Uue põlvkonna kõrge vererõhu ravimid. Viimase põlvkonna antihüpertensiivsed ravimid

Hüpertensioon või püsiv tõus vererõhk nüüd esineb mitte ainult eakatel. Isegi noored mehed ja naised kannatavad sageli selliste häirete all ja peavad regulaarselt võtma antihüpertensiivseid ravimeid.

Hüpertensiooni ravimid ja nende liigid

Enne antihüpertensiivsete ravimite kasutuselevõttu ravis olid peamised ravimeetodid dieet, rahustite võtmine. Hiljem ilmus arstide arsenali eriline ravimid mis vähendavad survet, viimased aastad nende nimekiri on täienenud.

Ilmunud on terve nimekiri antihüpertensiivsetest ravimitest uusim põlvkond, mis parimad omadused- vähem kõrvaltoimeid, vastunäidustusi, suurem efektiivsus.

Arst peaks valima ravi vastavalt näidustustele ja alguses on ravimi annus minimaalne.

Antihüpertensiivsete ravimite klassifikatsioon hõlmab nende erinevaid rühmi. Põhirühmi on viis, ülejäänuid kasutatakse sagedamini mitte kui sõltumatud vahendid ravi ja kombinatsioonis järgmistega.

Hüpertensiooni algstaadiumis võib inimest aidata üks ravim ülaltoodud loetelust, haiguse progresseerumisel aga tuleb valida lühi- ja pikatoimeliste ravimite kombinatsioon. Oluline on arvestada konkreetsete rõhunäitajate ja sihtorganite kahjustustega, samuti vastunäidustustega – seda saab teha ainult terapeut või kardioloog.

AKE inhibiitorid - parimad esindajad

Need tabletid on ühed populaarsemad, neid soovitatakse tavaliselt kiire väljavõtmine hüpertensiooni rünnak. Toime põhineb spetsiaalse ensüümi aktiivsuse blokeerimisel, millel on vasokonstriktiivne toime, mis põhjustab vasospasmi ja rõhu suurenemist. Selliste ravimite hüpotensiivne toime ei sõltu hormoonide tootmisest. Samuti AKE inhibiitorid anna mõju:

Seda tüüpi kaasaegsed tööriistad - Lisinopriil(170 rubla), Prestaarium(420 rubla), varem kasutatud Captopril (20 rubla), Enalapril (35 rubla), kuid need pole oma tähtsust kaotanud.

Tavaliselt soovitatakse ravimeid võtta olemasoleva neeru, südamepuudulikkuse, diabeedi, pärast südameinfarkti. Mõnel juhul võib neid juua isegi raseduse ajal. Puuduseks on arv kõrvalmõjud- sageli esineb kuiv köha, näo ja keha turse on harvem, mistõttu patsiendid peavad vahetama ravimi millegi muu vastu. Üleannustamise korral on mürgistusoht. Kui kasutate AKE inhibiitorite ja diureetikumide kombineeritud skeeme, on "kõrvaltoimete" tõenäosus väiksem.

Diureetikumid ja kaltsiumi antagonistid

Diureetikumid on üks vanimaid ravimirühmi, mille vastu hakati kasutama kõrgsurve. Nad eemaldavad kehast liigse vedeliku, eemaldavad ka hulga sooli, mistõttu vere hulk vereringes väheneb, veresooned lõdvestuvad.

Sõltuvalt toimest on mitut tüüpi diureetikume:

Diureetikumidel on palju vastunäidustusi, kuid mõnikord on need asendamatud. Kui patsiendi seisund on raske, võib ilma diureetikumideta olla raske rõhku alandada (3-kraadise hüpertensiooniga).

Kaltsiumi antagonistid on tavaliselt välja kirjutatud ravimite rühm keskne tegevus juures arteriaalne hüpertensioon.

Kaltsiumi antagonistide võtmise mõju põhineb selle elemendi ioonide veresoontesse tungimise vähenemisel. Selle tulemusena väheneb veresoonte seinte tundlikkus adrenaliini ja teiste vasopressorite toimele, need lõdvestuvad. Kõige kuulsamad vahendid on verapamiil, felodipiin.

Beetablokaatorid

Tavaliselt on beetablokaatorid kui viimase põlvkonna antihüpertensiivsed ravimid ette nähtud kaasuvate südamehaiguste - koronaararterite haiguse, stenokardia ja südamepuudulikkuse korral.

Nende maksumus varieerub sõltuvalt tootjast ja tüübist: näiteks Bisoprolol maksab umbes 50 rubla ja Betaloc on juba 400 rubla.

Seda tüüpi ravimid vähendavad südame väljundit ja pärsivad ka spetsiaalse ensüümi (reniini) tootmist, mis kutsub esile arterite kontraktsioone.

Diabeedi korral ei määrata beetablokaatoreid - need võivad põhjustada ainevahetushäireid.

Bronhiaalastma korral ei ole ravimid bronhide spasmi ohu tõttu näidustatud. Südamerütmi muutuste tõttu koos mitmete rütmihäiretega ei saa ka neid juua. Rühma esindajad on ka Concor, Metaprolol, Nebivalol.

Muud ravimid

Fikseeritud raviskeeme võib võtta aastaid, kuid hüpertensiooniravimite loendeid täiendatakse, seetõttu soovitavad arstid sageli teraapiasse lisada "uued". Näiteks on olemas keskse toimega aine - moksonidiin, mille alusel luuakse ravimid Physiotens, Tenzotran (300-600 rubla).

Moksonidiin stimuleerib imidasoliini suhtes tundlikke retseptoreid, mis vastutavad sümpaatiliste närvitüvede reguleerimise eest. Selle tulemusena väheneb vererõhk. Uue põlvkonna ravimid on erinevad:

• pikaajaline tegevus;
• köha puudumine, turse, suukuivus;
• väike unisuse tõenäosus, sedatsioon.

Sellised vahendid on eriti näidustatud rasvumise, ateroskleroosi ja suhkurtõve korral - need parandavad ainevahetust, vähendavad kolesterooli ja triglütseriidide sisaldust veres. Ravimitega on võimatu ravida ainult lastele ja arütmiate, südameblokaadi esinemisel.

0

Ravi ravimitega on vajalik kõigile patsientidele, kelle vererõhk on üle 160/100 mm Hg. Art. See on vajalik ka siis, kui elustiili muutused ei ole paranenud näiduga üle 140/90 mmHg. Art. Seal on suur hulk ravimid, mis alandavad vererõhku. Mõelgem üksikasjalikumalt viimase põlvkonna antihüpertensiivsetele ravimitele - nende loetelu, peamised omadused ja näidustused nende kasutamiseks.

Hüpertensiooniga patsientidele on antihüpertensiivseid ravimeid toodetud alates umbes 20. sajandi keskpaigast. Kuni selle hetkeni raviti haigust toitumise, elustiili ja rahustite muutmisega.

Arteriaalne hüpertensioon on kõige sagedamini diagnoositud haigus südame-veresoonkonna süsteemist. Peaaegu igal teisel eakatel on sümptomid, mis nõuavad õigeaegset ravi.

Uue põlvkonna surveravimite määramiseks tuleb panna paika diagnoos, hinnata võimalikke riske patsiendile, vastunäidustusi ja medikamentoosse ravi asjakohasust.

Sellistel surveravimitel on mitmeid eeliseid:

• Kuigi võtmisel on vastunäidustusi, on kaasaegsed ravimid vanemas eas hästi talutavad;
• Uued ravimid on kasulik mõju südame tööle, vasaku vatsakese hüpertroofia ennetamine või vähendamine;
• Erinevalt vananenud ravimitest puudub kesknärvisüsteemile pärssiv toime, vastupidi, antidepressantne toime;
• Neerude eritusfunktsioon paraneb;
• Kaasaegsed hüpertensiooniravimid on pikaajalise toimega, mistõttu ei ole vaja pille võtta mitu korda päevas. Tavaliselt piisab ravimi võtmisest üks kord;
• Ravimite pikaajaline kasutamine on Alzheimeri tõve ennetamine.

Näidustused kasutamiseks

Peamine näidustus kasutamiseks on hüpertensioon. Antihüpertensiivsete ravimite kasutamine on viimase 20 aasta jooksul vähendanud suremust selle rasketesse vormidesse peaaegu 50%. Ravi ajal saavutatav optimaalne rõhu tase ei tohiks ületada 140–90 mm Hg. Art. Iga patsiendi puhul otsustatakse sellise ravi vajadus eraldi. Kui rõhk on pikka aega kõrgenenud, on südame, võrkkesta, neerude patoloogiad, peate kohe alustama ravi.

Tähtis: Maailma Terviseorganisatsiooni soovitusel on antihüpertensiivsete ravimitega ravi absoluutseks näidustuseks diastoolne (madalam) rõhk 90 mm Hg. Art. ja veel. Kiiresti on vaja ravi, kui sellist väärtust on täheldatud kauem kui üks kuu.

Tavaliselt määratakse ravimid määramata ajaks, enamikule patsientidest - kogu eluks. Kui ravi lõpetatakse, tekivad 3/4 patsientidest uuesti hüpertensiooni sümptomid.

Paljud kardavad pikaajalist või elukestvat uimastitarbimist. Riskiga seotud hirm kõrvalmõjud. Kuid arvukad uuringud on näidanud, et õige annuse ja ravirežiimi korral on nende esinemise oht minimaalne. Spetsialist määrab individuaalselt teraapia tunnused, võttes arvesse haiguse vormi ja kulgu, vastunäidustusi, patsiendi olemasolevaid patoloogiaid.

Ravimite klassifikatsioon ja loetelu

Paljudel ravimitel on antihüpertensiivsed omadused, kuid kõiki neid ei saa kasutada hüpertensiooniga patsientide ravis. pikaajaline kasutamine ja kõrvaltoimete tõenäosus. Praegu on ravimid välja kirjutatud järgmisest klassifikatsioonist:

Nende rühmade ravimid on tõhusad arteriaalse hüpertensiooni vastu võitlemisel, need on ette nähtud esialgseks või säilitusraviks, kombinatsioonis või eraldi.

Pange tähele: ravimi valimisel lähtub arst patsiendi näitajatest, haiguse kulgu nüanssidest, südame-veresoonkonna patoloogiad. Hinnatakse võimalikke kõrvaltoimeid, ravimite kombinatsiooni võimalust erinevad rühmad, võetakse arvesse patsiendi varasemat hüpertensiooniravi.

Paljusid uusi ravimeid ei saa nimetada odavaks, seetõttu pole need patsientidele alati kättesaadavad. Ravimi hind muutub mõnikord üheks teguriks, mille alusel patsient peab valima odava sarnase ravimi.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid)

Need ravimid on väga populaarsed, neid määratakse sageli erinevatele kõrgenenud vererõhuga patsientide kategooriatele. Narkootikumide loetelu alates kõrge vererõhk uus põlvkond, mis kuuluvad AKE inhibiitorite rühma:

• "Enalapriil";
• "Prestaarium";
• "Kaptopriil";
• "Ramipriil";
• "Lisinopriil".

