Karvedilool hüpertensiooni raviks - manustamisviis. Carvedilol - teva - ametlik kasutusjuhend

Karvedilool on ravim, mis on ette nähtud südamepatoloogiaga patsientidele.

Mis on karvedilooli koostis ja vabanemisvorm?

Ravimit toodetakse lamedate silindriliste valgete tablettidena, neile on märgistatud riski ja faasiga, toimeaine on karvedilool annustes 12,5 ja 25 milligrammi. Kardioloogilise aine abiühendid: laktoos, polüvidoon K25, lisaks krospovidoon, sahharoos, metüültselluloos ja kroskarmelloosnaatrium.

Tabletid on suletud kümne või kolmekümne tükiga kontuurpakenditesse, mis on pakitud pappkarpidesse. Müüa retseptiravim Carvedilol. Ravimi kõlblikkusaeg on kolm aastat, pärast seda aega on selle kasutamine vastunäidustatud, tuleb see hävitada.

Mis on karvedilooli toime?

Ravim Karvedilol blokeerib alfa-1-, beeta-1- ja beeta-2-adrenoretseptorid, normaliseerib hemodünaamilisi parameetreid. Sellel on vasodilateeriv (laiendab veresooni) toime, lisaks antianginaalne (leevendab valu südames) ja antiarütmiline toime, samuti antioksüdantne toime.

Pärast tablettide suukaudset manustamist imendub toimeaine karvedilool peaaegu täielikult seedetrakt. Biosaadavus ulatub 25% -ni. Tund hiljem saabub maksimaalne plasmakontsentratsioon. Toidu tarbimine võib toimeaine imendumist mõnevõrra aeglustada, kuid ei mõjuta biosaadavust. Valkudega seondumine peaaegu 98%. Eritub sapiga.

Millised on karvedilooli näidustused?

Karvedilool on ette nähtud arteriaalne hüpertensioon, stabiilse stenokardiaga, samuti koostises kombineeritud ravi kroonilise südamepuudulikkusega.

Millised on karvedilooli vastunäidustused?

Vastunäidustuste hulgas on järgmised tingimused:

Ägeda päritolu ja dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus;
Raske maksapatoloogia;
Raske bradükardia;
AV blokaad;
Rasedus;
Kardiogeense šokiga;
arteriaalne hüpotensioon;
Ülitundlikkus ainete suhtes ravimtoode;
Rinnaga toitmine;
Kuni kaheksateistkümnenda eluaastani ei määrata ravimeid.

Ettevaatlikult määratakse Carvedilol feokromotsütoomi, hüpoglükeemia, Prinzmetali stenokardia, psoriaasi, depressiooni, türeotoksikoosi, myasthenia gravis'e, samuti perifeersete veresoonte oklusiivse patoloogia korral.

Milleks on karvedilooli kasutamine ja annustamine?

Võetud ravimi karvedilooli koguse määrab raviarst, vastavalt tuvastatud patoloogiale määratakse ravimi annustamisskeem. Arteriaalse hüpertensiooniga esimese neljateistkümne päeva jooksul on algannus 12,5 mg, tablett võetakse üks kord päevas.

Seejärel suurendatakse vajadusel ravimi kogust 25 milligrammini, seejärel võib kahe nädala pärast uuesti annust suurendada. Ravimi karvedilooli kaotamisega vähendatakse annust järk-järgult kahe nädala jooksul. Tabletid võetakse pärast sööki, pestakse nendega maha vajalik kogus vesi.

Karvedilooli üleannustamine

Karvedilooli üleannustamise korral hoiatab kasutusjuhend, et tekib hüpotensioon, bradükardia, ühinevad hingamishäired, südamepuudulikkus, raskemates olukordades pole välistatud isegi südameseiskus.

Kui vahetult pärast mürgistust on möödunud veidi aega, võite jätkata maoloputust, selleks peaksite esile kutsuma oksendamise. Seejärel antakse patsiendile vajalik sümptomaatiline ravi võimaliku haiglaraviga.

Millised on karvedilooli kõrvaltoimed?

Ravim põhjustab järgmisi negatiivseid reaktsioone: peavalu, bradükardia, paresteesiad, pearinglus, ei ole välistatud sünkoopilised seisundid, võimalikud lihasnõrkus, unehäired, ortostaatiline hüpotensioon, depressioon, stenokardia, lisaks on täheldatud suukuivust, AV-blokaadi, iiveldust, südamepuudulikkuse progresseerumist, samuti kõhuvalu.

muud negatiivseid mõjusid ravimite võtmisel: kõhulahtisus, kõhukinnisus, leukopeenia, oksendamine, trombotsütopeenia, tursed, allergilised reaktsioonid, neerufunktsiooni häired, gripilaadne sündroom, pisaravoolu vähenemine jne.

erijuhised

Ettevaatlikult määratakse Carvedilol bronhospastilise sündroomi, emfüseemi ja ka kroonilise bronhiidiga inimestele. Ravi alguses ei saa välistada järsku rõhu langust ning tekkida võivad ortostaatilised reaktsioonid, pearinglus kuni minestuseni (minestamine).

Ravi ajal on alkoholi joomine vastunäidustatud. Ravim võib vähendada pisaravedeliku tootmist. Väärib märkimist, et ravimi annust tuleks vähendada või see tuleb järk-järgult tühistada, vastasel juhul võib see provotseerida järsk halvenemine osariigid.

Kuidas karvedilooli asendada, millised analoogid?

