Arviot masennuslääkkeestä Anafranil - tehokkaat, mutta vaaralliset, analogit ovat hieman parempia. Miltä sinusta tuntuu Anafranilin jälkeen: käyttöohjeet ja arvostelut

Anafranil: käyttöohjeet ja arvostelut

Anafranil on masennuslääke, jolla on voimakas rauhoittava ja kohtalainen kipua lievittävä vaikutus.

Julkaisumuoto ja koostumus

• Päällystetyt tabletit (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2 tai 3 läpipainopakkausta);
• Liuos lihakseen ja suonensisäiseen antamiseen (2 ml:n ampulleissa, 10 ampullia pahvilaatikossa).

Anafranilin vaikuttava aine on klomipramiini.

Apukomponentit tablettien koostumuksessa: laktoosi, steariinihappo, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, talkki, titaanidioksidi, glyseriini 85%, vinyylipyrrolidoni/vinyyliasetaattikopolymeeri, kiteinen sakkaroosi,a3, PCC keltainen rautaoksidi 5 %, titaanidioksidi 95 %, polyetyleeniglykoli 8000.

Apuaineet liuoksen koostumuksessa: injektionesteisiin käytettävä vesi, glyseroli.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Anafranil on tarkoitettu masennusoireyhtymän hoitoon yleensä, mukaan lukien sellainen tyypillisiä oireita kuten ahdistuneisuus, masentunut mieliala ja psykomotorinen hidastuminen. Kliinisen vaikutuksen ensimmäiset ilmenemismuodot havaitaan yleensä 2-3 viikon kuluttua hoitojakson alkamisesta.

Myös klomipramiinille on ominaista spesifinen (masennuslääkevaikutuksesta poikkeava) vaikutus, joka ilmenee pakko-oireisissa häiriöissä.

Anafranilin toiminta kroonisessa tilassa kipuoireyhtymät sekä liittyvät että ei-liittyvät somaattiset sairaudet, johtuu luultavasti serotoniinista ja norepinefriinistä vastuussa olevien hermoimpulssien välittymisen parantumisesta.

Farmakokinetiikka

Klomipramiini imeytyy kokonaan maha-suolikanavasta. Sen systeeminen hyötyosuus muuttumattomassa muodossa on noin 50 %. Tämä biologisen hyötyosuuden väheneminen selittyy ensimmäisellä maksan läpikululla, jonka aikana muodostuu aktiivinen metaboliitti N-desmetyyliklomipramiini. Ruoan nauttiminen ei muuta merkittävästi klomipramiinin biologista hyötyosuutta, mutta joskus sen imeytymisnopeus hidastuu ja vastaavasti pidempi aika saavuttaa maksimipitoisuus veriplasmassa.

Anafranilia suun kautta annettaessa vakiona päivittäisenä annoksena vaikuttavan komponentin tasapainopitoisuudet veriplasmassa vaihtelevat merkittävästi eri potilailla. Kun lääkettä annetaan päivittäin 75 mg:n vuorokausiannoksella, plasman klomipramiinin tasapainopitoisuudet ovat 20–175 ng/ml. N-desmetyyliklomipramiinin, joka on aktiivinen metaboliitti, tasapainopitoisuuden arvot ovat yleensä 40-85 % korkeammat kuin vastaava luku klomipramiinilla.

Klomipramiini sitoutuu plasman proteiineihin noin 97,6 %:lla. Näennäinen jakautumistilavuus on noin 12-17 l/kg. Vaikuttavan aineen pitoisuus in selkäydinneste muodostavat noin 2 % sen plasmapitoisuudesta.

Klomipramiini erittyy äidinmaitoon, jossa sen pitoisuudet ovat lähes samanlaiset kuin plasmassa.

Klomipramiini metaboloituu pääasiassa demetylaation kautta. Tuloksena Tämä prosessi muodostuu aktiivinen metaboliitti, N-desmetyyliklomipramiini. Reaktioon osallistuu useita sytokromi P 450 -isoformeja, pääasiassa CYP1A2-, CYP2C19- ja CYP3A4-isoentsyymejä. Klomipramiini ja N-desmetyyliklomipramiini muunnetaan 8-hydroksiklomipramiiniksi tai 8-hydroksi-N-desmetyyliklomipramiiniksi hydroksyloimalla. 8-hydroksimetaboliittien aktiivisuutta in vivo ei ymmärretä hyvin.

Klomipramiini lisää myös hydroksyyliryhmän asemaan 2, ja N-desmetyyliklomipramiini pystyy edelleen demetyloitumaan didesmetyyliklomipramiiniksi; 2- ja 8-hydroksimetaboliitit erittyvät pääasiassa glukuronideina munuaisten kautta. Katalyytti kahden eliminoimiseksi aktiiviset komponentit lääke - klomipramiini ja N-desmetyyliklomipramiini - muodostamalla 2- ja 8-hydroksiklomipramiini on CYP2D6-isoentsyymi.

Yhden lääkeannoksen jälkeen noin 2/3 klomipramiinista erittyy vesiliukoisina konjugaatteina virtsaan ja noin 1/3 ulosteisiin. Noin 2 % klomipramiinista ja noin 0,5 % desmetyyliklomipramiinista erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Klomipramiinin puoliintumisaika plasmassa on keskimäärin 21 tuntia (voi vaihdella 12-36 tuntia), ja desmetyyliklomipramiinin puoliintumisaika on keskimäärin 36 tuntia.

Koska potilaat vanhuus aineenvaihdunnan intensiteetti laskee, klomipramiinipitoisuudet plasmassa ovat korkeammat kuin nuoremmilla potilailla, eikä annetusta Anafranil-annoksesta ole riippuvuutta. Tällä hetkellä ei ole saatavilla tietoja munuaisten ja maksan toimintahäiriöiden vaikutuksesta klomipramiinin farmakokineettisiin parametreihin.

Käyttöaiheet

• Neuroottiset, involutionaaliset, endogeeniset, reaktiiviset, orgaaniset masennustilat;
• Masennusoireyhtymä, joka kehittyi skitsofrenian taustalla;
• persoonallisuushäiriö;
• Pitkäaikaisen kivun aiheuttamat masennustilat;
• Pelon paniikkikohtaukset.

Anafranil on tehokas kroonisen kipuoireyhtymän hoidossa syöpäpotilailla, potilailla, jotka kärsivät migreenistä, reumasta, postherpeettisesta neuralgiasta, perifeerisesta neuropatiasta, narkolepsiasta ja katalepsiasta.

Usein lääkettä käytetään estämään migreeniä ja lievittämään päänsärkyä.

Vasta-aiheet

• sydänkohtaus;
• Alkoholi- ja huumemyrkytys;
• sulkeutumiskulmaglaukooma;
• Vakavat johtumishäiriöt;
• Ikä enintään 12 vuotta;
• Raskaus ja imetys;
• Yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Ohjeiden mukaan Anafranilia määrätään varoen seuraavissa olosuhteissa:

• krooninen alkoholismi;
• Bronkiaalinen astma;
• maanis-depressiivinen psykoosi, skitsofrenia, epilepsia;
• Luuytimen hematopoieettisen toiminnan estäminen;
• Angina pectoris, krooninen sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti, rytmihäiriöt, sydäntukokset, aivohalvaus;
• Ruoansulatuskanavan motiliteettihäiriöt, munuaisten ja maksan vajaatoiminta, tyrotoksikoosi, virtsanpidätys, hyperplasia eturauhasen;
• Vanhempi ikä.

Käyttöohjeet Anafranil: menetelmä ja annostus

Anafranil otetaan suun kautta, aterioiden jälkeen tai aterioiden aikana tai annetaan lihakseen tai laskimoon.

Fobioita, masennusta, pakkomielteisiä tiloja ota Anafranil suun kautta 2-3 kertaa päivässä, 25 mg.

Ensimmäisen viikon aikana lääkkeen päivittäistä annosta nostetaan asteittain 100-150 mg:aan. Kun tila paranee, potilas siirretään ylläpitohoitoon - 50-100 mg päivässä.

Intramuskulaarisesti lääkettä annetaan 25-50 mg:n annoksella, minkä jälkeen annosta nostetaan 25 mg:lla joka päivä, jolloin se on 100-150 mg / vrk. Tilan stabiloitumisen jälkeen injektioiden määrää vähennetään, potilas siirretään ottamaan lääkettä tabletteina.

Laskimonsisäisesti 50-75 mg Anafranilia annetaan 1,5-3 tunnin aikana. Yksi infuusio suoritetaan, ennen antamista lääke liuotetaan dekstroosi- tai natriumkloridiliuokseen. Jälkeen haluttu vaikutus saavutetaan, lääkettä jatketaan vielä 3-5 päivää.

Ylläpitohoitona potilaalle määrätään Anafranilin käyttöä tabletteina.

Narkolepsian hoitoon lääkettä määrätään päivittäin 25-75 mg:n annoksena suun kautta.

Kroonisen kivun lievittämiseksi ota tabletteja annoksella 10-150 mg / vrk.

Pelkohyökkäysten yhteydessä Anafranil otetaan annoksella 10 mg / vrk.

Iäkkäille potilaille määrätään lääkettä annoksella 10 mg / vrk, nostaen annosta vähitellen 30-50 mg:aan.

Lapsille lääkettä määrätään 10 mg:n annoksena ja 10 päivän ajan sitä lisätään:

• 5-7-vuotiaille lapsille - jopa 20 mg;
• 8-14-vuotiaille lapsille - jopa 20-50 mg;
• Yli 14-vuotiaille lapsille - enintään 50 mg ja enemmän.

Sivuvaikutukset

Anafranilin käyttö voi aiheuttaa tällaisia sivuvaikutukset, kuten uneliaisuus, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, muistin ja keskittymiskyvyn heikkeneminen, painajaiset, psykoosit, unihäiriöt, tinnitus, hallusinaatiot, ärtyneisyys, huonovointisuus, labilisuus.

Lisäksi lääke voi joissakin tapauksissa aiheuttaa vapinaa, näön hämärtymistä, takykardiaa, suun kuivumista, ummetusta, lisääntynyttä hikoilua, rytmihäiriöitä, ataksiaa, romahdusta, hypotensiota, pahoinvointia ja oksentelua, hepatiittia, närästystä.

klo suonensisäinen anto Anafraniili voi aiheuttaa tromboflebiittiä, polttamista, lymfangiittia, ihottumaa.

Lääkkeen yliannostuksen yhteydessä uneliaisuus, ataksia, unettomuus, ahdistuneisuus, sekavuus, stupor, lihasjäykkyys, epileptiset kohtaukset, takykardia, sydämensisäiset johtumishäiriöt: in harvinaisia ​​tapauksia-sydänpysähdys.

Myös Anafranilin käyttö in suuria annoksia ah voi aiheuttaa hengenahdistusta, oksentelua, mydriaasia, hengityslamaa, syanoosia, oliguriaa, lisääntynyttä hikoilua, anuriaa.

Kun lääkettä annetaan suun kautta yliannostuksen hoitoon, vatsa pestään ja aktiivihiiltä otetaan. Vakavissa tapauksissa, joissa on rytmihäiriöitä, matala verenpaine, kooma, annetaan koliiniesteraasin estäjiä, keinotekoinen ilmanvaihto keuhkot, antikonvulsanttihoito. Diureesia ja hemodialyysia pidetään tehottomina.

Yliannostus

Anafranilin yliannostukseen liittyy samanlaisia ​​oireita kuin muiden trisyklisten masennuslääkkeiden yliannostuksen yhteydessä. Merkittävimpiä komplikaatioita ovat sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt ja neurologiset häiriöt.

Lapsilla lääkkeen tahatonta käyttöä millä tahansa annoksella tulee pitää erittäin vakavana tapahtumana, joka uhkaa johtaa kuolemaan.

Yliannostusoireet ilmaantuvat yleensä 4 tunnin kuluessa Anafranilin ottamisen jälkeen ja saavuttavat huippunsa 24 tunnin kuluttua. Koska klomipramiinilla on antikolinerginen vaikutus, joka hidastaa imeytymistä, osallistuu myös hepatoenteriaaliseen kiertoon ja sillä on pitkä puoliintumisaika, potilaan riski on 4-6 päivää.

Anafranilin yliannostuksen tärkeimmät oireet ovat:

• sydän- ja verisuonijärjestelmästä: sydämen vajaatoiminta, huomattava lasku verenpaine, sokki, takykardia, sydämensisäiset johtumishäiriöt, rytmihäiriöt (mukaan lukien "torsade de point"), QT-ajan pidentyminen; joskus - sydämenpysähdys;
• keskushermoston puolelta: uneliaisuus, lisääntyneet refleksit, stupor, lihasjäykkyys, ataksia, kooma, kiihtyneisyys, ahdistuneisuus, koreoatetoidiset liikkeet, kouristukset, serotoniinioireyhtymän oireet ( kuume keho, delirium, myoklonus, kooma);
• muut: anuria tai oliguria, hengityskeskuksen lama, hikoilu, syanoosi, mydriaasi, kuume, oksentelu.

Spesifistä vastalääkettä ei ole, joten oireenmukaista ja tukevaa hoitoa määrätään pääasiassa. Jos lääkkeen yliannostusta epäillään erityisesti lapsilla, potilas on vietävä sairaalaan ja jätettävä lääkärin valvontaan vähintään 72 tunniksi.

Jos potilas pysyy tajuissaan, niin pian kuin mahdollista oksennuttaa tai mahahuuhtelu. Jos potilas on sisällä pyörtyminen, ennen mahahuuhtelun aloittamista on suositeltavaa intuboida henkitorvi mansetilla (tämä tehdään aspiraation estämiseksi). Oksentelu on tässä tapauksessa kiellettyä. On toivottavaa, että nämä toimenpiteet suoritetaan, vaikka Anafranilin suurina annoksina otosta olisi kulunut 12 tuntia tai enemmän, koska klomipramiinin antikolinerginen vaikutus aiheuttaa joskus mahalaukun tyhjenemisen viivästymisen. Lääkkeen imeytymisen vähentämiseksi aktiivihiili on tehokas.

Käytetään yliannostuksen hoidossa nykyaikaisia ​​menetelmiä tehohoito mukana jatkuva elektrolyyttien seuranta ja kaasun koostumus verenkiertoa sekä sydämen toiminnan hallintaa. Tarvittaessa kiireelliset toimenpiteet, kuten koneellinen ventilaatio, kouristuksia estävä hoito ja elvytysmenetelmät, ovat sallittuja. Koska on näyttöä siitä, että fysostigmiini voi aiheuttaa kouristuksia, asystoliaa ja vaikeaa bradykardiaa, tämän lääkkeen käyttöä Anafranilin yliannostuksen hoitoon ei suositella.

