Recenzie antidepresíva Anafranil - účinné, ale nebezpečné analógy sú o niečo lepšie. Ako sa cítite po Anafranile: návod na použitie a recenzie

Anafranil: návod na použitie a recenzie

Anafranil je antidepresívum, ktoré má výrazný sedatívny a mierny analgetický účinok.

Forma a zloženie uvoľnenia

• Obalené tablety (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuľke 2 alebo 3 blistre);
• Roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie (v ampulkách po 2 ml, v kartónovej škatuľke 10 ampuliek).

Liečivo Anafranilu je klomipramín.

Pomocné zložky v zložení tabliet: laktóza, kyselina stearová, kukuričný škrob, stearát horečnatý, koloidný bezvodý oxid kremičitý, mastenec, oxid titaničitý, glycerín 85 %, kopolymér vinylpyrolidón/vinylacetát, kryštalická sacharóza, hydroxypropylmetylcelulóza, PVP K30, MCC, žltý oxid železitý 5 %, oxid titaničitý 95 %, polyetylénglykol 8000.

Pomocné látky v zložení roztoku: voda na injekciu, glycerol.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Anafranil je určený na liečbu depresívneho syndrómu všeobecne, vrátane napr typické príznakyúzkosť, depresívna nálada a psychomotorická retardácia. Prvé prejavy klinického účinku sa zvyčajne pozorujú 2-3 týždne po začiatku liečby.

Klomipramín sa tiež vyznačuje špecifickým (odlišným od jeho antidepresívneho účinku) účinkom, ktorý sa prejavuje obsedantno-kompulzívnymi poruchami.

Pôsobenie Anafranilu pri chronic bolestivé syndrómy súvisiace aj nesúvisiace somatické choroby, pravdepodobne v dôsledku zlepšeného prenosu nervových impulzov, ktoré sú zodpovedné za serotonín a noradrenalín.

Farmakokinetika

Klomipramín sa úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho systémová biologická dostupnosť v nezmenenej forme dosahuje približne 50 %. Tento pokles biologickej dostupnosti sa vysvetľuje účinkom prvého prechodu pečeňou, počas ktorého sa tvorí aktívny metabolit N-desmetylklomipramín. Príjem potravy významne nemení biologickú dostupnosť klomipramínu, niekedy však dochádza k zníženiu rýchlosti jeho absorpcie, a teda k predĺženiu času na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme.

Pri perorálnom podávaní Anafranilu v konštantnej dennej dávke sa rovnovážne koncentrácie aktívnej zložky v krvnej plazme u rôznych pacientov výrazne líšia. Pri dennom podávaní lieku v dennej dávke 75 mg je rozsah rovnovážnych plazmatických koncentrácií klomipramínu 20–175 ng/ml. Hodnoty rovnovážnej koncentrácie N-desmetylklomipramínu, ktorý je aktívnym metabolitom, sú zvyčajne o 40 – 85 % vyššie ako zodpovedajúca hodnota pre klomipramín.

Klomipramín sa viaže na plazmatické bielkoviny približne z 97,6 %. Zdanlivý distribučný objem je približne 12-17 l/kg telesnej hmotnosti. Koncentrácia účinnej látky v cerebrospinálnej tekutiny tvoria asi 2 % jeho plazmatických koncentrácií.

Klomipramín prechádza do materského mlieka, kde sú jeho koncentrácie takmer podobné koncentráciám v plazme.

Klomipramín sa primárne metabolizuje demetyláciou. Ako výsledok tento proces vzniká aktívny metabolit N-desmetylklomipramín. Reakcie sa zúčastňuje niekoľko izoforiem cytochrómu P 450, najmä izoenzýmy CYP1A2, CYP2C19 a CYP3A4. Klomipramín a N-desmetylklomipramín sa hydroxyláciou premenia na 8-hydroxyklomipramín alebo 8-hydroxy-N-desmetylklomipramín. Aktivita 8-hydroxymetabolitov in vivo nie je dobre známa.

Klomipramín tiež pridáva hydroxylovú skupinu v polohe 2 a N-desmetylklomipramín je schopný ďalej demetylovať na didesmetylklomipramín; 2- a 8-hydroxymetabolity sa vylučujú hlavne ako glukuronidy obličkami. Katalyzátor na elimináciu dvoch aktívne zložky liečivo - klomipramín a N-desmetylklomipramín - prostredníctvom tvorby 2- a 8-hydroxyklomipramínu je izoenzýmom CYP2D6.

Po jednorazovej dávke liečiva sa približne 2/3 klomipramínu vylúčia vo forme vo vode rozpustných konjugátov močom a približne 1/3 stolicou. Približne 2 % klomipramínu a približne 0,5 % desmetylklomipramínu sa vylučujú v nezmenenej forme obličkami. Plazmatický polčas klomipramínu je v priemere 21 hodín (môže sa pohybovať od 12 do 36 hodín) a polčas desmetylklomipramínu je v priemere 36 hodín.

Pretože pacienti Staroba znižuje sa intenzita metabolizmu, plazmatické koncentrácie klomipramínu sú vyššie ako u mladších pacientov a neexistuje závislosť od podanej dávky Anafranilu. Údaje o vplyve dysfunkcií obličiek a pečene na farmakokinetické parametre klomipramínu nie sú v súčasnosti dostupné.

Indikácie na použitie

• Depresívne stavy neurotického, involučného, ​​endogénneho, reaktívneho, organického charakteru;
• Depresívny syndróm, ktorý sa vyvinul na pozadí schizofrénie;
• Porucha osobnosti;
• Depresívne stavy vyvolané dlhotrvajúcou bolesťou;
• Panické záchvaty strachu.

Anafranil je účinný pri syndróme chronickej bolesti u pacientov s rakovinou, pacientov trpiacich migrénou, reumatizmom, postherpetickou neuralgiou, periférnou neuropatiou, narkolepsiou a katalepsiou.

Často sa liek používa na prevenciu migrény a zmiernenie bolesti hlavy.

Kontraindikácie

• infarkt;
• Otrava alkoholom a drogami;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• Závažné poruchy vedenia;
• Vek do 12 rokov;
• Tehotenstvo a laktácia;
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Podľa pokynov sa Anafranil predpisuje opatrne za nasledujúcich podmienok:

• chronický alkoholizmus;
• Bronchiálna astma;
• Maniodepresívna psychóza, schizofrénia, epilepsia;
• Inhibícia hematopoetickej funkcie kostnej drene;
• Angina pectoris, chronické srdcové zlyhanie, hypertenzia, arytmia, srdcový blok, mŕtvica;
• Poruchy motility gastrointestinálneho traktu, obličkové a zlyhanie pečene, tyreotoxikóza, retencia moču, hyperplázia prostaty;
• Starší vek.

Návod na použitie Anafranil: spôsob a dávkovanie

Anafranil sa užíva perorálne, po jedle alebo počas jedla, alebo sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne.

Na liečbu fóbií, depresií, obsedantné stavy užívajte Anafranil perorálne 2-3 krát denne, 25 mg.

Počas prvého týždňa sa denná dávka liečiva postupne zvyšuje na 100-150 mg. Po zlepšení stavu sa pacient prenesie na udržiavaciu terapiu - 50-100 mg denne.

Intramuskulárne sa liek podáva v dávke 25-50 mg, potom sa dávka zvyšuje o 25 mg každý deň, čím sa zvýši na 100-150 mg / deň. Po stabilizácii stavu sa počet injekcií zníži, pacient sa prenesie na užívanie lieku v tabletách.

Intravenózne sa podáva 50-75 mg Anafranilu počas 1,5-3 hodín. Uskutoční sa jedna infúzia, pred podaním sa liečivo rozpustí v roztoku dextrózy alebo chloridu sodného. Po požadovaný efekt sa dosiahne, liek pokračuje ďalších 3-5 dní.

Ako udržiavacia liečba je pacientovi predpísané užívanie Anafranilu v tabletách.

Na liečbu narkolepsie sa liek predpisuje v dennej dávke 25-75 mg perorálne.

Na zmiernenie chronickej bolesti užívajte tablety v dávke 10-150 mg / deň.

Pri záchvatoch strachu sa Anafranil užíva v dávke 10 mg / deň.

Starším pacientom sa predpisuje liek v dávke 10 mg / deň, pričom sa dávka postupne zvyšuje na 30-50 mg.

Pre deti je liek predpísaný v dávke 10 mg a počas 10 dní sa zvyšuje:

• Pre deti vo veku 5-7 rokov - do 20 mg;
• Pre deti vo veku 8-14 rokov - do 20-50 mg;
• Pre deti staršie ako 14 rokov - do 50 mg a viac.

Vedľajšie účinky

Užívanie Anafranilu to môže spôsobiť vedľajšie účinky ako je ospalosť, úzkosť, úzkosť, agresivita, poruchy pamäti a koncentrácie, nočné mory, psychóza, poruchy spánku, tinitus, halucinácie, podráždenosť, malátnosť, labilita.

Okrem toho môže liek v niektorých prípadoch vyvolať tremor, rozmazané videnie, tachykardiu, sucho v ústach, zápchu, zvýšené potenie, arytmiu, ataxiu, kolaps, hypotenziu, nevoľnosť a vracanie, hepatitídu, pálenie záhy.

O intravenózne podanie Anafranil môže vyvinúť tromboflebitídu, pálenie, lymfangitídu, kožnú vyrážku.

Pri predávkovaní liekom ospalosť, ataxia, nespavosť, úzkosť, zmätenosť, stupor, svalová stuhnutosť, epileptické záchvaty, tachykardia, poruchy intrakardiálneho vedenia: in zriedkavé prípady- zástava srdca.

Tiež použitie Anafranilu v vysoké dávky ah môže spôsobiť dýchavičnosť, vracanie, mydriázu, útlm dýchania, cyanózu, oligúriu, zvýšené potenie, anúriu.

Pri perorálnom podaní lieku na liečbu predávkovania sa žalúdok umyje a odoberie sa aktívne uhlie. V závažných prípadoch s arytmiami, nízkym krvným tlakom, kómou sa podávajú inhibítory cholínesterázy, umelé vetranie pľúc, antikonvulzívna liečba. Diuréza a hemodialýza sa považujú za neúčinné.

Predávkovanie

Predávkovanie Anafranilom je sprevádzané objavením sa symptómov podobných tým, ktoré sú opísané pri predávkovaní inými tricyklickými antidepresívami. Medzi najvýznamnejšie komplikácie patria poruchy kardiovaskulárneho systému a neurologické poruchy.

U detí by sa náhodné použitie lieku v akejkoľvek dávke malo považovať za veľmi závažnú udalosť, ktorá môže byť smrteľná.

Príznaky predávkovania sa zvyčajne objavia do 4 hodín po užití Anafranilu a svoj vrchol dosiahnu po 24 hodinách. Keďže klomipramín má anticholinergný účinok, ktorý spôsobuje oneskorenú absorpciu a tiež sa podieľa na hepatoenterickej recirkulácii a má dlhý polčas, doba, počas ktorej je pacient ohrozený, dosahuje 4-6 dní.

Hlavné príznaky predávkovania Anafranilom sú:

• na strane kardiovaskulárneho systému: zlyhanie srdca, výrazný pokles krvný tlakšok, tachykardia, poruchy intrakardiálneho vedenia, arytmie (vrátane "torsade de points"), predĺženie QT intervalu; príležitostne - zástava srdca;
• zo strany centrálneho nervového systému: ospalosť, zvýšené reflexy, strnulosť, svalová stuhnutosť, ataxia, kóma, nepokoj, úzkosť, choreoatetoidné pohyby, konvulzívne záchvaty, prejavy serotonínového syndrómu ( horúčka telo, delírium, myoklonus, kóma);
• iné: anúria alebo oligúria, útlm dýchacieho centra, potenie, cyanóza, mydriáza, horúčka, vracanie.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum, preto sa predpisuje hlavne symptomatická a podporná liečba. Pri podozrení na predávkovanie liekom, najmä u detí, musí byť pacient hospitalizovaný a ponechaný pod lekárskym dohľadom najmenej 72 hodín.

Ak pacient zostane pri vedomí, čo najskôr vyvolať zvracanie alebo výplach žalúdka. Ak je pacient v mdloby, pred začatím výplachu žalúdka sa odporúča intubovať tracheu hadičkou s manžetou (to sa robí, aby sa zabránilo aspirácii). Vyvolanie zvracania je v tomto prípade zakázané. Je žiaduce vykonať tieto opatrenia, aj keď uplynulo 12 hodín alebo viac od užitia Anafranilu vo vysokých dávkach, pretože anticholinergný účinok klomipramínu niekedy vyvoláva oneskorené vyprázdňovanie žalúdka. Na zníženie absorpcie lieku je účinné aktívne uhlie.

