Lieky na vysoký krvný tlak novej generácie. Antihypertenzíva najnovšej generácie

Hypertenzia alebo pretrvávajúca elevácia krvný tlak v súčasnosti sa vyskytuje nielen u starších ľudí. Dokonca aj mladí muži a ženy často trpia takýmito poruchami a musia pravidelne užívať antihypertenzíva.

Lieky na hypertenziu a ich druhy

Pred zavedením antihypertenzív do terapie boli hlavnými metódami liečby diéta, užívanie sedatív. Neskôr sa v arzenáli lekárov objavili špeciálne lieky ktoré znižujú tlak, posledné roky ich zoznam sa rozšíril.

Objavil sa celý zoznam antihypertenzív najnovšej generácie, ktorý najlepšie vlastnosti- menej vedľajších účinkov, kontraindikácií, vyššia účinnosť.

Lekár by mal zvoliť liečbu podľa indikácií a na začiatku je dávka lieku minimálna.

Klasifikácia antihypertenzív zahŕňa ich rôzne skupiny. Existuje päť hlavných skupín, ostatné sa častejšie používajú nie ako nezávislými prostriedkami terapie a v kombinácii s nasledujúcimi.

V počiatočných štádiách hypertenzie môže človeku pomôcť jeden liek z vyššie uvedeného zoznamu, zatiaľ čo s progresiou ochorenia je potrebné zvoliť kombináciu krátkodobo a dlhodobo pôsobiacich liekov. Je dôležité vziať do úvahy špecifické tlakové čísla a poškodenie cieľových orgánov, ako aj kontraindikácie - to môže urobiť iba terapeut alebo kardiológ.

ACE inhibítory - najlepší predstavitelia

Tieto tablety patria medzi najobľúbenejšie, zvyčajne sa odporúčajú pre rýchle stiahnutie záchvat hypertenzie. Účinok je založený na blokovaní aktivity špeciálneho enzýmu, ktorý má vazokonstrikčný účinok, spôsobuje vazospazmus a zvýšený tlak. Hypotenzívny účinok takýchto liekov nezávisí od produkcie hormónov. Tiež ACE inhibítory dať efekty:

Moderné nástroje tohto typu - Lizinopril(170 rubľov), Prestarium(420 rubľov), predtým používané Captopril (20 rubľov), Enalapril (35 rubľov), ale nestratili svoj význam.

Zvyčajne sa lieky odporúčajú užívať s existujúcimi obličkami, srdcovým zlyhaním, cukrovkou, po infarkte. V niektorých prípadoch sa môžu piť aj počas tehotenstva. Nevýhodou je číslo vedľajšie účinky- často sa vyskytuje suchý kašeľ, menej časté sú opuchy tváre a tela, takže pacienti musia liek zamieňať za iný. V prípade predávkovania hrozí otrava. Ak používate kombinované schémy ACE inhibítorov a diuretík, pravdepodobnosť "vedľajších účinkov" je nižšia.

Diuretiká a antagonisty vápnika

Diuretiká sú jednou z najstarších skupín liekov, proti ktorým sa začali používať vysoký tlak. Vylučujú prebytočnú tekutinu z tela, odstraňujú aj množstvo solí, takže množstvo krvi v krvnom obehu klesá, cievy sa uvoľňujú.

V závislosti od účinku existuje niekoľko typov diuretík:

Diuretiká majú veľa kontraindikácií, ale niekedy sú nevyhnutné. Ak je stav pacienta ťažký, bez diuretík môže byť ťažké znížiť tlak (pri 3 stupňoch hypertenzie).

Antagonisty vápnika sú bežne predpisovanou skupinou liekov centrálna akcia pri arteriálnej hypertenzie.

Účinok užívania antagonistov vápnika je založený na znížení prenikania iónov tohto prvku do ciev. V dôsledku toho sa znižuje citlivosť stien krvných ciev na pôsobenie adrenalínu a iných vazopresorov, uvoľňujú sa. Najznámejšie prostriedky sú Verapamil, Felodipin.

Beta blokátory

Zvyčajne sa beta-blokátory, ako najnovšia generácia antihypertenzív, predpisujú na sprievodné srdcové ochorenia - ischemickú chorobu srdca, angínu, srdcové zlyhanie.

Ich cena sa líši v závislosti od výrobcu a typu: napríklad Bisoprolol stojí asi 50 rubľov a Betaloc je už 400 rubľov.

Lieky tohto typu znižujú srdcový výdaj a tiež inhibujú produkciu špeciálneho enzýmu (renínu), ktorý vyvoláva arteriálne kontrakcie.

Pri cukrovke sa betablokátory nepredpisujú – môžu spôsobiť metabolické zlyhania.

Pri bronchiálnej astme nie sú lieky indikované kvôli riziku bronchiálneho spazmu. Kvôli zmenám srdcového rytmu s množstvom arytmií sa tiež nemôžu piť. Zástupcovia skupiny sú tiež Concor, Metaprolol, Nebivalol.

Iné drogy

Pevné liekové režimy sa môžu užívať roky, ale zoznamy liekov na hypertenziu sú doplnené, takže lekári často odporúčajú zahrnúť do terapie „nové“. Napríklad existuje látka s centrálnym účinkom - moxonidín, na základe ktorej sa vytvárajú lieky Physiotens, Tenzotran (300-600 rubľov).

Moxonidín stimuluje receptory citlivé na imidazolín, ktoré sú zodpovedné za reguláciu kmeňov sympatických nervov. V dôsledku toho sa krvný tlak znižuje. Lieky novej generácie sa líšia:

• predĺžené pôsobenie;
• nedostatok kašľa, opuch, sucho v ústach;
• nízka pravdepodobnosť ospalosti, sedácia.

Takéto prostriedky sú indikované najmä na obezitu, aterosklerózu a diabetes mellitus - zlepšujú metabolizmus, znižujú množstvo cholesterolu a triglyceridov v krvi. Nie je možné liečiť liekmi len pre deti a za prítomnosti arytmií, srdcových blokov.

0

Liečba liekmi je potrebná u všetkých pacientov s krvným tlakom nad 160/100 mm Hg. čl. Vyžaduje sa aj vtedy, ak sa zmeny životného štýlu nezlepšili s hodnotami nad 140/90 mmHg. čl. Existuje veľké množstvo lieky, ktoré znižujú krvný tlak. Pozrime sa podrobnejšie na antihypertenzíva najnovšej generácie - zoznam, hlavné vlastnosti a indikácie na ich použitie.

Antihypertenzíva sa vyrábajú približne od polovice 20. storočia pre pacientov s hypertenziou. Až do tohto bodu sa choroba liečila zmenami stravovania, životného štýlu a sedatívami.

Arteriálna hypertenzia je najčastejšie diagnostikované ochorenie kardiovaskulárneho systému. Takmer každý druhý starší človek má svoje príznaky, čo si vyžaduje včasnú liečbu.

Na predpísanie novej generácie liekov na tlak je potrebné stanoviť diagnózu, posúdiť možné riziká pre pacienta, kontraindikácie a vhodnosť medikamentóznej terapie.

Takéto lieky na tlak majú niekoľko výhod:

• Hoci existujú kontraindikácie na užívanie, moderné lieky sú v starobe dobre tolerované;
• Nové lieky majú priaznivý účinok na prácu srdca, prevenciu alebo zníženie hypertrofie ľavej komory;
• Na rozdiel od zastaraných liekov nemá tlmivý účinok na centrálny nervový systém, naopak, je zaznamenaný antidepresívny účinok;
• Zlepšuje sa vylučovacia funkcia obličiek;
• Moderné lieky na liečbu hypertenzie majú predĺžený účinok, takže nie je potrebné užívať tabletku niekoľkokrát denne. Zvyčajne stačí užiť liek raz;
• Dlhodobé užívanie liekov je prevenciou proti Alzheimerovej chorobe.

Indikácie na použitie

Hlavnou indikáciou na použitie je hypertenzia. Užívanie antihypertenzív znížilo úmrtnosť na jeho ťažké formy za posledných 20 rokov takmer o 50 %. Optimálna úroveň tlaku, ktorá sa má dosiahnuť počas liečby, by nemala presiahnuť 140 až 90 mm Hg. čl. Pre každého pacienta sa o potrebe takejto liečby rozhoduje samostatne. Ak je tlak dlhší čas zvýšený, existujú patológie srdca, sietnice, obličiek, musíte okamžite začať liečbu.

Dôležité: Ako odporúča Svetová zdravotnícka organizácia, absolútnou indikáciou na liečbu antihypertenzívami je diastolický (nižší) tlak 90 mm Hg. čl. a viac. Terapia je naliehavo potrebná, ak sa takáto hodnota pozoruje dlhšie ako jeden mesiac.

Zvyčajne sú lieky predpísané na dobu neurčitú, pre väčšinu pacientov - na celý život. Po ukončení liečby sa u 3/4 pacientov opäť objavia príznaky hypertenzie.

Mnohí sa obávajú dlhodobého alebo celoživotného užívania drog. Strach spojený s rizikom vedľajšie účinky. Ale početné štúdie ukázali, že riziko ich výskytu je pri správnom dávkovaní a liečebnom režime minimálne. Špecialista individuálne identifikuje znaky terapie, berúc do úvahy formu a priebeh ochorenia, kontraindikácie, existujúce patológie u pacienta.

Klasifikácia a zoznam liekov

Mnoho liekov má antihypertenzívne vlastnosti, ale nie všetky sa môžu použiť pri liečbe pacientov s hypertenziou kvôli potrebe dlhodobé používanie a pravdepodobnosť vedľajších účinkov. V súčasnosti sa lieky predpisujú z nasledujúcej klasifikácie:

Lieky z týchto skupín sú účinné v boji proti arteriálnej hypertenzii, predpisujú sa na úvodnú alebo udržiavaciu terapiu, v kombinácii alebo samostatne.

Upozorňujeme: Pri výbere lieku lekár vychádza z ukazovateľov pacienta, nuansy priebehu ochorenia, prítomnosti kardiovaskulárne patológie. Posudzujú sa možné nežiaduce účinky, možnosť kombinácie liekov rôzne skupiny berie sa do úvahy predchádzajúca liečba hypertenzie pacienta.

Mnoho nových liekov nemožno nazvať lacnými, takže nie sú vždy dostupné pre pacientov. Cena lieku sa niekedy stáva jedným z faktorov, pri ktorých si pacient musí vybrať lacný podobný liek.

Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory)

Tieto lieky sú veľmi obľúbené, často sa predpisujú rôznym kategóriám pacientov so zvýšeným krvným tlakom. Zoznam liekov z vysoký krvný tlak novej generácie, ktoré sú súčasťou skupiny inhibítorov ACE:

• "Enalapril";
• "Prestarium";
• "Captopril";
• "Ramipril";
• "Lizinopril".

Úroveň tlaku je riadená obličkami, vrátane systému renín-angiotenzín-aldosterón. Od jej správneho fungovania závisí v dôsledku toho tón stien ciev a hladina krvného tlaku. Ak je angiotenzínu II príliš veľa, dochádza k spazmu arteriálnych ciev. V dôsledku toho sa zvyšuje celkový periférny vaskulárny odpor. Aby sa zabezpečil dostatočný prietok krvi vnútorné orgány, práca srdca nastáva pri nadmernej záťaži a krv sa pumpuje do ciev pod zvýšeným tlakom.

Na spomalenie objavenia sa angiotenzínu II sa používajú lieky, ktoré blokujú enzým podieľajúci sa na tomto štádiu biochemických premien. Lieky tiež znižujú uvoľňovanie vápnika, čo znižuje steny krvných ciev a znižuje sa ich kŕč.

Lieky znižujú riziko kardiovaskulárnych komplikácií. Ak už pacientovi diagnostikovali chronické srdcové zlyhanie, prognóza ochorenia sa zlepšuje.

S ohľadom na vlastnosti akcie stojí za to predpisovať lieky pre ľudí s obličkovými patológiami, CHF, arytmiou, po infarkte. Môžu sa bezpečne používať v starobe a s diagnózou diabetes mellitus.

Hlavnou nevýhodou lieku je najčastejší vedľajší účinok, a to suchý kašeľ. Je spojená so zmenou metabolizmu bradykinínu. U niektorých pacientov je tiež výskyt angiotenzínu II pozorovaný bez špecifického enzýmu a nie v obličkách. To spôsobuje zníženie účinnosti liečby, je potrebné zvoliť iný liek.

Kontraindikácie:

• obdobie tehotenstva;
• výrazné zvýšenie draslíka v krvi;
• Quinckeho edém s použitím týchto liekov skôr;
• závažná stenóza renálnych artérií.

Blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB)

Takéto lieky na vysoký krvný tlak novej generácie sú považované za najmodernejšie a najúčinnejšie. Podobne ako predchádzajúce antihypertenzíva znižujú účinok angiotenzínu II, ale nie sú obmedzené na jeden enzým. Antihypertenzívny účinok je spôsobený porušením väzby angiotenzínu na receptory buniek rôznych orgánov. V dôsledku tohto cieleného pôsobenia sa steny ciev uvoľňujú, zvyšuje sa vylučovanie nadbytočnej soli a vody obličkami.

Členovia tejto skupiny:

Pozitívny výsledok je viditeľný pri ochoreniach srdca a obličiek. Vedľajšie účinky prakticky chýbajú, pri dlhodobom používaní sa pozoruje dobrá tolerancia.

Kontraindikácie:

• alergie;
• obdobie tehotenstva;
• zvýšenie draslíka v krvi;
• stenóza renálnych artérií.

Diuretiká

Tieto lieky sa používajú pri liečbe hypertenzie už veľmi dlho. S ich pomocou sa z tela odstráni prebytočná voda a soľ. Z tohto dôvodu klesá objem cirkulujúcej krvi, zaťaženie ciev a srdca. Výsledkom je vazodilatačný účinok.

Diuretiká sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

antagonisty vápnika

Pozrime sa podrobnejšie na to, čo sú antihypertenzíva, ktoré sa nazývajú antagonisty vápnika. Svalové vlákna, vrátane stien krvných ciev, sa sťahujú za účasti vápnika. Lieky z tejto skupiny pôsobia tak, že znižujú prenikanie vápenatých iónov do buniek hladkého svalstva krvných ciev. Znižuje tiež citlivosť krvných ciev na vazopresorické látky, ktoré vyvolávajú cievne kŕče.

Antagonisty vápnika sa delia takto:

Povaha účinku na cievne steny, srdcový sval, vodivý systém srdca pre tieto lieky je odlišná. "Felodipín", "Amlodipín" a iné lieky tohto typu pôsobia hlavne na cievy, pričom znižujú ich tón bez zmeny práce srdca. Zvyšok liekov má nielen hypotenzívny účinok, ale tiež znižuje pulz, čím sa vracia do normálu. Preto sa často používajú pri arytmiách. V dôsledku zníženia spotreby kyslíka myokardom Verapamil znižuje bolesť pri angíne pectoris.

Pri predpisovaní nedihydropyridínových látok je potrebné vziať do úvahy možnosť bradykardie a iných typov bradyarytmií. Lieky nemožno predpísať na atrioventrikulárnu blokádu, závažné srdcové zlyhanie spolu so zavedením beta-blokátorov intravenózne. Antagonisty vápnika znižujú riziko mŕtvice, znižujú stupeň hypertrofie ľavej komory a neovplyvňujú metabolizmus.

Beta blokátory

Antihypertenzívny účinok užívania betablokátorov je spôsobený znížením srdcového výdaja a renínu v obličkách, čo vedie k vazospazmu. Antihypertenzívne lieky z tejto skupiny sú zastúpené nasledujúcim zoznamom:

Vzhľadom na schopnosť regulovať srdcovú frekvenciu a poskytovať antianginózne účinky sa betablokátory najlepšie predpisujú na zníženie krvného tlaku v ischemickej choroby srdce a v CHF.

Lieky spôsobujú zmeny v tuku a metabolizmus uhľohydrátov, kvôli nim sa môže zvýšiť hmotnosť. Preto by sa nemali užívať s cukrovkou a inými metabolickými patológiami.

Látky s adrenoblokačnými vlastnosťami vedú k bronchospazmu a spomaleniu srdcovej frekvencie. V dôsledku toho sa neodporúčajú pri astme, ťažkých arytmiách vrátane atrioventrikulárnej blokády druhého alebo tretieho stupňa.

Alfa-adrenergné agonisty

Ak sa ochorenie vyskytlo v dôsledku dlhotrvajúceho stresového stavu, predpisujú sa centrálne pôsobiace antihypertenzíva (alfa-adrenergné agonisty), ktoré znižujú hyperaktivitu v sympatickom nervovom systéme. Skupina zahŕňa:

• "metyldopa";
• "Rilmenidín";
• "klonidín";
• "Moxonidín".

Iné antihypertenzíva

Okrem týchto prostriedkov sa úspešne používajú aj ďalšie lieky, ako napríklad:

Pravidlá prijímania

Základné princípy liečby antihypertenzívami:

• Hypertonici by mali užívať lieky na zníženie tlaku bez prerušenia celý život;
• Liek musí predpisovať špecialista. Jeho výber závisí od individuálnych charakteristík ochorenia, prítomnosti určitých patológií srdca, rizikových faktorov ich výskytu, individuálnej tolerancie;
• Terapia začína minimálnou dávkou. Takto sa posudzujú reakcie tela pacienta, znižuje sa závažnosť nežiaducich účinkov. Ak je tolerancia dobrá, ale nedochádza k výsledku vo forme poklesu tlaku na normálnu hodnotu, dávka sa pomaly zvyšuje;
• Krvný tlak nie je možné rýchlo znížiť, pretože to vedie k ischemickému poškodeniu orgánov. Zvlášť je to zakázané pre starších a senilnú vekovú kategóriu;
• Lieky s dlhodobým účinkom sa užívajú raz denne. Je lepšie si vybrať takéto lieky, pretože majú menej viditeľné denné kolísanie tlaku. Pre pacienta je tiež jednoduchšie vypiť tabletku raz ráno, ako si ju vziať trikrát – znižuje sa riziko, že si ju zabudne užiť;
• Ak pri užívaní minimálnej alebo priemernej dávky lieku s jedným prevádzkové prostriedkyžiadny výsledok sa nepozoroval, nie je potrebné piť maximálna dávka. K užívanému lieku je lepšie pridať malú dávku antihypertenzíva z inej skupiny. Vďaka tomu môžete dosiahnuť výraznejší výsledok a vedľajšie účinky budú minimálne;
• Existujú lieky, ktoré obsahujú niekoľko aktívnych antihypertenzív. rôzne skupiny. Je pohodlnejšie ich používať ako jednotlivé tablety;
• Ak nie je výsledok alebo je pozorovaná slabá tolerancia v podobe nežiaducich účinkov zasahujúcich do kvality života, nie je potrebné liek kombinovať s inými antihypertenzívami ani zvyšovať dávkovanie. Je lepšie zrušiť a začať liečbu liekom inej skupiny. Výber antihypertenzív je veľký, preto lekár vyberie pre každého pacienta liek s normálnou toleranciou.

Aby mali lieky čo najlepší účinok, pacienti by mali zmeniť svoj životný štýl. Ide o odmietnutie fajčenia, nápojov obsahujúcich alkohol, slaných jedál. Pomocou fyzickej aktivity sa steny krvných ciev posilňujú a zvyšuje sa hypotenzný účinok.

Hypertenzia alebo vysoký krvný tlak je plný rozvoja ešte viac nebezpečné následky- srdcový infarkt a mŕtvica. Ľudia trpiaci hypertenziou (hypertenziou) musia byť sledovaní lekárom, podstupovať rutinné kontroly a vykonávať potrebnú liečbu.

Na liečbu hypertenzie lekár predpisuje lieky na vnútorné použitie - tablety, ale mnohé z nich majú širokú škálu vedľajších účinkov. Lieky novej generácie na hypertenziu nielen znižujú riziko vzniku nepríjemných symptómov, ale zlepšujú aj kvalitu života pacientov.

Klasifikácia liekov na hypertenziu

Existuje niekoľko rôznych tried liekov, ktoré lekári predpisujú na liečbu vysokého krvného tlaku. Príslušnosť k určitej skupine nie je spôsobená len výhodami a zložením, rozdiely sa týkajú predovšetkým metód a lokalizácie vplyvu.

Prípravky na hypertenziu všetkých skupín majú hlavný cieľ - normalizovať krvný tlak, v prípade hypertonikov - znížiť ho.

