Spôsoby podávania liečiv do ľudského tela. Podávanie liekov: spôsoby

1. CESTA PODANIA LIEKU.

Spôsob zavedenia lieku do tela závisí od:

1) rýchlosť nástupu účinku;

2) veľkosť účinku;

3) trvanie účinku.

Všetky spôsoby podávania liekov sú rozdelené do dvoch kategórií:

1) Enterálne (cez tráviaci trakt); parenterálne (obchádzanie tráviaceho traktu). Hlavné spôsoby podávania lieku sú uvedené nižšie.

Enterálne spôsoby podávania:

1) vnútri;

2) sublingválne;

3) rektálne.

Parenterálne spôsoby podávania:

1) subkutánne;

2) intramuskulárne;

3) vnútorné;

4) subarachnoidálny;

5) inhalácia.

ENTERÁLNE CESTY PODANIA

Zavedenie lieku dovnútra alebo orálny spôsob podávania je najbežnejší, pretože po prvé, tento spôsob podávania je veľmi jednoduchý a po druhé, väčšina dávkové formy(všetky tekuté a tuhé liekové formy).

Pri perorálnom podaní liečivých látok sa vstrebávajú hlavne v tenkom čreve, cez systém portálnej žily vstupujú do pečene (ich inaktivácia je možná v pečeni) a potom do celkového obehu. Pôsobenie látok zvyčajne začína za 15-30 minút.

Zavedenie liekov vo vnútri nie je vždy možné. Napríklad: orálny spôsob podania nemožno použiť, ak je pacient v bezvedomí, s nekontrolovateľným vracaním. Nie všetky látky sú účinné, keď sa užívajú perorálne. Niektoré z nich sú zničené v gastrointestinálny trakt kyselina chlorovodíkovážalúdočná šťava, enzýmy žalúdka a čriev (inzulín, adrenalín).

Niektoré liečivé látky sa v gastrointestinálnom trakte zle vstrebávajú (zle prenikajú cez membránu buniek epitelu gastrointestinálneho traktu). Pri perorálnom podávaní môžu liečivé látky interagovať s jedlom, čo tiež spomaľuje ich vstrebávanie (preto lieky pokúste sa predpísať na prázdny žalúdok; výnimkou sú látky, ktoré pôsobia dráždivo – predpisujú sa po jedle).

Zavedenie liekov dovnútra je nevhodné v núdzových prípadoch, keď je potrebné okamžite konať.

Sublingválny spôsob podávania. Mnohé liečivé látky sa dobre vstrebávajú cez ústnu sliznicu a obzvlášť dobre zo sublingválnej oblasti. V tomto prípade látky pomerne rýchlo (po niekoľkých minútach) vstupujú do krvného obehu a obchádzajú pečeň.

Zavedenie liekov pod jazyk sa nazýva sublingválna cesta podania. Táto dráha sa používa pomerne zriedkavo, pretože sacia plocha sublingválnej oblasti je malá a len veľmi malá účinných látok používané v malých množstvách.

Napríklad nitroglycerín sa podáva sublingválne pri záchvatoch angíny. terapeutická dávkačo je 0,0005 g (0:5 mg).

Rektálny spôsob podania. Po zavedení liekov do konečníka v čapíkoch alebo liečivých klystírch dochádza k ich absorpcii o niečo rýchlejšie ako pri perorálnom podaní. V tomto prípade liek vstupuje do krvného obehu a obchádza pečeň. Tento spôsob podávania sa volí vtedy, keď je potrebné vyhnúť sa účinkom látky na pečeň (napríklad pri ochoreniach pečene) alebo keď sú látky degradované v pečeni.

PARENTERÁLNE SPÔSOBY PODANIA.

Subkutánna cesta podania. Zavedenie liekov pod kožu (do podkožného tukového tkaniva) sa vykonáva pomocou injekčnej striekačky (cez ihlu), bezihlového injektora alebo špeciálneho systému (kvapkanie).

Malo by sa pamätať na to, že:

1) liek na subkutánne podanie musí byť sterilný;

2) zvyčajne sa vodné roztoky liečivých látok vstrekujú pod kožu a niekedy - olejové roztoky(v tomto prípade je po injekcii potrebné zahriať alebo masírovať miesto, kde sa liek vstrekuje, aby sa zabránilo infiltrátom);

3) je nežiaduce zavádzať suspenzie (suspenzie) pod kožu, pretože v tomto prípade sa môžu vytvárať infiltráty;

4) nie je možné podávať dráždivé látky (napríklad chlorid vápenatý) a hypertonické roztoky pod kožu.

VNÚTRAMUSKULÁRNA CESTA PODANIA. Pri injekcii do svalov (zvyčajne sa liek vstrekuje do svalov zadku, v hornom vonkajšom štvorci) sa liečivé látky absorbujú do krvi o niečo rýchlejšie a úplnejšie ako pri subkutánnom podaní. Rovnako ako pod kožu sa do svalov vstrekujú len vodné, ale aj olejové roztoky, ako aj suspenzie (suspenzie).

V druhom prípade sa vo svale, z ktorého sa liek dostáva do krvi, vytvorí akési skladisko lieku dlho. Keď sa olejové roztoky alebo suspenzie vstreknú do svalu, olej alebo pevné častice vstupujúce do krvného obehu vedú k embólii (upchatiu krvných ciev), čo môže spôsobiť vážne poškodenie životných funkcií.

Vnútorná cestaúvody. S enterálnymi cestami podávania liekov, ako aj so subkutánnymi a intramuskulárna injekcia nie celé množstvo injikovanej látky vstupuje do krvi; časť z nich je zadržaná alebo inaktivovaná v tkanivách. Navyše úroveň absorpcie látok do krvi môže niekedy výrazne kolísať v závislosti od individuálnych vlastností pacienta, jeho stavu. Naproti tomu pri vnútornom podaní sa celé množstvo podanej látky okamžite dostane do krvného obehu. To zaisťuje väčšiu presnosť dávkovania a rýchlosť pôsobenia.

Intravenózne sa podávajú takmer výlučne vodné roztoky liečivých látok Úplne neprípustné je vnútrožilové podávanie olejových roztokov alebo suspenzií (nebezpečenstvo embólie)!

Všetky lieky podávané intravenózne musia byť sterilné. Liečivo sa vstrekuje do žily pomaly (niekedy v priebehu niekoľkých minút a kvapkaním - až niekoľko hodín), aby sa okamžite nevytvorila nadmerná koncentrácia injekčnej látky v krvi, ktorá môže byť nebezpečná pre aktivitu srdca a centrálneho nervového systému.

Účinok liečivých látok pri podaní do žily začína v prvých minútach po podaní (niekedy začína v žile v prvých minútach po podaní (niekedy už počas podávania). Vďaka tomu je intravenózny spôsob podania najúčinnejší pri poskytovaní núdzová pomoc.

Intravenózne môžete poháňať množstvo látok, ktoré majú dráždivé vlastnosti, ktoré nemožno podať pod kožu alebo intramuskulárne (napríklad chlorid vápenatý). Pri intravenóznom podaní sa roztoky látok rýchlo riedia masou krvi a ich dráždivý účinok sa málo prejavuje. Z rovnakého dôvodu môžu byť niektoré hypertonické roztoky (napríklad 40% roztok glukózy) injikované do žily.

Medzi nevýhody intravenózneho podania patrí možnosť tvorby krvných zrazenín v žilách, najmä pri dlhšom podávaní lieku.

SUBARACHNOIDÁLNA CESTA ÚVODU.

Keď sa liečivé látky dostanú do krvi, šíria sa po celom tele a voľne prenikajú takmer do všetkých orgánov a tkanív. Výnimkou je CNS (mozog a miecha), ktorý je oddelený od krvného systému špeciálnou biologickou bariérou nazývanou hematoencefalická bariéra. Túto bariéru tvorí ďalšia vrstva špeciálnych buniek, antibiotiká - benzylpenicilín, streptomycín, ktoré sa zvyčajne podávajú intramuskulárne, prenikajú do centrálneho nervového systému, prenikajú do centrálneho nervového systému málo.

Preto sa pri infekčných ochoreniach štítnej žľazy (napríklad s meningitídou) tieto antimikrobiálne látky podávajú cez membrány mozgu priamo do cerebrospinálnej tekutiny - subarachnoidálnej. Na subarachnoidálny manažment sa používajú lieky, ktoré nemajú dráždivý účinok (najmä iba špeciálne prípravky benzylpenicilínu a streptomycínu).

INHALAČNÁ CESTA PODANIA.

Výraz "inhalácia" znamená "inhaláciu". Inhaláciou cez pľúca sa môžu do tela dostať plynné liečivé látky (napríklad oxid dusný), výpary prchavých kvapalín (éter na anestéziu, halotán a pod.).

Celková plocha pľúcnych alveol je asi 100 m2. Cez steny alveol liečivé látky rýchlo prenikajú do krvi. Zavedenie látky cez pľúca inhaláciou sa nazýva inhalačný spôsob podania.