Peritoneaalidialyysin ja hemodialyysin tehokkuutta pidetään vähäisenä, koska plasman klomipramiinipitoisuudet ovat melko alhaiset.

erityisohjeet

Ennen Anafranil-hoidon aloittamista on välttämätöntä poistaa hypokalemia.

Jos maksasairaus esiintyy lääkehoidon aikana, maksaentsyymien aktiivisuutta on seurattava.

Anafranilin yhdistelmä bentsodiatsepiinien kanssa antaa hyvän vaikutuksen. Samanaikaisesti hoidon aikana lääkkeen annosta lisätään asteittain (riippuen toleranssista) ja bentsodiatsepiini peruutetaan. On toivottavaa, että hoito kesti vähintään kuusi kuukautta.

Anafranil-hoidon aikana sinun tulee välttää ajoneuvojen ajamista ja potentiaalisesti vaarallisten mekanismien hallintaa, jotka vaativat suurta keskittymistä.

Lääkkeen käyttö tulee lopettaa asteittain (välttämiseksi haittavaikutuksia).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Anafranilin käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän kokemusta. Koska trisyklisillä masennuslääkkeillä hoidon ja sikiön epämuodostumien välisestä mahdollisesta suhteesta on olemassa erillisiä raportteja, lääkkeen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Poikkeuksia ovat tapaukset, joissa hoito on äidille elintärkeää ja ylittää mahdolliset riskit sikiölle.

Jos äiti käytti trisyklisiä masennuslääkkeitä, kuten klomipramiinia koko raskauden ajan synnytyksen alkamiseen asti, vastasyntyneille kehittyi ensimmäisten tuntien tai elinpäivien aikana vieroitusoireyhtymä, joka ilmeni voimakkaana verenpaineen nousuna tai laskuna, hengenahdistuksena. , lisääntynyt hermostunut kiihtyvyys, uneliaisuus, suoliston koliikki, vapina, spastiset ilmiöt tai kouristuskohtaukset. Tämän oireyhtymän kehittymisen estämiseksi suositellaan Anafranilin asteittaista peruuttamista, jos mahdollista, vähintään 7 viikkoa ennen odotettua synnytyksen alkamista.

Koska klomipramiini tunkeutuu rintamaito, sinun tulee joko lopettaa lääkkeen käyttö pienentämällä annosta vähitellen tai lopettaa imetys.

Maksan vajaatoimintaan

Potilaat, joilla on maksasairaus, tarvitsevat maksaentsyymien säännöllistä seurantaa.

Anafranilin käytön aikana on noudatettava varovaisuutta potilailla, joilla on vaikea maksasairaus, sekä potilailla, joilla on lisämunuaisytimen kasvaimia (esimerkiksi neuroblastooma, feokromosytooma), koska tässä tapauksessa klomipramiini voi aiheuttaa kehitystä. hypertensiivinen kriisi.

Käyttö vanhuksilla

Anafranilia tulee käyttää erittäin varoen potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauti, pääasiassa rytmihäiriöitä, sydämensisäisiä johtumishäiriöitä (esim. AV-katkos I-III astetta) tai sydämen ja verisuonten vajaatoiminta. Tällaisille potilaille sekä iäkkäille potilaille suositellaan säännöllistä EKG:tä ja sydämen toiminnan seurantaa.

Kun potilaat ottavat Anafranilia krooninen ummetus, vaaditaan erityistä varovaisuutta. Se voi aiheuttaa halvaantumisen suolitukos sekä potilailla, jotka noudattavat vuodelepoa, että iäkkäillä potilailla.

huumeiden vuorovaikutus

Klomipramiini voi vähentää tai poistaa kokonaan alfametyylidopan, guanetidiinin, klonidiinin, reserpiinin ja betanidiinin verenpainetta alentavat vaikutukset. Siksi tapauksissa, joissa Anafranil tulisi yhdistää hoitoon hypertensio, on toivottavaa käyttää muiden luokkien lääkkeitä (esimerkiksi beetasalpaajia tai verisuonia laajentavia aineita).

Klomipramiini voi tehostaa antikolinergisten lääkkeiden vaikutusta, mukaan lukien antihistamiinit, fenotiatsiinit, biperideeni, atropiini, parkinsonismilääkkeet, edelleen virtsarakon, suolet, keskushermosto ja näköelin.

Anafranil voi tehostaa toimintaa Alkoholijuomat ja muut keskushermostoa lamaavat lääkkeet (esimerkiksi anestesia-aineet, bentsodiatsepiinit tai barbituraatit).

Ei ole suositeltavaa määrätä klomipramiinia vähintään 2 viikkoon MAO-estäjien käytön lopettamisen jälkeen, koska on olemassa riski vaikeissa olosuhteissa ja oireet, kuten kuume ja hypertensiivinen kriisi, sekä serotoniinioireyhtymän merkkien ilmaantuminen: delirium, kiihtyneisyys, myoklonus, kouristukset ja kooma. Sama tulee tehdä, jos MAO-estäjää määrätään aikaisemman klomipramiinihoidon jälkeen. Kaikissa näissä tilanteissa MAO-estäjien tai Anafranilin aloitusannosten tulee olla pieniä, minkä jälkeen niitä lisätään asteittain samalla, kun seurataan jatkuvasti lääkkeiden vaikutusta kehoon.

Saatavilla olevat kliiniset kokemukset vahvistavat, että Anafranilia voidaan määrätä aikaisintaan 1 vuorokauden kuluttua käänteisvaikutteisten MAO-A-estäjien (moklobemidi kuuluu niihin) poistamisen jälkeen. Anafranilin lopettamisen jälkeen käänteisvaikutteisen MAO-A:n estäjän käyttö on kuitenkin sallittua vain, jos hoito keskeytyy vähintään 2 viikon ajaksi.

Klomipramiinin ja selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien yhdistetty käyttö voi lisätä vaikutusta serotoniinijärjestelmään.

Kun Anafranilia yhdistetään noradrenaliinin ja serotoniinin takaisinoton estäjien tai selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien, litiumvalmisteiden ja trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa, serotoniinioireyhtymän kehittyminen on todennäköistä, johon liittyy oireita, kuten delirium, kiihtyneisyys, kuume, myoklonus, kouristukset ja kooma. Jos sinun on otettava fluoksetiinia, sinun tulee pitää 2-3 viikon tauko Anafranilin ja fluoksetiinin käytön välillä: lopeta fluoksetiinin käyttö 2-3 viikkoa ennen Anafranil-hoidon aloittamista tai määrää fluoksetiinia 2-3 viikkoa Anafranil-hoidon lopettamisen jälkeen.

Klomipramiini voi lisätä vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmä fenyyliefriini, epinefriini, efedriini, isoprenaliini ja norepinefriini (mukaan lukien tapaukset, joissa nämä aineet ovat osa paikallispuudutteita).

Anafranilin anto samanaikaisesti CYP2D6-isoentsyymin estäjien kanssa voi johtaa klomipramiinin ja sen päämetaboliitin N-desmetyyliklomipramiinin pitoisuuden kolminkertaiseen nousuun potilailla, joilla on nopea debrisokiinin/sparteiinin metaboloija. Samanaikaisesti tällaisilla potilailla aineenvaihdunta hidastuu tasolle, joka on ominaista potilaille, joilla on heikko metaboloijafenotyyppi. Oletetaan, että Anafranilin yhdistelmä CYP3A4-, CYP2C19- ja CYP1A2-isoentsyymien estäjien kanssa voi johtaa klomipramiinitason nousuun ja N-desmetyyliklomipramiinin tason laskuun.

MAO-estäjien (esimerkiksi moklobemidin) ottaminen yhdessä klomipramiinin kanssa on vasta-aiheista, koska ne ovat in vivo vahvoja CYP2D6:n estäjiä. Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (sertraliini, paroksetiini tai fluoksetiini) ovat CYP2D6:n estäjiä, muut tähän luokkaan kuuluvat lääkkeet (esim. fluvoksamiini) ovat myös CYP2C19:n ja CYP1A2:n estäjiä, mikä voi lisätä klomipramiinipitoisuutta veriplasmassa ja ei-toivottujen sivureaktioiden esiintyminen. Kun Anafranil otettiin yhdessä fluvoksamiinin kanssa, havaittiin klomipramiinin tasapainopitoisuuden lisääntyminen 4-kertaiseksi ja N-desmetyyliklomipramiinin pitoisuuden lasku 2-kertaiseksi.

Rytmihäiriölääkkeitä (esim. propafenonia ja kinidiiniä) ei tule käyttää yhdessä Anafranilin kanssa, koska ne ovat voimakkaita CYP2D6:n estäjiä.

Lääkkeen anto samanaikaisesti histamiini H 2 -reseptorien salpaajan simetidiinin kanssa, joka on tiettyjen sytokromi P 450 -isoentsyymien (mukaan lukien CYP3A4 ja CYP2D6) estäjä, voi johtaa klomipramiinipitoisuuksien nousuun plasmassa, mikä saattaa edellyttää annoksen muuttamista. vähentää.

Anafranilin yhdistelmä neuroleptien (esimerkiksi fenotiatsiinin) kanssa voi johtaa plasman klomipramiinipitoisuuden nousuun, kohtauskynnys ja aiheuttaa kohtauksia. Yhdistelmä tioridatsiinin kanssa lisää vakavien rytmihäiriöiden riskiä.

Ei ole tietoa, joka vahvistaisi klomipramiinin (vuorokausiannoksella 25 mg) ja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden (0,015 tai 0,03 mg etinyyliestradiolia päivässä) yhteisvaikutusta viimeksi mainittujen jatkuvan käytön kanssa. Ei ole todistettu, että estrogeenit estävät CYP2D6:ta, joka on tärkein klomipramiinin eliminaatioon osallistuva entsyymi, joten niiden yhteisvaikutusta ei pidä olettaa. Joissakin tapauksissa, kun samanaikainen vastaanotto suuria estrogeeniannoksia päivittäinen annos 0,05 mg) ja trisyklisen masennuslääkkeen imipramiinin on raportoitu lisäävän haittavaikutuksia ja voimistavan terapeuttinen vaikutus masennuslääke. Ei tiedetä, voidaanko näitä tietoja pitää merkittävinä suhteessa klomipramiiniin ja estrogeeniin pieninä annoksina. Kun Anafranilia ja estrogeeneja yhdistetään suurina annoksina (0,05 mg päivässä), on suositeltavaa seurata masennuslääkkeen terapeuttista vaikutusta ja tarvittaessa muuttaa annostusta.

Metyylifenidaatti (Ritalin) voi lisätä klomipramiinin pitoisuutta, oletettavasti sen aineenvaihdunnan suppressiosta johtuen. Kun sitä käytetään yhdessä Anafranilin kanssa, jälkimmäisen annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen.

Joskus klomipramiini voi tehostaa kumariinien (esimerkiksi varfariinin) antikoagulanttivaikutusta, luultavasti hidastamalla niiden aineenvaihduntaa, mikä tapahtuu CYP2C9-isoentsyymin avulla. Tietoja, jotka vahvistavat klomipramiinin kyvyn estää antikoagulanttien metaboliaa, ei ole saatavilla. Tätä masennuslääkettä käytettäessä on kuitenkin toivottavaa seurata protrombiinin pitoisuutta plasmassa.

Anafranilin yhdistelmä lääkkeiden kanssa - CYP2C:n ja CYP3A:n indusoijat, joita ovat rifampisiini tai antikonvulsantit(fenytoiini, barbituraatit, fenobarbitaali, karbamatsepiini jne.) voivat aiheuttaa plasman klomipramiinipitoisuuden laskua.

Tunnetut CYP1A2:n indusoijat (esim. nikotiini ja muut tupakansavun komponentit) alentavat plasman klomipramiinipitoisuutta. Anafranilin aktiivisen komponentin tasapainopitoisuus potilailla polttaa tupakkaa 2 kertaa pienempi kuin tupakoimattomilla potilailla (silloin kun N-desmetyyliklomipramiinin pitoisuus pysyy ennallaan).

Klomipramiini sekä in vitro että in vivo (Ki = 2,2 mikroM) estää sparteiinin hapettumisesta vastaavan CYP2D6:n toimintaa. Siksi tämä lääke voi lisätä pääasiassa CYP2D6:n mukana metaboloituvien lääkkeiden pitoisuutta, kun Anafranilia käytetään potilailla, joilla on vahva metaboloijafenotyyppi.

Analogit

Anafranilin analogeja ovat Anafranil SR, Clominal, Clofranil ja Clomipramine.

Säilytysehdot

Säilytä pimeässä paikassa, poissa lasten ulottuvilta, enintään 30 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys - 5 vuotta.

Monet vaikeat elämäntilanteet, mielenterveyden häiriöt voivat johtaa masennukseen, josta on vaikea selviytyä omin voimin. Jos henkilö ei selviä ongelmasta, hänen tulee hakea apua lääkäriltä. Tutkimuksen jälkeen hänellä on oikeus määrätä masennuslääkkeitä - lääkkeitä, jotka parantavat potilaan tilaa. Anafranil kuuluu sellaisiin keinoihin.

Anafranilin käyttöohje

Masennuslääke Anafranil (Anafranil) on sveitsiläisten valmistama lääkeyhtiö Novartis Pharma. Sen aktiivinen vaikuttava aine on klomipramiini, jolla on vahva terapeuttinen vaikutus. Lääke kuuluu trisyklisiin masennuslääkkeisiin, jotka poistavat ahdistusta ja Huono tuuli. He voivat hoitaa aikuisia ja lapsia.

