Lorista n strane. Lorista N nežiaduce účinky

Názov:

Lorista (Lorista)

Farmakologické
akcia:

Farmakodynamika
Účinnou zložkou lieku Lorista je losartan. syntetický antagonista receptora angiotenzínu II(typ AT1) pre orálne podávanie. Angiotenzín II, silný vazokonstriktor, je aktívny hormón renín-angiotenzínového systému a jeden z najdôležitejších faktorov v patofyziológii hypertenzie. Angiotenzín II sa viaže na AT1 receptor, ktorý sa nachádza v mnohých tkanivách (napr. hladké svalstvo ciev, nadobličky, obličky a srdce), pričom sprostredkúva množstvo dôležitých biologických účinkov, vrátane vazokonstrikcie a uvoľňovania aldosterónu. Angiotenzín II tiež stimuluje proliferáciu buniek hladkého svalstva.

Losartan sa selektívne viaže na AT1 receptor.
V podmienkach in vitro a in vivo losartan a jeho farmakologicky aktívny metabolit, kyselina karboxylová (E-3174), blokujú všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II bez ohľadu na zdroj alebo cestu syntézy.
Losartan sa neviaže ani neblokuje iné hormonálne receptory alebo iónové kanály dôležité v kardiovaskulárnej regulácii.
Losartan neinhibuje ACE (kinázu II) – enzým, ktorý podporuje rozklad bradykinínu. V dôsledku toho nedochádza k žiadnemu zosilneniu vedľajšie účinky sprostredkované bradykinínom.

Pri použití losartanu vedie eliminácia negatívnej spätnej väzby angiotenzínu II na sekréciu renínu k zvýšeniu plazmatickej renínovej aktivity (ARP).
Toto zvýšenie ARP vedie k zvýšeniu koncentrácie angiotenzínu II v krvnej plazme. Hoci k tomuto zvýšeniu dochádza, antihypertenzná aktivita a supresia plazmatickej koncentrácie aldosterónu pretrvávajú, čo naznačuje účinnú blokádu receptorov angiotenzínu II.
Po prerušení liečby losartanom sa hladiny ARP a angiotenzínu II vrátia na východiskovú hodnotu do 3 dní.
Losartan aj jeho hlavný metabolit majú vyššiu afinitu k receptoru AT1 ako k receptoru AT2. Aktívny metabolit je 10-40-krát aktívnejší ako losartan.

Farmakokinetika
absorpcie
Po perorálnom podaní sa losartan dobre absorbuje a podlieha metabolizmu prvého prechodu s tvorbou aktívneho metabolitu karboxylovej kyseliny a neaktívnych metabolitov. Systémová biologická dostupnosť tabliet losartanu je približne 33 %. Priemerná Cmax losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa dosiahne po 1 a 3-4 hodinách.
Distribúcia
Viac ako 99 % losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa viaže na plazmatické proteíny, predovšetkým na albumín. Distribučný objem losartanu je 34 litrov.

Biotransformácia
Pri intravenóznom alebo perorálnom podaní sa približne 14 % losartanu premení na aktívny metabolit. Po intravenóznom a perorálnom podaní 14C-značeného draselného losartanu je rádioaktivita cirkulujúcej plazmy vo všeobecnosti charakterizovaná losartanom a jeho metabolitom. Minimálna premena losartanu na jeho aktívny metabolit sa pozorovala približne v 1 % prípadov. Okrem aktívneho metabolitu sa tvoria aj neaktívne metabolity.

chov
Plazmatický klírens losartanu je 600 ml/min a jeho aktívneho metabolitu 50 ml/min. Renálny klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je približne 74 a 26 ml/min.
Keď sa losartan podáva perorálne, približne 4 % dávky sa vylúčia v nezmenenej forme močom a približne 6 % dávky sa vylúči močom ako aktívny metabolit. Farmakokinetické vlastnosti losartanu a jeho aktívneho metabolitu sú lineárne pri perorálnych dávkach draselnej soli losartanu do 200 mg.
Po perorálnom podaní plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu klesajú polyexponenciálne s konečným polčasom približne 2 a 6-9 hodín. Pri dávke 100 mg aplikovanej raz denne, losartan a jeho aktívny metabolit sa neakumulujú v plazme vo významných množstvách.
Losartan a jeho metabolity sa vylučujú žlčou aj močom. Po perorálnom podaní 14C-značeného losartanu sa približne 35 %/43 % rádioaktívne označeného liečiva našlo v moči a 58 %/50 % v stolici.

Samostatné skupiny pacientov
Plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu u starších pacientov s hypertenziou sa významne nelíšia od koncentrácií u mladých pacientov s hypertenziou.
Plazmatické koncentrácie losartanu boli 2-krát vyššie u žien s hypertenziou ako u mužov, zatiaľ čo plazmatické koncentrácie aktívneho metabolitu u mužov a žien sa významne nelíšili.
Pri požití pacientmi s miernym až stredne ťažkým alkoholická cirhóza plazmatické koncentrácie losartanu v pečeni a jeho aktívneho metabolitu boli 5- a 1,7-krát vyššie ako u mladých dobrovoľníkov mužského pohlavia.
Plazmatické koncentrácie losartanu u pacientov s klírensom kreatinínu 10 ml/min sa nelíšili od koncentrácií u jedincov s nezmenenou funkciou obličiek. Pri porovnaní AUC u pacientov s normálna funkcia renálna AUC losartanu u pacientov na hemodialýze bola približne 2-krát väčšia.
Plazmatické koncentrácie aktívneho metabolitu sa nemenia u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo u pacientov na hemodialýze.
Losartan a jeho aktívny metabolit nemožno odstrániť hemodialýzou.

Farmakokinetika u detí
Farmakokinetika losartanu sa skúmala u 50 detí s hypertenziou vo veku od 1 mesiaca do 16 rokov po perorálnom podávaní raz denne v dávkach 0,54 až 0,77 mg/kg (priemerné dávky).
Výsledky ukázali, že aktívny metabolit losartanu sa tvorí u pacientov všetkých vekových skupín.
Výsledky naznačujú približne rovnakú farmakokinetiku losartanu po perorálnom podaní u novorodencov a detí predškolského a školského veku. Farmakokinetické parametre metabolitu sa viac líšili v závislosti od veková skupina.
Pri porovnávaní detí predškolskom veku a dospievajúcich boli takéto rozdiely štatisticky významné. Expozícia u novorodencov a detí do 2 rokov bola relatívne vysoká.

Indikácie pre
aplikácia:

Liečba esenciálnej hypertenzie u dospelých, ako aj u detí starších ako 6 rokov;
- liečba ochorenia obličiek u dospelých pacientov s hypertenziou a cukrovka typ II s proteinúriou ≥0,5 g / deň - ako súčasť antihypertenznej liečby;
- liečba chronického srdcového zlyhania (u pacientov vo veku 60 rokov a starších), keď sa použitie ACE inhibítorov považuje za nemožné pre inkompatibilitu, najmä pri kašli, čo je kontraindikované.
Pacienti so srdcovým zlyhaním, ktorí sa stabilizovali s ACE inhibítor sa nemá liečiť losartanom.
Pacient by mal mať ejekčnú frakciu ľavej komory ≤ 40 %, byť klinicky stabilný a dodržiavať zavedený režim liečby chronického srdcového zlyhania.
Zníženie rizika mozgovej príhody u dospelých pacientov s hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory, ako dokumentuje EKG.

Spôsob aplikácie:

Tablety losartanu sa majú zapiť pohárom vody. Použitie lieku nezávisí od príjmu potravy.
AG
Zvyčajne je počiatočná a udržiavacia dávka pre väčšinu pacientov 50 mg 1-krát denne (1 tableta Loristy 50 mg). Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne 3-6 týždňov po začiatku liečby. Pre niektorých pacientov môže byť prospešné zvýšiť dávku lieku na 100 mg 1-krát denne (ráno).
Lorista sa môže používať v kombinácii s inými antihypertenzívami, najmä diuretikami (napr. hydrochlorotiazid).

Pacienti s hypertenziou a diabetes mellitus typu II s proteinúriou ≥0,5 g/deň
Zvyčajná počiatočná dávka je 50 mg (1 tableta Lorista) raz denne.
Dávka sa môže zvýšiť na 100 mg 1-krát denne v závislosti od toho, aké sú ukazovatele krvného tlaku 1 mesiac po začiatku liečby.
Lorista sa môže používať s inými antihypertenzívami (napr. diuretiká, blokátory kalciových kanálov, blokátory α- alebo β-receptorov a centrálna akcia), ako aj inzulín a iné bežne používané hypoglykemické lieky (napr. sulfonylmočovina, glitazóny a inhibítory glukozidázy).

Zástava srdca
Zvyčajná úvodná dávka Loristy u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je 12,5 mg jedenkrát denne. Dávka sa spravidla titruje v týždenných intervaloch (konkrétne: 12,5; 25; 50 mg/deň) na zvyčajnú udržiavaciu dávku 50 mg (1 tableta Lorista) 1-krát denne, v závislosti od individuálnej tolerancie.
Znížené riziko mozgovej príhody u hypertonikov s hypertrofiou ľavej komory dokumentovanou EKG
Zvyčajná počiatočná dávka je 50 mg losartanu (1 tableta lorista 50 mg) jedenkrát denne. V závislosti od zmien hladín krvného tlaku sa má k liečbe pridať nízka dávka hydrochlorotiazidu a/alebo sa má dávka Loristy zvýšiť na 100 mg 1-krát denne.

Samostatné skupiny pacientov

Použitie u pacientov so zníženým BCC
Pacienti so zníženým BCC (napríklad v dôsledku liečby vysoké dávky diuretiká) sa má začať s dávkou 25 mg 1-krát denne.
Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pacientov podstupujúcich hemodialýzu
Pri predpisovaní Loristy pacientom s poruchou funkcie obličiek a pacientom podstupujúcim hemodialýzu nie je potrebná úprava úvodnej dávky.
Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene v anamnéze sa má zvážiť predpisovanie lieku v nižšej dávke. Nie sú žiadne skúsenosti s liečbou pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene, preto je losartan u tejto skupiny pacientov kontraindikovaný.

Použitie u detí
Údaje o účinnosti a bezpečnosti použitia losartanu u detí vo veku 6–18 rokov na liečbu hypertenzie sú obmedzené. Je tiež málo údajov o farmakokinetike u detí s hypertenziou vo veku od 1 mesiaca.
Pre deti, ktoré môžu prehĺtať tablety a ktoré vážia > 20 kg a<50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корригировать в зависимости от влияния на уровень АД.
Pacienti s telesnou hmotnosťou > 50 kg zvyčajne jednorazová dávka je 50 mg 1-krát denne. Vo výnimočných prípadoch možno dávku zvýšiť na maximálne -100 mg 1-krát denne. Dávky vyššie ako 1,4 mg/kg (alebo 100 mg) denne sa u detí neskúmali. Losartan sa neodporúča používať u detí mladších ako 6 rokov, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití lieku v tejto skupine pacientov.
Liek sa neodporúča deťom s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie<30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению. Лозартан также не рекомендуется для применения у детей с нарушением функции печени.

Použitie u starších pacientov
U starších pacientov spravidla nie je potrebné upravovať počiatočnú dávku, aj keď je potrebné zvážiť možnosť predpisovania lieku v počiatočnej dávke 25 mg pacientom starším ako 75 rokov.

Vedľajšie účinky:

Nežiaduca reakcia často hlásená v klinických štúdiách bola závrat.
Frekvencia nežiaducich reakcií uvedených nižšie: veľmi často: ≥1/10; často: ≥1/100,<1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: ≥1/10 000, <1/1000; очень редко: <1/10 000; неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
AG
Z nervového systému: často - závrat, vertigo; zriedkavo - ospalosť, bolesť hlavy, nespavosť, svalové kŕče.
Zo strany srdca: zriedkavo - palpitácia, angina pectoris, tachykardia.
Z cievneho systému: zriedkavo - symptomatická arteriálna hypotenzia (najmä u pacientov s intravaskulárnou dehydratáciou, napríklad so závažným srdcovým zlyhaním alebo pri liečbe diuretikami vo vysokých dávkach), ortostatický účinok závislý od dávky.
Z tráviaceho traktu: zriedkavo - bolesť brucha, dyspepsia, pretrvávajúca zápcha.
Z dýchacieho systému: zriedkavo - kašeľ, nádcha, sinusitída, faryngitída, infekcia horných dýchacích ciest.
Celkový stav a poruchy spojené so spôsobom použitia lieku: zriedkavo - asténia, slabosť, opuch, vyrážka.

Laboratórne ukazovatele
V kontrolovaných klinických štúdiách boli klinicky významné zmeny štandardných laboratórnych parametrov zriedkavo spojené s užívaním tabliet losartanu. Hladiny AlAT sa zriedkavo zvýšili a zvyčajne sa vrátili do normálu po vysadení lieku. Hyperkaliémia (hladina draslíka v sére > 5,5 mmol/l) sa pozorovala u 1,5 % pacientov s hypertenziou.
Pacienti s hypertrofiou ľavej komory

Na strane orgánu sluchu a rovnováhy: často - vertigo.

Chronické srdcové zlyhanie
Z nervového systému: zriedkavo - závraty, bolesti hlavy; zriedkavo - parestézia.
Zo strany srdca: zriedkavo - synkopa, fibrilácia predsiení, mŕtvica.
Z cievneho systému: zriedkavo - arteriálna hypotenzia vrátane ortostatickej hypotenzie.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: zriedkavo - dyspnoe.
Z tráviaceho traktu: zriedkavo - hnačka, nevoľnosť, vracanie.
Z kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - žihľavka, svrbenie, vyrážka.
Celkový stav a poruchy spojené so spôsobom použitia lieku: zriedkavo - asténia / slabosť.
Laboratórne ukazovatele: zriedkavo - zvýšenie hladiny močoviny, kreatinínu v krvnom sére a draslíka v krvnom sére.

Hypertenzia a diabetes mellitus typu II s ochorením obličiek
Z nervového systému: často - závraty.
Z cievneho systému: často - arteriálna hypotenzia.
Celkový stav a poruchy spojené so spôsobom použitia lieku: často - asténia / slabosť.
Laboratórne ukazovatele: často - hypoglykémia, hyperkaliémia.
Nasledujúce nežiaduce reakcie sa vyskytli častejšie u pacientov liečených losartanom ako u pacientov v skupine s placebom:
Na strane krvi a lymfatického systému: neznáme - anémia.
Zo strany srdca: neznáme - synkopa, palpitácia.
Z cievneho systému: neznáme - ortostatická arteriálna hypotenzia.
Z tráviaceho traktu: neznáme - hnačka.
Z pohybového aparátu a spojivového tkaniva: neznáme - bolesti chrbta.
Zo strany obličiek a močových ciest: neznáme - infekcie močových ciest.
Celkový stav a poruchy súvisiace so spôsobom užívania lieku: neznáme – príznaky podobné chrípke.
Laboratórne nálezy: U pacientov s diabetes mellitus 2. typu a nefropatiou liečených tabletami losartanu sa vyvinula hyperkaliémia > 5,5 mEq/l v porovnaní s pacientmi v skupine s placebom.

Postmarketingový dohľad
Počas postmarketingového sledovania boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
Z krvi a lymfatického systému: neznáme - anémia, trombocytopénia.
Na strane sluchového orgánu a labyrintu: neznáme - zvonenie v ušiach.
Z imunitného systému: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti (anafylaktické reakcie, angioedém vrátane opuchu hrtana a hlasiviek, čo vedie k obštrukcii dýchacích ciest a/alebo opuchu tváre, pier, hltana a/alebo jazyka; niektorí pacienti mali v anamnéze angioedém edém, ktorý je spojený s užívaním iných liekov vrátane ACE inhibítorov, vaskulitída vrátane Shenlein-Genochovej purpury.
Z nervového systému: neznáme - migréna, dysgeúzia.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: neznáme - kašeľ.
Z tráviaceho traktu: Neznáme - hnačka, pankreatitída, vracanie.
Z hepatobiliárneho systému: zriedkavo - hepatitída; neznáme - porucha funkcie pečene.
Z kože a podkožného tkaniva: neznáme - žihľavka, svrbenie, vyrážka, fotosenzitivita, erytrodermia.

