Ganglioblockers. Mga gamot na parang Curare

Ang pangunahing epekto ng pangkat na ito ng mga ahente ng pharmacological ay pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay kaya naman sila tinawag mga relaxant ng kalamnan(mula sa tatlo, mys - muscle, at lat. relaxatio - weakening) peripheral na uri ng pagkilos. Dapat pansinin na maraming mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system (central muscle relaxants), tulad ng mga tranquilizer, ay may kakayahang bawasan ang tono ng skeletal muscles.

Ang seksyong ito ay tumatalakay lamang sa mga gamot na humaharang sa neuromuscular transmission.

Ang ninuno ng pangkat na ito ng mga gamot ay curare - lason ng arrow, kung saan pinadulas ng mga Indian ng Timog Amerika ang mga arrowhead. Ang pagpasok sa katawan ng isang hayop o isang tao kapag nasugatan ng isang lason na palaso, ang curare ay nagiging sanhi ng pagkalumpo ng mga kalamnan ng kalansay. Ang karne ng mga hayop na namatay sa curare ay nakakain, dahil ang lason ay hindi gaanong nasisipsip sa gastrointestinal tract. Ang pagsusuri sa kemikal ng curare ay nagpakita na ang pangunahing aktibong sangkap nito ay isang alkaloid. d-tubocurarip. na nakapaloob sa mga halaman na lumalaki sa South America ng iba't ibang mga species ng Strychnos, atbp.

Sa loob ng mahabang panahon, ang curare ay ginamit lamang sa pang-eksperimentong gamot upang i-immobilize ang mga hayop sa panahon ng mga eksperimento. Sa klinika, ang gamot na curare ay unang ginamit noong 1942 upang makapagpahinga ng mga kalamnan sa panahon ng operasyon. Pagkatapos nito, pinahahalagahan ng mga doktor ang mga katangian ng curare at nagsimulang gamitin ang mga paghahanda nito para sa mga operasyon ng kirurhiko, para sa mga cramp ng tetanus at pagkalason na may mga nakakumbinsi na lason. Sa ngayon, ang isang bilang ng mga compound na may mga katangiang tulad ng curar ay na-synthesize.

Sa pamamagitan ng intravenous administration ng mga solusyon ng mga gamot na tulad ng curare, ang pagpapahinga ng mga kalamnan ng leeg ay agad na nangyayari, pagkatapos ay ang mga kalamnan ng mga limbs, at ang puno ng kahoy. Sa wakas, ang mga kalamnan sa paghinga ay nakakarelaks at huminto ang paghinga. Kung hindi mo sinusuportahan ang paghinga nang artipisyal, pagkatapos ay ang kamatayan ay nangyayari mula sa asphyxia, samakatuwid, sa mga kaso ng paggamit ng mga relaxant ng kalamnan, ang paghinga ay sinusuportahan ng artipisyal na bentilasyon ng baga.

Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga peripheral na kumikilos na relaxant ng kalamnan ay nahahati sa dalawang grupo: antidepolarizing at depolarizing. Ang pagkakaiba sa pagitan nila ay ang mga antidepolarizing muscle relaxant (ang pangunahing kinatawan nito ay tubo-curarine chloride)i-block ang n-cholinergic receptors sa skeletal muscles. Matapos ang gayong pagbara, ang acetylcholine, na inilabas mula sa mga dulo ng mga nerbiyos ng motor, ay hindi na nagiging sanhi ng depolarization ng mga lamad ng selula ng kalamnan, kung wala ang pag-urong ng kalamnan mismo ay imposible.

Dapat itong isaalang-alang na ang proseso ng depolarization ay ang panimulang punto lamang ng isang kumplikadong mekanismo ng pag-urong ng kalamnan, at upang ang kalamnan ay makagawa ng paulit-ulit na pag-urong, kinakailangan upang mabilis na mawala ang mga phenomena ng depolarization at ibalik ang paunang estado (repolarization). Sa ilalim ng normal na mga kondisyon, ang gayong paghahalili ng mga phenomena ng depolarization at repolarization ay nangyayari sa neuromuscular synapses dahil sa pagpapalabas ng maliliit na "bahagi" ng acetylcholine sa panahon ng paghahatid ng mga nerve impulses at ang mabilis na pagkasira ng parehong "mga bahagi" ng acetylcholine ng enzyme. ai ng network l-chol at 11 eeterase.

Pagkonekta sa skeletal muscle cholinergic receptors, tubocurarine chloride pinipigilan ang mga epekto ng acetylcholine sa kanila, g.u. depolarisasyon. Gayunpaman, kung ang halaga ng acetylcholine ay nadagdagan sa tulong ng mga ahente ng anticholinesterase, ang neuromuscular transmission at ang contractility ng kalamnan ay naibalik. Samakatuwid, ang mga ahente ng anticholinesterase (eg proserin) ay tubocurarine antagonist at ginagamit upang ihinto ang pagkilos ng curare.

