Kaasaegsed lokaalanesteetikumid. parim valuvaigistav kreem ja geel

Kaasaegsetele lokaalanesteetikumidelesisaldab: bupivakaiin (markaiin), ropivaca(naropiin), levobupivatsiin (kirokaiin), lidokaiin ja prokaiin (novokaiin) , ja viimast ravimit kasutatakse üsna harva ja peamiselt infiltratsioonianesteesiaks (näiteks peamiste veenide kateteriseerimisel). Kohalikke anesteetikume kasutatakse operatsioonisisese anesteesia ja valu leevendamiseks ning ägeda ja kroonilise valu raviks. lokaalanesteetikumid ja , ning neid kirjeldatakse allpool.

Kohalike anesteetikumide klassifikatsioon

Kohalike anesteetikumide klassifikatsioon põhineb nende toime kestusel ja farmakoloogilistel omadustel.

Klassifikatsioon toime kestuse järgi:

• lühitoimeline - novokaiin;
• keskmine kestus - lidokaiin;
• pika toimeajaga - naropiin, markaiin, kirokaiin.

Klassifikatsioon keemiliste omaduste järgi:

• aminoestrid - novokaiin;
• aminoamiidid - naropiin, markaiin, hirokaiin, lidokaiin.

Kohalike anesteetikumide kasutamine

Kohalike anesteetikumide kasutamine anestesioloogias piiratud kliiniliste näidustustega. Nende hulka kuuluvad: infiltratsioonianesteesia, perifeersete närvide blokaadid, neuraksiaalsed blokaadid (epiduraal- ja spinaalanesteesia), tumestsentsanesteesia ja paikne anesteesia (pindmine).

Kohalike anesteetikumide optimaalne kasutamine piirkondliku anesteesia jaoks nõuab mitme aspekti mõistmist:

1. iga patsiendi kliiniline seisund;
2. piirkondliku ploki asukoht, intensiivsus ja kestus;
3. anatoomilised tegurid, mis mõjutavad ravimite jaotumist närvistruktuuride ümber;
4. konkreetse ravimi ja annuse valik;
5. vajadus pidevalt hinnata lokaalanesteetikumide kliinilist toimet pärast nende manustamist.

Infiltratsioonianesteesia

Mis tahes lokaalanesteetikum saab kasutada infiltratsioonianesteesiaks. Toime algab kõikide ravimite puhul peaaegu silmapilkselt pärast intradermaalset ja subkutaanset manustamist; toime kestus võib aga varieeruda. Adrenaliin pikendab toime kestust kõik anesteetikumid, kuigi see toime on rohkem väljendunud kombinatsioonis lidokaiiniga. Ravimi valik infiltratsioonianesteesia puhul sõltub suuresti soovitud toime kestusest. Kohaliku anesteetikumi annus piisava infiltratsioonianesteesia jaoks määratakse tuimestatava pinna pindala ja kirurgilise sekkumise eeldatava kestuse järgi. Suurte pindade tuimestamiseks tasub kasutada suurtes kogustes nõrgalt kontsentreeritud lahuseid. Lidokaiin jääb infiltratsioonianesteesias efektiivseks isegi 0,3-0,5% lahjendamisel, mis võimaldab suurte alade anesteesia jaoks kasutada suuri koguseid nõrgalt kontsentreeritud lahuseid.

Perifeersete närvide blokaad - üks kohaliku anesteesia võimalustest, mis on tinglikult jagatud suurteks ja väikesteks neuronite blokaadideks. To väikesed blokaadid hõlmavad üksikute närvide, eriti ulnaar- või radiaalnärvide blokaade ja suured blokaadid hõlmavad kahe või enama närvi plokke või närvipõimik, samuti väga suurte närvide (nt reieluu ja istmikunärvi) proksimaalsed plokid.
Enamikku lokaalanesteetikume saab kasutada väiksemate ummistuste korral. Enamiku ravimite toime tuleb kiiresti ja anesteetikumi valik sõltub soovitud anesteesia kestusest.

Blokaad brahiaalne põimik ülajäseme operatsioonides on perifeersete närvide suurte plokkide kõige levinum variant. mitte ainult ei pikenda brahiaalpõimiku blokaadi valuvaigistavat kestust, vaid vähendab ka opioidide kasutamise sagedust esimesel päeval pärast operatsiooni. Selles on olulisi erinevusi kiirust tegevuse algus erinevad ravimid selle blokaadi ajal.

Keskmise tugevusega anesteetikumid neil on kiirem toime algus kui tugevamatel ravimitel. Pärast lidokaiini manustamist ilmneb toime umbes 14 minuti pärast ja bupivakaiini kasutamisel umbes 23 minuti pärast. Anesteesia kestus õlavarre blokaadiga varieerub see suuremal määral kui teiste blokaadidega. Näiteks bupivakaiini kasutamisel võib see varieeruda alates 4 kuni 30 tundi . Seetõttu oleks suurte närvide blokeerimisel bupivakaiini ja ropivakaiiniga mõistlik hoiatage patsienti pikaajalise sensoorse ja motoorse blokaadi väljakujunemise võimalusest.

Neuraksiaalsed plokid

To neuraksiaalsed blokaadid hõlmavad epiduraalanesteesiat ja spinaalanesteesiat.
Praegu kasutatakse epiduraalanesteesiaks sagedamini naropiini ja markaiini, harvemini lidokaiini (novokaiini ei kasutata). Keskmise tugevusega ravimid pakuvad kirurgilist anesteesiat 1-2 tundi , samas kui pikatoimelisi anesteetikume iseloomustavad Mõju 3-4 tundi . Lühikese ja keskmise toimeajaga ravimite toimeaeg pikeneb oluliselt adrenaliini lisamisel (1:200000), kuid pikatoimelise adrenaliiniga anesteetikumide toime on minimaalselt mõjuv. Pärast epiduraalset manustamist lidokaiini nimmepiirkonna tasemel Mõju ilmneb umbes 5-15 minutiga. Bupivakaiini toime algab aeglasemalt. Bupivakaiini boolus manustamine kontsentratsiooniga 0,125% enamikus kliinilised olukorrad tagab piisava valu leevenduse minimaalse motoorse blokaadiga. Bupivakaiini pikendatud infusioon , lahjendatuna 0,0625% või 0,1%, kasutatakse sünnitusvalu leevendamiseks, eriti opioidide lisamisel. Bupivakaiin kontsentratsioonis 0,25% saab kasutada intensiivsema analgeesia tagamiseks (eriti kombinatsioonis pindmise üldanesteesiaga) mõõduka motoorse blokaadiga. Bupivakaiin kontsentratsioonis 0,5% kuni 0,75% annab väljendunud motoorse blokaadi, mis võimaldab seda kasutada peaaegu kõigis kirurgilistes sekkumistes, eriti nendes, kus epiduraalblokaadi ei kombineerita üldanesteesiaga. Tuleb rõhutada, et lokaalanesteetikumid kõrgeid kontsentratsioone võib kasutada aeg-ajalt intraoperatiivsete booluste jaoks, kuid selliseid kontsentratsioone (nt >0,2% bupivakaiini puhul) ei soovitata pikendatud epiduraalinfusioonide korral.

Sest spinaalanesteesia sagedamini kasutada markaiini ja naropiini, harvemini lidokaiini. Perioperatiivsete kõrvaltoimete minimeerimiseks on eakatel patsientidel soovitatav neuraksiaalne anesteesia. Hiljutiste uuringute käigus saadud tõendid on nihutanud fookuse traditsiooniliselt spinaalanesteesia lähenemisviisilt lokaalanesteetikumi manustamisele koos väikese opioidiannusega (5–10 mg 0,5% bupivakaiini + 20 mikrogrammi fentanüüli + 100 mikrogrammi morfiini).

Pindmine (rakendus)anesteesia

On mitmeid lokaalanesteetikume ( kreem, sprei ja geel ) kasutatakse pinnaanesteesiaks. Kõige sagedamini kasutatavad ravimid: lidokaiin, dibukaiin, tetrakaiin ja bensokaiin . Üldiselt tagavad need ravimid limaskestadele või kahjustatud nahale kandmisel piisava, kuid suhteliselt lühiajalise analgeesia. Kõige kuulsam ravim anestesioloogias on ravim suvila esindavad lidokaiini geel, mida kasutatakse tavaliselt hingetoru intubatsiooniks, maosondi sisestamiseks ja kateteriseerimiseks Põis. Pihustid lidokaiini või tetrakaiiniga kasutatakse laialdaselt limaskesta anesteesiaks enne bronhoskoopia või gastroskoopia protseduuri. On mitmeid lokaalanesteetikumide segusid, mis on mõeldud terve naha tuimestamiseks, näiteks EMLA – kreem, mis sisaldab 2,5% lidokaiini ja 2,5% prilokaiini, mida kasutatakse laialdaselt naha anesteesiaks perifeersete veenide kateteriseerimisel. Piisava anesteesia tagamiseks, nahale kantud kreem ja kaetud oklusiivse kleebisega 45–60 min ; kokkupuude pikema aja jooksul suurendab nahaanesteesia sügavust ja tõhusust.

Tumestsentne anesteesia

Seda tüüpi lokaalanesteesiat kasutatakse kõige sagedamini mida kasutavad plastikakirurgid protseduuri ajal rasvaimuja ja hõlmab suurte koguste madala kontsentratsiooniga lokaalanesteetikumide subkutaanset süstimist kombinatsioonis epinefriini ja teiste ravimitega. On tõestatud, et lidokaiini koguannus, mis varieerub vahemikus 33 kuni 55 mg/kg kehakaalu kohta, ei põhjusta toksiliste plasmakontsentratsioonide ilmnemist, kuigi need võivad jõuda maksimumväärtusteni rohkem kui 8-12 tundi pärast manustamist. ravimi infusioon. Vaatamata nendele näiliselt tohututele annustele on mitmed uuringud näidanud häid tulemusi. Seevastu südameseiskumise juhtumid ja surmad pärast plastilist operatsiooni. Nendel juhtudel esines riskifaktorite kombinatsioon, sealhulgas lokaalanesteetikumide kõrge plasmakontsentratsioon ja samaaegne rahustite kasutamine, mis üldiselt võis viia patsiendi seisundi surmava halvenemiseni. Arstid peaksid olema eriti ettevaatlikud, kui lisakasutus lokaalanesteetikumid 12-18 tunni jooksul pärast ülaltoodud tehnikat.

Kohalike anesteetikumide toksilisus

Kohalike anesteetikumide toksilisus võib põhjustada tüsistusi , samas kui kõige vastuvõtlikum südame-veresoonkonna ja kesknärvisüsteemi . Tänaseks süsteemsete toksiliste reaktsioonide sagedus epiduraalanesteesia ajal on 1:10000, perifeersete närvipõimikute blokaadiga - 1:1000. Peamine süsteemne toksiline toime lokaalanesteetikumid avaldub negatiivse mõjuna südamele (atrioventrikulaarse sõlme blokaad, rütmihäired, müokardi depressioon, südameseiskus) ja ajule (erutus, teadvuse depressioon, krambid, kooma). Hüpokseemia ja atsidoos suurendada lokaalanesteetikumide toksilisust. Tuleb märkida, et pärast bupivakaiini üleannustamist võib elustamine olla keeruline, mistõttu tuleb vältida ravimite intravaskulaarset süstimist ja eriti lokaalanesteetikumide üleannustamine. Närviblokaadid tuleb läbi viia aeglaselt, lokaalanesteetikumide fraktsioneerivate süstidega.
Kohaliku tuimestuse süsteemse toksilisuse kliinik võib olla kerge aste , mis väljendub kipituses, sügeluses, huulte ja keele tuimuses, tinnituses, metallimaitses suus, ärevuses, värisemises, hirmus, lihaste fascikulatsioonis, oksendamises, orientatsioonikaotuses. Mõõduka raskusega Märgitakse kõnehäireid, tuimust, iiveldust, oksendamist, pearinglust, uimasust, segasust, värinat, motoorset agitatsiooni, toonilis-kloonilised krambid, laiad pupillid, kiirenenud hingamine. Raske mürgistuse korral - oksendamine, sulgurlihase halvatus, lihastoonuse langus, teadvusekaotus, perioodiline hingamine, hingamisseiskus, kooma, surm.

Kesknärvisüsteemi mõjutavate lokaalanesteetikumide toksilisus

Kohalikud anesteetikumid võivad pärssida erinevaid retseptoreid, suurendades glutamaadi vabanemist ja seeläbi pärssides mitmete rakusiseste signaaliradade aktiivsust. Kohalike anesteetikumide süsteemne manustamine võib mõjutada südamelihase, skeletilihaste ja silelihaskoe talitlust. Impulsside edastamine võib muutuda mitte ainult kesk- ja perifeerses närvisüsteemis, vaid ka südame juhtivussüsteemis. Kohalike anesteetikumide lokaalne kasutamine, nende süstimine perifeersete närvide või peamiste närvitüvede lähedusse, samuti süstimine epiduraalsesse või subarahnoidaalsesse ruumi põhjustavad tundlikkuse kaotust erinevates kehaosades. Toksilised reaktsioonid võivad olla mitte ainult kohalikud, vaid ka süsteemsed, mis reeglina ilmnevad juhusliku intravaskulaarse või intratekaalse süstimise korral, samuti ülemäärase annuse sisseviimisel. Veelgi enam, teatud ravimite kasutamisel võivad tekkida spetsiifilised kõrvaltoimed, nt allergilised reaktsioonid aminoestrite anesteetikumidele. krambid Kohaliku anesteetikumi tahtmatust intravenoossest manustamisest põhjustatud võib ravida väikese annuse bensodiasepiini (nt midasolaam) või tiopentaali intravenoosse manustamisega. Kõrge spinaalne või epiduraalne blokaad võib põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni. Perioperatiivsel perioodil südameseiskusega patsientide kohtuasjade ülevaade kinnitas teateid südameseiskuse juhtudest suhteliselt tervetel patsientidel, kellele tehti spinaalanesteesia või epiduraalanesteesia. Neid juhtumeid seostati nii kõrge blokaadi kui ka rahustite liigtarbimisega. Vereringe seiskumine tekkis pärast hüpotensiooni ja bradükardia perioodi; Siiski esines sageli viivitus ähvardava seisundi äratundmisel, enneaegne hingamise toetamine (eriti rahustiga patsientidel), otseste adrenomimeetikumide, nagu adrenaliini, kasutamise hilinemine.

Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavate lokaalanesteetikumide toksilisus

Kõik lokaalanesteetikumid, kuid eriti bupivakaiin , võib põhjustada funktsiooni kiiret ja sügavat pärssimist südame-veresoonkonna süsteemist. Kardiotoksiline toime Bupivakaiin erineb lidokaiinist järgmistel viisidel:

1. Pöördumatut ägedat kardiovaskulaarset puudulikkust põhjustava annuse ja kesknärvisüsteemile toksilise toimega (krambid) annuse suhe on bupivakaiini puhul väiksem kui lidokaiini puhul;
2. Ventrikulaarsed arütmiad ja surmaga lõppev ventrikulaarne fibrillatsioon tekivad palju sagedamini pärast bupivakaiini suure annuse kiiret intravenoosset manustamist kui lidokaiini;
3. Rasedad naised on kardiotoksiliste mõjude suhtes tundlikumad. USA-s on bupivakaiini 0,75% lahuse kasutamine sünnitusabi anestesioloogias keelatud;
4. Kardiopulmonaalset elustamist takistab bupivakaiini põhjustatud südameseiskus ning atsidoos ja hüpoksia suurendavad veelgi bupivakaiini kardiotoksilisust.

Kohaliku anesteesia tüsistuste ravi

Kohaliku anesteesia tüsistuste ravi viiakse läbi kohe! Elustamist pärast lokaalanesteetikumi suure annuse intravenoosset manustamist peaks sisaldama järgmisi punkte:

1. Ei eksisteeri ravimid ,südameseiskuse või raske ventrikulaarse tahhükardia tulemuste parandamine pärast bupivakaiini manustamist (välja arvatud intralipiidi kasutamise soovitused). Rõhku tuleks panna kardiopulmonaalse elustamise põhiprintsiipidele, mis peaksid hõlmama hingamisteede kindlustamist, hapnikuga varustamist ja kopsude ventilatsiooni ning vajadusel ka südamemassaaži;
2. Kuna lokaalanesteetikumide põhjustatud südameseiskus on elustamine keeruline, on meetmed suunatud a intravenoosse manustamise vältimine need ravimid;
3. Vere puudumine süstlas ei välista alati nõela või kateetri intravaskulaarset paigaldamist.. Reegel peaks olema lokaalanesteetikumide vahelduv manustamine , täheldatud kõigil piirkondliku blokaadi läbinud patsientidel. EKG muutused on sageli vereringe seiskumise eelkäijad, seega võib EKG muutuste hoolikas jälgimine (muutused QRS-is, südame löögisageduses, rütmis, ekstrasüstolides) võimaldada ravimi süstimist peatada enne surmava annuse manustamist;
4. Kui patsiendil tekib pärast bupivakaiini, ropivakaiini või teiste lokaalanesteetikumide manustamist paralleelselt kardiopulmonaalse elustamise protokolliga raske kardiovaskulaarsüsteemi depressioon. Intralipiidi kasutamine on soovitatav:

• 20% rasvaemulsiooni lahust annuses 1,5 ml/kg (100 ml 70 kg kaaluvale patsiendile) manustatakse veenisisese boolusena ühe minuti jooksul.
• Seejärel jätkatakse 20% rasvaemulsioonilahuse intravenoosset infusiooni kiirusega 0,25 ml / kg × min.
• Jätka elustamine, sealhulgas kaudne südamemassaaž, et tagada rasvaemulsiooni tsirkulatsioon veresoonte voodis.
• Korrake 20% rasvaemulsiooni boolust kuni 3 mg/kg iga 3–5 minuti järel, kuni täielik taastumine südame aktiivsus.
• Jätkake rasvaemulsiooni pidevat intravenoosset infusiooni kuni täieliku hemodünaamilise stabiliseerumiseni. Kui hüpotensioon püsib, suurendage infusioonikiirust 0,5 ml/kg/min.
• 20% rasvase emulsioonilahuse maksimaalne soovitatav annus on 8 ml/kg.

