Sünteetilised antimikroobsed ained, klassifikatsioon. Sulfanilamiidravimid, klassifikatsioon, toimemehhanism, farmakokineetika, toimespekter, näidustused, kõrvaltoimed

Raseduse tunnused pärast embrüo siirdamist

Antibakteriaalseid kemoterapeutilisi aineid iseloomustab: 1) toime selektiivsus teatud tüüpi patogeenide suhtes, st neil on teatud antimikroobse toime spekter; 2) madal mürgisus inimestele ja loomadele.

Antibakteriaalsete kemoterapeutiliste ainete rühmad: - antibiootikumid, - sulfaniilamiidpreparaadid, - kinolooni derivaadid, - erineva keemilise struktuuriga sünteetilised antibakteriaalsed ained, - antisüüfilised ained, - tuberkuloosivastased ained.

Antibiootikumid on mikroobse, loomse või taimse päritoluga tooted, mis võivad pärssida mikroorganismide kasvu või põhjustada nende surma. - Need on mikroorganismide või nende poolsünteetiliste analoogide elutähtsa aktiivsuse saadused. Neid aineid sünteesivad mikroorganismid antibioosi protsessis nendevaheliste antagonistlike suhete tulemusena.

Antibakteriaalsete ravimite toime kehale: Bakteriostaatiline - peatab m / org elutähtsa aktiivsuse. (Nende kasv ja paljunemine) Bakteritsiidne – ravimil on otsene toime mikroorganismidele, peatades nende elulise aktiivsuse. Bakteritsiidse toime saavutamine on eriti oluline nõrgestatud patsientide ravis, samuti selliste tõsiste nakkushaiguste korral nagu üldine veremürgitus (sepsis), endokardiit jne, kui organism ei suuda ise infektsiooniga võidelda. .

Antibiootikumide antimikroobse toime peamised mehhanismid 1) bakteriraku seina sünteesi rikkumine (penitsilliinid, tsefalosporiinid); 2) tsütoplasmaatilise membraani läbilaskvuse rikkumine 3) rakusisese valgusünteesi rikkumine (nii toimivad klooramfenikool, aminoglükosiidid jne); 4) RNA sünteesi rikkumine (rifampitsiin).

Antibiootikumide klassifitseerimise põhimõtted: 1. Vastuvõtmisel: Biosünteetiline - kultuurivedelikust, milles areneb organism - tootja; Poolsünteetiline – saadakse biosünteetilise AB makromolekuli modifitseerimisel; Sünteetiline – Ab-molekul on täielikult sünteesitud.

2. Vastavalt toimespektrile: valdavalt toimiv lai spekter (ShSD). tegutsedes G+ toimides G-m/org. - aminoglükosiidid; - klooramfenikool; - tsefalosporiinid; - tetratsükliinid. - biosünteetilised - monobaktaamid; penitsilliinid; - polümüksiinid. - linkosamiinid; - vankomütsiin.

3. Keemilise struktuuri järgi: β-laktaamantibiootikumid Penitsilliinid, tsefalosporiinid, monobaktaamid, karbopeneemid. Aminoglükosiidid Kanamütsiin, gentamütsiin, neomütsiin. Doksütsükliin, tetratsükliin. Tetratsükliinid Makroliidid Erütromütsiin, asitromütsiin, klaritromütsiin. Linkosamiinid Linkomütsiin. Polüeenid Nüstatiin, amfoteritsiin B. Glükopeptiidid Vankomütsiin.

Antibiootikumide kasutamise käigus tekib nende suhtes resistentsus, mõne (steptomütsiin, erütromütsiin, linkomütsiin, rifampitsiin) suhtes üsna kiiresti. Teised (penitsilliinid, tsefalosporiinid, tetratsükliinid, aminoglükosiidid) on aeglasemad. Varuantibiootikumid on ühe või mitme omaduse poolest halvemad kui põhiantibiootikumid (neil on väiksem aktiivsus või rohkem väljendunud kõrvaltoimed, suurem toksilisus või mikroorganismide kiire resistentsuse areng). Seetõttu on need ette nähtud ainult mikroorganismide resistentsuse korral peamiste antibiootikumide suhtes või viimaste talumatuse korral.

Antimikroobsete ravimitega ratsionaalse farmakoteraapia põhimõtted: AB tuleks määrata vastavalt patogeenide tundlikkusele nende suhtes; Ravi tuleb alustada võimalikult varakult; Ravimid tuleb välja kirjutada maksimaalsetes annustes, andmata m / org. kohaneda. Ettenähtud ravikuur tuleb läbida.

Rühma omadused: Biosünteetiline Poolsünteetiline - aktiivne peamiselt G+ m/org vastu - kõige vähem toksiline - happekindel - hävitatakse beeta-laktamaaside poolt - koguneb maksa, neerudesse, kopsudesse, peensoolde - tungib halvasti BBB-sse (parem koos meningiit) - raseduse teisel poolel ei läbida platsentaarbarjääri - eritub uriiniga, osaliselt sapiga - võetakse (enteraalselt) tund enne või 1-2 tundi pärast sööki - määratakse sepsise, abstsesside, peritoniidi, erüsiipeli korral, gaasigangreen, gonorröa, süüfilis, meningiit - üsna lai toimespekter - happekindel - võetud üks tund enne või üks tund pärast sööki - imendub hästi soolestikust - resistentne beetalaktamaasi toimele (v.a ampitsilliin ja amoksitsilliin ) - β-laktamaasi inhibiitorid on osa paljudest kombineeritud ravimitest (augmentiin (amoksitsilliin + klavulaanhape) - ampiokid - võetakse iga 8 tunni järel - määratakse ülemiste hingamisteede bakteriaalsete infektsioonide korral haigused, kõrvapõletik, seedetrakti nakkushaigused, mõnikord koos uroloogiliste infektsioonidega

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, superinfektsioon, düspepsia. Bitsilliinide kasutamisel võivad tekkida lokaalsed infiltraadid. Suured penitsilliiniannused võivad põhjustada krampe. Allergilised reaktsioonid penitsilliinile tekivad kõige sagedamini inimestel, kellel on pikaajaline kokkupuude penitsilliiniga (meditsiinitöötajad), samuti on reaktsioon novokaiinile, mida sageli manustatakse koos penitsilliiniga.

Rühma omadused: Sarnaselt penitsilliinidega sisaldavad nad oma struktuuris beeta-laktaamtsüklit. Tsefalosporiinid toimivad bakteritsiidselt, mis on seotud nende pärssiva toimega rakuseina moodustumist. - penitsillinaasi suhtes resistentne (kuid beetalaktamaasi poolt hävitatud); - suhteliselt mittetoksiline (1. põlvkond - nefrotoksiline); - 3. põlvkond tungib paremini kudedesse ja läbi BBB.

1. põlvkonna tsefalosporiinid - tsefasoliin - tsefalotiin - tsefaleksiin 2. põlvkond - tsefuroksiim - tsefamandool - tsefoksitiin - tsefuroksiim - tsefakloor 3. põlvkond - tsefaksiim - tseftriaksoon - tsefoperasoon - tsefiksiim 4. põlvkond - tsefalotiin - 4. põlvkonna tsefiksiim - grekrobiimpiim:. Gr+ aeroobid ja anaeroobid Gr+ cocci Enterobacter Pseudomonas aeruginosa

Kasutusala: - hingamisteede haigused; - operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamine; - seedetrakti haigused; - bakteriaalne meningiit; - luude ja liigeste haigused; - kuseteede haigused; - raskete haiglanakkuste ravi; - vastsündinute intensiivravi. Kõrvaltoimed: - allergilised reaktsioonid; - valulikkus süstekohas (parem on lahjendada novokaiiniga); - suukaudsel manustamisel - düspepsia, intravenoosse flebiidi tekkeriskiga; - suurtes annustes hepato-, neuro- ja hematotoksilisus.

Karbapeneemid 1. põlvkonna Impinem Tienam Primaksin 2. põlvkonna Meropeneem Rühma omadused: - Ülilai toimespekter (aeroobne ja anaeroobne, Gr+ ja Gr-m/org). Nad häirivad mikroobide seina sünteesi. - tungivad hästi ja kiiresti rakku; - antibiootikumijärgne toime (ühendi võime jätkata bakteritsiidset toimet mikroobidele ka pärast keskkonnast eemaldamist) 7-10 tundi; - reserv AB haiglanakkuste raviks.

Näidustused: Reserve AB, ravimid raskete nakkushaiguste empiiriliseks raviks. Kõrvaltoimed: - allergilised reaktsioonid; - valu süstekohal, tromboflebiit; - superinfektsioon; - Uriin võib muutuda roosaks. Kokkusobimatu: aminoglükosiidide ja hepariiniga.

Aztreonaammonobaktaamid – kitsas toimespekter (Gr-bakterid, Haemophilus influenzae, Neisseria, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Shigella). Toimib bakteritsiidselt. Seda manustatakse parenteraalselt, see tungib hästi organismi kudedesse, resistentsus areneb aeglaselt ja eritub neerude kaudu. Kasutamine: kombinatsioonis teiste antibiootikumidega sepsise, peritoniidi, raskete kuseteede infektsioonide, pehmete kudede, naha, bronhopulmonaarsete infektsioonide korral. Kõrvaltoime: allergilised piirkonnad, peavalu, hepatotoksilisus, düspepsia, superinfektsioonid.

Makroliidid. 1. põlvkond - erütromütsiin - oleandomütsiin 2. põlvkond - spiramütsiin - roksitromütsiin - josamütsiin - klaritromütsiin 3. põlvkond - asitromütsiin

Antimikroobne toime: Gr+ kokad, streptokokid, stafülokokid, korünebakterid, mükoplasmad, klamüüdia, helikobakter – bakteritsiidne toime. Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Clostridium, Treponema - bakteriostaatiline toime. Toimemehhanism: inhibeerib valkude sünteesi ribosoomide tasemel. Nad on võimelised akumuleeruma makrofaagides, millele järgneb bakterite mõjul vabanemine infektsioonide fookuses. Rühma omadused: - võetakse sõltumata toidu tarbimisest (v.a erütromütsiin), on parem juua Borjomi; - ravikuur ei ületa 7 päeva (resistentsus areneb kiiresti); - Makroliidide suhtes tekkinud resistentsus kehtib kõigi selle rühma ravimite, samuti penitsilliinide ja linkosamiidide kohta; - Klaritromütsiini ei kasutata raseduse ajal, kogu rühma ei kasutata rinnaga toitmise ajal.

Kõrvaltoimed: Iiveldus, oksendamine, kardiotoksilisus, pöörduv kuulmislangus (erütromütsiini suured annused), hepatotoksilisus (suured annused). Näidustused: - ülemiste hingamisteede haigused (penitsilliinide talumatusega); - YABZH ja 12 -p. sooled - läkaköha, difteeria; - klamüüdia konjunktiviit (ptk. salv); - Pneumoonia (sh klamüüdia) - primaarne süüfilis ja gonorröa; - urogenitaalsed infektsioonid. Sobimatus: - Antatsiidide, etanooli ja toidu aeglane imendumine; - Antihistamiinikumid - hepatotoksilisus, arütmiad; - B- ja C-rühma vitamiinid, hepariin - sade ühes süstlas. - klooramfenikool - antagonistid.

