Chlórprotixén: návod na použitie. Výkonné neuroleptikum Chlorprotixen - návod na použitie je potrebné preštudovať, recenzie lekárov a pacientov sú nejednoznačné Návod na použitie Chlorprotixenu

Chlorprotixen Zentiva: návod na použitie a recenzie

latinský názov: Chlorprotixen-Zentiva

ATX kód: N05AF03

Účinná látka: chlórprotixén (chlórprotixén)

Výrobca: Zentiva k.s (Česká republika, Slovensko), Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S. (Türkiye), s.c. Zentiva, S.A. (Rumunsko)

Popis a aktualizácia fotiek: 21.11.2018

Chlorprotixen Zentiva je liek s antipsychotickým, stredne silným antidepresívom a výrazným sedatívnym účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma Chlorprotixene Zentiva - obalené tablety filmový plášť: okrúhle, bikonvexné, oranžové (15 mg každá) alebo svetlohnedá až svetložltá (50 mg každá); farba jadra na prelome je od takmer bielej po bielu (v kartónovom zväzku 3 alebo 5 blistrových balení po 10 ks).

Zloženie 1 tablety:

• účinná látka: chlórprotixén hydrochlorid - 15 alebo 50 mg;
• pomocné zložky (15/50 mg): kukuričný škrob - 10/37,5 mg; monohydrát laktózy - 92/135 mg; sacharóza - 10/20 mg; stearát vápenatý - 1,5 / 3,75 mg; mastenec - 1,5 / 3,75 mg;
• škrupina (15/50 mg): hypromelóza 2910/5 - 2,011/3,659 4 mg; makrogol 6000 - 0,069 / 0,133 3 mg; makrogol 300 - 0,49 / 0,916 6 mg; mastenec - 1,43 / 2,419 4 mg; hliníkový lak na báze farbiva oranžová žltá (E110) - 1/0 mg; oxid titaničitý - 0,342 3 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Chlórprotixén je neuroleptikum, derivát tioxanténu. Má antipsychotický, stredne silný antidepresívny a výrazný sedatívny účinok. Antipsychotický účinok je spojený s blokujúcim účinkom chlórprotixénu na dopamínové receptory. Tiež analgetické a antiemetické vlastnosti lieku sú spojené s blokádou týchto receptorov. Chlórprotixén je schopný blokovať a1-adrenergné receptory, 5-HT2 receptory a H1-histamínové receptory, čo určuje jeho adrenoblokačný hypotenzívny a antihistamínový účinok.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť chlórprotixénu približne 12 %. Po perorálnom podaní sa dobre a rýchlo vstrebáva. Prechádza metabolizmom prvého prechodu v pečeni a črevných stenách. Má efekt prvého prechodu pečeňou.

Chlórprotixén prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka.

Vylučovanie sa uskutočňuje črevami a obličkami: chlórprotixén - 29%, chlórprotixénsulfoxid - 41%.

Polčas rozpadu je v rozmedzí 8 až 12 hodín.

Indikácie na použitie

Indikácie pre Chlorprotixene Zentiva sú nasledujúce stavy a ochorenia:

• nespavosť;
• psychózy, vrátane manické stavy a schizofrénia, sprevádzaná psychomotorickou agitovanosťou, úzkosťou a nepokojom;
• depresívne stavy, neurózy, psychosomatické poruchy;
• abstinenčný syndróm pri alkoholizme a drogovej závislosti;
• poruchy správania u detí;
• zmätenosť, hyperaktivita, nepokoj, podráždenosť u starších pacientov;
• bolesť (v kombinácii s analgetikami).

Kontraindikácie

Absolútne:

• útlaku kostná dreň;
• patologické zmeny v krvi;
• feochromocytóm;
• intolerancia laktózy alebo fruktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia alebo nedostatok laktázy, nedostatok izomaltázy/sacharózy (laktóza a sacharóza sú súčasťou Chlorprotixene Zentiva);
• depresia centrálneho nervového systému akéhokoľvek pôvodu (vrátane tých, ktoré súvisia s požívaním alkoholu, opiátov alebo barbiturátov);
• vaskulárny kolaps;
• kóma;
• vek do 6 rokov;
• individuálna intolerancia na zložky lieku vrátane fenotiazínov.

Relative (Chlorprotixen Zentiva sa predpisuje pod lekárskym dohľadom):

• tendencia ku kolapsu;
• cukrovka;
• glaukóm (vrátane prítomnosti predispozície k jeho výskytu);
• zadržiavanie moču a riziko jeho rozvoja s klinické prejavy hyperplázia prostaty;
• obličkové / zlyhanie pečene;
• Reyeov syndróm;
• Parkinsonova choroba (spojená so zvýšenými extrapyramídovými poruchami);
• závažné kardiovaskulárne a respiračné zlyhanie spojené s akútnymi infekčnými ochoreniami, astmou alebo pľúcnym emfyzémom (napr vysoké riziko prechodné zvýšenie krvný tlak);
• ťažká ateroskleróza mozgových ciev;
• peptický vredžalúdka a dvanástnik;
• epilepsia (spojená s pravdepodobnosťou zvýšenia počtu záchvatov v dôsledku zníženia záchvatový prah);
• tehotenstva a laktácie.

Návod na použitie Chlorprotixene Zentiva: spôsob a dávkovanie

Chlorprotixén Zentiva je určený na perorálne podanie. Je možné viesť dlhodobú terapiu, pretože droga vyvíja závislosť alebo drogová závislosť nevolá.

• psychózy, vrátane manických stavov a schizofrénie: počiatočná denná dávka je 50-100 mg. Postupne dávku zvyšujte, kým sa nedosiahne optimálny účinok, zvyčajne 300 mg. Priemerná udržiavacia dávka je 100 až 200 mg denne. Maximálne - 600 mg denne. Zvyčajne sa denná dávka rozdelí na 2-3 dávky, pričom treba užiť menšiu časť denná, veľký - večer;
• abstinenčný syndróm pri drogovej závislosti a alkoholizme: denná dávka - 500 mg v 2-3 dávkach. Trvanie aplikácie - 7 dní. Po zlepšení stavu sa dávka postupne znižuje. Udržiavacia denná dávka je v rozmedzí 15 až 45 mg. Užívanie Chlorprotixenu Zentiva vám umožňuje stabilizovať stav, znížiť pravdepodobnosť vzniku ďalšieho flámu;
• hyperaktivita, podráždenosť, nepokoj, zmätenosť u starších pacientov: 15 až 90 mg denne v 3 rozdelených dávkach;
• poruchy správania u detí: 0,5–2 mg/kg;
• neurózy, depresívne stavy, psychosomatické poruchy: denná dávka - 90 mg v 2-3 dávkach;
• nespavosť: 15-30 mg 60 minút pred spaním;
• bolesť (v kombinácii s analgetikami): 15-300 mg denne.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie (> 10 % - veľmi často; > 1 % a< 10% – часто; >0,1 % a< 1% – нечасто; >0,01 % a< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia(najmä pri použití vysokých dávok Chlorprotixene Zentiva), prechodné zmeny Q-T interval na elektrokardiograme a tachykardii;
• nervový systém: závraty, únava, ospalosť, psychomotorická retardácia, mierny extrapyramídový hypokineticko-hypertenzný syndróm, akatízia (počas prvých 6 hodín po požití), dystonické reakcie, pretrvávajúca tardívna dyskinéza (poruchy sa zvyčajne objavia na začiatku liečby a často samy vymiznú s pokračovaním); zriedkavo - tardívna dystónia, neuroleptický malígny syndróm;
• endokrinný systém: zriedkavo - dysmenorea; pri dlhodobom užívaní vysokých dávok Chlorprotixenu Zentiva - galaktorea, diabetes mellitus, gynekomastia, znížená potencia/libido, zvýšené potenie, zmena metabolizmus sacharidov, zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti;
• tráviaci systém: xerostómia (je prechodná); zriedkavo - zápcha, cholestatická žltačka (pri dlhom priebehu, najmä pri použití vysokých dávok, je najpravdepodobnejší vývoj poruchy medzi 2 a 4 týždňami liečby);
• hematopoetické orgány: zriedkavo - agranulocytóza (porucha sa najčastejšie vyvíja po 4-10 týždňoch liečby); v ojedinelých prípadoch - prechodná benígna leukopénia a hemolytická anémia;
• zmyslové orgány: zakalenie šošovky/rohovky s možné porušenie videnie, paréza akomodácie (vyskytuje sa na začiatku liečby a zmizne, keď pokračujete v užívaní Chlorprotixene Zentiva);
• iné: kožná vyrážka, retencia moču, dermatitída, návaly horúčavy, abstinenčný syndróm, fotosenzitivita.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: ospalosť, hyper- alebo hypotermia, kŕče, kóma, šok, extrapyramídové symptómy.