Lipiidemulsiooni peamised toimemehhanismid lokaalanesteetikumide süsteemse toksilisusega seondub anesteetikum (intravaskulaarne) metaboolsete (rakusisese) ja membraani (naatriumi) kanalitega. Spetsiifilise lipiidiemulsiooni valimine (intralipiid, liposiin, lipofundiin, tselepiid jne) antidoodina ei oma erilist tähtsust , kuna mõnede rasvaemulsioonide eelised teiste ees ei ole tõestatud.

Kohalike anesteetikumide farmakoloogia tähendab järgmisi omadusi: doos, võimsus, toime arengu kiirus, toime kestus ja võime tekitada diferentseeritud blokeering (sensoorne või motoorne).

Kohaliku anesteetikumi annus

Kohaliku anesteetikumi annuse suurendamine kiirendab toime algustI ning suurendab tõenäosust eduka ja püsiva blokaadi kujunemiseks. Kohaliku anesteetikumi annust saab suurendada, süstides suuremat kogust ravimit või kasutades kontsentreeritumat lahust. Näiteks. bupivakaiini kontsentratsiooni suurenemine 0,125%-lt 0,5%-le epiduraalsesse ruumi konstantses mahus (10 ml) süstimisel kiirendab toime algust, suurendab võimalust tõhusa blokaadi tekkeks ja pikendab sensoorse analgeesia kestust. Näiteks, 30 ml lidokaiini 1% lahuse sisestamisel epiduraalruumi tekib suurem blokaad kui 10 ml 3% lahuse sisestamisel.

Kohalik anesteetiline toime

Peamine määrav tegur lokaalanesteetikumi jõuda , on tema hüdrofoobsus , sest anesteetikumi molekul peab tungima läbi närvimembraani ja seonduma suhteliselt hüdrofoobse Na + kanali retseptoriga.

Kohalike anesteetikumide toime

Kohaliku anesteesia toime arengu kiirus on üks võtmepunkte. Eraldatud närvide juhtivuse blokeerimise kiirus sõltub füüsilised ja keemilised omadused lokaalanesteetikumid. Toime kiirus sõltub annusest või kasutatud anesteetikumi kontsentratsioon. Näiteks 0,25% bupivakaiini kontsentratsioonil on toime suhteliselt aeglane, kontsentratsiooni suurendamine 0,75%ni viib selle protsessi olulise kiirenemiseni.

Kohaliku anesteesia mõju puudub

Mõned patsiendid teatavad sellest "Kohalikud anesteetikumid ei tööta nende peal". Teatud tüüpi regionaalanesteesia tõrkeid seostatakse tavaliselt tehniliste vigadega blokaadi teostamisel, süstitava ravimi ebapiisava koguse või kontsentratsiooni või vale tehnikavalikuga. Kuid mõnes olukorras võib piisava toime puudumine olla tingitud lokaalanesteetikumide suhtes tundlikkuse geneetilisest varieeruvusest. Näiteks seda haigust põdevate patsientide alarühmas sidekoe – Ehlers-Danlos sündroom– täheldatud lokaalanesteetikumide toime vähenemine pinnaanesteesia ajal. Lisaks on mitmeid kliinilisi olukordi, kus ebaõnnestumise aluseks (isegi laitmatu blokeerimistehnika ja õige ravimivaliku korral) on teatud bioloogilised protsessid. Näiteks, hambaravi praktikas abstsessi moodustumisega suuõõnes või raske pulpiidiga lokaalanesteetikumide standardannuse ebaefektiivsus võib ulatuda 70%-ni.

Kohalike anesteetikumide toime kestus

Kohalike anesteetikumide toime kestus on väga erinev:

1. Lühike toimeaeg (novokaiin)
2. Keskmine toimeaeg (lidokaiin, mepivakaiin ja prilokaiin)
3. Pikaajaline toime (tetrakaiin, bupivakaiin, ropivakaiin ja etidokaiin)

Näiteks õlavarre põimiku blokaadi kestus novokaiiniga on 30 kuni 60 minutit ja bupivakaiini või ropivakaiini kasutamisel võib anesteesia (või vähemalt analgeesia) kestus olla kuni 10 tundi.

Lokaalanesteetikumide diferentseeritud sensoorne või motoorne blokaad

Kohalike anesteetikumide oluline kliiniline tunnus on võime põhjustada sensoorse või motoorse aktiivsuse selektiivset blokeerimist. Bupivakaiini populaarsus epiduraalse blokaadi puhul tulenes selle võimest kutsuda esile piisavat antinotsitseptsiooni ilma motoorse aktiivsuse sügava pärssimiseta (eriti madalate kontsentratsioonide korral). Epiduraalanalgeesia bupivakaiiniga kasutatakse laialdaselt nii sünnitusabi praktikas kui ka operatsioonijärgses analgeesijas, kuna see annab piisava valu leevenduse minimaalse motoorse blokaadiga, eriti kui infundeeritakse lahuseid kontsentratsiooniga 0,125% ja alla selle. Kui bupivakaiini manustatakse boolusena epiduraalsesse ruumi kontsentratsioonides 0,25–0,75%, põhjustab see rohkem väljendunud sensoorset kui motoorset blokaadi.

Kohalike anesteetikumide farmakodünaamika

Aluseks on lokaalanesteetikumid ja seetõttu on nad vees halvasti lahustuvad, kuigi lahustuvad suhteliselt hüdrofoobsetes orgaanilistes lahustites. Selle tulemusena ja säilivusaja pikendamiseks toodetakse enamik neist ravimitest vesinikkloriidsooladena. Kohaliku anesteetikumi dissotsiatsiooni konstant (pKa) ja koe pH määratakse järgmiselt: kui palju ravimit pärast süstimist esitatakse vabas aluselises vormis ja kui palju - positiivselt laetud katiooni kujul. Kohaliku anesteetikumi imendumine kudedes, peamiselt lipofiilse absorptsiooni tõttu, põhjustab ka muutusi selle aktiivsuses. Esiteks pKa vähendamine, mis toob kaasa ioniseerimata põhivormis molekulide osakaalu suurenemise, ja teiseks anesteetikumi difusiooni piiramine süstekohast. Mõõdukalt hüdrofoobsete lokaalanesteetikumide kasutamisel areneb blokaad kiiremini kui sama kontsentratsiooniga hüdrofiilsete või väga hüdrofoobsete anesteetikumide kasutamisel järgmistel põhjustel. Mõõdukalt hüdrofoobsed molekulid , nagu lidokaiin, seonduvad koega vähemal määral kui tugevalt hüdrofoobsed ravimid (tetrakaiin), kuid neil on samal ajal suurem membraani läbilaskvus kui hüdrofiilsetel molekulidel (2-kloroprokaiin). Väga hüdrofoobsed ravimid , millel on suur võimsus, kasutatakse väikestes kontsentratsioonides ja seetõttu pidurdub nende puhul difusioonist sõltuv toime avaldumise aeg.

Milline lokaalanesteetikumi molekul blokeerib närviimpulsside läbipääsu?

Milline lokaalanesteetikumi molekulide vorm, ioniseeritud või neutraalsel aluselisel kujul, blokeerib närviimpulsi? Rohkem schjõulupuulokaalanesteetikumid blokeerivad närvijuhtivust tõhusamalt. Katmata närvidel on tertsiaarsete amiinidega anesteetikumide toimekiirus leeliselise pH juures kiirem kui neutraalse pH juures tänu paremale membraani läbitungile. Otsene aksoplasmaatilise pH kontroll (või kudede perfusioon püsivalt laetud kvaternaarse amiini homoloogi lahusega) näitab, et põhipotentsiaal pärineb tsütoplasma pinnal toimivatest katioonidest. Sellest hoolimata, ioniseerimata põhivormidel on ka farmakoloogiline toime , mis selgitab bensokaiini toimet pinnaanesteesias.

Kohalike anesteetikumide toimemehhanism pingest sõltuvate naatriumikanalite blokeerimise tõttu, mis põhjustab impulsside ülekande katkemise aksonites, st. ülekandeblokaadi tulemusena areneb kohalik tuimestus närviimpulsid .

Kohalike anesteetikumide lahused kogunevad närvi lähedale. Vabad ravimimolekulid eemaldatakse sellest lookusest kudedega seondudes, sisenedes süsteemsesse vereringesse, kus aminoeetri anesteetikumid läbida lokaalne hüdrolüüs. Ainult ülejäänud vabad ravimimolekulid tungivad läbi närvikest. Seejärel tungivad lokaalanesteetikumide molekulid läbi aksonaalse membraani, kogunedes sellesse, aga ka aksoplasmasse. Nende protsesside kiirus ja raskusaste sõltub ravimi individuaalsest pKa väärtusest ning selle põhi- ja ioniseeritud vormide lipofiilsusest.
Kohalike anesteetikumide seondumine retseptoritega pingest sõltuvad Na + -kanalid takistavad nende kanalite avanemist, pärssides nende aktiivsust määravaid konformatsioonilisi muutusi. Kohalikud anesteetikumid seonduvad ioonikanaliga ja blokeerivad ka Na + ioonide sisenemise.
Kohaliku tuimestuse algus ja lõpp impulssblokeering on puudulik ja blokeeringu sügavust osaliselt blokeeritud kiududes saab korduva stimulatsiooniga suurendada, mille tulemuseks on lokaalanesteetikumide sagedusest sõltuv seondumine Na+ kanalitega.
Kohalike anesteetikumide seondumine samade Na + kanali retseptoritega võib seletada nii toonilise kui ka sagedusest sõltuva (faasi) mõju olemasolu. Lingi juurdepääs on võimalik saavutada mitmel viisil, kuid kasutatavate lokaalanesteetikumide puhul kliiniline praktika, peamine rada on hüdrofoobne, Koos sees aksonite membraan .
Kliinilised parameetrid nagu plokkide arendamise kiirus ja kestus , sõltuvad lokaalanesteetikumide suhteliselt aeglasest difusioonist närvi sisse ja sealt välja, mitte sellest, kui kiiresti lokaalanesteetikumid ioonikanaliga seonduvad või sellest dissotsieeruvad. Kliiniliselt efektiivne blokaad mitu tundi kestev toime saavutatakse lokaalanesteetikumide kasutamisega, mis mõne sekundi pärast Na + kanalist dissotsieeruvad.

Allikad

Kaasaegse hambaravi tase võimaldab valuvaba hambaravi. Anesteesia viiakse läbi üldine ja kohalik, sõltuvalt kirurgiliste ja terapeutiliste manipulatsioonide tüübist. Kasutatakse mitut põlvkonda ravimeid. Adrenaliinivaba anesteesiat hambaravis kasutatakse laste ravimisel ja juhul, kui patsiendi haiguslugu süvendavad kroonilised haigused või eriseisund.

Anesteetikumide tüübid

Anesteetikumide arengulugu sai alguse 19. sajandi teisel poolel, mil märgati kokaiini valuvaigistavat toimet. Kuid selle kõrge toksilisuse tõttu ei kasutatud seda enam meditsiinis. Pärast teda ilmus Novokaiin, mida on kasutatud juba aastakümneid. See on madala mürgisusega ravim, kuid see võib esile kutsuda allergilisi reaktsioone. Ta asendati lidokaiiniga, mis on tugev, kuid mürgisem.

Kõik anesteetikumid jagunevad kahte tüüpi:

• estrid (I ja II põlvkonna anesteetikumid);
• amiidid (III-V põlvkonna ravimid).

Estritega seotud anesteetikume kasutatakse hambaravis harva, sest lisaks toksilisusele on neil lühiajaline valuvaigistav toime. Estritest on pehmetesse kudedesse süstimisel kõige kahjutum novocain. Seda kasutatakse laste anesteesiaks. Novokaiin laiendab veresooni, lõdvestab südamelihaseid ja alandab vererõhku, mistõttu on võimalik seda kasutada eakatel patsientidel.

Kuid veres suureneb ravimi toksilisus suurusjärgus. Selle puuduseks on see, et põletikulise protsessiga koldeid ei avalda see üldse mingit toimet ja pehmetes kudedes kestab valuvaigistav toime 15-20 minutit. Seetõttu lisatakse pikenemise suurendamiseks 5–10 ml novokaiinile 1 tilk 0,1% adrenaliini lahust.

Kõrge toksilisuse tõttu (suurusjärgus suurem kui novokaiinil) võib Dikain põhjustada patsiendi surma. Seda kasutatakse ainult rakendusanesteesia jaoks.

Esimene amiidne valuvaigisti oli lidokaiin. See blokeerib valu 4 korda tugevamini kui novokaiin, kuid on mürgisem, seetõttu on sellel mitmeid vastunäidustusi. Seda ei kasutata anesteesiaks lastel ja maksapuudulikkusega patsientidel, samuti rasedatel, kuna see läbib platsentat. Ravim toimib veresoontele sarnaselt novokaiiniga, seetõttu ei ole see südamehaiguste korral vastunäidustatud. Olles vasodilataator, kombineeritakse seda vajadusel adrenaliiniga. Kui viimane on vastunäidustatud, asendatakse lidokaiini 4% prilokaiini lahusega, mis on vähem toksiline.

Kaasaegsed anesteetikumid

Kaasaegsed anesteetikumid on IV ja V põlvkonna ravimid, mis hõlmavad mepivakaiini ja artikaiini koos derivaatidega:

• Septanest.

Hambaravikabinettides manustatakse neid anesteetikume uudse ühisautotehnoloogia abil, mis võimaldab saavutada suuremat anesteesia efektiivsust. Selle seeria kaasaegsete ravimite koostis sisaldab adrenaliini (). See ahendab veresooni, mis suurendab anesteetikumi pikaajalist toimet, millest alates muutub anesteesia usaldusväärsemaks ja kestab 1-3 tundi. Selliseid aineid nimetatakse vasokonstriktoriteks.

Vasokonstriktorite roll

Valuvaigistid laiendavad teatud määral veresooni. See põhjustab anesteetikumi sisenemist vereringesse. Sellel on oma mürgisuse tõttu kehale negatiivne mõju ja see eritub kiiremini, vähendades valu leevendamise kestust. Lisa väike annus adrenaliin (või muu vasokonstriktor), takistab valublokaatoril vereringesse sisenemast ja annab püsiva valu leevendamise. Anesteetikumide toime tugevdamine võimaldab kasutada viimaseid väiksemas kontsentratsioonis. Lisaks vähendavad vasokonstriktorid veresooni ahendades verejooksu riski operatsiooni ajal.

On ka teisi vasokonstriktoreid: levonordefriin, vasopressiin, felipressiin, norepinefriin, kuid neil on rohkem kõrvaltoimeid. Seetõttu kasutatakse parima vasokonstriktorina ainult adrenaliini (epinefriini).

Epinefriini kasutamise vastunäidustused

Kahjuks tõstab adrenaliin vererõhku, veresuhkrut ja tõstab pulssi. Seetõttu viiakse hambaravis läbi adrenaliinivaba anesteesia neile, kellel on ajaloos järgmised raskendavad tegurid:

• kõrge hüpertensiooni aste;
• alla 5-aastased lapsed;
• endokriinsüsteemi haigustega;
• arütmia, rasked südamepatoloogiad;
• kilpnäärme patoloogia;
• menstruatsioon (kriitilistel päevadel on parem raviga veidi oodata);
• bronhiaalastma;
• kõrvaltoimete oht.

Ettevaatlikult kasutatakse adrenaliiniga anesteesiat hambaravis rasedate naiste raviks, kuna selle liig võib põhjustada enneaegset sünnitust. Kuid mõned arstid peavad endiselt vajalikuks kasutada madala adrenaliini kontsentratsiooniga ravimeid, et vähendada anesteetikumi toksilisust, mis ilma vasokonstriktorita ületab kiiresti platsentaarbarjääri või koguneb rinnapiima.

Anesteetikumid ilma adrenaliinita

Sellesse anesteetikumide rühma kuuluvad Scandonest ja Mepivastezin (Mepivakaiin). Neil on mõõdukas vasodilateeriv toime, seetõttu kasutatakse neid ilma vasokonstriktorita. Pärast ravimi manustamist tekib anesteesia kiiresti (3–5 minutit), pulpanesteesiaga toime püsib 3–40 minutit ja pehmete kudede anesteesia korral kuni 3 tundi. Seda kasutatakse igasuguste manipulatsioonide, aga ka näo-lõualuu operatsioonide jaoks. Näidustatud lastele, kes kaaluvad vähemalt 15 kg.

Scandonestil on järgmised kõrvaltoimed:

• peavalud, pearinglus;
• südame löögisageduse muutus;
• allergilised reaktsioonid;
• hüpotensioon;
• häired seedetraktis.