Používa sa pri liečbe predávkovania moderné metódy intenzívna starostlivosť sprevádzané neustálym monitorovaním elektrolytov a zloženie plynu krvi, ako aj kontrola srdcovej funkcie. V prípade potreby sú povolené naliehavé opatrenia, ako je mechanická ventilácia, antikonvulzívna liečba a resuscitačné metódy. Keďže existujú dôkazy, že fyzostigmín môže spôsobiť záchvaty, asystoliu a závažnú bradykardiu, neodporúča sa používať tento liek na liečbu predávkovania Anafranilom.

Účinnosť peritoneálnej dialýzy a hemodialýzy sa považuje za minimálnu, pretože plazmatické koncentrácie klomipramínu sú dosť nízke.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby Anafranilom je potrebné odstrániť hypokaliémiu.

V prípade ochorenia pečene počas medikamentóznej liečby je potrebné monitorovať aktivitu pečeňových enzýmov.

Dobrý účinok poskytuje kombinácia Anafranilu s benzodiazepínmi. Súčasne sa počas liečby postupne zvyšuje dávka lieku (v závislosti od tolerancie) a benzodiazepín sa vysadí. Je žiaduce, aby liečba trvala najmenej šesť mesiacov.

Pri liečbe Anafranilom by ste sa mali vyhýbať vedeniu vozidiel a riadeniu potenciálne nebezpečných mechanizmov, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti.

Liek sa má vysadzovať postupne (aby sa zabránilo Nežiaduce reakcie).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Skúsenosti s použitím Anafranilu u tehotných žien sú obmedzené. V súvislosti s prítomnosťou samostatných správ o možnom vzťahu medzi liečbou tricyklickými antidepresívami a výskytom malformácií u plodu je použitie lieku počas tehotenstva kontraindikované. Výnimkou sú prípady, keď je liečba pre matku životne dôležitá a prevyšuje potenciálne riziká pre plod.

Ak matka užívala tricyklické antidepresíva, ako je klomipramín počas tehotenstva, až do začiatku pôrodu, u novorodenca sa počas prvých hodín alebo dní života vyvinul abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavil silným zvýšením alebo znížením krvného tlaku, dýchavičnosťou , zvýšená nervová excitabilita, ospalosť, črevná kolika, tremor, spastické javy alebo konvulzívne záchvaty. Aby sa zabránilo rozvoju tohto syndrómu, Anafranil sa odporúča postupne vysadiť, ak je to možné, aspoň 7 týždňov pred očakávaným začiatkom pôrodu.

Keďže klomipramín preniká do materské mlieko, mali by ste buď prestať užívať liek, postupne znižovať dávku, alebo prestať dojčenie.

Na zhoršenú funkciu pečene

Pacienti s ochorením pečene potrebujú pravidelné monitorovanie pečeňových enzýmov.

Pri užívaní Anafranilu je potrebné dávať pozor u pacientov so závažným ochorením pečene, ako aj u pacientov s nádormi drene nadobličiek (napríklad neuroblastóm, feochromocytóm), pretože v tomto prípade môže klomipramín vyvolať rozvoj hypertenzná kríza.

Použitie u starších ľudí

Anafranil sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením, prevažne s arytmiami, poruchami vnútrosrdcového vedenia (napríklad AV blokáda I-III stupňa) resp. kardiovaskulárna nedostatočnosť. U takýchto pacientov, ako aj u starších pacientov sa odporúča pravidelné EKG a monitorovanie srdcového výkonu.

Pri užívaní Anafranilu pacientmi trpiacimi chronická zápcha, je potrebná osobitná starostlivosť. Môže spôsobiť paralytiku črevná obštrukcia tak u pacientov, ktorí dodržiavajú pokoj na lôžku, ako aj u starších pacientov.

lieková interakcia

Klomipramín môže znížiť alebo úplne odstrániť antihypertenzívne účinky alfametyldopy, guanetidínu, klonidínu, rezerpínu a betanidinu. Preto v prípadoch, keď sa má Anafranil kombinovať s liečbou arteriálnej hypertenzie, je žiaduce použiť lieky iných tried (napríklad beta-blokátory alebo vazodilatanciá).

Klomipramín môže zvýšiť účinok anticholinergných liekov, medzi ktoré patrí antihistaminiká, fenotiazíny, biperidén, atropín, antiparkinsoniká, na močového mechúračrevá, centrálny nervový systém a orgán zraku.

Anafranil je schopný zosilniť účinok alkoholické nápoje a iné lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém (napríklad anestetiká, benzodiazepíny alebo barbituráty).

Neodporúča sa predpisovať klomipramín najmenej 2 týždne po vysadení inhibítorov MAO kvôli riziku vzniku ťažké stavy a symptómy, ako je horúčka a hypertenzná kríza, ako aj objavenie sa príznakov serotonínového syndrómu: delírium, nepokoj, myoklonus, kŕče a kóma. To isté sa má urobiť, ak sa inhibítor MAO predpíše po predchádzajúcej liečbe klomipramínom. V ktorejkoľvek z týchto situácií by počiatočné dávky inhibítorov MAO alebo Anafranilu mali byť nízke, po ktorých sa postupne zvyšujú, pričom sa neustále monitoruje účinok liekov na organizmus.

Dostupné klinické skúsenosti potvrdzujú, že Anafranil možno predpísať najskôr 1 deň po zrušení reverzne pôsobiacich inhibítorov MAO-A (patrí medzi ne moklobemid). Po zrušení Anafranilu je však príjem reverzne pôsobiaceho inhibítora MAO-A prípustný len s minimálnym prerušením liečby na minimálne 2 týždne.

Kombinované použitie klomipramínu so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu môže zvýšiť účinok na serotonínový systém.

Keď sa Anafranil kombinuje s norepinefrínom a inhibítormi spätného vychytávania serotonínu alebo selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, lítiovými prípravkami a tricyklickými antidepresívami, je pravdepodobný rozvoj serotonínového syndrómu sprevádzaný príznakmi ako delírium, nepokoj, horúčka, myoklonus, kŕče a kóma. Ak potrebujete užívať fluoxetín, medzi užitím Anafranilu a fluoxetínu by ste si mali urobiť prestávku 2-3 týždne: prestaňte užívať fluoxetín 2-3 týždne pred začatím liečby Anafranilom alebo si fluoxetín predpíšte 2-3 týždne po ukončení liečby Anafranilom.

Klomipramín môže zvýšiť účinok na kardiovaskulárny systém fenylefrín, epinefrín, efedrín, izoprenalín a norepinefrín (vrátane prípadov, keď sú tieto látky súčasťou lokálnych anestetík).

Súbežné podávanie Anafranilu s inhibítormi izoenzýmu CYP2D6 môže viesť k trojnásobnému zvýšeniu koncentrácie klomipramínu a jeho hlavného metabolitu N-desmetylklomipramínu u pacientov s fenotypom rýchleho metabolizmu debrizochínu/sparteínu. Zároveň sa u takýchto pacientov metabolizmus spomaľuje na úroveň charakteristickú pre pacientov s fenotypom slabého metabolizátora. Predpokladá sa, že kombinácia Anafranilu s inhibítormi izoenzýmov CYP3A4, CYP2C19 a CYP1A2 môže viesť k zvýšeniu hladiny klomipramínu a zníženiu hladiny N-desmetylklomipramínu.

Užívanie inhibítorov MAO (napríklad moklobemidu) spolu s klomipramínom je kontraindikované, pretože in vivo sú silnými inhibítormi CYP2D6. Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (sertralín, paroxetín alebo fluoxetín) sú inhibítormi CYP2D6, iné lieky tejto kategórie (napríklad fluvoxamín) sú tiež inhibítormi CYP2C19 a CYP1A2, čo môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie klomipramínu v krvnej plazme a výskyt nežiaducich vedľajších reakcií. Keď sa Anafranil užíval spolu s fluvoxamínom, zaznamenalo sa štvornásobné zvýšenie rovnovážnej koncentrácie klomipramínu a dvojnásobné zníženie koncentrácie N-desmetylklomipramínu.

Antiarytmiká (napríklad propafenón a chinidín) by sa nemali používať spolu s Anafranilom, pretože sú silnými inhibítormi CYP2D6.

Súbežné podávanie lieku s blokátorom histamínových H2 receptorov cimetidínom, ktorý je inhibítorom určitých izoenzýmov cytochrómu P 450 (vrátane CYP3A4 a CYP2D6), môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií klomipramínu, čo si môže vyžadovať úpravu dávky smerom nadol .

Kombinácia Anafranilu s neuroleptikami (napríklad fenotiazínmi) môže viesť k zvýšeniu plazmatických hladín klomipramínu, zníženiu záchvatový prah a vyvolať záchvaty. Kombinácia s tioridazínom zvyšuje riziko vzniku závažných arytmií.

Neexistujú žiadne informácie potvrdzujúce interakciu klomipramínu (v dennej dávke 25 mg) a perorálnych kontraceptív (0,015 alebo 0,03 mg etinylestradiolu denne) s ich konštantným príjmom. Nebolo dokázané, že estrogény sú inhibítormi CYP2D6, najdôležitejšieho enzýmu podieľajúceho sa na eliminácii klomipramínu, takže ich interakcia by sa nemala predpokladať. V niektorých prípadoch, kedy simultánny príjem vysoké dávky estrogénu denná dávka 0,05 mg) a tricyklické antidepresívum imipramín zvyšujú nežiaduce reakcie a zosilňujú terapeutický účinok antidepresívum. Nie je známe, či tieto údaje možno považovať za významné vo vzťahu ku klomipramínu a estrogénu v nízkych dávkach. Pri kombinácii Anafranilu a estrogénov vo vysokých dávkach (0,05 mg denne) je vhodné sledovať terapeutický účinok antidepresíva a v prípade potreby upraviť dávkovací režim.

Metylfenidát (Ritalin) môže zvýšiť koncentráciu klomipramínu, pravdepodobne v dôsledku potlačenia jeho metabolizmu. Ak sa používa spolu s Anafranilom, môže byť potrebné zníženie jeho dávky.

Niekedy môže klomipramín zvýšiť antikoagulačný účinok kumarínov (napríklad warfarínu), pravdepodobne spomalením ich metabolizmu, ktoré sa uskutočňuje pomocou izoenzýmu CYP2C9. Údaje potvrdzujúce schopnosť klomipramínu inhibovať metabolizmus antikoagulancií nie sú dostupné. Pri užívaní tohto antidepresíva je však žiaduce sledovať koncentráciu protrombínu v plazme.

Kombinácia Anafranilu s liekmi - induktormi CYP2C a CYP3A, medzi ktoré patrí rifampicín resp. antikonvulzíva(fenytoín, barbituráty, fenobarbital, karbamazepín atď.) môžu spôsobiť zníženie plazmatických hladín klomipramínu.

Známe induktory CYP1A2 (napr. nikotín a iné zložky cigaretového dymu) znižujú plazmatické hladiny klomipramínu. Rovnovážna koncentrácia aktívnej zložky Anafranilu u pacientov fajčenie cigariet 2-krát nižšia ako u nefajčiarov (zatiaľ čo koncentrácia N-desmetylklomipramínu zostáva nezmenená).

Klomipramín in vitro aj in vivo (Ki = 2,2 mikroM) inhibuje aktivitu CYP2D6, ktorý je zodpovedný za oxidáciu sparteínu. Preto tento liek môže pri užívaní Anafranilu u pacientov s fenotypom silného metabolizátora zvýšiť koncentráciu liečiv metabolizovaných prevažne za účasti CYP2D6.

Analógy

Analógy Anafranilu sú Anafranil SR, Clominal, Clofranil a Clomipramin.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Mnoho ťažkých životných situácií, psychických porúch môže viesť k depresii, z ktorej je ťažké sa dostať vlastnými silami. Ak sa človek nedokáže vyrovnať s problémom, mal by vyhľadať pomoc lekára. Po vyšetrení má právo predpísať antidepresíva - lieky, ktoré zlepšujú stav pacienta. Medzi takéto prostriedky patrí Anafranil.