Rõhu taset kontrollivad neerud, sealhulgas reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem. Selle õigest toimimisest sõltub veresoonte seinte toon ja sellest tulenev vererõhu tase. Kui angiotensiin II on liiga palju, tekib arteriaalsete veresoonte spasm. Selle tulemusena suureneb perifeersete veresoonte koguresistentsus. Piisava verevoolu tagamiseks siseorganid, südame töö toimub ülemäärase koormusega ja verd pumbatakse veresoontesse kõrgendatud rõhu all.

Angiotensiin II väljanägemise aeglustamiseks kasutatakse ravimeid, mis blokeerivad selles biokeemiliste transformatsioonide etapis osalevat ensüümi. Samuti vähendavad ravimid kaltsiumi vabanemist, mis vähendab veresoonte seinu ja väheneb nende spasm.

Ravimid vähendavad kardiovaskulaarsete tüsistuste riski. Kui patsiendil on juba diagnoositud krooniline südamepuudulikkus, muutub haiguse prognoos paremaks.

Pöörates tähelepanu tegevuse iseärasustele, tasub pärast südameinfarkti välja kirjutada ravimid neerupatoloogiate, südamepuudulikkuse, arütmiaga inimestele. Neid saab ohutult kasutada vanemas eas ja suhkurtõve diagnoosimisel.

Ravimi peamine puudus on kõige sagedasem kõrvaltoime, nimelt kuiv köha. Seda seostatakse bradükiniini metabolismi muutustega. Samuti täheldatakse teatud patsientidel angiotensiin II ilmnemist ilma spetsiifilise ensüümita ja mitte neerudes. See põhjustab ravi efektiivsuse vähenemist, on vaja valida mõni muu ravim.

Vastunäidustused:

• raseduse periood;
• kaaliumisisalduse märkimisväärne tõus veres;
• Quincke ödeem nende ravimite varasema kasutamisega;
• raske neeruarterite stenoos.

Angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB)

Selliseid uue põlvkonna kõrge vererõhu ravimeid peetakse kõige kaasaegsemaks ja tõhusamaks. Sarnaselt varasematele antihüpertensiivsetele ravimitele vähendavad need angiotensiin II toimet, kuid mitte ainult ühe ensüümiga. Antihüpertensiivne toime on tingitud angiotensiini seondumise rikkumisest erinevate elundite rakkude retseptoritega. Selle sihipärase tegevuse tulemusena lõdvestuvad veresoonte seinad, suureneb liigse soola ja vee eritumine neerude kaudu.

Selle rühma liikmed:

Positiivne tulemus on märgatav südame- ja neeruhaiguste korral. Kõrvaltoimed praktiliselt puuduvad, pikaajalisel kasutamisel täheldatakse head taluvust.

Vastunäidustused:

• allergiad;
• raseduse periood;
• kaaliumisisalduse suurenemine veres;
• neeruarterite stenoos.

Diureetikumid

Neid ravimeid on hüpertensiooni raviks kasutatud väga pikka aega. Nende abiga eemaldatakse kehast liigne vesi ja sool. Selle tõttu väheneb tsirkuleeriva vere maht, veresoonte ja südame koormus. Tulemuseks on veresooni laiendav toime.

Diureetikumid jagunevad järgmistesse rühmadesse:

kaltsiumi antagonistid

Mõelgem üksikasjalikumalt, millised on antihüpertensiivsed ravimid, mida nimetatakse kaltsiumi antagonistideks. Lihaskiud, sealhulgas veresoonte seinad, tõmbuvad kokku kaltsiumi osalusel. Selle rühma ravimid vähendavad kaltsiumiioonide tungimist veresoonte silelihasrakkudesse. Samuti vähendab see veresoonte tundlikkust vasopressorainete suhtes, mis provotseerivad veresoonte spasme.

Kaltsiumi antagonistid jagunevad järgmiselt:

Nende ravimite toime olemus veresoonte seintele, südamelihasele ja südame juhtivussüsteemile on erinev. "Felodipiin", "Amlodipiin" ja muud seda tüüpi ravimid toimivad peamiselt veresoontele, vähendades nende toonust ilma südame tööd muutmata. Ülejäänud ravimid ei avalda mitte ainult hüpotensiivset toimet, vaid vähendavad ka pulssi, viies selle normaalseks. Seetõttu kasutatakse neid sageli arütmiate korral. Müokardi hapnikuvajaduse vähenemise tõttu vähendab Verapamiil valu stenokardia korral.

Mittedihüdropüridiini sisaldavate ravimite määramisel tuleb arvestada bradükardia ja muud tüüpi bradüarütmiate võimalusega. Atrioventrikulaarse blokaadi, raske südamepuudulikkuse ja beetablokaatorite intravenoosse manustamise korral ei saa ravimeid välja kirjutada. Kaltsiumi antagonistid vähendavad insuldi riski, vähendavad vasaku vatsakese hüpertroofia astet ega mõjuta ainevahetust.

Beetablokaatorid

Beeta-blokaatorite kasutamise antihüpertensiivne toime on tingitud südame väljundi ja reniini vähenemisest neerudes, mis põhjustab vasospasmi. Antihüpertensiivsed ravimid sellest rühmast on esindatud järgmine loend:

Tänu võimele reguleerida südame löögisagedust ja pakkuda anginaalset toimet, on beetablokaatorid kõige parem välja kirjutada vererõhu alandamiseks isheemiline haigus südames ja CHF-is.

Ravimid muudavad rasva ja süsivesikute ainevahetus, nende tõttu võib kaal tõusta. Seetõttu ei tohiks neid võtta diabeedi ja muude metaboolsete patoloogiatega.

Adrenoblokeerivate omadustega ained põhjustavad bronhospasmi ja südame löögisageduse aeglustumist. Seetõttu ei soovitata neid astma, raskete arütmiate, sealhulgas teise või kolmanda astme atrioventrikulaarse blokaadi korral.

Alfa-adrenergilised agonistid

Kui haigus tekkis pikaajalise stressiseisundi tõttu, on ette nähtud tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid (alfa-adrenergilised agonistid), mis vähendavad sümpaatilise närvisüsteemi hüperaktiivsust. Gruppi kuuluvad:

• "Metüüldopa";
• "Rilmenidiin";
• "Klonidiin";
• "Moksonidiin".

Muud antihüpertensiivsed ravimid

Lisaks nendele fondidele kasutatakse edukalt täiendavaid ravimeid, näiteks:

Sisseastumisreeglid

Antihüpertensiivsete ravimitega ravi põhiprintsiibid:

• Hüpertensiivsed patsiendid peaksid kogu elu kasutama katkestusteta rõhu vähendamiseks ravimeid;
• Ravimit peab määrama spetsialist. Tema valik sõltub haiguse individuaalsetest omadustest, südame teatud patoloogiate olemasolust, nende esinemise riskiteguritest, individuaalsest taluvusest;
• Ravi algab minimaalse annusega. Nii hinnatakse patsiendi keha reaktsioone, vähendatakse kõrvaltoimete raskust. Kui taluvus on hea, kuid rõhu langust normaalseks ei ole, suurendatakse annust aeglaselt;
• Vererõhu kiiret alandamine on võimatu, kuna see põhjustab elundite isheemilisi kahjustusi. Eriti keelatud on seda teha eakate ja seniilsete vanusekategooriate puhul;
• Pikatoimelisi ravimeid võetakse üks kord päevas. Parem on valida sellised ravimid, kuna neil on igapäevased rõhukõikumised vähem märgatavad. Samuti on patsiendil lihtsam juua tablett hommikul üks kord kui kolm korda - väheneb oht, et ta unustab selle võtmise;
• Kui ravimi minimaalse või keskmise annuse võtmisel koos ühe tegutsemisvahendid tulemust ei täheldatud, pole vaja juua maksimaalne annus. Kasutatavale ravimile on parem lisada väike annus mõne teise rühma antihüpertensiivset ravimit. Sellega saate saavutada märgatavama tulemuse ja kõrvaltoimed on minimaalsed;
• On ravimeid, mis sisaldavad mitmeid aktiivseid antihüpertensiivseid aineid. erinevad rühmad. Neid on mugavam kasutada kui üksikuid tablette;
• Kui tulemust ei ole või täheldatakse halba taluvust elukvaliteeti häirivate kõrvaltoimete näol, ei ole vaja ravimit kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega ega annust suurendada. Parem on katkestada ja alustada ravi mõne teise rühma ravimiga. Antihüpertensiivsete ravimite valik on suur, seetõttu valib arst iga patsiendi jaoks normaalse talutavusega ravimi.

Selleks, et ravimitel oleks parim mõju, peaksid patsiendid muutma oma elustiili. See on keeldumine suitsetamisest, alkoholi sisaldavatest jookidest, soolasest toidust. Füüsilise aktiivsuse abil tugevdatakse veresoonte seinu ja suureneb hüpotensiivne toime.

Hüpertensioon või kõrge vererõhk on täis arengut veelgi ohtlikud tagajärjed- südameatakk ja insult. Hüpertensiooni (hüpertensiooni) all kannatavaid inimesi peab jälgima arst, läbima rutiinse kontrolli ja viima läbi vajalikku ravi.

Hüpertensiooni raviks määrab arst välja ravimid sisekasutuseks - tabletid, kuid paljudel neist on lai valik kõrvaltoimeid. Uue põlvkonna hüpertensiooni ravimid mitte ainult ei vähenda ebameeldivate sümptomite tekke riski, vaid parandavad ka patsientide elukvaliteeti.

Hüpertensiooni ravimite klassifikatsioon

Arstid määravad kõrge vererõhu raviks mitut erinevat ravimirühma. Konkreetsesse rühma kuulumine ei tulene mitte ainult eelistest ja koostisest, vaid erinevused on eelkõige seotud meetodite ja mõju lokaliseerimisega.

Kõikide rühmade hüpertensioonipreparaatide peamine eesmärk on vererõhu normaliseerimine, hüpertensiivsete patsientide puhul selle alandamine.

