Täna on meie lugu narkootikumidest. Või õigemini mitte ravimitest üldiselt, vaid nendest, mis tekitavad palju küsimusi ja vaidlusi. Loomulikult räägime antibiootikumidest. Ja me räägime teile sellistest erinevatest neist nagu 3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides.

Tsefalosporiinid kuuluvad poolsünteetiliste beetalaktaamantibiootikumide rühma, mis on saadud Cephalosporium Acremonium seenest toodetud tsefalosporiin C-st. Keemiliselt on need sarnased penitsilliinidega. Beetalaktaamantibiootikumide bakteritsiidne toime põhineb bakteriraku seina sünteesi pärssimisel. Nad seonduvad spetsiifiliste rakuvalkudega ja põhjustavad osmootselt ebastabiilse rakumembraani.

Traditsiooniliselt jaotatakse tsefalosporiinid põlvkondadesse, alates esimesest kuni viiendani, mis vastavad vabastamiskuupäevadele ja teatud määral ka nende ulatusele. Siiski on sobivam eristada selliseid ravimeid nende kineetiliste omaduste ja toimespektri järgi.

Suukaudsetel tsefalosporiinidel on olenemata põlvkonnast, kuhu nad kuuluvad, palju ühist. Vaatleme neid.

Farmakokineetika

Kuigi kineetilised parameetrid, nagu imendumine ja plasma poolväärtusaeg, on erinevatel ainetel mõnevõrra erinevad, jäävad kõik tsefalosporiinid muutumatuks ja elimineeruvad enamasti neerude kaudu. Seetõttu on raske neerupuudulikkuse korral soovitatav selliste ravimite annust vähendada.

Näidustused kasutamiseks

Peamised näidustused on kõigi suukaudsete tsefalosporiinide puhul samad. Ambulatoorses praktikas kasutatakse neid peamiselt hingamisteede infektsioonide, sealhulgas keskkõrvapõletiku ravis. Ka need ravimid kasutatakse kuseteede infektsioonide korral.

Loomulikult on siin oluline olemasolevate patogeenide resistentsus teatud antibiootikumide suhtes. Kuid siiani puuduvad veenvad andmed, mis näitaksid, et üks suukaudsetest tsefalosporiinidest on praktikas teisest parem. Pealegi kõik need saadaolevad kujundid sobib kasutamiseks lastele.

Kõrvalmõjud

Üldiselt on tsefalosporiinid suhteliselt ohutud ravimid. Keskmiselt vaid umbes 10% suukaudsete tsefalosporiinidega ravitud patsientidest kaebas kõrvaltoimete üle. Kõige levinumad neist on:

• seedetrakti sümptomid, eriti kõhulahtisus;
• iiveldus, oksendamine ja mitmesugused kõhupiirkonna sümptomid;
• tsefalosporiinid võivad juhuslikult põhjustada pseudomembranoosset enterokoliiti;
• nahareaktsioone, nagu lööve, urtikaaria, sügelus, on täheldatud ligikaudu 1% patsientidest;
• vähem levinud kõrvaltoimed hõlmavad neuroloogilised sümptomid, eelkõige peavalu, muutused hematoloogilistes parameetrites ja transaminaaside aktiivsuse mõningane tõus.

Allergilised reaktsioonid suukaudsete tsefalosporiinide suhtes on haruldased ja ainult inimestel, kes on penitsilliini suhtes allergilised.

Sarnaselt teistele antibiootikumidele võivad 3. ja 4. põlvkonna suukaudsed tsefalosporiinide tabletid vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite ja vaktsiinide efektiivsust. Kõiki suukaudseid tsefalosporiine, kui see on selgelt vajalik, võib rasedatele määrata.

Ühest küljest on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel beetalaktamaasi suhtes kõrge stabiilsus. Neil on hea toime Escherichia coli vastu. Ka pneumokokid on tavaliselt nende suhtes tundlikud. Teisest küljest ei ole kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid stafülokokkide vastu sageli piisavalt tõhusad, mistõttu ei sobi nad eriti hästi näiteks naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide loetelu tablettides sisaldab järgmisi tõhusaid ravimeid:

"tsefetamet". Seda ravimit võib pidada tüüpiliseks kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide esindajaks. Näidustused selle kasutamiseks, nagu ka teiste tsefalosporiinide puhul, on hingamisteede infektsioonid ja kuseteede.

"Cefix". Tööriistal on sama antibakteriaalne toime spekter nagu tsefetametil. Ravim on näidustatud kurgu, nina, kõrva hingamisteede haiguste, infektsioonide korral kuseteede ja äge tüsistusteta gonorröa. Erinevate uuringute kohaselt on selle kasutamine mõnevõrra tavalisem kui teiste suukaudsete tsefalosporiinide puhul, esineb kõrvaltoimeid, eriti kõhulahtisuse juhtude arvu suurenemist.

"tsefodoks". Sellel ravimil on sama antimikroobne spekter nagu teisedki kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid. Näidustused selle kasutamiseks on hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, samuti tüsistusteta gonorröa. Tuleb meeles pidada, et põletikuvastased ravimid häirivad ravimi imendumist.

4. ja 5. põlvkonna tsefalosporiinid on ilmunud suhteliselt hiljuti. Viimaste põlvkondade beeta-laktaamantibiootikumide eripäraks on see, et need viiakse kehasse seedetraktist mööda minnes, st parenteraalselt. See võimaldab välistada nende suhtlemise soolestiku mikrofloora. Seetõttu ei toodeta praegu 5. põlvkonna tsefalosporiine tablettides.

Viimaste põlvkondade kõige laialdasemalt kasutatavad ravimid on järgmised:

"tsefepiim"- 4. põlvkonna tsefalosporiin sügavaks intramuskulaarseks kasutamiseks. Eluohu korral manustatakse patsiendile ravimi intravenoosne infusioon.

"Zeftera"- 5. põlvkonna tsefalosporiinide seeria bakteritsiidne ja vees lahustuv antibiootikum. Ravimil on toime paljude penitsilliinisarja antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide vastu. Vastunäidustatud alla 18-aastastele isikutele.

Erinevate põlvkondade suukaudseid tsefalosporiine peetakse hästi talutavateks ja tõhusateks ravimiteks. Lai antibakteriaalne toimespekter ja madal kõrvaltoimete risk võimaldavad neid kasutada erinevate infektsioonide ravis.

Bakteriaalse infektsiooni ravis on antibiootikumid peamine vahend, mis suudab pärssida patogeense floora toimet ja hävitada infektsiooni. Erinevate rühmade ravimitest eristuvad tsefalosporiinid kõrge aktiivsuse ja kõige ebaolulisemate negatiivsete mõjude poolest. Mõelge tsefalosporiinide klassi ravimite eelistele, tegevusvaldkondadele, kasutusjuhistele, omaduste muutustele üleminekul järgmisele põlvkonnale.

Tsefalosporiinide kirjeldus

Selle rühma ravimid on beetalaktaamid, neil on poolsünteetiline päritolu. Esimest korda testiti seentest eraldatud Cephalosporium'i antibakteriaalset toimet juba eelmise sajandi 40ndatel. Esimene Cephalosporium'ist saadud antibiootikum sünteesiti 1964. aastal. See oli tsefalotiin.

1971. aastal loodi tsefasoliin, mida kasutati aktiivselt peaaegu 10 aastat. 1977. aastal saabus teise põlvkonna aeg, ilmusid tsefuroksiim ja tseftriaksoon.

Ühend

Tsefalosporiinid on bitsüklilised ühendid, milles on ühendatud kaks tsüklit:

• beeta-laktaam;
• dihüdrotiasiin.

Agregaadi keemiline alus on 7-aminotsefalosporaanhape (7-ACA).

Vabanemisvorm: tabletid, kapslid, graanulid, süstelahus

Enamikku selle rühma ravimeid kasutatakse veeni või lihasesse süstimiseks, kuna seedetrakti limaskestad imenduvad halvasti. Parenteraalne kasutamine annab kõrge biosaadavuse ja bakteritsiidse toime.

Seedetrakti kaudu saab kasutada mitmeid ravimeid. Sellised ravimid on saadaval kapslite, tablettide ja suspensioonipulbri kujul. Nende hulgas on Cefalexin, Zinnat, Cefixime ja teised.

Vastuvõtu mehhanism

7-ACA toodetakse tsefalosporiin C-st biotehnoloogia abil. Kasutatakse aminorühma atsüülimisreaktsiooni (asendamine atsüüliga).

Penitsilliinidega sarnase struktuuriga tsefalosporiinidel õnnestus luua kaitse beetalaktamaasi hävitava ensüümi penitsillinaasi toime eest.

Omadused

Tsefalosporiine kasutatakse laialdaselt erineva lokaliseerimisega nakkushaiguste ravis järgmistel põhjustel:

• väljendunud bakteritsiidne toime;
• negatiivsete mõjude minimaalne arv;
• lihtne kaasaskantavus.

Lastele kasutatakse ravimeid varajane iga sobib eakatele patsientidele.

Farmakoloogilised omadused

Tsefalosporiinid blokeerivad peptidoglükaani sünteesi, mis on bakterite kaitsemembraani aluseks. Rakumembraani hävitades põhjustavad nad mikropatogeenide surma. Selle rühma ravimite toime on võimalik ainult arenevad organismid- jagunemine ja kasv. Puhkeolekus olevad taimestiku rakud ei reageeri antibiootikumile.

Mis tahes manustamisviisi korral tungib toimeaine kogu kehasse terapeutilise toime saavutamiseks piisavas koguses.

Aine fikseeritakse kopsudes, sünoviaalvedelik, tserebrospinaalvedelik, vaagnaelundid, sülg ja teised.

Taimestiku tundlikkus ravimite suhtes

Uute põlvkondade tsefalosporiinide loomine lahendas põhiprobleemi - uute mikropatogeenide rühmade vastu suunatud meetmete tagamine, st ravimite ulatuse ja tõhususe laiendamine.

	Patogeenide tüübid
Põlvkonnad	Gram +	gramm -	Anaeroobid	MRSA
I	5	1
II	3	2	Tsefoksitiin
III	1	3	1
IV	2	5	1
V	2	4	1	5

5 - kõrge aktiivsus, 0 - ei tööta.

Samal ajal viis uute ravimite loomine patogeense taimestiku kohanemiseni nende toimega ja mikroobide resistentsuse kujunemiseni ravimite mõju suhtes.

Paljude patogeenide puhul väheneb membraanides olevate kanalite läbilaskvus, tänu sellele ei saa antibiootikum bakteritesse tungida, mis nõrgendab oluliselt selle efektiivsust.

Mutatsiooni valik

Mikroorganismid on võimelised kiiresti muteeruma, kohandama oma struktuure muutuvate tingimustega ja jääma elujõuliseks.

Resistentsus tsefalosporiinide suhtes areneb enamikul juhtudel hilinenud viisil, nagu mõnede antibiootikumide (aminoglükosiidide) puhul, või kiiremini.

Ülekandevõime

Patogeenne floora on vastusena antibiootikumide toimele võimeline tootma beetalaktamaase ja vabastama need rakkudevahelisse ruumi. Ensüümid deaktiveerivad ravimi. Tsefalosporiinid on β-laktamaaside suhtes resistentsemad kui penitsilliinid, kuid nad kaotavad ka osa oma omadustest.

vastupanu

Siiani ei ole suudetud mõne bakterifloora rühma resistentsust maha suruda. Isegi 4-5 põlvkonna esindajad on nende vastu jõuetud:

• enterokokid;
• klebsiella;
• shigella;
• Listeria monocytogenes;
• pulgad - soolestik ja tuberkuloos;
• pseudomonaad.

Väikest vastupanuvõimet näitavad ka meningokokid, salmonella.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid

Esimene saadud antibiootikum tsefalotiin on tuntud alates 1964. aastast. Selle valmistamise allikaks said hallitusseened, ravimite valmistamine toimub poolsünteetiliselt atsüülimise teel.

Zolin

Toimeainet nimetatakse tsefasoliiniks, mida kasutatakse preparaadis naatriumsoola kujul. Sellel on ainult intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud vormid. See on pulber viaalis lahjendamiseks.

Suukaudsed vormid puuduvad halva imendumise tõttu seedetraktis. Annustamine - 250 milligrammi. Seda süstitakse veeni joa või tilguti teel. Tootja - India.

Natsef

Ravimit kasutatakse parenteraalselt. Selle annused on 500 ja 1000 milligrammi. Sobib tilguti ja juga manustamiseks.

Valge või hele pulber viaalides. Seda lahjendatakse isotoonilise lahusega, lidokaiiniga. Seda kasutatakse laste (välja arvatud vastsündinute) raviks.

ABOLmed, Venemaa.

Kasutatakse parenteraalselt intramuskulaarne manustamine nõuab sügavat süstimist lihasesse. Laste ja eakate patsientide ravi on lubatud.

Saadaolevad annused - 0,5, 1 gramm. Sertifikaadi omanik on Austria.

Seda ravimit kasutatakse paljude ülemiste hingamisteede patoloogiate raviks - erineva lokaliseerimisega sinusiit, keskkõrvapõletik, tonsilliit.

Sellel on suukaudsed vormid - tabletid (0,25 grammi), kapslid - 500 ja 250 milligrammi. Laste vorm on graanulid lahjendamiseks ja suspensiooniks. Võimalik on ravida lapsi kuni aastani.

Seda toodetakse Venemaal, endise NSV Liidu riikides ja Serbias.

See on valmistatud pulbri kujul lahustamiseks ja parenteraalseks kasutamiseks. Tootja KRKA Sloveenias. Annustamine - 1 gramm. Ei kehti kuni kuu aega.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Selle tsefalosporiinide rühma ravimid on jätkuvalt nõudlikud. Oluliselt laiendatud esimese põlvkonna võimalusi, on laiem tegevusala. Hästi kõrvaldage stafülokokkidega nakatumine.

Küprose ravim sisaldab tsefuroksiimi. Ravim on saadaval mitmes annuses, tablette ei toodeta.

Tsefoksitiini naatriumsool viaalides (igaüks 0,5 ja 1 grammi). Ainult süstimiseks - intravenoosseks ja intramuskulaarseks. OOO ABOLmed, Venemaa.

Ravimit toodavad infusiooniks kasutamiseks Venemaa ja Itaalia ettevõtted. Sisaldab tsefuroksiimi koguses 250-750 milligrammi.

Tsefuroksiimaksetiil on tablettide kujul annustes 125 ja 250 ning graanulitena lastele mõeldud suspensiooni valmistamiseks. Võib kasutada alates 3 kuust. Sertifikaadi omanik on Glaxo Operations UK Limited (Suurbritannia).

Itaalias toodetakse tsefuroksiimnaatriumi sisaldavat ravimit koguses 750 milligrammi kaubanime Supero all. Intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Seda tüüpi tsefalosporiini tsefakloormonohüdraadil on suukaudsed vormid - kapslid (0,5) ja suspensiooni graanulid kahes annuses, sealhulgas lastele. Päritoluriik - Saksamaa.

Nafat tsefamandool on süstitava ravimi komponent, mida toodab LLC ABOLmed, Venemaa. 10-milliliitristes viaalides 0,5 või 1 grammi 2. põlvkonna tsefalosporiini.

Ravim on tsefuroksiimnaatrium. Ainult infusiooniks kasutamiseks. Tootnud ABOLmed LLC kolmes annuses.

Annused - 250, 750, 1500 milligrammi. See asub viaalides, milles saadakse manustamislahus. Selle nime all olevat ravimit toodavad mitmed ettevõtted Venemaal, Saksamaal ja Austrias.

Ravimil Tsefuroksiim on ka tableti kujul.

Tootja - OJSC Sintez, Venemaa. Toimeaine on tsefuroksiim. Väljalaske vormid:

• pudel 10 milliliitrit - 750 milligrammi;
• pudel 20 milliliitrit - 1,5 grammi.

Kasutatakse infusioonide jaoks.

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Läbivad paremini rakuseinte, vastupidavamad bakterite toodetud ensüümidele. Aktiivne streptokokkide vastu.

Ravim on pulber lahjendamiseks viaalides, tseftriaksoonnaatrium 1 grammi. Hemofarm A.D., Serbia.

Parenteraalne aine sisaldab tseftriaksooni ja naatriumsulbaktaami. Tootmisriik on India.

Tseftasidiim viaalides, millele on kinnitatud lahusti (vesi) ampullides. OOO ABOLmed, Venemaa. Kasutada intramuskulaarselt, intravenoosselt.

Ravimi registreerimistunnistus kuulub ettevõttele PFIZER. Ravim sisaldab tseftasidiimi ja beetalaktamaasi inhibiitorit (avibaktaami). Kasutatakse infusioonide jaoks.

India toodab tsefiksiimi suspensiooni lahjendamiseks nimetuse Ixim Lupin all. Mugav doseerida täiskasvanutele ja lastele. Laialdaselt kasutatav ENT praktikas.

