ללמוד 'יותר…

סימבסטטין היא תרופה להורדת שומנים בדם. התרופה מתקבלת על ידי סינתזה כימית מהתוצר של חילוף החומרים האנזימטי של Aspergillus terreus.

על פי המבנה הכימי, החומר הוא צורה לא פעילה של לקטון. באמצעות טרנספורמציות ביוכימיות, כולסטרול מסונתז. השימוש בתרופה מונע הצטברות של שומנים רעילים ביותר בגוף.

מולקולות של החומר עוזרות להפחית את ריכוז הפלזמה של טריגליצרידים, חלקים אתרוגניים של ליפופרוטאינים, כמו גם את רמת הכולסטרול הכולל. דיכוי הסינתזה של שומנים אתרוגניים מתרחש עקב דיכוי היווצרות הכולסטרול בהפטוציטים והעלייה במספר מבני קולטני ה-LDL על קרום התא, מה שמוביל להפעלה וניצול של LDL.

התרופה גם מעלה את רמת הליפופרוטאין בצפיפות גבוהה, מפחיתה את היחס בין שומנים אתרוגניים לאנטי-אתרוגניים ואת רמת הכולסטרול החופשי לשברים אנטי-אתרוגניים.

על פי ניסויים קליניים, הסוכן אינו גורם למוטציות תאיות. מהירות הופעת ההשפעה הטיפולית תחילת הביטוי של ההשפעה היא 12-14 ימים, ההשפעה הטיפולית המקסימלית מתרחשת חודש לאחר תחילת השימוש. ההשפעה היא קבועה עם הארכת הטיפול. אם מפסיקים ליטול את התרופה, רמת הכולסטרול האנדוגני חוזרת לרמתה המקורית.

הרכב התרופה מיוצג על ידי החומר הפעיל סימבסטטין ורכיבי עזר.

החומר בעל ספיגה גבוהה וזמינות ביולוגית נמוכה. נכנס לזרם הדם, הוא נקשר לאלבומין. הצורה הפעילה של התרופה מסונתזת על ידי תגובות ביוכימיות ספציפיות.

חילוף החומרים של סימבסטטין מתרחש בהפטוציטים. יש לו השפעה של "מעבר ראשוני" דרך תאי הכבד. ניצול מתרחש דרך מערכת העיכול (עד 60%) בצורה של מטבוליטים לא פעילים. חלק קטן מהחומר מנוצל על ידי הכליות בצורה מושבתת.

אינדיקציות לשימוש

טיפול עם Simvastatin נקבע להורדת רמת השומנים בדם, מכיוון שהתרופה שייכת לגורמים להורדת שומנים בדם.

התרופה נקבעת לאשפוז בלעדי על ידי הרופא המטפל, ניהול עצמי של התרופה אסור בהחלט.

אינדיקציות לשימוש הן מצבים המלווים ברמות גבוהות של כולסטרול ושומנים אתרוגניים.

מחלות אלה כוללות את הפתולוגיות הבאות:

• מצב היפרכולסטרולמיה ראשונית עם יעילות לא מספקת של אמצעי בקרה לא תרופתיים בחולים בסיכון להתפתחות טרשת עורקים של העורקים הכליליים.
• צורה משולבת של היפרכולסטרול והיפרטריגליצרידמיה, לא ניתנת לתיקון על ידי תזונה דלת כולסטרול ופעילות גופנית במינון.
• IHD למניעת סיכון לתמותה מתסמונת כלילית חריפה (על מנת להאט את קצב התקדמות טרשת העורקים של העורקים הכליליים), הפרעות חריפות בזרימת הדם המוחית והפרעות חולפות בזרימת הדם המוחית.
• הפחתת הסיכון ל-revascularization.

צורת המינון של התרופה היא טבליות דרך הפה במינון של 10, 20 ו-40 מיליגרם. המינון של התרופה נבחר בנפרד, תוך התחשבות במאפייני הגוף של האדם.

התרופה כלולה ברשימת התרופות שאינן מומלצות לניהול עצמי.

הוראות לשימוש בסימבסטטין

לפני תחילת הטיפול, המטופל מקבל דיאטת היפוכולסטרול קלאסית, אותה יש להאריך לאורך כל מהלך הטיפול. טבלית סימבסטטין מיועדת לשימוש אוראלי. יש ליטול את התרופה אחת ל-24 שעות בערב, עם הרבה נוזלים. בזמן נטילת התרופה לא צריך לאכול ארוחה.

משך הטיפול בסימבסטטין נבחר אך ורק על ידי הרופא המטפל של המטופל.

עם היפרכולסטרולמיה, המינון הטיפולי המינימלי היעיל הוא 5-80 מ"ג פעם אחת. אם אין השפעה במינון של 40 מ"ג, יש לשנות את הטיפול. זאת בשל המיוטוקסיות הגבוהה של התרופה במינון העולה על 40 מ"ג. המינון הטיפולי המקסימלי נקבע לחולים בהם טיפול ב-40 מ"ג לא היה יעיל. הריכוז הטיפולי המינימלי הוא 10 מ"ג.

בחולים עם היפרכולסטרולמיה גנטית, הריכוז האופטימלי של סימבסטטין הוא 40 מ"ג. את המינון היומי מומלץ לחלק לשתי מנות. בהיפרכולסטרולמיה חמורה מומלץ טיפול משולב להורדת שומנים בדם.

לטיפול בחולים עם מחלת עורקים כליליים או בסיכון לפתח מחלת עורקים כליליים, ההשפעה הטיפולית מושגת בשימוש ב- simvastatin מ-20 עד 40 מ"ג למשך 24 שעות. מומלץ לשנות את המינון לא לפני חודש מתחילת השימוש. יעילות הטיפול מתרחשת כבר ב-20 מ"ג מהחומר.

במידת הצורך, הכפיל את המינון.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

התרופה היא חומר פעיל מאוד, מוריד שומנים בדם.

בהקשר זה, הסוכן נכנס בקלות לתגובות ואינטראקציות תרופתיות עם תרופות אחרות.

הריכוז היומי של סימבסטטין אצל אנשים הנוטלים תרופות מסוימות לא יעלה על 10 מ"ג.

תרופות כאלה הן מדכאות חיסון (ציקלוספורין); אנדרוגנים סינתטיים (Danazol); פיברטים; תכשירים של חומצה ניקוטינית;

עבור חולים הנוטלים Amiodarone ו- Verapamil, כמות התרופה לא תעלה על 20 מ"ג. כאשר מטופלים בדילטיאזם, הכמות המקסימלית של סימבסטטין צריכה להיות 40 מ"ג.

בחולים מקבוצת הגיל המבוגרת, כמו גם בחולים עם אי ספיקת כליות מפוצה או תת-פיצוי, אין צורך להתאים את המינון. בחולים עם אי-ספיקת כליות משובשת, עם ירידה בפינוי קריאטינין של פחות מ-30 מיליליטר, לא מומלץ לרשום את התרופה במינון של יותר מ-10 מ"ג. אם יש צורך להעלות את המינון, יש לספק פיקוח רפואי על קבוצת חולים זו.

טיפול סימולטני עם תרופות אחרות צריך להיות מוסכם עם הרופא. בפגישה הראשונה יש לאסוף בקפידה את ההיסטוריה של המטופל ולברר את הטיפול הנלווה.

תגובות שליליות של סימבסטטין

בעת נטילת התרופה, החולה עלול לחוות מגוון שלם של תגובות שליליות.

תגובות לוואי של סימבסטטין תלויות במינון.

ככל שכמות התרופה הנלקחת גדולה יותר, כך גדל הסיכון לתופעות לוואי.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר של סימבסטטין כוללות:

1. תגובות ממערכת העיכול: כאבי בטן, עצירות או שלשולים, נפיחות, הפרעות עיכול, חוסר ספיגה, בחילות עם הקאות, דלקת בלבלב, הפטוזיס או הפטיטיס, תסמונת איקטרית, הפרעה בתפקוד הכבד.
2. מהצד של מערכת העצבים: תסמונת אסתנית, כאבי ראש, paresthesias, סחרחורת, פולינוירופתיה, הפרעות שינה, פגיעה בתפקוד המנסטי.
3. מהצד של מבני שרירים: עוויתות ועוויתות שרירים, הפרעות אקומודציה, מיאסטניה גרביס, חולשת שרירים, מיופתיה; רבדומיוליזה, כאבי שרירים.
4. ממערכת החישה: הפרה של תפיסת הטעם.
5. תגובות רגישות יתר: אנגיואדמה, תגובות ראומטיות, וסקוליטיס, דרמטומיוזיטיס, אורטיקריה, גירוד, פריחה, רגישות מוגברת לקרינת UV.
6. מצד hematopoiesis: ירידה במספר טסיות הדם, אאוזינופילים, עלייה בקצב שקיעת אריתרוציטים, אנמיה.
7. ממערכת השרירים והשלד: דלקת פרקים, ארתרוזיס, כאבי פרקים
8. מה-CCC: טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר.
9. תגובות נדירות: הפרה של התפקוד המיני אצל גברים, התקרחות.

הסיבוך הקשה ביותר הוא אי ספיקת כליות חריפה עקב שחרור מסיבי של מיוגלובין עקב הרס שרירים במהלך הרבדומיוליזה.

אם מופיע אחד מהתסמינים שלהם, עליך להודיע ​​מיד לרופא שלך. הרופא המטפל מחויב להתאים את מינון התרופה.

התוויות נגד והגבלות על השימוש

למינוי סימבסטטין יש הרבה מגבלות.