Návod na použitie Anafranil

Antidepresívum Anafranil (Anafranil) vyrábajú Švajčiari farmaceutická spoločnosť Novartis Pharma. Je aktívny účinná látka je klomipramín, ktorý má silný terapeutický účinok. Liek patrí medzi tricyklické antidepresíva, ktoré odstraňujú úzkosť a zlá nálada. Môžu liečiť dospelých aj deti.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo je dostupné v troch formách: tablety, tablety s predĺženým účinkom (SR) a roztok. Ich zloženie:

	Tablety	CP tablety
Popis	žlté pilulky, potiahnuté	Tablety v tvare kapsuly potiahnuté ružou	Číra bezfarebná kvapalina
Koncentrácia klomipramín hydrochloridu, mg			12,5 na 1 ml (25 na ampulku)
Pomocné zloženie	Mikrokryštalická celulóza, laktóza, polyetylénglykol, kukuričný škrob, oxid titaničitý, žltý oxid železitý, koloidný oxid kremičitý, mastenec, polyvinylpyrolidón, kyselina stearová, kryštalická sacharóza, stearát horečnatý, kopolymér vinylacetát-vinylpyrolidón, glycerol, hydroxypropylmetylcelulóza, hypromelóza	Červený oxid železitý, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, hydrogenovaný polyoxyl ricínový olej, polyakrylátová disperzia, oxid titaničitý, stearát vápenatý, mastenec, koloidný oxid kremičitý, hydroxypropylcelulóza	voda, glycerol
Balíček	Blistre po 10 ks, 2 alebo 3 blistre v balení	Blistre po 10 ks, 1 alebo 2 blistre v balení	Ampulky 2 ml, 10 ks. v balíku

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka zloženia Anafranilu je inhibítorom spätného vychytávania norepinefrínu a serotonínu. Terapeutický účinok lieku spočíva v inhibícii spätného vychytávania norepinefrínu a serotonínu, ktoré sa uvoľňujú a prechádzajú cez synaptickú štrbinu. Klomipramín má alfa-adrenolytický, antihistamínový, anticholinergný (je m-anticholinergný) a antiserotonergný účinok. Liek pôsobí na depresívny syndróm a jeho prejavy (úzkosť, letargia). Účinok liečby sa prejavuje 2-3 týždne.

Lekári môžu použiť liek na obsedantno-kompulzívne poruchy, syndrómy chronickej bolesti (na uľahčenie prenosu nervový impulz medzi serotonínom a norepinefrínom). Tablety sa rýchlo vstrebávajú v žalúdku, črevách, vyznačujú sa 50% biologickou dostupnosťou, majú účinok prvého prechodu pečeňou s tvorbou aktívneho metabolitu desmetylklomipramínu. Účinná látka lieku sa viaže na bielkoviny o 97%, preniká do materského mlieka a cerebrospinálnej tekutiny, vylučuje sa močom a stolicou za 42 hodín (72 hodín pre metabolity).

Indikácie na použitie

Droga sa používa na liečbu depresívne stavy rôznej etiológie, ktoré sa vyskytujú s rôznymi príznakmi. Indikácie na použitie sú:

• involučná, endogénna, maskovaná, reaktívna, organická, neurotická depresia;
• depresia na pozadí schizofrénie, psychopatia;
• depresívny senilný syndróm spôsobený chronickou bolesťou alebo somatickými ochoreniami;
• depresívne poruchy nálady neurotickej, reaktívnej, psychopatickej povahy;
• obsedantno-kompulzívne syndrómy;
• syndróm chronickej bolesti;
• fóbia, záchvat paniky;
• kataplexia, narkolepsia;
• nočná enuréza u detí.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Tabletky sa berú ústami pijú vodu. Roztok je určený na intramuskulárne alebo intravenózne (parenterálne) podanie. Použitie jednej alebo druhej formy uvoľňovania lieku závisí od:

1. vek pacienta;
2. závažnosť priebehu ochorenia;
3. prítomnosť exacerbácií, komplikácií;
4. individuálna neznášanlivosť niektorých zložiek.

Anafranil tablety

Pred začatím liečby sa u pacientov eliminuje hypokaliémia. Dávkovanie tabliet závisí od ochorenia:

		Frekvencia príjmu, časy / deň	Poznámka
Depresia, obsedantno-kompulzívna porucha, fóbie	75 (25 pre deti)	2-3 (v rovnakých dávkach 25 mg) alebo 1 pre liek označený CP	V prvom týždni sa dávka zvyšuje o 25 mg každých niekoľko dní, kým sa nedosiahne denná dávka 100 – 150 mg. V ťažkých prípadoch maximálne dávkovanie stáva 250 mg. Po zlepšení sa vykonáva udržiavacia terapia - 50-100 mg (2-4 tablety zvyčajného lieku alebo 1 CP)
Panická porucha, agorafóbia			Denná dávka je 25-100 mg, niekedy 150. Priebeh liečby trvá najmenej šesť mesiacov.
Katalepsia, sprievodná narkolepsia
Syndrómy chronickej bolesti			spolu s diklofenakom
Starší pacienti			Počas 10 dní sa dávka zvýši na 30-50 mg
Nočná enuréza u detí starších ako päť rokov	20-30 pre 5-8 rokov, 25 – 50 pre 9 – 12 rokov, 25 – 75 pre deti staršie ako 12 rokov	1 (po večeri alebo po 16:00 pri močení v skorých nočných hodinách)	Ak po týždni liečby nedôjde k žiadnemu účinku, môžete dávku zvýšiť. Kurz trvá 1-3 mesiace.

Anafranil v injekciách

Intramuskulárne injekcie liečivo sa podáva v dávke 25-50 mg (1-2 ampulky) s denným zvýšením dávky o 25 mg (1 ampulka) na maximálnu dennú dávku 100-150 mg. Po nástupe zlepšenia sa počet injekcií znižuje, existuje náhrada za užívanie piluliek. Intravenózne infúzie sa robia kvapkaním so zavedením 50-75 mg raz denne. Na prípravu roztoku sa obsah 2–3 ampuliek zmieša s 250–500 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo glukózy.

Počas infúzií je pacient starostlivo sledovaný, aby sa zabránilo rozvoju ortostatická hypotenzia. Po dosiahnutí zlepšenia pokračuje injekčná terapia ďalších 3-5 dní, potom sa pacient prenesie na užívanie tabliet. Dve 25 mg tablety zodpovedajú jednej ampulke roztoku. Medzi infúziami a tabletami môže byť prechodný krok intramuskulárna injekcia. Maximálna dávka liek bude 150 mg denne.

špeciálne pokyny

Tricyklické antidepresíva, medzi ktoré patrí príslušný liek, znižujú prah kŕčovitá pripravenosť preto by sa mali používať opatrne pri epilepsii, poškodení mozgu, v období odvykania od alkoholu, užívaní antipsychotík alebo benzodiazepínov. špeciálne pokyny použitie tabliet a roztoku:

1. Vzhľadom na anticholinergné vlastnosti lieku sa používa opatrne pri zvýšenom vnútroočnom tlaku, glaukóme s uzavretým uhlom, retencii moču, ochoreniach prostaty. Počas liečby sa môže pri používaní poškodiť epitel rohovky oka kontaktné šošovky.
2. Aby sa zabránilo rozvoju hypertenznej krízy, je potrebné venovať pozornosť liečbe pacientov s diagnostikovanými nádormi drene nadobličiek, feochromocytómom, neuroblastómom.
3. Hypertyreóza a jej liečba liekmi, ktoré znižujú hladinu hormónov štítna žľaza, môže viesť ku kardiotoxickému pôsobeniu spolu s príjmom Anafranilu.
4. Pri liečbe schizofrénie sa môže aktivovať psychóza. Kombinácia lieku s elektrokonvulzívnou terapiou je možná len pod lekárskym dohľadom.
5. Antidepresíva môžu zvýšiť riziko samovražedných činov. Pred vykonaním operácií v anestézii by mal byť chirurg upozornený na užívanie lieku.
6. Dlhodobá liečba lieky môžu viesť k zubnému kazu, hypokaliémii, zvýšeným hladinám leukocytov.
7. Náhle vysadenie liečby je neprijateľné.
8. Nástroj nie je návykový.
9. 25 mg tablety obsahujú laktózu a sacharózu. Nemali by ich užívať pacienti s intoleranciou na tieto zložky.
10. Na pozadí liekovej terapie nemôžete riadiť auto.

Počas tehotenstva

Použitie lieku počas tehotenstva nebolo skúmané. Počas užívania tricyklických antidepresív sa vyskytujú ojedinelé prípady narušeného vývoja plodu, preto sa im počas nosenia dieťaťa treba vyhnúť, s výnimkou situácií, keď je prínos pre matku vyšší ako riziko pre plod. Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu (príznaky: dýchavičnosť, ospalosť, kolika, kŕče, hypertenzia alebo hypotenzia, tremor) u novorodenca, matka má prestať užívať tablety alebo roztok dva mesiace pred pôrodom. Počas laktácie je liek zakázaný.

Anafranil a alkohol

Kombinácia lieky alkohol je prísne zakázaný. Etanol, nápoje a lieky na jeho báze môžu zlepšiť Nežiaduce reakcie z centrály nervový systém(rozmazané videnie, ospalosť) a nepriaznivo ovplyvňujú účinnosť liečby. Alkohol zvyšuje riziko:

• rozvoj exacerbácií;
• psychózy;
• samovražedné sklony;
• reakcie na disulfiram.

lieková interakcia

V kombinácii s ostatnými lieky antidepresíva môžu zvýšiť alebo znížiť ich účinnosť, viesť k vedľajšie účinky. Kombinácie a výsledky Anafranilu:

1. Znižuje alebo úplne eliminuje antihypertenzný účinok betanidinu, guanetidínu, klonidínu, rezerpínu, alfa-metyldopy, levodopy.
2. Zvyšuje účinok anticholinergík - antiparkinsoník, fenotiazínov, biperidénu, atropínu, antihistaminík, beta-agonistov, vitamínu K.
3. Zvyšuje účinok etanolu, barbiturátov, anestetík, benzodiazepínov, sympatomimetík (izoprenalín, fenylefrín, epinefrín, efedrín, noradrenalín).
4. Po zrušení inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) a fluoxetínu sa liek nepredpisuje najmenej dva týždne.
5. Kombinácia lieku s lítiovými prípravkami vedie k rozvoju serotonínového syndrómu, ktorý sa prejavuje delíriom, nepokojom, kŕčmi a kómou.
6. Zakázané kombinácie: s antiarytmikami (chinidín, propafenón), antipsychotikami, blokátormi histamínových receptorov, cimetylínom.
7. Neovplyvňuje účinnosť hormonálnej antikoncepcie.

Vedľajšie účinky

Negatívne reakcie na užívanie lieku sú mierne, vymiznú po prerušení liečby alebo znížení dávky. Tie obsahujú:

• ospalosť, halucinácie, dezorientácia, manická poruchaúzkosť, nespavosť, agresivita, zhoršenie pamäti, depresia nálady, nočné mory, depersonalizácia, zívanie, delírium, strata chuti do jedla, útlm dýchania, horúčka;
• závraty, ataxia, svalová slabosť, myoklonus, porucha reči, zvýšený svalový tonus, parestézia;
• sucho v ústach, zápcha, retencia moču, anúria, oligúria, nadmerné potenie, glaukóm, poruchy akomodácie, mydriáza, návaly horúčavy, rozmazané videnie;
• tachykardia, palpitácie, arteriálna hypotenzia arytmia, hypertenzia;
• vracanie, hnačka, bolesť žalúdka;
• hepatitída, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• alergické reakcie na koži, vypadávanie vlasov, pálenie, tromboflebitída;
• prírastok hmotnosti, zhoršené libido, potencia, zväčšenie prsníkov, galaktorea;
• alergická alveolitída, pneumonitída, anafylaktické reakcie;
• leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, eozinofília, purpura;
• porucha chuti, tinitus.

Predávkovanie

Predávkovanie injekčným roztokom nie je možné. Ak ho náhodou užijete vo vnútri alebo prekročíte dennú dávku tabliet, pozoruje sa ospalosť, stupor, nepokoj, zvýšené reflexy, kŕče až kóma. Hlavnými komplikáciami sú srdcové a neurologické poruchy, smrteľný výsledok pravdepodobne u detí. Odporúčania:

1. Neexistuje špecifické antidotum, vykonávajú výplach žalúdka alebo vyvolávajú zvracanie.
2. V prípade straty vedomia sa vykoná tracheálna intubácia, aby sa znížila absorpcia lieku, pacientovi sa podáva pri vedomí Aktívne uhlie.
3. Liečba spočíva v intenzívnej starostlivosti s neustálym monitorovaním vit dôležité funkcie.
4. V prípade potreby vykonajte antikonvulzívnu liečbu, umelú ventiláciu pľúc, resuscitáciu.
5. Hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné a použitie fyzostigmínu sa neodporúča.

Kontraindikácie

Hlavné zákazy používania tabliet a roztoku sú precitlivenosť, alergie resp individuálna intolerancia zložky kompozície. Ďalšie kontraindikácie sú:

• nedávny infarkt myokardu;
• syndrómy vrodenej srdcovej dysfunkcie;
• tehotenstvo (okrem životne dôležitých indikácií), dojčenie ( prísny zákaz);
• detstva do 5 rokov.

Podmienky predaja a skladovania

Liek si môžete kúpiť iba na lekársky predpis. Za predpokladu, že sa uchováva päť rokov teplotný režim nie vyššia ako 30 stupňov.

