חומרי הרדמה מקומיים ושימושם ברפואה

חומרי הרדמה מקומיים הם תרופות שבריכוזים מסוימים חוסמות את ההולכה העצבית. הם פועלים על כל חלק של מערכת העצבים ועל כל סוג של סיבי עצב. במגע עם גזע העצבים, חומרי הרדמה מקומיים מובילים לשיתוק מוטורי ותחושתי באזורים המועצבים. חומרים רבים מובילים לחסימה של הולכה עצבית, אך יחד עם זאת גורמים לנזק בלתי הפיך לתאי העצב. חומרי הרדמה מקומיים, הפועלים על תאי עצב, חוסמים את פעילותם התפקודית רק לזמן מסוים, אך בעתיד תפקודם חוזר לקדמותו.

מנגנון פעולה

חומרי הרדמה מקומיים מונעים יצירה והולכה של דחפים עצביים. נקודת היישום העיקרית שלהם היא הממברנה של תאי עצב.

מנגנון הפעולה של חומרי הרדמה מקומיים מתבטא בחסימת ההולכה העצבית על ידי הפרעה ליצירת פוטנציאל הפעולה העצבי. הם מפחיתים את החדירות של קרום התא ליוני נתרן, המלווה בדה-פולריזציה של הממברנה. אחד מ הדרכים החשובות ביותרחסימת תעלות נתרן היא עקירה של Ca++ מקולטנים הממוקמים על פני השטח הפנימיים של הממברנה על ידי חומרי הרדמה מקומיים. על ידי שינוי פוטנציאל הפעולה בממברנות של תאי עצב, חומרי הרדמה מקומיים אינם מובילים לשינוי בולט בפוטנציאל המנוחה.

פעולתם של חומרי הרדמה מקומיים על סוגים שונים של סיבי עצב אינה זהה. ככלל, סיבי עצב קטנים רגישים יותר לפעולת חומרי הרדמה מאשר גדולים. יחד עם זאת, סיבים שאינם בעלי מיאלין נחסמים בקלות רבה יותר מאשר סיבים בעלי מיאלין.

חומרי הרדמה יכולים להיות בתמיסות במצב מיונן ולא מיונן. צורות לא מיוננות עוברות דרך מעטפת העצבים הרבה יותר בקלות, בעוד שצורות מיוננות נקשרות לקולטנים. היחס שלהם נקבע על ידי פרמטרים כגון ה-pKa של התרופה, ה-pH של התמיסה וה-pH באתר ההזרקה.

חומרי הרדמה מקומיים פועלים בדרך כלל רק במקום ההזרקה. עם זאת, בתנאים מסוימים, חלק מהחומר עלול להיכנס למחזור הדם וליצור השפעה כללית. קצב הספיגה הסיסטמית נקבע על פי הפרמקוקינטיקה של התרופה, וסקולריזציה במקום ההזרקה, ריכוז התמיסה המוזרקת וקצב מתן התרופה. כדי להפחית את הפעולה המערכתית, ההשפעה הרעילה ולהאריך את ההשפעה של חומרי הרדמה מקומיים, הם משמשים לעתים קרובות בשילוב עם כלי דם (אדרנלין).

חומרי ההרדמה המקומיים מתחלקים לשני סוגים: אסטרים (נובוקאין), המחולקים בפלזמה על ידי אסטראזים ואמידים (לידוקאין), שחילוף החומרים שלהם מתרחש בעיקר בכבד ונקבע על ידי זרימת הדם בכבד. עם זאת, רק חלק קטן מהתרופה ללא שינוי ניתן למצוא בשתן.

לידוקאין

ללידוקאין (xycaine, lignocaine) יש עוצמה ומשך פעולה בולטים יותר בהשוואה לחומרי הרדמה אחרים (לדוגמה, נובוקאין). ברוב המקרים, זוהי התרופה המועדפת, אך דורשת זהירות במקרה של רגישות אישית מוגברת. יש לו נכס מקומי ומערכתי. ההשפעה המקומית מתבטאת בירידה בכאב ובשאר סוגי הרגישות, הרחבת כלי הדם וירידה בתפקוד המוטורי. ההשפעה המערכתית נצפית, ככלל, עם הכנסת מינונים גדולים של התרופה ועירוי תוך ורידי ומורכבת מביטויים של ייצוב ממברנה כללית (מאפיין אנטי-אריתמי).

פרמקוקינטיקה

לידוקאין נספג מהר למדי במתן פרנטרלי. ניתן להגביל את קצב הספיגה בשילוב עם אדרנלין. במקביל, תדירות ההתפתחות של תגובות רעילות פוחתת ומשך הפעולה של לידוקאין עולה. פעולת ההרדמה מתפתחת במהירות. לידוקאין עובר מטבוליזם בכבד על ידי אוקסידאז מיקרוזומלי על ידי דה-אלקילציה למונואתילגליצין וקסיליד. זה האחרון בעל תכונות הרדמה ורעילות. כ-75% מהקסיליד מופרש בשתן.

בתמיסות בריכוז של עד 0.5%, לידוקאין רעיל באותה מידה עם נובוקאין. תמיסות מרוכזות יותר (2%) עדיפות ברעילות על נובוקאין. בשל העובדה שלידוקאין עובר חילוף חומרים על ידי הכבד, השפעות רעילות על הכבד אפשריות. עם רגישות אינדיבידואלית חמורה ועם מנת יתר של התרופה, עלולים להתרחש פרפור חדרים ודום לב. בהשוואה לנובוקאין, אין לו השפעה רעילה על תפקוד הנשימה.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות חרדה, נדודי שינה, אמנזיה, רעד, עוויתות ואי ספיקת נשימה. הטיפול בסיבוכים כולל הנשמה מלאכותית, מתן תוך ורידי של thiopental, seduxen או suxamethonium לתסמונת עוויתית.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם ניתן להבחין בתת לחץ דם, חיוורון, הזעה, ברדיקרדיה, ירידה בתפוקת הלב, דום לב.

ביטויים אלרגיים: ברונכוספזם, אורטיקריה, אנגיואדמה, לעיתים נדירות ביותר - דרמטיטיס מגע.

שימוש קליני

עבור הסתננות תת עורית ותוך עורית, משתמשים בתמיסות של 0.25 - 0.5% של לידוקאין, בשילוב עם נוראדרנלין, יחס של 1: 200,000 משמש.

עבור חסימה עצבית, פתרונות של 2% נקבעו ביחס של נוראפינפרין 1: 80,000; תמיסת 4% של לידוקאין משמשת בתרגול עיניים לשיכוך כאבים טוב ללא ציקלופלגיה, מידריאזיס וכיווץ כלי דם.

לידוקאין משמש לרוב להרדמת הסתננות בריכוז של 0.5 - 1.0% ולחסימה עצבית היקפית כאשר נדרשת התחלה מיידית של פעולה. זה יכול לשמש להרדמה אזורית תוך ורידי, אם כי פרילוקאין מועדף במקרים כאלה.

לידוקאין 5% משמש בהרדמה תת-עכבישית, אם כי מידת הפצתו אינה ניתנת לחיזוי ומשך הפעולה קצר יחסית. בריכוז של 1 - 2% לידוקאין גורם להרדמה אפידורלית עם התחלה מהירה של פעולה; הפורמולה של 2-4% משמשת על ידי מרדימים רבים להרדמה מקומית של דרכי הנשימה העליונות לפני אינטובציה ערה באמצעות סיבים אופטיים.

קוֹקָאִין

קוקאין הוא אלקלואיד הרדמה מקומי המופק מעלים של צמח דרום אמריקאי (Erythroxylon coca).

יש לו רעילות מערכתית, ולכן הוא משמש רק באופן מקומי. ההשפעות המרכזיות של קוקאין יוחסו יותר להשפעות הדיכאוניות שלו מאשר להשפעותיו הממריצות.

שימוש קליני

תמיסה של 4% של קוקאין היא חומר הרדמה רב עוצמה ונמצא בשימוש נרחב בתרגול עיניים. במקביל, הפעילות המקסימלית של משכך כאבים נמשכת 20-30 דקות, פתרונות של 4% משמשים בתרגול אף-אוזן-גרון.

המינון המינימלי להרדמה משטח הוא 3 מ"ג/ק"ג, המקסימום הוא 200 מ"ג. לא מומלץ להשתמש בו זמנית עם חומרי כלי דם, שכן קוקאין, בעל אפקט כיווץ כלי דם, מעצים את הפעולה. הוא משמש בניתוח אף אוזן גרון בשל פעולתו מכווצת כלי הדם. בשל השימוש בו כסם נרקוטי, רכישתו החוקית במחיר סביר הופכת לקשה יותר ויותר.

פרמקוקינטיקה

לקוקאין יש ספיגה דרך עורית טובה. תמיסות מרוכזות נספגות לאט יותר מאלה מדוללות, בשל פעולת כלי הדם המודגשת של הראשונים.

מטבול על ידי אסטראז גופים שונים, בחלקו על ידי הכבד, חלק מסויים עובר הידרוליזה על ידי אסטראז פלזמה. כ-10% מופרשים ללא שינוי על ידי הכליות.

שיכרון חריף כולל אי ​​שקט, טכיקרדיה, התמוטטות, עוויתות, תרדמת ומוות.

ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית בשלב הראשון מתבטאת בעלייה בלחץ הדם עם הקאות, ואחריה השפעה דיכאונית. מינונים נמוכים מגרים את מרכז הנשימה, מינונים גבוהים גורמים לדיכאון.

נובוקאין

פרמקוקינטיקה

כאשר הוא מנוהל באופן פרנטרלי, הוא נספג היטב. בתהליך הספיגה, נובוקאין עובר הידרוליזה מהירה, בעיקר בזרם הדם, על ידי פעולתם של אסטראזות וכולינסטראזות בפלזמה. התוצרים של הידרוליזה אנזימטית הם חומצה פארא-אמינו-בנזואית ודיאתילאמין-אתנול.

80% מהתרופה מופרשת בשתן.

נובוקאין שייך לתרופות בעלות פעולה קצרה מאוד, הנובעת מהשפעתה המודגשת של מרחיב כלי דם ו-pKa גבוה, היוצר תנאים ליינון שלו אפילו בשעה ערכים פיזיולוגיים pH.

צורת שחרור: אבקה: תמיסה של 0.25% ו-0.5% באמפולות של 1, 2, 5, 10, 20 מ"ל; תמיסה של 2% באמפולות של 1, 2, 5 ו-10 מ"ל.

עבור הרדמה חדירת, 0.25 - 0.5% פתרונות נובוקאין משמשים; להרדמה לפי השיטה של ​​A. V. Vishnevsky (שיטת תסנין זוחל) - 0.125 - 0.25% תמיסות; להרדמת הולכה - פתרונות של 1 - 2%; להרדמה אפידורלית - תמיסה של 2% (25 - 20 מ"ל); ל הרדמה בעמוד השדרה- פתרונות 5% (2 - 3 מ"ל).

תופעות הלוואי מתבטאות בפעולתה על מערכת העצבים המרכזית ו מערכת לב וכלי דם. לעתים קרובות נצפו תגובות אלרגיות.

בנזוקאין

זהו סוכן מקומי מבריק עם רעילות נמוכה. הוא אינו מיינן, ולכן השימוש בו מוגבל ליישומים מקומיים. בנוסף, לא ניתן להסביר את מנגנון הפעולה של התרופה על פי התיאוריה שלעיל. במקום זאת, מאמינים שבנזוקאין מתפזר לתוך קרום התא (אך לא לתוך הציטופלזמה) וגורם להתרחבות הממברנה באותו מסלול כפי שצפוי עבור חומרי הרדמה כללית או נכנס לתעלות נתרן במהלך שלב השומנים של הממברנה. אבל, כך או אחרת, המנגנון שלו יכול להיות קשור גם לפעולה של סוכנים אחרים.

פרוקאין

תדירות סיבוכים אלרגיים, תקופות אחסון ארוכות ו זמן קצרפעולות הפרוקאין הובילו לשימוש נדיר בו בזמן הנוכחי.

כלורפרוקאין

זהו אסטר חדש יחסית ונמצא בשימוש נרחב בארה"ב. הוא דומה בפרופיל לפרוקאין, ממנו הוא שונה רק בתוספת של אטום כלור. כתוצאה מכך, הוא עובר הידרוליזה מהר יותר על ידי כולינסטראז ונראה שהוא פחות אלרגני.

מאמינים שיש לו התחלה מהירה יותר של פעולה מאשר גורמים אחרים, אשר עשויה לנבוע מרעלות נמוכה יחסית המובילה למינונים גבוהים יחסית. הועלו ספקות לגבי הרעילות העצבית של כלורפרוקאין (עקב מספר דיווחים על פרפלגיה לאחר הזרקה תוך-טקאלית בשוגג), אולם לפי הנתונים הזמינים, סיבוכים אינם נגרמים מהתרופה עצמה, אלא מהחומר המשמר הכלול בתמיסה. .

אמטוקאין

תרופה זו (הידועה גם בשם טטרקאין) רעילה יחסית לאסטרים מכיוון שהיא עוברת הידרוליזה אטית מאוד על ידי כולינסטראז. היא גם חזקה והיא התרופה הסטנדרטית להרדמה תת-עכבישית בצפון אמריקה.

לאמטוקאין יש השפעה ממושכת אך מושהית. ניתן ליישם אותו תוך-תיקלית בתמיסות היפרבריות או איזובריות. השימוש בו בבריטניה מוגבל להרדמה מקומית.

Mepshakain

חומר זה דומה כמעט ללידוקאין ולא נראה שיש לו יתרונות או חסרונות בהשוואה.

פרילוקאין

מדובר בסוכן לא מוערך. הוא שווה פוטנציאל ללידוקאין, אך אין לו כמעט אפקט מרחיב כלי דם.

הוא עובר חילוף חומרים או נסגר במידה רבה בריאות, ומטבול מהיר יותר בכבד. כתוצאה מכך, יש לה משך פעולה מעט ארוך יותר, הוא פחות רעיל באופן משמעותי, והוא התרופה המועדפת במקרים של סיכון גבוה לשיכרון. זה עובר מטבוליזם לאוטולואידין, אשר מפחית המוגלובין; כתוצאה מכך, מטמוגלובינמיה עלולה להתרחש, אם כי זה נדיר אלא אם המינון גדול באופן משמעותי מ-600 מ"ג. ציאנוזה מופיעה כאשר 1.5 גרם/ד"ל המוגלובין מומר; בעוד שטיפול מיידי במתילן כחול (1 מ"ג/ק"ג) יעיל. המוגלובין עוברי רגיש יותר, לכן אין להשתמש בפרוקאין למצור חוץ-דוראלי במהלך הלידה. פרילוקאין משמש בעיקר לחדירה והרדמה אזורית תוך ורידי.

צינהוקיין

Cinhocaine הוא חומר האמיד הראשון (שני עשורים לפני לידוקאין). זוהי תרופה מאוד חזקה ורעילה. כמו אמטוקאין, הוא שימש בעיקר להרדמה תת-עכבישית אך אינו זמין כעת לשימוש קליני.

Bupivacaine

החדרת bupivacaine מייצגת התקדמות משמעותית בתחום ההרדמה. מבחינת העוצמה, הרעילות החריפה של מערכת העצבים המרכזית שלו קטנה רק במעט מזו של לידוקאין, אך משך הפעולה הארוך יותר שלו מפחית את הצורך במנות חוזרות ומכאן את הסיכון לרעילות מצטברת.

מקרי מוות דווחו בעקבות מתן מקרי של מינונים גדולים של בופיוואקין; בהקשר זה, יש לומר כי לתרופה זו עשויה להיות השפעה רעילה גדולה יותר על שריר הלב מאשר סוכני הרדמה מקומיים אחרים. זה מאושר על ידי כמה נתונים ניסיוניים, עם זאת, עבור המראה הקליני של האפקט, נדרש מתן תוך ורידי מהיר של מינונים גדולים מאוד של התרופה.

ניתן להשתמש ב-Bupivacaine להרדמת הסתננות מקומית, אך רק במינונים קטנים בשל רעילותו. התרופה משמשת לעתים קרובות לחסימה של עצבים היקפיים, כמו גם להרדמה תת-עכבישית וחוץ-דוראלית, מכיוון שיש לה משך פעולה ארוך.

בבריטניה, bupivacaine 0.5% היא התרופה הנפוצה ביותר להרדמה תת-עכבישית.

אטידוקאין

זוהי נגזרת אמיד של לידוקאין. זה עשוי אפילו להיות בעל טווח ארוך יותר מאשר bupivacaine ונראה שהוא מעניין במיוחד בשל השפעתו העמוקה יותר על עצבים מוטוריים ולא תחושתיים; נראה שההפיכות של ההשפעה אפשרית עם סוכנים אחרים.

רופייקאין

הרעילות הקרדיווסקולרית של bupivacaine גרמה לחוקרים לחפש תרופות ארוכות טווח אחרות שאין להן השפעה דומה.

המבנה הכימי של ropivacaine דומה ל-bupivacaine (קבוצת הבוטיל המחוברת לאמין מוחלפת בקבוצת פרופיל). התרופה מעט חלשה מבופיוואקאין וגורמת לחסימה של משך מעט קצר יותר. בריכוזי שוויון פוטנציאלים, הסבירות של ropivacaine היא פחותה מ-bupivacaine לגרום לקריסת לב ולהפרעות קצב, ובמקרה של אפקט קרדיוטוקסי, יש סיכוי גבוה יותר להתאוששות לבבית מוצלחת.

דיקאין (דיקאין)

Syn.: Tetracaini Hydrochloridum ואחרים.

אבקה גבישית לבנה, ללא ריח. מסיס בקלות במים, אלכוהול, בקושי מסיס בכלורופורם; אחד מחומרי ההרדמה המקומיים החזקים ביותר. מבחינת פעילות, דיקאין עדיף משמעותית על נובוקאין, אך יש לו רעילות גבוהה יחסית (פי 10 יותר רעיל מנובוקאין).

התרופה משמשת להרדמה של הקרום הרירי של הלוע, הגרון, מיתרי קול(קפלים) וקנה הנשימה במהלך ברונכוסקופיה, ברונכוגרפיה, תריסריון וגסטרוסקופיה, לרינגוסקופיה. הספוגית מורטבת בתמיסת דיקאין של 0.5 - 1%, תוך שימוש לא יותר מ- 3 - 5 מ"ל, ומשמנים את הקרום הרירי. במקרים מסוימים (במידת הצורך) השתמש בתמיסת דיקאין של 2 - 3%.

גבוה יותר מנה בודדתדיקאין למבוגרים 0.09 גרם (3 מ"ל של תמיסה 3%). הגדלת המינון עלולה לגרום להשפעות רעילות חמורות. תוארו תוצאות קטלניות עם שימוש לא נכון בדיקאין. דיקאין משקע בנוכחות אלקלי, לכן יש להימנע מלקבל אלקלי על פני הכלים והמזרקים בעת עבודה עם דיקאין.

צורת שחרור: אבקה.

Trimecain (Trimecainum)

סינ.: Mesocaine, Trimecaini Hydrochloridum.

לבן או לבן עם אבקת גוון צהבהב קלה. מסיס בקלות רבה במים, בקלות באלכוהול. התמיסות מעוקרות ב-100 מעלות צלזיוס למשך 30 דקות.

הוא משמש להרדמת הולכה וחדירה, הוא פעיל יותר והשפעתו ארוכה יותר מהנובוקאין. רעילות נמוכה ואינה גורמת לגירוי רקמות מקומי. עבור הרדמה חדירת, trimecaine משמש בצורה של 0.25 - 0.5 - 1% פתרונות (פתרון 0.25% מנוהל לא יותר מ 800 מ"ל, פתרון 0.5% - עד 400 מ"ל, פתרון 1% - עד 100 מ"ל).

להרדמת הולכה משתמשים בתמיסות של 1% ו-2%, בהתאמה, 100 ו-20 מ"ל כל אחת. כדי להגביר ולהאריך את האפקט משכך הכאבים, מוסיפים לתמיסות טרימקאין תמיסת אדרנלין של 0.1% (0.1 - 0.2 מ"ל ל-10 - 20 מ"ל).

Trimekain נסבל היטב על ידי חולים. במקרים מסוימים, עם רגישות מוגברת, יש כאב ראש, בחילה, תחושת צריבה או גירוד בפצע.

צורת שחרור: אבקה.

Sovcain (Sovcainum)

סינ.: Cinchocaini Hydrochloridum, Dibucaine, Nupercain.

אבקה גבישית לבנה, מתמוססת בקלות רבה במים, מתמוססת בקלות באלכוהול. פעיל פי 15-20 מנובוקאין, אך רעיל ממנו פי 15-20. מופרש לאט מהגוף.

משמש בעיקר להרדמה בעמוד השדרה בצורת תמיסה של 0.5 - 1% בכמות של 0.8 - 0.9 מ"ל בזהירות רבה. התרופה גורמת לעתים קרובות לירידה בלחץ הדם (למטופלים מוזרקים תחילה מתחת לעור 1 מ"ל של תמיסת אפדרין 5%).

צורת שחרור: אבקה, 1 מ"ל אמפולות של תמיסה של 0.5% ו-1%.

פירומקאין (Pyromecainum)

אבקה גבישית לבנה. בואו נתמוסס היטב באלכוהול ובמים. משמש בעיקר להרדמה מקומית שטחית עקב ספיגה טובה דרך הריריות. משמש להרדמה של דרכי הנשימה העליונות, קנה הנשימה, הסימפונות ברפואת עיניים. המינון היחיד המקסימלי הוא 1000 מ"ג.

