Lorista n na trvalé používanie. Použitie počas tehotenstva a laktácie

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Filmom obalené tablety od žltej po žltú so zelenkastým odtieňom, oválny, mierne bikonvexný, s rizikom na jednej strane; pohľad v reze na tabletu - jadro tablety je biele.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob - 34,92 mg, mikrokryštalická celulóza - 87,7 mg, monohydrát laktózy - 63,13 mg, magnéziumstearát - 1,75 mg.

Zlúčenina filmový plášť: hypromelóza - 5 mg, makrogol 4000 - 0,5 mg, farbivo chinolínová žltá (E104) - 0,11 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,39 mg, mastenec - 0,5 mg.

10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (6) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (9) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Kombinované antihypertenzívum. Losartan a hydrochlorotiazid majú aditívny antihypertenzívny účinok, znižujú krvný tlak vo väčšej miere ako každá zo zložiek samostatne.

losartan je selektívny antagonista receptora angiotenzínu II (typ AT 1) na perorálne podávanie. In vivo a in vitro blokuje losartan a jeho farmakologicky aktívny metabolit E-3174 všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na receptory AT 1 bez ohľadu na cestu jeho syntézy: vedie k zvýšeniu aktivity renínu v krvi, znižuje koncentráciu aldosterónu v krvnej plazme. Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT2 receptorov zvýšením koncentrácie angiotenzínu II. Neinhibuje aktivitu kininázy II, enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu. Znižuje periférny cievny odpor, tlak v pľúcnom obehu, znižuje afterload na myokard, pôsobí močopudne. Zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu k fyzická aktivita u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF). Užívanie losartanu 1-krát denne vedie k štatisticky významnému zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku.

Losartan rovnomerne kontroluje krvný tlak počas dňa, pričom antihypertenzívny účinok zodpovedá prirodzenému cirkadiánnemu rytmu. Pokles krvného tlaku na konci dávky lieku bol približne 70-80%. maximálny účinok losartan, 5-6 hodín po požití. Abstinenčný syndróm neexistuje.

Losartan nemá klinicky významný vplyv na srdcovú frekvenciu, má mierny a prechodný urikozurický účinok.

hydrochlorotiazid- tiazidové diuretikum, ktorého diuretický účinok je spojený s narušením reabsorpcie iónov sodíka, chlóru, draslíka, horčíka, vody v distálnom nefrone; spomaľuje vylučovanie iónov vápnika, kyselina močová. Má antihypertenzívny účinok, ktorého pôsobenie sa vyvíja v dôsledku expanzie arteriol. Prakticky žiadny vplyv na normálny krvný tlak. Diuretický účinok nastáva po 1-2 hodinách, maximum dosahuje po 4 hodinách a trvá 6-12 hodín.Maximálny antihypertenzný účinok nastáva po 3-4 dňoch, ale dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku môže trvať 3-4 týždne.

V dôsledku diuretického účinku hydrochlorotiazid zvyšuje plazmatickú renínovú aktivitu, stimuluje sekréciu aldosterónu, zvyšuje koncentráciu angiotenzínu II a znižuje koncentráciu draslíka v krvnej plazme. Užívanie losartanu blokuje všetky fyziologické účinky angiotenzínu II a v dôsledku potlačenia účinkov aldosterónu môže pomôcť znížiť straty draslíka spojené s užívaním diuretík. Hydrochlorotiazid spôsobuje mierne zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej v krvi; kombinácia losartanu a hydrochlorotiazidu pomáha znižovať závažnosť diuretikami vyvolanej hyperurikémie.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorotiazidu pri súčasnom použití sa nelíši od farmakokinetiky, keď sa používajú v monoterapii.

losartan

Po perorálnom podaní sa losartan dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Počas „prvého prechodu“ pečeňou podlieha významnému metabolizmu, pričom vytvára farmakologicky aktívny karboxylovaný metabolit (E-3174) a neaktívne metabolity. Biologická dostupnosť je približne 33 %. Priemerná C max losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa dosiahne po 1 hodine a po 3-4 hodinách. Losartan a jeho aktívny metabolit sa viažu na plazmatické bielkoviny (hlavne c) o viac ako 99 %. Vd losartanu je 34 litrov. Veľmi zle preniká cez BBB.

Losartan sa metabolizuje za vzniku aktívneho (E-3174) metabolitu (14 %) a inaktívny, vrátane dvoch hlavných metabolitov vytvorených hydroxyláciou butylovej skupiny reťazca a menej významného metabolitu, N-2-tetrazolglukuronidu. Plazmatický klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 10 ml/s (600 ml/min) a 0,83 ml/s (50 ml/min). Renálny klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 1,23 ml/s (74 ml/min) a 0,43 ml/s (26 ml/min). T 1/2 losartanu a aktívneho metabolitu je 2 hodiny a 6-9 hodín , resp. Vylučuje sa hlavne žlčou cez črevá - 58% , obličky - 35% . Nehromadí sa.

Pri podávaní v dávkach do 200 mg má losartan a jeho aktívny metabolit lineárnu farmakokinetiku.

hydrochlorotiazid

Po perorálnom podaní je absorpcia hydrochlorotiazidu 60 – 80 %. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne 1-5 hodín po požití. Väzba na plazmatické bielkoviny - 64%. Preniká cez placentárnu bariéru. Vyčnieva z materské mlieko. Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a rýchlo sa vylučuje obličkami. T1/2 je 5-15 hodín Najmenej 61 % požitej dávky sa vylúči v nezmenenej forme do 24 hodín.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia (pre pacientov, ktorí sú indikovaní na kombinovanú liečbu); znížené riziko kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnej hypertenzie a hypertrofia ľavej komory.

Kontraindikácie

anúria; závažné zlyhanie obličiek (CK<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

Opatrne

Porušenie vodnej a elektrolytovej rovnováhy krvi (hyponatrémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia, hypokaliémia), bilaterálna stenóza renálnej artérie, stenóza artérie jedinej funkčnej obličky, stav po transplantácii obličky, hyperkalciémia, hyperurikémia a/alebo dna, zhoršenie alergická anamnéza, bronchiálna astma, systémové ochorenia spojivové tkanivo(vrátane systémového lupus erythematosus), simultánna aplikácia NSAID vrátane inhibítorov COX-2, diabetes mellitus, porucha funkcie pečene, porucha funkcie obličiek (CC od 30 do 50 ml/min), hypovolémia (vrátane pri užívaní diuretík vysoké dávky), akútny záchvat glaukómu s uzavretým uhlom.

Dávkovanie

Vedľajšie účinky

Zo strany imunitný systém: zriedkavo - anafylaktické reakcie, angioedém(vrátane opuchu hrtana a jazyka spôsobujúceho obštrukciu dýchacieho traktu a/alebo opuch tváre, pier, hrdla), žihľavková vyrážka.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, Shenlein-Genochova purpura, ekchymóza, hemolýza, agranulocytóza, aplastická anémia, hemolytická anémia, leukopénia, trombocytopénia.

Zo strany nervový systém: často - bolesť hlavy, závraty, nespavosť, zvýšená únava; zriedkavo - migréna, úzkosť, zmätenosť, depresia, poruchy spánku, poruchy pamäti, ospalosť, nervozita, parestézia, tremor, mdloby.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - ortostatická hypotenzia(v závislosti od dávky), palpitácie, tachykardia; zriedkavo - AV blok II stupňa, bolesť na hrudníku, infarkt myokardu, arytmie; zriedkavo - vaskulitída.