V prípade predávkovania sa zvyčajne predpisuje symptomatická a podporná liečba. Ako je to možné vo viac krátka doba je potrebné vykonať výplach žalúdka aktívne uhlie. Ukazuje aj aktivity zamerané na udržanie práce kardiovaskulárneho a dýchacie systémy. Adrenalín by sa nemal používať, pretože to môže spôsobiť následné zníženie krvného tlaku. Extrapyramídové poruchy možno zastaviť biperidenom, kŕče diazepamom.

špeciálne pokyny

Užívanie lieku môže viesť k falošným indikátorom hyperbilirubinémie, falošne pozitívnemu výsledku pri vykonávaní imunobiologického testu moču na tehotenstvo, k zmene QT intervalu na elektrokardiograme.

Zneužívanie alkoholu zvyšuje depresiu centrálneho nervového systému.

Najčastejšie sa vývoj dystonických reakcií pozoruje u detí a malých pacientov. Spravidla sa objavia na začiatku liečby a môžu ustúpiť do 24-48 hodín po ukončení liečby Chlorprotixene Zentiva.

V prvých dňoch liečby sa môžu vyskytnúť parkinsonské extrapyramídové účinky, ale zvyčajne sa ich frekvencia zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou; častejšie je ich vzhľad zaznamenaný u starších pacientov a starších detí

Tardívna dyskinéza na začiatku liečby závisí od dávky, ale jej frekvencia sa môže zvyšovať s dlhým priebehom a po dosiahnutí celkovej dávky. Po zrušení Chlorprotixene Zentiva môže porucha pretrvávať.

Riziko vzniku extrapyramídových a hypotenzných reakcií u dospievajúcich je vyššie ako u dospelých pacientov.

Počas užívania Chlorprotixene Zentiva krvný test a stanovenie leukocytový vzorec, monitorovanie funkcie pečene, oftalmologické vyšetrenie a starostlivé pozorovanie na zistenie skoré príznaky tardívna dystónia a dyskinéza.

Výskyt neuroleptického malígneho syndrómu je možný kedykoľvek počas liečby, ale častejšie je jeho rozvoj zaznamenaný krátko po začatí užívania Chlorprotixene Zentiva alebo po preložení pacienta z iného neuroleptika, počas kombinovaná aplikácia s inými psychoaktívnymi liekmi alebo po zvýšení dávky.

Od príjmu etanolu, ako aj vystavenie slnečnému žiareniu a extrém vysoké teploty odporúča sa zdržať sa.

Zrušenie terapie by malo byť postupné, zníži sa tým pravdepodobnosť vzniku abstinenčného syndrómu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas užívania Chlorprotixenu Zentiva počas vedenia vozidla vozidiel pacienti by mali byť opatrní.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov sa Chlorprotixen Zentiva nemá užívať počas tehotenstva/dojčenia, ak je to možné.

Aplikácia v detstve

Liečba Chlorprotixenom Zentiva je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 6 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Chlorprotixén Zentiva podľa indikácií so súbežným podávaním zlyhanie obličiek sa musí používať pod lekárskym dohľadom.

Na zhoršenú funkciu pečene

Chlorprotixen Zentiva pri hepatálnej insuficiencii sa má používať pod lekárskym dohľadom.

lieková interakcia

• etanol a lieky obsahujúce etanol, anestetiká, opioidné analgetiká, sedatíva, hypnotiká, neuroleptiká: inhibičný účinok chlórprotixénu na centrálny nervový systém zintenzívňuje;
• antiepileptiká (u pacientov s epilepsiou): prah záchvatová činnosť znižuje (je potrebná dodatočná úprava dávky);
• m-cholinergné blokátory, antihistaminiká a antiparkinsoniká: zvyšuje sa anticholinergný účinok chlórprotixénu;
• fenotiazíny, metoklopramid, haloperidol, rezerpín: môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy;
• levodopa: jej účinnosť je znížená;
• fenylefrín: vazokonstrikčný účinok sa môže znížiť;
• dopamín (in vysoké dávky), epinefrín a efedrín: periférny vazokonstrikčný účinok môže byť zvrátený;
• epinefrín: môže sa vyvinúť arteriálna hypotenzia a tachykardia;
• antihypertenzíva: ich účinok sa zvyšuje;
• chinidín: riziko rozvoja Nežiaduce reakcie zvyšuje sa zo strany srdca;
• guanetidín: hypotenzný účinok je znížený;
• bromokriptín: môže sa vyvinúť hyperprolaktinémia, čo si vyžaduje úpravu dávkovacieho režimu;
• ototoxický lieky(najmä antibiotiká): chlórprotixén môže maskovať príznaky ototoxicity (tinitus, závraty).

Analógy

Analógom Chlorprotixenu Zentiva je Truxal.

Podmienky skladovania

Uchovávajte pri teplote do 25°C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Názov:

Chlórprotixén (Chlorprotixén)

Farmakologické
akcia:

farmakologický účinok- neuroleptikum, antipsychotikum, tymoleptikum, antiemetikum, antikonvulzívum.
Má antiserotonínovú, anticholinergnú a adrenolytickú aktivitu. Blokuje dopamínové receptory v polyneuronálnych synapsiách mozgu (zastavuje produktívne symptómy psychózy – bludy a halucinácie), ako aj v nigrostriatálnej zóne a tubuloinfundibulárnej oblasti (čo spôsobuje extrapyramídové poruchy).
Viaže histamín, serotonín, alfa-adrenergné a cholinergné receptory v centrálnom nervovom systéme, inhibuje spúšťaciu zónu centra zvracania.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva.
Akcia prichádza do 20 minút. Podstupuje metabolizmus prvého prechodu (v stenách čreva a pečene); v dôsledku efektu „first pass“ sú plazmatické koncentrácie vždy nižšie ako pri i.m podaní.
Preniká cez placentárnu bariéru a do materského mlieka.
Vylučuje sa obličkami a črevami primárne vo forme metabolitov (pri dennej dávke 300 mg - asi 29% vo forme chlórprotixénu, 41% - chlórprotixénsulfoxidu). T1/2 je 8-12 hodín.

Indikácie pre
aplikácia:

Psychózy, vrátane schizofrénie a manických stavov vyskytujúcich sa s psychomotorickou agitáciou, agitovanosťou a úzkosťou;
- depresia počas menopauzy;
- paroxyzmy vzrušenia spojené so strachom a napätím;
- dyscirkulačná encefalopatia, traumatické poranenie mozgu, abstinenčný syndróm pri alkoholizme a drogovej závislosti;
- hyperaktivita, podráždenosť, nepokoj, zmätenosť u starších pacientov;
- porucha spánku stavy úzkosti premedikácia, úzkosť (vrátane pacientov s popáleninami), svrbivá dermatóza, bronchospazmus, vracanie, syndróm bolesti(v kombinácii s analgetikami);
- v detskej psychiatrii: psychosomatické a neurotické poruchy, poruchy správania u detí.