Rozlišujú sa tieto skupiny liekov:

• Sedatíva – tieto lieky ovplyvňujú nervový systém a znížiť hladinu sekrécie adrenalínu, chrániť cievny systém od vplyvu rôznych stresových situácií. Najčastejšie sú sedatívne lieky predpísané vo forme tabliet, medzi ktoré patrí valerián a. Lieky z tejto skupiny majú nevýhodu - inhibujú reakciu.
• - lieky z tejto skupiny ovplyvňujú krvné cievy, tablety rozširujú ich steny a zvyšujú lúmen. Táto skupina liekov zahŕňa myotropické lieky (ovplyvňujú steny krvných ciev), neurotropné (normalizujú nervové procesy zodpovedné za svalový tonus). Medzi nevýhody takýchto liekov treba poznamenať zvýšené potenie a palpitácie, v dôsledku čoho vazodilatanciá nie sú predpísané pre koronárnu chorobu srdca a aterosklerózu.
• Diuretiká alebo diuretiká – pomáhajú odstraňovať prebytočnú tekutinu a soli z tela. Akcia je založená na skutočnosti, že prebytočná tekutina v tele zvyšuje objem krvi a zvyšuje krvný tlak. Diuretiká starej generácie majú významnú nevýhodu - odstraňujú draslík z tela a akumulujú nadmerné množstvo vápenatých solí.
• Inhibítory, betablokátory, antagonisty vápnika – lieky z týchto skupín sa na liečbu vysokého krvného tlaku používajú pomerne nedávno. Ich hlavnou črtou je to aktívne zložky ovplyvňujú ľudské telo na bunkovej úrovni, regulujú všetky metabolické procesy. Najčastejšie s hypertenziou lekári predpisujú inhibítory, najmä ak má pacient hypertenziu na pozadí diabetes mellitus. Beta-blokátory sú užitočné pre ľudí s dysfunkciou orgánov endokrinný systém, antagonisty vápnika sú predpísané na hypertenziu na pozadí aterosklerózy.

Časom overené lieky vo väčšine prípadov poskytujú iba dočasný účinok, akonáhle prestanete užívať liek, tlak stúpa a klesá sám. zriedkavé prípady. Takáto nevýhoda chýba v najnovšej generácii liekov na hypertenziu.

Moderné lieky - zoznam

Najnovšia generácia liekov na hypertenziu sa objavila v roku 2000, po senzačných objavoch z konca 20. storočia v liečbe arteriálnej hypertenzie. Na rozdiel od štandardných liekov na vysoký krvný tlak majú lieky novej generácie na hypertenziu množstvo výhod, nielen znižujú krvný tlak na normálnu úroveň, ale tiež pomáhajú znižovať hladinu cholesterolu v krvi a zabraňujú vzniku škodlivých komplikácií patologického procesu.

Ak sa pacient obáva hypertenzie, lieky novej generácie nielen na chvíľu zmierňujú príznaky, ale majú trvalý účinok. Najvyššia hodnota od moderné drogy majú lieky na hypertenziu najnovšej generácie zo skupiny blokátorov kalciových kanálov - ide o vylepšené analógy.

Lieky na hypertenziu novej generácie - zoznam blokátorov vápnikových kanálov:

• Bepridil;
• verapamil;
• cinnarizine;
• nifedipín.

Tieto lieky ovplyvňujú metabolické procesy, na ktorých sa podieľa vápnik, a neumožňujú jeho zlúčeninám preniknúť do srdca a krvných ciev, čím znižujú potrebu tela na nadmerný prísun kyslíka a tlak sa nezvyšuje.

Pacienti aj vo vyššom veku dobre znášajú blokátory kalciových kanálov, lieky z tejto skupiny zlepšujú kvalitu života pacientov. Medzi ďalšie výhody patrí zníženie hypertrofie ľavej komory, nízky vplyv liekov na centrálny nervový systém a žiadny vplyv na fyzickú aktivitu pacienta.

Blokátory kalciových kanálov neovplyvňujú bronchiálny tonus, zlepšujú funkciu obličiek a normalizujú metabolické procesy na úrovni buniek.

Používa sa na liečbu hypertenzie a zlepšených antagonistov vápnika:

• amlodipín;
• Riodipin.

Nemenej účinné pri hypertenzii sú blokátory angiotenzínu II, lekárske prípravkyčlenovia tejto skupiny boli vytvorené relatívne nedávno, ale rýchlo sa etablovali ako bezpečné a účinné prostriedky.

Tabletky na hypertenziu novej generácie - zoznam blokátorov angiotenzínu II:

• telmisartan;
• Cardosal;
• valsartan;
• Eprosartan.

Lieky tejto skupiny majú najväčší účinok pri liečbe arteriálnej hypertenzie.

Blokátory angiotenzínu II nielen znižujú krvný tlak, ale poskytujú aj dodatočnú ochranu vitálnym dôležité orgány- srdce, mozog, obličky. Takéto lieky prakticky nespôsobujú vedľajšie účinky, sú dobre tolerované staršími pacientmi. Majú predĺžený účinok.

Moderné diuretiká, na rozdiel od svojich predchodcov, neprispievajú k hromadeniu vápenatých solí a tiež nevymývajú všetok draslík z tela.

Lieky na hypertenziu najnovšej generácie - zoznam diuretík:

• Rolophilin;
• torasimid.

Na liečbu vysokého krvného tlaku lekári často predpisujú novú generáciu pacientov, ktorí sú schopní komplexne pôsobiť na organizmus pacienta. Najčastejšie sa v takýchto liekoch kombinujú vlastnosti diuretík a inhibítorov. Existujú lieky, ktoré majú okamžite diuretický, vazodilatačný a antispazmodický účinok, napríklad Adipal a Twinsta.

Alfa a beta blokátory sú široko používané pri liečbe hypertenzie - sú to Nebivolol, Carvedilol. Veľký význam majú vylepšené ACE inhibítory - Lisinoproil, Dapril, nevyhnutné pri hypertenzii Enalapril - liek novej generácie.

Farmaceutický priemysel dnes ponúka pacientovi nový a vylepšený vývoj. Najnovšie lieky na hypertenziu pôsobia selektívne - eliminujú negatívne procesy v tele, ale prakticky nespôsobujú vedľajšie účinky, čo znamená, že neovplyvňujú zdravé tkanivá a orgány.

Poznámka! Napriek všetkým výhodám liekov novej generácie je možné ich príjem začať len na lekársky predpis. Nemali by ste sa zaoberať samoterapiou, môže to spôsobiť vývoj negatívnych reakcií v tele. Postupujte podľa pokynov lekára, nezvyšujte odporúčané dávkovanie liekov.

Výhody moderných tabletov

Ak máte obavy z hypertenzie, lieky novej generácie vám pomôžu zbaviť sa tohto stavu zlepšením fungovania cievno-srdcového systému, centrálneho nervového systému a obličiek.

Výhody moderných liekov:

• Zlepšiť kvalitu života pacientov;
• Účinok užívania liekov novej generácie je dlhodobý. Nielenže na chvíľu znížia krvný tlak, ale vplyvom na cievno-srdcový systém, centrálny nervový systém a obličky aj zlepšujú výkonnosť.
• Majú selektívny účinok na telo, takže tieto lieky sú dobre tolerované aj staršími pacientmi;
• Znížte hypertrofiu ľavej komory, zatiaľ čo štandardné lieky to nedokážu;
• Nepodporuje rozvoj duševná depresia, lieky novej generácie majú antidepresívny účinok;
• Neznižujte emocionálnu, fyzickú a sexuálnu aktivitu pacientov;
• Na rozdiel od adrenergných blokátorov lieky nového typu nezvyšujú bronchiálny tonus, preto sa ich použitie odporúča na hypertenziu na pozadí broncho-obštrukčného ochorenia;
• Zlepšiť vylučovaciu funkciu obličiek;
• Zlepšujú metabolické procesy, na ktorých sa podieľajú lipidy a kyselina močová, to je zvláštna vlastnosť liekov novej generácie, nie je dostupná pre tiazidové diuretiká a adrenoblokátory.

Až do polovice dvadsiateho storočia sa na liečbu vysokého krvného tlaku odporúčala prísna diéta, zdravý životný štýlživot a užívanie sedatív. v druhej polovici minulého storočia nadobudla globálne rozmery. To prinútilo vedcov z oblasti medicíny vyvinúť špeciálne lieky na liečbu tejto zákernej choroby. Takto sa objavili antihypertenzíva centrálneho účinku a nespôsobujúce kašeľ, ktoré vynikli v samostatnej skupine.

Štatistiky chorôb kardiovaskulárneho systému ukazujú, že takmer každý druhý obyvateľ Zeme čelí veku s príznakmi vysokého krvného tlaku. Tieto príznaky vyžadujú pozornosť lekárov, aby sa znížili riziká, ktorým je telo pacientov s hypertenziou vystavené.

Pri výbere liečebného režimu lekár stanoví presnú diagnózu, posúdi riziká, berie do úvahy individuálnych charakteristík. Hlavná vec pri liečbe hypertenzie sa považuje za postupný pokles ukazovateľov a prevenciu. sprievodné ochorenia, napríklad srdcový infarkt, ochorenia obličiek a ciev.

Kompetentný výber medikamentózna terapia znižuje percento úmrtia z komplexných foriem ochorenia dvakrát. Pri tlaku 140/90 mm Hg. a vyššie, môžeme hovoriť o rozvoji hypertenzie. Terapia sa v každom prípade vyberá individuálne. V prípade komplikácií iných ochorení je naliehavé začať ich liečbu.

Podľa WHO by sa moderné antihypertenzíva na tlak mali začať podávať pri diastolickom tlaku nad 90 mm Hg. Je obzvlášť dôležité začať využívať prostriedky, ak sú tieto čísla stabilné dlhšie ako niekoľko mesiacov. Lieky sú pacientovi predpísané na dlhú dobu a pre mnohých na celý život, pretože často zrušenie liečby vedie k relapsu hypertenzie.

U väčšiny pacientov vedie celoživotné užívanie liekov k stresu. Takéto pocity možno pochopiť, najmä pri predpisovaní komplexu liekov. Každý liek má vedľajšie účinky, ktoré sú minimalizované dobre navrhnutou terapiou. Každý pacient je vybraný svoj vlastný liečebný režim s antihypertenzívami, berúc do úvahy vlastnosti organizmu, formu ochorenia. Aj keď sú splnené všetky podmienky liečby, lekár je povinný upozorniť na možné vedľajšie účinky.

Účel

Vymenovanie antihypertenzív zohľadňuje základné princípy medikamentóznej liečby hypertenzie, ktoré boli formulované po sérii štúdií zahŕňajúcich niekoľko tisíc pacientov.