Koostumus ja vapautumismuoto

Lääke on saatavana kolmessa muodossa: tabletit, pitkävaikutteiset tabletit (SR) ja liuos. Heidän kokoonpanonsa:

	Tabletit	CP tabletit
Kuvaus	keltaisia ​​pillereitä, pinnoitettu	Ruusupäällysteiset kapselin muotoiset tabletit	Kirkas väritön neste
Klomipramiinihydrokloridipitoisuus, mg			12,5 per 1 ml (25 per ampulli)
Apukoostumus	Mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, polyetyleeniglykoli, maissitärkkelys, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi, kolloidinen piidioksidi, talkki, polyvinyylipyrrolidoni, steariinihappo, kiteinen sakkaroosi, magnesiumstearaatti, vinyyliasetaatti-vinyylihydroksiglysyylikopolymeeri, vinyyliasetaatti-vinyylihydroksiglysolikopolymeeri,	Punainen rautaoksidi, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, hydrattu polyoksyyli risiiniöljy, polyakrylaattidispersio, titaanidioksidi, kalsiumstearaatti, talkki, kolloidinen piidioksidi, hydroksipropyyliselluloosa	vesi, glyseroli
Paketti	Läpipainopakkaukset 10 kpl, 2 tai 3 läpipainopakkausta pakkauksessa	Läpipainopakkaukset 10 kpl, 1 tai 2 läpipainopakkausta pakkauksessa	Ampullit 2 ml, 10 kpl. paketissa

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Anafranilin koostumuksen vaikuttava aine on norepinefriinin ja serotoniinin takaisinoton estäjä. Lääkkeen terapeuttinen vaikutus on estää vapautuneen ja synaptisen raon läpi kulkevan norepinefriinin ja serotoniinin takaisinottoa. Klomipramiinilla on alfa-adrenolyyttinen, antihistamiini, antikolinerginen (se on m-antikolinerginen) ja antiserotonerginen vaikutus. Lääke vaikuttaa masennusoireyhtymään ja sen ilmenemismuotoihin (ahdistuneisuus, letargia). Hoidon vaikutus ilmenee 2-3 viikon ajan.

Lääkärit voivat käyttää lääkettä pakko-oireisiin häiriöihin, kroonisiin kipuoireyhtymiin (tartunnan helpottamiseksi hermo impulssi serotoniinin ja norepinefriinin välillä). Tabletit imeytyvät nopeasti mahalaukussa, suolistossa, niille on ominaista 50-prosenttinen hyötyosuus, ja niillä on ensimmäinen läpikulku maksan läpi, jolloin muodostuu desmetyyliklomipramiinin aktiivinen metaboliitti. Lääkkeen vaikuttava aine sitoutuu proteiineihin 97%, tunkeutuu rintamaitoon ja aivo-selkäydinnesteeseen, erittyy virtsaan ja ulosteeseen 42 tunnissa (72 tuntia metaboliiteille).

Käyttöaiheet

Lääkettä käytetään hoitoon masennustiloja eri etiologia, joka esiintyy erilaisin oirein. Käyttöaiheet ovat:

• involutionaalinen, endogeeninen, peitetty, reaktiivinen, orgaaninen, neuroottinen masennus;
• masennus skitsofrenian, psykopatian taustalla;
• kroonisen kivun tai somaattisten sairauksien aiheuttama depressiivinen seniilioireyhtymä;
• depressiiviset mielialahäiriöt, jotka ovat luonteeltaan neuroottisia, reaktiivisia, psykopaattisia;
• pakko-oireiset oireyhtymät;
• krooninen kipuoireyhtymä;
• fobia, paniikkikohtaus;
• katapleksia, narkolepsia;
• yöllinen enureesi lapsilla.

Käyttötapa ja annostus

Pillerit otetaan suun kautta juovat vettä. Liuos on tarkoitettu annettavaksi lihakseen tai laskimoon (parenteraalisesti). Yhden tai toisen lääkkeen vapautumismuodon käyttö riippuu:

1. potilaan ikä;
2. taudin kulun vakavuus;
3. pahenemisvaiheiden, komplikaatioiden esiintyminen;
4. henkilökohtainen intoleranssi joillekin komponenteille.

Anafranil tabletit

Hypokalemia poistuu potilailta ennen hoidon aloittamista. Tablettien annostus riippuu taudista:

		Vastaanottotiheys, ajat / päivä	Merkintä
Masennus, pakko-oireinen häiriö, fobiat	75 (lapsille 25)	2-3 (yhtenä 25 mg:n annoksina) tai 1 CP-merkittylle lääkkeelle	Ensimmäisellä viikolla annosta nostetaan 25 mg:lla muutaman päivän välein, kunnes saavutetaan vuorokausiannos 100–150 mg. Vakavissa tapauksissa enimmäisannos tulee 250 mg. Parannuksen jälkeen ylläpitohoito suoritetaan - 50-100 mg (2-4 tablettia tavallista lääkettä tai 1 CP)
Paniikkihäiriö, agorafobia			Päivittäinen annos on 25-100 mg, joskus 150. Hoitojakso kestää vähintään kuusi kuukautta.
Katalepsia, samanaikainen narkolepsia
Krooniset kipuoireyhtymät			yhdessä diklofenaakin kanssa
Iäkkäät potilaat			10 päivän ajan annosta nostetaan 30-50 mg:aan
Yöllinen enureesi yli viisivuotiailla lapsilla	20-30 5-8 vuotiaille, 25-50 9-12-vuotiaille, 25-75 yli 12-vuotiaille lapsille	1 (illallisen jälkeen tai klo 16 jälkeen virtsatessa varhain yöllä)	Jos viikon hoidon jälkeen ei ole vaikutusta, voit suurentaa annosta. Kurssi kestää 1-3 kuukautta.

Anafranil injektioina

Lihaksensisäiset injektiot lääkettä annetaan 25-50 mg:n annoksena (1-2 ampullia) ja vuorokausiannosta nostetaan 25 mg:lla (1 ampulli) enimmäisvuorokausiannokseen 100-150 mg. Parantumisen alkamisen jälkeen injektioiden määrä vähenee, pillereiden ottaminen korvataan. Laskimonsisäiset infuusiot tehdään tiputtamalla 50-75 mg kerran päivässä. Liuoksen valmistamiseksi 2–3 ampullin sisältö sekoitetaan 250–500 ml:aan isotonista natriumkloridi- tai glukoosiliuosta.

Infuusion aikana potilasta seurataan huolellisesti, jotta estetään infuusioiden kehittyminen ortostaattinen hypotensio. Kun parannus on saavutettu, injektiohoitoa jatketaan vielä 3-5 päivää, jonka jälkeen potilas siirretään ottamaan pillereitä. Kaksi 25 mg:n tablettia vastaa yhtä ampullia liuosta. Infuusioiden ja tablettien välillä voi olla välivaihe lihaksensisäinen injektio. Suurin annos lääkettä on 150 mg päivässä.

erityisohjeet

Trisykliset masennuslääkkeet, joihin kyseinen lääke kuuluu, alentavat kynnystä kouristusvalmius Siksi niitä tulee käyttää varoen epilepsiassa, aivovaurioissa, alkoholin käytön lopettamisen, psykoosilääkkeiden tai bentsodiatsepiinien käytön aikana. erityisohjeet tablettien ja liuoksen käyttö:

1. Lääkkeen antikolinergisten ominaisuuksien vuoksi sitä käytetään varoen kohonneen silmänpaineen, sulkeutumiskulmaglaukooman, virtsan pidättymisen ja eturauhassairauksien hoidossa. Hoidon aikana silmän sarveiskalvon epiteeli voi vaurioitua käytön aikana piilolinssit.
2. Hypertensiivisen kriisin kehittymisen välttämiseksi on noudatettava varovaisuutta hoidettaessa potilaita, joilla on diagnosoitu lisämunuaisen ydin, feokromosytooma, neuroblastooma.
3. Kilpirauhasen liikatoiminta ja sen hoito hormonitasoja alentavilla lääkkeillä kilpirauhanen, voi johtaa kardiotoksiseen vaikutukseen Anafranilin vastaanoton yhteydessä.
4. Skitsofrenian hoidossa psykoosi voidaan aktivoida. Lääkkeen yhdistäminen sähkökonvulsiiviseen hoitoon on mahdollista vain lääkärin valvonnassa.
5. Masennuslääkkeet voivat lisätä itsemurhariskiä. Ennen anestesian alaisten toimenpiteiden suorittamista kirurgia on varoitettava lääkkeen ottamisesta.
6. Pitkäaikainen hoito lääkitys voi johtaa hammaskariekseen, hypokalemiaan ja lisääntyneeseen leukosyyttitasoon.
7. Hoidon äkillistä lopettamista ei voida hyväksyä.
8. Työkalu ei aiheuta riippuvuutta.
9. 25 mg:n tabletit sisältävät laktoosia ja sakkaroosia. Potilaat, jotka eivät siedä näitä komponentteja, eivät saa ottaa niitä.
10. Lääkehoidon taustalla et voi ajaa autoa.

Raskauden aikana

Lääkkeen käyttöä raskauden aikana ei ole tutkittu. Trisyklisten masennuslääkkeiden käytön aikana on yksittäisiä tapauksia, joissa sikiön kehitys on heikentynyt, joten niitä tulee välttää synnytyksen aikana, paitsi tilanteissa, joissa äidille koituva hyöty on suurempi kuin riski sikiölle. Vastasyntyneen vieroitusoireyhtymän (oireet: hengenahdistus, uneliaisuus, koliikki, kouristukset, kohonnut verenpaine tai hypotensio, vapina) kehittymisen välttämiseksi äidin tulee lopettaa tablettien tai liuoksen käyttö kaksi kuukautta ennen synnytystä. Imetyksen aikana lääke on kielletty.

Anafranil ja alkoholi

Yhdistelmä lääkitys alkoholi on ehdottomasti kielletty. Etanoli, juomat ja siihen perustuvat lääkkeet voivat tehostaa haittavaikutuksia keskustasta hermosto(näön hämärtyminen, uneliaisuus) ja heikentää hoidon tehokkuutta. Alkoholi lisää riskiä:

• pahenemisvaiheiden kehittyminen;
• psykoosit;
• itsetuhoisia taipumuksia;
• reaktiot disulfiraamille.

huumeiden vuorovaikutus

Yhdistettynä muiden kanssa lääkkeet masennuslääkkeet voivat lisätä tai vähentää niiden tehokkuutta, johtaa sivuvaikutukset. Anafranilin yhdistelmät ja tulokset:

1. Vähentää tai poistaa kokonaan betanidiinin, guanetidiinin, klonidiinin, reserpiinin, alfa-metyylidopan ja levodopan verenpainetta alentavan vaikutuksen.
2. Voimistaa antikolinergisten lääkkeiden - Parkinson-lääkkeiden, fenotiatsiinien, biperideenin, atropiinin, antihistamiinien, beeta-agonistien, K-vitamiinin - vaikutusta.
3. Vahvistaa etanolin, barbituraattien, anestesia-aineiden, bentsodiatsepiinien, sympatomimeettisten aineiden (isoprenaliini, fenyyliefriini, epinefriini, efedriini, norepinefriini) vaikutusta.
4. Monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien ja fluoksetiinin poistamisen jälkeen lääkettä ei määrätä vähintään kahteen viikkoon.
5. Lääkkeen yhdistelmä litiumvalmisteiden kanssa johtaa serotoniinioireyhtymän kehittymiseen, joka ilmenee deliriumina, levottomuudella, kouristuksilla ja koomalla.
6. Kielletyt yhdistelmät: rytmihäiriölääkkeiden (kinidiini, propafenoni), psykoosilääkkeiden, histamiinireseptorin salpaajien, simetyliinin kanssa.
7. Ei vaikuta hormonaalisten ehkäisyvälineiden tehokkuuteen.

Sivuvaikutukset

Lääkkeen käytön negatiiviset reaktiot ovat lieviä, häviävät hoidon lopettamisen tai annoksen pienentämisen jälkeen. Nämä sisältävät:

• uneliaisuus, hallusinaatiot, sekavuus, maaninen häiriö, ahdistuneisuus, unettomuus, aggressio, muistin heikkeneminen, mielialan lasku, painajaiset, depersonalisaatio, haukottelu, delirium, ruokahaluttomuus, hengityslama, kuume;
• huimaus, ataksia, lihas heikkous, myoklonus, puhehäiriö, lisääntynyt lihasjänteys, parestesia;
• suun kuivuminen, ummetus, virtsanpidätys, anuria, oliguria, liiallinen hikoilu, glaukooma, akkomodaatiohäiriöt, mydriaasi, kuumat aallot, näön hämärtyminen;
• takykardia, sydämentykytys, valtimoiden hypotensio, rytmihäiriöt, verenpainetauti;
• oksentelu, ripuli, vatsakipu;
• hepatiitti, keltaisuus, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
• allergiset reaktiot iholla, hiustenlähtö, polttaminen, tromboflebiitti;
• painonnousu, heikentynyt libido, teho, rintojen suureneminen, galaktorrea;
• allerginen alveoliitti, pneumoniitti, anafylaktiset reaktiot;
• leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, eosinofilia, purppura;
• makuaistin häiriö, tinnitus.

Yliannostus

Injektioliuoksella on mahdotonta saada yliannostusta. Jos otat sen vahingossa sisään tai ylität tablettien päivittäisen annoksen, havaitaan uneliaisuutta, stuporia, levottomuutta, lisääntyneitä refleksejä, kouristuksia, jopa koomaan. Tärkeimmät komplikaatiot ovat sydän- ja neurologiset häiriöt, kohtalokas lopputulos todennäköisesti lapsilla. Suositukset:

1. Spesifistä vastalääkettä ei ole, ne suorittavat mahahuuhtelun tai oksentavat.
2. Tajunnan menetyksen sattuessa suoritetaan henkitorven intubaatio lääkkeen imeytymisen vähentämiseksi, tajuissaan olevalle potilaalle annetaan Aktiivihiili.
3. Hoito koostuu tehohoidosta ja jatkuvasta elintärkeiden seurannasta tärkeitä toimintoja.
4. Suorita tarvittaessa antikonvulsanttihoito, keuhkojen tekohengitys, elvytys.
5. Hemodialyysi ja peritoneaalidialyysi ovat tehottomia, eikä fysostigmiinin käyttöä suositella.

Vasta-aiheet

Tablettien ja liuoksen käytön tärkeimmät kiellot ovat yliherkkyys, allergiat tai yksilöllinen suvaitsemattomuus koostumuksen komponentit. Muita vasta-aiheita ovat:

• äskettäinen sydäninfarkti;
• synnynnäiset sydämen toimintahäiriöoireyhtymät;
• raskaus (lukuun ottamatta elinehtoja), imetys ( tiukka kielto);
• lapsuus jopa 5 vuotta.

Myynti- ja säilytysehdot

Voit ostaa lääkkeen vain reseptillä. Sitä säilytetään viisi vuotta edellyttäen lämpötilajärjestelmä ei yli 30 astetta.

Analogit

Lääkkeen korvikkeista erotetaan ne, jotka kuuluvat trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään ja sisältävät samaa vaikuttavaa ainetta. Nämä ovat lääkkeet:

• Klofraniili on suora korvike samalla vaikuttavalla aineella;
• Doksepiini - kapselit, joilla on rauhoittava, anksiolyyttinen vaikutus;
• Anafranil SR - pitkäaikaisvaikutteiset tabletit (nimetään kerran päivässä);
• Amitriptyliini - amitriptyliinihydrokloridiin perustuvat rakeet ja tabletit;
• Melipramiini - liuos, tabletit ja rakeet, jotka sisältävät imipramiinihydrokloridia.

