Mis on parem egilok või verapamiil. Preparaatide Betaloc ZOK või Egiloc võrdlev analüüs: kumb on parem ja kuidas need üksteisest erinevad

Selles meditsiinilises artiklis saate lugeda ravim Egilok. Kasutusjuhendis selgitatakse, millisel rõhul tablette võib võtta, mille vastu ravim aitab, millised on näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Annotatsioonis kirjeldatakse ravimi vabanemise vormi ja koostist.

Artiklis saavad arstid ja tarbijad jätta Egiloki kohta ainult tõelisi ülevaateid, millest saate teada, kas ravim aitas koronaararterite haiguse ja arteriaalne hüpertensioon täiskasvanutel ja lastel, mille jaoks see on samuti ette nähtud. Juhendis on loetletud Egiloki analoogid, ravimi hind apteekides, samuti selle kasutamine raseduse ajal.

Ravimid südamepatoloogiate raviks - veresoonte süsteem on Egilok. Kasutusjuhised näitavad, et aeglustavad tabletid 25 mg, 50 mg ja 100 mg aitavad vähendada vatsakeste südame löögisagedust supraventrikulaarse tahhükardia korral, ventrikulaarne ekstrasüstool ja kodade virvendusarütmia.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse järgmistes ravimvormides:

1. Tabletid 25 mg, 50 mg ja 100 mg.
2. Pikatoimelised õhukese polümeerikattega tabletid 50 mg ja 100 mg (Retard).
3. Pikatoimelised õhukese polümeerikattega tabletid 25 mg, 50 mg, 100 mg ja 200 mg (Egilok C).

Üks Egiloki (Retard) tablett sisaldab 25, 50, 100 mg toimeaine(metoprolooltartraat).

Üks Egilok C tablett, toimeaine (metoproloolsuktsinaat), moodustab vastavalt 23,75, 47,5, 95, 190 mg.

farmakoloogiline toime

Egiloki juhised viitavad beeta1-adrenoblokaatoritele. Peamine toimeaine on metoprolool. Sellel on antianginaalne, antiarütmiline, rõhku langetav toime. Beeta1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega vähendab ravim sümpaatilise retseptori ergastavat toimet. närvisüsteem südamelihasele, alandab kiiresti pulssi ja vererõhku.

Ravimi hüpotensiivne toime on pikaajaline, kuna perifeerne vaskulaarne resistentsus väheneb järk-järgult. Taustal pikaajaline kasutamine Kõrge vererõhuga Egilok vähendab oluliselt vasaku vatsakese massi, see lõdvestub paremini diastoolses faasis.

Läbivaatuste kohaselt suudab ravim mõõduka rõhu tõusuga vähendada meeste kardiovaskulaarsete patoloogiate suremust. Sarnaselt analoogidega vähendab Egilok rõhu ja südame löögisageduse languse tõttu südame hapnikuvajadust.

Tänu sellele pikeneb diastool – aeg, mille jooksul süda puhkab, mis parandab selle verevarustust ja hapniku imendumist verest. See toiming vähendab stenokardiahoogude sagedust ja asümptomaatiliste isheemiaepisoodide taustal füüsiline seisund ja patsiendi elukvaliteet paraneb oluliselt.

Egiloki kasutamine vähendab vatsakeste südame kontraktsioonide sagedust kodade virvendusarütmia, ventrikulaarsete enneaegsete löökide ja supraventrikulaarse tahhükardia korral. Võrreldes Egiloki analoogide mitteselektiivsete beetablokaatoritega on sellel vähem väljendunud vasokonstriktsiooni ja bronhiaalomadused ning see mõjutab vähem süsivesikute ainevahetus. Ravimi mitmeaastase võtmise taustal väheneb vere kolesteroolisisaldus märkimisväärselt.

Näidustused kasutamiseks

Mis aitab Egilokit (Retard, C)? Tabletid on ette nähtud, kui patsiendil on:

• stenokardia;
• müokardiinfarkt;
• funktsionaalse südametegevuse rikkumine;
• häiritud südamerütm (supraventrikulaarne tahhükardia ja bradükardia koos ventrikulaarsete ekstrasüstoolide ja kodade virvendusarütmiaga);
• kõrgendatud arteriaalne rõhk;
• migreenihoogude profülaktiline ennetamine.

Tablettide kasutamise näidustused kehtivad ka üle 60-aastastele inimestele.

Kasutusjuhend (millise rõhu korral see aitab)

Egiloki tablette tuleb võtta suu kaudu söögi ajal või vahetult pärast seda rõhul üle 140...90. Neid võib jagada pooleks, kuid mitte närida.

• Stenokardia, supraventrikulaarsete arütmiate korral määratakse migreenihoogude ennetamiseks annus 100-200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).
• Sest sekundaarne ennetamine keskel on ette nähtud müokardiinfarkt päevane annus 200 mg 2 annusena (hommikul ja õhtul).
• Kell funktsionaalsed häired südame aktiivsus, millega kaasneb tahhükardia, on ette nähtud ööpäevases annuses 100 mg, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).
• Arteriaalse hüpertensiooni korral määratakse päevane annus 50-100 mg päevas 1 või 2 annusena (hommikul ja õhtul). Ebapiisava terapeutilise toime korral on võimalik ööpäevase annuse järkjärguline suurendamine 100-200 mg-ni.

Eakatel patsientidel, neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja kui hemodialüüs on vajalik, ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel tuleb metoprolooli metabolismi aeglustumise tõttu kasutada ravimit väiksemates annustes.

Vastunäidustused

Egiloki kasutamine on vastuvõetamatu:

• rinnaga toitmine;
• angiospastiline stenokardia;
• alla 18-aastased isikud;
• kardiogeenne šokk;
• raske arteriaalne hüpotensioon;
• südamepuudulikkus dekompensatsiooni faasis;
• SSSU;
• raske bradükardia;
• teise ja kolmanda astme AV blokaad;
• ülitundlikkus metoprolooli ja teiste ravimi Egilok komponentide suhtes, millest need tabletid võivad põhjustada kõrvaltoimeid;
• sinoatriaalne blokaad.

Määrake äärmise ettevaatusega seda ravimit järgmiste patoloogiatega: metaboolne atsidoos, suhkurtõbi, bronhiaalastma, oblitereeriv perifeersete veresoonte haigus, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, krooniline neerupuudulikkus, myasthenia gravis, psoriaas, depressioon, krooniline maksapuudulikkus ja türeotoksikoos.

Kõrvalmõjud

Arstide hinnangute kohaselt võib Egilok mõnikord põhjustada:

• kõhuvalu;
• peavalu, väsimus;
• südame löögisageduse vähenemine;
• allergilised reaktsioonid;
• vähenenud kontsentratsioon;
• riniit, iiveldus;
• pearinglus;
• õhupuudus, bronhospasm;
• kõhulahtisus, oksendamine;
• depressioon, unetus;
• suurenenud higistamine.

Lapsed, raseduse ja imetamise ajal

Egiloki kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Kui selle perioodi jooksul on vaja ravimit välja kirjutada, on vaja hoolikalt jälgida loote ja vastsündinu seisundit 48–72 tunni jooksul pärast sünnitust, kuna emakasisene kasvupeetus, bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, hingamisdepressioon, hüpoglükeemia.

Metoprolooli toimet vastsündinule rinnaga toitmise ajal ei ole uuritud, seetõttu peaksid Egiloki võtvad naised rinnaga toitmise lõpetama. Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

erijuhised

Enne ravi alustamist ja ravi ajal tuleb jälgida vererõhku ja südame löögisagedust. Kui pulss langeb alla 50 löögi minutis, on vaja arstiabi.

Diabeediga patsiendid peaksid regulaarselt jälgima oma glükoosisisaldust ja vajadusel kohandama insuliini annust. Egiloki kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult, vähendades annust kahe nädala jooksul, et vältida ärajätusündroomi, koronaarhaigusi ja stenokardiat.

Kontaktläätsi kandvatel patsientidel võib pisarate sekretsioon väheneda. Sõidu ajal on soovitatav olla ettevaatlik sõidukid ja potentsiaalselt klassiruumis ohtlikud liigid tegevused, mis nõuavad suuremat keskendumist.

ravimite koostoime

Egilokiga samaaegseks kasutamiseks mõeldud keelatud ravimite loetelu on lai. Seetõttu on vaja seda ravimit erilise ettevaatusega kombineerida kolmandate osapoolte ravimitega.

