Penitsillamiin - kasutusjuhend, kasutamine, näidustused, vastunäidustused, toime, kõrvaltoimed, analoogid, annus, koostis. Tervis, meditsiin, tervislik eluviis

D-penitsillamiin (kupreniil, metalkaptaas) on sünteetiline ravim, mida võib struktuurilt pidada penitsilliini molekuliks ja mis on aminohappe tsüsteiini dimetüülderivaat.

Ravimi toimemehhanism:

Sellel on immunosupressiivne toime, pärsib B-lümfotsüütide, T-lümfotsüütide abistajate funktsiooni, monotsüütide ja lümfotsüütide koostoimet, vähendades HLA süsteemi OK lookuse antigeenide ekspressiooni makrofaagide pinnal;

pärsib kollageeni sünteesi organismis ja normaliseerib selle lahustuvate ja mittelahustuvate fraktsioonide suhet, pärssides seeläbi kudedes skleroseeriva protsessi arengut;

· vähendab patoloogiliste makroglobuliinide, sh reumatoidfaktori taset, hävitades seda, aktiveerib immuunkomplekside dissotsiatsiooni.

Näidustused D-penitsillamiini määramiseks:

aktiivne usaldusväärne reumatoidartriit;

Reumatoidfaktori kõrge tiitriga RA, reumatoidsõlmed, reumatoidne kopsuhaigus;

RA kullapreparaatidega ravi näidustustega, kuid nende preparaatide talumatusega.

D-penitsillamiin on kullapreparaatide kõrval üks lootustandvamaid põhiaineid RA ravis. Need fondid võimaldavad teil saavutada remissiooni 80% patsientidest. Ravim on saadaval kapslites 0,15 ja 0,3 g ning tablettidena 0,25 g.

D-penitsillamiini võetakse pärast sööki. Esialgne päevane annus ravim on 250-300 mg. Mõju ilmneb 8-12 nädala pärast (2-3 kuud), toime puudumisel või ebaolulisusel suurendatakse annust 450 mg-ni päevas, seejärel vajadusel 2-3 kuu pärast suurendatakse annust kuni 600 mg päevas. Annuse edasine suurendamine on ebapraktiline, kuna see ei too kaasa toime suurenemist, vaid aitab ainult kaasa toksilise toime avaldumisele. Kui 4-6 kuu pärast ei ole mõju, tühistatakse ravim. Püsiva toime korral võite proovida annust järk-järgult vähendada kuni säilitusannuseni -100-250 mg päevas, mida võetakse pikka aega (kuud, aastad).

Mõnel patsiendil on võimalik "madala annuse efekt" - s.t. ravim võib olla efektiivne päevases annuses 50-150 mg. On kalduvus ravida RA-d D-penitsillamiini väikeste annustega.

Mõnedel RA-ga patsientidel võib tekkida "sekundaarne rike" - s.t. esiteks avaldub ravitoime ja seejärel RA püsiv ägenemine, hoolimata ravimi võtmisest.

Kõrvalmõjud D-penitsillamiin sageli (25% patsientidest):

sügelevad nahalööbed

· düspeptilised häired;

Hemotsütopeenia

kolestaatiline hepatiit;

neerukahjustus raske proteinuuria ja nefrootilise sündroomiga;

vitamiini B 6 puudus (et vältida vitamiini eritumist organismist, on soovitatav seda võtta D-penitsillamiinravi taustal);

harva myasthenia gravis, kopsufibroos.

D-penitsillamiin vastunäidustatud raskete süsteemsete ilmingutega RA-ga, eriti neerukahjustuse, leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia, rasedusega.

D-penitsillamiin on seronegatiivse RA korral halvasti talutav.

Lisamise kuupäev: 2015-02-05 | Vaatamisi: 1151 | autoriõiguste rikkumine


| | | | | | | | | | | | | | | |

Sellel lehel Penitsillamiini kirjelduses leitud ebatäpsused parandatakse, kui TE meile neist teada annate.

Kuidas ravimit toodetakse

kaetud tabletid 250 mg

Kes toodab ravimit

Kutnovsky Pharmaceutical Plant Polfa (Poola)

Pharm. Grupp

Komplekseerivad ühendid

Millest see on valmistatud (koostis)

Toimeaine on penitsillamiin.

Rahvusvaheline nimi

Penitsillamiin

Ravimi analoogid

Artamiin, Bianodüün, Kuprenil

farmakoloogiline toime

Kompleksne, detoksifitseeriv, immunosupressiivne. Seob vase, elavhõbeda, plii, raua ja kaltsiumi ioone. Efektiivne hepatolentikulaarse degeneratsiooni (Wilson-Konovalovi tõbi) korral, kuna. suurendab liigse vase eritumist uriiniga, normaliseerides selle sisaldust kudedes. See pärsib mitmeid ensüüme, mis osalevad sulfhüdrüüldisulfiidi metabolismi reaktsioonides. Tsisplatiiniga kokkupuutel muutub see penitsillamiin-tsüsteiini disulfiidiks, mis oma suure lahustuvuse tõttu eritub kergesti uriiniga; see toime avaldub tsüsteiinikivide moodustumise vähenemises neerudes koos tsüsteinuuriaga. See pärsib lümfotsüütide T-abistaja funktsiooni, pärsib neutrofiilide kemotaksist ja lüsosomaalsete ensüümide vabanemist, suurendab makrofaagide aktiivsust, inhibeerib kollageeni sünteesi ja normaliseerib selle lahustuvate ja lahustumatute fraktsioonide suhet, aidates pärssida kudedes skleroseerumisprotsessi. Vähendab patoloogiliste makroglobuliinide taset, sh. reumatoidfaktor. Imendub kiiresti seedetraktist. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1-3 tunni pärast. Eritub metaboliitidena neerude kaudu.

Näidustused kohtumiseks

Wilsoni tõbi - Konovalov, reumatoidartriit (sh juveniilne), primaarne biliaarne tsirroos, krooniline hepatiit, sklerodermia, tsüstinuuria, tsüstinoos, raskmetallide mürgistus (vask, koobalt, kuld, elavhõbe, plii, tsink).

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, hematopoeesi kahjustus, agranulotsütoos, myasthenia gravis, nefropaatia, neerupuudulikkus, Sjögreni sündroom.

