Кеторол 150 инструкция по применению таблетки. Инструкция по применению кеторол

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - кеторолак трометамина 30 мг

вспомогательные вещества: этанола 0.121 мл (эквивалентно этанолу безводному 0.115 мл), натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидрохлорид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противорематические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Кеторолак.

Код ATХ М01АВ15

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении фармакокинетика кеторолака трометамина линейная. После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Биодоступность кеторола после внутримышечного введения составляет примерно 80 - 100%.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг). Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной анальгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковыми у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс по сравнению с лицами молодого возраста может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Фармакодинамика

Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия кеторола проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов.

Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

Для кратковременного купирования острой боли умеренной и сильной интенсивности в послеоперационном периоде

Лечение может быть начато только в стационаре. Максимальная продолжительность лечения 2 дня.

Способ применения и дозы

Кеторол применяют внутримышечно или внутривенно струйно. Дозы, которые применяют внутривенно струйно, должны вводиться на протяжении не менее 15 секунд. Кеторол не применяется для эпидурального или спинального введения.

Время наступления анальгетического эффекта похоже, как для внутривенных, так и для внутримышечных инъекций и составляет приблизительно 30 минут, с максимальным наступлением обезболивания в течение от одного до двух часов. В среднем действие обезболивания длится от четырех до шести часов.

Дозировка регулируется в соответствии со степенью тяжести боли и реакцией пациента.

Применение продолжающихся многократных суточных доз кеторолака внутримышечно или внутривенно не должно длиться больше двух дней, так как более длительное применение препарата может привести к повышению побочных эффектов. Информация о применении препарата на более длительный период ограничена, так как большинство пациентов переходили на пероральные медицинские препараты или больше не нуждались в анальгетической терапии.

Вероятность развития побочных реакций может быть уменьшена при назначении минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особые указания»).

Применение у взрослых пациентов

Рекомендуемая первичная доза Кеторола составляет 10 мг, после которых применяют от 10 до 30 мг каждые четыре-шесть часов в зависимости от потребности пациента. В ранний постоперационный период Кеторол вводится при необходимости каждые 2 часа. Вводить следует наименьшую эффективную дозу. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 90 мг. Доза 60 мг назначается для пациентов пожилого возраста; и пациентам с нарушением функций почек, а также для пациентов с весом до 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать двух дней.

Следует снизить дозу для пациентов с массой тела меньше 50 кг.

Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) могут применяться одновременно и могут быть необходимы для оптимального достижения анальгетического эффекта в постоперационный период, когда боль наиболее сильна. Кеторолак не связывает с опиоидными рецепторами и не усиливает связанные с опиоидами угнетение дыхания и седативный эффект. При одновременном применении с Кеторолом внутримышечно или внутривенно суточная доза опия обычно меньше, чем требуется в норме. Тем не менее, опиоидные побочные эффекты должны учитываться, особенно в однодневной хирургии.

Применение для пациентов пожилого возраста

Пожилые люди подвержены повышенному риску возникновения побочных эффектов.

Применение в детской практике

Применение при нарушение функции почек

Противопоказано применять препарат при умеренной и тяжелой почечной недостаточности; при легкой почечной недоставточности доза должна быть снижена (не превышать 60 мг/сутки внутривенно или внутримышечно) (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства:

Могут возникать язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей

Тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боли / дискомфорт в животе, мелена, рвота по типу «кофейной гущи».

Стоматит, язвенный стоматит, отрыжка, метеоризм / вздутие кишечника, эзофагит, изъязвление желудочно-кишечного тракта, ректальные кровотечения, панкреатит, сухость во рту, ощущение переполнения желудка, обострение колита и болезни Крона

Гастрит.

Инфекции:

Асептический менингит (особенно у пациентов с уже имеющимися аутоиммунными расстройствами (как системная красная волчанка, смешанное поражение соединительной ткани) с такими симптомами как, ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация в пространстве

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Тромбоцитопения (кроме пурпуры), нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

анафилактический шок, анафилактоидные реакции подобные анафилаксии, могут приводить к летальному исходу.

Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, гиперемия, высыпания, гипотония, отек гортани), они проявляются у пациентов, в анамнезе которых зарегистрированы отёк Квинке / ангионевротический отёк (острый ограниченный отёк) или бронхоспастическая реактивность (например, астма и носовые полипы).

Метаболические расстройства и расстройства питания:

Анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические расстройства:

Патологическое мышление, депрессия, бессонница, тревожное расстройство, нервозность, психотические депрессивные реакции, галлюцинации, эйфория, нарушение способности к концентрации, сонливость, спутанность сознания и возбуждение / раздражение нервов

Расстройства нервной системы:

Головная боль, головокружение, судороги, парестезии (спонтанно возникающие неприятные ощущения онемения, покалывания, жжения и т.п.), гиперкинезы (повышенная мышечная деятельность), аномалии вкуса.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, задержка мочи, олигурия, гемолитико-уремический синдром, почечные колики, повышение уровней креатинина и калия в моче, могут возникнуть всего после одной дозы кеторолака.

Нарушения со стороны сердечно – сосудистой системы:

Учащенное сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.

Гипертония, гипотония, гематомы, гиперемия, бледность покровов, кровотечения из послеоперационных ран. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование коксибов (нестероидных противовоспалительных препаратов - высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2) и некоторых НПВС (особенно при высоких дозах) может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Расстройства репродуктивной системы и заболевания груди:

Женское бесплодие.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Астма, одышка, отек легких, эпистаксис (носовое кровотечение)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко

Эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, пурпура (геморрагическая сыпь), отёк Квинке / ангионевротический отек, потливость, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, экссудативная полиморфная эритема и повышенная светочувствительность кожи.

Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Миалгия, функциональное расстройство (обусловленное не органическим
поражением, а нарушением нервной и гуморальной регуляции деятельности).

Искажение зрительного восприятия, нарушения зрения, неврит зрительного нерва.

Тиннитус (ощущение постоянного шума в ушах), потеря слуха, головокружение.

