Aspiriin tean kõike, mis on arusaadav – sel aastal (1997) möödub sada aastat selle avastamisest. Esialgu kasutati ravimit ainult liigesevalu leevendamiseks. Siis avastasid nad selle palavikuvastased ja põletikuvastased omadused. Ja tänapäeval on teada, et aspiriin takistab ka trombide teket, soodustab ehk on hea südameinfarkti ja insuldi ennetamiseks ja raviks. Tänapäeva teadlased avastavad aeg-ajalt sellel ravimil uusi omadusi, sest aspiriini uurimine ei lõpe.

Kes ja millal avastas aspiriini?

Aspiriini alus on atsetüül salitsüülhape. Selle sai esmakordselt keemiliselt puhtal ja stabiilsel kujul 1897. aastal noor keemik Felix Hoffmann, kes töötas Bayeris. Ta otsis ravimit, mis aitaks tema isa, kes kannatas liigesevalu käes. Arst soovitas Hoffmannile otsinguteed: isa ei saanud võtta talle määratud naatriumsalitsülaati, sest see põhjustas tugevat mao limaskesta ärritust. Kaks aastat hiljem registreeriti nimetus "aspiriin" Berliini patendiametis uue ravimi kaubamärgina. See on lühendatud nimi atsetüülsalitsüülhape: eesliide "a" on atsetüülrühm, mis on seotud salitsüülhappega, juur "spir" tähistab Spirsaure - "spireic acid" (see on salitsüülhape, mis esineb estrite kujul mõnes taimes, näiteks spireas lilled) ja lõppu "in" kasutati sel ajal sageli ravimite nimetustes.

Keemiline koostis

Atsetüülsalitsüülhappe (aspiriini) molekul sisaldab justkui kahte ainet: salitsüül- ja äädikhapet. Kui hoiate aspiriini isegi toatemperatuuril, laguneb see niiskuse mõjul selle komponentideks:

atsetüülsalitsüülhape (ASA)

salitsüülhape + äädikhape

Seetõttu on aspiriini pulbris või tabletis koos atsetüülsalitsüülhappega alati ka vaba salitsüül- ja äädikhapet. Aja jooksul muutub neid järk-järgult rohkem ja atsetüülsalitsüülhapet - vastavalt vähem. Sellest sõltub ravimi aegumiskuupäev, mis on alati pakendil märgitud.

Võtame pille

Atsetüülsalitsüülhape siseneb makku ja seejärel kaksteistsõrmiksoole. Maomahl ei mõjuta seda: aspiriin lahustub hästi leelistes ja halvasti hapetes. Kaksteistsõrmiksoolest imendub see verre ja seal algavad selle peamised muutused. Kõigepealt vabaneb salitsüülhape. Maksa ja seejärel neerudesse liikudes väheneb nii salitsüül- kui ka atsetüülsalitsüülhappe hulk ning suureneb nende vees lahustuvate derivaatide (metaboliitide) hulk. Veresoonte kaudu satuvad nad maksa, südamesse, ajju ning läbides oma teekonna läbi keha, jõuavad neerudesse, kust koos uriiniga väljutatakse. Selleks ajaks on alles vaid 0,5% atsetüülsalitsüülhappest, ülejäänu on selle metaboliidid. Neil on ka tervendav toime kehale. Tuletage meelde, et selliseid ravitoimeid on neli: aspiriin takistab verehüüvete teket, sellel on põletikuvastane ja valuvaigistav toime.

Kuidas aspiriin takistab verehüüvete teket?

Verehüüve moodustub kohtades, kus veresoone seinad on kahjustatud. Siin paljastatakse kiud, mis hoiavad rakke koos (koosnevad kollageenvalgust). Nende peal püsivad vereliistakud, mis eritavad ainet, mis suurendab nende kleepumisprotsessi ja ahendab veresooni - tromboksaani. Tavaliselt toimub tromboksaani toime terve keha teine ​​aine, prostatsükliin, on vastu: vastupidi, see takistab trombotsüütide kokkukleepumist ja laiendab veresooni. Kui veresoon on kahjustatud, nihkub tasakaal prostatsükliini ja tromboksaani vahel – prostatsükliini tootmine lakkab ja tromboksaani tekib liigselt. Kasvab aglutineerunud trombotsüütide tükk, sinna on kootud erütrotsüüdid ja nüüd on tekkinud tromb. Kui veresooned on ahenenud või nende seintel on sklerootilised kahjustused kolesterooli naastud, anum on kiiresti ummistunud. Elundi osa, mida see teenindab, ei saa vastu toitaineid ja hapnikku. See võib hiljem põhjustada südameataki või insuldi.
Kuid nüüd on kehal nähtamatu abimees - aspiriin. Salitsüül- ja äädikhapped seovad vereensüüme (histamiini, serotoniini, kiniini) ja aineid, mis vastutavad tromboksaani moodustumise eest. Saadakse metaboliidid, mis erituvad organismist kergesti ja kiiresti. Prostatsükliini süntees veresoonte rakkudes taastub. Tromb lakkab kasvamast, veresoon laieneb.Aspiriiniga “neutraliseeritud” trombotsüüdid taastavad oma kleepumisvõime alles 7-8 päeva pärast. Tõepoolest, selle aja jooksul luuüdi nende uued aktiivsed partiid võivad siseneda vereringesse, nii et aspiriini määratakse mitte üks kord, vaid kursuste kaupa.

Aspiriini palavikuvastased omadused

Kuna aspiriin laiendab veresooni, sealhulgas naha oma, eemaldatakse kehast eralduv soojus intensiivsemalt - temperatuur langeb. Samal ajal mõjub aspiriin aju termoregulatsiooni keskustele, mis annavad signaali temperatuuri alandamiseks.

Põletikuvastane ja aspiriini toime

Aspiriin sekkub aktiivselt ka põletikulistesse protsessidesse organismis. See takistab erinevate põletikuliste vahendajate, aga ka põhjustavate ainete sattumist verre valu. Samal ajal suurendab aspiriin histamiini sünteesi – hormooni, mis laiendab veresooni ja põhjustab leukotsüütide sissevoolu põletikukohta. Lisaks tugevdab see väikeste seinu veresooned ja vähendab nende läbilaskvust. Kõik see kokku ja annab põletikuvastase ja valuvaigistava toime.

Mis on aspiriinis nii halba?

Vaatamata kõigile aspiriini positiivsetele omadustele ei saa seda pidada täiesti ohutuks ravimiks: see on üsna agressiivne vahend.
Esiteks ei tohiks muidugi aegunud ravimit võtta – vaba salitsüülhape võib põhjustada tugevat mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskestade ärritust. Pealegi peaksid nende elundite haiguste all kannatavad inimesed võtma aspiriini ainult arsti ettekirjutuse järgi, pärast sööki ja jooma seda mitte veega, vaid piimaga. Samuti peaksid bronhiaalastma põdevad inimesed olema väga ettevaatlikud, allergilised haigused, neeru- ja maksahaigused.
On tõendeid selle kohta, et suurte salitsülaatide annuste võtmine raseduse esimesel kolmel kuul on seotud suurenenud riskiga lapse deformatsioonide tekkeks: suulaelõhe, südamerikked. Kuid tavaliste annuste puhul on see risk ilmselt väike. Aspiriini võtmine viimase kolme kuu jooksul enne sünnitust on kindlasti ebasoovitav - see võib nõrgendada sünnitusvalusid, pikendada rasedusperioodi ja põhjustada pikaajalist verejooksu
Lastele tuleb aspiriini anda äärmise ettevaatusega ja juhul, kui nad arenevad tugev oksendamine peate kohe arsti poole pöörduma. See võib olla haruldase, kuid ohtliku haiguse Reye sündroomi ilming.
nagu midagi toimeaine, aspiriin võib interakteeruda teiste ravimitega: see tugevdab mõne toimet, nõrgestab teiste. Seetõttu ärge laske uinuval reklaamil end lõdvestada – enne mis tahes, isegi, nagu teile tundub, kõige kahjutuma ravimi võtmist, pidage nõu oma arstiga.
Vaatamata nendele kõrvalmõjud aspiriini, ennustatakse talle väga helget tulevikku. Nüüd otsivad teadlased toidulisandeid, mis võiksid neid mõjusid vähendada. Eksperdid usuvad, et teised samade vaevuste raviks kasutatavad ravimid ei asenda aspiriini, vaid vastupidi, leiavad uued kasutusvaldkonnad.