Ravimi kõrvaltoimed

Artralgia, lümfadenopaatia, luupuselaadne sündroom, alopeetsia, türeoidiit, antinukleaarsete antikehade ilmnemine, leukopeenia, trombotsütopeenia, myasthenia gravis, perifeerne neuropaatia, polümüosiit, dermatomüosiit, palavik, nefrootiline sündroom, hematuria, kopsu-inneerupõletiku sündroom tromboflebiit, düspeptilised häired - iiveldus, oksendamine, valu epigastimaalne piirkond; allergilised reaktsioonid.

Interaktsioon

Riski suurendavad malaaria- ja vähivastased ravimid, fenüülbutasoon, kullapreparaadid kõrvalmõjud. Ei sobi kokku antibiootikumidega.

Ravimi võimalikud annused

Sees, tühja kõhuga. Reumatoidartriit, hepatiit, sklerodermia: 1-4 nädalat - 1 kapsel (150 mg) päevas (kuni 250 mg); 5-8 nädalat - 1 kapsel (250 mg) päevas (kuni 450 mg); 9-13 nädalat - 1 kapsel (150 mg) 2 korda päevas (kuni 600 mg); suurendage annust 50-150 mg päevas 4-12-nädalaste intervallidega - kuni 750 mg päevas. Juveniilne reumatoidartriit: kehakaaluga alla 20 kg - 1 kapsel (50 mg) päevas, üle 20 kg, 1 kapsel (50 mg) 2 korda päevas; suurendada annust 50 mg võrra 2-4-nädalaste intervallidega 15-20 mg/kg või 600 mg-ni päevas. Wilsoni tõbi - Konovalov: täiskasvanud annuse järkjärgulise suurendamisega 250 mg-lt 2 g-ni päevas, lapsed - 150 mg-lt 750 mg-ni päevas. Tsüstinuuria: 1000 mg/m2 kehapinna kohta. Mürgistus: 0,9-1,8 g päevas või 2-4 kapslit (150 mg) 3 korda.

Ravimi annuse ületamine

Säilitamisviis ja -tingimused

Nimekiri B. Temperatuuril 15-25 ° C.

Rakendamise viis

Välja antud retsepti alusel

Tähelepanu!!! Ravimit tuleb kasutada ainult pärast arsti retsepti saamist.

Penitsillamiin (3,3-dimetüültsüsteiin) on trifunktsionaalne aminohape, mis sisaldab karboksüül-, amino- ja sulfhüdrüülrühmad, loodusliku aminohappe tsüsteiini analoog. Asümmeetriliselt paikneva süsinikuaatomi tõttu võib penitsillamiin eksisteerida D- ja L-isomeeridena. Penitsillamiin, mis saadakse penitsilliini kontrollitud hüdrolüüsil, eksisteerib ainult D-isomeeri kujul, mida praegu kasutatakse kliinilises praktikas.

Näidustused kasutamiseks ja annustamine

Ravi alguses soovitatakse ravimit välja kirjutada üks kord päevas annuses 125-250 mg 1-2 tundi enne hommikusööki ja osalise annuse korral tuleb teine ​​​​annus penitsillamiini võtta 2-3 tundi enne õhtusöök. See on tingitud asjaolust, et toit vähendab oluliselt ravimi imendumist ja biosaadavust.

Penitsillamiin määratakse pärast sööki ainult siis, kui enne sööki võtmine põhjustab seedetrakti kahjustuste sümptomeid.

8 nädala pärast suurendatakse ravimi annust 125-250 mg / päevas. Arvestage, et 8 nädalat on optimaalne hindamisaeg kliiniline efektiivsus ravi penitsillamiiniga. Iivelduse, oksendamise, isutus ja muude toksikoosi nähtude ilmnemisel on näidustatud annuse suurendamine 125 mg võrra päevas. Juhul kui päevane annus penitsillamiin jõuab 1 g-ni, jagatakse see kaheks annuseks. Ravi käigus ei tohiks te kasutada ravimi fikseeritud annust, vaid proovige valida optimaalne annus sõltuvalt kliinilisest efektiivsusest.

Penitsillamiiniga ravimisel on soovitatav määrata B6-vitamiini (püridoksiin) annuses 50-100 mg / päevas ja multivitamiinipreparaate, eriti alatoitumusega patsientidel. Kuigi Kliinilised tunnused püridoksiini puudulikkust täheldatakse äärmiselt harva, on kirjeldatud perifeerse neuropaatiaga patsientide vaatlusi, mida saab peatada ainult püridoksiini kasutuselevõtuga.

Ravi käigus on vajalik patsientide hoolikas jälgimine, sealhulgas kliiniline läbivaatus, vereanalüüsid (sealhulgas trombotsüütide arvu analüüs) ja uriin esimestel ravikuudel iga 2 nädala järel. ja siis vähemalt kord kuus.

üldised omadused

Kuna penitsillamiin on vees lahustuv aine, adsorbeerub see seedetrakti ülaosas hästi, eritub uriiniga oksüdeeritud metaboliitide kujul. Sellel on omadus püsida kudedes pikka aega pärast ravi lõpetamist.

Penitsillamiini toimemehhanism

Penitsillamiini toimemehhanism reumaatiliste haiguste korral ei ole täielikult teada. Siiski kasutatakse ravimit põletikuliste reumaatiliste haiguste korral, kuna in vitro patsientide ravimisel on sellel mitmesuguseid immunoloogilisi ja põletikuvastaseid toimeid.

  1. D-penitsillamiini vees lahustumatud aktiivsed sulfhüdrüülrühmad on võimelised kelaatima raskemetalle, sealhulgas vaske, tsinki ja lõpuks elavhõbedat, ning osalema sulfhüdrüüldisulfiidi vahetusreaktsioonis. Arvatakse, et see mehhanism määrab D-penitsillamiini võime vähendada vase sisaldust hepatolentikulaarse degeneratsiooni korral (Wilson).
  2. D-penitsillamiini koostoime kollageeni aldehüüdrühmadega põhjustab kollageenimolekulide ristsidumise rikkumist ja vees lahustuva kollageeni sisalduse suurenemist.
  3. D-penitsillamiinmolekuli ja disulfiidsidemete sulfhüdrüülrühmade (SH) ahelatevaheline vahetus viib RF IgM polümeeri molekulide moodustumiseni, mille üksikuid alaühikuid alandavad S-S sillad.

