Lorista n side. תופעות לוואי של Lorista N

שֵׁם:

לוריסטה (לוריסטה)

פרמקולוגי
פעולה:

פרמקודינמיקה
החומר הפעיל בלוריסטה הוא לוסרטן. אנטגוניסט סינתטי לקולטן לאנגיוטנסין II(סוג AT1) עבור מתן דרך הפה. אנגיוטנסין II, מכווץ כלי דם רב עוצמה, הוא הורמון פעיל של מערכת הרנין-אנגיוטנסין ואחד הגורמים החשובים ביותר בפתופיזיולוגיה של יתר לחץ דם. אנגיוטנסין II נקשר לקולטן AT1, שנמצא ברקמות רבות (למשל, שריר חלק של כלי הדם, בלוטות יותרת הכליה, הכליות והלב), ומתווך מספר השפעות ביולוגיות חשובות, כולל כיווץ כלי דם ושחרור אלדוסטרון. אנגיוטנסין II גם ממריץ את התפשטותם של תאי שריר חלק.

Losartan נקשר באופן סלקטיבי לקולטן AT1.
מצבים במבחנה וב-in vivo, לוסארטן והמטבוליט הפעיל תרופתי שלו, חומצה קרבוקסילית (E-3174), חוסמים את כל ההשפעות המשמעותיות מבחינה פיזיולוגית של אנגיוטנסין II, ללא תלות במקור או במסלול הסינתזה.
לוסארטן אינו נקשר או חוסם קולטני הורמונים אחרים או תעלות יונים חשובות בוויסות קרדיווסקולרי.
לוסארטן אינו מעכב את ACE (קינאז II) - אנזים המעודד פירוק של ברדיקינין. כתוצאה מכך, אין הגברה תופעות לוואיבתיווך ברדיקינין.

בעת שימוש בלוסארטן, סילוק המשוב השלילי של אנגיוטנסין II על הפרשת רנין מוביל לעלייה בפעילות רנין בפלזמה (ARP).
עלייה זו ב-ARP מובילה לעלייה בריכוז האנגיוטנסין II בפלסמת הדם. למרות שעלייה זו מתרחשת, פעילות נוגדת יתר לחץ דם ודיכוי ריכוז האלדוסטרון בפלזמה נמשכים, מה שמצביע על חסימה יעילה של קולטני אנגיוטנסין II.
לאחר הפסקת הטיפול בלוסארטן, רמות ה-ARP והאנגיוטנסין II חוזרות לקו הבסיס תוך 3 ימים.
גם ללוסארטן וגם למטבוליט העיקרי שלו יש זיקה גבוהה יותר לקולטן AT1 מאשר לקולטן AT2. המטבוליט הפעיל פעיל פי 10-40 מאשר לוזארטן.

פרמקוקינטיקה
קְלִיטָה
לאחר מתן דרך הפה, לוסארטן נספג היטב ועובר חילוף חומרים במעבר ראשון עם יצירת מטבוליט פעיל של חומצה קרבוקסילית ומטבוליטים לא פעילים. הזמינות הביולוגית המערכתית של טבליות לוזארטן היא כ-33%. ה-Cmax הממוצע של losartan והמטבוליט הפעיל שלו מגיעים לאחר 1 ו-3-4 שעות, בהתאמה.
הפצה
יותר מ-99% מהלוסארטן והמטבוליט הפעיל שלו נקשרים לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין. נפח ההפצה של לוסארטן הוא 34 ליטר.

טרנספורמציה ביולוגית
כ-14% מהלוסארטן, במתן תוך ורידי או דרך הפה, הופך למטבוליט הפעיל. לאחר מתן תוך ורידי ופומי של אשלגן לוסרטן המסומן 14C, רדיואקטיביות פלזמה במחזורית מאופיינת בדרך כלל על ידי לוסרטן ומטבוליט שלו. ההמרה המינימלית של losartan למטבוליט הפעיל שלו נצפתה בכ-1% מהמקרים. בנוסף למטבוליט הפעיל, נוצרים גם מטבוליטים לא פעילים.

רבייה
פינוי הפלזמה של לוסרטן והמטבוליט הפעיל שלו הוא 600 ו-50 מ"ל לדקה, בהתאמה. הפינוי הכלייתי של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו הוא כ-74 ו-26 מ"ל לדקה, בהתאמה.
כאשר לוסארטן ניתנת דרך הפה, כ-4% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן וכ-6% מהמינון מופרש בשתן כמטבוליט פעיל. התכונות הפרמקוקינטיות של לוזארטן ושל המטבוליט הפעיל שלו הן ליניאריות במינונים פומיים של אשלגן לוסארטן עד 200 מ"ג.
לאחר מתן פומי, ריכוזי הפלזמה של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו יורדים באופן פולי-אקספוננציאלי עם זמן מחצית חיים סופי של כשעתיים ו-6-9 שעות, בהתאמה. במינון של 100 מ"ג למרוח פעם ביום, לוסארטן והמטבוליט הפעיל שלו אינם מצטברים בפלזמה בכמויות משמעותיות.
לוסארטן ומטבוליטים שלו מופרשים הן במרה והן בשתן. לאחר מתן פומי של לוסרטן מסומן 14C, נמצאו בשתן כ-35%/43% מהתרופה המסומנת רדיואקטיבית ו-58%/50% בצואה.

קבוצות מטופלים נפרדות
ריכוזי הפלזמה של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו בחולים מבוגרים עם יתר לחץ דם אינם שונים באופן משמעותי מאלה של חולים צעירים עם יתר לחץ דם.
ריכוזי הפלזמה של losartan היו גבוהים פי 2 בנשים עם יתר לחץ דם מאשר בגברים, בעוד שריכוזי הפלזמה של המטבוליט הפעיל בגברים ונשים לא היו שונים באופן משמעותי.
כאשר נבלע על ידי חולים עם קל עד בינוני שחמת אלכוהולריכוזי הלוסרטן והמטבוליט הפעיל שלו בפלזמה בכבד היו גבוהים פי 5 ו-1.7, בהתאמה, מאשר אצל מתנדבים צעירים.
ריכוזי הפלזמה של losartan בחולים עם פינוי קריאטינין של 10 מ"ל לדקה לא היו שונים מאלו של אנשים עם תפקוד כליות ללא שינוי. כאשר משווים AUC בחולים עם תפקוד רגילה-AUC הכלייתי של losartan בחולים שעברו המודיאליזה היה גדול פי 2 בערך.
ריכוזי הפלזמה של המטבוליט הפעיל אינם משתנים בחולים עם תפקוד כליות לקוי או בחולים בדיאליזה.
לא ניתן להסיר את לוסארטן ואת המטבוליט הפעיל שלו באמצעות המודיאליזה.

פרמקוקינטיקה בילדים
הפרמקוקינטיקה של לוזארטן נחקרה ב-50 ילדים עם יתר לחץ דם בגילאי חודש עד 16 שנים לאחר מתן פומי פעם ביום במינונים של 0.54 עד 0.77 מ"ג/ק"ג (מינונים ממוצעים).
התוצאות הראו שהמטבוליט הפעיל של לוזארטן נוצר בחולים מכל קבוצות הגיל.
התוצאות מצביעות על אותה פרמקוקינטיקה של לוזארטן לאחר מתן פומי בילודים וילדים בגיל הגן. גיל בית ספר. הפרמטרים הפרמקוקינטיים של המטבוליט היו שונים יותר בהתאם קבוצת גיל.
כאשר משווים ילדים גיל הגןובני נוער, הבדלים כאלה היו מובהקים סטטיסטית. החשיפה בילודים וילדים מתחת לגיל שנתיים הייתה גבוהה יחסית.

אינדיקציות עבור
יישום:

טיפול ביתר לחץ דם חיוני במבוגרים, כמו גם בילדים מעל גיל 6;
- טיפול במחלת כליות בחולים מבוגרים עם יתר לחץ דם ו סוכרתסוג II עם פרוטאינוריה ≥0.5 גרם ליום - כחלק מטיפול נגד יתר לחץ דם;
- טיפול באי ספיקת לב כרונית (במטופלים מגיל 60 ומעלה), כאשר השימוש במעכבי ACE נחשב לבלתי אפשרי עקב אי התאמה, במיוחד עם שיעול, שהוא התווית נגד.
חולים עם אי ספיקת לב שהתייצבו עם מעכב ACEאין לטפל בלוסארטן.
החולה צריך להיות עם חלק פליטת חדר שמאל של ≤40%, להיות יציב קלינית ולעקוב אחר משטר טיפול באי ספיקת לב כרונית.
הפחתת הסיכון לשבץ מוחי בחולים מבוגרים עם יתר לחץ דם והיפרטרופיה של חדר שמאל, כפי שתועד באמצעות א.ק.ג.

אופן היישום:

יש ליטול טבליות Losartan עם כוס מים. השימוש בתרופה אינו תלוי בצריכת מזון.
א.ג
בדרך כלל המינון הראשוני והתחזוקה עבור רוב החולים הוא 50 מ"ג פעם ביום (טבליה אחת של Lorista 50 מ"ג). ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם מושגת 3-6 שבועות לאחר תחילת הטיפול. עבור חלק מהחולים, עשוי להיות מועיל להעלות את מינון התרופה ל-100 מ"ג פעם אחת ביום (בבוקר).
ניתן להשתמש ב-Lorista בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, במיוחד משתנים (למשל הידרוכלורותיאזיד).

חולים עם יתר לחץ דם וסוכרת מסוג II עם פרוטאינוריה ≥0.5 גרם ליום
המינון ההתחלתי הרגיל הוא 50 מ"ג (טבלית לוריסטה אחת) פעם ביום.
ניתן להעלות את המינון ל-100 מ"ג פעם אחת ביום, תלוי באינדיקטורים של לחץ הדם חודש אחד לאחר תחילת הטיפול.
ניתן להשתמש ב-Lorista עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (למשל, משתנים, חוסמי תעלות סידן, חוסמי קולטני α או β, ו פעולה מרכזית), כמו גם אינסולין ותרופות היפוגליקמיות אחרות הנפוצות (למשל, סולפונילאוריאה, גליטזונים ומעכבי גלוקוזידאז).

אִי סְפִיקַת הַלֵב
המינון הראשוני הרגיל של Lorista בחולים עם אי ספיקת לב כרונית הוא 12.5 מ"ג פעם ביום. ככלל, המינון עובר טיטרציה במרווחים שבועיים (כלומר: 12.5; 25; 50 מ"ג ליום) למינון התחזוקה הרגיל של 50 מ"ג (טבלית לוריסטה אחת) פעם ביום, בהתאם לסובלנות האישית.
סיכון מופחת לשבץ מוחי בחולים עם יתר לחץ דם עם היפרטרופיה של חדר שמאל מתועד באמצעות א.ק.ג
המינון ההתחלתי הרגיל הוא 50 מ"ג לוזארטן (טבלית לוריסטה 50 מ"ג אחת) פעם ביום. בהתאם לשינויים ברמות לחץ הדם, יש להוסיף טיפול הידרוכלורותיאזיד במינון נמוך ו/או להעלות את המינון של Lorista ל-100 מ"ג פעם ביום.

קבוצות מטופלים נפרדות

שימוש בחולים עם BCC מופחת
חולים עם BCC מופחת (לדוגמה, עקב טיפול מינונים גבוהיםמשתנים) יש להתחיל בטיפול במינון של 25 מ"ג פעם אחת ביום.
שימוש בחולים עם תפקוד כליות לקוי ובמטופלים העוברים פגישות המודיאליזה
כאשר רושמים לוריסטה לחולים עם תפקוד כליות לקוי ולמטופלים העוברים פגישות המודיאליזה, אין צורך בהתאמת מינון ראשונית.
שימוש בחולים עם תפקוד כבד לקוי
לחולים עם היסטוריה של פגיעה בכבד, יש לשקול לרשום את התרופה במינון נמוך יותר. אין ניסיון בטיפול בחולים עם הפרעה חמורה בכבד, לכן אסור ללוסארטן בקבוצת חולים זו.

שימוש בילדים
הנתונים על היעילות והבטיחות של השימוש בלוסארטן בילדים בגילאי 6-18 שנים לטיפול ביתר לחץ דם מוגבלים. יש גם מעט נתונים על פרמקוקינטיקה בילדים עם יתר לחץ דם מגיל חודש.
לילדים שיכולים לבלוע טבליות וששוקלים מעל 20 ק"ג ו<50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корригировать в зависимости от влияния на уровень АД.
חולים השוקלים יותר מ-50 ק"ג בדרך כלל מנה בודדתהוא 50 מ"ג פעם אחת ביום. במקרים חריגים, ניתן להגדיל את המינון למקסימום של -100 מ"ג פעם אחת ביום. מינונים גבוהים מ-1.4 מ"ג/ק"ג (או 100 מ"ג) ליום לא נבדקו בילדים. Losartan אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 6, מכיוון שאין מספיק נתונים על השימוש בתרופה בקבוצת חולים זו.
התרופה אינה מומלצת לילדים עם קצב סינון גלומרולרי<30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению. Лозартан также не рекомендуется для применения у детей с нарушением функции печени.

שימוש בחולים קשישים
ככלל, אין צורך להתאים את המינון הראשוני לחולים מבוגרים, אם כי יש לשקול אפשרות לרשום את התרופה במינון ראשוני של 25 מ"ג לחולים מעל גיל 75.

תופעות לוואי:

תגובה שלילית שדווחה לעתים קרובות במחקרים קליניים הייתה סחרחורת.
תדירות תגובות הלוואי המפורטות להלן: לעתים קרובות מאוד: ≥1/10; לעתים קרובות: ≥1/100,<1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: ≥1/10 000, <1/1000; очень редко: <1/10 000; неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
א.ג
ממערכת העצבים: לעתים קרובות - סחרחורת, ורטיגו; לעיתים רחוקות - ישנוניות, כאבי ראש, נדודי שינה, התכווצויות שרירים.
מהצד של הלב: לעתים רחוקות - דפיקות לב, אנגינה פקטוריס, טכיקרדיה.
ממערכת כלי הדם: לעיתים רחוקות - תת לחץ דם עורקי סימפטומטי (במיוחד בחולים עם התייבשות תוך-וסקולרית, למשל, עם אי ספיקת לב חמורה או כאשר מטופלים בתרופות משתנות במינונים גבוהים), השפעה אורתוסטטית תלוית מינון.
ממערכת העיכול: לעיתים רחוקות - כאבי בטן, דיספפסיה, עצירות מתמשכת.
ממערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - שיעול, נזלת, סינוסיטיס, דלקת הלוע, דלקת בדרכי הנשימה העליונות.
מצב כללי והפרעות הקשורות לאופן השימוש בתרופה: לעיתים רחוקות - אסתניה, חולשה, נפיחות, פריחה.

מדדי מעבדה
בניסויים קליניים מבוקרים, שינויים משמעותיים מבחינה קלינית בפרמטרים סטנדרטיים של מעבדה נקשרו רק לעתים רחוקות עם השימוש בטבליות לוזארטן. רמות AlAT עלו לעיתים רחוקות ובדרך כלל חזרו למצב נורמלי לאחר הפסקת התרופה. היפרקלמיה (רמת אשלגן בסרום מעל 5.5 ממול/ליטר) נצפתה ב-1.5% מהחולים עם יתר לחץ דם.
חולים עם היפרטרופיה של חדר שמאל

מצד איבר השמיעה והשיווי משקל: לעיתים קרובות - ורטיגו.

אי ספיקת לב כרונית
ממערכת העצבים: לעתים רחוקות - סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - paresthesia.
מהצד של הלב: לעיתים רחוקות - סינקופה, פרפור פרוזדורים, שבץ מוחי.
ממערכת כלי הדם: לעיתים רחוקות - תת לחץ דם עורקי, כולל תת לחץ דם אורתוסטטי.
הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה.
ממערכת העיכול: לעיתים רחוקות - שלשולים, בחילות, הקאות.
מהעור והרקמות התת עוריות: לעתים רחוקות - אורטיקריה, גירוד, פריחה.
מצב כללי והפרעות הקשורות לאופן השימוש בתרופה: לעיתים רחוקות - אסתניה/חולשה.
מדדי מעבדה: לעיתים רחוקות - עלייה ברמת אוריאה, קריאטינין בסרום הדם ואשלגן בסרום הדם.

יתר לחץ דם וסוכרת מסוג II עם מחלת כליות
ממערכת העצבים: לעתים קרובות - סחרחורת.
ממערכת כלי הדם: לעיתים קרובות - תת לחץ דם עורקי.
מצב כללי והפרעות הקשורות לאופן השימוש בתרופה: לעיתים קרובות - אסתניה / חולשה.
מדדי מעבדה: לעתים קרובות - היפוגליקמיה, היפרקלמיה.
תופעות הלוואי הבאות התרחשו בתדירות גבוהה יותר בחולים שטופלו בלוסארטן מאשר בחולים בקבוצת הפלצבו:
מצד מערכת הדם והלימפה: לא ידוע - אנמיה.
מהצד של הלב: לא ידוע - סינקופה, דפיקות לב.
ממערכת כלי הדם: לא ידוע - תת לחץ דם אורתוסטטי.
ממערכת העיכול: לא ידוע - שלשול.
ממערכת השלד והשרירים ורקמת החיבור: לא ידוע - כאבי גב.
מהצד של הכליות ודרכי השתן: לא ידוע - דלקות בדרכי השתן.
מצב כללי והפרעות הקשורות לאופן השימוש בתרופה: לא ידוע - תסמינים דמויי שפעת.
ממצאי מעבדה: חולים עם סוכרת מסוג 2 ונפרופתיה שטופלו בטבליות לוזארטן פיתחו היפרקלמיה מעל 5.5 mEq/L בהשוואה לחולים בקבוצת הפלצבו.

מעקב לאחר שיווק
במהלך המעקב לאחר השיווק, דווחו תופעות הלוואי הבאות:
ממערכת הדם והלימפה: לא ידוע - אנמיה, טרומבוציטופניה.
מצד איבר השמיעה והמבוך: לא ידוע - צלצולים באוזניים.
ממערכת החיסון: לעיתים רחוקות - תגובות רגישות יתר (תגובות אנפילקטיות, אנגיואדמה, כולל נפיחות של הגרון והגלוטיס, מה שמוביל לחסימת דרכי הנשימה ו/או נפיחות של הפנים, השפתיים, הלוע ו/או הלשון; לחלק מהחולים הייתה היסטוריה של בצקת אנגיואדמה, הקשורה לשימוש בתרופות אחרות, כולל מעכבי ACE; דלקת כלי דם, לרבות פורפורה שנליין-גנוך.
ממערכת העצבים: לא ידוע - מיגרנה, דיסגאוזיה.
הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי: לא ידוע - שיעול.
ממערכת העיכול: לא ידוע - שלשולים, דלקת לבלב, הקאות.
ממערכת הכבד-רב: לעיתים רחוקות - דלקת כבד; לא ידוע - תפקוד כבד לקוי.
מהעור והרקמות התת עוריות: לא ידוע - אורטיקריה, גירוד, פריחה, רגישות לאור, אריתרודרמה.