Eristatakse järgmisi ravimite rühmi:

• Rahustid – need ravimid mõjutavad närvisüsteem ja vähendada adrenaliini sekretsiooni taset, kaitsta veresoonte süsteem erinevate stressirohkete olukordade mõjust. Kõige sagedamini on rahustavad ravimid ette nähtud tablettide kujul, mis sisaldavad palderjani ja. Selle rühma ravimitel on puudus - nad pärsivad reaktsiooni.
• - selle rühma ravimid mõjutavad veresooni, tabletid laiendavad nende seinu, suurendades luumenit. Sellesse ravimite rühma kuuluvad müotroopsed ravimid (mõjutavad veresoonte seinu), neurotroopsed (normaliseerivad lihastoonuse eest vastutavaid närviprotsesse). Selliste ravimite puuduste hulgas tuleb märkida suurenenud higistamine ja südamepekslemine, mille tulemusena ei määrata vasodilataatoreid südame isheemiatõve ja ateroskleroosi korral.
• Diureetikumid ehk diureetikumid – aitavad eemaldada organismist liigset vedelikku ja sooli. Tegevus põhineb asjaolul, et liigne vedelik kehas suurendab vere mahtu ja tõstab vererõhku. Vana põlvkonna diureetikumidel on märkimisväärne puudus - need eemaldavad kehast kaaliumi ja akumuleerivad liigse koguse kaltsiumisoolasid.
• Inhibiitorid, beetablokaatorid, kaltsiumi antagonistid – nende rühmade ravimeid on kõrge vererõhu raviks kasutatud suhteliselt hiljuti. Nende peamine omadus on see aktiivsed koostisosad mõjutada inimkeha rakutasandil, reguleerida kõiki ainevahetusprotsesse. Kõige sagedamini määravad arstid hüpertensiooniga inhibiitoreid, eriti kui patsiendil on suhkurtõve taustal hüpertensioon. Beeta-blokaatorid on kasulikud elundite talitlushäiretega inimestele endokriinsüsteem, kaltsiumi antagonistid on ette nähtud hüpertensiooniks ateroskleroosi taustal.

Aeg-testitud ravimid annavad enamikul juhtudel vaid ajutise toime, niipea kui te lõpetate ravimi võtmise, rõhk tõuseb ja langeb iseenesest. harvad juhud. Selline puudus puudub viimase põlvkonna hüpertensiooniravimitel.

Kaasaegsed ravimid - nimekiri

Viimase põlvkonna hüpertensiooniravimid ilmusid 2000. aastatel pärast 20. sajandi lõpu sensatsioonilisi avastusi arteriaalse hüpertensiooni ravis. Erinevalt tavalistest kõrgvererõhuravimitest on uue põlvkonna hüpertensiooniravimitel mitmeid eeliseid, need mitte ainult ei vähenda vererõhku normaalsele tasemele, vaid aitavad vähendada ka vere kolesteroolitaset ja takistavad patoloogilise protsessi kahjulike tüsistuste teket.

Kui patsient on mures hüpertensiooni pärast, ei leevenda uue põlvkonna ravimid ainult mõnda aega sümptomeid, vaid neil on püsiv toime. Kõrgeim väärtus alates kaasaegsed ravimid teil on kaltsiumikanali blokaatorite rühma viimase põlvkonna hüpertensiooni ravimid - need on täiustatud analoogid.

Uue põlvkonna hüpertensiooni ravimid - kaltsiumikanali blokaatorite loetelu:

• bepridiil;
• verapamiil;
• tsinnarisiin;
• Nifedipiin.

Need ravimid mõjutavad ainevahetusprotsesse, milles kaltsium osaleb, ega lase selle ühenditel südamesse ja veresoontesse tungida, vähendades seega organismi liigset hapnikuvarustust ning rõhk ei tõuse.

Patsiendid taluvad isegi vanemas eas kaltsiumikanali blokaatoreid hästi, selle rühma ravimid parandavad patsientide elukvaliteeti. Muud eelised hõlmavad vasaku vatsakese hüpertroofia vähenemist, ravimite madalat mõju kesknärvisüsteemile ja patsiendi kehalise aktiivsuse puudumist.

Kaltsiumikanali blokaatorid ei mõjuta bronhide toonust, parandavad neerude tööd ja normaliseerivad ainevahetusprotsesse rakkude tasemel.

Kasutatakse hüpertensiooni raviks ja kaltsiumi antagonistide parandamiseks:

• Amlodipiin;
• Riodipiin.

Mitte vähem tõhusad hüpertensiooni korral on angiotensiin II blokaatorid, meditsiinilised preparaadid selle rühma liikmed loodi suhteliselt hiljuti, kuid muutusid kiiresti ohutuks ja tõhusaks vahendiks.

Uue põlvkonna hüpertensiooni pillid - angiotensiin II blokaatorite loetelu:

• Telmisartaan;
• Cardosal;
• valsartaan;
• Eprosartaan.

Selle rühma ravimitel on suurim mõju arteriaalse hüpertensiooni ravis.

Angiotensiin II blokaatorid mitte ainult ei alanda vererõhku, vaid pakuvad ka täiendavat kaitset elutähtsatele inimestele olulised elundid- süda, aju, neerud. Sellised ravimid praktiliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid, eakad patsiendid taluvad neid hästi. Neil on pikaajaline toime.

Kaasaegsed diureetikumid, erinevalt nende eelkäijatest, ei aita kaasa kaltsiumisoolade kogunemisele ega pese ka kogu kaaliumi kehast välja.

Viimase põlvkonna hüpertensiooni ravimid - diureetikumide loetelu:

• Rolofiliin;
• Torasimiid.

Kõrge vererõhu raviks määravad arstid sageli uue põlvkonna patsiente, kes on võimelised patsiendi kehale kompleksselt mõjuma. Kõige sagedamini kombineeritakse sellistes ravimites diureetikumide ja inhibiitorite omadusi. On ravimeid, millel on koheselt diureetiline, vasodilateeriv ja spasmolüütiline toime, näiteks Adipal ja Twinsta.

Hüpertensiooni ravis kasutatakse laialdaselt alfa- ja beetablokaatoreid - need on nebivolool, karvedilool. Suure tähtsusega on täiustatud AKE inhibiitorid - Lisinoproil, Dapril, mis on hüpertensiooni jaoks asendamatud Enalapriil - uue põlvkonna ravim.

Tänapäeval pakub ravimitööstus patsiendile uusi ja täiustatud arendusi. Uusimad hüpertensiooni ravimid toimivad selektiivselt - need kõrvaldavad kehas negatiivsed protsessid, kuid praktiliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid, mis tähendab, et need ei mõjuta terveid kudesid ja elundeid.

Märge! Hoolimata kõigist uue põlvkonna ravimite eelistest, saab nende võtmist alustada ainult arsti retsepti alusel. Te ei tohiks tegeleda eneseteraapiaga, see võib põhjustada kehas negatiivsete reaktsioonide tekkimist. Järgige arsti antud juhiseid, ärge suurendage ravimite soovitatavat annust.

Kaasaegsete tahvelarvutite eelised

Kui olete mures hüpertensiooni pärast, aitavad uue põlvkonna ravimid sellest seisundist vabaneda, parandades vaskulaar-südamesüsteemi, kesknärvisüsteemi ja neerude tööd.

Kaasaegsete ravimite eelised:

• parandada patsientide elukvaliteeti;
• Uue põlvkonna ravimite kasutamise mõju on pikaajaline. Nad mitte ainult ei alanda mõneks ajaks vererõhku, vaid parandavad ka jõudlust tänu mõjule veresoonte-südamesüsteemile, kesknärvisüsteemile ja neerudele.
• Neil on kehale selektiivne toime, nii et need ravimid on hästi talutavad isegi eakad patsiendid;
• Vähendada vasaku vatsakese hüpertroofiat, samas kui tavalised ravimid ei ole selleks võimelised;
• Ei soodusta arengut vaimne depressioon, uue põlvkonna ravimitel on antidepressantne toime;
• Ärge vähendage patsientide emotsionaalset, füüsilist ja seksuaalset aktiivsust;
• Erinevalt adrenoblokaatoritest ei tõsta uut tüüpi ravimid bronhide toonust, mistõttu on nende kasutamine soovitatav hüpertensiooni korral bronhoobstruktiivse haiguse taustal;
• Parandab neerude eritusfunktsiooni;
• Need parandavad ainevahetusprotsesse, milles osalevad lipiidid ja kusihape, see on uue põlvkonna ravimite eriomadus, tiasiiddiureetikumidele ja adrenoblokaatoritele pole see kättesaadav.

Kuni kahekümnenda sajandi keskpaigani soovitati kõrge vererõhu raviks ranget dieeti,. tervislik eluviis elu ja rahustite võtmine. möödunud sajandi teisel poolel omandas globaalsed mõõtmed. See ajendas arstiteadlasi selle salakavala haiguse raviks välja töötama spetsiaalseid ravimeid. Nii tekkisid tsentraalse toimega ja mitte köha tekitavad antihüpertensiivsed ravimid, mis paistsid silma omaette rühmas.

Kardiovaskulaarsüsteemi haiguste statistika näitab, et peaaegu iga teine ​​Maa elanik seisab silmitsi kõrge vererõhu sümptomitega vanusega. Need nähud nõuavad arstide tähelepanu, et vähendada riske, millega hüpertensiivsete patsientide keha kokku puutub.

Raviskeemi valikul paneb arst paika täpse diagnoosi, hindab riske, arvestab individuaalsed omadused. Hüpertensiooni ravis peetakse peamiseks näitajate järkjärgulist vähenemist ja ennetamist. kaasnevad haigused näiteks südameatakk, neeru- ja veresoonkonnahaigused.

Pädev valik ravimteraapia vähendab protsenti surmad haiguse keerulistest vormidest kaks korda. Rõhutasemel 140/90 mm Hg. ja eespool saame rääkida hüpertensiooni arengust. Ravi valitakse igal juhul individuaalselt. Teiste haiguste tüsistuste korral on vaja kiiresti alustada nende ravi.

Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) andmetel tuleks kaasaegseid antihüpertensiivseid ravimeid alustada, kui diastoolne rõhk on üle 90 mm Hg. Eriti oluline on vahendeid kasutama hakata siis, kui need numbrid on püsinud stabiilsena kauem kui paar kuud. Patsiendile määratakse ravimeid pikaks ajaks ja paljudele kogu eluks, sest sageli põhjustab ravi ärajätmine hüpertensiooni retsidiivi.

Enamiku patsientide jaoks põhjustab eluaegne ravimite kasutamine stressi. Selliseid tundeid saab mõista, eriti ravimite kompleksi väljakirjutamisel. Igal ravimil on kõrvaltoimed, mis on hästi kavandatud raviga minimeeritud. Igale patsiendile valitakse oma raviskeem antihüpertensiivsete ravimitega, võttes arvesse organismi iseärasusi, haiguse vormi. Isegi kui kõik ravitingimused on täidetud, on arst kohustatud hoiatama võimalike kõrvaltoimete eest.

Eesmärk

Antihüpertensiivsete ravimite määramisel võetakse arvesse hüpertensiooni uimastiravi aluspõhimõtteid, mis koostati pärast mitmeid tuhandeid patsiente hõlmavaid uuringuid.