Общие заболевания и поверхностные осложнения в месте введения препарата:

Полидипсия, астенический синдром, отёчность, боль и другие реакции в месте инъекции, лихорадка, боль в груди, недомогание, утомляемость.

Нарушения данных исследований / анализов: удлиненное время кровотечения, повышенный уровень мочевины в сыворотке крови, повышенный уровень креатинина, нарушение функциональных проб печени.

Противопоказания

Пациентам с ранее выявленной гиперчувствительностью к Кеторолаку, либо к его вспомогательным веществам или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также пациентам, у которых синтез аспирина или других простагландиновых ингибиторов вызывает аллергическую реакцию. Такие реакции включали астму, риниты, отёк Квинке и аллергическую сыпь.

Астма в анамнезе

Детям до 16 лет

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения желудочно-кишечные, в том числе в анамнезе

Как и вовремя приема других нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторолак противопоказан пациентам с тяжелой сердечной, печеночной и почечной недостаточностью (см. особые указания)

Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >160 µmol/l), либо пациентам, находящимся в группе риска возникновения почечной недостаточности согласно объемной дегидратации или гипогидратации.

Беременным, вовремя родоразрешения и период лактации

Как профилактический анальгетик перед операцией, так как ингибирует агрегацию тромбоцитов и во время операции из-за повышенного риска возникновения кровотечения

Кеторолак ингибирует тромбогенез и таким образом противопоказан пациентам с подозреваемым или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением. Пациентам, имеющим в анамнезе операции с высоким риском кровопотери или с недостаточным гемостазом и пациентам, у которых высок риск кровотечения, а также пациентам с геморрагическим диатезом, включая нарушения коагуляции

Пациентам, принимающим антикоагулянты, включая варфарин и гепарин в маленьких дозах (2500-5000 единиц за 12 часов)

Пациентам, временно получающим ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты (включая избирательно действующие ингибиторы циклооксигеназа-2)

Кеторолак раствор для инъекций противопоказан для нейроаксильного применения (эпидурально или интратекально) в связи с содержанием спирта.

Сочетание кеторолака с окспентифилином

Одновременное лечение кеторолаком и пробеницидом или солями лития

Пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке или бронхоспазмом.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак проявляет сильную степень связывания с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), при этом связывание является независимым от концентрации.

Кеторалак не следует использовать с другими препаратами на основе ASA = АСК (ацетилсалициловой кислоты, аспирина) или с другими НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку в таком случае может быть повышен риск индукции серьезных нежелательных явлений, связанных с действием НПВС (см. раздел противопоказания).

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает длительность кровотечения. В отличие от пролонгированных эффектов аспирина, функции тромбоцитов возвращаются в нормальное состояние в течение 24-48 часов после прекращения применения кеторолака.

Противопоказано применение кеторалака в сочетании с антикоагулянтами - такими, как варфарин, поскольку совместное применение НПВС и антикоагулянтов может вызвать усиление антикоагуляционного эффекта (см. раздел противопоказания).

Хотя исследования не указывают на значительную степень взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, с одновременным использованием кеторолака и терапевтических препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе терапевтических доз антикоагулянтов (варфарина), профилактических низких доз гепарина (2500-5000 единиц каждые 12-часов) и декстранов, может быть связан повышенный риск кровотечения.

По имеющимся сведениям, при использовании некоторых лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, наблюдается ингибирование почечного клиренса лития, приводящее к увеличению концентрации лития в плазме. Во время терапии с помощью кеторолака были зарегистрированы случаи повышенных концентраций лития в плазме.

Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и периода его полураспада.

НПВС не следует использовать в течение восьми - двенадцати дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить эффекты мифепристона.

Когда кеторолак применяют одновременно с окспентифиллином, возникает повышенная склонность к кровотечениям.

Совместные применения с кеторолаком следует применять с осторожностью:

Как и для всех НПВС, следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата с кортикостероидами из-за повышенного риска развития изъязвлений или кровотечений в желудочно-кишечном тракте (см. раздел Особые указания).

Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел Особые указания) в тех случаях, когда антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI=СИОЗС) комбинируются с НПВС.

По литературным данным, некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, и, таким образом, возможно, повышают его токсичность.

Кеторолака трометамин не влияет на связывание дигоксина с белками. Исследования in vitro показали, что притерапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл), связывание кеторолака снижалось приблизительно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой расчетное двукратное увеличение концентрации несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена (парацетамола), фенитоина и толбутамида не влияют на связывание кеторолака с белками.

Совместное применение с мочегонными средствами может привести к снижению диуретического эффекта и повышению риска развития нефротоксичности НПВС.

Как для всех НПВС, препарат следует с осторожностью применять при параллельном использовании циклоспорина из-за повышенного риска развития нефротоксичности.

Существует также возможный риск развития нефротоксичности в том случае, когда НПВС применяют совместно с такролимусом.

НПВС могут снижать действие диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. При применении ингибиторов ACE = АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС риск острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой, может быть повышен у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов или у пациентов пожилого возраста).

Следовательно, комбинирование лекарственных средств должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациентам должна быть надлежащим образом (максимально точно по возможности) рассчитана дозировка, при этом внимание следует уделять мониторингу почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически - в последующий период.

НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, снижать GFR = СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме при совместном применении с сердечными гликозидами.

Показано, что кеторолак уменьшает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии, когда он применяется для облегчения послеоперационной боли.

Данные, полученные на животных, показывают, что НПВС могут увеличивать риск развития судорог, связанных с применением антибиотиков хинолонового ряда. У пациентов, принимающих одновременно НПВС и хинолоны, может возникать повышенный риск развития судорог.

Применение НПВС вместе с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности. Имеются данные, подтверждающие повышение риска гемартроза (скопления крови в полости суставов) и гематом у HIV (+) = ВИЧ-положительных гемофиликов, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Особые указания

С осторожностью: следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярные эффекты, почек и печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия.