Ravim Cardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Stada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, lisaks Bagodilol, Dilatrend, Carvidil Zenti-, Karvedilol Pharmaplant, Vedikardol, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz ja Atram on analoogid.

Järeldus

Kardioloogilisi ravimeid peaks välja kirjutama spetsialist, tema enda veendumuste pillide kasutamine on vastunäidustatud.

Nimi:

Karvedilool (karvedilool)

Farmakoloogiline
tegevus:

karvedilool - mitteselektiivne beeta-adrenoblokaator.
See on ka selektiivne alfa-retseptori blokaator.
Sellel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime.
Vähendab prekardi kogukoormust alfa-adrenergiliste retseptorite selektiivse blokeerimise tõttu. Beeta-adrenergiliste retseptorite mitteselektiivse blokaadi tõttu täheldatakse neerude reniin-angiotensiini süsteemi supressiooni (plasma reniini aktiivsuse vähenemine), vererõhk, südame löögisagedus ja südame väljund.
Alfa-retseptoreid blokeerides laiendab karvedilool perifeerseid veresooni, vähendades seeläbi veresoonte resistentsust.
Vasodilatatsiooni ja beeta-retseptorite blokeerimise kombinatsiooniga kaasnevad järgmised toimed: patsientidel, kellel isheemiline haigus süda - müokardi isheemia ennetamine, valu sündroom; arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel - vererõhu alandamine; vereringepuudulikkuse ja vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel - hemodünaamika paranemine, vasaku vatsakese suuruse vähenemine ja väljutusfraktsiooni suurenemine sellest.
Ravim ei mõjuta lipiidide metabolism.

Karvedilooli biosaadavus on 25%.
Cmax täheldatakse pärast allaneelamist 60 minuti pärast.
Ravimit eristab lineaarne seos verekontsentratsiooni ja võetud annuse vahel. Biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest.
Karvedilool on väga lipofiilne aine. Ligikaudu 98–99% sellest seondub verevalkudega.
Poolväärtusaeg on 6-10 tundi.
Esmane läbimine maksa on 60-75%.
Jaotusruumala kehas on 2 l / kg.
Plasma kliirens - 590 ml / min.
Karvedilooli metabolism läbib maksas fenoolitsükli glükuronisatsiooni ja oksüdatsiooni tõttu. Pärast aromaatse ringi hüdroksüülimist ja dimetüülimist moodustub 3 metaboliiti, millel on beeta-blokeerivad omadused.
Prekliinilises etapis selgus, et metaboliidil 4'-hüdroksüfenoolil on 13 korda suurem aktiivsus kui karvediloolil.

Metaboliitide sisaldus veres on umbes 10 korda väiksem kui karvedilooli kontsentratsioon.
Ülejäänud kahel metaboliidil (hüdroksükarbasool) on väljendunud adrenoblokeeriv ja antioksüdantne toime.
Metaboliitide antioksüdantne toime on 30-80 korda suurem kui karvediloolil. Ravimi elimineerimine toimub sapiga (siis - väljaheitega).
Väike osa vormist eritub neerude kaudu.
Eakatel patsientidel on suurem ravimi kontsentratsioon (50% kõrgem). Karvedilooli biosaadavus maksatsirroosiga patsientidel on 4 korda suurem ja selle kontsentratsioon veres on 5 korda suurem kui tervetel inimestel.
Mõned hüpertensiooni ja neerupuudulikkusega patsiendid(kreatiniini kliirens alla ≤20 ml / min), suureneb ravimi sisaldus veres 40–55% võrreldes muutumatu neerufunktsiooniga patsientidega.

Näidustused
rakendus:

Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana ja kombinatsioonis diureetikumidega);
- krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana);
- IHD: stabiilne stenokardia.

Kasutusviis:

Karvedilooli võetakse sees sõltumata toidu tarbimisest.
Kui patsiendil on südame-veresoonkonna puudulikkus, on soovitatav ravimit kasutada söögi ajal (imendumise suurendamiseks, mis vähendab ortostaatilise hüpotensiooni tekke riski).
Arteriaalse hüpertensiooniga
Soovitatav kasutusviis on 1-2 r / päevas.
Täiskasvanutele on algannus 12,5 mg / päevas esimese 1-2 päeva jooksul.
Säilitusannus on 25 mg päevas. Vajadusel saate annust järk-järgult suurendada 14-päevaste intervallidega (mitte vähem!) Kuni soovitatava maksimaalse annuseni 50 mg päevas.
Eakatele patsientidele on soovitatav esialgne annus 12,5 mg päevas (üks kord). Sellest annusest piisab mõnikord edasiseks manustamiseks.
Arteriaalse hüpertensiooniga maksimaalne lubatud annus ei ületa 50 mg päevas.

Stabiilse stenokardia korral
Esimese 1-2 päeva jooksul täiskasvanutele on soovitatav annus 25 mg päevas, jagatuna 2 annuseks.
Säilitusannus - 50 mg / päevas (25 mg annuse kohta).
Maksimaalne soovitatav annus on 100 mg ööpäevas (jagatuna kaheks annuseks).
Eakatele patsientidele on soovitatav esialgne annus 12,5 mg / päevas üks kord esimese 1-2 päeva jooksul.
Seejärel viiakse patsient üle säilitusannusele 50 mg päevas (jagatuna 2 annuseks).
See annus on selle kategooria patsientide jaoks maksimaalne.

