Lieky na maláriu. Príznaky malárie u dospelých

Malária (talianska malaária – „zlý vzduch“, predtým známa ako „močiarna horúčka“) je skupina infekčných chorôb prenášaných vektormi, prenášaných na človeka uštipnutím komármi rodu Anopheles („maláriové komáre“).

Komáre malárie žijú takmer vo všetkých klimatických zónach, s výnimkou subarktických, arktických zón a púští. Aby však hrozilo maláriové nakazenie, okrem maláriových komárov sú potrebné podmienky na ich rýchle rozmnoženie a prenos pôvodcu nákazy.

Takéto podmienky sa dosahujú v oblastiach, kde nie je nízke teploty, sú tu močiare a veľa zrážok. Preto sa malária najčastejšie vyskytuje v rovníkových a subekvatoriálnych zónach. Predpokladá sa, že rodiskom malárie je západná Afrika (P. falciparum) a stredná Afrika (P. vivax). Okrem toho je ochorenie bežné medzi ázijskou populáciou a Južná Amerika. V endemických oblastiach je ročne zaznamenaných 350 – 500 miliónov prípadov nákazy maláriou, z ktorých 1,3 – 3 milióny končí smrťou.

Maláriu spôsobujú prvoky rodu Plasmodium. Štyri druhy tohto rodu sú patogénne pre ľudí:

Pôvodcom tropickej malárie je P. falciparum. Toto je najbežnejšia a najnebezpečnejšia forma. Často sa vyskytuje s komplikáciami a vyznačuje sa vysokou úmrtnosťou.

Pôvodcom štvordňovej malárie je Plasmodium malariae. Útoky sa zvyčajne vyskytujú po 72 hodinách (každý štvrtý deň).

Pôvodcami trojdňovej malárie a podobnej oválnej malárie sú Plasmodium vivax a Plasmodium ovale. Útoky sa vyskytujú každých 40-48 hodín (každý tretí deň).B posledné roky Zistilo sa, že piaty druh, Plasmodium knowlesi, tiež spôsobuje maláriu u ľudí v juhovýchodnej Ázii.

Malarické plazmodium má dva vývojové cykly. V tele komára prebieha sexuálny cyklus (sporogónia) a v ľudskom tele nepohlavný cyklus (schizogónia) (obr. 2). Proces sporogónie začína prienikom samčích a samičích zárodočných buniek – gamontov – do tela komára (obr. 2.1). Hnojenie posledne menovaných končí tvorbou sporozoitov (obr. 2, 2).

ts a dokonca aj roky po infekcii. Inkubačná (latentná) doba ochorenia alebo predklinické štádium končí uvoľnením merozoitov z pečene do krvi.

Erytrocytové, čiže klinické štádium malárie sa začína prienikom merozoitov do erytrocytov, kde sa z nich vyvinú erytrocytové formy (obr. 2, 5). Pri dozrievaní schizonta v erytrocytoch dochádza k jeho viacnásobnému deleniu (merupácia, obr. 2, 6). Výsledné merozoity erytrocytov (morulae) sa uvoľňujú do krvi a znovu sa zavádzajú do erytrocytov, pričom sa cyklus schizogónie opakuje. Z niektorých merozoitov erytrocytov vznikajú samčie a samičie zárodočné bunky – gamonty (obr. 2, 7).

Okamih deštrukcie červených krviniek a uvoľnenia merozoitov sa prejavuje záchvatmi horúčky, vyskytujúcimi sa so striedajúcimi sa obdobiami zimnice, tepla a potu. Pre klinický obraz Malária je charakterizovaná bolesťami hlavy, svalov a kĺbov, zväčšením pečene a sleziny (hepato- a splenomegália) a anémiou.

Antimalariká sa navzájom líšia svojim tropizmom (smerom účinku) vo vzťahu k určitým formám vývoja Plasmodium v ​​ľudskom tele (obr. 3). V tejto súvislosti rozlišujú:

1. Hematoschizotropné lieky (ovplyvňujú schizonty erytrocytov);

2. Histoschizotropné lieky (ovplyvňujú tkanivové schizonty);

a) ovplyvnenie preerytrocytárnych (primárnych tkanivových) foriem;

b) ovplyvnenie paraerytrocytových (sekundárnych tkanivových) foriem.

3. Gamontotropné lieky (ovplyvňujú sexuálne formy).

Tropizmus antimalarických liekov proti určitým formám malarického plazmódia je kľúčový bod v spôsobe, akým sa používajú. Rozlišujú sa tieto oblasti liečby a prevencie malárie:

1. Osobná chemoprofylaxia malárie spočíva v prevencii rozvoja ochorenia v zdravý človek. Ideálne činidlo by malo sporozoiticídny účinok. Takéto lieky však neexistujú, preto sa používajú látky, ktoré ovplyvňujú pre-erytrocytárne (primárne tkanivové) formy plazmódia (chloridín). Okrem toho sa na účely osobnej prevencie používa hematoshy.
zotropné lieky (hingamín a pod.), ktoré zabraňujú vzniku záchvatov horúčky.

II- Liečba malárie sa uskutočňuje pomocou hematoschizotropných látok (hingamín atď.).

III. Prevencia vzdialených relapsov malárie je zameraná na radikálne vyliečenie malárie a je redukovaná na deštrukciu paraerytrocytových foriem malarického plazmódia (primachínu).

IV. Verejná chemoprofylaxia malárie (kolektívna, epidemická chemoprofylaxia) má zabrániť šíreniu malárie od chorého človeka. Na tento účel sú predpísané gasontotropné lieky

(primachín, chlorid). Sporozoity sa v tomto prípade v tele komára netvoria.

Nepochybne pre účinnú liečbu malária, je potrebné predpisovať racionálne kombinácie liekov s rôznym smerom účinku.

Spočiatku sa chinín izolovaný z kôry cinchona používal na chemoterapiu malárie. V súčasnosti bol vytvorený značný počet syntetických antimalariká s nasledujúcou chemickou štruktúrou:

Chinolínové deriváty 4-substituované chinolíny Hingamín (chlorochín) Chinín Meflochín 8-aminochinolíny Primachín

Pyrimidínové deriváty

Chloridín (pyrimetamín)

1. Hematoschizotropné lieky

Typickým predstaviteľom chinolínovej skupiny antimalariká je chinín, alkaloid kôry mochna. Od prvej polovice 17. storočia bol chinín po dlhú dobu hlavnou liečbou malárie. V súčasnosti ako lieky Používa sa chinín sulfát,

hydrochlorid a dihydrochlorid.

Aktivita chinínu proti erytrocytovým formám malarického plazmódia je relatívne nízka. Veľkou výhodou lieku je však rýchly vývoj účinku. Preto je chinín najväčší záujem na zmiernenie a liečbu tropickej malárie rezistentnej na iné antimalariká, ako aj s mnohonásobnou rezistenciou.

Antimalarický účinok chinínu sa realizuje prostredníctvom niekoľkých mechanizmov účinku, ktoré sú vlastné všetkým chinolínovým derivátom a sú opísané nižšie.

I. Plazmodium malárie malárie.

Z obrázku 4 je zrejmé, že v erytrocytoch poskytuje malarické plazmodium svoje nutričné ​​potreby kvôli globínovej časti molekuly hemoglobínu. V tomto prípade sa hemoglobín, koncentrujúci sa v tráviacej vakuole plazmódia, rozkladá za vzniku veľmi toxického hému - ferriprotoporfyrínu GC. Na druhej strane sa tento produkt degradácie hemu pôsobením Plasmodium polymerázy rýchlo premení na netoxickú zlúčeninu (polymér hemu), ktorá následne kryštalizuje.