Penitsillamiini põletikuvastane toime on tingitud:

  • CD4 T-lümfotsüütide (T-abistajate) aktiivsuse selektiivne inhibeerimine; gamma-interferoonide ja IL-2 sünteesi pärssimine CD4 T-lümfotsüütide poolt;
  • RF sünteesi, CEC moodustumise ja RF-i sisaldavate immuunkomplekside dissotsiatsiooni pärssimine;
  • antiproliferatiivne toime fibroblastidele.

Penitsillamiini kõrvaltoimed

Penitsillamiiniga ravi taustal on võimalik erinevate kõrvaltoimete teke.

Sagedased mitte-rasked (ei nõua ravimi kasutamise katkestamist):

  • maitsetundlikkuse vähenemine;
  • dermatiit;
  • stomatiit;
  • iiveldus;
  • isutus.

Sagedased rasked (nõuab ravi katkestamist):

  • trombotsütopeenia;
  • leukopeenia; proteinuuria/nefrootiline sündroom.

Harv raske:

  • aplastiline aneemia;
  • autoimmuunsündroomid (myasthenia gravis, pemfigus, süsteemne erütematoosluupus, Goodpasture'i sündroom, polümüosiit, kuiv Sjögreni sündroom).

Peamine tegur, mis piirab penitsilleemia kasutamist reumatoloogias, on sagedane kõrvalmõjud. Mõned neist on olemuselt annusest sõltuvad, neid saab peatada lühikese ravi katkestamise või ravimi annuse vähendamisega. Teised kõrvaltoimed on seotud idiosünkraatiaga ja ei sõltu annusest. Enamik penitsillamiini kõrvaltoimeid tekivad esimese 18 ravikuu jooksul, harvemini ilmnevad kõrvaltoimed muudel raviperioodidel.

Penitsillamiini kliiniline efektiivsus

Penitsillamiini kasutatakse aktiivse reumatoidartriidi, sealhulgas mitmesuguste süsteemsete ilmingutega (vaskuliit, Felty sündroom, amüloidoos, reumatoid-kopsuhaigus) raviks; palindroomne reuma; mõned juveniilse artriidi vormid reservravimina.

Ravimi kasutamine on efektiivne ka difuusse sklerodermia korral.

Ravim ei ole AS-i korral efektiivne.

See on aminohapete tsüsteiini ja valiini analoog ning üks penitsilliini lagunemissaadustest. Selle bioloogilised omadused on väga mitmekesised: kollageeni sünteesi pärssimine, suurte molekulaarsete komplekside suurenenud dissotsiatsioon, metalliioonide sidumine. Samas pole teada, mil määral need omadused on seotud terapeutiline toime ravim. Mõned autorid peavad seda ravimit immunosupressandiks, teised immunostimulaatoriks, kuid ükski neist sätetest pole tõestatud.

Seda kasutatakse peamiselt reumatoidartriidi, süsteemse sklerodermia korral.

Mitmed teadlased peavad lisanäidustusteks kõrge tiitriga reumatoidfaktorit, reumatoidsõlmesid, vaskuliiti ja reumatoidset kopsukahjustust. Algannus on tavaliselt 300 mg (harva 0,15 g). Terapeutilise toime puudumisel suureneb see iga kuu 150 mg võrra, moodustades seega 450-600 mg. Kui teatud annuse võtmise ajal on ilmnenud kliiniline paranemine, ei tohiks seda veelgi suurendada. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 600 mg. Varasemaid raviskeeme d-penitsillamiiniga suurtes annustes praegu ei kasutata, kuna ravimi pikaajalisel kasutamisel 600 ja 1200 mg päevas olid tulemused samad ning tüsistused suurenevad annuse suurendamisel.

AT viimased aastad on olnud tendents kasutada ravimit väiksemates annustes: ravi algab umbes 100 mg päevase annusega.

Kui ravi on edukas, paraneb üldine seisund patsiendini jõutakse tavaliselt 1,5-3 kuu pärast, harvemini - varasemal kuupäeval. Kell terapeutiline toime ja hea talutavusega, määratakse ravim pikaks ajaks ja stabiilse kliinilise remissiooni korral püütakse annust vähendada. Mõju puudumine 4 kuu jooksul on märk selle tühistamiseks.

Üldiselt on d-penitsillamiini kasutamise tulemused väga tagasihoidlikud. Paranemine toimub ainult 30-40% patsientidest ja on mõõdukalt väljendunud. Sageli märgitakse nn sekundaarset ebaefektiivsust: ravi esimesel perioodil tekkinud paranemine asendub hiljem pideva reumatoidprotsessi ägenemisega, hoolimata jätkuvast ravist.

Ravimi kasutamise absoluutseks näidustuseks on süsteemse sklerodermia kiiresti progresseeruvad vormid koos induratiivsete nahakahjustustega. Kõige sobivam d-penitsillamiini määramine sisse varajases staadiumis haigus. Sklerodermia kahjustuste korral siseorganid Enamiku autorite sõnul on positiivne mõju vähem selge. Süsteemse sklerodermia korral on ravimi annus 300 mg kuni 1000 mg päevas ja manustamise kestus on 6 kuud kuni 5 aastat.

Samuti on viiteid ravimi mõningasele toimele reumatoidartriidi korral lastel.

D-penitsillamiini on edukalt kasutatud Wilsoni tõve, tsüstinuuria, kulla- ja pliimürgistuse ravis.

Kõrvaltoimeid täheldatakse 20-25% juhtudest ja need on väga olulised. Nende hulka kuuluvad allergilised sügelevad lööbed ja limaskestade kahjustused, iiveldus, oksendamine, isutus, maitsehäired, hüpovitaminoosi B6 nähud, neerukahjustuse sümptomid (sagedamini proteinuuria, harvemini mikrohematuuria), rasked tsütopeeniad (enne agranulotsütoosi teket). ). Reumatoidartriiti, SLE-d ja myasthenia gravis't meenutavate raskete autoimmuunsündroomide tekke kohta on üksikuid tähelepanekuid. Esimeste tüsistuste nähtude ilmnemisel (välja arvatud maitsetundlikkuse häired, mis mõnikord kaovad spontaanselt) tuleb ravimi kasutamine katkestada.