Analógy

Z liekových náhrad sa rozlišujú tie, ktoré patria do skupiny tricyklických antidepresív a obsahujú rovnakú účinnú látku. Ide o tieto lieky:

• Clofranil je priama náhrada s rovnakou účinnou látkou;
• Doxepin - kapsuly so sedatívnym, anxiolytickým účinkom;
• Anafranil SR - tablety s predĺženým účinkom (vymenované raz denne);
• Amitriptylín - dražé a tablety na báze amitriptylín hydrochloridu;
• Melipramín - roztok, tablety a dražé obsahujúce imipramín hydrochlorid.

Cena Anafranilu

Náklady na liek sú ovplyvnené typom uvoľňovania, koncentráciou účinná látka a objem balenia. Približné moskovské ceny za liek v internetových obchodoch a lekárňach budú:

Video

Antidepresívum

Účinná látka

Klomipramín hydrochlorid (klomipramín)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Anafranil

Obalené tablety svetlo žltá, cukor; okrúhle, bikonvexné.

Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, bezvodý koloidný oxid kremičitý, kyselina stearová, mastenec, stearát horečnatý, glycerol 85 %, hydroxypropylmetylcelulóza, kopolymér vinylpyrolidón/vinylacetát, oxid titaničitý, kryštalická sacharóza, polyvinylpyrolidón K30, disperzná žltá 15093 ans. (EEC172) 5% + oxid titaničitý (EEC171) 95%), polyetylénglykol 8000 (makrogol 8000), mikrokryštalická celulóza.

10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.

Dlhodobo pôsobiace filmom obalené tablety Ružová farba, v tvare kapsuly, bikonvexné, s rizikom na oboch stranách, "C / G" je vytlačené na jednej strane, na druhej strane - "G / D".

Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, disperzný polyakrylát 30 %, stearát vápenatý, bezvodý koloidný oxid kremičitý, hydroxypropylcelulóza, mastenec, oxid titaničitý, hydrogenovaný polyoxyl 40, červený oxid železitý.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Tricyklické antidepresívum, serotonín a inhibítor spätného vychytávania. Verí sa tomu terapeutický účinok Anafranil je sprostredkovaný svojou schopnosťou inhibovať neuronálne spätné vychytávanie norepinefrínu (HA) a serotonínu (5-HT) uvoľnených do synaptickej štrbiny, pričom najdôležitejšia je inhibícia spätného vychytávania.

Anafranil je navyše neodmysliteľný široký okruh iní farmakologické účinky: alfa 1-adrenolytické, anticholinergné, antihistamínové a antiserotonergné (blokáda 5-HT receptorov).

Anafranil pôsobí na depresívny syndróm celkovo, vr. najmä na také typické prejavy ako psychomotorická retardácia, depresívna nálada a úzkosť. Klinický účinok sa zvyčajne zaznamená po 2-3 týždňoch liečby.

Okrem toho má Anafranil špecifický (odlišný od jeho antidepresívneho účinku) účinok pri obsedantno-kompulzívnych poruchách.

Účinok Anafranilu pri syndrómoch chronickej bolesti, spôsobených aj nespôsobených somatickými ochoreniami, je pravdepodobne spojený s uľahčením prenosu nervového impulzu sprostredkovaného serotonínom a norepinefrínom.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Systémová biologická dostupnosť nezmeneného klomipramínu je približne 50 %. Toto zníženie biologickej dostupnosti je spôsobené účinkom „prvého prechodu“ pečeňou s tvorbou aktívneho metabolitu N-desmetylklomipramínu. Príjem potravy významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť klomipramínu. Snáď len mierne spomalenie jeho vstrebávania a následne predĺženie času na dosiahnutie C max v krvi. Anafranil (obalené tablety) a Anafranil SR (dlhodobo pôsobiace, obalené tablety) sú bioekvivalenty.

Po perorálnom užití lieku v konštantnej dennej dávke sa Css klomipramínu v krvnej plazme u rôznych pacientov značne líši.

Pri dennom podávaní lieku v dávke 75 mg / deň sa Css klomipramínu v plazme nastavuje v rozmedzí od 20 do 175 ng / ml. Hodnoty Css aktívneho metabolitu N-desmetylklomipramínu sú o 40-85 % vyššie ako koncentrácia klomipramínu.

Distribúcia

Väzba klomipramínu na plazmatické bielkoviny je 97,6 %. Zdanlivý Vd je asi 12-17 l / kg telesnej hmotnosti. Koncentrácia klomipramínu v cerebrospinálnom moku je asi 2 % jeho plazmatickej hladiny. Klomipramín prechádza do materského mlieka, kde sa stanovuje v koncentráciách blízkych plazmatickým koncentráciám.

Metabolizmus

Klomipramín sa primárne metabolizuje demetyláciou na aktívny metabolit N-desmetylklomipramín. Na tejto reakcii sa podieľa niekoľko izoenzýmov cytochrómu P 450, najmä však CYP3A4, CYP2C19 a CYP1A2. Klomipramín a N-desmetylklomipramín sú hydroxylované na 8-hydroxyklomipramín a 8-hydroxy-N-desmetylklomipramín. Aktivita 8-hydroxymetabolitov in vivo nebola stanovená. Klomipramín je tiež hydroxylovaný v polohe 2; N-desmetylklomipramín sa môže ďalej demetylovať na didesmetylklomipramín. 2- a 8-hydroxymetabolity sa vylučujú primárne ako glukuronidy močom. Eliminácia dvoch aktívnych zložiek - klomipramínu a N-desmetylklomipramínu tvorbou 2- a 8-hydroxyklomipramínu je katalyzovaná CYP2D6.

chov

Asi 2/3 jednotlivej dávky klomipramínu sa vylúčia vo forme vo vode rozpustných konjugátov močom a asi 1/3 dávky stolicou. Približne 2 % podanej dávky klomipramínu a približne 0,5 % desmetylklomipramínu sa vylúčia v nezmenenej forme močom. T 1 / 2 z plazmy klomipramínu je v priemere 21 hodín (rozsah kolísania od 12 do 36 hodín) a desmetylklomipramínu - v priemere 36 hodín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U starších pacientov, bez ohľadu na použitú dávku Anafranilu, v dôsledku zníženia intenzity metabolizmu sú plazmatické koncentrácie klomipramínu vyššie ako u mladších pacientov.

Údaje o vplyve poškodenej funkcie pečene a obličiek na farmakokinetické parametre klomipramínu zatiaľ nie sú k dispozícii.

Indikácie

dospelých

- liečba depresie rôzne etiológie vyskytujúce sa s rôznymi príznakmi: endogénne, reaktívne, neurotické, organické, maskované, involučné formy depresie; depresia u pacientov so schizofréniou a psychopatiou; depresívnych syndrómov v Staroba spôsobené syndrómom chronickej bolesti alebo chronickými somatickými ochoreniami; depresívne poruchy nálady reaktívnej, neurotickej alebo psychopatickej povahy;

- syndróm chronickej bolesti;

- fóbie a záchvaty paniky;

- kataplexia spojená s narkolepsiou.

Deti a tínedžeri

- obsedantno-kompulzívne syndrómy;

- nočná enuréza (iba u pacientov starších ako 5 rokov a s výnimkou organické príčiny choroby).

Pred začatím liečby nočnej enurézy Anafranilom u detí a dospievajúcich sa má posúdiť pomer potenciálneho prínosu a rizika pre pacienta. Je potrebné zvážiť možnosť alternatívnej liečby.

V súčasnosti neexistujú dostatočné dôkazy o účinnosti a bezpečnosti klomipramínu u detí a dospievajúcich pri liečbe depresívnych stavov rôznej etiológie, ktoré sa vyskytujú s rôznymi príznakmi, fóbiami a záchvaty paniky kataplexia, sprievodná narkolepsia a syndróm chronickej bolesti. Preto sa použitie Anafranilu u detí a dospievajúcich (0-17 rokov) pre tieto indikácie neodporúča.

Kontraindikácie

- precitlivenosť na klomipramín a iné zložky lieku, skrížená precitlivenosť na tricyklické antidepresíva zo skupiny dibenzazepínov;

— simultánna aplikácia inhibítory MAO, ako aj obdobie kratšie ako 14 dní pred a po ich použití;

- súčasné použitie selektívnych inhibítorov MAO typu A s reverzibilným účinkom (ako je moklobemid);

- nedávny infarkt myokardu;

- vrodený syndróm dlhého QT intervalu.

Dávkovanie

Dávky lieku sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy stav pacienta. Cieľom liečby je dosiahnuť optimálny účinok s použitím čo najnižších dávok lieku, ako aj ich opatrne zvyšovať, najmä u starších pacientov a dospievajúcich, ktorí sú vo všeobecnosti citlivejší na Anafranil ako pacienti v stredných vekových skupinách. .

Pred začatím liečby je potrebné odstrániť hypokaliémiu.

O depresie, obsedantno-kompulzívnej poruchy a fóbie počiatočná denná dávka je 75 mg (25 mg 2-3-krát denne) Anafranil alebo 75 mg 1-krát denne Anafranil SR. Potom sa počas prvého týždňa liečby dávka lieku postupne zvyšuje, napríklad o 25 mg každých pár dní (v závislosti od tolerancie), až kým sa nedosiahne denná dávka 100-150 mg. V závažných prípadoch sa môže denná dávka zvýšiť na maximálne 250 mg. Po dosiahnutí zlepšenia stavu je pacient prevedený na udržiavaciu dávku lieku, ktorá je 50-100 mg (2-4 tablety Anafranilu alebo 1 tableta Anafranilu SR).

O panická porucha, agorafóbia počiatočná dávka je 10 mg/deň. Potom v závislosti od znášanlivosti Anafranilu sa jeho dávka zvyšuje, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Denná dávka liečiva sa značne líši a môže sa pohybovať od 25 mg do 100 mg. V prípade potreby je možné zvýšiť dávku na 150 mg / deň. Odporúča sa neukončovať liečbu najmenej 6 mesiacov, pomaly znižovať udržiavaciu dávku lieku počas tejto doby.

O kataplexia spojená s narkolepsiou, Denná dávka Anafranilu je 25-75 mg.

O syndrómy chronickej bolesti dávka Anafranilu sa má zvoliť individuálne. Denná dávka sa značne líši a môže sa pohybovať od 10 mg do 150 mg. Toto by malo brať do úvahy súbežné používanie analgetík a možnosť zníženia ich používania.

O starší pacienti počiatočná dávka je 10 mg/deň. Potom sa postupne, v priebehu asi 10 dní, denná dávka lieku zvyšuje na optimálna úroveňčo je 30-50 mg.

Deti a tínedžeri

O obsedantno-kompulzívne syndrómy počiatočná dávka je 25 mg / deň. Počas prvých 2 týždňov sa dávka postupne zvyšuje, pričom sa berie do úvahy znášanlivosť, až kým sa nedosiahne denná dávka buď 100 mg alebo vypočítaná rýchlosťou 3 mg/kg telesnej hmotnosti, podľa toho, ktorá dávka je nižšia. V priebehu niekoľkých nasledujúcich týždňov sa dávka postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne denná dávka buď 200 mg, alebo vypočítaná rýchlosťou 3 mg/kg telesnej hmotnosti, podľa toho, ktorá je nižšia.

O nočná enuréza počiatočnú dennú dávku Anafranilu pre deti vo veku 5-8 rokov je 20-30 mg; pre vo veku 9-12 rokov- 25-50 mg; pre deti staršie ako 12 rokov- 25-75 mg. Použitie vyšších dávok je indikované u tých pacientov, ktorí úplne chýbajú klinický účinok po 1 týždni liečby. Zvyčajne sa celá denná dávka lieku predpisuje v jednej dávke po večeri, ale v prípadoch, keď dôjde k nedobrovoľnému močeniu v skorých nočných hodinách, časť dávky Anafranilu sa predpisuje skôr - o 16:00. účinok, liečba by mala pokračovať 1-3 mesiace, postupne znižovať dávku Anafranilu.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie sú uvedené podľa frekvencie, začínajúc najčastejšími: veľmi časté (≥10 %); často (≥ 1 %, ale<10%); иногда (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи).

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému. Duševný stav: veľmi často - ospalosť, únava, úzkosť, zvýšená chuť do jedla; často - zmätenosť, dezorientácia, halucinácie (najmä u starších pacientov a u pacientov s Parkinsonovou chorobou), úzkosť, nepokoj, poruchy spánku, manický stav, hypomanický stav, agresivita, zhoršenie pamäti, depersonalizácia, zvýšená depresia, porucha koncentrácie, nespavosť, nočné mory, zívanie; niekedy - aktivácia symptómov psychózy. Neurologický stav: veľmi často - závraty, tremor, bolesť hlavy, myoklonus; často - delírium, poruchy reči, parestézia, svalová slabosť, zvýšený svalový tonus; niekedy - kŕče, ataxia; veľmi zriedkavo - zmeny na EEG, horúčka.