Erytrocyt

Ivsheliіirpmmmmmch

Nіigkіnt

Onisieiis

Krista, som mimo

Ryža. 4. Spôsob kŕmenia malarického plazmódia

2. Zhoršená funkcia Plasmodium DNA.

3. Porucha metabolizmu fosfolipidov Plasmodium falciparum.

koncentrácia chinolínových liečiv vo vakuole Plasmodium prudko prevyšuje koncentráciu mimo organel.

Chinín pôsobí na ľudský organizmus ešte komplexnejšie a mnohostrannejšie. Jeho systémové účinky tiež zahŕňajú:

1. Antiarytmická aktivita vďaka schopnosti chinolínového derivátu:

Spomaliť vedenie kardiomyocytov;

Znížte excitabilitu a automatickosť kardiostimulátorov.

Z kardiotropných účinkov chinínu je pozoruhodná vlastná schopnosť alkaloidu inhibovať kontraktilitu srdcového svalu.

2. Chinín má výrazný antipyretický účinok spojený s inhibíciou termoregulačného centra v hypotalame;

3. Má nešpecifický analgetický účinok.

4. Nešpecifický mierny sedatívny (upokojujúci) účinok spôsobený znížením dráždivosti centrálneho nervového systému.

5. Chinín má slabú aktivitu podobnú atropínu.

6. Majúc extrémne horkú chuť, chinín, podobne ako iné horčiny, zvyšuje sekréciu žalúdočnej šťavy a stimuluje chuť do jedla.

7. Chinín zvyšuje tonus myometria.

Napriek tomu veľký rozsah farmakologická aktivita, použitie chinínu v praktické lekárstvo limitovaná vysokou toxicitou alkaloidu. Teda selektívne psychotropné, neuro-,

kardiotoxický účinok chinínu je základom takého závažného vedľajšie účinky ako sú poruchy sluchu a zraku, závraty, poruchy srdcového rytmu. Okrem toho sa pri použití tohto alkaloidu často pozoruje útlm funkcie obličiek, dyspeptické príznaky, ťažký alergické reakcie. Pri ťažkej otrave dominujú javy srdcovocievneho zlyhania, zrýchlený tep a pokles krvného tlaku a poruchy vedenia vzruchu myokardom. Možný rozvoj hl komatóznom stave s rozšírenými zreničkami a ich nedostatočnou reakciou na svetlo, problémy s dýchaním. Niekedy sa pozoruje toxické poškodenie pečene a atrofia zrakového nervu.

4-aminochinolínový derivát hingamín (chlorochín, delagip, rezochín, arechín, imagon atď.) sa najčastejšie používa pri liečbe malárie. Hlavnou vecou jeho antimalarického účinku je hematoschizotropný účinok zameraný na erytrocytové formy plazmódia. V tomto smere je lepší ako všetky ostatné antimalariká.

V malej miere ovplyvňuje zárodočné bunky P. Vivax. Treba poznamenať, že tkanivové formy Entamoeba histolytica sú citlivé na chingamín. Rezistencia prvokov na chingamín sa vyvíja pomerne pomaly.

Mechanizmus antimalarického účinku hingamínu je podobný ako u iných derivátov chinolínu. Ako typický predstaviteľ skupiny má hingamín výraznú imunosupresívnu a antiarytmickú aktivitu. Spektrum farmakologickej aktivity hingamínu sa realizuje v jeho indikáciách:

1. Droga sa používa na všetky druhy malárie;

2. Hingamin je účinný pri extraintestinálnej amebiáze (pozri nižšie);

3. Vzhľadom na výrazné imunosupresívne vlastnosti sa khingamín používa na liečbu kopagenóz (napr. reumatizmus, reumatoidná artritída);

4. C preventívny účel khingamín sa predpisuje na poruchy rytmu u pacientov s amyloidózou.

Chingamín sa zvyčajne podáva perorálne, niekedy parenterálne. Chingamín sa hromadí v tele.

Pri liečbe malárie je hingamín zvyčajne dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sa vyskytujú hlavne pri dlhodobom užívaní lieku vo veľkých dávkach. Prejavujú sa vo forme dermatitídy, dyspeptických symptómov a závratov. Ťažká komplikácia je porucha zraku (vrátane retinopatie1). Zriedkavo sa pozoruje leukopénia a depresia funkcie pečene.

Podobné lieky na farmakologické vlastnosti a indikáciami na použitie sú halochín (cyklochín), hydroxychlorochín (plaquenil, chlorochín, erochín, oxychlorochín atď.), amodiachín (kamochín).

K hematoschizotropným liekom patrí aj chlór.

Mechanizmus účinku je podobný ako u predtým diskutovaného pyrimidínového derivátu trimetoprimu a je spojený s inhibíciou enzýmu dihydrofolátreduktázy, v dôsledku čoho je metabolizmus narušený kyselina listová.

Je významné, že chlorid inhibuje dihydrofolátreduktázu v prvokoch oveľa silnejšie ako v baktériách.

Spolu so svojou antimalarickou aktivitou je chlorid účinný pri liečbe toxoplazmózy (pozri nižšie). Liečivo sa vyznačuje výrazným ukladaním v tkanivách (ale menej ako u hingamínu) a dlhodobým účinkom. Pre svoj pomaly sa rozvíjajúci účinok sa chlorid používa hlavne za účelom osobnej prevencie malárie. Odolnosť malarických plazmódií voči chloridínu sa vyvíja pomerne rýchlo.

Preto sa liek často kombinuje s inými antimalarikami (napríklad sulfónamidmi).

Syntetický liek meflochín patrí do skupiny 4-chinolínmetanol. Jeho hematoschizotropný účinok je podobný chinínu, ale toxicita meflochínu je menšia. Užívanie tohto lieku vo veľkých dávkach môže spôsobiť neurologické poruchy a záchvaty. Meflochín sa vyznačuje dráždivým účinkom.

Sulfóny a sulfónamidy majú tiež hematoschizotropnú aktivitu (pozri „Syntetika antibakteriálne látky"). Zo sulfónamidov sa používajú sulfazín, sulfapyridazín, sulfadimetoxín, sulfalén a sulfadoxín. Zo skupiny sulfónov, známych ako lieky proti lepre, v liečbe

a na prevenciu malárie sa používa hlavne diafenylsulfón (dapson). Hematoschizotropná aktivita sulfónamidov a sulfónov je relatívne nízka. Ich pôsobenie sa vyvíja pomaly. Tieto lieky sa zvyčajne nepoužívajú samostatne.

Zvyčajne sa predpisujú v kombinácii s inými antimalarikami (chinidín atď.). Často sa používajú kombinované lieky ako Fansidar (chloridín + sulfadoxín). V prípadoch rezistencie na hingamín sa niekedy používa tetracyklínové antibiotikum, doxycyklín (pozri „Antibiotiká“).

2. Histoschizotropné lieky

K liekom, ktoré potláčajú preerytrocytárne formy plazmódia patrí už diskutovaný chlorid.

8-aminochinolínový derivát primachín má škodlivý účinok na paraerytrocytové formy plazmódia. Okrem toho má primachín gamontocidný účinok (škodlivý účinok na sexuálne formy plazmódia).