D-penitsillamiini määramise vastunäidustused: neeruhaigus, rasedus, väljendunud tsütopeenia ja (suhteliselt) talumatuse esinemine. Ravimit ei tohi määrata seronegatiivse reumatoidartriidiga patsientidele, kellel see väga sageli põhjustab tüsistusi.

Kõik reumatoloogias kasutatavad ravimid on siin.

Siin saate esitada küsimuse või jätta ravimi kohta ülevaate (ärge unustage sõnumi tekstis märkida ravimi nimetust).

Penitsillamiini sisaldavad preparaadid (penitsillamiin, ATC-kood (ATC) M01CC01):

Kuprenil (penitsillamiin) - kasutusjuhend. Retseptiravim, teave mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

farmakoloogiline toime

Kuprenilil on kõrge kompleksi moodustav aktiivsus metallide, peamiselt vase, elavhõbeda, arseeni, plii, raua ja kaltsiumi suhtes. Ravim vähendab vase resorptsiooni toidust ja eemaldab selle ülejäägi kudedest.

Mõjutab erinevaid linke immuunsussüsteem(lümfotsüütide T-abistaja funktsiooni pärssimine, neutrofiilide kemotaksise pärssimine ja ensüümide vabanemine nende rakkude lüsosoomidest, makrofaagide funktsiooni suurenemine).

Sellel on võime häirida kollageeni sünteesi, lõhestades ristsidemeid äsja sünteesitud tropokollageeni molekulide vahel.

Penitsillamiin on püridoksiini antagonist; on põletikuvastase toimega.

Farmakokineetika

Ravim moodustab raskmetalliioonidega kelaate – püsivaid kompleksühendeid, mis lahustuvad vees ja erituvad uriiniga.

Imendub kergesti alates seedetrakt, saavutades Cmax-i veres 1-3 tunni jooksul.Kuni 50% penitsillamiinist imendub seedekulglas.

Ravim metaboliseerub maksas.

Ravimi eritumine toimub 2 faasis: T1 / 2 esimesel on 1 tund, teise puhul jõuab see 90 tunnini Umbes 70-80% imendunud ravimist eritub metaboliitide kujul (tsüsteiin-penitsillamiin, disulfiid) uriinis.

Näidustused KUPRENIL® kasutamiseks

  • Wilson-Konovalovi tõbi;
  • mürgistus vasega, elavhõbeda anorgaaniliste ühenditega, pliiga (välja arvatud plii edasine allaneelamine seedetrakti kaudu), kuld, tsink, raud;
  • tsüstiini nefrolitiaas;
  • süsteemne sklerodermia;
  • reumatoidartriit.

Annustamisrežiim

Ravimit tuleb võtta suu kaudu vähemalt 30 minutit enne sööki koos veega või 2 tundi pärast sööki või muid ravimeid.

Täiskasvanud: 1,5-2 g päevas jagatud annustena. Pärast haiguse remissiooni saavutamist võib annust vähendada 0,75 g-ni või 1 g-ni päevas.Negatiivse vasebilansi korral tuleb kasutada penitsillamiini minimaalset efektiivset annust.

Annust 2 g päevas ei tohi kasutada kauem kui 1 aasta.

Eakad patsiendid: 20 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas jagatud annusteks. Annus tuleb valida selliselt, et saavutataks haiguse remissioon ja säiliks negatiivne vase tasakaal.

Lapsed: tavaliselt 20 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas jagatud annusteks. Minimaalne annus päevas.

Kõige parem on määrata minimaalne efektiivne annus pärast kvantifitseerimine aminohapete kontsentratsioon uriinis kromatograafia abil.

Tsüstiini kivide lahustumine

Täiskasvanud: 1-3 g päevas jagatud annustena. Tsüstiini kontsentratsioon uriinis peab olema alla 200 mg/l.

Tsüstiini litiaasi ennetamine.

Täiskasvanud: 0,5-1 g päevas, kuni tsüstiini kontsentratsioon uriinis on alla 300 mg / l.

Eakad patsiendid: määrake minimaalne annus, kuni tsüstiini kontsentratsioon uriinis on alla 200 mg / l.

Lapsed: määrake minimaalne annus, mis võimaldab teil saavutada tsüstiini kontsentratsiooni uriinis alla 200 mg / l.

Tähelepanu: ravi ajal on soovitatav juua suur hulk vedelikud - vähemalt 3 liitrit päevas. Patsient peaks jooma 500 ml vett enne magamaminekut ja seejärel 500 ml öösel, kui uriin on kontsentreeritum ja happelisem kui päeval. Üldiselt, mida rohkem vedelikku patsient joob, seda väiksem on tema vajadus penitsillamiini järele.

Täiskasvanud: 1-1,5 g päevas jagatud annustena, kuni plii eritumine uriiniga on 0,5 mg päevas.

Eakad patsiendid: 20 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas jagatud annustena, kuni plii eritumine uriiniga on 0,5 mg päevas.

Lapsed: 20 mg/kg kehakaalu kohta päevas.

Täiskasvanud: 250 mg päevas ravimi kasutamise esimesel kuul. Seejärel suurendatakse annust iga 4-12 nädala järel 250 mg võrra, kuni saavutatakse haiguse remissioon. Pärast seda rakendage minimaalset efektiivset annust, mis võimaldab teil haiguse sümptomeid aeglustada. Kui ravitoimet ei saavutata 6 kuu jooksul pärast ravimi kasutamist, tuleb ravi katkestada.

Säilitusannus on tavaliselt mg päevas Ärge ületage annust 1,5 g ravimit päevas Pärast haiguse remissiooni saavutamist, mis kestab 6 kuud, soovitatakse ravimi annust järk-järgult vähendada 250 mg võrra iga 12 nädalaid.

Eakad patsiendid: esialgne annus ei tohi esimesel ravikuul ületada 250 mg ööpäevas. Seejärel võib annust suurendada iga 4-12 nädala järel 250 mg võrra kuni haiguse remissiooni saavutamiseni. Ärge ületage annust 1 g ravimit päevas.

Lapsed: Tavaline mg/kg kehakaalu kohta päevas. Algannus on 2,5-5,0 mg päevas, seda võib järk-järgult suurendada iga 4 nädala järel 3-6 kuu jooksul minimaalse efektiivse annuseni, kuid mitte rohkem kui 500 mg.

250 mg päevas ravimi kasutamise esimesel kuul. Seejärel suurendatakse annust iga 4–12 nädala järel 250 mg võrra 1 g-ni päevas, millele järgneb ööpäevase annuse vähendamine. Toime on hinnanguliselt pärast 6-12 kuud ravimi kasutamist.

