Mga katangiang pisikal at kemikal ng polyvinylpyrrolidone. Paggamit ng polymers at copolymers ng N-vinylpyrrolidone Dosis at pangangasiwa ng povidone

Form ng paglabas: dosed powder

Polyvinylpyrrolidone o povidone ay isang polymer na nalulusaw sa tubig na binubuo ng N-vinylpyrrolidone monomer units.

epekto ng pharmacological

Ang batayan ng mga pharmacological properties ng gamot ay ang detoxification effect, na binubuo sa kakayahang kumplikadong pagbuo. Ang mekanismo ng therapeutic action ay nakasalalay sa kakayahang aktibong magbigkis ng mga toxin na nabuo sa katawan at mga nakakalason na sangkap na nagmumula sa labas at alisin ang mga ito mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bituka. Ang gamot ay hindi pumapasok sa daluyan ng dugo.

Napatunayan ng klinikal na kasanayan na ang gamot ay hindi makapinsala sa mauhog lamad ng tiyan at bituka, hindi maipon sa katawan, halos walang mga kontraindikasyon at epekto, iyon ay, ito ay isang ganap na ligtas na gamot.

Ang therapeutic effect ng gamot ay lilitaw 15-30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa.

Pinapabagal nito ang rate o binabawasan ang antas ng pagsipsip mula sa gastrointestinal tract ng iba pang mga gamot, kaya kinukuha ito 1-2 oras pagkatapos kumain at mga gamot.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mga nakakalason na anyo ng talamak na nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract (dysentery, salmonellosis, atbp.), Pagkalason sa pagkain (pagkalason sa pagkain), pagkalasing (pagkalason) ng ibang pinagmulan, paglala ng talamak na enterocolitis (pamamaga ng maliit at malaking bituka) at enteritis ( pamamaga ng maliit na bituka), pagkabigo sa atay.

Mga side effect

Sa ilang mga kaso, ang mabilis na pagdaan ng pagduduwal at pagsusuka ay posible. Ang pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi ay hindi ibinukod.

Mga Popular na Artikulo

Maaaring hindi isang mabilis na proseso ang pagbabawas ng timbang. Ang pangunahing pagkakamali ng karamihan sa pagbaba ng timbang ay gusto nilang makakuha ng mga kamangha-manghang resulta sa ilang araw ng pag-upo sa isang diyeta sa gutom. Ngunit pagkatapos ng lahat, ang timbang ay hindi nakuha sa loob ng ilang araw! Dagdag kilo...

Ang polyvinylpyrrolidone ay natagpuan ang malawak na aplikasyon sa medikal na kasanayan dahil sa mahusay na solubility nito sa tubig, kakulangan ng toxicity at mataas na pagkahilig sa kumplikadong pagbuo. Depende sa molecular weight, ang polyvinylpyrrolidone ay pangunahing ginagamit sa sumusunod na tatlong lugar:

• 1) bilang batayan para sa mga solusyon sa pagpapalit ng dugo,
• 2) para sa detoxification ng katawan,
• 3) upang pahabain ang pagkilos ng mga gamot.

Mga kapalit ng dugo. Ang paggamit ng polyvinylpyrrolidone bilang isang colloidal base para sa paghahanda ng isang blood-substituting, mas tiyak, plasma-substituting solution ay mahalagang unang natukoy ang karagdagang kapalaran at pag-unlad ng kawili-wiling sintetikong polimer na ito.