Z muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva: neznáme - myalgia, artralgia, rabdomyolýza.
Z reprodukčného systému a mliečnych žliaz: neznáme - erektilná dysfunkcia / impotencia.
Zo strany obličiek a močového traktu: ako dôsledok inhibície systému renín-angiotenzín-aldosterón boli hlásené zmeny funkcie obličiek, vrátane zlyhania obličiek u rizikových pacientov; takéto zmeny môžu byť po prerušení liečby reverzibilné.
Duševné poruchy: neznáme - depresia.
Laboratórne ukazovatele: neznáme - hyponatriémia.
deti. Profil nežiaducich reakcií u detí je podobný ako u dospelých pacientov. Údaje o nežiaducich reakciách u detí sú obmedzené.

Kontraindikácie:

arteriálna hypotenzia;
- hyperkaliémia;
- dehydratácia;
- neznášanlivosť laktózy;
- galaktozémia alebo syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy;
- tehotenstvo;
- obdobie laktácie;
- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
- precitlivenosť na losartan a/alebo iné zložky lieku.
Opatrne liek sa má použiť pri hepatálnej a/alebo renálnej insuficiencii, zníženom BCC, poruche rovnováhy vody a elektrolytov, bilaterálnej stenóze renálnych artérií alebo stenóze artérie jednej obličky.

Angioedém
Môže sa vyskytnúť angioedém. Pacienti s anamnézou angioedému (opuch tváre, pier, hrdla a/alebo jazyka) majú byť často monitorovaní.
Arteriálna hypotenzia a nerovnováha voda-elektrolyt
Symptomatická arteriálna hypotenzia, najmä po prvej dávke lieku alebo po zvýšení dávky, sa môže vyskytnúť u pacientov so zníženým BCC alebo nedostatkom sodíka spôsobeným užívaním silných diuretík, diétnym obmedzením príjmu soli, hnačkou alebo vracaním. Takéto stavy vyžadujú korekciu pred začatím liečby Lorista alebo znížením počiatočnej dávky lieku. Rovnaké odporúčania platia pre deti staršie ako 6 rokov.

Nerovnováha elektrolytov
U pacientov s poruchou funkcie obličiek (s diabetes mellitus alebo bez neho) sa často pozoruje nerovnováha elektrolytov, čo treba vziať do úvahy.
V klinickej štúdii zahŕňajúcej pacientov s diabetes mellitus typu II a nefropatiou bol výskyt hyperkaliémie vyšší pri liečbe losartanom v porovnaní so skupinou s placebom.
Preto je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu draslíka v krvnej plazme a klírens kreatinínu, najmä u pacientov so srdcovým zlyhaním a klírensom kreatinínu 30-50 ml/min.
Súčasné užívanie losartanu a draslík šetriacich diuretík, doplnkov obsahujúcich draslík, náhrad soli s obsahom draslíka sa neodporúča.

Zhoršená funkcia pečene
Na základe farmakokinetických údajov naznačujúcich významné zvýšenie koncentrácie losartanu v krvnej plazme pacientov s cirhózou pečene sa má zvážiť zníženie dávky u pacientov s poruchou funkcie pečene v anamnéze.
Nie sú žiadne skúsenosti s terapeutickým použitím losartanu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene, preto sa losartan u takýchto pacientov nemá užívať.
Losartan sa neodporúča používať u detí s poruchou funkcie pečene.

Zhoršená funkcia obličiek
Boli hlásené zmeny funkcie obličiek vrátane zlyhania obličiek, ktoré súviseli so supresiou systému renín-angiotenzín (najmä u pacientov s funkciou obličiek závislou od systému renín-angiotenzín-aldosterón, t. j. pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním alebo s pred -existujúca porucha funkcie obličiek).
Lieky ovplyvňujúce renín-angiotenzín-aldosterónový systém môžu spôsobiť zvýšenie hladiny močoviny a sérového kreatinínu u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo arteriálnou stenózou jednej obličky. Tieto zmeny funkcie obličiek môžu byť po prerušení liečby reverzibilné. Losartan sa má používať opatrne u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo arteriálnou stenózou jednej obličky.
Použitie u detí s poruchou funkcie obličiek
Losartan sa neodporúča používať u detí s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie<30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению.
Počas obdobia užívania losartanu sa má pravidelne sledovať funkcia obličiek, pretože sa môže zhoršiť. To platí najmä v situáciách, keď sa losartan používa v prítomnosti iných patologických stavov (horúčka, dehydratácia), ktoré môžu ovplyvniť funkciu obličiek.
Súčasné užívanie losartanu a ACE inhibítorov zhoršuje funkciu obličiek, preto sa táto kombinácia neodporúča.

transplantácia obličky
Nie sú žiadne skúsenosti s bezpečnosťou lieku u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky.
Primárny hyperaldosteronizmus
U pacientov s primárnym hyperaldosteronizmom spravidla nie je žiadny účinok pri použití antihypertenzív, ktoré pôsobia inhibíciou renín-angiotenzínového systému.
Preto sa Lorista pre túto skupinu pacientov neodporúča.
Choroby koronárnych artérií a cerebrovaskulárne choroby
Tak ako pri iných antihypertenzívach, nadmerné zníženie krvného tlaku u pacientov s ischemickou chorobou koronárnych artérií a cerebrovaskulárnym ochorením môže viesť k rozvoju infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody.

Zástava srdca
Tak ako pri iných liekoch, ktoré ovplyvňujú renín-angiotenzín-aldosterónový systém, u pacientov so srdcovým zlyhaním s poruchou funkcie obličiek alebo bez nej existuje riziko rozvoja závažnej arteriálnej hypotenzie a (často akútnej) poruchy funkcie obličiek. Nie sú dostatočné terapeutické skúsenosti s použitím losartanu u pacientov so srdcovým zlyhaním a súbežným ťažkým poškodením funkcie obličiek, ťažkým srdcovým zlyhaním (trieda IV NYHA), ako aj so srdcovým zlyhaním a symptomatickou, život ohrozujúcou arytmiou. Preto sa má losartan v tejto skupine pacientov používať s opatrnosťou. Kombinácia losartanu s β-adrenergnými blokátormi sa má súčasne používať opatrne.
Stenóza aortálnej a mitrálnej chlopne, obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia
Rovnako ako pri použití iných vazodilatancií, liek sa predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou pacientom so stenózou aortálnej alebo mitrálnej chlopne alebo obštrukčnou hypertrofickou kardiomyopatiou.

Ďalšie varovania a upozornenia
Ako sa zistilo pri ACE inhibítoroch, losartan a iní antagonisti angiotenzínu sú menej účinné pri znižovaní krvného tlaku u pacientov čiernej pleti ako u iných pacientov, pravdepodobne v dôsledku nízkej aktivity renínu v tejto skupine pacientov s hypertenziou.
Špeciálne informácie o niektorých pomocných látkach
Lorista obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózo-galaktózy nesmú užívať tento liek.

deti
Losartan sa neodporúča používať u detí mladších ako 6 rokov, keďže údaje pre túto skupinu pacientov sú obmedzené.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov
Neuskutočnili sa štúdie o účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a iné mechanizmy. Treba si však uvedomiť možnosť vzniku nežiaducich reakcií, ako sú závraty a ospalosť, najmä na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky lieku.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Iné antihypertenzíva môže zvýšiť hypotenzný účinok losartanu.
Medzi ďalšie lieky, ktoré môžu spôsobiť hypotenziu, patria tricyklické antidepresíva, antipsychotiká, baklofén, amifostín.
Hlavným alebo vedľajším účinkom súčasného užívania týchto liekov s antihypertenzívami môže byť zvýšené riziko arteriálnej hypotenzie.
Losartan sa metabolizuje prevažne za účasti systému cytochrómu P450 (CYP) 2C9 s tvorbou aktívneho metabolitu karboxylovej kyseliny.
V klinických štúdiách sa zistilo, že flukonazol (inhibítor CYP 2C9) znižuje expozíciu aktívneho metabolitu približne o 50 %.

To sa rozhodlo súbežné užívanie losartanu a rifampicínu(induktor metabolických enzýmov) vedie k 40 % zníženiu koncentrácie aktívneho metabolitu v krvnej plazme.
Klinický význam tohto účinku nie je známy.
Nie je žiadny rozdiel v expozícii, keď sa losartan podáva súbežne s fluvastatínom (slabý inhibítor CYP 2C9).
Tak ako pri iných liekoch, ktoré blokujú angiotenzín II alebo jeho účinky, súbežné užívanie liekov, ktoré zadržiavajú draslík v tele (napríklad draslík šetriace diuretiká: spironolaktón, triamterén, amilorid) alebo zvyšujú hladinu draslíka (napríklad heparín) alebo doplnkov stravy obsahujúce draslík alebo náhrady solí s draslíkom, môže viesť k zvýšeniu hladín draslíka v sére.
Súčasné použitie takýchto prostriedkov sa neodporúča.

Pri súčasnom použití lítia s ACE inhibítormi bolo hlásené reverzibilné zvýšenie koncentrácie lítia v krvnom sére a výskyt toxických prejavov. Takéto prejavy boli tiež veľmi zriedkavo hlásené pri použití ARA II.
Súbežná liečba lítiom a losartanom treba robiť opatrne.
Ak sa použitie takejto kombinácie považuje za nevyhnutné, odporúča sa počas kombinovanej liečby kontrolovať hladinu lítia v krvnom sére.

Pri súčasnom použití ARA II a NSAID (napríklad selektívne inhibítory COX-2, kyselina acetylsalicylová v dávkach, ktoré majú protizápalový účinok, neselektívne NSAID) môže oslabiť antihypertenzný účinok.
Súčasné užívanie antagonistov angiotenzínu II alebo diuretík s NSAID môže viesť k zvýšenému riziku renálnej dysfunkcie, vrátane možného rozvoja akútneho renálneho zlyhania, ako aj k zvýšeniu hladín draslíka v sére, najmä u pacientov s existujúcou renálnou dysfunkciou. Táto kombinácia sa má používať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.
Pacienti majú byť primerane dehydratovaní a má sa zvážiť sledovanie funkcie obličiek po začatí súbežného užívania liekov a pravidelne počas liečby.

Tehotenstvo:

Aplikácia ARA II Neodporúčané v prvom trimestri tehotenstva.
Aplikácia ARA II kontraindikované v II a III trimestri gravidity.
Epidemiologické údaje týkajúce sa rizika teratogénnych účinkov v dôsledku užívania ACE inhibítorov počas prvého trimestra gravidity nie sú presvedčivé, ale malé zvýšenie rizika nemožno vylúčiť.
Keďže neexistujú žiadne kontrolované epidemiologické údaje týkajúce sa rizika užívania ARA II, podobné riziká môžu existovať pre túto triedu liekov. Pokiaľ sa pokračovanie liečby ARA II nepovažuje za nevyhnutné, pacientkam, ktoré plánujú graviditu, sa má podať alternatívna antihypertenzívna liečba so stanoveným bezpečnostným profilom na použitie počas gravidity.

Ak sa gravidita potvrdí, liečba ARA II sa má okamžite ukončiť a ak je to potrebné, má sa začať alternatívna liečba.
Je známe, že užívanie ARA II počas II. a III. trimestra gravidity spôsobuje výskyt fetotoxických javov (zníženie funkcie obličiek, oligohydramnión, oneskorená osifikácia kostí lebky) a prejavy neonatálnej toxicity (renálne zlyhanie, arteriálna hypotenzia, hyperkaliémia).
Ak sa ARA II používala počas druhého trimestra tehotenstva, odporúča sa ultrazvukové vyšetrenie na kontrolu funkcie obličiek a stavu kostí lebky.
Stav novorodencov, ktorých matky užívali ARA II, by sa mal často kontrolovať kvôli rozvoju arteriálnej hypotenzie.

obdobie dojčenia
Keďže neexistujú žiadne informácie o použití losartanu počas laktácie, Neodporúčané predpísať liek počas tohto obdobia.
Alternatívna liečba liekmi s lepšie známym bezpečnostným profilom, pokiaľ ide o použitie počas laktácie, je žiaduca, najmä u novorodencov alebo predčasne narodených detí.

Predávkovanie:

Symptómy: k dispozícii sú obmedzené údaje o predávkovaní losartanom. V závislosti od stupňa intoxikácie sa môžu objaviť príznaky ako arteriálna hypotenzia, tachykardia a bradykardia.
Liečba: terapeutické opatrenia závisia od dĺžky času, ktorý uplynul po užití lieku, od povahy a závažnosti symptómov. Prioritným opatrením by mala byť stabilizácia funkcie kardiovaskulárneho systému.
Po perorálnom predávkovaní je indikované použitie aktívneho uhlia v príslušnej dávke. Odporúčané opatrenia sú stimulácia zvracania a výplach žalúdka. Neskôr by ste mali často sledovať hlavné životné funkcie tela a v prípade potreby ich upraviť. Losartan a aktívne metabolity sa hemodialýzou neodstraňujú.

Uvoľňovací formulár:

Tablety Lorista, potiahnuté filmom od svetložltej po žltú, oválne, mierne bikonvexné, skosené 25 mg, 50 mg, 100 mg: 14, 30, 60 alebo 90 kusov.
Lorista N tablety 50 mg + 12,5 mg od žltej po žltú so zelenkastým odtieňom, oválny, mierne bikonvexný, s rizikom na jednej strane 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 alebo 98 kusov.

Lorista H tablety 100 mg + 12,5 mg biela, oválna, bikonvexná; na priereze - biela hrubá hmota s bielym filmovým obalom, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84 alebo 90 kusov.
Lorista ND tablety 100 mg+25 mg od žltej po žltú so zelenkastým odtieňom, oválny, mierne bikonvexný, 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 alebo 98 kusov.

Podmienky skladovania:

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 30°C.
Čas použiteľnosti - 5 rokov.

1 tableta lorista 25 mg obsahuje:
- účinná látka: losartan draselný - 25 mg;
- pomocné látky: celaktóza (zmes monohydrátu laktózy a celulózy), predželatínovaný škrob, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

1 tableta lorista N 50 mg + 12,5 mg obsahuje:
- účinná látka: losartan draselný - 50 mg, hydrochlorotiazid - 12,5 mg;
- pomocné látky: predželatínovaný škrob, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, magnéziumstearát.

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Lorista. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie lieku Lorista v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy Lorista v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku u dospelých, detí a počas tehotenstva a laktácie.

Lorista- selektívny antagonista receptora angiotenzínu 2 typu AT1 neproteínovej povahy.

Losartan (účinná látka lieku Lorista) a jeho biologicky aktívny karboxylový metabolit (EXP-3174) blokujú všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu 2 na receptory AT1, bez ohľadu na cestu jeho syntézy: vedie k zvýšeniu aktivity plazmatického renínu, znižuje koncentrácia aldosterónu v krvnej plazme.

Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT2 receptorov zvýšením hladiny angiotenzínu 2. Losartan neinhibuje aktivitu kininázy 2, enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu.

Znižuje OPSS, tlak v pľúcnom obehu; znižuje afterload, má diuretický účinok.

Zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Užívanie Loristy raz denne vedie k štatisticky významnému zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku. Počas dňa losartan rovnomerne kontroluje krvný tlak, pričom antihypertenzívny účinok zodpovedá prirodzenému cirkadiánnemu rytmu. Pokles krvného tlaku na konci dávky lieku bol približne 70-80% účinku na vrchole lieku, 5-6 hodín po podaní. Neexistuje abstinenčný syndróm; tiež losartan nemá klinicky významný účinok na srdcovú frekvenciu.

Losartan je účinný u mužov a žien, ako aj u starších (≥ 65 rokov) a mladších pacientov (≤ 65 rokov).

Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum, ktorého diuretický účinok je spojený so zhoršenou reabsorpciou iónov sodíka, chlóru, draslíka, horčíka a vody v distálnom nefrone; oneskoruje vylučovanie iónov vápnika, kyseliny močovej. Má antihypertenzívne vlastnosti; hypotenzný účinok sa vyvíja v dôsledku expanzie arteriol. Prakticky žiadny vplyv na normálny krvný tlak. Diuretický účinok nastáva po 1-2 hodinách, maximum dosahuje po 4 hodinách a trvá 6-12 hodín.