Krooniline kardiovaskulaarne puudulikkus
Karvedilool on ette nähtud nii abi juurde traditsiooniline ravi angiotensiini konverteeriva faktori inhibiitorid, diureetikumid, digitaalis ja vasodilataatorid.
Ravimi võtmine eeldab patsiendi stabiilset seisundit viimase 4 nädala jooksul enne karvediloolravile üleminekut.
teised olulised tingimused ravimite retseptid on pulsisagedus mitte üle 50 löögi minutis, süstoolne vererõhk üle 85 mm Hg.
Algannus on 6,25 mg üks kord ööpäevas.
Hea taluvuse korral võib annust järk-järgult suurendada 14-päevase intervalliga (vähemalt!) Vastavalt skeemile: 6,25 mg 2 korda päevas - 12,5 mg 2 r / s - 25 mg 2 r / päevas.
Maksimaalne soovitatav annus on 50 mg ööpäevas (jagatuna kaheks annuseks) patsientidele kehakaaluga ≤ 85 kg ja 100 mg ööpäevas (jagatuna kaheks annuseks) patsientidele kehakaaluga ≥ 85 kg (välja arvatud rasked juhud). südame-veresoonkonna puudulikkus).
Annuse suurendamine on vajalik hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Kardiovaskulaarse puudulikkuse nähud võivad ravi alguses mõnevõrra süveneda (eriti patsientidel, keda kasutatakse suured annused diureetikumid ja/või raske kardiovaskulaarne puudulikkus).
Nendel juhtudel ei ole vaja ravimit tühistada, on vaja ainult hoiduda karvedilooli annuse suurendamisest.
Karvedilooliga ravimisel üldine seisund patsienti peab jälgima üldarst (või kardioloog).
Enne ravimi annuse suurendamist on vajalik patsiendi täiendav uuring, mis hõlmab maksafunktsioonide, kehakaalu, pulsisageduse, pulsisageduse ja vererõhu määramist.

Kui tekivad dekompensatsiooni nähud, vedelikupeetus nõuab sümptomaatilist ravi (diureetikumide annuse suurendamine).
Sellisel juhul peaksite hoiduma karvedilooli annuse suurendamisest (vähemalt seni, kuni patsiendi üldine seisund muutub stabiilseks).
Mõnikord on vajalik karvedilooli annuse vähendamine või isegi ajutine ravi katkestamine (sel juhul on võimalik ravimi annust tiitrida).
Kui ravi karvedilooliga katkestatakse o, siis on vaja uuesti alustada ravimi võtmist minimaalse annusega (6,25 mg üks kord päevas), seda annust võib järk-järgult suurendada vastavalt ülaltoodud reeglitele.
Karvedidooli pediaatrias (alla 18-aastastele patsientidele) ei määrata, kuna selles vanuserühmas pole piisavalt teavet ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta.
Oluline on meeles pidada, et kui eakad patsiendid võtavad karvedilooli, on vajalik pidev meditsiiniline järelevalve, kuna need patsiendid on karvedilooli suhtes tundlikumad.
Ravimi tühistamiseks annust tuleb järk-järgult vähendada 7-14 päeva jooksul.

Kõrvalmõjud:

Hematopoeetiline süsteem: trombotsütopeenia ( kerge aste).
Ainevahetus: perifeerne turse, hüperkolesteroleemia, vedelikupeetus, hüpervoleemia, hüperglükeemia. Hüperglükeemia on sagedasem suhkurtõvega patsientidel.
Keskne närvisüsteem : minestus, unehäired, paresteesia, peavalu, depressioon, pearinglus.
Nägemisorgan: nägemishäired, vähenenud pisaravool, silmade ärritus.
kuseteede süsteem: perifeerne turse, urineerimishäired, neerupuudulikkus.
Seedetrakti: iiveldus, kõhukinnisus, suukuivus, kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine, kõrgendatud tase transaminaasid.
reproduktiivsüsteem: suguelundite turse, impotentsus.

Kardiovaskulaarsüsteem: bradükardia, halvenenud perifeerne vereringe, ortostaatiline hüpotensioon.
Lihas-skeleti süsteem : Valu jäsemetes.
Hingamissüsteem: nina limaskesta kuivus, õhupuudus (obstruktiivne sündroom) KOK-iga patsientidel.
Naha ja nahaalune kude : urtikaaria, allergiline eksanteem, sügelus, samblikutaoline reaktsioon, psoriaas. Kui patsiendil on psoriaas, võivad naha sümptomid süveneda.
muud: süstekoha turse, üldine nõrkus.
Haruldane: stenokardia, atrioventrikulaarne blokaad, perifeersete veresoonte haigusnähtude ägenemine (Raynaud' sündroom, vahelduv lonkamine jne).
Karvedilool võib põhjustada latentne diabeet, suhkurtõve kulgemise halvenemine, ebapiisav kontroll vereseerumis glükoosisisalduse üle.
Karvedilooli tiitrimisel on võimalik (harva) müokardi kontraktiilsuse vähenemine.

