Lorista n ako dlho môžem trvať. Zloženie, mechanizmus účinku a vlastnosti

Lieková forma:  obalené tablety filmový plášť zlúčenina:

Na 1 tabletu:

Nucleus

Aktívne zložky: hydrochlorotiazid 12,50 mg, draselná soľ losartanu 50,00 mg.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob 34,92 mg, mikrokryštalická celulóza 87,70 mg, monohydrát laktózy 63,13 mg, magnéziumstearát 1,75 mg.

Filmové puzdro: hypromelóza 5,00 mg, makrogol - 4000 0,50 mg, farbivo chinolínová žltá (E104) 0,11 mg, oxid titaničitý (E171) 1,39 mg, mastenec 0,50 mg.

Popis: Oválne, mierne bikonvexné filmom obalené tablety žltej až žltej farby so zelenkastým odtieňom s deliacou ryhou na jednej strane. Farmakoterapeutická skupina:Hypotenzívny kombinovaný liek(antagonista receptora angiotenzínu II + diuretikum) ATX:  

C.09.D.A.01 Losartan v kombinácii s diuretikami

Farmakodynamika:

hydrochlorotiazid/losartan

Lorista ® H - kombinovaný liek, ktorých zložky majú aditívny hypotenzívny účinok a spôsobujú výraznejší pokles krvný tlak(BP) v porovnaní s ich samostatným použitím. V dôsledku diuretického účinku hydrochlorotiazid zvyšuje plazmatickú renínovú aktivitu, sekréciu aldosterónu, znižuje sérový draslík a zvyšuje koncentráciu angiotenzínu II v krvnej plazme. blokuje fyziologické účinky angiotenzínu II a inhibíciou sekrécie aldosterónu môže neutralizovať stratu iónov draslíka spôsobenú diuretikom. má urikozurický účinok. príčin mierny nárast koncentrácie kyselina močová pri súčasnom použití losartanu s hydrochlorotiazidom sa hyperurikémia vyvolaná diuretikami znižuje. Hypotenzný účinok kombinácie / pretrváva 24 hodín. Napriek výraznému poklesu krvného tlaku užívanie kombinácie / klinicky významný vplyv na srdcovú frekvenciu (HR). Kombinácia / je účinná u mužov a žien, ako aj u mladších (vo veku do 65 rokov) a starších (vo veku 65 rokov a starších) pacientov.

losartan

Losartan je antagonista receptora angiotenzínu II (ARA II) na perorálne podávanie, neproteínovej povahy. Angiotenzín II je silný vazokonstriktor a hlavný hormón systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Angiotenzín II sa viaže na AT 1 β-receptory, ktoré sa nachádzajú v mnohých tkanivách (napr. hladké svalstvo ciev, nadobličky, obličky a myokard) a sprostredkúvajú rôzne biologické účinky angiotenzínu II, vrátane vazokonstrikcie a uvoľňovania aldosterónu. Okrem toho angiotenzín II stimuluje proliferáciu buniek hladkého svalstva. selektívne blokuje ATi receptory. In vivo a v in vitrolosartan a jeho biologicky aktívny karboxylový metabolit (EXP-3174) blokujú všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na AT 1 receptorov, bez ohľadu na cestu jeho syntézy. nemá agonizmus a neblokuje iné hormonálne receptory alebo iónové kanály, ktoré sú dôležité pri regulácii kardiovaskulárneho systému. neinhibuje aktivitu enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) (kinináza II) – enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu. V súlade s tým nespôsobuje zvýšenie frekvencie nežiaduce účinky sprostredkované bradykinínom.

Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT2 receptorov zvýšením koncentrácie angiotenzínu II v krvnej plazme.

Potlačenie regulácie sekrécie renínu pôsobením angiotenzínu II mechanizmom „negatívnej spätnej väzby“ pri liečbe losartanom spôsobuje zvýšenie plazmatickej renínovej aktivity, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie angiotenzínu II v krvnej plazme. Hypotenzívny účinok a supresia sekrécie aldosterónu však pretrvávajú, čo naznačuje účinnú blokádu receptorov angiotenzínu II. Po vysadení losartanu sa plazmatická renínová aktivita a koncentrácia angiotenzínu II znížia na východiskové hodnoty do 3 -X dni. a jeho hlavný aktívny metabolit majú výrazne vyššiu afinitu k AT 1 receptory v porovnaní s AT2 receptormi. Aktívny metabolit má 10-40-krát vyššiu aktivitu. Výskyt kašľa je porovnateľný s užívaním losartanu resp hydrochlorotiazidu a výrazne nižšia ako pri ACE inhibítore. U pacientov s arteriálnej hypertenzie, proteinúria a pacienti bez diabetu, liečba losartanom významne znižuje proteinúriu, vylučovanie albumínu a imunoglobulínu G (IgG). podporuje glomerulárnu filtráciu a znižuje filtračnú frakciu. znižuje sérovú koncentráciu kyseliny močovej (zvyčajne menej ako 0,4 mg/dl) počas celej liečby. nemá vplyv na autonómne reflexy a neovplyvňuje koncentráciu noradrenalínu v krvnej plazme.

U pacientov so zlyhaním ľavej komory v dávkach 25 mg a 50 mg má pozitívne hemodynamické a neurohumorálne účinky, charakterizovanézvýšenie srdcového indexu a zníženie klinového tlaku pľúcnych kapilár, celkového periférneho vaskulárnehorezistencia (OPSS), priemerný krvný tlak a srdcová frekvencia a pokles plazmatických koncentrácií aldosterónu a norepinefrínu. Riziko rozvoja arteriálna hypotenzia u pacientov so srdcovým zlyhaním závisí od dávky losartanu.

Použitie losartanu jedenkrát denne u pacientov s miernou až stredne ťažkou esenciálnou hypertenziou spôsobuje významné zníženie systolického a diastolického krvného tlaku. Hypotenzívny účinok trvá 24 hodín pri zachovaní prirodzeného cirkadiánneho rytmu krvného tlaku. Stupeň zníženia krvného tlaku na konci dávkovacieho intervalu je 70-80% v porovnaní s hypotenzným účinkom 5-6 hodín po užití losartanu. účinný u mužov a žien, ako aj u starších pacientov (od 65 rokov a starších) a mladších pacientov (do 65 rokov). Zrušenie losartanu u pacientov s arteriálnou hypertenziou nevedie k prudkému zvýšeniu krvného tlaku (neexistuje syndróm "abstinencie" lieku). nemá klinicky významný vplyv na srdcovú frekvenciu.

hydrochlorotiazid

tiazidový diuretický mechanizmus hypotenzívne pôsobenie ktorá nebola definitívne stanovená. Tiazidy menia reabsorpciu elektrolytov v distálnom nefrone a zvyšujú vylučovanie sodíkových a chloridových iónov asi o rovnako. Diuretický účinok hydrochlorotiazidu vedie k zníženiu objemu cirkulujúcej krvi (CBV), zvýšeniu aktivity plazmatického renínu a sekrécie aldosterónu, čo vedie k zvýšeniu vylučovania draselných iónov a bikarbonátov obličkami a zníženiu sérového draslíka. Vzťah medzi renínom a aldosterónom je sprostredkovanýangiotenzínu II, preto súčasné použitie ARA II potláča stratu iónov draslíka pri liečbe tiazidovými diuretikami.

Diuretikum po perorálnom podaníúčinok nastáva po 2 hodinách, maximum dosahuje asi po 4 hodinách a pretrváva 6-12 hodín, hypotenzný účinok pretrváva 24 hodín.

Farmakokinetika:

Farmakokinetika losartanu ahydrochlorotiazid s simultánny príjem sa nelíši od toho, keď sa používajú samostatne.

Odsávanie

Losartan:po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva a metabolizuje počas „primprechádza cez pečeň za vzniku aktívneho karboxylového metabolitu (EXP-3174) a neaktívnych metabolitov.Systémová biologická dostupnosť je približne 33 %. ma x ) v krvnej plazme losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa dosiahnu po 1 hodine, respektíve 3-4 hodinách.

hydrochlorotiazid

Po perorálnom podaní je absorpcia hydrochlorotiazidu 60 – 80 %. OD ma x hydrochlorotiazidu v krvnej plazme sa dosiahne po 1.-5 h po požití.

Distribúcia

Losartan:viac ako 99 % losartanu a EXP-3174 sa viaže na plazmatické proteíny, najmä na albumín. Distribučný objem losartanu je 34 litrov. Veľmi zle preniká cez hematoencefalickú bariéru. hydrochlorotiazid: spojenie s proteínmi krvnej plazmy je 64 %; prechádza placentou, ale nie hematoencefalickou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Biotransformácia

Losartan:Približne 14 % intravenóznej alebo perorálnej dávky losartanu sa metabolizuje na aktívny metabolit. Po perorálnom podaní a/alebo intravenózne podanie 14 Cirkulujúca plazmatická rádioaktivita draselnej soli C-losartanu bola určená hlavne losartanom a jeho aktívnym metabolitom. Okrem aktívneho metabolitu sa tvoria neaktívne metabolity, vrátane dvoch hlavných metabolitov vytvorených hydroxyláciou butylovej skupiny reťazca a vedľajšieho metabolitu - N-2 -tetrazol glukuronid. Užívanie lieku s jedlom nemá klinicky významný vplyv na jeho sérové ​​koncentrácie. hydrochlorotiazid nemetabolizované.

chov

Losartan:plazmatický klírens losartanu je 600 ml/min a jeho aktívneho metabolitu 50 ml/min; renálny klírens losartanu je 74 ml/min a jeho aktívneho metabolitu 26 ml/min. Po perorálnom podaní sa len asi 4 % podanej dávky vylúčia v nezmenenej forme obličkami a približne 6 % ako aktívny metabolit.parametre losartanu a jeho aktívneho metabolitu pri perorálnom podaní (v dávkach do 200 mg) sú lineárne.

Polčas (T 1/2) v terminálnej fáze losartanu je 2 hodiny a aktívneho metabolitu 6-9 hodín. Pri použití v dávke 100 mg raz denne nedochádza k akumulácii losartanu a jeho aktívneho metabolitu. Zobrazuje sa prevažnečrevá s žlčou (58%), obličkami - 35%.

Hydrochlorotiazid: rýchlo sa vylučuje obličkami. T 1/2 je 5,6 – 14,8 hodín Asi 61 % požitej dávky sa vylúči v nezmenenej forme.