Okrem toho sa liečivé látky podávajú inhalačne vo forme aerosólov (suspenzie najmenších častíc roztokov liečivých látok vo vzduchu). Takže napríklad pri zápalových ochoreniach pľúc sa antibiotiká podávajú vo forme aerosólov.

DISTRIBÚCIA A UKLADANIE LIEČIVÝCH LÁTOK V TELE.

Distribúcia liečiv v tele môže byť relatívne rovnomerná alebo nerovnomerná. V oboch prípadoch však účinok liečivých látok spravidla nezávisí od charakteru ich distribúcie. a je určená citlivosťou tkanív a orgánov na tieto látky.

Takže veľa liekov na anestéziu (napríklad éter, halotán) je rovnomerne distribuovaných v tkanivách hlavy a miecha, ale pôsobia predovšetkým na centrá mozgu, ktoré na ne prejavujú veľkú citlivosť.

Nerovnomerné rozloženie mnohých látok je spôsobené ich neschopnosťou preniknúť cez biologické bariéry. Hematoencefalická bariéra (bráni prenikaniu látok z krvi do centrálneho nervového systému), hemato-oftalmologická bariéra (bráni prieniku krvi do tkanív oka), placentárna bariéra (bráni prieniku z telo matky do tela plodu).

V procese distribúcie liečivej látky v tele sa jej časť môže ukladať v tkanivách a orgánoch. Z takéhoto „skladu“ sa látka postupne uvoľňuje, dostáva sa do krvného obehu a má farmakologický účinok. Áno, nástroj pre intravenózna anestézia tiopental-sodík sa z 90 % ukladá v tukovom tkanive. Po ukončení anestézie, ktorá trvá 15-20 minút, nastáva „sekundárny spánok“ v trvaní 2-3 hodín, spojený s uvoľňovaním thiopentalu sodného z tukového tkaniva a jeho pôsobením na centrálny nervový systém.

BIOTRANSFORMÁCIA LIEČIVÝCH LÁTOK.

Pri požití väčšina liečivých látok prechádza jednou alebo druhou premenou (biotransformáciou). Všeobecným smerom týchto premien je tvorba látok, ktoré sú menej aktívne a ľahko sa vylučujú z tela. Biotransformáciu väčšiny látok vykonávajú špeciálne pečeňové enzýmy (mikrozomálne enzýmy). Aktivita týchto enzýmov (a teda biotransformácia liečivých látok) sa môže meniť v závislosti od veku, funkčného stavu pečene a účinku iných liečivých látok.

Takže u novorodencov je systém mikrozomálnych enzýmov veľmi nedokonalý, takže mnohé lieky (napríklad chloramfenikol) v tomto veku sú obzvlášť toxické. Aktivita mikrozomálnych enzýmov v starobe klesá, preto sa starším pacientom predpisuje množstvo liekov (srdcové glykozidy, diuretiká a pod.) v nižších dávkach ako v strednom veku.

ZÍSKAVANIE LIEČIVÝCH LÁTOK.

Takmer všetky liečivé látky vo forme biotransformačných produktov alebo nezmenené sa po určitom čase z tela vylúčia. Mnohé látky sa vylučujú obličkami močom, preto pri ochoreniach obličiek je vylučovanie takýchto látok oneskorené.

Na druhej strane pri otravách látkami, ktoré sa vylučujú obličkami, možno ich vylučovanie urýchliť predpisovaním diuretík.

Ostatné látky sú vylučované pečeňou ako súčasť žlče a vylučované cez gastrointestinálny trakt. Liečivé látky sa môžu vylučovať tajomstvami potu, slinných, prieduškových a iných žliaz.

Prchavé liečivé látky sa vylučujú z tela cez pľúca s výdychom vzduchu.

Treba poznamenať možnosť vylučovania liekov u žien mliečnymi žľazami počas kŕmenia. Obzvlášť ľahko sa týmto spôsobom izolujú alkaloidy (nikotín, morfín atď.). Súčasne s materským mliekom môžu látky vstúpiť do tela dieťaťa. Preto by sa dojčiacim ženám nemali predpisovať lieky, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť dieťa. Napríklad je kategoricky kontraindikované predpisovať počas tohto obdobia látky, ktoré tlmia dýchacie centrum, najmä lieky morfínovej skupiny, pretože deti sú na takéto lieky obzvlášť citlivé.

FARMAKOLOGICKÉ ÚČINKY A MECHANIZMY ÚČINKU LIEČIVÝCH LÁTOK.

Liečivé látky pôsobiace na organizmus spôsobujú zmeny v činnosti niektorých orgánov a systémov. Napríklad liečivé látky môžu zvýšiť srdcové kontrakcie, odstrániť bronchospazmus, znížiť bolesť, stimulovať duševnú aktivitu atď. Takéto zmeny spôsobené liečivými látkami sa označujú ako "farmakologické účinky".

Každý liek má špecifické farmakologické účinky. V každom konkrétnom prípade s liečebné účely používať len určité účinky drogy. Takéto účinky sa nazývajú hlavné farmakologické účinky. Zvyšné (nepoužité, nežiaduce) farmakologické účinky sa označujú ako vedľajšie účinky.

Rovnaký farmakologický účinok rôznych látok môže spôsobiť rôzne cesty. Napríklad znížiť arteriálny tlak, môžete znížiť prácu srdca, rozšíriť cievy, znížiť objem krvnej plazmy. Na druhej strane, tieto možnosti môžu byť implementované rôznymi spôsobmi. Takže je možné rozšíriť krvné cievy pôsobením priamo na hladké svaly ciev alebo blokovaním vazokonstrikčného účinku sympatickej inervácie. To posledné možno urobiť blokádou sympatických ganglií, zakončení sympatických nervov alebo cievnych receptúr, na ktoré sa prenáša vzruch sympatického nervového systému.

Spôsoby, ktorými liečivé látky spôsobujú určité farmakologické účinky, označujú termín "mechanizmus účinku".

Väčšina liečivých látok stimuluje alebo inhibuje funkcie určitých orgánov pôsobením na ich špecifické receptory. Takýmito receptormi sú najčastejšie proteínové molekuly, s ktorými sú tieto funkcie spojené. Príkladmi špecifických receptorov môžu byť cholinergné receptory, adrenoreceptory, opiátové receptory atď. Špeciálnym typom špecifických receptorov sú enzýmy. Napríklad pre cholínesterázové činidlá je špecifickým receptorom acetylcholínesteráza.

Jednotlivé lieky (napr. osmotické diuretiká; pôsobia nezávisle od týchto alebo špecifických receptorov.

TYPY ÚČINKU LIEKOV.

Niektoré lieky sa užívajú s očakávaním ich lokálneho pôsobenia, t.j. na akciu v mieste ich uplatnenia. Používajú sa teda napríklad lokálne anestetiká (novokaín, dikaín atď.), adstringenty.

Väčšina liečiv sa však rôznymi cestami podávania vstrebáva do krvného obehu a má celkový alebo resorpčný účinok, t.j. ovplyvňuje celé telo. Súčasne sú vlastnosti pôsobenia každej látky určené jej organotropizmom. tie. ktoré orgány sú naň najcitlivejšie.

Pri lokálnom aj resorpčnom (všeobecnom) pôsobení môžu liečivé látky excitovať citlivé nervové receptory (senzorické nervové zakončenia) v tkanivách. Pri stimulácii receptory excitačných impulzov cez citlivé (aferentné) nervové vlákna vstupujú do centrálneho nervového systému, vzrušujú ho nervové bunky a pozdĺž eferentných (odstredivých) nervových vlákien a sú vedené do určitých orgánov, čo spôsobuje zmeny v ich činnosti. Tento druh pôsobenia liečivých látok je definovaný ako reflexný účinok.

Reflexy spôsobené liečivými látkami môžu byť veľmi rôznorodé:

Reflexne môžete meniť dýchanie, činnosť srdca a iné vnútorné orgány, sekrécia žliaz atď.

Okrem týchto typov účinku existujú hlavné a vedľajšie účinky, priame a nepriame účinky liečivej látky.

HLAVNÝ ÚČINOK liečivej látky je taký jej prejav farmakologické pôsobenie aktivita, ktorá sa v každom prípade používa na terapeutické alebo profylaktické účely.

Pojem "Vedľajší účinok" označuje účinky lieku v terapeutickej dávke, ktoré sa v tomto prípade nevyužívajú a môžu spôsobiť komplikácie.

Rovnaké vlastnosti liečivých látok v rôznych príležitostiach môžu byť primárne alebo sekundárne. Napríklad prozerín zvyšuje črevnú motilitu a zvyšuje tonus. kostrového svalstva. Ak sa liek používa na črevnú atóniu, jeho stimulačný účinok na črevo je hlavný, ak s myasténiou gravis (slabosť kostrového svalstva) - vedľajším účinkom.

Priamy účinok liečivej látky sa prejavuje zmenami v činnosti orgánu alebo systému, na ktorý táto látka pôsobí. Napríklad srdcové glykozidy pôsobia priamo na srdce zvýšením sily jeho kontrakcií. V súvislosti so zlepšením krvného obehu sa však zvyšuje aj činnosť iných orgánov, najmä obličiek (zvyšuje sa močenie).