На данное время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под присмотром врача.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеке во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободение

При совместном применении с НПВП у пациентов старше 65 лет:

Могут возникнуть желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободении которые могут быть смертельными (характер побочных реакции в зависит от дозировки).

Пациентам пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном приеме аспирина в маленькой дозировке или других препаратов, которые также могут повышать риски желудочно-кишечного тракта, должна быть назначена комбинированная терапия с цитопротекторами (напр. Мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Данная реакция желудочно-кишечных кровотечений является характерной для всех нестероидных противовоспалительных препаратов. Так как у пациентов пожилого возраста повышен период полувыведения из плазмы и сокращен плазменный клиренс кеторолака, рекомендуется более длительный интервал между дозами.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона).

Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечную токсичность, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать о всех необычных внутрибрюшных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), прежде всего на начальных стадиях лечения. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, принимающих кеторолак внутривенно, лечение должно быть прекращено.

Соблюдать меры предосторожности рекомендуется пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, таких как кортикостероиды для перорального применения, отдельные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин.

Риск возникновения клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата. Это особенно касается пациентов пожилого возраста, которые принимают в среднем суточную дозу больше 60 мг кеторолака внутривенно. Язвенная болезнь в анамнезе увеличивает возможность возникновения серьезных желудочно-кишечных осложнений во время применения терапии кеторолаком.

Использование кеторолака пациентам, принимающим такие антикоагулянты, как варфарин, противопоказано.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями коагуляции не следует принимать кеторалак. Пациенты, получающие одновременно антикоагулянтную терапию, и кеторолак находятся в группе риска возникновения кровотечений. Одновременное применение кеторолака и низкой профилактической дозы гепарина (2500 - 5000 единиц каждые 12 часов), а также декстрана досконально не изучалось, а потому также может быть причиной высокой вероятности возникновения кровотечения. Пациентам, которые уже получают антикоагулянты или получающие низко-дозированный гепарин, не следует применять кеторолак. Пациенты, принимающие другие препараты, имеющие негативное влияние на гемостаз, должны находиться под наблюдением, если им применяется кеторалак. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной свертываемостью крови время коагуляции увеличивается, но в пределах нормы 2-11 мин. В отличие от продолжительного эффекта от применения аспирина, тромбоцитарная функция возвращается в норму в течение 24-48 ч после прекращения применения кеторолака.

Кеторолак не должен применяться для пациентов, у которых были операции с большим риском возникновении кровотечений или незавершенного гемостаза. Следует соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений гемостаза, например, в косметической или однодневной хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии.

Кожные реакции

Лечение кеторалаком должно быть прекращено при первом проявлении кожной сыпи, повреждений слизистой или других признаков гиперчувствительности к препарату. Очень редко проявлялись серьезные кожные реакции, некоторые из них были смертельными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов.

Системная красная волчанка и синдром Шарпа

Пациенты с системной красной волчанкой и синдромом Шарпа находятся в группе риска возникновения асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости при кардиоваскулярных патологиях и периферические отеки

С осторожностью следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию и /или сердечную недостаточность, так как сообщается о задержке жидкости и отёчности в связи с терапией нестероидными противовоспалительными препаратами.

Задержка жидкости, артериальная гипертензия и периферический отёк наблюдались у некоторых пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, включая кеторолак, поэтому данный препарат следует принимать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или похожими патологиями.

Кардиоваскулярное и цереброваскулярное воздействие препарата

Необходимо для пациентов, имеющих в анамнезе гипертензию и/или легкую и умеренную застойную сердечную недостаточность, проводить соответствующий мониторинг и консультацию, о задержке жидкости и отечности вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.

Использование коксибов или некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах) могут быть причиной небольшого повышения риска возникновения артериальных тромбозных осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Клинические исследование и эпидемиологические данные свидетельствует о том, что кеторолак увеличивает количество тромботических осложнений как инфаркт миокарда или инсульт.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным расстройством должны принимать кеторолак только после тщательного обследования. Похожее решение должно быть принято до начала лечения пациентов с фактором риска возникновения кардиоваскулярных заболеваний (напр. при гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете и курении).

Кардиоваскулярные нарушения, нарушения функции почек и печени

Необходимо с осторожностью назначать пациентам, имеющих патологии, которые могут стать причиной снижения объема крови и /или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов применение нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозы препарата, стать причиной ослабления почечной простагландиновой структуры и может спровоцировать явную почечную недостаточность. Под большим риском такой реакции находятся пациенты, которые истощены в объеме вследствие потери крови или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, люди пожилого возраста и пациенты, принимающие диуретики. Следует контролировать функцию почек у таких пациентов. Обычно после прекращением терапии нестероидными противовоспалительными препаратами следует выздоровление. Нарушенное восстановление потерянной жидкости/крови во время операции, вызывающее гиповолемию, может стать причиной почечной дисфункции, которая в свою очередь может усилиться при применении кеторолака. Таким образом, дегидратация должна быть откорректирована и рекомендовано строгое наблюдение специалиста за сывороточной мочевиной и креатинином, диурезом до тех пор, пока данные показатели не будет нормированными. Для пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был сокращен до приблизительно половины нормального показателя и временный период полувыведения повышался приблизительно в 3 раза.

Воздействие на почки

Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, кеторолак должен с осторожностью применяться пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, так как он является сильнодействующим ингибитором синтеза простагландина. Следует соблюдать осторожность, так как нефротоксичность была выявлена при применении кеторолака и других нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с патологиями, вызывающими сокращение объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в поддержании почечной перфузии.

У таких пациентов применение кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозировки, спровоцировать сокращение почечной формации простагландина и может вызвать явную почечную недостаточность или декомпенсированную почечную недостаточность. Под большим риском возникновения такой реакции находятся пациенты, у которых есть нарушения функции почек, гиповолемия, сердечная недостаточность, дисфункция печени, а также принимающие диуретики и люди пожилого возраста. После прекращения приема кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов обычно следует выздоровление.