Aspiriini uued omadused

Viimased kümme aastat on onkoloogid aspiriini vastu huvi tundnud. 1988. aastal märkasid epidemioloogid, et inimestel, kes võtavad regulaarselt aspiriini põletikuvastase ravimina, on väiksem tõenäosus haigestuda soolevähki ja mõnda muud tüüpi kasvajat. Risk väheneb 50% – isegi spetsiaalsed vähivastased ravimid ei anna sellist tulemust. Heidelbergi Vähiuuringute Keskuses asus rühm teadlasi eesotsas professor F. Marxiga tegelema aspiriini vähivastaste omaduste uurimisega. Nad on aastate jooksul õppinud mõnda asja. Selgus, et aspiriin blokeerib prostaglandiine tootvate ensüümide sünteesi. Prostaglandiinid, kui neid on liiga palju, kahjustavad DNA-d, mis teeb selle võimalikuks pahaloomuline degeneratsioon rakud. Ja ensüüm prostaglandiinide süntetaas-2 osaleb prostaglandiinide sünteesis kasvajarakkudes - see on see, mille aspiriin lülitub välja, katkestades võigas sündmuste ahela.
Teadlased aga usuvad, et aspiriini edukust onkoloogias ei tasu ülehinnata. Esiteks, nagu juba mainitud, põhjustab aspiriin kõrvaltoimeid ja teiseks võib pärast selle kasutamise lõpetamist kasvaja uuesti kasvama hakata. Seetõttu otsivad teadlased nüüd ravimeid, mis suudavad sarnaselt aspiriiniga ensüümi blokeerida, kuid millel on pikem toime ja millel pole aspiriini puudusi.
Ja aspiriin jätkab oma toimevälja laiendamist.
Hiljutised uuringud Moskva Meditsiiniakadeemia närvihaiguste osakonnas. Sechenov näitas professor Wayne'i juhendamisel, et aspiriin mõjutab kesknärvisüsteemi, eriti aju.
Teadlased on leidnud, et aspiriin parandab inimese und – see kiirendab uinumist ja teeb aeglane uni sügavamale. Lisaks saab seda kasutada inimkonna ühe pikaajalise vaenlase raviks. Teadlased registreerisid perioodiliselt patsientide aju aeglaseid potentsiaale ja märkasid, et pärast rünnaku lõppu suureneb nende potentsiaalide amplituud aeglaselt kuni järgmise rünnaku alguseni. Patsientidel, kes said aspiriini, jäid aeglased potentsiaalid praktiliselt normaalseks või suurenesid veidi – ja nende krambid olid harvemad ja nõrgemad. Teadlastele sai selgeks, et aspiriin muudab aju erutuvust. Need tulemused andsid võimsa tõuke edasiseks uurimiseks looduses ja teiste sarnase toimega ravimite otsimiseks.

Tabletid, pulbrid, popid...

Täna on Venemaa turul registreeritud 148 annustamisvormid sisaldavad atsetüülsalitsüülhapet, millest 57 on sama koostisega. Isegi kodumaist atsetüülsalitsüülhapet võib peita erinevate nimede alla: aspiriin, aspiriin, aspiriin. Imporditavate ravimite nimetusi ei seostata sageli nende tegeliku päritoluga: “kolfarit”, “malayt”, “mikristin” jne. Kogu seda sorti imporditakse meile 20 riigist, kuid suurim tarnija on Saksamaa.
Lisaks puhtale aspiriinile toodetakse veel 12 ravimvormi, mis sisaldavad aspiriini koos lisanditega, mis annavad ravimile täiendavaid omadusi. See, näiteks aspiriin sidrunhappe ja naatriumvesinikkarbonaadiga - preparaadid "Alka-seltzer", "Alka-prim". Millal sidrunihape reageerib naatriumvesinikkarbonaadiga, see tähendab soodaga, eraldub süsinikdioksiid - saadakse "pop".
Atsetüülsalitsüülhappele lisatakse sageli C-vitamiini, mis ei anna ravimile ootamatuid uusi omadusi – vitamiin toimib üsna iseseisvalt, avaldades oma tavapärast taastavat toimet.
"Citramon P" (atsetüülsalitsüülhape + kofeiin + paratsetamool + kakao) võib leida ka teiste nimetuste all ("tsitrapar", "algon", "algomin"). Just neid kombineeritud ravimeid on kõige parem võtta peavalude korral. Samas isegi sama keemiline koostis ravimite toime võib erineda sõltuvalt nende võtmise vormist. Erinevad ravimifirmad pakkuda aspiriini tablettide, pulbri, kapslite, kihisevate graanulite, lahustuvate, dispergeeruvate ja kihisevate tablettide, enterokattega tablettide ja isegi näritavate tablettidena.
Tavalised (lahustumatud) atsetüülsalitsüülhappe tabletid ei ole selle parim vorm, kuna lebavad nagu kivi maos ja söövitavad selle limaskesta. Kui peate aspiriini võtma iga päev (põletikuvastase vahendina või vere vedeldamiseks), siis on parem kasutada lahustuvaid, dispergeeruvaid või enterokattega tablette.
Dispersiooniaste võib samuti väga märgatavalt muuta ravimi toime olemust. Õpilastele – tulevastele apteekritele – tuuakse sageli näide, kuidas lihvida üht neist kasutatakse meditsiinipraktika ravimid kümme korda muudavad selle organismile mürgiseks.Aspiriini kohta see õnneks ei kehti, sel juhul peaks loosung olema "Mida väiksem, seda parem." Nii et kui vaja kiire mõju(nohu puhul temperatuuri alandamiseks, peavalude puhul), soovitavad eksperdid kasutada kihisevad tabletid. Paraku, kui tavaline, lahustumatu ja mitte dispergeeritud aspiriinitablett kodus uhmris purustada, jääb soovitud dispersioon, mis tähendab vajalikku ohutust maole, ikkagi saavutamata ...

F. Bayburtsky, T. Zimina

Autorid tänavad T.A. Babayani (osakond farmatseutiline keemia) ja N.A. Fomenko (anorgaanilise keemia osakond).
Ajakirja "Keemia ja elu" nr 12 materjalide järgi 1997. aasta kohta

Tableti koostis sisaldab 0,1, 0,25 või 0,5 grammi toimeainet toimeaine, samuti sidrunhape (monohüdraadi kujul) ja kartulitärklis.

Vabastamise vorm

• tabletid 0,1, 0,25 ja 0,5 grammi;
• tabletid on pakendatud blistritesse või blisterpakenditesse nr 10x1, nr 10x2, nr 10x3.

farmakoloogiline toime

Ravim leevendab valu, palavikku ja põletik , hoiab ära agregatsiooni.

Farmakoloogiline rühm: MSPVA-d.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Atsetüülsalitsüülhape - mis see on?

Atsetüülsalitsüülhape on salitsüüleeteräädikhape (etaanhape).

Atsetüülsalitsüülhappe valem on (ASA) - C9H₈O4.

OKPD kood 24.42.13.142 ( atsetüülsalitsüülhape segatuna teiste ravimitega).

ACK-i saamine

ASA tootmisel kasutatakse etaanhappega esterdamise meetodit.

Farmakodünaamika

Valuvaigistav toime on tingitud nii kesk- kui perifeerne tegevus. Palaviku tingimustes alandab see temperatuuri, toimides termoregulatsiooni keskpunktile.

Liitmine ja trombotsüütide kleepuvus , sama hästi kui tromboos vähenemine, mis on tingitud ASA võimest pärssida tromboksaan A2 (TXA 2) sünteesi trombotsüütides. Inhibeerib sünteesi protrombiin (II hüübimisfaktor) maksas ja - annuses üle 6 g / päevas. - suurendab PTV-d.

Farmakokineetika

Aine imendumine pärast ravimi sissevõtmist on peaaegu täielik. Muutumatul kujul ASA poolväärtusaeg ei ületa 20 minutit. TCmax ASA - 10-20 minutiga, kogu salitsülaat tekkis tänu - 0,3 kuni 2,0 tundi.

Ligikaudu 80% on plasmas seondunud olekus. atsetüülsalitsüül- ja salitsüülhapped . Bioloogiline aktiivsus säilib ka siis, kui aine on valkudega seotud kujul.

Metaboliseerub maksas. Eritub neerude kaudu. Eritumist mõjutab uriini pH: hapestamisel see väheneb, leelistamisel aga suureneb.

Farmakokineetilised parameetrid sõltuvad aktsepteeritud annuse suurusest. Aine eliminatsioon on mittelineaarne. Veelgi enam, 1. eluaasta lastel kulgeb see täiskasvanutega võrreldes palju aeglasemalt.