Srdcové glykozidy majú v tomto prípade nepriamy účinok na obličky.

ZÁVISLOSŤ FARMAKOLOGICKÉHO PÔSOBENIA OD VLASTNOSTI LIEČIVÝCH LÁTOK.

Látky s podobnou chemickou štruktúrou majú spravidla rovnaké farmakologické vlastnosti. V tomto ohľade sú liečivé látky často klasifikované podľa ich chemickej štruktúry. Napríklad rôzne deriváty kyseliny barbiturovej (barbituráty) majú podobný inhibičný účinok na centrálny nervový systém a používajú sa ako hypnotiká a najaktívnejšie z nich - ako anestetikum. V niektorých prípadoch však majú látky rôznych chemických štruktúr (napríklad atropín a platyfylín) podobný účinok.

FYZIKÁLNE A FYZIKÁLNO-CHEMICKÉ VLASTNOSTI.

Účinok liekov môže závisieť od ich fyzického a fyzikálne a chemické vlastnosti; rozpustnosť vo vode, tukoch, prchavosť, stupeň fragmentácie, stupeň elektrolytickej disociácie atď.

Účinok každej farmakologickej látky závisí od jej množstva - dávky (alebo koncentrácie). So zvyšovaním dávky sa zvyšuje účinok látky. V lekárskej praxi sa liečivé látky používajú v určitom rozsahu dávok. Minimálna dávka, pri ktorej sa začína prejavovať terapeutický účinok látky, sa nazýva minimálna terapeutická dávka. V lekárskej praxi sa však najčastejšie používa o niečo väčšia priemerná terapeutická dávka. Najväčší prípustná dávka označené ako najvyššia terapeutická dávka s najvyššou jednorazová dávka a najvyššiu dennú dávku.

Pri ďalšom zvyšovaní dávky liečivých látok sa začína objavovať jeho toxická dávka a smrteľná dávka. Interval medzi minimálnou terapeutickou a minimálnou toxickou dávkou sa označuje ako šírka terapeutického účinku. Je zrejmé, že čím väčšia je šírka terapeutického účinku liečivej látky, tým bezpečnejšie je jej použitie v klinickej praxi tým je to cennejšie.

ZÁVISLOSŤ PÔSOBENIA LIEČIVÝCH LÁTOK OD ZNAKOV ORGANIZMU.

VEK. Citlivosť tela na drogy sa mení s vekom. Pre rôzne farmakologické látky vzory v tomto smere sú rôzne. Vo všeobecnosti však platí, že deti a starší ľudia (nad 60 rokov) sú na účinky drog citlivejší ako ľudia v strednom veku.

DETI. Liečivé látky sa predpisujú v menších dávkach v porovnaní s dospelými. Po prvé, je to spôsobené tým, že deti majú nižšiu telesnú hmotnosť ako dospelí. Po druhé, pre mnohých farmakologické látky deti sú citlivejšie ako dospelí. Deti sú obzvlášť citlivé na lieky morfínovej skupiny – morfín, etylmorfín, kodeín, ako aj na strychnín, prozerín a niektoré ďalšie lieky, a preto mu v prvom období života tieto lieky nepredpisujú vôbec. , a ak je predpísaný, potom vo výrazne znížených dávkach.

Pre mladých ľudí vo veku 18 rokov - ¾ dávka pre dospelých

deti do 14 rokov - ½

4 roky 1/6, 2 roky -1/8, 1 rok - 1/12, do roka - 1/12 dávky pre dospelých.

Pri predpisovaní liečivých látok starším ľuďom (nad 60 rokov) ich rozdielna citlivosť do rôzne skupiny lieky.

TELOVÁ HMOTA.

Účinok liečivej látky v určitej dávke závisí od telesnej hmotnosti osoby, ktorej sa podáva. Prirodzene, čím väčšia je telesná hmotnosť, tým väčšia by mala byť dávka lieku. V niektorých prípadoch sa pre presnejšie dávkovanie liečivých látok ich dávky počítajú na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta.

Všetky spôsoby zavádzania liekov do tela možno rozdeliť na enterálne a parenterálne. Enterálne spôsoby podávania ( enteros- črevá) zabezpečujú zavedenie lieku do tela cez sliznice tráviaceho traktu. Enterálne spôsoby podávania zahŕňajú:

perorálne podanie (ústami,za os) - zavádzanie liekov do organizmu prehĺtaním. V tomto prípade sa liek najskôr dostane do žalúdka a čriev, kde sa v priebehu 30-40 minút absorbuje do systému portálnej žily. Ďalej, s prietokom krvi, liek vstupuje do pečene, potom do dolnej dutej žily, pravého srdca a nakoniec do pľúcneho obehu. Po prejdení malého kruhu sa liek cez pľúcne žily dostane do ľavej časti srdca a s arteriálnej krvi, vstupuje do tkanív a cieľových orgánov. Týmto spôsobom sa najčastejšie podávajú pevné a tekuté liekové formy (tablety, dražé, kapsuly, roztoky, pastilky a pod.).

rektálna cesta (za konečníka) - podávanie liekov prostredníctvom konečník do ampulky konečníka. Týmto spôsobom sa podávajú mäkké liekové formy (čapíky, masti) alebo roztoky (s použitím mikroklyzérov). Absorpcia látky sa uskutočňuje v systéme hemoroidných žíl: horná, stredná a dolná. Z hornej hemoroidnej žily látka vstupuje do systému portálnej žily a prechádza pečeňou, po ktorej vstupuje do dolnej dutej žily. Zo stredných a dolných hemoroidných žíl liek okamžite vstupuje do systému dolnej dutej žily a obchádza pečeň. Rektálny spôsob podávania sa často používa u detí v prvých troch rokoch života.

Výhody metódy	Nevýhody metódy
Časť lieku zabraňuje metabolizmu v pečeni a okamžite vstupuje do systémového obehu. Môže sa použiť u pacientov s vracaním, striktúrami pažeráka, masívnym edémom, poruchou vedomia. Liečivo nie je ovplyvnené tráviacimi enzýmami.	Psychologický faktor: tento spôsob podávania môže byť pacientovi nesympatický alebo príliš obľúbený. Možno dráždivý účinok lieku na sliznicu konečníka. Obmedzená absorpčná plocha. Variabilná rýchlosť absorpcie a stupeň absorpcie liečiva. Závislosť absorpcie od prítomnosti fekálnych látok v čreve. Vyžaduje sa špeciálny výcvik pacienta v technike zavádzania.

Sublingválna (pod jazyk) a subbukálna (do dutiny medzi ďasnom a lícom) injekcia. Týmto spôsobom sa podávajú tuhé liekové formy (tablety, prášky), niektoré z tekutých foriem (roztoky) a aerosóly. Pri týchto spôsoboch podávania sa liek absorbuje do žíl sliznice ústna dutina a potom postupne vstupuje do hornej dutej žily, pravého srdca a pľúcneho obehu. Potom sa liek dodáva na ľavú stranu srdca a vstupuje do cieľových orgánov s arteriálnou krvou.

Parenterálne podanie je spôsob podania lieku, pri ktorom sa liek dostáva do tela obchádzaním slizníc gastrointestinálneho traktu.

zavedenie injekcie. Pri tomto spôsobe podania liek okamžite vstúpi do systémového obehu, pričom obchádza prítoky portálnej žily a pečene. Injekcia zahŕňa všetky metódy, pri ktorých je poškodená integrita vnútorných tkanív. Vykonávajú sa pomocou injekčnej striekačky a ihly. Hlavnou požiadavkou na tento spôsob podania je zabezpečenie sterility lieku a aseptická injekcia.

Intravenózne podanie. Pri tomto spôsobe podávania ihla injekčnej striekačky prepichne kožu, hypodermis, stenu žily a liečivo sa vstrekne priamo do systémového obehu (dolná alebo horná dutá žila). Liečivo sa môže podávať ako prúd pomaly alebo rýchlo (bolus), ako aj kvapkať. Podávajú sa teda kvapalné dávkové formy, ktoré sú skutočnými roztokmi alebo lyofilizovanými práškami (ktoré sa predtým rozpustili).

Výhody metódy	Nevýhody metódy
Priama injekcia lieku do krvi a takmer okamžitý vývoj účinku. Vysoká presnosť dávkovania. Môžete zadať látky, ktoré majú dráždivý účinok alebo sú hypertonické roztoky (v množstve nie viac ako 20-40 ml). Môžete zadať látky, ktoré sú zničené v tráviacom trakte.	Je nemožné zaviesť olejové roztoky, emulzie a suspenzie, pokiaľ neprešli špeciálnou úpravou. Veľmi zložitá manipulačná technika, ktorá si vyžaduje špeciálne vyškolený personál. V orgánoch s dobrým krvným zásobením sa už v prvých minútach po podaní môžu vytvárať toxické koncentrácie látky. Infekcia a vzduchová embólia sú možné pri nesprávnej technike.

