Папаверин капсулы инструкция по применению. Форма выпуска и механизм действия

Признаки беременности после имплантации эмбриона

Папаверин – лекарственное средство, обладающее спазмолитическим воздействием.

Какие у препарата Папаверин состав и форма выпуска?

Препарат производится в разных лекарственных формах. Ректальные суппозитории сформированы следующими вспомогательными соединениями: твердый жир, а также витепсол в нужном количестве, активное вещество свечей – это папаверина гидрохлорид.

Следующая лекарственная форма Папаверин – это раствор для инъекций. Он выпускается в ампулах по два миллилитра, где присутствует активное соединение, представленное папаверина гидрохлоридом 2%.

Производится препарат и виде таблеток, они выпускаются в безъячейковых упаковках, а также в контурных, расфасованы по картонным пачкам. Активное вещество представлено папаверина гидрохлоридом в количестве 40 миллиграммов.

Препарат Папаверин должен быть использован по окончании срока годности, который можно посмотреть непосредственно на упаковке каждой лекарственной формы.

Какое у лекарства Папаверин действие?

Миотропный спазмолитик Папаверин приводит к накоплению в клетке так называемой цАМФ, кроме того, понижает количество внутриклеточного кальция. Препарат снижает тонус мышц, в частности гладких (пищеварительной, дыхательной, мочеполовой системы), а также кровеносных сосудов.

Препарат приводит к расширению артерий, кроме того, способствует увеличению кровотока, оказывает на организм гипотензивное действие. В высоких дозировках средство может понижать возбудимость сердечной мышцы, а также влияет на внутрисердечную проводимость, замедляя ее.

При использовании препарата Папаверин в средних дозах действие на ЦНС будет выражено слабо. Биодоступность - 54%. Метаболизируется в печени. Связывание с белками крови достигает примерно 90%. Хорошо распределяется в человеческом организме, кроме того, проникает через так называемые гистогематические барьеры.

Период полувыведения длится от получаса до двух часов, иногда возможно его увеличение до суток. Выводится в виде метаболитов через мочевыделительную систему. При проведении диализа Папаверин полностью удаляется из кровяного русла.

Какие у средства Папаверин показания к применению?

Препарат Папаверин показан к применению во время спазма гладких мышц (сосудов, органов брюшной полости, почек, бронхов), кроме того, средство эффективно в составе комбинированного лечения при наличии у пациента стенокардии.

Используется Папаверин в качестве вспомогательного лекарственного средство для проведения премедикации. Прежде чем применять препарат рекомендуется проконсультироваться с доктором, который подберет соответствующую лекарственную форму, будь-то ректальные суппозитории, раствор или же таблетки.

Какие у Папаверин противопоказания к применению?

Средство Папаверин инструкция по применению запрещает использовать в нижеследующих ситуациях:

При AV блокаде;
Не используют лекарство при глаукоме;
У пожилых лиц, так как вероятен риск возникновения гипертермии;
При тяжелой печеночной недостаточности;
В педиатрии средство не назначают до шестимесячного возраста.

Кроме перечисленных ситуаций медикамент не используют при повышенной чувствительности к веществам лекарственного средства.

Какие у Папаверин применение и дозировка?

В виде таблеток Папаверин обычно назначают в количестве от 40 до 60 мг, применять лекарство можно от трех до пяти раз на протяжение суток. Медикамент запивают небольшим количеством кипяченой воды.

Ректальные суппозитории Папаверин назначают два или три раза в сутки, при этом свечу аккуратно освобождают от упаковки, надрезая ее с одной стороны, после чего вводят в задний проход.

Препарат вводят парентерально обычно подкожно или внутримышечно, а также возможна и внутривенная инъекция в дозировке от 10 до 20 миллиграммов. Следует соблюдать интервал между введением медикамента, он должен составлять не менее четырех часов. В пожилом возрасте доза не должна превышать 10 мг. В педиатрической практике разовая дозировка равна 200 или 300 мг/кг.

При одновременном применении препарата Папаверин с алпростадилом для так называемого интракавернозного введения, у пациента вероятен риск развития приапизма (болезненной эрекции).

Какие от Папаверин побочные эффекты?

Папаверин может стать причиной появления следующих побочных эффектов: тошнота, запоры, характерна сонливость, возникает повышенная потливость, не исключена артериальная гипотензия, кроме того, увеличивается активность ферментов печени, головокружение. В единичных случаях отмечаются дерматологические проявления: покраснение кожи, характерен зуд кожных покровов и возникновение на них сыпи.