Medzi hlavné zásady patrí:

• vymenovanie minimálnych dávok na začiatku liečby s použitím najbezpečnejšieho lieku;
• pri udržiavaní vysokého tlaku sa dávka prijatého lieku zvyšuje na dávku, ktorá udržuje optimálny výkon;
• vývoj komplexnej liečby;
• pri zachovaní dávky hlavného liečiva a ak je druhé činidlo neúčinné, výber sa uskutočňuje z iných skupín pri zachovaní dávky a režimu;
• uprednostňujú sa tie lieky, ktoré podporujú optimálna úroveň tlak počas dňa.

Nie všetky lieky na zníženie krvného tlaku sa používajú pri liečbe hypertenzie. Je to spôsobené dlhým obdobím užívania týchto liekov a zoznamom vedľajších účinkov.

V súčasnosti sa používa päť hlavných skupín antihypertenzív:

• Inhibítor angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítor).
• Blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB).
• Beta blokátory.

Všetky lieky týchto skupín sú obzvlášť účinné pri liečbe arteriálnej hypertenzie a môžu sa užívať samostatne aj v kombinácii. Pri výbere režimu užívania liekov lekár vychádza z nameraných hodnôt tlaku pacienta, z charakteristík priebehu ochorenia, ktorý je paralelný s prietokom.

Zdravotnícky pracovník musí brať do úvahy možné následky kombinácie liekov, predchádzajúce skúsenosti s liečbou pacienta.

V súčasnosti nie sú všetky lieky ponúkané za cenu, ktorú si môže dovoliť ktokoľvek. Z väčšej časti sú lieky drahé a niektorí pacienti sú nútení ich odmietnuť a získať cenovo dostupnejšie analógy.

ACE inhibítor

Zo všetkých skupín liekov sú obľúbené najmä ACE inhibítory (inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín). Priraďte ich takmer všetkým kategóriám pacientov s hypertenziou.

Do tejto skupiny patria lieky:

• enalapril;
• lisinopril;
• kaptopril a ďalšie.

Je dobre známe, že ukazovatele krvného tlaku závisia od plného fungovania obličiek, v ktorých systém renín-angiotenzín-aldosterón reguluje tón stien krvných ciev. Prekročenie hladiny angiotenzínu II vyvoláva kŕčovité javy vo veľkých cievach veľký kruh obehu, čím sa zvyšuje odpor prietoku krvi. V tejto situácii srdce pracuje so zvýšeným zaťažením a krv vstupuje do ciev pod zvýšeným tlakom.

Na spomalenie procesu boli vyvinuté lieky znižujúce obsah vápnika, pomocou ktorých sa cievy sťahujú a spazmus sa uvoľňuje.

Keď lekár odporučí užívať ACE inhibítor, pravdepodobnosť srdcovo-cievne ochorenia klesá, záťaž sa odstraňuje z obličiek. V prítomnosti srdcových patológií u pacienta sa stav stabilizuje pri užívaní liekov tejto skupiny.

Vlastnosti účinku ACE inhibítorov umožňujú užívať ho ľuďom s nefrotickými ochoreniami, kardiovaskulárnymi ochoreniami, ako aj ľuďom náchylným na arytmiu, diabetikom, ktorí prekonali srdcový infarkt. V určitých situáciách môžu tieto lieky užívať aj tehotné ženy.

Jednou z významných nevýhod ACE inhibítorov je suchý kašeľ, ktorý vzniká v dôsledku zmien metabolizmu bradykinínu. V tomto prípade je lepšie liek zrušiť a nahradiť ho vhodnejším pre pacienta.

Skupina ARB (blokátory angiotenzínových receptorov) je novou generáciou antihypertenzív. Na rozdiel od ACE inhibítorov nielen znižujú krvný tlak, ale aj uvoľňujú steny ciev, urýchľujú vylučovanie tekutín a soli obličkami. Tento účinok sa dosahuje v dôsledku porušenia spojenia angiotenzínu s receptormi rôznych orgánov.

Najznámejšie lieky sú blokátory receptorov angiotenzínu:

• Losartan a ďalšie.

Prostriedky tejto skupiny sú vysoko účinné pri ochoreniach obličiek a srdca. Ich výhodou je, že nemajú prakticky žiadne vedľajšie účinky. Pacienti ich v dlhodobom režime dobre znášajú, čo pomáha lekárom k ich širokému užívaniu. Z kontraindikácií možno poznamenať: tehotenstvo, individuálna intolerancia, hyperkaliémia.

Diuretikum

Diuretiká (diuretiká) sú najčastejšie používanou skupinou liekov. S ich pomocou sa vylučuje z tela prebytočnej tekutiny, soľ. Z tohto dôvodu klesá objem krvi, znižuje sa zaťaženie srdca a krvných ciev, ktoré sa uvoľňujú, zlepšuje sa pohoda pacienta. Diuretiká sa delia na draslík šetriace, tiazidové a slučkové.

Názvy antihypertenzív tiazidovej skupiny sú známe mnohým hypertonikom - indapamid, chlórtalidón, hypotiazid a ďalšie. AT vysoké dávky môžu viesť k zmenám v rovnováhe elektrolytov, metabolizmu tukov a sacharidov, ale v odporúčaných minimálnych dávkach sú absolútne bezpečné, keď dlhodobé užívanie. Jediná kontraindikácia sa nazýva dna.

Draslík šetriace lieky pôsobia jemnejšie. Mechanizmus účinku antihypertenzív tejto skupiny je založený na blokovaní účinku aldosterónu, antidiuretického hormónu, ktorý zadržiava tekutiny. Hypotenzívne vlastnosti sa dosahujú v dôsledku vylučovania tekutín a solí, ale ióny K, Ca, Mg sú zachované.

Lieky v tejto skupine zahŕňajú:

• amilorid;
• eplerenón;
• Spironolaktón a tak ďalej.

Kontraindikáciou je akútne a chronické zlyhanie obličiek.

Najrýchlejšie znižujú tlak slučkové diuretiká, ktoré pôsobia veľmi aktívne. Neodporúča sa ich používať dlhodobo, no v priebehu času ich lekári veľmi úspešne používajú.

antagonisty vápnika

Akákoľvek svalová kontrakcia je zabezpečená prítomnosťou vápnika. Ku kontrakcii krvných ciev dochádza s vlastnou pomocou. Lieky zo skupiny antagonistov vápnika vykonávajú svoj účinok v dôsledku vstupu Ca do hladkých svalov cievnych buniek.

Zoznam antihypertenzív v tejto skupine zahŕňa lieky, ktoré sa líšia stupňom vplyvu na steny krvných ciev, myokardu. Napríklad felodipín pôsobí na cievy, znižuje ich tonus a nenarúša srdcovú činnosť. Ale verapamil okrem zníženia tlaku ovplyvňuje srdcový sval, znižuje pulz a používa sa pri porušení srdcového rytmu, syndrómu zvracania pri angíne pectoris.

Antagonisty vápnika znižujú riziko mŕtvice.

Prípravky skupiny beta-blokátorov menia metabolizmus tukov a uhľohydrátov, vedú k zvýšeniu telesnej hmotnosti, neodporúčajú sa na diabetes mellitus.

Okrem vyššie uvedených skupín liekov na liečbu hypertenzie sa používajú aj iné lieky.

Napríklad agonisty imidazolínového receptora ovplyvňujú nervové oddelenia v medulla oblongata, čím sa znižuje aktivita sympatickej inervácie ciev. Moxodonín zlepšuje metabolické procesy a podporuje chudnutie u obéznych pacientov.

Chemická výroba sa aktívne rozvíja, vedecké skupiny neustále pracujú na výrobe nových ďalších účinné lieky na zníženie tlaku.

Zoznam antihypertenzív je na čele:

• aliskiren;
• olmesartan;
• Torasemid.

Posledný liek sa odporúča užívať diabetikom. Možno aj dlhodobé užívanie tejto drogy.

Pre viac účinnú liečbu lieky lekári odporúčajú pacientom, aby zlepšili svoj životný štýl. Odporúčame opustiť nikotínová závislosť, slané jedlo, alkohol. Aktívne cvičiť stres pomôže zvýšiť hypotenzívny účinok užívania liekov, posilniť cievne steny. Prijaté opatrenia umožní minimalizovať dávky liekov v boji proti vysokému krvnému tlaku.

Kapitola 17

Antihypertenzívne lieky (farmakológia)

Nazývajú sa antihypertenzíva liečivých látok ktoré znižujú krvný tlak. Najčastejšie sa používajú pri arteriálnej hypertenzii, t.j. s vysokým krvným tlakom. Preto sa tejto skupine látok hovorí aj tzv antihypertenzíva.

Arteriálna hypertenzia je príznakom mnohých chorôb. Existuje primárna arteriálna hypertenzia alebo hypertenzia (esenciálna hypertenzia), ako aj sekundárna (symptomatická) hypertenzia, napríklad arteriálna hypertenzia s glomerulonefritídou a nefrotickým syndrómom (renálna hypertenzia), so zúžením renálnych artérií (renovaskulárna hypertenzia), feochromocytóm, hyperaldosteronizmus atď.

Vo všetkých prípadoch sa snažte vyliečiť základnú chorobu. Ale aj keby to zlyhalo, arteriálna hypertenzia by mala byť eliminovaná, pretože arteriálna hypertenzia prispieva k rozvoju aterosklerózy, anginy pectoris, infarktu myokardu, srdcového zlyhania, poruchy zraku a zhoršenej funkcie obličiek. Prudké zvýšenie krvného tlaku - hypertenzná kríza môže viesť k krvácaniu do mozgu (hemoragická mŕtvica).

O rôzne choroby Príčiny hypertenzie sú rôzne. V počiatočnom štádiu hypertenzie je arteriálna hypertenzia spojená so zvýšením tonusu sympatického nervového systému, čo vedie k zvýšeniu srdcového výdaja a zúženiu krvných ciev. V tomto prípade krvný tlak účinne znižujú látky, ktoré znižujú vplyv sympatického nervového systému (hypotenzíva centrálneho účinku, adrenoblokátory).

Pri ochoreniach obličiek, v neskorých štádiách hypertenzie, je zvýšenie krvného tlaku spojené s aktiváciou renín-angiotenzínového systému. Výsledný angiotenzín II sťahuje cievy, stimuluje sympatikus, zvyšuje uvoľňovanie aldosterónu, čo zvyšuje reabsorpciu iónov Na+ v obličkových tubuloch a tým zadržiava sodík v tele. Je potrebné predpísať lieky, ktoré znižujú aktivitu renín-angiotenzínového systému.