Intramuskulárne podanie. Týmto spôsobom sa podávajú všetky typy tekutých dávkových foriem a roztokov práškov. Ihla injekčnej striekačky prepichne kožu, hypodermis, svalovú fasciu a potom jej hrúbku, kde sa vstrekne liek. K absorpcii lieku dochádza v systéme dutých žíl. Účinok sa vyvíja za 10-15 minút. Objem injekčného roztoku by nemal presiahnuť 10 ml. Pri intramuskulárnej injekcii sa liek absorbuje menej úplne ako pri intravenóznom podaní, ale lepšie ako pri perorálnom podaní (môžu však existovať výnimky z tohto pravidla - napríklad diazepam sa pri intramuskulárnom podaní absorbuje menej úplne ako pri perorálnom podaní).

Výhody metódy	Nevýhody metódy
Môžete zadať olejové roztoky a emulzie, ako aj depotné prípravky, ktoré zabezpečujú zachovanie účinku počas niekoľkých mesiacov. Vysoká presnosť dávkovania je zachovaná. Môžete zadať dráždivé látky, tk. svalové tkanivá neobsahujú veľa receptorov.	Na vykonanie injekcie je potrebný špeciálne vyškolený personál. Možné poškodenie neurovaskulárnych zväzkov počas injekcie. Ak je potrebné prerušenie liečby, nie je možné odstrániť depotný liek.

Subkutánne podanie. Týmto spôsobom sa podávajú tekuté dávkové formy akéhokoľvek druhu a rozpustné prášky. Ihla injekčnej striekačky prepichne kožu a dostane sa do hypodermis, liečivá látka sa po podaní okamžite vstrebáva do dutej žily. Účinok sa vyvíja za 15-20 minút. Objem roztoku by nemal presiahnuť 1-2 ml.

Výhody metódy	Nevýhody metódy
Účinok trvá dlhšie ako pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní toho istého lieku. Môžete zadať lieky, ktoré sú zničené v gastrointestinálnom trakte.	Absorpcia prebieha pomerne pomaly v dôsledku nízkej rýchlosti prietoku krvi. Ak je periférna cirkulácia narušená, účinok sa nemusí vôbec vyvinúť. Nemôžete zadať látky, ktoré majú dráždivý účinok a silné vazokonstriktory, pretože. môžu spôsobiť nekrózu. riziko infekcie rany. Vyžaduje špeciálne vzdelávanie pacienta alebo asistenciu personálu.

Intratekálne podanie- zavedenie liečivej látky pod membrány mozgu (subarachnoidálne alebo epidurálne). Vykonáva sa injekciou látky na úrovni L 4 -L 5 bedrových stavcov. V tomto prípade ihla prepichne kožu, hypodermis, interspinózne a žlté väzy procesov stavcov a priblíži sa k meningom. Pri epidurálnom podaní sa liek dostáva do priestoru medzi kostným kanálom stavcov a dura mater. Pri subarachnoidálnom podaní ihla prepichne tvrdú plenu a arachnoidálne membrány mozgu a liek sa vstrekne do priestoru medzi mozgovými tkanivami a pia mater. Objem podaného liečiva nesmie presiahnuť 3-4 ml. V tomto prípade je potrebné odobrať príslušné množstvo lúhu. Zadajte iba pravdivé riešenia.

Inhalačné podávanie- zavedenie liečivej látky vdychovaním jej pár alebo najmenších častíc. Týmto spôsobom sa zavádzajú plyny (oxid dusný), prchavé kvapaliny, aerosóly a prášky. Hĺbka zavedenia aerosólov závisí od veľkosti častíc. Častice s priemerom viac ako 60 mikrónov sa usadzujú v hltane a sú prehltnuté do žalúdka. Častice s priemerom 40-20 mikrónov prenikajú do bronchiolov a častice s priemerom 1 mikrónov sa dostávajú do alveol. Liečivo prechádza cez stenu alveol a priedušiek a vstupuje do kapiláry, potom s prietokom krvi vstupuje do ľavých častí srdca a cez arteriálne cievy sa dodáva do cieľových orgánov.

Výhody metódy	Nevýhody metódy
Rýchly rozvoj účinku vďaka dobrému prekrveniu a veľkej absorpčnej ploche (150-200 m2). V prípade choroby dýchacieho traktu liečivo sa dodáva priamo do lézie a je možné znížiť podávanú dávku liečiva a tým aj pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov.	Na podanie liečivej látky je potrebné použiť špeciálne inhalátory. Vyžaduje sa školenie pacienta na synchronizáciu dýchania a inhalácie lieku. Nepodávajte lieky, ktoré majú dráždivý účinok alebo spôsobujú bronchospazmus.

Transdermálne podávanie- aplikácia liečivej látky na kožu na zabezpečenie jej systémového účinku. použitie špeciálne masti, krémy alebo TTS (transdermálne terapeutické systémy – náplasti).

Lokálna aplikácia. Zahŕňa aplikáciu lieku na kožu, sliznice očí (spojivky), nos, hrtan, vagínu s cieľom zabezpečiť vysokú koncentráciu lieku v mieste aplikácie, zvyčajne bez systémové pôsobenie.

Výber spôsobu podania liečiva závisí od jeho schopnosti rozpúšťať sa vo vode alebo nepolárnych rozpúšťadlách (olejoch), od lokalizácie patologického procesu a závažnosti ochorenia. V tabuľke 1 sú uvedené najbežnejšie spôsoby použitia liekov na rôzne typy patológie.

Tabuľka 1. Výber spôsobu podávania liečiva pri rôznych patológiách.

* Poznámka: Voľba medzi intramuskulárnym a intravenóznym podaním môže byť podmienená rozpustnosťou liečiva vo vode a technickými možnosťami intravenóznej injekcie.

Droga môže vstúpiť do tela rôznymi spôsobmi. Spôsoby podávania liekov sú určené rýchlosťou terapeutického účinku, jeho závažnosťou a trvaním. V niektorých prípadoch spôsob, akým liek vstupuje do tela, určuje povahu jeho účinku, a teda aj naše zotavenie. Existuje niekoľko hlavných spôsobov perorálneho podávania liekov a každý z nich má svoje pre a proti. Predtým, ako zistíte, ktorý spôsob podávania si vyberiete, musíte presne vedieť, aké formy liekov existujú.

Základné formy liekov

Pred určením spôsobov zavádzania liekov do tela musíte vedieť, aké typy liekov existujú a existuje veľa z nich:

• Riešenia je tekutá forma lieku. Sú to liečivé látky zriedené vo vode, alkohole, glyceríne alebo inom rozpúšťadle. Je však potrebné pripomenúť, že vysokokvalitný a neporušený roztok by mal byť priehľadný, bez zakalených sedimentov alebo cudzích častíc. Môžu sa použiť na parenterálne aj enterálne podanie.
• Odvary a infúzie- tieto prostriedky sa pripravujú z rastlinných surovín. Ale stojí za to pripomenúť, že oni na dlhú dobu neuchovávajte, nie viac ako 3 dni na chladnom mieste chránenom pred slnečným žiarením.
• Tablety- je to tuhá látka, ktorá sa získava lisovaním. Užívajú sa hlavne perorálne, ale je možná aj vonkajšia cesta podania lieku, ak sa rozdrvia na prášok.

• Dragee- ide o iný typ produktu, vznikajú navrstvením základnej hmoty na granulu. Používa sa na perorálne podanie.
• Kapsuly- tuhá forma liečiva, je tableta obalená želatínou alebo inou látkou. Najčastejšie kapsuly obsahujú lieky s horkou chuťou alebo špecifickým zápachom, vďaka škrupine je príjem týchto liekov značne uľahčený. Okrem toho vám umožňuje chrániť látku pred rýchlym zničením v zažívacom trakte.
• Sviečky- ide o liekovú formu lieku, ktorá pri izbovej teplote zostáva v tuhej forme, no zároveň sa topí vo vnútri ľudského tela. Ak vezmeme do úvahy zavedenie liekov, spôsoby pre čapíky sú rozdelené do dvoch typov - rektálne a vaginálne.
• Náplasť- ide o plastovú formu produktu, ktorá vplyvom telesnej teploty zmäkne a ľahko priľne k pokožke. Vhodné len na vonkajšie použitie.
• Masti- prostriedok viskóznej konzistencie, používaný najmä na vonkajšie použitie. Vo svojom zložení musia obsahovať asi 25 % sušiny.

Spôsobov podávania liekov je viacero, pozrime sa na každý z nich bližšie.

Typy enterálneho podávania

Enterálna cesta podávania liečiva sa považuje za jednu z najpohodlnejších a najbezpečnejších. Existuje niekoľko poddruhov tejto cesty: orálna, sublingválna, rektálna.

