Synteettiset antimikrobiset aineet, luokitus. Sulfaniamidilääkkeet, luokitus, vaikutusmekanismi, farmakokinetiikka, vaikutusspektri, käyttöaiheet, haittavaikutukset

Antibakteerisille kemoterapeuttisille aineille on tunnusomaista: 1) toiminnan selektiivisyys tietyntyyppisiä patogeenejä vastaan, ts. niillä on tietty spektri antimikrobista aktiivisuutta; 2) alhainen myrkyllisyys ihmisille ja eläimille.

Antibakteeristen kemoterapeuttisten aineiden ryhmät: - antibiootit, - sulfanilamidivalmisteet, - kinolonijohdannaiset, - synteettiset antibakteeriset aineet, joilla on erilainen kemiallinen rakenne, - syfiliittiaineet, - tuberkuloosilääkkeet.

Antibiootit ovat mikrobi-, eläin- tai kasviperäisiä tuotteita, jotka kykenevät estämään mikro-organismien kasvua tai aiheuttamaan niiden kuoleman. - Ne ovat mikro-organismien tai niiden puolisynteettisten analogien elintärkeän toiminnan tuotteita. Mikro-organismit syntetisoivat näitä aineita antibioosin prosessissa niiden välisten antagonististen suhteiden seurauksena.

Antibakteeristen lääkkeiden vaikutus kehoon: Bakteriostaattinen - keskeyttää m / org: n elintärkeän toiminnan. (Niiden kasvu ja lisääntyminen) Bakterisidinen - lääkkeellä on suora vaikutus mikro-organismeihin pysäyttäen niiden elintärkeän toiminnan. Bakteereja tappavan vaikutuksen saavuttaminen on erityisen tärkeää heikkokuntoisten potilaiden hoidossa sekä vakavien tartuntatautien, kuten yleisen verenmyrkytys (sepsis), endokardiitti jne., tapauksissa, jolloin elimistö ei pysty taistelemaan infektiota vastaan ​​yksin. .

Antibioottien antimikrobisen vaikutuksen päämekanismit 1) bakteerisolun seinämän synteesin rikkominen (penisilliinit, kefalosporiinit); 2) sytoplasmisen kalvon läpäisevyyden rikkominen 3) solunsisäisen proteiinisynteesin häiriö (näin toimivat kloramfenikoli, aminoglykosidit jne.); 4) RNA-synteesin rikkominen (rifampisiini).

Antibioottien luokitteluperiaatteet: 1. Vastaanotettuaan: Biosynteettinen - viljelynesteestä, jossa organismi - tuottaja kehittyy; Puolisynteettinen - saatu modifioimalla biosynteettistä AB-makromolekyyliä; Synteettinen - Ab-molekyyli on täysin syntetisoitu.

2. Vaikutusspektrin mukaan: Laaja kirjo pääosin toimintaan (ShSD). Toimii G+:ssa toimii G-m/org. - aminoglykosidit; - kloramfenikoli; - kefalosporiinit; - tetrasykliinit. - biosynteettiset - monobaktaamit; penisilliinit; - polymyksiinit. - linkosamiinit; - vankomysiini.

3. Kemiallisen rakenteen mukaan: β-laktaamiantibiootit Penisilliinit, kefalosporiinit, monobaktaamit, karbopeneemit. Aminoglykosidit Kanamysiini, gentamysiini, neomysiini. Doksisykliini, tetrasykliini. Tetrasykliinit Makrolidit Erytromysiini, atsitromysiini, klaritromysiini. Linkosamiinit Linkomysiini. Polyeenit Nystatiini, amfoterisiini B. Glykopeptidit Vankomysiini.

Antibioottien käytön aikana syntyy resistenssi niille, joillekin (Steptomysiini, erytromysiini, linkomysiini, rifampisiini) melko nopeasti. Muut (penisilliinit, kefalosporiinit, tetrasykliinit, aminoglykosidit) ovat hitaampia. Varaantibiootit ovat huonompia kuin pääantibiootit yhdeltä tai useilta ominaisuuksiltaan (niillä on vähemmän aktiivisuutta tai selvempiä sivuvaikutuksia, suurempi toksisuus tai nopea mikro-organismien resistenssin kehittyminen niille). Siksi niitä määrätään vain mikro-organismien vastustuskyvyllä tärkeimmille antibiooteille tai intoleranssille jälkimmäisille.

Järkevän farmakoterapian periaatteet mikrobilääkkeillä: AB tulee määrätä patogeenien niille herkkyyden mukaan; Hoito tulee aloittaa mahdollisimman aikaisin; Lääkkeet on määrättävä enimmäisannoksina antamatta m / org. sopeutua. Määrätty hoitojakso on suoritettava loppuun.

Ryhmän ominaisuudet: Biosynteettinen Puolisynteettinen - aktiivinen pääasiassa G+ m/org:a vastaan ​​- vähiten myrkyllinen - haponkestävä - beetalaktamaasien tuhoama - kerääntyy maksaan, munuaisiin, keuhkoihin, ohutsuoleen - tunkeutuu huonosti BBB:hen (parempi aivokalvontulehdus) - toisella puoliskolla raskaudet eivät läpäise istukan estettä - erittyy virtsaan, osittain sapen mukana - otettu (enteraalisesti) tunti ennen ateriaa tai 1-2 tuntia sen jälkeen - määrätty sepsikseen, paiseisiin, vatsakalvontulehduksiin, erysipeloihin, kaasukuolio, tippuri, kuppa, aivokalvontulehdus - melko laaja vaikutus - haponkestävä - otettu tunti ennen ateriaa tai tunti sen jälkeen - imeytyy hyvin suolistosta - vastustuskykyinen beetalaktamaasin vaikutukselle (paitsi ampisilliini ja amoksisilliini ) - β-laktamaasi-inhibiittorit ovat osa useita yhdistelmälääkkeitä (augmentiini (amoksisilliini + klavulaanihappo) - ampiokit - otetaan 8 tunnin välein - määrätään ylempien hengitysteiden bakteeri-infektioihin tavat, korvatulehdus, maha-suolikanavan tartuntataudit, toisinaan urologiset infektiot

Sivuvaikutukset: allergiset reaktiot, superinfektio, dyspepsia. Bisilliiniä käytettäessä voi muodostua paikallisia infiltraatteja. Suuret annokset penisilliiniä voivat aiheuttaa kohtauksia. Allergiset reaktiot penisilliinille kehittyvät useimmiten ihmisillä, jotka ovat olleet pitkäaikaisessa kosketuksessa penisilliinin kanssa (lääketieteen työntekijät), myös novokaiini, jota usein annetaan penisilliinin kanssa.

Ryhmän ominaisuudet: Penisilliinien tavoin ne sisältävät rakenteessa beetalaktaamirenkaan. Kefalosporiinit toimivat bakteereja tappavasti, mikä liittyy niiden estävään vaikutukseen soluseinän muodostumiseen. - resistentti penisillinaasille (mutta beetalaktamaasin tuhoama); - suhteellisen myrkytön (1. sukupolvi - nefrotoksinen); - 3. sukupolvi tunkeutuu paremmin kudoksiin ja BBB:n läpi.

1. sukupolven kefalosporiinit - kefatsoliini - kefalotiini - kefaleksiini 2. sukupolvi - kefuroksiimi - kefamandoli - kefoksitiini - kefuroksiimi - kefaklori 3. sukupolvi - kefatoksiimi - keftriaksoni - kefoperatsoni - kefiksiimi 4. sukupolvi - kefalotiini. Gr+ aerobit ja anaerobit Gr+ cocci Enterobacter Pseudomonas aeruginosa

Käyttökohteet: - hengitysteiden sairaudet; - postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisy; - maha-suolikanavan sairaudet; - bakteeriperäinen aivokalvontulehdus; - luu- ja nivelsairaudet; - virtsateiden sairaudet; - vakavien sairaalainfektioiden hoito; - vastasyntyneiden tehohoito. Sivuvaikutukset: - allergiset reaktiot; - arkuus pistoskohdassa (on parempi laimentaa novokaiinilla); - suun kautta annettaessa - dyspepsia, suonensisäinen flebiitin kehittymisriski; - suurina annoksina maksa-, hermo- ja hematotoksisuus.

Karbapeneemit 1. sukupolvi Impinem Tienam Primaksin 2. sukupolvi Meropeneemi Ryhmän ominaisuudet: - Erittäin laaja vaikutusspektri (aerobinen ja anaerobinen, Gr+ ja Gr-m/org). Ne häiritsevät mikrobiseinämän synteesiä. - tunkeutuu hyvin ja nopeasti soluun; - antibiootin jälkeinen vaikutus (yhdisteen kyky jatkaa bakterisidistä vaikutusta mikrobeihin jopa sen jälkeen, kun se on poistettu ympäristöstä) 7-10 tuntia; - AB-varaus sairaalainfektioiden hoitoon.

Käyttöaiheet: Reserve AB, lääkkeet vaikeiden infektiotautien empiiriseen hoitoon. Sivuvaikutukset: - allergiset reaktiot; - kipu pistoskohdassa, tromboflebiitti; - superinfektio; - Virtsa voi muuttua vaaleanpunaiseksi. Yhteensopimaton: aminoglykosidien ja hepariinin kanssa.

Atstreonaammonobaktaamit - Kapea vaikutusspektri (Gr-bakteerit, Haemophilus influenzae, Neisseria, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Shigella). Toimii bakterisidisesti. Sitä annetaan parenteraalisesti, se tunkeutuu hyvin kehon kudoksiin, vastustuskyky kehittyy hitaasti ja erittyy munuaisten kautta. Käyttö: yhdessä muiden antibioottien kanssa sepsiksen, vatsakalvontulehduksen, vakavien virtsatieinfektioiden, pehmytkudosten, ihon, bronkopulmonaalisten infektioiden hoitoon. Sivuvaikutus: Allergiset alueet, päänsärky, maksatoksisuus, dyspepsia, superinfektiot.

Makrolidit. 1. sukupolvi - erytromysiini - oleandomysiini 2. sukupolvi - spiramysiini - roksitromysiini - josamysiini - klaritromysiini 3. sukupolvi - atsitromysiini

Antimikrobinen vaikutus: Gr+ kokit, streptokokit, stafylokokit, korynebakteerit, mykoplasmat, klamydia, helikobakteeri – bakteereja tappava vaikutus. Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Clostridium, Treponema - bakteriostaattinen vaikutus. Vaikutusmekanismi: estävät proteiinisynteesiä ribosomien tasolla. Ne pystyvät kerääntymään makrofageihin ja vapautumaan myöhemmin bakteerien vaikutuksen alaisena infektioiden keskipisteessä. Ryhmän ominaisuudet: - otettuna ruokailusta riippumatta (paitsi erytromysiini), on parempi juoda Borjomi; - hoitojakso on enintään 7 päivää (resistenssi kehittyy nopeasti); - Makrolideille syntynyt resistenssi koskee kaikkia tämän ryhmän lääkkeitä, samoin kuin penisilliinejä ja linkosamideja; - Klaritromysiiniä ei käytetä raskauden aikana, koko ryhmää ei käytetä imetyksen aikana.

Haittavaikutukset: Pahoinvointi, oksentelu, kardiotoksisuus, palautuva kuulonmenetys (suuret erytromysiiniannokset), maksatoksisuus (suuret annokset). Käyttöaiheet: - Ylempien hengitysteiden sairaudet (penisilliini-intoleranssi); - YABZH ja 12 -p. suolet - hinkuyskä, kurkkumätä; - Klamydia sidekalvotulehdus (ch. voide); - Keuhkokuume (mukaan lukien klamydia) - primaarinen kuppa ja tippuri; - urogenitaaliset infektiot. Yhteensopimattomuudet: - Antasidit, etanoli ja ruoka imeytyvät hitaasti; - Antihistamiinit - hepatotoksisuus, rytmihäiriöt; - B- ja C-ryhmän vitamiinit, hepariini - sakka yhdessä ruiskussa. - Kloramfenikoli - antagonistit.