Kasutusnäidustused: mille vastu atsetüülsalitsüülhappe tabletid aitavad?

Atsetüülsalitsüülhappe kasutamise näidustused on järgmised:

• palavikulised seisundid nakkuslike ja põletikuliste haiguste korral;
• reumatoidartriit ;
• reuma ;
• põletikuline kahjustus müokard , mille põhjuseks on immunopatoloogiline reaktsioon;
• valu sündroom erinevat päritolu, sealhulgas ja hambavalu(sh. peavalu seotud alkoholi ärajätusündroomiga), liigese- ja lihasvalu, neuralgia, migreen ,algomenorröa .

Sama aspiriin (või atsetüülsalitsüülhapet) kasutatakse ennetuslikel eesmärkidel ohu all tromboos ,trombemboolia , MI (kui ravim on ette nähtud sekundaarseks ennetuseks).

Vastunäidustused

ASA võtmine on vastunäidustatud:

• "aspiriini" astma ;
• ägenemise ajal seedekanali erosiivsed ja haavandilised kahjustused ;
• mao / soolestiku verejooks ;
• avitaminoos K ;
• hemofiilia , hüpoprotrombineemia , hemorraagiline diatees ;
• G6PD puudulikkus;
• portaalhüpertensioon ;
• neeru-/maksafunktsiooni puudulikkus;
• aordi dissektsioon;
• ravi ajal (kui ravimi nädalane annus ületab 15/mg);
• podagra artriit, podagra;
• (absoluutsed vastunäidustused on esimesed kolm ja viimased kolm kuud);
• ülitundlikkus ASA / salitsülaatide suhtes.

Kõrvalmõjud

ASA-ravi kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda:

• iiveldus;
• gastralgia;
• anoreksia;
• trombotsütopeenia;
• seedekanali erosiivsed ja haavandilised kahjustused;
• ja/või maksapuudulikkus.

Pikaajalisel kasutamisel ilmneb tinnitus, kuulmisteravus väheneb, nägemine on häiritud, tekib pearinglus ja suurte annuste võtmisel peavalu. Võib esineda ka verejooksu hüpokoagulatsioon , oksendamine, bronhospasm .

Atsetüülsalitsüülhape, kasutusjuhend (meetod ja annus)

Kell aktiivne reuma täiskasvanud patsientidele määratakse 5–8 g ASA-d päevas. Lapse jaoks arvutatakse annus sõltuvalt kehakaalust. Reeglina varieerub see 100-125 mg/kg/päevas. Kasutamise mitmekesisus - 4-5 rubla päevas.

1-2 nädalat pärast kursuse algust vähendatakse lapse annust 60-70 mg / kg päevas, täiskasvanud patsientidel jääb annus samaks. Jätkake ravi kuni 6 nädalat.

Atsetüülsalitsüülhappe kasutamise juhiste kohaselt tuleb ravimi kasutamine lõpetada järk-järgult 1-2 nädala jooksul.

Atsetüülsalitsüülhapet peavalu ja palaviku raviks on ette nähtud väiksemates annustes. Jah, kl valu sündroom ja palavikulised seisundid annus 1 annuse kohta täiskasvanule - 0,25 kuni 1 g kasutussagedusega 4 kuni 6 rubla päevas.

Tuleb meeles pidada, et ASA on eriti efektiivne peavalu korral, kui valu on provotseeritud. suurenenud ICP (intrakraniaalne rõhk).

Lastele on ühe annuse optimaalne annus 10-15 mg / kg. Taotluste paljusus - 5 rubla / päev.

Ravi ei tohiks kesta kauem kui 2 nädalat.

Hoiatuseks tromboos ja emboolia ASA võtab 2-3 rubla päevas. Igaüks 0,5 g Reoloogiliste omaduste parandamiseks (vedeldamiseks) võetakse ravimit pikka aega 0,15-0,25 g päevas.

Üle viieaastasele lapsele on ühekordne annus 0,25 g, nelja-aastastele lastele on lubatud anda 0,2 g ASA-d üks kord, kaheaastastele lastele - 0,1 g ja üheaastastele lastele - 0,05 g.

Lastele on keelatud anda ASA-d alates temperatuurist, mis tõuseb taustal viirusnakkus . Ravim toimib samadele aju- ja maksastruktuuridele nagu mõned viirused ja kombinatsioonis viirusnakkus võib põhjustada lapse arengut Reye sündroom .

ASA kasutamine kosmetoloogias

Atsetüülsalitsüülhappega näomask võimaldab kiiresti leevendada põletikku, vähendada kudede turset, eemaldada punetust, eemaldada pinnakiht surnud rakud ja puhastage ummistunud poorid.

Ravim kuivatab nahka hästi ja lahustub suurepäraselt rasvades, mistõttu on soovitatav seda kasutada ravimina vinnid : tabletid, niisutatud veega, kantud näole põletikulistele elementidele või lisatud näomaskidesse.

Atsetüülsalitsüülhape alates vinnid töötab hästi koos sidrunimahl või kallis. Tõhus nahaprobleemide ja savimaski korral.

Sidruni-aspiriini maski valmistamiseks jahvatatakse tabletid (6 tükki) lihtsalt värskelt pressitud mahlaga, kuni saadakse homogeenne mass. Seejärel manustatakse ravimit paikselt põletikulised vistrikud ja jäta need kuivama.

Meega mask valmistatakse järgmiselt: tabletid (3 tükki) niisutatakse veega ja seejärel, kui need lahustuvad, segatakse 0,5-1 tl (tee) meega.

Savimaski valmistamiseks segage 6 purustatud ASA tabletti ja 2 teelusikatäit (tl) valget/sinist savi sooja veega.

Üleannustamine

Üleannustamine võib põhjustada:

• ASA pikaajaline ravi;
• liiga suure annuse ühekordne süstimine.

Üleannustamise tunnuseks on salitsülismi sündroom , mis väljendub üldises halb enesetunne, hüpertermia, tinnitus, iiveldus, oksendamine.

Tugev kaasas krambid , stuupor, tõsine dehüdratsioon, mittekardiogeenne kops , CBS-i rikkumised, šokk.

ASA üleannustamise korral tuleb kannatanu viivitamatult hospitaliseerida. Pesevad ta kõhtu, annavad, kontrollivad KOS-i.

Sõltuvalt KOS-i olekust ning vee ja elektrolüütide tasakaalust võib ette näha lahuste sisseviimise, naatriumtsitraat ja naatriumvesinikkarbonaat (infusioonina).

Kui uriini pH on 7,5–8,0 ja salitsülaatide kontsentratsioon plasmas ületab 300 mg / l (lapsel) ja 500 mg / l (täiskasvanul), intensiivravi aluselised diureetikumid .

Raske joobeseisundiga viivad nad läbi; vedelikukaotuse täiendamine; määrata sümptomaatiline ravi.

Interaktsioon

Tugevdab toksilisust barbituursed ravimid ,valproehape , metotreksaat , suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite mõju, narkootiline , sulfa ravimid .

Nõrgendab mõju diureetikumid (kaaliumi säästev ja silmus), antihüpertensiivsed ravimid AKE inhibiitorite rühmast, toime urikosuurilised ained .

Kui seda kasutatakse samaaegselt antitrombootilised ravimid , trombolüütikumid ,kaudsed antikoagulandid suurendab verejooksu riski.

GCS suurendab ASA toksilist toimet seedekanali limaskestale, suurendab selle kliirensit ja vähendab plasmakontsentratsiooni.

Kui seda kasutatakse samaaegselt Li sooladega, suurendab see Li + ioonide kontsentratsiooni plasmas.

Tugevdab alkoholi toksilist toimet seedekanali limaskestale.

Müügitingimused

Retseptita ravim.

Retsept ladina keeles (näidis):

Rp: Atsetüülsalitsüülhape 0,5
D.t. d. Nr 10 vahekaardil.
S. 1 tablett 3 rubla / päevas pärast sööki rohke veega.

Säilitamistingimused

Tablette tuleb hoida kuivas kohas temperatuuril alla 25°C.

Säilitusaeg

Neli aastat.

erijuhised

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega inimestel, kellel on neerude ja maksa patoloogiad , suurenenud verejooksu, dekompenseeritud südamepuudulikkusega, antikoagulantravi ajal, samuti inimestel, kellel on anamneesis erosiivsed ja haavandilised kahjustused seedetrakt ja/või mao / soolestiku verejooks .

Isegi väikestes annustes vähendab ASA eritumist kusihappe et eelsoodumusega patsientidel võib see põhjustada ägeda rünnaku podagra .