טופס שחרור: 0.5 - 1 - 2% תמיסות באמפולות של 10 - 30 - 50 מ"ל.

הרדמה מקומית

נכון להיום, נעשה שימוש נרחב בהרדמה מקומית בטיפול חוץ וברפואה חוץ כשיטת הרדמה להתערבויות כירורגיות קלות, לטיפול בתסמונות כאב ובטיפול מורכב בהלם טראומטי. בשילוב עם הרדמה כללית, הוא משלים את אחד המרכיבים העיקריים שלו - שיכוך כאבים. מנגנון הפעולה של חומרי הרדמה מקומיים נובע מכך שהם מונעים את התרחשותם וחוסמים באופן הפיך הולכה של דחף לאורך סיב העצב. לחומרי הרדמה מקומיים יש אפקט resorptive בולט. נכון לעכשיו, בתרגול ההרדמה, משתמשים בעיקר בדיקאין, קסאין, מרקיין, נובוקאין, סובקאין, טרימקאין.

Dikain משמש להרדמה סופנית, מכיוון שהתרופה חודרת בקלות דרך הממברנות הריריות, אם כי היא אינה חודרת לעור שלם: להרדמה של הריריות של הגרון, הלוע, קנה הנשימה, מיתרי הקול (עם ברונכוסקופיה, גרון, ברונכוגרפיה, גסטרוסקופיה ), ברפואת עיניים. ההרדמה מתרחשת לאחר 2-3 דקות ונמשכת 20-40 דקות. ילדים מתחת לגיל 10 אינם מקבלים הרדמה עם דיקאין.

לידוקאין (xycaine) הוא אחד מחומרי ההרדמה היציבים ביותר מבחינה כימית, שאינו מאבד את תכונותיו בפעולת חומצות, בסיסים והרתחה. לעיתים רחוקות גורם לתגובות אלרגיות, חזק פי 4 מנובוקאין ופי 2 רעיל ממנו. המינון היחיד המקסימלי למבוגרים בתמיסה שאינה מכילה אדרנלין הוא עד 200 מ"ג, בתמיסה עם אדרנלין - 500 מ"ג.

נובוקאין הוא חומר ההרדמה המקומי הנפוץ ביותר, ולכן הוא הסטנדרט לפעילות הרדמה ורעילות. תמיסות נובוקאין עוברות סטריליזציה של 30 דקות בטמפרטורה של 100 "C. התרופה משמשת לעתים קרובות בשילוב עם אדרנלין, מה שמפחית את קצב הספיגה שלה בערך פי 2. אדרנלין מתווסף מיד לפני ההרדמה (2 - 3 טיפות של 0.1% תמיסה ל-100 מ"ל 0.25 - 0.5% תמיסה של נובוקאין). זה מאפשר להפחית את מינון ההרדמה פי 1.5 - 2 ולהפחית את הרעילות שלו. הירידה ברעילות הנובוקאין נובעת מהעובדה שעם ספיגה איטית, זה יש זמן לעבור הידרוליזה על ידי pseudocholinesterase של פלזמה דם ואינו מצטבר.

סובקין הוא אחד מחומרי ההרדמה המקומיים החזקים ביותר. משך הפעולה - 3 - 4 שעות. הוא משמש להרדמה בעמוד השדרה בצורה של 0.5 - 1% תמיסות במינונים שאינם עולים על 0.5 - 1.5 מ"ג / ק"ג משקל גוף.

Trimecaine הוא חומר הרדמה מקומי, עדיף פי 2-3 על נובוקאין מבחינת השפעת ההרדמה ומשך הזמן שלו. בניגוד לנובוקאין, יש לו השפעה ברקמות מצולקות. הוא משמש בצורה של תמיסה של 0.25 - 2% במינון של לא יותר מ 20 מ"ג / ק"ג משקל גוף להרדמה מקומית והולכה.

הכנה להרדמה מקומית

למטופלים המתכננים לעבור ניתוח בהרדמה אפידורלית ועמוד השדרה נרשמים סדציה מיוחדת להפחתת טראומה נפשית, הבטחת שינה טובה ומניעת השפעות רעילות של חומרי הרדמה מקומיים. זה מצוין במיוחד לעוררות מוגברת של מערכת העצבים ולרמה מוגברת של תהליכים מטבולייםבחולה (נוירוזיס, תירוטוקסיקוזיס וכו'). למטופלים רגועים ומאוזנים, מבוצעות התערבויות כירורגיות קטנות קצרות מועד בהסתננות מקומית והרדמת הולכה ללא תרופות מוקדמות מיוחדות.

לפני הרדמה מקומיתיש צורך לוודא שיש ציוד, אספקה ​​ותרופות לאינטובציה של קנה הנשימה, אוורור מכני, שאיפת חמצן, להסרה מקריסה קרדיווסקולרית וטיפול בביטויים של תגובות אלרגיות.

הרדמה תוך אוססת

במהלך ניתוחים בגפיים ניתן להשתמש בהרדמה תוך אוססת. למטרות אלו נותנים לגפיים תנוחה מוגבהת, מורחים עליה חוסם עורקים (או שרוול) המהדקים עד להיעלמות הדופק בעורקים ההיקפיים.

לאחר הרדמה של העור, הרקמה התת עורית והפריוסטאום ליד המפרק או באזור העצם הספוגית, רקמות רכות מחוררות במחט עבה עם מנדרינה. בתנועה סיבובית, המחט מועברת דרך השכבה הקורטיקלית של העצם לתוך החומר הספוגי ב-1-1.5 ס"מ. לאחר מכן מוזרקת באיטיות תמיסה של נובוקאין או טרימקאין דרך המחט. אזור ההזרקה של חומר ההרדמה המקומי המשמש למטרות אלו תלוי באזור ההתערבות הכירורגית.

בניתוחים באזור השוק מחדירים את המחט לקרסול או לשוק השוק ומזריקים 60-100 מ"ל של תמיסה 0.5% של נובוקאין; בניתוחים באזור הירכיים מחטטים מוזרקים לקונדיל הירך ו-120-150 מ"ל מאותה תמיסה מוזרק. הרדמה של היד מושגת על ידי החדרת 35-40 מ"ל של תמיסה 0.5% של נובוקאין לראש העצם המטקרפלית, האמה - לתוך האפיפיזה של הרדיוס, הכתף - לתוך האולקרנון. בהרדמה תוך אוססת, השפעת ההרדמה מתרחשת לאחר 10-15 דקות ונמשכת עד להסרת חוסם העורקים.

אחת האפשרויות לשיטת הרדמה זו היא הרדמה של מקום השבר לשיכוך כאבים ומיקום מחדש של שברי עצמות. לשם כך מנקבים את אזור השבר, לאחר הופעת דם במחט, בהתאם למיקום השבר וגיל המטופל, 5-20 מ"ל תמיסת I-2% של נובוקאין, טרימקאין או לידוקאין. מוזרק לתוך ההמטומה. הקלה בכאב מתרחשת תוך 5-10 דקות.

הרדמה בהסתננות

ההרדמה מתחילה בחדירה לאתר המיועד של החתך בעור על ידי היווצרות של מה שנקרא קליפת לימון. למטרות אלו מוזרק חומר הרדמה מקומית תוך עורית עם מזרק של 2 מ"ל דרך מחט דקה. לאחר מכן, עם מחט ארוכה המחוברת למזרק עם קיבולת של 10-20 מ"ל, הבסיס התת עורי מחודר. אזור ההסתננות צריך להיות מעט יותר משטח החתך המוצע. טכניקת הרדמה נוספת תלויה באזור ההתערבות ובאופיו.

הרדמה פני השטח

הרדמה של הריריות של דרכי הנשימה העליונות, השופכה, העיניים וכו' מושגת על ידי שימון או השקיה בחומרי הרדמה מקומיים הניתנים לספיגה דרך ריריות שלמות (קוקאין, דיקאין, לעתים רחוקות יותר לידוקאין, טרימקאין וכו').

לרוב הוא משמש ברפואת עיניים, אף אוזן גרון ואורולוגיה. הקרום הרירי של חלל האף והסינוסים הפרנאסאליים, הפה, הלוע, הגרון, הוושט, קנה הנשימה, הסימפונות מאבד רגישות 4-8 דקות לאחר סיכה בתמיסת קוקאין 5-10% או תמיסת דיקאין 1-3%.

רופאים מרדימים מבצעים לעיתים הרדמה סופנית לפני אינטובציה של קנה הנשימה כדי להפחית את הגירוי של הצינור האנדוטרכאלי. במיוחד לעתים קרובות זה מיוצר עם ברונכוסקופיה. למטרות אלה, נעשה שימוש ב-nebulizer של מקינטוש או במזרק גרון. בעזרתם, המטופל בישיבה עם הלשון מורחבת ככל האפשר (היא עטופה בגזה ואז המטופל עצמו מחזיק בה) מרוסס בחומר הרדמה מקומית. לצורך הרדמה של קנה הנשימה והסימפונות, המטופל מתבקש לנשום עמוק תוך כדי ריסוס התרופה. תא המטען מוטה לסירוגין ימינה ושמאלה כדי להרדים את שני הסמפונות.

הרדמת הולכה

בהרדמה מסוג זה משתמשים בתמיסות הרדמה מרוכזות יותר מאשר בהרדמה מקומית (תמיסה של 1-2% של נובוקאין או טרימקאין) והן ניתנות באופן פרי או אנדונוראלי. האפשרויות להרדמת הולכה הן גזע, מקלעת, paravertebral, presacral. זה כולל גם חסימות עצביות עצביות מלעוריות ותוך-צפקיות וסוגים אחרים של חסימות.

כללים כלליים לביצוע הרדמת הולכה:

את תמיסת ההרדמה, במידת האפשר, יש להזריק באופן perineurally - קרוב ככל האפשר לעצב. זה בדרך כלל נקבע על ידי הופעת paresthesia כאשר המחט מוכנסת.

יש להימנע מזריקות אנדונוראליות, ובזריקות כאלה יש להזריק באיטיות נפחים קטנים של תמיסת הרדמה (3-5 מ"ל). שאר תמיסת ההרדמה מוזרקת באופן perineurally.

יש להימנע מהזרקות תוך-וסקולריות, עבורן מתבצעת שוב ושוב בדיקת שאיבה במהלך החסימה.

על מנת ליישר את תכונות הטופוגרפיה האינדיבידואלית של העצב ולהרדמה "מובטחת", יש להזיז את קצה המחט בזמן החסימה בניצב למהלך העצב, יש להזריק את תמיסת ההרדמה בצורת מניפה.

יש להשתמש בריכוז האופטימלי של אדרנלין בתמיסת ההרדמה - 1:200,000 - ולהוסיף אותו לתמיסת ההרדמה מיד לפני ביצוע החסימה.

יש צורך להשתמש רק בריכוזים מסוימים של תרופות הרדמה, לא לחרוג מהמינונים המרביים המותרים שלהם.

המחטים המשמשות להרדמת הולכה צריכות להיות חדות, מושחזות בזווית של 45 - 60 מעלות.

יש להרדים את מקום החדרת המחט הגדולה דרך העור על ידי הזרקה תוך עורית של תמיסת הרדמה, וליצור מה שנקרא קליפת לימון.

רצוי לכלול ברביטורטים או נגזרות של בנזודיאזפינים כאנטגוניסטים לא ספציפיים להשפעה הרעילה של חומרי הרדמה מקומיים בהרכב התרופות הקדם-תרופות.

חומרי הרדמה מקומיים

חומרי הרדמה מקומיים (anaesthetic localica) הם תרופות המפחיתות את הרגישות לכאב במקום היישום שלהם. מכיוון שחומרי הרדמה (מיוונית - anesthesya - חוסר רגישות) גורמים לאובדן מקומי של רגישות, הם נקראים חומרי הרדמה מקומיים.

רצף הפעולה של סוג זה של תרופות הוא כדלקמן: קודם כל, הם מבטלים את תחושת הכאב, כאשר ההרדמה מעמיקה, הטמפרטורה מכובה, לאחר מכן רגישות המישוש, ולבסוף, קליטה למגע ולחץ (רגישות עמוקה ). הנכס החשוב ביותרחומרי הרדמה מקומיים הם שהם פועלים באופן הפיך ועם שימור ההכרה.

על ידי פעולה על קצות העצבים התחושתיים, חומרי הרדמה מקומיים מונעים יצירה והולכה של עירור. מנגנון הפעולה של חומרי הרדמה מקומיים, על פי המכניקה המולקולרית, קשור כיום לעובדה שבאמצעות קשירה למבני קרום הם מייצבים את ממברנות תאי העצב ובכך חוסמים את חדירות הממברנות שלהם ליוני Na ו-K. הופעתן והתפתחותן של הפעולות הפוטנציאליות, וכתוצאה מכך, הולכת דחפים. הנתונים המתקבלים בשיטות מכניקה מולקולרית מראים שהפעילות הביולוגית של חומרי הרדמה מקומיים תלויה במידה רבה בקיטוב שלהם, בפוטנציאל היינון, בקונפורמציה המולקולרית ובמטען החשמלי של המולקולה. מעמדות מודרניות, מנגנון הפעולה קשור להיווצרות קומפלקס של תרופה הרדמה מקומית עם הקולטן של תעלות Na-קרום, וכתוצאה מכך נחסמת זרימת יוני Na.

על ידי מבנה כימיחומרי הרדמה מקומיים (חומרים סינתטיים) מחולקים ל-2 קבוצות:

1) אסטרים (אסטרים) של חומצות ארומטיות (נובוקאין, דיקאין, אנסטזין - אסטרים PABA, קוקאין - אסטר חומצה בנזואית);

2) אמידים חומצות אמינו מוחלפות (לידוקאין, trimecaine, pyromecaine, mepivacaine, bupivacaine).

אם אסטרים עוברים מטבוליזם על ידי אסטראזות, אזי המטבוליזם של אמידים מתרחש בעיקר בכבד.

היתרונות של אמידים:

1) יותר תקופה ארוכהפעולות;

2) לא אלרגני;

3) אין להחליש את פעולת הסולפנאמידים.

העיקרון הפעיל של חומרי הרדמה מקומיים הם בסיסים (עקב נוכחות חנקן בקבוצת האמינים), היוצרים מלחים מסיסים עם חומצות. הבסיסים מסיסים בצורה גרועה. ברקמות בעלות סביבה בסיסית (pH = 7.4), הבסיס החופשי משתחרר ויש לו השפעה תרופתית. כל התרופות מיוצרות בצורה של מלחים, בעיקר בצורה של הידרוכלורידים. בסביבה חומצית הבסיס אינו מבוקע ופעולת ההרדמה המקומית אינה באה לידי ביטוי.

ישנן מספר דרישות לחומרי הרדמה. קודם כל, הם חייבים להיות:

1) סלקטיביות גבוהה של פעולה, מבלי לגרום להשפעה מרגיזה לא על אלמנטים עצביים או על הרקמות שמסביב;

2) יש תקופה סמויה קצרה;

3) פעילות גבוהה עם סוגים שונים של הרדמה מקומית;

4) משך פעולה מסוים, נוח למגוון מניפולציות.

5) רצוי שהם: יצמצמו את הכלים או לפחות לא ירחיבו אותם. כיווץ כלי דם משפר את ההרדמה, מפחית דימום מרקמות ומפחית השפעות רעילות.

בין הדרישות החשובות ביותר לחומרי הרדמה מקומיים, הן כוללות גם:

6) רעילות נמוכה ומינימום תופעות לוואי.

ההכנות צריך גם טוב:

7) ממיסים במים ולא מתפרקים במהלך העיקור.

חומרי הרדמה מקומיים משמשים להשגת סוגים שונים של הרדמה, הסוגים העיקריים שבהם הם הבאים:

1) הרדמה סופנית, סופנית או משטחית - חומר הרדמה מוחל על פני הקרום הרירי. בנוסף, ניתן למרוח את חומר ההרדמה על הפצע, משטח כיבי. דוגמה טיפוסית לסוג זה של הרדמה היא קטנה גוף זרבעין (מוט) - כאשר הוא מוסר, מחדירים תמיסת דיקאין לחלל הלחמית. ניתן לבצע הרדמה סופנית בעיקר על הריריות, שכן עורכמעט אטום לחומרי הרדמה מקומיים. להרדמה סופנית, תמיסות של קוקאין (2% - 5 מ"ל), דיקאין (0.5% - 5 מ"ל), לידוקאין (תמיסת 1-2%), פירומקאין (0.5-1-2%), וגם אלחוש (אבקה, טבליות , משחה, נרות).

2) הסוג השני של ההרדמה הוא הסתננות. סוג זה של הרדמה כרוך ב"הספגה" רציפה של העור ורקמות עמוקות יותר דרכן יעבור החתך הניתוחי. דוגמה טיפוסיתהוא הרדמה חדירת שכבה אחר שכבה של רקמות במהלך כריתת התוספתן. להרדמת הסתננות משתמשים בתמיסות של נובוקאין (0.25-0.5%), טרימקאין (0.125-0.25-0.5%), לידוקאין (0.25-0.5%).

3) סוג ההרדמה השלישי - הולכה או אזורית (אזורית) - חומר ההרדמה מוזרק לאורך העצב; יש חסימה בהולכה של עירור לאורך סיבי העצב, המלווה באובדן רגישות באזור המועצב על ידם. דוגמה טיפוסית להרדמת הולכה היא פעולת עקירה (הסרה) של שן. תמיסות של נובוקאין (1-2%), טרימקאין (1-2%), לידוקאין (0.5-2%) משמשות להרדמה מסוג זה.

4) זני הרדמה הולכתית הם הרדמה ספינאלית, כאשר חומר ההרדמה ניתן תת-עכבישי, וכן הרדמה אפידורלית, בה מוזרק חומר ההרדמה לחלל שמעל לדורה מאטר. עם סוגים אלה של הרדמה, התרופה פועלת על השורשים הקדמיים והאחוריים של חוט השדרה, וחוסמת את העצבים של החצי התחתון של הגוף.

עבור סוגים אלה של הרדמה, משתמשים בתמיסות מרוכזות אף יותר של חומרי הרדמה מקומיים: נובוקאין (5%), לידוקאין (1-2%), טרימקאין (5%).

חומר ההרדמה המקומית הראשון בשימוש בפרקטיקה הרפואית היה קוֹקָאִין- אלקלואיד של שיח הקוקוס Erythroxylon coca (צומח פנימה דרום אמריקה). משתמשים במלח קוקאין הידרוכלוריד (Cocaini hydrochloridum 1-3% בחלל הלחמית, 2-5% - הרדמה של הממברנות הריריות), שהוא ההידרוכלוריד של האסטר של חומצה בנזואית ומתילקונין. המבנה הכימי של קוקאין קרוב לאטרופין. ידוע לפני מאות שנים. ילידי צ'ילה, פרו, בוליביה לעסו את העלים של עץ קוקה אריתרוקסילון כדי להקל על הרעב והעייפות ולעורר גל של כוח, והפרואנים עדיין משתמשים בו. בשנת 1860 בודד נימן קוקאין מעלי העץ הזה, ובשנת 1884, קרל קולר השתמש בו כדי להרדים את העיניים. ב-1902 הקים וילשטטר את מבנה הקוקאין וביצע את הסינתזה שלו. התברר שלקוקאין יש לפחות שתי תכונות שליליות, כלומר, רעילות משמעותית והיכולת לגרום להתמכרות בחולים. יחד עם זאת, בניגוד להרואין או מורפיום, קוקאין מפתח תלות נפשית ולא פיזית. הרעילות הגבוהה של קוקאין מגבילה מאוד את השימוש בו. יחד עם זאת, קוקאין הוא חומר הרדמה מקומי יעיל מאוד.

לאור הרעילות של התרופה, השימוש בה אפילו להרדמה שטחית צריך להיות זהיר, במיוחד בילדים. זאת בשל העובדה שקוקאין יכול להיספג מהריריות ולהיות בעל השפעה רעילה. בשל רעילותו הגבוהה, נעשה שימוש בקוקאין בעיקר בניתוחי עיניים, אף וגרון; ברפואת שיניים הוא חלק ממשחת הארסן. זהו חומר הרדמה משטח להרדמה מקומית של הלחמית והקרנית (1-3%), ריריות של חלל הפה, אף, גרון (2-5%), להרדמה של עיסת השיניים. בעת החדרת תמיסות קוקאין של 1-3% לחלל הלחמית, יש הרדמה בולטת של האחרון, הנמשכת כשעה. במקרה זה, קוקאין מכווץ את כלי הסקלרה, מרחיב את האישון. הלחץ התוך עיני יורד, עם זאת, אצל חלק מהאנשים הלחץ התוך עיני עולה בחדות (במיוחד אצל קשישים). בשימוש ממושך, קוקאין גורם לפירוק וכיב של אפיתל הקרנית. הסכנה של תופעות של שכרות כללית מחייבת את שילובה עם אדרנלין. קוקאין הוא חלק מהטיפות לטיפול בחולים עם נזלת, סינוסיטיס, דלקת הלחמית. בעולם הפשע, קוקאין מכונה "מרפת". עכשיו במערב הופיעה תרופה חצי סינתטית חזקה וזולה אפילו יותר "Krek".

שימוש כרוני בקוקאין בשאיפה דרך האף גורם לכיב ברירית האף. מוקדם יותר, לפני הופעתם של סמים מודרניים יותר, מכורים לקוקאין זוהו על ידי כיב ברירית האף (vasospasm). עם אפקט resorptive, קוקאין מגרה את מערכת העצבים המרכזית (אופוריה, חרדה, תסיסה פסיכומוטורית, תחושת עייפות, ייתכנו הזיות). לעתים קרובות נצפו תגובות אלרגיות.

