Moderné lokálne anestetiká. najlepší krém a gél na úľavu od bolesti

K moderným lokálnym anestetikámzahŕňajú: bupivakaín (marcaine), ropivaca v (naropín), levobupivacín (chirokaín), lidokaín a prokaín (novokaín) , a posledný liek sa používa pomerne zriedkavo a hlavne na infiltračnú anestéziu (napríklad pri katetrizácii hlavných žíl). Lokálne anestetiká sa používajú na poskytnutie intraoperačnej anestézie a úľavy od bolesti a na liečbu akútnej a chronickej bolesti. lokálne anestetiká a , a sú opísané nižšie.

Klasifikácia lokálnych anestetík

Klasifikácia lokálnych anestetík je založená na dĺžke ich účinku a farmakologických vlastnostiach.

Klasifikácia podľa trvania účinku:

• krátkodobo pôsobiaci - novokaín;
• stredná doba trvania - lidokaín;
• dlhodobo pôsobiace - naropín, markazín, chirokaín.

Klasifikácia podľa chemických vlastností:

• aminoestery - novokaín;
• aminoamidy - naropín, markazín, hirokaín, lidokaín.

Aplikácia lokálnych anestetík

Použitie lokálnych anestetík v anestéziológii obmedzené na klinické indikácie. Patria sem: infiltračná anestézia, blokády periférnych nervov, neuraxiálne bloky (epidurálna a spinálna anestézia), tumescentná anestézia a lokálna anestézia (povrchová).

Optimálne použitie lokálnych anestetík pre regionálnu anestéziu vyžaduje pochopenie niekoľkých aspektov:

1. klinický stav každého jednotlivého pacienta;
2. umiestnenie, intenzita a trvanie regionálneho bloku;
3. anatomické faktory ovplyvňujúce distribúciu liečiv okolo nervových štruktúr;
4. výber konkrétneho lieku a dávkovania;
5. nutnosť priebežného hodnotenia klinických účinkov lokálnych anestetík po ich podaní.

Infiltračná anestézia

Akékoľvek lokálne anestetikum možno použiť na infiltračnú anestéziu. Nástup účinku je u všetkých liekov po intradermálnom a subkutánnom podaní takmer okamžitý; trvanie účinku sa však môže líšiť. Adrenalín zvyšuje trvanie účinku všetky anestetiká, hoci tento účinok je výraznejší v kombinácii s lidokaínom. Výber lieku pre infiltračnú anestéziu do značnej miery závisí od požadovaného trvania účinku. Dávka lokálneho anestetika pre adekvátnu infiltračnú anestéziu je určená plochou anestetizovaného povrchu a očakávaným trvaním chirurgického zákroku. Na anestéziu veľkých plôch stojí za to použiť veľké objemy slabo koncentrovaných roztokov. Lidokaín zostáva účinný pri infiltračnej anestézii aj pri zriedení na 0,3-0,5 %, čo umožňuje použitie veľkých objemov slabo koncentrovaných roztokov na anestéziu veľkých plôch.

Blokáda periférnych nervov - jedna z možností lokálnej anestézie, ktorá je podmienene rozdelená na veľké a malé neurónové blokády. Komu malé blokády zahŕňajú blokády jednotlivých nervov, najmä ulnárneho alebo radiálneho nervu a veľké blokády zahŕňajú bloky dvoch alebo viacerých nervov resp nervový plexus ako aj proximálne bloky veľmi veľkých nervov (napríklad stehenných a sedacích).
Väčšina lokálnych anestetík sa môže použiť na menšie blokády. Účinok väčšiny liekov prichádza rýchlo a výber anestetika závisí od požadovaného trvania anestézie.

Blokáda brachiálny plexus pri operáciách na hornej končatine je najčastejším variantom veľkých blokád periférnych nervov. nielen predlžuje analgetické trvanie blokády brachiálneho plexu, ale tiež znižuje frekvenciu užívania opioidov počas prvého dňa po operácii. Existujú výrazné rozdiely v rýchlosť začiatok akcie rôzne drogy počas tejto blokády.

Stredne silné anestetiká majú rýchlejší nástup účinku ako silnejšie lieky. Po zavedení lidokaínu sa účinok dostaví asi po 14 minútach a pri použití bupivakaínu asi po 23 minútach. Trvanie anestézie pri blokáde brachiálneho plexu sa líši vo väčšej miere ako pri iných blokádach. Napríklad pri použití bupivakaínu sa môže líšiť od 4 až 30 hodín . Preto pri blokovaní veľkých nervov pomocou bupivakaínu a ropivakaínu by bolo rozumné upozorniť pacienta o možnosti rozvoja dlhodobého senzorického a motorického bloku.

Neuraxiálne bloky

Komu neuraxiálne blokády zahŕňajú epidurálnu a spinálnu anestéziu.
V súčasnosti sa na epidurálnu anestéziu častejšie používa naropín a marcaín, menej často lidokaín (novokaín sa nepoužíva). Stredne silné lieky poskytujú chirurgickú anestéziu pre 1–2 hodiny , pričom dlhodobo pôsobiace anestetiká sa vyznačujú tým 3-4 hodinový efekt . Čas účinku liekov s krátkym a stredným trvaním účinku sa výrazne zvyšuje pridaním adrenalínu (1 : 200 000), ale účinok anestetík s dlhodobo pôsobiacim epinefrínom je minimálny. Po epidurálnom podaní lidokaínu na lumbálnu úroveň Účinok sa dostaví asi za 5-15 minút. Bupivakaín má pomalší nástup účinku. Bolusové podávanie bupivakaínu vo väčšine v koncentrácii 0,125 %. klinické situácie poskytuje adekvátnu úľavu od bolesti s minimálnou motorickou blokádou. Predĺžená infúzia bupivakaínu , zriedený na 0,0625 % alebo 0,1 %, sa používa na zmiernenie pôrodnej bolesti, najmä s prídavkom opioidov. bupivakaín v koncentrácii 0,25 % možno použiť na poskytnutie intenzívnejšej analgézie (najmä v kombinácii s povrchovou celkovou anestézou) so stredným stupňom motorickej blokády. bupivakaín v koncentrácii 0,5 % až 0,75 % poskytuje výraznú motorickú blokádu, čo umožňuje jeho použitie pri takmer všetkých chirurgických zákrokoch, najmä pri tých, kde epidurálna blokáda nie je kombinovaná s celkovou anestézou. Treba zdôrazniť, že lokálne anestetiká vysoké koncentrácie sa môžu použiť na príležitostné intraoperačné bolusy, ale takéto koncentrácie (napr. >0,2 % pre bupivakaín) sa neodporúčajú na predĺžené epidurálne infúzie.

Pre spinálnej anestézii častejšie používajte marcaín a naropín, menej často lidokaín. U geriatrických pacientov sa odporúča neuraxiálna anestézia, aby sa minimalizovali perioperačné vedľajšie účinky. Dostupné údaje z nedávnych vedeckých štúdií posunuli ťažisko z tradičného prístupu k spinálnej anestézii na koncepciu lokálneho podávania anestetík v kombinácii s nízkou dávkou opioidov (5–10 mg 0,5 % bupivakaínu + 20 µg fentanylu + 100 µg morfínu).

Povrchová (aplikačná) anestézia

Existuje niekoľko lokálnych anestetík ( krém, sprej a gél ) používané na povrchovú anestéziu. Najčastejšie používané lieky: lidokaín, dibukaín, tetrakaín a benzokaín . Vo všeobecnosti tieto lieky poskytujú adekvátnu, ale relatívne krátkodobú analgéziu pri aplikácii na sliznice alebo poškodenú kožu. Najznámejším liekom v anestéziológii je liek chata zastupujúci lidokaínový gél, ktorý sa bežne používa na tracheálnu intubáciu, zavedenie žalúdočnej trubice a katetrizáciu močového mechúra. Spreje s lidokaínom alebo tetrakaínom široko používaný na slizničnú anestéziu pred bronchoskopiou alebo gastroskopiou. Existuje niekoľko zmesí lokálnych anestetík určených na anestéziu neporušenej kože, napr. EMLA – krém z 2,5 % lidokaínu a 2,5 % prilokaínu, ktorý sa široko používa na anestéziu kože pri katetrizácii periférnych žíl. Aby sa zabezpečila primeraná anestézia, krém aplikovaný na pokožku a prekryté okluzívnou nálepkou pre 45 – 60 min ; expozícia počas dlhšieho časového obdobia zvyšuje hĺbku a účinnosť kožnej anestézie.

Tumescenčná anestézia

Tento typ lokálnej anestézie je najčastejšie používajú plastickí chirurgovia počas procedúry liposukciaa a zahŕňa subkutánnu injekciu veľkých objemov nízkokoncentrovaných lokálnych anestetík v kombinácii s epinefrínom a inými liekmi. Bolo dokázané, že celková dávka lidokaínu, ktorá sa pohybuje od 33 do 55 mg/kg telesnej hmotnosti, nevedie k vzniku toxických plazmatických koncentrácií, aj keď môžu dosiahnuť maximálne hodnoty viac ako 8-12 hodín po infúzie lieku. Napriek týmto zdanlivo obrovským dávkam niekoľko štúdií ukázalo dobré výsledky. Naopak, prípady zástavy srdca a úmrtia po plastickej chirurgii. V týchto prípadoch sa vyskytla kombinácia rizikových faktorov vrátane vysokých plazmatických koncentrácií lokálnych anestetík a súčasného užívania sedatív, čo by vo všeobecnosti mohlo viesť k smrteľnému zhoršeniu stavu pacientov. Lekári by mali byť obzvlášť opatrní, keď dodatočné využitie lokálne anestetiká do 12-18 hodín po vyššie uvedenej technike.

Toxicita lokálnych anestetík

Toxicita lokálnych anestetík môže spôsobiť komplikácie , pričom najnáchylnejšie kardiovaskulárny a centrálny nervový systém . Randiť frekvencia systémových toxických reakcií počas epidurálnej anestézie je 1:10000, s blokádou periférnych nervových plexusov - 1:1000. Hlavné systémové toxické účinky lokálne anestetiká prejavujú sa ako negatívny vplyv na srdce (blokáda atrioventrikulárneho uzla, arytmie, útlm myokardu, zástava srdca) a mozog (excitácia, útlm vedomia, kŕče, kóma). Hypoxémia a acidóza zvýšiť toxicitu lokálnych anestetík. Je potrebné poznamenať, že resuscitácia po predávkovaní bupivakaínom môže byť preto zložitá treba sa vyhnúť intravaskulárnej injekcii liekov a hlavne predávkovanie lokálnymi anestetikami. Nervové blokády by sa mali vykonávať pomaly, s frakčnými injekciami lokálnych anestetík.
Lokálna anestetická klinika systémovej toxicity možno mierny stupeň , ktorá sa prejavuje mravenčením, svrbením, necitlivosťou pier a jazyka, hučaním v ušiach, kovovou pachuťou v ústach, úzkosťou, chvením, strachom, svalovou fascikuláciou, vracaním, stratou orientácie. S miernou závažnosťou Zaznamenávajú sa poruchy reči, necitlivosť, nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť, zmätenosť, chvenie, motorická nepokoj, tonicko-klonické kŕče, široké zrenice, zrýchlené dýchanie. Pri ťažkej intoxikácii - vracanie, paralýza zvieračov, znížený svalový tonus, strata vedomia, periodické dýchanie, zastavenie dýchania, kóma, smrť.

Toxicita lokálnych anestetík ovplyvňujúcich centrálny nervový systém

Lokálne anestetiká môžu inhibovať rôzne receptory, čím zvyšujú uvoľňovanie glutamátu a tým potláčajú aktivitu niekoľkých intracelulárnych signálnych dráh. Systémové podávanie lokálnych anestetík môže ovplyvniť činnosť srdcového svalu, kostrového svalstva a tkaniva hladkého svalstva. Prenos vzruchov sa môže meniť nielen v centrálnom a periférnom nervovom systéme, ale aj v prevodovom systéme srdca. Lokálna aplikácia lokálnych anestetík, ich injekcia do blízkosti periférnych nervov alebo hlavných nervových kmeňov, ako aj injekcia do epidurálneho alebo subarachnoidálneho priestoru vedie k strate citlivosti v rôznych častiach tela. Toxické reakcie môžu byť nielen lokálne, ale aj systémové, ktoré sa spravidla vyskytujú pri náhodnej intravaskulárnej alebo intratekálnej injekcii, ako aj pri podaní nadmernej dávky. Navyše pri užívaní určitých liekov sa môžu vyvinúť špecifické vedľajšie účinky, ako napr alergické reakcie na aminoesterové anestetiká. kŕče Spôsobené neúmyselným intravenóznym podaním lokálneho anestetika možno liečiť intravenóznym podaním malej dávky benzodiazepínu (napr. midazolamu) alebo tiopentalu. Vysoký spinálny alebo epidurálny blok môže viesť k závažnej arteriálnej hypotenzii. Prehľad súdnych sporov od pacientov, u ktorých došlo k zástave srdca v perioperačnom období, potvrdil správy o prípadoch zástavy srdca u relatívne zdravých pacientov, ktorí podstúpili spinálnu alebo epidurálnu anestéziu. Tieto prípady boli spojené s vysokou úrovňou blokády, ako aj s nadmerným užívaním sedatív. Zastavenie obehu došlo po období hypotenzie a bradykardie; zároveň často dochádzalo k oneskoreniu rozpoznania ohrozujúceho stavu, k včasnej podpore dýchania (najmä u sedatívnych pacientov), ​​k oneskoreniu pri užívaní priamych adrenomimetik, napríklad adrenalínu.

Toxicita lokálnych anestetík ovplyvňujúcich kardiovaskulárny systém

Všetky lokálne anestetiká, ale najmä bupivakaín môže viesť k rýchlej a hlbokej inhibícii funkcie kardiovaskulárneho systému. Kardiotoxické účinky Bupivakaín sa líši od lidokaínu nasledujúcimi spôsobmi:

1. Pomer dávky, ktorá spôsobuje ireverzibilné akútne kardiovaskulárne zlyhanie, k dávke, ktorá má toxický účinok na centrálny nervový systém (kŕče), je nižší pre bupivakaín ako pre lidokaín;
2. Komorové arytmie a fatálna ventrikulárna fibrilácia sa vyskytujú oveľa častejšie po rýchlom intravenóznom podaní veľkej dávky bupivakaínu ako lidokaínu;
3. Tehotné ženy sú citlivejšie na kardiotoxické účinky. V USA je 0,75% roztok bupivakaínu zakázaný na použitie v pôrodníckej anestéziológii;
4. Kardiopulmonálna resuscitácia je brzdená zástavou srdca vyvolanou bupivakaínom a acidóza a hypoxia ďalej zvyšujú kardiotoxicitu bupivakaínu.

Liečba komplikácií lokálnej anestézie

Liečba komplikácií lokálnej anestézie sa vykonáva okamžite! Kardiopulmonálna resuscitácia po intravenóznom podaní veľkej dávky lokálneho anestetika by mali zahŕňať nasledujúce body:

1. Neexistuje lieky ,zlepšenie výsledku zástavy srdca alebo závažnej komorovej tachykardie po podaní bupivakaínu (okrem odporúčaní na použitie intralipidu). Dôraz treba klásť na základné princípy kardiopulmonálnej resuscitácie, ktorá by mala zahŕňať zabezpečenie dýchacích ciest, okysličenie a ventiláciu pľúc, v prípade potreby aj masáž srdca;
2. Pretože resuscitácia pri zástave srdca spôsobenej lokálnymi anestetikami je náročná, opatrenia zamerané na a prevencia intravenózneho podávania tieto lieky;
3. Neprítomnosť krvi v injekčnej striekačke nie vždy vylučuje intravaskulárne umiestnenie ihly alebo katétra.. Pravidlom by malo byť prerušované podávanie lokálnych anestetík , pozorované u všetkých pacientov podstupujúcich regionálne blokády. Zmeny na EKG sú často prekurzorom zastavenia obehu, takže starostlivé sledovanie zmien na EKG (zmeny QRS, srdcovej frekvencie, rytmu, extrasystolov) môže umožniť zastavenie injekcie lieku pred podaním smrteľnej dávky;
4. Ak sa u pacienta rozvinie ťažká depresia kardiovaskulárneho systému po zavedení bupivakaínu, ropivakaínu alebo iných lokálnych anestetík súbežne s protokolom kardiopulmonálnej resuscitácie odporúča sa použiť intralipid:

• 20 % tukový emulzný roztok v dávke 1,5 ml/kg (100 ml pre pacienta s hmotnosťou 70 kg) sa podáva ako intravenózny bolus počas jednej minúty.
• Potom sa pokračuje v intravenóznej infúzii 20 % tukového emulzného roztoku rýchlosťou 0,25 ml/kg × min.
• ďalej resuscitácia, vrátane nepriamej masáže srdca na zabezpečenie cirkulácie tukovej emulzie v cievnom riečisku.
• Opakujte bolus 20 % tukovej emulzie až do 3 mg/kg každé 3 až 5 minút, kým úplné zotaveniečinnosť srdca.
• Pokračujte v kontinuálnej intravenóznej infúzii tukovej emulzie až do úplnej hemodynamickej stabilizácie. Ak hypotenzia pretrváva, zvýšte rýchlosť infúzie na 0,5 ml/kg/min.
• Maximálna odporúčaná dávka 20% roztoku tukovej emulzie je 8 ml/kg.

