Liek "Tramadol retard" - návod na použitie, popis a recenzie. Tramadol retard, tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené Pokyny na lekárske použitie

Syndróm strednej a silnej bolesti rôzneho pôvodu (vrátane malígnych nádorov, akútneho infarktu myokardu, neuralgie, traumy). Vykonávanie bolestivých diagnostických alebo terapeutických postupov.

Uvoľňovacia forma lieku Tramadol retard

tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené 100 mg; blister 10, kartónový obal 3;

Zlúčenina
1 tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje tramadoliumchlorid 100 mg; v blistrovom balení po 10 ks, v škatuľke po 3 baleniach.

Farmakodynamika lieku Tramadol retard

Opioidné analgetikum, derivát cyklohexanolu. Neselektívny agonista mu-, delta- a kappa receptorov v CNS. Je to racemát (+) a (-) izomérov (po 50 %), ktoré sa rôznymi spôsobmi podieľajú na analgetických účinkoch. Izomér (+) je čistý agonista opioidného receptora, má nízky tropizmus a nemá výraznú selektivitu pre rôzne podtypy receptorov. Izomér (-), inhibujúci neuronálne vychytávanie norepinefrínu, aktivuje zostupné noradrenergné vplyvy. V dôsledku toho je narušený prenos impulzov bolesti do želatínovej hmoty miechy.
Spôsobuje sedatívny účinok. V terapeutických dávkach prakticky netlmí dýchanie. Má antitusický účinok.

Farmakokinetika lieku Tramadol retard

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (asi 90 %). Cmax v plazme sa dosiahne 2 hodiny po požití. Biologická dostupnosť pri jednej dávke je 68 % a zvyšuje sa pri opakovanom použití.
Väzba na plazmatické bielkoviny - 20%. Tramadol je široko distribuovaný v tkanivách. Vd po perorálnom podaní je 306 litrov a po intravenóznom podaní 203 litrov. Preniká cez placentárnu bariéru v koncentrácii rovnajúcej sa koncentrácii účinnej látky v plazme. 0,1 % sa vylučuje do materského mlieka.
Metabolizuje sa demetyláciou a konjugáciou na 11 metabolitov, z ktorých iba 1 je aktívny.
Vylučuje sa obličkami - 90% a cez črevá - 10%.

Použitie Tramadolu retard počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa treba vyhnúť dlhodobému užívaniu tramadolu kvôli riziku vzniku závislosti u plodu a výskytu abstinenčného syndrómu v novorodeneckom období.
Ak je potrebné použiť počas laktácie (dojčenia), treba vziať do úvahy, že tramadol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.

Kontraindikácie pri použití lieku Tramadol retard

Akútna intoxikácia alkoholom a liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém, deti do 1 roka, precitlivenosť na tramadol.

Vedľajšie účinky lieku Tramadol retard

Zo strany centrálneho nervového systému: závrat, slabosť, ospalosť, zmätenosť; v niektorých prípadoch záchvaty cerebrálnej genézy (s intravenóznym podaním vo vysokých dávkach alebo so súčasným vymenovaním antipsychotík).
Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, kolaps.
Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.
Na strane metabolizmu: zvýšené potenie.
Z pohybového aparátu: mióza.

Dávkovanie a podávanie Tramadolu retard

Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy, s malým množstvom tekutiny, zvyčajne 100-200 mg 2-krát denne (ráno a večer) s odstupom 12 hodín Maximálna denná dávka je 400 mg.

Interakcie lieku Tramadol retard s inými liekmi

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, s etanolom je možné zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém.
Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi MAO existuje možnosť vzniku serotonínového syndrómu.
Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov, sa zvyšuje riziko kŕčov.
Pri súčasnom použití sa zvyšuje antikoagulačný účinok warfarínu a fenprokumónu.
Pri súčasnom použití s ​​karbamazepínom klesá koncentrácia tramadolu v krvnej plazme a jeho analgetický účinok.
Pri súčasnom použití s ​​paroxetínom sú opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu, záchvaty.
Pri súčasnom použití so sertralínom, fluoxetínom sú opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu.
Pri súčasnom použití existuje možnosť zníženia analgetického účinku opioidných analgetík. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.
Naloxón aktivuje dýchanie, čím eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.

Špeciálne pokyny na užívanie lieku Tramadol retard

Opatrnosť je potrebná pri kŕčoch centrálneho pôvodu, liekovej závislosti, zmätenosti, u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, ako aj pri precitlivenosti na iných agonistov opioidných receptorov.
Tramadol sa nemá užívať dlhšie, ako je terapeuticky opodstatnené. V prípade dlhodobej liečby nemožno vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.
Neodporúča sa na liečbu abstinenčného syndrómu.
Je potrebné vyhnúť sa kombinácii s inhibítormi MAO.
Počas liečby sa vyhýbajte pitiu alkoholu.
Formy tramadolu s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú používať u detí mladších ako 14 rokov.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Počas obdobia užívania tramadolu sa neodporúča venovať sa činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Podmienky skladovania lieku Tramadol retard

Pri teplote nie vyššej ako 25 °C.