התרופה הבאההמשמש להרדמה משטחית הוא DICAIN (Dicainum) - הסם אפילו חזק יותר (כפי 10 מקוקאין), אך גם רעיל פי 2-5 מקוקאין. דיקאין הוא נגזרת של חומצה פארא-אמינו-בנזואית. בשל רעילות, הוא משמש רק להרדמה סופנית בתרגול עיניים (תמיסות של 0.25-2%). אישונים אינם מתרחבים, הלחץ התוך עיני אינו יורד, אינו משפיע על ההתאמה. ברפואת שיניים, דיקאין הוא חלק מהנוזל של פלטונוב, המשמש להרדמת הרקמות הקשות של השן. בתרגול אף אוזן גרון, משתמשים בתמיסות הרדמה של 0.5-1%. במרפאה כירורגית, דיקאין משמש לשימון בוג'ים שונים, צנתרים ובמהלך מניפולציות אנדוסקופיות.

דיקאין מרחיב כלי דם, ולכן רצוי לשלב אותו עם אדרנומטיקה (עם אדרנלין, למשל). הוא נספג היטב דרך הממברנות הריריות, כך שאפילו עודף קל של מינונים טיפוליים יכול להיות בעל השפעה רעילה חמורה (עד מִקרֶה מָוֶת). בילדים, עם פריכות מיוחדת של הרירית שלהם, אפשריות השפעות רעילות חמורות (עד 10 שנים - לא ניתן להשתמש בכלל).

בניגוד לקוקאין ודיקאין, הנגזרת של חומצה פארא-אמינו-בנזואית ANESTHESIN (Anesthesinum) אינה נמסה במים. זאת בשל העובדה כי אנסטזין אינו נותן מלחים, שכן הוא קיים רק כבסיס. בשל חוסר מסיסותו של אנסטזין, הוא קיים בצורה יבשה, בצורת אבקה. לכן, הוא משמש חיצונית בצורה של אבקות, משחות, משחות 5% להרדמה סופנית. ברפואת שיניים, הם משמשים בצורה של 5-10% משחות, 5-20% פתרונות שמן(גלוסיטיס, stomatitis), להרדמה של רקמות קשות של השן, משפשפים אבקות (הרדמה של מוצקים). צורות מינון אלה מוחלות על פני השטח הפגועים של העור עם שפשופים, כוויות קור, אורטיקריה, גירוד בעור. ניתן להשתמש באנסטזין גם בצורה אנטרלית בצורה של טבליות (0.3 כל אחת), אבקות, תערובות עם ריר כדי לספק הרדמה סופנית של רירית הקיבה (כיב פפטי, גסטריטיס), במתן רקטלי (נרות המכילים 0.05-0.1 אנסטזין) למחלות פי הטבעת ( טחורים, סדקים).

ייחודי צורת מינון- אירוסול שנקרא AMPROVISOL, הכולל אנסטזין, מנטול, ויטמין D - ארגוקלציפרול, גליצרין. התרופה מקדמת את הריפוי של כיבים, מגרה את תהליכי התיקון.

לעתים קרובות מאוד anestezin הוא חלק נרות המשמשים סדקים פי הטבעת, טחורים.

עבור הרדמה משטח, התרופה משמשת גם PYROMECAINE(בומקאין). הוא משמש ברפואת עיניים (0.5% -1%), אף אוזן גרון (1-2%), רפואת שיניים (1-2%). ל- Pyromecaine יש השפעה אנטי-אריתמית, המאפשרת להשתמש בו כסוכן אנטי-אריתמי במרפאה של מחלות פנימיות. משמש כחומר הרדמה בפרוצדורות אנדוסקופיות (ברונכוסקופיה, ברונכוגרפיה, אינטובציה). זמין באמפולות של 10, 30 ו-50 מ"ל של תמיסה 1-2%, בצורת משחה וג'ל 5%. הוא משמש רק להרדמה סופנית, שכן יש לו השפעה מרגיזה על רקמות בשל ערך ה-pH הגבוה (4.4-5.4).

NOVOCAINE(Novocainum) הוא אסתר של דיאתילאמינואתנול וחומצה פארא-אמינו-בנזואית. מיוצר באמפולות של 1,2,5,10,20 מ"ל ריכוז 0.25%, בבקבוק, בקבוקים של 200 מ"ל (0.25%), בצורת משחה, נרות. נובוקאין הוא אחד מחומרי ההרדמה המקומיים העתיקים ביותר. בעל פעילות בינונית ומשך הפעולה. משך הרדמת ההסתננות הוא בממוצע 30 דקות. נובוקאין משמש בעיקר להרדמת חדירות והולכה. להרדמת הסתננות, נובוקאין משמש בריכוזים נמוכים (0.25-0.5%) ובנפחים גדולים (מאות מ"ל). להרדמת הולכה, נפח תמיסת ההרדמה קטן משמעותית, אך הריכוז שלה עולה (1-2% בנפח של 5, 10, 20 מ"ל). נובוקאין משמש להרדמה בעמוד השדרה, אפילו פחות להרדמה סופנית (יש צורך במינונים גדולים).

היתרון הגדול של נובוקאין הוא הרעילות הנמוכה שלו. לנובוקאין יש היקף בטיפול: יש לו אפקט חסימת גנגליונים קל, המפחית את שחרור אצטילכולין מסיבים פרגנגליונים. בהקשר זה, כמו גם כתוצאה מההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית, יורדת ההתרגשות של האזורים המוטוריים של קליפת המוח, והשפעתם של חומרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית מתעצמת. מעבד פעולה להורדת לחץ דם, כמו גם אנטי הפרעות קצב חלש. מפחית עווית של שרירים חלקים. כחומר אנטי-אריתמי, נגזרת נובוקאין, NOVOCAINOMIDE, משמשת לעתים קרובות יותר בטיפול. מבין תופעות הלוואי, יש לציין את השפעתו האנטגוניסטית עם תרופות כימותרפיות, כלומר עם סולפנאמידים. זה נובע מהפעולה התחרותית של המטבוליט של נובוקאין - חומצה פראמינובנזואית - עם סולפנאמידים (PABA היא מתחרה לסולפונאמידים).

יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לאפשרות של אי סבילות לתרופה: תגובות אלרגיות יכולות להתרחש לעתים קרובות, עד להלם אנפילקטי. יש צורך בהיסטוריה אלרגית. תגובות אלרגיות תכופות של נובוקאין קשורות שוב למבנה הכימי שלה, שכן, אם נגזרות אתר גורמות לעתים קרובות לתגובות אלרגיות (תרכובות אמיד נפוצות הרבה פחות). יותר מ-4% מהאנשים רגישים מאוד לנובוקאין, זוהי התרופה האלרגנית ביותר. בנוסף, נובוקאין לא יכול לשמש להרדמה של רקמות דלקתיות, שכן בסביבה חומצית אין לו אפקט הרדמה (אינו מתנתק).

LIDOCAINE (Lidocainum). טופס שחרור: amp.- 10, 20 מ"ל - 1%, 2, 10 מ"ל - 2%; באירוסולים - 10%; דרגות ב-0.25. בחו"ל - KSIKAIN (lidestin, ultracain). זהו חומר הרדמה מקומי לשימוש כללי המשמש כמעט לכל סוגי ההרדמה. הוא מיועד להרדמה שטחית, חדירות, הולכה, אפידורל, תת-עכבישי וסוגים אחרים.

מבחינת פעילות ההרדמה, הוא עולה על הנובוקאין פי 2.5 ופועל פי 2 יותר (כ-60 דקות). בשילוב עם אדרנומימטיקה, הוא מפגין אפקט הרדמה למשך 2-4 שעות (תמיסה של 0.5%; טיפה אחת של אדרנלין ל-10 מ"ל). יש תרופה Xylonor, שהיא שילוב של קסאין ונוראפינפרין. לא ניתן להשתמש בתכשיר מסחרי זה להרדמה סופנית.

הרעילות שלו זהה לזו של נובוקאין או מעט עולה עליה. אינו מגרה רקמות. כאשר הוא מוחדר לחלל הלחמית, זה לא משפיע על גודל האישון וטונוס כלי הדם.

האיכות החשובה שלו היא העובדה שלא לידוקאין (קסאין) ולא המטבוליטים שלו נכנסים לקשר תחרותי עם סולפונאמידים. בנוסף, לידוקאין גורם לעיתים רחוקות לתגובות אלרגיות, בניגוד לנובוקאין. התרופה יציבה, ניתן לאחסן אותה במשך זמן רב בטמפרטורת החדר, כמו גם בחיטוי.

מבין התכונות החיוביות האחרות של לידוקאין, יש לציין את הפעילות הגבוהה שלו כחומר אנטי-אריתמי. כתרופה נגד קצב, היא נחשבת כיום לתרופה המובילה לצורות חדרי קצב של הפרעות קצב (אקסטרא-סיסטולה, טכיקרדיה). למרבה הצער, לאור התפוקה הקטנה של התעשייה שלנו, הוא מייצג גירעון מסוים.

תופעות לוואי: יתר לחץ דם, נמנום, סחרחורת, אמנזיה, עוויתות, רעד, טכי-קצב רעיל, ליקוי ראייה, כשל נשימתי. ייתכנו תגובות אלרגיות (ברונכוספזם, אורטיקריה, דרמטיטיס).

תרופות אחרות בקבוצת האמידים המוחלפים.

ARTIKAIN הוא חומר הרדמה מקומית לחדירה, הולכה, הרדמה בעמוד השדרה. הוא משמש בצורה של פתרונות של 2% ו-5%. התרופה היא שילוב עם הגלוקוז של כלי הדם. משך הפעולה כ-4 שעות. הוא משמש כחומר הרדמה מקומית בכירורגיה, כמו גם במרפאה מיילדותית.

Bupivacaine (macaine) היא תרופה להרדמה ארוכת טווח (8 שעות). זהו חומר ההרדמה המקומית הפועלת לאורך זמן. הגשת בקשה בצורה של 0.25%; 0.5%; פתרונות 0.75% עם אדרנלין. אחד מחומרי ההרדמה המקומיים הפעילים והחזקים ביותר (פי 4 עוצמתיים מלידוקאין). משמש לחדירה, הולכה והרדמה אפידורלית במיילדות ו פרקטיקה כירורגיתבתקופה שלאחר הניתוח, עם תסמונת כאב כרוני. זוהי תרופה עם התחלה איטית של פעולה, האפקט המרבי נוצר רק לאחר 30 דקות. תופעות לוואי - עוויתות, ירידה בפעילות הלב.

Mepivacaine (Mepivacainum). תמיסות של 1%, 2%, 3% משמשות להרדמת הסתננות והולכה, כולל הרדמה בעמוד השדרה. הוא דומה מאוד במבנה הכימי למולקולת הבופיבוקאין (הבדלים קשורים רק לרדיקל אחד). זהו חומר הרדמה מקומית עם משך פעולה ממוצע (עד שעתיים). בעל השפעה מהירה. השאר דומה לתרופה הקודמת.

SCANDICAIN - משמש ברפואת שיניים בצורה של תמיסה של 1%.

ULTRACAIN - ראה ספר עיון.

מנת יתר של חומרי הרדמה מקומיים עלולה להוביל להרעלה. ככלל, שיכרון עם חומרי הרדמה מקומיים מתממש על ידי עוויתות כלליות. במקרה זה, יש צורך בהחדרה של דיאזפן (seduxen), שהוא התרופה הטובה ביותר נגד פרכוסים. במקרה של דיכאון של מרכזי הנשימה וזרימת הדם, יש צורך להשתמש בחומרים ממריצים של מערכת העצבים המרכזית (תרופות אנלפטיות כמו bemegrid, etimizol), ואולי הנשמה מלאכותית על רקע החדרת אדרנומימטיקה (אדרנלין, אפדרין).

עפיצות (ADSTRINGENTIA)

עפיצות מסווגות כתרופות אנטי דלקתיות או אנטיפלוגיסטיות (מהיוונית phlogizo - Ignite). פעולה מקומית. הם משמשים מתי תהליכים דלקתייםריריות ועור.

מנגנון הפעולה של עפיצות נובע מהעובדה שבמקום היישום של תרופות אלו יש דחיסה של קולואידים ("קרישה חלקית" של חלבונים) של נוזל חוץ תאי, ריר, אקסודאט, משטחי תאים (ממברנות), דפנות כלי הדם. . החדירות של האחרון, מידת הדלקת פוחתת, והסרט שנוצר כתוצאה מהדחיסה הזו מגן על קצות העצבים התחושתיים מפני גירוי ותחושת הכאב נחלשת. בנוסף, ישנה מגבלה של רפלקסים מקולטנים התומכים בתהליך הפתולוגי.

העפיצות לפי מוצא מחולקות ל-2 קבוצות:

א) אורגני ( מקור צמחי);

ב) אנאורגניים (מלחי מתכת).

אחרת, חומרים עפיצים מסווגים לפעמים:

א) מקור צמחי;

ב) תכשירים - מלחי מתכות.

אורגני כוללים TANIN (Taninum), שהוא אלקלואיד של דובדבן ציפורים, תה. אלקלואידים הם חומרים בעלי תכונות של בסיסים, ומכילים חנקן במבנה הכימי שלהם. יש הרבה טאנין בקליפת עץ אלון, מרווה, קמומיל, St. מצמחים אלה מכינים חליטות ומרתחים. בנוסף, טאנין נקבע בצורה של פתרונות לשימוש חיצוני ומשחות. פתרונות לשטיפת הפה, האף, הלוע, הגרון - משחה 1-2% ו-3-10% משמשת לשימון המשטחים הפגועים (לכוויות, פצעי שינה, סדקים).

מבין העפיצות הלא אורגניות, יש עניין בתכשירים שהם מלחי מתכת: עופרת (אצנאט עופרת), BISMUTH (חנקתי ביסמוט בסיסי) או BISMUTH SUBNITRATE (Vismuthi subnitras), DE-NOL (סובציטראט ביסמוט קולואידי), אלומיניום (אלום), DERMATOL (מלח ביסמוט בסיסי), ZINC (תחמוצת אבץ וסולפט אבץ), נחושת (סולפט נחושת), SILVER (חנקתי כסף - Argento nitras).

לעפיצות יש את ההשפעות הפרמקולוגיות הבאות:

1) עפיצות; יחד עם זאת, בריכוזים נמוכים, יש למלחים של מתכות אלו השפעה עפיצה, ובריכוזים גבוהים יותר, יש להם אפקט מצרב;

2) אנטי דלקתי; השפעה זו של עפיצות נובעת גם מהעובדה שרפלקסים התומכים בתהליכים פתולוגיים מוגבלים;

3) משכך כאבים;

4) במידה מסוימת ניקוי רעלים.

אינדיקציות לשימוש.

עפיצות נקבעות עבור דלקת של רירית הפה, stomatitis של בראשית שונים, דלקת חניכיים, בצורה של קרמים, שטיפות, שטיפות, סיכה, אבקות. תכונה של עפיצות היא פעילותם האנטי-מיקרוביאלית, ובהקשר זה, תכשירי ביסמוט חדשים, בפרט De-nol, הם בעלי עניין עיקרי. לפעמים ניתן לתת עפיצות דרך הפה - אותם תכשירים של ביסמוט (De-nol), ביסמוט משמש כאבקה, ובטבליות משולבות - ויקלין, ויקייר - משמש דרך הפה לדלקת קיבה, כיב קיבה, כיב תריסריון. בנוסף, תכשירי ביסמוט משמשים גם כאבקה (דרמטול). תכשיר החלבון של טאנין - TANALBIN - נקבע גם בפנים לדלקת ברירית מערכת העיכול (דלקת מעיים, קוליטיס), כמו גם חליטות ומרתחים של פירות דובדבן ציפורים, פרחי קמומיל. תמיסות טאנין משמשות באופן מקומי לכוויות וניתנות דרך הפה להרעלה עם מלחים של מתכות כבדות, מלחי אלקלואידים, גליקוזידים (הם תורמים למשקעים שלהם).

חומרי ציפוי (MACILAGINOSA) הם חומרים אדישים שיכולים להתנפח במים וליצור תמיסות קולואידיות מסוג ריר. חומרים עוטפים, המכסים את הממברנות הריריות, מונעים גירוי של קצות העצבים התחושתיים, ובכך מגנים על מערכת העיכול במקרה של הפרעות קלות. הם עוטפים את הריריות, משם קיבלו את שמם.

מוצרי מעטפת לפי מקור מחולקים ל-2 קבוצות:

1) סוג אנאורגני עוטף (הידראט תחמוצת אלומיניום, טריסיליקט מגנזיום);

2) חומרים עוטפים ממקור אורגני (ליחה מתפוחי אדמה, תירס, עמילן חיטה, ריר מזרעי פשתן, ריר מאורז, פקעות שורש מרשמלו, ג'לי).

השפעות פרמקולוגיות:

I. אנטי דלקתי;

II. antidiarrheal (antidiarrheal);

III. מְשַׁכֵּך כְּאֵבִים;

IV. סופג חלקית.

אינדיקציות לשימוש בחומרי עוטף:

4) בתהליכים דלקתיים של מערכת העיכול;

5) כאשר נלקחים יחד עם חומרים בעלי השפעה מגרה (ריר עמילן);

6) בטוקסיקולוגיה קלינית להפחתת ספיגת הרעל.

המעטפת אינה נספגת, ולכן אין להן אפקט resorptive.

חומרי המרכך מצטרפים לקבוצת הסוכנים העוטפים. למטרה זו, הם משמשים שמנים שונים(שמן וזלין, חמאת קקאו, גליצרין).

סוכני ספיחה (ADSORBENTIA) - סוכני ספיגה הם חומרים אינרטיים אבקתיים עדינים (או ..... תאים) בעלי משטח ספיחה גדול, בלתי מסיסים במים ואינם מגרים את הרקמות. כספים אלה, סופגים תרכובות כימיות על פני השטח שלהם, מגנים על קצות העצבים הרגישים מהשפעתם המעצבנת. בנוסף, על ידי כיסוי העור או הממברנות הריריות בשכבה דקה, סוכני ספיגה מגנים מכנית על קצות העצבים התחושתיים.

א) סופח;

ב) ניקוי רעלים;

ג) משכך כאבים;

ד) אנטי דלקתי.

חומרי הספיחה הקלאסיים כוללים את TALC, שהוא סיליקט מגנזיום בהרכב הבא: 4SiO + 3MgO + HO, אשר במריחה על העור, סופח הפרשות בלוטות, מייבש את העור ומגן עליו מפני גירוי מכני, מפחית רפלקסים פתולוגיים.

חומרי הספיחה כוללים חימר לבן (בולוס אלבה), ALUMINIUM HYDROXIDE (Al(OH)). אבל הסופח הטוב ביותר הוא פחמן פעיל (Carbo activatus), CARBOLEN (Carbonis activati). השפעות, אינדיקציות: ספיחת חומרים המוסטטיים לעצירת דימומים והדבקת רקמות במהלך התערבויות כירורגיות.

פחם פעיל משמש לכל הרעלה חריפה (אלקולואידים, מלחים של מתכות כבדות), לרוב במינונים גדולים - 1-2 כפות בצורת אבקה. לשם כך, אנו משיגים תרחיף של פחם פעיל בכוס מים, אותו אנו מכניסים למטופל או דרך בדיקה. בטאבלטים פחמן פעיל(carbolene - 0.25 ו 0.5) נקבע עבור גזים עבור ספיחה של גזים (לספוג מימן גופרתי), עבור דיספפסיה, שיכרון מזון.

חומרי דימום סופחים לעצירת דימום והדבקת רקמות במהלך התערבויות כירורגיות:

7) beriplast XC (פתרון ליישום מקומי);

8) tachomb (ספוג סופג).

לפיכך, לחומרים סופגים, עוטפים, יש אחד חשוב רכוש משותף: באופן מקומי, בנקודת היישום שלהם, יש אפקט אנטי דלקתי. בהקשר זה, בספרות הם מכונים לעתים קרובות כ-LOCAL ANTIFLOGISTICS (נוגדי דלקת).

UltracainDS forte Septanest4%SP Ubistesin forte Alphacain SP Brilocain	4% ארטיקאין הידרוכלוריד	אדרנלין 1:100000	INIBSA Aventis Septodont
ArticainN Ultracain DS Septanest4%N Ubistesin Alphacain N Brilocain	4% ארטיקאין הידרוכלוריד	אדרנלין 1:200000
	4% ארטיקאין הידרוכלוריד	ללא כלי דם
	2% mepivacaine הידרוכלוריד	אדרנלין 1:100000
סקנדוניסט 2%NA	2% mepivacaine הידרוכלוריד	נוראפינפרין
	3% mepivacaine הידרוכלוריד	ללא כלי דם	Septodont 3M ESPE LMOLTENI
	2% לידוקאין הידרוכלוריד	נוראפינפרין 1:25000
	2% לידוקאין הידרוכלוריד	אדרנלין 1:50000
Lignospan SP Xylostesin A	2% לידוקאין הידרוכלוריד	אדרנלין 1:80000	Septodont 3M ESPE
תקן Lignospan	2% לידוקאין הידרוכלוריד	אדרנלין 1:100000
	2% לידוקאין הידרוכלוריד	ללא כלי דם

פרמקולוגיה קלינית של חומרי הרדמה מקומיים

מנגנון פעולה

חומרי הרדמה מקומיים מקיימים אינטראקציה ישירה עם קולטנים ספציפיים של תעלות נתרן בממברנה. מצטברים בקרומים של סיבי עצב ובקצותיהם, חומרי ההרדמה עוברים לצורה מיוננת (פרוטון). לאחר מכן, הם נקשרים לקולטנים הנמצאים בצד הפנימי של משטח קרום התא וגורמים לחסימה של תעלות Na (מחלישים את זרם הנתרן הנכנס), כלומר. חומרי הרדמה מקומיים הם חוסמי תעלות נתרן. חומרי הרדמה מקומיים מיוננים (רבעוניים) פועלים בתוך סיב העצב, ותרכובות לא מיוננות (לדוגמה, הרדמה) מתמוססות בממברנה, וחוסמות את תעלות ה-Na. גם מולקולות הרדמה מקומית מיוננת וגם מולקולות לא מיוננות חוסמות תעלות Na, ומונעות את פתיחת שער ה-h (כלומר גורמת לחוסר הפעלת ערוץ), שער ה-h מיוצג על ידי ארבעה סלילים בעלי מטען חיובי שסוגרים את התעלה, נעים לכיוון החלק החיצוני של הממברנה בתגובה לדה-פולריזציה שלו.