• Etanooliga segamisel suureneb kesknärvisüsteemi pumpav toime.
• Suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite ja insuliiniga segamisel suureneb hüpoglükeemia tõenäosus.
• Segatuna verapamiiliga võib see põhjustada südameseiskust.
• Segamisel beetablokaatoritega (östrogeenid, teofülliin, indometatsiin) väheneb metoprolooli hüpotensiivne omadus.

Egiloki analoogid

Struktuuri järgi määratakse analoogid:

1. Metokaart.
2. Egilok Retard.
3. Betalok ZOK.
4. Corvitol 100.
5. metoproloolsuktsinaat.
6. Betaloc.
7. Vasokardiin.
8. Emzok.
9. Corvitol 50.
10. Metoprolool.
11. Metozok.
12. Metoprolooltartraat.
13. Metolool.
14. Egilok S.
15. Metokor Adifarm.

Või Egilok - kumb on parem?

Täpse vastuse saab anda ainult individuaalse läbivaatusega. Kuid üldiselt on Concoril võrreldes analoogiga mõnevõrra vähem kõrvaltoimeid ja selle kasutamine madala pulsiga on vastuvõetavam. Egilokil on Concoriga võrreldes tugevam ravimi toime.

Puhkusetingimused ja hind

Egiloki (tabletid 25 mg nr 60) keskmine maksumus Moskvas on 135 rubla. 100 mg annuse hind on 130 rubla 30 tableti kohta, 50 mg on 145 rubla. 30 tk eest. Välja antud retsepti alusel.

Egilok on vahend
patoloogia ravi südame-veresoonkonna süsteemist .

farmakoloogiline toime

Egilok viitab vastavalt juhistele beeta1-adrenoblokaatoritele.

Peamine toimeaine on metoprolool. Sellel on antianginaalne, antiarütmiline, rõhku langetav toime. Beeta1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega vähendab Egilok sümpaatilise närvisüsteemi ergastavat toimet südamelihasele, alandab kiiresti pulssi ja vererõhku. Ravimi hüpotensiivne toime on pikaajaline, kuna perifeerne vaskulaarne resistentsus väheneb järk-järgult.

Kõrge vererõhuga Egiloki pikaajalise kasutamise taustal väheneb vasaku vatsakese mass oluliselt, see lõdvestub paremini diastoolses faasis. Läbivaatuste kohaselt suudab Egilok mõõduka rõhu tõusuga vähendada meeste kardiovaskulaarsete patoloogiate suremust.

Sarnaselt analoogidega vähendab Egilok rõhu ja südame löögisageduse languse tõttu südame hapnikuvajadust. Tänu sellele pikeneb diastool – aeg, mille jooksul süda puhkab, mis parandab selle verevarustust ja hapniku imendumist verest. See toiming vähendab stenokardiahoogude sagedust ning asümptomaatilise isheemia episoodi taustal paraneb oluliselt patsiendi füüsiline seisund ja elukvaliteet.

Egiloki kasutamine vähendab vatsakeste südame kontraktsioonide sagedust kodade virvendusarütmia, ventrikulaarsete enneaegsete löökide ja supraventrikulaarse tahhükardia korral.

Võrreldes Egiloki analoogide mitteselektiivsete beetablokaatoritega, on sellel vähem väljendunud vasokonstriktorid ja bronhiaalsed omadused ning see mõjutab vähem süsivesikute ainevahetust.

Ravimi mitmeaastase võtmise taustal väheneb vere kolesteroolisisaldus märkimisväärselt.

Väljalaskevorm Egilok

Egiloki toodetakse 25, 50 ja 100 mg tablettidena.

Egiloki näidustused

Ravimit kasutatakse stenokardia, müokardiinfarkti, arteriaalse hüpertensiooni, sh eakatel patsientidel, rütmihäirete, kompleksne ravi migreen.

Vastunäidustused

Vastavalt juhistele ei saa Egiloki kasutada 2 ja 3 kraadise atrioventrikulaarse blokaadi korral., siinussõlme nõrkus, langetamine vererõhk alla 90-100 mm Hg. Art., Siinusbradükardiaga, mille pulss on alla 50–60 löögi minutis.

Vastunäidustuseks on ka ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Kasutusjuhend Egilok

Tablettides olevat ravimit võetakse sõltumata toidust, annuse valik on rangelt individuaalne ja seda tuleks teha järk-järgult. Egiloki ei saa võtta rohkem kui 200 mg päevas. Efekti saavutamiseks on oluline ravimi regulaarne tarbimine.

Vererõhu alandamiseks alustage annusega 25-50 mg 2 korda päevas (hommikul, õhtul), vajadusel annust suurendades.

Stenokardia raviks
võtke 25-50 mg 2-3 korda päevas, kui toime on ebapiisav, suurendatakse annust 200 mg-ni päevas või lisatakse ravirežiimile mõni muu ravim. Soovitatav on hoida ravimi võtmise ajal pulss 55-60 lööki / min puhkeolekus ja mitte rohkem kui 110 lööki / min treeningu ajal.

Säilitusravina pärast müokardiinfarkti määratakse 100-200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks.

Südame rütmihäirete korral on algannus 25-50 mg 2-3 korda päevas, ebapiisava efektiivsuse korral suurendage seda 200 mg-ni päevas või lisage raviskeemi mõni muu antiarütmiline aine.

Kui migreenihoogude ravis on Egiloki näidustused, on selle annus sel juhul 100 mg / päevas, jagatuna kaheks annuseks..

Neerude ja maksa samaaegse patoloogiaga, samuti eakatel patsientidel ei ole Egiloki annuse muutmine vajalik.

Kui patsient kasutab kontaktläätsed patsient peaks olema teadlik võimalik välimus ebamugavustunne, mis on tingitud pisaravedeliku tootmise vähenemisest selle ainega ravi ajal.

Kui plaanitakse kirurgia Egiloki võtmise taustal on vaja anestesioloogi sellest hoiatada, et ta saaks valida minimaalse inotroopse toimega anesteesia jaoks piisavad vahendid. Ravimi tühistamine ei ole vajalik.

Ravi ravimiga on vaja lõpetada järk-järgult, vähendades annust iga 2 nädala järel. Ravimi järsk ärajätmine võib patsiendi seisundit halvendada.

Kõrvalmõjud

Läbivaatuste kohaselt võib Egilok mõnikord põhjustada peavalu, väsimust, depressiooni, unetust, pearinglust, kontsentratsiooni langust, südame löögisageduse langust, õhupuudust, bronhospasmi, riniiti, iiveldust, kõhulahtisust, oksendamist, kõhuvalu, suurenenud higistamist, allergilisi reaktsioone.

Lugupidamisega

Egilok (toimeaine metoprolool) on populaarne Ungari selektiivne beeta-1-blokaator, millel puudub sümpatomimeetiline toime. Sellel on antihüpertensiivne, antianginaalne (antiisheemiline) ja antiarütmiline toime. See pärsib esimest järku südamestimulaatori automatismi, vähendab südame löögisagedust, aeglustab atrioventrikulaarset juhtivust, vähendab südamelihase erutatavust ja kontraktiilsust, vähendab südame väljundit, vähendab südame hapnikuvajadust. Vähendab katehhoolamiinide neurotransmitterite stimuleerivat toimet südamele füüsilise ja psühho-emotsionaalse stressi ajal. Egiloki antihüpertensiivne toime stabiliseerub ravikuuri teise nädala lõpuks. Stenokardia korral vähendab ravim rünnakute sagedust ja raskust. Müokardiinfarkti korral piirab Egilok isheemilise kahjustuse piirkonda, vähendab eluohtlike arütmiate tekke riski ja korduva müokardiinfarkti tõenäosust. Mõõdukate annuste kasutamisel mõjutab see vähem kui mitteselektiivsed beetablokaatorid Sujuv muskel bronhipuu ja perifeersed arterid. Pärast suukaudset manustamist imendub egilok kiiresti ja täielikult seedetrakti. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1-2 tunni pärast. Plasma poolväärtusaeg on 3-4 tundi.

Egilok on saadaval tablettidena. Ravimi soovitatav päevane annus on 100 mg 1-2 annuseks koos võimalusega järk-järgult suurendada 200 mg-ni. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 400 mg. Ravim on väga hästi uuritud, sh. Vene teadlased. Niisiis uurisid kodumaised kardioloogid ühes uuringus egiloki efektiivsust arteriaalse hüpertensiooni ravis suhkurtõvega patsientidel. Asjakohasus see küsimus tingitud asjaolust, et umbes 70% insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientidest sureb teatud kardiovaskulaarsete tüsistuste tõttu ning range vererõhu kontroll võib oluliselt vähendada suremust isegi suuremal määral kui glükeemiline kontroll.