Vastunäidustused:

Äge ja dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus, mis nõuab inotroopsete ainete intravenoosset manustamist;
- raske maksapuudulikkus;
- AV blokaad II-III etapp;
- raske bradükardia (alla 50 löögi minutis);
- siinussõlme nõrkuse sündroom;
- arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 85 mm Hg);
- kardiogeenne šokk;
- bronhiaalastma;
- krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
- vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
- ülitundlikkus karvedilooli või teiste ravimi komponentide suhtes.
Hoolikalt: bronhospastiline sündroom, krooniline bronhiit, kopsuemfüseem, Prinzmetali stenokardia, türeotoksikoos, perifeersete veresoonte oklusiivne haigus, feokromotsütoom, psoriaas, neerupuudulikkus, AV-blokaad I aste, ulatuslik operatsioon ja üldanesteesia, suhkurtõbi, hüpoglükeemia, depressioon, myasthenia gravis.
Karvedilool Ei soovita

Ravi peaks olema pikaajaline ja seda ei tohiks järsult katkestada., eriti südame isheemiatõvega patsientidel, kuna see võib põhjustada põhihaiguse kulgu halvenemist.
Vajadusel tuleb ravimi annust vähendada järk-järgult, 1-2 nädala jooksul.
Karvediloolravi alguses või ravimi annuse suurendamisel patsientidel, eriti eakatel, võib esineda vererõhu ülemäärast langust, peamiselt püstitõusmisel.
Annuse kohandamine on vajalik.
Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on annuse valimisel võimalik südamepuudulikkuse sümptomite suurenemine ja turse ilmnemine.
Sel juhul ei tohi karvedilooli annust suurendada, soovitatav on välja kirjutada suured diureetikumide annused kuni patsiendi seisundi stabiliseerumiseni.
Karvedilooli ja aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, fenüülalküülamiini derivaatide (verapamiil) ja bensodiasepiini (diltiaseem), samuti I klassi antiarütmikumide määramisel on soovitatav pidevalt jälgida elektrokardiogrammi ja vererõhku.

Soovitatav kontrollida neerufunktsiooni kroonilise neerupuudulikkuse, arteriaalse hüpotensiooni ja kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.
Juhul kui kirurgiline sekkumineüldanesteesia kasutamisel tuleb anestesioloogi hoiatada varasema karvediloolravi eest.
Karvedilool ei mõjuta glükoosi kontsentratsiooni veres ja ei põhjusta muutusi glükoositaluvuse testis insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientidel.
Ravi ajal vältige etanooli kasutamist.
Feokromotsütoomiga patsientidele tuleb enne ravi alustamist manustada alfa-blokaatoreid.
haiged inimesed, kes kannavad kontaktläätsed, tuleb meeles pidada, et ravim võib põhjustada pisaravoolu vähenemist.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Ravi alguses ja karvedilooli annuse suurendamisel ei ole soovitatav autot juhtida. Peaksite hoiduma muudest tegevustest, mis on seotud suure tähelepanu kontsentratsiooni ja kiirete psühhomotoorsete reaktsioonide vajadusega.

Interaktsioon
muud ravimid
muul viisil:

Kaltsiumi antagonistid ja antiarütmikumid.
Karvedilooli kasutamisel koos amiodarooni, diltiaseemi ja/või verapamiiliga on täheldatud bradükardia ja hüpotensiooni juhtumeid.
Nendel patsientidel on vaja jälgida vererõhku ja elektrokardiograafilisi uuringuid.
Karvedilooli ja kaltsiumi antagonistide sünergistlik toime võib põhjustada südame atrioventrikulaarse juhtivuse häireid koos dekompensatsiooni tekkega.
Hoolikas meditsiiniline jälgimine on vajalik patsientidel, kes võtavad samaaegselt karvedilooliga I klassi antiarütmikume või amiodarooni.
Amiodarooni kasutavatel patsientidel on karvediloolravi alguses teatatud ventrikulaarse fibrillatsiooni, bradükardia ja südameseiskuse juhtudest.
Kui antiarütmilist ravimit manustatakse parenteraalselt, võib tekkida kardiovaskulaarne puudulikkus (Ia või Ic klassi antiarütmikumid).

Bradükardia juhtumid kui ravimit kombineeritakse guanetidiini, reserpiini, metüüldopa, guanfatsiini või monooksügenaasi inhibiitoritega (välja arvatud rühma B monooksügenaasi inhibiitorid).
Sellistel juhtudel on vajalik südame löögisageduse jälgimine.
Karvedilooli ja dihüdropüridiine ei soovitata kasutada samaaegselt (raske hüpotensiooni, kardiovaskulaarse puudulikkuse oht).
Nitraadid põhjustavad koos karvedilooliga kombineerituna hüpotensiooni teket.
Kui ravimit kombineeritakse digoksiiniga, täheldatakse digoksiini ja digitoksiini tasakaalukontsentratsiooni tõusu (vastavalt 16 ja 13%).
Selle kombinatsiooni kasutamisel on vaja määrata digoksiini sisaldus veres ravi alguses ja säilitusannuse valimise lõpus.
Karvedilool tugevdab hüpotensiivne toime teiste ravimitega farmakoloogilised rühmad (fenotiasiinid, barbituraadid, tritsüklilised antidepressandid, α1 retseptori antagonistid, alkohol, vasodilataatorid).