Farmakokinetika jednotlivých skupín pacientov

hydrochlorotiazid/losartan

Plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu ahydrochlorotiazid atstarší pacientis arteriálnou hypertenziou sa významne nelíšili od tých u mladých pacientov.

losartan

pacientov s ľahkým a miernym alkoholická cirhóza pečeň po požití losartanu sa koncentrácia losartanu a aktívneho metabolitu v krvná plazma bola 5 a 1,7 krát vyššia, ako mladí dobrovoľníci pohlavie, resp. a jeho aktívny metabolit sa hemodialýzou neodstránia.

Indikácie: - Arteriálna hypertenzia (pre pacientov, ktorí sú indikovaní na kombinovanú liečbu).

Zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na losartan, hydrochlorotiazid a iné sulfónamidové deriváty, ako aj na pomocné látky.

Anúria, ťažká zlyhanie obličiek(klírens kreatinínu (CC) menej ako 30 ml/min.).

ťažký zlyhanie pečene(viac ako 9 bodov na Child-Pughovej stupnici), cholestáza a obštrukčné ochorenia žlčových ciest.

Súčasné použitie s aliekireiom u pacientov s diabetes mellitus alebo poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 60 ml / min).

Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania nebola stanovená).

Hypokaliémia alebo hyperkalcémia rezistentná na liečbu.

Refraktérna hyponatriémia.

Tehotenstvo, obdobie dojčenia.

Nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie, keďže laktóza je súčasťou Lorista® N.

Opatrne:

Ťažká hyponatriémia a/alebo stavy sprevádzané znížením BCC (vrátane diéty s obmedzením stolová soľ hnačka, vracanie, liečba vysokými dávkami diuretík), porušenie rovnováhy vody a elektrolytov v krvi, cukrovka, zlyhanie obličiek (CC 30-50 ml / min), dysfunkcia pľúcna pečeň a stredný stupeň závažnosť (menej ako 9 bodov na Child-Pughovej stupnici) bez anamnézy cholestázy, chronického srdcového zlyhania (CHF) III-IV funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA a iných stavov sprevádzaných aktiváciou RAAS, bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo stenóza artérie jednej obličky, stav po transplantácii obličky, primárny hyperaldosteronizmus, ischemickej choroby srdcové a cerebrovaskulárne ochorenia, pretože nadmerné zníženie krvného tlaku môže viesť k rozvoju infarktu myokardu a mozgovej príhody, aortálnej stenóze a/alebo mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia (HOCM), zhoršená alergická anamnéza (pacient má angioedém históriu používania lieky, počítajúc do toho ACE inhibítory a ARA II a bronchiálna astma, systémový lupus erythematosus, akútna krátkozrakosť a sekundárny akútny glaukóm s uzavretým uhlom, symptomatická hyperurikémia/dna.

Tehotenstvo a laktácia:

Použitie ARA II v prvom trimestri gravidity sa neodporúča. Lorista® N sa nemá používať počas tehotenstva alebo u žien plánujúcich tehotenstvo. Pri plánovaní tehotenstva sa odporúča previesť pacientku na alternatívu antihypertenzívna liečba podľa bezpečnostného profilu. Ak sa gravidita potvrdí, Lorista® N sa má vysadiť a v prípade potreby previesť na alternatívnu antihypertenzívnu liečbu. Lorista® N, ako aj iné lieky, ktoré majú priamy účinok na RAAS, môžu spôsobiť nežiaduce účinky na plod (zhoršenie funkcie obličiek, spomalenie osifikácie kostí lebky plodu, oligohydramnión) a neonatálne toxické účinky (zlyhanie obličiek arteriálna hypotenzia, hyperkaliémia). Ak sa napriek tomu Lorista® N používal v II-III trimestri tehotenstva, potom je potrebné ultrazvuková procedúra obličky a kosti lebky plodu. prechádza cez placentu. Pri použití tiazidových diuretík v trimestri tehotenstva II-III je možné zníženie uteroplacentárneho prietoku krvi, rozvoj trombocytopénie, žltačky a porušenie rovnováhy vody a elektrolytov u plodu alebo novorodenca. sa nemá používať na liečbu preeklampsie v druhej polovici tehotenstva (edém, arteriálna hypertenzia alebo preeklampsia (nefropatia)) kvôli riziku poklesu BCC a poklesu uteroplacentárneho prietoku krvi pri absencii priaznivého účinku na priebeh choroby. sa nemá používať na liečbu esenciálnej hypertenzie počas tehotenstva, pokiaľ zriedkavé prípady keď nie sú dostupné alternatívne prostriedky.

Novorodenci, ktorých matky užívali Lorista® N počas tehotenstva, by mali byť monitorovaní, pretože u novorodencov je možná arteriálna hypotenzia.

obdobie dojčenia

Liek Lorista® N sa neodporúča počas laktácie, pretože nie sú skúsenosti s používaním. Odporúča sa použiť iné antihypertenzíva podľa bezpečnostného profilu. Nie je známe, či sa vylučuje do materského mlieka. preniká do materské mlieko v malých množstvách. tiazidové diuretiká v vysoké dávky spôsobujú intenzívnu diurézu, čím potláčajú laktáciu.

Dávkovanie a podávanie:

Vnútri, bez ohľadu na jedlo, pitie dosť voda, raz denne. Lorista® N sa môže užívať súčasne s inými antihypertenzívami.

Arteriálna hypertenzia

Kombinácia hydrochlorotiazid/losartan je indikovaná u pacientov, ktorí pri použití hydrochlorotiazidu alebo losartanu samostatne neposkytujú dostatočnú kontrolu krvného tlaku.

Pred prevedením pacienta na liečbu Lorista® N sa odporúča titrovať dávku losartanu a hydrochlorotiazidu. V prípade potreby (pri nedostatočnej kontrole krvného tlaku) prechod pacienta z liečby Lorista® () na liečbu Lorista® N

Počiatočná a udržiavacia dávka je 1 tableta Lorista® N (12,5 mg a 50 mg). Maximálny hypotenzný účinok sa dosiahne do 3 týždňov liečby. Pre dosiahnutie výraznejšieho účinku je možné zvýšiť dávku Lorista® N. Maximum denná dávka- 2 tablety Lorista® N 1 krát denne.

Špeciálne skupiny pacientov:

Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo na hemodialýze: u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC 30-50 ml/min) nie je potrebná úprava začiatočnej dávky lieku. a neodporúča sa pacientom na hemodialýze.

Starší pacienti: úprava dávky zvyčajne nie je potrebná.

Zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory

Štandardná počiatočná dávka losartanu je 50 mg jedenkrát denne. Pacienti, ktorí nedosiahnu cieľové hladiny krvného tlaku pri užívaní losartanu 50 mg/deň, vyžadujú výber liečby kombináciou losartanu s nízkymi dávkami hydrochlorotiazidu (12,5 mg). Ak je to potrebné, zvýšte dávku losartanu na 100 mg/deň súčasne s hydrochlorotiazidom v dávke 12,5 mg/deň, potom zvýšte na 2 tablety Lorista® N (celkovo 25 mg hydrochlorotiazidu a 100 mg losartanu denne) raz za deň. deň . Ak je potrebné ďalšie zníženie krvného tlaku, majú sa pridať ďalšie antihypertenzíva.

Vedľajšie účinky:

Klasifikácia frekvencie vývoja vedľajšie účinky Svetová zdravotnícka organizácia (WHO):

veľmi často ≥1/10

často ≥1/100 až<1/10

zriedkavo od ≥1/1000 do<1/100

zriedkavo ≥1/10 000 až<1/1000

veľmi zriedka<1/10000

neznáma frekvencia sa nedá odhadnúť z dostupných údajov. Nežiaduce reakcie pri použití kombinácie / boli predtým pozorované pri použití losartanu a / alebo hydrochlorotiazidu.

Postmarketingová aplikácia kombinácie / losartan

Ďalšie nežiaduce reakcie:

Z tráviaceho systému:

zriedkavo: hepatitída.

Laboratórne údaje:

zriedkavo: hyperkaliémia, zvýšenáaktivita alanínaminotransferázy(ALT).

Nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytli pri použití v monoterapii losartanom resp hydrochlorotiazid a môže byť pri použití kombinácie hydrochlorotiazid/losartan:

losartan

Zo strany hematopoetických orgánov:

zriedkavo: anémia, Shenlein-Genochova purpura, ekchymóza, hemolýza;

frekvencia neznáma: trombocytopénia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

Rifampicín a flukonazol znižuje koncentráciu aktívneho metabolitu. Klinický význam tejto interakcie sa neskúmal. Súčasné užívanie losartanu, ako aj iných liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS, s draslík šetriace diuretiká (triamterén, amilorid), prípravky draslíka alebo náhrady solí obsahujúce draslík, môže viesť k zvýšeniu draslíka v sére. Súčasné použitie sa neodporúča.

Možné zníženie vylučovania lítiových iónov. Preto pri súčasnom použití ARAII s lítiovými soľami Koncentrácie lítia v sére sa majú starostlivo sledovať. Pri súčasnom použití ARA II s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) (napríklad selektívne inhibítory cyklooxygenázy (COX)-2 a neselektívne NSAID v protizápalových dávkach) možné zníženiehypotenzný účinok. Súčasné užívanie ARAII alebo diuretík s NSAID je sprevádzané zvýšeným rizikom vzniku renálnej dysfunkcie, vrátane rozvoja akútnej renálnej dysfunkcienedostatočnosť a zvýšenie draslíka v sére (najmä u pacientov s anamnézou renálnej dysfunkcie). Súbežné užívanie s NSAID sa má používať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov. Zároveň je potrebné adekvátne dopĺňať BCC a pravidelne sledovať funkciu obličiek od začiatku terapie a následne.

U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek, ktorí užívajú NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, môže súčasné použitie ARA II spôsobiť ďalšie reverzibilné zhoršenie funkcie obličiek.

Dvojitá blokáda RAAS: dvojitá blokáda RAAS, t. j. pridanie ACE inhibítora k liečbe ARA II, je možné len vo vybraných prípadoch pri dôkladnom monitorovaní funkcie obličiek. U pacientov s aterosklerózou, srdcovým zlyhaním alebo diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov je duálna blokáda RAAS (pri súčasnom použití ARA II a ACE inhibítorov) sprevádzaná zvýšeným výskytom arteriálnej hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s užívaním lieku jednej z uvedených skupín. Pri súčasnom použití s iné lieky, ktoré spôsobujú arteriálnu hypotenziu, vrátane tricyklických antidepresív, antipsychotík (neuroleptík), baklofénu, amifostínu zvyšuje sa riziko arteriálnej hypotenzie.

hydrochlorotiazid

etanol,barbituráty, celkové anestetiká alebo antidepresíva: môže zvýšiť riziko ortostatickej hypotenzie. Perorálne hypoglykemické látky a inzulín: môže byť potrebná úprava dávky hypoglykemických látok, pretože ovplyvňuje toleranciu glukózy.

metformínsa má používať s opatrnosťou kvôli riziku vzniku laktátovej acidózy na pozadí zhoršenej funkcie obličiek spôsobenej hydrochlorotiazidom.

