"Formoterol" - nástroj, ktorý vám umožňuje zhlboka dýchať. Formoterol (Formoterol) porovnanie cien pre synonymá, dostupnosť v lekárňach Popis liekovej formy

Názov:

Formoterol (formoterol)

Farmakologický účinok:

Beta-adrenergné činidlo, stimulujúce najmä beta-adrenergné receptory. Má bronchodilatačný (rozširujúci lúmen priedušiek) účinok. Inhibuje (potláča) uvoľňovanie histamínu a leukotriénov (biologicky aktívne látky produkované v tele) z pľúcneho tkaniva. Nástup účinku lieku po 5 minútach, maximálne - po 2 hodinách, trvanie účinku s reverzibilnou bronchiálnou obštrukciou (zhoršený priechod vzduchu cez priedušky) do 10 hodín.

Indikácie na použitie:

Prevencia a liečba bronchospazmu (prudké zúženie priesvitu priedušiek) u pacientov s obštrukčnou bronchitídou (zápal priedušiek v kombinácii so zhoršeným prietokom vzduchu cez ne), bronchiálnou astmou, bronchospazmom spôsobeným alergénom alebo cvičením.

Spôsob aplikácie:

Liečivo sa podáva inhalačne. Na zmiernenie (odstránenie) akútneho bronchospazmu sa má užiť jeden nádych (12 μg) lieku, v prípade potreby druhý dych za minútu. Maximálna denná dávka je 96 mcg (8 vstrekov). Na prevenciu astmatických záchvatov sa podáva 12 mcg (1 nádych) 2-krát denne po 12 hodinách, v závažných prípadoch 24 mcg 2-krát denne najmenej o 8 hodín neskôr.

Nežiaduce javy:

Bolesť hlavy, závrat, sucho v ústach, nervozita, chvenie svalov s malou amplitúdou, tachykardia (rýchly tlkot srdca), nevoľnosť.

Kontraindikácie:

Tehotenstvo, laktácia, precitlivenosť na liečivo alebo beta-agonisty.

Pri užívaní lieku sa pacientom neodporúča venovať sa činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť alebo koordináciu pohybov. Nekombinujte formoterol s inými adrenomimetikami, inhibítormi MAO, tricyklickými antidepresívami. S opatrnosťou sa liek predpisuje pacientom trpiacim diabetes mellitus s myómom (benígny nádor svalovej vrstvy) maternice.

Uvoľňovacia forma lieku:

Odmeraný aerosól na inhaláciu v inhalátore na 100 dávok. Jedna dávka obsahuje 12 mikrogramov formoteroliumfumarátu.

Podmienky skladovania:

Liek zo zoznamu B. Na chladnom mieste, vyhýbajte sa mrazu. Chráňte pred priamym slnečným žiarením a zdrojmi tepla.

Synonymá:

Foradil.

Podobné lieky:

Bronchoryl Theo-Asthalinforte Theo-Asthalin Shadrin Isadrinum Gambaran

Vážení lekári!

Ak máte skúsenosti s predpisovaním tohto lieku svojim pacientom - zdieľajte výsledok (zanechajte komentár)! Pomohol tento liek pacientovi, vyskytli sa počas liečby nejaké vedľajšie účinky? Vaše skúsenosti budú zaujímavé pre vašich kolegov aj pacientov.

Vážení pacienti!

Ak vám bol predpísaný tento liek a boli ste na liečbe, povedzte nám, či bol účinný (pomohol), či sa vyskytli nejaké vedľajšie účinky, čo sa vám páčilo/nepáčilo. Tisíce ľudí hľadajú na internete recenzie rôznych liekov. Ale len málokto ich opúšťa. Ak vy osobne nezanecháte recenziu na túto tému, zvyšok nebude mať čo čítať.

Ďakujem mnohokrát!

Jedna dávka prášku na inhaláciu Formoterol Easyhaler obsahuje 12 mcg dihydrát formoterol fumarátu .

Ďalšie látky: monohydrát laktózy .

Formulár na uvoľnenie

Polymérový inhalátor. Na dávkovacej časti je nasadené veko so zámkom. Na prednej strane zariadenia je nápis „Easyhaler“. Na boku prístroja je počítadlo počtu zostávajúcich dávok. Vo vnútri inhalátora je homogénny biely prášok.

120 dávok v dávkovacom inhalátore; jeden inhalátor v kartónovom balení.

farmakologický účinok

Bronchodilatátor akcie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Droga zo skupiny β-agonisty . Formoterol pôsobí hlavne na β2-adrenergné receptory . Má bronchodilatačný účinok, zastavuje a zabraňuje bronchospazmu. Potláča uvoľnenie leukotriény, histamín a z bazofilov, mastocytov a senzibilizovaných bronchiálnych buniek.

Farmakokinetika

Vdýchnutím je prípustné prehltnúť až 90 % účinnej látky. Rýchlo sa vstrebáva z čreva. Absorpcia dosahuje 65%. Čas nástupu maximálnej koncentrácie je 30-60 minút. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 62 – 64 %. Polčas rozpadu je 2,5-3 hodiny. Transformované hlavne cez glukuronizácia . Z tela sa evakuuje obličkami a výkalmi.

Pri vdýchnutí sa rýchlo vstrebáva, najvyššia koncentrácia nastáva po 15 minútach. Biologická dostupnosť je 46 %. Reaguje s bielkovinami o 50%. Polčas rozpadu sa blíži k 8 hodinám.

Indikácie na použitie

Prevencia a liečba bronchospazmu u jedincov trpiacich a obštrukčný.

Kontraindikácie

• na zložky lieku.
• Vek detí menej ako 6 rokov.
• Intolerancia laktóza, glukózo-galaktózová malabsorpcia , chyba laktázy .

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa vyskytuje nevoľnosť a sucho v ústach.

Vo vzácnejších prípadoch sa zistia svalové kŕče, tachykardia, myalgia závraty, úzkosť, nepokoj, poruchy spánku, zvýšený bronchospazmus a nervozita. Ešte vzácnejšie - reakcie z precitlivenosti ( , ťažký hypotenzia , svrbenie, , exantém ), zmeny vnímania chuti, periférny edém.