Aminoglükosiidid 1. põlvkond 2. põlvkond - Streptomütsiin - Gentamütsiin - Neomütsiin - Kanamütsiin 3. Põlvkond - Tobramütsiin - Amikatsiin - Sizomütsiin 4. Põlvkond - Isepamütsiin ei ole veel Venemaal registreeritud

Antimikroobne toime: SDS, ei mõjuta anaeroobe. Toimemehhanism: Valgu sünteesi inhibiitorid (AA-de vaheldumine on häiritud, ekslikud AA-d moodustavad defektsed valgumolekulid, mis häirivad bakteriraku elutegevust), toimivad bakteritsiidselt. Rühma omadused: - maksa, neerude, skeletilihaste kudedes tekivad suured AB kontsentratsioonid, ravimid akumuleeruvad ja tuvastatakse pikka aega pärast manustamise lõpetamist; - ei imendu seedetraktis (ainult parenteraalselt), ei tungi kesknärvisüsteemi ega silma kudedesse. - läbima platsentat; - eritub neerude kaudu.

Näidustused: - Haiglainfektsioon, sepsis; - operatsioonijärgsed mädased tüsistused; - Nakatunud põletused; - artriit; - Pärast luude ja liigeste operatsioone; - püelonefriit; - Tuberkuloos; - Silmapõletike korral; - Valikravim beetalaktaamantibiootikumide suhtes allergia korral. Kõrvaltoimed: Ototoksilisus, nefrotoksilisus, neurotoksilisus. Sobimatus: - B-, C-rühma vitamiinid, hepariin, kaaliumkloriid, penitsilliin, tsefalosporiinid, erütromütsiini farmakoloogiline kokkusobimatus; - Anesteetikumid, lihasrelaksandid, magneesiumsulfaat, anesteesia ravimid - suurendavad neurotoksilist toimet (neuromuskulaarne blokaad).

Antimikroobne toime: Gr + mikroorganismid (streptokokid, stafülokokid), Gr- mikroorganismid (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Helicobacter pylori.), Mõned algloomad. Doksütsükliinil on kõrgem antimikroobne toime. Toimemehhanism: Valkude sünteesi pärssimine bakterirakus – bakteriostaatiline toime. Rühma omadused: Hästi kudedes ja vedelikes jaotunud. Doksütsükliinil on kõrgem lipofiilsus, seega suurem biosaadavus.

Näidustused: - OOI (katk, tulareemia, brutselloos, siberi katk, koolera); - Günekoloogilised infektsioonid ja STI-d; - flegmoon, abstsessid, mastiit, akne, troofilised haavandid; - sooleinfektsioonid, reisikõhulahtisus; - Silmahaigused: konjunktiviit, blefariit jne. Kõrvaltoimed: - vererakkude pärssimine; - spermatogeneesi rikkumine; - rikub soolerakkude jagunemist (düspepsia, erosioon, haavandid); - valgustundlikkus; - hepatotoksilisus; - teratogeenne toime lootele; - luude ja hammaste arengu rikkumine; - superinfektsioon. Ennetamiseks on soovitav kombineerida nüstatiiniga. Koostoimed: - Samaaegne tarbimine toidu, piima, mahlade, SG-ga - vähendab tetratsükliinide imendumist; - Tetratsükliinid tugevdavad järgmiste ravimite toimet: antikoagulandid, diabeedivastased ravimid, lihasrelaksandid; - Vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toimet; - Koosmanustamine klooramfenikooliga suurendab hepatotoksilisust.

Kloramfenikool - saadakse sünteetiliselt, selle omadused on sarnased tetratsükliinidega. Kasutatakse OOI, peamiselt soolestiku (tüüfus, paratüüfus jne) raviks. Imendub hästi seedetraktis, kuid väga mürgine (leukopeenia, allergiad, vaimsed häired, hepatotoksilisus). ABSOLUUTSELT VASTUNÄIDUSTUD alla üheaastastele lastele. Paikselt manustatuna (salvid, silmatilgad) suhteliselt ohutu.

Linkosamiidid. Sellesse rühma kuuluvad linkomütsiin ja klindomütsiin, millel on bakteriostaatiline toime (kahjustab valgusünteesi). Aktiivne streptokokkide, stafülokokkide ja anaeroobide vastu. Rakendatakse suu kaudu ja parenteraalselt kõhuõõnehaiguste, kopsupõletiku jne korral. Kõrvaltoimed: allergiad, pseudomembranoosne koliit (klostriidid). Vastunäidustatud raskete maksa- ja neeruhäirete, raseduse korral.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid. Kinoloonid Nalidiksiinhape Fluorokinoloonid (varajased) Lomefloksatsiin Norfloksatsiin Tsiprofloksatsiin Fluorokinoloonid (uus) Levofloksatsiin Moksifloksatsiin Antimikroobne toime: valdav toime Gr-bakteritele, vähem väljendunud mõju Gr+-le. Moksifloksatsiinil on kõige laiem toimespekter, sealhulgas anaeroobid. Toimemehhanism: rikkuda DNA sünteesi ja rakkude jagunemise protsessi. bakteritsiidne toime.

Rühma omadused: kinoloonid, mis tungivad halvasti organitesse ja kudedesse, kasutatakse Gr-m/org põhjustatud urogenitaaltrakti haiguste raviks. Vastupidavus areneb kiiresti. Raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Fluorokinoloonid Kõrge biosaadavus, SDS; Vastupidavus areneb aeglaselt; Hästi tungib seedetrakti, urogenitaalsüsteemi ja hingamisteedesse; Kondrotoksiline, seetõttu alla 18-aastastele, raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Kõrvaltoimed: peavalu, iiveldus, kõhulahtisus. Harv valgustundlikkus, o. psühhoos, lööve. Soovimatud kombinatsioonid: varfariin, kofeiin, tetratsükliin, klooramfenikool, magneesiumi sisaldavad lahtistid.

Sulfonamides SA SA keskmise lühiajalise toime ja toimega (määratakse 4-6 korda (määratakse 2 korda päevas) Streptocid Sulfazine Sulfacyl naatrium Etazol Norsulfazol Urosulfan SA pikaajaline SA toime (ma määran ekstra pikaajalise toime 1 kord päevas) toime (1 kord nädalas) Sulfapüridasiin Sulfaleen Sulfadimetoksiin

Antimikroobne toime: Corynebacteria, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria (gonorröa ja meningiidi tekitajad), salmonella, stafülokokid ja streptokokid, Vibrio cholerae. Näidustused: Bakteriaalsed ja algloomsed infektsioonid, seedetrakti infektsioonid, ägedad bakteriaalsed ja sooleinfektsioonid (ftalasool imendub soolestikust halvasti, toimib luumenis), limaskestade ja naha mädased bakteriaalsed infektsioonid. Sulfasalasiin - reumatoidartriit. Vastunäidustused: -vereloomesüsteemi haigused (eriti esimesel eluaastal lastel). - maksa- ja neerufunktsiooni häired, - kilpnäärmehaigused, - rasedus ja imetamine, alla 3 kuu vanused lapsed; - ülitundlikkus. Kristalluuria tekke vältimiseks on soovitatav juua aluselist jooki.

Kombineeritud SA (Biseptool) Kotrimoksasool [Sulfametoksasool + Trimetoprim] (Ko-trimoksasool) toimib topeltsihtmärgi põhimõttel – SA häirib dihüdrofoolhappe sünteesi, diaminopürimidiinid tetrahüdrofoolhappe sünteesi. Need imenduvad kiiresti seedetraktis, tungivad aktiivselt elunditesse ja kudedesse. Näidustused: Kuseteede, hingamisteede ja o. bakteriaalsed infektsioonid. sooleinfektsioonid, algloomade infektsioonid (toksoplasmoos, ravimiresistentne troopiline malaaria), alternatiivsed vahendid urogenitaalsete infektsioonide raviks. Koostoime (kõik sulfoonamiidid): - novokaiin, anestesiin, foolhape - CA antagonistid; - MSPVA-d, kaudsed antikoagulandid, diabeedivastased ained (sünteetilised) - konkureerimine plasmavalkudega seondumise pärast. - OK östrogeeni sisaldav - rasestumisvastase toime vähenemine.

Nitrofuraanid Furatsilliin (Nitrofural), furadoniin, furasolidoon. Antimikroobne toime: Gr+, Gr-bakterid, mõned algloomad. Toimemehhanism: häirib bakterite rakkude hingamist, pärsib DNA sünteesi mikroobirakus. Näidustused: - kuseteede infektsioonid; - bakteriaalse etioloogiaga sooleinfektsioonid; - giardiaas, soole amööbias; - lokaalne mädane infektsioon: nakatunud haavad, konjunktiviit, kõrvapõletik; - infektsioonide ennetamine kuseteede operatsioonide, kateteriseerimise, tsütoskoopia ajal. Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksa- ja neerupuudulikkus, esimese elukuu lapsed. Soovimatud kombinatsioonid: Alkohol + furasolidoondisulfiraamilaadne reaktsioon: - türamiini sisaldavad tooted (juust, šokolaad, banaanid, õlu, suitsuliha, kohv, punane vein) + nitrofuraanid = hüpertensiivne kriis.

Nitroimidasoolid Metronidasool, ornidasool, tinidasool. Antimikroobne toime: Gr + ja Gran- anaeroobid, eoseid moodustavad ja mittemoodustavad bakterid, bakteroidid, klostriidid (võrreldav toimes klindamütsiiniga, mõnevõrra madalam kui karbapeneemid ja uued fluorokinoloonid), helikobakter, algloomad (trihhomonoos, leedritõbi). Nad toimivad bakteritsiidselt - tungivad rakku ja muutuvad metaboliitideks, mis hävitavad nukleiinhappeid).

Rühma omadused: Biosaadavus 80 -100% - toidu tarbimine ei mõjuta imendumist; - tungivad hästi kehavedelikesse ja kudedesse; - tekitada ajukoes kõrgeid kontsentratsioone; - imenduvad rektaalselt manustatuna verre hästi, välispidisel manustamisel halvasti; - biotransformatsioon maksas; - erituvad organismist aeglaselt (vastsündinutel peaaegu kahe päeva jooksul) neerude kaudu. Näidustused: -Erineva lokaliseerimisega anaeroobsed infektsioonid; - kirurgilised infektsioonid; - algloomade põhjustatud haigused (urogenitaalne trihhomoniaas, amööbiaas, giardiaas, naha leishmaniaas); - YABZH; - infektsioonide ennetamine pärast operatsioone kõhuõõnes, vaagnapiirkonnas, jämesoole piirkonnas, suuõõnes. Vastunäidustused: - ülitundlikkus; - Raseduse esimene trimester, teisel ja kolmandal - tervislikel põhjustel, rinnaga toitmine; - maksafunktsiooni kahjustus (eriti eakatel). Koostoime alkoholiga - disulfiraamilaadne reaktsioon.

ANTIPROTOOSIAALSED RAVIMID 1. Malaaria profülaktikaks ja raviks kasutatavad ravimid Tšingamiin Primakviin Kloridiin Kiniin Sulfaniilamid ja sulfoonid Meflokviin 2. Amööbiaasi ravis kasutatavad ravimid Metronidasool Tšingamiin Emetiinvesinikkloriid Metroidiasoon tetratsükliinid Kvinioardisool 3 Ravis kasutatav mediniikoon Trihhomonoosi ravis kasutatavad ravimid Metronidasool Tinidasool Trihhomonatsiid Furasolidoon 5. Toksoplasmoosi ravis kasutatavad ravimid Kloridiin Sulfadimesiin 6. Balantidiaasi ravis kasutatavad ravimid Tetratsükliinid Monomütsiin Kviniofon 7. Ravimid, mida kasutatakse leishmaniaasi ravis soliinikonniidi Solusurrasool

Tuberkuloosiravimid Esmavaliku ravimid (baasravimid) Isoniasiid Rifampitsiin Streptomütsiin Etambutool Teise valiku ravimid (reserv) Amikatsiin Kanamütsiin Ofloksatsiin Lomefloksatsiin Tsükloseriin Protionamiid Näidustused: Tuberkuloos - ravimiresistentne tuberkuloos - peamiste ravimite talumatus

Antimikroobne toime: - domineeriv toime Mycobacterium tuberculosis'ele (isoniasiid, rifampitsiin, etambutool); - mycobacterium lepray (protionamiid); - SDS (aminoglükosiidid, rifampitsiinid, fluorokinoloonid). Rühma omadused: - imendub hästi seedetraktis (v.a aminoglükosiidid); - tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse; - metabolism peamiselt maksas; - eritumine peamiselt uriiniga. Vastunäidustused: ülitundlikkus, kesknärvisüsteemi haigused (isoniasiid, tsükloseriin); - YABZH (protionamiid); - Optiline neuriit (aminoglükosiidid); - Rasedus; - Imetamine (rifampitsiin, fluorokinoloonid); - Laste vanus (fluorokinoloonid).