Aminoglykosidit 1. sukupolvi 2. sukupolvi - Streptomysiini - Gentamysiini - Neomysiini - Kanamysiini 3. sukupolvi - Tobramysiini - Amikasiini - Sizomysiini 4. sukupolvi - Isepamysiiniä ei ole vielä rekisteröity Venäjällä

Antimikrobinen vaikutus: SDS, ei vaikuta anaerobeihin. Vaikutusmekanismi: Proteiinisynteesin estäjät (AA:iden vuorottelu häiriintyy, virheelliset AA:t muodostavat viallisia proteiinimolekyylejä, jotka häiritsevät bakteerisolun elintärkeää toimintaa), vaikuttavat bakteereja tappavasti. Ryhmän ominaisuudet: - maksan, munuaisten, luustolihasten kudoksiin muodostuu korkeita AB-pitoisuuksia, lääkkeet kerääntyvät ja niitä havaitaan pitkään annon lopettamisen jälkeen; - eivät imeydy maha-suolikanavassa (vain parenteraalisesti), eivät tunkeudu keskushermostoon ja silmäkudoksiin. - kulkevat istukan läpi; - erittyy munuaisten kautta.

Käyttöaiheet: - Sairaalainfektio, sepsis; - Leikkauksen jälkeiset märkivä komplikaatiot; - Tartunnan saaneet palovammat; - Niveltulehdus; - Luiden ja nivelten leikkausten jälkeen; - Pyelonefriitti; - Tuberkuloosi; - Jos kyseessä on silmätulehdus; - Valintalääke beetalaktaamiantibioottien allergiaan. Sivuvaikutukset: Ototoksisuus, nefrotoksisuus, neurotoksisuus. Yhteensopimattomuudet: - B-, C-vitamiinit, hepariini, kaliumkloridi, penisilliini, kefalosporiinit, erytromysiinin farmakologinen yhteensopimattomuus; - Anestesia-aineet, lihasrelaksantit, magnesiumsulfaatti, anestesialääkkeet - lisäävät neurotoksista vaikutusta (neuromuskulaarinen salpaus).

Antimikrobinen vaikutus: Gr + mikro-organismit (streptokokit, stafylokokit), Gr- mikro-organismit (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Helicobacter pylori.), Jotkut alkueläimet. Doksisykliinillä on korkeampi antimikrobinen vaikutus. Vaikutusmekanismi: Estää proteiinisynteesiä bakteerisolussa - bakteriostaattinen vaikutus. Ryhmän ominaisuudet: Hyvin jakautunut kudoksiin ja nesteisiin. Doksisykliinillä on korkeampi lipofiilisyys ja siten korkeampi hyötyosuus.

Käyttöaiheet: - OOI (rutto, tularemia, luomistauti, pernarutto, kolera); - Gynekologiset infektiot ja sukupuolitaudit; - flegmoni, paiseet, utaretulehdus, akne, troofiset haavaumat; - Suolistoinfektiot, matkustajan ripuli; - Silmäsairaudet: sidekalvotulehdus, luomitulehdus jne. Sivuvaikutukset: - verisolujen estyminen; - spermatogeneesin rikkominen; - häiritsee suoliston solujen jakautumista (dyspepsia, eroosio, haavaumat); - valoherkkyys; - maksatoksisuus; - teratogeeninen vaikutus sikiöön; - luiden ja hampaiden kehityksen rikkominen; - superinfektio. Ennaltaehkäisyä varten on suositeltavaa yhdistää nystatiiniin. Vuorovaikutus: - Samanaikainen nauttiminen ruoan, maidon, mehujen, SG:n kanssa - vähentää tetrasykliinien imeytymistä; - Tetrasykliinit tehostavat: antikoagulantit, diabeteslääkkeet, lihasrelaksantit; - Vähentää oraalisten ehkäisyvalmisteiden vaikutusta; - Samanaikainen käyttö kloramfenikolin kanssa lisää maksatoksisuutta.

Kloramfenikoli - saatu synteettisesti, sen ominaisuudet ovat samanlaiset kuin tetrasykliinit. Soveltuu OOI:n, pääasiassa suoliston (lavantauti, paratyfaatti jne.) hoitoon. Imeytyy hyvin maha-suolikanavassa, mutta erittäin myrkyllinen (leukopenia, allergiat, mielenterveyshäiriöt, maksatoksisuus). EHDOTTOMASTI VASTA-AIHEET alle vuoden ikäisille lapsille. Suhteellisen turvallinen paikallisesti käytettynä (voiteet, silmätipat).

Linkosamidit. Tähän ryhmään kuuluvat linkomysiini ja klindomysiini, joilla on bakteriostaattinen vaikutus (heikentää proteiinisynteesiä). Aktiivinen streptokokkeja, stafylokokkeja ja anaerobeja vastaan. Käytetään suun kautta ja parenteraalisesti vatsaontelon sairauksiin, keuhkokuumeeseen jne. Sivuvaikutukset: allergiat, pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus (klostridia). Vasta-aiheinen vaikeissa maksan ja munuaisten toimintahäiriöissä, raskaudessa.

Kinolonit ja fluorokinolonit. Kinolonit Nalidiksiinihappo Fluorokinolonit (varhaiset) Lomefloksasiini Norfloksasiini Siprofloksasiini Fluorokinolonit (uusi) Levofloksasiini Moksifloksasiini Antimikrobinen aktiivisuus: Valtakykyinen vaikutus Gr-bakteereihin, vaikutus Gr+:aan on vähemmän voimakas. Moksifloksasiinilla on laajin vaikutuskirjo, mukaan lukien anaerobit. Vaikutusmekanismi: Rikkoo DNA-synteesi- ja solunjakautumisprosessia. bakterisidinen vaikutus.

Ryhmän ominaisuudet: Kinolonit Tunkeutuvat heikosti elimiin ja kudoksiin, käytetään Gr-m/org:n aiheuttamien urogenitaalisten sairauksien hoitoon. Vastustuskyky kehittyy nopeasti. Vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana. Fluorokinolonit Korkea hyötyosuus, SDS; Vastustuskyky kehittyy hitaasti; Tunkeutuu hyvin maha-suolikanavaan, virtsa- ja hengityselimiin; Kondrotoksinen, siksi vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille raskauden ja imetyksen aikana. Sivuvaikutukset: päänsärky, pahoinvointi, ripuli. Harvinainen valoherkkyys, o. psykoosi, ihottuma. Ei-toivotut yhdistelmät: Varfariini, kofeiini, tetrasykliini, kloramfenikoli, magnesiumia sisältävät laksatiivit.

Keskipitkän vaikutuksen ja vaikutuksen kestoltaan sulfonamidit SA SA (määrätty 4-6 kertaa (määrätty 2 kertaa päivässä) Streptosidi Sulfatsiini Sulfasyylinatrium Etatsoli Norsulfatsoli Urosulfaani SA Pitkäkestoinen SA-vaikutus (määrään ylipitkän 1 kerran päivässä) (1 kerta viikossa) Sulfapyridatsiini Sulfaleeni Sulfadimetoksiini

Antimikrobinen vaikutus: Corynebacteria, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria (tipurin ja aivokalvontulehduksen aiheuttajat), salmonella, stafylokokit ja streptokokit, Vibrio cholerae. Käyttöaiheet: Bakteeri- ja alkueläininfektiot, maha-suolikanavan infektiot, akuutit bakteeri- ja suolistoinfektiot (ftalatsoli imeytyy huonosti suolistosta, vaikuttaa ontelossa), limakalvojen ja ihon märkivä bakteeri-infektio. Sulfasalatsiini - nivelreuma. Vasta-aiheet: -hematopoieettisen järjestelmän sairaudet (erityisesti ensimmäisen elinvuoden lapsille). - maksan ja munuaisten vajaatoiminta, - kilpirauhassairaus, - raskaus ja imetys, alle 3 kuukauden ikäiset lapset; - yliherkkyys. On suositeltavaa juoda emäksistä juomaa kristallurian kehittymisen estämiseksi.

Yhdistetty SA (biseptoli) Kotrimoksatsoli [Sulfametoksatsoli + Trimetopriimi] (Co-trimoxazole) toimii kaksoiskohteen periaatteella - SA häiritsee dihydrofoolihapon synteesiä, diaminopyrimidiinit häiritsevät tetrahydrofoolihapon synteesiä. Ne imeytyvät nopeasti maha-suolikanavassa, tunkeutuvat aktiivisesti elimiin ja kudoksiin. Käyttöaiheet: Virtsateiden, hengitysteiden ja o. suolistoinfektiot, alkueläininfektiot (toksoplasmoosi, lääkeresistentti trooppinen malaria), vaihtoehtoiset keinot urogenitaalisten infektioiden hoitoon. Vuorovaikutus (kaikki sulfonamidit): - novokaiini, anestetsiini, foolihappo - CA-antagonistit; - Tulehduskipulääkkeet, epäsuorat antikoagulantit, diabeteslääkkeet (synteettiset) - kilpailu plasman proteiineihin sitoutumisesta. - OK estrogeenia sisältävät - ehkäisyvaikutuksen heikkeneminen.

Nitrofuraanit Furatsilliini (Nitrofural), furadoniini, furatsolidoni. Antimikrobinen aktiivisuus: Gr+, Gr-bakteerit, jotkut alkueläimet. Vaikutusmekanismi: häiritsee bakteerien soluhengitysprosessia, estää DNA-synteesiä mikrobisolussa. Käyttöaiheet: - virtsatietulehdukset; - bakteeriperäiset suolistoinfektiot; - giardiaasi, suoliston amebiaasi; - paikallinen märkivä infektio: tulehtuneet haavat, sidekalvotulehdus, korvatulehdus; - infektioiden ehkäisy virtsateiden leikkausten, katetroin ja sytoskopian aikana. Vasta-aiheet: Yliherkkyys, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, ensimmäisen elinkuukauden lapset. Ei-toivotut yhdistelmät: Alkoholi + furatsolidonidisulfiraami kaltainen reaktio: - tyramiinia sisältävät tuotteet (juusto, suklaa, banaanit, olut, savustetut lihat, kahvi, punaviini) + nitrofuraanit = verenpainekriisi.

Nitroimidatsolit Metronidatsoli, ornidatsoli, tinidatsoli. Antimikrobinen aktiivisuus: Gr + ja Gran- anaerobit, itiöitä muodostavat ja ei-itiöt muodostavat, bakteroidit, klostridit (verrattavissa klindamysiinin vaikutukseen, jonkin verran huonompi kuin karbapeneemit ja uudet fluorokinolonit), helikobakteerit, alkueläimet (trichomonas, levo-giaard). Ne toimivat bakterisidisesti - ne tunkeutuvat soluun ja muuttuvat metaboliiteiksi, jotka tuhoavat nukleiinihappoja).

Ryhmän ominaisuudet: Biologinen hyötyosuus 80 -100% - ruoan nauttiminen ei vaikuta imeytymiseen; - tunkeutuu hyvin kehon nesteisiin ja kudoksiin; - luoda korkeita pitoisuuksia aivokudoksissa; - imeytyvät hyvin vereen peräsuolen kautta annettuna, huonosti ulkoisesti annettuna; - biotransformaatio maksassa; - erittyvät hitaasti elimistöstä (vastasyntyneillä lähes kahden päivän ajan) munuaisten kautta. Käyttöaiheet: -Erikohtaiset anaerobiset infektiot; - kirurgiset infektiot; - alkueläinten aiheuttamat sairaudet (urogenitaalinen trikomoniaasi, amebiaasi, giardiaasi, ihon leishmaniaasi); - YABZH; - infektioiden ehkäisy leikkausten jälkeen vatsaontelossa, lantion alueella, paksusuolen ja peräsuolen alueella, suuontelossa. Vasta-aiheet: - yliherkkyys; - Raskauden ensimmäinen kolmannes, toinen ja kolmas - terveydellisistä syistä, imetys; - maksan vajaatoiminta (erityisesti vanhuksilla). Vuorovaikutus: Alkoholin kanssa - disulfiraamin kaltainen reaktio.