Pri feochromocytóme (nádor drene nadobličiek) adrenalín a norepinefrín vylučovaný nádorom stimulujú srdce, sťahujú krvné cievy. Feochromocytóm sa odstraňuje chirurgicky, ale pred operáciou, počas operácie, prípadne, ak operácia nie je možná, znížte krvný tlak pomocou osích adrenergných blokátorov.

spoločná príčina arteriálna hypertenzia môže byť oneskorením v tele sodíka v dôsledku nadmerného príjmu stolová soľ a nedostatok natriuretických faktorov. Zvýšený obsah Na+ v hladkých svaloch krvných ciev vedie k vazokonstrikcii (zhoršená funkcia Na+/Ca2+ výmenník: znížený príkon Na+ a výstup Ca2+; zvyšuje sa hladina Ca 2+ v cytoplazme hladkých svalov). V dôsledku toho stúpa krvný tlak. Preto sa pri arteriálnej hypertenzii často používajú diuretiká, ktoré dokážu odstrániť prebytočný sodík z tela.

Pri arteriálnej hypertenzii akéhokoľvek pôvodu majú myotropické vazodilatanciá antihypertenzívny účinok.

Predpokladá sa, že u pacientov s arteriálnou hypertenziou by sa antihypertenzíva mali používať systematicky, aby sa zabránilo zvýšeniu krvného tlaku. Na tento účel je vhodné predpísať dlhodobo pôsobiace antihypertenzíva. Najčastejšie sa používajú lieky, ktoré pôsobia 24 hodín a môžu sa podávať 1x denne (atenolol, amlodipín, enalapril, losartan, moxonidín).

V praktickej medicíne sa z antihypertenzív najčastejšie používajú diuretiká, β-blokátory, blokátory kalciových kanálov, α-blokátory, ACE inhibítory a blokátory AT 1 receptorov.

Na zastavenie hypertenzných kríz sa intravenózne podáva diazoxid, klonidín, azametónium, labetalol, nitroprusid sodný, nitroglycerín. Pri nezávažných hypertenzných krízach sa kaptopril a klonidín predpisujú sublingválne.

Klasifikácia antihypertenzív

ja .Prostriedky, ktoré znižujú vplyv sympatického nervového systému (neurotropné antihypertenzíva):

1) prostriedky centrálnej akcie,

2) znamená blokovanie sympatickej inervácie.

P. Myotropné vazodilatanciá:

1) ŽIADni darcovia,

2) aktivátory draslíkových kanálov,

3) lieky s neznámym mechanizmom účinku.

III . Blokátory vápnikových kanálov.

IV . Prostriedky, ktoré znižujú účinky reninangiotenzínového systému:

1) lieky, ktoré narúšajú tvorbu angiotenzínu II (lieky, ktoré znižujú sekréciu renínu, ACE inhibítory, inhibítory vazopeptidázy),

2) blokátory ATi receptorov.

V. Diuretiká.

17.1. Lieky, ktoré znižujú účinky sympatického nervového systému (neurotropné antihypertenzíva)

Vyššie centrá sympatického nervového systému sa nachádzajú v hypotalame. Odtiaľ sa excitácia prenáša do centra sympatického nervového systému, ktorý sa nachádza v rostroventrolaterálnej oblasti medulla oblongata ( RVLM - rostro - ventrolaterálna dreň ), tradične nazývané vazomotorické centrum. Z tohto centra sa impulzy prenášajú do sympatických centier miecha a ďalej pozdĺž sympatickej inervácie do srdca a krvných ciev. Aktivácia tohto centra vedie k zvýšeniu frekvencie a sily srdcových kontrakcií (zvýšenie srdcového výdaja) a k zvýšeniu tonusu ciev - stúpa krvný tlak.

Krvný tlak je možné znížiť inhibíciou centier sympatického nervového systému alebo blokovaním sympatickej inervácie. V súlade s tým sú neurotropné antihypertenzíva rozdelené na centrálne a periférne činidlá.

Komu centrálne pôsobiace antihypertenzíva zahŕňajú klonidín, moxonidín, guanfacín, metyldopa.

Klonidín (klofelín, hemitón) - 2-adrenomimetikum, stimuluje a 2A-adrenergné receptory v centre baroreceptorového reflexu v predĺženej mieche (jadrá osamelého traktu). Tým sa stimulujú vagusové centrá nucleusambiguus ) a inhibičné neuróny, ktoré majú depresívny účinok na RVLM (vazomotorické centrum). Okrem toho inhibičný účinok klonidínu na RVLM kvôli tomu, že klonidín stimuluje ja 1 receptory (imidazolínové receptory).

V dôsledku toho sa zvyšuje inhibičný účinok vagu na srdce a znižuje sa stimulačný účinok sympatickej inervácie na srdce a cievy. V dôsledku toho klesá srdcový výdaj a tonus krvných ciev (arteriálnych a venóznych) - klesá krvný tlak.

Čiastočne je hypotenzný účinok klonidínu spojený s aktiváciou presynaptických a 2 -adrenergných receptorov na koncoch sympatických adrenergných vlákien – znižuje sa uvoľňovanie norepinefrínu.

Vo vyšších dávkach klonidín stimuluje extrasynaptické a 2 β -adrenergné receptory hladkých svalov ciev (obr. 45) a pri rýchlom intravenóznom podaní môže spôsobiť krátkodobú vazokonstrikciu a zvýšenie krvného tlaku (preto sa intravenózny klonidín podáva pomaly, počas 5-7 minút).

V spojení s aktiváciou 2-adrenergných receptorov centrálneho nervového systému má klonidín výrazný sedatívny účinok, zosilňuje účinok etanolu a vykazuje analgetické vlastnosti.

Klonidín je vysoko aktívne antihypertenzívne činidlo ( terapeutická dávka pri perorálnom podaní 0,000075 g); pôsobí asi 12 hodín.Pri systematickom užívaní však môže vyvolať subjektívne nepríjemný sedatívny účinok (nesústredenosť, neschopnosť sústrediť sa), depresiu, zníženú toleranciu alkoholu, bradykardiu, suché oči, xerostómiu (sucho v ústach), zápchu, impotencia. Pri prudkom vysadení lieku sa voj výrazný syndróm zrušenie: po 18-25 hodinách stúpa krvný tlak, je možná hypertenzná kríza. β-adrenergné blokátory zvyšujú abstinenčný syndróm klonidínu, preto sa tieto lieky nepredpisujú spoločne.

Klonidín sa používa hlavne na rýchly pokles krvný tlak pri hypertenzných krízach. V tomto prípade sa klonidín podáva intravenózne počas 5-7 minút; pri rýchlom podaní je možné zvýšenie krvného tlaku v dôsledku stimulácie 2-adrenergných receptorov krvných ciev.

Roztoky klonidínu vo forme očné kvapky používa sa pri liečbe glaukómu (znižuje tvorbu vnútroočnej tekutiny).

Moxonidín(cint) stimuluje imidazolínové 1 1 receptory v medulla oblongata a v menšej miere a 2 adrenoreceptory. V dôsledku toho sa znižuje činnosť vazomotorického centra, znižuje sa srdcový výdaj a tonus krvných ciev - krvný tlak.

Liek sa predpisuje perorálne na systematickú liečbu arteriálnej hypertenzie 1-krát denne. Na rozdiel od klonidínu sú pri použití moxonidínu sedácia, sucho v ústach, zápcha a abstinenčný syndróm menej výrazné.

Guanfacine(Estulik) podobne ako klonidín stimuluje centrálne a 2 -adrenergné receptory. Na rozdiel od klonidínu neovplyvňuje receptory. Trvanie hypotenzívneho účinku je asi 24 hodín.Priraďte dovnútra na systematickú liečbu arteriálnej hypertenzie. Abstinenčný syndróm je menej výrazný ako pri klonidíne.

metyldopa(dopegit, aldomet) podľa chemickej štruktúry - a-metyl-DOPA. Liek je predpísaný vo vnútri. V tele sa metyldopa premieňa na metylnorepinefrín a potom na metyladrenalín, ktorý stimuluje a2-adrenergné receptory centra baroreceptorového reflexu.

Metabolizmus metyldopy

Hypotenzívny účinok lieku sa vyvíja po 3-4 hodinách a trvá asi 24 hodín.

Vedľajšie účinky metyldopy: závraty, útlm, depresia, upchatie nosa, bradykardia, sucho v ústach, nauzea, zápcha, abnormálna funkcia pečene, leukopénia, trombocytopénia. V dôsledku blokujúceho účinku a-metyldopamínu na dopamínergný prenos sú možné: parkinsonizmus, zvýšená tvorba prolaktínu, galaktorea, amenorea, impotencia (prolaktín inhibuje tvorbu gonadotropné hormóny). Pri prudkom vysadení lieku sa abstinenčný syndróm prejaví po 48 hodinách.

Lieky, ktoré blokujú periférnu sympatickú inerváciu.

Na zníženie krvného tlaku je možné blokovať sympatickú inerváciu na úrovni:

1) sympatické gangliá

2) zakončenia postgangliových sympatických (adrenergných) vlákien

3) adrenoreceptory srdca a krvných ciev. V súlade s tým sa používajú ganglioblokátory, sympatolytiká, adrenoblokátory.

Ganglioblokátory -hexametónium benzosulfonát(benzohexónium), azametónium(pentamín), trimetafan(arfonad) blokujú prenos vzruchu v sympatických gangliách (blok N N - xo -linoreceptory gangliových neurónov), blok N N -cholinergné receptory chromafinných buniek drene nadobličiek a znižujú uvoľňovanie adrenalínu a norepinefrínu. Blokátory ganglií teda znižujú stimulačný účinok sympatickej inervácie a katecholamínov na srdce a cievy. Dochádza k oslabeniu sťahov srdca a rozšíreniu arteriálnych a venóznych ciev – arteriálny a venózny tlak klesá. Súčasne blokátory ganglií blokujú parasympatické gangliá; tak eliminujú inhibičný účinok vagusových nervov na srdce a zvyčajne spôsobujú tachykardiu.

Ganglioblokátory nie sú príliš vhodné na systematické užívanie pre vedľajšie účinky (ťažká ortostatická hypotenzia, porucha akomodácie, sucho v ústach, tachykardia, črevná atónia a močového mechúra sexuálna dysfunkcia).