Ravimid seennakkuste raviks Antimükootikumid on mitmesugused keemilised ühendid, millel on spetsiifiline toime mikroskoopiliste seente vastu. Süsteemseks kasutamiseks Imendub seedetraktist hästi, manustatakse intravenoosselt või suukaudselt Paikseks kasutamiseks Imendub seedetraktist halvasti, kasutatakse väliselt või suukaudselt Nüstatiin - süsteemne ja paikne manustamine; Levorin - lokaalne manustamine) Antimikroobne toime: paikselt manustatuna toimivad peamiselt perekonna Candida seentel on aktiivsed mõnede algloomade (Trichomonas, amööbid ja leishmania) vastu. Enamik mükooside (Candida spp., Aspergillus spp.) patogeene on tundlikud AMFOTERITSIIN B suhtes. Toimemehhanism: Fungistaatiline ja fungitsiidne toime (koostoimes rakumembraaniga, seenerakud hakkavad kaotama vees lahustuvaid ühendeid ja rakk sureb. Praktiliselt ei imendu suukaudsel manustamisel ja paikselt manustatuna Kõrvaltoimed Toime: nefrotoksilisus, hepatotoksilisus, südametegevuse häired.

AZOLES 1 imidasooli derivaadid Kohalikuks kasutamiseks: -klotrimasool - isokonasool - bifonasool Paikseks ja süsteemseks kasutamiseks: -mikonasool - ketokonasool (ainult suukaudne) 2 triasooli derivaati - flukonasool - intrakonasool Näidustused: flukonasool. , kandidoos, aspergilloos, krüptokokoos Ketokonasool Pindmine kandidoos, sõrmus Toopilised asoolid Pindmine kandidoos, sõrm. Onühhomükoosi korral ebaefektiivne.

Antihelmintid Helmintid elavad: a) soolestiku luumenis; b) sooleväline (maksas, sapipõies, kopsudes, veresoontes). Need jagunevad: 1) Nematoodid (ümarussid); 2) tsestoodid (lamedad ussid); 3) Trematoodid (flukes). 2/3 maailma elanikkonnast on nakatunud helmintidesse. Need põhjustavad keha kroonilist mürgistust, aneemiat, kesknärvisüsteemi ja teiste organite talitlushäireid. Võib põhjustada ägedat soolesulgust.

Intestinaalsete helmintiaaside ravi Nematoosid (ümarussid, ussid, piitsussid, konksussid) Piperasiinadipaat – halvab usside neuromuskulaarset aparaati, lahtistav toime. Madal toksilisus. Vastunäidustused: kesknärvisüsteemi haigused, neerupuudulikkus Levamisool – häirib bioenergeetilised protsessid helmintides, reguleerib immuunsüsteemi rakulisi mehhanisme – tõstab organismi üldist vastupanuvõimet. Mebendasool – pärsib helmintides glükoosi imendumist – pärsib ATP moodustumist. Püranteelil on laialdane anthelmintikumi toime spekter, see on hästi talutav ja raseduse ajal vastunäidustatud. Cestodoosid (lai paeluss, relvastatud ja relvastamata paeluss) Fenasal - nõuab spetsiaalse dieedi ja soolalahtistite määramist. Põhjustab paelussidel lihaste halvatust. Vähem toksiline kui isassõnajala ekstrakt. Prazikvanteel on tõhus vahend trematodoosi ja skistosomiaasi raviks.

Viirusevastased ravimid. DNA-d sisaldavad viiruspreparaadid. (Herpes, nahasamblikud Atsükloviir, valatsükloviir ja limaskestad, rõuged, hepatiit jne) Gantsükloviir, idosukridiin, foskarnet ja muud RNA-d sisaldavad (gripp, midantaan, remantadiin, arbidol, bronhopneumoonia, adenoviirus oksoliin ja muud infektsioonid) HIV, AIDS) Zidovudiin, sakvinaviir, ritonaviir. (nad pärsivad haiguse arengut, kuid ei anna täielikku ravi) Kõikide viirushaiguste korral on näidustatud Interferoonid - meie keharakkude poolt toodetud bioloogiliselt aktiivsed ained. Nad suurendavad rakkude resistentsust viiruste vastu, neil on kasvajavastane ja immunomoduleeriv toime. Enamiku viirusevastaste ainete puhul domineerib ennetav toime raviva toime suhtes.

^ ANTIMIKROOBIAALMED

Antimikroobsete ainete klassifikatsioon:

I. Desinfektsioonivahendid (keskkonnas olevate mikroorganismide hävitamiseks)

II. Antiseptikumid (naha ja limaskestade pinnal paiknevate mikroorganismide vastu võitlemiseks)

III. Kemoterapeutilised ravimid (organismi sisekeskkonna mikroorganismide vastu võitlemiseks).
I. Desinfektsioonivahendid kasutatakse mikroorganismide hävitamiseks keskkonnas. Nende hulka kuuluvad ravimid, peamiselt denatureerivad valgud, mis mõjutavad valimatult makro- ja mikroorganismide rakke ning on seetõttu inimestele väga mürgised.

II. Antiseptikumid mõeldud võitlema naha pinnal ja limaskestadel leiduvate mikroorganismidega. Neid kasutatakse väliselt. See on suur rühm ravimeid, millel on erinevad antimikroobse toime mehhanismid. Antiseptikumidena võib kasutada ka teiste rühmade antimikroobsete omadustega ravimeid: antibiootikume, sulfoonamiide, hüdroksükinoliine, nitrofuraane ja mõningaid orgaanilisi happeid.

Antiseptikumid ja desinfektsioonivahendid ained, olenevalt kontsentratsioonist, annavad bakteriostaatilise või bakteritsiidse toime. Bakteritsiidne toime on seotud ainete üldise hävitava toimega rakule ja ennekõike mikroobsete dehüdraaside aktiivsuse pärssimisega. Bakteriostaatilise toimega mõjutavad protsessid, mis põhjustavad mikroorganismide paljunemist. See efekt võib tuleneda järjestikuste sündmuste ahela katkemisest: DNA-RNA-ribosoomid-valk. Samu ravimeid, olenevalt kontsentratsioonist, saab kasutada nii desinfektsioonivahenditena kui ka antiseptikuna.
^ Antiseptiliste ja desinfektsioonivahendite klassifikatsioon :

1. Halogeenid ja halogeenitud ühendid (kloramiin, pantotsiid, jodoform, jodinool). Kloor moodustab vees hüpokloorhappe, mis tungib kergesti mikroobirakku ja halvab ensüüme. Kloramiini kasutatakse käte raviks. Joodi ja selle preparaate kasutatakse haavade raviks, naha desinfitseerimiseks ja seenevastase vahendina.

2. Oksüdeerijad (vesinikperoksiidi lahus, kaaliumpermanganaat). Hävitage kogu orgaaniline aine. Vesinikperoksiid võib aatomihapnikku vabastades indutseerida ise leviva oksüdatsiooni ahelreaktsiooni. Molekulaarne hapnik puhastab haava mehaaniliselt.

. ^ Happed ja leelised (salitsüülhape, boorhape). Neil on lokaalne ärritav ja kauteriseeriv toime.

4. Aldehüüdid (formaldehüüdi lahus, heksametüleentetramiin). Suhelge valkude aminorühmadega ja häirivad nende funktsiooni kõigis ensüümides.

5. Alkoholid (etanool).

6. Raskmetallide soolad (kollane elavhõbeoksiid, protargool, kollargool, tsinksulfaat, pliikrohv).

Sõltuvalt katiooni kontsentratsioonist ja omadustest annavad need lokaalse kokkutõmbava, ärritava ja kauteriseeriva toime. Raskmetallide ühendite antimikroobne toime sõltub nende sulfhüdrüülrühmi sisaldavate ensüümide inhibeerimisest, samuti albuminaatide moodustumisest valkudega. Kokkutõmbav toime kudedele sõltub albuminaatide moodustumisest kudede pinnal ja tuleneb madalate kontsentratsioonide kasutamisest. Ärritav toime on seotud ainete sügava tungimisega rakkudevahelistesse ruumidesse kuni sensoorsete närvide lõpuni. Cauteriseeriv toime tuleneb ainete kõrgest kontsentratsioonist ja on rakusurma tagajärg.

7. ^ Fenoolid (fenool, resortsinool, vagotüül). Fenooli kasutatakse instrumentide, voodipesu ja haiglatarvete desinfitseerimiseks.

8. Värvained (metüleensinine, briljantroheline, etakridiinlaktaat). Kombineerides bakteriraku valgu või mukopolüsahhariididega, põhjustavad need bakteriostaatilise toime väljakujunemist ja suuremates kontsentratsioonides - bakteritsiidset toimet.

9. Pesuained (seebiroheline). Neil on emulgeerivad ja vahutavad omadused, seetõttu kasutatakse neid laialdaselt pesuainetena.

10. ^ Tõrvad, vaigud, nafta derivaadid, mineraalõlid, sünteetilised palsamid, väävlit sisaldavad preparaadid (kasetõrv, ihtiool, kõva parafiin, tsügerool). Neil on nõrk antiseptiline ja põletikuvastane toime. Kasetõrv on desinfitseeriva, insektitsiidse ja lokaalselt ärritava toimega.

1. Antibiootikumid

2. Sünteetilised antimikroobsed ained

A) sulfoonamiidid

B) nitrofuraanid

C) 8-hüdroksükinoliini derivaadid

D) naftüridiini derivaadid. Kinoloonid. Fluorokinoloonid

D) kinoksaliini derivaadid.

E) nitroimidasooli derivaadid.
Ligikaudu 1/3 kõigist haiglaravil viibivatest patsientidest saavad antibiootikume ja paljude autorite sõnul ravitakse pooli neist ebapiisavalt.

^ Kemoteraapia põhimõtted :

1. Kõigepealt on vaja lahendada keemiaravi vajalikkuse küsimus. Üldiselt vajavad ägedad infektsioonid ravi, kroonilised aga mitte (nt kroonilist abstsessi või osteomüeliiti on keemiaraviga raske ravida, kuigi varjamine on kirurgias oluline). Isegi mõnede ägedate infektsioonide (nt gastroenteriit) korral on mõnikord eelistatav ainult sümptomaatiline ravi.

2. Diagnoos tuleb panna võimalikult täpselt, mis aitab kindlaks teha nakkusallika ja patogeeni. Enne antibakteriaalse ravi alustamist on võimalusel vaja läbi viia bakterioloogiline uuring.

Nakkushaiguse põhjustaja ja selle tundlikkuse tuvastamisel antibiootikumide suhtes on eelistatav kasutada kitsa toimespektriga ravimeid. Raske haiguse korral, kuni antibiogrammi uuringu tulemusteni ja segainfektsiooniga, on ette nähtud laia toimespektriga antibiootikumid.