ANTIPROTOZIAALIT LÄÄKKEET 1. Malarian ehkäisyyn ja hoitoon käytettävät lääkkeet Chingamine Primaquine Kloridiini Kiniini Sulfanilamidit ja sulfonit Meflokiini 2. Amebiaasin hoidossa käytettävät lääkkeet Metronidatsoli Kingamiini Emetiinihydrokloridi Tetrasykliinit Kviniofoni Hoidossa käytetty Trikomoniaasin hoidossa käytettävät lääkkeet Metronidatsoli Tinidatsoli Trikomonasidi Furatsolidoni 5. Toksoplasmoosin hoidossa käytettävät lääkkeet Kloridiini Sulfadimetsiini 6. Balantidiaasin hoidossa käytettävät lääkkeet Tetrasykliinit Monomysiini Quiniofon 7. Lääkkeet, joita käytetään leishamonidoosin hoitoon Solyus Solyus

Tuberkuloosin hoitoon käytettävät lääkkeet Ensilinjan lääkkeet (perus) Isoniatsidi Rifampisiini Streptomysiini Etambutoli Toisen linjan lääkkeet (vara) Amikasiini Kanamysiini Ofloksasiini Lomefloksasiini Sykloseriini Protionamidi Käyttöaiheet: Tuberkuloosi - lääkeresistentti tuberkuloosi - intoleranssi päälääkkeille

Antimikrobinen vaikutus: - hallitseva vaikutus Mycobacterium tuberculosis -bakteeriin (isoniatsidi, rifampisiini, etambutoli); - mycobacterium lepra (protionamidi); - SDS (aminoglykosidit, rifampisiinit, fluorokinolonit). Ryhmän ominaisuudet: - imeytyy hyvin maha-suolikanavassa (paitsi aminoglykosidit); - tunkeutuu hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin; - aineenvaihdunta pääasiassa maksassa; - erittyminen pääasiassa virtsan mukana. Vasta-aiheet: yliherkkyys, keskushermoston sairaudet (isoniatsidi, sykloseriini); - YABZH (protionamidi); - Näköhermontulehdus (aminoglykosidit); - Raskaus; - Imetys (rifampisiini, fluorokinolonit); - Lasten ikä (fluorokinolonit).

Lääkkeet sieni-infektioiden hoitoon Antimykootit ovat erilaisia ​​kemiallisia yhdisteitä, joilla on spesifistä aktiivisuutta mikroskooppisia sieniä vastaan. Systeemiseen käyttöön Imeytyvät hyvin maha-suolikanavasta, käytetään suonensisäisesti tai suun kautta Paikalliseen käyttöön Imeytyvät huonosti maha-suolikanavasta, ulkoisesti tai suun kautta. Nystatiini - systeeminen ja paikallinen käyttö; Levorin - paikallinen käyttö) Antimikrobinen vaikutus: paikallisesti käytettynä ne vaikuttavat pääasiassa Candida-suvun sienissä ovat aktiivisia tiettyjä alkueläimiä vastaan ​​(Trichomonas, amebat ja leishmania). Useimmat mykoosien patogeenit (Candida spp., Aspergillus spp.) ovat herkkiä AMPHOTERICIN B:lle. Vaikutusmekanismi: Fungistaattinen ja fungisidinen vaikutus (ne ovat vuorovaikutuksessa solukalvon kanssa, sienisolut alkavat menettää vesiliukoisia yhdisteitä ja solu kuolee. ei käytännössä imeydy suun kautta ja paikallisesti käytettynä Sivuvaikutukset: nefrotoksisuus, hepatotoksisuus, sydämen toiminnan häiriintyminen.

ATSOLI 1 imidatsolijohdannaiset Paikalliseen käyttöön: -Klotrimatsoli - Isokonatsoli - Bifonatsoli Paikalliseen ja systeemiseen käyttöön: -Mikonatsoli - Ketokonatsoli (ainoastaan ​​suun kautta) 2 triatsolijohdannaista - Flukonatsoli - Intrakonatsoli Käyttöaiheet: Flukonatsoli Kandidiaasi, dermatomykosoosin ehkäisy , kandidiaasi, aspergilloosi, kryptokokkoosi Ketokonatsoli Pinnallinen kandidiaasi, silsa Paikalliset atsolit Pinnallinen kandidiaasi, silsa. Tehoton onykomykoosissa.

Antihelmintit Helmintit elävät: a) suolen luumenissa; b) suoliston ulkopuolinen (maksassa, sappirakossa, keuhkoissa, verisuonissa). Ne on jaettu: 1) sukkulamadot (sukkulamadot); 2) Cestodes (litamadot); 3) Trematodit (flukes). 2/3 maailman väestöstä on saanut helmintien. Ne aiheuttavat kehon kroonista myrkytystä, anemiaa, keskushermoston ja muiden elinten toimintahäiriöitä. Saattaa aiheuttaa akuutin suolitukoksen.

Suoliston helmintiaasien hoito Sukkulamatotoosit (askaridit, happimadot, piiskamatot, hakamatot) Piperatsiiniadipaatti - halvaannuttaa matojen hermo-lihaslaitteiston, laksatiivinen vaikutus. Matala myrkyllisyys. Vasta-aiheet: keskushermoston sairaudet, munuaisten vajaatoiminta Levamisoli - häiritsee helminttien bioenergeettisiä prosesseja, säätelee immuunijärjestelmän solumekanismeja - lisää kehon yleistä vastustuskykyä. Mebendatsoli - estää glukoosin imeytymistä helminteissä - estää ATP:n muodostumista. Pyrantelilla on laaja kirjo antihelminttistä vaikutusta, se on hyvin siedetty ja vasta-aiheinen raskauden aikana. Cestodoosit (leveä lapamato, aseistettu ja aseellinen lapamato) Fenasal - vaatii erityisruokavalion ja suolapitoisten laksatiivien määräämistä. Aiheuttaa heisimadoissa lihashalvauksen. Vähemmän myrkyllistä kuin uros saniainen. Pratsikvanteli on tehokas lääke trematodoosiin ja skitosomiaasiin.

Viruksenvastaiset aineet. DNA:ta sisältävät virusvalmisteet. (Herpes, ihojäkälä Asykloviiri, valasikloviiri ja limakalvot, isorokko, hepatiitti jne.) Gansikloviiri, idosukridiini, foskarnet ja muut RNA:ta sisältävät (influenssa, midantaani, remantadiini, arbidoli, keuhkokeuhkokuume, adenovirus Oksolin-infektiot ja muut infektiot) HIV, AIDS) Zidovudiini, sakinaviiri, ritonaviiri. (ne estävät taudin kehittymistä, mutta eivät anna täydellistä parannuskeinoa) Kaikkiin virussairauksiin interferonit ovat indikoituja - kehomme solujen tuottamat biologisesti aktiiviset aineet. Ne lisäävät solujen vastustuskykyä viruksia vastaan, niillä on kasvainvastaista ja immunomoduloivaa aktiivisuutta. Useimmissa viruslääkkeissä ennaltaehkäisevä vaikutus hallitsee parantavaa vaikutusta.

^ ANTIMIKROBIAALIT

Antimikrobisten aineiden luokitus:

minä Desinfiointiaineet (mikro-organismien tuhoamiseen ympäristössä)

II. Antiseptiset aineet (ihon ja limakalvojen pinnalla olevien mikro-organismien torjuntaan)

III. Kemoterapeuttiset lääkkeet (mikro-organismien torjuntaan kehon sisäisessä ympäristössä).
minä Desinfiointiaineet käytetään tappamaan mikro-organismeja ympäristössä. Näitä ovat lääkkeet, pääasiassa denaturoivia proteiineja, jotka vaikuttavat erotuksetta makro- ja mikro-organismisoluihin ja ovat siksi erittäin myrkyllisiä ihmisille.

II. Antiseptiset aineet suunniteltu torjumaan ihon ja limakalvojen pinnalla olevia mikro-organismeja. Niitä käytetään ulkoisesti. Tämä on suuri joukko lääkkeitä, joilla on erilaiset antimikrobisen vaikutuksen mekanismit. Antiseptisina aineina voidaan käyttää myös muiden ryhmien lääkkeitä, joilla on antimikrobisia ominaisuuksia: antibiootteja, sulfonamideja, hydroksikinoliineja, nitrofuraaneja ja joitain orgaanisia happoja.

Antiseptiset aineet ja desinfiointiaineet aineet antavat pitoisuudesta riippuen bakteriostaattisen tai bakterisidisen vaikutuksen. Bakteereja tappava vaikutus liittyy aineiden yleiseen tuhoavaan vaikutukseen soluun ja ennen kaikkea mikrobidehydraasien toiminnan estoon. Bakteriostaattinen vaikutus vaikuttaa mikro-organismien lisääntymiseen johtaviin prosesseihin. Tämä vaikutus voi johtua peräkkäisten tapahtumien ketjun katkeamisesta: DNA-RNA-ribosomit-proteiini. Samoja lääkkeitä voidaan pitoisuudesta riippuen käyttää sekä desinfiointiaineina että antiseptisinä aineina.
^ Antiseptisten ja desinfiointiaineiden luokitus :

1. Halogeenit ja halogenoidut yhdisteet (kloramiini, pantosidi, jodoformi, jodinoli). Kloori muodostaa veteen hypokloorihappoa, joka tunkeutuu helposti mikrobisoluun ja lamauttaa entsyymejä. Kloramiinia käytetään käsien hoitoon. Jodia ja sen valmisteita käytetään haavojen hoitoon, ihon desinfiointiin ja sienilääkeaineena.

2. Hapettavat aineet (vetyperoksidiliuos, kaliumpermanganaatti). Tuhoa kaikki orgaaninen aines. Vetyperoksidi voi aiheuttaa itsestään etenevän hapettumisen ketjureaktion vapauttamalla atomihappea. Molekyylihappi puhdistaa haavan mekaanisesti.

. ^ Hapot ja emäkset (salisyylihappo, boorihappo). Niillä on paikallinen ärsyttävä ja kauterisoiva vaikutus.

4. Aldehydit (formaldehydiliuos, heksametyleenitetraamiini). Ovat vuorovaikutuksessa proteiinien aminoryhmien kanssa ja häiritsevät niiden toimintaa kaikissa entsyymeissä.

5. Alkoholit (etanoli).

6. Raskasmetallisuolat (elohopeaoksidi keltainen, protargol, collargol, sinkkisulfaatti, lyijy kipsi).

Kationin pitoisuudesta ja ominaisuuksista riippuen ne antavat paikallisen supistavan, ärsyttävän ja kauterisoivan vaikutuksen. Raskasmetalliyhdisteiden antimikrobinen vaikutus riippuu niiden sulfhydryyliryhmiä sisältävien entsyymien estämisestä sekä albuminaattien muodostumisesta proteiinien kanssa. Kudosten supistava vaikutus riippuu albuminaattien muodostumisesta kudosten pinnalle ja johtuu alhaisten pitoisuuksien käytöstä. Ärsyttävä vaikutus liittyy aineiden syvään tunkeutumiseen solujen välisiin tiloihin aistihermojen päähän asti. Kauterisoiva vaikutus johtuu aineiden korkeista pitoisuuksista ja on seurausta solukuolemasta.

7. ^ Fenolit (fenoli, resorsinoli, vagotyyli). Fenolia käytetään instrumenttien, liinavaatteiden ja sairaalatarvikkeiden desinfiointiin.

8. Väriaineet (metyleenisininen, briljanttivihreä, etakridiinilaktaatti). Yhdessä bakteerisolun proteiinin tai mukopolysakkaridien kanssa ne johtavat bakteriostaattisen vaikutuksen kehittymiseen ja korkeammissa pitoisuuksissa - bakteereja tappavan vaikutuksen kehittymiseen.

9. Pesuaineet (saippuan vihreä). Niillä on emulgoivia ja vaahtoavia ominaisuuksia, joten niitä käytetään laajalti pesuaineina.

10. ^ Tervat, hartsit, öljyjohdannaiset, mineraaliöljyt, synteettiset balsamit, rikkiä sisältävät valmisteet (koivuterva, ihtioli, kova parafiini, cygerol). Niillä on heikko antiseptinen ja anti-inflammatorinen vaikutus. Koivutervalla on desinfioiva, hyönteismyrkky ja paikallisesti ärsyttävä vaikutus.

1. Antibiootit

2. Synteettiset mikrobilääkkeet

A) sulfonamidit

B) nitrofuraanit

C) 8-hydroksikinoliinijohdannaiset

D) naftyridiinijohdannaiset. kinolonit. Fluorokinolonit

D) kinoksaliinijohdannaiset.

E) nitroimidatsolijohdannaiset.
Noin 1/3 kaikista sairaalahoidossa olevista potilaista saa antibiootteja, ja useiden kirjoittajien mukaan puolet heistä ei saa riittävästi hoitoa.

^ Kemoterapian periaatteet :

1. Ensinnäkin on tarpeen ratkaista kemoterapian tarvetta koskeva kysymys. Yleensä akuutit infektiot vaativat hoitoa, kun taas krooniset infektiot eivät (esim. kroonisia paiseita tai osteomyeliittiä on vaikea hoitaa kemoterapialla, vaikka peittäminen on tärkeää leikkauksessa). Jopa joissakin akuuteissa infektioissa, kuten maha-suolitulehduksessa, pelkkä oireenmukainen hoito on joskus parempi.

2. Diagnoosi tulee tehdä mahdollisimman tarkasti, mikä auttaa selvittämään infektion lähteen ja taudinaiheuttajan. Mikäli mahdollista, on tarpeen suorittaa bakteriologinen tutkimus ennen antibakteerisen hoidon aloittamista.

