Aspiriinin kemia. Laadulliset reaktiot asetyylisalisyylihappoon
Synonyymit
Aspiriini, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Asylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astriin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Cpyretas, Cilarine, Caprin Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin jne.
yleistä tietoa
Asetyylisalisyylihapolla on anti-inflammatorinen, kuumetta alentava ja analgeettinen vaikutus, ja sitä käytetään laajalti kuumeeseen, päänsärkyyn, neuralgiaan jne. sekä reumalääkkeenä.
Anti-inflammatorinen vaikutus asetyyli salisyylihappo(ja muut salisylaatit) selittävät sen vaikutusta fokuksessa tapahtuviin prosesseihin; kapillaarien läpäisevyyden heikkeneminen, aktiivisuuden väheneminen, energiansaannin rajoittuminen tulehdusprosessi muodostumisen estämisellä jne. Prostaglandiinien biosynteesi on tärkeä anti-inflammatorisen vaikutuksen mekanismissa.
Antipyreettinen vaikutus liittyy myös vaikutukseen hypotalamuksen lämmönsäätelykeskuksiin.
Analgeettinen vaikutus johtuu vaikutuksesta kipuherkkyyskeskuksiin sekä salisylaattien kyvystä vähentää bradykiniinin algogeenista vaikutusta.
Fyysiset ominaisuudet
Valkoisia hienoja neulan muotoisia kiteitä tai kevyttä kiteistä jauhetta. Liukenee heikosti veteen (liukoinen kuumaan veteen), helposti - emäksisiin liuoksiin.
Sovellus
Asetyylisalisyylihappoa käytetään laajalti anti-inflammatorisena, antipyreettisenä ja kipua lievittävänä aineena. Sitä käytetään yksinään ja yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Valmiita on useita lääkkeet jotka sisältävät asetyylisalisyylihappoa (tabletit "Citramon", "Coficil", "Asfen", "Askofen" jne.).
SISÄÄN Viime aikoina saatiin injektoitavia valmisteita, joiden tärkein vaikuttava aine on asetyylisalisyylihappo (katso Aspizol).
Tablettien muodossa asetyylisalisyylihappoa määrätään suun kautta aterioiden jälkeen. Tavalliset annokset aikuisille kipu- ja kuumetta alentavana aineena (kuumesairauksiin, päänsärkyyn, migreeniin, neuralgiaan jne.) 0,25-0,5-1 g 3-4 kertaa päivässä; lapsille iästä riippuen 0,1 - 0,3 g per vastaanotto.
Reuma, tarttuva-allerginen sydänlihastulehdus, nivelreuma aikuisille määrätään pitkään 2-3 g (harvemmin 4 g) päivässä, lapsille 0,2 g elinvuotta kohti päivässä. kerta-annos 1-vuotiaille lapsille on 0,05 g, 2-vuotiaille - 0,1 g, 3-vuotiaille - 0,15 g, 4-vuotiaille - 0,2 g.
Asetyylisalisyylihappo on tehokas, melko edullinen työkalu, jota käytetään laajalti avohoidossa. On pidettävä mielessä, että lääkkeen käytössä tulee noudattaa varotoimenpiteitä, koska on olemassa useita sivuvaikutukset.
Sivuvaikutus
Lääkettä käytettäessä voi kehittyä runsasta hikoilua, tinnitusta ja kuulon heikkenemistä, angioedeemaa, iho- ja muita allergisia reaktioita.
On tärkeää ottaa huomioon, että asetyylisalisyylihapon pitkäaikaisessa (ilman lääkärin valvontaa) käytössä sivuvaikutuksia, kuten dyspeptiset häiriöt ja vatsan verenvuoto ei vain vatsan, vaan myös kahdentoista limakalvo pohjukaissuolihaava.
Ns. ulserogeeninen vaikutus on ominaista eriasteisille erilaisille tulehduskipulääkkeille: kortikosteroideille, butadionille, indometasiinille jne. Mahahaavojen ja mahaverenvuodon ilmaantuminen asetyylisalisyylihappoa käytettäessä selittyy paitsi resorptiolla (veren esto) hyytymistekijät jne.), mutta myös sen suora ärsyttävä vaikutus mahalaukun limakalvoon, varsinkin jos lääke otetaan jauhamattomina tabletteina. Tämä koskee myös natriumsalisylaattia.
Haavavaikutuksen ja mahaverenvuodon vähentämiseksi asetyylisalisyylihappo (ja natriumsalisylaatti) tulee ottaa vasta aterioiden jälkeen, on suositeltavaa murskata tabletit perusteellisesti ja huuhdella. iso määrä nesteitä (mieluiten maitoa). On kuitenkin viitteitä siitä, että mahaverenvuotoa voi esiintyä myös, kun asetyylisalisyylihappoa otetaan aterian jälkeen. Natriumbikarbonaatti edistää salisylaattien nopeampaa vapautumista kehosta, mutta mahalaukun ärsyttävän vaikutuksen vähentämiseksi he turvautuvat emäksisten mineraalivesien tai natriumbikarbonaattiliuoksen ottamiseen asetyylisalisyylihapon jälkeen.
Ulkomailla asetyylisalisyylihappotabletit valmistetaan usein hienojakoisesta jauheesta, jossa on alkaloivia (puskuri) lisäaineita.
Salisylaattien pitkäaikaisessa käytössä on harkittava anemian kehittymisen mahdollisuutta ja suoritettava järjestelmällisesti verikokeita ja tarkistettava, onko ulosteessa verta.
Mahdollisuuden vuoksi allergiset reaktiot on noudatettava varovaisuutta määrättäessä asetyylisalisyylihappoa (ja muita salisylaatteja) henkilöille, jotka ovat yliherkkiä penisilliineille ja muille "allergeenisille" lääkkeille.
Lisääntyneen herkkyyden asetyylisalisyylihapolle voi kehittyä aspiriiniastma, jonka ehkäisyyn ja hoitoon on kehitetty herkkyyttä vähentäviä menetelmiä käyttämällä kasvavia aspiriiniannoksia.
Asetyylisalisyylihapon teratogeenisesta vaikutuksesta saatavilla olevien kokeellisten tietojen perusteella suositellaan, ettei sitä ja sitä sisältäviä valmisteita määrätä naisille ensimmäisen 3 kuukauden aikana.
Viime aikoina on raportoitu mahdollisesta vaarasta, että asetyylisalisyylihappoa käytetään lapsilla kehon lämpötilan alentamiseen influenssassa, akuuteissa hengitystiesairauksissa ja muissa kuumeisissa sairauksissa havaittujen Rayn oireyhtymätapausten (hepatogeeninen enkefalopatia) yhteydessä. Asetyylisalisyylihappo on suositeltavaa korvata parasetamolilla.
Aspiriinin verihiutaleiden vastainen vaikutus
Asetyylisalisyylihapon tärkeä ominaisuus on sen kyky estää aggregaatiota ja estää spontaania ja indusoitua verihiutaleiden aggregaatiota.
Aineita, joilla on antiaggregatorinen vaikutus, on käytetty laajalti lääketieteessä hemorheologisten häiriöiden korjaamiseen ja tromboottisten komplikaatioiden ehkäisyyn potilailla, joilla on aivoverenkiertohäiriöitä ja muita sydän- ja verisuonitauteja.
Nämä aineet eristetään joskus erilliseen antiaggreganttiryhmään (katso Antiaggregantit).
Verikokeet tulee tehdä määräajoin asetyylisalisyylihappohoidon aikana verihiutaleiden aggregaatioon kohdistuvan vaikutuksen ja jonkin verran antikoagulanttivaikutuksen vuoksi. Veren hyytymishäiriöiden yhteydessä, erityisesti verenvuoto voi kehittyä. Haavaisen vaikutuksen havaitsemiseksi varhaisessa vaiheessa on tarpeen säännöllisesti tutkia ulosteet veren esiintymisen varalta.
On pidettävä mielessä, että asetyylisalisyylihapon vaikutuksesta antikoagulanttien (johdannaiset, hepariini jne.), sokeria alentavien lääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset) vaikutus lisää mahalaukun verenvuodon riskiä, kun samanaikainen sovellus kortikosteroidit ja ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (), lisääntyvät sivuvaikutukset. Urikosuuristen aineiden, spironolaktonin, vaikutus on heikentynyt jonkin verran.
Välttämättömät lääkkeet
- Asetyylisalisyylihappoa on saatavana suun kautta annettavana tabletteina, joiden paino on 0,25 ja 0,5 g (aikuiset) ja 0,1 g (riskiryhmät) lapsille.
