Волшебные свойства новокаина. Лекарственный справочник гэотар

Несмотря на то, что Новокаин считается «устаревшим» лекарственным препаратом. использование его в лечении оправдано малотоксичностью и доступностью. Чаще всего в современной медицине он используется как локальное анестезирующее и обезболивающее средство.

Фармакологическое действие препарата

Основное действующее вещество лекарственного препарата – прокаин. Это вещество синтезировали более 100 лет назад в качестве альтернативы кокаину.

Это одно из обезболивающих лекарственных веществ с умеренной активностью и широким терапевтическим действием.

Прокаин принадлежит к перечню жизненно важных и необходимых лекарств, которые применяются в медицине.

Прокаин — это кристаллический порошок белого цвета без вкуса и запаха, быстро и полностью растворяющийся в воде и спитрах. Растворы прокаина выпускаются под торговым названием Новокаин.

Прокаин с различным процентным содержанием входит в состав инъекционных расторов Новокаина, служит составляющим компонентом в наружных лекарственных средствах – мазях и ректальных суппозиториях. Принадлежит к списку Б – сильнодействующим препаратам.

Фармакодинамические свойства лекарственного препарата :

1. дает умереннуюанестезирующую активность;
2. уменьшает выработку ацетилхолина и высвобождает норадреналин;
3. блокирует автономных узлов;
4. устраняет спазм гладкой мускулатуры;
5. расширяя сосуды, снижает и возбудимость клеток миокарда и мозговых клеток.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат выпускается во флаконах с порошком.

Инъекционные растворы лекарственного препарата представлены :

1. ампулами с 1, 2, 5, 10 мл 0,5 % раствора;
2. ампулами 10, 20 мл 1%,2% раствора;
3. флаконами 200, 400 мл с 0,25%, 0,5 % раствором.

Препарат выпускается в ампулах и во флаконах с разным количеством мл. и % действующего вещества

Наружные лекарственные средства в виде мази и ректальных суппозиториев содержат 5 или 10 % основного действующего вещества прокаина.

Показания к применению

На растворах лекарственного препарата проводят инфильтрационную, проводниковую, спинномогзовую, эпидуральную местную анестезию.

Растор Новокаина используют шейной, паранефральной блокад.

Раствором лекарственного препарата проводят поверхносную местную анестезию при отолярингологических процедурах.

Раствор также используют, если есть необходимость в анестезии отдельного участка тела.

Допускается использование лекарственного препарата в лечении беременных и кормящих женщин только в том случае, если польза будет превышать возможные риски.

Противопоказания и побочные действия

Полным противопоказанием к использованию лекарственного препарата в лечении является повышенная чувствительноть к прокаину.

Лекарственный препарат также не используют для лечения пациентв с миастенией.

В остальных случаях, с соблюдением дозировок и длительности курса лечения, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.

В случае значительной передозировки лекарственным препаратом возможно двигательное возбуждение с признаками коллапса, судорогами и угнетением дыхания.

Лекарственное взаимодействие

Как взаимодействует Новокаин с другими лекарственными средствами :

• в комплексе с атропиом усиливает свой анестезирующий эффект;
• понижает терапевтическое действие диуретиков;
• в комплексе с салицилатами снижает свое анестезирущее действие;
• снижает бактериостатический эффект сульфаниламидных лекарственных препаратов и снижает свой анестезирующий эффект;
• в сочетании с новокаинамидом повышает его терапевтическое действие;
• усиливает действие дитилина и лекарственных препаратов для наркоза.

Лекарственный препарат не всасывается слизистой оболочкой, поэтому не обеспечивает поверхностной анестезии. В таких случаях для местной анестезии Новокаин используют в комплексе с адреналином (0,1%): 1 мл раствора адреналина на 5 мл раствора Новокаина.

Инструкция по применению и дозировка

Перед лечением лекарственным препаратом необходимо провести пробу на чувствительность.