Účinky v dôsledku anticholinergnej aktivity: veľmi často - sucho v ústach, nadmerné potenie, zápcha, poruchy ubytovania, rozmazané videnie ("závoj pred očami"), poruchy močenia; často - návaly horúčavy, mydriáza; veľmi zriedkavo - glaukóm, retencia moču.

často - sínusová tachykardia, palpitácie, ortostatická hypotenzia, klinicky nevýznamné zmeny na EKG (napríklad interval ST alebo vlna T) u pacientov bez ochorenia srdca; niekedy - arytmie, zvýšený krvný tlak; veľmi zriedkavo - poruchy intrakardiálneho vedenia (napríklad expanzia komplexu QRS, predĺženie QT intervalu, zmeny PQ intervalu, blokáda nôh Hisovho zväzku, obojsmerná vretenovitá komorová tachykardia / ventrikulárne arytmie "piruety" typu /), najmä u pacientov s hypokaliémiou).

Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; často - vracanie, abdominálny diskomfort, hnačka, anorexia, zvýšené hladiny transamináz; veľmi zriedkavo - hepatitída so žltačkou alebo bez nej.

Dermatologické reakcie:často - alergické kožné reakcie (vyrážka, žihľavka), fotosenzitivita, svrbenie; veľmi zriedkavo - opuch (miestny alebo všeobecný), vypadávanie vlasov.

Z endokrinného systému a metabolizmu: veľmi často - zvýšenie telesnej hmotnosti, poruchy libida a potencie; často - galaktorea, zväčšenie prsníkov; veľmi zriedkavo - syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu.

Hypersenzitívne reakcie: veľmi zriedkavo - alergická alveolitída (pneumonitída) s eozinofíliou alebo bez nej, systémové anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane hypotenzie.

Z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - leukopénia, agranulocytóza, eozinofília, trombocytopénia, purpura.

Zo zmyslových orgánov:často - poruchy chuti, tinitus.

Ostatné: po náhlom zrušení alebo rýchlom znížení dávky Anafranilu sa často vyskytujú tieto príznaky: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, nespavosť, bolesť hlavy, podráždenosť, úzkosť.

Pozorované nežiaduce účinky sú zvyčajne mierne a prechodné, vymiznú počas pokračujúcej liečby alebo po znížení dávky Anafranilu. Nie vždy korelujú s koncentráciou účinnej látky liečiva v krvnej plazme alebo s jeho dávkou. Niektoré nežiaduce udalosti, ako je celková slabosť, poruchy spánku, nepokoj, úzkosť, zápcha, sucho v ústach, je často ťažké odlíšiť od prejavov depresie.

V prípade vývoja závažných vedľajších účinkov z nervového systému alebo duševného stavu sa má Anafranil zrušiť.

Starší ľudia sú obzvlášť citliví na účinok Anafranilu na nervový systém, kardiovaskulárny systém, účinok lieku na duševný stav, ako aj na anticholinergný účinok Anafranilu. Metabolizmus a vylučovanie liečiv v tomto veku sa môže spomaliť, čo vedie k zvýšeniu plazmatických koncentrácií liečiva aj pri použití v priemerných terapeutických dávkach.

Predávkovanie

Príznaky, ktoré sa objavia pri predávkovaní Anafranilom, sú podobné tým, ktoré sú opísané pri predávkovaní inými tricyklickými antidepresívami. Hlavnými komplikáciami sú poruchy srdca a neurologické poruchy. U detí by sa náhodné požitie lieku v akejkoľvek dávke ústami malo považovať za veľmi závažnú a smrteľnú udalosť.

Symptómy sa zvyčajne objavia do 4 hodín po užití lieku a dosiahnu maximálnu závažnosť po 24 hodinách.je 4-6 dní.

Zo strany centrálneho nervového systému: ospalosť, stupor, kóma, ataxia, nepokoj, nepokoj, zvýšené reflexy, svalová stuhnutosť, choreoatetoidné pohyby, kŕče. Okrem toho sa môžu vyskytnúť prejavy serotonínového syndrómu (horúčka, myoklonus, delírium, kóma).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia, predĺženie QTc intervalu, arytmie (vrátane ventrikulárnych arytmií, ako je „pirueta“), poruchy vnútrosrdcového vedenia, šok, srdcové zlyhanie; vo veľmi zriedkavých prípadoch - zástava srdca.

Ostatné: možný útlm dýchania, cyanóza, vracanie, horúčka, mydriáza, potenie, oligúria alebo anúria.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum, liečba je hlavne symptomatická a podporná. Pri podozrení na predávkovanie Anafranilom, najmä u detí, má byť pacient hospitalizovaný a pozorne sledovaný najmenej 72 hodín.

Ak je pacient pri vedomí, je potrebné čo najskôr vykonať výplach žalúdka alebo vyvolať zvracanie. Ak je pacient v bezvedomí, pred začatím výplachu žalúdka sa má vykonať tracheálna intubácia s hadičkou s manžetou, aby sa zabránilo vdýchnutiu; v tomto prípade nevyvolávajte zvracanie. Tieto opatrenia sa odporúčajú, ak od predávkovania uplynulo 12 alebo aj viac hodín. Anticholinergný účinok Anafranilu môže spomaliť vyprázdňovanie žalúdka. Na spomalenie absorpcie lieku je užitočné použiť aktívne uhlie.

Liečba je založená na použití moderných metód intenzívnej starostlivosti s neustálym monitorovaním funkcie srdca, zloženia plynov a krvných elektrolytov, ako aj na použití, ak je to potrebné, takých urgentných opatrení, ako je antikonvulzívna liečba, mechanická ventilácia a resuscitačné metódy. Keďže boli hlásené, že fyzostigmín môže spôsobiť závažnú bradykardiu, asystóliu a kŕče, neodporúča sa používať tento liek na liečbu predávkovania Anafranilom. Hemodialýza a peritoneálna dialýza nie sú účinné, pretože. plazmatické koncentrácie klomipramínu sú nízke.

lieková interakcia

Farmakodynamická interakcia

Anafranil môže znížiť alebo úplne odstrániť antihypertenzný účinok guanetidínu, betanidínu, rezerpínu, klonidínu a alfa-metyldopy. Preto v prípadoch, keď je potrebná liečba arteriálnej hypertenzie súčasne s užívaním Anafranilu, by sa mali použiť lieky iných tried (napríklad vazodilatanciá alebo beta-blokátory).

Tricyklické antidepresíva, vrát. Anafranil môže zosilniť účinok anticholinergík (napr. fenotiazínov, antiparkinsoník, atropínu, biperidénu, antihistaminík) na zrakový orgán, centrálny nervový systém, črevá a močový mechúr.

Tricyklické antidepresíva môžu zvyšovať účinky etanolu a iných liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (napríklad barbituráty, benzodiazepíny alebo anestetiká).

Anafranil sa nemá predpisovať najmenej 2 týždne po vysadení inhibítorov MAO kvôli riziku vzniku takých závažných symptómov a stavov, ako je hypertenzná kríza, horúčka, ako aj symptómy serotonínového syndrómu: myoklonus, nepokoj, kŕče, delírium a kóma. Rovnaké pravidlo sa má dodržiavať, ak je po predchádzajúcej liečbe Anafranilom predpísaný inhibítor MAO. V každom z týchto prípadov by počiatočné dávky Anafranilu alebo inhibítorov MAO mali byť nízke, mali by sa zvyšovať postupne, za neustáleho monitorovania účinkov lieku.

Doterajšie skúsenosti ukazujú, že Anafranil možno predpísať najskôr 24 hodín po vysadení reverzibilných inhibítorov MAO typu A (ako je moklobemid). Ak je však po zrušení Anafranilu predpísaný inhibítor MAO typu A, prestávka by mala trvať najmenej 2 týždne.

Kombinované použitie Anafranilu so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu môže viesť k zvýšeniu účinku na serotonínový systém.

Pri súčasnom použití Anafranilu so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu alebo inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (norepinefrín), tricyklickými antidepresívami a lítiovými prípravkami sa môže rozvinúť sérotonínový syndróm s príznakmi ako horúčka, myoklonus, nepokoj, kŕče, delírium a kóma.

Ak je potrebné predpísať fluoxetín, odporúča sa medzi užitím Anafranilu a fluoxetínu urobiť dvoj až trojtýždňovú prestávku – prestať užívať fluoxetín 2-3 týždne pred začiatkom liečby Anafranilom alebo si fluoxetín predpísať 2-3 týždne po ukončenie liečby Anafranilom.

Anafranil môže zvýšiť účinok na kardiovaskulárny systém sympatomimetík (adrenalín, norepinefrín, izoprenalín, efedrín a fenylefrín), vr. a keď sú tieto látky súčasťou lokálnych anestetík.

Farmakokinetická interakcia

Účinná látka lieku Anafranil - klomipramín - sa vylučuje najmä vo forme metabolitov. Hlavnou metabolickou cestou je demetylácia na aktívny metabolit N-desmetylklomipramín, po ktorej nasleduje hydroxylácia a konjugácia N-desmetylklomipramínu s klomipramínom. Na demetylácii sa podieľa niekoľko izoenzýmov cytochrómu P 450, najmä CYP3A4, CYP2C19 a CYP1A2. Eliminácia oboch aktívnych zložiek sa uskutočňuje hydroxyláciou, ktorá je katalyzovaná CYP2D6.

Súbežné podávanie s inhibítormi izoenzýmu CYP2D6 môže u jedincov s fenotypom rýchleho metabolizátora debrizochínu/sparteínu viesť k zvýšeniu koncentrácií oboch účinných zložiek až na trojnásobok. Zároveň u týchto pacientov metabolizmus klesá na úroveň charakteristickú pre jedincov s fenotypom slabého metabolizátora.

Predpokladá sa, že súbežné podávanie s inhibítormi izoenzýmov CYP1A2, CYP2C19 a CYP3A4 môže viesť k zvýšeniu koncentrácie klomipramínu a zníženiu koncentrácie N-desmetylklomipramínu.

- Inhibítory MAO (napríklad moklobemid) sú pri užívaní klomipamínu kontraindikované, pretože in vivo sú silnými inhibítormi CYP2D6.

- Antiarytmiká (napríklad chinidín a propafenón) by sa nemali užívať spolu s tricyklickými antidepresívami, tk. sú silnými inhibítormi CYP2D6.

- Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (ako fluoxetín, paroxetín alebo sertralín) inhibujú CYP2D6, iné lieky z tejto skupiny (ako fluvoxamín) tiež inhibujú CYP1A2, CYP2C19, čo môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií klomipramínu a vzniku zodpovedajúcich nežiaducich účinkov účinky. Pri súbežnom podávaní s fluvoxamínom sa pozoroval 4-násobný nárast rovnovážnej koncentrácie klomipramínu (koncentrácia N-desmetylklomipramínu sa znížila 2-krát).

- Kombinované užívanie antipsychotík (napr. fenotiazínov) môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií tricyklických antidepresív, zníženiu konvulzívneho prahu a výskytu záchvatov. Kombinácia s tioridazínom môže viesť k rozvoju závažných srdcových arytmií.

- Kombinované použitie s blokátorom histamínových H2 receptorov cimetidínom (ktorý je inhibítorom určitých izoenzýmov cytochrómu P 450 vrátane CYP2D6 a CYP3A4) môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií tricyklických antidepresív, a teda k zníženiu dávky to druhé sa vyžaduje.

- Neexistujú žiadne údaje potvrdzujúce interakciu medzi Anafranilom (v dávke 25 mg/deň) a perorálnymi kontraceptívami (15 alebo 30 mg etinylestradiolu/deň) pri ich konštantnom príjme. Neexistuje dôkaz, že estrogény sú inhibítormi CYP2D6, hlavného izoenzýmu podieľajúceho sa na eliminácii klomipramínu, takže nie je dôvod očakávať ich interakciu. Aj keď pri súčasnom použití tricyklického antidepresíva imipramínu a vysokých dávok estrogénu (50 mg / deň) bolo v niektorých prípadoch zaznamenané zhoršenie vedľajších účinkov a zvýšenie terapeutického účinku antidepresíva. Nie je známe, či sú tieto údaje významné vo vzťahu k súčasnému užívaniu klomipramínu a estrogénov v nízkych dávkach. Pri kombinovanom použití tricyklických antidepresív a estrogénov vo vysokých dávkach (50 mg / deň) sa odporúča sledovať terapeutický účinok antidepresív a v prípade potreby upraviť dávkovací režim.

- Metylfenidát môže zvýšiť koncentráciu tricyklických antidepresív, pravdepodobne potlačením ich metabolizmu. Pri spoločnom použití týchto liekov je možné zvýšenie koncentrácie tricyklických antidepresív v krvnej plazme, pričom môže byť potrebné zníženie ich dávky.