Patsientidel, kellel on keeruline ajalugu, eakad, rasedad ja imetavad naised, määratakse ravim ettevaatusega, kuna see tungib verre. See kujutab endast väiksemat ohtu infiltratsioonianesteesiaga (ravim süstitakse otse väidetavate manipulatsioonide kohta).

Ultrakaiini (Articaine) kasutatakse kohalike ja üldanesteesia ja teda peetakse juhiks. See on usaldusväärne, kasutatakse valu leevendamiseks lastele, eakatele ja rasedatele naistele. Ravimil on 3 versiooni:

• Ultrakaiin D, säilitusainete ja epinefriinivaba;
• Ultracaine DS koos epinefriiniga;
• Ultracain DS forte, suurenenud vasokonstriktoriga.

Ubistezin on koostise ja omaduste poolest sarnane Ultracaine'iga. Seda kasutatakse igas vanuses patsientidel, välja arvatud alla 4-aastastel lastel. Ravimi toime ilmneb 1–3 minutit pärast süstimist ja kestab olenevalt anesteesia tüübist 45–240 minutit. Patsiendi tervislik seisund määrab ravimi vormi valiku. Mõlemat D-märgisega ravimit (ilma adrenaliinita) kasutatakse järgmiste haiguste korral:

• bronhiaalastma;
• kalduvus allergiatele;
• kilpnäärme haigus;
• diabeet;
• hüpertensioon;
• südame aktiivsuse dekompensatsioon.

Kell kõrge vererõhk, mõõdukas südamehaigus, rasedad ja imetavad emad, võite kasutada Ubistezini ja Ultracaine'i märgistusega "DS", kuna vasokonstriktori madal kontsentratsioon ei põhjusta sellist kahju nagu anesteetikumi tungimine verre.

Septanestil on ainult 2 vormi, mis erinevad adrenaliini kontsentratsiooni poolest. Toime saabub 1-3 minutiga, kestab 45 minutit. Seda kasutatakse hammaste eemaldamiseks, lihvimiseks ja täitmiseks. Kuid ravim sisaldab säilitusaineid, mis provotseerivad allergilisi ilminguid. Rasedad naised ja lapsed ei ole soovitatavad.

Ettevalmistus adrenaliinivabaks anesteesiaks

Nagu juba märgitud, pikendab adrenaliin anesteesia kestust. Ilma selleta on võimatu kvalitatiivselt anesteseerida ja pikki manipuleerimisi läbi viia. Viimase probleemi kõrvaldamiseks on ravi jagatud etappideks, millest igaüks anesteseeritakse eraldi.

Vähendamiseks valu Hambaravikabineti külastuseks on soovitatav valmistuda. Selleks hakkavad nad 5-7 päeva enne manipuleerimist võtma rahustavat ravimit, millel pole hüpnootilist toimet. Palderjani ekstrakti, Barbovali või Corvaloli võib juua mitte varem kui 3 päeva. Pool tundi enne ravi algust võite sisestada intramuskulaarselt arsti poolt määratud rahustit või paluda arstil ravida süstekohta anesteetikumi pihustiga.

Anesteetikumi kasutamine, mis ei anna täielikku valu leevendust, tekitab patsiendis hirmu. Ja see põhjustab loodusliku adrenaliini kontsentratsiooni suurenemist kehas, mis põhjustab võimalike tüsistuste ohtu.

Meditsiinipraktikas on sageli olukordi, kus valuvaigistite (anesteetikumide) kasutamine on vajalik. Väikeste kirurgiliste sekkumiste tegemisel piiratud alal kasutatakse valu, temperatuuri, puudutuse ja rõhu leevendamiseks reeglina kaasaegseid lokaalanesteetikume novokaiini seeriaid. Näiteks pindmise haava õmblemiseks, mõne abstsessi dreenimiseks, nahalt moodustiste eemaldamiseks, pleura punktsiooni tegemiseks ja muudeks meditsiinilisteks ja diagnostilised meetmed. Kui arvate, et te pole nendega oma elus kokku puutunud, siis eksite. Varem või hiljem seisavad kõik nendega silmitsi. Näiteks hambaarsti kabinetti külastades. Kaasaegsed anesteetikumid hambaravis on novokaiin, lidokaiin ...

Esimesed anesteetikumid avastas 19. sajandil V.A. Anrep. Tol ajal oli see kokaiin, mida kasutati meditsiinipraktika anesteesia jaoks.

Praegu kasutatakse novokaiini seeria kaasaegseid lokaalanesteetikume, millel ei ole selliseid sõltuvust tekitavaid kõrvaltoimeid nagu kokaiinil, kuid millel on mitmeid muid kasulikke eeliseid:

* on kõrge efektiivsusega erinevat tüüpi anesteesias ja toime selektiivsusega;

* ära ärrita ümbritsevaid kudesid;

* omavad minimaalseid kõrvalmõjusid;

* viib kiire pealetung mõju ja selle pikaajaline säilivus;

* omamine madal tase mürgisus;

* lihtne kasutada;

Läbiviimiseks võib kasutada lokaalanesteetikume mitmesugused anesteesia:

* Pindmine - haava ja haavandiliste defektide tuimestuse korral kantakse need limaskestale. Pihustite, kreemide kujul - nina, kõri anesteesia intubeerimiseks, söögitoru - fibrogastroduodenoskoopia jaoks.

* Dirigent – ​​ravimit süstitakse mööda närvi, mistõttu selle närvi poolt innerveeritud piirkond tuimestatakse. Näiteks hammaste ravis ja eemaldamises. Samuti hõlmab selline anesteesia epiduraal- ja subarahnoidaalset, kui anesteetikumi süstitakse ruumi alla tahke või arahnoidsed kestad selgroog. Lisaks on see meetod väga mugav ülemiste jäsemetega manipuleerimiseks, kuna see anesteseerib ühe sõrme või kogu käe, aga ka õlavarre piirkonna.

* Infiltratsioon - süstla abil süstitakse anesteetikumi kihiti: intradermaalselt, seejärel subkutaanselt, nahaalusesse rasvkoesse ja seejärel juhul, kui on vaja punktsiooni (pleura- või nimmepiirkonna) või kui luumurdude korral lõigatakse välja song.

Iga anesteesia tüübi jaoks kasutatakse teatud ravimeid. Vaatame lähemalt:

Novokaiin

Töötab 30 minutist kuni tunnini. Omab minimaalne toksilisus. Halvasti tungib läbi limaskestade. Seetõttu ei kasutata seda pinnaanesteesiaks, kuid seda kasutatakse aktiivselt infiltratsiooni ja juhtivuse anesteesia korral. See ei mõjuta veresooni, seetõttu kombineeritakse seda adrenomimeetilise ainega, eriti adrenaliiniga, mis aitab kaasa veresoonte ahenemine. Lisaks pikendab adrenaliin novokaiini toimeperioodi ja vähendab selle toksilisust, kuid selline kombinatsioon on vastunäidustatud sõrmede ja varvaste, kõrvanibu, peenise anesteesias, et vältida väikeste veresoonte pöördumatut spasmi. Infiltratsioonianesteesia korral kasutatakse novokaiini väikestes kontsentratsioonides ja suurtes kogustes. Juhtivuse korral - kontsentratsioon muutub väiksemaks, maht - rohkem.

prilokaiin- kasutatakse infiltratsioonianesteesiaks. Koos lidokaiiniga pinnaanesteesiaks (vereproovide võtmise ajal, papilloomide eemaldamisel).

Trimekaiin

See toimib 3-4 korda kauem kui novokaiin. Sellel on rahustav, krambivastane toime. Intravenoosselt manustatuna hoiab see ära arütmiate tekke.

Lidokaiin

Koos adrenaliiniga kestab see kuni 4 tundi. Selle toksilisus on võrreldav novokaiini omaga. Intravenoossel manustamisel on antiarütmiline toime. See ei ärrita ümbritsevaid kudesid.

Artikain

Seda kasutatakse mitut tüüpi anesteesia jaoks - infiltratsioon, juhtivus, spinaal. Kasutatakse laialdaselt sünnitusabis ja kirurgias. Kehtib 4 tundi.

Bupivakaiin (Markaiin)

Püsib kõige kauem (8 tundi). Seda kasutatakse kirurgilises, sünnitusabi praktikas, samuti interkostaalsete närvide blokeerimiseks. See on 4 korda aktiivsem kui lidokaiin. Kõrvaltoimetest - krambid, südamefunktsiooni depressioon.

Sovkain

Väga mürgine ravim – 20 korda toksilisem ja aktiivsem kui novokaiin. Seda kasutatakse spinaalanesteesiaks. See toimib 3 korda kauem kui novokaiin.

Tuleb meeles pidada, et lokaalanesteetikumide kasutamisel on võimalikud allergilised reaktsioonid kuni anafülaktilise šokini, mistõttu on vajalik patsiendi pidev jälgimine meditsiiniliste protseduuride ajal. Kui varem oli tal anesteetikumide suhtes allergilisi reaktsioone, on parem eelistada mõne teise rühma ravimit.

Kohalikud anesteetikumid on naatriumikanalite blokaatorid tundlikes närvilõpmetes ja juhtides. Keemilisest seisukohast on need ravimid nõrkade aluste soolad, mille omaduseks on hea lahustuvus vees. Kudedesse süstimisel toimub lokaalanesteetikumi hüdrolüüs koos põhianesteetikumi vabanemisega, mis lipotroopia tõttu tungib närvikiu membraani ja seondub naatriumikanali klappide fosfolipiidide terminaalsete rühmadega, häirides võimet. tegevuspotentsiaali tekitamiseks.

Tungimise määr sõltub ionisatsioonist, annusest, kontsentratsioonist, ravimi manustamiskohast ja kiirusest, vasokonstriktori olemasolust, mida tavaliselt kasutatakse adrenaliinina. Viimane aeglustab anesteetikumi voolu verre, vähendab süsteemset toksilisust ja pikendab toimet. Anesteetikumi aluse vabanemine toimub söötme pH nõrgalt leeliseliste väärtuste korral kergemini, seetõttu aeglustub põletiku ajal koe atsidoosi tingimustes anesteetikumi tungimine läbi närvikiu membraani ja selle kliiniline toime. väheneb.

Kohalikud anesteetikumid jagunevad keemilise struktuuri järgi 2 rühma: estrid ja amiidid. Estrite rühma kuuluvad novokaiin, anestesiini, dikaiin ja bensofurokaiin. Amiidide hulka kuuluvad: lidokaiin, trimekaiin, mepivakaiin, prilokaiin, bupivakaiin, etidokaiin, artikaiin. Toime kestuse järgi eristatakse lokaalanesteetikume: I) lühitoimelised (30 minutit või vähem) - novokaiin, mepivakaiin; 2) keskmine toime (1-1,5 tundi) - lidokaiin, trimekaiin, prilokaiin, artikaiin; 3) pika toimeajaga (üle 2 tunni) - bupivakaiin, etidokaiin. Ravimi valimisel võetakse arvesse eelseisva sekkumise kestust, vasokonstriktori kasutamise võimalust ja patsiendi allergilist ajalugu. Hambaravis kasutatakse koos pinna (rakenduse), infiltratsiooni ja juhtivuse anesteesiaga lokaalanesteetikumide intraligamentaarset, intrapulpaalset ja intraosseoosset manustamist. Samuti on välja töötatud kolmiknärvi 2. ja 3. haru pikaajalise juhtivuse blokaadi meetodid.

Limaskesta ja haavapinna anesteesias kasutatakse ravimeid, mis tungivad hästi kudedesse ja loovad tõhusa kontsentratsiooni närvikiudude ja tundlike otste membraanis. Sellise anesteesia jaoks kasutatakse dikaiini, püromekaiini, anestesiini, lidokaiini.

Infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks kasutatakse novokaiini, trimekaiini, lidokaiini, mepivakaiini, prilokaiini, bupivakaiini, etidokaiini, artikaiini.

Kolmiknärvi 2. ja 3. haru pikaajaliseks juhtivuse blokeerimiseks kasutatakse lidokaiini ja artikaiini, intraligamentaarseks anesteesiaks - artikaiini, lidokaiini, mepivakaiini mahus 0,2-0,3 ml.

Novokaiin(0,5-2% lahus) kasutatakse elektroforeesi teel (positiivsest poolusest) kolmiknärvi neuralgia, paresteesia, periodontaalse haiguse korral. Dikain on ette nähtud hamba kõvade kudede hüperesteesia korral 2-3% lahuse kujul, anestesiin desquamatiivse glossiidi raviks (heksametüleentetramiiniga suspensiooni kujul).

Anestezin(Anesthesinum). Sünonüümid: Aethylis aminobenzoas, bensokaiin (bensokaiin).

farmakoloogiline toime: põhjustab naha ja limaskestade pindmist tuimestust.

Näidustused: kasutatakse stomatiidi, alveoliidi, gingiviidi, glossiidi ja rakendusanesteesia korral.

Rakendusviis: hambaravis kasutatakse paikselt 5-10% salvi või pulbri kujul, 5-20% õlilahused, samuti tabletid 0,005-0,01 g (imemiseks). Maksimaalne annus paikseks manustamiseks on 5 g (25 ml 20% õlilahust). Sisaldub põletusvastase salvi "Fastin" koostises (3%).

Kõrvalmõju : suurele pinnale kandmisel võib imendumise tõttu põhjustada methemoglobineemiat.

: väljendub sulfoonamiidide toime nõrgenemises. Toime tugevnemist täheldatakse pärast uinutite ja trankvilisaatorite eelnevat kasutamist.

Vastunäidustused: mitte kasutada individuaalse ülitundlikkuse korral, ravi sulfaravimitega.

Vabastamise vorm: pulber, tabletid (0,3 g).

Säilitamistingimused: kuivas jahedas kohas. Nimekiri B.

Rp: Anesthesin 3.0
Dicaini 0,5
Mentooli 0,05
Aetheris pro narkoosi 6.0
Spiritus aethylici 95% 3.3
Kloroformii 1.0
M.D.S. Limaskesta pindmiseks anesteesiaks.
Rp: Mentooli 1,25
Anesteesia 0,5
Novocaini 0,5
Mesokaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. L. A. Khalafovi järgi vedelik hamba kõvade kudede anesteesiaks.
Rp: Anesthesin 1.0
01. Persicorum 20.0
Rp: Anesthesin 2.0
Glütseriin 20.0
M.D.S. Limaskesta tuimastamiseks.

Bensofurokai(bensofu rocaipum).

farmakoloogiline toime: on lokaalanesteetikum, millel on keskne valuvaigistav toime.

Näidustused: kasutatakse hambaravis infiltratsioonianesteesiaks, pulpiidi, parodontiidi, abstsesside avamiseks, operatsioonijärgseks anesteesiaks. Seda saab kasutada ka spastilise valu leevendamiseks neeru- ja maksakoolikute, traumaatilise valu korral.

Rakendusviis: infiltratsioonianesteesia ja muu jaoks Näidustused m süstitakse 25 ml 1% lahust, on võimalik sellele lahusele lisada 0,1% adrenaliinvesinikkloriidi. Valu leevendamiseks määratakse seda intramuskulaarselt ja intravenoosselt tilkades 0,1-0,3 g (10-30 ml 1% lahust) 1-3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 100 ml 1% lahust (1 g ravimit). Intravenoosse tilgutiga lahjendatakse ravimi lahus isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosi süstelahuses. Intravenoosse tilgutamise kiirus on 10-30 tilka minutis.

Kõrvalmõju: Kiire intravenoosse manustamise korral tekib pearinglus, nõrkus, iiveldus ja oksendamine.

Vastunäidustused: maksa ja neerude patoloogia, tserebrovaskulaarne õnnetus, atrioventrikulaarne blokaad.

Koostoimed teiste ravimitega: bensofurokaiini lahuseid ei kombineerita ravimitega, millel on aluseline reaktsioon.

Vabastamise vorm: 1% lahus 2, 5 ja 10 ml ampullides.

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas. Nimekiri B.

Bupivakaiinvesinikkloriid(bupivakaiinvesinikkloriid). Sünonüümid: Anekaiin, Marcain, Duracain, Narkaiin.

farmakoloogiline toime: lokaalanesteetikum aminoamiidrühmast, on mepivakaiini butüülanaloog. Pikatoimeline anesteetikum (kuni 5,5 tundi juhtivuse ja 12 tundi infiltratsioonianesteesiaga). See toimib aeglasemalt kui lidokaiini, mepivakaiini ja tsütanesti lahused. 6-16 korda aktiivsem ja 7-8 korda toksilisem kui novokaiin. Sellel on tugev veresooni laiendav toime ja seetõttu kasutatakse seda koos adrenaliiniga. Hambaravis kasutatakse seda 0,5% lahuse kujul. Anesteetiline toime ilmneb kiiresti (5-10 minuti jooksul). Toimemehhanism on tingitud neuronaalsete membraanide stabiliseerimisest ning närviimpulsi tekke ja juhtivuse vältimisest. Valuvaigistav toime jätkub ka pärast anesteesia lõpetamist, mis vähendab operatsioonijärgse analgeesia vajadust. Metaboliseerub maksas, plasma esteraasid ei lõhusta.

Näidustused: kasutatakse operatsioonijärgseks valuvaigistamiseks, terapeutilisteks blokaadideks, anesteesiaks operatsiooni ajal, kui puudub vajadus lihaste lõdvestamiseks, samuti infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks.