- Tabletit "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Sisältää asetyylisalisyylihappoa ja fenasetiinia 0,2 g kumpaakin ja kofeiinia 0,04 g.
- Tabletit "Coficil" (Tabulettae "Cophicylum"). Sisältää asetyylisalisyylihappoa 0,3 g, fenasetiinia 0,1 g, kofeiinia 0,05 g.
- Tabletit "Citramon" (Tabulettae "Citramonum"). Sisältää asetyylisalisyylihappoa 0,24 g, fenasetiinia 0,18 g, kofeiinia 0,03 g, kaakaota 0,015 g, sitruunahappoa 0,02 g. Mielenkiintoista, uusi versio Citramonista, vanhan nimen säilyttäminen, sisältää vain ja !
- Tabletteja, jotka sisältävät asetyylisalisyylihappoa 0,25 g ja fenasetiinia 0,15 g, valmistetaan nimellä Asfen tablets (Tabulletae "Asphenum").
- tabletit, jotka sisältävät asetyylisalisyylihappoa 0,25 g ja kofeiinia 0,05 g.
Kaikkia näitä tabletteja käytetään päänsärkyyn, neuralgiaan, vilustumiseen jne. Määritä 1 tabletti 2-3 kertaa päivässä.
Varastointi: luettelo B. Kuivassa, pimeässä paikassa.
- Sedalgin *. Tabletit, jotka sisältävät asetyylisalisyylihappoa ja fenasetiinia 0,2 g kutakin, fenobarbitaalia 0,025 g, kofeiinia 0,05 g, kodeiinifosfaattia 0,01 (10 kpl:n pakkaus).
Käytetään analgeettisena ja rauhoittavana lääkkeenä päänsärkyyn, migreeniin, neuralgiaan, hermotulehdukseen jne. Määritä 1-2 tablettia 2-3 kertaa päivässä.
Varastointi: lista B.
- "Aspro C" - poretabletit, sisältävät 320 mg asetyylisalisyylihappoa, 200 mg askorbiinihappoa, 32 mg omenahappoa, 0,7 g natriumbikarbonaattia. Liuota ennen käyttöä 1/2-1 kupilliseen keitettyä vettä.
Vasta-aiheet
Maha- ja pohjukaissuolen mahahaava ja maha-suolikanavan verenvuoto ovat vasta-aiheita asetyylisalisyylihapon ja natriumsalisylaatin käytölle.
Asetyylisalisyylihapon käyttö on myös vasta-aiheista peptisen haavan, portaaliverenpaineen, laskimoiden tukkoisuus(johtuen mahalaukun limakalvon vastuksen heikkenemisestä), mikä häiritsee veren hyytymistä.
Varastointi
Hyvin suljetussa astiassa, valolta suojattuna.
Rakennekaava
Todellinen, empiirinen tai karkea kaava: C9H8O4
Asetyylisalisyylihapon kemiallinen koostumus
Molekyylipaino: 180,159
Asetyylisalisyylihappo(puhekielessä aspiriini; lat. Acidum acetylsalicylicum, etikkahapon salisyyliesteri) on lääke, jolla on analgeettinen (kipulääke), kuumetta alentava, tulehdusta ja verihiutaleita estävä vaikutus. Asetyylisalisyylihapon vaikutusmekanismia ja turvallisuusprofiilia on tutkittu hyvin, sen tehokkuus on kliinisesti testattu, ja siksi tämä lääke on sisällytetty Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloon sekä elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon. Venäjän federaation lääkkeitä. Asetyylisalisyylihappo tunnetaan myös laajasti kauppanimellä "Aspirin", jonka Bayer on patentoinut.
Tarina
Perinteinen lääketiede on pitkään suositellut valkopajun nuorten oksien kuorta kuumetta alentavaksi lääkkeeksi esimerkiksi keitteen valmistukseen. Kuori sai myös lääkäreiltä tunnustusta Salicis cortex -nimellä. Kaikilla olemassa olevilla pajunkuoren hoitoaineilla on kuitenkin ollut erittäin vakava sivuvaikutus - ne ovat aiheuttaneet voimakasta vatsakipua ja pahoinvointia. Italialainen kemisti Rafel Piria eristi ensimmäisen kerran puhdistukseen sopivassa stabiilissa muodossa pajunkuoresta salisyylihapon vuonna 1838. Sen syntetisoi ensimmäisenä Charles Frederic Gerard vuonna 1853. Vuonna 1859 kemian professori Hermann Kolbe Marburgin yliopistosta paljasti salisyylihapon kemiallisen rakenteen, mikä mahdollisti ensimmäisen tuotantotehtaan avaamisen Dresdenissä vuonna 1874. Vuonna 1875 natriumsalisylaattia käytettiin reuman hoitoon ja kuumetta alentavana lääkkeenä. Pian sen glukosuurivaikutus vakiintui, ja salisiinia alettiin määrätä kihtiin. 10. elokuuta 1897 Felix Hoffmann, joka työskenteli Bayer AG:n laboratorioissa, sai ensimmäisen kerran näytteitä asetyylisalisyylihaposta sellaisessa muodossa, joka oli mahdollista lääketieteelliseen käyttöön; asetylointimenetelmää käyttäen hänestä tuli historian ensimmäinen kemisti, joka sai salisyylihapon kemiallisesti puhtaassa ja stabiilissa muodossa. Hoffmanin ohella Arthur Eichengrüniä kutsutaan myös aspiriinin keksijäksi. Pajun kuori toimi raaka-aineena asetyylisalisyylihapon valmistuksessa. Bayer on rekisteröinyt uuden lääkkeen tuotenimellä aspiriini. Hoffman löysi asetyylisalisyylihapon parantavat ominaisuudet yrittäessään löytää parannuskeinoa isälleen, joka kärsi reumatismista. Vuonna 1971 farmakologi John Wayne osoitti, että asetyylisalisyylihappo estää prostaglandiinien ja tromboksaanien synteesiä. Tästä löydöstä vuonna 1982 hänet sekä Suna Bergström ja Bengt Samuelson palkittiin. Nobel palkinto lääketieteessä; vuonna 1984 hänelle myönnettiin Knight Bachelor -nimike.
Tuotemerkki Aspirin
Pitkän keskustelun jälkeen päätettiin ottaa perustaksi jo mainittu kasvin latinankielinen nimi, josta berliiniläinen tiedemies Karl Jakob Lovig ensimmäisenä eristi salisyylihapon - Spiraea ulmaria. Neljään kirjaimeen "spir" he lisäsivät "a" korostamaan asetylointireaktion erityistä roolia, ja oikealle - eufoniaa varten ja vakiintuneen perinteen mukaisesti - "in". Se osoittautui helposti lausuttavaksi ja helppo muistaa nimi Aspirin. Jo vuonna 1899 ensimmäinen erä tätä lääkettä tuli myyntiin. Aluksi tiedettiin vain aspiriinin kuumetta alentava vaikutus, myöhemmin selvitettiin myös sen kipua lievittäviä ja tulehdusta ehkäiseviä ominaisuuksia. Alkuvuosina aspiriinia myytiin jauheena, mutta vuodesta 1904 lähtien sitä myytiin tabletteina. Vuonna 1983 New England Journal of Medicine julkaisi tutkimuksen, joka osoitti uuden tärkeä omaisuus lääke - käytettäessä epästabiilin angina pectoriksen aikana, riski saada sellainen sairaus, kuten sydäninfarkti tai kuolema, pienenee 2 kertaa. Asetyylisalisyylihappo vähentää myös riskiä sairastua syöpään, erityisesti rinta- ja paksusuolensyöpään.