Sa modernong medisina, ang paraan ng pagsasalin ng dugo at ang mga indibidwal na bahagi nito ay naging napakahalaga. Ang pamamaraang ito ay ginagamit na ngayon upang gamutin ang mga purulent na sakit, sepsis, at matinding pagkasunog. Halos walang kumplikadong operasyon ng operasyon (opera sa puso, baga, esophagus) na nagaganap nang walang pagsasalin ng dugo. Ang pangangailangan para sa donasyong dugo ay napakalaki na hindi ito masiyahan kahit sa panahon ng kapayapaan. Ang de-latang dugo ay maaaring maimbak sa maikling panahon, at ang mga mapagkukunan ng mahalagang likas na produktong ito ay napakalimitado. Mula dito ay malinaw kung gaano kahalaga ang matatag na mga solusyon sa pagpapalit ng plasma na nakuha sa batayan ng mga sintetikong sangkap. Ito ay lubos na halata na wala sa mga iminungkahing solusyon ay isang kumpletong kapalit ng dugo na may kakayahang muling gawin ang lahat ng mga katangian ng physiological nito. Imposibleng ganap na palitan ang buong dugo at maging ang plasma ng dugo, iyon ay, ang likidong bahagi nito na nananatili pagkatapos ng sedimentation ng pula, puting mga selula ng dugo at iba pang mga elemento ng hugis at naglalaman ng mga pangunahing sangkap ng fibrin at asin. Gayunpaman, ang iba't ibang mga gamot ay maaaring magsagawa ng ilang mga function ng dugo at sa kahulugan na ito ay mga pamalit sa dugo.

Sa mga tao, ang dugo ay bumubuo ng halos 8.5% ng timbang ng katawan. Ang pagkawala ng higit sa 50% ng kabuuang dami ng dugo ay nagiging sanhi ng kamatayan. Gayunpaman, hindi nangyayari ang kamatayan dahil sa pagkawala ng mga pulang selula ng dugo. Ipinakita ng mga eksperimento sa hayop na sa pagkawala ng 2/3 ng kabuuang bilang ng mga pulang selula ng dugo, ang buhay ay maaaring mai-save kung ang nawawalang dugo ay papalitan ng likidong bahagi ng dugo - plasma. Hindi lamang mga eksperimento sa mga hayop, kundi pati na rin ang mga obserbasyon sa mga totoong tao ay nagpakita na ang kamatayan mula sa pagdurugo ay nangyayari bilang isang resulta ng pagbaba sa kabuuang masa ng dugo, isang pagbaba sa presyon ng dugo. Bumabagal ang sirkulasyon ng dugo, bumababa ang temperatura ng katawan, at ang simula ng gutom sa oxygen ng central nervous system ay humahantong sa respiratory at cardiac arrest. Ang layunin ng mga likidong nagpapalit ng dugo ay upang mapunan ang dami ng nawalang dugo, mabilis na itaas at mapanatili ang presyon ng dugo, at sa gayon ay magbigay ng mga mahahalagang organo ng suplay ng dugo. Sa kasong ito, pinag-uusapan natin ang tungkol sa mga kapalit ng plasma.

Ngunit hindi lahat ng likido ay maaaring gumanap ng papel ng isang kapalit ng plasma. Sa ilalim ng kailangang-kailangan na kondisyon ng kawalan ng toxicity at pyrogenicity, ang likido ay hindi lamang dapat mabilis na magtaas ng presyon ng dugo, ngunit matatag din itong hawakan, ibig sabihin, manatili sa daloy ng dugo sa loob ng sapat na mahabang panahon. Ang mga pamalit sa plasma ay dapat ding i-absorb ng katawan o ilabas sa isang pare-parehong dami, nang hindi idineposito sa iba't ibang organo at tisyu.Sa mga tuntunin ng mga katangian ng physicochemical (lagkit, osmotic pressure), ang mga naturang solusyon ay natural na malapit sa plasma ng tao.