Kõrvalmõju

Anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, aftoosne stomatiit, glossiit; intrahepaatiline kolestaas, pankreatiit; nahalööve; epidermaalne nekrolüüs; täielik kaotus või maitsetundlikkuse moonutamine, pöörduv polüneuriit (seotud püridoksiini puudulikkusega); nefriit, hematuria; eosinofiilia, trombotsütopeenia, leukopeenia; aneemia (aplastiline või hemolüütiline), agranulotsütoos; allergiline alveoliit, interstitsiaalne pneumoniit, difuusne fibroosne alveoliit, Goodpasture'i sündroom; myasthenia gravis, polümüosiit, dermatomüosiit, polüneuriit; palavik; luupuselaadsed reaktsioonid (artralgia, müalgia, erütematoosne lööve, tuumavastaste antikehade ja DNA-vastaste antikehade ilmnemine); piimanäärmete suurenemine galaktorröa tekkega (naistel); alopeetsia.

Ravimi KUPRENIL® kasutamise vastunäidustused

  • agranulotsütoos;
  • neerupuudulikkus;
  • hematopoeesi rikkumine;
  • rasedus ja imetamine (välja arvatud Wilson-Konovalovi tõbi annuses kuni 1 g päevas);
  • lapsepõlves kuni 3 aastat (selle ravimvormi puhul);
  • ülitundlikkus penitsillamiini ja teiste ravimi komponentide suhtes.

Mitte kasutada koos kullapreparaatide, aminokinoliini ja tsütostaatikumide, fenüülbutasooniga.

Ettevaatlikult: kirurgiliste sekkumiste ajal, aneemia, proteinuuria.

Ravimi KUPRENIL® kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastunäidustused: rasedus ja imetamine (välja arvatud Wilson-Konovalovi tõbi annuses kuni 1 g päevas).

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Vastunäidustused: neerupuudulikkus.

Kasutamine eakatel patsientidel

Vajalik on annuse kohandamine (vt Annustamisskeem).

Kasutamine lastel

Vastunäidustused: alla 3-aastased lapsed (selle ravimvormi puhul).

erijuhised

Kuprenili kasutamisel on vajalik pidev meditsiiniline järelevalve: täielik vereanalüüs (sh trombotsüütide tase) ja uriin iga 3 päeva järel, seejärel iga nädal; neerufunktsiooni kontroll; üld- ja neuroloogilised uuringud iga kuu. Kõrvaltoimete ilmnemisel, millest patsient on kohustatud arstile teatama, tuleb ravimi kasutamine koheselt katkestada ja pärast nende lõppemist võib seda uuesti manustada arsti äranägemisel, alustades väikseimast annusest.

Ettevaatusabinõusid tuleks võtta, kui samaaegne rakendamine Kuprenil ja põletikuvastased või muud ravimid, mis võivad põhjustada luuüdi talitlushäireid.

Kullapreparaatide ärajätmisel toime puudumise tõttu võib Kuprenili kasutada 6 kuu pärast.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid peaksid ravimi annust vastavalt vähendama ja kasutama seda ettevaatusega.

Penitsillamiini toime tõttu kollageenile ja elastiinile on mis tahes kirurgilised sekkumised(sealhulgas hambaravi) tuleb ravimi kasutamise ajal olla ettevaatlik.

Ravi ajal tuleb jälgida uriinianalüüsi ja kliiniline analüüs verd 1 kord 2 nädala jooksul esimese 6 ravikuu jooksul, seejärel kord kuus; Kord 6 kuu jooksul jälgitakse neerude ja maksa tööd. Wilsoni tõve või tsüstinuuria korral määratakse püridoksiin koos penitsillamiiniga pidevaks kasutamiseks (nende haiguste raviks kasutatavate toitumispiirangute tõttu); pikaajalise ravi korral peaksid need patsiendid regulaarselt läbima röntgeni- või ultraheli protseduur neerud ja kuseteede.

Kuprenili kasutamisel on vaja kompenseerida B6-vitamiini puudust. Kui reumatoidartriidiga patsientidel tekivad püridoksiini puudulikkuse nähud ja need nähud iseenesest ei kao, määratakse täiendavalt 25 mg püridoksiini päevas. Palaviku tekkimisel ravi ajal, proteinuuria suurenemise, hematuuria ilmnemise, kopsu-, maksakahjustuse, raskete hematoloogiliste või neuroloogilised häired, myasthenia gravis, hematuria, luupuselaadsed reaktsioonid või muud rasked kõrvaltoimed ravim tühistatakse ja vajadusel määratakse glükokortikosteroidid. Arengu korral isoleeritud proteinuuria kui see ei suurene ja ei ületa 1 g päevas, jätkatakse ravi penitsillamiiniga, muudel juhtudel see tühistatakse.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ravim ei põhjusta psühhofüüsiliste funktsioonide, sõidukite juhtimise ja liikuvate mehaaniliste seadmete hooldamise rikkumisi.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei esinenud. Antidoot pole teada. Ravi on sümptomaatiline.

ravimite koostoime

Kuprenil on vitamiini B6 antagonist.

Ravimit ei tohi kasutada koos ravimid mis võib põhjustada luuüdi talitlushäireid.

Ravim moodustab raskmetallidega stabiilseid kompleksühendeid.

Malaariavastased ravimid, levamisool ja fenüülbutasoon suurendavad kõrvaltoimete riski.

Antatsiidid vähendavad ravimi imendumist.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Hoida temperatuuril 15°C kuni 25°C, lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Penitsillamiin

ladinakeelne nimi [redigeeri]

Farmakoloogiline rühm [redigeeri]

vase ja plii vastumürk, kompleksimoodustaja

Aine omadused[redigeeri]

Penitsillamiin on penitsilliini hüdrolüüsiprodukt.

Farmakoloogia[redigeeri]

farmakoloogiline toime- komplekse loov, detoksifitseeriv, immunosupressiivne.