Также, как и с другими препаратами, которые замедляют синтез простагландина, сообщалось о повышении сывороточной мочевины, креатинина и калия на фоне применения кеторолак трометамола, которые могут возникнуть после применения одной дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек:

Так как кеторолак и его метаболиты выводятся в первую очередь почками, пациентам с умеренным и тяжелым нарушением почечной функции (сывороточный креатинин больше 160 мкмоль/л) противопоказано принимать кеторалак. Пациенты с нарушением функции почек должны получать уменьшенную дозу кеторолака (не превышающую 60 мг/в сутки внутримышечно или внутривенно) и их почечный статус должен быть под постоянным контролем врача.

Использование для пациентов с нарушением функции печени:

У пациентов с печёночной недостаточностью вследствие цирроза не наблюдалось никаких клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечном периоде полувыведения.

Могут проявляться граничные повышения одного или больше показателей печёночной функции. Эти нарушения могут быть переменными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать вместе с продолжением терапии. Значительные повышения (в 3 раза выше нормы) аланин-аминотрансферазы сыворотки крови или аспартатаминотрансферазы прявлялись в контрольных клинических испытаниях были выявлены у меньше чем 1% пациентов. При развивающихся клинических признаках или симптомах, связанных с печёночными заболеваниями, или при появлении систематических проявлений, заболеваний прием кеторолака следует прекратить.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Анафилактические реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмами, гиперемией, высыпаниями, гипотонией, ларингеальным отёком и отёком Квинке) могут проявляться как у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину, другими нестероидным противовоспалительным препаратам или кеторолаком внутривенно в анамнезе, таких и у пациентов без такого анамнеза. Такие явления могут проявиться также у пациентов, имеющих в анамнезе отёк Квинке, бронхоспастическую реактивность (напр. астму) или носовые полипы. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь смертельный исход. Таким образом, кеторолак не должен применяться для пациентов, имеющих в анамнезе астму, а также для пациентов с ярко выраженным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке и бронхоспазмами.

Меры предосторожности и влияние не репродуктивную функцию

Использование кеторалака, так же как и других препаратов, которые замедляют синтез циклооксигеназа/простагландина, может нарушить репродуктивную функцию и не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность, имеющим сложности с зачатием или проходящим исследование репродуктивной функции, следует отменить применение кеторолака.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость от него

Кеторол: инструкция по применению

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием.

Активным веществом Кеторола является кеторолак, который, угнетая активность фермента циклооксигеназы, способствует торможению биосинтеза простагландинов, представляющих собой модуляторов воспаления, терморегуляции и болевой чувствительности.

Обезболивающее действие Кеторол уколов можно наблюдать уже через полчаса после введения, а максимальный эффект – через 1-2 часа. Терапевтический эффект Кеторола сохраняется в течение 4-6 часов.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

• Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
• Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

• В 1 г геля – 20 мг;
• В 1 таблетке – 10 мг;
• В 1 мл раствора – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
• Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
• Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Показания к применению

В виде раствора и таблеток Кеторол применяют для купирования болевого синдрома различного генеза средней и сильной интенсивности:

• Зубная боль;
• Радикулит, невралгия;
• Миалгия, артралгия;
• Вывихи, растяжения, другие травмы и их последствия;
• Ревматические заболевания;
• Боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
• Онкологические заболевания.

В виде геля препарат применяют местно при болевом синдроме, обусловленном следующими заболеваниями:

• Радикулит, невралгия;
• Артралгия, миалгия;
• Бурсит, эпикондилит, тендинит, синовит;
• Ревматические заболевания;
• Травмы (повреждения связок, ушибы и воспаление мягких тканей, в том числе посттравматического происхождения).

Фармакологическое действие

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов.

Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола — рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп.

Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Противопоказания

Противопоказан при гиперчувствительности к трометамину кеторолаку, аспириновой триаде, то есть при сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда.

Помимо прочего среди противопоказаний:

• гиповолемия любой этиологии,
• обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта,
• гипокоагуляция, в том числе гемофилии,
• кровотечения или высокие риски их развития,
• тяжелая почечная недостаточность,
• печеночная недостаточность,
• дегидратация,
• пептические язвы,
• геморрагический инсульт.

Не назначают во время родов, в период беременности и грудного вскармливания и детям до 16 лет.

Применение Кеторола возможно с осторожностью при таких состояниях, как непереносимость других НПВП, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность, такие заболевания как бронхиальная астма, холецистит, артериальная гипертензия, холестаз, активный гепатит, вредные привычки (алкоголизм, курение), послеоперационное восстановление, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, сепсис, возраст старше 65 лет.

Побочные действия

Кеторол таблетки и инъекции могут спровоцировать у пациентов такие нежелательные реакции, как:

• лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
• ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
• пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
• диарея, боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, тошнота, изжога;
• боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
• бронхоспазм, отек гортани, ринит;
• головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
• повышение артериального давления, обморок, отек легких;
• зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
• увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
• боль или жжение в месте укола Кеторол.

Инструкция по применению

Кеторол-таблетки

Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в сутки – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения

Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.

В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.

Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение

В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Передозировка

При превышении дозы препарата появляются такие симптомы, как боль в животе, тошнота, рвота, пептические язвы, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. При этом показано промывание желудка, назначение адсорбентов и симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в т.ч. тяжелые) реакции:

• АСК, другие НПВС, глюкокортикостероиды, препараты кальция, кортикотропин, этанол – образование язв ЖКТ, развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• Парацетамол и другие нефротоксические средства, в том числе препараты золота – нефротоксичность;
• Метотрексат – гепато- и нефротоксичность;
• Препараты лития – уменьшение клиренса и усиление токсичности;
• Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, гепарин, пентоксифиллин, цефотетан, цефоперазон – развитие кровотечения;
• Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
• Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, поэтому необходим перерасчет их доз; снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств.

Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают клиренс кеторолака и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При назначении Кеторола с наркотическими анальгетиками, их дозы существенно снижают.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.