Beetablokaatorite kasutamise otstarbekus sellistel patsientidel kaua aega seati kahtluse alla. Usuti, et need suurendavad oluliselt hüpoglükeemia riski, peidavad selle tunnuseid, aeglustavad glükoosikontsentratsiooni taastumise kiirust pärast hüpoglükeemilist episoodi ja halvendavad lipiidide profiili. Nagu selgus, olid sellised hirmud alusetud. Tulles tagasi eeltoodud uuringu juurde, tuleb märkida, et süstoolne ja diastoolne vererõhk langesid mõlemas rühmas, kuid diabeetikute rühmas oli see langus rohkem väljendunud. Lisaks põhjustas ravi Egilokiga üld- ja "halva" kolesterooli, triglütseriidide taseme langust ega mõjutanud praktiliselt süsivesikute ainevahetust. Teises uuringus uuriti ravimi efektiivsust südame isheemiatõve korral. Mitmed arstid on kurtnud, et mõned stenokardiavastased ained võivad valu tõhusalt leevendada, pakkudes samas vaid kerget isheemilist toimet. See võib varjata ohusignaali, et südant tabab isheemia (nn. valutu isheemia). Uuringus osalesid stenokardiaga patsiendid. Egiloki ravi tulemusena vähenes stenokardiahoogude sagedus poole võrra. Antiisheemilise toime kinnitus ravimtoode aitab parandada treeningtaluvust. Beeta-blokaatoreid ja eriti egiloki kasutatakse mitte ainult terapeutilistel, vaid ka profülaktilistel eesmärkidel, sealhulgas infarktijärgsete patsientide isheemiliste tüsistuste ennetamiseks. Ravimit võib kasutada ka patsientide raviks, kes põevad isheemiline haigus süda kombinatsioonis bronhoobstruktiivse sündroomiga, mis iseenesest on vastunäidustus beetablokaatorite kasutamisele.

Farmakoloogia

Kardioselektiivne beeta1-blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime. Sellel on antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime. Vähendab siinussõlme automatismi, vähendab südame löögisagedust, aeglustab AV juhtivust, vähendab müokardi kontraktiilsust ja erutatavust, vähendab südame väljundit, vähendab müokardi hapnikuvajadust. Vähendab katehhoolamiinide stimuleerivat toimet südamele füüsilise ja psühho-emotsionaalse stressi ajal.

See põhjustab hüpotensiivset toimet, mis stabiliseerub kursuse 2. nädala lõpuks. Stenokardia korral vähendab metoprolool hoogude sagedust ja raskust. Normaliseerib südame rütmi supraventrikulaarse tahhükardia ja kodade virvendusarütmiaga. Müokardiinfarkti korral aitab see piirata südamelihase isheemiatsooni ja vähendab surmaga lõppevate arütmiate tekkeriski, vähendab müokardiinfarkti kordumise võimalust. Kui kasutatakse keskmises terapeutilised annused omab vähem väljendunud toimet bronhide ja perifeersete arterite silelihastele kui mitteselektiivsetel beetablokaatoritel.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub metoprolool kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktist, toimeaine Cmax vereplasmas saavutatakse 1-2 tunni pärast.Pärast imendumist läbib metoprolool suures osas "esimese passi" efekti läbi maksa . See metaboliseerub intensiivselt maksas tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide osalusel koos mitteaktiivsete metaboliitide moodustumisega. T 1/2 metoprolooli plasmast on 3-4 tundi ja see ei muutu ravikuuri jooksul. Rohkem kui 95% võetud annusest eritub neerude kaudu, millest ainult 3% on muutumatul kujul.

Vabastamise vorm

Tabletid valged või peaaegu valge värv, ümmargune, kaksikkumer, ristikujulise eraldusjoonega ja ühel küljel topeltkaldus ning teisel küljel graveering "E435", lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaat, veevaba kolloidne ränidioksiid, povidoon K90, magneesiumstearaat.

30 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.
60 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.

Annustamine

Suukaudsel manustamisel on keskmine annus 100 mg päevas 1-2 annusena. Vajadusel suurendatakse ööpäevast annust järk-järgult 200 mg-ni. Sissejuhatuses koos / ühekordne annus- 2-5 mg; ilma mõjuta taastutvustamist võib-olla 5 minuti pärast.

Maksimaalsed annused: suukaudsel manustamisel on päevane annus 400 mg, intravenoossel manustamisel on ühekordne annus 15-20 mg.

Interaktsioon

Kell samaaegne rakendamine antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide, antiarütmikumide, nitraatide kasutamisel on oht raske arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia, AV blokaadi tekkeks.

Samaaegsel kasutamisel barbituraatidega kiireneb metoprolooli metabolism, mis viib selle efektiivsuse vähenemiseni.

Samaaegsel kasutamisel hüpoglükeemiliste ainetega on võimalik hüpoglükeemiliste ainete toimet tugevdada.

Samaaegsel kasutamisel MSPVA-dega väheneb hüpotensiivne toime metoprolool.

Samaaegsel kasutamisel opioidanalgeetikumidega suureneb kardiodepressiivne toime vastastikku.

Samaaegsel kasutamisel perifeersete lihasrelaksantidega on võimalik suurendada neuromuskulaarset blokaadi.

Inhalatsioonianesteesia vahenditega samaaegsel kasutamisel suureneb müokardi funktsiooni pärssimise ja arteriaalse hüpotensiooni tekke oht.

Samaaegsel kasutamisel suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, hüdralasiini, ranitidiini, tsimetidiiniga suureneb metoprolooli kontsentratsioon vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel amiodarooniga on võimalik arteriaalne hüpotensioon, bradükardia, ventrikulaarne fibrillatsioon, asüstool.

Verapamiili samaaegsel kasutamisel suureneb metoprolooli Cmax vereplasmas ja AUC. Südame minuti- ja löögimaht, pulsisagedus ja arteriaalne hüpotensioon vähenevad. Võib-olla südamepuudulikkuse, hingelduse ja siinussõlme blokaadi areng.

Verapamiili intravenoossel manustamisel metoprolooli võtmise ajal on südameseiskumise oht.

Samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada digitaalise glükosiidide põhjustatud bradükardiat.

Samaaegsel kasutamisel dekstropropoksüfeeniga suureneb metoprolooli biosaadavus.

Diasepaami samaaegsel kasutamisel on võimalik diasepaami kliirensi vähenemine ja AUC suurenemine, mis võib põhjustada selle toime tugevnemist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse vähenemist.

Samaaegsel kasutamisel diltiaseemiga suureneb metoprolooli kontsentratsioon vereplasmas selle metabolismi pärssimise tõttu diltiaseemi mõjul. Mõju südame aktiivsusele on aditiivselt pärsitud, kuna diltiaseemi poolt põhjustatud AV-sõlme läbiv impulss aeglustub. On oht tõsise bradükardia tekkeks, insuldi ja minutimahu oluliseks vähenemiseks.

Samaaegsel kasutamisel lidokaiiniga on võimalik lidokaiini eritumise rikkumine.

Samaaegsel kasutamisel mibefradiiliga patsientidel, kellel on CYP2D6 isoensüümi madal aktiivsus, on võimalik metoprolooli kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas ja toksiliste toimete tekke riski suurenemine.

Samaaegsel kasutamisel norepinefriini, epinefriini, teiste adreno- ja sümpatomimeetikumidega (kaasa arvatud kujul silmatilgad või osana köhavastastest ravimitest), on võimalik mõningane vererõhu tõus.

Propafenooniga samaaegsel kasutamisel suureneb metoprolooli kontsentratsioon vereplasmas ja tekib toksiline toime. Arvatakse, et propafenoon pärsib metoprolooli metabolismi maksas, vähendades selle kliirensit ja suurendades seerumi kontsentratsiooni.

Samaaegsel kasutamisel reserpiini, guanfatsiini, metüüldopa, klonidiiniga võib tekkida raske bradükardia.

Samaaegsel kasutamisel rifampitsiiniga väheneb metoprolooli kontsentratsioon vereplasmas.

Metoprolool võib suitsetavatel patsientidel põhjustada teofülliini kliirensi mõningast vähenemist.

Fluoksetiin inhibeerib CYP2D6 isoensüümi, mis põhjustab metoprolooli metabolismi ja selle akumulatsiooni pärssimist, mis võib tugevdada kardiodepressiivset toimet ja põhjustada bradükardiat. Kirjeldatakse letargia arengu juhtumit.

