Ravim "Tramadol retard" - kasutusjuhised, kirjeldus ja ülevaated. Tramadol retard, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega Kasutusjuhend meditsiiniliseks kasutamiseks

Erineva päritoluga mõõdukas ja tugev valu sündroom (sh pahaloomulised kasvajad, äge müokardiinfarkt, neuralgia, trauma). Valulike diagnostiliste või terapeutiliste protseduuride läbiviimine.

Ravimi Tramadol retard vabanemisvorm

toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega 100 mg; blister 10, papp 3;

Ühend
1 toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 100 mg tramadoolvesinikkloriidi; blisterpakendis 10 tk., karbis 3 pakki.

Ravimi Tramadol retard farmakodünaamika

Opioidne valuvaigisti, tsükloheksanooli derivaat. Mü-, delta- ja kappa retseptorite mitteselektiivne agonist kesknärvisüsteemis. See on (+) ja (-) isomeeride (mõlemad 50%) ratsemaat, millel on mitmel viisil valuvaigistav toime. Isomeer(+) on puhas opioidiretseptori agonist, sellel on madal tropism ja sellel puudub väljendunud selektiivsus erinevate retseptori alatüüpide suhtes. Isomeer (-), mis inhibeerib norepinefriini neuronaalset omastamist, aktiveerib alanevaid noradrenergilisi mõjusid. Tänu sellele on häiritud valuimpulsside ülekanne seljaaju želatiinsele ainele.
Põhjustab rahustavat toimet. Terapeutilistes annustes see praktiliselt ei pärsi hingamist. Sellel on köhavastane toime.

Ravimi Tramadol retard farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (umbes 90%). Cmax plasmas saavutatakse 2 tundi pärast allaneelamist. Ühekordse annuse biosaadavus on 68% ja suureneb korduval kasutamisel.
Seondumine plasmavalkudega - 20%. Tramadool on kudedes laialdaselt jaotunud. Vd pärast suukaudset ja intravenoosset manustamist on vastavalt 306 liitrit ja 203 liitrit. Tungib läbi platsentaarbarjääri kontsentratsioonis, mis on võrdne toimeaine kontsentratsiooniga plasmas. 0,1% eritub rinnapiima.
See metaboliseerub demetüleerimise ja konjugatsiooni teel 11 metaboliidiks, millest ainult 1 on aktiivne.
Eritub neerude kaudu - 90% ja soolte kaudu - 10%.

Tramadol retard'i kasutamine raseduse ajal

Raseduse ajal tuleb vältida tramadooli pikaajalist kasutamist, kuna on oht lootel sõltuvuse tekkeks ja ärajätusündroomi tekkeks vastsündinu perioodil.
Kui seda on vaja kasutada imetamise ajal (imetamine), tuleb arvestada, et tramadool eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Tramadol retard'i kasutamise vastunäidustused

Äge mürgistus alkoholi ja kesknärvisüsteemi pärssivat toimega ravimitega, alla 1-aastased lapsed, ülitundlikkus tramadooli suhtes.

Ravimi Tramadol retard kõrvaltoimed

Kesknärvisüsteemi küljelt: pearinglus, nõrkus, unisus, segasus; mõnel juhul tserebraalse päritoluga krambid (suurte annuste intravenoossel manustamisel või antipsühhootikumide samaaegse määramisega).
Kardiovaskulaarsüsteemist: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, kollaps.
Seedesüsteemist: suukuivus, iiveldus, oksendamine.
Ainevahetuse poolelt: suurenenud higistamine.
Lihas-skeleti süsteemist: mioos.

Tramadol retard'i annustamine ja manustamine

Sees, olenemata toidu tarbimisest, väikese koguse vedelikuga, tavaliselt 100-200 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul) 12-tunnise intervalliga Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Tramadol retard'i koostoimed teiste ravimitega

Samaaegsel kasutamisel ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, etanooliga on võimalik kesknärvisüsteemi pärssiva toime suurenemine.
Samaaegsel kasutamisel MAO inhibiitoritega on võimalus serotoniini sündroomi tekkeks.
Kui seda kasutatakse samaaegselt serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide, antipsühhootikumide ja teiste krambiläve alandavate ravimitega, suureneb krampide oht.
Samaaegsel kasutamisel suureneb varfariini ja fenprokumooni antikoagulantne toime.
Samaaegsel kasutamisel karbamasepiiniga väheneb tramadooli kontsentratsioon vereplasmas ja selle valuvaigistav toime.
Samaaegsel kasutamisel paroksetiiniga kirjeldatakse serotoniinisündroomi, krampide tekke juhtumeid.
Samaaegsel kasutamisel sertraliini, fluoksetiiniga on kirjeldatud serotoniinisündroomi tekkejuhtumeid.
Samaaegsel kasutamisel on võimalik opioidanalgeetikumide valuvaigistava toime vähenemine. Opioidsete analgeetikumide või barbituraatide pikaajaline kasutamine stimuleerib risttaluvuse teket.
Naloksoon aktiveerib hingamist, kõrvaldades analgeesia pärast opioidanalgeetikumide kasutamist.