3. Ravi võimalikult varakult, kui mikroorganismid aktiivselt paljunevad. Eemaldage kõik, mis segab ravi (nt mäda; ravimite läbitungimise tõkked).

4. Ravimi valik. Etiotroopse ravi tagamiseks on vaja arvestada mikroorganismide tundlikkusega ravimi suhtes. Loomulik tundlikkus nende suhtes on tingitud mikroorganismide bioloogilistest omadustest, kemoterapeutiliste ainete toimemehhanismist ja muudest teguritest.

Määrake ravimi vastunäidustuste olemasolu. Arvestage ka vanusega seotud aspekte (näiteks tetratsükliinide määramine kasvavatele lastele põhjustab hammaste värvi muutumist, luustiku arengu rikkumist; neerufunktsiooni langus vanusega põhjustab aminoglükosiidide kuhjumist kui neid võetakse eakatel, millele järgneb toksiliste reaktsioonide teke). Tetratsükliini rühma antibiootikumid, streptomütsiin ja aminoglükosiidid põhjustavad loote kahjustusi. Samuti on vaja koguda võimalike allergiliste reaktsioonide ajalugu.

5. Efektiivse kontsentratsiooni loomine ja säilitamine (manustamisviisi, küllastusannuse, manustamisrütmi määramine). Ravimite ebapiisavate annuste kasutamine võib viia nende suhtes resistentsete mikroobitüvede väljavalimiseni. Lisaks, kuna enamik keemiaravi ravimeid eritub neerude kaudu või metaboliseeruvad maksas, tuleks konkreetsete ravimite annus valida sõltuvalt nende organite kahjustuse astmest ja maksa- või neerupuudulikkuse olemasolust. Aine terapeutiline kontsentratsioon veres ei suuda alati tagada selle piisavat tungimist kahjustatud fookusesse. Nendel juhtudel süstitakse aine otse nakkusliku kahjustuse fookusesse. Ravimid määratakse söögikordade vahel või vähemalt tund enne sööki.

6. Kombineerige ravimeid, et vähendada mikroorganismide resistentsust keemiaravi suhtes. Kombinatsioonid peavad aga olema ratsionaalsed. Kombineerige kas kaks bakteriostaatilist või kaks bakteritsiidset ainet. 3 kombineeritud ravi ohtu: 1) vale turvatunne, mis mõjutab ebasoodsalt täpse diagnoosi seadmist; 2) normaalse floora pärssimine ja resistentsete mikroorganismide poolt põhjustatud oportunistlike infektsioonide riski suurenemine; 3) kõrvaltoimete sageduse ja mitmekesisuse suurenemine.

7. Pea ravikuur vastu, ravi patsienti. Jätkake ravi kuni patsiendi ilmse paranemiseni, seejärel veel umbes 3 päeva (mõnede infektsioonide korral kauem), et vältida haiguse retsidiivi. Näiteks kuseteede infektsioonide korral on paranemise kinnitamiseks vaja teha laboratoorseid, biokeemilisi uuringuid. Enamiku nakkushaiguste raviks on kemoterapeutikumid ette nähtud 1 nädalast mitme kuuni (süüfilisevastane, tuberkuloosivastane).

8. Laia antimikroobse toime spektriga kemoterapeutikumide kasutamisel pärsitakse limaskestade saprofüütse floora, mis on tavaliselt seentele antagonistlik, kasv, mis põhjustab kandidomükoosi. Kandidaasi vältimiseks on ette nähtud nüstatiin või levoriin.

9. Organismi kaitsevõime tõstmine (vajalik on vitamiinide (eriti B-rühma) kasutamine, taastav ravi, immunostimulaatorid, kõrge valgusisaldusega dieet).
^ Peamised keemiaravi ravimite kasutamisega seotud probleemid :

1. Stabiilsus, sh ristresistentsus (vajalik on ravimeid kombineerida ja aeg-ajalt asendada). Stabiilsus võib olla spetsiifiline ja omandatav.

2. Laiast toimespektrist ja saprofüütilise mikrofloora pärssimisest tingitud düsbakterioos (vajalik on kasutada seenevastaseid ravimeid).

3. Allergilised reaktsioonid, kuna kemoterapeutilised ravimid või nende ainevahetusproduktid astuvad kergemini tugevasse (kovalentsesse) sidemesse vere- ja rakuvalkudega ning moodustavad antigeense kompleksi (vajalik on teha allergiateste, uurida anamneesi).
^ Kemoterapeutiliste ainete kõrvaltoimete klassifikatsioon :

1. Allergiline (anafülaktiline šokk, urtikaaria, angioödeem, dermatiit jne).

2. Mürgine (maksa, neerude kahjustus, agranulotsütoos, teratogeensus, neurotoksilisus jne).

3. Bioloogiline (düsbakterioos jne).
22. loeng

SULFANILAMIIDID
Klassifikatsioon:

I. Süsteemsete infektsioonide korral kasutatavad sulfoonamiidid.

1. lühike tegevus (streptotsiid, etasool, sulfadimesiin, norsulfasool, sulfatsüül, ftasool). Kehtib 3-6 tundi. Neid kasutatakse kurguvalu, trahhoomi, keskkõrvapõletiku, kopsupõletiku, püelonefriidi, põiepõletiku korral.

2. Keskmine toime kestus (sulfasiin, sulfametoksasool). Kehtib 6-8 tundi.

3. Pikanäitlemine (sulfadimetoksiin, sulfamometoksiin, sulfapüridisiin). Kehtib 12 tundi.

4. Eriti pikk näitlejatöö (sulfeen (kelfisiin)). Kehtib kuni 24 tundi. Parem tungida ajukoesse.

5. Kombineeritud ravimid ( biseptool, potiseptil, sulfatoon). Kõige tõhusamad ravimid, kuna need sisaldavad trimetoprimi, mis pärsib ensüümi dehüdrofolaadi reduktaasi. omavad bakteritsiidset toimet. Neid kasutatakse bronhiidi, trahheiidi, seedetrakti haiguste korral. Kehtib 6-8 tundi.

^ II. Kasutatakse seedetrakti infektsioonide korral (ftasool, sulgiin, ftasiin, salasosulfapüridiin, salasosulfadimetoksiin).

III. Kasutatakse kuseteede infektsioonide korral (urosulfaan, sulfadimetoksiin, sulfeen).

^ IV. Kasutatakse silmapraktikas (naatriumsulfatsüül, naatriumsulfapüridasiin).
Bakteriostaatilise toime mehhanism: foolhapet sünteesiva ensüümi inhibeerimine mikroobides, mis on mikroorganismide kasvu- ja paljunemisfaktor. Sulfoonamiidide mõjul inhibeeritakse para-aminobensoehappe kaasamine foolhappe molekuli. Sulfoonamiidid sisalduvad foolhappes ja blokeerivad DNA ja RNA konstrueerimiseks vajalike puriinide ja pürimidiinide sünteesi, ilma milleta pole mikroobide paljunemine ning ensümaatiliste ja struktuursete valkude süntees võimatu. Toime avaldub, kui sulfoonamiidide kontsentratsioon on vähemalt 300 korda kõrgem para-aminobensoehappe kontsentratsioonist. Seetõttu on vaja ravimite šokiannuseid. On vaja säilitada praegune ravimite kontsentratsioon. Samaaegselt ravimite määramisega on vaja võtta kuni 3 liitrit vedelikku päevas, eriti leeliselist lahust. See on vajalik sulfoonamiidide lahustuvuse suurendamiseks ning kristallide sadenemise ja neerukivide tekke vältimiseks. Koos nendega on vaja välja kirjutada B-rühma vitamiinid.

Need on tõhusad grampositiivsete mikroorganismide põhjustatud haiguste korral: streptokokk, stafülokokk. Nad pärsivad gramnegatiivset taimestikku: E. coli, düsenteeriabakterid, suured viirused.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, leukopeenia, düspepsia, düsbakterioos.

Nitrofuraanid

Ettevalmistused: furatsiliin, furasolidoon, furagin, furadoniin.

Toimemehhanism: reduktaasidega mikroorganismide mõjul võib nitrorühm organismis muutuda aminorühmaks, mis omakorda võib häirida redoksprotsesse mikroobirakus, pöördumatult blokeerida NADH, trikarboksüülhappe tsükli ja muude biokeemiliste protsesside arv. Nende protsesside tulemusena on tsütoplasmaatilise membraani talitlus häiritud ja tekib bakteritsiidne toime. Lisaks võivad nii nitrofuraanid ise kui ka nende redutseeritud metaboliidid moodustada nukleiinhapetega komplekse, mis põhjustab mitmete valkude sünteesi pärssimist, s.t. on bakteriostaatiline toime.

Nitrofuraanide eripäraks on see, et nad ei riku immuunkaitset, vaid pigem suurendavad organismi vastupanuvõimet infektsioonidele. Nitrofuraanid pärsivad mikroorganismide toksiinide tootmist, nii et nad suudavad kiiresti kõrvaldada toksikoosi mõju. Nende ravimite mõjul kaotavad mikroobid oma võime toota antifaage ja kaotavad vastupanuvõime fagotsütoosile. Toime tüüp sõltub ravimi kontsentratsioonist ja mikroorganismide tüübist.

Nitrofuraanid on tõhusad grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, meningokokid, shigella, salmonella, anaeroobid jne), samuti trihhomonaaside, giardia, spiroheetide ja mõnede klamüüdia vastu.

Mikroorganismide harjumust nitrofuraanidega praktiliselt ei toimu. Mõnikord põhjustavad nitrofuraanid hingamishäireid.

^ Furadonin ja furagin eriti efektiivne kuseteede nakkushaiguste korral. Furatsiliin kasutatakse kirurgilises, günekoloogilises praktikas nakatunud haavade ja mädasete õõnsuste pesemiseks. Furasolidoon kõige tõhusam gramnegatiivsete mikroobide, aga ka algloomade vastu: Trichomonas ja Giardia. Sellel on vähene mõju mädaste ja gaasiinfektsioonide patogeenidele. Seda kasutatakse düsenteeria, paratüüfuse, toidu kaudu levivate salmonella toksiliste infektsioonide, giardiaasi, samuti trichomonas kolpiidi ja uretriidi raviks.

^ 8-hüdroksükinoliini derivaadid

Need on jagatud 2 rühma:

1. Imendub hästi seedetraktist ( nitroksaliin (5-NOC)).

2. Imendub seedetraktist halvasti ( intestopaan, enteroseptool, meksaform(enteroseptool + fanchion - antimikroobse ja amööbotsiidse toimega ühend + M-antikolinergiline ja spasmolüütiline oksüfenooniumbromiid), meksaasi ( enteroseptool + fanchion + ensüümpreparaat bromeliin + pankreatiin), kinofon).

Toimemehhanism: pärsivad gramnegatiivsete bakterite, amööbide ja mõnede seente aktiivsust, moodustades metalliioonidega komplekse, mis on vajalikud mikroorganismide ensüümsüsteemide aktiveerimiseks. Nende antimikroobne toime väheneb Co juuresolekul, mistõttu tsüanokobalamiini nendega koos kasutada ei tohi.

Neid kasutatakse kuseteede (hästi imenduvad), seedetrakti (halvasti imenduvad) haiguste korral, mille käärimisprotsessid soolestikus.

Intestopan (vähemal määral) ja enteroseptool amööbse düsenteeria korral võivad imenduda ja avaldada närvisüsteemile toksilist toimet.

^ Naftüridiini derivaadid. Kinoloonid. Fluorokinoloonid

Naftüridiini derivaadid ja 4-oksokinoliinid on võrreldes 8-hüdroksükinoliini derivaatidega teise põlvkonna ravimid.