Rakendusviis: infiltratsioonianesteesia jaoks kasutatakse 0,125-0,25% lahuseid. Kui epinefriini ei kasutata, võib bupivakaiini maksimaalne koguannus olla kuni 2,5 mg/kg kehakaalu kohta. Kui lahusele lisada adrenaliini (vahekorras 1:200 OOO), võib bupivakaiini koguannust suurendada 1/3 võrra.

Juhteanesteesia korral kasutatakse 0,25-0,5% lahuseid samas koguannuses kui infiltratsioonianesteesia puhul. Seganärvide anesteesia korral ilmneb toime 15-20 minuti pärast ja kestab 6-7 tundi.

Epiduraalanesteesia korral kasutatakse 0,75% lahust ravimi samas koguannuses.

Kõrvalmõju: tavaliselt on ravim hästi talutav, kuid massilise üleannustamise korral tekib kesknärvisüsteemi depressioon, teadvuse kaotus, hingamisseiskus. Võimalik vähendamine vererõhk, treemor, südametegevuse depressioon kuni peatumiseni. Adrenaliini lisamisel lahustele tuleb arvestada selle võimalike kõrvalmõjudega (tahhükardia, vererõhu tõus, arütmiad).

Koostoimed teiste ravimitega: ei mõjuta sulfoonamiidide antimikroobset toimet (erinevalt novokaiinist). Kell samaaegne rakendamine barbituraatide kasutamisel on võimalik bupivakaiini kontsentratsiooni langus veres.

Vabastamise vorm: 0,25; 0,5 ja 0,75% lahused ampullides, viaalides mahuga 20, 50 ja 100 ml.

Anekaiin on süstelahus 20 ml viaalides, pakendis 5 tk (1 ml sisaldab 5 mg bupivakaiinkloriidi).

Säilitamistingimused: nimekiri B.

Dekain(Dicainum). Sünonüümid: Tetrakaiin (Tetracainum), Reksokaiin (Rexokaiin).

farmakoloogiline toime: on lokaalanesteetikum, toimelt parem kui novokaiini, kuid mürgisem. Imendub hästi läbi limaskesta.

Näidustused: kasutatakse stomatiidi, alveoliidi, igemepõletiku, glossiidi korral, hamba kõvade kudede lokaalanesteesiaks, pulbi devitaliseerimiseks mõeldud pastade osana, suurenenud okserefleksiga enne jäljendite võtmist või intraoraalse röntgenograafia tegemist süstekoha tuimastamiseks.

Rakendusviis: kantakse limaskestale 0,25 kujul; 0,5; 1 ja 2% lahuseid või hõõruda hamba kõvadesse kudedesse.

Kõrvalmõju: Ravim on mürgine, millega kaasneb joobeseisund, agitatsioon, ärevus, krambid, hingamishäired, kardiovaskulaarne puudulikkus, hüpotensioon, iiveldus, oksendamine. Lokaalselt võib tsütotoksiline toime avalduda epiteelikihis ja sügavamates kihtides.

Koostoimed teiste ravimitega: nõrgestab sulfa ravimite toimet. Toime tugevnemist täheldatakse pärast uinutite ja trankvilisaatorite eelnevat kasutamist.

Vastunäidustused: mitte kasutada individuaalse talumatuse, kohtumise, sulfoonamiidide korral.

Vabastamise vorm: pulber, erineva kontsentratsiooniga lahused (0,25; 0,5; 1; 2%).

Sisaldub kombineeritud preparaatides;

- Anesthopulpe kiuline pasta, mis koosneb mitmest komponendist (tetrakaiinvesinikkloriid - 15 g, tümool - 20 g, guajakool - 10 g, täiteaine kuni 100 g - 100 g põhjal), küpsetatud 4, 5 g purkides. Sellel on anesteetilise ja antiseptilise toimega ning seda kasutatakse peamiselt valuvaigistina kaariese õõnsuse valmistamisel ilma selle eeltöötluseta ning täiendava vahendina pärast kaariese õõnsuse mehaanilist töötlemist pulpiidi ravis (õõnsusse asetatakse pall, mida pestakse õõnsusega). vesinikperoksiidi lahus pärast dentiini eemaldamist). "Anestopulps" ja sulgub ajutise täidisega);

- Perylene ultra (Perylene ultra) - pindmine anesteesia vahend (koostis põhineb 100 g; tetrakaiinvesinikkloriid - 3,5 g, etüülpara-aminobensoaat - 8 g, piparmündiõli - 3 g, täiteaine kuni 100 g), viaalides 45 ml.

See on ette nähtud limaskesta tundlikkuse kõrvaldamiseks ja antiseptiliseks raviks enne süstimist, pindanesteesiaks piimahammaste ja hambaladestuste eemaldamiseks, proteeside fikseeritud struktuuride (kroonid, sillad jne) paigaldamiseks, okserefleksi mahasurumiseks, kui jäljendite võtmine, abstsesside avamine limaskesta all, täiendav anesteesia pulbi ekstirpatsiooniks.

Rakendusviis: määrige eelnevalt kuivatatud limaskesta ultraperüleeniga immutatud palliks rullitud tampooniga:

- Peryl spray (Peryl-spray) - pudel aerosoolmahutis mahuga 60 g (3,5% tetrakaiinvesinikkloriid).

Säilitamistingimused: hästi suletud anumas. Nimekiri A.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3.0
Chloroformii 2.0
M.D.S. Vedelik nr E.E. Platonov
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2.0
M.D.S. Vedelik nr 2 E. E. Platonovi järgi.

Rakendusviis: Vedelikud nr 1 ja nr 2 segatakse ja hõõrutakse vatitikuga hammaste tundlikele pindadele. Lidokaiin (lidokaiin). Sünonüümid: ksülokaiin (ksülokaiin), ksükaiin (ksükaiin), lidokaiinvesinikkloriid (Lidocaini hydrochloridum), lignokaiinvesinikkloriid (lignokaiin HC1), lidokatoon (lidokaiin).

farmakoloogiline toime: on amiidrühma lokaalanesteetikum, ksülidiini amiidi derivaat. Anesteetiline toime on 4 korda suurem kui novokaiinil, toksilisus on 2 korda suurem. Imendub kiiresti, laguneb aeglaselt, toimib kauem kui novokaiin, tavaliselt 1-1,5 tundi.Kasutatakse igat tüüpi lokaalanesteesia puhul: terminaalne, infiltratsioon, juhtivus. Stabiliseerib rakumembraane, blokeerib naatriumikanaleid. Adrenaliini lisamine pikendab ravimi toimet 50%. Lidokaiin metaboliseerub peamiselt maksas ja eritub neerude kaudu.

Näidustused: kasutatakse pealekandmiseks, infiltratsiooniks või juhtivusanesteesiaks enne hamba väljatõmbamist, sisselõiget ja muud hambaravi operatsioonid, enne kõvade kudede ettevalmistamist ja hambapulbi devitaliseerimist, enne stomatiidi ja parodondi haiguse ravi, jäljendite võtmist ja suurenenud okserefleksiga intraoraalset kujutist (viimasel juhul saab kasutada elastsete jäljendimaterjalide kasutamisel, krohvijäljendite eemaldamisel ei kasutata neid kipsitükkide aspiratsiooni vältimiseks) . Kandke novokaiini talumatusega. Arütmiavastase ainena kasutatakse intramuskulaarselt 10% lahust.

Rakendusviis: anesteesia jaoks kasutatakse neid intramuskulaarselt, subkutaanselt, submukosaalselt 0,25-0,5-1-2% lahuste, 2,5-5% salvide, 10% aerosoolide kujul. Ravimi manustamine peaks toimuma aeglaselt koos eelneva või pideva aspiratsiooniga, et vältida juhuslikku intravaskulaarset süstimist. Enamasti on optimaalse valuvaigistava toime saavutamiseks soovitatav manustada füüsiliselt tervetele täiskasvanutele 20-100 mg, alla 10-aastastele lastele 20-40 mg ravimit. Pärast lidokaiini manustamist aerosoolina suu limaskestale antakse 15-20 minutiks kohalik tuimestus. Dentiini suurenenud tundlikkuse korral on enne fikseeritud proteeside paigaldamist ja kinnitamist parem kasutada kuumutatud 10% lahust, mitte aerosooli, kuna aerosool sisaldab eeterlik õli piparmünt ärritab viljaliha ja vähendab tsemendi adhesiooni dentiini haavapinnaga.

Kõrvalmõju: lidokaiinvesinikkloriidi kasutava lokaalanesteesia ohutus ja efektiivsus sõltuvad õigest annusest ja manustamistehnikast, võetud meetmed ettevaatusabinõud ja valmisolek pakkuda erakorraline abi. Lidokaiin võib juhusliku intravaskulaarse manustamise, kiire imendumise või üleannustamise korral põhjustada ägedaid toksilisi toimeid.

Kesknärvisüsteemi reaktsioon võib avalduda erutuse või depressioonina, kohin kõrvus, eufooria, uimasus, samas võib tekkida kahvatus, iiveldus, oksendamine, vererõhu langus, lihasvärinad. Sarnased nähtused võivad olla rohkem väljendunud (kuni kokkuvarisemiseni) lidokaiini kontsentreeritud lahuste kiirel sisenemisel vereringesse. Sellega seoses tuleks ravimi manustamise ajal pidevalt läbi viia aspiratsioonitesti ja patsiendi võimalikud liigutused pärast anesteesiat tuleks piirata miinimumini.

Patsientidele tuleb selgitada, kuidas vältida huulte, keele, põse limaskesta ja pehme suulae kudede juhuslikke vigastusi pärast anesteesia algust. Söömist tuleks edasi lükata kuni tundlikkuse taastumiseni.

Võimalikud on allergilised reaktsioonid, kuid need esinevad harvemini kui novokaiini kasutamisel, kuigi lidokaiin suurtes kontsentratsioonides on toksilisem.

Koostoimed teiste ravimitega: lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad antiarütmikume, nagu tokainiid, kuna see võib suurendada toksilist toimet. Patsientidel, kes saavad monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid või tritsüklilisi antidepressante, on soovitatav vältida adrenaliini sisaldavate lahuste kasutamist, kuna võib tekkida pikaajaline arteriaalne hüpertensioon. Ravimi kasutamisel koos adrenaliiniga halotaaniga inhalatsioonianesteesia ajal või pärast seda võivad tekkida mitmesugused südame rütmihäired.

Vastunäidustused: ei soovitata raske müasteenia korral, südame-veresoonkonna puudulikkus, rasked rikkumised maksa- ja neerufunktsioon, atrioventrikulaarne blokaad 11-III kraadi, samuti ülitundlikkus selle anesteetikumi suhtes. Kasutage ravimata arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ettevaatusega.

Vabastamise vorm: kodumaist lidokaiini toodetakse 1% ja 2% lahuse kujul 2, 10 ja 20 ml ampullides; 10% lahus 2 ml ampullides; 2,5-5% salv ja aerosool (65 g purk).

Lidokaiini imporditud analoog Ksülokaiini (Xylocaine) toodetakse ilma adrenaliinita 0,5%, 1% ja 2% lahuse kujul (1 ml ravimit sisaldab vastavalt 5, 10 ja 20 mg lidokaiini vesinikkloriidi) ja adrenaliiniga ( 5 mikrogrammi 1 ml-s). Hambaravis kasutatakse peamiselt 2% lahust adrenaliiniga (20 mg / ml + 12,5 μg / ml).

Lidokaiini imporditud analoog Xylonor (Xylonor) on saadaval kolbampullides (karbis 50 padrunit mahuga 1,8 ml, pakendatud vaakumis): ""

- vasokonstriktiivse toimeta ksülonor (Xylonir sans vasoconstricneur), mis sisaldab 36 mg lidokaiini;

- Xylonor 2% special (Xylonor 2% special), mis sisaldab lidokaiinvesinikkloriidi (36 mg), epinefriini (0,036 mg) ja norepinefriini (0,072 mg);

- Xylonor 2% (Xylonor 2% noradrenaliin), mis sisaldab lidokaiinvesinikkloriidi (36 mg) ja norepinefriini (0,072 mg);

- Xylonor 3% (Xylonor 3% noradrenaliin), mis sisaldab lidokaiinvesinikkloriidi (54 mg) ja norepinefriini (0,072 mg). Anesteesia saavutamiseks piisab reeglina 1 padrunist. Maksimaalne annus on 2 kapslit.

Lidokaiin on osa kombineeritud preparaatidest, millel on 2 või enam toimeainet: lidokaiin + bensalkooniumkloriid (vt Dinexan A); lidokaiin + tsetrimiid (kvaternaarne ammooniumi tüüpi bakteritsiid), mida soovitatakse kasutada paraaminobensoehappe derivaatide suhtes allergilistel patsientidel; aastal välja antud järgmine vorm:

- Xylonor 5%, 12 ja 45 ml viaalides;

- dražee, 200 tk pudelis;

- Xylonor-sprei, sisaldab 15% lidokaiini (aerosooli maht 60 g).

Rakendusviis: Xylonor lahuses ja Xylonor-geel kantakse limaskestale peale vatitups; Ksülonor dražees - asetatakse mõneks sekundiks eelnevalt kuivatatud limaskestale; Xylonor spray - pihustuskanüül asetatakse limaskestast 2 cm kaugusele ja tehakse 23 klõpsu (1 klõps vastab 8 mg lidokaiinile 1 cm läbimõõduga limaskesta pinnal) mitte rohkem kui 45 erinevasse kohta. limaskesta ühe visiidi ajal.

Säilitamistingimused: ilma adrenaliinita ravimit tuleb hoida toatemperatuuril. Adrenaliini sisaldavat ravimit tuleb hoida jahedas, pimedas kohas. Nimekiri B.

mepivakaiin(Mepivakaiin). Sünonüümid: Mepicaton, Scandicaine, Scandonest.

farmakoloogiline toime: lühitoimeline amiidi tüüpi lokaalanesteetikum (30 minutit või vähem). Kasutatakse igat tüüpi lokaalanesteesia jaoks: terminal, infiltratsioon, juhtivus. Sellel on tugevam anesteetiline toime kui novokaiinil. Selle toksilisus on madalam kui lidokaiinil. Võrreldes novokaiini ja lidokaiiniga saavutatakse anesteetiline toime kiiremini.

Näidustused: lokaalanesteesiaks mitmesuguste terapeutiliste ja kirurgiliste sekkumiste korral suuõõnes, sealhulgas määrimine limaskestad hingetoru intubatsiooniga, bronhoösofagoskoopiaga, tonsillektoomiaga jne.

Rakendusviis: lahuse kogus ja koguannus sõltuvad anesteesia tüübist ja kirurgilise sekkumise või manipuleerimise iseloomust. Ravimi "Mepicatone" keskmine annus on 1,3 ml, vajadusel võib annust suurendada. Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 30 kg kaaluvatele lastele on 5,4 ml; lastele kaaluga kuni 20-30 kg - 3,6 ml.

Kõrvalmõju: võimalik (eriti kui annus on ületatud või ravim siseneb anumasse) - eufooria, depressioon; kõne, neelamise, nägemise rikkumine; krambid, hingamisdepressioon, kooma; bradükardia, arteriaalne hüpotensioon; allergilised reaktsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidele ja parabeenidele. Olge ettevaatlik raseduse ja eakate patsientide määramisel.

Koostoimed teiste ravimitega: kui öökullid kohalik rakendus mepivakaiini koos beetablokaatorite, kaltsiumikanali blokaatorite ja teiste antiarütmiliste ravimitega suureneb pärssiv toime müokardi juhtivusele ja kontraktiilsusele.

Vabastamise vorm: süstelahus (Mepikaton), viaalides (1 ml lahust sisaldab 30 mg mepivakaiinvesinikkloriidi).

Scandonest - 2% lahus 1,8 ml kolbampullides (sisaldab 36 mg mepivakaiinvesinikkloriidi ja 0,018 mg adrenaliini); 2% lahus 1,8 ml kolbampullides (sisaldab 36 mg mepivakaiinvesinikkloriidi ja 0,018 mg norepinefriintartraati); 3% lahus 1,8 ml kolbampullides (sisaldab 54 mg mepivakaiinvesinikkloriidi ilma vasokonstriktorita).

Säilitamistingimused: jahedas kohas.

Novokaiin(Novokaiin). Sünonüümid: Prokaiinvesinikkloriid (Procaini hydrochloridum), Aminokaiin (Aminokaiin), Pankaiin (Pankaiin), Syntokaiin (Syntocain).

farmakoloogiline toime: mõõduka anesteetilise toimega ja laia terapeutilise toimega lokaalanesteetikum. Vähendab aju motoorsete piirkondade, müokardi ja perifeersete kolinergiliste süsteemide erutatavust. Sellel on ganglioblokeeriv toime, sealhulgas spasmolüütiline toime silelihastele, vähendab atsetüülkoliini moodustumist.

Näidustused: kasutatakse infiltratsiooni- või juhtivusanesteesiaks enne hammaste kõvade kudede ettevalmistamist, pulbi amputatsiooni ja ekstirpatsiooni, hamba väljatõmbamist, sisselõiget ja muid hambaoperatsioone, samuti valu leevendamiseks temporomandibulaarliigese haiguste, stomatiidi korral, igemepõletik, glossiit.