Iné antihypertenzíva: aditívne pôsobenie.

Kolestyramín a kolestipol: absorpcia hydrochlorotiazidu je znížená.

Kolestyramín a colestipol v jednej dávke viažu a znižujú jeho absorpciu v gastrointestinálnom trakte (GIT) o 85 %, resp. 43 %. kortikosteroidy, adrenokortikotropný hormón (ACTH): výrazný pokles obsahu elektrolytov, najmä hypokaliémia.

Presorické amíny (napríklad a): Možno mierne zníženie závažnosti reakcie na zavedenie presorických amínov, ale nevylučuje možnosť ich použitia.

Nedepolarizujúce svalové relaxanciá (napr. tubokurarín): môže zvýšiť účinok svalových relaxancií.

Lítium: je možné znížiť renálny klírens lítia a tým aj riziko vzniku intoxikácie lítiom. Preto sa súčasné použitie neodporúča.

lieky, používané na liečbu dny (probenecid, sulfinpyrazon a alopurinol):môže byť potrebná úprava dávky urikozurických liekov, pretože môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej v sére. Tiazidové diuretiká môžu zvýšiť výskyt reakciíprecitlivenosť na.

Anticholinergné lieky (napríklad, ):zvýšiť biologickú dostupnosť tiazidových diuretík znížením gastrointestinálnej motility.

Cytotoxické lieky, ako je metotrexát: zvyšuje myelosupresívny účinok spomalením vylučovania z tela.

Salicyláty:pri súčasnom použití so salicylátmi (napríklad) vo vysokých dávkach sa môže zvýšiť ich toxický účinok na centrálny nervový systém.

metyldopa:boli popísané ojedinelé prípady hemolytickej anémie vsimultánna aplikácia. Súbežné použitie cyklosporín zvyšuje riziko vzniku hyperurikémie a exacerbácie priebehu dny.

srdcové glykozidy: hypokaliémia a hypomagneziémia spôsobená užívaním tiazidových diuretík zvyšuje riziko vzniku arytmií pri liečbe srdcových glykozidov.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť vedľajšie účinky pri zmene hladín draslíka v sére: odporúča sa pravidelne kontrolovať obsah draslíka v krvnom sére a EKG pri jeho užívaní so srdcovými glykozidmi a liekmi,predĺženie intervalu QT (riziko rozvoja komorovej tachykardie typu „pirueta“):

- I A trieda antiarytmických liekov (napríklad dizopyramid);

- antiarytmiká triedy III (napríklad dofetilid);

- niektoré antipsychotiká (napríklad,,);

- iné lieky (napr. cisaprid, difemanilmetylsulfát, intravenózne, halofantrín, ketanserín, mizolastín, terfenadín, intravenózne).

Vitamín D a vápenaté soli: Súčasné užívanie tiazidových diuretík s vitamínom D alebo vápenatými soľami zvyšuje obsah vápnika v krvnom sére, pretože vylučovanie vápnika sa znižuje. Ak je potrebné užívať doplnky vápnika alebo vitamínu D, je potrebné sledovať obsah vápnika v krvnom sére a prípadne upraviť dávku týchto liekov.

karbamazepín: rozvojové riziko symptomatická hyponatriémia.

Potreba ovládaťBP, klinické príznaky narušeného metabolizmu vody a elektrolytov. Sérové ​​hladiny sa majú tiež pravidelne monitorovať. elektrolytov.

Hydrochlorotiazid môže zvýšiť riziko vzniku akútneho renálneho ochorenianedostatočnosť, najmä pri súčasnom použití vysokých dávokjódované kontrastné látky.Pred ich použitím je potrebné obnoviť BCC.

Amfotericín B (na intravenózne podanie), stimulačné laxatíva alebo (nachádza sa v sladké drievko):môže zhoršiť nerovnováhu tekutín a elektrolytov, najmä hypokaliémiu.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)

NSAID (napríklad selektívne inhibítory COX-2 a neselektívne NSAID v dávkach, ktoré majú protizápalové akcia)môže znížiť diuretické a hypotenzívne účinky tiazidových diuretík.

Špeciálne pokyny:

losartan

Angioedém

Pacienti s angioedémom(tvár, pery, hltan a/alebo hrtan) vhistória by mala byť podpozorné pozorovanie.

Arteriálna hypotenzia a hypovolémia (dehydratácia)

U pacientov s hypovolémiou (dehydratáciou) a/alebo nízkou hladinou sodíka v plazme,na pozadí diuretickej terapie sa môže vyvinúť obmedzenie príjmu soli, hnačka alebo vracaniesymptomatická arteriálnahypotenzia, najmä po užití prvej dávky lieku Lorista® N. Pred použitím lieku obnovte BCC a/alebo obsah sodíka v krvnej plazme.

Porušenie rovnováhy vody a elektrolytov Porušenie rovnováhy vody a elektrolytov sa často vyskytuje u pacientov s poruchou funkcie obličiek, najmä na pozadí diabetes mellitus. V tejto súvislosti je potrebné starostlivo sledovať obsah draslíka v krvnej plazme a CC, najmä u pacientov so srdcovým zlyhaním a CC 30-50 ml/min. Súčasné použitie sdraslík šetriace diuretiká,prípravky obsahujúce draslík, náhrady soli obsahujúce draslík alebo iné prostriedky, ktoré môžu zvýšiť obsah draslíka v krvnej plazme (napríklad heparín), sa neodporúča.

Zhoršená funkcia pečene

Plazmatické koncentrácie losartanu sú významne zvýšené u pacientov s cirhózou pečene, preto sa má Lorista® N používať s opatrnosťou u pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene.

Zhoršená funkcia obličiek

Možný vývoj poruchy funkcie obličiek, vrátane obličieknedostatočnosť v dôsledkuinhibícia RAAS (najmä u pacientov, ktorých funkcia obličiek závisí od RAAS, napríklad so závažným srdcovým zlyhaním alebo s dysfunkciou obličiek v anamnéze).

Stenóza renálnej artérie

U pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie, ako aj stenózou artérie jedinej funkčnej obličky, môžu lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS, vrátane ARA II, reverzibilne zvýšiť koncentráciu močoviny a kreatinínu v krvnej plazme. sa má používať opatrne u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo arteriálnou stenózou jednej obličky.

transplantácia obličky

Nie sú žiadne skúsenosti s použitím Lorista® N u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky.

Primárny hyperaldosteronizmus

Pacienti s primárhyperaldosteronizmus sú rezistentné na antihypertenzíva, ktoré ovplyvňujú RAAS, preto sa užívanie Lorista® N u takýchto pacientov neodporúča.

Ischemická choroba srdca (CHD) a cerebrovaskulárne ochorenie

Tak ako pri iných antihypertenzívach, nadmerné zníženie krvného tlaku u pacientov s ochorením koronárnych artérií alebo cerebrovaskulárnym ochorením môže viesť k infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhode.

Zástava srdca

U pacientov, ktorých funkcia obličiek závisí od stavu RAAS (napríklad s CHF III-IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA, sprevádzané alebo nie sprevádzaná poruchou funkcie obličiek), liečba liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS, môže byť sprevádzaná ťažkou arteriálnou hypotenziou, oligúriou a/alebo progresívnou azotémiou, v zriedkavých prípadoch akútnym zlyhaním obličiek. Nie je možné vylúčiť rozvoj týchto porúch v dôsledku potlačenia aktivity RAAS pri užívaní ARA II.

Stenóza aortálnej a / alebo mitrálnej chlopne, GOKMP

Lorista® N, podobne ako iné vazodilatanciá, musí byťpoužívať opatrne u pacientov s hemodynamicky významnou stenózou aortálnej a/alebo mitrálnej chlopne alebo s HOCMP.

Etnické črty

Losartan (ako iné lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS) má menej výrazný antihypertenzívny účinok u pacientov čiernej rasy v porovnaní so zástupcami iných rás, pravdepodobne v dôsledku vyššieho výskytu hyporeninémie u týchto pacientov s arteriálnou hypertenziou.

hydrochlorotiazid

Arteriálna hypotenzia a zhoršený metabolizmus vody a elektrolytov

Je potrebné kontrolovať krvný tlak, klinické príznaky narušeného metabolizmu vody a elektrolytov, v t. h. dehydratácia, hyponatriémia,hypochloremická alkalóza,hypomagneziémia alebo hypokaliémia, ktoré sa môžu vyvinúť na pozadí hnačky alebo vracania. Sérové ​​elektrolyty sa majú pravidelne monitorovať.

Metabolické a endokrinné účinky

Opatrnosť je potrebná u všetkých pacientov liečených perorálnymi hypoglykemickými látkami alebo inzulínom, pretože môžu oslabiť ich účinok. Počas liečby tiazidovými diuretikami sa môže vyskytnúť latentný diabetes mellitus prejaviť.

Tiazidové diuretiká, vrátane, môžu spôsobiť narušenie rovnováhy vody a elektrolytov (hyperkalcémia, hypokaliémia,hyponatriémia, hypomagneziémia a hypokaliemická alkalóza).

Tiazidové diuretiká môžu znížiť vylučovanie vápnika obličkami a spôsobiť dočasné a mierne zvýšenie obsahu vápnika v krvnej plazme. Závažná hyperkalcémia môže byť znakom latentnej hyperparatyreózy. Pred vykonaním štúdie funkcie prištítnych teliesok sa musia tiazidové diuretiká vysadiť. Na pozadí liečby tiazidovými diuretikami je možné zvýšenie koncentrácie cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére.

Liečba tiazidovými diuretikami môže u niektorých pacientov exacerbovať hyperurikémiu a/alebo dnu.

Losartan znižuje koncentráciu kyseliny močovej v krvnej plazme, takže jeho použitie v kombinácii s hydrochlorotiazidom eliminujehyperurikémia spôsobená tiazidovým diuretikom.

Zhoršená funkcia pečene

Tiazidové diuretiká sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo pokročilým ochorením pečene, pretože môžu spôsobiťintrahepatálna cholestáza a dokonca aj minimálne poruchy rovnováhy vody a elektrolytov môžuprispievajú k rozvoju hepatálnej kómy.