Anafranilin hinta

Lääkkeen hintaan vaikuttaa vapautumistyyppi, pitoisuus vaikuttava aine ja pakkauksen määrä. Lääkkeen arvioidut Moskovan hinnat verkkokaupoissa ja apteekeissa ovat:

Video

Masennuslääke

Vaikuttava aine

Klomipramiinihydrokloridi (klomipramiini)

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Anafranil

Päällystetyt tabletit vaaleankeltainen, sokeri; pyöreä, kaksoiskupera.

Apuaineet: laktoosi, maissitärkkelys, vedetön kolloidinen piidioksidi, steariinihappo, talkki, magnesiumstearaatti, glyseroli 85%,a, vinyylipyrrolidoni/vinyyliasetaattikopolymeeri, titaanidioksidi, keltainen sakkaroosi, keltainen sakkaroosi, keltainen oksidi, K30-pyrrolidoni 9, polyvinyyli-1-pyrrolidoni 9 (EEC172) 5% + titaanidioksidi (EEC171) 95%), polyetyleeniglykoli 8000 (makrogoli 8000), mikrokiteinen selluloosa.

10 palaa. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.

Pitkävaikutteiset kalvopäällysteiset tabletit Pinkki väri, kapselin muotoinen, kaksoiskupera, molemmilla puolilla riski, "C / G" on puristettu ulos toiselta puolelta, toiselta - "G/D".

Apuaineet: kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, dispersiopolyakrylaatti 30%, kalsiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, hydroksipropyyliselluloosa, talkki, titaanidioksidi, hydrattu polyoksyyli 40, punainen rautaoksidi.

10 palaa. - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
10 palaa. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.

farmakologinen vaikutus

Trisyklinen masennuslääke, serotoniini ja takaisinoton estäjä. Sen uskotaan terapeuttinen vaikutus Anafraniilia välittää sen kyky estää synaptiseen rakoon vapautuvan norepinefriinin (HA) ja serotoniinin (5-HT) neuronaalista takaisinottoa, joista takaisinoton esto on tärkein.

Anafranil on lisäksi luontainen laaja valikoima muut farmakologisia vaikutuksia: alfa 1-adrenolyyttinen, antikolinerginen, antihistamiini ja antiserotonerginen (5-HT-reseptorien salpaus).

Anafraniili vaikuttaa masennusoireyhtymään yleisesti, mm. erityisesti sellaisissa tyypillisissä ilmenemismuodoissa kuin psykomotorinen hidastuminen, masentunut mieliala ja ahdistus. Kliininen vaikutus havaitaan yleensä 2-3 viikon hoidon jälkeen.

Lisäksi Anafranililla on spesifinen (masennuslääkevaikutuksesta poikkeava) vaikutus pakko-oireisiin häiriöihin.

Anafranilin vaikutus kroonisissa kipuoireyhtymissä, jotka ovat sekä somaattisten sairauksien aiheuttamia että aiheuttamia, liittyy todennäköisesti serotoniinin ja norepinefriinin välittämän hermoimpulssin siirtymisen helpottamiseen.

Farmakokinetiikka

Imu

Oraalisen annon jälkeen se imeytyy kokonaan maha-suolikanavasta. Muuttumattoman klomipramiinin systeeminen hyötyosuus on noin 50 %. Tämä biologisen hyötyosuuden väheneminen johtuu "ensimmäisen läpikulun" vaikutuksesta maksan läpi aktiivisen metaboliitin N-desmetyyliklomipramiinin muodostuessa. Ruoan nauttiminen ei vaikuta merkittävästi klomipramiinin biologiseen hyötyosuuteen. Ehkä vain lievä hidastuminen sen imeytymisessä ja sen seurauksena pidempi aika saavuttaa C max veressä. Anafranil (päällystetyt tabletit) ja Anafranil SR (pitkävaikutteiset, päällystetyt tabletit) ovat bioekvivalentteja.

Kun lääkettä on otettu suun kautta vakiona päivittäisenä annoksena, klomipramiinin Css veriplasmassa vaihtelee suuresti eri potilailla.

Kun lääkettä annetaan päivittäin annoksella 75 mg / vrk, klomipramiinin C ss plasmassa asetetaan alueelle 20 - 175 ng / ml. Aktiivisen metaboliitin N-desmetyyliklomipramiinin Css-arvot ovat 40-85 % korkeammat kuin klomipramiinin pitoisuus.

Jakelu

Klomipramiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on 97,6 %. Näennäinen V d on noin 12-17 l/painokilo. Klomipramiinin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on noin 2 % sen plasmapitoisuudesta. Klomipramiini erittyy äidinmaitoon, jossa se määritetään pitoisuuksina, jotka ovat lähellä plasman pitoisuuksia.

Aineenvaihdunta

Klomipramiini metaboloituu pääasiassa demetylaatiolla aktiiviseksi metaboliitiksi N-desmetyyliklomipramiiniksi. Tähän reaktioon osallistuu useita sytokromi P 450:n isoentsyymejä, mutta pääasiassa CYP3A4, CYP2C19 ja CYP1A2. Klomipramiini ja N-desmetyyliklomipramiini hydroksyloidaan 8-hydroksiklomipramiiniksi ja 8-hydroksi-N-desmetyyliklomipramiiniksi. 8-hydroksimetaboliittien aktiivisuutta in vivo ei ole määritetty. Klomipramiini on myös hydroksyloitu asemassa 2; N-desmetyyliklomipramiini voidaan edelleen demetyloida didesmetyyliklomipramiiniksi. 2- ja 8-hydroksimetaboliitit erittyvät pääasiassa glukuronideina virtsaan. CYP2D6 katalysoi kahden aktiivisen komponentin - klomipramiinin ja N-desmetyyliklomipramiinin - eliminaatiota 2- ja 8-hydroksiklomipramiinin muodostumisen kautta.

jalostukseen

Noin 2/3 kerta-annoksesta klomipramiinia erittyy vesiliukoisten konjugaattien muodossa virtsaan ja noin 1/3 annoksesta ulosteeseen. Noin 2 % annetusta klomipramiiniannoksesta ja noin 0,5 % desmetyyliklomipramiinista erittyy muuttumattomana virtsaan. Klomipramiinin T 1/2 plasmasta on keskimäärin 21 tuntia (vaihteluväli 12-36 tuntia) ja desmetyyliklomipramiinin keskiarvo 36 tuntia.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäillä potilailla, käytetystä Anafranil-annoksesta riippumatta, aineenvaihdunnan intensiteetin vähenemisen vuoksi klomipramiinipitoisuudet plasmassa ovat korkeammat kuin nuoremmilla potilailla.

Tietoja maksan ja munuaisten vajaatoiminnan vaikutuksesta klomipramiinin farmakokineettisiin parametreihin ei ole vielä saatu.

Indikaatioita

aikuisia

- masennuksen hoito eri etiologiat esiintyy erilaisilla oireilla: endogeeninen, reaktiivinen, neuroottinen, orgaaninen, peitetty, involutionaalinen masennuksen muoto; masennus potilailla, joilla on skitsofrenia ja psykopatia; masennusoireyhtymissä vanhuus kroonisen kipuoireyhtymän tai kroonisten somaattisten sairauksien aiheuttama; reaktiiviset, neuroottiset tai psykopaattiset masennusmielen häiriöt;

- krooninen kipuoireyhtymä;

- fobiat ja paniikkikohtaukset;

- narkolepsiaan liittyvä katapleksia.

Lapset ja nuoret

- pakko-oireiset oireyhtymät;

- yöllinen enureesi (vain yli 5-vuotiailla potilailla ja poikkeuksin). orgaaniset syyt sairaudet).

Ennen kuin aloitat Anafranil-hoidon lasten ja nuorten yönureesiin, mahdollisen hyödyn ja riskin suhde potilaalle on arvioitava. Vaihtoehtoisen hoidon mahdollisuus tulee harkita.

Tällä hetkellä ei ole riittävästi näyttöä klomipramiinin tehosta ja turvallisuudesta lapsilla ja nuorilla hoidettaessa eri etiologiaa aiheuttavia masennustiloja, joihin liittyy erilaisia ​​oireita, fobioita ja paniikkikohtaukset, katapleksia, samanaikainen narkolepsia ja krooninen kipuoireyhtymä. Siksi Anafranilin käyttöä lapsille ja nuorille (0–17-vuotiaille) ei suositella näihin käyttöaiheisiin.

Vasta-aiheet

- yliherkkyys klomipramiinille ja muille lääkkeen komponenteille, ristikkäinen yliherkkyys dibentsatsepiiniryhmän trisyklisille masennuslääkkeille;

— samanaikainen sovellus MAO-estäjät sekä alle 14 päivää ennen ja jälkeen niiden käytön;

- Selektiivisten A-tyypin MAO-estäjien, joilla on palautuva vaikutus (kuten moklobemidi), samanaikainen käyttö;

- äskettäinen sydäninfarkti;

- synnynnäinen pitkän QT-ajan oireyhtymä.

Annostus

Lääkkeen annokset valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan tila. Hoidon tavoitteena on saavuttaa optimaalinen vaikutus mahdollisimman pienillä lääkeannoksilla sekä lisätä niitä huolellisesti erityisesti iäkkäillä potilailla ja nuorilla, jotka ovat yleensä herkempiä Anafranilille kuin keski-ikäryhmien potilaat. .

Hypokalemia tulee eliminoida ennen hoidon aloittamista.

klo masennus, pakko-oireinen häiriö ja fobiat aloitusvuorokausiannos on 75 mg (25 mg 2-3 kertaa päivässä) Anafranil tai 75 mg 1 kerta / vrk Anafranil SR. Sitten ensimmäisen hoitoviikon aikana lääkkeen annosta nostetaan asteittain, esimerkiksi 25 mg:lla muutaman päivän välein (toleranssista riippuen), kunnes saavutetaan vuorokausiannos 100-150 mg. Vaikeissa tapauksissa vuorokausiannosta voidaan suurentaa enintään 250 mg:aan. Kun tila on parantunut, potilas siirretään lääkkeen ylläpitoannokseen, joka on 50-100 mg (2-4 tablettia Anafranil tai 1 tabletti Anafranil SR).

klo paniikkihäiriö, agorafobia aloitusannos on 10 mg/vrk. Sitten Anafranilin siedettävyydestä riippuen sen annosta suurennetaan, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan. Lääkkeen päivittäinen annos vaihtelee suuresti ja voi vaihdella 25 mg:sta 100 mg:aan. Tarvittaessa on mahdollista nostaa annosta 150 mg:aan / vrk. Hoitoa ei suositella keskeytettäväksi vähintään 6 kuukauteen, vaan lääkkeen ylläpitoannosta pienennetään hitaasti tänä aikana.

klo narkolepsiaan liittyvä katapleksia, Anafranilin vuorokausiannos on 25-75 mg.

klo krooniset kipuoireyhtymät Anafranilin annos tulee valita yksilöllisesti. Päivittäinen annos vaihtelee suuresti ja voi vaihdella 10 mg:sta 150 mg:aan. Tässä tulee ottaa huomioon analgeettien samanaikainen käyttö ja mahdollisuus vähentää jälkimmäisten käyttöä.

klo iäkkäitä potilaita aloitusannos on 10 mg/vrk. Sitten vähitellen, noin 10 päivän aikana, lääkkeen päivittäistä annosta nostetaan optimaalinen taso, joka on 30-50 mg.

Lapset ja nuoret

klo pakko-oireiset oireyhtymät aloitusannos on 25 mg/vrk. Kahden ensimmäisen viikon aikana annosta nostetaan asteittain siedettävyys huomioon ottaen, kunnes saavutetaan vuorokausiannos, joka on joko 100 mg tai laskettuna nopeudella 3 mg/kg, sen mukaan, kumpi on pienempi annos. Seuraavien viikkojen aikana annosta nostetaan asteittain, kunnes saavutetaan vuorokausiannos, joka on joko 200 mg tai laskettuna nopeudella 3 mg/kg, sen mukaan, kumpi on pienempi.

klo yöllinen enureesi Anafranilin ensimmäinen päiväannos 5-8 vuotiaat lapset on 20-30 mg; varten iässä 9-12 vuotta- 25-50 mg; varten yli 12-vuotiaat lapset- 25-75 mg. Suurempien annosten käyttö on tarkoitettu potilaille, jotka ovat kokonaan poissa kliininen vaikutus 1 viikon hoidon jälkeen. Yleensä koko vuorokausiannos lääkkeestä määrätään yhtenä annoksena illallisen jälkeen, mutta tapauksissa, joissa tahatonta virtsaamista esiintyy varhaisin yön tunteina, osa Anafranil-annoksesta määrätään aikaisemmin - klo 16. Halutun saavuttamisen jälkeen vaikutusta, hoitoa on jatkettava 1-3 kuukautta pienentämällä Anafranilin annosta asteittain.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden mukaan alkaen yleisimmistä: hyvin yleinen (≥10 %); usein (≥1%, mutta<10%); иногда (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи).

Keskushermoston ja ääreishermoston puolelta. Psyykkinen tila: hyvin usein - uneliaisuus, väsymys, ahdistuneisuus, lisääntynyt ruokahalu; usein - sekavuus, sekavuus, hallusinaatiot (erityisesti iäkkäillä potilailla ja Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla), ahdistuneisuus, kiihtyneisyys, unihäiriöt, maaninen tila, hypomaaninen tila, aggressiivisuus, muistin heikkeneminen, depersonalisaatio, lisääntynyt masennus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, unettomuus, painajaiset, ammottava; joskus - psykoosin oireiden aktivointi. Neurologinen tila: hyvin usein - huimaus, vapina, päänsärky, myoklonus; usein - delirium, puhehäiriöt, parestesia, lihasheikkous, lisääntynyt lihasten sävy; joskus - kouristukset, ataksia; hyvin harvoin - muutokset EEG:ssä, kuume.