1. Orálne podanie lieku, inými slovami, požitie- je jedným z najviac jednoduché metódy, preto ho mnohí lekári najčastejšie predpisujú. K absorpcii takto prijatých liečiv dochádza najmä difúziou v tenkom čreve, v zriedkavé prípady- v žalúdku. Účinok aplikácie je viditeľný po 30-40 minútach. Z tohto dôvodu nie je táto metóda vhodná pre núdzovú pomoc. Rýchlosť a úplnosť absorpcie závisí od príjmu potravy, jej zloženia a množstva. Ak teda pijete liek nalačno, zlepšuje sa vstrebávanie slabých zásad, pretože kyslosť v žalúdku je nízka, ale kyseliny sa lepšie vstrebávajú po jedle. Existujú však aj také lieky, napríklad "chlorid vápenatý", ktorý pri vstupe do tela po jedle môže vytvárať nerozpustné vápenaté soli, čo obmedzuje možnosť ich absorpcie do krvi.

2. Ďalšou pohodlnou a účinnou enterálnou cestou podávania liečiva je sublingválna cesta. Liek sa vkladá pod jazyk, vďaka veľkej sieti kapilár v sliznici sa veľmi rýchlo vstrebáva. Účinok sa dostaví za pár minút. Tento spôsob podávania sa najčastejšie používa na použitie "Nitroglycerínu" na angínu pectoris, "Clonidín" a "Nifedipin" na odstránenie hypertenznej krízy.

3. Rektálna cesta sa nepoužíva veľmi často. Používa sa najmä vtedy, ak má pacient gastrointestinálne ochorenia, prípadne je v bezvedomí.

Enterálne podávanie: výhody a nevýhody

Všetky spôsoby a prostriedky podávania liekov majú svoje výhody, enterál má tiež:

• Jednoduchosť a jednoduchosť použitia.
• Prirodzenosť.
• Relatívna bezpečnosť pre pacienta.
• Nevyžaduje sterilitu, dohľad zdravotníckeho personálu.
• Možnosť dlhodobej terapie.
• Pohodlie pre pacienta.

Existujú však aj nevýhody enterálneho spôsobu podávania lieku:

• Účinok nastupuje pomaly.
• Nízka biologická dostupnosť.
• Rôzna rýchlosť a úplnosť absorpcie.
• Vplyv príjmu potravy a ďalších zložiek na proces vstrebávania.
• Nemožnosť použitia pacientmi v bezvedomí.
• Je nežiaduce používať pacientov, ktorí majú patológie žalúdka a čriev.

Druhy parenterálneho podávania liekov

Parenterálna cesta podávania liečiv zahŕňa podávanie liečiv bez zapojenia do tohto procesu zažívacie ústrojenstvo. Dá sa rozdeliť na niekoľko typov.

• Intradermálne- táto metóda sa používa hlavne na diagnostické účely, napríklad pri Burne alergických testoch alebo pri lokálnej anestézii.
• subkutánne- používa sa, ak chcete dosiahnuť maximálny účinok lieku. Dosahuje sa to vďaka tomu, že vrstva podkožného tuku je dobre zásobená krvnými cievami, čo prispieva k rýchlej absorpcii.
• Intramuskulárne- používa sa, ak subkutánne podanie spôsobuje podráždenie alebo bolesť, a tiež vtedy, keď sa samotný liek pomaly vstrebáva.

• Intraoseálne- táto metóda sa používa zriedka, hlavne keď rozsiahle popáleniny a deformácie končatín, keď iné možnosti zlyhajú.

Ak sa majú podávať lieky, cesty cez cievy sú nasledovné:

• Intravenózne Táto metóda sa používa na zavedenie Vysoké číslo lieky a niektoré lieky, ktoré majú takúto požiadavku na použitie.

• Intraarteriálne- používané pri ktorých sú spôsobené šokom, veľkou stratou krvi, asfyxiou, elektrickým šokom, intoxikáciou a infekciami.
• do lymfatických uzlín- táto metóda sa používa na zabezpečenie toho, aby sa liek nedostal do pečene a obličiek, aby sa zabezpečil presnejší zásah do miesta ohniska ochorenia.

Intravaskulárne podávanie liekov nie je vždy vhodné, cesty môžu viesť aj cez dutiny:

• Pleurálna.
• Brucho.
• Srdiečka.
• Kĺbový.

klady a zápory

Parenterálne podávanie má niekoľko výhod:

• Táto metóda vám umožňuje zadať obchádzanie lieku tráviaci trakt, čo je veľmi dôležité pre pacientov s vážnymi patológiami žalúdka.
• Rýchlosť akcie je nevyhnutná v núdzových situáciách.
• Maximálna presnosť dávkovania.
• Príjem lieku v krvi v nezmenenej forme.

Parenterálna cesta podávania liekov má niekoľko nevýhod:

• Uistite sa, že liek podávate vyškoleným lekárom.
• Vyžaduje sa asepsia a antiseptiká.
• Náročné až nemožné podávanie lieku pri krvácaní, úrazoch koža v mieste vpichu.

Inhalácie

Inhalačná cesta podania liečiva umožňuje pri liečbe použiť aerosóly, plyny (prchavé antiseptiká) a prášky.Pri tomto spôsobe podania sa liečivá rýchlo dostanú dovnútra a majú svoj terapeutický účinok. Okrem toho je koncentrácia činidla v krvi ľahko kontrolovaná - zastavenie inhalácie vedie k pozastaveniu účinku lieku. Pomocou inhalácie aerosólu je koncentrácia činidla v prieduškách veľmi vysoká s minimom

Ale stojí za to pamätať, že bez ohľadu na to, aká účinná je inhalácia, neumožňuje použitie dráždivých látok. Treba mať na pamäti aj to, že inhalované lieky môžu ovplyvniť iných (napríklad anestézia).

Výhody a nevýhody inhalačného podávania

Pokračujeme v zvažovaní spôsobov podávania liekov. Inhalačná metóda má tiež výhody a nevýhody. Výhody inhalácie:

• Pôsobí priamo v mieste patológie.
• Liečivo ľahko preniká do miesta zápalu, pričom obchádza pečeň bez zmeny, čo spôsobuje jeho vysokú koncentráciu v krvi.

Nevýhody inhalácie:

• Ak je priechodnosť priedušiek vážne narušená, potom liek nepreniká dobre do ohniska ochorenia.
• Lieky môžu dráždiť sliznice nosa, úst a hrdla.

Uvažovalo sa o hlavných spôsoboch podávania liekov, ale existujú aj iné, ktoré sa v niektorých prípadoch môžu stať tiež nevyhnutnými.

Rektálne, vaginálne a uretrálne spôsoby podávania

Ak porovnáme rektálnu cestu podania lieku s perorálnym podaním, potom môžeme s istotou povedať, že účinok prvej metódy prichádza oveľa rýchlejšie. Liečivo sa rýchlo vstrebáva do krvi, bez toho, aby bolo zničené pôsobením tráviaceho traktu a pečeňových enzýmov.

Čapíky, masti a iné formy prípravkov, vopred rozdrvené na prášok a zriedené, sa podávajú rektálne do tela, pričom sa používajú klystíry. Je však potrebné pripomenúť, že roztok podávaný rektálne bude mať účinok oveľa rýchlejšie ako sviečka. Objem klystíru pre dospelých je 50 až 100 ml a pre deti 10 až 30 ml. ale túto metódu Podávanie liekov má niekoľko nevýhod:

• Nepohodlná aplikácia.
• Špeciálne kolísanie rýchlosti a úplný sací vzor.

Vaginálne a uretrálne metódy vám umožňujú zadať akúkoľvek formu liekov. Ale obe tieto metódy najlepší výsledok, ak sa používajú na liečbu infekcií v týchto orgánoch alebo na diagnostiku, napríklad na zavedenie kontrastných látok, ako je Iodamide, Triombrust a iné.

Spinálny a intrakraniálny spôsob podávania

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa používajú spinálne a intrakraniálne (subokcipitálne, subarachnoidálne, subdurálne a iné) injekcie. Vo väčšej miere je to spôsobené tým, že liek by mal takýmito metódami podávať iba kvalifikovaný odborník. Takéto metódy vyžadujú použitie iba sterilného, ​​absolútne transparentného pravda vodné roztoky s neutrálnou odozvou. Akcia prichádza veľmi rýchlo.

Transdermálne terapeutické systémy

AT nedávne časyČoraz častejšie existujú drogy v novej forme. Transdermálne terapeutické systémy (TTS) sú jedným z nich. Sú mäkkou liekovou formou určenou na vonkajšie použitie s pomalým uvoľňovaním liečiva. Moderné TTS sú fólie a náplasti, ktoré boli vyrobené pomocou špičkových technológií a sú veľmi pohodlné na použitie: náplasť sa prilepí na kožu a fólia sa umiestni za líce. V tomto prípade sa hlavná látka absorbuje do krvi cez kožu alebo sliznice.

Mnoho lekárov na celom svete im v poslednej dobe venuje čoraz väčšiu pozornosť najnovšie spôsoby podávanie liekov. Každý má výhody a nevýhody, vrátane TTS. Zvážte klady:

• Liek účinkuje zrýchleným tempom.
• Liečivo vstupuje do krvi postupne bez prerušenia, čo zabezpečuje stabilnú hladinu hlavnej látky.
• Nepríjemné pocity sú úplne vylúčené, to platí aj pre zvracanie a bolesť z injekcií.
• Úplná absencia nežiaduce účinky z tráviaceho traktu.
• Zníženie frekvencie prejavov alergie.
• Možnosť rýchleho stiahnutia lieku, ak sa náhle objavia kontraindikácie.
• Presné dávkovanie.
• Možnosť cieleného dodania lieku do požadovanej časti tela.

