Lorista n pool. Lorista N kõrvaltoimed

Nimi:

Lorista (Lorista)

Farmakoloogiline
tegevus:

Farmakodünaamika
Lorista toimeaine on losartaan. sünteetiline angiotensiin II retseptori antagonist(tüüp AT1) jaoks suukaudne manustamine. Angiotensiin II, võimas vasokonstriktor, on reniin-angiotensiin süsteemi aktiivne hormoon ja üks olulisemaid tegureid hüpertensiooni patofüsioloogias. Angiotensiin II seondub AT1 retseptoriga, mida leidub paljudes kudedes (nt veresoonte silelihastes, neerupealistes, neerudes ja südames), vahendades mitmeid olulisi bioloogilisi toimeid, sealhulgas vasokonstriktsiooni ja aldosterooni vabanemist. Angiotensiin II stimuleerib ka silelihasrakkude proliferatsiooni.

Losartaan seondub selektiivselt AT1 retseptoriga.
In vitro ja in vivo tingimustes blokeerivad losartaan ja selle farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit karboksüülhape (E-3174) kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised toimed, sõltumata allikast või sünteesiteest.
Losartaan ei seondu ega blokeeri teisi kardiovaskulaarses regulatsioonis olulisi hormoonretseptoreid ega ioonikanaleid.
Losartaan ei inhibeeri ACE-d (kinaas II) – ensüümi, mis soodustab bradükiniini lagunemist. Selle tulemusena puudub võimendus kõrvalmõjud vahendab bradükiniin.

Losartaani kasutamisel põhjustab angiotensiin II negatiivse tagasiside elimineerimine reniini sekretsioonile plasma reniini aktiivsuse (ARP) suurenemist.
See ARP suurenemine põhjustab angiotensiin II kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Kuigi see tõus esineb, püsib antihüpertensiivne toime ja plasma aldosterooni kontsentratsiooni pärssimine, mis näitab angiotensiin II retseptorite tõhusat blokeerimist.
Pärast losartaanravi katkestamist taastub ARP ja angiotensiin II tase 3 päeva jooksul algtasemele.
Nii losartaanil kui ka selle peamisel metaboliidil on suurem afiinsus AT1 retseptori suhtes kui AT2 retseptori suhtes. Aktiivne metaboliit on 10-40 korda aktiivsem kui losartaan.

Farmakokineetika
imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub losartaan hästi ja läbib esmase metabolismi, mille käigus moodustuvad aktiivsed karboksüülhappe metaboliidid ja inaktiivsed metaboliidid. Losartaani tablettide süsteemne biosaadavus on ligikaudu 33%. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi keskmine Cmax saabub vastavalt 1 ja 3...4 tunni pärast.
Levitamine
Rohkem kui 99% losartaanist ja selle aktiivsest metaboliidist seonduvad plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Losartaani jaotusruumala on 34 liitrit.

Biotransformatsioon
Ligikaudu 14% losartaanist muundatakse intravenoossel või suukaudsel manustamisel aktiivseks metaboliidiks. Pärast 14C-märgistatud kaaliumlosartaani intravenoosset ja suukaudset manustamist iseloomustavad ringleva plasma radioaktiivsust üldiselt losartaan ja selle metaboliit. Losartaani minimaalset muutumist aktiivseks metaboliidiks täheldati ligikaudu 1% juhtudest. Lisaks aktiivsele metaboliidile moodustuvad ka inaktiivsed metaboliidid.

aretus
Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakliirens on vastavalt 600 ja 50 ml/min. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi renaalne kliirens on vastavalt ligikaudu 74 ja 26 ml/min.
Losartaani suukaudsel manustamisel eritub ligikaudu 4% annusest muutumatul kujul uriiniga ja ligikaudu 6% annusest eritub uriiniga aktiivse metaboliidina. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi farmakokineetilised omadused on kuni 200 mg losartaankaaliumi suukaudsete annuste korral lineaarsed.
Pärast suukaudset manustamist vähenevad losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid polüeksponentsiaalselt terminaalse poolväärtusajaga vastavalt ligikaudu 2 ja 6...9 tundi. Annuses 100 mg üks kord päevas, losartaan ja selle aktiivne metaboliit ei akumuleeru plasmas märkimisväärsetes kogustes.
Losartaan ja selle metaboliidid erituvad nii sapiga kui ka uriiniga. Pärast 14C-ga märgistatud losartaani suukaudset manustamist leiti ligikaudu 35%/43% radioaktiivselt märgistatud ravimist uriinist ja 58%/50% väljaheitest.

Eraldi patsientide rühmad
Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon eakatel hüpertensiooniga patsientidel ei erine oluliselt noorte hüpertensiooniga patsientide kontsentratsioonist.
Losartaani plasmakontsentratsioonid olid hüpertensiooniga naistel 2 korda kõrgemad kui meestel, samas kui aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid meestel ja naistel oluliselt ei erinenud.
Kerge kuni mõõduka raskusega patsientidele allaneelamisel alkohoolne tsirroos losartaani ja selle aktiivse metaboliidi maksa plasmakontsentratsioonid olid vastavalt 5 ja 1,7 korda kõrgemad kui noortel meessoost vabatahtlikel.
Losartaani plasmakontsentratsioonid patsientidel, kelle kreatiniini kliirens oli 10 ml/min, ei erinenud muutumatu neerufunktsiooniga isikute omast. Kui võrrelda AUC-d patsientidel, kellel on normaalne funktsioon losartaani neerude AUC hemodialüüsi saavatel patsientidel oli ligikaudu 2 korda suurem.
Aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid ei muutu neerufunktsiooni kahjustusega või hemodialüüsi saavatel patsientidel.
Losartaani ja selle aktiivset metaboliiti ei saa hemodialüüsiga eemaldada.

Farmakokineetika lastel
Losartaani farmakokineetikat uuriti 50 hüpertensiooniga lapsel vanuses 1 kuu kuni 16 aastat pärast suukaudset manustamist üks kord päevas annustes 0,54 kuni 0,77 mg/kg (keskmised annused).
Tulemused näitasid, et losartaani aktiivne metaboliit moodustub kõikides vanuserühmades patsientidel.
Tulemused näitavad ligikaudu sama losartaani farmakokineetikat pärast suukaudset manustamist vastsündinutel ja eelkooliealistel ja lastel. koolieas. Metaboliidi farmakokineetilised parameetrid erinesid rohkem sõltuvalt vanuserühm.
Kui võrrelda lapsi koolieelne vanus ja noorukitel olid sellised erinevused statistiliselt olulised. Vastsündinutel ja alla 2-aastastel lastel oli kokkupuude suhteliselt kõrge.

Näidustused
rakendus:

Essentsiaalse hüpertensiooni ravi täiskasvanutel, samuti üle 6-aastastel lastel;
- neeruhaiguse ravi hüpertensiooniga täiskasvanud patsientidel ja diabeet II tüüpi proteinuuriaga ≥0,5 g / päevas - antihüpertensiivse ravi osana;
- kroonilise südamepuudulikkuse ravi (60-aastastel ja vanematel patsientidel), kui AKE inhibiitorite kasutamist peetakse võimatuks sobimatuse tõttu, eriti köha korral, mis on vastunäidustatud.
Südamepuudulikkusega patsiendid, kes on stabiliseerunud AKE inhibiitor ei tohi losartaaniga ravida.
Patsiendi vasaku vatsakese väljutusfraktsioon peab olema ≤40%, olema kliiniliselt stabiilne ja järgima väljakujunenud kroonilise südamepuudulikkuse raviskeemi.
Insuldiriski vähendamine hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga täiskasvanud patsientidel, nagu on dokumenteeritud EKG-ga.

Kasutusviis:

Losartaani tablette tuleb võtta koos klaasitäie veega. Ravimi kasutamine ei sõltu toidu tarbimisest.
AG
Tavaliselt on enamiku patsientide alg- ja säilitusannus 50 mg üks kord päevas (1 Lorista 50 mg tablett). Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse 3-6 nädalat pärast ravi algust. Mõne patsiendi jaoks võib olla kasulik suurendada ravimi annust 100 mg-ni üks kord päevas (hommikul).
Loristat võib kasutada kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eriti diureetikumidega (nt hüdroklorotiasiid).

Hüpertensiooni ja II tüüpi suhkurtõvega patsiendid proteinuuriaga ≥0,5 g päevas
Tavaline algannus on 50 mg (1 lorista tablett) üks kord ööpäevas.
Annust võib suurendada 100 mg-ni 1 kord päevas, sõltuvalt sellest, millised on vererõhu näitajad 1 kuu pärast ravi algust.
Loristat võib kasutada koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega (nt diureetikumid, kaltsiumikanali blokaatorid, α- või β-retseptori blokaatorid ja keskne tegevus), samuti insuliin ja teised sageli kasutatavad hüpoglükeemilised ravimid (nt sulfonüüluurea, glitasoonid ja glükosidaasi inhibiitorid).

Südamepuudulikkus
Tavaline Lorista algannus kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele on 12,5 mg üks kord ööpäevas. Reeglina tiitritakse annust iganädalaste intervallidega (nimelt: 12,5; 25; 50 mg / päevas) tavalise säilitusannuseni 50 mg (1 Lorista tablett) 1 kord päevas, sõltuvalt individuaalsest taluvusest.
Insuldi riski vähenemine hüpertensiivsetel patsientidel, kellel on EKG-ga dokumenteeritud vasaku vatsakese hüpertroofia
Tavaline algannus on 50 mg losartaani (1 lorista 50 mg tablett) üks kord ööpäevas. Sõltuvalt vererõhutaseme muutustest tuleb ravile lisada väikeses annuses hüdroklorotiasiidi ja/või Lorista annust suurendada 100 mg-ni üks kord päevas.

Eraldi patsientide rühmad

Kasutamine vähenenud BCC-ga patsientidel
Patsiendid, kellel on vähenenud BCC (näiteks ravi tõttu suured annused diureetikumid) peaksid alustama ravi annusega 25 mg üks kord päevas.
Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja patsientidel, kes saavad hemodialüüsi
Neerufunktsiooni kahjustusega ja hemodialüüsi saavatele patsientidele Lorista määramisel ei ole algannuse kohandamine vajalik.
Kasutamine maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel
Patsientidele, kellel on anamneesis maksakahjustus, tuleb kaaluda ravimi väljakirjutamist väiksemates annustes. Raske maksakahjustusega patsientide ravi kogemus puudub, seetõttu on losartaan sellele patsientide rühmale vastunäidustatud.

Kasutamine lastel
Andmed losartaani kasutamise efektiivsuse ja ohutuse kohta 6–18-aastastel lastel hüpertensiooni ravis on piiratud. Samuti on vähe andmeid farmakokineetika kohta hüpertensiooniga lastel alates 1. elukuust.
Lastele, kes suudavad tablette neelata ja kes kaaluvad >20 kg ja<50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корригировать в зависимости от влияния на уровень АД.
Tavaliselt üle 50 kg kaaluvad patsiendid ühekordne annus on 50 mg 1 kord päevas. Erandjuhtudel võib annust suurendada maksimaalselt -100 mg-ni 1 kord päevas. Lastel ei ole uuritud annuseid, mis on suuremad kui 1,4 mg/kg (või 100 mg) ööpäevas. Losartaani ei soovitata kasutada alla 6-aastastel lastel, kuna ravimi kasutamise kohta selles patsientide rühmas ei ole piisavalt andmeid.
Ravimit ei soovitata lastele, kellel on glomerulaarfiltratsiooni kiirus<30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению. Лозартан также не рекомендуется для применения у детей с нарушением функции печени.

Kasutamine eakatel patsientidel
Reeglina ei ole eakatel patsientidel vaja algannust kohandada, kuigi tuleks kaaluda võimalust määrata ravimi algannus 25 mg üle 75-aastastele patsientidele.

Kõrvalmõjud:

Kliinilistes uuringutes sageli teatatud kõrvaltoimeks oli pearinglus.
Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus: väga sageli: ≥1/10; sageli: ≥1/100,<1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: ≥1/10 000, <1/1000; очень редко: <1/10 000; неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
AG
Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, peapööritus; harva - unisus, peavalu, unetus, lihaskrambid.
Südame küljelt: harva - südamepekslemine, stenokardia, tahhükardia.
Vaskulaarsüsteemist: harva - sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon (eriti intravaskulaarse dehüdratsiooniga patsientidel, näiteks raske südamepuudulikkusega või suurtes annustes diureetikumidega ravimisel), annusest sõltuv ortostaatiline toime.
Seedetraktist: harva - kõhuvalu, düspepsia, püsiv kõhukinnisus.
Hingamisteedest: harva - köha, nohu, sinusiit, farüngiit, ülemiste hingamisteede infektsioon.
Üldine seisund ja ravimi kasutamisega seotud häired: harva - asteenia, nõrkus, turse, lööve.

Laboratoorsed näitajad
Kontrollitud kliinilistes uuringutes on losartaani tablettide kasutamisega harva seostatud kliiniliselt olulisi muutusi standardsetes laboratoorsetes parameetrites. AlAT tase tõusis harva ja normaliseerus tavaliselt pärast ravimi ärajätmist. Hüperkaleemiat (seerumi kaaliumisisaldus >5,5 mmol/l) täheldati 1,5%-l hüpertensiooniga patsientidest.
Vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsiendid

Kuulmis- ja tasakaaluorganist: sageli - peapööritus.

Krooniline südamepuudulikkus
Närvisüsteemist: harva - pearinglus, peavalu; harva - paresteesia.
Südame küljelt: harva - minestus, kodade virvendus, insult.
Vaskulaarsüsteemist: harva - arteriaalne hüpotensioon, sealhulgas ortostaatiline hüpotensioon.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: harva - hingeldus.
Seedetraktist: harva - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.
Nahast ja nahaalustest kudedest: harva - urtikaaria, sügelus, lööve.
Üldine seisund ja ravimi kasutamisega seotud häired: harva - asteenia/nõrkus.
Laboratoorsed näitajad: harva - uurea, kreatiniini ja kaaliumi taseme tõus vereseerumis.

Hüpertensioon ja II tüüpi suhkurtõbi koos neeruhaigusega
Närvisüsteemist: sageli - pearinglus.
Vaskulaarsüsteemist: sageli - arteriaalne hüpotensioon.
Üldine seisund ja ravimi kasutamisega seotud häired: sageli - asteenia / nõrkus.
Laboratoorsed näitajad: sageli - hüpoglükeemia, hüperkaleemia.
Järgmised kõrvaltoimed esinesid losartaaniga ravitud patsientidel sagedamini kui platseeborühma patsientidel:
Vere ja lümfisüsteemi osa: teadmata - aneemia.
Südame küljelt: teadmata - minestus, südamepekslemine.
Vaskulaarsüsteemist: teadmata - ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon.
Seedetraktist: teadmata - kõhulahtisus.
Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest: teadmata - seljavalu.
Neerude ja kuseteede küljelt: teadmata - kuseteede infektsioonid.
Üldine seisund ja ravimi kasutamisega seotud häired: teadmata - gripilaadsed sümptomid.
Laboratoorsed leiud: II tüüpi suhkurtõve ja nefropaatiaga patsientidel, keda raviti losartaani tablettidega, tekkis hüperkaleemia >5,5 mekv/l võrreldes platseeborühma patsientidega.

Turustamisjärgne järelevalve
Turustamisjärgse järelevalve käigus on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
Verest ja lümfisüsteemist: teadmata - aneemia, trombotsütopeenia.
Kuulmisorgani ja labürindi poolelt: teadmata - kohin kõrvus.
Immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem, sh kõri ja hääletoru turse, mis põhjustab hingamisteede obstruktsiooni ja/või näo, huulte, neelu ja/või keele turset; mõnel patsiendil on esinenud angioödeem turse, mis on seotud teiste ravimite, sealhulgas AKE inhibiitorite kasutamisega; vaskuliit, sealhulgas Shenlein-Genochi purpur.
Närvisüsteemist: teadmata - migreen, düsgeusia.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: teadmata - köha.
Seedetraktist: Teadmata - kõhulahtisus, pankreatiit, oksendamine.
Maksa ja sapiteede süsteemist: harva - hepatiit; teadmata - maksafunktsiooni kahjustus.
Nahast ja nahaaluskoest: teadmata - urtikaaria, sügelus, lööve, valgustundlikkus, erütroderma.

Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest: teadmata - müalgia, artralgia, rabdomüolüüs.
Reproduktiivsüsteemist ja piimanäärmetest: teadmata - erektsioonihäired / impotentsus.
Neerude ja kuseteede poolt: reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi inhibeerimise tagajärjel on teatatud neerufunktsiooni muutustest, sealhulgas neerupuudulikkusest riskirühma kuuluvatel patsientidel; sellised muutused võivad pärast ravi katkestamist olla pöörduvad.
Vaimsed häired: teadmata - depressioon.
Laboratoorsed näitajad: teadmata - hüponatreemia.
Lapsed. Kõrvaltoimete profiil lastel on sarnane täiskasvanud patsientide omaga. Andmed kõrvaltoimete kohta lastel on piiratud.