Antihypertenzný účinok sa dostaví po 3-4 dňoch, ale dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku môže trvať 3-4 týždne.

Zlúčenina

Losartan draselný + pomocné látky.

Draselná soľ losartanu + hydrochlorotiazid + pomocné látky (Lorista H a ND).

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorotiazidu pri súčasnom použití sa nelíši od farmakokinetiky pri ich oddelenom použití.

losartan

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Užívanie lieku s jedlom nemá klinicky významný vplyv na jeho sérové ​​koncentrácie. Prakticky nepreniká krvou do mozgu (BBB). Asi 58 % liečiva sa vylučuje žlčou, 35 % močom.

hydrochlorotiazid

Po perorálnom podaní je absorpcia hydrochlorotiazidu 60 – 80 %. Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a rýchlo sa vylučuje obličkami.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia;
• znížené riziko mŕtvice u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory;
• chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby s intoleranciou alebo neúčinnosťou liečby ACE inhibítormi);
• ochrana funkcie obličiek u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou na zníženie proteinúrie, zníženie progresie poškodenia obličiek, zníženie rizika vývoja v konečnom štádiu (zabránenie nutnosti dialýzy, pravdepodobnosť zvýšenia sérového kreatinínu), príp. smrť.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 12,5 mg, 25 mg, 50 mg a 100 mg.

Lorista N (dodatočne obsahuje 12,5 mg hydrochlorotiazidu).

Lorista ND (dodatočne obsahuje 25 mg hydrochlorotiazidu).

Návod na použitie a dávkovanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, frekvencia podávania je 1 krát denne.

Pri arteriálnej hypertenzii je priemerná denná dávka 50 mg. Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne v priebehu 3-6 týždňov liečby. Výraznejší účinok je možné dosiahnuť zvýšením dávky lieku na 100 mg denne v dvoch dávkach alebo v jednej dávke.

Na pozadí užívania diuretík vo vysokých dávkach sa odporúča začať liečbu Lorista s 25 mg denne v jednej dávke.

Starší pacienti, pacienti s poruchou funkcie obličiek (vrátane pacientov na hemodialýze) nevyžadujú úpravu úvodnej dávky lieku.

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa má liek predpisovať v nižšej dávke.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní je počiatočná dávka lieku 12,5 mg denne v jednej dávke. Aby sa dosiahla zvyčajná udržiavacia dávka 50 mg denne, dávka sa musí zvyšovať postupne v intervaloch 1 týždňa (napr. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg denne). Lorista sa zvyčajne podáva v kombinácii s diuretikami a srdcovými glykozidmi.

Na zníženie rizika cievnej mozgovej príhody u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory je štandardná počiatočná dávka 50 mg denne. V budúcnosti sa môže pridať nízka dávka hydrochlorotiazidu a/alebo sa dávka Loristy môže zvýšiť na 100 mg denne.

Na ochranu obličiek u pacientov s diabetom 2. typu s proteinúriou je štandardná počiatočná dávka Loristy 50 mg denne. Dávka lieku sa môže zvýšiť na 100 mg denne, berúc do úvahy pokles krvného tlaku.

strane

• závraty;
• asténia;
• bolesť hlavy;
• únava;
• nespavosť;
• úzkosť;
• poruchy spánku;
• ospalosť;
• poruchy pamäti;
• periférna neuropatia;
• parestézia;
• hypoestézia;
• migréna;
• chvenie;
• depresie;
• ortostatická hypotenzia (závislá od dávky);
• tlkot srdca;
• tachykardia;
• bradykardia;
• arytmie;
• angínu;
• upchatie nosa;
• kašeľ;
• bronchitídu;
• opuch nosovej sliznice;
• nevoľnosť, vracanie;
• hnačka;
• bolesť brucha;
• anorexia;
• suché ústa;
• bolesť zubov;
• plynatosť;
• zápcha;
• naliehavé nutkanie na močenie;
• zhoršená funkcia obličiek;
• znížené libido;
• impotencia;
• kŕče;
• bolesť chrbta, hrudníka, nôh;
• tinitus;
• porucha chuti;
• zhoršenie zraku;
• konjunktivitída;
• anémia;
• purpura Shenlein-Henoch;
• suchá koža;
• zvýšené potenie;
• alopécia;
• dna;
• žihľavka;
• kožná vyrážka;
• angioedém (vrátane opuchu hrtana a jazyka, ktorý spôsobuje obštrukciu dýchacích ciest a/alebo opuch tváre, pier, hltana).

Kontraindikácie

• arteriálna hypotenzia;
• hyperkaliémia;
• dehydratácia;
• neznášanlivosť laktózy;
• galaktozémia alebo syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť u detí nebola stanovená);
• precitlivenosť na losartan a / alebo iné zložky lieku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití Loristu počas tehotenstva. Renálna perfúzia plodu, ktorá závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, začína fungovať v 3. trimestri gravidity. Riziko pre plod sa zvyšuje pri užívaní losartanu v 2. a 3. trimestri. Keď sa gravidita potvrdí, liečba losartanom sa má okamžite prerušiť.

Neexistujú žiadne údaje o alokácii losartanu do materského mlieka. Preto je potrebné zvážiť otázku ukončenia dojčenia alebo prerušenia liečby losartanom, berúc do úvahy jeho význam pre matku.

špeciálne pokyny

U pacientov so zníženým objemom cirkulujúcej krvi (napríklad počas liečby veľkými dávkami diuretík) sa môže vyvinúť symptomatická arteriálna hypotenzia. Pred užitím losartanu je potrebné odstrániť existujúce poruchy alebo začať liečbu malými dávkami.

U pacientov s miernou až stredne závažnou cirhózou pečene je koncentrácia losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme po perorálnom podaní vyššia ako u zdravých ľudí. Preto sa u pacientov s ochorením pečene v anamnéze odporúča liečba nižšími dávkami.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek, s diabetes mellitus aj bez neho, sa často vyvinie hyperkaliémia, na čo treba pamätať, ale len v ojedinelých prípadoch prerušia liečbu. Počas obdobia liečby sa má pravidelne monitorovať koncentrácia draslíka v krvi, najmä u starších pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Lieky, ktoré pôsobia na renín-angiotenzínový systém, môžu zvýšiť sérovú močovinu a kreatinín u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo jednostrannou stenózou artérie solitárnej obličky. Zmeny vo funkcii obličiek môžu byť po prerušení liečby reverzibilné. Počas liečby je potrebné pravidelne v pravidelných intervaloch kontrolovať koncentráciu kreatinínu v krvnom sére.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku Loristu na schopnosť viesť vozidlá alebo iné technické prostriedky.

lieková interakcia

Nezistili sa žiadne klinicky významné liekové interakcie s hydrochlorotiazidom, digoxínom, nepriamymi antikoagulanciami, cimetidínom, fenobarbitalom, ketokonazolom a erytromycínom.

Počas súčasného podávania s rifampicínom a flukonazolom sa zaznamenalo zníženie hladiny aktívneho metabolitu draselnej soli losartanu. Klinické dôsledky tohto javu nie sú známe.

Súčasné užívanie s draslík šetriacimi diuretikami (napr. spironolaktón, triamterén, amilorid) a draslíkovými prípravkami zvyšuje riziko hyperkaliémie.

Súčasné použitie nesteroidných protizápalových liekov, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, môže znížiť účinok diuretík a iných antihypertenzív.

Keď sa Lorista podáva súbežne s tiazidovými diuretikami, zníženie krvného tlaku je približne aditívne. Zvyšuje (vzájomne) účinok iných antihypertenzív (diuretiká, betablokátory, sympatolytiká).

Analógy lieku Lorista

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• blocktran;
• Brozaar;
• Vasotens;
• Vero Losartan;
• Zisacar;
• Cardomine Sanovel;
• karsartan;
• Cozaar;
• Lakea;
• Lozap;
• losarel;
• losartan;
• losartan draselný;
• Losacor;
• Lotor;
• presartan;
• Renicard.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Lorista N je kombinované antihypertenzívum obsahujúce vo svojom zložení selektívny blokátor receptorov angiotenzínu (typ AT1) losartan a tiazidové diuretikum hydrochlorotiazid. Konečným cieľom liečby hypertenzie je predchádzať rozvoju porúch cerebrálnej cirkulácie, kardiovaskulárnych príhod, zlyhania obličiek a znižovať riziko kardiovaskulárnej mortality. Vzhľadom na poľutovaniahodnú skutočnosť, že monoterapia vo väčšine prípadov nezvláda úlohu dosiahnuť cieľovú hladinu krvného tlaku, sú kardiológovia v posledných rokoch čoraz viac odkázaní na kombinované antihypertenzíva. Jednou z najperspektívnejších je v súčasnosti kombinácia blokátor angiotenzínových receptorov (sartan) + tiazidové diuretikum. Tento farmakologický „zmes“ má vo všeobecnosti podobný mechanizmus účinku ako kombinácia „inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) + tiazidové diuretikum“ a má oproti prvému niekoľko nepopierateľných výhod. Sartany teda na rozdiel od ACE inhibítorov poskytujú kompletnejšiu blokádu „bunkových“ účinkov systému renín-angiotenzín-aldosterón. Majú tiež lepšiu toleranciu, nespôsobujú, na rozdiel od ACE inhibítorov, vyčerpávajúci suchý kašeľ a angioedém v dôsledku akumulácie prebytočného bradykinínu v tele. Výsledky multicentrických randomizovaných klinických štúdií preukázali vysokú účinnosť losartanu pri arteriálnej hypertenzii. Sartany dnes zaujímajú jednu z kľúčových pozícií v medzinárodných odporúčaniach na liečbu tohto ochorenia ako lieky prvej voľby vhodné na dlhodobú farmakoterapiu. Lorista N zo slovinskej farmaceutickej spoločnosti "Krka" sa u nás objavila v roku 2008 a už si získala rešpekt lekárov a dôveru pacientov. Mechanizmus účinku loristy H je založený na schopnosti losartanu (hydrochlorotiazid zatiaľ ponechajte bokom) blokovať prístup angiotenzínu II k jeho „osobným“ receptorom, vďaka čomu realizuje svoj vazopresorický potenciál.

V dôsledku toho liek spôsobuje relaxáciu stien krvných ciev, znižuje pre- a afterload myokardu, celkový periférny vaskulárny odpor a zabraňuje hypertrofii ľavej komory. Na rozdiel od iných antihypertenzív má Lorista N urikozurický účinok, neovplyvňuje nepriaznivo erektilnú funkciu, vykazuje protizápalové a protidoštičkové (antitrombotické) vlastnosti a zlepšuje kognitívne (kognitívne) funkcie. Účinnosť a priaznivý bezpečnostný profil Lorista H boli potvrdené nielen v klinických štúdiách, ale aj v štúdiách po uvedení lieku na trh, t.j. po uvedení lieku na trh. Po perorálnom podaní sa losartan rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho systémová biologická dostupnosť je 33 %, čo súvisí s efektom prvého prechodu pečeňou. Najvyššia koncentrácia losartanu v krvi sa zaznamená 1 hodinu po požití. Lorista N sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Druhá zložka liečiva - tiazidové diuretikum hydrochlorotiazid - zabraňuje reabsorpcii v distálnom nefróne iónov sodíka a chlóru, ako aj vody a iónov draslíka, horčíka a vápnika. Jeho antihypertenzívny účinok je spôsobený expanziou arteriol. Diuretický účinok sa pozoruje 1-2 hodiny po užití lieku, dosahuje maximum po 4 hodinách a trvá až 12 hodín. Počiatočná (je to aj udržiavacia) dávka Lorista H pri arteriálnej hypertenzii je 1 tableta 1-krát denne. Maximálny terapeutický účinok sa má očakávať počas prvých 3 týždňov farmakoterapie. Pri nedostatočnej účinnosti lieku možno túto dávku zvýšiť na 2 tablety. Lorista H sa dobre kombinuje s inými antihypertenzívami. Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávky. Prítomnosť hydrochlorotiazidu v prípravku zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie a porúch rovnováhy voda-soľ.

Farmakológia

Kombinovaný antihypertenzívny liek.

Losartan je neproteínovo selektívny antagonista receptora angiotenzínu II typu AT 1 .

In vivo a in vitro blokuje losartan a jeho biologicky aktívny karboxylový metabolit (EXP-3174) všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na receptory AT 1 bez ohľadu na cestu jeho syntézy: vedie k zvýšeniu plazmatickej renínovej aktivity, znižuje koncentrácia aldosterónu v krvnej plazme.

Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT 2 receptorov zvýšením hladiny angiotenzínu II. Losartan neinhibuje aktivitu kininázy II, enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu.

Znižuje OPSS, tlak v pľúcnom obehu; znižuje afterload, má diuretický účinok.

Zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranciu záťaže u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Užívanie losartanu 1-krát denne vedie k štatisticky významnému zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku. Počas dňa losartan rovnomerne kontroluje krvný tlak, pričom antihypertenzívny účinok zodpovedá prirodzenému cirkadiánnemu rytmu. Pokles krvného tlaku na konci dávky lieku bol približne 70-80% účinku na vrchole lieku, 5-6 hodín po podaní. Neexistuje abstinenčný syndróm; tiež losartan nemá klinicky významný účinok na srdcovú frekvenciu.

Losartan je účinný u mužov a žien, ako aj u starších (≥ 65 rokov) a mladších pacientov (≤ 65 rokov).

Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum, ktorého diuretický účinok je spojený so zhoršenou reabsorpciou iónov sodíka, chlóru, draslíka, horčíka a vody v distálnom nefrone; oneskoruje vylučovanie iónov vápnika, kyseliny močovej. Má antihypertenzívne vlastnosti; hypotenzný účinok sa vyvíja v dôsledku expanzie arteriol. Prakticky žiadny vplyv na normálny krvný tlak. Diuretický účinok nastáva po 1-2 hodinách, maximum dosahuje po 4 hodinách a trvá 6-12 hodín.

Antihypertenzný účinok sa dostaví po 3-4 dňoch, ale dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku môže trvať 3-4 týždne.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorotiazidu pri súčasnom použití sa nelíši od farmakokinetiky pri ich oddelenom použití.

losartan

Odsávanie

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Užívanie lieku s jedlom nemá klinicky významný vplyv na jeho sérové ​​koncentrácie. Biologická dostupnosť je približne 33 %. C max losartanu v plazme sa dosiahne 1 hodinu po požití a C max EXP-3174 sa dosiahne po 3-4 hodinách.

Distribúcia

Viac ako 99 % losartanu a EXP-3174 sa viaže na plazmatické proteíny, najmä albumín. Vd losartanu je 34 litrov. Veľmi zle preniká cez BBB.

Metabolizmus

Počas „prvého prechodu“ pečeňou podlieha výraznému metabolizmu, pričom vzniká aktívny metabolit EXP-3174 (14 %) a množstvo neaktívnych metabolitov.

chov

Plazmatický klírens losartanu a EXP-3174 je približne 10 ml/s (600 ml/min) a 0,83 ml/s (50 ml/min). Renálny klírens losartanu a EXP-3174 je približne 1,23 ml/s (74 ml/min) a 0,43 ml/s (26 ml/min). Ti/2 losartanu a EXP-3174 je 2 hodiny, respektíve 6-9 hodín. Asi 58% lieku sa vylučuje žlčou, 35% - obličkami.

hydrochlorotiazid

Odsávanie a rozvod

Po perorálnom podaní je absorpcia hydrochlorotiazidu 60 – 80 %. Cmax v krvi sa dosiahne 1-5 hodín po požití. Väzba hydrochlorotiazidu na plazmatické bielkoviny je 64 %.

Metabolizmus a vylučovanie

Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a rýchlo sa vylučuje obličkami. T 1/2 je 5-15 hodín.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety žltej až žltej farby so zelenkastým odtieňom, oválne, mierne bikonvexné, s deliacou ryhou na jednej strane; pohľad v reze na tabletu - jadro tablety je biele.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob - 34,92 mg, mikrokryštalická celulóza - 87,7 mg, monohydrát laktózy - 63,13 mg, magnéziumstearát - 1,75 mg.