ממערכת השרירים והשלד ורקמת החיבור: לא ידוע - מיאלגיה, ארתרלגיה, רבדומיוליזה.
ממערכת הרבייה ובלוטות החלב: לא ידוע - הפרעות זיקפה/אימפוטנציה.
מהצד של הכליות ודרכי השתן: כתוצאה מעיכוב של מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, דווחו שינויים בתפקוד הכליות, כולל אי ​​ספיקת כליות בחולים בסיכון; שינויים כאלה עשויים להיות הפיכים עם הפסקת הטיפול.
הפרעות נפשיות: לא ידוע - דיכאון.
מדדי מעבדה: לא ידוע - היפונתרמיה.
יְלָדִים. פרופיל תגובות הלוואי בילדים דומה לזה של חולים מבוגרים. הנתונים על תופעות לוואי בילדים מוגבלים.

התוויות נגד:

תת לחץ דם עורקי;
- היפרקלמיה;
- התייבשות;
- אי סבילות ללקטוז;
- גלקטוזמיה או תסמונת תת-ספיגה של גלוקוז/גלקטוז;
- הריון;
- תקופת הנקה;
- גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו);
- רגישות יתר ללוסארטן ו/או מרכיבים אחרים של התרופה.
בקפידהיש להשתמש בתרופה לאי ספיקת כבד ו/או כליות, מופחתת BCC, פגיעה במאזן המים והאלקטרוליטים, היצרות דו צדדית של עורקי הכליה או היצרות של העורק של כליה בודדת.

אנגיואדמה
אנגיואדמה עלולה להתרחש. חולים עם היסטוריה של אנגיואדמה (נפיחות של הפנים, השפתיים, הגרון ו/או הלשון) צריכים להיות במעקב תכוף.
תת לחץ דם עורקי וחוסר איזון מים אלקטרוליטים
תת לחץ דם עורקי סימפטומטי, במיוחד לאחר המנה הראשונה של התרופה או לאחר הגדלת המינון, עלול להופיע בחולים עם חוסר BCC מופחת או נתרן הנגרם כתוצאה משימוש בתרופות משתנות חזקות, הגבלה תזונתית של צריכת מלח, שלשולים או הקאות. מצבים כאלה דורשים תיקון לפני תחילת הטיפול בלוריסטה או הפחתת המינון הראשוני של התרופה. אותן המלצות חלות על ילדים מעל גיל 6 שנים.

חוסר איזון אלקטרוליטים
חוסר איזון אלקטרוליט נצפה לעתים קרובות בחולים עם תפקוד כליות לקוי (עם או בלי סוכרת), אשר יש לקחת בחשבון.
במחקר קליני שכלל חולים עם סוכרת מסוג II ונפרופתיה, השכיחות של היפרקלמיה הייתה גבוהה יותר בטיפול בלוסארטן בהשוואה לקבוצת הפלצבו.
לכן, יש לעקוב באופן קבוע אחר ריכוז האשלגן בפלסמת הדם ופינוי קריאטינין, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב ופינוי קריאטינין של 30-50 מ"ל לדקה.
השימוש בו זמנית בלוסארטן ומשתנים חוסכי אשלגן, תוספי מזון המכילים אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן אינו מומלץ.

תפקוד כבד לקוי
בהתבסס על נתונים פרמקוקינטיים המצביעים על עלייה משמעותית בריכוז הלוסרטן בפלסמת הדם של חולים עם שחמת כבד, יש לשקול הפחתת מינון עבור חולים עם היסטוריה של הפרעות בתפקוד הכבד.
אין ניסיון בשימוש טיפולי בלוסארטן בחולים עם הפרעה חמורה בכבד, לכן אסור ליטול לוסרטן בחולים כאלה.
Losartan אינו מומלץ לשימוש בילדים עם ליקוי כבד.

פגיעה בתפקוד הכליות
שינויים בתפקוד הכליות, לרבות אי ספיקת כליות, דווחו ונקשרו בדיכוי של מערכת הרנין-אנגיוטנסין (במיוחד בחולים עם תפקוד כליות התלוי במערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, כלומר חולים עם אי ספיקת לב חמורה או עם קדם -תפקוד כליות לקוי קיים).
תרופות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון עלולות לגרום לעלייה ברמת האוריאה והקריאטינין בסרום בחולים עם היצרות עורקי הכליה דו-צדדית או היצרות עורקית של כליה בודדת. שינויים אלו בתפקוד הכליות עשויים להיות הפיכים עם הפסקת הטיפול. יש להשתמש בלוסארטן בזהירות בחולים עם היצרות עורקי כליה דו-צדדית או היצרות עורקית של כליה בודדת.
שימוש בילדים עם תפקוד כליות לקוי
Losartan אינו מומלץ לשימוש בילדים עם קצב סינון גלומרולרי<30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению.
במהלך תקופת השימוש בלוסארטן, יש לעקוב באופן קבוע אחר תפקוד הכליות, מכיוון שהוא עלול להחמיר. הדבר נכון במיוחד במצבים בהם משתמשים בלוסארטן בנוכחות מצבים פתולוגיים אחרים (חום, התייבשות) העלולים להשפיע על תפקוד הכליות.
השימוש בו זמנית בלוסארטן ובמעכבי ACE מחמיר את תפקוד הכליות, ולכן שילוב זה אינו מומלץ.

השתלת כליה
אין ניסיון לגבי בטיחות התרופה בחולים שעברו השתלת כליה לאחרונה.
היפראלדוסטרוניזם ראשוני
בחולים עם היפראלדוסטרוניזם ראשוני, ככלל, אין השפעה בעת שימוש בתרופות להורדת לחץ דם הפועלות על ידי עיכוב מערכת הרנין-אנגיוטנסין.
לכן, Lorista אינה מומלצת לקבוצת חולים זו.
מחלות עורקים כליליים ומחלות כלי דם במוח
כמו בתרופות אחרות להורדת לחץ דם, ירידה מוגזמת בלחץ הדם בחולים עם מחלת עורקים כליליים איסכמית ומחלות כלי דם במוח עלולה להוביל להתפתחות אוטם שריר הלב או שבץ מוחי.

אִי סְפִיקַת הַלֵב
בדומה לתרופות אחרות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, חולים עם אי ספיקת לב עם או בלי תפקוד כליות לקוי נמצאים בסיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי חמור ופגיעה (לעיתים קרובות חריפה) בתפקוד הכליות. אין ניסיון טיפולי מספיק בשימוש בלוסארטן בחולים עם אי ספיקת לב ובמקביל ליקוי כליות חמור, אי ספיקת לב חמורה (NYHA class IV), כמו גם אי ספיקת לב והפרעת קצב סימפטומטית מסכנת חיים. לכן, יש להשתמש בלוסארטן בזהירות בקבוצת חולים זו. יש להשתמש בו זמנית בזהירות בשילוב של לוסרטן עם חוסמי β-אדרנרגיים.
היצרות של מסתמי אבי העורקים והמיטרלי, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית
כמו בשימוש במרחיבי כלי דם אחרים, התרופה ניתנת בזהירות רבה לחולים עם היצרות של מסתם אבי העורקים או המיטרלי או קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית.

אזהרות ואזהרות אחרות
כפי שנמצא עם מעכבי ACE, לוסרטן ואנטגוניסטים אחרים של אנגיוטנסין יעילים פחות בהורדת לחץ הדם בחולים שחורים מאשר בחולים אחרים, אולי בשל פעילות רנין נמוכה בקבוצה זו של חולים עם יתר לחץ דם.
מידע מיוחד על חומרי עזר מסוימים
Lorista מכיל לקטוז. מטופלים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או לקוי ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים להשתמש בתרופה זו.

יְלָדִים
Losartan אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 6, מכיוון שהנתונים מוגבלים בקבוצת חולים זו.
היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או מנגנונים אחרים
לא נערכו מחקרים על השפעת התרופה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים אחרים. עם זאת, יש להיות מודעים לאפשרות לפתח תגובות שליליות כגון סחרחורת ונמנום, במיוחד בתחילת הטיפול ועם עלייה במינון התרופה.

אינטראקציה
תרופה אחרת
באמצעים אחרים:

תרופות אחרות להורדת לחץ דם עשוי להגביר את ההשפעה של hypotensive של losartan.
תרופות אחרות שעלולות לגרום ליתר לחץ דם כוללות תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות, בקלופן, אמיפוסטין.
תופעת הלוואי העיקרית או הלוואי של שימוש בו-זמני בתרופות אלו עם תרופות להורדת לחץ דם עשויה להיות סיכון מוגבר ליתר לחץ דם עורקי.
לוסארטן עובר חילוף חומרים בעיקר בהשתתפות מערכת הציטוכרום P450 (CYP) 2C9 עם יצירת מטבוליט פעיל של חומצה קרבוקסילית.
במחקרים קליניים נמצא כי פלוקונאזול (מעכב CYP 2C9) מפחית את החשיפה של המטבוליט הפעיל בכ-50%.

קבע את זה שימוש בו זמנית בלוסארטן וריפמפיצין(משרה של אנזימים מטבוליים) מוביל לירידה של 40% בריכוז המטבוליט הפעיל בפלסמת הדם.
המשמעות הקלינית של השפעה זו אינה ידועה.
אין הבדל בחשיפה כאשר לוסארטן ניתנת יחד עם פלובסטטין (מעכב חלש של CYP 2C9).
בדומה לתרופות אחרות החוסמות אנגיוטנסין II או השפעותיו, שימוש מקביל בתרופות השומרות אשלגן בגוף (לדוגמה, משתנים חוסכי אשלגן: ספירונולקטון, טריאמטרן, אמילוריד) או מגבירים את רמות האשלגן (למשל הפרין), או תוספי מזון. המכילים אשלגן, או תחליפי מלח עם אשלגן, עלול להוביל לעלייה ברמות האשלגן בסרום.
השימוש בו זמנית בחומרים כאלה אינו מומלץ.

עלייה הפיכה בריכוז הליתיום בסרום הדם והופעת ביטויים רעילים דווחו בשימוש בו-זמני של ליתיום עם מעכבי ACE. כמו כן, גילויים כאלה דווחו לעתים רחוקות מאוד עם השימוש ב-ARA II.
טיפול במקביל עם ליתיום ולוזארטןצריך להיעשות בזהירות.
אם השימוש בשילוב כזה נחשב הכרחי, מומלץ לבדוק את רמת הליתיום בסרום הדם במהלך הטיפול המשולב.

עם שימוש בו-זמני של ARA II ו-NSAIDs (לדוגמה, מעכבי COX-2 סלקטיביים, חומצה אצטילסליצילית במינונים בעלי השפעה אנטי דלקתית, NSAIDs לא סלקטיביים) עלול להחליש את ההשפעה נגד יתר לחץ דם.
שימוש בו-זמני של אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II או משתנים עם NSAIDs עלול להוביל לסיכון מוגבר לתפקוד כליות, כולל התפתחות אפשרית של אי ספיקת כליות חריפה, כמו גם עלייה ברמות האשלגן בסרום, במיוחד בחולים עם הפרעה בתפקוד הכלייתי קיים. יש להשתמש בשילוב זה בזהירות, במיוחד בחולים מבוגרים.
המטופלים צריכים להיות מיובשים במידה מספקת ויש לשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר התחלת שימוש במקביל בתרופות ומדי פעם במהלך הטיפול.

הֵרָיוֹן:

יישום ARA II לא מומלץבשליש הראשון של ההריון.
יישום ARA II התווית נגדבשליש השני והשלישי של ההריון.
נתונים אפידמיולוגיים לגבי הסיכון להשפעות טרטוגניות כתוצאה משימוש במעכבי ACE במהלך השליש הראשון של ההריון אינם משכנעים, אך לא ניתן לשלול עלייה קטנה בסיכון.
מכיוון שאין נתונים אפידמיולוגיים מבוקרים לגבי הסיכון בשימוש ב-ARA II, סיכונים דומים עשויים להתקיים עבור סוג זה של תרופות. אלא אם המשך טיפול ב-ARA II נחשב הכרחי, יש לתת לחולים שמתכננים הריון טיפול חלופי נגד יתר לחץ דם עם פרופיל בטיחות מבוסס לשימוש במהלך ההריון.

אם אובחן הריון, יש להפסיק מיד את הטיפול ב-ARA II ובמידת הצורך להתחיל טיפול חלופי.
ידוע כי השימוש ב-ARA II במהלך השליש השני והשלישי של ההריון גורם להופעת תופעות רעילות עובריות (ירידה בתפקוד הכליות, אוליגוהידרמניוס, התאבנות מאוחרות של עצמות הגולגולת) וביטויים של רעילות יילודים (אי ספיקת כליות, יתר לחץ דם עורקי, היפרקלמיה).
אם נעשה שימוש ב-ARA II במהלך השליש השני להריון, מומלצת בדיקת אולטרסאונד לבדיקת תפקוד הכליות ומצב עצמות הגולגולת.
יש לבדוק לעתים קרובות את מצבם של יילודים שאמהותיהם השתמשו ב-ARA II להתפתחות של תת לחץ דם עורקי.

תקופת ההנקה
מכיוון שאין מידע לגבי השימוש בלוסארטן במהלך הנקה, לא מומלץלרשום את התרופה בתקופה זו.
רצוי טיפול חלופי בתרופות בעלות פרופיל בטיחות ידוע יותר לגבי שימוש בזמן הנקה, במיוחד ביילודים או בפגים.

מנת יתר:

תסמינים: ישנם נתונים מוגבלים על מנת יתר של לוזארטן. בהתאם למידת השיכרון, עלולים להופיע תסמינים כגון תת לחץ דם עורקי, טכיקרדיה וברדיקרדיה.
יַחַס: אמצעים טיפוליים תלויים במשך הזמן שחלף לאחר נטילת התרופה, באופי ובחומרת התסמינים. מדד העדיפות צריך להיות ייצוב תפקוד מערכת הלב וכלי הדם.
לאחר מנת יתר דרך הפה, יש לציין שימוש בפחם פעיל במינון המתאים. האמצעים המומלצים הם גירוי של הקאות ושטיפת קיבה. מאוחר יותר, לעתים קרובות כדאי לעקוב אחר הסימנים החיוניים העיקריים של הגוף ולתקן אותם במידת הצורך. Losartan ומטבוליטים פעילים אינם מוסרים על ידי המודיאליזה.

טופס שחרור:

טבליות לריסטה, מצופה בסרט מצהוב בהיר לצהוב, סגלגל, מעט דו קמור, משופע 25 מ"ג, 50 מ"ג, 100 מ"ג: 14, 30, 60 או 90 חתיכות.
Lorista N טבליות 50 מ"ג + 12.5 מ"גמצהוב לצהוב עם גוון ירקרק, סגלגל, מעט דו קמור, עם סיכון בצד אחד של 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 או 98 חתיכות.

טבליות Lorista H 100 מ"ג + 12.5 מ"גלבן, סגלגל, דו קמור; על החתך - מסה גסה לבנה עם מעטפת סרט לבן, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84 או 90 חתיכות.
Lorista ND טבליות 100 מ"ג+25 מ"גמצהוב לצהוב עם גוון ירקרק, סגלגל, מעט דו קמור, 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 או 98 חתיכות.

תנאי אחסון:

יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים, במקום יבש בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס.
חיי מדף - 5 שנים.

1 טבלית לוריסטה 25 מ"ג מכיל:
- חומר פעיל: אשלגן לוסארטן - 25 מ"ג;
- חומרי עזר: צ'לקטוזה (תערובת של לקטוז מונוהידראט ותאית), עמילן מוגן מראש, עמילן תירס, תאית מיקרו-גבישית, סיליקון דו-חמצני קולואידי נטול מים, מגנזיום סטארט.

1 טבלית לריסטה N 50 מ"ג + 12.5 מ"ג מכילים:
- חומר פעיל: אשלגן לוסארטן - 50 מ"ג, הידרוכלורותיאזיד - 12.5 מ"ג;
- חומרי עזר: עמילן מוגן מראש, תאית מיקרו-גבישית, לקטוז מונוהידראט, מגנזיום סטארט.

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה לוריסטה. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש בלוריסטה בפרקטיקה שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוכרזו על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של לוריסטה בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. השתמש לטיפול בלחץ דם גבוה אצל מבוגרים, ילדים ובמהלך הריון והנקה.

לוריסטה- אנטגוניסט קולטן סלקטיבי לאנגיוטנסין 2 מסוג AT1 בעל אופי שאינו חלבוני.

Losartan (המרכיב הפעיל של Lorista) ומטבוליט הקרבוקסיל הפעיל ביולוגית שלו (EXP-3174) חוסמים את כל ההשפעות המשמעותיות מבחינה פיזיולוגית של אנגיוטנסין 2 על קולטני AT1, ללא קשר למסלול הסינתזה שלו: הוא מוביל לעלייה בפעילות הרנין בפלזמה, מפחית ריכוז האלדוסטרון בפלסמת הדם.

לוסארטן גורם בעקיפין להפעלה של קולטני AT2 על ידי הגברת רמת האנגיוטנסין 2. לוסארטן אינו מעכב את פעילותו של קינינאז 2, אנזים המעורב בחילוף החומרים של ברדיקינין.

מפחית OPSS, לחץ במחזור הדם הריאתי; מפחית עומס לאחר, יש לו אפקט משתן.

מונע התפתחות של היפרטרופיה של שריר הלב, מגביר את סבילות הפעילות הגופנית בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

נטילת Lorista פעם ביום מובילה לירידה מובהקת סטטיסטית בלחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי. במהלך היום, לוזארטן שולט באופן שווה בלחץ הדם, בעוד שהאפקט נגד יתר לחץ דם מתאים לקצב הצירקדי הטבעי. הירידה בלחץ הדם בתום מינון התרופה הייתה כ-70-80% מההשפעה בשיא התרופה, 5-6 שעות לאחר מתן. אין תסמונת גמילה; כמו כן, ללוסארטן אין השפעה קלינית משמעותית על קצב הלב.

Losartan יעיל בגברים ונשים, כמו גם בחולים מבוגרים (≥ 65 שנים) וצעירים יותר (≤ 65 שנים).

הידרוכלורותיאזיד הוא חומר משתן תיאזיד, שהשפעתו המשתנת קשורה לפגיעה בספיגה מחדש של נתרן, כלור, אשלגן, מגנזיום ומים בנפרון הדיסטלי; מעכב את הפרשת יוני סידן, חומצת שתן. בעל תכונות נוגדות יתר לחץ דם; אפקט לחץ דם נמוך מתפתח עקב התרחבות העורקים. כמעט ללא השפעה על לחץ דם תקין. ההשפעה המשתנת מתרחשת לאחר 1-2 שעות, מגיעה למקסימום לאחר 4 שעות ונמשכת 6-12 שעות.

