Lorista n alaliseks kasutamiseks. Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi koostis ja vabanemise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid kollasest kollaseks roheka varjundiga, ovaalne, kergelt kaksikkumer, ühel küljel on oht; tableti ristlõige – tableti südamik on valge.

Abiained: eelželatiniseeritud tärklis - 34,92 mg, mikrokristalne tselluloos - 87,7 mg, laktoosmonohüdraat - 63,13 mg, magneesiumstearaat - 1,75 mg.

Ühend kilekest: hüpromelloos - 5 mg, makrogool 4000 - 0,5 mg, kinoliinkollane värv (E104) - 0,11 mg, titaandioksiid (E171) - 1,39 mg, talk - 0,5 mg.

10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (6) - papppakendid.
10 tükki. - villid (9) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Kombineeritud antihüpertensiivne aine. Losartaanil ja hüdroklorotiasiidil on aditiivne antihüpertensiivne toime, alandades vererõhku suuremal määral kui kumbki komponent eraldi.

Losartaan on selektiivne angiotensiin II retseptori antagonist (tüüp AT 1) suukaudseks manustamiseks. In vivo ja in vitro blokeerivad losartaan ja selle farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit E-3174 kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised toimed AT 1 retseptoritele, olenemata selle sünteesi teest: see suurendab vere reniini aktiivsust, vähendab vere reniini kontsentratsiooni. aldosteroon vereplasmas. Losartaan põhjustab kaudselt AT 2 retseptorite aktivatsiooni, suurendades angiotensiin II kontsentratsiooni. Ei inhibeeri bradükiniini metabolismis osaleva ensüümi kininaas II aktiivsust. Vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, rõhku kopsuvereringes, vähendab müokardi järelkoormust, omab diureetilise toimega toimet. Hoiab ära müokardi hüpertroofia tekke, suurendab tolerantsust kehaline aktiivsus kroonilise südamepuudulikkusega (CHF) patsientidel. Losartaani võtmine 1 kord päevas põhjustab süstoolse ja diastoolse vererõhu statistiliselt olulist langust.

Losartaan kontrollib vererõhku ühtlaselt kogu päeva jooksul, samal ajal kui antihüpertensiivne toime vastab loomulikule ööpäevasele rütmile. Vererõhu langus ravimi annuse lõpus oli ligikaudu 70-80%. maksimaalne efekt losartaan, 5-6 tundi pärast allaneelamist. Võõrutussündroomi ei esine.

Losartaanil puudub kliiniliselt oluline toime südame löögisagedusele, sellel on mõõdukas ja mööduv urikosuuriline toime.

Hüdroklorotiasiid- tiasiiddiureetikum, mille diureetiline toime on seotud naatriumi, kloori, kaaliumi, magneesiumi ja veeioonide reabsorptsiooni rikkumisega distaalses nefronis; aeglustab kaltsiumiioonide eritumist, kusihappe. Sellel on antihüpertensiivne toime, mille toime areneb arterioolide laienemise tõttu. Normaalset vererõhku praktiliselt ei mõjuta. Diureetiline toime ilmneb 1-2 tunni pärast, saavutab maksimumi 4 tunni pärast ja kestab 6-12 tundi Maksimaalne antihüpertensiivne toime ilmneb 3-4 päeva pärast, kuid optimaalse ravitoime saavutamiseks võib kuluda 3-4 nädalat.

Diureetilise toime tõttu suurendab hüdroklorotiasiid plasma reniini aktiivsust, stimuleerib aldosterooni sekretsiooni, suurendab angiotensiin II kontsentratsiooni ja vähendab kaaliumi kontsentratsiooni vereplasmas. Losartaani võtmine blokeerib kõik angiotensiin II füsioloogilised toimed ja võib aldosterooni toime pärssimise tõttu aidata vähendada diureetikumide võtmisega seotud kaaliumikadu. Hüdroklorotiasiid põhjustab kusihappe kontsentratsiooni mõningast tõusu veres; losartaani ja hüdroklorotiasiidi kombinatsioon aitab vähendada diureetikumidest põhjustatud hüperurikeemia raskust.

Farmakokineetika

Losartaani ja hüdroklorotiasiidi farmakokineetika samaaegsel kasutamisel ei erine nende monoteraapiana kasutamisest.

Losartaan

Pärast suukaudset manustamist imendub losartaan seedetraktist hästi. See metaboliseerub olulisel määral läbi maksa "esimese läbimise" käigus, moodustades farmakoloogiliselt aktiivse karboksüülitud metaboliidi (E-3174) ja inaktiivsed metaboliidid. Biosaadavus on ligikaudu 33%. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi keskmine C max saavutatakse vastavalt 1 tunni ja 3...4 tunni pärast. Losartaan ja selle aktiivne metaboliit seonduvad plasmavalkudega (peamiselt c) rohkem kui 99%. Losartaani V d on 34 liitrit. See tungib väga halvasti läbi BBB.

Losartaan metaboliseerub aktiivse (E-3174) metaboliidi (14%) ja inaktiivse metaboliidi moodustumisega, sealhulgas kaks peamist metaboliiti, mis moodustuvad ahela butüülrühma hüdroksüülimisel, ja vähem olulise metaboliidi, N-2-tetrasoolglükuroniidi, moodustumisega. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakliirens on vastavalt ligikaudu 10 ml/sek (600 ml/min) ja 0,83 ml/sek (50 ml/min). Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi renaalne kliirens on ligikaudu 1,23 ml/sek (74 ml/min) ja 0,43 ml/sek (26 ml/min). Losartaani ja aktiivse metaboliidi T 1/2 on 2 tundi ja 6...9 tundi , vastavalt. Eritub peamiselt sapiga soolte kaudu - 58% , neerud - 35% . Ei kogune.

Kuni 200 mg annustes manustamisel on losartaanil ja selle aktiivsel metaboliidil lineaarne farmakokineetika.

Hüdroklorotiasiid

Pärast suukaudset manustamist on hüdroklorotiasiidi imendumine 60-80%. Cmax vereplasmas saavutatakse 1-5 tundi pärast allaneelamist. Seondumine plasmavalkudega - 64%. Tungib läbi platsentaarbarjääri. Paistab silma rinnapiim. Hüdroklorotiasiid ei metaboliseeru ja eritub kiiresti neerude kaudu. T1 / 2 on 5...15 tundi Vähemalt 61% allaneelatud annusest eritub muutumatul kujul 24 tunni jooksul.

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon (patsientidele, kes on näidustatud kombineeritud raviks); vähenenud kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse risk patsientidel arteriaalne hüpertensioon ja vasaku vatsakese hüpertroofia.

Vastunäidustused

Anuuria; raske neerupuudulikkus (CK<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

Hoolikalt

Vere vee ja elektrolüütide tasakaalu häired (hüponatreemia, hüpokloreemiline alkaloos, hüpomagneseemia, hüpokaleemia), kahepoolne neeruarteri stenoos, ainsa toimiva neeru arteri stenoos, neerusiirdamise järgne seisund, hüperkaltseemia, hüperurikeemia ja/või podagra, süvenenud allergiline ajalugu, bronhiaalastma, süsteemsed haigused sidekoe(sealhulgas süsteemne erütematoosluupus), samaaegne rakendamine MSPVA-d, sealhulgas COX-2 inhibiitorid, suhkurtõbi, maksafunktsiooni kahjustus, neerufunktsiooni kahjustus (CC 30-50 ml / min), hüpovoleemia (sealhulgas diureetikumide võtmise ajal suured annused), äge suletudnurga glaukoomi atakk.

Annustamine

Kõrvalmõjud

Küljelt immuunsussüsteem: harva - anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem(sh kõri ja keele turse, mis põhjustab obstruktsiooni hingamisteed ja/või näo, huulte, kõri turse), urtikaaria lööve.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - aneemia, Shenlein-Genochi purpur, ekhümoos, hemolüüs, agranulotsütoos, aplastiline aneemia, hemolüütiline aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia.

Küljelt närvisüsteem: sageli - peavalu, pearinglus, unetus, suurenenud väsimus; harva - migreen, ärevus, segasus, depressioon, unehäired, mäluhäired, unisus, närvilisus, paresteesia, treemor, minestamine.