Zloženie filmového obalu: hypromelóza - 5 mg, makrogol 4000 - 0,5 mg, farbivo chinolínová žltá (E104) - 0,11 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,39 mg, mastenec - 0,5 mg.

10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (6) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (9) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo. Lorista N sa môže kombinovať s inými antihypertenzívami.

Pri arteriálnej hypertenzii je počiatočná a udržiavacia dávka 1 tab. 1 krát/deň Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne do 3 týždňov liečby. Na dosiahnutie výraznejšieho účinku je možné zvýšiť dávku lieku na 2 tab. 1 krát/deň Maximálna denná dávka sú 2 tablety.

Pri zníženom BCC (napríklad pri užívaní diuretík vo vysokých dávkach) je odporúčaná počiatočná dávka losartanu u pacientov s hypovolémiou 25 mg 1-krát denne. V tejto súvislosti sa má liečba Lorista H začať po vysadení diuretík a úprave hypovolémie.

Starší pacienti a pacienti so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC 30-50 ml / min), vrátane pacientov na dialýze, nevyžadujú úpravu počiatočnej dávky lieku.

Na zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory je štandardná počiatočná dávka losartanu 50 mg 1-krát denne. Pacienti, ktorí nedosiahnu cieľovú hladinu krvného tlaku pri užívaní losartanu 50 mg/deň, vyžadujú výber liečby kombináciou losartanu s nízkymi dávkami hydrochlorotiazidu (12,5 mg), a ak je to potrebné, zvýšiť dávku losartanu na 100 mg v kombinácii s hydrochlorotiazidom v dávke 12,5 mg / deň, v budúcnosti - zvýšiť dávku Lorista H na 2 tab. 1 krát/deň

Predávkovanie

losartan

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; bradykardia v dôsledku parasympatickej (vagálnej) stimulácie.

Liečba: nútená diuréza, symptomatická terapia, hemodialýza je neúčinná.

hydrochlorotiazid

Symptómy: Najčastejšie príznaky sú spôsobené nedostatkom elektrolytov (hypokaliémia, hypochlorémia, hyponatriémia) a dehydratáciou v dôsledku nadmernej diurézy. Pri súčasnom podávaní srdcových glykozidov môže hypokaliémia zhoršiť priebeh arytmií.

Liečba: symptomatická terapia.

Interakcia

losartan

V klinických štúdiách sa nezistila žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia losartanu s hydrochlorotiazidom, digoxínom, warfarínom, cimetidínom, fenobarbitalom, ketokonazolom a erytromycínom.

Rifampicín a flukonazol znižujú hladinu aktívneho metabolitu (táto interakcia nebola klinicky skúmaná).

Kombinácia losartanu s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid), doplnkami obsahujúcimi draslík alebo draselnými soľami môže viesť k hyperkaliémii.

NSAID, vrát. selektívne inhibítory COX-2 môžu znižovať účinnosť diuretík a iných antihypertenzív vrátane losartanu.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek liečených NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) môže liečba antagonistami receptora angiotenzínu II viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek vrátane akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné.

Hypotenzívny účinok losartanu, podobne ako iných antihypertenzív, môže byť znížený užívaním indometacínu.

hydrochlorotiazid

Pri súčasnom použití s ​​tiazidovými diuretikami, etanolom, barbiturátmi a narkotikami môže zosilniť riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​hypoglykemickými látkami (na perorálne podanie a inzulínom) môže byť potrebná úprava dávky hypoglykemických látok.

Pri užívaní v kombinácii s inými antihypertenzívami - aditívny účinok.

Kolestyramín a kolestipol interferujú s absorpciou hydrochlorotiazidu.

Pri súčasnom použití s ​​GCS, ACTH dochádza k výraznému poklesu hladín elektrolytov, najmä hypokaliémie.

Hydrochlorotiazid znižuje odpoveď na presorické amíny (napr. epinefrín, norepinefrín).

Hydrochlorotiazid zvyšuje účinok svalových relaxancií nedepolarizujúceho typu účinku (napríklad tubokurarín).

Diuretiká znižujú renálny klírens lítia a zvyšujú riziko toxicity lítia (súčasné užívanie sa neodporúča).

NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) môžu znižovať diuretický, natriuretický a hypotenzívny účinok diuretík.

Vzhľadom na účinok na metabolizmus vápnika môže užívanie tiazidových diuretík skresliť výsledky štúdie funkcie prištítnych teliesok.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: často - bolesť hlavy, systémové a nesystémové závraty, nespavosť, únava; niekedy migréna.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - ortostatická hypotenzia (závislá od dávky), palpitácie, tachykardia; zriedkavo - vaskulitída.

Z dýchacieho systému: často - kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, faryngitída, opuch nosovej sliznice.

Z tráviaceho systému: často - hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha; zriedkavo - hepatitída, zhoršená funkcia pečene; veľmi zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a bilirubínu.

Z muskuloskeletálneho systému: často - myalgia, bolesť chrbta; niekedy - artralgia.

Na strane hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, Shenlein-Genochova purpura.

Na strane laboratórnych parametrov: často - hyperkaliémia, zvýšenie koncentrácie hemoglobínu a hematokritu (klinicky nevýznamné); niekedy - mierne zvýšenie hladiny močoviny a kreatinínu v krvnom sére.

Alergické reakcie: niekedy - žihľavka, svrbenie; zriedkavo - anafylaktické reakcie, angioedém (vrátane opuchu hrtana a jazyka, ktorý spôsobuje obštrukciu dýchacích ciest a / alebo opuch tváre, pier, hltana).

Iné: často - asténia, slabosť, periférny edém, bolesť na hrudníku.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia (pre pacientov, ktorí sú indikovaní na kombinovanú liečbu);
• zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

Kontraindikácie

• anúria;
• závažné poškodenie funkcie obličiek (CC<30 мл/мин);
• hyperkaliémia;
• dehydratácia (vrátane na pozadí užívania diuretík vo vysokých dávkach);
• ťažká dysfunkcia pečene;
• refraktérna hypokaliémia;
• arteriálna hypotenzia;
• nedostatok laktázy;
• galaktozémia alebo syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na losartan a iné zložky lieku;
• precitlivenosť na sulfónamidové deriváty.

Má sa používať opatrne pri poruchách vodnej a elektrolytovej rovnováhy v krvi (hyponatrémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia, hypokaliémia), bilaterálnej stenóze renálnych artérií alebo stenóze artérie jednej obličky, diabetes mellitus, hyperkalciémia, hyperurikémia a/alebo dna so zhoršenou alergickou anamnézou (u niektorých pacientov sa angioedém vyvinul skôr pri užívaní iných liekov vrátane ACE inhibítorov) a bronchiálnej astmy, systémových ochorení krvi (vrátane SLE) súčasne s NSAID (vrátane inhibítorov COX-2).

Funkcie aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití losartanu počas gravidity. Renálna perfúzia plodu, ktorá závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, začína fungovať v treťom trimestri gravidity. Riziko pre plod sa zvyšuje pri užívaní losartanu v II a III trimestri, pretože. užívanie liekov, ktoré priamo pôsobia na renín-angiotenzínový systém počas II. a III. trimestra gravidity, môže viesť k smrti plodu.

Vymenovanie diuretík počas tehotenstva sa neodporúča z dôvodu rizika žltačky u plodu a novorodenca, trombocytopénie u matky. Terapia diuretikami nezabraňuje rozvoju toxikózy tehotenstva.

Ak sa gravidita potvrdí, liečba Lorista H sa má okamžite prerušiť.

Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Liek sa neodporúča pacientom s poškodením pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Neodporúča sa predpisovať liek pri ťažkom poškodení obličiek a pacientom na hemodialýze.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože neexistujú žiadne skúsenosti s používaním lieku v pediatrii.

špeciálne pokyny

Môže sa podávať spolu s inými antihypertenzívami.

U starších pacientov nie je potrebný špeciálny výber počiatočnej dávky. Liek môže zvýšiť koncentráciu močoviny a kreatinínu v krvnej plazme u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou renálnej artérie jednej obličky.

Hydrochlorotiazid môže zvýšiť arteriálnu hypotenziu a poruchy vodnej a elektrolytovej rovnováhy (zníženie BCC, hyponatriémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia, hypokaliémia), narušiť toleranciu glukózy, znížiť vylučovanie vápnika močom a spôsobiť prechodné, mierne zvýšenie koncentrácie vápnika v plazme, zvýšenie koncentrácie cholesterolu a TG, vyvolávajú výskyt hyperurikémie a/alebo dny.

Lorista ® N obsahuje laktózu, preto sa liek nepredpisuje pacientom s deficitom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom glukózo/galaktózovej malabsorpcie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Takmer všetci pacienti počas terapie Lorista ® N môžu vykonávať činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť (napríklad vedenie auta alebo nebezpečné technické prostriedky). U niektorých jedincov môže liek na začiatku liečby spôsobiť arteriálnu hypotenziu a závraty, a tak nepriamo ovplyvniť ich psychofyzický stav. Z bezpečnostných dôvodov by pacienti mali pred začatím činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, najprv zhodnotiť svoju odpoveď na práve prebiehajúcu liečbu.

Posledná aktualizácia popisu výrobcom 27.09.2017

Filtrovateľný zoznam

Účinná látka:

ATX

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrázky

Zlúčenina

Opis liekovej formy

Oválne, mierne bikonvexné filmom obalené tablety žltej až žltej farby so zelenkastým odtieňom s deliacou ryhou na jednej strane.

Pohľad na tablet v reze: jadro je biele.

farmakologický účinok

farmakologický účinok- hypotenzný.

Farmakodynamika

hydrochlorotiazid/losartan

Lorista ® N je kombinovaný liek, ktorého zložky majú aditívny hypotenzívny účinok a spôsobujú výraznejší pokles krvného tlaku v porovnaní s ich samostatným užívaním. V dôsledku diuretického účinku hydrochlorotiazid zvyšuje plazmatickú renínovú aktivitu, sekréciu aldosterónu, znižuje hladinu draslíka v sére a zvyšuje hladinu angiotenzínu II v krvnej plazme. Losartan blokuje fyziologické účinky angiotenzínu II a inhibíciou sekrécie aldosterónu môže zvrátiť stratu iónov draslíka spôsobenú diuretikom.

Losartan má urikozurický účinok. Hydrochlorotiazid spôsobuje mierne zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej; pri súčasnom použití losartanu s hydrochlorotiazidom sa hyperurikémia vyvolaná diuretikami znižuje.

Hypotenzívny účinok kombinácie hydrochlorotiazid/losartan pretrváva 24 hodín.Napriek významnému poklesu krvného tlaku nemá použitie kombinácie hydrochlorotiazid/losartan klinicky významný vplyv na srdcovú frekvenciu.

Kombinácia hydrochlorotiazid/losartan je účinná u mužov a žien, ako aj u mladších (mladších ako 65 rokov) a starších (65 rokov a starších) pacientov.

losartan

Losartan je antagonista receptora angiotenzínu II na perorálne podávanie neproteínovej povahy. Angiotenzín II je silný vazokonstriktor a hlavný hormón RAAS. Angiotenzín II sa viaže na AT 1 receptory nachádzajúce sa v mnohých tkanivách (napr. hladké svalstvo ciev, nadobličky, obličky a myokard) a sprostredkúva rôzne biologické účinky angiotenzínu II, vrátane vazokonstrikcie a uvoľňovania aldosterónu. Okrem toho angiotenzín II stimuluje proliferáciu buniek hladkého svalstva.

Losartan selektívne blokuje AT1 receptory. in vivo A in vitro losartan a jeho biologicky aktívny karboxylový metabolit (EXP-3174) blokujú všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II na AT 1 receptory, bez ohľadu na cestu jeho syntézy. Losartan nemá agonizmus a neblokuje iné hormonálne receptory alebo iónové kanály, ktoré sú dôležité pri regulácii CVS. Losartan neinhibuje aktivitu ACE (kininázy II), enzýmu, ktorý sa podieľa na metabolizme bradykinínu. V súlade s tým nespôsobuje zvýšenie frekvencie nežiaducich účinkov sprostredkovaných bradykinínom.

Losartan nepriamo spôsobuje aktiváciu AT 2 receptorov zvýšením hladiny angiotenzínu II v krvnej plazme.

Potlačenie regulácie sekrécie renínu pôsobením angiotenzínu II mechanizmom negatívnej spätnej väzby pri liečbe losartanom spôsobuje zvýšenie plazmatickej renínovej aktivity, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie angiotenzínu II v krvnej plazme. Hypotenzívny účinok a supresia sekrécie aldosterónu však pretrvávajú, čo naznačuje účinnú blokádu receptorov angiotenzínu II. Po vysadení losartanu sa plazmatická renínová aktivita a koncentrácia angiotenzínu II znížia na východiskové hodnoty do 3 dní.

Losartan a jeho hlavný aktívny metabolit majú výrazne vyššiu afinitu k AT 1 receptorom ako k AT 2 receptorom. Aktívny metabolit je 10-40-krát aktívnejší ako losartan.

Výskyt kašľa je porovnateľný s losartanom alebo hydrochlorotiazidom a významne nižší ako s ACE inhibítorom.

U nediabetických pacientov s arteriálnou hypertenziou a proteinúriou liečba losartanom významne znižuje proteinúriu, albumín a vylučovanie IgG. Losartan podporuje glomerulárnu filtráciu a znižuje filtračnú frakciu. Losartan znižuje hladiny kyseliny močovej v sére (zvyčajne menej ako 0,4 mg/dl) počas liečby. Losartan nemá vplyv na autonómne reflexy a neovplyvňuje koncentráciu noradrenalínu v krvnej plazme.

U pacientov so zlyhaním ľavej komory má losartan v dávkach 25 a 50 mg pozitívne hemodynamické a neurohumorálne účinky, charakterizované zvýšením srdcového indexu a znížením tlaku v zaklinení pľúcnych kapilár, periférnou vaskulárnou rezistenciou, priemerným krvným tlakom a srdcovou frekvenciou a zníženie plazmatických koncentrácií aldosterónu a norepinefrínu. Riziko arteriálnej hypotenzie u pacientov so srdcovým zlyhaním závisí od dávky losartanu.

Použitie losartanu jedenkrát denne u pacientov s miernou až stredne ťažkou esenciálnou hypertenziou spôsobuje významný pokles SBP a diastolického krvného tlaku. Hypotenzívny účinok trvá 24 hodín pri zachovaní prirodzeného cirkadiánneho rytmu krvného tlaku. Stupeň zníženia krvného tlaku na konci dávkovacieho intervalu je 70-80% v porovnaní s hypotenzným účinkom 5-6 hodín po užití losartanu.

Losartan je účinný u mužov a žien, ako aj u starších pacientov (vo veku 65 rokov a starších) a mladších pacientov (vo veku do 65 rokov). Zrušenie losartanu u pacientov s arteriálnou hypertenziou nevedie k prudkému zvýšeniu krvného tlaku (neexistuje abstinenčný syndróm). Losartan nemá klinicky významný vplyv na srdcovú frekvenciu.

hydrochlorotiazid

Tiazidové diuretikum, ktorého mechanizmus hypotenzného účinku nebol úplne stanovený. Tiazidy menia reabsorpciu elektrolytov v distálnom nefróne a približne rovnako zvyšujú vylučovanie iónov sodíka a chlóru. Diuretický účinok hydrochlorotiazidu vedie k zníženiu BCC, zvýšeniu aktivity renínu v plazme a sekrécii aldosterónu, čo vedie k zvýšeniu vylučovania draselných iónov a bikarbonátov obličkami a zníženiu sérového draslíka. Vzťah medzi renínom a aldosterónom je sprostredkovaný angiotenzínom II, takže súčasné použitie ARA II potláča stratu iónov draslíka počas liečby tiazidovými diuretikami.

Po perorálnom podaní sa diuretický účinok dostaví po 2 hodinách, maximum dosiahne asi po 4 hodinách a pretrváva 6-12 hodín; hypotenzný účinok pretrváva 24 hodín.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorotiazidu, keď sa užívajú súčasne, sa nelíši od farmakokinetiky, keď sa užívajú samostatne.