Spôsob aplikácie:

Vnútri 0,025-0,05 g 3-4 krát denne, ak je to potrebné, 0,6 g denne, po čom nasleduje postupné znižovanie dávky, intramuskulárne na 25-50 mg 2-3 krát denne.
Ako antiemetikum - intramuskulárne v dávke 12,5-25 mg.

Vedľajšie účinky:

Z nervového systému a zmyslových orgánov: únava, závraty, psychomotorická retardácia, mierny extrapyramídový hypokineticko-hypertenzný syndróm, akatízia (počas prvých 6 hodín po požití), dystonické reakcie, pretrvávajúca tardívna dyskinéza, zakalenie rohovky a/alebo šošovky s možným poškodením zraku, paréza akomodácie; zriedkavo - neuroleptický malígny syndróm, tardívna dystónia.
Zo strany kardiovaskulárnych systémov s a krv (hematopoéza, hemostáza): ortostatická hypotenzia, tachykardia, zmena QT intervalu na EKG; zriedkavo - agranulocytóza (pravdepodobnejšie medzi 4-10 týždňami liečby), leukopénia, hemolytická anémia.

Z tráviaceho traktu: suchosť ústnej sliznice, zápcha, cholestatická žltačka (pravdepodobnejšie medzi 2-4 týždňami liečby).
Zo strany genitourinárny systém : retencia moču, dysmenorea, znížená potencia a/alebo libido.
alergické reakcie: kožná vyrážka, dermatitída, fotosenzitivita.
Iné: abstinenčný syndróm, návaly tepla, galaktorea, gynekomastia, zvýšená chuť do jedla, zmeny metabolizmu uhľohydrátov, prírastok hmotnosti, zvýšené potenie.

Kontraindikácie:

precitlivenosť;
- otravy látkami tlmiacimi CNS (vrátane alkoholu);
- kóma;
- cievny kolaps;
- feochromocytóm;
- ochorenia hematopoetických orgánov;
- tehotenstvo, dojčenie;
- detstva(do 6 rokov).

Obmedzenia aplikácie: ochorenia kardiovaskulárneho systému (riziko prechodného zvýšenia krvného tlaku), ťažká ateroskleróza mozgu, glaukóm (vrátane predispozície k nemu), sklon ku kolapsu, peptický vred žalúdka a dvanástnika; respiračné zlyhanie spojené s akútnymi infekčnými chorobami, astma alebo emfyzém, retencia moču, Parkinsonova choroba (zvýšené extrapyramídové účinky), hyperplázia prostaty s klinickými prejavmi (riziko retencie moču), Reyov syndróm (zvýšené riziko hepatotoxicity), epilepsia (v dôsledku pri znížení konvulzívneho prahu je možný nárast záchvatov), ​​diabetes mellitus, závažné poruchy pečene a / alebo obličiek.

Odporúča sa ukončiť liečbu postupné znižovanie dávky.
Vyhnite sa počas terapie príjem alkoholu, expozícia extrémne teploty, slnečné žiarenie, potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Represívna akcia chlórprotixén na centrálny nervový systém sa môže zvýšiť pri súčasnom použití s ​​celkovými anestetikami, narkotické analgetiká, sedatíva, hypnotiká, iné antipsychotiká, ako aj s etanolom a liekmi obsahujúcimi etanol.
Anticholinergný účinok zvyšuje pri súčasnom užívaní anticholinergík, antihistaminík a antiparkinsoník.
Chlórprotixén zvyšuje účinok antihypertenzív, znižuje účinnosť levodopy.
Súbežné použitie chlórprotixén a epinefrín môžu viesť k arteriálna hypotenzia a tachykardia.

Niektoré fakty o produkte:

Inštrukcie na používanie

Cena na internetovej stránke lekárne: od 275

Farmakologické vlastnosti

Zloženie a forma uvoľňovania

Lekárska príprava Chlorprotixén Zentiva je dostupný vo forme tabliet, ktoré sú určené na vnútorné vnútorné podanie, ako aj vo forme injekčného roztoku. Súprava je dodávaná s návodom na použitie. Základnými zložkami lieku sú nasledujúce látky:

hydrochlorid;

laktobióza;

soľ vápnika a kyseliny stearovej;

kukuričný škrob;

mastenec;

trstinový cukor;

hypromelóza;

polyetylénglykol.

Indikácie na použitie

stav stiahnutia;

mentálne poruchy;

manický syndróm;

schizofrénia;

poruchy správania;

poruchy spánku;

vzrušený stav;

zvýšená aktivita;

nervozita;

zakalenie vedomia;

bolesť.

Medzinárodná klasifikácia chorôb (ICD-10)

F.09. duševná porucha; F.10.3. abstinenčný syndróm; F.11. Duševné poruchy a poruchy správania v dôsledku užívania opioidov; F.20. schizofrénia; F.29. Ťažké narušenie duševnej činnosti; F.30. manický syndróm; F.32.9. depresie; F.41.9. Zvýšená úzkosť; F.45. Psychosomatické poruchy; F.48. Iné neurózy; F.91.9. poruchy správania; G.93.4. Nezápalové ochorenia mozgu; I.67.9. Poškodenie ciev mozgu; J.98.8.0. Zúženie priedušiek; L.29. Svrbenie; R.11. Pocit nevoľnosti a zvracania; R.45.1. Pocit nepokoja a vzrušenia; R.52.9. bolesť; R.54. Staroba; S.06. Traumatické zranenie mozgu; Z.100.0. Predlekárska príprava na celková anestézia.

Vedľajšie účinky

Užívanie lieku môže spôsobiť množstvo nežiaducich reakcií tela, ktoré sa prejavujú nasledujúcimi symptomatickými príznakmi:

nervový systém: poruchy spánku, únava, vestibulárne poruchy, poruchy psychomotorickej aktivity, komplex amyostatických symptómov, motorická dysfunkcia, akútna dystónia, tardívna dyskinéza, NMS, extrapyramídová porucha;

srdce a krvné cievy: zníženie systolický tlak, bolestivé palpitácie;

tráviaci systém: sucho v ústach, ťažké vyprázdňovanie, zožltnutie kože;

endokrinný systém: silná bolesť v podbrušku počas menštruácie, sekrécia mlieka a mledziva z mliečnych žliaz, cukrovka, sexuálna chlad u mužov a žien, zvýšená chuť do jedla, zmenený metabolizmus uhľohydrátov, prírastok hmotnosti, hyperhidróza;

zmyslové orgány: keratitída, šedý zákal, poruchy videnia, zhoršená priehľadnosť šošovky;

hematopoetický systém: zníženie hladiny leukocytov, leukocytopénia, zníženie životný cyklusčervené krvinky;

iné reakcie tela: problémy s vyprázdňovaním močového mechúra, kožné vyrážky, zápalové kožné lézie, fotosenzitivita kože, abstinenčné príznaky, sčervenanie.

Kontraindikácie

Liek by sa nemal užívať s nasledujúcimi zdravotnými problémami a zistením množstva faktorov, ako sú:

zvýšená citlivosť na zložky lieku;

syndróm depresie CNS;

kóma;

akútna vaskulárna nedostatočnosť;

patológia krvi;

depresia mozgových funkcií;

nádor s prevládajúcou lokalizáciou v dreni nadobličiek;

neznášanlivosť laktobiózy alebo ovocného cukru;

nedostatok laktázy;

malabsorpcia glukózy-galaktózy;

nedostatok sacharázy-izomaltázy;

deti mladšie ako šesť rokov.