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist: sageli - ortostaatiline hüpotensioon(annusest sõltuv), südamepekslemine, tahhükardia; harva - II astme AV-blokaad, valu rinnus, müokardiinfarkt, arütmiad; harva - vaskuliit.

Küljelt hingamissüsteem: sageli - köha, ülemiste hingamisteede infektsioonid, sinusiit, nina limaskesta turse, ninakinnisus; harva - farüngiit, larüngiit, riniit, hingeldus, bronhiit, ninaverejooks.

Küljelt seedeelundkond: sageli - kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu; harva - hepatiit, maksafunktsiooni häired.

Kuseteede süsteemist: harva - kuseteede infektsioonid, sagedane urineerimine, noktuuria, glükosuuria.

Reproduktiivsüsteemist: harva - libiido nõrgenemine, potentsiaali langus.

Meeleelunditest: harva - ähmane nägemine, põletustunne silmades, konjunktiviit.

Küljelt nahka: sageli - alopeetsia, naha kuivus, erüteem, valgustundlikkus, suurenenud higistamine; harva - urtikaaria, kihelus.

Lihas-skeleti süsteemist: sageli - müalgia, seljavalu; harva - artralgia.

Muud: sageli - asteenia, nõrkus, perifeerne turse; harva - anoreksia, podagra ägenemine.

Küljelt laboratoorsed näitajad: sageli - hüperkaleemia, hemoglobiini ja hematokriti kontsentratsiooni kerge langus; harva - uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni mõõdukas tõus vereplasmas, hüperglükeemia, hüperurikeemia, vee- ja elektrolüütide tasakaalu häired; harva - ALT suurenenud aktiivsus; väga harva - ACT aktiivsuse ja bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine.

ravimite koostoime

Samaaegne kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumidega (eplerenoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumipreparaatide või kaaliumi sisaldavate lauasoola asendajatega, samuti teiste ravimite kasutamine, mis suurendavad kaaliumi kontsentratsiooni vereplasmas, suurendab hüperkaleemia tekkeriski. .

MSPVA-d, sh. selektiivsed COX-2 inhibiitorid võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite, sealhulgas losartaani toimet.

Losartaani, nagu ka teiste antihüpertensiivsete ravimite, antihüpertensiivne toime võib indometatsiini kasutamisel väheneda.

RAAS-i topeltblokaad, s.o. AKE inhibiitori lisamine angiotensiin II retseptori antagonisti ravile on võimalik ainult teatud juhtudel neerufunktsiooni hoolika jälgimise korral.

Patsientidel, kellel on ateroskleroos, südamepuudulikkus või diabeet sihtorganite kahjustusega, RAAS-i topeltblokaadiga (samaaegsel angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamisel, AKE inhibiitorid või aliskireeniga) kaasneb arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häirete (sealhulgas ägeda neerupuudulikkus) võrreldes ühe loetletud rühma ravimi kasutamisega.

Liitiumioonide eritumise võimalik vähenemine. Seetõttu tuleb angiotensiin II retseptori antagonistide ja liitiumisoolade samaaegsel kasutamisel hoolikalt jälgida liitiumi kontsentratsiooni seerumis.

Tiasiiddiureetikumidega samaaegsel kasutamisel võivad sellised ravimid nagu etanool, barbituraadid ja opioidid suurendada ortostaatilise hüpotensiooni tekkeriski.

Samaaegsel kasutamisel on suhkurtõvega patsientidel võimalik suurendada suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (sulfonüüluurea derivaadid) ja / või insuliini hüpoglükeemilist toimet; selliste kombinatsioonidega on võimalik suurendada tolerantsust, mis võib nõuda suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainete ja/või insuliini annuse kohandamist.

Samaaegsel kasutamisel teiste antihüpertensiivsete ravimitega - aditiivne toime.

Kolestüramiini ja kolestipooli juuresolekul on hüdroklorotiasiidi imendumine halvenenud.

GCS-i, ACTH-ga samaaegsel kasutamisel väheneb elektrolüütide sisaldus, eriti hüpokaleemia.

Hüdroklorotiasiidi terapeutilise toime raskusaste väheneb survestavate amiinide (nt epinefriini (adrenaliin), norepinefriini (norepinefriini) kasutamise taustal.

Hüdroklorotiasiid suurendab mittedepolariseeriva toimega lihasrelaksantide (nt tubokurariinkloriid) toimet.

Diureetikumid vähendavad liitiumi renaalset kliirensit ja suurendavad liitiumi toksilisuse riski. Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Samaaegsel kasutamisel barbituraatide, narkootiliste analgeetikumide, antidepressantide, etanooliga suureneb ortostaatilise hüpotensiooni tekkerisk.

Podagra raviks kasutatavad ravimid (probenetsiid, sulfiinpürasoon ja allopurinool): hüdroklorotiasiid võib suurendada kusihappe kontsentratsiooni seerumis, mistõttu võib osutuda vajalikuks urikosuuriliste ravimite annuse kohandamine – probenetsiidi või sulfiinpürasooni annuse suurendamine. Tiasiiddiureetikumide samaaegne kasutamine võib suurendada ülitundlikkusreaktsioonide sagedust allopurinooli suhtes.

Samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga võib suurendada hüperurikeemia tekkeriski ja süvendada podagra kulgu.

Antikolinergilised ained (nt atropiin, biperideen) suurendavad tiasiiddiureetikumide biosaadavust, vähendades seedetrakti motoorikat ja mao tühjenemise kiirust.

Tiasiiddiureetikumid võivad vähendada tsütotoksiliste ravimite (tsüklofosfamiid, metotreksaat) eritumist neerude kaudu ja suurendada nende müelosupressiivset toimet.

Salitsülaatide suurte annuste kasutamisel võib hüdroklorotiasiid suurendada nende toksilist toimet kesknärvisüsteemile.

Andmed hemolüütilise aneemia tekke kohta hüdroklorotiasiidi ja metüüldopa samaaegsel kasutamisel on piiratud.

Tiasiiddiureetikumide põhjustatud hüpokaleemia või hüpomagneseemia võib südameglükosiidide kasutamise taustal põhjustada arütmiate teket.

erijuhised

Losartaani kasutamise taustal on võimalik pöörduv neerufunktsiooni häire, sealhulgas neerupuudulikkus, mis kaob pärast losartaanravi katkestamist. Kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru arteri stenoosiga patsientidel võivad RAAS-i mõjutavad ravimid põhjustada uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Need neerufunktsiooni muutused võivad olla pöörduvad ja kaduda pärast ravi katkestamist.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, keda ravitakse MSPVA-dega (sealhulgas COX-2 inhibiitoritega), võib ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega põhjustada neerufunktsiooni häire edasist halvenemist, sealhulgas ägedat neerupuudulikkust, mis on tavaliselt pöörduv, ning samuti suurendada kaaliumi kontsentratsiooni. vereplasmas olemasoleva neerukahjustusega patsientidel. Seda kombinatsiooni soovitatakse kasutada ettevaatusega, eriti eakatel patsientidel. Patsiendid peavad saama piisavalt vedelikku ja jälgima neerufunktsiooni enne ja pärast ravi alustamist selle kombinatsiooniga.

Patsiente tuleb jälgida vedeliku ja elektrolüütide tasakaalu häirete kliiniliste nähtude, nagu dehüdratsioon, hüponatreemia, hüpokloreemiline alkaloos, hüpomagneseemia või hüpokaleemia, varajaseks avastamiseks, mis võivad tekkida kaasuva kõhulahtisuse või oksendamise korral. Sellistel patsientidel on vaja kontrollida elektrolüütide sisaldust vereplasmas.

Ravi tiasiiddiureetikumidega võib halvendada glükoositaluvust. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainete ja/või insuliini annuste kohandamine.

Tiasiidid võivad vähendada kaltsiumi eritumist neerude kaudu ja põhjustada lühiajalist ja kerget kaltsiumi kontsentratsiooni tõusu vereplasmas. Raske hüperkaltseemia võib viidata varjatud hüperparatüreoidismile.