Fluoksetiini ja peamiselt selle metaboliite iseloomustab pikk T 1/2, seega on tõenäosus ravimite koostoime püsib isegi paar päeva pärast fluoksetiini ärajätmist.

On teatatud metoprolooli kliirensi vähenemisest organismist, kui seda kasutatakse samaaegselt tsiprofloksatsiiniga.

Samaaegsel kasutamisel ergotamiiniga võivad häired suureneda perifeerne vereringe.

Samaaegsel kasutamisel östrogeenidega väheneb metoprolooli antihüpertensiivne toime.

Samaaegsel kasutamisel suurendab metoprolool etanooli kontsentratsiooni veres ja pikendab selle eritumist.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarsüsteemist: võimalik bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, AV juhtivuse häired, südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemine.

Küljelt seedeelundkond: ravi alguses on võimalik suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; mõnel juhul - maksafunktsiooni häired.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: ravi alguses on võimalik nõrkus, väsimus, pearinglus, peavalu, lihaskrambid, külmatunne ja paresteesia jäsemetes; pisaravedeliku sekretsiooni võimalik vähenemine, konjunktiviit, riniit, depressioon, unehäired, õudusunenäod.

Hemopoeetilisest süsteemist: mõnel juhul - trombotsütopeenia.

Küljelt endokriinsüsteem: hüpoglükeemilised seisundid suhkurtõvega patsientidel.

Küljelt hingamissüsteem: eelsoodumusega patsientidel võivad ilmneda bronhide obstruktsiooni sümptomid.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus.

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon, stenokardiahoogude ennetamine, südame rütmihäired (supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool), sekundaarne ennetamine pärast müokardiinfarkt müokard, südame hüperkineetiline sündroom (sh hüpertüreoidismiga, NCD). Migreenihoogude ennetamine.

Vastunäidustused

II ja III astme AV blokaad, sinoatriaalne blokaad, bradükardia (südame löögisagedus alla 50 löögi minutis), SSS, arteriaalne hüpotensioon, kroonilise südamepuudulikkuse staadium IIB-III, äge südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, metaboolne atsidoos, rasked perifeerse vereringe häired, ülitundlikkus metoprolool.

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Metoprolool läbib platsentaarbarjääri. Bradükardia, arteriaalse hüpotensiooni, hüpoglükeemia ja hingamisseiskuse võimaliku tekke tõttu vastsündinul tuleb metoprolool tühistada 48–72 tundi enne kavandatud sünnituskuupäeva. Pärast sünnitust on vaja tagada vastsündinu seisundi range kontroll 48-72 tunni jooksul.

Metoprolool eritub väikestes kogustes rinnapiima. Imetamise ajal kasutamine ei ole soovitatav.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Raske neerukahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

erijuhised

Kasutage ettevaatusega krooniliste obstruktiivsete haigustega patsientidel hingamisteed, suhkurtõbi (eriti labiilse kuluga), Raynaud tõbi ja perifeersete arterite oblitereerivad haigused, feokromotsütoom (kasutada koos alfa-blokaatoritega), raske neeru- ja maksafunktsiooni häire.

Metoproloolravi taustal on võimalik pisaravedeliku tootmise vähenemine, mis on oluline kontaktläätsi kasutavatele patsientidele.

Pika ravikuuri metoprolooliga tuleb läbi viia järk-järgult (vähemalt 10 päeva jooksul) arsti järelevalve all.

Kombineeritud ravis klonidiiniga tuleb viimase kasutamine mõni päev pärast metoprolooli ärajätmist katkestada, et vältida hüpertensiivne kriis. Samaaegsel kasutamisel hüpoglükeemiliste ainetega on vajalik nende annustamisskeemi korrigeerimine.

Mõni päev enne anesteesiat tuleb metoprolooli võtmine lõpetada või valida minimaalse negatiivse inotroopse toimega anesteetikum.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Patsientidel, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu, tuleks metoprolooli ambulatoorse kasutamise küsimus otsustada alles pärast patsiendi individuaalse ravivastuse hindamist.

On vastunäidustusi. Enne võtmist pidage nõu oma arstiga.

Ärinimed välismaal (välismaal) - Apo-Metoprolol, Azumetop, Beloc-Zok, Beloken, Betazok, Bloxan, Denex, Doplin, Emzok, Jeprolol, Lanoc, Lopressor, Mepronet, Metapro, Metblock, Metodura, Metohexal, Metolar, Metomerck , Metopress, Metoros, Metostad, Metrol, Met-XL, Meto Zerok, Minax, Neobloc, Presolol, Prolaken, Prolomet-XL, Restopress, Ritmetol, Seloken, Selopral, Selozok, Sitelol, Spesicor, Starpress, Supermet, Toprol- XL, Vivalol, Zoticus.

Kõik kardioloogias kasutatavad ravimid,.

Võite esitada küsimuse või jätta ravimi kohta ülevaate (ärge unustage sõnumi tekstis märkida ravimi nimetust).

Metoprolooli sisaldavad preparaadid (metoprolool, ATC-kood (ATC) C07AB02):

Levinud vabastamisvormid (üle 100 pakkumise Moskva apteekides)
Nimi	Vabastamise vorm	Pakend, tk	Tootjariik	Hind Moskvas, r	Pakkumised Moskvas
Betaloc - originaal	tabletid 100 mg	100	Rootsi, Astra Zeneka	380- (keskmine 494↗) -565	285↗
	tabletid 25 mg	14	Rootsi, Astra Zeneka	105-(keskmine 142)-312	902↗
Betaloc ZOK (Betaloc ZOK) - originaal (pikaajaline vabastamine)	tabletid 50 mg	30	Rootsi, Astra Zeneka	235- (keskmine 286↗) -343	899↗
Betaloc ZOK (Betaloc ZOK) - originaal (pikaajaline vabastamine)	tabletid 100 mg	30	Rootsi, Astra Zeneka	329- (keskmine 416↗) -491	855↗
Vasokardiin (Vasocardin)	tabletid 50 mg	50	Slovakkia, Zentiva	53-(keskel 69)-124	433↘
Vasokardiin (Vasocardin)	tabletid 100 mg	50	Slovakkia, Zentiva	93- (keskmine 123↗) -152	678↗
Corvitol 50 (Corvitol 50)	tabletid 50 mg	50	Saksamaa, Berlin-Chemie	82- (keskmine 205↘) -273	450↘
Corvitol 100 (Corvitol 100)	tabletid 100 mg	50	Saksamaa, Berlin-Chemie	112- (keskmine 254↘) -343	414↘
Metozoc (Metozoc)	tabletid 25 mg	30	Venemaa, Akrikhin	94- (keskmine 175↗) -203	112↘
Metozoc (Metozoc)	tabletid 50 mg	30	Venemaa, Akrikhin	173- (keskmine 229↗) -261	139↘
Metokaart (Metokaart)	tabletid 50 mg	30	Poola, Polpharma	42-(keskmine 57)-75	400↗
Metokaart (Metokaart)	tabletid 100 mg	30	Poola, Polpharma	24-(keskmine 73)-96	365↘
Metoprolool Acry	tabletid 50 mg	30	Venemaa, Akrikhin	15-(keskmine 45)-52	110↗
Metoprolol Ratiopharm	tabletid 50 mg	30, 50, 100	Saksamaa, Ratiopharm	23-(keskel 28)-32	241↗
Metoprolol Ratiopharm	tabletid 100 mg	30	Saksamaa, Merkle	26-(keskel 50)-76	404↗
Egilok (Egilok)	tabletid 25 mg	60	Ungari, Egis	100- (keskmine 122) -142	950↗
Egilok (Egilok)	tabletid 50 mg	60	Ungari, Egis	98- (keskmine 146↗) -170	959↗
Egilok (Egilok)	tabletid 100 mg	30 ja 60	Ungari, Egis	30tk jaoks: 96- (keskmine 134↗) -365 60 tk: 131- (keskmiselt 200↗) - 227	944↘
	tabletid 50 mg	30	Šveits, Acino Pharma	119- (keskmine 211↗) -327	700↘
Egilok Retard (püsiv vabastamine)	tabletid 100 mg	30	Šveits, Acino Pharma	110- (keskmine 285) -330	600↘
Egilok C (Egilok C)	tabletid 100 mg	30	India, Intas	148-(meedium 288)-361	155↘
Haruldased ja katkestatud vabastamisvormid (vähem kui 100 pakkumist Moskva apteekides)
Nimi	Vabastamise vorm	Pakend, tk	Riik, ettevõte	Hind Moskvas, r	Pakkumised Moskvas
Betaloc - originaal	jaoks lahendus intravenoossed süstid 5 mg 5 ml-s, ampullid	5	Rootsi, Astra Zeneka	715- (keskel 854↗) -976	74↗
Metoprolool (Metoprolool)	tabletid 50 mg	28, 30 ja 40	Erinevad	12-(keskmine 67)-86	71↘
Egilok C (Egilok C)	tabletid 50 mg	30	India, Intas	105- (keskmine 198↘) -262	71↘
Vasocardin Retard (püsiv vabanemine)	tabletid 200 mg	30	Slovakkia, Zentiva	Ei	Ei
Metohexal (Metoheksaal)	tabletid 100 mg	20	Saksamaa, Heksal	Ei	Ei
Metozoc (Metozoc)	tabletid 100 mg	30	Venemaa, Akrikhin	255-(keskmine 326)-419	48↘
Metocard retard (Metocard Retard)	tabletid 200 mg	30	Poola, Polpharma	Ei	Ei
Metokor Adifarm	intravenoosne süstelahus 1mg/ml 5ml	10	Bulgaaria, Adifarm	729-730	4↗
Metolool (Metolool)	tabletid 50 mg	30	Austria, Merkle	Ei	Ei
Metolool (Metolool)	tabletid 100 mg	10	Austria, Merkle	Ei	Ei
metoprolool	tabletid 25 mg	60	Venemaa, Osoon	43-(keskmine 59)-86	15↗
Metoprolool (Metoprolool)	tabletid 100 mg	30 ja 50	Serbia, Hemofarm	26- (keskel 74) -111	83↗
Orgaaniline metoprolool	tabletid 25 mg	60	Venemaa, Organika OAO	43-(keskmine 56)-68	18↗
Orgaaniline metoprolool	tabletid 50 mg	30 ja 60	Venemaa, Organika OAO	18-86	9↗
Egilok C (Egilok C)	tabletid 25 mg	30	India, Intas	112- (keskmine 167) -299	73↗
Egilok C (Egilok C)	tabletid 200 mg	30	India, Intas	238-(meedium 281)-317	32↗
Serdol	tabletid 50 mg	30	Rumeenia, Labormed	Ei	Ei