Aplikácia počas tehotenstva

Liek by nemali užívať ženy v období nosenia dieťaťa a dojčenia. materské mlieko.

Spôsob a vlastnosti použitia

Liek Chlorprotixene Zentiva je určený na perorálne použitie. Liek sa používa na liečbu duševných porúch, schizofrénie, manický syndróm abstinenčný syndróm pri alkoholizme a drogovej závislosti, depresia, neurotické poruchy, psychosomatické ochorenia, poruchy spánku. Liek sa môže užívať dlhodobo, pretože nespôsobuje závislosť ani závislosť. Návod obsahuje všeobecné odporúčania o užívaní lieku. Odporúčania na liečbu duševných porúch, schizofrénie a manického syndrómu:

počiatočná dávka je 50 až 100 mg denne;

potom sa dávka zvýši na 300 mg denne;

na udržanie tela sa odporúča užívať 100 až 200 mg denne;

maximálna dávka je 600 mg;

dávka sa má rozdeliť na tri dávky;

väčšina lieku sa má podávať večer.

Odporúčania na liečbu abstinenčného syndrómu:

denná dávka je 500 mg;

na udržanie tela sa odporúča užívať 15 až 45 mg denne;

dávka je rozdelená do troch dávok;

trvanie terapie je týždeň.

Odporúčania na liečbu depresie, neurotických porúch, psychosomatických ochorení:

liek sa užíva v kombinácii s antidepresívami alebo ako samostatný liek;

odporúčaná denná dávka je 90 mg;

dávka je rozdelená do troch dávok.

Odporúčania na liečbu porúch spánku:

denná dávka sa pohybuje od 15 do 30 mg.

Liek sa má užiť hodinu pred spaním.

Na zmiernenie bolestivých prejavov sa odporúčaná denná dávka pohybuje od 15 do 300 mg. Liek by nemali užívať pacienti s ochorením obličiek alebo pečene. U starších pacientov je potrebné individuálne upraviť dávku. Denná dávka je rozdelená do troch dávok. Rozhodnutie o možnosti použitia lieku u starších ľudí robí ošetrujúci lekár po vyšetrení pacienta. S mimoriadnou opatrnosťou sa liek predpisuje pacientom, ktorí majú nasledujúce zdravotné problémy:

Parkinsonova choroba;

epileptické záchvaty;

kardiovaskulárna nedostatočnosť;

respiračné zlyhanie;

cukrovka;

porušenie obličiek;

narušenie pečene;

hypertrofia prostaty;

ateroskleróza.

Kompatibilita s alkoholom

Počas obdobia liečby liekmi by ste mali prestať piť nápoje obsahujúce alkohol.

Interakcia s inými liekmi

Liek Chlorprotixene Zentiva sa nemá užívať s niektorými inými liekmi z dôvodu možné reakcie nekompatibility, a to:

lieky obsahujúce etanol, lieky proti bolesti, narkotické analgetiká, psycholeptiká, hypnotiká, neuroleptiká môžu spôsobiť nadmerné účinky na nervový systém;

látky, ktoré blokujú m-cholinergné receptory, antihistaminiká, antiparkinsoniká zvyšujú anticholinergný účinok;

antikonvulzíva, antiparkinsoniká Levodopa čiastočne strácajú účinnosť a je potrebné zvýšiť dávkovanie;

deriváty fenotiazínu, antiemetikum Metoklopramid, antipsychotikum Haloperidol, sympatolytikum Reserpín vedú k neuroleptickým poruchám;

kardiotonický Dopamín, kardiostimulátor Epinefrín, sympatomimetikum Efedrín ovplyvňujú vazokonstrikciu;

antihypertenzíva majú zvýšený účinok na telo, preto je potrebná úprava dávkovania;

sympatolytický guanetidín stráca hypotenzívny účinok;

srdcový liek Chinidín zvyšuje riziko nežiaducich reakcií.

Predávkovanie

Predávkovanie zložkami lieku môže viesť k prejavom nasledujúcich nežiaducich reakcií tela:

ospalosť;

zníženie telesnej teploty;

zvýšenie telesnej teploty;

zmeny svalového tonusu;

porušenie motorickej aktivity;

vzhľad zášklby alebo nehybnosti;

nedobrovoľné svalové kontrakcie;

šokový stav;

kóma.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, pacientovi sa odporúča poskytnúť prvú pomoc a potom kontaktovať svojho lekára, aby získal potrebnú symptomatickú pomoc. Prvá pomoc:

urobiť výplach žalúdka;

poskytnúť adsorbent.

Analógy

Analógy lieku sú nasledujúce lieky:

Chlórprotixén 15 Leciva;

Chlórprotixén 50 Leciva;

Truskal.

Podmienky predaja

Droga sa predáva v lekárne predpisuje ošetrujúci lekár a ak je k dispozícii predpis od liečebný ústav.

Podmienky skladovania

Liek sa odporúča skladovať v chladnej miestnosti izolovanej od dosahu detí a prieniku akýchkoľvek svetelných zdrojov pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Čas použiteľnosti lieku je dva roky od dátumu výroby. Po dátume exspirácie a dobe uchovávania sa liek nemôže použiť a má sa zlikvidovať v súlade s hygienické normy. Všetky informácie nájdete v návode na použitie.

Registračné číslo: P N012015/01-250815
Značka: Chlorprotixene Zentiva
medzinárodné rodový názov: chlórprotixén
Dávková forma: filmom obalené tablety

COMPOUND
Každá 15 mg filmom obalená tableta obsahuje:
účinná látka
chlórprotixén hydrochlorid - 15 mg;
Pomocné látky
jadro: kukuričný škrob - 10 mg, monohydrát laktózy - 92 mg, sacharóza - 10 mg, stearát vápenatý - 1,5 mg, mastenec - 1,5 mg;
filmový obal: hypromelóza 2910/5 - 2,011 mg, makrogol 6000 - 0,069 mg, makrogol 300 - 0,49 mg, mastenec - 1,43 mg, hliníkový lak na báze farbiva oranžová žlť (E 110) - 1 mg.
Každá 50 mg filmom obalená tableta obsahuje:
účinná látka
chlórprotixén hydrochlorid - 50 mg;
Pomocné látky
jadro: kukuričný škrob - 37,5 mg, monohydrát laktózy - 135 mg, sacharóza - 20 mg, stearát vápenatý - 3,75 mg, mastenec - 3,75 mg;
filmový obal: hypromelóza 2910/5 - 3,6594 mg, makrogol 6000 - 0,1333 mg, makrogol 300 - 0,9166 mg, mastenec - 2,4194 mg, oxid titaničitý - 0,3423 mg, farbivo žltý oxid - 0.

POPIS
15 mg tablety: okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety oranžová farba. Pohľad na zlomeninu: jadro z bieleho na takmer biele.
Tablety 50 mg: okrúhle bikonvexné tablety, filmom obalené od svetlohnedej po svetložltú. Pohľad na zlomeninu: jadro z bieleho na takmer biele.