India toodab ravimit nimega Kefotex, mis sisaldab tsefotaksiimi soola. Ainult parenteraalne võimalus.

Kefsepim

Parim manustamisviis on tilguti. Seda kasutatakse ka joa abil veeni ja intramuskulaarselt. Suulisi vorme ei ole. India.

Toodetud Ühendkuningriigis. Pakendatud süstelahuse viaalidesse.

Sisaldab tseftriaksooni. Annused - 0,25, 1, 2 grammi. Sloveenia.

Iraanis on tseftasidiim ravimi Lorazidim toimeaine. Seda kasutatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt.

India ravim tseftriaksooniga süstimiseks.

sulmagraaf

Tsefoperasoon kombinatsioonis sulbaktaamiga. Hiina.

Tsefoperasoon sulbaktaamiga 1,5 grammi. Hiina.

Sulperasoon

Sulbaktaam + tsefoperasoon. Türkiye.

Sulperatsef

tsefoperasoon ja sulbaktaam. Sellel on mitu annust. ABOLmed, Venemaa.

Sulcef

Cefoperasone + Sulbactam on selline Küprose Medokemi LTD ravimi koostis. Antibiootikumi kasutatakse parenteraalselt.

Suprax

Tsefiksiim suukaudsel kujul - kapslid, graanulid suspensiooni valmistamiseks. Jordaania.

Talcef

Tsefotaksiim parenteraalseks manustamiseks. India.

India ravim tseftriaksooniga.

Cebanex

Tsefoperasoonnaatrium kombineeritakse ravimis sulbaktaamiga (1 + 1 grammi). India ravimit kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Cedex

Tseftibuteen kapslites ja suspensiooni lahjendamiseks. Itaalia, Venemaa.

Tseperon J

Tsefoperasoon, India.

Cetax

Tsefotaksiim. India.

Tsefabol

Tsefotaksiim, ABOLmed, Venemaa.

Tsefaksoon

Tseftriaksoon, India.

Tsefotaksiim, India.

Tsefbaktaam

Tsefoperasoon + sulbaktaam võrdses koguses (0,25, 0,5, 1 gramm), SPC ELFA, Venemaa.

Tsefsoksiim J

Tseftisoksiim, India.

Cefixime

Populaarne suukaudseks manustamiseks mõeldud antibiootikum on tabletid (200, 400 milligrammi tsefiksiimi), 5 milliliitrine suspensioon sisaldab 100 milligrammi tsefiksiimi. India, Iraan.

Tsefobid

Tsefoperasoon, Pfizer, USA, Itaalia.

Tsefoperasoon, ABOLmed.

Tsefoperasoon - viaal

Cefoperasone, LLC VIAL, Venemaa.

Tsefoperasoon ja Sulbactam Jodas

India ravim sisaldab kahte ainet, mis täiendavad teineteise toimet. Toodetud viaalides, mis sisaldavad võrdses koguses aineid (igaüks 1 gramm).

Tsefosiin

Tootja - OAO Sintez. Sisaldab tsefotaksiimi naatriumsoola koguses 0,5–2 grammi. Suulisi vorme ei ole.

Cefpar SV

Tootja RUSYUROPHARM LLC. Tsefoperasooni ja sulbaktaami osana koguses 500 või 1000 milligrammi. Kasutatakse parenteraalselt.

Tsefroksiim J

Tsefuroksiim, India.

Cefson

Tseftriaksoon, Türkiye.

tseftriabool

Tseftriaksoon, ABOLmed.

Tseftriaksoon, India.

Tseftrifiin

Tseftriaksoon. India.

Viide: enamik selle antibiootikumide rühma ravimeid on toodetud parenteraalseks kasutamiseks ja neil ei ole suukaudseid vorme.

4. põlvkonna tsefalosporiinid

Tõhusamalt kõrvaldada nakatumine gramnegatiivsete mikroorganismidega. Vastupidav kromosomaalse rühma beeta-laktamaasidele.

Tsefepiim koos L-arginiiniga. bnfkbz.

Maxicef

Tsefepiim. ABOLmed, Venemaa.

Tsefaktiiv

Tsefpir naatriumkarbonaadiga. JSC Pharmasyntez.

Tsefepiim. ZAO LEKKO, Venemaa.

Cefpir

Tsefpiroomsulfaati toodab NoroBio Pharmaceutical (Hiina). Sellel on ainult parenteraalne vorm.

Seda toodetakse pulbri kujul, millest valmistatakse süstelahus (0,5-1 grammi). Rakenda lastele alates 2 kuust. Toodetud Indias.

5. põlvkonna tsefalosporiinid

Selle rühma ravimid koos kõigiga parimad omadused tsefalosporiinid, toimivad Staphylococcus aureus'e (Staphylococcus aureus) vastu, mis reageerib halvasti kõikidele antibiootikumidele. Aktiivne mõlemat tüüpi beeta-laktamaasi vastu.

Zinforo

Tseftaroliin fosamiil. Suurbritannia.

tseftobiprool. Belgia.

tseftobiprool

Zefteris sisaldub 5. põlvkonna toimeaine.

Tseftaroliin

Tseftaroliinfosamiil on Zinforo toimeaine.

Tseftolosan

Tseftolosan/tasobaktaam. Nende ainete kombinatsiooniga ravim on ärinimi Zerbaxa. Kinnitatud kasutamiseks 2018. aastal.

Näidustused kasutamiseks

Kuna enamik ravimeid manustatakse parenteraalselt, kasutatakse neid kõige sagedamini haiglates. Rakenduse omadused põlvkondade kaupa:

• Kell kirurgiline ravi– ennetamiseks ja pärast lõpetamist nakkuse vältimiseks. Nahakahjustuste raviks.
• Kopsupõletik. Kasutatakse sageli väljaspool haiglat. ENT-organite patoloogia. Naha infektsioonid. Kui urogenitaalorganite infektsioon kombinatsioonis teiste antibiootikumidega. Liigeste, luude infektsioonid.
• Meningiit, gonorröa, närvisüsteemi kahjustused, sooleinfektsioonid, alumiste hingamisteede ja sapiteede põletik. Salmonelloos.
• Kopsupõletik. Vaagnapiirkonna infektsioonid. Sepsis. Naha, luustruktuuride, liigeste põletikud. Kuseteede komplitseeritud patoloogiad koos bakterikoosluse poolt põhjustatud infektsiooniga.
• Kõrvaldage Staphylococcus aureus'ega nakatumine. Aitab võidelda infektsioonide vastu, mis on resistentsed eelmiste põlvkondade tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes. Diabeetiline jalg.

Tsefalosporiinide toime ulatus suureneb üleminekuga kaasaegsematele ravimitele. Uute põlvkondade ravimite loomisel võetakse arvesse resistentsuse kujunemist ja taimestiku võimet püsivateks mutatsioonideks.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Enamikku tsefalosporiine kasutatakse ainult parenteraalselt.

Laste ravimisel

Ravimite annused valitakse vastavalt kehakaalule. Iga ravimi puhul intramuskulaarseks ja intravenoosne manustamine, on doseerimisreeglid, eelkõige:

• Tseftriaksoon - 40-100 milligrammi kehakaalu kilogrammi kohta, 2-3 korda;
• Tsefasoliin - 50-100 milligrammi kilogrammi kohta, 2-3 korda.

Suukaudseid vorme doseeritakse ka kehakaalu järgi, näiteks:

• Tsefakloor - 20-40 milligrammi, jagatud 3 annuseks;
• Tsefaleksiin - 45 milligrammi kilogrammi kohta, 3 korda.

Enamikku ravimeid ei kasutata enne kuu aega, mõnel on muud vanusepiirangud (2-6 kuud). Kursus on 5-10 päeva.

Täiskasvanute ravi

Teatud tsefalosporiinide parenteraalne kasutamine täiskasvanueas:

• Tsefotaksiim - 3-8 grammi päevas 3 süsti jaoks;
• Tseftasidiim - 3-6 grammi, 2 korda;
• Tsefoperasoon + sulbaktaam - 4-8 grammi, 2 süsti.

Suulised vormid:

• Tsefakloor - 0,25-0,5 grammi, kolm korda;
• Tsefuroksiim - 0,25-0,5 grammi, kolm korda.

Võtke ravimeid rohke veega.

Teadmiseks: manustamisvalu tõttu lahjendatakse tsefalosporiine sageli lidokaiini või novokaiiniga.

Rasedus ja imetamine

Madala toksilisuse ja lootele mõju puudumise tõttu kasutatakse rasedate raviks tsefalosporiine, tavaliselt valitakse 2-4 põlvkonna ravimid. Teraapia ajal rinnaga toitmine tuleks katkestada.

Annused valitakse sõltuvalt seisundist. Kasutatakse väikseimat efektiivset annust.

Neerupuudulikkusega patsientidele

Neerupuudulikkuse korral võib manustamiskordade arv aeglasema ärajätmise tõttu väheneda. Kreatiniini kliirensit jälgitakse.

Vastunäidustused

Registreeritud tsefalosporiinide allergilised ilmingud.

Üleannustamise korral võivad tekkida järgmised kõrvalekalded:

• kõige sagedasemad on düspeptilised häired, harva koliit;
• aneemia;
• teiste infektsioonide liitumine - kandidoos;
• muutused vere koostises;
• naha ilmingud.

Rasketel juhtudel on võimalik anafülaktiline šokk.

Ravimi kõrvaltoimed

Vaatamata tsefalosporiinide ohutusele on organismi reaktsioonid selle manustamisele võimalikud:

• peavalu;
• düspeptilised ilmingud;
• allergia;
• südame rütmihäired;
• neerufunktsiooni häired;
• vereloome patoloogia, vere koostise häired.

Võimalik on kinnitada muid infektsioone - seen-, viirus-.

Millele tähelepanu pöörata

Ravi tsefalosporiinidega nõuab annuste ja ettenähtud kasutusaja ranget järgimist. Kui jätate vahele, ärge kahekordistage ravimi kogust. Isegi ilmse paranemise korral tuleb kursus läbida.

Suspensiooni ei saa säilitada ettenähtud kasutusajast kauem.

Seedehäirete korral võib suukaudseid ravimeid võtta koos toiduga. Enamasti on sissepääs lubatud olenemata toidust.

Koostoimed teiste ravimitega

Ilmnes järgmised tüübid vastastikune mõju tsefalosporiinidega:

1. Ristallergia penitsilliinidega.
2. Ravi ajal antatsiididega vähenenud imendumine. Suukaudsete vormide võtmisel - vahe vähemalt 2 tundi.
3. Aminoglükosiidid ja lingudiureetikumid muutuvad mürgisemaks. Neerufunktsiooni häirete kontroll.
4. Tsefoperasooni sisaldavaid preparaate ei võeta koos alkoholiga.

Koosmanustamine antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega võib põhjustada verejooksu.

Säilitamistingimused ja -tingimused

Loetelu B. Hoida jahedas (2-8°, mitte üle 25°). Ravimite säilivusaeg on enamasti 2-3 aastat.

Puhkuse tingimused ja maksumus

Retsepti alusel.

Ravimite maksumus sõltub tootjast:

• Zinforo 600 milligrammi, 20 pudelit - 19 000 rubla;
• Anaerocef - umbes 200 rubla;
• Vicef - 130 rubla.

Kodumaised ravimid on üsna taskukohased.

Asendusantibiootikumid

Allergia tsefalosporiinidele nõuab ravimite asendamist teiste rühmade antibiootikumidega. hulgas valikuid aminoglükosiidid, fluorokinoloonid ja makroliidid. Sõltuvalt põletiku asukohast valib spetsialiseerunud spetsialist infektsiooni raviks sobivaima ravimi. see keha ja bakteriaalse floora omadused.

Sageli soovitatakse kasutada välismaal valmistatud 4-5 põlvkonna tsefalosporiine, kuna nende kvaliteet ja efektiivsus on kõrgemad.

Penitsilliini rühma ravimeid tavaliselt ei asendata, kuna sageli täheldatakse ristallergia juhtumeid.

Ravi tsefalosporiinidega aitab pärssida erineva lokaliseerimisega bakteriaalseid infektsioone. Teistest antibiootikumidest on ravimid hästi talutavad, nõrgad negatiivset mõju kehal. Selle rühma ravimid on arstidelt ja patsientidelt head vastust.

7. N-kolinomimeetilised ained. Nikotinomimeetikumide kasutamine tubaka tarbimise piiramiseks.

8. M-antikolinergilised ained.

9. Ganglioblokeerivad ained.

11. Adrenomimeetilised vahendid.

14. Üldanesteesia vahendid. Definitsioon. Sügavuse, arengukiiruse ja anesteesiast taastumise määrajad. Nõuded ideaalsele ravimile.

15. Inhalatsioonianesteesia vahendid.

16. Mitteinhalatsioonianesteesia vahendid.

17. Etüülalkohol. Äge ja krooniline mürgistus. Ravi.

18. Rahustavad-uinutid. Äge mürgistus ja abimeetmed.

19. Üldised ideed valu ja anesteesia probleemi kohta. Neuropaatilise valu sündroomide korral kasutatavad ravimid.

20. Narkootilised valuvaigistid. Äge ja krooniline mürgistus. Ravi põhimõtted ja vahendid.

21. Mittenarkootilised valuvaigistid ja palavikualandajad.

22. Epilepsiavastased ravimid.

23. Tõhusad vahendid epileptilise seisundi ja muude krampide sündroomide korral.

24. Parkinsonismivastased ravimid ja ravimid spastilisuse raviks.

32. Vahendid bronhospasmi ennetamiseks ja leevendamiseks.

33. Rätisti ja mukolüütikumid.

34. Köhavastased ained.

35. Kopsuturse jaoks kasutatavad vahendid.

36. Südamepuudulikkuse korral kasutatavad ravimid (üldised omadused) Mitteglükosiidsed kardiotoonilised ravimid.

37. Südameglükosiidid. Mürgistus südameglükosiididega. Abimeetmed.

38. Antiarütmikumid.

39. Stenokardiavastased ravimid.

40. Müokardiinfarkti medikamentoosse ravi põhiprintsiibid.

41. Antihüpertensiivsed sümpatopleegilised ja vasorelaksandid.

I. Söögiisu mõjutavad vahendid

II. Vahendid mao sekretsiooni vähendamiseks

I. Sulfonüüluuread

70. Antimikroobsed ained. Üldised omadused. Infektsioonide keemiaravi valdkonna põhimõisted ja mõisted.

71. Antiseptikumid ja desinfektsioonivahendid. Üldised omadused. Nende erinevus kemoterapeutilistest ainetest.

72. Antiseptikumid - metalliühendid, halogeene sisaldavad ained. Oksüdeerijad. Värvained.

73. Alifaatsed, aromaatsed ja nitrofuraansed antiseptikumid. Pesuained. Happed ja leelised. Polüguanidiinid.

74. Keemiaravi põhiprintsiibid. Antibiootikumide klassifitseerimise põhimõtted.

75. Penitsilliinid.

76. Tsefalosporiinid.

77. Karbapeneemid ja monobaktaamid

78. Makroliidid ja asaliidid.

79. Tetratsükliinid ja amfenikoolid.

80. Aminoglükosiidid.

81. Linkosamiidrühma antibiootikumid. Fusidiinhape. Oksasolidinoonid.

82. Antibiootikumid glükopeptiidid ja polüpeptiidid.

83. Antibiootikumide kõrvalmõju.

84. Kombineeritud antibiootikumravi. ratsionaalsed kombinatsioonid.

85. Sulfaniilamiidi preparaadid.

86. Nitrofuraani, oksükinoliini, kinolooni, fluorokinolooni, nitroimidasooli derivaadid.

87. Tuberkuloosivastased ravimid.

88. Antispiroheetsed ja viirusevastased ained.

89. Malaaria- ja antiamebilised ravimid.

90. Giardiaasi, trihhomonoosi, toksoplasmoosi, leishmaniaasi, pneumotsüstoosi raviks kasutatavad ravimid.

91. Antimükootilised ained.

I. Patogeensete seente põhjustatud haiguste ravis kasutatavad vahendid

II. Ravimid, mida kasutatakse oportunistlike seente põhjustatud haiguste (nt kandidoosiga) raviks

92. Anthelmintikumid.

93. Antiblastoomi ravimid.

94. Sügelise ja pedikuloosi raviks kasutatavad vahendid.

76. Tsefalosporiinid.

Tsefalosporiinid

a) esimene põlvkond- väga aktiivne grampositiivsete bakterite vastu ( tsefalotiin; tsefadroksiil; tsefasoliin; tsefradiin; Tsefaleksiin- mütsid. 0,25 g igaüks - 4 r / d, t. 0,5 g igaüks, siis. susp. - 2,5 (+ 80 ml destilleeritud vett); tsefapiriin);

b) teine ​​põlvkond – lai valik toimingud ( tsefamandool; tsefuroksiim; tsefakloor- mütsid. 0,25 ja 0,5 g kumbki - 3 r / d; tsefmetasool; tsefonitsiid; tseforaniid; tsefotetaan; tsefoksitiin; tsefprosiil; tsefpodoksiim; loracarbef);

c) kolmas põlvkond- väga aktiivne gramnegatiivsete bakterite vastu ( Tseftasidimum- fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g igaüks - in / in, in / m h / o 8-12 tundi + isot. lahendus; tseftasidiim; tsefoperasoon; tseftriaksoon; tsefotaksiim; tseftisoksiim; tsefiksiim; latamoxef);

β-laktaamantibiootikumide rühm.