Kuna tiasiidid mõjutavad kaltsiumi metabolismi, võib nende kasutamine moonutada kõrvalkilpnäärme funktsiooni uuringu tulemusi, seetõttu tuleks enne kõrvalkilpnäärme funktsiooni uurimist tiasiiddiureetikum tühistada.

Kolesterooli ja vere triglütseriidide kontsentratsiooni tõusu võib seostada ka tiasiiddiureetikumraviga.

Mõnedel patsientidel võib tiasiiddiureetikumide kasutamine põhjustada hüperurikeemiat ja/või podagra teket. Kuna losartaan vähendab kusihappe kontsentratsiooni, vähendab selle kombinatsioon hüdroklorotiasiidiga diureetikumidest põhjustatud hüperurikeemia raskust.

Hüdroklorotiasiid on sulfoonamiid, mis võib põhjustada idiosünkraatilist reaktsiooni, mis põhjustab suletud nurga glaukoomi ägeda rünnaku.

Tiasiiddiureetikume saavatel patsientidel võivad ülitundlikkusreaktsioonid tekkida isegi siis, kui anamneesis puuduvad allergiliste reaktsioonide või bronhiaalastma näidustused. On teateid süsteemse erütematoosluupuse ägenemise või progresseerumise kohta tiasiiddiureetikumide kasutamise taustal.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Raske maksakahjustuse korral vastunäidustatud.

Hoolikalt juures kerge ja mõõdukas maksafunktsiooni häire.

Üldised omadused. Ühend:

Toimeained: losartaankaalium 50 mg; hüdroklorotiasiid 12,5 mg
Abiained: eelželatiniseeritud tärklis, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat.
SHELL:
hüpromelloos, makrogool 4000, kinoliinkollane värv, E104, titaandioksiid, El71, talk.

Kirjeldus
Ovaalsed, kergelt kaksikkumerad roheka varjundiga õhukese polümeerikattega tabletid kollasest kollaseni, poolitusjoonega ühel küljel.

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. Lorista H on kombineeritud ravim; renderdab hüpotensiivne toime.

Losartaan on selektiivne angiotensiin II retseptori (tüüp AT1) antagonist suukaudseks manustamiseks, mittevalguline. In vivo ja in vitro blokeerivad losartaan ja selle bioloogiliselt aktiivne karboksüülmetaboliit (EXP-3174) kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised toimed AT1 retseptoritele, sõltumata selle sünteesi teest: see suurendab plasma reniini aktiivsust, vähendab aldosterooni kontsentratsioon vereplasmas jne. Losartaan põhjustab kaudselt AT2 retseptorite aktivatsiooni, suurendades angiotensiin II taset.

Losartaan ei inhibeeri bradükiniini metabolismis osaleva ensüümi kininaas II aktiivsust.

Vähendab kogu perifeerset veresoonte resistentsust (OPSS), rõhku vereringe "väikeses" ringis; vähendab järelkoormust, on diureetilise toimega.

Hoiab ära müokardi hüpertroofia tekke, suurendab kroonilise südamepuudulikkusega (CHF) patsientide koormustaluvust. Losartaani võtmine üks kord päevas viib süstoolse ja diastoolse aktiivsuse statistiliselt olulise vähenemiseni vererõhk(PÕRGUS). Losartaan kontrollib vererõhku ühtlaselt kogu päeva jooksul, samal ajal kui antihüpertensiivne toime vastab loomulikule ööpäevasele rütmile. Vererõhu (BP) langus ravimi annuse lõpus oli ligikaudu 70-80% toimest ravimi haripunktis, 5-6 tundi pärast manustamist. "Tühistamise" sündroomi ei täheldata; Samuti puudub losartaanil kliiniliselt märkimisväärne mõju südame löögisagedusel (HR). Losartaan on efektiivne meestel ja naistel ning vanematel (> 65-aastastel) ja noorematel patsientidel.< 65 лет).

Hüdroklorotiasiid. Tiasiiddiureetikum, mille diureetiline toime on seotud naatriumi, kloori, kaaliumi, magneesiumi ja veeioonide reabsorptsiooni rikkumisega distaalses nefronis; aeglustab kaltsiumiioonide, kusihappe eritumist. Omab antihüpertensiivseid omadusi; hüpotensiivne toime areneb arterioolide laienemise tõttu. Normaalset vererõhku (BP) praktiliselt ei mõjuta. Diureetiline toime ilmneb 1-2 tunni pärast, saavutab maksimumi 4 tunni pärast ja kestab 6-12 tundi. Antihüpertensiivne toime ilmneb 3-4 päeva pärast, kuid optimaalse ravitoime saavutamiseks võib kuluda 3-4 nädalat.

Farmakokineetika. Losartaani ja hüdroklorotiasiidi farmakokineetika in samaaegne vastuvõtt ei erine nende eraldi kohtumisel olevast.

Losartaan.
Losartaan imendub seedetraktist hästi. See metaboliseerub ulatuslikult "esimese läbimise" käigus maksas, moodustades koos karboksüülhappe ja teiste inaktiivsete metaboliitidega aktiivse metaboliidi (EXP-3174). Biosaadavus on ligikaudu 33%. Ravimi võtmine koos toiduga ei avalda kliiniliselt olulist mõju selle seerumikontsentratsioonile. TSmax-1 tund pärast suukaudset manustamist ja selle aktiivne metaboliit (EXP-3174) - 3-4 tundi.

Rohkem kui 99% losartaanist ja EXP-3174-st seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Losartaani jaotusruumala on 34 liitrit. Väga halvasti tungib läbi hematoentsefaalbarjääri.

Losartaan metaboliseerub aktiivseks (EXP-3174) metaboliidiks (14%) ja inaktiivseks, sealhulgas kaheks peamiseks metaboliidiks, mis moodustuvad ahela butüülrühma hüdroksüülimisel, ja vähem oluliseks metaboliidiks N-2-tetrasoolglükuroniidiks.

Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakliirens on ligikaudu 10 ml/sek. (600 ml/min.) ja 0,83 ml/sek. (50 ml/min). Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi renaalne kliirens on umbes 1,23 ml/sek. (74 ml/min.) ja 0,43 ml/sek. (26 ml/min). Losartaani ja aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg on vastavalt 2 tundi ja 6...9 tundi. See eritub peamiselt sapiga - 58%, neerude kaudu - 35%.

Hüdroklorotiasiid
Pärast suukaudset manustamist on hüdroklorotiasiidi imendumine 60-80%. Hüdroklorotiasiidi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1-5 tundi pärast allaneelamist.

Side hüdroklorotiasiidi plasmavalkudega - 64%. Hüdroklorotiasiid ei metaboliseeru ja eritub kiiresti neerude kaudu. Poolväärtusaeg on 5-15 tundi.

Näidustused kasutamiseks:

Arteriaalne hüpertensioon (patsientidele, kes on näidustatud kombineeritud raviks).
.Arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientide kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse riski vähendamine.

Tähtis! Tutvuge raviga

Annustamine ja manustamine:

Sees, olenemata söögist. Lorista N võib kombineerida teiste antihüpertensiivsete ainetega.

Arteriaalne hüpertensioon
Alg- ja säilitusannus on 1 Lorista N tablett (50/12,5 mg) 1 kord päevas. Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse kolme nädala jooksul pärast ravi. Tugevama toime saavutamiseks on võimalik suurendada ravimi annust 2 tabletini Lorista N (50/12,5 mg) 1 kord päevas. Maksimaalne päevane annus- 2 tabletti Lorista N.

Tsirkuleeriva vere mahu vähenemisega patsientidel (näiteks diureetikumide suurte annuste võtmise ajal) on losartaani soovitatav algannus hüpovoleemiaga patsientidele 25 mg üks kord ööpäevas. Sellega seoses tuleb ravi Lorista H-ga alustada pärast diureetikumide kasutamise katkestamist ja hüpovoleemia korrigeerimist.

Eakatel ja mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel, sealhulgas dialüüsi saavatel patsientidel, ei ole algannuse kohandamine vajalik.

Kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse riski vähendamine arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel

Losartaani standardne algannus on 50 mg üks kord ööpäevas. Patsiendid, kes ei saavuta vererõhu sihttaset losartaani võtmise ajal annuses 50 mg päevas, peavad valima ravi, kombineerides losartaani väikeste hüdroklorotiasiidi annustega (12,5 mg) ja vajadusel suurendama losartaani annust 100 mg-ni päevas. kombinatsioon hüdroklorotiasiidiga annuses 12,5 mg / päevas, tulevikus - suurendage 2 tabletini Lorista H 50 / 12,5 mg kokku (100 mg losartaani ja 25 mg hüdroklorotiasiidi üks kord päevas).

Rakenduse omadused:

Võib manustada koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Eakatele patsientidele ei ole algannuse erilist valikut vaja. Kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru neeruarteri stenoosiga patsientidel võib ravim suurendada uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni vereplasmas.

Hüdroklorotiasiid võib suureneda arteriaalne hüpotensioon ning vee ja elektrolüütide tasakaalu häired (tsirkuleeriva vere mahu vähenemine, hüponatreemia, hüpokloreemiline, hüpomagneseemia, hüpokaleemia), häirivad glükoositaluvust, vähendavad kaltsiumi eritumist uriiniga ja põhjustavad mööduvat, kerget plasma kaltsiumikontsentratsiooni tõusu, kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni suurenemist. , provotseerida esinemist ja/või . Vastuvõtt ravimid, mis toimib otseselt reniin-angiotensiini süsteemile, võib raseduse II ja III trimestril põhjustada loote surma. Raseduse korral on näidustatud ravimi ärajätmine.

Rasedatele ei soovitata tavaliselt diureetikume kasutada lootel ja vastsündinul, emal, kollatõve ohu tõttu. Ravi diureetikumidega ei takista raseduse toksikoosi teket.

Erihoiatused abiainete kohta:
Lorista N sisaldab laktoosi, mistõttu ei saa seda välja kirjutada järgmistel juhtudel: laktaasi puudulikkus või glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Mõju autojuhtimise ja muude mehhanismide juhtimise võimele
Peaaegu kõik patsiendid saavad Lorista N-ravi ajal täita ülesandeid, mis nõuavad suuremat tähelepanu (nt autojuhtimine). Mõnel inimesel võib ravim ravi alguses põhjustada vererõhu langust ja seega kaudselt mõjutada nende psühho-emotsionaalne seisund. Ohutuse kaalutlustel peaksid patsiendid enne suuremat tähelepanu nõudvate tegevuste alustamist esmalt hindama oma vastust ravile.

Kõrvalmõjud:

Verest ja lümfisüsteem: harva: , Schonlein-Henochi purpur.

Immuunsüsteemist:
harva: anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem (sh keele,
mis põhjustab hingamisteede obstruktsiooni ja/või näo, huulte, kõri turset).

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt:
sageli: süsteemne ja mittesüsteemne pearinglus, unetus, väsimus;
harva: .

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt:
sageli: ortostaatiline hüpotensioon (annusest sõltuv), südamepekslemine,;
harva: vaskuliit.

Hingamissüsteemist:
sageli: ülemiste hingamisteede infektsioonid, farüngiit, nina limaskesta turse.

Seedetraktist:
sageli: valu kõhus.

Maksa ja sapiteede süsteemist:
harva: , .

Nahast ja nahaalusest rasvast:
harva: , .

Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest:
sageli: seljavalu;
harva: .

Muud:
sageli: asteenia, nõrkus, perifeerne, valu rinnus.

Laboratoorsed näitajad:
sageli: hemoglobiini ja hematokriti kontsentratsiooni tõus (kliiniliselt ebaoluline);
harva: uurea ja kreatiniini taseme mõõdukas tõus vereseerumis;
väga harva: maksaensüümide ja bilirubiini aktiivsuse tõus.

Koostoimed teiste ravimitega:

Losartaan
AT kliinilised uuringud farmakokineetilisi koostoimeid, ei esinenud kliiniliselt olulisi koostoimeid hüdroklorotiasiidi, digoksiini, varfariini, tsimetidiini, fenobarbitaali, ketokonasooli ja erütromütsiiniga. Rifampitsiin ja flukonasool vähendavad aktiivse metaboliidi taset (seda koostoimet ei ole kliiniliselt uuritud).

Losartaani kombinatsioon kaaliumi säästvate diureetikumide (spironolaktoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumisäästvate toidulisandite või kaaliumisooladega võib põhjustada hüperkaleemiat.

MSPVA-d, sealhulgas selektiivsed tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid, võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite, sealhulgas losartaani toimet. MSPVA-dega (sh tsüklooksügenaas-2 inhibiitoritega) ravitavatel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist, sealhulgas ägedat neerupuudulikkust, mis on tavaliselt pöörduv.

Losartaani, nagu ka teiste antihüpertensiivsete ravimite, hüpotensiivne toime võib indometatsiini võtmisel väheneda.

Hüdroklorotiasiid
Tiasiiddiureetikumidega, selliste ravimitega nagu etanool, barbituraadid ja ravimid võib suurendada ortostaatilise hüpotensiooni tekkeriski.

Hüpoglükeemilised ained (suukaudsed ja insuliin) – võib osutuda vajalikuks hüpoglükeemiliste ainete annuse kohandamine.
Muud antihüpertensiivsed ravimid - aditiivne toime.
Kolestüramiin ja kolestipool – anioonvahetusvaikude juuresolekul on hüdroklorotiasiidi imendumine häiritud.

Kortikosteroidid, ACTH (adrenokortikotroopne hormoon) - elektrolüütide taseme märgatav langus, eriti hüpokaleemia.

Pressoramiinid (näiteks adrenaliin, norepinefriin) - survestavate amiinide võtmisele reageerimise raskuse vähenemine.

Mittedepolariseeriva toimega lihasrelaksandid (näiteks tubokurariin) - suurendavad lihasrelaksantide toimet.

Liitium - diureetikumid vähendavad liitiumi renaalset kliirensit ja suurendavad liitiumi toksiliste mõjude tekke riski; samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

MSPVA-d (sh tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid) - võivad vähendada diureetikumide diureetilist, natriureetilist ja hüpotensiivset toimet.

Kaltsiumi metabolismile avalduva mõju tõttu võib nende tarbimine moonutada kõrvalkilpnäärme talitluse uuringu tulemusi.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus losartaanile, ravimitele, mis on sulfoonamiidide ja teiste ravimi komponentide derivaadid, raske neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens (CC) alla 30 ml / min), hüperkaleemia, dehüdratsioon (sh diureetikumide suurte annuste võtmise taustal) , raske maksafunktsiooni häire, ravile allumatu, rasedus, imetamine, vanus alla 18 aasta (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud), laktaasi puudulikkus, galaktoseemia või glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Ettevaatlikult: vere vee ja elektrolüütide tasakaalu häired (hüponatreemia, hüpokloreemiline alkaloos, hüpokaleemia), neeruarterite kahepoolne stenoos või ühe neeru arteri stenoos, hüperurikeemia ja/või podagra, süvenenud allergia ajalugu (mõnel juhul patsientidel tekkis angioödeem teiste ravimite võtmisel varem raviained, sealhulgas AKE inhibiitorid) ja süsteemne (kaasa arvatud) mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de), sealhulgas tsüklooksügenaas-II inhibiitorite (COX-2 inhibiitorite) samaaegne manustamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Losartaani kasutamise kohta raseduse ajal andmed puuduvad. Loote neeruperfusioon, mis sõltub reniin-angiotensiini süsteemi arengust, hakkab toimima raseduse kolmandal trimestril. Oht lootele suureneb losartaani võtmisel teisel ja kolmandal trimestril. Kui rasedus on kindlaks tehtud, tuleb ravi Lorista N-ga kohe katkestada. Vajadusel ravimi määramisel imetamise ajal on vaja rinnaga toitmine lõpetada.

Üleannustamine:

Losartaan
Sümptomid: väljendunud vererõhu langus, tahhükardia; põhjustatud parasümpaatilisest (vagaalsest) stimulatsioonist.
Ravi: sümptomaatiline ravi, ebaefektiivne.