קיימות עדויות לכך שחומרי הרדמה מקומיים מפחיתים גם את החדירות ליוני אשלגן וסידן המעורבים בוויסות חדירות הממברנה ליוני נתרן.

כתוצאה מכך, כל כך הרבה תעלות Na מושבתות עד שמספר ערוצי Na הפתוחים יורד מתחת למינימום מסוים הנדרש כדי להגיע לרמה קריטית של דפולריזציה. על ידי מניעת יצירת פוטנציאל פעולה והתפשטותו דרך הסיבים, חומרי הרדמה מקומיים חוסמים את הולכת הדחפים העצביים. אין להם השפעה משמעותית על פוטנציאל המנוחה ופוטנציאל הסף.

חומרי הרדמה מקומיים מסוגלים לחסום את הולכת העירור לאורך כל סיבי העצב - תחושתיים, אוטונומיים ומוטוריים. הרגישות של סיבי עצב שונים תלויה בעובי ובדרגת המיאלינציה שלהם.

סיבי עצב דקים רגישים יותר לתרופות מאשר עבים; הרגישות של הסיבים היא גבוהה יותר, כך קוטרם קטן יותר. עם זאת, בקטרים ​​שווים, קל יותר לחסום את ההולכה של עירור לאורך סיבים עם מיאלין מאשר לאורך אלה ללא מיאלין, שכן בראשונים יש צורך לחסום את ההולכה רק בצמתים של Ranvier. כתוצאה מהחסימה של סיבים עיסתיים דקים ולא בשרניים מסוג A (דלתא), B ו-C נעלמים רגישות הכאב והטמפרטורה.

בעזרת עצבים עיסה עבים מסוג A (אלפא, בטא וגמא), מתבצעים סוגים אחרים של רגישות - תחושת מישוש, לחץ, פרופריוספציה, כמו גם תפקוד מוטורי, ולכן הם עמידים יותר להרדמה מקומית.

רצף ההתפתחות של הרדמה קלינית

חומרי הרדמה מקומיים חוסמים את סיבי העצבים של עצבים מעורבים, בדרך כלל בסדר הבא:

1. חסימה של סיבים סימפטיים, מלווה בהרחבת כלי דם מקומית (באזור העצבוב) ועלייה בטמפרטורת העור.

2. אובדן כאב ורגישות לטמפרטורה.

3. אובדן פרופריוספציה.

4. כיבוי הקליטה במגע ולחץ.

5. חסימה של סיבים מוטוריים (שיתוק השרירים המועצבים על ידם).

שחזור ההולכה לאורך העצבים מתרחש בסדר הפוך: תפקודם של הסיבים הלא בשרניים משוחזר אחרון.

לפיכך, הפעולה של חומרי הרדמה מקומיים יכולה להיות:

א) מקומי - כולל חסימה של סיבי עצב ויש לו השפעה ישירה על טונוס כלי הדם;

ב) אזורי - מורכב מאובדן רגישות לרקמות ושינוי בטון של הכלים הממוקמים באזור הפעולה של החותם החסום;

כללי (resorptive) - מתרחשת עקב ספיגת חומר בדם או כאשר הוא ניתן לוריד.

רוב האמידים מכווצים את הכלים בריכוזים נמוכים, תוך הרחבתם בריכוזים גבוהים יותר. התרופות מקבוצה זו (פרילוקאין, ליגנוקאין ובופיוואקאין) במינונים טיפוליים במקום ההזרקה בדרך כלל מכווצות את כלי הדם, בעוד שהשפעותיהן האזוריות הן הרחבת כלי דם עקב חסימה של העצבים הסימפתטיים. קוקאין מכווץ את כלי הדם, ודיקאין, נובוקאין, לידוקאין וטרימקאין מרחיבים אותם.

חומרי הרדמה מקומיים משמשים בצורה של מלחים המסיסים מאוד במים. השפעת ההרדמה ברקמות מתרחשת במהלך הידרוליזה של מלחים עם שחרור בסיס ההרדמה. ככל שקבוע הדיסוציאציה (pKa) של חומר ההרדמה קרוב יותר ל-pH של המדיום (7.4), כך נוצר יותר בסיס הרדמה בצד החיצוני של קרום סיבי העצב והדיפוזיה שלו מתרחשת מהר יותר. לכן ארטיקאין, בעל pKa נמוך (7.8), פועל כבר לאחר 1-3 דקות, וחומר הרדמה בעל pKa גבוה יותר, למשל נובוקאין (8.9), פועל רק לאחר 10-15 דקות. הידרוליזה של חומרי הרדמה מתרחשת היטב בסביבה בסיסית. עם זאת, עם דלקת, נוצרת סביבה חומצית ברקמות, אשר מפחיתה את היעילות של חומרי הרדמה מקומיים. לכן, במחלות דלקתיות (דלקת חזה, דלקת חניכיים, פריוסטיטיס וכו'), לרוב לא ניתן להגיע לרמת הרדמה משביעת רצון. אמידים הם הרבה יותר יציבים, מסוגלים לעמוד טוב יותר בירידה ב-pH המתרחשת עם דלקת.

מסיסות השומנים (ליפופיליות) של חומרי הרדמה מקומיים קובעת את יכולתם לחדור לממברנת סיבי העצב, המורכבת בעיקר משומנים. ככל שמסיסות חומרי ההרדמה בשומנים גבוהה יותר, כך קל יותר לחדור לקרום הרקמה, כך ריכוזו בקולטן סיבי העצבים גבוה יותר, וכתוצאה מכך יעילות התרופה. עם זאת, במקרה זה, חומר ההרדמה נכנס טוב יותר לדם דרך דפנות הנימים, מה שמגביר את הרעילות של התרופה.

חומרי הרדמה מקומיים בדם נקשרים לחלבוני פלזמה. לתרופות בעלות רמה גבוהה של קשירת חלבון (meiivacaine - 78%, ארטיקאין - 95%) יש משך פעולה ארוך ורעילות מערכתית נמוכה.

ריכוז התרופה בדם נקבע לפי זמן מחצית החיים (T 1/2), כלומר. זמן להפחית את רמתו בפלסמה בדם ב-50%. עבור ארטיקאין, זמן מחצית החיים הוא כ-20 דקות, בעוד עבור חומרי הרדמה אחרים של אמיד (T1/2) הוא נע בין שעה ל-3.5 שעות. שיעור החיסול הגבוה של ארטיקאין, רמה גבוהה של קשירה לחלבוני פלזמה ומסיסות שומנים נמוכה, בהשוואה לחומרי הרדמה אמידים אחרים, מפחית משמעותית את הסיכון להשפעות רעילות של ארטיקאין.

לתרופות מסוימות יש פעולה אנטי-אריתמית (לידוקאין, טרימקאין, נובוקאין, פירומקאין), מפחיתות את תחושת ההתרגשות של שריר הלב, בעלות אפקט חסימת גנגליו (נובוקאין) ותורמות לירידה בלחץ הדם.

הדרישות לחומר הרדמה מקומי אידיאלי הן כדלקמן:

מְסִיסוּת;

יכולת להיות עיקור;

יציבות בתמיסות, ג'לים, משחות;

אין אפקט מרגיז;

חדירה עמוקה לתוך הקרום הרירי;

הופעת אפקט הרדמה מהיר;

משך הפעולה הנדרש;

הפיכות מלאה;

אין גירוי באתר החשיפה;

היעדר רעילות מערכתית ותגובות אלרגיות.

למרבה הצער, עדיין אין חומר הרדמה מקומי העונה על כל הדרישות הללו.

חומרי הרדמה הנפוצים ביותר בטיפולי שיניים חוץ

פעולה פרמקולוגית

הרדמה מקומית. ברקמות (בסביבה מעט בסיסית) הוא עובר הידרוליזה ומשחרר בסיס בעל תכונות ליפופיליות וחודר בקלות דרך הממברנה לתוך סיב העצב. מיינן (עקב pH נמוך יותר) והופך לקטיון. מקיים אינטראקציה עם קולטנים, מעכב את כניסת יוני הנתרן לתא בשלב הדפולריזציה וחוסם הולכה של דחף לאורך סיב העצב. עם ניהול / m, Craax מושגת תוך 20-40 דקות. T1/2 - כ-20 דקות. Biotransformirovatsya בכבד על ידי הידרוליזה. השבתה מתרחשת גם ברקמות ובדם על ידי אסטראזים לא ספציפיים. חומצה ארטיקאיפית הנוצרת כתוצאה מהידרוליזה מופרשת בעיקר על ידי הכליות (כ-60%). משך ההרדמה 45-60 דקות בתוספת אפינפרין בריכוז של 1:200,000 ועד 180 דקות בתוספת מכווץ כלי דם 1:100,000 בסביבה חומצית ההשפעה פוחתת. ארטיקאין חוצה את מחסום השליה במידה מזערית ולמעשה אינו מופרש בחלב אם.

אינדיקציות

תרופה בטוחה מקבוצת חומרי הרדמה אמידים בחולים 1 עם מחלות סומטיות קשות נלוות, במהלך ההריון ובמקרים קליניים שכיחים ללא סיבוכים (עם אפינפרין 1:200,000).

התוויות נגד

לא מומלץ להשתמש בתרופה במקרה של אי סבילות אינדיבידואלית, אי ספיקת לב לא מפוצלת, גלאוקומה, אסתמה הסימפונות, תסמונת אדמס-סטוקס, טכי-קצב, סוכרת, רגישות יתר לסולפיטים, בחולים המשתמשים בחוסמי בטא סלקטיביים ובתרופות נוגדות דיכאון. במקרים אלו, מומלץ להשתמש בחומרי הרדמה מקומיים המבוססים על מפיוואקין.

מנגנון פעולה

אף על פי שמנת יתר במסגרת חוץ היא נדירה ביותר, עם זאת היא מתבטאת בסימנים אופייניים כמו כאב ראש, טשטוש ראייה, דיפלופיה, בחילות, הקאות, איבוד הכרה, אי ספיקת נשימה, הורדת לחץ דם, דיכאון לב, עוויתות. אולי התפתחות של תגובה אלרגית (נפיחות ואדמומיות באתר ההזרקה, אורטיקריה, בצקת קווינקה, הלם אנפילקטי).

אינטראקציה

ההשפעה מוגברת ומתארכת על ידי מכווצי כלי דם.

מינון ומתן

מבחינה הורית.

ארטיקאין יעיל פי 4 מנובוקאין ופי 1.5 מלידוקאין. מידת החיבור הגבוהה של התרופה לחלבוני פלזמה מפחיתה את האפשרות לחדירת תרופה דרך מחסום השליה, מה שמאפשר להמליץ ​​עליה להרדמה בנשים הרות. תמיסה של 4% של ארטיקאין בקרפולות מיוצרת בשילוב עם אדרנלין 1:100,000 ו-1:200,000. המינון המרבי של התרופה לחולים מבוגרים הוא 7 מ"ג לק"ג או 12.5 מ"ל, שהם 7 מחסניות.

בהתחשב בכך שבדרך כלל משתמשים בקרפולה אחת (1.7 מ"ל) להליך קליני (עקירת שיניים, עקירת עיסת וכו'), היתרון של ארטיקאין על פני לידוקאין במונחים של רוחב המינון המרבי מתגלה. המינון המרבי של ארטיקאין לילדים בגילאי 4 עד 12 שנים הוא 5 מ"ג/ק"ג. המינון המקסימלי ברפואת שיניים לילדים ניתן לקבוע במיליליטר באמצעות הנוסחה:

מינון מקסימלי (במ"ל) - משקל הילד (בק"ג) x 0.125

מבין הנגזרות של ארטיקאין, הנגזרות הנפוצות ביותר ברפואת שיניים הן:

ארטיקאין 4% עם אפינפרין

ארטיקאין היא תמיסה 4% להזרקה עם ריכוז. vasoconstrictor - אפינפרין bitartrate - 1:100000 ו-1:200000. התרופה זמינה במחסניות למזרקי קארפול בנפח 1.8 מ"ל. (5 מחסנית אחת מכילה 72 מ"ג ארטיקאין הידרוכלוריד ו-0.009 מ"ג אפינפרין בריכוז של 1:200,000, ו-0.018 מ"ג אפינפרין בריכוז של 1:100,000). הרכב תמיסת ההרדמה כולל גם נתרן כלורי 0.6 מ"ג/מ"ל, נתרן מטביסולפיט 0.46 מ"ג/מ"ל, חומצה הידרוכלורית ומים להזרקה. ה-pH של התמיסה מתאים ל-4.0.

לנוחות השימוש נעשה שימוש בסימון צבע: כתובות על קרפולות, המכילות אפינפרין בריכוז של 1:100,000, מורחים בצבע לבן, וצהוב - כאשר מוסיפים לחומר ההרדמה חומר מכווץ כלי דם ביחס של 1:200,000. פעולת התרופה מתחילה תוך 1-3 דקות. משך ההרדמה הוא לפחות 45 דקות עם תכולת מכווץ כלי הדם ביחס של 1:200,000. ריפוי הפצעים ממשיך ללא סיבוכים, אשר נובע מסבילות רקמות טובה והשפעה מינימלית של כלי הדם של התרופה.

אינדיקציות:

ארטיקאין עם אפינפרין 1:200000

הולכה, הסתננות, הרדמה תוך ליגמנטרית ותוך מחיצה בטיפול שיניים חוץ במהלך המניפולציות הבאות:

עקירת השן;

הכנת רקמות קשות של השן;

דפילציה של שיניים;

חתכים תוך-אורליים;

התערבויות כירורגיות ברירית ובפריודונטיום.

ארטיקאין עם אפינפרין 1:100,000

פעולות של כריתה של קודקוד שורש השן;

באזור של דלקת רקמות בולטת;

לעקירות מורכבות.

Ultracaine (Ultracaine)

Ultracaine מכיל 1 מ"ל של תמיסה 4% של 40 מ"ג ארטיקאין, אדרנלין 0.005 מ"ג (Ultracain D-S), נתרן כלורי 1 מ"ג, נתרן מטביסולפיט 0.5 מ"ג, מים להזרקה 1.7 מ"ל. Ultracaine D-S Forte מכיל אדרנלין 0.01 מ"ג. אינו מכיל פרבנים ו-EDTA בנסיעות, מה שמפחית את הסיכון לתגובה אלרגית. בקבוקי 20 מ"ל מכילים פרבנים.

ספטנסט

Septanest שונה מ-Ultracaine בנוכחות EDTA בהרכבו, מה שמגביר את הסיכון לפתח תגובה אלרגית.

Ubistezin (Ubistezine)

Ubistezin שונה מ-Ultracaine בתכולה נמוכה יותר של סולפיטים (ב-10%). מומלץ לשימוש בחולים מבוגרים וברפואת שיניים לילדים.

בנזוקאין (בנזוקאין, אנסטזין, אנסטלגין)

אבקה גבישית לבנה, חסרת ריח, טעם מעט מריר. בואו נתמוסס בצורה גרועה במים, זה קל - באלכוהול.

טבליות אנסטזין 0.3 גרם, משחת אפסטזין 5%, דנטיספריי.

הרדמה מקומית. היא מפחיתה את החדירות של קרום התא ליוני נתרן, עוקרת Ca מקולטנים הממוקמים על פני השטח הפנימיים של הממברנה וחוסמת את ההולכה של דחף עצבי.

יישום.

בהרדמה משתמשים באנסטזין להרדמה משטחית בצורת אבקות, תמיסות שמן, משחות ומשחות, טבליות לפירוק בחלל הפה או משחת הרדמה 50-70%.

בפנים - גסטרלגיה, רגישות מוגברת של הוושט; דלקת חריפה מקומית של האוזן התיכונה, כאבים בתעלת השמיעה החיצונית, אורטיקריה, מחלות עור המלוות בגירוד, סדקים אנאליים, טחורים. ביצוע מניפולציות אבחנתיות על ממברנות ריריות (גסטרוסקופיה, רקטוסקופיה, אוטוסקופיה, ureteroscopy, הליכים גינקולוגיים).

התוויות נגד.

רגישות יתר.

הנקה (יש להשעות), מינקות (עד שנה).

תופעות לוואי.

דרמטיטיס מגע, ירידה מתמשכת ברגישות באתר היישום, תגובות אלרגיות.

סימנים לביטויים רעילים: מטמוגלובינמיה, תסמונת מצוקה נשימתית (קוצר נשימה, ציאנוזה).

למבוגרים: 0.3 גרם 3-4 פעמים ביום; לילדים: עד 1 שנה - 0.02 0.04 גרם; 2-5 שנים-0.05-0.1 גרם; 6-12 שנים-0.12-0.25 גרם. מינונים גבוהים יותרלמבוגרים: יחיד - 0.5 גרם, יומי - 1.5 גרם.

Bupivacaine (Bupivacaine, Anekaiin, Markami)

הרדמה מקומית מקבוצת האמידים. אבקה גבישית לבנה, מסיס בחופשיות ב-95% אתנול, מסיס במים, מסיס מעט בכלורופורם ובאצטון.

הרדמה מקומית. זה חוסם את התרחשות והולכה של דחף עצבי, מגדיל את סף ההתרגשות של סיב העצב ומפחית את עוצמת פוטנציאל הפעולה. בהיותו בסיס ליפופיל חלש, הוא חודר דרך קרום השומנים של העצב שבתוכו, והופך לצורה קטיונית (עקב pH נמוך יותר), מעכב תעלות נתרן.

כמות הספיגה הסיסטמית תלויה במינון, בריכוז ובנפח של התמיסה שבה נעשה שימוש, בנתיב המתן, בכלי הדם של מקום ההזרקה ובהיעדר אפינפרין (אדרנלין) או חומר מכווץ כלי דם אחר. התקשורת עם חלבוני הפלזמה משתנה ונקבעת על פי כמות התרופה שנכנסה למחזור הדם: ככל שהריכוז נמוך יותר, קשירת החלבון גבוהה יותר. עובר דרך מחסום השליה על ידי דיפוזיה פסיבית. יש לו זיקה גבוהה לחלבוני דם (כ-95%), הוא לא עובר היטב דרך מחסומים היסטומטים (היחס בין העובר לגוף האם הוא 0.2-0.4).

בהתאם לדרך המתן, הוא נמצא בכמויות משמעותיות ברקמות מפוזרות היטב: המוח, שריר הלב, הכבד, הכליות והריאות. בעת ביצוע הרדמה זנבלית, אפידורלית והולכה, הפחד מושג תוך 30-45 דקות. T1 / 2 במבוגרים הוא 2.7 שעות, ביילודים - 8.1 שעות.הוא עובר ביוטרנספורמציה בכבד על ידי צימוד עם חומצה גלוקורופית. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות, כאשר 6% מהתרופה מופרשת ללא שינוי.

חומרת ההרדמה תלויה בקוטר, במיאלינציה ובמהירות הדחף של סיב עצב מסוים. הרצף הקליני של עיכוב הולכה מסוגים שונים של קולטנים הוא כדלקמן: כאב, טמפרטורה, מישוש, פרופריוצפטיבי ועצבי שריר efferent.

ברגע שהוא נמצא במחזור הדם המערכתי, הוא משפיע על מערכת הלב וכלי הדם ועל מערכת העצבים המרכזית. עם ההפעלה/החדרה של מינונים גדולים, יש האטה בהולכה ודיכוי האוטומטיזם של צומת הסינוס, התרחשות הפרעות קצב חדריות ועצירת קוצב הלב.

יש ירידה בתפוקת הלב (אפקט אינוטרופי שלילי), התנגדות כלי דם היקפיים ולחץ דם. ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית מתבטאת בעיכוב של מרכזי המדולה אולונגטה, כולל. נשימה (ייתכן דיכאון נשימתי ותרדמת), או השפעה מעוררת על קליפת המוח עם התפתחות של תסיסה פסיכומוטורית ורעד, ולאחר מכן עוויתות כלליות.

הרדמה מקומית מתפתחת 2-20 דקות לאחר המתן ונמשכת עד 7 שעות, וניתן להאריך אותה על ידי הוספת אדרנלין (חומרי כלי דם אחרים) לתמיסה ביחס של 1:200,000. לאחר סיום ההרדמה, יש שלב ארוך של שיכוך כאבים. תמיסת 0.75% של bupivacaine אינה בשימוש במיילדות עקב מקרים תכופים של דום לב ונשימה בחולים. הרדמה אזורית תוך ורידי עם התרופה היא לעיתים קטלנית.

בעת ביצוע הרדמה רטרובולברית, מתוארים מקרים של עצירת נשימה.