^ Naftüridiini derivaat (nalidiksiinhape (negrammid)) efektiivne kuseteede infektsioonide korral. Selle antimikroobne toime põhineb võimel siduda raua ioone, mis on vajalikud mikroorganismide ensüümsüsteemide aktiveerimiseks. Kõrvaltoimed: düspepsia, epigastimaalne valu. Nalidiksiinhappe kasutamisel võivad tekkida pearinglus, iiveldus, oksendamine, samuti naha- ja allergilised reaktsioonid.

4-oksokinoliinid (oksoliinhape (gramuriin), pipemiid- ja püromiidhape) on eriti tõhusad gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ravis. Kõige tundlikumad nende suhtes on Escherichia coli, Proteus ja Klebsiella. Toimemehhanism: mikroorganismide rakuliste ensüümide aktiivsuse pärssimine. Kasutatakse peamiselt kuseteede infektsioonide korral.

Kõige aktiivsem kinoloonid on fluorokinoloonid (perfloksatsiin, norfloksatsiin, tsiprofloksatsiin (cyprobay), ofloksatsiin (tarivid)). Võrreldes naftüridiinidega on neil ühenditel laiem toimespekter. Need ravimid inhibeerivad bakterirakkudes leiduvat DNA güraasi ensüümi. Kinoloonide antibakteriaalne toime tuleneb ka mõjust bakterite RNA-le ja bakterivalkude sünteesile, membraanide stabiilsusele ja teistele bakterirakkude elutähtsatele protsessidele.

Peamised näidustused: kuseteede infektsioonid; keerulised hingamisteede infektsioonid (gramnegatiivse taimestikuga); salmonella ja shigella põhjustatud infektsioonid; osteomüeliit; prostatiit.

Fluorokinoloonide kasutamisel täheldatakse mõnikord seedetrakti häireid, allergilisi reaktsioone.

^ Kinoksoliini derivaadid

Selle rühma ravimid on ägedate bakteriaalsete infektsioonide korral väga tõhusad. kinoksidiin ja d ioksüdiin(rikuvad mikroobirakkude valgu metabolismi) on efektiivsed Proteus vulgaris'e, Pseudomonas aeruginosa, düsenteeriabatsilli ja Klebsiella bacilluse, salmonella, stafülokokkide, streptokokkide, patogeensete anaeroobide (sealhulgas gaasigangreeni patogeenide) põhjustatud infektsioonide korral.

Nitroimidasoolid

Nitroimidasooli derivaadid (metronidasool (trichopolum, clion, flagyl, metrogil jne) ja tinidasool (fasigiin)) on algloomavastase toimega ravimid; Tundlikud on neile trihhomonaadid, giardia, sooleamööb, mõned leishmaniad. Lisaks on need üks tõhusamaid anaeroobsete bakterite põhjustatud infektsioonide ravimeetodeid. Nitroimidasoolid tungivad kergesti mikroorganismidesse, kus nende nitrorühm väheneb nitroreduktaaside mõjul. Selle biotransformatsiooni tulemusena tekivad väga toksilised metaboliidid, mis kahjustavad bakteri DNA-d. Aeroobsetel mikroorganismidel ei ole nitroimidasoole redutseerivaid nitroreduktaase ja nad ei ole nende suhtes eriti tundlikud.

Pärast suukaudset manustamist imenduvad nitroimidasoolid hästi, tungivad kergesti kõikidesse kudedesse ja kehavedelikesse, sealhulgas ajju, tserebrospinaalvedelikku, luudesse, sappi, põletiku- ja nekroosikoldeid.

Metronidasooli ja tinidasooli kasutatakse trihhomonadoosi, lüamlioosi, amööbiaasi, naha leishmaniaasi, anaeroobsetest mikroorganismidest põhjustatud haiguste (nekrotiseeriv enterokoliit, endokardiit, Crohni tõbi, meningiit jt), samuti segamikrofloorast põhjustatud nakkusprotsesside raviks.

Nitroimidasoolid on vähetoksilised ravimid, kuid mõnikord nende kasutamisel täheldatakse isutust, iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, nahalööbeid, polüuuriat, düsuuriat, maksa- ja kesknärvisüsteemi talitlushäireid, leukopeeniat, turset, EKG muutusi.
23. loeng

ANTIBIOOTIKUD
Antibioos on antagonismi nähtus, mille puhul üks mikroobiliik pärsib teiste liikide elu. Antibioos põhineb selliste ainete moodustumisel mikroobide poolt, millel on kahjulik mõju teistele mikroobiliikidele. Selliseid aineid nimetatakse antibiootikumid.

Antibiootikumid jagunevad mitmeks rühmaks:

1. Antibiootikumid, mis pärsivad mikroobide rakuseina biosünteesi ( penitsilliinid, tsükloseriin, tsefalosporiinid ja jne)

2. Antibiootikumid, mis suurendavad mikroorganismide plasmamembraani läbilaskvust ( polümüksiinid, seenevastased antibiootikumid)

3. Antibiootikumid, mis häirivad valgusünteesi ( tetratsükliinid, levomütsetiin, streptomütsiinid, makroliidid, aminoglütsiidid).

Annab bakteriostaatilise toime.
Penitsilliinid

Klassifikatsioon:

1. Biosünteetiline (bensüülpenitsilliini naatriumsool, fenoksümetüülpenitsilliin, bitsilliin-5).

2. Poolsünteetiline (penitsilliin, ampitsilliin).

Efektiivne grampositiivsete bakterite (streptokokid, stafülokokid jne), gonokokkide vastu. Neil on mõõdukas antimikroobse toime spektri laius. Penitsilliinid inhibeerivad kasvufaasis bakterites rakuseina moodustumise sünteesi, kuna moodustavad tugeva kovalentse sideme vastava ensüümiga ja peatavad N-atsetüülmuraamhappe sünteesi, mis on osa mukopeptiidist, mis on mukopeptiidi põhistruktuur. bakteri rakusein.

Ebapiisava penitsilliini kontsentratsiooni korral tekib sellele tundlikel bakteritel resistentsus, resistentsuse mehhanismis on oluline ensüümi penitsillinaasi (-laktamaasi) teke bakterites, mis hävitab penitsilliini molekuli.

^ Bensüülpenitsilliini naatriumi (või kaaliumi) sool suukaudsel manustamisel see hävib ja kaotab oma aktiivsuse. Seda manustatakse intramuskulaarselt.

Fenoksümetüülpenitsilliin võib suukaudselt võtta, see ei hävine allaneelamisel, kuid ei ole penitsillinaasi suhtes resistentne.

Bitsilliin-5 toimib pikka aega, seetõttu määratakse seda 1 kord 4 nädala jooksul, erinevalt bensüülpenitsilliinist, mida määratakse 6 korda päevas. Kasutatakse reumaatilise palaviku kordumise vältimiseks.

^ Poolsünteetilised penitsilliinid võrreldes penitsilliinidega on mitmeid eeliseid. Mõned neist on penitsillinaasi suhtes resistentsed, teised on laiema toimespektriga (ampitsilliin).

Oksatsilliin stabiilne kergelt happelises keskkonnas ja kasutatav sees, penitsillinaasi suhtes vastupidav.

Ampitsilliin Sellel on laiem toimespekter kui teistel penitsilliinidel. See pärsib grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid, on efektiivne kuse- ja sapiteede infektsioonide, kõhutüüfuse jne puhul.

Tsefalosporiinid

Resistentne -laktamaasi (stafülokokkide) suhtes, on laiema toimespektriga ja vähem toksiline penitsilliinidele.

Jaotatud: 1) Esimese põlvkonna tsefalosporiinid (tsefaloridiin), 2) 2. põlvkonna tsefalosporiinid (tsefuroksiim), 3) III põlvkonna tsefaloriidid (tsefotaksiim).

Näidake bakteritsiidset toimet. Selle mehhanism on seotud paljunemisjärgus bakterite rakumembraani kahjustusega, mis on tingitud rakumembraani ensüümide spetsiifilisest inhibeerimisest.

III põlvkonna ravimitel on lai toimespekter, need mõjutavad penitsilliinide ja muude antimikroobsete ainete, sealhulgas I ja II põlvkonna tsefalosporiinide suhtes resistentseid mikroorganisme.

makroliidantibiootikumid (erütromütsiin, oleandomütsiin)

makroliidid neil on penitsilliinidele sarnane toimespekter. Makroliidid on võimelised pärssima penitsilliini suhtes resistentsete mikroorganismide paljunemist. Need on reservantibiootikumid. Makroliidid pärsivad valkude sünteesi kasvavates mikroobirakkudes. Neil on bakteriostaatiline toime. Harva põhjustab kõrvaltoimeid.

Tetratsükliinid

Neil on lai antimikroobse toime spekter: nad on aktiivsed grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite ja suurte viiruste vastu. Efektiivne penitsilliinidele resistentsete mikroobide põhjustatud haiguste korral, kooleraga.

Tetratsükliinid on võimelised seonduma tugevalt kaltsiumiga, põhjustades hammaste kollaka värvuse ja on tugevalt seotud valkudega, mistõttu neid kasutatakse tund enne sööki ja pestakse maha tärkliserikka limaga.

Tetratsükliinide bakteriostaatilise toime mehhanism taandub valkude sünteesi pärssimisele, mis on vajalik uute mikroobide tekkeks. Nende toimemehhanismi esialgne seos võib aga seisneda kelaatühendite moodustumisel metalliioonidega, mis toimivad ensüümi kofaktoritena.

Mikroorganismide resistentsus ühe ravimi suhtes kandub üle kogu rühmale. Tetratsükliinide võtmisel võivad tekkida seedetrakti häired ja allergilised reaktsioonid, valgustundlikkus, kandidoos (seetõttu tuleks neid kasutada koos nüstatiini, askorbiinhappe ja B-vitamiinidega).

Doksütsükliin(tetratsükliini poolsünteetiline derivaat) on pikema toimeajaga kui tetratsükliinvesinikkloriid.

Streptomütsiinid (streptomütsiinsulfaat, streptomütsiini kaltsiumkloriidi kompleks, streptomütsiindisulfaat)

Neil on lai antimikroobse toime spekter. Streptomütsiinide bakteriostaatiline toime avaldub paljunevatel mikroobidel. Need põhjustavad uute rakkude moodustamiseks vajalike valkude ja nukleiinhapete sünteesi pärssimist. Nad toimivad ribosoomidele, häirides RNA normaalset funktsiooni. Need imenduvad seedetraktist halvasti, seetõttu on need ette nähtud suu kaudu ainult seedetrakti haiguste raviks. Kasutatakse katku, brutselloosi, tuberkuloosi raviks. ja jne.

Võib põhjustada allergilisi reaktsioone, kuulmisnärvi ja neerude kahjustusi.

Aminoglükosiidid (kanamütsiin, monomütsiin ja gentamütsiin)

Neil on lai antimikroobse toime spekter ja neil võib olla bakteritsiidne toime. Kasutatakse teiste antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvede vastu. Küll aga on neil toksiline mõju kesknärvisüsteemile ja neerudele. Ei kasutata kuulmisnärvi neuriidi korral.

Levomütsetiinid

Kasutatakse kõhutüüfuse, düsenteeria, tüüfuse, kopsupõletiku jne raviks.

Levomütsetiin on fikseeritud raku ribosoomidele ja häirib RNA funktsiooni aminohapete külgahelateks koondamisel. Selle tulemusena väheneb ensümaatiliste ja struktuursete valkude süntees.

Võib põhjustada hematopoeesi, kandidoosi, düspeptilisi häireid.

Erinevate rühmade antibiootikumid

Polümüksiinid imenduvad halvasti, kasutatakse ainult väliselt ja seespidiselt seedetrakti haiguste korral. Efektiivne Pseudomonas aeruginosa vastu.