Erijuhised ravimi Tramadol retard võtmiseks

Ettevaatlik tuleb olla tsentraalse päritoluga krampide, ravimisõltuvuse, segasuse, neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti ülitundlikkuse korral teiste opioidiretseptori agonistide suhtes.
Tramadooli ei tohi kasutada kauem, kui on terapeutiliselt põhjendatud. Pikaajalise ravi korral ei saa välistada ravimisõltuvuse tekke võimalust.
Ei soovitata ravimi ärajätusündroomi raviks.
Kombineerimist MAO inhibiitoritega tuleks vältida.
Vältige ravi ajal alkoholi joomist.
Tramadooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid ravimvorme ei tohi kasutada alla 14-aastastel lastel.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Tramadooli kasutamise perioodil ei ole soovitatav tegeleda tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu, psühhomotoorsete reaktsioonide kiiret kiirust.

Ravimi Tramadol retard säilitustingimused

Temperatuuril mitte üle 25 °C.

Ravimi Tramadol retard kõlblikkusaeg

Ravimi Tramadol retard kuulumine ATX-klassifikatsiooni:

N Närvisüsteem

N02 Valuvaigistid

N02A Opioidid

N02AX Muud opioidid

Kasutusjuhend

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Kombineeritud ravim, millel on analgeetiline toime

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Kaetud tabletid (kile) helekollane, piklik, kaksikkumer, ühele küljele on graveeritud "T5" ja teisele küljele ettevõtte "Grunenthal" logo; vaheajal - peaaegu valge.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, eelželatiniseeritud tärklis, naatriumtärklisglükolaat, maisitärklis, puhastatud vesi, magneesiumstearaat.

Kesta koostis: opadra helekollane YS-1-6382-G (hüpromelloos, titaandioksiid, polüetüleenglükool 400 (makrogool), raudvärv kollane oksiid, polüsorbaat), karnaubavaha.

10 tükki. - villid (1) - papppakendid.
10 tükki. - villid (2) - papppakendid.
10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (5) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Kombineeritud ravim, millel on analgeetiline toime.

Tramadol on sünteetiline opioidanalgeetikum, opioidiretseptori agonist. Aktiveerib opioidiretseptorid (mu-, delta-, kappa-) notsitseptiivse süsteemi aferentsete kiudude pre- ja postsünaptilistel membraanidel ajus ja seedetraktis. Sellel on mõju aju- ja seljaajule: soodustab K + - ja Ca 2+ kanalite avanemist, põhjustab membraanide hüperpolarisatsiooni ja pärsib valuimpulsside juhtivust. Tugevdab rahustite toimet.

Paratsetamool on valuvaigistav-palavikuvastane aine. See blokeerib tsüklooksügenaasi kesknärvisüsteemis, mõjutades valu- ja termoregulatsioonikeskusi. See ei põhjusta mao ja soolte limaskesta ärritust, ei mõjuta vee-soola ainevahetust, kuna see ei mõjuta prostaglandiinide sünteesi perifeersetes kudedes.

Paratsetamool annab valuvaigistava toime kiire alguse, tramadool aga analgeesia pikenemise. Kahe komponendi valuvaigistava toime sünergism vähendab kõrvaltoimete riski.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imenduvad toimeained kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktist. Tramadooli imendumine on aeglasem kui paratsetamoolil.

Paratsetamooli C max plasmas saavutatakse 1 tunni jooksul ja see ei muutu, kui seda kasutatakse koos tramadooliga. Tramadooli biosaadavus on ligikaudu 75%, korduval kasutamisel suureneb see 90%-ni.

Levitamine

Tramadooli seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 20%, V d on ligikaudu 0,9 l/kg. Suhteliselt väike osa (kuni 20%) paratsetamoolist seondub plasmavalkudega.

Ainevahetus

Tramadool metaboliseerub maksas N- ja O-demetüülimise teel, millele järgneb konjugatsioon glükuroonhappega. Tuvastati 11 metaboliiti, millest mono-O-desmetüültramadoolil (M 1) on farmakoloogiline toime.

Paratsetamool metaboliseerub peamiselt maksas.

aretus

Tramadooli metaboliidi keskmine T 1/2 on 4,7-5,1 tundi, paratsetamooli T 1/2 on 2-3 tundi.

Tramadool (umbes 30%) ja selle metaboliidid (umbes 60%) erituvad peamiselt uriiniga. Paratsetamool ja selle konjugaadid erituvad ka uriiniga.

Annustamine

Annustamisskeem ja ravi kestus määratakse individuaalselt sõltuvalt valusündroomi tõsidusest ja patsiendi tundlikkusest. Te ei tohiks ravimit välja kirjutada kauemaks kui terapeutilisest seisukohast õigustatud ajavahemik.

Sest täiskasvanud ja üle 14-aastased lapsed esialgne üksikannus on 1-2 tabletti, ühekordsete annuste vaheline intervall on vähemalt 6 tundi Maksimaalne ööpäevane annus on 8 tabletti. (300 mg tramadooli ja 2,6 g paratsetamooli).

Tabletid tuleb võtta koos toiduga või ilma, alla neelata tervelt, mitte purustada ega närida, koos vedelikuga. Kui patsient unustas järgmise pilli võtta, ei tohi järgmist annust kahekordistada.