Hexametónium a azametónium pôsobia 2,5-3 hodiny; podávané intramuskulárne alebo pod kožu pri hypertenzných krízach. Azametónium sa tiež podáva pomaly intravenózne v 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného v prípade hypertenznej krízy, opuchu mozgu, pľúc na pozadí vysokého krvného tlaku, s kŕčmi periférnych ciev, s črevnou, pečeňovou alebo obličkovou kolikou.

Trimethafan pôsobí 10-5 minút; sa podáva v roztokoch intravenózne kvapkaním na kontrolovanú hypotenziu počas chirurgických operácií.

Sympatolytiká -rezerpín, guanetidín(oktadin) znižujú uvoľňovanie norepinefrínu z zakončení sympatických vlákien a tým znižujú stimulačný účinok sympatickej inervácie na srdce a cievy – znižuje sa arteriálny a venózny tlak. Reserpín znižuje obsah norepinefrínu, dopamínu a serotonínu v centrálnom nervovom systéme, ako aj obsah adrenalínu a norepinefrínu v nadobličkách. Guanetidín nepreniká hematoencefalickou bariérou a nemení obsah katecholamínov v nadobličkách.

Obidve lieky sa líšia trvaním účinku: po ukončení systematického podávania môže hypotenzný účinok pretrvávať až 2 týždne. Guanetidín je oveľa účinnejší ako rezerpín, ale kvôli závažným vedľajším účinkom sa používa len zriedka.

V súvislosti so selektívnou blokádou sympatickej inervácie dominujú vplyvy parasympatického nervového systému. Preto pri použití sympatolytík sú možné: bradykardia, zvýšená sekrécia HC1 (kontraindikované v prípade peptický vred), hnačka. Guanetidín spôsobuje výraznú ortostatickú hypotenziu (spojenú s poklesom venózneho tlaku); pri použití rezerpínu nie je ortostatická hypotenzia veľmi výrazná. Reserpín znižuje hladinu monoamínov v centrálnom nervovom systéme, môže spôsobiť útlm, depresiu.

a - adrenoblokátory znížiť schopnosť stimulovať účinok sympatickej inervácie na cievy (tepny a žily). V súvislosti s expanziou krvných ciev klesá arteriálny a venózny tlak; srdcové kontrakcie reflexne zvýšiť.

1 - adrenoblokátory - prazosín(minitlač), doxazosín, terazosín podávané perorálne na systematickú liečbu arteriálnej hypertenzie. Prazosín pôsobí 10-12 hodín, doxazosín a terazosín - 18-24 hodín.

Vedľajšie účinky 1 - adrenoblokátory: závraty, upchatý nos, stredná ortostatická hypotenzia, tachykardia, časté močenie.

a 1 a 2 - adrenoblokátor fentolamín používa sa na feochromocytóm pred operáciou a počas operácie na odstránenie feochromocytómu, ako aj v prípadoch, keď operácia nie je možná.

β - adrenoblokátory- jedna z najčastejšie používaných skupín antihypertenzív. Pri systematickom používaní spôsobujú pretrvávajúci hypotenzívny účinok, zabraňujú prudkému zvýšeniu krvného tlaku, prakticky nespôsobujú ortostatická hypotenzia majú okrem hypotenzných vlastností aj antianginózne a antiarytmické vlastnosti.

β-blokátory oslabujú a spomaľujú sťahy srdca – znižuje sa systolický krvný tlak. Súčasne β-blokátory sťahujú krvné cievy (blokujú β 2 -adrenergné receptory). Preto pri jednorazovom užití β-blokátorov sa priemerný arteriálny tlak zvyčajne mierne zníži (pri izolovanej systolickej hypertenzii môže krvný tlak klesnúť po jednorazovom užití β-blokátorov).

Ak sa však p-blokátory používajú systematicky, potom sa po 1-2 týždňoch vazokonstrikcia nahradí ich expanziou - krvný tlak klesá. Vazodilatácia sa vysvetľuje skutočnosťou, že pri systematickom používaní β-blokátorov sa v dôsledku zníženia srdcového výdaja obnoví baroreceptorový depresorový reflex, ktorý je oslabený pri arteriálnej hypertenzii. Okrem toho je vazodilatácia uľahčená znížením sekrécie renínu juxtaglomerulárnymi bunkami obličiek (blok β 1 -adrenergných receptorov), ako aj blokádou presynaptických β 2 -adrenergných receptorov na zakončeniach adrenergných vlákien a znížením uvoľňovanie norepinefrínu.

Na systematickú liečbu arteriálnej hypertenzie sa častejšie používajú dlhodobo pôsobiace β 1 -adrenergné blokátory - atenolol(tenormin; trvá približne 24 hodín), betaxolol(platnosť do 36 hodín).

Vedľajšie účinky β-adrenergných blokátorov: bradykardia, srdcové zlyhanie, ťažkosti s atrioventrikulárnym vedením, znížené hladiny HDL v plazme, zvýšený bronchiálny a periférny vaskulárny tonus (menej výrazný u β 1-blokátorov), zvýšený účinok hypoglykemických látok, znížená fyzická aktivita.

a 2 β-blokátory -labetalol(transat), karvedilol(dilatrend) znižujú srdcový výdaj (blok p-adrenergných receptorov) a znižujú tonus periférnych ciev (blokovanie a-adrenergných receptorov). Lieky sa používajú perorálne na systematickú liečbu arteriálnej hypertenzie. Labetalol sa tiež podáva intravenózne pri hypertenzných krízach.

Karvedilol sa používa aj pri chronickom zlyhaní srdca.

17.2. Myotropné antihypertenzíva

Myotropné antihypertenzíva sú látky, ktoré majú priamy relaxačný účinok na hladké svaly ciev; kde krvné cievy sa rozširujú, krvný tlak klesá.

Medzi myotropné antihypertenzíva patria:

NIE darcovia;

aktivátory draslíkových kanálov;

Lieky s neznámym mechanizmom účinku.

Darcovia NIE- liečivá, pri ktorých metabolizme sa uvoľňuje oxid dusnatý (N0), ktorý je zhodný s endotelovým relaxačným faktorom. Lieky v tejto skupine zahŕňajú nitroglycerín a nitroprusid sodný. Počas metabolizmu nitroglycerínu je uvoľňovanie NO spôsobené pôsobením tiolových enzýmov, ktorých vyčerpanie je spojené s rýchlou závislosťou na nitroglyceríne. Nitroprusid sodný uvoľňuje NO spontánne; závislosť na droge nevzniká.

NO stimuluje guanylátcyklázu v hladkom svalstve ciev; zvýšené hladiny cGMP, ktorý aktivuje proteínkinázu G . Ovplyvnené proteínkinázou G Fosfolamban je fosforylovaný v membráne sarkoplazmatického retikula. Zároveň sa znižuje aktivita fosfolambanu. Znižuje sa inhibičný účinok fosfolambanu na Ca 2+ -ATPázu sarkoplazmatického retikula. Pôsobením Ca 2+ -ATPázy dochádza k prenosu iónov Ca 2+ z cytoplazmy do sarkoplazmatického retikula, obsah Ca 2+ v cytoplazme klesá.

Pokles obsahu Ca 2+ v cytoplazme vedie k relaxácii hladkého svalstva ciev (znižuje sa stimulačný účinok komplexu Calmodulin Ca 2+ na kinázu ľahkého reťazca myozínu).

Nitroglycerínpoužíva sa hlavne na IHD. Nitroglycerín rozširuje prevažne žilové a v menšej miere aj arteriálne cievy (predpokladá sa, že hladina tiolových enzýmov, pod vplyvom ktorých sa z nitroglycerínu uvoľňuje NO, je vyššia v žilách ako v tepnách).

Ako antihypertenzívum sa intravenózne podáva roztok nitroglycerínu. Liek sa používa na zastavenie hypertenzných kríz, ako aj na zníženie zaťaženia srdca pri akútnom srdcovom zlyhaní.

Nitroprusid sodný - jeden z najúčinnejších vazodilatátorov a antihypertenzív. Na rozdiel od nitroglycerínu nitroprusid sodný expanduje rovnako arteriálnej a žilových ciev. Roztoky nitroprusidu sodného sa podávajú intravenózne kvapkaním (pri jednej injekcii, trvanie účinku je asi 3 minúty).

Liek sa používa na hypertenzné krízy, akútne zlyhanie ľavej komory, ako aj na kontrolovanú hypotenziu počas chirurgických operácií.

Nitroprusid sodný je kyanidová zlúčenina.

Pri jeho metabolizme sa okrem NO uvoľňuje kyanid, ktorý sa vplyvom pečeňovej rodanázy rýchlo mení na málo toxický tiokyanát (pri ochoreniach pečene môže dochádzať k toxickým účinkom kyanidu - metabolická acidóza vracanie, zlyhanie dýchania, strata vedomia). Vylučovanie tiokyanátov je pomalé ( t 1/2 3 dni) a pri dlhšom intravenóznom podávaní nitroprusidu sodného sa tiokyanát hromadí a začína sa prejavovať jeho toxický účinok – zvonenie v ušiach, rozmazané videnie, dezorientácia, delírium, kŕče. Preto sa neodporúča vykonávať intravenózne kvapkanie nitroprusidu sodného dlhšie ako 18-34 hodín.

Aktivátory draslíkových kanálov - diazoxid, minoxidil selektívne rozširujú arteriálne cievy a znižujú krvný tlak; srdcová frekvencia sa reflexne zvyšuje.

Expanzia arteriálnych ciev je spojená s aktiváciou K+ kanálov v membránach hladkých svalových vlákien artérií. Súčasne sa zvyšuje výstup K + z buniek a vzniká hyperpolarizácia. bunková membrána. Na pozadí hyperpolarizácie sa sťažuje otváranie napäťovo závislých Ca2+ kanálov, narúša sa kontrakcia hladkých svalov tepien závislá od vápnika a krvný tlak klesá.

Z aktivátorov draslíkových kanálov sa používajú hlavne tieto diazoxid(hyperstat). Liek sa podáva pri hypertenzných krízach intravenózne počas 30 sekúnd. S pomalším podávaním sa účinnosť diazoxidu znižuje, pretože liek je takmer úplne (94%) viazaný na plazmatické bielkoviny (z rovnakého dôvodu nie je diazoxid pri perorálnom podaní príliš účinný). Trvanie účinku diazoxidu je 4-20 hodín.