זאת בשל העובדה שלתרופה יש השפעה מסוימת על הגוף בכללותו, מסדירה את חילוף החומרים של שומנים.

באופן כללי, התרופה אינה בטוחה אם נרשמה ומשתמשת בה בצורה שגויה.

התוויות נגד סימבסטטין כוללות את התנאים הבאים:

• פתולוגיה של הכבד בצורה פעילה;
• פעילות גבוהה של אנזימי כבד ממקור לא ידוע;
• קבלה בו זמנית של Itraconazole, Ketoconazole, HAART, macrolides;
• מחלות של השרירים המפוספסים;
• הריון והנקה;
• יַלדוּת;
• הורדת כולסטרול;
• מחסור בלקטאז,
• חוסר ספיגה של פחמימות;
• רגישות יתר לחומר הפעיל או לרכיבי עזר,
• רגישות יתר לסטטינים.

השימוש בסימבסטטין במהלך הריון והנקה אינו מומלץ. זאת בשל העובדה שלתרופה יש השפעה טרטוגנית בולטת. כמו כן, התרופה אסורה בהנקה, מכיוון שהיא יכולה לחדור לחלב.

נשים בגיל הפוריות צריכות להיות מוגנות מפני הריון במהלך הטיפול בסימבסטטין.

בחולים מקבוצת הגיל המבוגרת יותר, במיוחד בנשים, יש להגביל את התרופה.

התרופה אסורה בילדים.

בתחילת הטיפול ב- Simvastatin, מציינת עלייה חולפת במספר הטרנסמינאזות. לפני תחילת הקבלה ובמהלך כל הקבלה, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר תפקודי הכבד.

עם עלייה במספר הטרנסאמינאזות ביותר מפי 3, יש להפסיק את הטיפול בסימבסטטין.

תכונות השימוש בסימבסטטין

יש לרשום את התרופה על ידי מטפל או קרדיולוג. סימבסטטין היא תרופה מהדור החדש, הוראות השימוש המחייבות מניחות את המוזרויות של הטיפול, וזו הסיבה למחיר הגבוה של הטיפול.

הכלי מיוצר על ידי הקונצרן הפרמקולוגי הבינלאומי Zentiva, הממוקם בצ'כיה. היצרן מייצר תרופה גנרית בשם המותג.

התרופה מורידה במהירות וביעילות כולסטרול, גורמת לירידה במשקל ולשיפור כללי במצבם של חולים עם חילוף חומרים לקוי של שומנים.

התרופה היא מרשם.

על מנת לחסוך כסף, אתה יכול לקנות תחליף סמים. אנלוגים ישירים של Simvastatin הם Aterostat, Zocor, Simvacard וכו '. השמות עשויים להשתנות בהתאם ליצרן.

הנזק של התרופה, ברוב המקרים, נובע מהפרה של משטר הניהול והמינון.

באופן כללי, הכלי זכה לביקורת חיובית והרבה משוב חיובי מאנשי מקצוע רפואיים. התרופה היא דור חדש של יעילות גבוהה ורעילות נמוכה.

עם זאת, יש לעקוב אחר כל הוראות השימוש. אסור לשתות אלכוהול במהלך הטיפול. חשוב לשלוט ברמת הגליקמיה במהלך הטיפול בחולי סוכרת, שכן סטטינים משפיעים על רמות הסוכר בדם.

הגישה לטיפול בהיפרכולסטרולמיה ובטרשת עורקים צריכה להיות מורכבת. יש לשלב קבלה של סימבסטטין עם תזונה רציונלית ופעילות גופנית במינון קבוע.

עם חוסר היעילות של טיפול עם Simvastatin, ניתן לרשום את הקבוצות הבאות של תרופות:

1. נציגים נוספים של קבוצת הסטטינים הם Atorvastatin, Rosuvastatin, Rosulip וכו'.
2. פיברטים.
3. תכשירים של חומצה ניקוטינית.
4. חומצות שומן אומגה.

לכל קבוצת תרופות יש רעילות מסוימת. רק חומצות שומן אומגה 3 ואומגה 6 בטוחות. הם יעילים כאמצעי מניעה. כאשר מכניסים אותו מוקדם לדיאטה, הסיכון למוות מבעיות לב וכלי דם מופחת ב-40%. יש ניקוי של כלי דם מרבדים טרשתיים וירידה ברמת השומנים האטרוגניים.

המחיר משתנה ברוסיה בהתאם לרשת בתי המרקחת ותאריך הרכישה. ביקורות טובות קיבלו תרופה מתוצרת צ'כית. העלות ברוסיה מתחילה מ 93 רובל.

מידע על התרופה Simvastatin מסופק בסרטון במאמר זה.

• מייצב את רמות הסוכר לאורך זמן
• משחזר את ייצור האינסולין על ידי הלבלב

ללמוד 'יותר…

סימבסטטין תרופה יעילה לכולסטרול גבוה

קונסטנטין איליץ' בולישב

• מפת אתר

• מנתחי דם
• ניתוחים
• טרשת עורקים
• תרופות
• יַחַס
• שיטות עממיות
• תְזוּנָה

סימבסטטין היא תרופה המשמשת לטיפול במצבים הנגרמים מרמות כולסטרול גבוהות בדם. הכוונה לתרופות להורדת שומנים בדם. באילו מקרים משתמשים בסימבסטטין לכולסטרול, איך זה עובד, מהן תופעות הלוואי שלו, התוויות נגד לשימוש?

פעולת התרופה

לתרופה זו יש אפקט היפוליפידמי בולט. החומר הפעיל מסונתז ממוצרים המתקבלים על ידי תסיסה של מיני עובש ספציפיים Aspergillus terreus. טופס שחרור - טבליות. עם החדירה לגוף האדם, חומר זה עובר מחזור של טרנספורמציות עם היווצרות של נגזרות פעילות קלינית.

מנגנון הפעולה הוא שהתרופה מעורבת בעיכוב פעילותם של אנזימים המעורבים בשלבים הראשונים של יצירת הכולסטרול. כאשר נוטלים תרופה כזו בגוף, הרעילות של ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה, המזיקים, פוחתת. זה נכון במיוחד עבור חולים עם היסטוריה משפחתית לא חיובית.

בעת נטילת תרופה זו לכולסטרול, ישנה עלייה קלה בתכולת הליפופרוטאין בצפיפות גבוהה בדם. ההשפעה של נטילת טבליות כאלה מתפתחת בהדרגה, תוך 14 ימים מתחילת הטיפול. ההשפעה המקסימלית של טיפול כזה מתפתחת אצל המטופל רק לאחר 4 שבועות. לאחר שיפסיק ליטול את התרופה, הכולסטרול שלו יעלה לאט לרמה שהייתה לפני תחילת הטיפול.

תרופה זו חודרת היטב לדם באזור המעיים. ריכוזי הפלזמה הגבוהים ביותר של החומר הפעיל נצפים תוך שעתיים. במהלך 12 השעות הבאות, תכולת החומר הפעיל מופחתת באופן משמעותי. רוב סימבסטטין נקשר לחלבוני פלזמה. התרופה עוברת חילוף חומרים בעיקר בכבד.

זמן מחצית החיים של התרופה הוא כשעתיים. חלק ניכר ממנו מופרש בצואה, בעוד שכמות קטנה יותר בצורה לא פעילה מופרשת בשתן.

אינדיקציות ודרכי שימוש בתרופה

אינדיקציות לשימוש בתרופה זו הן היפרכולסטרולמיה ראשונית או משנית, דיסליפידמיה מעורבת. נטילת התרופה מוצדקת אם שיטות אחרות לתיקון מצבים אלו אינן יעילות.

טבליות Simvastatin נקבעות גם במקרים הבאים:

• מגוון תורשתי הומוזיגוטי של היפרכולסטרולמיה;
• כתוספת לפעילות גופנית ותזונה תזונתית;
• כתרופה מונעת לסוכרת;
• כתרופה נוספת למחלת לב כלילית;
• למניעת היווצרות סיבוכים של מחלות הלב וכלי הדם.

הוראות השימוש של סימבסטטין קובעות כי הוא נלקח דרך הפה בלבד. אתה צריך לשתות את כל הטבליה, לא ללעוס אותה. מנה אחת של תרופה זו נדרשת ליום. המינון היומי נקבע, תוך התחשבות במאפיינים של כל מטופל. זה יכול להיות מוגבר אם בדיקת הדם מראה את המשך ההתמדה של כמויות מוגברות של כולסטרול. משך נטילת התרופה נקבע על ידי הרופא.

גלולות מניעתיות, גם אם כולסטרול מוגבר בדם, ניתן לרשום רק על ידי רופא. מתן עצמי אסור עקב הסכנה של תופעות לוואי בודדות.

אם החולה החמיץ מנה של התרופה המצוינת, יש ליטול אותה מוקדם יותר. הכפלת מספר הטבליות בשל העובדה שהמנה הקודמת לא הומלצה.

המטופל חייב לעקוב אחר דיאטה סטנדרטית בזמן נטילת תרופה זו. אל תפסיק להתאמן בזמן נטילת סימבסטטין.

כאשר תרופה זו היא התווית נגד

התוויות נגד לשימוש בסימבסטטין הן כדלקמן:

יש לציין כי בשל הסיכון לסחרחורת, לא מומלץ לנהוג ברכב במהלך הטיפול בסימבסטטין.