ההשפעה נגד יתר לחץ דם מתרחשת לאחר 3-4 ימים, אך עשוי להימשך 3-4 שבועות כדי להשיג את האפקט הטיפולי האופטימלי.

מתחם

לוסארטן אשלגן + חומרי עזר.

Losartan potassium + Hydrochlorothiazide + חומרי עזר (Lorista H ו-ND).

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של לוזארטן והידרוכלורותיאזיד בשימוש בו-זמני אינה שונה מזו בשימוש נפרד.

לוסארטן

נספג היטב ממערכת העיכול. לנטילת התרופה עם מזון אין השפעה קלינית משמעותית על ריכוזיה בסרום. למעשה אינו חודר דרך הדם-מוח (BBB). כ-58% מהתרופה מופרשת במרה, 35% בשתן.

הידרוכלורותיאזיד

לאחר מתן דרך הפה, הספיגה של הידרוכלורותיאזיד היא 60-80%. הידרוכלורותיאזיד אינו עובר חילוף חומרים ומופרש במהירות על ידי הכליות.

אינדיקציות

• יתר לחץ דם עורקי;
• סיכון מופחת לשבץ מוחי בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל;
• אי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב, עם אי סבילות או חוסר יעילות של טיפול עם מעכבי ACE);
• הגנה על תפקוד הכליות בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה כדי להפחית פרוטאינוריה, להפחית את התקדמות הנזק לכליות, להפחית את הסיכון להתפתחות שלב סופי (מניעת הצורך בדיאליזה, הסבירות לעלייה בקריאטינין בסרום), או מוות.

שחרור טפסים

טבליות 12.5 מ"ג, 25 מ"ג, 50 מ"ג ו-100 מ"ג.

Lorista N (מכיל בנוסף 12.5 מ"ג של הידרוכלורותיאזיד).

Lorista ND (מכיל בנוסף 25 מ"ג של הידרוכלורותיאזיד).

הוראות שימוש ומינון

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון, תדירות הניהול היא פעם אחת ביום.

עם יתר לחץ דם עורקי, המינון היומי הממוצע הוא 50 מ"ג. ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם מושגת תוך 3-6 שבועות מהטיפול. ניתן להשיג השפעה בולטת יותר על ידי הגדלת מינון התרופה ל-100 מ"ג ליום בשתי מנות או במנה אחת.

על רקע נטילת תרופות משתנות במינונים גבוהים, מומלץ להתחיל טיפול בלוריסטה במינון אחד של 25 מ"ג ליום.

מטופלים מבוגרים, מטופלים עם תפקוד כליות לקוי (כולל מטופלים בהמודיאליזה) אינם זקוקים להתאמה של המינון הראשוני של התרופה.

בחולים עם תפקוד כבד לקוי, יש לרשום את התרופה במינון נמוך יותר.

באי ספיקת לב כרונית, המינון הראשוני של התרופה הוא 12.5 מ"ג ליום במנה אחת. על מנת להגיע למינון התחזוקה הרגיל של 50 מ"ג ליום, יש להעלות את המינון בהדרגה במרווחים של שבוע (למשל, 12.5 מ"ג, 25 מ"ג, 50 מ"ג ליום). Lorista ניתנת בדרך כלל בשילוב עם משתנים וגליקוזידים לבביים.

כדי להפחית את הסיכון לשבץ מוחי בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל, המינון הראשוני הסטנדרטי הוא 50 מ"ג ליום. בעתיד, ניתן להוסיף הידרוכלורותיאזיד במינון נמוך ו/או להעלות את המינון של Lorista ל-100 מ"ג ליום.

להגנה על הכליות בחולי סוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה, המינון ההתחלתי הסטנדרטי של Lorista הוא 50 מ"ג מדי יום. ניתן להעלות את מינון התרופה ל-100 מ"ג ליום, תוך התחשבות בירידה בלחץ הדם.

צַד

• סְחַרחוֹרֶת;
• אסתניה;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• עייפות;
• נדודי שינה;
• חֲרָדָה;
• הפרעת שינה;
• נוּמָה;
• הפרעות זיכרון;
• נוירופתיה היקפית;
• paresthesia;
• היפותזיה;
• מִיגרֶנָה;
• רַעַד;
• דִכָּאוֹן;
• תת לחץ דם אורתוסטטי (תלוי מינון);
• דופק לב;
• טכיקרדיה;
• ברדיקרדיה;
• הפרעות קצב;
• אַנגִינָה;
• גודש באף;
• לְהִשְׁתַעֵל;
• בְּרוֹנכִיטִיס;
• נפיחות של רירית האף;
• בחילות והקאות;
• שִׁלשׁוּל;
• כאבי בטן;
• אנורקסיה;
• פה יבש;
• כְּאֵב שִׁנַיִם;
• הֲפָחָה;
• עצירות;
• דחף הכרחי להטיל שתן;
• תפקוד כליות לקוי;
• ירידה בחשק המיני;
• עֲקָרוּת;
• עוויתות;
• כאבים בגב, בחזה, ברגליים;
• טינטון;
• הפרעת טעם;
• ליקוי ראייה;
• דַלֶקֶת הַלַחמִית;
• אֲנֶמִיָה;
• פורפורה של שנליין-חנוך;
• עור יבש;
• הזעה מוגברת;
• התקרחות;
• שִׁגָדוֹן;
• כוורות;
• פריחה בעור;
• אנגיואדמה (כולל נפיחות של הגרון והלשון, גרימת חסימת דרכי הנשימה ו/או נפיחות של הפנים, השפתיים, הלוע).

התוויות נגד

• תת לחץ דם עורקי;
• היפרקלמיה;
• התייבשות;
• אי סבילות ללקטוז;
• גלקטוזמיה או תסמונת תת-ספיגה של גלוקוז/גלקטוז;
• הֵרָיוֹן;
• תקופת הנקה;
• גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות בילדים לא הוכחו);
• רגישות יתר ללוסארטן ו/או מרכיבים אחרים של התרופה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

אין נתונים על השימוש בלוריסט במהלך ההריון. זלוף כליות של העובר, התלוי בהתפתחות מערכת הרנין-אנגיוטנסין, מתחיל לתפקד בשליש ה-3 להריון. הסיכון לעובר עולה בעת נטילת לוסרטן בשליש השני והשלישי. כאשר נוצר הריון, יש להפסיק מיד את הטיפול בלוסארטן.

אין נתונים על הקצאת לוסארטן עם חלב אם. לכן, יש לשקול את נושא הפסקת ההנקה או הפסקת הטיפול בלוסארטן, תוך התחשבות בחשיבותו לאם.

הוראות מיוחדות

חולים עם נפח מופחת של דם במחזור הדם (לדוגמה, במהלך טיפול במינונים גדולים של משתנים) עלולים לפתח יתר לחץ דם עורקי סימפטומטי. לפני נטילת losartan, יש צורך לחסל הפרעות קיימות, או להתחיל טיפול במינונים קטנים.

בחולים עם שחמת כבד קלה עד בינונית, ריכוז הלוסרטן והמטבוליט הפעיל שלו בפלסמת הדם לאחר מתן פומי גבוה יותר מאשר אצל אנשים בריאים. לכן, בחולים עם היסטוריה של מחלת כבד, מומלץ טיפול במינונים נמוכים יותר.

חולים עם תפקוד כליות לקוי, גם עם סוכרת וגם בלי סוכרת, מפתחים לעיתים קרובות היפרקלמיה, שיש לזכור, אך רק במקרים נדירים הם מפסיקים את הטיפול כתוצאה מכך. במהלך תקופת הטיפול, יש לעקוב באופן קבוע אחר ריכוז האשלגן בדם, במיוחד בחולים מבוגרים, עם תפקוד כליות לקוי.

תרופות הפועלות על מערכת הרנין-אנגיוטנסין עשויות להגביר את הסרום אוריאה והקריאטינין בחולים עם היצרות בעורק הכליה דו-צדדי או היצרות חד-צדדית של העורק לכליה בודדת. שינויים בתפקוד הכליות עשויים להיות הפיכים לאחר הפסקת הטיפול. במהלך הטיפול, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר ריכוז הקריאטינין בסרום הדם במרווחי זמן קבועים.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

אין נתונים על ההשפעה של לוריסט על היכולת לנהוג בכלי רכב או אמצעים טכניים אחרים.

אינטראקציה בין תרופתית

לא היו אינטראקציות בין תרופתיות מובהקות מבחינה קלינית עם הידרוכלורותיאזיד, דיגוקסין, נוגדי קרישה עקיפים, סימטידין, פנוברביטל, קטוקונאזול ואריתרומיצין.

במהלך מתן בו זמנית עם ריפמפיצין ופלוקונזול, נרשמה ירידה ברמת המטבוליט הפעיל של אשלגן לוזארטן. ההשלכות הקליניות של תופעה זו אינן ידועות.

שימוש בו-זמני עם משתנים חוסכי אשלגן (למשל, ספירונולקטון, טריאמטרן, אמילוריד) ותכשירי אשלגן מגבירים את הסיכון להיפרקלמיה.

שימוש בו-זמני בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים, עשוי להפחית את ההשפעה של משתנים ותרופות אחרות להורדת לחץ דם.

כאשר Lorista ניתנת במקביל לתרופות משתני תיאזיד, הירידה בלחץ הדם היא מתווספת בערך. משפר (הדדי) את ההשפעה של תרופות אחרות להורדת לחץ דם (משתנים, חוסמי בטא, סימפטוליטים).

אנלוגים של התרופה Lorista

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

• בלוקטראן;
• ברוזאר;
• Vasotens;
• וורו לוסארטן;
• זיסאקר;
• קרדומין סנובל;
• Carsartan;
• קוזאר;
• לייקה;
• לוזאפ;
• לוסרל;
• לוסארטן;
• אשלגן לוסארטן;
• לוסאקור;
• לוטור;
• פרסארטן;
• רניקארד.

בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.

Lorista N היא תרופה משולבת להורדת לחץ דם המכילה בהרכבה חוסם קולטן סלקטיבי לאנגיוטנסין (סוג AT1) לוזארטן ומשתן תיאזיד הידרוכלורותיאזיד. המטרה הסופית של טיפול ביתר לחץ דם היא למנוע התפתחות של הפרעות במחזור הדם במוח, אירועים קרדיווסקולריים, אי ספיקת כליות, ולהפחית את הסיכון לתמותה קרדיווסקולרית. לאור העובדה המצערת שמונותרפיה ברוב המקרים אינה מתמודדת עם המשימה של השגת רמת היעד של לחץ הדם, בשנים האחרונות, קרדיולוגים מסתמכים יותר ויותר על תרופות משולבות להורדת לחץ דם. אחד המבטיחים ביותר כיום הוא השילוב של חוסם קולטן לאנגיוטנסין (סרטן) + משתן תיאזיד. בעל מנגנון פעולה דומה בדרך כלל עם השילוב "מעכב אנזים ממיר אנגיוטנסין (ACE) + משתן תיאזיד", ל"תערובת" הפרמקולוגית הזו יש גם מספר יתרונות שאין להכחישו על פני הראשון. לפיכך, הסארטנים, בניגוד למעכבי ACE, מספקים חסימה מלאה יותר של ההשפעות ה"תאיות" של מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון. יש להם גם סבילות טובה יותר, לא גורמים, בניגוד למעכבי ACE, לשיעול יבש מתיש ואנגיואדמה עקב הצטברות עודף ברדיקינין בגוף. התוצאות של ניסויים קליניים אקראיים רב-מרכזיים הוכיחו את היעילות הגבוהה של לוזארטן ביתר לחץ דם עורקי. סארטנים תופסים כיום את אחד מעמדות המפתח בהמלצות בינלאומיות לטיפול במחלה זו, בהיותם תרופות קו ראשון המתאימות לטיפול תרופתי ארוך טווח. Lorista N מחברת התרופות הסלובנית "Krka" הופיעה בארצנו בשנת 2008 וכבר זכתה לכבוד הרופאים ולאמון המטופלים. מנגנון הפעולה של לוריסטה H מבוסס על יכולתו של לוסארטן (עזוב את הידרוכלורותיאזיד בצד לעת עתה) לחסום את הגישה של אנגיוטנסין II לקולטנים ה"אישיים" שלו, שבזכותם הוא מממש את הפוטנציאל הווסופרסורי שלו.

כתוצאה מכך, התרופה גורמת להרפיה של דפנות כלי הדם, מפחיתה עומס קדם ואחרי על שריר הלב, ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים ומונעת היפרטרופיה של החדר השמאלי. בניגוד לתרופות אחרות להורדת לחץ דם, ל-Lorista N יש אפקט uricosuric, אינו משפיע לרעה על תפקוד הזקפה, מפגין תכונות אנטי דלקתיות ואנטי-טסיות (אנטיטרומבוטיות), ומשפר תפקודים קוגניטיביים (קוגניטיביים). היעילות ופרופיל הבטיחות הטוב של Lorista H אושרו לא רק בניסויים קליניים, אלא גם במחקרים שלאחר השיווק, כלומר. לאחר יציאת התרופה לשוק. לאחר מתן דרך הפה, לוסארטן נספג במהירות ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית המערכתית שלו היא 33%, הקשורה להשפעת המעבר הראשון דרך הכבד. ריכוז השיא של לוזארטן בדם נרשם שעה אחת לאחר הבליעה. ניתן ליטול את Lorista N עם או בלי אוכל. המרכיב השני של התרופה - המשתן תיאזיד hydrochlorothiazide - מונע ספיגה חוזרת בנפרון הדיסטלי של יוני נתרן וכלור, כמו גם מים ואשלגן, מגנזיום וסידן. השפעתו נגד יתר לחץ דם נובעת מהתרחבות העורקים. ההשפעה המשתנת נצפית 1-2 שעות לאחר נטילת התרופה, מגיעה למקסימום לאחר 4 שעות ונמשכת עד 12 שעות. המינון הראשוני (זה גם תחזוקה) של Lorista H ליתר לחץ דם עורקי הוא טבליה אחת פעם ביום. יש לצפות להשפעה הטיפולית המקסימלית במהלך 3 השבועות הראשונים של הטיפול התרופתי. עם יעילות לא מספקת של התרופה, ניתן להגדיל מינון זה ל-2 טבליות. Lorista H משתלב היטב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם. חולים קשישים אינם זקוקים להתאמת מינון. נוכחות של הידרוכלורותיאזיד בתכשיר מגבירה את הסיכון ליתר לחץ דם עורקי ולהפרעות במאזן המים-מלחים.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

תרופה משולבת להורדת לחץ דם.

לוסארטן הוא אנטגוניסט לקולטן מסוג AT 1 שאינו סלקטיבי לחלבון אנגיוטנסין II.

In vivo ומבחנה, לוסרטן ומטבוליט הקרבוקסיל הפעיל ביולוגית שלו (EXP-3174) חוסמים את כל ההשפעות המשמעותיות מבחינה פיזיולוגית של אנגיוטנסין II על קולטני AT 1, ללא קשר למסלול הסינתזה שלו: הוא מוביל לעלייה בפעילות הרנין בפלזמה, מפחית ריכוז האלדוסטרון בפלסמת הדם.

Losartan גורם בעקיפין להפעלה של קולטני AT 2 על ידי העלאת רמת האנגיוטנסין II. Losartan אינו מעכב את פעילותו של קינינאז II, אנזים המעורב בחילוף החומרים של ברדיקינין.

מפחית OPSS, לחץ במחזור הדם הריאתי; מפחית עומס לאחר, יש לו אפקט משתן.

מונע התפתחות של היפרטרופיה של שריר הלב, מגביר את סבילות הפעילות הגופנית בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

נטילת לוסרטן פעם אחת ביום מובילה לירידה משמעותית סטטיסטית בלחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי. במהלך היום, לוזארטן שולט באופן שווה בלחץ הדם, בעוד שהאפקט נגד יתר לחץ דם מתאים לקצב הצירקדי הטבעי. הירידה בלחץ הדם בתום מינון התרופה הייתה כ-70-80% מההשפעה בשיא התרופה, 5-6 שעות לאחר מתן. אין תסמונת גמילה; כמו כן, ללוסארטן אין השפעה קלינית משמעותית על קצב הלב.

Losartan יעיל בגברים ונשים, כמו גם בחולים מבוגרים (≥ 65 שנים) וצעירים יותר (≤ 65 שנים).

הידרוכלורותיאזיד הוא חומר משתן תיאזיד, שהשפעתו המשתנת קשורה לפגיעה בספיגה מחדש של נתרן, כלור, אשלגן, מגנזיום ומים בנפרון הדיסטלי; מעכב את הפרשת יוני סידן, חומצת שתן. בעל תכונות נוגדות יתר לחץ דם; אפקט לחץ דם נמוך מתפתח עקב התרחבות העורקים. כמעט ללא השפעה על לחץ דם תקין. ההשפעה המשתנת מתרחשת לאחר 1-2 שעות, מגיעה למקסימום לאחר 4 שעות ונמשכת 6-12 שעות.

ההשפעה נגד יתר לחץ דם מתרחשת לאחר 3-4 ימים, אך עשוי להימשך 3-4 שבועות כדי להשיג את האפקט הטיפולי האופטימלי.

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של לוזארטן והידרוכלורותיאזיד בשימוש בו-זמני אינה שונה מזו בשימוש נפרד.

לוסארטן

יְנִיקָה

נספג היטב ממערכת העיכול. לנטילת התרופה עם מזון אין השפעה קלינית משמעותית על ריכוזיה בסרום. הזמינות הביולוגית היא כ-33%. Cmax losartan בפלזמה מושגת שעה אחת לאחר בליעה, ו-Cmax EXP-3174 מושגת לאחר 3-4 שעות.

הפצה

יותר מ-99% מהלוסארטן ו-EXP-3174 נקשרים לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין. V d של losartan הוא 34 ליטר. זה חודר בצורה גרועה מאוד דרך BBB.

חילוף חומרים

הוא עובר חילוף חומרים משמעותי במהלך ה"מעבר הראשון" בכבד, ויוצר את המטבוליט הפעיל EXP-3174 (14%) ומספר מטבוליטים לא פעילים.

רבייה

פינוי הפלזמה של losartan ו-EXP-3174 הוא כ-10 מ"ל לשנייה (600 מ"ל לדקה) ו-0.83 מ"ל לשנייה (50 מ"ל לדקה), בהתאמה. הפינוי הכלייתי של losartan ו-EXP-3174 הוא כ-1.23 מ"ל לשנייה (74 מ"ל לדקה) ו-0.43 מ"ל לשנייה (26 מ"ל לדקה), בהתאמה. T 1/2 של losartan ו-EXP-3174 הוא שעתיים ו-6-9 שעות, בהתאמה. כ-58% מהתרופה מופרשת במרה, 35% - על ידי הכליות.