Ang plasma-substituting solution ay unang ginamit noong 1831, ito ay isang may tubig na solusyon ng karaniwang asin. Gayunpaman, ang isang makabuluhang disbentaha ng mga solusyon sa asin ay ang mabilis nilang pag-alis sa mga daluyan ng dugo at, sa kaso ng matinding pagkawala ng dugo, ang kanilang pagsasalin ay hindi maabot ang layunin. Upang mapanatili ang solusyon sa pagpapalit ng dugo sa daloy ng dugo, ang mga colloid ay idinagdag dito. Ang isang mahusay na hydrophilic colloid base na nakakatugon sa mga kinakailangan ng modernong gamot ay polyvinylpyrrolidone. Ang mga may tubig na solusyon nito ay may bahagyang madilaw-dilaw na kulay at bumubuo ng bula kapag inalog. Ang mga polimer na may average na timbang ng molar ay ginagamit upang maghanda ng solusyon na nagpapadala ng plasma. Ayon sa iba't ibang mga mapagkukunan, ang molecular number ay mula 25,000 hanggang 40,000. Ang mga solusyon na naglalaman ng 2.5-4% ng naturang polimer ay may mga katangiang physicochemical na malapit sa plasma ng tao. Ang nakapagpapagaling na produkto, bilang karagdagan sa polyvinylpyrrolidone, ay naglalaman ng maliit na halaga ng mga inorganic na asing-gamot (sodium, potassium, calcium, magnesium chlorides). Ang mga solusyon ng polyvinylpyrrolidone ay madaling isterilisado at maaaring maimbak ng mahabang panahon. Ang ganitong mga solusyon ay ibinibigay sa mga pasyente nang hindi isinasaalang-alang ang kanilang pangkat ng dugo, ang mga kapalit ng dugo batay sa polyvinylpyrrolidone ay ginagamit para sa traumatic at surgical shock, matinding pagkawala ng dugo, at sakit sa paso. Ang mga kontraindikasyon sa pagsasalin ng mga solusyon sa polyvinylpyrrolidone ay trauma sa bungo, tserebral hemorrhage, hypertension, sakit sa atay at bato.

Ang pagpapahaba ng pagkilos ng mga gamot. Ang karagdagang pag-aaral ng mga katangian ng polyvinylpyrrolidone ay nagpakita na, kasama ang kakayahang maibalik nang maayos ang dynamics ng dugo, mayroon itong iba pang mahahalagang katangiang panggamot. Kaya, ang mga polymer na may mataas na molekular na timbang ay may kapansin-pansing pag-aari ng pagpapahaba ng pagkilos ng iba pang mga gamot sa katawan ng tao.

Ang polyvinylpyrrolidone na may mataas na molekular na timbang (50,000-60,000) ay dahan-dahang hinihigop sa mga tisyu, at, dahil dito, ang mga gamot na ipinakilala kasama nito ay dahan-dahang hinihigop. Ito ay itinatag na ang polyvinylpyrrolidone ay nagpapatagal sa pagkilos ng insulin, ilang antibiotics (penicillin, streptomycin, tetracyclines), salicylates, barbiturates, isang bilang ng mga hormone at ilang iba pang mga gamot. Ang partikular na interes ay ang kakayahan ng polyvinylpyrrolidone na pahabain ang analgesic effect ng narcotic at anesthetic agents. Kaya, ang paggamit ng novocaine kasama ang polimer ay nagbibigay-daan upang mapalawak ang analgesic effect nito mula sa ilang oras hanggang tatlo hanggang apat (minsan hanggang siyam) na araw. Sa intravenous administration ng polyvinylpyrrolidone kasama ang pentothal, ang tagal ng anesthesia ay nadoble laban sa karaniwan, na may apat na beses na nabawasan na dosis ng gamot.

Detoxification ng katawan. Ang kakayahan ng polyvinylpyrrolidone na magbigkis ng iba't ibang mga sangkap ay ginagamit sa medikal na kasanayan sa isa pang napakahalagang direksyon, ibig sabihin, upang alisin ang mga lason at nakakalason na sangkap mula sa katawan. Para sa layuning ito, ang vinylpyrrolidone polymers na may mababang molekular na timbang (10000-15000) ay ginagamit: Ang ganitong mga polymer ay malakas na nagbubuklod ng iba't ibang mga lason at mabilis na pinalabas mula sa katawan kasama ng mga ito.