Mayroon itong katulad na mekanismo ng pagkilos diplacin, anatruxonium, qualidol. Cyclops Tonchi. arduan(nipecurium bromide), pan-curopia(pabulon). Ang lahat ng mga ito ay ibinibigay sa intravenously.

Ang depolarizing muscle relaxant ay kinabibilangan ng dithylin (listenone), na katulad ng kemikal na istraktura sa acetylcholine at, tulad ng acetylcholine, nagiging sanhi ng depolarization ng mga lamad ng selula ng kalamnan at ang kanilang panandaliang pag-urong (fibrillation). Gayunpaman, hindi tulad ng acetylcholine, ang dithyline ay nagdudulot ng medyo mahabang depolarization (mula 3 hanggang 10 minuto), kung saan ang mga kalamnan ay hindi tumutugon sa susunod na mga nerve impulses at nakakarelaks. Habang ang cholinesterase blood ditnline ay nawasak, ang depolarization ay unti-unting nawawala at ang muscle contractility ay naibalik. Ang mga sangkap na anticholinesterase ay hindi humina, ngunit, sa kabaligtaran, mapahusay ang epekto ng dithylin at katulad na paraan, samakatuwid, ang prozerin ay hindi ginagamit bilang isang antagonist ng dithylin. Kamakailan lamang, ang mga alkaloid ay nahiwalay sa ilang mga halaman (larkspur, atbp.). meliktin At kondelfin na nagpapababa ng tono ng kalamnan ng kalansay. Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga alkaloid na ito ay malapit sa tubocurarine, ngunit hindi katulad ng tubocurarine, sila ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang Milliktin at kondelfin ay inireseta nang pasalita upang mabawasan ang tono ng kalamnan sa ilang mga sakit sa nerbiyos, na sinamahan ng labis na pagtaas sa tono ng kalamnan ng kalansay.

DROGA -

Tubocurarine chloride (Tubocurarini chloridum)

Ipasok ang intravenously sa rate na 0.00025-0.0005 g / kg (0.25-0.5 mg / kg). 11 ay pangunahing ginagamit ng mga anesthesiologist at surgeon upang i-relax ang mga skeletal muscle sa panahon ng operasyon, kapag binabawasan ang mga dislokasyon at muling pagpoposisyon ng mga fragment ng buto sa mga bali.

Form ng paglabas: ampoules ng 2 at 5 ml \% solusyon.

Imbakan: listahan A.

Dithylinum (Dithylinum)

Ipasok ang intravenously sa rate na 0.0005-0.0015 g / kg (0.5-1.5 mg / kg). Ang mga indikasyon para sa paggamit ay karaniwang pareho. para sa tubocurarine. Mga form ng paglabas: powder n ampoules ng 10 ml ng 2% na solusyon.

Imbakan: list L. Powder - sa well-corked dark glass jars sa isang cool, dark place: ampoules - sa isang madilim na lugar sa temperatura na hindi mas mataas sa +5 "C (hindi pinapayagan ang pagyeyelo).

Ang Curarin ay isang lason ng arrow, ito ay hindi gaanong hinihigop mula sa gastrointestinal tract papunta sa dugo, at nawasak sa gastrointestinal tract. Ang pagkilos ay ipinahayag lamang kapag ito ay pumapasok sa daluyan ng dugo, na lumalampas sa gastrointestinal tract. Sa kasong ito, ito ay kumikilos lamang sa N-XR ng skeletal muscles, na nagiging sanhi ng kumpleto o bahagyang pagpapahinga ng skeletal muscles. May kaugnayan sa pangunahing aksyon sa mga kalamnan ng kalansay, nakatanggap sila ng pangalawang pangalan. mga relaxant ng kalamnan.

Natagpuan ang pangunahing aplikasyon sa pagsasanay sa kirurhiko para sa pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay sa panahon ng mga operasyon sa mga organo ng dibdib at lukab ng tiyan. Bilang karagdagan, ang mga relaxant ng kalamnan ay maaaring gamitin sa convulsive therapy at para sa paggamot ng spastic paralysis. Ang mataas na dosis ng mga muscle relaxant ay maaaring magdulot ng depression ng respiratory center, at sa mga malalang kaso, paralisis ng respiratory center at kamatayan.

Ang mga functional na antagonist ng mga curare-like na gamot ay AChE: prozerin, physostigmine.

TUBOCURARIN,Tubocurarinichloridum, ilista ang "A"

Ang asin ng alkaloid tubocurarine, sa mga therapeutic doses, ay hinaharangan ang H-XR ng mga skeletal na kalamnan nang walang makabuluhang pagbabago sa mga pangunahing pag-andar ng katawan. Sa malalaking dami, maaari nitong harangan ang H-XR ng adrenal glands at ang carotid sinus zone, na maaaring humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo at respiratory depression. Bilang karagdagan, ang malalaking dosis ng sangkap na ito ay maaaring mag-ambag sa pagpapalabas ng lason ng histamine mula sa mga selula ng katawan, na nagiging aktibo at maaaring maging sanhi ng bronchospasm.

