Aspirin Chemistry. Mga husay na reaksyon sa acetylsalicylic acid
Mga kasingkahulugan
Aspirin, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin, atbp.
Pangkalahatang Impormasyon
Ang acetylsalicylic acid ay may anti-inflammatory, antipyretic, at analgesic effect, at malawak itong ginagamit para sa lagnat, sakit ng ulo, neuralgia, atbp., at bilang isang antirheumatic agent.
Anti-inflammatory action acetyl salicylic acid(at iba pang salicylates) ipaliwanag ang impluwensya nito sa mga prosesong nagaganap sa pokus; isang pagbawas sa capillary permeability, isang pagbawas sa aktibidad, isang limitasyon ng supply ng enerhiya nagpapasiklab na proseso sa pamamagitan ng pagsugpo sa pagbuo, atbp. Sa mekanismo ng anti-inflammatory action, ang biosynthesis ng prostaglandin ay mahalaga.
Ang antipyretic effect ay nauugnay din sa epekto sa hypothalamic centers ng thermoregulation.
Ang analgesic effect ay dahil sa epekto sa mga sentro ng sensitivity ng sakit, pati na rin ang kakayahan ng salicylates na bawasan ang algogenic na epekto ng bradykinin.
Mga Katangiang Pisikal
Mga puting pinong kristal na hugis karayom o light crystalline powder. Bahagyang natutunaw sa tubig (natutunaw sa mainit na tubig), madali - sa, sa mga solusyon sa alkalina.
Aplikasyon
Ang acetylsalicylic acid ay malawakang ginagamit bilang isang anti-inflammatory, antipyretic at analgesic agent. Ginagamit ito nang nag-iisa at kasama ng iba pang mga gamot. Mayroong isang bilang ng mga handa mga gamot naglalaman ng acetylsalicylic acid (mga tablet na "Citramon", "Coficil", "Asfen", "Askofen", atbp.).
SA Kamakailan lamang Ang mga injectable na paghahanda ay nakuha, ang pangunahing aktibong prinsipyo kung saan ay acetylsalicylic acid (tingnan, Aspizol).
Sa anyo ng mga tablet, ang acetylsalicylic acid ay inireseta nang pasalita pagkatapos kumain. Karaniwang dosis para sa mga matatanda bilang isang analgesic at antipyretic (para sa mga febrile na sakit, pananakit ng ulo, migraines, neuralgia, atbp.) 0.25-0.5-1 g 3-4 beses sa isang araw; para sa mga bata, depende sa edad, mula 0.1 hanggang 0.3 g bawat pagtanggap.
Sa rayuma, infectious-allergic myocarditis, rheumatoid arthritis, ang mga matatanda ay inireseta sa mahabang panahon sa 2-3 g (mas madalas 4 g) bawat araw, para sa mga bata sa 0.2 g bawat taon ng buhay bawat araw. solong dosis para sa mga batang may edad na 1 taon ay 0.05 g, 2 taon - 0.1 g, 3 taon - 0.15 g, 4 na taon - 0.2 g. g para sa pagpasok.
Ang acetylsalicylic acid ay isang epektibo, medyo abot-kayang tool na malawakang ginagamit sa pagsasanay sa outpatient. Dapat tandaan na ang paggamit ng gamot ay dapat isagawa bilang pagsunod sa mga hakbang sa pag-iingat dahil sa posibilidad ng isang bilang ng side effects.
Side effect
Kapag gumagamit ng gamot, maaaring magkaroon ng labis na pagpapawis, ingay sa tainga at pagkawala ng pandinig, angioedema, balat at iba pang mga reaksiyong alerhiya.
Mahalagang isaalang-alang na sa matagal (nang walang pangangasiwa ng medikal) na paggamit ng acetylsalicylic acid, mga side effect tulad ng dyspeptic disorder at pagdurugo ng tiyan ang mauhog lamad ng hindi lamang ang tiyan, kundi pati na rin ang labindalawa duodenal ulcer.
Ang tinatawag na ulcerogenic effect ay katangian sa iba't ibang antas ng iba't ibang mga anti-inflammatory na gamot: corticosteroids, butadione, indomethacin, atbp. mga kadahilanan ng coagulation, atbp.), ngunit din sa pamamagitan ng direktang nakakainis na epekto nito sa gastric mucosa, lalo na kung ang gamot ay kinuha sa anyo ng mga unground na tablet. Nalalapat din ito sa sodium salicylate.
Upang mabawasan ang epekto ng ulcerogenic at pagdurugo ng tiyan, ang acetylsalicylic acid (at sodium salicylate) ay dapat na inumin pagkatapos lamang kumain, inirerekomenda na ang mga tablet ay lubusang durog at hugasan. malaking halaga likido (mas mabuti ang gatas). Gayunpaman, mayroong mga indikasyon na ang pagdurugo ng tiyan ay maaari ding mangyari kapag kumukuha ng acetylsalicylic acid pagkatapos kumain. Ang sodium bikarbonate ay nag-aambag sa isang mas mabilis na pagpapalabas ng mga salicylates mula sa katawan, gayunpaman, upang mabawasan ang nakakainis na epekto sa tiyan, sila ay gumagamit ng mga mineral na alkalina na tubig o solusyon ng sodium bikarbonate pagkatapos ng acetylsalicylic acid.
Sa ibang bansa, ang mga tabletang acetylsalicylic acid ay kadalasang ginagawa mula sa isang pinong mala-kristal na pulbos na may mga alkalizing (buffer) additives.
Sa matagal na paggamit ng salicylates, ang posibilidad na magkaroon ng anemia ay dapat isaalang-alang at sistematikong magsagawa ng mga pagsusuri sa dugo at suriin ang pagkakaroon ng dugo sa mga dumi.
Dahil sa posibilidad mga reaksiyong alerdyi Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagrereseta ng acetylsalicylic acid (at iba pang salicylates) sa mga taong may hypersensitivity sa penicillins at iba pang "allergenic" na gamot.
Sa pagtaas ng sensitivity sa acetylsalicylic acid, maaaring magkaroon ng aspirin asthma, para sa pag-iwas at paggamot kung aling mga paraan ng desensitizing therapy ang binuo gamit ang pagtaas ng dosis ng aspirin.
Kaugnay ng magagamit na pang-eksperimentong data sa teratogenic na epekto ng acetylsalicylic acid, inirerekumenda na huwag magreseta nito at mga paghahanda na naglalaman nito sa mga kababaihan sa unang 3 buwan ng pagbubuntis.
Kamakailan lamang, may mga ulat ng posibleng panganib ng paggamit ng acetylsalicylic acid sa mga bata upang mabawasan ang temperatura ng katawan sa trangkaso, acute respiratory at iba pang mga febrile na sakit na may kaugnayan sa mga naobserbahang kaso ng Ray's syndrome (hepatogenic encephalopathy). Inirerekomenda na palitan ang acetylsalicylic acid ng paracetamol.
Antiplatelet na pagkilos ng aspirin
Ang isang mahalagang tampok ng acetylsalicylic acid ay ang kakayahang magkaroon ng isang antiaggregatory effect, upang pigilan ang kusang at sapilitan na pagsasama-sama ng platelet.
Ang mga sangkap na may isang antiaggregatory effect ay naging malawakang ginagamit sa gamot para sa pagwawasto ng mga hemorheological disorder at pag-iwas sa thrombotic complications sa mga pasyenteng may cerebral circulation disorders at iba pang cardiovascular disease.
Ang mga sangkap na ito ay minsan ay nakahiwalay sa isang hiwalay na grupo ng mga antiaggregant (tingnan ang Antiaggregants).
Dahil sa epekto sa pagsasama-sama ng platelet, pati na rin ang ilang aktibidad ng anticoagulant, ang mga pagsusuri sa dugo ay dapat na isagawa nang pana-panahon sa panahon ng paggamot na may acetylsalicylic acid. Sa mga paglabag sa pamumuo ng dugo, lalo na sa, maaaring magkaroon ng pagdurugo. Para sa maagang pagtuklas ng ulcerogenic action, kinakailangan na pana-panahong suriin ang mga feces para sa pagkakaroon ng dugo.
Dapat tandaan na sa ilalim ng impluwensya ng acetylsalicylic acid, ang epekto ng anticoagulants (derivatives, heparin, atbp.), Mga gamot na nagpapababa ng asukal (sulfonylurea derivatives), ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo ng tiyan kapag sabay-sabay na aplikasyon corticosteroids at non-steroidal anti-inflammatory drugs (), tumaas side effects. Ang pagkilos ng mga uricosuric agent, spironolactone ay medyo humina.
Mahahalagang gamot
- Ang acetylsalicylic acid ay magagamit para sa oral administration sa anyo ng mga tablet na 0.25 at 0.5 g (para sa mga matatanda) at 0.1 g (nasa panganib) para sa mga bata.
- Mga tablet na "Askofen" (Tabulettee "Ascophenum"). Naglalaman ng acetylsalicylic acid at phenacetin 0.2 g bawat isa at caffeine 0.04 g.