Primaquin je vysoko účinný proti exoerytrocytickým formám Plasmodium vivax a Plasmodium ovale, primárnym exoerytrocytickým formám Plasmodium falciparum, ako aj sexuálnym formám (gametocytom) Plasmodium, najmä Plasmodium falciparum, v dôsledku čoho je prerušený prenos ochorenia ( zdroj, z ktorého komáre prenášajú infekciu, sa eliminuje). Histoschizontocídny účinok je obzvlášť výrazný vo vzťahu k tkanivovým formám plazmódia lokalizovaným v pečeni. Na základe silného účinku primachinu sa používa na prevenciu vzdialených relapsov a na verejná prevencia malária.

Mechanizmus akcie:

1. Väzba na Plasmodium DNA a zmena jej vlastností.

2. V ľudskom tele tvorí primachín intermediárne metabolity chinolín-chinón, ktoré sú redoxnými zlúčeninami a pôsobia ako

v oxidanty, poškodzujú štruktúry plazmódia

Spolu s hémom spôsobujú vyššie uvedené intermediárne metabolity chinolín-chinón primachínu väčšinu hemolytických a methemoglobinemických reakcií pozorovaných pri lieku. Možné sú aj vedľajšie účinky: dyspepsia, methemoglobinúria, leukopénia a niekedy agranulocytóza. U jedincov s nedostatkom glukózy-6-fosfátu

vzniká dehydrogenáza (genetická enzymopatia), akútna hemolýza a hemoglobinúria.

3. Gamontotropné lieky

Lieky, ktoré ovplyvňujú zárodočné bunky, môžu mať gamontocidný (primachín) aj gamontostatický (chporidín) účinok. Pri pôsobení gamontocidných činidiel zárodočné bunky plazmódia odumierajú a s gamontostatickým účinkom poškodenie zárodočných buniek narúša proces sporogónie.

Medicína na maláriu funguje rôzne fázy životný cyklus patogén. Takéto prostriedky sa prijímajú po vyšetrení a konzultácii s lekárom.

Princípy klasifikácie

Antimalariká sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• schizontocidy - lieky, ktoré ničia tkanivové schizonty umiestnené v pečeni;
• hematoschizotropy, ktoré podporujú smrť plazmódií v erytrocytoch;
• gametocídne lieky - ničia hematocyty;
• hypnozoitocídy - antimalarické lieky tejto skupiny neumožňujú opätovnú infekciu;
• sporontocídy - prispievajú k prerušeniu sexuálnej fázy v tele hmyzu, ktorý sa živí krvou nosičov buniek parenchýmu.

Aby ste predišli klinickému záchvatu, užite liek pred jeho nástupom infekčný proces a prejavy symptómov ochorenia. Účelom tejto medikamentóznej liečby malárie je zabrániť vzniku symptómov záchvatu choroby. Na tento účel sa vykonáva:

• supresívna profylaxia s použitím hematoschizotropných liekov (zabraňuje akútnym záchvatom);
• kauzálna prevencia histoschizotropu (zabraňuje proliferácii patogénov v pečeni).

Ak sa uskutoční terapeutický zásah, použijú sa lieky proti malárii na zabitie infekcie, ktorá sa už rozšírila. Zabrániť prenosu choroby je možné jej elimináciou u komárov. Na tento účel sú predpísané gametocytocídne alebo sporontocídne lieky. Táto terapeutická technika sa používa na boj proti malárii v oblastiach, kde je choroba endemická. Chemická prevencia malárie sa uskutočňuje pomocou všeobecných tonických antimalariká.

Názvy liekov

Liečivo chlorochín inhibuje imunitný systém patogénu a má protizápalový účinok. Užíva sa za prítomnosti nasledujúcich indikácií:

• terapia akútnej malárie;
• prevencia osôb, ktoré potrebujú navštíviť epidemické zóny.

Dávkovanie lieku proti malárii sa volí s prihliadnutím na to, či sa majú eliminovať symptómy ochorenia alebo sa má zabrániť prípadnej infekcii pri cestovaní do epidemickej zóny. Chlorochín sa užíva 3 dni.

Ak sa vykonáva profylaxia, liek sa užíva 7 dní. Ale pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť dermatitída. V tomto prípade sa dávka zníži alebo sa liečba zastaví. Lekár zároveň sleduje funkciu pečene, moč a krvné testy. Chlorochín nie je predpísaný pacientom s ochorením srdca.

Chinín sulfát - účinný liek na liečbu malárie. Jeho pôsobenie je zamerané na prevenciu rastu erytrocytových typov ochorenia. Ak sa u pacienta vyvinula rezistencia na chingamín, je indikovaný chlorochín. Ak sa objavia príznaky nedostatku enzýmu, liek nie je predpísaný.

Ak je ochorenie mierne alebo stredne ťažké, je indikovaná liečba malárie Lariam. Tieto tablety účinne bojujú proti ochoreniu spôsobenému kmeňmi P. falciparum. Liek sa používa na prevenciu ochorenia u osôb, ktoré musia navštevovať oblasti náchylné na maláriu. Ak je podozrenie na infekciu, je povolené samosprávy Lariama. Najprv si však musíte prečítať pokyny.

Užívanie chlóridínu, meflochínu

Chlóridínové tablety sú účinné v boji proti malarickým plazmódiám. Neumožňujú rast asexuálnych erytrocytových foriem akýchkoľvek plazmódií. Rýchlosť účinku lieku je však nižšia ako rýchlosť chlorochínu. Zároveň sa rýchlejšie dostane do krvi a zostane v nej jeden týždeň. Na zvýšenie účinnosti užívajte komplex antimalarických liekov, ako je Chloridín + Chlorochín. Tento liečebný režim môže vyvolať záchvaty migrény, závraty a bolesť v oblasti srdca.

Meflochín sa užíva raz na prevenciu ochorenia. V tomto prípade sa užíva niekoľko týždňov pred cestou do oblasti náchylnej na maláriu. Liečba a prevencia končí 4 týždne po opustení zóny. Meflochín sa nepredpisuje epileptikom alebo záchvatom.

Môžete zabrániť relapsu ochorenia užívaním Primaquine. Účinok lieku je zameraný na zničenie patogénov exoerytrocytov v pečeni. Primaquin rýchlo neutralizuje sexuálne formy Plasmodium v ​​erytrocytoch. Priebeh liečby je 14 dní. Ak sú kmene rezistentné na prípravok, dávka sa zvýši.

Primaquin je dobre tolerovaný. Zriedkavo môže spôsobiť migrény, slabosť a gastrointestinálne problémy. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť po ukončení liečby. Primaquin sa nepredpisuje pacientom s anémiou. Quinocid a Bigumal sú účinné antimalariká, ktoré sa užívajú podľa predpisu špecialistu na infekčné choroby.

Liek Khinocid zabraňuje vzdialenému relapsu ničením sexuálnych foriem plazmódia. Pri užívaní sa môžu objaviť záchvaty nevoľnosti, bolesti, horúčky a vysokej teploty. Quinocid sa neužíva v rovnakom čase ako iné antimalariká. V opačnom prípade sa jeho toxicita zvýši.