Betaloc ZOK (originaal püsivalt vabastav metoprolool) – ametlik kasutusjuhend. Retseptiravim, teave mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Beeta1 blokaator

farmakoloogiline toime

Kardioselektiivne beeta1-blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime. Sellel on kerge membraani stabiliseeriv toime. Sellel on antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime. See pärsib katehhoolamiinide stimuleerivat toimet südamele füüsilise ja psühho-emotsionaalse stressi ajal: hoiab ära südame löögisageduse tõusu, vererõhu tõusu, vähendab südame väljundit ja vähendab müokardi kontraktiilsust.

Tänu ravimvormi iseärasustele säilib metoprolooli konstantne plasmakontsentratsioon ja on tagatud ravimi stabiilne kliiniline toime 24 tunniks.Plasmakontsentratsiooni piikide puudumise tõttu iseloomustab Betaloc® ZOK kliiniliselt parem beeta1 -selektiivsus võrreldes traditsiooniliselt kasutatava metoprolooli tabletivormidega. Lisaks väheneb oluliselt kõrvaltoimete oht, mida täheldatakse ravimi maksimaalsel plasmakontsentratsioonil (nt bradükardia või jalgade nõrkus kõndimisel).

Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel on Betaloc® ZOK-il vähem väljendunud toime bronhide silelihastele kui mitteselektiivsetel beetablokaatoritel. Obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele võib vajadusel määrata Betaloc® ZOK kombinatsioonis beeta2-agonistidega.

Betaloc® ZOK omab vähem mõju insuliini sekretsioonile ja süsivesikute metabolismile ning kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsusele hüpoglükeemia tingimustes võrreldes mitteselektiivsete beetablokaatoritega.

Ravimi Betaloc® ZOK kasutamine arteriaalse hüpertensiooni korral põhjustab vererõhu märkimisväärset langust enam kui 24 tunni jooksul (lamavas asendis, seistes, treeningu ajal). Metoproloolravi alguses täheldatakse OPSS-i suurenemist. Pikaajalisel kasutamisel on OPSS-i languse tõttu võimalik vererõhu langus püsiva südame väljundiga.

Kroonilise südamepuudulikkuse (II-IV funktsionaalklass NYHA klassifikatsiooni järgi) vähenenud väljutusfraktsiooniga (≥ 40%), mis hõlmas 3991 patsienti, elulemusuuringus MERIT-HF näitas Betaloc® ZOK elulemuse tõusu ja langust. haiglaravi sageduses. Kell pikaajaline ravi patsiendid saavutasid üldine paranemine heaolu, sümptomite raskuse leevendamine (NYHA funktsionaalsete klasside järgi). Samuti näitas ravi Betaloc® ZOK-iga vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni suurenemist, vasaku vatsakese lõppsüstoolse ja lõppdiastoolse mahu vähenemist.

Elukvaliteet ravi ajal Betaloc® ZOK-iga ei halvene ega parane. Müokardiinfarktijärgsetel patsientidel täheldati Betaloc® ZOK-ravi ajal elukvaliteedi paranemist.

Farmakokineetika

Imemine ja jaotamine

Pärast suukaudset manustamist imendub metoprolool täielikult seedetraktist.

Toimeaine vabanemiskiirus sõltub söötme happesusest. Pärast Betaloc® ZOK tableti (metoprolooli toimeainet prolongeeritult vabastav ravimvorm) võtmist on terapeutilise toime kestus üle 24 tunni, samas kui toimeaine konstantne vabanemiskiirus saavutatakse 20 tunni jooksul.

Biosaadavus pärast ühekordse annuse manustamist on ligikaudu 30-40%. Metoprolooli seondumine plasmavalkudega on madal – umbes 5-10%.

Ainevahetus

Metoprolool biotransformeerub maksas oksüdatsiooni teel. Metoprolooli kolm peamist metaboliiti ei näidanud kliiniliselt olulist beetablokeerivat toimet.

aretus

T1 / 2 keskmiselt 3,5 tundi Umbes 5% ravimi suukaudsest annusest eritub uriiniga muutumatul kujul, ülejäänud osa ravimist eritub metaboliitidena.

Ravimi BETALOK® ZOK kasutamise näidustused

• arteriaalne hüpertensioon;
• stenokardia;
• stabiilne sümptomaatiline krooniline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni häirega (adjuvantravina südamepuudulikkuse peamise ravi korral);
• toetav ravi pärast äge faas müokardiinfarkt (suremuse ja korduva infarkti vähendamiseks);
• südame rütmihäired (sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia), samuti vatsakeste kontraktsioonide sageduse vähendamiseks kodade virvendusarütmia ja ventrikulaarsete ekstrasüstoolide ajal;
• südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia;
• migreenihoogude ennetamine.

Annustamisrežiim

Annuse valimisel tuleb vältida bradükardia teket.

Arteriaalse hüpertensiooni korral on algannus 50-100 mg 1 kord päevas. Koos puudumisega kliiniline toime võite annust suurendada 100 mg-ni 1 kord päevas või kasutada Betaloc® ZOK-i kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (eelistatavalt diureetikum ja kaltsiumikanali blokaator, dihüdropüridiini derivaat).

Stenokardia korral on keskmine terapeutiline annus 100-200 mg üks kord päevas. Vajadusel võib Betaloc® ZOK-i kasutada koos teiste stenokardiavastaste ravimitega.

Stabiilse sümptomaatilise kroonilise südamepuudulikkuse korral koos vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni häirega võib Betaloc® ZOK-i määrata patsientidele, kellel ei ole viimase 6 nädala jooksul esinenud ägenemise episoode ja põhiravis ei ole viimase 2 nädala jooksul toimunud muutusi. Südamepuudulikkuse ravi beetablokaatoritega võib mõnikord põhjustada sümptomaatilise pildi ajutist halvenemist. Mõnel juhul on võimalik ravi jätkata või annust vähendada ning mõnel juhul võib osutuda vajalikuks ravimi kasutamine katkestada.

Stabiilse II funktsionaalse klassi kroonilise südamepuudulikkuse korral on soovitatav algannus esimese 2 nädala jooksul 25 mg 1 kord päevas. 2 nädala pärast võib annust suurendada 50 mg-ni üks kord ööpäevas ja seejärel kahekordistada iga 2 nädala järel. Pikaajalise ravi säilitusannus on 200 mg üks kord ööpäevas.

Stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse III ja IV funktsionaalse klassi korral on soovitatav algannus esimese 2 nädala jooksul 12,5 mg 1 kord päevas. Annus valitakse individuaalselt. Annuse suurendamise perioodil tuleb patsienti jälgida, sest. mõnedel patsientidel võivad südamepuudulikkuse sümptomid süveneda. 1-2 nädala pärast võib annust suurendada 25 mg-ni 1 kord päevas, seejärel veel 2 nädala pärast - kuni 50 mg-ni 1 kord päevas. Hea talutavuse korral võib annust kahekordistada iga 2 nädala järel, kuni saavutatakse maksimaalne annus 200 mg üks kord ööpäevas.

Arteriaalse hüpotensiooni ja/või bradükardia korral väheneb samaaegne ravi või Betaloc ZOK annuse vähendamine. Arteriaalne hüpotensioon ravi alguses ei viita tingimata sellele, et antud Betaloc ZOK annust ei taluta edasise pikaajalise ravi ajal. Siiski ei tohi annuseid suurendada enne, kui seisund on stabiliseerunud. Vajalikuks võib osutuda ka neerufunktsiooni jälgimine.

Säilitusraviks pärast müokardiinfarkti määratakse ravim 200 mg 1 kord päevas.

Südame rütmihäirete korral määratakse ravim 100-200 mg üks kord päevas.

Südame aktiivsuse funktsionaalsete häiretega, millega kaasneb tahhükardia, on annus 100 mg 1 kord päevas, vajadusel võib annust suurendada 200 mg-ni päevas.

Migreeni ennetamiseks määratakse 100-200 mg üks kord päevas.

Betaloc® ZOK on mõeldud igapäevaseks kasutamiseks üks kord päevas (eelistatavalt hommikul). Betaloc ZOK tablett tuleb koos vedelikuga alla neelata. Tabletid võib jagada pooleks, kuid neid ei tohi närida ega purustada.

Neerufunktsiooni kahjustusega või eakatele patsientidele ravimi väljakirjutamisel ei ole annustamisskeemi kohandamine vajalik.

Kõrvalmõju

Juhtumite esinemissageduse hindamisel kasutati järgmisi kriteeriume: väga sageli (> 10%), sageli (1-9,9%), mõnikord (0,1-0,9%), harva (0,01-0,09%), väga harva (< 0.01%).

Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - bradükardia, ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon (väga harva kaasneb minestamine), külmad jäsemed, südamepekslemine; mõnikord - südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, esimese astme AV blokaad, kardiogeenne šokk ägeda müokardiinfarktiga patsientidel; harva - muud juhtivuse häired, arütmiad; väga harva - gangreen (raskete perifeerse vereringe häiretega patsientidel).

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: väga sageli - väsimus; sageli - pearinglus, peavalu; mõnikord - paresteesia, lihaskrambid, depressioon, keskendumisvõime langus, unisus või unetus, õudusunenäod; harva - närvilisus, ärevus; väga harva - mäluhäired, amneesia, depressioon, hallutsinatsioonid.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus; mõnikord - oksendamine; harva - suukuivus, maksafunktsiooni häired; väga harva - hepatiit.

Hemopoeetilisest süsteemist: väga harva - trombotsütopeenia.

Hingamissüsteemist: sageli - õhupuudus koos kehaline aktiivsus; mõnikord - bronhospasm; harva - riniit.

Lihas-skeleti süsteemist: väga harva - artralgia.

Sensoorsetest organitest: harva - silmade kuivus ja / või ärritus, konjunktiviit, ähmane nägemine; väga harva - kohin kõrvades, maitsetundlikkuse häired.

Dermatoloogilised reaktsioonid: mõnikord - lööve (urtikaaria kujul), suurenenud higistamine; harva - juuste väljalangemine; väga harva - valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine.

Muu: mõnikord - kaalutõus; harva - impotentsus, seksuaalfunktsiooni häired.

Betaloc® ZOK on patsientidel hästi talutav, kõrvaltoimed on üldiselt kerged ja pöörduvad.

Ravimi BETALOC® ZOK kasutamise vastunäidustused

• AV blokaad II ja III aste;
• krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis (kopsuturse, hüpoperfusiooni sündroom või hüpotensioon);
• pikaajaline või vahelduv ravi inotroopsete ainetega, mille eesmärk on β-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine;
• kliiniliselt oluline siinusbradükardia;
• SSSU;
• kardiogeenne šokk;
• arteriaalne hüpotensioon;
• perifeersete seadmete tõsine kahjustus arteriaalne vereringe(sealhulgas gangreeniohuga);
• ägeda müokardiinfarkti kahtlusega patsiendid, kelle südame löögisagedus on alla 45 löögi minutis, PQ intervall üle 0,24 s või süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg;
• patsiendid, kellele on määratud intravenoossed kaltsiumikanali blokaatorid (nt verapamiil);
• laste- ja noorukieas kuni 18 aastat (ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• ülitundlikkus teiste beetablokaatorite suhtes.

Kasutage ravimit ettevaatusega esimese astme AV blokaadi, Prinzmetali stenokardia korral, bronhiaalastma, KOK, diabeet, raske neerupuudulikkus, metaboolne atsidoos, manustamine koos südameglükosiididega.

BETALOC® ZOK kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nagu enamik ravimeid, ei tohi Betaloc® ZOK-i raseduse ja imetamise ajal välja kirjutada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja/või lapsele.

Nagu teisedki antihüpertensiivsed ravimid, võivad beetablokaatorid põhjustada kõrvaltoimeid, nagu bradükardia lootel, vastsündinutel või rinnaga toidetavatel lastel. Metoprolooli kogus, mis vabaneb rinnapiim ja beetablokeerivad toimed rinnaga toidetaval lapsel (kui ema võtab metoprolooli terapeutilistes annustes) on ebaolulised.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Ravimi väljakirjutamisel raske maksakahjustusega patsientidele (näiteks raske maksatsirroosi või porto-caval anastomoosiga patsientidel) võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel raskekujulistele patsientidele neerupuudulikkus.

erijuhised

Obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele ei soovitata beetablokaatoreid välja kirjutada. Kui teised antihüpertensiivsed ravimid ei ole hästi talutavad või on ebaefektiivsed, võib metoprolooli määrata, kuna see on selektiivne ravim. Tuleb määrata minimaalne efektiivne annus, vajadusel võib määrata beeta2-agonisti.

Beeta1-blokaatorite kasutamisel on süsivesikute metabolismi mõjutamise või hüpoglükeemia sümptomite varjamise oht palju väiksem kui mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Dekompensatsiooni staadiumis kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on enne Betaloc® ZOK määramist vaja saavutada kompensatsioon ja säilitada see ravimiga ravi ajal.

Väga harva võib juhtivusehäiretega patsientide seisund Betaloc ZOK-ravi ajal halveneda kuni AV-blokaadini. Kui ravi ajal tekib bradükardia, tuleb ravimi annust vähendada või ravim järk-järgult katkestada.

Ravimi kasutamise perioodil on võimalik suurendada perifeerse arteriaalse vereringe halvenemise sümptomeid, peamiselt vererõhu languse tõttu.

Kui feokromotsütoomiga patsientidele on vaja välja kirjutada Betaloc ZOK, tuleb samaaegselt määrata alfa-blokaatorid.

Ettevaatlik tuleb olla ravimi väljakirjutamisel raske neerupuudulikkusega patsientidele, kellel on metaboolne atsidoos ja samaaegne manustamine südameglükosiididega.

Andmed kliinilised uuringud efektiivsuse ja ohutuse osas raske stabiilse südamepuudulikkusega patsientidel (NYHA IV funktsionaalne klass) on piiratud. Selliste patsientide ravi peaksid läbi viima eriteadmiste ja -kogemusega arstid.

Ägeda müokardiinfarktiga seotud südamepuudulikkusega patsiendid ja ebastabiilne stenokardia jäeti välja uuringutest, mille alusel määrati vastuvõtu näidustused. Ravimi efektiivsust ja ohutust selle patsientide rühma jaoks ei ole kirjeldatud. Kasutamine ebastabiilse ja dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral on vastunäidustatud.

Vältige ravimi järsku katkestamist. Ravimi tühistamine peaks toimuma järk-järgult, 2 nädala jooksul. Annust vähendatakse järk-järgult, mitme annusena, kuni saavutatakse lõplik annus - 25 mg 1 kord päevas.