Hüdroklorotiasiid
Sümptomid: enamik tavalised sümptomid on elektrolüütide puudulikkuse (hüpokaleemia) ja liigse diureesi tagajärg. Südameglükosiidide samaaegsel manustamisel võib hüpokaleemia süvendada arütmiate kulgu.
Ravi: sümptomaatiline.

Säilitustingimused:

Loetelu B. Hoida kuivas kohas, temperatuuril mitte üle 30 °C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Säilivusaeg 3 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Lahkumise tingimused:

Retsepti alusel

Pakett:

Õhukese polümeerikattega tabletid, 50 mg + 12,5 mg.
7, 10 või 14 tabletti blisterpakendis.
2, 4, 8, 12 või 14 blistris (7 tabletiga blister) koos kasutusjuhistega papppakendis.
3, 6 või 9 blistrit (blister 10 tabletiga) koos kasutusjuhendiga pappkarbis.
1, 2, 4, 6 või 7 blistrit (blister 14 tabletiga) koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Ravimi Lorista kirjeldus ja juhised

Lorista on antihüpertensiivne ravim, ehk vahend vererõhu alandamiseks. Toimeaine ravimid – lortasaan kaalium – blokeerib selliste ainete nagu angiotensiin II toimet organismis. Selle tulemusena väheneb rõhk, perifeersete veresoonte takistus ja südame järelkoormus. Loristal on ka diureetiline toime. Ravi koos seda ravimit See on näidustatud mitte ainult arteriaalse hüpertensiooni korral, vaid ka patsientidele, kellel on risk haigestuda insuldi, kroonilise südamepuudulikkuse, II tüüpi suhkurtõve tekkeks, mida komplitseerib valgu olemasolu uriinis - neerude kaitsmiseks. Viimasel juhul võimaldab Loristi kasutamine edasi lükata dialüüsi vajadust, haiguse lõpliku staadiumi algust.

Loristat toodetakse erinevate annustega tablettidena. toimeaine. Võtke neid tablette üks kord päevas vastavalt ravimi juhistele, olenemata söögist. Esimese kuu lõpuks regulaarne tarbimine Lorista peaks ootama maksimaalset hüpotensiivset toimet. Keskmise standardse ööpäevase annusega 50 mg on võimalik kahekordne suurendamine. Ravi alguses tuleb Loristi ööpäevas kasutatav kogus olla minimaalne. Kursuse jätkudes suureneb ravimi annus järk-järgult. Kui patsiendil on maksakahjustus, tuleb Loristi väljakirjutamise standardskeemid annuste vähendamise suunas üle vaadata.

Selle eesmärki ei näidata. ravimtoode sallimatusega, kõrgendatud sisu kaaliumisisaldus veres, hüpotensioon, dehüdratsioon. Rasedaid ja imetavaid naisi, samuti alla 18-aastaseid patsiente Loristiga ei ravita.

Lorista kõrvaltoimed ja üleannustamine

Selle ravimi süsteemne kokkupuude kehaga võib põhjustada mitmesugused sümptomid. Näiteks seedehäired või peavalud, unehäired, ärevus või depressioon. Võimalik on ka vale urineerimistung, krambid, naha kuivus – teisisõnu nähud negatiivne mõju Lorista patsiendi kehal võib olla väga mitmekesine. Allergiat ravimi komponentide suhtes võib väljendada urtikaaria kujul või rohkem rasked tingimused, sealhulgas Quincke ödeem ja nii edasi.

Lorista oluliselt suuremate annuste võtmisel võib vererõhk langeda, kiirenenud südamerütm (tahhükardia) või vastupidi aeglustuda. südamerütm (bradükardia).

Arvustused Lorista kohta

Kui patsiendid jagavad Lorista ülevaadetes oma kogemusi ravimi võtmisest, märgivad nad sageli, et kursuse alguses töötas ravim "väga hästi", "rõhk langes pidevalt". Kuid hiljem on mõnel neist õhtused hüpertensioonihood. Sageli kirjeldatakse samal ajal ka kõrgendatud emotsionaalsust. Raske on öelda, kas nende patsientide selline mahasurumine on nende eripära või langeb Loristi tarbimine lihtsalt kokku stressirohke perioodiga või, vastupidi, põhjustab selle ravimi tarbimine emotsionaalset labiilsust ...

Vastuseks nendele ülevaadetele on tavaliselt nõuanne ravimit vahetada. Tõepoolest, valik ravimteraapia hüpertensiooniga patsientide jaoks on see nii keeruline ja delikaatne protsess, et see ei lõpe peaaegu kunagi. Patsient ja arst peavad pidevalt suhtlema, määrates kindlaks õiged raviviisid.

Hinda Loristit!

Aitas mind 659

mind ei aidanud 284

Üldmulje: (821)

Tõhusus: (497)

Lorista N on kombineeritud antihüpertensiivne ravim, mis sisaldab selektiivset angiotensiini retseptori blokaatorit (tüüp AT1) losartaani ja tiasiiddiureetikumi hüdroklorotiasiidi. Hüpertensiooniravi lõppeesmärk on ennetada ajuvereringe häirete, kardiovaskulaarsete sündmuste, neerupuudulikkuse teket ning vähendada kardiovaskulaarse suremuse riski. Arvestades kahetsusväärset tõsiasja, et monoteraapia ei tule enamikul juhtudel toime vererõhu sihttaseme saavutamisega, viimased aastad kardioloogid toetuvad üha enam kombineeritud antihüpertensiivsetele ravimitele. Üks praegu paljutõotavamaid on angiotensiini retseptori blokaatori (sartaani) + tiasiiddiureetikumi kombinatsioon. Sellel farmakoloogilisel "segul" on üldiselt sarnane toimemehhanism kombinatsiooniga "angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitor + tiasiiddiureetikum", millel on ka mitmeid vaieldamatuid eeliseid võrreldes esimesega. Seega annavad sartaanid erinevalt AKE inhibiitoritest rohkem täielik blokaad reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi "rakuline" toime. Neil on ka parem taluvus, kuna nad ei põhjusta erinevalt AKE inhibiitoritest kurnavat kuiva köha ja angioödeemi liigse bradükiniini kogunemise tõttu kehas. Mitmekeskuseliste randomiseeritud kliiniliste uuringute tulemused on näidanud losartaani suurt efektiivsust arteriaalse hüpertensiooni korral. Sartanid on tänapäeval ühel võtmepositsioonil rahvusvahelised soovitused selle haiguse raviks, olles esmavaliku ravimid, mis sobivad pikaajaliseks farmakoteraapiaks. Lorista N sloveeni keelest ravimifirma Krka ilmus meie maale 2008. aastal ning on tänaseks suutnud võita arstide lugupidamise ja patsientide usalduse. Lorista H toimemehhanism põhineb losartaani võimel (jätke hüdroklorotiasiid praegu kõrvale) blokeerida angiotensiin II juurdepääsu selle "isiklikele" retseptoritele, tänu millele realiseerib see oma vasopressoorse potentsiaali.

Selle tulemusena põhjustab ravim seinte lõõgastumist veresooned, vähendab müokardi eel- ja järelkoormust, kogu perifeerset veresoonte resistentsust ja hoiab ära vasaku vatsakese hüpertroofia. Erinevalt teistest antihüpertensiivsetest ravimitest on Lorista N-l urikosuuriline toime, see ei mõjuta negatiivselt erektsioonifunktsiooni, sellel on põletikuvastased ja trombotsüütidevastased (trombootilised) omadused ning see parandab kognitiivseid (kognitiivseid) funktsioone. Lorista H tõhusus ja soodne ohutusprofiil on kinnitatud mitte ainult aastal Kliinilistes uuringutes, aga ka turustamisjärgsete uuringute käigus, s.o. pärast ravimi turule laskmist. Pärast suukaudset manustamist imendub losartaan kiiresti seedetrakti. Selle süsteemne biosaadavus on 33%, mis on seotud esmase maksa läbimise toimega. Losartaani maksimaalne kontsentratsioon veres registreeritakse 1 tund pärast allaneelamist. Lorista N-i võib võtta koos toiduga või ilma. Ravimi teine ​​komponent - tiasiiddiureetikum hüdroklorotiasiid - takistab naatriumi- ja klooriioonide, samuti vee ja kaaliumi, magneesiumi ja kaltsiumiioonide reabsorptsiooni distaalses nefronis. Selle antihüpertensiivne toime on tingitud arterioolide laienemisest. Diureetiline toime ilmneb 1-2 tundi pärast ravimi võtmist, saavutab maksimumi 4 tunni pärast ja kestab kuni 12 tundi. Lorista H esialgne (see on ka säilitus) annus arteriaalse hüpertensiooni korral on 1 tablett 1 kord päevas. Maksimaalset terapeutilist toimet tuleb oodata farmakoteraapia esimese 3 nädala jooksul. Ravimi ebapiisava efektiivsuse korral võib seda annust suurendada 2 tabletini. Lorista H sobib hästi teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist. Hüdroklorotiasiidi sisaldus preparaadis suurendab arteriaalse hüpotensiooni ja vee-soola tasakaalu häirete riski.