При быстрой внутривенной инъекции, а также при использовании высоких доз лекарственного средства у больного может развиться AV-блокада, а также присоединится нарушение сердечного ритма.

Передозировка от Папаверин

При передозировке средства Папаверин могут усугубиться вышеописанные побочные эффекты. В этой ситуации проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

C осторожностью Папаверин назначают лицам, перенесшим черепно-мозговую травму, кроме того, при хронической почечной недостаточности, при шоковом состоянии, при гипотиреозе, а также при гиперплазии простаты и при наджелудочковой тахикардии.

Чем заменить Папаверин, аналоги какие использовать?

Папаверина гидрохлорид, Папаверин буфус, кроме того, Свечи с папаверина гидрохлоридом относятся к аналогам.

Заключение

Внутривенное введение лекарственного средства должно проводиться с осторожностью под контролем медработника.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Папаверин представляет собой лекарственное средство, применяемое в медицинской практике во многих направления для купирования спазмов гладкой мускулатуры, устранения болевого синдрома при различных состояниях. В статье рассмотрим, от чего помогает Папаверин, его показания к использованию, противопоказания, особенности приема, лекарственное взаимодействие и другие нюансы лечения с помощью препарата.

Форма производства

Выпускается Папаверин в форме таблеток по 10 и 40 мг, ректальных суппозиториев по 20 мг и раствора для приготовления инъекций по 20 мг в одной ампуле.

Таблетки имеют белый или желтоватый оттенок. Они без явного запаха, с горьким вкусом, с двумя перпендикулярными рисками. Для взрослых средство выпускается в дозировке 40 мг, для детей – 10 мг. Пакуются в блистеры по 10 штук. Картонная упаковка содержит 2 блистера.

Свечи производятся в торпедовидной форме для введения в прямую кишку, имеют белый оттенок, без запаха. Дозировка – 20 мг. В одном блистере содержится 10 суппозиториев. Картонная упаковка включает один блистер и вкладыш – инструкцию Папаверина.

Раствор Папаверин прозрачный, без запаха, выпускается в ампулах по 20 мг. Картонная упаковка включает 10 ампул.

Состав

Состав Папаверина зависит от формы выпуска препарата. Во всех случаях лекарство содержит один активный компонент – папаверина гидрохлорид. Таблетки, раствор для инъекции и свечи включают различные вспомогательные компоненты. Точную информацию можно найти в таблице.

Фармакологическая группа препарата – миотропные спазмолитики, вазодилататоры.

Международное наименование непатентованное (МНН) – Папаверин, Papaverine (английский), Papaverinum (латинский).

Папавериновая мазь

Отдельной медикаментозной группой выступает мазь Папаверин. Средство содержит в своем составе активный компонент – папаверина гидрохлорид и вспомогательные компоненты – очищенную воду, ланолин, подсолнечное масло.

Показания к применению:

  • состояния, связанные со спазмами кишечника;
  • спастический запор;
  • геморрой;
  • спазм анального отверстия;
  • спазмы, обусловленные болезнями мочеполовой системы.

Папавериновый крем наносят на область промежности и анального отверстия для снижения болевых ощущений. Делать это рекомендуется после проведения гигиенических процедур 2 – 3 раза на протяжении суток. Если пациент использует другие мази и гели, об этом следует обязательно сообщить врачу.

Фармакологические свойства

Препарат папаверин оказывает хорошее спазмолитическое и умеренное обезболивающее действие. Благодаря способности снимать спазм с гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов, лекарство обладает легким гипотензивным эффектом. Это дает возможность применять его на начальных этапах гипертонической болезни и при некоторых других состояниях, характеризующихся повышением артериального давления.

Попадая в организм, активный компонент папаверина гидрохлорид ингибирует активность ферментов фосфодиэстеразы, что ведет к уменьшению концентрации кальция в клетках. Этот процесс способствует нарушению сократительной функции гладкой мускулатуры, следовательно, расслаблению мышц, устранению спазма и болевого синдрома.

Применяется лекарство Папаверин при заболеваниях дыхательной, пищеварительной, сердечно-сосудистой системы, при болезнях почек, печени, желчного пузыря и прочих органов.

Важно! Несмотря на способность Папаверина расслаблять гладкую мускулатуру мышц, двигательная активность человека полностью сохраняется.