Проба на чувствительность к Новокаину проводится двумя способами :

1. Кожная проба . Для процедуры инъекционный лекарственный препарат с минимальным процентным содержанием основного действующего вещества вводится внутрикожно на внутреннюю поверхность предплечья в количестве 0,1 мл.

После правильно проведенной процедуры на коже образуется небольшой волдырь. Если через 10 минут в месте инъекции образуется инфильтрат размером больше 7 мм, это указывает на положительную аллергическую реакцию. В этом случае использование лекарственного препарата в лечении строго запрещено.

2. Лабораторный анализ на аллергопробы . Для анализа берется кровь из вены. Извлеченную в лаборатоных условиях сыворотку крови исследуют на специфические антитела. Если в результате они будут обнаружены, пациенту использование Новокаина в лечении запрещено. Лабораторный тест абсолютно безопасный и высокоточный.

Для проведения процедуры паранефральной блокады околопочечная клетчатка обкалывается раствором Новокаина в количестве от 50 до 90 мл.

В педиатрической практике лекарственное средство применяют в количестве, рассчитанном по схеме: на один кг веса — не больше 20 мг основного действующего вещества.

Растворы Новокаина часто используют для физиопроцедур, блокад и обезболивающих компрессов при воспалительных заболеваниях позвоночника, суставов и мягких тканей.

При остеохондрозе, артрите, остеоартрозе врачи рекомендуют компресс с Новокаином и Димексидом. Для приготовления состава для процедуры смешивается в одной емкости Димексид (30 мл) и Новокаин (2% 50 мл).

Смоченная в полученном растворе и слегка отжатая салфетка прикладывается на пораженную область. Сверху укладывается слой комрессной бумагили пленки, утепляющий слой. Время воздействия местной процедуры с Новокаином — от 30 минут до часа.

Растворы лекарственного препарата используют в физиотерапии. Процедура электрофорреза показана при воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях позвоночника и суставов, при травмах и в послеоперационном периоде с ярко выраженным болевым синдромом.

С процедурой Новокаин глубоко проникат в патологический очаг. Такой способ обезболивания считается сммым эффективным и безопасным, без общего воздействия на организм и с минимумом побочных жффектов.

Первая процедура длится 10 минут. С каждой последующей время воздействия увеличивается, доходя до 20 минут. Курс лечения электрофорезом с Новокаином длится 20 дней.

Новокаиновые блокады считаютсяодними из самых эффективных лечебных процедур на острой стадии остеохондроза. Новокаиновую блокаду при остеохондрозе всех отделов позвонончика проводят специалисты исключительно высокой квалификации.

Главная задача процедуры – за короткий срок устранить болевой синдром . Для блокады используется 0,5% раствор лекарственного препарата. Он вводится в околосуставную и триггерную зону (участок с уплотнением, ярко выраженной болезненностью и повышенной чувствительностью).

Преимущества новокаиновой блокады перед другими терапевтическими методиками :

1. высокая скорость достижения обезболивающего эффекта при минимуме побочных действий;
2. возможность многократного использования процедуры в случае обострения болевого синдрома;
3. кроме обезболивания, блокада на достаточно длительное время снимает , что дает возможность для восстановления и питания тканей.

Цена препарата

Название препарата	Цена
Новокаин суппозитории ректальные 100 мг n10	от 30 руб.
Новокаинамид раствор для инъекций 10% 5 мл N10 амп	от 176 руб.
Новокаин р-р для ин 0,5% 10 мл N10 амп	от 29 руб.
Новокаин 2%-2мл N10	от 28.50 руб.
Новокаин 0 5%-5мл N10	от 22 руб.
Новокаин ампулы 0.5% 10 мл 10 шт	от 80 руб.
Новокаин ампулы 2% 2Мл 10 шт	от 28 руб.
Новокаин раствор 0,5% 200Мл	от 28 руб.
Новокаин ампулы 0,5% 5Мл 10 шт	от 25 руб.