Odsávanie. Losartan: Po perorálnom podaní sa losartan dobre absorbuje a metabolizuje počas primárneho prechodu pečeňou s tvorbou aktívneho karboxylového metabolitu (EXP-3174) a inaktívnych metabolitov. Systémová biologická dostupnosť je približne 33 %. C max v krvnej plazme losartanu a jeho aktívneho metabolitu sa dosiahnu po 1 hodine a 3-4 hodinách, v uvedenom poradí. Hydrochlorotiazid: po perorálnom podaní je absorpcia hydrochlorotiazidu 60 – 80 %. C max hydrochlorotiazidu v krvnej plazme sa dosiahne 1-5 hodín po požití.

Distribúcia. Losartan: viac ako 99 % losartanu a EXP-3174 sa viaže na plazmatické proteíny, najmä albumín. Vd losartanu je 34 litrov. Veľmi zle preniká cez BBB. Hydrochlorotiazid: vzťah s plazmatickými proteínmi je 64 %; prechádza placentou, ale nie cez BBB a vylučuje sa do materského mlieka.

Biotransformácia. Losartan: Približne 14 % intravenóznej alebo perorálnej dávky losartanu sa metabolizuje na aktívny metabolit. Po perorálnom podaní a/alebo/pri podaní draselnej soli 14C-losartanu bola rádioaktivita cirkulujúcej plazmy určená hlavne losartanom a jeho aktívnym metabolitom.

Okrem aktívneho metabolitu sa tvoria neaktívne metabolity, vrátane dvoch hlavných metabolitov vytvorených hydroxyláciou butylovej skupiny reťazca a vedľajšieho metabolitu, N-2-tetrazolglukuronidu.

Užívanie lieku s jedlom nemá klinicky významný vplyv na jeho sérové ​​koncentrácie.

Hydrochlorotiazid: Nie je metabolizovaný.

Odstúpenie. Losartan: Plazmatický klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je 600 a 50 ml/min. renálny klírens losartanu a jeho aktívneho metabolitu je 74 a 26 ml/min. Po perorálnom podaní sa len asi 4 % podanej dávky vylúčia v nezmenenej forme obličkami a asi 6 % ako aktívny metabolit. Farmakokinetické parametre losartanu a jeho aktívneho metabolitu pri perorálnom podaní (v dávkach do 200 mg) sú lineárne.

T 1/2 v terminálnej fáze losartanu je 2 hodiny a aktívneho metabolitu 6-9 hodín. Pri použití v dávke 100 mg raz denne nedochádza k akumulácii losartanu a jeho aktívneho metabolitu.

Vylučuje sa hlavne črevami so žlčou - 58%, obličkami - 35%.

Hydrochlorotiazid: Rýchlo sa vylučuje obličkami. T 1/2 je 5,6-14,8 hodín Asi 61 % požitej dávky sa vylúči v nezmenenej forme.

Samostatné skupiny pacientov

hydrochlorotiazid/losartan. Plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu a hydrochlorotiazidu u starších pacientov s arteriálnou hypertenziou sa významne nelíšili od koncentrácií u mladých pacientov.

losartan. U pacientov s miernou a stredne ťažkou alkoholickou cirhózou pečene po požití losartanu boli plazmatické koncentrácie losartanu 5-krát vyššie a aktívneho metabolitu 1,7-krát vyššie ako u mladých dobrovoľníkov mužského pohlavia.

Losartan a jeho aktívny metabolit sa hemodialýzou neodstraňujú.

Indikácie pre Lorista ® N

arteriálna hypertenzia (pacienti, ktorí sú indikovaní na kombinovanú liečbu);

zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

Kontraindikácie

precitlivenosť na losartan, deriváty sulfónamidu a iné pomocné látky;

anúria, ťažké zlyhanie obličiek (Cl kreatinínu menej ako 30 ml / min);

ťažké zlyhanie pečene (viac ako 9 bodov na Child-Pughovej stupnici), cholestáza a obštrukčná choroba žlčových ciest;

súčasné použitie s aliskirenom u pacientov s diabetes mellitus alebo poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml/min);

vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania neboli stanovené);

hypokaliémia alebo hyperkalcémia rezistentná na liečbu;

refraktérna hyponatriémia;

symptomatická hyperurikémia/dna;

nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie, tk. Lorista ® H obsahuje laktózu;

tehotenstvo;

obdobie dojčenia.

Opatrne:ťažká hyponatriémia a/alebo stavy sprevádzané znížením BCC (vrátane diéty s obmedzeným množstvom soli, hnačky, vracania, liečby vysokými dávkami diuretík); porušenie rovnováhy vody a elektrolytov v krvi, diabetes mellitus, zlyhanie obličiek (kreatinín Cl 30-50 ml / min); dysfunkcia pečene miernej až strednej závažnosti (viac ako 9 bodov na Child-Pughovej stupnici) bez anamnézy cholestázy; chronické srdcové zlyhanie III-IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA a ďalšie stavy sprevádzané aktiváciou RAAS; bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie jednej obličky; stav po transplantácii obličky; primárny hyperaldosteronizmus; ischemická choroba srdca a cerebrovaskulárne ochorenia, tk. nadmerné zníženie krvného tlaku môže viesť k rozvoju infarktu myokardu a mŕtvice; stenóza aortálnej a / alebo mitrálnej chlopne; hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia (GOKMP); zhoršená alergická anamnéza (pacient má v anamnéze angioedém pri užívaní liekov vrátane ACE inhibítorov a ARA II) a bronchiálnej astmy; systémový lupus erythematosus; akútna krátkozrakosť a sekundárny akútny glaukóm s uzavretým uhlom; symptomatická hyperurikémia/dna.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie ARA II v prvom trimestri gravidity sa neodporúča.

Lorista ® N by sa nemal užívať počas tehotenstva alebo u žien plánujúcich tehotenstvo. Pri plánovaní gravidity sa odporúča previesť pacientku na alternatívnu antihypertenzívnu liečbu, berúc do úvahy bezpečnostný profil. Ak sa gravidita potvrdí, Lorista® N sa má vysadiť a ak je to potrebné, pacientka sa má previesť na alternatívnu antihypertenzívnu liečbu.

Lorista ® N, ako aj iné lieky, ktoré majú priamy účinok na RAAS, môžu spôsobiť nežiaduce účinky na plod (zhoršená funkcia obličiek, spomalená osifikácia kostí lebky plodu, oligohydramnión) a toxické účinky na novorodenca (zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia hyperkaliémia). Ak sa napriek tomu Lorista ® N použil v II-III trimestri tehotenstva, potom je potrebné vykonať ultrazvukové vyšetrenie obličiek a kostí lebky plodu.

Hydrochlorotiazid prechádza placentou. Pri použití tiazidových diuretík v II-III trimestri gravidity môže dôjsť k zníženiu uteroplacentárneho prietoku krvi, rozvoju trombocytopénie, žltačky a nerovnováhe vody a elektrolytov u plodu alebo novorodenca.

Hydrochlorotiazid sa nemá používať na liečbu preeklampsie v druhej polovici tehotenstva (edém, arteriálna hypertenzia alebo preeklampsia (nefropatia)) vzhľadom na riziko poklesu BCC a poklesu uteroplacentárneho prietoku krvi pri absencii priaznivého účinku na priebeh choroby. Hydrochlorotiazid sa nemá používať na liečbu esenciálnej hypertenzie v tehotenstve, okrem zriedkavých prípadov, keď nemožno použiť alternatívne lieky.

Novorodenci, ktorých matky užívali liek Lorista ® N počas tehotenstva, by mali byť sledovaní, pretože. možný vývoj arteriálnej hypotenzie u novorodenca.

Nie je známe, či sa losartan vylučuje do materského mlieka.

Hydrochlorotiazid prechádza do materského mlieka matky v malých množstvách. Tiazidové diuretiká vo vysokých dávkach spôsobujú intenzívnu diurézu, čím potláčajú laktáciu.

Vedľajšie účinky

WHO klasifikácia výskytu vedľajších účinkov:

veľmi často ≥1/10; často ≥1/100 až<1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Nežiaduce reakcie pri použití kombinácie hydrochlorotiazid/losartan boli pozorované skôr pri použití losartanu a/alebo hydrochlorotiazidu.

Postmarketingové použitie kombinácie hydrochlorotiazid/losartan

Ďalšie nežiaduce reakcie

zriedkavo - hepatitída.

Laboratórne údaje: zriedkavo - hyperkaliémia, zvýšená aktivita ALT.

Nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytli pri použití v monoterapii losartanom alebo hydrochlorotiazidom, môžu byť pri použití kombinácie hydrochlorotiazid/losartan:

losartan

zriedkavo - anémia, Shenlein-Genochova purpura, ekchymóza, hemolýza; frekvencia neznáma - trombocytopénia.

Z CCC: zriedkavo - výrazný pokles krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, bolesť na hrudníku, angina pectoris, AV blok II stupňa, cerebrovaskulárna príhoda, infarkt myokardu (s nadmerným poklesom krvného tlaku), palpitácie, arytmia (fibrilácia predsiení, sínusová bradykardia, tachykardia, ventrikulárna tachykardia, fibrilácia komôr), vaskulitída.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - vertigo, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, pocit pálenia / mravčenia v očiach, konjunktivitída, znížená zraková ostrosť.

Z tráviaceho systému:často - bolesť brucha, nevoľnosť, hnačka, dyspepsia; zriedkavo - zápcha, bolesť zubov, suchosť ústnej sliznice, nadúvanie, gastritída, vracanie, črevná obštrukcia; frekvencia neznáma - pankreatitída, porucha funkcie pečene.

Alergické reakcie: zriedkavo - precitlivenosť, anafylaktické reakcie, angioedém vrátane edému hrtana a hltana, ktorý spôsobuje obštrukciu dýchacích ciest a / alebo opuch tváre, pier, hltana a / alebo jazyka; u niektorých pacientov bol angioedém zaznamenaný aj v anamnéze liečby inými liekmi, vrátane ACE inhibítorov.

často - svalové kŕče, bolesť chrbta, bolesť nôh, myalgia; zriedkavo - bolesť rúk, opuch kĺbov, bolesť kolien, muskuloskeletálna bolesť, bolesť ramien, stuhnutosť, artralgia, artritída, koxalgia, fibromyalgia, svalová slabosť; frekvencia neznáma - rabdomyolýza.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, nespavosť; zriedkavo - nervozita, parestézia, periférna neuropatia, tremor, migréna, mdloby, úzkosť, úzkostná porucha (nadmerné, nekontrolovateľné a často iracionálne obavy z každodenných udalostí), panická porucha (opakujúce sa záchvaty paniky), zmätenosť, depresia, nočné mory, poruchy spánku, ospalosť , zhoršenie pamäti.

často - zhoršená funkcia obličiek, zlyhanie obličiek; zriedkavo - noktúria, časté močenie, infekcie močových ciest.

Z reprodukčného systému: zriedkavo - znížené libido, erektilná dysfunkcia / impotencia.

často - kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, upchatý nos, sinusitída, obštrukcia horných dýchacích ciest; zriedkavo - pocit nepohodlia v krku, faryngitída, laryngitída, dýchavičnosť, bronchitída, epistaxa, rinitída, kongescia v dýchacom trakte.

Zo strany kože: zriedkavo - alopécia, dermatitída, suchá koža, erytém, pocit začervenania pokožky tváre, fotosenzitivita, pruritus, kožná vyrážka, žihľavka, zvýšené potenie.

Ostatné:často - asténia, únava, anorexia; zriedkavo - opuch tváre, edém, horúčka; frekvencia neznáma - príznaky podobné chrípke, malátnosť.

Laboratórne ukazovatele:často - hyperkaliémia, mierny pokles Hb a hematokritu, hypoglykémia; zriedkavo - mierne zvýšenie sérových koncentrácií močoviny a kreatinínu; veľmi zriedkavo - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov a koncentrácie bilirubínu v krvnej plazme; frekvencia neznáma - hyponatriémia.

hydrochlorotiazid

Zo strany hematopoetických orgánov: zriedkavo - agranulocytóza, aplastická anémia, hemolytická anémia, leukopénia, purpura, trombocytopénia.

Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaktická reakcia.

Zo strany metabolizmu: zriedkavo - anorexia, hyperglykémia, hyperurikémia, hypokaliémia, hyponatrémia.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy; zriedkavo - nespavosť.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - prechodné poškodenie zraku, xantopsia; frekvencia neznáma - akútna krátkozrakosť a akútny glaukóm s uzavretým uhlom.

Z CCC: zriedkavo - nekrotizujúca angiitída (vaskulitída, kožná vaskulitída).

Z dýchacieho systému: zriedkavo - syndróm respiračnej tiesne vrátane pneumonitídy a pľúcneho edému.

Z tráviaceho systému: zriedkavo - sialoadenitída, kŕče, podráždenie žalúdka, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, žltačka (intrahepatálna cholestáza), pankreatitída.

Zo strany kože: zriedkavo - fotosenzitivita, žihľavka, toxická epidermálna nekrolýza.

Z pohybového aparátu: zriedkavo - svalové kŕče.

Z genitourinárneho systému: zriedkavo - glukozúria, intersticiálna nefritída, porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek.

Ostatné: zriedkavo - horúčka, závrat.

Interakcia

Súčasné použitie s aliskirenom u pacientov s diabetes mellitus alebo poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml/min) je kontraindikované.

losartan

Rifampicín a flukonazol znížili koncentráciu aktívneho metabolitu. Klinický význam tejto interakcie sa neskúmal.

Súčasné užívanie losartanu, ako aj iných liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS, s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid, eplerenón), prípravkami draslíka alebo náhradami solí obsahujúcimi draslík môže viesť k zvýšeniu sérového draslíka. Súčasné použitie sa neodporúča.

Možné zníženie vylučovania lítiových iónov. Preto sa pri súčasnom použití ARA II so soľami lítia majú koncentrácie lítia v sére starostlivo monitorovať.

Pri súčasnom použití antagonistov angiotenzínu II s NSAID (napríklad selektívne inhibítory COX-2 a neselektívne NSAID, vysoké dávky (viac ako 3 g / deň) kyseliny acetylsalicylovej) je možné zníženie hypotenzného účinku. Súčasné užívanie antagonistov angiotenzínu II alebo diuretík s NSAID je sprevádzané zvýšeným rizikom rozvoja renálnej dysfunkcie, vrátane. rozvoj akútneho zlyhania obličiek a zvýšenie draslíka v sére (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek v anamnéze). Má sa používať opatrne súčasne s NSAID, najmä u starších pacientov. Zároveň je potrebné adekvátne dopĺňať BCC a pravidelne sledovať funkciu obličiek od začiatku terapie a následne.

U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek, ktorí užívajú NSAID, vr. selektívne inhibítory COX-2, súčasné použitie ARA II môže spôsobiť ďalšie reverzibilné zhoršenie funkcie obličiek.

Dvojitá blokáda RAAS: dvojitá blokáda RAAS, t.j. pridanie ACE inhibítora k liečbe ARA II je možné len vo vybraných prípadoch pri dôkladnom monitorovaní funkcie obličiek.

U pacientov s aterosklerózou, srdcovým zlyhaním alebo diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov je duálna blokáda RAAS (pri súčasnom použití ARA II a ACE inhibítorov) sprevádzaná zvýšeným výskytom arteriálnej hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s užívaním lieku jednej z uvedených skupín.

Pri súčasnom použití s ​​inými liekmi, ktoré spôsobujú arteriálnu hypotenziu, vrátane. tricyklické antidepresíva, antipsychotiká (neuroleptiká), baklofén, amifostín zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie.

hydrochlorotiazid

Alkohol, barbituráty, anestetiká alebo antidepresíva: môžu zosilniť riziko ortostatickej hypotenzie.

Hypoglykemické látky na perorálne podanie a inzulín: môže byť potrebná úprava dávky hypoglykemických látok, pretože. hydrochlorotiazid ovplyvňuje glukózovú toleranciu.

Metformín sa má používať opatrne vzhľadom na riziko vzniku laktátovej acidózy na pozadí zhoršenej funkcie obličiek spôsobenej hydrochlorotiazidom.