Návod na použitie Formoterol Easyhaler (Spôsob a dávkovanie)

Formoterol Easyhaler sa používa len na inhaláciu.

Bronchiálna astma

Pri nepretržitej udržiavacej terapii sa predpisuje 1 inhalácia lieku dvakrát denne; u niektorých pacientov môžu byť potrebné 2 inhalácie dvakrát denne. Najvyššia denná dávka pri pravidelnom užívaní sú 4 inhalácie.
Ak je to potrebné, je dovolené použiť ďalšie inhalácie okrem tých, ktoré sú predpísané, na zmiernenie príznakov, ale celkovo nie viac ako 6 inhalácií za deň.
Nevykonávajte viac ako 3 inhalácie naraz. Časté (viac ako 2-krát denne alebo viac ako 2 dni v týždni) užívanie lieku alebo jeho užívanie v dávkach presahujúcich dávky odporúčané na udržiavaciu liečbu je znakom nedostatočnej kontroly bronchiálnej astmy. V tomto prípade je potrebné revidovať liečebný režim.

Prevencia bronchospazmu vyvolaného cvičením

V takýchto prípadoch sa vykoná 1 inhalácia pred očakávanou fyzickou aktivitou asi za 15 minút. V závažných prípadoch ochorenia nie je vylúčená potreba 2 inhalácií, ale nesmie sa prekročiť najvyššia denná dávka 6 inhalácií.

Predávkovanie

Doposiaľ sa nezískal dostatok klinických skúseností s liečbou predávkovania, ale predpokladá sa, že predávkovanie Formoterol Easyhaler je sprevádzané nevoľnosťou, bolesťami hlavy, vracaním, búšením srdca, komorové arytmie, tachykardia , zmena tlaku, metabolická acidóza, hyperglykémia, hypokaliémia , predĺženie QT intervalu.

Je indikovaná podporná a symptomatická liečba, kontrola koncentrácie draslík v krvi. V závažných prípadoch musí byť pacient hospitalizovaný. Je povolené používať opatrné (pretože je možná provokácia bronchospazmu) použitie kardioselektívne β-blokátory .

Interakcia

Neodporúča sa kombinovať formoterol s Inhibítory MAO, adrenomimetiká, tricyklické antidepresíva , pretože sa zvyšuje riziko nežiaducich reakcií z obehového systému.

Pri spoločnom použití glukokortikosteroidy, deriváty xantínu, diuretiká zvýšiť pravdepodobnosť hypokaliemického účinku pri užívaní lieku.

Beta blokátory (vrátane očných kvapiek) sú schopné čiastočne alebo úplne zastaviť pôsobenie formoterol .

Pri zdieľaní Chinidín, prokaínamid, dizopyramid, fenotiazíny, tricyklické antidepresíva, antihistaminiká zvyšuje pravdepodobnosť ventrikulárne arytmie .

Podmienky predaja

Na predpis.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 30°C na suchom mieste. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Dva roky. Po otvorení balenia je možné výrobok spotrebovať do 4 mesiacov.

špeciálne pokyny

Ak sa má liek používať u pacientov s, je potrebné starostlivé sledovanie a osobitná opatrnosť ischemická choroba srdca poruchy srdcového rytmu a vedenia, ťažká srdcová nedostatočnosť, subvalvulárna idiopatická aortálna stenóza, myóm maternice, obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia, tyreotoxikóza, predĺženie QT intervalu o EKG .

Formoterol Easyhaler môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá, preto sa užívanie lieku na takéto činnosti neodporúča.

Analógy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Najznámejšie analógy Formoterol Easyhaler: Atimos, Zafiron, Oksis Turbuhaler,.

deti

Liek sa nepoužíva u detí mladších ako 6 rokov

Deti vo veku 6 rokov alebo staršie na prebiehajúcu udržiavaciu liečbu bronchiálna astma Predpísaná je 1 inhalácia dvakrát denne. Viac ako 2 inhalácie denne sa neodporúčajú.

Počas tehotenstva a laktácie

Počas týchto období je možné užívať liek len podľa prísnych indikácií a pri zohľadnení všetkých rizík.

Charakteristika látky Formoterol
Bronchodilatátor (beta2-agonista).
Dostupné ako formoterol fumarát a formoterol fumarát dihydrát. Formoterol fumarát je biely alebo žltkastý kryštalický prášok. Ľahko rozpustný v ľadovej kyseline octovej, rozpustný v metanole, v menšej miere v etanole a izopropanole, slabo rozpustný vo vode, prakticky nerozpustný v acetóne, etylacetáte a dietyléteri. Molekulová hmotnosť 840,9.