- Niektoré tricyklické antidepresíva môžu zvýšiť antikoagulačný účinok kumarínov (napr. warfarín), pravdepodobne inhibíciou ich metabolizmu (CYP2C9). Neexistujú žiadne údaje preukazujúce schopnosť klomipramínu inhibovať metabolizmus antikoagulancií (warfarínu). Pri používaní tejto skupiny liekov sa však odporúča monitorovanie koncentrácie protrombínu v plazme.

Súbežné podávanie Anafranilu s liekmi - induktormi cytochrómu P 450, najmä CYP3A4, CYP2C19 a/alebo CYP1A2, môže viesť k zvýšeniu metabolizmu a zníženiu účinnosti Anafranilu.

Súbežné podávanie Anafranilu s liekmi, ktoré indukujú CYP3A a CYP2C, ako je rifampicín alebo antikonvulzíva (napr. barbituráty, karbamazepín, fenobarbital a fenytoín), môže viesť k zníženiu plazmatických koncentrácií klomipramínu.

- Známe induktory CYP1A2 (napr. nikotín/iné zložky cigaretového dymu) znižujú plazmatické koncentrácie tricyklických antidepresív. Rovnovážna koncentrácia klomipramínu u fajčiarov cigariet je 2-krát nižšia ako u nefajčiarov (koncentrácia N-desmetylklomipramínu sa nezmenila).

- Klomipramín in vivo aj in vitro inhibuje aktivitu CYP2D6 (oxidácia sparteínu). Klomipramín teda môže zvýšiť koncentrácie súčasne podávaných liekov metabolizovaných primárne prostredníctvom CYP2D6 u jedincov so silným fenotypom metabolizátora.

špeciálne pokyny

Je známe, že tricyklické antidepresíva znižujú prah záchvatov, preto sa má Anafranil používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s epilepsiou, ako aj v prítomnosti iných faktorov predisponujúcich k výskytu konvulzívneho syndrómu, napríklad poškodenia mozgu akejkoľvek etiológie pri užívaní neuroleptík, v období odvykania od alkoholu alebo pri vysadení liekov, ktoré majú antikonvulzívne vlastnosti (napríklad benzodiazepíny). Predpokladá sa, že výskyt záchvatov počas užívania Anafranilu závisí od dávky lieku. V tejto súvislosti by sa nemala prekračovať odporúčaná denná dávka Anafranilu.

S mimoriadnou opatrnosťou sa má Anafranil predpisovať pacientom s kardiovaskulárnymi ochoreniami, predovšetkým s kardiovaskulárnou insuficienciou, poruchami intrakardiálneho vedenia (napríklad AV blokáda I-III stupňa) alebo arytmiami. U takýchto pacientov, ako aj u starších pacientov je potrebné pravidelne monitorovať výkon srdca a EKG.

Keďže liek má anticholinergné vlastnosti, má sa používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zvýšeného vnútroočného tlaku, glaukómu s uzavretým uhlom alebo retencie moču (napríklad v dôsledku ochorenia prostaty).

Vďaka anticholinergnému pôsobeniu, ktoré je vlastné tricyklickým antidepresívam, je možné znížiť tvorbu sĺz a hromadenie sekrécie hlienu, čo môže viesť k poškodeniu epitelu rohovky u pacientov používajúcich kontaktné šošovky.

Je známe, že u pacientov s cyklickými afektívnymi poruchami užívajúcimi tricyklické antidepresíva sa môžu počas depresívnej fázy vyvinúť manické alebo hypomanické stavy. V takýchto prípadoch môže byť potrebné znížiť dávku Anafranilu alebo ho zrušiť a predpísať antipsychotickú liečbu. Po ukončení týchto stavov, ak existujú náznaky, možno liečbu Anafranilom v nízkych dávkach obnoviť.

U predisponovaných pacientov a starších pacientov môžu tricyklické antidepresíva vyvolať rozvoj delirantných psychóz vyvolaných liekmi, najmä v noci. Po vysadení lieku tieto poruchy vymiznú v priebehu niekoľkých dní.

Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov trpiacich hypertyreózou alebo užívajúcich hormóny štítnej žľazy, ktoré môžu mať kardiotoxický účinok.

Hoci zmeny v hladine leukocytov počas liečby Anafranilom boli hlásené len v niektorých prípadoch, odporúča sa pravidelne študovať zloženie periférnej krvi a venovať pozornosť symptómom, ako je horúčka a bolesť hrdla, najmä v prvých mesiacoch terapie alebo pri dlhodobom užívaní lieku.

Pri použití Anafranilu v dávkach prekračujúcich priemernú terapeutickú hodnotu alebo ak koncentrácia klomipramínu v plazme presahuje priemernú terapeutickú hodnotu, existuje riziko predĺženia QTc intervalu a výskytu obojsmernej fusiformnej ventrikulárnej tachykardie (komorové arytmie ako „pirueta“) . Toto sa pozoruje v prípade súbežného podávania so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu alebo inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu. V tejto súvislosti je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu klomipramínu a liekov, ktoré spôsobujú jeho kumuláciu. Je tiež potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu s liekmi, ktoré spôsobujú predĺženie QT c intervalu. Použitie diuretík môže viesť k rozvoju hypokaliémie. Zistilo sa, že hypokaliémia je rizikovým faktorom predĺženia QTc intervalu a výskytu obojsmernej fusiformnej ventrikulárnej tachykardie (komorové arytmie, ako je „pirueta“). Preto sa má pred začatím liečby Anafranilom odstrániť hypokaliémia. Anafranil sa má podávať s opatrnosťou súčasne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu alebo inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu, ako aj s diuretikami.

Vzhľadom na riziko serotonínovej toxicity sa majú dodržiavať odporúčané dávky a dávka sa má zvyšovať opatrne, ak sa Anafranil užíva súbežne so sérotonergnými liekmi.

Pri súčasnom užívaní Anafranilu so sérotonergnými liekmi, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu, tricyklické antidepresíva alebo lítiové prípravky, sa môže vyvinúť serotonínový syndróm s príznakmi ako horúčka, myoklonus, nepokoj, kŕče, delírium a kóma. Ak je potrebné predpísať fluoxetín, odporúča sa medzi užitím Anafranilu a fluoxetínu urobiť dvoj- až trojtýždňovú prestávku.

U mnohých pacientov s panickými poruchami sa na začiatku liečby Anafranilom zvyšuje úzkosť. Tento paradoxný nárast úzkosti je najvýraznejší v prvých dňoch terapie a zvyčajne ustúpi do dvoch týždňov.

U pacientov so schizofréniou, ktorí dostávajú tricyklické antidepresíva, je niekedy zaznamenaná aktivácia psychózy.

Anafranil, rovnako ako iné tricyklické antidepresíva, sa predpisuje v kombinácii s elektrokonvulzívnou liečbou len pod podmienkou starostlivého lekárskeho dohľadu.

Ťažké depresie sú charakterizované rizikom samovražedných činov, ktoré môžu pretrvávať, kým sa nedosiahne významná remisia. U pacientov s depresiou, dospelých aj detí, sa môže vyskytnúť zvýšená depresia a/alebo samovražedné správanie alebo iné psychiatrické symptómy, či už dostávajú alebo nedostávajú antidepresívnu liečbu. Antidepresíva zvýšili riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania v krátkodobých štúdiách u detí a dospievajúcich s depresiou a inými psychiatrickými ochoreniami.

Všetci pacienti užívajúci Anafranil na niektorú z indikácií majú byť vyšetrení na zhoršenie klinického obrazu, samovražedné správanie a iné psychiatrické symptómy, najmä v začiatočnej fáze terapie alebo pri zmene dávky lieku. U takýchto pacientov sa má zvážiť možnosť zmeny liečebného režimu vrátane možného vysadenia lieku, najmä ak sú takéto zmeny výrazné, objavili sa náhle alebo sa u pacientov na začiatku nepozorovali.

Rodiny a opatrovatelia pacientov (detí aj dospelých), ktorí užívajú antidepresíva z psychiatrických alebo nepsychiatrických indikácií, by mali byť upozornení na potrebu sledovania pacientov z dôvodu rizika iných psychiatrických symptómov, vr. a samovražedné správanie a okamžite oznámte takéto príznaky svojmu poskytovateľovi zdravotnej starostlivosti.

Pri písaní receptu na Anafranil je potrebné uviesť minimálny počet tabliet, aby sa znížilo riziko predávkovania. V tomto prípade je potrebné dodržiavať primeraný režim terapie.

Existujú dôkazy, že počas užívania Anafranilu je menej úmrtí v dôsledku predávkovania ako pri užívaní iných tricyklických antidepresív.

Pred vykonaním celkovej alebo lokálnej anestézie má byť anestéziológ upozornený, že pacient užíva Anafranil.

Pri dlhodobej liečbe tricyklickými antidepresívami bol hlásený zvýšený výskyt zubného kazu. Preto sa v prípade dlhodobej terapie Anafranilom odporúča pravidelné vyšetrenie pacienta u zubného lekára.

Užívanie diuretík môže viesť k rozvoju hypokaliémie, ktorá zvyšuje riziko predĺženia QT c intervalu a výskytu obojsmernej vretenovitej komorovej tachykardie (typ pirueta). Pred začatím liečby Anafranilom sa má upraviť hypokaliémia.

Vyhnite sa náhlemu zrušeniu Anafranilu, pretože. to môže viesť k nežiaducim reakciám. Ak sa rozhodne o ukončení liečby, liek sa má vysadiť postupne, hneď ako to klinická situácia dovolí. Treba mať na pamäti, že náhle vysadenie lieku môže byť sprevádzané rozvojom určitých symptómov.

25 mg filmom obalené tablety obsahujú laktózu a sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými chorobami, ako je intolerancia galaktózy a fruktózy, závažný nedostatok laktázy, nedostatok sacharázy-izomaltázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia, nemajú užívať Anafranil obalené tablety.

Treba mať na pamäti, že alkohol môže zvýšiť nepriaznivé účinky na centrálny nervový systém, ako je rozmazané videnie, ospalosť.

Pediatrické použitie

Skúsenosti s Anafranilom in deti do 5 rokov nie je k dispozícii, preto sa neodporúča používať liek u detí tejto vekovej skupiny.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pacienti, u ktorých sa počas užívania Anafranilu vyskytne ospalosť a iné poruchy centrálneho nervového systému (vrátane rozmazaného videnia), nemajú viesť vozidlo, obsluhovať stroje ani sa venovať iným činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlu reakciu.

Tehotenstvo a laktácia

Skúsenosti s Anafranilom počas tehotenstva sú obmedzené. Keďže existujú samostatné správy o možnom vzťahu medzi užívaním tricyklických antidepresív a poruchami vývoja plodu, užívaniu Anafranilu počas gravidity sa treba vyhnúť, pokiaľ očakávaný účinok liečby matky jednoznačne nepreváži potenciálne riziko pre plod.

V prípadoch, keď sa tricyklické antidepresíva používali počas tehotenstva až do začiatku pôrodu, sa u novorodencov počas prvých niekoľkých hodín alebo dní vyvinul abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje dýchavičnosťou, ospalosťou, kolikou, podráždenosťou, arteriálnou hypotenziou alebo hypertenziou, tremorom, spastickými javmi alebo kŕče. Aby sa predišlo rozvoju tohto syndrómu, Anafranil sa má postupne vysadiť, ak je to možné, aspoň 7 týždňov pred očakávaným pôrodom.

Keďže účinná látka lieku sa vylučuje do materského mlieka, mali by ste buď prestať dojčiť, alebo postupne vysadiť Anafranil.

Aplikácia v detstve

Na zhoršenú funkciu pečene

Opatrnosť je potrebná pri liečbe tricyklických antidepresív u pacientov so závažným ochorením pečene, ako aj u pacientov s nádormi drene nadobličiek (napríklad feochromocytóm, neuroblastóm), pretože v tomto prípade môžu tieto lieky vyvolať rozvoj hypertenzného krízy.

Použitie u starších ľudí

S mimoriadnou opatrnosťou sa má Anafranil predpisovať pacientom s kardiovaskulárnymi ochoreniami, predovšetkým s kardiovaskulárnou insuficienciou, poruchami intrakardiálneho vedenia (napríklad AV blokáda I-III stupňa) alebo arytmiami. U týchto pacientov, ako aj v starší pacienti, je potrebné pravidelne sledovať výkon srdca a EKG.