Antikolinergisen vaikutuksen vaikutukset: hyvin usein - suun kuivuminen, liiallinen hikoilu, ummetus, yöpymishäiriöt, näön hämärtyminen ("verho silmien edessä"), virtsaamishäiriöt; usein - kuumat aallot, mydriaasi; hyvin harvoin - glaukooma, virtsanpidätys.

usein - sinustakykardia, sydämentykytys, ortostaattinen hypotensio, kliinisesti merkityksettömät muutokset EKG:ssä (esimerkiksi ST-väli tai T-aalto) potilailla, joilla ei ole sydänsairautta; joskus - rytmihäiriöt, kohonnut verenpaine; hyvin harvoin - sydämensisäiset johtumishäiriöt (esimerkiksi QRS-kompleksin laajeneminen, QT-ajan pidentyminen, muutokset PQ-välissä, His-kimpun jalkojen esto, kaksisuuntainen karan muotoinen kammiotakykardia / "piruetin kammiorytmiot" "tyyppi /), erityisesti potilailla, joilla on hypokalemia).

Ruoansulatusjärjestelmästä: hyvin usein - pahoinvointi; usein - oksentelu, vatsakipu, ripuli, anoreksia, kohonneet transaminaasiarvot; hyvin harvoin - hepatiitti, johon liittyy tai ei ole keltaisuutta.

Dermatologiset reaktiot: usein - allergiset ihoreaktiot (ihottuma, urtikaria), valoherkkyys, kutina; hyvin harvoin - turvotus (paikallinen tai yleinen), hiustenlähtö.

Endokriinisesta järjestelmästä ja aineenvaihdunnasta: hyvin usein - painonnousu, libido ja potenssihäiriöt; usein - galaktorrea, rintojen suureneminen; hyvin harvoin - antidiureettisen hormonin riittämättömän erityksen oireyhtymä.

Yliherkkyysreaktiot: hyvin harvoin - allerginen alveoliitti (keuhkoputkentulehdus), johon liittyy tai ei ole eosinofiliaa, systeemiset anafylaktiset/anafylaktoidiset reaktiot, mukaan lukien hypotensio.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: hyvin harvoin - leukopenia, agranulosytoosi, eosinofilia, trombosytopenia, purppura.

Aistielimistä: usein - makuaistin häiriöt, tinnitus.

Muut: Anafranil-annoksen äkillisen keskeyttämisen tai nopean pienentämisen jälkeen esiintyy usein seuraavia oireita: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, unettomuus, päänsärky, ärtyneisyys, ahdistuneisuus.

Havaitut haittatapahtumat ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä, häviävät hoidon jatkuessa tai Anafranil-annoksen pienentämisen jälkeen. Ne eivät aina korreloi lääkkeen vaikuttavan aineen pitoisuuden veriplasmassa tai sen annoksen kanssa. Joitakin haittavaikutuksia, kuten yleinen heikkous, unihäiriöt, kiihtyneisyys, ahdistuneisuus, ummetus, suun kuivuminen, on usein vaikea erottaa masennuksen ilmenemismuodoista.

Jos hermostoon tai mielentilaan kehittyy vakavia sivuvaikutuksia, Anafranil on peruutettava.

Iäkkäät ihmiset ovat erityisen herkkiä Anafranilin vaikutukselle hermostoon, sydän- ja verisuonijärjestelmään, lääkkeen vaikutukselle henkiseen tilaan sekä Anafranilin antikolinergiselle vaikutukselle. Lääkkeiden aineenvaihdunta ja erittyminen voivat tässä iässä hidastua, mikä johtaa lääkkeiden plasmapitoisuuksien nousuun jopa keskimääräisinä terapeuttisina annoksina käytettäessä.

Yliannostus

Anafranilin yliannostuksen yhteydessä ilmenevät oireet ovat samanlaisia ​​kuin muiden trisyklisten masennuslääkkeiden yliannostuksen yhteydessä kuvatut oireet. Tärkeimmät komplikaatiot ovat sydän- ja neurologiset häiriöt. Lapsilla lääkkeen vahingossa nieleminen millä tahansa annoksella suun kautta tulee katsoa erittäin vakavaksi ja kuolemaan johtavaksi tapahtumaksi.

Oireet ilmaantuu yleensä 4 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta ja saavuttaa maksimivakavuutensa 24 tunnin kuluttua. on 4-6 päivää.

Keskushermoston puolelta: uneliaisuus, stupor, kooma, ataksia, ahdistuneisuus, kiihtyneisyys, lisääntyneet refleksit, lihasjäykkyys, koreoatetoidiset liikkeet, kouristukset. Lisäksi voi esiintyä serotoniinioireyhtymän oireita (kuume, myoklonus, delirium, kooma).

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: huomattava verenpaineen lasku, takykardia, QT-c-ajan pidentyminen, rytmihäiriöt (mukaan lukien kammiorytmiöt, kuten "piruetti") sydämensisäiset johtumishäiriöt, sokki, sydämen vajaatoiminta; erittäin harvinaisissa tapauksissa - sydämenpysähdys.

Muut: mahdollinen hengityslama, syanoosi, oksentelu, kuume, mydriaasi, hikoilu, oliguria tai anuria.

Hoito: spesifistä vastalääkettä ei ole, hoito on pääasiassa oireenmukaista ja tukevaa. Jos Anafranilin yliannostusta epäillään erityisesti lapsilla, potilas tulee olla sairaalassa ja häntä on seurattava tarkasti vähintään 72 tunnin ajan.

Jos potilas on tajuissaan, mahahuuhtelu tulee suorittaa mahdollisimman pian tai oksentaa. Jos potilas on tajuton, henkitorven intubaatio mansetilla varustetulla letkulla tulee suorittaa ennen mahahuuhtelun aloittamista aspiraation estämiseksi. tässä tapauksessa älä aiheuta oksentelua. Näitä toimenpiteitä suositellaan, jos yliannostuksesta on kulunut 12 tuntia tai enemmän. Anafranilin antikolinerginen vaikutus voi hidastaa mahalaukun tyhjenemistä. Lääkkeen imeytymisen hidastamiseksi on hyödyllistä käyttää aktiivihiiltä.

Hoito perustuu nykyaikaisten tehohoitomenetelmien käyttöön sydämen toiminnan, kaasun koostumuksen ja veren elektrolyyttien jatkuvalla seurannalla sekä tarvittaessa kiireellisten toimenpiteiden, kuten kouristuksia estävän hoidon, mekaanisen ventilaation ja elvytysmenetelmien käyttöön. Koska on raportoitu, että fysostigmiini voi aiheuttaa vakavaa bradykardiaa, asystoliaa ja kouristuksia, tämän lääkkeen käyttöä Anafranilin yliannostuksen hoitoon ei suositella. Hemodialyysi ja peritoneaalidialyysi eivät ole tehokkaita, koska. klomipramiinipitoisuudet plasmassa ovat alhaiset.

huumeiden vuorovaikutus

Farmakodynaaminen vuorovaikutus

Anafranil voi vähentää tai poistaa kokonaan guanetidiinin, betanidiinin, reserpiinin, klonidiinin ja alfa-metyylidopan verenpainetta alentavan vaikutuksen. Siksi tapauksissa, joissa verenpainetaudin hoitoa tarvitaan samanaikaisesti Anafranilin kanssa, tulee käyttää muiden luokkien lääkkeitä (esimerkiksi verisuonia laajentavia lääkkeitä tai beetasalpaajia).

Trisykliset masennuslääkkeet, sis. Anafraniili saattaa voimistaa antikolinergisten aineiden (esim. fenotiatsiinit, parkinsonismilääkkeet, atropiini, biperideeni, antihistamiinit) vaikutusta näköelimiin, keskushermostoon, suolistoihin ja virtsarakkoon.

Trisykliset masennuslääkkeet voivat lisätä etanolin ja muiden keskushermostoa lamaavasti vaikuttavien lääkkeiden (esim. barbituraatit, bentsodiatsepiinit tai anestesia-aineet) vaikutuksia.

Anafranilia ei tule määrätä vähintään 2 viikkoon MAO-estäjien käytön lopettamisen jälkeen vakavien oireiden ja tilojen, kuten hypertensiivisen kriisin, kuumeen, sekä serotoniinioireyhtymän oireiden: myoklonus, kiihtyneisyys, kouristukset, delirium ja kooma riskin vuoksi. Samaa sääntöä tulee noudattaa, jos MAO-estäjää määrätään aikaisemman Anafranil-hoidon jälkeen. Kaikissa näissä tapauksissa Anafranilin tai MAO:n estäjien aloitusannosten tulee olla pieniä, niitä on lisättävä asteittain lääkkeen vaikutuksia seuraten jatkuvasti.

Nykyiset kokemukset osoittavat, että Anafranilia voidaan määrätä aikaisintaan 24 tuntia A-tyypin reversiibelien MAO-estäjien (kuten moklobemidin) lopettamisen jälkeen. Mutta jos MAO-estäjää tyyppiä A määrätään Anafranilin peruuttamisen jälkeen, tauon keston tulee olla vähintään 2 viikkoa.

Anafranilin käyttö yhdessä selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien kanssa voi lisätä vaikutusta serotoniinijärjestelmään.

Kun Anafranilia käytetään samanaikaisesti selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien tai serotoniinin ja norepinefriinin takaisinoton estäjien (norepinefriini), trisyklisten masennuslääkkeiden ja litiumvalmisteiden kanssa, serotoniinioireyhtymä voi kehittyä oireineen, kuten kuume, myoklonus, kiihtyneisyys, kouristukset, delirium ja kooma.

Jos on tarpeen määrätä fluoksetiinia, on suositeltavaa pitää kahden tai kolmen viikon tauko Anafranilin ja fluoksetiinin käytön välillä - lopettaa fluoksetiinin käyttö 2-3 viikkoa ennen Anafranil-hoidon aloittamista tai määrätä fluoksetiini 2-3 viikon kuluttua. Anafranil-hoidon päättyessä.

Anafranil voi tehostaa sympatomimeettisten lääkkeiden (adrenaliini, norepinefriini, isoprenaliini, efedriini ja fenyyliefriini) vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään, mukaan lukien. ja kun nämä aineet ovat osa paikallispuudutteita.

Farmakokineettinen yhteisvaikutus

Anafranilin vaikuttava aine - klomipramiini - erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa. Pääaineenvaihduntareitti on demetylaatio aktiiviseksi metaboliitiksi N-desmetyyliklomipramiiniksi, jota seuraa N-desmetyyliklomipramiinin hydroksylaatio ja konjugaatio klomipramiinin kanssa. Useat sytokromi P 450:n isoentsyymit, pääasiassa CYP3A4, CYP2C19 ja CYP1A2, osallistuvat demetylaatioon. Molempien aktiivisten komponenttien eliminaatio tapahtuu hydroksylaatiolla, jota katalysoi CYP2D6.

Samanaikainen anto CYP2D6-isoentsyymin estäjien kanssa voi johtaa molempien aktiivisten komponenttien pitoisuuksien nousuun jopa kolminkertaiseksi henkilöillä, joilla on nopea debrisokiinin/sparteiinin metaboloija. Samaan aikaan näillä potilailla aineenvaihdunta heikkenee heikon metaboloijan fenotyypin omaaville yksilöille ominaiselle tasolle.

Oletetaan, että samanaikainen anto CYP1A2-, CYP2C19- ja CYP3A4-isoentsyymien estäjien kanssa voi johtaa klomipramiinipitoisuuden nousuun ja N-desmetyyliklomipramiinin pitoisuuden laskuun.

- MAO-estäjät (esim moklobemidi) ovat vasta-aiheisia klomipamiinin käytön aikana, koska in vivo ne ovat voimakkaita CYP2D6:n estäjiä.

- Rytmihäiriölääkkeitä (esim. kinidiiniä ja propafenonia) ei tule käyttää yhdessä trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa, tk. ne ovat voimakkaita CYP2D6:n estäjiä.

- Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (kuten fluoksetiini, paroksetiini tai sertraliini) estävät CYP2D6:ta, muut tämän ryhmän lääkkeet (kuten fluvoksamiini) estävät myös CYP1A2:ta, CYP2C19:ää, mikä voi johtaa plasman klomipramiinipitoisuuksien nousuun ja vastaavien ei-toivottujen oireiden kehittymiseen. tehosteita. Klomipramiinin tasapainopitoisuuden todettiin nelinkertaiseksi, kun sitä annettiin yhdessä fluvoksamiinin kanssa (N-desmetyyliklomipramiinin pitoisuus laski 2 kertaa).

- Psykoosilääkkeiden (esim. fenotiatsiinien) yhteiskäyttö voi johtaa trisyklisten masennuslääkkeiden plasmapitoisuuksien nousuun, kouristuskynnyksen laskuun ja kohtausten esiintymiseen. Yhdistelmä tioridatsiinin kanssa voi johtaa vakavien sydämen rytmihäiriöiden kehittymiseen.

- Simetidiinin (joka on tiettyjen sytokromi P 450 -isoentsyymien, mukaan lukien CYP2D6 ja CYP3A4) käyttö yhdessä histamiini H 2 -reseptorien salpaajan kanssa voi johtaa trisyklisten masennuslääkkeiden pitoisuuksien nousuun plasmassa ja siten masennuslääkkeiden alenemiseen. annos jälkimmäistä tarvitaan.

- Ei ole olemassa tietoja, jotka vahvistavat Anafranilin (annos 25 mg / vrk) ja oraalisten ehkäisyvalmisteiden (15 tai 30 mg etinyyliestradiolia / vrk) välistä yhteisvaikutusta viimeksi mainitun jatkuvan käytön kanssa. Ei ole näyttöä siitä, että estrogeenit estäisivät CYP2D6:ta, joka on tärkein klomipramiinin eliminaatioon osallistuva isoentsyymi, joten ei ole syytä odottaa niiden yhteisvaikutusta. Vaikka trisyklisen masennuslääkkeen imipramiinin ja suurien estrogeeniannosten (50 mg / vrk) samanaikaisen käytön yhteydessä on joissakin tapauksissa raportoitu haittavaikutusten pahenemista ja masennuslääkkeen terapeuttisen vaikutuksen lisääntymistä. Ei tiedetä, ovatko nämä tiedot merkittäviä klomipramiinin ja estrogeenien samanaikaiseen käyttöön pieninä annoksina. Kun trisyklisiä masennuslääkkeitä ja estrogeenia käytetään yhdessä suurina annoksina (50 mg / vrk), on suositeltavaa seurata masennuslääkkeiden terapeuttista vaikutusta ja tarvittaessa korjata annostusohjelmaa.

- Metyylifenidaatti saattaa lisätä trisyklisten masennuslääkkeiden pitoisuutta, mahdollisesti estämällä niiden aineenvaihduntaa. Näiden lääkkeiden yhteiskäytöllä trisyklisten masennuslääkkeiden pitoisuuden nousu veriplasmassa on mahdollista, kun taas jälkimmäisen annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen.