הידרוכלורותיאזיד

יניקה והפצה

לאחר מתן דרך הפה, הספיגה של הידרוכלורותיאזיד היא 60-80%. Cmax בדם מגיע 1-5 שעות לאחר הבליעה. הקישור של הידרוכלורותיאזיד לחלבוני פלזמה הוא 64%.

חילוף חומרים והפרשה

הידרוכלורותיאזיד אינו עובר חילוף חומרים ומופרש במהירות על ידי הכליות. T 1/2 הוא 5-15 שעות.

טופס שחרור

טבליות מצופות בסרט מצהוב עד צהוב עם גוון ירקרק, אליפסה, מעט דו קמורה, עם ניקוד בצד אחד; מראה חתך של הטאבלט - ליבת הטאבלט לבנה.

חומרי עזר: עמילן טרום ג'לטיני - 34.92 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 87.7 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 63.13 מ"ג, מגנזיום סטארט - 1.75 מ"ג.

הרכב מעטפת הסרט: היפרומלוז - 5 מ"ג, מאקרוגול 4000 - 0.5 מ"ג, צבע צהוב קינולין (E104) - 0.11 מ"ג, טיטניום דו חמצני (E171) - 1.39 מ"ג, טלק - 0.5 מ"ג.

10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (6) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (9) - חבילות קרטון.

מִנוּן

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה. ניתן לשלב את Lorista N עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

עם יתר לחץ דם עורקי, המינון הראשוני והתחזוקה הוא 1 טאב. פעם אחת ביום ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם מושגת תוך 3 שבועות מהטיפול. כדי להשיג אפקט בולט יותר, אפשר להגדיל את מינון התרופה ל-2 כרטיסיות. פעם אחת ביום המינון היומי המרבי הוא 2 טבליות.

עם BCC מופחת (לדוגמה, תוך נטילת תרופות משתנות במינונים גבוהים), המינון הראשוני המומלץ של לוסרטן בחולים עם היפובולמיה הוא 25 מ"ג פעם ביום. בהקשר זה, יש להתחיל טיפול עם Lorista H לאחר הפסקת נטילת משתנים ותיקון היפובולמיה.

חולים מבוגרים וחולים עם אי ספיקת כליות בינונית (CC 30-50 מ"ל / דקה), כולל חולים בדיאליזה, אינם דורשים התאמת המינון הראשוני של התרופה.

כדי להפחית את הסיכון לתחלואה קרדיווסקולרית ותמותה בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל, המינון הראשוני הסטנדרטי של לוסרטן הוא 50 מ"ג פעם ביום. מטופלים שאינם מצליחים להשיג את רמת היעד של לחץ הדם בזמן נטילת לוסרטן 50 מ"ג ליום דורשים בחירת טיפול על ידי שילוב של לוסרטן עם מינונים נמוכים של הידרוכלורותיאזיד (12.5 מ"ג), ובמידת הצורך, להגדיל את מינון הלוסרטן ל-100 מ"ג בשילוב. עם hydrochlorothiazide במינון של 12.5 מ"ג ליום, בעתיד - הגדל את המינון של Lorista H ל-2 כרטיסיות. פעם אחת ביום

מנת יתר

לוסארטן

תסמינים: ירידה בולטת בלחץ הדם, טכיקרדיה; ברדיקרדיה עקב גירוי פאראסימפטטי (וגאלי).

טיפול: משתן מאולץ, טיפול סימפטומטי, המודיאליזה אינו יעיל.

הידרוכלורותיאזיד

תסמינים: התסמינים השכיחים ביותר נובעים ממחסור באלקטרוליטים (היפוקלמיה, היפוכלורמיה, היפונתרמיה) והתייבשות עקב משתן יתר. עם מתן סימולטני של גליקוזידים לבביים, היפוקלמיה עלולה להחמיר את מהלך הפרעות הקצב.

טיפול: טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה

לוסארטן

במחקרים קליניים, לא הייתה אינטראקציה פרמקוקינטית מובהקת קלינית של losartan עם hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole ו-erythromycin.

Rifampicin ו-fluconazole מפחיתים את רמת המטבוליט הפעיל (אינטראקציה זו לא נחקרה קלינית).

השילוב של לוסרטן עם משתנים חוסכי אשלגן (ספירונולקטון, טריאמטרן, אמילוריד), תוספי מזון המכילים אשלגן או מלחי אשלגן עלול להוביל להיפרקלמיה.

NSAIDs, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים עשויים להפחית את היעילות של תרופות משתנות ותרופות אחרות להורדת לחץ דם, כולל לוזארטן.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי המטופלים ב-NSAIDs (כולל מעכבי COX-2), טיפול באנטגוניסטים של קולטן אנגיוטנסין II עלול להוביל להידרדרות נוספת בתפקוד הכליות, כולל אי ​​ספיקת כליות חריפה, שבדרך כלל הפיכה.

ניתן להפחית את ההשפעה של לוסארטן, כמו תרופות אחרות להורדת לחץ דם, בעת נטילת אינדומתצין.

הידרוכלורותיאזיד

בשימוש בו זמנית עם משתני תיאזיד, אתנול, ברביטורטים ותרופות נרקוטיות עלולים להגביר את הסיכון לפתח תת לחץ דם אורתוסטטי.

בשימוש בו-זמני עם תרופות היפוגליקמיות (למתן דרך הפה ואינסולין), עשויה להידרש התאמת מינון של תרופות היפוגליקמיות.

כאשר נלקח בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם - אפקט תוסף.

Colestyramine ו-colestipol מפריעים לספיגה של hydrochlorothiazide.

עם שימוש בו-זמני עם GCS, ACTH, יש ירידה בולטת ברמות האלקטרוליטים, בפרט, היפוקלמיה.

Hydrochlorothiazide מפחית את התגובה לאמינים לחץ (למשל, אפינפרין, נוראפינפרין).

הידרוכלורותיאזיד מגביר את ההשפעה של מרפי שרירים בסוג פעולה לא-דפולריזציה (לדוגמה, טובוקרארין).

משתנים מפחיתים את הפינוי הכלייתי של ליתיום ומגבירים את הסיכון לרעלת ליתיום (שימוש בו-זמני אינו מומלץ).

NSAIDs (כולל מעכבי COX-2) עלולים להפחית את ההשפעה המשתנת, הנטריאורטית ותת לחץ הדם של משתנים.

בשל ההשפעה על חילוף החומרים של סידן, נטילת משתני תיאזיד עלולה לעוות את תוצאות המחקר של תפקוד בלוטות הפאראתירואיד.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת מערכתית ולא מערכתית, נדודי שינה, עייפות; לפעמים מיגרנה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - תת לחץ דם אורתוסטטי (תלוי מינון), דפיקות לב, טכיקרדיה; לעתים רחוקות - דלקת כלי דם.

ממערכת הנשימה: לעיתים קרובות - שיעול, זיהומים בדרכי הנשימה העליונות, דלקת הלוע, נפיחות של רירית האף.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - שלשולים, דיספפסיה, בחילות, הקאות, כאבי בטן; לעתים רחוקות - דלקת כבד, תפקוד כבד לקוי; לעתים רחוקות מאוד - פעילות מוגברת של אנזימי כבד ובילירובין.

ממערכת השרירים והשלד: לעתים קרובות - מיאלגיה, כאבי גב; לפעמים - ארתרלגיה.

מצד המערכת ההמטופואטית: לעיתים רחוקות - אנמיה, פורפורה של שנליין-גנוך.

מצד פרמטרי מעבדה: לעתים קרובות - היפרקלמיה, עלייה בריכוז ההמוגלובין וההמטוקריט (לא משמעותי מבחינה קלינית); לפעמים - עלייה מתונה ברמת האוריאה והקריאטינין בסרום הדם.

תגובות אלרגיות: לפעמים - אורטיקריה, גרד; לעיתים רחוקות - תגובות אנפילקטיות, אנגיואדמה (כולל נפיחות של הגרון והלשון, גרימת חסימת דרכי הנשימה ו/או נפיחות של הפנים, השפתיים, הלוע).

אחר: לעיתים קרובות - אסתניה, חולשה, בצקת היקפית, כאבים בחזה.

אינדיקציות

• יתר לחץ דם עורקי (למטופלים המתאימים לטיפול משולב);
• הפחתת הסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולרית בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל.

התוויות נגד

• אנוריה;
• ליקוי חמור בתפקוד הכליות (CC<30 мл/мин);
• היפרקלמיה;
• התייבשות (כולל על רקע נטילת תרופות משתנות במינונים גבוהים);
• הפרעה חמורה בתפקוד הכבד;
• היפוקלמיה עקשן;
• תת לחץ דם עורקי;
• מחסור בלקטאז;
• גלקטוזמיה או תסמונת תת-ספיגה של גלוקוז/גלקטוז;
• הֵרָיוֹן;
• תקופת הנקה;
• גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו);
• רגישות יתר ללוסארטן ומרכיבים אחרים של התרופה;
• רגישות יתר לנגזרות סולפונאמיד.

יש להשתמש בזה בזהירות בהפרות של מאזן המים והאלקטרוליטים בדם (היפונתרמיה, אלקלוזיס היפוכלורמי, היפומגנזמיה, היפוקלמיה), היצרות דו צדדית של עורקי הכליה או היצרות של העורק של כליה בודדת, סוכרת, היפרקלצמיה, היפראוריצמיה. ו/או גאוט, עם היסטוריה אלרגית מחמירה (בחלק מהחולים, אנגיואדמה התפתחה מוקדם יותר בעת נטילת תרופות אחרות, כולל מעכבי ACE) ואסטמה של הסימפונות, מחלות דם סיסטמיות (כולל SLE), בו זמנית עם NSAIDs (כולל מעכבי COX-2).

תכונות אפליקציה

שימוש במהלך ההריון וההנקה

אין נתונים על השימוש בלוסארטן במהלך ההריון. זלוף כליות של העובר, התלוי בהתפתחות מערכת הרנין-אנגיוטנסין, מתחיל לתפקד בשליש השלישי של ההריון. הסיכון לעובר עולה כאשר נוטלים לוסרטן בשליש השני והשלישי, בגלל. נטילת תרופות הפועלות ישירות על מערכת הרנין-אנגיוטנסין במהלך השליש השני והשלישי של ההריון עלולה להוביל למוות עוברי.

מינוי משתנים במהלך ההריון אינו מומלץ בשל הסיכון לצהבת בעובר וביילוד, טרומבוציטופניה אצל האם. טיפול עם משתנים אינו מונע התפתחות של רעילות בהריון.

אם נוצר הריון, יש להפסיק מיד את הטיפול ב- Lorista H.

במידת הצורך, השימוש בתרופה במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

התרופה אינה מומלצת לחולים עם נזק לכבד.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

לא מומלץ לרשום את התרופה לליקוי כליות חמור ולמטופלים בהמודיאליזה.

שימוש בילדים

התרופה אסורה לטיפול בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18, מאחר שאין ניסיון בשימוש בתרופה ברפואת ילדים.

הוראות מיוחדות

ניתן למתן יחד עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

אין צורך בבחירה מיוחדת של המינון הראשוני בחולים מבוגרים. התרופה עלולה להגביר את ריכוז האוריאה והקריאטינין בפלסמת הדם בחולים עם היצרות בעורק הכליה הדו-צדדי או היצרות של עורק הכליה של כליה בודדת.

הידרוכלורותיאזיד יכול להגביר את לחץ הדם העורקי והפרעות במאזן המים והאלקטרוליטים (ירידה ב-BCC, היפונתרמיה, אלקלוזיס היפוכלורמי, היפומגנזמיה, היפוקלמיה), לפגוע בסבילות לגלוקוז, להפחית את הפרשת הסידן בשתן ולגרום לעלייה חולפת, קלה בריכוז הסידן בפלזמה, להעלות כולסטרול. ו-TG, מעוררים התרחשות של hyperuricemia ו/או גאוט.

Lorista ® N מכיל לקטוז, ולכן התרופה אינה נרשמה לחולים עם מחסור בלקטאז, גלקטוזמיה או תסמונת תת-ספיגה של גלוקוז/גלקטוז.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

כמעט כל המטופלים במהלך הטיפול עם Lorista ® N יכולים לבצע פעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת (לדוגמה, נהיגה במכונית או אמצעים טכניים מסוכנים). בחלק מהאנשים, בתחילת הטיפול, התרופה עלולה לגרום ליתר לחץ דם עורקי וסחרחורת, ובכך להשפיע בעקיפין על מצבם הפסיכופיזי. מטעמי בטיחות, לפני תחילת פעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת, על המטופלים להעריך תחילה את תגובתם לטיפול המתבצע.

עדכון אחרון של התיאור על ידי היצרן 27.09.2017

רשימה ניתנת לסינון

חומר פעיל:

ATX

קבוצה פרמקולוגית

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

תמונות תלת מימד

מתחם

תיאור צורת המינון

טבליות סגלגלות, מעט דו קמורות מצופות סרט מצהוב עד צהוב עם גוון ירקרק, עם קרעים בצד אחד.

תצוגת חתך של הטאבלט:הליבה היא לבנה.

השפעה פרמקולוגית

השפעה פרמקולוגית- יתר לחץ דם.

פרמקודינמיקה

הידרוכלורותיאזיד/לוסארטן

Lorista ® N היא תרופה משולבת, שמרכיביה הם בעלי אפקט יתר לחץ דם וגורמים לירידה בולטת יותר בלחץ הדם בהשוואה לשימוש הנפרד. בשל הפעולה המשתנת, הידרוכלורותיאזיד מגביר את פעילות רנין בפלזמה, הפרשת אלדוסטרון, מפחית אשלגן בסרום ומעלה את רמת האנגיוטנסין II בפלסמת הדם. לוסארטן חוסם את ההשפעות הפיזיולוגיות של אנגיוטנסין II, ועל ידי עיכוב הפרשת אלדוסטרון, יכול להפוך את אובדן יוני האשלגן הנגרם על ידי המשתן.

ללוסארטן יש אפקט אוריקוזורי. הידרוכלורותיאזיד גורם לעלייה מתונה בריכוז חומצת השתן; כאשר משתמשים בלוסארטן בו זמנית עם הידרוכלורותיאזיד, היפראוריצמיה הנגרמת על ידי משתן פוחתת.

ההשפעה של ירידה בלחץ הדם של השילוב הידרוכלורותיאזיד/לוסארטן נמשכת במשך 24 שעות.למרות ירידה משמעותית בלחץ הדם, לשימוש בשילוב ההידרוכלורותיאזיד/לוסארטן אין השפעה קלינית משמעותית על קצב הלב.

השילוב של hydrochlorothiazide/losartan יעיל בגברים ונשים, כמו גם בחולים צעירים (מתחת לגיל 65) וקשישים (בני 65 ומעלה).

לוסארטן

Losartan הוא אנטגוניסט לקולטן לאנגיוטנסין II למתן דרך הפה בעל אופי שאינו חלבוני. אנגיוטנסין II הוא מכווץ כלי דם חזק והורמון ה-RAAS העיקרי. אנגיוטנסין II נקשר לקולטני AT 1 המצויים ברקמות רבות (למשל, שריר חלק של כלי הדם, בלוטות יותרת הכליה, הכליות ושריר הלב) ומתווך השפעות ביולוגיות שונות של אנגיוטנסין II, כולל כיווץ כלי דם ושחרור אלדוסטרון. בנוסף, אנגיוטנסין II ממריץ את התפשטותם של תאי שריר חלק.

Losartan חוסם באופן סלקטיבי את קולטני AT 1. in vivoו בַּמַבחֵנָהלוסארטן ומטבוליט הקרבוקסיל הפעיל ביולוגית שלו (EXP-3174) חוסמים את כל ההשפעות המשמעותיות מבחינה פיזיולוגית של אנגיוטנסין II על קולטני AT 1, ללא קשר למסלול הסינתזה שלו. ללוסארטן אין אגוניזם ואינו חוסם קולטנים אחרים להורמונים או תעלות יונים החשובים בוויסות של CVS. Losartan אינו מעכב את הפעילות של ACE (קינינאז II), אנזים המעורב בחילוף החומרים של ברדיקינין. בהתאם, הוא אינו גורם לעלייה בתדירות של תופעות לא רצויות המתווך על ידי ברדיקינין.

Losartan גורם בעקיפין להפעלה של קולטני AT 2 על ידי הגדלת רמת האנגיוטנסין II בפלסמת הדם.

דיכוי ויסות הפרשת רנין בפעולת אנגיוטנסין II על ידי מנגנון משוב שלילי בטיפול בלוסארטן גורם לעלייה בפעילות הרנין בפלזמה, מה שמוביל לעלייה בריכוז האנגיוטנסין II בפלסמת הדם. עם זאת, ההשפעה של לחץ הדם והדיכוי של הפרשת אלדוסטרון נמשכים, מה שמצביע על חסימה יעילה של קולטני אנגיוטנסין II. לאחר הפסקת הטיפול בלוסארטן, פעילות הרנין בפלזמה וריכוז האנגיוטנסין II יורדים לערכי הבסיס תוך 3 ימים.

ללוסארטן ולמטבוליט הפעיל העיקרי שלו יש זיקה גבוהה משמעותית לקולטני AT 1 מאשר לקולטני AT 2. המטבוליט הפעיל פעיל פי 10-40 מאשר לוזארטן.

שכיחות השיעול דומה ללוסארטן או הידרוכלורותיאזיד ונמוכה משמעותית מאשר עם מעכבי ACE.

בחולים שאינם חולי סוכרת עם יתר לחץ דם עורקי ופרוטאינוריה, טיפול בלוסארטן מפחית באופן משמעותי את הפרשת פרוטאינוריה, אלבומין ו-IgG. Losartan תומך בסינון גלומרולרי ומפחית את מקטע הסינון. Losartan מפחית את רמות חומצת השתן בסרום (בדרך כלל פחות מ-0.4 מ"ג/ד"ל) במהלך הטיפול. ללוסארטן אין השפעה על רפלקסים אוטונומיים ואינו משפיע על ריכוז הנוראדרנלין בפלסמה בדם.

בחולים עם אי ספיקת חדר שמאל, ללוסארטן במינונים של 25 ו-50 מ"ג יש השפעות המודינמיות ונוירו-הומורליות חיוביות, המאופיינת בעלייה באינדקס הלב וירידה בלחץ טריז נימי הריאתי, התנגדות כלי דם היקפיים, לחץ דם ממוצע וקצב לב, ו ירידה בריכוזי פלזמה של אלדוסטרון ונוראפינפרין. הסיכון ליתר לחץ דם עורקי בחולים עם אי ספיקת לב תלוי במינון הלוסרטן.