Peamised põhimõtted hõlmavad järgmist:

• minimaalsete annuste määramine ravi alguses, kasutades kõige ohutumat ravimit;
• säilitades kõrge rõhu, suurendatakse võetud ravimi annust optimaalse jõudluse säilitamiseks;
• kompleksse ravi arendamine;
• säilitades põhiravimi annuse ja kui teine ​​aine on ebaefektiivne, tehakse valik teistest rühmadest, säilitades samal ajal annuse ja režiimi;
• eelistatakse neid ravimeid, mis toetavad optimaalne tase rõhk päeva jooksul.

Kõiki vererõhku langetavaid ravimeid ei kasutata hüpertensiooni ravis. See on tingitud nende ravimite pikaajalisest võtmisest ja kõrvaltoimete loetelust.

Praegu kasutatakse viit peamist antihüpertensiivsete ravimite rühma:

• Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitor (AKE inhibiitor).
• Angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB).
• Beetablokaatorid.

Kõik nende rühmade ravimid on eriti tõhusad arteriaalse hüpertensiooni ravis ja neid võib võtta nii eraldi kui ka kombinatsioonis. Ravimite võtmise režiimi valimisel lähtub arst patsiendi rõhu mõõdetud näidudest, haiguse kulgemise tunnustest, mis on paralleelne vooluga.

Tervishoiutöötaja peab arvestama võimalikud tagajärjed ravimite kombinatsioonid, varasem kogemus patsiendi ravimisel.

Praegu ei pakuta kõiki ravimeid igaühele jõukohase hinnaga. Enamasti on ravimid kallid ja mõned patsiendid on sunnitud neist keelduma, ostes soodsama hinnaga analooge.

AKE inhibiitor

Kõigist ravimirühmadest on eriti populaarsed AKE inhibiitorid (angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid). Määrake need peaaegu kõikidele hüpertensiivsete patsientide kategooriatele.

Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

• enalapriil;
• lisinopriil;
• kaptopriil ja teised.

On hästi teada, et vererõhu näitajad sõltuvad neerude täielikust toimimisest, mille puhul reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem reguleerib veresoonte seinte toonust. Angiotensiin II taseme ületamine kutsub suurtes veresoontes esile spasmilisi nähtusi suur ring vereringet, suurendades seeläbi verevoolu takistust. Sellises olukorras töötab süda suurenenud koormusega ja veri siseneb veresoontesse kõrgendatud rõhu all.

Protsessi aeglustamiseks on välja töötatud kaltsiumisisaldust alandavad ravimid, mille abil veresooned kokku tõmbuvad ja spasm leevendub.

Kui arst soovitab võtta AKE inhibiitorit, on tõenäosus südame-veresoonkonna haigus väheneb, koormus eemaldatakse neerudest. Patsiendi südamepatoloogiate esinemisel stabiliseerub seisund selle rühma ravimite võtmisel.

AKE inhibiitorite toimeomadused võimaldavad seda võtta nefrootiliste haiguste, südame-veresoonkonna haigustega inimestel, aga ka arütmiatele kalduvatel inimestel, diabeetikutel, kellel on olnud südameinfarkt. Teatud olukordades võivad neid ravimeid kasutada ka rasedad naised.

AKE inhibiitorite üks olulisi puudusi on kuiv köha, mis tekib bradükiniini metabolismi muutuste tõttu. Sel juhul on parem ravim tühistada ja asendada see patsiendile sobivamaga.

ARB-de (angiotensiini retseptori blokaatorid) rühm on uue põlvkonna antihüpertensiivsed ravimid. Erinevalt AKE inhibiitoritest ei alanda need mitte ainult vererõhku, vaid lõdvestavad ka veresoonte seinu, kiirendavad vedeliku ja soola eritumist neerude kaudu. See toime saavutatakse angiotensiini ja erinevate organite retseptoritega seotud ühenduse rikkumise tõttu.

Kõige kuulsamad ravimid on angiotensiini retseptori blokaatorid:

• Losartaan ja teised.

Selle rühma vahendid on neeru- ja südamehaiguste korral väga tõhusad. Nende eeliseks on see, et neil pole praktiliselt mingeid kõrvalmõjusid. Patsiendid taluvad neid hästi pikaajalise raviskeemi korral, mis aitab arstidel neid laialdaselt kasutada. Vastunäidustustest võib märkida: rasedus, individuaalne sallimatus, hüperkaleemia.

Diureetikum

Diureetikumid (diureetikumid) on kõige sagedamini kasutatav ravimite rühm. Nende abiga eritub see kehast liigne vedelik, sool. Just tänu sellele väheneb vere maht, väheneb koormus südamele ja veresoontele, mis lõdvestuvad, paraneb patsiendi enesetunne. Diureetikumid jagunevad kaaliumisäästvateks, tiasiidideks ja silmusteks.

Tiasiidrühma antihüpertensiivsete ravimite nimetused on paljudele hüpertensiivsetele patsientidele tuttavad - indapamiid, kloortalidoon, hüpotiasiid ja teised. AT suured annused need võivad põhjustada muutusi elektrolüütide tasakaalus, rasvade ja süsivesikute ainevahetuses, kuid soovitatavates minimaalsetes annustes on need täiesti ohutud. pikaajaline kasutamine. Ainus vastunäidustus on podagra.

Kaaliumi säästvad ravimid toimivad leebemalt. Selle rühma antihüpertensiivsete ravimite toimemehhanism põhineb vedelikku säilitava antidiureetilise hormooni aldosterooni toime blokeerimisel. Hüpotensiivsed omadused saavutatakse tänu vedeliku ja soola eritumisele, kuid K, Ca, Mg ioonid säilivad.

Sellesse rühma kuuluvad ravimid:

• amiloriid;
• eplerenoon;
• Spironolaktoon ja nii edasi.

Vastunäidustuseks on äge ja krooniline neerupuudulikkus.

Kõige kiiremini vähendavad rõhku lingudiureetikumid, mis toimivad väga aktiivselt. Neid ei soovitata pikka aega kasutada, kuid selle aja jooksul kasutavad arstid neid väga edukalt.

kaltsiumi antagonistid

Kõik lihaste kokkutõmbed on tingitud kaltsiumi olemasolust. Veresoonte kokkutõmbumine toimub oma abiga. Kaltsiumi antagonistide rühma kuuluvad ravimid toimivad tänu Ca sisenemisele veresoonte rakkude silelihastesse.

Selle rühma antihüpertensiivsete ravimite loend sisaldab ravimeid, mis erinevad veresoonte seintele, müokardile, mõju astmelt. Näiteks felodipiin mõjutab veresooni, alandab nende toonust ega häiri südametegevust. Kuid verapamiil lisaks rõhu alandamisele mõjutab südamelihast, alandab pulssi ja seda kasutatakse südame rütmihäirete, oksendamise sündroomi stenokardia korral.

Kaltsiumi antagonistid vähendavad insuldi riski.

Beetablokaatorite rühma preparaadid muudavad rasvade ja süsivesikute ainevahetust, põhjustavad kehakaalu tõusu, neid ei soovitata suhkurtõve korral.

Lisaks ülaltoodud ravimite rühmadele hüpertensiooni raviks kasutatakse ka teisi ravimeid.

Näiteks imidasoliini retseptori agonistid mõjutavad närvilised osakonnad medulla oblongata, vähendades veresoonte sümpaatilise innervatsiooni aktiivsust. Moksodoniin parandab ainevahetusprotsesse ja soodustab rasvunud patsientide kehakaalu langust.

Kemikaalide tootmine areneb aktiivselt, teadusrühmad töötavad pidevalt uute toodete tootmise kallal tõhusad ravimid rõhu vähendamiseks.

Antihüpertensiivsete ravimite loetelu juhib:

• Aliskireen;
• olmesartaan;
• Torasemiid.

Viimast ravimit soovitatakse võtta diabeetikutele. Võib-olla isegi selle ravimi pikaajaline kasutamine.

Lisateabe saamiseks tõhus ravi ravimid arstid soovitavad patsientidel oma elustiili parandada. Soovitage loobuda nikotiinisõltuvus, soolane toit, alkohol. Aktiivne treeningstress aitab suurendada ravimite võtmise hüpotensiivset toimet, tugevdab veresoonte seinu. Võetud meetmed võimaldab minimeerida ravimite annuseid võitluses kõrge vererõhuga.

17. peatükk

Antihüpertensiivsed ravimid (farmakoloogia)

Neid nimetatakse antihüpertensiivseteks ravimiteks raviained mis alandavad vererõhku. Kõige sagedamini kasutatakse neid arteriaalse hüpertensiooni, st. kõrge vererõhuga. Seetõttu nimetatakse seda ainete rühma ka antihüpertensiivsed ained.

Arteriaalne hüpertensioon on paljude haiguste sümptom. Esineb primaarne arteriaalne hüpertensioon ehk hüpertensioon (essentsiaalne hüpertensioon), aga ka sekundaarne (sümptomaatiline) hüpertensioon, näiteks arteriaalne hüpertensioon koos glomerulonefriidi ja nefrootilise sündroomiga (neeru hüpertensioon), koos neeruarterite ahenemisega (renovaskulaarne hüpertensioon), feokromotsütoom, hüperaldosteronism jne.

Kõigil juhtudel püüdke ravida põhihaigust. Kuid isegi kui see ebaõnnestub, tuleks arteriaalne hüpertensioon kõrvaldada, kuna arteriaalne hüpertensioon aitab kaasa ateroskleroosi, stenokardia, müokardiinfarkti, südamepuudulikkuse, nägemiskahjustuse ja neerufunktsiooni häirete tekkele. Vererõhu järsk tõus – hüpertensiivne kriis võib põhjustada ajuverejooksu (hemorraagiline insult).

Kell mitmesugused haigused Hüpertensiooni põhjused on erinevad. Hüpertensiooni algstaadiumis on arteriaalne hüpertensioon seotud sümpaatilise närvisüsteemi toonuse tõusuga, mis toob kaasa südame väljundi suurenemise ja veresoonte ahenemise. Sel juhul vähendavad vererõhku tõhusalt ained, mis vähendavad sümpaatilise närvisüsteemi mõju (keskse toimega hüpotensiivsed ained, adrenoblokaatorid).

Neeruhaiguste korral on hüpertensiooni hilises staadiumis vererõhu tõus seotud reniin-angiotensiini süsteemi aktiveerumisega. Saadud angiotensiin II ahendab veresooni, stimuleerib sümpaatilist süsteemi, suurendab aldosterooni vabanemist, mis suurendab ioonide reabsorptsiooni Na+ neerutuubulites ja seega säilitab naatriumi kehas. Tuleb välja kirjutada ravimid, mis vähendavad reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsust.

Feokromotsütoomi (neerupealise medulla kasvaja) korral stimuleerivad kasvaja eritatav adrenaliin ja norepinefriin südant, ahendavad veresooni. Feokromotsütoom eemaldatakse kirurgiliselt, kuid enne operatsiooni, operatsiooni ajal või kui operatsioon ei ole võimalik, siis alandatakse vererõhku oc-adrenergiliste blokaatorite abil.