В период лечения не следует применять другие нестероидные противовоспалительные средства.

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторола:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
• Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, бесцветный или светло-желтый (в ампулах из темного стекла по 1 мл, по 10 ампул в ПВХ/алюминиевых блистерах);
• Гель для наружного применения 2% – однородной консистенции, прозрачных или полупрозрачный, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамин. Его концентрация:

• 1 таблетка – 10 мг;
• 1 мл раствора – 30 мг;
• 1 г геля – 20 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А). Состав пленочной оболочки – титана диоксид, пропиленгликоль, гипромеллоза и олив зеленый (красители бриллиантовый голубой и хинолиновый желтый);
• Раствор – динатрия эдетат, этанол, октоксинол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, натрия хлорид, вода для инъекций;
• Гель – диметилсульфоксид, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат натрия, карбомер 974Р, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин (трометамол), очищенная вода, этанол, глицерол, ароматизатор «Дримон Инде» (диэтилфталат, триэтилцитрат, изопропилмиристат, масло семян клещевины обыкновенной).

Показания к применению

В виде раствора и таблеток Кеторол применяют для купирования болевого синдрома различного генеза средней и сильной интенсивности:

• Зубная боль;
• Радикулит, невралгия;
• Миалгия, артралгия;
• Вывихи, растяжения, другие травмы и их последствия;
• Ревматические заболевания;
• Боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
• Онкологические заболевания.

В виде геля препарат применяют местно при болевом синдроме, обусловленном следующими заболеваниями:

• Радикулит, невралгия;
• Артралгия, миалгия;
• Бурсит, эпикондилит, тендинит, синовит;
• Ревматические заболевания;
• Травмы (повреждения связок, ушибы и воспаление мягких тканей, в том числе посттравматического происхождения).

Противопоказания

К системному применению Кеторола:

• Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/минуту), подтвержденная гиперкалиемия;
• Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
• Цереброваскулярное, активное желудочно-кишечное или иное кровотечение;
• Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВС (в анамнезе в том числе);
• Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• Детский возраст до 16 лет;
• Беременность, роды;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому другому компоненту препарата.

К наружному применению:

• Экзема, мокнущие дерматозы, инфицированные ссадины, раны в месте предполагаемого нанесения;
• III триместр беременности;
• Период лактации;
• Детский возраст до 16 лет;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (указания в анамнезе на крапивницу, ринит или бронхоспазм, вызванные приемом АСК);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Особое наблюдение в период лечения при системном применении препарата необходимо в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Заболевания периферических артерий;
• Системная красная волчанка;
• Холестаз;
• Сепсис;
• Нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин);
• Отечный синдром;
• Бронхиальная астма;
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Сахарный диабет;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия;
• Злоупотребление алкоголем;
• Курение;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Одновременный прием с другими НПВС;
• Сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата (например, флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин);
• антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, клопидогрел и ацетилсалициловая кислота);
• Повышенная чувствительность к другим НПВС.

При необходимости наружного применения Кеторола осторожность нужно соблюдать в следующих случаях:

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• Тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Обострение печеночной порфирии;
• I и II триместр беременности;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор Кеторол предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли. Длительность в/в инъекции – не менее 15 секунд. В/м препарат вводят медленно глубоко в мышцу.

Как правило, взрослым пациентам в возрасте 16-64 года с массой тела более 50 кг в/м вводят до 60 мг однократно или по 30 мг каждые 6 часов, в/в – по 30 мг, но не более 15 доз в течение 5 суток. Максимально допустимая суточная доза – 90 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг и больным с хронической почечной недостаточностью в/м вводят до 30 мг однократно или по 15 мг каждые 6 часов, в/в – не более 15 мг. Независимо от способа применения – в/м или в/в – этим категориям пациентов в течение 5 суток допускается введение не более 20 доз. Максимально допустимая суточная доза – 60 мг.

Длительность применения не должна превышать 5 суток.

Таблетки Кеторол принимают внутрь. Разовая доза составляет 10 мг (1 табл.). Кратность приема зависит от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки). Использовать рекомендуется минимальную эффективную дозу.

Продолжительность курса лечения при пероральном приеме – до 5 дней.

При переводе пациента с парентерального применения препарата на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу кеторолака. В день перехода она не должна превышать: для пациентов в возрасте до 65 лет – 90 мг, для пациентов старше 65 лет и больных с нарушенной функцией почек – 60 мг. При этом высшая доза Кеторола в таблетках в этот день – 30 мг.

Гель применяют наружно – его равномерным тонким слоем мягкими массирующими движениями наносят на предварительно очищенную и высушенную поверхность кожи в количестве 1-2 см на максимально болезненную область 3-4 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Длительность применения – до 10 дней, продолжение лечения возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

При системном применении Кеторола могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (одышка, тяжесть в грудной клетке, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, изменение цвета кожи лица, отеки век, периорбитальный отек, тахипноэ или диспноэ);
• Кожные покровы: иногда – пурпура и кожная сыпь, в том числе макулопапулезная; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без, опухание и/или болезненность небных миндалин), синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла;
• Пищеварительная система: часто (особенно у людей старше 65 лет, имеющих эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе) – диарея, гастралгия; иногда – запор, метеоризм, стоматит, ощущение переполнения желудка, рвота; редко – тошнота, гепатит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией – абдоминальная боль, тошнота, жжение, или спазм в эпигастральной области, изжога, мелена, рвота по типу «кофейной гущи» и др.), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит;
• Центральная нервная система: часто – головокружение, сонливость, головная боль; редко – галлюцинации, гиперактивность (колебания настроения, беспокойство), асептический менингит (ригидность мышц шеи и/или спины, сильная головная боль, лихорадка, судороги), депрессия, психоз;
• Мочевыделительная система: редко – боль в пояснице (в том числе с гематурией и/или азотемией), повышение или снижение объема мочи, частое мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит, гемолитико-уремический синдром (тромбоцитопения, почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура), острая почечная недостаточность;
• Система гемостаза: редко – кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны);
• Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления; редко – отек легких и обморок;
• Органы кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
• Дыхательная система: редко – ринит, одышка, бронхоспазм, отек гортани;
• Органы чувств: редко – нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах;
• Прочие: часто – отеки (лица, пальцев, голеней, ступней, лодыжек, увеличение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

При наружном применении Кеторола возможны: шелушение кожи, зуд и крапивница.