Ito ay ginagamit lamang sa isang ospital sa panahon ng operasyon.

PV - ampoules ng 2 at 5 ml. 1% solusyon.

DITILIN,Dithylinum, ilista ang "A", "Miorelaxin"

Sa mga tuntunin ng aktibidad, ito ay makabuluhang mas mababa sa tubocurarine, ang aksyon ay bubuo sa intravenous administration pagkatapos ng 30 segundo at tumatagal ng 3-7 minuto.

Ginagamit ito sa panahon ng kawalan ng pakiramdam para sa panandaliang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay, at sa kaso ng labis na dosis ng gamot na ito, ang AChE ay hindi ginagamit, dahil. pinapataas nila ang toxicity ng dithylin.

FV - amp. 5 at 10 ml ng 2% na solusyon.

Mga sangkap na may pangunahing epekto sa AR (adrenergic agent)

Ito ang mga gamot na nakakaapekto sa sympathetic adrenergic innervation. .

Ang Norepinephrine ay ang pinakamahalagang tagapamagitan sa adrenergic synapses, na nagpapasigla sa AR ng mga lamad ng cell. Ang synthesis ng norepinephrine ay nangyayari sa mga dulo (axons) ng mga nagkakasundo na nerbiyos (i.e., sa postganglionic fibers ng SNS). Ang panimulang sangkap para sa synthesis ng norepinephrine ay ang amino acid tyrosine, na sumasailalim sa isang bilang ng mga pagbabago sa ilalim ng impluwensya ng ilang mga enzyme: tyrosine - dioxyphenylalanine (DOPA) - dioxyphenylalanine amine (dopamine) - norepinephrine. Ang kumplikadong proseso ng biochemical na ito ay nangyayari sa mga adrenergic nerve, at ang huli na nabuo na norepinephrine ay idineposito sa mga nerve endings sa mga espesyal na pormasyon - mga vesicle. Sa panahon ng pagdating ng isang nerve impulse, ang bahagi ng norepinephrine ay inilabas sa synaptic cleft at pinasisigla ang AR. Ang pagkilos ng tagapamagitan ng norepinephrine ay maikli ang buhay, dahil. karamihan sa mga ito (80%) pagkatapos ng paghahatid ng salpok ay sumasailalim sa reuptake ng mga nerve endings. Ang bahagi ng tagapamagitan ay hindi aktibo ng mga espesyal na enzyme: monoamine oxidase (MAO) at catecholorthomethyltransferase (COMT).

Mayroong mga α- at β-adrenergic receptor, na dahil sa kanilang magkakaibang sensitivity sa norepinephrine, adrenaline at isang bilang ng mga pharmacological substance. Iba ang quantitative ratio sa mga organo ng α - at β - AR.

Ang α - AR ay pangunahing matatagpuan sa mga sisidlan ng balat, mauhog lamad, bato, sa mga organo ng tiyan, sa mga baga at kalamnan, sa radial na kalamnan ng mata.

Ang β -AR ay nahahati sa β 1 ​​- at β 2 - AR. Karamihan sa β 1 ​​-AP ay matatagpuan sa mga coronary vessel at ang conduction system ng puso, β 2 - sa bronchi, mga vessel ng skeletal muscles at uterus.

Mga mekanismo ng pagkilos ng pharmacological sa adrenergic synapses ay medyo magkakaibang. Nakikipag-ugnayan ang ilang gamot sa mga AR ng postsynaptic membrane, na nagiging sanhi ng kanilang paggulo o pagsugpo at mga kaukulang pagbabago sa metabolismo at paggana ng cell. Ang pagkilos ng iba pang mga gamot ay nakadirekta sa mga dulo ng mga sympathetic nerve at presynaptic membrane. Sa kasong ito, ang gamot ay maaaring makagambala sa synthesis ng norepinephrine, ang pagtitiwalag nito sa mga vesicle, ilabas sa synaptic cleft, reuptake ng mediator sa pamamagitan ng presynaptic nerve endings. Ang ilang mga sangkap ay pumipigil sa mga proseso ng enzymatic inactivation ng norepinephrine. Ang mga kumbinasyon ng iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos sa isang panggamot na sangkap ay posible.

CLASSIFICATION ng mga adrenergic na gamot.

Adrenomimetics - nakakagulat na AR.

Adrenoblockers - pagharang sa AR.

Sympathomimetics (adrenomimetics ng hindi direktang pagkilos) - hindi direktang nakakaapekto sa AR, ngunit nag-aambag sa pagpapalabas ng norepinephrine mula sa presynaptic endings at samakatuwid ay nagpapahusay ng adrenergic reactions.

Sympatholytics - harangan ang sympathetic innervation sa antas ng postganglionic sympathetic nerve endings.