Penitsillamiin seob vase, elavhõbeda, plii, raua, kaltsiumi, koobalti ioone. Penitsillamiin on efektiivne hepatolentikulaarse degeneratsiooni (Wilson-Konovalovi tõbi) korral, kuna. suurendab liigse vase eritumist uriiniga, normaliseerides selle sisaldust kudedes. See pärsib mitmeid ensüüme, mis osalevad sulfhüdrüüldisulfiidi metabolismi reaktsioonides. Tsisplatiiniga kokkupuutel muutub see penitsillamiin-tsüsteiini disulfiidiks, mis oma suure lahustuvuse tõttu eritub kergesti uriiniga; see toime avaldub tsüsteiinikivide moodustumise vähenemises neerudes koos tsüstinuuriaga. Penitsillamiin pärsib lümfotsüütide T-abistaja funktsiooni, pärsib neutrofiilide kemotaksist ja lüsosomaalsete ensüümide vabanemist, suurendab makrofaagide aktiivsust, inhibeerib kollageeni sünteesi ja normaliseerib selle lahustuvate ja lahustumatute fraktsioonide suhet, aidates pärssida kudedes skleroseerumisprotsessi. Penitsillamiin vähendab patoloogiliste makroglobuliinide taset, sh. reumatoidfaktor.

Penitsillamiin imendub seedetraktist kiiresti, kuigi mittetäielikult (40-70%). Cmax saavutatakse 1-3 tunniga.Penitsillamiin toimub maksas biotransformatsioonis. Eritub metaboliitidena neerude kaudu.

Rakendus[redigeeri]

Penitsillamiin: vastunäidustused [redigeeri]

Ülitundlikkus penitsillamiini suhtes, hematopoeesi kahjustus, agranulotsütoos, krooniline neerupuudulikkus, rasedus, imetamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal[redigeeri]

Penitsillamiin on raseduse ajal vastunäidustatud (erandiks on Wilsoni-Konovalovi tõbi, annuses kuni 1 g / päevas. Kui plaanis on C-sektsioon, siis ei tohi penitsillamiini ööpäevane annus olla suurem kui 250 mg raseduse viimasel 6 nädalal ja operatsioonijärgsel perioodil kuni täieliku paranemiseni).

Penitsillamiinravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Penitsillamiini kõrvaltoimed [redigeeri]

Küljelt närvisüsteem ja sensoorsed organid: maitsetundlikkuse täielik kaotus või moonutamine, pöörduv polüneuriit (seotud püridoksiini puudulikkusega), perifeerne neuropaatia, myasthenia gravis.

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist ja veri (vereloome, hemostaas): eosinofiilia, trombotsütopeenia, leukopeenia, aplastiline aneemia, agranulotsütoos.

Seedetraktist: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, aftoosne stomatiit, glossiit, intrahepaatiline kolestaas, pankreatiit.

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, polümüosiit, dermatomüosiit.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, toksiline epidermaalne nekrolüüs, allergiline alveoliit.

Muud: luupuselaadne sündroom (artralgia, müalgia, erütematoosne lööve, tuumavastaste antikehade ja DNA-vastaste antikehade ilmnemine veres), rindade suurenemine koos galaktorröa tekkega (naistel), alopeetsia, palavik.

Interaktsioon [redigeeri]

Malaaria- ja vähivastased ravimid, fenüülbutasoon, levamisool suurendavad penitsillamiini kõrvaltoimete riski.

Kell samaaegne vastuvõtt penitsillamiin koos kulla- ja rauapreparaatidega moodustavad kelaadikomplekse. Penitsillamiin ei sobi antibiootikumidega. Müelotoksilised ravimid suurendavad penitsillamiini müelotoksilisuse avaldumist.

Penitsillamiin: annustamine ja manustamine [redigeeri]

Lapsed: penitsillamiini algannus 3 mg/kg üks kord päevas (Ј 250 mg/päevas) 3 kuud, seejärel 6 mg/kg/päevas (< 500 мг/сут) в 2 приема в течение 3 мес, maksimaalne annus penitsillamiin 10 mg/kg/päevas 3-4 annusena.

Täiskasvanud: 125-250 mg / päevas; vajadusel suurendatakse penitsillamiini annust järk-järgult 1-3-kuuliste intervallidega, maksimaalne penitsillamiini annus on 1-1,5 g päevas.

Ravi ajal peaks vase eritumine olema > 1 mg/päevas.

Lapsed< 6 мес: 250 мг пеницилламина 1 раз в сутки.

Lapsed vanuses 6 kuud kuni 12 aastat: 250 mg penitsillamiini 2-3 korda päevas.

Üle 12-aastased lapsed ja täiskasvanud: 250 mg penitsillamiini 4 korda päevas.

Lapsed: 30 mg/kg/päevas, jagatuna 4 annuseks.

Täiskasvanud: 1-4 g päevas, jagatuna 4 annuseks.

Jätkake ravi, kuni pliisisaldus on vähenenud.< 60 мкг%.

Lapsed: 25-40 mg / kg / päevas, jagatuna 3 annuseks.

Täiskasvanud: 250 mg penitsillamiini 2-3 korda päevas.

Lapsed: 100 mg / kg / päevas 4 annusena 5 päeva jooksul, maksimaalne penitsillamiini annus on 1 g / päevas.

Ettevaatusabinõud[redigeeri]

Ravi penitsillamiiniga toimub range kliinilise ja laboratoorse kontrolli all. Ravi alguses tehakse üksikasjalik kliiniline vereanalüüs (sh trombotsüütide arv) ja üldine analüüs uriin iga 3 päeva järel, seejärel kord nädalas. Igakuiselt on vaja jälgida maksa, neerude funktsiooni, viia läbi patsiendi neuroloogiline uuring. Palaviku, kopsu-, maksakahjustuste, raskete hematoloogiliste ja neuroloogiliste häirete, myasthenia gravise, hematuuria, luupuselaadsete reaktsioonide ja muude tõsiste kõrvaltoimete tekkimisel penitsillamiinravi taustal tühistatakse penitsillamiin ja vajadusel määratakse glükokortikoidid. . Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel vähendatakse penitsillamiini annust. Isoleeritud proteinuuria tekkimisel, kui see ei suurene ega ületa 1 g / päevas, võib ravi penitsillamiiniga jätkata.