Čas použiteľnosti lieku Tramadol retard

Zaradenie lieku Tramadol retard do ATX klasifikácie:

N Nervový systém

N02 Analgetiká

N02A Opiáty

N02AX Iné opioidy

Inštrukcie na používanie

Klinická a farmakologická skupina

Kombinovaný liek s analgetickým účinkom

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Obalené tablety (film) svetložltý, podlhovastý, bikonvexný, s vyrytým "T5" na jednej strane a logom spoločnosti "Grunenthal" - na druhej strane; na prestávke - takmer biele.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, kukuričný škrob, čistená voda, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: opadra svetložltá YS-1-6382-G (hypromelóza, oxid titaničitý, polyetylénglykol 400 (makrogol), žltý oxid železitý, polysorbát), karnaubský vosk.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (5) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Kombinovaný liek s analgetickým účinkom.

Tramadol je syntetické opioidné analgetikum, agonista opioidných receptorov. Aktivuje opioidné receptory (mu-, delta-, kappa-) na pre- a postsynaptických membránach aferentných vlákien nociceptívneho systému v mozgu a gastrointestinálnom trakte. Pôsobí na mozog a miechu: podporuje otváranie K + - a Ca 2+ kanálov, spôsobuje hyperpolarizáciu membrán a inhibuje vedenie bolestivých impulzov. Zvyšuje účinok sedatív.

Paracetamol je analgetikum-antipyretikum. Blokuje cyklooxygenázu v centrálnom nervovom systéme, ovplyvňuje centrá bolesti a termoregulácie. Nespôsobuje podráždenie sliznice žalúdka a čriev, neovplyvňuje metabolizmus voda-soľ, pretože neovplyvňuje syntézu prostaglandínov v periférnych tkanivách.

Paracetamol poskytuje rýchly nástup analgetického účinku, zatiaľ čo tramadol - predĺženie analgézie. Synergizmus analgetického účinku týchto dvoch zložiek znižuje riziko vedľajších účinkov.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa aktívne zložky rýchlo a takmer úplne absorbujú z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia tramadolu je pomalšia ako absorpcia paracetamolu.

C max paracetamolu v plazme sa dosiahne do 1 hodiny a nemení sa, keď sa užíva spolu s tramadolom. Biologická dostupnosť tramadolu je približne 75 %, pri opakovanom použití sa zvyšuje na 90 %.

Distribúcia

Väzba tramadolu na plazmatické bielkoviny je asi 20 %, Vd je asi 0,9 l/kg. Relatívne malá časť (do 20 %) paracetamolu sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Metabolizmus

Tramadol sa metabolizuje v pečeni N- a O-demetyláciou, po ktorej nasleduje konjugácia s kyselinou glukurónovou. Identifikovalo sa 11 metabolitov, z ktorých mono-O-desmetyltramadol (M 1) má farmakologickú aktivitu.

Paracetamol sa primárne metabolizuje v pečeni.

chov

Priemerný T 1/2 metabolitu tramadolu je 4,7 – 5,1 hodiny, T 1/2 paracetamolu je 2 – 3 hodiny.

Tramadol (asi 30 %) a jeho metabolity (asi 60 %) sa vylučujú predovšetkým močom. Paracetamol a jeho konjugáty sa tiež vylučujú močom.

Dávkovanie

Dávkovací režim a trvanie liečby sa nastavujú individuálne v závislosti od závažnosti bolestivého syndrómu a citlivosti pacienta. Liek by ste nemali predpisovať dlhšie, ako je z terapeutického hľadiska opodstatnené.

Pre dospelých a detí starších ako 14 rokov počiatočná jednorazová dávka je 1-2 tablety, interval medzi jednotlivými dávkami je minimálne 6 hodín Maximálna denná dávka je 8 tabliet. (300 mg tramadolu a 2,6 g paracetamolu).

Tablety sa majú užívať s jedlom alebo bez jedla, prehĺtať celé, nerozdrviť ani žuť, zapiť tekutinou. Ak pacient zabudne užiť ďalšiu tabletu, nasledujúca dávka sa nemá zdvojnásobiť.

O starší pacienti (vo veku 75 a viac rokov) nie je potrebné upravovať jednorazovú dávku. Vzhľadom na možnosť oneskorenej eliminácie sa však interval medzi jednotlivými dávkami môže predĺžiť.