Kell eakad patsiendid (75-aastased ja vanemad) ei ole vaja ühekordset annust kohandada. Kuid eliminatsiooni hilinemise võimaluse tõttu võib ühekordsete annuste vahelist intervalli pikendada.

Kell neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (CC 30-10 ml/min)

Kell

Üleannustamine

Zaldiari ägeda üleannustamise korral võivad sümptomiteks olla tramadooli ja/või paratsetamooli üleannustamise nähud ja sümptomid.

Tramadooli üleannustamise sümptomid: mioos, oksendamine, kollaps, kooma, krambid, hingamiskeskuse depressioon, apnoe.

Paratsetamooli üleannustamise sümptomid:äge - kõhulahtisus, isutus; krooniline - ajuturse, hüpokoagulatsioon, DIC areng, hüpoglükeemia, metaboolne atsidoos, arütmia, kollaps (äge üleannustamine areneb 6-14 tundi pärast paratsetamooli võtmist, krooniline - 2-4 päeva pärast, kui annus on ületatud). Harva tekib välkkiirelt maksafunktsiooni häire, mida võib komplitseerida neerupuudulikkus (neerutuubulite nekroos).

Ravi: maoloputus, enterosorbentide (aktiivsüsi, polüfepaan) võtmine, kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni säilitamine, hingamisteede läbilaskvuse tagamine.

Kui tekib hingamisdepressioon (tramadooli üleannustamise sündroomina), on näidustatud naloksooni manustamine; krampe saab kõrvaldada diasepaami kasutamisega. Tramadool eritub hemodialüüsi või hemofiltratsiooni teel vereseerumist minimaalselt, seetõttu on ainult nende meetmete rakendamine üleannustamise raviks ebaefektiivne.

Paratsetamooli üleannustamise sümptomite ilmnemisel on näidustatud SH-rühmade doonorite ja glutatiooni sünteesi prekursorite (metioniin - 8-9 tundi pärast üleannustamist ja N-atsetüültsüsteiin - 12 tundi) sissetoomine. Täiendavate meetmete (metioniini edasine manustamine, N-atsetüültsüsteiini intravenoosne manustamine) vajadus määratakse sõltuvalt paratsetamooli kontsentratsioonist veres, samuti selle manustamise järgsest ajast.

ravimite koostoime

Kui Zaldiari kasutatakse koos opioidantagonistide agonistidega (buprenorfiin, nalbufiin, pentasotsiin), väheneb valuvaigistav toime konkureeriva toime tõttu retseptoritele ja tekib ärajätusündroomi oht, mistõttu selle kombinatsiooni kasutamine ei ole soovitatav. .

Zaldiar-ravi ajal koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivat toimega ravimitega (näiteks uinutid või rahustid), samuti etanooli võtmise ajal võivad tramadoolile iseloomulikud kõrvaltoimed olla tugevamad.

Naloksoon, mis on opioidiretseptori antagonist, aktiveerib hingamist, kõrvaldades Zaldiarist põhjustatud analgeesia.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad (sh karbamasepiin, fenütoiin, etanool, barbituraadid, rifampitsiin, fenüülbutasoon, tritsüklilised antidepressandid) vähendavad Zaldiari valuvaigistavat toimet ja selle kestust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid (sh tsimetidiin) vähendavad samaaegsel kasutamisel Zaldiari hepatotoksilise toime riski.

Barbituraatide pikaajaline kasutamine vähendab paratsetamooli efektiivsust.

Paratsetamooli ja MSPVA-de pikaajaline kombineeritud kasutamine suurendab nefropaatia ja neerupapillaarse nekroosi, lõppstaadiumis neerupuudulikkuse tekke riski. Paratsetamooli ja salitsülaatide samaaegne pikaajaline manustamine suurtes annustes suurendab neeru- või põievähi tekkeriski.

Zaldiari samaaegne kasutamine krambiläve alandavate ravimitega (nt selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid) võib suurendada krambihoogude riski.

Zaldiar suurendab pikaajalisel samaaegsel kasutamisel kaudsete antikoagulantide (varfariin ja teised kumariinid) toimet, mis suurendab verejooksu riski.

CYP3A4 isoensüümi inhibeerivad ravimid, nagu ketokonasool ja erütromütsiin, võivad aeglustada tramadooli (N-demetüülimine) ja aktiivse O-demetüleeritud metaboliidi metabolismi.

Diflunisaal suurendab paratsetamooli plasmakontsentratsiooni 50%, suurendades samal ajal hepatotoksilisuse tekke riski.

Kinidiin suurendab tramadooli plasmakontsentratsiooni ja vähendab M 1 metaboliidi kontsentratsiooni CYP2D6 isoensüümi konkureeriva inhibeerimise tõttu.

Paratsetamooli imendumise kiirus võib suureneda metoklopramiidi või domperidooni samaaegsel kasutamisel ja väheneda kolestüramiini samaaegsel kasutamisel.