Rakendusviis: anesteesiaks kasutada intramuskulaarselt, subkutaanselt, submukosaalselt kontsentratsioonides 0,25% (kuni 500 ml operatsiooni esimesel tunnil). 0,5% (kuni 150 ml operatsiooni esimesel tunnil); 1-2% (kuni 25 ml), suu loputamiseks 23 ml 0,25-5% lahust. Ravimit manustatakse ka elektroforeesiga temporomandibulaarse liigese piirkonnas (5-10%) ja seda kasutatakse ka penitsilliini lahustamiseks (0,25-0,5%). Anesteesia ajal võite lisada 1 tilga 0,1% adrenaliini lahust 2,5-3% ml novokaiini lahusele.

Kõrvalmõju: Võib põhjustada pearinglust, nõrkust, hüpotensiooni, allergilisi reaktsioone.

Koostoimed teiste ravimitega: suurenenud toime on täheldatud pärast uinutite ja rahustite eelnevat kasutamist. Vähendab sulfoonamiidide bakteriostaatilist toimet.

Vastunäidustused: individuaalne sallimatus.

Vabastamise vorm: 0,5%, 1% ja 2% lahus 1, 2, 5 ja 10 ml ampullides; viaalid steriilse 0,25% ja 0,5% ravimi lahusega, igaüks 400 ml; 0,25 ja 0,5% lahus 20 ml ampullides.

Säilitamistingimused: ampulle ja viaale hoitakse jahedas ja pimedas kohas. Nimekiri B.

Püromekaiin(Pyromecainum).

farmakoloogiline toime: on lokaalanesteetikum.

Näidustused: kasutatakse anesteesiaks stomatiidi, igemepõletiku, glossiidi, residuaalpulpiidi korral, suurenenud okserefleksi nõrgendamiseks enne jäljendite võtmist või intraoraalse röntgenograafia tegemist, süstekoha tuimastamiseks.

Rakendusviis: 1% lahus või 5% salv määrib suuõõne kudesid või tuimastab juurepulbi läbi kaariese.

Kõrvalmõju: mõnikord võivad subepiteliaalse sidekoe stroomas ja lihaskihis tekkida ägedad põletikulised reaktsioonid.

Koostoimed teiste ravimitega: suurenenud toime on täheldatud pärast uinutite ja rahustite eelnevat kasutamist.

Vastunäidustused: individuaalne talumatus ja ülitundlikkus ravimi suhtes.

Vabastamise vorm 0,5%; 1% ja 2% lahus 10 ml ampullides, 5% salv 30 g tuubides.

Säilitamistingimused: nimekiri B.

prilokaiin(Prilokaiin). Sünonüümid: Cytanest, Xilonest.

farmakoloogiline toime: lokaalanesteetikumi amiidtüüp (toluidiini derivaat), mille toime algab kiiresti ja toime kestab keskmiselt. Ravim on ligikaudu 30-50% vähem toksiline kui lidokaiin, kuid ka vähem aktiivne, pikema toimeajaga. Itanesti 3% lahus oktapressiiniga tagab lokaalanesteetilise toime hambapulbile 45 minuti jooksul. Erinevalt norepinefriinist ja epinefriinist ei toimi oktapressiin tritsükliliste antidepressantidega. Sellega kombineerituna ei põhjusta tsütanest süstekohas isheemiat, mistõttu hemostaatiline toime ei avaldu. Kui seda kasutatakse annustes üle 400 mg, soodustavad tsütanesti metaboliidid methemoglobiini moodustumist.

Näidustused: kasutatakse juhtivuse ja infiltratsiooni anesteesia jaoks.

Rakendusviis: lokaalanesteesiaks (infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesia) kasutada 2-3-4% lahust adrenaliiniga 1:100 000, 1:200 000, felipressiiniga (oktapressiin).

Kõrvalmõju: võib ilmneda kiiresti mööduv halb enesetunne: peavalu, külmavärinad, ärevus. Võimalikud on allergilised reaktsioonid.

Vastunäidustused: ei soovitata ülitundlikkuse korral amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide suhtes, kaasasündinud või idiopaatilise methemoglobineemia korral. Seda tuleb ettevaatusega kasutada anesteesias lastel, rasedatel ja eakatel.

Vabastamise vorm: karpulid 1,8 ml, 2-3-4% lahus adrenaliiniga 1:100 000, 1:200 000, felipressiiniga.

Säilitamistingimused

Trimekaiin(Trimecainum). Sünonüüm: mesokaiin.

farmakoloogiline toime: lokaalanesteetikum. Põhjustab kiiresti arenevat, pikenenud juhtivust, infiltratsiooni, epiduraalanesteesiat, spinaalanesteesiat. Ei ärrita, suhteliselt vähe mürgine. Norepinefriini lisamine trimekaiini lahusele põhjustab lokaalset vasokonstriktsiooni, mis põhjustab trimekaiini imendumise aeglustumist, mis suurendab ja pikendab anesteetikumi toimet ning vähendab süsteemset toimet.

Näidustused: kasutatakse pealekandmiseks, infiltratsiooni või juhtivuse anesteesiaks enne hamba väljatõmbamist, sisselõiget ja muid hambaoperatsioone, enne kõvade kudede ettevalmistamist ja hambapulbi devitaliseerimist, stomatiidi ja pardontopaatia ravi, jäljendite võtmist ja suurenenud okserefleksiga intraoraalset kujutist (in viimasel juhul saab seda kasutada elastsete jäljendite kasutamisel, mitte kasutada krohvijäljendite võtmisel, et vältida krohvitükkide aspiratsiooni).

Seda kasutatakse novokaiini talumatuse korral.

Rakendusviis: anesteesiaks kasutada intramuskulaarselt, subkutaanselt, submukosaalselt kujul 0,25; 0,5; üks; 2% lahused. Maksimaalne lubatud annus 2% lahus - 20 ml. Imendumise aeglustamiseks lisatakse 0,1% adrenaliini lahust kiirusega 1 tilk 3-5 ml anesteetikumi kohta. Hamba kõvade kudede anesteesiaks kasutatakse seda 70% pasta kujul (vastavalt N. M. Kabilovi jt), samuti 10% lahuse elektroforeesiks kaariesesse õõnsusse.

Kõrvalmõju: võib põhjustada näo pleekimist, peavalu, ärevust, iiveldust, allergilisi reaktsioone urtikaaria kujul.

Koostoimed teiste ravimitega: vt Püromekaiin.

Vastunäidustused: ärge rakendage millal siinusbradükardia(alla 60 löögi / min), täielik põiki südameblokaad, maksa- ja neeruhaigused, samuti ülitundlikkus ravimi suhtes.

Vabastamise vorm: 0,25% lahus 10 ml ampullides, 0,5 ja 1% lahus 2,5 ja 10 ml ampullides, 2% lahus 1, 2, 5 ja 10 ml ampullides, 2% lahus 0,004% norepinefriini lahusega 2 ml.

Säilitamistingimused: jahedas, pimedas kohas.

Nimekiri B.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednisoloonid 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1.0
Lydasi 0,3
Glütseriin 5.0
M.D.S. Pasta hamba kõvade kudede anesteesiaks. Hõõruge dentiini haavapinda.
Rp: Trimecaini 6.0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1.0
Lydasi 0,2
Glütseriin 3.0
M.D.S. Anesteetiline pasta "Medinalgin-1".

Ultrakaiin(Ultrakaiin). Sünonüümid: Artikainvesinikkloriid (Artikainvesinikkloriid), Ultracain D-S (Ultracain D-S), Ultracain D-S forte (Ultracain D-S forte), Septanest (Septanest).

farmakoloogiline toime: on tugev amiidi tüüpi lokaalanesteetikum, mille toime algab kiiresti (0,3-3 minutit pärast süstimist). Ultrakaiin on 6 korda tugevam kui novokaiin ja 3 korda tugevam kui lidokaiin ja skandikaiin (mepivakaiin), tänu oma erakordsele difusioonile side- ja luukoe. See võimaldab artikaiini kasutamisel vähendada Näidustused anesteesia juhtivusmeetoditele, mis mitte ainult ei lihtsusta anesteesia meetodit (näiteks lastel), vaid vähendab ka juhtivuse anesteesiaga seotud võimalike tüsistuste tõenäosust, huulte ja keele operatsioonijärgsete hammustuste arvu.

Artikaiin ei sisalda säilitusainet parabeeni, mis põhjustab kõige sagedamini allergilisi reaktsioone. Metabisulfiti (adrenaliini antioksüdant) sisaldus võrreldes teiste anesteetikumidega on minimaalne (0,5 mg 1 ml lahuse kohta). Anesteetikumi stabiilsus saavutatakse klaasi kõrge kvaliteedi, kasseti kummiosade ja toimeaine kõrge keemilise puhtusega.

Ultrakaiini inaktiveerimine toimub (90%) veres hüdrolüüsi teel vahetult pärast ravimi manustamist, mis praktiliselt välistab süsteemse mürgistuse ohu juhtudel. taastutvustamist anesteetikum hambaravi ajal. Kohaliku anesteesia kestus olenevalt kasutatavate lahuste kontsentratsioonist ja manustamisviisist on 1-4 tundi, lisaks resorptsiooni ajal anesteetilisele toimele võib see avaldada ganglioblokeerivat, spasmolüütilist ja ka kerget antikolinergilist toimet.

Näidustused: kasutatakse infiltratsiooniks, juhtivaks, epiduraalseks, spinaalanesteesiaks. Hambaravis kasutatakse neid hammaste kõvakudede valmistamisel täidiseks, inlayd, poolkroonid, kroonid; suuõõne limaskesta sisselõigetega, pulbi amputatsiooni ja ekstirpatsiooniga, hammaste eemaldamisega, hambajuure tipu resektsiooniga, tsüstotoomiaga, eriti rasketel patsientidel. somaatilised haigused

Rakendusviis: hambaarstipraksises süstitakse submukoossesse kihti, intraligamentaarsesse, subperiosteaalsesse, juuretipu projektsiooni. Ravimi maksimaalne ühekordne annus täiskasvanutele on 7 mg / kg kehakaalu kohta (kuni 7 kapslit), mis on ligikaudu 0,5 g ravimit või 12,5 ml 4% lahust. Valu leevendamiseks hamba kõvade kudede ettevalmistamisel ravimi intraligantaarse või subperiosteaalse manustamise korral piisab 0,12-0,5 ml annusest, kusjuures maksimaalse toime avaldumise aeg on 0,4-2 minutit ja ravi kestus. efektiivne anesteesia on 20-30 minutit. 0,06 ml ultrakaiini endopulpari manustamisega ilmneb toime 5-6 sekundi pärast, efektiivse anesteesia kestus on 10 minutit. Submukoosse manustamise korral kasutatakse 0,5-1 ml ( maksimaalne efekt toimub 10 minuti pärast ja efektiivse anesteesia kestus on 30 minutit). Juhteanesteesia jaoks süstitakse 1,7 ml ultrakaiini (anesteesia maksimaalne toime ilmneb 10-15 minuti pärast, efektiivse anesteesia kestus on 45-60 minutit). Ülemiste hammaste ja alumiste premolaaride eemaldamisel piisab enamikul juhtudel ainult vestibulaarsest süstist.

Kõrvalmõju: ravim on hästi talutav, kuid üleannustamise korral on võimalik iiveldus, oksendamine, lihaste värinad. Massiivne resorptsioon põhjustab südametegevuse depressiooni, vererõhu langust ja hingamise pärssimist kuni peatumiseni. Allergilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk ei ole välistatud. Samuti peaksite arvestama adrenaliini kõrvalmõjudega, mis on osa lahendustest "Ultracain D-S" ja "Ultracain D-S forte".

Vastunäidustused: ülitundlikkus artikaiini ja epinefriini (adrenaliini) suhtes. Arvestades epinefriini olemasolu, on järgmised

Vastunäidustused: dekompenseeritud südamepuudulikkus, kitsa nurga glaukoom, tahhüarütmia, Adams-Stokesi sündroom, bronhiaalastma. Intravenoosne manustamine vastunäidustatud. Tuleks vältida süstimist põletikupiirkonda.

Vabastamise vorm: "Ultracain A" - 1 ja 2% süstelahus 20 ml ampullides (1 ml sisaldab 10 ja 20 mg artikaiini ning 0,006 mg adrenaliini).

"Ultracain D-S" - süstelahus ampullides 2 ml, karpullid 1,7 ml, pakendis 100 ja 1000 tk (1 ml sisaldab 40 mg artikaiinvesinikkloriidi ja 6 μg adrenaliinvesinikkloriidi, s.o. 1:200 000).

"Ultracain D-S forte" - süstelahus 2 ml ampullides, karpullid 1,7 ml pakendis 100 ja 1000 tk (1 ml sisaldab 40 mg artikaiinvesinikkloriidi ja 12 μg adrenaliinvesinikkloriidi, st 1:100 000).

Süstelahus "Ultracaine hyperbar", mis sisaldab 1 ml 50 mg artikaiini ja 100 mg glükoosmonohüdraati (spinaalanesteesia jaoks).

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas. Hoida temperatuuril mitte üle +25°C. Ravimit ei tohi külmutada ega kasutada sulatatult. Anesteetikumi lahust karpulis säilitatakse 12–24 kuud. Nakkusohu tõttu ei tohi osaliselt kasutatud karpule säilitada teistele patsientidele.

Kärede desinfitseerimine: enne süstimist tuleb kummikork ja metallkork pühkida 91% isopropüüli või 70% etanooliga niisutatud marli abil. Ärge autoklaavige, hoidke desinfitseerivates lahustes. Blistritesse pakitud anesteetikumi kasutamisel on tagatud iga karpuli steriilsus, mis välistab vajaduse täiendavaks töötlemiseks.

Etidokaiin(etidokaiin). Sünonüüm: Duranest.

farmakoloogiline toime: on lokaalanesteetikum (lidokaiini lipofiilne homoloog). Hambaravis kasutatakse seda 1,5% lahuse kujul koos vasokonstriktoriga. Alumise lõualuu juhtivuse anesteesia korral on see sama efektiivne 2% lidokaiiniga, kuid infiltratsioonianesteesia korral ülemine lõualuu ei anna hammastele rahuldavat tuimestust. Pehmete kudede anesteesia infiltratsiooni piirkonnas on üsna pikk - 2-3 tundi rohkem kui 2% lidokaiini ja adrenaliini kasutamisel. Sellel on väljendunud vasodilateeriv toime.

Näidustused: kasutatakse infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks.

Rakendusviis: infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks ja muuks Näidustused m kasutage vasokonstriktoriga 1,5% lahust (1:200 000).

Kõrvalmõju: lisaks amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidele omastele kõrvaltoimetele on võimalik operatsioonijärgne verejooks (näiteks pärast hamba väljatõmbamist).

Vastunäidustused: ei soovitata potentsiaalselt suurte kirurgiliste traumade korral võimaliku verejooksu tõttu verehaigustega patsientidel, pärast verekaotusega kaasnevaid seisundeid, kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide rikkumist, ravimi individuaalse talumatuse ja raseduse ajal.

Vabastamise vorm: 1,5% süstelahus vasokonstriktoriga 1:200 LLC.

Säilitamistingimused: toatemperatuuril.

Hambaarsti ravimite juhend
Toimetanud Vene Föderatsiooni austatud teadlane, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia akadeemik, professor Yu. D. Ignatov

Kohalike anesteetikumide kliiniline farmakoloogia

Toimemehhanism

Kohalikud anesteetikumid interakteeruvad otseselt spetsiifiliste membraani naatriumikanali retseptoritega. Närvikiudude ja nende otste membraanides akumuleeruvad anesteetikumid lähevad ioniseeritud (prootoni) vormi. Pärast seda seostuvad nad rakumembraani pinna siseküljel paiknevate retseptoritega ja põhjustavad Na-kanalite ploki (nõrgendavad sissetulevat naatriumivoolu), st. lokaalanesteetikumid on naatriumikanali blokaatorid. Ioniseeritud (kvaternaarsed) lokaalanesteetikumid toimivad närvikiu sees ja ioniseerimata ühendid (näiteks anestesiin) lahustuvad membraanis, blokeerides Na-kanalid. Nii ioniseeritud kui ka ioniseerimata lokaalanesteetikumi molekulid blokeerivad Na-kanaleid, takistades h-värava avanemist (st põhjustades kanali inaktiveerumist), h-väravat esindavad neli positiivselt laetud heeliksit, mis sulgevad kanali, liikudes välisosa suunas. membraani vastusena selle depolarisatsioonile.

On tõendeid selle kohta, et lokaalanesteetikumid vähendavad ka naatriumioonide membraani läbilaskvuse reguleerimises osalevate kaaliumi- ja kaltsiumioonide läbilaskvust.

Selle tulemusena inaktiveeritakse nii palju Na kanaleid, et avatud Na kanalite arv langeb alla teatud miinimumi, mis on vajalik depolarisatsiooni kriitilise taseme saavutamiseks. Vältides aktsioonipotentsiaali teket ja selle levikut läbi kiudude, blokeerivad lokaalanesteetikumid närviimpulsside juhtivuse. Need ei mõjuta oluliselt puhkepotentsiaali ja lävepotentsiaali.

Kohalikud anesteetikumid on võimelised blokeerima erutuse juhtivust mööda kõiki närvikiude – sensoorseid, autonoomseid ja motoorseid. Erinevate närvikiudude tundlikkus sõltub nende paksusest ja müeliniseerumisastmest.