Zo strany dýchací systém: často - kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, sinusitída, opuch nosovej sliznice, upchatý nos; zriedkavo - faryngitída, laryngitída, rinitída, dyspnoe, bronchitída, epistaxa.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: často - hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha; zriedkavo - hepatitída, dysfunkcia pečene.

Z močového systému: zriedkavo - infekcie močových ciest, časté močenie, noktúria, glukozúria.

Z reprodukčného systému: zriedkavo - oslabenie libida, znížená potencia.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - rozmazané videnie, pocit pálenia v očiach, konjunktivitída.

Zo strany koža: často - alopécia, suchá koža, erytém, fotosenzitivita, zvýšené potenie; zriedkavo - urtikária, pruritus.

Z pohybového aparátu:často - myalgia, bolesť chrbta; zriedkavo - artralgia.

Ostatné:často - asténia, slabosť, periférny edém; zriedkavo - anorexia, exacerbácia priebehu dny.

Zo strany laboratórne indikátory: často - hyperkaliémia, mierne zníženie koncentrácie hemoglobínu a hematokritu; zriedkavo - mierne zvýšenie koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvnej plazme, hyperglykémia, hyperurikémia, poruchy rovnováhy vody a elektrolytov; zriedkavo - zvýšená aktivita ALT; veľmi zriedkavo - zvýšenie aktivity ACT a koncentrácie bilirubínu.

lieková interakcia

Súčasné užívanie s draslík šetriacimi diuretikami (eplerenón, triamterén, amilorid), draslíkovými prípravkami alebo náhradami stolovej soli s obsahom draslíka, ako aj s užívaním iných liekov, ktoré zvyšujú koncentráciu draslíka v krvnej plazme, zvyšujú riziko vzniku hyperkaliémie .

NSAID, vrát. selektívne inhibítory COX-2 môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív vrátane losartanu.

Antihypertenzívny účinok losartanu, podobne ako iných antihypertenzív, môže byť pri použití indometacínu znížený.

Dvojitá blokáda RAAS, t.j. pridanie ACE inhibítora k liečbe antagonistami receptora angiotenzínu II je možné len vo vybraných prípadoch pri dôkladnom monitorovaní funkcie obličiek.

U pacientov s aterosklerózou, srdcovým zlyhávaním, príp cukrovka s poškodením cieľových orgánov, dvojitou blokádou RAAS (pri súčasnom použití antagonistov receptora angiotenzínu II, ACE inhibítory alebo aliskiren) je sprevádzaný zvýšeným výskytom arteriálnej hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútnej zlyhanie obličiek) v porovnaní s užívaním drogy jednej z uvedených skupín.

Možné zníženie vylučovania lítiových iónov. Preto sa pri súčasnom použití antagonistov receptora angiotenzínu II so soľami lítia majú koncentrácie lítia v sére starostlivo monitorovať.

Pri súčasnom použití s ​​tiazidovými diuretikami môžu lieky ako etanol, barbituráty a opioidy zosilniť riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Pri súčasnom použití je možné zvýšiť hypoglykemický účinok perorálnych hypoglykemických činidiel (deriváty sulfonylmočoviny) a / alebo inzulínu u pacientov s diabetes mellitus; s takýmito kombináciami je možné zvýšiť toleranciu, čo môže vyžadovať úpravu dávky hypoglykemických činidiel na perorálne podávanie a/alebo inzulínu.

Pri súčasnom použití s ​​inými antihypertenzívami - aditívny účinok.

Absorpcia hydrochlorotiazidu je narušená v prítomnosti cholestyramínu a kolestipolu.

Pri súčasnom použití s ​​GCS, ACTH dochádza k výraznému zníženiu obsahu elektrolytov, najmä hypokaliémii.

Závažnosť terapeutického účinku hydrochlorotiazidu sa znižuje na pozadí používania presorických amínov (napríklad epinefrínu (adrenalín), noradrenalínu (norepinefrín)).

Hydrochlorotiazid zvyšuje účinok svalových relaxancií nedepolarizujúceho typu účinku (napríklad tubokurarínchlorid).

Diuretiká znižujú renálny klírens lítia a zvyšujú riziko toxicity lítia. Súčasné použitie sa neodporúča.

Pri súčasnom použití s ​​barbiturátmi, narkotickými analgetikami, antidepresívami, etanolom sa zvyšuje riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Lieky používané na liečbu dny (probenecid, sulfinpyrazon a alopurinol): hydrochlorotiazid môže zvýšiť sérovú koncentráciu kyseliny močovej, preto môže byť potrebná úprava dávky urikozurických liekov – zvýšenie dávky probenecidu alebo sulfinpyrazónu. Súčasné užívanie tiazidových diuretík môže zvýšiť frekvenciu reakcií z precitlivenosti na alopurinol.

Súčasné užívanie s cyklosporínom môže zvýšiť riziko vzniku hyperurikémie a exacerbovať priebeh dny.

Anticholinergiká (napr. atropín, biperidén) zvyšujú biologickú dostupnosť tiazidových diuretík znížením gastrointestinálnej motility a rýchlosti vyprázdňovania žalúdka.

Tiazidové diuretiká môžu znížiť renálne vylučovanie cytotoxických liekov (cyklofosfamid, metotrexát) a zvýšiť ich myelosupresívny účinok.

V prípade použitia salicylátov vo vysokých dávkach môže hydrochlorotiazid zvýšiť ich toxické účinky na centrálny nervový systém.

K dispozícii sú obmedzené údaje o vývoji hemolytickej anémie pri súčasnom použití hydrochlorotiazidu a metyldopy.

Hypokaliémia alebo hypomagneziémia spôsobená tiazidovými diuretikami môže viesť k rozvoju arytmií na pozadí použitia srdcových glykozidov.

špeciálne pokyny

Na pozadí používania losartanu je možná reverzibilná renálna dysfunkcia, vrátane zlyhania obličiek, ktorá zmizne po vysadení losartanu. Lieky, ktoré pôsobia na RAAS, môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvnej plazme u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jednej obličky. Tieto zmeny vo funkcii obličiek môžu byť reverzibilné a vymiznú po prerušení liečby.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek liečených NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) môže liečba antagonistami receptora angiotenzínu II viesť k ďalšiemu zhoršeniu renálnej dysfunkcie, vrátane akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné, ako aj k zvýšeniu koncentrácie draslíka v krvnej plazme u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek. Táto kombinácia sa odporúča používať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov. Pacienti majú dostať dostatočné množstvo tekutín a sledovať funkciu obličiek pred a po začatí liečby touto kombináciou.

Pacienti majú byť sledovaní kvôli včasnému rozpoznaniu klinických príznakov porúch tekutín a elektrolytov, ako je dehydratácia, hyponatriémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia alebo hypokaliémia, ktoré sa môžu vyvinúť v prítomnosti sprievodnej hnačky alebo vracania. U takýchto pacientov je potrebné kontrolovať obsah elektrolytov v krvnej plazme.

Liečba tiazidovými diuretikami môže zhoršiť glukózovú toleranciu. V niektorých prípadoch môže byť potrebné upraviť dávky hypoglykemických látok na perorálne podávanie a/alebo inzulínu.

Tiazidy môžu znížiť vylučovanie vápnika obličkami a spôsobiť krátkodobé a mierne zvýšenie koncentrácie vápnika v krvnej plazme. Závažná hyperkalcémia môže naznačovať latentnú hyperparatyreózu.

Vzhľadom na účinok tiazidov na metabolizmus vápnika môže ich použitie skresliť výsledky štúdie funkcie prištítnych teliesok, preto je potrebné pred vyšetrením funkcie prištítnych teliesok tiazidové diuretikum zrušiť.