Säilitustingimused[redigeeri]

Kaubanimed[redigeeri]

Kuprenil: õhukese polümeerikattega tabletid, 250 mg. "Teva (Iisrael)"

Penitsillamiin

aega saab olema 8 tundi. Muutuvate ajavöönditega kohanemiseks tahan

võta melaxen: 3-4 korda sinna lennates ja 3-4 korda kui

lend tagasi ja sinna kaks korda öiste ülesõitude ajal. Melaxen on väga

hormonaalsed ained. Milles seisneb kokkusobimatuse probleem

hormonaalne, mida see mõjutab, millised võivad olla tagajärjed? Sünnitama

Ma ei kavatse. Ja ma ei saa elada ilma lepakeseta, see aitab palju

melatoniin organismis. Nende hulka kuuluvad suukaudsed rasestumisvastased vahendid,

östrogeen, hüdralasiin, lingudiureetikumid, penitsillamiin, teofülliin,

Ägenemiste korral võtsid nad ravimeid, sealhulgas:

Metalkaptaas 150 mg ja Mercaptil (analoog). Kuprenili kohta - negatiivne reaktsioon.

Praegu puudub juurdepääs neile ravimitele.

Öelge mulle, mida nad praegu asendada saavad või kuidas saate osta.

Väga kummaline on Kuprenili talumatus, see sisaldab ka penitsillamiini, nagu teie näidatud ravimid.

Moskva apteekides on meie andmetel analoogidest saadaval ainult Kuprenil.

Arutage olukorda raviarstidega, nad peaksid leidma asendaja.

mõni imporditud kaubandustoode sellega on kallis.

ja meie kodumaine analoog(nii nimetatakse minu meelest penitsillamiini) on kordades odavam.

Palun andke teada, kust saab/tellida saab.

email on minu. andmed - minu õde. ma palun teda.

Esitatud teave on mõeldud meditsiini- ja farmaatsiatöötajatele, seda ei tohiks kasutada raviks ja seda ei tohiks pidada ametlikuks. Kõige täpsem teave ravimi kohta sisaldub tootja poolt pakendile lisatud juhistes. Ükski sellel või mõnel muul meie saidi lehel postitatud teave ei saa asendada isiklikku pöördumist spetsialisti poole.

Pöörake tähelepanu märgitud teabe sisestamise kuupäevadele, teave võib olla aegunud.

Penitsillamiin (penitsillamiin)

Struktuurivalem

Vene nimi

Penitsillamiini ladinakeelne nimetus

keemiline nimetus

Bruto valem

Aine penitsillamiin farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine Penitsillamiin omadused

penitsilliini hüdrolüüsi saadus. Valge või peaaegu valge kristalne pulber. Vees kergesti lahustuv, alkoholis veidi lahustuv ja eetris, atsetoonis, benseenis, süsiniktetrakloriidis lahustumatu. Molekulmass 149,21.

Farmakoloogia

Seob vase, elavhõbeda, plii, raua, kaltsiumi, koobalti ioone. Efektiivne hepatolentikulaarse degeneratsiooni (Wilson-Konovalovi tõbi) korral, kuna. suurendab liigse vase eritumist uriiniga, normaliseerides selle sisaldust kudedes. See pärsib mitmeid ensüüme, mis osalevad sulfhüdrüüldisulfiidi metabolismi reaktsioonides. Tsisplatiiniga kokkupuutel muutub see penitsillamiin-tsüsteiini disulfiidiks, mis oma suure lahustuvuse tõttu eritub kergesti uriiniga; see toime avaldub tsüsteiinikivide moodustumise vähenemises neerudes koos tsüstinuuriaga. See pärsib lümfotsüütide T-abistaja funktsiooni, pärsib neutrofiilide kemotaksist ja lüsosomaalsete ensüümide vabanemist, suurendab makrofaagide aktiivsust, inhibeerib kollageeni sünteesi ja normaliseerib selle lahustuvate ja lahustumatute fraktsioonide suhet, aidates pärssida kudedes skleroseerumisprotsessi. Vähendab patoloogiliste makroglobuliinide taset, sh. reumatoidfaktor. Seedetraktist imendub kiiresti, kuigi mittetäielikult (40-70%). Cmax saavutatakse 1-3 tunniga, see läbib maksas biotransformatsiooni. Eritub metaboliitidena neerude kaudu.

Aine Penitsillamiin kasutamine

Wilson-Konovalovi tõbi, reumatoidartriit (sh juveniilne), süsteemne sklerodermia, tsüstinuuria, tsüstiini nefrolitiaas; mürgistus vasega, elavhõbeda, plii, kulla, tsingi, raua anorgaaniliste ühenditega.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, vereloome kahjustus, agranulotsütoos, krooniline neerupuudulikkus, rasedus, imetamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal vastunäidustatud (välja arvatud Wilson-Konovalovi tõbi, annuses kuni 1 g / päevas. Kui plaanitakse keisrilõiget, ei tohi päevane annus ületada 250 mg raseduse viimasel 6 nädalal ja operatsioonijärgne periood kuni täieliku paranemiseni).

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Penitsillamiini kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: maitsetundlikkuse täielik kaotus või moonutamine, pöörduv polüneuriit (seotud püridoksiini puudulikkusega), perifeerne neuropaatia, myasthenia gravis.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): eosinofiilia, trombotsütopeenia, leukopeenia, aplastiline aneemia, agranulotsütoos.

Küljelt hingamissüsteem: interstitsiaalne pneumoniit, difuusne fibroosne alveoliit, kopsu-neeru päriliku puudulikkuse sündroom (Goodpasture).

Seedetraktist: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, aftoosne stomatiit, glossiit, intrahepaatiline kolestaas, pankreatiit.

Küljelt Urogenitaalsüsteem: nefriit, nefrootiline sündroom, hematuuria.

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, polümüosiit, dermatomüosiit.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, toksiline epidermaalne nekrolüüs, allergiline alveoliit.

Muud: luupuselaadne sündroom (artralgia, müalgia, erütematoosne lööve, tuumavastaste antikehade ja DNA-vastaste antikehade ilmnemine veres), rindade suurenemine koos galaktorröa tekkega (naistel), alopeetsia, palavik.

Interaktsioon

Malaaria- ja kasvajavastased ravimid, fenüülbutasoon, levamisool suurendavad kõrvaltoimete riski. Penitsillamiini samaaegsel manustamisel kulla ja raua preparaatidega tekivad kelaatkompleksid. Ei sobi kokku antibiootikumidega. Müelotoksilised ravimid suurendavad penitsillamiini müelotoksilisuse avaldumist.