Аналоги заменители

К аналогам заменителям, с основным действующим веществом прокаином относятся :

1. Прокаина гидрохлорид. Формы выпуска идентичны аналогу Новокаину. Производится в Китае фармпредприятием SANMEN HUALI MEDICAL CHEMICAL.
2. Новокаин Буфус. Лекарственная форма – инъекционные растворы с процентным содержанием прокаина, идентичными с аналогом Новокаином. Производитель; российское ЗАО ПФК «Обновление».
3. Новокаин Акос. Производитель: российское фармпредприятие Синтез АКО, г. Курган. Лекарственный препарат выпускается в виде инъекционных расторов 0,5 %.
4. Новокаин Виал. Производитель: российское ООО ВИАЛ. Выпускается в виде 2% раствора для инхекций.
5. Новокаин Дарница. Производитель: фармпредприятие «Дарница», Украина. Препарат выпускается в виде 2% инъекционного раствора.

Раствор для инъекций

Раствор для инфузий

Суппозитории ректальные

Раствор для инъекций

В упаковке 10 шт.

Раствор для инфузий

Флакон 200 или 400 мл.

Суппозитории ректальные

В упаковке 10 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Новокаин входит:

Раствор для инъекций

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: прокаина гидрохлорида 2 2,5 5 10 или 20 мг

Раствор для инфузий

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: прокаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг

Суппозитории ректальные

1 суппозитоория содержит:

Активные вещества: прокаина гидрохлорида 100 мг

Вспомогательное вещество: твердый жир — достаточное количество до получения суппозитория массой 1,1 г.

Фармакологическое действие

Новокаин — местноанестезирующее. Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны.

Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать.

Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

От чего помогает Новокаин: показания

• инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия
• вагосимпатическая и паранефральная блокада
• болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
• геморрой,
• тошнота.

Суппозитории ректальные

В качестве местноанестезирующего средства при геморрое и трещинах заднего прохода.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и др. местным анестетикам-эфирам),
• детский возраст (до 18 лет).

С осторожностьюЭкстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), проктит, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных.

Новокаин при беременности и грудном вскармливании

В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Новокаин: инструкция по применению

В/м - 5 –10 мл 1 –2% раствора 3 раза в неделю в течение месяца, после чего делают 10-дневный перерыв.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 –0,5% растворы, для проводниковой и перидуральной - 2% раствор внутрь - по 1/2 ч.ложки (при болях).

Ректально. Суппозиторий вводят глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Применять по 1 суппозиторию 1-2 раза в день. Продолжительность лечения в качестве местноанестезирующего средства не более 5 дней. Если болезненные явления сохраняются, следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра чаще развивается при субарахноидальной анестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках), головокружение, слабость, снижение артериального давления. В этих случаях следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Местные реакции: в первые дни применения препарата возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата. Редко — гиперемия и зуд в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Сомвестимость с другими препаратами

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему других лекарственных средств. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин , варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон , прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, цикло-фосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов, что приводит к ослаблению антимикробного действия.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции лёгких.

Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг).

При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при комнатной температуре.

Новокаин — синтетический препарат, принадлежит к группе местноанестезирующих средств.
Новокаин оказывает местное обезболивающее действие, после всасывания в кровь — противовоспалительное, анальгезирующее, антигистаминное, десенсибилизирующее и антитоксическое действие, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы.
Новокаин отличается от кокаина меньшей токсичностью (в 7-10 раз) и меньшей анестезирующей силой. Препарат не обладает местным сосудосуживающим действием.
Новокаин — бета-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид — бесцветный кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этиловом спирте.
Клинические исследования показывают, что новокаин при введении его в организм оказывает также резорбтивное действие, главным образом на функции нервной системы.
Новокаин способен подавлять многие интероцептивные рефлексы (со стороны органов кровообращения, дыхания, кишечника, мочевого пузыря) вследствие блокады передачи возбуждения в центральных звеньях соответственных рефлекторных дуг. Также новокаин действует тормозяще на ретикулярную формацию среднего мозга и обладает ганглиоблокирующим действием.
В организме новокаин подвергается ферментативному гидролизу, распадаясь на пара-аминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол, поэтому продолжительность его резорбтивного действия невелика.
Растворы новокаина могут быть подвергнуты стерилизации без разложения.