ASA suurte annuste võtmisel või pikaajalise ravi vajaduse korral on vaja regulaarselt jälgida ASA taset ja olla arsti juures.

Põletikuvastase ainena kasutatakse ASA-d annuses 5-8 g päevas. piiratud suurenenud arenemisriski tõttu kõrvaltoimed seedetraktist.

Verejooksu vähendamiseks operatsiooni ajal ja sisse operatsioonijärgne periood, salitsülaadid lõpetatakse 5-7 päeva enne operatsiooni.

ASA võtmisel tuleb meeles pidada, et seda vahendit võib ilma valu leevendamiseks arstiga konsulteerimata kasutada mitte kauem kui 7 päeva. Palavikuvastase ASA-na on lubatud juua mitte rohkem kui 3 päeva.

Aine keemilised omadused

ASA kristalliseerumisel tekivad kergelt hapuka maitsega värvitud nõelad või monokliinsed polüeedrid. Kristallid on kuivas õhus stabiilsed, kuid niiskuse suurenedes hüdrolüüsuvad nad järk-järgult salitsüül- ja äädikhappeks.

Aine puhtal kujul on kristalne pulber valge värv ja praktiliselt lõhnatu. Äädikhappe lõhna ilmumine on tõend selle kohta, et aine on hakanud hüdrolüüsima.

viirusnakkus, kuna selline kombinatsioon võib põhjustada lapse eluohtliku seisundi - Reye sündroom .

Vastsündinutel on salitsüülhape võimeline ühendusest välja tõrjuma albumiin bilirubiin ja arengule kaasa aidata entsefalopaatia .

ASA tungib kergesti kõikidesse kehavedelikesse ja kudedesse, sealhulgas tserebrospinaal-, sünoviaal- ja peritoneaalvedelikku.

Turse ja põletiku korral kiireneb salitsülaadi tungimine liigeseõõnde. Põletiku staadiumis see vastupidi aeglustub.

Atsetüülsalitsüülhape ja alkohol

Alkohol ASC ajal on vastunäidustatud. See kombinatsioon võib põhjustada mao- ja sooleverejooksu, samuti raskeid ülitundlikkusreaktsioone.

Miks atsetüülsalitsüülhape pohmelli jaoks?

ACK on väga tõhus vahend pohmellist, mis on tingitud ravimi trombotsüütide agregatsioonivastasest toimest.

Siiski tuleb meeles pidada, et parem on võtta pill mitte alkoholi joomiseks, vaid umbes 2 tundi enne pidu. See vähendab haigestumise riski mikrotrombid aju väikestes veresoontes ja - osaliselt - kudede turse.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Atsetüülsalitsüülhape on raseduse ajal vastunäidustatud. Eriti esimesel ja viimasel kolmel raseduskuul. Varases staadiumis võib ravimi võtmine suurendada kaasasündinud defektide riski, hilisemates staadiumides - ülerasedus ja sünnitustegevuse nõrgenemine.

ASA ja selle metaboliidid erituvad väikestes kogustes piima. Pärast ravimi juhuslikku kasutamist ei täheldatud imikutel kõrvaltoimeid ja seetõttu katkestati rinnaga toitmine(GV) reeglina ei ole vajalik.

Kui näidatakse naist pikaajaline ravi suured annused KÜSI, on vaja rinnaga toitmine lõpetada.

Struktuurivalem

Tõene, empiiriline või brutovalem: C9H8O4

Atsetüülsalitsüülhappe keemiline koostis

Molekulmass: 180,159

Atsetüülsalitsüülhape(kõnekeeles aspiriin; lat. Acidum acetylsalicylicum, äädikhappe salitsüülester) on ravim, millel on valuvaigistav (valuvaigistav), palavikku alandav, põletiku- ja trombotsüütidevastane toime. Atsetüülsalitsüülhappe toimemehhanism ja ohutusprofiil on hästi uuritud, selle efektiivsust on kliiniliselt testitud ja seetõttu seda ravimit on kantud Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite nimekirja, samuti Venemaa Föderatsiooni elutähtsate ja oluliste ravimite nimekirja. Atsetüülsalitsüülhape on laialt tuntud ka Bayeri patenteeritud kaubanime "Aspirin" all.

Ajalugu

Traditsiooniline meditsiin on pikka aega soovitanud valge paju noorte okste koort palavikualandajana, näiteks keetmise valmistamiseks. Koor pälvis ka arstide tunnustuse nime all Salicis cortex. Kõigil olemasolevatel pajukooreravimitel oli aga väga tõsine kõrvalmõju – need tekitasid äge valu kõht ja iiveldus. Puhastamiseks sobival stabiilsel kujul eraldas salitsüülhappe pajukoorest esmakordselt Itaalia keemik Rafel Piria 1838. aastal. Selle sünteesis esmakordselt Charles Frederic Gerard 1853. aastal. 1859. aastal paljastas keemiaprofessor Hermann Kolbe Marburgi ülikoolist salitsüülhappe keemilise struktuuri, mis võimaldas 1874. aastal Dresdenis avada selle tootmiseks esimese tehase. 1875. aastal kasutati naatriumsalitsülaati reuma raviks ja palavikualandajana. Varsti tuvastati selle glükosuuriline toime ja podagra jaoks hakati välja kirjutama salitsiini. 10. augustil 1897 võttis Bayer AG laborites töötanud Felix Hoffmann esmakordselt atsetüülsalitsüülhappe proovid sellisel kujul, mis oli võimalik meditsiiniliseks kasutamiseks; atsetüülimismeetodit kasutades sai temast esimene keemik ajaloos, kes sai salitsüülhappe keemiliselt puhtal ja stabiilsel kujul. Koos Hoffmaniga nimetatakse aspiriini leiutajaks ka Arthur Eichengrüni. Pajupuu koor oli toorainena atsetüülsalitsüülhappe tootmisel. Bayer registreeris uue ravimi kaubamärgi aspiriini all. Hoffman avas raviomadusi atsetüülsalitsüülhapet, püüdes leida ravi oma isale, kes põdes reumat. 1971. aastal näitas farmakoloog John Wayne, et atsetüülsalitsüülhape pärsib prostaglandiinide ja tromboksaanide sünteesi. Selle avastuse eest 1982. aastal pälvis ta, aga ka Suna Bergström ja Bengt Samuelson Nobeli preemia meditsiinis; 1984. aastal omistati talle Rüütli bakalaureuse tiitel.

Kaubamärk Aspirin

Pärast pikka arutelu otsustati võtta aluseks taime juba mainitud ladinakeelne nimetus, millest Berliini teadlane Karl Jakob Lovig esmakordselt salitsüülhappe eraldas - Spiraea ulmaria. Neljale tähele "spir" lisati "a", et rõhutada atsetüülimisreaktsiooni erilist rolli, ja paremale - eufoonia jaoks ja vastavalt väljakujunenud traditsioonile - "in". Selgus, et nime Aspiriin on lihtne hääldada ja meelde jätta. Juba 1899. aastal jõudis selle ravimi esimene partii müüki. Esialgu teati ainult aspiriini palavikku alandavat toimet, hiljem saadi teada ka selle valuvaigistavad ja põletikuvastased omadused. Algusaastatel müüdi aspiriini pulbrina, alates 1904. aastast aga tabletina. 1983. aastal ilmus ajakirjas New England Journal of Medicine uuring, mis tõestas ravimi uut olulist omadust – ebastabiilse stenokardia ajal kasutamisel väheneb haiguse sellise tulemuse nagu müokardiinfarkt või surm risk 2 korda. Atsetüülsalitsüülhape vähendab ka riski haigestuda vähki, eriti rinna- ja käärsoolevähki.