Rasedus ja imetamine

Zaldiari ei tohi kasutada raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Kõrvalmõjud

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, sügelus, Quincke ödeem.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: pearinglus, peavalu, nõrkus, väsimus, letargia, kesknärvisüsteemi paradoksaalne stimulatsioon (närvilisus, agiteeritus, ärevus, treemor, lihasspasmid, eufooria, emotsionaalne labiilsus, hallutsinatsioonid), unisus, unehäired, segasus, liikumiskoordinatsiooni häired, krambid tsentraalse päritoluga (samaaegse antipsühhootikumide määramisega), depressioon, amneesia, kognitiivse funktsiooni häired, paresteesia, kõnnaku ebastabiilsus, nägemishäired, maitsetundlikkus.

Seedesüsteemist: suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, neelamisraskused, maksaensüümide aktiivsuse tõus (tavaliselt ilma kollatõveta).

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, minestamine, kollaps.

Endokriinsüsteemist: hüpoglükeemia kuni hüpoglükeemilise koomani.

Kuseteede süsteemist: urineerimisraskused, düsuuria, uriinipeetus. Pikaajalisel kasutamisel soovitatust oluliselt suuremates annustes - nefrotoksilisus (interstitsiaalne nefriit, papillaarnekroos).

Hingamissüsteemist: hingeldus.

Dermatoloogilised reaktsioonid: eksanteem, bulloosne lööve, multiformne erüteem (sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom).

Hematopoeetiliste organite küljelt: sulfhemoglobineemia. Pikaajalisel kasutamisel soovitatust oluliselt suuremates annustes aplastiline aneemia, pantsütopeenia, agranulotsütoos.

Muud: suurenenud higistamine, menstruaaltsükli häired.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Näidustused

- erineva etioloogiaga (sh põletikuline, traumaatiline, vaskulaarne päritolu) mõõduka ja tugeva intensiivsusega valusündroom;

- valu leevendamine valulike diagnostiliste või raviprotseduuride ajal.

Vastunäidustused

- äge mürgistus alkoholi või kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega (uinutid, opioidanalgeetikumid ja psühhotroopsed ravimid);

- MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine ja periood 2 nädala jooksul pärast nende tühistamist;

- raske maksa- ja/või neerupuudulikkus (CC alla 10 ml/min);

- epilepsia, kontrollimatu ravi;

- ravimi ärajätusündroom;

- laste vanus kuni 14 aastat;

- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

FROM ettevaatust tuleb kasutada šokis patsientidel, kellel on traumaatiline ajukahjustus, intrakraniaalne hüpertensioon, kalduvus krampide sündroomile (terapeutiliselt kontrollitud epilepsia korral on Zaldiar ette nähtud ainult tervislikel põhjustel), teadmata etioloogiaga segasus, hingamisfunktsiooni kahjustus, samaaegne kasutamine psühhotroopsed ravimid, teised tsentraalselt toimivad valuvaigistid ja lokaalanesteetikumid, sapiteede haigused, healoomuline hüperbilirubineemia, viirushepatiit, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, alkohoolne maksakahjustus, alkoholism, narkomaania, sümptomite kompleksiga "äge" tundmatu kõht päritoluga eakatel patsientidel (üle 75 aasta).

erijuhised

Patsiente tuleb teavitada vajadusest rangelt järgida annustamisskeemi. Zaldiari võtmise ajal ei tohi te ilma arsti retseptita kasutada teisi tramadooli või paratsetamooli sisaldavaid ravimeid.

Zaldiari pikaajalisel kontrollimatul kasutamisel võivad ilmneda uimastisõltuvuse sümptomid (ärritatavus, foobiad, närvilisus, unehäired, psühhomotoorne aktiivsus, treemor, ebamugavustunne seedetraktis). Ravimi järsul ärajätmisel võivad ilmneda ärajätusündroomi nähud.

Patsientidel, kellel on kalduvus kuritarvitamisele või sõltuvuse tekkele, tuleb ravi lühikese aja jooksul läbi viia hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Zaldiariga ravi ajal on alkoholi tarbimine keelatud. Alkohoolse hepatoosiga patsientidel suureneb maksafunktsiooni häirete tekkerisk.

Ravimi Zaldiar pikaajalisel kasutamisel on vaja kontrollida perifeerse vere struktuuri ja maksa funktsionaalset seisundit.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Zaldiariga ravi ajal peaksite hoiduma sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus (CC 30-10 ml / min)ühekordsete annuste manustamise vaheline intervall peab olema vähemalt 12 tundi Kuna tramadool eritub hemodialüüsi või hemofiltratsiooni ajal väga aeglaselt, ei ole valuvaigistava toime säilitamiseks dialüüsijärgne kasutamine tavaliselt vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Kell mõõdukas maksafunktsiooni häire ravimi annuste vahelist intervalli tuleb suurendada. Kell raske maksafunktsiooni häire ravimit ei tohi kasutada.

rahvusvaheline ja keemiline nimetus: tramadool (±)-trans-2-[(dimetüülamino)metüül]-1-(3-metoksüfenüül)tsükloheksanoolvesinikkloriid;

peamised füüsikalised ja keemilised omadused: valged ovaalsed kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid;

ühend: 1 tablett sisaldab 100 mg tramadoolvesinikkloriidi;

abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos 4000, hüpromelloos 100000, hüpromelloos 6, povidoon, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat, talk, makrogool, titaandioksiid.