Lorista® N je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene, napr neexistujú žiadne skúsenosti s používaním lieku v tejto kategórii pacientov.

Akútna krátkozrakosť a sekundárny akútny glaukóm s uzavretým uhlom

Hydrochlorotiazid je sulfónamid, ktorý môže spôsobiťidiosynkratická reakcia,čo vedie k rozvoju prechodnej akútnej krátkozrakosti a akútneho glaukómu s uzavretým uhlom. Symptómy zahŕňajú: náhle zníženie zrakovej ostrosti alebo bolesť v očiach, ktoré sa zvyčajne objavia v priebehu niekoľkých hodín alebo týždňov po začatí liečby hydrochlorotiazidom. Ak sa akútny glaukóm s uzavretým uhlom nelieči, môže viesť k trvalej strate zraku. Liečba: prestaňte užívať hydrochlorotiazid čo najskôr. Ak vnútroočný tlak zostane nekontrolovaný, môže byť potrebná núdzová liečba alebo chirurgický zákrok. Rizikové faktory pre rozvoj akútneho glaukómu s uzavretým uhlom sú: alergická reakcia na sulfónamid alebo anamnéza.

generál

U pacientov užívajúcich tiazidové diuretiká reakcieprecitlivenosť sa môže vyvinúť s alergickou reakciou alebo bronchiálnou astmou v anamnéze alebo bez nej, ale je pravdepodobnejšie, že sa takáto reakcia vyskytla. Existujú správy o exacerbácii priebehu systémového lupus erythematosus pri použití tiazidových diuretík.

Špeciálne informácie pre pomocné látky

Liek Lorista® N obsahuje laktózu, preto je liek kontraindikovaný u pacientov s deficitom laktázy, intoleranciou laktózy, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:

Na začiatku liečby môže Lorista® N spôsobiť zníženie krvného tlaku, závraty alebo ospalosť, čím nepriamo ovplyvní psycho-emocionálny stav. Z bezpečnostných dôvodov by pacienti mali pred začatím činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, najprv zhodnotiť svoju odpoveď na práve prebiehajúcu liečbu.

Uvoľňovacia forma / dávkovanie:

Filmom obalené tablety, 12,5 mg + 50 mg.

Balíček:

7, 10 alebo 14 tabliet v blistri (blistrovom balení) z kombinovaného materiálu PVC / PVDC - hliníková fólia.

2, 4, 8, 12 alebo 14 blistrov (blistrové balenia) po 7 tabletách) alebo 3, 6 alebo 9 blistrov (blistrové balenia) po 10 tabliet) alebo 1, 2, 4, 6 alebo 7 blistrov (blistrové balenia) 14 tabliet) spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania:Pri teplote neprevyšujúcej 25°C, v pôvodnom obale. Držte mimo dosahu detí. Dátum minimálnej trvanlivosti:

Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis

Cievny systém človeka je dôležitou súčasťou fungovania celého organizmu. Akékoľvek patologické stavy vedú k zhoršeniu ľudského zdravia av niektorých prípadoch sa stávajú príčinou smrti. Účinok lieku Lorista N je založený na účinných látkach z kompozície, zložky zabraňujú hypertrofii myokardu, pravdepodobnosti vzniku mŕtvice. Tento účinok sa v medicíne nazýva antihypertenzívny účinok.

Lorista N liek

Liečivo je zahrnuté do skupiny antihypertenzív, má kombinované zloženie. Liek Lorista obsahuje účinnú látku losartan, ktorý je selektívnym antagonistom receptora, má neproteínovú povahu. Vďaka tejto zložke poskytuje Lorista N účinné, rýchle blokovanie všetkých prejavov receptorov angiotenzínu II AT1, ktoré majú silný vplyv na všetky fyziologické procesy v ľudskom tele.

Zloženie a forma uvoľňovania

Tablety majú oválny bikonvexný tvar, žltú (niekedy so zelenkastým odtieňom) farbu, na jednej strane existuje riziko. Každá tableta lieku obsahuje:

Ako pomocné látky pre liek sa používajú:

• stearan horečnatý;
• predželatínovaný škrob;
• monohydrát laktózy;
• mikrokryštalická celulóza;
• mastenec;
• oxid titaničitý;
• makrogol 4000;
• chinolínové žlté farbivo.

Farmakologické vlastnosti

Všetky formy lieku sú kombinovaným liekom, ktorý má antihypertenzívny účinok. Losartanová zložka poskytuje zvýšenie aktivity renínu a hladina koncentrácie aldosterónu v plazme klesá. Lorista s diuretickým účinkom znižuje periférnu cievnu rezistenciu, znižuje krvný tlak v pľúcnom obehu a liek znižuje afterload.

Koncentrácia losartanu v tele neumožňuje rozvoj hypertrofie myokardu, tolerancia pacientov k námahe sa zvyšuje, ak je človeku diagnostikované srdcové zlyhanie. Lorista N pomáha znižovať krvný tlak bez toho, aby spôsoboval abstinenčné príznaky, bez ovplyvnenia tepovej frekvencie. Účinný liek pre ľudí akéhokoľvek pohlavia a veku (aj nad 65 rokov).

Hydrochlorotiazid má antihypertenzívny účinok v dôsledku expanzie arteriol. Po užití sa požadovaný účinok dosiahne po 2 hodinách, maximálny účinok nastupuje po 4 hodinách, tento stav sa udržiava až do 12 hodín. Hypotenzívny účinok stabilného typu sa pozoruje po 3-4 dňoch pravidelného príjmu, optimálny účinok sa dosiahne za 3-4 týždne.

Indikácie na použitie

Liečivo má výrazný účinok na cievny systém, preto sa neodporúča samopodávanie. Mali by ste piť len vtedy, ak existujú indikácie a konzultácie s lekárom. Pokyny uvádzajú nasledujúce prípady, kedy vám liek môže pomôcť:

• arteriálna hypertenzia;
• chronické srdcové zlyhanie (Lorista H je súčasťou kombinovanej liečby);
• na zníženie pravdepodobnosti mozgovej príhody u pacientov s hypertrofiou alebo hypertenziou ľavej komory;
• sa podáva pacientom s diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou na ochranu funkcie obličiek.

Lorista N - návod na použitie

Liečivo môže byť súčasťou komplexnej terapie alebo môže pôsobiť ako nezávislý liek. Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Nasledujúce pravidlá aplikácie sa rozlišujú podľa pokynov Lorista N:

1. AG (arteriálna hypertenzia). Spravidla je dávka 50 mg, rovnaké množstvo stačí na udržiavaciu liečbu. Maximálna denná dávka je 100 mg liečiva. Maximálny antihypertenzný účinok sa pozoruje po 3-6 týždňoch liečby. Počiatočná dávka pre ľudí s dysfunkciou pečene alebo pacientov s hypovolémiou je 25 mg.
2. Chronické srdcové zlyhanie. V tomto prípade sa odporúča postupne zvyšovať dávkovanie, treba začať s 12,5 mg počas celého týždňa, potom už treba skonzumovať ďalšiu dávku 25 mg a od tretiny užiť normalizovanú dávku 50 mg denne.
3. Kardiovaskulárna prevencia u vysokorizikových pacientov: Počiatočná dávka je 50 mg, ktorú možno v prípade potreby zvýšiť na 100 mg.

špeciálne pokyny

Je povolené používať liek spolu s inými antihypertenzívami. Špeciálny výber počiatočnej dávky pre starších ľudí sa nevyžaduje. Je možné zvýšiť arteriálnu hypotenziu, narušenie rovnováhy vody a elektrolytov v dôsledku prítomnosti hydrochlorotiazidu v kompozícii. Pri užívaní môže byť narušené vylučovanie vápnika močom, čo spôsobuje malú koncentráciu tohto prvku v krvnej plazme, môže sa zvýšiť množstvo triglyceridov a cholesterolu. Počas nosenia a dojčenia dieťaťa sa neodporúča používať diuretiká pre dievčatá.

Počas tehotenstva

V súčasnosti neexistujú žiadne štatistické ani laboratórne údaje o účinku lieku na stav dievčat počas tehotenstva. Z tohto dôvodu sa odporúča užívať diuretikum s mimoriadnou opatrnosťou, najlepšie po konzultácii s lekárom. Špecialista spravidla súhlasí s užívaním Lorista N iba vtedy, ak je riziko pre plod oveľa nižšie ako pozitívny účinok liečby týmto liekom pre jeho matku. Počas liečby liekom je potrebné prerušiť dojčenie.

lieková interakcia

Je potrebné vziať do úvahy účinok, ktorý môže vyplynúť z kombinácie tabliet Lorista H a iných liekov. Existujú nasledujúce údaje:

1. Pri užívaní warfarínu, cimetidínu, hydrochlorotiazidu, digoxínu a iných liekov podobného účinku nedochádza k žiadnym významným klinickým zmenám.
2. Indikátor aktívneho metabolitu je výrazne znížený v kombinácii s flukonazolom, rifampicínom.
3. Príznaky hyperkaliémie sa vyvinú pri užívaní diuretík obsahujúcich draslík alebo jeho doplnky, soli.
4. NSAID a selektívne inhibítory môžu výrazne oslabiť účinok antihypertenzív alebo diuretík.
5. Kombinácia príjmu s NSAID spôsobuje zníženie funkcie obličiek, čo vedie k objaveniu sa príznakov nezvratného zlyhania obličiek.
6. Hypotenzívny účinok Lorista N znižuje indometacín.
7. Ortostatická hypotenzia vzniká pri kombinácii lieku s barbiturátmi, tiazidovými diuretikami a omamnými látkami.
8. Výskyt aditívneho účinku vyvolá súčasné podávanie lieku s antihypertenzívami.

Kontraindikácie

Je prísne zakázané používať liek pre ľudí, ktorí trpia sprievodnými patologickými stavmi:

• hyperkaliémia;
• závažné poškodenie funkcie obličiek;
• príznaky arteriálnej hypotenzie;
• príznaky anúrie;
• ochorenie pečene, závažná dysfunkcia tohto orgánu;
• ťažká dehydratácia tela;
• syndróm malabsorpcie glukózy alebo laktózy;
• nedostatočné množstvo laktázy v tele;
• závažné prejavy refraktérnej hypokaliémie;
• individuálna intolerancia na zložky lieku Lorista H;
• pacienti mladší ako 18 rokov;
• intenzívny rozvoj galaktozémie.