Farmakológia

Farmakologický účinok - bronchodilatačný, adrenomimetický.
Formoterol fumarát je dlhodobo pôsobiaci selektívny beta2 adrenergný agonista. Pri inhalácii formoterol fumarát pôsobí lokálne na priedušky, čo spôsobuje bronchodilatáciu. Štúdie in vitro ukázali, že jeho aktivita proti beta2-adrenergným receptorom lokalizovaným hlavne v hladkých svaloch priedušiek je viac ako 200-krát vyššia ako proti beta1-adrenergným receptorom lokalizovaným hlavne v myokarde. V myokarde sa našli aj beta2-adrenergné receptory, ktoré tvoria až 10-50% z celkového počtu beta-adrenergných receptorov. Presná funkcia týchto receptorov nebola stanovená, ale zvyšujú možnosť rozvoja srdcových účinkov aj pri vysoko selektívnych beta2-adrenergných agonistoch. Formoterol fumarát stimuluje intracelulárnu adenylátcyklázu, ktorá katalyzuje transformáciu ATP na cAMP. Zvýšenie cAMP spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva priedušiek a inhibuje uvoľňovanie mediátorov hypersenzitivity okamžitého typu z buniek, najmä zo žírnych buniek. Štúdie in vitro ukázali, že formoterol fumarát inhibuje uvoľňovanie mediátorov (histamínu a leukotriénov) zo žírnych buniek v ľudských pľúcach. V štúdiách na zvieratách sa ukázalo, že formoteroliumfumarát inhibuje extravazáciu plazmatického albumínu vyvolanú histamínom u anestetizovaných morčiat a alergénom indukovaný prílev eozinofilov u psov s hyperreaktivitou dýchacích ciest. Význam týchto zistení zo štúdií na zvieratách a in vitro štúdií pre ľudí nie je jasný.
Hlavné vedľajšie účinky inhalačných beta2-agonistov sú výsledkom nadmernej aktivácie systémových beta-adrenergných receptorov. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky u dospelých a dospievajúcich patria tras a kŕče kostrového svalstva, nespavosť, tachykardia, hypokaliémia a hyperglykémia.
Aplikácia látky Formoterol
Podľa Physician Desk Reference (2009) je formoterol fumarát indikovaný na dlhodobú (dvakrát denne – ráno a večer) udržiavaciu liečbu pri bronchiálnej astme a na prevenciu (u dospelých a detí vo veku 5 rokov a starších) bronchospazmu pri reverzibilných obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest , vrátane .h. u pacientov s príznakmi nočnej astmy.
Použitie formoteroliumfumarátu „na požiadanie“ (ak je to potrebné) je indikované u dospelých a detí vo veku 5 rokov a starších na rýchlu prevenciu bronchospazmu vyvolaného námahou.
Formoterol fumarát sa používa na dlhodobú (dvakrát denne – ráno a večer) udržiavaciu liečbu u pacientov s CHOCHP, vrátane chronickej bronchitídy a emfyzému.

Kontraindikácie
Precitlivenosť.

Obmedzenia aplikácie
Kardiovaskulárne poruchy, vrátane koronárna insuficiencia, arytmie, arteriálna hypertenzia, konvulzívne poruchy, tyreotoxikóza, nezvyčajná odpoveď na sympatomimetiká, gravidita, dojčenie, vek do 5 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).
Formoterol fumarát sa neodporúča pacientom, ktorým sa podarí dostať pod kontrolu bronchiálnej astmy len nesystematickou inhaláciou krátkodobo pôsobiacich beta2-adrenergných agonistov, ako aj pacientom, u ktorých je liečba inhalačnými kortikosteroidmi alebo inými liekmi, z ktorých jedným je príležitostná inhalačná krátkodobo pôsobiaci beta2-adrenergný agonista, je plne postačujúci.

Použitie počas tehotenstva a laktácie
Adekvátne kontrolované štúdie formoterol fumarátu u tehotných žien, vrátane. počas pôrodu, nebola vykonaná. Formoteroliumfumarát sa má používať počas tehotenstva a pôrodu (keďže beta-agonisty môžu nepriaznivo ovplyvniť kontraktilitu maternice) len v prípadoch, keď zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Kategória plodu FDA je C.
Formoterol fumarát sa vylučuje do mlieka potkanov. Nie je známe, či sa u žien vylučuje do materského mlieka, ale pretože do ľudského mlieka sa vylučuje veľa liekov, formoterol fumarát sa má dojčiacim ženám podávať opatrne (neurobili sa dobre kontrolované štúdie u dojčiacich žien).