Õhukesed närvikiud on ravimite suhtes tundlikumad kui jämedad; mida suurem on kiudude tundlikkus, seda väiksem on nende läbimõõt. Võrdse läbimõõduga on aga ergastuse juhtivust lihtsam blokeerida mööda müeliniseerunud kiude kui mööda müeliniseerimata kiude, kuna esimestes on juhtivus vaja blokeerida ainult Ranvieri sõlmedes. A (delta), B ja C tüüpi õhukeste viljakate ja mittelihakate kiudude blokeerimise tulemusena kaob valu- ja temperatuuritundlikkus.

A-tüüpi (alfa, beeta ja gamma) paksude puljonärvide abil viiakse läbi muud tüüpi tundlikkus - puutetundlikkus, rõhutundlikkus, propriotseptsioon ja ka motoorne funktsioon, seetõttu on need lokaalanesteetikumi suhtes vastupidavamad.

Kliinilise anesteesia arengu järjestus

Kohalikud anesteetikumid blokeerivad seganärvide närvikiude, tavaliselt järgmises järjekorras:

1. Sümpaatiliste kiudude blokaad, millega kaasneb lokaalne (innervatsioonitsoonis) vasodilatatsioon ja nahatemperatuuri tõus.

2. Valu ja temperatuuritundlikkuse kaotus.

3. Propriotseptsiooni kaotus.

4. Puudutamisel ja survel vastuvõtu väljalülitamine.

5. Motoorsete kiudude blokaad (nende poolt innerveeritud lihaste halvatus).

Juhtivuse taastamine piki närve toimub vastupidises järjekorras: mittelihaliste kiudude funktsioon taastub viimasena.

Seega võib lokaalanesteetikumide toime olla:

a) lokaalne - hõlmab närvikiudude blokeerimist ja sellel on otsene mõju veresoonte toonusele;

b) piirkondlik - seisneb kudede tundlikkuse kaotuses ja ummistunud tihendi toimepiirkonnas asuvate veresoonte tooni muutumises;

üldine (resorptiivne) - tekib aine imendumise tõttu verre või selle intravenoossel manustamisel.

Enamik amiide ​​ahendab veresooni madalatel kontsentratsioonidel, samal ajal laiendades neid suuremates kontsentratsioonides. Selle rühma ravimid (prilokaiin, lignokaiin ja bupivakaiin) terapeutilistes annustes süstekohas ahendavad tavaliselt veresooni, samas kui nende piirkondlik toime on sümpaatiliste närvide blokaadist tingitud vasodilatatsioon. Kokaiin ahendab veresooni ning dikaiin, novokaiin, lidokaiin ja trimekaiin laiendavad neid.

Kohalikke anesteetikume kasutatakse vees hästi lahustuvate soolade kujul. Anesteetiline toime kudedes ilmneb soolade hüdrolüüsi ajal koos anesteetikumi aluse vabanemisega. Mida lähemal on anesteetikumi dissotsiatsioonikonstant (pKa) söötme pH-le (7,4), seda rohkem tekib närvikiudude membraani välisküljele anesteetiline alus ja seda kiiremini toimub selle difusioon. Seetõttu mõjub madala pKa-ga (7,8) artikaiin juba 1-3 minuti pärast ja kõrgema pKa-ga anesteetikum, näiteks novokaiin (8,9), alles 10-15 minuti pärast. Anesteetikumide hüdrolüüs toimub hästi leeliselises keskkonnas. Põletikuga tekib aga kudedes happeline keskkond, mis vähendab lokaalanesteetikumide efektiivsust. Seetõttu ei ole põletikuliste haiguste (pulpit, periodontiit, periostiit jne) korral sageli võimalik saavutada rahuldavat anesteesia taset. Amiidid on palju stabiilsemad, taluvad paremini põletikuga kaasnevat pH langust.

Kohalike anesteetikumide lipiidide lahustuvus (lipofiilsus) määrab nende võime tungida läbi närvikiudude membraani, mis koosneb peamiselt lipiididest. Mida suurem on anesteetikumide lahustuvus rasvades, seda kergem on see kudede membraanidesse tungida, seda suurem on selle kontsentratsioon närvikiudude retseptoril ja sellest tulenevalt ka ravimi efektiivsus. Kuid sel juhul siseneb anesteetikum paremini verre läbi kapillaaride seinte, mis suurendab ravimi toksilisust.

Veres sisalduvad lokaalanesteetikumid seonduvad plasmavalkudega. Kõrge valkudega seondumisastmega ravimitel (meiivakaiin - 78%, artikaiin - 95%) on pikk toimeaeg ja madal süsteemne toksilisus.

Ravimi kontsentratsiooni veres määrab poolväärtusaeg (T 1/2), s.o. aeg vähendada selle taset vereplasmas 50%. Artikaiini poolväärtusaeg on umbes 20 minutit, samas kui teiste amiidanesteetikumide (T1/2) puhul on see 1 kuni 3,5 tundi. Artikaiini kõrge eliminatsioonikiirus, kõrge plasmavalkudega seondumise määr ja madal lipiidide lahustuvus võrreldes teiste amiidanesteetikumidega vähendab oluliselt artikaiini toksilise toime riski.

Mõnedel ravimitel on antiarütmiline (lidokaiin, trimekaiin, novokaiin, püromekaiin) toime, need vähendavad südamelihase erutatavust, neil on ganglioblokeeriv (novokaiin) toime ja need aitavad kaasa vererõhu langusele.

Nõuded ideaalsele lokaalanesteetikumile on järgmised:

Lahustuvus;

Võimalus steriliseerida;

Stabiilsus lahustes, geelides, salvides;

Ei ole ärritavat toimet;

Sügav tungimine limaskestale;

Kiire anesteetilise toime tekkimine;

Nõutav toimeaeg;

Täielik pöörduvus;

Kokkupuutekohas puudub ärritus;

Süsteemse toksilisuse ja allergiliste reaktsioonide puudumine.

Kahjuks ei ole veel ühtegi lokaalanesteetikumi, mis vastaks kõigile neile nõuetele.

Ambulatoorses hambaravis kõige sagedamini kasutatavad anesteetikumid

Farmakoloogiline toime

Kohalik anesteetikum. Kudedes (kergelt aluselises keskkonnas) läbib see hüdrolüüsi ja vabastab aluse, millel on lipofiilsed omadused ja mis tungib kergesti läbi membraani närvikiududesse. Ioniseerub (madalama pH tõttu) ja muundub katiooniks. Interakteerub retseptoritega, pärsib naatriumioonide sisenemist rakku depolarisatsioonifaasis ja blokeerib impulsi juhtivuse piki närvikiudu. / m manustamisel saavutatakse Craax 20-40 minutiga. T1/2 - umbes 20 minutit. Biotransformirovatsya maksas hüdrolüüsi teel. Inaktiveerimine toimub ka kudedes ja veres mittespetsiifiliste esteraaside poolt. Hüdrolüüsi tulemusena moodustunud artikaipiinhape eritub peamiselt neerude kaudu (umbes 60%). Anesteesia kestus on 45-60 minutit epinefriini lisamisel kontsentratsioonis 1:200 000 ja kuni 180 minutit vasokonstriktoriga 1: 100 000. Happelises keskkonnas toime väheneb. Artikaiin läbib platsentaarbarjääri minimaalsel määral ja praktiliselt ei eritu rinnapiima.

Näidustused

Ohutu ravim amiidanesteetikumide rühmast patsientidel 1, kellel on kaasuvad rasked somaatilised haigused, raseduse ajal ja tavalistel tüsistusteta kliinilistel juhtudel (epinefriiniga 1:200 000).

Vastunäidustused

Ravimit ei soovitata kasutada individuaalse talumatuse, dekompenseeritud südamepuudulikkuse, glaukoomi, bronhiaalastma, Adams-Stokesi sündroomi, tahhüarütmia, suhkurtõve, ülitundlikkuse korral sulfitite suhtes, patsientidel, kes kasutavad selektiivseid beetablokaatoreid ja antidepressante. Nendel juhtudel on soovitatav kasutada mepivakaiinil põhinevaid lokaalanesteetikume.

Toimemehhanism

Kuigi ambulatoorne üleannustamine on äärmiselt haruldane, avaldub see siiski selliste iseloomulike nähtudena nagu peavalu, nägemise ähmastumine, kahelinägemine, iiveldus, oksendamine, teadvusekaotus, hingamispuudulikkus, vererõhu langus, südame depressioon, krambid. Võib-olla tekib allergiline reaktsioon (turse ja punetus süstekohas, urtikaaria, Quincke turse, anafülaktiline šokk).

Interaktsioon

Mõju tugevdavad ja pikendavad vasokonstriktorid.

Annustamine ja manustamine

Parenteraalselt.

Artikaiin on 4 korda efektiivsem kui novokaiin ja 1,5 korda efektiivsem kui lidokaiin. Ravimi kõrge seondumisaste plasmavalkudega vähendab ravimi tungimise võimalust läbi platsentaarbarjääri, mistõttu on võimalik seda soovitada anesteesiaks rasedatele naistele. Artikaiini 4% lahus karpulates toodetakse kombinatsioonis adrenaliiniga 1:100 000 ja 1:200 000. Ravimi maksimaalne annus täiskasvanud patsientidele on 7 mg / kg või 12,5 ml, mis on 7 kolbampulli.

Arvestades, et kliiniliseks protseduuriks (hamba eemaldamine, pulbi ekstirpatsioon jne) kasutatakse tavaliselt ühte karpule (1,7 ml), ilmneb artikaiini eelis lidokaiini ees maksimaalse annuse laiuse osas. Artikaiini maksimaalne annus lastele vanuses 4 kuni 12 aastat on 5 mg/kg. Maksimaalse annuse laste hambaravis saab määrata milliliitrites, kasutades valemit:

Maksimaalne annus (ml) - Lapse kaal (kg) x 0,125

Artikaiini derivaatidest kasutatakse hambaravis enim:

Artikaiin 4% epinefriiniga

Artikaiin on 4% süstelahus kontsentratsiooniga. vasokonstriktor - epinefriini bitartraat - 1:100000 ja 1:200000. Ravim on saadaval kolbampullides süstalde jaoks, mille maht on 1,8 ml. (5 üks kolbampull sisaldab 72 mg artikaiinvesinikkloriidi ja 0,009 mg epinefriini kontsentratsioonis 1:200 000 ja 0,018 mg epinefriini kontsentratsioonis 1:100 000). Anesteetikumi lahuse koostis sisaldab ka naatriumkloriidi 0,6 mg / ml, naatriummetabisulfiti 0,46 mg / ml, vesinikkloriidhapet ja süstevett. Lahuse pH vastab 4,0-le.

Kasutamise hõlbustamiseks kasutatakse värvimärgistust: pealdised karpuladele, mis sisaldavad epinefriini kontsentratsioonis 1:100 000, kantakse valge värviga ja kollane - kui anesteetikumile lisatakse vasokonstriktorit vahekorras 1:200 000. Ravimi toime algab 1-3 minuti pärast. Anesteesia kestus on vähemalt 45 minutit vasokonstriktori sisaldusega vahekorras 1:200 000. Haavade paranemine kulgeb komplikatsioonideta, mis on tingitud kudede heast taluvusest ja ravimi minimaalsest vasokonstriktiivsest toimest.

Näidustused:

Artikaiin epinefriiniga 1:200000

Juhtimine, infiltratsioon, intraligamentaarne ja intraseptaalne anesteesia ambulatoorses hambaravis järgmiste manipulatsioonide ajal:

Hamba väljatõmbamine;

Hamba kõvade kudede ettevalmistamine;

Hammaste depulpatsioon;

intraoraalsed sisselõiked;

Kirurgilised sekkumised limaskestale ja parodondile.

Artikaiin epinefriiniga 1:100 000

Hambajuure tipu resektsiooni operatsioonid;

väljendunud kudede põletiku piirkonnas;

Keeruliste ekstraktsioonide jaoks.

Ultrakaiin (Ultracaine)

Ultracaine sisaldab 1 ml 4% lahust, mis sisaldab 40 mg artikaiini, 0,005 mg adrenaliini (Ultracain D-S), 1 mg naatriumkloriidi, 0,5 mg naatriummetabisulfiti, 1,7 ml süstevett. Ultracaine D-S Forte sisaldab 0,01 mg adrenaliini. Ei sisalda parabeene ja EDTA-d ühissõidukites, mis vähendab allergilise reaktsiooni riski. 20 ml pudelid sisaldavad parabeene.

Septanest

Septanest erineb Ultracaine'ist oma koostises EDTA juuresolekul, mis suurendab allergilise reaktsiooni tekke riski.

Ubistezin (Ubistezin)

Ubistezin erineb Ultrakaiinist madalama sulfitite sisalduse poolest (10%). Seda soovitatakse kasutada eakatel patsientidel ja laste hambaarstipraksises.

Bensokaiin (bensokaiin, anestesiin, anestalgiin)

Valge kristalne pulber, lõhnatu, kergelt mõru maitse. Lahustagem vees halvasti, see on lihtne - alkoholis.

Anestezin tabletid 0,3 g, Apestezin salv 5%, Dentispray.

Kohalik anesteetikum. Vähendab läbilaskvust rakumembraan naatriumioonide puhul tõrjub Ca membraani sisepinnal paiknevatest retseptoritest välja, blokeerib närviimpulsi juhtivuse.

Rakendus.

Anestesioloogias kasutatakse anestesiini pinnaanesteesiaks pulbrite, õlilahuste, salvide ja pastade, suuõõnes lahustamiseks mõeldud tablettide või 50-70% anesteesiapasta kujul.

Sees - gastralgia, söögitoru suurenenud tundlikkus; lokaalne äge keskkõrvapõletik, valu väliskuulmekäigus, urtikaaria, nahahaigused, millega kaasneb sügelus, pärakulõhed, hemorroidid. Limaskestade diagnostiliste manipulatsioonide läbiviimine (gastroskoopia, rektoskoopia, otoskoopia, ureteroskoopia, günekoloogilised protseduurid).

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus.

Imetamine (tuleb peatada), imikueas (kuni 1 aasta).

Kõrvalmõjud.

Kontaktdermatiit, püsiv tundlikkuse vähenemine manustamiskohas, allergilised reaktsioonid.

Toksiliste ilmingute tunnused: methemoglobineemia, respiratoorse distressi sündroom (õhupuudus, tsüanoos).

Täiskasvanutele: 0,3 g 3-4 korda päevas; lastele: kuni 1 aasta - 0,02 0,04 g; 2-5 aastat - 0,05-0,1 g; 6-12 aastat vana-0,12-0,25g. Suuremad annused täiskasvanutele: ühekordne - 0,5 g, iga päev - 1,5 g.

Bupivakaiin (bupivakaiin, anekaiin, markami)

Lokaalanesteetikum amiidide rühmast. Valge kristalne pulber, lahustub hästi 95% etanoolis, lahustub vees, lahustub vähesel määral kloroformis ja atsetoonis.

Kohalik anesteetikum. See blokeerib närviimpulsi esinemise ja juhtivuse, suurendades närvikiudude erutuvuse läve ja vähendades aktsioonipotentsiaali suurust. Olles nõrk lipofiilne alus, tungib see läbi sisemise närvi lipiidmembraani ja muutudes katioonseks vormiks (madalama pH tõttu), pärsib naatriumikanaleid.

Süsteemse imendumise kogus sõltub kasutatud lahuse annusest, kontsentratsioonist ja mahust, manustamisviisist, süstekoha vaskularisatsioonist ning epinefriini (adrenaliini) või muu vasokonstriktori puudumisest. Suhtlus plasmavalkudega on varieeruv ja selle määrab süsteemsesse vereringesse sattunud ravimi kogus: mida madalam on kontsentratsioon, seda suurem on valkudega seondumine. Läbib platsentaarbarjääri passiivse difusiooni teel. Sellel on kõrge afiinsus verevalkude suhtes (umbes 95%), see ei läbi hästi histohemaatilisi barjääre (loote ja ema keha suhe on 0,2-0,4).

Sõltuvalt manustamisviisist leidub seda märkimisväärses koguses hästi perfuseeritud kudedes: ajus, müokardis, maksas, neerudes ja kopsudes. Saba-, epiduraal- ja juhtivanesteesia läbiviimisel saavutatakse hirm 30-45 minutiga. T1 / 2 täiskasvanutel on 2,7 tundi, vastsündinutel - 8,1 tundi.Ta läbib biotransformatsiooni maksas konjugatsiooni teel glükuroophappega. See eritub peamiselt neerude kaudu, 6% ravimist eritub muutumatul kujul.

Anesteesia raskusaste sõltub konkreetse närvikiu läbimõõdust, müeliniseerumisest ja impulsi kiirusest. Erinevat tüüpi retseptorite juhtivuse pärssimise kliiniline järjestus on järgmine: valu, temperatuur, taktiilne, propriotseptiivne ja eferentne neuromuskulaarne.

Süsteemsesse vereringesse sattudes mõjutab see kardiovaskulaarsüsteemi ja kesknärvisüsteemi. Suurte annuste sisselülitamisel / sisseviimisel aeglustub juhtivus ja siinussõlme automatismi pärssimine, ventrikulaarsed arütmiad ja südamestimulaatori seiskumine.

Väheneb südame väljund (negatiivne inotroopne toime), perifeerne vaskulaarne resistentsus ja vererõhk. Mõju kesknärvisüsteemile avaldub pikliku medulla tsentrite, sh. respiratoorsed (võimalik, et hingamisdepressioon ja kooma) või stimuleeriv toime ajukoorele koos psühhomotoorse agitatsiooni ja treemori tekkega, millele järgneb üldistatud krambid.