Vabastamise vorm

Pikaajalise toimega tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm

Valuvaigistid. Tramadool. ATC-kood N02A X02.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika. Tramadol retard on võimas tsentraalselt toimiv valuvaigisti. Valuvaigistav toime avaldub kahel viisil: see indutseerib kesksüsteemi nõrga stimulatsiooni valu pärssimiseks, seondudes opioidiretseptoritega, vähendades seeläbi valutunnet, ning mõjub ka monoaminergilisele süsteemile, suurendades ülekande pärssimist. valuimpulssidest selgroos. See valuvaigistav toime on mõlema toimemehhanismi sünergilise aktiivsuse tulemus. Tramadol ei põhjusta hingamisdepressiooni ega südame-veresoonkonna häireid. Tegevus toimub kiiresti ja kestab mitu tundi. Toimeaine pikendatud vabanemisega tablettide kujul olev tramadol retard on spetsiaalne ravimvorm, mis tagab tramadooli pikaajalise hüpostaatilise terapeutilise kontsentratsiooni veres.

Farmakokineetika. Pärast suukaudset manustamist imendub Tramadol retard seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Terapeutiline kontsentratsioon saavutatakse umbes 2 tunni pärast, saavutab maksimumi 4 tunni pärast ja kestab kuni 12 tundi. Seondumine plasmavalkudega on 20%. Tramodool läbib platsentat ja selle kontsentratsioon nabaveres moodustab 80% ema vere kontsentratsioonist.

90% tramadoolist ja selle metaboliitidest eritub neerude kaudu, ülejäänu eritub väljaheitega. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 5...6 tundi ja on sama tramadooli ja selle metaboliitide puhul.

Näidustused kasutamiseks

Erineva päritoluga tugev ja mõõdukas valu.

Annustamine ja manustamine

Annus määratakse sõltuvalt patsiendi valu raskusastmest.

1...2 Tramadol retard tabletti kaks korda päevas. Annuste vaheline intervall peaks olema 12 tundi, põhimõtteliselt võetakse tablett hommikul ja tablett õhtul, olenemata toidust, koos väikese koguse vedelikuga. Tramadooli ööpäevast annust ei soovitata kasutada rohkem kui 400 mg, välja arvatud vähihaigete valu leevendamise ja operatsioonijärgse tugeva valu korral, mille puhul võib ööpäevast annust suurendada 600 mg-ni.

Neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel on soovitatav annust vähendada ja annuste vahelist intervalli suurendada. Patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml/min. ravi alguses on soovitatav süstide vaheline intervall kahekordistada.

Kõrvalmõju

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on seedetrakti ja kesknärvisüsteemi reaktsioonid. Nende arvele langeb ligikaudu 5–30% patsientidest, kes võtavad tramadooli terapeutilistes annustes.

Kõrvaltoimed, mis esinevad enam kui 5% patsientidest, on pearinglus, iiveldus, kõhukinnisus, peavalu, unisus, oksendamine, sügelus, kesknärvisüsteemi stimulatsioon, asteenia, higistamine, õhupuudus, suukuivus, kõhulahtisus.

Muud kõrvaltoimed, mis esinevad rohkem kui 1% patsientidest:

kesknärvisüsteem: ärevus, segasus, koordinatsioonihäired, eufooria, emotsionaalne ebastabiilsus, unehäired;

seedetrakt: kõhuvalu, isutus, kõhupuhitus;

nahk: nahalööbed;

Urogenitaalsüsteem: uriinipeetus, sagedane urineerimine, menopausi tunnused;

kardiovaskulaarsüsteem: vasodilatatsioon;

meeleorganid: ähmane nägemine.

Kõrvaltoimed, mis esinevad vähem kui 1% patsientidest ja võivad olla seotud tramadooli kasutamisega:

kesknärvisüsteem: krambid, paresteesia, kognitiivse funktsiooni häired, hallutsinatsioonid, treemor, amneesia, keskendumisvõime häired, kõnnak;

nahk: urtikaaria;

Urogenitaalsüsteem: düsuuria, menstruaaltsükli häired;

kardiovaskulaarsüsteem: minestus, ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, südamepekslemine, hüpertensioon, kardiovaskulaarne kollaps;

muud kõrvaltoimed: suurenenud lihastoonus, neelamishäire, kehakaalu langus.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus tramadooli või ravimi teiste koostisosade suhtes. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette ei tohi anda alla 14-aastastele lastele. Äge mürgistus kesknärvisüsteemi inhibiitoritega (alkohol, antidepressandid, antipsühhootikumid, rahustid, anksiolüütikumid, uinutid). Ravi MAO inhibiitoritega.

Üleannustamine

Ravimi kasutamisel annustes, mis ületavad oluliselt soovitatud annuseid, võivad ilmneda mürgistusnähud: teadvusehäired (sealhulgas kooma), generaliseerunud krambid, hüpotensioon, tahhükardia, pupillide ahenemine või laienemine, hingamisdepressioon. Raske tramadoolimürgistuse korral, millega kaasneb teadvusekaotus ja pindmine hingamine, on soovitatav manustada naloksooni ning krambid tuleb kõrvaldada intravenoosse diasepaami abil.