אינדיקציות.

קאודלי, אפידורלי מותני, הולכה (ברפואת שיניים) ורטרובולברי, חסימה סימפטית.

התוויות נגד.

רגישות יתר לחומרי הרדמה מקומיים, במיוחד מקבוצת האמידים, ילדים (עד גיל 12).

הגבלות יישום.

הֵרָיוֹן, הנקה, מחלת כבד עם הפרה של הפונקציות שלה.

תופעות לוואי.

תסמינים של עירור או דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (חרדה, חרדה, סחרחורת, טינטון, ראייה מטושטשת, רעד בגפיים, עוויתות כלליות), שיתוק של הגפיים, שיתוק שרירי הנשימה, ברדיקרדיה, תפקוד לקוי של הסוגרים, שתן עצירה, פרסטזיה וחוסר תחושה של הגפיים, אימפוטנציה, ירידה בתפוקת הלב, חסימה של צומת הסינוס, תת לחץ דם, ברדיקרדיה, הפרעות קצב חדריות, כולל. טכיקרדיה חדרית, דום לב.

סימנים של ביטויים רעילים: תת לחץ דם (עד קריסה, עמיד לטיפול); ברדיקרדיה (דום לב אפשרי), הפרעות קצב חדריות; דיכאון נשימתי; בלבול, פרכוסים.

טיפול דחוף

טיפול סימפטומטי הכולל במידת הצורך: אינטובציה, חמצן דרך מסכה, התקנת קוצב לב מלאכותי חיצוני.

אופן היישום והמינון.

ריכוז התמיסה המשמשת תלוי בסוג ההרדמה: והסתננות - 0.25%; הולכה - תמיסה 0.25-0.5%, תמיסה רטרובולברית - תמיסה 0.75%, חסימה סימפטית - 0.25%, הרדמה מותנית אפידורלית - 0.25-0.75%, זנב - 0.25% -0, 5%, מוליך 0.5% (עם תוספת אדרנלין ב- שיעור של 1:200,000); הכמות נבחרת בנפרד.

Lidocaine (Lidocaine, Xylocaine, Xycaine, Xylodont, Lidokart)

נגזרת אמיד של קסילידין. אבקה גבישית לבנה או כמעט לבנה, מתמוססת בצורה גרועה במים. הוא משמש בצורה של תמיסה של 2% של מלח חומצה הידרוכלורית, מסיס בקלות במים.

פעולה תרופתית.

הרדמה מקומית, אנטי הפרעות קצב. המנגנון של אפקט האבסתזיה המקומי הוא ייצוב הממברנה הנוירונית, הפחתת חדירותו ליוני נתרן, מה שמונע התרחשות של פוטנציאל פעולה והולכת דחפים. אנטגוניזם עם יוני סידן אפשרי. הוא עובר הידרוליזה מהירה בסביבה מעט בסיסית של רקמות ולאחר תקופה סמויה קצרה פועל במשך 60-90 דקות.

עם דלקת (חמצת רקמות), פעילות ההרדמה פוחתת.

יעיל לכל סוגי ההרדמה המקומית. מרחיב כלי דם. אינו מגרה רקמות. עם ההפעלה / במבוא, Stakh נוצר כמעט "על המחט" (אחרי 45-90 שניות), עם / m - לאחר 5-15 דקות. הוא נספג במהירות מהקרום הרירי של דרכי הנשימה העליונות או חלל הפה (Stach מושגת תוך 10-20 דקות).

לאחר מתן דרך הפה, הזמינות הביולוגית היא 15-35%, מכיוון ש-70% מהתרופה הנספגת עוברת טרנספורמציה ביולוגית במהלך ה"מעבר הראשון" בכבד. בפלזמה, הוא קשור לחלבון ב-50-80%.

עובר בקלות דרך מחסומים היסטוריים, כולל BBB. לאחר הספיגה, הוא נכנס תחילה לרקמות מפוזרות היטב (לב, ריאות, מוח, כבד, טחול), ואז לרקמות השומן והשריר.

חודר דרך השליה, 40-55% מהתרופה מצויה בגופו של היילוד מריכוזה אצל היולדת. T1 / 2 לאחר מתן בולוס תוך ורידי - 1.5-2 שעות (בילודים - 3 שעות). במקרה של תפקוד כבד לקוי, T1/2 עשוי לעלות פי 2 או יותר. הוא עובר חילוף חומרים מהיר וכמעט מלא בכבד (פחות מ-10% מופרש ללא שינוי בשתן).

מסלול הפירוק העיקרי הוא N-dealkylation חמצוני, עם יצירת מטבוליטים פעילים (monoethylglycinexylidine ו- glycinexylidine) עם T1/2 של 2 שעות ו-10 שעות, בהתאמה. משך הפעולה הוא 10-20 דקות במתן תוך ורידי ו-60-90 דקות בהזרקה תוך שרירית.

אינדיקציות.

הרדמה מקומית: שטחית, הסתננות, הולכה,

אפידורל, עמוד שדרה, תוך רצועה, תוך מחיצה, במהלך התערבויות כירורגיות, מניפולציות כואבות, מחקרים אנדוסקופיים ואינסטרומנטליים. הוא משמש בצורה של אירוסול, ג'ל, תמיסה להזרקה.

המינון המרבי למבוגרים עם הזרקה לווריד ולשריר הוא עד 300-400 מ"ג למשך שעה. מקסימום מנה יומית- 2000 מ"ג. לילדים מוזרקים זרם של 1 מ"ג/ק"ג בקצב של 25-50 מ"ג/דקה, לאחר 5 דקות אפשר להחדיר מחדש (המינון הכולל לא יעלה על 3 מ"ג/ק"ג), ואז להחדיר בקצב של 30 מיקרוגרם/ק"ג/דקה. המינון היומי המרבי לילדים הוא 4 מ"ג/ק"ג.

התוויות נגד.

רגישות יתר, היסטוריה של התקפים אפילפטיים ללידוקאין, תסמונת WPW, הלם קרדיוגני, חולשת בלוטות סינוס, חסימת לב (AV, תוך-חדרי, סינואטריאלי), מחלת כבד קשה, מיאסטניה גרביס.

דיכאון או התרגשות של מערכת העצבים המרכזית, עצבנות, אופוריה, נזלת, כאב ראש, סחרחורת, בחילה, טינטון, תחושת חום, קור או חוסר תחושה של הגפיים, הפרעה בהכרה, דום נשימה, עוויתות שרירים, רעד, חוסר התמצאות, עוויתות, ברדיקרדיה בסינוסים, הפרעה בהולכה. , בלוק לב רוחבי, תת לחץ דם, קריסה, היפרתרמיה ממאירה, דיכאון מערכת החיסון, תגובות אלרגיות (פריחה, דרמטיטיס פילינג כללית, הלם אנפילקטי); תחושת צריבה לטווח קצר באזור הפעולה של התרסיס.

סימנים של ביטויים רעילים: תסיסה פסיכומוטורית, סחרחורת, חולשה כללית; ירידה בלחץ הדם, חסימת AV אפשרי; רעד, עוויתות גוניקו-קלוניות; קריסה, תרדמת, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, דום נשימה.

טיפול דחוף.

הפסקת ניהול; טיפול בחמצן, IVL; נוגדי פרכוסים(רלניום 2 מ"ל IV); נוראפינפרין - טיפה 1-2 מ"ל IV ב-200 מ"ל תמיסת נתרן כלוריד איזוטופי או Mezaton - 1-2 מ"ל IV או IM; עם ברדיקרדיה - אטרופין - 0.5-1 מ"ל תוך ורידי או תוך שרירי; אמצעי החייאה במקרה של עצירה במחזור הדם. דיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציה.

חוסמי בטא מגבירים את הסבירות לפתח ברדיקרדיה ויתר לחץ דם. חוסמי נוראפינפרין ובטא, מפחיתים את זרימת הדם בכבד, מפחיתים (עלייה ברעילות), איזדרין וגלוקגון - מעלים את ה-C של לידוקאין. Cimetidine מגביר את ריכוז הלידוקאין בפלזמה (עוקר מקשירת חלבון ומאט את חוסר הפעילות בכבד). הברביטורטים, הגורמים להשראת אנזימים מיקרוזומליים, מעוררים את הפירוק של לידוקאין ומפחיתים את פעילותו. נוגדי פרכוסים (נגזרות הידנטואין) גם מאיצים את הביו-טרנספורמציה בכבד (הריכוז בדם יורד), מעצימים, כמו תרופות אנטי-ריתמיות (אמיודרון, ורפמיל, כינידין, אימלין), דיכאון לב.

השילוב עם נובוקאינאמיד עלול לגרום לעירור CNS ולהזיות. לידוקאין מגביר את ההשפעה המעכבת של תרופות נרקוטיות (הקסנליות, תיאופנטליות), היפנוטיות ותרופות הרגעה על מרכז הנשימה, מחלישה את ההשפעה הקרדיוטונית של דיגיטוקסין, מעמיקה את הרפיית השרירים הנגרמת על ידי תרופות דמויות curare (יתכן שיתוק שרירי הנשימה). מעכבי MAO מאריכים את ההרדמה המקומית.

אמצעי זהירות.

יש לנקוט משנה זהירות במחלות כבד וכליות, היפובולמיה, אי ספיקת לב חמורה עם פגיעה בכיווץ, נטייה גנטית להיפרתרמיה ממאירה, הריון, הנקה (בהכרח הפסקת הנקה). בילדים, חולים תשושים וקשישים יש צורך בהתאמת מינון בהתאם לגיל ולמצב הגופני. בהזרקה לרקמות עם כלי דם, מומלץ לבצע בדיקת שאיבה.

הוראות מיוחדות.

להארכת פעולת חומר ההרדמה, ניתן להוסיף טיפה אחת מתמיסת אדרנלין 0.1% ל-5-10 מ"ל לידוקאין (במקרה זה המינון המרבי המותר של לידוקאין עולה ל-500 מ"ג). ברפואת שיניים משתמשים בצורות מינון מוכנות המכילות לידוקאין ואדרנלין (Lignospan forte, Lignospan standart, Lignospan SP, Xylostesin A).

Mepivacaine (Mepivacaine, Isocaine, Scandonest, Mepidont, Mepivastezin, Carbocaine, Scandicaine)

לפי התכונות שלה, תמיסה של 2% של menivacaine דומה לתמיסה של 2% של לידוקאין, אבל פחות רעילה. הוא משמש להרדמת הסתננות והולכה. יש לו אפקט כיווץ כלי דם קל, אינו ממריץ את מערכת הלב וכלי הדם, וניתן להשתמש בו ללא כלי דם.

תקופת נסיגה - 114 דקות. מטבוליזם בכבד. הוא נקשר לחלבוני פלזמה ב-75-80%. זמן מחצית החיים הוא כ-90 דקות. קבוע הדיסוציאציה של menivacaine (pKa 7.7) קרוב לזה של לידוקאין (pKa 7.9), כך שקצב ההידרוליזה שלהם והופעת אפקט ההרדמה המקומית זהים ל-2-4 דקות. משך הרדמה עיפית עם 3% mepivacaine ללא מכווץ כלי דם הוא עד 20 דקות, ורקמות רכות עד שעתיים. התרופה עוברת את מחסום השליה.

המינון המרבי להזרקה למבוגרים הוא 4.4 מ"ג/ק"ג (300 מ"ג מדי יום). עבור ילדים, המינון המרבי לא יעלה על 1.33 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף.

בחולים עם מחלות לב וכלי דם ובקשישים, קצב מתן חומר ההרדמה בשילוב עם אדרנלין צריך להיות בטווח של 1 מ"ל לדקה.

התרופה מומלצת לשימוש בחולים עם רגישות יתר למכווצות כלי דם (אי ספיקה קרדיווסקולרית, תירוטוקסיקוזיס, סוכרת), וכן לחומר משמר כלי הדם ביסולפיט (אסתמה הסימפונות, אלרגיה לתרופות המכילות גופרית).

Pyromecain (Pyromecainum, Bumecain)

מבחינת עומק ומשך הפעולה, הוא אינו נחות מדיקאין, אך פחות רעיל. התרופה נספגת היטב דרך הממברנה הרירית. הרדמה מתרחשת בדקה השנייה. עומק החדירה של חומר ההרדמה הוא עד 3-4 מ"מ.

עם מנת יתר של iiromecaine, חולשה, בחילות, הקאות, סחרחורת וירידה בלחץ הדם אפשריים.

פרוקאין (פרוקיין, נובוקאין)

גבישים חסרי צבע או אבקה גבישית לבנה חסרת ריח. מסיס בקלות רבה במים, מסיס בחופשיות באלכוהול.

פעולה תרופתית.

הרדמה מקומית. מפר את היצירה וההולכה של דחפים עצביים בעיקר בסיבים שאינם מיאלינים. בהיותו בסיס חלש, הוא מקיים אינטראקציה עם קולטני תעלות נתרן של הממברנה, חוסם את זרימת יוני הנתרן, מחליף סידן מקולטנים הממוקמים על פני השטח הפנימיים של הממברנה. משנה את פוטנציאל הפעולה בממברנות של תאי עצב ללא השפעה מובהקת על פוטנציאל המנוחה. פעולה אנטי-אריתמית קשורה לעלייה בתקופת הרפרקטורית האפקטיבית, ירידה בריגוש שריר הלב ואוטומטיזם.

נספג בצורה גרועה דרך הממברנות הריריות. כאשר הוא מנוהל באופן פרנטרלי, הוא נספג היטב, עובר הידרוליזה מהירה בזרם הדם תחת פעולת אסטראזות וכולינאסטראזות פלזמה לחומצה פארא-אמינו-בנזואית ודיאתילאמינואתנול. T1 / 2 הוא 0.7 דקות, 80% מהתרופה מופרשת בשתן.

כאשר הוא נספג או מוזרק ישירות לדם, הוא מפחית את היווצרות אצטילכולין ואת העוררות של מערכות כולינרגיות, יש לו אפקט חסימת גנגליונים, מפחית עווית של שרירים חלקים, ומעכב את ההתרגשות של שריר הלב והאזורים המוטוריים של קליפת המוח. יש לו פעילות משככת כאבים ונוגדת הלם, פעילות להורדת לחץ דם ואנטי הפרעות קצב. מבטל את ההשפעות המעכבות היורדות של היווצרות הרטיקולרית של גזע המוח.

מעכב רפלקסים פוליסינפטיים. במינונים גבוהים, זה יכול לגרום לעוויתות.

יש לו פעילות הרדמה קצרה (משך הרדמת ההסתננות הוא 0.5-1 שעה). כדי להפחית השפעות מערכתיות, רעילות ולהאריך את ההשפעה, הוא משמש בשילוב עם כלי דם (אדרנלין). עם עלייה בריכוז התמיסות, מומלץ להפחית את המינון הכולל. זה יעיל (כאשר ניתן תוך-שרירי) בחולים מבוגרים בשלבים המוקדמים של מחלות הקשורות להפרעות תפקודיות של מערכת העצבים המרכזית (יתר לחץ דם, עוויתות של כלי הדם הכליליים וכלי המוח וכו ').

הרדמה מקומית: הסתננות, הולכה, אפידורל ועמוד שדרה; חסימה ואגוסימפתטית ופאראנלית; הגברת הפעולה של תרופות נרקוטיות במהלך הרדמה כללית; תסמונת כאבג'נסיות שונות (כולל כיב פפטי של הקיבה והתריסריון); עוויתות כלי דם, נוירודרמטיטיס, טחורים, בחילות.

זה מנוהל דרך הפה, תוך ורידי, תוך שרירי, תוך ורידי, על ידי אלקטרופורזה, פי הטבעת. להרדמת הסתננות משתמשים בתמיסות של 0.25-0.5%, מוליכות - 1-2%; אפידורל או אפידורל - 2% (20-25 מ"ל), עמוד השדרה - תמיסה של 5% (2-3 מ"ל).

ניתן לקבוע תור להרדמה תוך אוססת.

עם חסימה pararenal, מוזרק 50-80 מ"ל של תמיסה 0.5%, וגוסימפטית - 30-100 מ"ל של תמיסה 0.25%. כדי לחסל את תסמונת הכאב, הוא משמש דרך הפה, תוך שרירית או תוך ורידי. בווריד מוזרק לאט מ-1 עד 10-15 מ"ל של תמיסה 0.25-0.5%. שימוש פנימי בתמיסה של 0.25-0.5% עד 30-50 מ"ל 2-3 פעמים ביום.

לחסימה מעגלית ופר-חולייתית באקזמה ונוירודרמטיטיס, מומלצות זריקות תוך ורידי של תמיסה של 0.25-0.5%. טיפול במחלה היפרטופית, טרשת עורקים, עווית של כלי הדם הכליליים - IM 2% תמיסה של 5 מ"ל 3 פעמים בשבוע, קורס - 12 זריקות (4 קורסים אפשריים במהלך השנה).

התוויות נגד.

רגישות יתר.

תופעות לוואי.

סחרחורת, חולשה, תת לחץ דם עורקי, תגובות אלרגיות (הלם אנפילקטי אפשרי).

סימנים של ביטויים רעילים: בחילות, הקאות, קריסה קרדיווסקולרית פתאומית, מוגבר התרגשות עצבנית, רעד ועוויתות, דיכאון נשימתי.

טיפול דחוף.

במקרה של התפתחות של שיכרון לאחר הזרקה לשרירי הזרוע או הרגל, יישום דחוף של חוסם עורקים מומלץ כדי להפחית את כניסת התרופה למחזור הכללי.

אינטראקציות.

משפר את ההשפעה של תרופות נרקוטיות.

הוראות מיוחדות.

אינו נספג מהריריות, אינו מספק הרדמה משטחית. משמש בשילוב עם תמיסה 0.1% של אדרנלין הידרוכלוריד בקצב של טיפה אחת לכל 5 מ"ל תמיסת פרוקאין.

טטרקיין (טטראקיין, דיקאין)

אבקה גבישית לבנה, ללא ריח. בואו נתמוסס היטב במים, אלכוהול, תמיסת מלח ותמיסת דקסטרוז.

צורת שחרור: תמיסת דיקאינה (צורת בטא) 0.3% (קילי עין); פתרון Dikaina (בטא) 0.3% עם מתיל תאית (טיפות עיניים); סרטי עיניים עם דיקאין; Dikaina (צורת בטא) תמיסות הזרקה 0.5% ו-1%.

הרדמה מקומית. חוסם קצות עצבים ומוליכים רגישים; חודר דרך הממברנה של תאי עצב, משבש את ההובלה הטרנסממברנית של יונים (במיוחד נתרן), מפחית את זרימת הדחפים במערכת העצבים המרכזית; מרחיב כלי דם.

נספג בקלות דרך הממברנות הריריות. ההרדמה מתפתחת תוך 3-5 דקות ונמשכת 30-90 דקות. זה עובר הידרוליזה מוחלטת תוך 1-2 שעות על ידי כולינסטראז עם היווצרות של PABA ודיאתילאמינואתנול. התרופה מספקת הרדמה בולטת של הקרום הרירי.

אינדיקציות.

הרדמה מקומית (שטחית ועמודית).

התוויות נגד.

רגישות יתר (כולל לחומרי הרדמה מקומיים אחרים מקבוצת האסטר או PABA ונגזרותיו), מחלות סומטיות קשות, יַלדוּת(עד 10 שנים).

בעת יישום מקומי: דרמטיטיס אלרגית מגע, תחושת צריבה, נפיחות וכאב באזור היישום; בשימוש ממושך - דלקת קרנית, עכירות מתמשכת של הקרנית, צלקות בקרנית עם אובדן חדות הראייה, האטה של ​​אפיתל. תיתכן אלרגיה צולבת לקבוצת חומצה פארא-אמינו-בנזואית (חומרי הרדמה מקבוצת האסטרים, סולפנאמידים וכו').

סימנים לביטויים רעילים: עירור של מערכת העצבים המרכזית, דיכאון, עצבנות, סחרחורת, ראייה מטושטשת, נמנום, רעד, עוויתות, אובדן הכרה, אי ספיקת לב וכלי דם, שינויים בלחץ הדם (בדרך כלל יתר לחץ דם), דום לב, הפרעות נשימה, בחילות, הקאות, צמרמורות. , התכווצות אישונים, טינטון, אידיוסינקרטיה או ירידה בסובלנות, אורטיקריה, הלם אנפילקטי.

הסרה מהעור והממברנות הריריות, אם נבלע - שטיפת קיבה עם פחם פעיל, מינוי משלשלים מלוחים; עם דיכאון נשימתי - אוורור מכני וטיפול בחמצן; במקרה של קריסה - ב / בהחדרת תחליפי דם (תמיסות מלח, המודז, פוליגלוצין), שימוש בחומרי כלי דם (רצוי לעורר את שריר הלב - Dobut-rex, Dopamine); עם עוויתות - דיאזפאם או ברביטורטים קצרי טווח (ב/פנים); עם methemoglobinemia - 1-2 מ"ג/ק"ג מתילן כחול (in/in), או 1% aq. תמיסה, או תמיסה של 1% בתמיסת גלוקוז 25%, או 100-200 מ"ג חומצה אסקורבית בפנים.

אינטראקציה.

מפחית את הפעילות האנטיבקטריאלית של תרופות סולפה. חומרי כלי דם מאריכים את ההשפעה ומפחיתים רעילות.

אמצעי זהירות.