Manustamisviisid

Ettevaatusabinõud Aine Penitsillamiin

Ravi viiakse läbi range kliinilise ja laboratoorse kontrolli all. Ravi alguses tehakse üksikasjalik kliiniline vereanalüüs (sh trombotsüütide arv) ja üldine uriinianalüüs iga 3 päeva järel, seejärel 1 kord nädalas. Igakuiselt on vaja jälgida maksa, neerude funktsiooni, viia läbi patsiendi neuroloogiline uuring. Palaviku, kopsu- ja maksakahjustuste, raskete hematoloogiliste ja neuroloogiliste häirete, myasthenia gravise, hematuuria, luupuselaadsete reaktsioonide ja muude raskete kõrvaltoimete ilmnemisel ravi ajal tühistatakse ravim ja vajadusel määratakse glükokortikoidid. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb annust vähendada. Isoleeritud proteinuuria tekkimisel, kui see ei suurene ega ületa 1 g / päevas, võib ravi penitsillamiiniga jätkata.

Penitsillamiini mõju tõttu kollageeni moodustumisele tuleb kirurgilisi sekkumisi (sh hambaravi) teha äärmise ettevaatusega.

Wilsoni tõve või tsüstinuuriaga patsientidele manustatakse samaaegselt B6-vitamiini preparaate (nende haiguste puhul kasutatavate toitumispiirangute tõttu). Vitamiin B 6 vaeguse sümptomite tekkimisega taustal pikaajaline ravi penitsillamiin, määratakse lisaks 25 mg püridoksiini päevas.

Varasema ebaefektiivsuse ja kullapreparaatide ärajätmise korral määratakse penitsillamiin mitte varem kui 6 kuu pärast.

Kui patsiendil on penitsillamiinravi ajal vaja välja kirjutada rauapreparaate, tuleb nende võtmise vahel jälgida kahetunnist intervalli.

Penitsillamiin

Penitsillamiin (3,3-dimetüültsüsteiin) on trifunktsionaalne aminohape, mis sisaldab karboksüül-, amino- ja sulfhüdrüülrühmi, loodusliku aminohappe tsüsteiini analoog. Asümmeetriliselt paikneva süsinikuaatomi tõttu võib penitsillamiin eksisteerida D- ja L-isomeeridena. Penitsillamiin, mis saadakse penitsilliini kontrollitud hüdrolüüsil, eksisteerib ainult D-isomeeri kujul, mida praegu kasutatakse kliinilises praktikas.

Näidustused kasutamiseks ja annustamine

Ravi alguses soovitatakse ravimit manustada üks kord päevas annuses 1-2 tundi enne hommikusööki ja osalise annuse korral tuleb teine ​​​​annus penitsillamiini võtta 2-3 tundi enne õhtusööki. See on tingitud asjaolust, et toit vähendab oluliselt ravimi imendumist ja biosaadavust.

Penitsillamiin määratakse pärast sööki ainult siis, kui enne sööki võtmine põhjustab seedetrakti kahjustuste sümptomeid.

8 nädala pärast suurendatakse ravimi annust 1 mg võrra päevas. Arvatakse, et 8 nädalat on optimaalne aeg penitsillamiinravi kliinilise efektiivsuse hindamiseks. Iivelduse, oksendamise, isutus ja muude toksikoosi nähtude ilmnemisel on näidustatud annuse suurendamine 125 mg võrra päevas. Kui penitsillamiini päevane annus ulatub 1 g-ni, jagatakse see kaheks annuseks. Ravi käigus ei tohiks te kasutada ravimi fikseeritud annust, vaid proovige valida optimaalne annus sõltuvalt kliinilisest efektiivsusest.

Penitsillamiini ravis on soovitatav määrata B6-vitamiini (püridoksiin) annustes/päevas ja multivitamiinipreparaate, eriti alatoitumusega patsientidele. Kuigi püridoksiini puudulikkuse kliinilised nähud on äärmiselt haruldased, on kirjeldatud perifeerse neuropaatiaga patsientide vaatlusi, mida saab peatada ainult püridoksiini manustamisega.

Ravi käigus on vajalik patsientide hoolikas jälgimine, sealhulgas kliiniline läbivaatus, vereanalüüsid (sealhulgas trombotsüütide arvu analüüs) ja uriin esimestel ravikuudel iga 2 nädala järel. ja siis vähemalt kord kuus.

üldised omadused

Kuna penitsillamiin on vees lahustuv aine, adsorbeerub see seedetrakti ülaosas hästi, eritub uriiniga oksüdeeritud metaboliitide kujul. Sellel on omadus püsida kudedes pikka aega pärast ravi lõpetamist.

Penitsillamiini toimemehhanism

Penitsillamiini toimemehhanism reumaatiliste haiguste korral ei ole täielikult teada. Siiski kasutatakse ravimit põletikuliste reumaatiliste haiguste korral, kuna in vitro patsientide ravimisel on sellel mitmesuguseid immunoloogilisi ja põletikuvastaseid toimeid.

  1. D-penitsillamiini vees lahustumatud aktiivsed sulfhüdrüülrühmad on võimelised kelaatima raskemetalle, sealhulgas vaske, tsinki ja lõpuks elavhõbedat, ning osalema sulfhüdrüüldisulfiidi vahetusreaktsioonis. Arvatakse, et see mehhanism määrab D-penitsillamiini võime vähendada vase sisaldust hepatolentikulaarse degeneratsiooni korral (Wilson).
  2. D-penitsillamiini koostoime kollageeni aldehüüdrühmadega põhjustab kollageenimolekulide ristsidumise rikkumist ja vees lahustuva kollageeni sisalduse suurenemist.
  3. D-penitsillamiinmolekuli ja disulfiidsidemete sulfhüdrüülrühmade (SH) ahelatevaheline vahetus viib RF IgM polümeeri molekulide moodustumiseni, mille üksikuid alaühikuid alandavad S-S sillad.

Penitsillamiini põletikuvastane toime on tingitud:

  • CD4 T-lümfotsüütide (T-abistajate) aktiivsuse selektiivne inhibeerimine; gamma-interferoonide ja IL-2 sünteesi pärssimine CD4 T-lümfotsüütide poolt;
  • RF sünteesi, CEC moodustumise ja RF-i sisaldavate immuunkomplekside dissotsiatsiooni pärssimine;
  • antiproliferatiivne toime fibroblastidele.

Seotud väljaanded