Podľa pokynov existujú stavy, ktoré nie sú kontraindikáciou, ale vyžadujú starostlivé ošetrenie Lorista N, napríklad:

• alkalóza;
• prejav hyperurikémie;
• prejavy akéhokoľvek druhu rovnováhy vody a elektrolytov;
• dna;
• ťažká bilaterálna stenóza artérií obličiek;
• rozvoj cukrovky;
• bronchiálna astma;
• objavenie sa angioedému;
• systémové ochorenia krvi.

Vedľajšie účinky

Pri použití lieku v prítomnosti vyššie uvedených kontraindikácií z pokynov sa môžu vyvinúť negatívne dôsledky, ktoré sa prejavujú v nasledujúcej forme:

• chronická nespavosť;
• bolesť hlavy;
• výrazná tachykardia;
• systémové alebo nesystémové závraty;
• vývoj migrény;
• príznaky vaskulitídy;
• príliš rýchla únava;
• kašeľ;
• rozvoj ortostatickej hypotenzie závislej od dávky;
• anémia;
• rozvoj faryngitídy;
• bolesť chrbta;
• infekčné procesy v horných dýchacích cestách;
• opuch nosovej sliznice;
• nevoľnosť, záchvaty zvracania;
• hnačka.

Okrem negatívnych dôsledkov opísaných vyššie môže osoba pociťovať nasledujúce dôsledky užívania drogy:

• prejavy dyspepsie;
• príznaky hepatitídy;
• znížená funkcia pečene;
• bolesť v bruchu;
• zvyšuje sa hladina hemoglobínu;
• zvyšuje sa intenzita pohybu bilirubínu;
• myalgia s artralgiou;
• zvyšuje sa aktivita funkcií rôznych pečeňových enzýmov;
• prudko zvyšuje koncentráciu hematokritu;
• prejavy Shenlein-Genochovej purpury;
• príznaky urtikárie;
• mierne zvýšenie obsahu kreatinínu, močoviny v krvnom sére;
• silné svrbenie kože;
• rozvoj asténie;
• všeobecná slabosť;
• príznaky anafylaktických reakcií;
• objavenie sa angioedému na rôznych častiach tela;
• bolesť v hrudi;
• vzhľad periférneho edému.

Predávkovanie

Medicína neeviduje žiadne prípady, kedy bola dávka losartanu prekročená a spôsobila negatívne následky. Ak dôjde k porušeniu pravidiel prijatia, môže dôjsť k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie, zníženiu krvného tlaku a bradykardii. Ak sa vyskytnú príznaky prekročenia dávky lieku, je potrebné užívať pilulky na odstránenie príznakov, vykonať nútenú diurézu.

Podmienky predaja a skladovania

Lorista N sa predáva v každej lekárni bez lekárskeho predpisu, podľa návodu je potrebné prípravok skladovať na mieste s miernou teplotou bez prístupu slnečného žiarenia. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky.

Analógy

Ak je to potrebné, je možné vykonať diuretickú terapiu s podobným zložením, ako v prípade Lorista N. V tomto štádiu fungujú nasledujúce možnosti ako analógy tohto lieku, ktoré poskytujú účinky angiotenzínu:

• Blocktran GT;
• Gizaar;
• losartan;
• Vazotens N;
• Cardomine plus-Sanovel;
• Gizortana;
• simartan N;
• Lozap plus;
• lozarel plus;
• Lakea N.

Cena Lorist N

Liek sa predáva v lekárňach ktoréhokoľvek mesta, liek si môžete objednať z internetu s doručením do domu. Cena v internetových obchodoch je zvyčajne nižšia, náklady závisia aj od regiónu predaja, spoločnosti výrobcu. Odhadované náklady na prípravky Lorista N sú nasledovné:

Video

Lorista H je kombinovaný liek pozostávajúci z losartanu a hydrochlorotiazidu. Liek sa používa na liečbu esenciálnej (primárnej) hypertenzie a ako udržiavacia liečba myokardiálnej insuficiencie. V porovnaní s inými liekmi na zníženie krvného tlaku Lorista H spôsobuje menej vedľajších a nežiaducich účinkov. V medzinárodnej klasifikácii ATC je liek označený latinskými písmenami a číslami C09DA01.

Lorista N

Losartan a hydrochlorotiazid (lorista H) sú lieky, ktoré znižujú krvný tlak blokovaním AT1 receptorov s diuretickým účinkom.

Hydrochlorotiazid je zodpovedný za odstránenie prebytočnej soli a vody z tela. Vylúčenie nadbytočných tekutín a solí spôsobuje, že srdce menej pracuje: krvný tlak klesá.

Losartan blokuje účinok angiotenzínu II, chemickej látky, ktorá spôsobuje zúženie krvných ciev. Droga pomáha uvoľňovať a rozširovať cievy, čo pomáha znižovať krvný tlak. Podrobnejšie informácie o farmakodynamike látky nájdete v príručke RLS.

Farmakologická aktivita lieku

Návod na použitie lieku Lorista H

Tablety sa musia užívať denne, ako je uvedené v návode na použitie. Dôležité je piť Lorista H pravidelne – len tak dosiahnete spoľahlivú kontrolu krvného tlaku.

Lorista sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Starší ľudia by mali užívať liek každý deň v rovnakom čase. Takýto rituál pomôže pacientovi nevynechať lieky.

Pacienti s vysokým krvným tlakom

Zvyčajná dávka je 1 tableta Lorista 50 mg/12,5 mg denne (ráno alebo večer). Táto dávka umožňuje väčšine pacientov kontrolovať krvný tlak do 24 hodín.

Pozor! Správne dávkovanie môže predpísať iba kvalifikovaný kardiológ. Nemali by ste sa samoliečiť vysokým tlakom, mali by ste sa poradiť.

Pacienti s vysokým krvným tlakom a hypertrofiou ľavej komory

Štandardná dávka je 50 miligramov lorista raz denne. Ak sa zníženie krvného tlaku nedosiahne 50 mg loristy, lekár predpíše kombináciu s vyšším obsahom losartanu a hydrochlorotiazidu. Kardiológ bude postupne zvyšovať dávku losartanu a hydrochlorotiazidu, kým sa nedosiahne terapeutický účinok.

Ak však pacient zabudne užiť dávku, nemá sa užiť žiadna ďalšia dávka. Od nasledujúceho dňa je potrebné pokračovať v užívaní liekov.

Ak dôjde k predávkovaniu, mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom, aby ste dostali včasné lekárske ošetrenie.

Je zakázané nezávisle upravovať dávkovanie. Ak si pacient myslí, že liek je príliš slabý alebo silný, je potrebné poradiť sa s lekárom.

Liek sa vydáva v lekárňach podľa predpisu lekára. Obsahuje silné látky, ktoré si vyžadujú neustále sledovanie stavu pacienta.

Tablety Lorist H: analógy

Hlavné obchodné názvy náhrad lorista H:

• Lozap plus.
• Bloktran GT (od ruského výrobcu).
• Gizaar.
• Sirtokad-N.

Lorista N a Lorista: aký je rozdiel medzi drogami?

Hlavný rozdiel medzi lorista H a lorista je v tom, že lorista navyše obsahuje hydrochlorotiazid. Táto zložka zvyšuje hypotenzívny účinok antagonistov receptora AT-1. Inak sa lieky nelíšia.

Lorista

Vedľajšie účinky lieku

Každý liek má súbor vedľajších účinkov. V závislosti od faktorov (forma uvoľňovania liečiva, spôsob podávania) sa sila účinkov líši. V mnohých ohľadoch frekvencia a typ vedľajších účinkov závisí od zdravotného stavu pacienta.

Časté vedľajšie účinky (>1/100 až<1/10):

• Nevoľnosť.
• Časté močenie.
• Závraty.
• Hyposalivácia.
• Chronický únavový syndróm.
• Silná slabosť.
• Rýchle fyzické vyčerpanie.
• Dyspepsia.
• Porucha gastrointestinálneho traktu.
• Bolesť hlavy.
• Anorexia.
• Ťažká posturálna hypotenzia.
• Senzorické problémy.
• Necitlivosť alebo mravčenie v dolných končatinách.
• Nefropatia.
• Dna.
• Zvýšená koncentrácia kyseliny močovej v krvi.

Menej časté vedľajšie účinky (> 1/1000 až< 1/100) :

• Ťažká hypotenzia.
• Erytropénia.
• Leukopénia.
• trombocytopénia.
• Tachykardia.
• Alergické reakcie (hyperémia, angioedém, svrbenie, dusenie).
• Srdcové arytmie (poruchy v prevodovom systéme srdca, blokáda AV uzla rôzneho stupňa).
• Zlyhanie hepatocytov.
• Vzhľad polypeptidov v moči.
• Bilirubinémia.
• Zvýšenie koncentrácie kreatinínu a močoviny v krvi.
• Hyperglykémia.
• Zvýšená citlivosť na svetlo.
• Systémový lupus erythematosus.

Zriedkavé vedľajšie účinky (>1/10 000 až<1/1000):

• Hepatitída so žltačkou.
• Metabolické poruchy.
• Hyperkinéza.
• Porušenie koordinácie pohybov.
• Delírium.
• Tinnitus.
• Nerovnováha elektrolytov: sodík, draslík, vápnik a horčík v krvi.
• Silné kŕče.
• metabolická alkalóza.
• Problémy s močovým mechúrom.
• Erektilná dysfunkcia.
• Pľuzgiere na koži.
• Tremor končatín.
• Zápal obličiek.
• Horúčka.
• Apatia.
• Afektívne poruchy rôzneho pôvodu.
• Súmrakový stav vedomia.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou výskytu:

• Infarkt myokardu.
• Mŕtvica.
• Zápal pľúc.
• Agranulocytóza.
• Prechodné mozgové záchvaty.

Na začiatku liečby liekom môže dôjsť k vážnemu vyčerpaniu minerálov, čo spôsobuje, že pacienti sú neustále smädní. Je potrebné monitorovať príjem tekutín, aby sa zabránilo hyponatriémii.

Závažné zníženie koncentrácie sodíka v krvi

Liekové interakcie

Diuretiká (diuretiká), betablokátory, nitroglycerín, atypické tricyklické antidepresíva, benzodiazepíny, hypotonické lieky (moxonidín), opioidy a alkohol (alkohol) zvyšujú hypotenzný účinok.

Aliskiren a inhibítor angiotenzín-konvertujúceho enzýmu v kombinácii s lorista zvyšujú hypotenziu, znižujú koncentráciu draslíka v krvnom obehu a spôsobujú ťažkú ​​nefropatiu.