Toimintamekanismi
Prostaglandiinien ja tromboksaanien synteesin estäminen. Asetyylisalisyylihappo on syklo-oksigenaasin (PTGS) estäjä - entsyymi, joka osallistuu prostaglandiinien ja tromboksaanien synteesiin. Asetyylisalisyylihappo toimii samalla tavalla kuin muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (erityisesti diklofenaakki ja ibuprofeeni), jotka ovat palautuvia estäjiä. Nobel-palkitun John Waynen huomautuksen ansiosta, jonka hän esitti hypoteesina yhdessä artikkelissaan, pitkään aikaan uskottiin, että asetyylisalisyylihappo toimii syklo-oksigenaasin itsemurha-inhibiittorina, joka asetyloi hydroksyyliryhmän entsyymin aktiivisessa kohdassa. Lisätutkimukset ovat osoittaneet, että näin ei ole.
farmakologinen vaikutus
Asetyylisalisyylihapolla on anti-inflammatorinen, kuumetta alentava ja analgeettinen vaikutus, ja sitä käytetään laajalti kuumeeseen, päänsärkyyn, neuralgiaan jne. sekä reumalääkkeenä. Asetyylisalisyylihapon (ja muiden salisylaattien) anti-inflammatorinen vaikutus selittyy sen vaikutuksella tulehduskohtauksessa tapahtuviin prosesseihin: kapillaarien läpäisevyyden heikkeneminen, hyaluronidaasiaktiivisuuden väheneminen, tulehdusprosessin energiahuollon rajoittuminen ATP:n muodostumisen estäminen jne. Anti-inflammatorisen vaikutuksen mekanismissa prostaglandiinien biosynteesin estäminen on tärkeää. Antipyreettinen vaikutus liittyy myös vaikutukseen hypotalamuksen lämmönsäätelykeskuksiin. Analgeettinen vaikutus johtuu vaikutuksesta kipuherkkyyskeskuksiin sekä salisylaattien kyvystä vähentää bradykiniinin algogeenista vaikutusta. Asetyylisalisyylihapon verta ohentava vaikutus mahdollistaa sen käytön kallonsisäisen paineen alentamiseen päänsärkyjen yhteydessä. Salisyylihappo oli pohjana koko luokalle lääkeaineita joita kutsutaan salisylaatteiksi, esimerkki sellaisesta lääkkeestä on dioksibentsoehappo.
Sovellus
Asetyylisalisyylihappoa käytetään laajalti anti-inflammatorisena, antipyreettisenä ja kipua lievittävänä aineena. Sitä käytetään yksinään ja yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. On olemassa useita valmiita asetyylisalisyylihappoa sisältäviä lääkkeitä (tabletit "Citramon", "Cofitsil", "Asfen", "Askofen", "Acelizin" jne.). Äskettäin vastaanotettu ruiskeet, jonka tärkein vaikuttava aine on asetyylisalisyylihappo (katso Acelisin, Aspizol). Tablettien muodossa asetyylisalisyylihappoa määrätään suun kautta aterioiden jälkeen. Tavalliset annokset aikuisille kipu- ja kuumetta alentavana aineena (kuumesairauksiin, päänsärkyyn, migreeniin, neuralgiaan jne.) 0,25-0,5-1 g 3-4 kertaa päivässä; lapsille iästä riippuen 0,1 - 0,3 g per vastaanotto. Reuma, tarttuva-allerginen sydänlihastulehdus, nivelreuma aikuisille määrätään pitkään 2-3 g (harvemmin 4 g) päivässä, lapsille 0,2 g elinvuotta kohti päivässä. Kerta-annos 1-vuotiaille lapsille on 0,05 g, 2 vuotta - 0,1 g, 3 vuotta - 0,15 g, 4 vuotta - 0,2 g 0,25 g per vastaanotto. Asetyylisalisyylihappo on tehokas, melko edullinen työkalu, jota käytetään laajalti avohoidossa. On pidettävä mielessä, että lääkkeen käyttö on suoritettava noudattaen varotoimenpiteitä useiden sivuvaikutusten mahdollisuuden vuoksi. Useita tapauksia on kuvattu, kun jopa 40 gramman etanolin (100 grammaa vodkaa) nauttimiseen yhdessä tavanomaisten lääkkeiden, kuten aspiriinin tai amidopyriinin, kanssa liittyi vakavia allergisia reaktioita sekä mahaverenvuotoa. Asetyylisalisyylihapon käyttö jokapäiväisessä elämässä on yleistä keinona lievittää kärsimystä aamuisin alkoholimyrkytyksen jälkeen (krapulan lievittämiseksi). Se on olennainen komponentti tunnetussa Alka-Seltzer-lääkkeessä. Professori Peter Rothwellin (Oxfordin yliopisto) tutkimuksen mukaan, joka perustuu 25 570 potilaan terveydentilaanalyysiin, asetyylisalisyylihapon säännöllinen saanti vähentää 20 vuoden riskiä sairastua eturauhassyöpään noin 10 % ja keuhkosyöpään 30 %. ja suolistosyöpä - 40 %, ruokatorven ja kurkun syöpä - 60 %. Säännöllinen saanti asetyylisalisyylihappo yli 5 vuoden ajan 75–100 mg:n annoksella vähentää paksusuolensyövän riskiä jopa 16 %.
Trombosyyttien vastainen toiminta
Asetyylisalisyylihapon tärkeä ominaisuus on sen kyky estää verihiutaleiden muodostumista eli estää spontaania ja indusoitua verihiutaleiden aggregaatiota. Aineita, joilla on verihiutaleiden toimintaa estävä vaikutus, käytetään laajalti lääketieteessä estämään veritulppien muodostumista ihmisillä, joilla on ollut sydäninfarkti, aivoverenkiertohäiriö, joilla on muita ateroskleroosin ilmenemismuotoja (esim. angina pectoris, ajoittainen kyynärhäiriö) korkealla kardiovaskulaarisella riskillä. Riskiä pidetään "korkeana", kun ei-kuolemaan johtavan sydäninfarktin tai sydänsairauden aiheuttaman kuoleman riski seuraavien 10 vuoden aikana on yli 20 % tai riski kuolla mistä tahansa sydän- ja verisuonisairaudesta (mukaan lukien aivohalvaus) seuraavien 10 vuoden aikana vuotta on yli 5 %. Verenvuotohäiriöiden, kuten hemofilian, yhteydessä verenvuodon mahdollisuus kasvaa. Asetyylisalisyylihappo lääkkeenä ensisijainen ehkäisy ateroskleroosin komplikaatioita, voidaan käyttää tehokkaasti annoksella 75-100 mg / vrk, tämä annos on hyvin tasapainossa tehokkuuden / turvallisuuden suhteen. Asetyylisalisyylihappo on ainoa verihiutaleiden vastainen lääke, jonka tehokkuutta iskeemisen aivohalvauksen akuutissa jaksossa annettuna tukee näyttöön perustuva lääketiede. Tutkimukset osoittivat suuntauksen kohti kuolleisuuden laskua sekä ensimmäisten 10 päivän aikana että 6 kuukauden sisällä iskeemisen aivohalvauksen jälkeen, vaikeiden verenvuotokomplikaatioiden puuttuessa.
Sivuvaikutus
Turvallinen päivittäinen annos asetyylisalisyylihappo: 4 g Yliannostus johtaa vakaviin munuaisten, aivojen, keuhkojen ja maksan patologioihin. Lääketieteen historioitsijat uskovat, että asetyylisalisyylihapon massiivinen käyttö (10-30 g kukin) lisäsi merkittävästi kuolleisuutta vuoden 1918 influenssapandemian aikana. Lääkettä käytettäessä voi myös kehittyä runsasta hikoilua, tinnitusta ja kuulon heikkenemistä, angioödeema , iho ja muut allergiset reaktiot. Ns. haavainen (aiheuttaa maha- ja/tai pohjukaissuolihaavojen ilmaantumista tai pahenemista) vaikutus on jossain määrin tyypillinen kaikille tulehduskipulääkeryhmille: sekä kortikosteroideille että ei-steroidisille (esim. butadioni, indometasiini, jne.). Mahahaavojen ja mahaverenvuodon ilmaantuminen asetyylisalisyylihappoa käytettäessä ei selity pelkästään resorptiolla (veren hyytymistekijöiden esto jne.), vaan myös sen suoralla ärsyttävällä vaikutuksella mahalaukun limakalvoon, varsinkin jos lääkettä otetaan jauhamattomien tablettien muodossa. Tämä koskee myös natriumsalisylaattia. Asetyylisalisyylihapon pitkäaikainen käyttö ilman lääkärin valvontaa voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten dyspeptisiä häiriöitä ja mahalaukun verenvuotoa. Haavavaikutuksen ja mahaverenvuodon vähentämiseksi asetyylisalisyylihappoa (ja natriumsalisylaattia) tulee ottaa vasta aterioiden jälkeen, on suositeltavaa murskata tabletit huolellisesti ja huuhdella runsaalla nesteellä (mieluiten maidolla). On kuitenkin näyttöä siitä, että mahaverenvuotoa voidaan havaita myös otettaessa asetyylisalisyylihappoa aterioiden jälkeen. Natriumbikarbonaatti edistää salisylaattien nopeampaa vapautumista kehosta, mutta mahalaukun ärsyttävän vaikutuksen vähentämiseksi he turvautuvat emäksisten mineraalivesien tai natriumbikarbonaattiliuoksen ottamiseen asetyylisalisyylihapon jälkeen. Ulkomailla asetyylisalisyylihappotabletit valmistetaan enteerisessä (haponkestävässä) kuoressa, jotta vältetään ASA:n suora kosketus mahan seinämään. Salisylaattien pitkäaikaisessa käytössä on harkittava anemian kehittymisen mahdollisuutta ja suoritettava järjestelmällisesti verikokeita ja tarkistettava, onko ulosteessa verta. Allergisten reaktioiden mahdollisuuden vuoksi on noudatettava varovaisuutta määrättäessä asetyylisalisyylihappoa (ja muita salisylaatteja) henkilöille, jotka ovat yliherkkiä penisilliineille ja muille "allergeenisille" lääkkeille. Lisääntyneen herkkyyden asetyylisalisyylihapolle voi kehittyä aspiriiniastma, jonka ehkäisyyn ja hoitoon on kehitetty herkkyyttä vähentäviä menetelmiä käyttämällä kasvavia asetyylisalisyylihappoannoksia. On pidettävä mielessä, että asetyylisalisyylihapon vaikutuksesta antikoagulanttien (kumariinin, hepariinin jne. johdannaisten), sokeria alentavien lääkkeiden (sulfonyyliurean johdannaisten) vaikutus lisää mahalaukun verenvuodon riskiä käytettäessä samanaikaisesti kortikosteroidit ja ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID) ja metotreksaatin sivuvaikutukset lisääntyvät. Furosemidin, urikosuristen aineiden ja spironolaktonin vaikutus on jonkin verran heikentynyt.
