Хлорамфеникол (Chloramphenicolum). Хлорамфеникол (Chloramphenicol) В каких таблетках содержится хлорамфеникол

Брутто-формула

C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Хлорамфеникол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-75-7

Характеристика вещества Хлорамфеникол

Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое .

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , C max в плазме крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность — 75-90%. Связывание с белками плазмы — 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применение вещества Хлорамфеникол

Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.

Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).

При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.

Побочные действия вещества Хлорамфеникол

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).

При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.

Взаимодействие

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Передозировка

Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Пути введения

В/м, в/в , внутрь, местно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Хлорамфеникол

В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.

При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

D-(−)-трео-1-(п-нитрофенил)-2-дихлор-ацетиламино-1,3-пропандиол

Химические свойства

Хлорамфеникол – наиболее яркий представитель группы антибиотиков амфениколы . Антибактериальные свойства наиболее выражены у его левовращающего изомера .

Вещество представляет собой горькие кристаллы без цвета и запаха. Средство плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в пиридине, пропиленгликоле, этаноле, этиленгликоле. Его используют в качестве антибиотика широкого спектра действия в животноводстве, медицине, ветеринарии. Рацемическая форма лекарства называется . Торговое название Хлорамфеникола – .

Впервые синтезировано вещество было в 40 годах 20 века из Streptomyces venezuelae. Сейчас антибиотик получают путем 10-стадийного синтеза из стирола . Он достаточно эффективен, однако токсичен и нередко вызывает побочные реакции. Препараты, содержащие данное вещество выпускают в виде мази, р-ра для внутривенного и внутримышечного введения, спиртового раствора, капсул или таблеток.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактериостатическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия данного вещества основан на его способности нарушать процессы синтеза белков микроорганизмов путем ингибирования фермента диоксо-пептидил-трансферазы . Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием, проявляет активность к стафилоккокам, стрептококкам, грамотрицательным бактериям ( Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae и крупным вирусам . Характерной особенностью антибиотика является то, что он действует на штаммы, устойчивые к , сульфаниламиду и . Толерантность к препарату развивается медленно.

После приема внутрь быстро усваивается через желудочно-кишечный тракт, максимальной своей концентрации достигает через 2-3 часа, биологическая доступность средства до 90%. Около половины вещества связывается с белками плазмы крови.

Хлорамфеникол подвергается реакциям метаболизма в печени. В течение 1,5-3 часов лек. средство выводится через почки, с калом и желчью. Также вещество подвергается гидролизу в кишечнике, образуя неактивные метаболиты.

При местном использовании или попадании в конъюнктивальный мешок средство имеет низкую степень системной абсорбции.

Однако, антибиотик создает достаточную концентрацию во влаге глаза или на поверхности кожи, чтобы оказывать бактериостатическое действие.

Показания к применению

В виде таблеток и капсул вещество используют для лечения брюшного тифа, сальмонеллеза в генерализированной форме, паратифа , бруцеллеза , различных риккетсиозов, туляремии , абсцессов мозга , менингококковых инфекций .

Средство используют при трахоме , эрлихиозе , гнойных раневых инфекциях, перитоните , различных инфекциях моче- и желчевыводящих путей, паховой лимфогранулеме , .

Для наружного использования лекарство назначают при инфекционных заболеваниях кожи: ожогах, ранах, трофических язвах , фурункулах , пролежнях, для лечения трещин на сосках у кормящих мам.

В конъюнктивальный мешок препарат закапывают для лечения бактериальных инфекций глаз, блефарита , склерита , эписклерита , кератоконъюнктивита .

Противопоказания

Препараты, в состав которых входит данное вещество нельзя назначать:

• при заболеваниях крови;
• детям в возрасте до одного месяца;
• пациентам с заболеваниями печени и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ;
• при , грибковых поражениях кожи и ;
• беременным и кормящим женщинам;
• при на Хлорамфеникол или прочие антибиотики этой группы.