Hlavné mechanizmy účinku lipidovej emulzie pri systémovej toxicite lokálnych anestetík sa anestetikum (intravaskulárne) viaže na metabolické (intracelulárne) a membránové (sodíkové) kanály. Výber špecifickej lipidovej emulzie (intralipid, lipozín, lipofundín, celepid atď.) ako protijed nemá podstatný význam , pretože nie je preukázaná výhoda niektorých tukových emulzií oproti iným.

Farmakológia lokálnych anestetík znamená nasledujúce vlastnosti: dávka, výkon, rýchlosť rozvoja účinku, dĺžka pôsobenia a schopnosť vyvolať diferencovaný blok (senzorický alebo motorický).

Dávka lokálneho anestetika

Zvýšenie dávky lokálneho anestetika urýchľuje nástup účinkuja a zvyšuje pravdepodobnosť rozvoja úspešného a trvalého bloku. Dávku lokálneho anestetika možno zvýšiť injekciou väčšieho objemu lieku alebo použitím koncentrovanejšieho roztoku. zvýšenie koncentrácie bupivakaínu z 0,125 % na 0,5 % pri injekcii do epidurálneho priestoru v konštantnom objeme (10 ml) urýchľuje rýchlosť nástupu účinku, zvyšuje šancu na vytvorenie účinného bloku a predlžuje trvanie senzorickej analgézie. Napríklad, pri zavedení 30 ml 1% roztoku lidokaínu do epidurálneho priestoru vzniká vyšší blok ako pri zavedení 10 ml 3% roztoku.

Sila lokálnej anestézie

Hlavný faktor určujúci lokálna anestetická silaa , je jeho hydrofóbnosť pretože molekula anestetika musí preniknúť cez nervovú membránu a viazať sa na relatívne hydrofóbny receptor Na+ kanála.

Účinky lokálnych anestetík

Rýchlosť vývoja účinku lokálnej anestézie je jedným z kľúčových bodov. Rýchlosť blokovania vedenia izolovaných nervov záleží na fyzikálne a chemické vlastnosti lokálne anestetiká. Rýchlosť účinku závisí od dávky alebo koncentrácia použitého anestetika. Napríklad 0,25 % koncentrácia bupivakaínu má relatívne pomalú rýchlosť rozvoja účinku, zvýšenie koncentrácie na 0,75 % vedie k výraznému zrýchleniu tohto procesu.

Žiadny účinok lokálnej anestézie

Niektorí pacienti to uvádzajú "Lokálne anestetiká na nich neúčinkujú". Zlyhania niektorých typov regionálnej anestézie sa zvyčajne pripisujú technickým chybám pri vykonávaní bloku, nedostatočnému objemu alebo koncentrácii aplikovaného lieku alebo nesprávnej voľbe techniky. Avšak v niektorých situáciách môže byť nedostatok adekvátneho účinku spôsobený genetickou variabilitou citlivosti na lokálne anestetiká. Napríklad v podskupine pacientov s ochorením spojivové tkanivo – Ehlersov-Danlosov syndróm– pozorovaný zníženie účinku lokálnych anestetík pri povrchovej anestézii. Okrem toho existuje množstvo klinických situácií, v ktorých základom zlyhania (aj pri bezchybnej blokovej technike a správnom výbere lieku) sú určité biologické procesy. Napríklad, v zubnej praxi s tvorbou abscesov v ústnej dutine alebo ťažkou pulpitídou neúčinnosť štandardnej dávky lokálnych anestetík môže byť až 70 %.

Trvanie účinku lokálnych anestetík

Trvanie účinku lokálnych anestetík sa značne líši:

1. Krátke trvanie účinku (novokaín)
2. Priemerná dĺžka účinku (lidokaín, mepivakaín a prilokaín)
3. Dlhé trvanie účinku (tetrakaín, bupivakaín, ropivakaín a etidokaín)

Napríklad trvanie blokády brachiálneho plexu novokaínom je od 30 do 60 minút a pri použití bupivakaínu alebo ropivakaínu môže trvanie anestézie (alebo aspoň analgézie) až 10 hodín.

Diferencovaný senzorický alebo motorický blok lokálnych anestetík

Dôležitým klinickým znakom lokálnych anestetík je schopnosť spôsobiť selektívnu blokádu senzorickej alebo motorickej aktivity. Obľúbenosť bupivakaínu na epidurálnu blokádu bola spôsobená jeho schopnosťou vyvolať adekvátnu antinocicepciu bez výraznej inhibície motorickej aktivity (najmä pri nízkych koncentráciách). Epidurálna analgézia s bupivakaínom sa široko používa v pôrodníckej praxi, ako aj na zmiernenie pooperačnej bolesti, pretože poskytuje primeranú úľavu od bolesti s minimálnym motorickým blokom, najmä pri infúznych roztokoch v koncentráciách 0,125 % a nižších. Keď sa bupivakaín podáva ako bolus do epidurálneho priestoru v koncentráciách 0,25 až 0,75 %, spôsobuje výraznejší senzorický ako motorický blok.

Farmakodynamika lokálnych anestetík

Základom sú lokálne anestetiká a preto sú zle rozpustné vo vode, hoci sú celkom rozpustné v relatívne hydrofóbnych organických rozpúšťadlách. V dôsledku toho a na zvýšenie skladovateľnosti sa väčšina týchto liekov vyrába ako hydrochloridové soli. Disociačná konštanta lokálneho anestetika (pKa) a pH tkaniva sa určuje nasledovne: koľko liečiva po injekcii bude prítomné vo voľnej zásaditej forme a koľko - vo forme kladne nabitého katiónu. Absorpcia lokálneho anestetika tkaniva, hlavne lipofilnou absorpciou, tiež povedie k zmene jeho aktivity. Jednak znížením pKa, čo povedie k zvýšeniu podielu molekúl v neionizovanej zásaditej forme a jednak obmedzením difúzie anestetika z miesta vpichu. Pri použití stredne hydrofóbnych lokálnych anestetík sa blokáda vyvíja rýchlejšie ako pri použití hydrofilných alebo vysoko hydrofóbnych v rovnakej koncentrácii, a to z nasledujúcich dôvodov. Stredne hydrofóbne molekuly , ako je lidokaín, sa viažu na tkanivo v menšej miere ako vysoko hydrofóbne liečivá (tetrakaín), ale zároveň majú väčšiu membránovú priepustnosť ako hydrofilné molekuly (2-chlórprokaín). Vysoko hydrofóbne liečivá , ktoré majú vysoký výkon, sa používajú v nízkych koncentráciách, a preto sa u nich spomalí čas nástupu účinku, ktorý závisí od difúzie.

Ktorá molekula lokálneho anestetika blokuje prechod nervových impulzov?

Ktorá z foriem lokálnych anestetických molekúl, ionizovaných alebo v neutrálnej, zásaditej forme, zabezpečuje blokádu prechodu nervového vzruchu? Viac schvianočný stromčeklokálne anestetické roztoky účinnejšie blokujú nervové vedenie. Na nezakrytých nervoch je rýchlosť účinku terciárnych amínových anestetík rýchlejšia pri alkalickom ako pri neutrálnom pH vďaka lepšej penetrácii membránou. Priama kontrola axoplazmatického pH (alebo perfúzia tkaniva roztokom trvalo nabitého homológu kvartérneho amínu) ukazuje, že hlavný potenciál pochádza z katiónov pôsobiacich na povrchu cytoplazmy. Avšak, neionizované zásadité formy majú tiež farmakologickú aktivitu , čo vysvetľuje účinok benzokaínu pri povrchovej anestézii.

Mechanizmus účinku lokálnych anestetík v dôsledku blokovania napäťovo závislých sodíkových kanálov, čo spôsobuje prerušenie prenosu impulzov v axónoch, tzn. lokálna anestézia sa vyvíja v dôsledku blokády prenosu nervové impulzy .

V blízkosti nervu sa hromadia roztoky lokálnych anestetík. Voľné molekuly liečiva sa z tohto lokusu odstraňujú väzbou na tkanivá a vstupujú do systémového obehu, kde v prípade aminoéterové anestetiká podlieha lokálnej hydrolýze. Iba zvyšné voľné molekuly liečiva prenikajú do obalu nervu. Potom molekuly lokálnych anestetík prenikajú do axonálnej membrány a hromadia sa v nej, ako aj v axoplazme. Rýchlosť a závažnosť týchto procesov závisí od individuálnej hodnoty pKa liečiva a od lipofilnosti jeho bázických a ionizovaných foriem.
Väzba lokálnych anestetík na receptory napäťovo závislé Na+-kanály bránia otvoreniu týchto kanálov potlačením konformačných zmien, ktoré určujú ich aktivitu. Lokálne anestetiká sa viažu na iónový kanál a tiež blokujú vstup iónov Na+.
Začiatok a koniec pôsobenia lokálneho anestetika impulzný blok nie je úplný a hĺbka bloku v čiastočne blokovaných vláknach sa môže zvýšiť opakovanou stimuláciou, čo vedie k frekvenčne závislej väzbe lokálnych anestetík na Na+ kanály.
Väzba lokálnych anestetík na rovnaké receptory Na+ kanálov môže vysvetliť prítomnosť tonických aj frekvenčne závislých (fázových) účinkov. Prístup k odkazu možno dosiahnuť niekoľkými spôsobmi, ale pre lokálne anestetiká používané v klinickej praxi, hlavná cesta je hydrofóbna, s vnútri axonálna membrána .
Klinické parametre ako napr rýchlosť a trvanie vývoja bloku závisia skôr od relatívne pomalej difúzie molekúl lokálneho anestetika do a z nervu, než od toho, ako rýchlo sa lokálne anestetiká viažu na iónový kanál alebo sa z neho disociujú. Klinicky účinná jednotka trvajúce niekoľko hodín je možné dosiahnuť použitím lokálnych anestetík, ktoré sa po niekoľkých sekundách disociujú z Na+ kanála.

Zdroje

Úroveň modernej stomatológie umožňuje bezbolestné zubné ošetrenie. Anestézia sa vykonáva všeobecná a lokálna v závislosti od typu chirurgických a terapeutických manipulácií. Používa sa niekoľko generácií liekov. Anestézia bez adrenalínu v zubnom lekárstve sa používa pri liečbe detí a pri zhoršení anamnézy pacienta chronickými ochoreniami alebo špeciálnym stavom.

Druhy anestetík

História vývoja anestetík sa začala písať v druhej polovici 19. storočia, keď bol zaznamenaný analgetický účinok kokaínu. Ale pre svoju vysokú toxicitu sa už v medicíne nepoužíval. Po ňom sa objavil Novocain, ktorý sa používa už mnoho desaťročí. Je to nízko toxický liek, ale môže vyvolať alergické reakcie. Nahradil ho lidokaín, silný, ale toxickejší.

Všetky anestetické lieky sú rozdelené do 2 typov:

• estery (anestetiká I. a II. generácie);
• amidy (III-V generácia liekov).

Anestetiká súvisiace s estermi sa v zubnom lekárstve používajú zriedka, pretože okrem toxicity majú krátkodobý analgetický účinok. Najnebezpečnejším z esterov, keď sa vstrekuje do mäkkých tkanív, je Novocain. Používa sa na anestéziu pre deti. Novokaín rozširuje cievy, uvoľňuje srdcové svaly a znižuje krvný tlak, čo umožňuje jeho použitie u starších pacientov.

Ale v krvi sa toxicita lieku zvyšuje o rád. Jeho nevýhodou je, že v ohniskách so zápalovým procesom nevykazuje vôbec žiadny účinok a v mäkkých tkanivách trvá analgetický účinok 15-20 minút. Preto sa 1 kvapka 0,1% roztoku adrenalínu pridá do 5–10 ml Novocainu na zvýšenie predĺženia.

Dikain v dôsledku vysokej toxicity (rádovo vyššej ako novokain) môže spôsobiť smrť pacienta. Používa sa len na aplikačnú anestéziu.

Prvým amidovým liekom proti bolesti bol lidokaín. Blokuje bolesť 4-krát silnejšie ako Novocaine, ale je toxickejší, preto má množstvo kontraindikácií. Nepoužíva sa na anestéziu u detí a pacientov s hepatálnou insuficienciou, ako aj tehotných žien, pretože prechádza placentou. Liečivo pôsobí na cievy podobným spôsobom ako Novocaine, preto nie je kontraindikované pri srdcových ochoreniach. Keďže ide o vazodilatátor, v prípade potreby sa kombinuje s adrenalínom. Ak je tento liek kontraindikovaný, lidokaín sa nahradí 4% roztokom prilokaínu, ktorý je menej toxický.

Moderné anestetiká

Moderné anestetiká sú lieky IV a V generácie, ktoré zahŕňajú mepivakaín a artikaín s derivátmi:

• Septanest.

V zubných ambulanciách sa tieto anestetiká podávajú pomocou novej, carpool technológie, ktorá umožňuje dosiahnuť vyššiu účinnosť anestézie. Zloženie moderných liekov tejto série zahŕňa adrenalín (). Sťahuje krvné cievy, čo zvyšuje predĺžený účinok anestetika, vďaka čomu sa anestézia stáva spoľahlivejšou a trvá 1-3 hodiny. Takéto látky sa nazývajú vazokonstriktory.

Úloha vazokonstriktorov

Lieky proti bolesti do určitej miery rozširujú cievy. To spôsobí, že sa anestetikum dostane do krvného obehu. Má negatívny vplyv na organizmus pre svoju toxicitu a rýchlejšie sa vylučuje, čím sa skracuje trvanie úľavy od bolesti. Dodatok malá dávka adrenalín (alebo iný vazokonstriktor), zabraňuje prenikaniu blokátora bolesti do krvného obehu a poskytuje trvalú úľavu od bolesti. Posilnenie účinku anestetík umožňuje použitie ich nižšej koncentrácie. Okrem toho, zúžením krvných ciev, vazokonstriktory znižujú riziko krvácania počas operácie.

Existujú aj iné vazokonstriktory: levonordefrín, vazopresín, felipresín, norepinefrín, ale majú viac vedľajších účinkov. Preto sa ako najlepší vazokonstriktor používa iba adrenalín (epinefrín).

Kontraindikácie pre použitie epinefrínu

Bohužiaľ, adrenalín zvyšuje krvný tlak, hladinu cukru v krvi a zvyšuje srdcovú frekvenciu. Preto sa anestézia bez adrenalínu v zubnom lekárstve vykonáva u tých, ktorí majú v histórii tieto priťažujúce faktory:

• vysoký stupeň hypertenzie;
• deti do 5 rokov;
• s chorobami endokrinného systému;
• arytmia, závažné srdcové patológie;
• patológia štítnej žľazy;
• menštruácia (v kritických dňoch je lepšie počkať s liečbou);
• bronchiálna astma;
• riziko vedľajších účinkov.

S opatrnosťou sa anestézia adrenalínom používa v zubnom lekárstve na liečbu tehotných žien, pretože jeho nadbytok môže spôsobiť predčasný pôrod. Niektorí lekári však stále považujú za potrebné používať lieky s nízkou koncentráciou adrenalínu na zníženie toxicity anestetika, ktoré bez vazokonstriktora rýchlo prekonáva placentárnu bariéru alebo sa hromadí v materskom mlieku.

Anestetiká bez adrenalínu

Táto skupina anestetík zahŕňa Scandonest a Mepivastezin (Mepivakaín). Majú mierny vazodilatačný účinok, preto sa používajú bez vazokonstriktora. Po zavedení lieku dochádza k anestézii rýchlo (3–5 minút), účinok pretrváva 3–40 minút pri anestézii buničiny a až 3 hodiny pri anestézii mäkkých tkanív. Používa sa na všetky typy manipulácií, ako aj na maxilofaciálne operácie. Určené pre deti s hmotnosťou najmenej 15 kg.

Scandonest má nasledujúce vedľajšie účinky:

• bolesti hlavy, závraty;
• zmena srdcovej frekvencie;
• alergické reakcie;
• hypotenzia;
• poruchy v zažívacom trakte.

Pacientom s komplikovanou anamnézou, starším ľuďom, tehotným a dojčiacim ženám sa liek predpisuje opatrne, pretože preniká do krvi. Menšie nebezpečenstvo predstavuje pri infiltračnej anestézii (liek sa vstrekuje priamo do miesta údajných manipulácií).