Vedľajšie účinky látky Formoterol
Vedľajšie účinky formoterol fumarátu sú podobné ako u iných selektívnych beta2-agonistov a zahŕňajú angínu pectoris, arteriálnu hypo- alebo hypertenziu, tachykardiu, arytmiu, nervozitu, bolesť hlavy, tremor, sucho v ústach, palpitácie, závraty, kŕče, nevoľnosť, únavu, slabosť hypokaliémia, hyperglykémia, metabolická acidóza a nespavosť.
Bronchiálna astma
V kontrolovaných klinických štúdiách dostávalo formoterol fumarát (12 mcg 2-krát denne) 1985 pacientov (deti vo veku 5 rokov a staršie, dospievajúci a dospelí) s bronchiálnou astmou. Medzi zistenými vedľajšími účinkami formoterol fumarátu s frekvenciou 1 % alebo vyššou, prevyšujúcou frekvenciu nežiaducich účinkov v skupine s placebom, boli zaznamenané nasledujúce (vedľa názvu je percento výskytu tohto vedľajšieho účinku vo formoterol fumaráte skupina, v zátvorkách - v skupine s placebom):
Z nervového systému a zmyslových orgánov: triaška 1,9 % (0,4 %), závraty 1,6 % (1,5 %), nespavosť 1,5 % (0,8 %).
Z dýchacieho systému: bronchitída 4,6 % (4,3 %), infekcie hrudníka 2,7 % (0,4 %), dýchavičnosť 2,1 % (1,7 %), tonzilitída 1,2 % ( 0,7 %), dysfónia 1,0 % (0,9 %).
Iné: vírusové infekcie 17,2 % (17,1 %), bolesť na hrudníku 1,9 % (1,3 %), vyrážka 1,1 % (0,7 %).
Zistilo sa, že tri vedľajšie účinky – tremor, závrat a dysfónia – závisia od dávky (študované boli dávky 6, 12 a 24 mcg užívané dvakrát denne).
Bezpečnosť formoteroliumfumarátu v porovnaní s placebom sa skúmala v multicentrickej, randomizovanej, dvojito zaslepenej klinickej štúdii u 518 detí vo veku 5 – 12 rokov s bronchiálnou astmou, ktoré denne potrebovali bronchodilatanciá a protizápalové lieky. Na pozadí užívania 12 mcg formoterol fumarátu 2-krát denne bola frekvencia vedľajších účinkov porovnateľná s frekvenciou v skupine s placebom. Povaha vedľajších účinkov zistených u detí sa líšila od vedľajších účinkov formoterol fumarátu zaznamenaných u dospelých. Nežiaduce udalosti v skupine s formoterol fumarátom u detí, ktoré boli vyššie ako v skupine s placebom, zahŕňali infekcie/zápaly (vírusové infekcie, rinitída, tonzilitída, gastroenteritída) alebo gastrointestinálne ťažkosti (bolesť brucha, nauzea, dyspepsia).
CHOCHP
V dvoch kontrolovaných štúdiách sa formoterol fumarát (12 mcg dvakrát denne) podával 405 pacientom s CHOCHP. Výskyt nežiaducich účinkov bol porovnateľný medzi skupinami s formoterol fumarátom a placebom. Medzi vedľajšími účinkami v skupine s formoterol fumarátom s frekvenciou rovnou alebo vyššou ako 1 % a vyššou ako v skupine s placebom boli zaznamenané nasledujúce (vedľa názvu je percento výskytu v skupine s formoterol fumarátom v zátvorkách - v skupine s placebom):
Z nervového systému a zmyslových orgánov: kŕče 1,7 % (0 %), kŕče lýtkových svalov 1,7 % (0,5 %), úzkosť 1,5 % (1,2 %).
Z dýchacej sústavy: infekcie horných dýchacích ciest 7,4 % (5,7 %), faryngitída 3,5 % (2,4 %), sinusitída 2,7 % (1,7 %), zvýšené spútum 1,5 % (1,2 %).
Ostatné: bolesť chrbta 4,2 % (4,0 %), bolesť na hrudníku 3,2 % (2,1 %), horúčka 2,2 % (1,4 %), pruritus 1,5 % (1, 0 %), sucho v ústach 1,2 % (1,0 %), poranenia 1,2 % (0 %).
Vo všeobecnosti bol výskyt všetkých prípadov kardiovaskulárnych vedľajších účinkov v dvoch hlavných štúdiách nízky a porovnateľný s placebom (6,4 % u pacientov užívajúcich 12 mcg formoterol fumarátu dvakrát denne a 6,0 % v skupine s placebom). V skupine s formoterol fumarátom boli zaznamenané špecifické kardiovaskulárne vedľajšie účinky vyskytujúce sa s frekvenciou 1 % alebo viac a prevyšujúcou frekvenciu výskytu v skupine s placebom.
V dvoch štúdiách u pacientov užívajúcich 12 μg a 24 μg formoterol fumarátu dvakrát denne sa zaznamenala dávkovo závislá schéma siedmich vedľajších účinkov (faryngitída, horúčka, kŕče, zvýšený počet spúta, dysfónia, myalgia a tremor).
Postmarketingový prieskum
Počas rozsiahleho postmarketingového používania formoteroliumfumarátu boli hlásené závažné exacerbácie bronchiálnej astmy, z ktorých niektoré skončili smrteľne. Hoci väčšina týchto prípadov bola zaznamenaná u pacientov s ťažkou bronchiálnou astmou alebo akútnou dekompenzáciou stavu, niekoľko prípadov bolo zaznamenaných u pacientov s menej ťažkou bronchiálnou astmou. Vzťah týchto prípadov s príjmom formoterol fumarátu nebol stanovený. Zriedkavo sú hlásené anafylaktické reakcie, vrátane závažnej hypotenzie a angioedému, ktoré súvisia s inhalačným formoterol fumarátom. Alergické reakcie sa môžu prejaviť ako urtikária a bronchospazmus. Dôkazy o rozvoji drogovej závislosti pri použití formoterol fumarátu v klinických štúdiách neboli získané.

Interakcia
Iné adrenergné látky počas užívania formoterolu sa majú používať opatrne, pretože existuje riziko zosilnenia predpokladaných sympatomimetických účinkov formoterolu. Pri súčasnom podávaní xantínových derivátov, steroidov alebo diuretík sa môže zvýšiť hypokaliemický účinok adrenergných agonistov. Zmeny EKG a/alebo hypokaliémia spôsobená diuretikami nešetriacimi draslík, ako sú slučkové alebo tiazidové diuretiká, sa môžu náhle zhoršiť beta-agonistami, najmä keď sa prekročí ich dávka (hoci klinický význam týchto účinkov nie je jasný pri súčasnom predpisovaní liekov týchto skupín je potrebná opatrnosť). Formoterol, podobne ako iné beta2-agonisty, sa má podávať s osobitnou pozornosťou pri užívaní inhibítorov MAO, tricyklických antidepresív alebo iných liekov, ktoré môžu predĺžiť QTc interval, pretože to môže zosilniť účinok adrenomimetik na kardiovaskulárny systém (zvýšené riziko vzniku ventrikulárnych arytmií ). Formoterol a betablokátory môžu pri súbežnom podávaní vzájomne potláčať svoje účinky. Beta-blokátory môžu nielen interferovať s farmakologickým pôsobením beta-agonistov, ale môžu tiež spôsobiť ťažký bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou.

Predávkovanie
Symptómy: záchvat angíny pectoris, arteriálna hyper- alebo hypotenzia, tachykardia (viac ako 200 tepov za minútu), arytmia, nervozita, bolesť hlavy, triaška, záchvaty, svalové kŕče, sucho v ústach, palpitácie, nevoľnosť, závraty, únava, slabosť, hypokaliémia, hyperglykémia, nespavosť metabolická acidóza. Možná zástava srdca a smrť (ako pri všetkých inhalačných sympatomimetikách). Minimálna letálna dávka pre potkany liečené inhalačným formoterol fumarátom bola 156 mg/kg (približne 53 000-násobok inhalačného MRDH u dospelých a 25 000-násobok inhalačného MRDH u detí, v uvedenom poradí, na základe plochy povrchu tela v mg/m2).
Liečba: vysadenie formoteroliumfumarátu, symptomatická a podporná liečba, monitorovanie EKG. Použitie kardioselektívnych betablokátorov sa má vykonávať s prihliadnutím na možné riziko rozvoja bronchospazmu. Údaje o účinnosti dialýzy pri predávkovaní formoteroliumfumarátom sú nedostatočné.

Cesty podávania
Inhalácia.