תופעות לוואי של נטילת סימבסטטין

כאשר מטופלים בתרופה זו, עלולות להתפתח תופעות הלוואי הבאות:

תרופה כזו מתבטלת עם עליה משמעותית ומתמשכת בפעילות אנזימי הכבד. במקרה זה, כולסטרול מוגבר מופחת באמצעים אחרים.

אם החולה לוקח מינונים גבוהים של תרופה כזו במשך זמן רב, אז הוא עלול לפתח מנת יתר לטווח ארוך. זה מאופיין בחומרת תופעות הלוואי לעיל. במקרים חמורים זה מתבטא בפגיעה בשרירים וברבדומיוליזה. במקרה של מנת יתר חריפה, נקבע למטופל שטיפת קיבה וטיפול שמטרתו לחסל את הסימפטומים שהופיעו.

באי ספיקת כבד חריפה, החולה הוא prescribed תרופות משתנות סודיום ביקרבונט בטפטפות. עם היפרקלמיה, סידן גלוקונאט או סידן כלורי מסומנים. במקרים חמורים, דיאליזה נקבעת.

סימבסטטין ואחרים

שימוש בו זמנית בתרופה זו עם Itraconazole, Ketoconazole, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, Nefazodone אינו מותר. יש צורך להיזהר בעת שימוש בתרופות כגון Cyclosporine, Verapamil, Diltiazem, Amiodarone. במקרים כאלה, ניתן להגביר את ביטויי המיופתיה. בעת נטילת נוגדי קרישה, יש צורך לעקוב אחר העלייה או הירידה בזמן הפרותרומבין.

נתונים ממחקרים קליניים מצביעים על כך שחולים לא צריכים לשתות מיץ אשכוליות במהלך הטיפול בתרופה זו. בשילוב זה עלולות להופיע תגובות לא רצויות.

טבליות סימבסטטין הן תרופה יעילה לטיפול במחלות הקשורות לרמות גבוהות של כולסטרול בדם. כמו כל תרופה, יש ליטול אותה בדיוק לפי הנחיות הרופא. אי ציות לכלל זה עלול לגרום לתגובות לא רצויות או להחמרה של מחלות קיימות.

רשימת סטטינים להורדת כולסטרול

הסכנה של כולסטרול גבוה היא אי הנראות שלו. ניתן לזהות משקעים מינימליים של רובדי כולסטרול לאחר 20 שנה. וכאשר מופיעים תסמינים - בגיל 40, 50, 60 - הפלאקים האלה כבר בני יותר מתריסר שנים. אבל אדם שגילה בעיות בעצמו - מחלת לב כלילית או פלאקים בכלי הצוואר, מופתע בכנות - אחרי הכל, שום דבר לא הפריע לו קודם לכן! הוא לא חשד שיש לו מספרי כולסטרול גבוהים במשך זמן רב.

אחת התרופות היעילות ביותר להורדת כולסטרול היא סטטינים. השימוש בהם, בנוסף לתוצאה מצוינת, מלווה בכמה תופעות לוואי, ולכן חשוב לדעת כיצד ליטול סטטינים בצורה נכונה.

איך סטטינים עובדים

בפרמקולוגיה, תרופות אלו נקראות מעכבי האנזים HMG-Co-A רדוקטאז. המשמעות היא שמולקולת הסטטינים מעכבת את עבודת האנזים. השפעה זו מובילה לירידה בתכולת הכולסטרול בתוך התא ולעיבוד מואץ יותר של כולסטרול בצפיפות נמוכה (המסוכן ביותר). כתוצאה מכך: הכולסטרול בדם מופחת. הסטטינים פועלים ישירות בכבד.

בנוסף, לסטטינים יש השפעה אנטי דלקתית והשפעה נוגדת חמצון, מה שאומר שהרובד שכבר נוצר יהיה יציב יותר ולא סביר שיגרום לפקקת (שהיא הסיבה להתקף לב או שבץ).

רק הרופא המטפל צריך לרשום תרופות סטטינים: חלק מתופעות הלוואי של סטטינים הן קטלניות. לפני שימליץ עליהם, הרופא יעריך את כל האינדיקטורים של בדיקות הדם והמחלות הקיימות.

תרופות סטטינים

ברוסיה, אתה יכול למצוא מספר סוגים של תרופות לכולסטרול:

• אטורבסטטין
• סימבסטטין
• Rosuvostatin
• לובסטטין
• פלובסטטין

שלוש תרופות הסטטינים הראשונות הן הנפוצות ביותר בשימוש: הן הנחקרות ביותר.

מינונים של תרופות ודוגמאות של טבליות

• סימבסטטין היא התרופה החלשה ביותר. זה הגיוני להשתמש בו רק עבור אותם אנשים שהכולסטרול שלהם מוגבר מעט. מדובר בטבליות כגון Zocor, Vasilip, Simvakard, Sivahexal, Simvastol. הם זמינים במינונים של 10, 20 ו-40 מ"ג.
• Atorvastatin כבר חזק יותר. ניתן להשתמש בו אם רמת הכולסטרול גבוהה מאוד. אלו הם כדורי כולסטרול Liprimar, Atoris, Torvacard, Novostat, Liptonorm. המינון יכול להיות 10, 20, 30, 40 ו-80 מ"ג.
• Rosuvostatin הוא החזק ביותר. רופאים רושמים את זה עבור ערכי כולסטרול גבוהים מאוד, כאשר אתה צריך להפחית במהירות. אלו טבליות Crestor, Roxera, Mertenil, Rosulip, Tevastor. רוסוכרד. יש לו את המינונים הבאים: 5, 10, 20 ו-40 מ"ג.
• Lovastatin נמצא בקרדיוסטטין, Choletar, Mevacor. תרופה זו זמינה רק במינון של 20 מ"ג לטבליה.
• לפלובסטטין יש רק סוג אחד של טבליות עד כה - זה לסקור (20 או 40 מ"ג כל אחת)

כפי שניתן לראות, המינונים של התרופות דומים. אבל בשל הבדלים ביעילות, 10 מ"ג של רוסובוסטטין מורידים את הכולסטרול מהר יותר מ-10 מ"ג של אטורבסטטין. ו-10 מ"ג של אטוריס יעיל יותר מ-10 מ"ג של Vasilip. לכן, רק הרופא המטפל יכול לרשום סטטינים, לאחר שהעריך את כל הגורמים, התוויות נגד והסבירות לתופעות לוואי.

איך לקחת סטטינים?

סטטינים נלקחים פעם ביום להורדת כולסטרול. עדיף אם זה ערב - שכן שומנים נוצרים באופן פעיל בערב. אבל עבור atorvastatin ו-rosuvostatin, זה לא כל כך חשוב: הם פועלים באותו אופן לאורך כל היום.

אתה לא יכול לחשוב שאם אדם שותה תרופות להורדת כולסטרול, אז אין צורך בדיאטה. אם שום דבר לא משתנה באורח החיים של אדם, טיפול בסטטינים הוא חסר תועלת. התזונה צריכה לכלול הפסקת עישון ואלכוהול, הפחתת כמות המלח במזון. האוכל צריך להיות מגוון, להכיל לפחות שלוש מנות דגים בשבוע ו-400 גר' ירקות או פירות ביום. מקובל בדרך כלל שאין טעם להפחית את תכולת הקלוריות במזון אם אין משקל עודף.

שימושי מאוד פעילות גופנית מתונה באוויר הצח: הם משפרים את מצב כלי הדם. 30-45 דקות 3-4 פעמים בשבוע יספיקו.

מינון הסטטינים הוא אינדיבידואלי, רק רופא צריך לרשום אותו. זה תלוי לא רק ברמת הכולסטרול, אלא גם במחלות אנושיות.

לדוגמה, הרופא רשם לך 20 מ"ג של אטוריס, ולשכן עם אותה רמת כולסטרול - 10 מ"ג. זה לא מעיד על אנאלפביתיות של מומחה. זה רק אומר שיש לך מחלות שונות, אז מינון הסטטינים שונה.

האם אני יכול לקחת סטטינים?

כבר נאמר לעיל שכדורי כולסטרול פועלים בכבד. לכן, הטיפול צריך לקחת בחשבון את המחלות של איבר זה.

התוויות נגד

אסור ליטול סטטינים אם:

• מחלות כבד בשלב הפעיל: דלקת כבד חריפה, החמרה.
• עלייה של האנזימים ALT ו-AST ביותר מפי 3.
• הגדלת רמת CPK ביותר מפי 5.
• הריון, הנקה.

לא רצוי להשתמש בסטטינים לכולסטרול בנשים בגיל הפוריות, אשר מוגנות בצורה גרועה ומאפשרות סבירות גבוהה להריון.

התוויות נגד יחסית

משתמשים בסטטינים בזהירות:

• עם מחלות כבד שהיו פעם.
• עם הפטוזיס שומני עם עלייה קלה ברמת האנזימים.
• בסוכרת סוג 2 - מפוגג, כאשר רמת הסוכר אינה נשמרת.
• בנשים רזות מעל גיל 65 שכבר נוטלות תרופות רבות.

עם זאת, בזהירות לא אומר לא לרשום.

הרי היתרון של סטטינים מכולסטרול הוא שהם מגנים על האדם מפני מחלות כמו אוטם שריר הלב, הפרעות קצב (שיכולות לגרום לדום לב), שבץ מוחי ופקקת. פתולוגיות אלו מובילות מדי יום למותם של אלפי אנשים ונחשבות לאחת מסיבות המוות העיקריות. אבל הסיכון למות מהפטוזיס שומני הוא מינימלי.