Ultrakaín (Artikaín) sa používa na lokálne a celková anestézia a je považovaný za vodcu. Je spoľahlivý, používa sa na úľavu od bolesti u detí, starších ľudí a tehotných žien. Existujú 3 verzie lieku:

• Ultracaine D, bez konzervačných látok a epinefrínu;
• Ultracaine DS s epinefrínom;
• Ultracain DS forte, so zvýšeným obsahom vazokonstriktora.

Zložením a vlastnosťami je Ubistezin podobný Ultracainu. Používa sa u pacientov všetkých vekových kategórií, okrem detí do 4 rokov. Účinok lieku sa dostaví 1–3 minúty po injekcii a trvá 45–240 minút v závislosti od typu anestézie. Zdravotný stav pacienta diktuje výber formy lieku. Obidva lieky označené „D“ (bez adrenalínu) sa používajú na tieto ochorenia:

• bronchiálna astma;
• sklon k alergiám;
• ochorenie štítnej žľazy;
• cukrovka;
• hypertenzia;
• dekompenzácia srdcovej činnosti.

O vysoký krvný tlak, stredne ťažké ochorenie srdca, tehotné a dojčiace matky, môžete použiť Ubistezin a Ultracaine s označením „DS“, pretože nízka koncentrácia vazokonstriktora nespôsobí také škody ako prienik anestetika do krvi.

Septanest má len 2 formy, líšia sa koncentráciou adrenalínu. Účinok sa dostaví za 1-3 minúty, trvá 45 minút. Používa sa na odstraňovanie, brúsenie a plombovanie zubov. Ale liek obsahuje konzervačné látky, ktoré vyvolávajú alergické prejavy. Tehotným ženám a deťom sa neodporúča.

Príprava na anestéziu bez adrenalínu

Ako už bolo uvedené, adrenalín zvyšuje trvanie anestézie. Bez nej nie je možné kvalitatívne anestetizovať a vykonávať dlhé manipulácie. Na odstránenie posledného problému je liečba rozdelená na etapy, z ktorých každá je anestetizovaná samostatne.

Na zníženie bolesť Odporúča sa pripraviť sa na návštevu zubnej ambulancie. Aby to urobili, 5-7 dní pred manipuláciou začnú užívať sedatívny liek, ktorý nemá hypnotický účinok. Extrakt z valeriány, Barboval alebo Corvalol sa môže piť najskôr 3 dni. Pol hodiny pred začiatkom liečby môžete intramuskulárne zadať trankvilizér predpísaný lekárom alebo požiadať lekára, aby ošetril miesto vpichu anestetickým sprejom.

Použitie anestetika, ktoré poskytuje neúplnú úľavu od bolesti, spôsobí, že pacient pocíti strach. A to spôsobí zvýšenie koncentrácie prirodzeného adrenalínu v tele, čo spôsobí riziko možných komplikácií.

V lekárskej praxi sa často vyskytujú situácie, v ktorých je nevyhnutné použitie liekov proti bolesti (anestetík). Pri vykonávaní malých chirurgických zákrokov v obmedzenej oblasti sa spravidla používajú moderné lokálne anestetiká na zmiernenie bolesti, teploty, dotyku a tlaku. Napríklad na šitie povrchovej rany, drenáž niektorých abscesov, odstraňovanie útvarov na koži, vykonávanie pleurálnej punkcie a iné medicínske a diagnostické opatrenia. Ak si myslíte, že ste sa s nimi v živote nestretli, tak ste na omyle. Skôr či neskôr sa s nimi stretne každý. Napríklad pri návšteve zubnej ordinácie. Moderné anestetiká v zubnom lekárstve sú novokaín, lidokaín ...

Prvé anestetiká boli objavené v 19. storočí V.A. Anrep. Vtedy to bol kokaín, ktorý sa užíval v lekárska prax na anestéziu.

V súčasnosti sa používajú moderné lokálne anestetiká série novokaín, ktoré nemajú také návykové vedľajšie účinky ako kokaín, ale majú množstvo ďalších užitočných výhod:

* majú vysokú účinnosť v anestézii rôznych typov a selektivitu účinku;

* nedráždi okolité tkanivá;

* majú minimálne vedľajšie účinky;

* viesť k rýchla ofenzívaúčinok a jeho dlhodobé uchovanie;

* majúce nízky level toxicita;

* jednoduché použitie;

Na vykonanie sa môžu použiť lokálne anestetiká rôzne druhy anestézia:

* Povrchové - v prípade anestézie rany a ulceróznych defektov sa aplikujú na sliznicu. Vo forme sprejov, krémov - na anestéziu nosa, hrtana na intubáciu, pažeráka - na fibrogastroduodenoscopy.

* Vodič - liek sa vstrekuje pozdĺž nervu, takže oblasť inervovaná týmto nervom je anestetizovaná. Napríklad pri liečbe a extrakcii zubov. Taktiež takáto anestézia zahŕňa epidurálnu a subarachnoidálnu, kedy sa anestetikum vstrekne do priestoru pod pevnou resp. arachnoidné škrupiny miecha. Okrem toho je táto metóda veľmi vhodná na manipuláciu na horných končatinách, pretože anestetizuje jeden prst alebo celú ruku, ako aj oblasť brachiálneho plexu.

* Infiltrácia - injekčnou striekačkou sa anestetikum aplikuje vo vrstvách: intradermálne, potom subkutánne, do podkožného tuku a potom v prípade potreby punkcie (pleurálnej alebo driekovej) alebo pri vyrezaní hernie pri zlomeninách.

Pre každý typ anestézie sa používajú určité lieky. Poďme sa na to pozrieť bližšie:

Novocaine

Pôsobí od 30 minút do hodiny. Vlastní minimálna toxicita. Zle preniká cez sliznice. Preto sa nepoužíva na povrchovú anestéziu, ale aktívne sa používa v prípade infiltračnej a kondukčnej anestézie. Neovplyvňuje krvné cievy, preto sa kombinuje s adrenomimetikom, najmä adrenalínom, ktorý prispieva k cievna konstrikcia. Okrem toho adrenalín predlžuje dobu účinku novokaínu a znižuje jeho toxicitu, ale takáto kombinácia je kontraindikovaná pri anestézii prstov na rukách a nohách, ušného laloku, penisu, aby sa zabránilo nezvratným kŕčom malých ciev. Pri infiltračnej anestézii sa novokaín používa v malých koncentráciách a veľkých objemoch. Pre vodivé - koncentrácia sa stáva menej, objem - viac.

prilokaín- používa sa na infiltračnú anestéziu. V kombinácii s lidokaínom na povrchovú anestéziu (počas odberu krvi, odstránenie papilómov).

trimekaín

Pôsobí 3-4 krát dlhšie ako novokaín. Má sedatívny, antikonvulzívny účinok. Pri vnútrožilovom podaní zabraňuje vzniku arytmií.

lidokaín

V kombinácii s adrenalínom vydrží až 4 hodiny. Má toxicitu porovnateľnú s novokainom. Pri intravenóznom podaní má antiarytmický účinok. Nedráždi okolité tkanivá.

Artikain

Používa sa na mnohé typy anestézie – infiltračná, vodivá, spinálna. Široko používaný v pôrodníctve a chirurgii. Platí 4 hodiny.

Bupivakaín (Marcaine)

Trvá najdlhšie (8 hodín). Používa sa v chirurgickej, pôrodníckej praxi, ako aj na blokádu medzirebrových nervov. Je 4-krát aktívnejší ako lidokaín. Z vedľajších účinkov - kŕče, útlm srdcovej činnosti.

Sovkain

Veľmi toxický liek - 20-krát toxickejší a aktívnejší ako novokaín. Používa sa na spinálnu anestéziu. Funguje 3 krát dlhšie ako novokaín.

Treba mať na pamäti, že pri použití lokálnych anestetík sú možné alergické reakcie až anafylaktický šok, preto je potrebné neustále sledovanie pacienta počas lekárskych procedúr. Ak v minulosti mal alergické reakcie na anestetiká, je lepšie uprednostniť liek inej skupiny.

Lokálne anestetiká sú blokátory sodíkových kanálov v citlivých nervových zakončeniach a vodičoch. Z chemického hľadiska sú tieto liečivá soli slabých zásad, ktorých vlastnosťou je dobrá rozpustnosť vo vode. Pri injekcii do tkanív dochádza k hydrolýze lokálneho anestetika s uvoľnením základného anestetika, ktoré v dôsledku lipotropie preniká do membrány nervového vlákna a viaže sa na koncové skupiny fosfolipidov chlopní sodíkových kanálov, čím narušuje schopnosť vytvoriť akčný potenciál.

Stupeň prieniku závisí od ionizácie, dávky, koncentrácie, miesta a rýchlosti podania liečiva, prítomnosti vazokonstriktora, ktorý sa zvyčajne používa ako adrenalín. Ten spomaľuje tok anestetika do krvi, znižuje systémovú toxicitu a predlžuje účinok. Uvoľňovanie anestetickej bázy prebieha ľahšie pri slabo alkalických hodnotách pH média, preto sa v podmienkach tkanivovej acidózy pri zápale spomalí prienik anestetika cez membránu nervového vlákna a jeho klinický účinok klesá.

Lokálne anestetiká sú rozdelené do 2 skupín podľa ich chemickej štruktúry: estery a amidy. Skupina esterov zahŕňa novokaín, anestezín, dikaín a benzofurokaín. Amidy zahŕňajú: lidokaín, trimekaín, mepivakaín, prilokaín, bupivakaín, etidokaín, artikaín. Podľa dĺžky účinku sa rozlišujú lokálne anestetiká: I) krátkodobo pôsobiace (30 minút alebo menej) - novokaín, mepivakaín; 2) stredný účinok (1-1,5 hodiny) - lidokaín, trimekaín, prilokaín, artikaín; 3) dlhodobo pôsobiace (viac ako 2 hodiny) - bupivakaín, etidokaín. Pri výbere lieku sa berie do úvahy trvanie nadchádzajúceho zásahu, možnosť použitia vazokonstriktora a alergická anamnéza pacienta. V stomatológii sa popri povrchovej (aplikačnej), infiltračnej a kondukčnej anestézii využívajú metódy intraligamentárneho, intrapulpálneho a intraoseálneho podávania lokálnych anestetík. Boli vyvinuté aj metódy predĺženej blokády vedenia 2. a 3. vetvy trojklaného nervu.

Pri aplikačnej anestézii sliznice a povrchu rany sa používajú lieky, ktoré dobre prenikajú do tkanív a vytvárajú účinnú koncentráciu v membráne nervového vlákna a citlivých zakončeniach. Na takúto anestéziu sa používa dikaín, pyromekaín, anestezín, lidokaín.

Na infiltračnú a kondukčnú anestéziu sa používa novokaín, trimekaín, lidokaín, mepivakaín, prilokaín, bupivakaín, etidokaín, artikaín.

Na predĺženú blokádu vedenia 2. a 3. vetvy trigeminálneho nervu sa používa lidokaín a artikaín, na intraligamentárnu anestéziu - artikaín, lidokaín, mepivakaín v objeme 0,2-0,3 ml.

Novocaine(0,5-2% roztok) sa používa elektroforézou (z kladného pólu) na neuralgiu trojklaného nervu, parestézie, periodontálne ochorenia. Dikain sa predpisuje na hyperestéziu tvrdých tkanív zuba vo forme 2-3% roztoku, anestezín sa používa na liečbu deskvamatívnej glositídy (vo forme suspenzie s hexametyléntetramínom).

Anestezin(Anaesthesinum). Synonymá: Aethylis aminobenzoas, Benzocaine (Benzocain).

farmakologický účinok: spôsobuje povrchovú anestéziu kože a slizníc.

Indikácie: používa sa pri stomatitíde, alveolitíde, zápale ďasien, glositíde a na aplikáciu anestézie.

Spôsob aplikácie: v stomatológii sa používa lokálne vo forme 5-10% masti alebo prášku, 5-20% olejové roztoky, ako aj tablety 0,005-0,01 g (na cmúľanie). Maximálna dávka na topickú aplikáciu je 5 g (25 ml 20 % olejového roztoku). Zahrnuté v zložení (3%) masti proti popáleniu "Fastin".

Vedľajší účinok : pri aplikácii na veľkú plochu kvôli absorpcii môže spôsobiť methemoglobinémiu.

: prejavuje sa oslabením účinku sulfónamidov. Posilnenie účinku sa pozoruje po predbežnom použití hypnotík a trankvilizérov.

Kontraindikácie: nepoužívať pri individuálnej precitlivenosti, liečbe sulfátovými liekmi.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety (0,3 g).

Podmienky skladovania: na suchom, chladnom mieste. Zoznam B.

Rp: Anesthesini 3.0
Dicaini 0,5
Mentoli 0,05
Aetheris pre narcosi 6.0
Spiritus aethylici 95 % 3.3
Chloroformi 1.0
M.D.S. Na povrchovú anestéziu sliznice.
Rp: Mentoli 1,25
Anestézia 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Kvapalina podľa L. A. Khalafova na aplikáciu anestézie tvrdých tkanív zuba.
Rp: Anesthesini 1.0
01. Persicorum 20.0
Rp: Anaesthesini 2.0
Glycerín 20,0
M.D.S. Na anestéziu sliznice.

Benzofurocai(Benzofu rocaipum).

farmakologický účinok: je lokálne anestetikum so zložkou centrálneho analgetického účinku.

Indikácie: používa sa v zubnom lekárstve pri infiltračnej anestézii, pri pulpitíde, paradentóze, pri otváraní abscesov, pooperačnej anestézii. Môže sa tiež použiť na zmiernenie spastickej bolesti pri renálnej a pečeňovej kolike, traumatickej bolesti.

Spôsob aplikácie: na infiltračnú anestéziu a iné Indikácie m injekčne s 25 ml 1% roztoku je možné k tomuto roztoku pridať 0,1% hydrochlorid adrenalínu. Na úľavu od bolesti sa predpisuje intramuskulárne a intravenózne v kvapkách 0,1-0,3 g (10-30 ml 1% roztoku) 1-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 100 ml 1% roztoku (1 g liečiva). Pri intravenóznom kvapkaní sa roztok liečiva zriedi v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo v 5% roztoku glukózy na injekciu. Rýchlosť intravenózneho odkvapkávania je 10-30 kvapiek za minútu.

Vedľajší účinok: Pri rýchlom intravenóznom podaní sa objavia závraty, slabosť, nevoľnosť a vracanie.

Kontraindikácie: patológia pečene a obličiek, cerebrovaskulárna príhoda, atrioventrikulárna blokáda.

Interakcia s inými liekmi: roztoky benzofurokaínu sa nekombinujú s liekmi, ktoré majú zásaditú reakciu.

Formulár na uvoľnenie: 1% roztok v ampulkách po 2, 5 a 10 ml.

Podmienky skladovania: na mieste chránenom pred svetlom. Zoznam B.

Bupivakaín hydrochlorid(Bupivakaín hydrochlorid). Synonymá: Anecain, Marcain, Duracain, Narcain.

farmakologický účinok: lokálne anestetikum z aminoamidovej skupiny je butylový analóg mepivakaínu. Dlhodobo pôsobiace anestetikum (až 5,5 hodiny s vedením a 12 hodín s infiltračnou anestéziou). Pôsobí pomalšie ako roztoky lidokaínu, mepivakaínu a cytanestu. 6-16 krát aktívnejší a 7-8 krát toxickejší ako novokaín. Má silný vazodilatačný účinok, a preto sa používa v kombinácii s adrenalínom. V zubnom lekárstve sa používa vo forme 0,5% roztoku. Anestetický účinok nastáva rýchlo (do 5-10 minút). Mechanizmus účinku je spôsobený stabilizáciou neurónových membrán a zabránením vzniku a vedenia nervového impulzu. Analgetický účinok pretrváva aj po ukončení anestézie, čo znižuje potrebu pooperačnej analgézie. Metabolizuje sa v pečeni, neštiepi sa plazmatickými esterázami.

Indikácie: používa sa na pooperačnú analgéziu, terapeutické blokády, anestéziu počas operácie, keď nie je potrebná svalová relaxácia, ako aj na infiltračnú a kondukčnú anestéziu.

Spôsob aplikácie: na infiltračnú anestéziu sa používajú 0,125-0,25% roztoky. Ak sa epinefrín nepoužije, maximálna celková dávka bupivakaínu môže byť až 2,5 mg/kg telesnej hmotnosti. Keď sa do roztoku pridá adrenalín (v pomere 1:200 OOO), celková dávka bupivakaínu sa môže zvýšiť o 1/3.

Na kondukčnú anestéziu sa používajú 0,25-0,5% roztoky v rovnakej celkovej dávke ako pri infiltračnej anestézii. Pri anestézii zmiešaných nervov sa účinok vyvíja po 15-20 minútach a trvá 6-7 hodín.