Linkomütsiin omab antibakteriaalset toimet difteeriabatsillidele, mõnedele anaeroobidele ja mikroobidele, mis on resistentsed teiste antibiootikumide suhtes. Vastunäidustatud raske maksa- ja neeruhaiguse korral.
24. loeng

^ TUBERKULOOSIVASTASED RAVIMID
Tuberkuloosi raviks kasutatavaid kemoterapeutilisi aineid kasutatakse konservatiivseks raviks, operatsiooniks ettevalmistamiseks, profülaktikaks isikutel, kes puutuvad kokku avatud tuberkuloosihaigetega.

Tuberkuloosi ravi on keeruline:

1. Konservatiivne

2. Kirurgiline

3. Sanatoorium-kuurort.

Tuberkuloosi keemiaravi tunnuseks on kestus ja süstemaatiline ravi. See on seotud

1. patogeeni morfoloogiline tunnus

2. fookus, kus lokaliseerub mycobacterium tuberculosis (mükool- ja ftioonhapped, mis on kestas ja kaitsevad mikroobi kahjulike tegurite toime eest).

3. kepp kohaneb kiiresti (2-3 kuu pärast)

4. väljenduvad spetsiifilised ja mittespetsiifilised koemuutused

5. regeneratiivsed protsessid on nõrgenenud.

Ravi peamiseks probleemiks on mikroorganismide raviresistentsuse ilmnemine, mistõttu on vaja ravi kontrollida, määrata mikroorganismide tundlikkus ravimite suhtes, viia läbi kombineeritud ravi ja perioodiliselt ravimeid asendada.

Sünteetilised ained (isoniasiid, etambutool, naatriumparaaminosalitsülaat (PAS), etionamiid) toimivad ainult Mycobacterium tuberculosis'e ja pidalitõve vastu.

Peamiselt on neil bakteriostaatiline toime, välja arvatud isoniasiid, rifampitsiin, streptomütsiin, millel on bakteritsiidne toime.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspeptilised reaktsioonid, neuriit, psüühikahäired, kuulmis- ja nägemishäired, maksa, neerude depressioon, superinfektsioon.

Klassifikatsioon:

I rühm- kõige tõhusamad ravimid: isoniasiid, rifampitsiin;

II rühm- keskmise efektiivsusega ravimid: etambutool, streptomütsiin, etionamiid, pürasiinamiid, kanamütsiin, tsükloseriin, florimütsiin.

III rühm- mõõduka efektiivsusega ravimid: ^ PASK, tioatsetasoon .

isoniasiid pärsib mükoolhapete sünteesi, häirib püridoksaalfosfaadi sünteesi, mistõttu on häiritud vitamiini B 6 süntees. Selle derivaatide hulka kuuluvad ftivaziid, metasiid.

Rifamütsiin on antibiootikum, mida kasutatakse tuberkuloosi raviks. Selle poolsünteetiline derivaat rifampitsiin on kõige aktiivsem. Toimemehhanism on seotud RNA sünteesi pärssimisega.

Tsükloseriin toimib bakteritsiidselt, häirides rakuseina sünteesi. Kanamütsiin pärsib valkude sünteesi bakterirakkudes.

^ Naatrium para-aminosalitsülaat (PAS) on bakteriostaatiline toime mycobacterium tuberculosis'ele, toimib konkureeriva antagonismi tõttu para-aminobensoehappega, mis on vajalik mycobacterium tuberculosis'e kasvuks ja paljunemiseks.
^ Viirusevastased ained

Klassifikatsioon:

1. Nad pärsivad viiruse adsorptsiooni rakul ja (või) selle tungimist rakku, samuti viiruse genoomi vabastamise protsessi (midantaan, rimantadiin). Kasutatakse gripi ennetamiseks.

2. Inhibeerida "varajaste" viirusvalkude-ensüümide sünteesi (guanidiin).

3. Inhibeerida nukleiinhapete sünteesi (zidovuriin, atsükloviir, vidarabiin, idoksuridiin). Zidovuriin kasutatakse AIDSi ravis. Atsükloviir, vidarabiin, idoksuridiin kasutatakse herpesevastaste ainetena.

^ 4. Nad pärsivad virioonide "kokkupanemist". (metisazon). Kasutatakse rõugete ennetamiseks.

5. Suurendage rakkude resistentsust viiruse suhtes (interferoonid). Need on laia toimespektriga ravimid. Neil on ka kasvajavastane ja immunomoduleeriv toime.
^ ANTIPROTOOSAASI RAVIMID

Algloomade põhjustatud haiguste raviks on välja pakutud märkimisväärne hulk algloomadevastaseid ravimeid. Klassifikatsioonis on märgitud selle kemoterapeutiliste ainete rühma peamised esindajad:

1. ^ Ravimid, mida kasutatakse malaaria ennetamiseks ja raviks (hingamiin, primakiin, kloriidiin, kiniin, sulfoonamiidid).

2. Amööbiaasi raviks kasutatavad ravimid (metronidasool, emetiinvesinikkloriid, kviniofoon, hingamiin, tetratsükliinid)

3. Giardiaasi raviks kasutatavad vahendid (metronidasool, furasolidoon, kinakriin)

4. Trihhomoniaasi raviks kasutatavad vahendid (metronidasool, trihhomonatsiid, furasolidoon).

5. Toksoplasmoosi raviks kasutatavad ravimid (kloriid, sulfadimesiin)

6. Balantidiaasi raviks kasutatavad vahendid (tetratsükliinid, monomütsiin, kviniofoon)

7. Leishmaniaasi raviks kasutatavad ained (solüusurmiin, monomütsiin).

Antibakteriaalsed ravimid on mikroorganismide elutähtsa aktiivsuse derivaadid või nende poolsünteetilised ja sünteetilised analoogid, mis võivad hävitada mikroobset taimestikku või pärssida mikroorganismide kasvu ja paljunemist.Antibakteriaalne ravi on üks keemiaravi liike ja nõuab õiget lähenemist ravile, mis põhineb ravimite imendumise, jaotumise, metabolismi ja eritumise kineetikast, ravimite terapeutilise ja toksilise toime mehhanismidest.

Kui võtta arvesse seda, kuidas need ravimid haigusega võitlevad, jagab antibiootikumide klassifikatsioon toimemehhanismi järgi: ravimid, mis häirivad rakumembraanide normaalset talitlust; ained, mis peatavad valkude ja aminohapete sünteesi; inhibiitorid, mis hävitavad või pärsivad kõigi mikroorganismide rakuseinte sünteesi. Vastavalt rakule avaldatava toime tüübile võivad antibiootikumid olla bakteritsiidsed ja bakteriostaatilised. Esimesed tapavad kahjulikke rakke väga kiiresti, teised aeglustavad nende kasvu ja takistavad paljunemist. Antibiootikumide klassifitseerimisel keemilise struktuuri järgi võetakse arvesse rühmi vastavalt toimespektrile: beetalaktaam (looduslikud, poolsünteetilised, laia toimespektriga ained), mis mõjutavad mikroobe erineval viisil; aminoglükosiidid, mis mõjutavad baktereid; tetratsükliinid, mis pärsivad mikroorganisme; makroliidid, mis võitlevad grampositiivsete kokkide, rakusiseste ärritajate, sealhulgas klamüüdia, mükoplasmade jne vastu; ansamütsiinid, eriti aktiivsed grampositiivsete bakterite, seente, tuberkuloosi, pidalitõve ravis; polüpeptiidid, mis peatavad gramnegatiivsete bakterite kasvu; glükopeptiidid, mis hävitavad bakterite seinu, peatades mõnede nende sünteesi; neoplastiliste haiguste korral kasutatavad antratsükliinid.

Vastavalt toimemehhanismile jagatakse antibakteriaalsed ained 4 põhirühma:

1. Mikroorganismide rakuseina sünteesi inhibiitorid:

§ penitsilliinid;

§ tsefalosporiinid;

§ glükopeptiidid;

§ fosfomütsiin;

§ karbapeneemid;

§ batsitratsiin.

Ravimid, mis hävitavad tsütoplasmaatiliste membraanide molekulaarset organisatsiooni ja funktsiooni:

§ polümükosiinid;

§ mõned seenevastased ained.

3. Antibiootikumid, mis pärsivad valgusünteesi:

§ aminoglükosiidid;

§ makroliidid;

§ tetratsükliinid;

§ levomütsetiini (klooramfenikooli) rühm;

§ linkosamiidid (linkosamiinid).

4. Nukleiinhapete sünteesi rikkuvad ravimid:

§ ansamakroliidid (rifamütsiinid);

§ fluorokinoloonid;

§ Sulfa ravimid, trimetoprim, nitromidasoolid.

Sõltuvalt antibiootikumi koostoimest mikroorganismiga eraldatakse bakteritsiidsed ja bakteriostaatilised antibiootikumid.

Nakkushaiguste mõiste tähendab keha reaktsiooni patogeensete mikroorganismide esinemisele või nende invasioonile elunditesse ja kudedesse, mis väljendub põletikulise reaktsioonina. Raviks kasutatakse antimikroobseid ravimeid, mis toimivad nendele mikroobidele selektiivselt, et neid hävitada.

Mikroorganismid, mis põhjustavad inimkehas nakkus- ja põletikulisi haigusi, jagunevad:

  • bakterid (tõelised bakterid, riketsia ja klamüüdia, mükoplasmad);
  • seened;
  • viirused;
  • algloomad.

Seetõttu jagunevad antimikroobsed ained järgmisteks osadeks:

  • antibakteriaalne;
  • viirusevastane;
  • seenevastane;
  • algloomade vastane.

Oluline on meeles pidada, et ühel ravimil võib olla mitut tüüpi toimeid.

Näiteks Nitroxoline ® , prep. väljendunud antibakteriaalse ja mõõduka seenevastase toimega – nimetatakse antibiootikumiks. Sellise aine ja "puhta" seenevastase aine erinevus seisneb selles, et Nitroxoline®-il on piiratud toime teatud tüüpi Candida vastu, kuid sellel on tugev toime bakterite vastu, mille seenevastane aine ei toimi üldse.

1950. aastatel said Fleming, Chain ja Flory penitsilliini avastamise eest Nobeli meditsiini- ja füsioloogiaauhinna. Sellest sündmusest on saanud tõeline revolutsioon farmakoloogias, muutes täielikult infektsioonide ravi põhilised lähenemisviisid ja suurendades oluliselt patsiendi võimalusi täielikuks ja kiireks taastumiseks.

Antibakteriaalsete ravimite tulekuga on paljud varem terveid riike laastanud epideemiaid põhjustanud haigused (katk, tüüfus, koolera) muutunud "surmaotsusest" "tõhusalt ravitavaks haiguseks" ja neid praegu praktiliselt ei leita.

Antibiootikumid on bioloogilist või kunstlikku päritolu ained, mis võivad valikuliselt pärssida mikroorganismide elutähtsat aktiivsust.

See tähendab, et nende toime eripära on see, et nad mõjutavad ainult prokarüootset rakku, kahjustamata keharakke. See on tingitud asjaolust, et inimese kudedel ei ole nende toime jaoks sihtretseptorit.

Antibakteriaalsed ained on ette nähtud patogeeni bakteriaalsest etioloogiast põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste või raskete viirusnakkuste korral, et pärssida sekundaarset taimestikku.

Adekvaatse antimikroobse ravi valimisel tuleb arvesse võtta mitte ainult põhihaigust ja patogeensete mikroorganismide tundlikkust, vaid ka patsiendi vanust, raseduse olemasolu, individuaalset talumatust ravimi komponentide suhtes, kaasuvaid haigusi. ja ravimite kasutamine, mida ei kombineerita soovitatud ravimitega.