Фармакокинетика

Активное вещество, попадая в организм, быстро абсорбируется, независимо от формы выпуска лекарства. Связь с белками крови составляет до 90%. Метаболизируется средство в печени. Примерный период полувыведения Папаверина составляет от получаса до 120 минут. Из организма активные и вспомогательные компоненты выводятся почками в форме метаболитов.


Действие лекарства наблюдается уже через 15 – 20 минут

Когда используют средство

Для чего применяют Папаверин? Лекарство используют перорально, ректально, внутривенно или внутримышечно при различных заболеваниях, вызывающих спазм гладкой мускулатуры организма.

Показания к применению Папаверина следующие:

  • болезни органов брюшной полости (холециститы, спастические колиты, панкреатиты и другое);
  • в роли комплексного лечения при купировании гипертонического криза;
  • нарушение отхождения мочи из почек;
  • спазмы периферических вен;
  • состояния, связанные с сокращением сосудов головного мозга;
  • для облегчения приступов стенокардии;
  • нарушение функции дыхания;
  • сужение почечных артерий;
  • сужение мочевыводящих каналов, обусловленное спазмом, провоцирующее задержку мочеиспускания.

Принимать папаверин следует строго по рецепту врача, несмотря на широкий спектр действия и кажущуюся безопасность. Неправильное использование препарата часто провоцирует многие побочные эффекты.

Кому средство запрещено

Инструкция по применению Папаверина включает абсолютные и относительные противопоказания к использованию лекарства.

Абсолютные:

  • индивидуальная чувствительность пациента к активным и вспомогательным веществам препарата;
  • заболевания сердца, связанные с его проводимостью (блокады);
  • острые патологии почек, почечная недостаточность;
  • патологии печени;
  • глаукома;
  • возраст больных после 65 лет, что связано с повышением риска развития гипертонии);
  • детский возраст: уколы/таблетки/свечи – 6 месяцев/14 лет/18 лет.


При назначении препарата должны обязательно учитываться его противопоказания

Относительные:

  • недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
  • почечная недостаточность с хроническим течением;
  • анафилактический шок;
  • сосудистый коллапс;
  • дисфункция коры надпочечников.

Важно! Решение о целесообразности назначения препарата при наличии относительных противопоказаний принимает ведущий специалист, оценивая соотношение пользы и риска в конкретном случае.

Побочные эффекты

Папаверин в таблетках, уколах и при использовании ректальных суппозиториев может вызвать побочные действия. Чаще это обусловлено несоблюдением дозировки, назначенной врачом или самолечением с помощью препарата.

Нежелательные последствия:

  • патологическое снижение кровяного давления;
  • сердечные блокады;
  • повышенное потоотделение;
  • тошнота;
  • запоры;
  • желтый оттенок дермы и глазных яблок;
  • раздражительность, сонливость;
  • быстрая утомляемость, утрата трудоспособности;
  • при внутривенном использовании средства возможны тромбозы вен;
  • нарушение состава крови;
  • аллергические высыпания на коже.

При появлении описанных симптомов требуется немедленно прекратить прием лекарства, обратиться за медицинской помощью. Лечение обычно проводится путем нормализации артериального давления, выведения из организма излишков лекарственного вещества.

Способ применения и дозы

Рассмотрим, как принимать Папаверин. Для ребенка и взрослого дозировка подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от особенностей течения заболевания.


Дозировку и схему приема подбирает исключительно врач

Дозировка таблеток для взрослого обычно составляет 40 – 60 мг. Папаверин детям назначают в соответствии с особенностями заболевания, возраста и веса больного.

Свечи назначают по 1 – 3 штуки (20 – 60 мг) для взрослых пациентов. До достижения 14 лет препарат используют с особой осторожностью только в случае необходимости.

Внутривенно раствор Папаверин вводится очень медленно, исключительно медицинским работником. Содержимое одной ампулы разводится с 20 мл натрия хлорида. Внутримышечно уколы Папаверина назначают больным по 40 – 60 мг в сутки.

Применение в период вынашивания ребенка

Несмотря на то что одним из противопоказаний Папаверина выступает период беременности и лактации, препарат все же назначают женщинам, вынашивающим ребенка.

Многие мамы сталкиваются с такой проблемой, как повышение тонуса матки. Это состояние приносит массу неприятных ощущений, кроме этого, вызывает угрозу преждевременных родов. Для расслабления мышц детородного органа чаще используют таблетки или свечи Папаверин. В условиях стационара могут использоваться уколы.