Farmakoloogia

Kombineeritud antihüpertensiivne ravim.

Losartaan on mittevalguselektiivne angiotensiin II tüüpi AT 1 retseptori antagonist.

In vivo ja in vitro blokeerivad losartaan ja selle bioloogiliselt aktiivne karboksüülmetaboliit (EXP-3174) kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised toimed AT 1 retseptoritele, sõltumata selle sünteesi teest: see suurendab plasma reniini aktiivsust, vähendab aldosterooni kontsentratsioon vereplasmas.

Losartaan põhjustab kaudselt AT 2 retseptorite aktivatsiooni, suurendades angiotensiin II taset. Losartaan ei inhibeeri bradükiniini metabolismis osaleva ensüümi kininaas II aktiivsust.

Vähendab OPSS-i, rõhku kopsuvereringes; vähendab järelkoormust, on diureetilise toimega.

Hoiab ära müokardi hüpertroofia tekke, suurendab kroonilise südamepuudulikkusega patsientide koormustaluvust.

Losartaani võtmine 1 kord päevas põhjustab süstoolse ja diastoolse vererõhu statistiliselt olulist langust. Päeva jooksul kontrollib losartaan ühtlaselt vererõhku, samal ajal kui antihüpertensiivne toime vastab loomulikule ööpäevasele rütmile. Vererõhu langus ravimi annuse lõpus oli ligikaudu 70-80% toimest ravimi haripunktis, 5-6 tundi pärast manustamist. Võõrutussündroom puudub; samuti ei oma losartaan kliiniliselt olulist toimet südame löögisagedusele.

Losartaan on efektiivne meestel ja naistel, samuti vanematel (≥ 65-aastased) ja noorematel patsientidel (≤ 65-aastased).

Hüdroklorotiasiid on tiasiiddiureetikum, mille diureetiline toime on seotud naatriumi-, kloori-, kaaliumi-, magneesiumi- ja veeioonide reabsorptsiooni halvenemisega distaalses nefronis; aeglustab kaltsiumiioonide, kusihappe eritumist. Omab antihüpertensiivseid omadusi; hüpotensiivne toime areneb arterioolide laienemise tõttu. Normaalset vererõhku praktiliselt ei mõjuta. Diureetiline toime ilmneb 1-2 tunni pärast, saavutab maksimumi 4 tunni pärast ja kestab 6-12 tundi.

Antihüpertensiivne toime ilmneb 3-4 päeva pärast, kuid optimaalse ravitoime saavutamiseks võib kuluda 3-4 nädalat.

Farmakokineetika

Losartaani ja hüdroklorotiasiidi farmakokineetika samaaegsel kasutamisel ei erine nende eraldi kasutamise farmakokineetikast.

Losartaan

Imemine

Imendub hästi seedetraktist. Ravimi võtmine koos toiduga ei avalda kliiniliselt olulist mõju selle seerumikontsentratsioonile. Biosaadavus on umbes 33%. Losartaani C max plasmas saavutatakse 1 tund pärast allaneelamist ja C max EXP-3174 saavutatakse 3...4 tunni pärast.

Levitamine

Rohkem kui 99% losartaanist ja EXP-3174-st seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. Losartaani V d on 34 liitrit. See tungib väga halvasti läbi BBB.

Ainevahetus

See metaboliseerub olulisel määral läbi maksa "esimese läbimise" käigus, moodustades aktiivse metaboliidi EXP-3174 (14%) ja mitmeid inaktiivseid metaboliite.

aretus

Losartaani ja EXP-3174 plasmakliirens on vastavalt ligikaudu 10 ml/s (600 ml/min) ja 0,83 ml/s (50 ml/min). Losartaani ja EXP-3174 renaalne kliirens on vastavalt ligikaudu 1,23 ml/s (74 ml/min) ja 0,43 ml/s (26 ml/min). Losartaani ja EXP-3174 T 1/2 on vastavalt 2 tundi ja 6-9 tundi. Umbes 58% ravimist eritub sapiga, 35% - neerude kaudu.

Hüdroklorotiasiid

Imemine ja jaotamine

Pärast suukaudset manustamist on hüdroklorotiasiidi imendumine 60-80%. Cmax veres saavutatakse 1-5 tundi pärast allaneelamist. Hüdroklorotiasiidi seonduvus plasmavalkudega on 64%.

Ainevahetus ja eritumine

Hüdroklorotiasiid ei metaboliseeru ja eritub kiiresti neerude kaudu. T 1/2 on 5-15 tundi.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid kollasest kuni kollaseni roheka varjundiga, ovaalsed, kergelt kaksikkumerad, poolitusjoonega ühel küljel; tableti ristlõige – tableti südamik on valge.

Abiained: eelželatiniseeritud tärklis - 34,92 mg, mikrokristalne tselluloos - 87,7 mg, laktoosmonohüdraat - 63,13 mg, magneesiumstearaat - 1,75 mg.

Kilekesta koostis: hüpromelloos - 5 mg, makrogool 4000 - 0,5 mg, kinoliinkollane värvaine (E104) - 0,11 mg, titaandioksiid (E171) - 1,39 mg, talk - 0,5 mg.

10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (6) - papppakendid.
10 tükki. - villid (9) - papppakendid.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata söögist. Lorista N võib kombineerida teiste antihüpertensiivsete ainetega.

Arteriaalse hüpertensiooni korral on alg- ja säilitusannus 1 tab. 1 kord päevas Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse 3 ravinädala jooksul. Selgema efekti saavutamiseks on võimalik ravimi annust suurendada 2 tab-ni. 1 kord päevas Maksimaalne ööpäevane annus on 2 tab.

Vähenenud BCC korral (näiteks suurtes annustes diureetikumide võtmisel) on losartaani soovitatav algannus hüpovoleemiaga patsientidele 25 mg üks kord päevas. Sellega seoses tuleb ravi Lorista H-ga alustada pärast diureetikumide kasutamise katkestamist ja hüpovoleemia korrigeerimist.

Eakad patsiendid ja neerupuudulikkusega patsiendid keskmine aste raskusastmega (CC 30-50 ml / min), sealhulgas dialüüsi saavatel patsientidel, ei ole ravimi algannuse kohandamine vajalik.

Arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientide kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse riski vähendamiseks on losartaani standardne algannus 50 mg 1 kord päevas. Patsiendid, kes ei saavuta vererõhu sihttaset losartaani võtmise ajal annuses 50 mg / päevas, peavad valima ravi, kombineerides losartaani väikeste hüdroklorotiasiidi annustega (12,5 mg) ja vajadusel suurendama losartaani annust 100 mg-ni kombinatsioonis. hüdroklorotiasiidiga annuses 12,5 mg / päevas, tulevikus suurendage Lorista H annust 2 tab. 1 kord päevas

Üleannustamine

Losartaan

Sümptomid: väljendunud vererõhu langus, tahhükardia; bradükardia parasümpaatilise (vagaalse) stimulatsiooni tõttu.

Ravi: sunddiurees, sümptomaatiline ravi, hemodialüüs on ebaefektiivne.