Toimemehhanism

Prostaglandiinide ja tromboksaanide sünteesi pärssimine. Atsetüülsalitsüülhape on tsüklooksügenaasi (PTGS) – prostaglandiinide ja tromboksaanide sünteesis osaleva ensüümi – inhibiitor. Atsetüülsalitsüülhape toimib samamoodi nagu teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (eriti diklofenak ja ibuprofeen), mis on pöörduvad inhibiitorid. Tänu Nobeli preemia laureaadi John Wayne’i märkusele, mille ta ühes oma artiklis hüpoteesina väljendas, kaua aega usuti, et atsetüülsalitsüülhape toimib tsüklooksügenaasi, ensüümi aktiivse saidi hüdroksüülrühma atsetüülimise, enesetapu inhibiitorina. Edasised uuringud on näidanud, et see pole nii.

farmakoloogiline toime

Atsetüülsalitsüülhappel on põletikuvastane, palavikku alandav ja valuvaigistav toime ning seda kasutatakse laialdaselt palaviku, peavalu, neuralgia jms korral ning reumavastase ainena. Atsetüülsalitsüülhappe (ja teiste salitsülaatide) põletikuvastast toimet seletatakse selle mõjuga põletikukoldes toimuvatele protsessidele: kapillaaride läbilaskvuse vähenemine, hüaluronidaasi aktiivsuse vähenemine, põletikulise protsessi energiavarustuse piiramine. ATP moodustumise pärssimine jne Põletikuvastase toime mehhanismis on oluline prostaglandiinide biosünteesi pärssimine. Palavikuvastast toimet seostatakse ka mõjuga hüpotalamuse termoregulatsiooni keskustele. Valuvaigistav toime tuleneb toimest valu tundlikkuse keskustele, samuti salitsülaatide võimest vähendada bradükiniini algogeenset toimet. Atsetüülsalitsüülhappe verd vedeldav toime võimaldab seda kasutada peavalude korral koljusisese rõhu alandamiseks. Salitsüülhape oli aluseks tervele klassile raviained nimetatakse salitsülaatideks, sellise ravimi näiteks on dioksübensoehape.

Rakendus

Atsetüülsalitsüülhappel on lai rakendus põletikuvastase, palavikuvastase ja valuvaigistava ainena. Seda kasutatakse üksi ja kombinatsioonis teiste ravimitega. Olemas terve rida atsetüülsalitsüülhapet sisaldavad valmisravimid (tabletid "Citramon", "Cofitsil", "Asfen", "Askofen", "Acelizin" jne). AT viimastel aegadel saadi süstitavad preparaadid, mille peamiseks toimeaineks on atsetüülsalitsüülhape (vt Acelizin, Aspizol). Tablettide kujul määratakse atsetüülsalitsüülhape suu kaudu pärast sööki. Tavalised annused täiskasvanutele valuvaigistina ja palavikualandajana (palavikuhaiguste, peavalude, migreeni, neuralgia jms korral) 0,25-0,5-1 g 3-4 korda päevas; lastele, olenevalt vanusest, 0,1-0,3 g vastuvõtu kohta. Reuma, nakkus-allergilise müokardiidi, reumatoidartriidi korral määratakse täiskasvanutele pikka aega 2-3 g (harvemini 4 g) päevas, lastele 0,2 g eluaasta kohta päevas. ühekordne annus 1-aastastele lastele on sissepääs 0,05 g, 2 aastat - 0,1 g, 3 aastat - 0,15 g, 4 aastat - 0,2 g. Atsetüülsalitsüülhape on tõhus, üsna taskukohane vahend, mida kasutatakse laialdaselt ambulatoorses praktikas. Tuleb meeles pidada, et ravimi kasutamisel tuleb järgida ettevaatusabinõusid mitmete kõrvaltoimete võimaluse tõttu. Kirjeldatakse palju juhtumeid, kui isegi 40 grammi etanooli (100 grammi viina) allaneelamisega koos selliste tavapäraste ravimitega nagu aspiriin või amidopüriin kaasnesid rasked allergilised reaktsioonid, aga ka maoverejooks. Atsetüülsalitsüülhappe kasutamine igapäevaelus on laialt levinud vahendina kannatuste leevendamiseks hommikul pärast alkoholimürgitus(leevendab pohmelli). See on tuntud Alka-Seltzeri ravimi lahutamatu komponent. Professor Peter Rothwelli (Oxfordi Ülikool) uuringute kohaselt, mis põhinevad 25 570 patsiendi tervisliku seisundi analüüsil, vähendab regulaarne atsetüülsalitsüülhappe tarbimine 20-aastase eesnäärmevähi tekkeriski ligikaudu 10%, kopsuvähki 30% võrra. ja soolevähk - 40%, söögitoru- ja kurguvähk - 60%. Regulaarne tarbimine atsetüülsalitsüülhape rohkem kui 5 aastat annuses 75...100 mg vähendab kolorektaalse vähi riski kuni 16%.

Trombotsüütide vastane toime

Atsetüülsalitsüülhappe oluline omadus on selle võime avaldada trombotsüütidevastast toimet, st vältida spontaanset ja indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni. Ained, millel on trombotsüütidevastane toime laialdane kasutamine meditsiinis verehüüvete ennetamiseks inimestel, kellel on olnud müokardiinfarkt, aju vereringe kellel on muid ateroskleroosi ilminguid (nt pingutusstenokardia, vahelduv lonkamine), samuti kõrge kardiovaskulaarse riskiga. Risk loetakse "kõrgeks", kui mittesurmaga lõppeva müokardiinfarkti või südamehaigusest põhjustatud surma risk järgmise 10 aasta jooksul on suurem kui 20% või risk surra mis tahes südame-veresoonkonna haigusest (sh insuldist) järgmise 10 aasta jooksul. aastatel on suurem kui 5%. Veritsushäiretega, nagu hemofiilia, suureneb verejooksu võimalus. Atsetüülsalitsüülhape abinõuna esmane ennetus ateroskleroosi tüsistusi, saab tõhusalt kasutada annuses 75-100 mg / päevas, see annus on efektiivsuse / ohutuse osas hästi tasakaalustatud. Atsetüülsalitsüülhape on ainus trombotsüütide agregatsioonivastane ravim, mille efektiivsus on manustatuna äge periood isheemiline insult mida toetab tõenduspõhine meditsiin. Uuringud näitasid suremuse vähenemise suundumust nii esimese 10 päeva jooksul kui ka 6 kuu jooksul pärast isheemilist insuldi raskete hemorraagiliste tüsistuste puudumisel.

Kõrvalmõju

Atsetüülsalitsüülhappe ohutu päevane annus: 4 g Üleannustamine põhjustab neerude, aju, kopsude ja maksa raskeid patoloogiaid. Meditsiiniajaloolased usuvad, et atsetüülsalitsüülhappe massiline kasutamine (igaüks 10–30 g) suurendas oluliselt suremust 1918. aasta gripipandeemia ajal. Ravimi kasutamisel võib tekkida ka tugev higistamine, tinnitus ja kuulmislangus, angioödeem, naha- ja muud allergilised reaktsioonid. Niinimetatud haavandiline (põhjustab mao- ja/või kaksteistsõrmiksoole haavandite ilmnemist või ägenemist) toime on ühel või teisel määral iseloomulik kõikidele põletikuvastaste ravimite rühmadele: nii kortikosteroididele kui ka mittesteroidsetele (näiteks butadioon, indometatsiin, jne.). Maohaavandite ja maoverejooksu tekkimine atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel on seletatav mitte ainult resorptiivse toimega (vere hüübimisfaktorite pärssimine jne), vaid ka selle otsese ärritava toimega mao limaskestale, eriti kui ravimit võetakse sisse lihvimata tablettide kujul. See kehtib ka naatriumsalitsülaadi kohta. Atsetüülsalitsüülhappe pikaajalisel kasutamisel ilma meditsiinilise järelevalveta, näiteks kõrvalmõjud, Kuidas düspeptilised häired ja mao verejooks. Haavandilise toime ja maoverejooksu vähendamiseks tuleb atsetüülsalitsüülhapet (ja naatriumsalitsülaati) võtta ainult pärast sööki, tabletid on soovitatav põhjalikult purustada ja maha pesta. suur kogus vedelik ( piim on parem). Siiski on tõendeid selle kohta, et maoverejooksu võib täheldada ka atsetüülsalitsüülhappe võtmisel pärast sööki. Naatriumvesinikkarbonaat aitab kaasa salitsülaatide kiiremale vabanemisele organismist, kuid maoärritava toime vähendamiseks kasutavad nad pärast atsetüülsalitsüülhapet leeliselist mineraalvett või naatriumvesinikkarbonaadi lahust. Välismaal toodetakse atsetüülsalitsüülhappe tablette enterokates (happekindlas) kestas, et vältida ASA otsest kokkupuudet mao seinaga. Salitsülaatide pikaajalisel kasutamisel tuleb arvestada aneemia tekke võimalusega ning teha süstemaatiliselt vereanalüüse ja kontrollida vere olemasolu väljaheites. Tänu võimalusele allergilised reaktsioonid Ettevaatlik tuleb olla atsetüülsalitsüülhappe (ja teiste salitsülaatide) määramisel isikutele, kes on ülitundlikud penitsilliinide ja muude "allergeensete" ravimite suhtes. Kell ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappele võib areneda aspiriini astma, mille ennetamiseks ja raviks on välja töötatud desensibiliseeriva ravi meetodid, kasutades atsetüülsalitsüülhappe suurenevaid annuseid. Tuleb meeles pidada, et atsetüülsalitsüülhappe mõjul suurendab antikoagulantide (kumariini, hepariini jt derivaadid), suhkrusisaldust langetavate ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) toime samaaegsel kasutamisel maoverejooksu tekkeriski. kortikosteroidid ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) ning metotreksaadi kõrvaltoimed suurenevad. Furosemiidi, urikosuuriliste ainete, spironolaktooni toime on mõnevõrra nõrgenenud.