Bezpečnostné opatrenia Látka Formoterol
Dlhodobo pôsobiace beta2-adrenergné agonisty môžu zvýšiť riziko úmrtia na astmu. Preto sa má formoterol fumarát pri liečbe astmy používať len ako doplnok liečby u pacientov, ktorí nedosahujú adekvátny účinok pri predpisovaní iných liekov na liečbu bronchiálnej astmy (napríklad pri predpisovaní nízkych alebo stredných dávok inhalačných glukokortikoidy) alebo v prípadoch, keď si závažnosť ochorenia vyžaduje použitie dvoch typov liečby, vrátane formoterol fumarátu. Údaje z veľkej americkej placebom kontrolovanej štúdie porovnávajúcej bezpečnosť iného dlhodobo pôsobiaceho beta2-adrenergného agonistu (salmeterol) a placeba po pridaní ku konvenčnej liečbe astmy ukázali, že salmeterol má za následok zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s placebom. Tieto zistenia sa môžu rozšíriť aj na formoterol fumarát, čo je dlhodobo pôsobiaci beta2-adrenergný agonista.
Formoterol fumarát nie je určený na zmiernenie astmatického záchvatu. Ak sa pri užívaní formoteroliumfumarátu v predtým účinnom dávkovaní začali objavovať záchvaty bronchiálnej astmy alebo pacient potrebuje viac inhalácií krátkodobo pôsobiacich beta2-agonistov ako zvyčajne, je potrebná urgentná konzultácia s lekárom, pretože ide o časté príznaky destabilizácia stavu. V tomto prípade je potrebné prehodnotiť liečbu a predpísať ďalšiu liečbu (protizápalová liečba, napr. kortikosteroidy); zvýšenie dennej dávky formoterol fumarátu je neprijateľné. Nezvyšujte frekvenciu inhalácií (viac ako 2-krát denne). Formoteroliumfumarát sa nemá používať u pacientov so zjavným zhoršením alebo akútnou dekompenzáciou astmy, pretože môže ísť o život ohrozujúce situácie.
Tak ako iné inhalačné beta2-agonisty, formoterol fumarát môže spôsobiť paradoxný bronchospazmus; v tomto prípade sa má formoteroliumfumarát okamžite ukončiť a má sa začať alternatívna liečba. U mnohých pacientov monoterapia beta2-agonistami neposkytuje dostatočnú kontrolu symptómov astmy; takíto pacienti vyžadujú včasné podávanie protizápalových liekov, ako sú kortikosteroidy.
Neexistujú žiadne údaje o klinicky významnej protizápalovej aktivite formoterol fumarátu, preto ho nemožno považovať za alternatívu ku kortikosteroidom. Formoterol fumarát nie je určený na nahradenie kortikosteroidov užívaných inhalačne alebo ústami; prestať užívať alebo znížiť dávku kortikosteroidov by nemala byť. Liečba kortikosteroidmi u pacientov, ktorí predtým užívali tieto lieky ústami alebo inhalačne, má pokračovať, aj keď sa pacientov stav zlepšil v dôsledku užívania formoteroliumfumarátu. Akékoľvek zmeny v dávke kortikosteroidov, najmä zníženie, majú byť založené len na klinickom zhodnotení stavu pacienta.
Podobne ako iné beta2-adrenergné agonisty, aj formoteroliumfumarát môže u niektorých pacientov spôsobiť klinicky významné kardiovaskulárne účinky (zvýšená srdcová frekvencia, zvýšený krvný tlak atď.); v takýchto prípadoch sa má formoterol fumarát vysadiť. Podobne ako iné beta2-agonisty, formoterol môže spôsobiť klinicky významnú hypokaliémiu (pravdepodobne v dôsledku intracelulárnej redistribúcie iónov), ktorá prispieva k rozvoju nežiaducich kardiovaskulárnych účinkov. Poklesy draslíka v sére sú zvyčajne prechodné a nevyžadujú náhradu.
U pacientov s bronchiálnou astmou je použitie betablokátorov vr. na sekundárnu prevenciu infarktu myokardu, je nežiaduce. V takýchto prípadoch sa má zvážiť vymenovanie kardioselektívnych betablokátorov, aj keď sa majú používať s opatrnosťou.
špeciálne pokyny
Kapsuly obsahujúce formoterol fumarát sa nemajú užívať perorálne; mali by sa používať iba inhaláciou cez špeciálne zariadenie. Nevydychujte do inhalačného prístroja.

Účinná látka(INN) Formoterol (Formoterol)

Synonymá:

Zafiron, Atimos; Oksis; Oxys Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolizer; formoterol; Formoterol Easyhaler; Formoterol fumarát.

Ryža. Formroterol ( Foradil)

Farmakokinetika:
Absorpcia:
Formoterol, keď sa podáva perorálne v jednej dávke až do 300 mcg, sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Ako sa uvádza pri iných inhalačných liekoch, očakáva sa, že približne 90 % inhalovaného formoterolu sa prehltne a potom sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. To znamená, že farmakokinetické charakteristiky perorálnych liekových foriem sú vo veľkej miere aplikovateľné na inhalované liekové formy. Pri perorálnom podaní v dávke 80 mcg je absorpcia asi 65%.
Maximálna koncentrácia nezmenenej účinnej látky sa dosiahne do 15 minút - 1 hodinu po požití.
V skúmanom rozsahu dávok (20-300 mcg) podávaných perorálne je farmakokinetika formoterolu lineárna. Opakované perorálne podávanie v dávkach 40-160 mcg denne neviedlo k významnej kumulácii lieku.
Distribúcia a metabolizmus:
Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 50 % - 65 % (primárne sa viaže na albumín - 34 %).
V rozsahu koncentrácií zaznamenaných po použití terapeutických dávok liečiva sa nedosiahne nasýtenie väzbových miest.
Liečivo sa metabolizuje priamou glukuronidáciou (pridanie zvyšku kyseliny glukurónovej) a o-demetyláciou, po ktorej nasleduje glukuronidácia.
Vylučovanie z tela:
Eliminácia formoterolu z obehu sa zdá byť polyfázická. Plazmatický polčas je 8 hodín. Účinná látka a jej metabolity sú úplne vylúčené z tela; približne 2/3 perorálnej dávky sa vylúčia močom (6 – 10 % nezmenených) a 1/3 stolicou. Maximálna rýchlosť vylučovania sa dosiahne v priebehu 1-2 hodín. Polčas formoterolu, vypočítaný z rýchlostí vylučovania močom pozorovaných medzi 3 a 16 hodinami po inhalácii lieku, bol približne 5 hodín. Renálny klírens formoterolu je 150 ml/min.