Особую осторожность нужно соблюдать при заболеваниях сердца и сосудов, склонным к аллергии пациентам.

Побочные действия

Прием лекарства может вызвать:

• тромбоцитопению, лейкопению, апластическую анемию ;
• невриты , головную боль, делирий , различные , спутанность сознания;
• раздражение и зуд при местном применении;
• , высыпания на коже;
• тошноту, рвоту, раздражение на слизистой рта, ;
• ретикулоцитопению, гипогемоглобинемию ;
• нарушение восприятия вкуса, снижение остроты зрения и слуха;
• , грибковые инфекции .

У маленьких детей, в возрасте до 12 месяцев может возникнуть кардиоваскулярный коллапс .

Инструкция по применению Хлорамфеникола (Способ и дозировка)

Средство используют внутривенно, внутримышечно, перорально, местно, конъюнктивально .

Схема лечения и продолжительность зависит от заболевания и лекарственной формы, определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Инструкция по применению Хлорамфеникола

Таблетки принимают за 30 минут перед приемом пищи или через час после.

При внутримышечном, внутривенном введении и приеме внутрь взрослым назначают по 2 грамма действующего вещества в сутки, разделенных на 3-4 приема по 250-500 мг. Максимальная суточная дозировка – 4 грамма может быть назначена лечащим врачом. При этом необходимо производить контроль показателей крови и работы почек.

• в возрасте до 3 лет назначают по 10-15 мг на кг массы тела;
• в возрасте от 3 до 8 лет – по 15-20 мг на один кг веса;
• детям старше 8 лет – 20-30 мг на кг.

Кратность приема – такая же, как и для взрослых.

Продолжительность лечения антибиотиком обычно составляет от одной недели до 10 дней. Максимум — 14 дней.

При местном применении Хлорамфеникол р-р 5% или 10% наносят на пораженные участки с помощью марлевых салфеток несколько раз в день. Лекарство можно накладывать с окклюзионной повязкой , в таком случае перевязки осуществляют раз в 3-4 дня (держать не более пяти дней), пока рана не начнет затягиваться и не очистится.

Конъюнктивально вещество используют в виде 1% или 0,25% р-ов, в сочетании с другими лекарствами.

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно проявление кардиоваскулярного синдрома , особенно у новорожденных детей.

Симптомы: снижение температуры тела, сбивчивое дыхание, сердечно-сосудистая недостаточность, отсутствие реакций на внешние раздражители. Вероятность развития летального исхода у детей достигает 40%.

В качестве лечения назначают гемосорбцию и устраняют нежелательные симптомы.

Взаимодействие

Также существуют аналоги средства, содержащие дополнительные действующие вещества: , Левометил (Диоксометилтетрагидропиримидин + Хлорамфеникол); (Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + + Хлорамфеникол) .

И анаэробных инфекций. Используется как препарат II ряда.

Механизм действия

Хлорамфеникол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом в отношении пневмококка, менингококка и H.influenzae .

Спектр активности

Хлорамфеникол обладает широким спектром антимикробной активности, но в процессе многолетнего использования ряд бактерий приобрел устойчивость.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен к препарату пневмококк, однако многие пенициллинорезистентные штаммы устойчивы. Энтерококки в целом малочувствительны. Среди стафилококков более 30% штаммов устойчивы. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки.

Хлорамфеникол действует на многие грамположительные и грамотрицательные палочки: H.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), E.coli , сальмонеллы, шигеллы, возбудители дифтерии, коклюша, сибирской язвы, бруцеллеза, чумы. Среди энтеробактерий часто отмечается резистентность. В России 50-90% шигелл и 10% сальмонелл устойчивы к хлорамфениколу.

К хлорамфениколу чувствительны спирохеты (лептоспиры, T. pallidum ), риккетсии, актиномицеты. Препарат обладает высокой активностью в отношении спорообразующих и неспорообразующих анаэробов, включая B.fragilis .