Vastunäidustused:

arteriaalne hüpotensioon;
- hüperkaleemia;
- dehüdratsioon;
- laktoositalumatus;
- galaktoseemia või glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
- Rasedus;
- laktatsiooniperiood;
- vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
- ülitundlikkus losartaani ja/või teiste ravimi komponentide suhtes.
Hoolikalt ravimit tuleb kasutada maksa- ja / või neerupuudulikkuse, BCC vähenemise, vee ja elektrolüütide tasakaalu häirete, neeruarterite kahepoolse stenoosi või ühe neeru arteri stenoosi korral.

Angioödeem
Võib tekkida angioödeem. Patsiente, kellel on anamneesis angioödeem (näo, huulte, kõri ja/või keele turse), tuleb sageli jälgida.
Arteriaalne hüpotensioon ja vee-elektrolüütide tasakaaluhäired
Sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon, eriti pärast ravimi esimest annust või pärast annuse suurendamist, võib tekkida patsientidel, kellel on vähenenud BCC või naatriumipuudus, mis on põhjustatud tugevate diureetikumide kasutamisest, soola tarbimise piiramisest, kõhulahtisusest või oksendamisest. Sellised seisundid nõuavad korrigeerimist enne Lorista-ravi alustamist või ravimi algannuse vähendamist. Samad soovitused kehtivad ka üle 6-aastastele lastele.

Elektrolüütide tasakaaluhäired
Neerufunktsiooni häirega patsientidel (diabeediga või ilma diabeedita) täheldatakse sageli elektrolüütide tasakaaluhäireid, mida tuleb arvesse võtta.
Kliinilises uuringus, milles osalesid II tüüpi suhkurtõve ja nefropaatiaga patsiendid, oli hüperkaleemia esinemissagedus losartaanravi korral suurem kui platseeborühmas.
Seetõttu tuleb regulaarselt jälgida kaaliumi kontsentratsiooni vereplasmas ja kreatiniini kliirensit, eriti südamepuudulikkusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 30–50 ml/min.
Losartaani ja kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate toidulisandite, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Maksafunktsiooni kahjustus
Farmakokineetiliste andmete põhjal, mis näitavad losartaani kontsentratsiooni olulist suurenemist maksatsirroosiga patsientide vereplasmas, tuleb kaaluda annuse vähendamist patsientidel, kellel on anamneesis maksafunktsiooni häire.
Puuduvad kogemused losartaani terapeutilise kasutamise kohta raske maksakahjustusega patsientidel, seetõttu ei tohi losartaani sellistel patsientidel kasutada.
Losartaani ei soovitata kasutada maksakahjustusega lastel.

Neerufunktsiooni kahjustus
On teatatud neerufunktsiooni muutustest, sealhulgas neerupuudulikkusest, mida on seostatud reniin-angiotensiini süsteemi pärssimisega (eriti reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemist sõltuva neerufunktsiooniga patsientidel, st raske südamepuudulikkusega või pre -olemasolev neerufunktsiooni häire).
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi mõjutavad ravimid võivad kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe neeru arteriaalse stenoosiga patsientidel põhjustada uurea ja seerumi kreatiniinisisalduse tõusu. Need neerufunktsiooni muutused võivad pärast ravi katkestamist olla pöörduvad. Kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru arteriaalse stenoosiga patsientidel tuleb losartaani kasutada ettevaatusega.
Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega lastel
Losartaani ei soovitata kasutada glomerulaarfiltratsiooni kiirusega lastel<30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению.
Losartaani kasutamise ajal tuleb neerufunktsiooni regulaarselt jälgida, kuna see võib halveneda. See kehtib eriti olukordade kohta, kus losartaani kasutatakse muude patoloogiliste seisundite (palavik, dehüdratsioon) korral, mis võivad mõjutada neerufunktsiooni.
Losartaani ja AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine halvendab neerufunktsiooni, mistõttu seda kombinatsiooni ei soovitata.

neeru siirdamine
Puuduvad kogemused ravimi ohutuse kohta patsientidel, kellele on hiljuti tehtud neerusiirdamine.
Primaarne hüperaldosteronism
Primaarse hüperaldosteronismiga patsientidel ei ole reniin-angiotensiini süsteemi pärssivate antihüpertensiivsete ravimite kasutamisel reeglina mõju.
Seetõttu ei soovitata Loristat sellele patsientide rühmale.
Koronaararterite haigused ja tserebrovaskulaarsed haigused
Nagu ka teiste antihüpertensiivsete ravimite puhul, võib isheemilise koronaartõve ja tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel vererõhu liigne langus põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.

Südamepuudulikkus
Nagu ka teiste reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi mõjutavate ravimite puhul, on neerufunktsiooni kahjustusega või ilma selleta südamepuudulikkusega patsientidel oht raske arteriaalse hüpotensiooni ja (sageli ägeda) neerufunktsiooni kahjustuse tekkeks. Puuduvad piisavad terapeutilised kogemused losartaani kasutamisega patsientidel, kellel on südamepuudulikkus ja samaaegne raske neerukahjustus, raske südamepuudulikkus (NYHA IV klass), samuti südamepuudulikkus ja sümptomaatiline, eluohtlik arütmia. Seetõttu tuleb losartaani selles patsientide rühmas kasutada ettevaatusega. Losartaani ja β-adrenergiliste blokaatorite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
Aordi- ja mitraalklappide stenoos, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia
Nagu ka teiste vasodilataatorite kasutamisel, määratakse ravimit äärmise ettevaatusega patsientidele, kellel on aordi- või mitraalklapi stenoos või obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia.

Muud hoiatused ja ettevaatusabinõud
Nagu AKE inhibiitorite puhul on leitud, on losartaan ja teised angiotensiini antagonistid mustanahalistel patsientidel vererõhu langetamisel vähem tõhusad kui teistel patsientidel, mis võib olla tingitud madalast reniini aktiivsusest selles hüpertensiooniga patsientide rühmas.
Eriteave teatud abiainete kohta
Lorista sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lapp laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit kasutada.

Lapsed
Losartaani ei soovitata kasutada alla 6-aastastel lastel, kuna andmed selle patsientide rühma kohta on piiratud.
Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel
Uuringuid ravimi toime kohta sõidukite juhtimise ja muude mehhanismide juhtimise võimele ei ole läbi viidud. Siiski tuleb olla teadlik kõrvaltoimete, nagu pearinglus ja unisus, tekkimise võimalusest, eriti ravi alguses ja ravimi annuse suurendamisel.

Interaktsioon
muud ravimid
muul viisil:

Muud antihüpertensiivsed ravimid võib tugevdada losartaani hüpotensiivset toimet.
Teised ravimid, mis võivad põhjustada hüpotensiooni, on tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid, baklofeen, amifostiin.
Nende ravimite ja antihüpertensiivsete ravimite samaaegse kasutamise peamine või kõrvaltoime võib olla arteriaalse hüpotensiooni suurenenud risk.
Losartaan metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 (CYP) 2C9 süsteemi osalusel, moodustades aktiivse karboksüülhappe metaboliidi.
Kliinilistes uuringutes leiti, et flukonasool (CYP 2C9 inhibiitor) vähendab aktiivse metaboliidi ekspositsiooni ligikaudu 50%.

Määras selle losartaani ja rifampitsiini samaaegne kasutamine(metaboolsete ensüümide indutseerija) põhjustab aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas 40%.
Selle toime kliiniline tähtsus ei ole teada.
Losartaani manustamisel koos fluvastatiiniga (nõrk CYP 2C9 inhibiitor) ekspositsioon ei erine.
Nagu ka teiste ravimite puhul, mis blokeerivad angiotensiin II või selle toimet, võib kaaliumit organismis säilitavate ravimite (nt kaaliumi säästvad diureetikumid: spironolaktoon, triamtereen, amiloriid) või kaaliumisisaldust tõstvate ravimite (nt hepariin) või toidulisandite samaaegne kasutamine. mis sisaldavad kaaliumi või soolaasendajaid kaaliumiga, võib põhjustada seerumi kaaliumisisalduse tõusu.
Selliste ainete samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Liitiumi ja AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel on teatatud liitiumi kontsentratsiooni pöörduvast suurenemisest vereseerumis ja toksiliste ilmingute ilmnemisest. Samuti on sellistest ilmingutest ARA II kasutamisel teatatud väga harva.
Samaaegne ravi liitiumi ja losartaaniga tuleks teha ettevaatusega.
Kui sellise kombinatsiooni kasutamist peetakse vajalikuks, on kombineeritud ravi ajal soovitatav kontrollida liitiumi taset vereseerumis.

ARA II ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (näiteks selektiivsed COX-2 inhibiitorid, atsetüülsalitsüülhape annustes, millel on põletikuvastane toime, mitteselektiivsed MSPVA-d) samaaegsel kasutamisel võib nõrgendada antihüpertensiivset toimet.
Angiotensiin II antagonistide või diureetikumide samaaegne kasutamine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib suurendada neerufunktsiooni häire, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse tekke riski, samuti seerumi kaaliumisisalduse tõusu, eriti olemasoleva neerufunktsiooni häirega patsientidel. Seda kombinatsiooni tuleb kasutada ettevaatusega, eriti eakatel patsientidel.
Patsiendid peavad olema piisavalt dehüdreeritud ning kaaluda tuleb neerufunktsiooni jälgimist pärast samaaegse ravimitarbimise alustamist ja perioodiliselt ravi ajal.

Rasedus:

ARA II rakendamine Ei soovita raseduse esimesel trimestril.
ARA II rakendamine vastunäidustatud raseduse II ja III trimestril.
Epidemioloogilised andmed AKE inhibiitorite kasutamisest raseduse esimesel trimestril põhjustatud teratogeense toime ohu kohta ei ole veenvad, kuid ei saa välistada ka väikest riski suurenemist.
Kuna puuduvad kontrollitud epidemioloogilised andmed ARA II kasutamise riski kohta, võivad sarnased riskid esineda ka selle ravimiklassi puhul. Kui ei peeta vajalikuks ravi jätkamist ARA II-ga, tuleb rasedust planeerivatele patsientidele määrata alternatiivset antihüpertensiivset ravi, mille ohutusprofiil raseduse ajal kasutamiseks on kindlaks tehtud.

Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi ARA II-ga kohe katkestada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi.
On teada, et ARA II kasutamine raseduse II ja III trimestril põhjustab fetotoksilisi nähtusi (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnion, koljuluude hiline luustumine) ja vastsündinute toksilisuse ilminguid (neerupuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia).
Kui raseduse teisel trimestril kasutati ARA II-d, on neerufunktsiooni ja koljuluude seisundi kontrollimiseks soovitatav teha ultraheliuuring.
Nende vastsündinute seisundit, kelle emad kasutasid ARA II, tuleb sageli kontrollida arteriaalse hüpotensiooni tekke suhtes.

rinnaga toitmise periood
Kuna puudub teave losartaani kasutamise kohta imetamise ajal, Ei soovita määrake ravim selle perioodi jooksul.
Soovitav on alternatiivne ravi ravimitega, mille ohutusprofiil imetamise ajal on paremini teada, eriti vastsündinutel või enneaegsetel imikutel.

Üleannustamine:

Sümptomid: andmed losartaani üleannustamise kohta on piiratud. Sõltuvalt mürgistuse astmest võivad ilmneda sellised sümptomid nagu arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia ja bradükardia.
Ravi: ravimeetmed sõltuvad ravimi võtmisest möödunud ajast, sümptomite iseloomust ja raskusastmest. Prioriteetne meede peaks olema südame-veresoonkonna süsteemi funktsiooni stabiliseerimine.
Pärast suukaudset üleannustamist on näidustatud aktiivsöe kasutamine sobivas annuses. Soovitatavad meetmed on oksendamise stimuleerimine ja maoloputus. Hiljem tuleks sageli jälgida organismi peamisi elulisi näitajaid ja neid vajadusel korrigeerida. Losartaani ja aktiivseid metaboliite hemodialüüsiga ei eemaldata.

Väljalaske vorm:

Lorista tabletid, kilega kaetud helekollasest kollaseni, ovaalne, kergelt kaksikkumer, faasitud 25 mg, 50 mg, 100 mg: 14, 30, 60 või 90 tk.
Lorista N tabletid 50 mg + 12,5 mg kollasest kollaseni roheka varjundiga, ovaalne, kergelt kaksikkumer, ühel küljel 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 või 98 tk.

Lorista H tabletid 100 mg + 12,5 mg valge, ovaalne, kaksikkumer; ristlõikel - valge kare mass valge kilega, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84 või 90 tükki.
Lorista ND tabletid 100 mg+25 mg kollasest kollaseks roheka varjundiga, ovaalne, kergelt kaksikkumer, 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 või 98 tükki.

Säilitustingimused:

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas temperatuuril mitte üle 30 ° C.
Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

1 lorista tablett 25 mg sisaldab:
- toimeaine: losartaankaalium - 25 mg;
- abiained: tselloos (laktoosmonohüdraadi ja tselluloosi segu), eelželatiniseeritud tärklis, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.

1 lorista N tablett 50 mg + 12,5 mg sisaldab:
- toimeaine: losartaankaalium - 50 mg, hüdroklorotiasiid - 12,5 mg;
- abiained: eelželatiniseeritud tärklis, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat.

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid Lorista. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti spetsialistide arstide arvamused Lorista kasutamise kohta nende praktikas. Palume teil aktiivselt lisada oma ülevaated ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei deklareerinud. Lorista analoogid olemasolevate struktuurianaloogide olemasolul. Kasutada kõrge vererõhu raviks täiskasvanutel, lastel ning raseduse ja imetamise ajal.

Lorista- mittevalgulise iseloomuga selektiivne angiotensiin 2 tüüpi AT1 retseptori antagonist.

Losartaan (Lorista toimeaine) ja selle bioloogiliselt aktiivne karboksüülmetaboliit (EXP-3174) blokeerivad kõik angiotensiin 2 füsioloogiliselt olulised toimed AT1 retseptoritele, sõltumata selle sünteesi teest: see suurendab plasma reniini aktiivsust, vähendab aldosterooni kontsentratsioon vereplasmas.

Losartaan põhjustab kaudselt AT2 retseptorite aktivatsiooni, suurendades angiotensiin 2 taset. Losartaan ei inhibeeri bradükiniini metabolismis osaleva ensüümi kininaas 2 aktiivsust.

Vähendab OPSS-i, rõhku kopsuvereringes; vähendab järelkoormust, on diureetilise toimega.

Hoiab ära müokardi hüpertroofia tekke, suurendab kroonilise südamepuudulikkusega patsientide koormustaluvust.

Lorista võtmine üks kord päevas viib süstoolse ja diastoolse vererõhu statistiliselt olulise languseni. Päeva jooksul kontrollib losartaan ühtlaselt vererõhku, samal ajal kui antihüpertensiivne toime vastab loomulikule ööpäevasele rütmile. Vererõhu langus ravimi annuse lõpus oli ligikaudu 70-80% toimest ravimi haripunktis, 5-6 tundi pärast manustamist. Võõrutussündroom puudub; samuti ei oma losartaan kliiniliselt olulist toimet südame löögisagedusele.

Losartaan on efektiivne meestel ja naistel, samuti vanematel (≥ 65-aastased) ja noorematel patsientidel (≤ 65-aastased).

Hüdroklorotiasiid on tiasiiddiureetikum, mille diureetiline toime on seotud naatriumi-, kloori-, kaaliumi-, magneesiumi- ja veeioonide reabsorptsiooni halvenemisega distaalses nefronis; aeglustab kaltsiumiioonide, kusihappe eritumist. Omab antihüpertensiivseid omadusi; hüpotensiivne toime areneb arterioolide laienemise tõttu. Normaalset vererõhku praktiliselt ei mõjuta. Diureetiline toime ilmneb 1-2 tunni pärast, saavutab maksimumi 4 tunni pärast ja kestab 6-12 tundi.

Antihüpertensiivne toime ilmneb 3-4 päeva pärast, kuid optimaalse ravitoime saavutamiseks võib kuluda 3-4 nädalat.

Ühend

Losartaankaalium + abiained.

Losartaankaalium + hüdroklorotiasiid + abiained (Lorista H ja ND).

Farmakokineetika

Losartaani ja hüdroklorotiasiidi farmakokineetika samaaegsel kasutamisel ei erine nende eraldi kasutamise farmakokineetikast.

