Arvustused antidepressandi Anafranili kohta - tõhusad, kuid ohtlikud, analoogid on veidi paremad. Kuidas tunnete end pärast Anafranili: kasutusjuhised ja ülevaated

Anafranil: kasutusjuhised ja ülevaated

Anafranil on antidepressant, millel on tugev rahustav ja mõõdukas valuvaigistav toime.

Väljalaske vorm ja koostis

• Kaetud tabletid (10 tk blisterpakendis, pappkarbis 2 või 3 blistrit);
• Lahus intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks (ampullides 2 ml, pappkarbis 10 ampulli).

Anafranili toimeaine on klomipramiin.

Abikomponendid tablettide koostises: laktoos, steariinhape, maisitärklis, magneesiumstearaat, veevaba kolloidne ränidioksiid, talk, titaandioksiid, glütseriin 85%, vinüülpürrolidoon/vinüülatsetaadi kopolümeer, kristalne sahharoos, hüdroksüpropüülmetüültselluloos0, hüdroksüpropüül-K metüültselluloos0, kollane raudoksiid 5%, titaandioksiid 95%, polüetüleenglükool 8000.

Lahuse koostises olevad abiained: süstevesi, glütserool.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Anafranil on mõeldud depressiivse sündroomi raviks üldiselt, kaasa arvatud selline tüüpilised sümptomid nagu ärevus, depressiivne meeleolu ja psühhomotoorne alaareng. Kliinilise toime esimesi ilminguid täheldatakse tavaliselt 2-3 nädalat pärast ravikuuri algust.

Samuti iseloomustab klomipramiini spetsiifiline (erinev antidepressandi toimest) toime, mis väljendub obsessiiv-kompulsiivsetes häiretes.

Anafranili toime kroonilises vormis valu sündroomid nii seotud kui ka mitteseotud somaatilised haigused, tõenäoliselt tänu serotoniini ja norepinefriini eest vastutavate närviimpulsside paranenud ülekandele.

Farmakokineetika

Klomipramiin imendub seedetraktist täielikult. Selle süsteemne biosaadavus muutumatul kujul ulatub ligikaudu 50% -ni. Seda biosaadavuse vähenemist seletatakse esimese maksa läbimise mõjuga, mille käigus moodustub aktiivne metaboliit N-desmetüülklomipramiin. Toidu tarbimine ei muuda oluliselt klomipramiini biosaadavust, kuid mõnikord väheneb selle imendumise kiirus ja vastavalt pikeneb aeg, mis kulub maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas.

Anafranili konstantse ööpäevase annuse suukaudsel manustamisel varieeruvad aktiivse komponendi tasakaalukontsentratsioonid vereplasmas erinevatel patsientidel oluliselt. Ravimi igapäevasel manustamisel ööpäevases annuses 75 mg on klomipramiini tasakaalukontsentratsioon plasmas 20–175 ng/ml. N-desmetüülklomipramiini, mis on aktiivne metaboliit, tasakaalukontsentratsiooni väärtused on tavaliselt 40–85% kõrgemad kui klomipramiini vastav näitaja.

Klomipramiin seondub plasmavalkudega ligikaudu 97,6%. Näiv jaotusruumala on ligikaudu 12...17 l/kg kehakaalu kohta. Toimeaine kontsentratsioon in tserebrospinaalvedelik moodustab umbes 2% selle plasmakontsentratsioonist.

Klomipramiin eritub rinnapiima, kus selle kontsentratsioon on peaaegu sarnane plasma kontsentratsiooniga.

Klomipramiin metaboliseerub peamiselt demetüleerimise teel. Tulemusena seda protsessi moodustub aktiivne metaboliit N-desmetüülklomipramiin. Reaktsioonis osalevad mitmed tsütokroom P 450 isovormid, peamiselt CYP1A2, CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüümid. Klomipramiin ja N-desmetüülklomipramiin muudetakse hüdroksüülimise teel 8-hüdroksüklomipramiiniks või 8-hüdroksü-N-desmetüülklomipramiiniks. 8-hüdroksümetaboliitide aktiivsust in vivo ei mõisteta hästi.

Klomipramiin lisab ka hüdroksüülrühma positsioonis 2 ja N-desmetüülklomipramiin on võimeline edasi demetüleerima didesmetüülklomipramiiniks; 2- ja 8-hüdroksümetaboliidid erituvad peamiselt glükuroniididena neerude kaudu. Katalüsaator kahe kõrvaldamiseks aktiivsed komponendid ravim - klomipramiin ja N-desmetüülklomipramiin - 2- ja 8-hüdroksüklomipramiin moodustab CYP2D6 isoensüümi.

Pärast ravimi ühekordset manustamist eritub ligikaudu 2/3 klomipramiinist vees lahustuvate konjugaatidena uriiniga ja ligikaudu 1/3 väljaheitega. Ligikaudu 2% klomipramiinist ja umbes 0,5% desmetüülklomipramiinist erituvad muutumatul kujul neerude kaudu. Klomipramiini plasma poolväärtusaeg on keskmiselt 21 tundi (võib ulatuda 12 kuni 36 tunnini) ja desmetüülklomipramiini poolväärtusaeg on keskmiselt 36 tundi.

Kuna patsiendid vanas eas metabolismi intensiivsus väheneb, klomipramiini kontsentratsioon plasmas on kõrgem kui noorematel patsientidel ja puudub sõltuvus manustatud Anafranili annusest. Praegu puuduvad andmed neeru- ja maksafunktsiooni häirete mõju kohta klomipramiini farmakokineetilistele parameetritele.

Näidustused kasutamiseks

• Neurootilise, involutsionaalse, endogeense, reaktiivse, orgaanilise iseloomuga depressiivsed seisundid;
• Skisofreenia taustal arenenud depressiivne sündroom;
• Isiksusehäire;
• Pikaajalise valu põhjustatud depressiivsed seisundid;
• Hirmu paanikahood.

Anafranil on efektiivne kroonilise valu sündroomi korral vähihaigetel, migreeni, reuma, postherpeetilise neuralgia, perifeerse neuropaatia, narkolepsia ja katalepsia all kannatavatel patsientidel.

Sageli kasutatakse ravimit migreeni ennetamiseks ja peavalude leevendamiseks.

Vastunäidustused

• südameatakk;
• Alkoholi ja ravimite mürgistus;
• Suletud nurga glaukoom;
• Tõsised juhtivuse häired;
• Vanus kuni 12 aastat;
• Rasedus ja imetamine;
• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Vastavalt juhistele määratakse Anafranil ettevaatusega järgmistel tingimustel:

• krooniline alkoholism;
• Bronhiaalastma;
• maniakaal-depressiivne psühhoos, skisofreenia, epilepsia;
• Luuüdi hematopoeetilise funktsiooni pärssimine;
• Stenokardia, krooniline südamepuudulikkus, hüpertensioon, arütmia, südameblokaad, insult;
• Seedetrakti motoorika häired, neeru- ja maksapuudulikkus, türeotoksikoos, uriinipeetus, hüperplaasia eesnäärme;
• Eakas vanus.

Kasutusjuhend Anafranil: meetod ja annus

Anafraniili võetakse suu kaudu, pärast sööki või söögi ajal või manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Foobiate, depressiooni raviks, obsessiivsed seisundid võtke Anafranili suu kaudu 2-3 korda päevas, 25 mg.

Esimese nädala jooksul suurendatakse ravimi ööpäevast annust järk-järgult 100-150 mg-ni. Pärast seisundi paranemist viiakse patsient üle säilitusravile - 50-100 mg päevas.

Intramuskulaarselt manustatakse ravimit annuses 25-50 mg, seejärel suurendatakse annust iga päev 25 mg võrra, viies selle 100-150 mg-ni päevas. Pärast seisundi stabiliseerumist vähendatakse süstide arvu, patsient viiakse üle ravimi võtmisele tablettidena.

Intravenoosselt manustatakse 50-75 mg Anafranili 1,5-3 tunni jooksul. Üks infusioon viiakse läbi, enne manustamist lahustatakse ravim dekstroosi või naatriumkloriidi lahuses. Pärast soovitud efekti saavutatakse, jätkatakse ravimi kasutamist veel 3-5 päeva.

Säilitusravina määratakse patsiendile Anafranili kasutamine tablettidena.

Narkolepsia raviks määratakse ravim suukaudselt päevases annuses 25-75 mg.

Kroonilise valu leevendamiseks võtke tablette annuses 10-150 mg päevas.

Hirmuhoogude korral võetakse Anafranili annuses 10 mg päevas.

Eakatele patsientidele määratakse ravim annuses 10 mg päevas, suurendades annust järk-järgult 30-50 mg-ni.

Lastele määratakse ravim annuses 10 mg ja 10 päeva jooksul suurendatakse seda:

• 5-7-aastastele lastele - kuni 20 mg;
• 8-14-aastastele lastele - kuni 20-50 mg;
• Üle 14-aastastele lastele - kuni 50 mg ja rohkem.

Kõrvalmõjud

Anafranili kasutamine võib selliseid põhjustada kõrvalmõjud, nagu unisus, ärevus, ärevus, agressiivsus, mälu- ja keskendumisvõime halvenemine, õudusunenäod, psühhoos, unehäired, tinnitus, hallutsinatsioonid, ärrituvus, halb enesetunne, labiilsus.

Lisaks võib ravim mõnel juhul põhjustada värisemist, nägemise hägustumist, tahhükardiat, suukuivust, kõhukinnisust, suurenenud higistamist, arütmiat, ataksiat, kollapsit, hüpotensiooni, iiveldust ja oksendamist, hepatiiti, kõrvetisi.

Kell intravenoosne manustamine Anafraniili kasutamisel võib tekkida tromboflebiit, põletustunne, lümfangiit, nahalööve.

Ravimi üleannustamise korral unisus, ataksia, unetus, ärevus, segasus, stuupor, lihaste jäikus, epilepsia krambid, tahhükardia, südamesisese juhtivuse häired: in harvad juhud- südame seiskumine.

Samuti Anafranili kasutamine in suured annused ah võib põhjustada õhupuudust, oksendamist, müdriaasi, hingamisdepressiooni, tsüanoosi, oliguuriat, suurenenud higistamist, anuuriat.

Ravimi suukaudsel manustamisel üleannustamise raviks pestakse magu, võetakse aktiivsütt. Rasketel juhtudel, arütmiate, madala vererõhu, koomaga, manustatakse koliinesteraasi inhibiitoreid, kunstlik ventilatsioon kopsud, krambivastane ravi. Diureesi ja hemodialüüsi peetakse ebaefektiivseteks.

Üleannustamine

Anafranili üleannustamisega kaasnevad sümptomid, mis on sarnased teiste tritsükliliste antidepressantide üleannustamise korral kirjeldatud sümptomitega. Kõige olulisemate tüsistuste hulka kuuluvad kardiovaskulaarsüsteemi häired ja neuroloogilised häired.

Lastel tuleb ravimi juhuslikku kasutamist mis tahes annuses pidada väga tõsiseks sündmuseks, mis võib lõppeda surmaga.

Üleannustamise sümptomid ilmnevad tavaliselt 4 tunni jooksul pärast Anafranili võtmist ja saavutavad haripunkti 24 tunni pärast. Kuna klomipramiinil on antikolinergiline toime, mis põhjustab imendumise aeglustumist, osaleb ka hepatoenteriaalses retsirkulatsioonis ja sellel on pikk poolväärtusaeg, ulatub patsiendi riskiperiood 4-6 päevani.

Anafranili üleannustamise peamised sümptomid on:

• kardiovaskulaarsüsteemist: südamepuudulikkus, märkimisväärne langus vererõhk, šokk, tahhükardia, südamesisese juhtivuse häired, arütmiad (sh "torsade de point"), QT-intervalli pikenemine; aeg-ajalt - südameseiskus;
• kesknärvisüsteemi poolelt: unisus, suurenenud refleksid, stuupor, lihaste jäikus, ataksia, kooma, agitatsioon, ärevus, koreoatetoidsed liigutused, krambihood, serotoniinisündroomi ilmingud ( palavik keha, deliirium, müokloonus, kooma);
• teised: anuuria või oliguuria, hingamiskeskuse depressioon, higistamine, tsüanoos, müdriaas, palavik, oksendamine.

Spetsiifilist antidooti ei ole, seetõttu on ette nähtud peamiselt sümptomaatiline ja toetav ravi. Kui kahtlustatakse ravimi üleannustamist, eriti lastel, tuleb patsient hospitaliseerida ja jätta arsti järelevalve alla vähemalt 72 tunniks.

Kui patsient jääb teadvusele, niipea kui võimalik kutsuda esile oksendamist või maoloputust. Kui patsient on sees minestamine, enne maoloputuse alustamist on soovitatav hingetoru intubeerida mansetiga sondiga (seda tehakse aspiratsiooni vältimiseks). Sel juhul on oksendamise esilekutsumine keelatud. Soovitav on neid meetmeid rakendada isegi siis, kui Anafranili suurte annuste võtmisest on möödunud 12 tundi või rohkem, kuna klomipramiini antikolinergiline toime põhjustab mõnikord mao tühjenemise hilinemist. Ravimi imendumise vähendamiseks on tõhus aktiivsüsi.