ühine põhjus arteriaalne hüpertensioon võib olla naatriumi hilinemine kehas liigse tarbimise tõttu lauasool ja natriureetiliste faktorite puudus. Suurenenud sisu Na+ veresoonte silelihastes põhjustab vasokonstriktsiooni (funktsiooni kahjustus Na+/Ca2+ soojusvaheti: vähendatud sisend Na+ ja Ca 2+ väljund; suureneb Ca 2+ tase silelihaste tsütoplasmas). Selle tulemusena tõuseb vererõhk. Seetõttu kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni korral sageli diureetikume, mis võivad organismist eemaldada liigse naatriumi.

Mis tahes päritolu arteriaalse hüpertensiooni korral on müotroopsetel vasodilataatoritel antihüpertensiivne toime.

Arvatakse, et arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel tuleb süstemaatiliselt kasutada antihüpertensiivseid ravimeid, mis hoiavad ära vererõhu tõusu. Selleks on soovitav välja kirjutada pika toimeajaga antihüpertensiivsed ravimid. Kõige sagedamini kasutatakse ravimeid, mis toimivad 24 tundi ja mida saab manustada üks kord päevas (atenolool, amlodipiin, enalapriil, losartaan, moksonidiin).

Praktilises meditsiinis kasutatakse antihüpertensiivsetest ravimitest kõige sagedamini diureetikume, β-blokaatoreid, kaltsiumikanali blokaatoreid, α-blokaatoreid, AKE inhibiitoreid ja AT 1 retseptori blokaatoreid.

Hüpertensiivsete kriiside peatamiseks manustatakse intravenoosselt diasoksiidi, klonidiini, asametooniumi, labetalooli, naatriumnitroprussiidi, nitroglütseriini. Mitte-raskete hüpertensiivsete kriiside korral määratakse kaptopriil ja klonidiin sublingvaalselt.

Antihüpertensiivsete ravimite klassifikatsioon

I .Sümpaatilise närvisüsteemi mõju vähendavad vahendid (neurotroopsed antihüpertensiivsed ravimid):

1) keskse toime vahendid,

2) tähendab sümpaatilise innervatsiooni blokeerimist.

P. Müotroopsed vasodilataatorid:

1) MITTE doonoreid,

2) kaaliumikanali aktivaatorid,

3) teadmata toimemehhanismiga ravimid.

III . Kaltsiumikanali blokaatorid.

IV . Vahendid, mis vähendavad reninangiotensiini süsteemi toimet:

1) ravimid, mis häirivad angiotensiini moodustumist II (reniini sekretsiooni vähendavad ravimid, AKE inhibiitorid, vasopeptidaasi inhibiitorid),

2) AT 1 retseptorite blokaatorid.

V. Diureetikumid.

17.1. Sümpaatilise närvisüsteemi toimet vähendavad ravimid (neurotroopsed antihüpertensiivsed ravimid)

Sümpaatilise närvisüsteemi kõrgemad keskused asuvad hüpotalamuses. Siit edastatakse erutus sümpaatilise närvisüsteemi keskmesse, mis asub medulla oblongata rostroventrolateraalses piirkonnas ( RVLM – rostro – ventrolateraalne medulla ), mida traditsiooniliselt nimetatakse vasomotoorseks keskuseks. Sellest keskusest edastatakse impulsid sümpaatilistesse keskustesse selgroog ja edasi mööda sümpaatilist innervatsiooni südamesse ja veresoontesse. Selle keskuse aktiveerimine toob kaasa südame kontraktsioonide sageduse ja tugevuse suurenemise (südame väljundvõimsuse suurenemine) ning veresoonte toonuse tõusu – vererõhk tõuseb.

Vererõhku on võimalik alandada sümpaatilise närvisüsteemi keskusi pärssides või sümpaatilise innervatsiooni blokeerimisega. Vastavalt sellele jagatakse neurotroopsed antihüpertensiivsed ravimid tsentraalseteks ja perifeerseteks aineteks.

To tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid Nende hulka kuuluvad klonidiin, moksonidiin, guanfatsiin, metüüldopa.

Klonidiin (klofeliin, hemiton) - 2-adrenomimeetikum, stimuleerib 2A-adrenergiliste retseptorite retseptorite refleksi keskmes medulla piklikus (üksiktrakti tuumad). See stimuleerib vaguse keskusi nucleusambiguus ) ja inhibeerivad neuronid, millel on pärssiv toime RVLM (vasomotoorne keskus). Lisaks klonidiini pärssiv toime kohta RVLM tänu sellele, et klonidiin stimuleerib ma 1 retseptorid (imidasoliini retseptorid).

Selle tulemusena suureneb vaguse inhibeeriv toime südamele ning sümpaatilise innervatsiooni ergutav toime südamele ja veresoontele väheneb. Selle tulemusena väheneb südame väljund ja veresoonte (arteriaalne ja venoosne) toonus – vererõhk langeb.

Osaliselt on klonidiini hüpotensiivne toime seotud presünaptiliste a2-adrenergiliste retseptorite aktiveerumisega sümpaatiliste adrenergiliste kiudude otstes – norepinefriini vabanemine väheneb.

Suuremates annustes stimuleerib klonidiin veresoonte silelihaste ekstrasünaptilisi a 2 β-adrenergiliste retseptorite aktiivsust (joonis 45) ja võib kiirel intravenoossel manustamisel põhjustada lühiajalist vasokonstriktsiooni ja vererõhu tõusu (seetõttu on klonidiin intravenoosne manustamine). manustada aeglaselt, 5-7 minuti jooksul).

Seoses kesknärvisüsteemi 2-adrenergiliste retseptorite aktiveerimisega on klonidiinil väljendunud rahustav toime, võimendab etanooli toimet ja on valuvaigistavad omadused.

Klonidiin on väga aktiivne antihüpertensiivne aine ( terapeutiline annus suukaudsel manustamisel 0,000075 g); toimib umbes 12 tundi.Siiski võib süstemaatilisel kasutamisel põhjustada subjektiivselt ebameeldivat rahustavat toimet (hajameelne, keskendumisvõimetus), depressiooni, alkoholitaluvuse langust, bradükardiat, silmade kuivust, kserostoomiat (suukuivus), kõhukinnisust, impotentsus. Ravimi järsu lõpetamisega areneb väljendunud sündroom tühistamine: 18-25 tunni pärast tõuseb vererõhk, on võimalik hüpertensiivne kriis. β-adrenergilised blokaatorid suurendavad klonidiini ärajätusündroomi, mistõttu neid ravimeid koos ei määrata.

Klonidiini kasutatakse peamiselt kiire langus vererõhk hüpertensiivsete kriiside korral. Sellisel juhul manustatakse klonidiini intravenoosselt 5-7 minuti jooksul; kiire manustamise korral on veresoonte a2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu võimalik vererõhu tõus.

Klonidiini lahused kujul silmatilgad kasutatakse glaukoomi ravis (vähendab silmasisese vedeliku tootmist).

Moksonidiin(cint) stimuleerib pikliku medulla imidasoliini 1 1 retseptoreid ja vähemal määral a 2 adrenoretseptoreid. Selle tulemusena väheneb vasomotoorse keskuse aktiivsus, väheneb südame väljund ja veresoonte toonus - vererõhk langeb.

Ravim on ette nähtud suu kaudu arteriaalse hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks 1 kord päevas. Erinevalt klonidiinist on moksonidiini kasutamisel sedatsioon, suukuivus, kõhukinnisus ja võõrutussündroom vähem väljendunud.

Guanfatsiin(Estulik) stimuleerib sarnaselt klonidiiniga tsentraalseid a2-adrenergilisi retseptoreid. Erinevalt klonidiinist ei mõjuta see retseptoreid. Hüpotensiivse toime kestus on umbes 24 tundi Määrake sees arteriaalse hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks. Võõrutussündroom on vähem väljendunud kui klonidiini puhul.

Metüüldopa(dopegit, aldomet) keemilise struktuuri järgi - a-metüül-DOPA. Ravim on ette nähtud sees. Organismis muundatakse metüüldopa metüülnorepinefriiniks ja seejärel metüüladrenaliiniks, mis stimuleerivad baroretseptori refleksi keskpunkti a2-adrenergiliste retseptorite tööd.

Metüüldopa metabolism

Ravimi hüpotensiivne toime areneb 3-4 tunni pärast ja kestab umbes 24 tundi.

Metüüldopa kõrvaltoimed: pearinglus, sedatsioon, depressioon, ninakinnisus, bradükardia, suukuivus, iiveldus, kõhukinnisus, maksafunktsiooni häired, leukopeenia, trombotsütopeenia. A-metüüldopamiini blokeeriva toime tõttu dopamiinergilisele ülekandele on võimalikud: parkinsonism, suurenenud prolaktiini tootmine, galaktorröa, amenorröa, impotentsus (prolaktiin pärsib gonadotroopsed hormoonid). Ravimi järsul katkestamisel ilmneb võõrutussündroom 48 tunni pärast.

Ravimid, mis blokeerivad perifeerset sümpaatilist innervatsiooni.

Vererõhu alandamiseks saab sümpaatilise innervatsiooni blokeerida järgmisel tasemel:

1) sümpaatilised ganglionid

2) postganglioniliste sümpaatiliste (adrenergiliste) kiudude lõpud

3) südame ja veresoonte adrenoretseptorid. Sellest lähtuvalt kasutatakse ganglioblokaatoreid, sümpatolüütikume, adrenoblokaatoreid.

Ganglioblokaatorid -heksametooniumbensosulfonaat(bensoheksoonium), asametoonium(pentamiin), trimetafaan(arfonad) blokeerivad erutuse ülekandumist sümpaatilistes ganglionides (plokk N N - xo -ganglionsete neuronite linoretseptorid), blokaad N N -neerupealise medulla kromafiinirakkude kolinergilised retseptorid ja vähendavad adrenaliini ja norepinefriini vabanemist. Seega vähendavad ganglionide blokaatorid sümpaatilise innervatsiooni ja katehhoolamiinide stimuleerivat toimet südamele ja veresoontele. Toimub südame kontraktsioonide nõrgenemine ning arteriaalsete ja venoossete veresoonte laienemine – arteriaalne ja venoosne rõhk väheneb. Samal ajal blokeerivad ganglionide blokaatorid parasümpaatilisi ganglione; seega kõrvaldada vaguse närvide pärssiv toime südamele ja põhjustada tavaliselt tahhükardiat.

Ganglioblokaatoritest on süstemaatilisel kasutamisel vähe kasu kõrvalmõjude tõttu (raske ortostaatiline hüpotensioon, akommodatsioonihäired, suukuivus, tahhükardia, soole atoonia ja Põis, seksuaalne düsfunktsioon).