Sa pamamagitan ng lakas ng pagkilos ng detoxification, ang mababang molekular na timbang na polimer ng vinylpyrrolidone ay sumasakop sa unang lugar sa mga gamot ng ganitong uri. Ang polyvinylpyrrolidone ay may mas mataas na mga katangian ng adsorption kumpara sa protina ng dugo. Ang polimer na ito ay nagtataguyod ng pag-aalis ng mga sangkap ng mga bato na hindi karaniwang inilalabas ng mga ito, pati na rin ang pagtaas sa pagkatunaw ng ilang mga hindi natutunaw (at hindi matutunaw) na mga produkto sa tubig. Sa pagbubuhos ng mga solusyon ng mababang molekular na timbang na polyvinylpyrrolidone, nangyayari ang isang uri ng "paghuhugas" ng mga tisyu. Ang ari-arian na ito ay naging batayan para sa paggamit nito bilang isang detoxifier para sa pagkalason, pati na rin para sa ilang mga nakakahawang sakit (scarlet fever, dipterya, nakakalason na dysentery). Ang therapeutic effect ay minsan ay sinusunod kaagad. Kaya, sa pagbubuhos ng mga solusyon ng mababang molekular na timbang na polyvinylpyrrolidone sa mga pasyente na may nakakalason na dysentery, ang mga palatandaan ng talamak na toxicosis (pag-asul, pagsusuka, kombulsyon) ay nawawala sa panahon ng pangangasiwa ng mga solusyon na ito.

Ang mataas na kakayahan sa detoxification ng mababang molekular na timbang na polyvinylpyrrolidone ay naobserbahan sa eksperimentong talamak na sakit sa radiation. Upang masuri ang pag-aari na ito, ang mga resulta ng isang pagsusuri sa ihi ay napaka-indicative. Napag-alaman na ang paggamot ng mga irradiated na aso na may mababang molekular na timbang na polyvinylpyrrolidone kaagad pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot ay nadagdagan ang toxicity ng ihi ng limang beses. Ito ay nakakumbinsi na nagpapatunay sa papel ng polimer sa pagbubuklod at pag-alis ng mga lason mula sa katawan.

Nagbibigay din ang polyvinylpyrrolidone ng mga complex na may mga lason na nabuo sa katawan sa panahon ng mga paso, pulmonya, sepsis, atbp., na ginagawang posible na matagumpay na gamitin ito sa paggamot ng mga malubhang sakit na ito.

Ang malaking interes ay ang pagsasalin ng polyvinylpyrrolidone sa kumplikadong paggamot ng hemolytic disease ng bagong panganak. Kahit na ang mga sanhi ng sakit ay hindi nawawala, ang pagpapakilala ng polyvinylpyrrolidone ay nag-aalis ng mga phenomena ng toxicosis, pinapadali ang kurso ng sakit at pinipigilan ang paglitaw ng malubhang komplikasyon.

Ang mababang molekular na polymer ng vinylpyrrolidone, tulad ng iba pang mga paghahanda ng polyvinylpyrrolidone ng iba't ibang mga molecular weight, ay hindi pumapasok sa metabolic cycle sa katawan.

Ang polyviylpyrrolidone (PVP) ay isang dilaw-puting pulbos na may malambot na punto na humigit-kumulang 140--160 °C. Sa matagal na pag-init sa temperatura na 140--150 ° C, ang polimer ay nakakakuha ng isang orange-brown na kulay at nawawala ang kakayahang matunaw sa tubig at mga organikong solvent. Ang mga PVP film o tablet ay malutong at hygroscopic. Kapag naka-imbak nang walang espesyal na pag-iingat, ang polimer ay naglalaman ng 5-6% na kahalumigmigan. Ang mga mekanikal na katangian ng pelikula at tablet ay lubos na nakadepende sa moisture content, na isang plasticizer. Ang polyvinylpyrrolidone ay maaaring itago bilang isang pulbos sa ilalim ng ordinaryong mga kondisyon nang walang pagkasira o pagkasira. Ang inert substance na ito ay hindi nakakapinsala sa pamamagitan ng paglanghap, pagsipsip sa balat, intravenous infusion, at hindi nagiging sanhi ng sensitization sa panahon ng pangunahin o pangalawang pangangasiwa.