Tunnistaessa tartuntataudin aiheuttajaa ja sen herkkyyttä antibiooteille on suositeltavaa käyttää lääkkeitä, joilla on kapea vaikutus. Laajakirjoisia antibiootteja määrätään vaikeisiin sairauksiin antibiogrammitutkimuksen tuloksiin asti ja sekainfektion yhteydessä.

3. Hoida mahdollisimman aikaisin, kun mikro-organismit lisääntyvät aktiivisesti. Poista kaikki, mikä häiritsee hoitoa (esim. mätä, lääkkeen tunkeutumisen esteet).

4. Lääkkeen valinta. Etiotrooppisen hoidon varmistamiseksi on tarpeen ottaa huomioon mikro-organismien herkkyys lääkkeelle. Luonnollinen herkkyys niille johtuu mikro-organismien biologisista ominaisuuksista, kemoterapeuttisten aineiden vaikutusmekanismista ja muista tekijöistä.

Selvitä lääkkeen vasta-aiheiden olemassaolo. Ota huomioon myös ikään liittyvät näkökohdat (esimerkiksi tetrasykliinien käyttö kasvaville lapsille johtaa hampaiden värin muutokseen, luuston kehityksen häiriintymiseen; munuaisten toiminnan heikkeneminen iän myötä aiheuttaa hampaiden kertymistä aminoglykosidit, kun niitä käytetään vanhuksilla, minkä jälkeen kehittyy toksisia reaktioita). Tetrasykliiniryhmän antibiootit, streptomysiini ja aminoglykosidit aiheuttavat vaurioita sikiölle. On myös tarpeen kerätä historia mahdollisista allergisista reaktioista.

5. Tehokkaan pitoisuuden luominen ja ylläpito (antotavan, latausannoksen, antorytmin määrittäminen). Riittävien lääkeannosten käyttö voi johtaa niille vastustuskykyisten mikrobikantojen valikoitumiseen. Lisäksi, koska useimmat kemoterapialääkkeet erittyvät munuaisten kautta tai metaboloituvat maksassa, tiettyjen lääkkeiden annos tulee valita näiden elinten vaurion asteen ja maksan tai munuaisten vajaatoiminnan mukaan. Aineen terapeuttinen pitoisuus veressä ei aina voi varmistaa sen riittävää tunkeutumista vaurioituneeseen fokukseen. Näissä tapauksissa aine ruiskutetaan suoraan tarttuvan leesion kohdalle. Lääkkeet määrätään aterioiden välillä tai vähintään tuntia ennen ateriaa.

6. Yhdistä lääkkeitä vähentääksesi mikro-organismien vastustuskykyä kemoterapiaa vastaan. Yhdistelmien tulee kuitenkin olla järkeviä. Yhdistä joko kaksi bakteriostaattista tai kaksi bakterisidistä ainetta. 3 yhdistelmähoidon vaaraa: 1) väärä turvallisuuden tunne, joka vaikuttaa haitallisesti tarkan diagnoosin tekemiseen; 2) normaalin kasviston tukahduttaminen ja lisääntynyt vastustuskykyisten mikro-organismien aiheuttamien opportunististen infektioiden riski; 3) sivuvaikutusten esiintymistiheyden ja monimuotoisuuden lisääntyminen.

7. Kestää hoitojakso, hoitaa potilasta. Jatka hoitoa, kunnes potilas on selvästi toipunut, sitten vielä noin 3 päivää (joissakin infektioissa pidempään), jotta vältetään taudin uusiutuminen. Esimerkiksi virtsatietulehduksissa on tarpeen tehdä laboratorio-, biokemiallisia tutkimuksia parantumisen vahvistamiseksi. Useimpien tartuntatautien hoitoon kemoterapeuttisia aineita määrätään viikosta useisiin kuukausiin (syfiliitti, tuberkuloosi).

8. Käytettäessä kemoterapeuttisia aineita, joilla on laaja antimikrobinen vaikutus, limakalvojen saprofyyttisen kasviston kasvu, joka on normaalisti sienille antagonistinen, estyy, mikä johtaa kandidomykoosiin. Kandidaasin estämiseksi määrätään nystatiinia tai levoriinia.

9. Kehon puolustuskyvyn lisääminen (vitamiinien käyttö (erityisesti ryhmä B), korjaava hoito, immunostimulantit, korkea proteiinipitoinen ruokavalio on välttämätön).
^ Tärkeimmät kemoterapialääkkeiden käyttöön liittyvät ongelmat :

1. Stabiilisuus, mukaan lukien ristiresistenssi (lääkkeitä on yhdistettävä ja vaihdettava aika ajoin). Vakaus voi olla spesifistä ja se voidaan hankkia.

2. Dysbakterioosi, joka johtuu laajasta vaikutuksesta ja saprofyyttisen mikroflooran estämisestä (sienilääkkeiden käyttö on välttämätöntä).

3. Allergiset reaktiot, koska kemoterapeuttiset lääkkeet tai niiden aineenvaihduntatuotteet muodostavat helpommin vahvan (kovalenttisen) sidoksen veren ja solun proteiinien kanssa ja muodostavat antigeenisen kompleksin (täytyy tehdä allergiset testit, tutkia anamneesia).
^ Kemoterapeuttisten aineiden sivuvaikutusten luokittelu :

1. Allerginen (anafylaktinen sokki, nokkosihottuma, angioedeema, dermatiitti jne.).

2. Myrkyllinen (maksan, munuaisten vauriot, agranulosytoosi, teratogeenisuus, neurotoksisuus jne.).

3. Biologinen (dysbakterioosi jne.).
Luento 22

SULFANILAMIDIT
Luokitus:

I. Sulfonamidit, joita käytetään systeemisissä infektioissa.

1. lyhyt toiminta (streptosidi, etatsoli, sulfadimetsiini, norsulfatsoli, sulfasyyli, ftalatsoli). Voimassa 3-6 tuntia. Niitä käytetään kurkkukipuun, trakoomaan, välikorvatulehdukseen, keuhkokuumeeseen, pyelonefriittiin, kystiittiin.

2. Keskimääräinen toiminnan kesto (sulfatsiini, sulfametoksatsoli). Voimassa 6-8 tuntia.

3. Pitkää näyttelemistä (sulfadimetoksiini, sulfamometoksiini, sulfapyriditsiini). Voimassa 12 tuntia.

4. Extra pitkä näyttelijä (sulfaleeni (kelfisiini)). Voimassa jopa 24 tuntia. Tunkeutuu paremmin aivokudokseen.

5. Yhdistelmälääkkeet ( biseptoli, potiseptili, sulfatoni). Tehokkaimmat lääkkeet, koska ne sisältävät trimetopriimia, joka estääiä. on bakterisidinen vaikutus. Niitä käytetään keuhkoputkentulehdukseen, trakeiittiin, maha-suolikanavan sairauksiin. Voimassa 6-8 tuntia.

^ II. Käytetään maha-suolikanavan infektioihin (ftalatsoli, sulgin, ftatsiini, salatsosulfapyridiini, salatsosulfadimetoksiini).

III. Käytetään virtsatietulehduksiin (urosulfaani, sulfadimetoksiini, sulfeeni).

^ IV. Käytetään silmäharjoituksessa (natriumsulfasyyli, natriumsulfapyridatsiini).
Bakteriostaattisen vaikutuksen mekanismi: foolihappoa syntetisoivan entsyymin, joka on mikro-organismien kasvu- ja lisääntymistekijä, esto mikrobeissa. Sulfonamidien vaikutuksesta para-aminobentsoehapon sisällyttäminen foolihappomolekyyliin estyy. Sulfonamidit sisältyvät foolihappoon ja estävät puriinien ja pyrimidiinien synteesin, jotka ovat välttämättömiä DNA:n ja RNA:n rakentamiseksi, joita ilman mikrobien lisääntyminen ja entsymaattisten ja rakenneproteiinien synteesi ovat mahdottomia. Vaikutus ilmenee, jos sulfonamidien pitoisuus on vähintään 300 kertaa suurempi kuin para-aminobentsoehapon pitoisuus. Siksi tarvitaan sokkiannoksia lääkkeitä. On tarpeen säilyttää nykyinen lääkepitoisuus. On tarpeen ottaa enintään 3 litraa nestettä päivässä, erityisesti emäksistä liuosta, samanaikaisesti lääkkeiden nimeämisen kanssa. Tämä on tarpeen sulfonamidien liukoisuuden lisäämiseksi ja kiteiden saostumisen ja munuaiskivien muodostumisen estämiseksi. Niiden kanssa on määrättävä B-ryhmän vitamiineja.

Ne ovat tehokkaita grampositiivisten mikro-organismien aiheuttamissa sairauksissa: streptokokki, stafylokokki. Ne estävät gram-negatiivista kasvistoa: E. coli, punatautibakteerit, suuret virukset.

Sivuvaikutukset: allergiset reaktiot, leukopenia, dyspepsia, dysbakterioosi.

Nitrofuraanit

Valmistelut: furatsiliini, furatsolidoni, furagin, furadoniini.

Vaikutusmekanismi: reduktaasien mikro-organismien vaikutuksesta kehon nitroryhmä voi muuttua aminoryhmäksi, joka puolestaan ​​voi häiritä mikrobisolun redox-prosesseja, estää peruuttamattomasti NADH:n, trikarboksyylihappokierron ja useita muita biokemiallisia prosesseja. Näiden prosessien seurauksena sytoplasman kalvon toiminta häiriintyy ja bakteereja tappava vaikutus ilmenee. Lisäksi sekä itse nitrofuraanit että niiden pelkistyneet metaboliitit voivat muodostaa komplekseja nukleiinihappojen kanssa, mikä johtaa useiden proteiinien synteesin estämiseen, ts. sillä on bakteriostaattinen vaikutus.

Nitrofuraanien erottuva piirre on, että ne eivät riko immuunipuolustusta, vaan päinvastoin lisäävät jonkin verran kehon vastustuskykyä infektioita vastaan. Nitrofuraanit estävät mikro-organismien toksiinien tuotantoa, joten ne voivat nopeasti poistaa toksikoosin vaikutukset. Näiden lääkkeiden vaikutuksen alaisena mikrobit menettävät kykynsä tuottaa antifaageja ja menettävät vastustuskykynsä fagosytoosia vastaan. Toiminnan tyyppi riippuu lääkkeen pitoisuudesta ja mikro-organismien tyypistä.

Nitrofuraanit ovat tehokkaita grampositiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja (stafylokokit, streptokokit, pneumokokit, meningokokit, shigellat, salmonellat, anaerobit jne.) sekä trichomonas, giardia, spirokeetat ja jotkut klamydiat vastaan.

Mikro-organismien tottumista nitrofuraaneihin ei käytännössä tapahdu. Joskus nitrofuraanit aiheuttavat hengityshäiriöitä.

^ Furadoniini ja furagin erityisen tehokas virtsateiden infektiosairauksissa. Furacilin käytetään kirurgisessa, gynekologisessa käytännössä infektoituneiden haavojen ja märkivien onteloiden pesemiseen. Furatsolidoni tehokkain gramnegatiivisia mikrobeja sekä alkueläimiä vastaan: Trichomonas ja Giardia. Sillä on vähän vaikutusta märkivien ja kaasuinfektioiden patogeeneihin. Sitä käytetään punataudin, sivutautien, ruokavälitteisten salmonellatoksisten infektioiden, giardiaasin sekä trichomonas colpitiksen ja virtsaputken tulehduksen hoitoon.

^ 8-hydroksikinoliinijohdannaiset

Ne on jaettu 2 ryhmään:

1. Imeytyvät hyvin maha-suolikanavasta ( nitroksaliini (5-NOC)).

2. Imeytyvät huonosti ruoansulatuskanavasta ( intestopan, enteroseptoli, mexaform(enteroseptoli + fanchion - yhdiste, jolla on antimikrobinen ja amebosidinen vaikutus + M-antikolinerginen ja antispasmodinen oksifenoniumbromidi), meksaasi ( enteroseptoli + fanchion + entsyymivalmiste bromeliini + pankreatiini), kviniofoni).

Vaikutusmekanismi: ne estävät gram-negatiivisten bakteerien, ameevien ja joidenkin sienten toimintaa muodostaen komplekseja metalli-ionien kanssa, jotka ovat välttämättömiä mikro-organismien entsyymijärjestelmien aktivoimiseksi. Niiden antimikrobinen vaikutus heikkenee Co:n läsnä ollessa, joten syanokobalamiinia ei tule käyttää niiden kanssa.