- Mga tablet na "Coficil" (Tabulettee "Cophicylum"). Naglalaman ng acetylsalicylic acid 0.3 g, phenacetin 0.1 g, caffeine 0.05 g.
- Mga tabletang "Citramon" (Tabulettee "Citramonum"). Naglalaman ng acetylsalicylic acid 0.24 g, phenacetin 0.18 g, caffeine 0.03 g, cocoa 0.015 g, citric acid 0.02 g. bagong bersyon ng Citramon, pinapanatili ang lumang pangalan, naglalaman lamang ng at !
- Ang mga tablet na naglalaman ng acetylsalicylic acid 0.25 g at phenacetin 0.15 g ay ginawa sa ilalim ng pangalang Asfen tablets (Tabulletae "Asphenum").
- mga tablet na naglalaman ng acetylsalicylic acid 0.25 g at caffeine 0.05 g.
Ang lahat ng mga tabletang ito ay ginagamit para sa pananakit ng ulo, neuralgia, sipon, atbp. Magtalaga ng 1 tablet 2 hanggang 3 beses sa isang araw.
Imbakan: listahan B. Sa isang tuyo, madilim na lugar.
- Sedalgin *. Mga tablet na naglalaman ng acetylsalicylic acid at phenacetin 0.2 g bawat isa, phenobarbital 0.025 g, caffeine 0.05 g, codeine phosphate 0.01 (pack ng 10 piraso).
Ginagamit bilang analgesic at sedative para sa pananakit ng ulo, migraines, neuralgia, neuritis, atbp. Magtalaga ng 1-2 tablet 2-3 beses sa isang araw.
Imbakan: listahan B.
- "Aspro C" - effervescent tablets, naglalaman ng 320 mg ng acetylsalicylic acid, 200 mg ng ascorbic acid, 32 mg ng malic acid, 0.7 g ng sodium bikarbonate. Bago gamitin, matunaw sa 1/2-1 tasa ng pinakuluang tubig.
Contraindications
Ang peptic ulcer ng tiyan at duodenum at gastrointestinal dumudugo ay contraindications sa paggamit ng acetylsalicylic acid at sodium salicylate.
Ang paggamit ng acetylsalicylic acid ay kontraindikado din sa kaso ng peptic ulcer, na may portal hypertension, venous congestion(dahil sa pagbaba ng resistensya ng gastric mucosa), sa paglabag sa coagulation ng dugo.
Imbakan
Sa isang mahusay na saradong lalagyan, protektado mula sa liwanag.
Pormula sa istruktura
True, empirical, o gross na formula: C 9 H 8 O 4
Ang kemikal na komposisyon ng Acetylsalicylic acid
Molekular na timbang: 180.159
Acetylsalicylic acid(colloquial aspirin; lat. Acidum acetylsalicylicum, salicylic ester of acetic acid) ay isang gamot na may analgesic (pain reliever), antipyretic, anti-inflammatory at antiplatelet effect. Ang mekanismo ng pagkilos at ang profile ng kaligtasan ng acetylsalicylic acid ay mahusay na pinag-aralan, ang pagiging epektibo nito ay nasubok sa klinika, at samakatuwid ang gamot na ito ay kasama sa listahan ng mga mahahalagang gamot ng World Health Organization, pati na rin sa listahan ng mga mahalaga at mahalaga. mga gamot ng Russian Federation. Ang acetylsalicylic acid ay malawak ding kilala sa ilalim ng trade name na "Aspirin", na patented ng Bayer.
Kwento
Matagal nang inirerekomenda ng tradisyunal na gamot ang bark ng mga batang sanga ng white willow bilang isang antipirina, halimbawa, para sa paghahanda ng isang decoction. Ang balat ay nakatanggap din ng pagkilala mula sa mga manggagamot sa ilalim ng pangalang Salicis cortex. Gayunpaman, ang lahat ng umiiral na willow bark therapeutics ay nagkaroon ng napakaseryosong side effect - nagdulot sila ng matinding pananakit ng tiyan at pagduduwal. Sa isang matatag na anyo na angkop para sa pagdalisay, ang salicylic acid ay unang nahiwalay sa willow bark ng Italyano na chemist na si Rafel Piria noong 1838. Ito ay unang na-synthesize ni Charles Frederic Gerard noong 1853. Noong 1859, ang propesor ng kimika na si Hermann Kolbe mula sa Unibersidad ng Marburg ay nagsiwalat ng kemikal na istraktura ng salicylic acid, na naging posible upang buksan ang unang pabrika para sa produksyon nito sa Dresden noong 1874. Noong 1875, ginamit ang sodium salicylate upang gamutin ang rayuma at bilang isang antipirina. Di-nagtagal ay naitatag ang glucosuric effect nito, at nagsimulang magreseta ng salicin para sa gout. Noong Agosto 10, 1897, si Felix Hoffmann, na nagtrabaho sa mga laboratoryo ng Bayer AG, ay unang nakakuha ng mga sample ng acetylsalicylic acid sa isang form na posible para sa medikal na paggamit; gamit ang acetylation method, siya ang naging unang chemist sa kasaysayan na nakakuha ng salicylic acid sa isang chemically pure at stable na anyo. Kasama ni Hoffman, si Arthur Eichengrün ay tinatawag ding imbentor ng aspirin. Ang balat ng puno ng willow ay nagsilbing hilaw na materyal para sa paggawa ng acetylsalicylic acid. Nagrehistro ang Bayer ng bagong gamot sa ilalim ng brand name na aspirin. Natuklasan ni Hoffman ang mga nakapagpapagaling na katangian ng acetylsalicylic acid habang sinusubukang maghanap ng lunas para sa kanyang ama, na nagdusa mula sa rayuma. Noong 1971, ipinakita ng pharmacologist na si John Wayne na pinipigilan ng acetylsalicylic acid ang synthesis ng prostaglandin at thromboxanes. Para sa pagtuklas na ito noong 1982, siya, gayundin sina Suna Bergström at Bengt Samuelson, ay iginawad Nobel Prize sa medisina; noong 1984 siya ay iginawad sa titulong Knight Bachelor.
Brand name Aspirin
Pagkatapos ng maraming debate, napagpasyahan na kunin bilang batayan ang nabanggit na Latin na pangalan ng halaman, kung saan ang Berlin scientist na si Karl Jakob Lovig ay unang naghiwalay ng salicylic acid - Spiraea ulmaria. Sa apat na titik na "spir" idinagdag nila ang "a" upang bigyang-diin ang espesyal na papel ng reaksyon ng acetylation, at sa kanan - para sa euphony at alinsunod sa itinatag na tradisyon - "sa". Madali itong bigkasin at madaling matandaan ang pangalang Aspirin. Noong 1899, ang unang batch ng gamot na ito ay ibinebenta. Sa una, tanging ang antipyretic na epekto ng aspirin ang kilala, nang maglaon ay nalaman din ang analgesic at anti-inflammatory properties nito. Sa mga unang taon, ang aspirin ay ibinebenta bilang isang pulbos, ngunit mula 1904 ito ay naibenta bilang isang tableta. Noong 1983, inilathala ng New England Journal of Medicine ang isang pag-aaral na napatunayang bago mahalagang ari-arian ang gamot - kapag ginamit sa panahon ng hindi matatag na angina, ang panganib ng naturang resulta ng sakit bilang myocardial infarction o kamatayan ay 2 beses na nabawasan. Binabawasan din ng acetylsalicylic acid ang panganib na magkaroon ng kanser, lalo na, sa suso at colon.
Mekanismo ng pagkilos
Pagpigil sa synthesis ng prostaglandin at thromboxanes. Ang acetylsalicylic acid ay isang inhibitor ng cyclooxygenase (PTGS) - isang enzyme na kasangkot sa synthesis ng prostaglandin at thromboxanes. Ang acetylsalicylic acid ay kumikilos sa parehong paraan tulad ng iba pang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot (sa partikular, diclofenac at ibuprofen), na mga reversible inhibitor. Salamat sa pahayag ng Nobel laureate na si John Wayne, na ipinahayag niya bilang hypothesis sa isa sa kanyang mga artikulo, sa mahabang panahon pinaniniwalaan na ang acetylsalicylic acid ay gumaganap bilang isang suicide inhibitor ng cyclooxygenase, acetylation ng hydroxyl group sa aktibong site ng enzyme. Ipinakita ng karagdagang pananaliksik na hindi ito ang kaso.
epekto ng pharmacological
Ang acetylsalicylic acid ay may anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect, at malawak itong ginagamit para sa lagnat, sakit ng ulo, neuralgia, atbp., at bilang isang antirheumatic agent. Ang anti-inflammatory effect ng acetylsalicylic acid (at iba pang salicylates) ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng impluwensya nito sa mga proseso na nagaganap sa focus ng pamamaga: isang pagbawas sa pagkamatagusin ng capillary, isang pagbawas sa aktibidad ng hyaluronidase, isang paghihigpit sa supply ng enerhiya ng proseso ng pamamaga sa pamamagitan ng inhibiting ang pagbuo ng ATP, atbp. Sa mekanismo ng anti-inflammatory action, ang pagsugpo sa prostaglandin biosynthesis ay mahalaga. Ang antipyretic effect ay nauugnay din sa epekto sa hypothalamic centers ng thermoregulation. Ang analgesic effect ay dahil sa epekto sa mga sentro ng sensitivity ng sakit, pati na rin ang kakayahan ng salicylates na bawasan ang algogenic na epekto ng bradykinin. Ang epekto ng pagnipis ng dugo ng acetylsalicylic acid ay ginagawang posible na gamitin ito upang mabawasan ang intracranial pressure sa kaso ng pananakit ng ulo. Ang salicylic acid ay ang batayan para sa isang buong klase mga sangkap na panggamot tinatawag na salicylates, isang halimbawa ng naturang gamot ay dioxybenzoic acid.