Heksametoonium ja asametoonium toimivad 2,5-3 tundi; manustatakse intramuskulaarselt või naha alla hüpertensiivsete kriiside korral. Asametooniumi süstitakse aeglaselt intravenoosselt ka 20 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses hüpertensiivse kriisi, ajuturse, kopsude turse kõrge vererõhu taustal, perifeersete veresoonte spasmide, soole-, maksa- või neerukoolikute korral.

Trimetafaan toimib 10-5 minutit; manustatakse lahuste kujul intravenoosselt kontrollitud hüpotensiooni korral kirurgiliste operatsioonide ajal.

Sümpatolüütikumid -reserpiin, guanetidiin(oktadiin) vähendavad norepinefriini vabanemist sümpaatiliste kiudude otstest ja vähendavad seeläbi sümpaatilise innervatsiooni stimuleerivat toimet südamele ja veresoontele – arteriaalne ja venoosne rõhk langeb. Reserpiin vähendab norepinefriini, dopamiini ja serotoniini sisaldust kesknärvisüsteemis, samuti adrenaliini ja norepinefriini sisaldust neerupealistes. Guanetidiin ei tungi läbi vere-aju barjääri ega muuda katehhoolamiinide sisaldust neerupealistes.

Mõlemad ravimid erinevad toime kestuse poolest: pärast süstemaatilise manustamise lõpetamist võib hüpotensiivne toime püsida kuni 2 nädalat. Guanetidiin on palju tõhusam kui reserpiin, kuid tõsiste kõrvaltoimete tõttu kasutatakse seda harva.

Seoses sümpaatilise innervatsiooni selektiivse blokaadiga domineerivad parasümpaatilise närvisüsteemi mõjud. Seetõttu on sümpatolüütikumide kasutamisel võimalikud bradükardia, suurenenud HC1 sekretsioon (vastunäidustatud peptiline haavand), kõhulahtisus. Guanetidiin põhjustab märkimisväärset ortostaatilist hüpotensiooni (seotud venoosse rõhu langusega); reserpiini kasutamisel ei ole ortostaatiline hüpotensioon eriti väljendunud. Reserpiin vähendab monoamiinide taset kesknärvisüsteemis, võib põhjustada sedatsiooni, depressiooni.

a -Adrenoblokaatorid vähendada võimet stimuleerida sümpaatilise innervatsiooni mõju veresoontele (arteritele ja veenidele). Seoses veresoonte laienemisega väheneb arteriaalne ja venoosne rõhk; südame kokkutõmbed refleksiivselt suurendada.

a 1 - Adrenoblokaatorid - prasosiin(minipress), doksasosiin, terasosiin suukaudselt arteriaalse hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks. Prazosiin toimib 10-12 tundi, doksasosiin ja terasosiin - 18-24 tundi.

Kõrvalmõjud a 1 - adrenoblokaatorid: pearinglus, ninakinnisus, mõõdukas ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, sagedane urineerimine.

a 1 a 2 - Adrenoblokaator fentolamiin kasutatakse feokromotsütoomi korral enne operatsiooni ja feokromotsütoomi eemaldamise operatsiooni ajal, samuti juhtudel, kui operatsioon ei ole võimalik.

β -Adrenoblokaatorid- üks sagedamini kasutatavaid antihüpertensiivsete ravimite rühmi. Süstemaatilisel kasutamisel põhjustavad nad püsivat hüpotensiivset toimet, hoiavad ära vererõhu järsu tõusu, praktiliselt ei põhjusta ortostaatiline hüpotensioon, omavad lisaks hüpotensiivsetele omadustele ka antianginaalseid ja antiarütmilisi omadusi.

β-blokaatorid nõrgendavad ja aeglustavad südame kokkutõmbeid – süstoolne vererõhk langeb. Samal ajal ahendavad β-blokaatorid veresooni (blokeerivad β 2 -adrenergilised retseptorid). Seetõttu langeb β-blokaatorite ühekordsel kasutamisel keskmine arteriaalne rõhk tavaliselt veidi (isoleeritud süstoolse hüpertensiooni korral võib vererõhk pärast β-blokaatorite ühekordset kasutamist langeda).

Kui aga p-blokaatoreid kasutada süstemaatiliselt, siis 1-2 nädala pärast asendub vasokonstriktsioon nende laienemisega – vererõhk langeb. Vasodilatatsioon on seletatav asjaoluga, et β-blokaatorite süstemaatilisel kasutamisel taastub südame väljundi vähenemise tõttu baroretseptori depressori refleks, mis on arteriaalse hüpertensiooni korral nõrgenenud. Lisaks soodustab vasodilatatsiooni reniini sekretsiooni vähenemine neerude jukstaglomerulaarsete rakkude poolt (β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimine), samuti presünaptiliste β2-adrenergiliste retseptorite blokeerimine adrenergiliste kiudude otstes ja norepinefriini vabanemine.

Arteriaalse hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks kasutatakse sagedamini pikatoimelisi β1-adrenoblokaatoreid. atenolool(tenormiin; kestab umbes 24 tundi), betaksolool(kehtib kuni 36 tundi).

β-blokaatorite kõrvaltoimed: bradükardia, südamepuudulikkus, raskused atrioventrikulaarses juhtivuses, HDL-i taseme langus vereplasmas, bronhide ja perifeersete veresoonte toonuse tõus (β1-blokaatorite puhul vähem väljendunud), hüpoglükeemiliste ainete toime suurenemine, kehalise aktiivsuse vähenemine.

a 2 β-blokaatorid -labetalool(transat), karvedilool(dilatrend) vähendavad südame väljundit (p-adrenergiliste retseptorite blokeerimine) ja vähendavad perifeersete veresoonte toonust (a-adrenergiliste retseptorite blokeerimine). Ravimeid kasutatakse suukaudselt arteriaalse hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks. Labetalooli manustatakse ka intravenoosselt hüpertensiivsete kriiside korral.

Karvedilooli kasutatakse ka kroonilise südamepuudulikkuse korral.

17.2. Müotroopsed antihüpertensiivsed ravimid

Müotroopsed antihüpertensiivsed ravimid on ained, millel on otsene lõõgastav toime veresoonte silelihastele; kus veresooned laienevad, vererõhk langeb.

Müotroopsete antihüpertensiivsete ravimite hulgas on:

EI OLE annetajaid;

Kaaliumikanali aktivaatorid;

Teadmata toimemehhanismiga ravimid.

Annetajad NR- ravimid, mille metabolismi käigus vabaneb lämmastikoksiid (N0), mis on identne endoteeli lõdvestava faktoriga. Selle rühma ravimite hulka kuuluvad nitroglütseriin ja naatriumnitroprussiid. Nitroglütseriini metabolismi käigus toimub NO vabanemine tioolensüümide toimel, mille ammendumine on seotud kiire sõltuvusega nitroglütseriinist. Naatriumnitroprussiid vabastab NO spontaanselt; sõltuvus ravimist ei arene.

NO stimuleerib guanülaattsüklaasi veresoonte silelihastes; cGMP taseme tõus, mis aktiveerib proteiinkinaasi G . Mõjutatud proteiinkinaasi poolt G Fosfolambaan fosforüülitakse sarkoplasmaatilises retikulumi membraanis. Samal ajal väheneb fosfolambaani aktiivsus. Fosfolambaani inhibeeriv toime sarkoplasmaatilise retikulumi Ca 2+ -ATPaasile väheneb. Ca 2+ -ATPaasi toimel kanduvad Ca 2+ ioonid tsütoplasmast sarkoplasmaatilisele retikulumile, Ca 2+ sisaldus tsütoplasmas väheneb.

Ca 2+ sisalduse vähenemine tsütoplasmas viib veresoonte silelihaste lõdvestumiseni (Calmodulin Ca 2+ kompleksi stimuleeriv toime müosiini kerge ahela kinaasile väheneb).

Nitroglütseriinkasutatakse peamiselt IHD puhul. Nitroglütseriin laiendab valdavalt venoosseid ja vähemal määral arteriaalseid veresooni (arvatakse, et veenides on tioolensüümide tase, mille toimel nitroglütseriinist NO vabaneb, kõrgem kui arterites).

Antihüpertensiivse ainena manustatakse intravenoosselt nitroglütseriini lahust. Ravimit kasutatakse hüpertensiivsete kriiside peatamiseks, samuti südame koormuse vähendamiseks ägeda südamepuudulikkuse korral.

Naatriumnitroprussiid - üks tõhusamaid vasodilataatoreid ja antihüpertensiivseid ravimeid. Erinevalt nitroglütseriinist paisub naatriumnitroprussiid võrdselt arteriaalne ja venoossed veresooned. Naatriumnitroprussiidi lahused manustatakse intravenoosselt tilgutiga (ühe süstiga, toimeaeg on umbes 3 minutit).

Ravimit kasutatakse hüpertensiivsete kriiside, ägeda vasaku vatsakese puudulikkuse, samuti kontrollitud hüpotensiooni korral kirurgiliste operatsioonide ajal.

Naatriumnitroprussiid on tsüaniidiühend.

Ainevahetuse käigus vabaneb lisaks NO-le tsüaniid, mis muutub maksa rodanaasi mõjul kiiresti madala toksilisusega tiotsüanaadiks (maksahaiguste korral võib tekkida tsüaniidi toksiline toime - metaboolne atsidoos, oksendamine, hingamispuudulikkus, teadvusekaotus). Tiotsüanaadi eritumine on aeglane ( t 1/2 3 päeva) ja naatriumnitroprussiidi pikaajalisel intravenoossel manustamisel koguneb tiotsüanaat ja hakkab avalduma selle toksiline toime - kohin kõrvades, ähmane nägemine, desorientatsioon, deliirium, krambid. Seetõttu ei ole soovitatav naatriumnitroprussiidi intravenoosselt tilguti manustada kauem kui 18-34 tundi.

Kaaliumikanali aktivaatorid - diasoksiid, minoksidiil laiendavad selektiivselt arteriaalseid veresooni ja alandavad vererõhku; pulss tõuseb refleksiivselt.

Arteriaalsete veresoonte laienemine on seotud arterite silelihaskiudude membraanide K + kanalite aktiveerumisega. Samal ajal suureneb K + väljund rakkudest ja areneb hüperpolarisatsioon. rakumembraan. Hüperpolarisatsiooni taustal muutub pingest sõltuvate Ca 2+ kanalite avanemine raskemaks, arterite silelihaste kaltsiumist sõltuv kontraktsioon on häiritud, vererõhk langeb.

Kaaliumikanali aktivaatoritest kasutatakse peamiselt neid diasoksiid(hüperstaat). Ravimit manustatakse hüpertensiivsete kriiside korral intravenoosselt 30 sekundi jooksul. Aeglasema manustamise korral väheneb diasoksiidi efektiivsus, kuna ravim on peaaegu täielikult (94%) seotud plasmavalkudega (samal põhjusel ei ole diasoksiid suukaudsel manustamisel eriti efektiivne). Diasoksiidi toimeaeg on 4-20 tundi.