השימוש בלוסארטן פעם ביום בחולים עם יתר לחץ דם חיוני קל עד בינוני גורם לירידה משמעותית ב-SBP ובלחץ הדם הדיאסטולי. השפעת לחץ הדם נמשכת 24 שעות תוך שמירה על הקצב הטבעי הצירקדי של לחץ הדם. מידת הפחתת לחץ הדם בתום מרווח המינון היא 70-80% בהשוואה להשפעה של לחץ דם נמוך 5-6 שעות לאחר נטילת לוסרטן.

Losartan יעיל בגברים ונשים, כמו גם בחולים מבוגרים (בני 65 ומעלה) ובמטופלים צעירים יותר (מתחת לגיל 65). ביטול לוסארטן בחולים עם יתר לחץ דם עורקי אינו מוביל לעלייה חדה בלחץ הדם (אין תסמונת גמילה מתרופות). ללוסארטן אין השפעה קלינית משמעותית על קצב הלב.

הידרוכלורותיאזיד

משתן תיאזיד, מנגנון פעולתו להורדת לחץ הדם לא הוקם במלואו. תיאזידים משנים את הספיגה החוזרת של אלקטרוליטים בנפרון הדיסטלי ומגבירים את הפרשת יוני הנתרן והכלור בערך באותה מידה. ההשפעה המשתנת של hydrochlorothiazide מביאה לירידה ב-BCC, לעלייה בפעילות רנין בפלזמה ולהפרשת אלדוסטרון, מה שמוביל לעלייה בהפרשת יוני אשלגן וביקרבונטים בכליות ולירידה באשלגן בסרום. הקשר בין רנין ואלדוסטרון מתווך על ידי אנגיוטנסין II, כך שהשימוש בו זמנית ב-ARA II מדכא את אובדן יוני האשלגן במהלך טיפול במשתנים תיאזידים.

לאחר מתן דרך הפה, ההשפעה המשתנת מתרחשת לאחר שעתיים, מגיעה למקסימום לאחר כ-4 שעות ונמשכת למשך 6-12 שעות; השפעת לחץ הדם נמשכת במשך 24 שעות.

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של לוזארטן והידרוכלורותיאזיד, כאשר הם נלקחים בו זמנית, אינה שונה מזו כאשר משתמשים בהם בנפרד.

יְנִיקָה.לוזארטן: לאחר מתן פומי, לוסארטן נספג היטב ועובר חילוף חומרים במהלך המעבר הראשוני דרך הכבד עם היווצרות של מטבוליט קרבוקסילי פעיל (EXP-3174) ומטבוליטים לא פעילים. זמינות ביולוגית מערכתית היא כ-33%. C max בפלסמת הדם של losartan והמטבוליט הפעיל שלו מגיעים לאחר שעה ו-3-4 שעות, בהתאמה. הידרוכלורותיאזיד: לאחר מתן דרך הפה, הספיגה של הידרוכלורותיאזיד היא 60-80%. C max hydrochlorothiazide בפלזמה בדם מושג 1-5 שעות לאחר הבליעה.

הפצה. Losartan: יותר מ-99% מהלוסארטן ו-EXP-3174 נקשרים לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין. V d של losartan הוא 34 ליטר. זה חודר בצורה גרועה מאוד דרך BBB. הידרוכלורותיאזיד: הקשר עם חלבוני פלזמה הוא 64%; חוצה את השליה, אך לא דרך BBB ומופרשת בחלב אם.

טרנספורמציה ביולוגית.לוזארטן: כ-14% מהמינון תוך ורידי או פומי של לוסארטן עובר חילוף חומרים ליצירת המטבוליט הפעיל. לאחר הפה ו/או/ בהחדרת 14 C-losartan אשלגן, רדיואקטיביות הפלזמה במחזור נקבעה בעיקר על ידי לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו.

בנוסף למטבוליט הפעיל, נוצרים מטבוליטים לא פעילים, ביניהם שני מטבוליטים עיקריים הנוצרים על ידי הידרוקסילציה של קבוצת הבוטיל של השרשרת, ומטבוליט מינורי, N-2-trazole glucuronide.

לנטילת התרופה עם מזון אין השפעה קלינית משמעותית על ריכוזיה בסרום.

הידרוכלורותיאזיד: לא עובר חילוף חומרים.

נְסִיגָה. Losartan: פינוי הפלזמה של לוסרטן ושל המטבוליט הפעיל שלו הוא 600 ו-50 מ"ל לדקה, בהתאמה; פינוי כליות של לוסרטן ושל המטבוליט הפעיל שלו הוא 74 ו-26 מ"ל/דקה, בהתאמה. לאחר מתן פומי, רק כ-4% מהמינון הנלקח מופרש ללא שינוי על ידי הכליות וכ-6% כמטבוליט הפעיל. הפרמטרים הפרמקוקינטיים של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו בנטילה דרך הפה (במינונים של עד 200 מ"ג) הם ליניאריים.

T 1/2 בשלב הסופי של losartan והמטבוליט הפעיל הוא שעתיים ו-6-9 שעות, בהתאמה. אין הצטברות של לוסרטן ושל המטבוליט הפעיל שלו בשימוש במינון של 100 מ"ג פעם ביום.

הוא מופרש בעיקר על ידי המעיים עם מרה - 58%, על ידי הכליות - 35%.

הידרוכלורותיאזיד: מופרש במהירות דרך הכליות. T 1/2 הוא 5.6-14.8 שעות.כ-61% מהמינון הנבלע מופרש ללא שינוי.

קבוצות מטופלים נפרדות

הידרוכלורותיאזיד/לוסארטן.ריכוזי הפלזמה של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו והידרוכלורותיאזיד בחולים מבוגרים עם יתר לחץ דם עורקי לא היו שונים באופן משמעותי מאלה של חולים צעירים.

לוסארטן.בחולים עם שחמת אלכוהול קלה ומתונה של הכבד לאחר בליעת לוסרטן, ריכוזי הלוסרטן והמטבוליט הפעיל בפלזמה היו גבוהים פי 5 ו-1.7 בהשוואה לגברים צעירים מתנדבים, בהתאמה.

לוסארטן והמטבוליט הפעיל שלו אינם מוסרים בהמודיאליזה.

אינדיקציות עבור Lorista ® N

יתר לחץ דם עורקי (חולים המתאימים לטיפול משולב);

הפחתת הסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולרית בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל.

התוויות נגד

רגישות יתר ללוסארטן, נגזרות סולפונאמיד וחומרי עזר אחרים;

אנוריה, אי ספיקת כליות חמורה (Cl קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה);

אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh), כולסטזיס ומחלת דרכי מרה חסימתית;

שימוש בו-זמני עם אליסקירן בחולים עם סוכרת או תפקוד כליות לקוי (קריאטינין Cl פחות מ-60 מ"ל לדקה);

גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות השימוש לא הוכחו);

היפוקלמיה או היפרקלצמיה עמידה לטיפול;

היפונתרמיה עקשן;

היפראוריצמיה/גאוט סימפטומטית;

מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז, תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, tk. Lorista ® H מכיל לקטוז;

הֵרָיוֹן;

תקופת ההנקה.

בקפידה:היפונתרמיה חמורה ו/או מצבים המלווים בירידה ב-BCC (כולל דיאטה עם מלח מוגבל, שלשולים, הקאות, טיפול במינונים גבוהים של משתנים); הפרות של מאזן המים והאלקטרוליטים בדם, סוכרת, אי ספיקת כליות (קריאטינין Cl 30-50 מ"ל / דקה); תפקוד לקוי של הכבד בדרגת חומרה קלה עד בינונית (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh) ללא היסטוריה של cholestasis; אי ספיקת לב כרונית III-IV כיתה תפקודית לפי הסיווג NYHAותנאים אחרים המלווים בהפעלת ה-RAAS; היצרות דו-צדדית של עורקי הכליה או היצרות של העורק של כליה בודדת; מצב לאחר השתלת כליה; היפראלדוסטרוניזם ראשוני; מחלת לב כלילית ומחלות כלי דם במוח, tk. ירידה מוגזמת בלחץ הדם עלולה להוביל להתפתחות אוטם שריר הלב ושבץ; היצרות של המסתם האאורטלי ו/או המיטרלי; קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית (GOKMP); היסטוריה אלרגית מחמירה (למטופל יש היסטוריה של אנגיואדמה בעת שימוש בתרופות, כולל מעכבי ACE ו-ARA II) ואסטמה של הסימפונות; זאבת אדמנתית מערכתית; קוצר ראייה חריף וגלאוקומה חריפה עם סגירת זווית משנית; היפראוריצמיה/גאוט סימפטומטית.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש ב-ARA II בשליש הראשון של ההריון אינו מומלץ.

אין להשתמש ב- Lorista ® N במהלך הריון או בנשים המתכננות הריון. בעת תכנון הריון, מומלץ להעביר את המטופלת לטיפול חלופי להורדת לחץ דם, תוך התחשבות בפרופיל הבטיחות. אם הריון מאושר, יש להפסיק את הטיפול ב- Lorista® N ובמידת הצורך, יש להעביר את המטופלת לטיפול חלופי נגד יתר לחץ דם.

Lorista ® N, כמו גם תרופות אחרות בעלות השפעה ישירה על ה-RAAS, עלולות לגרום לתופעות שליליות בעובר (תפקוד כליות לקוי, האטה בעצמות של עצמות גולגולת העובר, אוליגוהידרמניוס) ולהשפעות רעילות של יילודים (אי ספיקת כליות, יתר לחץ דם עורקי). , היפרקלמיה). אם בכל זאת נעשה שימוש ב- Lorista ® N בשלישי II-III של ההריון, יש צורך לבצע סריקת אולטרסאונד של הכליות והעצמות של גולגולת העובר.

הידרוכלורותיאזיד חוצה את השליה. בעת שימוש במשתני תיאזיד בשליש II-III של ההריון, עלולה להתרחש ירידה בזרימת הדם הרחמית, התפתחות של טרומבוציטופניה, צהבת וחוסר איזון מים ואלקטרוליטים בעובר או ביילוד.

אין להשתמש בהידרותכלורותיאזיד לטיפול ברעלת הריון במחצית השנייה של ההריון (בצקת, יתר לחץ דם עורקי או רעלת הריון (נפרופתיה)) עקב הסיכון לירידה ב-BCC וירידה בזרימת הדם הרחמית בהיעדר השפעה מיטיבה על מהלך המחלה. אין להשתמש ב-Hydrochlorothiazide לטיפול ביתר לחץ דם חיוני בהריון, למעט מקרים נדירים שבהם לא ניתן להשתמש בחומרים חלופיים.

יילודים שאמהותיהם נטלו את התרופה Lorista ® N במהלך ההריון צריכים להיות במעקב, מכיוון. התפתחות אפשרית של תת לחץ דם עורקי ביילוד.

לא ידוע אם לוזארטן מופרש בחלב אם.

הידרוכלורותיאזיד עובר לחלב האם של האם בכמויות קטנות. תרופות משתנות של תיאזיד במינונים גבוהים גורמים למשתן אינטנסיבי, ובכך מדכאות הנקה.

תופעות לוואי

סיווג ארגון הבריאות העולמי של שכיחות תופעות הלוואי:

לעתים קרובות מאוד ≥1/10; לעתים קרובות ≥1/100 ל<1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

תגובות שליליות בשימוש בשילוב של הידרוכלורותיאזיד/לוסארטן נצפו בעבר בשימוש בלוסארטן ו/או הידרוכלוריאזיד.

שימוש לאחר השיווק בשילוב הידרוכלורותיאזיד/לוסארטן

תגובות שליליות נוספות

לעתים רחוקות - הפטיטיס.

נתוני מעבדה:לעיתים רחוקות - היפרקלמיה, פעילות מוגברת של ALT.

תופעות לוואי שהתרחשו בעת שימוש במונותרפיה עם לוסארטן או הידרוכלורותיאזיד עשויות להיות בעת שימוש בשילוב של הידרוכלורותיאזיד/לוסארטן:

לוסארטן

לעתים רחוקות - אנמיה, Purpura Shenlein-Genoch, אכימוזה, המוליזה; תדירות לא ידועה - טרומבוציטופניה.

מה-CCC:לעתים רחוקות - ירידה בולטת בלחץ הדם, יתר לחץ דם אורתוסטטי, כאבים בחזה, אנגינה פקטוריס, AV block II דרגה, תאונה מוחית, אוטם שריר הלב (עם ירידה מוגזמת בלחץ הדם), דפיקות לב, הפרעות קצב (פרפור פרוזדורים, סינוס ברדיקרדיה, טכיקרדיה, טכיקרדיה חדרית, חדרי פרפור), דלקת כלי דם.

מאברי החישה:לעיתים רחוקות - ורטיגו, טינטון, ראייה מטושטשת, תחושת צריבה/עקצוץ בעיניים, דלקת הלחמית, ירידה בחדות הראייה.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - כאבי בטן, בחילות, שלשולים, דיספפסיה; לעיתים רחוקות - עצירות, כאבי שיניים, יובש ברירית הפה, נפיחות, דלקת קיבה, הקאות, חסימת מעיים; שכיחות לא ידועה - דלקת בלבלב, תפקוד כבד לקוי.

תגובות אלרגיות:לעיתים רחוקות - רגישות יתר, תגובות אנפילקטיות, אנגיואדמה, כולל בצקת של הגרון והלוע, הגורמת לחסימת דרכי הנשימה ו/או נפיחות של הפנים, השפתיים, הלוע ו/או הלשון; בחלק מהחולים, אנגיואדמה צוינה גם בהיסטוריה של טיפול בתרופות אחרות, כולל מעכבי ACE.

לעתים קרובות - התכווצויות שרירים, כאבי גב, כאבים ברגליים, מיאלגיה; לעיתים רחוקות - כאבים בידיים, נפיחות של המפרקים, כאבי ברכיים, כאבי שרירים ושלד, כאבי כתפיים, נוקשות, ארתרלגיה, דלקת פרקים, קוקסלגיה, פיברומיאלגיה, חולשת שרירים; תדירות לא ידועה - רבדומיוליזה.

ממערכת העצבים:לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, נדודי שינה; לעיתים רחוקות - עצבנות, פרסטזיה, נוירופתיה היקפית, רעד, מיגרנה, סינקופה, חרדה, הפרעת חרדה (דאגה מוגזמת, בלתי נשלטת ולעיתים לא הגיונית לגבי אירועים יומיומיים), הפרעת פאניקה (התקפי פאניקה חוזרים), בלבול, דיכאון, סיוטים, הפרעות שינה, נמנום. , פגיעה בזיכרון.

לעתים קרובות - תפקוד כליות לקוי, אי ספיקת כליות; לעיתים רחוקות - נוקטוריה, הטלת שתן תכופה, דלקות בדרכי השתן.

ממערכת הרבייה:לעיתים רחוקות - ירידה בחשק המיני, הפרעות זיקפה/אימפוטנציה.

לעתים קרובות - שיעול, דלקות בדרכי הנשימה העליונות, גודש באף, סינוסיטיס, חסימה של דרכי הנשימה העליונות; לעיתים רחוקות - תחושת אי נוחות בגרון, דלקת הלוע, דלקת גרון, קוצר נשימה, ברונכיטיס, אפיסטקסיס, נזלת, גודש בדרכי הנשימה.

מהצד של העור:לעיתים רחוקות - התקרחות, דרמטיטיס, עור יבש, אריתמה, תחושת סומק בעור הפנים, רגישות לאור, גרד, פריחה בעור, אורטיקריה, הזעה מוגברת.

אחרים:לעתים קרובות - אסתניה, עייפות, אנורקסיה; לעתים רחוקות - נפיחות בפנים, בצקת, חום; תדירות לא ידועה - תסמינים דמויי שפעת, חולשה.

מדדי מעבדה:לעתים קרובות - היפרקלמיה, ירידה קלה ב-Hb והמטוקריט, היפוגליקמיה; לעיתים רחוקות - עלייה קלה בריכוזי אוריאה וקריאטינין בסרום; לעתים רחוקות מאוד - עלייה בפעילות אנזימי הכבד ובריכוז הבילירובין בפלסמת הדם; תדירות לא ידועה - היפונתרמיה.

הידרוכלורותיאזיד

מהצד של האיברים ההמטופואטיים:לעיתים רחוקות - אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית, אנמיה המוליטית, לויקופניה, פורפורה, טרומבוציטופניה.

תגובות אלרגיות:לעתים רחוקות - תגובה אנפילקטית.

מהצד של חילוף החומרים:לעיתים רחוקות - אנורקסיה, היפרגליקמיה, היפראוריצמיה, היפוקלמיה, היפונתרמיה.

ממערכת העצבים:לעתים קרובות - כאב ראש; לעיתים רחוקות - נדודי שינה.

מאברי החישה:לעתים רחוקות - ליקוי ראייה חולף, קסנטופסיה; שכיחות לא ידועה - קוצר ראייה חריף וגלאוקומה חריפה של סגירת זווית ..

מה-CCC:לעתים רחוקות - אנגייטיס נמק (וסקוליטיס, כלי דם עוריים).

ממערכת הנשימה:לעיתים רחוקות - תסמונת מצוקה נשימתית, כולל דלקת ריאות ובצקת ריאות.

ממערכת העיכול:לעתים רחוקות - sialoadenitis, עווית, גירוי בקיבה, בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות, צהבת (כולסטזיס תוך-כבדי), דלקת לבלב.

מהצד של העור:לעתים רחוקות - רגישות לאור, אורטיקריה, נמק אפידרמיס רעיל.

ממערכת השרירים והשלד:לעיתים רחוקות - התכווצויות שרירים.

ממערכת גניטורינארית:לעיתים רחוקות - גלוקוזוריה, דלקת כליות אינטרסטיציאלית, תפקוד כליות לקוי, אי ספיקת כליות.

אחרים:לעתים רחוקות - חום, סחרחורת.

אינטראקציה

שימוש בו-זמני עם אליסקירן בחולים עם סוכרת או תפקוד כליות לקוי (Cl קריאטינין פחות מ-60 מ"ל לדקה) אסור.

לוסארטן

Rifampicin ו-fluconazole הפחיתו את ריכוז המטבוליט הפעיל. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה.

השימוש בו זמנית בלוסארטן, כמו גם תרופות אחרות המשפיעות על RAAS, עם משתנים חוסכי אשלגן (ספירונולקטון, טריאמטרן, אמילוריד, אפלרנון), תכשירי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן, עלולים להוביל לעלייה באשלגן בסרום. שימוש בו-זמני אינו מומלץ.

ירידה אפשרית בהפרשת יוני ליתיום. לכן, עם שימוש בו-זמני של ARA II עם מלחי ליתיום, יש לעקוב בקפידה אחר ריכוזי הליתיום בסרום.