Показания к применению

Новокаин применяется для местного обезболивания, для инфильтрационной анестезии, новокаиновой вагосимпатической и паранефральной блокады, анестезии зон Захарьина-Геда, для обезболивания при родах, для анестезии в стоматологической практике, для проводниковой и сакральной анестезии, для анестезии по методу инфильтрации тканей, для эпидуральной и спинномозговой анестезии, для потенцирования действия основных наркотических средств при общей анестезии.

Способ применения

При инфильтрационной анестезии высшие дозы Новокаина в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочные действия

Побочные действия от применения препарата Новокаин могут возникнуть со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Новокаин являются: повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Беременность

:
При необходимости назначения препарата Новокаин в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Новокаин : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Условия хранения

Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте.

Форма выпуска

Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Состав

:
Прокаина гидрохлорида (новокаина) - 2,5 г или 5 г
Раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М - до рН 3,8 - 4,5
Воды для инъекций - до 1 л

Дополнительно

:
Новокаин входит в состав комбинированных препаратов меновазин, новоциндол, синтомицина (1%) линимент с новокаином, солутан и эфатин.

Основные параметры

Название:	НОВОКАИН
Код АТХ:	N01BA02 -

Новокаин – это местноанестезирующее средство. Его международное название совпадает с названием его действующего вещества – Прокаин.

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций;

Мазь для наружного применения;

Суппозитории ректальные.

Фармакологическое действие новокаина

Новокаин оказывается местноанестезирующее действие, обладает широким терапевтическим действием и умеренной анестезирующей активностью. Прокаин – это слабое основание, которое блокирует Na+-каналы и не дает генерироваться импульсам в нервных окончаниях и проводить импульсы по нервным волокнам. Также новокаин меняет потенциал в мембранах нервных клеток, не оказывая значительного влияния на потенциал покоя.

Новокаин подавляет не только болевые импульсы, но и импульсы другой модальности. При всасывании или при введении в ток крови понижает возбудимость периферической холинегрческой системы, устраняет спазмы гладкой мускулатуры, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает возбудимость моторных зон коры головного мозга и миокарда.

При внутривенном введении способен оказать гипотензивное, противошоковое и антиаритмическое действие. Устраняет полисинаптические рефлексы и нисходящие тормозные влияния ствола мозга. Также эффективнее при функциональных нарушениях ЦНС на ранних стадиях у пожилых людей.

Показания к применению новокаина

Спинальная, эпидуральная, проводниковая и инфильтрационная анестезия;

Поверхностная анестезия;

Вагосимпатическая паранефральная или шейная блокада;

Регионарная анестезия;

Трещины заднего прохода;

Геморрой;

Ранее применялся при проблемах с желудком и кожей.

Противопоказания к применению новокаина

Повышенная чувствительность, в том числе к местным анестетикам-эфирам;

При анестезии методом ползучего инфильтрата – фиброзные изменения в ткани;

При субарахноидальной анестезии – артериальная гипотензия, кровотечения, AV-блокада, шок, септицемия.

С осторожностью новокаин следует применять при:

Острой кровопотере;

Снижение печеночного кровотока;

Прогрессирование сердечнососудистой недостаточности;

Воспаление или инфицирование места, куда необходима инъекция;

Возраст до 18 лет или после 65 лет;

Почечная недостаточность;

Тяжелые болезни;

Ослабление организма;

Беременность или период родов.

Возможные побочные действия

Со стороны нервной системы:

Головные боли;

Сонливость;

Головокружения;

Слабость;

Потеря сознания;

Двигательное беспокойство;

• Судороги;

  Нарушение слуха и зрения;

  Синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног);

• Паралич дыхательных мышц;

  Респираторный паралич;

  Чувствительный и моторный блок.