O pacienti s poruchou funkcie obličiek (CC 30-10 ml/min)

O

Predávkovanie

V prípade akútneho predávkovania Zaldiarom môžu symptómy zahŕňať znaky a symptómy predávkovania tramadolom a/alebo paracetamolom.

Príznaky predávkovania tramadolom: mióza, vracanie, kolaps, kóma, kŕče, útlm dýchacieho centra, apnoe.

Príznaky predávkovania paracetamolom: akútna - hnačka, strata chuti do jedla; chronický - edém mozgu, hypokoagulácia, rozvoj DIC, hypoglykémia, metabolická acidóza, arytmia, kolaps (akútne predávkovanie vzniká 6-14 hodín po užití paracetamolu, chronické - po 2-4 dňoch pri prekročení dávky). Zriedkavo sa porucha funkcie pečene rozvinie rýchlosťou blesku, čo môže byť komplikované zlyhaním obličiek (renálna tubulárna nekróza).

Liečba: výplach žalúdka, príjem enterosorbentov (aktívne uhlie, polyphepan), udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému, zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest.

Ak dôjde k útlmu dýchania (ako syndróm predávkovania tramadolom), je indikované podanie naloxónu; kŕče možno eliminovať použitím diazepamu. Tramadol sa hemodialýzou alebo hemofiltráciou vylučuje z krvného séra minimálne, preto je vykonávanie iba týchto opatrení na liečbu predávkovania neúčinné.

Keď sa objavia príznaky predávkovania paracetamolom, indikuje sa zavedenie donorov SH skupín a prekurzorov syntézy glutatiónu (metionín - 8-9 hodín po predávkovaní a N-acetylcysteín - 12 hodín). Potreba ďalších opatrení (ďalšie podávanie metionínu, intravenózne podanie N-acetylcysteínu) sa určuje v závislosti od koncentrácie paracetamolu v krvi, ako aj od času, ktorý uplynul po jeho podaní.

lieková interakcia

Keď sa Zaldiar používa spolu s agonistami opioidných antagonistov (buprenorfín, nalbufín, pentazocín), analgetický účinok sa znižuje v dôsledku konkurenčného účinku na receptory a existuje riziko abstinenčného syndrómu, preto sa použitie tejto kombinácie neodporúča .

Počas liečby Zaldiarom v spojení s inými liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (napríklad hypnotiká alebo trankvilizéry), ako aj pri užívaní etanolu, môžu byť vedľajšie účinky charakteristické pre tramadol výraznejšie.

Naloxón, ktorý je antagonistom opioidných receptorov, aktivuje dýchanie, čím odstraňuje analgéziu spôsobenú liekom Zaldiar.

Induktory mikrozomálnej oxidácie (vrátane karbamazepínu, fenytoínu, etanolu, barbiturátov, rifampicínu, fenylbutazónu, tricyklických antidepresív) znižujú analgetický účinok Zaldiaru a jeho trvanie.

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie (vrátane cimetidínu) pri súčasnom použití znižujú riziko hepatotoxických účinkov Zaldiaru.

Dlhodobé užívanie barbiturátov znižuje účinnosť paracetamolu.

Dlhodobé kombinované užívanie paracetamolu a NSAID zvyšuje riziko vzniku nefropatie a renálnej papilárnej nekrózy, nástupu konečného zlyhania obličiek. Súčasné dlhodobé podávanie paracetamolu vo vysokých dávkach a salicylátov zvyšuje riziko vzniku rakoviny obličiek alebo močového mechúra.

Súbežné užívanie Zaldiaru s liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov (napríklad selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva, antipsychotiká), môže zvýšiť riziko záchvatov.

Zaldiar pri dlhodobom súbežnom užívaní zosilňuje účinok nepriamych antikoagulancií (warfarín a iné kumaríny), čím sa zvyšuje riziko krvácania.

Lieky, ktoré inhibujú izoenzým CYP3A4, ako je ketokonazol a erytromycín, môžu spomaliť metabolizmus tramadolu (N-demetylácia) a aktívneho O-demetylovaného metabolitu.

Diflunisal zvyšuje plazmatickú koncentráciu paracetamolu o 50 %, pričom zvyšuje riziko vzniku hepatotoxicity.

Chinidín zvyšuje plazmatickú koncentráciu tramadolu a znižuje koncentráciu metabolitu M 1 v dôsledku kompetitívnej inhibície izoenzýmu CYP2D6.

Rýchlosť absorpcie paracetamolu sa môže zvýšiť pri súbežnom užívaní metoklopramidu alebo domperidónu a znížiť pri súbežnom užívaní cholestyramínu.