עם שימוש בו-זמני באנטגוניסטים של אנגיוטנסין II עם NSAIDs (לדוגמה, מעכבי COX-2 סלקטיביים, ו-NSAIDs לא סלקטיביים, מינונים גבוהים (יותר מ-3 גרם ליום) של חומצה אצטילסליצילית, אפשרית ירידה בהשפעה של לחץ דם נמוך. השימוש בו זמנית באנטגוניסטים של אנגיוטנסין II או משתנים עם NSAIDs מלווה בסיכון מוגבר לפתח הפרעה בתפקוד הכלייתי, כולל. התפתחות של אי ספיקת כליות חריפה ועלייה באשלגן בסרום (במיוחד בחולים עם היסטוריה של תפקוד כליות). יש להשתמש בו בזהירות במקביל עם NSAIDs, במיוחד בחולים מבוגרים. יחד עם זאת, יש צורך למלא את ה-BCC בצורה נאותה ולנטר מעת לעת את תפקוד הכליות מתחילת הטיפול ולאחר מכן.

בחלק מהחולים עם תפקוד כליות לקוי המשתמשים ב-NSAIDs, כולל. מעכבי COX-2 סלקטיביים, השימוש בו זמנית ב-ARA II עלול לגרום להידרדרות הפיכה נוספת בתפקוד הכליות.

חסימה כפולה של ה-RAAS: חסימה כפולה של ה-RAAS, כלומר. הוספה של מעכב ACE לטיפול ב-ARA II אפשרית רק במקרים נבחרים תחת מעקב צמוד של תפקוד הכליות.

בחולים עם טרשת עורקים, אי ספיקת לב או סוכרת עם נזק לאיברי מטרה, חסימה כפולה של RAAS (עם שימוש בו-זמני במעכבי ARA II ו-ACE) מלווה בשכיחות מוגברת של יתר לחץ דם עורקי, סינקופה, היפרקלמיה ותפקוד כליות. (כולל אי ​​ספיקת כליות חריפה) בהשוואה לשימוש בתרופה של אחת מהקבוצות המפורטות.

בשימוש בו-זמני עם תרופות אחרות הגורמות ליתר לחץ דם עורקי, כולל. תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות (נוירולפטיות), בקלופן, אמיפוסטין מגבירים את הסיכון ליתר לחץ דם עורקי.

הידרוכלורותיאזיד

אלכוהול, ברביטורטים, חומרי הרדמה או תרופות נוגדות דיכאון: עלולים להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם אורתוסטטי.

תרופות היפוגליקמיות למתן דרך הפה ואינסולין: ייתכן שתידרש התאמת מינון של תרופות היפוגליקמיות, בגלל. הידרוכלורותיאזיד משפיע על סבילות לגלוקוז.

יש להשתמש במטפורמין בזהירות בשל הסיכון לפתח חמצת לקטית על רקע תפקוד כליות לקוי הנגרמת על ידי הידרוקורטיאזיד.

תרופות אחרות להורדת לחץ דם: אפקט תוסף.

Colestyramine ו-colestipol: הספיגה של hydrochlorothiazide מופחתת. Colestyramine ו-colestipol במינון בודד קושרים הידרוכלורותיאזיד ומפחיתים את ספיגתו במערכת העיכול ב-85 ו-43%, בהתאמה.

קורטיקוסטרואידים, ACTH: ירידה ניכרת באלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה.

אמינים לחץ (למשל אפינפרין ונוראפינפרין): ירידה קלה בחומרת התגובה למתן אמינים לחץ אפשרית, אך אינה שוללת את האפשרות להשתמש בהם.

תרופות להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה (למשל, טובוקרארין): עלולים להגביר את ההשפעה של מרפי שרירים.

ליתיום: ירידה אפשרית בפינוי הכלייתי של ליתיום ובהתאם, הסיכון לפתח שיכרון ליתיום. לכן, שימוש בו-זמני אינו מומלץ.

תרופות המשמשות לטיפול בגאוט (פרובנציד, סולפינפירזון ואלופורינול): ייתכן שתידרש התאמת מינון של תרופות uricosuric, בגלל. הידרוכלורותיאזיד עלול לגרום לעלייה בריכוז חומצת השתן בסרום. משתני תיאזיד עלולים להגביר את השכיחות של תגובות רגישות יתר לאלופורינול.

תרופות אנטיכולינרגיות (למשל אטרופין, ביפרידן): מגבירות את הזמינות הביולוגית של משתני תיאזיד על ידי הפחתת תנועתיות מערכת העיכול. תרופות ציטוסטטיות, למשל, cyclophosphamide, methotrexate: השפעה מדכאת מיאלו מוגברת על ידי האטת ההפרשה מהגוף.

סליצילטים: בשימוש בו זמנית עם סליצילטים (לדוגמה, חומצה אצטילסליצילית) במינונים גבוהים, השפעתם הרעילה על מערכת העצבים המרכזית עלולה לעלות.

מתילדופה: מקרים בודדים של אנמיה המוליטית תוארו בשימוש בו-זמני.

השימוש בו זמנית בציקלוספורין מגביר את הסיכון לפתח היפר-אוריצמיה והחמרה של מהלך הגאוט.

גליקוזידים לבביים: היפוקלמיה והיפומגנזמיה הנגרמות על ידי שימוש במשתנים תיאזידים מגבירות את הסיכון להפרעות קצב בטיפול בגליקוזידים לבביים.

תרופות שעלולות לגרום לתופעות לוואי כאשר רמות האשלגן בסרום משתנות:

מומלץ לעקוב מעת לעת אחר תכולת האשלגן בסרום הדם ובאק"ג תוך שימוש בו עם גליקוזידים לבביים ותרופות שמאריכות את המרווח QT(סיכון לפתח טכיקרדיה חדרית מסוג "פירואט");

תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA (כגון quinidine, disopyramide);

תרופות אנטי-אריתמיות מסוג III (למשל אמיודרון, סוטלול, דופטיליד).

תרופות אנטי-פסיכוטיות מסוימות (כגון thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, sulpiride, amisulpride, tiapride, haloperidol, droperidol).

תרופות אחרות (למשל, cisapride, difemanil methyl sulfate, אריתרומיצין למתן תוך ורידי, halofantrine, ketanserin, mizolastine, sparfloxacin, terfenadine, vincamine למתן תוך ורידי).

ויטמין D ומלחי סידן: השימוש בו-זמני של משתני תיאזיד עם ויטמין D או מלחי סידן מגביר את תכולת הסידן בסרום הדם, בגלל. ירידה בהפרשה של סידן. אם יש צורך בשימוש בתוספי סידן או ויטמין D, יש לעקוב אחר תכולת הסידן בסרום הדם ואולי להתאים את מינון התרופות הללו;

קרבמזפין: סיכון להיפונתרמיה סימפטומטית. יש צורך לעקוב אחר פרמטרים קליניים וביולוגיים.

Hydrochlorothiazide עלול להגביר את הסיכון לפתח אי ספיקת כליות חריפה, במיוחד כאשר משתמשים במינונים גבוהים של חומרי ניגוד המכילים יוד בו זמנית. לפני השימוש בהם, יש צורך לשחזר את BCC.

Amphotericin B (למתן תוך ורידי), משלשלים ממריצים או אמוניום glycyrrhizinate (חלק מהליקוריץ): הידרוכלורותיאזיד עלול להגביר את חוסר איזון הנוזלים והאלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה.

מינון ומתן

בְּתוֹך,ללא קשר לארוחה, שתייה מרובה של מים, פעם ביום. ניתן ליטול Lorista ® N בו זמנית עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

יתר לחץ דם עורקי.השילוב של hydrochlorothiazide/losartan מיועד לחולים שבשימוש בנפרד של hydrochlorothiazide או losartan אינם מספקים בקרת לחץ דם נאותה.

מומלץ לטיטר את מינון הלוסארטן וההידרוכלורותיאזיד לפני העברת המטופל לטיפול ב-Lorista ® N. במידת הצורך (במקרה של בקרת לחץ דם לא מספקת), נושא העברת המטופל מטיפול ב- Lorista ® (losartan) לטיפול עם Lorista ® N ניתן לשקול.

מינון ראשוני ותחזוקה - 1 כרטיסיה. התרופה Lorista ® N (הידרוכלורותיאזיד 12.5 מ"ג ולוסארטן 50 מ"ג). ההשפעה המקסימלית של לחץ דם נמוך מושגת תוך 3 שבועות מהטיפול. כדי להשיג אפקט בולט יותר, אפשר להגדיל את המינון של Lorista ® N. המינון היומי המרבי הוא 2 טבליות. Lorista ® N פעם אחת ביום.

קבוצות מטופלים מיוחדות

חולים עם תפקוד כליות לקוי או בהמודיאליזה.בחולים עם ליקוי כליות מתון (Cl קריאטינין 30-50 מ"ל / דקה), לא נדרשת התאמת המינון הראשוני של התרופה.

לפני תחילת הטיפול עם Lorista ® N, יש להפסיק את נטילת המשתן, להחזיר את נפח נפח הדם ו/או את תכולת יוני הנתרן.

מטופלים מבוגרים.התאמת מינון לרוב אינה נדרשת.

הפחתת הסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולרית בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל

המינון ההתחלתי הסטנדרטי של לוסרטן הוא 50 מ"ג ליום. מטופלים שאינם מצליחים להשיג את רמות לחץ הדם בזמן נטילת לוסארטן 50 מ"ג ליום דורשים בחירת טיפול על ידי שילוב של לוסארטן עם מינונים נמוכים של הידרוכלורותיאזיד (12.5 מ"ג). במידת הצורך, הגדל את המינון של לוסארטן ל-100 מ"ג ליום בו זמנית עם הידרוכלורותיאזיד במינון של 12.5 מ"ג ליום, ולאחר מכן הגדל ל-2 טבליות. התרופה Lorista ® N (רק 25 מ"ג הידרוכלורותיאזיד ו-100 מ"ג לוזארטן ליום) פעם ביום. אם נדרשת הפחתת לחץ דם נוספת, יש להוסיף תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

מנת יתר

Lorista ® N

אין מידע על מנת יתר של השילוב של הידרוכלורותיאזיד/לוסארטן.

יַחַס:טיפול סימפטומטי ותומך. יש להפסיק את הטיפול ב- Lorista ® H ולעקוב אחר המטופל במעקב צמוד. במידת הצורך: לגרום להקאה (אם המטופל נטל את התרופה לאחרונה), לחדש את ה-BCC, לתקן הפרות של חילוף החומרים של מים ואלקטרוליטים וירידה בולטת בלחץ הדם.

לוסארטן(נתונים מוגבלים)

תסמינים:ירידה בולטת בלחץ הדם, טכיקרדיה; ברדיקרדיה אפשרית עקב גירוי פאראסימפטטי (וגאלי).

יַחַס:טיפול סימפטומטי, המודיאליזה אינה יעילה.

הידרוכלורותיאזיד

תסמינים:התסמינים השכיחים ביותר הם: היפוקלמיה, היפוכלורמיה, היפונתרמיה והתייבשות כתוצאה משתן מוגזם. עם מתן סימולטני של גליקוזידים לבביים, היפוקלמיה עלולה להחמיר את מהלך הפרעות הקצב.

יַחַס:סימפטומטי.

הוראות מיוחדות

לוסארטן

אנגיואדמה.יש לעקוב מקרוב אחר חולים עם היסטוריה של אנגיואדמה (פנים, שפתיים, לוע ו/או גרון).

תת לחץ דם עורקי והיפובולמיה (התייבשות).תת לחץ דם עורקי סימפטומטי עלול להתפתח בחולים עם היפובולמיה (התייבשות) ו/או תכולת נתרן מופחתת בפלסמת הדם על רקע טיפול משתן, הגבלת צריכת מלח, שלשולים או הקאות, במיוחד לאחר נטילת המנה הראשונה של Lorista ® N. לפני באמצעות התרופה, לשחזר את תכולת BCC ו/או נתרן בפלזמה בדם.

הפרות של מאזן מים ואלקטרוליטים.הפרות של מאזן המים והאלקטרוליטים נמצאות לעתים קרובות בחולים עם תפקוד כליות לקוי, במיוחד על רקע סוכרת. בהקשר זה, יש צורך לעקוב בקפידה אחר תכולת האשלגן בפלסמת הדם ופינוי קריאטינין, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב וקריאטינין Cl 30-50 מ"ל / דקה.

שימוש בו-זמני עם תרופות משתנות חוסכות אשלגן, תכשירי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן או תרופות אחרות העלולות להגביר את תכולת האשלגן בפלסמת הדם (למשל הפרין) אינו מומלץ.

תפקוד כבד לקוי.ריכוזי הפלזמה של לוסארטן עולים באופן משמעותי בחולים עם שחמת הכבד, ולכן יש להשתמש ב-Lorista® N בזהירות בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני.

פגיעה בתפקוד הכליות.ניתן לפתח תפקוד כליות לקוי, לרבות אי ספיקת כליות, עקב עיכוב ה-RAAS (במיוחד בחולים שתפקוד הכליות שלהם תלוי ב-RAAS, למשל, עם אי ספיקת לב חמורה או היסטוריה של הפרעות בתפקוד הכליות).

היצרות של עורק הכליה.בחולים עם היצרות בעורק הכליה הדו-צדדי, וכן היצרות של העורק של הכליה המתפקדת היחידה, תרופות המשפיעות על RAAS, כולל. ו-ARA II, יכולים להעלות באופן הפיך את ריכוזי אוריאה וקריאטינין בפלזמה.

יש להשתמש בלוסארטן בזהירות בחולים עם היצרות עורקי כליה דו-צדדית או היצרות עורקית של כליה בודדת.

השתלת כליה.אין ניסיון בשימוש ב- Lorista ® N בחולים שעברו השתלת כליה לאחרונה.

היפראלדוסטרוניזם ראשוני.חולים עם היפראלדוסטרוניזם ראשוני עמידים לתרופות נוגדות לחץ דם המשפיעות על RAAS, ולכן השימוש ב- Lorista® N בחולים כאלה אינו מומלץ.

מחלת לב איסכמית ומחלות כלי דם במוח.כמו בכל תרופה להורדת לחץ דם, הפחתת לחץ דם מוגזמת בחולים עם מחלת עורקים כליליים או מחלת כלי דם במוח עלולה להוביל לאוטם שריר הלב או שבץ מוחי.

אִי סְפִיקַת הַלֵב.בחולים שתפקוד הכליות שלהם תלוי במצב של RAAS (לדוגמה, עם CHF III-IV תפקודית לפי סיווג NYHA, מלווה או לא מלווה בתפקוד כליות לקוי), טיפול בתרופות המשפיעות על RAAS עשוי להיות מלווה ב תת לחץ דם עורקי חמור, אוליגוריה ו/או אזוטמיה מתקדמת, במקרים נדירים - אי ספיקת כליות חריפה. אי אפשר לשלול התפתחות של הפרעות אלו עקב דיכוי פעילות RAAS בזמן נטילת ARA II.

היצרות של המסתם האאורטלי ו/או המיטרלי, GOKMP. Lorista ® N, כמו מרחיבים כלי דם אחרים, יש להשתמש בזהירות בחולים עם היצרות אבי העורקים ו/או המסתם המיטרלי או HOCMP בעלי משמעות המודינמית.

מאפיינים אתניים.ללוסארטן (כמו תרופות אחרות המשפיעות על RAAS) יש השפעה נוגדת יתר לחץ דם פחות בולטת בחולים מהגזע השחור בהשוואה לנציגי גזעים אחרים, אולי בשל השכיחות הגבוהה יותר של היפורעננמיה בחולים אלה עם יתר לחץ דם עורקי.

הידרוכלורותיאזיד

תת לחץ דם עורקי והפרעות במטבוליזם של מים ואלקטרוליטים.יש צורך לשלוט על לחץ הדם, סימנים קליניים של פגיעה במטבוליזם המים והאלקטרוליטים, כולל. התייבשות, היפונתרמיה, אלקלוזה היפוכלורמית, היפומגנזמיה או היפוקלמיה, שעלולים להתפתח על רקע שלשולים או הקאות.

יש לעקוב מדי פעם אחר אלקטרוליטים בסרום.

השפעות מטבוליות ואנדוקריניות.זהירות נדרשת בכל החולים המטופלים בתרופות היפוגליקמיות למתן דרך הפה או אינסולין, בגלל. הידרוכלורותיאזיד עלול להחליש את השפעתם. במהלך טיפול במשתנים תיאזידים, סוכרת סמויה עלולה להתבטא.

תרופות משתנות של תיאזיד, כולל הידרוכלורותיאזיד, עלולות לגרום לחוסר איזון של נוזלים ואלקטרוליטים (היפרקלצמיה, היפוקלמיה, היפונתרמיה, היפומגנזמיה ואלקלוזיס היפוקלמי).

תרופות משתנות תיאזיד יכולות להפחית את הפרשת הסידן על ידי הכליות ולגרום לעלייה זמנית וקלה בתכולת הסידן בפלסמת הדם.

היפרקלצמיה חמורה עשויה להיות סימן להיפרפארתירואידיזם סמוי. לפני ביצוע מחקר על תפקוד בלוטות הפאראתירואיד, יש להפסיק את השימוש בתרופות משתנות מסוג תיאזיד.

על רקע הטיפול במשתנים תיאזידים, תיתכן עלייה בריכוז הכולסטרול והטריגליצרידים בסרום הדם.

טיפול עם משתני תיאזיד בחלק מהחולים עלול להחמיר יתר אוריקמיה ו/או להחמיר את מהלך הגאוט.

Losartan מפחית את ריכוז חומצת השתן בפלסמת הדם, ולכן השימוש בו בשילוב עם הידרוכלורותיאזיד מבטל היפראוריצמיה הנגרמת על ידי משתן תיאזיד.

תפקוד כבד לקוי.יש להשתמש בתרופות משתנות תיאזיד בזהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי או מחלת כבד מתקדמת, שכן הם עלולים לגרום לכולסטאזיס תוך-כבדי, ואפילו הפרעות מינימליות במאזן המים והאלקטרוליטים עלולות לתרום להתפתחות תרדמת כבדית.

Lorista ® N אסורה בחולים עם ליקוי חמור בכבד, כמו אין ניסיון בשימוש בתרופה בקטגוריה זו של חולים.

קוצר ראייה חריף וגלאוקומה חריפה עם סגירת זווית משנית. Hydrochlorothiazide הוא סולפונאמיד שעלול לגרום לתגובה אידיוסינקרטית וכתוצאה מכך לקוצר ראייה חד חולף וגלאוקומה חריפה של סגירת זווית. התסמינים כוללים: ירידה פתאומית בחדות הראייה או כאב בעיניים, המופיעים בדרך כלל תוך מספר שעות או שבועות מתחילת הטיפול בהידרוכלורותיאזיד. אם אינה מטופלת, גלאוקומה חריפה עם סגירת זווית עלולה להוביל לאובדן ראייה קבוע.