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA.
Antipsychotikum (neuroleptikum)
ATX kód: N05AF03

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Chlórprotixén je neuroleptikum, derivát tioxanténu. Má antipsychotický, výrazný sedatívny a stredne silný antidepresívny účinok.
Farmakodynamika
Antipsychotický účinok chlórprotixénu je spojený s jeho blokujúcim účinkom na dopamínové receptory. Antiemetické a analgetické vlastnosti lieku sú tiež spojené s blokádou týchto receptorov. Chlórprotixén je schopný blokovať 5-HT2 receptory, α1-adrenergné receptory, ako aj H1-histamínové receptory, čo podmieňuje jeho adrenoblokujúce hypotenzívne a antihistamínové účinky.
Farmakokinetika
Biologická dostupnosť chlórprotixénu pri perorálnom podaní je asi 12 %. Po perorálnom podaní sa rýchlo a dobre vstrebáva. V stenách čreva a pečene podlieha metabolizmu prvého prechodu. Má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. Preniká cez placentárnu bariéru a do materského mlieka.
Vylučuje sa obličkami a črevami, vo väčšej miere vo forme metabolitov: pri dennej dávke 300 mg - asi 29% vo forme chlórprotixénu, 41% - chlórprotixénsulfoxidu. Polčas rozpadu je 8-12 hodín.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE
psychózy, vrátane schizofrénie a manických stavov vyskytujúcich sa s psychomotorickou agitovanosťou, agitovanosťou a úzkosťou;
abstinenčný syndróm pri alkoholizme a drogovej závislosti;
hyperaktivita, podráždenosť, nepokoj, zmätenosť u starších pacientov;
poruchy správania u detí;
depresívne stavy, neurózy, psychosomatické poruchy;
nespavosť;
bolesť (v kombinácii s analgetikami).

KONTRAINDIKÁCIE
Precitlivenosť na zložky lieku (vrátane fenotiazínov).
Útlm centrálneho nervového systému (CNS) akéhokoľvek pôvodu (vrátane tých, ktoré sú spôsobené požitím alkoholu, barbiturátov alebo opiátov), ​​kóma, vaskulárny kolaps, patologické zmeny v krvi, útlm kostnej drene, feochromocytóm, napr. dedičné choroby, ako je intolerancia laktózy alebo fruktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia, nedostatok sacharázy/izomaltázy (v dôsledku prítomnosti laktózy a sacharózy), deti mladšie ako 6 rokov.
Opatrne: so sklonom ku kolapsu, s ťažkými kardiovaskulárnymi a respiračné zlyhanie(kvôli akút infekčné choroby astma alebo emfyzém pľúc), riziko prechodného zvýšenia krvného tlaku (TK), závažná ateroskleróza mozgových ciev, glaukóm (vrátane predispozície k nemu), peptický vred žalúdka a dvanástnika 12, zlyhanie obličiek a/alebo pečene, retencia moču a riziková retencia moču s klinickými prejavmi hyperplázie prostaty, Reyeov syndróm (zvýšené riziko hepatotoxických účinkov), Parkinsonova choroba (možné zvýšenie extrapyramídových porúch), epilepsia (možný nárast záchvatov v dôsledku zníženia konvulzívneho prahu), cukrovka mellitus. Zneužívanie alkoholu môže zhoršiť depresiu CNS.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Chlórprotixén sa nemá podávať tehotným ženám a počas dojčenia.

SPÔSOB APLIKÁCIE A DÁVKOVANIE
Chlorprotixén Zentiva sa môže užívať dlhodobo, pretože nespôsobuje rozvoj závislosti ani drogovej závislosti.
Psychóza, vrátane schizofrénie a manických stavov
Liečba sa začína dávkou 50-100 mg/deň, pričom sa dávka postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne optimálny účinok, zvyčajne až do 300 mg/deň. Udržiavacia dávka je zvyčajne 100-200 mg/deň. Maximálna denná dávka pre dospelých je 600 mg.
Denná dávka Chlorprotixenu Zentiva sa zvyčajne delí na 2 – 3 dávky, vzhľadom na výrazný sedatívny účinok Chlorprotixenu Zentiva sa odporúča predpisovať menšiu časť dennej dávky cez deň a väčšiu časť večer.
Abstinenčný syndróm pri alkoholizme a drogovej závislosti
Denná dávka, rozdelená do 2-3 dávok, je 500 mg.
Priebeh liečby zvyčajne trvá 7 dní. Po vymiznutí abstinenčných príznakov sa dávka postupne znižuje. Udržiavacia dávka 15-45 mg / deň vám umožňuje stabilizovať stav, znižuje riziko vzniku ďalšieho záchvatu.
U starších pacientov
V prítomnosti hyperaktivity, podráždenosti, nepokoja, zmätenosti sa predpisuje 15-90 mg / deň. Denná dávka je zvyčajne rozdelená do 3 dávok.
U detí
Na nápravu porúch správania sa Chlorprotixene Zentiva predpisuje v dávke 0,5 – 2 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.
Depresívne stavy, neurózy, psychosomatické poruchy
Chlorprotixen Zentiva sa môže použiť pri depresii, najmä v kombinácii s úzkosťou, napätím, ako doplnok k antidepresívnej liečbe alebo samostatne.
Chlorprotixén Zentiva možno predpísať pri neurózach a psychosomatických poruchách sprevádzaných úzkosťou a depresívnych porúch do 90 mg/deň. Denná dávka sa zvyčajne rozdelí na 2-3 dávky.
Nespavosť
15-30 mg večer 1 hodinu pred spaním.
bolesť
Schopnosť Chlorprotixenu Zentiva zosilniť účinok analgetík možno využiť pri liečbe pacientov s bolesťou. V týchto prípadoch sa Chlorprotixen Zentiva predpisuje spolu s analgetikami v dávkach 15 až 300 mg.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Frekvencia nežiaducich reakcií uvedených nižšie bola stanovená podľa nasledujúceho (klasifikácia Svetovej zdravotníckej organizácie):
veľmi často - viac ako 1/10,
často - od viac ako 1/100 do menej ako 1/10,
zriedkavo - od viac ako 1/1000 do menej ako 1/100,
zriedkavo - od viac ako 1/10 000 do menej ako 1/1000,
veľmi zriedkavo - od menej ako 1/10 000 vrátane jednotlivých správ.
Z nervového systému: ospalosť, únava, závraty, psychomotorická retardácia, mierny hypokineticko-hypertenzný syndróm, akatízia (v priebehu prvých 6 hodín po podaní), dystonické reakcie, pretrvávajúca tardívna dyskinéza (tieto vedľajšie účinky sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a často zmizne ako to pokračuje). zriedkavo - neuroleptický malígny syndróm, tardívna dystónia.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia (najmä ak sa Chlorprotixene Zentiva používa vo vysokých dávkach), prechodná tachykardia a zmeny QT intervalu na elektrokardiograme.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo: prechodná suchosť ústnej sliznice; zriedkavo - zápcha, cholestatická žltačka pri dlhodobom používaní, najmä pri vysokých dávkach (pravdepodobnejšie medzi 2-4 týždňami liečby).
Zo strany endokrinný systém: zriedkavo - dysmenorea, pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach - galaktorea, gynekomastia, diabetes mellitus, znížená potencia a/alebo libido, zvýšená chuť do jedla, zmeny v metabolizme uhľohydrátov, prírastok hmotnosti, zvýšené potenie, prechodne sa vyskytujúce na začiatku liečby.
Zo zmyslových orgánov: zakalenie rohovky a/alebo šošovky s možnou poruchou zraku, paréza akomodácie na začiatku liečby a vymiznutie pri pokračovaní liečby.
Na strane hematopoetických orgánov: zriedkavo - agranulocytóza (pravdepodobnejšie medzi 4-10 týždňami liečby), ojedinelé prípady prechodnej benígnej leukopénie a hemolytickej anémie.
Iné: retencia moču, kožná vyrážka, dermatitída, fotosenzitivita, „abstinenčný“ syndróm, „návaly“ krvi do tváre.