Diasoksiidi kõrvaltoimed: arteriaalne hüpotensioon, pearinglus, naha punetus, hüperglükeemia (insuliini sekretsiooni vähenemine kaaliumikanalite aktiveerimise tõttu).

Minoksidiil(loniten) on üks tõhusamaid suukaudseks manustamiseks mõeldud antihüpertensiivseid ravimeid. Toime kestus on umbes 24 tundi.

Reaktsioonina vererõhu langusele aktiveerub refleksiivselt sümpaatiline innervatsioon - ilmneb väljendunud refleksne tahhükardia, suureneb reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsus, mille tagajärjel tekib kehas viivitus. Na+ ja vesi. Seetõttu määratakse minoksidiil koos β-blokaatorite ja diureetikumidega.

Minoksidiili kasutamisel on võimalik vererõhu tõus. kopsuarteri, perikardi efusioon, hüpertrichoos. Seetõttu määratakse minoksidiil ainult raske arteriaalse hüpertensiooni korral, kui teised antihüpertensiivsed ained on ebaefektiivsed.

Tundmatu toimemehhanismiga müotroopsed ained. Hüdralasiin(apressiin) laiendab selektiivselt arteriaalseid veresooni, alandab vererõhku. Müotroopse toime mehhanismi ei ole selgitatud. Vererõhu languse tõttu tekib refleksne tahhükardia, aktiveerub reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem. Suurenenud aldosterooni sekretsioon põhjustab naatriumi ja vee hilinemist kehas. Soovitatav on kombineerida ravimit ainetega, mis vähendavad sümpaatilise innervatsiooni toimet (β-blokaatorid, reserpiin) ja diureetikume.

Hüdralasiini kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni raskete vormide (määratud suu kaudu), hüpertensiivsete kriiside, eklampsia (intravenoosselt) süstemaatiliseks raviks.

Hüdralasiini kõrvaltoimed: pearinglus, peavalu, näo punetus, ninakinnisus, tahhükardia, posturaalne hüpotensioon, koronaararterite haiguse ägenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, nahalööbed, paresteesia, proteinuuria, leukopeenia, aneemia, trombotsütopeenia. Hüdralasiini pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võib tekkida süsteemne erütematoosluupuse sündroom (sagedamini naistel ja "aeglastel atsetüülijatel").

Dihüdralasiinomadustelt sarnased hüdralasiiniga. Kombinatsioonis reserpiini ja hüdroklorotiasiidiga on see Adelfan-Ezidrexi tablettide osa.

Magneesiumsulfaatintramuskulaarselt või intravenoosselt manustatuna põhjustab see tugevat hüpotensiivset toimet, mis on seotud müotroopse vasodilateeriva toimega, samuti pärssiva toimega vasomotoorsele keskusele ja erutuse ülekandmisega sümpaatilistes ganglionides.

Hüpertensiivsete kriiside korral manustatakse magneesiumsulfaati intramuskulaarselt. võib olla intravenoosne manustamine ravimit, kuid see suurendab hingamiskeskuse depressiooni riski (narkootiline toime).

Seoses magneesiumsulfaadi krambivastaste ja hüpotensiivsete omadustega kasutatakse seda eklampsia (raseduse hiline toksikoos, millega kaasnevad krambid ja vererõhu tõus) korral.

17.3. Kaltsiumikanali blokaatorid

Selle rühma ained blokeerivad pingepõhiseid kaltsiumikanaleid L -tüüpi, millel on suurim funktsionaalne tähtsus südame ja arteriaalsete veresoonte jaoks. Sellega seoses toimivad kaltsiumikanali blokaatorid peamiselt südamele ja arteriaalsetele veresoontele (mõju venoossetele veresoontele on tühine, seega ei põhjusta kaltsiumikanali blokaatorid praktiliselt ortostaatilist hüpotensiooni). Lisaks on neil ravimitel nõrk bronhodilataator, tokolüütiline, trombotsüütidevastane ja aterosklerootiline toime. Kaltsiumikanali blokaatorid hõlmavad dihüdropüridiine, fenüülalküülamiine ja bensotiasepiine.

Dihüdropüridiinid - nifedipiin, amlodipiin, felodipiin, latsidipiin, nitrendipiin, nizoldipiin, isradipiin toimivad peamiselt arteriaalsetele veresoontele ja vähemal määral südamele.

Nifedipiin(fenigidiin, korinfar, adalat) laiendab arteriaalseid veresooni ja alandab vererõhku.

Nifedipiini toime südamele koosneb kahest komponendist - otsesest ja reflektoorsest. Isoleeritud südamega tehtud katsetes nõrgestab ja aeglustab nifedipiin südame kokkutõmbeid. Kogu kehas langeb nifedipiini toimel vererõhk ja selle tagajärjel tekib refleksne tahhükardia. Südame löögimaht ei muutu, kuid südamepuudulikkusega patsientidel võib nifedipiin vähendada müokardi kontraktiilsust.

Ravim on ette nähtud sees; toime kestus 6-8 tundi. Arteriaalse hüpertensiooni, vasospastilise stenokardia, Raynaud' sündroomi lühiajalise ravi korral määratakse nifedipiin 3 korda päevas.

Arteriaalse hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks on soovitatav kasutada ainult pika toimeajaga nifedipiini preparaate (retard tablette), mis toimivad 24 tundi ja mida määratakse üks kord ööpäevas (lühitoimelised ravimid süstemaatilisel kasutamisel suurendavad haigete suremust, ilmselt kõikumiste tõttu vererõhu korral).

Nifedipiini kõrvaltoimed: tahhükardia, peavalu, pearinglus, näo punetus, iiveldus, kõhukinnisus, perifeerne turse, eriti pahkluude turse (arterio-venoossete šuntide, arterite, kuid mitte veenide piirkonnas, laieneda; venoosne väljavool on ebapiisav), paresteesia, müalgia, sagedane urineerimine.

Süstemaatiliseks pikaajaline ravi Arteriaalne hüpertensioon soovitab pika toimeajaga dihüdropüridiine - amlodipiin(norvask), felodipiin(plandiil), latsidipiin, mis toimivad 24 tundi ja on ette nähtud üks kord päevas. Tahhükardia vähendamiseks soovitatakse dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatoreid kombineerida β-blokaatoritega.

Nimodipiin -väga lipofiilne kaltsiumikanali blokaator; kergesti läbib hematoentsefaalbarjääri. Kasutatakse vähendamiseks neuroloogilised häired seotud ajuveresoonte spasmidega pärast subarahnoidset hemorraagiat.

Fenüülalküülamiinid - verapamiil, gallonid või muda mõjuvad peamiselt südamele ja vähemal määral arteriaalsetele veresoontele. Erinevalt dihüdropüridiinidest nõrgendavad ja aeglustavad need süsteemse toimega ravimid südame kontraktsioone, takistavad atrioventrikulaarset juhtivust. Fenüülalküülamiine ei tohi kombineerida β-blokaatoritega.

Verapamiil(Isoptin) aeglustab ja nõrgendab südame kokkutõmbeid, takistab atrioventrikulaarset juhtivust, laiendab väikseid koronaarsooni (suurendab koronaarverevoolu mahulist kiirust), mõõdukalt laiendab perifeerseid artereid. Suurtes annustes alandab verapamiil tõhusalt vererõhku; hüpotensiivne toime on tingitud südame väljundi ja kogu perifeerse veresoonte resistentsuse vähenemisest. Ravim toimib 6-8 tundi.

Arteriaalse hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks kasutatakse verapamiili toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette (retard tabletid); määrake 1 kord päevas öösel.

Verapamiil on efektiivne vasospastilise stenokardia, supraventrikulaarsete tahhüarütmiate korral.

Antihüpertensiivse ainena on verapamiil näidustatud patsientidele, kellel on samaaegne koronaarne puudulikkus, südame rütmihäired.

Verapamiili kõrvaltoimed: bradükardia, südamepuudulikkus, atrioventrikulaarsed juhtivuse häired, pearinglus, iiveldus, kõhukinnisus, perifeerne turse (peamiselt pahkluu turse), mis on seotud arterioolide, kuid mitte veenide laienemisega. Verapamiili ei soovitata kasutada koos β-blokaatoritega, kuna sel juhul süvenevad südamepuudulikkus, bradükardia ja atrioventrikulaarsed juhtivuse häired.

Bensotiasepiinid.Diltiaseem võrreldes dihüdropüridiinidega on sellel suurem mõju südamele ja vähem arteriaalsetele veresoontele ning võrreldes verapamiiliga on see suurem arteriaalsetele ja vähem südamele.

Arteriaalse hüpertensiooni, vasospastilise stenokardia ja supraventrikulaarse tahhüarütmia korral määratakse ravim 2-3 korda päevas (retard tabletid - 1 kord päevas).

17.4. Ravimid, mis vähendavad reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsust

Paljudel juhtudel on arteriaalne hüpertensioon seotud reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsuse suurenemisega. Juxtaglomerulaarsed rakud (asuvad neeruglomerulite aduktiivsete arterioolide lähedal) vastusena neerude verevarustuse vähenemisele vabaneb reniin, mis stimuleerib sümpaatilist innervatsiooni, mis soodustab angiotensiini moodustumist. I millest angiotensiin moodustub angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) toimel II.

Angiotensiin II stimuleerib:

1) angiotensiin KELL 1 - veresoonte retseptorid (põhjustab vasokonstriktsiooni);

2) südame ja veresoonte sümpaatiline innervatsioon (stimuleeritakse sümpaatilise innervatsiooni keskusi, sümpaatilised ganglionid, adrenergiliste kiudude lõppude presünaptilised angiotensiini retseptorid ja suureneb norepinefriini vabanemine);

3) aldosterooni sekretsioon neerupealise koore rakkude poolt.

Kõik see aitab kaasa kõrgele vererõhule. Südamepuudulikkuse korral aktiveerub ka reniin-angiotensiini süsteem, mis tekitab südamele lisakoormust. AT meditsiinipraktika Reniini-angiotensiini süsteemi aktiivsuse vähendamiseks on peamiselt kolm võimalust:

1) reniini sekretsiooni vähenemine - β-blokaatorid;

2) angiotensiini moodustumise rikkumine II - AKE inhibiitorid, vasopeptidaasi inhibiitorid;

3) angiotensiini toime rikkumine II - AT 1 retseptorite blokaatorid.

17.4.1. Reniini sekretsiooni vähendavad ained

Reniini sekretsiooni vähendavad ained, mis vähendavad sümpaatilise innervatsiooni stimuleerivat toimet reniini tootvatele jukstaglomerulaarrakkudele. Need rakud sisaldavad β 1 adrenoretseptoreid, seega üks mehhanismi komponente hüpotensiivne toimeβ-blokaatorid vähendavad reniini sekretsiooni.