Losartaan

Imendub hästi seedetraktist. Ravimi võtmine koos toiduga ei avalda kliiniliselt olulist mõju selle seerumikontsentratsioonile. Praktiliselt ei tungi läbi vere-aju (BBB). Umbes 58% ravimist eritub sapiga, 35% uriiniga.

Hüdroklorotiasiid

Pärast suukaudset manustamist on hüdroklorotiasiidi imendumine 60-80%. Hüdroklorotiasiid ei metaboliseeru ja eritub kiiresti neerude kaudu.

Näidustused

• arteriaalne hüpertensioon;
• insuldiriski vähenemine arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel;
• krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana koos AKE inhibiitorite talumatuse või ebaefektiivsusega);
• neerufunktsiooni kaitsmine proteinuuriaga II tüüpi suhkurtõvega patsientidel proteinuuria vähendamiseks, neerukahjustuse progresseerumise vähendamiseks, lõppstaadiumis arengu riski vähendamiseks (dialüüsi vajaduse vältimine, seerumi kreatiniinisisalduse suurenemise tõenäosus) või surma.

Vabastamise vormid

Tabletid 12,5 mg, 25 mg, 50 mg ja 100 mg.

Lorista N (sisaldab lisaks 12,5 mg hüdroklorotiasiidi).

Lorista ND (sisaldab lisaks 25 mg hüdroklorotiasiidi).

Kasutus- ja annustamisjuhised

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest, manustamissagedus on 1 kord päevas.

Arteriaalse hüpertensiooni korral on keskmine päevane annus 50 mg. Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse 3-6 ravinädala jooksul. Selgemat toimet on võimalik saavutada, suurendades ravimi annust 100 mg-ni päevas kahes annuses või ühe annusena.

Diureetikumide suurte annuste võtmise taustal on soovitatav alustada ravi Loristaga 25 mg päevas ühes annuses.

Eakad patsiendid, neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (sealhulgas hemodialüüsi saavad patsiendid) ei vaja ravimi algannuse kohandamist.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele tuleb ravimit määrata väiksemas annuses.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral on ravimi algannus 12,5 mg päevas ühes annuses. Tavalise säilitusannuse 50 mg ööpäevas saavutamiseks tuleb annust järk-järgult 1-nädalaste intervallidega suurendada (nt 12,5 mg, 25 mg, 50 mg ööpäevas). Loristat manustatakse tavaliselt koos diureetikumide ja südameglükosiididega.

Arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientide insuldiriski vähendamiseks on standardne algannus 50 mg päevas. Tulevikus võib lisada väikeses annuses hüdroklorotiasiidi ja/või suurendada Lorista annust 100 mg-ni päevas.

Neerude kaitsmiseks proteinuuriaga II tüüpi diabeediga patsientidel on Lorista standardne algannus 50 mg ööpäevas. Arvestades vererõhu langust, võib ravimi annust suurendada 100 mg-ni päevas.

pool

• pearinglus;
• asteenia;
• peavalu;
• väsimus;
• unetus;
• ärevus;
• unehäired;
• unisus;
• mäluhäired;
• perifeerne neuropaatia;
• paresteesia;
• hüpoesteesia;
• migreen;
• treemor;
• depressioon;
• ortostaatiline hüpotensioon (annusest sõltuv);
• südamelöögid;
• tahhükardia;
• bradükardia;
• arütmiad;
• stenokardia;
• ninakinnisus;
• köha;
• bronhiit;
• nina limaskesta turse;
• iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus;
• kõhuvalu;
• anoreksia;
• kuiv suu;
• hambavalu;
• kõhupuhitus;
• kõhukinnisus;
• tungiv tung urineerida;
• neerufunktsiooni kahjustus;
• vähenenud libiido;
• impotentsus;
• krambid;
• valu seljas, rinnus, jalgades;
• tinnitus;
• maitsetundlikkuse häire;
• nägemispuue;
• konjunktiviit;
• aneemia;
• Shenlein-Henochi purpur;
• kuiv nahk;
• suurenenud higistamine;
• alopeetsia;
• podagra;
• nõgestõbi;
• nahalööve;
• angioödeem (sealhulgas kõri ja keele turse, mis põhjustab hingamisteede obstruktsiooni ja/või näo, huulte, neelu turset).

Vastunäidustused

• arteriaalne hüpotensioon;
• hüperkaleemia;
• dehüdratsioon;
• laktoositalumatus;
• galaktoseemia või glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
• Rasedus;
• laktatsiooniperiood;
• vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud);
• ülitundlikkus losartaani ja/või teiste ravimi komponentide suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad andmed Loristi kasutamise kohta raseduse ajal. Loote neeruperfusioon, mis sõltub reniin-angiotensiini süsteemi arengust, hakkab toimima raseduse 3. trimestril. Oht lootele suureneb losartaani võtmisel 2. ja 3. trimestril. Kui rasedus on kindlaks tehtud, tuleb losartaanravi koheselt katkestada.

Puuduvad andmed losartaani jaotumise kohta rinnapiimaga. Seetõttu tuleks kaaluda imetamise või losartaanravi katkestamise küsimust, võttes arvesse selle tähtsust emale.

erijuhised

Patsientidel, kelle ringleva vere maht on vähenenud (näiteks suurte diureetikumide annustega ravi ajal), võib tekkida sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon. Enne losartaani võtmist on vaja kõrvaldada olemasolevad häired või alustada ravi väikeste annustega.

Kerge kuni mõõduka maksatsirroosiga patsientidel on losartaani ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsioon vereplasmas pärast suukaudset manustamist kõrgem kui tervetel inimestel. Seetõttu on patsientidel, kellel on anamneesis maksahaigus, soovitatav ravi väiksemate annustega.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, nii suhkurtõvega kui ka ilma selleta, tekib sageli hüperkaleemia, mida tuleb meeles pidada, kuid ainult harvadel juhtudel katkestavad nad selle tõttu ravi. Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida kaaliumi kontsentratsiooni veres, eriti eakatel, neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Reniini-angiotensiini süsteemi mõjutavad ravimid võivad suurendada seerumi uurea ja kreatiniini taset patsientidel, kellel on kahepoolne neeruarteri stenoos või ühepoolse neeruarteri stenoos. Neerufunktsiooni muutused võivad pärast ravi katkestamist olla pöörduvad. Ravi ajal on vaja regulaarselt ja kindlate ajavahemike järel jälgida kreatiniini kontsentratsiooni vereseerumis.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Puuduvad andmed Loristi toime kohta sõidukite juhtimise võimele või muudele tehnilistele vahenditele.

ravimite koostoime

Kliiniliselt olulisi ravimite koostoimeid hüdroklorotiasiidi, digoksiini, kaudsete antikoagulantide, tsimetidiini, fenobarbitaali, ketokonasooli ja erütromütsiiniga ei esinenud.

Rifampitsiini ja flukonasooli samaaegsel manustamisel täheldati losartaankaaliumi aktiivse metaboliidi taseme langust. Selle nähtuse kliinilised tagajärjed on teadmata.

Samaaegne kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumidega (nt spironolaktoon, triamtereen, amiloriid) ja kaaliumipreparaatidega suurendab hüperkaleemia riski.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas selektiivsete COX-2 inhibiitorite samaaegne kasutamine võib vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Kui Loristat manustatakse samaaegselt tiasiiddiureetikumidega, on vererõhu langus ligikaudu aditiivne. Tugevdab (vastastikku) teiste antihüpertensiivsete ravimite (diureetikumid, beetablokaatorid, sümpatolüütikumid) toimet.

Ravimi Lorista analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Blocktran;
• Brozaar;
• Vasotens;
• Vero Losartan;
• Zisacar;
• Cardomine Sanovel;
• karsartaan;
• Cozaar;
• Lakea;
• Lozap;
• Losarel;
• losartaan;
• Losartaan kaalium;
• Losacor;
• Lotor;
• presartaan;
• Renicard.

Toimeaine ravimi analoogide puudumisel saate jälgida allolevaid linke haigustele, mille puhul vastav ravim aitab, ja näha saadaolevaid analooge ravitoime kohta.

Lorista N on kombineeritud antihüpertensiivne ravim, mis sisaldab selektiivset angiotensiini retseptori blokaatorit (tüüp AT1) losartaani ja tiasiiddiureetikumi hüdroklorotiasiidi. Hüpertensiooniravi lõppeesmärk on ennetada ajuvereringe häirete, kardiovaskulaarsete sündmuste, neerupuudulikkuse teket ning vähendada kardiovaskulaarse suremuse riski. Arvestades kahetsusväärset tõsiasja, et enamikul juhtudel ei tule monoteraapiaga toime vererõhu sihttaseme saavutamise ülesandega, on kardioloogid viimastel aastatel üha enam tuginenud kombineeritud antihüpertensiivsetele ravimitele. Üks praegu paljutõotavamaid on angiotensiini retseptori blokaatori (sartaani) + tiasiiddiureetikumi kombinatsioon. Sellel farmakoloogilisel "segul" on üldiselt sarnane toimemehhanism kombinatsiooniga "angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitor + tiasiiddiureetikum", millel on ka mitmeid vaieldamatuid eeliseid võrreldes esimesega. Seega blokeerivad sartaanid erinevalt AKE inhibiitoritest reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi rakulist toimet. Neil on ka parem taluvus, kuna nad ei põhjusta erinevalt AKE inhibiitoritest kurnavat kuiva köha ja angioödeemi liigse bradükiniini kogunemise tõttu kehas. Mitmekeskuseliste randomiseeritud kliiniliste uuringute tulemused on näidanud losartaani suurt efektiivsust arteriaalse hüpertensiooni korral. Sartanid on tänapäeval selle haiguse ravi rahvusvahelistes soovitustes ühel võtmepositsioonil, olles esmavaliku ravimid, mis sobivad pikaajaliseks farmakoteraapiaks. Lorista N Sloveenia ravimifirmast "Krka" ilmus meie riiki 2008. aastal ning on praeguseks võitnud juba arstide lugupidamise ja patsientide usalduse. Lorista H toimemehhanism põhineb losartaani võimel (jätke hüdroklorotiasiid praegu kõrvale) blokeerida angiotensiin II juurdepääsu selle "isiklikele" retseptoritele, tänu millele realiseerib see oma vasopressoorse potentsiaali.

Selle tulemusena lõdvestab ravim veresoonte seinu, vähendab müokardi eel- ja järelkoormust, kogu perifeerset veresoonte resistentsust ja hoiab ära vasaku vatsakese hüpertroofia. Erinevalt teistest antihüpertensiivsetest ravimitest on Lorista N-l urikosuuriline toime, see ei mõjuta negatiivselt erektsioonifunktsiooni, sellel on põletikuvastased ja trombotsüütidevastased (trombootilised) omadused ning see parandab kognitiivseid (kognitiivseid) funktsioone. Lorista H efektiivsus ja soodne ohutusprofiil on kinnitust leidnud mitte ainult kliinilistes uuringutes, vaid ka turustamisjärgsetes uuringutes, s.t. pärast ravimi turule laskmist. Pärast suukaudset manustamist imendub losartaan seedetraktist kiiresti. Selle süsteemne biosaadavus on 33%, mis on seotud esmase maksa läbimise toimega. Losartaani maksimaalne kontsentratsioon veres registreeritakse 1 tund pärast allaneelamist. Lorista N-i võib võtta koos toiduga või ilma. Ravimi teine ​​komponent - tiasiiddiureetikum hüdroklorotiasiid - takistab naatriumi- ja klooriioonide, samuti vee ja kaaliumi, magneesiumi ja kaltsiumiioonide reabsorptsiooni distaalses nefronis. Selle antihüpertensiivne toime on tingitud arterioolide laienemisest. Diureetiline toime ilmneb 1-2 tundi pärast ravimi võtmist, saavutab maksimumi 4 tunni pärast ja kestab kuni 12 tundi. Lorista H esialgne (see on ka säilitus) annus arteriaalse hüpertensiooni korral on 1 tablett 1 kord päevas. Maksimaalset terapeutilist toimet tuleb oodata farmakoteraapia esimese 3 nädala jooksul. Ravimi ebapiisava efektiivsuse korral võib seda annust suurendada 2 tabletini. Lorista H sobib hästi teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist. Hüdroklorotiasiidi sisaldus preparaadis suurendab arteriaalse hüpotensiooni ja vee-soola tasakaalu häirete riski.

Farmakoloogia

Kombineeritud antihüpertensiivne ravim.

Losartaan on mittevalguselektiivne angiotensiin II tüüpi AT 1 retseptori antagonist.

In vivo ja in vitro blokeerivad losartaan ja selle bioloogiliselt aktiivne karboksüülmetaboliit (EXP-3174) kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised toimed AT 1 retseptoritele, sõltumata selle sünteesi teest: see suurendab plasma reniini aktiivsust, vähendab aldosterooni kontsentratsioon vereplasmas.

Losartaan põhjustab kaudselt AT 2 retseptorite aktivatsiooni, suurendades angiotensiin II taset. Losartaan ei inhibeeri bradükiniini metabolismis osaleva ensüümi kininaas II aktiivsust.

Vähendab OPSS-i, rõhku kopsuvereringes; vähendab järelkoormust, on diureetilise toimega.

Hoiab ära müokardi hüpertroofia tekke, suurendab kroonilise südamepuudulikkusega patsientide koormustaluvust.

Losartaani võtmine 1 kord päevas põhjustab süstoolse ja diastoolse vererõhu statistiliselt olulist langust. Päeva jooksul kontrollib losartaan ühtlaselt vererõhku, samal ajal kui antihüpertensiivne toime vastab loomulikule ööpäevasele rütmile. Vererõhu langus ravimi annuse lõpus oli ligikaudu 70-80% toimest ravimi haripunktis, 5-6 tundi pärast manustamist. Võõrutussündroom puudub; samuti ei oma losartaan kliiniliselt olulist toimet südame löögisagedusele.

Losartaan on efektiivne meestel ja naistel, samuti vanematel (≥ 65-aastased) ja noorematel patsientidel (≤ 65-aastased).

Hüdroklorotiasiid on tiasiiddiureetikum, mille diureetiline toime on seotud naatriumi-, kloori-, kaaliumi-, magneesiumi- ja veeioonide reabsorptsiooni halvenemisega distaalses nefronis; aeglustab kaltsiumiioonide, kusihappe eritumist. Omab antihüpertensiivseid omadusi; hüpotensiivne toime areneb arterioolide laienemise tõttu. Normaalset vererõhku praktiliselt ei mõjuta. Diureetiline toime ilmneb 1-2 tunni pärast, saavutab maksimumi 4 tunni pärast ja kestab 6-12 tundi.

Antihüpertensiivne toime ilmneb 3-4 päeva pärast, kuid optimaalse ravitoime saavutamiseks võib kuluda 3-4 nädalat.

Farmakokineetika

Losartaani ja hüdroklorotiasiidi farmakokineetika samaaegsel kasutamisel ei erine nende eraldi kasutamise farmakokineetikast.

Losartaan

Imemine

Imendub hästi seedetraktist. Ravimi võtmine koos toiduga ei avalda kliiniliselt olulist mõju selle seerumikontsentratsioonile. Biosaadavus on umbes 33%. Losartaani C max plasmas saavutatakse 1 tund pärast allaneelamist ja C max EXP-3174 saavutatakse 3...4 tunni pärast.

Levitamine

Rohkem kui 99% losartaanist ja EXP-3174-st seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Losartaani V d on 34 liitrit. See tungib väga halvasti läbi BBB.

Ainevahetus

See metaboliseerub olulisel määral läbi maksa "esimese läbimise" käigus, moodustades aktiivse metaboliidi EXP-3174 (14%) ja mitmeid inaktiivseid metaboliite.

aretus

Losartaani ja EXP-3174 plasmakliirens on vastavalt ligikaudu 10 ml/s (600 ml/min) ja 0,83 ml/s (50 ml/min). Losartaani ja EXP-3174 renaalne kliirens on vastavalt ligikaudu 1,23 ml/s (74 ml/min) ja 0,43 ml/s (26 ml/min). Losartaani ja EXP-3174 T 1/2 on vastavalt 2 tundi ja 6-9 tundi. Umbes 58% ravimist eritub sapiga, 35% - neerude kaudu.

Hüdroklorotiasiid

Imemine ja jaotamine

Pärast suukaudset manustamist on hüdroklorotiasiidi imendumine 60-80%. Cmax veres saavutatakse 1-5 tundi pärast allaneelamist. Hüdroklorotiasiidi seonduvus plasmavalkudega on 64%.

Ainevahetus ja eritumine

Hüdroklorotiasiid ei metaboliseeru ja eritub kiiresti neerude kaudu. T 1/2 on 5-15 tundi.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid kollasest kuni kollaseni roheka varjundiga, ovaalsed, kergelt kaksikkumerad, poolitusjoonega ühel küljel; tableti ristlõige – tableti südamik on valge.