1) penitsilliinid

2) tsefalosporiinid ja tsefamütsiinid

3) monobaktaamid

4) karbapeneemid

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

Tsefalosporiinid	Parenteraalseks manustamiseks	Suukaudseks manustamiseks
I põlvkond (kitsas spekter, väga aktiivne Gr + bakterite ja kokkide vastu (välja arvatud enterokokid, metitsilliiniresistentsed stafülokokid), palju vähem aktiivne Gr - taimestiku vastu (E. coli, Klebsiella pneumonic, indoolnegatiivne Proteus)	Tsefasoliin Tsefradiin	Tsefaleksiin Tsefradiin
II põlvkond (laia spektriga, aktiivsem Gr - mikrofloora vastu (Hemophilus influenzae, Neisseria, Enterobacteria, indoolpositiivsed Proteus, Klebsiella, Moraxella, Serration), resistentsed  - laktamaasidele)	Tsefuroksiim Tsefoksitiin Tsefamandool	Tsefuroksiimaksetiil tsefakloor
III põlvkond (laia spektriga, väga aktiivne Gr-bakterite, sealhulgas -laktamaasi tootvate bakterite vastu; aktiivne Pseudomonase, Acinetobacter, Cytobacter vastu ; sisestage kesknärvisüsteemi)	Tsefotaksiim Tseftasidiim Tseftriaksoon	Cefixime Tsefpodoksiim
IV põlvkond (laia spektriga, väga aktiivsed bakterioidide ja teiste anaeroobsete bakterite vastu; väga vastupidavad laiendatud spektriga -laktamaasidele; Gr-floora suhtes on nad aktiivsuselt võrdsed III põlvkonna tsefalosporiinidega; Gr+ taimestiku suhtes nad on vähem aktiivsed kui 1. põlvkonna tsefalosporiinid)	tsefepiim Cefpir

Antibiootikumid - tsefalosporiinid.

Nende hulka kuuluvad tsefalotiin, tsefaleksiin, tsefakloor, tsefotaksiim, tsefuroksiim, tsefoperasoon, tsefepiim, tseftriaksoon jt. Nende ühendite keemiline alus on 7-aminotsefalosporaanhape. Struktuuri poolest on tsefalosporiinid sarnased penitsilliinidega (need sisaldavad β-laktaamtsüklit). Siiski on olulisi erinevusi. Penitsilliinide struktuur sisaldab tiasolidiintsüklit ja tsefalosporiinid - dihüdrotiasiini ringi. Tsefalosporiinid toimivad bakteritsiidselt, mis on seotud nende pärssiva toimega rakuseina moodustumist. Sarnaselt penitsilliiniga pärsivad nad bakteriraku seina biosünteesis osaleva transpeptidaasi ensüümi aktiivsust. Antimikroobse toimespektri järgi on tsefalosporiinid laia toimespektriga antibiootikumid. Nad on penitsillinaasi suhtes resistentsed, kuid paljud tsefalosporiinid hävitatakse mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide toodetud β-laktamaaside poolt.

Tsefalosporiinid jagunevad tinglikult nelja põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna esindajad on eriti tõhusad grampositiivsete kokkide (pneumokokid, streptokokid, stafülokokid) vastu. Mõned gramnegatiivsed bakterid on samuti nende suhtes tundlikud. 2. põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter hõlmab 1. põlvkonna ravimite toimet, mida täiendavad indoolpositiivsed valgud. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidele on iseloomulik laiem toimespekter gramnegatiivsete bakterite vastu. Grampositiivsed kokid on vähem efektiivsed kui teise põlvkonna tsefalosporiinid. IV põlvkonna tsefalosporiinidel on veelgi laiem antimikroobne spekter kui III põlvkonna ravimitel. Need on grampositiivsete kokkide vastu tõhusamad. Neil on kõrge aktiivsus Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas p-laktamaasi tootvate tüvede vastu. Mõju bakterioididele on tühine.

Sõltuvalt manustamisviisist jagatakse tsefalosporiinid kahte rühma:

/. Parenteraalseks kasutamiseks

Tsefalotiin Tsefuroksiim Tsefotaksiim Tsefepiim jne.

2. Enteraalseks kasutamiseks Cefalexin Cefaclor Cefixime ja teised.

I ja II põlvkonna ravimid praktiliselt ei läbi vere-aju barjääri. Samal ajal, nagu juba märgitud, tungivad paljud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid ajukoesse ja vere tsefalosporiinid seonduvad osaliselt plasmavalkudega. Enamik ravimeid eritub neerude kaudu (filtratsioon ja sekretsioon), mõned ravimid - peamiselt sapiga soolestikku (tsefoperasoon, tseftriaksoon).

Tsefalosporiine kasutatakse gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud haiguste korral (näiteks kuseteede infektsioonid), grampositiivsete bakteritega nakatumise korral penitsilliinide ebaefektiivsuse või talumatuse korral. Tsefalosporiinid põhjustavad märkimisväärsel protsendil patsientidest allergilisi reaktsioone. Mõnikord on täheldatud risttundlikkust penitsilliinidega. Mitteallergilistest tüsistustest on võimalik neerukahjustus (täheldatud peamiselt tsefaloridiini ja tsefradiini kasutamisel). Võib esineda kerge leukopeenia. Lisaks on paljudel ravimitel lokaalne ärritav toime (eriti tsefalotiin). Sellega seoses võib intramuskulaarse süstimise korral tekkida valu, infiltraadid ja intravenoossel manustamisel flebiit. Arvestada tuleks ka superinfektsiooni võimalusega. Mõnikord põhjustavad tsefalosporiinid pseudomembranoosset koliiti. Enteraalselt kasutatavad ravimid võivad põhjustada düspepsiat. Teatud ravimite (tsefoperasoon jne) väljakirjutamisel täheldatakse mõnikord hüpoprotrombineemiat.

Tsefasoliin, tsefradiin, tsefuroksiim, tsefakloor, tsefotaksiim, tseftasidiim, tsefiksiim, tsefepiim.

TSEFASOLIIN (serhazoliin)*. -karboksüülhape.

Sünonüümid: Kefzol, Cefamezin, Acef, Ancef, Atralcef, Caricef, Cefacidal, Cefamezin, Cefazolin, Celmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefasolin, Totacef jne.

Tsefasoliin on üks peamisi esimese põlvkonna tsefalosporiine - laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele bakteritele, sealhulgas stafülokokkidele, mis moodustavad ja ei moodusta penitsillinaasi, hemolüütilisi streptokokke, pneumokokke, salmonellasid, šigellasid, mõnda Proteuse tüübid, Klebsiella rühma mikroobid, difteeriabatsillid, gonokokid ja muud mikroorganismid. Ei mõjuta riketsiaid, viirusi, seeni ja algloomi.

Suukaudsel manustamisel tsefasoliin ei imendu. Kell intramuskulaarne süstimine ravim imendub kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1 tunni pärast; efektiivne kontsentratsioon pärast ühekordset annust püsib vereplasmas 8-12 tundi Intravenoossel manustamisel tekib veres kõrgem kontsentratsioon, kuid ravim eritub kiiremini (poolväärtusaeg on umbes 2 tundi).

See eritub peamiselt (umbes 90%) neerude kaudu muutumatul kujul.

Tsefasoliin läbib platsentaarbarjääri ja seda leidub amnionivedelikus. Seda leidub imetavate emade piimas väikeses kontsentratsioonis.

Tsefasoliini kasutatakse selle suhtes tundlike grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral: hingamisteede infektsioonide, septitseemia, endokardiidi, osteomüeliidi, haavainfektsioonide, nakatunud põletuste, peritoniidi, kuseteede infektsioonide jne korral.

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (tilguti või joa). Intramuskulaarseks süstimiseks lahjendatakse viaali sisu 2-3 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või steriilses süstevees ja süstitakse sügavale lihasesse.

Neerude eritusfunktsiooni kahjustusega patsientidele määratakse tsefasoliini kumulatsiooni vältimiseks vähendatud annustes.

Nagu teised tsefalosporiinid, võib tsefasoliin põhjustada allergilisi reaktsioone. Sellistel juhtudel on ette nähtud allergiavastased ravimid. Võib esineda leukopeenia, eosinofiilia, neutropeenia, iiveldus ja oksendamine. Intramuskulaarse süstimise korral on võimalik lokaalne valu.

Kõigile tsefalosporiinidele ühised vastunäidustused (vt.

TSEFUROKSIM (Cefuroksiim).

Teise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum.

Sünonüümid: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Iracef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Srestrazol, Ultroxim, Zenacef, Zinacef jne.

Saadaval naatriumsoola kujul.

Suukaudsel manustamisel see praktiliselt ei imendu. Seda kasutatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Sellel on lai antimikroobse toime spekter ja see on teistest tsefalosporiinidest tõhusam stafülokokkide, sealhulgas b-laktamaasi moodustavate tüvede vastu. See on efektiivne ka b-laktamaasi moodustavate gonokokkide vastu.

Seda kasutatakse mitmesuguste nakkushaiguste, sealhulgas hingamisteede ja kuseteede, luude, liigeste jne infektsioonide korral.

Võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused on samad, mis teiste tsefalosporiini antibiootikumide puhul.

Välismaal toodetakse tsefuroksiimi derivaati - tsefuroksiimaksetiili (tsefurohime aksetiili) - suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimit.

Sünonüümid: Mahitil, Zinnat.

Karboksürühma asendamine keerukama estriradikaaliga võimaldas saada ühendi, mis on mao happelises sisus stabiilne ja laguneb soolestikus koos aktiivse tsefuroksiimi vabanemisega.

Ravim on efektiivne mitmesuguste nakkushaiguste korral, mida põhjustavad tsefuroksiimi suhtes tundlikud mikroorganismide tüved.

CEFOTAXIM (tsefotaksiim).

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum.

Saadaval naatriumsoola kujul.

Sünonüümid: Klaforan, Cefotax, Chemcef, Сlaforan, Сloforan, Сlaforan, Рrimafen, Ralopar jne.

Keemilise olemuse poolest on tsefotaksiim lähedane esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinidele, kuid struktuursed omadused tagavad kõrge aktiivsuse gramnegatiivsete bakterite vastu, resistentsuse nende toodetud b-laktamaaside toime suhtes. Ravimil on lai toimespekter; toimib bakteritsiidselt grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele mikroorganismidele, mis on resistentsed teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide ja teiste suhtes antimikroobsed ained.

Kandke tsefotaksiimi intramuskulaarselt ja intravenoosselt; suukaudsel manustamisel see ei imendu. Intramuskulaarsel manustamisel imendub ravim kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 30 minutit pärast süstimist. Bakteritsiidne kontsentratsioon veres püsib kauem kui 12 tundi Ravim tungib hästi kudedesse ja kehavedelikesse; leitud efektiivsetes kontsentratsioonides pleura, peritoneaal- ja sünoviaalvedelikes. See eritub märkimisväärses koguses uriiniga muutumatul kujul (umbes 30%) ja aktiivsete metaboliitidena (umbes 20%). Osaliselt eritub sapiga.

Tsefotaksiimi kasutatakse sellele tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral: hingamisteede ja kuseteede, neerude, kõrva-, kurgu-, ninainfektsioonide, septitseemia, endokardiit, meningiit; luude ja pehmete kudede infektsioonid, kõhuõõne, günekoloogilised nakkushaigused, gonorröa jne.

Tsefotaksiimi kasutamisel on võimalikud allergilised reaktsioonid, seedehäired, eosinofiilide arvu suurenemine, leukopeenia, neutropeenia, maksaanalüüside, aluselise fosfataasi taseme ja lämmastikusisalduse suurenemine uriinis. Süstekohas võivad tekkida ärritusnähtused, temperatuur võib tõusta.

Vastunäidustused on kõigile tsellofalosporiinidele ühised.

tseftasidiim (vtjalgaAzidime).

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum parenteraalseks kasutamiseks.

Keemiline struktuur on sarnane teiste selle rühma ravimitega (vt Tseftriaksoon).

Sünonüümid: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine jne.

Vee lisamisel lahustub ravim gaasimullide moodustumisega - moodustub süstelahus.

Sisestage tseftasidiim intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Mõlema manustamisviisiga saavutatakse kiiresti ravimi kõrge kontsentratsioon vereplasmas (5-10 minutit pärast intravenoosset manustamist, 30-45 minutit pärast intramuskulaarset süstimist).

Ravim säilib organismis pikka aega, ei metaboliseeru, eritub peamiselt (80-90%) neerude kaudu muutumatul kujul 24 tundi.Imbub kergesti elunditesse ja kudedesse (luukoesse), röga, sünoviaal-, pleura, kõhukelmevedelik, silma kuded ja vedelikud, läbi platsentaarbarjääri, halvasti - läbi terve hematoentsefaalbarjääri.

Tseftasidiim on laia toimespektriga antibiootikum. Efektiivne Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide korral. Seda kasutatakse septitseemia, peritoniidi, meningiidi, raskete hingamisteede infektsioonide, kuseteede, naha, pehmete kudede, luude ja liigeste, seedetrakti jne infektsioonide korral.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel vähendatakse tseftasidiimi annust (kuni 1 g iga 12 tunni järel ja kuni 0,5 g iga 48 tunni järel).

Võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused on põhimõtteliselt samad, mis teiste tsefalosporiini antibiootikumide puhul.

Selle rühma ravimid on oma tõhususe, madala toksilisuse ja mugava kasutusviisi tõttu väga populaarsed.

Tsefalosporiinide üldised omadused

Tsefalosporiinidel on järgmised omadused:

• aidata kaasa bakteritsiidse toime tagamisele;
• neil on lai terapeutilise toime spekter;
• umbes 7-11% põhjustavad ristallergia teket. Riskirühma kuuluvad patsiendid, kellel on penitsilliini talumatus;
• ravimid ei aita kaasa mõjule enterokokkide ja listeria vastu.

Selle rühma ravimeid võib võtta ainult vastavalt ettekirjutusele ja arsti järelevalve all. Antibiootikumid ei ole ette nähtud eneseraviks.

Tsefalosporiini ravimite kasutamine võib kaasa aidata järgmistele kõrvaltoimetele kõrvaltoimed:

• allergilised reaktsioonid;
• düspeptilised häired;
• flebiit;
• hematoloogilised reaktsioonid.

Ravimite klassifikatsioon

Antibiootikumid tsefalosporiinid liigitatakse tavaliselt põlvkondade kaupa. Ravimite loetelu põlvkondade ja annustamisvormide kaupa:

Peamised erinevused põlvkondade vahel on antibakteriaalse toime spekter ja resistentsuse määr beetalaktamaaside suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mille aktiivsus on suunatud beetalaktaamantibiootikumide vastu).

1. põlvkonna ravimid

Nende ravimite kasutamine aitab kaasa kitsa antibakteriaalse toime spektrile.

Tsefasoliin on üks populaarsemaid ravimeid, mis aitab avaldada toimet streptokokkide, stafülokokkide, gonokokkide vastu. Pärast parenteraalset manustamist tungib see kahjustuskohta. Toimeaine stabiilne kontsentratsioon saavutatakse, kui ravimit manustatakse kolm korda 24 tunni jooksul.

Näidustused ravimi kasutamiseks on: streptokokkide, stafülokokkide mõju pehmed koed, liigesed, luud, nahk.

Tuleb arvestada, et tsefasoliini on varem laialdaselt kasutatud haiguste raviks suur hulk nakkuslikud patoloogiad. Siiski pärast rohkem kaasaegsed ravimid 3-4 põlvkonda ei kasutata tsefasoliini enam intraabdominaalsete infektsioonide ravis.

2. põlvkonna ravimid

2. põlvkonna ravimid on erinevad suurenenud aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu. Parenteraalseks manustamiseks mõeldud tsefuroksiimil põhinevad 2 põlvkonna tsefalosporiinid (Kymacef, Zinacef) on aktiivsed:

• Gramnegatiivsed patogeenid, Proteus, Klebsiella;
• streptokokkide ja stafülokokkide põhjustatud infektsioonid.

Tsefuroksiim – tsefalosporiinide teise rühma kuuluv aine ei ole aktiivne Pseudomonas aeruginosa, morganella, Providence'i ja enamiku anaeroobsete mikroorganismide vastu.