Niitä käytetään virtsateiden (hyvin imeytyvien), maha-suolikanavan (huonosti imeytyvien) sairauksien hoitoon ja käymisprosesseihin suolistossa.

Intestopan (vähemmässä määrin) ja enteroseptoli amebisessa punataudissa voivat imeytyä ja niillä on myrkyllinen vaikutus hermostoon.

^ Naftyridiinin johdannaiset. kinolonit. Fluorokinolonit

Naftyridiinijohdannaiset ja 4-oksokinoliinit ovat 8-hydroksikinoliinijohdannaisiin verrattuna toisen sukupolven lääkkeitä.

^ Naftyridiinijohdannainen (nalidiksiinihappo (Negram)) tehokas virtsatietulehduksiin. Sen antimikrobinen vaikutus perustuu kykyyn sitoa rauta-ioneja, jotka ovat välttämättömiä mikro-organismien entsyymijärjestelmien aktivoimiseksi. Sivuvaikutukset: dyspepsia, mahalaukun kipu. Nalidiksiinihappoa käytettäessä voi esiintyä huimausta, pahoinvointia, oksentelua sekä iho- ja allergisia reaktioita.

4-oksokinoliinit (oksoliinihappo (gramuriini), pipemidiini- ja pyramidihapot) ovat erityisen tehokkaita gram-negatiivisten mikro-organismien aiheuttamien infektioiden hoidossa. Niille herkimpiä ovat Escherichia coli, Proteus ja Klebsiella. Vaikutusmekanismi: mikro-organismien soluentsyymien toiminnan estäminen. Käytetään pääasiassa virtsatietulehduksiin.

Aktiivisimmat kinolonit ovat fluorokinolonit (perfloksasiini, norfloksasiini, siprofloksasiini (cyprobay), ofloksasiini (tarivid)). Naftyridiineihin verrattuna näillä yhdisteillä on laajempi vaikutuskirjo. Nämä lääkkeet estävät bakteerisoluissa esiintyvää DNA-gyraasientsyymiä. Kinolonien antibakteerinen vaikutus johtuu myös vaikutuksesta bakteerien RNA:han ja bakteeriproteiinien synteesiin, kalvojen stabiilisuuteen ja muihin bakteerisolujen elintärkeisiin prosesseihin.

Tärkeimmät indikaatiot: virtsatietulehdukset; monimutkaiset hengitystieinfektiot (gram-negatiivisen kasviston kanssa); salmonellan ja shigellan aiheuttamat infektiot; osteomyeliitti; eturauhastulehdus.

Fluorokinoloneja käytettäessä havaitaan joskus maha-suolikanavan häiriöitä, allergisia reaktioita.

^ Kinoksoliinijohdannaiset

Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin tehokkaita akuuteissa bakteeri-infektioissa. kinoksidiini ja d ioksidiini(rikkovat mikrobisolujen proteiiniaineenvaihduntaa) ovat tehokkaita Proteus vulgariksen, Pseudomonas aeruginosan, punatautibacilluksen ja Klebsiella bacilluksen, salmonellan, stafylokokkien, streptokokkien, patogeenisten anaerobien (mukaan lukien kaasugangreenin patogeenit) aiheuttamissa infektioissa.

Nitroimidatsolit

Nitroimidatsolijohdannaiset (metronidatsoli (trichopolum, klion, flagyl, metrogil jne.) ja tinidatsoli (fasigiini)) ovat lääkkeitä, joilla on alkueläinten vastainen vaikutus; trichomonas, giardia, suoliston ameba, jotkut leishmaniat ovat herkkiä niille. Lisäksi ne ovat yksi tehokkaimmista hoidoista anaerobisten bakteerien aiheuttamiin infektioihin. Nitroimidatsolit tunkeutuvat helposti mikro-organismeihin, joissa niiden nitroryhmä vähenee nitroreduktaasien vaikutuksesta. Tämän biotransformaation seurauksena muodostuu erittäin myrkyllisiä metaboliitteja, jotka vahingoittavat bakteerien DNA:ta. Aerobisissa mikro-organismeissa ei ole nitro-imidatsoleja vähentäviä nitroreduktaaseja, eivätkä ne ole niille kovin herkkiä.

Oraalisen annon jälkeen nitroimidatsolit imeytyvät hyvin, tunkeutuvat helposti kaikkiin kudoksiin ja kehon nesteisiin, mukaan lukien aivot, selkäydinneste, luut, sappi, tulehduspesäkkeet ja nekroosi.

Metronidatsolia ja tinidatsolia käytetään trikomonadoosin, lyamlioosin, amebiaasin, iholeishmaniaasin, anaerobisten mikro-organismien aiheuttamien sairauksien (nekrotisoiva enterokoliitti, endokardiitti, Crohnin tauti, aivokalvontulehdus jne.) sekä sekamikrobiflooran aiheuttamien infektioprosessien hoitoon.

Nitroimidatsolit ovat vähätoksisia lääkkeitä, mutta joskus niitä käytettäessä havaitaan ruokahaluttomuutta, pahoinvointia, oksentelua, ripulia, ihottumaa, polyuriaa, dysuriaa, maksan ja keskushermoston toimintahäiriöitä, leukopeniaa, turvotusta, EKG-muutoksia.
Luento 23

ANTIBIOOTIT
Antibioosi on antagonismiilmiö, jossa yksi mikrobilaji tukahduttaa muiden lajien elämän. Antibioosi perustuu siihen, että mikrobit muodostavat aineita, jotka vaikuttavat haitallisesti muihin mikrobilajeihin. Tällaisia ​​aineita kutsutaan antibiootteja.

Antibiootit on jaettu useisiin ryhmiin:

1. Antibiootit, jotka estävät mikrobien soluseinän biosynteesiä ( penisilliinit, sykloseriini, kefalosporiinit jne.)

2. Antibiootit, jotka lisäävät mikro-organismien plasmakalvon läpäisevyyttä ( polymyksiinit, antifungaaliset antibiootit)

3. Antibiootit, jotka häiritsevät proteiinisynteesiä ( tetrasykliinit, levomysetiini, streptomysiinit, makrolidit, aminoglytsisidit).

Tarjoaa bakteriostaattista vaikutusta.
Penisilliinit

Luokitus:

1. Biosynteettinen (bentsyylipenisilliininatriumsuola, fenoksimetyylipenisilliini, bisilliini-5).

2. Semisynteettinen (penisilliini, ampisilliini).

Tehokas grampositiivisia bakteereja (streptokokit, stafylokokit jne.), gonokokkeja vastaan. Niillä on kohtalainen antimikrobisen aktiivisuuden kirjo. Penisilliinit estävät soluseinän synteesiä bakteerien kasvuvaiheessa, koska ne muodostavat vahvan kovalenttisen sidoksen vastaavan entsyymin kanssa ja pysäyttävät N-asetyylimuramiinihapon synteesin, joka on osa mukopeptidiä, joka on bakteerin päärakenne. bakteerien soluseinä.

Riittämättömillä penisilliinipitoisuuksilla sille herkissä bakteereissa kehittyy resistenssiä, resistenssin mekanismissa penisilliinimolekyyliä tuhoavan penisillinaasientsyymin (-laktamaasi) muodostuminen bakteereihin on tärkeää.

^ Bentsyylipenisilliinin natrium- (tai kalium)suola suun kautta annettuna se tuhoutuu ja menettää aktiivisuutensa. Se annetaan lihakseen.

Fenoksimetyylipenisilliini voidaan ottaa suun kautta, se ei tuhoudu nieltäessä, mutta se ei ole resistentti penisillinaasille.

Bisilliini-5 toimii pitkään, joten sitä määrätään 1 kerran 4 viikossa, toisin kuin bentsyylipenisilliini, jota määrätään 6 kertaa päivässä. Käytetään estämään reumakuumeen uusiutumista.

^ Puolisynteettiset penisilliinit verrattuna penisilliineihin on useita etuja. Jotkut niistä ovat resistenttejä penisillinaasille, toisilla on laajempi vaikutuskirjo (ampisilliini).

Oksasilliini stabiili hieman happamassa ympäristössä ja voidaan käyttää sisätiloissa, penisillinaasiresistentti.

Ampisilliini sillä on laajempi vaikutuskirjo kuin muilla penisilliineillä. Se estää grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja, on tehokas virtsa- ja sappitieinfektioissa, lavantautissa jne.

Kefalosporiinit

Kestää -laktamaasia (stafylokokit), sillä on laajempi vaikutuskirjo ja vähemmän toksisuutta penisilliineille.

Jaettu: 1) Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit (kefaloridiini), 2) 2. sukupolven kefalosporiinit (kefuroksiimi), 3) III sukupolven kefaloridiinit (kefotaksiimi).

Näytä bakterisidinen vaikutus. Tämän mekanismi liittyy lisääntymisvaiheessa olevien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen, mikä johtuu solukalvoentsyymien spesifisestä estämisestä.

III sukupolven lääkkeillä on laaja vaikutuskirjo, ne vaikuttavat mikro-organismeihin, jotka ovat resistenttejä penisilliineille ja muille antimikrobisille aineille, mukaan lukien I- ja II-sukupolven kefalosporiinit.

makrolidiantibiootit (erytromysiini, oleandomysiini)

Makrolidit niillä on samanlainen vaikutuskirjo kuin penisilliineillä. Makrolidit pystyvät estämään penisilliinille vastustuskykyisten mikro-organismien lisääntymisen. Ne ovat varaantibiootteja. Makrolidit estävät proteiinisynteesiä kasvavissa mikrobisoluissa. Niillä on bakteriostaattinen vaikutus. Aiheuttaa harvoin sivuvaikutuksia.

Tetrasykliinit

Niillä on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta: ne ovat aktiivisia grampositiivisia, gramnegatiivisia bakteereja ja suuria viruksia vastaan. Tehokas penisilliineille vastustuskykyisten mikrobien aiheuttamissa sairauksissa ja kolerassa.

Tetrasykliinit pystyvät sitoutumaan voimakkaasti kalsiumin kanssa aiheuttaen hampaiden keltaista väriä ja liittyvät vahvasti proteiineihin, joten niitä käytetään tuntia ennen ateriaa ja huuhdellaan tärkkelyspitoisella limalla.

Tetrasykliinien bakteriostaattisen vaikutuksen mekanismi rajoittuu proteiinisynteesin estoon, mikä on välttämätöntä uusien mikrobien muodostumiselle. Alkuperäinen linkki niiden vaikutusmekanismissa voi kuitenkin muodostua kelaattiyhdisteiden muodostumisesta metalli-ionien kanssa, jotka toimivat entsyymikofaktoreina.

Mikro-organismien resistenssi yhdelle lääkkeelle siirtyy koko ryhmään. Tetrasykliinejä käytettäessä voi esiintyä maha-suolikanavan häiriöitä ja allergisia reaktioita, valoherkkyyttä, kandidiaasia (siksi niitä tulee käyttää nystatiinin, askorbiinihapon ja B-vitamiinien kanssa).

Doksisykliini(tetrasykliinin puolisynteettinen johdannainen) on pidempi vaikutus kuin tetrasykliinihydrokloridi.

Streptomysiinit (streptomysiinisulfaatti,leksi, streptomysiinidisulfaatti)

Niillä on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta. Streptomysiinien bakteriostaattinen vaikutus ilmenee lisääntyvissä mikrobeissa. Ne estävät uusien solujen muodostumiseen tarvittavien proteiinien ja nukleiinihappojen synteesiä. Ne vaikuttavat ribosomeihin ja häiritsevät RNA:n normaalia toimintaa. Ne imeytyvät huonosti maha-suolikanavasta, joten niitä määrätään suun kautta vain ruoansulatuskanavan sairauksien hoitoon. Käytetään ruton, luomistaudin, tuberkuloosin hoitoon. jne.

Saattaa aiheuttaa allergisia reaktioita, vaurioita kuulohermolle ja munuaisille.

Aminoglykosidit (kanamysiini, monomysiini ja gentamysiini)

Niillä on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta ja niillä voi olla bakterisidinen vaikutus. Käytetään muille antibiooteille resistenttejä mikro-organismikantoja vastaan. Niillä on kuitenkin myrkyllinen vaikutus keskushermostoon ja munuaisiin. Ei käytetä kuulohermon neuriittiin.

Levomysetiinit

Käytetään lavantautien, punataudin, lavantautien, keuhkokuumeen jne. hoitoon.