ADRENOMIMETICS

α-β-AM direktang pagkilos

Ang isang tipikal na miyembro ng grupong ito ay

ADRENALIN- ay nabuo mula sa norepinephrine sa mga selula ng adrenal medulla, sa pagkilos at pinagmulan nito ay isang steroid hormone. Ito ay may direktang stimulating effect sa α, β 1, β 2 - AR. Sa medikal na kasanayan, ginagamit ito sa anyo

solusyon ng adrenaline hydrochloride,SolusyonAdrenalinihydrochloridum, listahan ng "B", 1 ml.

Ang pagkilos sa mga organo ay ipinahayag ng mga sumusunod na epekto sa parmasyutiko (tulad ng paggulo ng SNS, maliban sa talata 7):

1. Pagpapalawak ng coronary vessels, vessels ng skeletal muscles, utak at baga. Sa mga kondisyon ng buong organismo, ang vasoconstrictive na epekto ng adrenaline ay nananaig, na humahantong sa pagtaas ng presyon ng dugo.

2. Pagpapalakas sa gawain ng puso at pagtaas ng rate ng puso.

3. Pagpapaliit ng mga sisidlan ng mga organo ng tiyan, balat at mauhog na lamad.

4. Pagpapahinga ng mga kalamnan ng bronchi, bituka.

5. Pagpapalawak ng pupil bilang resulta ng pag-urong ng radial na kalamnan ng mata.

6. Pag-urong ng matris, pali.

7. Tumaas na tono ng mga sphincter ng gastrointestinal tract at pantog.

8. Isang pagtaas sa dami ng asukal sa dugo bilang resulta ng pagtaas ng metabolismo at pagpapasigla ng gluconeogenesis.

9. Pagtaas ng performance ng skeletal muscles sa pamamagitan ng pagtaas ng glucose at pagpapabuti ng suplay ng dugo sa skeletal muscles.

10. Tumaas na pagtatago ng adrenocorticotropic hormone (ACTH).

11. Pagdaragdag ng dami ng mga libreng fatty acid sa dugo sa pamamagitan ng pagpapasigla ng lipolysis.

12. Bahagyang pagpapasigla ng central nervous system (pagkabalisa, panginginig, atbp.)

Naaangkop:

Bilang isang vasoconstrictor sa pagkabigla, pagbagsak, talamak na hypotension. Sa intravenous administration, ito ay tumatagal ng 5 minuto, na may subcutaneous - 30 minuto.

Sa anaphylactic shock at ilang mga reaksiyong alerhiya ng agarang uri.

Sa talamak na kahinaan ng puso, na may pag-aresto sa puso (sa kasong ito, ang adrenaline ay ibinibigay sa intracardiac).

Para sa kaluwagan ng pag-atake ng hika sa bronchial hika (BA).

Kasama ng mga lokal na anesthetics upang higpitan ang mga daluyan ng dugo, antalahin ang pagsipsip ng anesthetics at pahabain ang kanilang pagkilos.

Sa labis na dosis ng insulin o may hypoglycemic coma upang maibalik ang dami ng asukal sa dugo.

Sa panlabas sa pagsasanay sa mata, ENT - pagsasanay para sa vasoconstriction.

Contraindications para sa paggamit.

Sakit na hypertonic.

Atherosclerosis.

Diabetes.

Thyrotoxicosis (nadagdagang metabolismo).

Pagbubuntis.

Sa halothane, cyclopropane at chloroform anesthesia (maaaring mangyari ang arrhythmia, extrasystoles).

Ito ay inireseta: intravenously, subcutaneously, intramuscularly, intracardiac, panlabas. Sa loob ay hindi nakatalaga, dahil. nawasak sa gastrointestinal tract.

VW - sa mga ampoules ng 1 ml ng isang 0.1% na solusyon, ito ay nakuha sa synthetically o nakahiwalay mula sa adrenal glands ng mga pinatay na baka.

NORADRENALIN,Noradrenalinihydrotartras, ilista ang "B"

Hindi tulad ng adrenaline, nasasabik ito α -AR, bahagyang - β 1 - AR, samakatuwid ay nagpapakita ng mas malakas na epekto ng vasoconstrictor. Ito ay halos walang epekto sa bronchi, hindi nagpapakita ng hyperglycemic na epekto, nagpapabagal sa ritmo ng mga contraction ng puso. Ginagamit ito bilang isang vasoconstrictor para sa pagkabigla, pagbagsak, talamak na hypotension (bilang resulta ng mga pinsala, mga interbensyon sa kirurhiko). Ito ay ipinasok lamang sa intravenously; mas mabuti - sa pamamagitan ng isang catheter, dahil. nagiging sanhi ng tissue necrosis dahil sa matinding vasospasm. Ang ibang mga ruta ng iniksyon ay hindi ginagamit.

Contraindications.

Atherosclerosis.