Kasutatakse üleannustamise ravis kaasaegsed meetodid intensiivravi millega kaasneb pidev elektrolüütide jälgimine ja gaasi koostis veri, samuti südamefunktsiooni kontroll. Vajadusel on lubatud kiireloomulised meetmed, nagu mehaaniline ventilatsioon, krambivastane ravi ja elustamismeetodid. Kuna on tõendeid selle kohta, et füsostigmiin võib põhjustada krampe, asüstooliat ja tõsist bradükardiat, ei soovitata seda ravimit kasutada Anafranili üleannustamise raviks.

Peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi efektiivsust peetakse minimaalseks, kuna klomipramiini kontsentratsioon plasmas on üsna madal.

erijuhised

Enne Anafranil-ravi alustamist on vaja kõrvaldada hüpokaleemia.

Maksahaiguse esinemisel medikamentoosse ravi ajal tuleb jälgida maksaensüümide aktiivsust.

Anafranili kombinatsioon bensodiasepiinidega annab hea efekti. Samal ajal suurendatakse ravi ajal järk-järgult ravimi annust (sõltuvalt taluvusest) ja bensodiasepiin tühistatakse. Soovitav on, et ravi kestaks vähemalt kuus kuud.

Anafraniliga ravimisel peaksite vältima sõidukite juhtimist ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimist, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni.

Ravimi kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult (vältimaks kõrvaltoimed).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Anafranili kasutamise kogemus rasedatel on piiratud. Seoses eraldi aruannete olemasoluga tritsükliliste antidepressantidega ravi võimaliku seose ja loote väärarengute esinemise vahel on ravimi kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud. Erandiks on juhud, kus ravi on ema jaoks eluliselt tähtis, ületades võimalikud ohud lootele.

Kui ema võttis kogu raseduse ajal kuni sünnituseni tritsüklilisi antidepressante nagu klomipramiini, tekkis vastsündinutel esimestel elutundidel või päevadel ärajätusündroom, mis väljendub vererõhu tugevas tõusus või languses, õhupuuduses. , suurenenud närviline erutuvus, unisus, soole koolikud, treemor, spastilised nähtused või krambihood. Selle sündroomi väljakujunemise vältimiseks soovitatakse Anafranili kasutamine võimaluse korral järk-järgult katkestada vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sünnituse algust.

Kuna klomipramiin tungib sisse rinnapiim, peaksite kas lõpetama ravimi võtmise, vähendades annust järk-järgult, või lõpetama rinnaga toitmine.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksahaigusega patsiendid vajavad perioodilist maksaensüümide aktiivsust.

Anafranili võtmise ajal tuleb olla ettevaatlik raske maksahaigusega patsientidel, samuti neerupealise medulla kasvajatega patsientidel (nt neuroblastoom, feokromotsütoom), kuna sel juhul võib klomipramiin provotseerida selle arengut. hüpertensiivne kriis.

Kasutamine eakatel

Anafranili tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haigused, peamiselt arütmiad, südamesisese juhtivuse häired (nt I-III aste AV-blokaad) või südame-veresoonkonna puudulikkus. Sellistel patsientidel, nagu ka eakatel patsientidel, on soovitatav regulaarne EKG ja südametegevuse jälgimine.

Anafranili võtmisel patsientidel, kes põevad krooniline kõhukinnisus, on vaja erilist hoolt. See võib põhjustada halvatust soolesulgus nii patsientidel, kes järgivad voodirežiimi, kui ka eakatel patsientidel.

ravimite koostoime

Klomipramiin võib vähendada või täielikult kõrvaldada alfametüüldopa, guanetidiini, klonidiini, reserpiini ja betanidiini antihüpertensiivset toimet. Seetõttu juhtudel, kui Anafranili tuleks kombineerida raviga arteriaalne hüpertensioon, on soovitav kasutada teiste klasside ravimeid (näiteks beetablokaatorid või vasodilataatorid).

Klomipramiin võib tugevdada antikolinergiliste ravimite toimet, sealhulgas antihistamiinikumid, fenotiasiinid, biperideen, atropiin, parkinsonismivastased ravimid, edasi põis, sooled, kesknärvisüsteem ja nägemisorgan.

Anafranil on võimeline toimet võimendama alkohoolsed joogid ja muud kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid (nt anesteetikumid, bensodiasepiinid või barbituraadid).

Klomipramiini ei soovitata määrata vähemalt 2 nädala jooksul pärast MAO inhibiitorite kasutamise lõpetamist, kuna on oht selliste haiguste tekkeks. rasked tingimused ja sümptomid, nagu palavik ja hüpertensiivne kriis, samuti serotoniinisündroomi nähtude ilmnemine: deliirium, agitatsioon, müokloonus, krambid ja kooma. Sama tuleb teha ka siis, kui pärast eelnevat ravi klomipramiiniga määratakse MAO inhibiitor. Kõigis neis olukordades peaksid MAO inhibiitorite või Anafranili algannused olema väikesed, seejärel suurendatakse neid järk-järgult, jälgides samal ajal pidevalt ravimite toimet organismile.

Olemasolev kliiniline kogemus kinnitab, et Anafranili võib välja kirjutada mitte varem kui 1 päev pärast pöördtoimega MAO-A inhibiitorite (nende hulka kuulub moklobemiid) kaotamist. Kuid pärast Anafranil'i ärajätmist on pöördtoimega MAO-A inhibiitori võtmine lubatud ainult minimaalse ravikatkestusega, mis on vähemalt 2 nädalat.

Klomipramiini kombineeritud kasutamine selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega võib suurendada toimet serotoniinisüsteemile.

Kui Anafranil'i kombineeritakse noradrenaliini ja serotoniini tagasihaarde inhibiitorite või selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, liitiumipreparaatide ja tritsükliliste antidepressantidega, on tõenäoline serotoniinisündroomi teke, millega kaasnevad sellised sümptomid nagu deliirium, agitatsioon, palavik, müokloonus, krambid ja kooma. Kui teil on vaja fluoksetiini võtta, peaksite Anafranili ja fluoksetiini kasutamise vahele tegema 2-3-nädalase pausi: lõpetage fluoksetiini võtmine 2-3 nädalat enne ravi alustamist Anafranil'iga või määrake fluoksetiin 2-3 nädalat pärast Anafranil'i kasutamise lõpetamist.

Klomipramiin võib suurendada toimet südame-veresoonkonna süsteem fenüülefriin, epinefriin, efedriin, isoprenaliin ja norepinefriin (sealhulgas juhud, kui need ained on osa lokaalanesteetikumidest).

Anafranili manustamine koos CYP2D6 isoensüümi inhibiitoritega võib debrisokviini/sparteiini kiire metaboliseerija fenotüübiga patsientidel põhjustada klomipramiini ja selle peamise metaboliidi N-desmetüülklomipramiini kontsentratsiooni tõusu 3 korda. Samal ajal aeglustub ainevahetus sellistel patsientidel nõrga metaboliseerija fenotüübiga patsientidele iseloomuliku tasemeni. Eeldatakse, et Anafranili kombinatsioon CYP3A4, CYP2C19 ja CYP1A2 isoensüümide inhibiitoritega võib põhjustada klomipramiini taseme tõusu ja N-desmetüülklomipramiini taseme langust.

MAO inhibiitorite (nt moklobemiid) võtmine koos klomipramiiniga on vastunäidustatud, kuna in vivo on need tugevad CYP2D6 inhibiitorid. Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (sertraliin, paroksetiin või fluoksetiin) on CYP2D6 inhibiitorid, teised selle kategooria ravimid (nt fluvoksamiin) on samuti CYP2C19 ja CYP1A2 inhibiitorid, mis võivad põhjustada klomipramiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja soovimatute kõrvalreaktsioonide esinemine. Kui Anafranil võeti koos fluvoksamiiniga, täheldati klomipramiini tasakaalukontsentratsiooni suurenemist 4 korda ja N-desmetüülklomipramiini kontsentratsiooni vähenemist 2 korda.

Arütmiavastaseid ravimeid (nt propafenoon ja kinidiin) ei tohi koos Anafraniliga kasutada, kuna need on tugevad CYP2D6 inhibiitorid.

Ravimi samaaegne manustamine histamiini H 2 retseptorite blokaatoriga tsimetidiiniga, mis on teatud tsütokroom P 450 isoensüümide (sealhulgas CYP3A4 ja CYP2D6) inhibiitor, võib põhjustada klomipramiini plasmakontsentratsiooni tõusu, mis võib nõuda annuse kohandamist. vähenema.

Anafranili kombinatsioon neuroleptikumidega (nt fenotiasiinid) võib põhjustada klomipramiini taseme tõusu plasmas, krambilävi ja kutsuda esile krampe. Kombinatsioon tioridasiiniga suurendab tõsiste arütmiate tekkeriski.

Puudub teave, mis kinnitaks klomipramiini (päevaannuses 25 mg) ja suukaudsete rasestumisvastaste vahendite (0,015 või 0,03 mg etinüülöstradiooli päevas) koostoimet viimaste pideva tarbimisega. Ei ole tõestatud, et östrogeenid on CYP2D6, mis on kõige olulisem klomipramiini eliminatsioonis osalev ensüüm, inhibiitorid, seega ei tohiks eeldada nende koostoimet. Mõnel juhul, kui samaaegne vastuvõttöstrogeeni suured annused päevane annus 0,05 mg) ja tritsükliline antidepressant imipramiin suurendavad kõrvaltoimeid ja intensiivistuvad terapeutiline toime antidepressant. Ei ole teada, kas neid andmeid võib pidada olulisteks klomipramiini ja östrogeeni väikeste annuste puhul. Anafranili ja östrogeenide kombineerimisel suurtes annustes (0,05 mg päevas) on soovitatav jälgida antidepressandi terapeutilist toimet ja vajadusel kohandada annustamisskeemi.

Metüülfenidaat (Ritalin) võib suurendada klomipramiini kontsentratsiooni, arvatavasti selle metabolismi pärssimise tõttu. Kui seda kasutatakse koos Anafranil’iga, võib osutuda vajalikuks viimase annuse vähendamine.

Mõnikord võib klomipramiin tugevdada kumariinide (näiteks varfariini) antikoagulantset toimet, tõenäoliselt aeglustades nende metabolismi, mis toimub CYP2C9 isoensüümi abil. Andmed, mis kinnitaksid klomipramiini võimet pärssida antikoagulantide metabolismi, puuduvad. Selle antidepressandi võtmisel on siiski soovitav jälgida protrombiini kontsentratsiooni plasmas.

Anafranili kombinatsioon ravimitega - CYP2C ja CYP3A indutseerijad, sealhulgas rifampitsiin või krambivastased ained(fenütoiin, barbituraadid, fenobarbitaal, karbamasepiin jne), võivad põhjustada klomipramiini plasmataseme langust.

Tuntud CYP1A2 indutseerijad (näiteks nikotiin ja teised sigaretisuitsu komponendid) vähendavad klomipramiini taset plasmas. Anafranili aktiivse komponendi tasakaalukontsentratsioon patsientidel sigarettide suitsetamine 2 korda madalam kui mittesuitsetajatel (samal ajal kui N-desmetüülklomipramiini kontsentratsioon jääb muutumatuks).

Klomipramiin nii in vitro kui ka in vivo (K i = 2,2 mikroM) pärsib sparteiini oksüdatsiooni eest vastutava CYP2D6 aktiivsust. Sellepärast seda ravimit võib Anafranili võtmise ajal tugeva metaboliseerija fenotüübiga patsientidel suurendada peamiselt CYP2D6 osalusel metaboliseeruvate ravimite kontsentratsiooni.

Analoogid

Anafranili analoogid on Anafranil SR, Clominal, Clofranil ja Clomipramine.

Ladustamise tingimused

Hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 30 °C.

Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Paljud keerulised elusituatsioonid, psüühikahäired võivad viia depressioonini, millest on raske iseseisvalt välja tulla. Kui inimene ei saa probleemiga toime tulla, peaks ta abi otsima arstilt. Pärast uurimist on tal õigus välja kirjutada antidepressandid - ravimid, mis parandavad patsiendi seisundit. Anafranil kuulub selliste vahendite hulka.

Kasutusjuhend Anafranil

Antidepressanti Anafranil (Anafranil) toodavad šveitslased ravimifirma Novartis Pharma. Selle aktiivne toimeaine on klomipramiin, millel on tugev ravitoime. Ravim kuulub tritsükliliste antidepressantide hulka, mis kõrvaldavad ärevuse ja halb tuju. Nad saavad ravida täiskasvanuid ja lapsi.