17.4.2. AKE inhibiitorid

Angiotensiini konverteeriv ensüüm (ACE) muudab angiotensiini I angiotensiin II-le , ning inaktiveerib ka bradükiniini, mis laiendab veresooni ja ärritab tundlikke retseptoreid.

AKE inhibiitorid takistavad angiotensiini moodustumist II. Seoses:

1) väheneb angiotensiini vasokonstriktiivne toime II;

2) väheneb angiotensiini stimuleeriv toime II sümpaatilisele närvisüsteemile;

3) väheneb angiotensiini stimuleeriv toime II aldosterooni sünteesil ja sekretsioonil (aldosterooni sekretsiooni vähenemisega suureneb eritumine organismist Na+ ja K + eritumine viibib).

Lisaks kaob AKE inhibeerimisega ACE inaktiveeriv toime bradükiniinile – bradükiniini tase tõuseb. Bradükiniinil on veresooni laiendav toime, see suurendab veresoonte läbilaskvust, stimuleerib tundlikke närvilõpmeid.

Angiotensiini taseme langus II, Na + eritumine ja bradükiniini taseme tõus põhjustab veresoonte laienemist ja vererõhu langust. Sel juhul muutub pulss vähe.

Võrreldes teiste antihüpertensiivsete ravimitega on AKE inhibiitoritel mitmeid eeliseid:

1) neil on püsiv hüpotensiivne toime;

2) ei põhjusta naatriumi- ja veepeetust;

3) ei põhjusta ortostaatilist hüpotensiooni ja reflektoorset tahhükardiat;

4) neid ravimeid ei iseloomusta korduval kasutamisel taluvuse kujunemine;

5) võõrutussündroom ei väljendu.

AKE inhibiitoreid kaptopriil, lisinopriil, enalapriil, perindopriil jne kasutatakse:

1) arteriaalse hüpertensiooniga,

2) kroonilise kongestiivse südamepuudulikkuse korral.

Arteriaalse hüpertensiooni korral on AKE inhibiitorid eriti tõhusad, kui vererõhu tõus on seotud reniinangiotensiini süsteemi aktiveerumisega (neeru hüpertensioon, hüpertensiooni kaugelearenenud staadiumid). AKE inhibiitoreid võib kasutada arteriaalse hüpertensiooni korral, mis on seotud ühe neeruarteri stenoosiga, kuid need on vastunäidustatud kahepoolse neeruarteri stenoosi korral (vähendavad glomerulaarfiltratsiooni angiotensiini vasokonstriktiivse toime vähenemise tõttu II neeruglomerulite efferentsetel arterioolidel).

Kroonilise kongestiivse südamepuudulikkuse korral vähendavad AKE inhibiitorid arteriaalseid ja venoosseid veresooni laiendades vastavalt südame järel- ja eelkoormust. Sel juhul hakkab ebapiisav süda produktiivsemalt kokku tõmbuma – südame väljund suureneb.

AKE inhibiitorid on kasulikud infarktijärgsel perioodil: parandavad südame kontraktiilset funktsiooni, vähendavad suremust.

Kaptopriili (capoten, tensomin) manustatakse suu kaudu. Toime kestus on 6-8 tundi.Vererõhu kiiremaks languseks (kerge hüpertensiivse kriisiga) kasutatakse ravimit sublingvaalselt. Lisaks arteriaalsele hüpertensioonile kasutatakse kaptopriili kroonilise südamepuudulikkuse korral.

Kaptopriili kõrvaltoimed:

Arteriaalne hüpotensioon esimesel kasutamisel, eriti dehüdratsiooni taustal (diureetikumide toime, liigne higistamine);

kuiv köha; I

Urtikaaria, nahasügelus; I bradükiniini toime

angioödeem; I

Peavalu, pearinglus;

Maitsetundlikkuse häired, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või ebakindlus;

Hüperkaleemia (aldosterooni tootmise vähenemine);

Proteinuuria (eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel);

paresteesia;

Neutropeenia;

Vähenenud libiido.

Lisinopriilkehtib 24 tundi; antakse 1 kord päevas.

Enalapriil(renitek) - eelravim; imendub seedetraktis hästi; muudetakse aktiivseks enalaprilaadiks. Toime kestus 24 tundi.

Enalaprilaatarteriaalse hüpertensiooniga, mida manustatakse intravenoosselt tilguti.

Enalapriiliga sarnased omadused perindopriil(prestaarium), ramipriil(tritaks), trandolapriil(hopten), fosinopriil. moeksipriil.

Nende AKE inhibiitorite kõrvaltoimed on sarnased kaptopriili omadega.

17.4.3. Vasopeptidaasi inhibiitorid

Vasopeptidaaside hulka kuuluvad ACE ja neutraalne endopeptidaas, mis inaktiveerib kodade natriureetilise peptiidi. Kuna kodade natriureetilise peptiidi defitsiit on seotud naatriumi retentsiooniga kehas ja vererõhu tõusuga, on pakutud neutraalsete endopeptidaasi inhibiitorite kasutamist vererõhu alandamiseks.

Erilist huvi pakub omapatrilat, mis inhibeerib nii neutraalset endopeptidaasi kui ka ACE-d. Ravim on ette nähtud suu kaudu arteriaalse hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse korral.

17.4.4. AT1 retseptori blokaatorid

Angiotensiini toime II selle mõju tõttu angiotensiini retseptoritele, mida nimetatakse AT-ks 1 retseptorid ja AT2 retseptorid.

Losartaan(cozaar), valsartaan häirida angiotensiini toimet II kohta AT 1 veresoonte, sümpaatilise innervatsiooni ja neerupealiste koore retseptorid. See suurendab angiotensiini toimet II AT2 retseptoritel; see on seotud ravimite võimega vähendada müokardi hüpertroofiat ja veresoonte silelihaste proliferatsiooni (tabel 9).

Losartaani ja valsartaani kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, eriti AKE inhibiitorite talumatuse korral, süstemaatiliseks raviks.

Ravimeid manustatakse suu kaudu 1 kord päevas.

Muud selle rühma ravimid - kandesartaan, irbesartaan, tel-misartaan neil on losartaaniga sarnased omadused.

Erinevalt AKE inhibiitoritest, AT blokaatoritest 1 retseptorid ei mõjuta bradükiniini taset ja põhjustavad vähem kõrvaltoimeid. Eelkõige ei põhjusta need ravimid nende kasutamisel kuiva köha angioödeem juhtub harva. Nagu ka AKE inhibiitorid, AT blokaatorid 1 retseptorid võivad põhjustada hüperkaleemiat. Võimalik on maksafunktsiooni häire.

17.5. Diureetikumid

Salureetikume kasutatakse antihüpertensiivsete ainetena (diureetikumid, mis eemaldavad liigse Na + ja C I - ) - hüdroklorotiasiid, kloortalidoon, furosemiid jne, samuti aldosterooni antagonist - spironolaktoon.

Tiasiidide, tiasiid-taoliste diureetikumide, lingudiureetikumide süstemaatilise määramisega arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele väheneb vereplasma maht esimestel päevadel, mis põhjustab vererõhu langust. Tulevikus taastatakse vereplasma maht ja veresoonte laienemise tõttu jääb vererõhk langema. Diureetikumide veresooni laiendav toime on seletatav ioonide väljutamisega organismist. Na+ . Vähendatud sisuga Na+ veresoonte silelihastes rakuvälise vahetus Na+ intratsellulaarsetel Ca 2+ ioonidel. Ca 2+ taseme langus silelihaskiudude tsütoplasmas põhjustab lihaste lõdvestamist ja vasodilatatsiooni.

Antihüpertensiivsete ainetena määratakse diureetikumid süstemaatiliselt väikestes annustes, tavaliselt 1 kord päevas, et need erituksid organismist. üleliigne Na+ . Suuremate annuste korral suureneb diureetikumide diureetikum, kuid mitte hüpotensiivne toime.

Kasutatakse vererõhu kiireks alandamiseks furosemiid(lasix), pikaajaliseks süstemaatiliseks raviks - hüdroklorotiasiid(diklotiasiid, hüpotiasiid), kloortalidoon(oksodoliin, hügrotoon) jne.

Arteriaalse hüpertensiooni korral võib monoteraapiana kasutada diureetikume. Kuid sagedamini kombineeritakse neid teiste vererõhku alandavate ravimitega. Paljude antihüpertensiivsete ravimite (tsentraalse toimega hüpotensiivsed ained, adrenoblokaatorid, sümpatolüütikumid, müotroopse toimega vasodilataatorid) süstemaatilisel kasutamisel eritumine aeglustub. Na+ kehast. See põhjustab vee eritumise viivitust, turset ja vähendab ka antihüpertensiivsete ravimite efektiivsust. Diureetikume kombineeritakse paljude antihüpertensiivsete ravimitega, et tugevdada nende toimet ja vähendada kõrvaltoimeid.

17.6. Kombineeritud rakendus antihüpertensiivsed ravimid

Arteriaalse hüpertensiooni ravis kombineeritakse sageli erinevate farmakoloogiliste omadustega ravimeid, et suurendada antihüpertensiivset toimet ja/või vähendada kõrvaltoimeid.

Enamik antihüpertensiivseid ravimeid põhjustab süstemaatilisel kasutamisel organismis viivitusi Na+ ja vesi; see piirab nende antihüpertensiivset efektiivsust. Seetõttu kombineeritakse selliseid ravimeid tiasiidide, tiasiiditaoliste või lingudiureetikumidega. Näiteks arteriaalse hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks kasutatakse kombineeritud ravimit tenor, mis sisaldab pikatoimelist β-blokaatorit atenolooli ja pikatoimelist diureetikumi kloortalidooni.

Tahhükardia vähendamiseks kasutatavad dihüdropüridiinid kombineeritakse β-blokaatoritega, AKE inhibiitoritega hüperkaleemia vähendamiseks - tiasiiddiureetikumidega.

Samal ajal ei tohiks kombineerida mõningaid antihüpertensiivseid aineid, näiteks verapamiili ja β-blokaatoreid (suurenenud bradükardia, atrioventrikulaarsed juhtivuse häired), AKE-inhibiitoreid ja kaaliumi säästvaid diureetikume (suurenenud hüperkaleemia), hüdralasiini ja dihüdropüridiinide (suurenenud aktiivsuse suurenemine).

17.7. Hüpertensiivsete kriiside korral kasutatavad ravimid

Hüpertensiivsete kriiside korral kasutatakse insuldiohu tõttu antihüpertensiivseid ravimeid, millel on kiire hüpotensiivne toime. Mittetõsiste kriiside korral piirduvad need mõnikord klonidiini, kaptopriili keelealuse manustamisega. Vererõhu olulise tõusu korral manustatakse antihüpertensiivsete ravimite lahuseid parenteraalselt, sageli intravenoosselt (diasoksiid, klonidiin, labetalool, naatriumnitroprussiid, enalaprilaat, furosemiid).