Účinok Bigumalu je podobný lieku Chloridín. Účinok terapie sa však vyskytuje pomalšie. Bigumal sa užíva v obmedzených množstvách, pretože rýchlo opúšťa telo a vytvára rezistenciu u pôvodcov ochorenia. Bigumal sa užíva 4 dni. Ak je malária závažná, liečba je predpísaná na 7 dní.

Lieky najnovšej generácie

Fansidar je predpísaný pre tie formy ochorenia, ktoré sú odolné voči chlorochínu. Antimalariká sa užívajú v tejto kombinácii: Fansidar + Chinín. Terapia trvá 3 dni. Na prevenciu je indikovaná týždenná dávka. Ak prekročíte dávku antimalariká, objaví sa nevoľnosť, nervová excitabilita, problémy s funkciou srdca. V takýchto prípadoch sa pacientovi umyje žalúdok. Potom sa monitorujú hemodynamické parametre, EKG a nervový systém.

Ak sa zistí závažná forma infekcie, súčasne sa predpisujú antimalariká s liekmi, ktoré znižujú intoxikáciu zlepšením krvného obehu.

Počas terapie sa odporúča užívať vitamíny a lieky, ktoré normalizujú proces zrážania krvi. Vyššie uvedené farmakologické skupiny lieky majú silný účinok na plazmódiu maláriu a ľudské telo.

Poznámka pre verejnosť: ak liečite maláriu dvoma rôzne drogy, pravdepodobnosť vzniku mutantného kmeňa, ktorý bude odolný voči dvom látkam, sa vypočíta vynásobením frekvencie mutácií charakteristických pre každé liečivo zvlášť.

Antimalariká Artemether + Lumefantrine sú účinné v boji proti akejkoľvek malárii. Pomocou lieku Artemisinin sa biomasa plazmódia zníži o 10 tisíc krát. Tento účinok sa pozoruje, keď sa deriváty artemisinínu kombinujú s inými antimalarikami. Používa sa kombinácia Lumefantrine + Artemether mierna liečba infekcia spôsobená P. falciparum.

Režim chlórproguanil + Dapsone - nová metóda bojovať proti malárii. Ide o alternatívu ku kombinácii sulfadoxín + pyrimetamín. Prvé lieky sa eliminujú rýchlejšie ako lieky druhého režimu. Kombinácia Chlorproguanil + Dapsone sa považuje za účinnú v boji proti miernej africkej malárii.

Pyronaridín je štrukturálne podobný amodiaquinu. V tomto prípade má prvé činidlo iný mechanizmus účinku a iné Nežiaduce reakcie. Liek užívaný perorálne je účinný proti P. falciparum. Je ľahko tolerovaný pacientmi, ale má nízku perorálnu biologickú dostupnosť.

Preventívne techniky

Opatrenia na prevenciu malárie alebo metódy na zabránenie jej šírenia v epidemických zónach zahŕňajú:

• užívanie preventívnych liekov;
• masť, ktorá zabíja komáre;
• prostriedky na zabránenie uštipnutie komármi.

Vakcína proti malárii je vo vývoji. Vedci aktívne skúmajú, ako ho vytvoriť. Prevencia ochorenia najčastejšie spočíva v užívaní antimalarického lieku. Zároveň sa odporúča chrániť sa pred uhryznutím vektormi:

• používať špeciálne prostriedky;
• zapnite elektrické fumigátory.

Komplexná prevencia malárie:

• terapia pacientov;
• aktívne riadenie vektorov;
• ochrana pred uštipnutím komármi;
• chemoprofylaxia.

Tí, ktorí sa z choroby dostali, sú evidovaní v ambulancii. Potrebujú následné vyšetrenie, keď im stúpne teplota.

Cestovanie do tropických krajín je často nebezpečné kvôli mnohým zložitým infekciám vrátane malárie. Na zníženie rizika infekcie a prevenciu možné následky, pred cestou do Indie alebo Afriky by ste si mali kúpiť antimalariká a dozvedieť sa o preventívnych opatreniach na prevenciu ochorenia.

S tým vám pomôžu informácie pripravené našimi špecialistami.

Ako odstrániť chorobu?

Štatistiky o výskyte malárie vyzerajú deprimujúco – až 500 miliónov ľudí sa ročne stane obeťami uhryznutia malarickým komárom rodu Anopheles. Nedostatok prevencie a liekov na maláriu vedie k tomu, že ľudia s oslabeným imunitným systémom - deti, tehotné ženy a pacienti s inými chorobami - sú vystavení infekcii.

To však neznamená, že zdraví a silní muži nie sú vystavení riziku infekcie - uštipnutie komárom je rovnako nebezpečné pre všetky kategórie obyvateľstva, ktoré neprijali preventívne opatrenia, zabránenie útoku infekčného hmyzu.

Malarickú horúčku môžete rýchlo vyliečiť, ak diagnostikujete chorobu na samom začiatku jej vývoja a podstúpite liečbu, pričom užívate adekvátne antimalarické lieky.

Lekári vám povedia, čo máte liečiť.

Pôvodca patológie, malarické plazmodium, sa líši podľa typu kmeňa, podľa toho je rozdielny ich účinok na ľudský organizmus a priebeh ochorenia.

Preto výber liekov závisí od typu ochorenia, jeho symptómov, stupňa vývoja a prítomnosti komplikácií.

Lekári trvajú na tom, že liečba malárie by sa nemala začať, kým nie je objasnená diagnóza. Až potom, čo výsledky laboratórnych testov potvrdia prítomnosť infekcie a lekár určí typ patológie, možno predpísať špecifickú antimalarickú liečbu.

Hlavnou metódou, ako sa zbaviť malárie, je medikamentózna liečba, zamerané na elimináciu patogénu, zabránenie vzniku komplikácií a šírenia infekcie.

Je dôležité diagnostikovať ochorenie včas.

Klasifikácia liekov

Pri predpisovaní liekov proti malárii sú lekári povinní dbať na to, aby ovplyvňovali rôzne fázy vývoja infekčných agens - jednobunkových mikroorganizmov Plasmodium. Existujúca klasifikácia antimalarických liekov nám umožňuje presne určiť liek na maláriu, ktorý je primeraný stupňu patologických procesov. Skupinové fondy:

• Schizontocídy sú zničené tkanivovými schizontmi, ktoré infikujú pečeň.
• Hematoschizotropy prispievajú k smrti plazmódií, ktoré prenikli do erytrocytov.
• Gametocídy pomáhajú neutralizovať hematocyty. Zobrazené kedy akútna forma choroby.
• Hypnozoiticídy pomáhajú predchádzať opätovnej infekcii.
• Sporontocídy prerušujú vývoj plazmódia v žalúdku komára malárie.

Na odstránenie príznakov ochorenia sú predpísané lieky klinické záchvaty malária. Na účely supresívnej profylaxie, aby sa zabránilo výskytu alebo opätovnému výskytu horúčky charakteristickej pre ochorenie, sa používajú hematoschizotropné lieky.

Na potlačenie kmeňov Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae sa používajú lieky zo skupiny 4-aminochinolínov.

Na zabránenie procesov reprodukcie plazmódií v pečeni sú predpísané kauzálne profylaktické činidlá - histoschizotropné lieky, ktoré potláčajú životnú aktivitu pre-erytrocytových foriem plazmódií a inhibujú aktivitu schizontov erytrocytov.

Vlastnosti etiotropnej terapie

Používa sa na potlačenie Plasmodium etiotropná terapia. Hlavná lieky Liečba zahŕňa tablety proti patogénu malárie a intravenózne kvapkacie injekcie.