Со стороны сердечнососудистой системы:

Снижение или повышение артериального давления;

• Периферическая вазодилатация;

  Бадикардия;

  Боли в грудной клетке;

Со стороны мочевыделительной системы:

Непроизвольные мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы:

• Непроизвольная дефекация.

Со стороны крови:

Метгемоглобинемия.

Аллергические реакции:

Кожная сыпь;

Зуд кожи;

Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;

Крапивница, как на слизистых, так и на коже.

При анестезии в стоматологии:

Парестезии и нечувствительность языка и губ;

Удлинение анестезии

Прочие побочные эффекты:

Стойкая анестезия;

Возвращение боли;

Импотенция;

Гипотермия

Симптомы передозировки

Бледность слизистых оболочек и кожных покровов;

• Головокружения;

  Холодный пот;

  Тахикардия;

  Учащение дыхания;

  Снижение артериального давления;

• Метгемоглобинемия;

  Чувство страха;

  Судороги;

  Галлюцинации;

  Двигательное возбуждение.

Чтобы избавиться от симптомов передозировки, следует поддерживать адекватную легочную вентиляцию с ингаляциями кислорода, а также осуществлять внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии.

Способ применения и дозировка новокаина

Для инфильтрационной анестезии – по 350-600 миллиграммов 0,25%-0,5%-го раствора;

Для тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу Вишневского) – 0,125%-0,25%-е растворы;

Для проводниковой анестезии – 1-2%-е растворы до 25 миллилитров;

Для эпидуральной анестезии – 20-25 миллилитров 2% раствора;

Для спинальной анестезии - 2-3 миллилитра 5% раствора;

Для терминальной анестезии, применяемой в оториноларингологии – 10-20%-ный раствор.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме с другими лекарственными средствами усиливают негативное воздействие на ЦНС;

При приеме с антикоагулянтами увеличивают риск возникновения кровотечений;

Если обработать место инъекции дезинфицирующим раствором с тяжелыми металлами, то высока вероятность появление отека или болезненности;

При применении эпидуральной и спинальной анестезии вместе с триметафаном, мекамиламином, гуанетидином и гуанадрелем увеличивается риск брадикардии и понижения артериального давления;

Использование с ингибиторами МАО увеличивает риск гипотензии;

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста.

Из всех систем, органов и тканей, на которые новокаин оказывает действие, исследователей прежде всего привлекает центральная нервная система.

В литературе имеются многочисленные указания о способности новокаина оказывать как непосредственное, так и рефлекторное влияние на центральную нервную систему.

На центральное влияние новокаина указывают своеобразные изменения высшей нервной деятельности у людей при внутривенном и внутриартериальном введении новокаина, выражающиеся в появлении зрительных и слуховых галлюцинаций, необычных интерорецептивных ощущений, некоторой заторможенности и т. д. .

Полученное в клинике и в эксперименте понижение болевой чувствительности от внутривенных вливаний новокаина некоторые авторы также связывают с действием препарата на центральную нервную систему.

Представляют интерес исследования , в которых сделана попытка подойти к анализу действия новокаина на центральную нервную систему путем изучения реакции организма на него в различных стадиях онтогенетического развития. В опытах на кроликах было установлено, что реакция в виде общего двигательного торможения наступает в эмбриональном периоде и в первые 10 дней постнатального периода, а реакция в виде общих тонических и тонико-клонических судорог наступает с 15-го дня постнатального периода и во всех последующих возрастах.

Сопоставляя указанное фармакологическое действие новокаина со сроками становления функции различных отделов центральной нервной системы в онтогенезе, авторы пришли к выводу, что наступающее от новокаина у эмбрионов и молодых кроликов общее двигательное торможение связано с действием на нижние отделы центральной нервной системы (спинной, продолговатый и средний мозг), а новокаиновые судороги у более взрослых кроликов связаны с действием на вышележащие отделы головного мозга.