Na epidurálnu anestéziu sa používa 0,75% roztok v rovnakej celkovej dávke lieku.

Vedľajší účinok: zvyčajne je liek dobre tolerovaný, ale pri masívnom predávkovaní dochádza k útlmu CNS, strate vedomia, zástave dýchania. Možné zníženie krvný tlak, tremor, útlm srdcovej činnosti až do zastavenia. Pri pridávaní adrenalínu do roztokov treba brať do úvahy jeho možné vedľajšie účinky (tachykardia, zvýšený krvný tlak, arytmie).

Interakcia s inými liekmi: neovplyvňuje antimikrobiálny účinok sulfónamidov (na rozdiel od novokaínu). O simultánna aplikácia s barbiturátmi je možné zníženie koncentrácie bupivakaínu v krvi.

Formulár na uvoľnenie: 0,25; 0,5 a 0,75 % roztoky v ampulkách, injekčné liekovky s objemom 20, 50 a 100 ml.

Anecain je injekčný roztok v 20 ml injekčných liekovkách, v balení po 5 ks (1 ml obsahuje 5 mg bupivakaínchloridu).

Podmienky skladovania: zoznam B.

Dekain(Dicainum). Synonymá: Tetrakaín (Tetracainum), Rexokaín (Rexokaín).

farmakologický účinok: je lokálne anestetikum, účinnejšie ako novokaín, ale toxickejšie. Dobre sa vstrebáva cez sliznicu.

Indikácie: používa sa pri stomatitíde, alveolitíde, zápale ďasien, glositíde, na lokálnu anestéziu tvrdých tkanív zuba, ako súčasť pást na devitalizáciu drene, so zvýšeným dávivým reflexom pred odberom odtlačkov alebo vykonaním intraorálnych röntgenových snímok na znecitlivenie miesta vpichu.

Spôsob aplikácie: aplikuje sa na sliznicu vo forme 0,25; 0,5; 1 a 2% roztoky alebo sa vtierajú do tvrdých tkanív zuba.

Vedľajší účinok: Droga je toxická, objavuje sa intoxikácia, nepokoj, úzkosť, kŕče, poruchy dýchania, kardiovaskulárna nedostatočnosť, hypotenzia, nevoľnosť, vracanie. Lokálne sa cytotoxický účinok môže prejaviť v epiteliálnej vrstve a hlbších vrstvách.

Interakcia s inými liekmi: oslabuje účinok sulfátových liekov. Posilnenie účinku sa pozoruje po predbežnom použití hypnotík a trankvilizérov.

Kontraindikácie: nepoužívať na individuálnu neznášanlivosť, vymenovanie, sulfónamidy.

Formulár na uvoľnenie: prášok, roztoky rôznych koncentrácií (0,25; 0,5; 1; 2 %).

Zahrnuté v kombinovaných prípravkoch;

- Vláknitá pasta z anesthopulpu, pozostávajúca z niekoľkých zložiek (tetrakaín hydrochlorid - 15 g, tymol - 20 g, guajakol - 10 g, plnivo do 100 g - vztiahnuté na 100 g), pečená v nádobách po 4,5 g. anestetický a antiseptický účinok a používa sa najmä ako analgetikum pri preparácii kazovej dutiny bez jej predbežného ošetrenia a ako doplnkový prostriedok po mechanickom ošetrení kazovej dutiny pri liečbe pulpitídy (gulička sa vloží do kavity umytej roztok peroxidu vodíka po odstránení dentínu).„Anestopulpuje“ a uzatvára sa dočasnou výplňou);

- Perylén ultra (Perylene ultra) - prostriedok na povrchovú anestéziu (zloženie na 100 g; tetrakaín hydrochlorid - 3,5 g, etylpara-aminobenzoát - 8 g, mätový olej - 3 g, plnivo do 100 g), v liekovkách 45 ml.

Je určený na elimináciu citlivosti a antiseptické ošetrenie sliznice pred injekciami, povrchovú anestéziu na odstraňovanie mliečnych zubov a zubných usadenín, nasadzovanie pevných štruktúr zubných protéz (korunky, mostíky a pod.), tlmenie dáviaceho reflexu pri odber odtlačkov, otvorenie abscesov pod sliznicou, dodatočná anestézia na exstirpáciu miazgy.

Spôsob aplikácie: namažte predtým vysušenú sliznicu tampónom zvinutým do guľôčky namočeným v ultra peryléne:

- Peryl sprej (Peryl-spray) - fľaštička v aerosólovej nádobke s kapacitou 60 g (3,5% tetrakaín hydrochlorid).

Podmienky skladovania: v dobre uzavretej nádobe. Zoznam A.

Rp: Dicaini 0,2
Fenoli puri 3.0
Chloroformi 2.0
M.D.S. Kvapalina č. E.E. Platonov
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2,0
M.D.S. Kvapalina č.2 podľa E. E. Platonova.

Spôsob aplikácie: Kvapaliny č. 1 a č. 2 sa zmiešajú a vtierajú sa vatovým tampónom do citlivých plôch zubov. Lidokaín (lidokaín). Synonymá: Xylokaín (Xylokaín), Xykaín (Xykaín), Lidokaín hydrochlorid (Lidocaini hydrochloridum), Lignokaín hydrochlorid (Lignocain HC1), Lidokaton (Lidocaton).

farmakologický účinok: je lokálne anestetikum amidovej skupiny, amidový derivát xylidínu. Anestetický účinok je 4-krát väčší ako u novokainu, toxicita je 2-krát vyššia. Rýchlo sa vstrebáva, pomaly sa rozkladá, pôsobí dlhšie ako novokaín, zvyčajne 1-1,5 hod.Používa sa na všetky typy lokálnej anestézie: terminálna, infiltračná, vodivá. Stabilizuje bunkové membrány, blokuje sodíkové kanály. Pridanie adrenalínu predlžuje účinok lieku o 50%. Lidokaín sa primárne metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami.

Indikácie: používa sa na aplikáciu, infiltračnú alebo kondukčnú anestéziu pred extrakciou zubov, rezmi a pod stomatologické operácie, pred preparáciou tvrdých tkanív a devitalizáciou zubnej drene, pred liečbou stomatitídy a periodontálneho ochorenia, snímanie odtlačkov a získavanie intraorálnych snímok so zvýšeným dávivým reflexom (v druhom prípade možno použiť pri použití elastických odtlačkových materiálov, pri odstraňovaní odtlačkov sadry sa nepoužívajú, aby sa predišlo aspirácii kúskov sadry) . Aplikujte s neznášanlivosťou na novokaín. 10% roztok sa používa intramuskulárne ako antiarytmické činidlo.

Spôsob aplikácie: na anestéziu sa používajú intramuskulárne, subkutánne, submukozálne vo forme 0,25-0,5-1-2% roztokov, 2,5-5% mastí, 10% aerosólov. Zavedenie lieku by sa malo vykonávať pomaly s predbežným alebo konštantným nasávaním, aby sa predišlo náhodnej intravaskulárnej injekcii. Vo väčšine prípadov sa na dosiahnutie optimálneho analgetického účinku odporúča podávať fyzicky zdravým dospelým 20 – 100 mg, deťom do 10 rokov 20 – 40 mg lieku. Po aplikácii lidokaínu vo forme aerosólu na ústnu sliznicu sa vykoná lokálna anestézia počas 15-20 minút. Pri zvýšenej citlivosti dentínu je pred aplikáciou a fixáciou fixných protéz lepšie použiť zahriaty 10% roztok a nie aerosól, pretože aerosól obsahuje esenciálny olej mäta pieporná dráždi dreň a znižuje priľnavosť cementu k povrchu rany dentínu.

Vedľajší účinok: bezpečnosť a účinnosť lokálnej anestézie s použitím lidokaíniumchloridu závisí od správnej dávky a techniky podávania, prijaté opatrenia preventívne opatrenia a pripravenosť poskytnúť núdzová starostlivosť. Lidokaín môže spôsobiť akútne toxické účinky náhodným intravaskulárnym podaním, rýchlou absorpciou alebo predávkovaním.

Reakcia z centrálneho nervového systému sa môže prejaviť vzrušením alebo depresiou, zvonením v ušiach, eufóriou, ospalosťou, pričom sa môže objaviť bledosť, nevoľnosť, vracanie, zníženie krvného tlaku, svalový tras. Podobné javy môžu byť výraznejšie (až kolaps) pri rýchlom vstupe koncentrovaných roztokov lidokaínu do krvného obehu. V tomto ohľade by sa počas podávania lieku mal neustále vykonávať aspiračný test a možné pohyby pacienta po anestézii by sa mali obmedziť na minimum.

Pacientom je potrebné vysvetliť, ako sa po nástupe do anestézie vyhnúť náhodným poraneniam pier, jazyka, bukálnej sliznice, tkanív mäkkého podnebia. Jedenie by sa malo odložiť, kým sa citlivosť neobnoví.

Alergické reakcie sú možné, ale vyskytujú sa menej často ako pri použití novokaínu, hoci lidokaín vo vysokých koncentráciách je toxickejší.

Interakcia s inými liekmi: lidokaín sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich antiarytmiká, ako je tokainid, pretože je možné zvýšiť toxický účinok. U pacientov užívajúcich inhibítory monoaminooxidázy alebo tricyklické antidepresíva sa odporúča vyhnúť sa použitiu roztokov obsahujúcich adrenalín, pretože sa môže vyvinúť dlhotrvajúca arteriálna hypertenzia. Pri použití lieku s adrenalínom počas alebo po inhalačnej anestézii halotanom sa môžu vyvinúť rôzne srdcové arytmie.

Kontraindikácie: neodporúča sa pri ťažkej myasténii gravis, kardiovaskulárna nedostatočnosť, závažné porušenia funkcie pečene a obličiek, atrioventrikulárna blokáda 11-III stupňa, ako aj precitlivenosť na toto anestetikum. Používajte opatrne u pacientov s neliečenou arteriálnou hypertenziou.

Formulár na uvoľnenie: domáci lidokaín sa vyrába vo forme 1% a 2% roztoku v ampulkách s objemom 2, 10 a 20 ml; 10% roztok v 2 ml ampulkách; 2,5-5% masť a aerosól (65 g plechovka).

Dovážaný analóg lidokaínu Xylokaín (Xylokaín) sa vyrába bez adrenalínu vo forme 0,5%, 1% a 2% roztoku (1 ml lieku obsahuje 5, 10 a 20 mg hydrochloridu lidokaínu) as adrenalínom ( 5 mcg v 1 ml). V zubnej praxi sa používa hlavne 2% roztok s adrenalínom (20 mg / ml + 12,5 μg / ml).

Dovezený analóg lidokaínu Xylonor (Xylonor) je dostupný v kazetách (škatuľa s 50 kazetami s objemom 1,8 ml, balené vo vákuu): ""

- Xylonor bez vazokonstrikčného účinku (Xylonir sans vasoconstricneur), obsahujúci 36 mg lidokaínu;

- Xylonor 2% špeciál (Xylonor 2% špeciál), obsahujúci lidokaín hydrochlorid (36 mg), epinefrín (0,036 mg) a norepinefrín (0,072 mg);

- Xylonor 2% (Xylonor 2% noradrenalín), obsahujúci lidokaín hydrochlorid (36 mg) a norepinefrín (0,072 mg);

- Xylonor 3% (Xylonor 3% noradrenalín), obsahujúci lidokaín hydrochlorid (54 mg) a norepinefrín (0,072 mg). Na dosiahnutie anestézie spravidla stačí 1 náplň. Maximálna dávka sú 2 kapsuly.

Lidokaín je súčasťou kombinovaných prípravkov, ktoré majú 2 alebo viac účinných látok: lidokaín + benzalkóniumchlorid (pozri Dinexan A); lidokaín + cetrimid (baktericíd kvartérneho amónneho typu), ktorý sa odporúča používať u pacientov s alergiami na deriváty kyseliny para-aminobenzoovej; vydané v r nasledujúci formulár:

- Xylonor 5%, v injekčných liekovkách s objemom 12 a 45 ml;

- dražé, 200 ks vo fľaši;

- Xylonor-sprej, obsahuje 15% lidokaínu (kapacita aerosólu 60 g).

Spôsob aplikácie: Xylonor v roztoku a Xylonor-gél sa aplikujú na sliznicu na vatový tampón; Xylonor v dražé - umiestnený na niekoľko sekúnd na predsušenú sliznicu; Xylonor sprej - sprejová kanyla sa umiestni 2 cm od sliznice a vykoná sa 23 cvaknutí (1 cvak zodpovedá 8 mg lidokaínu na povrchu sliznice s priemerom 1 cm) najviac na 45 rôznych miestach na sliznici. sliznice počas jednej návštevy.

Podmienky skladovania: liek bez adrenalínu sa má uchovávať pri izbovej teplote. Liek s adrenalínom sa má uchovávať na chladnom a tmavom mieste. Zoznam B.

mepivakaín(Mepivakaín). Synonymá: Mepicaton, Scandicaine, Scandonest.

farmakologický účinok: krátkodobo pôsobiace lokálne anestetikum amidového typu (30 minút alebo menej). Používa sa na všetky typy lokálnej anestézie: terminálna, infiltračná, vodivá. Má silnejší anestetický účinok ako novokaín. Jeho toxicita je nižšia ako toxicita lidokaínu. V porovnaní s novokaínom a lidokaínom sa anestetický účinok dosiahne rýchlejšie.

Indikácie: na lokálnu anestéziu pri rôznych terapeutických a chirurgických zákrokoch v dutine ústnej vrátane lubrikácie sliznice s tracheálnou intubáciou, bronchoezofagoskopiou, tonzilektómiou atď.

Spôsob aplikácie: množstvo roztoku a celková dávka závisia od typu anestézie a povahy chirurgického zákroku alebo manipulácie. Pre liek "Mepicatone" je priemerná dávka 1,3 ml, v prípade potreby je možné dávku zvýšiť. Maximálna denná dávka pre dospelých a deti s hmotnosťou nad 30 kg je 5,4 ml; pre deti s hmotnosťou do 20-30 kg - 3,6 ml.

Vedľajší účinok: možné (najmä ak sa prekročí dávka alebo liek vstúpi do cievy) - eufória, depresia; porušenie reči, prehĺtania, videnia; kŕče, útlm dýchania, kóma; bradykardia, arteriálna hypotenzia; alergické reakcie.

Kontraindikácie: precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu a parabény. Buďte opatrní pri vymenovaní počas tehotenstva a starších pacientov.

Interakcia s inými liekmi: keď sovy topická aplikácia mepivakaínom s betablokátormi, blokátormi kalciových kanálov a inými antiarytmikami, zvyšuje sa inhibičný účinok na vedenie a kontraktilitu myokardu.

Formulár na uvoľnenie: injekčný roztok (Mepikaton), v injekčných liekovkách (1 ml roztoku obsahuje 30 mg mepivakaíniumchloridu).

Scandonest - 2% roztok v 1,8 ml náplniach (obsahuje 36 mg mepivakaín hydrochloridu a 0,018 mg adrenalínu); 2 % roztok v 1,8 ml kartušiach (obsahuje 36 mg mepivakaín hydrochloridu a 0,018 mg norepinefrín tartrátu); 3% roztok v náplniach s objemom 1,8 ml (obsahuje 54 mg mepivakaíniumchloridu bez vazokonstrikčnej zložky).

Podmienky skladovania: na chladnom mieste.

Novocaine(Novokaín). Synonymá: Prokaín hydrochlorid (Procaini hydrochloridum), Aminokaín (Aminokaín), Pankaín (Pancaín), Syntokaín (Syntokaín).

farmakologický účinok: lokálne anestetikum so strednou anestetickou aktivitou a širokým terapeutickým účinkom. Znižuje excitabilitu motorických oblastí mozgu, myokardu a periférnych cholinergných systémov. Má ganglioblokujúci účinok, vrátane spazmolytického účinku na hladké svalstvo, znižuje tvorbu acetylcholínu.

Indikácie: používa sa na infiltračnú alebo kondukčnú anestéziu pred preparáciou tvrdých tkanív zubov, amputáciou a exstirpáciou drene, extrakciou zuba, rezmi a inými stomatologickými operáciami, ako aj na zmiernenie bolesti pri ochoreniach temporomandibulárneho kĺbu, stomatitíde, zápal ďasien, glositída.

Spôsob aplikácie: na anestéziu použiť intramuskulárne, subkutánne, submukózne v koncentráciách 0,25 % (do 500 ml v prvej hodine operácie). 0,5 % (do 150 ml v prvej hodine operácie); 1-2% (do 25 ml), na vyplachovanie úst 23 ml 0,25-5% roztoku. Liečivo sa podáva aj elektroforézou v oblasti temporomandibulárneho kĺbu (5-10%) a používa sa aj na rozpustenie penicilínu (0,25-0,5%). Počas anestézie môžete pridať 1 kvapku 0,1% roztoku adrenalínu do 2,5-3% ml roztoku novokaínu.