S liečbou tiazidovými diuretikami môže súvisieť aj zvýšenie koncentrácie cholesterolu a triglyceridov v krvi.

U niektorých pacientov môže použitie tiazidových diuretík viesť k hyperurikémii a/alebo rozvoju dny. Keďže losartan znižuje koncentráciu kyseliny močovej, jeho kombinácia s hydrochlorotiazidom znižuje závažnosť hyperurikémie vyvolanej diuretikami.

Hydrochlorotiazid je sulfónamid, ktorý môže spôsobiť idiosynkratickú reakciu vedúcu k rozvoju akútneho záchvatu glaukómu s uzavretým uhlom.

U pacientov, ktorí dostávajú tiazidové diuretiká, sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti aj bez prítomnosti príznakov alergických reakcií alebo bronchiálnej astmy v anamnéze. Existujú správy o vývoji exacerbácie alebo progresie systémového lupus erythematosus na pozadí používania tiazidových diuretík.

Na zhoršenú funkciu pečene

Kontraindikované pri ťažkej poruche funkcie pečene.

Opatrne pri mierna a stredne ťažká porucha funkcie pečene.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Účinné látky: losartan draselný 50 mg; hydrochlorotiazid 12,5 mg
Pomocné látky: predželatínovaný škrob, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, magnéziumstearát.
SHELL:
hypromelóza, makrogol 4000, chinolínová žltá, E104, oxid titaničitý, El71, mastenec.

Popis
Oválne, mierne bikonvexné filmom obalené tablety žltej až žltej farby so zelenkastým odtieňom s deliacou ryhou na jednej strane.

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Lorista H je kombinovaný liek; vykresľuje hypotenzívne pôsobenie.

Losartan je selektívny antagonista receptora angiotenzínu II (typ AT1) na perorálne podávanie, neproteínovej povahy. In vivo a in vitro blokuje losartan a jeho biologicky aktívny karboxylový metabolit (EXP-3174) všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na receptory AT1, bez ohľadu na cestu jeho syntézy: vedie k zvýšeniu aktivity plazmatického renínu, znižuje koncentrácia aldosterónu v krvnej plazme atď. Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT2 receptorov zvýšením hladiny angiotenzínu II.

Losartan neinhibuje aktivitu kininázy II, enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu.

Znižuje celkový periférny vaskulárny odpor (OPSS), tlak v "malom" kruhu krvného obehu; znižuje afterload, má diuretický účinok.

Zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF). Užívanie losartanu jedenkrát denne vedie k štatisticky významnému zníženiu systolického a diastolického tlaku krvný tlak(PEKLO). Losartan rovnomerne kontroluje krvný tlak počas dňa, pričom antihypertenzívny účinok zodpovedá prirodzenému cirkadiánnemu rytmu. Pokles krvného tlaku (TK) na konci dávky lieku bol približne 70-80% účinku na vrchole lieku, 5-6 hodín po podaní. Syndróm "zrušenia" nie je pozorovaný; tiež losartan nemá klinicky významný vplyv na srdcovú frekvenciu (HR). Losartan je účinný u mužov a žien a u starších (> 65 rokov) a mladších pacientov (< 65 лет).

hydrochlorotiazid. Tiazidové diuretikum, ktorého diuretický účinok je spojený s porušením reabsorpcie iónov sodíka, chlóru, draslíka, horčíka, vody v distálnom nefrone; oneskoruje vylučovanie iónov vápnika, kyseliny močovej. Má antihypertenzívne vlastnosti; hypotenzný účinok sa vyvíja v dôsledku expanzie arteriol. Prakticky žiadny vplyv na normálny krvný tlak (BP). Diuretický účinok nastáva po 1-2 hodinách, maximum dosahuje po 4 hodinách a trvá 6-12 hodín. Antihypertenzný účinok sa dostaví po 3-4 dňoch, ale dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku môže trvať 3-4 týždne.

Farmakokinetika. Farmakokinetika losartanu a hydrochlorotiazidu v simultánny príjem sa nelíši od toho pri ich samostatnom vymenovaní.

losartan.
Losartan sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Vo veľkej miere sa metabolizuje počas „prvého prechodu“ pečeňou a vytvára aktívny metabolit (EXP-3174) s karboxylovou kyselinou a inými neaktívnymi metabolitmi. Biologická dostupnosť je približne 33 %. Užívanie lieku s jedlom nemá klinicky významný vplyv na jeho sérové ​​koncentrácie. TSmax-1 hodina po perorálnom podaní a jeho aktívny metabolit (EXP-3174) - 3-4 hodiny.

Viac ako 99 % losartanu a EXP-3174 sa viaže na plazmatické proteíny, najmä na albumín. Distribučný objem losartanu je 34 litrov. Veľmi zle preniká cez hematoencefalickú bariéru.

Losartan sa metabolizuje na aktívny (EXP-3174) metabolit (14 %) a neaktívny, vrátane dvoch hlavných metabolitov vytvorených hydroxyláciou butylovej skupiny reťazca a menej významného metabolitu, N-2-tetrazol-glukuronidu.

Plazmatický klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 10 ml/s. (600 ml/min.) a 0,83 ml/s. (50 ml/min.). Renálny klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 1,23 ml/s. (74 ml/min.) a 0,43 ml/sec. (26 ml/min.). Polčas losartanu je 2 hodiny a aktívneho metabolitu 6-9 hodín. Vylučuje sa hlavne žlčou - 58%, obličkami - 35%.

hydrochlorotiazid
Po perorálnom podaní je absorpcia hydrochlorotiazidu 60 – 80 %. Maximálna koncentrácia hydrochlorotiazidu v krvi sa dosiahne 1-5 hodín po požití.

Komunikácia s plazmatickými proteínmi hydrochlorotiazidu - 64%. Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a rýchlo sa vylučuje obličkami. Polčas rozpadu je 5-15 hodín.

Indikácie na použitie:

Arteriálna hypertenzia (pre pacientov, ktorí sú indikovaní na kombinovanú liečbu).
.Zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

Dôležité! Zoznámte sa s liečbou

Dávkovanie a podávanie:

Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo. Lorista N sa môže kombinovať s inými antihypertenzívami.

Arteriálna hypertenzia
Počiatočná a udržiavacia dávka je 1 tableta Lorista N (50/12,5 mg) 1-krát denne. Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne do troch týždňov liečby. Na dosiahnutie výraznejšieho účinku je možné zvýšiť dávku lieku na 2 tablety Lorista N (50/12,5 mg) 1-krát denne. Maximálne denná dávka- 2 tablety Lorista N.

U pacientov so zníženým objemom cirkulujúcej krvi (napríklad pri užívaní vysokých dávok diuretík) je odporúčaná počiatočná dávka losartanu u pacientov s hypovolémiou 25 mg jedenkrát denne. V tejto súvislosti sa má liečba Lorista H začať po vysadení diuretík a úprave hypovolémie.

U starších pacientov a pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou, vrátane dialyzovaných pacientov, nie je potrebná úprava úvodnej dávky.

Zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory

Štandardná počiatočná dávka losartanu je 50 mg jedenkrát denne. Pacienti, ktorí nedosiahnu cieľové hladiny krvného tlaku pri užívaní losartanu 50 mg/deň, vyžadujú výber liečby kombináciou losartanu s nízkymi dávkami hydrochlorotiazidu (12,5 mg), a ak je to potrebné, zvýšiť dávku losartanu na 100 mg denne. kombinácia s hydrochlorotiazidom v dávke 12,5 mg / deň, v budúcnosti - zvýšenie na 2 tablety Lorista H 50 / 12,5 mg celkovo (100 mg losartanu a 25 mg hydrochlorotiazidu raz denne).