О действии новокаина на центры промежуточного мозга указывают исследования по изучению его судорожного действия . В опытах на кроликах установлено, что при сохранении промежуточного мозга судороги вследствие подкожного введения новокаина в дозах 200-400 мг/кг наступают даже при удалении коры головного мозга или при высокой поперечной перерезке его (плоскость разреза проходила косо через полушария по направлению к обонятельному тракту). У спинальных кроликов новокаин не вызывает судорог.

В объяснении механизма действия новокаина на центральную нервную систему до сих пор нет единого мнения.

Многие исследователи доминирующим эффектом при новокаиновой терапии считают развитие тормозного процесса в центральной нервной системе. На основании изучения электроцереброграмм и сдвигов моторной хронаксии у кроликов установлено , что внутривенное введение новокаина вызывает значительное торможение высших отделов центральной нервной системы.

Паранефральная и подкожная новокаиновые блокады создают менее устойчивые фазовые изменения нервных; процессов в центральной нервной системе, но и при этих видах блокад можно отметить преобладание процесса торможения.

Аналогичные результаты получены при изучении влияния на процессы торможения в коре головного мозга эпидуральной, интраперитонеальной и паранефральной новокаиновых блокад, у собак на фоне выработанных условных слюнных рефлексов и дифференцировок .

В опытах на интактных кроликах по изучению влияния анестетиков на процесс суммации в центральной нервной систем было установлено, что новокаин повышает порог восприятия и затрудняет процесс суммации болевых раздражении. В связи с тем, что суммацию болевых раздражении обычно связывают с деятельностью среднего мозга, считают, что, новокаин оказывает тормозное влияние также и на этот отдел центральной нервной системы.

Однако, по мнению других исследователей , новокаин оказывает тормозное влияние преимущественно на корковые процессы и в меньшей степени действует на нижележащие отделы головного мозга.

Что касается механизма развития торможения в центральной нервной системе, то ряд авторов рассматривают его при внутривенном способе применения новокаина как результат угнетения новокаином интерорецептивных и прежде всего сосудистых зон. По их мнению, выключение внутривенно введенным новокаином обширного сосудистого поля малого круга кровообращения, с которого в норме все время мощным потоком поступают центростремительные раздражения, меняет функциональное состояние соответственных центров коры. При лишении большого числа раздражении соответственные центры могут оказаться в состоянии пассивной бездеятельности. Их рабочий тонус, работоспособность падают. Теперь в этих центрах с пониженным тонусом, с пониженной работоспособностью обычным порядком легко развивается запредельное сонное торможение.

Другие исследователи считают, что наиболее важным в действии новокаина на центральную нервную систему является угнетение процесса перехода нервного возбуждения в области синаптических связей между нейронами.

Имеются данные о влиянии новокаина на рефлекторную деятельность спинного мозга. В опытах на кошках под легким уретановым наркозом установлено , что новокаин, введенный внутривенно, блокирует передачу возбуждения в рефлекторных дугах поясничного отдела спинного мозга, воздействуя в первую очередь на вставочные нейроны этих дуг. Наиболее чувствителен к новокаину перекрестный экстензорный рефлекс, затем сгибательный и, наконец, коленный рефлекс.

Таким образом, значительная группа исследователей доминирующим эффектом при новокаиновой терапии считает развитие тормозного процесса в центральной нервной системе.

Однако в литературе имеются данные о том, что новокаин повышает и возбудительный процесс коры головного мозга. С помощью метода оптической адекватной хронаксиметрии установлено , что внутрибрюшинное введение новокаина у больных язвенной болезнью повышает возбудительный процесс коры головного мозга и по закону отрицательной индукции вызывает угнетение подкорковых центров. Это приводит к нормализации корково-подкорковых соотношений и создает благоприятные предпосылки для обеспечения нормальной функциональной деятельности внутренних органов и всего организма в целом. Об усилении раздражительного процесса в коре головного мозга после введения новокаина свидетельствует также появление дисритмий в картине биотоков мозга ,

На основании данных плетизмографии считают , что новокаиновая блокада при язвенной болезни у людей оказывает нормализующее действие на оба процесса, как возбудительный, так и тормозной. Действие новокаина при этом зависит от функционального состояния коры головного мозга.