Iné antihypertenzíva: aditívny účinok.

Kolestyramín a kolestipol: Absorpcia hydrochlorotiazidu je znížená. Kolestyramín a kolestipol v jednej dávke viažu hydrochlorotiazid a znižujú jeho absorpciu v gastrointestinálnom trakte o 85 a 43 %.

Kortikosteroidy, ACTH: výrazný pokles elektrolytov, najmä hypokaliémia.

Presorické amíny (napr. adrenalín a norepinefrín): mierne zníženie závažnosti odpovede na podanie presorických amínov je možné, ale nevylučuje možnosť ich použitia.

Nedepolarizujúce myorelaxanciá (napr. tubokurarín): Môže zvýšiť účinok myorelaxancií.

Lítium: možné zníženie renálneho klírensu lítia, a teda riziko vzniku intoxikácie lítiom. Preto sa súčasné použitie neodporúča.

Lieky používané na liečbu dny (probenecid, sulfinpyrazon a alopurinol): môže byť potrebná úprava dávky urikozurických liekov, pretože. hydrochlorotiazid môže spôsobiť zvýšenie sérovej koncentrácie kyseliny močovej. Tiazidové diuretiká môžu zvýšiť výskyt reakcií z precitlivenosti na alopurinol.

Anticholinergiká (napr. atropín, biperidén): zvyšujú biologickú dostupnosť tiazidových diuretík znížením gastrointestinálnej motility. Cytostatické lieky, napríklad cyklofosfamid, metotrexát: myelosupresívny účinok sa zvyšuje spomalením vylučovania z tela.

Salicyláty: pri súčasnom použití so salicylátmi (napríklad kyselinou acetylsalicylovou) vo vysokých dávkach sa môže zvýšiť ich toxický účinok na centrálny nervový systém.

Metyldopa: pri súčasnom použití boli opísané ojedinelé prípady hemolytickej anémie.

Súčasné použitie cyklosporínu zvyšuje riziko vzniku hyperurikémie a exacerbácie priebehu dny.

Srdcové glykozidy: Hypokaliémia a hypomagneziémia spôsobené použitím tiazidových diuretík zvyšujú riziko arytmií pri liečbe srdcových glykozidov.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť vedľajšie účinky pri zmene hladín draslíka v sére:

odporúča sa pravidelne monitorovať obsah draslíka v krvnom sére a EKG pri jeho užívaní so srdcovými glykozidmi a liekmi, ktoré predlžujú interval QT(riziko rozvoja komorovej tachykardie typu "pirueta");

antiarytmiká triedy IA (napr. chinidín, dizopyramid);

Antiarytmiká triedy III (napr. amiodarón, sotalol, dofetilid).

Niektoré antipsychotiká (napr. tioridazín, chlórpromazín, levomepromazín, trifluoperazín, sulpirid, amisulprid, tiaprid, haloperidol, droperidol).

Iné lieky (napríklad cisaprid, difemanil metylsulfát, erytromycín na intravenózne podanie, halofantrín, ketanserín, mizolastín, sparfloxacín, terfenadín, vinkamín na intravenózne podanie).

Vitamín D a vápenaté soli: súčasné užívanie tiazidových diuretík s vitamínom D alebo vápenatými soľami zvyšuje obsah vápnika v krvnom sére, pretože. znížené vylučovanie vápnika. Ak je potrebné užívať doplnky vápnika alebo vitamínu D, je potrebné sledovať obsah vápnika v krvnom sére a prípadne upraviť dávku týchto liekov;

Karbamazepín: riziko symptomatickej hyponatrémie. Je potrebné sledovať klinické a biologické parametre.

Hydrochlorotiazid môže zvýšiť riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek, najmä ak sa súčasne používajú vysoké dávky kontrastných látok obsahujúcich jód. Pred ich použitím je potrebné obnoviť BCC.

Amfotericín B (na intravenózne podanie), stimulačné laxatíva alebo glycyrrhizinát amónny (časť sladkého drievka): hydrochlorotiazid môže zvýšiť nerovnováhu tekutín a elektrolytov, najmä hypokaliémiu.

Dávkovanie a podávanie

vnútri, bez ohľadu na jedlo, pite veľa vody raz denne. Lorista ® N sa môže užívať súčasne s inými antihypertenzívami.

Arteriálna hypertenzia. Kombinácia hydrochlorotiazid/losartan je indikovaná u pacientov, ktorí pri použití hydrochlorotiazidu alebo losartanu samostatne neposkytujú dostatočnú kontrolu krvného tlaku.

Pred prevedením pacienta na liečbu Lorista ® N sa odporúča titrovať dávku losartanu a hydrochlorotiazidu. V prípade potreby (v prípade nedostatočnej kontroly krvného tlaku) je problém prechodu pacienta z liečby Lorista ® (losartan) na liečbu s Lorista ® N.

Počiatočná a udržiavacia dávka - 1 tab. liek Lorista ® N (hydrochlorotiazid 12,5 mg a losartan 50 mg). Maximálny hypotenzný účinok sa dosiahne do 3 týždňov liečby. Pre dosiahnutie výraznejšieho účinku je možné zvýšiť dávku Lorista ® N. Maximálna denná dávka sú 2 tablety. Lorista ® N 1 krát denne.

Špeciálne skupiny pacientov

Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo na hemodialýze. U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) nie je potrebná úprava začiatočnej dávky lieku.

Pred začatím liečby Lorista ® N je potrebné vysadiť diuretikum, obnoviť objem krvi a/alebo obsah sodíkových iónov.

Starší pacienti.Úprava dávky sa zvyčajne nevyžaduje.

Zníženie rizika kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory

Štandardná počiatočná dávka losartanu je 50 mg/deň. Pacienti, ktorí nedosiahnu cieľové hladiny krvného tlaku pri užívaní losartanu 50 mg/deň, vyžadujú výber liečby kombináciou losartanu s nízkymi dávkami hydrochlorotiazidu (12,5 mg). Ak je to potrebné, zvýšte dávku losartanu na 100 mg / deň súčasne s hydrochlorotiazidom v dávke 12,5 mg / deň, potom zvýšte na 2 tablety. liek Lorista ® N (len 25 mg hydrochlorotiazidu a 100 mg losartanu denne) jedenkrát denne. Ak je potrebné ďalšie zníženie krvného tlaku, majú sa pridať ďalšie antihypertenzíva.

Predávkovanie

Lorista® N

Neexistujú žiadne informácie o predávkovaní kombináciou hydrochlorotiazid/losartan.

Liečba: symptomatická a podporná liečba. Lorista ® H sa má vysadiť a pacient sa má starostlivo sledovať. Ak je to potrebné: vyvolajte zvracanie (ak pacient nedávno užil liek), doplňte BCC, napravte poruchy metabolizmu vody a elektrolytov a výrazné zníženie krvného tlaku.

losartan(údaje obmedzené)

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia; možná bradykardia v dôsledku parasympatickej (vagálnej) stimulácie.

Liečba: symptomatická liečba, hemodialýza je neúčinná.

hydrochlorotiazid

Symptómy: najčastejšími príznakmi sú: hypokaliémia, hypochlorémia, hyponatriémia a dehydratácia v dôsledku nadmernej diurézy. Pri súčasnom podávaní srdcových glykozidov môže hypokaliémia zhoršiť priebeh arytmií.

Liečba: symptomatická.

špeciálne pokyny

losartan

Angioedém. Pacienti s anamnézou angioedému (tvár, pery, hltan a/alebo hrtan) majú byť starostlivo sledovaní.

Arteriálna hypotenzia a hypovolémia (dehydratácia). Symptomatická arteriálna hypotenzia sa môže vyvinúť u pacientov s hypovolémiou (dehydratáciou) a/alebo zníženým obsahom sodíka v krvnej plazme na pozadí diuretickej liečby, obmedzenia príjmu soli, hnačky alebo vracania, najmä po užití prvej dávky Lorista ® N. Pred pomocou lieku obnovte obsah BCC a / alebo sodíka v krvnej plazme.

Porušenie rovnováhy vody a elektrolytov. Porušenie rovnováhy vody a elektrolytov sa často vyskytuje u pacientov s poruchou funkcie obličiek, najmä na pozadí diabetes mellitus. V tejto súvislosti je potrebné starostlivo sledovať obsah draslíka v krvnej plazme a klírens kreatinínu, najmä u pacientov so srdcovým zlyhaním a Cl kreatinínu 30-50 ml/min.

Neodporúča sa súčasné užívanie s draslík šetriacimi diuretikami, prípravkami draslíka, náhradami solí s obsahom draslíka alebo inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť obsah draslíka v krvnej plazme (napríklad heparín).

Zhoršená funkcia pečene. Plazmatické koncentrácie losartanu sú významne zvýšené u pacientov s cirhózou pečene, preto sa má Lorista® N používať s opatrnosťou u pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene.

Zhoršená funkcia obličiek. V dôsledku inhibície RAAS sa môže vyvinúť porucha funkcie obličiek vrátane zlyhania obličiek (najmä u pacientov, ktorých funkcia obličiek závisí od RAAS, napríklad so závažným srdcovým zlyhaním alebo dysfunkciou obličiek v anamnéze).

Stenóza renálnej artérie. U pacientov s obojstrannou stenózou renálnej artérie, ako aj so stenózou artérie jedinej funkčnej obličky, sú podávané lieky ovplyvňujúce RAAS, vr. a ARA II, môže reverzibilne zvýšiť plazmatické koncentrácie močoviny a kreatinínu.

Losartan sa má používať opatrne u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo arteriálnou stenózou jednej obličky.

Transplantácia obličky. Nie sú žiadne skúsenosti s použitím Lorista ® N u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky.

Primárny hyperaldosteronizmus. Pacienti s primárnym hyperaldosteronizmom sú rezistentní na antihypertenzíva, ktoré ovplyvňujú RAAS, preto sa použitie Lorista® N u takýchto pacientov neodporúča.

ischemická choroba srdca a cerebrovaskulárna choroba. Tak ako pri iných antihypertenzívach, nadmerné zníženie krvného tlaku u pacientov s ochorením koronárnych artérií alebo cerebrovaskulárnym ochorením môže viesť k infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhode.

Zástava srdca. U pacientov, ktorých funkcia obličiek závisí od stavu RAAS (napríklad s CHF III-IV funkčnou triedou podľa klasifikácie NYHA, sprevádzaná alebo nesprevádzaná poruchou funkcie obličiek), môže byť liečba liekmi ovplyvňujúcimi RAAS sprevádzaná ťažká arteriálna hypotenzia, oligúria a / alebo progresívna azotémia, v zriedkavých prípadoch - akútne zlyhanie obličiek. Nie je možné vylúčiť rozvoj týchto porúch v dôsledku potlačenia aktivity RAAS pri užívaní ARA II.

Stenóza aortálnej a / alebo mitrálnej chlopne, GOKMP. Lorista ® N, podobne ako iné vazodilatanciá, sa má používať opatrne u pacientov s hemodynamicky významnou stenózou aortálnej a/alebo mitrálnej chlopne alebo HOCMP.

Etnické črty. Losartan (ako iné lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS) má menej výrazný antihypertenzívny účinok u pacientov čiernej rasy v porovnaní so zástupcami iných rás, pravdepodobne v dôsledku vyššieho výskytu hyporeninémie u týchto pacientov s arteriálnou hypertenziou.

hydrochlorotiazid

Arteriálna hypotenzia a poruchy metabolizmu vody a elektrolytov. Je potrebné kontrolovať krvný tlak, klinické príznaky narušeného metabolizmu vody a elektrolytov vr. dehydratácia, hyponatriémia, hypochloremická alkalóza, hypomagneziémia alebo hypokaliémia, ktoré sa môžu vyvinúť na pozadí hnačky alebo vracania.

Sérové ​​elektrolyty sa majú pravidelne monitorovať.

Metabolické a endokrinné účinky. Opatrnosť je potrebná u všetkých pacientov liečených hypoglykemickými látkami na perorálne podávanie alebo inzulínom, pretože. hydrochlorotiazid môže oslabiť ich účinok. Počas liečby tiazidovými diuretikami sa môže prejaviť latentný diabetes mellitus.

Tiazidové diuretiká, vrátane hydrochlorotiazidu, môžu spôsobiť nerovnováhu tekutín a elektrolytov (hyperkalciémiu, hypokaliémiu, hyponatriémiu, hypomagneziémiu a hypokaliemickú alkalózu).

Tiazidové diuretiká môžu znížiť vylučovanie vápnika obličkami a spôsobiť dočasné a mierne zvýšenie obsahu vápnika v krvnej plazme.

Závažná hyperkalcémia môže byť znakom latentnej hyperparatyreózy. Pred vykonaním štúdie funkcie prištítnych teliesok sa musia tiazidové diuretiká vysadiť.

Na pozadí liečby tiazidovými diuretikami je možné zvýšenie koncentrácie cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére.

Liečba tiazidovými diuretikami u niektorých pacientov môže zhoršiť hyperurikémiu a/alebo exacerbovať priebeh dny.

Losartan znižuje koncentráciu kyseliny močovej v krvnej plazme, takže jeho použitie v kombinácii s hydrochlorotiazidom eliminuje hyperurikémiu spôsobenú tiazidovým diuretikom.

Zhoršená funkcia pečene. Tiazidové diuretiká sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo progresívnym ochorením pečene, pretože môžu spôsobiť intrahepatálnu cholestázu a dokonca aj minimálne poruchy rovnováhy vody a elektrolytov môžu prispieť k rozvoju hepatálnej kómy.

Lorista ® N je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene, napr neexistujú žiadne skúsenosti s používaním lieku v tejto kategórii pacientov.

Akútna krátkozrakosť a sekundárny akútny glaukóm s uzavretým uhlom. Hydrochlorotiazid je sulfónamid, ktorý môže spôsobiť idiosynkratickú reakciu vedúcu k prechodnej akútnej krátkozrakosti a akútnemu glaukómu s uzavretým uhlom. Symptómy zahŕňajú: náhle zníženie zrakovej ostrosti alebo bolesť v očiach, ktoré sa zvyčajne objavia v priebehu niekoľkých hodín alebo týždňov po začatí liečby hydrochlorotiazidom. Ak sa akútny glaukóm s uzavretým uhlom nelieči, môže viesť k trvalej strate zraku.

Liečba: prestaňte užívať hydrochlorotiazid čo najskôr. Ak IOP zostane nekontrolovaný, môže byť potrebná núdzová liečba alebo chirurgický zákrok. Rizikové faktory pre rozvoj akútneho glaukómu s uzavretým uhlom sú: alergická reakcia na sulfónamid alebo benzylpenicilín v anamnéze.

Sú bežné

U pacientov užívajúcich tiazidové diuretiká sa môžu vyvinúť hypersenzitívne reakcie s alergickou reakciou alebo bronchiálnou astmou v anamnéze alebo bez nej, ale sú pravdepodobnejšie, ak sú prítomné v anamnéze.

Existujú správy o exacerbácii priebehu systémového lupus erythematosus pri použití tiazidových diuretík.

Špeciálne informácie o pomocných látkach

Lorista ® N obsahuje laktózu, preto je liek kontraindikovaný u pacientov s deficitom laktázy, intoleranciou laktózy, glukózo-galaktózovým malabsorpčným syndrómom.

Vplyv na schopnosť vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť a rýchle reakcie (napríklad vedenie vozidiel, práca s pohyblivými mechanizmami). Na začiatku terapie môže Lorista ® N spôsobiť zníženie krvného tlaku, závraty alebo ospalosť, čím nepriamo ovplyvňuje psycho-emocionálny stav. Z bezpečnostných dôvodov by pacienti pred začatím činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť mali najprv zhodnotiť svoju odpoveď na práve prebiehajúcu liečbu.

Formulár na uvoľnenie

Cievny systém človeka je dôležitou súčasťou fungovania celého organizmu. Akékoľvek patologické stavy vedú k zhoršeniu ľudského zdravia av niektorých prípadoch sa stávajú príčinou smrti. Účinok lieku Lorista N je založený na účinných látkach z kompozície, zložky zabraňujú hypertrofii myokardu, pravdepodobnosti vzniku mŕtvice. Tento účinok sa v medicíne nazýva antihypertenzívny účinok.