Vlastnosti aplikácie:

Môže sa podávať spolu s inými antihypertenzívami.

U starších pacientov nie je potrebný špeciálny výber počiatočnej dávky. Liek môže zvýšiť koncentráciu močoviny a kreatinínu v krvnej plazme u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou renálnej artérie jednej obličky.

Hydrochlorotiazid sa môže zvýšiť arteriálna hypotenzia a poruchy vodnej a elektrolytovej rovnováhy (zníženie objemu cirkulujúcej krvi, hyponatrémia, hypochlorémia, hypomagneziémia, hypokaliémia), narúšajú glukózovú toleranciu, znižujú vylučovanie vápnika močom a spôsobujú prechodné, mierne zvýšenie koncentrácie vápnika v plazme, zvýšenie koncentrácie cholesterolu a triglyceridov , vyvolať výskyt a/alebo . Recepcia lieky priamo pôsobiace na renín-angiotenzínový systém počas II. a III. trimestra gravidity môže viesť k smrti plodu. Ak dôjde k otehotneniu, je indikované vysadenie lieku.

Tehotným ženám sa užívanie diuretík zvyčajne neodporúča kvôli riziku žltačky u plodu a novorodenca, u matky. Terapia diuretikami nezabraňuje rozvoju toxikózy tehotenstva.

Špeciálne upozornenia týkajúce sa pomocných látok:
Lorista N obsahuje laktózu, preto ho nemožno predpísať pri nasledujúcich stavoch: nedostatok laktázy alebo syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a iné mechanizmy
Takmer všetci pacienti počas liečby Lorista N môžu vykonávať úlohy, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť (napríklad vedenie auta). U niektorých jedincov môže na začiatku terapie liek spôsobiť zníženie krvného tlaku a tým nepriamo ovplyvniť ich psycho-emocionálny stav. Z bezpečnostných dôvodov by pacienti pred začatím činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť mali najprv zhodnotiť svoju odpoveď na práve prebiehajúcu liečbu.

Vedľajšie účinky:

Z krvi a lymfatický systém: ojedinele: , Schonlein-Henochova purpura.

Z imunitného systému:
zriedkavo: anafylaktické reakcie, angioedém (vrátane jazyka,
spôsobujúce obštrukciu dýchacích ciest a/alebo opuch tváre, pier, hrdla).

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému:
často: systémové a nesystémové závraty, nespavosť, únava;
zriedka: .

Zo strany kardiovaskulárneho systému:
často: ortostatická hypotenzia (závislá od dávky), palpitácie;
zriedkavo: vaskulitída.

Z dýchacieho systému:
často: infekcie horných dýchacích ciest, faryngitída, opuch nosovej sliznice.

Z gastrointestinálneho traktu:
často: bolesť brucha.

Z hepatobiliárneho systému:
zriedka: , .

Z kože a podkožného tuku:
zriedkavo: , .

Z muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva:
často: bolesť chrbta;
zriedka: .

Ostatné:
často: asténia, slabosť, periférna bolesť, bolesť na hrudníku.

Laboratórne ukazovatele:
často: zvýšenie koncentrácie hemoglobínu a hematokritu (klinicky nevýznamné);
zriedkavé: mierne zvýšenie hladiny močoviny a kreatinínu v krvnom sére;
veľmi zriedkavé: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a bilirubínu.

Interakcia s inými liekmi:

losartan
IN klinický výskum farmakokinetických interakcií sa nezistili žiadne klinicky významné liekové interakcie s hydrochlorotiazidom, digoxínom, warfarínom, cimetidínom, fenobarbitalom, ketokonazolom a erytromycínom. Rifampicín a flukonazol znižujú hladinu aktívneho metabolitu (táto interakcia nebola klinicky skúmaná).

Kombinácia losartanu s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid), draslík šetriacimi doplnkami alebo draselnými soľami môže viesť k hyperkaliémii.

NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2, môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív vrátane losartanu. U pacientov s poruchou funkcie obličiek liečených NSAID (vrátane inhibítorov cyklooxygenázy-2) môže liečba antagonistami receptora angiotenzínu II viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné.

Hypotenzívny účinok losartanu, podobne ako iných antihypertenzív, môže byť znížený užívaním indometacínu.

hydrochlorotiazid
S tiazidovými diuretikami, liekmi ako etanol, barbituráty a drogy môže zvýšiť riziko ortostatickej hypotenzie.

Hypoglykemické lieky (perorálne a inzulín) - môže byť potrebná úprava dávky hypoglykemických liekov.
Iné antihypertenzíva – aditívny účinok.
Kolestyramín a kolestipol – v prítomnosti anionomeničových živíc je narušená absorpcia hydrochlorotiazidu.

Kortikosteroidy, ACTH (adrenokortikotropný hormón) - výrazný pokles hladín elektrolytov, najmä hypokaliémia.

Presorické amíny (napríklad epinefrín, norepinefrín) - zníženie závažnosti reakcie na užívanie presorických amínov.

Svalové relaxanciá nedepolarizujúceho typu účinku (napríklad tubokurarín) - zvyšujúce účinok svalových relaxancií.

Lítium – diuretiká znižujú renálny klírens lítia a zvyšujú riziko vzniku toxických účinkov lítia; súčasné použitie sa neodporúča.

NSAID (vrátane inhibítorov cyklooxygenázy-2) – môžu znižovať diuretický, natriuretický a hypotenzívny účinok diuretík.

Vplyvom na metabolizmus vápnika môže ich príjem skresliť výsledky štúdia funkcie prištítnych teliesok.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na losartan, na lieky, ktoré sú derivátmi sulfónamidov a iných zložiek lieku, závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu (CC) menej ako 30 ml/min.), hyperkaliémia, dehydratácia (aj na pozadí užívania vysokých dávok diuretík) , ťažká dysfunkcia pečene, refraktérna, gravidita, laktácia, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená), nedostatok laktázy, galaktozémia alebo syndróm glukózo/galaktózovej malabsorpcie.

S opatrnosťou: porušenie rovnováhy vody a elektrolytov v krvi (hyponatrémia, hypochloremická alkalóza, hypokaliémia), bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie jednej obličky, hyperurikémia a/alebo dna, zhoršená alergická anamnéza (v niektorých prípadoch u pacientov sa angioedém vyvinul skôr pri užívaní iných liečivých látok vrátane inhibítorov ACE) a systémové (vrátane) súčasné podávanie nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), vrátane inhibítorov cyklooxygenázy-II (inhibítory COX-2).

Použitie počas tehotenstva a laktácie
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití losartanu počas gravidity. Perfúzia obličiek plodu, ktorá závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, začína fungovať v treťom trimestri gravidity. Riziko pre plod sa zvyšuje pri užívaní losartanu v druhom a treťom trimestri. Keď sa gravidita potvrdí, liečba Lorista N sa má okamžite prerušiť. Ak je to potrebné, vymenovanie lieku počas laktácie, je potrebné prestať dojčiť.

Predávkovanie:

losartan
Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; spôsobené parasympatickou (vagálnou) stimuláciou.
Liečba: symptomatická terapia, neúčinná.

hydrochlorotiazid
Príznaky: väčšina bežné príznaky sú výsledkom nedostatku elektrolytov (hypokaliémia) a v dôsledku nadmernej diurézy. Pri súčasnom podávaní srdcových glykozidov môže hypokaliémia zhoršiť priebeh arytmií.
Liečba: symptomatická.