Папаверин перед родами применяют для подготовки шейки матки. Препарат используют в комплексе с Но-Шпой и другими средствами. На протяжении дня женщине вводят по одной свече каждого лекарственного средства.

При грудном вскармливании использование Папаверина противопоказано, так как активный компонент лекарства проникает в молоко матери, следовательно, попадает к ребенку. Если возникает необходимость использования лекарства, кормление ребенка прекращают.

При нарушении функции почек

Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают с особой осторожностью. При острой недостаточности почек лекарство использовать категорически запрещено. При патологиях с умеренной тяжестью течения дозировка подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого больного.


При острой дисфункции почек средство не используется

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование Папаверина в любой форме выпуска с антихолинергическими препаратами усиливает эффект последних.

Считается, что повышается угроза развития приапизма, то есть длительной и болезненной эрекции, при использовании Папаверина в сочетании с Алпростадилом.

Важно! Если пациенту был назначен Папаверин в любой медикаментозной форме, он должен обязательно сообщить врачу о том, принимает ли он какие-либо дополнительные препараты.

Особые указания

Во время терапии с помощью лекарства следует отказаться от употребления спиртных напитков. Активные компоненты средства в союзе с алкоголем могут вызвать негативную реакцию.

Папаверин имеет чаще положительные отзывы, но несмотря на это использовать лекарство следует исключительно по назначению врача.

С особой осторожностью применяют препарат любой формы выпуска среди больных с тяжелыми патологиями почек и печени.


От алкогольных напитков во время лечения Папаверином следует отказаться

При внутривенном введении укол делается медленно и под контролем доктора. Слишком быстрое введение может вызвать нарушение сердечного ритма и прочие негативные последствия.

Среди больных, перенесших травмы черепа, лекарство применяют только в случае необходимости в условиях стационара.

Аналоги

Лекарственное средство имеет много аналогов, обладающих похожим терапевтическим действием и показаниями.

Аналоги Папаверина, вошедшие в электронный список лекарств (РЛС), следующие:

  • Платифиллин с папаверином – оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее действие. Применяется препарат при болезнях органов брюшной полости, для устранения спазмов сосудов головного мозга, при стенокардии, эндартериите, бронхоспазмах и других патологиях;
  • Папаверин буфус – спазмолитический медикамент, вызывающий расширение крупных и мелких сосудов, восстанавливающий кровоток. Лекарство оказывает гипотензивное, умеренное обезболивающее действие;
  • Но-Шпа форте – препарат, который производят в форме таблеток и раствора для приготовления инъекций. Средство обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим, умеренным обезболивающим эффектом;
  • суппозитории Спазмолизин – применяются для устранения болевого синдрома, спровоцированного спазмами гладкой мускулатуры при заболеваниях органов дыхательной, сердечно-сосудистой, пищеварительной системы;
  • таблетки Спазмобрю – средство на основе гиосцина бутилбромида, обладающее спазмолитическим действием. Применяется для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, для предотвращения тошноты и рвоты у пациентов, перенесших операцию, для координации родового процесса у женщин при почечной колике и других состояниях.

Описание средств имеет ознакомительный характер, точную информацию следует уточнять из инструкции к применению лекарства или у лечащего врача.

Обновление: Октябрь 2018

Папаверин – спазмолитический лекарственный препарат, который активно применятся для уменьшения сократительной функции гладких мышечных волокон и снижения мышечного тонуса, что приводит к быстрому расслаблению гладких мышц. Является производным опиоидных алкалоидов и производится методом синтезирования.

Назначается для устранения спазмов желчевыводящих путей, мочеточников, желудочно-кишечного тракта, снижения тонуса матки. Используется как сосудорасширяющий препарат для коронарной системы кровообращения при кровоизлияниях субарахноидального типа и коронарном шунтировании, а также в ряде других случаев.

Фармгруппа : миотропные спазмолитики.

Состав, физико-химические свойства, цена

Выпускается в трех формах: ректальные свечи (суппозитории), таблетки, раствор для инъекций.