Aplikácia Formoterol (Formoterol): Podľa Physician Desk Reference (2003) je formoterol fumarát indikovaný na dlhodobú (dvakrát denne - ráno a večer) udržiavaciu liečbu bronchiálnej astmy a prevenciu (u dospelých a detí vo veku 5 rokov a starších) bronchospazmu pri reverzibilných obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest vr. u pacientov s príznakmi nočnej astmy, ktorí vyžadujú pravidelnú inhaláciu krátkodobo pôsobiacich beta2-agonistov.
Môže sa použiť pri astme v spojení s krátkodobo pôsobiacimi beta2-agonistami, kortikosteroidmi (systémovými alebo inhalačnými) a teofylínom.
Použitie Formoterol (Formoterol) formoteroliumfumarát "na požiadanie" (ak je to potrebné) je indikované pre dospelých a deti vo veku 12 rokov a staršie na rýchlu prevenciu bronchospazmu vyvolaného cvičením.
Formoterol fumarát sa používa u pacientov s CHOCHP, vrátane chronickej bronchitídy a pľúcneho emfyzému, na dlhodobú udržiavaciu liečbu.

Kontraindikácie Formoterol (Formoterol): Precitlivenosť.

Obmedzenia aplikácie: Kardiovaskulárne poruchy vrátane koronárna insuficiencia, arytmie, arteriálna hypertenzia, konvulzívne poruchy, tyreotoxikóza, nezvyčajná odpoveď na sympatomimetiká, gravidita, dojčenie, vek do 5 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).
Formoterol fumarát sa neodporúča u pacientov, ktorých astma je kontrolovaná len nesystematickou inhaláciou krátkodobo pôsobiacich beta2-adrenergných agonistov.

Aplikácia Formoterolu (Formoterol) počas gravidity a laktácie: Adekvátne kontrolované štúdie formoterol fumarátu u tehotných žien, vrátane. počas pôrodu, nebola vykonaná. Formoteroliumfumarát sa má používať počas tehotenstva a pôrodu (keďže beta-agonisty môžu nepriaznivo ovplyvniť kontraktilitu maternice) len v prípadoch, keď zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Formoterol fumarát sa vylučuje do mlieka potkanov. Nie je známe, či sa u žien vylučuje do materského mlieka, ale pretože do ľudského mlieka sa vylučuje veľa liekov, formoterol fumarát sa má dojčiacim ženám podávať opatrne (neurobili sa dobre kontrolované štúdie u dojčiacich žien).

Vedľajšie účinky: Vedľajšie účinky formoterol fumarátu sú podobné ako u iných selektívnych beta2-agonistov a zahŕňajú angínu pectoris, arteriálnu hypo- alebo hypertenziu, tachykardiu, arytmiu, nervozitu, bolesť hlavy, tras, sucho v ústach, búšenie srdca, závraty, kŕče, nevoľnosť, únavu, slabosť, hypokaliémia, hyperglykémia, metabolická acidóza a nespavosť.
Bronchiálna astma
V kontrolovaných klinických štúdiách dostávalo formoterol fumarát (12 mcg 2-krát denne) 1985 pacientov (deti vo veku 5 rokov a staršie, dospievajúci a dospelí) s bronchiálnou astmou. Medzi zistenými vedľajšími účinkami formoterol fumarátu s frekvenciou 1 % alebo vyššou, prevyšujúcou frekvenciu nežiaducich účinkov v skupine s placebom, boli zaznamenané nasledujúce (vedľa názvu je percento výskytu tohto vedľajšieho účinku vo formoterol fumaráte skupina, v zátvorkách - v skupine s placebom):
Z nervového systému a zmyslových orgánov: triaška 1,9 % (0,4 %), závraty 1,6 % (1,5 %), nespavosť 1,5 % (0,8 %).
Z dýchacieho systému: bronchitída 4,6 % (4,3 %), infekcie hrudníka 2,7 % (0,4 %), dýchavičnosť 2,1 % (1,7 %), tonzilitída 1,2 % ( 0,7 %), dysfónia 1,0 % (0,9 %).
Iné: vírusové infekcie 17,2 % (17,1 %), bolesť na hrudníku 1,9 % (1,3 %), vyrážka 1,1 % (0,7 %).
Zistilo sa, že tri vedľajšie účinky – tremor, závrat a dysfónia – závisia od dávky (študované boli dávky 6, 12 a 24 mcg užívané dvakrát denne).
Bezpečnosť formoteroliumfumarátu v porovnaní s placebom sa skúmala v multicentrickej, randomizovanej, dvojito zaslepenej klinickej štúdii u 518 detí vo veku 5 – 12 rokov s bronchiálnou astmou, ktoré denne potrebovali bronchodilatanciá a protizápalové lieky. Na pozadí užívania 12 mcg formoterol fumarátu 2-krát denne bola frekvencia vedľajších účinkov porovnateľná s frekvenciou v skupine s placebom. Povaha vedľajších účinkov zistených u detí sa líšila od vedľajších účinkov formoterol fumarátu zaznamenaných u dospelých. Nežiaduce udalosti v skupine s formoterol fumarátom u detí, ktoré boli vyššie ako v skupine s placebom, zahŕňali infekcie/zápaly (vírusové infekcie, rinitída, tonzilitída, gastroenteritída) alebo gastrointestinálne ťažkosti (bolesť brucha, nauzea, dyspepsia).
CHOCHP
V dvoch kontrolovaných štúdiách sa formoterol fumarát (12 mcg dvakrát denne) podával 405 pacientom s CHOCHP. Výskyt nežiaducich účinkov bol porovnateľný medzi skupinami s formoterol fumarátom a placebom. Medzi vedľajšími účinkami v skupine s formoterol fumarátom s frekvenciou rovnou alebo vyššou ako 1 % a vyššou ako v skupine s placebom boli zaznamenané nasledujúce (vedľa názvu je percento výskytu v skupine s formoterol fumarátom v zátvorkách - v skupine s placebom):
Z nervového systému a zmyslových orgánov: kŕče 1,7 % (0 %), kŕče lýtkových svalov 1,7 % (0,5 %), úzkosť 1,5 % (1,2 %).
Z dýchacej sústavy: infekcie horných dýchacích ciest 7,4 % (5,7 %), faryngitída 3,5 % (2,4 %), sinusitída 2,7 % (1,7 %), zvýšené spútum 1,5 % (1,2 %).
Ostatné: bolesť chrbta 4,2 % (4,0 %), bolesť na hrudníku 3,2 % (2,1 %), horúčka 2,2 % (1,4 %), pruritus 1,5 % (1, 0 %), sucho v ústach 1,2 % (1,0 %), poranenia 1,2 % (0 %).
Vo všeobecnosti bol výskyt všetkých prípadov kardiovaskulárnych vedľajších účinkov v dvoch hlavných štúdiách nízky a porovnateľný s placebom (6,4 % u pacientov užívajúcich 12 mcg formoterol fumarátu dvakrát denne a 6,0 % v skupine s placebom). V skupine s formoterol fumarátom boli zaznamenané špecifické kardiovaskulárne vedľajšie účinky vyskytujúce sa s frekvenciou 1 % alebo viac a prevyšujúcou frekvenciu výskytu v skupine s placebom.
V dvoch štúdiách u pacientov užívajúcich 12 μg a 24 μg formoterol fumarátu dvakrát denne sa zaznamenala dávkovo závislá schéma siedmich vedľajších účinkov (faryngitída, horúčka, kŕče, zvýšený počet spúta, dysfónia, myalgia a tremor).
Postmarketingový prieskum
V priebehu rozšíreného postmarketingového používania formoteroliumfumarátu boli hlásené závažné exacerbácie bronchiálnej astmy, z ktorých niektoré skončili smrteľne. Hoci väčšina týchto prípadov bola zaznamenaná u pacientov s ťažkou bronchiálnou astmou alebo akútnou dekompenzáciou stavu, niekoľko prípadov bolo zaznamenaných u pacientov s menej ťažkou bronchiálnou astmou. Vzťah týchto prípadov s príjmom formoterol fumarátu nebol stanovený. Zriedkavo sú hlásené anafylaktické reakcie, vrátane závažnej hypotenzie a angioedému, ktoré súvisia s inhalačným formoterol fumarátom. Alergické reakcie sa môžu prejaviť ako urtikária a bronchospazmus. Dôkazy o rozvoji drogovej závislosti pri použití formoterol fumarátu v klinických štúdiách neboli získané.