לכן, אתה לא צריך לפחד אם פעם היה לך מחלת כבד, ועכשיו סטטינים הם prescribed. הרופא ימליץ לך לבצע בדיקת דם לפני שתתחיל ליטול סטטיטיס מכולסטרול וחודש לאחר מכן. אם רמת אנזימי הכבד תקינה, אז הוא מתמודד היטב עם העומס, והכולסטרול יפחת.

תופעות לוואי של סטטינים

• ממערכת העיכול: שלשולים, בחילות, אי נוחות בכבד, עצירות.
• ממערכת העצבים: נדודי שינה, כאבי ראש.

עם זאת, תופעות הלוואי הללו הן זמניות, ואם לשפוט לפי ביקורות של אנשים, נעלמות לאחר 2-3 שבועות של שימוש מתמשך בסטטינים.

סיבוך מסוכן אך נדיר ביותר הוא רבדומיוליזה. זה הרס של השרירים שלהם. מתבטא בכאבי שרירים עזים, נפיחות, שתן כהה. על פי מחקרים, מקרים של רבדומיוליזה אינם תכופים: מתוך 900,000 אנשים שנטלו סטטינים, רק ל-42 אנשים היו מקרים של נזק לשרירים. אבל עם כל חשד לסיבוך זה, עליך לפנות למומחה בהקדם האפשרי.

שילוב עם תרופות אחרות

הנזק מסטטינים עולה אם הם נלקחים במקביל לתרופות אחרות: שלשול תיאזיד (היפותיאזיד), מקרולידים (אזיתרמיצין), נוגדי סידן (אמלודיפין). כדאי להימנע ממרשם עצמי של סטטיטיס מכולסטרול - הרופא חייב להעריך את כל התרופות שאדם לוקח. הוא יחליט אם שילוב כזה אינו התווית.

כמה זמן עלי ליטול סטטינים

לעתים קרובות נוצר מצב שאדם שותה חבילה של קרסטור וחושב שעכשיו הוא בריא. זו דעה שגויה. רמות כולסטרול מוגברות (טרשת עורקים) היא מחלה כרונית, אי אפשר לרפא אותה בחפיסה אחת של כדורים.

אבל זה די ריאלי לשמור על רמת הכולסטרול בצורה כזו שלא יווצרו פלאקים חדשים, והישנים יתמוססו. לשם כך, חשוב להקפיד על דיאטה ולקחת סטטינים לאורך זמן.

אבל המינון שהיה בתחילה - לאורך זמן, עשוי לרדת משמעותית.

מה אתה צריך לשלוט אם אתה שותה סטטינים

במהלך ולפני הטיפול נמדדות רמות השומנים: כולסטרול כולל, טריגליצרידים ושומנים בצפיפות גבוהה ונמוכה. אם רמת הכולסטרול לא יורדת, אז יתכן שהמינון נמוך מדי. הרופא עשוי לייעץ לך להגדיל אותו או להמתין.

מכיוון שתרופות להורדת כולסטרול משפיעות על הכבד, עליך לבצע מדי פעם בדיקת דם ביוכימית על מנת לקבוע את רמת האנזימים. זה יהיה במעקב של הרופא המטפל.

• לפני מינוי סטטינים: AST, ALT, KFK.
• 4-6 שבועות לאחר תחילת הטיפול: AST, ALT.

עם עלייה בשיעור ה-AST ו-ALAT ביותר מפי שלוש, בדיקת הדם חוזרת על עצמה. אם התוצאות זהות בבדיקת דם שנייה, הסטטינים מבוטלים עד שהרמה נשארת זהה. הרופא שלך עשוי להחליט שניתן להחליף סטטינים בתרופות כולסטרול אחרות.

אסור במהלך ההריון

אסור בזמן הנקה

אסור לילדים

יש הגבלות לקשישים

יש מגבלות לבעיות כבד

יש מגבלות לבעיות כליות

מספר עצום של אנשים בגיל בוגר מתמודדים עם הפרעות מטבוליות, הנובעות מאורח החיים של אדם מודרני. הגבלת פעילות גופנית, שימוש לרעה באלכוהול ובמשקאות אלכוהוליים, אכילת שומנים מהונדסים, לא איכותיים מהצומח מביאים לשינוי בפרופיל השומנים ובעתיד להתפתחות טרשת עורקים.

כדי לנרמל את חילוף החומרים של שומנים בגוף, בנוסף לייעול המשטר המוטורי והתזונה, נעשה שימוש בתרופות. על פי הוראות השימוש בתרופה טבעסטור מדובר באמצעי מוריד כולסטרול. לדברי מומחים ומטופלים, המחיר של תרופה זו תואם את האיכות ואינו נחות מהאנלוגים.

מחקרים קליניים רבים הוכיחו את יכולתם של סטטינים להפחית את הסיכון לפתח מחלות לב וכלי דם. בהתאם להמלצות הבינלאומיות (איגודי הלב האירופיים והאמריקאים), הם מוצגים לא רק לאנשים עם טרשת עורקים והפרעות בפרופיל השומנים, אלא גם לקטגוריות מסוימות של אנשים עם רמות כולסטרול תקינות.

רצוי לרשום סטטינים בנוכחות היסטוריה של התקף לב, שבץ מוחי, טרשת עורקים סימפטומטית היקפית, סוכרת חמורה בשילוב עם יתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת כליות חמורה. קבוצת תרופות זו כוללת את Tevastor.

קבוצת תרופות, INN, היקף

בהתאם לסיווג טיפולי אנטומי של תרופות, טבעסטור היא תרופה להורדת שומנים חד-רכיבית. החומר הפעיל מתאים לשם הבינלאומי הלא קנייני -. זהו נציג של מעכבי האנזים HMG-CoA reductase עם מנגנון פעולה סלקטיבי ושייך לקבוצת הסטטינים מהדור הרביעי.

בשימוש נרחב על ידי קרדיולוגים להפחתת הסבירות לפתח סיבוכים קרדיווסקולריים אצל אנשים עם ציוני סיכון גבוהים בסולם SCORE, כמו גם בטיפול בטרשת עורקים.

צורות שחרור ומחירים של התרופה, ממוצע ברוסיה

עלות התרופה Tevastor תלויה ישירות במינון. היו גם תנודות קלות במחירים בהתאם ליישוב. זמין באריזות של 30 ו-90 יחידות. המחיר בטבלה הוא לאריזה של שלוש שלפוחיות של עשר טבליות.

מתחם

לסידן Rosuvastatin יש השפעה פעילה. הוא שייך לחוסמים הסלקטיביים של האנזים השולט בסינתזה של כולסטרול - HMG-Coa-Reductase.

כחומר מילוי, היצרן משתמש בלקטוז, תאית מיקרו-גבישית, טלק. כדי לתת צבע, צבעים כלולים בהכנה - תחמוצות ברזל צהוב ואדום, אזרובין. הם בטוחים לבריאות ומאושרים לשימוש בייצור תרופות.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

Rosuvastatin נספג במערכת העיכול לאחר הרס מעטפת הסרט של הטבליה תחת פעולת חומצה הידרוכלורית. זמינות ביולוגית - לא יותר מ-25%, לא משתנה בהתאם לארוחה. החומר הפעיל נקשר לחלבוני הדם (בעיקר אלבומין) ומועבר לכבד, שהוא איבר המטרה. כאן יש הצטברות וביוטרנספורמציה קלה של התרופה.

Rosuvastatin מפחית את כמות הליפופרוטאין בצפיפות נמוכה והכולסטרול המסונתז על ידי הכבד עקב עיכוב תחרותי של האנזים HMG-COA reductase. ל-Rosuvastatin יש גם את היכולת להגדיל את המספר ולהפעיל את פעולתם של קולטנים על פני הפטוציטים הלוכדים LDL להמשך קטבוליזם.

התרופה מופרשת ללא שינוי בצואה, במטבוליטים - בשתן. ההשפעה הקלינית נצפית לאחר שבוע של שימוש קבוע בתרופה, הרופא יכול להעריך את הנורמליזציה של תוצאות הבדיקה לאחר חודש של טיפול.

אינדיקציות לשימוש והתוויות נגד

הטיפול ההתחלתי בהפרעות בחילוף החומרים של השומנים בגוף הוא שינוי באורח החיים, בהתאם לדיאטת היפוכולסטרול, ויתור על הרגלים רעים וייעול הפעילות המוטורית. במקרה של חוסר יעילות, טיפול תרופתי נקבע.

נעשה שימוש ב-Tevastor:

ההגבלות על קבלת כספים הן כדלקמן:

הוראות לשימוש

טבליות Tevastor זמינות במרשם רופא והן משמשות אך ורק לפי הוראות הרופא. המינון נבחר על ידי קרדיולוג או מטפל בנפרד לאחר לקיחת היסטוריה יסודית, בירור התוויות נגד אפשריות ותוצאות ניתוח.

כללים לצריכה ומינון בטוחים

תקופת הטיפול צריכה להיות מלווה בתזונה דלה בשומנים מן החי ובפחמימות קלות לעיכול. כמו כן, יש צורך לקחת בחשבון את האינטראקציה עם תרופות אחרות. שילובים של rosuvastatin עם cyclosporins, אנטגוניסטים של ויטמין K, אמצעי מניעה אוראליים משולבים, Erythromycin ראויים לתשומת לב מיוחדת.

המינון ההתחלתי הרגיל הוא 5 מ"ג (1/2 טבליה המכילה 10 מ"ג של רוסובסטטין). יש ליטול את הטבליה דרך הפה בכל שעה ביום. צריכת מזון אינה משפיעה באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה. לא מומלץ ללעוס ולטחון את התרופה.