Lorista N liek

Liečivo je zahrnuté do skupiny antihypertenzív, má kombinované zloženie. Liek Lorista obsahuje účinnú látku losartan, ktorý je selektívnym antagonistom receptora, má neproteínovú povahu. Vďaka tejto zložke poskytuje Lorista N účinné, rýchle blokovanie všetkých prejavov receptorov angiotenzínu II AT1, ktoré majú silný vplyv na všetky fyziologické procesy v ľudskom tele.

V lekárni nájdete tablety Lorist N, majú oválny bikonvexný tvar, žltú (niekedy so zelenkastým nádychom) farbu, na jednej strane riziko. Každá tableta lieku obsahuje:

Ako pomocné látky pre liek sa používajú:

• stearan horečnatý;
• predželatínovaný škrob;
• monohydrát laktózy;
• mikrokryštalická celulóza;
• mastenec;
• oxid titaničitý;
• makrogol 4000;
• chinolínové žlté farbivo.

Farmakologické vlastnosti

Všetky formy Lorista N sú kombinované lieky, ktoré majú antihypertenzívny účinok. Losartanová zložka poskytuje zvýšenie aktivity renínu a hladina koncentrácie aldosterónu v plazme klesá. Lorista s diuretickým účinkom znižuje periférnu cievnu rezistenciu, znižuje krvný tlak v pľúcnom obehu a liek znižuje afterload.

Koncentrácia losartanu v tele neumožňuje rozvoj hypertrofie myokardu, tolerancia pacientov k námahe sa zvyšuje, ak je človeku diagnostikované srdcové zlyhanie. Lorista N pomáha znižovať krvný tlak bez toho, aby spôsoboval abstinenčné príznaky, bez ovplyvnenia tepovej frekvencie. Účinný liek pre ľudí akéhokoľvek pohlavia a veku (aj nad 65 rokov).

Hydrochlorotiazid má antihypertenzívny účinok v dôsledku expanzie arteriol. Po užití sa požadovaný účinok dosiahne po 2 hodinách, maximálny účinok nastupuje po 4 hodinách, tento stav sa udržiava až do 12 hodín. Hypotenzívny účinok stabilného typu sa pozoruje po 3-4 dňoch pravidelného príjmu, optimálny účinok sa dosiahne za 3-4 týždne.

Lorista N - indikácie na použitie

Liečivo má výrazný účinok na cievny systém, preto sa neodporúča samopodávanie. Lorista H sa má užívať len vtedy, ak je to indikované a po konzultácii s lekárom. Pokyny uvádzajú nasledujúce prípady, kedy vám liek môže pomôcť:

• arteriálna hypertenzia;
• chronické srdcové zlyhanie (Lorista H je súčasťou kombinovanej liečby);
• na zníženie pravdepodobnosti mozgovej príhody u pacientov s hypertrofiou alebo hypertenziou ľavej komory;
• podávané pacientom s diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou na ochranu funkcie obličiek;

Liečivo môže byť súčasťou komplexnej terapie alebo môže pôsobiť ako nezávislý liek. Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Nasledujúce pravidlá aplikácie sa rozlišujú podľa pokynov Lorista N:

1. AG (arteriálna hypertenzia). Spravidla je dávka 50 mg, rovnaké množstvo stačí na udržiavaciu liečbu. Maximálna denná dávka je 100 mg liečiva. Maximálny antihypertenzný účinok sa pozoruje po 3-6 týždňoch liečby. Počiatočná dávka pre ľudí s dysfunkciou pečene alebo pacientov s hypovolémiou je 25 mg.
2. Chronické srdcové zlyhanie. V tomto prípade sa odporúča postupne zvyšovať dávkovanie, treba začať s 12,5 mg počas celého týždňa, potom už treba skonzumovať 25 mg a od 3. užitia normalizovanú dávku 50 mg denne.
3. Kardiovaskulárna prevencia u vysokorizikových pacientov: Počiatočná dávka je 50 mg, ktorú možno v prípade potreby zvýšiť na 100 mg.

špeciálne pokyny

Je povolené používať liek spolu s inými antihypertenzívami. Špeciálny výber počiatočnej dávky pre starších ľudí sa nevyžaduje. Je možné zvýšiť arteriálnu hypotenziu, narušenie rovnováhy vody a elektrolytov v dôsledku prítomnosti hydrochlorotiazidu v kompozícii. Pri užívaní môže byť narušené vylučovanie vápnika močom, čo spôsobuje malú koncentráciu tohto prvku v krvnej plazme, môže sa zvýšiť množstvo triglyceridov a cholesterolu. Počas nosenia a dojčenia dieťaťa sa neodporúča používať diuretiká pre dievčatá.

Počas tehotenstva

V súčasnosti neexistujú žiadne štatistické ani laboratórne údaje o účinku lieku na stav dievčat počas tehotenstva. Z tohto dôvodu sa odporúča užívať diuretikum s mimoriadnou opatrnosťou, najlepšie po konzultácii s lekárom. Špecialista spravidla súhlasí s užívaním Lorista N iba vtedy, ak je riziko pre plod oveľa nižšie ako pozitívny účinok liečby týmto liekom pre jeho matku. Počas liečby liekom je potrebné prerušiť dojčenie.

lieková interakcia

Je potrebné vziať do úvahy účinok, ktorý môže vyplynúť z kombinácie tabliet Lorista H a iných liekov. Existujú nasledujúce údaje:

1. Pri užívaní warfarínu, cimetidínu, hydrochlorotiazidu, digoxínu a iných liekov podobného účinku nedochádza k žiadnym významným klinickým zmenám.
2. Indikátor aktívneho metabolitu je výrazne znížený v kombinácii s flukonazolom, rifampicínom.
3. Príznaky hyperkaliémie sa vyvinú pri užívaní diuretík obsahujúcich draslík alebo jeho doplnky, soli.
4. NSAID a selektívne inhibítory môžu výrazne oslabiť účinok antihypertenzív alebo diuretík.
5. Kombinácia príjmu s NSAID spôsobuje zníženie funkcie obličiek, čo vedie k objaveniu sa príznakov nezvratného zlyhania obličiek.
6. Hypotenzívny účinok Lorista N znižuje indometacín.
7. Ortostatická hypotenzia vzniká pri kombinácii lieku s barbiturátmi, tiazidovými diuretikami a omamnými látkami.
8. Výskyt aditívneho účinku vyvolá súčasné podávanie lieku s antihypertenzívami.

Kontraindikácie

Použitie lieku Lorista N je prísne zakázané pre ľudí, ktorí trpia sprievodnými patologickými stavmi:

• hyperkaliémia;
• závažné poškodenie funkcie obličiek;
• príznaky arteriálnej hypotenzie;
• príznaky anúrie;
• ochorenie pečene, závažná dysfunkcia tohto orgánu;
• ťažká dehydratácia tela;
• syndróm malabsorpcie glukózy alebo laktózy;
• nedostatočné množstvo laktázy v tele;
• závažné prejavy refraktérnej hypokaliémie;
• individuálna intolerancia na zložky lieku Lorista H;
• pacienti mladší ako 18 rokov;
• intenzívny rozvoj galaktozémie.

Podľa pokynov existujú stavy, ktoré nie sú kontraindikáciou, ale vyžadujú starostlivé ošetrenie Lorista N, napríklad:

• alkalóza;
• prejav hyperurikémie;
• prejavy akéhokoľvek druhu rovnováhy vody a elektrolytov;
• dna;
• ťažká bilaterálna stenóza artérií obličiek;
• rozvoj cukrovky;
• bronchiálna astma;
• objavenie sa angioedému;
• systémové ochorenia krvi.

Lorista N - vedľajšie účinky

Pri použití lieku v prítomnosti vyššie uvedených kontraindikácií z pokynov sa môžu vyvinúť negatívne dôsledky, ktoré sa prejavujú v nasledujúcej forme:

• chronická nespavosť;
• bolesť hlavy;
• výrazná tachykardia;
• systémové alebo nesystémové závraty;
• vývoj migrény;
• príznaky vaskulitídy;
• príliš rýchla únava;
• kašeľ;
• rozvoj ortostatickej hypotenzie závislej od dávky;
• anémia;
• rozvoj faryngitídy;
• bolesť chrbta;
• infekčné procesy v horných dýchacích cestách;
• opuch nosovej sliznice;
• nevoľnosť, záchvaty zvracania;
• hnačka.

Okrem negatívnych dôsledkov opísaných vyššie môže osoba pociťovať nasledujúce dôsledky užívania drogy:

• prejavy dyspepsie;
• príznaky hepatitídy;
• znížená funkcia pečene;
• bolesť v bruchu;
• zvyšuje sa hladina hemoglobínu;
• zvyšuje sa intenzita pohybu bilirubínu;
• myalgia s artralgiou;
• zvyšuje sa aktivita funkcií rôznych pečeňových enzýmov;
• prudko zvyšuje koncentráciu hematokritu;
• prejavy Shenlein-Genochovej purpury;
• príznaky urtikárie;
• mierne zvýšenie obsahu kreatinínu, močoviny v krvnom sére;
• silné svrbenie kože;
• rozvoj asténie;
• všeobecná slabosť;
• príznaky anafylaktických reakcií;
• objavenie sa angioedému na rôznych častiach tela;
• bolesť v hrudi;
• vzhľad periférneho edému.

Predávkovanie

Medicína neeviduje žiadne prípady, kedy bola dávka losartanu prekročená a spôsobila negatívne následky. Ak dôjde k porušeniu pravidiel prijatia, môže dôjsť k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie, zníženiu krvného tlaku a bradykardii. Ak sa vyskytnú príznaky prekročenia dávky lieku, je potrebné užívať pilulky na odstránenie príznakov, vykonať nútenú diurézu.

Podmienky predaja a skladovania

Lorista N sa predáva v každej lekárni bez lekárskeho predpisu, podľa návodu je potrebné prípravok skladovať na mieste s miernou teplotou bez prístupu slnečného žiarenia. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky.

Analógy

Ak je to potrebné, je možné vykonať diuretickú terapiu s podobným zložením, ako v prípade Lorista N. V tomto štádiu fungujú nasledujúce možnosti ako analógy tohto lieku, ktoré poskytujú účinky angiotenzínu:

• Gizaar forte;
• Blocktran GT;
• Gizaar;
• losartan;
• Vazotens N;
• Cardomine plus-Sanovel;
• Gizortana;
• simartan N;
• Lozap plus;
• lozarel plus;
• Lakea N.

Cena Lorist N

Liek sa predáva v lekárňach ktoréhokoľvek mesta, liek si môžete objednať z internetu s doručením do domu. Cena v internetových obchodoch je zvyčajne nižšia, náklady závisia aj od regiónu predaja, spoločnosti výrobcu. Odhadované náklady na prípravky Lorista N sú nasledovné:

Video

Recenzie

Natália, 28 rokov

Počul som dobré recenzie o Lorist N, ale rozhodol som sa ho užívať iba podľa svedectva ošetrujúceho lekára. Bikonvexné tablety na perorálne podanie sú veľmi pohodlné, nespôsobujú žiadne problémy, účinok bol už po prvej dávke. Po mesiaci terapie antagonistami sa vytvoril stabilný výsledok. Liek nespôsobil žiadne vedľajšie účinky.

Marina, 37 rokov

Tento liek bol predpísaný podľa svedectva mojej mamy, berie ho už 2 mesiace, na radu lekára užíva 1x denne 1 tabletu. Niekoľko dní pociťovala mierne závraty, malátnosť, no podľa recenzií na internete ide o jeden z vedľajších účinkov po začatí liečby. Po 3 dňoch sa zdravotný stav zlepšil, všetky príznaky zmizli.

Valeria, 33 rokov

Nielenže sa mi zvýšil tlak, ale začali sa objavovať aj opuchy. To výrazne znížilo môj životný komfort. Lorista N je podľa všetkého na takéto problémy výborný. Tlak sa začal vracať do normálu na tretí deň, užíval 50 mg každý deň. O týždeň neskôr edém úplne zmizol, dávku pijem bez korekcie, aby som ju udržal.

sovets.net

Lorista: návod na použitie, indikácie, dávkovanie a analógy

Lorista je liek používaný na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcového zlyhania.

1 tableta Lorista obsahuje 12,5 mg, 25 mg, 50 mg alebo 100 mg losartanu vo forme draselnej soli.

Účinná látka tablety má inverzný účinok na receptory angiotenzínu, čo vedie k zníženiu krvného tlaku a výraznému diuretickému účinku.

Po perorálnom podaní plazmatické koncentrácie losartanu a jeho aktívneho metabolitu klesajú polyexponenciálne, s terminálnym polčasom eliminácie približne 2 hodiny a 6-9 hodín, v uvedenom poradí. V prípade srdcového zlyhania je Losartan schopný zvýšiť toleranciu záťaže pacienta.

Pri užívaní raz denne v dávke 1 tab. Lorista 100 mg sa ani losartan, ani jeho aktívny metabolit nehromadí v plazme vo veľkých množstvách. Liečivo sa predpisuje v kombinácii s inými antihypertenzívami a ako monoterapia.

Jedenie neovplyvňuje vstrebávanie účinnej látky.

Lorista má diuretický účinok, ktorý sa pozoruje už 1-2 hodiny po aplikácii Lorista N, zatiaľ čo hypotenzný účinok sa vyvíja po 3-4 dňoch.

Liek sa predpisuje na arteriálnu hypertenziu, srdcové zlyhanie, ako profylaktikum proti mŕtvici a na udržanie činnosti obličiek pri diabetes mellitus. Lorist H je možné použiť u ľudí s poruchou funkcie obličiek, vrátane štádia hemodialýzy.

Fotografia Lorista

Indikácie na použitie Lorista

Aké sú výhody tabliet Lorista? Liek je indikovaný na choroby a stavy:

1. Arteriálna hypertenzia (ak je indikovaná kombinovaná liečba);
2. Hypertrofia ľavej komory a arteriálna hypertenzia na zníženie rizika mŕtvice;
3. CHF ako súčasť kombinovanej liečby;
4. Nefrológia (ochrana obličiek) u pacientov s diabetom 2. typu na zníženie protenúrie;
5. Prevencia kardiovaskulárnych príhod, vrátane smrteľných, u pacientov s vysokým stupňom rizika.

Podľa pokynov Lorista N pomáha v prípade potreby kombinovaná liečba s antihypertenzívami a diuretikami.

Beriem ho perorálne, bez ohľadu na jedlo, pijem veľa čistej vody. Lorista sa odporúča užívať ráno. Pri arteriálnej hypertenzii je priemerná denná dávka 50 mg. Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne v priebehu 3-6 týždňov liečby.

Výraznejší účinok je možné dosiahnuť zvýšením dávky lieku na 100 mg / deň.

Dávka lieku sa má zvýšiť podľa nasledujúcej schémy:

1. týždeň (1-7. deň) - 1 tab. Lorista 12,5 mg/deň. 2. týždeň (8-14. deň) - 1 tab. Lorista 25 mg/deň. 3. týždeň (15–21 dní) - 1 tab. Lorista 50 mg/deň.

4. týždeň (22-28. deň) - 1 tab. Lorista 50 mg/deň.

Na pozadí užívania diuretík vo vysokých dávkach sa odporúča začať liečbu Lorista s 25 mg / deň. Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne do 3 týždňov liečby.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (CC 30-50 ml/min) nie je potrebná úprava začiatočnej dávky Loristu.

Na zníženie rizika kardiovaskulárnych patológií a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory sa používa počiatočná a udržiavacia dávka losartanu - 50 mg 1-krát denne (1 tableta Lorista 50).

Ak v priebehu liečby nebolo možné dosiahnuť cieľovú hladinu krvného tlaku pri použití Loristu H 50, je potrebná korekcia terapie. V prípade potreby je možné zvýšiť dávku (Lorista 100) v kombinácii s hydrochlorotiazidom v dávke 12,5 mg/deň.