Adrenalín, norepinefrín, dna, nesteroidné protizápalové látky, salicyláty, fyziologický roztok a dopamín oslabujú hypotenzný účinok loristy H. Vyššie uvedené kombinácie liekov narúšajú normálnu činnosť obličiek a vedú k vážnym následkom - hypertenznej kríze.

Prudký nárast tlaku v tepnách s rozvojom život ohrozujúcich následkov

Zavedenie prípravkov draslíka zvýši koncentráciu makroprvku v krvi. Hyperkaliémia vedie k ťažkej bradykardii. Pri kombinácii s loristou je potrebné upraviť dávkovanie antikoagulancií obsahujúcich draslík (heparín).

Hladinu makroživín v krvi ďalej znižujú glukokortikoidy, furosemi, penicilín, amfotericín B či laxatíva. Hypomagneziémia a hypokaliémia zvyšujú účinok srdcových glykozidov a niektorých antiarytmík.

Lieky s hypocholesterolemickým účinkom (kolstyramín alebo kolestipol) interferujú s absorpciou hydrochlorotiazidu, a preto sa nemajú užívať súčasne s H.

Lieky na báze L-dopy zvyšujú riziko nežiaducich účinkov pri užívaní hydrochlorotiazidu, hlavnej zložky loristy.

Účinok svalových relaxancií pri súčasnom užívaní s kombinovaným liekom je výrazne zvýšený, preto je potrebné upraviť dávkovanie liekov.

Metformín má tendenciu zhoršovať nefropatiu a pacientom s týmito problémami sa má podávať s opatrnosťou.

metformín

Lorista N zvyšuje hypoglykémiu. Diabetici potrebujú upraviť dávku perorálnych hypoglykemík a inzulínu. Na začiatku medikamentóznej terapie sa odporúča starostlivé sledovanie koncentrácie monosacharidov v krvi.

Vedľajšie účinky lítia a cytotoxických liekov (cyklofosfamid alebo metotrexát) sa zvyšujú pri kombinácii liekov. Súbežné podávanie tetracyklínov vedie k zvýšeniu koncentrácie močoviny v krvi.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

V medicíne existujú absolútne a relatívne kontraindikácie. V prvom prípade, za akýchkoľvek podmienok, liek nemožno užívať av druhom - len pre určité choroby.

Absolútne kontraindikácie:

• Závažné zlyhanie hepatocytov.
• Darcovstvo obličiek.
• renálna dysfunkcia.
• Diabetici s ťažkou poruchou funkcie obličiek.
• Precitlivenosť na antagonisty receptora AT1 a na hydrochlorotiazid.
• Cirhóza pečene.
• Porušenie syntézy hormónov nadobličkami (primárny hyperaldosteronizmus).
• Stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne.
• Ťažká hypertrofia pravej alebo srdcovej komory.
• Takotsubo kardiomyopatia.
• Nedostatočnosť myokardu.
• Nestabilná angína, ktorá sa vyskytuje bez ohľadu na fyzickú aktivitu pacienta.
• Nekontrolované srdcové arytmie rôzneho pôvodu.
• Hyperkalcémia.
• Hypokaliémia.
• Hyponatriémia.
• Hypomagneziémia.
• posturálna hypotenzia.
• Posledný trimester tehotenstva.

Relatívne kontraindikácie:

• Venózna trombóza dolných končatín.
• Ateroskleróza v počiatočnom štádiu.
• Angioedém.
• Medikamentózna liečba cimetidínom, glykozidmi, laxatívami, nifedipínom, barbiturátmi, benzodiazepínmi, antidepresívami, antipsychotikami alebo glukokortikoidmi.
• Zvýšená aktivita systému renín-angiotenzín-aldosterón.
• Dlhodobé užívanie diuretík (dokonca aj kofeínu).
• Závažný nefrotický syndróm.
• Renálna arteriálna oklúzia počiatočného štádia.
• Systémový lupus erythematosus.
• Ľahký stupeň renálnej alebo hepatocytovej insuficiencie.
• Autoimunitné ochorenia rôznej etiológie.
• Diabetes mellitus typu 1 alebo 2.

Tehotenstvo a laktácia

Užívanie Lorista H počas tehotenstva alebo laktácie je prísne zakázané. Podľa nedávnych štúdií liek ovplyvňuje organogenézu vo vývoji plodu dieťaťa. To môže viesť k nevyliečiteľným vrodeným chybám. Pri pohlavnom styku je potrebné počas liečby používať antikoncepčné prostriedky.

Droga je zakázaná pre deti, ktoré nedosiahli vek šestnásť rokov. Nedávne štúdie zistili, že dlhodobé užívanie takýchto liekov u detí školského veku vedie k nezvratným zmenám vo fungovaní renín-angiotenzínového systému.

Systém hormonálnej regulácie tlaku

Bezpečnostné opatrenia pri používaní lieku

• Pri použití lieku môže dôjsť k narušeniu normálneho duševného fungovania pacienta. Počas užívania liekov je potrebné zdržať sa vedenia auta.
• Pred začatím liečby vstreknite malé množstvo fyziologického roztoku na kompenzáciu straty solí a vody. Počas terapie konzumujte dostatočné množstvo tekutín.
• Pri dlhodobej liečbe pravidelne kontrolujte funkciu všetkých orgánov a zloženie krvi.
• Počas fázy úpravy dávky môže dôjsť k náhlemu poklesu krvného tlaku.
• Minerálne vyčerpanie môže spôsobiť kŕče, preto priebežne prijímajte minerály navyše.
• Ak dôjde k závažným porušeniam zo strany rôznych orgánov, okamžite prestaňte užívať lieky.
• Diabetici sú povinní neustále merať koncentráciu monosacharidov v krvi, aby mohli včas upraviť dávkovanie inzulínu.
• Prestaňte užívať lieky, ak máte zriedkavé vrodené metabolické ochorenia: intoleranciu galaktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózovú malabsorpciu.

Lorista N môže spôsobiť závažné alergické reakcie. Ak máte príznaky alergie, okamžite zavolajte sanitku:

• Quinckeho edém.
• Udusenie.
• Hyperémia kože.
• Ťažké dýchanie.
• Konjunktivitída.
• Problémy so zrakom.

Ak dôjde k anafylaktickému šoku, potom je pre obeť rozhodujúca každá minúta. Je potrebné poskytnúť pacientovi prvú pomoc a počkať na lekárov.

Lorista N je kombinované antihypertenzívum obsahujúce vo svojom zložení selektívny blokátor receptorov angiotenzínu (typ AT1) losartan a tiazidové diuretikum hydrochlorotiazid. Konečným cieľom liečby hypertenzie je predchádzať rozvoju porúch cerebrálnej cirkulácie, kardiovaskulárnych príhod, zlyhania obličiek a znižovať riziko kardiovaskulárnej mortality. Vzhľadom na poľutovaniahodnú skutočnosť, že monoterapia vo väčšine prípadov nezvláda úlohu dosiahnuť cieľovú hladinu krvného tlaku, sú kardiológovia v posledných rokoch čoraz viac odkázaní na kombinované antihypertenzíva. Jednou z najperspektívnejších je v súčasnosti kombinácia blokátor angiotenzínových receptorov (sartan) + tiazidové diuretikum. Tento farmakologický „zmes“ má vo všeobecnosti podobný mechanizmus účinku ako kombinácia „inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) + tiazidové diuretikum“ a má oproti prvému niekoľko nepopierateľných výhod. Sartany teda na rozdiel od ACE inhibítorov poskytujú kompletnejšiu blokádu „bunkových“ účinkov systému renín-angiotenzín-aldosterón. Majú tiež lepšiu toleranciu, nespôsobujú, na rozdiel od ACE inhibítorov, vyčerpávajúci suchý kašeľ a angioedém v dôsledku akumulácie prebytočného bradykinínu v tele. Výsledky multicentrických randomizovaných klinických štúdií preukázali vysokú účinnosť losartanu pri arteriálnej hypertenzii. Sartany dnes zaujímajú jednu z kľúčových pozícií v medzinárodných odporúčaniach na liečbu tohto ochorenia ako lieky prvej voľby vhodné na dlhodobú farmakoterapiu. Lorista N zo slovinskej farmaceutickej spoločnosti "Krka" sa u nás objavila v roku 2008 a už si získala rešpekt lekárov a dôveru pacientov. Mechanizmus účinku loristy H je založený na schopnosti losartanu (hydrochlorotiazid zatiaľ ponechajte bokom) blokovať prístup angiotenzínu II k jeho „osobným“ receptorom, vďaka čomu realizuje svoj vazopresorický potenciál.

V dôsledku toho liek spôsobuje relaxáciu stien krvných ciev, znižuje pre- a afterload myokardu, celkový periférny vaskulárny odpor a zabraňuje hypertrofii ľavej komory. Na rozdiel od iných antihypertenzív má Lorista N urikozurický účinok, neovplyvňuje nepriaznivo erektilnú funkciu, vykazuje protizápalové a protidoštičkové (antitrombotické) vlastnosti a zlepšuje kognitívne (kognitívne) funkcie. Účinnosť a priaznivý bezpečnostný profil Lorista H boli potvrdené nielen v klinických štúdiách, ale aj v štúdiách po uvedení lieku na trh, t.j. po uvedení lieku na trh. Po perorálnom podaní sa losartan rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho systémová biologická dostupnosť je 33 %, čo súvisí s efektom prvého prechodu pečeňou. Najvyššia koncentrácia losartanu v krvi sa zaznamená 1 hodinu po požití. Lorista N sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Druhá zložka liečiva - tiazidové diuretikum hydrochlorotiazid - zabraňuje reabsorpcii v distálnom nefróne iónov sodíka a chlóru, ako aj vody a iónov draslíka, horčíka a vápnika. Jeho antihypertenzívny účinok je spôsobený expanziou arteriol. Diuretický účinok sa pozoruje 1-2 hodiny po užití lieku, dosahuje maximum po 4 hodinách a trvá až 12 hodín. Počiatočná (je to aj udržiavacia) dávka Lorista H pri arteriálnej hypertenzii je 1 tableta 1-krát denne. Maximálny terapeutický účinok sa má očakávať počas prvých 3 týždňov farmakoterapie. Pri nedostatočnej účinnosti lieku možno túto dávku zvýšiť na 2 tablety. Lorista H sa dobre kombinuje s inými antihypertenzívami. Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávky. Prítomnosť hydrochlorotiazidu v prípravku zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie a porúch rovnováhy voda-soľ.

Farmakológia

Kombinovaný antihypertenzívny liek.