Фармакокинетика

Хлорамфеникол при пероральном приеме хорошо всасывается, причем пища не влияет на биодоступность . Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч, при в/в введении - через 1-1,5 ч. Хорошо проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Высокие концентрации создаются в ткани мозга, бронхиальном секрете, плевральной и синовиальной жидкостях, низкие - в желчи. Концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% уровня в сыворотке крови матери. Метаболизируется в печени. У новорожденных и пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью биотрансформация хлорамфеникола проходит медленно и возможна его кумуляция. Экскреция осуществляется почками преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Период полувыведения у взрослых составляет 1,5-3,5 ч, у детей может увеличиваться до 6,5 ч, а у новорожденных - до 24 ч и более. При гемодиализе хлорамфеникол не удаляется. Уменьшение концентрации препарата в крови возможно путем гемосорбции.

Парентерально хлорамфеникол применяется в виде микробиологически неактивного сукцината. До того как произойдет активация (путем отщепления остатка янтарной кислоты), часть препарата может быть экскретирована почками. Поэтому концентрации хлорамфеникола в крови при парентеральном введении, особенно в/м, могут быть ниже, чем при приеме внутрь.

При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание хлорамфеникола. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости.

Нежелательные реакции

Гематологические реакции:

обратимые (дозозависимые): ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;

необратимые (не зависят от дозы, отмечаются у людей с генетической предрасположенностью): апластическая анемия, прогностически неблагоприятная. Встречается редко (один случай на 25-40 тыс. пациентов), может развиться после отмены препарата, однократного и местного применения. У детей может сочетаться с развитием миелобластного лейкоза.

«Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40%. Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция.

Нервная система : спутанность сознания, головная боль, периферические полинейропатии, нарушения психики; при длительном применении может развиться неврит зрительного нерва с угрозой потери зрения.

ЖКТ: глоссит, стоматит, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

Местные: жжение, зуд, отечность при использовании глазных лекарственных форм.

Другие: реакция Яриша-Герксгеймера (эндотоксическая реакция), описанная при использовании хлорамфеникола у больных сифилисом, бруцеллезом и брюшным тифом.

Показания

Системно

При всех перечисленных инфекциях хлорамфеникол рассматривается как препарат II ряда.

Местно

Противопоказания

Аллергическая реакция на хлорамфеникол.

Беременность.

Кормление грудью.

Предупреждения

Гематотоксичность. При использовании хлорамфеникола возможно обратимое уменьшение содержания форменных элементов крови, которое чаще отмечается при использовании больших доз (4 г и более в сутки), при длительных курсах и высоких концентрациях препарата в сыворотке крови (25 мкг/мл и более). Группами риска являются новорожденные и пациенты с заболеваниями печени. Для контроля необходимо каждые 3 дня проводить клинический анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов, а также, по возможности, ТЛМ.

Беременность . Применение хлорамфеникола во время беременности не рекомендуется ввиду опасности токсического действия на плод.

Кормление грудью . Хлорамфеникол проникает в грудное молоко в высоких концентрациях (в том числе при использовании глазных лекарственных форм) и может оказывать миелотоксическое действие, поэтому его нельзя назначать кормящим женщинам.

Педиатрия . У новорожденных детоксицирующая функция печени недостаточно развита, что способствует накоплению хлорамфеникола в токсических концентрациях и может привести к развитию «серого синдрома».

Нарушение функции печени . У пациентов с нарушением функции печени следует проводить ТЛМ.

Стоматология. Применение хлорамфеникола приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.

Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.

Терапевтический лекарственный мониторинг. Для повышения безопасности лечения хлорамфениколом следует, по возможности, проводить мониторинг его концентрации в сыворотке крови. Терапевтический диапазон составляет 10-25 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим у новорожденных и пациентов с заболеваниями печени.

Лекарственные взаимодействия

Ингибируя микросомальные ферменты печени, хлорамфеникол увеличивает период полувыведения и усиливает эффекты пероральных противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины), фенитоина, варфарина.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин , фенобарбитал и фенитоин) уменьшают концентрацию хлорамфеникола в сыворотке крови.