אין למרוח על אזורים גדולים של עור פגום (סכנת ספיגה ורעילות מערכתית). ברפואת עיניים לא מומלץ להשתמש בו לאורך זמן או לעיתים קרובות (ייתכן נזק בקרנית). יש להשתמש בזהירות בחולים עם רמות מופחתות של כולינסטראז בפלזמה, הפרעות קצב לב, חסימת AV והלם. ביצוע הרדמה בעמוד השדרה דורש ניטור לחץ דם. במהלך ההיריון וההנקה משתמשים בו במקרים חריגים, תוך התחשבות בתועלת הצפויה לאם ובסיכון הפוטנציאלי לעובר או לרך הנולד.

הוראות מיוחדות.

אסור שכלים ומזרקים במגע עם טטרקאייפ יכילו שאריות אלקליות (יוצרים בסיס בלתי מסיס).

הכנות מורכבות.

תערובת (הנוזל של שינקרבסקי), המורכבת מאלנסתזין (3 גרם), דיקאין (0.5 גרם), מנטול (50 מ"ג), אתר רפואי (6 מ"ל), כלורופורם (1 מ"ל), אלכוהול אתילי (95% - 3 ,3 מ"ל ), שפשף עם צמר גפן לתוך חלל העששת או לתוך פני השן.

אינטראקציות של חומרי הרדמה מקומיים עם סמים אחרים

תוספת של מכווצי כלי דם לחומרי הרדמה מקומיים:

1) מאיץ, משפר ומאריך הרדמה;

2) מחליש את ההשפעה הספיגה והרעילה האפשרית של חומר ההרדמה כתוצאה מירידה בקצב הספיגה ממקום ההזרקה;

3) מפחית דימום מרקמות עקב כיווץ כלי דם מקומי.

חומרי כלי דם (אדרנלין, נוראדרנלין) מגבירים את יעילות ומשך ההרדמה פי 2-3. בדרך כלל משתמשים בפתרונות רשמיים או מוכנים. הריכוז הנדרש של 1:200,000 מושג על ידי הוספת 0.1 מ"ל של תמיסה 0.1% של אפינפרין הידרוכלוריד ל-20 מ"ל של תמיסת הרדמה מקומית. להתחמק סיבוכים אפשרייםהקשורים למנת יתר של חומרי כלי דם, יש להשתמש בצורות מוכנות של חומרי הרדמה עם מכווצי כלי דם בקרפולות או באמפולות.

המינון המרבי של אדרנלין לילדים הוא 10 מק"ג/ק"ג, למבוגרים - 200-250 מק"ג.

אין להשתמש בתמיסות של חומרי הרדמה עם אדרנלין לחסימה של עצבים היקפיים, כמו גם להרדמה אזורית תוך ורידי באזורים אנטומיים מסוימים (אצבעות, אף), בגלל. עם כיווץ כלי דם בולט, זרימת דם אזורית עלולה להפסיק, מה שיוביל לנזק לאיבר או לאובדן שלו.

יש להשתמש בתרופות אלו בזהירות בחולים עם מחלת לב כלילית (CHD), הפרעות קצב, יתר לחץ דם עורקי, יתר פעילות בלוטת התריס.

הוספת נתרן ביקרבונט לתמיסות הרדמה מקומיות מעלה את ה-pH ואת ריכוז הבסיסים החופשיים הבלתי מיוננים, מה שמוביל לעלייה בקצב הדיפוזיה ומאיץ התפתחות של חסם עצב היקפי.

פעולתם של חומרי הרדמה מקומיים מועצמת על ידי תכשירי אשלגן, תכשירי אסטר - מעכבי אסטראז (פרוזרין, פיסוסטיגמין), תכשירי אמיד - תרופות המעכבות חמצון מיקרוזומלי בכבד (אינדומטצין, סימטידין, כלורפרומאזין, כלורמפניקול וכו').

להפחית את משך הפעולה של תרופות להרדמה מקומית של אמיד, להאיץ את תהליכי ההתמרה הביולוגית בכבד (פנוברביטל, דיפנין, תיאופילין וכו').

ההשפעה הקרדיו-דכאונית של חומרי הרדמה מקומיים מועצמת על ידי חוסמי בטא, קורדרון, סימפטוליטים, ורפמיל, כינידין.

שימוש בו-זמני בחומרי הרדמה מקומיים (לידוקאין או טרימה-קיין ב/in) ונובוקאיןמיד עלול לגרום להזיות.

לשימוש משולב עם פולימיקסין ואמינוגליקוזידים יש השפעה מדכאת על העברה עצבית-שרירית.

לא מומלץ להשתמש בנובוקאין וסולפונאמידים בו זמנית, מכיוון. תוצר הפירוק של נובוקאין הוא חומצה פארא-אמינו-בנזואית (PABA), שהיא חלק מחומצה פולית. עבור חיידקים מסוימים, PABA נחוצה לסינתזה של החומצה הפולית שלהם. על פי המבנה הכימי של PABA, הוא דומה לחלק ממולקולת הסולפונאמיד. כאשר נכנסים ליחסים תחרותיים עם האחרונים, PABA מחלישה את השפעתם האנטיבקטריאלית.

פרמקולוגיה קלינית של אדרנומימטיקה

תרופות בקבוצה זו מתחלקות לטבעיות - אדרנלין (אפינפרין) ונוראפינפרין (נורפינפרין, לוורטרנול) וסינתטיות - לבונורדרפין, פנילפרין (מזטון), פליפרסין (אוקטירסין).

אדרנומטיקה פועלת ישירות על אדרנורצפטורים.

קולטני אלפא אדרנרגיים אחראים להשפעות על השרירים החלקים של כלי הדם (לדוגמה, כיווץ כלי דם).

קולטני בטא אדרנרגיים אחראים להשפעות על השרירים החלקים של הסימפונות (לדוגמה, הרחבת סימפונות), מערכת הלב וכלי הדם (לדוגמה, קצב הלב, התכווצות שריר הלב).

אדרנלין הידרוטרטרט (אדרנלין הידרוטרטרס, אפינפרין)

הוא פועל על קולטנים a-ו-b-אדרנרגיים (ביחס של 1: 1), בעל אפקט קרדיו-גירוי וכיווץ כלי דם, מגרה קולטנים a-ו-b-אדרנרגיים. במינונים של 0.04-0.1 מק"ג/ק"ג/דקה, הגירוי שולט

קולטנים b-אדרנרגיים, קצב לב מוגבר, נפחי דקות ושבץ של הלב.

במינונים מעל 0.2 מיקרוגרם/ק"ג/דקה, האפקט האדרנומימטי מתחיל לשלוט, וההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים עולה. מינונים מעל 0.3 מק"ג/ק"ג/דקה מפחיתים את זרימת הדם הכלייתית, אספקת הדם לאיברים פנימיים. במינונים נמוכים מאוד (פחות מ-0.01 מק"ג/ק"ג/דקה), אפינפרין יכול להוריד את לחץ הדם, אפילו עד כדי קריסה, על ידי הפחתת ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים.

זרימת הדם הכלילי עולה בהשפעת האדרנלין, במיוחד בחולים עם פתולוגיה של העורקים הכליליים, אולם יחס הלידה והצריכה של O2 בלב משתנה לרעה, שכן צריכת החמצן של שריר הלב עקב טכיקרדיה ועומס לאחר עולה במידה רבה יותר מאשר זרימת דם שריר הלב.

עם מתן ממושך של אדרנלין, נצפית לעתים קרובות ירידה בתכולת K + בפלזמה, מלווה בירידה בגל T והארכה של מרווח Q-T ב-ECG.

זהו מכווץ כלי הדם הנפוץ ביותר בשימוש בהרדמה מקומית ברפואת שיניים. סיכון קטן לתופעות לוואי.

אדרנלין הידרוטרט (Noradrenalini hydrotartras, Norepinephrine)

יש לו אפקט קרדיוטוני וכיווץ כלי דם. ההשפעה המעוררת על הקולטנים a-ו-b-אדרנרגיים (ביחס של 9:1, בהתאמה) תלויה במינון הניתן. במינונים נמוכים יותר (פחות מ-2 מיקרוגרם לדקה), גירוי של (קולטנים אדרנרגיים β) גורם להשפעות חיוביות אינוטרופיות וכרונוטרופיות. מוביל לעלייה בכיווץ שריר הלב (אפקט Anrep), עבודת הלב ונפח השבץ. שריר הלב, עלייה באפטר עומס מלווה בירידה בתפוקת הלב, למרות ההשפעה האינוטרופית החיובית של נוראדרנלין.

עלייה בלחץ הדם הדיאסטולי מגבירה את זרימת הדם הכלילי ומשפרת את אספקת הדם של שריר הלב.

נוראפינפרין גורם לכיווץ כלי דם במחזור הדם הריאתי, לכיווץ כלי דם של העור, הריריות והשרירים, כלי המזנטריה והכליות.

בשימוש ארוך טווח בנוראפינפרין במינונים גבוהים, עלולה להתפתח היפובולמיה עקב התכווצות ורידים פוסט-נימיים ותנועת נוזלים ממצע כלי הדם אל הרקמות.

הסיכון לאיסכמיה באזור ההזרקה והופעת תופעות לוואי בתדירות גבוהה פי 9 מאדרנלין מגבילים את השימוש בו ברפואת שיניים.

אינדיקציות לאדרנלין

כקרדיוטוני - הפסקת פעילות הלב (אסיסטולה או פרפור חדרים). במקרים אלה, 1 מ"ל של תמיסה 0.1% מוזרק לווריד, ולאחר מכן, במידת הצורך, מינון התרופה גדל פי 2 כל 3-4 דקות. במקביל, ננקטים אמצעי החייאה נוספים.

במקרה של הלם אנפילקטי, 1 מ"ל מתמיסה של 0.1% מוזרק לווריד, או תוך טראכאלי או לשורש הלשון.

ברפואת שיניים, בהרדמה מקומית, מוסיפים אדרנלין לחומר ההרדמה במקרים הבאים:

1) בהתערבויות כירורגיות - ניתוחי חוץ, עקירת שיניים לא טיפוסית, הרדמה בתהליכים דלקתיים (פריוסטיטיס, אוסטאומיאליטיס ועוד).

2) בהכנת רקמות קשות, בטיפול (דיפולפציה) בשיניים. בחולים עם פתולוגיה נלווית קלה (קרדיווסקולרית, אנדוקרינית וכו'), הם משמשים לאחר טיפול תרופתי, עם מניעת מתן תוך-וסקולרי ובריכוזים מינימליים (1: 200,000 או פחות), לאחר בדיקה מקיפה של המטופל ובנוכחות של רופא מרדים.

אינדיקציות לנוראפינפרין

1) תת לחץ דם חריף (מניעה וטיפול), הלם, תפוקת לב נמוכה, אי ספיקת לב. המינון הראשוני לעירוי תוך ורידי הוא 0.5-1 מק"ג/ק"ג/מ' אינץ'. המינון מותאם להשגת האפקט הרצוי. אמפולה אחת מכילה 2 מ"ג של התרופה.

2) ברפואת שיניים חוץ, לפרוצדורות קליניות שגרתיות, די להשתמש בחומרי הרדמה מקומיים מסדרת האמיד עם אדרנלין ביחס של 1:200,000.

מוצג הריכוז של אדרנלין ונוראפינפרין בחומרי הרדמה מודרניים לקארפול.

אינדיקציות עבור Mezaton.

מוגבל למקרים של קריסת כלי דם חריפה, או הרחבת כלי דם ממקורות שונים, המלווה ביתר לחץ דם ותנגודת כלי דם נמוכה. מינון רגיל למבוגרים: IM או SC 2 5 מ"ג חוזרים על עצמם לא יותר מאשר כל 10 עד 15 דקות; IV 0.2 מ"ג שוב ושוב. במצב של תת לחץ דם והלם חמור, מתבצעת עירוי תוך ורידי של 10 מ"ג ב-500 מ"ל של תמיסה 5% של דקסטרוז או נתרן כלורי להזרקה, בתחילה בקצב של 0.1-0.18 מ"ג לדקה.

התוויות נגד.

מוחלט: היפרטרופיה אסימטרית של מחיצה (קרדיומיופתיה היפרטרופית), פזוכרומוציטומה, טכי-קצב.

קרוב משפחה: היפובולמיה, היצרות אבי העורקים, חמצת מטבולית, היפרקפניה, היפוקסיה, גלאוקומה צרת זווית, יתר לחץ דם ריאתי, היסטוריה של מחלת כלי דם חסימתית, סוכרת.

תופעות לוואי.

אנגינה פקטוריס, ברדי וטכיקרדיה, יתר לחץ דם ויתר לחץ דם, הפרעות קצב, כאבי ראש, בחילות, הקאות, תסיסה, היפוקלמיה.

סימנים של ביטויים רעילים. ההסתברות לשיכרון עולה באופן משמעותי עם פתולוגיה סומטית ואצל קשישים. במקרים קלים - חיוורון, הזעה, דפיקות לב, לחץ בחזה, קוצר נשימה, כאב ראש, פחד, חוסר תחושה באצבעות. במקרים חמורים, טכיקרדיה, הפרעות קצב, כאבים רטרוסטרנליים, עלייה חדה בלחץ הדם, קריסה, בצקת ריאות, פרפור חדרים, מוות.

טיפול דחוף.

עם רמה נמוכה ונורמלית של לחץ דם, תנו למטופל תנוחה אופקית, עם לחץ דם גבוה ובצקת ריאות - תנוחה אורטופדית (ישיבה עם רגליים למטה); Droperidol 2 מ"ל + רלניום (Sibazon) 2 מ"ל IV, אם אין אפשרות למתן IV של תרופות - 1 לשונית. רלניום מתחת ללשון; Anaprilin (Obzidan) 20-40 מ"ג מתחת ללשון או 1-2 מ"ל IV לאט ב-10 מ"ל של תמיסה איזוטונית של נתרן כלוריד בלחץ דם תקין ומוגבר; ניטרוגליצרין 1 כרטיסייה. מתחת ללשון או מנה אחת של אירוסול בחלל הפה לכאבים רטרוסטרנליים; עם בצקת ריאות - מורפיום (פרומדול) 1 מ"ל + Droperidol 2 מ"ל + Pipolfen (Suprastia) 2 מ"ל IV, Lasix 40-120 מ"ג IV (בהיעדר צורת הזרקה - 40-80 מ"ג מתחת ללשון), ניטרוגליצרין שוב ושוב ( לאחר 15-20 דקות) מתחת ללשון; במקרה של קריסה - Mezaton 1-2 מ"ל תוך ורידי או לתוך שורש הלשון; עם פרפור חדרים. בין דפיברילציות, השתמש ב-Ornid וב-Novocainamide.

חוסמי בטא מחלישים את ההשפעות של אדרנומטיקה. תכשירי דיגיטליס מגדילים את הסבירות להפרעות קצב. אמצעי הרדמה בשאיפה (הלוטן) מגבירים את הסיכון להפרעות קצב פרוזדוריות או חדריות חמורות. ארגוטמין ואוקסיטוצין משפרים את אפקט הלחץ. מעכבי MAO משפרים ומאריכים את ההשפעות הקרדיוסטימולטורי והלחץ, עלולים לגרום להתפתחות של משבר יתר לחץ דם ולחץ דם גבוה. היחלשות אפשרית של ההשפעה האנטי-אנגינלית של חנקות. אדרנלין אינו תואם מלחי ברזל, אלקליות וחומרי חמצון. דופמין יכול לשפר את ההשפעה המשתנת של משתנים, בגלל. יש השפעה נטריאורטית ישירה.

P.A. Eremin, S.A. סומין

IN תרופה מודרניתהרדמה כללית, שיטות הרדמה מקומיות ואזוריות משמשות למטרת הרדמה בטיפול במחלות ופציעות כירורגיות.

הרדמה כללית כוללת אי-שאיפה, אינהלציה ושיטות אחרות של הרדמה מלאה. הרדמה כללית מותר על פי חוק להתבצע רק על ידי מרדים-מחייאה.

ל שיטות מקומיותהרדמה כוללת שטחית (סופנית) והסתננות.

ל שיטות אזוריותכוללים הרדמת הולכה (גזע, מקלעת עצבים, paravertebral), חסימות נובוקאין של אזורים רפלקסוגניים, וכן "חסימות סגמנטליות מרכזיות או מרכזיות", כולל הרדמה ספינלית, אפידורלית וקאודלית.

מהות הביצוע שיטות מקומיותהרדמה מורכבת מההשפעה המקומית של תמיסות הרדמה על קצות העצבים המעצבנות איברים ומערכות גוף בודדות עם תמיסות של חומרי הרדמה מקומיים, וכתוצאה מכך לאובדן מקומי של רגישות לכאב.

יישום חסימות סגמנטליות מרכזיות מורכב מהחדרת פתרונות הרדמה מקומיים למקומות בסמיכות למבנים האנטומיים של חוט השדרה, מה שגורם להתפתחות חסימה סגמנטלית, המתבטאת קלינית באובדן רגישות לכאב.

למרות הדמיון הקיים במתודולוגיה ובטכניקת היישום, מנגנוני ההתפתחות, ההשפעה על המצב התפקודי של האיברים והמערכות והגוף בכללותו, לכל אחד מסוגי הרדמה אלה יש מאפיינים ייחודיים משלו, המחייבים התייחסות נפרדת שלהם.

בפרקטיקה הרפואית הכללית בטיפול במחלות ופציעות כירורגיות, שיטות ההרדמה האופטימליות ביותר הן שימוש מקומי (הרדמת הולכה לפי לוקשביץ'-אוברסט; חסימה מעגלית; חסימת נובוקאין פר-חולייתית) ואזורית (הרדמת הולכה לפי לוקשביץ'-אוברסט). ; חסימה מעגלית; חסימת נובוקאין paravertebral) שיטות הרדמה.

הערה."חסימות סגמנטליות מרכזיות או מרכזיות", הכוללות הרדמה ספינלית, אפידורלית וקאודלית, דורשות הכשרה מיוחדת וככלל אינן משמשות בתרגול של רופא משפחה.

תנאי הכרחי ליישום שיטות הרדמה מקומיות ואזוריות הוא הכרת האנטומיה הטופוגרפית של הצרורות הנוירווסקולריות ומקלעות העצבים, האנטומיה של עמוד השדרה וחוט השדרה, הפרמקולוגיה של חומרי הרדמה מקומיים ותרופות עזר וטכניקת הביצוע. סוגים אלה של הרדמה.

17.1. סוגי הרדמה מקומית מודרנית

חומרי הרדמה מקומיים משמשים לשיטות הרדמה אזוריות ומקומיות.

חומרי הרדמה מקומיים(MA) - אלו תרופות שיכולות לגרום לחסימה מלאה, אך הפיכה, של הולכת כל הדחפים בסיבים האוטונומיים, התחושתיים והמוטוריים (P.K. Lund, 1975).

השפעה פרמקולוגיתתרופות אלו - הרדמה מקומית. ההשפעה האלקטרופיזיולוגית העיקרית של MA נחשבת לירידה מקומית בקצב ובמידת הדפולריזציה של הממברנה הסינפטית באופן שלא מגיעים לפוטנציאל הסף של העברה עצבית, והדחף החשמלי אינו מתפשט לאורך סיב העצב . השפעות ההרדמה נובעות מחסימה של תעלות נתרן, הפוגעת בזרימת יוני הנתרן דרך הממברנה (D. Tuckley, 1994). אינטראקציה עם הממברנה תא עצב, כגון לידוקאין, מונע התרחשות של דחף וחוסם באופן הפיך את ההולכה שלו לאורך סיב העצב. ראשית, מתפתח חסימה של כאב ורגישות לטמפרטורה, ולאחר מכן חסימה של סיבים סימפטיים.

חומרי הרדמה מקומיים, בהתאם למבנה הכימי, מחולקים לשתי קבוצות עיקריות:

חומרי הרדמה של הקבוצה הראשונה- אסטרים של חומצות ארומטיות עם אלכוהול אמינו (נובוקאין, דיקאין, קוקאין).

חומרי הרדמה של הקבוצה השנייה -אמידים, בעיקר מסדרת הקסילידין (לידוקאין, טרימקאין, בופיוואקאין, ארטיקאין הידרוכלוריד וכו').

יישום.חומרי הרדמה של הקבוצה הראשונה והשנייה משמשים לשיטות הרדמה אזוריות ומקומיות.

התוויות נגד.רגישות יתר.

תופעות לוואי.סחרחורת, יתר לחץ דם עורקי, תגובות אלרגיות בדרגות חומרה שונות וכו'.

אינטראקציה.שפר את השפעת התרופות.

מנת יתר.הסימנים הקליניים האופייניים ביותר הם בחילות, הקאות, עצבנות עצבנית מוגברת ומצב קולפטואידי.

הרדמה מקומית של הקבוצה הראשונה

נובוקאין(נובוקאין).תמיסה של אסטר דיאתילאמינואתיל של חומצה פארא-אמינו-בנזואית הידרוכלוריד. (מילים נרדפות: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocain, Procaini hydrochloridumוכו.).

נובוקאין היה מסונתז בשנת 1904. במשך זמן רב זה היה חומר ההרדמה המקומי העיקרי בשימוש בפרקטיקה הכירורגית. בהשוואה לחומרי הרדמה מקומיים מודרניים (לידוקאין, בופיוואקין וכו'), יש לו פעילות הרדמה פחות חזקה. עם זאת, בשל רעילותו הנמוכה יחסית והרוחב הטיפולי הגדול, המאפשרים שימוש בתחומי רפואה שונים, עדיין נעשה בו שימוש נרחב. בניגוד לקוקאין, נובוקאין אינו גורם לתופעות התמכרות.