Interakcia: Iné adrenergné lieky počas užívania formoterolu sa majú používať opatrne, pretože existuje riziko zosilnenia predpokladaných sympatomimetických účinkov formoterolu. Pri súčasnom podávaní xantínových derivátov, steroidov alebo diuretík sa môže zvýšiť hypokaliemický účinok adrenergných agonistov. Zmeny EKG a/alebo hypokaliémia spôsobená diuretikami nešetriacimi draslík, ako sú slučkové alebo tiazidové diuretiká, sa môžu náhle zhoršiť beta-agonistami, najmä keď sa prekročí ich dávka (hoci klinický význam týchto účinkov nie je jasný pri súčasnom predpisovaní liekov týchto skupín je potrebná opatrnosť). Formoterol, podobne ako iné beta2-agonisty, sa má podávať s osobitnou pozornosťou pri užívaní inhibítorov MAO, tricyklických antidepresív alebo iných liekov, ktoré môžu predĺžiť QTc interval, pretože to môže zosilniť účinok adrenomimetik na kardiovaskulárny systém (zvýšené riziko vzniku ventrikulárnych arytmií ). Formoterol a betablokátory môžu pri súbežnom podávaní vzájomne potláčať svoje účinky. Beta-blokátory môžu nielen interferovať s farmakologickým pôsobením beta-agonistov, ale môžu tiež spôsobiť ťažký bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou.

Predávkovanie: Symptómy: záchvat angíny pectoris, arteriálna hyper- alebo hypotenzia, tachykardia (viac ako 200 tepov za minútu), arytmia, nervozita, bolesť hlavy, triaška, záchvaty, svalové kŕče, sucho v ústach, búšenie srdca, nevoľnosť, závrat, únava, slabosť, hypokaliémia, hyperglykémia, nespavosť, metabolická acidóza. Možná zástava srdca a smrť (ako pri všetkých inhalačných sympatomimetikách). Minimálna letálna dávka pre potkany liečené inhalačným formoterol fumarátom bola 156 mg/kg (približne 53 000-násobok inhalačného MRDH u dospelých a 25 000-násobok inhalačného MRDH u detí, v uvedenom poradí, na základe plochy povrchu tela v mg/m2).
Liečba: vysadenie formoteroliumfumarátu, symptomatická a podporná liečba, monitorovanie EKG. Použitie kardioselektívnych betablokátorov sa má vykonávať s prihliadnutím na možné riziko rozvoja bronchospazmu. Údaje o účinnosti dialýzy pri predávkovaní formoteroliumfumarátom sú nedostatočné.

Dávkovanie a podávanie: Vdýchnutie. Bronchiálna astma (udržiavacia terapia): dospelí a deti vo veku 5 rokov a staršie - 12 mcg každých 12 hodín Ak sa medzi inhaláciami objavia príznaky bronchiálnej astmy, majú sa použiť krátkodobo pôsobiace beta2-agonisty. Prevencia astmatických záchvatov spôsobených fyzickou aktivitou: dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší - 12 mcg 15 minút pred plánovanou záťažou. Opätovné zavedenie je možné najskôr 12 hodín po predchádzajúcej inhalácii. CHOCHP (udržiavacia terapia): 12 mikrogramov každých 12 hodín Maximálna odporúčaná dávka je 24 mikrogramov/deň.