Abiained: eelželatiniseeritud tärklis - 34,92 mg, mikrokristalne tselluloos - 87,7 mg, laktoosmonohüdraat - 63,13 mg, magneesiumstearaat - 1,75 mg.

Kilekesta koostis: hüpromelloos - 5 mg, makrogool 4000 - 0,5 mg, kinoliinkollane värvaine (E104) - 0,11 mg, titaandioksiid (E171) - 1,39 mg, talk - 0,5 mg.

10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (6) - papppakendid.
10 tükki. - villid (9) - papppakendid.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata söögist. Lorista N võib kombineerida teiste antihüpertensiivsete ainetega.

Arteriaalse hüpertensiooni korral on alg- ja säilitusannus 1 tab. 1 kord päevas Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse 3 ravinädala jooksul. Selgema efekti saavutamiseks on võimalik ravimi annust suurendada 2 tab-ni. 1 kord päevas Maksimaalne ööpäevane annus on 2 tab.

Vähenenud BCC korral (näiteks suurtes annustes diureetikumide võtmisel) on losartaani soovitatav algannus hüpovoleemiaga patsientidele 25 mg 1 kord päevas. Sellega seoses tuleb ravi Lorista H-ga alustada pärast diureetikumide kasutamise katkestamist ja hüpovoleemia korrigeerimist.

Eakad patsiendid ja mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid (CC 30-50 ml / min), sealhulgas dialüüsi saavatel patsientidel, ei vaja ravimi algannuse kohandamist.

Arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientide kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse riski vähendamiseks on losartaani standardne algannus 50 mg 1 kord päevas. Patsiendid, kes ei saavuta vererõhu sihttaset losartaani võtmise ajal annuses 50 mg / päevas, peavad valima ravi, kombineerides losartaani väikeste hüdroklorotiasiidi annustega (12,5 mg) ja vajadusel suurendama losartaani annust 100 mg-ni kombinatsioonis. hüdroklorotiasiidiga annuses 12,5 mg / päevas, tulevikus suurendage Lorista H annust 2 tab. 1 kord päevas

Üleannustamine

Losartaan

Sümptomid: väljendunud vererõhu langus, tahhükardia; bradükardia parasümpaatilise (vagaalse) stimulatsiooni tõttu.

Ravi: sunddiurees, sümptomaatiline ravi, hemodialüüs on ebaefektiivne.

Hüdroklorotiasiid

Sümptomid: Kõige sagedasemad sümptomid on tingitud elektrolüütide puudulikkusest (hüpokaleemia, hüpokloreemia, hüponatreemia) ja liigsest diureesist tingitud dehüdratsioonist. Südameglükosiidide samaaegsel manustamisel võib hüpokaleemia süvendada arütmiate kulgu.

Ravi: sümptomaatiline ravi.

Interaktsioon

Losartaan

Kliinilistes uuringutes ei ilmnenud losartaani ja hüdroklorotiasiidi, digoksiini, varfariini, tsimetidiini, fenobarbitaali, ketokonasooli ja erütromütsiiniga kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.

Rifampitsiin ja flukonasool vähendavad aktiivse metaboliidi taset (seda koostoimet ei ole kliiniliselt uuritud).

Losartaani kombinatsioon kaaliumisäästvate diureetikumide (spironolaktoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumi sisaldavate toidulisandite või kaaliumisooladega võib põhjustada hüperkaleemiat.

MSPVA-d, sh. selektiivsed COX-2 inhibiitorid võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite, sealhulgas losartaani efektiivsust.

MSPVA-dega (sh COX-2 inhibiitoritega) ravitavatel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist, sealhulgas ägedat neerupuudulikkust, mis on tavaliselt pöörduv.

Losartaani, nagu ka teiste antihüpertensiivsete ravimite, hüpotensiivne toime võib indometatsiini võtmisel väheneda.

Hüdroklorotiasiid

Tiasiiddiureetikumide, etanooli, barbituraatide ja narkootiliste ravimite samaaegsel kasutamisel võivad ortostaatilise hüpotensiooni tekkeriski suureneda.

Samaaegsel kasutamisel hüpoglükeemiliste ainetega (suukaudseks manustamiseks ja insuliiniks) võib osutuda vajalikuks hüpoglükeemiliste ainete annuse kohandamine.

Kui võtta koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega - aditiivne toime.

Kolestüramiin ja kolestipool häirivad hüdroklorotiasiidi imendumist.

GCS-i, ACTH-ga samaaegsel kasutamisel väheneb elektrolüütide tase, eriti hüpokaleemia.

Hüdroklorotiasiid vähendab vastust survet tekitavatele amiinidele (nt epinefriin, norepinefriin).

Hüdroklorotiasiid suurendab mittedepolariseeriva toimega lihasrelaksantide (nt tubokurariin) toimet.

Diureetikumid vähendavad liitiumi renaalset kliirensit ja suurendavad liitiumi toksilisuse riski (samaaegne kasutamine ei ole soovitatav).

MSPVA-d (sh COX-2 inhibiitorid) võivad vähendada diureetikumide diureetilist, natriureetilist ja hüpotensiivset toimet.

Kaltsiumi metabolismile avalduva mõju tõttu võib tiasiiddiureetikumide võtmine moonutada kõrvalkilpnäärme talitluse uuringu tulemusi.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi küljest: sageli - peavalu, süsteemne ja mittesüsteemne pearinglus, unetus, väsimus; mõnikord migreen.

Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - ortostaatiline hüpotensioon (annusest sõltuv), südamepekslemine, tahhükardia; harva - vaskuliit.

Hingamisteedest: sageli - köha, ülemiste hingamisteede infektsioonid, farüngiit, nina limaskesta turse.

Seedesüsteemist: sageli - kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu; harva - hepatiit, maksafunktsiooni kahjustus; väga harva - maksaensüümide ja bilirubiini aktiivsuse suurenemine.

Lihas-skeleti süsteemist: sageli - müalgia, seljavalu; mõnikord - artralgia.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - aneemia, Shenlein-Genochi purpur.

Laboratoorsete parameetrite osas: sageli - hüperkaleemia, hemoglobiini ja hematokriti kontsentratsiooni tõus (kliiniliselt ebaoluline); mõnikord - uurea ja kreatiniini taseme mõõdukas tõus vereseerumis.

Allergilised reaktsioonid: mõnikord - urtikaaria, sügelus; harva - anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem (sealhulgas kõri ja keele turse, mis põhjustab hingamisteede obstruktsiooni ja/või näo, huulte, neelu turset).

Muu: sageli - asteenia, nõrkus, perifeerne turse, valu rinnus.

Näidustused

• arteriaalne hüpertensioon (patsientidele, kes on näidustatud kombineeritud raviks);
• arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientide kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse riski vähendamine.

Vastunäidustused

• anuuria;
• raske neerufunktsiooni kahjustus (CC<30 мл/мин);
• hüperkaleemia;
• dehüdratsioon (sealhulgas suurtes annustes diureetikumide võtmise taustal);
• raske maksafunktsiooni häire;
• refraktaarne hüpokaleemia;
• arteriaalne hüpotensioon;
• laktaasi puudulikkus;
• galaktoseemia või glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
• Rasedus;
• laktatsiooniperiood;
• vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
• ülitundlikkus losartaani ja teiste ravimi komponentide suhtes;
• ülitundlikkus sulfoonamiidi derivaatide suhtes.

Seda tuleb kasutada ettevaatusega vere vee ja elektrolüütide tasakaalu häirete (hüponatreemia, hüpokloreemiline alkaloos, hüpomagneseemia, hüpokaleemia), kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe neeru arteri stenoosi, suhkurtõve, hüperkaltseemia, hüperurikeemia korral. ja/või podagra, süvenenud allergilise anamneesiga (mõnel patsiendil tekkis angioödeem teiste ravimite, sealhulgas AKE inhibiitorite võtmisel varem) ja bronhiaalastma, süsteemsed verehaigused (sh SLE) samaaegselt MSPVA-dega (sh COX-2 inhibiitorid).

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Losartaani kasutamise kohta raseduse ajal andmed puuduvad. Loote neeruperfusioon, mis sõltub reniin-angiotensiini süsteemi arengust, hakkab toimima raseduse kolmandal trimestril. Oht lootele suureneb losartaani võtmisel II ja III trimestril, kuna. otseselt reniin-angiotensiini süsteemi mõjutavate ravimite võtmine raseduse II ja III trimestril võib põhjustada loote surma.

Diureetikumide määramine raseduse ajal ei ole soovitatav loote ja vastsündinu kollatõve, ema trombotsütopeenia ohu tõttu. Ravi diureetikumidega ei takista raseduse toksikoosi teket.

Kui rasedus on kindlaks tehtud, tuleb ravi Lorista H-ga kohe katkestada.

Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Ravimit ei soovitata maksakahjustusega patsientidele.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Ravimit ei soovitata välja kirjutada raske neerukahjustuse ja hemodialüüsi saavate patsientide jaoks.

Kasutamine lastel

Ravim on vastunäidustatud alla 18-aastaste laste ja noorukite raviks, kuna puuduvad kogemused ravimi kasutamise kohta pediaatrias.

erijuhised

Võib manustada koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Eakatel patsientidel ei ole algannuse erilist valikut vaja. Kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru neeruarteri stenoosiga patsientidel võib ravim suurendada uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni vereplasmas.

Hüdroklorotiasiid võib suurendada arteriaalset hüpotensiooni ning vee ja elektrolüütide tasakaalu häireid (BCC vähenemine, hüponatreemia, hüpokloreemiline alkaloos, hüpomagneseemia, hüpokaleemia), halvendada glükoositaluvust, vähendada kaltsiumi eritumist uriiniga ja põhjustada mööduvat, kerget kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemist plasmas, suurendada kolesterooli kontsentratsiooni ja TG, provotseerida hüperurikeemia ja/või podagra tekkimist.

Lorista ® N sisaldab laktoosi, mistõttu seda ravimit ei määrata patsientidele, kellel on laktaasi puudulikkus, galaktoseemia või glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Peaaegu kõik patsiendid saavad Lorista® N-ravi ajal sooritada tegevusi, mis nõuavad suuremat tähelepanu (nt autojuhtimine või ohtlikud tehnilised vahendid). Mõnel inimesel võib ravim ravi alguses põhjustada arteriaalset hüpotensiooni ja peapööritust ning seega kaudselt mõjutada nende psühhofüüsilist seisundit. Ohutuse kaalutlustel peaksid patsiendid enne suuremat tähelepanu nõudvate tegevuste alustamist esmalt hindama oma vastust ravile.

Tootja kirjelduse viimane uuendus 27.09.2017

Filtreeritav loend

Toimeaine:

ATX

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

3D-pildid

Ühend

Annustamisvormi kirjeldus

Ovaalsed, kergelt kaksikkumerad roheka varjundiga õhukese polümeerikattega tabletid kollasest kollaseni, poolitusjoonega ühel küljel.

Tahvelarvuti ristlõige: südamik on valge.

farmakoloogiline toime

farmakoloogiline toime- hüpotensiivne.

Farmakodünaamika

Hüdroklorotiasiid/losartaan

Lorista ® N on kombineeritud ravim, mille komponentidel on aditiivne hüpotensiivne toime ja need põhjustavad tugevamat vererõhu langust võrreldes eraldi kasutamisega. Diureetilise toime tõttu suurendab hüdroklorotiasiid plasma reniini aktiivsust, aldosterooni sekretsiooni, vähendab seerumi kaaliumisisaldust ja suurendab angiotensiin II taset vereplasmas. Losartaan blokeerib angiotensiin II füsioloogilisi toimeid ja, inhibeerides aldosterooni sekretsiooni, võib peatada diureetikumi põhjustatud kaaliumiioonide kadu.

Losartaanil on urikosuuriline toime. Hüdroklorotiasiid põhjustab kusihappe kontsentratsiooni mõõdukat tõusu; kui losartaani kasutatakse samaaegselt hüdroklorotiasiidiga, väheneb diureetikumide põhjustatud hüperurikeemia.

Hüdroklorotiasiidi/losartaani kombinatsiooni hüpotensiivne toime püsib 24 tundi Vaatamata vererõhu olulisele langusele ei avalda hüdroklorotiasiidi/losartaani kombinatsiooni kasutamine kliiniliselt olulist mõju südame löögisagedusele.

Hüdroklorotiasiidi/losartaani kombinatsioon on efektiivne meestel ja naistel, samuti noorematel (alla 65-aastased) ja eakatel (65-aastased ja vanemad) patsientidel.

Losartaan

Losartaan on angiotensiin II retseptori antagonist suukaudseks manustamiseks mittevalgulise iseloomuga. Angiotensiin II on tugev vasokonstriktor ja peamine RAAS-i hormoon. Angiotensiin II seondub paljudes kudedes (nt veresoonte silelihastes, neerupealistes, neerudes ja müokardis) leiduvate AT 1 retseptoritega ning vahendab angiotensiin II erinevaid bioloogilisi toimeid, sealhulgas vasokonstriktsiooni ja aldosterooni vabanemist. Lisaks stimuleerib angiotensiin II silelihasrakkude proliferatsiooni.

Losartaan blokeerib selektiivselt AT 1 retseptoreid. in vivo ja in vitro losartaan ja selle bioloogiliselt aktiivne karboksüülmetaboliit (EXP-3174) blokeerivad kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised toimed AT 1 retseptoritele, sõltumata selle sünteesi teest. Losartaanil puudub agonism ja see ei blokeeri teisi hormoonretseptoreid ega ioonikanaleid, mis on olulised CVS-i reguleerimisel. Losartaan ei inhibeeri bradükiniini metabolismis osaleva ensüümi AKE (kininaas II) aktiivsust. Seetõttu ei põhjusta see bradükiniini poolt vahendatud kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemist.

Losartaan põhjustab kaudselt AT 2 retseptorite aktivatsiooni, suurendades angiotensiin II taset vereplasmas.

Reniini sekretsiooni reguleerimise pärssimine angiotensiin II toimel losartaani ravis negatiivse tagasiside mehhanismi kaudu põhjustab plasma reniini aktiivsuse suurenemist, mis põhjustab angiotensiin II kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Siiski säilivad hüpotensiivne toime ja aldosterooni sekretsiooni pärssimine, mis näitab angiotensiin II retseptorite tõhusat blokeerimist. Pärast losartaanravi katkestamist väheneb plasma reniini aktiivsus ja angiotensiin II kontsentratsioon 3 päeva jooksul algväärtustele.

Losartaanil ja selle peamisel aktiivsel metaboliidil on oluliselt suurem afiinsus AT 1 retseptorite suhtes kui AT 2 retseptorite suhtes. Aktiivne metaboliit on 10-40 korda aktiivsem kui losartaan.

Köha esinemissagedus on võrreldav losartaani või hüdroklorotiasiidiga ja oluliselt väiksem kui AKE inhibiitori puhul.

Arteriaalse hüpertensiooni ja proteinuuriaga mittediabeetilistel patsientidel vähendab ravi losartaaniga oluliselt proteinuuria, albumiini ja IgG eritumist. Losartaan toetab glomerulaarfiltratsiooni ja vähendab filtratsioonifraktsiooni. Losartaan vähendab seerumi kusihappe taset (tavaliselt alla 0,4 mg/dl) kogu ravi vältel. Losartaan ei mõjuta autonoomseid reflekse ega mõjuta noradrenaliini kontsentratsiooni vereplasmas.

Vasaku vatsakese puudulikkusega patsientidel on losartaanil annustes 25 ja 50 mg positiivne hemodünaamiline ja neurohumoraalne toime, mida iseloomustab südameindeksi tõus ja kopsukapillaaride rõhu langus, perifeerne vaskulaarne resistentsus, keskmine vererõhk ja südame löögisagedus ning aldosterooni ja norepinefriini plasmakontsentratsiooni langus. Arteriaalse hüpotensiooni risk südamepuudulikkusega patsientidel sõltub losartaani annusest.

Losartaani kasutamine üks kord päevas kerge kuni mõõduka essentsiaalse hüpertensiooniga patsientidel põhjustab SBP ja diastoolse vererõhu märkimisväärset langust. Hüpotensiivne toime kestab 24 tundi, säilitades samal ajal vererõhu loomuliku ööpäevase rütmi. Vererõhu languse määr annustamisintervalli lõpus on 70-80%, võrreldes hüpotensiivse toimega 5-6 tundi pärast losartaani võtmist.

Losartaan on efektiivne meestel ja naistel, samuti eakatel patsientidel (65-aastased ja vanemad) ja noorematel patsientidel (alla 65-aastased). Losartaani ärajätmine arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ei põhjusta vererõhu järsku tõusu (ravimi ärajätusündroomi ei esine). Losartaanil puudub kliiniliselt oluline toime südame löögisagedusele.