Chlorochín (Delagil, Hingamine) je jedným z najpopulárnejších liekov v skupine chinolylmetanol. Má hematoschizotropné a gametocídne účinky. Používa sa ako prostriedok útlaku imunitný systém patogénu, ako aj na prevenciu infekcie malárie u osôb plánujúcich cestu do trópov. Najmä ak sa cesta uskutoční v odľahlých regiónoch endemických krajín, kde nie je prístup k potrebným liekom.

Chlorochín sa používa pri liečbe malárie.

Forma uvoľnenia: tablety, injekčný roztok. Dávkovanie lieku závisí od aktuálnej úlohy - na odstránenie príznakov ochorenia sa liek užíva tri dni, zatiaľ čo priebeh prevencie infekcie malárie je sedem dní.

Vedľajšie účinky Chlorochinu zahŕňajú závraty a nevoľnosť, možné bolesti hlavy a poruchy sluchu. Liek je kontraindikovaný u pacientov so srdcovými patológiami.

Chinín (Chuinín sulfát, Hexaquin, Chinín hydrochlorid) je hematoschizotropné antimalarikum, ktoré zabraňuje prenikaniu plazmódiových buniek do erytrocytov. Ako hematocídne činidlo ovplyvňuje sexuálne formy patogénu.

Liek je účinný proti všetkým typom Plasmodium, vrátane foriem odolných voči chlorochínu. Neodporúča sa užívať tehotným a dojčiacim ženám. Hlavnými kontraindikáciami sú ochorenia stredného ucha, malarická hemoglobunária.

Meflochín (Lariam) - tablety zo skupiny chinolylmetanolov. Majú hematoschizotropný účinok pri tropickej horúčke a formách ochorenia rezistentných na chinín a chlorochín. Používa sa tiež na prevenciu malárie ako profylaktické opatrenie.

Na liečbu infekcie sa liek užíva v dvoch dávkach s intervalom 12 hodín. Na prevenciu sa má liek užívať 4 týždne pred cestou a pokračovať v nej mesiac po ceste.

Artemether + Lumefantrine je kombinované semisyntetické antimalarikum novej generácie. Účinné proti všetkým typom plazmódií.

Tradičné metódy eliminácie patológie

Niektorí infikovaní ľudia uprednostňujú domáca liečba keď nevedia, ako sa rýchlo zbaviť útoku. Tento prístup je opodstatnený len čiastočne – v prípade potreby urgentná pomoc a neexistuje spôsob, ako navštíviť lekárov.

Tradičné metódy liečby zahŕňajú prípravu liečivých odvarov:

Existovať ľudové prostriedky na liečbu malárie.

• Chmeľové šištičky sparíme vriacou vodou a necháme 1,5 hodiny. Vezmite dve polievkové lyžice infúzie počas záchvatu alebo dvakrát denne medzi záchvatmi.
• Čerstvé listy orgovánu, paliny a Eukalyptový olej vylúhujte vodkou a vezmite si polievkovú lyžicu pred jedlom.
• Polovicu lyžičky horčice nalejte do pohára vína, pridajte štipku soli. Produkt sa dôkladne premieša a užíva sa trikrát denne.
• Vezmite štvrť čajovej lyžičky drvenej pomarančovej kôry trikrát denne.
• Lyžičku vŕbovej kôry zalejeme 400 ml vriacej vody a na miernom ohni dusíme 15 minút. Užívajte každé ráno na lačný žalúdok.

Doma je takmer nemožné úplne vyliečiť maláriu.

Metódy alternatívna medicína vyrovnať sa so zmiernením stavu pacienta počas záchvatov horúčky a pomôcť zabrániť rozvoju komplikácií.

Avšak aj pri viditeľnom zlepšení blahobytu infikovanej osoby ľudové prostriedky nemôžu zaručiť, že po určitom čase nedôjde k relapsu a útoky sa nebudú opakovať.

Ako ochoreniu predchádzať?

V skupine zvýšené riziko Sú tu turisti, sezónni pracovníci, ale aj utečenci z endemických oblastí. Preto musí podstúpiť každý človek, ktorý sa prechodne zdržiava v tropickej krajine lekárska prehliadka aj keď nemá žiadne príznaky malárie.

Choroba sa vyvíja postupne a môže sa objaviť do mesiaca. Ak sa patogénne bunky zistia v krvi včas, môžu byť eliminované skôr, ako začnú patologické procesy, a tým sa vyhnúť ťažké následky malária.

Antimalariká sú skupinou antiprotozoálnych liekov na prevenciu a liečbu malárie.

Pôvodcami malárie sú Plasmodium. V závislosti od typu plazmódia (P), ktoré spôsobuje ochorenie, a teda od zmien v načasovaní intraerytrocytového cyklu jeho vývoja, sa rozlišuje trojdňová malária - (P. vivax), štvordňová - (P. malariae) a tropické - (P. falciparum), rôzne trojdňové malárie - (P. ovale).

Akýkoľvek typ Plasmodium prechádza dvoma vývojovými cyklami: asexuálnym cyklom (schizogónia) v ľudskom tele a sexuálnym cyklom (sporogóniou) v tele samice komára rodu Anopheles.

Farmakomarketing

Klasifikácia a lieky

Lieky ovplyvňujúce schizogóniu			Drogy ovplyvňujúce	Kombinované pre sporogóniu
Tkanivový cyklus (pečeň)	Erygrocytový cyklus (erytrocyty)
Schizontotropní			Gamontotropni
Histoshizonto	Hematoschizontotropný
pyrimetamín Proquanilu g/x Quinocid Primaquin	pyrimetamín Proquanilu g/x chlorochín hydroxychlorochín meflochín	pyrimetamín Proquanilu g/x Quinocid Primaquin			Pyrimetamín + sulfamegapyrazín (Metakelfin) pyrimetamín Sulfaoxín (Fansidar)

Podľa chemickej štruktúry sú antimalariká rozdelené do skupín:

1. Chinolínové deriváty:

4 substituované chinolíny - chlorochín, chinín, hydroxychlorochín,

8-aminochinolín-primaquin, chinocid.

2. Deriváty diaminopyrimidínu – pyrimetamín.

3. Biguanidy - proquanil.

4. Sulfanipamidy - sulfát, sulfadimetoxín; sulfapyridazín.

5. Tetracyklíny – doxycyklín.

Antimalariká sa navzájom líšia svojim tropizmom voči určitým formám vývoja Plasmodium v ​​ľudskom tele.

mechanizmus akcie

Podľa mechanizmu účinku sú antimalariká rozdelené do dvoch skupín:

A. Lieky so silnými schizontocídnymi účinkami (chlorochín, primachín, chinín). Mechanizmus ich pôsobenia je nešpecifický.

Chlorochín a chinín sú podobné nukleoproteínom, a preto inhibujú inkorporáciu fosforu do RNA a DNA plazmódií, narúšajú reduplikáciu (syntézu novej makromolekuly) DNA a syntézu RNA.

Chinín uľahčuje penetráciu schizontov cez membránu erytrocytov.

Khingamin interferuje s absorpciou hemoglobínu vnútornými erythrocygarnima formami plazmódia.

Vplyvom na syntézu nukleových kyselín Tieto lieky sú klasifikované ako interkalačné činidlá, ktoré vedú k interferencii cudzorodej molekuly medzi susednými pármi báz dvojitej špirály DNA.