Pärast parenteraalset manustamist tungib see enamikesse elunditesse ja kudedesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. See võimaldab ravimit kasutada aju limaskesta põletikuliste patoloogiate ravis.

Näidustused selle raharühma kasutamiseks on järgmised:

• sinusiidi ja keskkõrvapõletiku ägenemine;
• bronhiidi krooniline vorm ägedas faasis, kogukonnas omandatud kopsupõletiku areng;
• operatsioonijärgsete seisundite ravi;
• infektsioon nahka, liigesed, luud.

Lastele ja täiskasvanutele mõeldud annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt näidustustest.

2. põlvkonna ravimid sisekasutuseks

Sisehaiguste hulka kuuluvad:

• tabletid ja graanulid Zinnati suspensiooni valmistamiseks;
• Ceclor suspensioon - laps võib sellist ravimit võtta, suspensioonil on meeldivad maitseomadused. Ceclori ei soovitata kasutada keskkõrvapõletiku ägenemise ravi ajal. Ravim on saadaval ka tablettide, kapslite ja kuiva siirupina.

Suukaudseid tsefalosporiine võib kasutada sõltumata toidu tarbimisest, toimeaine eritumine toimub neerude kaudu.

Kolmanda põlvkonna ravimid

Kolmandat tüüpi tsefalosporiinid olid algselt seotud raskete nakkuspatoloogiate raviga statsionaarsetes tingimustes. Tänaseks saab selliseid ravimeid kasutada ka ambulatoorses kliinikus tänu suurenenud kasv patogeenide resistentsus antibiootikumide suhtes. Kolmanda põlvkonna ravimitel on oma rakendusfunktsioonid:

• parenteraalseid vorme kasutatakse raskete nakkuslike kahjustuste korral, samuti tuvastamiseks segainfektsioonid. Edukama ravi saavutamiseks kombineeritakse tsefalosporiine 2-3 põlvkonna aminoglükosiidide rühma antibiootikumidega;
• haiglas omandatud mõõdukate infektsioonide kõrvaldamiseks kasutatakse sisekasutuseks mõeldud ravimeid.

Kolmanda põlvkonna vahendid sisekasutuseks (Cefixim, Ceftibuten)

Suukaudseks manustamiseks mõeldud 3. põlvkonna tsefalosporiinidel on järgmised näidustused:

• kroonilise bronhiidi ägenemiste kompleksravi;
• gonorröa, šigillooside areng;
• astmeline ravi, vajadusel tablettide sisemine manustamine pärast parenteraalset ravi.

Võrreldes 2. põlvkonna ravimitega on 3. põlvkonna tsefalosporiinidel tablettides suurem efektiivsus gramnegatiivsete patogeenide ja enterobakterite vastu.

Samal ajal on tsefuroksiimi (2. põlvkonna ravim) aktiivsus pneumokokkide ja stafülokokkide infektsioonide ravis kõrgem kui Cefixime'il.

Tsefatoksiimi kasutamine

Tsefalosporiinide (tsefatoksiim) parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on järgmised:

• ägedate ja krooniline vorm sinusiit;
• intraabdominaalsete ja vaagnapõletike areng;
• kokkupuude sooleinfektsiooniga (shigella, salmonella);
• rasked seisundid, mille puhul on kahjustatud nahk, pehmed kuded, liigesed, luud;
• bakteriaalse meningiidi avastamine;
• gonorröa kompleksne ravi;
• sepsise areng.

Ravimeid iseloomustab kõrge tungimine kudedesse ja elunditesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. Tsefatoksiim võib olla vastsündinute ravi valikravim. Vastsündinud lapse meningiidi tekkega kombineeritakse tsefatoksiimi ampitsilliinidega.

Tseftriaksooni kasutamise tunnused

Tseftriaksoon on oma toimespektri poolest sarnane tsefatoksiimiga. Peamised erinevused on järgmised:

• võimalus kasutada tseftriaksooni üks kord päevas. Meningiidi ravis - 1-2 korda 24 tunni jooksul;
• kahekordne eliminatsioonitee, seetõttu ei ole neerufunktsiooni häirega patsientidel annuse kohandamine vajalik;
• täiendavad näidustused kasutamiseks on: bakteriaalse endokardiidi kompleksravi, Lyme'i tõbi.

Tseftriaksooni ei tohi vastsündinute ravi ajal kasutada.

Ravimid 4 põlvkonda

4. põlvkonna tsefalosporiine iseloomustab suurenenud resistentsus ja neil on suurem efektiivsus järgmiste patogeenide vastu: grampositiivsed kokid, enterokokid, enterobakterid, Pseudomonas aeruginosa (sealhulgas tseftasidiimi suhtes resistentsed tüved). Parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on järgmised:

• haiglane kopsupõletik;
• intraabdominaalsed ja vaagnapiirkonna infektsioonid - kombinatsioon metronidasoolil põhinevate ravimitega on võimalik;
• naha, pehmete kudede, liigeste, luude infektsioonid;
• sepsis;
• neutropeeniline palavik.

Neljandasse põlvkonda kuuluva imipeneemi kasutamisel on oluline arvestada, et Pseudomonas aeruginosa tekitab selle aine suhtes kiiresti resistentsuse. Enne sellise toimeainega ravimite kasutamist tuleb läbi viia uuring patogeeni tundlikkuse kohta imipeneemi suhtes. Ravimit kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Meroneem on omadustelt sarnane imipeneemiga. Kasutusjuhendis on märgitud, et eristavate omaduste hulgas on:

• suurem aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu;
• väiksem aktiivsus stafülokokkide ja streptokokkide infektsioonide vastu;
• ravim ei aita kaasa krambivastase toime tagamisele, seetõttu saab seda kasutada meningiidi kompleksravi käigus;
• sobib intravenoosseks tilk- ja joainfusiooniks, tuleks hoiduda intramuskulaarsest süstimisest.

Kasutamine antibakteriaalne aine 4. põlvkonna tsefalosporiinide rühma Asactam aitab pakkuda väiksemat toimespektrit. Ravimil on bakteritsiidne toime, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa vastu. Azactami kasutamine võib kaasa aidata selliste soovimatute kõrvaltoimete tekkele:

• kohalikud ilmingud flebiidi ja tromboflebiidi kujul;
• düspeptilised häired;
• hepatiit, kollatõbi;
• neurotoksilised reaktsioonid.

Selle tööriista peamine kliiniliselt oluline ülesanne on mõjutada aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide eluprotsessi. Sel juhul on Azaktam alternatiiv aminoglükosiidide rühma kuuluvatele ravimitele.

5. põlvkonna ravimid

5. põlvkonna vahendid aitavad kaasa bakteritsiidse toime pakkumisele, hävitades patogeenide seinu. Aktiivne mikroorganismide vastu, mis on resistentsed 3. põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

5. põlvkonna tsefalosporiine pakutakse farmaatsiaturul järgmistel ainetel põhinevate preparaatide kujul:

• Ceftobiprool medokariil on ravim kaubanime Zinforo all. Seda kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku, samuti naha ja pehmete kudede tüsistunud infektsioonide raviks. Kõige sagedamini kaebas patsient kõrvaltoimete esinemise üle kõhulahtisuse, peavalu, iivelduse ja sügeluse kujul. Kõrvaltoimed on olemuselt kerged, nende arengust tuleb teatada raviarstile. Eriline ettevaatus on vajalik nende patsientide ravimisel, kellel on anamneesis konvulsiivne sündroom;
• Tseftobiprool on Zefteri kaubanimi. Saadaval infusioonilahuse pulbri kujul. Kasutamisnäidustused on naha ja lisandite tüsistunud infektsioonid, samuti infektsioon diabeetiline jalg ilma kaasneva osteomüeliidita. Enne kasutamist lahustatakse pulber glükoosilahuses, süstevees või füsioloogiline soolalahus. Tööriista ei tohi kasutada alla 18-aastaste patsientide raviks.

5. põlvkonna ained on aktiivsed Staphylococcus aureus'e vastu, demonstreerides laiemat farmakoloogilist aktiivsust kui eelmiste põlvkondade tsefalosporiinidel.

Tsefalosporiini antibiootikumid: tsefalosporiini ravimite nimetused

Tsefalosporiini antibiootikumid on väga tõhusad ravimid. Need avastati eelmise sajandi keskel, kuid viimastel aastatel on välja töötatud uusi tööriistu. Selliseid antibiootikume on juba viis põlvkonda. Levinuimad on tablettide kujul olevad tsefalosporiinid, mis saavad suurepäraselt hakkama erinevate infektsioonidega ja mida taluvad hästi ka väikesed lapsed. Neid on lihtne kasutada ja arstid määravad need üsna sageli nakkushaiguste raviks.

Tsefalosporiinide ajalugu

Eelmise sajandi 40ndatel avastas itaalia teadlane Brodzu, kes uuris tüüfuse patogeene, seene, millel oli antibakteriaalne toime. On leitud, et see on üsna tõhus grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Hiljem eraldasid need teadlased sellest seenest aine, mida nimetatakse tsefalosporiiniks, mille põhjal loodi antibakteriaalsed ravimid, mis ühendati tsefalosporiinide rühma. Tänu nende resistentsusele penitsillinaasi suhtes hakati neid kasutama juhtudel, kui penitsilliin osutus ebaefektiivseks. Tsefaloridiin oli esimene tsefalosporiini antibiootikum.

Praeguseks on juba viis põlvkonda tsefalosporiine, mis on kombineerinud enam kui 50 ravimit. Lisaks on loodud poolsünteetilisi narkootikume, mis on stabiilsemad ja laia toimespektriga.

Tsefalosporiini antibiootikumide toime

Tsefalosporiinide antibakteriaalne toime tuleneb nende võimest hävitada aluseks olevaid ensüüme rakumembraan bakterid. Nad näitavad oma aktiivsust ainult mikroorganismide vastu, mis kasvavad ja paljunevad.

Esimese ja teise põlvkonna ravimid näitasid oma efektiivsust streptokokkide ja stafülokokkide infektsioonide vastu, kuid need hävitati gramnegatiivsete bakterite poolt toodetud beetalaktamaaside toimel. Viimased põlvkonnad tsefalosporiini antibiootikumid on osutunud resistentsemaks ja neid kasutatakse erinevate infektsioonide korral, kuid need on osutunud ebaefektiivseks streptokokkide ja stafülokokkide vastu.

Klassifikatsioon

Tsefalosporiinid jagatakse rühmadesse erinevate kriteeriumide järgi: efektiivsus, toimespekter, manustamisviis. Kuid kõige levinum on klassifikatsioon põlvkondade kaupa. Vaatleme üksikasjalikumalt tsefalosporiini ravimite loetelu ja nende eesmärki.

1. põlvkonna ravimid

Kõige populaarsem ravim on tsefasoliin, mida kasutatakse stafülokokkide, streptokokkide ja gonokokkide vastu. See siseneb kahjustatud piirkonda parenteraalse manustamise abil ja toimeaine suurim kontsentratsioon saavutatakse, kui ravimit manustatakse kolm korda päevas. Tsefasoliini kasutamise näidustus on stafülokokkide ja streptokokkide negatiivne mõju liigestele, pehmetele kudedele, nahale, luudele.

Tuleb märkida, et suhteliselt hiljuti on seda ravimit raviks laialdaselt kasutatud suur hulk nakkushaigused. Kuid 3.–4. põlvkonna kaasaegsemate ravimite tulekuga ei määratud seda enam kõhusiseste infektsioonide raviks.

2. põlvkonna ravimid

Teise põlvkonna tsefalosporiinide seeria antibiootikume iseloomustab suurenenud aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu. Sellised ravimid nagu Zinacef, Kimacef on aktiivsed:

• stafülokokkide ja streptokokkide põhjustatud infektsioonid;
• gramnegatiivsed bakterid.

Tsefuroksiim on ravim, mis ei ole aktiivne morganella, Pseudomonas aeruginosa, enamiku anaeroobsete mikroorganismide ja provisjoni vastu. Parenteraalse manustamise tulemusena tungib see enamikesse kudedesse ja organitesse, mille tõttu kasutatakse antibiootikumi ravis. põletikulised haigused ajukelme.

Suspensioon Ceclor on ette nähtud isegi lastele ja sellel on meeldiv maitse. Ravimit võib valmistada tablettide, kuiva siirupi ja kapslite kujul.

Teise põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• keskkõrvapõletiku ja sinusiidi ägenemine;
• operatsioonijärgsete seisundite ravi;
• krooniline bronhiit ägenemise kujul, kogukonnas omandatud kopsupõletiku esinemine;
• luude, liigeste, naha infektsioonid.

Kolmanda põlvkonna ravimid

Algselt kasutati kolmanda põlvkonna tsefalosporiine haiglates raskete nakkushaiguste raviks. Praegu kasutatakse selliseid ravimeid ka ambulatoorsetes kliinikutes patogeenide suurenenud resistentsuse tõttu antibiootikumide suhtes. Kolmanda põlvkonna ravimid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• parenteraalseid liike kasutatakse raskete nakkuslike kahjustuste ja tuvastatud segainfektsioonide korral;
• suukaudseid ravimeid kasutatakse mõõdukate haiglainfektsioonide raviks.

Seespidiseks kasutamiseks mõeldud tsefiksiimi ja tseftibuteeni kasutatakse gonorröa, šigelloosi, kroonilise bronhiidi ägenemiste raviks.

Parenteraalselt kasutatav tsefatoksiim aitab järgmistel juhtudel:

• äge ja krooniline sinusiit;
• sooleinfektsioon;
• bakteriaalne meningiit;
• sepsis;
• vaagna ja kõhuõõne infektsioonid;
• naha, liigeste, pehmete kudede, luude rasked kahjustused;
• nagu kompleksne teraapia gonorröa.

Ravimit eristab kõrge tungimine elunditesse ja kudedesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. Tsefatoksiimi võib kasutada vastsündinute raviks meningiidi tekkimisel, samal ajal kui seda kombineeritakse ampitsilliinidega.

4. põlvkonna ravimid

Selle rühma antibiootikumid ilmusid üsna hiljuti. Selliseid ravimeid valmistatakse ainult süstide kujul, kuna sel juhul on neil kehale parem mõju. 4. põlvkonna tsefalosporiine ei toodeta tablettidena, kuna neil ravimitel on eriline molekulaarstruktuur, mille tõttu aktiivsed komponendid ei suuda tungida soole limaskesta rakustruktuuridesse.

4. põlvkonna ravimid on suurendanud resistentsust ja näitavad suuremat efektiivsust selliste patogeensete infektsioonide vastu nagu enterokokid, grampositiivsed kokid, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterid.

Parenteraalsete vormide antibiootikumid on ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

• haiglane kopsupõletik;
• pehmete kudede, naha, luude, liigeste infektsioonid;
• vaagna ja kõhuõõne infektsioonid;
• neutropeeniline palavik;
• sepsis.

Üks 4. põlvkonna ravimitest on imipeneem, kuid peaksite teadma, et Pseudomonas aeruginosa võib selle aine suhtes kiiresti välja arendada resistentsuse. Kasutage seda antibiootikumi intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Järgmine ravim Meronem on oma omaduste poolest sarnane imipeneemiga ja sellel on järgmised omadused:

• kõrge aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu;
• madal aktiivsus streptokokkide infektsioonide ja stafülokokkide vastu;
• ei oma krambivastast toimet;
• kasutatakse intravenoosseks juga- või tilkinfusiooniks, kuid te peaksite hoiduma intramuskulaarsest süstimisest.

Ravimil Azaktam on bakteritsiidne toime, kuid selle kasutamine põhjustab järgmisi kõrvaltoimeid:

• tromboflebiidi ja lihtsalt flebiidi moodustumine;
• kollatõbi, hepatiit;
• düspeptilised häired;
• neurotoksilised reaktsioonid.

5. põlvkonna ravimid

Viienda põlvkonna tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime, mis aitab kaasa patogeenide seinte hävitamisele. Sellised antibiootikumid on aktiivsed mikroorganismide vastu, millel on tekkinud resistentsus kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Zinforo – seda ravimit kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku, pehmete kudede ja naha komplitseeritud infektsioonide raviks. Selle kõrvaltoimed on peavalu, kõhulahtisus, sügelus, iiveldus. Zinforot tuleb krampliku sündroomiga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Zefter - sellist ravimit toodetakse pulbri kujul, millest valmistatakse infusioonilahus. See on ette nähtud naha lisandite ja tüsistunud infektsioonide, samuti diabeetilise jala infektsiooni raviks. Enne kasutamist tuleb pulber lahustada glükoosilahuses, soolalahuses või süstevees.

5. põlvkonna ravimid on aktiivsed Staphylococcus aureus'e vastu ja neil on palju laiem farmakoloogiline toime kui eelmise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid.