Koostis ja vabastamise vorm

Ravim on saadaval kolmes vormingus: tabletid, pikaajalise toimega tabletid (SR) ja lahus. Nende kompositsioonid:

	Tabletid	CP tabletid
Kirjeldus	kollased pillid, kaetud	Roosiga kaetud kapslikujulised tabletid	Selge värvitu vedelik
Klomipramiinvesinikkloriidi kontsentratsioon, mg			12,5 1 ml kohta (25 ampulli kohta)
Abikoostis	Mikrokristalne tselluloos, laktoos, polüetüleenglükool, maisitärklis, titaandioksiid, kollane raudoksiid, kolloidne ränidioksiid, talk, polüvinüülpürrolidoon, steariinhape, kristalliline sahharoos, magneesiumstearaat, vinüülatsetaat-vinüül-pürrolidoon-hüpopropolümüül- tsellulroosi kopolümeer,	Punane raudoksiid, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, hüdrogeenitud polüoksüül kastoorõli, polüakrülaadi dispersioon, titaandioksiid, kaltsiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, hüdroksüpropüültselluloos	vesi, glütserool
pakett	Blistrid 10 tk., 2 või 3 blistrit pakendis	Blistrid 10 tk, 1 või 2 blistrit pakendis	Ampullid 2 ml, 10 tk. pakis

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Anafranili koostise toimeaine on norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde inhibiitor. Ravimi terapeutiline toime seisneb neuronaalse norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde pärssimises, mis vabaneb ja läbib sünaptilist lõhet. Klomipramiinil on alfa-adrenolüütiline, antihistamiinne, antikolinergiline (see on m-antikolinergiline) ja antiserotonergiline toime. Ravim toimib depressiivsele sündroomile ja selle ilmingutele (ärevus, letargia). Ravi mõju avaldub 2-3 nädala jooksul.

Arstid võivad seda ravimit kasutada obsessiiv-kompulsiivsete häirete, krooniliste valusündroomide korral (edastumise hõlbustamiseks närviimpulss serotoniini ja norepinefriini vahel). Tabletid imenduvad kiiresti maos, sooltes, neid iseloomustab 50% biosaadavus, neil on esimene maksa läbimine desmetüülklomipramiini aktiivse metaboliidi moodustumisega. Ravimi toimeaine seondub valkudega 97%, tungib rinnapiima ja tserebrospinaalvedelikku, eritub uriini ja väljaheitega 42 tunni jooksul (metaboliitide puhul 72 tundi).

Näidustused kasutamiseks

Ravimit kasutatakse raviks depressiivsed seisundid erineva etioloogiaga, mis ilmnevad erinevate sümptomitega. Näidustused kasutamiseks on järgmised:

• involutiivne, endogeenne, maskeeritud, reaktiivne, orgaaniline, neurootiline depressioon;
• depressioon skisofreenia taustal, psühhopaatia;
• kroonilise valu või somaatiliste haiguste põhjustatud depressiivne seniilne sündroom;
• neurootilise, reaktiivse, psühhopaatilise iseloomuga depressiivsed meeleoluhäired;
• obsessiiv-kompulsiivsed sündroomid;
• krooniline valu sündroom;
• foobia, paanikahood;
• katapleksia, narkolepsia;
• öine enurees lastel.

Kasutusmeetod ja annustamine

Pillid võetakse sisse suu kaudu joovad vett. Lahus on ette nähtud intramuskulaarseks või intravenoosseks (parenteraalseks) manustamiseks. Ühe või teise ravimi vabanemisvormi kasutamine sõltub:

1. patsiendi vanus;
2. haiguse käigu tõsidus;
3. ägenemiste, tüsistuste esinemine;
4. individuaalne talumatus mõne komponendi suhtes.

Anafranili tabletid

Enne ravi alustamist elimineeritakse patsientidel hüpokaleemia. Tablettide annus sõltub haigusest:

		Vastuvõtu sagedus, kellaajad / päev	Märge
Depressioon, obsessiiv-kompulsiivne häire, foobiad	75 (25 lastele)	2-3 (võrdsetes annustes 25 mg) või 1 ravimi märgistusega CP	Esimesel nädalal suurendatakse annust 25 mg võrra iga paari päeva järel, kuni saavutatakse ööpäevane annus 100–150 mg. Rasketel juhtudel maksimaalne annus muutub 250 mg. Pärast paranemist viiakse läbi säilitusravi - 50-100 mg (2-4 tabletti tavalist ravimit või 1 CP)
Paanikahäire, agorafoobia			Päevane annus on 25-100 mg, mõnikord 150. Ravikuur kestab vähemalt kuus kuud.
Katalepsia, samaaegne narkolepsia
Kroonilised valu sündroomid			koos diklofenakiga
Eakad patsiendid			10 päeva jooksul suurendatakse annust 30-50 mg-ni
Öine enurees üle viieaastastel lastel	20-30 5-8 aastasele, 25–50 9–12-aastastele, 25–75 üle 12-aastastele lastele	1 (pärast õhtusööki või pärast kella 16.00 urineerimisel varastel öötundidel)	Kui pärast nädalast ravi ei ole mingit mõju, võite annust suurendada. Kursus kestab 1-3 kuud.

Anafraniil süstides

Intramuskulaarsed süstid ravimit manustatakse annuses 25-50 mg (1-2 ampulli) päevase annuse suurendamisega 25 mg (1 ampull) maksimaalse ööpäevase annuseni 100-150 mg. Pärast paranemise algust süstide arv väheneb, pillide võtmine asendatakse. Intravenoossed infusioonid tehakse tilgutades, manustades 50–75 mg üks kord päevas. Lahuse valmistamiseks segatakse 2–3 ampulli sisu 250–500 ml isotoonilise naatriumkloriidi või glükoosilahusega.

Infusioonide ajal jälgitakse patsienti hoolikalt, et vältida infusioonide teket ortostaatiline hüpotensioon. Paranemise saavutamisel jätkub süsteravi veel 3-5 päeva, seejärel viiakse patsient üle pillide võtmisele. Kaks 25 mg tabletti vastavad ühele lahuse ampullile. Infusioonide ja tablettide vahel võib olla vaheetapp intramuskulaarne süstimine. Maksimaalne annus ravim on 150 mg päevas.

erijuhised

Tritsüklilised antidepressandid, mis hõlmavad kõnealust ravimit, alandavad läve krambivalmidus seetõttu tuleb neid ettevaatusega kasutada epilepsia, ajukahjustuse korral, alkoholist loobumise, antipsühhootikumide või bensodiasepiinide võtmise ajal. erijuhised tablettide ja lahuse kasutamine:

1. Ravimi antikolinergiliste omaduste tõttu kasutatakse seda ettevaatusega suurenenud silmasisese rõhu, suletudnurga glaukoomi, uriinipeetuse, eesnäärmehaiguste korral. Ravi ajal võib silma sarvkesta epiteel saada kahjustada kontaktläätsed.
2. Hüpertensiivse kriisi tekke vältimiseks tuleb olla ettevaatlik patsientide ravimisel, kellel on diagnoositud neerupealise medulla kasvajad, feokromotsütoom, neuroblastoom.
3. Hüpertüreoidism ja selle ravi hormoonide taset langetavate ravimitega kilpnääre, võib koos Anafranili võtmisega põhjustada kardiotoksilist toimet.
4. Skisofreenia ravis saab aktiveerida psühhoosi. Ravimi kombineerimine elektrokonvulsiivse raviga on võimalik ainult arsti järelevalve all.
5. Antidepressandid võivad suurendada suitsiidsete tegude riski. Enne anesteesiaga operatsioonide läbiviimist tuleb kirurgi hoiatada ravimi võtmisest.
6. Pikaajaline ravi ravimid võivad põhjustada hambakaariest, hüpokaleemiat ja leukotsüütide taseme tõusu.
7. Ravi järsk katkestamine on vastuvõetamatu.
8. Tööriist ei tekita sõltuvust.
9. 25 mg tabletid sisaldavad laktoosi ja sahharoosi. Neid ei tohi võtta patsiendid, kellel on nende komponentide talumatus.
10. Uimastiravi taustal ei saa te autot juhtida.

Raseduse ajal

Ravimi kasutamist raseduse ajal ei ole uuritud. Tritsükliliste antidepressantide võtmise ajal esineb loote arenguhäireid üksikuid juhtumeid, mistõttu tuleb neid lapse kandmise ajal vältida, välja arvatud juhtudel, kui kasu emale on suurem kui risk lootele. Vältimaks ärajätusündroomi (sümptomid: õhupuudus, unisus, koolikud, krambid, hüpertensioon või hüpotensioon, treemor) teket vastsündinul, peab ema lõpetama tablettide või lahuse võtmise kaks kuud enne sünnitust. Imetamise ajal on ravim keelatud.

Anafranil ja alkohol

Kombinatsioon ravimeid alkohol on rangelt keelatud. Etanool, joogid ja sellel põhinevad ravimid võivad tugevdada kõrvaltoimed kesksest närvisüsteem(hägune nägemine, unisus) ja mõjutavad negatiivselt ravi efektiivsust. Alkohol suurendab riski:

• ägenemiste areng;
• psühhoosid;
• enesetapu kalduvus;
• reaktsioonid disulfiraamile.

ravimite koostoime

Kombineeritud teistega ravimid antidepressandid võivad suurendada või vähendada nende efektiivsust, põhjustada kõrvalmõjud. Anafranili kombinatsioonid ja tulemused:

1. Vähendab või kõrvaldab täielikult betanidiini, guanetidiini, klonidiini, reserpiini, alfa-metüüldopa, levodopa antihüpertensiivset toimet.
2. Tugevdab antikolinergiliste ravimite – parkinsonismivastased ravimid, fenotiasiinid, biperideen, atropiin, antihistamiinikumid, beetaagonistid, K-vitamiin – toimet.
3. Tugevdab etanooli, barbituraatide, anesteetikumide, bensodiasepiinide, sümpatomimeetiliste ainete (isoprenaliin, fenüülefriin, epinefriin, efedriin, norepinefriin) toimet.
4. Pärast monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorite ja fluoksetiini kaotamist ei määrata ravimit vähemalt kahe nädala jooksul.
5. Ravimi kombineerimine liitiumipreparaatidega põhjustab serotoniini sündroomi arengut, mis avaldub deliiriumi, agitatsiooni, krampide ja kooma kujul.
6. Keelatud kombinatsioonid: antiarütmiliste ravimitega (kinidiin, propafenoon), antipsühhootikumid, histamiini retseptori blokaatorid, tsimetüliin.
7. Ei mõjuta hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust.

Kõrvalmõjud

Ravimi võtmise negatiivsed reaktsioonid on kerged, kaovad pärast ravi katkestamist või annuse vähendamist. Need sisaldavad:

• unisus, hallutsinatsioonid, desorientatsioon, maniakaalne häire, ärevus, unetus, agressiivsus, mäluhäired, meeleolu langus, õudusunenäod, depersonalisatsioon, haigutamine, deliirium, isutus, hingamisdepressioon, palavik;
• pearinglus, ataksia, lihaste nõrkus, müokloonus, kõnehäire, suurenenud lihastoonus, paresteesia;
• suukuivus, kõhukinnisus, uriinipeetus, anuuria, oliguuria, liigne higistamine, glaukoom, majutushäired, müdriaas, kuumahood, nägemise hägustumine;
• tahhükardia, südamepekslemine, arteriaalne hüpotensioon, arütmia, hüpertensioon;
• oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu;
• hepatiit, kollatõbi, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• allergilised reaktsioonid nahal, juuste väljalangemine, põletustunne, tromboflebiit;
• kaalutõus, libiido langus, potentsi, rindade suurenemine, galaktorröa;
• allergiline alveoliit, pneumoniit, anafülaktilised reaktsioonid;
• leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, eosinofiilia, purpur;
• maitsetundlikkuse häired, tinnitus.

Üleannustamine

Süstelahusega on võimatu üledoosi saada. Kui te võtate selle kogemata sees või ületate tablettide päevase annuse, täheldatakse uimasust, uimasust, agitatsiooni, suurenenud reflekse, krampe kuni koomani. Peamised tüsistused on südame- ja neuroloogilised häired, surmav tulemus tõenäoliselt lastel. Soovitused:

1. Spetsiifilist antidooti pole, nad teevad maoloputust või kutsuvad esile oksendamise.
2. Teadvuse kaotuse korral viiakse läbi hingetoru intubatsioon, ravimi imendumise vähendamiseks antakse teadvusel olevale patsiendile Aktiveeritud süsinik.
3. Ravi koosneb intensiivravist koos pideva elutähtsa jälgimisega olulisi funktsioone.
4. Vajadusel läbi viia krambivastane ravi, kopsude kunstlik ventilatsioon, elustamine.
5. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivsed ning füsostigmiini kasutamine ei ole soovitatav.

Vastunäidustused

Tablettide ja lahuse kasutamise peamised keelud on ülitundlikkus, allergia või individuaalne sallimatus koostise komponendid. Muud vastunäidustused on:

• hiljutine müokardiinfarkt;
• kaasasündinud südame düsfunktsiooni sündroomid;
• rasedus (välja arvatud elutähtsad näidustused), rinnaga toitmine ( range keeld);
• lapsepõlves kuni 5 aastat.

Müügi- ja ladustamistingimused

Ravimit saate osta ainult retsepti alusel. Seda säilitatakse eeldusel viis aastat temperatuuri režiim mitte üle 30 kraadi.