Losartan je neproteínovo selektívny antagonista receptora angiotenzínu II typu AT 1 .

In vivo a in vitro blokuje losartan a jeho biologicky aktívny karboxylový metabolit (EXP-3174) všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na receptory AT 1 bez ohľadu na cestu jeho syntézy: vedie k zvýšeniu plazmatickej renínovej aktivity, znižuje koncentrácia aldosterónu v krvnej plazme.

Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT 2 receptorov zvýšením hladiny angiotenzínu II. Losartan neinhibuje aktivitu kininázy II, enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu.

Znižuje OPSS, tlak v pľúcnom obehu; znižuje afterload, má diuretický účinok.

Zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Užívanie losartanu 1-krát denne vedie k štatisticky významnému zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku. Počas dňa losartan rovnomerne kontroluje krvný tlak, pričom antihypertenzívny účinok zodpovedá prirodzenému cirkadiánnemu rytmu. Pokles krvného tlaku na konci dávky lieku bol približne 70-80% účinku na vrchole lieku, 5-6 hodín po podaní. Neexistuje abstinenčný syndróm; tiež losartan nemá klinicky významný účinok na srdcovú frekvenciu.

Losartan je účinný u mužov a žien, ako aj u starších (≥ 65 rokov) a mladších pacientov (≤ 65 rokov).

Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum, ktorého diuretický účinok je spojený so zhoršenou reabsorpciou iónov sodíka, chlóru, draslíka, horčíka a vody v distálnom nefrone; oneskoruje vylučovanie iónov vápnika, kyseliny močovej. Má antihypertenzívne vlastnosti; hypotenzný účinok sa vyvíja v dôsledku expanzie arteriol. Prakticky žiadny vplyv na normálny krvný tlak. Diuretický účinok nastáva po 1-2 hodinách, maximum dosahuje po 4 hodinách a trvá 6-12 hodín.

Antihypertenzný účinok sa dostaví po 3-4 dňoch, ale dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku môže trvať 3-4 týždne.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorotiazidu pri súčasnom použití sa nelíši od farmakokinetiky pri ich oddelenom použití.

losartan

Odsávanie

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Užívanie lieku s jedlom nemá klinicky významný vplyv na jeho sérové ​​koncentrácie. Biologická dostupnosť je približne 33 %. C max losartanu v plazme sa dosiahne 1 hodinu po požití a C max EXP-3174 sa dosiahne po 3-4 hodinách.

Distribúcia

Viac ako 99 % losartanu a EXP-3174 sa viaže na plazmatické proteíny, najmä albumín. Vd losartanu je 34 litrov. Veľmi zle preniká cez BBB.

Metabolizmus

Počas „prvého prechodu“ pečeňou podlieha výraznému metabolizmu, pričom vzniká aktívny metabolit EXP-3174 (14 %) a množstvo neaktívnych metabolitov.

chov

Plazmatický klírens losartanu a EXP-3174 je približne 10 ml/s (600 ml/min) a 0,83 ml/s (50 ml/min). Renálny klírens losartanu a EXP-3174 je približne 1,23 ml/s (74 ml/min) a 0,43 ml/s (26 ml/min). Ti/2 losartanu a EXP-3174 je 2 hodiny, respektíve 6-9 hodín. Asi 58% lieku sa vylučuje žlčou, 35% - obličkami.

hydrochlorotiazid

Odsávanie a rozvod

Po perorálnom podaní je absorpcia hydrochlorotiazidu 60 – 80 %. Cmax v krvi sa dosiahne 1-5 hodín po požití. Väzba hydrochlorotiazidu na plazmatické bielkoviny je 64 %.

Metabolizmus a vylučovanie

Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a rýchlo sa vylučuje obličkami. T 1/2 je 5-15 hodín.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety žltej až žltej farby so zelenkastým odtieňom, oválne, mierne bikonvexné, s deliacou ryhou na jednej strane; pohľad v reze na tabletu - jadro tablety je biele.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob - 34,92 mg, mikrokryštalická celulóza - 87,7 mg, monohydrát laktózy - 63,13 mg, magnéziumstearát - 1,75 mg.

Zloženie filmového obalu: hypromelóza - 5 mg, makrogol 4000 - 0,5 mg, farbivo chinolínová žltá (E104) - 0,11 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,39 mg, mastenec - 0,5 mg.

10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (6) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (9) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo. Lorista N sa môže kombinovať s inými antihypertenzívami.

Pri arteriálnej hypertenzii je počiatočná a udržiavacia dávka 1 tab. 1 krát/deň Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne do 3 týždňov liečby. Na dosiahnutie výraznejšieho účinku je možné zvýšiť dávku lieku na 2 tab. 1 krát/deň Maximálna denná dávka sú 2 tablety.

Pri zníženom BCC (napríklad pri užívaní diuretík vo vysokých dávkach) je odporúčaná počiatočná dávka losartanu u pacientov s hypovolémiou 25 mg 1-krát denne. V tejto súvislosti sa má liečba Lorista H začať po vysadení diuretík a úprave hypovolémie.

Starší pacienti a pacienti so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC 30-50 ml / min), vrátane pacientov na dialýze, nevyžadujú úpravu počiatočnej dávky lieku.

Na zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory je štandardná počiatočná dávka losartanu 50 mg 1-krát denne. Pacienti, ktorí nedosiahnu cieľovú hladinu krvného tlaku pri užívaní losartanu 50 mg/deň, vyžadujú výber liečby kombináciou losartanu s nízkymi dávkami hydrochlorotiazidu (12,5 mg), a ak je to potrebné, zvýšiť dávku losartanu na 100 mg v kombinácii s hydrochlorotiazidom v dávke 12,5 mg / deň, v budúcnosti - zvýšiť dávku Lorista H na 2 tab. 1 krát/deň

Predávkovanie

losartan

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; bradykardia v dôsledku parasympatickej (vagálnej) stimulácie.

Liečba: nútená diuréza, symptomatická terapia, hemodialýza je neúčinná.

hydrochlorotiazid

Symptómy: Najčastejšie príznaky sú spôsobené nedostatkom elektrolytov (hypokaliémia, hypochlorémia, hyponatriémia) a dehydratáciou v dôsledku nadmernej diurézy. Pri súčasnom podávaní srdcových glykozidov môže hypokaliémia zhoršiť priebeh arytmií.

Liečba: symptomatická terapia.

Interakcia

losartan

V klinických štúdiách sa nezistila žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia losartanu s hydrochlorotiazidom, digoxínom, warfarínom, cimetidínom, fenobarbitalom, ketokonazolom a erytromycínom.

Rifampicín a flukonazol znižujú hladinu aktívneho metabolitu (táto interakcia nebola klinicky skúmaná).

Kombinácia losartanu s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid), doplnkami obsahujúcimi draslík alebo draselnými soľami môže viesť k hyperkaliémii.

NSAID, vrát. selektívne inhibítory COX-2 môžu znižovať účinnosť diuretík a iných antihypertenzív vrátane losartanu.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek liečených NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) môže liečba antagonistami receptora angiotenzínu II viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek vrátane akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné.

Hypotenzívny účinok losartanu, podobne ako iných antihypertenzív, môže byť znížený užívaním indometacínu.

hydrochlorotiazid

Pri súčasnom použití s ​​tiazidovými diuretikami, etanolom, barbiturátmi a narkotikami môže zosilniť riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​hypoglykemickými látkami (na perorálne podanie a inzulínom) môže byť potrebná úprava dávky hypoglykemických látok.

Pri užívaní v kombinácii s inými antihypertenzívami - aditívny účinok.

Kolestyramín a kolestipol interferujú s absorpciou hydrochlorotiazidu.

Pri súčasnom použití s ​​GCS, ACTH dochádza k výraznému poklesu hladín elektrolytov, najmä hypokaliémie.

Hydrochlorotiazid znižuje odpoveď na presorické amíny (napr. epinefrín, norepinefrín).

Hydrochlorotiazid zvyšuje účinok svalových relaxancií nedepolarizujúceho typu účinku (napríklad tubokurarín).

Diuretiká znižujú renálny klírens lítia a zvyšujú riziko toxicity lítia (súčasné užívanie sa neodporúča).

NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) môžu znižovať diuretický, natriuretický a hypotenzívny účinok diuretík.

Vzhľadom na účinok na metabolizmus vápnika môže užívanie tiazidových diuretík skresliť výsledky štúdie funkcie prištítnych teliesok.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: často - bolesť hlavy, systémové a nesystémové závraty, nespavosť, únava; niekedy migréna.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - ortostatická hypotenzia (závislá od dávky), palpitácie, tachykardia; zriedkavo - vaskulitída.

Z dýchacieho systému: často - kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, faryngitída, opuch nosovej sliznice.

Z tráviaceho systému: často - hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha; zriedkavo - hepatitída, zhoršená funkcia pečene; veľmi zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a bilirubínu.

Z muskuloskeletálneho systému: často - myalgia, bolesť chrbta; niekedy - artralgia.

Na strane hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, Shenlein-Genochova purpura.

Na strane laboratórnych parametrov: často - hyperkaliémia, zvýšenie koncentrácie hemoglobínu a hematokritu (klinicky nevýznamné); niekedy - mierne zvýšenie hladiny močoviny a kreatinínu v krvnom sére.

Alergické reakcie: niekedy - žihľavka, svrbenie; zriedkavo - anafylaktické reakcie, angioedém (vrátane opuchu hrtana a jazyka, ktorý spôsobuje obštrukciu dýchacích ciest a / alebo opuch tváre, pier, hltana).

Iné: často - asténia, slabosť, periférny edém, bolesť na hrudníku.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia (pre pacientov, ktorí sú indikovaní na kombinovanú liečbu);
• zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

Kontraindikácie

• anúria;
• závažné poškodenie funkcie obličiek (CC<30 мл/мин);
• hyperkaliémia;
• dehydratácia (vrátane na pozadí užívania diuretík vo vysokých dávkach);
• ťažká dysfunkcia pečene;
• refraktérna hypokaliémia;
• arteriálna hypotenzia;
• nedostatok laktázy;
• galaktozémia alebo syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na losartan a iné zložky lieku;
• precitlivenosť na sulfónamidové deriváty.