Aplikasyon
Ang acetylsalicylic acid ay malawakang ginagamit bilang isang anti-inflammatory, antipyretic at analgesic agent. Ginagamit ito nang nag-iisa at kasama ng iba pang mga gamot. Mayroong isang bilang ng mga natapos na gamot na naglalaman ng acetylsalicylic acid (mga tablet na "Citramon", "Cofitsil", "Asfen", "Askofen", "Acelizin", atbp.). Natanggap kamakailan mga injectable, ang pangunahing aktibong prinsipyo kung saan ay acetylsalicylic acid (tingnan ang Acelisin, Aspizol). Sa anyo ng mga tablet, ang acetylsalicylic acid ay inireseta nang pasalita pagkatapos kumain. Karaniwang dosis para sa mga matatanda bilang isang analgesic at antipyretic (para sa mga febrile na sakit, pananakit ng ulo, migraines, neuralgia, atbp.) 0.25-0.5-1 g 3-4 beses sa isang araw; para sa mga bata, depende sa edad, mula 0.1 hanggang 0.3 g bawat pagtanggap. Sa rayuma, infectious-allergic myocarditis, rheumatoid arthritis, ang mga matatanda ay inireseta sa mahabang panahon sa 2-3 g (mas madalas 4 g) bawat araw, para sa mga bata sa 0.2 g bawat taon ng buhay bawat araw. Ang isang solong dosis para sa mga batang may edad na 1 taon ay 0.05 g, 2 taon - 0.1 g, 3 taon - 0.15 g, 4 na taon - 0.2 g. .25 g bawat pagtanggap. Ang acetylsalicylic acid ay isang epektibo, medyo abot-kayang tool na malawakang ginagamit sa pagsasanay sa outpatient. Dapat tandaan na ang paggamit ng gamot ay dapat isagawa sa pagsunod sa mga hakbang sa pag-iingat dahil sa posibilidad ng isang bilang ng mga epekto. Maraming mga kaso ang inilarawan kapag ang paglunok ng kahit na 40 gramo ng ethanol (100 gramo ng vodka) kasama ng mga tradisyonal na gamot tulad ng aspirin o amidopyrine ay sinamahan ng malubhang reaksiyong alerhiya, pati na rin ang pagdurugo ng tiyan. Ang paggamit ng acetylsalicylic acid sa pang-araw-araw na buhay ay laganap, bilang isang paraan ng pagpapagaan ng pagdurusa sa umaga pagkatapos ng pagkalason sa alkohol (upang mapawi ang hangover). Ito ay isang mahalagang bahagi sa kilalang Alka-Seltzer na gamot. Ayon sa pananaliksik ni Propesor Peter Rothwell (Oxford University), batay sa pagsusuri sa kalagayan ng kalusugan ng 25,570 pasyente, ang regular na pag-inom ng acetylsalicylic acid ay binabawasan ang 20-taong panganib na magkaroon ng kanser sa prostate ng humigit-kumulang 10%, kanser sa baga ng 30%, at kanser sa bituka - sa pamamagitan ng 40%, kanser sa esophagus at lalamunan - sa pamamagitan ng 60%. Regular na paggamit Ang acetylsalicylic acid sa loob ng higit sa 5 taon sa isang dosis na 75 hanggang 100 mg ay binabawasan ang panganib ng colorectal cancer ng hanggang 16%.
Ang pagkilos ng antiplatelet
Ang isang mahalagang katangian ng acetylsalicylic acid ay ang kakayahang magkaroon ng isang antiplatelet effect, iyon ay, upang maiwasan ang kusang at sapilitan na pagsasama-sama ng platelet. Ang mga sangkap na may epekto na antiplatelet ay malawakang ginagamit sa gamot upang maiwasan ang pagbuo ng mga clots ng dugo sa mga taong nagkaroon ng myocardial infarction, cerebrovascular accident, na may iba pang mga pagpapakita ng atherosclerosis (halimbawa, angina pectoris, intermittent claudication), pati na rin ang sa mataas na panganib sa cardiovascular. Ang panganib ay itinuturing na "mataas" kapag ang panganib ng hindi nakamamatay na myocardial infarction o kamatayan dahil sa sakit sa puso sa susunod na 10 taon ay higit sa 20%, o ang panganib ng kamatayan mula sa anumang cardiovascular disease (kabilang ang stroke) sa susunod na 10 taon ay higit sa 5%. Sa mga karamdaman sa pagdurugo, tulad ng hemophilia, tumataas ang posibilidad ng pagdurugo. Acetylsalicylic acid bilang isang lunas pangunahing pag-iwas komplikasyon ng atherosclerosis, ay maaaring epektibong magamit sa isang dosis ng 75-100 mg / araw, ang dosis na ito ay mahusay na balanse sa mga tuntunin ng espiritu / kaligtasan. Ang acetylsalicylic acid ay ang tanging antiplatelet na gamot na ang bisa kapag pinangangasiwaan sa talamak na panahon ng ischemic stroke ay sinusuportahan ng gamot na batay sa ebidensya. Ang mga pag-aaral ay nagpakita ng isang trend patungo sa pagbaba ng dami ng namamatay kapwa sa unang 10 araw at sa loob ng 6 na buwan pagkatapos ng ischemic stroke, sa kawalan ng malubhang komplikasyon ng hemorrhagic.
Side effect
Ligtas araw-araw na dosis acetylsalicylic acid: 4 g Ang labis na dosis ay humahantong sa malubhang pathologies ng bato, utak, baga at atay. Naniniwala ang mga medikal na istoryador na ang malawakang paggamit ng acetylsalicylic acid (10-30 g bawat isa) ay makabuluhang tumaas ang dami ng namamatay noong 1918 flu pandemic. Kapag gumagamit ng gamot, maaari ding magkaroon ng labis na pagpapawis, maaaring lumitaw ang ingay sa tainga at pagkawala ng pandinig, angioedema , balat at iba pang mga reaksiyong alerdyi. Ang tinatawag na ulcerogenic (nagdudulot ng hitsura o paglala ng gastric at / o duodenal ulcers) ay katangian sa isang antas o iba pa sa lahat ng mga grupo ng mga anti-inflammatory na gamot: parehong corticosteroid at non-steroidal (halimbawa, butadione, indomethacin, atbp.). Ang hitsura ng mga ulser sa tiyan at pagdurugo ng tiyan kapag gumagamit ng acetylsalicylic acid ay ipinaliwanag hindi lamang sa pamamagitan ng resorptive effect (pag-iwas sa mga kadahilanan ng coagulation ng dugo, atbp.), kundi pati na rin sa direktang nakakainis na epekto nito sa gastric mucosa, lalo na kung ang gamot ay kinuha sa ang anyo ng mga unground na tablet. Nalalapat din ito sa sodium salicylate. Sa matagal, nang walang medikal na pangangasiwa, ang paggamit ng acetylsalicylic acid ay maaaring makaranas ng mga side effect tulad ng dyspeptic disorder at gastric bleeding. Upang mabawasan ang epekto ng ulcerogenic at pagdurugo ng o ukol sa sikmura, ang acetylsalicylic acid (at sodium salicylate) ay dapat na inumin pagkatapos lamang kumain, inirerekomenda na ang mga tablet ay maingat na durugin at hugasan ng maraming likido (mas mabuti ang gatas). Gayunpaman, mayroong katibayan na ang pagdurugo ng tiyan ay maaari ding maobserbahan kapag kumukuha ng acetylsalicylic acid pagkatapos kumain. Ang sodium bikarbonate ay nag-aambag sa isang mas mabilis na pagpapalabas ng mga salicylates mula sa katawan, gayunpaman, upang mabawasan ang nakakainis na epekto sa tiyan, sila ay gumagamit ng mga mineral na alkalina na tubig o solusyon ng sodium bikarbonate pagkatapos ng acetylsalicylic acid. Sa ibang bansa, ang mga tabletang acetylsalicylic acid ay ginawa sa isang enteric (acid-resistant) shell upang maiwasan ang direktang kontak ng ASA sa dingding ng tiyan. Sa matagal na paggamit ng salicylates, ang posibilidad na magkaroon ng anemia ay dapat isaalang-alang at sistematikong magsagawa ng mga pagsusuri sa dugo at suriin ang pagkakaroon ng dugo sa mga dumi. Dahil sa posibilidad ng mga reaksiyong alerdyi, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagrereseta ng acetylsalicylic acid (at iba pang salicylates) sa mga taong may hypersensitivity sa penicillins at iba pang mga "allergenic" na gamot. Sa pagtaas ng sensitivity sa acetylsalicylic acid, maaaring magkaroon ng aspirin asthma, para sa pag-iwas at paggamot kung aling mga paraan ng desensitizing therapy ang binuo gamit ang pagtaas ng dosis ng acetylsalicylic acid. Dapat tandaan na sa ilalim ng impluwensya ng acetylsalicylic acid, ang epekto ng anticoagulants (derivatives ng coumarin, heparin, atbp.), Mga gamot na nagpapababa ng asukal (derivatives ng sulfonylurea), ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo ng o ukol sa sikmura sa sabay-sabay na paggamit ng corticosteroids at non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), at ang mga side effect ng pagtaas ng methotrexate. Ang epekto ng furosemide, uricosuric agent, spironolactone ay medyo humina.