Tehotenstvo a laktácia

Zaldiar sa nemá užívať počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Vedľajšie účinky

Alergické reakcie: urtikária, svrbenie, Quinckeho edém.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: závraty, bolesť hlavy, slabosť, únava, letargia, paradoxná stimulácia centrálneho nervového systému (nervozita, nepokoj, úzkosť, tremor, svalové kŕče, eufória, emočná labilita, halucinácie), ospalosť, poruchy spánku, zmätenosť, zhoršená koordinácia pohybov, kŕče centrálneho pôvodu (so súčasným vymenovaním antipsychotík), depresia, amnézia, zhoršená kognitívna funkcia, parestézia, nestabilita chôdze, zhoršené videnie, chuť.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, bolesť brucha, zápcha, hnačka, ťažkosti s prehĺtaním, zvýšené pečeňové enzýmy (zvyčajne bez žltačky).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, mdloby, kolaps.

Z endokrinného systému: od hypoglykémie až po hypoglykemickú kómu.

Z močového systému:ťažkosti s močením, dyzúria, retencia moču. Pri dlhodobom užívaní v dávkach výrazne vyšších ako sa odporúča - nefrotoxicita (intersticiálna nefritída, papilárna nekróza).

Z dýchacieho systému: dyspnoe.

Dermatologické reakcie: exantém, bulózna vyrážka, multiformný erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm).

Zo strany hematopoetických orgánov: sulfhemoglobinémiu. Pri dlhodobom používaní v dávkach výrazne vyšších, ako sa odporúča, aplastická anémia, pancytopénia, agranulocytóza.

Ostatné: zvýšené potenie, menštruačné nepravidelnosti.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Indikácie

- bolestivý syndróm strednej a ťažkej intenzity rôznej etiológie (vrátane zápalového, traumatického, vaskulárneho pôvodu);

- úľavu od bolesti počas bolestivých diagnostických alebo terapeutických procedúr.

Kontraindikácie

- akútna intoxikácia alkoholom alebo liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (hypnotiká, opioidné analgetiká a psychotropné lieky);

- súčasné užívanie inhibítorov MAO a obdobie do 2 týždňov po ich zrušení;

- závažné zlyhanie pečene a/alebo obličiek (CC menej ako 10 ml/min);

- epilepsia, nekontrolovaná liečba;

- abstinenčný syndróm;

- vek detí do 14 rokov;

- Precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosť by sa mal používať u pacientov v šoku, s traumatickým poranením mozgu, intrakraniálnou hypertenziou, sklonom ku kŕčovému syndrómu (pri terapeuticky kontrolovanej epilepsii sa Zaldiar predpisuje len zo zdravotných dôvodov), zmätenosťou neznámej etiológie, zhoršenou respiračnou funkciou, súčasným užívaním psychofarmaká, iné centrálne pôsobiace analgetiká a lokálne anestetiká, ochorenia žlčových ciest, benígna hyperbilirubinémia, vírusová hepatitída, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, alkoholické poškodenie pečene, alkoholizmus, drogová závislosť, s komplexom symptómov „akútne“ brucho neznámeho pôvodu u starších pacientov (nad 75 rokov).

špeciálne pokyny

Pacienti majú byť informovaní o potrebe prísneho dodržiavania dávkovacieho režimu. Počas obdobia užívania Zaldiaru by ste bez lekárskeho predpisu nemali užívať iné lieky s obsahom tramadolu alebo paracetamolu.

Pri dlhodobom nekontrolovanom používaní Zaldiaru sa môžu objaviť príznaky drogovej závislosti (podráždenosť, fóbie, nervozita, poruchy spánku, psychomotorická aktivita, triaška, gastrointestinálne ťažkosti). Pri prudkom vysadení lieku sa môžu objaviť príznaky abstinenčného syndrómu.

U pacientov so sklonom k ​​zneužívaniu alebo vzniku závislosti sa má liečba vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom počas krátkeho časového obdobia.

Počas obdobia liečby Zaldiarom je zakázaný príjem alkoholu. Riziko vzniku dysfunkcie pečene sa zvyšuje u pacientov s alkoholickou hepatózou.

Pri dlhodobom užívaní lieku Zaldiar je potrebné kontrolovať obraz periférnej krvi a funkčný stav pečene.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas liečby Zaldiarom by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Pri poruche funkcie obličiek

U pacientov s zhoršená funkcia obličiek (CC 30-10 ml/min) interval medzi jednotlivými dávkami má byť aspoň 12 hodín.Keďže tramadol sa počas hemodialýzy alebo hemofiltrácie vylučuje veľmi pomaly, použitie po dialýze na udržanie analgetického účinku sa zvyčajne nevyžaduje.