Vedľajší účinok: Môže spôsobiť závraty, slabosť, hypotenziu, alergické reakcie.

Interakcia s inými liekmi: zvýšený účinok sa pozoruje po predbežnom použití hypnotík a trankvilizérov. Znižuje bakteriostatický účinok sulfónamidov.

Kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť.

Formulár na uvoľnenie: 0,5 %, 1 % a 2 % roztok v ampulkách s objemom 1, 2, 5 a 10 ml; liekovky so sterilným 0,25% a 0,5% roztokom liečiva, každá 400 ml; 0,25 a 0,5 % roztok v 20 ml ampulkách.

Podmienky skladovania: ampulky a liekovky sa uchovávajú na chladnom a tmavom mieste. Zoznam B.

Pyromecaine(Pyromecainum).

farmakologický účinok: je lokálne anestetikum.

Indikácie: používa sa na aplikáciu anestézie pri stomatitíde, zápale ďasien, glositíde, reziduálnej pulpitíde, na oslabenie zvýšeného dáviaceho reflexu pred zhotovením odtlačkov alebo vykonaním intraorálnych röntgenových snímok, na anestéziu miesta vpichu.

Spôsob aplikácie: 1% roztok alebo 5% masť lubrikuje tkanivá ústnej dutiny alebo anestetizuje dreň koreňa cez karyóznu dutinu.

Vedľajší účinok: niekedy sa môžu vyskytnúť akútne zápalové reakcie v stróme subepiteliálneho spojivového tkaniva a svalovej vrstve.

Interakcia s inými liekmi: zvýšený účinok sa pozoruje po predbežnom použití hypnotík a trankvilizérov.

Kontraindikácie: individuálna intolerancia a precitlivenosť na liek.

Formulár na uvoľnenie: 0,5 %; 1% a 2% roztok v ampulkách po 10 ml, 5% masť v skúmavkách po 30 g.

Podmienky skladovania: zoznam B.

prilokaín(Prilocain). Synonymá: Cytanest, Xilonest.

farmakologický účinok: lokálne anestetikum amidového typu (derivát toluidínu) s rýchlym nástupom účinku a priemerným trvaním účinku. Droga je asi o 30-50% menej toxická ako lidokaín, ale aj menej účinná, s dlhším trvaním účinku. 3% roztok itanestu s oktapresínom poskytuje trvanie lokálneho anestetického účinku na zubnú dreň po dobu 45 minút. Na rozdiel od norepinefrínu a epinefrínu, oktapresín neinteraguje s tricyklickými antidepresívami. V kombinácii s ním cytanest nespôsobuje ischémiu v mieste vpichu, takže hemostatický účinok nie je výrazný. Pri použití v dávkach nad 400 mg podporujú metabolity cytanestu tvorbu methemoglobínu.

Indikácie: používa sa na vedenie a infiltračnú anestéziu.

Spôsob aplikácie: na lokálnu anestéziu (infiltračná a kondukčná anestézia) použite 2-3-4% roztok s adrenalínom 1:100 000, 1:200 000, s felipresínom (oktapresínom).

Vedľajší účinok: môže sa objaviť rýchlo prechádzajúca nevoľnosť: bolesť hlavy, zimnica, pocit úzkosti. Možné sú alergické reakcie.

Kontraindikácie: neodporúča sa pri precitlivenosti na lokálne anestetiká amidového typu, vrodenej alebo idiopatickej methemoglobinémii. S opatrnosťou sa má používať pri anestézii u detí, tehotných žien a starších ľudí.

Formulár na uvoľnenie: karpuly 1,8 ml, 2-3-4% roztok s adrenalínom 1:100 000, 1:200 000, s felipresínom.

Podmienky skladovania

trimekaín(trimekaín). Synonymum: mezokaín.

farmakologický účinok: lokálne anestetikum. Spôsobuje rýchlo postupujúce, predĺžené vedenie, infiltráciu, epidurálnu, spinálnu anestéziu. Nedráždi, relatívne málo toxický. Pridanie norepinefrínu do roztoku trimekaínu spôsobuje lokálnu vazokonstrikciu, čo vedie k spomaleniu absorpcie trimekaínu, čo poskytuje zvýšenie a predĺženie účinku anestetika a zníženie systémového účinku.

Indikácie: používa sa na aplikáciu, infiltračnú alebo kondukčnú anestéziu pred extrakciou zubov, rezmi a inými stomatologickými operáciami, pred preparáciou tvrdých tkanív a devitalizáciou zubnej drene, liečbou stomatitídy a pardontopatií, snímaním odtlačkov a získavaním intraorálnych snímok so zvýšeným dávivým reflexom (v v druhom prípade je možné použiť pri použití elastických odtlačkových materiálov, nepoužívať pri snímaní sadrových odtlačkov, aby nedošlo k vdýchnutiu kúskov sadry).

Používa sa na neznášanlivosť novokaínu.

Spôsob aplikácie: na anestéziu použiť intramuskulárne, subkutánne, submukózne vo forme 0,25; 0,5; jeden; 2% roztoky. Maximálne prípustná dávka 2% roztok - 20 ml. Na spomalenie absorpcie sa pridáva 0,1% roztok adrenalínu rýchlosťou 1 kvapka na 3-5 ml anestetika. Na aplikáciu anestézie tvrdých tkanív zuba sa používa vo forme 70% pasty (podľa N. M. Kabilova a kol.), ako aj 10% roztoku na elektroforézu do kazovej dutiny.

Vedľajší účinok: môže spôsobiť blednutie tváre, bolesť hlavy, úzkosť, nevoľnosť, alergické reakcie vo forme žihľavky.

Interakcia s inými liekmi: pozri Pyromekaín.

Kontraindikácie: neuplatňujú sa, keď sínusová bradykardia(menej ako 60 úderov / min), úplný priečny blok srdca, ochorenia pečene a obličiek, ako aj precitlivenosť na liek.

Formulár na uvoľnenie: 0,25 % roztok v 10 ml ampulkách, 0,5 a 1 % roztok v 2,5 a 10 ml ampulkách, 2 % roztok v 1, 2, 5 a 10 ml ampulkách, 2 % roztok s 0,004 % roztokom norepinefrínu 2 ml.

Podmienky skladovania: na chladnom, tmavom mieste.

Zoznam B.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizolón 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1.0
Lydasi 0,3
Glycerín 5.0
M.D.S. Pasta na aplikáciu anestézie tvrdých tkanív zuba. Votrite do povrchu rany dentínu.
Rp: Trimecaini 6.0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1.0
Lydasi 0,2
Glycerín 3.0
M.D.S. Anestetická pasta "Medinalgin-1".

Ultracaine(Ultrakaín). Synonymá: Articain hydrochlorid (Artikain hydrochlorid), Ultracain D-S (Ultracain D-S), Ultracain D-S forte (Ultracain D-S forte), Septanest (Septanest).

farmakologický účinok: je silné lokálne anestetikum amidového typu s rýchlym nástupom účinku (0,3-3 minúty po injekcii). Ultrakaín je 6-krát silnejší ako novokaín a 3-krát lidokaín a skandicaín (mepivakaín), vďaka svojej výnimočnej difúzii do spojivového a kostného tkaniva. To umožňuje pri použití artikaínu znížiť Indikácie na vodivé metódy anestézie, čo nielen zjednodušuje spôsob anestézie (napríklad u detí), ale znižuje aj pravdepodobnosť potenciálnych komplikácií spojených s vodivou anestézou, počet pooperačných uhryznutí pier a jazyka.

Articaine neobsahuje konzervant parabén, ktorý najčastejšie vyvoláva alergické reakcie. Obsah metabisulfitu (adrenalínový antioxidant) je v porovnaní s inými anestetikami minimálny (0,5 mg na 1 ml roztoku). Stabilita anestetika je dosiahnutá vysokou kvalitou skla, gumových častí kartuše a vysokou chemickou čistotou účinnej látky.

Inaktivácia ultrakaínu nastáva (o 90%) hydrolýzou v krvi ihneď po podaní lieku, čo prakticky vylučuje riziko systémovej intoxikácie v prípadoch znovuzavedenie anestetikum počas zubného zákroku. Trvanie lokálnej anestézie v závislosti od koncentrácie použitých roztokov a spôsobu podania je 1-4 hodiny.Okrem anestetických vlastností pri resorpcii môže vykazovať ganglioblokačný, spazmolytický a tiež mierny anticholinergný účinok.

Indikácie: používa sa na infiltráciu, vedenie, epidurálnu, spinálnu anestéziu. V stomatológii sa používajú pri príprave tvrdých tkanív zubov na plomby, inlaye, polokorunky, korunky; s incíziami sliznice ústnej dutiny, amputáciou a exstirpáciou drene, odstránením zubov, resekciou vrcholu koreňa zuba, cystotómiou, najmä u pacientov s ťažkými somatické choroby

Spôsob aplikácie: v zubnej praxi sa vstrekuje do submukóznej vrstvy, intraligamentárne, subperiostálne, do výbežku koreňového hrotu. Jedna maximálna dávka lieku pre dospelých je 7 mg / kg telesnej hmotnosti (do 7 kapsúl), čo je približne 0,5 g lieku alebo 12,5 ml 4% roztoku. Na úľavu od bolesti pri preparácii tvrdých tkanív zuba intraligamentárnym alebo subperiostálnym podaním lieku postačuje dávka 0,12-0,5 ml, pričom čas nástupu maximálneho účinku je 0,4-2 minúty a dĺžka trvania účinná anestézia je 20-30 minút. Pri endopulparnom podaní 0,06 ml ultrakainu sa účinok dostaví po 5-6 s, trvanie účinnej anestézie je 10 minút. Pri submukóznom podaní sa používa 0,5-1 ml ( maximálny účinok dôjde po 10 minútach a trvanie účinnej anestézie je 30 minút). Na kondukčnú anestéziu sa vstrekuje 1,7 ml ultrakaínu (maximálny účinok anestézie nastáva po 10-15 minútach, trvanie účinnej anestézie je 45-60 minút). Pri extrakcii horných zubov a dolných premolárov postačí vo väčšine prípadov iba vestibulárna injekcia.

Vedľajší účinok: liek je dobre tolerovaný, ale v prípade predávkovania je možné nevoľnosť, vracanie, svalové chvenie. Masívna resorpcia spôsobuje útlm srdcovej činnosti, pokles krvného tlaku a útlm dýchania až zástavu. Alergické reakcie, anafylaktický šok nie sú vylúčené. Do úvahy treba brať aj vedľajšie účinky adrenalínu, ktorý je súčasťou riešení „Ultracain D-S“ a „Ultracain D-S forte“.

Kontraindikácie: precitlivenosť na artikaín a epinefrín (adrenalín). Vzhľadom na prítomnosť epinefrínu existujú nasledujúce

Kontraindikácie: dekompenzované srdcové zlyhanie, glaukóm s úzkym uhlom, tachyarytmia, Adamsov-Stokesov syndróm, bronchiálna astma. Intravenózne podanie kontraindikované. Je potrebné vyhnúť sa injekcii do oblasti zápalu.

Formulár na uvoľnenie: "Ultracain A" - 1 a 2% injekčný roztok v 20 ml ampulkách (1 ml obsahuje 10 a 20 mg artikaínu a 0,006 mg adrenalínu).

"Ultracain D-S" - injekčný roztok v ampulkách 2 ml, karpule 1,7 ml, v balení 100 a 1000 ks (1 ml obsahuje 40 mg artikaín hydrochloridu a 6 μg adrenalín hydrochloridu, t.j. 1:200 000).

"Ultracain D-S forte" - injekčný roztok v ampulkách 2 ml, karpule 1,7 ml v balení 100 a 1000 ks (1 ml obsahuje 40 mg artikaín hydrochloridu a 12 μg adrenalín hydrochloridu, t.j. 1:100 000).

Injekčný roztok "Ultracaine hyperbar", obsahujúci 1 ml 50 mg artikaínu a 100 mg monohydrátu glukózy (na spinálnu anestéziu).

Podmienky skladovania: na mieste chránenom pred svetlom. Skladujte pri teplote neprevyšujúcej +25°C. Liek by sa nemal zmrazovať ani používať rozmrazený. Anestetický roztok v karpule sa uchováva 12 až 24 mesiacov. Čiastočne použité karpuly by sa nemali uchovávať na použitie u iných pacientov kvôli riziku infekcie.

Dezinfekcia karpuly: pred injekciou sa má gumová zátka a kovový uzáver utrieť gázou namočenou v 91 % izopropyle alebo 70 % etanole. Neskladujte v autokláve, skladujte v dezinfekčných roztokoch. Pri použití anestetika baleného v blistroch je zabezpečená sterilita každej karpuly, čím odpadá potreba dodatočného spracovania.

Etidocaine(etidokaín). Synonymum: Duranest.

farmakologický účinok: je lokálne anestetikum (lipofilný homológ lidokaínu). V zubnom lekárstve sa používa vo forme 1,5% roztoku s vazokonstriktorom. Pri kondukčnej anestézii na dolnej čeľusti je rovnako účinný s 2% lidokaínom, ale s infiltračnou anestézou na Horná čeľusť neposkytuje uspokojivú anestéziu zubov. Anestézia mäkkých tkanív v oblasti infiltrácie je pomerne dlhá - o 2-3 hodiny viac ako pri použití 2% lidokaínu s adrenalínom. Má výrazný vazodilatačný účinok.

Indikácie: používa sa na infiltračnú a kondukčnú anestéziu.

Spôsob aplikácie: na infiltračnú a kondukčnú anestéziu a iné Indikácie m použite 1,5% roztok s vazokonstriktorom (1: 200 000).

Vedľajší účinok: okrem vedľajších účinkov, ktoré sú vlastné lokálnym anestetikám amidového typu, je možné pooperačné krvácanie (napríklad po extrakcii zubov).

Kontraindikácie: Neodporúča sa používať v prípadoch potenciálne veľkých chirurgických úrazov z dôvodu možného krvácania u pacientov s krvnými chorobami, po stavoch sprevádzaných stratou krvi, pri porušení funkcií kardiovaskulárneho systému, s individuálnou neznášanlivosťou lieku a počas tehotenstva.

Formulár na uvoľnenie: 1,5 % injekčný roztok s vazokonstriktorom 1:200 LLC.

Podmienky skladovania: pri izbovej teplote.

Príručka zubára k liekom
Editoval ctený vedec Ruskej federácie, akademik Ruskej akadémie lekárskych vied, profesor Yu. D. Ignatov

Klinická farmakológia lokálnych anestetík

Mechanizmus akcie

Lokálne anestetiká interagujú priamo so špecifickými membránovými receptormi sodíkového kanála. Anestetiká, ktoré sa hromadia v membránach nervových vlákien a ich zakončeniach, prechádzajú do ionizovanej (protónovej) formy. Potom sa viažu na receptory umiestnené na vnútornej strane povrchu bunkovej membrány a spôsobujú blokovanie Na-kanálov (oslabujú prichádzajúci sodíkový prúd), t.j. lokálne anestetiká sú blokátory sodíkových kanálov. Ionizované (kvartérne) lokálne anestetiká pôsobia vo vnútri nervového vlákna a neionizované zlúčeniny (napríklad benzokaín) sa rozpúšťajú v membráne a blokujú sodíkové kanály. Ionizované aj neionizované molekuly lokálneho anestetika blokujú Na-kanály, čím bránia otvoreniu h-brány (t.j. spôsobujúcej inaktiváciu kanála), h-brána je reprezentovaná štyrmi kladne nabitými špirálami, ktoré uzatvárajú kanál a pohybujú sa smerom k vonkajšej časti membrány v reakcii na jej depolarizáciu.

Existujú dôkazy, že lokálne anestetiká tiež znižujú priepustnosť iónov draslíka a vápnika, ktoré sa podieľajú na regulácii priepustnosti membrán pre ióny sodíka.

V dôsledku toho je inaktivovaných toľko Na kanálov, že počet otvorených Na kanálov klesne pod určité minimum potrebné na dosiahnutie kritickej úrovne depolarizácie. Lokálne anestetiká tým, že bránia vzniku akčného potenciálu a jeho šíreniu cez vlákna, blokujú vedenie nervových vzruchov. Nemajú významný vplyv na pokojový potenciál a prahový potenciál.

Lokálne anestetiká sú schopné blokovať vedenie vzruchu pozdĺž všetkých nervových vlákien – senzorických, autonómnych aj motorických. Citlivosť rôznych nervových vlákien závisí od ich hrúbky a stupňa myelinizácie.