Každý z opísaných spôsobov podávania lieku má svoje pre a proti. Ale bez ohľadu na to, aká dobrá je metóda, hlavnou vecou je, že ju má predpísať lekár a je žiaduce, aby najkomplexnejšie a vzácne spôsoby injekcie vykonávala špeciálne vyškolená osoba v liečebný ústav. Dávajte si na seba pozor, aby ste nemuseli rozmýšľať nad tým, ako liek do tela dopraviť.

Spôsoby a prostriedky zavádzania liekov do tela. Ich klasifikácia, všeobecná a Porovnávacie charakteristiky. Faktory určujúce výber spôsobu podania a dávkovej formy.

Spôsoby podávania liečiv do organizmu sa delia na enterálne a parenterálne.

Enterálne cesty zabezpečujú vstup liečiv do organizmu celým gastrointestinálnym traktom (enteros – črevná sonda).

Enterálne cesty zahŕňajú perorálne, sublingválne, subbukálne a rektálne cesty podávania liečiva.

1. Orálne (orálne, požitím, per os)

Liek sa užíva perorálne cez ústa. Po prehltnutí sa liečivá látka uvoľní z liekovej formy, rozpustí sa v obsahu žalúdka alebo čriev a absorbuje sa celým gastrointestinálnym traktom, dostane sa do systému portálnej žily, prejde krvným obehom cez pečeň a potom do dolnej dutej žily. , pravé srdce, pľúcny obeh, ľavé srdce, potom do aorty a do orgánov a cieľových tkanív.

Toto je najjednoduchšie a pohodlný spôsob zavedenie liekov do tela. Nevyžaduje si asistenciu zdravotníckeho personálu a týmto spôsobom je možné podávať tekuté aj tuhé liekové formy. Poskytuje systémové aj lokálne pôsobenie. Na základe systémového pôsobenia by sa mali predpisovať lieky, ktoré sa dobre vstrebávajú z dutiny žalúdka alebo čriev. Ak je potrebné vytvoriť vysokú koncentráciu liečiva v gastrointestinálnom trakte, je naopak žiaduce použiť liečivé látky, ktoré sa zle absorbujú, čo umožňuje dosiahnuť požadovaný lokálny účinok pri absencii systémových nežiaducich reakcií. .

Nevýhody orálneho spôsobu podania sú: relatívne pomalý vstup liečiva do celkového obehu, čo v prípade resorpčného pôsobenia spomaľuje nástup terapeutického účinku a robí orálny spôsob podania liečiva neprijateľným, keď poskytovanie núdzová starostlivosť požité liečivá podliehajú first-pass efektu, pri ktorom sa významné množstvo liečiva metabolizuje v črevnej stene a pečeni predtým, ako sa liečivo dostane do systémovej cirkulácie, čo má za následok zníženú biologickú dostupnosť veľké individuálne rozdiely v rýchlosti a úplnosti absorpčných účinkov potravy a iné lieky pri nemožnosti vstrebania použiť na základe systémového účinku liekov, ktoré zle prenikajú sliznicou tráviaceho traktu (napríklad antituberkulózne antibiotikum streptomycín a iné antibiotiká zo skupiny aminoglykozidov), alebo sa ničia v gastrointestinálnom trakte (inzulín), tento metóda je neprijateľná, ak je pacient v bezvedomí, niektoré lieky môžu pri perorálnom podaní spôsobiť ulcerózne lézie gastrointestinálny trakt

2. Sublingválne (pod jazykom)

Na rozdiel od perorálneho podávania zabezpečuje absorpciu priamo do systémového obehu, obchádza portálny obeh pečene a metabolizmus prvého prechodu, čo umožňuje takto predpisovať liečivé látky, ktoré sa pri perorálnom podaní ničia (napr. b-adrenomimetikum izoprenalín).

Sliznica ústnej dutiny má bohaté zásobovanie krvou, čo zabezpečuje rýchly vstup liečiva do krvi a prispieva k tomu rýchla ofenzívaúčinok. Vďaka tomu je sublingválny spôsob podávania obzvlášť vhodný pre ambulantnú pohotovostnú starostlivosť, ako je angína (nitroglycerín) alebo hypertenzné krízy (klonidín alebo nifedipín).

Jednou z hlavných nevýhod sublingválnej cesty podania liečiva, ktorá výrazne obmedzuje jeho použitie, je relatívne malá absorpčná plocha v porovnaní s oblasťou v čreve, ktorá umožňuje podávať týmto spôsobom len vysoko lipofilné látky s vysokou aktivitou.

Najčastejšie podávané sublingválne lieky sú vo forme roztokov, práškov a tabliet.

3. Subbukálny (na líce)

Liečivo sa umiestni medzi ďasná a líce.

Ide o typ podávania liečiva cez sliznicu ústnej dutiny, takže má rovnaké vlastnosti ako sublingválna cesta.

Určitú výhodu oproti sublingválnej metóde poskytuje, ak je potrebné predĺžiť vstrebávanie, aby sa predĺžila doba účinku, na čo sa používajú špeciálne liekové formy, napríklad vo forme pomaly vstrebateľných doštičiek (trinitrolong), ktoré sa lepia na sliznicu ďasien. V prípade potreby na rozdiel orálne podávanie, účinok liečiva možno ľahko zastaviť odstránením liečiva z ústnej dutiny.

4. Rektálne podanie(na konečník)

Zavedenie lieku cez konečník do ampulky konečníka.

Umožňuje vám čiastočne sa vyhnúť účinku prvého priechodu, aj keď nie tak úplného ako sublingválne podanie (liek zo strednej a dolnej časti konečníka vstupuje do celkového obehu, obchádza pečeň, z horného do portálneho obehu).

Tento spôsob podania sa môže použiť pri zvracaní, obštrukcii pažeráka, zníženej portálnej cirkulácii u novorodencov, keď je injekcia nemožná alebo nežiaduca.

Nevýhody rektálneho spôsobu podania liečiva zahŕňajú výrazné individuálne výkyvy v rýchlosti a úplnosti absorpcie, psychické ťažkosti a nepohodlie pri užívaní.

Lieky sa podávajú rektálne vo forme rektálnych čapíkov alebo klystírov.

parenterálne cesty. Liečivo sa vstrekuje do tela a obchádza gastrointestinálny trakt.

Existujú injekčné, inhalačné, transdermálne spôsoby podávania, ako aj lokálna aplikácia liečiv.

1. Injekčné (injekcie)

Liečivo sa vstrekuje do tkanív ihlou a injekčnou striekačkou alebo sa vstrekuje priamo do krvi. Väčšina nevýhod enterálnych spôsobov podávania je teda prekonaná: látky, ktoré nie sú absorbované alebo zničené v gastrointestinálnom trakte, môžu byť zavedené do tela; lieky vstupujú do systémového obehu, obchádzajúc pečeň; vývoj liekov je spravidla rýchlejšie a výraznejšie (kvôli rýchlejšiemu a úplnejšiemu vstrebávaniu), čo môže byť rozhodujúce v núdzovej starostlivosti.

Nevýhody injekčných ciest sú: technika je invazívna a bolestivá, najčastejšie je potrebná pomoc zdravotníckeho personálu (aj keď je možná samoaplikácia), sterilita podávaných liekov a dodržiavanie pravidiel asepsy sú sprevádzané poškodením tkaniva , a preto existuje riziko komplikácií s tým spojených.

Intravenózne podanie

Vodné roztoky liekov (zriedkavejšie špeciálne pripravené tukové ultraemulzie) sa vstrekujú do jednej z povrchových žíl v oblasti lakťa, ruky alebo nohy, u detí - pokožky hlavy. Ak je potrebné podávať veľké objemy tekutiny vysokou rýchlosťou, zavádzanie sa vykonáva do žíl s väčším priemerom, napríklad do podkľúčovej žily.

Zabezpečuje priamy vstup liečiva do celkového obehu v plnom rozsahu (100% biologická dostupnosť), čo znamená, že zabezpečuje vysokú presnosť dávkovania a prispieva k najrýchlejšiemu nástupu účinku.

Medzi hlavné nevýhody intravenózneho podávania patria:

nemožnosť zavedenia olejových roztokov, suspenzií, čo sťažuje použitie liečivých látok, ktoré sú slabo rozpustné vo vode alebo sa vyzrážajú, keď sa pridajú do izotonického roztoku chloridu sodného alebo roztoku glukózy, bežne používaných ako rozpúšťadlá

na injekciu sú potrebné špeciálne zručnosti, preto je vo veľkej väčšine prípadov nevyhnutná asistencia vyškoleného personálu

V orgánoch s dobrým prekrvením sa môžu v prvých minútach po podaní vytvárať príliš vysoké (toxické) koncentrácie liečivých látok

pri zavádzaní hypertonické roztoky, dráždivé látky, predĺžená kontinuálna infúzia môže vyvinúť tromboflebitídu a venózna trombóza a v prípade extravazácie niektorých liekov (roztok chloridu vápenatého, strofantín), výskyt silného podráždenia tkaniva a nekrózy.