Na zhoršenú funkciu pečene

O stredne závažná dysfunkcia pečene interval medzi dávkami lieku sa má predĺžiť. O ťažká dysfunkcia pečene liek sa nemá užívať.

medzinárodný a chemický názov: tramadol: (±)-trans-2-[(dimetylamino)metyl]-1-(3-metoxyfenyl)cyklohexanol hydrochlorid;

hlavné fyzikálne a chemické vlastnosti: biele oválne bikonvexné filmom obalené tablety;

zlúčenina: 1 tableta obsahuje 100 mg tramadoliumchloridu;

pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza 4 000, hypromelóza 100 000, hypromelóza 6, povidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát, mastenec, makrogol, oxid titaničitý.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s predĺženým účinkom.

Farmakoterapeutická skupina

Analgetiká. tramadol. ATC kód N02A X02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika. Tramadol retard je silné centrálne pôsobiace analgetikum. Analgetický účinok sa uskutočňuje dvoma spôsobmi: indukuje slabú stimuláciu centrálneho systému na inhibíciu bolesti väzbou na opioidné receptory, čím sa znižuje pocit bolesti, a tiež pôsobí na monoaminergný systém zvýšením inhibície prenosu bolestivých impulzov v chrbtici. Tento analgetický účinok je výsledkom synergickej aktivity oboch mechanizmov účinku. Tramadol nespôsobuje útlm dýchania a kardiovaskulárne poruchy. Akcia prichádza rýchlo a trvá niekoľko hodín. Tramadol retard vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním účinnej látky je špeciálna lieková forma, ktorá poskytuje dlhodobú hypostatickú terapeutickú koncentráciu tramadolu v krvi.

Farmakokinetika. Tramadol retard sa po perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Terapeutická koncentrácia sa dosiahne asi po 2 hodinách, maximum dosiahne po 4 hodinách a trvá až 12 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny je 20 %. Tramodol prechádza placentou a jeho koncentrácia v pupočnej krvi je 80 % koncentrácie v krvi matky.

90 % tramadolu a jeho metabolitov sa vylučuje obličkami a zvyšok sa vylučuje stolicou. Eliminačný polčas je 5-6 hodín a je rovnaký pre tramadol a jeho metabolity.

Indikácie na použitie

Ťažká a stredná bolesť rôzneho pôvodu.

Dávkovanie a podávanie

Dávka sa určuje v závislosti od závažnosti bolesti pacienta.

1 - 2 tablety Tramadolu retard dvakrát denne. Interval medzi dávkami by mal byť 12 hodín, v zásade sa užíva tableta ráno a tableta večer, bez ohľadu na jedlo, s malým množstvom tekutiny. Neodporúča sa používať dennú dávku Tramadolu viac ako 400 mg, s výnimkou prípadov úľavy od bolesti u pacientov s rakovinou a u pacientov so silnou bolesťou po operácii, u ktorých je možné dennú dávku zvýšiť na 600 mg.

U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou sa odporúča znížiť dávku a predĺžiť interval medzi dávkami. Pre pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml/min. na začiatku liečby sa odporúča zdvojnásobiť interval medzi injekciami.

Vedľajší účinok

Najčastejšími nežiaducimi účinkami sú reakcie z gastrointestinálneho traktu a centrálneho nervového systému. Sú zodpovedné za približne 5-30 % pacientov užívajúcich tramadol v terapeutických dávkach.

Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytujú u viac ako 5 % pacientov, zahŕňajú závraty, nevoľnosť, zápchu, bolesť hlavy, ospalosť, vracanie, svrbenie, stimuláciu centrálneho nervového systému, asténiu, potenie, dýchavičnosť, sucho v ústach, hnačku.

Iné nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytujú u viac ako 1 % pacientov:

centrálny nervový systém: úzkosť, zmätenosť, zhoršená koordinácia, eufória, emočná nestabilita, poruchy spánku;

gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, strata chuti do jedla, plynatosť;

koža: kožné vyrážky;

genitourinárny systém: retencia moču, časté močenie, príznaky menopauzy;

kardiovaskulárny systém: vazodilatácia;

zmyslové orgány: rozmazané videnie.

Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytujú u menej ako 1 % pacientov a môžu súvisieť s užívaním tramadolu:

centrálny nervový systém: kŕče, parestézia, porucha kognitívnych funkcií, halucinácie, tremor, amnézia, porucha koncentrácie, porucha chôdze;

koža: žihľavka;

genitourinárny systém: dyzúria, menštruačné poruchy;

kardiovaskulárny systém: synkopa, ortostatická hypotenzia, tachykardia, palpitácia, hypertenzia, kardiovaskulárny kolaps;

iné nežiaduce účinky: zvýšený svalový tonus, zhoršené prehĺtanie, strata hmotnosti.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na tramadol alebo iné zložky lieku. Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú podávať deťom mladším ako 14 rokov. Akútna intoxikácia inhibítormi centrálneho nervového systému (alkohol, antidepresíva, antipsychotiká, sedatíva, anxiolytiká, hypnotiká). Liečba inhibítormi MAO.