Rakenduse funktsioonid

Tramadooli võib kasutada opioidide suhtes ülitundlike patsientide raviks, kuid ettevaatusega. Tramadooli ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on kalduvus kuritarvitada (alkoholism, narkomaania ja narkosõltuvus).

Ravi ajal ja ka mõnda aega pärast ravi on soovitatav hoolikalt jälgida ajukrambidega patsiente.

Tramadol retard'i ei kasutata opiaadisõltuvuse asendusravina.

Tramadooli pikaajalisel kasutamisel ei saa täielikult välistada ravimisõltuvuse tekke võimalust.

Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) on eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemiseks soovitatav süstide vaheline intervall vähemalt ravi alguses kahekordistada.

Maksapuudulikkusega patsientidel on vähenenud maksakliirensi, suurenenud seerumikontsentratsiooni ja pikenenud poolväärtusaja tõttu soovitatav annust vähendada või annuste vahelist intervalli suurendada.

Tramadooli võib kasutada kõrgenenud intrakraniaalse rõhuga (nt traumaatiline ajukahjustus) või raske kopsuhaigusega patsientidel, kuid ettevaatusega.

Rasedus ja imetamine

Ravimi ohutust raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud. Suurtel annustel võib olla lootele ja vastsündinule kahjulik mõju. Mõnel kiireloomulisel juhul on ravimi kasutamine lubatud ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all ja juhul, kui ravi eeldatav kasu emale õigustab võimalikku ohtu lootele.

Ravimi kasutamisel imetamise ajal tuleb arvestada, et ligikaudu 0,1% ravimist eritub rinnapiima. Tramadoluretardi ühekordse kasutamise korral ei ole üldjuhul vaja rinnaga toitmist katkestada.

Mõju autojuhtimise ja muude mehaaniliste vahendite võimele

Sellel ravimil on tugev mõju psühhofüüsilisele aktiivsusele. Seetõttu on patsientidel ravi ajal keelatud autot juhtida või mehaaniliste vahenditega töötada.

Koostoimed teiste ravimitega

Tramadooli ei soovitata kasutada koos MAO inhibiitoritega. Tramadooli samaaegsel kasutamisel kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimitega (anesteetikumid, antidepressandid, antipsühhootikumid, rahustid, anksiolüütikumid, uinutid) või alkohoolsete jookidega on võimalik sünergism, mis väljendub rahustava või tugeva toime tugevnemises. valuvaigistav toime. Samaaegsel kasutamisel karbamasepiiniga suureneb tramadooli metabolism, mis nõuab tramadooli annuse suurendamist. Tramadooli ja spetsiifiliste serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide ja antipsühhootikumide samaaegne manustamine võib suurendada krambihoogude riski.

Taganemise tingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Ravimi koostis ja vabanemise vorm

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega valge või peaaegu valge, ümmargune, ümmargune, kaksikkumer; ristlõikes on tuum valge või peaaegu valge.

Abiained: hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos) K15M CR - 64 mg, mikrokristalne tselluloos (tüüp 200) - 52,8 mg, kolloidne ränidioksiid (aerosiil) - 1,6 mg, magneesiumstearaat - 1,6 mg.

Kesta koostis: opadra valge (85F28751) või muu kilet moodustav süsteem - 10 mg: (polüvinüülalkohol - 4 mg, talk - 1,48 mg, makrogool (polüetüleenglükool) - 2,02 mg, titaandioksiid - 2,5 mg).

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Opioid, tsükloheksanooli derivaat. Mitteselektiivne μ-, Δ- ja κ-retseptori agonist kesknärvisüsteemis. See on (+) ja (-) isomeeride (mõlemad 50%) ratsemaat, millel on mitmel viisil valuvaigistav toime. Isomeer(+) on puhas opioidiretseptori agonist, sellel on madal tropism ja sellel puudub väljendunud selektiivsus erinevate retseptori alatüüpide suhtes. Isomeer (-), mis inhibeerib neuronaalset omastamist, aktiveerib langevad noradrenergilised mõjud. Tänu sellele on häiritud valuimpulsside ülekanne seljaaju želatiinsele ainele.

Põhjustab rahustavat toimet. Terapeutilistes annustes see praktiliselt ei pärsi hingamist. Sellel on köhavastane toime.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (umbes 90%). C max in saavutatakse 2 tundi pärast allaneelamist. Ühekordse annuse biosaadavus on 68% ja suureneb korduval kasutamisel.

Seondumine plasmavalkudega - 20%. Tramadool on kudedes laialdaselt jaotunud. V d pärast suukaudset ja intravenoosset manustamist on vastavalt 306 liitrit ja 203 liitrit. Tungib läbi platsentaarbarjääri kontsentratsioonis, mis on võrdne toimeaine kontsentratsiooniga plasmas. 0,1% eritub rinnapiima.

See metaboliseerub demetüleerimise ja konjugatsiooni teel 11 metaboliidiks, millest ainult 1 on aktiivne.

Eritub neerude kaudu - 90% ja soolte kaudu - 10%.

Näidustused

Erineva päritoluga mõõdukas ja tugev valu sündroom (sh pahaloomulised kasvajad, äge müokardiinfarkt, neuralgia, trauma). Valulike diagnostiliste või terapeutiliste protseduuride läbiviimine.