Hüdroklorotiasiid

Sümptomid: Kõige sagedasemad sümptomid on tingitud elektrolüütide puudulikkusest (hüpokaleemia, hüpokloreemia, hüponatreemia) ja liigsest diureesist tingitud dehüdratsioonist. Südameglükosiidide samaaegsel manustamisel võib hüpokaleemia süvendada arütmiate kulgu.

Ravi: sümptomaatiline ravi.

Interaktsioon

Losartaan

Kliinilistes uuringutes ei ilmnenud losartaani ja hüdroklorotiasiidi, digoksiini, varfariini, tsimetidiini, fenobarbitaali, ketokonasooli ja erütromütsiiniga kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.

Rifampitsiin ja flukonasool vähendavad aktiivse metaboliidi taset (seda koostoimet ei ole kliiniliselt uuritud).

Losartaani kombinatsioon kaaliumisäästvate diureetikumide (spironolaktoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumi sisaldavate toidulisandite või kaaliumisooladega võib põhjustada hüperkaleemiat.

MSPVA-d, sh. selektiivsed COX-2 inhibiitorid võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite, sealhulgas losartaani efektiivsust.

MSPVA-dega (sh COX-2 inhibiitoritega) ravitavatel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist, sealhulgas ägedat neerupuudulikkust, mis on tavaliselt pöörduv.

Losartaani, nagu ka teiste antihüpertensiivsete ravimite, hüpotensiivne toime võib indometatsiini võtmisel väheneda.

Hüdroklorotiasiid

Tiasiiddiureetikumide, etanooli, barbituraatide ja narkootiliste ravimite samaaegsel kasutamisel võivad ortostaatilise hüpotensiooni tekkeriski suureneda.

Samaaegsel kasutamisel hüpoglükeemiliste ainetega (suukaudseks manustamiseks ja insuliiniks) võib osutuda vajalikuks hüpoglükeemiliste ainete annuse kohandamine.

Kui võtta koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega - aditiivne toime.

Kolestüramiin ja kolestipool häirivad hüdroklorotiasiidi imendumist.

GCS-i, ACTH-ga samaaegsel kasutamisel väheneb elektrolüütide tase, eriti hüpokaleemia.

Hüdroklorotiasiid vähendab vastust survet tekitavatele amiinidele (nt epinefriin, norepinefriin).

Hüdroklorotiasiid suurendab mittedepolariseeriva toimega lihasrelaksantide (nt tubokurariin) toimet.

Diureetikumid vähendavad liitiumi renaalset kliirensit ja suurendavad liitiumi toksilisuse riski (samaaegne kasutamine ei ole soovitatav).

MSPVA-d (sh COX-2 inhibiitorid) võivad vähendada diureetikumide diureetilist, natriureetilist ja hüpotensiivset toimet.

Kaltsiumi metabolismile avalduva mõju tõttu võib tiasiiddiureetikumide võtmine moonutada kõrvalkilpnäärme talitluse uuringu tulemusi.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi küljest: sageli - peavalu, süsteemne ja mittesüsteemne pearinglus, unetus, väsimus; mõnikord migreen.

Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - ortostaatiline hüpotensioon (annusest sõltuv), südamepekslemine, tahhükardia; harva - vaskuliit.

Hingamisteedest: sageli - köha, ülemiste hingamisteede infektsioonid, farüngiit, nina limaskesta turse.

Seedesüsteemist: sageli - kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu; harva - hepatiit, maksafunktsiooni kahjustus; väga harva - maksaensüümide ja bilirubiini aktiivsuse suurenemine.

Lihas-skeleti süsteemist: sageli - müalgia, seljavalu; mõnikord - artralgia.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - aneemia, Shenlein-Genochi purpur.

Laboratoorsete parameetrite osas: sageli - hüperkaleemia, hemoglobiini ja hematokriti kontsentratsiooni tõus (kliiniliselt ebaoluline); mõnikord - uurea ja kreatiniini taseme mõõdukas tõus vereseerumis.

Allergilised reaktsioonid: mõnikord - urtikaaria, sügelus; harva - anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem (sealhulgas kõri ja keele turse, mis põhjustab hingamisteede obstruktsiooni ja/või näo, huulte, neelu turset).

Muu: sageli - asteenia, nõrkus, perifeerne turse, valu rinnus.

Näidustused

• arteriaalne hüpertensioon (patsientidele, kes on näidustatud kombineeritud raviks);
• arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientide kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse riski vähendamine.

Vastunäidustused

• anuuria;
• raske neerufunktsiooni kahjustus (CC<30 мл/мин);
• hüperkaleemia;
• dehüdratsioon (sealhulgas suurtes annustes diureetikumide võtmise taustal);
• raske maksafunktsiooni häire;
• refraktaarne hüpokaleemia;
• arteriaalne hüpotensioon;
• laktaasi puudulikkus;
• galaktoseemia või glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
• Rasedus;
• laktatsiooniperiood;
• vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
• ülitundlikkus losartaani ja teiste ravimi komponentide suhtes;
• ülitundlikkus sulfoonamiidi derivaatide suhtes.

Seda tuleb kasutada ettevaatusega vere vee ja elektrolüütide tasakaalu häirete (hüponatreemia, hüpokloreemiline alkaloos, hüpomagneseemia, hüpokaleemia), kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe neeru arteri stenoosi, suhkurtõve, hüperkaltseemia, hüperurikeemia korral. ja/või podagra, süvenenud allergilise anamneesiga (mõnel patsiendil tekkis angioödeem teiste ravimite, sealhulgas AKE inhibiitorite võtmisel varem) ja bronhiaalastma, süsteemsed verehaigused (sh SLE) samaaegselt MSPVA-dega (sh COX-2 inhibiitorid).

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Losartaani kasutamise kohta raseduse ajal andmed puuduvad. Loote neeruperfusioon, mis sõltub reniin-angiotensiini süsteemi arengust, hakkab toimima raseduse kolmandal trimestril. Oht lootele suureneb losartaani võtmisel II ja III trimestril, kuna. otseselt reniin-angiotensiini süsteemi mõjutavate ravimite võtmine raseduse II ja III trimestril võib põhjustada loote surma.

Diureetikumide määramine raseduse ajal ei ole soovitatav loote ja vastsündinu kollatõve, ema trombotsütopeenia ohu tõttu. Ravi diureetikumidega ei takista raseduse toksikoosi teket.

Kui rasedus on kindlaks tehtud, tuleb ravi Lorista H-ga kohe katkestada.

Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Ravimit ei soovitata maksakahjustusega patsientidele.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Ravimit ei soovitata välja kirjutada raske neerukahjustuse ja hemodialüüsi saavate patsientide jaoks.

Kasutamine lastel

Ravim on vastunäidustatud alla 18-aastaste laste ja noorukite raviks, kuna puuduvad kogemused ravimi kasutamise kohta pediaatrias.

erijuhised

Võib manustada koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Eakatel patsientidel ei ole algannuse erilist valikut vaja. Kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru neeruarteri stenoosiga patsientidel võib ravim suurendada uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni vereplasmas.

Hüdroklorotiasiid võib suurendada arteriaalset hüpotensiooni ning vee ja elektrolüütide tasakaalu häireid (BCC vähenemine, hüponatreemia, hüpokloreemiline alkaloos, hüpomagneseemia, hüpokaleemia), halvendada glükoositaluvust, vähendada kaltsiumi eritumist uriiniga ja põhjustada mööduvat, kerget kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemist plasmas, suurendada kolesterooli kontsentratsiooni ja TG, provotseerida hüperurikeemia ja/või podagra tekkimist.

Lorista ® N sisaldab laktoosi, mistõttu seda ravimit ei määrata patsientidele, kellel on laktaasi puudulikkus, galaktoseemia või glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Peaaegu kõik patsiendid saavad Lorista® N-ravi ajal sooritada tegevusi, mis nõuavad suuremat tähelepanu (nt autojuhtimine või ohtlikud tehnilised vahendid). Mõnel inimesel võib ravim ravi alguses põhjustada arteriaalset hüpotensiooni ja peapööritust ning seega kaudselt mõjutada nende psühhofüüsilist seisundit. Ohutuse kaalutlustel peaksid patsiendid enne suuremat tähelepanu nõudvate tegevuste alustamist esmalt hindama oma vastust ravile.