Intraarteriálne podanie

Poskytuje vytvorenie vysokej koncentrácie liečiva v povodí príslušnej tepny. Používa sa na podávanie napríklad trombolytík, čo umožňuje vytvárať ich vysokú koncentráciu priamo v oblasti existujúceho trombu a ak sa tomu úplne vyhnúť, tak aspoň oslabiť prejavy ich systémového pôsobenia. , ako aj rádiokontrastné činidlá (umožňujú zlepšiť vizualizáciu príslušných orgánov) a lieky, ktoré sa rýchlo metabolizujú (napr. prostaglandíny).

Zriedkavo sa používa na podávanie iných liekov, pretože je potenciálne nebezpečnejší ako intravenózny. Je to spôsobené tým, že zavedenie lieku do tepny môže vyvolať kŕč cievy, spôsobiť jej trombózu a tým viesť k ischémii a nekróze tkaniva.

Intramuskulárne podanie

Liek sa podáva injekčne do svalové tkanivo kostrové svaly, ako je gluteus maximus, quadriceps femoris alebo deltový sval ramena. Svaly sú dobre zásobené krvou, čo zabezpečuje rýchly vstup liečiva do celkového obehu a prispieva k rovnako rýchlemu rozvoju účinku, avšak také prudké počiatočné zvýšenie koncentrácie liečiva v krvi ako pri intravenóznom podaní nie je dodržaná, a preto neexistuje riziko komplikácií s tým spojených.

Týmto spôsobom sa podávajú sterilné izotonické vodné a olejové roztoky a suspenzie liečivých látok. Zavedením olejových roztokov a suspenzií sa absorpcia liečivých látok spomaľuje, čo umožňuje predĺžiť účinok lieku. Napríklad jediná intramuskulárna injekcia suspenzie benzatín-benzylpenicilínu zaisťuje udržanie terapeutickej koncentrácie tohto antibiotika v krvi počas jedného mesiaca.

Maximálny objem intramuskulárna injekcia by nemala presiahnuť 10 ml. Ak je to možné, malo by sa vyhnúť zavádzaniu dráždivých látok do svalov, ako aj hypertonických roztokov.

Intramuskulárne injekcie z dôvodu potreby hlbokého zavedenia ihly spravidla pacient nemôže vykonávať sám.

Subkutánne podanie

Injekcie sa aplikujú do voľného spojivového tkaniva podkožného tuku, najčastejšie do ramena, stehna alebo brucha. Samopodávanie je možné, pretože nie je potrebné hlboké prepichnutie ihly.

V dôsledku relatívne slabého zásobovania krvou je absorpcia liečiv spomalená a farmakologický účinok sa spravidla vyvíja neskôr ako pri intramuskulárnom podaní. Vstrebávanie liečiv, a tým aj nástup ich účinku, možno urýchliť ľahkým masírovaním miesta vpichu alebo priložením teplého nahrievacieho vankúšika, čo spôsobí mierne začervenanie. Ak je potrebné spomaliť vstrebávanie a tým predĺžiť pôsobenie liečiv, použite podávanie ich depotných foriem vo forme olejových roztokov alebo suspenzií.

Sterilné izotonické vodné a olejové roztoky a suspenzie liekov sa injikujú pod kožu v objeme 1-2 ml. Injekčné lieky by nemali mať dráždivý účinok a spôsobiť prudkú vazokonstrikciu (ako je norepinefrín) kvôli hrozbe zápalu alebo nekrózy tkaniva v mieste vpichu.

Pri závažnom porušení periférny obeh, ku ktorému dochádza napríklad pri šoku, je zavádzanie liekov pod kožu nepraktické z dôvodu prudkého spomalenia ich vstrebávania.

Úvod do miechového kanála

Injekcia sa vykonáva medzi tŕňovými výbežkami, zvyčajne štvrtým a piatym bedrovým stavcom. V tomto prípade sa liek môže podávať epidurálne (do priestoru medzi kostným kanálikom stavcov a dura mater) alebo subarachnoidálne (pod mäkkým mozgových blán). Týmto spôsobom je možné vytvoriť vysokú koncentráciu liečivých látok, vrátane tých, ktoré zle prenikajú cez BBB, v mozgovomiechovom moku a mozgových tkanivách.

Medzi hlavné nevýhody metódy, ktoré výrazne obmedzujú jej použitie, patrí pomerne komplikovaná technika postupu, ktorá si vyžaduje špeciálne zručnosti a skúsenosti, obmedzuje množstvo injekčného roztoku (zvyčajne nie viac ako 3–4 ml) z dôvodu hrozby nadmerne vysokej zvýšenie intrakraniálneho tlaku, nežiaduce opakované podávanie a riziko poranenia miechy.

2. Inhalačné podávanie

Lieky sa do tela dostávajú cez dýchacie cesty pomocou špeciálnych prístrojov alebo inhaláciou vo forme plynných zmesí, pár alebo aerosólov.

Táto cesta je hlavnou cestou zavádzania do tela plynov (oxid dusný) a prchavých kvapalín (anesteziologický éter, halotán, enfluran atď.), ktoré sa používajú ako celkové anestetiká. Zabezpečuje ich rýchlu absorpciu a rozvoj účinku vďaka veľkému povrchu alveol. Zastavenie inhalácie vedie k rýchlemu zastaveniu účinku takýchto liekov.

V prípade respiračných ochorení uľahčuje inhalačná cesta podávanie liečiva priamo do cieľových tkanív, čo umožňuje znížiť celkovú dávku liečiva podávaného do tela a tým znížiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov spojených s ich systémovým pôsobením. Takto sa podávajú napríklad aerosóly bronchodilatancií, kortikosteroidy a niektoré antibiotiká. Treba mať na pamäti, že hĺbka prieniku liečiva do dýchacieho traktu závisí od veľkosti častíc liečiva (častice s priemerným aerodynamickým priemerom väčším ako 5 mikrónov sa usadzujú najmä v hltane, 2 - 4 mikróny - v prieduškách, 0,5 - 3 mikróny - v alveolách), inhalačná technika a inspiračné prúdenie vzduchu.

V súčasnosti sa na inhalačné podávanie aerosólov používajú aerosólové inhalátory s odmeranými dávkami (obsahujúce freóny alebo bez CFC, ako aj dychom aktivované), práškové inhalátory (na podávanie práškových látok) a rozprašovače (tryskové a ultrazvukové). .

Pri použití väčšiny aerosólových inhalátorov s odmeranými dávkami obsahujúcich hnací plyn, v bronchiálny strom neprijme viac ako 20 - 30 % podanej dávky liečivej látky. Zvyšok liečiva sa ukladá v ústnej dutine, hltane, potom sa prehltne a absorbuje, čím sa určuje vývoj systémových účinkov. Práškové inhalátory umožňujú zvýšiť frakciu liečiva, ktorá sa dostane do dolných dýchacích ciest, až na 30 - 50%. Optimálny pomer lokálnych a systémových účinkov sa dosiahne pri použití rozprašovačov, v ktorých sa aerosól vytvára prechodom silného prúdu vzduchu alebo kyslíka pod tlakom cez roztok liečiva, alebo pomocou ultrazvuku. V tomto prípade sa vytvorí suspenzia najmenších častíc liečivej látky, ktorú pacient inhaluje cez náustok alebo tvárovú masku. Respiračná frakcia liekov podávaných aerosólovými inhalátormi s odmeranými dávkami sa môže zvýšiť, ak sa použijú s rozperami. Dištančná vložka je špeciálna kamera nosené na hlave dávkovacieho zariadenia inhalátora. Umožňuje zväčšiť vzdialenosť medzi inhalátorom a ústami pacienta. Výsledkom je, že častice liečiva majú čas stratiť nadmernú rýchlosť, hnací plyn sa čiastočne odparí a náraz aerosólového prúdu na zadnú stenu hltanu sa zníži.

3. Transdermálne podávanie. Transdermálna cesta zahŕňa aplikáciu liečiva na kožu, aby sa dosiahol systémový účinok. Na tento účel sa používajú masti, náplasti, gély, ako aj nedávno vyvinuté špeciálne dávkové formy, ktoré poskytujú uvoľňovanie liečiva danou rýchlosťou, takzvané transdermálne terapeutické systémy (TTS / TTS).

Preferanskaya Nina Germanovna

Docent Katedry farmakológie Farmaceutickej fakulty Prvej Moskovskej štátnej lekárskej univerzity. ONI. Sechenov, PhD.