Samuti on oluline meeles pidada, et ravi kliinilise efekti puudumisel 72 tunni jooksul muudetakse ravimit, võttes arvesse võimalikku ristresistentsust.

Raskete infektsioonide või määratlemata patogeeniga empiirilise ravi korral on soovitatav kombineerida erinevat tüüpi antibiootikume, võttes arvesse nende kokkusobivust.

Vastavalt mõjule patogeensetele mikroorganismidele eristatakse:

  • bakteriostaatiline - pärsib bakterite elutähtsat aktiivsust, kasvu ja paljunemist;
  • bakteritsiidsed antibiootikumid on ained, mis hävitavad patogeeni täielikult, kuna seonduvad pöördumatult raku sihtmärgiga.

Selline jaotus on aga üsna meelevaldne, kuna paljud antiibid. võib sõltuvalt ettenähtud annusest ja kasutamise kestusest avaldada erinevat toimet.

Kui patsient on hiljuti kasutanud antimikroobset ainet, tuleb selle korduvat kasutamist vältida vähemalt kuus kuud – et vältida antibiootikumiresistentse taimestiku teket.

Kuidas tekib ravimiresistentsus?

Kõige sagedamini täheldatakse resistentsust mikroorganismi mutatsiooni tõttu, millega kaasneb rakkude sees oleva sihtmärgi modifikatsioon, mida mõjutavad antibiootikumide sordid.

Määratud aine toimeaine tungib bakterirakku, kuid ei saa vajaliku sihtmärgiga kokku puutuda, kuna rikutakse klahviluku sidumispõhimõtet. Seetõttu ei aktiveerita patoloogilise aine aktiivsuse pärssimise või hävitamise mehhanismi.

Teine tõhus meetod ravimite eest kaitsmiseks on ensüümide süntees bakterite poolt, mis hävitavad antiobide põhistruktuure. Seda tüüpi resistentsus esineb kõige sagedamini beetalaktaamide suhtes, kuna taimestik toodab beetalaktamaasi.

Palju vähem levinud on resistentsuse suurenemine, mis on tingitud rakumembraani läbilaskvuse vähenemisest, see tähendab, et ravim tungib sisse liiga väikestes annustes, et avaldada kliiniliselt olulist toimet.

Ennetava meetmena ravimiresistentse taimestiku arendamiseks on vaja arvestada ka supressiooni minimaalse kontsentratsiooniga, väljendades kvantitatiivset hinnangut toime astme ja spektri kohta, samuti sõltuvust ajast ja kontsentratsioonist. veres.

Annusest sõltuvate ainete (aminoglükosiidid, metronidasool) puhul on iseloomulik toime efektiivsuse sõltuvus kontsentratsioonist. veres ja nakkus-põletikulise protsessi fookuses.

Ajast sõltuvad ravimid vajavad efektiivse terapeutilise kontsentratsiooni säilitamiseks korduvat manustamist kogu päeva jooksul. organismis (kõik beetalaktaamid, makroliidid).

Antibiootikumide klassifikatsioon toimemehhanismi järgi

  • ravimid, mis inhibeerivad bakteriraku seina sünteesi (penitsilliinide seeria antibiootikumid, kõigi põlvkondade tsefalosporiinid, Vancomycin®);
  • rakkude normaalse korralduse hävitamine molekulaarsel tasemel ja paagi membraani normaalse funktsioneerimise häirimine. rakud (Polymyxin®);
  • Wed-va, aidates kaasa valgusünteesi pärssimisele, nukleiinhapete moodustumise pärssimisele ja valgusünteesi pärssimisele ribosomaalsel tasemel (kloroamfenikooli preparaadid, mitmed tetratsükliinid, makroliidid, Linkomütsiin ®, aminoglükosiidid);
  • pärssimine ribonukleiinhapped - polümeraasid jne (Rifampitsiin ® , kinolid, nitroimidasoolid);
  • folaadi sünteesi inhibeerivad protsessid (sulfoonamiidid, diaminopüriidid).

Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise struktuuri ja päritolu järgi

1. Looduslikud – bakterite, seente, aktinomütseedide jäätmed:

  • Gramicidins®;
  • polümüksiinid;
  • Erütromütsiin®;
  • tetratsükliin®;
  • bensüülpenitsilliinid;
  • Tsefalosporiinid jne.

2. Poolsünteetilised – looduslike antibiootikumide derivaadid:

  • Oxacillin®;
  • ampitsilliin®;
  • Gentamütsiin®;
  • Rifampitsiin® jne.

3. Sünteetilised, st saadud keemilise sünteesi tulemusena:

  • Levomütsetiin®;
  • Amikacin® jne.

Antibiootikumide klassifikatsioon toimespektri ja kasutuseesmärgi järgi

Peamiselt aktiivne: Laia toimespektriga antibakteriaalsed ained: Tuberkuloosivastased ravimid
Gram+: grammi-:
biosünteetilised penitsilliinid ja 1. põlvkonna tsefalosporiinid;
makroliidid;
linkosamiidid;
ravimid
Vancomycin®,
Linkomütsiin®.		 monobaktaamid;
tsükliline polüpeptiidid;
3. pok. tsefalosporiinid.		 aminoglükosiidid;
klooramfenikool;
tetratsükliin;
poolsünteetiline laiendatud toimespektriga penitsilliinid (Ampicillin®);
2. pok. tsefalosporiinid.		 Streptomütsiin®;
Rifampitsiin®;
Florimütsiin®.

Antibiootikumide kaasaegne klassifikatsioon rühmade kaupa: tabel

Põhirühm Alamklassid
Beeta-laktaamid
1. Penitsilliinid loomulik;
Antistafülokokk;
Antipseudomonaalne;
Laiendatud toimespektriga;
inhibiitoritega kaitstud;
Kombineeritud.
2. Tsefalosporiinid 4 põlvkonda;
MRSA-vastased tsefeemid.
3. Karbapeneemid —
4. Monobaktaamid —
Aminoglükosiidid Kolm põlvkonda.
makroliidid neljateistkümneliikmeline;
15-liikmeline (asoolid);
Kuusteist liiget.
Sulfoonamiidid Lühike tegevus;
Keskmine toime kestus;
Pikanäitlemine;
Eriti pikk;
Kohalik.
Kinoloonid Fluorimata (1. põlvkond);
Teiseks;
Hingamisteede (3.);
Neljandaks.
Tuberkuloosivastane Põhirida;
reservrühm.
Tetratsükliinid loomulik;
Poolsünteetiline.

Alamklasside puudumine:

  • Linkosamiidid (linkomütsiin®, klindamütsiin®);
  • Nitrofuraanid;
  • oksükinoliinid;
  • Kloramfenikool (seda antibiootikumide rühma esindab Levomycetin ®);
  • Streptogramiinid;
  • rifamütsiinid (Rimactan®);
  • spektinomütsiin (Trobicin®);
  • nitroimidasoolid;
  • Antifolaadid;
  • tsüklilised peptiidid;
  • glükopeptiidid (vankomütsiin® ja teikoplaniin®);
  • Ketoliidid;
  • Dioksidiin;
  • Fosfomütsiin (Monural®);
  • Fusidans;
  • mupirotsiin (Bactoban®);
  • oksasolidinoonid;
  • everninomütsiinid;
  • Glütsüültsükliinid.

Antibiootikumide ja ravimite rühmad tabelis

Penitsilliinid

Nagu kõik beetalaktaamravimid, on ka penitsilliinidel bakteritsiidne toime. Need mõjutavad rakuseina moodustavate biopolümeeride sünteesi lõppfaasi. Peptiidoglükaanide sünteesi blokeerimise tulemusena põhjustavad nad toime tõttu penitsilliini siduvatele ensüümidele patoloogiliste mikroobirakkude surma.

Madal mürgisuse tase inimestele on tingitud antikehade sihtrakkude puudumisest.

Bakterite resistentsuse mehhanismid nende ravimite suhtes on ületatud klavulaanhappe, sulbaktaami jne kaitstud ainete loomisega. Need ained pärsivad paagi toimet. ensüüme ja kaitsta ravimit lagunemise eest.

Looduslik bensüülpenitsilliin Bensüülpenitsilliini Na ja K soolad.

Grupp Vastavalt toimeainele eraldatakse preparaadid: Pealkirjad
Fenoksümetüülpenitsilliin Metüülpenitsilliin®
Pikaajalise tegevusega.
Bensüülpenitsilliin
prokaiin		 Bensüülpenitsilliini novokaiinisool ® .
Bensüülpenitsilliin / bensüülpenitsilliin prokaiin / Bensatiini bensüülpenitsilliin Bensitsilliin-3®. Bitsilliin-3®
Bensüülpenitsilliin
prokaiin/bensatiin
bensüülpenitsilliin		 Bensitsilliin-5®. Bitsilliin-5®
Antistafülokokk Oksatsilliin® Oxacillin AKOS®, Oxacillin®-i naatriumisool.
penitsillinaasi suhtes resistentne Cloxapcillin®, Alucloxacillin®.
Spread Spekter Ampitsilliin® Ampitsilliin®
Amoksitsilliin® Flemoxin solutab®, Ospamox®, Amoxicillin®.
Antipseudomonaalse aktiivsusega Karbenitsilliin® Karbenitsilliini ® , Carfecillin ® , Carindacillin ® dinaatriumsool.
Uriedopenitsilliinid
Piperatsilliin® Picillin®, Pipracil®
Azlotsilliin® Azlocillin®-i, Securopen®-i, Mezlocillin®-i naatriumisool.
inhibiitoritega kaitstud Amoksitsilliin/klavulanaat® Co-amoxiclav®, Augmentin®, Amoxiclav®, Ranklav®, Enhancin®, Panklav®.
Amoksitsilliin sulbaktaam® Trifamox IBL®.
Amlitsilliin/sulbaktaam® Sulatsilliin®, Unazin®, Ampisid®.
Piperatsilliin/tasobaktaam® Tazocin®
Tikartsilliin/klavulanaat® Timentin®
Penitsilliinide kombinatsioon Ampitsilliin/oksatsilliin® Ampiox®.

Tsefalosporiinid

Tsefalosporiinid on madala toksilisuse, hea taluvuse, rasedate naiste kasutusvõime ja laia toimespektri tõttu kõige sagedamini kasutatavad antibakteriaalsed ained ravipraktikas.

Toimemehhanism mikroobirakule sarnaneb penitsilliinidega, kuid on paagi toimele vastupidavam. ensüümid.

Rev. tsefalosporiinidel on kõrge biosaadavus ja hea seeduvus mis tahes manustamisviisi korral (parenteraalne, suukaudne). Need on hästi jaotunud siseorganites (välja arvatud eesnääre), veres ja kudedes.

Ainult Ceftriaxone ® ja Cefoperazone ® suudavad luua kliiniliselt efektiivseid kontsentratsioone sapis.

Kolmanda põlvkonna puhul on täheldatud kõrget läbilaskvust läbi hematoentsefaalbarjääri ja efektiivsust ajukelme põletiku korral.

Ainus sulbaktaamiga kaitstud tsefalosporiin on Cefoperasone/Sulbactam®. Sellel on laiaulatuslik toimespekter taimestikule, kuna see on vastupidav beetalaktamaasi mõjule.

Tabelis on toodud antibiootikumide rühmad ja peamiste ravimite nimetused.