Lapsilla ja raskaana olevilla naisilla
Asetyylisalisyylihapon teratogeenisestä vaikutuksesta saatavilla olevien kokeellisten tietojen perusteella sitä ja sen valmisteita ei suositella määrätä naisille raskauden kolmen ensimmäisen kuukauden aikana. Muiden kuin huumausaineiden kipulääkkeiden (aspiriini, ibuprofeeni ja parasetamoli) käyttö raskauden aikana lisää vastasyntyneiden poikien sukuelinten kehityshäiriöiden riskiä kryptorkidismin muodossa. Tutkimuksen tulokset osoittivat, että kahden kolmesta luetellusta lääkkeestä samanaikainen käyttö raskauden aikana lisää riskiä saada lapsi, jolla on kryptorkidia jopa 16 kertaa verrattuna naisiin, jotka eivät käyttäneet näitä lääkkeitä. Tällä hetkellä on näyttöä mahdollisesta vaarasta, että asetyylisalisyylihappoa käytetään lapsilla alentamaan lämpötilaa influenssassa, akuuteissa hengitystiesairauksissa ja muissa kuumeisissa sairauksissa havaittujen Reyen oireyhtymän (Reye) (hepatogeeninen enkefalopatia) kehittymistapausten yhteydessä. Reyen oireyhtymän patogeneesiä ei tunneta. Sairaus etenee akuutin maksan vajaatoiminnan kehittyessä. Reyen oireyhtymän ilmaantuvuus alle 18-vuotiailla lapsilla on Yhdysvalloissa noin 1:100 000, kun taas kuolleisuus ylittää 36 %.
Vasta-aiheet
Maha- ja pohjukaissuolen mahahaava ja verenvuoto ovat vasta-aiheita asetyylisalisyylihapon ja natriumsalisylaatin käytölle. Asetyylisalisyylihapon käyttö on myös vasta-aiheista, jos sinulla on aiemmin ollut peptinen haava, porttihypertensio, laskimoiden tukkoisuus (johtuen mahalaukun limakalvon vastustuskyvyn heikkenemisestä) ja veren hyytymishäiriö. Aei tule määrätä alle 12-vuotiaille lapsille kehon lämpötilan alentamiseksi, kun virustaudit Reyen oireyhtymän kehittymisen mahdollisuuden vuoksi. Asetyylisalisyylihappo on suositeltavaa korvata parasetamolilla tai ibuprofeenilla. Joillekin ihmisille voi kehittyä niin kutsuttu aspiriiniastma.
Aineen ominaisuudet
Asetyylisalisyylihappo on valkoisia pieniä neulan muotoisia kiteitä tai kevyesti hapan makuista kevyttä kiteistä jauhetta, joka liukenee veteen hieman huoneenlämpötilassa, liukenee kuumaan 30 minuuttia. Jäähtymisen jälkeen. Asetyylisalisyylihaposta tulee yli 200 celsiusastetta kuumennettaessa erittäin aktiivinen juoksute, joka liuottaa kuparin, raudan ja muiden metallien oksideja. rikkihapon läsnäollessa. Tuote kiteytetään uudelleen puhdistusta varten. Saanto on noin 80 %.
Data
- Venäjällä asetyylisalisyylihapon perinteinen kotinimi on aspiriini. Termin perinteisen luonteen perusteella Bayeriltä evättiin Aspirin-tuotemerkin rekisteröinti Venäjällä.
- Yli 80 miljardia aspiriinitablettia kulutetaan vuosittain.
- Vuonna 2009 tutkijat havaitsivat, että salisyylihappoa, jonka johdannainen asetyylisalisyylihappo on, voi tuottaa ihmiskeho.
- Asetyylisalisyylihappoa käytetään aktiivisena happojuotteena sulavien juotteiden juottamisessa ja tinauksessa.
- Tutkijat ovat havainneet, että aspiriini voi auttaa hoitamaan monia naisten hedelmättömyyttä, koska se ehkäisee proteiinin aiheuttamaa tulehdusta, lisääntynyt sisältö mikä aiheuttaa keskenmenoja. Naiset voivat lisätä mahdollisuuksiaan tulla raskaaksi ottamalla rajoitettuja annoksia aspiriinia.
Bruttokaava
C9H8O4Aineen farmakologinen ryhmä asetyylisalisyylihappo
Nosologinen luokitus (ICD-10)
CAS-koodi
50-78-2Aineen ominaisuudet Asetyylisalisyylihappo
Valkoisia pieniä neulamaisia kiteitä tai kevyttä kiteistä jauhetta, hajuton tai mieto haju, hieman hapan maku. Liukenee niukasti veteen huoneenlämpötilassa, liukenee kuumaan veteen, liukenee hyvin etanoliin, emäksisiin ja hiilihappoliuoksiin.
Farmakologia
farmakologinen vaikutus- anti-inflammatorinen, antipyreettinen, aggregaatiota estävä, kipua lievittävä.Se estää syklo-oksigenaasia (COX-1 ja COX-2) ja peruuttamattomasti estää arakidonihapon aineenvaihdunnan syklo-oksigenaasireitin, estää PG:n (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 jne.) ja tromboksaanin synteesin. Vähentää hyperemiaa, eritystä, kapillaarien läpäisevyyttä, hyaluronidaasiaktiivisuutta, rajoittaa tulehdusprosessin energian saantia estämällä ATP:n tuotantoa. Vaikuttaa aivokuoren lämmönsäätelykeskuksiin ja kipuherkkyyteen. PG (pääasiassa PGE 1) -pitoisuuden lasku lämpösäätelykeskuksessa johtaa kehon lämpötilan laskuun ihon verisuonten laajenemisen ja lisääntyneen hikoilun vuoksi. Analgeettinen vaikutus johtuu vaikutuksesta kipuherkkyyskeskuksiin sekä perifeeriseen tulehdusta estävästä vaikutuksesta ja salisylaattien kyvystä vähentää bradykiniinin algogeenista vaikutusta. Tromboksaani A 2 -pitoisuuden väheneminen verihiutaleissa johtaa aggregaation peruuttamattomaan tukahdutukseen ja laajentaa verisuonia. Trombosyyttia estävä vaikutus kestää 7 päivää kerta-annoksen jälkeen. Useat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että verihiutaleiden tarttuminen estyy merkittävästi jopa 30 mg:n annoksilla. Lisää plasman fibrinolyyttistä aktiivisuutta ja alentaa K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden (II, VII, IX, X) pitoisuutta. Stimuloi erittymistä Virtsahappo koska sen reabsorptio munuaistiehyissä on heikentynyt.
Suun kautta annon jälkeen se imeytyy täysin. Enterokalvon läsnä ollessa (vastustuskykyinen mahanesteen vaikutukselle ja ei salli asetyylisalisyylihapon imeytymistä mahalaukussa) se imeytyy ohutsuolen yläosaan. Imeytymisen aikana se eliminoituu presysteemisesti suolen seinämässä ja maksassa (deasetyloitu). Imeytynyt osa hydrolysoituu erittäin nopeasti erikoisesteraasien vaikutuksesta, joten asetyylisalisyylihapon T 1/2 on enintään 15-20 minuuttia. Se kiertää kehossa (75-90 % albumiinin ansiosta) ja jakautuu kudoksiin salisyylihappoanionin muodossa. Cmax saavutetaan noin 2 tunnin kuluttua Asetyylisalisyylihappo ei käytännössä sitoudu veren plasman proteiineihin. Maksassa tapahtuvan biotransformaation aikana muodostuu metaboliitteja, joita esiintyy monissa kudoksissa ja virtsassa. Salisylaattien erittyminen tapahtuu pääasiassa aktiivisella erityksellä munuaistiehyissä muuttumattomassa muodossa ja metaboliittien muodossa. Muuttumattoman aineen ja metaboliittien erittyminen riippuu virtsan pH:sta (virtsan alkalisoituessa salisylaattien ionisaatio lisääntyy, niiden takaisinimeytyminen huononee ja erittyminen lisääntyy merkittävästi).