Levomysetiini on kiinnittynyt solun ribosomeihin ja häiritsee RNA:n toimintaa aminohappojen kokoamiseksi sivuketjuiksi. Tämän seurauksena entsymaattisten ja rakenteellisten proteiinien synteesi vähenee.

Saattaa aiheuttaa hematopoieesin tukahduttamista, kandidiaasia, dyspeptisiä häiriöitä.

Eri ryhmien antibiootit

Polymyksiinit imeytyvät huonosti, niitä käytetään vain ulkoisesti ja sisäisesti maha-suolikanavan sairauksiin. Tehokas Pseudomonas aeruginosaa vastaan.

Linkomysiini sillä on antibakteerinen vaikutus kurkkumätäbasilleihin, joihinkin anaerobeihin ja mikrobeihin, jotka ovat resistenttejä muille antibiooteille. Vasta-aiheinen vaikeiden maksa- ja munuaissairauksien yhteydessä.
Luento 24

^ TUBERKULOOSIN LÄÄKKEET
Tuberkuloosin hoitoon käytettäviä kemoterapeuttisia aineita käytetään konservatiiviseen hoitoon, leikkaukseen valmistautumiseen, ennaltaehkäisyyn henkilöillä, jotka ovat kontaktissa avoimen tuberkuloosipotilaan kanssa.

Tuberkuloosin hoito on monimutkaista:

1. Konservatiivinen

2. Kirurginen

3. Parantola-lomakeskus.

Tuberkuloosin kemoterapian ominaisuus on hoidon kesto ja systemaattinen. Se liittyy

1. patogeenin morfologinen ominaisuus

2. fokus, jossa mycobacterium tuberculosis sijaitsee (mykoli- ja ftionihapot, jotka ovat kuoressa ja suojaavat mikrobia haitallisten tekijöiden vaikutukselta).

3. keppi mukautuu nopeasti (2-3 kuukauden kuluttua)

4. spesifiset ja epäspesifiset kudosmuutokset ilmaistaan

5. regeneratiiviset prosessit heikkenevät.

Hoidon pääongelma on mikro-organismien hoitoresistenssin ilmaantuminen, joten hoitoa on valvottava määrittämällä mikro-organismien herkkyys lääkkeille, suoritettava yhdistetty hoito ja vaihdettava lääkkeitä määräajoin.

Synteettiset aineet (isoniatsidi, etambutoli, natriumparaaminosalisylaatti (PAS), etionamidi) vaikuttavat vain Mycobacterium tuberculosis -bakteeriin ja lepraan.

Niillä on pääasiassa bakteriostaattinen vaikutus, paitsi isoniatsidilla, rifampisiinilla, streptomysiinillä, joilla on bakterisidinen vaikutus.

Sivuvaikutukset: allergiset reaktiot, dyspeptiset reaktiot, neuriitti, mielenterveyshäiriöt, kuulo- ja näköhäiriöt, maksan, munuaisten lama, superinfektio.

Luokitus:

I ryhmä- Tehokkaimmat lääkkeet: isoniatsidi, rifampisiini;

II ryhmä- Keskitehoiset lääkkeet: etambutoli, streptomysiini, etionamidi, pyratsiiniamidi, kanamysiini, sykloseriini, florimysiini.

III ryhmä- lääkkeet, joiden teho on kohtalainen: ^ PASK, tioasetatsoni .

isoniatsidi estää mykolihappojen synteesiä, häiritsee pyridoksaalifosfaatin synteesiä, joten B6-vitamiinin synteesi häiriintyy. Sen johdannaisia ​​ovat ftivatsidi, metatsidi.

Rifamysiini on antibiootti, jota käytetään tuberkuloosin hoitoon. Sen puolisynteettinen johdannainen rifampisiini on aktiivisin. Vaikutusmekanismi liittyy RNA-synteesin estoon.

Sykloseriini vaikuttaa bakteereja tappaen ja häiritsee soluseinän synteesiä. Kanamysiini estää proteiinisynteesiä bakteerisoluissa.

^ Natriumparaaminosalisylaatti (PAS) Sillä on bakteriostaattinen vaikutus Mycobacterium tuberculosis -bakteeriin, se toimii kilpailevan antagonismin vuoksi para-aminobentsoehapon kanssa, joka on välttämätön Mycobacterium tuberculosis -bakteerin kasvulle ja lisääntymiselle.
^ ANTIVIRALIT

Luokitus:

1. Ne estävät viruksen adsorptiota soluun ja (tai) sen tunkeutumista soluun sekä viruksen genomin vapautumisprosessia (midantaani, rimantadiini). Käytetään flunssan ehkäisyyn.

2. Estää "varhaisten" virusproteiinien-entsyymien synteesiä (guanidiini).

3. Estää nukleiinihappojen synteesiä (tsidovuriini, asykloviiri, vidarabiini, idoksuridiini). Tsidovuriini käytetään AIDSin hoidossa. Asykloviiri, vidarabiini, idoksuridiini käytetään antiherpeettisinä aineina.

^ 4. Ne estävät virionien "kokoamisen". (metisazon). Käytetään isorokon ehkäisyyn.

5. Lisää solujen vastustuskykyä virukselle (interferonit). Ne ovat laajavaikutteisia lääkkeitä. Niillä on myös kasvainten vastaista ja immunomoduloivaa aktiivisuutta.
^ ANTIPROTOZIOISET LÄÄKKEET

Huomattava määrä alkueläinlääkkeitä on ehdotettu alkueläinten aiheuttamien sairauksien hoitoon. Tämän kemoterapeuttisten aineiden ryhmän tärkeimmät edustajat mainitaan luokituksessa:

1. ^ Malarian ehkäisyyn ja hoitoon käytettävät lääkkeet (hingamiini, primakiini, kloridiini, kiniini, sulfonamidit).

2. Amebiaasin hoitoon käytettävät lääkkeet (metronidatsoli, emetiinihydrokloridi, kviniofoni, hingamiini, tetrasykliinit)

3. Giardiaasin hoitoon käytetyt välineet (metronidatsoli, furatsolidoni, kinakriini)

4. Trikomoniaasin hoitoon käytettävät välineet (metronidatsoli, trikomonasidi, furatsolidoni).

5. Toksoplasmoosin hoitoon käytettävät lääkkeet (kloridiini, sulfadimetsiini)

6. Balantidiaasin hoitoon käytettävät välineet (tetrasykliinit, monomysiini, kviniofoni)

7. Leishmaniaasin hoitoon käytettävät aineet (solyusurmin, monomysiini).

Antibakteeriset lääkkeet ovat mikro-organismien elintärkeän toiminnan johdannaisia ​​tai niiden puolisynteettisiä ja synteettisiä analogeja, jotka voivat tuhota mikrobiflooran tai estää mikro-organismien kasvua ja lisääntymistä Antibakteerinen hoito on yksi kemoterapian tyypeistä ja vaatii oikeanlaista lähestymistapaa hoitoon lääkkeiden imeytymisen, jakautumisen, aineenvaihdunnan ja erittymisen kinetiikasta, lääkkeiden terapeuttisten ja toksisten vaikutusten mekanismeista.

Jos otamme huomioon tavan, jolla nämä lääkkeet taistelevat tautia vastaan, antibioottien luokittelu vaikutusmekanismin mukaan jakaa ne: lääkkeet, jotka häiritsevät solukalvojen normaalia toimintaa; aineet, jotka pysäyttävät proteiinien ja aminohappojen synteesin; estäjät, jotka tuhoavat tai tukahduttavat kaikkien mikro-organismien soluseinien synteesiä. Soluihin kohdistuvan vaikutuksen tyypin mukaan antibiootit voivat olla bakteereja tappavia ja bakteriostaattisia. Ensimmäiset tappavat haitallisia soluja erittäin nopeasti, jälkimmäiset hidastavat niiden kasvua ja estävät lisääntymisen. Antibioottien luokittelussa kemiallisen rakenteen mukaan otetaan huomioon ryhmät vaikutusspektrin mukaan: beetalaktaami (luonnolliset, puolisynteettiset, laajakirjoiset aineet), jotka vaikuttavat mikrobeihin eri tavoin; aminoglykosidit, jotka vaikuttavat bakteereihin; tetrasykliinit, jotka suppressoivat mikro-organismeja; makrolidit, jotka taistelevat grampositiivisia kokkeja vastaan, solunsisäisiä ärsyttäviä aineita, kuten klamydiaa, mykoplasmoja jne.; ansamysiinit, erityisen aktiiviset gram-positiivisten bakteerien, sienten, tuberkuloosin, spitaalin hoidossa; polypeptidit, jotka pysäyttävät gram-negatiivisten bakteerien kasvun; glykopeptidit, jotka tuhoavat bakteerien seinämiä ja pysäyttävät joidenkin niistä synteesin; neoplastisissa sairauksissa käytettävät antrasykliinit.

Vaikutusmekanismin mukaan antibakteeriset aineet jaetaan 4 pääryhmään:

1. Mikro-organismien soluseinän synteesin estäjät:

§ penisilliinit;

§ kefalosporiinit;

§ glykopeptidit;

§ fosfomysiini;

§ karbapeneemit;

§ basitrasiini.

Lääkkeet, jotka tuhoavat sytoplasmisten kalvojen molekyylirakenteen ja toiminnan:

§ polymykosiinit;

§ joitakin sienilääkkeitä.

3. Antibiootit, jotka estävät proteiinisynteesiä:

§ aminoglykosidit;

§ makrolidit;

§ tetrasykliinit;

§ levomysetiini (kloramfenikoli) ryhmä;

§ linkosamidit (linkosamiinit).

4. Nukleiinihappojen synteesiä häiritsevät lääkkeet:

§ ansamakrolidit (rifamysiinit);

§ fluorokinolonit;

§ Sulfa-lääkkeet, trimetopriimi, nitromidatsolit.

Antibiootin ja mikro-organismin vuorovaikutuksesta riippuen eristetään bakteereja tappavia ja bakteriostaattisia antibiootteja.

Tartuntatautien käsite tarkoittaa kehon reaktiota patogeenisten mikro-organismien läsnäoloon tai niiden tunkeutumiseen elimiin ja kudoksiin, joka ilmenee tulehdusreaktiona. Hoidossa käytetään mikrobilääkkeitä, jotka vaikuttavat valikoivasti näihin mikrobeihin niiden hävittämiseksi.

Mikro-organismit, jotka johtavat tarttuviin ja tulehdussairauksiin ihmiskehossa, jaetaan:

• bakteerit (todelliset bakteerit, riketsia ja klamydia, mykoplasmat);
• sienet;
• virukset;
• alkueläimet.

Siksi antimikrobiset aineet jaetaan:

• antibakteerinen;
• antiviraalinen;
• antifungaaliset;
• alkueläinten vastainen.

On tärkeää muistaa, että yhdellä lääkkeellä voi olla useita erilaisia ​​vaikutuksia.

Esimerkiksi Nitroxoline ® , prep. jolla on voimakas antibakteerinen ja kohtalainen antifungaalinen vaikutus - kutsutaan antibiootiksi. Ero tällaisen aineen ja "puhtaan" sienilääkkeen välillä on se, että Nitroxoline ®:lla on rajoitettu vaikutus tiettyjä Candida-tyyppejä vastaan, mutta sillä on voimakas vaikutus bakteereja vastaan, joihin sienilääke ei toimi ollenkaan.

1950-luvulla Fleming, Cheyne ja Flory saivat Nobelin lääketieteen ja fysiologian palkinnon penisilliinin löytämisestä. Tästä tapahtumasta on tullut todellinen vallankumous farmakologiassa, muuttaen täysin infektioiden hoidon perusmenetelmät ja lisäämällä merkittävästi potilaan mahdollisuuksia täydelliseen ja nopeaan paranemiseen.

Antibakteeristen lääkkeiden myötä monet taudit, jotka aiheuttivat epidemioita, jotka aiemmin tuhosivat kokonaisia ​​maita (rutto, lavantauti, kolera), ovat muuttuneet "kuolemantuomiosta" "tehokkaasti hoidettavaksi sairaudeksi", eikä niitä käytännössä löydy tällä hetkellä.

Antibiootit ovat biologista tai keinotekoista alkuperää olevia aineita, jotka voivat selektiivisesti estää mikro-organismien elintärkeää toimintaa.

Toisin sanoen niiden toiminnan erottuva piirre on, että ne vaikuttavat vain prokaryoottiseen soluun vahingoittamatta kehon soluja. Tämä johtuu siitä tosiasiasta, että ihmiskudoksilla ei ole kohdereseptoria niiden toiminnalle.