Hüdroklorotiasiid

Tiasiiddiureetikum, mille hüpotensiivse toime mehhanism ei ole täielikult kindlaks tehtud. Tiasiidid muudavad elektrolüütide reabsorptsiooni distaalses nefronis ning suurendavad ligikaudu võrdselt naatriumi- ja klooriioonide eritumist. Hüdroklorotiasiidi diureetiline toime põhjustab BCC vähenemist, plasma reniini aktiivsuse suurenemist ja aldosterooni sekretsiooni, mis põhjustab kaaliumiioonide ja vesinikkarbonaatide eritumist neerude kaudu ning seerumi kaaliumisisalduse vähenemist. Reniini ja aldosterooni vahelist seost vahendab angiotensiin II, mistõttu ARA II samaaegne kasutamine pärsib kaaliumiioonide kadu tiasiiddiureetikumidega ravi ajal.

Pärast suukaudset manustamist ilmneb diureetiline toime 2 tunni pärast, saavutab maksimumi umbes 4 tunni pärast ja püsib 6-12 tundi; hüpotensiivne toime püsib 24 tundi.

Farmakokineetika

Losartaani ja hüdroklorotiasiidi farmakokineetika samaaegsel kasutamisel ei erine nende kasutamisest eraldi.

Imemine. Losartaan: Pärast suukaudset manustamist imendub losartaan hästi ja metaboliseerub esmase maksa läbimise ajal, moodustades aktiivse karboksüülmetaboliidi (EXP-3174) ja inaktiivsed metaboliidid. Süsteemne biosaadavus on ligikaudu 33%. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi C max vereplasmas saavutatakse vastavalt 1 tunni ja 3...4 tunni pärast. Hüdroklorotiasiid: pärast suukaudset manustamist imendub hüdroklorotiasiid 60-80%. Hüdroklorotiasiidi C max vereplasmas saavutatakse 1...5 tundi pärast allaneelamist.

Levitamine. Losartaan: rohkem kui 99% losartaanist ja EXP-3174-st seonduvad plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Losartaani V d on 34 liitrit. See tungib väga halvasti läbi BBB. Hüdroklorotiasiid: seos plasmavalkudega on 64%; läbib platsentat, kuid mitte läbi BBB ja eritub rinnapiima.

Biotransformatsioon. Losartaan: Ligikaudu 14% losartaani intravenoossest või suukaudsest annusest metaboliseeritakse aktiivseks metaboliidiks. Pärast 14C-losartaankaaliumi suukaudset ja/või/või manustamist määrati ringleva plasma radioaktiivsus peamiselt losartaani ja selle aktiivse metaboliidi järgi.

Lisaks aktiivsele metaboliidile moodustuvad inaktiivsed metaboliidid, sealhulgas kaks peamist metaboliiti, mis moodustuvad ahela butüülrühma hüdroksüülimisel, ja väike metaboliit, N-2-tetrasoolglükuroniid.

Ravimi võtmine koos toiduga ei avalda kliiniliselt olulist mõju selle seerumikontsentratsioonile.

Hüdroklorotiasiid: ei metaboliseeru.

Väljavõtmine. Losartaan: Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakliirens on vastavalt 600 ja 50 ml/min; losartaani ja selle aktiivse metaboliidi renaalne kliirens on vastavalt 74 ja 26 ml/min. Pärast suukaudset manustamist eritub neerude kaudu muutumatul kujul ainult umbes 4% võetud annusest ja umbes 6% aktiivse metaboliidina. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi farmakokineetilised parameetrid suukaudsel manustamisel (annustes kuni 200 mg) on ​​lineaarsed.

T 1/2 losartaani ja aktiivse metaboliidi lõppfaasis on vastavalt 2 tundi ja 6...9 tundi. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi kuhjumine ei toimu, kui seda kasutatakse annuses 100 mg üks kord ööpäevas.

See eritub peamiselt soolte kaudu sapiga - 58%, neerude kaudu - 35%.

Hüdroklorotiasiid: eritub kiiresti neerude kaudu. T 1/2 on 5,6-14,8 tundi Umbes 61% allaneelatud annusest eritub muutumatul kujul.

Eraldi patsientide rühmad

Hüdroklorotiasiid/losartaan. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi ning hüdroklorotiasiidi plasmakontsentratsioon arteriaalse hüpertensiooniga eakatel patsientidel ei erinenud oluliselt noorte patsientide omast.

Losartaan. Kerge ja mõõduka alkohoolse maksatsirroosiga patsientidel pärast losartaani allaneelamist olid losartaani ja aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid vastavalt 5 ja 1,7 korda kõrgemad kui noortel meessoost vabatahtlikel.

Losartaan ja selle aktiivne metaboliit ei eemaldata hemodialüüsiga.

Lorista ® N näidustused

arteriaalne hüpertensioon (patsiendid, kes on näidustatud kombineeritud ravi jaoks);

arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientide kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse riski vähendamine.

Vastunäidustused

ülitundlikkus losartaani, sulfoonamiidi derivaatide ja teiste abiainete suhtes;

anuuria, raske neerupuudulikkus (Cl kreatiniinisisaldus alla 30 ml / min);

raske maksapuudulikkus (rohkem kui 9 punkti Child-Pugh' skaalal), kolestaas ja obstruktiivne sapiteede haigus;

samaaegne kasutamine aliskireeniga suhkurtõve või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini Cl alla 60 ml / min);

vanus kuni 18 aastat (kasutamise efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

ravile resistentne hüpokaleemia või hüperkaltseemia;

refraktaarne hüponatreemia;

sümptomaatiline hüperurikeemia/podagra;

laktaasi puudulikkus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, tk. Lorista ® H sisaldab laktoosi;

Rasedus;

rinnaga toitmise periood.

Hoolikalt: raske hüponatreemia ja/või seisundid, millega kaasneb BCC vähenemine (sealhulgas piiratud soolasisaldusega dieet, kõhulahtisus, oksendamine, ravi suurtes annustes diureetikumidega); vere vee ja elektrolüütide tasakaalu häired, suhkurtõbi, neerupuudulikkus (Cl kreatiniini 30-50 ml / min); kerge kuni mõõduka raskusega maksafunktsiooni häire (rohkem kui 9 punkti Child-Pugh' skaalal) ilma kolestaasita; krooniline südamepuudulikkus III-IV funktsionaalne klass vastavalt klassifikatsioonile NYHA ja muud RAAS-i aktiveerimisega kaasnevad tingimused; neeruarterite kahepoolne stenoos või ühe neeru arteri stenoos; seisund pärast neeru siirdamist; primaarne hüperaldosteronism; südame isheemiatõbi ja tserebrovaskulaarsed haigused, tk. vererõhu liigne langus võib põhjustada müokardiinfarkti ja insuldi arengut; aordi- ja/või mitraalklapi stenoos; hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia (GOKMP); süvenenud allergiline ajalugu (patsiendil on varem esinenud angioödeem ravimite, sealhulgas AKE inhibiitorite ja ARA II kasutamisel) ja bronhiaalastma; süsteemne erütematoosluupus; äge müoopia ja sekundaarne äge suletudnurga glaukoom; sümptomaatiline hüperurikeemia/podagra.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

ARA II kasutamine raseduse esimesel trimestril ei ole soovitatav.

Lorista ® N-i ei tohi kasutada raseduse ajal ega rasedust planeerivatel naistel. Raseduse planeerimisel on ohutusprofiili arvestades soovitatav patsient üle viia alternatiivsele antihüpertensiivsele ravile. Kui rasedus on kinnitust leidnud, tuleb Lorista® N kasutamine katkestada ja vajadusel viia patsient üle alternatiivsele antihüpertensiivsele ravile.

Lorista ® N, nagu ka teised ravimid, millel on otsene toime RAAS-ile, võivad põhjustada lootele kahjulikke toimeid (neerufunktsiooni kahjustus, loote koljuluude aeglustunud luustumine, oligohüdramnion) ja toksilisi toimeid vastsündinule (neerupuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon). , hüperkaleemia). Kui sellegipoolest kasutati Lorista ® N-i raseduse II-III trimestril, on vaja läbi viia loote kolju neerude ja luude ultraheliuuring.

Hüdroklorotiasiid läbib platsentat. Tiasiiddiureetikumide kasutamisel raseduse II-III trimestril võib lootel või vastsündinul tekkida uteroplatsentaarse verevoolu vähenemine, trombotsütopeenia, kollatõbi ning vee ja elektrolüütide tasakaalu häired.

Hüdroklorotiasiidi ei tohi kasutada preeklampsia raviks raseduse teisel poolel (turse, arteriaalne hüpertensioon või preeklampsia (nefropaatia)), kuna on oht BCC vähenemisele ja emaka-platsenta verevoolu vähenemisele, kui sellel puudub kasulik toime haiguse kulgu. Hüdroklorotiasiidi ei tohi kasutada essentsiaalse hüpertensiooni raviks raseduse ajal, välja arvatud harvadel juhtudel, kui alternatiivseid ravimeid ei saa kasutada.

Vastsündinuid, kelle emad võtsid raseduse ajal ravimit Lorista ® N, tuleb jälgida, sest. arteriaalse hüpotensiooni võimalik areng vastsündinul.

Ei ole teada, kas losartaan eritub rinnapiima.

Hüdroklorotiasiid eritub väikestes kogustes ema rinnapiima. Tiasiiddiureetikumid põhjustavad suurtes annustes intensiivset diureesi, pärssides seeläbi laktatsiooni.

Kõrvalmõjud

WHO kõrvaltoimete esinemissageduse klassifikatsioon:

väga sageli ≥1/10; sageli ≥1/100 kuni<1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Hüdroklorotiasiidi/losartaani kombinatsiooni kasutamisel on losartaani ja/või hüdroklorotiasiidi kasutamisel varem täheldatud kõrvaltoimeid.

Hüdroklorotiasiidi/losartaani kombinatsiooni turustamisjärgne kasutamine

Täiendavad kõrvaltoimed

harva - hepatiit.

Laboratoorsed andmed: harva - hüperkaleemia, ALAT aktiivsuse suurenemine.

Losartaani või hüdroklorotiasiidi monoteraapias kasutamisel ilmnenud kõrvaltoimed võivad olla hüdroklorotiasiidi/losartaani kombinatsiooni kasutamisel:

Losartaan

harva - aneemia, Shenlein-Genochi purpur, ekhümoos, hemolüüs; sagedus teadmata - trombotsütopeenia.

CCC-st: harva - väljendunud vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, valu rinnus, stenokardia, II astme AV-blokaad, tserebrovaskulaarne õnnetus, müokardiinfarkt (koos vererõhu ülemäärase langusega), südamepekslemine, arütmia (kodade virvendus, siinusbradükardia, tahhükardia, ventrikulaarne tahhükardia, vatsakeste fibrillatsioon), vaskuliit.

Meeleelunditest: harva - peapööritus, tinnitus, ähmane nägemine, põletustunne / kipitus silmades, konjunktiviit, nägemisteravuse langus.

Seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, düspepsia; harva - kõhukinnisus, hambavalu, suu limaskesta kuivus, puhitus, gastriit, oksendamine, soolesulgus; sagedus teadmata - pankreatiit, maksafunktsiooni kahjustus.

Allergilised reaktsioonid: harva - ülitundlikkus, anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem, sealhulgas kõri ja neelu turse, mis põhjustab hingamisteede obstruktsiooni ja/või näo, huulte, neelu ja/või keele turset; mõnedel patsientidel on angioödeemi täheldatud ka teiste ravimitega, sealhulgas AKE inhibiitoritega ravimisel.

sageli - lihaskrambid, seljavalu, valu jalgades, müalgia; harva - valu kätes, liigeste turse, põlvevalu, luu- ja lihaskonna valu, õlavalu, jäikus, artralgia, artriit, koksalgia, fibromüalgia, lihasnõrkus; sagedus teadmata - rabdomüolüüs.

Närvisüsteemist: sageli - peavalu, pearinglus, unetus; harva - närvilisus, paresteesia, perifeerne neuropaatia, treemor, migreen, minestus, ärevus, ärevushäire (liigne, kontrollimatu ja sageli irratsionaalne mure igapäevaste sündmuste pärast), paanikahäire (korduvad paanikahood), segasus, depressioon, luupainajad, unehäired, unisus , mäluhäired.

sageli - neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus; harva - noktuuria, sagedane urineerimine, kuseteede infektsioonid.

Reproduktiivsüsteemist: harva - libiido langus, erektsioonihäired / impotentsus.

sageli - köha, ülemiste hingamisteede infektsioonid, ninakinnisus, sinusiit, ülemiste hingamisteede obstruktsioon; harva - ebamugavustunne kurgus, farüngiit, larüngiit, õhupuudus, bronhiit, ninaverejooks, riniit, ummikud hingamisteedes.

Naha küljelt: harva - alopeetsia, dermatiit, naha kuivus, erüteem, näonaha punetustunne, valgustundlikkus, sügelus, nahalööve, urtikaaria, suurenenud higistamine.

Muud: sageli - asteenia, väsimus, anoreksia; harva - näo turse, turse, palavik; sagedus teadmata – gripilaadsed sümptomid, halb enesetunne.

Laboratoorsed näitajad: sageli - hüperkaleemia, Hb ja hematokriti kerge langus, hüpoglükeemia; harva - uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni kerge tõus seerumis; väga harva - maksaensüümide aktiivsuse ja bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas; sagedus teadmata - hüponatreemia.

Hüdroklorotiasiid

Hematopoeetiliste organite küljelt: harva - agranulotsütoos, aplastiline aneemia, hemolüütiline aneemia, leukopeenia, purpur, trombotsütopeenia.

Allergilised reaktsioonid: harva - anafülaktiline reaktsioon.

Ainevahetuse poolelt: harva - anoreksia, hüperglükeemia, hüperurikeemia, hüpokaleemia, hüponatreemia.

Närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - unetus.

Meeleelunditest: harva - mööduv nägemiskahjustus, ksantopsia; esinemissagedus teadmata - äge müoopia ja äge suletudnurga glaukoom.

CCC-st: harva - nekrotiseeriv angiit (vaskuliit, naha vaskuliit).

Hingamissüsteemist: harva - respiratoorse distressi sündroom, sealhulgas kopsupõletik ja kopsuturse.

Seedesüsteemist: harva - sialoadeniit, spasm, maoärritus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kollatõbi (intrahepaatiline kolestaas), pankreatiit.

Naha küljelt: harva - valgustundlikkus, urtikaaria, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Lihas-skeleti süsteemist: harva - lihaskrambid.

Urogenitaalsüsteemist: harva - glükosuuria, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus.

Muud: harva - palavik, pearinglus.

Interaktsioon

Samaaegne kasutamine aliskireeniga on vastunäidustatud suhkurtõve või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele (kreatiniini Cl alla 60 ml/min).

Losartaan

Rifampitsiin ja flukonasool vähendasid aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni. Selle koostoime kliinilist tähtsust ei ole uuritud.

Losartaani ja teiste RAAS-i mõjutavate ravimite samaaegne kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumidega (spironolaktoon, triamtereen, amiloriid, eplerenoon), kaaliumipreparaatide või kaaliumi sisaldavate soolaasendajatega võib põhjustada seerumi kaaliumisisalduse suurenemist. Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Liitiumioonide eritumise võimalik vähenemine. Seetõttu tuleb ARA II samaaegsel kasutamisel liitiumisooladega hoolikalt jälgida liitiumi kontsentratsiooni seerumis.

Angiotensiin II antagonistide samaaegsel kasutamisel mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (näiteks selektiivsed COX-2 inhibiitorid ja mitteselektiivsed MSPVA-d, atsetüülsalitsüülhappe suured annused (üle 3 g / päevas)) on hüpotensiivse toime vähenemine võimalik. Angiotensiin II antagonistide või diureetikumide samaaegse kasutamisega MSPVA-dega kaasneb suurenenud risk neerufunktsiooni häirete tekkeks, sh. ägeda neerupuudulikkuse teke ja seerumi kaaliumisisalduse suurenemine (eriti patsientidel, kellel on anamneesis neerufunktsiooni häire). Seda tuleb kasutada ettevaatusega samaaegselt MSPVA-dega, eriti eakatel patsientidel. Samal ajal on vaja BCC-d piisavalt täiendada ja perioodiliselt jälgida neerufunktsiooni ravi algusest ja hiljem.

Mõnedel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kes kasutavad MSPVA-sid, sh. selektiivsete COX-2 inhibiitoritega, võib ARA II samaaegne kasutamine põhjustada neerufunktsiooni edasist pöörduvat halvenemist.