При нанесении геля на обширные по площади участки тела есть вероятность развития таких системных побочных реакций кеторолака, как:

• Головная боль, головокружение;
• Изжога, диарея, тошнота, рвота, изъязвление слизистой ЖКТ, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз;
• Анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
• Задержка жидкости, гематурия;
• Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок).

Особые указания

Кеторол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и выраженности воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания влияния он не оказывает.

При необходимости дополнительно могут быть назначены наркотические анальгетики в невысоких дозах.

Из-за вероятности возникновения аллергических реакций в/м или в/в первую дозу препарата вводят под наблюдением врача.

Риск развития нефротоксических побочных действий Кеторола возрастает у пациентов с гиповолемией.

При совместном применении с другими НПВС есть риск задержки жидкости, декомпенсации сердечной деятельности, повышения артериального давления.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат может быть назначен только при условии постоянного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Вероятность развития осложнений возрастает в случае повышения суточной дозы (более 90 мг – при парентеральном применении Кеторола, более 40 мг – при пероральном приеме) и при удлинении сроков лечения более 5 дней (у пациентов с хроническими болями).

Снизить риск НПВС-гастропатии можно одновременным применением антацидных средств, омепразола или мизопростола.

В период лечения препаратом в форме таблеток и раствора следует соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и/или повышенной концентрации внимания (в т.ч. при вождении автомобиля).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в т.ч. тяжелые) реакции:

• АСК, другие НПВС, глюкокортикостероиды, препараты кальция, кортикотропин, этанол – образование язв ЖКТ, развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• Парацетамол и другие нефротоксические средства, в том числе препараты золота – нефротоксичность;
• Метотрексат – гепато- и нефротоксичность;
• Препараты лития – уменьшение клиренса и усиление токсичности;
• Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, гепарин, пентоксифиллин, цефотетан, цефоперазон – развитие кровотечения;
• Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
• Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, поэтому необходим перерасчет их доз; снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств.

Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают клиренс кеторолака и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При назначении Кеторола с наркотическими анальгетиками, их дозы существенно снижают.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.

В период лечения не следует применять другие нестероидные противовоспалительные средства.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, темном месте с ограниченным доступом детей.

Срок годности геля – 2 года, таблеток и раствора – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Кеторол

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг;

этанола безводный, натрия хлорид, трилон Б, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Клинические характеристики.

Показания

Купирования умеренного и сильной боли в послеоперационном периоде в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к кеторолака или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту;
• бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, тяжелые нарушения функции почек;
• высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт;
• застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме);
• наличие в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта; геморрагического диатеза, включая нарушение свертывания крови;
• сопутствующее введение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500 - 5000 ЕД каждые 12 часов);
• наличие в анамнезе синдрома назального полипоза, ангионевротического отека, бронхоспазма;
• одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, окспентифилина, пробенецида или солей лития;
• применения перед хирургическими вмешательствами и в процессе операции;
• печеночная недостаточность;
• гиповолемия любой этиологии; дегидратация, беременность и период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 16 лет назначают Кеторол м или в начальной дозе 10 мг с последующими дозами

10 - 30 мг каждые 4 - 6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность применения препарата парентерально составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального применения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность комбинированного применения препарата парентерально и перорально не должна превышать 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменение вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, потливость, парестезии, бессонница, недомогание, усталость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, тахикардия, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Данные клинических и эпидемиологических исследований показали, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может вызвать рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремичний синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, пузырчатка, анафилаксия или анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность в месте введения.

Изменения лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: увеличение веса, повышение температуры тела.

Передозировки. Передозировка проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивный гастрит, нарушением функции почек. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата беременными и женщинами, которые кормят, не установлено, поэтому применять препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения. Нестероидные противовоспалительные средства должны применяться с осторожностью у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Применение кеторолака, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, может привести к повышению уровней мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови даже после первой дозы.

Применение лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями возможно после тщательного обдумывания. Так же необходимо учитывать соотношение польза-риск перед началом длительной терапии больных с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, таких как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

У больных системной красной волчанкой и болезни соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Больные пожилого возраста более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому необходимо уделять повышенное внимание таким пациентам и назначают препарат в меньших дозах. Для больных старше 65 лет суточная доза не должна превышать 60 мг. Для больных с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе суточная доза не должна превышать 60 мг. Применение препарата может вызвать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. У больных с уже существующими нарушениями функции печени такая реакция может привести более серьезные заболевания печени. В случае обнаружения отклонения от нормы значений печеночных функциональных проб применения кеторолака следует прекратить. Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно тщательно контролировать состояние больных с нарушением функции свертывания крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, следует избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что за терапевтических концентраций салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2% до 97,5%, что может приводить к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении Пробеницид и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и увеличение периода полувыведения его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может повышаться. Кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующего природы, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может увеличить риск развития кровотечения.

Препарат нельзя назначать одновременно со следующими лекарственными средствами:

другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, селективными ингибиторами ЦОГ-2 включительно усиления проявлений побочного действия. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после употребления мифепристона, поскольку это может уменьшить эффекты мифепристона.

Препараты, которые можно применять одновременно с кеторолаком с осторожностью.