Tenké nervové vlákna sú citlivejšie na lieky ako hrubé; citlivosť vlákien je tým vyššia, čím je ich priemer menší. Pri rovnakých priemeroch je však jednoduchšie blokovať vedenie vzruchu pozdĺž myelinizovaných vlákien ako pozdĺž nemyelinizovaných, pretože v prvom prípade je potrebné blokovať vedenie iba v Ranvierových uzloch. V dôsledku blokády tenkých dužinatých a nemäsitých vlákien typu A (delta), B a C mizne bolesť a citlivosť na teplotu.

Pomocou hrubých dužinatých nervov typu A (alfa, beta a gama) sa vykonávajú iné typy citlivosti - hmat, tlak, propriocepcia, ako aj motorická funkcia, preto sú odolnejšie voči lokálnemu anestetiku.

Postupnosť vývoja klinickej anestézie

Lokálne anestetiká blokujú nervové vlákna zmiešaných nervov, zvyčajne v nasledujúcom poradí:

1. Blokáda sympatických vlákien, sprevádzaná lokálnou (v zóne inervácie) vazodilatáciou a zvýšením teploty kože.

2. Strata bolesti a citlivosti na teplotu.

3. Strata propriocepcie.

4. Vypnutie príjmu na dotyk a tlak.

5. Blokáda motorických vlákien (paralýza nimi inervovaných svalov).

Obnova vedenia pozdĺž nervov nastáva v opačnom poradí: funkcia nemäsitých vlákien sa obnoví ako posledná.

Účinok lokálnych anestetík teda môže byť:

a) lokálne - zahŕňa blokádu nervových vlákien a má priamy vplyv na cievny tonus;

b) regionálne - spočíva v strate citlivosti tkaniva a zmene tónu ciev nachádzajúcich sa v oblasti pôsobenia zablokovaného tesnenia;

všeobecné (resorpčné) - vyskytuje sa v dôsledku absorpcie látky do krvi alebo keď sa podáva intravenózne.

Väčšina amidov zužuje cievy pri nízkych koncentráciách, zatiaľ čo pri vyšších koncentráciách ich rozširuje. Lieky tejto skupiny (prilokaín, lignokaín a bupivakaín) v terapeutických dávkach v mieste vpichu zvyčajne sťahujú cievy, pričom ich regionálnym účinkom je vazodilatácia v dôsledku blokády sympatikových nervov. Kokaín sťahuje cievy a dikaín, novokaín, lidokaín a trimekaín ich rozširujú.

Lokálne anestetiká sa používajú vo forme solí, ktoré sú vysoko rozpustné vo vode. Anestetický účinok v tkanivách nastáva počas hydrolýzy solí s uvoľňovaním anestetickej bázy. Čím je disociačná konštanta (pKa) anestetika bližšie k pH média (7,4), tým viac sa anestetická báza tvorí na vonkajšej strane membrány nervového vlákna a tým rýchlejšie difunduje. Preto artikaín, ktorý má nízke pKa (7,8), pôsobí už po 1-3 minútach a anestetikum s vyšším pKa, napríklad novokaín (8,9), pôsobí až po 10-15 minútach. Hydrolýza anestetík prebieha dobre v alkalickom prostredí. Pri zápale však vzniká v tkanivách kyslé prostredie, ktoré znižuje účinnosť lokálnych anestetík. Preto pri zápalových ochoreniach (pulpitída, parodontitída, periostitis atď.) často nie je možné dosiahnuť uspokojivú úroveň anestézie. Amidy sú oveľa stabilnejšie, lepšie odolávajú poklesu pH, ku ktorému dochádza pri zápale.

Rozpustnosť (lipofilita) lokálnych anestetík v lipidoch určuje ich schopnosť prenikať membránou nervových vlákien, ktorá sa skladá predovšetkým z lipidov. Čím vyššia je rozpustnosť anestetík v tukoch, tým ľahšie preniká cez tkanivové membrány, tým vyššia je jeho koncentrácia na receptore nervových vlákien a v dôsledku toho aj účinnosť lieku. Avšak v tomto prípade anestetikum lepšie vstupuje do krvi cez steny kapilár, čo zvyšuje toxicitu lieku.

Lokálne anestetiká v krvi sa viažu na plazmatické bielkoviny. Lieky s vysokým stupňom väzby na bielkoviny (meiivakaín – 78 %, artikaín – 95 %) majú dlhé trvanie účinku a nízku systémovú toxicitu.

Koncentrácia liečiva v krvi je určená polčasom rozpadu (T 1/2), t.j. čas na zníženie jeho hladiny v krvnej plazme o 50 %. V prípade artikaínu je polčas približne 20 minút, zatiaľ čo v prípade iných amidových anestetík (T1/2) sa pohybuje od 1 do 3,5 hodiny. Vysoká rýchlosť eliminácie artikaínu, vysoký stupeň väzby na plazmatické proteíny a nízka rozpustnosť v lipidoch v porovnaní s inými amidovými anestetikami významne znižuje riziko toxických účinkov artikaínu.

Niektoré lieky pôsobia antiarytmicky (lidokaín, trimekaín, novokaín, pyromekaín), znižujú excitabilitu srdcového svalu, majú ganglioblokovací (novokaín) účinok a prispievajú k poklesu krvného tlaku.

Požiadavky na ideálne lokálne anestetikum sú nasledovné:

rozpustnosť;

Schopnosť sterilizovať;

Stabilita v roztokoch, géloch, mastiach;

Žiadny dráždivý účinok;

Hlboké prenikanie do sliznice;

Nástup rýchleho anestetického účinku;

Požadované trvanie akcie;

Úplná reverzibilita;

Žiadne podráždenie v mieste expozície;

Absencia systémovej toxicity a alergických reakcií.

Bohužiaľ, zatiaľ neexistuje žiadne lokálne anestetikum, ktoré by spĺňalo všetky tieto požiadavky.

Anestetiká najčastejšie používané v ambulantnej stomatologickej praxi

Farmakologické pôsobenie

Lokálne anestetikum. V tkanivách (v mierne zásaditom prostredí) podlieha hydrolýze a uvoľňuje zásadu, ktorá má lipofilné vlastnosti a ľahko preniká cez membránu do nervového vlákna. Ionizuje (v dôsledku nižšieho pH) a transformuje sa na katión. Interaguje s receptormi, inhibuje vstup sodíkových iónov do bunky vo fáze depolarizácie a blokuje vedenie impulzu pozdĺž nervového vlákna. Pri podávaní / m sa Craax dosiahne za 20-40 minút. T1/2 - asi 20 minút. Biotransformirovatsya v pečeni hydrolýzou. K inaktivácii dochádza aj v tkanivách a krvi nešpecifickými esterázami. Kyselina articaipová, ktorá vzniká ako výsledok hydrolýzy, sa vylučuje hlavne obličkami (asi 60 %). Dĺžka anestézie je 45-60 minút s prídavkom adrenalínu v koncentrácii 1 : 200 000 a až 180 minút s pridaním vazokonstriktora 1 : 100 000. V kyslom prostredí sa účinok znižuje. Artikaín v minimálnej miere prechádza placentárnou bariérou a prakticky sa nevylučuje do materského mlieka.

Indikácie

Bezpečný liek zo skupiny amidových anestetík u pacientov 1 so sprievodnými ťažkými somatickými ochoreniami, v tehotenstve a v bežných nekomplikovaných klinických prípadoch (s epinefrínom 1:200 000).

Kontraindikácie

Neodporúča sa užívať liek v prípade individuálnej intolerancie, dekompenzovaného srdcového zlyhania, glaukómu, bronchiálnej astmy, Adamsovho-Stokesovho syndrómu, tachyarytmie, diabetes mellitus, precitlivenosti na siričitany, u pacientov užívajúcich selektívne betablokátory a antidepresíva. V týchto prípadoch sa odporúča použiť lokálne anestetiká na báze mepivakaínu.

Mechanizmus akcie

Aj keď je predávkovanie v ambulantnom prostredí extrémne zriedkavé, napriek tomu sa prejavuje takými charakteristickými znakmi ako bolesť hlavy, rozmazané videnie, diplopia, nevoľnosť, vracanie, strata vedomia, zlyhanie dýchania, zníženie krvného tlaku, srdcová depresia, kŕče. Možno vývoj alergickej reakcie (opuch a začervenanie v mieste vpichu, žihľavka, Quinckeho edém, anafylaktický šok).

Interakcia

Účinok zosilňujú a predlžujú vazokonstriktory.

Dávkovanie a podávanie

Parenterálne.

Artikaín je 4-krát účinnejší ako novokaín a 1,5-krát účinnejší ako lidokaín. Vysoký stupeň väzby liečiva na plazmatické bielkoviny znižuje možnosť prieniku liečiva cez placentárnu bariéru, čo umožňuje odporučiť ho na anestéziu u tehotných žien. 4% roztok artikaínu v karpulách sa vyrába v kombinácii s adrenalínom 1:100 000 a 1:200 000. Maximálna dávka lieku pre dospelých pacientov je 7 mg / kg alebo 12,5 ml, čo je 7 kaziet.

Vzhľadom na to, že jedna karpula (1,7 ml) sa zvyčajne používa na klinický výkon (extrakcia zuba, extirpácia drene atď.), je výhoda artikaínu oproti lidokaínu z hľadiska maximálnej šírky dávky zrejmá. Maximálna dávka artikaínu pre deti vo veku 4 až 12 rokov je 5 mg/kg. Maximálnu dávku v pediatrickej stomatológii možno určiť v mililitroch pomocou vzorca:

Maximálna dávka (v ml) - Hmotnosť dieťaťa (v kg) x 0,125

Z derivátov artikaínu sa v zubnej praxi najčastejšie používajú:

Articaine 4% s epinefrínom

Articaine je 4% injekčný roztok s koncentráciou. vazokonstriktor - epinefrín bitartrát - 1:100000 a 1:200000. Liečivo je dostupné v náplniach pre striekačky pre autá s objemom 1,8 ml. (5 jedna náplň obsahuje 72 mg hydrochloridu artikaínu a 0,009 mg epinefrínu v koncentrácii 1:200 000 a 0,018 mg adrenalínu v koncentrácii 1:100 000). Zloženie anestetického roztoku tiež zahŕňa chlorid sodný 0,6 mg / ml, disiričitan sodný 0,46 mg / ml, kyselinu chlorovodíkovú a vodu na injekciu. pH roztoku zodpovedá 4,0.

Pre jednoduché použitie sa používa farebné označenie: nápisy na karpulách, ktoré obsahujú epinefrín v koncentrácii 1:100 000, sa nanášajú bielou farbou a žltá - keď sa k anestetikum pridá vazokonstriktor v pomere 1:200 000. Účinok lieku začína za 1-3 minúty. Trvanie anestézie je minimálne 45 minút s obsahom vazokonstriktora v pomere 1:200 000. Hojenie rán prebieha bez komplikácií, čo je spôsobené dobrou toleranciou tkaniva a minimálnym vazokonstrikčným účinkom lieku.

Indikácie:

Artikaín s epinefrínom 1:200000

Vedenie, infiltrácia, intraligamentárna a intraseptálna anestézia v ambulantnej stomatologickej praxi pri nasledujúcich manipuláciách:

Extrakcia zuba;

Príprava tvrdých tkanív zuba;

Denulpácia zubov;

intraorálne rezy;

Chirurgické zákroky na sliznici a parodontu.

Artikaín s epinefrínom 1:100 000

Operácie resekcie vrcholu koreňa zuba;

V oblasti výrazného zápalu tkaniva;

Pre zložité extrakcie.

Ultrakaín (ultrakaín)

Ultracaine obsahuje 1 ml 4% roztoku 40 mg artikaínu, adrenalín 0,005 mg (Ultracain D-S), chlorid sodný 1 mg, disiričitan sodný 0,5 mg, voda na injekciu 1,7 ml. Ultracaine D-S Forte obsahuje adrenalín 0,01 mg. Neobsahuje parabény a EDTA v spolujazdách, čo znižuje riziko alergickej reakcie. 20 ml fľaštičky obsahujú parabény.

Septanest

Septanest sa líši od Ultracaine v prítomnosti EDTA vo svojom zložení, čo zvyšuje riziko vzniku alergickej reakcie.

Ubistezin (Ubistezin)

Ubistezin sa od Ultracainu líši nižším obsahom siričitanov (o 10 %). Odporúča sa používať u starších pacientov a v pediatrickej stomatologickej praxi.

Benzokaín (benzokaín, anestezín, anestalgin)

Biely kryštalický prášok, bez zápachu, mierne horkej chuti. Zle rozpustíme vo vode, je to jednoduché – v alkohole.

Anestezin tablety 0,3 g, masť Apestezin 5 %, Dentispray.

Lokálne anestetikum. Znižuje priepustnosť bunková membrána pre sodíkové ióny, vytláča Ca z receptorov umiestnených na vnútornom povrchu membrány, blokuje vedenie nervového impulzu.

Aplikácia.

V anestéziológii sa anestezín používa na povrchovú anestéziu vo forme práškov, olejových roztokov, mastí a pást, tabliet na rozpustenie v ústnej dutine alebo 50-70% anestezínovej pasty.

Vnútri - gastralgia, zvýšená citlivosť pažeráka; lokálne akútne zápaly stredného ucha, bolesti vo vonkajšom zvukovode, žihľavka, kožné ochorenia sprevádzané svrbením, análne trhliny, hemoroidy. Vykonávanie diagnostických manipulácií na slizniciach (gastroskopia, rektoskopia, otoskopia, ureteroskopia, gynekologické postupy).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť.

Dojčenie (treba prerušiť), dojčenské obdobie (do 1 roka).

Vedľajšie účinky.

Kontaktná dermatitída, pretrvávajúce zníženie citlivosti v mieste aplikácie, alergické reakcie.

Známky toxických prejavov: methemoglobinémia, syndróm respiračnej tiesne (dýchavičnosť, cyanóza).

Pre dospelých: 0,3 g 3-4 krát denne; pre deti: do 1 roka - 0,02 0,04 g; 2-5 rokov-0,05-0,1 g; 6-12 rokov - 0,12-0,25 g. Vyššie dávky pre dospelých: jeden - 0,5 g, denne - 1,5 g.

Bupivakaín (Bupivakaín, Anekaiin, Markami)

Lokálne anestetikum zo skupiny amidov. Biely kryštalický prášok, voľne rozpustný v 95% etanole, rozpustný vo vode, mierne rozpustný v chloroforme a acetóne.

Lokálne anestetikum. Blokuje výskyt a vedenie nervového vzruchu, zvyšuje prah excitability nervového vlákna a znižuje veľkosť akčného potenciálu. Keďže ide o slabú lipofilnú bázu, preniká cez lipidovú membránu nervu do vnútra a mení sa na katiónovú formu (v dôsledku nižšieho pH) inhibuje sodíkové kanály.

Množstvo systémovej absorpcie závisí od dávky, koncentrácie a objemu použitého roztoku, od spôsobu podania, vaskularizácie miesta vpichu a neprítomnosti adrenalínu (adrenalínu) alebo iného vazokonstriktora. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je variabilná a je určená množstvom liečiva, ktoré sa dostalo do systémového obehu: čím nižšia je koncentrácia, tým vyššia je väzba na proteín. Prechádza cez placentárnu bariéru pasívnou difúziou. Má vysokú afinitu k krvným bielkovinám (asi 95 %), neprechádza dobre cez histohematické bariéry (pomer plodu k telu matky je 0,2-0,4).

V závislosti od spôsobu podania sa nachádza vo významných množstvách v dobre prekrvených tkanivách: mozgu, myokarde, pečeni, obličkách a pľúcach. Pri vedení kaudálnej, epidurálnej a kondukčnej anestézie sa strach dosiahne za 30-45 minút. T1 / 2 u dospelých je 2,7 hodiny, u novorodencov - 8,1 hodiny Prechádza biotransformáciou v pečeni konjugáciou s kyselinou glukuropovou. Vylučuje sa hlavne obličkami, pričom 6 % liečiva sa vylúči v nezmenenej forme.

Závažnosť anestézie závisí od priemeru, myelinizácie a rýchlosti impulzu konkrétneho nervového vlákna. Klinická sekvencia inhibície vedenia z rôznych typov receptorov je nasledovná: bolesť, teplota, taktilný, proprioceptívny a eferentný neuromuskulárny.

Keď sa dostane do systémového obehu, ovplyvňuje kardiovaskulárny systém a centrálny nervový systém. So zapnutým / pri zavádzaní veľkých dávok dochádza k spomaleniu vedenia a potlačeniu automatizmu sínusového uzla, výskytu komorových arytmií a zastaveniu kardiostimulátora.

Dochádza k poklesu srdcového výdaja (negatívny inotropný účinok), periférneho vaskulárneho odporu a krvného tlaku. Účinok na centrálny nervový systém sa prejavuje inhibíciou centier predĺženej miechy, vr. respiračná (možná respiračná depresia a kóma), alebo stimulačný účinok na mozgovú kôru s rozvojom psychomotorickej agitácie a tremoru, po ktorých nasledujú generalizované kŕče.