Predávkovanie

Pri použití lieku v dávkach výrazne prevyšujúcich odporúčané dávky sa môžu vyskytnúť príznaky intoxikácie: poruchy vedomia (vrátane kómy), generalizované kŕče, hypotenzia, tachykardia, zúženie alebo rozšírenie zreníc, útlm dýchania. Pri ťažkej intoxikácii tramadolom, ktorá je sprevádzaná stratou vedomia a plytkým dýchaním, sa odporúča podať naloxón, kŕče treba eliminovať pomocou intravenózneho diazepamu.

Funkcie aplikácie

Tramadol možno použiť na liečbu pacientov s precitlivenosťou na opioidy, ale s opatrnosťou. Tramadol sa neodporúča používať u pacientov náchylných na zneužívanie (alkoholizmus, drogová závislosť a drogová závislosť).

Počas liečby, ako aj určitý čas po liečbe sa odporúča starostlivo sledovať pacientov s cerebrálnymi záchvatmi.

Tramadol retard sa nepoužíva ako substitučná liečba závislosti od opiátov.

Pri dlhodobom používaní tramadolu nie je možné úplne vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.

U pacientov s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) sa odporúča zdvojnásobiť interval medzi injekciami aspoň na začiatku liečby, aby sa predĺžil polčas eliminácie.

U pacientov s hepatálnou insuficienciou v dôsledku zníženého hepatálneho klírensu, zvýšenej sérovej koncentrácie a predĺženého polčasu sa odporúča znížiť dávku alebo predĺžiť interval medzi dávkami.

Tramadol sa môže podávať pacientom so zvýšeným intrakraniálnym tlakom (napr. traumatické poranenie mozgu) alebo závažným ochorením pľúc, ale s opatrnosťou.

Tehotenstvo a laktácia

Bezpečnosť lieku počas tehotenstva nebola stanovená. Vysoké dávky môžu mať škodlivý účinok na plod a novorodenca. V niektorých naliehavých prípadoch je použitie lieku povolené len pod prísnym lekárskym dohľadom a ak očakávaný prínos liečby pre matku odôvodňuje možné riziko pre plod.

Pri používaní lieku počas laktácie je potrebné vziať do úvahy, že približne 0,1% lieku prechádza do materského mlieka. Pri jednorazovom užití Tramadoluretardu vo všeobecnosti nie je potrebné prerušiť dojčenie.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a iné mechanické prostriedky

Tento liek má silný vplyv na psychofyzickú aktivitu. Preto majú pacienti počas liečby zakázané riadiť auto alebo pracovať s mechanickými prostriedkami.

Interakcia s inými liekmi

Tramadol sa neodporúča používať s inhibítormi MAO. Pri súčasnom užívaní tramadolu s liekmi pôsobiacimi na centrálny nervový systém (anestetiká, antidepresíva, antipsychotiká, sedatíva, anxiolytiká, hypnotiká) alebo s alkoholickými nápojmi je možný synergizmus, ktorý sa prejaví zvýšením sedatívneho účinku, resp. analgetický účinok. Pri súčasnom použití s ​​karbamazepínom sa metabolizmus tramadolu zvyšuje, čo si vyžaduje zvýšenie dávky tramadolu. Súčasné podávanie tramadolu a špecifických inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, tricyklických antidepresív a antipsychotík môže zvýšiť riziko záchvatov.

Podmienky odstúpenia od zmluvy

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, obalené filmom biele alebo takmer biele, okrúhle, okrúhle, bikonvexné; na priereze je jadro biele alebo takmer biele.

Pomocné látky: hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza) K15M CR - 64 mg, mikrokryštalická celulóza (typ 200) - 52,8 mg, koloidný oxid kremičitý (aerosil) - 1,6 mg, stearan horečnatý - 1,6 mg.

Zloženie škrupiny: opadra biela (85F28751) alebo iný filmotvorný systém - 10 mg: (polyvinylalkohol - 4 mg, mastenec - 1,48 mg, makrogol (polyetylénglykol) - 2,02 mg, oxid titaničitý - 2,5 mg).

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.

farmakologický účinok

Opioid, derivát cyklohexanolu. Neselektívny agonista μ-, Δ- a κ-receptorov v CNS. Je to racemát (+) a (-) izomérov (po 50 %), ktoré sa rôznymi spôsobmi podieľajú na analgetických účinkoch. Izomér (+) je čistý agonista opioidného receptora, má nízky tropizmus a nemá výraznú selektivitu pre rôzne podtypy receptorov. Izomér (-), inhibujúci neuronálne vychytávanie, aktivuje zostupné noradrenergné vplyvy. V dôsledku toho je narušený prenos impulzov bolesti do želatínovej hmoty miechy.