חָשׁוּב! לאחר 4 שבועות של צריכה קבועה, יש לחזור על פרופיל שומנים ובמידת הצורך לבצע התאמת מינון.

תופעות לוואי אפשריות ומינון יתר

ברוב המקרים, הטיפול ב-Tevastor אינו משפיע לרעה על הרווחה והוא נסבל בקלות. עם זאת, עם אי סבילות לאחד המרכיבים, מינון שגוי, אי ציות להמלצות לנטילת טבליות, עלולות להתרחש התגובות השליליות הבאות.

היא תרופה השייכת לקבוצת הסטטינים. המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הוא סידן rosuvastatin.

התרופה מפחיתה את רמת הריכוז הכוללת בדם של חומר כמו ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה. יחד עם זאת, בתהליך הנטילה, כמות הכולסטרול הכוללת בדם מופחתת משמעותית.

כיצד פועלת התרופה?

בגוף של כל אדם ישנם שומנים מיוחדים המסוגלים להשפיע באמת לרעה על הגוף, להפחית את האינדיקטורים הבריאותיים שלו.

שומני כולסטרול נוטים להתיישב על דפנות כלי הדם, נוצרים פלאקים קטנים המקשים מאוד על תזונה נכונה של כל הרקמות, העורקים והוורידים, כולל. כל זה מוביל למחלות שונות, הן של כלי הדם עצמם והן של הלב.

רופאים מודרניים רושמים טבעסטור כך שלתרופה יש השפעה מיוחדת על הכבד, שם מתבצעת תגובה מיוחדת של פירוק מלא של שומנים, כלומר, חומר חשוב כל כך כמו ליפופרוטאינים.

התוצאות החיוביות הראשוניות ביותר של הטיפול בתרופה זו יכולות להיות מורגשות כשבוע לאחר המתן הראשוני של התרופה. את ההשפעה המקסימלית ניתן להשיג ולראות תוך חודש.

כדי לבצע בקרה מוסמכת, מתבצעים מחקרים סטנדרטיים של הרכב הדם, המראים שינויים כלליים ברמת ריכוז הפלזמה של כל סוגי הליפופרוטאין.

יחד עם זאת, לתרופה יש השפעה חיובית על תפקוד לקוי אפשרי של האנדותל האנושי, משפרת את האיכות הראוולוגית הכוללת של הרכב הדם, כלומר נזילות הדם.

חשוב מכך, התרופה אידיאלית כחומר אנטי-שגשוג ונוגדי חמצון. יחד עם זאת, ניתן לציין את התכונות הפרמקוקינטיות הבאות של התרופה:

1. ל-Tevastor, שהוראות השימוש בה מובנות למדי, יש את אותה השפעה חיובית על הגוף, ללא קשר למין ולגיל.
2. עם צורה רצינית ובולטת של אי ספיקת כבד, ריכוז החומר הטיפולי העיקרי בדם יהיה גבוה פי שלושה מהרגיל.
3. תכונות הפרמקוקינטיקה תלויות בלאום ובמקום המגורים של המטופלים. ליפנים ולסינים יש עלייה של פי שניים בממוצע הבסיסי, שלא נצפית אצל האירופים.

בכל מקרה, תהליך הטיפול התרופתי מאופיין בשיעורי יעילות גבוהים ובמינימום תופעות לוואי, למעט אי סבילות אישית.

טופס שחרור וכללי קבלה בסיסיים

טבסטור, אשר יש לעקוב אחר הוראותיה בתהליך הטיפול, הן טבליות טיפוליות המיוצרות ברמות ריכוז שונות של המרכיב העיקרי, שהוא רוסובסטין. אתה צריך לקחת את זה אך ורק על סמך המלצות הרופא ועל הוראות התרופה עצמה.

בין הכללים הבסיסיים לנטילת התרופה הם:

• התרופה נלקחת ללא קשר לארוחה;
• הטיפול מתחיל במינון מינימלי, מגדיל אותו בהדרגה תוך תשומת לב רבה.
• מומחים;
• אם יש צורך לבצע טיפול במינונים מופרזים, המטופל מקבל גם את תשומת הלב הקרובה והמקיפה ביותר;
• לפני תחילת הטיפול, מומלץ למטופל לעבור דיאטה מיוחדת להורדת שומנים בדם. יהיה צורך להקפיד עליו במהלך כל תקופת הטיפול.

חָשׁוּב! מינון התרופה צריך להיקבע אך ורק על ידי מומחה המסתמך על תוצאות הבדיקות ובדיקות חזותיות אחרות.

אינדיקציות עיקריות לשימוש

התרופה נקבעת לבעיות שונות הקשורות להיפרטריגליצרידמיה. כלי הכרחי בטיפול בכולסטרול גבוה.

התרופה יכולה לשמש כתוספת לתזונה הצורכת מזונות עם כמות מינימלית של שומן. ניתן להגיע לתוצאה חיובית בטיפול בטרשת עורקים.

כל אלו הן האבחנות הנפוצות ביותר עבורן רופאים רושמים טבעסטור. היתרון של תרופה זו הוא האפשרות להשתמש בה כמניעה יעילה של מחלות לב וכלי דם.

לדוגמה, התרופה במינון המינימלי שלה יכולה להילקח על ידי כל הגברים מעל גיל 55 ונשים מעל גיל 60. שימוש מניעתי בתרופה מיועד לכל המעשנים ולבעלי בעיות בריאות דומות אחרות.

על תרופה כזו כמו Tevastor, ביקורות מטופלים יכולות להימצא חיוביות ככל האפשר.

התוויות נגד

התוויות הנגד העיקריות לשימוש ב-Tevastor הן תכונות המינון. התרופה במינון של 5 עד 20 מ"ג אסורה בתופעות לא נעימות כמו מיופתיה, בעיות קשות ובולטות בכליות ובכבד.

זה לא נקבע אם המטופל נוטל תרופות המכילות ציקלוספורין. זה לא מקובל לטפל בתרופה להפרות של חילוף החומרים הכללי של פחמימות, המתבטא באי סבילות לחומר כמו לקטוז.

התרופה במינון זה אינה מטופלת בילדים ובמתבגרים.

בזהירות רבה ככל האפשר, התרופה נלקחת על ידי נשים בגיל הפוריות; בתהליך הטיפול מוצגות להן אמצעי מניעה מובטחים זהירים.

מינון נפוץ נוסף הוא 40 מ"ג של התרופה. נפח זה אסור לבעיות כמו תת פעילות של בלוטת התריס, הסבירות לרבדומיוליזה, כלומר מיופתיה והשפעותיה על הגוף.

התווית הנגד העיקרית לשימוש בתרופה בכל אחד מהמינונים שלה היא אלכוהוליזם כרוני.

מנת יתר ותופעות לוואי אפשריות

תופעת הלוואי השכיחה ביותר של טיפול תרופתי היא בחילות. תופעה לא נעימה זו, כמו גם תסמינים אחרים בתהליך נטילת טבעסטור, אינם בולטים, בדרך כלל הכל עובר מעצמו.

התדירות, כמו גם חומרת תופעות הלוואי, תלויים ישירות במינון שנקבע והמקובל.

תסמינים אחרים פחות שכיחים מבחילות כוללים:

לאחר שימוש ממושך בתרופה, עשויים להופיע שינויים קלים בדם. יש עלייה בגלוקוז, בילירובין ופעילות GGT עשויה להיות גם כן.

באשר לסימנים ומאפיינים של מנת יתר, אלו הם כל התסמינים המפורטים לעיל, המתבטאים בצורה בולטת יותר והם ארוכים יותר. חיסולם והטיפול בהם תלוי ישירות במאפייני הסימפטומים.

חָשׁוּב! נשים שנקבעות להן טבעסטור חייבות להקפיד מאוד להגן על עצמן. במקרה של הריון בשוגג, יש להפסיק מיד את התרופה ולפנות לרופא.

אם אתם מתכננים ליטול טבליות Tevastor בו-זמנית עם תרופות אחרות, תחילה עליכם להכיר את תכונות האינטראקציה שלהן.

ממש בתחילת הטיפול בתרופה או לפני הגדלת המינון בחולים המטופלים בו-זמנית בוויטמין K, כלומר, וורפרין, משך הפרוטרומבוזה עשוי להיות מוגדל. לא נראים שינויים בגוף בעת נטילת התרופה עם תרופה כגון אזטימיב.

שימוש בו-זמני בתרופות כמו Gemfibrozil ו-Tevastor יכול להוביל לעלייה בריכוז הכולל של החומר הפעיל העיקרי בדם.

במהלך מחקרים ממוקדים, נקבע כי אין אינטראקציה פרמקוקינטית ספציפית עם פנופיברטים. לכל תרופה יש השפעה אוטונומית בהחלט על הגוף.

חָשׁוּב! אם אתה נוטל את התרופה בו זמנית עם Fenofibrate ו Gemofibrozil, קיים סיכון להופעה והתפתחות של מיופתיה.

המנגנון המדויק ביותר לשימוש בו-זמני בתרופה ובמעכבים שונים לא נקבע. יחד עם זאת, השימוש בו זמנית שלהם יכול לגרום לעלייה מתמשכת ברוסובסטין, שיכולה לעלות על פי שניים ואפילו שלוש.