Таблетки Раствор 2 % (Папаверин в ампулах) Суппозитории
Основное вещества По 10 или 40 мг папаверина гидрохлорида в 1 табл. По 20 мг папаверина гидрохлорида в 1 мл р-ра – по 2 мл р-ра в 1 ампуле 20 мг папаверина гидрохлорида
Вспомогательные вещества Сахар, крахмал, кислота стеариновая, тальк Эдетат динатрия, L-метионин, вода д/и Глицериды полусинтетические до 2 гр
Физико-химические свойства Белые таблетки с двумя, перпендикулярно расположенными рисками, разделяющими таблетку на 4 равные части

Прозрачный раствор, не имеющий цвета или слегка желтоватый

 Торпедообразные суппозитории, твердые. Белого цвета. Без запаха.
Упаковка По 10 шт. в контурных ячейковых блистерах. В пачках картонных по 1-3 блистера

По 5 или 10 ампул в картонных упаковках

 По 5 суппозиториев в полиэтиленовых блистерах. По 2 блистера картонной упаковке
Цена 40 мг № 10 – 10-40 руб. № 10 – 35-50 руб. № 10 – 35-70 руб.

Фармакологическое действие

Папаверина гидрохлорид является ингибитором (задерживающим в-вом) фермента фосфодиэстеразы и приводит к накоплению циклического 3,5-аденозинмонофосфата, снижению уровня кальция внутри клеток, что вызывает нарушение сократимости мышечных волокон и расслабление гладкомышечных структур внутренних органов и сосудов. В средних лечебных дозах на оказывает влияния на ЦНС. В высоких дозах приводит к снижению возбудимости мышечной ткани сердца и замедляет скорость внутрисердечной проводимости. Особенностью препарата является отсутствие паралитического эффекта – мышцы только расслабляются, при этом их движения и функции полностью сохраняются.

Помимо спазмолитического эффекта, препарат оказывает умеренное местнообезболивающее действие, характеризуется незначительными гипотензивными и седативными свойствами.

Фармакокинетика

Полностью и быстро всасывается, вступает в связь с плазменными белками на 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и во все ткани. Претерпевает биотрансформацию в печени. Период полувыведения колеблется в пределе 0,5-2 часа. Выводится почками в форме метаболитов.

Показания

  • спазмы гладких мышц;
  • спазмы ЖКТ на фоне , спастического колита;
  • пилороспазм;
  • спазмы сосудов периферического русла;
  • спазмы сосудов ЦНС;
  • спазмы сосудов сердца на фоне и (в составе комплексного лечения);
  • задержка мочевыведения на фоне спазма мочевыводящих путей;
  • бронхоспазм.

Назначается в качестве вспомогательного ЛС для премедикации перед хирургическими вмешательствами на ЖКТ, проктологическими и урологическими процедурами.

Противопоказания

  • AV-блокада
  • тяжелая
  • Пожилой возраст более 75 лет
  • Детский возраст до полугода (до 12 мес – по другим источникам)
  • Повышенная чувствительность к основному либо вспомогательным компонентам.

Папаверин при беременности

Свечи с Папаверином при беременности довольно часто назначаются врачами. Основной причиной для назначения препарата является гипертонус матки, который, как известно, является одной из причин невынашивания плода (особенно часто Папаверин назначается на ранних сроках беременности), а также . Поскольку матка является мышечным органом, для ее расслабления и назначают препарат, очень часто – в комбинации с гормональными лекарственными средствами.

В комбинации с Но-Шпой Папаверин назначается на поздних сроках вынашивания для подготовки шейки матки к родовой деятельности. Однако многие акушер-гинекологи против такой подготовки, поскольку это приводит к искусственному торможению сократимости матки и .

В инструкции к Папаверину отмечено, что действие препарата в период беременности и лактации не изучено, поэтому утверждать об его безопасности нельзя. Это означает, что назначение может проводить только врач, взвесив возможную пользу и риски. Сколько и как принимать Папаверин, должен сказать лечащий врач, самолечение недопустимо.

Папаверин детям

У детей до года основное показание для лечения — спастические боли ЖКТ и кишечные колики. Детям постарше назначается для снятия бронхоспазма, при , спазмов уретры, печеночной колики.

Еще одна сфера применения – снятие спазмов периферических сосудов на фоне гипертермии: Папаверин дают за 20 мин до жаропонижающего.

Побочные эффекты

  • Общие : гипертермия (особенно у пожилых).
  • Иммунная система : аллергические явления, гиперемия кожи и сыпь, зуд.
  • ЦНС : повышенная потливость, сонливость, головокружение, слабость, .
  • Органы зрения : снижение зрения, диплопия.
  • ЖКТ : тошнота, диарея, запор, .
  • ССС : асистолия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая фибрилляция, артериальная гипотензия, коллапс.
  • Дыхательная система : апноэ.