Spôsobuje sedatívny účinok. V terapeutických dávkach prakticky netlmí dýchanie. Má antitusický účinok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (asi 90 %). Cmax sa dosiahne 2 hodiny po požití. Biologická dostupnosť pri jednej dávke je 68 % a zvyšuje sa pri opakovanom použití.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 20%. Tramadol je široko distribuovaný v tkanivách. Vd po perorálnom podaní je 306 litrov a po intravenóznom podaní 203 litrov. Preniká cez placentárnu bariéru v koncentrácii rovnajúcej sa koncentrácii účinnej látky v plazme. 0,1 % sa vylučuje do materského mlieka.

Metabolizuje sa demetyláciou a konjugáciou na 11 metabolitov, z ktorých iba 1 je aktívny.

Vylučuje sa obličkami - 90% a cez črevá - 10%.

Indikácie

Syndróm strednej a silnej bolesti rôzneho pôvodu (vrátane malígnych nádorov, akútneho infarktu myokardu, neuralgie, traumy). Vykonávanie bolestivých diagnostických alebo terapeutických postupov.

Kontraindikácie

Akútna intoxikácia alkoholom a liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém, deti do 1 roka, precitlivenosť na tramadol.

Dávkovanie

Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov jednorazová dávka pri perorálnom podaní - 50 mg, rektálne - 100 mg, intravenózne pomaly alebo intramuskulárne - 50 - 100 mg. Ak je účinnosť parenterálneho podania nedostatočná, potom po 20-30 minútach je možné perorálne podanie v dávke 50 mg.

Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov je dávka stanovená na 1-2 mg / kg.

Trvanie liečby sa určuje individuálne.

Maximálna dávka: dospelí a deti staršie ako 14 rokov, bez ohľadu na spôsob podávania - 400 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: závraty, slabosť, ospalosť, zmätenosť; v niektorých prípadoch záchvaty cerebrálnej genézy (s intravenóznym podaním vo vysokých dávkach alebo so súčasným vymenovaním antipsychotík).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, kolaps.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.

Zo strany metabolizmu: zvýšené potenie.

Z pohybového aparátu: svalová slabosť.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, s etanolom je možné zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi MAO existuje možnosť vzniku serotonínového syndrómu.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi spätného vychytávania, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov, sa zvyšuje riziko kŕčov.

Pri súčasnom použití sa zvyšuje antikoagulačný účinok warfarínu a fenprokumónu.

Pri súčasnom použití sa znižuje koncentrácia tramadolu v krvnej plazme a jeho analgetický účinok.

Pri súčasnom použití s ​​paroxetínom sú opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu, záchvaty.

Pri súčasnom použití so sertralínom sú opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu.

Pri súčasnom použití existuje možnosť zníženia analgetického účinku opioidných analgetík. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.

Naloxón aktivuje dýchanie, čím eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.

špeciálne pokyny

Opatrnosť je potrebná pri kŕčoch centrálneho pôvodu, liekovej závislosti, zmätenosti, u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, ako aj pri precitlivenosti na iných agonistov opioidných receptorov.

Tramadol sa nemá užívať dlhšie, ako je terapeuticky opodstatnené. V prípade dlhodobej liečby nemožno vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.

Je potrebné vyhnúť sa kombinácii s inhibítormi MAO.

Počas liečby sa vyhýbajte pitiu alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Tehotenstvo a laktácia

Počas tehotenstva sa treba vyhnúť dlhodobému užívaniu tramadolu kvôli riziku vzniku závislosti u plodu a výskytu abstinenčného syndrómu v novorodeneckom období.

Ak je potrebné použiť počas laktácie (dojčenia), treba vziať do úvahy, že tramadol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.

Aplikácia v detstve

Kontraindikované u detí mladších ako 1 rok. Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov je dávka stanovená na 1-2 mg / kg.

Formy tramadolu s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú používať u detí mladších ako 14 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Na zhoršenú funkciu pečene

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Držiteľ osvedčenia o registrácii:

KRKA, d.d. (Slovinsko)

Účinná látka:

ATC kód:

Nervový systém (N) > Analgetiká (N02) > Opioidy (N02A) > Iné opioidy (N02AX) > Tramadol (N02AX02)

Klinicko-farmakologická skupina:

Opioidné analgetikum so zmiešaným mechanizmom účinku. Dlhodobo pôsobiaci liek

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Liek sa vydáva podľa predpisu. predĺžený účinok 100 mg: 30 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č.010702 zo dňa 4.11.2014 - aktuálne
Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním, oválne, filmom obalené, biele, bikonvexné. Na prestávke majú tablety biely nerovný povrch.

1 tab.
tramadoliumchlorid 100 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza 4000, hypromelóza 100 000, hypromelóza 6000, povidón, koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie filmového obalu: hypromelóza 6 cps, mastenec, makrogol 6000, oxid titaničitý (E171).