Pri používaní Anafranilu u pacientov s chronickou zápchou je potrebná opatrnosť. Tricyklické antidepresíva môžu spôsobiť paralytický ileus, najmä u starších pacientov alebo u pacientov, ktorí musia zostať na lôžku.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Podľa prijatej klasifikácie je Anafranil liekom zo skupiny antidepresív. Jeho účinná látka klomipramín má vlastnosti potláčania určitých centier mozgu. Liečivo vyrába farmaceutická spoločnosť Novartis (Švajčiarsko), prečítajte si jeho návod na použitie.

Zloženie a forma uvoľňovania

Anafranil (Anafranil) je dostupný vo forme tabliet, tabliet s predĺženým účinkom (SR) a roztoku na parenterálne podanie. Zloženie liečiv:

	Tablety	CP tablety
Popis	Svetložlté tablety obalené cukrom	Ružové tablety s predĺženým uvoľňovaním	Číra bezfarebná kvapalina
Koncentrácia klomipramín hydrochloridu, mg			12,5 na ml (25 na ampulku)
Pomocné prísady	Mikrokryštalická celulóza, laktóza, polyetylénglykol (makrogol), kukuričný škrob, dispergovaný žltý anstead (žltý oxid železitý a oxid titaničitý), koloidný oxid kremičitý, polyvinylpyrolidón, kyselina stearová, kryštalická sacharóza, mastenec, oxid titaničitý, stearát horečnatý, vinylpyrolidón-vinylacetát kopolymér, glycerol, hydroxypropylmetylcelulóza	Červený oxid železitý, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, polyoxyl hydrogenovaného ricínového oleja, polyakrylát, oxid titaničitý, stearát vápenatý, mastenec, koloidný oxid kremičitý, hydroxypropylcelulóza, hypromelóza, kopovidón	voda, glycerol
Balíček	Blistre po 10 ks, 2 alebo 3 blistre v balení s návodom na použitie	Blistre po 10 ks, 1 alebo 2 blistre v balení	Ampulky 2 ml, 10 ks. v balíku

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liečivo patrí do skupiny tricyklických antidepresív, inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu. Terapeutický účinok Anafranilu sa uskutočňuje potlačením týchto látok uvoľňovaných do synaptickej štrbiny. Liek má tiež alfa-adrenolytické, antiserotonergné, antihistamínové a anticholinergné účinky.

Liek ovplyvňuje depresívny syndróm, najmä jeho prejavy v podobe psychomotorickej retardácie, úzkosti, depresívnej nálady. Po 2-3 týždňoch podávania sa zaznamená klinický účinok. Klomipramín sa rýchlo vstrebáva, má 50% biologickú dostupnosť, má efekt „prvého prechodu“ pečeňou – vzniká metabolit desmetylklomipramín. Biologická dostupnosť látky nie je ovplyvnená príjmom potravy, len mierne spomaľuje vstrebávanie a predlžuje čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie.

Tablety oboch typov sú bioekvivalentné. Klomipramín preniká do cerebrospinálnej tekutiny, materského mlieka. Metabolizmus zložky prebieha demetyláciou pôsobením izoenzýmov cytochrómu. Metabolity sa vylučujú močom. 2/3 dávky sa vylučujú vo forme konjugátov a glukuronidov, tretina - s výkalmi. Polčas rozpadu je 12-36 hodín. V starobe je koncentrácia aktívnej zložky vyššia ako u mladých ľudí.

Indikácie na použitie

Anafranil patrí medzi antidepresíva, preto má špecifické indikácie na použitie. Sú uvedené v pokynoch:

• depresia reaktívneho, endogénneho, involučného, ​​neurotického, maskovaného, ​​organického typu;
• depresia na pozadí schizofrénie a psychopatie v starobe;
• depresia spôsobená syndrómom chronickej bolesti alebo somatickými ochoreniami;
• neurotické, psychopatické depresívne poruchy nálady;
• fóbie, záchvaty paniky;
• obsedantno-kompulzívny syndróm (OCD), vrátane detí;
• katalepsia na pozadí narkolepsie;
• nočná enuréza u detí.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Pre každý typ lieku bol vyvinutý vlastný návod na použitie Anafranilu. Tablety a tablety s predĺženým účinkom sa teda užívajú perorálne, roztok je určený na intramuskulárne injekcie a intravenózne infúzie (parenterálne podanie). Dávkovanie je určené typom ochorenia, závažnosťou jeho priebehu, vekom a inými individuálnymi charakteristikami pacienta.

Cieľom liečby Anafranilom je dosiahnutie optimálneho účinku pri užívaní minimálnych dávok, opatrné zvyšovanie dávkovania pri precitlivenosti na klomipramín (u starších pacientov, dospievajúcich). Pred začatím liečby je hypokaliémia eliminovaná. Na depresiu, OCD a fóbie počiatočná dávka je 75 mg v 2-3 dávkach denne alebo 75 mg SR tabliet jedenkrát. V prvom týždni sa dávka zvyšuje o 25 mg každých niekoľko dní, kým sa nedosiahne denná dávka 100-150 mg. Po zlepšení stavu pacient dostáva udržiavaciu dávku 50-100 mg.

Podľa pokynov sa panické poruchy a agorafóbia liečia počiatočným príjmom 10 mg tabliet denne. Denná dávka sa postupne zvyšuje na 25-100 mg, ale nie viac ako 150 mg denne. Udržiavacia liečba trvá šesť mesiacov. Pri kataplexii užívajte 25-75 mg denne. Pre starších pacientov sa predpisuje 10 mg denne, postupne sa zvyšuje na 30-50 mg počas 10 dní.

Pri OCD u detí užívajte 25 mg denne, dávka sa zvýši na 100-200 mg počas dvoch týždňov, ale nie viac ako 3 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri nočnej enuréze sa deťom vo veku 5 - 8 rokov podáva 20 - 30 mg denne, vo veku 9 - 12 rokov - 25 - 50 mg, starším ako 12 rokov - 25 - 75 mg. Vyššie dávky sú opodstatnené, ak po týždni liečby nedôjde ku klinickému účinku. Denná dávka lieku sa podáva raz po večeri. Ak sa enuréza objaví v skorých nočných hodinách, potom sa tablety podávajú o 16:00. Udržiavacia liečba trvá 1-3 mesiace s postupným znižovaním dávky.

Riešenie

Intramuskulárne injekcie roztoku začínajú zavedením 25-50 mg, potom sa dávka zvyšuje denne o 25 mg, kým sa nedosiahne denná dávka 100-150 mg. Po zlepšení sa počet injekcií zníži, pacient sa prenesie na perorálne pilulky. Podľa pokynov sa intravenózne infúzie podávajú kvapkadlom v dávke 50-75 mg jedenkrát denne.

Na prípravu roztoku sa obsah ampuliek zriedi v 250-500 ml roztoku chloridu sodného alebo glukózy. Infúzie trvajú 1,5-3 hodiny, počas ktorých je pacient starostlivo sledovaný. Po dosiahnutí zlepšenia sa roztok podáva intravenózne počas ďalších 3-5 dní. 2 tablety po 75 mg zodpovedajú 1 ampulke s roztokom. Maximálna dávka lieku je 150 mg denne.

špeciálne pokyny

Návod na použitie hovorí o špeciálnych pokynoch na užívanie lieku. Patria sem pravidlá:

1. Liek sa predpisuje opatrne pri kardiovaskulárnych ochoreniach, srdcovom zlyhaní, poruche intrakardiálneho vedenia, arytmii, epilepsii.
2. Pred začatím liečby sa u schizofrenikov meria krvný tlak, pretože pri labilite srdcového systému alebo ortostatickej hypotenzii môže prudko klesnúť.
3. Liek má anticholinergné vlastnosti, preto sa používa opatrne u pacientov, ktorí predtým trpeli zvýšeným vnútroočným tlakom, glaukómom s uzavretým uhlom, retenciou moču v dôsledku ochorenia prostaty.
4. Počas terapie je možné poškodenie epitelu rohovky u pacientov, ktorí nosia kontaktné šošovky.
5. Pri cyklických afektívnych poruchách môže užívanie antidepresív počas depresívnej fázy viesť k manickým alebo hypomanickým stavom.
6. Predisponovaní a starší pacienti môžu trpieť delirantnými psychózami vyvolanými liekmi, najmä v noci.
7. V prvých mesiacoch liečby sa môže zvýšiť hladina leukocytov, objaviť sa bolesť hrdla a horúčka.
8. Ak pacient trpí chronickou zápchou, Anafranil môže spôsobiť paralytický ileus. To platí najmä pre starších ľudí alebo pripútaných na lôžko.
9. Prekročenie dávky lieku vedie k rozvoju ventrikulárnej tachykardie. Riziko sa zvyšuje, keď sa liek kombinuje so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu alebo norepinefrínu.
10. Na začiatku liečby klomipramínom sa môže zvýšiť úzkosť. Tento jav sa sám upraví do dvoch týždňov.
11. Pacienti so schizofréniou počas liečby môžu trpieť aktiváciou psychózy.
12. Kombinácia lieku s elektrokonvulzívnou terapiou sa vykonáva v nemocnici pod prísnym lekárskym dohľadom.
13. Antidepresívum môže pri dlhodobom používaní zvýšiť riziko vzniku samovražedných myšlienok, výskyt zubného kazu.
14. Náhle vysadenie lieku je nežiaduce, pretože vedie k nežiaducim reakciám.
15. Tablety obsahujú laktózu a sacharózu, sú kontraindikované pri intolerancii galaktózy-fruktózy, nedostatku laktázy a cukru-izomaltázy, glukózo-galaktózovej malabsorpcii.
16. Počas terapie sa môže vyskytnúť ospalosť, rozmazané videnie, preto je zakázané viesť vozidlo alebo obsluhovať nebezpečné stroje.

Počas tehotenstva

Návod na použitie lieku neodporúča užívať ho počas tehotenstva, pokiaľ lekár neurčí inak. Pred liečbou lekár analyzuje prínos pre matku a riziko pre dieťa, a ak prevýši negatívne účinky, predpíše liek. Aktívna zložka liečiva sa vylučuje do materského mlieka, preto je liečba počas laktácie zakázaná.

Ak sa antidepresíva užívali počas nosenia dieťaťa až do pôrodu, novorodenec môže trpieť dýchavičnosťou, ospalosťou, podráždenosťou, kolikou, arteriálnou hypo- alebo hypertenziou, spastickými javmi, trasom, záchvatmi (príznaky abstinenčného syndrómu). Aby ste tomu zabránili, musíte prestať užívať tabletky a roztok aspoň týždeň pred pôrodom.

Anafranil a alkohol

Takmer všetky antidepresíva, vrátane Anafranilu, sú zakázané, ak sa užívajú spolu s alkoholom. Etanol zvyšuje nepriaznivé účinky na centrálny nervový systém, vedie k ospalosti, rozmazanému videniu. Komplikácie sú patológie a poškodenie práce všetkých vnútorných orgánov a systémov tela. Po ukončení liečby nemôžete piť alkohol ešte niekoľko týždňov.

lieková interakcia

Pokyny hovoria o možnej liekovej interakcii Anafranilu s inými liekmi. Sú to kombinácie:

1. Kombinácia lieku s diuretikami môže viesť k hypokaliémii.
2. Kombinácia lieku so serotonergnými liekmi môže viesť k toxicite serotonínu.
3. Liek znižuje účinok rezerpínu, guanetidínu, betanidínu, klonidínu, alfa-metyldopy. Na odstránenie arteriálnej hypertenzie je lepšie použiť vazodilatanciá alebo beta-agonisty.
4. Kombinácia liečby Anafranilom s prípravkami hormónov štítnej žľazy na pozadí hypertyreózy môže viesť ku kardiotoxicite.
5. Antidepresívum môže zosilniť účinok fenotiazínov, Atropínu, antihistaminík, antiparkinsoník, Biperidínu, zvýšiť účinok barbiturátov, anestetík, izoprenalínu, analgetík, anestetík, Diklofenaku, Disulfiramu, Zolpidemu, Klopyramidu, Prokaínamidu, Furticolu
6. Medzi užitím Anafranilu a inhibítorov monoaminooxidázy by mali uplynúť dva týždne, aby sa zabránilo vzniku hypertenznej krízy, kŕčov, delíria, kómy a útlmu nadobličiek.
7. Zakázané sú kombinácie lieku s chinidínom, propafenónom, paroxetínom, setralínom, fluvoxamínom, tioridazínom, metylfenidátom, m-anticholinergikami - hrozí zvýšenie koncentrácie klomipramínu v krvi, rozvoj poruchy srdcového rytmu, ktorá je viditeľný na elektroencefalograme.
8. Cimetidín zvyšuje hladinu antidepresíva v krvi, rifampicín, karbamazepín, fenitón, fenobarbital, nikotín – nižšie.
9. Nezistil sa žiadny negatívny účinok kombinácie Anafranilu s perorálnymi kontraceptívami na báze etinylestradiolu, estrogénu.
10. Klomipramín zvyšuje antikoagulačný účinok kumarínov, warfarínu, efedrínu.