Aineen käyttö asetyylisalisyylihappo
sepelvaltimotauti, useiden tekijöiden läsnäolo sepelvaltimotaudin riski, hiljainen sydänlihasiskemia, epästabiili angina pectoris, sydäninfarkti (toistuvan sydäninfarktin ja sydäninfarktin jälkeisen kuoleman riskin vähentämiseksi), toistuva ohimenevä aivoiskemia ja iskeeminen aivohalvaus miehillä sydänläppäläppä (tromboembolian ehkäisy ja hoito), pallosepelvaltimon angioplastia ja stentin asennus (vähentävät uusiutumisen riskiä ja sekundaarisen sepelvaltimon dissektion hoitoa) ja ei-ateroskleroottiset leesiot sepelvaltimot(Kawasakin tauti), aortoarteriitti (Takayasun tauti), läppä mitraalivauriot sydämen ja eteisvärinä, mitraaliläpän prolapsi (tromboembolian ehkäisy), toistuva keuhkoembolia, Dresslerin oireyhtymä, keuhkoinfarkti, akuutti tromboflebiitti. Kuume tartunta- ja tulehdussairauksissa. Kipu-oireyhtymä heikot ja keskivaikeat eri syntyperät, mm. rintakehän radikulaarinen oireyhtymä, lumbago, migreeni, päänsärky, neuralgia, hammassärky, myalgia, nivelsärky, algomenorrea. Kliinisessä immunologiassa ja allergologiassa sitä käytetään asteittain kasvavina annoksina pitkäaikaiseen "aspiriinin" desensitisaatioon ja vakaan toleranssin muodostumiseen tulehduskipulääkkeitä kohtaan potilailla, joilla on "aspiriini"-astma ja "aspiriini"-kolmio.
Reuma, reumaattinen korea, nivelreuma, tarttuva-allerginen sydänlihastulehdus, perikardiitti - käytetään tällä hetkellä hyvin harvoin.
Vasta-aiheet
Yliherkkyys, sis. "aspiriini"-kolmio, "aspiriini"-astma; hemorraginen diateesi (hemofilia, von Willebrandin tauti, telangiektasia), aortan aneurysma, sydämen vajaatoiminta, akuutit ja toistuvat maha-suolikanavan erosiiviset ja haavaiset sairaudet, maha-suolikanavan verenvuoto, akuutti munuaisten tai maksan vajaatoiminta, alkuvaiheen hypoprotrombinemia, thromenitic hrombocytop, K-vitamiinin puutos trombosytopeeninen purppura, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, raskaus (1 ja 3 raskauskolmanneksi), imetys, lapset ja alle 15-vuotiaat nuoret, kun niitä käytetään kuumetta alentavana lääkkeenä (Reye-oireyhtymän riski lapsilla, joilla on virussairauksien aiheuttama kuume).
Sovellusrajoitukset
Hyperurikemia, munuaiskivitauti, kihti, mahahaava maha- ja pohjukaissuoli (historia), vakavat maksan ja munuaisten toimintahäiriöt, keuhkoastma, COPD, nenän polypoosi, hallitsematon hypertensio.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Suurien salisylaattiannosten käyttöön raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana liittyy lisääntynyt sikiön kehityshäiriöiden (suulakihalkio, sydänvauriot) ilmaantuvuus. Raskauden toisen kolmanneksen aikana salisylaatteja voidaan määrätä vain riskin ja hyödyn arvioinnin perusteella. Salisylaattien käyttö raskauden kolmannella kolmanneksella on vasta-aiheista.
Salisylaatit ja niiden metaboliitit pieniä määriä tunkeutua sisään rintamaito. Salisylaattien vahingossa nauttiminen imetyksen aikana ei aiheuta haittavaikutuksia lapselle, eikä se vaadi imetyksen lopettamista. Kuitenkin pitkäaikaisessa käytössä tai ajanvarauksella suuria annoksia ah, imetys pitää lopettaa.
Aineen sivuvaikutukset Asetyylisalisyylihappo
Sivusta sydän- ja verisuonijärjestelmästä ja veri (hematopoieesi, hemostaasi): trombosytopenia, anemia, leukopenia.
Ruoansulatuskanavasta: NSAID-gastropatia (dyspepsia, kipu epigastrinen alue närästys, pahoinvointi ja oksentelu, vaikea verenvuoto maha-suolikanavassa), ruokahaluttomuus.
Allergiset reaktiot: yliherkkyysreaktiot (bronkospasmi, kurkunpään turvotus ja nokkosihottuma), "aspiriini"-keuhkoastman ja "aspiriinin" triadin hapteenimekanismin perusteella muodostuminen (eosinofiilinen nuha, toistuva nenän polypoosi, hyperplastinen sinuiitti).
Muut: maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta, Reyen oireyhtymä lapsilla (enkefalopatia ja akuutti rasvainen rappeuma maksa ja maksan vajaatoiminnan nopea kehittyminen).
Pitkäaikaisessa käytössä - huimaus, päänsärky, tinnitus, kuulon heikkeneminen, näkövamma, interstitiaalinen nefriitti, prerenaalinen atsotemia, johon liittyy kohonnut veren kreatiniini ja hyperkalsemia, papillaarinekroosi, akuutti munuaisten vajaatoiminta, nefroottinen oireyhtymä, verisairaudet, aseptinen aivokalvontulehdus, lisääntyneet sydämen vajaatoiminnan oireet, turvotus, kohonneet aminotransferaasipitoisuudet veressä.
Vuorovaikutus
Tehostaa metotreksaatin toksisuutta vähentäen sen munuaispuhdistumaa, huumausainekipulääkkeiden (kodeiini), suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden, hepariinin, epäsuorien antikoagulanttien, trombolyyttien ja verihiutaleiden aggregaation estäjien vaikutuksia, vähentää urikosurialääkkeiden (bentsbromaroni, sulfinpyratsoni, verenpainelääkkeet) vaikutusta. diureetit (spironolaktoni, furosemidi). Parasetamoli, kofeiini lisää sivuvaikutusten riskiä. Glukokortikoidit, etanoli ja etanolia sisältävät lääkkeet lisäävät negatiivista vaikutusta maha-suolikanavan limakalvoon ja lisäävät puhdistumaa. Lisää digoksiinin, barbituraattien, litiumsuolojen pitoisuutta plasmassa. Magnesiumia ja/tai alumiinia sisältävät antasidit hidastavat ja heikentävät asetyylisalisyylihapon imeytymistä. Myelotoksiset lääkkeet lisäävät asetyylisalisyylihapon hematotoksisuuden ilmenemismuotoja.
Yliannostus
Saattaa esiintyä suuren kerta-annoksen jälkeen tai pitkäaikaisessa käytössä. Jos kerta-annos on alle 150 mg/kg, akuutti myrkytys pidetään lievänä, 150-300 mg / kg - kohtalainen, suuremmilla annoksilla - vakava.
Oireet: salisylismioireyhtymä (pahoinvointi, oksentelu, tinnitus, näön hämärtyminen, huimaus, vaikea päänsärky, yleinen huonovointisuus, kuume on huono ennuste aikuisilla). Vakavampi myrkytys - stupor, kouristukset ja kooma, ei-kardiogeeninen keuhkopöhö, vaikea kuivuminen, happo-emästasapainohäiriöt (ensin - hengitysalkaloosi, sitten - aineenvaidunnallinen liiallinen happamuus), munuaisten vajaatoiminta ja sokki.
Kroonisessa yliannostuksessa plasmasta määritetty pitoisuus ei korreloi hyvin myrkytyksen vaikeusasteen kanssa. Suurin riski kehittyä krooninen myrkytys todettu vanhuksilla, kun niitä otettiin useita päiviä yli 100 mg/kg/vrk. Lapsilla ja iäkkäillä potilailla alkumerkkejä salisylismi ei aina ole havaittavissa, joten on suositeltavaa määrittää ajoittain veren salisylaattipitoisuus. Yli 70 mg%:n taso viittaa kohtalaiseen tai vakavaan myrkytykseen; yli 100 mg% - noin äärimmäisen vakava, prognostisesti epäsuotuisa. Keskivaikea myrkytys vaatii sairaalahoitoa vähintään 24 tuntia.