Podmienky skladovania:

Zoznam B. Skladujte na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 30 °C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky dovolenky:

Na predpis

Balíček:

Filmom obalené tablety, 50 mg + 12,5 mg.
7, 10 alebo 14 tabliet v blistri.
Na 2, 4, 8, 12 alebo 14 blistroch (blister na 7 tabliet) spolu s návodom na použitie v kartónovom obale.
3, 6 alebo 9 blistrov (blister s 10 tabletami) spolu s návodom na použitie v papierovej škatuľke.
1, 2, 4, 6 alebo 7 blistrov (blister so 14 tabletami) spolu s návodom na použitie v papierovej škatuľke.

Popis a pokyny pre liek Lorista

Lorista je antihypertenzívny liek, teda prostriedok na zníženie krvného tlaku. Účinná látka liečivá - lortazán draselný - blokuje pôsobenie v organizme látok, ako je angiotenzín II. V dôsledku toho klesá tlak, periférny vaskulárny odpor a následné zaťaženie srdca. Lorista pôsobí aj močopudne. Liečba s tento liek Je indikovaný nielen pri arteriálnej hypertenzii, ale aj u pacientov s rizikom vzniku cievnej mozgovej príhody, chronického srdcového zlyhávania, diabetes mellitus 2. typu, komplikovaného prítomnosťou bielkovín v moči – na ochranu obličiek. V druhom prípade vám použitie Loristu umožňuje oddialiť potrebu dialýzy, nástup terminálneho štádia ochorenia.

Lorista sa vyrába vo forme tabliet s rôznym dávkovaním. účinná látka. Užívajte tieto tablety raz denne podľa pokynov pre liek bez ohľadu na jedlo. Do konca prvého mesiaca pravidelný príjem Lorista by mal očakávať maximálny hypotenzívny účinok. Pri priemernej štandardnej dennej dávke 50 mg je možné dvojnásobné zvýšenie. Množstvo Loristu používaného za deň na začiatku liečby by sa malo obmedziť na minimum. Ako kurz pokračuje, dávka lieku sa postupne zvyšuje. Ak má pacient zhoršené zdravie pečene, mali by sa prehodnotiť štandardné režimy na predpisovanie lieku Lorist v smere znižovania dávok.

Účel tohto nie je znázornený. liek s intoleranciou, zvýšený obsah draslíka v krvi, hypotenzia, dehydratácia. Loristom sa neliečia tehotné a dojčiace ženy, ako aj pacienti do osemnásť rokov.

Vedľajšie účinky a predávkovanie Lorista

Systémová expozícia tohto lieku organizmu môže spôsobiť rôzne príznaky. Napríklad poruchy trávenia alebo bolesti hlavy, poruchy spánku, úzkosť alebo depresia. Tiež je možné falošné nutkanie na močenie, kŕče, suchá koža - inými slovami, príznaky negatívny vplyv Lorista na tele pacienta môže byť veľmi rôznorodá. Alergia na zložky lieku môže byť vyjadrená vo forme urtikárie alebo viac ťažké stavy vrátane Quinckeho edému a tak ďalej.

Pri užívaní výrazne vyšších dávok Loristy môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku, zrýchlenému tepu (tachykardii) alebo naopak k spomaleniu tep srdca (bradykardia).

Recenzie o Lorista

Keď pacienti zdieľajú svoje skúsenosti s užívaním lieku v recenziách Loristy, často si všimnú, že na začiatku kurzu liek fungoval „veľmi dobre“, „tlak neustále klesal“. Neskôr však niektorí z nich majú večerné hypertenzné záchvaty. Často sa zároveň popisuje aj zvýšená emocionalita. Je ťažké povedať, či je takáto dezinhibícia týchto pacientov ich zvláštnosťou, alebo či sa Loristov príjem jednoducho zhoduje so stresovým obdobím, alebo naopak príjem tohto lieku spôsobuje emočnú labilitu ...

Odpoveďou na tieto recenzie je zvyčajne odporúčanie zmeniť liek. Naozaj, výber medikamentózna terapia pre pacientov s hypertenziou je to taký zložitý a jemný proces, že takmer nikdy nekončí. Pacient a lekár musia neustále interagovať a určovať správne spôsoby liečby.

Ohodnoťte Lorist!

Pomohlo mi 659

nepomohlo mi 284

Všeobecný dojem: (821)

Účinnosť: (497)

Lorista N je kombinované antihypertenzívum obsahujúce vo svojom zložení selektívny blokátor receptorov angiotenzínu (typ AT1) losartan a tiazidové diuretikum hydrochlorotiazid. Konečným cieľom liečby hypertenzie je predchádzať rozvoju porúch cerebrálnej cirkulácie, kardiovaskulárnych príhod, zlyhania obličiek a znižovať riziko kardiovaskulárnej mortality. Vzhľadom na nešťastnú skutočnosť, že monoterapia vo väčšine prípadov nezvláda úlohu dosiahnuť cieľovú hladinu krvného tlaku, v r. posledné roky kardiológovia sa čoraz viac spoliehajú na kombinované antihypertenzíva. Jednou z najperspektívnejších je v súčasnosti kombinácia blokátor angiotenzínových receptorov (sartan) + tiazidové diuretikum. Tento farmakologický „zmes“ má vo všeobecnosti podobný mechanizmus účinku ako kombinácia „inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) + tiazidové diuretikum“ a má oproti prvému niekoľko nepopierateľných výhod. Takže sartany, na rozdiel od ACE inhibítorov, poskytujú viac úplná blokáda„bunkové“ účinky systému renín-angiotenzín-aldosterón. Majú tiež lepšiu toleranciu, nespôsobujú, na rozdiel od ACE inhibítorov, vyčerpávajúci suchý kašeľ a angioedém v dôsledku akumulácie prebytočného bradykinínu v tele. Výsledky multicentrických randomizovaných klinických štúdií preukázali vysokú účinnosť losartanu pri arteriálnej hypertenzii. Sartani dnes zaujímajú jednu z kľúčových pozícií v medzinárodné odporúčania na liečbu tohto ochorenia, pričom ide o lieky prvej línie vhodné na dlhodobú farmakoterapiu. Lorista N zo slovinčiny farmaceutická spoločnosť Krka sa u nás objavila v roku 2008 a doteraz si dokázala získať rešpekt lekárov a dôveru pacientov. Mechanizmus účinku loristy H je založený na schopnosti losartanu (hydrochlorotiazid zatiaľ ponechajte bokom) blokovať prístup angiotenzínu II k jeho „osobným“ receptorom, vďaka čomu realizuje svoj vazopresorický potenciál.