RAAS-i topeltblokaad: RAAS-i topeltblokaad, st. AKE inhibiitori lisamine ARA II ravile on võimalik ainult teatud juhtudel neerufunktsiooni hoolika jälgimise korral.

Sihtorgani kahjustusega ateroskleroosi, südamepuudulikkuse või suhkurtõvega patsientidel kaasneb RAAS-i topeltblokaadiga (ARA II ja AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel) arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häirete sagenemine. (sealhulgas äge neerupuudulikkus) võrreldes ühe loetletud rühma ravimi kasutamisega.

Samaaegsel kasutamisel teiste arteriaalset hüpotensiooni põhjustavate ravimitega, sh. tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid (neuroleptikumid), baklofeen, amifostiin suurendab arteriaalse hüpotensiooni riski.

Hüdroklorotiasiid

Alkohol, barbituraadid, anesteetikumid või antidepressandid: võivad suurendada ortostaatilise hüpotensiooni riski.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilised ained ja insuliin: võib osutuda vajalikuks hüpoglükeemiliste ainete annuse kohandamine, kuna. hüdroklorotiasiid mõjutab glükoositaluvust.

Metformiini tuleb kasutada ettevaatusega, kuna on olemas risk laktatsidoosi tekkeks hüdroklorotiasiidist põhjustatud neerufunktsiooni kahjustuse taustal.

Muud antihüpertensiivsed ravimid: aditiivne toime.

Kolestüramiin ja kolestipool: hüdroklorotiasiidi imendumine väheneb. Kolestüramiin ja kolestipool ühekordse annusena seovad hüdroklorotiasiidi ja vähendavad selle imendumist seedetraktis vastavalt 85 ja 43%.

Kortikosteroidid, ACTH: elektrolüütide sisalduse märkimisväärne langus, eriti hüpokaleemia.

Survet tekitavad amiinid (nt epinefriin ja norepinefriin): survet tekitavate amiinide manustamisele reageerimise raskusaste võib veidi väheneda, kuid see ei välista nende kasutamise võimalust.

Mittedepolariseerivad lihasrelaksandid (nt tubokurariin): võivad suurendada lihasrelaksantide toimet.

Liitium: võimalik liitiumi renaalse kliirensi vähenemine ja sellest tulenevalt liitiumimürgistuse tekkimise oht. Seetõttu ei ole samaaegne kasutamine soovitatav.

Podagra raviks kasutatavad ravimid (probenetsiid, sulfiinpürasoon ja allopurinool): võib osutuda vajalikuks urikosuuriliste ravimite annuse kohandamine, kuna. hüdroklorotiasiid võib põhjustada kusihappe kontsentratsiooni tõusu seerumis. Tiasiiddiureetikumid võivad suurendada ülitundlikkusreaktsioonide esinemissagedust allopurinooli suhtes.

Antikolinergilised ravimid (nt atropiin, biperideen): suurendavad tiasiiddiureetikumide biosaadavust, vähendades seedetrakti motoorikat. Tsütostaatilised ravimid, näiteks tsüklofosfamiid, metotreksaat: müelosupressiivset toimet suurendab organismist väljutamise aeglustumine.

Salitsülaadid: kui seda kasutatakse samaaegselt salitsülaatidega (nt atsetüülsalitsüülhape) suurtes annustes, võib nende toksiline toime kesknärvisüsteemile suureneda.

Metüüldopa: samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud üksikuid hemolüütilise aneemia juhtumeid.

Tsüklosporiini samaaegne kasutamine suurendab hüperurikeemia ja podagra ägenemise riski.

Südameglükosiidid: tiasiiddiureetikumide kasutamisest põhjustatud hüpokaleemia ja hüpomagneseemia suurendavad südameglükosiidide ravis arütmiate riski.

Ravimid, mis võivad põhjustada kõrvaltoimeid, kui seerumi kaaliumisisaldus muutub:

Soovitatav on perioodiliselt jälgida kaaliumisisaldust vereseerumis ja EKG-s, kasutades seda koos südameglükosiidide ja ravimitega, mis pikendavad intervalli QT("pirueti" tüüpi ventrikulaarse tahhükardia tekkimise oht);

IA klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid);

III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool, dofetiliid).

Mõned antipsühhootikumid (nt tioridasiin, kloorpromasiin, levomepromasiin, trifluoperasiin, sulpiriid, amisulpriid, tiapriid, haloperidool, droperidool).

Muud ravimid (näiteks tsisapriid, difemaniilmetüülsulfaat, erütromütsiin intravenoosseks manustamiseks, halofantriin, ketanseriin, misolastiin, sparfloksatsiin, terfenadiin, vinkamiin intravenoosseks manustamiseks).

D-vitamiin ja kaltsiumisoolad: tiasiiddiureetikumide samaaegne kasutamine D-vitamiini või kaltsiumisooladega suurendab kaltsiumi sisaldust vereseerumis, kuna. vähenenud kaltsiumi eritumine. Kui on vaja kasutada kaltsiumi või D-vitamiini toidulisandeid, tuleb jälgida kaltsiumisisaldust vereseerumis ja võimalusel kohandada nende ravimite annust;

Karbamasepiin: sümptomaatilise hüponatreemia oht. On vaja jälgida kliinilisi ja bioloogilisi parameetreid.

Hüdroklorotiasiid võib suurendada ägeda neerupuudulikkuse tekkeriski, eriti kui samaaegselt kasutatakse suuri annuseid joodi sisaldavaid kontrastaineid. Enne nende kasutamist on vaja BCC taastada.

Amfoteritsiin B (intravenoosseks manustamiseks), stimuleerivad lahtistid või ammooniumglütsürritsinaat (osa lagritsast): hüdroklorotiasiid võib suurendada vedeliku ja elektrolüütide tasakaaluhäireid, eriti hüpokaleemiat.

Annustamine ja manustamine

sees, olenemata söögist, rohke vee joomine, üks kord päevas. Lorista® N võib võtta samaaegselt teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Arteriaalne hüpertensioon. Hüdroklorotiasiidi/losartaani kombinatsioon on näidustatud patsientidele, kellel hüdroklorotiasiidi või losartaani eraldi kasutamisel ei saavutata piisavat vererõhu kontrolli.

Enne patsiendi üleviimist ravile Lorista ® N-ga on soovitatav tiitrida losartaani ja hüdroklorotiasiidi annust. Vajadusel (ebapiisava vererõhu kontrolli korral) tuleb tõstatada patsiendi ravi Lorista ® (losartaan) juurest üle ravile. Lorista ® N-iga võib kaaluda.

Alg- ja säilitusannus - 1 tab. ravim Lorista ® N (hüdroklorotiasiid 12,5 mg ja losartaan 50 mg). Maksimaalne hüpotensiivne toime saavutatakse 3 ravinädala jooksul. Selgema efekti saavutamiseks on võimalik Lorista ® N annust suurendada. Maksimaalne ööpäevane annus on 2 tabletti. Lorista ® N 1 kord päevas.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Neerufunktsiooni kahjustusega või hemodialüüsi saavad patsiendid. Mõõduka neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini Cl 30-50 ml / min) ei ole ravimi algannuse kohandamine vajalik.

Enne ravi alustamist Lorista® N-ga tuleb diureetikum katkestada, taastada vere maht ja/või naatriumioonide sisaldus.

Eakad patsiendid. Annuse kohandamine ei ole tavaliselt vajalik.

Kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse riski vähendamine arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel

Losartaani standardne algannus on 50 mg päevas. Patsiendid, kes ei saavuta vererõhu sihttaset losartaani võtmise ajal annuses 50 mg päevas, peavad valima ravi, kombineerides losartaani hüdroklorotiasiidi väikeste annustega (12,5 mg). Vajadusel suurendage losartaani annust 100 mg-ni päevas samaaegselt hüdroklorotiasiidiga annuses 12,5 mg / päevas, seejärel suurendage annust 2 tabletini. ravim Lorista ® N (ainult 25 mg hüdroklorotiasiidi ja 100 mg losartaani päevas) üks kord päevas. Kui on vaja täiendavat vererõhu langetamist, tuleb lisada teisi antihüpertensiivseid ravimeid.

Üleannustamine

Lorista® N

Puuduvad andmed hüdroklorotiasiidi/losartaani kombinatsiooni üleannustamise kohta.

Ravi: sümptomaatiline ja toetav ravi. Lorista ® H kasutamine tuleb katkestada ja patsienti hoolikalt jälgida. Vajadusel: kutsuge esile oksendamine (kui patsient on hiljuti ravimit võtnud), täiendage BCC-d, korrigeerige vee ja elektrolüütide metabolismi häireid ning vererõhu märgatavat langust.

Losartaan(andmed piiratud)

Sümptomid: väljendunud vererõhu langus, tahhükardia; võimalik bradükardia parasümpaatilise (vagaalse) stimulatsiooni tõttu.

Ravi: sümptomaatiline ravi, hemodialüüs on ebaefektiivne.

Hüdroklorotiasiid

Sümptomid: levinumad sümptomid on: hüpokaleemia, hüpokloreemia, hüponatreemia ja liigsest diureesist tingitud dehüdratsioon. Südameglükosiidide samaaegsel manustamisel võib hüpokaleemia süvendada arütmiate kulgu.

Ravi: sümptomaatiline.

erijuhised

Losartaan

Angioödeem. Patsiente, kellel on anamneesis angioödeem (nägu, huuled, neelu ja/või kõri), tuleb hoolikalt jälgida.

Arteriaalne hüpotensioon ja hüpovoleemia (dehüdratsioon). Hüpovoleemia (dehüdratsioon) ja/või vereplasma naatriumisisalduse vähenemisega patsientidel võib diureetikumravi, soolatarbimise piiramise, kõhulahtisuse või oksendamise taustal tekkida sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon, eriti pärast Lorista ® N esimese annuse võtmist. ravimit kasutades taastage BCC ja / või naatriumi sisaldus vereplasmas.

Vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumine. Vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumisi leitakse sageli neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, eriti suhkurtõve taustal. Sellega seoses on vaja hoolikalt jälgida kaaliumisisaldust vereplasmas ja kreatiniini kliirensit, eriti südamepuudulikkusega patsientidel ja kreatiniini Cl 30-50 ml / min.

Samaaegne kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või muude ravimitega, mis võivad suurendada kaaliumisisaldust vereplasmas (nt hepariin), ei ole soovitatav.

Maksafunktsiooni kahjustus. Maksatsirroosiga patsientidel on losartaani plasmakontsentratsioon märkimisväärselt suurenenud, seetõttu tuleb Lorista® N-i kasutada kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustus. RAAS-i pärssimise tõttu võib tekkida neerufunktsiooni kahjustus, sealhulgas neerupuudulikkus (eriti patsientidel, kelle neerufunktsioon sõltub RAAS-ist, näiteks raske südamepuudulikkusega või anamneesis neerufunktsiooni häirega).

Neeruarteri stenoos. Kahepoolse neeruarteri stenoosiga, samuti ainsa toimiva neeru arteri stenoosiga patsientidel RAAS-i mõjutavad ravimid, sh. ja ARA II, võivad pöörduvalt suurendada plasma uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni.

Kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru arteriaalse stenoosiga patsientidel tuleb losartaani kasutada ettevaatusega.

Neeru siirdamine. Puuduvad kogemused Lorista ® N kasutamisega patsientidel, kellele on hiljuti tehtud neerusiirdamine.

Primaarne hüperaldosteronism. Primaarse hüperaldosteronismiga patsiendid on resistentsed RAAS-i mõjutavate antihüpertensiivsete ravimite suhtes, mistõttu Lorista® N kasutamine sellistel patsientidel ei ole soovitatav.

isheemiline südamehaigus ja tserebrovaskulaarne haigus. Nagu kõigi antihüpertensiivsete ravimite puhul, võib liigne vererõhu langus südame isheemiatõve või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.

Südamepuudulikkus. Patsientidel, kelle neerufunktsioon sõltub RAAS-i seisundist (näiteks CHF III-IV funktsionaalse klassiga NYHA klassifikatsiooni järgi, millega kaasneb või ei kaasne neerufunktsiooni häire), võib ravi RAAS-i mõjutavate ravimitega kaasneda raske arteriaalne hüpotensioon, oliguuria ja/või progresseeruv asoteemia, harvadel juhtudel - äge neerupuudulikkus. RAAS-i aktiivsuse pärssimise tõttu ARA II võtmise ajal on võimatu välistada nende häirete teket.

Aordi- ja/või mitraalklapi stenoos, GOKMP. Lorista ® N, nagu ka teisi vasodilataatoreid, tuleb hemodünaamiliselt olulise aordi- ja/või mitraalklapi stenoosi või HOCMP-ga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Etnilised tunnused. Losartaanil (nagu ka teistel RAAS-i mõjutavatel ravimitel) on musta rassi patsientidel vähem väljendunud antihüpertensiivne toime võrreldes teiste rasside esindajatega, mis võib olla tingitud hüporenineemia suuremast esinemissagedusest nendel arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel.

Hüdroklorotiasiid

Arteriaalne hüpotensioon ning vee ja elektrolüütide metabolismi häired. Vajalik on kontrollida vererõhku, vee ja elektrolüütide metabolismi häire kliinilisi tunnuseid, sh. dehüdratsioon, hüponatreemia, hüpokloreemiline alkaloos, hüpomagneseemia või hüpokaleemia, mis võivad tekkida kõhulahtisuse või oksendamise taustal.

Seerumi elektrolüütide taset tuleb perioodiliselt jälgida.

Metaboolne ja endokriinne toime. Ettevaatus on vajalik kõikide patsientide puhul, keda ravitakse suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainete või insuliiniga, sest. hüdroklorotiasiid võib nende toimet nõrgendada. Tiasiiddiureetikumidega ravi ajal võib ilmneda latentne suhkurtõbi.

Tiasiiddiureetikumid, sealhulgas hüdroklorotiasiid, võivad põhjustada vedeliku ja elektrolüütide tasakaaluhäireid (hüperkaltseemia, hüpokaleemia, hüponatreemia, hüpomagneseemia ja hüpokaleemiline alkaloos).

Tiasiiddiureetikumid võivad vähendada kaltsiumi eritumist neerude kaudu ja põhjustada ajutist ja kerget kaltsiumisisalduse suurenemist vereplasmas.

Raske hüperkaltseemia võib olla latentse hüperparatüreoidismi tunnuseks. Enne kõrvalkilpnäärmete funktsiooni uuringut tuleb tiasiiddiureetikumide kasutamine katkestada.

Tiasiiddiureetikumidega ravi taustal on võimalik kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni tõus vereseerumis.

Ravi tiasiiddiureetikumidega võib mõnedel patsientidel süvendada hüperurikeemiat ja/või süvendada podagra kulgu.

Losartaan vähendab kusihappe kontsentratsiooni vereplasmas, mistõttu selle kasutamine koos hüdroklorotiasiidiga kõrvaldab tiasiiddiureetikumi põhjustatud hüperurikeemia.

Maksafunktsiooni kahjustus. Tiasiiddiureetikume tuleb maksafunktsiooni kahjustusega või progresseeruva maksahaigusega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna need võivad põhjustada intrahepaatilist kolestaasi ning isegi minimaalsed vee- ja elektrolüütide tasakaaluhäired võivad kaasa aidata maksakooma tekkele.

Lorista ® N on vastunäidustatud raske maksakahjustusega patsientidele, nagu ravimi kasutamise kogemus selles patsientide kategoorias puudub.

Äge müoopia ja sekundaarne äge suletudnurga glaukoom. Hüdroklorotiasiid on sulfoonamiid, mis võib põhjustada idiosünkraatilist reaktsiooni, mille tulemuseks on mööduv äge müoopia ja äge suletudnurga glaukoom. Sümptomiteks on: nägemisteravuse järsk langus või valu silmades, mis ilmnevad tavaliselt mõne tunni või nädala jooksul pärast hüdroklorotiasiidravi alustamist. Kui äge suletudnurga glaukoom ei ravita, võib see põhjustada püsiva nägemise kaotuse.

Ravi: lõpetage hüdroklorotiasiidi võtmine niipea kui võimalik. Kui IOP jääb kontrollimatuks, võib osutuda vajalikuks erakorraline ravi või operatsioon. Ägeda suletudnurga glaukoomi tekke riskitegurid on: allergiline reaktsioon sulfoonamiidile või bensüülpenitsilliinile ajaloos.

Kindral

Tiasiiddiureetikume kasutavatel patsientidel võivad ülitundlikkusreaktsioonid tekkida koos allergilise reaktsiooni või bronhiaalastma anamneesiga või ilma, kuid need on tõenäolisemad, kui neid on varem esinenud.

Tiasiiddiureetikumide kasutamisel on teatatud süsteemse erütematoosluupuse kulgemise ägenemisest.