Сердечные гликозиды, поскольку может усиливаться сердечная недостаточность и повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать гипотензивный эффект бета-блокаторов. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксичность. Существует риск нефротоксичности при одновременном применении с такролимусом. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и окспентифилину повышается риск кровотечений. С осторожностью следует назначать препарат с метотрексатом, поскольку были сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с некоторыми ингибиторами синтеза простагландинов, что может усилить его токсичность. При одновременном применении с хинолины повышается риск развития судорог. НПВП при одновременном применении с зидовудином, повышают гематологическую токсичность. Существуют данные о повышении риска развития гемартроз и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, получавших лечение одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Кеторол - это НПВП со значительным аналгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S форме. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не обладает седативным и анксиолитического эффектов, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 - 48 часов. Препарат не вызывает «синдрома лишения» после прекращения его приема.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 - 50 минут. После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 5,0 минут после однократного введения и составляет 3 мкг / мл. После однократного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг / мл.

Фармакокинетика

Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс при многократном применении остается постоянным. Как и другие НПВП, кеторолак практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% экскретируется с мочой.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнению с

молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов после парентерального введения дозы 30 мг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушением функции печени изменений фармакокинетики Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого

Несовместимость. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 10 ампул в блистере вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Производитель. «Д-р Редди"с Лабораторис Лтд».

Местонахождение. Участке № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, И.Д.А., Боларам, Джинарам Мандал, округ Медак - 502 325, Андра Прадеш, Индия.

Кеторол является нестероидным анальгетическим препаратом, обладает ярко выраженным обезболивающим эффектом, а также небольшим противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Состав и форма выпуска

• Таблетки Кеторола выпускаются в блистерах. В одном блистере 10 таблеток, в упаковке 2 блистера. В одной таблетке содержится 10 мг активного вещества кеторолака.
• Раствор Кеторол выпускается в ампулах. Ампула содержит 1 мл Кеторола, то есть 30 мг активного вещества. В упаковке 10 ампул.

Список Б. По инструкции хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 градусов. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения препарата – 3 года.

Состав таблеток Кеторол

Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит:

• действующее вещество - кеторолака трометамин 10 мг;
• вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза 132 мг, пептизированный крахмал маисовый 30 мг, крахмал маисовый 12. 5 мг, кремния двуокись коллоидная 1 мг, магния стеарат 1. 5 мг.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата – кеторолак. Оно обеспечивает жаропонижающий эффект, снимает воспаление. Принцип действия лекарства сводится к подавлению активности в периферических тканях, ферментов циклооксигеназы 1-го и 2-го типа. Под действием вещества наблюдается ингибирование образования простагландинов, ферментов, которые отвечают за возникновение боли в организме, реакции воспалений и терморегуляцию.

Кеторол не оказывает негативного влияния на дыхательную систему, не вызывает заторможенности и депрессий, кеторолак не вызывает лекарственной зависимости. Лекарство является самым сильным обезболивающим средством среди всех нестероидных препаратов, его эффективность приравнивается к эффективности морфина, но прием средства не вызывает таких побочных действий.

Начинает действовать препарат после приема внутрь через час, а после укола – через полчаса. Максимальный анальгетический эффект может наблюдаться через 1-2 часа. При приеме внутрь Кеторол хорошо всасывается в стенки ЖКТ. Биодоступность его составляет 80-100%. Не следует сочетать Кеторол с жирной пищей, так как жиры задерживают достижение эффекта.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%, препарат Кеторол проникает через грудное молоко от матери к ребенку. Метаболизируется преимущественно в печени, образуются фармакологически неактивные метаболиты. Выводится с почками – 90%, с кишечником – 10%. После перорального приема, у пациентов с нормальной работой почек почек, период полураспада составляет 5,3 часа, при однократной дозе 10 мг.

У пациентов пожилого возраста период полураспада выше, чем у пациентов, молодого возраста. Нарушение работы печени не оказывает влияние на длительность выведения средства. У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается длительность вывода препарата после применения, а период полураспада может составлять 10-11 часов.

Показания к применению Кеторола

Препарат назначают для купирования болевых синдромов, независимо от того, чем они были вызваны. Лекарство назначают после операций, для избавления от онкологических болей, от болей ортопедического характера. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения или снятия болевых синдромов. Средство предназначено для симптоматического лечения и не влияет на прогрессирование заболевания.

От чего помогает Кеторол:

• Зубная боль.
• Травмы тканей.
• Переломы, вывихи.
• Послеродовые боли.
• Послеоперационные боли.
• Онкологические боли
• Невралгические заболевания.
• Артрит, артроз.
• Радикулит.
• Ревматические болезни.

Противопоказания

• Бронхиальная астма.
• Полипоз носа или околоносовых пазух.
• Язвы и эрозии желдка.
• Активное желудочное кровотечение.
• Воспаления кишечника в фазе обострения.
• Печеночная недостаточность или любые другие заболевания печени.
• Почечная недостаточность.
• Плохая свертываемость крови, гемофилия.
• Гиперкалимия.
• Дефицит лактозы, непереносимость лактозы.
• Беременность и период лактации.
• Сердечная недостаточность.
• Кеторол не назначают как обезболивающее при родах.
• Возраст до 16 лет.
• Непереносимость кеторолака.

Препарат Кеторол назначают с осторожностью при повышенной чувствительности к веществами НПВП категории, бронхиальной астме, предрасположенности к отекам, нарушениях функций почек, сахарном диабете, гепатите, холестазе, сепсисе, а также при злоупотреблении алкоголем,

Побочные действия

Препарат Кеторол имеет ряд побочных действий. Со стороны почек и мочевыводительной системы после приема средства могут наблюдаться боли в пояснице, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром, гемолитическая анемия, пурпура, учащенные позывы к мочеиспусканию, редкие позывы к мочеиспусканию, почечные отеки, нефрит в редких случаях.

Больные старше 65 лет часто страдают диареей, гастралгией, также наблюдается метеоризм, запоры, иногда стоматиты, рвота и тошнота. В особо тяжелых случаях при применении Кеторола возникают язвенные поражения желудка и кишечника, внутреннее кровотечение, гепатит, острый панкреатит, гепотомегалия и желтуха.