Sa mga bata at buntis
Kaugnay ng magagamit na pang-eksperimentong data sa teratogenic na epekto ng acetylsalicylic acid, hindi inirerekomenda na magreseta ito at ang mga paghahanda nito sa mga kababaihan sa unang 3 buwan ng pagbubuntis. Ang paggamit ng mga non-narcotic painkiller (aspirin, ibuprofen at paracetamol) sa panahon ng pagbubuntis ay nagdaragdag ng panganib ng developmental disorder ng mga genital organ sa mga bagong silang na lalaki sa anyo ng cryptorchidism. Ang mga resulta ng pag-aaral ay nagpakita na ang sabay-sabay na paggamit ng dalawa sa tatlong nakalistang gamot sa panahon ng pagbubuntis ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng sanggol na may cryptorchidism ng hanggang 16 na beses kumpara sa mga babaeng hindi umiinom ng mga gamot na ito. Sa kasalukuyan, mayroong katibayan ng posibleng panganib ng paggamit ng acetylsalicylic acid sa mga bata upang mabawasan ang temperatura sa trangkaso, acute respiratory at iba pang mga febrile na sakit na may kaugnayan sa mga naobserbahang kaso ng pag-unlad ng Reye's syndrome (Reye) (hepatogenic encephalopathy). Ang pathogenesis ng Reye's syndrome ay hindi alam. Ang sakit ay nagpapatuloy sa pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa atay. Ang saklaw ng Reye's syndrome sa mga batang wala pang 18 taong gulang sa Estados Unidos ay humigit-kumulang 1:100,000, habang ang dami ng namamatay ay lumampas sa 36%.
Contraindications
Ang peptic ulcer ng tiyan at duodenum at pagdurugo ay contraindications sa paggamit ng acetylsalicylic acid at sodium salicylate. Ang paggamit ng acetylsalicylic acid ay kontraindikado din sa isang kasaysayan ng peptic ulcer, portal hypertension, venous congestion (dahil sa pagbaba ng resistensya ng gastric mucosa), at sa paglabag sa pamumuo ng dugo. Ang mga paghahanda ng acetylsalicylic acid ay hindi dapat inireseta sa mga batang wala pang 12 taong gulang upang mabawasan ang temperatura ng katawan kapag mga sakit na viral dahil sa posibilidad na magkaroon ng Reye's syndrome. Inirerekomenda na palitan ang acetylsalicylic acid ng paracetamol o ibuprofen. Ang ilang mga tao ay maaaring magkaroon ng tinatawag na aspirin asthma.
Mga katangian ng bagay
Ang acetylsalicylic acid ay puting maliliit na kristal na hugis karayom o isang magaan na mala-kristal na pulbos na may bahagyang acidic na lasa, bahagyang natutunaw sa tubig sa temperatura ng silid, natutunaw sa mainit sa loob ng 30 minuto. Pagkatapos ng paglamig. Ang acetylsalicylic acid, kapag pinainit sa itaas ng 200 degrees Celsius, ay nagiging isang napakaaktibong pagkilos ng bagay na natutunaw ang mga oxide ng tanso, bakal at iba pang mga metal. sa pagkakaroon ng sulfuric acid. Ang produkto ay na-recrystallize para sa paglilinis. Ang ani ay halos 80%.
Data
- Sa Russia, ang tradisyonal na pangalan ng sambahayan para sa acetylsalicylic acid ay aspirin. Batay sa tradisyunal na katangian ng termino, ang Bayer ay tinanggihan ang pagpaparehistro ng tatak ng Aspirin sa Russia.
- Mahigit sa 80 bilyong aspirin tablet ang kinukuha taun-taon.
- Noong 2009, natuklasan ng mga mananaliksik na ang salicylic acid, kung saan ang acetylsalicylic acid ay isang derivative, ay maaaring gawin ng katawan ng tao.
- Ang acetylsalicylic acid ay ginagamit bilang isang aktibong acid flux sa paghihinang at tinning na may mga fusible na panghinang.
- Natuklasan ng mga siyentipiko na ang aspirin ay maaaring makatulong sa paggamot sa maraming kaso ng kawalan ng katabaan sa mga kababaihan, dahil pinipigilan nito ang pamamaga na dulot ng protina, tumaas na nilalaman na nagiging sanhi ng pagkalaglag. Maaaring pataasin ng mga kababaihan ang kanilang mga pagkakataong mabuntis sa pamamagitan ng pag-inom ng limitadong dosis ng aspirin.
Gross na formula
C 9 H 8 O 4Pharmacological group ng substance Acetylsalicylic acid
Pag-uuri ng nosological (ICD-10)
CAS code
50-78-2Mga katangian ng sangkap na Acetylsalicylic acid
Puting maliliit na kristal na hugis karayom o magaan na mala-kristal na pulbos, walang amoy o may kaunting amoy, bahagyang acidic na lasa. Bahagyang natutunaw sa tubig sa temperatura ng kuwarto, natutunaw sa mainit na tubig, malayang natutunaw sa ethanol, caustic at carbonic alkali solution.
Pharmacology
epekto ng pharmacological- anti-inflammatory, antipyretic, antiaggregatory, analgesic.Pinipigilan nito ang cyclooxygenase (COX-1 at COX-2) at hindi maibabalik ang cyclooxygenase pathway ng metabolismo ng arachidonic acid, hinaharangan ang synthesis ng PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alpha, PGE 1, PGE 2, atbp.) at thromboxane. Binabawasan ang hyperemia, exudation, capillary permeability, aktibidad ng hyaluronidase, nililimitahan ang supply ng enerhiya ng proseso ng nagpapasiklab sa pamamagitan ng pagpigil sa produksyon ng ATP. Nakakaapekto sa subcortical centers ng thermoregulation at pain sensitivity. Ang pagbaba sa nilalaman ng PG (pangunahin ang PGE 1) sa gitna ng thermoregulation ay humahantong sa pagbaba sa temperatura ng katawan dahil sa pagpapalawak ng mga daluyan ng balat at pagtaas ng pagpapawis. Ang analgesic effect ay dahil sa epekto sa mga sentro ng sensitivity ng sakit, pati na rin ang peripheral anti-inflammatory effect at ang kakayahan ng salicylates na bawasan ang algogenic effect ng bradykinin. Ang pagbawas sa nilalaman ng thromboxane A 2 sa mga platelet ay humahantong sa isang hindi maibabalik na pagsugpo sa pagsasama-sama, medyo nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo. Ang pagkilos ng antiplatelet ay nagpapatuloy sa loob ng 7 araw pagkatapos ng isang dosis. Ang isang bilang ng mga klinikal na pag-aaral ay nagpakita na ang makabuluhang pagsugpo sa pagdirikit ng platelet ay nakamit sa mga dosis hanggang sa 30 mg. Pinapataas ang aktibidad ng fibrinolytic ng plasma at binabawasan ang konsentrasyon ng mga kadahilanan ng coagulation na umaasa sa bitamina K (II, VII, IX, X). Pinasisigla ang paglabas uric acid dahil ang reabsorption nito sa mga tubule ng mga bato ay may kapansanan.
Pagkatapos ng oral administration, ito ay ganap na hinihigop. Sa pagkakaroon ng isang enteric membrane (lumalaban sa pagkilos ng gastric juice at hindi pinapayagan ang pagsipsip ng acetylsalicylic acid sa tiyan), ito ay nasisipsip sa itaas na maliit na bituka. Sa panahon ng pagsipsip, sumasailalim ito sa presystemic elimination sa dingding ng bituka at sa atay (deacetylated). Ang hinihigop na bahagi ay napakabilis na na-hydrolyzed ng mga espesyal na esterases, samakatuwid ang T 1/2 ng acetylsalicylic acid ay hindi hihigit sa 15-20 minuto. Ito ay umiikot sa katawan (sa pamamagitan ng 75-90% dahil sa albumin) at ipinamamahagi sa mga tisyu sa anyo ng salicylic acid anion. Naabot ang Cmax pagkatapos ng humigit-kumulang 2 oras. Ang acetylsalicylic acid ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo. Sa panahon ng biotransformation sa atay, ang mga metabolite ay nabuo na matatagpuan sa maraming mga tisyu at ihi. Ang paglabas ng salicylates ay pangunahing isinasagawa sa pamamagitan ng aktibong pagtatago sa mga tubule ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo at sa anyo ng mga metabolite. Ang paglabas ng hindi nagbabago na sangkap at metabolite ay nakasalalay sa pH ng ihi (na may alkalization ng ihi, ang ionization ng salicylates ay tumataas, ang kanilang reabsorption ay lumala, at ang paglabas ay tumataas nang malaki).