זה חל על תרופות כגון Lopinavir, כמו גם Ritonavir. על בסיס זה, מתן סימולטני של התרופה עם מעכבים אינו מקובל, במיוחד עבור אלה שיש להם בעיות בריאות.

שימוש בו זמנית בטבעסטור עם מוצרים המכילים כמות גדולה של מגנזיום ואלומיניום יכול להפחית את תכונת הריפוי העיקרית שלו בכ-50%. כדי למנוע אירוע לוואי זה, יש ליטול נוגדי חומצה שעתיים לאחר התכשיר המכיל רוסובסטין.

Tevastor ו- Erythromycin בשימוש בו זמנית שלהם יכולים להוביל לירידה בריכוז הכולל של חומרים רפואיים של תרופות בכ-20%. כמו כן, חולים מתמודדים עם בעיות במעיים.

תשומת לב מיוחדת מוקדשת למתן בו זמנית של Tevastor עם אמצעי מניעה אוראליים. שילוב זה מוביל לעלייה באתיניל אסטרדיול בכ-26%, כמו גם בנורגסטרל ב-36%. בתהליך בחירת אמצעי מניעה יש לקחת בחשבון גורם זה.

בתהליך נטילת התרופה המתוארת קיימת אפשרות לסטיות בתהליך תפקוד הכליות, כלומר ישנה תופעה כמו פרוטאינוריה.

תופעה דומה מתרחשת בעת שימוש במינון של 40 מ"ג. במהלך הטיפול במקרה זה, המטופל נמצא במעקב מתמיד על עבודת הכליות.

בתהליך של נטילת מינון של 20 מ"ג, עלולה להיות השפעה שלילית על השרירים והעצמות של המטופל.

בטיפול ארוך טווח, אתה עלול להיתקל במחלה כגון מיאלגיה, מיופתיה, רבדומיליוזיס.

חָשׁוּב! טיפול בתרופה זו, זמן השימוש והמינון שלה צריכים להיקבע באופן בלעדי על ידי מומחה. בעיות עם תופעות לוואי צריכות להיות מטופלות גם על ידי איש מקצוע. טיפול עצמי במקרה זה אינו מקובל.

אנלוגים לתרופות

לטבעסטור יש אנלוגים, כמו לכל שאר התרופות. הוא מיוצר על ידי יצרנים שונים, וזו הסיבה ששמותיו, המינון והנוכחות של רכיבים נוספים עשויים להיות שונים.

האנלוגים של התרופה כוללים קבוצה של מוצרים רפואיים, שבהם המרכיב הפעיל העיקרי הוא רוזובסטין.

תרופות מקטגוריה זו מאופיינות באותן התוויות לשימוש, התוויות נגד, ומסוגלות גם לגרום לאותן תופעות לוואי. עבור תרופה כזו, Tevastor, אנלוגים תחליפיים יכולים להיות כדלקמן:

• Rosicor;
• רוסוליפ.

אנלוגים, כמו התרופה עצמה, צריכים להירשם אך ורק על ידי רופא מנוסה המטפל. הוא ייקח בחשבון את המוזרויות של מהלך המחלה, חוסר הסובלנות האישית שלה, כמו גם את העושר החומרי של החולה, שכן עלות התרופות תלויה ביצרן.

המחיר עבור Tevastor סביר, התרופה נמכרת במחיר ממוצע של 220 רובל לטבליה במינון של 5 מ"ג, ועבור Tevastor 20 מ"ג המחיר נקבע על כ-800 רובל.

Tevastor - ביקורות

על תרופה כזו כמו Tevastor, ביקורות ברשת ניתן למצוא רק חיוביות. בחולים יש ירידה משמעותית ברמות הכולסטרול הגבוהות בדם, והרווחה הכללית משתפרת.

הביקורות של הרופאים על התרופה Tevastor הן גם חיוביות. הנה כמה מהם כדוגמה.

נטליה סרגייבנה, מטפלת קשישים מגיעים אליי לעתים קרובות לבדיקה וכמעט לכולם יש בעיות מסוימות עם כולסטרול גבוה בגוף. כטיפול יעיל, אני רושם להם טבעסטור, שכן כרגע אני לא מכיר תרופה יעילה ויעילה יותר. זוהי תרופה במחיר סביר, המחיר עבור טבעסטור 10 מ"ג מקובל.

איגור, בן 34 למרות גילי הצעיר יחסית, לפני כשנה היו לי בעיות בריאותיות עקב עודף משקל. בין הצרות הגדולות ביותר היה כולסטרול גבוה, שהיה רע מאוד לבריאותי. הרופא שאליו פניתי עזר לי להחזיר את נורמת הכולסטרול במינימום זמן והוצאות חומריות. עכשיו אני רק שומרת על האפקט – אני זזה יותר ומקפידה על תזונה נכונה.

ואדים אנטולייביץ', בן 57. אני נוטל טבעסטור כשנה עם הפסקות שקבע הרופא. הטיפול התברר כיעיל למדי, הבריאות שלי התאוששה מהר מאוד וללא תופעות לוואי. התרופה נלקחת בקלות, הכל פשוט וברור, העיקר לעקוב אחר ההוראות, גם של התרופה עצמה וגם המלצות של אנשי מקצוע.

Catad_pgroup סטטינים ותרופות אחרות להורדת שומנים בדם

Tevastor - הוראות שימוש

מספר רישום:

LP 001357-151211

שם מסחרי של התרופה:

טבעסטור

שם בינלאומי לא קנייני:

(אכסניה): rosuvastatin

צורת מינון:

טבליות מצופות סרט

מתחם:

טבליות 5 מ"ג
טבליה 1 מכילה:
חומר פעיל: rosuvastatin (rosuvastatin סידן) 5.00 (5.21) מ"ג;
חומרי עזר: מיקרו-גבישי 47.82 מ"ג, קרוספובידון 30.00 מ"ג, לקטוז 54.97 מ"ג, פובידון-KZO 8.50 מ"ג, נתרן סטיאריל פומראט 3.50 מ"ג; מעטפת Opadry II 85F23426 כתום (פוליויניל אלכוהול - בהידרוליזה חלקית 1.800 מ"ג, טיטניום דו חמצני (E171) 1.025 מ"ג, מאקרוגול-3350 0.909 מ"ג, טלק 0.666 מ"ג, צבע ברזל תחמוצת צהובה (E172) 0.1 תחמוצת ברזל שחורה (E172) 0.0.0. מ"ג, צבע צהוב שקיעה (E110) 0.022 מ"ג).
טבליות 10 מ"ג, 20 מ"ג, 40 מ"ג
טבליה 1 מכילה:
חומר פעיל: rosuvastatin (rosuvastatin סידן) 10.00 (10.42) / 20.00 (20.83) / 40.00 (41.67) מ"ג;
חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית 45.22/90.45/80.03 מ"ג, קרוספובידון 30.00/60.00/60.00 מ"ג, לקטוז 52.36/104.72/94.30 מ"ג, פובידון-KZO 8.50 /17.000 מ"ג/17.000 מ"ג סודיום/17.00000000 מ"ג/52.36 מעטפת Opadry II 85F24155 ורוד (פוליויניל אלכוהול - הידרוליזה חלקית 1.800 / 3.600 / 3.600 מ"ג, טיטניום דו-חמצני (E171) 1.105 / 2.210 / 2.210 מ"ג, מאקרוגול-3350 / 3350 0.18 מ"ג / 3350 0.18 מ"ג צהוב / 218 מ"ג 3350 0.181 מ"ג 3,210 מ"ג. תחמוצת (E172) 0.009 / 0.018 / 0.018 מ"ג, צבע ברזל תחמוצת אדומה (E172) 0.005 / 0.010 / 0.010 מ"ג, צבע לכה אלומיניום אזרובין (E 122) 0.005 / 0.0009 מ"ג cardign / 0.0009 מ"ג / 0.0009 card /0.003 מ"ג).

תיאור:
טבליות 5 מ"ג . צהוב בהיר או כתום בהיר (אפשר גוון אפרפר) עד טבליות כתומות, עגולות, דו קמורות, מצופות סרט, מוטבעות ב-"N" בצד אחד ו-"5" בצד השני. בחתך, הליבה היא מלבן לכמעט לבן.
טבליות 10 מ"ג . טבליות בצבע ורוד בהיר עד ורוד, עגולות, דו קמורות, מוטבעות ב-"N" בצד אחד ו-"10" בצד השני. על החתך - הליבה היא מלבן לכמעט לבן.
טבליות 20 מ"ג . טבליות בצבע ורוד בהיר עד ורוד, עגולות, דו קמורות, מוטבעות ב-"N" בצד אחד ו-"20" בצד השני. על החתך - הליבה היא מלבן לכמעט לבן.
טבליות 40 מ"ג . ורוד בהיר עד ורוד, טבליות מצופות סרט אובליות, מוטבעות ב-"N" בצד אחד ו-"40" בצד השני. על החתך - הליבה היא מלבן לכמעט לבן.