Хлорамфеникол может ослаблять эффективность препаратов железа, фолиевой кислоты и витамина В 12 за счет уменьшения их стимулирующего действия на гемопоэз.

При использовании хлорамфеникола на фоне лучевой терапии, а также при его сочетании с циметидином и цитостатиками увеличивается риск развития апластической анемии.

Информация для пациентов

Таблетки и капсулы хлорамфеникола следует запивать полным стаканом воды.

Строго соблюдать предписанный режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы - принять как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Соблюдать правила использования глазных лекарственных форм.

Избегать, по возможности, повторных курсов лечения.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются следующие симптомы: бледность кожных покровов, боль в горле, повышение температуры тела, необычные кровотечения или кровоизлияния, необычная усталость или слабость.

Регулярно контролировать картину крови.

При использовании хлорамфеникола у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

Таблица. Хлорамфеникол. Основные характеристики и особенности применения

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Хлорамфеникол	Капс. 0,1 г; 0,25 г; 0,5 г Табл. 0,25 г; 0,5 г; Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г во флак. Глаз. кап. 0,25 % во флак. по 10 мл Глаз. линим. 1 % в тубах по 25 г и 30 г или в банках по 25 г и 60 г	70-80	Взрослые 1,5-3,5 Дети 3-6,5	Внутрь Взрослые: 50-100 мг/кг/сут в 4 приема Дети 1 года и старше: 50-100 мг/кг/сут в 4 приема Парентерально Взрослые: 50-100 мг/кг/сут в 4 введения Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 4 введения Местно Глаз. кап. закапывают по 1-2 кап. в пораженный глаз каждые 1-4 ч Линим. закладывают за веко каждые 3 ч	Обладает высокой гематотоксичностью. Клинический анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов каждые 3 дня. У пациентов с тяжелой патологией печени, а также у новорожденных необходим ТЛМ

* При нормальной функции печени

Что представляет собой такое химическое соединение, как хлорамфеникол? Инструкция по применению препаратов, основанных на этом веществе, будет представлена ниже. Также мы расскажем вам о том, какими свойствами обладает это средство, какое торговое название оно имеет, от чего его назначают и т. д.

Общие сведения

Какие свойства присущи такому химическому веществу, как хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что это яркий представитель амфениколы. Наибольшими антибактериальными свойствами обладает его левовращающий изомер.

Упомянутое соединение представляет собой кристаллы без запаха и цвета. Оно плохо растворяется в воде, однако хорошо растворяется в пропиленгликоле, пиридине, этиленгликоле и этаноле. Это вещество используют в качестве антибиотика не только в медицине, но и в животноводстве.

Под каким наименованием можно приобрести в аптеке хлорамфеникол? Торговое название этого средства звучит как «Левомицетин».

Рассматриваемый компонент был впервые синтезирован еще в 1940 году из Streptomyces venezuelae. Сегодня же этот антибиотик получают из стирола посредством 10-стадийного синтеза.

Рассматриваемый препарат достаточно эффективен. Однако он очень токсичен и нередко становится причиной появления побочных реакций.

Медикаменты, содержащие в себе хлорамфеникол (торговое название было представлено выше), выпускаются в виде мази, капель, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также таблеток и капсул.

Фармакодинамика

Как действует хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что данное средство способно нарушать процессы синтеза белков бактерий путем ингибирования такого фермента, как диоксо-пептидил-трансфераза. Нельзя не сказать и о том, что хлорамфеникол обладает выраженным бактериостатическим действием. Он проявляет активность к стрептококкам, крупным вирусам, грамотрицательным бактериям и стафилоккокам. Характерной особенностью этого антибиотика является и то, что он пагубно воздействует на штаммы, которые устойчивы к сульфаниламиду, пенициллину и стрептомицину. Что касается толерантности, то к рассматриваемому препарату она развивается очень медленно.