Kui karvedilooli kombineeritakse tsüklosporiiniga, on vaja uurida viimase kontsentratsiooni veres, kuna selle sisaldus võib suureneda.
Hüpoglükeemilised ained (sh insuliin).
Karvedilool võib tühistada hüpoglükeemia nähud ning karvedilool võib võimendada diabeedivastaseid aineid ja insuliini, mistõttu on nende patsientide seerumi glükoosisisalduse regulaarne jälgimine vajalik.
Kui patsient kasutab klonidiini-karvedilooli kombinatsiooni ja ta peab mõlemad ravimid tühistama, seejärel tühistatakse kõigepealt karvedilool ja seejärel vähendatakse järk-järgult klonidiini annust.
Vajadusel peaks inhalatsioonianesteesia puhul olema teadlik anesteetikumide negatiivsetest hüpotensiivsetest ja inotroopsetest koostoimetest karvedilooliga.
Karvedilooli efektiivsus väheneb, kui seda kombineerida ravimitega, mis hoiavad kehas vedelikku ja naatriumi (põletikuvastased valuvaigistid, kortikosteroidid, östrogeenid).

Patsiendid, kes võtavad barbituraate, tsimetidiini, fluoksetiini, ketokonasooli, haloperidooli, erütromütsiini, verapamiili või rifampitsiini (ravimid, mis indutseerivad või inhibeerivad tsütokroom P450 ensüüme), peavad olema arsti järelevalve all, sest karvedilooli kontsentratsioon võib suureneda (induktorite kasutamisel) või väheneda (induktorite kasutamisel). kasutatakse).
Kombinatsioonil ergotamiiniga on märkimisväärne vasokonstriktiivne toime.
Kombineerituna neuromuskulaarsete blokaatoritega suureneb neuromuskulaarse ülekande blokeerimine.
Raske bradükardia ja hüpertensiooni risk suureneb karvedilooli kombineerimisel sümpatomimeetikumidega (beeta-, alfa-agonistid).

Rasedus:

Karvedilool Ei soovita raseduse ja imetamise ajal.
Loomkatsetes ei ole ravimi teratogeenset toimet siiski kinnitatud kliinilised uuringud sellesse patsientide kategooriasse vastuvõtmise ohutuse uurimiseks ei piisa.
Karvedilool võib vähendada platsenta verevoolu, mis kutsub esile loote enneaegse sünnituse või emakasurma.
Karvedilooli võtmisel raseduse ajal lootel või vastsündinul võivad tekkida bradükardia, hüpoglükeemia, kopsupuudulikkus, kardiorespiratoorsed tüsistused ja hüpotermia.
Karvedilooli määratakse raseduse ajal ainult siis, kui ravimi eeldatav kasu kaalub üles võimalikud riskid vastsündinule (lootele).
Kui karvedilooli võtab rase naine, tuleb see 2-3 päeva enne sünnituse tähtaega katkestada.
Kui seda ei järgita, tuleb vastsündinut jälgida esimese 2-3 elupäeva jooksul.
Ravim on lipofiilne, loomkatsed on näidanud molekuli ja selle metaboliitide võimet tungida rinnapiim.
Kui ravimit võtab imetav naine, lõpetatakse rinnaga toitmine.

Üleannustamine:

Sümptomid: Karvedilooli annuse ületamine võib esile kutsuda bradükardiat, rasket hüpotensiooni, südamepuudulikkust, teadvusekaotust, oksendamist, südameseiskust, hingamispuudulikkust, bronhospasmi, krampe ja kardiogeenset šokki.

Ravi: ravis on vaja jälgida peamisi elulisi näitajaid.
Üledoosi saanud patsiendid peavad vajadusel viibima palatis intensiivravi.
Toetav ravi: raske bradükardia ennetamiseks - atropiin 0,5-2 mg IV, toetuseks südame-veresoonkonna süsteemist: glükagoon (kõigepealt intravenoosne boolus 1-10 mg, seejärel intravenoosne infusioon 2-5 mg / tunnis).
Sümpatomimeetikumid on ette nähtud (isoprenaliin, dobutamiin või epinefriin - annus sõltub patsiendi kehakaalust).
Tulekindlaga ravimteraapia bradükardia - südame elektriline stimulatsioon.
Bronhospasmi leevendamiseks on efektiivne ka beetasümpatomimeetikumid intravenoosse infusiooni või inhalatsiooni kujul, intravenoosne aminofülliin.
Krambisündroomi leevendamiseks - aeglaselt intravenoosne diasepaam.
Kuna karvedilool seondub kiiresti verevalkudega, on hemodialüüs ebaefektiivne.
Millal raske kurssÜleannustamise sümptomite korral viiakse säilitusravi pikka aega, kuna ravimi ümberjaotumine ja eliminatsioon on aeglane.
Ravi kestus sõltub patsiendi seisundist (kuni seisund on stabiilne).

Väljalaske vorm:

Carvedilloti tabletid 6,25 mg, 12,5 mg ja 25 mg valge kuni valge kreemja varjundiga, lamedad silindrilised, faasidega; hele marmoreerimine on lubatud 10, 20, 30 või 60 tükki.
Tabletid Carvedillot Zentiva 6,25 mg, 12,5 mg ja 25 mg pruunikad kollast värvi, vaheldumisi, mille ühel küljel on poolitamise märk ja graveeritud number "12" - teisele 15 või 30 tk.
Canoni Carvedilloti tahvelarvutid 6,25 mg, 12,5 mg ja 25 mg lamedad silindrilised, faasi ja riskiga, valged või peaaegu valge värv, kerge marmoreerimine on lubatud 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 või 100 tk.