Analoogid

Ravimiasendajatest eraldatakse need, mis kuuluvad tritsükliliste antidepressantide rühma ja sisaldavad sama toimeainet. Need on ravimid:

• Klofraniil on sama toimeainega otsene asendaja;
• Doksepiin - rahustava, anksiolüütilise toimega kapslid;
• Anafranil SR - pikaajalise toimega tabletid (määratud üks kord päevas);
• Amitriptüliin - amitriptüliinvesinikkloriidil põhinevad dražeed ja tabletid;
• Melipramiin - imipramiinvesinikkloriidi sisaldav lahus, tabletid ja dražeed.

Anafranili hind

Ravimi maksumust mõjutab vabanemise tüüp, kontsentratsioon toimeaine ja pakendi maht. Ravimi ligikaudsed Moskva hinnad veebipoodides ja apteekides on:

Video

Antidepressant

Toimeaine

Klomipramiinvesinikkloriid (klomipramiin)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Anafranil

Kaetud tabletid helekollane, suhkur; ümmargune, kaksikkumer.

Abiained: laktoos, maisitärklis, veevaba kolloidne ränidioksiid, steariinhape, talk, magneesiumstearaat, glütserool 85%, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, vinüülpürrolidooni/vinüülatsetaadi kopolümeer, titaandioksiid ja kollane titaandioksiid, dispergeeritud iiroksiid3, kristalliline sahharoos, polüvinüül-1-pürrolidoon-9, polüvinüül-1-pürrolid ( EEC172) 5% + titaandioksiid (EEC171) 95%), polüetüleenglükool 8000 (makrogool 8000), mikrokristalliline tselluloos.

10 tükki. - villid (3) - papppakendid.

Pika toimeajaga õhukese polümeerikattega tabletid Roosa värv, kapslikujuline, kaksikkumer, mõlemal küljel on risk, ühelt poolt on välja pressitud "C / G", teiselt poolt - "G/D".

Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, dispersioonpolüakrülaat 30%, kaltsiumstearaat, veevaba kolloidne ränidioksiid, hüdroksüpropüültselluloos, talk, titaandioksiid, hüdrogeenitud polüoksüül 40, punane raudoksiid.

10 tükki. - villid (1) - papppakendid.
10 tükki. - villid (2) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Tritsükliline antidepressant, serotoniini ja tagasihaarde inhibiitor. Usutakse, et terapeutiline toime Anafraniili vahendab selle võime inhibeerida sünaptilisse pilusse vabanenud norepinefriini (HA) ja serotoniini (5-HT) neuronaalset tagasihaaret, kusjuures tagasihaarde pärssimine on kõige olulisem.

Pealegi on Anafranil omane lai valik teised farmakoloogilised toimed: alfa 1-adrenolüütiline, antikolinergiline, antihistamiin ja antiserotonergiline (5-HT retseptorite blokeerimine).

Anafranil mõjub depressiivsele sündroomile üldiselt, sh. eriti selliste tüüpiliste ilmingute puhul nagu psühhomotoorne alaareng, depressiivne meeleolu ja ärevus. Kliinilist toimet täheldatakse tavaliselt pärast 2-3-nädalast ravi.

Lisaks on Anafranilil spetsiifiline (erineb antidepressandi toimest) toime obsessiiv-kompulsiivsete häirete korral.

Anafranili toime krooniliste valusündroomide korral, mis on nii põhjustatud kui ka somaatiliste haiguste põhjustatud, on tõenäoliselt seotud serotoniini ja norepinefriini vahendatud närviimpulsi ülekande hõlbustamisega.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub see täielikult seedetraktist. Muutumatul kujul klomipramiini süsteemne biosaadavus on ligikaudu 50%. See biosaadavuse vähenemine on tingitud "esimese läbimise" toimest läbi maksa koos aktiivse metaboliidi N-desmetüülklomipramiini moodustumisega. Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt klomipramiini biosaadavust. Võib-olla ainult selle imendumise kerge aeglustumine ja sellest tulenevalt C max saavutamise aja pikenemine veres. Anafranil (kaetud tabletid) ja Anafranil SR (pika toimeajaga kaetud tabletid) on bioekvivalendid.

Pärast ravimi suukaudset manustamist konstantses ööpäevases annuses on klomipramiini Css vereplasmas erinevatel patsientidel väga erinev.

Ravimi igapäevasel manustamisel annuses 75 mg / päevas on klomipramiini Css plasmas vahemikus 20 kuni 175 ng / ml. Aktiivse metaboliidi N-desmetüülklomipramiini Css väärtused on 40-85% kõrgemad kui klomipramiini kontsentratsioon.

Levitamine

Klomipramiini seondumine plasmavalkudega on 97,6%. Näiv V d on umbes 12-17 l / kg kehakaalu kohta. Klomipramiini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on umbes 2% selle plasmatasemest. Klomipramiin eritub rinnapiima, kus see määratakse plasmakontsentratsioonile lähedases kontsentratsioonis.

Ainevahetus

Klomipramiin metaboliseeritakse peamiselt demetüülimise teel aktiivseks metaboliidiks N-desmetüülklomipramiiniks. Selles reaktsioonis osalevad mitmed tsütokroom P 450 isoensüümid, kuid peamiselt CYP3A4, CYP2C19 ja CYP1A2. Klomipramiin ja N-desmetüülklomipramiin hüdroksüülitakse 8-hüdroksüklomipramiiniks ja 8-hüdroksü-N-desmetüülklomipramiiniks. 8-hüdroksümetaboliitide aktiivsust in vivo ei ole kindlaks tehtud. Klomipramiin on samuti hüdroksüülitud asendis 2; N-desmetüülklomipramiini saab täiendavalt demetüleerida didesmetüülklomipramiiniks. 2- ja 8-hüdroksümetaboliidid erituvad peamiselt glükuroniididena uriiniga. Kahe aktiivse komponendi - klomipramiini ja N-desmetüülklomipramiini eliminatsiooni 2- ja 8-hüdroksüklomipramiini moodustumise teel katalüüsib CYP2D6.

aretus

Umbes 2/3 klomipramiini ühekordsest annusest eritub vees lahustuvate konjugaatidena uriiniga ja umbes 1/3 annusest väljaheitega. Ligikaudu 2% klomipramiini manustatud annusest ja ligikaudu 0,5% desmetüülklomipramiinist erituvad muutumatul kujul uriiniga. Klomipramiini T 1/2 plasmast on keskmiselt 21 tundi (kõikumiste vahemik 12 kuni 36 tundi) ja desmetüülklomipramiini keskmiselt 36 tundi.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Eakatel patsientidel, olenemata kasutatud Anafranili annusest, on metabolismi intensiivsuse vähenemise tõttu klomipramiini plasmakontsentratsioon kõrgem kui noorematel patsientidel.

Andmeid maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse mõju kohta klomipramiini farmakokineetilistele parameetritele ei ole veel saadud.

Näidustused

täiskasvanud

- depressiooni ravi mitmesugused etioloogiad esinevad erinevate sümptomitega: endogeensed, reaktiivsed, neurootilised, orgaanilised, maskeeritud, involutsionaalsed depressiooni vormid; depressioon skisofreenia ja psühhopaatiaga patsientidel; depressiivsed sündroomid vanas eas kroonilise valu sündroomi või krooniliste somaatiliste haiguste põhjustatud; reaktiivse, neurootilise või psühhopaatilise iseloomuga depressiivsed meeleoluhäired;

- krooniline valu sündroom;

- foobiad ja paanikahood;

- narkolepsiaga seotud katapleksia.

Lapsed ja teismelised

- obsessiiv-kompulsiivsed sündroomid;

- öine enurees (ainult üle 5-aastastel patsientidel ja erandiga orgaanilised põhjused haigused).

Enne Anafranil-ravi alustamist öise enureesi korral lastel ja noorukitel tuleb hinnata võimaliku kasu ja riski suhet patsiendile. Kaaluda tuleks alternatiivse ravi võimalust.

Praegu ei ole piisavalt tõendeid klomipramiini efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel ja noorukitel erineva etioloogiaga depressiivsete seisundite ravis, mis esinevad erinevate sümptomite, foobiate ja paanikahood, katapleksia, samaaegne narkolepsia ja krooniline valu sündroom. Seetõttu ei ole Anafranili kasutamine lastel ja noorukitel (0...17-aastased) nende näidustuste puhul soovitatav.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus klomipramiini ja teiste ravimi komponentide suhtes, rist-ülitundlikkus dibensasepiini rühma tritsükliliste antidepressantide suhtes;

— samaaegne rakendamine MAO inhibiitorid, samuti vähem kui 14 päeva enne ja pärast nende kasutamist;

- pöörduva toimega A-tüüpi selektiivsete MAO inhibiitorite (nt moklobemiid) samaaegne kasutamine;

- hiljutine müokardiinfarkt;

- kaasasündinud pika QT-intervalli sündroom.

Annustamine

Ravimi annused valitakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi seisundit. Ravi eesmärk on saavutada optimaalne toime ravimi väikseimate võimalike annuste kasutamisel, samuti nende ettevaatlik suurendamine, eriti eakatel patsientidel ja noorukitel, kes on üldiselt Anafranili suhtes tundlikumad kui keskmise vanuserühma patsiendid. .

Enne ravi alustamist tuleb hüpokaleemia kõrvaldada.

Kell depressioon, obsessiiv-kompulsiivne häire ja foobiad päevane algannus on 75 mg (25 mg 2-3 korda päevas) Anafranil või 75 mg 1 kord päevas Anafranil SR. Seejärel suurendatakse esimesel ravinädalal ravimi annust järk-järgult, näiteks 25 mg võrra iga paari päeva järel (olenevalt taluvusest), kuni saavutatakse ööpäevane annus 100-150 mg. Rasketel juhtudel võib ööpäevast annust suurendada maksimaalselt 250 mg-ni. Pärast seisundi paranemist viiakse patsient üle ravimi säilitusannusele, mis on 50–100 mg (2–4 Anafranili tabletti või 1 Anafranil SR-i tabletti).

Kell paanikahäire, agorafoobia algannus on 10 mg päevas. Seejärel suurendatakse selle annust sõltuvalt Anafranili talutavusest kuni soovitud efekti saavutamiseni. Ravimi päevane annus on väga erinev ja võib ulatuda 25 mg-st 100 mg-ni. Vajadusel on võimalik annust suurendada 150 mg-ni päevas. Soovitatav on mitte katkestada ravi vähemalt 6 kuu jooksul, vähendades selle aja jooksul aeglaselt ravimi säilitusannust.

Kell narkolepsiaga seotud katapleksia, Anafranili päevane annus on 25-75 mg.

Kell kroonilised valu sündroomid Anafranili annus tuleb valida individuaalselt. Päevane annus on väga erinev ja võib olla vahemikus 10 mg kuni 150 mg. Seejuures tuleks arvesse võtta valuvaigistite samaaegset kasutamist ja võimalust viimaste kasutamist vähendada.

Kell eakad patsiendid algannus on 10 mg päevas. Seejärel suurendatakse järk-järgult, umbes 10 päeva jooksul, ravimi ööpäevast annust kuni optimaalne tase, mis on 30-50 mg.

Lapsed ja teismelised

Kell obsessiiv-kompulsiivsed sündroomid algannus on 25 mg päevas. Esimese 2 nädala jooksul suurendatakse annust järk-järgult, võttes arvesse taluvust, kuni saavutatakse ööpäevane annus kas 100 mg või arvutatud kiirusega 3 mg/kg kehakaalu kohta, olenevalt sellest, kumb on väiksem. Järgmise paari nädala jooksul jätkatakse annuse järkjärgulist suurendamist, kuni saavutatakse ööpäevane annus kas 200 mg või arvutatuna kiirusega 3 mg/kg kehakaalu kohta, olenevalt sellest, kumb on väiksem.

Kell öine enurees Anafranili esialgne päevane annus lapsed vanuses 5-8 aastat on 20-30 mg; jaoks vanuses 9-12 aastat- 25-50 mg; jaoks üle 12-aastased lapsed- 25-75 mg. Suuremate annuste kasutamine on näidustatud patsientidele, kes puuduvad täielikult kliiniline toime pärast 1-nädalast ravi. Tavaliselt määratakse ravimi kogu päevane annus ühe annusena pärast õhtusööki, kuid juhtudel, kui tahtmatu urineerimine toimub varastel öötundidel, määratakse osa Anafranili annusest varem - kell 16. Pärast soovitud saavutamist mõju, tuleb ravi jätkata 1-3 kuud, vähendades järk-järgult Anafranili annust.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed on loetletud esinemissageduse järgi, alustades kõige sagedasematest: väga sage (≥10%); sageli (≥1%, kuid<10%); иногда (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи).

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljelt. Vaimne seisund: väga sageli - unisus, väsimus, ärevus, söögiisu suurenemine; sageli - segasus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid (eriti eakatel ja Parkinsoni tõvega patsientidel), ärevus, agiteeritus, unehäired, maniakaalne seisund, hüpomaania seisund, agressiivsus, mäluhäired, depersonalisatsioon, suurenenud depressioon, keskendumishäired, unetus, õudusunenäod, haigutamine; mõnikord - psühhoosi sümptomite aktiveerimine. Neuroloogiline seisund: väga sageli - pearinglus, treemor, peavalu, müokloonus; sageli - deliirium, kõnehäired, paresteesia, lihasnõrkus, suurenenud lihastoonus; mõnikord - krambid, ataksia; väga harva - muutused EEG-s, palavik.