Vastunäidustused

Äge mürgistus alkoholi ja kesknärvisüsteemi pärssivat toimega ravimitega, alla 1-aastased lapsed, ülitundlikkus tramadooli suhtes.

Annustamine

Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele ühekordne annus suukaudsel manustamisel - 50 mg, rektaalselt - 100 mg, intravenoosselt aeglaselt või intramuskulaarselt - 50-100 mg. Kui parenteraalse manustamise efektiivsus on ebapiisav, on 20-30 minuti pärast võimalik suukaudne manustamine annuses 50 mg.

1–14-aastastele lastele määratakse annus 1–2 mg / kg.

Ravi kestus määratakse individuaalselt.

Maksimaalne annus: täiskasvanud ja üle 14-aastased lapsed, olenemata manustamisviisist - 400 mg / päevas.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi poolelt: pearinglus, nõrkus, unisus, segasus; mõnel juhul tserebraalse päritoluga krambid (suurte annuste intravenoossel manustamisel või antipsühhootikumide samaaegse määramisega).

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, kollaps.

Seedesüsteemist: suukuivus, iiveldus, oksendamine.

Ainevahetuse poolelt: suurenenud higistamine.

Lihas-skeleti süsteemist: lihaste nõrkus.

ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, etanooliga on võimalik kesknärvisüsteemi pärssiva toime suurenemine.

Samaaegsel kasutamisel MAO inhibiitoritega on võimalus serotoniini sündroomi tekkeks.

Kui seda kasutatakse samaaegselt tagasihaarde inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide, antipsühhootikumide ja teiste krambiläve alandavate ravimitega, suureneb krampide oht.

Samaaegsel kasutamisel suureneb varfariini ja fenprokumooni antikoagulantne toime.

Samaaegsel kasutamisel väheneb tramadooli kontsentratsioon vereplasmas ja selle valuvaigistav toime.

Samaaegsel kasutamisel paroksetiiniga kirjeldatakse serotoniinisündroomi, krampide tekke juhtumeid.

Sertraliiniga samaaegsel kasutamisel kirjeldatakse serotoniinisündroomi tekke juhtumeid.

Samaaegsel kasutamisel on võimalik opioidanalgeetikumide valuvaigistava toime vähenemine. Opioidsete analgeetikumide või barbituraatide pikaajaline kasutamine stimuleerib risttaluvuse teket.

Naloksoon aktiveerib hingamist, kõrvaldades analgeesia pärast opioidanalgeetikumide kasutamist.

erijuhised

Ettevaatlik tuleb olla tsentraalse päritoluga krampide, ravimisõltuvuse, segasuse, neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti ülitundlikkuse korral teiste opioidiretseptori agonistide suhtes.

Tramadooli ei tohi kasutada kauem, kui on terapeutiliselt põhjendatud. Pikaajalise ravi korral ei saa välistada ravimisõltuvuse tekke võimalust.

Kombineerimist MAO inhibiitoritega tuleks vältida.

Vältige ravi ajal alkoholi joomist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal tuleb vältida tramadooli pikaajalist kasutamist, kuna on oht lootel sõltuvuse tekkeks ja ärajätusündroomi tekkeks vastsündinu perioodil.

Kui seda on vaja kasutada imetamise ajal (imetamine), tuleb arvestada, et tramadool eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Rakendus lapsepõlves

Vastunäidustatud alla 1-aastastele lastele. 1–14-aastastele lastele määratakse annus 1–2 mg / kg.

Tramadooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid ravimvorme ei tohi kasutada alla 14-aastastel lastel.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Registreerimistunnistuse omanik:

KRKA, sünd. (Sloveenia)

Toimeaine:

ATC kood:

Närvisüsteem (N) > Valuvaigistid (N02) > Opioidid (N02A) > Muud opioidid (N02AX) > Tramadool (N02AX02)

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Segatud toimemehhanismiga opioidanalgeetikum. Pikatoimeline ravim

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Ravim väljastatakse retsepti alusel. pikaajaline toime 100 mg: 30 tk.
Reg. Nr: RK-LS-5-Nr 010702 04.11.2014 - Praegune
Toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid, ovaalsed, õhukese polümeerikattega, valged, kaksikkumerad. Tablettide vaheajal on valge ebaühtlane pind.

1 vahekaart.
tramadoolvesinikkloriid 100 mg
Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos 4000, hüpromelloos 100 000, hüpromelloos 6000, povidoon, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Kilekesta koostis: hüpromelloos 6 cps, talk, makrogool 6000, titaandioksiid (E171).

10 tükki. - blisterpakendid (3) - papppakendid.

Ravimi TRAMADOL RETARD toimeainete kirjeldus. Esitatud teaduslik teave on üldine ja seda ei saa kasutada konkreetse ravimi kasutamise võimaluse üle otsustamiseks.

farmakoloogiline toime

Opioidne valuvaigisti, tsükloheksanooli derivaat. Mitteselektiivne μ-, Δ- ja κ-retseptori agonist kesknärvisüsteemis. See on (+) ja (-) isomeeride (mõlemad 50%) ratsemaat, millel on mitmel viisil valuvaigistav toime. Isomeer(+) on puhas opioidiretseptori agonist, sellel on madal tropism ja sellel puudub väljendunud selektiivsus erinevate retseptori alatüüpide suhtes. Isomeer (-), mis inhibeerib norepinefriini neuronaalset omastamist, aktiveerib alanevaid noradrenergilisi mõjusid. Tänu sellele on häiritud valuimpulsside ülekanne seljaaju želatiinsele ainele.