Фармакокинетика

Абсорбируется ли хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что при пероральном приеме препарата данное вещество быстро усваивается из ЖКТ. Максимальная концентрация хлорамфеникола достигается спустя три часа, а его биологическая доступность составляет 90 %.

Примерно половина лекарственного вещества связывается с белками плазмы.

Хлорамфеникол метаболизируется в печени и в течение трех часов выводится посредством почек, а также вместе с желчью и калом. Также следует отметить, что данное соединение подвергается гидролизу в кишечнике, в результате чего образуются неактивные метаболиты.

При местном применении медикамента или его попадании в конъюнктивальный мешок он имеет незначительную степень системной абсорбции. Но при этом антибиотик создает на поверхности кожи или во влаге глаза достаточную концентрацию, чтобы поспособствовать бактериостатическому действию.

Показания к применению

С какой целью назначают капсулы или таблетки «Левомицетин»? Хлорамфеникол для приема внутрь используют при лечении брюшного тифа, паратифа, сальмонеллезы в генерализированной форме, различных риккетсиозов, бруцеллезы, туляремии, дизентерии, абсцессов мозга и

Также это средство нередко назначают пациентам при хламидиозе, трахоме, гнойных раневых инфекциях, перитоните, эрлихиозе, паховой лимфогранулеме, различных инфекциях желче- и мочевыводящих путей, иерсиниозе.

Какие наружные заболевания лечит хлорамфеникол? Мазь назначают при ранах, инфекционных заболеваниях кожи, фурункулах, ожогах, трофических язвах и пролежнях. Также ее используют при трещинах на сосках у кормящих мам.

Капли «Хлорамфеникол» закапывают в для лечения кератита, бактериальных инфекций глаз, блефарита, конъюнктивита, склерита, кератоконъюнктивита и эписклерита.

Противопоказания лекарственного средства

Медикаменты, в состав которых входит хлорамфеникол, не рекомендуется назначать:

• в детском возрасте (до одного месяца);
• при заболеваниях крови;
• при грибковых поражениях на коже, псориазе и экземе;
• людям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и заболеваниями печени;
• кормящим матерям и беременным женщинам;
• при аллергии на указанное вещество или прочие антибиотические средства, принадлежащие этой группе.

Крайнюю осторожность необходимо соблюдать при заболеваниях сосудов и сердца, а также при склонности к аллергическим реакциям.

"Хлорамфеникол": инструкция по использованию препаратов

Как было сказано выше, средства, основанные на данном веществе, используют внутримышечно, внутривенно, местно, перорально и конъюнктивально.

Схема терапии и ее продолжительность зависят от лекарственной формы препарата и заболевания. Они определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Таблетки «Левомицетин» необходимо принимать за 30 минут до еды или через час после.

При внутривенной или внутримышечной инъекции, а также пероральном приеме взрослым пациентам назначают по 2 г активного элемента в сутки (делят на 4 части).

Максимальная дозировка этого медикамента в день составляет 4 г. При таком количестве лекарства следует обязательно производить контроль работы почек и показателей крови.

Детям этот препарат назначают в зависимости от массы тела:

• до 3 лет - по 10-15 мг на кг;
• 3-8 лет - по 15-20 мг на кг;
• старше 8 лет - по 20-30 мг на кг.

Частота применения раствора или таблеток у детей такая же, как и у взрослых.

Длительность лечения указанным антибиотиком составляет 7-11 дней. Максимальная продолжительность терапии — 2 недели.

При наружном применении препарата его наносят на пораженные участки несколько раз в день, используя марлевые салфетки. При необходимости средство можно накладывать вместе с В этом случае перевязки делают раз в 3 дня, пока рана не очистится и не затянется.

Что касается капель, то их используют в виде 0,25 и 1% раствора в сочетании с другими лекарственными средствами.