Lokálna anestézia vzniká 2-20 minút po podaní a trvá až 7 hodín a možno ju predĺžiť pridaním adrenalínu (iné vazokonstriktory) do roztoku v pomere 1:200 000. Po ukončení anestézie nasleduje dlhá fáza analgézie. 0,75% roztok bupivakaínu sa v pôrodníckej praxi nepoužíva z dôvodu častých prípadov zástavy srdca a dýchania u pacientok. Regionálna intravenózna anestézia s liekom je niekedy smrteľná.

Pri vykonávaní retrobulbárnej anestézie sú opísané prípady zastavenia dýchania.

Indikácie.

Kaudálna, epidurálna lumbálna, vodivá (v stomatológii) a retrobulbárna anestézia, blokáda sympatiku.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť na lokálne anestetiká, najmä na amidovú skupinu, deti (do 12 rokov).

Obmedzenia aplikácie.

Tehotenstvo, dojčenie, ochorenie pečene s porušením jeho funkcií.

Vedľajšie účinky.

Symptómy excitácie alebo depresie centrálneho nervového systému (úzkosť, úzkosť, závraty, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, tremor končatín, generalizované kŕče), paralýza končatín, paralýza dýchacích svalov, bradykardia, dysfunkcia zvieračov, močových ciest retencia, parestézia a necitlivosť končatín, impotencia, znížený srdcový výdaj, blokáda sínusového uzla, hypotenzia, bradykardia, komorové arytmie vr. komorová tachykardia, zástava srdca.

Známky toxických prejavov: hypotenzia (až do kolapsu, odolná voči terapii); bradykardia (možná zástava srdca), ventrikulárne arytmie; respiračná depresia; zmätenosť, kŕče.

Urgentná starostlivosť

Symptomatická terapia, v prípade potreby vrátane: intubácie, kyslíka cez masku, inštalácie externého umelého kardiostimulátora.

Spôsob aplikácie a dávkovanie.

Koncentrácia použitého roztoku závisí od typu anestézie: a infiltrácia - 0,25%; vedenie - 0,25-0,5% roztok, retrobulbárne - 0,75% roztok, sympatická blokáda - 0,25%, epidurálna lumbálna anestézia - 0,25-0,75%, kaudálna - 0,25% -0, 5%, vodivá 0,5% (s prídavkom adrenalínu pri kurz 1:200 000); množstvo sa vyberá individuálne.

Lidokaín (lidokaín, xylokaín, xykaín, xylodont, lidokart)

Amidový derivát xylidínu. Biely alebo takmer biely kryštalický prášok, slabo rozpustný vo vode. Používa sa vo forme 2% roztoku soli kyseliny chlorovodíkovej, ľahko rozpustného vo vode.

farmakologické pôsobenie.

Lokálne anestetikum, antiarytmikum. Mechanizmus lokálneho abstézneho účinku spočíva v stabilizácii neurónovej membrány, znížení jej priepustnosti pre ióny sodíka, čo zabraňuje vzniku akčného potenciálu a prenosu impulzov. Antagonizmus s iónmi vápnika je možný. V mierne zásaditom prostredí tkanív sa rýchlo hydrolyzuje a po krátkej latentnej dobe pôsobí 60-90 minút.

So zápalom (tkanivová acidóza) sa anestetická aktivita znižuje.

Účinné pre všetky typy lokálnej anestézie. Rozširuje krvné cievy. Nedráždi tkanivá. So zapnutým / v úvode sa Stakh vytvorí prakticky „na ihle“ (po 45-90 s), s / m - po 5-15 minútach. Rýchlo sa vstrebáva zo sliznice horných dýchacích ciest alebo ústnej dutiny (Stach sa dosiahne za 10-20 minút).

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť 15 – 35 %, pretože 70 % absorbovaného liečiva podlieha biotransformácii počas „prvého prechodu“ pečeňou. V plazme sa viaže 50 – 80 % na proteíny.

Ľahko prechádza cez histohematické bariéry vrátane BBB. Po vstrebaní sa dostáva najskôr do dobre prekrvených tkanív (srdce, pľúca, mozog, pečeň, slezina), potom do tukových a svalových tkanív.

Preniká cez placentu, 40-55% liečiva sa nachádza v tele novorodenca z jeho koncentrácie u rodiacej ženy. T1 / 2 po intravenóznom bolusovom podaní - 1,5-2 hodiny (u novorodencov - 3 hodiny). V prípade poruchy funkcie pečene sa T1/2 môže zvýšiť 2-krát alebo viac. Rýchlo a takmer úplne sa metabolizuje v pečeni (menej ako 10 % sa vylúči v nezmenenej forme močom).

Hlavnou cestou degradácie je oxidatívna N-dealkylácia s tvorbou aktívnych metabolitov (monoetylglycínxylidín a glycínxylidín) s T1/2 2 hodiny a 10 hodín. Trvanie účinku je 10-20 minút pri intravenóznom podaní a 60-90 minút pri intramuskulárnej injekcii.

Indikácie.

Lokálna anestézia: povrchová, infiltračná, vodivá,

epidurálne, spinálne, intraligamentárne, intraseptálne, počas chirurgických zákrokov, bolestivých manipulácií, endoskopických a inštrumentálnych štúdií. Používa sa vo forme aerosólu, gélu, injekčného roztoku.

Maximálna dávka pre dospelých pri intravenóznom a intramuskulárnom podaní je do 300-400 mg počas 1 hodiny Maximálna denná dávka je 2000 mg. Deťom sa vstrekuje prúd 1 mg/kg rýchlosťou 25 – 50 mg/min, po 5 minútach je možná druhá injekcia (celková dávka by nemala presiahnuť 3 mg/kg), potom sa podáva infúzia rýchlosťou 30 mg/min. μg / kg / min. Maximálna denná dávka pre deti je 4 mg/kg.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, anamnéza epileptiformných záchvatov na lidokaín, WPW syndróm, kardiogénny šok, slabosť sínusového uzla, srdcový blok (AV, intraventrikulárny, sinoatriálny), závažné ochorenie pečene, myasténia gravis.

Útlm alebo excitácia CNS, nervozita, eufória, soplenie, bolesť hlavy, závrat, nevoľnosť, tinitus, pocit tepla, chladu alebo necitlivosti končatín, poruchy vedomia, zástava dýchania, svalové zášklby, triaška, dezorientácia, kŕče, sínusová bradykardia, porucha vedenia , priečna srdcová blokáda, hypotenzia, kolaps, malígna hypertermia, depresia imunitný systém, alergické reakcie (vyrážka, generalizovaná exfoliatívna dermatitída, anafylaktický šok); krátkodobý pocit pálenia v oblasti pôsobenia aerosólu.

Známky toxických prejavov: psychomotorická agitácia, závraty, celková slabosť; zníženie krvného tlaku, možná AV blokáda; tremor, goniko-klonické kŕče; kolaps, kóma, útlm CNS, zastavenie dýchania.

Urgentná starostlivosť.

Ukončenie podávania; kyslíková terapia, IVL; antikonvulzíva (Relanium 2 ml IV); Norepinefrín - 1-2 ml IV kvapka v 200 ml izotopového roztoku chloridu sodného alebo Mezaton - 1-2 ml IV alebo IM; s bradykardiou - Atropín - 0,5-1 ml intravenózne alebo intramuskulárne; resuscitačné opatrenia pri zástave obehu. Dialýza je neúčinná.

Interakcia.

Betablokátory zvyšujú pravdepodobnosť vzniku bradykardie a hypotenzie. Norepinefrín a betablokátory, znižujúce prietok krvi pečeňou, znižujú (zvýšená toxicita), isadrín a glukagón – zvyšujú C lidokaínu. Cimetidín zvyšuje koncentráciu lidokaínu v plazme (vytesňuje z väzby na proteíny a spomaľuje inaktiváciu v pečeni). Barbituráty spôsobujúce indukciu mikrozomálnych enzýmov stimulujú degradáciu lidokaínu a znižujú jeho aktivitu. Antikonvulzíva (deriváty hydantoínu) tiež urýchľujú biotransformáciu v pečeni (koncentrácia v krvi klesá), potencujú, podobne ako antiarytmiká (amiodaron, verapamil, chinidín, aymalín), kardiodepresiu.

Kombinácia s novokainamidom môže spôsobiť excitáciu CNS a halucinácie. Lidokaín zosilňuje inhibičný účinok anestetík (hexenal, tiopental), hypnotík a sedatív na dýchacie centrum, oslabuje kardiotonický účinok digitoxínu, prehlbuje svalovú relaxáciu spôsobenú liekmi podobnými kurare (možná je paralýza dýchacích svalov). Inhibítory MAO predlžujú lokálnu anestéziu.

Opatrenia.

Opatrnosť je potrebná pri ochoreniach pečene a obličiek, hypovolémii, ťažkom srdcovom zlyhaní s poruchou kontraktility, genetickej predispozícii k malígnej hypertermii, tehotenstve, laktácii (nutné prerušenie dojčenia). U detí, oslabených a starších pacientov je potrebná úprava dávky podľa veku a fyzického stavu. Pri injekcii do vaskularizovaných tkanív sa odporúča aspiračný test.

Špeciálne pokyny.

Na predĺženie účinku anestetika je možné pridať 1 kvapku 0,1% roztoku adrenalínu do 5-10 ml lidokaínu (v tomto prípade sa maximálna povolená dávka lidokaínu zvýši na 500 mg). V stomatológii sa používajú hotové liekové formy s obsahom lidokaínu a adrenalínu (Lignospan forte, Lignospan standart, Lignospan SP, Xylostesin A).

Mepivakaín (mepivakaín, izokaín, Scandonest, mepidont, mepivastezín, karbokaín, škandikaín)

Svojimi vlastnosťami je 2% roztok menivakaínu podobný 2% roztoku lidokaínu, ale je menej toxický. Používa sa na infiltračnú a kondukčnú anestéziu. Má mierny vazokonstrikčný účinok, nestimuluje kardiovaskulárny systém a môže sa používať bez vazokonstriktorov.

Doba odberu - 114 min. Metabolizované v pečeni. Viaže sa na plazmatické bielkoviny zo 75 – 80 %. Polčas rozpadu je približne 90 minút. Disociačná konštanta menivakaínu (pKa 7,7) je blízka disociačnej konštante lidokaínu (pKa 7,9), takže rýchlosť ich hydrolýzy a nástup lokálneho anestetického účinku sú identické s 2-4 minútami. Trvanie pulpnej anestézie 3% mepivakaínom bez vazokonstriktora je do 20 minút a mäkkých tkanív do 2 hodín. Liečivo prechádza placentárnou bariérou.

Maximálna dávka na injekciu u dospelých je 4,4 mg/kg (300 mg denne). Pre deti by maximálna dávka nemala prekročiť 1,33 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.

U pacientov s kardiovaskulárnym ochorením a u starších pacientov má byť rýchlosť podávania anestetika v kombinácii s adrenalínom do 1 ml za minútu.

Liek sa odporúča používať u pacientov s precitlivenosťou na vazokonstrikčné látky (kardiovaskulárna insuficiencia, tyreotoxikóza, diabetes mellitus), ako aj na vazokonstrikčnú konzervačnú látku bisulfit (bronchiálna astma, alergia na lieky obsahujúce síru).

Pyromecain (Pyromecainum, Bumecain)

Pokiaľ ide o hĺbku a trvanie účinku, nie je horší ako dikain, ale je menej toxický. Liečivo sa dobre vstrebáva cez sliznicu. Anestézia nastáva v 2. minúte. Hĺbka prieniku anestetika je až 3-4 mm.

Pri predávkovaní iiromekaínom je možná slabosť, nevoľnosť, vracanie, závraty a pokles krvného tlaku.

Prokaín (prokaín, novokaín)

Bezfarebné kryštály alebo biely kryštalický prášok bez zápachu. Veľmi ľahko rozpustný vo vode, voľne rozpustný v alkohole.

farmakologické pôsobenie.

Lokálne anestetikum. Porušuje tvorbu a vedenie nervových impulzov hlavne v nemyelinizovaných vláknach. Keďže ide o slabú bázu, interaguje s membránovými receptormi sodíkového kanála, blokuje tok sodíkových iónov, vytláča vápnik z receptorov umiestnených na vnútornom povrchu membrány. Mení akčný potenciál v membránach nervové bunky bez výrazného vplyvu na kľudový potenciál. Antiarytmický účinok je spojený so zvýšením efektívnej refraktérnej periódy, znížením excitability myokardu a automatizmom.

Zle sa vstrebáva cez sliznice. Pri parenterálnom podaní sa dobre vstrebáva, rýchlo sa hydrolyzuje v krvnom obehu pôsobením esteráz a cholínesteráz krvnej plazmy na kyselinu para-aminobenzoovú a dietylaminoetanol. T1/2 je 0,7 minúty, 80 % liečiva sa vylúči močom.

Pri absorpcii alebo priamom vstreknutí do krvi znižuje tvorbu acetylcholínu a excitabilitu cholinergných systémov, má ganglioblokujúci účinok, znižuje kŕče hladkého svalstva a inhibuje excitabilitu myokardu a motorických oblastí mozgovej kôry. Má analgetický a protišokový účinok, hypotenzný a antiarytmický účinok. Eliminuje zostupné inhibičné vplyvy retikulárnej formácie mozgového kmeňa.

Inhibuje polysynaptické reflexy. Vo vysokých dávkach môže spôsobiť kŕče.

Má krátku anestetickú aktivitu (trvanie infiltračnej anestézie je 0,5-1 hodinu). Na zníženie systémových účinkov, toxicity a predĺženie účinku sa používa v kombinácii s vazokonstriktormi (adrenalín). So zvýšením koncentrácie roztokov sa odporúča znížiť celkovú dávku. Účinné (s intramuskulárnou injekciou) u starších pacientov na skoré štádia ochorenia spojené s funkčnými poruchami centrálneho nervového systému (hypertenzia, kŕče koronárnych ciev a mozgových ciev atď.).

Lokálna anestézia: infiltračná, vodivá, epidurálna a spinálna; vagosympatická a pararenálna blokáda; zosilnenie účinku omamných látok počas celkovej anestézie; syndróm bolesti rôzne genézy (vrátane peptického vredu žalúdka a dvanástnika); kŕče cievy, neurodermatitída, hemoroidy, nevoľnosť.

Podáva sa perorálne, intravenózne, intramuskulárne, intravenózne, elektroforézou, rektálne. Na infiltračnú anestéziu sa používajú 0,25-0,5% roztoky, vodivé - 1-2%; epi- alebo epidurálny - 2% (20-25 ml), spinálny - 5% roztok (2-3 ml).

Vymenovanie na intraoseálnu anestéziu je možné.

Pri pararenálnej blokáde sa vstrekuje 50-80 ml 0,5% roztoku, vagosympatiku - 30-100 ml 0,25% roztoku. Na odstránenie bolestivého syndrómu sa používa perorálne, intramuskulárne alebo intravenózne. Do žily sa pomaly vstrekuje 1 až 10-15 ml 0,25-0,5% roztoku. Vnútorne používajte 0,25-0,5% roztok do 30-50 ml 2-3 krát denne.

Pri kruhovej a paravertebrálnej blokáde pri ekzémoch a neurodermatitíde sa odporúčajú intravenózne injekcie 0,25-0,5% roztoku. Liečba hypertopického ochorenia, aterosklerózy, spazmu koronárnych ciev - IM 2% roztok 5 ml 3-krát týždenne, priebeh - 12 injekcií (v priebehu roka sú možné 4 kurzy).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť.

Vedľajšie účinky.

Závraty, slabosť, arteriálna hypotenzia, alergické reakcie (je možný anafylaktický šok).

Príznaky toxických prejavov: nevoľnosť, vracanie, náhly kardiovaskulárny kolaps, zvýšená nervová dráždivosť, triaška a kŕče, útlm dýchania.

Urgentná starostlivosť.

V prípade rozvoja intoxikácie po injekcii do svalov ruky alebo nohy sa odporúča urgentná aplikácia turniketu, aby sa znížil ďalší tok lieku do celkového obehu.

Interakcie.

Zvyšuje účinok omamných látok.

Špeciálne pokyny.

Neabsorbuje sa zo slizníc, neposkytuje povrchovú anestéziu. Používa sa spolu s 0,1% roztokom hydrochloridu adrenalínu rýchlosťou 1 kvapka na 5 ml roztoku prokaínu.

Tetrakaín (tetrakaín, dikaín)

Biely kryštalický prášok, bez zápachu. Necháme dobre rozpustiť vo vode, liehu, soľnom roztoku a roztoku dextrózy.

Uvoľňovacia forma: Dikaina (beta forma) roztok 0,3 % (očné kyli); Dikaina (beta forma) roztok 0,3% s metylcelulózou (očné kvapky); očné filmy s dikainom; Dikaina (beta forma) 0,5% a 1% injekčné roztoky.