Antikolinergilise aktiivsuse tagajärjed: väga sageli - suukuivus, liigne higistamine, kõhukinnisus, majutushäired, ähmane nägemine ("loor silmade ees"), urineerimishäired; sageli - kuumahood, müdriaas; väga harva - glaukoom, uriinipeetus.

sageli - siinustahhükardia, südamepekslemine, ortostaatiline hüpotensioon, kliiniliselt ebaolulised muutused EKG-s (näiteks ST-intervall või T-laine) südamehaigusteta patsientidel; mõnikord - rütmihäired, vererõhu tõus; väga harva - südamesisese juhtivuse häired (näiteks QRS-kompleksi laienemine, QT-intervalli pikenemine, PQ-intervalli muutused, His-kimbu jalgade blokaad, kahesuunaline spindlikujuline ventrikulaarne tahhükardia / pirueti ventrikulaarsed arütmiad "tüüp /), eriti hüpokaleemiaga patsientidel).

Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus; sageli - oksendamine, ebamugavustunne kõhus, kõhulahtisus, anoreksia, transaminaaside taseme tõus; väga harva - hepatiit koos kollatõvega või ilma.

Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - allergilised nahareaktsioonid (lööve, urtikaaria), valgustundlikkus, sügelus; väga harva - turse (lokaalne või üldine), juuste väljalangemine.

Endokriinsüsteemist ja ainevahetusest: väga sageli - kehakaalu tõus, libiido ja potentsihäired; sageli - galaktorröa, rindade suurenemine; väga harva - antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni sündroom.

Ülitundlikkusreaktsioonid: väga harva - allergiline alveoliit (pneumoniit) koos eosinofiiliaga või ilma, süsteemsed anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, sealhulgas hüpotensioon.

Hematopoeetilisest süsteemist: väga harva - leukopeenia, agranulotsütoos, eosinofiilia, trombotsütopeenia, purpur.

Meeleelunditest: sageli - maitsetundlikkuse häired, tinnitus.

Muud: pärast Anafranili annuse järsku tühistamist või kiiret vähendamist tekivad sageli järgmised sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, unetus, peavalu, ärrituvus, ärevus.

Täheldatud kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja mööduvad, kaovad ravi jätkamisel või pärast Anafranili annuse vähendamist. Need ei ole alati korrelatsioonis ravimi toimeaine kontsentratsiooniga vereplasmas ega selle annusega. Mõnda kõrvaltoimet, nagu üldine nõrkus, unehäired, agiteeritus, ärevus, kõhukinnisus, suukuivus, on sageli raske eristada depressiooni ilmingutest.

Närvisüsteemi või vaimse seisundi tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb Anafranil'i kasutamine tühistada.

Eakad inimesed on eriti tundlikud Anafranili toime suhtes närvisüsteemile, südame-veresoonkonnale, ravimi mõjule vaimsele seisundile, samuti Anafranili antikolinergilisele toimele. Ravimite metabolism ja eritumine selles vanuses võivad aeglustuda, põhjustades ravimi plasmakontsentratsiooni tõusu isegi keskmiste terapeutiliste annuste kasutamisel.

Üleannustamine

Anafranili üleannustamise korral ilmnevad sümptomid on sarnased teiste tritsükliliste antidepressantide üleannustamise korral kirjeldatutega. Peamised tüsistused on südame- ja neuroloogilised häired. Lastel tuleb ravimi juhuslikku suukaudset manustamist mis tahes annuses pidada väga tõsiseks ja surmaga lõppevaks sündmuseks.

Sümptomid ilmnevad tavaliselt 4 tunni jooksul pärast ravimi võtmist ja saavutavad maksimaalse raskusastme 24 tunni pärast. on 4-6 päeva.

Kesknärvisüsteemi poolelt: unisus, stuupor, kooma, ataksia, rahutus, agiteeritus, suurenenud refleksid, lihaste jäikus, koreoateoidsed liigutused, krambid. Lisaks võivad esineda serotoniini sündroomi ilmingud (palavik, müokloonus, deliirium, kooma).

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: märgatav vererõhu langus, tahhükardia, QT-c-intervalli pikenemine, arütmiad (sealhulgas ventrikulaarsed arütmiad, nagu "piruett") südamesisese juhtivuse häired, šokk, südamepuudulikkus; väga harvadel juhtudel - südameseiskus.

Muud: võimalik hingamisdepressioon, tsüanoos, oksendamine, palavik, müdriaas, higistamine, oliguuria või anuuria.

Ravi: spetsiifilist antidooti ei ole, ravi on peamiselt sümptomaatiline ja toetav. Anafranili üleannustamise kahtluse korral, eriti lastel, tuleb patsient hospitaliseerida ja teda tuleb hoolikalt jälgida vähemalt 72 tundi.

Kui patsient on teadvusel, tuleb võimalikult kiiresti teha maoloputus või kutsuda esile oksendamine. Kui patsient on teadvuseta, tuleb enne maoloputuse alustamist teha hingetoru intubatsioon mansetiga sondiga, et vältida aspiratsiooni; sel juhul ärge tekitage oksendamist. Need meetmed on soovitatavad, kui üleannustamisest on möödunud 12 tundi või isegi rohkem. Anafranili antikolinergiline toime võib aeglustada mao tühjenemist. Ravimi imendumise aeglustamiseks on kasulik kasutada aktiivsütt.

Ravi põhineb kaasaegsete intensiivravi meetodite kasutamisel koos pideva südamefunktsiooni, gaasi koostise ja vere elektrolüütide taseme jälgimisega, samuti vajadusel selliste kiireloomuliste abinõude kasutamisel nagu krambivastane ravi, mehaaniline ventilatsioon ja elustamismeetodid. Kuna on teatatud, et füsostigmiin võib põhjustada tõsist bradükardiat, asüstooliat ja krampe, ei soovitata seda ravimit kasutada Anafranili üleannustamise raviks. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei ole tõhusad, sest. klomipramiini kontsentratsioon plasmas on madal.

ravimite koostoime

Farmakodünaamiline koostoime

Anafranil võib vähendada või täielikult kõrvaldada guanetidiini, betanidiini, reserpiini, klonidiini ja alfa-metüüldopa antihüpertensiivset toimet. Seetõttu tuleb juhtudel, kui arteriaalse hüpertensiooni ravi on vajalik samaaegselt Anafraniliga, kasutada teiste klasside ravimeid (näiteks vasodilataatoreid või beetablokaatoreid).

Tritsüklilised antidepressandid, sh. Anafranil võib tugevdada antikolinergiliste ainete (nt fenotiasiinid, parkinsonismivastased ravimid, atropiin, biperideen, antihistamiinikumid) toimet nägemisorganile, kesknärvisüsteemile, sooltele ja põiele.

Tritsüklilised antidepressandid võivad tugevdada etanooli ja teiste kesknärvisüsteemi depressiivse toimega ravimite (nt barbituraadid, bensodiasepiinid või anesteetikumid) toimet.

Anafranili ei tohi välja kirjutada vähemalt 2 nädalat pärast MAO inhibiitorite kasutamise lõpetamist, kuna on oht, et tekivad sellised rasked sümptomid ja seisundid nagu hüpertensiivne kriis, palavik, samuti serotoniinisündroomi sümptomid: müokloonus, agitatsioon, krambid, deliirium ja kooma. Sama reeglit tuleb järgida ka siis, kui pärast eelnevat ravi Anafranil'iga määratakse MAO inhibiitor. Kõigil neil juhtudel peavad Anafranili või MAO inhibiitorite algannused olema väikesed, neid tuleb suurendada järk-järgult, jälgides pidevalt ravimi toimet.

Olemasolevad kogemused näitavad, et Anafranili võib välja kirjutada mitte varem kui 24 tundi pärast pöörduva toimega A-tüüpi MAO inhibiitorite (nt moklobemiid) ärajätmist. Kuid kui pärast Anafranili tühistamist määratakse A-tüüpi MAO inhibiitor, peaks paus olema vähemalt 2 nädalat.

Anafranili kombineeritud kasutamine selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega võib suurendada serotoniinisüsteemi toimet.

Anafranili samaaegsel kasutamisel selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite või serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite (norepinefriini), tritsükliliste antidepressantide ja liitiumipreparaatidega võib tekkida serotoniini sündroom koos selliste sümptomitega nagu palavik, müokloonus, agitatsioon, krambid, deliirium ja kooma.

Kui on vaja määrata fluoksetiini, on soovitatav teha kahe-kolmenädalane paus Anafranili ja fluoksetiini kasutamise vahel - lõpetada fluoksetiini kasutamine 2-3 nädalat enne Anafranil-ravi algust või määrata fluoksetiin 2-3 nädalat pärast ravi algust. Anafranil-ravi lõpp.

Anafranil võib tugevdada sümpatomimeetiliste ravimite (adrenaliin, norepinefriin, isoprenaliin, efedriin ja fenüülefriin) toimet kardiovaskulaarsüsteemile, sh. ja kui need ained on osa lokaalanesteetikumidest.

Farmakokineetiline koostoime

Ravimi Anafranil toimeaine - klomipramiin - eritub peamiselt metaboliitide kujul. Peamine metaboolne rada on demetüülimine aktiivseks metaboliidiks N-desmetüülklomipramiiniks, millele järgneb hüdroksüülimine ja N-desmetüülklomipramiini konjugeerimine klomipramiiniga. Demetüleerimises osalevad mitmed tsütokroom P 450 isoensüümid, peamiselt CYP3A4, CYP2C19 ja CYP1A2. Mõlema aktiivse komponendi eliminatsioon toimub hüdroksüülimise teel, mida katalüüsib CYP2D6.

Samaaegne manustamine CYP2D6 isoensüümi inhibiitoritega võib viia mõlema aktiivse komponendi kontsentratsiooni suurenemiseni kuni kolmekordse väärtuseni inimestel, kelle fenotüüp on debrisokviini/sparteiini kiire metaboliseerija. Samal ajal väheneb nendel patsientidel ainevahetus nõrga metaboliseerija fenotüübiga isikutele iseloomuliku tasemeni.

Eeldatakse, et samaaegne manustamine CYP1A2, CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüümide inhibiitoritega võib põhjustada klomipramiini kontsentratsiooni suurenemist ja N-desmetüülklomipramiini kontsentratsiooni langust.

- MAO inhibiitorid (nt moklobemiid) on klomipamiini võtmisel vastunäidustatud, kuna in vivo on nad tugevad CYP2D6 inhibiitorid.

- Antiarütmikumid (näiteks kinidiin ja propafenoon) ei tohi kasutada koos tritsükliliste antidepressantidega, tk. nad on tugevad CYP2D6 inhibiitorid.

- selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (nagu fluoksetiin, paroksetiin või sertraliin) inhibeerivad CYP2D6, teised selle rühma ravimid (nt fluvoksamiin) inhibeerivad samuti CYP1A2, CYP2C19, mis võib viia klomipramiini plasmakontsentratsiooni suurenemiseni ja vastavate soovimatute kõrvaltoimete tekkeni. mõjusid. Fluvoksamiiniga koosmanustamisel täheldati klomipramiini tasakaalukontsentratsiooni 4-kordset tõusu (N-desmetüülklomipramiini kontsentratsioon vähenes 2 korda).

- Antipsühhootikumide (nt fenotiasiinide) kombineeritud kasutamine võib põhjustada tritsükliliste antidepressantide plasmakontsentratsiooni tõusu, krampide läve langust ja krampide esinemist. Kombinatsioon tioridasiiniga võib põhjustada raskete südame rütmihäirete teket.

- Tsimetidiini (mis on teatud tsütokroom P 450 isoensüümide, sealhulgas CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitor) kasutamine koos histamiini H 2 retseptorite blokaatoriga võib viia tritsükliliste antidepressantide plasmakontsentratsiooni suurenemiseni ja seega väheneda viimase annus on vajalik.

- Puuduvad andmed, mis kinnitaksid Anafranili (annuses 25 mg päevas) ja suukaudsete rasestumisvastaste vahendite (15 või 30 mg etinüülöstradiooli päevas) koostoimet viimaste pideva tarbimisega. Puuduvad tõendid selle kohta, et östrogeenid oleksid klomipramiini eliminatsioonis osaleva peamise isoensüümi CYP2D6 inhibiitorid, mistõttu ei ole põhjust eeldada nende koostoimet. Kuigi tritsüklilise antidepressandi imipramiini ja östrogeeni suurte annuste (50 mg / päevas) samaaegsel kasutamisel on mõnel juhul teatatud kõrvaltoimete süvenemisest ja antidepressandi terapeutilise toime suurenemisest. Ei ole teada, kas need andmed on olulised seoses klomipramiini ja östrogeenide samaaegse kasutamisega väikestes annustes. Tritsükliliste antidepressantide ja östrogeenide kombineeritud kasutamisel suurtes annustes (50 mg / päevas) on soovitatav jälgida antidepressantide terapeutilist toimet ja vajadusel korrigeerida annustamisskeemi.