Lorista on ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu ja südamepuudulikkuse raviks.

1 Lorista tablett sisaldab 12,5 mg, 25 mg, 50 mg või 100 mg losartaani kaaliumisoolana.

Tableti toimeainel on vastupidine toime angiotensiini retseptoritele, mis põhjustab vererõhu langust ja väljendunud diureetilise toime.

Pärast suukaudset manustamist väheneb losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon polüeksponentsiaalselt, lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg on vastavalt ligikaudu 2 tundi ja 6...9 tundi. Südamepuudulikkuse korral on Losartaan võimeline suurendama patsiendi koormustaluvust.

Kui võetakse üks kord päevas annuses 1 tab. Lorista 100 mg ei akumuleeru plasmas suurtes kogustes losartaan ega selle aktiivne metaboliit. Ravim on ette nähtud nii kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega kui ka monoteraapiana.

Söömine ei mõjuta toimeaine imendumist.

Loristal on diureetiline toime, mida täheldatakse juba 1-2 tundi pärast Lorista N manustamist, samal ajal kui hüpotensiivne toime areneb 3-4 päeva pärast.

Ravim on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse, insuldi profülaktikaks ja neerude aktiivsuse säilitamiseks suhkurtõve korral. Lorist H-d on võimalik kasutada neerufunktsiooni kahjustusega inimestele, sealhulgas hemodialüüsi staadiumis.

Näidustused Lorista kasutamiseks

Mis kasu on Lorista tablettidest? Ravim on näidustatud järgmiste haiguste ja seisundite korral:

1. Arteriaalne hüpertensioon (kui on näidustatud kombineeritud ravi);
2. Vasaku vatsakese hüpertroofia ja arteriaalne hüpertensioon insuldiriski vähendamiseks;
3. CHF kombineeritud ravi osana;
4. Nefroloogia (neerukaitse) II tüüpi diabeediga patsientidel proteuuria vähendamiseks;
5. Kardiovaskulaarsete õnnetuste, sealhulgas surmaga lõppevate õnnetuste ennetamine kõrge riskitasemega patsientidel.

Vastavalt juhistele aitab Lorista N vajadusel kombineeritud ravi antihüpertensiivsete ravimite ja diureetikumidega.

Lorista tabletid 50 \ 100 mg - kasutusjuhend

Ma võtan seda suu kaudu, olenemata söögist, juues palju puhast vett. Loristat on soovitatav võtta hommikul.
Arteriaalse hüpertensiooni korral on keskmine päevane annus 50 mg. Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse 3-6 ravinädala jooksul.

Selgemat toimet on võimalik saavutada, suurendades ravimi annust 100 mg-ni päevas.

Ravimi annust tuleb suurendada vastavalt järgmisele skeemile:

1. nädal (1.-7. päev) - 1 tab. Lorista 12,5 mg päevas.
2. nädal (8.-14. päev) - 1 tab. Lorista 25 mg päevas.
3. nädal (15–21 päeva) - 1 tab. Lorista 50 mg päevas.
4. nädal (22-28 päev) - 1 tab. Lorista 50 mg päevas.

Diureetikumide suurte annuste võtmise taustal on soovitatav ravi Loristaga alustada annusega 25 mg päevas. Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse 3 ravinädala jooksul.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (CC 30-50 ml / min) ei ole Loristi algannuse kohandamine vajalik.

Arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientide kardiovaskulaarsete patoloogiate ja suremuse riski vähendamiseks kasutatakse losartaani alg- ja säilitusannust - 50 mg 1 kord päevas (1 tablett Lorista 50).

Kui ravikuuri ajal ei olnud Lorist H 50 kasutamisel võimalik saavutada vererõhu sihttaset, on vajalik ravi korrigeerimine. Vajadusel on võimalik annust (Lorista 100) suurendada kombinatsioonis hüdroklorotiasiidiga annuses 12,5 mg päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus on 1 tab. ravim Lorista H 100.

Eriline:

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb Loristi annust vähendada. CHF-i korral on algannus 12,5 mg päevas. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult, kuni saavutatakse standardne terapeutiline annus. Annust suurendatakse kord nädalas (nt 12,5 mg, 25 mg, 50 mg päevas). Sellistele patsientidele määratakse tavaliselt Loristi tabletid koos diureetikumide ja südameglükosiididega.

Proteinuuriaga II tüüpi diabeediga patsientide neerude kaitsmiseks on Lorista standardne algannus 50 mg päevas. Arvestades vererõhu langust, võib ravimi annust suurendada 100 mg-ni päevas. Rohkem kui 1 Lorista® H 100 tableti päevas ei ole soovitatav suurendada ja see põhjustab kõrvaltoimete sagenemist.

Losartaani ja AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine halvendab neerufunktsiooni, mistõttu seda kombinatsiooni ei soovitata.

Kasutamine intravaskulaarse vedelikumahu vähenemisega patsientidel – enne losartaani kasutamise alustamist on vajalik vedelikumahu defitsiidi korrigeerimine.

Vastunäidustused Lorista

• ülitundlikkus losartaani ja sulfoonamiidi derivaatide (hüdroklorotiasiid) või mis tahes abiainete suhtes;
• raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens<30 мл/мин);
• maksapuudulikkus, kolestaas, obstruktiivne sapiteede haigus;

Lorista sisaldab laktoosi – sellega tuleb arvestada ravimi väljakirjutamisel laktoositalumatusega inimestele (laktaasi puudulikkus, galaktoseemia, malabsorptsiooni sündroom).

Rakendus lapsepõlves

Lorista on vastunäidustatud laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks, kuna ravimi kasutamise kogemus puudub.

Üleannustamine

Loristi üleannustamise korral täheldati:

• vererõhu väljendunud langus,
• tahhükardia;
• bradükardia parasümpaatilise (vagaalse) stimulatsiooni tõttu.

Ravimeetodid - sunnitud diurees ja sümptomaatiline ravi. Sel juhul on hemodialüüs ebaefektiivne.

Võib esineda liigse vedelikukaotuse sümptomeid. Südameglükosiidide samaaegsel manustamisel võib hüpokaleemia süvendada arütmiate kulgu.

Ravimeetodid - sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on taastada vee ja ioonide tasakaalu taastamine.

Lorista kõrvaltoimed

Peavalu, pearinglus, unetus, südamepekslemine, tahhükardia, kuiv köha, ülemiste hingamisteede infektsioonid, farüngiit, nina limaskesta turse, kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, müalgia, seljavalu, asteenia, väsimus, tursed, võivad tekkida , valu rinnus hüperkaleemia.

Harva põhjustab Lorista teiste kõrvaltoimete teket - angioödeem, vaskuliit, migreen, urtikaaria, sügelus, hepatiit, maksafunktsiooni häired, artralgia, uurea ja kreatiniini taseme kerge tõus vereseerumis.

Lorist tablettide loetletud kõrvaltoimetel on reeglina lühiajaline ja nõrk toime.

Lorista - analoogid ja asendajad, nimekiri

Toimeaine (losartaankaaliumi) struktuursed analoogid:

• Blocktran;
• Brozaar;
• Vasotens;
• Zisacar;
• karsartaan;
• Cozaar;
• Lakea;
• Losarel;
• losartaan;
• Lotor;
• presartaan;
• Renicard.

Pange tähele, et loristi kasutamise juhised, hind ja ülevaated ei kehti analoogide kohta ning ravimi ise asendamine on rangelt keelatud. Aseaine Lorista eeldab sama toimet ja toimeainet, kuid võimalikud on erinevad DV kontsentratsioonid ühes tabletis ja muud erinevused, sealhulgas vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Lorista aseaine/analoogi valimiseks on vajalik arsti konsultatsioon!

Millise survega Lorist võetakse? Kasutusjuhend vastab sellele küsimusele ühemõtteliselt - kõrgenenud vererõhuga.

Parim enne kuupäev
2 aastat

Säilitamistingimused
Kuivas kohas, temperatuuril mitte üle 30°C.