Eriteave abiainete kohta

Lorista ® N sisaldab laktoosi, seega on ravim vastunäidustatud laktaasipuudulikkuse, laktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidele.

Mõju võimele sooritada potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mis nõuavad erilist tähelepanu ja kiiret reaktsiooni (näiteks sõidukite juhtimine, liikuvate mehhanismidega töötamine). Ravi alguses võib Lorista ® N põhjustada vererõhu langust, pearinglust või uimasust, mõjutades seega kaudselt psühho-emotsionaalset seisundit. Ohutuse kaalutlustel peaksid patsiendid enne suuremat tähelepanu nõudvate tegevuste alustamist esmalt hindama oma vastust ravile.

Vabastamise vorm

Inimese veresoonkond on kogu organismi toimimise oluline osa. Kõik patoloogilised seisundid põhjustavad inimeste tervise halvenemist ja võivad mõnel juhul põhjustada surma. Ravimi Lorista N toime põhineb koostises sisalduvatel toimeainetel, komponendid takistavad müokardi hüpertroofiat, insuldi tekkimise tõenäosust. Seda toimet nimetatakse meditsiinis antihüpertensiivseks toimeks.

Lorista N ravim

Ravim kuulub antihüpertensiivsete ravimite rühma, sellel on kombineeritud koostis. Ravim Lorista sisaldab toimeainet losartaani, mis on selektiivne retseptori antagonist, millel on mittevalguline iseloom. Tänu sellele koostisosale blokeerib Lorista N tõhusalt ja kiiresti kõik angiotensiin II AT1 retseptorite ilmingud, millel on tugev mõju kõikidele inimkehas toimuvatele füsioloogilistele protsessidele.

Apteegist leiate Lorist N tabletid, need on ovaalse kaksikkumera kujuga, kollase (vahel roheka varjundiga) värvusega, ühel pool on oht. Iga ravimi tablett sisaldab:

Ravimi abiainetena kasutatakse:

• magneesiumstearaat;
• eelželatiniseeritud tärklis;
• laktoosmonohüdraat;
• mikrokristalne tselluloos;
• talk;
• titaan dioksiid;
• makrogool 4000;
• kinoliinkollane värvaine.

Farmakoloogilised omadused

Kõik Lorista N vormid on kombineeritud ravimid, millel on antihüpertensiivne toime. Losartaani komponent suurendab reniini aktiivsust ja aldosterooni kontsentratsioon plasmas väheneb. Diureetilise toimega Lorista vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, vererõhk langeb kopsuvereringes ja ravim vähendab järelkoormust.

Losartaani kontsentratsioon organismis ei võimalda müokardi hüpertroofiat areneda, haigete koormustaluvus suureneb, kui inimesel avastatakse südamepuudulikkus. Lorista N aitab alandada vererõhku, põhjustamata võõrutusnähte, mõjutamata pulsisagedust. Tõhus ravim mis tahes soo ja vanusega inimestele (isegi üle 65-aastastele).

Hüdroklorotiasiidil on arterioolide laienemise tõttu antihüpertensiivne toime. Pärast võtmist saavutatakse soovitud toime 2 tunni pärast, maksimaalne toime algab 4 tunni pärast, see seisund püsib kuni 12 tundi. Stabiilse tüübi hüpotensiivset toimet täheldatakse pärast 3-4-päevast regulaarset manustamist, optimaalne toime saavutatakse 3-4 nädala pärast.

Lorista N - näidustused kasutamiseks

Ravimil on märkimisväärne mõju vaskulaarsüsteemile, seetõttu ei ole soovitatav ise manustada. Lorista H-d tohib võtta ainult näidustuse ja arstiga konsulteerimise korral. Juhised näitavad järgmisi juhtumeid, kui ravim võib teid aidata:

• arteriaalne hüpertensioon;
• krooniline südamepuudulikkus (Lorista H on osa kombineeritud ravist);
• insuldi tõenäosuse vähendamiseks vasaku vatsakese hüpertroofia või hüpertensiooniga patsientidel;
• manustatakse II tüüpi suhkurtõvega patsientidele, kellel on proteinuuria, et kaitsta neerufunktsiooni;

Ravim võib olla osa kompleksravist või toimida iseseisva ravimina. Söömine ei mõjuta ravimi imendumist. Vastavalt Lorista N juhistele eristatakse järgmisi rakendusreegleid:

1. AG (arteriaalne hüpertensioon). Reeglina on annus 50 mg, samast kogusest piisab säilitusraviks. Maksimaalne ööpäevane annus on 100 mg ravimit. Maksimaalset antihüpertensiivset toimet täheldatakse pärast 3-6-nädalast ravi. Algannus maksafunktsiooni häiretega või hüpovoleemiaga patsientidele on 25 mg.
2. Krooniline südamepuudulikkus. Sel juhul on soovitatav annust järk-järgult suurendada, alustada tuleb kogu nädala jooksul 12,5 mg-st, seejärel tuleks juba järgmisena tarbida 25 mg ja alates 3-st kasutada normaliseeritud annust 50 mg päevas.
3. Kardiovaskulaarne profülaktika kõrge riskiga patsientidel: algannus on 50 mg, mida võib vajadusel suurendada 100 mg-ni.

erijuhised

Ravimit on lubatud kasutada koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Algannuse spetsiaalne valimine eakatele ei ole vajalik. Hüdroklorotiasiidi sisalduse tõttu koostises on võimalik suurendada arteriaalset hüpotensiooni, vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumist. Võttes võib kaltsiumi eritumine uriiniga olla häiritud, mis põhjustab selle elemendi väikese kontsentratsiooni vereplasmas, võib suureneda triglütseriidide ja kolesterooli hulk. Diureetikume ei soovitata kasutada tüdrukute kandmise ja rinnaga toitmise ajal.

Raseduse ajal

Hetkel puuduvad statistilised ega laboratoorsed andmed ravimi mõju kohta tüdrukute seisundile raseduse ajal. Sel põhjusel on soovitatav diureetikumi võtta äärmise ettevaatusega, eelistatavalt pärast arstiga konsulteerimist. Reeglina nõustub spetsialist Lorista N-i võtma ainult siis, kui risk lootele on palju väiksem kui selle ravimiga ravi positiivne mõju tema emale. Ravi ajal ravimiga on vaja rinnaga toitmine katkestada.

ravimite koostoime

Arvesse tuleb võtta mõju, mis võib tuleneda Lorista H tablettide ja teiste ravimite kombinatsioonist. Järgmised andmed on olemas:

1. Varfariini, tsimetidiini, hüdroklorotiasiidi, digoksiini ja teiste sarnase toimega ravimite võtmisel ei esine olulisi kliinilisi muutusi.
2. Aktiivse metaboliidi indikaator väheneb märkimisväärselt, kui seda kombineerida flukonasooli, rifampitsiiniga.
3. Hüperkaleemia nähud tekivad kaaliumi sisaldavate diureetikumide või selle toidulisandite, soolade võtmise ajal.
4. MSPVA-d ja selektiivsed inhibiitorid võivad märkimisväärselt nõrgendada antihüpertensiivsete ravimite või diureetikumide toimet.
5. Vastuvõtmise kombineerimine MSPVA-dega põhjustab neerufunktsiooni langust, mis põhjustab pöördumatu neerupuudulikkuse sümptomite ilmnemist.
6. Lorista N hüpotensiivne toime vähendab indometatsiini.
7. Ortostaatiline hüpotensioon tekib siis, kui ravimit kombineeritakse barbituraatide, tiasiid-tüüpi diureetikumide ja narkootiliste ainetega.
8. Aditiivse toime ilmnemine kutsub esile ravimi samaaegse manustamise antihüpertensiivsete ravimitega.

Vastunäidustused

Ravimi Lorista N kasutamine on rangelt keelatud inimestele, kellel on kaasuvad patoloogilised seisundid:

• hüperkaleemia;
• raske neerufunktsiooni kahjustus;
• arteriaalse hüpotensiooni sümptomid;
• anuuria nähud;
• maksahaigus, selle organi tõsine düsfunktsioon;
• keha tõsine dehüdratsioon;
• glükoosi või laktoosi malabsorptsiooni sündroom;
• laktaasi ebapiisav kogus kehas;
• rasked refraktaarse hüpokaleemia ilmingud;
• individuaalne talumatus ravimi Lorista H komponentide suhtes;
• alla 18-aastased patsiendid;
• galaktoseemia intensiivne areng.

Vastavalt juhistele on haigusi, mis ei ole vastunäidustused, kuid nõuavad hoolikat ravi Lorista H-ga, näiteks:

• alkaloos;
• hüperurikeemia ilming;
• igasuguse vee ja elektrolüütide tasakaalu ilmingud;
• podagra;
• neeruarterite raske kahepoolne stenoos;
• diabeedi areng;
• bronhiaalastma;
• angioödeemi ilmnemine;
• süsteemsed verehaigused.

Lorista N - kõrvaltoimed

Ravimi kasutamisel ülaltoodud juhistes toodud vastunäidustuste olemasolul võivad tekkida negatiivsed tagajärjed, mis avalduvad järgmisel kujul:

• krooniline unetus;
• peavalu;
• väljendunud tahhükardia;
• süsteemne või mittesüsteemne pearinglus;
• migreeni areng;
• vaskuliidi nähud;
• liiga kiire väsimus;
• köha;
• annusest sõltuva ortostaatilise hüpotensiooni tekkimine;
• aneemia;
• farüngiidi areng;
• seljavalu;
• ülemiste hingamisteede nakkusprotsessid;
• nina limaskesta turse;
• iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus.

Lisaks ülalkirjeldatud negatiivsetele tagajärgedele võivad inimesel tekkida ravimi võtmisel järgmised tagajärjed:

• düspepsia ilmingud;
• hepatiidi sümptomid;
• maksafunktsiooni langus;
• valu kõhus;
• hemoglobiini tase tõuseb;
• bilirubiini liikumise intensiivsus suureneb;
• müalgia koos artralgiaga;
• suureneb erinevate maksaensüümide funktsioonide aktiivsus;
• suurendab järsult hematokriti kontsentratsiooni;
• Shenlein-Genochi purpuri ilmingud;
• urtikaaria nähud;
• kreatiniini, uurea sisalduse kerge tõus vereseerumis;
• tugev nahasügelus;
• asteenia areng;
• üldine nõrkus;
• anafülaktiliste reaktsioonide nähud;
• angioödeemi ilmnemine keha erinevates osades;
• valu rinnus;
• perifeerse ödeemi ilmnemine.

Üleannustamine

Meditsiinis ei ole registreeritud juhtumeid, kus losartaani annus oleks ületatud ja põhjustanud negatiivseid tagajärgi. Vastuvõtmise reeglite rikkumisel võib tekkida südame löögisageduse refleksne tõus, vererõhu langus ja bradükardia. Kui on märke ravimi annuse ületamise kohta, on vaja võtta tablette sümptomite kõrvaldamiseks, sunnitud diureesi läbiviimiseks.

Müügi- ja ladustamistingimused

Lorista N müüakse igas apteegis ilma retseptita, vastavalt juhistele on vaja toodet hoida mõõduka temperatuuriga kohas, ilma päikesevalguseta. Ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Analoogid

Vajadusel võib läbi viia sarnase koostisega diureetikumravi, nagu Lorista N. Praeguses etapis toimivad selle ravimi analoogidena järgmised võimalused, mis tagavad angiotensiini toime:

• Gizaar forte;
• Blocktran GT;
• Gizaar;
• losartaan;
• Vazotens N;
• Cardomine plus-Sanovel;
• Gizortana;
• Simartan N;
• Lozap pluss;
• lozarel plus;
• Lakea N.

Price Lorist N

Ravimit müüakse iga linna apteekides, ravimit saate tellida Internetist kojutoomisega. Veebipoodides on hind tavaliselt madalam, maksumus sõltub ka müügipiirkonnast, tootja ettevõttest. Lorista N preparaatide hinnanguline maksumus on järgmine:

Video

Arvustused

Natalia, 28 aastat vana

Kuulsin Lorist N kohta häid kommentaare, kuid otsustasin seda võtta ainult raviarsti ütluste kohaselt. Suukaudseks manustamiseks mõeldud kaksikkumerad tabletid on väga mugavad, ei tekita probleeme, mõju oli juba peale esimest annust. Pärast kuu aega kestnud ravi antagonistidega tekkis stabiilne tulemus. Ravim ei põhjustanud mingeid kõrvaltoimeid.

Marina, 37 aastat vana

See ravim määrati minu ema ütluste järgi, ta on seda võtnud juba 2 kuud, arsti soovitusel, võtab 1 tablett iga päev 1 kord. Mitu päeva koges ta kerget pearinglust, halb enesetunne, kuid Interneti-ülevaadete kohaselt on see üks kõrvaltoimeid pärast ravi alustamist. 3 päeva pärast tervislik seisund paranes, kõik sümptomid kadusid.

Valeria, 33 aastat vana

Mitte ainult vererõhk ei tõusnud, vaid ka tursed hakkasid tekkima. See vähendas oluliselt mu elumugavust. Lorista N on kõigi märkide kohaselt selliste probleemide jaoks suurepärane. Rõhk hakkas normaliseeruma kolmandal päeval, võttis iga päev 50 mg. Nädal hiljem kadus turse täielikult, joon selle säilitamiseks annust korrigeerimata.

sovets.net

Lorista: kasutusjuhised, näidustused, annused ja analoogid

Lorista on ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu ja südamepuudulikkuse raviks.

1 Lorista tablett sisaldab 12,5 mg, 25 mg, 50 mg või 100 mg losartaani kaaliumisoolana.

Tableti toimeainel on vastupidine toime angiotensiini retseptoritele, mis põhjustab vererõhu langust ja väljendunud diureetilise toime.

Pärast suukaudset manustamist väheneb losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon polüeksponentsiaalselt, lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg on vastavalt ligikaudu 2 tundi ja 6...9 tundi. Südamepuudulikkuse korral on Losartaan võimeline suurendama patsiendi koormustaluvust.

Kui võetakse üks kord päevas annuses 1 tab. Lorista 100 mg ei akumuleeru plasmas suurtes kogustes losartaan ega selle aktiivne metaboliit. Ravim on ette nähtud nii kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega kui ka monoteraapiana.

Söömine ei mõjuta toimeaine imendumist.

Loristal on diureetiline toime, mida täheldatakse juba 1-2 tundi pärast Lorista N manustamist, samal ajal kui hüpotensiivne toime areneb 3-4 päeva pärast.

Ravim on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse, insuldi profülaktikaks ja neerude aktiivsuse säilitamiseks suhkurtõve korral. Lorist H-d on võimalik kasutada neerufunktsiooni kahjustusega inimestele, sealhulgas hemodialüüsi staadiumis.

Lorista foto

Näidustused Lorista kasutamiseks

Mis kasu on Lorista tablettidest? Ravim on näidustatud järgmiste haiguste ja seisundite korral:

1. Arteriaalne hüpertensioon (kui on näidustatud kombineeritud ravi);
2. Vasaku vatsakese hüpertroofia ja arteriaalne hüpertensioon insuldiriski vähendamiseks;
3. CHF kombineeritud ravi osana;
4. Nefroloogia (neerukaitse) II tüüpi diabeediga patsientidel proteuuria vähendamiseks;
5. Kardiovaskulaarsete õnnetuste, sealhulgas surmaga lõppevate õnnetuste ennetamine kõrge riskitasemega patsientidel.

Vastavalt juhistele aitab Lorista N vajadusel kombineeritud ravi antihüpertensiivsete ravimite ja diureetikumidega.

Ma võtan seda suu kaudu, olenemata söögist, juues palju puhast vett. Loristat on soovitatav võtta hommikul. Arteriaalse hüpertensiooni korral on keskmine päevane annus 50 mg. Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse 3-6 ravinädala jooksul.

Selgemat toimet on võimalik saavutada, suurendades ravimi annust 100 mg-ni päevas.

Ravimi annust tuleb suurendada vastavalt järgmisele skeemile:

1. nädal (1.-7. päev) - 1 tab. Lorista 12,5 mg päevas. 2. nädal (8.-14. päev) - 1 tab. Lorista 25 mg päevas. 3. nädal (15–21 päeva) - 1 tab. Lorista 50 mg päevas.

4. nädal (22-28 päev) - 1 tab. Lorista 50 mg päevas.

Diureetikumide suurte annuste võtmise taustal on soovitatav ravi Loristaga alustada annusega 25 mg päevas. Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse 3 ravinädala jooksul.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (CC 30-50 ml / min) ei ole Loristi algannuse kohandamine vajalik.

Arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientide kardiovaskulaarsete patoloogiate ja suremuse riski vähendamiseks kasutatakse losartaani alg- ja säilitusannust - 50 mg 1 kord päevas (1 tablett Lorista 50).