יַחַס:להפסיק לקחת hydrochlorothiazide בהקדם האפשרי. אם ה-IOP נשאר בלתי מבוקר, ייתכן שתידרש טיפול תרופתי או ניתוח חירום. גורמי סיכון להתפתחות גלאוקומה חריפה עם סגירת זווית הם: תגובה אלרגית לסולפונאמיד או בנזילפניצילין בהיסטוריה.

כללי

בחולים הנוטלים תרופות משתני תיאזיד, תגובות רגישות יתר עשויות להתפתח עם או בלי היסטוריה של תגובה אלרגית או אסטמה של הסימפונות, אך הן בעלות סבירות גבוהה יותר אם הן קיימות בהיסטוריה.

ישנם דיווחים על החמרה במהלך של זאבת אדמנתית מערכתית עם שימוש במשתנים תיאזידים.

מידע מיוחד על חומרי עזר

Lorista ® N מכיל לקטוז, ולכן התרופה אסורה בחולים עם חוסר לקטאז, אי סבילות ללקטוז, תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

השפעה על היכולת לבצע פעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מיוחדת ותגובות מהירות (למשל נהיגה ברכב, עבודה עם מנגנונים נעים).בתחילת הטיפול, Lorista ® N עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם, סחרחורת או נמנום, ובכך להשפיע בעקיפין על המצב הפסיכו-רגשי. מטעמי בטיחות, לפני תחילת פעילות הדורשת תשומת לב מוגברת, על המטופלים להעריך תחילה את תגובתם לטיפול המתבצע.

טופס שחרור

מערכת כלי הדם האנושית היא חלק חיוני מתפקוד האורגניזם כולו. כל מצב פתולוגי מוביל להידרדרות בבריאות האדם, ובמקרים מסוימים הופכים לגורם המוות. פעולת התרופה Lorista N מבוססת על החומרים הפעילים מההרכב, המרכיבים מונעים היפרטרופיה של שריר הלב, הסבירות לפתח שבץ. השפעה זו ברפואה נקראת פעולה נגד יתר לחץ דם.

תרופה Lorista N

התרופה כלולה בקבוצת התרופות להורדת לחץ דם, בעלת הרכב משולב. התרופה Lorista כוללת את החומר הפעיל losartan, שהוא אנטגוניסט קולטן סלקטיבי, בעל אופי לא חלבוני. הודות למרכיב זה, Lorista N מספקת חסימה יעילה ומהירה של כל הביטויים של קולטני אנגיוטנסין II AT1, בעלי השפעה חזקה על כל התהליכים הפיזיולוגיים בגוף האדם.

בבית המרקחת ניתן למצוא טבליות Lorist N, יש להן צורה סגלגלה דו קמורה, צבע צהוב (לעיתים עם גוון ירקרק), בצד אחד יש סיכון. כל טבליה של התרופה מכילה:

כחומרי עזר לתרופה משמשים:

• מגנזיום סטיארט;
• עמילן pregelatinized;
• לקטוז מונוהידראט;
• מיקרו-גבישי תאית;
• טַלק;
• טיטניום דו - חמצני;
• מאקרוגול 4000;
• צבע קינולין צהוב.

תכונות פרמקולוגיות

כל הצורות של Lorista N הן תרופות משולבות בעלות השפעה נגד יתר לחץ דם. מרכיב הלוסרטן מספק עלייה בפעילות הרנין, ורמת ריכוז האלדוסטרון בפלזמה יורדת. Lorista עם אפקט משתן מפחית את ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים, לחץ הדם יורד במחזור הריאתי, והתרופה מפחיתה עומס לאחר.

ריכוז הלוסרטן בגוף אינו מאפשר התפתחות של היפרטרופיה של שריר הלב, הסובלנות של חולים לפעילות גופנית עולה אם אדם מאובחן עם אי ספיקת לב. Lorista N עוזרת להפחית את לחץ הדם מבלי לגרום לתסמיני גמילה, מבלי להשפיע על הדופק. טיפול תרופתי יעיל לאנשים מכל מין וגיל (אפילו מעל 65 שנים).

להידרוכלורותיאזיד השפעה נוגדת יתר לחץ דם עקב התרחבות העורקים. לאחר נטילת האפקט הרצוי מושגת לאחר 2 שעות, ההשפעה המקסימלית מתחילה לאחר 4 שעות, מצב זה נשמר עד 12 שעות. ההשפעה של תת לחץ דם של סוג יציב נצפתה לאחר 3-4 ימים של צריכה קבועה, ההשפעה האופטימלית תושג תוך 3-4 שבועות.

Lorista N - אינדיקציות לשימוש

לתרופה יש השפעה משמעותית על מערכת כלי הדם, ולכן מתן עצמי אינו מומלץ. יש ליטול את Lorista H רק אם יש ציון והתייעצות עם רופא. ההוראות מציינות את המקרים הבאים שבהם התרופה יכולה לעזור לך:

• יתר לחץ דם עורקי;
• אי ספיקת לב כרונית (Lorista H היא חלק מטיפול משולב);
• כדי להפחית את הסבירות לשבץ בחולים עם היפרטרופיה של חדר שמאל או יתר לחץ דם;
• ניתן לחולים עם סוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה כדי להגן על תפקוד הכליות;

התרופה יכולה להיות חלק מטיפול מורכב או לפעול כתרופה עצמאית. אכילה אינה משפיעה על ספיגת התרופה. כללי היישום הבאים נבדלים בהתאם להוראות של Lorista N:

1. AG (יתר לחץ דם עורקי). ככלל, המינון הוא 50 מ"ג, אותה כמות מספיקה לטיפול תחזוקה. המינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג של התרופה. ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם נצפתה לאחר 3-6 שבועות של טיפול. המינון ההתחלתי עבור אנשים עם הפרעה בתפקוד הכבד או חולים עם היפובולמיה הוא 25 מ"ג.
2. אי ספיקת לב כרונית. מומלץ במקרה זה להעלות בהדרגה את המינון, יש צורך להתחיל עם 12.5 מ"ג לאורך כל השבוע, לאחר מכן יש לצרוך את הבא כבר ב-25 מ"ג ומהשלישי להשתמש במינון מנורמל של 50 מ"ג ליום.
3. מניעה קרדיווסקולרית בחולים בסיכון גבוה: המינון הראשוני הוא 50 מ"ג, שניתן להגדיל ל-100 מ"ג במידת הצורך.

הוראות מיוחדות

מותר להשתמש בתרופה יחד עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם. אין צורך בבחירה מיוחדת של המינון הראשוני עבור קשישים. ניתן להגביר את תת לחץ הדם בעורקים, הפרה של מאזן המים והאלקטרוליטים עקב נוכחות של הידרוכלורותיאזיד בהרכב. בנטילה, הפרשת סידן בשתן עלולה להיפגע, מה שגורם לריכוז קטן של יסוד זה בפלסמת הדם, כמות הטריגליצרידים והכולסטרול עלולה לעלות. לא מומלץ להשתמש במשתנים לילדות בזמן נשיאה והנקה של ילד.

במהלך ההריון

נכון לעכשיו, אין נתונים סטטיסטיים או מעבדתיים על השפעת התרופה על מצב הבנות במהלך ההריון. מסיבה זו, מומלץ ליטול חומר משתן בזהירות יתרה, רצוי לאחר התייעצות עם רופא. ככלל, המומחה מסכים לקחת את Lorista N רק אם הסיכון לעובר נמוך בהרבה מההשפעה החיובית של טיפול בתרופה זו על אמו. במהלך הטיפול בתרופה, יש צורך להפסיק את ההנקה.

אינטראקציה בין תרופתית

יש צורך לקחת בחשבון את ההשפעה שעלולה לנבוע משילוב של טבליות Lorista H ותרופות אחרות. קיימים הנתונים הבאים:

1. אין שינויים קליניים משמעותיים בעת נטילת Warfarin, Cimetidine, Hydrochlorothiazide, Digoxin ותרופות אחרות בעלות פעולה דומה.
2. האינדיקטור של המטבוליט הפעיל מופחת באופן ניכר בשילוב עם Fluconazole, Rifampicin.
3. סימני היפרקלמיה יתפתחו בעת נטילת תרופות משתנות המכילות אשלגן או תוספי תזונה שלו, מלחים.
4. NSAIDs ומעכבים סלקטיביים יכולים להחליש באופן ניכר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם או משתנים.
5. שילוב הצריכה עם NSAIDs גורם לירידה בתפקוד הכליות, מה שמוביל להופעת תסמינים של אי ספיקת כליות בלתי הפיכה.
6. ההשפעה של hypotensive של Lorista N מפחיתה אינדומטצין.
7. תת לחץ דם אורתוסטטי מתפתח כאשר התרופה משולבת עם ברביטורטים, משתנים מסוג תיאזיד וחומרים נרקוטיים.
8. הופעת אפקט תוסף יעורר מתן בו-זמנית של התרופה עם תרופות להורדת לחץ דם.

התוויות נגד

השימוש בתרופות Lorista N אסור בהחלט לאנשים הסובלים ממצבים פתולוגיים נלווים:

• היפרקלמיה;
• פגיעה חמורה בתפקוד הכליות;
• תסמינים של תת לחץ דם עורקי;
• סימנים של אנוריה;
• מחלת כבד, חוסר תפקוד חמור של איבר זה;
• התייבשות חמורה של הגוף;
• תסמונת תת ספיגה של גלוקוז או לקטוז;
• כמות לא מספקת של לקטאז בגוף;
• ביטויים חמורים של היפוקלמיה עקשן;
• אי סבילות אישית למרכיבי התרופה Lorista H;
• חולים מתחת לגיל 18;
• התפתחות אינטנסיבית של גלקטוזמיה.

על פי ההוראות, ישנם מצבים שאינם התווית נגד, אך מצריכים טיפול זהיר עם Lorista N, למשל:

• אלקלוזיס;
• ביטוי של hyperuricemia;
• ביטויים של כל סוג של איזון מים ואלקטרוליטים;
• שִׁגָדוֹן;
• היצרות דו צדדית חמורה של עורקי הכליות;
• התפתחות סוכרת;
• אסטמה של הסימפונות;
• הופעת אנגיואדמה;
• מחלות דם מערכתיות.

Lorista N - תופעות לוואי

בעת שימוש בתרופה בנוכחות התוויות נגד לעיל מההוראות, עלולות להתפתח השלכות שליליות המתבטאות בצורה הבאה:

• נדודי שינה כרוניים;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• טכיקרדיה בולטת;
• סחרחורת מערכתית או לא מערכתית;
• התפתחות מיגרנה;
• סימנים של דלקת כלי דם;
• עייפות מהירה מדי;
• שיעול;
• התפתחות של תת לחץ דם אורתוסטטי תלוי מינון;
• אֲנֶמִיָה;
• התפתחות של דלקת הלוע;
• כאב גב;
• תהליכים זיהומיים בדרכי הנשימה העליונות;
• נפיחות של רירית האף;
• בחילות, התקפי הקאות;
• שִׁלשׁוּל.

בנוסף להשלכות השליליות שתוארו לעיל, אדם עלול לחוות את ההשלכות הבאות של נטילת התרופה:

• ביטויים של דיספפסיה;
• תסמיני הפטיטיס;
• ירידה בתפקוד הכבד;
• כאב בבטן;
• רמת ההמוגלובין עולה;
• עוצמת תנועת הבילירובין עולה;
• מיאלגיה עם ארתרלגיה;
• הפעילות של הפונקציות של אנזימי כבד שונים עולה;
• מגביר בחדות את ריכוז ההמטוקריט;
• גילויי פורפורה של שנליין-גנוך;
• סימנים של אורטיקריה;
• עלייה קלה בתכולת הקריאטינין, אוריאה בסרום הדם;
• גירוד חמור בעור;
• התפתחות של אסתניה;
• חולשה כללית;
• סימנים של תגובות אנפילקטיות;
• הופעת אנגיואדמה בחלקים שונים של הגוף;
• כאב בחזה;
• הופעת בצקת היקפית.

מנת יתר

אין מקרים שנרשמו על ידי התרופה כאשר מינון הלוסארטן חרג וגרם לתוצאות שליליות. אם כללי הקבלה מופרים, עלולה להתרחש עלייה רפלקסית בקצב הלב, ירידה בלחץ הדם וברדיקרדיה. אם יש סימנים של חריגה מהמינון של התרופה, יש צורך לקחת גלולות כדי לחסל את הסימפטומים, כדי לבצע משתן מאולץ.

תנאי מכירה ואחסון

Lorista N נמכרת בכל בית מרקחת ללא מרשם, על פי ההוראות, יש צורך לאחסן את המוצר במקום עם טמפרטורה מתונה ללא גישה לאור שמש. חיי המדף של התרופה הם 3 שנים.

אנלוגים

במידת הצורך, ניתן לבצע טיפול משתן בהרכב דומה, כמו ב-Lorista N. בשלב זה, האפשרויות הבאות פועלות כאנלוגים של תרופה זו, המספקות את ההשפעות של אנגיוטנסין:

• גיזר פורטה;
• Blocktran GT;
• גיזאר;
• לוסארטן;
• ואזוטנס נ;
• Cardomine plus-Sanovel;
• Gizortana;
• סימרטן נ;
• לוזאפ פלוס;
• לוזראל פלוס;
• לייקה נ.

מחיר לוריסט נ

התרופה נמכרת בבתי מרקחת של כל עיר, ניתן להזמין תרופה מהאינטרנט במשלוח עד הבית. המחיר בחנויות מקוונות בדרך כלל נמוך יותר, העלות תלויה גם באזור המכירה, חברת היצרן. העלות המשוערת של תכשירי Lorista N היא כדלקמן:

וִידֵאוֹ

ביקורות

נטליה, בת 28

שמעתי ביקורות טובות על לוריסט נ', אבל החלטתי לקחת את זה רק לפי עדות הרופא המטפל. טבליות Biconvex למתן דרך הפה נוחות מאוד, הן אינן גורמות לבעיות, ההשפעה הייתה כבר לאחר המנה הראשונה. לאחר חודש של טיפול עם אנטגוניסטים, נוצרה תוצאה יציבה. התרופה לא גרמה לתופעות לוואי.

מרינה, בת 37

תרופה זו נרשמה על פי עדות אמי, היא נוטלת אותה כבר חודשיים, בהמלצת רופא, היא לוקחת 1 טבליה כל יום פעם אחת. במשך מספר ימים היא חוותה סחרחורת קלה, חולשה, אך לפי ביקורות באינטרנט מדובר באחת מתופעות הלוואי לאחר תחילת הטיפול. לאחר 3 ימים, מצב הבריאות השתפר, כל התסמינים נעלמו.

ולריה, בת 33

לא רק שלחץ הדם שלי עלה, אלא שגם בצקות החלו להופיע. זה הפחית מאוד את נוחות החיים שלי. Lorista N, לפי כל הסימנים, מצוינת לבעיות כאלה. הלחץ החל לחזור לקדמותו ביום השלישי, לקח 50 מ"ג כל יום. שבוע לאחר מכן, הבצקת נעלמה לחלוטין, אני שותה את המינון ללא תיקון כדי לשמור עליו.

sovets.net

Lorista: הוראות שימוש, אינדיקציות, מינונים ואנלוגים

Lorista היא תרופה המשמשת לטיפול ביתר לחץ דם ואי ספיקת לב.

טבלית Lorista אחת מכילה 12.5 מ"ג, 25 מ"ג, 50 מ"ג או 100 מ"ג של לוסרטן כמלח אשלגן.

לחומר הפעיל של הטבליה יש השפעה הפוכה על קולטני אנגיוטנסין, מה שמוביל לירידה בלחץ הדם ולהשפעה משתן בולטת.

לאחר מתן פומי, ריכוזי הפלזמה של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו יורדים באופן פולי-אקספוננציאלי, עם זמן מחצית חיים של חיסול של כשעתיים ו-6-9 שעות, בהתאמה. בנוכחות אי ספיקת לב, Losartan מסוגל להגביר את סבילות הפעילות הגופנית של המטופל.

כאשר נלקח פעם ביום במינון של 1 טאב. Lorista 100 מ"ג לא לוזארטן ולא המטבוליט הפעיל שלו מצטברים בפלזמה בכמויות גדולות. התרופה ניתנת הן בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם והן כמונותרפיה.

אכילה אינה משפיעה על ספיגת החומר הפעיל.

ל-Lorista יש אפקט משתן, אשר נצפתה כבר 1-2 שעות לאחר היישום של Lorista N, בעוד שהאפקט של לחץ דם נמוך מתפתח לאחר 3-4 ימים.

התרופה ניתנת ליתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת לב, כטיפול מונע נגד שבץ, וכדי לשמור על פעילות הכליות בסוכרת. ניתן להשתמש ב-Lorist H לאנשים עם תפקוד כליות לקוי, כולל שלב ההמודיאליזה.

תמונה של לוריסטה

אינדיקציות לשימוש Lorista

מהם היתרונות של טבליות Lorista? התרופה מיועדת למחלות ומצבים:

1. יתר לחץ דם עורקי (אם יש טיפול משולב);
2. היפרטרופיה של חדר שמאל ויתר לחץ דם עורקי להפחתת הסיכון לשבץ מוחי;
3. CHF כחלק מטיפול משולב;
4. נפרולוגיה (הגנה על כליות) בחולים עם סוכרת מסוג 2 להפחתת פרוטנוריה;
5. מניעת תאונות לב וכלי דם, כולל קטלניות, בחולים עם רמת סיכון גבוהה.

על פי ההנחיות, Lorista N מסייעת במידת הצורך בטיפול משולב בתרופות להורדת לחץ דם ומשתנים.

אני לוקח את זה דרך הפה, ללא קשר לארוחה, שותה הרבה מים נקיים. מומלץ ליטול לוריסטה בבוקר. עם יתר לחץ דם עורקי, המינון היומי הממוצע הוא 50 מ"ג. ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם מושגת תוך 3-6 שבועות מהטיפול.

ניתן להשיג אפקט בולט יותר על ידי הגדלת מינון התרופה ל-100 מ"ג ליום.

יש להגדיל את המינון של התרופה בהתאם לתכנית הבאה:

שבוע ראשון (יום 1-7) - כרטיסייה אחת. Lorista 12.5 מ"ג ליום. שבוע שני (יום 8-14) - כרטיסייה אחת. Lorista 25 מ"ג ליום. שבוע שלישי (15-21 ימים) - כרטיסייה אחת. Lorista 50 מ"ג ליום.

שבוע רביעי (יום 22-28) - כרטיסייה אחת. Lorista 50 מ"ג ליום.

על רקע נטילת תרופות משתנות במינונים גבוהים, מומלץ להתחיל טיפול עם Lorista עם 25 מ"ג ליום. ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם מושגת תוך 3 שבועות מהטיפול.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי (CC 30-50 מ"ל/דקה), לא נדרשת התאמת המינון הראשוני של Lorist.