PREDÁVKOVAŤ
Symptómy: Ospalosť, hypo- alebo hypertermia, extrapyramídové symptómy, kŕče, šok, kóma.
Liečba: Symptomatická a podporná. Čo najskôr je potrebné vykonať výplach žalúdka, odporúča sa použitie aktívneho uhlia. Mali by sa prijať opatrenia na podporu činnosti dýchacieho a kardiovaskulárneho systému. Epinefrín by sa nemal používať ako to môže viesť k následnému zníženiu krvného tlaku. Kŕče možno zastaviť diazepamom a extrapyramídové poruchy biperidénom.

INTERAKCIA S INÝMI DROGAMI
Inhibičný účinok chlórprotixénu na centrálny nervový systém sa môže zvýšiť simultánny príjem s etanolom a liekmi obsahujúcimi etanol, anestetikami, opioidnými analgetikami, sedatívami, hypnotikami, neuroleptikami.
Anticholinergný účinok chlórprotixénu sa zvyšuje pri súčasnom užívaní M-cholinergných blokátorov, antihistaminík a antiparkinsoník.
Použitie chlórprotixénu vedie k zníženiu prahu konvulzívnej aktivity, čo si vyžaduje dodatočnú úpravu dávky antiepileptík u pacientov s epilepsiou.
Schopnosť chlórprotixénu blokovať dopamínové receptory znižuje účinnosť levodopy.
Kompatibilné s tymoleptikami (vrátane amitriptylínu, nortriptylínu, imipramínu, dosulepínu).
Možno výskyt extrapyramídových porúch pri súčasnom použití fenotiazínov, metoklopramidu, haloperidolu, rezerpínu.
Je možné zvrátiť periférny vazokonstrikčný účinok spôsobený dopamínom vo vysokých dávkach, epinefrínom a efedrínom (prítomnosť alfa-adrenergného blokujúceho účinku v chlórprotixéne). Predbežné podanie tioxanténov môže znížiť vazokonstrikčný účinok fenylefrínu.
Liek zvyšuje účinok antihypertenzív. Súčasné použitie chlórprotixénu a epinefrínu môže viesť k arteriálnej hypotenzii a tachykardii.
Znižuje hypotenzívny účinok guanetidínu v dôsledku jeho vytesnenia z adrenergných neurónov a inhibície jeho vychytávania týmito neurónmi.
Chinidín spôsobuje zvýšené riziko vzniku vedľajšie účinky zo strany srdca.
Môže maskovať príznaky ototoxicity (tinitus, závraty) z ototoxických liekov (najmä antibiotík).
V dôsledku hyperprolaktinémie môže byť potrebná úprava dávkovacieho režimu bromokriptínu.

ŠPECIÁLNE POKYNY
Použitie Chlorprotixene Zentiva môže viesť k falošne pozitívnemu výsledku pri vykonávaní imunobiologického tehotenského testu moču, falošným indikátorom hyperbilirubinémie a zmene QT intervalu na elektrokardiograme.
Dystonické reakcie sú najčastejšie u detí a mladých pacientov; sa zvyčajne objavia skoro v priebehu liečby a môžu ustúpiť do 24-48 hodín po ukončení liečby.
Parkinsonské extrapyramídové účinky môžu byť zaznamenané v prvých dňoch liečby, ale zvyčajne sa ich frekvencia zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou; môže byť častejšie u starších pacientov a starších detí
Tardívna dyskinéza na začiatku liečby závisí od dávky, ale jej frekvencia sa môže zvyšovať dlhodobá liečba a keď sa dosiahne celková dávka; môže pretrvávať po vysadení tioxanténov.
Počas obdobia liečby je potrebné vykonať krvný test a určiť vzorec leukocytov, monitorovať ukazovatele funkcie pečene, oftalmologické vyšetrenie, ako aj starostlivé sledovanie na zistenie skorých príznakov tardívnej dyskinézy a dystónie.
Pravdepodobnosť hypotenzných a extrapyramídových reakcií u dospievajúcich je vyššia ako u dospelých.
Neuroleptický malígny syndróm sa môže objaviť kedykoľvek počas liečby antipsychotikami, ale častejšie sa rozvinie skoro po začatí liečby alebo po prechode pacienta z iného antipsychotika, počas kombinovaná liečba s inými psychoaktívnymi liekmi alebo po zvýšení dávky.
Hoci nie všetky uvedené vedľajšie účinky sú špecificky spojené s každým tioxanténom, je možné, že sa môžu vyskytnúť pri akomkoľvek lieku z tejto skupiny.
Počas liečby by ste sa mali zdržať užívania etanolu, vystavenia extrémne vysokým teplotám (riziko vzniku úpal), slnečné žiarenie.
Aby sa predišlo rozvoju „abstinenčného“ syndrómu, je potrebné liečbu ukončiť postupne.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami
Počas užívania Chlorprotixenu Zentiva je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a prípadne pri práci s inými nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Popis

Obalené tablety Hnedá, okrúhle, s bikonvexným povrchom. Prierez ukazuje jadro takmer bielej farby.

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje: účinná látka: chlórprotixén hydrochlorid - 15 mg, 25 mg alebo 50 mg; Pomocné látky: kukuričný škrob, práškový cukor, mastenec, stearát vápenatý, monohydrát laktózy, Opadry II (hnedý) (vrátane čiastočne hydrolyzovaného polyvinylalkoholu, mastenca, makrogolu 3350, oxidu titaničitého E 171, žltého oxidu železitého E 172, červeného oxidu železitého E 172, oxidu železitého čierna E 172, indigokarmínová E 132).

Farmakoterapeutická skupina

Antipsychotiká. Deriváty tioxanténu.
ATC kód: N05AF03.

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Chlórprotixén je antipsychotické činidlo zo skupiny tioxanténov.
Antipsychotický účinok týchto liekov je spojený s blokádou dopamínových receptorov, prípadne aj s blokádou 5-HT receptorov (5-hydroxytryptamín, serotonín). In vivo má chlórprotixén vysokú afinitu k dopamínovým D1 a D2 receptorom. Chlórprotixén má tiež vysokú afinitu k 5-HT2 receptorom a α1-adrenergným receptorom, čo je podobné ako fenotiazíny s vysokými dávkami, levomepromazín, chlórpromazín a tioridazín, ako aj atypické antipsychotikum klozapín. Bolo preukázané, že chlórprotixén má afinitu k histamínovým (H1) receptorom na úrovni difenhydramínu. Okrem toho má chlórprotixén afinitu k cholinergným muskarínovým receptorom. Receptorový väzbový profil chlórprotixénu je veľmi podobný profilu klozapínu, avšak chlórprotixén má približne 10-krát vyššiu afinitu k dopamínovým receptorom.
Vo všetkých štúdiách s behaviorálnymi modelmi antipsychotickej aktivity (blokovanie dopamínových receptorov) preukázal chlórprotixén výrazný antipsychotický účinok. Bol preukázaný vzťah medzi dvomi in vivo modelmi, in vitro afinitou k dopamínovým D2 receptorom a priemernou dennou perorálnou dávkou antipsychotika.
IN klinická aplikácia chlórprotixén je vysokodávkové sedatívne antipsychotikum široký rozsah, ktorý sa používa na liečbu psychotických porúch s výnimkou depresie.
Chlórprotixén znižuje závažnosť alebo odstraňuje úzkosť, obsesie, psychomotorickú agitáciu, nepokoj, nespavosť, ako aj halucinácie, bludy a iné psychotické symptómy.
Veľmi nízky výskyt extrapyramídových účinkov (asi 1 %) a tardívnej dyskinézy (asi 0,05 %) (na základe 11 487 pacientov) naznačuje, že chlórprotixén možno úspešne použiť na udržiavaciu liečbu u pacientov s psychotickými poruchami. Nízke dávky chlórprotixénu pôsobia antidepresívne, čo robí užitočná aplikácia tento liek at mentálne poruchy charakterizované úzkosťou, depresiou a úzkosťou. Počas liečby chlórprotixénom sa tiež znižuje závažnosť súvisiacich psychosomatických symptómov.
Chlórprotixén nespôsobuje závislosť, závislosť ani toleranciu. Okrem toho chlórprotixén zosilňuje účinok analgetík, má svoj vlastný analgetický účinok, ako aj antipruritické a antiemetické vlastnosti.
Farmakokinetika
Odsávanie
Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu približne po 2 hodinách (0,5 až 6 hodinách). orálne podávanie. Priemerná perorálna biologická dostupnosť chlórprotixénu je približne 12 % (rozsah 5 až 32 %).
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem (Vd) je približne 15,5 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny - viac ako 99%.
Chlórprotixén prechádza placentárnou bariérou.
Metabolizmus
Chlórprotixén sa metabolizuje prevažne sulfoxidáciou a N-demetyláciou bočného reťazca. Hydroxylácia kruhu a N-oxidácia sa vyskytujú v menšom rozsahu. Chlórprotixén sa našiel v žlči, čo naznačuje enterohepatálnu recirkuláciu. Metabolity nemajú antipsychotickú aktivitu.
chov
Polčas (T½) je približne 15 hodín (od 3 do 29 hodín). Priemerný systémový klírens (Cls) je približne 1,2 l/min. Chlórprotixén sa vylučuje obličkami a črevami.
IN malé množstvá vylučuje do materského mlieka. Pomer mlieko/plazma u dojčiacich žien sa pohybuje od 1,2 do 2,6.
Neboli zistené žiadne rozdiely v plazmatických koncentráciách alebo rýchlosti eliminácie medzi kontrolnou skupinou a skupinou pacientov s alkoholizmom, bez ohľadu na to, či boli počas štúdie triezvi alebo pod vplyvom alkoholu.
Starší pacienti (nad 65 rokov)