Seega on tsefalosporiinid üsna suur grupp antibakteriaalsed ravimid, mida kasutatakse haiguste raviks täiskasvanutel ja lastel. Selle rühma ravimid on madala toksilisuse, tõhususe ja mugava kasutusviisi tõttu väga populaarsed. Tsefalosporiine on viis põlvkonda, millest igaüks erineb oma toimespektri poolest.

Farmakoloogiline rühm - tsefalosporiinid

Alarühma ravimid on välistatud. Lülitage sisse

Kirjeldus

Tsefalosporiinid on antibiootikumid, mille keemiline struktuur on 7-aminotsefalospoorhape. Tsefalosporiinide põhiomadused on lai toimespekter, kõrge bakteritsiidne toime, suhteliselt kõrge resistentsus beetalaktamaaside suhtes võrreldes penitsilliinidega.

Vastavalt antimikroobse toime spektrile ja tundlikkusele beetalaktamaaside suhtes eristatakse I, II, III ja IV põlvkonna tsefalosporiine. 1. põlvkonna tsefalosporiinide (kitsa spektriga) hulka kuuluvad tsefasoliin, tsefalotiin, tsefaleksiin jne; II põlvkonna tsefalosporiinid (toimivad grampositiivsetele ja mõnedele gramnegatiivsetele bakteritele) - tsefuroksiim, tsefotiam, tsefakloor jne; III põlvkonna tsefalosporiinid (laia spektriga) - tsefiksiim, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tseftibuteen jne; IV põlvkond - tsefepiim, tsefpir.

Kõigil tsefalosporiinidel on kõrge kemoterapeutiline toime. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide peamine omadus on nende kõrge stafülokokivastane toime, sealhulgas penitsillinaasi moodustavate (beeta-laktamaasi moodustavate), bensüülpenitsilliiniresistentsete tüvede, igat tüüpi streptokokkide (välja arvatud enterokokkide), gonokokkide vastu. II põlvkonna tsefalosporiinidel on ka kõrge stafülokokivastane toime, sealhulgas penitsilliiniresistentsete tüvede vastu. Nad on väga aktiivsed Escherichia, Klebsiella, Proteuse vastu. III põlvkonna tsefalosporiinidel on laiem toimespekter kui I ja II põlvkonna tsefalosporiinidel ning suurem toime gramnegatiivsete bakterite vastu. IV põlvkonna tsefalosporiinidel on erilised erinevused. Nagu II ja III põlvkonna tsefalosporiinid, on nad resistentsed gramnegatiivsete bakterite plasmiidsete beeta-laktamaaside suhtes, kuid lisaks on nad resistentsed kromosomaalsete beeta-laktamaaside toimele ja erinevalt teistest tsefalosporiinidest on neil kõrge aktiivsus peaaegu kõik anaeroobsed bakterid, aga ka bakteroidid. Seoses grampositiivsete mikroorganismidega on need mõnevõrra vähem aktiivsed kui esimese põlvkonna tsefalosporiinid ega ületa kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsust gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes, kuid nad on resistentsed beetalaktamaasi suhtes ja väga tõhusad anaeroobide vastu. .

Tsefalosporiinid on bakteritsiidsed ja põhjustavad rakkude lüüsi. Selle toime mehhanism on seotud jagunevate bakterite rakumembraani kahjustusega selle ensüümide spetsiifilise inhibeerimise tõttu.

On loodud mitmeid kombineeritud preparaate, mis sisaldavad penitsilliini ja tsefalosporiine koos beetalaktamaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaam, tasobaktaam).

Ettevalmistused

• esmaabikarp
• Online pood
• Ettevõtte kohta
• Kontaktid

• Väljaandja kontaktid:
• E-post:
• Aadress: Venemaa, Moskva, st. 5. Magistralnaja, 12.

Tsiteerides saidi www.rlsnet.ru lehtedel avaldatud teabematerjale, on vaja linki teabeallikale.

©. VENEMAA ® RLS ® Uimastite register

Kõik õigused kaitstud

Materjalide kaubanduslik kasutamine ei ole lubatud

Tervishoiutöötajatele mõeldud teave

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumide ülevaade koos ravimite nimetustega

Üks levinumaid antibakteriaalsete ravimite klasse on tsefalosporiinid. Vastavalt oma toimemehhanismile on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on võimas bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinidega moodustavad karbapeneemid ja monobaktaamid beetalaktaamantibiootikumide rühma.

Tsefalosporiini antibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused

Mugavuse huvides on ravimite loetelu esitatud viie põlvkonna rühma järgi.

Esimene põlvkond

• Tsefasoliin (kefsool, tsefasoliin naatriumsool, tsefamesiin, lüsoliin, orisoliin, nacef, totatsef).

Suu kaudu, st. suukaudseks kasutamiseks mõeldud vormid, tabletid või suspensioonid (edaspidi tõlgitud):

Teiseks

• Tsefuroksiim (Zinacef, Aksetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime naatrium).
• Tsefoksitiin (Cefoxitin naatrium, Anaerocef, Mefoxin).
• Tsefotetan (Cefotetan).

Kolmandaks

• Tsefotaksiim.
• Tseftriaksoon (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Tsefoperasoon (Medocef, Cefobit).
• Tseftasidiim (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
• Tsefoperasoon / sulbaktaam (Sulperasoon, Sulperatsef, Sulzoncef, Bacperasone, Sulcef).

Neljandaks

Viiendaks. MRSA vastane

Flora tundlikkuse tase

Allolev tabel näitab tsefalospi efektiivsust. teadaolevate bakterite suhtes alates - (mikroobne resistentsus ravimi toimele) kuni ++++ (maksimaalne efekt).

Ainult tsefoksitiin ja tsefotetaan on efektiivsed *

* Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, nimetused (anaeroobse toimega): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Avastamise ajalugu ja omandamise mehhanism

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotzu reovee isepuhastumisvõimet uurides seenetüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium kultuurist pärit ravimit patsientidel, kellel oli rasked vormid kõhutüüfus, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja kiiret paranemist patsiendid.

Esimese tsefalosporiini antibiootikumi tsefalotiin loodi 1964. aastal Ameerika ravimifirma Eli Lilly poolt.

Preparaadi allikaks oli tsefalosporiin C, looduslik hallitusseente tootja ja 7-aminotsefalosporaanhappe allikas. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis on saadud 7-ACC aminorühma atsüülimisel.

1971. aastal sünteesiti tsefasoliin, millest sai peamine antibakteriaalne ravim terve kümnendi.

Esimene ravim ja teise põlvkonna esivanem oli tsefuroksiim, mis saadi 1977. aastal. Meditsiinipraktikas kõige sagedamini kasutatav antibiootikum, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal, seda kasutatakse aktiivselt ja „ei kaota oma pinda“ tänaseni.

Vaatamata struktuuri sarnasuste olemasolule penitsilliinidega, mis määrab sarnane mehhanism antibakteriaalne toime ja ristallergiate esinemine, tsefalosporiinidel on laiaulatuslik mõju patogeensele floorale, kõrge resistentsus beetalaktamaaside toimele (bakteriaalse päritoluga ensüümid, mis hävitavad beeta-laktaamtsükliga antimikroobse aine struktuuri ).

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide loomulikku resistentsust penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

• bakteritsiidne toime patogeenidele;
• lihtne talutavus ja suhteliselt väike kõrvaltoimete arv võrreldes teiste antimikroobsete ainetega;
• ristallergiliste reaktsioonide esinemine teiste beetalaktaamidega;
• kõrge sünergia aminoglükosiididega;
• soole mikrofloora minimaalne häire.

Tsefalosporiinide eeliseks võib pidada ka head biosaadavust. Tsefalosporiinide seeria antibiootikumid tablettidena on hästi seeduvad seedetrakt. Vahendite imendumine suureneb, kui seda kasutatakse söögi ajal või vahetult pärast seda (erandiks on Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM manustamisviiside puhul. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganid. Ravimite maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuurides.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon tagavad ravimi kõrge sisalduse sapis. Kahe eliminatsioonitee (maks ja neerud) olemasolu võimaldab neid tõhusalt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon on võimelised läbima hematoentsefaalbarjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulise taseme ning on näidustatud ajukelme põletiku korral.

Patogeeni resistentsus antibiootikumravi suhtes

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on kõige aktiivsemad organismide vastu, mis on kasvu- ja paljunemisfaasis. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeerisisaldusega peptidoglükaan, toimivad nad selle monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad põiki polüpeptiidsildade sünteesi. Erinevatel liikidel ja klassidel võivad aga patogeeni bioloogilise eripära tõttu olla erinevad, uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda membraani ning teatud tüüpi seentel on kitiinsein. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tõeliste viiruste loomulik resistentsus antimikroobsete ainete suhtes tuleneb nende toime jaoks molekulaarse sihtmärgi (sein, membraan) puudumisest.

Resistentsus kemoterapeutiliste ainete suhtes

Lisaks loomulikule võib liigi spetsiifiliste morfofüsioloogiliste omaduste tõttu omandada resistentsuse.

Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumravi.

Kaootiline, ebamõistlik ise ravimite väljakirjutamine, sagedane tühistamine teisele ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühikest aega, juhendis ettenähtud annuste rikkumine ja alahindamine, samuti antibiootikumi - plii - enneaegne tühistamine mutatsioonide ilmnemiseni ja resistentsete tüvede tekkeni, mis ei allu klassikalisele raviskeemile.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pikad ajavahemikud antibiootikumi määramise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle toime suhtes.

Omandatud tolerantsuse olemus

Mutatsiooni valik

• Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. Sellest areneb makroliidid, rifampitsiin, nalidiksiinhape.
• Aeglane, penitsilliini tüüpi. Spetsiifiline tsefalosporiinidele, penitsilliinidele, tetratsükliinidele, sulfoonamiididele, aminoglükosiididele.

ülekandemehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad keemiaravi ravimeid. Beeta-laktamaaside süntees mikroorganismide poolt hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide (harvemini) suhtes.

Resistentsus ja mikroorganismid

Enamasti on resistentsus iseloomulik:

Rakenduse funktsioonid

Esimene põlvkond

Hetkel kasutusel aastal kirurgiline praktika kirurgiliste ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Kohaldatav põletikulised protsessid nahka ja pehmeid kudesid.

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonide korral. Kasutatakse streptokoki põhjustatud tonsillofarüngiidi raviks. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid, kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Teiseks

Efektiivne kogukonnas omandatud kopsupõletikuga patsientidel, hästi kombineeritud makroliididega. Need on hea alternatiiv inhibiitoritega kaitstud penitsilliinidele.

Tsefuroksiim

1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
2. Ei kasutata närvisüsteemi ja ajukelme kahjustuste korral.
3. Seda kasutatakse operatsioonieelseks antibiootikumide profülaktikaks ja ravimikatteks kirurgiliseks sekkumiseks.
4. See on ette nähtud naha ja pehmete kudede mitte-raskete põletikuliste haiguste korral.
5. Sisaldub kuseteede infektsioonide kompleksravis.

Sageli kasutatakse astmelist ravi, määrates parenteraalse tsefuroksiiminaatriumi, millele järgneb üleminek suukaudsele tsefuroksiimaksetiilile.

tsefakloor

Seda ei ole ette nähtud ägeda keskkõrvapõletiku korral, kuna selle kontsentratsioon vedelas keskkonnas on madal. kõrva. Tõhus luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

3. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid

Hästi ületavad hematoentsefaalbarjääri, seda saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eritub neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult kombineeritud neeru- ja maksapuudulikkuse korral.

Tsefoperasoon praktiliselt ei läbi hematoentsefaalbarjääri, seetõttu ei kasutata seda meningiidi korral.

Tsefoperasoon/sulbaktaam

See on ainus inhibiitoritega kaitstud tsefalosporiin.

See koosneb tsefoperasooni ja beeta-laktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

Efektiivne anaeroobsetes protsessides, võib seda määrata väikese vaagna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendilise ravina. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskete haiglanakkuste korral, olenemata lokaliseerimisest.

Tsefalosporiini antibiootikumid sobivad hästi metronidasooliga kõhu- ja vaagnapõletike raviks. Need on valitud ravimid raskete ja keeruliste haiguste korral. kuseteede. Neid kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasvkoe nakkuslike kahjustuste korral.

Need on ette nähtud neutropeenilise palaviku korral.

Viienda põlvkonna ravimid

Nad katavad kogu 4. toimespektri ja mõjutavad penitsilliiniresistentset taimestikku ja MRSA-d.

• kuni 18 aastat;
• patsientidel, kellel on anamneesis krambid, epilepsia ja neerupuudulikkus.

Tseftobiprool (Zefthera) on kõige rohkem tõhus vahend diabeetiliste jalainfektsioonide raviks.

Rühma peamiste esindajate annused ja kasutamise sagedus

Parenteraalne rakendus

Kasutatud / in ja / m sissejuhatuses.

Profülaktilistel eesmärkidel määrake 1-2 g tund enne operatsiooni algust.

Meningiidiga kuni 16 g kuues kandes.

Gonorröa korral manustatakse 0,5 g intramuskulaarselt üks kord.

Meningiit 2 p.

Mitte rohkem kui 4,0 g päevas.

Meningiit - 2 g iga kaheteistkümne tunni järel.

Gonorröa - 0,25 g üks kord.

Meningiidiga 0,2 g kahe süsti jaoks.

Millised antibiootikumid on klassifitseeritud suukaudsete tsefalosporiinide hulka?

Keskkõrvapõletiku raviks suurendatakse annust 40 võrra kahes annuses.

Kõrvaltoimed ja ravimite kombinatsioonid

1. Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumravi efektiivsust.
2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete, trombolüütikumidega – see suurendab sooleverejooksu riski.
3. Ärge kombineerige lingudiureetikumidega nefrotoksilisuse ohu tõttu.
4. Tsefoperasoonil on suur oht, et alkoholiga kaasneb disulfiraamitaoline toime. Püsib kuni mitu päeva pärast ravimi täielikku lõpetamist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina taluvad patsiendid neid hästi, kuid siiski tuleb arvestada penitsilliinide ristallergiliste reaktsioonide kõrge sagedusega.

Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbakterioos, suu ja tupe kandidoos, maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leuko- ja neutropeenia).

Zeftera kasutuselevõtuga on võimalik flebiidi teke, maitsetundlikkuse muutused, allergilised reaktsioonid: Quincke turse, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumtõve teke, multiformse erüteemi ilmnemine.

Harva võib tekkida hemolüütiline aneemia.

Tseftriaksooni ei anta vastsündinutele, kuna kõrge riskiga kernicteruse tekkimist (bilirubiini väljatõrjumise tõttu selle seotusest vereplasma albumiinidega) ei määrata sapiteede infektsioonidega patsientidele.

Erinevad vanuserühmad

Tsefalosporiine 1-4 põlvkonda kasutatakse naiste raviks raseduse ajal, ilma piiranguteta ja teratogeense toime ohuta.

Viiendaks - määratud juhtudel, kui positiivne mõju ema jaoks on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Rinnapiima imendub vähe, kuid imetamise ajal manustamine võib põhjustada lapsel suu limaskesta ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime, Ceftibuten.

Eakatel patsientidel on vaja annuseid kohandada neerufunktsiooni uuringu ja biokeemilise vereanalüüsi tulemuste põhjal. Selle põhjuseks on vanusega seotud tsefalosporiinide eritumise aeglustumine.

Maksafunktsiooni patoloogia korral on vaja vähendada kasutatavaid annuseid ja jälgida maksaanalüüse (ALAT, ASAT, tümooli test, üld-, otsese ja kaudse bilirubiini tase).

Artikli koostas nakkushaiguste arst

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmadega, täielikud nimekirjad nendes sisalduvate ravimite kohta, klassifikatsioonid, ajalugu ja muu oluline teave. Selleks loodi jaotisesse "Klassifikatsioon". ülemine menüü saidile.

Usalda oma tervis professionaalidele! Leppige kohe kokku aeg oma linna parima arsti juurde!

Hea arst on üldarst, kes teie sümptomite põhjal teeb õige diagnoos ja määrata tõhus ravi. Meie portaalis saate valida arsti Moskva, Peterburi, Kaasani ja teiste Venemaa linnade parimatest kliinikutest ning saada vastuvõtult kuni 65% allahindlust.

* Nupu vajutamine viib teid saidi spetsiaalsele lehele, kus on otsinguvorm ja kohtumine teid huvitava profiili spetsialistiga.