Побочные явления

Применение рассматриваемого препарата может вызвать:

• зуд и раздражение (при местном нанесении);
• агранулоцитоз, тромбоцитопению, апластическую анемию, лейкопению;
• дисбактериоз;
• делирий, невриты, различные галлюцинации, головную боль, спутанность сознания, депрессию;
• гипогемоглобинемию, ретикулоцитопению;
• отек Квинке, крапивницу, высыпания на коже;
• тошноту, повышенное газообразование, понос, раздражение на слизистой рта, рвоту, несварение;
• грибковые инфекции, дерматиты;
• снижение остроты слуха и зрения, нарушение восприятия вкуса.

У детей до 12 месяцев может развиться кардиоваскулярный коллапс.

Цена, синонимы и аналоги

Синонимами рассматриваемого средства являются: «Левовинизоль», «Синтомицин», «Левомицетин», «Левомицетин Актитаб», левомицетина натрия сукцинат, «Левомицетин-ЛекТ», спиртовой раствор «Левомицетина», хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный, «Левомицетин-АКОС».

Также следует отметить, что в аптеках можно встретит и аналоги этого препарата: «Левометил», «Левомеколь» (хлорамфеникол + диоксометилтетрагидропиримидин), «Левосин» (сульфадиметоксин + диоксометилтетрагидропиримидин + хлорамфеникол + тримекаин).

Что касается цены, то у рассматриваемого антибиотика она не очень высока. Любую форму препарата можно приобрести за 40-90 рублей.

Синтетический антибиотик, идентичный природному продукту жизнедеятельности Streptomyces venezuelae . Обладает широким спектром бактериостатического действия, механизм которого обусловлен нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, активен в отношении гемофильных бактерий, бруцелл, риккетсий, хламидий, спирохет. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Проникает в клетки микроорганизмов и действует на микробы, находящиеся внутриклеточно (риккетсии, хламидии). Устойчивость к хлорамфениколу развивается относительно медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам.
Быстро всасывается после приема внутрь, а также при ректальном введении; максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема развивается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Биодоступность после приема внутрь составляет 80%, при в/м введении — 70%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости организма, проникает через ГЭБ и в СМЖ (до 50% от содержания в плазме крови). Проникает через плаценту (концентрация в сыворотке крови плода может составлять 30-80% концентрации в крови матери), выявляется в грудном молоке. С белками плазмы крови связывается 50-60% хлорамфеникола, у недоношенных новорожденных — 32%. Объем распределения — 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация при назначении внутрь или местном применении создается в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик не проникает). Выводится главным образом с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично — с желчью (до 30% введеной дозы). В кишечнике под действием кишечной микрофлоры гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Показания к применению препарата Хлорамфеникол

брюшной тиф, паратиф, генерализованная форма сальмонеллеза, иерсиниоз, бруцеллез, туляремия, менингит , риккетсиоз, хламидиоз, пситтакоз, трахома и др. При инфекционных процессах другой этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к хлорамфениколу, его применяют в случае неэффективности других химиотерапевтических средств или их непереносимости.
Наружно — в хирургии и комбустиологии для лечения гнойных ран, трофических язв, пролежней и инфицированных ожогов в 1-й фазе раневого процесса, в дерматологии для лечения угревой болезни (акне), пиодермий (гнойно-воспалительных заболеваний кожи) и микробных экзем, сопровождающихся гнойной экссудацией. В гинекологии — при гнойно-воспалительных заболеваниях женских половых органов.