Kohalik tuimestus tekib 2-20 minutit pärast manustamist ja kestab kuni 7 tundi ning seda saab pikendada, kui lahusele lisada adrenaliini (muud vasokonstriktorid) vahekorras 1:200 000. Pärast anesteesia lõppu on pikk analgeesia faas. Sünnitusabi praktikas ei kasutata bupivakaiini 0,75% lahust, kuna patsientidel esineb sageli südame- ja hingamisseiskus. Piirkondlik intravenoosne anesteesia ravimiga on mõnikord surmav.

Retrobulbaarse anesteesia läbiviimisel kirjeldatakse hingamisseiskuse juhtumeid.

Näidustused.

Saba-, epiduraalne nimme-, juhtivus (stomatoloogias) ja retrobulbaaranesteesia, sümpaatiline blokaad.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus lokaalanesteetikumide, eriti amiidrühma suhtes, lapsed (kuni 12-aastased).

Rakenduspiirangud.

Rasedus, imetamine, maksahaigus koos selle funktsioonide rikkumisega.

Kõrvalmõjud.

Kesknärvisüsteemi erutuse või depressiooni sümptomid (ärevus, ärevus, pearinglus, tinnitus, nägemise ähmastumine, jäsemete treemor, generaliseerunud krambid), jäsemete halvatus, hingamislihaste halvatus, bradükardia, sulgurlihaste, kuseteede talitlushäired retentsioon, jäsemete paresteesia ja tuimus, impotentsus, südame väljundi vähenemine, siinussõlme blokaad, hüpotensioon, bradükardia, ventrikulaarsed arütmiad, sh. ventrikulaarne tahhükardia, südameseiskus.

Toksiliste ilmingute tunnused: hüpotensioon (kuni kollapsini, ravile vastupidav); bradükardia (võimalik südameseiskus), ventrikulaarsed arütmiad; hingamisdepressioon; segasus, krambid.

Kiireloomuline abi

Sümptomaatiline ravi, sealhulgas vajadusel: intubatsioon, hapniku manustamine läbi maski, välise kunstliku südamestimulaatori paigaldamine.

Kasutusmeetod ja annus.

Kasutatava lahuse kontsentratsioon sõltub anesteesia tüübist: ja infiltratsioon - 0,25%; juhtivus - 0,25-0,5% lahus, retrobulbaarne - 0,75% lahus, sümpaatiline blokaad - 0,25%, epiduraalanesteesia - 0,25-0,75%, kaudaalne - 0,25% -0, 5%, juhtivus 0,5% (adrenaliini lisamisega määr 1:200 000); kogus valitakse individuaalselt.

Lidokaiin (lidokaiin, ksülokaiin, ksükaiin, ksülodont, lidokart)

Ksülidiini amiidderivaat. Valge või peaaegu valge kristalne pulber, vees halvasti lahustuv. Seda kasutatakse vees kergesti lahustuva vesinikkloriidhappe soola 2% lahuse kujul.

farmakoloogiline toime.

Kohalik anesteetikum, antiarütmiline. Kohaliku absteesia efekti mehhanism seisneb neuronaalse membraani stabiliseerimises, vähendades selle läbilaskvust naatriumioonide suhtes, mis takistab aktsioonipotentsiaali tekkimist ja impulsside juhtimist. Võimalik antagonism kaltsiumiioonidega. See hüdrolüüsitakse kiiresti kudede kergelt aluselises keskkonnas ja toimib pärast lühikest varjatud perioodi 60-90 minutit.

Põletikuga (koe atsidoos) väheneb anesteetiline toime.

Efektiivne igat tüüpi lokaalanesteesia korral. Laiendab veresooni. Ei ärrita kudesid. Sissejuhatuses oleva nupuga sees / luuakse Stakh praktiliselt “nõelal” (45–90 sekundi pärast), nupuga / m - 5–15 minuti pärast. Imendub kiiresti ülemiste hingamisteede või suu limaskestalt (Stach saavutatakse 10-20 minutiga).

Pärast suukaudset manustamist on biosaadavus 15-35%, kuna 70% imendunud ravimist läbib biotransformatsiooni "esimese läbimise" ajal läbi maksa. Plasmas on see valkudega seotud 50-80%.

Läbib kergesti histohemaatilisi barjääre, sealhulgas BBB-d. Pärast imendumist siseneb see kõigepealt hästi perfusiooniga kudedesse (süda, kopsud, aju, maks, põrn), seejärel rasv- ja lihaskudedesse.

Tungib läbi platsentat, 40-55% ravimist leitakse vastsündinu kehas alates selle kontsentratsioonist sünnitavas naises. T1/2 pärast intravenoosset booluse manustamist - 1,5-2 tundi (vastsündinutel - 3 tundi). Maksafunktsiooni kahjustuse korral võib T1/2 suureneda 2 korda või rohkem. See metaboliseerub kiiresti ja peaaegu täielikult maksas (vähem kui 10% eritub muutumatul kujul uriiniga).

Peamine lagunemisrada on oksüdatiivne N-dealküülimine, mille käigus moodustuvad aktiivsed metaboliidid (monoetüülglütsiineksülidiin ja glütsiineksülidiin), mille T1/2 on vastavalt 2 tundi ja 10 tundi. Toime kestus on 10-20 minutit intravenoossel manustamisel ja 60-90 minutit intramuskulaarsel manustamisel.

Näidustused.

Kohalik anesteesia: pindmine, infiltratsioon, juhtivus,

epiduraalne, spinaalne, intraligamentaarne, intraseptaalne, kirurgiliste sekkumiste, valulike manipulatsioonide, endoskoopiliste ja instrumentaalsete uuringute ajal. Seda kasutatakse aerosooli, geeli, süstelahuse kujul.

Maksimaalne annus täiskasvanutele intravenoossel ja intramuskulaarsel manustamisel on kuni 300-400 mg 1 tund Maksimaalne ööpäevane annus on 2000 mg. Lapsed süstitakse 1 mg / kg vooluga kiirusega 25-50 mg / min, 5 minuti pärast on võimalik uuesti manustada (koguannus ei tohi ületada 3 mg / kg), seejärel infundeeritakse kiirusega. 30 μg / kg / min. Maksimaalne ööpäevane annus lastele on 4 mg/kg.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, anamneesis epileptiformsed krambid lidokaiini suhtes, WPW sündroom, kardiogeenne šokk, siinussõlme nõrkus, südameblokaad (AV, intraventrikulaarne, sinoatriaalne), raske maksahaigus, myasthenia gravis.

Kesknärvisüsteemi depressioon või erutus, närvilisus, eufooria, tatt, peavalu, pearinglus, iiveldus, tinnitus, kuuma-, külma- või jäsemete tuimus, teadvusehäired, hingamisseiskus, lihastõmblused, treemor, desorientatsioon, krambid, siinuse bradükardia , põiki südameblokaad, hüpotensioon, kollaps, pahaloomuline hüpertermia, depressioon immuunsussüsteem, allergilised reaktsioonid (lööve, generaliseerunud eksfoliatiivne dermatiit, anafülaktiline šokk); lühiajaline põletustunne aerosooli toimepiirkonnas.

Toksiliste ilmingute tunnused: psühhomotoorne agitatsioon, pearinglus, üldine nõrkus; vererõhu langus, võimalik AV blokaad; treemor, gonikokloonilised krambid; kollaps, kooma, kesknärvisüsteemi depressioon, hingamisseiskus.

Kiireloomuline abi.

Haldamise lõpetamine; hapnikuravi, IVL; krambivastased ained (Relanium 2 ml IV); Norepinefriin - 1-2 ml IV tilk 200 ml isotoopnaatriumkloriidi lahuses või Mezaton - 1-2 ml IV või IM; bradükardiaga - Atropiin - 0,5-1 ml intravenoosselt või intramuskulaarselt; elustamismeetmed vereringe seiskumise korral. Dialüüs on ebaefektiivne.

Interaktsioon.

Beeta-blokaatorid suurendavad bradükardia ja hüpotensiooni tekke tõenäosust. Norepinefriin ja beetablokaatorid, vähendavad maksa verevoolu, vähendavad (suurenenud toksilisus), isadriin ja glükagoon - suurendavad lidokaiini C taset. Tsimetidiin suurendab lidokaiini kontsentratsiooni plasmas (tõrjub valkudega seondumisest välja ja aeglustab inaktivatsiooni maksas). Barbituraadid, mis põhjustavad mikrosomaalsete ensüümide indutseerimist, stimuleerivad lidokaiini lagunemist ja vähendavad selle aktiivsust. Antikonvulsandid (hüdantoiini derivaadid) kiirendavad ka biotransformatsiooni maksas (kontsentratsioon veres väheneb), võimendavad nagu antiarütmikumid (amiodaroon, verapamiil, kinidiin, aymaliin), kardiodepressiooni.

Kombinatsioon novokaiinamiidiga võib põhjustada kesknärvisüsteemi ärritust ja hallutsinatsioone. Lidokaiin tugevdab narkootiliste (heksenaal, tiopentaali), uinutite ja rahustite pärssivat toimet hingamiskeskusele, nõrgendab digitoksiini kardiotoonset toimet, süvendab curare-laadsete ravimite põhjustatud lihaslõõgastust (võimalik on hingamislihaste halvatus). MAO inhibiitorid pikendavad kohalikku anesteesiat.

Ettevaatusabinõud.

Ettevaatlik tuleb olla maksa- ja neeruhaiguste, hüpovoleemia, raske südamepuudulikkuse ja kontraktiilsuse häiretega, geneetilise eelsoodumusega pahaloomulise hüpertermia, raseduse, imetamise (tingimata rinnaga toitmise katkestamine) korral. Lastel, nõrgenenud ja eakatel patsientidel on vaja annust kohandada vastavalt vanusele ja füüsilisele seisundile. Süstimisel vaskulariseeritud kudedesse on soovitatav teha aspiratsioonitest.

Erijuhised.

Anesteetikumi toime pikendamiseks on võimalik lisada 1 tilk 0,1% adrenaliini lahust 5-10 ml lidokaiinile (sel juhul suureneb lidokaiini maksimaalne lubatud annus 500 mg-ni). Hambaravis kasutatakse lidokaiini ja adrenaliini sisaldavaid valmis ravimvorme (Lignospan forte, Lignospan standart, Lignospan SP, Xylostesin A).

Mepivakaiin (Mepivakaiin, Isokaiin, Scandonest, Mepidont, Mepivastezin, Carbocaine, Scandicaine)

Oma omaduste poolest sarnaneb 2% menivakaiini lahus 2% lidokaiini lahusega, kuid on vähem toksiline. Seda kasutatakse infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks. Sellel on kerge vasokonstriktorefekt, see ei stimuleeri kardiovaskulaarsüsteemi ja seda saab kasutada ilma vasokonstriktoriteta.

Taganemisaeg - 114 min. Metaboliseerub maksas. See seondub plasmavalkudega 75-80%. Poolväärtusaeg on umbes 90 minutit. Menivakaiini dissotsiatsioonikonstant (pKa 7,7) on lähedane lidokaiini omale (pKa 7,9), seega on nende hüdrolüüsi kiirus ja lokaalanesteetilise toime algus identne 2-4 minutiga. Pulpaalanesteesia kestus 3% mepivakaiiniga ilma vasokonstriktorita on kuni 20 minutit ja pehmete kudede puhul kuni 2 tundi. Ravim läbib platsentaarbarjääri.

Maksimaalne süstitav annus täiskasvanutele on 4,4 mg / kg (päevane 300 mg). Laste puhul ei tohi maksimaalne annus ületada 1,33 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Südame-veresoonkonna haigustega ja eakatel patsientidel peab anesteetikumi manustamiskiirus kombinatsioonis adrenaliiniga olema 1 ml minutis.

Ravimit soovitatakse kasutada patsientidel, kellel on ülitundlikkus vasokonstriktorite (südame-veresoonkonna puudulikkus, türotoksikoos, suhkurtõbi), samuti vasokonstriktori säilitusaine bisulfiti (bronhiaalastma, allergia väävlit sisaldavate ravimite suhtes) suhtes.

Püromekaiin (Pyromecainum, Bumecain)

Toime sügavuse ja kestuse poolest ei jää see dikaiinile alla, kuid on vähem toksiline. Ravim imendub hästi läbi limaskesta. Anesteesia toimub 2. minutil. Anesteetikumi läbitungimissügavus on kuni 3-4 mm.

Iiromekaiini üleannustamise korral on võimalik nõrkus, iiveldus, oksendamine, pearinglus ja vererõhu langus.

Prokaiin (prokaiin, novokaiin)

Värvusetud kristallid või lõhnatu valge kristalne pulber. Vees väga kergesti lahustuv, alkoholis hästi lahustuv.

farmakoloogiline toime.

Kohalik anesteetikum. Rikkub närviimpulsside teket ja juhtimist peamiselt müeliniseerimata kiududes. Nõrga alusena interakteerub see membraani naatriumikanali retseptoritega, blokeerib naatriumioonide voolu, tõrjub kaltsiumi välja membraani sisepinnal paiknevatest retseptoritest. Muudab aktsioonipotentsiaali membraanides närvirakud ilma märgatava mõjuta puhkepotentsiaalile. Antiarütmiline toime on seotud efektiivse refraktaarse perioodi pikenemisega, müokardi erutatavuse vähenemisega ja automatismiga.

Imendub halvasti läbi limaskestade. Parenteraalsel manustamisel imendub see hästi, hüdrolüüsitakse kiiresti vereringes plasma esteraaside ja koliinesteraaside toimel para-aminobensoehappeks ja dietüülaminoetanooliks. T1/2 on 0,7 minutit, 80% ravimist eritub uriiniga.

Imendumisel või otse verre süstimisel vähendab see atsetüülkoliini moodustumist ja kolinergiliste süsteemide erutatavust, omab ganglioblokeerivat toimet, vähendab silelihaste spasme ning pärsib müokardi ja ajukoore motoorsete piirkondade erutuvust. Sellel on valuvaigistav ja šokivastane toime, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime. Kõrvaldab ajutüve retikulaarse moodustumise kahanevad pärssivad mõjud.

Inhibeerib polüsünaptilisi reflekse. Suurtes annustes võib see põhjustada krampe.

Sellel on lühike anesteetiline toime (infiltratsioonianesteesia kestus on 0,5-1 tund). Süsteemse toime, toksilisuse vähendamiseks ja toime pikendamiseks kasutatakse seda koos vasokonstriktorite (adrenaliiniga). Lahuste kontsentratsiooni suurenemisega on soovitatav koguannust vähendada. Efektiivne (intramuskulaarse süstiga) eakatel patsientidel varajased staadiumid kesknärvisüsteemi funktsionaalsete häiretega seotud haigused (hüpertensioon, koronaar- ja ajuveresoonte spasmid jne).

Kohalik anesteesia: infiltratsioon, juhtivus, epiduraal- ja spinaalanesteesia; vagosümpaatiline ja pararenaalne blokaad; narkootiliste ravimite toime tugevdamine üldanesteesia ajal; valu sündroom erineva päritoluga (sealhulgas mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand); spasmid veresooned, neurodermatiit, hemorroidid, iiveldus.

Seda manustatakse suu kaudu, intravenoosselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt, elektroforeesi teel, rektaalselt. Infiltratsioonianesteesia jaoks kasutatakse 0,25-0,5% lahuseid, juhtivaid - 1-2%; epi- või epiduraalne - 2% (20-25 ml), seljaaju - 5% lahus (2-3 ml).

Intraosseoosse anesteesia määramine on võimalik.

Pararenaalse blokaadiga süstitakse 50-80 ml 0,5% lahust, vagosümpaatilist - 30-100 ml 0,25% lahust. Valusündroomi kõrvaldamiseks kasutatakse seda suukaudselt, intramuskulaarselt või intravenoosselt. Veeni süstitakse aeglaselt 1 kuni 10-15 ml 0,25-0,5% lahust. Sees kasutada 0,25-0,5% lahust kuni 30-50 ml 2-3 korda päevas.

Ekseemi ja neurodermatiidi tsirkulaarse ja paravertebraalse blokaadi korral on soovitatav süstida intravenoosselt 0,25-0,5% lahust. Hüpertoopilise haiguse, ateroskleroosi, pärgarterite spasmide ravi - IM 2% lahus 5 ml 3 korda nädalas, kursus - 12 süsti (aasta jooksul on võimalik 4 kursust).

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus.

Kõrvalmõjud.

Pearinglus, nõrkus, arteriaalne hüpotensioon, allergilised reaktsioonid (võimalik anafülaktiline šokk).

Toksiliste ilmingute tunnused: iiveldus, oksendamine, äkiline kardiovaskulaarne kollaps, suurenenud närviline erutuvus, treemor ja krambid, hingamisdepressioon.

Kiireloomuline abi.

Mürgistuse tekkimisel pärast käe- või jalalihastesse süstimist on soovitatav kiireloomuline žguti pealekandmine, et vähendada ravimi edasist sisenemist üldisesse vereringesse.

Interaktsioonid.

Tugevdab narkootiliste ainete toimet.

Erijuhised.

Ei imendu limaskestadelt, ei anna pinnaanesteesiat. Kasutatakse koos 0,1% adrenaliinvesinikkloriidi lahusega kiirusega 1 tilk 5 ml prokaiinilahuse kohta.