Application ng sangkap na Acetylsalicylic acid
sakit sa coronary artery, ang pagkakaroon ng ilang mga kadahilanan panganib ng coronary artery disease, silent myocardial ischemia, hindi matatag na angina, myocardial infarction (upang mabawasan ang panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction at kamatayan pagkatapos ng myocardial infarction), paulit-ulit na lumilipas na cerebral ischemia, at ischemic stroke sa mga lalaki, pagpapalit ng valvular heart valve (pag-iwas at paggamot ng thromboembolism), balloon coronary angioplasty at stent placement (pagbabawas ng panganib ng muling stenosis at paggamot ng pangalawang coronary artery dissection), at mga non-atherosclerotic lesyon coronary arteries(Kawasaki disease), aortoarteritis (Takayasu disease), valvular mga depekto sa mitral puso at atrial fibrillation, mitral valve prolapse (prophylaxis ng thromboembolism), paulit-ulit na pulmonary embolism, Dressler's syndrome, pulmonary infarction, acute thrombophlebitis. Lagnat sa mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab. Pain syndrome mahina at katamtamang intensity ng iba't ibang genesis, incl. thoracic radicular syndrome, lumbago, migraine, sakit ng ulo, neuralgia, sakit ng ngipin, myalgia, arthralgia, algomenorrhea. Sa klinikal na immunology at allergology, ginagamit ito sa unti-unting pagtaas ng mga dosis para sa matagal na "aspirin" desensitization at ang pagbuo ng stable tolerance sa NSAIDs sa mga pasyenteng may "aspirin" na hika at ang "aspirin" triad.
Rayuma, rayuma chorea, rheumatoid arthritis, infectious-allergic myocarditis, pericarditis - ay kasalukuyang bihirang ginagamit.
Contraindications
Hypersensitivity, kasama. "aspirin" triad, "aspirin" hika; hemorrhagic diathesis (hemophilia, von Willebrand disease, telangiectasia), dissecting aortic aneurysm, pagpalya ng puso, talamak at paulit-ulit na erosive at ulcerative na sakit ng gastrointestinal tract, gastrointestinal dumudugo, acute renal o hepatic failure, paunang hypoprothrombinemia, kakulangan sa bitamina K, thrombocytopenia, thrombocytopenia thrombocytopenic purpura , kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase, pagbubuntis (I at III trimester), pagpapasuso, mga bata at kabataan na wala pang 15 taong gulang kapag ginamit bilang isang antipyretic (panganib ng Reye's syndrome sa mga batang may lagnat dahil sa mga sakit na viral).
Mga paghihigpit sa aplikasyon
Hyperuricemia, nephrolithiasis, gout, peptic ulcer tiyan at duodenum (kasaysayan), matinding paglabag sa atay at bato, bronchial hika, COPD, polyposis ng ilong, walang kontrol arterial hypertension.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang paggamit ng malalaking dosis ng salicylates sa unang trimester ng pagbubuntis ay nauugnay sa isang pagtaas ng saklaw ng mga depekto sa pag-unlad ng pangsanggol (cleft palate, mga depekto sa puso). Sa ikalawang trimester ng pagbubuntis, ang salicylates ay maaari lamang ireseta batay sa pagtatasa ng panganib at benepisyo. Ang appointment ng salicylates sa III trimester ng pagbubuntis ay kontraindikado.
Salicylates at ang kanilang mga metabolite sa maliit na dami tumagos sa gatas ng ina. Ang hindi sinasadyang paggamit ng salicylates sa panahon ng paggagatas ay hindi sinamahan ng pagbuo ng mga salungat na reaksyon sa bata at hindi nangangailangan ng pagwawakas ng pagpapasuso. Gayunpaman, sa matagal na paggamit o appointment sa mataas na dosis ah dapat itigil na ang pagpapasuso.
Mga side effect ng sangkap na Acetylsalicylic acid
Mula sa gilid ng cardio-vascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): thrombocytopenia, anemia, leukopenia.
Mula sa digestive tract: NSAID-gastropathy (dyspepsia, sakit sa rehiyon ng epigastric, heartburn, pagduduwal at pagsusuka, matinding pagdurugo sa gastrointestinal tract), pagkawala ng gana.
Mga reaksiyong alerdyi: hypersensitivity reaksyon (bronchospasm, laryngeal edema at urticaria), pagbuo sa batayan ng hapten mekanismo ng "aspirin" bronchial hika at "aspirin" triad (eosinophilic rhinitis, paulit-ulit na ilong polyposis, hyperplastic sinusitis).
Iba pa: may kapansanan sa atay at / o kidney function, Reye's syndrome sa mga bata (encephalopathy at acute mataba pagkabulok atay na may mabilis na pag-unlad ng pagkabigo sa atay).
Sa matagal na paggamit - pagkahilo, sakit ng ulo, ingay sa tainga, pagkawala ng pandinig, kapansanan sa paningin, interstitial nephritis, prerenal azotemia na may tumaas na creatinine ng dugo at hypercalcemia, papillary necrosis, acute pagkabigo sa bato, nephrotic syndrome, mga sakit sa dugo, aseptic meningitis, pagtaas ng mga sintomas ng congestive heart failure, edema, pagtaas ng mga antas ng aminotransferases sa dugo.
Pakikipag-ugnayan
Pinahuhusay ang toxicity ng methotrexate, binabawasan ang renal clearance nito, ang mga epekto ng narcotic analgesics (codeine), oral antidiabetic na gamot, heparin, hindi direktang anticoagulants, thrombolytics at mga inhibitor ng platelet aggregation, binabawasan ang epekto ng uricosuric na gamot (benzbromarone, sulhypertensives, anticoagulant), diuretics (spironolactone, furosemide). Paracetamol, caffeine ay nagdaragdag ng panganib ng mga side effect. Ang mga glucocorticoid, ethanol at mga gamot na naglalaman ng ethanol ay nagpapataas ng negatibong epekto sa gastrointestinal mucosa at nagpapataas ng clearance. Pinatataas ang konsentrasyon ng digoxin, barbiturates, lithium salts sa plasma. Ang mga antacid na naglalaman ng magnesium at / o aluminyo ay nagpapabagal at nakakapinsala sa pagsipsip ng acetylsalicylic acid. Ang mga myelotoxic na gamot ay nagdaragdag ng mga pagpapakita ng hematotoxicity ng acetylsalicylic acid.
Overdose
Maaaring mangyari pagkatapos ng isang malaking dosis o sa matagal na paggamit. Kung ang isang solong dosis ay mas mababa sa 150 mg/kg, matinding pagkalason itinuturing na banayad, 150-300 mg / kg - katamtaman, na may mas mataas na dosis - malubha.
Sintomas: salicylism syndrome (pagduduwal, pagsusuka, ingay sa tainga, malabong paningin, pagkahilo, matinding sakit ng ulo, pangkalahatang karamdaman, lagnat ay isang mahinang prognostic sign sa mga matatanda). Mas matinding pagkalason - stupor, convulsions at coma, non-cardiogenic pulmonary edema, matinding dehydration, acid-base balance disorders (una - respiratory alkalosis, pagkatapos - metabolic acidosis), pagkabigo sa bato at pagkabigla.
Sa talamak na labis na dosis, ang konsentrasyon na tinutukoy sa plasma ay hindi mahusay na nauugnay sa kalubhaan ng pagkalasing. Ang pinakamalaking panganib ng pag-unlad talamak na pagkalasing nabanggit sa mga matatanda kapag kinuha ng ilang araw na higit sa 100 mg / kg / araw. Sa mga bata at matatandang pasyente mga paunang palatandaan Ang salicylism ay hindi palaging napapansin, kaya ipinapayong pana-panahong matukoy ang konsentrasyon ng salicylates sa dugo. Ang antas na higit sa 70 mg% ay nagpapahiwatig ng katamtaman o matinding pagkalason; higit sa 100 mg% - tungkol sa napakalubha, prognostically hindi kanais-nais. Ang katamtamang pagkalason ay nangangailangan ng pagpapaospital nang hindi bababa sa 24 na oras.