В опытах с использованием методики условных слюно-секреторных рефлексов с пищевым подкреплением изучено влияние различных доз новокаина при подкожном способе применения на высшую нервную деятельность у собак . По данным автора, новокаин вызывает усиление раздражительного процесса в коре головного мозга собак, которое проявляется при малых дозах (1-2 мг/кг) в увеличении условных рефлексов на все раздражители. Несколько большие дозы новокаина (5 мг/кг), усиливая раздражительный процесс в большей мере, приводят к тому, что возбуждение от сильных условных раздражителей превышает предел работоспособности клеток коры головного мозга и возникает запредельное охранительное торможение (рефлексы сохраняются). При этом возбуждение от слабых условных раздражителей достигает только предела работоспособности (рефлексы не меняются). Дальнейшее увеличение дозы новокаина (20 мг/кг) вызывает запредельное торможение на все раздражители. Длительность вышеуказанного изменения условнорефлекторной деятельности после малых и больших доз новокаина находится в зависимости от типа нервной системы собак и колеблется от 1 до 7 дней.

Имеются сообщения о том, что действие новокаина на центральную нервную систему зависит от способа введения его , в частности, при внутривенном введении препарата преобладает фаза возбуждения коры и центров, а при внутриартериальном - преобладает состояние торможения коры головного мозга.

На основании изложенного можно сделать вывод, что в вопросах толкования механизма действия новокаина на центральную нервную систему нет единого мнения. Все исследователи признают, что новокаин оказывает нормализующее влияние на функциональное состояние центральной нервной системы. Однако многие стороны действия новокаина остаются недостаточно изученными, а сведения о влиянии новокаина на центральную нервную систему у сельскохозяйственных животных в литературе вообще отсутствуют.

В связи с этим перед нами была поставлена задача изучить действие новокаина на некоторые функции центральной нервной системы у лошади, крупного рогатого скота и собак. Для решения этой задачи проведены экспериментальные исследования , в которых изучалось действие новокаина на кору головного мозга, на возбудимость периферического нервно-мышечного аппарата, на рефлекторные аппараты продолговатого и спинного мозга, а также на возбудимость и тонус центров блуждающих нервов. В опытах использовано 32 лошади; 22 головы крупного рогатого скота, 6 овец и 56 собак.

В опытах на лошадях было установлено, что ответные реакции со стороны артериального давления, пульса, дыхания и температуры тела на внутривенное введение новокаина при наркозе и у интактных животных бывают неодинаковыми. Если введение 2,5-5 мг/кг новокаина вызывает у ненаркотизированых животных повышение артериального давления и температуры тела, учащение Пульса и дыхания, то при применении его на фоне наркоза эти реакции бывают слабо выраженными или отсутствуют. Поскольку хлоралгидрат относится к кортикальным снотворным , то полученные факты позволяют утверждать об участии коры головного мозга в ответных реакциях организма на внутривенное введение новокаина. Кроме того, результаты опытов указывают на зависимость действия новокаина на организм животных от исходного функционального состояния центральной нервной системы.

Результаты хронаксиметрического исследования позволяют судить о характере функциональных сдвигов в Центральной нервной системе. Хронаксия у всех подопытных животных после внутривенного введения новокаина в дозе 2,5-5 мг/кг значительно увеличивалась. У лошадей она возрастала в среднем с 0,023 м/сек до 0,117 м/сек, т. е. в 5 раз, у крупного рогатого скота - с 0,018 до 0,081 м/сек, т. е. в 4, 5 раза, и у овец - 0,120 до 0,472 м/сек, т. е. в 3,9 раза. Показатели хронаксии обычно возвращались, к исходному уровню у лошадей через 47-72 часа, а у коров и овец - на 3-4 сутки.