Hoito: oksentelun provosointi aktiivihiili ja laksatiivit, happo-emästasapainon seuranta ja elektrolyyttitasapaino; aineenvaihdunnan tilasta riippuen - natriumbikarbonaatin, natriumsitraattiliuoksen tai natriumlaktaattiliuoksen lisääminen. Vara-emäksisuuden lisääntyminen lisää asetyylisalisyylihapon erittymistä virtsan alkalisoitumisen vuoksi. Virtsan alkalisointi on osoitettu yli 40 mg%:n salisylaattipitoisuuksilla natriumbikarbonaatin suonensisäisellä infuusiolla - 88 meq 1 litrassa 5-prosenttista glukoosiliuosta, nopeudella 10-15 ml / kg / h. BCC:n palauttaminen ja diureesin induktio (saavutetaan lisäämällä bikarbonaattia samassa annoksessa ja laimennuksella, toistetaan 2-3 kertaa); On syytä muistaa, että ikääntyneiden potilaiden intensiivinen nesteen infuusio voi johtaa keuhkoödeemaan. Asetatsolamidin käyttöä virtsan alkalisointiin ei suositella (voi aiheuttaa asidemiaa ja lisätä salisylaattien toksisuutta). Hemodialyysi on aiheellista, kun salisylaattipitoisuus on yli 100-130 mg%, ja kroonista myrkytystä sairastaville potilaille - 40 mg% ja alle tarvittaessa (refraktaarinen asidoosi, progressiivinen heikkeneminen, vakava keskushermoston vaurio, keuhkopöhö ja munuaisten vajaatoiminta). Keuhkoödeeman kanssa - IVL hapella rikastetulla seoksella, positiivisessa painetilassa uloshengityksen lopussa; hyperventilaatiota ja osmoottista diureesia käytetään aivoturvotuksen hoitoon.
Hallinnointireitit
sisällä.
Ainetta koskevat varotoimet Asetyylisalisyylihappo
Ei toivottavaa yhteinen hakemus muiden tulehduskipulääkkeiden ja glukokortikoidien kanssa. 5-7 päivää ennen leikkausta on tarpeen peruuttaa vastaanotto (verenvuodon vähentämiseksi leikkauksen aikana ja leikkauksen jälkeisenä aikana).
NSAID-gastropatian kehittymisen todennäköisyys pienenee, kun sitä määrätään aterioiden jälkeen, kun käytetään tabletteja, joissa on puskurilisäaineita tai päällystetty erityisellä enteropäällysteellä. Hemorragisten komplikaatioiden riskiä pidetään pienimpänä, kun sitä käytetään annoksina<100 мг/сут.
On pidettävä mielessä, että alttiilla potilailla asetyylisalisyylihappo (jopa pieninä annoksina) vähentää virtsahapon erittymistä elimistöstä ja voi aiheuttaa akuutin kihtikohtauksen.
Pitkäaikaisen hoidon aikana on suositeltavaa tehdä säännöllisesti verikoe ja tutkia ulosteet piilevän veren varalta. Havaittujen hepatogeenisen enkefalopatian tapausten yhteydessä sitä ei suositella lasten kuumeisen oireyhtymän lievitykseen.
Yhteisvaikutukset muiden vaikuttavien aineiden kanssa
Aiheeseen liittyviä uutisia
Kauppanimet
| Nimi | Wyshkovsky-indeksin ® arvo |
| 0.1073 | |
| 0.0852 | |
| 0.0676 | |
| 0.0305 | |
| 0.0134 | |
| 0.0085 | |
| 0.0079 | |
kunnallinen oppilaitos
lukio nro 29
Traktorozavodskyn alue Volgogradissa
kaupunkikilpailu
koulutusta ja tutkimusta
lukiolaisten töitä
"Minä ja maa"
niitä. IN JA. Vernadski
(kemian osa)
TUTKIMUS
AIHEESSA:
"Tutkimus aspiriinin ominaisuuksista ja sen vaikutuksesta ihmiskehoon".
Valmistunut:
11 luokan oppilaat
MOU lukio №29
Gulina Victoria,
Dmitri Nikiforov
Valvoja:
kemian opettaja MOU lukio №29
Travina Maria Evgenievna.
Volgograd - 2015
SISÄLLYSLUETTELO.
JOHDANTO _________________________________________________________3
LUKU 1. Kirjallisuuskatsaus_________________________________________________________5
1.1. Aspiriinin luomisen historia _________________________ ________5
1.2. Aspiriinin farmakologinen vaikutus _________________________ 8
1.3. Asetyylisalisyylihapon kemialliset ominaisuudet ________________10
LUKU 2. Kokeellinen osa____________________________________12
2.1. Aspiriinin vesiliukoisuuden tutkimus ____________________12
2.2. Asetyylisalisyylihappoa sisältävien liuosten pH:n määrittäminen __________________________________________________________________________13
2.3. Aspiriinin liukoisuuden määritys etanoliin __________14
2.4. Fenolijohdannaisen määritys liuoksessa ______________________15
2.5. Aspiriinin vaikutuksen tutkiminen homesienten kasvuun ______16
JOHTOPÄÄTÖKSET_________________________________________________________________________________________________________________17
KIRJALLISUUS______________________________________________________________________________________________________________________________________18
Johdanto.
Asetyylisalisyylihappo on yksi tunnetuimmista ja laajimmin käytetyistä lääkkeistä maailmassa. On yli 50 nimeä - huumeiden tavaramerkkejä, joiden tärkein vaikuttava aine on tämä aine. Maailmassa kulutetaan yli 40 000 tonnia aspiriinia vuosittain. Tätä epätavallista lääkettä voidaan kutsua lääkkeiden mestariksi. Asetyylisalisyylihappo on pitkämaksainen lääkemaailmassa, täytti satavuotisjuhla virallisesti vuonna 1999, ja se on edelleen maailman suosituin lääkelääke.
Melkein jokainen ihminen käytti tätä lääkettä ainakin kerran elämässään. Aluksi tämän lääkkeen oli tarkoitus alentaa ruumiinlämpöä, sitten löydettiin useita muita vaikutuksia: kuten kipua lievittävä, veren oheneminen, tulehdusta ehkäisevä.
Epäilemättä asetyylisalisyylihapolla on tärkeä rooli ihmisen elämässä. Mutta samaan aikaan on olemassa vaikuttava luettelo ihmiskehoon kohdistuvista sivuvaikutuksista, joita esiintyy asetyylisalisyylihapon oton yhteydessä. Huumeiden käytön ongelmana on niiden käytön järkevyys ja lukutaito.
Tutkimuksen kohde: asetyylisalisyylihappoa sisältävät lääkkeet.
Opintojen aihe: fysikaalis-kemiallinen ja farmakologinen aspiriinin ominaisuuksia.
Työn tavoite:
tutkia asetyylisalisyylihappoa sisältävien lääkkeiden ominaisia fysikaalisia ja kemiallisia ominaisuuksia, vaikutusmekanismia ja menetelmiä turvalliseen käyttöön.
Tämän tavoitteen saavuttamiseksi seuraava tehtäviä:
lukea kirjallisuutta, joka sisältää tietoja asetyylisalisyylihaposta;
suorittaa kemiallisia kokeita, jotka osoittavat asetyylisalisyylihapon ominaisuudet;
selvittää asetyylisalisyylihapon vaikutus ihmiskehoon;
testaa kokeellisesti homeen kasvun estämistä elintarvikkeissa käyttämällä asetyylisalisyylihappoa.
Luku 1. Kirjallisuuskatsaus.
1.1. Aspiriinin luomisen historia.
Aspiriinin historia on yksi farmakologian pisimmistä ja kauneimmista. Jo 2500-3500 vuotta sitten muinaisessa Egyptissä ja Roomassa pajun kuoren, luonnollisen salisylaattilähteen, parantavat ominaisuudet tunnettiin kuumetta alentavana ja kipua lievittävänä aineena. Toisella vuosituhannella eKr. peräisin olevat papyrukset, jotka saksalainen egyptiologi Georg Ebers löysi muun 877 lääkemääräyksen joukosta, kuvaavat suosituksia myrttinlehtien (joissa on myös salisyylihappoa) käyttöä reumakipujen ja iskiasin hoitoon. Noin tuhat vuotta myöhemmin lääketieteen isä Hippokrates suositteli ohjeissaan pajunkuoren käyttöä keitteen muodossa kuumeen ja synnytyskipujen hoitoon. 1700-luvun puolivälissä Pastori Edmund Stone, Oxfordshiren maaherra, esitteli Lontoon kuninkaallisen seuran presidentille raportin kuumeen parantamisesta pajunkuorella. Usein kivunlievitykseen käytettiin pajun kuoren keittämistä yhdessä unikon tinktuuran kanssa. Tässä muodossa sitä käytettiin 1800-luvun puoliväliin asti, jolloin kemian kehitys mahdollisti vakavan tutkimuksen aloittamisen kasvimateriaalien lääkkeiden koostumuksesta.