V dôsledku toho liek spôsobuje relaxáciu stien cievy znižuje pre- a afterload myokardu, celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu a zabraňuje hypertrofii ľavej komory. Na rozdiel od iných antihypertenzív má Lorista N urikozurický účinok, neovplyvňuje nepriaznivo erektilnú funkciu, vykazuje protizápalové a protidoštičkové (antitrombotické) vlastnosti a zlepšuje kognitívne (kognitívne) funkcie. Účinnosť a priaznivý bezpečnostný profil Lorista H sa potvrdili nielen v Klinické štúdie, ale aj v priebehu postmarketingového výskumu, t.j. po uvedení lieku na trh. Po perorálnom podaní sa losartan rýchlo absorbuje do gastrointestinálny trakt. Jeho systémová biologická dostupnosť je 33 %, čo súvisí s efektom prvého prechodu pečeňou. Najvyššia koncentrácia losartanu v krvi sa zaznamená 1 hodinu po požití. Lorista N sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Druhá zložka liečiva - tiazidové diuretikum hydrochlorotiazid - zabraňuje reabsorpcii v distálnom nefróne iónov sodíka a chlóru, ako aj vody a iónov draslíka, horčíka a vápnika. Jeho antihypertenzívny účinok je spôsobený expanziou arteriol. Diuretický účinok sa pozoruje 1-2 hodiny po užití lieku, dosahuje maximum po 4 hodinách a trvá až 12 hodín. Počiatočná (je to aj udržiavacia) dávka Lorista H pri arteriálnej hypertenzii je 1 tableta 1-krát denne. Maximálny terapeutický účinok sa má očakávať počas prvých 3 týždňov farmakoterapie. Pri nedostatočnej účinnosti lieku možno túto dávku zvýšiť na 2 tablety. Lorista H sa dobre kombinuje s inými antihypertenzívami. Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávky. Prítomnosť hydrochlorotiazidu v prípravku zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie a porúch rovnováhy voda-soľ.

Farmakológia

Kombinovaný antihypertenzívny liek.

Losartan je neproteínovo selektívny antagonista receptora angiotenzínu II typu AT 1 .

In vivo a in vitro blokuje losartan a jeho biologicky aktívny karboxylový metabolit (EXP-3174) všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na receptory AT 1 bez ohľadu na cestu jeho syntézy: vedie k zvýšeniu plazmatickej renínovej aktivity, znižuje koncentrácia aldosterónu v krvnej plazme.

Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT 2 receptorov zvýšením hladiny angiotenzínu II. Losartan neinhibuje aktivitu kininázy II, enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu.

Znižuje OPSS, tlak v pľúcnom obehu; znižuje afterload, má diuretický účinok.

Zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Užívanie losartanu 1-krát denne vedie k štatisticky významnému zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku. Počas dňa losartan rovnomerne kontroluje krvný tlak, pričom antihypertenzívny účinok zodpovedá prirodzenému cirkadiánnemu rytmu. Pokles krvného tlaku na konci dávky lieku bol približne 70-80% účinku na vrchole lieku, 5-6 hodín po podaní. Neexistuje abstinenčný syndróm; tiež losartan nemá klinicky významný účinok na srdcovú frekvenciu.

Losartan je účinný u mužov a žien, ako aj u starších (≥ 65 rokov) a mladších pacientov (≤ 65 rokov).

Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum, ktorého diuretický účinok je spojený so zhoršenou reabsorpciou iónov sodíka, chlóru, draslíka, horčíka a vody v distálnom nefrone; oneskoruje vylučovanie iónov vápnika, kyseliny močovej. Má antihypertenzívne vlastnosti; hypotenzný účinok sa vyvíja v dôsledku expanzie arteriol. Prakticky žiadny vplyv na normálny krvný tlak. Diuretický účinok nastáva po 1-2 hodinách, maximum dosahuje po 4 hodinách a trvá 6-12 hodín.

Antihypertenzný účinok sa dostaví po 3-4 dňoch, ale dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku môže trvať 3-4 týždne.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorotiazidu pri súčasnom použití sa nelíši od farmakokinetiky pri ich oddelenom použití.

losartan

Odsávanie

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Užívanie lieku s jedlom nemá klinicky významný vplyv na jeho sérové ​​koncentrácie. Biologická dostupnosť je približne 33 %. C max losartanu v plazme sa dosiahne 1 hodinu po požití a C max EXP-3174 sa dosiahne po 3-4 hodinách.

Distribúcia

Viac ako 99 % losartanu a EXP-3174 sa viaže na plazmatické proteíny, najmä albumín. Vd losartanu je 34 litrov. Veľmi zle preniká cez BBB.

Metabolizmus

Počas „prvého prechodu“ pečeňou podlieha výraznému metabolizmu, pričom vzniká aktívny metabolit EXP-3174 (14 %) a množstvo neaktívnych metabolitov.

chov

Plazmatický klírens losartanu a EXP-3174 je približne 10 ml/s (600 ml/min) a 0,83 ml/s (50 ml/min). Renálny klírens losartanu a EXP-3174 je približne 1,23 ml/s (74 ml/min) a 0,43 ml/s (26 ml/min). Ti/2 losartanu a EXP-3174 je 2 hodiny, respektíve 6-9 hodín. Asi 58% lieku sa vylučuje žlčou, 35% - obličkami.

hydrochlorotiazid

Odsávanie a rozvod

Po perorálnom podaní je absorpcia hydrochlorotiazidu 60 – 80 %. Cmax v krvi sa dosiahne 1-5 hodín po požití. Väzba hydrochlorotiazidu na plazmatické bielkoviny je 64 %.

Metabolizmus a vylučovanie

Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a rýchlo sa vylučuje obličkami. T 1/2 je 5-15 hodín.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety žltej až žltej farby so zelenkastým odtieňom, oválne, mierne bikonvexné, s deliacou ryhou na jednej strane; pohľad v reze na tabletu - jadro tablety je biele.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob - 34,92 mg, mikrokryštalická celulóza - 87,7 mg, monohydrát laktózy - 63,13 mg, magnéziumstearát - 1,75 mg.

Zloženie filmového obalu: hypromelóza - 5 mg, makrogol 4000 - 0,5 mg, farbivo chinolínová žltá (E104) - 0,11 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,39 mg, mastenec - 0,5 mg.

10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (6) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (9) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo. Lorista N sa môže kombinovať s inými antihypertenzívami.

Pri arteriálnej hypertenzii je počiatočná a udržiavacia dávka 1 tab. 1 krát/deň Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne do 3 týždňov liečby. Na dosiahnutie výraznejšieho účinku je možné zvýšiť dávku lieku na 2 tab. 1 krát/deň Maximálna denná dávka sú 2 tablety.

Pri zníženom BCC (napríklad pri užívaní diuretík vo vysokých dávkach) je odporúčaná počiatočná dávka losartanu u pacientov s hypovolémiou 25 mg 1-krát denne. V tejto súvislosti sa má liečba Lorista H začať po vysadení diuretík a úprave hypovolémie.

Starší pacienti a pacienti s renálnou insuficienciou stredný stupeň závažnosti (CC 30-50 ml/min), vrátane pacientov na dialýze, nie je potrebná úprava začiatočnej dávky lieku.

Na zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory je štandardná počiatočná dávka losartanu 50 mg 1-krát denne. Pacienti, ktorí nedosiahnu cieľovú hladinu krvného tlaku pri užívaní losartanu 50 mg/deň, vyžadujú výber liečby kombináciou losartanu s nízkymi dávkami hydrochlorotiazidu (12,5 mg), a ak je to potrebné, zvýšiť dávku losartanu na 100 mg v kombinácii s hydrochlorotiazidom v dávke 12,5 mg / deň, v budúcnosti - zvýšiť dávku Lorista H na 2 tab. 1 krát/deň

Predávkovanie

losartan

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; bradykardia v dôsledku parasympatickej (vagálnej) stimulácie.

Liečba: nútená diuréza, symptomatická terapia, hemodialýza je neúčinná.

hydrochlorotiazid

Symptómy: Najčastejšie príznaky sú spôsobené nedostatkom elektrolytov (hypokaliémia, hypochlorémia, hyponatriémia) a dehydratáciou v dôsledku nadmernej diurézy. Pri súčasnom podávaní srdcových glykozidov môže hypokaliémia zhoršiť priebeh arytmií.