II storočia Lieky s postupným schizontocídnym účinkom a vysokou špecifickosťou (proquanil, pyrimetamín, sulfónamidy). Konajú na základe konkurenčného antagonizmu s PABA.

Proquanil sa v ľudskom tele premieňa na cyklický triazínový metabolit, ktorý interferuje s obnovou kyseliny listovej v tele komára. V tomto ohľade je syntéza nukleových kyselín narušená a schizogónia erytrocytov prestáva.

Pyrimetamín je inhibítor dihydrofolátreduktázy, životne dôležitého enzýmu malarického plazmódia.

Všetky sulfónamidy zabraňujú premene PABA na kyselinu listovú. Účinok antimalarík sa najskôr prejaví zastavením vývoja plazmódia (schizonto-, gamontostatický účinok), a potom končí jeho smrťou (schizonto-, gamontostatický účinok).

Farmakologické

Hlavný účinok pre antimalariká je antiprotozoálny (všetky antimalariká).

Indikácie pre použitie a zameniteľnosť

1. Liečba akútnych prejavov malárie (pyrimetamín, proquanipa r/x, chlorochín, hydroxychlorochín, meflochín, Metakelfin).

2. Liečba malárie rezistentnej na chinamín a iné antimalariká (chinín, fansidar).

3. Prevencia skorých relapsov malárie (pyrimetamín, proquanipu g / x).

4. Prevencia neskorých relapsov malárie (chinocíd, primaquin).

5. Masová prevencia malárie (pyrimetamín, proquanipu g/x, primachín, chlorochín, hydroxychlorochín, meflochín).

6. Osobná chemoprofylaxia v kombinácii s hingamínom (primaquin).

7. Liečba leishmaniózy, toxoplazmózy (pyrimetamín).

8. Liečba kolagenózy: systémový lupus erythematosus, reumatoidná artritída (chlorochín, hydroxychlorochín).

9. Porucha srdcového rytmu: extrasystola, fibrilácia predsiení a ďalšie (chlorochín, chinín).

Na zastavenie sa teda používajú hematoschizontotropné a schizontocídy akútne záchvaty malárie a na liečbu v prípadoch chronický priebeh choroby. Schizontocidy sa používajú na chemoprofylaxiu malárie u pacienta. Gamontocidy a sporontocídy sú prostriedky masovej alebo epidemiologickej prevencie.

vedľajšie účinky

Pacienti dobre znášajú antimalariká. Komplikácie vznikajú pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach.

1. Potlačenie centrálneho nervového systému, stav omráčenia, bolesť hlavy, zvonenie v ušiach, rozmazané videnie, svalový relaxačný účinok, hypotenzia (chinín, chlorochín).

2. Bolesť hlavy, bolesť v srdci, dyspeptické symptómy, megaloblastická anémia, leukopénia, myorelaxačný účinok, teratogénny účinok (pyrimetamín).

3. Potlačenie sekrécie gastrointestinálnej dôvery, anorexia (proquanil).

4. dyspepsia, bolesť hlavy, kŕče, teratogénne účinky (meflochín).

5. intravaskulárna hemolýza a hemoglobinúria u pacientov s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (erytrocyt G-6PDG) (primaquin, chinín, chinocid).

6. Bolesť hlavy, nevoľnosť, cyanóza pier, hemolýza (chinocíd).

7. Dlhodobé následky intenzívna starostlivosť chinín a chlorochín môžu spôsobiť stratu sluchu.

8. Chinín, fanndar spôsobujú alergické reakcie.

Kontraindikácie

1. Vážne choroby srdce, obličky, pečeň (chlorochín).

2. Choroby krvotvorných orgánov (chlorochín, pyrimetamín).

3. Pikantné infekčné choroby, exacerbácia reumatizmu (primaquin).

4. Pacienti s precitlivenosťou na liečivo, s deficitom enzýmu G-6-FDG (chinín, chinocid, primaquin).

5. Lieky z tejto skupiny sa nemajú predpisovať v prvých 3 mesiacoch tehotenstva.

Farmakobezpečnosť

Rozvoj rezistencie patogénov malárie na lieky výrazne znižuje účinnosť liečby.

Quinocid sa nemá predpisovať súčasne s inými antimalarikami.

Primaquin sa nemá predpisovať s chinínom alebo sulfónamidmi.

Chlorochín nemožno kombinovať so sulfónamidmi, salicylátmi, kortikosteroidmi.

pyrimetamín - antagonista kyseliny listovej, narúša jej metabolizmus v ľudskom tele, spôsobuje megaloblastickú anémiu. Liečivo sa vylučuje do materského mlieka, zabraňuje malárii u dojčiat a zostáva v tele niekoľko dní. Toto je veľmi cenná vlastnosť pri použití na preventívne účely.

Mefpokhin vykazuje teratogénne účinky. Počas celej doby liečby a 2 mesiace po nej ženy v plodnom veku musí používať antikoncepciu.

Fansidar hromadné predĺžené pôsobenie: účinok jednej dávky trvá až 4 týždne.

o intravenózne podanie chinín Hypotenzia sa môže vyvinúť v dôsledku inhibície funkcie myokardu a dilatácie arteriol. Po jedle užívajte proquanil g/x, chinocid, chlorochín.

Porovnávacie charakteristiky liekov

Chinín má lokálne anestetické vlastnosti. Chinidín má podobný účinok na srdce: znižuje excitabilitu a kontrakcie myokardu. Má mierny analgetický a antipyretický účinok v dôsledku inhibície centra termoregulácie. Stimuluje myometrium najmä v tehotenstve, tlmí centrálny nervový systém a má svalový relaxant podobný ako kurare.

Veľkou výhodou chinínu je rýchly rozvoj jeho účinku. Vylučovanie močom je ukončené do 24 hodín a nehromadí sa. Ľahko preniká cez placentárnu bariéru.

Chlorochín mnohonásobne aktívnejší z chinínu. Zabíja asexuálne erytrocytové formy všetkých typov plazmódií, je účinný aj proti gametocytom P.vivax, P.malariae, ale nemá vôbec žiadny účinok na gamonty P. falciparum. Pomaly sa rozvíja rezistencia plazmódia na chlorochín.

Okrem účinku na schizont má liek amébocídny účinok a je účinný proti extraintestinálnej amebiáze, toxoplazmóze a giardiáze. Vyznačuje sa protizápalovým, antiarytmickým a antihistamínovým účinkom vďaka svojmu stabilizačnému účinku na bunkové membrány. Má lokálne anestetické vlastnosti a vo veľkých dávkach má svalový relaxant.

Hydroxychlorochín podobné vo farmakologických vlastnostiach, indikáciách na použitie, kontraindikáciách a komplikáciách

chlorochín. Jeho hlavnou výhodou je lepšia znášanlivosť v porovnaní s chlorochínom.

pyrimetamín Vlastnosť hromadnej výroby ovplyvňuje najmä P.vivax. Aktivita je podobná chlorochínu, ale pôsobí pomaly, a preto sa využíva najmä za účelom osobnej prevencie. Liek je účinný aj proti preerytrocytickým formám P. falciparum. Má gamontostatický účinok a podobne ako proquanil zabraňuje dozrievaniu oplodnených gametocytov v tele komára.

Liečivo sa vyznačuje výrazným ukladaním v tkanivách a pomaly sa vylučuje obličkami.