Paggamot: pagpukaw ng pagsusuka activated carbon at laxatives, pagsubaybay sa balanse ng acid-base at balanse ng electrolyte; depende sa estado ng metabolismo - ang pagpapakilala ng sodium bikarbonate, isang solusyon ng sodium citrate o sodium lactate. Ang pagtaas ng reserbang alkalinity ay nagpapahusay sa paglabas ng acetylsalicylic acid dahil sa alkalinization ng ihi. Ang alkalinization ng ihi ay ipinahiwatig sa mga antas ng salicylate sa itaas 40 mg%, na ibinigay ng intravenous infusion ng sodium bikarbonate - 88 meq sa 1 litro ng 5% na solusyon ng glucose, sa rate na 10-15 ml / kg / h. Pagpapanumbalik ng BCC at induction ng diuresis (nakamit sa pamamagitan ng pagpapakilala ng bikarbonate sa parehong dosis at pagbabanto, paulit-ulit na 2-3 beses); dapat itong isipin na ang intensive fluid infusion sa mga matatandang pasyente ay maaaring humantong sa pulmonary edema. Ang paggamit ng acetazolamide para sa alkalization ng ihi ay hindi inirerekomenda (maaaring maging sanhi ng acidemia at dagdagan ang nakakalason na epekto ng salicylates). Ang hemodialysis ay ipinahiwatig kapag ang antas ng salicylates ay higit sa 100-130 mg%, at sa mga pasyente na may talamak na pagkalason - 40 mg% at mas mababa kung ipinahiwatig (refractory acidosis, progresibong pagkasira, malubhang pinsala sa CNS, pulmonary edema at pagkabigo sa bato). Sa pulmonary edema - IVL na may halo na pinayaman ng oxygen, sa mode na positibong presyon sa pagtatapos ng pagbuga; Ang hyperventilation at osmotic diuresis ay ginagamit upang gamutin ang cerebral edema.
Mga ruta ng pangangasiwa
sa loob.
Mga pag-iingat sa sangkap Acetylsalicylic acid
Hindi kanais-nais magkasanib na aplikasyon kasama ng iba pang mga NSAID at glucocorticoids. 5-7 araw bago ang operasyon, kinakailangan na kanselahin ang pagtanggap (upang mabawasan ang pagdurugo sa panahon ng operasyon at sa postoperative period).
Ang posibilidad na magkaroon ng NSAID gastropathy ay nabawasan kapag inireseta pagkatapos kumain, gamit ang mga tablet na may buffer additives o pinahiran ng isang espesyal na enteric coating. Ang panganib ng mga komplikasyon ng hemorrhagic ay itinuturing na pinakamababa kapag ginamit sa mga dosis<100 мг/сут.
Dapat tandaan na sa mga predisposed na pasyente, ang acetylsalicylic acid (kahit na sa maliliit na dosis) ay binabawasan ang paglabas ng uric acid mula sa katawan at maaaring maging sanhi ng matinding pag-atake ng gota.
Sa panahon ng pangmatagalang therapy, inirerekomenda na regular na magsagawa ng pagsusuri sa dugo at suriin ang mga dumi para sa okultong dugo. Kaugnay ng mga sinusunod na kaso ng hepatogenic encephalopathy, hindi ito inirerekomenda para sa kaluwagan ng febrile syndrome sa mga bata.
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga aktibong sangkap
Mga kaugnay na balita
Mga pangalan sa pangangalakal
| Pangalan | Ang halaga ng Wyshkovsky Index ® |
| 0.1073 | |
| 0.0852 | |
| 0.0676 | |
| 0.0305 | |
| 0.0134 | |
| 0.0085 | |
| 0.0079 | |
institusyong pang-edukasyon sa munisipyo
sekondaryang paaralan Blg. 29
Traktorozavodsky distrito ng Volgograd
kumpetisyon sa lungsod
pang-edukasyon at pananaliksik
gawa ng mga high school students
"Ako at ang Lupa"
sila. SA AT. Vernadsky
(seksyon ng kimika)
PANANALIKSIK
SA PAKSA NG:
"Pag-aaral ng mga katangian ng aspirin at ang epekto nito sa katawan ng tao".
Nakumpleto:
mga mag-aaral sa ika-11 baitang
MOU sekondaryang paaralan №29
Gulina Victoria,
Nikiforov Dmitry
Superbisor:
guro ng kimika MOU sekondaryang paaralan №29
Travina Maria Evgenievna.
Volgograd - 2015
TALAAN NG MGA NILALAMAN.
PANIMULA ________________________________________________3
KABANATA 1. Pagsusuri sa panitikan________________________________________________5
1.1. Ang kasaysayan ng paglikha ng aspirin _________________________ ________5
1.2. Pharmacological action ng aspirin ____________________ 8
1.3. Mga kemikal na katangian ng acetylsalicylic acid ____________10
KABANATA 2. Eksperimental na bahagi______________________________12
2.1. Pag-aaral ng solubility ng aspirin sa tubig ____________________12
2.2. Pagpapasiya ng pH ng mga solusyon na naglalaman ng acetylsalicylic acid ________________________________________________________________13
2.3. Pagpapasiya ng solubility ng aspirin sa ethanol ______14
2.4. Pagpapasiya ng isang phenol derivative sa solusyon _________________15
2.5. Pag-aaral sa epekto ng aspirin sa paglaki ng mga amag ______16
KONGKLUSYON________________________________________________17
PANITIKAN________________________________________________18
Panimula.
Ang acetylsalicylic acid ay isa sa pinakatanyag at malawakang ginagamit na mga gamot sa mundo. Mayroong higit sa 50 mga pangalan - mga trademark ng mga gamot, ang pangunahing aktibong sangkap kung saan ang sangkap na ito. Mahigit sa 40,000 tonelada ng aspirin ang natupok sa buong mundo bawat taon. Ang hindi pangkaraniwang gamot na ito ay maaaring tawaging kampeon sa mga gamot. Ang acetylsalicylic acid ay isang mahabang atay sa mundo ng mga gamot, opisyal na ipinagdiwang ang sentenaryo nito noong 1999, at ito pa rin ang pinakasikat na medikal na gamot sa mundo.
Halos bawat tao kahit isang beses sa kanyang buhay ay gumamit ng gamot na ito. Sa una, ang gamot na ito ay inilaan upang bawasan ang temperatura ng katawan, pagkatapos ay natagpuan ang ilang higit pang mga epekto: tulad ng analgesic, pagnipis ng dugo, anti-namumula.
Walang alinlangan, ang acetylsalicylic acid ay may mahalagang papel sa buhay ng tao. Ngunit sa parehong oras, mayroong isang kahanga-hangang listahan ng mga side effect sa katawan ng tao na nangyayari kapag kumukuha ng acetylsalicylic acid. Ang problema ng paggamit ng mga gamot ay nakasalalay sa pagiging makatwiran at literacy ng paggamit nito.
Layunin ng pag-aaral: mga gamot na naglalaman ng acetylsalicylic acid.
Paksa ng pag-aaral: physicochemical at pharmacological mga katangian ng aspirin.
Layunin ng gawain:
upang pag-aralan ang mga katangian ng pisikal at kemikal na katangian, ang mekanismo ng pagkilos at mga pamamaraan para sa ligtas na paggamit ng mga gamot na naglalaman ng acetylsalicylic acid.
Upang makamit ang layuning ito, ang mga sumusunod mga gawain:
basahin ang literatura na naglalaman ng impormasyon tungkol sa acetylsalicylic acid;
magsagawa ng mga eksperimento sa kemikal na nagpapatunay sa mga katangian ng acetylsalicylic acid;
upang malaman ang epekto ng acetylsalicylic acid sa katawan ng tao;
eksperimento na subukan ang pagsugpo sa paglaki ng amag sa mga produktong pagkain gamit ang acetylsalicylic acid.
Kabanata 1. Pagsusuri sa Panitikan.
1.1. Ang kasaysayan ng paglikha ng aspirin.
Ang kasaysayan ng Aspirin ay isa sa pinakamahaba at pinakamaganda sa pharmacology. Kahit na 2500-3500 taon na ang nakalilipas, sa sinaunang Egypt at Roma, ang mga nakapagpapagaling na katangian ng willow bark, isang likas na pinagmumulan ng salicylates, ay kilala bilang isang antipyretic at analgesic. Ang papyri na itinayo noong ika-2 milenyo BC, na natagpuan ng German Egyptologist na si Georg Ebers kasama ng iba pang 877 medikal na reseta, ay naglalarawan ng mga rekomendasyon para sa paggamit ng mga dahon ng myrtle (naglalaman din ng salicylic acid) para sa rheumatic pain at sciatica. Makalipas ang mga isang libong taon, ang ama ng medisina, si Hippocrates, sa kanyang mga tagubilin ay nagrekomenda ng paggamit ng willow bark sa anyo ng isang decoction para sa lagnat at panganganak. Sa kalagitnaan ng ikalabing walong siglo Ang Rev. Edmund Stone, Oxfordshire country vicar, ay nagpakita sa Pangulo ng Royal Society of London ng isang ulat tungkol sa pagpapagaling ng lagnat na may balat ng willow. Kadalasan, para sa lunas sa sakit, ang isang decoction ng willow bark ay ginamit kasama ng poppy tincture. Sa form na ito, ginamit ito hanggang sa kalagitnaan ng ika-19 na siglo, nang ang pag-unlad ng kimika ay naging posible upang simulan ang mga seryosong pag-aaral ng komposisyon ng mga gamot mula sa mga materyales ng halaman.