Alta-presyon.

FV - sa ampoules ng 1 ml. 0.1% - 0.2% na solusyon.

Mga gamot na parang Curare

Mga gamot na parang Curare (mga relaxant ng kalamnan peripheral action) hinaharangan ang n-cholinergic receptors ng skeletal muscles at nagiging sanhi ng relaxation ng skeletal muscles.

Pag-uuri

Ayon sa mekanismo ng pagkilos maaari silang nahahati sa mga sangkap:

1) antidepolarizing(competitive) uri ng pagkilos na humaharang sa n-cholinergic receptors ng skeletal muscles, pinipigilan ang pakikipag-ugnayan ng n-cholinergic receptors na may acetylcholine at ang simula ng depolarization ng muscular plate na may kasunod na depolarization nito (tubocurarine, diplatin, meliktin, atbp.);

2) depolarizing ang uri ng pagkilos na nagiging sanhi ng patuloy na depolarization ng muscular plate, na pumipigil sa pagsisimula ng depolarization (ditilin, atbp.);

3) halo-halong uri mga aksyon na nagbibigay ng antidepolarizing at depolarizing effect (dioxonium, atbp.). Ang mga muscle relaxant ay nagdudulot ng pagpapahinga ng mga kalamnan sa isang tiyak na pagkakasunud-sunod: ang gayahin ang mga kalamnan ng mukha, ang mga kalamnan ng mga limbs, ang vocal cords, ang trunk, ang diaphragm at ang intercostal na kalamnan.

Sa tagal ng pagkilos Ang mga relaxant ng kalamnan ay maaaring nahahati sa tatlong grupo:

1) short-acting (5-10 minuto) - ditilin;

2) katamtamang tagal (20-40 minuto) - tubocurarine chloride, diplacin, atbp.;

3) matagal na kumikilos (60 minuto o higit pa) - anatruxonium.

Bilang karagdagan sa mga nakalistang gamot na tulad ng curare, arduan, pavulon, norcuron, trakrium, at melliktin ay ginagamit sa anesthesiology.

Maikling paglalarawan ng pangkat ng pharmacological. Ang mga gamot na tulad ng Curare ay humaharang sa mga n-cholinergic na receptor sa mga kalamnan ng kalansay at nagiging sanhi ng pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay.

Pahina 1 ng 3

MIORELAXANTS OF PERIPHERAL ACTION (CURARE-LIKE MEDICINES)

Ang mga muscle relaxant ng peripheral action ay hinaharangan ang H-cholinergic receptors ng skeletal muscles at nagiging sanhi ng relaxation ng skeletal muscles (muscle relaxation). Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga gamot na tulad ng curare ay maaaring nahahati sa:

1) mga relaxant ng kalamnan ng peripheral na pagkilos ng antidepolarizing (competitive) na uri ng pagkilos na humaharang sa H-cholinergic receptors ng skeletal muscles, pinipigilan ang pakikipag-ugnayan ng H-cholinergic receptors na may acetylcholine at depolarization ng muscle plate kasama ang kasunod na repolarization nito (tubocurarine). , atbp.);

2) mga relaxant ng kalamnan ng peripheral na pagkilos ng depolarizing na uri ng pagkilos, na nagiging sanhi ng patuloy na depolarization ng plate ng kalamnan, na pumipigil sa pagsisimula ng repolarization (ditilin, atbp.);

3) mga relaxant ng kalamnan ng peripheral na pagkilos ng isang halo-halong uri ng pagkilos, na nagbibigay ng mga antidepolarizing at depolarizing effect (dioxonium, atbp.).

Ang mga muscle relaxant ay nagdudulot ng pagpapahinga ng mga kalamnan sa isang tiyak na pagkakasunud-sunod: gayahin ang mga kalamnan ng mukha, mga kalamnan ng mga limbs, vocal folds, trunk, diaphragm at intercostal na kalamnan. Ang paralisis ng diaphragmatic at intercostal na mga kalamnan ay maaaring humantong sa pagkamatay ng pasyente dahil sa paghinto sa paghinga, kung ang pasyente ay hindi nailipat sa mekanikal na bentilasyon sa oras.

Ayon sa tagal ng pagkilos, ang mga relaxant ng kalamnan ay maaaring nahahati sa 3 grupo: 1) short-acting (5-10 minuto) - suxamethonium (ditilin); 2) katamtamang tagal ng pagkilos (20-40 min) - tubocurarine chloride, pancuronium bromide (pavulon), pipecuronium bromide (arduan), atbp.; 3) matagal na kumikilos (60 minuto o higit pa) - pancuronium bromide, pipecuronium bromide (malalaking dosis).