Lastel ja rasedatel

Seoses olemasolevate eksperimentaalsete andmetega atsetüülsalitsüülhappe teratogeense toime kohta ei soovitata seda ja selle preparaate naistele raseduse esimesel 3 kuul välja kirjutada. Mittenarkootiliste valuvaigistite (aspiriin, ibuprofeen ja paratsetamool) kasutamine raseduse ajal suurendab vastsündinud poiste suguelundite arenguhäirete riski krüptorhidismi näol. Uuringu tulemused näitasid, et kolmest loetletud ravimist kahe samaaegne kasutamine raseduse ajal suurendab krüptorhidismiga lapse saamise riski kuni 16 korda võrreldes naistega, kes neid ravimeid ei võtnud. Praegu on andmed võimalik oht atsetüülsalitsüülhappe kasutamine lastel temperatuuri alandamiseks gripi, ägedate hingamisteede ja muude palavikuliste haiguste korral seoses täheldatud Reye sündroomi (Reye) (hepatogeense entsefalopaatia) tekkejuhtudega. Reye sündroomi patogenees pole teada. Haigus kulgeb ägeda arenguga maksapuudulikkus. Reye sündroomi esinemissagedus alla 18-aastaste laste seas on USA-s ligikaudu 1:100 000, samas kui suremus ületab 36%.

Vastunäidustused

Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ja verejooks on atsetüülsalitsüülhappe ja naatriumsalitsülaadi kasutamise vastunäidustused. Atsetüülsalitsüülhappe kasutamine on vastunäidustatud ka anamneesis peptilise haavandi, portaalhüpertensiooni, venoosse ülekoormuse (mao limaskesta resistentsuse vähenemise tõttu) ja vere hüübimise häirete korral. Atsetüülsalitsüülhappe preparaate ei tohi alla 12-aastastele lastele määrata kehatemperatuuri alandamiseks. viirushaigused Reye sündroomi tekkimise võimaluse tõttu. Atsetüülsalitsüülhape on soovitatav asendada paratsetamooli või ibuprofeeniga. Mõnedel inimestel võib tekkida nn aspiriini astma.

Aine omadused

Atsetüülsalitsüülhape on valged väikesed nõelakujulised kristallid või kergelt happelise maitsega hele kristalne pulber, mis lahustub toatemperatuuril vees vähe, lahustub kuumas 30 minutit. Pärast jahutamist. Atsetüülsalitsüülhape muutub kuumutamisel üle 200 kraadi Celsiuse järgi äärmiselt aktiivseks räbustiks, mis lahustab vase, raua ja muude metallide oksiide. väävelhappe juuresolekul. Saadus rekristalliseeritakse puhastamiseks. Saagis on umbes 80%.

Faktid

• Venemaal on atsetüülsalitsüülhappe traditsiooniline leibkonnanimi aspiriin. Termini traditsioonilise olemuse tõttu keelduti Bayerile kaubamärgi Aspirin registreerimisest Venemaal.
• Aastas tarbitakse üle 80 miljardi aspiriini tableti.
• 2009. aastal avastasid teadlased, et salitsüülhapet, mille derivaat on atsetüülsalitsüülhape, saab toota inimkeha.
• Atsetüülsalitsüülhapet kasutatakse aktiivse happe räbustina sulavate joodistega jootmisel ja tinatamisel.
• Teadlased on leidnud, et aspiriin võib aidata ravida paljusid naiste viljatuse juhtumeid, kuna see neutraliseerib valgu põhjustatud põletikku, mille suurenenud sisaldus on raseduse katkemiste põhjuseks. Naised võivad suurendada oma võimalusi rasestuda, võttes aspiriini piiratud annustes.

Aspiriini keemilised omadused

a) Indikaatorite värvimine

Kui sööde reageeris, muutsid indikaatorid oma värve, mis näitab happelise keskkonna olemasolu:

b) Kuumutamisel naatriumhüdroksiidiga (NaOH) vesilahuses hüdrolüüsub atsetüülsalitsüülhape naatriumsalitsülaadiks ja naatriumatsetaadiks:

c) Atsetüülsalitsüülhappe hüdrolüüs.

Reaktsioon tekib siis, kui aspiriini ja vee segu kuumutatakse ja ilmub nõrk äädika lõhn. pilkupüüdev äädikhape Lõhna järgi ja indikaatori abil avastasin: lakmus muutis oma värvi sinisest punaseks, mis viitab happelise keskkonna olemasolule. Võrrandist näeme kahe happe olemasolu.

Veega keetmisel laguneb aspiriin salitsüül- ja äädikhappeks:

d) Vahetusreaktsioon karboksüülrühma vastu.

Selle reaktsiooni jaoks kasutati söögisoodat. Reaktsioon kulgeb süsinikdioksiidi vabanemisega.

Minu läbiviidud reaktsioonid tõestavad, et atsetüülsalitsüülhape kuulub orgaaniliste hapete klassi.

Kvalitatiivsed reaktsioonid atsetüülsalitsüülhappele

Atsetüülsalitsüülhape siseneb erinevatesse keemilised reaktsioonid, mille abil saab seda tuvastada:

FeCl3 (raud(III)kloriid) – violetne värvus.

Coberti reaktiiv – roosa värvimine.

CuSO4 (vask(II)sulfaat

Bioloogilised omadused

Aspiriini lahustamine kuumas soolalahus atsetüülsalitsüülhappe hüdrolüüs. Reaktsioon kulgeb aspiriini ja vee segu kuumutamisel, samal ajal kui üks hüdrolüüsiproduktidest on salitsüülhape. (Seda aspiriini omadust tõestab katse jaotises "Happe keemilised omadused".)

Salitsüülhape pärsib pärm- ja hallitusseente, aga ka mõnede bakterite kasvu isegi väikestes kontsentratsioonides.

1. Nende aspiriini omaduste testimiseks viisin läbi katse leivaviiludega.

2. Suhtlemisel vesilahus aspiriini värske kanaliha tükkidega, tekkis valge sade, lihase struktuur ja värvus ei muutunud.

Erinevate ravimite uurimine koduses meditsiinikapis

Nüüd saan korraldada auditi oma koduses meditsiinikabinetis ja uurida väga erinevaid ravimeid: palavikualandajaid, peavalu-, reuma- ja muid ravimeid, atsetüülsalitsüülhappe või selle estrite sisaldust. Hoolimata aspiriini tähtsusest ja kasulikkusest tuleb meeles pidada, et alla 18-aastastel lastel on selle kasutamine rangelt keelatud, kuna on oht selle tekkeks. ohtlik komplikatsioon nagu Reye sündroom (äge hepaatiline entsefalopaatia). Aspiriin põhjustab ka ärritust seedetrakti ja see on vastunäidustatud patsientidele, kellel on peptiline haavand, gastriit jne. Seetõttu kasutatakse atsetüülsalitsüülhapet kombineeritud preparaatide osana, mis sisaldavad kõiki vajalikke komponente külmetushaiguste ja gripi sümptomite kõrvaldamiseks.

Nende ravimite koostis näitab, et need sisaldavad atsetüülsalitsüülhapet.

Atsetüülsalitsüülhappe määramine paratsetamoolis

Atsetüülsalitsüülhappe tuvastamiseks paratsetamoolis kasutasime kvalitatiivne reaktsioon Coberti reagendiga. Selleks valage katseklaasi 3 ml kontsentreeritud väävelhapet ja lisage ettevaatlikult 3 tilka formaliini. Panime katseklaasi väikese koguse vees lahustatud paratsetamooli, lisasime kaks tilka väävelhapet ja mõne minuti pärast segasime ühe tilga reagendiga, peagi saime roosaka värvuse

Aspiriini mõju kehale

Venemaal kasutatakse aspiriini kõige sagedamini palavikualandajana. Kuid paljudes teistes riikides kasutatakse aspiriini valuvaigistina peavalude, hambavalu, liigesevalude jms puhul. See kasulikud omadused aspiriin ei ole ammendatud, kuid kahjuks on sellel ka negatiivseid omadusi.