Tetrakaiin (Tetrakaiin, Dikain)

Valge kristalne pulber, lõhnatu. Lahustame hästi vees, alkoholis, soolalahuses ja dekstroosilahuses.

Vabanemisvorm: Dikaina (beetavorm) lahus 0,3% (silma kyli); Dikaina (beeta-vorm) lahus 0,3% metüültselluloosiga (silmatilgad); dikaiiniga silmakiled; Dikaina (beeta-vorm) 0,5% ja 1% süstelahused.

Kohalik anesteetikum. Tundlikud plokid närvilõpmed ja dirigendid; tungib läbi närvirakkude membraani, häirib ioonide (eriti naatriumi) transmembraanset transporti, vähendab kesknärvisüsteemi impulsside voolu; laiendab veresooni.

Imendub kergesti läbi limaskestade. Anesteesia tekib 3-5 minuti jooksul ja kestab 30-90 minutit. Koliinesteraasi toimel hüdrolüüsitakse see täielikult 1-2 tunni jooksul, moodustades PABA ja dietüülaminoetanooli. Ravim tagab limaskesta väljendunud anesteesia.

Näidustused.

Kohalik (pindmine ja spinaalne) anesteesia.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus (sh teiste estrite rühma või PABA ja selle derivaatide lokaalanesteetikumide suhtes), rasked somaatilised haigused, laste vanus (kuni 10 aastat).

Paikselt manustatuna: allergiline kontaktdermatiit, põletustunne, turse ja valu manustamispiirkonnas; pikaajalisel kasutamisel - keratiit, sarvkesta püsiv hägustumine, sarvkesta armistumine koos nägemisteravuse kadumisega, epiteeliseerumise aeglustumine. Võimalik on ristallergia para-aminobensoehappe rühma suhtes (estrite rühma anesteetikumid, sulfoonamiidid jne).

Toksiliste ilmingute nähud: kesknärvisüsteemi erutus, depressioon, närvilisus, pearinglus, nägemise ähmastumine, unisus, treemor, krambid, teadvusekaotus, kardiovaskulaarne puudulikkus, vererõhu muutused (tavaliselt hüpotensioon), südameseiskus, hingamishäired, iiveldus, oksendamine, külmavärinad , pupillide ahenemine, tinnitus, idiosünkraatia või taluvuse vähenemine, urtikaaria, anafülaktiline šokk.

Eemaldamine nahalt ja limaskestadelt allaneelamisel - maoloputus aktiivsöega, soolalahuste lahtistite määramine; hingamisdepressiooniga - mehaaniline ventilatsioon ja hapnikravi; kollapsi korral - vereasendajate (soolalahused, hemodez, polüglütsiin) sisseviimisel / sisseviimisel, vasokonstriktorite kasutamine (eelistatavalt müokardi stimuleerimine - Dobut-rex, Dopamiin); koos krampidega - Diasepaam või lühitoimelised barbituraadid (sisse / sisse); methemoglobineemiaga - 1-2 mg / kg Metüleensinine (in / in) või 1% aq. lahus või 1% lahus 25% glükoosilahuses või 100-200 mg askorbiinhapet sees.

Interaktsioon.

Vähendab sulfa ravimite antibakteriaalset toimet. Vasokonstriktorid pikendavad toimet ja vähendavad toksilisust.

Ettevaatusabinõud.

Mitte kanda suurtele kahjustatud nahapiirkondadele (imendumisoht ja süsteemne toksilisus). Oftalmoloogias ei soovitata seda kasutada pikka aega ega sageli (võimalik sarvkesta kahjustus). Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on vähenenud koliinesteraasi tase plasmas, südame rütmihäired, AV blokaad ja šokk. Spinaalanesteesia läbiviimine nõuab vererõhu jälgimist. Raseduse ja imetamise ajal kasutatakse seda erandjuhtudel, võttes arvesse eeldatavat kasu emale ja võimalikku ohtu lootele või vastsündinule.

Erijuhised.

Tetracaipiga kokkupuutuvad tööriistad ja süstlad ei tohi sisaldada leelisejääke (moodustab lahustumatu aluse).

komplekssed preparaadid.

Segu (Shinkarevski vedelik), mis koosneb anestesiinist (3 g), dikaiinist (0,5 g), mentoolist (50 mg), meditsiinilisest eetrist (6 ml), kloroformist (1 ml), etüülalkoholist (95% - 3,3 ml). ), hõõrutakse vatitikuga kaariesesse süvendisse või hamba pinnale.

LOOKALANESTEETIKUTE KOOSTAMINE TEISTE RAVIMIGA

Vasokonstriktorite lisamine lokaalanesteetikumidele:

1) kiirendab, võimendab ja pikendab anesteesiat;

2) nõrgendab anesteetikumi resorptsiooni ja võimalikku toksilist toimet süstekohast imendumiskiiruse vähenemise tagajärjel;

3) vähendab lokaalsest vasokonstriktsioonist tingitud veritsust kudedest.

Vasokonstriktorid (adrenaliin, norepinefriin) suurendavad anesteetikumi efektiivsust ja kestust 2-3 korda. Tavaliselt kasutatakse ametlikke või valmislahendusi. Nõutav kontsentratsioon 1:200 000 saavutatakse 0,1 ml 0,1% epinefriinvesinikkloriidi lahuse lisamisega 20 ml lokaalanesteetikumi lahusele. Vasokonstriktorite üleannustamisega seotud võimalike tüsistuste vältimiseks tuleks kasutada vasokonstriktoriga anesteetikumide valmisvorme karpullides või ampullides.

Adrenaliini maksimaalne annus lastele on 10 mcg / kg, täiskasvanutele - 200-250 mcg.

Ärge kasutage anesteetikumide lahuseid adrenaliiniga perifeersete närvide blokeerimiseks, samuti intravenoosseks regionaalanesteesiaks mõnes anatoomilises piirkonnas (sõrmed, nina), sest. väljendunud vasokonstriktsiooni korral võib piirkondlik verevool seiskuda, mis toob kaasa elundi kahjustamise või selle kaotuse.

Neid ravimeid tuleb ettevaatusega kasutada südame isheemiatõve (CHD), arütmiate, arteriaalse hüpertensiooni ja hüpertüreoidismiga patsientidel.

Naatriumvesinikkarbonaadi lisamine lokaalanesteetikumide lahustele suurendab pH-d ja ioniseerimata vabade aluste kontsentratsiooni, mis viib difusioonikiiruse suurenemiseni ja kiirendab perifeerse närviblokaadi teket.

Kohalike anesteetikumide toimet suurendavad kaaliumipreparaadid, estripreparaadid - esteraasi inhibiitorid (prozeriin, füsostigmiin), amiidpreparaadid - ravimid, mis inhibeerivad mikrosomaalset oksüdatsiooni maksas (indometatsiin, tsimetidiin, kloorpromasiin, klooramfenikool jne).

Vähendage amiidi lokaalanesteetikumide toime kestust, kiirendades biotransformatsiooni protsesse maksas (fenobarbitaal, difeniin, teofülliin jne).

Kohalike anesteetikumide kardiodepressiivset toimet suurendavad beetablokaatorid, kordaron, sümpatolüütikumid, verapamiil, kinidiin.

Kohalike anesteetikumide (lidokaiin või trime-kaiin in/in) ja novokaiinamiidi samaaegne kasutamine võib põhjustada hallutsinatsioone.

Kasutamisel koos polümüksiini ja aminoglükosiididega on neuromuskulaarset ülekannet pärssiv toime.

Novokaiini ja sulfoonamiide ​​ei soovitata samaaegselt kasutada, sest. Novokaiini lagunemissaadus on para-aminobensoehape (PABA), mis on osa foolhappest. Mõnede bakterite jaoks on PABA vajalik nende enda foolhappe sünteesiks. PABA keemilise struktuuri järgi on see sarnane sulfoonamiidi molekuli osaga. Viimastega konkurentsisuhetesse astudes nõrgendab PABA nende antibakteriaalset toimet.

ADRENOMIMEETIKUTE KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Selle rühma ravimid jagunevad looduslikeks - adrenaliiniks (epinefriin) ja norepinefriiniks (norepinefriin, levarterenool) ja sünteetilisteks - levonorderfiin, fenüülefriin (mezaton), felipressiin (oktairessiin).

Adrenomimeetikumid toimivad otse adrenoretseptoritele.

Alfa-adrenergilised retseptorid vastutavad veresoonte silelihastele avalduva toime eest (näiteks vasokonstriktsioon).

Beeta-adrenergilised retseptorid vastutavad toime eest bronhide silelihastele (näiteks bronhodilatatsioon), kardiovaskulaarsüsteemile (näiteks südame löögisagedus, müokardi kontraktiilsus).

Adrenaliini hüdrotartraat (Adrenalini hüdrotartraad, epinefriin)

See toimib a- ja b-adrenergilistel retseptoritel (vahekorras 1: 1), sellel on kardiostimuleeriv ja vasokonstriktiivne toime, stimuleerib a- ja b-adrenergilisi retseptoreid. Annuste 0,04-0,1 mcg / kg / min korral domineerib stimulatsioon

b-adrenergilised retseptorid, suurenenud südame löögisagedus, südame minuti- ja löögimaht.

Üle 0,2 μg / kg / min annuste korral hakkab domineerima a-adrenomimeetiline toime ja perifeersete veresoonte koguresistentsus suureneb. Annused üle 0,3 mcg/kg/min vähendavad neerude verevoolu, siseorganid. Väga väikestes annustes (alla 0,01 mcg/kg/min) võib epinefriin alandada vererõhku isegi kuni kollapsini, vähendades perifeerset veresoonte resistentsust.

Koronaarverevool suureneb adrenaliini mõjul, eriti koronaararterite patoloogiaga patsientidel, kuid O2 kohaletoimetamise ja tarbimise suhe südames muutub ebasoodsalt, kuna tahhükardiast ja suurenenud järelkoormusest tingitud müokardi hapnikutarbimine suureneb rohkem kui. müokardi verevool.

Adrenaliini pikaajalisel manustamisel täheldatakse sageli K + sisalduse vähenemist plasmas, millega kaasneb T-laine vähenemine ja Q-T-intervalli pikenemine EKG-s.

See on kõige levinum vasokonstriktor, mida kasutatakse kohalikus anesteesias hambaravis. Väike kõrvaltoimete oht.

Adrenaliinhüdrotaraat (Noradrenalini hydrotartras, Norepinefriin)

Sellel on kardiotooniline ja vasokonstriktiivne toime. A- ja b-adrenergiliste retseptorite stimuleeriv toime (vastavalt vahekorras 9:1) sõltub manustatud annusest. Väiksemate annuste (alla 2 µg/min) korral põhjustab (β-adrenergiliste retseptorite) stimuleerimine positiivseid inotroopseid ja kronotroopseid toimeid, suurendab müokardi kontraktiilsust (Anrepi efekt), südame tööd ja insuldi mahtu. müokardi puhul kaasneb järelkoormuse suurenemisega südame väljundi vähenemine, hoolimata norepinefriini positiivsest inotroopsest toimest.

Diastoolse vererõhu tõus suurendab koronaarset verevoolu ja parandab müokardi verevarustust.

Norepinefriin põhjustab kopsuvereringe süsteemi vasokonstriktsiooni, naha, limaskestade ja lihaste, mesenteriaalsete ja neerude veresoonte ahenemist.

Norepinefriini pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võib tekkida hüpovoleemia, mis on tingitud kapillaaride venokonstriktsioonist ja vedeliku liikumisest veresoonte voodist kudedesse.

Isheemia oht süstimistsoonis ja kõrvaltoimete esinemine 9 korda sagedamini kui adrenaliini piiravad selle kasutamist hambaravis.

Adrenaliini näidustused

Kardiotoonilise vahendina - südametegevuse lõpetamine (asüstool või ventrikulaarne fibrillatsioon). Nendel juhtudel süstitakse intravenoosselt 1 ml 0,1% lahust, seejärel suurendatakse vajadusel ravimi annust 2 korda iga 3-4 minuti järel. Samal ajal rakendatakse muid elustamismeetmeid.

Anafülaktilise šoki korral süstitakse 1 ml 0,1% lahust intravenoosselt või intratrahaalselt või keelejuuresse.

Hambaravis lisatakse kohaliku tuimestusega anesteetikumile adrenaliini järgmistel juhtudel:

1) Kirurgilistel sekkumistel - ambulatoorsed operatsioonid, ebatüüpiline hamba eemaldamine, anesteesia põletikuliste protsesside korral (periostiit, osteomüeliit jne).

2) Kõvade kudede valmistamisel, hammaste ravimisel (depulpatsioonil). Kerge kaasuva patoloogiaga (kardiovaskulaarne, endokriinne jne) patsientidel kasutatakse neid pärast premedikatsiooni, intravaskulaarse manustamise vältimisel ja minimaalsetes kontsentratsioonides (1: 200 000 või vähem), pärast patsiendi põhjalikku uurimist ja juuresolekul. anestesioloogist.

Norepinefriini näidustused

1) Äge hüpotensioon (ennetamine ja ravi), šokk, madal südame väljund, kongestiivne südamepuudulikkus. Intravenoosse infusiooni algannus on 0,5-1 mcg / kg / m. Annust kohandatakse soovitud efekti saavutamiseks. 1 ampull sisaldab 2 mg ravimit.

2) Ambulatoorses hambaravis piisab tavapäraste kliiniliste protseduuride puhul amiidiseeria lokaalanesteetikumide kasutamisest adrenaliiniga vahekorras 1:200 000.

Tutvustatakse adrenaliini ja norepinefriini kontsentratsiooni kaasaegsetes ühissõiduki anesteetikumides.

Mezatoni näidustused.

Piiratud ägeda veresoonte kollapsi või erineva päritoluga vasodilatatsiooni juhtudega, millega kaasneb hüpotensioon ja madal vaskulaarne resistentsus. Tavaline täiskasvanute annus: IM või SC 2 5 mg, mida korratakse mitte sagedamini kui iga 10–15 minuti järel; IV 0,2 mg korduvalt. Raske hüpotensiooni ja šoki korral tehakse intravenoosne infusioon 10 mg 500 ml 5% dekstroosi või naatriumkloriidi süstelahuses, esialgu kiirusega 0,1–0,18 mg / min.

Vastunäidustused.

Absoluutne: asümmeetriline vaheseina hüpertroofia (hüpertroofiline kardiomüopaatia), fsokromotsütoom, tahhüarütmiad.

Suhteline: hüpovoleemia, aordistenoos, metaboolne atsidoos, hüperkapnia, hüpoksia, kitsa nurga glaukoom, pulmonaalne hüpertensioon, anamneesis oklusiivne vaskulaarne haigus, suhkurtõbi.

Kõrvalmõjud.

Stenokardia, bradü- ja tahhükardia, hüpo- ja hüpertensioon, arütmiad, peavalu, iiveldus, oksendamine, agiteeritus, hüpokaleemia.

Toksiliste ilmingute märgid. Mürgistuse tõenäosus suureneb oluliselt somaatilise patoloogiaga ja eakatel. Kergetel juhtudel - kahvatus, higistamine, südamepekslemine, pigistustunne rinnus, õhupuudus, peavalu, hirm, sõrmede tuimus. Rasketel juhtudel tahhükardia, arütmia, tagumine valu, vererõhu järsk tõus, kollaps, kopsuturse, ventrikulaarne fibrillatsioon, surm.

Kiireloomuline abi.

Madala ja normaalse vererõhu korral andke patsiendile horisontaalasend, kõrge vererõhu ja kopsuturse korral - ortopeediline asend (istub jalad alla); Droperidol 2 ml + Relanium (Sibazon) 2 ml IV, kui puudub ravimite IV manustamise võimalus - 1 tab. Relanium keele all; Anapriliin (Obzidan) 20-40 mg keele alla või 1-2 ml IV aeglaselt 10 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses normaalse ja kõrgenenud vererõhu korral; Nitroglütseriin 1 tab. keele alla või 1 annus aerosooli suuõõnde retrosternaalse valu korral; kopsutursega - Morfiin (Promedol) 1 ml + Droperidol 2 ml + Pipolfen (Suprastia) 2 ml IV, Lasix 40-120 mg IV (süstevormi puudumisel - 40-80 mg keele alla), Nitroglütseriin korduvalt ( 15-20 minuti pärast) keele alla; kollapsi korral - Mezaton 1-2 ml intravenoosselt või keelejuuresse; koos ventrikulaarse fibrillatsiooniga. Defibrillatsioonide vahel kasutage Ornid ja Novocainamide.

Beeta-blokaatorid nõrgendavad adrenomimeetikumide toimet. Digitalise preparaadid suurendavad arütmiate tõenäosust. Inhalatsioonianesteesia vahendid (halotaan) suurendavad tõsiste kodade või ventrikulaarsete arütmiate riski. Ergotamiin ja oksütotsiin tugevdavad survet avaldavat toimet. MAO inhibiitorid tugevdavad ja pikendavad kardiostimuleerivat ja survet avaldavat toimet, võivad põhjustada hüpertensiivse ja hüperpüreetilise kriisi teket. Nitraatide antianginaalse toime võimalik nõrgenemine. Adrenaliin ei sobi kokku rauasoolade, leeliste ja oksüdeerivate ainetega. Dopamiin võib tugevdada diureetikumide diureetilist toimet, kuna. on otsene natriureetiline toime.