Vedľajšie účinky Anafranilu

Pri užívaní tabliet alebo podávaní roztoku Anafranilu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Pokyn zdôrazňuje nasledovné:

• ospalosť, únava, úzkosť, zmätenosť, halucinácie, dezorientácia, úzkosť, nepokoj, poruchy spánku, agresivita, zhoršenie pamäti;
• nespavosť, nočné mory, poruchy koncentrácie, zívanie, poruchy reči;
• mydriáza (rozšírená zrenica), glaukóm;
• návaly krvi do tváre;
• zadržiavanie moču;
• sínusová tachykardia, arytmia, palpitácie, blokáda ramienka;
• zvýšená chuť do jedla, zápcha, nevoľnosť, hepatitída, žltačka, vracanie, dyspepsia, hnačka, anorexia;
• kožné alergie, vyrážka, žihľavka, svrbenie, fotosenzitivita, opuch, vypadávanie vlasov;
• syndróm zvýšenej sekrécie antidiuretického hormónu, poruchy potencie, libida, galaktorea;
• anafylaktické reakcie, eozinofília;
• leukopénia, purpura, agranulocytóza, trombocytopénia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Anafranilom SR, konvenčnými tabletami alebo roztokom sú poruchy srdca, neurologické poruchy. U detí môže byť predávkovanie smrteľné. Známky predávkovania sa vyvinú do 4-24 hodín po požití, riziková zóna pre pacienta trvá 4-6 dní. Symptómy:

• ospalosť, kóma, stupor, delírium, ataxia, nepokoj, svalová stuhnutosť;
• bolesť v epigastriu;
• zníženie tlaku, arytmia, srdcové zlyhanie;
• anúria, cyanóza, oligúria, vracanie, potenie, mydriáza, horúčka.

Špecifické antidotum nebolo identifikované, liečba je symptomatická. Pacient je umytý žalúdkom, pri vedomí vyvolať zvracanie, v bezvedomí - vykonáva sa tracheálna intubácia. Pacientovi sa podáva aktívne uhlie alebo iné enterosorbenty. Neodporúča sa používať liek Fyzostigmín (spôsobuje bradykardiu, kŕče, asystióliu), hemodialýzu alebo peritoneálnu dialýzu.

Kontraindikácie

P Použitie lieku je v niektorých prípadoch kontraindikované. Pokyn zdôrazňuje nasledovné:

• precitlivenosť na zložky kompozície, tricyklické antidepresíva zo skupiny dibenzazepínov;
• nedávny infarkt myokardu;
• neuroblastóm, feochromocytóm;
• tehotenstvo, dojčenie;
• vek detí do piatich rokov.

Podmienky predaja a skladovania

Liek je na predpis, skladovaný pri teplotách do 30 stupňov po dobu piatich rokov.

Anafranilove analógy

Liek môžete nahradiť liekmi s rovnakým antidepresívnym účinkom s podobným alebo odlišným zložením. Tie obsahujú:

• Clofranil - tablety s rovnakou účinnou látkou;
• Doxepin - sedatívne kapsuly s rovnakou účinnou látkou;
• Anafranil SR - liek s predĺženým účinkom;
• Amitriptylín - tablety, dražé a roztok na báze amitriptylínu;
• Melipramín - sedatívne dražé, roztok a tablety na báze imipramínu.

Cena Anafranilu

Náklady na liek závisia od typu uvoľnenia, objemu balenia a obchodnej marže. V Moskve budú približné ceny za liek:

Video

Zloženie a forma uvoľňovania

v blistri 10 ks; v kartónovom balení 2 alebo 3 blistre.

v ampulkách s objemom 2 ml; v kartónovom balení 10 ampuliek.

farmakologický účinok

farmakologický účinok- antidepresívum.

Dávkovanie a podávanie

Pred začatím liečby je potrebné odstrániť hypokaliémiu.

Dávkovací režim a spôsob podávania lieku sa nastavujú individuálne, berúc do úvahy stav pacienta. Cieľom liečby je dosiahnutie optimálneho efektu s použitím čo najnižších dávok liečiva a ich opatrným zvyšovaním. Osobitná pozornosť by sa mala venovať zvyšovaniu dávok u starších pacientov a dospievajúcich, ktorí sú vo všeobecnosti citlivejší na Anafranil ® ako pacienti v stredných vekových skupinách.

Vnútri, v / v (vo forme infúzií), v / m.

Depresia, obsedantno-kompulzívne syndrómy a fóbie

Počiatočná denná dávka je 75 mg; predpísať liek Anafranil ® 25 mg 2-3x denne alebo Anafranil ® SR 75 mg 1x denne (najlepšie večer). Potom sa počas prvého týždňa liečby dávka lieku postupne zvyšuje, napríklad o 25 mg každých pár dní (v závislosti od tolerancie), až kým sa nedosiahne denná dávka 100-150 mg. V závažných prípadoch sa môže denná dávka zvýšiť na maximálne 250 mg. Po dosiahnutí zlepšenia stavu je pacient prevedený na udržiavaciu dávku lieku, ktorá je 50-100 mg (2-4 tablety Anafranil ® alebo 1 tableta Anafranil ® CP).

Záchvaty paniky, agorafóbia

Počiatočná dávka lieku Anafranil ® je 10 mg / deň. Potom v závislosti od znášanlivosti lieku Anafranil ® sa jeho dávka zvyšuje, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Denná dávka Anafranilu ® sa značne líši a môže sa pohybovať od 25 do 100 mg. V prípade potreby je možné zvýšiť dávku na 150 mg / deň. Odporúča sa neukončovať liečbu najmenej 6 mesiacov, pomaly znižovať udržiavaciu dávku lieku počas tejto doby.

Kataplexia spojená s narkolepsiou

Denná dávka Anafranilu ® je 25-75 mg.

Syndrómy chronickej bolesti

Dávkovací režim je nastavený individuálne. Denná dávka Anafranilu ® sa značne líši a môže sa pohybovať od 10 mg do 150 mg. Toto by malo brať do úvahy súbežné používanie analgetík a možnosť zníženia ich používania.

Starší pacienti. Počiatočná dávka je 10 mg/deň. Potom sa postupne, v priebehu asi 10 dní, denná dávka lieku zvyšuje na optimálnu úroveň, ktorá je 30-50 mg.

Deti a tínedžeri

Obsedantno-kompulzívne syndrómy

Počiatočná dávka je 25 mg/deň. Počas prvých 2 týždňov sa dávka postupne zvyšuje, berúc do úvahy znášanlivosť, až kým sa nedosiahne denná dávka buď 100 mg, alebo vypočítaná rýchlosťou 3 mg/kg, podľa toho, ktorá dávka je nižšia. V priebehu niekoľkých nasledujúcich týždňov sa dávka postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne denná dávka buď 200 mg alebo vypočítaná rýchlosťou 3 mg/kg, podľa toho, ktorá dávka je nižšia.

Nočná enuréza

Počiatočná denná dávka Anafranilu ® pre deti vo veku 5-8 rokov je 20-30 mg; pre deti vo veku 9-12 rokov - 25-50 mg; pre deti staršie ako 12 rokov - 25-75 mg. Použitie vyšších dávok je indikované u tých pacientov, ktorí po 1 týždni liečby nemajú žiadny klinický účinok. Zvyčajne sa celá denná dávka lieku predpisuje v jednej dávke po večeri, ale v prípadoch, keď dôjde k mimovoľnému močeniu v skorých nočných hodinách, sa časť dávky Anafranilu ® predpisuje skôr - o 16:00 hod. želaný účinok, liečba by mala pokračovať 1-3 mesiace s postupným znižovaním dávky Anafranilu®.

Injekcia

IM injekcie

Začnite liečbu zavedením 25-50 mg (obsah 1-2 amp.), Potom denne zvyšujte dávku o 25 mg (1 amp.), aby ste dosiahli dennú dávku 100-150 mg (4-6 amp.). Po zaznamenaní zlepšenia sa počet injekcií postupne znižuje a nahrádza sa udržiavacou terapiou perorálnymi formami lieku.

IV infúzia

Liečba začína intravenóznym kvapkaním 50-75 mg (obsah 2-3 amp.) 1-krát denne. Na prípravu infúzneho roztoku použite 250-500 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo roztoku glukózy; trvanie infúzie je 1,5-3 hodiny.Počas infúzie je potrebné starostlivé sledovanie pacienta, aby sa včas odhalili možné nežiaduce reakcie. Osobitná pozornosť by sa mala venovať kontrole krvného tlaku, pretože. môže sa vyvinúť ortostatická hypotenzia. Keď sa dosiahne jasné zlepšenie, Anafranil ® sa podáva intravenózne počas ďalších 3-5 dní. Potom, aby sa zachoval dosiahnutý účinok, prejdú na užívanie lieku vo vnútri; 2 tab. 25 mg zvyčajne zodpovedá 1 ampér. liek Anafranil ® s obsahom 25 mg. Aby ste postupne prešli z infúznej liečby na udržiavacie perorálne podávanie lieku, môžete pacienta najskôr previesť na podávanie / m.

Maximálna terapeutická dávka lieku je 150 mg / deň.

Podmienky skladovania lieku Anafranil ®

Pri teplote neprevyšujúcej 25 °C, v pôvodnom obale.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti Anafranil ®

5 rokov.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Synonymá nozologických skupín

Kategória ICD-10	Synonymá chorôb podľa ICD-10
F32 Depresívna epizóda	Adynamická subdepresia
	Asteno-adynamické subdepresívne stavy
	Asteno-depresívna porucha
	Asteno-depresívny stav
	Astenodepresívna porucha
	Astenodepresívny stav
	veľká depresívna porucha
	ochabnutá depresia s letargiou
	dvojitá depresia
	Depresívna pseudodemencia
	depresívne ochorenie
	Depresívna porucha nálady
	depresívna porucha
	Depresívna porucha nálady
	depresívny stav
	Depresívne poruchy
	depresívny syndróm
	Depresívny syndróm, larvovaný
	Depresívny syndróm pri psychóze
	Maskovaná depresia
	Depresia
	depresia z vyčerpania
	Depresia s príznakmi letargie ako súčasť cyklotýmie
	depresia s úsmevom
	involučná depresia
	Involučná melanchólia
	Involučné depresie
	Maniodepresívna porucha
	Maskované depresie
	melancholický záchvat
	neurotická depresia
	neurotická depresia
	plytké priehlbiny
	organická depresia
	organický depresívny syndróm
	jednoduchá depresia
	jednoduchý melancholický syndróm
	Psychogénna depresia
	Reaktívna depresia
	Reaktívna depresia s miernymi psychopatologickými príznakmi
	Reaktívne depresívne stavy
	Reaktívne depresie
	recidivujúce depresie
	Sezónny depresívny syndróm
	Senestopatická depresia
	Senilná depresia
	Senilná depresia
	Symptomatické depresie
	Somatogénne depresie
	Cyklotymická depresia
	exogénna depresia
	endogénna depresia
	Endogénne depresívne stavy
	Endogénne depresie
	endogénny depresívny syndróm
F40.0 agorafóbia	Strach z otvoreného priestoru
	Strach byť v dave
F42 Obsedantno-kompulzívna porucha	obsedantno-kompulzívny syndróm
	Obsedantno-kompulzívne stavy
	obsedantná neuróza
	obsedantno-kompulzívna neuróza
	Obsedantno-kompulzívny syndróm
	obsesie
	syndróm obsesie
F44 Disociatívne [konverzné] poruchy	Disociatívne javy
	poruchy konverzie
	príznaky konverzie
	pseudodemencia
	psychogénna psychóza
G47.4 Narkolepsia a kataplexia	Gelino choroba
	Narkoleptické ochorenie
	kataplexia
	Narkolepsia
	Narkolepsia nevyhnutná
R32 Nešpecifikovaná inkontinencia moču	Denná enuréza
	Idiopatická nestabilita močového mechúra
	Inkontinencia moču
	noktúria
	Dysfunkcia zvierača močového mechúra
	Spontánne močenie
	Zmiešané formy inkontinencie moču
	Funkčné poruchy močenia
	Funkčné poruchy močenia
	Funkčná enuréza u detí
	Enuréza
R52.2 Iná pretrvávajúca bolesť	Bolestivý syndróm nereumatického pôvodu
	Bolestivý syndróm pri vertebrogénnych léziách
	Bolestivý syndróm pri neuralgii
	Bolestivý syndróm pri popáleninách
	Bolesť je mierna alebo stredná
	neuropatickej bolesti
	neuropatickej bolesti
	Peroperačná bolesť
	Stredná až silná bolesť
	Syndróm miernej alebo miernej bolesti
	Stredne silný až silný bolestivý syndróm
	bolesť ucha so zápalom stredného ucha