Aspiriin vähendab tromboosi, mõjutades trombotsüütide agregatsiooni (liimimise) protsesse, mistõttu on see leidnud rakendust tromboosi ravis ja ennetamisel. Samal ajal on aspiriin inimestele vastunäidustatud: individuaalne sallimatus ravim; mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandiga, erosioonne gastriit, haavandiline jämesoolepõletik, kell hemorraagiline diatees(vere hüübimishäire, millega kaasneb suurenenud verejooks); juures bronhiaalastma aspiriini võtmise taustal; raseduse ja rinnaga toitmise ajal; alla 15-aastased lapsed viirusnakkused(võib põhjustada tõsiseid häireid kesk närvisüsteem ja maks) neerude ja maksa funktsioonide rikkumine; samaaegse raviga ravimitega, mis vähendavad vere hüübimist; alkoholi tarvitamise ajal.

Aspiriini kasutamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, isutus, kõhuvalu; maksafunktsiooni langus;

kesknärvisüsteemi küljelt: pearinglus ja tinnitus, kuulmiskahjustus; hematopoeesi poolt: suurenenud verejooksu oht; nahk ja muud allergilised reaktsioonid.

Aspiriini pikaajalisel kasutamisel on võimalikud väljaheitehäired, maoverejooks (võib mõjutada mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta). Kui on vaja pikaajalist ravi aspiriiniga, on soovitatav regulaarselt teha vere- ja varjatud vereanalüüse väljaheites.

Aspiriin on väga levinud, kuid mitte nii ohutu ravim, mistõttu on seda kõige parem kasutada vastavalt arsti ettekirjutusele. Täna on see endiselt kõige populaarsem ravim(Aastas tarbitakse üle 80 miljardi aspiriini tableti.) Sellega seoses viisin õpilaste ja õpetajate seas läbi küsitluse (lisa nr 2)

Aspiriini ümber

Lõpetatud:

Vyust Kirill Vitalievitš

atsetüülsalitsüülhape meditsiiniline

annotatsioon

Sissejuhatus

Aspiriini avastamise ajalugu

Aspiriini molekuli struktuur ja omadused

Aspiriini keemilised omadused

Kvalitatiivsed reaktsioonid atsetüülsalitsüülhappele

Bioloogilised omadused

Ravimite uuring koduses meditsiinikapis atsetüülsalitsüülhappe sisalduse kohta:

1 Atsetüülsalitsüülhappe määramine paratsetamoolis

2 Aspiriini mõju kehale

Järeldus

Kirjandus

Lisa

annotatsioon

Käesolevas töös uurisin teoreetilise materjali ja eksperimentaalsete katsete põhjal atsetüülsalitsüülhapet: selle koostist, struktuuri ning tuvastasin selle kuuluvuse orgaaniliste ainete klassi. Selle tuvastamiseks koduse esmaabikomplekti ravimites viidi läbi katsed.

Olen käsitlenud keerulist orgaanilist ühendit mitte ainult keemia, vaid ka meditsiini vaatenurgast.

Sissejuhatus

Probleem: õpin keemiat teisel kursusel ja saan juba hapetest aru. Mind huvitas aspiriini nimi - atsetüülsalitsüülhape. Igas majas, ravimikapis on see ravim, arstid määravad seda sageli täiskasvanutele ja lastele, kellel on külmetushaigused. Otsustasin lähemalt uurida selle happe keemilist struktuuri ja mõningaid keemilisi omadusi, samuti farmakoloogiat. Kasutades keemilisi katseid, tuvastada selle olemasolu koduse esmaabikomplekti ravimites.

Eesmärk: määrata kindlaks, milliseid orgaaniliste ainete klasse võib pidada aspiriini derivaadiks; viia läbi iga molekuliosa jaoks eksperimentaalselt iseloomulikke reaktsioone, uurida aspiriini omadusi.

Koguge teavet aspiriini kohta

Uurige teemakohast kirjandust ja dokumente

Tehke katseid atsetüülsalitsüülhappega

Viige läbi õpilaste ja õpetajate küsitlus

Meie uuringu peamised meetodid olid:

töö teaduskirjandusega, eksperiment, analüüs, küsitlemine.

1. Atsetüülsalitsüülhappe avastamise ajalugu

1828. aastal eraldas Müncheni ülikooli keemiaprofessor Johann Buchner pajukoorest toimeaine – kibeda maitsega glükosiidi, mida ta nimetas salitsiiniks (ladina keelest Salix – paju). Aine avaldas palavikku alandavat toimet ja andis hüdrolüüsil glükoosi ja salitsüülalkoholi. 1829. aastal hüdrolüüsis prantsuse apteeker Henri Leroy salitsüülalkoholi. 1838. aastal jagas Itaalia keemik Rafael Piria salitsiini kaheks osaks, paljastades, et selle happelisel komponendil on tervendavad omadused. Tegelikult oli see aine esimene puhastamine ravimi Aspirin® edasiseks arendamiseks. 1859. aastal avastas keemiaprofessor Hermann Kolbe Marburgi ülikoolist salitsüülhappe keemilise struktuuri, mis võimaldas 1874. aastal Dresdenis avada selle tootmiseks esimese tehase. 1853. aastal tegi katsete käigus prantsuse keemik Charles Frederic Gerard. , leidis viisi salitsüülhappe atsetüülimiseks, kuid ei lõpetanud tööd. Ja 1875. aastal kasutati naatriumsalitsülaati reuma raviks ja palavikualandajana. Naatriumsalitsülaadi tohutu populaarsus ajendas 1897. aastal Bayeri ettevõttes töötanud Saksa keemikut Felix Hoffmanni jätkama S.F. Gerard. Koostöös oma juhi Heinrich Dreseriga töötas ta prantsuse keemiku töö põhjal välja uue meetodi salitsüülhappe atsetüülitud vormi – atsetüülsalitsüülhappe – saamiseks, millel olid kõik samad raviomadused, kuid mida patsiendid talusid palju paremini. Seda avastust võib nimetada ASPIRIN® loomise aluseks.

2. Aspiriini molekuli struktuur

) Atsetüülsalitsüülhappe struktuurivalem ja füüsikalised omadused

Aspiriini nimetuse järgi eeldan, et see kuulub orgaaniliste hapete klassi. Selleks leian aspiriini valemi ja viin läbi rea hapete klassile iseloomulikke katseid; selle füüsikaliste omaduste uurimine.

Atsetüülsalitsüülhappe struktuurvalem on:

) Füüsikalised omadused happed:

Välimus: värvitud kristallid

Molekulmass: 180,2 g/mol

Sulamistemperatuur: 141-144 °C

Lahustuvus külmas vees: vähe.

Lahustuvus in kuum vesi: hästi lahustuv.

Etüülalkohol: hästi lahustuv.

3. Aspiriini keemilised omadused

a) Indikaatorite värvimine

Kui sööde reageeris, muutsid indikaatorid oma värve, mis näitab happelise keskkonna olemasolu:

b) Kuumutamisel naatriumhüdroksiidiga (NaOH) vesilahuses hüdrolüüsub atsetüülsalitsüülhape naatriumsalitsülaadiks ja naatriumatsetaadiks:

c) Atsetüülsalitsüülhappe hüdrolüüs.

Reaktsioon tekib siis, kui aspiriini ja vee segu kuumutatakse ja ilmub nõrk äädika lõhn. Eraldunud äädikhappe tuvastasin lõhna järgi ja indikaatori abil: lakmus muutis oma värvi sinisest punaseks, mis viitab happelise keskkonna olemasolule. Võrrandist näeme kahe happe olemasolu.

Veega keetmisel laguneb aspiriin salitsüül- ja äädikhappeks:

d) Vahetusreaktsioon karboksüülrühma vastu.

Selle reaktsiooni jaoks kasutati söögisoodat. Reaktsioon kulgeb süsinikdioksiidi vabanemisega.

Minu läbiviidud reaktsioonid tõestavad, et atsetüülsalitsüülhape kuulub orgaaniliste hapete klassi.

Atsetüülsalitsüülhape osaleb mitmesugustes keemilistes reaktsioonides, mille abil saab seda tuvastada:

1. FeCl3 (raud(III)kloriid) – violetne värvus.

2. Coberti reaktiiv – roosa värvimine.

3. CuSO4 (vask(II)sulfaat

5. Bioloogilised omadused

Kui aspiriin lahustatakse kuumas soolalahuses, toimub atsetüülsalitsüülhappe hüdrolüüs. Reaktsioon kulgeb aspiriini ja vee segu kuumutamisel, samal ajal kui üks hüdrolüüsiproduktidest on salitsüülhape. (Seda aspiriini omadust tõestab katse jaotises "Happe keemilised omadused".)