Carvedillot Sandoz tabletid 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg ja 50 mg kollased, ümmargused kaksikkumerad, mõlemal küljel ja külgedel poolitusjoonega ning ühel küljel märgistus "C2".
Carvedillot Stada tabletid 12,5 mg ja 25 mg roosakas-beežid, ümmargused, kaksikkumerad, mõlemal küljel ja külgedel risk ning ühel küljel kiri "C3", 30 tk.
Carvedillot-Teva tabletid 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg ja 25 mg valged või peaaegu valged, ümmargused kaksikkumerad, mille ühele küljele on graveeritud "CA3", 28 või 30 tk.

Säilitustingimused:

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25°C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

1 tablett karvedilooli sisaldab:
- toimeaine : karvedilool - 12,5 mg;
- Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoos (piimasuhkur), krospovidoon (plasdon XL10), naatriumstearüülfumaraat.

Karvedilool: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Karvedilool

ATX-kood: C07AG02

Toimeaine: karvedilool (karvedilool)

Tootja: FP "Teva" (Iisrael), " Aktiivne koostisosa”, Ozon LLC, VERTEX (Venemaa), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana S. A. (Hispaania), Polpharma (Poola)

Kirjeldus ja foto värskendus: 27.07.2018

Karvedilooli võetakse suu kaudu enne sööki, söögi ajal või pärast sööki. Kui patsiendil on südamepuudulikkus, on imendumise parandamiseks soovitatav seda võtta koos toiduga.

Algannus päevas = 6,25 mg üks kord. Kui ravim on hästi talutav, võib annust suurendada vähemalt kahenädalaste intervallidega vastavalt skeemile päevas: 6,25 mg 2 korda - 12,5 mg 2 korda - 25 mg 2 korda. Maksimaalne annus on 50 mg päevas, jagatud kahega, kui kaal on alla 85 kilogrammi, ja 100 mg päevas, jagatuna kahega, kui kehakaal on üle 85 kg (välja arvatud rasked kardiovaskulaarse puudulikkuse juhud).

Mõnikord vähendatakse karvedilooli annust või ravi ajutiselt peatatakse. Sellistel juhtudel saate ravimi annust tiitrida.

Kui ravi karvedilooliga katkestatakse, tuleb seda uuesti alustada 6,25 mg üks kord päevas (minimaalne annus). Annust võib järk-järgult suurendada vastavalt ülalkirjeldatud reeglitele.

Kuna Carvedidoli ohutust pediaatrias ei ole uuritud, ei määrata seda ravimit alla 18-aastastele patsientidele. Kui eakad patsiendid võtavad karvedilooli, on vajalik pidev meditsiiniline järelevalve, kuna patsiendid on karvedilooli suhtes tundlikumad.

Carvedilol Orion'i kasutamise tühistamisel peate annust järk-järgult vähendama nädala või kahe päeva jooksul.

Vabastamise vorm

Karvedilool on saadaval 12,5 mg ja 25 mg õhukese polümeerikattega tablettidena. Neil on lame silindriline kuju, valge.

Toodetud blisterpakendis - 30 tabletti.

Kasulikud omadused

Karvedilool on mitteselektiivne beeta-adrenoretseptorite blokaator ja selektiivne alfa-blokaator. Ravimil puudub sisemine sümpaatiline toime.

• Alfa-adrenergiliste retseptorite selektiivse blokeerimise tõttu alandab see prekardi kogukoormust;
• neerude reniin-angiotensiini süsteem on alla surutud;
• vähendab vererõhku, pulssi ja väljundit;
• laiendab perifeerseid veresooni, mille tulemuseks on veresoonte resistentsuse vähenemine.

Karvedilooli biosaadavus on 25%. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 60 minutit pärast manustamist. Ravimit iseloomustab lineaarne seos võetud annuse ja kontsentratsiooni vahel veres. Biosaadavus ei sõltu toidust.

Karvedilool on väga lipofiilne aine. Umbes 99% selle koostisest seondub verevalkudega. Ravimi poolväärtusaeg on 6-10 tundi.

Maksas toimub karvedilooli metabolismi protsess fenoolitsükli oksüdatsiooni ja glükuroniseerumise tõttu. Pärast seda moodustub 3 metaboliiti, mida iseloomustavad beeta-blokeerivad omadused. Ravimi eliminatsioon toimub sapis või väljaheide. Väike osa eritub neerude kaudu.

Eakatel patsientidel võib täheldada ravimi kõrgemat (50% kõrgemat) kontsentratsiooni. Maksatsirroosi biosaadavus on neli korda kõrgem ja selle tase veres 5 korda kõrgem kui maksatsirroosi korral. terved inimesed. Mõnedel hüpertensiooniga inimestel võib täheldada karvedilooli kontsentratsiooni suurenemist veres 50%. Sama kehtib ka neerupuudulikkusega patsientide kohta (ülevaated on saadaval artikli lõpus).

Kõrvalmõjud

Ravim võib põhjustada erinevaid kõrvalmõjud

Vastunäidustused

• dekompenseeritud kardiovaskulaarne puudulikkus;
• obstruktsiooniga kroonilised bronho-kopsuhaigused;
• bronhiaalastma;
• kardiogeenne šokk;
• atrioventrikulaarne blokaad (2-3 kraadi);
• bradükardia - kontraktsioonisagedusega alla 50 löögi / min;
• allergilised reaktsioonid karvedilooli komponentidele;
• nõrga siinussõlme sündroom (sinoaurikulaarne südameblokaad);
• feokromotsütoom;
• Prinzmetali stenokardia;
• kombinatsioon verampili või diltiaseemi parenteraalse manustamisviisiga veresoontesse;
• raske hüpotensioon koos süstoolne rõhk vähem kui 85 mmHg Art.;
• perifeersete veresoonte haigus;
• laktoositalumatus, glükoosi või galaktoosi malabsorptsioon, Lapp laktoosipuudus;
• rasedus ja imetamine.