Со стороны нервной системы и головного мозга бывают такие побочные действия Кеторола как – головная боль, сонливость, головокружения. Эти эффекты возникают довольно часто. Реже наблюдаются такие эффекты после приема средства как депрессии, галлюцинации, психоз, звон в ушах, снижение слуха, нарушения зрения, гиперактивность, асептический менингит, чувство беспокойства, тревоги, лихорадка, судороги и перепады настроения.

Препарат Кеторол может вызывать аллергические реакции, такие как анафилаксия, включающая в себя отдышку, кожную сыпь, крапивницу, зуд, диспоноэ и отеки, в том числе, отеки век, дерматит, лихорадка с ознобом и без, синдром Стивенса-Джонса. Также могут возникать отеки гортани, риниты, затруднения дыхания. Со стороны кровеносной системы – эозинофилия, анемия, тромбоцитопения. Препарат Кеторол также может повлиять на сердце, у больных наблюдается повышение давления, отек легких и потеря сознания. Очень часто у больных наступает повышение массы тела после употребления препарата.

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

По инструкции Кеторол принимают внутрь. В зависимости от серьезности заболевания, лекарство назначают однократно или же в повторной дозе. Назначается по 10 мг за 1 прием, при этом максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Максимальная доза назначается при выраженном болевом синдроме. Не рекомендуется сочетать препарат с жирной пищей, так как она снижает эффективность препарата.

Способ и дозировка раствора для инъекций

Кеторол в виде раствора колют внутримышечно, водить его необходимо глубоко. Начинать следует с минимально эффективных доз, при необходимости их можно увеличивать. Кеторол в виде инъекций может вводиться одновременно с другими опиоидные анальгетики в малых дозах. Разовая доза препарата при однократном введении различается в зависимости от интенсивности боли и возраста пациента. Для пациентов возрастом до 65 лет минимальная доза составляет 10-30 мг, для пациентов старше 65 или больных с выраженной почечной недостаточностью назначается 10-15 мг.

При многократном введении лекарства больным до 65 лет вводят по 10-30 мг, а затем, через 4-6 часов, вводят такие же дозы вещества. Больным старше 65 лет вводят по 10-15 мг каждые 4-6 часов. Максимальная доза средства для первой возрастной группы пациентов составляет 90 мг, для больных пожилого возраста – 60 мг. Такая же доза показана больным с нарушениями работы почек.

При парентеральном введении Кеторола длительность курса лечения не должна превышать 5 дней. После окончания курса, при необходимости, больного переводят на пероральный прием. В любом случае, суммарная доза применения обеих форм лекарств не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для пожилых людей и больных почечной недостаточностью. При сочетании таблеток и инъекций, доза вещества в таблетках должна составлять не более 30 мг.

Способ и дозировка геля

Гель Кеторол используют наружно. Наносить препарат рекомендовано на чистую, сухую кожу. Гель в небольшом количестве наносят на поврежденные или воспаленные участки тонким слоем, максимальное количество нанесений – 3-4 раза в сутки. Наносят гель аккуратно, мягкими движениями. Повторять нанесение геля можно с интервалом не менее 4-х часов. Даже при серьезных болевых синдромах превышать указанную норму не рекомендуется.

В случае, если симптомы заболевания усугубляются и улучшения после использования геля Кеторола не наступают, следует прекратить его использовать и обратиться к врачу. Максимальная длительность – 10 дней, далее Кеторол можно принимать только после консультации с врачом.

Кеторол для детей

В любых лекарственных формах данный препарат противопоказан в возрасте до 16 лет.

При беременности и лактации

Согласно инструкции во время беременности Кеторол для применения противопоказан. При необходимости приема препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо временно прекратить.

Передозировка

При передозировке Кеторолом наблюдаются такие симптомы как боль в животе, сопровождающаяся тошнотой, рвотой, возможны язвы желудка, нарушения функций почек, метаболический ацидоз. При появлении таких симптомов назначают промывание желудка, применение любых абсорбирующих препаратов, а также проведение симптоматической терапии. Диализ малоэффективен при передозировках.

Особые указания

Принимать Кеторол продолжительное время не рекомендуется, максимальный срок употребления препарата – 5 дней. После этого обязательно должен быть сделан перерыв, через некоторое время курс можно повторить. Принимать Кеторол следует под контролем врача. Использование геля возможно в течение 10 дней без контрольно, далее – только по рекомендации врача.

Взаимодействие с другими препаратами

• Не рекомендуется использовать Кеторол одновременно с ацетилсалициловой кислотой и любыми другими препаратами НПВП, а также с препаратами кальция, ГКС и этанолом, так как такое сочетание может вызвать язвенные заболевания и желудочные кровотечения. Риск кровотечений увеличивается, при одновременном приеме лекарства с гепарином, тромболитиками, цефоперазонами и цефотетаном.
• Кеторол снижает эффект диуретиков, поэтому не назначается вместе с ними.
• Прием кетолоролака с нефротоксичными препаратами приводит к развитию нефротоксичности. Также, одновременный прием с парацетамолом может привести к нефротоксичности.
• Параллельный прием Кеторола с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
• Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Отечественные и зарубежные аналоги

Кетанов - аналог лекарства

Препарат анальгезирующего действия, относится к НПВП. Обладает противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Данный аналог угнетает активность ЦОГ и хорошо купирует боль, независимо от причины ее возникновения. Препарат сильного действия, действующее вещество – кеторолак.

Аналог Кеторола - Долак

Обезболивающее средство, оказывает небольшой противовоспалительный и жаропонижающий эффект. Препарат угнетает активность ЦОГ, чем и обуславливается его анальгезирующее действие. Данный аналог противопоказан для применения беременным женщинам и детям. Выпускается в форме таблеток и раствора, имеет более низкую стоимость, чем Кеторол.

Адолор - аналог Кеторола

Активное вещество – кеторолак. Препарат выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток. Адолор противопоказан беременным женщинам и в период лактации, а также, Адолор не прописывают детям. Препарат сильного анальгезирующего действия, назначается для купирования любых болей – послеродовых, послеоперационных, болей при артозах и артритах, онкологических болях.

Цена в аптеках

Цена на Кеторол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Кеторол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.