Põlvkonnad Ettevalmistus: Nimi
1 Tsefasoliinaam Kefzol®.
Cefaleksiin ® * Cefalexin-AKOS®.
Cefadroxil®* Durocef®.
2 Tsefuroksiim® Zinacef®, Cefurus®.
Tsefoksitiin® Mefoxin®.
Tsefotetan® Tsefotetan®.
Cefaclor®* Ceklor®, Vercef®.
Tsefuroksiim-aksetiil ® * Zinnat ® .
3 Tsefotaksiim® Tsefotaksiim®.
Tseftriaksoon® Rofecin®.
Tsefoperasoon® Medocef®.
Tseftasidiim® Fortum®, tseftasidiim®.
Tsefoperasoon/sulbaktaam® Sulperazon®, Sulzoncef®, Bakperazon®.
Cefditorena ® * Spectracef ® .
Cefixime ® * Suprax®, Sorcef®.
Cefpodoxime® * Proxetil®.
Ceftibuten ® * Cedex®.
4 Cefepima® Maximim ® .
Cefpiroma® Caten®.
5 tseftobiprool® Zeftera ® .
Tseftaroliin® Zinforo ® .

* Neil on suukaudne vabastamisvorm.

Karbapeneemid

Need on reservravimid ja neid kasutatakse raskete haiglanakkuste raviks.

Väga vastupidav beetalaktamaasidele, efektiivne ravimresistentse taimestiku raviks. Eluohtlike nakkusprotsesside puhul on need empiirilise skeemi esmased vahendid.

Määrake õpetaja:

  • Doripenem® (Doriprex®);
  • Imipenem® (Tienam®);
  • Meropenem® (Meronem®);
  • Ertapenem® (Invanz®).

Monobaktaamid

  • Aztreonam®.

Rev. sellel on piiratud kasutusala ja see on ette nähtud grambakteritega seotud põletikuliste ja nakkuslike protsesside kõrvaldamiseks. Tõhus infektsioonide ravis. kuseteede protsessid, vaagnaelundite põletikulised haigused, nahk, septilised seisundid.

Aminoglükosiidid

Bakteritsiidne toime mikroobidele sõltub keskkonna kontsentratsiooni tasemest bioloogilistes vedelikes ja on tingitud asjaolust, et aminoglükosiidid häirivad valkude sünteesi protsesse bakterite ribosoomidel. Neil on üsna kõrge toksilisuse tase ja palju kõrvaltoimeid, kuid need põhjustavad harva allergilisi reaktsioone. Suukaudsel manustamisel praktiliselt ebaefektiivne, kuna see imendub seedetraktis halvasti.

Võrreldes beeta-laktaamidega on kudede barjääride kaudu tungimise tase palju halvem. Nendel ei ole terapeutiliselt olulisi kontsentratsioone luudes, tserebrospinaalvedelikus ja bronhide sekretsioonis.

Põlvkonnad Ettevalmistus: Allahindlus. pealkiri
1 Kanamütsiin® Kanamütsiin-AKOS®. Kanamütsiini monosulfaat ® . Kanamütsiinsulfaat®
Neomütsiin® Neomütsiinsulfaat®
Streptomütsiin® Streptomütsiinsulfaat®. Streptomütsiini-kaltsiumkloriidi kompleks ®
2 Gentamütsiin® Gentamütsiin®. Gentamütsiin-AKOS®. Gentamütsiin-K®
Netilmitsiin® Netromütsiin®
Tobramütsiin® Tobrex®. Brulamütsiin®. Nebtsin®. Tobramütsiin®
3 Amikatsiin® Amikatsiin®. Amikin ® . Selemütsiin®. Hemacin®

makroliidid

Need pärsivad patogeense taimestiku kasvu ja paljunemise protsessi, kuna raku ribosoomides pärsitakse valkude sünteesi. bakterite seinad. Annuse suurendamisel võivad need anda bakteritsiidse toime.

Samuti on kombineeritud ettevalmistused:

  1. Pylobact ® on kompleksne aine Helicobacter pylori raviks. Sisaldab klaritromütsiini ® , omeprasooli ® ja tinidasooli ® .
  2. Zinerit ® on väline vahend akne raviks. Toimeained on erütromütsiin ja tsinkatsetaat.

Sulfoonamiidid

Nad pärsivad patogeenide kasvu ja paljunemise protsesse, kuna neil on struktuurne sarnasus para-aminobensoehappega, mis osaleb bakterite elus.

Paljudel Gram-, Gram + esindajatel on nende toime suhtes kõrge vastupidavus. Neid kasutatakse reumatoidartriidi kompleksravi osana, need säilitavad hea malaariavastase toime ja on tõhusad toksoplasma vastu.

Klassifikatsioon:

Kohalikuks kasutamiseks kasutatakse hõbesulfatiasooli (Dermazin ®).

Kinoloonid

DNA hüdraaside inhibeerimise tõttu on neil bakteritsiidne toime ja need on kontsentratsioonist sõltuvad söötmed.

  • Esimesse põlvkonda kuuluvad fluorimata kinoloonid (nalidiksiin-, oksoliin- ja pipemiidhape);
  • Teine pok. Gram-keskmised (Ciprofloxacin®, Levofloxacin® jne);
  • Kolmas on nn hingamisteede ained. (Levo- ja Sparfloxacin®);
    Neljas – Rev. antianaeroobse toimega (Moxifloxacin®).

Tetratsükliinid

Tetracycline ® , mille nimi anti eraldi antibiootikumide rühmale, saadi esmakordselt keemilisel teel 1952. aastal.

Rühma toimeained: metatsükliin ® , minotsükliin ® , tetratsükliin ® , doksütsükliin ® , oksütetratsükliin ® .

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmadega, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks on saidi ülamenüüs loodud jaotis "".

Eraldada: 1) foolhappe metabolismi häirivad ravimid 2) fluorokinoloonid 3) nitroimidasooli derivaadid 4) 8-aminokinoliini derivaadid; 5) nitrofuraanid; 6) kinoksaliini derivaadid; 7) oksasolidinoonid.

1939. aastal sai G. Domagk (Saksamaa) Nobeli preemia prontosiili (punase streptotsiidi) antibakteriaalse toime avastamise eest.

Sulfoonamiidid sarnane struktuurilt para-aminobensoehappega (PABA), mis on osa foolhappest (pteridiin-PABA-glutamiinhape). Pteridiini lisamine PABA-le ja dihüdropteridiini moodustumine toimub dihüdropteroaadi süntaasi mõjul. Sulfoonamiidide afiinsus dihüdropteroaadi süntaasi suhtes on oluliselt kõrgem kui PABA-l. Seetõttu tõrjuvad sulfoonamiidid välja pteridiiniga ühendist PABA, inhibeerivad dihüdropteroaadi süntaasi ja häirivad seega fool- ja dihüdrofoolhappe sünteesi (joonis 66).

Sulfoonamiididel on bakteriostaatiline toime. Efektiivne streptokokkide, pneumokokkide, Haemophilus influenzae, klamüüdia, nokardia vastu.

Gonokokid, meningokokid, Escherichia coli, Brucella, Vibrio cholerae on sulfoonamiidide suhtes vähem tundlikud. Paljud shigella ja stafülokoki tüved on resistentsed. Sulfoonamiidid avaldavad pärssivat mõju Toxoplasmale ja Plasmodium malaariale .Rakenda sulfoonamiidid toksoplasmoosi, nokardioosi, sulfoonamiidide suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud konjunktiviidi korral; harvem hingamisteede ja kuseteede, soolte ägedate infektsioonidega.

Sulfadiasiini (sulfasiin), sulfatidooli (etasool), sulfadimmiini (sulfadimesiini) manustatakse suu kaudu 4-6 korda päevas, sulfadimetoksiini - 1 kord päevas, sulfaleeni - 1 kord nädalas.

Sulfatseetamiid-naatrium (sulfatsüül-naatrium) kasutatakse lahusena silmatilkade kujul konjunktiviidi, blefariidi korral 4-6 korda päevas.

Sulfakarbamiid (urosulfaan) eritub suures osas muutumatul kujul neerude kaudu. Määrake sees ägedate kuseteede infektsioonide korral 3-4 korda päevas.

Ftalüülsulfatiasool (ftalasool) ja sulfaguanidiin (sulgiin) imenduvad seedetraktist halvasti. Määrake sees koos sooleinfektsioonidega 4-6 korda päevas.

Sulfadiasiini hõbesoola kasutatakse salvina (sulfargiinina) nakatunud põletuste ja haavade raviks.

Sulfoonamiidide kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kristalluuria, veresüsteemi häired, maksafunktsioon, perifeerne neuriit, ülitundlikkusreaktsioonid (hüpertermia, urtikaaria, liigesevalu, Stevensi-Johnsoni sündroom).



Tuberkuloosivastased ravimid, klassifikatsioon, üksikute ravimite eelised ja puudused, näidustused, kõrvaltoimed ja nende vältimine. Tuberkuloosivastaste ravimite kasutamise taktika.

On olemas I ja II seeria tuberkuloosivastased ravimid.

Esimese rea tuberkuloosivastaste ravimite hulka kuuluvad isoniasiid, rifampitsiin, etambutool. Neid kasutatakse koos pikka aega. See suurendab ravi efektiivsust ja hoiab ära Mycobacterium tuberculosis'e resistentsete vormide tekke.

Esimese rea ravimite ebapiisava efektiivsuse korral on lisaks ette nähtud teise rea tuberkuloosivastased ravimid - pürasiinamiid, streptomütsiin, tsükloseriin, tiatsetasoon, lo-mefloksatsiin jne.

isoniasiid - sünteetiline ühend; isonikotiinhappe hüdrasiid (GINK; ftivaziid, metasiid kuuluvad samasse rühma).

See toimib selektiivselt Mycobacterium tuberculosis'e vastu (häirib mükoolhapete sünteesi rakuseinas). Sellel on bakteritsiidne toime jagunevatele mükobakteritele ja bakteriostaatiline toime puhkavatele mükobakteritele.

See on efektiivne mükobakterite vastu, mis pole mitte ainult rakuvälised, vaid ka rakkude sees (näiteks makrofaagides), aga ka kaseossetes koldes. Ravimit manustatakse suu kaudu või intramuskulaarselt.

Isoniasiidi kõrvaltoimed: perifeerne neuriit (kahjustab püridoksiini metabolismi), nägemisnärvi neuriit, unetus, agitatsioon, psühhootilised reaktsioonid, maksafunktsiooni häired, ülitundlikkusreaktsioonid.

Rifampitsiin - laia toimespektriga antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime Mycobacterium tuberculosis'ele, häirides RNA sünteesi. Tõhus bakterite rakusiseste vormide ja mükobakterite vastu kaseoosikolletes. Ravimit manustatakse suu kaudu või intravenoosselt.

Mükobakterid arendavad kiiresti rifampitsiini suhtes resistentsust. Seetõttu määratakse ravim ainult kombinatsioonis teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.



Rifampitsiini kõrvaltoimed: iiveldus, pearinglus, ataksia, maksafunktsiooni häired, allergilised reaktsioonid, sülje, higi, uriini punakaspruun värvumine. Rifampitsiin on mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerija, seetõttu võib teiste ravimite samaaegsel manustamisel nende ravimite efektiivsus väheneda.

etambutool- Sünteetiline tuberkuloosivastane aine. See toimib tuberkulostaatiliselt. Mükobakterite resistentsus etambutooli suhtes areneb aeglaselt. Ravim on ette nähtud sees.

Kõrvaltoimed: iiveldus, peavalu, nägemisnärvi neuriit (värvinägemine on halvenenud), artralgia, nahalööbed.

Tuberkuloosi ravi viiakse läbi kuue või kaheksa kuu jooksul. Esimesel 2 kuul määratakse koos isoniasiid, rifampitsiin, pürasiinamiid; vajadusel lisa streptomütsiini või etambutooli. Seejärel jätkatakse isoniasiidi ja rifampitsiiniga.

Seotud väljaanded