Má sa používať opatrne pri poruchách vodnej a elektrolytovej rovnováhy v krvi (hyponatrémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia, hypokaliémia), bilaterálnej stenóze renálnych artérií alebo stenóze artérie jednej obličky, diabetes mellitus, hyperkalciémia, hyperurikémia a/alebo dna so zhoršenou alergickou anamnézou (u niektorých pacientov sa angioedém vyvinul skôr pri užívaní iných liekov vrátane ACE inhibítorov) a bronchiálnej astmy, systémových ochorení krvi (vrátane SLE) súčasne s NSAID (vrátane inhibítorov COX-2).

Funkcie aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití losartanu počas gravidity. Renálna perfúzia plodu, ktorá závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, začína fungovať v treťom trimestri gravidity. Riziko pre plod sa zvyšuje pri užívaní losartanu v II a III trimestri, pretože. užívanie liekov, ktoré priamo pôsobia na renín-angiotenzínový systém počas II. a III. trimestra gravidity, môže viesť k smrti plodu.

Vymenovanie diuretík počas tehotenstva sa neodporúča z dôvodu rizika žltačky u plodu a novorodenca, trombocytopénie u matky. Terapia diuretikami nezabraňuje rozvoju toxikózy tehotenstva.

Ak sa gravidita potvrdí, liečba Lorista H sa má okamžite prerušiť.

Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Liek sa neodporúča pacientom s poškodením pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Neodporúča sa predpisovať liek pri ťažkom poškodení obličiek a pacientom na hemodialýze.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože neexistujú žiadne skúsenosti s používaním lieku v pediatrii.

špeciálne pokyny

Môže sa podávať spolu s inými antihypertenzívami.

U starších pacientov nie je potrebný špeciálny výber počiatočnej dávky. Liek môže zvýšiť koncentráciu močoviny a kreatinínu v krvnej plazme u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou renálnej artérie jednej obličky.

Hydrochlorotiazid môže zvýšiť arteriálnu hypotenziu a poruchy vodnej a elektrolytovej rovnováhy (zníženie BCC, hyponatriémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia, hypokaliémia), narušiť toleranciu glukózy, znížiť vylučovanie vápnika močom a spôsobiť prechodné, mierne zvýšenie koncentrácie vápnika v plazme, zvýšenie koncentrácie cholesterolu a TG, vyvolávajú výskyt hyperurikémie a/alebo dny.

Lorista ® N obsahuje laktózu, preto sa liek nepredpisuje pacientom s deficitom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom glukózo/galaktózovej malabsorpcie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Takmer všetci pacienti počas terapie Lorista ® N môžu vykonávať činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť (napríklad vedenie auta alebo nebezpečné technické prostriedky). U niektorých jedincov môže liek na začiatku liečby spôsobiť arteriálnu hypotenziu a závraty, a tak nepriamo ovplyvniť ich psychofyzický stav. Z bezpečnostných dôvodov by pacienti mali pred začatím činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, najprv zhodnotiť svoju odpoveď na práve prebiehajúcu liečbu.

Droga Lorista- antihypertenzívum. Účinok lieku Lorista je spôsobený jeho aktívnou zložkou.
Losartan je selektívny antagonista receptora angiotenzínu II (typ AT1) na perorálne podávanie, neproteínovej povahy.
In vivo a in vitro blokuje losartan a jeho biologicky aktívny karboxylový metabolit (EXP-3174) všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na receptory AT1.
Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT2 receptorov zvýšením hladiny angiotenzínu II.
Losartan neinhibuje aktivitu kininázy II, enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu.
Znižuje OPSS, tlak v "malom" kruhu krvného obehu; znižuje afterload, má diuretický účinok. Zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF). Užívanie losartanu jedenkrát denne vedie k štatisticky významnému zníženiu SBP a DBP. Losartan rovnomerne kontroluje krvný tlak počas dňa, pričom antihypertenzívny účinok zodpovedá prirodzenému cirkadiánnemu rytmu. Pokles krvného tlaku na konci dávky lieku bol približne 70-80% účinku na vrchole lieku, 5-6 hodín po podaní. Neexistuje abstinenčný syndróm; tiež losartan nemá klinicky významný účinok na srdcovú frekvenciu.
Losartan je účinný u mužov a žien, ako aj u starších (nad 65 rokov) a mladších pacientov (do 65 rokov).

Farmakokinetika

Losartan sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Vo veľkej miere sa metabolizuje počas „prvého prechodu“ pečeňou a vytvára aktívny metabolit (EXP-3174) s karboxylovou kyselinou a inými neaktívnymi metabolitmi. Biologická dostupnosť je približne 33 %. Užívanie lieku s jedlom nemá klinicky významný vplyv na jeho sérové ​​koncentrácie. Tmax - 1 hodina po perorálnom podaní a jeho aktívny metabolit (EXP-3174) - 3-4 hodiny.
Viac ako 99 % losartanu a EXP-3174 sa viaže na plazmatické proteíny, najmä na albumín. Distribučný objem losartanu je 34 litrov. Veľmi zle preniká cez BBB.
Losartan sa metabolizuje za vzniku aktívneho (EXP-3174) metabolitu (14 %) a neaktívneho, vrátane 2 hlavných metabolitov vytvorených hydroxyláciou butylovej skupiny reťazca a menej významného metabolitu, N-2-tetrazol-glukuronidu.
Plazmatický klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 10 ml/s (600 ml/min) a 0,83 ml/s (50 ml/min). Renálny klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 1,23 ml/s (74 ml/min) a 0,43 ml/s (26 ml/min). T1/2 losartanu je 2 hodiny a aktívneho metabolitu 6-9 hodín. Vylučuje sa hlavne žlčou - 58%, obličkami - 35%.

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie lieku Lorista sú: arteriálna hypertenzia; znížené riziko mŕtvice u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory; chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby s intoleranciou alebo neúčinnosťou liečby ACE inhibítormi); ochrana funkcie obličiek u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou na zníženie proteinúrie, zníženie progresie poškodenia obličiek, zníženie rizika konečného štádia vývoja (zabránenie nutnosti dialýzy, pravdepodobnosť zvýšenia hladiny kreatinínu v sére) alebo smrť.

Spôsob aplikácie

Loristu predpisuje sa v kombinácii s inými antihypertenzívami a ako monoterapia. Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku.
Arteriálna hypertenzia (AH):
Počiatočná dávka 50 mg, vo väčšine prípadov táto dávka postačuje ako udržiavacia dávka. Maximálna povolená dávka pre denný príjem je 100 mg Lorista. Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne po 3-6 týždňoch. liečbe. U pacientov s hypovolémiou (napríklad pri užívaní vysokých dávok diuretík) alebo s poruchou funkcie pečene sa má úvodná dávka znížiť na 25 mg. U starších pacientov, pacientov so zníženou funkciou obličiek a/alebo pacientov na hemodialýze nie je potrebná úprava dávky.
Chronické srdcové zlyhanie:
Pri tejto patológii sa odporúča titrácia (postupné zvyšovanie dávky): v prvom týždni sa odporúča 12,5 mg Loristy denne, v druhom 25 mg lieku denne, od tretieho týždňa udržiavacia dávka 50 mg. odporúča sa mg denne.
Prevencia (varovanie) pred kardiovaskulárnymi príhodami, vrátane smrteľných, u pacientov s vysokým stupňom rizika (arteriálna hypertenzia a hypertrofia ľavej komory):

Nefropatia s proteinúriou u pacientov s diabetes mellitus 2. typu:
Počiatočná dávka Loristy je 50 mg, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 100 mg.

Vedľajšie účinky

K vedľajším účinkom lieku Lorista patrí bolesť hlavy, migréna, asténia, závraty, suchý kašeľ, edém, bolesť svalov, bolesť brucha, bolesť chrbta, nevoľnosť, dyspepsia, zrýchlená srdcová frekvencia, angioedém, dysfunkcia pečene (zriedkavé zmeny v hladinách transamináz), svrbenie, žihľavka, vaskulitída, choroby horných dýchacích ciest.

Kontraindikácie

:
Kontraindikácie predpisovania Loristi je intolerancia losartanu alebo niektorej zo zložiek lieku, liek je kontraindikovaný aj počas tehotenstva a dojčenia.

Tehotenstvo

:
Tehotenstvo je absolútnou kontraindikáciou predpisovania lieku. Lorista.

Interakcia s inými liekmi

Účel Loristi v kombinácii s antihypertenzívami iných skupín vedie k zvýšeniu účinku.
Súčasné podávanie Loristy a flukonazolu alebo rifampicínu môže viesť k zníženiu koncentrácie aktívnych metabolitov losartanu.
Kombinované vymenovanie Lorista a draslíkových prípravkov, draslík šetriacich diuretík alebo soľných roztokov môže viesť k zvýšeniu hladiny draslíka v krvi.
Pri súčasnom užívaní s NSAID sa hypotenzný účinok lieku môže znížiť.

Predávkovanie

:
Prípady predávkovania drogami Lorista neregistrovaný. Príznakmi predávkovania môže byť zníženie krvného tlaku, reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie alebo bradykardia. Terapia by mala zahŕňať nútenú diurézu a elimináciu symptómov.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, pri izbovej teplote, vyhýbajte sa priamemu slnečnému žiareniu.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety 25 mg, 30 tabliet v balení.
Filmom obalené tablety 50 mg, 30 tabliet v balení.
Filmom obalené tablety 50 mg, 60 tabliet v balení.
Filmom obalené tablety 100 mg, 30 tabliet v balení.

Zlúčenina

:
Droga Lorista obsahuje: účinná látka: losartan 25, 50 alebo 100 mg.
Pomocné látky: celaktóza, predželatínovaný škrob, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát.

Okrem toho

:
Pri predpisovaní lieku pacientom so zníženým BCC (hypovolémiou) spôsobeným užívaním diuretík z dôvodu vysokého rizika hypotenzie buďte mimoriadne opatrní. Liečba takýchto pacientov sa má začať nižšími dávkami po obnovení objemu cirkulujúcej krvi. U pacientov s poruchou funkcie pečene sa má úvodná dávka znížiť, u starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania.
Pri predpisovaní pacientom s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo so stenózou jednej artérie buďte opatrní, títo pacienti by mali dôkladnejšie sledovať hladiny kreatinínu v krvi.
Časť Loristi je zahrnutá laktóza, čo je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní pacientom s intoleranciou laktózy (nedostatok laktázy, galaktozémia, syndróm malabsorpcie galaktózy).
Neexistuje žiadny dôkaz, že Lorista môže zmeniť rýchlosť mentálnych reakcií, čo je dôležité pri podávaní pacientom, ktorí pracujú so zložitými mechanizmami.
Lorista je absolútne kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

hlavné parametre

Názov:	LORISTA
ATX kód:	C09CA01 -