Põhjustab rahustavat toimet. Terapeutilistes annustes see praktiliselt ei pärsi hingamist. Sellel on köhavastane toime.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (umbes 90%). Cmax plasmas saavutatakse 2 tundi pärast allaneelamist. Ühekordse annuse biosaadavus on 68% ja suureneb korduval kasutamisel.

Seondumine plasmavalkudega - 20%. Tramadool on kudedes laialdaselt jaotunud. Vd pärast suukaudset ja intravenoosset manustamist on vastavalt 306 liitrit ja 203 liitrit. Tungib läbi platsentaarbarjääri kontsentratsioonis, mis on võrdne toimeaine kontsentratsiooniga plasmas. 0,1% eritub rinnapiima.

See metaboliseerub demetüleerimise ja konjugatsiooni teel 11 metaboliidiks, millest ainult 1 on aktiivne.

Eritub neerude kaudu - 90% ja soolte kaudu - 10%.

Näidustused kasutamiseks

Erineva päritoluga mõõdukas ja tugev valu sündroom (sh pahaloomulised kasvajad, äge müokardiinfarkt, neuralgia, trauma). Valulike diagnostiliste või terapeutiliste protseduuride läbiviimine.

Annustamisrežiim

Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele ühekordne annus suukaudsel manustamisel - 50 mg, rektaalselt - 100 mg, intravenoosselt aeglaselt või intramuskulaarselt - 50-100 mg. Kui parenteraalse manustamise efektiivsus on ebapiisav, on 20-30 minuti pärast võimalik suukaudne manustamine annuses 50 mg.

1–14-aastastele lastele määratakse annus 1–2 mg / kg.

Ravi kestus määratakse individuaalselt.

Maksimaalne annus: täiskasvanud ja üle 14-aastased lapsed, olenemata manustamisviisist - 400 mg / päevas.

Kõrvalmõju

Kesknärvisüsteemi küljelt: pearinglus, nõrkus, unisus, segasus; mõnel juhul tserebraalse päritoluga krambid (suurte annuste intravenoossel manustamisel või antipsühhootikumide samaaegse määramisega).

Kardiovaskulaarsüsteemist: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, kollaps.

Seedesüsteemist: suukuivus, iiveldus, oksendamine.

Ainevahetuse poolelt: suurenenud higistamine.

Lihas-skeleti süsteemist: mioos.

Kasutamise vastunäidustused

Äge mürgistus alkoholi ja kesknärvisüsteemi pärssivat toimega ravimitega, alla 1-aastased lapsed, ülitundlikkus tramadooli suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal tuleb vältida tramadooli pikaajalist kasutamist, kuna on oht lootel sõltuvuse tekkeks ja ärajätusündroomi tekkeks vastsündinu perioodil.

Kui seda on vaja kasutada imetamise ajal (imetamine), tuleb arvestada, et tramadool eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 1-aastastele lastele. 1–14-aastastele lastele määratakse annus 1–2 mg / kg.

erijuhised

Ettevaatlik tuleb olla tsentraalse päritoluga krampide, ravimisõltuvuse, segasuse, neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti ülitundlikkuse korral teiste opioidiretseptori agonistide suhtes.

Tramadooli ei tohi kasutada kauem, kui on terapeutiliselt põhjendatud. Pikaajalise ravi korral ei saa välistada ravimisõltuvuse tekke võimalust.

Kombineerimist MAO inhibiitoritega tuleks vältida.

Vältige ravi ajal alkoholi joomist.

Tramadooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid ravimvorme ei tohi kasutada alla 14-aastastel lastel.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, etanooliga on võimalik kesknärvisüsteemi pärssiva toime suurenemine.

Samaaegsel kasutamisel MAO inhibiitoritega on võimalus serotoniini sündroomi tekkeks.

Kui seda kasutatakse samaaegselt serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide, antipsühhootikumide ja teiste krambiläve alandavate ravimitega, suureneb krampide oht.

Samaaegsel kasutamisel suureneb varfariini ja fenprokumooni antikoagulantne toime.

Samaaegsel kasutamisel karbamasepiiniga väheneb tramadooli kontsentratsioon vereplasmas ja selle valuvaigistav toime.

Samaaegsel kasutamisel paroksetiiniga kirjeldatakse serotoniinisündroomi, krampide tekke juhtumeid.

Samaaegsel kasutamisel sertraliini, fluoksetiiniga on kirjeldatud serotoniinisündroomi tekkejuhtumeid.

Samaaegsel kasutamisel on võimalik opioidanalgeetikumide valuvaigistava toime vähenemine. Opioidsete analgeetikumide või barbituraatide pikaajaline kasutamine stimuleerib risttaluvuse teket.

Naloksoon aktiveerib hingamist, kõrvaldades analgeesia pärast opioidanalgeetikumide kasutamist.