פרמקוקינטיקה.כמעט ולא עובר דרך ריריות. כאשר הוא מנוהל באופן פרנטרלי, הוא נהרס על ידי פסאודוכולינאסטראז לחומצה פארא-אמינו-בנזואית ודיאתילאמינואתנול. כ-90% מופרשים דרך הכליות.

למוצרי הידרוליזה של נובוקאין יש השפעה רעילה על מערכת העצבים המרכזית ואפקט מרחיב כלי דם.

פרמקודינמיקה.הפחות פעיל ורעיל מבין חומרי ההרדמה של קבוצה זו. החוזק והרעילות של נובוקאין בהיבט השוואתי עם חומרי הרדמה מקומיים אחרים נלקחים כ- 1. משך פעולתו הוא כשעה. נובוקאין גורם לירידה בריגוש של האזורים המוטוריים של המוח ושל שריר הלב. יש לו משכך כאבים, אנטי כולינרגית, נוגדת עוויתות, פעולה אנטי-אריתמית חלשה, וגם גורם לחסימה של גנגליונים אוטונומיים. עשוי להגביר את ההשפעה של חומרי הרדמה כלליים. מחליש את ההשפעה של סולפנאמידים.

הוא משמש להרדמת הסתננות בצורה של 0.125%; פתרון 0.25%, 0.5%; להרדמת הולכה - פתרון 1-2%; להרדמה בעמוד השדרה 3-5 מ"ל של תמיסה 2-5%; הרדמה אפידורלית 20 מ"ל - תמיסה של 2%. המינון היחיד הגבוה ביותר הוא 500 מ"ג ללא אדרנלין, 1000 מ"ג בתוספת תמיסת אדרנלין.

תופעות לוואי.התרופה היא בעלת רעילות נמוכה יחסית. הרעילות של התרופה עולה עם עליית הריכוז. IN מקרים נדיריםעלולים להתפתח רגישות יתר, סחרחורת, חולשה כללית, פרסתזיה, עירור מוטורי, פרכוסים, קוצר נשימה, קריסה, תת לחץ דם, הלם, ביטויי עור אלרגיים. השימוש בברביטורטים מפחית את ההשפעה הרעילה של נובוקאין.

התוויות נגד.רגישות יתר לתרופה, מיאסטניה גרביס, תת לחץ דם.

צורת שחרור: אבקה; תמיסות של 0.25% ו-0.5% באמפולות של 1; 2; 5; תמיסות 10 ו-20 מ"ל ו-1% ו-2% 1 כל אחת; 2; 5 ו 10 מ"ל; 0.25% ו-0.5% תמיסות סטריליות של נובוקאין בבקבוקונים של 200 ו-400 מ"ל; 5% ו-10% משחה; נרות המכילים 0.1 גרם נובוקאין.

אחסון: רשימה ב' בצנצנות זכוכית כתומות פגומות היטב; אמפולות ונרות במקום מוגן מאור.

דקאין(דיקאין). 2-דימתיל-אמינואתיל אסטר של חומצה פרבוטיל-אמינו-בנזואית הידרוכלוריד (מילים נרדפות: Amethocaine, Anethaine, Tetracaine hydrochloridum Decicain,וכו.).

פרמקוקינטיקה.התרופה נספגת היטב מהריריות. הוא עובר הידרוליזה מהירה ל-PABA. יש לו אפקט הרדמה ארוך יותר מאשר נובוקאין, עד 3-5 שעות.התקופה הסמויה היא 15-40 דקות.

פרמקודינמיקה.חומר הרדמה מקומית חזקה, עדיפה משמעותית בפעילות על נובוקאין וקוקאין, אך בעלת רעילות גבוהה (פי 2 רעיל מקוקאין ופי 10 רעיל מנובוקאין). עוצמת הפעולה גדולה פי 10 מזו של נובוקאין. תוספת של תמיסות אדרנלין מפחיתה את הסיכון להשפעות רעילות.

יישום.רעילות גבוהה אינה מאפשרת להשתמש בו להרדמת הסתננות והולכה. Dikain משמש רק להרדמה שטחית ולעתים רחוקות מאוד להרדמה אפידורלית. הכנסת דיקאין לחלל התת-עכבישי אינה מתקבלת על הדעת!

עבור הרדמה סופנית, תמיסת 0.05-0.1% משמשת בצורה של יישומים או השקיה של הרירית בתוספת אדרנלין. להרדמה אפידורלית משתמשים בתמיסה של 0.25-0.3% של 15-20 מ"ל, הניתנת בשלבים עם מרווח של 5 דקות, 5 מ"ל כל אחד. להרדמה אפידורלית מכינים את התרופה בתמיסה איזוטונית, מעוקרת בהרתחה ולאחר מכן מייצבת בתמיסת 0.1N.

חומצה הידרוכלורית והוספת תמיסה של 0.1% אדרנלין בקצב של טיפה אחת לכל 5 מ"ל תמיסה.

המינון המרבי הוא 100 מ"ג עם ובלי תוספת אדרנלין. התוויות נגד.רגישות יתר לתרופה. טופס שחרור: אבקה וסרטי עיניים עם דיקאין (30 חתיכות במארזי מינון).

אחסון: רשימה א' במיכל סגור היטב.

קוֹקָאִין(קוֹקָאִין).מתיל אסטר הידרוכלוריד. (שֵׁם נִרדָף: קוקאין הידרוכלוריום).קוקאין הוא התרכובת הטבעית הראשונה שנמצאה כבעלת תכונות הרדמה מקומית והשפעה חזקה על מערכת העצבים המרכזית. נכון להיום, בשל הרעילות הגבוהה והאפשרות להתמכרות לסמים, נעשה שימוש בקוקאין ברפואה במידה מוגבלת, ואינו משמש לשיטות הרדמה אזוריות ומקומיות ברפואה.

הרדמה מקומית של הקבוצה השנייה

לידוקאין הידרוכלוריד (Lidocaini hydrochloridum). 2-diethylamino-2,6-acetoxylidide hydrochloride, או 2-diethylamino-2,6-dimethylacetanilide hydrochloride monohydrate (מילים נרדפות: Xicaine, Xylodont, Xylocaine וכו').

פרמקוקינטיקה.נספג היטב מהריריות. עם החדירה לזרם הדם, עד 60% מהתרופה נקשרת לחלבוני הדם. הוא עובר מטבוליזם על ידי דה-אלקילציה של קבוצת האמינו וקרע של הקשר האמיד בכבד. למוצרים מטבוליים (monoethylglycinexylidine ו- glycinexylidide) יכולה להיות השפעה רעילה. באי ספיקת כליות, מטבוליטים מצטברים. במחלות כבד, קצב חילוף החומרים מופחת ל-50%.

פרמקודינמיקה.לידוקאין הוא חומר הרדמה מקומי בעל פעילות משככת כאבים בולטת, המאפשרת שימוש בכל סוגי ההרדמה המקומית והאזורית: סופנית, הסתננות, הולכה, אפידורל. בהשוואה לנובוקאין, הוא פועל מהר יותר, חזק פי שניים ומחזיק מעמד זמן רב יותר. הרעילות היחסית של לידוקאין תלויה בריכוז התמיסה. בריכוזים נמוכים (0.5%), אין הבדל משמעותי ברעילות מנובוקאין; עם עלייה בריכוז (1 ו-2%), הרעילות עולה ב-40-50% ביחס לנובוקאין 1.5. ללידוקאין פעילות אנטי-ריתמית טובה, עקב האצת תהליכי הקוטב מחדש של חדרי הלב ועיכוב שלב ה-IV של דה-פולריזציה בסיבי Purkinje, ירידה באוטומטיזם ובמשך פוטנציאל הפעולה שלהם, ועלייה בחדירות הממברנה ליוני K+.

תחילת פעולת ההרדמה לאחר 5-8 דקות. משך עד שעתיים בתוספת תמיסת אדרנלין.

כהרדמה מקומית, לידוקאין משמש להרדמת הסתננות לכריתת תוספתן, תיקון בקע והתערבויות כירורגיות אחרות; להרדמת הולכה ברפואת שיניים, ניתוחי גפיים וכו'; חסימה של מקלעות עצבים; הרדמה אפידורלית ועמוד השדרה במהלך ניתוחים באיברי האגן, הגפיים התחתונות וכו'; להרדמה סופנית של ממברנות ריריות באורולוגיה, רפואת עיניים, רפואת שיניים וכן בפעולות והליכים כירורגיים שונים, ברונכוסקופיה וכו'.

להרדמת הסתננות משתמשים בתמיסות של 0.25-0.5%. המינון הכולל המרבי של לידוקאין הוא 300 מ"ג (600 מ"ל של תמיסה 0.5%).

להרדמה של עצבים היקפיים, משתמשים בתמיסות של 1% ו -2%; המינון הכולל המרבי הוא עד 400 מ"ג (40 מ"ל של תמיסה 1% או 20 מ"ל של תמיסת לידוקאין 2%); לחסימה של מקלעות העצבים - 10-20 מ"ל של תמיסה 1% או 5-10 מ"ל של תמיסה 2%; להרדמה אפידורלית - תמיסות 1% ו-2% (לא יותר מ-300 מ"ג לידוקאין), בתוספת תמיסת אדרנלין בריכוז של 1:150,000; 1:200000, ניתן להעלות את המינון של לידוקאין ל-1000 מ"ג.

להרדמה סופנית של הממברנות הריריות (ברפואת שיניים, בהכנה וביצוע בדיקות אנדוסקופיות), לא משתמשים ביותר מ-2 מ"ל של תמיסת לידוקאין 10%.

להארכת הפעולה, הוסף טיפה אחת של תמיסת אדרנלין 0.1% ל-5-10 מ"ל תמיסת לידוקאין, אך לא יותר מ-5 טיפות לכל כמות התמיסה.

לשימון ממברנות ריריות (עבור אינטובציה של קנה הנשימה, ברונכוזופגוסקופיה, הסרת פוליפים, דקירות סינוס מקסילריוכו') השתמש בתמיסות של 1-2%, בתדירות נמוכה יותר - תמיסה של 5% בנפח של לא יותר מ-20 מ"ל.

תופעות לוואי.במקרה של מנת יתר, נצפים חיוורון, הקאות, רעד בשרירים, יתר לחץ דם, קריסת כלי דם, עוויתות, דיכאון של מרכז הנשימה.

התוויות נגד.מיאסטניה חמורה. יש לנקוט משנה זהירות באי ספיקת לב וכלי דם חמורה, מחלות כבד וכליות. לא רצוי להשתמש בתרופה על רקע טיפול בחוסמי β, דיגוקסין. עשוי להעצים את פעולתם של מרפי שרירים.

טפסי שחרור:פתרונות באמפולות - 1%, 10 מ"ל; 2% עבור 2 ו-10 מ"ל; 10%, 2 מ"ל; תמיסה של 10% ניתנת רק תוך שרירית.

טיפות עיניים בצורת תמיסה של 2% ו-4% זמינות בבקבוקונים של 5 מ"ל ובצינורות טפטפת של 1.5 מ"ל.

אחסון: רשימה ב' במקום מוגן מאור.

טרימקאין(Trimecainum).דיאתילאמינו-2,4,6 - טרימתיל אצטט אניליד הידרוכלוריד. (מילים נרדפות: Mesocain, Trimccaine hydrochloride).

מבחינת מבנה כימי ותכונות פרמקולוגיות, טרימקאין קרוב ללידוקאין.

Trimecaine הוא חומר הרדמה מקומית פעילה. חזק כמעט פי שניים מנובוקאין. רעילות לנובוקאין 1.5. גורם להרדמה תוך 2-3 שעות.התקופה הסמויה כ-10 דקות.

גורם להתקדמות מהירה, עמוקה וממושכת, הולכה, הרדמה אפידורלית ועמוד השדרה; בריכוזים גבוהים יותר (2-5%) הרדמה שטחית.

Trimekain פועל חזק יותר ולמשך זמן רב יותר מאשר נובוקאין. רעילות נמוכה יחסית, לא מגרה.

יישום.להרדמת הסתננות, Trimecaine משמש כתמיסה של 0.125% (עד 1500 מ"ל), 0.25% (עד 800 מ"ל) או 0.5% (עד 400 מ"ל).

להרדמת הולכה משתמשים בתמיסה של 1% (עד 100 מ"ל) ובתמיסה של 2% (עד 20 מ"ל); עבור אפידורל - 1%; תמיסה של 1.5% או 2% (לעיתים מעורבבת בדם עצמי). להרדמה אזורית מוסיפים אדרנלין לתמיסת ההרדמה (תמיסת אדרנלין הידרוכלוריד 0.1%, 5-8 טיפות לכל 20-25 מ"ל תמיסת טרימקאין). היכנס בזהירות, חלקי - תחילה במינון של 5 מ"ל של תמיסה 1%, לאחר מכן 10 מ"ל כל אחד (עד 50 מ"ל בסך הכל); תמיסה של 2% - עד 20-25 מ"ל.

להרדמת עמוד השדרה משתמשים בתמיסה של 5% (2-3 מ"ל) ולהרדמה משטחית תמיסות של 2-5%: בתרגול עיניים - 4-8 טיפות, באוזן-גרון - 2-8 טיפות כל אחת (בתוספת של תמיסת אדרנלין 0.1% הידרוכלוריד 1 טיפה לכל 2 מ"ל תמיסת טרימקאין).

המינון היחיד הגבוה ביותר של 300 מ"ג ללא תוספת אדרנלין. בתוספת תמיסת אדרנלין - עד 1000 מ"ג.

Trimecaine בדרך כלל נסבל היטב; במקרה של מנת יתר, תופעות לוואי אפשריות, כמו עם נובוקאין.

התוויות נגד.חסימה אטריו-חדרית מלאה, ברדיקרדיה חמורה בסינוס, נזק חמור לכבד ולכליות.

טפסי שחרור:אֲבָקָה; תמיסה של 0.25% באמפולות של 1 מ"ל; תמיסות של 0.5% ו-1% באמפולות של 2.5 ו-10 מ"ל; פתרון 2% - 1 כל אחד; 2; תמיסות של 5 ו-10 מ"ל ו-5% - 1 ו-2 מ"ל כל אחת.

Bupivacaine(Bupivacaine). 1-בוטיל-N-(2,6-דימתילפניל)-2-פיפרידין-קרבוקסאמיד כהידרוכלוריד. (מילים נרדפות: Anecain, Marcain, Marcain Spinal, Marcain Spinal, Marcain Spinal Heavy, Marcain Adrenaline).

הרדמה מקומית מקבוצת האמידים. אבקה גבישית לבנה. בוא נתמוסס היטב ב-95% אתנול, נתמוסס במים, נתמוסס מעט בכלורופורם ובאצטון.

פרמקוקינטיקה.חודר דרך קרום השומנים ומעכב תעלות נתרן. כמות הספיגה הסיסטמית תלויה במינון, בריכוז ובנפח של התמיסה שבה נעשה שימוש, בנתיב המתן, בכלי הדם של מקום ההזרקה ובנוכחות או היעדר אדרנלין. הוא נקשר לחלבוני פלזמה, בעוד שעוצמת הקישור נקבעת לפי ריכוז התרופה עם חלבונים. עובר ביוטרנספורמציה בכבד על ידי צימוד עם חומצה גלוקורונית. מופרש בעיקר על ידי הכליות. יש לו זיקה גבוהה לחלבוני דם (כ-95%), הוא לא עובר היטב את מחסום השליה (היחס בין העובר לגוף האם הוא 0.2-0.4). בהתאם לדרך המתן, הוא נמצא בכמויות משמעותיות ברקמות מפוזרות היטב; מוח, שריר הלב, כבד, כליות וריאות.

פרמקודינמיקה.זה חוסם את התרחשות והולכה של דחף עצבי, מגדיל את סף ההתרגשות של סיב העצב ומפחית את עוצמת פוטנציאל הפעולה.

בעת ביצוע הרדמה זנבלית, אפידורלית והולכה, הריכוז המרבי מגיע לאחר 30-45 דקות. T1 / 2 במבוגרים הוא 2.7 שעות, ביילודים - 8.1 שעות חומרת ההרדמה תלויה בקוטר, מיאלינציה ומהירות הדחף של סיב עצב מסוים. הרצף הקליני של עיכוב ההולכה הוא כדלקמן: כאב, טמפרטורה, מישוש, פרופריוצפטיבי ועצבי-שריר אפרנטי. ברגע שהוא נמצא במחזור הדם המערכתי, הוא משפיע על מערכת הלב וכלי הדם ועל מערכת העצבים המרכזית. עם ההפעלה/החדרה של מינונים גדולים, יש האטה בהולכה ודיכוי האוטומטיזם של צומת הסינוס, התרחשות הפרעות קצב חדריות ועצירת קוצב הלב. מפחית תפוקת לב, OPSS ולחץ דם. ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית באה לידי ביטוי בעיכוב של מרכזי המדולה אולונגטה, כולל הנשימה (ייתכנו דיכאון נשימתי ותרדמת) או השפעה מעוררת על קליפת המוח עם התפתחות של תסיסה פסיכומוטורית ורעד, ולאחר מכן כללית. עוויתות. תקופה סמויה תוך 2-20 דקות לאחר מתן. מֶשֶׁך

פעולה עד 7 שעות, והארכתה אפשרית על ידי הוספת אדרנלין לתמיסה ביחס של 1:200,000. לאחר סיום ההרדמה, יש שלב ארוך של שיכוך כאבים.

יישום.עמוד שדרה, אפידורלי, זנב, מותני והולכה (ברפואת שיניים), הרדמה רטרובולברית, חסימה סימפטית.

התוויות נגד.רגישות יתר לחומרי הרדמה מקומיים, במיוחד מקבוצת האמידים, ילדים (עד גיל 12). תמיסת 0.75% של bupivacaine אינה בשימוש במיילדות עקב מקרים תכופים של דום לב ונשימה בחולים.

הגבלות יישום.הריון, הנקה, מחלת כבד עם הפרה של תפקידיה.

תופעות לוואי וסיבוכים.תסמינים של עירור או דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (חרדה, חרדה, סחרחורת, טינטון, ראייה מטושטשת, רעד בגפיים, עוויתות כלליות), שיתוק של הגפיים, שיתוק שרירי הנשימה, ברדיקרדיה, תפקוד לקוי של הסוגרים, שתן שימור, פרסטזיה וחוסר תחושה של הגפיים, אימפוטנציה, ירידה בתפוקת הלב, חסימה של צומת הסינוס, יתר לחץ דם, ברדיקרדיה, הפרעות קצב חדריות, כולל טכיקרדיה חדרית, דום לב. הרדמה אזורית תוך ורידי עם התרופה היא לעיתים קטלנית. בעת ביצוע הרדמה רטרובולברית, מתוארים מקרים של עצירת נשימה.

מנת יתר.תסמינים: תת לחץ דם (עד קריסה), ברדיקרדיה (דום לב אפשרי), הפרעות קצב חדריות, דיכאון נשימתי, בלבול, עוויתות.

אופן היישום והמינון.ריכוז התמיסה המשמשת תלוי בסוג ההרדמה: הסתננות - 0.25%; הולכה - תמיסה 0.25-0.5%, תמיסה רטרובולברית - תמיסה 0.75%, חסימה סימפטית - 0.25%, הרדמה אפידורלית - 0.25-0.75%, זנב - 0.25-0.5% , מוליכה - 0.5% (עם תוספת אדרנלין בקצב של 11% : 200000), והסכום נבחר בנפרד.

הרכב וצורת השחרור.תמיסה 1 מ"ל להזרקה מכילה בופיוואקאין הידרוכלוריד 2.5 ו-5 מ"ג; בבקבוקים של 20 מ"ל, בקופסה של 5 יח'. (מרקיין); או 5 מ"ג; באמפולות של 4 מ"ל, בקופסה או שלפוחיות 5 יח'. (Marcain Spinal, Marcain Spinal Heavy). Marcaine Spinal מכיל גם 8 מ"ג/מ"ל נתרן כלורי, ו-Marcaine Spinal Heavy 80 מ"ג/מ"ל דקסטרוז מונוהידראט. תמיסה 1 מ"ל להזרקה - bupivacaine hydrochloride 2.5 או 5 מ"ג ואדרנלין 5 מק"ג (Markain adrenaline); בבקבוקים של 20 מ"ל, בקופסה של 5 יח'.

Ropivacaine הידרוכלוריד (נרופין)הוא חומר הרדמה ארוך טווח מסוג אמיד עם השפעות הרדמה ומשכך כאבים.

פרמקוקינטיקה.תמיסת Ropivacaine נספגת לחלוטין מהחלל האפידורלי. ריכוז התרופה בפלזמה תלוי במינון, בנתיב הניהול, בכלי הדם של מקום ההזרקה. תחילת הפעולה בעוד 10-20 דקות. הריכוז המרבי תלוי במינון המיושם. בגוף הוא נקשר לגליקופרוטאין פלזמה חומצה α-1. Ropivacaine עובר חילוף חומרים נרחב על ידי הידרוקסילציה ארומטית. התרופה מופרשת דרך הכליות בצורה של מטבוליטים ורק כ-1% ללא שינוי. הוא חודר היטב דרך מחסום השליה. בעל קו רוחב טיפולי נהדר. משך ההרדמה הוא בין שעתיים ל-10 שעות, תלוי בסוג ההרדמה.

zia ומינונים מיושמים. תוספת של תמיסת אדרנלין אינה משפיעה על משך ההרדמה. יכול לשמש לעירוי אפידורלי לטווח ארוך.