* Saadaolevad linnad: Moskva ja regioon, Peterburi, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kaasan, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov Doni ääres, Tšeljabinsk, Voronež, Iževsk

Sulle võib ka meeldida

Sulle võib ka meeldida

Tulevik on siin: uusimate laia toimespektriga antibiootikumide nimekiri

Unikaalsed andmed antibiootikumide kokkusobivuse kohta tabelites

Looduslikest antibiootikumidest ja nende kasutamisest haiguste ravis

Lisa kommentaar Tühista vastus

Populaarsed artiklid

Käsimüügi antibiootikumide nimekiri + nende vaba ringluse keelamise põhjused

Eelmise sajandi neljakümnendatel sai inimkond võimsa relva paljude surmavate inimeste vastu ohtlikud infektsioonid. Antibiootikume müüdi ilma retseptita ja lubatud

Tõhusad tsefalosporiini antibiootikumid

Tsefalosporiinid tablettides kuuluvad antibiootikumide rühma. Esitatud ravimeid kasutatakse peamiselt bakteriaalse iseloomuga haiguste vastu võitlemiseks. Mõelgem üksikasjalikumalt seda tüüpi ravimite farmakoloogilistele toimetele, näidustustele ja omadustele.

Mis on tsefalosporiinid?

Tsefalosporiinid on kõrge efektiivsusega antibiootikumid. Need ravimid avastati 20. sajandi keskel. Praeguseks on tsefalosporiine 5 põlvkonda. Samal ajal on eriti populaarsed 3. põlvkonna antibiootikumid.

Nende ravimite farmakoloogiline toime seisneb nende peamiste toimeainete võimes kahjustada bakterirakumembraane, mis põhjustab patogeenide surma.

Tsefalosporiinid (eriti 4 põlvkonda) on äärmiselt tõhusad võitluses nakkushaigustega, mille tekkimist ja arengut seostatakse nn gramnegatiivsete bakterite patoloogilise aktiivsusega.

Näidustused kasutamiseks

Tsefalosporiinid tablettide kujul on ette nähtud patsientidele, kes põevad teatud bakteriaalse iseloomuga nakkushaigusi, samuti vahendina nakkuslike tüsistuste tekke ennetamiseks kirurgilise sekkumise ajal. Eksperdid eristavad esitatud ravimite kasutamiseks järgmisi näidustusi:

1. Tsüstiit.
2. Furunkuloos.
3. Uretriit.
4. Keskkõrvapõletik.
5. Gonorröa.
6. Bronhiit ägedas või kroonilises vormis.
7. Püelonefriit.
8. Stenokardia streptokokk.
9. Sinusiit.
10. Shigelloos.
11. Ülemiste hingamisteede nakkuslikud kahjustused.

Tuleb märkida, et tsefalosporiinide toime spekter ja ulatus sõltuvad suuresti sellest, millisesse põlvkonda antibiootikum kuulub. Vaatleme seda küsimust üksikasjalikumalt:

1. Esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutatakse tüsistusteta infektsioonide raviks, mis mõjutavad nahka, luid ja liigeseid.
2. 2. põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustused on sellised haigused nagu tonsilliit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, farüngiit, kuseteede kahjustused, mis on oma olemuselt bakteriaalsed.
3. 3. põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud selliste haiguste jaoks nagu bronhiit, nakkuslikud kahjustused kuseteede süsteem, shigelloos, gonorröa, impetiigo, Lyme'i tõbi.
4. 4. põlvkonna tsefalosporiine võib näidata sepsise, liigesekahjustuste, kopsuabstsesside, kopsupõletiku, pleura empüeemi korral. Tasub rõhutada, et 4. põlvkonna tsefalosporiinide rühma ravimid ei ole selle spetsiifilise molekulaarstruktuuri tõttu saadaval tablettidena.

Need antibiootikumid on vastunäidustatud ainult individuaalse tundlikkuse ja allergiliste reaktsioonide korral peamise toimeaine - tsefalosporiini suhtes, samuti alla 3-aastastel patsientidel.

Kõrvalmõjud

Mõnel juhul võib tsefalosporiinide kasutamisel tekkida kõrvaltoimeid. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised:

1. Iiveldus.
2. Oksendamise rünnakud.
3. Kõhulahtisus.
4. Kõhuhäda.
5. Peavalud, mis on olemuselt sarnased migreeni sümptomitega.
6. Allergilised reaktsioonid.
7. Valu kõhus.
8. Häired neerude töös.
9. Maksa häired.
10. Düsbakterioos.
11. Pearinglus.
12. Urtikaaria ja nahalööbe ilmnemine.
13. Vere hüübimise rikkumine.
14. Eosinofiilia.
15. Leukopeenia.

Ravimi valiku, annuse määramise ja ravikuuri kestuse peaks läbi viima eranditult raviarst, võttes arvesse diagnoosi, haiguse tõsidust, patsiendi vanust ja üldist tervislikku seisundit. Lisaks on soovimatute reaktsioonide vältimiseks vaja rangelt järgida ravimi kasutamise juhiseid ja võtta ravimeid, mis takistavad düsbakterioosi teket.

Millised on tablettidena tsefalosporiinide eelised?

Tsefalosporiinid tablettide kujul on eriti nõudlikud ja populaarsed. Fakt on see, et sellel antibiootikumipreparaatidel on teatud eelised. Nende hulka kuuluvad järgmised tegurid:

1. Tugev bakteriaalne toime.
2. Suurenenud resistentsus spetsiifilise ensüümi beetalaktamaasi suhtes.
3. Lihtne ja mugav rakendus.
4. Võimalus rakendada raviprotsessi ambulatoorselt.
5. Kasumlikkus, mis on seotud ravimi süstimiseks vajalike süstalde ja lahuste ostmise vajaduse puudumisega.
6. Süstetele iseloomulik lokaalse lokaliseerimise põletikuliste reaktsioonide puudumine.

Rakenduse funktsioonid

Tsefalosporiini preparaadid tablettidena täiskasvanud patsientidele määrab arst sobivas annuses. Terapeutilise kursuse kestus on nädalast 10 päevani, sõltuvalt haiguse tõsidusest. Patsiendid lapsepõlves ravimit manustatakse 2-3 korda päevas, annus arvutatakse individuaalselt, võttes arvesse lapse kaalu.

Tsefalosporiine soovitatakse tarbida pärast sööki, mis aitab kaasa nende paremale imendumisele organismis. Lisaks on kasutusjuhendi kohaselt koos esitatud rühma ravimitega vaja võtta seenevastaseid ravimeid ja aineid, mis takistavad düsbakterioosi teket.

Igale konkreetsele ravimile on lisatud vastav märkus, mida tuleb enne ravikuuri alustamist hoolikalt uurida ja seejärel rangelt järgida juhendis toodud juhiseid.

Narkootikumide lühikirjeldus

Tsefalosporiinide tablettidena on olemas mitmesuguseid preparaate, millest igaühel on teatud omadused ja kliinilised omadused. Vaatleme neid üksikasjalikumalt:

1. Tsefaleksiin kuulub 1. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Esitatud ravim on streptokokkide ja stafülokokkide vastu võitlemisel väga tõhus. Tsefaleksiin on ette nähtud nakkusliku ja põletikulise iseloomuga haiguste jaoks. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad võimalik areng allergilised reaktsioonid penitsilliini talumatuse korral.
2. Cefixime on 3. põlvkonna tsefalosporiin. Sellel ravimil on väljendunud antibakteriaalne toime, mis pärsib peaaegu kõigi teadaolevate patogeenide aktiivsust. Tsefiksiimi iseloomustab farmakokineetiliste omaduste olemasolu, hea tungimine kudedesse. Meditsiiniline ettevalmistus erineb suurenenud efektiivsuse poolest võitluses Pseudomonas aeruginosa, enterobakteriya vastu.
3. Tseftibuteen. Ravim kuulub 3. põlvkonna tsefalosporiinide hulka. Ravim on saadaval tablettide ja suspensioonide kujul. Tseftibuteeni iseloomustab kõrge vastupidavus patogeenide poolt kaitseotstarbel vabanevate spetsiifiliste ainete mõjule.
4. Tsefuroksiimatsetüül kuulub 2. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Esitatud ravim on väga tõhus võitluses selliste patogeenide vastu nagu enterobakterid, moraxella ja hemophilus. Tsefuroksiimi atsetüüli võetakse mitu korda päevas. Annus määratakse sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest, patsiendi vanusekategooriast. Kell pikaajaline kasutamine võimalikud kõrvaltoimed, nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, muutused kliiniline pilt veri.
5. Zinnat on üks levinumaid ravimeid, mis kuuluvad 2. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Seda ravimit kasutatakse furunkuloosi, püelonefriidi, kopsupõletiku, ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide ja muude haiguste raviks, mis on põhjustatud tsefuroksiimi suhtes tundlike patogeenide patoloogilisest aktiivsusest.

Tsefalosporiinid on väga tõhusad ja tõhusad antibiootikumid, mida kasutatakse kaasaegses meditsiinis nakkushaiguste vastu võitlemiseks. Eriti laialt levinud on ravimite tabletivorm, mida iseloomustab minimaalne vastunäidustuste ja kõrvaltoimete hulk.

Selle rühma ravimid on oma tõhususe, madala toksilisuse ja mugava kasutusviisi tõttu väga populaarsed.

Tsefalosporiinide üldised omadused

Tsefalosporiinidel on järgmised omadused:

• aidata kaasa bakteritsiidse toime tagamisele;
• neil on lai terapeutilise toime spekter;
• umbes 7-11% põhjustavad ristallergia teket. Riskirühma kuuluvad patsiendid, kellel on penitsilliini talumatus;
• ravimid ei aita kaasa mõjule enterokokkide ja listeria vastu.

Selle rühma ravimeid võib võtta ainult vastavalt ettekirjutusele ja arsti järelevalve all. Antibiootikumid ei ole ette nähtud eneseraviks.

Tsefalosporiini ravimite kasutamine võib kaasa aidata järgmistele soovimatutele kõrvaltoimetele:

• allergilised reaktsioonid;
• düspeptilised häired;
• flebiit;
• hematoloogilised reaktsioonid.

Ravimite klassifikatsioon

Antibiootikumid tsefalosporiinid liigitatakse tavaliselt põlvkondade kaupa. Ravimite loetelu põlvkondade ja annustamisvormide kaupa:

Peamised erinevused põlvkondade vahel on antibakteriaalse toime spekter ja resistentsuse määr beetalaktamaaside suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mille aktiivsus on suunatud beetalaktaamantibiootikumide vastu).

1. põlvkonna ravimid

Nende ravimite kasutamine aitab kaasa kitsa antibakteriaalse toime spektrile.

Tsefasoliin on üks populaarsemaid ravimeid, mis aitab avaldada toimet streptokokkide, stafülokokkide, gonokokkide vastu. Pärast parenteraalset manustamist tungib see kahjustuskohta. Toimeaine stabiilne kontsentratsioon saavutatakse, kui ravimit manustatakse kolm korda 24 tunni jooksul.

Näidustused ravimi kasutamiseks on: streptokokkide, stafülokokkide mõju pehmetele kudedele, liigestele, luudele, nahale.

Tuleb arvestada: varem kasutati tsefasoliini laialdaselt paljude nakkuslike patoloogiate raviks. Kuid pärast moodsamate 3.-4. põlvkonna ravimite ilmumist ei kasutata tsefasoliini enam intraabdominaalsete infektsioonide ravis.

2. põlvkonna ravimid

Teise põlvkonna ravimeid iseloomustab suurenenud aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu. Parenteraalseks manustamiseks mõeldud tsefuroksiimil põhinevad 2 põlvkonna tsefalosporiinid (Kymacef, Zinacef) on aktiivsed:

• Gramnegatiivsed patogeenid, Proteus, Klebsiella;
• streptokokkide ja stafülokokkide põhjustatud infektsioonid.

Tsefuroksiim – tsefalosporiinide teise rühma kuuluv aine ei ole aktiivne Pseudomonas aeruginosa, morganella, Providence'i ja enamiku anaeroobsete mikroorganismide vastu.

Pärast parenteraalset manustamist tungib see enamikesse elunditesse ja kudedesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. See võimaldab ravimit kasutada aju limaskesta põletikuliste patoloogiate ravis.

Näidustused selle raharühma kasutamiseks on järgmised:

• sinusiidi ja keskkõrvapõletiku ägenemine;
• bronhiidi krooniline vorm ägedas faasis, kogukonnas omandatud kopsupõletiku areng;
• operatsioonijärgsete seisundite ravi;
• naha, liigeste, luude infektsioon.

Lastele ja täiskasvanutele mõeldud annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt näidustustest.

2. põlvkonna ravimid sisekasutuseks

Sisehaiguste hulka kuuluvad:

• tabletid ja graanulid Zinnati suspensiooni valmistamiseks;
• Ceclor suspensioon - laps võib sellist ravimit võtta, suspensioonil on meeldivad maitseomadused. Ceclori ei soovitata kasutada keskkõrvapõletiku ägenemise ravi ajal. Ravim on saadaval ka tablettide, kapslite ja kuiva siirupina.

Suukaudseid tsefalosporiine võib kasutada sõltumata toidu tarbimisest, toimeaine eritumine toimub neerude kaudu.

Kolmanda põlvkonna ravimid

Kolmandat tüüpi tsefalosporiinid olid algselt seotud raskete nakkuspatoloogiate raviga statsionaarsetes tingimustes. Praeguseks saab selliseid ravimeid kasutada ka ambulatoorses kliinikus, kuna patogeenid on suurenenud antibiootikumide suhtes. Kolmanda põlvkonna ravimitel on oma rakendusfunktsioonid:

• parenteraalseid vorme kasutatakse raskete nakkuslike kahjustuste korral, samuti segainfektsioonide tuvastamiseks. Edukama ravi saavutamiseks kombineeritakse tsefalosporiine 2-3 põlvkonna aminoglükosiidide rühma antibiootikumidega;
• haiglas omandatud mõõdukate infektsioonide kõrvaldamiseks kasutatakse sisekasutuseks mõeldud ravimeid.

Kolmanda põlvkonna vahendid sisekasutuseks (Cefixim, Ceftibuten)

Suukaudseks manustamiseks mõeldud 3. põlvkonna tsefalosporiinidel on järgmised näidustused:

• kroonilise bronhiidi ägenemiste kompleksravi;
• gonorröa, šigillooside areng;
• astmeline ravi, vajadusel tablettide sisemine manustamine pärast parenteraalset ravi.

Võrreldes 2. põlvkonna ravimitega on 3. põlvkonna tsefalosporiinidel tablettides suurem efektiivsus gramnegatiivsete patogeenide ja enterobakterite vastu.

Samal ajal on tsefuroksiimi (2. põlvkonna ravim) aktiivsus pneumokokkide ja stafülokokkide infektsioonide ravis kõrgem kui Cefixime'il.

Tsefatoksiimi kasutamine

Tsefalosporiinide (tsefatoksiim) parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on järgmised:

• sinusiidi ägedate ja krooniliste vormide areng;
• intraabdominaalsete ja vaagnapõletike areng;
• kokkupuude sooleinfektsiooniga (shigella, salmonella);
• rasked seisundid, mille puhul on kahjustatud nahk, pehmed kuded, liigesed, luud;
• bakteriaalse meningiidi avastamine;
• gonorröa kompleksne ravi;
• sepsise areng.

Ravimeid iseloomustab kõrge tungimine kudedesse ja elunditesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. Tsefatoksiim võib olla vastsündinute ravi valikravim. Vastsündinud lapse meningiidi tekkega kombineeritakse tsefatoksiimi ampitsilliinidega.

Tseftriaksooni kasutamise tunnused

Tseftriaksoon on oma toimespektri poolest sarnane tsefatoksiimiga. Peamised erinevused on järgmised:

• võimalus kasutada tseftriaksooni üks kord päevas. Meningiidi ravis - 1-2 korda 24 tunni jooksul;
• kahekordne eliminatsioonitee, seetõttu ei ole neerufunktsiooni häirega patsientidel annuse kohandamine vajalik;
• täiendavad näidustused kasutamiseks on: bakteriaalse endokardiidi kompleksravi, Lyme'i tõbi.

Tseftriaksooni ei tohi vastsündinute ravi ajal kasutada.

Ravimid 4 põlvkonda

4. põlvkonna tsefalosporiine iseloomustab suurenenud resistentsus ja neil on suurem efektiivsus järgmiste patogeenide vastu: grampositiivsed kokid, enterokokid, enterobakterid, Pseudomonas aeruginosa (sealhulgas tseftasidiimi suhtes resistentsed tüved). Parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on järgmised:

• haiglane kopsupõletik;
• intraabdominaalsed ja vaagnapiirkonna infektsioonid - kombinatsioon metronidasoolil põhinevate ravimitega on võimalik;
• naha, pehmete kudede, liigeste, luude infektsioonid;
• sepsis;
• neutropeeniline palavik.