Salitsüülhape pärsib pärm- ja hallitusseente, aga ka mõnede bakterite kasvu isegi väikestes kontsentratsioonides.

1. Nende aspiriini omaduste testimiseks viisin läbi katse leivaviiludega.

Kui aspiriini vesilahus suhtles värske kanaliha tükkidega, tekkis valge sade, lihase struktuur ja värvus ei muutunud.

6. Uurige ravimikapis erinevaid ravimeid

Nüüd saan korraldada auditi oma koduses meditsiinikabinetis ja uurida väga erinevaid ravimeid: palavikualandajaid, peavalu-, reuma- ja muid ravimeid, atsetüülsalitsüülhappe või selle estrite sisaldust. Hoolimata aspiriini tähtsusest ja kasulikkusest tuleb meeles pidada, et alla 18-aastastel lastel on selle kasutamine rangelt keelatud, kuna on oht sellise ohtliku tüsistuse tekkeks nagu Reye sündroom (äge hepaatiline entsefalopaatia). Samuti põhjustab aspiriini kasutamine seedetrakti ärritust ja on vastunäidustatud peptilise haavandi, gastriidi jne patsientidele. Seetõttu kasutatakse atsetüülsalitsüülhapet kombineeritud preparaatide osana, mis sisaldavad kõiki vajalikke komponente külmetushaiguste sümptomite kõrvaldamiseks ja gripp.

Nende ravimite koostis näitab, et need sisaldavad atsetüülsalitsüülhapet.

6.1 Atsetüülsalitsüülhappe määramine paratsetamoolis

Atsetüülsalitsüülhappe tuvastamiseks paratsetamoolis kasutati kvalitatiivset reaktsiooni Koberti reagendiga. Selleks valage katseklaasi 3 ml kontsentreeritud väävelhapet ja lisage ettevaatlikult 3 tilka formaliini. Panime katseklaasi väikese koguse vees lahustatud paratsetamooli, lisasime kaks tilka väävelhapet ja mõne minuti pärast segasime ühe tilga reagendiga, peagi saime roosaka värvuse

2 Aspiriini mõju kehale

Venemaal kasutatakse aspiriini kõige sagedamini palavikualandajana. Kuid paljudes teistes riikides kasutatakse aspiriini valuvaigistina peavalude, hambavalu, liigesevalude jms puhul. Aspiriini kasulikud omadused sellega ei ammendu, kuid kahjuks on sellel ka negatiivseid omadusi.

Aspiriin vähendab tromboosi, mõjutades trombotsüütide agregatsiooni (liimimise) protsesse, mistõttu on see leidnud rakendust tromboosi ravis ja ennetamisel. Samal ajal on aspiriin inimestele vastunäidustatud: ravimi individuaalse talumatuse korral; mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi, erosiooniga gastriidi, haavandilise koliidi, hemorraagilise diateesiga (vere hüübimishäire, millega kaasneb suurenenud verejooks); bronhiaalastma, mis tekib aspiriini võtmise ajal; raseduse ja rinnaga toitmise ajal; alla 15-aastased viirusnakkustega lapsed (võivad esineda rasked kesknärvisüsteemi ja maksa häired); neerude ja maksa funktsioonide rikkumine; samaaegse raviga ravimitega, mis vähendavad vere hüübimist; alkoholi tarvitamise ajal.

Aspiriini kasutamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, isutus, kõhuvalu; maksafunktsiooni langus;

kesknärvisüsteemi küljelt: pearinglus ja tinnitus, kuulmiskahjustus; hematopoeesi poolt: suurenenud verejooksu oht; nahk ja muud allergilised reaktsioonid.

Aspiriini pikaajalisel kasutamisel on võimalikud väljaheitehäired, maoverejooks (võib mõjutada mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta). Kui on vaja pikaajalist ravi aspiriiniga, on soovitatav regulaarselt teha vere- ja varjatud vereanalüüse väljaheites.

Aspiriin on väga levinud, kuid mitte nii ohutu ravim, mistõttu on seda kõige parem kasutada vastavalt arsti ettekirjutusele. Tänapäeval on see endiselt kõige populaarsem ravim (aastas tarbitakse üle 80 miljardi aspiriini tableti). Sellega seoses viisin õpilaste ja õpetajate seas läbi küsitluse (lisa nr 2)

Järeldus

Selle töö käigus uurisin atsetüülsalitsüülhappe koostist, keemilist struktuuri, füüsikalisi ja keemilisi omadusi, samuti aspiriini toimet organismile. Laiendasin oma silmaringi keemia vallas. Uute teadmiste põhjal jõudsin järgmisele järeldusele:

) Atsetüülsalitsüülhape kuulub orgaaniliste hapete klassi, mille uurimist saan 10. klassis.

) Sooritas katseid, et määrata keemilised omadused aspiriin ja selle sisaldus preparaatides, milles see on näidustatud.

) Aspiriini oma omaduste tõttu kasutatakse laialdaselt meditsiinis, see on osa paljudest kombineeritud ravimitest ja seda kasutatakse toiduainetööstuses.

) Vaatamata kõigele kasulikkusele võib aspiriinil olla ka inimesele negatiivne mõju.

) Küsitluse tulemuste põhjal tehti kindlaks, et:

Enamikul meie kooli õpilastest ja õpetajatest on kodus ravimikapis aspiriin (aspiriini sisaldavad ravimid).

Õpilased võtavad kõige sagedamini aspiriini peavalu vastu/õpetajad palaviku vastu.

Enamik õpilasi ei tea aspiriini (Aspiriini sisaldavad ravimid) ohtudest / Õpetajad teavad aspiriini (Aspiriini sisaldavad ravimid) ohtudest.

Kirjandus

1. #"605283.files/image012.gif">

Varustus: kellaklaas, katseklaas, katseklaasihoidja.

Reaktiivid: aspiriini tablett, väävelhape.

Atsetüülsalitsüülhape osaleb ka teistes reaktsioonides, mis võivad seda tuvastada ja anda samal ajal selge ettekujutuse selle keemilistest omadustest.

Valage katseklaasi 3 ml kontsentreeritud väävelhapet ja lisage ettevaatlikult 3 tilka formaliini, see tähendab metanaali lahust. Saadud lahust nimetatakse Koberti reagendiks. Asetasime väikese koguse atsetüülsalitsüülhapet kellaklaasile, lisasime kaks tilka väävelhapet ja mõne minuti pärast segasime ühe tilga reagendiga, saime peagi roosaka värvuse (selleks on vahel vaja nõrka kuumutamist).

Varustus: katseklaas, katseklaasihoidja.

Reaktiivid: vesi, atsetüülsalitsüülhappe lahus, vasksulfaadi lahus. Väikesele kogusele eelnevalt valmistatud atsetüülsalitsüülhappe lahusele lisasime paar tilka vasksulfaadi lahust ja kuumutasime. Nägime säravat smaragdrohelist värvi.

Varustus: keemiaklaasid, Petri tass.

Reaktiivid: vesi, aspiriin, leivatükid.

Võtke kaks Petri tassi ja pange neile tükk leiba. Tilgutame ühele saiatükile aspiriini lahust ja teist tüki lihtsalt niisutame veega. Mõne päeva pärast märkasime kiire kasv hallitusseened kontrollkatsetes, kus atsetüülsalitsüülhapet ei lisatud. Vahepeal atsetüülsalitsüülhappega töödeldud leib ei riknenud üldse. Seega pärsib atsetüülsalitsüülhape pärm- ja hallitusseente, aga ka mõnede bakterite kasvu.

Varustus: keemilised klaasid.

Reaktiivid: vesi, aspiriin, maomahl, lihatükid.

1 tass (liha + H 2 0). Juba 2. päeval jälgime lahuse hägusust, välimust halb lõhn. Katse lõpus täheldame lahuse olulist hägusust; suurenenud lõhn.

· 2 klaasi (Liha + aspiriini lahus) Katse lõpus jälgime lahuse kerget hägusust; praktiliselt puudub ebameeldiv lõhn.

3 klaasi (Liha + aspiriinilahus + maomahl) Katse lõpus jälgime ka lahuse kerget hägusust; praktiliselt puudub ebameeldiv lõhn.

Katse lõpus jälgime ka lahuse kerget hägusust; praktiliselt puudub ebameeldiv lõhn.

2. Küsimustik