פרמקודינמיקה.גורם לחסימה הפיכה של הולכת דחפים לאורך סיבי עצב. מנגנון התפתחות החסימה נפוץ, כמו זה של חומרי הרדמה מקומיים אחרים. ההשפעה על מערכת הלב וכלי הדם נקבעת לפי רמת ההפצה של החסימה הסימפתטית. בניגוד לתמיסות של bupivacaine (marcaine), התרופה גורמת לחסימה חושית יעילה עם ביטויים מינימליים של חסימה מוטורית.

אינדיקציות.הרדמה אפידורלית להרדמה של פעולות כירורגיות, לרבות ניתוח קיסרי, חסימת גזעי עצבים ומקלעות, הרדמת הסתננות, שיכוך כאבים לאחר ניתוח.

התוויות נגד.רגישות יתר לחומרי הרדמה מסוג אמיד.

אמצעי זהירות.יש להשתמש בזה בזהירות בחולים מבוגרים ותשושים, בחולים עם פתולוגיה נלווית של הכבד, הכליות, הפרעה בהולכה הלבבית. שילוב עם תרופות הרדמה מקומיות אחרות יכול להוביל לסיכום ההשפעה הרעילה.

סיבוכים עם מנת יתרזהה לחומרי הרדמה מקומיים אחרים.

טופס שחרור.תמיסה להזרקה / עירוי 2 מ"ג/מ"ל; 7.5 מ"ג/מ"ל; 10 מ"ג למ"ל באמפולות פלסטיק של 10 מ"ל, 20 מ"ל ו-2 מ"ג למ"ל בשקיות ניילון לעירוי של 100 ו-200 מ"ל.

תנאי אחסון.התרופה מאוחסנת בטמפרטורה מתחת ל-30 מעלות צלזיוס. אל תקפא. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

17.2. שיטות בסיסיות של הרדמה מקומית

17.2.1. הרדמת אינפילטרציה מקומית

בפעם הראשונה בפרקטיקה הקלינית, נעשה שימוש בהרדמה מקומית עם קוקאין על ידי V.K. Anrep בשנת 1879. לאחר מכן, נעשה שימוש בקוקאין להרדמת עמוד השדרה וההולכה, אך שיטות אלו לא היו בשימוש נרחב בשל הרעילות המובהקת של קוקאין.

הרדמה מקומית זכתה לפופולריות וההפצה הגדולים ביותר בשנות ה-20-50 של המאה העשרים לאחר הסינתזה של נובוקאין (Engorn, 1905), שהתברר כהרבה פחות רעיל מקוקאין. בארצנו נעשה שימוש מוצלח בהרדמה מקומית במשך זמן רב הודות לעבודתו של א.וו. וישנבסקי, שפיתח טכניקה מקורית משלו לחדירת רקמות עם תמיסת הרדמה, שעשתה אפשריפעולות שונות, כולל נפח גדול וטראומה.

התפתחות ההרדמה ושיטות ההרדמה הכללית לאורך זמן החליפה כמעט לחלוטין את שיטות ההרדמה המקומית משימוש נרחב בכירורגיה, למעט הרדמה לניתוחים קטנים קצרי מועד, לרבות במרפאות חוץ. במידה רבה יותר, תשומת הלב של מרדימים משכה מאז ומתמיד שיטות של הרדמה אזורית, כולל הולכה, עמוד שדרה ואפידורל. ב-20-30 השנים האחרונות

העניין בסוגי הרדמה אלה גדל באופן משמעותי. ההקדמה הנרחבת של שיטות הרדמה אזורית הוקלה מאוד על ידי שיפור הטכניקה לביצוע חסימות, הופעת חומרי הרדמה חדשים וייצור ציוד מיוחד.

הרדמה מקומית מתבצעת על ידי הרדמה מקומית על ידי חסימה של דחפים נוציספטיביים באזור ההתערבות הכירורגית. סוגי הרדמה מקומית כוללים הרדמה שטחית (סופנית) וחדירה.

17.2.2. הרדמה שטחית (טרמינלית).

משטח (טרמינל)הרדמה מתבצעת על ידי שימון, השקיה או יישום של תמיסות של חומרי הרדמה מקומיים של הממברנות הריריות. התפתחות החסימה של מסופי העצבים מתרחשת עקב דיפוזיה של חומר ההרדמה המקומי דרך המשטחים הריריים של האזורים המורדמים. להרדמה סופנית משתמשים בתרופות בעלות יכולת דיפוזיה גבוהה.

הרדמה על פני השטח משמשת להרדמת הריריות של האף, הלוע, הגרון, הוושט, קנה הנשימה, שק הלחמיתוכו.

סוג זה של הרדמה נמצא בשימוש נרחב ביותר ברפואת עיניים, אף-אוזן-גרון, במהלך מניפולציות רפואיות ואבחנתיות, כגון פיברוברונצ'וסקופיה, פיברוגסטרו-דואודנוסקופיה, לרינגוסקופיה וכו'.

להרדמה סופנית משתמשים לרוב בתמיסת דיקאין 2%, תמיסת לידוקאין 2%. כדי להפחית את הסיכון לפתח אפקט רעיל כללי במהלך ספיגה, מוסיפים אדרנלין 0.1% לתמיסות של חומרי הרדמה מקומיים בשיעור של טיפה אחת לכל 1 מ"ל של חומר הרדמה.

17.2.3. הרדמת אינפילטרציה

הרדמה בהסתננותמבוצע על ידי חדירת רקמות עם תמיסות הרדמה מקומית. החדרת חומר הרדמה מקומית מתבצעת בעובי הרקמה לאורך כל ההתערבות הכירורגית (איור 17-1). שיטות הרדמה חודרות פותחו בסוף המאה ה-19, וליישמן נעשה שימוש בקוקאין, מה שהגביל את השימוש בסוג זה של הרדמה בשל רעילותו הגבוהה. הרדמה בהסתננות הפכה לנפוצה לאחר סינתזה והחדרת תמיסות נובוקאין לתרגול, שאפשרו שימוש בכמויות גדולות של חומרי הרדמה ואיפשרו לבצע מספר פעולות עם סיכון נמוך יותר לפתח את ההשפעה הרעילה של תמיסת ההרדמה. עם זאת, לטכניקות הרדמה בהסתננות היו מספר חסרונות, כלומר, זה הספיק הרבה זמןהתפתחות הרדמה, הצורך בהסתננות חוזרת של רקמות במהלך הניתוח, הסיכון לפתח אפקט רעיל בעת שימוש בכמויות גדולות של חומר הרדמה. בארצנו, השימוש הנרחב בהרדמת הסתננות מקומית הוקל על ידי עבודתו של A.V. וישנבסקי. טכניקת הרדמת ההסתננות שפותחה על ידו נבחנה בהיעדר חסרונות של שיטות שהוצעו בעבר.

מהות ההרדמה הייתה בהפצת חומר ההרדמה בשיטת ההסתננות הזוחלת והתבססה על נ.י. השערת מבנה המקרה של פירוגוב גוף האדם. פותח על ידי A.V. וישנבסקי ובית ספרו, ההרדמה המקומית הייתה שונה מהותית מהשיטות שהשתמשו בהן בעבר של הרדמה חודרת. ההבדלים היו בעובדה שיישומו נעשה שימוש בתמיסות נובוקאין בריכוז נמוך (0.25%), שהוכנו לפי מתכון מיוחד. השימוש בתמיסות כאלה איפשר לתת נפחים גדולים, להשיג במהירות את אפקט ההרדמה המקסימלי עם סיכון מינימלי לפתח את ההשפעה הרעילה של חומר ההרדמה. אָב. וישנבסקי הציע מרשם משלו לתמיסת הרדמה, שהוכן extempore:

נתרן כלורי 5 גרם;

אשלגן כלורי 5 גרם;

סידן כלורי 0.125 גרם;

נובוקאין 2.5 גרם;

אדרנלין הידרוכלוריד 0.1% -2.0 מ"ל;

מים עד 1000 מ"ל.

הבדל נוסף בין שיטת חדירת הרקמות לפי A.V. וישנבסקי הייתה הכנסת תמיסת הרדמה תחת לחץ באמצעות מקרים אנטומיים. נובוקאין מתפשט בתוך "המארז" והסדקים הבין-גשמיים, גורם להרדמה הן במקום ההזרקה והן לכל אורכו, תוך שילוב של עקרונות ההרדמה המקומית וההולכה. הלחץ הגבוה בתוך "המארז" מבטיח מגע קרוב יותר של חומר ההרדמה עם סוף עצבים, מה שגורם להתפתחות מהירה של הרדמה טובה בעת שימוש בריכוזים נמוכים של חומר הרדמה. תחילת ההרדמה בשימוש בטכניקת ההסתננות הזוחלת מתרחשת כמעט מיד, מה שלא מעכב את תחילת הניתוח.

אורז. 17-1.חדירת רקמות בתמיסת הרדמה (על פי M.I. Kuzin, 1993)

נקודה חיובית בהרדמה בשיטת "הסתננות זוחלת" היא שחומר ההרדמה, החודר לרקמות בלחץ, מספק את ההכנה ההידראולית שלהן, המקל על הפעולה (הפרדת הידבקויות או הידבקויות, בידוד גידול, מניפולציות בהסתננות דלקתית).

אמנם ב לָאַחֲרוֹנָההרדמה מקומית בגרסה הקלאסית משמשת לעתים רחוקות למדי, אלמנטים של הרדמת הסתננות על פי שיטת A.V. וישנבסקי עדיין משמשים בהצלחה מנתחים במהלך ניתוחי בטן. לטכניקת ההרדמה המקומית יש מאפיינים משלה בהתאם לסוג הפעולה ואזור ההתערבות, המתואר בפירוט במדריכים הכירורגיים.

17.3. טכניקות הרדמה אזורית

17.3.1. הרדמה על פי לוקשביץ'-אוברסט

אינדיקציות לביצוע הן פעולות פשוטות באצבע עבור panaritium, ציפורניים חודרניות וכו'. לפציעות חמורות יותר של מספר אצבעות, יש צורך לבצע חסימה של מקלעת הזרוע או חסימת עצבים באזור שורש כף היד. משותף.

חוסם עורקים מוחל בבסיס האצבע. מהגב מתבצעת הרדמה של העור והשומן התת עורי באזור החדרת המחט (איור 17-2). לאחר מכן, התמיסה מוזרקת לסיב בניצב לפני השטח של האצבע, בהקרנה של מעבר העצבים. להרדמה משתמשים ב-5-8 מ"ל של תמיסה 1% של נובוקאין או לידוקאין, טרימקאין (ללא אדרנלין). אפשר להחדיר 3 מ"ל של תמיסה 1% של נובוקאין לרווחים הבין-דיגיטליים בבסיס האצבע. אין להזריק כמויות גדולות של תמיסה ולהשתמש בחוסם עורקים לטווח ארוך, שכן הדבר עלול לגרום להפרה של אספקת הדם לאצבע.

אורז. 17-2.מיקום העצבים הדיגיטליים ומקום ההזרקה של תמיסת ההרדמה (לפי

מִי. קוזין, 1993)

17.3.2. חסימה מעגלית (מקרה).

Case novocaine blockade משמש לשיכוך כאבים במקרה של פציעות טראומטיות של הגפיים, וגם כמרכיב בניתוחים בגפיים.

ראשית, למשטח הקדמי של הירך או הכתף, מחדירים לעור לפי סוג "קליפת לימון", ולאחר מכן מחדירים מחט ארוכה בניצב למשטח החודרת לרקמות התחתונות בתמיסת הרדמה עד שהיא נוגעת בעצם. . במקום זה מוזרקת תמיסה 0.25% של נובוקאין בכמות של 150-200 מ"ל בעת ביצוע חסימת ירך ו-100-120 מ"ל בעת ביצוע חסימת כתף. עם התקדמות המחט ובעת הזרקת תמיסת ההרדמה, יש לבצע בדיקת שאיבה כדי להימנע מהזרקה תוך וסקולרית של חומר ההרדמה.

17.3.3. בלוק נובוקאין פאראוורטיברלי

חסימה פר-חולייתית מתבצעת עבור פציעות טראומטיות של בית החזה, שברים מרובים בצלעות, לשיכוך כאבים לאחר ניתוחים בחלל החזה. בבסיסו, חסימה para-vertebral היא סוג של חסימה של העצבים הבין-צלעיים.

חסימה פר-חולייתית מתבצעת כשהמטופל שוכב על בטנו או יושב. ברמת התהליך השדרתי של החוליה, בהפרש ממנה ב-3-4 ס"מ אחורה, מחדירים את המחט בניצב למשטח העור ומתקדמים פנימה עד שהיא נוגעת בתהליך הרוחבי של החוליה שמעליה. ואז המחט נמשכת מעט לאחור ומתקדמת עוד 2 ס"מ, מנסה לעבור לאורך הקצה העליון של התהליך הרוחבי של החוליה. בעומק זה מוזרקים 5 מ"ל של תמיסת הרדמה, ללא קשר להופעת פרסטזיה. החדרה עמוקה יותר של המחט מסוכנת בגלל האפשרות לפתח pneumothorax (איור 17-3).

אורז. 17-3.חסימה פר-חולייתית (לפי Bunyatyan A.A., 1992).

1 - כיוון המחט בתחילת ההקדמה שלה; 2 - המיקום הסופי של המחט; 3 - תהליך עמוד השדרה; 4 - צומת סימפטי; 5 - סניפים מקשרים; 6 - כלי צלעות; 7 - ריאה; 8 - הצדר

17.2.7. בלוק עצבים בין-צדדי

החסימה יכולה להתבצע ברמת זוויות העלות ולאורך הקווים האחוריים או האמצעיים. באזור פינות הצלעות, העצבים עוברים באופן שטחי יחסית, ליד האקסטנסור של הגב. כאשר הם חסומים ברמה זו, לתמיסת ההרדמה, המתפשטת מדיאלית, יש בדרך כלל השפעה על תצורות העצבים הממוקמות ברקמה הפרה-חולייתית. כדי לבצע את החסימה בגובה זוויות הקוסטאליות, המטופל מונח על צדו עם רגליים משוכות עד לבטן והגב כפוף ככל האפשר. העור באזור ההרדמה הקרובה מוכן באותו אופן כמו לניתוח. לאחר מכן, קו אורך נמשך עם תמיסה אלכוהולית של יוד במרחק של 7-8 ס"מ מהתהליכים הספיניים. עליו, בהתאם לצלעות, מסומנת נקודת החדרת המחט. המחט מועברת עד לצלע, ולאחר מכן מושכים אותה למעלה כדי לצאת אל רקמת השומן התת עורית. לאחר מכן מופנית המחט לקצה התחתון של הצלע, ובתנועה קלה (כ-3 מ"מ) מתחתיה, מוזרקים 2-3 מ"ל של תמיסת הרדמה. באופן דומה, חסימה של עצבים בין-צלעיים אחרים מתבצעת באזור המיועד להרדמה (איור 17-4).

אורז. 17-4.חסימה של העצבים הבין צלעיים (לפי Bunyatyan A.A., 1992)

עם חסימה של העצבים הבין-צלעיים לאורך הקווים האחוריים והאמצעיים של בית השחי, המטופל מקבל עמדה על הגב. טכניקת החסימה דומה לזו שתוארה לעיל. כאן, הצלעות ממוקמות בצורה שטחית יותר, מה שמקל על הגישה לעצבים הבין-צלעיים.

שתי הגישות הנחשבות מכילות את הסכנה הפוטנציאלית של ניקור הצדר ונזק לריאה עם התפתחות של pneumothorax לאחר מכן. חסימה של העצבים הבין צלעיים משמשת בעיקר לצורך שיכוך כאבים במקרה של פגיעה בחזה ולאחר ניתוחים באיברי החזה והבטן.

בעיית הכאב ברפואת שיניים היא תמיד חשובה ורלוונטית. רוב המטופלים דוחים את הביקור אצל רופא השיניים, מחשש לכאב של המניפולציות הקרובות. עם זאת, כיום ישנן תרופות מודרניות ושיטות לשיכוך כאב המאפשרות לך לחסל לחלוטין אפשרי כְּאֵב.

מהם סוגי ההרדמה?

ישנם שני סוגים עיקריים של הרדמה: כללית ומקומית. הרדמה כללית (אוֹ הַרדָמָה) משמש לעתים רחוקות ברפואת שיניים. עם סוג זה של הרדמה, המטופל "נרדם" למשך ההליך, כלומר. מחוסר הכרה ואינו מרגיש דבר. ניתן להשתמש בהרדמה לפעולות נרחבות בחלל הפה או ברפואת שיניים לילדים. עם זאת, בשל הנוכחות מספר גדולהתוויות נגד וסיבוכים אפשריים לאחר הרדמה, העדפה תמיד להרדמה מקומית.

מְקוֹמִיהרדמה היא המוכרת לכולנו "לדקור את החניכיים" או "להקפיא". במקרה זה, יש כיבוי זמני של רגישות לכאב רק באזור מסוים של חלל הפה. לרוב נשמרת רגישות המישוש בזמן הרדמה מקומית, המטופל עלול להרגיש מגע או לחץ על השן והחניכיים, רטט וכו'. אבל הכאב נעדר לחלוטין.

להרדים שן לסת עליונהמספיק לבצע מספר זריקות במסטיק ליד השן (מה שנקרא " הִסתַנְנוּת» הרדמה). על מנת להרדים את השן התחתונה, לפעמים יש צורך להזריק חומר הרדמה ליד עצב הלסת התחתונה (זהו " מוֹלִיך» הרדמה). עם הרדמת הולכה, חצי "הולך קהה" הלסת התחתונהושפה. בנוסף, יש את מה שנקרא יישום» הרדמה, שבה מרדימים רק את הקרום הרירי של אזור מסוים (על ידי מריחת תרסיס מיוחד או ג'ל עם חומר הרדמה). הרדמה זו משמשת לרוב לפני ההסתננות, כך שהזרקת המחט אינה כואבת.

באילו תרופות משתמשים כיום להרדמה מקומית?

מרפאות שיניים מודרניות (כולל מרפאת Le Dent שלנו) משתמשות בחומרי הרדמה לקארפול הדור האחרון. הם נקראים קארפול מכיוון שהתרופה לא נמצאת באמפולות, אלא במחסניות חד פעמיות מיוחדות (קארפולות) המוחדרות למזרק מתכתי. המחט החד פעמיות הדקה ביותר מוברגת על המזרק.

תודה לכל זה קארפוללחומרי הרדמה יש מספר יתרונות:

• סטריליות מוחלטת של התרופה וערבות מפני חדירת חומרים זרים לתוך חומר ההרדמה, כי הרופא לא צריך לפתוח את האמפולה ולשאוב את התרופה מהאמפולה למזרק, כלומר. אין מגע של חומר ההרדמה עם אוויר;
• מינון מדויק של כל מרכיבי חומר ההרדמה. ככלל, הקרפול מכיל לא רק את חומר ההרדמה עצמו, אלא גם חומרים נוספים: מכווצי כלי דם (אדרנלין או נוראדרנלין), וכן תרופות המגנות על חומר ההרדמה מהרס.
• מינימום של אי נוחות מההזרקה בשל העובדה שמחט הקארפול דקה בהרבה מהמחט של מזרק חד פעמי רגיל.

הלידוקאין והנובוקאין ששימשו בעבר כבר הפכו לשם דבר בגלל מספר רב של חסרונות (יעילות נמוכה, תגובות אלרגיות תכופות וכו'). כעת הם משמשים לעתים רחוקות ביותר (בעיקר במרפאות ציבוריות). במרפאות שיניים מודרניות משתמשים בתכשירים המבוססים על ארטיקאין ומפיוואקאין להרדמה מקומית.

ארטיקאין הוא חומר ההרדמה המודרני והיעיל ביותר להרדמה מקומית. יצרנים שונים מייצרים חומרי הרדמה לקארפול עם ארטיקאין בשמות שונים (" Ultracaine", "Ubistezin", "Septanest" וכו'). הרכב הקרפולה, יחד עם ארטיקאין, כולל בדרך כלל מכווץ כלי דם (אדרנלין). זה הכרחי על מנת להאריך את השפעת ההרדמה ולהפחית את ספיגת חומר ההרדמה לזרם הדם הכללי. המרפאה שלנו משתמשת בתרופה הגרמנית המקורית עם ארטיקאין "אולטראקיין". מינונים שוניםאדרנלין (המינון המתאים ביותר נבחר עבור כל מטופל).

mepivacaine
זה סוג אחר של הרדמה. מכווץ כלי דם בדרך כלל אינו כלול בקרפולה עם mepivacaine, כי. ל-mepivacaine עצמו יש את היכולת לכיווץ כלי דם. עם זאת, היעילות של תרופה זו נמוכה במעט מזו של ארטיקאין. אבל תרופה זו יכולה לשמש להרדמה בילדים, אנשים עם לַחַץ יֶתֶרובחולים אחרים שעבורם מתן אדרנלין אסור. במקרים אלו, הקליניקה שלנו משתמשת בתרופה המבוססת על ייצור צרפתי של mepivacaine הנקראת " הסקנדוניסט».

למרות כל היתרונות חומרי הרדמה מודרניים, תמיד קיים סיכון לתגובות אלרגיות לכל תרופה. לכן, תמיד כדאי להזהיר את הרופא על נוכחות של נטייה לאלרגיות ועל ביטויים אלרגיים בעבר. אם אתה רוצה להגן על עצמך לחלוטין מפני אפשרי תגובה אלרגיתלצורך הרדמה, ניתן לבצע מראש בדיקת דם לרגישות יתר לתרופות המשמשות במרפאה.

אל תפחדו ודחו ביקור במרפאה, כי היום ניתן לרפא או אפילו להתקין שתל מבלי לחוות כאב!