На фоне лечения вероятно повышение активности печеночных трансаминаз и развитие . В возможна эозинофилия.

При быстром внутривенном введении или при назначении в высоких дозах может развиться AV-блокада. В месте введения препарата возможен тромбоз.

Дозировка

Дозировка Папаверина отличается для различных лекарственных форм и разных возрастных групп.

Таблетки:

  • Взрослые и дети от 15 л: по 40-60 мг трех-пятикратно в сут.
  • Дети 6-24 м: по 5 мг (половина таблетки 10 мг) трех-четырехкратно в сут.
  • Дети 2-4 года: 5 – 10 мг трех-четырехкратно в сут.
  • Дети 5-6 лет: по 10 мг трех-четырехкратно в сут.
  • Дети 7 лет: по 10-15 мг трех-четырехкратно в сут.
  • Дети 10-14 лет: по 15-20 мг трех-четырехкратно в сут.

Применение Папаверина в таблетках детям младшей возрастной группы следует проводить после предварительного растворения в воде.

Свечи:

Вводят ректально. Суппозиторий можно разрезать.

  • Взрослые: по 20-40 мг (1-2 свечи) двух-трехкратно в сут.
  • Дети от 10 лет: по 20 мг (1 свече) 2 р в сут.
  • Дети 5-10 лет: по 10 мг (полсвечи) 2 р в сут.
  • Дети до 4 л: 5 мг (четвертина свечи) 2 р в сут.

Раствор (уколы Папаверина):

  • Разовая доза для взрослых и детей от 14 лет при внутримышечном и подкожном введении (уколах) составляет 10-40 мг, а максимальная разовая – 100 мг (или 5 мл р-ра). Между введениями следует соблюдать 4часовой интервал. Максимальная доза на сутки – 300 мг (15 мл р-ра).
  • Для внутривенного введения, которое считается наиболее эффективным, 1 мл 2 % р-ра (20 мг) растворяют в 10-20 мл р-ра NaCl 0,9 %, что и составляет разовую дозу. Максимальная суточная доза — 120 мг (или 6 мл р-ра). В/в введение оправдано при тяжелом состоянии пациента, через 3-4 дня рекомендуется перейти на таблетки или свечи.
  • Для детей 1-14 лет максимальная разовая доза рассчитывается индивидуально и составляет 0,7-1 мг на 1 кг веса. Количество введений: 2 р в сут.
  • Максимальная суточная доза зависит от возраста и одинакова для всех способ введения:
    • 1-2 года – 1 мл р-ра (20 мг);
    • 3-4 года – 1,5 мл р-ра (30 мг);
    • 5-6 лет – 2 мл р-ра (40 мг);
    • 7-9 лет – 3 мл р-ра (60 мг);
    • 10-14 лет – 5 мл (100 мг).

Особенности применения раствора

Препарат можно вводить подкожно, внутривенно и внутримышечно. В/в-введение проводят медленно, контролируя показатели работы сердца, особенно у пациентов со стенозирующим коронаросклерозом.

Передозировка

Нарушение зрения, слабость, покраснение кожи, сухость во рту, артериальная гипотензия, запор, атаксия, асистолия, тахикардия, трепетание желудочков, коллапс.

Специфического антидота не существует, поэтому организуется симптоматическое лечение, а в тяжелых случаях – гемодиализ.

Особенности лечения

Поскольку курение снижает эффективность папаверина, следует отказаться от привычки хотя бы на время лечения. Также нельзя употреблять алкоголь совместно с Папаверином (потенцирует действие алкоголя).

Во время терапии следует отказаться от работ и деятельности, где важна скорость реакции.

Для пожилых пациентов, больным с ЧМТ, ХПН, наджелудочковой тахикардией, декомпенсированной , заболеваниях эндокринной системы, при шоковых состояниях начальная доза устанавливается ниже среднетерапевтической, чаще всего не более 10 мг (или 0,5 мл 2 % р-ра).