- Metüülfenidaat võib suurendada tritsükliliste antidepressantide kontsentratsiooni, võib-olla pärssides nende metabolismi. Nende ravimite ühisel kasutamisel on võimalik tritsükliliste antidepressantide kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, samas kui võib osutuda vajalikuks viimaste annuse vähendamine.

- Mõned tritsüklilised antidepressandid võivad tugevdada kumariinide (nt varfariini) antikoagulantset toimet, võib-olla pärssides nende metabolismi (CYP2C9). Puuduvad andmed, mis näitaksid klomipramiini võimet pärssida antikoagulantide (varfariini) metabolismi. Selle ravimirühma kasutamisel on siiski soovitatav jälgida protrombiini kontsentratsiooni plasmas.

Anafranili manustamine koos ravimitega - tsütokroom P 450 indutseerijad, eriti CYP3A4, CYP2C19 ja/või CYP1A2, võib põhjustada metabolismi kiirenemist ja Anafranili efektiivsuse vähenemist.

Anafranili manustamine koos CYP3A ja CYP2C indutseerivate ravimitega, nagu rifampitsiin või krambivastased ained (nt barbituraadid, karbamasepiin, fenobarbitaal ja fenütoiin), võib viia klomipramiini plasmakontsentratsiooni vähenemiseni.

- Teadaolevad CYP1A2 indutseerijad (nt nikotiin/muud sigaretisuitsu komponendid) vähendavad tritsükliliste antidepressantide plasmakontsentratsiooni. Sigaretisuitsetajatel on klomipramiini tasakaalukontsentratsioon 2 korda madalam kui mittesuitsetajatel (N-desmetüülklomipramiini kontsentratsioon ei muutunud).

- Klomipramiin inhibeerib nii in vivo kui ka in vitro CYP2D6 aktiivsust (sparteiini oksüdatsioon). Seega võib klomipramiin suurendada tugeva metaboliseerija fenotüübiga inimestel samaaegselt manustatavate ravimite kontsentratsioone, mis metaboliseeruvad peamiselt CYP2D6 vahendusel.

erijuhised

On teada, et tritsüklilised antidepressandid alandavad krambivalmiduse künnist, seetõttu tuleb Anafranili kasutada epilepsiaga patsientidel äärmise ettevaatusega, samuti kui esinevad muud krambisündroomi teket soodustavad tegurid, nagu mis tahes etioloogiaga ajukahjustus. , neuroleptikumide kasutamise ajal, alkoholist loobumise või krambivastaste omadustega ravimite (nt bensodiasepiinid) ärajätmisel. Arvatakse, et krambihoogude esinemine Anafranili võtmise ajal sõltub ravimi annusest. Sellega seoses ei tohi Anafranili soovitatavat ööpäevast annust ületada.

Äärmise ettevaatusega tuleb Anafranili määrata patsientidele, kellel on südame-veresoonkonna haigused, peamiselt südame-veresoonkonna puudulikkus, südamesisese juhtivuse häired (nt I-III aste AV-blokaad) või arütmiad. Sellistel patsientidel, aga ka eakatel patsientidel, on vaja regulaarselt jälgida südame- ja EKG-d.

Kuna ravimil on antikolinergilised omadused, tuleb seda kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis suurenenud silmasisene rõhk, suletudnurga glaukoom või uriinipeetus (näiteks eesnäärmehaiguse tõttu).

Tritsüklilistele antidepressantidele omase antikolinergilise toime tõttu on võimalik vähendada pisarate teket ja limaskesta sekretsiooni kogunemist, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi.

On teada, et tsükliliste afektiivsete häiretega patsientidel, kes võtavad tritsüklilisi antidepressante, võivad depressioonifaasis tekkida maniakaalsed või hüpomaanilised seisundid. Sellistel juhtudel võib osutuda vajalikuks Anafranili annust vähendada või see tühistada ja määrata antipsühhootiline ravi. Pärast nende seisundite lõpetamist võib näidustuste olemasolul jätkata ravi Anafranil'iga väikestes annustes.

Eelsoodumusega patsientidel ja eakatel patsientidel võivad tritsüklilised antidepressandid provotseerida ravimitest põhjustatud deliioorsete psühhooside teket, peamiselt öösel. Pärast ravimi ärajätmist kaovad need häired mõne päeva jooksul.

Ettevaatlik tuleb olla hüpertüreoidismiga patsientide ravimisel või kilpnäärmehormoonide preparaatidega, millel võib olla kardiotoksiline toime.

Kuigi leukotsüütide taseme muutustest Anafranil-ravi ajal teatati ainult mõnel juhul, on soovitatav perioodiliselt uurida perifeerse vere koostist ja pöörata tähelepanu sellistele sümptomitele nagu palavik ja kurguvalu, eriti esimestel ravikuudel või ravimi pikaajalise kasutamisega.

Anafranili kasutamisel annustes, mis ületavad keskmist terapeutilist annust või kui klomipramiini kontsentratsioon plasmas ületab keskmist terapeutilist väärtust, on QTc-intervalli pikenemise ja kahesuunalise fusiformse ventrikulaarse tahhükardia (ventrikulaarsed arütmiad, nagu "piruett") tekke oht. . Seda täheldatakse koosmanustamisel selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega või serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritega. Sellega seoses on vaja vältida klomipramiini ja selle kumulatsiooni põhjustavate ravimite koosmanustamist. Samuti on vaja vältida koosmanustamist ravimitega, mis põhjustavad QT c intervalli pikenemist. Diureetikumide kasutamine võib viia hüpokaleemia tekkeni. On kindlaks tehtud, et hüpokaleemia on QTc-intervalli pikenemise ja kahesuunalise fusiformse ventrikulaarse tahhükardia (ventrikulaarsed arütmiad, nagu "piruett") tekke riskitegur. Seetõttu tuleb enne Anafranil-ravi alustamist kõrvaldada hüpokaleemia. Anafraniili tuleb manustada ettevaatusega koos selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega või serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritega, samuti diureetikumidega.

Serotoniini toksilisuse ohu tõttu tuleb järgida soovitatud annuseid ja annust suurendada ettevaatusega, kui Anafranili kasutatakse samaaegselt serotoniinergiliste ravimitega.

Anafranili samaaegsel kasutamisel serotoniinergiliste ravimitega, nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid, tritsüklilised antidepressandid või liitiumipreparaadid, võib tekkida serotoniini sündroom koos selliste sümptomitega nagu palavik, müokloonus, agitatsioon, krambid, deliirium ja kooma. Kui on vaja fluoksetiini välja kirjutada, on Anafranili ja fluoksetiini kasutamise vahel soovitatav teha kahe-kolmenädalane paus.

Paljudel paanikahäiretega patsientidel suureneb ärevus Anafranil-ravi alguses. See paradoksaalne ärevuse suurenemine on kõige tugevam esimestel ravipäevadel ja taandub tavaliselt kahe nädala jooksul.

Skisofreeniaga patsientidel, kes saavad tritsüklilisi antidepressante, on mõnikord täheldatud psühhoosi aktiveerumist.

Anafranil, nagu ka teised tritsüklilised antidepressandid, määratakse koos elektrokonvulsiivse raviga ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Raskeid depressioone iseloomustab suitsiidsete tegude oht, mis võib püsida kuni olulise remissiooni saavutamiseni. Depressiooniga patsientidel, nii täiskasvanutel kui ka lastel, võib esineda depressiooni ja/või suitsidaalse käitumise või muude psühhiaatriliste sümptomite sagenemist, olenemata sellest, kas nad saavad antidepressantravi või mitte. Antidepressandid suurendasid suitsidaalsete mõtete ja suitsidaalse käitumise riski depressiooni ja teiste psühhiaatriliste haigustega laste ja noorukite lühiajalistes uuringutes.

Kõiki patsiente, kes võtavad Anafranili ükskõik millisel näidustusel, tuleb uurida kliinilise pildi halvenemise, suitsidaalse käitumise ja muude psühhiaatriliste sümptomite suhtes, eriti ravi algfaasis või ravimi annuse muutmisel. Sellistel patsientidel tuleb kaaluda raviskeemi muutmise võimalust, sealhulgas ravimi võimalikku ärajätmist, eriti kui sellised muutused on väljendunud, ilmnesid ootamatult või neid ei täheldatud patsientidel algtasemel.

Psühhiaatrilistel või mittepsühhiaatrilistel näidustustel antidepressante võtvate patsientide (nii lapsed kui täiskasvanud) peresid ja hooldajaid tuleb hoiatada patsientide jälgimise vajadusest tulenevalt teiste psühhiaatriliste sümptomite, sh. ja suitsidaalsest käitumisest ning teavitage sellistest sümptomitest viivitamatult oma tervishoiuteenuse osutajat.

Anafranili retsepti kirjutamisel tuleb üleannustamise ohu vähendamiseks märkida minimaalne tablettide arv. Sel juhul on vaja järgida piisavat ravirežiimi.

On tõendeid selle kohta, et Anafranili võtmise ajal on üleannustamisest tingitud surmajuhtumeid vähem kui teiste tritsükliliste antidepressantide võtmisel.

Enne üld- või lokaalanesteesia läbiviimist tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient võtab Anafranili.

Pikaajalisel ravil tritsükliliste antidepressantidega on teatatud hambakaariese esinemissageduse suurenemisest. Seetõttu on pikaajalise Anafranil-ravi korral soovitatav patsienti regulaarselt hambaarsti juures kontrollida.

Diureetikumide kasutamine võib viia hüpokaleemia tekkeni, mis suurendab QT-intervalli pikenemise ja kahesuunalise spindlikujulise ventrikulaarse tahhükardia (pirueti tüüpi) esinemise riski. Enne Anafranil-ravi alustamist tuleb hüpokaleemia korrigeerida.

Vältige Anafranili järsku tühistamist, sest. see võib põhjustada kõrvaltoimeid. Kui otsustatakse ravi katkestada, tuleb ravimi kasutamine järk-järgult katkestada, niipea kui kliiniline olukord seda võimaldab. Tuleb meeles pidada, et ravimi järsu ärajätmisega võivad kaasneda teatud sümptomid.

25 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosi ja sahharoosi. Patsiendid, kellel on haruldased pärilikud haigused, nagu galaktoosi- ja fruktoositalumatus, raske laktaasipuudulikkus, sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi Anafranil'i tablette võtta.

Tuleb meeles pidada, et alkohol võib suurendada kesknärvisüsteemi kahjulikke mõjusid, nagu nägemise ähmastumine, unisus.

Pediaatriline kasutamine

Kogemus Anafraniliga in alla 5-aastased lapsed ei ole saadaval, seetõttu ei soovitata ravimit selle vanuserühma lastel kasutada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Patsiendid, kes kogevad Anafranili kasutamise ajal uimasust ja muid kesknärvisüsteemi häireid (sealhulgas nägemise hägusust), ei tohi juhtida autot, käsitseda masinaid ega tegeleda muude tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja kiiret reageerimist.

Rasedus ja imetamine

Anafranili kasutamise kogemus raseduse ajal on piiratud. Kuna tritsükliliste antidepressantide võtmise ja loote arenguhäirete vahelise võimaliku seose kohta on eraldi teateid, tuleb Anafranili kasutamist raseduse ajal vältida, välja arvatud juhul, kui ema ravi eeldatav mõju ületab selgelt võimaliku ohu lootele.

Juhtudel, kui tritsüklilisi antidepressante kasutati raseduse ajal kuni sünnituseni, tekkis vastsündinutel esimeste tundide või päevade jooksul ärajätusündroom, mis väljendus õhupuuduses, unisuses, koolikutes, ärrituvuses, arteriaalses hüpotensioonis või hüpertensioonis, treemoris, spastilistes nähtustes. või krambid. Selle sündroomi väljakujunemise vältimiseks tuleb Anafranil'i kasutamine võimaluse korral järk-järgult tühistada, vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sünnitust.

Kuna ravimi toimeaine eritub rinnapiima, peate rinnaga toitmise lõpetama või Anafranil'i järk-järgult tühistama.

Rakendus lapsepõlves

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Ettevaatus on vajalik tritsükliliste antidepressantide ravimisel raske maksahaigusega patsientidel, samuti neerupealise medulla kasvajatega (nt feokromotsütoom, neuroblastoom) patsientidel, kuna sel juhul võivad need ravimid esile kutsuda hüpertensiivse kriisi. .

Kasutamine eakatel

Äärmise ettevaatusega tuleb Anafranili määrata patsientidele, kellel on südame-veresoonkonna haigused, peamiselt südame-veresoonkonna puudulikkus, südamesisese juhtivuse häired (nt I-III aste AV-blokaad) või arütmiad. Nendel patsientidel, samuti in eakad patsiendid, on vaja regulaarselt jälgida südame tööd ja EKG-d.

Ettevaatus on vajalik Anafranili kasutamisel kroonilise kõhukinnisusega patsientidel. Tritsüklilised antidepressandid võivad põhjustada paralüütilist iileust, peamiselt eakatel patsientidel või patsientidel, kes peavad magama jääma.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Aktsepteeritud klassifikatsiooni kohaselt on Anafranil antidepressantide rühma kuuluv ravim. Selle toimeainel klomipramiinil on teatud ajukeskusi pärssivad omadused. Ravimit toodab ravimifirma Novartis (Šveits), lugege selle kasutusjuhendit.