Síran horečnatý, ktorý dospelí užívajú perorálne (ústne) v dávke 10-30 g v ½ pohára vody, sa zle vstrebáva (nie viac ako 20 %), spôsobuje zadržiavanie tekutín, zvyšuje osmotický tlak v gastrointestinálnom trakte, zvyšuje črevnú motilitu a má laxatívny účinok. A perorálne (na prázdny žalúdok) 20-25% roztok síranu horečnatého, 1 polievková lyžica. lyžička 3x denne otravné nervových zakončení sliznica dvanástnika 12, zvyšuje separáciu cholecystokinínu a dáva choleretický účinok. Pri parenterálnom podaní má síran horečnatý upokojujúci účinok na centrálny nervový systém a v závislosti od podanej dávky má sedatívum, hypnotikum, narkotický účinok. Vo vysokých dávkach má tlmivý účinok na nervovosvalový prenos a môže vykazovať antikonvulzívny, kurariformný účinok. Síran horečnatý znižuje excitabilitu dýchacieho centra a vo veľkých dávkach môže ľahko spôsobiť paralýzu dýchania. Pri intravenóznom (pomalom) alebo intramuskulárnom podaní 5-20 ml 20 alebo 25% roztoku síranu horečnatého dochádza k hypotenznému účinku, ktorý je spojený s prítomnosťou myotropných antispazmodických vlastností a upokojujúcim účinkom. Spolu s tým liek znižuje príznaky anginy pectoris a používa sa na zastavenie arytmií (ventrikulárna tachykardia a arytmie spojené s predávkovaním srdcovými glykozidmi). Používa sa na anestéziu pri pôrode s kolikou, retenciou moču a inými indikáciami.

Spôsob podávania má veľký vplyv na trvanie účinku lieku. Pri enterálnych spôsoboch podania sa nástup účinku (latentná perióda) a trvanie účinku lieku zvyšujú v porovnaní s parenterálnymi (inhalácia a injekcia). Sila liečiva závisí aj od spôsobu podania.Pri podaní rovnakej dávky účinnej látky do organizmu bude účinnosť farmakoterapeutického pôsobenia liečiva 5-10x väčšia pri intravenóznom spôsobe podania ako s perorálnym podávaním.

Všetky spôsoby zavádzania liekov do ľudského tela sú rozdelené do dvoch hlavných skupín: enterálne(cez tráviaci trakt) a parenterálne(obchádzanie gastrointestinálneho traktu).

Komu enterálne cesty zahŕňajú podávanie liekov:

• vnútri ( ústne - per os);
• sublingválne (sub lingua);
• transbukálny (lícny);
• rektálne (per rectum).

parenterálne cestyúvody sa delia na:

• injekcia;
• intrakavitárne;
• inhalácia;
• transdermálne (kožné).

Existuje menej bežná klasifikácia spôsobov podávania:

• spôsoby podávania s porušením integrity kože (injekcie, infúzie);
• spôsoby podávania bez narušenia integrity kože, to zahŕňa všetky enterálne cesty, inhalačné, dermálne a zavádzanie do prirodzených telesných dutín (napríklad do ucha, oka, nosa, močovej trubice, navinuté vrecká).

ENTERÁLNA CESTA PODANIA LIEKU

Najbežnejší, pohodlný a jednoduchý spôsob zavedenia liekov do tela je požití(ústne, per os ) . Vnútri môžete zadať rôzne dávkové formy: pevný(tablety, prášky) a kvapalina(infúzie, odvary, roztoky atď.). Tento spôsob podávania je prirodzený, pretože rovnakým spôsobom zavádzame do tela potravu. Tento spôsob podávania nevyžaduje sterilizáciu, špeciálne školenie pacienta ani zdravotníckeho personálu. Absorpcia lieku pri perorálnom podaní prebieha na veľkej ploche (viac ako 120 m 2), čo pri intenzívnom prekrvení umožňuje rýchlu absorpciu účinných látok (15-20 minút) a poskytuje potrebný farmakologický účinok. Perorálne podávanie je vhodné najmä pri dlhodobej liečbe chronických pacientov. Pri liečbe pacientov liekmi užívanými perorálne je veľmi dôležité zabrániť ich možnému zničeniu a modifikácii v žalúdku alebo črevách. Mnohé lieky sú potiahnuté enterosolventnými povlakmi, aby sa zabránilo kontaktu s agresívnou kyselinou chlorovodíkovou v žalúdku. Liečivé látky (MS) rôznych štruktúr a pôvodu interagujú s rôznymi zložkami nachádzajúcimi sa v gastrointestinálnom trakte, vrátane tráviacich enzýmov a potravy. Preto je dôležité vedieť, aké zmeny podstupuje liek pri perorálnom podaní pod vplyvom samotnej potravy, tráviacich štiav a napokon mať predstavu o vplyve jednotlivých zložiek potravy na absorpcia liečivých látok. Lieky je vhodné podávať 30-40 minút vopred. pred jedlom alebo 1-2 hodiny po ňom. Lieky určené na zlepšenie trávenia - za 15 minút. alebo počas jedla, lipofilné (rozpustné v tukoch) lieky - po jedle. Je lepšie piť lieky s ½ alebo 1/3 šálky prevarenej alebo filtrovanej vody.

Niektoré lieky sa zavádzajú do tela, aby sa dosiahol veľmi rýchly terapeutický účinok. sublingválne(pod jazykom). Sliznica ústnej dutiny je bohato zásobená krvou, takže liek sa rýchlo a dobre vstrebáva, účinok nastáva po 1-2 minútach. V tomto prípade sa liek uvoľňuje a absorbuje do systému hornej dutej žily, vstupuje do celkového obehu a obchádza gastrointestinálny trakt a pečeň. Môže sa podávať sublingválne ľahko rozpustné tablety, roztoky, kvapky(na kúsku cukru), držte ich v ústach až do úplného vstrebania (asi 15 minút). V súčasnosti je vo forme dostupných veľa antiseptických liekov žuvacie tablety, pastilky, napríklad Septolete, Lizobakt, Laripront atď. Validol, Nitroglycerin sa podávajú sublingválne na zastavenie záchvatov angíny. Liek proti bolesti Buprenorphine je dostupný v sublingválnych tabletách pod značkou "Ednok". Nevýhodou tohto spôsobu podania je malá sacia plocha ústnej sliznice, dráždivý účinok liekov alebo ich nepríjemná chuť.

S príchodom nových inovatívnych dávkových foriem bolo možné používať lieky bukálny(licenky), čo zabezpečuje ich predĺžený účinok a stálu koncentráciu v krvi. Vstrebateľné filmy, náplasti na líca alebo bukálne tablety, aplikácie obsahujú lipofilné nepolárne látky, dobre sa vstrebávajú cez bukálne svaly pasívnou difúziou. Po zavedení Sustabukkalu sa jeho účinok prejaví za 3-5 minút. a pokračuje do 6. hodiny. Ďalšími príkladmi sú bukálne mukoadhezívne náplasti s turbutalínsulfátom, bukálne tablety Gramicidín C, Loracept atď.

V lekárskej praxi sa často podávajú lieky rektálne(cez konečník). Liečivo absorbované v dolnej časti konečníka vstupuje do dolných hemoroidných žíl a potom do celkového obehu, pričom obchádza pečeň. Toto je obzvlášť dôležité pri predpisovaní liekov, ktoré sa rozkladajú v pečeni. Pri správnom plytkom zavedení, po ktorom sa pacientovi podarí trochu si ľahnúť na bok, dochádza k absorpcii rovnomerne a úplne. Rektálny spôsob podania zaisťuje maximálnu biologickú dostupnosť a rýchly farmakologický účinok lieku. Treba však pamätať na to, že hlboké podanie je sprevádzané vstupom liekov do hornej hemoroidnej žily a ďalej cez portálnu žilu do pečene. Tento liek prechádza prvým prechodom pečeňou (metabolizmus prvého prechodu), čiastočne sa tvoria neaktívne metabolity a jeho biologická dostupnosť je znížená. Používa sa na podávanie liekov rektálnou cestou čapíky a mikroklyzéry. Táto metóda je sľubná a najpohodlnejšia v porovnaní s perorálnym podávaním liekov u malých detí a starších ľudí. Našiel najviac široké uplatnenie v pediatrickej, gerontologickej a proktologickej praxi, s rôzne choroby dolný tráviaci trakt (hemoroidy, trhliny). konečník spastická kolitída, chronická zápcha). Na priame pôsobenie na sliznicu konečníka a pararektálne tkanivo sa podávajú lieky v rektálne čapíky , ktorý poskytuje požadovaný lokálny efekt.

Do nevýhod rektálna metóda Podávanie sa týka nepohodlia pri podávaní, najmä ak sa liek musí podávať v práci, vo vlaku, v lietadle alebo inom na verejných miestach, pretože vyžaduje si to špeciálne individuálne prostredie. Aby sa znížili výrazné individuálne výkyvy v rýchlosti a úplnosti jeho absorpcie liečiva, je žiaduce podávať ho po čistiacej klystíre alebo spontánnom vyprázdňovaní. Treba mať na pamäti, že konečník neprodukuje tráviace enzýmy, a preto sa v ňom zle vstrebávajú vysokomolekulárne liečivé látky bielkovinovej, tukovej a polysacharidovej štruktúry.

Pokračovanie v MA 11/12