Neljandasse põlvkonda kuuluva imipeneemi kasutamisel on oluline arvestada, et Pseudomonas aeruginosa tekitab selle aine suhtes kiiresti resistentsuse. Enne sellise toimeainega ravimite kasutamist tuleb läbi viia uuring patogeeni tundlikkuse kohta imipeneemi suhtes. Ravimit kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Meroneem on omadustelt sarnane imipeneemiga. Kasutusjuhendis on märgitud, et eristavate omaduste hulgas on:

• suurem aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu;
• väiksem aktiivsus stafülokokkide ja streptokokkide infektsioonide vastu;
• ravim ei aita kaasa krambivastase toime tagamisele, seetõttu saab seda kasutada meningiidi kompleksravi käigus;
• sobib intravenoosseks tilk- ja joainfusiooniks, tuleks hoiduda intramuskulaarsest süstimisest.

4. põlvkonna tsefalosporiinide rühma Azactam antibakteriaalse aine kasutamine aitab kaasa väiksema toimespektri tagamisele. Ravimil on bakteritsiidne toime, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa vastu. Azactami kasutamine võib kaasa aidata selliste soovimatute kõrvaltoimete tekkele:

• kohalikud ilmingud flebiidi ja tromboflebiidi kujul;
• düspeptilised häired;
• hepatiit, kollatõbi;
• neurotoksilised reaktsioonid.

Selle tööriista peamine kliiniliselt oluline ülesanne on mõjutada aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide eluprotsessi. Sel juhul on Azaktam alternatiiv aminoglükosiidide rühma kuuluvatele ravimitele.

5. põlvkonna ravimid

5. põlvkonna vahendid aitavad kaasa bakteritsiidse toime pakkumisele, hävitades patogeenide seinu. Aktiivne mikroorganismide vastu, mis on resistentsed 3. põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

5. põlvkonna tsefalosporiine pakutakse farmaatsiaturul järgmistel ainetel põhinevate preparaatide kujul:

• Ceftobiprool medokariil on ravim kaubanime Zinforo all. Seda kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku, samuti naha ja pehmete kudede tüsistunud infektsioonide raviks. Kõige sagedamini kaebas patsient kõrvaltoimete esinemise üle kõhulahtisuse, peavalu, iivelduse ja sügeluse kujul. Kõrvaltoimed on olemuselt kerged, nende arengust tuleb teatada raviarstile. Eriline ettevaatus on vajalik nende patsientide ravimisel, kellel on anamneesis konvulsiivne sündroom;
• Tseftobiprool on Zefteri kaubanimi. Saadaval infusioonilahuse pulbri kujul. Kasutamisnäidustused on naha ja lisandite tüsistunud infektsioonid, samuti diabeetilise jala infektsioon ilma kaasneva osteomüeliidita. Enne kasutamist lahustatakse pulber glükoosilahuses, süstevees või soolalahuses. Tööriista ei tohi kasutada alla 18-aastaste patsientide raviks.

5. põlvkonna ained on aktiivsed Staphylococcus aureus'e vastu, demonstreerides laiemat farmakoloogilist aktiivsust kui eelmiste põlvkondade tsefalosporiinidel.

4. põlvkonna tsefalosporiinid

Vaatamata nende antibiootikumide suhtelisele ohutusele põhjustavad nad palju kõrvaltoimeid, mille hulgas on üsna sageli täheldatud allergilisi reaktsioone, seedehäireid ja immuunsüsteemi aktiivsuse vähenemist. Seetõttu määratakse 4. põlvkonna tsefalosporiine harva naistele, kellel on hormonaalsed häired, sealhulgas rasedad, düsbakterioos, ärritunud soole sündroom ja autoimmuunprobleemid. Kirjeldatud antibiootikumide võtmine võib haiguse kulgu ainult süvendada.

Teabe kopeerimine on lubatud ainult otsese ja indekseeritud lingiga allikale

4. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid

4. põlvkonna tsefalosporiinid

Kuna enamikku antibakteriaalseid ravimeid saab osta ilma arsti retseptita, suureneb nende kontrollimatu kasutamine. Sellega kaasneb mikroorganismide resistentsuse kujunemine selle rühma ravimite suhtes ja standardravi ebaefektiivsus. Seetõttu on välja töötatud 4. põlvkonna tsefalosporiinid, mis jäävad aktiivseks peaaegu kõigi bakterite suhtes, mis on resistentsed antibiootikumide varasemate versioonide suhtes.

1. ja 4. põlvkonna tsefalosporiinid

Peamine erinevus kõnealuste ravimite ja nende eelkäijate vahel seisneb selles, et 4. põlvkonna tsefalosporiinid toimivad suur kogus mikroorganismid, nii grampositiivsed kui gramnegatiivsed. Lisaks on need tõhusad kokkide, batsillide ja enterobakterite vastu, mis on täiesti resistentsed 3. põlvkonna antibiootikumide suhtes.

Loetletud omaduste ja eeliste tõttu kasutatakse kirjeldatud tüüpi tsefalosporiine ägedate ja krooniliste naha-, seedetrakti, põletikuliste haiguste kompleksses keemilises teraapias. Urogenitaalsüsteem, vaagnaelundid, liigesed ja luud.

Vaatamata nende antibiootikumide suhtelisele ohutusele põhjustavad nad palju kõrvaltoimeid, mille hulgas on üsna sageli täheldatud allergilisi reaktsioone, seedehäireid ja immuunsüsteemi aktiivsuse vähenemist. Seetõttu määratakse 4. põlvkonna tsefalosporiine harva hormonaalsete häiretega naistele, sealhulgas rasedatele naistele, kellel on düsbakterioos, ärritunud soole sündroom. autoimmuunprobleemid. Kirjeldatud antibiootikumide võtmine võib haiguse kulgu ainult süvendada.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide loetelu

Praeguseks on selliseid ravimeid teada umbes 10 sorti, kuid enamik neist on endiselt uurimisel ja masstootmiseks on lubatud ainult 2 tüüpi: tsefpiroom ja tsefepiim. Need antibiootikumid on paljude ravimite toimeained.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide nimetused:

Tuleb märkida, et 4. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikume toodetakse lahustiga ampullides, mis on kaasas meditsiinilise suspensiooni valmistamiseks mõeldud pulbriga. Fakt on see, et ravimid toimivad ainult intramuskulaarselt manustatuna, imendudes nii palju kui võimalik verre ja lümfi. 4. põlvkonna tsefalosporiinid ei ole saadaval tablettidena, kuna nende molekulaarne struktuur ei lase toimeainetel tungida soole limaskesta ja seedetrakti rakustruktuuridesse, antibiootikumid hävivad ka makku sattudes mao kõrge happesuse tõttu.

Oluline edasiminek kõnealuste tsefalosporiinide tootmisel on nende säilitamine kaua aega isegi pärast pulbri lahjendamist lahustiga. Saadud vedelik mõnikord tumeneb kokkupuutel õhu ja ultraviolettkiirgusega, kuid ei kaota oma raviomadusi.

Selge ja stabiilse ravitulemuse saavutamiseks on oluline järgida õiget skeemi – süstida suspensiooni iga 12 tunni järel (intramuskulaarselt), eelistatavalt samal kindlal kellaajal. Samuti ei tohiks te ületada soovitatud kursuse kestust, mis tavaliselt jääb vahemikku 7 kuni 10 päeva. Vastasel juhul on võimalik keha mürgistus antibiootikumidega, maksa hepatoloogilised kahjustused ja neerude patoloogia.

Poolsünteetilised ravimid saadakse looduslike tsefalosporiinide baasil.

1. põlvkonna tsefalosporiinid: tsefaleksiin (Keflex), tsefasoliin (Kefzol).

Nendel ravimitel on kõrge aktiivsus grampositiivse mikrofloora vastu. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed beetalaktamaasi suhtes ja neil on bakterirakus palju rakenduskohti.

Tsefaleksiintsefasoliin on aktiivne stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide vastu, need antibiootikumid toimivad enamiku meningokokkide, gonokokkide, gaasigangreeni, difteeria ja aktinomütseedi tüvede vastu.

Gramnegatiivsele mikrofloorale on selle põlvkonna ravimitel nõrgem toime. Neil on bakteriostaatiline toime mõnede Shigella, Salmonella, Escherichia coli jt tüvede vastu.

Enterokokid, Pseudomonas aeruginosa, bakteroidid ja proteus on peamiselt resistentsed esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

Neid ravimeid kasutatakse ülemiste hingamisteede infektsioonide (farüngiit, tonsilliit), kopsupõletiku, furunkuloosi, kõrvapõletiku, peritoniidi, endokardiidi, osteomüeliidi, haavainfektsioonide korral. sinusiit, nakatunud põletushaavad, kuseteede infektsioonid.

Tsefaleksiin Tsefasoliin tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri. Erinevalt tsefaleksiinist ei imendu tsefasoliin suukaudsel manustamisel. Tsefasoliin on aktiivsem ja tungib kudedesse paremini kui teised 1. põlvkonna ravimid. Ägedate süsteemsete infektsioonide korral manustatakse seda intramuskulaarselt (või veeni) iga 6-8 tunni järel. Tsefaleksiin määratakse suu kaudu peamiselt infektsioonide korral. mõõdukas kapslite, tablettide, suspensioonide kujul 4 korda päevas.

2. põlvkonna tsefalosporiinid: tsefuroksiim (Zinnat), tsefakloor.

Selle põlvkonna ravimid on tõhusad samade patogeenide vastu nagu esimese põlvkonna ravimid, kuid need toimivad grampositiivsete bakterite suhtes nõrgemalt ja neil on laiem toimespekter grampositiivsetele mikroorganismidele.

2. põlvkonna tsefalosporiine kasutatakse kuseteede, hingamisteede ja gonorröa infektsioonide korral. kõrvapõletik jne Tsefakloori manustatakse suu kaudu kapslite kujul 3 korda päevas. Tsefuroksiim läbib hematoentsefaalbarjääri ja on ette nähtud meningokokkide ja Haemophilus influenzae põhjustatud meningiidi korral. Tsefakloori manustatakse intravenoosselt 8-12-tunniste intervallidega.

3. põlvkonna tsefalosporiinid: tseftasidiim (Fortum), tsefoperasoon (tsefobiid), tsefotaksiim (Claforan), tseftriaksoon (tseftriaksooni analoogid).

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid on enamiku gramnegatiivsete bakterite vastu väga aktiivsed. Tsefoperasooni ja tseftasidiimi kasutatakse ja need on tõhusad Pseudomonas aeruginosa vastu.

Tänu oma toimele streptokokkidele. stafülokokid, enterokokid ja muu grampositiivne mikrofloora, 3. põlvkonna tsefalosporiinid on halvemad kui eelmiste põlvkondade ravimid. See ravimite rühm tungib kudedesse paremini kui teised tsefalosporiinid, sealhulgas läbi BBB (välja arvatud tsefoperasoon).

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiine kasutatakse meningiidi, kopsupõletiku, kuseteede infektsioonide, kurgupõletike, keskkõrvapõletiku, ninapõletike, sepsise, endokardiidi, luu- ja pehmete kudede infektsioonide jne puhul. Ravimeid kasutatakse parenteraalselt (intravenoosselt ja intramuskulaarselt). Tseftasidiimi ja tsefotaksiimi manustatakse intramuskulaarselt 2-3 korda päevas, tsefoperasooni ja tseftriaksonraasi päevas.

4. põlvkonna tsefalosporiinid: tsefepim (Maxipim), tsefpiroom (Katen).

Neil on eelmiste põlvkondade ravimitega võrreldes kõige laiem toimespekter. Gramnegatiivne ja grampositiivne mikrofloora on nende suhtes tundlik, kuid need antibiootikumid on anaeroobide suhtes nõrgalt aktiivsed.

Antibiootikumid tungivad hästi keha organitesse ja kudedesse, tungivad halvemini BBB-sse, neil on kõrge resistentsus beetalaktamaaside suhtes.

4. põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud hingamisteede, kuseteede infektsioonide, kirurgiline infektsioon. sepsis.

Tsefpiroomi manustatakse intravenoosselt, tsefepiimi manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt iga 12 tunni järel.

Meditsiiniõpik / Farmakoloogia / Antibiootikumid (2. osa)

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid

Tsefalosporiinid, nagu penitsilliinid, on beeta-laktaamantibiootikumid, kuid nende keemiline struktuur põhineb 7-aminotsefalospoorhappel. Tsefalosporiinide peamine omadus võrreldes penitsilliinidega on nende suurem resistentsus beetalaktamaaside suhtes. Tsefalosporiinidel on ka laiem toimespekter, sealhulgas toime gramnegatiivsetele mikroorganismidele.

Esimesed tsefalosporiini antibiootikumid, millel oli kõrge antibakteriaalne toime, ei omanud täielikku resistentsust beetalaktamaaside suhtes. Kuna nad olid resistentsed plasmiidsete laktamaaside suhtes, hävitasid need gramnegatiivsete mikroorganismide toodetud kromosomaalsed beeta-laktamaasid. Seejärel sünteesiti neljanda põlvkonna tsefalosporiine.

Kõigil tsefalosporiinidel on kõrge kemoterapeutiline toime. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide peamine omadus on nende kõrge stafülokokivastane toime, sealhulgas beeta-laktamaasi moodustavate ja bensüülpenitsilliiniresistentsete tüvede vastu, samuti igat tüüpi streptokokkide (välja arvatud enterokokkide) ja gonokokkide vastu.

Teise põlvkonna tsefalosporiinidel on ka kõrge stafülokokivastane toime, sealhulgas penitsilliiniresistentsete tüvede vastu. Nad on väga aktiivsed Escherichia, Klebsiella, Proteuse vastu.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel on laiem toimespekter kui esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinidel ning suurem toime gramnegatiivsete bakterite vastu.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinidel on mõned eristavad tunnused. Nagu teise ja kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid, on nad resistentsed gramnegatiivsete bakterite plasmiidsete beeta-laktamaaside suhtes ja lisaks kromosomaalsete beeta-laktamaaside toimele; erinevalt teistest tsefalosporiinidest näitavad nad suurt aktiivsust peaaegu kõigi anaeroobsete bakterite ja ka bakteroidide vastu. Gram-positiivsete mikroorganismide puhul on need mõnevõrra vähem aktiivsed kui esimese põlvkonna tsefalosporiinid ega ületa kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide efektiivsust. Nende ainulaadne omadus on kõrge efektiivsus anaeroobide vastu.

Tsefalosporiinid erinevad ka oma muude omaduste poolest. Seega esimese põlvkonna tsefalosporiinid - tsefasaliin ja tsefalotiin - suukaudsel manustamisel praktiliselt ei imendu, neid määratakse ainult parenteraalselt. Tsefaleksiini võetakse suu kaudu. Teise põlvkonna ravimitest määratakse tsefuroksiim intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Tsefoksitiini määratakse ainult parenteraalselt. Kolmanda põlvkonna ravimid - tsefotaksiim, tseftriaksoon, tsefoperasoon ja tseftasidiim - määratakse ainult parenteraalselt. Neljanda põlvkonna ravimeid tsefpiroon ja tsefmetasoon manustatakse ka intravenoosselt.

Suukaudseid tsefalosporiine kasutatakse samadel näidustustel kui parenteraalseid, kuid nende väiksema antibakteriaalse toime tõttu on need ette nähtud mõõdukate infektsioonide korral.

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime. Nende toimemehhanism on seotud paljunemisjärgus olevate bakterite rakumembraani kahjustusega, mis on tingitud rakumembraani spetsiifilisest inhibeerimisest.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid ja neerukahjustus; Ettevaatlik on tsefalosporiinide manustamine patsientidele, kellel on anamneesis penitsilliinide suhtes ülitundlikkusreaktsioone.

Tsefalosporiinid on vastunäidustatud allergiate esinemise korral selle rühma mõne ravimi suhtes, samuti maksa- ja neeruhaiguste korral; Selle rühma ravimite määramisel rasedatele tuleb olla ettevaatlik.

I põlvkond: tsefasoliin (kefsool), tsefalotiin (kefliin), tsefaloridiin (tseporiin), tsefaleksiin (kefeksiin), tsefradiin, tsefapiriin, tsefadroksiil.

II põlvkond: tsefuroksiim (ketocef), tsefakloor (vercef), tsefotaksiim (klaforoon), tsefotiam, tsefotetaan.

III põlvkond: tsefotriaksoon (longatsef, rokefiin), tsefonerasool (tsefobiit), tseftasidiim (kefadiim, mirotsef, fortum), tsefotaksiim, tsefiksiim, tsefroksidiin, tseftioksiim, tsefrpüridoksiim.

IV põlvkond: tsefoksitiin (mefoksiin), tsefmetasool, tsefpiroom.

Tsefoksitiin ja tsefotetaan kuuluvad tsefomütsiini antibiootikumide hulka (nende 7. tsefeemi tuumas on metoksürühm ja külgahelas tsüanorühm, mis võimaldab neil tungida läbi beetalaktamaaside suhtes resistentsete gramnegatiivsete mikroorganismide membraani).