Antibakteerisia aineita määrätään taudinaiheuttajan bakteeriperäisen etiologian aiheuttamiin infektio- ja tulehdussairauksiin tai vakaviin virusinfektioihin sekundaarisen kasviston tukahduttamiseksi.

Riittävän antimikrobisen hoidon valinnassa on otettava huomioon paitsi perussairaus ja patogeenisten mikro-organismien herkkyys, myös potilaan ikä, raskauden olemassaolo, yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponenteille, liitännäissairaudet, ja sellaisten lääkkeiden käyttö, joita ei ole yhdistetty suositeltuihin lääkkeisiin.

On myös tärkeää muistaa, että jos hoidon kliinistä vaikutusta ei ole 72 tunnin sisällä, lääke vaihdetaan mahdollisen ristiresistenssin huomioon ottaen.

Vaikeissa infektioissa tai empiirisessä terapiassa määrittelemättömällä taudinaiheuttajalla suositellaan erityyppisten antibioottien yhdistelmää, kun otetaan huomioon niiden yhteensopivuus.

Patogeenisiin mikro-organismeihin kohdistuvan vaikutuksen mukaan on:

• bakteriostaattinen - estää bakteerien elintärkeää toimintaa, kasvua ja lisääntymistä;
• Bakteereja tappavat antibiootit ovat aineita, jotka tuhoavat patogeenin kokonaan, koska ne sitoutuvat peruuttamattomasti solukohteeseen.

Tällainen jako on kuitenkin melko mielivaltainen, koska monet antibes. voi osoittaa erilaista aktiivisuutta määrätystä annoksesta ja käytön kestosta riippuen.

Jos potilas on äskettäin käyttänyt mikrobilääkkeitä, sen toistuvaa käyttöä on vältettävä vähintään kuuden kuukauden ajan - antibiooteille vastustuskykyisen kasviston syntymisen estämiseksi.

Miten lääkeresistenssi kehittyy?

Useimmiten resistenssi havaitaan mikro-organismin mutaation vuoksi, johon liittyy solujen sisällä olevan kohteen modifikaatio, johon useat antibiootit vaikuttavat.

Määrätyn aineen vaikuttava aine tunkeutuu bakteerisoluun, mutta ei voi ottaa yhteyttä tarvittavaan kohteeseen, koska näppäinlukon sitomisperiaatetta rikotaan. Siksi patologisen tekijän aktiivisuuden suppressio- tai tuhoutumismekanismi ei aktivoidu.

Toinen tehokas tapa suojautua lääkkeitä vastaan ​​on entsyymien synteesi bakteerien toimesta, jotka tuhoavat vasta-aineiden perusrakenteita. Tämän tyyppinen resistenssi esiintyy useimmiten beetalaktaameille, koska kasvisto tuottaa beetalaktamaasia.

Paljon harvinaisempaa on resistenssin lisääntyminen, joka johtuu solukalvon läpäisevyyden heikkenemisestä, toisin sanoen lääke tunkeutuu sisään liian pieninä annoksina, jotta sillä olisi kliinisesti merkittävä vaikutus.

Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä lääkeresistentin kasviston kehittymiselle on myös tarpeen ottaa huomioon suppression vähimmäispitoisuus, joka ilmaisee kvantitatiivisen arvion vaikutusasteesta ja -spektristä sekä riippuvuus ajasta ja pitoisuudesta. veressä.

Annosriippuvaisille aineille (aminoglykosidit, metronidatsoli) toiminnan tehokkuuden riippuvuus pitoisuudesta on ominaista. veressä ja tarttuvan ja tulehdusprosessin keskittyessä.

Ajasta riippuvaiset lääkkeet vaativat toistuvia annoksia koko päivän ajan tehokkaan terapeuttisen pitoisuuden ylläpitämiseksi. elimistöön (kaikki beetalaktaamit, makrolidit).

Antibioottien luokittelu vaikutusmekanismin mukaan

• lääkkeet, jotka estävät bakteerisolun seinämän synteesiä (penisilliinisarjan antibiootit, kaikki kefalosporiinien sukupolvet, Vancomycin®);
• tuhoaa solujen normaalin organisaation molekyylitasolla ja häiritsee säiliön kalvon normaalia toimintaa. solut (Polymyxin®);
• Wed-va, joka edistää proteiinisynteesin suppressiota, estää nukleiinihappojen muodostumista ja estää proteiinisynteesiä ribosomaalisella tasolla (klooriamfenikolivalmisteet, useat tetrasykliinit, makrolidit, Linkomysiini®, aminoglykosidit);
• esto ribonukleiinihapot - polymeraasit jne. (rifampisiini®, kinolit, nitroimidatsolit);
• folaatin synteesiä estävät prosessit (sulfonamidit, diaminopyridit).

Antibioottien luokitus kemiallisen rakenteen ja alkuperän mukaan

1. Luonnolliset - bakteerien, sienten, aktinomykeettien jätetuotteet:

• Gramicidins®;
• polymyksiinit;
• erytromysiini®;
• tetrasykliini®;
• Bentsyylipenisilliinit;
• Kefalosporiinit jne.

2. Puolisynteettiset – luonnollisten antibioottien johdannaiset:

• Oxacillin®;
• Ampicillin®;
• Gentamycin®;
• Rifampicin® jne.

3. Synteettinen eli kemiallisen synteesin tuloksena saatu:

• Levomycetin®;
• Amikacin® jne.

Antibioottien luokitus vaikutusalueen ja käyttötarkoituksen mukaan

Pääasiassa aktiivinen:		Antibakteeriset aineet, joilla on laaja vaikutus:	Tuberkuloosilääkkeet
Gram+:	Gramma-:
biosynteettiset penisilliinit ja 1. sukupolven kefalosporiinit; makrolidit; linkosamidit; huumeita Vancomycin®, Linkomysiini®.	monobaktaamit; syklinen polypeptidit; 3. pok. kefalosporiinit.	aminoglykosidit; levomysetiini; tetrasykliini; semisynteettinen laajennetun spektrin penisilliinit (Ampicillin®); 2. pok. kefalosporiinit.	Streptomycin®; Rifampicin®; Florimycin®.

Nykyaikainen antibioottien luokitus ryhmien mukaan: taulukko

Pääryhmä	Alaluokat
Beetalaktaamit
1. Penisilliinit	luonnollinen; antistafylokokki; antipseudomonaalinen; Laajennettu toimintaspektri; inhibiittorisuojattu; Yhdistetty.
2. Kefalosporiinit	4 sukupolvea; Anti-MRSA-kefeemit.
3. Karbapeneemit	—
4. Monobaktaamit	—
Aminoglykosidit	Kolme sukupolvea.
Makrolidit	neljätoista jäsentä; 15-jäseninen (atsolit); Kuusitoista jäsentä.
Sulfonamidit	Lyhyt toiminta; Keskimääräinen toiminnan kesto; Pitkävaikutteinen; Erittäin pitkä; Paikallinen.
kinolonit	Fluoraamaton (1. sukupolvi); Toinen; Hengityselimet (3.); Neljäs.
Tuberkuloosin vastainen	Päärivi; vararyhmä.
Tetrasykliinit	luonnollinen; Semisynteettinen.

Ei alaluokkia:

• linkosamidit (linkomysiini®, klindamysiini®);
• Nitrofuraanit;
• oksikinoliinit;
• Kloramfenikoli (tätä antibioottiryhmää edustaa Levomycetin®);
• Streptogramiinit;
• rifamysiinit (Rimaktan®);
• spektinomysiini (Trobicin®);
• nitroimidatsolit;
• Antifolaatit;
• Sykliset peptidit;
• Glykopeptidit (vankomysiini® ja teikoplaniini®);
• ketolidit;
• dioksidiini;
• Fosfomysiini (Monural®);
• Fusidans;
• mupirosiini (Bactoban®);
• oksatsolidinonit;
• everninomysiinit;
• Glysyylisykliinit.

Antibioottien ja lääkkeiden ryhmät taulukossa

Penisilliinit

Kuten kaikilla beetalaktaamilääkkeillä, penisilliineillä on bakteereja tappava vaikutus. Ne vaikuttavat soluseinän muodostavien biopolymeerien synteesin viimeiseen vaiheeseen. Peptidoglykaanien synteesin estymisen seurauksena penisilliiniä sitoviin entsyymeihin kohdistuvan vaikutuksen vuoksi ne aiheuttavat patologisten mikrobisolujen kuoleman.

Alhainen toksisuuden taso ihmisille johtuu vasta-aineiden kohdesolujen puuttumisesta.

Bakteerien resistenssin mekanismit näille lääkkeille on voitettu luomalla suojattuja aineita, joita on tehostettu klavulaanihapolla, sulbaktaamilla jne. Nämä aineet estävät säiliön toimintaa. entsyymejä ja suojaa lääkettä hajoamiselta.

Luonnollinen bentsyylipenisilliini Bentsyylipenisilliinin Na- ja K-suolat.

Ryhmä	Vaikuttavan aineen mukaan valmisteet eristetään:	Otsikot
Fenoksimetyylipenisilliini	Metyylipenisilliini®
Pitkällä toiminnalla.
Bentsyylipenisilliini prokaiini	Bents® .
Bentsyylipenisilliini / Bentsyylipenisilliiniprokaiini / Bensatiinibentsyylipenisilliini	Bentsisilliini-3®. Bisilliini-3®
Bentsyylipenisilliini prokaiini/bentsatiini bentsyylipenisilliini	Bentsisilliini-5®. Bisilliini-5®
Antistafylokokki	Oksasilliini®	Oxacillin AKOS®, Oxacillin®:n natriumsuola.
penisillinaasiresistentti	Cloxapcillin®, Alucloxacillin®.
Hajaspektri	Ampisilliini®	Ampisilliini®
	Amoksisilliini®	Flemoxin solutab®, Ospamox®, Amoxicillin®.
Antipseudomonaalisella aktiivisuudella	Karbenisilliini®	Carbenicillin ® , Carfecillin ® , Carindacillin ® dinatriumsuola.
	Uriedopenisilliinit
	Piperasilliini®	Picillin®, Pipracil®
	atlosilliini®	Atslocillin ® , Securopen ® , Mezlocillin ® natriumsuola.
inhibiittorisuojattu	Amoksisilliini/klavulanaatti ®	Co-amoxiclav®, Augmentin®, Amoxiclav®, Ranklav®, Enhancin®, Panklav®.
	Amoksisilliini sulbaktaami ®	Trifamox IBL®.
	Amlisilliini/sulbaktaami®	Sulacillin®, Unazine®, Ampisid®.
	Piperasilliini/tatsobaktaami®	Tazocin®
	Tikarsilliini/klavulanaatti®	Timentin®
Penisilliinien yhdistelmä	Ampisilliini/oksasilliini®	Ampiox®.

Kefalosporiinit

Kefalosporiinit ovat terapeuttisessa käytännössä yleisimmin käytettyjä antibakteerisia aineita alhaisen toksisuuden, hyvän siedettävyyden, raskaana olevien naisten käyttökyvyn sekä laajan vaikutuskirjon ansiosta.

Mikrobisolujen vaikutusmekanismi on samanlainen kuin penisilliineillä, mutta se kestää paremmin säiliön toimintaa. entsyymejä.

Rev. kefalosporiineilla on korkea hyötyosuus ja hyvä sulavuus kaikilla antoreitillä (parenteraalinen, oraalinen). Ne jakautuvat hyvin sisäelimiin (lukuun ottamatta eturauhasta), vereen ja kudoksiin.

Vain Ceftriaxone ® ja Cefoperazone ® pystyvät luomaan kliinisesti tehokkaita pitoisuuksia sapessa.

Kolmannessa sukupolvessa havaitaan korkea läpäisevyys veri-aivoesteen läpi ja tehokkuus aivokalvon tulehduksessa.

Ainoa sulbaktaamilla suojattu kefalosporiini on Cefoperazone/Sulbactam®. Sillä on laaja vaikutus kasvistoon, koska se vastustaa beetalaktamaasin vaikutusta.

Taulukossa näkyvät antibioottiryhmät ja tärkeimpien lääkkeiden nimet.