Liečba: symptomatická terapia.

Interakcia

losartan

V klinických štúdiách sa nezistila žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia losartanu s hydrochlorotiazidom, digoxínom, warfarínom, cimetidínom, fenobarbitalom, ketokonazolom a erytromycínom.

Rifampicín a flukonazol znižujú hladinu aktívneho metabolitu (táto interakcia nebola klinicky skúmaná).

Kombinácia losartanu s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid), doplnkami obsahujúcimi draslík alebo draselnými soľami môže viesť k hyperkaliémii.

NSAID, vrát. selektívne inhibítory COX-2 môžu znižovať účinnosť diuretík a iných antihypertenzív vrátane losartanu.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek liečených NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) môže liečba antagonistami receptora angiotenzínu II viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek vrátane akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné.

Hypotenzívny účinok losartanu, podobne ako iných antihypertenzív, môže byť znížený užívaním indometacínu.

hydrochlorotiazid

Pri súčasnom použití s ​​tiazidovými diuretikami, etanolom, barbiturátmi a narkotikami môže zosilniť riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​hypoglykemickými látkami (na perorálne podanie a inzulínom) môže byť potrebná úprava dávky hypoglykemických látok.

Pri užívaní v kombinácii s inými antihypertenzívami - aditívny účinok.

Kolestyramín a kolestipol interferujú s absorpciou hydrochlorotiazidu.

Pri súčasnom použití s ​​GCS, ACTH dochádza k výraznému poklesu hladín elektrolytov, najmä hypokaliémie.

Hydrochlorotiazid znižuje odpoveď na presorické amíny (napr. epinefrín, norepinefrín).

Hydrochlorotiazid zvyšuje účinok svalových relaxancií nedepolarizujúceho typu účinku (napríklad tubokurarín).

Diuretiká znižujú renálny klírens lítia a zvyšujú riziko toxicity lítia (súčasné užívanie sa neodporúča).

NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) môžu znižovať diuretický, natriuretický a hypotenzívny účinok diuretík.

Vzhľadom na účinok na metabolizmus vápnika môže užívanie tiazidových diuretík skresliť výsledky štúdie funkcie prištítnych teliesok.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: často - bolesť hlavy, systémové a nesystémové závraty, nespavosť, únava; niekedy migréna.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - ortostatická hypotenzia (závislá od dávky), palpitácie, tachykardia; zriedkavo - vaskulitída.

Z dýchacieho systému: často - kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, faryngitída, opuch nosovej sliznice.

Z tráviaceho systému: často - hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha; zriedkavo - hepatitída, zhoršená funkcia pečene; veľmi zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a bilirubínu.

Z muskuloskeletálneho systému: často - myalgia, bolesť chrbta; niekedy - artralgia.

Na strane hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, Shenlein-Genochova purpura.

Na strane laboratórnych parametrov: často - hyperkaliémia, zvýšenie koncentrácie hemoglobínu a hematokritu (klinicky nevýznamné); niekedy - mierne zvýšenie hladiny močoviny a kreatinínu v krvnom sére.

Alergické reakcie: niekedy - žihľavka, svrbenie; zriedkavo - anafylaktické reakcie, angioedém (vrátane opuchu hrtana a jazyka, ktorý spôsobuje obštrukciu dýchacích ciest a / alebo opuch tváre, pier, hltana).

Iné: často - asténia, slabosť, periférny edém, bolesť na hrudníku.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia (pre pacientov, ktorí sú indikovaní na kombinovanú liečbu);
• zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

Kontraindikácie

• anúria;
• závažné poškodenie funkcie obličiek (CC<30 мл/мин);
• hyperkaliémia;
• dehydratácia (vrátane na pozadí užívania diuretík vo vysokých dávkach);
• ťažká dysfunkcia pečene;
• refraktérna hypokaliémia;
• arteriálna hypotenzia;
• nedostatok laktázy;
• galaktozémia alebo syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na losartan a iné zložky lieku;
• precitlivenosť na sulfónamidové deriváty.

Má sa používať opatrne pri poruchách vodnej a elektrolytovej rovnováhy v krvi (hyponatrémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia, hypokaliémia), bilaterálnej stenóze renálnych artérií alebo stenóze artérie jednej obličky, diabetes mellitus, hyperkalciémia, hyperurikémia a/alebo dna so zhoršenou alergickou anamnézou (u niektorých pacientov sa angioedém vyvinul skôr pri užívaní iných liekov vrátane ACE inhibítorov) a bronchiálnej astmy, systémových ochorení krvi (vrátane SLE) súčasne s NSAID (vrátane inhibítorov COX-2).

Funkcie aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití losartanu počas gravidity. Renálna perfúzia plodu, ktorá závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, začína fungovať v treťom trimestri gravidity. Riziko pre plod sa zvyšuje pri užívaní losartanu v II a III trimestri, pretože. užívanie liekov, ktoré priamo pôsobia na renín-angiotenzínový systém počas II. a III. trimestra gravidity, môže viesť k smrti plodu.

Vymenovanie diuretík počas tehotenstva sa neodporúča z dôvodu rizika žltačky u plodu a novorodenca, trombocytopénie u matky. Terapia diuretikami nezabraňuje rozvoju toxikózy tehotenstva.

Ak sa gravidita potvrdí, liečba Lorista H sa má okamžite prerušiť.

Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Liek sa neodporúča pacientom s poškodením pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Neodporúča sa predpisovať liek pri ťažkom poškodení obličiek a pacientom na hemodialýze.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože neexistujú žiadne skúsenosti s používaním lieku v pediatrii.

špeciálne pokyny

Môže sa podávať spolu s inými antihypertenzívami.

U starších pacientov nie je potrebný špeciálny výber počiatočnej dávky. Liek môže zvýšiť koncentráciu močoviny a kreatinínu v krvnej plazme u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou renálnej artérie jednej obličky.

Hydrochlorotiazid môže zvýšiť arteriálnu hypotenziu a poruchy vodnej a elektrolytovej rovnováhy (zníženie BCC, hyponatriémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia, hypokaliémia), narušiť toleranciu glukózy, znížiť vylučovanie vápnika močom a spôsobiť prechodné, mierne zvýšenie koncentrácie vápnika v plazme, zvýšenie koncentrácie cholesterolu a TG, vyvolávajú výskyt hyperurikémie a/alebo dny.

Lorista ® N obsahuje laktózu, preto sa liek nepredpisuje pacientom s deficitom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom glukózo/galaktózovej malabsorpcie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Takmer všetci pacienti počas terapie Lorista ® N môžu vykonávať činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť (napríklad vedenie auta alebo nebezpečné technické prostriedky). U niektorých jedincov môže liek na začiatku liečby spôsobiť arteriálnu hypotenziu a závraty, a tak nepriamo ovplyvniť ich psychofyzický stav. Z bezpečnostných dôvodov by pacienti mali pred začatím činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, najprv zhodnotiť svoju odpoveď na práve prebiehajúcu liečbu.

Lorista je liek používaný na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcového zlyhania.

1 tableta Lorista obsahuje 12,5 mg, 25 mg, 50 mg alebo 100 mg losartanu vo forme draselnej soli.

Účinná látka tablety má inverzný účinok na receptory angiotenzínu, čo vedie k zníženiu krvného tlaku a výraznému diuretickému účinku.

Po perorálnom podaní plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu klesajú polyexponenciálne, s terminálnym polčasom eliminácie približne 2 hodiny a 6-9 hodín, v uvedenom poradí. V prípade srdcového zlyhania je Losartan schopný zvýšiť toleranciu záťaže pacienta.