Porucha funkcie pečene
Skúsenosti s aplikáciou nestačia.
Dysfunkcia obličiek
Skúsenosti s aplikáciou nestačia.

Indikácie na použitie

Psychotické poruchy s výnimkou depresie.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na účinná látka iné tioxantény alebo niektorú z pomocných látok.
Útlm CNS bez ohľadu na príčinu (napríklad intoxikácia alkoholom, barbiturátmi alebo opiátmi), vaskulárny kolaps, kóma.
Chlórprotixén môže spôsobiť predĺženie QT intervalu. Predĺžené predĺženie QT intervalu môže zvýšiť riziko malígnych arytmií. Preto je chlórprotixén kontraindikovaný u pacientov s klinicky významným kardiovaskulárnym ochorením v anamnéze (napr. ťažká bradykardia< 50 ударов в минуту)), недавно utrpel infarkt infarkt myokardu, neliečené srdcové zlyhanie, srdcová hypertrofia, arytmie, pri ktorých sa predpisujú antiarytmiká triedy IA a III), ako aj pacienti s ventrikulárnou arytmiou alebo torsades de pointes.
Chlórprotixén je kontraindikovaný u pacientov:
- s nekorigovanou hypokaliémiou,
- s nekorigovanou hypomagneziémiou,
- so syndrómom predĺženia QT intervalu,
- pri súčasnom užívaní liekov, ktoré predlžujú QT interval.

Dávkovanie a podávanie

dospelých
Psychózy: 50-100 mg/deň v rozdelených dávkach. Dávka sa môže zvýšiť na 600 mg/deň.
Udržiavacia dávka: 100-200 mg/deň v rozdelených dávkach.
Deti a tínedžeri
Chlórprotixén sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli chýbajúcim adekvátnym kontrolovaným štúdiám.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť u viac ako 10 % pacientov, sú sucho v ústach, zvýšené slinenie, ospalosť a závrat.
Väčšina vedľajších účinkov závisí od dávky použitého lieku. Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov a ich závažnosť sú najvýraznejšie na začiatku liečby a klesajú s pokračovaním liečby. Najmä na začiatku liečby sa môžu vyskytnúť poruchy hybnosti. Vo väčšine prípadov sú tieto vedľajšie účinky eliminované znížením dávky a/alebo použitím antiparkinsoník. Preventívne použitie antiparkinsoniká sa neodporúčajú. Antiparkinsoniká pri tardívnej dyskinéze nepomáhajú, naopak, môžu príznaky zhoršiť. Odporúča sa zníženie dávky alebo, ak je to možné, prerušenie liečby. Pri pretrvávajúcej akatízii môžu pomôcť benzodiazepíny alebo propranolol.
Informácie o výskyte vedľajších účinkov sú uvedené na základe údajov z literatúry a spontánnych hlásení.
Frekvencia je uvedená ako: veľmi často (>1/10); často (> 1/100 a<1/10); нечасто (>1/1000 a<1/100); редко (>1/10 000 a<1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Z krvi a lymfatického systému: zriedkavo - trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, agranulocytóza.
Z imunitného systému: zriedkavo - precitlivenosť, anafylaktické reakcie.
Z endokrinného systému: zriedkavo - hyperprolaktinémia.
Zo strany metabolizmu a výživy:často - zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti; zriedkavo - strata chuti do jedla, strata hmotnosti; zriedkavo - hyperglykémia, porucha glukózovej tolerancie.
Mentálne poruchy:často - nespavosť, nervozita, nepokoj, znížené libido.
Z nervového systému: veľmi často - ospalosť, závraty; často - dystónia, bolesť hlavy; zriedkavo - tardívna dyskinéza, parkinsonizmus, kŕče, akatízia; veľmi zriedkavo - neuroleptický malígny syndróm.
Zo strany orgánu zraku:často - narušenie ubytovania, zhoršenie zraku; zriedkavo - kŕč pohľadu.
Zo strany srdca:často - tachykardia, palpitácie; zriedkavo - predĺženie QT intervalu.
Z cievnej strany: zriedkavo - hypotenzia, návaly horúčavy; veľmi zriedkavo - venózna tromboembólia.
Z dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína: zriedkavo - dýchavičnosť.
Z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - sucho v ústach, zvýšené slinenie; často - zápcha, dyspepsia, nevoľnosť; zriedkavo - vracanie, hnačka.
Zo strany pečene a žlčových ciest: zriedkavo - zmena laboratórnych parametrov funkcie pečene; veľmi zriedkavo - žltačka.
Z kože a podkožného tkaniva:často - hyperhidróza; zriedkavo - vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, dermatitída.
Z muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva:často - myalgia; zriedkavo - svalová stuhnutosť.
Zo strany obličiek a močových ciest: zriedkavo - porušenie močenia, retencia moču.
Vplyv na priebeh tehotenstva, popôrodné a perinatálne stavy: neznámy - abstinenčný syndróm u novorodencov.
Z pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: zriedkavo - poruchy ejakulácie, erektilná dysfunkcia; zriedkavo - gynekomastia, galaktorea, amenorea.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu:často - asténia, únava.
Pri užívaní Chlorprotixénu, tak ako pri iných antipsychotikách, boli pozorované nasledujúce zriedkavé vedľajšie účinky: predĺženie QT intervalu, ventrikulárne arytmie (ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárna tachykardia), torsades de pointes a náhla smrť.
Pri užívaní antipsychotík boli s neznámou frekvenciou hlásené prípady priapizmu, predĺženej a zvyčajne bolestivej erekcie penisu, ktorá môže viesť k erektilnej dysfunkcii.
Náhle vysadenie chloprotixénu môže viesť k rozvoju „abstinenčného“ syndrómu. Najčastejšími príznakmi sú nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačka, rinorea, potenie, myalgia, parestézia, nespavosť, nervozita, úzkosť a nepokoj. Pacienti môžu tiež pociťovať závraty, zhoršenú reguláciu telesnej teploty a tras. Symptómy zvyčajne začínajú do 1-4 dní po vysadení a ustupujú do 1-2 týždňov.