Применение препарата Хлорамфеникол

Внутрь за 30 мин до еды. Взрослым назначают по 0,25-0,5 г 3-4 раза в сутки. Суточная доза — 2 г. В особо тяжелых случаях назначают перорально в дозе до 4 г (максимальная суточная доза для взрослых) под строгим контролем состава периферической крови и функции печени и почек. Суточную дозу назначают в 3-4 приема. разовая доза для детей в возрасте до 3 лет составляет 10-15 мг/кг, от 3 до 8 лет — 0,15-0,2 г, старше 8 лет — 0,2-0,3 г. Кратность приема — 3-4 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-10 дней. По показаниям и при условии хорошей переносимости, а также отсутствии изменений в составе периферической крови возможно продление курса лечения до 2 нед.
Для парентерального применения используют в форме сукцината. Взрослым вводят п/к, в/м или в/в в дозе 0,5-1 г в виде 20% р-ра (1 г в 5 мл растворителя) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. Р-ры готовят непосредственно перед применением.
Для в/в введения содержимое флакона растворяют в 5 или 40% р-ре глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида. В качестве растворителя для в/м или п/к введения можно использовать 0,25-0,5% р-р прокаина; при в/м введении объем растворителя обычно составляет 2-3 мл на 1 г антибиотика.
Вагинально в форме суппозиториев по 250 мг. Максимальная суточная доза — 4 суппозитория.
В офтальмологии применяют в виде парабульбарных инъекций и инстилляций. Парабульбарно вводят 0,1-0,2 г (0,2-0,3 мл стандартного р-ра для в/м инъекций) 1-2 раза в сутки. Для инстилляций (3-5 раз в сутки) используют 5% р-р, приготовленный на стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида.
Продолжительность применения — 5-15 дней.
Детям в возрасте старше 1 года рекомендуют вводить в/м в суточной дозе 50 мг/кг. Детям в возрасте до 1 года суточную дозу следует снизить до 25-30 мг/кг.
Местно — после обработки ран и ожогов (включающей удаление некротических тканей и гнойного экссудата и промывания их р-рами антисептиков) гель или линимент наносят тонким слоем на пораженную поверхность, после чего накладывают стерильную марлевую повязку или пропитывают гелем или линиментом стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют раны и покрывают ожоги. При лечении ран применяют 1 раз в сутки, при лечении ожогов — каждый день или 2-3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного экссудата. При лечении инфекционных заболеваний кожи, вызванных бактериальной микрофлорой, наносят на очаги поражения (после их обработки) 1-2 раза в сутки. В случае наложения повязки применяют 1 раз в сутки. Доза зависит от площади раневой поверхности и степени гнойной экссудации. Продолжительность лечения определяется сроками устранения гнойно-воспалительного процесса, динамикой очищения ран от гнойно-некротических масс и началом их грануляции. Рекомендованная разовая доза при местном применении — не выше 250-750 мг, суточная доза для взрослых — не выше 1-2 г, а доза, используемая на курс лечения, не должна превышать 30 г для больных с массой тела 70 кг. Курс лечения рекомендуется ограничивать 14 сут. В случае необходимости при лечении ран и ожогов местное применение следует сочетать с применением соответствующих препаратов системного действия.

Противопоказания к применению препарата Хлорамфеникол

Непереносимость хлорамфеникола и повышенная чувствительность к другим амфениколам, аллергические дерматиты, псориаз, экзема, микозы, лейкопения , агранулоцитоз , апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Хлорамфеникол

Лейкопения , тромбоцитопения , ретикулоцитопения, снижение уровня гемоглобина в крови, в редких случаях — апластическая анемия, головная боль , дерматиты, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, дисбактериоз, суперинфекция, снижение остроты слуха и зрения , диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), у детей в возрасте до 1 года в редких случаях возможно развитие коллапса.

Особые указания по применению препарата Хлорамфеникол

Детям в возрасте до 4 нед назначают только по жизненным показаниям.
В процессе лечения необходим систематический контроль состава периферической крови; при появлении лейкопении хлорамфеникол отменяют.

Взаимодействия препарата Хлорамфеникол

Не следует назначать одновременно с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики). Из-за возможного изменения метаболизма ряда лекарственных средств не рекомендуется применять хлорамфеникол одновременно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами. При одновременном употреблении алкоголя возможны дисульфирамоподобные реакции.

Список аптек, где можно купить Хлорамфеникол:

• Санкт-Петербург