Kui ravikuuri ajal ei olnud Lorist H 50 kasutamisel võimalik saavutada vererõhu sihttaset, on vajalik ravi korrigeerimine. Vajadusel on võimalik annust (Lorista 100) suurendada kombinatsioonis hüdroklorotiasiidiga annuses 12,5 mg päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus on 1 tab. ravim Lorista H 100.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb Loristi annust vähendada. CHF-i korral on algannus 12,5 mg päevas. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult, kuni saavutatakse standardne terapeutiline annus. Annust suurendatakse kord nädalas (nt 12,5 mg, 25 mg, 50 mg päevas). Sellistele patsientidele määratakse tavaliselt Loristi tabletid koos diureetikumide ja südameglükosiididega.

Proteinuuriaga II tüüpi diabeediga patsientide neerude kaitsmiseks on Lorista standardne algannus 50 mg päevas. Arvestades vererõhu langust, võib ravimi annust suurendada 100 mg-ni päevas. Rohkem kui 1 Lorista® H 100 tableti päevas ei ole soovitatav suurendada ja see põhjustab kõrvaltoimete sagenemist.

Losartaani ja AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine halvendab neerufunktsiooni, mistõttu seda kombinatsiooni ei soovitata.

Kasutamine intravaskulaarse vedelikumahu vähenemisega patsientidel – enne losartaani kasutamise alustamist on vajalik vedelikumahu defitsiidi korrigeerimine.

Vastunäidustused Lorista

• ülitundlikkus losartaani ja sulfoonamiidi derivaatide (hüdroklorotiasiid) või mis tahes abiainete suhtes;
• raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens

  aptechka-online.com

  Lorista N.

  Teave ravimite kohta

  Farmakoloogia

  Näidustused kasutamiseks

  Kõrvalmõjud

  Vastunäidustused

  Annustamine ja rakendus

  Üleannustamine

  Lorista H on väga tõhus kombineeritud antihüpertensiivne aine. See kuulub diureetikumide ja angiotensiin II retseptori blokaatorite kliinilisse ja farmakoloogilise rühma.

  Teave ravimite kohta

  • Nimi: Lorista N
  • Tootja: KRKA (Sloveenia)
  • Ravimi tüüp: antihüpertensiivne
  • Toimeaine: Lorista N toimeained on losartaan ja hüdroklorotiasiid.
  • Müügitingimused: müüakse apteekides ainult retsepti alusel
  • Vabanemisvorm: Lorista N tabletid on pakendatud blisterpakendisse, milles on 7, 10 või 14 tükki.
  • Kõlblikkusaeg: Lorist N kõlblikkusaeg on 3 aastat alates väljaandmise kuupäevast. Ärge kasutage ravimit pärast pakendile märgitud kuupäeva.
  • Säilitamistingimused: Lorist H tablette tuleb hoida valguse eest kaitstud kohas. Maksimaalne lubatud säilitustemperatuur ei ole kõrgem kui +30°C. Hoida lastest eemal!

  Lisaks

  Lorista H-d ei kasutata alla 18-aastaste patsientide raviks, kuna objektiivsetest kliinilistest andmetest ravimi ohutuse kohta lastele ja noorukitele ei piisa.

  Ettevaatlikult tuleb Lorista N välja kirjutada neeruarteri stenoosi, podagra, suhkurtõve, süsteemse erütematoosluupuse, bronhiaalastma, samuti koormatud allergilise anamneesi korral.

  Käimasoleva ravikuuri algstaadiumis võib Lorista N põhjustada vererõhu languse tõttu pearinglust. Patsiendid peaksid hindama oma seisundit enne sõidukite juhtimist, potentsiaalselt ohtlike masinatega töötamist või muude keskendumist nõudvate tegevuste sooritamist.

  Ravim kuulub B-nimekirja ja väljastatakse retsepti alusel.

  Farmakoloogia

  Lorista H-l on antihüpertensiivne toime. Aine losartaan, mis on selle farmakoloogilise aine osa, on selektiivne angiotensiin II retseptori antagonist. See ühend, nagu ka selle aktiivne metaboliit, võivad blokeerida angiotensiini mõju AT1 retseptoritele, vähendada oluliselt aldosterooni kontsentratsiooni plasmas ja suurendada plasmas leiduva reniini aktiivsust. Losartaani toimel väheneb järelkoormus, rõhk "väikeses ringis" väheneb ja OPSS väheneb. Ühendil on diureetiline (diureetiline) omadus. See ravimi Lorista H komponent takistab südamelihase hüpertroofia teket. Ravimi võtmine võib vähendada nii süstoolset kui ka diastoolset vererõhku. Märgitakse, et kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavatel patsientidel suureneb selle ravimi mõjul märkimisväärselt taluvus kehalise aktiivsuse suhtes.

  Lorist N teine ​​aktiivne komponent on diureetikum hüdroklorotiasiid. Aine diureetiline toime (see areneb 1-2 tunni jooksul pärast allaneelamist) on tingitud asjaolust, et see võib oluliselt vähendada vee tagasiimendumise taset nefronites, samuti magneesiumi-, kaaliumi-, naatriumi- ja klooriioonides. See tiasiiddiureetikum aeglustab kusihappe ja kaltsiumiioonide eritumist organismist. Samuti laiendab see arterioole, mille tulemuseks on antihüpertensiivne toime, mis tekib 3–4 päeva pärast Lorist N võtmise alustamist (maksimaalse ravitoime saavutamiseks võib kuluda 3–4 nädalat).

  • Farmakoterapeutiline rühm: angiotensiin II retseptori antagonistid (AT1 alatüüp) kombinatsioonides
  • Farmakodünaamika: Suukaudsel manustamisel imendub losartaan seedetraktis kiiresti ja peaaegu täielikult. See läbib biotransformatsiooni juba nn. "esimene läbimine" läbi maksa, mille tulemusena moodustub üks aktiivne ja mitu mitteaktiivset metaboliiti. Lorist H selle komponendi biosaadavuse tase ulatub 33% -ni. Aine maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse üks tund pärast tablettide võtmist ja selle aktiivset metaboliiti 3-4 tunni pärast. Kuni 99% losartaanist seondub plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga); poolväärtusaeg on keskmiselt 2 tundi (aktiivse metaboliidi puhul - 6 kuni 9 tundi). Aine eritub neerude kaudu (ligikaudu 35%) ja sapiga (58%).
  • Farmakokineetika: Lorist H suukaudsel manustamisel imendub 60% kuni 80% hüdroklorotiasiidist. See ühend ei läbi biotransformatsiooni; maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-5 tunniga. 64% tiasiiddiureetikumidest seondub plasmavalkudega. Aine eritub uriiniga piisavalt metaboliseerimata kujul. Hüdroklorotiasiidi poolväärtusaeg on 5...15 tundi.

  Näidustused Lorista H

  Ravimi Lorista N väljakirjutamise näidustused on järgmised:

  • arteriaalne hüpertensioon (kombineeritud ravi osana),
  • Kardiovaskulaarsüsteemi tüsistuste ennetamine diagnoositud vasaku vatsakese hüpertroofia ja (või) arteriaalse hüpertensiooni taustal.

  Lorista N vähendab oluliselt südame- ja veresoonkonnahaiguste all kannatavate patsientide suremust.

  Lorist N kõrvaltoimed

  Lorist N võtmise taustal on harvadel juhtudel võimalik allergiliste reaktsioonide (anafülaksia, angioödeem) tekkimine.

  Mõnel patsiendil on aneemia, unehäired, asteenia, üldine nõrkus, pearinglus, peavalud (mõnikord migreeni peavalud), tahhükardia, südamepekslemine, aga ka annusest sõltuv ortostaatiline hüpotensioon, köha, nina limaskesta turse, farüngiit, düspeptilised häired, kõhuvalu. kõhupiirkond, lihasvalu ja perifeerne turse.

  Samuti on võimalik hepatiidi teke, maksa funktsionaalse aktiivsuse vähenemine ja liigesevalu ilmnemine.

  Vastunäidustused Lorista N

  
  

  Lorista N-i ei määrata, kui patsiendil on:

  • individuaalne ülitundlikkus losartaani, hüdroklorotiasiidi või teiste ravimi komponentide suhtes,
  • Neerude funktsionaalse aktiivsuse märkimisväärne vähenemine,
  • dehüdratsioon,
  • Anuuria,
  • hüperkaleemia,
  • raske maksapuudulikkus,
  • Arteriaalne hüpotensioon.

  Lorista N sisaldab laktoosmonohüdraati, seetõttu on see farmakoloogiline aine vastunäidustatud laktaasi puudulikkusega patsientidele, samuti glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidele.

  Loristi analoogid

  • Blocktran GT
  • Vazotens N
  • Gizaar
  • Gizaar forte
  • Gizortana
  • Cardomin pluss-Sanovel
  • Lakea N
  • Lozap pluss
  • Losarel Plus
  • Losartan-N Richter
  • Losartan/Hydrochlorothiazide-Teva
  • Lorista ND

  Lorista N annustamine ja kasutamine

  Lorista H tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Arteriaalse hüpertensiooni raviks tuleb seda ravimit võtta 1 tablett 1 kord päevas (standardne alg- ja säilitusannus). Väljendatud terapeutilise toime saavutamiseks niipea kui võimalik on lubatud võtta kuni 2 tabletti 1 kord päevas (maksimaalne lubatud päevane annus). Kardiovaskulaarsüsteemi tüsistuste riski ja suremuse vähendamiseks on soovitatav annus sarnane. Kursuse ravi kestus on vähemalt 3 nädalat.

  Üleannustamine

  Losartaani üleannustamisel on järgmised sümptomid: rõhu märkimisväärne langus, bradükardia, tahhükardia. Üleannustamise sümptomite avastamisel on soovitatav ravi: sümptomaatiline ravi, sunddiurees. Hemodialüüs on sel juhul ebaefektiivne.

  Hüdroklorotiasiidi üleannustamise korral võivad ilmneda järgmised sümptomid: hüpokloreemia, hüpokaleemia, hüponatreemia. Sel juhul on ette nähtud sümptomaatiline ravi.

  Ühilduvus ja koostoime teiste ravimitega

  Sellised ravimid nagu rifampitsiin ja flukonasool vähendavad Lorist N võtmise terapeutilist toimet, kuna need vähendavad losartaani aktiivse metaboliidi taset.

  Samaaegne kasutamine kaaliumi sisaldavate või kaaliumi säästvate ainetega võib põhjustada hüperkaleemia teket. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja indometatsiin võivad vähendada hüpertensiivsete ja diureetikumide efektiivsust. MSPVA-d võivad ka provotseerida ägeda neerupuudulikkuse teket, kui neid võetakse samaaegselt Lorista N-ga.

  Hüdroklorotiasiid, mis on ravimi osa, suurendab barbitraatide ja etüülalkoholi võtmisel hüpotensiooni (ortostaatilise) tekke tõenäosust. Suhkurtõvega patsientidel võib tekkida vajadus kohandada suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite või insuliini annust. Kolestipooli ja kolestüramiini samaaegsel kasutamisel võib tiasiid-dikreetikumi imendumine halveneda. Lorista N suurendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide võtmise toimet. Selle farmakoloogilise ainega ravikuuri ajal ei tohi liitiumisooli sisaldavaid preparaate võtta.

  Rasedus ja imetamine

  Lorista H tablette ei määrata naistele raseduse ajal. Diureetikumid suurendavad lootel ja vastsündinul kollatõve, samuti ema trombotsütopeenia tõenäosust. Lorist H komponentide lootele negatiivse mõju tõenäosus suureneb II ja III trimestril. Kui rasedus tekib, tuleb ravikuur kohe katkestada!

  Kui imetamise ajal on vaja läbi viia ravikuur Lorista N-ga, tuleb imik üle viia kunstlike piimasegudega toitmisele.

  Ülaltoodud teave ravimi kasutamise kohta on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil ja on mõeldud spetsialistidele. Lugege täielikku ametlikku teavet ravimi kasutamise, näidustuste kohta kasutamise kohta Vene Föderatsiooni territooriumil pakendis olevast kasutusjuhendist. Portaal Academ-Clinic.RU ei vastuta ilma arsti retseptita ravimi võtmise tagajärgede eest.

  Ärge ise ravige, ärge muutke arsti poolt määratud režiimi!

  www.academ-clinic.ru

  Mis aitab Loristat? Kasutusjuhend.

  Lorista on tõhus ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu normaliseerimiseks, samuti südamepuudulikkuse kõrvaldamiseks. Selle ravimi kasutamise kasuliku mõju määrab selle koostises olev põhiaine - losartaan. See aine blokeerib angiotensiin 2 retseptoreid südames, veresoontes, neerudes ja neerupealiste koores, millest Lorista aitab vähendada vasokonstriktsiooni ja alandada vererõhku. Lisaks suurendab see ravim patsientide vastupidavust füüsilise koormuse ajal, takistab neil müokardi hüpertroofia teket. Losartaani maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse ligikaudu üks tund pärast selle sisenemist inimkehasse.

  Mille vastu Lorist tabletid aitavad?

  1. Seda ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni - kõrge vererõhu korral.
  2. See ravim aitab vähendada insuldi riski vasaku vatsakese hüpertroofia ja arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel.
  3. Lorista tabletid aitavad kroonilise südamepuudulikkuse korral.
  4. Arstid määravad selle ravimi neerufunktsiooni kaitsmiseks II tüüpi suhkurtõvega inimestel, kellel on proteinuuria, et vähendada proteinuuria, lõppstaadiumis haiguse tekkeriski, neerukahjustuse progresseerumist jne.

  Vaatamata selle ravimi laiale kasutusalale, on oluline meeles pidada, et selle kasutamisel on ka vastunäidustusi - loetelu tingimustest, mille korral on nende pillide joomine keelatud. Lõpetage selle ravimi kasutamine, kui:

  • ülitundlikkus ravimi komponentide, eriti losartaani suhtes;
  • hüperkaleemia - ebanormaalselt kõrge kaaliumisisaldus veres, mis tekib selle ebapiisava eritumise tõttu organismist neerude kaudu;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • dehüdratsioon - dehüdratsioon;
  • galaktoseemia, glükoosi või galaktoosi imendumise häire sündroom.

  Vastuvõtmise ja annustamise reeglid

  Loristat toodetakse tablettidena, millest igaüks sisaldab 25, 50, 100 ja 12,5 mg. losartaankaalium. Seda ravimit tuleb võtta suu kaudu üks kord päevas. Selle ravimi annus sõltub patsiendi seisundist, vanusest ja haiguse tüübist.

  • Arteriaalse hüpertensiooniga, samuti insuldiriski vähendamiseks ja diabeedihaigete neerude kaitsmiseks peate võtma Lorista 50 mg tablette. kord päevas. Kui soovitud ravimiefekti ei saavutata, on arstidel lubatud annust suurendada 100 mg-ni. päeva kohta. Selle ravimi antihüpertensiivne toime avaldub 3–6 ravinädala jooksul, seega ärge kiirustage ravi kohandamisega.
  • Kroonilise puudulikkuse korral tuleb Loristat võtta koos diureetikumide ja südameglükosiididega, alustades ööpäevasest annusest 12,5 mg. ravi esimesel nädalal. Seejärel tuleb annust järk-järgult iga nädal suurendada 12,5 mg võrra. Edasist ravi selle ravimiga tuleb jätkata säilitusannusega, mis vastab 50 mg-le.

  Diureetikumide suurte annuste koos võtmisel tuleb seda ravimit alustada 25 mg-st. päeva kohta. Maksafunktsiooni kahjustusega inimestel tuleks eelistada ka ravimi väiksemat annust.

  Loristi ebaõige manustamise tagajärjel võivad tekkida sellised kõrvaltoimed nagu:

  • unetus;
  • suurenenud väsimus;
  • pearinglus;
  • mäluhäire;
  • treemor;
  • asteenia – seisund, mille korral inimkeha toimib täie jõuga;
  • depressioon;
  • farüngiit;
  • gastriit;
  • valu kõhus;
  • hambavalu;
  • bronhiit;
  • kuiv suu;
  • liigne juuste väljalangemine;
  • konjunktiviit ja nägemiskahjustus;
  • nahalööve, turse, sügelus ja nõgestõbi.

  Lorista on ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu ja südamepuudulikkuse raviks. Kui teile on see ravim välja kirjutatud, kuid te ei tea, milleks Loristi ravimit kasutatakse ja kuidas seda õigesti võtta, lugege hoolikalt seda artiklit-juhendit. See sisaldab loetelu tingimustest, mille korral seda ravimit tuleks võtta, on kirjutatud, kuidas annust arvutada jne.