Koostis ja vabastamise vorm

Anafranil (Anafranil) on saadaval tablettide, pikaajalise toimega tablettide (SR) ja lahuse kujul. parenteraalne manustamine. Ravimite koostisosad:

	Tabletid	CP tabletid
Kirjeldus	Helekollased suhkruga kaetud tabletid	Roosad toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid	Selge värvitu vedelik
Klomipramiinvesinikkloriidi kontsentratsioon, mg			12,5 ml kohta (25 ampulli kohta)
Abiained	Mikrokristalne tselluloos, laktoos, polüetüleenglükool (makrogool), maisitärklis, dispergeeritud kollane anstead (kollane raudoksiid ja titaandioksiid), kolloidne ränidioksiid, polüvinüülpürrolidoon, steariinhape, kristalne sahharoos, talk, titaanpürrolidoksiid, magneesiumpürrolidiaat, magneesiumpürrolidoksiid kopolümeer, glütserool, hüdroksüpropüülmetüültselluloos	Punane raudoksiid, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, hüdrogeenitud kastoorõli polüoksüül, polüakrülaat, titaandioksiid, kaltsiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid, hüdroksüpropüültselluloos, hüpromelloos, kopovidoon	vesi, glütserool
pakett	Blistrid 10 tk, 2 või 3 blistrit pakendis koos kasutusjuhendiga	Blistrid 10 tk, 1 või 2 blistrit pakendis	Ampullid 2 ml, 10 tk. pakis

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravim kuulub tritsükliliste antidepressantide rühma, inhibeerib serotoniini ja norepinefriini tagasihaaret. Anafranili terapeutiline toime saavutatakse nende sünaptilisse pilusse vabanevate ainete pärssimisega. Samuti on ravimil alfa-adrenolüütiline, antiserotonergiline, antihistamiinne ja antikolinergiline toime.

Ravim mõjutab depressiivset sündroomi, eriti selle ilminguid psühhomotoorse alaarengu, ärevuse, depressiivse meeleolu kujul. Pärast 2-3-nädalast manustamist täheldatakse kliinilist toimet. Klomipramiin imendub kiiresti, selle biosaadavus on 50%, sellel on "esimese maksa" toime - moodustub metaboliit desmetüülklomipramiin. Aine biosaadavust toidu tarbimine ei mõjuta, see aeglustab vaid veidi imendumist ja pikendab maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aega.

Mõlemat tüüpi tabletid on bioekvivalentsed. Klomipramiin tungib tserebrospinaalvedelikku, rinnapiima. Komponendi metabolism toimub demetüleerimise teel tsütokroomi isoensüümide toimel. Metaboliidid erituvad uriiniga. 2/3 annusest eritub konjugaatide ja glükuroniidide kujul, kolmandik - väljaheitega. Poolväärtusaeg on 12-36 tundi. Vanemas eas on aktiivse komponendi kontsentratsioon kõrgem kui noortel.

Näidustused kasutamiseks

Anafranil kuulub antidepressantide hulka, seetõttu on sellel konkreetsed näidustused kasutamiseks. Need on loetletud juhistes:

• reaktiivse, endogeense, involutsioonilise, neurootilise, maskeeritud, orgaanilise tüüpi depressioon;
• depressioon skisofreenia ja psühhopaatia taustal, vanemas eas;
• krooniliste valusündroomide või somaatiliste haiguste põhjustatud depressioon;
• neurootilised, psühhopaatilised depressiivsed meeleoluhäired;
• foobiad, paanikahood;
• obsessiiv-kompulsiivne sündroom (OCD), sealhulgas lastel;
• katalepsia narkolepsia taustal;
• öine enurees lastel.

Kasutusmeetod ja annustamine

Iga ravimitüübi jaoks on välja töötatud oma Anafranili kasutamise juhised. Niisiis võetakse tablette ja pikaajalise toimega tablette suu kaudu, lahus on ette nähtud intramuskulaarseks süstimiseks ja intravenoosseks infusiooniks (parenteraalne manustamine). Annus määratakse sõltuvalt haiguse tüübist, selle kulgemise raskusest, vanusest ja muudest patsiendi individuaalsetest omadustest.

Anafranil-ravi eesmärk on saavutada optimaalne toime minimaalsete annuste kasutamisel, annuse ettevaatlik suurendamine klomipramiini suhtes ülitundlikkuse korral (eakatel patsientidel, noorukitel). Enne ravi alustamist elimineeritakse hüpokaleemia. Depressiooni, OCD ja foobiate korral algannus on 75 mg 2-3 annusena päevas või 75 mg SR tablette üks kord. Esimesel nädalal suurendatakse annust 25 mg võrra iga paari päeva järel, kuni saavutatakse ööpäevane annus 100-150 mg. Pärast seisundi paranemist saab patsient säilitusannuse 50-100 mg.

Vastavalt juhistele ravitakse paanikahäireid ja agorafoobiat algselt 10 mg tablettidega päevas. Päevast annust suurendatakse järk-järgult 25-100 mg-ni, kuid mitte rohkem kui 150 mg päevas. Hooldusravi kestab kuus kuud. Katapleksia korral võtke 25-75 mg päevas. Eakatele patsientidele määratakse 10 mg päevas, suurendades seda järk-järgult 30-50 mg-ni 10 päeva jooksul.

OCD korral lastel võtke 25 mg päevas, annust suurendatakse 100-200 mg-ni kahe nädala jooksul, kuid mitte rohkem kui 3 mg / kg kehakaalu kohta. Öise enureesi korral antakse 5-8-aastastele lastele 20-30 mg päevas, 9-12-aastastele - 25-50 mg, üle 12-aastastele - 25-75 mg. Suuremad annused on õigustatud, kui pärast nädalast ravi ei ole kliinilist toimet. Ravimi päevane annus manustatakse üks kord pärast õhtusööki. Kui enurees tekib varajastel öötundidel, siis tabletid antakse kell 16.00. Säilitusravi kestab 1-3 kuud koos annuse järkjärgulise vähendamisega.

Lahendus

Lahuse intramuskulaarne süstimine algab 25–50 mg süstimisega, seejärel suurendatakse annust iga päev 25 mg võrra, kuni saadakse 100–150 mg ööpäevane annus. Pärast paranemist vähendatakse süstide arvu, patsient viiakse üle suukaudsetele pillidele. Vastavalt juhistele manustatakse intravenoosseid infusioone tilguti annuses 50-75 mg üks kord päevas.

Lahuse valmistamiseks lahjendatakse ampullide sisu 250-500 ml naatriumkloriidi või glükoosilahuses. Infusioonid kestavad 1,5-3 tundi, mille jooksul patsienti hoolikalt jälgitakse. Pärast paranemise saavutamist manustatakse lahust intravenoosselt veel 3-5 päeva. 2 tabletti 75 mg vastab 1 ampullile lahusega. Ravimi maksimaalne annus on 150 mg päevas.

erijuhised

Kasutusjuhendis räägitakse ravimi võtmise erijuhistest. Nende hulka kuuluvad reeglid:

1. Ettevaatlikult määratakse ravim südame-veresoonkonna haiguste, südamepuudulikkuse, südamesisese juhtivuse, arütmia, epilepsia korral.
2. Enne ravi alustamist mõõdetakse skisofreenikutel vererõhku, kuna see võib südamesüsteemi labiilsuse või ortostaatilise hüpotensiooni korral järsult langeda.
3. Ravimil on antikolinergilised omadused, seetõttu kasutatakse seda ettevaatusega patsientidel, kellel on varem olnud silmasisese rõhu tõus, suletudnurga glaukoom, eesnäärmehaigusest tingitud uriinipeetus.
4. Ravi ajal on kontaktläätsi kandvatel patsientidel võimalik sarvkesta epiteeli kahjustus.
5. Tsükliliste afektiivsete häirete korral võib antidepressantide võtmine depressiivse faasi ajal põhjustada maniakaalset või hüpomaanilist seisundit.
6. Eelsoodumusega ja eakad patsiendid võivad kannatada uimastitest põhjustatud deliirsete psühhooside all, eriti öösel.
7. Esimestel ravikuudel võib leukotsüütide tase tõusta, ilmneda kurguvalu ja palavik.
8. Kui patsiendil on krooniline kõhukinnisus, võib Anafranil põhjustada paralüütilist iileust. See kehtib eriti eakate või voodihaigete kohta.
9. Ravimi annuse ületamine põhjustab ventrikulaarse tahhükardia arengut. Risk suureneb, kui ravimit kombineeritakse selektiivsete serotoniini või norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritega.
10. Klomipramiiniga ravi alguses võib ärevus suureneda. See nähtus laheneb iseenesest kahe nädala jooksul.
11. Skisofreeniaga patsiendid võivad ravi ajal kannatada psühhoosi aktiveerumise all.
12. Ravimi kombinatsioon elektrokonvulsiivse raviga viiakse läbi haiglas hoolika meditsiinilise järelevalve all.
13. Antidepressant võib pikaajalisel kasutamisel suurendada enesetapumõtete tekkeriski, hambakaariese esinemissagedust.
14. Ravimi järsk tühistamine on ebasoovitav, kuna see põhjustab kõrvaltoimeid.
15. Tabletid sisaldavad laktoosi ja sahharoosi, on vastunäidustatud galaktoosi-fruktoositalumatuse, laktaasi ja suhkru-isomaltaasi puudulikkuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral.
16. Ravi ajal võib tekkida unisus, ähmane nägemine, mistõttu on keelatud autot juhtida ja ohtlikke masinaid kasutada.

Raseduse ajal

Ravimi kasutamise juhised ei soovita seda raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui arst on määranud teisiti. Enne ravi analüüsib arst kasu emale ja riski lapsele ning kui see ületab negatiivsed mõjud, määrab ta ravimi. Ravimi koostise aktiivne komponent eritub rinnapiima, seetõttu on imetamise ajal ravi keelatud.

Kui antidepressante tarvitati lapse kandmise ajal kuni sünnituseni, võib vastsündinul tekkida õhupuudus, unisus, ärrituvus, koolikud, arteriaalne hüpo- või hüpertensioon, spastilised nähtused, värinad, krambid (võõrutusnähud). Selle vältimiseks peate lõpetama pillide ja lahuse võtmise vähemalt nädal enne sünnitust.

Anafranil ja alkohol

Peaaegu kõik antidepressandid, sealhulgas Anafranil, on keelatud, kui neid kasutatakse koos alkoholiga. Etanool suurendab kesknärvisüsteemi kahjulikku toimet, põhjustab uimasust, nägemise hägustumist. Tüsistused on patoloogiad ja kõigi siseorganite ja kehasüsteemide töö kahjustused. Pärast ravi lõppu ei saa te veel paar nädalat alkoholi juua.

ravimite koostoime

Juhendis räägitakse Anafranili võimalikust koostoimest teiste ravimitega. Need on kombinatsioonid:

1. Ravimi kombinatsioon diureetikumidega võib põhjustada hüpokaleemiat.
2. Ravimi kombinatsioon serotoniinergiliste ravimitega võib põhjustada serotoniini toksilisust.
3. Ravim vähendab reserpiini, guanetidiini, betanidiini, klonidiini, alfa-metüüldopa toimet. Arteriaalse hüpertensiooni kõrvaldamiseks on parem kasutada vasodilataatoreid või beeta-agoniste.
4. Anafranil-ravi kombineerimine kilpnäärmehormoonide preparaatidega hüpertüreoidismi taustal võib põhjustada kardiotoksilisust.
5. Antidepressant võib tugevdada fenotiasiinide, atropiini, antihistamiinikumide, parkinsonismivastaste ravimite, biperidiini toimet, tugevdada barbituraatide, anesteetikumide, isoprenaliini, analgeetikumide, anesteetikumide, diklofenaki, disulfiraami, zolpideemi, klopüramiidi, prokaiinamiidi, neuroleptikumide toimet.
6. Anafranili ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite võtmise vahele peab jääma kaks nädalat, et vältida hüpertensiivse kriisi, krampide, deliiriumi, kooma ja neerupealiste supressiooni tekkimist.
7. Ravimi kombinatsioonid kinidiini, propafenooni, paroksetiini, setraliini, fluvoksamiini, tioridasiini, metüülfenidaadi, m-antikolinergiliste ravimitega on keelatud - on oht klomipramiini kontsentratsiooni suurenemiseks veres, südame rütmihäirete tekkeks, mis on elektroentsefalogrammil märgatav.
8. Tsimetidiin suurendab antidepressandi taset veres, rifampitsiin, karbamasepiin, fenitoon, fenobarbitaal, nikotiin - madalamad.
9. Anafranili kombinatsioonil etinüülöstradioolil ja östrogeenil põhinevate suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega ei olnud negatiivset mõju.
10. Klomipramiin suurendab kumariinide, varfariini, efedriini antikoagulantset toimet.