Preventívne opatrenia: Formoterol fumarát nie je určený na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy. Ak sa pri užívaní formoteroliumfumarátu v predtým účinnom dávkovaní začali objavovať záchvaty bronchiálnej astmy alebo pacient potrebuje viac inhalácií krátkodobo pôsobiacich beta2-agonistov ako zvyčajne, je potrebná urgentná konzultácia s lekárom, pretože ide o časté príznaky destabilizácia stavu. V tomto prípade je potrebné prehodnotiť liečbu a predpísať ďalšiu liečbu (protizápalová liečba, napr. kortikosteroidy); zvýšenie dennej dávky formoterol fumarátu je neprijateľné. Nezvyšujte frekvenciu inhalácií (viac ako 2-krát denne). Formoteroliumfumarát sa nemá používať u pacientov so zjavným zhoršením alebo akútnou dekompenzáciou astmy, pretože môže ísť o život ohrozujúce situácie.
Pri predpisovaní formoteroliumfumarátu pacientom, ktorí predtým užívali krátkodobo pôsobiace beta2-agonisty ako základnú liečbu (napríklad 4-krát denne), treba pacientov upozorniť, aby tieto lieky prestali pravidelne užívať a používali ich len ako symptomatickú liečbu exacerbácie astmy príznaky. Tak ako iné inhalačné beta2-agonisty, formoterol fumarát môže spôsobiť paradoxný bronchospazmus; v tomto prípade sa má formoteroliumfumarát okamžite ukončiť a má sa začať alternatívna liečba. U mnohých pacientov monoterapia beta2-agonistami neposkytuje dostatočnú kontrolu symptómov astmy; takíto pacienti vyžadujú včasné podávanie protizápalových liekov, ako sú kortikosteroidy.
Neexistujú žiadne údaje o klinicky významnej protizápalovej aktivite formoterol fumarátu, preto ho nemožno považovať za alternatívu ku kortikosteroidom. Formoterol fumarát nie je určený ako náhrada inhalačných alebo perorálnych kortikosteroidov; prestať užívať alebo znížiť dávku kortikosteroidov by nemala byť. Liečba kortikosteroidmi u pacientov, ktorí predtým užívali tieto lieky ústami alebo inhalačne, má pokračovať, aj keď sa pacientov stav zlepšil v dôsledku užívania formoteroliumfumarátu. Akékoľvek zmeny v dávke kortikosteroidov, najmä zníženie, majú byť založené len na klinickom zhodnotení stavu pacienta.
Podobne ako iné beta2-adrenergné agonisty, aj formoteroliumfumarát môže u niektorých pacientov spôsobiť klinicky významné kardiovaskulárne účinky (zvýšená srdcová frekvencia, zvýšený krvný tlak atď.); v takýchto prípadoch sa má formoterol fumarát vysadiť. Podobne ako iné beta2-agonisty, formoterol môže spôsobiť klinicky významnú hypokaliémiu (pravdepodobne v dôsledku intracelulárnej redistribúcie iónov), ktorá prispieva k rozvoju nežiaducich kardiovaskulárnych účinkov. Poklesy draslíka v sére sú zvyčajne prechodné a nevyžadujú náhradu.
U pacientov s bronchiálnou astmou je použitie betablokátorov vr. na sekundárnu prevenciu infarktu myokardu, je nežiaduce. V takýchto prípadoch sa má zvážiť vymenovanie kardioselektívnych betablokátorov, aj keď sa majú používať s opatrnosťou.

Špeciálne pokyny: Kapsuly obsahujúce formoterol fumarát sa nemajú užívať perorálne; mali by sa používať iba inhaláciou cez špeciálne zariadenie. Nevydychujte do inhalačného prístroja.

Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.

Zloženie a forma uvoľňovania

Formoterol fumarát.
Kapsuly s aerolizérom (12 mcg); Formoterol fumarát mikroionizovaný. Odmeraný aerosól na inhaláciu (1 dávka - 12 mcg); dávkovaný prášok na inhaláciu (1 dávka - 4,5 mcg, 9 mcg).
Formoterol fumarát dihydrát.
Kapsuly s práškom na inhaláciu (12 mcg).

farmakologický účinok

Beta-agonista. Pôsobí hlavne na beta2-adrenergné receptory. Má bronchodilatačný účinok, zastavuje a zabraňuje bronchospazmu. Inhibuje uvoľňovanie histamínu, leukotriénov a prostaglandínu D2 zo žírnych buniek, bazofilných granulocytov a senzibilizovaných buniek bronchoalveolárneho stromu.

Farmakokinetika

Očakáva sa, že po vdýchnutí sa väčšina fumarátu prehltne a potom sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Väzba na plazmatické bielkoviny (albumín) - 31-38%. T1/2 rôznych metabolitov - 13,9 a 12,3 hod. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa močom v nezmenenej forme a vo forme metabolitov.

Indikácie

Prevencia a liečba bronchospazmu u pacientov s obštrukčnými,.

Aplikácia

Liečivo sa podáva inhalačne. Na zastavenie akútneho bronchospazmu sa má užiť jeden nádych (12 μg) lieku, ak je to potrebné, po 1 minúte vdýchnuť druhý dych. Pri miernom terapeutickom účinku možno po 30 minútach vykonať ďalšie 2 vdychy. Maximálna denná dávka je 96 mcg (8 vdychov).

Aby ste predišli astmatickým záchvatom, urobte jeden dych (12 mcg) ráno a večer av závažných prípadoch dva dychy (24 mcg) 2 r / deň. Interval medzi injekciami by mal byť aspoň 8 hodín.

S opatrnosťou sa liek predpisuje pacientom trpiacim diabetes mellitus, ako aj myómom maternice. Pri používaní lieku sa pacientom neodporúča vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle duševné a motorické reakcie. Použitie aerosólu u malých detí by sa malo vykonávať iba pod dohľadom dospelých.

Vedľajší účinok

Bolesť hlavy, nevoľnosť, závrat, sucho v ústach, nervozita, triaška, kŕče, tachykardia a tachyarytmia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo iné beta-agonisty, tyreotoxikóza, tachyarytmia, gravidita a laktácia.