10 kusov. - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.

Popis účinných látok lieku TRAMADOL RETARD. Poskytnuté vedecké informácie sú všeobecné a nemožno ich použiť na rozhodnutie o možnosti použitia konkrétneho lieku.

farmakologický účinok

Opioidné analgetikum, derivát cyklohexanolu. Neselektívny agonista μ-, Δ- a κ-receptorov v CNS. Je to racemát (+) a (-) izomérov (po 50 %), ktoré sa rôznymi spôsobmi podieľajú na analgetických účinkoch. Izomér (+) je čistý agonista opioidného receptora, má nízky tropizmus a nemá výraznú selektivitu pre rôzne podtypy receptorov. Izomér (-), inhibujúci neuronálne vychytávanie norepinefrínu, aktivuje zostupné noradrenergné vplyvy. V dôsledku toho je narušený prenos impulzov bolesti do želatínovej hmoty miechy.

Spôsobuje sedatívny účinok. V terapeutických dávkach prakticky netlmí dýchanie. Má antitusický účinok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (asi 90 %). Cmax v plazme sa dosiahne 2 hodiny po požití. Biologická dostupnosť pri jednej dávke je 68 % a zvyšuje sa pri opakovanom použití.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 20%. Tramadol je široko distribuovaný v tkanivách. Vd po perorálnom podaní je 306 litrov a po intravenóznom podaní 203 litrov. Preniká cez placentárnu bariéru v koncentrácii rovnajúcej sa koncentrácii účinnej látky v plazme. 0,1 % sa vylučuje do materského mlieka.

Metabolizuje sa demetyláciou a konjugáciou na 11 metabolitov, z ktorých iba 1 je aktívny.

Vylučuje sa obličkami - 90% a cez črevá - 10%.

Indikácie na použitie

Syndróm strednej a silnej bolesti rôzneho pôvodu (vrátane malígnych nádorov, akútneho infarktu myokardu, neuralgie, traumy). Vykonávanie bolestivých diagnostických alebo terapeutických postupov.

Dávkovací režim

Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov jednorazová dávka pri perorálnom podaní - 50 mg, rektálne - 100 mg, intravenózne pomaly alebo intramuskulárne - 50 - 100 mg. Ak je účinnosť parenterálneho podania nedostatočná, potom po 20-30 minútach je možné perorálne podanie v dávke 50 mg.

Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov je dávka stanovená na 1-2 mg / kg.

Trvanie liečby sa určuje individuálne.

Maximálna dávka: dospelí a deti staršie ako 14 rokov, bez ohľadu na spôsob podávania - 400 mg / deň.

Vedľajší účinok

Zo strany centrálneho nervového systému: závrat, slabosť, ospalosť, zmätenosť; v niektorých prípadoch záchvaty cerebrálnej genézy (s intravenóznym podaním vo vysokých dávkach alebo so súčasným vymenovaním antipsychotík).

Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, kolaps.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.

Na strane metabolizmu: zvýšené potenie.

Z pohybového aparátu: mióza.

Kontraindikácie na použitie

Akútna intoxikácia alkoholom a liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém, deti do 1 roka, precitlivenosť na tramadol.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa treba vyhnúť dlhodobému užívaniu tramadolu kvôli riziku vzniku závislosti u plodu a výskytu abstinenčného syndrómu v novorodeneckom období.

Ak je potrebné použiť počas laktácie (dojčenia), treba vziať do úvahy, že tramadol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 1 rok. Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov je dávka stanovená na 1-2 mg / kg.

špeciálne pokyny

Opatrnosť je potrebná pri kŕčoch centrálneho pôvodu, liekovej závislosti, zmätenosti, u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, ako aj pri precitlivenosti na iných agonistov opioidných receptorov.

Tramadol sa nemá užívať dlhšie, ako je terapeuticky opodstatnené. V prípade dlhodobej liečby nemožno vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.

Je potrebné vyhnúť sa kombinácii s inhibítormi MAO.

Počas liečby sa vyhýbajte pitiu alkoholu.

Formy tramadolu s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú používať u detí mladších ako 14 rokov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, s etanolom je možné zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi MAO existuje možnosť vzniku serotonínového syndrómu.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov, sa zvyšuje riziko kŕčov.

Pri súčasnom použití sa zvyšuje antikoagulačný účinok warfarínu a fenprokumónu.

Pri súčasnom použití s ​​karbamazepínom klesá koncentrácia tramadolu v krvnej plazme a jeho analgetický účinok.

Pri súčasnom použití s ​​paroxetínom sú opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu, záchvaty.

Pri súčasnom použití so sertralínom, fluoxetínom sú opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu.

Pri súčasnom použití existuje možnosť zníženia analgetického účinku opioidných analgetík. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.

Naloxón aktivuje dýchanie, čím eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.