קבוצה תרופתית:

תרופה להורדת שומנים בדם - מעכב HMG-CoA reductase
קוד ATX S10AA07

תכונות פרמקולוגיות:

פרמקודינמיקה . Rosuvastatin הוא מעכב סלקטיבי ותחרותי של HMG-CoA reductase, אנזים הממיר 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A ל-mevalonate, מבשר של כולסטרול (Xc). המטרה העיקרית של rosuvastatin היא הכבד, שם הכולסטרול מסונתז וליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL) מפוצל. Rosuvastatin מגביר את מספר קולטני ה-LDL ה"כבד" על פני התא, מגביר את הספיגה והקטבוליזם של LDL, אשר בתורו מוביל לעיכוב הסינתזה של ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה מאוד (VLDL), ובכך מפחית את הכמות הכוללת של LDL ו-VLDL. .
Rosuvastatin מפחית את הריכוז המוגבר של כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL-C), כולסטרול כולל, טריגליצרידים (TG), מגביר את הריכוז של כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL-C), וכן מפחית את ריכוז האפוליפופרוטאין B (ApoB) ), C-non-HDL, Xc-VLDL, TG-VLDL ומעלה את ריכוז האפוליפופרוטאין A-1 (ApoA-1), מפחית את היחס של Xc-LDL / Xc-HDL, סך Xc / Xc-HDL ו-Xc -non-HDL / Xc-HDL והיחס בין ApoB / ApoA- 1. ההשפעה הטיפולית מופיעה תוך שבוע לאחר תחילת הטיפול ברוסובסטנין, לאחר שבועיים של טיפול הוא מגיע ל-90% מהאפקט המרבי האפשרי. ההשפעה הטיפולית המקסימלית מושגת בדרך כלל עד 4 שבועות ונשמרת עם צריכה קבועה.

פרמקוקינטיקה
יְנִיקָה. הריכוז המרבי (Cmax) של rosuvastatin בפלסמת הדם מושג כ-5 שעות לאחר הבליעה. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ-20%.
הפצה. Rosuvastatin מצטבר בעיקר בכבד, האיבר העיקרי לסינתזה של Xc ולפינוי Xc-LDL. נפח הפיזור (V d) הוא כ-134 ליטר. קשירת חלבון פלזמה (בעיקר אלבומין) היא כ-90%.
חילוף חומרים. הפך ביולוגית במידה קטנה (כ-10%), בהיותו מצע לא ליבה לחילוף חומרים על ידי אנזימים של מערכת הציטוכרום P450. האיזואנזים העיקרי המעורב במטבוליזם של rosuvastatin הוא CYP2C9. האיזואנזימים CYP2C19, CYP3A4 ו-CYP2D6 מעורבים פחות בחילוף החומרים. המטבוליטים העיקריים המזוהים של rosuvastatin הם מטבוליטים של N-dismethyl ולקטון. N-dismethyl הוא כ-50% פחות פעיל מאשר rosuvastatin, מטבוליטים של לקטונים אינם פעילים מבחינה פרמקולוגית. יותר מ-90% מהפעילות הפרמקולוגית של עיכוב HMG-CoA reductase במחזור מסופק על ידי rosuvastatin, השאר הוא המטבוליטים שלו.
רבייה. כ-90% מהמינון של rosuvastatin מופרש ללא שינוי בצואה. השאר מופרש בשתן. זמן מחצית החיים (T½) הוא כ- 19 שעות. T½ אינו משתנה עם עלייה במינון התרופה. הערך הממוצע של פינוי פלזמה הוא כ 50 ליטר / שעה (מקדם וריאציה - 21.7%). כמו במקרה של מעכבי HMG-CoA reductase אחרים, תהליך הספיגה ה"כבדית" של rosuvastatin כרוך בנשא אניוני ממברנה של Xc, הממלא תפקיד חשוב בסילוק הכבד של rosuvastatin.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים. למין ולגיל אין השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של rosuvastatin.
מחקרים השוואתיים של הפרמקוקינטיקה של rosuvastatin בחולים יפנים וסינים המתגוררים באסיה הראו עלייה של פי שניים בערך בערכים הממוצעים של האזור מתחת לעקומת הריכוז-זמן (AUC), בהשוואה לאירופאים החיים באירופה ובאסיה. לא נחשפה השפעה של גורמים גנטיים וסביבתיים על ההבדלים שהתקבלו בפרמטרים פרמקוקינטיים. ניתוח פרמקוקינטי בקרב קבוצות אתניות שונות של חולים לא גילה הבדלים קליניים משמעותיים בין אירופאים, היספנים, שחורים או אפרו-אמריקאים.
בחולים עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית, ריכוז הפלזמה של rosuvastatin או N-dismethyl אינו משתנה באופן משמעותי.
בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין (CC)<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
בחולים עם שלבים שונים של אי ספיקת כבד, לא זוהתה עלייה ב-T½ של rosuvastatin (חולים עם ציון של 7 ומטה בסולם Child-Pugh). ב-2 מטופלים עם ציונים של 8 ו-9 בסולם Child-Pugh, נרשמה עלייה ב-T½, לפחות פי 2. אין ניסיון בשימוש ב-rosuvastatin בחולים עם ציון מעל 9 בסולם Child-Pugh.

אינדיקציות לשימוש:

• היפרכולסטרולמיה ראשונית (סוג IIa, כולל היפרכולסטרולמיה הטרוזיגטית משפחתית) או היפרכולסטרולמיה מעורבת (סוג 116) כתוספת לתזונה כאשר דיאטה וטיפולים אחרים שאינם תרופתיים (למשל, פעילות גופנית, ירידה במשקל) אינם מספקים;
• היפרכולסטרול הומוזיגוטי משפחתי כתוספת לתזונה וטיפול אחר להורדת כולסטרול, או במקרים בהם טיפול כזה אינו מתאים למטופל.

התוויות נגד:

עבור טבליות של 5, 10 ו-20 מ"ג . רגישות יתר ל-rosuvastatin או לכל אחד ממרכיבי התרופה; מחלת כבד בשלב הפעיל, לרבות עלייה מתמשכת בפעילות של טרנסמינאזות "כבד" או כל עלייה בפעילות של טרנסמינאזות "כבד" (יותר מפי 3 מהגבול העליון של נורמלי (ULN)), הפרעות בתפקוד כליות חמורות (CC פחות מ-30 מ"ל לדקה); מיופתיה; קבלה בו זמנית של ציקלוספורין; הֵרָיוֹן; תקופת ההנקה; היעדר שיטות אמינות למניעת הריון; אי סבילות ללקטוז; מחסור בלקטאז או תת-ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (התרופה מכילה לקטוז); גיל עד 18 שנים (אין מספיק נתונים על יעילות ובטיחות); הפרעה חמורה בתפקוד הכבד (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh) (ללא ניסיון בשימוש).
עבור טבליות של 40 מ"ג . רגישות יתר ל-rosuvastatin או לכל אחד ממרכיבי התרופה; שימוש מקביל בציקלוספורין, הריון; תקופת ההנקה; היעדר שיטות אמינות למניעת הריון; אי סבילות ללקטוז, מחסור בלקטאז או תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (המוצר מכיל לקטוז); גיל מתחת ל-18 שנים (אין מספיק נתונים על יעילות ובטיחות), מחלת כבד בשלב הפעיל, כולל עליה מתמשכת בפעילות של טרנסמינאזות "כבד" וכל עלייה בפעילות של טרנסמינאזות "כבד" (יותר מפי 3 בהשוואה עם VGN).
חולים עם גורמי סיכון למיאופתיה/רבדומיוליזה: אי ספיקת כליות (CC פחות מ-60 מ"ל לדקה); תת פעילות של בלוטת התריס; ניתוח אישי או משפחתי של מחלות שרירים; מיוטוקסיות בזמן נטילת מעכבי HMG-Co-A רדוקטאז אחרים או היסטוריה של פיברטים; צריכה מופרזת של אלכוהול; תנאים שיכולים להוביל לעלייה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin; קליטה סימולטנית של פיברטים; שימוש בחולים אסייתים; הפרעה חמורה בתפקוד הכבד (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh) (ללא ניסיון בשימוש).

בקפידה
עבור טבליות של 5, 10 ו-20 מ"ג . נוכחות של גורמי סיכון להתפתחות מיופתיה ו/או רבדומיוליזה - אי ספיקת כליות, תת פעילות של בלוטת התריס, ניתוח אישי או משפחתי של מחלות שרירים תורשתיות והיסטוריה קודמת של רעילות שרירים בעת שימוש במעכבי HMG-Co-A רדוקטאז אחרים או פיברטים; צריכת אלכוהול מופרזת, גיל מעל 65 שנים, מצבים שבהם נצפתה עלייה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin; גזע (אסיה), שימוש במקביל עם פיברטים, היסטוריה של מחלת כבד, אלח דם, תת לחץ דם, ניתוח גדול, טראומה, הפרעות מטבוליות חמורות, אנדוקריניות או אלקטרוליטים, או התקפים בלתי מבוקרים.
עבור טבליות של 40 מ"ג. אי ספיקת כליות (CC יותר מ-60 מ"ל/דקה), גיל מעל 65 שנים, היסטוריה של מחלת כבד, אלח דם, יתר לחץ דם, ניתוחים גדולים, טראומה, הפרעות מטבוליות חמורות, אנדוקריניות או אלקטרוליטים, או התקפים בלתי מבוקרים.