Ang lahat ng mga sangkap na tulad ng curare ay ginagamit sa pagsasanay sa operasyon upang makapagpahinga ng mga kalamnan sa panahon ng mga operasyon (kasama ang mga anesthetics), ginagamit ang mga ito sa pagbabawas ng mga dislokasyon, upang mapawi ang mga convulsive na kondisyon (tetanus). Ang mga peripheral na relaxant ng kalamnan ay kontraindikado: sa myasthenia gravis, mga sakit sa atay, bato; na may mahusay na pangangalaga na ginagamit sa katandaan. Sa kaso ng labis na dosis ng mga gamot ng antidepolarizing na uri ng pagkilos, ang mga ahente ng anticholinesterase ay ginagamit bilang mga physiological antagonist. Sa kaso ng labis na dosis ng mga gamot ng isang depolarizing na uri ng pagkilos, ang mga ahente ng antilinesterase ay maaari lamang mapahusay ang kanilang epekto; sa kasong ito, ang citrate blood na naglalaman ng enzyme pseudocholinesterase, na sumisira sa dithylin, ay pinangangasiwaan.

TUBOCURARIN CHLORIDE- parang curare na gamot ng antidepolarizing na uri ng pagkilos. Ang Tubocurarine chloride ay ibinibigay sa intravenously sa isang dosis na 0.4-0.5 mg/kg ng timbang ng katawan. Form ng paglabas tubocurarine chloride: 1% na solusyon sa ampoules ng 1.5 ml, na naglalaman ng 15 mg ng gamot sa 1 ml. Listahan A

Isang halimbawa ng isang recipe para sa tubocurarine chloride sa Latin:

Rp.: Sol. Tubocurarin! chloridi 1% 1.5ml

D.t. d. N. 6 im ampull.

S. Ibigay ang intravenously sa rate na 0.4-0.5 mg/kg ng timbang ng katawan ng pasyente.

DIPLACIN- may anti-depolarizing na uri ng pagkilos. Ang Diplacin ay ginagamit sa intravenously bilang isang 2% na solusyon. Diplacin release form: 5 ml ampoules ng 2% na solusyon. Listahan A.

Isang halimbawa ng recipe ng diplacin sa Latin:

Rp.: Sol. Diplacini 2% 5ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Sa kaso ng isang dalawang oras na operasyon, mag-iniksyon ng 20-30 ml ng isang 2% na solusyon sa intravenously.

MELLIKTIN- isang antidepolarizing na gamot. Ang Melliktin ay ginagamit upang gamutin ang mga sakit na sinamahan ng pagtaas ng tono ng kalamnan (parkinsonism, atbp.). Ang Melliktin ay inireseta nang pasalita para sa 3-8 na linggo na may paulit-ulit na kurso pagkatapos ng 3-4 na buwan. Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng mellictin ay karaniwan para sa mga relaxant ng kalamnan. Mellictin release form: mga tablet na 0.02 g. Listahan A.

Isang halimbawa ng recipe ng mellictine sa Latin:

Rep.: Tab. Mellictini 0.02 N.50

D.S. 1 tablet 2-4 beses sa isang araw.