- Jotkut trisykliset masennuslääkkeet voivat lisätä kumariinien (esim. varfariini) antikoagulanttivaikutusta, mahdollisesti estämällä niiden aineenvaihduntaa (CYP2C9). Ei ole olemassa tietoja, jotka osoittaisivat klomipramiinin kyvyn estää antikoagulanttien (varfariinin) metaboliaa. Tämän luokan lääkeaineita käytettäessä plasman protrombiinipitoisuuden seurantaa kuitenkin suositellaan.

Anafranilin samanaikainen anto sytokromi P 450 -induktorien, erityisesti CYP3A4:n, CYP2C19:n ja/tai CYP1A2:n, kanssa voi johtaa aineenvaihdunnan lisääntymiseen ja Anafranilin tehon heikkenemiseen.

Anafranilin anto samanaikaisesti CYP3A:ta ja CYP2C:tä indusoivien lääkkeiden, kuten rifampisiinin tai kouristuslääkkeiden (esim. barbituraattien, karbamatsepiinin, fenobarbitaalin ja fenytoiinin) kanssa, voi johtaa plasman klomipramiinipitoisuuden laskuun.

- Tunnetut CYP1A2:n indusoijat (esim. nikotiini/muut tupakansavun komponentit) alentavat trisyklisten masennuslääkkeiden pitoisuuksia plasmassa. Tupakoijien klomipramiinin tasapainopitoisuus on 2 kertaa pienempi kuin tupakoimattomien (N-desmetyyliklomipramiinin pitoisuus ei muuttunut).

- Klomipramiini, sekä in vivo että in vitro, estää CYP2D6:n toimintaa (sparteiinin hapettumista). Siten klomipramiini voi suurentaa samanaikaisesti annettujen lääkkeiden pitoisuuksia, jotka metaboloituvat ensisijaisesti CYP2D6:n kautta henkilöillä, joilla on vahva metaboloijafenotyyppi.

erityisohjeet

Tiedetään, että trisykliset masennuslääkkeet alentavat kouristusvalmiuden kynnystä, joten Anafranilia tulee käyttää äärimmäisen varoen epilepsiapotilailla sekä muiden kouristusoireyhtymän esiintymiselle altistavien tekijöiden, kuten minkä tahansa etiologian aivovaurion, läsnä ollessa. , kun käytät neuroleptejä, alkoholin käytön lopettamisen aikana tai lääkkeiden, joilla on kouristuksia ehkäiseviä ominaisuuksia (esimerkiksi bentsodiatsepiinit), lopettamisen aikana. Uskotaan, että kohtausten esiintyminen Anafranilin käytön aikana riippuu lääkkeen annoksesta. Tässä suhteessa Anafranilin suositeltua päivittäistä annosta ei saa ylittää.

Anafranilia tulee määrätä äärimmäisen varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja, ensisijaisesti sydämen vajaatoimintaa, sydämensisäisiä johtumishäiriöitä (esimerkiksi AV-lohko I-III astetta) tai rytmihäiriöitä. Tällaisilla potilailla sekä iäkkäillä potilailla on tarpeen seurata säännöllisesti sydämen ja EKG:n toimintaa.

Koska lääkkeellä on antikolinergisiä ominaisuuksia, sitä tulee käyttää äärimmäisen varoen potilailla, joilla on ollut kohonnut silmänpaine, sulkukulmaglaukooma tai virtsanpidätys (esimerkiksi eturauhassairauden vuoksi).

Trisyklisille masennuslääkkeille ominaisen antikolinergisen vaikutuksen ansiosta on mahdollista vähentää kyynelten tuotantoa ja limakalvon eritteen kertymistä, mikä voi johtaa sarveiskalvon epiteelin vaurioitumiseen piilolinssejä käyttävillä potilailla.

Tiedetään, että syklisiä mielialahäiriöitä sairastaville potilaille, jotka käyttävät trisyklisiä masennuslääkkeitä, voi kehittyä maanisia tai hypomaanisia tiloja masennusvaiheen aikana. Tällaisissa tapauksissa voi olla tarpeen pienentää Anafranil-annosta tai keskeyttää se ja määrätä antipsykoottista hoitoa. Näiden tilojen lopettamisen jälkeen, jos on aiheita, Anafranil-hoitoa pieninä annoksina voidaan jatkaa.

Alttiisilla potilailla ja iäkkäillä potilailla trisykliset masennuslääkkeet voivat provosoida lääkkeiden aiheuttamien deliiroisten psykoosien kehittymistä, pääasiassa yöllä. Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen nämä häiriöt häviävät muutamassa päivässä.

Varovaisuutta tulee noudattaa hoidettaessa potilaita, joilla on kilpirauhasen liikatoimintaa tai jotka saavat kilpirauhashormonivalmisteita, joilla voi olla kardiotoksisia vaikutuksia.

Vaikka muutoksia leukosyyttitasossa Anafranil-hoidon aikana raportoitiin vain joissakin tapauksissa, perifeerisen veren koostumuksen määräajoin tutkiminen ja oireiden, kuten kuumeen ja kurkkukivun, huomioiminen on suositeltavaa, erityisesti hoidon ensimmäisinä kuukausina tai lääkkeen pitkäaikaisen käytön yhteydessä.

Käytettäessä Anafranilia annoksina, jotka ylittävät keskimääräisen terapeuttisen annoksen tai jos klomipramiinin pitoisuus plasmassa ylittää keskimääräisen terapeuttisen annoksen, on olemassa riski QT-c-ajan pidentymisestä ja kaksisuuntaisen fusiformisen kammiotakykardian (kammioarytmioiden, kuten "piruetin") ilmaantumisesta. . Tämä havaitaan käytettäessä yhdessä selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien tai serotoniinin ja norepinefriinin takaisinoton estäjien kanssa. Tässä suhteessa on välttämätöntä välttää klomipramiinin ja sen kumulaatiota aiheuttavien lääkkeiden samanaikaista antamista. On myös välttämätöntä välttää samanaikaista käyttöä lääkkeiden kanssa, jotka aiheuttavat QT-c-ajan pidentymistä. Diureettien käyttö voi johtaa hypokalemian kehittymiseen. On todettu, että hypokalemia on riskitekijä QT-c-ajan pidentymiselle ja kaksisuuntaisen fusiformisen kammiotakykardian (kammiorytmihäiriöt, kuten "pirouette") esiintymiselle. Siksi hypokalemia tulee eliminoida ennen Anafranil-hoidon aloittamista. Anafraniilia tulee antaa varoen samanaikaisesti selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien tai serotoniinin ja norepinefriinin takaisinoton estäjien sekä diureettien kanssa.

Serotoniinitoksisuuden riskin vuoksi suositeltuja annoksia on noudatettava ja annosta nostettava varoen, jos Anafranilia käytetään samanaikaisesti serotonergisten lääkkeiden kanssa.

Kun Anafranilia käytetään samanaikaisesti serotonergisten lääkkeiden, kuten selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien, serotoniinin ja norepinefriinin takaisinoton estäjien, trisyklisten masennuslääkkeiden tai litiumvalmisteiden kanssa, voi kehittyä serotoniinioireyhtymä, johon liittyy oireita, kuten kuumetta, myoklonusta, kiihtyneisyyttä, kouristuksia, deliriumia ja koomaa. Jos on tarpeen määrätä fluoksetiinia, on suositeltavaa pitää kahden tai kolmen viikon tauko Anafranilin ja fluoksetiinin käytön välillä.

Monilla paniikkihäiriöpotilailla ahdistus lisääntyy Anafranil-hoidon alussa. Tämä paradoksaalinen ahdistuksen lisääntyminen on selkeintä hoidon ensimmäisinä päivinä ja yleensä häviää kahden viikon kuluessa.

Trisyklisiä masennuslääkkeitä saavilla skitsofreniapotilailla havaitaan joskus psykoosin aktivaatiota.

Anafranilia, samoin kuin muita trisyklisiä masennuslääkkeitä, määrätään yhdessä sähkökonvulsiivisen hoidon kanssa vain huolellisen lääkärin valvonnassa.

Vakavalle masennukselle on ominaista itsetuhoisten tekojen riski, joka voi jatkua, kunnes merkittävä remissio saavutetaan. Masennuspotilaat, sekä aikuiset että lapset, voivat kokea masennuksen ja/tai itsemurhakäyttäytymisen lisääntymistä tai muita psykiatrisia oireita riippumatta siitä, saavatko he masennuslääkehoitoa vai eivät. Masennuslääkkeet lisäsivät itsemurha-ajatusten ja itsemurhakäyttäytymisen riskiä lyhytaikaisissa tutkimuksissa masennuksesta ja muista psykiatrisista sairauksista kärsivillä lapsilla ja nuorilla.

Kaikki potilaat, jotka käyttävät Anafranilia mihin tahansa käyttöaiheeseen, tulee tutkia kliinisen kuvan pahenemisen, itsemurhakäyttäytymisen ja muiden psykiatristen oireiden varalta, erityisesti hoidon alkuvaiheessa tai lääkkeen annosta vaihdettaessa. Tällaisilla potilailla on harkittava mahdollisuutta muuttaa hoito-ohjelmaa, mukaan lukien mahdollinen lääkkeen lopettaminen, varsinkin jos tällaiset muutokset ovat voimakkaita, ilmaantuvat äkillisesti tai niitä ei havaittu potilailla lähtötilanteessa.

Psykiatrisiin tai ei-psykiatrisiin käyttöaiheisiin masennuslääkkeitä käyttävien potilaiden perheitä ja omaishoitajia (sekä lapsia että aikuisia) tulee varoittaa potilaiden seurantatarpeesta muiden psykiatristen oireiden, mm. ja itsemurhakäyttäytyminen, ja ilmoita tällaisista oireista välittömästi terveydenhuollon tarjoajallesi.

Anafranil-reseptiä kirjoitettaessa tulee ilmoittaa tablettien vähimmäismäärä yliannostusriskin vähentämiseksi. Tässä tapauksessa on tarpeen noudattaa riittävää hoito-ohjelmaa.

On näyttöä siitä, että Anafranilia käytettäessä yliannostuksesta johtuvia kuolemantapauksia on vähemmän kuin muita trisyklisiä masennuslääkkeitä käytettäessä.

Ennen yleis- tai paikallispuudutuksen suorittamista anestesiologia tulee varoittaa, että potilas käyttää Anafranilia.

Hammaskarieksen ilmaantuvuuden on raportoitu lisääntyneen pitkäaikaisen hoidon aikana trisyklisillä masennuslääkkeillä. Siksi, jos Anafranil-hoitoa käytetään pitkään, suositellaan potilaan säännöllistä hammaslääkärin tarkastusta.

Diureettien käyttö voi johtaa hypokalemian kehittymiseen, mikä lisää riskiä QT-c-ajan pidentymisestä ja kaksisuuntaisen karan muotoisen kammiotakykardian (pirouette-tyyppinen) esiintyminen. Hypokalemia tulee korjata ennen Anafranil-hoidon aloittamista.

Vältä Anafranilin äkillistä peruuttamista, koska. tämä voi johtaa haittavaikutuksiin. Jos hoito päätetään lopettaa, lääkkeen käyttö tulee lopettaa asteittain heti, kun kliininen tilanne sen sallii. On pidettävä mielessä, että lääkkeen äkillinen lopettaminen voi liittyä tiettyjen oireiden kehittymiseen.

25 mg:n kalvopäällysteiset tabletit sisältävät laktoosia ja sakkaroosia. Potilaiden, joilla on harvinaisia ​​perinnöllisiä sairauksia, kuten galaktoosi- ja fruktoosi-intoleranssi, vaikea laktaasinpuutos, sakkaroosi-isomaltaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää Anafranil-päällystettyjä tabletteja.

On syytä muistaa, että alkoholi voi lisätä keskushermoston haittavaikutuksia, kuten näön hämärtymistä, uneliaisuutta.

Lasten käyttö

Kokemus Anafranilista alle 5-vuotiaat lapset ei ole saatavilla, joten lääkkeen käyttöä tämän ikäryhmän lapsille ei suositella.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Potilaiden, jotka kokevat uneliaisuutta ja muita keskushermoston häiriöitä (mukaan lukien näön hämärtyminen) Anafranilin käytön aikana, ei tule ajaa autoa, käyttää koneita tai ryhtyä muihin toimintoihin, jotka vaativat enemmän huomiota ja nopeaa reagointia.

Raskaus ja imetys

Anafranilin käytöstä raskauden aikana on vain vähän kokemusta. Koska trisyklisten masennuslääkkeiden käytön ja sikiön kehityshäiriöiden välisestä mahdollisesta yhteydestä on erillisiä raportteja, Anafranilin käyttöä raskauden aikana tulee välttää, ellei äidin hoidon odotettu vaikutus ole selvästi suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Tapauksissa, joissa trisyklisiä masennuslääkkeitä käytettiin raskauden aikana synnytyksen alkamiseen asti, vastasyntyneille kehittyi vieroitusoireyhtymä muutaman ensimmäisen tunnin tai päivän aikana, joka ilmeni hengenahdistuksena, uneliaisuutta, koliikkia, ärtyneisyyttä, valtimoiden hypotensiota tai verenpainetautia, vapinaa, spastisia ilmiöitä. tai kouristuksia. Tämän oireyhtymän kehittymisen välttämiseksi Anafranil-hoito tulee peruuttaa asteittain, jos mahdollista, vähintään 7 viikkoa ennen odotettua synnytystä.

Koska lääkkeen vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon, sinun tulee joko lopettaa imetys tai peruuttaa Anafranil asteittain.

Sovellus lapsuudessa

Maksan vajaatoimintaan

Varovaisuus on tarpeen trisyklisten masennuslääkkeiden hoidossa potilailla, joilla on vaikea maksasairaus, sekä potilailla, joilla on lisämunuaisytimen kasvaimia (esim. feokromosytooma, neuroblastooma), koska tässä tapauksessa nämä lääkkeet voivat aiheuttaa hypertensiivisen kriisin kehittymisen. .

Käyttö vanhuksilla

Anafranilia tulee määrätä äärimmäisen varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja, ensisijaisesti sydämen vajaatoimintaa, sydämensisäisiä johtumishäiriöitä (esimerkiksi AV-lohko I-III astetta) tai rytmihäiriöitä. Näillä potilailla, samoin kuin iäkkäitä potilaita, on tarpeen seurata säännöllisesti sydämen ja EKG:n toimintaa.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Anafranilia potilailla, joilla on krooninen ummetus. Trisykliset masennuslääkkeet voivat aiheuttaa paralyyttistä ileusta pääasiassa iäkkäillä potilailla tai potilailla, joiden on pysyttävä sängyssä.