Lokálne anestetikum. Citlivé bloky nervových zakončení a vodiče; preniká cez membránu nervových buniek, narúša transmembránový transport iónov (najmä sodíka), znižuje tok impulzov v centrálnom nervovom systéme; rozširuje krvné cievy.

Ľahko sa vstrebáva cez sliznice. Anestézia sa rozvinie do 3-5 minút a trvá 30-90 minút. V priebehu 1-2 hodín je úplne hydrolyzovaný cholínesterázou za vzniku PABA a dietylaminoetanolu. Liečivo poskytuje výraznú anestéziu sliznice.

Indikácie.

Lokálna (povrchová a spinálna) anestézia.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť (vrátane iných lokálnych anestetík esterovej skupiny alebo PABA a jej derivátov), ​​ťažké somatické ochorenia, vek detí (do 10 rokov).

Pri lokálnej aplikácii: alergická kontaktná dermatitída, pocit pálenia, opuch a bolesť v oblasti aplikácie; pri dlhodobom používaní - keratitída, pretrvávajúce zakalenie rohovky, zjazvenie na rohovke so stratou zrakovej ostrosti, spomalenie epitelizácie. Je možná skrížená alergia na skupinu kyseliny para-aminobenzoovej (anestetiká zo skupiny esterov, sulfónamidy atď.).

Známky toxických prejavov: excitácia CNS, depresia, nervozita, závraty, rozmazané videnie, ospalosť, triaška, kŕče, strata vedomia, kardiovaskulárna nedostatočnosť, zmeny krvného tlaku (zvyčajne hypotenzia), zástava srdca, poruchy dýchania, nevoľnosť, vracanie, zimnica , zúženie zreníc, tinitus, idiosynkrázia alebo znížená tolerancia, urtikária, anafylaktický šok.

Odstránenie z kože a slizníc v prípade požitia - výplach žalúdka s aktívnym uhlím, vymenovanie soľných laxatív; s respiračnou depresiou - mechanická ventilácia a kyslíková terapia; v prípade kolapsu - v / pri zavádzaní krvných náhrad (fyziologické roztoky, hemodez, polyglucín), použitie vazokonstriktorov (najlepšie stimulácia myokardu - Dobut-rex, Dopamín); s kŕčmi - Diazepam alebo krátkodobo pôsobiace barbituráty (in / in); s methemoglobinémiou - 1-2 mg / kg Metylénová modrá (in / in), alebo 1% vod. roztoku alebo 1% roztoku v 25% roztoku glukózy alebo 100-200 mg kyseliny askorbovej vo vnútri.

Interakcia.

Znižuje antibakteriálnu aktivitu sulfátových liečiv. Vazokonstriktory predlžujú účinok a znižujú toxicitu.

Opatrenia.

Neaplikujte na veľké plochy poškodenej kože (riziko absorpcie a systémovej toxicity). V oftalmológii sa neodporúča používať ho dlhodobo alebo často (je možné poškodenie rohovky). Používajte opatrne u pacientov so zníženými hladinami cholínesterázy v plazme, srdcovými arytmiami, AV blokádou a šokom. Vedenie spinálnej anestézie vyžaduje sledovanie krvného tlaku. Počas tehotenstva a dojčenia sa používa vo výnimočných prípadoch, pričom sa berie do úvahy očakávaný prínos pre matku a potenciálne riziko pre plod alebo novorodenca.

Špeciálne pokyny.

Nástroje a injekčné striekačky, ktoré sú v kontakte s tetracaipom, nesmú obsahovať zvyšky alkálií (tvoria nerozpustný základ).

komplexné prípravky.

Zmes (Shinkarevského tekutina), pozostávajúca z anestezínu (3 g), dikaínu (0,5 g), mentolu (50 mg), medicínskeho éteru (6 ml), chloroformu (1 ml), etylalkoholu (95 % - 3,3 ml) ), vtierajte vatovým tampónom do zubnej dutiny alebo do povrchu zuba.

INTERAKCIE LOKÁLNYCH Anestetík S INÝMI DROGAMI

Pridanie vazokonstriktorov k lokálnym anestetikám:

1) urýchľuje, zvyšuje a predlžuje anestéziu;

2) oslabuje resorpčný a možný toxický účinok anestetika v dôsledku zníženia rýchlosti absorpcie z miesta vpichu;

3) znižuje krvácanie z tkanív v dôsledku lokálnej vazokonstrikcie.

Vazokonstriktory (adrenalín, norepinefrín) zvyšujú účinnosť a trvanie anestetika 2-3 krát. Zvyčajne sa používajú oficiálne alebo pripravené riešenia. Požadovaná koncentrácia 1:200 000 sa dosiahne pridaním 0,1 ml 0,1 % roztoku hydrochloridu epinefrínu do 20 ml roztoku lokálneho anestetika. Aby sa predišlo možným komplikáciám spojeným s predávkovaním vazokonstriktormi, mali by sa použiť hotové formy anestetík s vazokonstriktormi v karpulách alebo ampulkách.

Maximálna dávka adrenalínu pre deti je 10 mcg / kg, pre dospelých - 200 - 250 mcg.

Nepoužívajte roztoky anestetík s adrenalínom na blokádu periférnych nervov, ako aj na intravenóznu regionálnu anestéziu v niektorých anatomických oblastiach (prsty, nos), pretože. s výraznou vazokonstrikciou sa môže zastaviť regionálny prietok krvi, čo povedie k poškodeniu orgánu alebo k jeho strate.

Tieto lieky sa majú používať opatrne u pacientov s koronárnou chorobou srdca (ICHS), arytmiami, arteriálnou hypertenziou, hypertyreózou.

Pridanie hydrogénuhličitanu sodného do roztokov lokálnych anestetík zvyšuje pH a koncentráciu neionizovaných voľných zásad, čo vedie k zvýšeniu rýchlosti difúzie a urýchľuje rozvoj blokády periférnych nervov.

Účinok lokálnych anestetík zvyšujú draselné prípravky, esterové prípravky - inhibítory esteráz (prozerín, fyzostigmín), amidové prípravky - lieky, ktoré inhibujú mikrozomálnu oxidáciu v pečeni (indometacín, cimetidín, chlórpromazín, chloramfenikol atď.).

Skrátiť trvanie účinku amidových lokálnych anestetík, ktoré urýchľujú procesy biotransformácie v pečeni (fenobarbital, difenín, teofylín atď.).

Kardiodepresívny účinok lokálnych anestetík zosilňujú betablokátory, cordaron, sympatolytiká, verapamil, chinidín.

Súčasné použitie lokálnych anestetík (lidokaín alebo trime-kaín v / v) a novokaínamid môže spôsobiť halucinácie.

Kombinované použitie s polymyxínom a aminoglykozidmi má tlmivý účinok na nervovosvalový prenos.

Neodporúča sa používať novokaín a sulfónamidy súčasne, pretože. Produktom rozkladu novokaínu je kyselina para-aminobenzoová (PABA), ktorá je súčasťou kyseliny listovej. Pre niektoré baktérie je PABA nevyhnutná na syntézu ich vlastnej kyseliny listovej. Podľa chemickej štruktúry PABA je podobný časti molekuly sulfónamidu. Vstupom do konkurenčných vzťahov s nimi PABA oslabuje ich antibakteriálne pôsobenie.

KLINICKÁ FARMAKOLÓGIA ADRÉNOMIMETIKÁ

Lieky v tejto skupine sa delia na prírodné - adrenalín (adrenalín) a norepinefrín (norepinefrín, levarterenol) a syntetické - levonorderfín, fenylefrín (mezatón), felipresín (octairessin).

Adrenomimetiká pôsobia priamo na adrenoreceptory.

Alfa-adrenergné receptory sú zodpovedné za účinky na hladké svaly krvných ciev (napríklad vazokonstrikciu).

Beta-adrenergné receptory sú zodpovedné za účinky na hladké svaly priedušiek (napríklad bronchodilatáciu), kardiovaskulárny systém (napríklad srdcovú frekvenciu, kontraktilitu myokardu).

Adrenalín hydrotartrát (Adrenalini hydrotartras, epinefrín)

Pôsobí na a- a b-adrenergné receptory (v pomere 1:1), má kardiostimulačný a vazokonstrikčný účinok, stimuluje a- a b-adrenergné receptory. Pri dávkach 0,04-0,1 mcg/kg/min prevláda stimulácia

b-adrenergných receptorov, zvýšená srdcová frekvencia, minútové a úderové objemy srdca.

Pri dávkach nad 0,2 μg / kg / min začína prevládať a-adrenomimetický účinok a zvyšuje sa celková periférna vaskulárna rezistencia. Dávky nad 0,3 mcg/kg/min znižujú prietok krvi obličkami, vnútorné orgány. Pri veľmi nízkych dávkach (menej ako 0,01 mcg/kg/min) môže epinefrín znížiť krvný tlak, dokonca až do bodu kolapsu, znížením periférnej vaskulárnej rezistencie.

Koronárny prietok krvi sa pod vplyvom adrenalínu zvyšuje, najmä u pacientov s patológiou koronárnych artérií, avšak pomer dodávky a spotreby O2 v srdci sa nepriaznivo mení, pretože spotreba kyslíka myokardom v dôsledku tachykardie a zvýšeného afterloadu sa zvyšuje vo väčšej miere ako prietok krvi myokardom.

Pri dlhšom podávaní adrenalínu sa často pozoruje pokles obsahu K + v plazme sprevádzaný poklesom T vlny a predĺžením Q-T intervalu na EKG.

Je to najbežnejší vazokonstriktor používaný pri lokálnej anestézii v zubnom lekárstve. Malé riziko vedľajších účinkov.

Adrenalín hydrotarát (Noradrenalini hydrotartras, norepinefrín)

Má kardiotonický a vazokonstrikčný účinok. Stimulačný účinok na a- a b-adrenergné receptory (v pomere 9:1) závisí od podanej dávky. Pri nižších dávkach (menej ako 2 μg / min) stimulácia (b - adrenoreceptorov vyvoláva pozitívne inotropné a chronotropné účinky. Pri dávkach nad 4 μg / min prevažuje a - adrenergný účinok spôsobujúci zvýšenie periférnej vaskulárnej rezistencie, afterload na srdca, čo samo o sebe vedie k zvýšeniu kontraktility myokardu (Anrepov efekt), srdcovej práce a tepového objemu.V postihnutom myokarde je však zvýšenie afterloadu sprevádzané poklesom srdcového výdaja, a to aj napriek pozitívnemu inotropnému účinku norepinefrínu. .

Zvýšenie diastolického krvného tlaku zvyšuje koronárny prietok krvi a zlepšuje zásobovanie myokardu krvou.

Norepinefrín spôsobuje vazokonstrikciu v systéme pľúcneho obehu, vazokonstrikciu kože, slizníc a svalov, mezenterických a obličkových ciev.

Pri dlhodobom používaní norepinefrínu vo vysokých dávkach sa môže vyvinúť hypovolémia v dôsledku postkapilárnej venokonstrikcie a pohybu tekutiny z cievneho riečiska do tkanív.

Riziko ischémie v oblasti vpichu a výskyt nežiaducich účinkov 9x častejšie ako adrenalín obmedzuje jeho použitie v zubnej praxi.

Indikácie pre adrenalín

Ako kardiotonikum - zastavenie srdcovej činnosti (asystólia alebo ventrikulárna fibrilácia). V týchto prípadoch sa intravenózne injikuje 1 ml 0,1% roztoku, potom sa v prípade potreby dávka lieku zvyšuje dvakrát každé 3-4 minúty. Zároveň sa vykonávajú ďalšie resuscitačné opatrenia.

V prípade anafylaktického šoku sa intravenózne alebo intratrachálne alebo do koreňa jazyka vstrekne 1 ml 0,1% roztoku.

V zubnom lekárstve s lokálnou anestézou sa adrenalín pridáva do anestetika v nasledujúcich prípadoch:

1) Pri chirurgických zákrokoch - ambulantné operácie, atypická extrakcia zubov, anestézia pri zápalových procesoch (periostitis, osteomyelitída atď.).

2) Pri preparácii tvrdých tkanív, pri ošetrovaní (depulpácii) zubov. U pacientov s miernou sprievodnou patológiou (kardiovaskulárne, endokrinné atď.) sa používajú po premedikácii, s prevenciou intravaskulárneho podania a v minimálnych koncentráciách (1: 200 000 alebo menej), po komplexnom vyšetrení pacienta a za prítomnosti anesteziológa.

Indikácie pre norepinefrín

1) Akútna hypotenzia (prevencia a liečba), šok, nízky srdcový výdaj, kongestívne srdcové zlyhanie. Počiatočná dávka pre intravenóznu infúziu je 0,5-1 mcg / kg / m2. Dávka sa upraví tak, aby sa dosiahol požadovaný účinok. 1 ampulka obsahuje 2 mg liečiva.

2) V ambulantnej stomatologickej praxi na bežné klinické výkony úplne postačuje použitie lokálnych anestetík amidovej série s adrenalínom v pomere 1:200 000.

Prezentovaná je koncentrácia adrenalínu a norepinefrínu v moderných anestetikách pre spolujazdcov.

Indikácie pre Mezaton.

Obmedzené na prípady akútneho vaskulárneho kolapsu alebo vazodilatácie rôzneho pôvodu, sprevádzané hypotenziou a nízkou vaskulárnou rezistenciou. Zvyčajná dávka pre dospelých: IM alebo SC 2 5 mg opakovaná nie častejšie ako každých 10 až 15 minút; IV 0,2 mg opakovane. Pri ťažkej hypotenzii a šoku sa podáva intravenózna infúzia 10 mg v 500 ml 5% roztoku dextrózy alebo chloridu sodného na injekciu, spočiatku rýchlosťou 0,1 - 0,18 mg / min.

Kontraindikácie.

Absolútne: asymetrická hypertrofia septa (hypertrofická kardiomyopatia), fsochromocytóm, tachyarytmia.

Relatívne: hypovolémia, aortálna stenóza, metabolická acidóza, hyperkapnia, hypoxia, glaukóm s úzkym uhlom, pľúcna hypertenzia, okluzívne vaskulárne ochorenie v anamnéze, diabetes mellitus.

Vedľajšie účinky.

Angina pectoris, brady- a tachykardia, hypo- a hypertenzia, arytmie, bolesti hlavy, nauzea, vracanie, nepokoj, hypokaliémia.

Známky toxických prejavov. Pravdepodobnosť intoxikácie sa výrazne zvyšuje so somatickou patológiou a u starších ľudí. V miernych prípadoch - bledosť, potenie, búšenie srdca, tlak na hrudníku, dýchavičnosť, bolesť hlavy, strach, necitlivosť prstov. V závažných prípadoch tachykardia, arytmia, retrosternálna bolesť, prudké zvýšenie krvného tlaku, kolaps, pľúcny edém, ventrikulárna fibrilácia, smrť.

Urgentná starostlivosť.

Pri nízkej a normálnej úrovni krvného tlaku dajte pacientovi vodorovnú polohu, s vysokým krvným tlakom a pľúcnym edémom - ortopedickú polohu (sed s nohami dole); Droperidol 2 ml + Relanium (Sibazon) 2 ml IV, ak nie je možnosť IV podania liekov - 1 tab. Relanium pod jazykom; Anaprilin (Obzidan) 20-40 mg pod jazyk alebo 1-2 ml IV pomaly v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného pri normálnom a zvýšenom krvnom tlaku; Nitroglycerín 1 tab. pod jazyk alebo 1 dávka aerosólu v ústnej dutine pri retrosternálnej bolesti; s pľúcnym edémom - Morphine (Promedol) 1 ml + Droperidol 2 ml + Pipolfen (Suprastia) 2 ml IV, Lasix 40-120 mg IV (pri absencii injekčnej formy - 40-80 mg pod jazyk), Nitroglycerín opakovane ( po 15-20 minútach) pod jazykom; pri kolapse - Mezaton 1-2 ml intravenózne alebo do koreňa jazyka; s ventrikulárnou fibriláciou. Medzi defibriláciami použite Ornid a Novocainamid.

Betablokátory oslabujú účinky adrenomimetik. Prípravky Digitalis zvyšujú pravdepodobnosť arytmií. Prostriedky na inhalačnú anestéziu (halotan) zvyšujú riziko závažných predsieňových alebo ventrikulárnych arytmií. Ergotamín a oxytocín zvyšujú presorický účinok. Inhibítory MAO zosilňujú a predlžujú kardiostimulačné a presorické účinky, môžu spôsobiť rozvoj hypertenznej a hyperpyretickej krízy. Možné oslabenie antianginózneho účinku nitrátov. Adrenalín je nekompatibilný so soľami železa, zásadami a oxidačnými činidlami. Dopamín môže zvýšiť diuretický účinok diuretík, pretože. má priamy natriuretický účinok.