Koostoimed teiste ravimitega

• kompleksis karvedilool koos amiodarooni, diltiaseemi ja verapamiiliga on teada hüpotensiooni ja bradükardia juhud;
• Arstlik järelevalve on vajalik patsientidel, kes võtavad 1. klassi arütmiavastaseid ravimeid või amiodarooni samaaegselt karvedilooliga (võimalik bradükardia, vatsakeste virvendus, südameseiskus, samuti kardiovaskulaarse puudulikkuse esinemine);
• bradükardia on võimalik kombinatsioonis reserpiini, guanetidiini, guanfatsiini ja metüüldopa või monooksügenaasi inhibiitoritega (välja arvatud rühma B monooksügenaas);
• te ei saa karvedilooli ja dihüdropüridiini samaaegselt kasutada kardiovaskulaarse puudulikkuse ja raske hüpotensiooni ohu tõttu;
• nitraadid võivad karvedilooliga kompleksis esile kutsuda hüpotensiooni teket;
• digoksiini kasutamisel täheldatakse digoksiini ja digitoksiini tasakaalukontsentratsiooni tõusu, seetõttu on vaja kontrollida digoksiini sisaldust veres alates ravi algusest ja pärast säilitusannuste valimist;
• Karvedilool on võimeline tugevdama barbituraatide, fenotiasiinide, alkoholi, tritsükliliste antidepressantide, α1-retseptori antagonistide rühma kuuluvate ravimite hüpotensiivset toimet.
• karvedilooli kombineerimisel tsüklosporiiniga tuleb jälgida viimase taset veres, sest selle sisaldus võib suureneda;
• hüpoglükeemiliste ainete (ka insuliini) kombinatsioonis karvedilooliga võib hüpoglükeemia tunnuseid tasandada;
• See ravim võib võimendada ka diabeedivastaseid ravimeid ja insuliini (vajalik on veresuhkru kontroll);
• Klonidiini-karvedilooli kombinatsioonis, kui mõlemad ravimid tühistatakse, tühistatakse kõigepealt karvedilool, mille järel klonidiini annust järk-järgult vähendatakse;
• inhalatsioonianesteesia korral on võimalik anesteetikumide negatiivne hüpotensiivne ja inotroopne koostoime karvedilooliga;
• ravimi efektiivsus väheneb kombinatsioonis ravimitega, mis hoiavad kehas vedelikku ja Na (östrogeenid, põletikuvastased valuvaigistid, kortikosteroidid);
• fluoksetiini võtmise ajal tuleb jälgida barbituraate, tsimetidiini, ketokonasooli, haloperidooli, erütromütsiini, verapamiili või rifampitsiini (indutseerivad või inhibeerivad tsütokroom P450 ensüüme), kuna karvedilooli kontsentratsioon suureneb inhibiitorite kasutamisel või väheneb indutseerijate kasutamisel;
• koos ergotamiiniga on võimalik vasokonstriktorefekt;
• kombinatsioonis blokaatoritega (neuromuskulaarsed) võib täheldada neuromuskulaarsete ülekannete blokeerimise suurenemist;
• hüpertensiooni ja bradükardia risk suureneb, kui karvedilooli kombineeritakse sümpatomimeetikumidega (alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid).

Üleannustamine

Kui te ületate karvedilooli annust, võite esile kutsuda:

• bradükardia;
• raske hüpotensioon;
• südamepuudulikkus;
• iiveldus ja oksendamine;
• teadvusekaotus;
• hingamispuudulikkus, bronhospasm;
• krambid;
• šokk on kardiogeenne.

On vaja kontrollida kõiki peamisi elulisi näitajaid. Patsient, kellel on ravimi üleannustamine, peab olema intensiivravi osakonnas.

Hemodialüüsi läbiviimine karvedilooli ja verevalkudega seondumise tõttu on ebaefektiivne.

Ladustamise tingimused

Analoogid

• Atram;
• Karvedigamma;
• Carvedilol Obolensky;
• karvediloolheksaal;
• Karvenal;
• Cardivas;
• Credex;
• Dolatrend;
• Carvetrend;

Karvedilool on neurohormonaalne multifunktsionaalne ravim, mida kasutatakse südamehaiguste korral. Toodetud tablettide kujul.

Karvedilooli farmakoloogiline toime

Vastavalt karvedilooli juhistele on ravimi toimeaine karvedilool. Ravimit moodustavad abikomponendid on polüvidoon K 25, sahharoos, laktoos, metüültselluloos, kroskarmelloosnaatrium, krospovidoon.

Karvedilool on mitteselektiivne alfa- ja beeta-adrenoblokaator. Ravimi sisemist sümpatomimeetilist toimet ei täheldata. Ravim aitab vähendada prekardi kogukoormust alfa-adrenergiliste retseptorite selektiivse blokeerimise tõttu. Karvedilooli võtmise tulemusena täheldatakse ka neerude reniin-angiotensiini süsteemi pärssimist, vererõhu langust ja südame löögisageduse langust (beeta-adrenergiliste retseptorite mitteselektiivse blokaadi tõttu).

Stenokardiaga patsientidel takistab karvedilool müokardi isheemia teket ja kõrvaldab valusündroomid.