Proquanil typ účinku je podobný pyrimetamínu, ale schizontocídny účinok nastáva rýchlo, takže liek možno použiť na liečbu akútnych prejavov malárie spôsobených P. vivax a P. falciparum. Pôsobí proti primárnym preerytrocytickým formám P. falciparum, čo umožňuje jeho použitie ako profylaktického prostriedku pri tropickej malárii.

Quinocid podobný mechanizmom a typom účinku ako primaquin.

meflochín spôsobuje smrť asexuálnych erytrocytových foriem plazmódia. Pôsobí dlhšie, T 1/2 > 6 dní. Poskytuje radikálny liek na všetky formy malárie, vrátane rezistencie na iné antimalariká.

Metakelfin a fansidar - kombinované lieky, ktoré poskytujú liečbu a prevenciu malárie.

Sulfónamidy a sulfóny sú účinné proti chingaminóznym kmeňom P. falciparum. Sulfapyridazín, sulfadimetoxín, sulfazín a diafsilsulfón sú široko používané. Na posilnenie schizotropného účinku sa lieky kombinujú s chinínom, chporidínom alebo Bigumalom.

tetracyklíny účinný proti kmeňom P. falciparum rezistentným voči Chingami. Keďže lieky pôsobia pomaly, keď akútne prejavy tropická malária na začiatku liečby sa kombinujú s rýchlo pôsobiacimi schizontocídnymi liekmi.

zoznam liekov

INN. (Obchodné meno)	formulár výpisu
Hydroxychlorochín (Quencil, Oxyclorin, Plaquenil, Ercoquin)
Quinotsid (Khinotsid)	tabuľky VKR. O. 5,10 mg
Metakelfin (pyrimetamín + sulfamepschirazín)
meflochín (Lariam)
Pyrimetamín (Daraprim, Malocid. Tindurnn. Chloridín)	tabuľky 0,025; 0,01
Primaquin (Primaquin)	tabuľky 3,9 mg
Prokvanilu g / x (Bigumal)	tablety 0,05; 0,1
Fansidar (Pyrimstamin-sulfadoxnn)	r-r d/i. tabuľky
Chinín (chinín h/c. chinín sulfát)	tabuľky 0,25; 0,5; roztok d/i 50%
Chlorochín (Autoclor, Aralen, Arekhin, Delatil, Lariago, Rezoquin, Umikhin, Hingamin)	tabuľky 0,1; 0,15: 0,25; roztok d/i 4; 5,6%: sirup 16 mg/ml

Chinín- prvé účinné antimalarikum, ktorým je alkaloid z kôry mochna ( Mochna). Vysoko účinný pri parenterálne podávanie. IN lekárska prax Používajú sa chinínové soli: hydrochlorid, dihydrochlorid a sulfát. Mechanizmus antimalarického účinku nebol presne stanovený. Predpokladá sa, že môže súvisieť s poruchou funkcie lyzozómov a blokovaním syntézy nukleových kyselín v bunkách Plasmodium. Má slabý analgetický a antipyretický účinok.

Má hematoschizonticídny účinok proti všetkým typom malarických plazmódií. Chinín sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, biologická dostupnosť nezávisí od potravy. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyvinie 1,5 hodiny po perorálnom podaní. 85-90% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Slabo prechádza cez BBB; obsah v mozgovomiechovom moku pri cerebrálnych formách malárie je 2–7 % hladiny v krvnej plazme. Preniká do placenty a deteguje sa v materské mlieko. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa obličkami (intenzívnejšie kyslým močom). Polčas rozpadu je 16-18 hodín.

Nežiaduce a najzávažnejšie reakcie pri použití chinínu sú: hemolytická anémia(s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy), masívna hemolýza s rozvojom hemoglobinurickej horúčky, znížená kontraktilita myokardu, hypotenzia (častejšie pri parenterálnom podaní).

o ťažké formy tropická malária, aby sa zabezpečila vysoká koncentrácia liečiva v krvi, liečba začína dvojnásobnou dávkou (pre dospelých - 20 mg na 1 kilogram hmotnosti). Liečivo sa rozpustí v soľný roztok alebo 0,5 % roztoku glukózy a podáva sa intravenózne počas 4 hodín (objem infúzneho roztoku nie je väčší ako 500 ml). Následne sa každých 8 hodín podáva 10 mg/kg chinínu. Po 2 dňoch sa dávka zníži na 5-7 mg/kg.

V niektorých regiónoch juhovýchodnej Ázie sa v dôsledku rozvoja Pl. falciparum rezistencia na chinín, používa sa spolu s tetracyklínom, ktorý sa predpisuje 250 mg 4-krát denne, alebo doxycyklínom v dennej dávke 0,2 g.

Liečba nekomplikovanej tropickej malárie sa vykonáva 10 dní, pričom sa denne predpisuje 10 mg/kg chinínu. Denná dávka užíva sa v 3 rozdelených dávkach per os.

Vedľajšie účinky lieku zahŕňajú tinitus, stratu sluchu, závraty, nevoľnosť a vracanie. V prípade predávkovania sa môže vyvinúť hypoglykémia.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet 300 mg alebo v inej dávke, ako aj vo forme injekčného roztoku v 2 ml ampulkách s obsahom 600 mg účinnej látky.

chinidín- známejšie ako antiarytmikum. Má väčšiu aktivitu proti Pl. falciparum ako chinín. Výrazný účinok na srdcovú aktivitu však výrazne komplikuje jeho použitie na liečbu malárie.

meflochín ("Lariam") – má vysokú aktivitu len proti erytrocytovým štádiám vývoja všetkých typov malarických plazmódií.

Používa sa na liečbu miernych a stredne ťažkých foriem malárie spôsobených kmeňmi rezistentnými na iné antimalariká. Slúži účinnými prostriedkami prevencia. IN V poslednej dobe v niektorých častiach sveta (juhovýchodná Ázia, Západná Afrika atď.) boli identifikované kmene Pl.falciparum, ktoré sú odolné voči meflochínu.

Na liečbu malárie sa liek predpisuje v dávke 15-25 mg / kg (pre dospelých - 1-1,5 g) v jednej alebo 2-3 dávkach s intervalom 6-8 hodín. Liek sa užíva perorálne s jedlom, jeho maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 7-24 hodín po podaní. Na prevenciu ochorenia užívajte 1 tabletu (250 mg) týždeň pred očakávaným príchodom do endemickej zóny a počas celého pobytu v nej, 1 tabletu týždenne v rovnaký deň v týždni. Po opustení nebezpečnej zóny má meflochín pokračovať 4 týždne.

Užívanie meflochínu v terapeutických dávkach môže byť sprevádzané vedľajšími účinkami, vrátane najvyššia hodnota má závraty, nevoľnosť, vracanie, sínusová bradykardia arytmia, halucinácie. o preventívne užívanie bola zaznamenaná tendencia ku kumulácii lieku. Po 3-4 mesiacoch nepretržitej chemoprofylaxie je pravdepodobnosť nežiaducich účinkov 55-60%. To obmedzuje profylaktické použitie meflochínu u pilotov, vodičov, tehotných žien a detí mladších ako 2 roky alebo s hmotnosťou nižšou ako 15 kg.