Joten vuonna 1828 Münchenin yliopiston kemian professori Johann Buchner eristi pajunkuoresta vaikuttavan aineen - katkeran makuisen glykosidin, jota hän kutsui salisiiniksi (latinasta Salix - paju). Aineella oli kuumetta alentava vaikutus ja se antoi hydrolysoituessaan glukoosia ja salisyylialkoholia.
Vuonna 1829 ranskalainen apteekkari Henri Leroy hydrolysoi salisyylialkoholia. Vuonna 1838 italialainen kemisti Rafael Piria jakoi salisiinin kahteen osaan paljastaen, että sen happamalla komponentilla on lääkinnällisiä ominaisuuksia. Itse asiassa tämä oli ensimmäinen aineen puhdistus lääkkeen jatkokehitystä varten.
Vuonna 1859 kemian professori Hermann Kolbe Marburgin yliopistosta paljasti salisyylihapon kemiallisen rakenteen, minkä ansiosta Dresdenissä avattiin ensimmäinen sitä valmistava tehdas vuonna 1874.
Kaikilla tuohon aikaan olemassa olevilla pajunkuoren terapioilla oli kuitenkin erittäin vakava sivuvaikutus - ne aiheuttivat voimakasta vatsakipua ja pahoinvointia.
Vuonna 1853 ranskalainen kemisti Charles Frederic Gerard löysi kokeiden aikana tavan asetyloida salisyylihappoa, mutta ei saanut työtä päätökseen. Ja vuonna 1875 natriumsalisylaattia käytettiin reuman hoitoon ja kuumetta alentavana aineena.
Natriumsalisylaatin valtava suosio herätti Bayer-yrityksessä työskennellyt saksalaisen kemistin Felix Hoffmannin vuonna 1897 jatkamaan S.F. Gerard. Hän kehitti yhteistyössä johtajansa Heinrich Dreserin kanssa ranskalaisen kemistin työhön perustuen uuden menetelmän salisyylihapon asetyloidun muodon saamiseksi - asetyylisalisyylihappo, jolla oli kaikki samat terapeuttiset ominaisuudet, mutta jota potilaat sietävät paljon paremmin. Tätä löytöä voidaan kutsua perustaksi lääkkeen luomiselle.
Syntyneen lääkkeen turvallisuuden arvioimiseksi suoritettiin maailman ensimmäiset prekliiniset kokeelliset tutkimukset eläimillä. Siten lääkkeen farmakologisten ominaisuuksien tutkimus oli alku lääkkeiden kliinisille tutkimuksille, jotka alkoivat 1900-luvun lopusta lähtien. niistä on tullut näyttöön perustuvan lääketieteen kulmakivi.
Tutkimukset saatiin päätökseen onnistuneesti - lääkkeen hyvä anti-inflammatorinen vaikutus todettiin ja sitä suositeltiin terapeuttiseen käyttöön.
6. maaliskuuta 1899, jolloin uusi lääke patentoitiin Kaiserin patenttivirastossa, oli aspiriinin syntymäpäivä.
Kauppanimi perustuu kasvin latinankieliseen nimeen - erilaisiin meadowsweet-pajuihin (Spiraea), joista saatiin salisylaatteja lääkkeen tuotantoa varten.
27. helmikuuta 1900 F. Hoffman sai patentin asetyylisalisyylihapon keksinnölle Yhdysvalloissa.
Yli 100 vuoden aktiivisen lääketieteellisen käytön aikana aspiriini ei ole vain menettänyt merkitystään, vaan se on laajentanut soveltamisalaansa monilla eri aloilla, kuten kivunlievitykseen, vilustumisoireisiin ja sydän- ja verisuonisairauksien ehkäisyyn.
Tieteellinen kiinnostus lääkettä kohtaan on ehtymätön.
1.2. Aspiriinin farmakologinen vaikutus.
Asetyylisalisyylihapolla on anti-inflammatorinen, kuumetta alentava ja analgeettinen vaikutus, sitä käytetään laajalti kuumeeseen, päänsärkyyn, neuralgiaan ja myös reumaattisena aineena.
Asetyylisalisyylihapon anti-inflammatorinen vaikutus selittyy sen vaikutuksella tulehduskeskittymässä tapahtuviin prosesseihin: kapillaarien läpäisevyyden heikkeneminen, hyaluronidaasiaktiivisuuden väheneminen, tulehdusprosessin energiahuollon rajoitus estämällä ATP:n muodostumista. jne. Prostaglandiinien biosynteesin esto on tärkeä anti-inflammatorisen vaikutuksen mekanismissa.
Aspiriinin verta ohentava vaikutus mahdollistaa sen käytön kallonsisäisen paineen alentamiseen ja verihyytymien riskiin. On osoitettu, että sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksille alttiiden ihmisten pitkäaikainen pieni annos asetyylisalisyylihappoa vähentää merkittävästi aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä.
Kuten mikä tahansa lääke, asetyylisalisyylihappo ei ole turvallinen. Yliannostus voi johtaa myrkytykseen, joka ilmenee pahoinvointina, oksenteluna, vatsakivuna, huimauksena ja vaikeissa tapauksissa myrkyllisinä maksan ja munuaisten tulehduksina, keskushermoston vaurioina ja verenvuodona. Jos henkilö ottaa useita lääkkeitä samanaikaisesti, sinun on oltava erityisen varovainen. Jotkut lääkkeet ovat yhteensopimattomia toistensa kanssa, ja tämän vuoksi voi tapahtua myrkytys. Asetyylisalisyylihappo lisää sulfonamidien toksisia vaikutuksia, tehostaa kipulääkkeiden ja tulehduskipulääkkeiden, kuten amidopyriinin, butadionin, analginin, vaikutusta. Tällä lääkkeellä on myös sivuvaikutuksia. Se johtaa mahalaukun limakalvojen ärsytykseen. Ruoansulatuskanavaan kohdistuvien negatiivisten vaikutusten välttämiseksi on suositeltavaa ottaa tämä lääke aterioiden jälkeen runsaan nesteen kanssa. On kuitenkin pidettävä mielessä, että nämä toimenpiteet eivät vähennä maha-suolikanavan verenvuodon riskiä. Siksi on parempi olla väärinkäyttämättä asetyylisalisyylihappoa, erityisesti ihmisille, joilla on gastriitti tai mahahaava. Raskaana olevat naiset ja pienet lapset eivät saa käyttääa, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.
1.3. Asetyylisalisyylihapon kemialliset ominaisuudet.
Asetyylisalisyylihappo on valkoisia pieniä neulamaisia kiteitä tai kevyttä kiteistä jauhetta, jolla on hieman hapan maku.
Asetyylisalisyylihapon täydellinen kemiallinen nimi on 2-asetoksibentsoehappo
Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
Lyhyt kemiallinen kaava: C9H8O4
Molekyylipaino: 180,2
Sulamispiste: 133 - 138 0 С
Dissosiaatiovakio:pKa = 3,7
Asetyylisalisyylihappoa valmistetaan kuumentamalla salisyylihappoa etikkahappoanhydridillä:
Asetyylisalisyylihappo hajoaa etikkahapoksi. Hydrolyysi suoritetaan keittämällä asetyylisalisyylihapon liuosta vedessä 30 sekunnin ajan. Jäähdytyksen jälkeen veteen heikosti liukeneva salisyylihappo saostuu pörröisten neulan muotoisten kiteiden muodossa.
Kun sitä kuumennetaan natriumhydroksidin kanssa vesiliuoksessa, asetyylisalisyylihappo hydrolysoituu natriumsalisylaatiksi ja natriumasetaatiksi.
Yksi osa asetyylisalisyylihappoa liukenee:
300 osaa vettä
20 osaa eetteriä
17 osaa kloroformia
7 osaa 96 % etanolia
Luku 2. Kokeellinen osa.
2.1. Aspiriinin vesiliukoisuuden tutkimus.
Ominaisuuksien tutkimiseen käytämme apteekista ostettuja asetyylisalisyylihappoa sisältäviä lääkkeitä: Upsarin Upsa, Aspirin - C, Acetyylisalisyylihappo.