Kaya, noong 1828, ang Propesor ng Chemistry sa Unibersidad ng Munich, Johann Buchner, ay naghiwalay ng isang aktibong sangkap mula sa willow bark - isang mapait na lasa ng glycoside, na tinawag niyang salicin (mula sa Latin Salix - willow). Ang sangkap ay may antipirina na epekto at, sa hydrolysis, nagbigay ng glucose at salicylic alcohol.
Noong 1829, ang Pranses na parmasyutiko na si Henri Leroy ay nag-hydrolyzed ng salicylic alcohol. Noong 1838, hinati ng Italian chemist na si Rafael Piria ang salicin sa dalawang bahagi, na nagpapakita na ang acidic na bahagi nito ay may mga nakapagpapagaling na katangian. Sa katunayan, ito ang unang paglilinis ng sangkap para sa karagdagang pag-unlad ng gamot.
Noong 1859, natuklasan ng propesor ng kimika na si Hermann Kolbe ng Unibersidad ng Marburg ang kemikal na istraktura ng salicylic acid, na nagpapahintulot sa pagbubukas ng unang pabrika na gumawa nito sa Dresden noong 1874.
Gayunpaman, ang lahat ng mga therapeutics ng willow bark na umiiral sa oras na iyon ay may napakaseryosong epekto - nagdulot sila ng matinding pananakit ng tiyan at pagduduwal.
Noong 1853, ang Pranses na chemist na si Charles Frederic Gerard, sa kurso ng mga eksperimento, ay nakahanap ng isang paraan upang mag-acetylate ng salicylic acid, ngunit hindi nakumpleto ang gawain. At noong 1875, ginamit ang sodium salicylate upang gamutin ang rayuma at bilang isang antipirina.
Ang malaking katanyagan ng sodium salicylate ay gumising sa German chemist na si Felix Hoffmann, na nagtrabaho sa Bayer enterprise, noong 1897 upang ipagpatuloy ang pananaliksik ni S.F. Gerard. Sa pakikipagtulungan ng kanyang pinuno na si Heinrich Dreser, batay sa gawain ng isang French chemist, nakabuo siya ng isang bagong paraan para sa pagkuha ng isang acetylated form ng salicylic acid - acetylsalicylic acid, na mayroong lahat ng parehong mga therapeutic properties, ngunit mas mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente. Ang pagtuklas na ito ay maaaring tawaging pundasyon para sa paglikha ng gamot.
Upang masuri ang kaligtasan ng nagresultang gamot, ang unang preclinical na eksperimentong pag-aaral sa mundo sa mga hayop ay isinagawa. Kaya, ang pag-aaral ng mga pharmacological properties ng gamot ay ang simula ng mga klinikal na pagsubok ng mga gamot, na mula noong katapusan ng ikadalawampu siglo. ay naging pundasyon ng gamot na nakabatay sa ebidensya.
Ang mga pag-aaral ay matagumpay na natapos - ang mahusay na anti-namumula na aktibidad ng gamot ay napatunayan at ito ay inirerekomenda para sa therapeutic na paggamit.
Marso 6, 1899, nang ang isang bagong gamot ay na-patent sa Kaiser Patent Office, ay ang kaarawan ng Aspirin.
Ang pangalan ng kalakalan ay batay sa Latin na pangalan ng halaman - isang iba't ibang mga meadowsweet willow (Spiraea), kung saan nakuha ang salicylates para sa paggawa ng gamot.
Noong Pebrero 27, 1900, nakatanggap si F. Hoffman ng patent para sa kanyang pag-imbento ng acetylsalicylic acid sa Estados Unidos.
Sa mahigit 100 taon ng aktibong paggamit sa medisina, hindi lamang nawala ang kaugnayan nito sa aspirin, ngunit pinalawak din ang saklaw nito sa magkakaibang mga lugar tulad ng pag-alis ng pananakit, sintomas ng sipon, at pag-iwas sa mga sakit sa cardiovascular.
Ang siyentipikong interes sa gamot ay hindi mauubos.
1.2. Ang pagkilos ng pharmacological ng aspirin.
Ang acetylsalicylic acid ay may isang anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect, malawak itong ginagamit para sa lagnat, sakit ng ulo, neuralgia, at din bilang isang antirheumatic agent.
Ang anti-inflammatory effect ng acetylsalicylic acid ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng impluwensya nito sa mga proseso na nagaganap sa focus ng pamamaga: isang pagbawas sa capillary permeability, isang pagbawas sa aktibidad ng hyaluronidase, isang paghihigpit ng supply ng enerhiya ng proseso ng nagpapasiklab sa pamamagitan ng pagpigil sa pagbuo ng ATP , atbp. Ang pagsugpo sa biosynthesis ng prostaglandin ay mahalaga sa mekanismo ng anti-inflammatory action.
Ang epekto ng pagnipis ng dugo ng aspirin ay nagpapahintulot na gamitin ito upang mabawasan ang intracranial pressure, na may panganib ng mga pamumuo ng dugo. Napatunayan na ang pangmatagalang paggamit ng isang maliit na dosis ng acetylsalicylic acid ng mga taong madaling kapitan ng sakit ng cardiovascular system ay makabuluhang binabawasan ang panganib ng stroke at myocardial infarction.
Tulad ng anumang gamot, ang acetylsalicylic acid ay hindi ligtas. Ang labis na dosis ay maaaring humantong sa pagkalason, na ipinakita sa pamamagitan ng pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagkahilo, at sa mga malalang kaso, nakakalason na pamamaga ng atay at bato, pinsala sa central nervous system at pagdurugo. Kung ang isang tao ay umiinom ng ilang mga gamot sa parehong oras, kailangan mong maging maingat lalo na. Ang ilang mga gamot ay hindi tugma sa isa't isa, at dahil dito, maaaring mangyari ang pagkalason. Ang acetylsalicylic acid ay nagdaragdag ng mga nakakalason na epekto ng sulfonamides, pinahuhusay ang epekto ng mga pangpawala ng sakit at mga anti-namumula na gamot tulad ng amidopyrine, butadione, analgin. May side effect din ang gamot na ito. Ito ay humahantong sa pangangati ng mauhog lamad ng tiyan. Upang maiwasan ang mga negatibong epekto sa gastrointestinal tract, inirerekumenda na inumin ang gamot na ito pagkatapos kumain na may maraming likido. Gayunpaman, dapat tandaan na ang mga hakbang na ito ay hindi binabawasan ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal. Samakatuwid, mas mainam na huwag abusuhin ang acetylsalicylic acid, lalo na para sa mga taong may gastritis o ulser sa tiyan. Ang mga buntis na kababaihan at maliliit na bata ay hindi dapat kumuha ng mga paghahanda ng acetylsalicylic acid maliban kung talagang kinakailangan.
1.3. Mga kemikal na katangian ng acetylsalicylic acid.
Ang acetylsalicylic acid ay isang puting maliit na kristal na parang karayom o isang magaan na mala-kristal na pulbos na may bahagyang acidic na lasa.
Ang buong kemikal na pangalan ng acetylsalicylic acid ay 2-acetoxy-benzoic acid
Mga katangian ng physicochemical
Maikling pormula ng kemikal: C9H8O4
Molekular na timbang:180.2
Natutunaw na punto: 133 - 138 0 C
Dissociation constant:pKa = 3.7
Ang acetylsalicylic acid ay ginawa sa pamamagitan ng pag-init ng salicylic acid na may acetic anhydride:
Ang acetylsalicylic acid ay nabubulok sa at acetic acid. Ang hydrolysis ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagpapakulo ng solusyon ng acetylsalicylic acid sa tubig sa loob ng 30 segundo. Pagkatapos ng paglamig, ang salicylic acid, na hindi gaanong natutunaw sa tubig, ay namuo sa anyo ng malambot na mga kristal na tulad ng karayom.
Kapag pinainit ng sodium hydroxide sa isang may tubig na solusyon, ang acetylsalicylic acid ay nag-hydrolyze sa sodium salicylate at sodium acetate.
Ang isang bahagi ng acetylsalicylic acid ay natutunaw sa:
300 bahagi ng tubig
20 bahagi ng eter
17 bahagi ng chloroform
7 bahagi 96% ethanol
Kabanata 2. Eksperimental na bahagi.
2.1. Pag-aaral ng solubility ng aspirin sa tubig.
Upang pag-aralan ang mga katangian, gumagamit kami ng mga gamot na binili sa isang parmasya na naglalaman ng acetylsalicylic acid: Upsarin Upsa, Aspirin - C, Acetylsalicylic acid.
Pamamaraan ng Pananaliksik: dinurog ang mga tableta ng bawat isa sa mga gamot sa isang mortar. Mga itinalagang test tube
№ 1 - ASPIRIN - C
№ 2 - UPSARIN UPSA
№ 3 - ACETYLALICYLIC ACID
0.1 g ng bawat gamot ay inilipat sa mga test tube. Ang 10 ML ng tubig ay idinagdag sa bawat test tube at ang solubility ng mga gamot sa tubig ay nabanggit. Ang mga test tube na may mga sangkap ay pinainit sa isang lampara ng alkohol.