Vedľajšie účinky diazoxidu: arteriálna hypotenzia, závraty, sčervenanie kože, hyperglykémia (zníženie sekrécie inzulínu v dôsledku aktivácie draslíkových kanálov).

Minoxidil(loniten) je jedným z najúčinnejších antihypertenzív na perorálne podávanie. Doba pôsobenia je cca 24 hodín.

Ako reakcia na pokles krvného tlaku sa reflexne aktivuje sympatická inervácia - dochádza k výraznej reflexnej tachykardii, zvyšuje sa aktivita systému renín-angiotenzín-aldosterón, v dôsledku čoho dochádza k oneskoreniu v tele Na+ a vodou. Preto sa minoxidil predpisuje spolu s β-blokátormi a diuretikami.

Pri použití minoxidilu je možné zvýšenie krvného tlaku. pľúcna tepna, perikardiálny výpotok, hypertrichóza. Preto sa minoxidil predpisuje iba v prípadoch závažnej arteriálnej hypertenzie, keď sú iné antihypertenzíva neúčinné.

Myotropiká s neznámym mechanizmom účinku. Hydralazín(apresín) selektívne rozširuje arteriálne cievy, znižuje krvný tlak. Mechanizmus myotropného účinku nebol objasnený. V dôsledku poklesu krvného tlaku dochádza k reflexnej tachykardii, aktivuje sa systém renín-angiotenzín-aldosterón. Zvýšená sekrécia aldosterónu vedie k oneskoreniu v tele sodíka a vody. Liek je vhodné kombinovať s látkami, ktoré znižujú účinok sympatickej inervácie (β-blokátory, rezerpín) a diuretikami.

Hydralazín sa používa na systematickú liečbu ťažkých foriem arteriálnej hypertenzie (priradenej perorálne), s hypertenznými krízami, eklampsiou (intravenózne).

Vedľajšie účinky hydralazínu: závraty, bolesť hlavy, sčervenanie tváre, upchatý nos, tachykardia, posturálna hypotenzia, exacerbácia ochorenia koronárnych artérií, nevoľnosť, vracanie, hnačka, kožné vyrážky, parestézia, proteinúria, leukopénia, anémia, trombocytopénia. Pri dlhodobom používaní hydralazínu vo vysokých dávkach sa môže vyvinúť syndróm systémového lupus erythematosus (častejšie u žien a „pomalých acetylátorov“).

Dihydralazínpodobnými vlastnosťami ako hydralazín. V kombinácii s rezerpínom a hydrochlorotiazidom je súčasťou tabliet Adelfan-Ezidrex.

Síran horečnatýpri intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní spôsobuje výrazný hypotenzívny účinok, ktorý je spojený s myotropným vazodilatačným účinkom, ako aj s tlmivým účinkom na vazomotorické centrum a prenosom vzruchu v sympatických gangliách.

Síran horečnatý sa podáva intramuskulárne pri hypertenzných krízach. možno intravenózne podanie liek, ale to zvyšuje riziko útlmu dýchacieho centra (narkotický účinok).

V súvislosti s antikonvulzívnymi a hypotenzívnymi vlastnosťami síranu horečnatého sa používa pri eklampsii (neskorá toxikóza tehotenstva, ktorá je sprevádzaná kŕčmi a zvýšeným krvným tlakom).

17.3. Blokátory vápnikových kanálov

Látky tejto skupiny blokujú napäťovo riadené vápnikové kanály L -typu, ktoré majú najväčší funkčný význam pre srdce a tepnové cievy. V tomto ohľade blokátory vápnikových kanálov pôsobia najmä na srdce a arteriálne cievy (účinok na žilové cievy je zanedbateľný, takže blokátory vápnikových kanálov prakticky nespôsobujú ortostatickú hypotenziu). Okrem toho majú tieto lieky slabý bronchodilatačný, tokolytický, protidoštičkový a antiaterosklerotický účinok. Blokátory vápnikových kanálov zahŕňajú dihydropyridíny, fenylalkylamíny a benzotiazepíny.

Dihydropyridíny - nifedipín, amlodipín, felodipín, lacidipín, nitrendipín, nizoldipín, isradipín pôsobia hlavne na arteriálne cievy a v menšej miere na srdce.

nifedipín(fenigidín, corinfar, adalat) rozširuje arteriálne cievy a znižuje krvný tlak.

Pôsobenie nifedipínu na srdce pozostáva z 2 zložiek - priamej a reflexnej. Pri pokusoch na izolovanom srdci nifedipín oslabuje a spomaľuje sťahy srdca. V celom tele pôsobením nifedipínu klesá krvný tlak a v dôsledku toho dochádza k reflexnej tachykardii. Tepový objem srdca sa nemení, ale u pacientov so srdcovým zlyhaním môže nifedipín znížiť kontraktilitu myokardu.

Liek je predpísaný vo vnútri; doba pôsobenia 6-8 hodín. Pri krátkodobej liečbe arteriálnej hypertenzie, vazospastickej anginy pectoris, Raynaudovho syndrómu sa nifedipín predpisuje 3-krát denne.

Na systematickú liečbu arteriálnej hypertenzie sa odporúčajú len dlhodobo pôsobiace nifedipínové prípravky (retardujúce tablety), ktoré pôsobia 24 hodín a predpisujú sa jedenkrát denne (krátkodobo pôsobiace lieky pri systematickom užívaní zvyšujú úmrtnosť pacientov, zrejme v dôsledku výkyvov v krvnom tlaku).

Vedľajšie účinky nifedipínu: tachykardia, bolesť hlavy, závraty, sčervenanie tváre, nevoľnosť, zápcha, periférny edém, najmä edém členkov (arterio-venózne skraty rozširujú tepny, ale nie žily; venózny odtok je nedostatočný), parestézia, myalgia, časté močenie.

Pre systematickosť dlhodobá liečba arteriálna hypertenzia odporúčajú dlhodobo pôsobiace dihydropyridíny - amlodipín(norvask), felodipín(plaindil), lacidipín, ktoré pôsobia 24 hodín a predpisujú sa raz denne. Na zníženie tachykardie sa odporúča kombinovať dihydropyridínové blokátory kalciových kanálov s β-blokátormi.

nimodipín -vysoko lipofilný blokátor vápnikových kanálov; ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou. Používa sa na zníženie neurologické poruchy spojené so spazmami mozgových ciev po subarachnoidálnom krvácaní.

Fenylalkylamíny - verapamil, galóny alebo bahno pôsobia hlavne na srdce a v menšej miere na arteriálne cievy. Na rozdiel od dihydropyridínov, tieto lieky so systémovým účinkom oslabujú a spomaľujú kontrakcie srdca, bránia atrioventrikulárnemu prevodu. Fenylalkylamíny sa nemajú kombinovať s β-blokátormi.

verapamil(Izoptín) spomaľuje a zoslabuje srdcové kontrakcie, bráni atrioventrikulárnemu prevodu, rozširuje malé koronárne cievy (zvyšuje objemovú rýchlosť koronárneho prietoku krvi), mierne rozširuje periférne tepny. Vo vysokých dávkach verapamil účinne znižuje krvný tlak; hypotenzný účinok je spôsobený znížením srdcového výdaja a celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie. Liečivo pôsobí 6-8 hodín.

Na systematickú liečbu arteriálnej hypertenzie sa používajú tablety verapamilu s predĺženým uvoľňovaním liečiva (retardujúce tablety); vymenovať 1 krát za deň v noci.

Verapamil je účinný pri vazospastickej angíne, supraventrikulárnych tachyarytmiách.

Ako antihypertenzívum je verapamil indikovaný u pacientov so súbežným podávaním koronárna nedostatočnosť, srdcové arytmie.

Vedľajšie účinky verapamilu: bradykardia, srdcové zlyhanie, poruchy atrioventrikulárneho vedenia, závraty, nevoľnosť, zápcha, periférny edém (hlavne edém členkov), ktoré sú spojené s expanziou arteriol, ale nie venulov. Verapamil sa neodporúča používať spolu s β-blokátormi, pretože v tomto prípade dochádza k zhoršeniu srdcového zlyhania, bradykardie a porúch atrioventrikulárneho vedenia.

Benzotiazepíny.Diltiazem v porovnaní s dihydropyridínmi má väčší účinok na srdce a menej na arteriálne cievy a v porovnaní s verapamilom má väčší účinok na arteriálne cievy a menej na srdce.

Liek sa predpisuje 2-3 krát denne (retardujúce tablety - 1 krát denne) na arteriálnu hypertenziu, vazospastickú angínu pectoris a supraventrikulárne tachyarytmie.

17.4. Lieky, ktoré znižujú aktivitu renín-angiotenzínového systému

V mnohých prípadoch je arteriálna hypertenzia spojená so zvýšením aktivity renín-angiotenzínového systému. Juxtaglomerulárne bunky (nachádzajú sa v blízkosti arteriol obličkových glomerulov) v reakcii na zníženie krvného zásobenia obličiek, na stimuláciu sympatickej inervácie, uvoľňujú renín, ktorý podporuje tvorbu angiotenzínu ja z ktorého vzniká angiotenzín vplyvom enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) II.

Angiotenzín II stimuluje:

1) angiotenzín AT 1 - receptory krvných ciev (spôsobuje vazokonstrikciu);

2) sympatická inervácia srdca a ciev (stimulujú sa centrá sympatickej inervácie, sympatické gangliá, presynaptické receptory angiotenzínu zakončenia adrenergných vlákien a zvyšuje sa uvoľňovanie norepinefrínu);

3) sekrécia aldosterónu bunkami kôry nadobličiek.

To všetko prispieva k vysokému krvnému tlaku. Systém renín-angiotenzín sa aktivuje aj pri srdcovom zlyhaní, čo vytvára ďalšiu záťaž pre srdce. AT lekárska prax Existujú hlavne 3 možnosti zníženia aktivity renín-angiotenzínového systému:

1) zníženie sekrécie renínu - β-blokátory;

2) porušenie tvorby angiotenzínu II - ACE inhibítory, inhibítory vazopeptidázy;

3) porušenie účinku angiotenzínu II - blokátory AT 1 receptorov.

17.4.1. Látky, ktoré znižujú sekréciu renínu

Sekréciu renínu znižujú látky, ktoré znižujú stimulačný účinok sympatickej inervácie na juxtaglomerulárne bunky produkujúce renín. Tieto bunky obsahujú β 1 adrenoreceptory, teda jednu zo zložiek mechanizmu hypotenzívne pôsobenieβ-blokátory znižujú sekréciu renínu.