Kui on vaja läbi viia kirurgiline sekkumine anestesioloogi tuleb hoiatada käimasoleva ravi eest, et valida minimaalse negatiivse inotroopse toimega anesteetikumi, kuid ravimi ärajätmine enne operatsiooni ei ole soovitatav.

Tuleb meeles pidada, et beetablokaatoreid kasutavatel patsientidel anafülaktiline šokk jookseb raskemini.

Pediaatriline kasutamine

Betaloc ZOK kasutamise kogemus lastel on piiratud. Ravimi määramine sellesse patsientide kategooriasse on vastunäidustatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevustega tegelemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb meeles pidada, et Betaloc® ZOK võtmisel võib tekkida pearinglus ja väsimus.

Üleannustamine

Metoprolool annuses 7,5 g põhjustas täiskasvanul mürgistuse surmav tulemus. 5-aastasel lapsel, kes võttis 100 mg metoprolooli, ei ilmnenud pärast maoloputust joobeseisundi tunnuseid. 450 mg metoprolooli võtmine 12-aastase teismelise poolt põhjustas mõõduka joobeseisundi. Täiskasvanute 1,4 g ja 2,5 g metoprolooli allaneelamine põhjustas vastavalt mõõduka ja raske mürgistuse. Täiskasvanutele 7,5 g manustamine põhjustas äärmiselt raske joobeseisundi.

Sümptomid: kõige tõsisemad on südame-veresoonkonna süsteemi sümptomid, kuid mõnikord, eriti lastel ja noorukitel, kesknärvisüsteemi sümptomid ja kopsufunktsiooni pärssimine, bradükardia, I-III astme AV-blokaad, asüstool, vererõhu märgatav langus , nõrk perifeerne perfusioon, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, kopsudepressioon, apnoe, suurenenud väsimus, teadvusehäired ja -kaotus, treemor, krambid, suurenenud higistamine, paresteesia, bronhospasm, iiveldus, oksendamine, söögitoru spasm, hüpoglükeemia (eriti lastel) või hüperglükeemia, hüperkaleemia; mõju neerudele; mööduv müasteeniline sündroom.

Alkoholi, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiini või barbituraatide samaaegne kasutamine võib halvendada patsiendi seisundit. Esimesed üleannustamise nähud võivad ilmneda 20 minutit kuni 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi: aktiivsöe võtmine, vajadusel - maoloputus.

Enne maoloputust tuleb manustada atropiini annuses 0,25–0,5 mg IV täiskasvanutele ja 10–20 mcg/kg lastele (vagusnärvi stimulatsiooni ohu tõttu).

Kui on vaja säilitada hingamisteede läbilaskvus, tehakse mehaaniline ventilatsioon. Terbutaliini võib bronhospasmi leevendamiseks kasutada süstimise või sissehingamise teel.

On vaja täiendada BCC-d, viia läbi glükoosi infusioon. Atropiin 1,0-2,0 mg IV, vajadusel korrake manustamist (eriti vagaalsete sümptomite korral). EKG kontroll.

Müokardi depressiooni korral on näidustatud dobutamiini või dopamiini infusioon. Võite kasutada glükagooni 50-150 mcg / kg IV intervalliga 1 min. Mõnel juhul võib epinefriini lisamine ravile olla tõhus.

Arütmia ja laienenud ventrikulaarse (QRS) kompleksiga infundeeritakse naatriumilahuseid (kloriidi või vesinikkarbonaati). Võimalik paigaldada kunstlik südamestimulaator.

Üleannustamisest tingitud südameseiskus võib tekkida vajadus elustamine mõne tunni jooksul.

Sümptomaatiline ravi viiakse läbi.

ravimite koostoime

Metoprolool on CYP2D6 substraat ja seetõttu võivad CYP2D6 inhibeerivad ravimid (kinidiin, terbinafiin, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin, tselekoksiib, propafenoon ja difenhüdramiin) mõjutada metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Kombinatsioonid, mida vältida

Barbituurhappe derivaadid: barbituraadid suurendavad metoprolooli metabolismi ensüümi induktsiooni tõttu (uuring viidi läbi fenobarbitaaliga).

Propafenoon: kui propafenooni määrati 4-le metoprolooliga ravitud patsiendile, suurenes metoprolooli kontsentratsioon vereplasmas 2–5 korda, samal ajal kui 2 patsiendil esines metoproloolile iseloomulikke kõrvaltoimeid. Seda koostoimet kinnitas uuring, milles osales 8 vabatahtlikku. Tõenäoliselt on koostoime tingitud propafenooni, nagu ka kinidiini, metoprolooli metabolismi inhibeerimisest CYP2D6 isoensüümi kaudu. Arvestades asjaolu, et propafenoonil on beetablokaatori omadused, ei tundu metoprolooli ja propafenooni koosmanustamine asjakohane.

Verapamiil: beetablokaatorite (atenolool, propranolool ja pindolool) ja verapamiili kombinatsioon võib põhjustada bradükardiat ja põhjustada vererõhu langust. Verapamiil ja beetablokaatorid omavad täiendavat inhibeerivat toimet AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile.

Kombinatsioonid, mis võivad vajada Betaloc® ZOK annuse kohandamist

I klassi antiarütmikumid: kombineerituna beetablokaatoritega võib akumuleeruda negatiivne inotroopne toime, mis põhjustab vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel tõsiseid hemodünaamilisi kõrvaltoimeid. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka SSS-i ja AV juhtivuse häiretega patsientidel. Koostoimet kirjeldatakse disopüramiidi näitel.

Amiodaroon: koosmanustamine metoprolooliga võib põhjustada rasket siinusbradükardiat. Võttes arvesse amiodarooni ülipikka poolväärtusaega (50 päeva), tuleb võimalikku koostoimet kaaluda kaua pärast amiodarooni ärajätmist.

Diltiaseem: Diltiaseem ja beetablokaatorid tugevdavad vastastikku inhibeerivat toimet AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile. Kui metoprolooli kombineeriti diltiaseemiga, esines raske bradükardia juhtumeid.

MSPVA-d: MSPVA-d nõrgendavad beetablokaatorite antihüpertensiivset toimet. Seda koostoimet on kirjeldatud kombinatsioonis indometatsiiniga ja tõenäoliselt ei täheldata seda kombinatsioonis sulindakiga. Diklofenaki uuringutes on täheldatud negatiivseid koostoimeid.

Difenhüdramiin: difenhüdramiin vähendab metoprolooli biotransformatsiooni a-hüdroksümetoprolooliks 2,5 korda. Samal ajal suureneb metoprolooli toime.

Epinefriin (adrenaliin): mitteselektiivseid beetablokaatoreid (sealhulgas pindolool ja propranolool) kasutavatel ja epinefriini saavatel patsientidel on teatatud 10 raskest hüpertensioonist ja bradükardiast. Koostoimet täheldati ka tervete vabatahtlike rühmas. Eeldatakse, et sarnaseid reaktsioone võib täheldada, kui epinefriini kasutatakse koos lokaalanesteetikumid juhusliku vereringesse sattumise korral. See risk näib olevat kardioselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel palju väiksem.

Fenüülpropanoolamiin: fenüülpropanoolamiin (norefedriin) ühekordse 50 mg annusena võib tervetel vabatahtlikel tõsta diastoolset vererõhku patoloogiliste väärtusteni. Propranolool takistab peamiselt fenüülpropanoolamiinist põhjustatud vererõhu tõusu. Siiski võivad beetablokaatorid põhjustada parodoksi arteriaalse hüpertensiooni reaktsioone saavatel patsientidel suured annused fenüülpropanoolamiin. Fenüülpropanoolamiini võtmise ajal on teatatud mitmest hüpertensiivse kriisi juhtumist.

Kinidiin: Kinidiin inhibeerib metoprolooli metabolismi kiire hüdroksüülimisega patsientide erirühmas (ligikaudu 90% Rootsi elanikkonnast), põhjustades peamiselt metoprolooli plasmakontsentratsiooni olulist tõusu ja β-adrenergiliste retseptorite blokaadi suurenemist. Arvatakse, et sarnane koostoime on iseloomulik ka teistele beetablokaatoritele, mille metabolismis osaleb isoensüüm CYP2D6.

Klonidiin: hüpertensiivseid reaktsioone koos klonidiini järsu ärajätmisega võivad süvendada samaaegne vastuvõtt beetablokaatorid. Kell ühistaotlus Kui on vaja klonidiinravi katkestada, tuleb beetablokaatorite kasutamise katkestamist alustada mõni päev enne klonidiini kasutamise lõpetamist.