Ang mga curare at tulad ng curare na gamot ay ginagamit sa gamot upang makapagpahinga ng mga kalamnan ng kalansay, pangunahin sa panahon ng operasyon. Ang pagkilos ng mga gamot na ito ay nauugnay sa kanilang tiyak na epekto sa cholinergic receptors sa rehiyon ng motor nerve endings.
Ang Curare ay isang halo ng mga condensed extract mula sa mga halaman ng South American ng species na Strychnos (S. toxifera, atbp.) at Сhondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum, atbp.); matagal nang ginagamit ng lokal na populasyon bilang lason para sa mga palaso.
Ang nasugatan ng lason na arrow ay nagdudulot ng immobilization ng hayop o kamatayan bilang resulta ng asphyxia dahil sa pagtigil ng contraction ng respiratory muscles. Bumalik sa kalagitnaan ng huling siglo, itinatag na ang immobilization na dulot ng curare ay nakasalalay sa pagtigil ng paghahatid ng paggulo mula sa mga nerbiyos ng motor sa mga kalamnan (Claude Bernard, E.V. Pelikan). Sa kasalukuyan, ang pagkilos na ito ng curare ay isinasaalang-alang bilang resulta ng pagharang sa mga n-cholinergic receptor sa mga kalamnan ng kalansay. Ito ay nag-aalis sa kanila ng pagkakataong makipag-ugnayan sa acetylcholine, na isang tagapamagitan ng nervous excitation, na nabuo sa mga dulo ng motor nerves.
Noong 1935, natagpuan na ang pangunahing aktibong sangkap ng "pipe" curare at Chondodendron tomentosum ay ang alkaloid d-tubocurarine.
Natagpuan ng d-Tubocurarine ang medikal na gamit bilang skeletal muscle relaxant (peripheral muscle relaxant).
Ginagamit din ang mga sintetikong compound, alkaloid at mga derivative nito bilang mga relaxant ng kalamnan.
Ang iba't ibang mga relaxant ng kalamnan ay may iba't ibang mekanismo ng pagkilos, at dahil sa mga kakaibang katangian ng kanilang impluwensya sa proseso ng synaptic transmission, nahahati sila sa dalawang pangunahing grupo.
A. Non-depolarizing (antidepolarizing) muscle relaxant (pachycurare). Kabilang dito ang d-tubocurarine, diplacin, qualidil at iba pang mga gamot na antagonist ng acetylcholine; pinaparalisa nila ang neuromuscular transmission dahil sa ang katunayan na binabawasan nila ang sensitivity ng n-cholinergic receptors ng synaptic region sa acetylcholine at sa gayon ay hindi kasama ang posibilidad ng depolarization ng end plate at paggulo ng fiber ng kalamnan. Ang mga compound ng pangkat na ito ay tunay na curariform substance. Ang mga pharmacological antagonist ng mga compound na ito ay mga sangkap na anticholinesterase: inhibiting ang aktibidad ng cholinesterase sa naaangkop na mga dosis, humantong sila sa akumulasyon ng acetylcholine sa lugar ng synapse, na, sa pagtaas ng konsentrasyon, nagpapahina sa pakikipag-ugnayan ng mga sangkap na tulad ng curare na may mga n-cholinergic receptor at nagpapanumbalik ng neuromuscular. pagpapadaloy.
B. Ang mga depolarizing na gamot (leptocurare) ay nagdudulot ng relaxation ng kalamnan, na nagbibigay ng cholinomimetic effect, na sinamahan ng patuloy na depolarization, i.e. kumikilos nang katulad sa kung paano kumikilos ang labis na halaga ng acetylcholine, na nakakagambala rin sa pagpapadaloy ng paggulo mula sa nerve patungo sa kalamnan. Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay medyo mabilis na na-hydrolyzed ng cholinesterase at may panandaliang epekto sa isang solong iniksyon; Pinapahusay ng mga gamot na anticholinesterase ang kanilang pagkilos. Ang kinatawan ng pangkat na ito ay dithylin.
Ang mga indibidwal na relaxant ng kalamnan ay maaaring magkaroon ng magkahalong antidepolarizing at depolarizing effect.
d-Tubocurarine, diplacin, dithylin, atbp. ay mga bisquaternary ammonium compound; Ang katangian ng mga ito ay ang pagkakaroon ng dalawang grupo ng onium. Sa proseso ng paghahanap ng mga sangkap na parang curare, napag-alaman na ang mga tertiary amine ay maaari ding magkaroon ng aktibidad na parang curare. Mula sa mga halaman ng iba't ibang uri ng larkspur (Delphinium), fam. Ranunculaseae) nakahiwalay na mga alkaloid (kondelfin, methyllicaconitin, atbp.), na mga tertiary base, ngunit may binibigkas na mga katangiang tulad ng curare.

ALCURONIUM CHLORIDE (Alcuronium chloride) . N,N'-Diallylnorthoxyferine dichloride. Kasingkahulugan: Alloferin, Alloferin. Synthetic derivative ng toksiferin (curare alkaloid). Antidepolarizing muscle relaxant. Mas aktibo d - tubocurarine (1.5-2 beses). Wala itong m-anticholinergic properties at isang histamine-releasing action.

ARDUAN (Arduanum) *. 2b, 16b-bis(4-Dimethyl-1-piperazino)- 3a, 17b-diacetoxy-5-a-androstane dibromide. Mga kasingkahulugan: Pipecurium bromide, Pipecuronium bromide, Pipecuronii bromide, RGH 1106. Ang Arduan ay isang non-depolarizing muscle relaxant. Sa mga tuntunin ng kemikal na istraktura at pagkilos, ito ay malapit sa pancuronium (kasingkahulugan: Pavulon, Рancuronium, Рancuronii bromidum, Рavulon), na malawakang ginagamit sa mga nakaraang taon bilang isang curare-like na gamot. […]

ATRACURIUM (Atracurium) *. Sintetikong bis-quaternary ammonium compound na may bahagyang pagkakatulad ng istruktura sa tubocurarine at dithyline molecules. Mga kasingkahulugan: Trakrium, Trakrium. Ito ay isang non-depolarizing muscle relaxant. Sa pamamagitan ng likas na katangian ng pagkilos ay malapit sa iba pang mga gamot sa pangkat na ito. Ito ay may mabilis, madaling nababaligtad na epekto sa pagpapahinga ng kalamnan. Ito ay may mababang kapasidad para sa pagsasama-sama.

Vecuronium bromide (Vecuronium bromide) *. Mga kasingkahulugan: Norcuron, Norcuron. Ito ay katulad sa istraktura sa pancuronium at pipecuronium bromide (arduan), ngunit isang monoquaternary steroid compound. Ito ay isang non-depolarizing muscle relaxant ng katamtamang tagal ng pagkilos (mas maikli kaysa tubocurarine, pipecuronium at pancuronium). Ito ay may mababang pinagsama-samang kapasidad. Maliit na epekto sa pagpapalabas ng histamine. Ito ay may mahinang ganglioblocking effect.