Tutkimusmenetelmät: murskattiin jokaisen lääkkeen tabletit huhmareessa. Nimetyt koeputket
№ 1 - ASPIRIN - C
№ 2 - UPSARIN UPSA
№ 3 - ASETYLILISYLIHAPPO
0,1 g kutakin lääkettä siirrettiin koeputkiin. 10 ml vettä lisättiin kuhunkin koeputkeen ja lääkkeiden liukoisuus veteen todettiin. Aineita sisältäviä koeputkia kuumennettiin alkoholilampulla.
Johtopäätökset:
Koeputki nro 1 - ASPIRIN - C - hyvä liukoisuus;
Putki nro 2 - UPSARIN UPSA - hyvä liukoisuus;
Putki nro 3 - ASETYLYSYLIHAPPO - huono liukoisuus.
Fysikaalisten ominaisuuksiensa mukaan asetyylisalisyylihappo liukenee heikosti kylmään veteen. Mutta Aspirin - C ja Upsarin UPSA liukenevat hyvin jo kylmään veteen. Asetyylisalisyylihappo koeputkessa nro 3 ei käytännössä liuennut kylmään veteen ja myös liukeni huonosti kuumentamisen jälkeen.
Kokeen tulos osoittaa, että koeputkessa nro 3 oleva aspiriini liukenee heikosti veteen, joten mahalaukussa on riski, että se kiinnittyy mahalaukun seinämiin ja voi niitä ärsyttämällä aiheuttaa haavaisia leesioita. .
2.2. Asetyylisalisyylihappoa sisältävien liuosten pH-arvon määrittäminen.
Tutkimusmenetelmät: Kolmen koeputken testiliuosten pH tarkistettiin yleisindikaattoripaperilla.
Johtopäätökset:
Koeputki nro 1 - ASPIRIN - C - pH=5
Putki nro 2 - UPSARIN UPSA - pH = 7
Koeputki nro 3 - ASETYYLILISYLIHAPPO - pH=3
Asetyylisalisyylihappo koeputkessa nro 3 osoitti lisääntynyttä happamuutta. Vatsa sisältää tietyn pitoisuuden sen suolahappoa, joka on välttämätön ruoan desinfioimiseksi ja sulattamiseksi, ja hapon pitoisuuden lisääntyminen edistää mahalaukun happotasapainon rikkomista.
2.3. Aspiriinin liukoisuuden määritys etyylialkoholiin.
Tutkimusmenetelmät: 0,1 g lääkettä lisättiin koeputkiin ja 10 ml etanolia. Aineita sisältäviä koeputkia kuumennettiin alkoholilampulla.
Johtopäätökset:
Kokeen tulokset osoittivat, että koeputkessa nro 3 oleva ASPIRIN liukenee paremmin etanoliin kuin veteen, mutta saostuu kiteinä, ASPIRIN - C osittain liuennut ja osa lääkkeestä muodosti selvästi erottuvan valkoisen sakan, myös valkoinen sakka, havaitsimme putkessa nro 2, jossa UPSARIN UPSA sijaitsi.
Valmistajan aspiriinin ohjeiden mukaan sitä ei hyväksytä yhdessä etanolin kanssa, tämän todistavat myös tutkimuksemme, jotka osoittivat muutoksia lääkkeiden ominaisuuksissa. On syytä todeta, että aspiriinin käyttö yhdessä alkoholia sisältävien lääkkeiden ja varsinkin alkoholin kanssa on kiellettyä.
2.4. Fenolijohdannaisen (salisyylihapon) määritys liuoksessa.
Tutkimusmenetelmät: 0,1 g kutakin valmistetta ravisteltiin 10-15 ml:n kanssa vettä ja muutama tippa rautakloridia (III) lisättiin. Liuokseen lisättynä tulee violetti väri.
Johtopäätökset:
Putki nro 1 - ASPIRIN - C - ruskean violetti väri
Putki nro 2 - UPSARIN UPSA - ruskea värjäys
Putki nro 3 - ASETYYLISYYLIHAPPO - violetti värjäys
Tämän seurauksena havaittiin, että UPSARIN - UPSA:n hydrolyysin aikana muodostuu enemmän etikkahappoa kuin fenolijohdannaisia, koska violetti väri ei ilmestynyt. Ja ASPIRIN-C:n ja ASETYLYSYLIHAPON hydrolyysin aikana päinvastoin muodostuu enemmän fenolijohdannaisia kuin etikkahappoa.
Fenolijohdannainen on aine, joka on erittäin vaarallinen ihmisten terveydelle, ehkä se vaikuttaa sivuvaikutusten esiintymiseen asetyylisalisyylihappoa käytettäessä.
2.5. Tutkimus aspiriinin vaikutuksesta homesienten kasvuun.
Tutkimusmenetelmät: aseta leipäviipaleet 4 lasiin, merkitse jokainen lasi numeroilla (nro 1, 2, 3, 4, vastaavasti), kostuta lasi nro 1 vedellä (kontrollinäyte), lasi nro 2 ASPIRIN-C-liuoksella, lasi nro 3 UPSARIN-UPSA-liuoksella, lasi nro 4 - ASETYLSALISYLIHAPPOliuoksella. Näytteitä säilytettiin lämpimässä paikassa kosteuden läsnäollessa, kolmen päivän kuluttua havaitsemme kontrollinäytteessä nopean homeen kasvun. Ja missä asetyylisalisyylihappoliuoksia lisättiin, hometta ei havaittu.
Johtopäätökset:
Asetyylisalisyylihappo jo pieninä pitoisuuksina estää homesienten ja joidenkin bakteerien kasvun. Siksi niitä käytetään suuria määriä elintarvikkeiden säilöntään. Tämän aineen etuna on niiden alhainen myrkyllisyys ja se, että sillä ei ole melkein mitään makua.
Johtopäätös.
Tutkimuksia valmisteltaessa käytiin läpi kirjallisuus, joka sisältää tietoa asetyylisalisyylihaposta, sen ominaisuuksista ja käytöstä.
Kokeiden aikana todettiin asetyylisalisyylihapon kemialliset ominaisuudet sekä sen vaikutus ihmiskehoon.
Kokeiden tulokset osoittivat, että aspiriini liukenee heikosti veteen, etyylialkoholiin, joillakin lääkkeen lajikkeilla on korkea happamuus ja korkea fenolijohdannaisten pitoisuus.
Aspiriinin vaara piilee siinä, että se voi johtaa mahalaukussa eroosiivisten ja haavaisten leesioiden ilmaantumiseen ja maha-suolikanavan verenvuotoon.
On kokeellisesti todistettu, että asetyylisalisyylihappo estää homeen kasvua elintarvikkeissa.
Sinun on tiedettävä, että kaikki lääkkeet ovat tehokkaita vain tietyissä olosuhteissa, jotka on aina ilmoitettu liitteenä olevissa ohjeissa. Ennen minkään lääkkeen käyttöä, sinun tulee lukea ohjeet huolellisesti, koska sopimaton käyttö tai varastointi voi olla mahdollinen terveydelle vaarallinen. Myös lääkkeitä tulee käyttää ohjeiden mukaan.
Kirjallisuus.
Alikberova L.Yu. Viihdyttävä kemia: Kirja opiskelijoille, opettajille ja vanhemmille. – M.: AST-PRESS, 2002.
Artemenko A.I. Orgaanisten yhdisteiden käyttö. – M.: Bustard, 2005.
Suuri tietosanakirja. Cyril ja Methodius 2005 CD - levy.
Dyson G., May P. Synteettisten lääkeaineiden kemia. M.: Mir, 1964.
Mashkovsky M.D. Lääkkeet. M.: Lääketiede, 2001.
Pichugina G.V. Kemia ja ihmisen arki. M.: Bustard, 2004.
Neuvostoliiton tietosanakirja, ch. toim. OLEN. Prokhorov - Moskova, Neuvostoliiton tietosanakirja, 1989
Vidalin käsikirja: Lääkkeet Venäjällä: Käsikirja.- M.: Astra-PharmService.- 2001.
Shulpin G.B. Tämä kiehtova kemia. M.; Kemia, 1984.
Aiheeseen liittyvät julkaisut
-
Mikä on keuhkoputkentulehduksen r-kuva
on diffuusi etenevä tulehdusprosessi keuhkoputkissa, mikä johtaa keuhkoputken seinämän morfologiseen uudelleenjärjestelyyn ja ...
-
Lyhyt kuvaus HIV-infektiosta
Ihmisen immuunikato-oireyhtymä - AIDS, Ihmisen immuunikatovirusinfektio - HIV-infektio; hankittu immuunipuutos...