Выявленное в этих опытах выраженное и стойкое удлинение моторной хронаксии наружного поднимателя уха после внутривенного введения новокаина в дозе 2,5-5 мг/кг свидетельствует о развитии торможения в высших отделах центральной нервной системы.

Такое заключение вполне согласуется с литературными данными о зависимости периферической хронаксии от функционального состояния центральной нервной системы , а также с указаниями о том, что под влиянием процессов возбуждения, происходящих в центральной нервной системе, хронаксия уменьшается, а под влиянием процессов торможения - увеличивается .

Интересные данные получены в опытах на собаках при изучении влияния внутривенных вливаний новокаина в дозе 10 мг/кг не рефлекторные аппараты продолговатого мозга.

При раздражении периферического и центрального отрезков блуждающего нерва электрическим током от санного аппарата выявлена способность новокаина понижать как рефлекторную, так и прямую возбудимость рефлекторных аппаратов блуждающего нерва, причем сильнее падает первая.

Понижение рефлекторной возбудимости блуждающего нерва указывает на развитие торможения в центральной нервной системе, распространяющегося и на продолговатый мозг.

В другой серии опытов на собаках выявлена способность новокаина при внутривенном способе его применения в дозе 10 мг/кг понижать реакции со стороны артериального давления и дыхания на введение небольшой стандартной дозы лобелина, что свидетельствует о снижении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров.

Характер функциональных изменений в указанных центрах зависит от дозы новокаина. Если в опытах с лобелином было установлено, что при введении новокаина в дозе 10 мг/кг функциональные сдвиги в состоянии дыхательного и сосудодвигательного центров развиваются в сторону тормозного процесса, то в опытах по изучению влияния новокаина на артериальное давление - меньшие дозировки новокаина (2,5-5 мг/кг) вызывали кратковременное и незначительное повышение артериального давления, что указывает на возбуждение сосудодвигательного центра.

Следовательно, внутривенное введение новокаина в малых дозах вызывает реакции, указывающие на возбуждение сосудодвигательного центра, а в больших дозах - на его угнетение. Относительно небольшая продолжительность прессорных и депрессорных реакций со стороны артериального давления и их взаимосменявмость свидетельствуют о подвижности процессов возбуждения и торможения в центральной нервной системе.

Эти наши данные о фазовых изменениях функции нервных структур под влиянием новокаина подтверждаются и литературными сообщениями. Так, например, наряду с явлениями возбуждения в нервных проводниках, обнаруживаемых электрофизиологическим методом, наблюдается двигательное возбуждение животных и сокращение мышц конечностей . При исследовании биоэлектрических колебаний в чувствительном нерве под влиянием короткой новокаиновой блокады, отмечено в первые 20-50 секунд некоторое усиление электроактивности нерва, которая через 1-2 минуты уменьшалась и к 5-10 минуте исчезала совсем .

При изучении возбудимости отдельных звеньев рефлекторных аппаратов спинного мозга путем определения порога раздражения периферического отрезка седалищного нерва (прямая возбудимость) и центрального отрезка кожного нерва бедра (рефлекторная возбудимость) мы выявили способность новокаина при внутривенном способе его применения у собак в дозе 10 мг/кг угнетать спинномозговые рефлексы. При этом было показано, что новокаин действует преимущественно на центральное звено рефлекторной дуги и меньше на его двигательную часть.

Таким образом, анализ собственных и литературных данных позволяет заключить, что характер функциональных сдвигов в центральной нервной системе зависит от исходного ее состояния, дозы новокаина и, видимо, ряда других, еще недостаточно изученных факторов. Однако доминирующим эффектом при применении новокаина в дозах 2,5-5 мг/кг у лошадей, крупного рогатого скота и овец, по нашим данным; является развитие тормозного процесса в центральной нервной системе.

Наряду с этим, при изучении влияния новокаина на артериальное давление выявлена способность указанного анестетика в определенных условиях опыта усиливать в центральной нервной системе и процессы возбуждения.