Mga konklusyon:
Test tube No. 1 - ASPIRIN - C - mahusay na solubility;
Tube No. 2 - UPSARIN UPSA - mahusay na solubility;
Tube No. 3 - ACETYLALYCYLIC ACID - mahinang solubility.
Ang acetylsalicylic acid, ayon sa mga pisikal na katangian nito, ay bahagyang natutunaw sa malamig na tubig. Ngunit ang Aspirin - C at Upsarin UPSA ay mahusay na natunaw sa malamig na tubig. Ang acetylsalicylic acid sa test tube No. 3 ay halos hindi natunaw sa malamig na tubig at hindi rin natunaw pagkatapos ng pag-init.
Ang resulta ng eksperimento ay nagpapakita na ang aspirin sa test tube No. 3 ay bahagyang natutunaw sa tubig, samakatuwid, sa sandaling nasa tiyan, may panganib na ito ay makakabit sa mga dingding ng tiyan at, nakakainis sa kanila, ay maaaring maging sanhi ng ulcerative lesyon. .
2.2. Pagpapasiya ng pH ng mga solusyon na naglalaman ng acetylsalicylic acid.
Pamamaraan ng Pananaliksik: Ang pH ng mga solusyon sa pagsubok sa tatlong mga tubo ng pagsubok ay sinuri gamit ang unibersal na papel na tagapagpahiwatig.
Mga konklusyon:
Test tube No. 1 - ASPIRIN - C - pH=5
Tube No. 2 - UPSARIN UPSA - pH=7
Test tube No. 3 - ACETYLALICYLIC ACID - pH=3
Ang acetylsalicylic acid sa test tube No. 3 ay nagpakita ng pagtaas ng kaasiman. Ang tiyan ay naglalaman ng isang tiyak na konsentrasyon ng hydrochloric acid nito, na kinakailangan para sa pagdidisimpekta at panunaw ng pagkain, at ang pagtaas sa konsentrasyon ng acid ay nag-aambag sa isang paglabag sa balanse ng acid ng tiyan.
2.3. Pagpapasiya ng solubility ng aspirin sa ethyl alcohol.
Pamamaraan ng Pananaliksik: 0.1 g ng mga gamot ang idinagdag sa mga test tube at 10 ml ng ethanol ang idinagdag. Ang mga test tube na may mga sangkap ay pinainit sa isang lampara ng alkohol.
Mga konklusyon:
Ang mga resulta ng eksperimento ay nagpakita na ang ASPIRIN sa test tube No. 3 ay mas mahusay na natutunaw sa ethanol kaysa sa tubig, ngunit precipitates sa anyo ng mga kristal, ASPIRIN - C bahagyang dissolved, at bahagi ng gamot ay nabuo ng isang malinaw na nakikilala na puting namuo, din isang puting precipitate, naobserbahan namin sa tube No. 2, kung saan matatagpuan ang UPSARIN UPSA.
Ang mga tagubilin ng tagagawa para sa aspirin ay nagpapahiwatig na hindi katanggap-tanggap na gamitin ito kasama ng ethanol, ito ay napatunayan din ng aming mga pag-aaral, na nagpakita ng mga pagbabago sa mga katangian ng mga gamot. Dapat itong tapusin na ang paggamit ng aspirin kasabay ng mga gamot na naglalaman ng alkohol, at higit pa sa alkohol, ay hindi tinatanggap.
2.4. Pagpapasiya ng isang phenol derivative (salicylic acid) sa solusyon.
Pamamaraan ng Pananaliksik: Ang 0.1 g ng bawat paghahanda ay inalog na may 10-15 ml ng tubig at ilang patak ng iron chloride (III) ay idinagdag. Kapag idinagdag sa solusyon, lumilitaw ang isang lilang kulay.
Mga konklusyon:
Tube No. 1 - ASPIRIN - C - kayumanggi-lila na kulay
Tube No. 2 - UPSARIN UPSA - brown staining
Tube No. 3 - ACETYLALYCYLIC ACID - paglamlam ng violet
Bilang isang resulta, natagpuan na sa panahon ng hydrolysis ng UPSARIN - UPSA, mas maraming acetic acid ang nabuo kaysa sa phenol derivatives, dahil sa ang katunayan na ang kulay ng violet ay hindi lumitaw. At sa panahon ng hydrolysis ng ASPIRIN - C at ACETYLALYCYLIC ACID, sa kabaligtaran, mas maraming phenol derivatives ang nabuo kaysa sa acetic acid.
Ang isang phenol derivative ay isang sangkap na lubhang mapanganib para sa kalusugan ng tao, marahil ito ay nakakaapekto sa hitsura ng mga side effect kapag kumukuha ng acetylsalicylic acid.
2.5. Pag-aaral ng epekto ng aspirin sa paglago ng fungi ng amag.
Pamamaraan ng Pananaliksik: ilagay ang mga hiwa ng tinapay sa 4 na baso, markahan ang bawat baso ng mga numero (No. 1, 2, 3, 4, ayon sa pagkakabanggit), basain ang baso No. 1 na may tubig (control sample), baso No. 2 na may ASPIRIN-C solution, baso No. 3 na may solusyon sa UPSARIN-UPSA , salamin No. 4 - na may solusyon ng ACETYLSALICYLIC ACID. Ang mga sample ay itinatago sa isang mainit na lugar sa pagkakaroon ng kahalumigmigan, pagkatapos ng tatlong araw ay mapapansin natin ang mabilis na paglaki ng mga hulma sa control sample. At kung saan ang mga solusyon ng acetylsalicylic acid ay idinagdag, ang amag ay hindi naobserbahan.
Mga konklusyon:
Ang acetylsalicylic acid, na nasa maliliit na konsentrasyon, ay pinipigilan ang paglaki ng fungi ng amag, pati na rin ang ilang bakterya. Samakatuwid, ginagamit ang mga ito sa maraming dami para sa pangangalaga ng pagkain. Ang bentahe ng sangkap na ito ay ang kanilang mababang toxicity at ang katotohanan na halos wala itong lasa.
Konklusyon.
Bilang paghahanda para sa mga pag-aaral, isang pagsusuri ng panitikan na naglalaman ng impormasyon tungkol sa acetylsalicylic acid, mga katangian at aplikasyon nito ay isinagawa.
Sa panahon ng mga eksperimento, ang mga kemikal na katangian ng acetylsalicylic acid, pati na rin ang epekto nito sa katawan ng tao, ay napatunayan.
Ang mga resulta ng mga eksperimento ay nagpakita na ang aspirin ay bahagyang natutunaw sa tubig, ethyl alcohol, ang ilang mga varieties ng gamot ay may mataas na kaasiman at isang mataas na nilalaman ng phenol derivatives.
Ang panganib ng aspirin ay nakasalalay sa katotohanan na sa tiyan ay maaari itong humantong sa hitsura ng erosive at ulcerative lesyon at gastrointestinal dumudugo.
Napatunayan sa eksperimento na pinipigilan ng acetylsalicylic acid ang paglaki ng mga amag sa pagkain.
Kailangan mong malaman na ang lahat ng mga gamot ay epektibo lamang sa ilalim ng ilang mga kundisyon, na palaging nakasaad sa mga nakalakip na tagubilin. Bago gumamit ng anumang gamot, dapat mong maingat na basahin ang mga tagubilin, dahil ang hindi wastong paggamit o pag-iimbak ay maaaring magdulot ng potensyal na panganib sa kalusugan. Dapat ding gamitin ang mga gamot ayon sa itinuro.
Panitikan.
Alikberova L.Yu. Nakakaaliw na kimika: Isang aklat para sa mga mag-aaral, guro at magulang. – M.: AST-PRESS, 2002.
Artemenko A.I. Ang paggamit ng mga organikong compound. – M.: Bustard, 2005.
Malaking encyclopedia. Cyril at Methodius 2005 CD - disc.
Dyson G., May P. Chemistry ng synthetic medicinal substances. M.: Mir, 1964.
Mashkovsky M.D. Mga gamot. M.: Medisina, 2001.
Pichugina G.V. Chemistry at pang-araw-araw na buhay ng isang tao. M.: Bustard, 2004.
Sobyet Encyclopedic Dictionary, ch. ed. A.M. Prokhorov - Moscow, Soviet Encyclopedia, 1989
Handbook ni Vidal: Mga Gamot sa Russia: Isang Handbook.- M.: Astra-PharmService.- 2001.
Shulpin G.B. Ang kamangha-manghang kimika na ito. M.; Chemistry, 1984.
Mga kaugnay na publikasyon
-
Ano ang r larawan ng brongkitis
ay isang nagkakalat na progresibong proseso ng pamamaga sa bronchi, na humahantong sa isang morphological restructuring ng bronchial wall at ...
-
Maikling paglalarawan ng impeksyon sa HIV
Human immunodeficiency syndrome - AIDS, Human immunodeficiensy virus infection - HIV-infection; nagkaroon ng immunodeficiency...