Rifampitsiin: Rifampitsiin võib kiirendada metoprolooli metabolismi, vähendades selle plasmakontsentratsiooni. Patsiendid, kes võtavad samaaegselt metoprolooli ja teisi beetablokaatoreid ( silmatilgad) või MAO inhibiitoreid tuleb hoolikalt jälgida.

Beetablokaatorite võtmise ajal inhaleeritavad anesteetikumid tugevdada kardiosupressiivset toimet.

Beetablokaatorite võtmise taustal võivad suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid saavad patsiendid vajada viimaste annuse kohandamist.

Tsimetidiini või hüdralasiini võtmisel võib metoprolooli plasmakontsentratsioon suureneda.

Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse koos beetablokaatoritega, võivad pikendada AV juhtivuse aega ja põhjustada bradükardiat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril üle 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Ravimi Egilok annustamisskeem normaalse vabanemiskiirusega:

Arteriaalse hüpertensiooni korral määratakse päevane annus 50-100 mg päevas 1 või 2 annusena (hommikul ja õhtul). Ebapiisava terapeutilise toime korral on võimalik ööpäevase annuse järkjärguline suurendamine 100-200 mg-ni.

Stenokardia, supraventrikulaarsete arütmiate korral määratakse migreenihoogude ennetamiseks annus 100-200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks määratakse keskmine päevane annus 200 mg, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Südame aktiivsuse funktsionaalsete häiretega, millega kaasneb tahhükardia, määratakse ööpäevane annus 100 mg, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Eakatel patsientidel, neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja kui hemodialüüs on vajalik, ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel tuleb metoprolooli metabolismi aeglustumise tõttu kasutada ravimit väiksemates annustes.

Tablette tuleb võtta suu kaudu söögi ajal või vahetult pärast seda. Tablette võib jagada pooleks, kuid mitte närida.

Egilok C on farmakoloogiline preparaat, põhifunktsioon mis on adrenoretseptori β 1 blokeerimine.

Ravimit kasutatakse müokardiinfarkti, stenokardia, püsiva vererõhu tõusu ja südame rütmihäirete raviks.

Peamine toimeaine on metoprolool (metoprolool). See vähendab oluliselt katehhoolamiinide füsioloogiliselt aktiivsete ainete mõju südametööle ja täidab 2 olulist funktsiooni: hoiab ära südame löögisageduse tõusu ja normaliseerib vererõhku.

Farmakokineetika

Imemine: ravim imendub kiiresti. Selle maksimaalne kogus veres on tuvastatav paar tundi pärast pillide võtmist. Egilok C imendub 30-40%.

Levitamine:ühineb vereplasma valkudega 5-10%. Metaboliseerub maksas.

Tuletamine: eritub neerude kaudu (5%) 4-7 tunni pärast, ülejäänud toimeaine eritub metoprolooli metaboolsete saaduste (metaboliitide) kujul.

Näidustused kasutamiseks

Egilok C on ette nähtud järgmistel juhtudel:

Tee

Ravimit võetakse suu kaudu üks kord päevas, eelistatavalt sisse hommikutunnid koos toiduga. Maksimaalne annus ravim päevas on 200 mg.

Kell kõrgsurve Egilok C on ette nähtud annuses 50 kuni 100 mg päevas. Kui teatud aja möödudes vajalik tervendav toime ei saavutata, siis võib arsti soovitusel annust suurendada 200 mg-ni päevas.

Ravi jaoks stenokardiahood ja südame rütmihäired ravimi optimaalne annus on 100-200 mg päevas. Pärast arstiga konsulteerimist saab ravimi toimet tugevdada, võttes stenokardia raviks mõnda muud ravimit.

Südamepuudulikkusega 2 funktsionaalse klassi Egilok C määratakse kõigepealt annuses 25 mg päevas. 2 nädala pärast võib arsti soovitusel annust suurendada 25 mg võrra (kuni 50 mg päevas). Vajadusel võib veel 2 nädala pärast annust suurendada 25 mg võrra (kuni 75 mg ööpäevas) jne. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg. Klassi 3 või 4 puudulikkuse korral on algannus 12,5 mg päevas. Pärast ravimi 2-nädalast regulaarset kasutamist on lubatud annust suurendada 25 mg-ni päevas. Maksimaalne lubatud annus on 200 mg päevas.

Migreeni ennetamiseks ravim on ette nähtud annuses 100 kuni 200 mg päevas.

Tablette ei tohi närida.

Väljalaske vorm, koostis

Ravim on saadaval tablettide kujul, mis on paigutatud blisterpakendi rakkudesse (pakendis on 1, 2 või 3 blistrit, igaühes 10 tabletti) või klaaspudelites (igaüks 30 või 60 tabletti).

Tablettide kuju on ümmargune. Valge värv.

1 tableti koostis:

1. Aktiivne koostisosa: metoprolool (metoproloolsuktsinaat).
2. Lisakomponendid: etüültselluloos (etüültselluloosi eeter, E 462), maisitärklis, MCC (mikrokristalliline tselluloos), magneesiumstearaat (magneesiumi ja steariinhappe sool, E 572), metüültselluloos (metotsel, E 461), glütseriin (glütserool).
3. Kilekate: MCC, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), steariinhape (tsetüüläädikhape), titaandioksiid (titaandioksiid, E 171).

Teiste ravimitega koostoime tunnused

Samaaegne ravi koos järgmised ravimid keelatud: barbituraadid (sedatiivse toimega ravimid), propafenoon, verapamiil.

Ravi ajal koos nende raviainetega tuleb Egilok C annus valida äärmise ettevaatusega: amiodaroon, antiarütmikumid.

Järgmised ravimid vähendavad Egilok C terapeutilist toimet: mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), difenhüdramiin, ravimid - β-blokaatorid.

Kasutamisel koos insuliini ja hüpoglükeemiliste ravimitega on oht veresuhkru alandamiseks (hüpoglükeemia).

Kõrvalmõjud

Selle aktsepteerimine ravimeid võib kaasneda järgmine kõrvalmõjud: õhupuudus, peavalu, väsimus, jäsemete tugev külmetus, madal pulss, iiveldus, väljaheitehäired.

Loetletu välimus kõrvalmõjud on oma olemuselt individuaalne ja sõltub patsiendi keha omadustest.

Üleannustamine

Üleannustamise võtmine abinõu võib kaasa tuua järsk langus südame löögisagedus, südame- ja hingamispuudulikkus, oksendamine, krambid ja teadvusehäired.

Kui need ärevuse sümptomid peate viivitamatult pöörduma arstiabi saamiseks lähimasse erakorralise meditsiini osakonda.

Üleannustamise ravi: maoloputusprotseduur, adsorbeerivate preparaatide võtmine.

Vastunäidustused

1. Haige siinuse sündroom (SSS).
2. Raske bronhiaalastma.
3. Südame vasaku vatsakese puudulikkus (kardiogeenne šokk).
4. Madal vererõhk.
5. Madal pulss.
6. Südame juhtivuse süsteemi SA patoloogia olemasolu (sinoatriaalne blokaad).
7. Ravimi komponentide talumatus.
8. Vanus alla 18 aasta vana.

Raseduse ajal

Ravimi võtmine raseduse alguses (1 trimester) ja imetamise ajal on rangelt keelatud. Raseduse keskel ja lõpus (2. ja 3. trimester) on Egilok C-ravi lubatud ainult arsti loal ja kui kasu rasedale on võimalikust suurem Negatiivsed tagajärjed ravimi võtmisest lootele.

Lisainformatsioon:

1. Pikaga regulaarne tarbimine ravim vähendab kolesterooli sisaldust veres.
2. Egilok S on retseptiravim.
3. Erilise ettevaatusega tuleb ravimit võtta eakatel ning maksa- ja neerufunktsiooni häiretega patsientidel.
4. Ravimi võtmise ajal on väga ebasoovitav juua alkoholi sisaldavaid jooke.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida kuivas kohas, eemal lastest ja otsesest päikesevalgusest. Säilitamise piirtemperatuur on 30 °C.

Kõlblikkusaeg Egilok C - 3 aastat pärast valmistamiskuupäeva, märgitud pakendile.

Hind

Egilok C tablettide keskmine hind Venemaal on 300 rubla. 60 tk eest.

Nende tablettide keskmine hind Ukraina apteekides on 60 UAH.

Analoogid

Ravimi võtmine sarnane tegevus saab alustada alles pärast konsulteerimist kvalifitseeritud spetsialistiga.