כדי להפחית את הסיכון לפתולוגיות קרדיווסקולריות ולתמותה בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל, משתמשים במינון ראשוני ותחזוקה של לוסרטן - 50 מ"ג פעם ביום (1 ​​טבליה Lorista 50).

אם במהלך הטיפול לא ניתן היה להשיג את רמת היעד של לחץ הדם בשימוש ב- Lorist H 50, נדרש תיקון של הטיפול. במידת הצורך, ניתן להעלות את המינון (Lorista 100) בשילוב עם הידרוכלורותיאזיד במינון של 12.5 מ"ג ליום.

המינון היומי המרבי הוא 1 טאב. תרופה Lorista H 100.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי, אין צורך בהתאמת מינון.

בחולים מבוגרים אין צורך בהתאמת מינון.

בחולים עם תפקוד כבד לקוי, יש להפחית את המינון של לוריסט. עם CHF, המינון הראשוני הוא 12.5 מ"ג ליום. לאחר מכן גדל המינון בהדרגה עד שמגיעים למינון הטיפולי הסטנדרטי. העלייה מתרחשת פעם בשבוע (למשל, 12.5 מ"ג, 25 מ"ג, 50 מ"ג ליום). בחולים כאלה, לרוב רושמים טבליות לוריסט בשילוב עם משתנים וגליקוזידים לבביים.

כדי להגן על הכליות בחולי סוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה, המינון ההתחלתי הסטנדרטי של Lorista הוא 50 מ"ג ליום. ניתן להגדיל את מינון התרופה ל-100 מ"ג ליום, תוך התחשבות בירידה בלחץ הדם. עלייה של יותר מ-1 טבלית Lorista® H 100 ליום אינה מומלצת ומובילה לעלייה בתופעות הלוואי.

השימוש בו זמנית בלוסארטן ובמעכבי ACE מחמיר את תפקוד הכליות, ולכן שילוב זה אינו מומלץ.

שימוש בחולים עם ירידה בנפח הנוזל התוך-וסקולרי - נדרש תיקון של חוסר בנפח הנוזל לפני תחילת השימוש בלוסארטן.

התוויות נגד Lorista

• רגישות יתר לנגזרות של לוסרטן וסולפונאמיד (הידרוכלורותיאזיד), או כל חומר עזר;
• אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין

  aptechka-online.com

  לוריסטה נ.

  מידע על תרופות

  פַרמָקוֹלוֹגִיָה

  אינדיקציות לשימוש

  תופעות לוואי

  התוויות נגד

  מינון ויישום

  מנת יתר

  Lorista H הוא חומר משולב יעיל מאוד להורדת לחץ דם. הוא שייך לקבוצות הקליניות והפרמקולוגיות של משתנים וחוסמי קולטן לאנגיוטנסין II.

  מידע על תרופות

  • שם: לוריסטה נ
  • מפיק: KRKA (סלובניה)
  • סוג תרופה: נוגד יתר לחץ דם
  • מרכיב פעיל: המרכיבים הפעילים של Lorista N הם לוזארטן והידרוכלורותיאזיד.
  • תנאי מכירה: נמכר בבתי מרקחת במרשם רופא בלבד
  • טופס שחרור: טבליות Lorista N ארוזות בשלפוחיות של 7, 10 או 14 חתיכות.
  • חיי מדף: חיי המדף של Lorist N הם 3 שנים מתאריך ההנפקה. אין להשתמש בתרופה לאחר התאריך המסומן על האריזה.
  • תנאי אחסון: יש לשמור את טבליות Lorist H במקום מוגן מאור. טמפרטורת האחסון המרבית המותרת אינה גבוהה מ-+30 מעלות צלזיוס. התרחק מילדים!

  בנוסף

  Lorista H אינו משמש לטיפול בחולים מתחת לגיל 18, שכן אין די בנתונים קליניים אובייקטיביים על בטיחות התרופה לילדים ובני נוער.

  בזהירות, יש לרשום לוריסטה N עבור היצרות בעורק הכליה, גאוט, סוכרת, זאבת אדמנתית מערכתית, אסטמה של הסימפונות, וכן עבור היסטוריה אלרגית עמוסה.

  בשלב הראשוני של הטיפול המתמשך, Lorista N עלולה לגרום לסחרחורת עקב ירידה בלחץ הדם. מטופלים צריכים להעריך את מצבם לפני שהם נוהגים ברכב, עובדים עם מכונות שעלולות להיות מסוכנות או עיסוק בפעילויות אחרות הדורשות ריכוז.

  התרופה שייכת לרשימה ב' והיא ניתנת במרשם רופא.

  פַרמָקוֹלוֹגִיָה

  לוריסטה H יש השפעה נגד יתר לחץ דם. החומר לוסארטן, המהווה חלק מחומר תרופתי זה, הוא אנטגוניסט סלקטיבי לקולטן לאנגיוטנסין II. תרכובת זו, כמו גם המטבוליט הפעיל שלה, יכולה לחסום את ההשפעה של אנגיוטנסין על קולטני AT1, להפחית משמעותית את ריכוז הפלזמה של אלדוסטרון ולהגביר את פעילות הרנין הקיים בפלזמה. תחת פעולת לוסרטן, עומס אחר יורד, הלחץ ב"מעגל הקטן" יורד ו-OPSS יורד. לתרכובת יש תכונה משתן (משתן). מרכיב זה של התרופה Lorista H מונע התפתחות של היפרטרופיה של שריר הלב. נטילת התרופה יכולה להפחית את לחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי כאחד. יצוין כי בחולים הסובלים מאי ספיקת לב כרונית, בהשפעת תרופה זו, הסבילות לפעילות גופנית עולה באופן משמעותי.

  המרכיב הפעיל השני של Lorist N הוא המשתן hydrochlorothiazide. ההשפעה המשתנת של החומר (הוא מתפתח תוך 1-2 שעות לאחר הבליעה) נובעת מכך שהוא יכול להפחית משמעותית את רמת הספיגה החוזרת של המים בנפרונים, כמו גם מגנזיום, אשלגן, נתרן וכלור. משתן תיאזיד זה מעכב את תהליך ההפרשה של חומצת שתן ויוני סידן מהגוף. זה גם מרחיב את העורקים, וכתוצאה מכך השפעה נוגדת יתר לחץ דם המתפתחת 3-4 ימים לאחר תחילת נטילת Lorist N (ייתכן שיחלפו 3 עד 4 שבועות כדי להשיג את ההשפעה הטיפולית המקסימלית).

  • קבוצה תרופתית: אנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II (תת-סוג AT1) בשילובים
  • פרמקודינמיקה: בנטילה דרך הפה, לוסרטן נספג במהירות וכמעט מלאה במערכת העיכול. הוא עובר טרנספורמציה ביולוגית כבר במהלך מה שנקרא. "מעבר ראשון" בכבד, וכתוצאה מכך נוצרים מטבוליטים אחד פעיל ומספר לא פעילים. רמת הזמינות הביולוגית של רכיב זה של לוריסט H מגיעה ל-33%. ריכוז הפלזמה המרבי של החומר נצפה שעה לאחר נטילת הטבליות, והמטבוליט הפעיל שלו - לאחר 3-4 שעות. עד 99% מהלוסארטן נקשר לחלבוני פלזמה (בעיקר אלבומין); זמן מחצית החיים הוא בממוצע שעתיים (עבור המטבוליט הפעיל - בין 6 ל-9 שעות). החומר מופרש דרך הכליות (כ-35%) ועם מרה (58%).
  • פרמקוקינטיקה: בעת נטילת Lorist H per os, בין 60% ל-80% מההידרוכלורותיאזיד נספג. תרכובת זו אינה עוברת טרנספורמציה ביולוגית; הריכוז המרבי בפלזמה מושג תוך 1-5 שעות. 64% מהמשתן תיאזיד נקשר לחלבוני פלזמה. החומר מופרש במידה מספקת בשתן בצורה לא מטבולית. זמן מחצית החיים של hydrochlorothiazide הוא 5-15 שעות.

  אינדיקציות לשימוש Lorista H

  אינדיקציות לרישום התרופה Lorista N הן:

  • יתר לחץ דם עורקי (כחלק מטיפול משולב),
  • מניעת סיבוכים ממערכת הלב וכלי הדם על רקע היפרטרופיה של חדר שמאל מאובחנת ו(או) יתר לחץ דם עורקי.

  Lorista N מפחיתה משמעותית את התמותה בקרב חולים הסובלים ממחלות לב וכלי דם.

  תופעות לוואי של Lorist N

  על רקע נטילת Lorist N, במקרים נדירים, תיתכן התפתחות של תגובות אלרגיות (אנפילקסיס, אנגיואדמה).

  לחלק מהחולים יש אנמיה, הפרעות שינה, אסתניה, חולשה כללית, סחרחורת, כאבי ראש (לעיתים כאבי ראש מיגרנה), טכיקרדיה, דפיקות לב, כמו גם תת לחץ דם אורתוסטטי תלוי מינון, שיעול, נפיחות ברירית האף, דלקת הלוע, הפרעות דיספפטיות, כאבים. אזור הבטן, כאבי שרירים ובצקת היקפית.

  ייתכן גם התפתחות של הפטיטיס, ירידה בפעילות התפקודית של הכבד והופעת כאבי פרקים.

  התוויות נגד Lorista N

  
  

  Lorista N לא נרשם אם למטופל יש:

  • רגישות יתר אינדיבידואלית ללוסארטן, הידרוכלורותיאזיד או מרכיבים אחרים של התרופה,
  • ירידה משמעותית בפעילות התפקודית של הכליות,
  • התייבשות,
  • אנוריה,
  • היפרקלמיה,
  • אי ספיקת כבד חמורה,
  • תת לחץ דם עורקי.

  Lorista N מכיל לקטוז מונוהידראט, לכן חומר תרופתי זה אינו התווית בחולים עם מחסור בלקטאז, כמו גם בחולים עם תסמונת תת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז.

  האנלוגים של לוריסט

  • Blocktran GT
  • ואזוטנס נ
  • גיזאאר
  • גיזאאר פורטה
  • גיז'ורטנה
  • קרדומין פלוס-סנובל
  • לייקה נ
  • לוזאפ פלוס
  • לוסרל פלוס
  • Losartan-N Richter
  • Losartan/Hydrochlorothiazide-Teva
  • Lorista ND

  מינון ושימוש של Lorista N

  טבליות Lorista H מיועדות למתן דרך הפה. לטיפול ביתר לחץ דם עורקי, יש ליטול תרופה זו 1 טבליה פעם ביום (מנה התחלתית ותחזוקה סטנדרטית). כדי להשיג אפקט טיפולי בולט בהקדם האפשרי, מותר ליטול עד 2 טבליות פעם ביום (המינון היומי המרבי המותר). כדי להפחית את הסיכון לסיבוכים ממערכת הלב וכלי הדם ולתמותה, המינון המומלץ דומה. משך הטיפול בקורס הוא לפחות 3 שבועות.

  מנת יתר

  למנת יתר של לוזארטן יש את התסמינים הבאים: ירידה משמעותית בלחץ, ברדיקרדיה, טכיקרדיה. אם מתגלים תסמינים של מנת יתר, הטיפול מומלץ: טיפול סימפטומטי, משתן כפוי. המודיאליזה במקרה זה אינה יעילה.

  עם מנת יתר של hydrocholorothiazide, התסמינים הבאים עשויים להופיע: היפוכלורמיה, היפוקלמיה, היפונתרמיה. במקרה זה, טיפול סימפטומטי נקבע.

  תאימות ואינטראקציה עם תרופות אחרות

  תרופות כמו ריפמפיצין ופלוקונאזול מפחיתות את ההשפעה הטיפולית של נטילת Lorist N, מכיוון שהן מפחיתות את רמת המטבוליט הפעיל של לוזארטן.

  שימוש בו זמנית עם חומרים המכילים אשלגן או חוסכי אשלגן עלול לגרום להתפתחות היפרקלמיה. תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות ואינדומטצין יכולות להפחית את היעילות של תרופות ליתר לחץ דם ומשתנות. NSAIDs יכולים גם לעורר התפתחות של אי ספיקת כליות חריפה כאשר הם נלקחים בו זמנית עם Lorista N.

  Hydrochlorothiazide, שהוא חלק מהתרופה, בעת נטילת ברביטרטים ואלכוהול אתילי מגביר את הסבירות לפתח תת לחץ דם (אורתוסטטי). חולים עם סוכרת עשויים להזדקק להתאים את המינון של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה או אינסולין. ספיגת תיאזיד דיקרטיק עלולה להיפגע כאשר נוטלים בו-זמנית קולסטיפול וכולסטירמין. Lorista N משפרת את ההשפעה של נטילת תרופות להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה. במהלך הטיפול בחומר תרופתי זה, אין ליטול תכשירים המכילים מלחי ליתיום.

  הריון והנקה

  טבליות Lorista H אינן נרשמות לנשים במהלך ההריון. משתנים מגבירים את הסבירות לצהבת בעובר וביילוד, כמו גם טרומבוציטופניה אצל האם. הסבירות להשפעה שלילית של מרכיבי לוריסט H על העובר עולה בשליש השני והשלישי. אם מתרחש הריון, יש להפסיק את מהלך הטיפול מיד!

  אם יש צורך לבצע קורס טיפול עם Lorista N במהלך ההנקה, יש צורך להעביר את התינוק להאכלה בתערובות חלב מלאכותיות.

  המידע לעיל על השימוש בתרופה מוצג למטרות מידע בלבד ומיועד למומחים. קרא את המידע הרשמי המלא על השימוש בתרופה, אינדיקציות לשימוש בשטח הפדרציה הרוסית בהוראות השימוש בחבילה. פורטל Academ-Clinic.RU אינו אחראי להשלכות הנגרמות מנטילת התרופה ללא מרשם רופא.

  אל תעשה תרופות עצמיות, אל תשנה את המשטר שנקבע על ידי הרופא שלך!

  www.academ-clinic.ru

  מה עוזר לוריסטה? הוראות לשימוש.

  Lorista היא תרופה יעילה המשמשת לנרמל לחץ דם גבוה, כמו גם לחסל אי ספיקת לב. ההשפעה המיטיבה של השימוש בתרופה זו נקבעת על ידי החומר העיקרי המהווה חלק ממנה - לוזארטן. חומר זה חוסם את הקולטנים לאנגיוטנסין 2 בלב, בכלי הדם, בכליות, בקליפת יותרת הכליה, ממנו עוזרת לוריסטה להפחית כיווץ כלי דם ולהורדת לחץ דם. בנוסף, תרופה זו מגבירה את סיבולת החולים במהלך מאמץ גופני, מונעת התפתחות היפרטרופיה של שריר הלב אצלם. הריכוז המרבי של לוזארטן בדם נצפה כשעה לאחר כניסתו לגוף האדם.

  במה עוזרים טבליות Lorist?

  1. תרופה זו משמשת ליתר לחץ דם עורקי - לחץ דם גבוה.
  2. תרופה זו מסייעת להפחית את הסיכון לשבץ אצל חולים עם היפרטרופיה של חדר שמאל ויתר לחץ דם עורקי.
  3. טבליות Lorista עוזרות באי ספיקת לב כרונית.
  4. תרופה זו נרשמה על ידי רופאים כדי להגן על תפקוד הכליות באנשים עם סוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה כדי להפחית פרוטאינוריה, להפחית את הסיכון לפתח מחלה בשלב הסופי, להפחית את התקדמות הנזק לכליות וכו'.

  למרות מגוון השימושים הרחב בתרופה זו, חשוב לזכור כי ישנן גם התוויות נגד לשימוש בה - רשימת מצבים בהם אסור לשתות כדורים אלו. הפסק להשתמש בתרופה זו אם:

  • רגישות יתר למרכיבי התרופה, בפרט, ללוסארטן;
  • היפרקלמיה - תכולה גבוהה באופן חריג של אשלגן בדם, המתרחשת כתוצאה מהפרשה לא מספקת שלו על ידי הכליות מהגוף;
  • תת לחץ דם עורקי;
  • התייבשות - התייבשות;
  • גלקטוזמיה, תסמונת של פגיעה בספיגה של גלוקוז או גלקטוז.

  כללי נטילה ומינון

  Lorista מיוצר בצורה של טבליות, המכילות 25, 50, 100 ו-12.5 מ"ג כל אחת. לוסארטן אשלגן. יש ליטול תרופה זו דרך הפה פעם ביום. המינון של תרופה זו יהיה תלוי במצב המטופל, גילו וסוג המחלה.

  • עם יתר לחץ דם עורקי, כמו גם על מנת להפחית את הסיכון לשבץ ולהגן על הכליות של חולי סוכרת, עליך ליטול טבליות Lorista 50 מ"ג. פעם ביום. אם השפעת התרופה הרצויה לא הושגה, הרופאים רשאים להגדיל את המינון ל-100 מ"ג. ליום. ההשפעה נגד יתר לחץ דם של תרופה זו מתפתחת תוך 3 עד 6 שבועות מהטיפול, אז אל תמהר לבצע התאמות לטיפול שלך.
  • באי ספיקה כרונית, יש ליטול את Lorista עם משתנים וגליקוזידים לבביים, החל במינון יומי של 12.5 מ"ג. במהלך השבוע הראשון לטיפול. ואז בהדרגה, כל שבוע אתה צריך להגדיל את המינון ב-12.5 מ"ג. יש להמשיך בטיפול נוסף בתרופה זו במינון תחזוקה המתאים ל-50 מ"ג.

  כאשר נוטלים מינונים גבוהים של משתנים יחד, יש להתחיל בתרופה זו ב-25 מ"ג. ליום. כמו כן, יש להעדיף מינון נמוך יותר של התרופה באנשים עם תפקוד כבד לקוי.

  כתוצאה מצריכה לא נכונה של לוריסט, תגובות שליליות כגון:

  • נדודי שינה;
  • עייפות מוגברת;
  • סְחַרחוֹרֶת;
  • הפרעת זיכרון;
  • רַעַד;
  • אסתניה - מצב בו גוף האדם מתפקד בכל הכוח;
  • דִכָּאוֹן;
  • דַלֶקֶת הַלוֹעַ;
  • דַלֶקֶת הַקֵבָה;
  • כאב בבטן;
  • כְּאֵב שִׁנַיִם;
  • בְּרוֹנכִיטִיס;
  • פה יבש;
  • נשירת שיער מוגזמת;
  • דלקת הלחמית ולקות ראייה;
  • פריחה בעור, נפיחות, גירוד וכוורות.

  Lorista היא תרופה המשמשת לטיפול בלחץ דם גבוה ואי ספיקת לב. אם נרשמו לך תרופה זו, אך אינך יודע למה משמשת התרופה של לוריסט וכיצד לקחת אותה כראוי, קרא בעיון את הוראות המאמר הזה. הוא מכיל רשימה של תנאים שבהם יש ליטול תרופה זו, כתוב כיצד לחשב את המינון וכו'.