17.4.2. ACE inhibítory

Angiotenzín konvertujúci enzým (ACE) konvertuje angiotenzín I na angiotenzín II a tiež inaktivuje bradykinín, ktorý rozširuje cievy a dráždi citlivé receptory.

ACE inhibítory zabraňujú tvorbe angiotenzínu II. Čo sa týka:

1) vazokonstrikčný účinok angiotenzínu klesá II;

2) stimulačný účinok angiotenzínu klesá II na sympatický nervový systém;

3) stimulačný účinok angiotenzínu klesá II na syntézu a sekréciu aldosterónu (so znížením sekrécie aldosterónu sa zvyšuje vylučovanie z tela Na+ a vylučovanie K + je oneskorené).

Okrem toho pri inhibícii ACE sa eliminuje inaktivačný účinok ACE na bradykinín - hladina bradykinínu sa zvyšuje. Bradykinín má vazodilatačný účinok, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, stimuluje citlivé nervové zakončenia.

Znížené hladiny angiotenzínu II, vylučovanie Na + a zvýšené hladiny bradykinínu vedú k rozšíreniu krvných ciev a zníženiu krvného tlaku. V tomto prípade sa srdcová frekvencia mení len málo.

V porovnaní s inými antihypertenzívami majú ACE inhibítory niekoľko výhod:

1) majú pretrvávajúci hypotenzívny účinok;

2) nespôsobujú zadržiavanie sodíka a vody;

3) nespôsobujú ortostatickú hypotenziu a reflexnú tachykardiu;

4) tieto lieky nie sú charakterizované rozvojom tolerancie pri opakovanom použití;

5) abstinenčný syndróm nie je vyjadrený.

Používajú sa ACE inhibítory kaptopril, lizinopril, enalapril, perindopril atď.

1) s arteriálnou hypertenziou,

2) pri chronickom kongestívnom zlyhaní srdca.

Pri arteriálnej hypertenzii sú ACE inhibítory obzvlášť účinné, ak je zvýšenie krvného tlaku spojené s aktiváciou reninangiotenzínového systému (renálna hypertenzia, pokročilé štádiá hypertenzie). ACE inhibítory možno použiť pri arteriálnej hypertenzii spojenej so stenózou artérie jednej z obličiek, ale sú kontraindikované pri bilaterálnej stenóze renálnych artérií (zníženie glomerulárnej filtrácie v dôsledku zníženia vazokonstrikčného účinku angiotenzínu II na eferentných arteriolách obličkových glomerulov).

Pri chronickom kongestívnom srdcovom zlyhaní ACE inhibítory rozšírením arteriálnych a venóznych ciev znižujú afterload a preload na srdci, resp. V tomto prípade sa nedostatočné srdce začína produktívnejšie sťahovať - ​​zvyšuje sa srdcový výdaj.

ACE inhibítory sú užitočné v období po infarkte: zlepšujú kontraktilnú funkciu srdca, znižujú úmrtnosť.

Kaptopril (kapoten, tenzomín) sa podáva perorálne. Trvanie účinku je 6-8 hodín.Pre rýchlejší pokles krvného tlaku (s miernou hypertenznou krízou) sa liek používa sublingválne. Okrem arteriálnej hypertenzie sa kaptopril používa pri chronickom zlyhaní srdca.

Vedľajšie účinky kaptoprilu:

Arteriálna hypotenzia pri prvej aplikácii, najmä na pozadí dehydratácie (účinok diuretík, nadmerné potenie);

suchý kašeľ; ja

Urtikária, svrbenie kože; ja pôsobenie bradykinínu

angioedém; ja

Bolesť hlavy, závraty;

poruchy chuti, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo uistenie;

Hyperkaliémia (zníženie produkcie aldosterónu);

Proteinúria (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek);

parestézia;

neutropénia;

Znížené libido.

Lizinoprilplatnosť 24 hodín; podávané 1 krát denne.

Enalapril(renitek) - prekurzor; dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte; premenený na aktívny enalaprilát. Doba pôsobenia 24 hodín.

enalapriláts arteriálnou hypertenziou podávanou intravenóznou kvapkou.

Podobné vlastnosti ako enalapril perindopril(predstárium), ramipril(tritace), trandolapril(hopten), fosinopril. moexipril.

Vedľajšie účinky týchto ACE inhibítorov sú podobné ako u kaptoprilu.

17.4.3. Inhibítory vazopeptidázy

Vazopeptidázy zahŕňajú ACE a neutrálnu endopeptidázu, ktorá inaktivuje atriálny natriuretický peptid. Pretože retencia sodíka v tele a zvýšenie krvného tlaku sú spojené s deficitom atriálneho natriuretického peptidu, boli navrhnuté neutrálne inhibítory endopeptidázy na zníženie krvného tlaku.

Zvlášť zaujímavé je omapatrilat, ktorý inhibuje neutrálnu endopeptidázu aj ACE. Liek sa predpisuje perorálne na arteriálnu hypertenziu a srdcové zlyhanie.

17.4.4. blokátory AT1 receptorov

Pôsobenie angiotenzínu II v dôsledku účinku na receptory angiotenzínu, ktoré sa označujú ako AT 1 receptory a AT2 receptory.

losartan(cozaar), valsartan interferujú s pôsobením angiotenzínu II na AT 1 receptory ciev, sympatická inervácia a kôra nadobličiek. To zvyšuje účinok angiotenzínu II na AT2 receptoroch; toto je spojené so schopnosťou liečiv znižovať hypertrofiu myokardu a proliferáciu hladkého svalstva ciev (tabuľka 9).

Losartan a valsartan sa používajú na systematickú liečbu arteriálnej hypertenzie, najmä s intoleranciou na ACE inhibítory.

Lieky sa podávajú perorálne 1 krát denne.

Iné lieky v tejto skupine - kandesartan, irbesartan, tel-misartan majú podobné vlastnosti ako losartan.

Na rozdiel od ACE inhibítorov, AT blokátorov 1 receptory neovplyvňujú hladinu bradykinínu a spôsobujú menej vedľajších účinkov. Najmä tieto lieky nespôsobujú pri použití suchý kašeľ angioedém sa stáva zriedka. Rovnako ako ACE inhibítory, AT blokátory 1 receptory môžu spôsobiť hyperkaliémiu. Porucha funkcie pečene je možná.

17.5. Diuretiká

Saluretiká sa používajú ako antihypertenzíva (diuretiká, ktoré odstraňujú prebytok Na + a C I - ) - hydrochlorotiazid, chlórtalidón, furosemid atď., Ako aj antagonista aldosterónu - spironolaktón.

Pri systematickom vymenovaní diuretík zo skupín tiazidov, tiazidových diuretík, slučkových diuretík pacientom s arteriálnou hypertenziou sa objem krvnej plazmy v prvých dňoch znižuje, čo vedie k zníženiu krvného tlaku. V budúcnosti sa objem krvnej plazmy obnoví a krvný tlak zostane znížený v dôsledku rozšírenia krvných ciev. Vazodilatačný účinok diuretík sa vysvetľuje vylučovaním iónov z tela. Na+ . So zníženým obsahom Na+ v hladkých svaloch krvných ciev, výmena extracelulárnych Na+ na intracelulárnych iónoch Ca 2+. Pokles hladiny Ca 2+ v cytoplazme vlákien hladkého svalstva vedie k svalovej relaxácii a vazodilatácii.

Ako antihypertenzíva sa diuretiká predpisujú systematicky v malých dávkach, zvyčajne 1-krát denne, na vylučovanie z tela. prebytok Na+ . Pri vyšších dávkach sa zvyšuje diuretický, ale nie hypotenzný účinok diuretík.

Používa sa na rýchle zníženie krvného tlaku furosemid(lasix), na dlhodobú systematickú liečbu - hydrochlorotiazid(dichlotiazid, hypotiazid), chlórtalidón(oxodolín, hygroton) atď.

Pri arteriálnej hypertenzii možno ako monoterapiu použiť diuretiká. Častejšie sa však kombinujú s inými liekmi, ktoré znižujú krvný tlak. Pri systematickom používaní mnohých antihypertenzív (hypotenzíva centrálneho účinku, adrenoblokátory, sympatolytiká, vazodilatátory s myotropickým účinkom) sa vylučovanie oneskoruje. Na+ z tela. To vedie k oneskoreniu vylučovania vody, opuchom a tiež znižuje účinnosť antihypertenzív. Diuretiká sa kombinujú s mnohými antihypertenzívami, aby sa zosilnil ich účinok a znížili sa vedľajšie účinky.

17.6. Kombinovaná aplikácia antihypertenzíva

Pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa často kombinujú lieky s rôznymi farmakologickými vlastnosťami na zvýšenie antihypertenzného účinku a/alebo na zníženie vedľajších účinkov.

Väčšina antihypertenzív pri systematickom používaní spôsobuje oneskorenie v tele Na+ a voda; to obmedzuje ich antihypertenzívnu účinnosť. Preto sa takéto lieky kombinujú s tiazidmi, tiazidom podobnými alebo slučkovými diuretikami. Napríklad na systematickú liečbu arteriálnej hypertenzie sa používa kombinované liečivo tenor, obsahujúci dlhodobo pôsobiaci β-blokátor atenolol a dlhodobo pôsobiace diuretikum chlórtalidón.

Dihydropyridíny na zníženie tachykardie sa kombinujú s β-blokátormi, ACE inhibítormi na zníženie hyperkaliémie - s tiazidovými diuretikami.

Zároveň sa nemajú kombinovať niektoré antihypertenzíva, napríklad verapamil a β-blokátory (zvýšená bradykardia, poruchy atrioventrikulárneho vedenia), ACE inhibítory a draslík šetriace diuretiká (zvýšená hyperkaliémia), hydralazín a dihydropyridíny (zvýšená tachykardia).

17.7. Lieky používané pri hypertenzných krízach

Pri hypertenzných krízach sa kvôli riziku mŕtvice používajú antihypertenzíva, ktoré majú rýchly hypotenzívny účinok. Pri nezávažných krízach sa niekedy obmedzujú na sublingválne podávanie klonidínu, kaptoprilu. Pri výraznom zvýšení krvného tlaku sa roztoky antihypertenzív podávajú parenterálne, často intravenózne (diazoxid, klonidín, labetalol, nitroprusid sodný, enalaprilát, furosemid).