Chlorochín ("Delagil") - má výrazný vplyv na vývojové štádiá erytrocytov všetkých typov malarických plazmódií. Slúži ako hlavný liek na liečbu a prevenciu všetkých foriem malárie. Nekontrolovaný príjem Liek a používanie iracionálnych chemopreventívnych režimov prispeli k vytvoreniu a rozšírenej distribúcii kmeňov Pl.falciparum rezistentných na chlorochín vo svete.

Pri nekomplikovanej malárii citlivej na chlorochín je terapeutická dávka 25 mg soli liečiva na 1 kg hmotnosti. Liek sa predpisuje podľa nasledujúceho režimu: prvý deň - 15 mg / kg, druhý a tretí deň - 5 mg / kg. Na prevenciu malárie sa chlorochín užíva 300-500 mg 2-krát počas prvého týždňa a potom 1-krát v ten istý deň v týždni. V oblastiach, kde boli identifikované kmene Pl.falciparum, ktoré sú stredne rezistentné na chlorochín, sa má liek kombinovať s proguanilom (200 mg denne).

Liečba chlorochínom môže byť sprevádzaná zníženou chuťou do jedla, bolesťou brucha, bolesťou hlavy, závratmi a poruchami spánku. Výskyt vedľajších účinkov pri profylaktickom užívaní lieku je dôsledkom individuálneho precitlivenosť jemu.

Dapsone – sulfa liek, pôsobiace na erytrocytové štádiá Pl.falciparum. Používa sa na chemoprofylaxiu tropickej malárie. Závažným vedľajším účinkom lieku pri dlhodobom používaní je vývoj methemoglobinémie a agranulocytózy, čo určuje potrebu pravidelného sledovania. bunkové zloženie periférna krv.

"Maloprim"- kombinovaný liek vrátane dapsónu a pyrimetamínu. Používa sa na hromadnú chemoprofylaxiu malárie, vrátane tropickej malárie rezistentnej na chlorochín. Dlho bol použitý medzi miestnymi obyvateľmi v Gambii a Zimbabwe, v dôsledku čoho boli identifikované vedľajšie účinky lieku určené obsahom dapsónu v ňom. IN Ruská federácia"Maloprim" štátna certifikácia neprešiel.

"Metakelfin"- komplexný liek vrátane sulfalénu a pyrimetamínu. Používa sa na liečbu malárie falciparum rezistentnej na lieky. Možný výskyt vedľajších účinkov je spôsobený pôsobením jeho zložiek.

"Fansidar"- komplexný liek zahŕňajúci sulfadoxín a pyrimetamín. Až donedávna sa aktívne používal na liečbu tropickej malárie rezistentnej voči liekom. Terapeutická dávka lieku (3 tablety) s obsahom 1500 mg sulfadoxínu a 75 mg pyrimetamínu sa užíva jednorazovo. Pre intramuskulárna injekcia"Fansidar" sa používa v roztoku.

Výskyt kmeňov Pl.falciparum odolných voči „fansidar“ obmedzuje jeho použitie v juhovýchodnej Ázii, Afrike a Južnej Amerike. Vyjadrený vedľajšie účinky(aplastická anémia a agranulocytóza), ktoré spôsobujú riziko smrteľných komplikácií, sú dôvodom, prečo sa liek v poslednej dobe v rozšírenej praxi nepoužíva. V Ruskej federácii sa štátna registrácia „fansidar“ nevykonala.

Ako liečivá droga Proguanil má obmedzené použitie. V kombinácii s dapsonom sa môže použiť na liečbu nekomplikovanej tropickej malárie. V kombinácii s chlorochínom je účinný pri chemoprofylaxii tropickej malárie v oblastiach s rizikom infekcie kmeňmi Pl.falciparum rezistentnými na lieky. Na účely chemoprofylaxie sa liek používa v dávke 200 mg denne.

pyrimetamín (chloridín, "Tindurin") - pôsobí na nepohlavné erytrocytové štádiá všetkých typov malarických plazmódií. Po jednorazovej dávke zostáva v tele 2 týždne. V tomto ohľade je vhodný na použitie ako profylaktické činidlo. Na liečbu a prevenciu malárie sa používa iba v kombinácii s inými antimalarikami (chlorochín, sulfónamidy, sulfóny). V poslednej dobe je použitie pyrimetamínu výrazne obmedzené kvôli rozšírené kmene Pl.falciparum a Pl.vivax rezistentné voči nemu. Vedľajšie účinky lieku zahŕňajú bolesti hlavy, závraty, bolesť v srdci a dyspepsiu.

Používa sa na radikálnu liečbu a prevenciu trojdňovej malárie s dlhou inkubáciou, ako aj na ničenie pl.falciparum gametocytov cirkulujúcich v krvi ako druhý stupeň liečby tropickej malárie. Predpísané 0,015 g bázy denne počas 14 dní. Užívanie lieku môže byť sprevádzané bolesťou brucha, dyspepsiou, všeobecná slabosť, je možný rozvoj methemoglobinémie. Jeho podávanie je nežiaduce u tehotných žien a osôb s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Liečivo je dostupné vo Vietname vo forme tabliet a kapsúl po 250 mg. Používa sa na liečbu závažných prípadov tropickej malárie, ktoré sú odolné voči chinínu a iným antimalarikám. Liek sa užíva 5 dní. Prvý deň – 20 mg/kg, potom 10 mg/kg denne. Droga je ľahko tolerovaná a nemá žiadne závažné vedľajšie účinky. Terapeutický účinok vyskytuje sa rýchlo na 3. deň liečby, záchvaty malárie sa zvyčajne zastavia. Na prevenciu recidívy ochorenia po ukončení hlavnej kúry sa zvyčajne predpisuje liečba kombináciou artemisinínu a meflochínu podľa nasledujúcej schémy: artemisinín 10 mg/kg počas 3 dní, meflochín 15 – 25 mg/kg jedenkrát v 2. alebo tretí deň.

Artemisinín a jeho analógy sa nepoužívajú na chemoprevenciu malárie. V Ruskej federácii drogy tejto skupiny štátna registrácia neprešiel.

Artesunát- analóg artemisinínu. Vyrába sa v 50 mg tabletách. Na liečbu komplikovanej tropickej malárie sa predpisuje 2 mg/kg denne počas 5 dní. Aby sa predišlo relapsom, liečba sa uskutočňuje kombináciou artesunátu (4 mg/kg počas 3 dní) a meflochínu (15 – 25 mg/kg – raz).

Artemether– analóg artemisinínu. Používa sa hlavne na liečbu komplikovanej tropickej malárie. Vyrába sa vo forme 50 mg kapsúl. Podávanie artemetheru je podobné režimom na použitie artesunátu.

"Coartem"- komplexné liečivo, ktorého každá tableta obsahuje 20 mg arteméteru a 120 mg lumefantrínu. Droga má výrazný účinok na vývojové štádiá erytrocytov Pl.falciparum. Zistilo sa, že je vysoko účinný pri liečbe prípadov tropickej malárie spôsobenej kmeňmi odolnými voči liekom. Pri liečbe malárie citlivej na lieky u dospelých je terapeutická dávka lieku 16 tabliet, jedna dávka sú 4 tablety. Po začatí liečby je opätovné podanie lieku predpísané po 8, 24 a 48 hodinách. V prípadoch malárie rezistentnej na lieky je terapeutická dávka 24 tabliet. Priebeh liečby trvá 3 dni, liek sa predpisuje 2-krát denne, 4 tablety na dávku.