I. Tienamütsiinide rühm. Imipeneem on laia toimespektriga antibiootikum, mis on efektiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Seda kasutatakse kombineeritud ravimina kombinatsioonis spetsiifilise neerudehüdropeptidaasi ensüümi inhibiitoriga - tsilastatiiniga. See kombinatsioon pärsib imipeneemi metabolismi neerudes ja suurendab antibiootikumi kontsentratsiooni neerudes ja kuseteedes (Tiekam).

Vastupidav beeta-laktamaasi gramnegatiivsetele organismidele. Kasutamine: kõhuõõne, hingamisteede infektsioonid, septitseemia, kuseteede infektsioonid, naha, väikeste kudede, luude ja liigeste infektsioonid. Kõrvaltoimed on sarnased tsefalosporiinidega.

II. Aztreonaam (asaktaam) on monotsükliline beetalaktaamantibiootikum. Sellel on võimas bakteritsiidne toime gramnegatiivsetele bakteritele. Suhteliselt vastupidav beeta-laktamaasidele. Rakendus: rasked infektsioonid kuseteede, septitseemia, naha ja hingamisteede infektsioonid. Kõrvaltoimed: iiveldus, kõhulahtisus, nahapõletik. Vastunäidustatud allergiliste reaktsioonide ja raseduse korral.

Allikad: http://womanadvice.ru/cefalosporiny-4-pokoleniya, http://www.ecopharmacia.ru/publ/aptechnye_konsultacii/lekarstvennye_preparaty/antibiotiki_gruppy_cefalosporinov/, http://medichelp.ru/posts/view/5245

Kommentaarid veel puuduvad!

Esiletõstetud artiklid

Hoidke oma keha antibiootikumidega

Kuidas puhastada keha pärast antibiootikumide võtmist edasi.

Lastel lööve antibiootikumid teevad

Neerud valutavad, milliseid antibiootikume võtta

Populaarsed artiklid

Kui kaua pärast antibiootikumide võtmist võite rasestuda

Antibiootikumid enne rasedust Reeglina on iga naise jaoks ülioluline soov sünnitada. terve laps, Ja võtmeroll mängib tuleviku tervist.

Kas keskkõrvapõletikku saab ravida ilma antibiootikumideta?

Kas keskkõrvapõletikku saab ravida ilma antibiootikumideta? Kellel on kogemusi? Tüdrukud, väike kõrvapõletik - äge keskmine kahepoolne.

Antibiootikumidega salvid mädaste haavade jaoks

kodu Tervis Mäda tõmbav salv Mäda tõmbav salv Lõigete, kriimustuste, marrastuste raviks kasutatakse erinevaid antiseptilisi preparaate: piiritust, vesinikperoksiidi, joodilahust.

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumide ülevaade koos ravimite nimetustega

Üks levinumaid antibakteriaalsete ravimite klasse on tsefalosporiinid. Vastavalt oma toimemehhanismile on nad rakuseina sünteesi inhibiitorid ja neil on võimas bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinidega moodustavad karbapeneemid ja monobaktaamid beetalaktaamantibiootikumide rühma.

Tsefalosporiini antibiootikumide klassifikatsioon ja nimetused

Mugavuse huvides on ravimite loetelu esitatud viie põlvkonna rühma järgi.

Esimene põlvkond

• Tsefasoliin (kefsool, tsefasoliini naatriumsool, tsefamesiin, lüsoliin, orisoliin, nacef, totacef).

Suu kaudu, st. suukaudseks kasutamiseks mõeldud vormid, tabletid või suspensioonid (edaspidi tõlgitud):

• Tsefaleksiin (tsefaleksiin, tsefaleksiin-AKOS)
• Tsefadroksiil (biodroksiil, durocef)

Teiseks

• Tsefuroksiim (Zinacef, Aksetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime naatrium).
• Tsefoksitiin (Cefoxitin naatrium, Anaerocef, Mefoxin).
• Tsefotetan (Cefotetan).

• Cefaclor (Ceclor, Vercef, Cefaclor Stada).
• Tsefuroksiim-aksetiil (Zinnat).

Kolmandaks

• Tsefotaksiim.
• Tseftriaksoon (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Tsefoperasoon (Medocef, Cefobit).
• Tseftasidiim (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
• Tsefoperasoon / sulbaktaam (Sulperasoon, Sulperatsef, Sulzoncef, Bacperasone, Sulcef).

• Cefditoren (Spectracef).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Tseftibuteen (Cedex).
• Tsefpodoksiim (tsefpodoksiimproksetiil).

Neljandaks

• Tsefepim (Maxipim, Maxicef).
• Cefpir (Cefvnorm, Isodepoi, Keiten).

Viiendaks. MRSA vastane

Flora tundlikkuse tase

Allolev tabel näitab tsefalospi efektiivsust. teadaolevate bakterite suhtes alates - (mikroobne resistentsus ravimi toimele) kuni ++++ (maksimaalne efekt).

Ainult tsefoksitiin ja tsefotetaan on efektiivsed *

* Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, nimetused (anaeroobse toimega): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

Avastamise ajalugu ja omandamise mehhanism

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotzu reovee isepuhastumisvõimet uurides seenetüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium kultuurist pärit ravimit kõhutüüfuse raskete vormidega patsientidel, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire paranemise.

Esimese tsefalosporiini antibiootikumi tsefalotiin loodi 1964. aastal Ameerika ravimifirma Eli Lilly poolt.

Preparaadi allikaks oli tsefalosporiin C, looduslik hallitusseente tootja ja 7-aminotsefalosporaanhappe allikas. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis on saadud 7-ACC aminorühma atsüülimisel.

1971. aastal sünteesiti tsefasoliin, millest sai terve kümnendi peamine antibakteriaalne ravim.

Esimene ravim ja teise põlvkonna esivanem oli tsefuroksiim, mis saadi 1977. aastal. Meditsiinipraktikas kõige sagedamini kasutatav antibiootikum, tseftriaksoon, loodi 1982. aastal, seda kasutatakse aktiivselt ja „ei kaota oma pinda“ tänaseni.

Vaatamata struktuuri sarnasusele penitsilliinidega, mis määrab sarnase antibakteriaalse toime mehhanismi ja ristallergiate esinemise, on tsefalosporiinidel ulatuslik mõju patogeensele floorale, kõrge resistentsus beetalaktamaaside (bakteriaalse päritoluga ensüümid, hävitada beeta-laktaamtsükliga antimikroobse aine struktuur) .

Nende ensüümide süntees põhjustab mikroorganismide loomulikku resistentsust penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

Tsefalosporiinide üldised omadused ja farmakokineetika

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

• bakteritsiidne toime patogeenidele;
• lihtne talutavus ja suhteliselt väike kõrvaltoimete arv võrreldes teiste antimikroobsete ainetega;
• ristallergiliste reaktsioonide esinemine teiste beetalaktaamidega;
• kõrge sünergia aminoglükosiididega;
• soole mikrofloora minimaalne häire.

Tsefalosporiinide eeliseks võib pidada ka head biosaadavust. Tsefalosporiinide seeria antibiootikumid tablettides on seedetraktis hästi seeditavad. Vahendite imendumine suureneb, kui seda kasutatakse söögi ajal või vahetult pärast seda (erandiks on Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii IV kui ka IM manustamisviiside puhul. Neil on kõrge jaotusindeks kudedes ja siseorganites. Ravimite maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad kopsude, neerude ja maksa struktuurides.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon tagavad ravimi kõrge sisalduse sapis. Kahe eliminatsioonitee (maks ja neerud) olemasolu võimaldab neid tõhusalt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon on võimelised läbima hematoentsefaalbarjääri, tekitades tserebrospinaalvedelikus kliiniliselt olulise taseme ning on näidustatud ajukelme põletiku korral.

Patogeeni resistentsus antibiootikumravi suhtes

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on kõige aktiivsemad organismide vastu, mis on kasvu- ja paljunemisfaasis. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeerisisaldusega peptidoglükaan, toimivad nad selle monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad põiki polüpeptiidsildade sünteesi. Erinevatel liikidel ja klassidel võivad aga patogeeni bioloogilise eripära tõttu olla erinevad, uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda membraani ning teatud tüüpi seentel on kitiinsein. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tõeliste viiruste loomulik resistentsus antimikroobsete ainete suhtes tuleneb nende toime jaoks molekulaarse sihtmärgi (sein, membraan) puudumisest.

Resistentsus kemoterapeutiliste ainete suhtes

Lisaks loomulikule võib liigi spetsiifiliste morfofüsioloogiliste omaduste tõttu omandada resistentsuse.

Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumravi.

Kaootiline, ebamõistlik ise ravimite väljakirjutamine, sagedane tühistamine teisele ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühikest aega, juhendis ettenähtud annuste rikkumine ja alahindamine, samuti antibiootikumi - plii - enneaegne tühistamine mutatsioonide ilmnemiseni ja resistentsete tüvede tekkeni, mis ei allu klassikalisele raviskeemile.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pikad ajavahemikud antibiootikumi määramise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle toime suhtes.

Omandatud tolerantsuse olemus

Mutatsiooni valik

• Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. Sellest areneb makroliidid, rifampitsiin, nalidiksiinhape.
• Aeglane, penitsilliini tüüpi. Spetsiifiline tsefalosporiinidele, penitsilliinidele, tetratsükliinidele, sulfoonamiididele, aminoglükosiididele.

ülekandemehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad keemiaravi ravimeid. Beeta-laktamaaside süntees mikroorganismide poolt hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide (harvemini) suhtes.

Resistentsus ja mikroorganismid

Enamasti on resistentsus iseloomulik:

• stafülo- ja enterokokid;
• coli;
• klebsiella;
• mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• pseudomonaadid.

• strepto- ja pneumokokid;
• meningokoki infektsioon;
• salmonella.

Rakenduse funktsioonid

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse kirurgilises praktikas kirurgiliste ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikuliste protsesside korral.

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonide korral. Kasutatakse streptokoki põhjustatud tonsillofarüngiidi raviks. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid, kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Teiseks

Efektiivne kogukonnas omandatud penneumooniaga patsientidel, hästi kombineeritud makroliididega. Need on hea alternatiiv inhibiitoritega kaitstud penitsilliinidele.

Tsefuroksiim

1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
2. Ei kasutata närvisüsteemi ja ajukelme kahjustuste korral.
3. Seda kasutatakse operatsioonieelseks antibiootikumide profülaktikaks ja ravimikatteks kirurgiliseks sekkumiseks.
4. See on ette nähtud naha ja pehmete kudede mitte-raskete põletikuliste haiguste korral.
5. Sisaldub kuseteede infektsioonide kompleksravis.

Sageli kasutatakse astmelist ravi, määrates parenteraalse tsefuroksiiminaatriumi, millele järgneb üleminek suukaudsele tsefuroksiimaksetiilile.

tsefakloor

Seda ei ole ette nähtud ägeda keskkõrvapõletiku korral, kuna selle kontsentratsioon vedelas keskkonnas on madal. kõrva. Tõhus luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

3. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumid

Neid kasutatakse bakteriaalse iseloomuga meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, sooleinfektsioonide ja sapiteede põletike korral.

Hästi ületavad hematoentsefaalbarjääri, seda saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eritub neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult kombineeritud neeru- ja maksapuudulikkuse korral.

Tsefoperasoon praktiliselt ei läbi hematoentsefaalbarjääri, seetõttu ei kasutata seda meningiidi korral.

Tsefoperasoon/sulbaktaam

See on ainus inhibiitoritega kaitstud tsefalosporiin.

See koosneb tsefoperasooni ja beeta-laktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

Efektiivne anaeroobsetes protsessides, võib seda määrata väikese vaagna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste ühekomponendilise ravina. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskete haiglanakkuste korral, olenemata lokaliseerimisest.

Tsefalosporiini antibiootikumid sobivad hästi metronidasooliga kõhu- ja vaagnapõletike raviks. Need on valitud ravimid raskete ja keeruliste haiguste korral. kuseteede. Neid kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasvkoe nakkuslike kahjustuste korral.

Need on ette nähtud neutropeenilise palaviku korral.

Viienda põlvkonna ravimid

Nad katavad kogu 4. toimespektri ja mõjutavad penitsilliiniresistentset taimestikku ja MRSA-d.

• kuni 18 aastat;
• patsientidel, kellel on anamneesis krambid, epilepsia ja neerupuudulikkus.

Tseftobiprool (Zefthera) on kõige tõhusam ravim diabeetiliste jalainfektsioonide korral.

Rühma peamiste esindajate annused ja kasutamise sagedus

Parenteraalne rakendus

Kasutatud / in ja / m sissejuhatuses.

Profülaktilistel eesmärkidel määrake 1-2 g tund enne operatsiooni algust.

Meningiidiga kuni 16 g kuues kandes.

Gonorröa korral manustatakse 0,5 g intramuskulaarselt üks kord.

Meningiit 2 p.

Mitte rohkem kui 4,0 g päevas.

Meningiit - 2 g iga kaheteistkümne tunni järel.

Gonorröa - 0,25 g üks kord.

Meningiidiga 0,2 g kahe süsti jaoks.

Millised antibiootikumid on klassifitseeritud suukaudsete tsefalosporiinide hulka?

Keskkõrvapõletiku raviks suurendatakse annust 40 võrra kahes annuses.

Kõrvaltoimed ja ravimite kombinatsioonid

1. Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumravi efektiivsust.
2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete, trombolüütikumidega – see suurendab sooleverejooksu riski.
3. Ärge kombineerige lingudiureetikumidega nefrotoksilisuse ohu tõttu.
4. Tsefoperasoonil on suur oht, et alkoholiga kaasneb disulfiraamitaoline toime. Püsib kuni mitu päeva pärast ravimi täielikku lõpetamist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina taluvad patsiendid neid hästi, kuid siiski tuleb arvestada penitsilliinide ristallergiliste reaktsioonide kõrge sagedusega.

Kõige tavalisemad düspeptilised häired, harva - pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbakterioos, suu ja tupe kandidoos, maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leukeemia ja neutropeenia).

Zeftera kasutuselevõtuga on võimalik flebiit, maitsetundlikkuse rikkumine, allergiliste reaktsioonide teke: Quincke ödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumihaiguse teke, multiformse erüteemi ilmnemine.

Harva võib tekkida hemolüütiline aneemia.

Tseftriaksooni ei määrata vastsündinutele, kuna kernicteruse tekke oht on suur (bilirubiini väljatõrjumise tõttu selle seotusest vereplasma albumiinidega), seda ei määrata sapiteede infektsioonidega patsientidele.

Erinevad vanuserühmad

Tsefalosporiine 1-4 põlvkonda kasutatakse naiste raviks raseduse ajal, ilma piiranguteta ja teratogeense toime ohuta.

Viies - on ette nähtud juhtudel, kui positiivne mõju emale on suurem kui võimalik risk sündimata lapsele. Rinnapiima imendub vähe, kuid imetamise ajal manustamine võib põhjustada lapsel suu limaskesta ja soolte düsbakterioosi. Samuti ei ole soovitatav kasutada viiendat põlvkonda, Cefixime, Ceftibuten.

Eakatel patsientidel on vaja annuseid kohandada neerufunktsiooni uuringu ja biokeemilise vereanalüüsi tulemuste põhjal. Selle põhjuseks on vanusega seotud tsefalosporiinide eritumise aeglustumine.

Maksafunktsiooni patoloogia korral on vaja vähendada kasutatavaid annuseid ja jälgida maksaanalüüse (ALAT, ASAT, tümooli test, üld-, otsese ja kaudse bilirubiini tase).

Artikli koostas nakkushaiguste arst

Usalda oma tervis professionaalidele! Leppige kohe kokku aeg oma linna parima arsti juurde!

Hea arst on üldarst, kes teie sümptomite põhjal paneb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie portaalis saate valida arsti Moskva, Peterburi, Kaasani ja teiste Venemaa linnade parimatest kliinikutest ning saada vastuvõtult kuni 65% allahindlust.

* Nupu vajutamine viib teid saidi spetsiaalsele lehele, kus on otsinguvorm ja kohtumine teid huvitava profiili spetsialistiga.

* Saadaolevad linnad: Moskva ja regioon, Peterburi, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kaasan, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov Doni ääres, Tšeljabinsk, Voronež, Iževsk

Sulle võib ka meeldida

Sulle võib ka meeldida

Tetratsükliini antibiootikumide täielik loetelu ja klassifikatsioon

Looduslikest antibiootikumidest ja nende kasutamisest haiguste ravis

Beeta-laktaamantibiootikumid - loetelu, klassifikatsioon

Lisa kommentaar Tühista vastus

Populaarsed artiklid

Käsimüügi antibiootikumide nimekiri + nende vaba ringluse keelamise põhjused

Eelmise sajandi neljakümnendatel sai inimkond võimsa relva paljude surmavate nakkuste vastu. Antibiootikume müüdi ilma retseptita ja lubatud