Dioxonium (Dioxonium). 1,2-Bis-(4-pyrrolidinomethyl-1',3'-dioxolanyl-2)-ethane diiodomethylate. Madilaw na pinong mala-kristal na pulbos. Napakadaling natutunaw sa tubig, mahirap - sa alkohol. Ang mga may tubig na solusyon ay hindi nagbabago sa panahon ng isterilisasyon. Ito ay isang muscle relaxant ng isang halo-halong uri ng pagkilos. Una ay nagiging sanhi ng isang yugto ng depolarization, at pagkatapos ay gumaganap bilang isang anti-depolarizing muscle relaxant.

DIPLACIN (Diplacinum). 1,3-Bis-(~-platinecinium-ethoxy)-benzene dichloride. Mga kasingkahulugan: Diplacin dichloride, Diplacini dichloridum. Puting mala-kristal na pulbos. Napakadaling natutunaw sa tubig. Ang mga solusyon (pH 4.5 - 7.2) ay isterilisado sa +100 °C sa loob ng 30 minuto.

DITILIN (Dithylinum). b-Dimethylaminoethyl ester ng succinic acid diiodomethylate. Mga kasingkahulugan: Suxamethonium iodide, Suxamethonium iodide. Ang mga kaparehong dichlorides at dibromides ay makukuha sa ilalim ng mga pangalan: Listenone [Pangalan ng gamot (suxamethonium chloride) mula sa Hafslund Nycomed Pharma AG], Myorelaxin, Anectine, Brevidil M., Celocaine, Celocurin, Chlorsuccilin, Сuraсholin, Сuracit, Сuralitylcholinest, Сurality (Yu )), Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicin chloride, Scoline, Succinylcholini chloridum, Sucostrin, Sukhamethonii chloridum, Suxinyl, […]

KVALIDIL (Qulidilum). 1,6-Hexamethylene-bis-(3-benzylquinuclidinium chloride) tetrahydrate. Puting mala-kristal na pulbos. Madaling natutunaw sa tubig at alkohol; pH ng mga may tubig na solusyon 5, 5 - 7, 5. Antidepolarizing muscle relaxant. Ito ay ginagamit para sa pagpapahinga ng kalamnan at kinokontrol na paghinga sa panahon ng kawalan ng pakiramdam, maaari itong magamit para sa tracheal intubation.

MELLIKTIN (Mellictinum). Ang Melliktin ay ang hydroiodide ng alkaloid methyllicaconitin, na nakapaloob sa mga halaman ng reticulate larkspur (Delphinium dictiocarpum), semi-bearded larkspur (Delphinium semibarbatum), atbp., ng buttercup family (Ranunculaceae).

Pancuronium bromide (Pancuronium bromide). 1,1-(3a, 17c-Dioxy-5a-androstan-2c,16c-ylene) bis(1-methylpiperidinium) diacetate dibromide Mga kasingkahulugan: Pavulon, Pavulon. Halos puting kristal na pulbos. Natutunaw sa tubig at alkohol.

TERCURONIUM (Tercuronium). n', n'-Bis-triethylammonio-p-terphenyl dibenzenesulfonate. Puti o puti na may bahagyang maberde na tint na mala-kristal na pulbos. Mahirap matunaw sa tubig. Muscle relaxant ng non-depolarizing na uri ng pagkilos. Ito ay ginagamit sa intravenously sa panahon ng mga operasyon ng katamtaman at mahabang tagal sa ilalim ng anesthesia na may artipisyal na bentilasyon sa baga. Sa pagpapakilala ng isang dosis ng 8-10 mg, ang gamot ay nagdudulot ng kabuuang relaxation ng kalamnan at apnea na tumatagal ng 20-60 minuto […]

TUBOCURARIN-CHLORIDE (Tubocurarini chloridum)*. d-Tubocurarine chloride. Mga kasingkahulugan: Amelizol, Curadetensin, Curarin, Delacurine, Myostatine, Myricin, Tubadil, Tubaril, Tubarine, Tubocuran, Curarin-asta, Intoxotrin, atbp. White crystalline powder. Madaling natutunaw sa tubig. Ang d-Tubocurarine chloride ay isang derivative ng bisbenzyltetrahydroisoquinoline. Sa loob ng mahabang panahon ito ay itinuturing na bis-quaternary ammonium base na may optical distance sa pagitan ng mga grupo ng onium (quaternary nitrogen atoms) na 1.5 nm, na may istraktura […]

Cisatracurium besilate (Cisatracurium besilate). Kasingkahulugan: Nimbex, Nimbex. Sa kemikal, ito ay ang cis-isomer ng atracurium (tingnan). Kung ikukumpara sa atracurium, ito ay may mas malaki (3-4 na beses) na aktibidad ng muscle relaxant at medyo mas matagal.