Apteekkien jakeluehdot

Lääke jaetaan reseptillä.

Säilytysehdot

Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa enintään 30 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 5 vuotta.

Hyväksytyn luokituksen mukaan Anafranil on masennuslääkkeiden ryhmään kuuluva lääke. Sen vaikuttavalla aineella klomipramiinilla on tiettyjä aivojen keskuksia supistavia ominaisuuksia. Lääkettä valmistaa lääkeyhtiö Novartis (Sveitsi), lue sen käyttöohjeet.

Koostumus ja vapautumismuoto

Anafranil (Anafranil) on tablettien, pitkäaikaisvaikutteisten tablettien (SR) ja liuoksen muodossa parenteraalinen anto. Lääkkeiden ainesosat:

	Tabletit	CP tabletit
Kuvaus	Vaaleankeltaiset sokeripäällysteiset tabletit	Vaaleanpunaiset pitkitetysti vapauttavat tabletit	Kirkas väritön neste
Klomipramiinihydrokloridipitoisuus, mg			12,5/ml (25/ampulli)
Apuaineet	Mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, polyetyleeniglykoli (makrogoli), maissitärkkelys, dispergoitu keltainen anstead (keltainen rautaoksidi ja titaanidioksidi), kolloidinen piidioksidi, polyvinyylipyrrolidoni, steariinihappo, kiteinen sakkaroosi, talkki, titaanidioksidi, magnesiumvinyylivinrolidioksidi, - kopolymeeri, glyseroli,a	Punainen rautaoksidi, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, hydrattu risiiniöljypolyoksyyli, polyakrylaatti, titaanidioksidi, kalsiumstearaatti, talkki, kolloidinen piidioksidi, hydroksipropyyliselluloosa, hypromelloosi, kopovidoni	vesi, glyseroli
Paketti	Läpipainopakkaukset 10 kpl, 2 tai 3 läpipainopakkausta pakkauksessa käyttöohjeineen	Läpipainopakkaukset 10 kpl, 1 tai 2 läpipainopakkausta pakkauksessa	Ampullit 2 ml, 10 kpl. paketissa

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Lääke kuuluu trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään, estää serotoniinin ja norepinefriinin takaisinottoa. Anafranilin terapeuttinen vaikutus saadaan aikaan estämällä näitä synaptiseen rakoon vapautuvia aineita. Lääkkeellä on myös alfa-adrenolyyttisiä, antiserotonergisia, antihistamiinisia ja antikolinergisiä vaikutuksia.

Lääke vaikuttaa masennusoireyhtymään, erityisesti sen ilmenemismuotoihin psykomotorisen hidastumisen, ahdistuksen, masentuneen mielialan muodossa. 2-3 viikon annon jälkeen havaitaan kliininen vaikutus. Klomipramiini imeytyy nopeasti, sen biologinen hyötyosuus on 50%, sillä on "ensimmäinen läpikulku" maksan läpi - muodostuu metaboliitti desmetyyliklomipramiini. Ruoan nauttiminen ei vaikuta aineen biologiseen hyötyosuuteen, se vain hidastaa imeytymistä ja pidentää plasman enimmäispitoisuuden saavuttamiseen kuluvaa aikaa.

Kummankin tyyppiset tabletit ovat bioekvivalentteja. Klomipramiini tunkeutuu aivo-selkäydinnesteeseen, rintamaitoon. Komponentin metabolia tapahtuu demetylaatiolla sytokromi-isoentsyymien vaikutuksesta. Metaboliitit erittyvät virtsaan. 2/3 annoksesta erittyy konjugaattien ja glukuronidien muodossa, kolmasosa ulosteen mukana. Puoliintumisaika on 12-36 tuntia. Vanhuudessa aktiivisen komponentin pitoisuus on korkeampi kuin nuorilla.

Käyttöaiheet

Anafranil kuuluu masennuslääkkeisiin, joten sillä on erityisiä käyttöaiheita. Ne on lueteltu ohjeissa:

• reaktiivinen, endogeeninen, involutionaalinen, neuroottinen, naamioitunut, orgaaninen masennus;
• masennus skitsofrenian ja psykopatian taustalla vanhuudessa;
• kroonisten kipuoireiden tai somaattisten sairauksien aiheuttama masennus;
• neuroottiset, psykopaattiset masennuksen mielialahäiriöt;
• fobiat, paniikkikohtaukset;
• pakko-oireinen oireyhtymä (OCD), myös lapsilla;
• katalepsia narkolepsian taustalla;
• yöllinen enureesi lapsilla.

Käyttötapa ja annostus

Jokaiselle lääketyypille on kehitetty omat ohjeet Anafranilin käyttöön. Joten tabletit ja pitkäaikaisvaikutteiset tabletit otetaan suun kautta, liuos on tarkoitettu lihaksensisäisiin injektioihin ja suonensisäisiin infuusioihin (parenteraalinen anto). Annos määräytyy sairauden tyypin, sen etenemisen vakavuuden, iän ja muiden potilaan yksilöllisten ominaisuuksien mukaan.

Anafranil-hoidon tavoitteena on saavuttaa optimaalinen vaikutus pienillä annoksilla, annoksen varovainen lisäys, jos kyseessä on yliherkkyys klomipramiinille (iäkkäillä potilailla, nuorilla). Ennen hoidon aloittamista hypokalemia eliminoidaan. Masennukseen, OCD:hen ja fobioihin aloitusannos on 75 mg 2-3 annoksena päivässä tai 75 mg SR-tabletteja kerran. Ensimmäisellä viikolla annosta nostetaan 25 mg:lla muutaman päivän välein, kunnes saavutetaan vuorokausiannos 100–150 mg. Kun tila paranee, potilas saa ylläpitoannoksen 50-100 mg.

Paniikkihäiriöitä ja agorafobiaa hoidetaan ohjeiden mukaan aloitusannoksella 10 mg tabletteja vuorokaudessa. Vuorokausiannosta nostetaan asteittain 25-100 mg:aan, mutta enintään 150 mg:aan päivässä. Ylläpitohoito kestää kuusi kuukautta. Katapleksiassa ota 25-75 mg päivässä. Iäkkäille potilaille määrätään 10 mg päivässä, nostaen sitä asteittain 30-50 mg:aan 10 päivän aikana.

OCD:ssä lapsilla otetaan 25 mg päivässä, annosta nostetaan 100-200 mg:aan kahden viikon ajan, mutta enintään 3 mg / painokilo. Yöllisen enureesin yhteydessä 5-8-vuotiaille lapsille annetaan 20-30 mg päivässä, 9-12-vuotiaille - 25-50 mg, yli 12-vuotiaille - 25-75 mg. Suuremmat annokset ovat perusteltuja, jos kliinistä vaikutusta ei ole viikon hoidon jälkeen. Lääkkeen päivittäinen annos annetaan kerran illallisen jälkeen. Jos enureesia esiintyy varhain yöllä, tabletit annetaan klo 16. Ylläpitohoito kestää 1-3 kuukautta asteittain annosta pienennettynä.

Ratkaisu

Liuoksen lihaksensisäiset injektiot alkavat antamalla 25-50 mg, sitten annosta nostetaan päivittäin 25 mg:lla, kunnes saadaan 100-150 mg:n päiväannos. Parannuksen jälkeen injektioiden määrää vähennetään, potilas siirretään oraalisiin pillereihin. Ohjeiden mukaan suonensisäiset infuusiot annetaan tiputuksena annoksella 50-75 mg kerran vuorokaudessa.

Liuoksen valmistamiseksi ampullien sisältö laimennetaan 250-500 ml:aan natriumkloridi- tai glukoosiliuosta. Infuusiot kestävät 1,5-3 tuntia, jonka aikana potilasta seurataan huolellisesti. Kun parannus on saavutettu, liuosta annetaan suonensisäisesti vielä 3-5 päivän ajan. 2 75 mg:n tablettia vastaa yhtä ampullia liuoksen kanssa. Lääkkeen enimmäisannos on 150 mg päivässä.

erityisohjeet

Käyttöohjeissa kerrotaan lääkkeen ottamisen erityisistä ohjeista. Näitä ovat säännöt:

1. Lääkettä määrätään varoen sydän- ja verisuonitauteihin, sydämen vajaatoimintaan, sydämensisäisen johtuvuuden heikkenemiseen, rytmihäiriöihin, epilepsiaan.
2. Ennen hoidon aloittamista skitsofreniapotilailla mitataan verenpaine, koska se voi laskea jyrkästi sydänjärjestelmän labilisuuden tai ortostaattisen hypotension myötä.
3. Lääkkeellä on antikolinergisiä ominaisuuksia, joten sitä käytetään varoen potilailla, jotka ovat aiemmin kärsineet kohonneesta silmänpaineesta, sulkeutuvan kulman glaukoomasta, virtsaretentiosta eturauhassairauden vuoksi.
4. Hoidon aikana piilolinssejä käyttävien potilaiden sarveiskalvon epiteelin vaurioituminen on mahdollista.
5. Syklisissä mielialahäiriöissä masennuslääkkeiden ottaminen masennusvaiheen aikana voi johtaa maanisiin tai hypomaanisiin tiloihin.
6. Altistuneet ja iäkkäät potilaat voivat kärsiä huumeiden aiheuttamista deliiroituneista psykooseista, erityisesti yöllä.
7. Hoidon ensimmäisten kuukausien aikana leukosyyttien määrä voi nousta, kurkkukipua ja kuumetta voi ilmaantua.
8. Jos potilaalla on krooninen ummetus, Anafranil voi aiheuttaa paralyyttisen ileuksen. Tämä koskee erityisesti vanhuksia tai vuodepotilaita.
9. Lääkkeen annoksen ylittäminen johtaa kammiotakykardian kehittymiseen. Riski kasvaa, kun lääkettä käytetään yhdessä selektiivisten serotoniinin tai norepinefriinin takaisinoton estäjien kanssa.
10. Ahdistuneisuus voi lisääntyä klomipramiinihoidon alussa. Tämä ilmiö korjaantuu itsestään kahdessa viikossa.
11. Skitsofreniapotilaat voivat hoidon aikana kärsiä psykoosin aktivaatiosta.
12. Lääkkeen yhdistelmä sähkökonvulsiivisen hoidon kanssa suoritetaan sairaalassa tarkassa lääkärin valvonnassa.
13. Masennuslääke voi lisätä itsemurha-ajatusten riskiä, ​​hammaskarieksen ilmaantuvuutta pitkäaikaisessa käytössä.
14. Lääkkeen äkillinen lopettaminen ei ole toivottavaa, koska se johtaa haittavaikutuksiin.
15. Tabletit sisältävät laktoosia ja sakkaroosia, ovat vasta-aiheisia galaktoosi-fruktoosi-intoleranssissa, laktaasin ja sokeri-isomaltaasin puutteessa, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriössä.
16. Hoidon aikana voi esiintyä uneliaisuutta, näön hämärtymistä, joten autolla ajaminen ja vaarallisten koneiden käyttö on kielletty.

Raskauden aikana

Lääkkeen käyttöohjeet eivät suosittele sen käyttöä raskauden aikana, ellei lääkäri toisin määrää. Ennen hoitoa lääkäri analysoi hyödyt äidille ja riskit lapselle, ja jos se ylittää negatiiviset vaikutukset, hän määrää lääkkeen. Lääkkeen koostumuksen aktiivinen komponentti erittyy äidinmaitoon, joten imetyksen aikana hoito on kielletty.

Jos masennuslääkkeitä otettiin kantamisen aikana synnytykseen asti, vastasyntynyt voi kärsiä hengenahdisuudesta, uneliaisuudesta, ärtyneisyydestä, koliikista, valtimoiden hypo- tai hypertensiosta, spastisista ilmiöistä, vapinasta, kouristuskohtauksista (vieroitusoireista). Tämän välttämiseksi sinun on lopetettava pillereiden ja liuoksen käyttö vähintään viikkoa ennen synnytystä.

Anafranil ja alkoholi

Lähes kaikki masennuslääkkeet, mukaan lukien Anafranil, ovat kiellettyjä, kun niitä käytetään yhdessä alkoholin kanssa. Etanoli tehostaa keskushermoston haittavaikutuksia, johtaa uneliaisuuteen, näön hämärtymiseen. Komplikaatiot ovat patologioita ja vaurioita kaikkien sisäelinten ja kehon järjestelmien työhön. Hoidon päätyttyä et voi juoda alkoholia vielä muutamaan viikkoon.

huumeiden vuorovaikutus

Ohjeissa kerrotaan Anafranilin mahdollisesta yhteisvaikutuksesta muiden lääkkeiden kanssa. Nämä ovat yhdistelmiä:

1. Lääkkeen yhdistelmä diureettien kanssa voi johtaa hypokalemiaan.
2. Lääkkeen yhdistelmä serotonergisten lääkkeiden kanssa voi johtaa serotoniinitoksisuuteen.
3. Lääke vähentää reserpiinin, guanetidiinin, betanidiinin, klonidiinin, alfa-metyylidopan vaikutusta. Verenpainetaudin poistamiseksi on parempi käyttää vasodilataattoreita tai beeta-agonisteja.
4. Anafranil-hoidon yhdistelmä kilpirauhashormonivalmisteiden kanssa kilpirauhasen liikatoiminnan taustalla voi johtaa kardiotoksisuuteen.
5. Masennuslääke voi tehostaa fenotiatsiinien, atropiinin, antihistamiinien, parkinsonismilääkkeiden, biperidiinin vaikutusta, tehostaa barbituraattien, anestesia-aineiden, isoprenaliinin, kipulääkkeiden, anestesia-aineiden, diklofenaakin, disulfiraamin, tsolpideemin, klopyramidin, prokaiiniamidin, neuroleptics-lääkkeiden vaikutusta.
6. Anafranilin ja monoamiinioksidaasin estäjien ottamisen välillä tulee kulua kaksi viikkoa, jotta vältetään hypertensiivinen kriisi, kouristukset, delirium, kooma ja lisämunuaisten vajaatoiminta.
7. Lääkkeen yhdistelmät kinidiinin, propafenonin, paroksetiinin, setraliinin, fluvoksamiinin, tioridatsiinin, metyylifenidaatin, m-antikolinergisten aineiden kanssa ovat kiellettyjä - on olemassa riski klomipramiinin pitoisuuden noususta veressä, sydämen rytmihäiriön kehittymisestä, mikä on havaittavissa elektroenkefalogrammissa.
8. Simetidiini lisää masennuslääkkeen tasoa veressä, rifampisiini, karbamatsepiini, fenitoni, fenobarbitaali, nikotiini - alentaa.
9. Anafranilin yhdistelmällä etinyyliestradioliin ja estrogeeniin perustuvien oraalisten ehkäisyvalmisteiden kanssa ei ollut negatiivista vaikutusta.
10. Klomipramiini tehostaa kumariinien, varfariinin ja efedriinin antikoagulanttivaikutusta.