Ang solubility ng polyvinylpyrrolidone at ang mga kondisyon para sa pag-ulan nito ay pinag-aralan nang detalyado ng isang bilang ng mga mananaliksik. Ang isang kahanga-hangang katangian ng polyvinylpyrrolidone ay ang kakayahang matunaw sa tubig at karamihan sa mga organikong solvent. Ang limitasyon ng solubility ay tinutukoy lamang ng isang malakas na pagtaas sa lagkit na may pagtaas ng konsentrasyon. Kaya, ang mga praksyon ng polimer na may isang mol. tumitimbang ~40,000 ay nagbibigay ng mga may tubig na solusyon na may nilalamang PVP na hanggang 60%. May mga indikasyon ng posibilidad na makakuha ng mga sample na may mataas na molekular na timbang na hindi maaaring matunaw sa tubig, ngunit bumubulusok dito.

Ang solubility ng PVP sa tubig ay dahil sa pagkakaroon ng lactam group. Napag-alaman na ang PVP ay may kakayahang mag-sorb ng mga molekula ng tubig, at ang sorption ay napakahusay na ang bawat peptide bond ay isang sorption center.

Sintetikong polimer; ay ang batayan ng mga likidong nagpapalit ng dugo; (C 6 H 9 NO) n:

P. ay isang puti o madilaw-dilaw na pulbos na may tiyak na amoy, hygroscopic, madaling natutunaw sa tubig, 95% na alkohol at chloroform, halos hindi matutunaw sa eter, na namuo mula sa mga solusyon na may acetone at ammonium at sodium sulfate salts. Mol. ang timbang (mass) ng P. ay tinutukoy ng mga kondisyon ng polimerisasyon. Ang mga low-molecular na gamot P. ay maaaring maglaman ng mga fraction na may mol. tumitimbang ng hanggang 45,000, medium molecular weight - hanggang 100,000 at mataas na molekular na timbang - hanggang 150,000. Unang na-synthesize sa Germany ni Reppe (W. Werre) noong 1939, sa USSR - ni M. F. Shostakovsky, P. S. Vasiliev at iba pa noong 1954 Ang P. ay walang malasakit sa katawan, hindi pinaghiwa-hiwalay ng mga enzyme, at pinalabas nang hindi nagbabago. Ang rate ng excretion ng P., na pinangangasiwaan ng intravenously, ay tinutukoy ng pier nito. timbang: mga paghahanda na may isang mol. tumitimbang ng 6000-12,000 ay ganap na pinalabas ng mga bato sa loob ng 3-24 na oras, ang katamtamang timbang ng molekular ay maaaring manatili sa katawan sa loob ng ilang buwan, at mga fraction na may isang mol. ang bigat ng St. 150,000 ang nananatili sa mga tisyu sa mahabang panahon. Kapag ibinibigay nang pasalita, ang P. ay hindi nasisipsip sa dugo, ngunit halos ganap na pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka, nang hindi nagiging sanhi ng nakakainis na epekto.

Ang mga likidong nagpapalit ng dugo na inihanda batay sa P. (tingnan) ay nagtataglay ng ipinahayag na mga katangian ng adsorption: ikonekta ang iba't ibang mga gamot (mga paghahanda ng sulfanilamide, analgesics, antibiotics, atbp.); bumubuo ng mga complex na may mga lason at nakakalason na sangkap, itaguyod ang kanilang pagpasa sa pamamagitan ng hadlang sa bato.