Pri užívaní raz denne v dávke 1 tab. Lorista 100 mg sa ani losartan, ani jeho aktívny metabolit nehromadí v plazme vo veľkých množstvách. Liečivo sa predpisuje v kombinácii s inými antihypertenzívami a ako monoterapia.

Jedenie neovplyvňuje vstrebávanie účinnej látky.

Lorista má diuretický účinok, ktorý sa pozoruje už 1-2 hodiny po aplikácii Lorista N, zatiaľ čo hypotenzný účinok sa vyvíja po 3-4 dňoch.

Liek sa predpisuje na arteriálnu hypertenziu, srdcové zlyhanie, ako profylaktikum proti mŕtvici a na udržanie činnosti obličiek pri diabetes mellitus. Lorist H je možné použiť u ľudí s poruchou funkcie obličiek, vrátane štádia hemodialýzy.

Indikácie na použitie Lorista

Aké sú výhody tabliet Lorista? Liek je indikovaný na choroby a stavy:

1. Arteriálna hypertenzia (ak je indikovaná kombinovaná liečba);
2. Hypertrofia ľavej komory a arteriálna hypertenzia na zníženie rizika mŕtvice;
3. CHF ako súčasť kombinovanej liečby;
4. Nefrológia (ochrana obličiek) u pacientov s diabetom 2. typu na zníženie protenúrie;
5. Prevencia kardiovaskulárnych príhod, vrátane smrteľných, u pacientov s vysokým stupňom rizika.

Podľa pokynov Lorista N pomáha v prípade potreby kombinovaná liečba s antihypertenzívami a diuretikami.

Lorista tablety 50 \ 100 mg - návod na použitie

Beriem ho perorálne, bez ohľadu na jedlo, pijem veľa čistej vody. Lorista sa odporúča užívať ráno.
Pri arteriálnej hypertenzii je priemerná denná dávka 50 mg. Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne v priebehu 3-6 týždňov liečby.

Výraznejší účinok je možné dosiahnuť zvýšením dávky lieku na 100 mg / deň.

Dávka lieku sa má zvýšiť podľa nasledujúcej schémy:

1. týždeň (1-7. deň) - 1 tab. Lorista 12,5 mg/deň.
2. týždeň (8-14. deň) - 1 tab. Lorista 25 mg/deň.
3. týždeň (15–21 dní) - 1 tab. Lorista 50 mg/deň.
4. týždeň (22-28. deň) - 1 tab. Lorista 50 mg/deň.

Na pozadí užívania diuretík vo vysokých dávkach sa odporúča začať liečbu Lorista s 25 mg / deň. Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne do 3 týždňov liečby.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (CC 30-50 ml/min) nie je potrebná úprava začiatočnej dávky Loristu.

Na zníženie rizika kardiovaskulárnych patológií a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory sa používa počiatočná a udržiavacia dávka losartanu - 50 mg 1-krát denne (1 tableta Lorista 50).

Ak v priebehu liečby nebolo možné dosiahnuť cieľovú hladinu krvného tlaku pri použití Loristu H 50, je potrebná korekcia terapie. V prípade potreby je možné zvýšiť dávku (Lorista 100) v kombinácii s hydrochlorotiazidom v dávke 12,5 mg/deň.

Maximálna denná dávka je 1 tableta. liek Lorista H 100.

špeciálne:

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa má dávka Loristu znížiť. Pri CHF je počiatočná dávka 12,5 mg / deň. Potom sa dávka postupne zvyšuje, kým sa nedosiahne štandardná terapeutická dávka. K zvýšeniu dochádza raz týždenne (napr. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg/deň). U takýchto pacientov sa tablety Lorist zvyčajne predpisujú v kombinácii s diuretikami a srdcovými glykozidmi.

Na ochranu obličiek u pacientov s diabetom 2. typu s proteinúriou je štandardná počiatočná dávka Loristy 50 mg/deň. Dávka lieku sa môže zvýšiť na 100 mg / deň, berúc do úvahy pokles krvného tlaku. Zvýšenie o viac ako 1 tabletu Lorista® H 100 denne sa neodporúča a vedie k zvýšeniu vedľajších účinkov.

Súčasné užívanie losartanu a ACE inhibítorov zhoršuje funkciu obličiek, preto sa táto kombinácia neodporúča.

Použitie u pacientov s poklesom objemu intravaskulárnej tekutiny – pred začatím užívania losartanu je potrebná korekcia deficitu objemu tekutín.

Kontraindikácie Lorista

• precitlivenosť na losartan a deriváty sulfónamidu (hydrochlorotiazid) alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku;
• závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu<30 мл/мин);
• zlyhanie pečene, cholestáza, obštrukčné ochorenie žlčových ciest;

Lorista obsahuje laktózu – toto treba vziať do úvahy pri predpisovaní lieku ľuďom s intoleranciou laktózy (nedostatok laktázy, galaktozémia, malabsorpčný syndróm).

Aplikácia v detstve

Lorista je kontraindikovaný na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože nie sú žiadne skúsenosti s týmto liekom.

Predávkovanie

Pri predávkovaní liekom Lorist pozorované:

• výrazné zníženie krvného tlaku,
• tachykardia;
• bradykardia v dôsledku parasympatickej (vagálnej) stimulácie.

Spôsoby liečby - nútená diuréza a symptomatická terapia. V tomto prípade je hemodialýza neúčinná.

Môžu sa vyskytnúť príznaky nadmernej straty tekutín. Pri súčasnom podávaní srdcových glykozidov môže hypokaliémia zhoršiť priebeh arytmií.

Spôsoby liečby - symptomatická liečba zameraná na obnovenie obnovy vodnej a iónovej rovnováhy.

Vedľajšie účinky Lorista

Bolesť hlavy, závraty, nespavosť, búšenie srdca, tachykardia, suchý kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, faryngitída, opuch nosovej sliznice, hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, bolesť brucha, myalgia, bolesť chrbta, asténia, únava, opuchy, bolesť na hrudníku, hyperkaliémia.

Zriedkavo vyvoláva Lorista vývoj ďalších nežiaducich reakcií - angioedém, vaskulitída, migréna, žihľavka, svrbenie, hepatitída, abnormálna funkcia pečene, artralgia, mierne zvýšenie hladiny močoviny a kreatinínu v krvnom sére.

Uvedené nežiaduce účinky tabliet Lorist majú spravidla krátkodobý a slabý účinok.

Lorista - analógy a náhrady, zoznam

Štrukturálne analógy účinnej látky (draselná soľ losartanu):

• blocktran;
• Brozaar;
• Vasotens;
• Zisacar;
• karsartan;
• Cozaar;
• Lakea;
• losarel;
• losartan;
• Lotor;
• presartan;
• Renicard.

Upozorňujeme, že pokyny na použitie loristu, ceny a recenzie sa nevzťahujú na analógy a samovoľná výmena lieku je prísne zakázaná. Substitučná Lorista znamená rovnaký účinok a účinnú látku, ale sú možné rôzne koncentrácie DV v 1 tablete a ďalšie rozdiely, vrátane kontraindikácií a vedľajších účinkov. Na výber náhrady / analógu Lorista je potrebná konzultácia s lekárom!

Pri akom tlaku sa berie Lorist? Návod na použitie odpovedá na túto otázku jednoznačne - so zvýšeným krvným tlakom.

Dátum minimálnej trvanlivosti
2 roky

Podmienky skladovania
Na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 30°C.