Anafranilin sivuvaikutukset

Tabletteja tai Anafranil-liuosta otettaessa saattaa esiintyä haittavaikutuksia. Ohje korostaa seuraavaa:

• uneliaisuus, väsymys, ahdistuneisuus, sekavuus, hallusinaatiot, disorientaatio, ahdistuneisuus, kiihtyneisyys, unihäiriöt, aggressio, muistin heikkeneminen;
• unettomuus, painajaiset, keskittymiskyvyn heikkeneminen, haukottelu, puheen heikkeneminen;
• mydriaasi (pupillin laajentuminen), glaukooma;
• veren punoitus kasvoille;
• virtsanpidätys;
• sinustakykardia, rytmihäiriöt, sydämentykytys, nipun haarakatkos;
• lisääntynyt ruokahalu, ummetus, pahoinvointi, hepatiitti, keltaisuus, oksentelu, dyspepsia, ripuli, anoreksia;
• ihoallergiat, ihottuma, urtikaria, kutina, valoherkkyys, turvotus, hiustenlähtö;
• antidiureettisen hormonin lisääntyneen erityksen oireyhtymä, tehon heikkeneminen, libido, galaktorrea;
• anafylaktiset reaktiot, eosinofilia;
• leukopenia, purppura, agranulosytoosi, trombosytopenia.

Yliannostus

Anafranil SR:n, tavanomaisten tablettien tai liuoksen yliannostuksen oireita ovat sydämen toimintahäiriöt, neurologiset häiriöt. Lapsilla yliannostus voi olla kohtalokas. Yliannostuksen merkit kehittyvät 4-24 tunnin kuluessa nauttimisesta, potilaan riskialue kestää 4-6 päivää. Oireet:

• uneliaisuus, kooma, stupor, delirium, ataksia, levottomuus, lihasten jäykkyys;
• vatsakipu;
• paineen lasku, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta;
• anuria, syanoosi, oliguria, oksentelu, hikoilu, mydriaasi, kuume.

Spesifistä vastalääkettä ei ole tunnistettu, hoito on oireenmukaista. Potilas pestään mahalla, oksennuttaa, kun hän on tajuissaan, tajuton - henkitorven intubaatio suoritetaan. Potilaalle annetaan aktiivihiiltä tai muita enterosorbentteja. Lääkkeen Physostigmine (aiheuttaa bradykardiaa, kouristuksia, asystioliaa), hemodialyysin tai peritoneaalidialyysin käyttöä ei suositella.

Vasta-aiheet

P Lääkkeen käyttö on joissakin tapauksissa vasta-aiheista. Ohje korostaa seuraavaa:

• yliherkkyys koostumuksen komponenteille, trisykliset masennuslääkkeet dibentsatsepiinien ryhmästä;
• äskettäinen sydäninfarkti;
• neuroblastooma, feokromosytooma;
• raskaus, imetys;
• lasten ikä viiteen vuoteen asti.

Myynti- ja säilytysehdot

Lääke on reseptilääke, jota säilytetään enintään 30 asteen lämpötilassa viisi vuotta.

Anafranilin analogit

Voit korvata lääkkeen lääkkeillä, joilla on sama masennuslääke, joilla on samanlainen tai erilainen koostumus. Nämä sisältävät:

• Clofranil - tabletit, joissa on sama vaikuttava aine;
• Doksepiini - rauhoittavat kapselit, joissa on sama vaikuttava aine;
• Anafranil SR - lääke, jolla on pitkäaikainen vaikutus;
• Amitriptyliini - tabletit, rakeet ja amitriptyliiniin perustuva liuos;
• Melipramiini - rauhoittavat rakeet, liuos ja tabletit, jotka perustuvat imipramiiniin.

Anafranilin hinta

Lääkkeen hinta riippuu vapautumistyypistä, pakkauksen tilavuudesta ja kaupan marginaalista. Moskovassa lääkkeen likimääräiset hinnat ovat:

Video

Koostumus ja vapautumismuoto

läpipainopakkauksessa 10 kpl; pahvipakkauksessa 2 tai 3 läpipainopakkausta.

2 ml:n ampulleissa; pahvipakkauksessa 10 ampullia.

farmakologinen vaikutus

farmakologinen vaikutus-masennuslääke.

Annostelu ja hallinnointi

Hypokalemia tulee eliminoida ennen hoidon aloittamista.

Lääkkeen annostusohjelma ja antotapa asetetaan yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan tila. Hoidon tavoitteena on saavuttaa optimaalinen vaikutus mahdollisimman pienillä lääkeannoksilla ja niiden huolellisella lisäämisellä. Erityistä varovaisuutta on noudatettava nostettaessa annoksia iäkkäillä potilailla ja nuorilla, jotka ovat yleensä herkempiä Anafranil®-valmisteelle kuin potilaat keski-ikäryhmissä.

Sisällä, sisään / sisään (infuusioiden muodossa), sisään / m.

Masennus, pakko-oireiset oireyhtymät ja fobiat

Alkuvuorokausiannos on 75 mg; määrätä lääke Anafranil ® 25 mg 2-3 kertaa päivässä tai Anafranil ® SR 75 mg 1 kerran päivässä (mieluiten illalla). Sitten ensimmäisen hoitoviikon aikana lääkkeen annosta nostetaan asteittain, esimerkiksi 25 mg:lla muutaman päivän välein (toleranssista riippuen), kunnes saavutetaan vuorokausiannos 100-150 mg. Vaikeissa tapauksissa vuorokausiannosta voidaan suurentaa enintään 250 mg:aan. Kun tila on parantunut, potilas siirretään lääkkeen ylläpitoannokseen, joka on 50-100 mg (2-4 tablettia Anafranil® tai 1 tabletti Anafranil® CP).

Paniikkikohtaukset, agorafobia

Lääkkeen Anafranil ® aloitusannos on 10 mg / vrk. Sitten, riippuen lääkkeen Anafranil® siedettävyydestä, sen annosta suurennetaan, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan. Anafranilin ® päiväannos vaihtelee suuresti ja voi vaihdella välillä 25-100 mg. Tarvittaessa on mahdollista nostaa annosta 150 mg:aan / vrk. Hoitoa ei suositella keskeytettäväksi vähintään 6 kuukauteen, vaan lääkkeen ylläpitoannosta pienennetään hitaasti tänä aikana.

Narkolepsiaan liittyvä katapleksia

Anafranilin ® päiväannos on 25-75 mg.

Krooniset kipuoireyhtymät

Annostusohjelma määritetään yksilöllisesti. Anafranilin ® päiväannos vaihtelee suuresti ja voi vaihdella välillä 10 mg - 150 mg. Tässä tulee ottaa huomioon analgeettien samanaikainen käyttö ja mahdollisuus vähentää jälkimmäisten käyttöä.

Iäkkäät potilaat. Aloitusannos on 10 mg/vrk. Sitten vähitellen, noin 10 päivän aikana, lääkkeen vuorokausiannosta nostetaan optimaaliselle tasolle, joka on 30-50 mg.

Lapset ja nuoret

Pakko-oireiset oireyhtymät

Aloitusannos on 25 mg / vrk. Kahden ensimmäisen viikon aikana annosta nostetaan asteittain siedettävyys huomioon ottaen, kunnes saavutetaan vuorokausiannos, joka on joko 100 mg tai laskettuna nopeudella 3 mg/kg sen mukaan, kumpi on pienempi annos. Seuraavien viikkojen aikana annosta nostetaan asteittain, kunnes saavutetaan joko 200 mg:n tai 3 mg/kg:n vuorokausiannos sen mukaan, kumpi on pienempi annos.

Yöllinen enureesi

Anafranil ®:n vuorokausiannos 5–8-vuotiaille lapsille on 20–30 mg; 9-12-vuotiaille lapsille - 25-50 mg; yli 12-vuotiaille lapsille - 25-75 mg. Suurempien annosten käyttö on tarkoitettu potilaille, joilla ei ole kliinistä vaikutusta viikon hoidon jälkeen. Yleensä lääkkeen koko vuorokausiannos määrätään yhtenä annoksena illallisen jälkeen, mutta tapauksissa, joissa tahatonta virtsaamista esiintyy varhaisin yön tunteina, osa Anafranil®-annoksesta määrätään aikaisemmin - klo 16. Halutun vaikutuksen saavuttamiseksi hoitoa on jatkettava 1-3 kuukautta ja Anafranil®-annosta pienennetään asteittain.

Injektio

IM-injektiot

Aloita hoito lisäämällä 25-50 mg (sisältö 1-2 ampeeria), lisää sitten annosta päivittäin 25 mg:lla (1 ampeeri), jotta saavutetaan 100-150 mg:n (4-6 ampeerin) päiväannos. Kun paraneminen on havaittu, injektioiden määrää vähennetään asteittain ja korvataan ne ylläpitohoidolla lääkkeen oraalisilla muodoilla.

IV-infuusio

Hoito alkaa suonensisäisellä tiputuksella 50-75 mg (sisältö 2-3 ampeeria) kerran päivässä. Käytä infuusioliuoksen valmistamiseen 250-500 ml isotonista natriumkloridiliuosta tai glukoosiliuosta; infuusion kesto on 1,5-3 tuntia.Infuusion aikana potilaan huolellinen seuranta on välttämätöntä mahdollisten haittavaikutusten ajoissa havaitsemiseksi. Erityistä huomiota tulee kiinnittää verenpaineen hallintaan, koska. ortostaattinen hypotensio voi kehittyä. Kun selvä parannus saavutetaan, Anafranil ® -valmistetta annetaan suonensisäisesti vielä 3-5 päivän ajan. Sitten saavutetun vaikutuksen ylläpitämiseksi he siirtyvät ottamaan lääkkeen sisällä; 2 välilehteä. 25 mg vastaa yleensä yhtä ampeeria. lääke Anafranil ®, joka sisältää 25 mg. Siirtyäksesi asteittain infuusiohoidosta lääkkeen ylläpitoon suun kautta, voit ensin siirtää potilaan / m-antoon.

Lääkkeen suurin terapeuttinen annos on 150 mg / vrk.

Lääkkeen Anafranil ® säilytysolosuhteet

Enintään 25 °C:n lämpötilassa, alkuperäispakkauksessa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Anafranil ®:n säilyvyys

5 vuotta.

Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Nosologisten ryhmien synonyymit

Luokka ICD-10	ICD-10:n mukaisten sairauksien synonyymit
F32 Masennusjakso	Adynaaminen alamasennus
	Astenoadynaamiset subdepressiiviset tilat
	Asteno-depressiivinen häiriö
	Asteno-masennustila
	Astenodepressiivinen häiriö
	Astenodepressiivinen tila
	masennustila
	veltto masennus ja letargia
	kaksoismasennus
	Masentava pseudodementia
	masennussairaus
	Masentava mielialahäiriö
	masennushäiriö
	Masentava mielialahäiriö
	masennustila
	Masennushäiriöt
	masennusoireyhtymä
	Masennusoireyhtymä, toukka
	Masennusoireyhtymä psykoosissa
	Masennus naamioituna
	Masennus
	uupumusmasennus
	Masennus, johon liittyy letargian oireita osana syklotymiaa
	masennus hymyilee
	involutionaalinen masennus
	Involutiivinen melankolia
	Involutionaaliset masennukset
	Maaninen masennushäiriö
	Naamioituneet masennukset
	melankolinen hyökkäys
	neuroottinen masennus
	neuroottinen masennus
	matalat painaumat
	orgaaninen masennus
	orgaaninen masennusoireyhtymä
	yksinkertainen masennus
	yksinkertainen melankolinen oireyhtymä
	Psykogeeninen masennus
	Reaktiivinen masennus
	Reaktiivinen masennus, jossa on lieviä psykopatologisia oireita
	Reaktiiviset masennustilat
	Reaktiiviset masennukset
	toistuva masennus
	Kausiluonteinen masennusoireyhtymä
	Senestopaattinen masennus
	Seniili masennus
	Seniili masennus
	Oireiset masennukset
	Somatogeeniset masennukset
	Syklotyminen masennus
	eksogeeninen masennus
	endogeeninen masennus
	Endogeeniset masennustilat
	Endogeeniset masennukset
	endogeeninen masennusoireyhtymä
F40.0 Agorafobia	Avoimen tilan pelko
	Pelko olla joukossa
F42 Pakko-oireinen häiriö	pakko-oireinen oireyhtymä
	Pakko-oireiset tilat
	pakko-oireinen neuroosi
	pakko-oireinen neuroosi
	Pakko-oireinen oireyhtymä
	pakkomielle
	pakkomielle oireyhtymä
F44 Dissosiatiiviset [konversio]häiriöt	Dissosiatiiviset ilmiöt
	muunnoshäiriöt
	muunnosoireet
	pseudodementia
	psykogeeninen psykoosi
G47.4 Narkolepsia ja katapleksia	Gelinon tauti
	Narkoleptinen sairaus
	katapleksia
	Narkolepsia
	Narkolepsia välttämätön
R32 Virtsankarkailu, määrittelemätön	Päivittäinen enureesi
	Idiopaattinen virtsarakon epävakaus
	Virtsankarkailu
	nocturia
	Virtsarakon sulkijalihaksen toimintahäiriö
	Spontaani virtsaaminen
	Virtsankarkailun sekamuodot
	Toiminnalliset virtsaamishäiriöt
	Toiminnalliset virtsaamishäiriöt
	Funktionaalinen enureesi lapsilla
	Enureesi
R52.2 Muu jatkuva kipu	Ei-reumaattista alkuperää oleva kipuoireyhtymä
	Kipuoireyhtymä vertebrogeenisissa leesioissa
	Kipuoireyhtymä neuralgiassa
	Kipuoireyhtymä palovammoissa
	Kipu on lievää tai kohtalaista
	neuropaattinen kipu
	neuropaattinen kipu
	Perioperatiivinen kipu
	Keskivaikea tai vaikea kipu
	Keskivaikea tai lievä kipuoireyhtymä
	Keskivaikea tai vaikea kipuoireyhtymä
	korvakipu ja välikorvatulehdus