Maximálna denná dávka je 1 tableta. liek Lorista H 100.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa má dávka Loristu znížiť. Pri CHF je počiatočná dávka 12,5 mg / deň. Potom sa dávka postupne zvyšuje, kým sa nedosiahne štandardná terapeutická dávka. K zvýšeniu dochádza raz týždenne (napr. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg/deň). U takýchto pacientov sa tablety Lorist zvyčajne predpisujú v kombinácii s diuretikami a srdcovými glykozidmi.

Na ochranu obličiek u pacientov s diabetom 2. typu s proteinúriou je štandardná počiatočná dávka Loristy 50 mg/deň. Dávka lieku sa môže zvýšiť na 100 mg / deň, berúc do úvahy pokles krvného tlaku. Zvýšenie o viac ako 1 tabletu Lorista® H 100 denne sa neodporúča a vedie k zvýšeniu vedľajších účinkov.

Súčasné užívanie losartanu a ACE inhibítorov zhoršuje funkciu obličiek, preto sa táto kombinácia neodporúča.

Použitie u pacientov s poklesom objemu intravaskulárnej tekutiny – pred začatím užívania losartanu je potrebná korekcia deficitu objemu tekutín.

Kontraindikácie Lorista

• precitlivenosť na losartan a deriváty sulfónamidu (hydrochlorotiazid) alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku;
• závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu

  aptechka-online.com

  Lorista N.

  Informácie o liekoch

  Farmakológia

  Indikácie na použitie

  Vedľajšie účinky

  Kontraindikácie

  Dávkovanie a aplikácia

  Predávkovanie

  Lorista H je veľmi účinné kombinované antihypertenzívum. Patrí do klinickej a farmakologickej skupiny diuretík a blokátorov receptorov angiotenzínu II.

  Informácie o liekoch

  • Meno: Lorista N
  • Výrobca: KRKA (Slovinsko)
  • Typ lieku: Antihypertenzívum
  • Účinná látka: Účinnými látkami lieku Lorista N sú losartan a hydrochlorotiazid.
  • Podmienky predaja: predáva sa v lekárňach len na lekársky predpis
  • Forma uvoľňovania: Tablety Lorista N sú balené v blistroch po 7, 10 alebo 14 kusov.
  • Čas použiteľnosti: Trvanlivosť Lorist N je 3 roky od dátumu vydania. Neužívajte liek po dátume vyznačenom na obale.
  • Podmienky skladovania: Tablety Lorist H by sa mali uchovávať na mieste chránenom pred svetlom. Maximálna povolená teplota skladovania nie je vyššia ako +30°С. Uchovávajte mimo dosahu detí!

  Okrem toho

  Lorista N sa nepoužíva na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov, pretože objektívne klinické údaje o bezpečnosti lieku pre deti a dospievajúcich nie sú dostatočné.

  S opatrnosťou sa má Lorista N predpisovať na stenózu renálnych artérií, dnu, diabetes mellitus, systémový lupus erythematosus, bronchiálnu astmu, ako aj pri zhoršenej alergickej anamnéze.

  V počiatočnom štádiu prebiehajúcej liečebnej kúry môže Lorista N spôsobiť závraty v dôsledku poklesu krvného tlaku. Pacienti majú posúdiť svoj stav pred vedením vozidiel, prácou s potenciálne nebezpečnými strojmi alebo zapojením sa do iných činností, ktoré si vyžadujú koncentráciu.

  Liek patrí do zoznamu B a vydáva sa na lekársky predpis.

  Farmakológia

  Lorista H má antihypertenzívny účinok. Látka losartan, ktorá je súčasťou tohto farmakologického činidla, je selektívny antagonista receptora angiotenzínu II. Táto zlúčenina, rovnako ako jej aktívny metabolit, môže blokovať účinok angiotenzínu na AT1 receptory, významne znižovať plazmatickú koncentráciu aldosterónu a zvyšovať aktivitu renínu prítomného v plazme. Pôsobením losartanu sa afterload znižuje, tlak v „malom kruhu“ klesá a OPSS klesá. Zlúčenina má diuretické (diuretické) vlastnosti. Táto zložka lieku Lorista H zabraňuje rozvoju hypertrofie srdcového svalu. Užívanie lieku môže znížiť systolický aj diastolický krvný tlak. Je potrebné poznamenať, že u pacientov trpiacich chronickým srdcovým zlyhaním sa pod vplyvom tohto lieku výrazne zvyšuje tolerancia na fyzickú aktivitu.

  Druhou aktívnou zložkou Lorist N je diuretikum hydrochlorotiazid. Diuretický účinok látky (vyvíja sa do 1-2 hodín po požití) je spôsobený tým, že môže výrazne znížiť úroveň reabsorpcie vody v nefrónoch, ako aj iónov horčíka, draslíka, sodíka a chlóru. Toto tiazidové diuretikum spomaľuje proces vylučovania kyseliny močovej a iónov vápnika z tela. Tiež rozširuje arterioly, čo vedie k antihypertenznému účinku, ktorý sa vyvinie 3-4 dni po začiatku užívania Lorist N (dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku môže trvať 3 až 4 týždne).

  • Farmakoterapeutická skupina: Antagonisty receptora angiotenzínu II (podtyp AT1) v kombináciách
  • Farmakodynamika: Pri perorálnom podaní sa losartan rýchlo a takmer úplne absorbuje v tráviacom trakte. Prechádza biotransformáciou už počas tzv. „prvý prechod“ pečeňou, výsledkom čoho je vznik jedného aktívneho a množstva neaktívnych metabolitov. Úroveň biologickej dostupnosti tejto zložky Lorist H dosahuje 33%. Maximálna plazmatická koncentrácia látky sa pozoruje jednu hodinu po užití tabliet a jej aktívny metabolit - po 3-4 hodinách. Až 99 % losartanu sa viaže na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín); polčas je v priemere 2 hodiny (pre aktívny metabolit - od 6 do 9 hodín). Látka sa vylučuje obličkami (približne 35 %) a žlčou (58 %).
  • Farmakokinetika: Pri užívaní Lorist H per os sa absorbuje 60 % až 80 % hydrochlorotiazidu. Táto zlúčenina nepodlieha biotransformácii; maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne za 1-5 hodín. 64 % tiazidového diuretika sa viaže na plazmatické bielkoviny. Látka sa dostatočne vylučuje močom v nemetabolizovanej forme. Polčas hydrochlorotiazidu je 5-15 hodín.

  Indikácie na použitie Lorista N

  Indikácie na predpisovanie lieku Lorista N sú:

  • Arteriálna hypertenzia (ako súčasť kombinovanej liečby),
  • Prevencia komplikácií z kardiovaskulárneho systému na pozadí diagnostikovanej hypertrofie ľavej komory a (alebo) arteriálnej hypertenzie.

  Lorista N výrazne znižuje úmrtnosť pacientov trpiacich chorobami srdca a ciev.

  Vedľajšie účinky Lorist N

  Na pozadí užívania Loristu N je v zriedkavých prípadoch možný vývoj alergických reakcií (anafylaxia, angioedém).

  Niektorí pacienti majú anémiu, poruchy spánku, asténiu, celkovú slabosť, závraty, bolesti hlavy (niekedy migrenózne bolesti hlavy), tachykardiu, palpitácie, ako aj ortostatickú hypotenziu závislú od dávky, kašeľ, opuch nosovej sliznice, faryngitídu, dyspeptické poruchy, bolesť v brušnej oblasti, bolesti svalov a periférny edém.

  Je tiež možný vývoj hepatitídy, zníženie funkčnej aktivity pečene a výskyt bolesti kĺbov.

  Kontraindikácie Lorista N

  
  

  Lorista N sa nepredpisuje, ak má pacient:

  • Individuálna precitlivenosť na losartan, hydrochlorotiazid alebo iné zložky lieku,
  • Výrazné zníženie funkčnej aktivity obličiek,
  • dehydratácia,
  • anúria,
  • hyperkaliémia,
  • závažné zlyhanie pečene,
  • Arteriálna hypotenzia.

  Lorista N obsahuje monohydrát laktózy, preto je toto farmakologické činidlo kontraindikované u pacientov s deficitom laktázy, ako aj u pacientov so syndrómom glukózo/galaktózovej malabsorpcie.

  Loristove analógy

  • Blocktran GT
  • Vazotens N
  • Gizaar
  • Gizaar forte
  • Gizortana
  • Cardomin plus-Sanovel
  • Lakea N
  • Lozap plus
  • Losarel Plus
  • Losartan-N Richter
  • Losartan/Hydrochlorotiazid-Teva
  • Lorista ND

  Dávkovanie a použitie Lorista N

  Tablety Lorista H sú určené na perorálne podanie. Na liečbu arteriálnej hypertenzie sa tento liek musí užívať 1 tableta 1-krát denne (štandardná počiatočná a udržiavacia dávka). Aby sa čo najskôr dosiahol výrazný terapeutický účinok, je dovolené užívať až 2 tablety 1-krát denne (maximálna prípustná denná dávka). Na zníženie rizika komplikácií z kardiovaskulárneho systému a mortality je odporúčaná dávka podobná. Trvanie liečebného kurzu je najmenej 3 týždne.

  Predávkovanie

  Predávkovanie losartanom má nasledujúce príznaky: výrazné zníženie tlaku, bradykardia, tachykardia. Ak sa zistia príznaky predávkovania, odporúča sa liečba: symptomatická liečba, nútená diuréza. Hemodialýza je v tomto prípade neúčinná.

  Pri predávkovaní hydrocholorotiazidom sa môžu objaviť nasledujúce príznaky: hypochlorémia, hypokaliémia, hyponatrémia. V tomto prípade je predpísaná symptomatická liečba.

  Kompatibilita a interakcia s inými liekmi

  Lieky ako rifampicín a flukonazol znižujú terapeutický účinok užívania Lorist N, pretože znižujú hladinu aktívneho metabolitu losartanu.

  Súbežné užívanie s látkami obsahujúcimi draslík alebo draslík šetriacimi látkami môže spôsobiť rozvoj hyperkaliémie. Nesteroidné protizápalové lieky a indometacín môžu znížiť účinnosť hypertenzných a diuretických liekov. NSAID môžu tiež vyvolať rozvoj akútneho zlyhania obličiek, ak sa užívajú súčasne s Lorista N.

  Hydrochlorotiazid, ktorý je súčasťou lieku, pri užívaní barbitrátov a etylalkoholu zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hypotenzie (ortostatickej). U pacientov s diabetes mellitus môže byť potrebné upraviť dávku perorálnych hypoglykemických liekov alebo inzulínu. Absorpcia tiazidového dikretika môže byť narušená, keď sa kolestipol a cholestyramín užívajú súbežne. Lorista N zvyšuje účinok užívania nedepolarizujúcich svalových relaxancií. Počas liečby týmto farmakologickým činidlom sa nemajú užívať prípravky obsahujúce soli lítia.

  Tehotenstvo a laktácia

  Tablety Lorista H sa ženám počas tehotenstva nepredpisujú. Diuretiká zvyšujú pravdepodobnosť vzniku žltačky u plodu a novorodenca, ako aj trombocytopénie u matky. Pravdepodobnosť negatívneho vplyvu zložiek Lorist H na plod sa zvyšuje v II a III trimestri. Ak dôjde k otehotneniu, priebeh liečby sa má okamžite prerušiť!

  Ak je potrebné vykonať kurzovú terapiu Lorista N počas laktácie, je potrebné previesť dieťa na kŕmenie umelými mliečnymi zmesami.

  Vyššie uvedené informácie o použití lieku sú uvedené len na informačné účely a sú určené pre odborníkov. Prečítajte si úplné oficiálne informácie o použití lieku, indikácie na použitie na území Ruskej federácie v návode na použitie v balení. Portál Academ-Clinic.RU nezodpovedá za následky spôsobené užívaním lieku bez lekárskeho predpisu.

  Nevykonávajte samoliečbu, nemeňte režim predpísaný lekárom!

  www.academ-clinic.ru

  Čo pomáha Lorista? Inštrukcie na používanie.

  Lorista je účinný liek, ktorý sa používa na normalizáciu vysokého krvného tlaku, ako aj na odstránenie srdcového zlyhania. Priaznivý účinok užívania tohto lieku je určený hlavnou látkou, ktorá je jeho súčasťou - losartanom. Táto látka blokuje receptory angiotenzínu 2 v srdci, v cievach, v obličkách, v kôre nadobličiek, z ktorých Lorista pomáha znižovať vazokonstrikciu a znižovať krvný tlak. Okrem toho tento liek zvyšuje vytrvalosť pacientov pri fyzickej námahe, zabraňuje rozvoju hypertrofie myokardu u nich. Maximálna koncentrácia losartanu v krvi sa pozoruje približne hodinu po jeho vstupe do ľudského tela.

  S čím pomáhajú tablety Lorist?

  1. Tento liek sa používa na arteriálnu hypertenziu - vysoký krvný tlak.
  2. Tento liek pomáha znižovať riziko mŕtvice u pacientov s hypertrofiou ľavej komory a arteriálnou hypertenziou.
  3. Tablety Lorista pomáhajú pri chronickom zlyhaní srdca.
  4. Tento liek predpisujú lekári na ochranu funkcie obličiek u ľudí s diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou na zníženie proteinúrie, zníženie rizika vzniku ochorenia v konečnom štádiu, zníženie progresie poškodenia obličiek atď.

  Napriek širokému spektru použitia tohto lieku je dôležité mať na pamäti, že existujú aj kontraindikácie jeho použitia - zoznam stavov, pri ktorých je zakázané piť tieto pilulky. Prestaňte používať tento liek, ak:

  • precitlivenosť na zložky lieku, najmä na losartan;
  • hyperkaliémia - abnormálne vysoký obsah draslíka v krvi, ku ktorému dochádza v dôsledku jeho nedostatočného vylučovania obličkami z tela;
  • arteriálna hypotenzia;
  • dehydratácia - dehydratácia;
  • galaktozémia, syndróm zhoršenej absorpcie glukózy alebo galaktózy.

  Pravidlá užívania a dávkovania

  Lorista sa vyrába vo forme tabliet, ktoré obsahujú po 25, 50, 100 a 12,5 mg. losartan draselný. Tento liek sa má užívať ústami raz denne. Dávkovanie tohto lieku bude závisieť od stavu pacienta, veku a typu ochorenia.

  • Pri arteriálnej hypertenzii, ako aj s cieľom znížiť riziko mozgovej príhody a chrániť obličky pacientov s cukrovkou, musíte užívať Lorista 50 mg tablety. raz za deň. Ak sa nedosiahne požadovaný účinok lieku, lekári môžu zvýšiť dávku na 100 mg. za deň. Antihypertenzný účinok tohto lieku sa vyvinie do 3 až 6 týždňov liečby, preto sa s úpravami liečby neponáhľajte.
  • Pri chronickej nedostatočnosti sa má Lorista užívať s diuretikami a srdcovými glykozidmi, počínajúc dennou dávkou 12,5 mg. počas prvého týždňa liečby. Potom postupne, každý týždeň musíte zvýšiť dávku o 12,5 mg. Ďalšia liečba týmto liekom má pokračovať s udržiavacou dávkou zodpovedajúcou 50 mg.

  Pri súčasnom užívaní vysokých dávok diuretík by sa tento liek mal začať dávkou 25 mg. za deň. U osôb s poruchou funkcie pečene je tiež potrebné uprednostniť nižšie dávkovanie lieku.

  V dôsledku nesprávneho príjmu Loristu sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie ako:

  • nespavosť;
  • zvýšená únava;
  • závraty;
  • porucha pamäti;
  • chvenie;
  • asténia - stav, v ktorom ľudské telo funguje so všetkou silou;
  • depresie;
  • faryngitída;
  • zápal žalúdka;
  • bolesť v bruchu;
  • bolesť zubov;
  • bronchitídu;
  • suché ústa;
  • nadmerné vypadávanie vlasov;
  • konjunktivitída a zhoršenie zraku;
  • kožná vyrážka, opuch, svrbenie a žihľavka.

  Lorista je liek používaný na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcového zlyhania. Ak máte predpísaný tento liek, ale neviete, na čo sa Lorist's liek používa a ako ho správne užívať, pozorne si prečítajte tento článok-návod. Obsahuje zoznam podmienok, za ktorých sa má tento liek užívať, je napísané, ako vypočítať dávkovanie atď.