Anafranili kõrvaltoimed

Tablettide võtmisel või Anafranili lahuse manustamisel võivad tekkida kõrvaltoimed. Juhend tõstab esile järgmist:

• unisus, väsimus, ärevus, segasus, hallutsinatsioonid, desorientatsioon, ärevus, agiteeritus, unehäired, agressiivsus, mäluhäired;
• unetus, õudusunenäod, keskendumishäired, haigutamine, kõnehäired;
• müdriaas (pupillide laienemine), glaukoom;
• vere punetus näol;
• uriinipeetus;
• siinustahhükardia, arütmia, südamepekslemine, kimbu harude blokaad;
• suurenenud söögiisu, kõhukinnisus, iiveldus, hepatiit, kollatõbi, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, anoreksia;
• nahaallergia, lööve, urtikaaria, sügelus, valgustundlikkus, turse, juuste väljalangemine;
• antidiureetilise hormooni suurenenud sekretsiooni sündroom, potentsi halvenemine, libiido, galaktorröa;
• anafülaktilised reaktsioonid, eosinofiilia;
• leukopeenia, purpur, agranulotsütoos, trombotsütopeenia.

Üleannustamine

Anafranil SR-i, tavapäraste tablettide või lahuse üleannustamise sümptomiteks on südamehäired, neuroloogilised häired. Lastel võib üleannustamine lõppeda surmaga. Üleannustamise nähud tekivad 4-24 tunni jooksul pärast allaneelamist, patsiendi riskitsoon kestab 4-6 päeva. Sümptomid:

• unisus, kooma, stuupor, deliirium, ataksia, rahutus, lihaste jäikus;
• epigastimaalne valu;
• rõhu langus, arütmia, südamepuudulikkus;
• anuuria, tsüanoos, oliguuria, oksendamine, higistamine, müdriaas, palavik.

Spetsiifilist antidooti ei ole kindlaks tehtud, ravi on sümptomaatiline. Patsient pestakse maoga, kutsutakse esile oksendamine, kui ta on teadvusel, teadvuseta - tehakse hingetoru intubatsioon. Patsiendile antakse aktiivsütt või muid enterosorbente. Ravimi Physostigmine (põhjustab bradükardiat, krampe, asüstiooliat), hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi kasutamine ei ole soovitatav.

Vastunäidustused

P Mõnel juhul on ravimi kasutamine vastunäidustatud. Juhend tõstab esile järgmist:

• ülitundlikkus koostise komponentide, tritsükliliste antidepressantide suhtes dibensasepiinide rühmast;
• hiljutine müokardiinfarkt;
• neuroblastoom, feokromotsütoom;
• rasedus, imetamine;
• laste vanus kuni viis aastat.

Müügi- ja ladustamistingimused

Ravim on retsepti alusel, seda hoitakse temperatuuril kuni 30 kraadi viis aastat.

Anafranili analoogid

Saate ravimi asendada sama antidepressandi toimega ravimitega, millel on sarnane või erinev koostis. Need sisaldavad:

• Clofranil - sama toimeainega tabletid;
• Doksepiin - sama toimeainega rahustavad kapslid;
• Anafranil SR - pikaajalise toimega ravim;
• Amitriptüliin - tabletid, dražeed ja amitriptüliinil põhinev lahus;
• Melipramiin - rahustavad dražeed, lahus ja tabletid imipramiini baasil.

Anafranili hind

Ravimi maksumus sõltub vabastamise tüübist, pakendi mahust ja kaubandusliku marginaalist. Moskvas on ravimi ligikaudsed hinnad:

Video

Koostis ja vabastamise vorm

blisterpakendis 10 tk; papppakendis 2 või 3 blistrit.

2 ml ampullides; papppakendis 10 ampulli.

farmakoloogiline toime

farmakoloogiline toime- antidepressant.

Annustamine ja manustamine

Enne ravi alustamist tuleb hüpokaleemia kõrvaldada.

Ravimi annustamisskeem ja manustamisviis määratakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi seisundit. Ravi eesmärk on saavutada optimaalne toime ravimi väikseimate võimalike annuste kasutamise ja nende hoolika suurendamisega. Eriline ettevaatus peab olema annuste suurendamisel eakatel patsientidel ja noorukitel, kes on Anafranil® suhtes üldiselt tundlikumad kui keskmise vanuserühma patsiendid.

Sees, sisse / sisse (infusioonide kujul), sisse / m.

Depressioon, obsessiiv-kompulsiivsed sündroomid ja foobiad

Päevane algannus on 75 mg; määrake ravim Anafranil ® 25 mg 2-3 korda päevas või Anafranil ® SR 75 mg 1 kord päevas (eelistatavalt õhtul). Seejärel suurendatakse esimesel ravinädalal ravimi annust järk-järgult, näiteks 25 mg võrra iga paari päeva järel (olenevalt taluvusest), kuni saavutatakse ööpäevane annus 100-150 mg. Rasketel juhtudel võib ööpäevast annust suurendada maksimaalselt 250 mg-ni. Pärast seisundi paranemist viiakse patsient üle ravimi säilitusannusele, mis on 50-100 mg (2-4 tabletti Anafranil® või 1 tablett Anafranil® CP).

Paanikahood, agorafoobia

Ravimi Anafranil® esialgne annus on 10 mg päevas. Seejärel, sõltuvalt ravimi Anafranil® talutavusest, suurendatakse selle annust kuni soovitud efekti saavutamiseni. Anafranil ® päevane annus on väga erinev ja võib olla vahemikus 25 kuni 100 mg. Vajadusel on võimalik annust suurendada 150 mg-ni päevas. Soovitatav on mitte katkestada ravi vähemalt 6 kuu jooksul, vähendades selle aja jooksul aeglaselt ravimi säilitusannust.

Narkolepsiaga seotud katapleksia

Anafranil ® päevane annus on 25-75 mg.

Kroonilised valu sündroomid

Annustamisrežiim määratakse individuaalselt. Anafranil ® päevane annus on väga erinev ja võib olla vahemikus 10 mg kuni 150 mg. Seejuures tuleks arvesse võtta valuvaigistite samaaegset kasutamist ja võimalust viimaste kasutamist vähendada.

Eakad patsiendid. Algannus on 10 mg päevas. Seejärel suurendatakse järk-järgult, umbes 10 päeva jooksul, ravimi ööpäevast annust optimaalse tasemeni, mis on 30-50 mg.

Lapsed ja teismelised

Obsessiiv-kompulsiivsed sündroomid

Algannus on 25 mg päevas. Esimese 2 nädala jooksul suurendatakse annust järk-järgult, võttes arvesse taluvust, kuni saavutatakse ööpäevane annus kas 100 mg või arvutatud kiirusega 3 mg/kg, olenevalt sellest, kumb on väiksem. Järgmise paari nädala jooksul jätkatakse annuse järkjärgulist suurendamist, kuni saavutatakse ööpäevane annus kas 200 mg või arvutatud kiirusega 3 mg/kg, olenevalt sellest, kumb on väiksem.

Öine enurees

Anafranil ® päevane algannus lastele vanuses 5-8 aastat on 20-30 mg; 9-12-aastastele lastele - 25-50 mg; üle 12-aastastele lastele - 25-75 mg. Suuremate annuste kasutamine on näidustatud patsientidele, kellel ei ole pärast 1-nädalast ravi kliinilist toimet. Tavaliselt määratakse ravimi kogu päevane annus ühe annusena pärast õhtusööki, kuid juhtudel, kui tahtmatu urineerimine toimub varastel öötundidel, määratakse osa Anafranil® annusest varem - kell 16. Pärast saavutamist Soovitud efekti saavutamiseks tuleb ravi jätkata 1-3 kuud, vähendades järk-järgult Anafranil® annust.

Süstimine

IM süstid

Alustage ravi 25–50 mg (sisu 1–2 amprit) sisseviimisega, seejärel suurendage annust iga päev 25 mg (1 amprit) võrra, et jõuda päevaannuseni 100–150 mg (4–6 amprit). Pärast paranemise märkimist vähendatakse süstide arvu järk-järgult, asendades need säilitusraviga ravimi suukaudsete vormidega.

IV infusioon

Ravi algab intravenoosse tilgutiga 50-75 mg (sisaldus 2-3 amprit) 1 kord päevas. Infusioonilahuse valmistamiseks kasutage 250-500 ml isotoonilist naatriumkloriidi või glükoosilahust; infusiooni kestus on 1,5-3 tundi Infusiooni ajal on vajalik patsiendi hoolikas jälgimine võimalike kõrvaltoimete õigeaegseks avastamiseks. Erilist tähelepanu tuleks pöörata vererõhu kontrollile, sest. võib tekkida ortostaatiline hüpotensioon. Kui saavutatakse selge paranemine, manustatakse Anafranil ® intravenoosselt veel 3-5 päeva. Seejärel lähevad nad saavutatud efekti säilitamiseks üle ravimi sissevõtmisele; 2 vahekaarti. 25 mg võrdub tavaliselt 1 ampriga. ravim Anafranil ®, mis sisaldab 25 mg. Selleks, et järk-järgult üle minna infusioonravilt ravimi suukaudsele säilitusravile, võite patsiendi esmalt üle viia manustamisrežiimi / m.

Ravimi maksimaalne terapeutiline annus on 150 mg päevas.

Ravimi Anafranil ® säilitustingimused

Temperatuuril mitte üle 25 °C, originaalpakendis.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Anafranil ® säilivusaeg

5 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Nosoloogiliste rühmade sünonüümid

ICD-10 kategooria	Haiguste sünonüümid vastavalt RHK-10-le
F32 Depressiooni episood	Adünaamiline subdepressioon
	Astenoadünaamilised subdepressiivsed seisundid
	Asteno-depressiivne häire
	Asteno-depressiivne seisund
	Astenodepressiivne häire
	Astenodepressiivne seisund
	suur depressiivne häire
	lõtv depressioon koos letargiaga
	kahekordne depressioon
	Depressiivne pseudodementsus
	depressiivne haigus
	Depressiivne meeleoluhäire
	depressiivne häire
	Depressiivne meeleoluhäire
	depressiivne seisund
	Depressiivsed häired
	depressiivne sündroom
	Depressiivne sündroom, larveeritud
	Depressiivne sündroom psühhoosi korral
	Depressioon maskeeritud
	Depressioon
	kurnatuse depressioon
	Depressioon koos letargia sümptomitega tsüklotüümia osana
	depressioon naeratab
	involutiivne depressioon
	Involutiivne melanhoolia
	Involutsioonilised depressioonid
	Maania-depressiivne häire
	Maskeeritud depressioonid
	melanhoolne rünnak
	neurootiline depressioon
	neurootiline depressioon
	madalad lohud
	orgaaniline depressioon
	orgaaniline depressiivne sündroom
	lihtne depressioon
	lihtne melanhoolne sündroom
	Psühhogeenne depressioon
	Reaktiivne depressioon
	Reaktiivne depressioon kergete psühhopatoloogiliste sümptomitega
	Reaktiivsed depressiivsed seisundid
	Reaktiivsed depressioonid
	korduv depressioon
	Hooajaline depressiivne sündroom
	Senestopaatiline depressioon
	Seniilne depressioon
	Seniilne depressioon
	Sümptomaatilised depressioonid
	Somatogeensed depressioonid
	Tsüklotüümiline depressioon
	eksogeenne depressioon
	endogeenne depressioon
	Endogeensed depressiivsed seisundid
	Endogeensed depressioonid
	endogeenne depressiivne sündroom
F40.0 Agorafoobia	Hirm avatud ruumi ees
	Hirm olla rahvamassis
F42 Obsessiiv-kompulsiivne häire	obsessiiv-kompulsiivne sündroom
	Obsessiiv-kompulsiivsed seisundid
	obsessiivne neuroos
	obsessiiv-kompulsiivne neuroos
	Obsessiiv-kompulsiivne sündroom
	kinnisideed
	kinnisidee sündroom
F44 Dissotsiatiivsed [konversiooni] häired	Dissotsiatiivsed nähtused
	konversioonihäired
	konversiooni sümptomid
	pseudodementsus
	psühhogeenne psühhoos
G47.4 Narkolepsia ja katapleksia	Gelino tõbi
	Narkoleptiline haigus
	katapleksia
	Narkolepsia
	Narkolepsia hädavajalik
R32 Uriinipidamatus, täpsustamata	Ööpäevane enurees
	Idiopaatiline põie ebastabiilsus
	Uriinipidamatus
	noktuuria
	Kusepõie sulgurlihase düsfunktsioon
	Spontaanne urineerimine
	Uriinipidamatuse segavormid
	Funktsionaalsed urineerimishäired
	Funktsionaalsed urineerimishäired
	Funktsionaalne enurees lastel
	Enurees
R52.2 Muu püsiv valu	Mittereumaatilise päritoluga valusündroom
	Valusündroom vertebrogeensete kahjustuste korral
	Valusündroom neuralgia korral
	Valusündroom põletuste korral
	Valu on kerge või mõõdukas
	neuropaatiline valu
	neuropaatiline valu
	Perioperatiivne valu
	Mõõdukas kuni tugev valu
	Mõõdukas või nõrk valu sündroom
	Mõõdukas kuni tugev valu sündroom
	kõrvavalu koos keskkõrvapõletikuga