Sukupolvet	Valmistautuminen:	Nimi
1	kefatsolinami	Kefzol®.
	Cephalexin ® *	Cefalexin-AKOS®.
	Cefadroxil®*	Durocef®.
2	Kefuroksiimi®	Zinacef®, Cefurus®.
	Cefoxitin®	Mefoxin®.
	Cefotetan®	Cefotetan®.
	Cefaclor ® *	Ceklor®, Vercef®.
	kefuroksiimi-aksetiili ® *	Zinnat®.
3	Kefotaksiimi®	Kefotaksiimi®.
	Keftriaksoni®	Rofecin®.
	Cefoperatsoni®	Medocef®.
	keftatsidiimi®	Fortum®, keftatsidiimi®.
	Kefoperatsoni/sulbaktaami®	Sulperazon®, Sulzoncef®, Bakperazon®.
	Cefditorena ® *	Spectracef ® .
	Cefixime ® *	Suprax®, Sorcef®.
	Cefpodoxime ® *	Proxetil®.
	Ceftibuten ® *	Cedex®.
4	Cefepima®	Maximim ® .
	Cefpiroma®	Caten®.
5	Ceftobiprola®	Zeftera ® .
	Ceftaroline®	Zinforo ® .

* Heillä on suullinen vapautuslomake.

Karbapeneemit

Ne ovat varalääkkeitä, ja niitä käytetään vakavien sairaalainfektioiden hoitoon.

Erittäin vastustuskykyinen beetalaktamaaseille, tehokas lääkeresistentin kasviston hoitoon. Henkeä uhkaavissa tartuntaprosesseissa ne ovat ensisijainen keino empiiriselle suunnitelmalle.

Määrää opettaja:

• Doripenem® (Doriprex®);
• Imipenem® (Tienam®);
• Meropenem® (Meronem®);
• Ertapenem® (Invanz®).

Monobaktaamit

• Aztreonam®.

Rev. sillä on rajoitettu käyttöalue ja se on määrätty poistamaan Gram-bakteereihin liittyviä tulehduksellisia ja tarttuvia prosesseja. Tehokas infektioiden hoidossa. virtsateiden prosessit, lantion elinten tulehdukselliset sairaudet, iho, septiset tilat.

Aminoglykosidit

Bakteereja tappava vaikutus mikrobeihin riippuu väliaineen konsentraatiotasosta biologisissa nesteissä ja johtuu siitä, että aminoglykosidit häiritsevät proteiinisynteesin prosesseja bakteerien ribosomeissa. Niillä on melko korkea toksisuus ja monia sivuvaikutuksia, mutta ne aiheuttavat harvoin allergisia reaktioita. Käytännössä tehoton suun kautta otettuna huonon imeytymisen vuoksi maha-suolikanavassa.

Verrattuna beetalaktaameihin, tunkeutumisaste kudosesteiden läpi on paljon huonompi. Niillä ei ole terapeuttisesti merkittäviä pitoisuuksia luissa, aivo-selkäydinnesteessä ja keuhkoputkien eritteissä.

Sukupolvet	Valmistautuminen:	Tinkiä. otsikko
1	Kanamysiini®	Kanamysiini-AKOS®. Kanamysiinimonosulfaatti ® . Kanamysiinisulfaatti®
	Neomysiini®	Neomysiinisulfaatti®
	Streptomycin®	Streptomysiinisulfaatti®. Streptomysiini-kalsiumkloridikompleksi ®
2	Gentamysiini®	Gentamysiini®. Gentamysiini-AKOS®. Gentamysiini-K®
	Netilmisiini®	Netromycin®
	Tobramysiini®	Tobrex®. Brulamysiini®. Nebtsin®. Tobramysiini®
3	Amikacin®	Amikacin®. Amikin®. Selemysiini®. Hemacin®

Makrolidit

Ne estävät patogeenisen kasviston kasvu- ja lisääntymisprosessia johtuen proteiinisynteesin tukahduttamisesta solun ribosomeissa. bakteerien seinät. Annosta suurennettaessa ne voivat antaa bakteereja tappavan vaikutuksen.

Siellä on myös yhdistettyjä valmisteluja:

1. Pylobact ® on monimutkainen aine Helicobacter pylorin hoitoon. Sisältää klaritromysiiniä ® , omepratsolia ® ja tinidatsolia ® .
2. Zinerit ® on ulkoinen aine aknen hoitoon. Vaikuttavat aineet ovat erytromysiini ja sinkkiasetaatti.

Sulfonamidit

Ne estävät patogeenisten mikro-organismien kasvu- ja lisääntymisprosesseja rakenteellisen samankaltaisuuden vuoksi para-aminobentsoehapon kanssa, joka osallistuu bakteerien elämään.

Heillä on korkea vastustuskyky toimintaansa kohtaan monilla Gram-, Gram + -edustajilla. Niitä käytetään osana nivelreuman monimutkaista hoitoa, ne säilyttävät hyvän malariavastaisen vaikutuksen ja ovat tehokkaita toksoplasmaa vastaan.

Luokitus:

Hopeasulfatiatsolia (Dermazin ®) käytetään paikalliseen käyttöön.

kinolonit

DNA-hydraasien eston vuoksi niillä on bakterisidinen vaikutus ja ne ovat pitoisuudesta riippuvaisia ​​väliaineita.

• Ensimmäinen sukupolvi sisältää fluoraamattomat kinolonit (nalidiksiini-, oksoliini- ja pipemidiinihapot);
• Toinen pokki. jota edustavat gramman keskiarvot (Ciprofloxacin®, Levofloxacin® jne.);
• Kolmas on ns. hengityselimiä. (Levo- ja Sparfloxacin®);
  Neljäs - Rev. antianaerobinen aktiivisuus (Moxifloxacin ®).

Tetrasykliinit

Tetracycline ® , jonka nimi annettiin erilliselle antibioottiryhmälle, saatiin ensimmäisen kerran kemiallisin keinoin vuonna 1952.

Ryhmän vaikuttavat aineet: metasykliini ® , minosykliini ® , tetrasykliini ® , doksisykliini ® , oksitetrasykliini ® .

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottiryhmiin, täydelliset luettelot niiden lääkkeistä, luokitukset, historia ja muut tärkeät tiedot. Tätä varten sivuston ylävalikkoon on luotu osio "".

jakaa 1) lääkkeet, jotka häiritsevät foolihapon aineenvaihduntaa, 2) fluorokinolonit, 3) nitroimidatsolijohdannaiset, 4) 8-aminokinoliinijohdannaiset; 5) nitrofuraanit; 6) kinoksaliinijohdannaiset; 7) oksatsolidinonit.

Vuonna 1939 G. Domagk (Saksa) sai Nobel-palkinnon prontosilin (punainen streptosidi) antibakteerisen vaikutuksen löytämisestä.

Sulfonamidit rakenteeltaan samanlainen kuin para-aminobentsoehappo (PABA), joka on osa foolihappoa (pteridiini-PABA-glutamiinihappo). Pteridiinin lisääminen PABA:han ja dihydropteridiinin muodostuminen tapahtuu dihydropteroaattisyntaasin vaikutuksen alaisena. Sulfonamidien affiniteetti dihydropteroaattisyntaasiin on huomattavasti korkeampi kuin PABA:n. Siksi sulfonamidit syrjäyttävät PABA:n yhdisteestä pteridiinin kanssa, estävät dihydropteroaattisyntaasia ja siten häiritsevät fooli- ja dihydrofoolihappojen synteesiä (kuva 66).

Sulfonamideilla on bakteriostaattinen vaikutus. Tehokas streptokokkeja, pneumokokkeja, Haemophilus influenzaea, klamydiaa, nocardiaa vastaan.

Gonokokit, meningokokit, Escherichia coli, Brucella, Vibrio cholerae ovat vähemmän herkkiä sulfonamideille. Monet shigella- ja stafylokokkikannat ovat vastustuskykyisiä. Sulfonamidit sillä on masentava vaikutus Toxoplasmaan ja Plasmodium-malariaan .Käytä sulfonamidit toksoplasmoosissa, nokardioosissa, sulfonamideille herkkien mikro-organismien aiheuttamissa sidekalvotulehduksissa; harvemmin hengitysteiden ja virtsateiden, suoliston akuuttien infektioiden yhteydessä.

Sulfadiatsiini (sulfatsiini), sulfatidoli (etatsoli), sulfadimmiini (sulfadimesiini) annetaan suun kautta 4-6 kertaa päivässä, sulfadimetoksiini - 1 kerta päivässä, sulfeeni - 1 kerta viikossa.

Sulfasetamidinatrium (sulfasyyli-natrium) käytetään liuoksena silmätippojen muodossa sidekalvotulehdukseen, luomitulehdukseen 4-6 kertaa päivässä.

Sulfakarbamidi (urosulfaani) erittyy suurelta osin muuttumattomana munuaisten kautta. Määritä sisälle akuutteja virtsatieinfektioita varten 3-4 kertaa päivässä.

Ftalyylisulfatiatsoli (ftalatsoli) ja sulfaguanidiini (sulgin) imeytyvät huonosti maha-suolikanavasta. Määritä sisälle suolistotulehdusten kanssa 4-6 kertaa päivässä.

Sulfadiatsiinihopeasuolaa käytetään voiteena (sulfargin) tartunnan saaneiden palovammojen ja haavojen hoitoon.

Sulfonamidien sivuvaikutukset: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, kristalluria, verenkiertohäiriöt, maksan toiminta, perifeerinen neuriitti, yliherkkyysreaktiot (hypertermia, urtikaria, nivelkipu, Stevens-Johnsonin oireyhtymä).

Tuberkuloosilääkkeet, luokittelu, yksittäisten lääkkeiden edut ja haitat, käyttöaiheet, haittavaikutukset ja niiden ehkäisy. Tuberkuloosilääkkeiden käytön taktiikka.

On olemassa I- ja II-sarjojen tuberkuloosilääkkeitä.

Ensimmäisen linjan tuberkuloosilääkkeitä ovat isoniatsid, rifampisiini, etambutoli. Niitä käytetään yhdessä pitkään. Tämä lisää hoidon tehokkuutta ja estää Mycobacterium tuberculosis -bakteerin vastustuskykyisten muotojen kehittymisen.

Ensimmäisen linjan lääkkeiden riittämättömän tehokkuuden vuoksi määrätään lisäksi toisen linjan tuberkuloosilääkkeitä - pyratsinamidi, streptomysiini, sykloseriini, tiasetsoni, lo-mefloksasiini jne.

isoniatsidi - synteettinen yhdiste; isonikotiinihappohydratsidi (GINK; ftivatsidi, metatsidi kuuluvat samaan ryhmään).

Se vaikuttaa selektiivisesti Mycobacterium tuberculosis -bakteeriin (se häiritsee mykolihappojen synteesiä soluseinässä). Sillä on bakterisidinen vaikutus jakautuviin mykobakteereihin ja bakteriostaattinen vaikutus lepääviin mykobakteereihin.

Se on tehokas mykobakteereja vastaan, jotka eivät ole vain solunulkoisia, vaan myös solujen sisällä (esimerkiksi makrofageissa) sekä kaseoosipesäkkeissä. Lääke annetaan suun kautta tai lihakseen.

Isoniatsidin sivuvaikutukset: perifeerinen neuriitti (heikentää pyridoksiiniaineenvaihduntaa), optinen neuriitti, unettomuus, kiihtyneisyys, psykoottiset reaktiot, maksan toimintahäiriöt, yliherkkyysreaktiot.

Rifampisiini - laajakirjoinen antibiootti. Sillä on bakterisidinen vaikutus Mycobacterium tuberculosis -bakteeriin, mikä häiritsee RNA-synteesiä. Tehokas bakteerien ja mykobakteerien solunsisäisiä muotoja vastaan ​​kasettipesäkkeissä. Lääke annetaan suun kautta tai suonensisäisesti.

Mykobakteerit kehittävät nopeasti resistenssin rifampisiinille. Siksi lääkettä määrätään vain yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa.

Rifampisiinin sivuvaikutukset: pahoinvointi, huimaus, ataksia, maksan toimintahäiriö, allergiset reaktiot, syljen, hien, virtsan punertavanruskea värjäytyminen. Rifampisiini on mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoija, joten muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö voi heiketä näiden lääkkeiden tehokkuutta.

Etambutoli- Synteettinen tuberkuloosin vastainen aine. Se toimii tuberkulostaattisesti. Mykobakteerien resistenssi etambutolille kehittyy hitaasti. Lääke on määrätty sisälle.

Haittavaikutukset: pahoinvointi, päänsärky, optinen hermotulehdus (värinäkö on heikentynyt), nivelkipu, ihottuma.

Tuberkuloosin hoito suoritetaan 6 tai 8 kuukauden kursseilla. Ensimmäisen 2 kuukauden aikana isoniatsidia, rifampisiinia, pyratsiiniamidia määrätään yhdessä; lisää tarvittaessa streptomysiiniä tai etambutolia. Sen jälkeen isoniatsidia ja rifampisiinia jatketaan.