Лекарственное взаимодействие

  • Совместим с Дибазолом без развития негативных реакций (для купирования гипертонического криза).
  • Комбинация с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;
  • Применение с Алпростадилом при интракавернозном его введении возможно развитие приапизма;
  • Совместное применение с Леводопой приводит к уменьшению эффективности последней;
  • В комбинации с Метилдопой уменьшается гипотензивный эффект;
  • При назначении с сердечными гликозидами усиливается сократительная функция миокарда;
  • При совместном применении с антигипертензивными препаратами, Прокаинамидом трициклическими антидепрессантами, Резерпином, Хинидином, Новокаинамидом усиливается гипотензивный эффект;
  • Имеются данные о развитии гепатита при комбинации с Фурадонином.
  • Барбитураты, Метамизол (Анальгин), Дифенгидрамин (Димедрол), усиливают спазмолитический эффект Папаверина.

Аналоги

Папаверин буфус, Папаверина гидрохлорид МС, Папавин.

Знаете ли вы, что:

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

(лат. papaverine ) - спазмолитическое , сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство.

Папаверин - алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C 20 H 21 NO 4 .

Папаверин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

  • в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » и имеет код A03AD01
  • в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний », подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.
, кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.
Фармакологическое действие папаверина
  • расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
  • большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
  • на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект
Показания к применению папаверина
  • спазмы гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта, в том числе, при пилороспазме, спастическом колите
  • при холицестите, почечных коликах - в составе комплексной терапии
  • спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы
  • бронхоспазмы
  • спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов (эндартериит)
  • в качестве вспомогательного средства для премедикации.
Способ применения папаверина и дозы
  • Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная - 600 мг.
  • Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг - в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг - от 5 до 6 лет, 10–15 мг - от 7 до 9 лет, 15–20 мг - от 10 до 14 лет.
  • Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствора 2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
  • Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.
Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками
Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина - дротаверин , получивший торговое наименование но-шпа . Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином , отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер , не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни .

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ
  • Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.

  • Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).
На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Спазмолитики », содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.
Противопоказания к применению папаверина
Предостережения при применении папаверина
  • внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
  • при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
  • визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
  • папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудью назначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA - N (то есть лекарство не классифицировано FDA).
Побочные эффекты при применении папаверина
Возможные побочные эффекты: тошнота , запор , повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении - тромбоз (редко).

Передозировка.

  • Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.
  • Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.
Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами
  • Барбитураты - усиление спазмолитического действия
  • Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид - возможно усиление гипотензивного действия папаверина
  • Левопода - снижение антипаркинсонического действия
  • Метилпода - снижение гипотензивного действия
Папаверин и эректильная дисфункция
В 1983 году был открыт эректогенный эффект папаверина гидрохлорида при его интракавернозном введении в половой член. Эффективность папаверина составляет до 40-70%, однако из-за высокого риска развития приапизма (продолжительной, чаще всего болезненной эрекции, не связанной с половым возбуждением), а при длительном применении также из-за возможного прогрессирующего склероза кавернозных тел, современные сексологи не рекомендуют делать инъекции папаверина для достижения эрекции. В то же время, папаверин, при его использовании в составе комплексных препаратов (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламин) не даёт такого количества побочных эффектов и, кроме того, комбинированные препараты, увеличивают эффективность действия. До появления виагры (действующее вещество силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V типа) интракавернозная терапия широко применялась при лечении эректильной дисфункции, несмотря на её недостатки: боль в месте инъекции, страх перед уколом в пенис, возможность развития экхимозов (подкожных кровоизлияний).
Фармакокинетика папаверина
  • абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
  • биобоступность в среднем 54 %
  • связываемость с белками плазмы около 90 %
  • проникаемость через гистогематические барьеры - хорошая
  • время полувыведения - примерно 0,5 - 2 часа, но иногда увеличивается до суток
  • метаболизим - в основном почками
безрецептурное лекарство.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»
  • », таблетки 0,04 г, производители: Ирбитский химфармзавод, ОАО «Биосинтез», Московская фармацевтическая фабрика, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
  • », суппозитории ректальные, производители: ОАО «Нижфарм», ОАО «Биохимик» (Россия)
  • », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ЗАО «Верофарм», ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО Новосибхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
  • «Папаверина гидрохлорид », суппозитории ректальные, ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия)
  • «Папаверина гидрохлорид », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ФГУП Армавирская биологическая фабрика, ОАО Дальхимфарм, НПО Микроген, ОАО Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко (Россия)
  • «Папаверин МС », таблетки 0,04 г, производитель ЗАО Медисорб (Россия)
  • «Папаверин буфус », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, ЗАО Обновление ПФК (Россия)
  • «Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0.01 г » Борисовский ЗМП (Беларусь)
Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным действующим веществом

Публикации по теме