Interakcia s inými liekmi

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri používaní
Chlórprotixén môže zvýšiť sedatívny účinok alkoholu, účinky barbiturátov a iných látok tlmiacich CNS.
Antipsychotiká môžu zvýšiť alebo znížiť účinok antihypertenzív. Antihypertenzívny účinok guanetidínu a podobne pôsobiacich liekov je znížený.
Súbežné užívanie antipsychotík a lítia zvyšuje riziko neurotoxicity. Tricyklické antidepresíva a antipsychotiká navzájom inhibujú metabolizmus.
Chlórprotixén môže znížiť účinnosť levodopy a účinok adrenergných liekov a zvýšiť účinok anticholinergík.
Súčasné použitie s metoklopramidom a piperazínom zvyšuje riziko vzniku extrapyramídových porúch.
Antihistamínový účinok chlórprotiixénu môže potlačiť alebo eliminovať reakciu alkohol/disulfiram.
Predĺženie QT intervalu spojené s užívaním antipsychotík sa môže zhoršiť súčasným užívaním iných liekov, ktoré predlžujú QT interval.
Súbežné podávanie s nasledujúcimi liekmi, ktoré predlžujú QT interval, je kontraindikované:
- antiarytmiká triedy IA a III (napr. chinidín, amiodarón, sotalol),
- niektoré antipsychotické lieky (napr. tioridazín),
- niektoré makrolidové antibiotiká (napr. erytromycín),
- niektoré antihistaminiká (napr. terfenadín, astemizol),
- niektoré chinolónové antibiotiká (napríklad moxifloxacín).
Tento zoznam nie je úplný, kontraindikované je aj súbežné užívanie iných liekov, ktoré môžu spôsobiť výrazné predĺženie QT intervalu (napr. cisaprid, lítium).
Treba sa vyhnúť súčasnému užívaniu liekov, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov, ako sú tiazidové diuretiká a ktoré môžu zvýšiť koncentráciu chlórprotixénu v krvnej plazme, kvôli možnému zvýšeniu rizika predĺženia QT intervalu a vzniku malígnych arytmií.
Antipsychotiká sú metabolizované systémom pečeňového cytochrómu P450.
Lieky, ktoré inhibujú cytochróm CYP 2D6 (napr. paroxetín, fluoxetín, chloramfenikol, disulfiram, izoniazid, inhibítory MAO, perorálne kontraceptíva a v menšej miere buspirón, sertralín alebo citalopram) môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie chlórprotixénu. Súčasné použitie chlórprotixénu a liekov s anticholinergným účinkom zvyšuje tento anticholinergný účinok.

Preventívne opatrenia

Malígny neuroleptický syndróm
Pri užívaní antipsychotík boli hlásené prípady malígneho neuroleptického syndrómu s nasledujúcimi príznakmi: hypertermia, svalová rigidita, dysfunkcia autonómneho nervového systému, poruchy vedomia a zvýšená sérová kreatínkináza. Riziko môže byť vyššie pri užívaní silného lieku.
Medzi prípady s fatálnym koncom patria predovšetkým pacienti s existujúcim organickým mozgovým syndrómom, mentálnou retardáciou a zneužívaním opiátov alebo alkoholu.
Liečba: vysadenie antipsychotík, symptomatická a celková podporná ústavná liečba. Symptómy môžu pretrvávať až týždeň po vysadení perorálnych antipsychotík.
V dôsledku rozšírenia zrenice sa u pacientov s plytkou prednou komorou a glaukómom s uzavretým uhlom môže vyvinúť akútny glaukóm.
Kvôli riziku malígnych arytmií sa má chlórprotixén používať s opatrnosťou u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením v anamnéze a u pacientov s rodinnou anamnézou predĺženého QT intervalu.
Pred začatím liečby je potrebné vykonať štúdiu EKG. Pri QT intervale nad 450 ms u mužov a 470 ms u žien je chlórprotixén kontraindikovaný.
Počas terapie potrebu EKG posudzuje lekár individuálne. Ak sa QT interval počas liečby predĺži, je potrebné predpísať nižšie dávky Chlorprotixénu, ak sa QT interval predĺži o viac ako 500 ms, liečba sa má prerušiť.
Počas liečby sa odporúča pravidelne kontrolovať rovnováhu elektrolytov.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu iných antipsychotík.
Chlórprotixén sa má používať s opatrnosťou u pacientov s organickým mozgovým syndrómom, konvulzívnymi poruchami, ťažkou poruchou funkcie pečene alebo obličiek, myasténiou gravis a benígnou hypertrofiou prostaty.
Pri užívaní antipsychotík s α-adrenergným blokujúcim účinkom boli hlásené prípady rozvoja priapizmu. Možnosť prítomnosti tohto účinku v chloprotixéne nie je vylúčená. Ťažký priapizmus môže vyžadovať lekársku pomoc. Pacienti majú byť informovaní o potrebe vyhľadať pohotovostnú lekársku pomoc, ak sa objavia znaky a príznaky priapizmu.
Opatrenia by sa mali dodržiavať u pacientov s:
- feochromocytóm,
neoplázia spôsobená prolaktínom
- závažná hypotenzia alebo ortostatická dysregulácia,
- Parkinsonova choroba,
- ochorenia krvotvorného systému,
- hypertyreóza,
- porušenie močenia, retencia moču, stenóza pyloru žalúdka, obštrukcia čriev.
Chlórprotixén môže zmeniť koncentráciu inzulínu a glukózy v krvi, takže u pacientov s cukrovkou môže byť potrebné upraviť dávky hypoglykemických liekov.
Pre rozhodnutie o možnosti zníženia udržiavacej dávky pri dlhodobej liečbe, najmä pri maximálnych denných dávkach, je potrebné pravidelne sledovať stav pacientov.
Bol hlásený rozvoj venózneho tromboembolizmu pri užívaní antipsychotík. Vzhľadom na to, že u pacientov liečených antipsychotikami je často riziko vzniku venóznej tromboembólie, pred liečbou chlórprotixénom a počas nej sa majú identifikovať rizikové faktory vzniku venóznej tromboembólie a majú sa prijať preventívne opatrenia.

Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov

Chlórprotixén sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje zo štúdií o účinnosti a bezpečnosti chlórprotixénu u detí a dospievajúcich. Chlorprotixén sa preto má predpisovať deťom a dospievajúcim (do 18 rokov) len vtedy, ak existuje indikácia na použitie a po starostlivom zhodnotení pomeru prínosu a rizika.

Starší pacienti

Cerebrovaskulárne nežiaduce reakcie
Chlórprotixén sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikom mozgovej príhody.
V randomizovaných, placebom kontrolovaných klinických štúdiách určitých atypických antipsychotík u pacientov s demenciou sa pozorovalo 3-násobné zvýšenie rizika cerebrovaskulárnych nežiaducich reakcií. Mechanizmus tohto zvýšenia rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pri použití iných antipsychotík u iných skupín pacientov.
Starší pacienti sú obzvlášť citliví na ortostatickú hypotenziu.
Zvýšená úmrtnosť u starších pacientov s demenciou. Údaje z dvoch veľkých pozorovacích štúdií ukázali, že starší pacienti s demenciou, ktorí užívali antipsychotiká, mali mierne zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s pacientmi, ktorí antipsychotiká neužívali. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na presné posúdenie veľkosti rizika a dôvodov jeho zvýšenia.
Chlórprotixén sa neodporúča na liečbu porúch správania u starších pacientov s demenciou.