Sa batayan ng P., ang sumusunod na tatlong uri ng paghahanda ay binuo: mababang molekular na timbang, katamtamang molekular na timbang, at mataas na molekular na timbang. Ang mababang molekular na timbang ay ginagamit para sa detoxification (tingnan ang Detoxification Therapy). Kabilang dito ang hemodez at neogemodez (USSR), periston-n (Germany), na 6% aqueous solution na naglalaman ng chlorides (sodium, potassium, calcium, magnesium), at neocompensan (Austria), na naglalaman ng 5% glucose sa halip na mga asin ; enterodez (USSR), na ginagamit para sa oral administration para sa layunin ng pagbubuklod at pag-alis ng mga nakakalason na sangkap mula sa napunta. - kish. isang landas sa mga pagkalason, isang numero ng inf. sakit at iba pa.

Ang mga paghahanda na may timbang na molekular na 25,000-40,000 - periston (Germany) at compensan (Austria) - ay malawakang ginamit noong Ikalawang Digmaang Pandaigdig bilang mga ahente ng antishock, nang maglaon ay pinalitan sila ng mas epektibong paghahanda ng dextran (tingnan). Mga paghahanda ng ikatlong pangkat na may isang mol. tumitimbang ng 30,000-60,000 ay ginagamit upang pahabain ang pagkilos ng mga gamot (tingnan ang. Long-acting na gamot), higit sa lahat analgesics at antibiotics, dahil ang mga ito ay nakatali ng polyvinylpyrrolidone, sila ay nananatili sa katawan nang mas matagal, na ginagawang posible na pahabain ang oras sa pagitan kanilang administrasyon.

Ang mga complex ng P. na may iodine ay ginagamit sa intravenously para sa detoxification, pati na rin sa panlabas para sa isterilisasyon ng balat, dahil sa kumbinasyon ng P., ang iodine ay nawawala ang nakakainis, nakaka-cauterizing na epekto nito at ganap na nagpapanatili ng bactericidal effect nito. Ginagamit din ang P. sa paggawa ng mga tablet bilang isang panali, at sa pagyeyelo ng dugo bilang isang proteksiyon na bahagi. Ang P., na may label na radioactive isotopes ng tritium o yodo, ay ginagamit upang pag-aralan ang pamamahagi ng P. sa katawan, ang rate ng paglabas nito, pati na rin upang masuri ang mga paglabag sa permeability ng vascular wall sa gastroenterology, cell membranes sa hematology, at upang mabilang ang daloy ng lymph.

Bibliograpiya: Vasiliev P. S. et al. Mga paghahambing na katangian ng mga paghahanda ng polyvinylpyrrolidone ng iba't ibang molecular weights, Mga Pamamaraan ng 12th International. congr. sa pamamagitan ng pagsasalin ng dugo, dugo, p. 56, Moscow, 1972; Vinograd-Finkel F. R. at Kiselev A. E. Aktwal na problema ng pagyeyelo ng dugo, Probl, hematol, at pagsasalin ng dugo, t. 15, No. 4, p. 3, 1970; Gabay sa General at Clinical Transfusiology, ed. B. V. Petrovsky, p. 199, M., 1979; Sidelkovskaya F. P. Chemistry ng N-vinylpyrrolidone at polymers nito, M., 1970; Sa zd at l e in at VV, atbp. Pag-aaral ng impluwensya ng polyvinylpyrrolidone sa pagpapahaba ng pagkilos ng novocaine sa eksperimento, Eksperim, hir. at anesthesiology., L 3, p. 70, 1971; Mula sa z d at-leva V. V., atbp. Ang pagiging epektibo ng mga paghahanda ng polyvinylpyrrolidone para sa pagkalasing sa paso, Pat. fiziol, at Eksperim, ter., No. 5, p. 67, 1978; Wes-se 1 W., Schoog M. a. Winkler E. Polyvinylpyrrolidone (PVP), ang diagnostic, therapeutic at teknikal na aplikasyon nito at mga kahihinatnan nito, Arznei-mittelforschung, Bd 21, S. 1468, 1971, Bibliogr.

V. V. Suzdaleva.