Vastavalt karvedilooli ülevaadetele täheldatakse kongestiivse südamepuudulikkuse või vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel ravimi positiivset mõju hemodünaamikale, vasaku vatsakese suurusele ja väljutusfraktsioonile.

Karvedilool ei mõjuta lipiidide metabolismi organismis.

Ravimil on madal biosaadavus. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutab 1-1,5 tundi pärast allaneelamist. Ravimi kontsentratsioon eakate veres on 2 korda kõrgem kui noortel. Arteriaalse hüpertensiooni ja ägeda neerupuudulikkusega patsientidel suureneb karvedilooli kontsentratsioon plasmas 40% rohkem kui patsientidel, kellel on äge neerupuudulikkus. normaalsed funktsioonid neerud.

Toitlustamine ei mõjuta ravimi biosaadavust.

Vastavalt juhistele metaboliseerub karvedilool maksas. Ravimi täieliku eliminatsiooni periood organismist on 12-20 tundi, see eritub läbi seedetrakti keha loomuliku tühjenemise ajal.

Karvedilooli kasutamise näidustused

Ravim on ette nähtud patsientidele monoteraapiana või selle osana kompleksne teraapia arteriaalse hüpertensiooni, stabiilse stenokardia ja kroonilise kardiovaskulaarse puudulikkusega.

Kasutusmeetod ja annustamine

Vastavalt juhistele on Carvedilol ette nähtud suukaudne manustamine sõltumata toidu tarbimisest. Kardiovaskulaarse puudulikkusega patsientidel soovitatakse ravimit võtta koos toiduga.

Arteriaalse hüpertensiooni korral määratakse täiskasvanutele algannus 12,5 mg päevas 2 päeva jooksul. Seejärel peate võtma 25 mg kaks korda päevas. Ravimi maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 50 mg. Eakatele patsientidele on soovitatav ühekordne annus 12,5 mg.

Stabiilse stenokardiaga esimese 2 päeva jooksul määratakse täiskasvanutele 12,5 mg 2 korda päevas. Karvedilooli säilitusannus on 25 mg kaks korda päevas. Ravimi maksimaalne ühekordne annus ei tohi ületada 50 mg ja eakatel patsientidel - 25 mg.

Kroonilise kardiovaskulaarse puudulikkuse korral määratakse karvedilool lisaks põhiravimitele adjuvantravina. Selle manustamise alustamise näidustuseks on patsiendi stabiilne seisund 4 nädala jooksul enne ravi. Algannus on 6,25 mg päevas. Kui organism talub ravimit hästi, võite järk-järgult (14 päeva jooksul) suurendada ühekordset annust 25 mg-ni. Ravi tuleb läbi viia raviarsti järelevalve all.

Vastavalt karvedilooli ülevaadetele võib ravi alguses täheldada patsiendi seisundi halvenemist, mis ei nõua annuse tühistamist ega suurendamist.

Juhul, kui mingil põhjusel oli vaja ravi katkestada, tuleb ravimit uuesti alustada minimaalse annusega.

Karvedilooli tühistamiseks tuleb ettenähtud ravimi kogust järk-järgult 1-2 nädala jooksul vähendada.

Karvedilooli kõrvaltoimed

Karvedilooli ülevaated on teatanud, et ravim võib põhjustada kõrvaltoimed keha organitest ja süsteemidest:

• Hematopoeetiline süsteem: kerge trombotsütopeenia;
• Ainevahetussüsteem: hüperkolesteroleemia, perifeerne turse, vedelikupeetus organismis, hüpervoleemia, diabeediga patsientidel - hüperglükeemia;
• Nägemisorganid: pisarate moodustumise vähenemine, nägemiskahjustus, silmade ärritus;
• Kesknärvisüsteem: unehäired, minestus, paresteesia, depressioon, peavalud, pearinglus;
• Urogenitaalsüsteem: impotentsus, suguelundite turse, perifeerne turse, neerupuudulikkus, urineerimishäired;
• Seedetrakt: kõhukinnisus, iiveldus, suukuivus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, transaminaaside taseme tõus;
• Kardiovaskulaarsüsteem: perifeerse vereringe rikkumine, bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon;
• Hingamisteede süsteem: õhupuudus, nina limaskesta kuivus;
• Nahk: allergiline ekseem, urtikaaria, sügelus, punetus.

AT harvad juhud võib tekkida latentne suhkurtõbi, stenokardia, nõrkus.

Kasutamise vastunäidustused

Karvedilooli ei määrata patsientidele, kellel on:

• Kroonilised bronhopulmonaarsed haigused;
• dekompenseeritud kardiovaskulaarne puudulikkus;
• Bronhiaalastma;
• Kardiogeenne šokk;
• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• haige siinuse sündroom;
• feokromotsütoom;
• atrioventrikulaarne blokaad;
• Prinzmetali stenokardia;
• perifeersete veresoonte haigus;
• raske hüpotensioon;
• Pärilik laktoositalumatus, Lapp laktaasi puudulikkus, galaktoosi või glükoosi malabsorptsioon.

Üleannustamine

Carvedilooli ülevaadetes on teatatud, et selle ravimi üleannustamine suurendab kõrvaltoimeid.

Ladustamise tingimused

Karvedilooli juhised näitavad, et ravimit tuleb hoida pimedas, jahedas ja lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 36 kuud.

Apteekidest vabastatakse see ainult arsti retsepti alusel.