שימוש במהלך ההריון ובמהלך ההנקה
התרופה Tevastor אסורה במהלך ההריון ובמהלך ההנקה. בעת אבחון הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את התרופה מיד.
נשים בגיל הפוריותחייב להשתמש באמצעי מניעה אמינים. מאחר והכולסטרול והמוצרים הביוסינתטיים שלו חשובים להתפתחות העובר, הסיכון הפוטנציאלי של עיכוב HMG-CoA רדוקטאז עולה על התועלת של התרופה.
אין נתונים על הפרשת rosuvastatin לחלב אם, לכן, אם יש צורך להשתמש בתרופה Tevastor במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

מינון ומתן:

בפנים בכל שעה ביום, ללא קשר לארוחה. יש לבלוע את הטבליה שלמה עם מים, מבלי ללעוס או למעוך. אם אתה צריך ליטול את התרופה במינון של 5 מ"ג, עליך לחלק את הטבליה של 10 מ"ג לשניים.
לפני התחלת הטיפול ב-rosuvastatin, על המטופל להתחיל בדיאטה סטנדרטית להורדת שומנים בדם ולהמשיך לעקוב אחריה במהלך הטיפול. יש לבחור את המינון של התרופה באופן אינדיבידואלי בהתאם להתוויה והתגובה הטיפולית, תוך התחשבות בהמלצות הנוכחיות לרמות היעד של שומנים. המינון הראשוני המומלץ של rosuvastatin לחולים שמתחילים את התרופה, או לחולים שעברו מנטילת מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, הוא 5 או 10 מ"ג פעם ביום. בבחירת מינון ראשוני יש להנחות את רמת הכולסטרול של המטופל ולקחת בחשבון את הסיכון לפתח סיבוכים קרדיווסקולריים, וכן יש צורך להעריך את הסיכון הפוטנציאלי לתופעות לוואי. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון לאחר 4 שבועות.
חולים עם היפרכולסטרולמיה חמורה וסיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולריים (במיוחד חולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית) שלא השיגו את התוצאה הרצויה בנטילת מינון של 20 מ"ג במהלך 4 שבועות של טיפול, כאשר מעלים את מינון התרופה ל-40 מ"ג. בפיקוח רופא עקב עלייה אפשרית בסיכון לתופעות לוואי. מומלץ ניטור זהיר במיוחד של חולים המקבלים את התרופה במינון של 40 מ"ג. לאחר 2-4 שבועות של טיפול ו/או עלייה במינון של התרופה Tevastor, יש צורך במעקב אחר חילוף החומרים השומנים.
לחולים מבוגרים (מעל גיל 65) מומלץ להתחיל טיפול במינון של 5 מ"ג.
חולים עם אי ספיקת כליות קלה או בינונית אינם זקוקים להתאמת מינון. השימוש בתרופה Tevastor בכל מינונים הוא התווית נגד אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ 30 מ"ל / דקה). השימוש בתרופה Tevastor במינון של 40 מ"ג אסור בחולים עם ליקוי כליות בינוני (CC פחות מ-60 מ"ל לדקה). לחולים עם ליקוי כליות בינוני, מומלץ מנה התחלתית של 5 מ"ג. עבור חולים אסייתים, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 5 מ"ג. השימוש בתרופה Tevastor במינון של 40 מ"ג הוא התווית נגד בחולים מגזע אסייתי.
המינוי של התרופה Tevastor במינון של 40 מ"ג אסור בחולים עם גורמים העלולים להצביע על נטייה להתפתחות מיופתיה (ראה סעיף " הוראות מיוחדות"). כאשר רושמים מינונים של 10 ו-20, מנה התחלתית של 5 מ"ג מומלצת לחולים בקבוצה זו.

תופעות לוואי:

תופעות הלוואי מסווגות לפי התדירות הבאה: לעתים קרובות מאוד - לפחות 10%; לעתים קרובות - לא פחות מ-1%, אבל פחות מ-10%; לעתים רחוקות - לא פחות מ-0.1%, אך פחות מ-1%; לעתים רחוקות - לא פחות מ-0.01%, אך פחות מ-0.1%; לעתים רחוקות מאוד (כולל הודעות בודדות) - פחות מ-0.01%; תדירות לא ידועה - אין מספיק נתונים להערכת שכיחות התופעה באוכלוסייה.
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות - אורטיקריה, גרד, פריחה; לעיתים רחוקות אנגיואדמה, התדירות אינה ידועה - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון. ממערכת העצבים: לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת; לעיתים רחוקות מאוד - פולינוירופתיה, אובדן זיכרון.
ממערכת העיכול: לעתים קרובות - עצירות, בחילות, כאבי בטן; לעיתים רחוקות, עלייה קלה, אסימפטומטית, חולפת תלוית מינון בפעילות של אנזימי "כבד"; לעתים רחוקות מאוד - צהבת, הפטיטיס; תדירות לא ידועה - שלשול. כמו עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, שכיחות תופעות הלוואי תלויה במינון.
מהצד של מערכת השרירים והשלד: לעתים קרובות - מיאלגיה; לעתים רחוקות - מיופתיה; לעיתים רחוקות מאוד - רבדומיוליזה עם או בלי אי ספיקת כליות חריפה, ארתרלגיה. עלייה תלוית מינון בפעילות קריאטינין פוספוקינאז (CPK) נצפתה במספר קטן של חולים הנוטלים rosuvastatin. ברוב המקרים, העלייה בפעילות ה-CPK הייתה מינורית, אסימפטומטית וזמנית. במקרה של עלייה בפעילות ה-CPK הגבוהה ביותר מפי 5 מהגבול העליון של הנורמה, יש להשעות את הטיפול ב-rosuvastatin.
ממערכת השתן: לעיתים קרובות - פרוטאינוריה במינון של 40 מ"ג, לעיתים רחוקות - פרוטאינוריה במינון של 10-20 מ"ג (ברוב המקרים, פרוטאינוריה פוחתת או נעלמת במהלך הטיפול, לעיתים רחוקות - המטוריה).
אַחֵר: לעיתים קרובות - תסמונת אסתנית.
מדדי מעבדה: ריכוז מוגבר של גלוקוז, בילירובין, פעילות של גמא-גלוטמיל טרנספפטידאז, פוספטאז אלקליין, תפקוד לקוי של בלוטת התריס.

מנת יתר:

עם מתן בו-זמנית של מספר מנות יומיות, הפרמטרים הפרמקוקינטיים של rosuvastatin אינם משתנים.
אין תרופת נגד ספציפית. במידת הצורך, מתבצע טיפול סימפטומטי, יש צורך במעקב אחר תפקודי הכבד ופעילות ה-CPK. המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

עם שימוש בו-זמני של rosuvastatin ו- cyclosporine, ה-AUC של rosuvastatin היה גבוה פי 7 בממוצע מהערך שנצפה אצל מתנדבים בריאים, בעוד שריכוז הפלזמה של cyclosporine לא השתנה. שימוש בו זמנית מוביל לעלייה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin בפלסמת הדם פי 11.
התחלת טיפול ב-rosuvastatin או הגדלת מינון התרופה בחולים המקבלים במקביל נוגדי ויטמין K (לדוגמה, וורפרין) עלולה להוביל לעלייה בזמן הפרותרומבין (עלייה ביחס מנורמל בינלאומי (MHO)). ביטול של rosuvastatin או ירידה במינון שלו עלולים להוביל לירידה ב-MHO (במקרים כאלה, מומלץ ניטור של MHO).
השימוש בו-זמני ב-rosuvastatin ו-ezetimibe לא חשף שינויים ב-AUC או C max באף תרופה. עם זאת, לא ניתן לשלול את האינטראקציה הפרמקודינמית שלהם ואת התרחשותן של תופעות לוואי.
השימוש בו-זמני ב-rosuvastatin וב-gemfibrozil מוביל לעלייה של פי 2 ב-Cmax בפלזמה וב-rosuvastatin AUC. על פי מחקרים מיוחדים, לא צוינו אינטראקציות פרמקוקינטיות רלוונטיות עם fenofibrate, עם זאת, ייתכנו אינטראקציות פרמקודינמיות אחרות. המופיברוזיל, פנופיברט, פיברטים אחרים ומינונים להורדת שומנים בדם של חומצה ניקוטינית מגבירים את הסיכון למיופתיה בשימוש בו-זמנית עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז. כנראה בגלל העובדה שמעכבי HMG-CoA יכולים לגרום למיאופתיה גם בשימוש במונותרפיה.
למרות שהמנגנון המדויק של האינטראקציה של rosuvastatin עם מעכבי פרוטאז אינו ידוע, השימוש בו זמנית שלהם יכול לגרום לעלייה מתמשכת בפעולה של rosuvastatin. במחקרים פרמקוקינטיים במתנדבים בריאים, השימוש המשולב של 20 מ"ג רוסווסטטין ושילוב של מעכבי פרוטאז (lopinavir 400 מ"ג / ritonavir 100 מ"ג) גרם לעלייה של פי שניים וחמישה בערך ב-AUC וב-C max, בהתאמה. לכן, השימוש בו-זמני ב-rosuvastatin ובמעכבי פרוטאז בטיפול בחולים עם נגיף הכשל החיסוני האנושי (HIV) אינו מומלץ.
השימוש בו-זמני של rosuvastatin ותרחיפים של נוגדי חומצה המכילים אלומיניום ומגנזיום הידרוקסיד מוביל לירידה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin בכ-50%. השפעה זו בולטת פחות אם מורחים נוגדי חומצה שעתיים לאחר נטילת rosuvastatin. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה.
השימוש בו-זמני של rosuvastatin ו- erythromycin מוביל לירידה ב-AUC של rosuvastatin ב-20% וב-Cmax של rosuvastatin ב-30%, כנראה כתוצאה מתנועתיות מוגברת של המעי הנגרמת על ידי נטילת אריתרומיצין. שימוש בו-זמני של rosuvastatin ואמצעי מניעה אוראליים מעלה את ה-AUC של אתיניל אסטרדיול וה-AUC של norgestrel ב-26% ו-34%, בהתאמה. עלייה כזו בריכוז הפלזמה צריכה להילקח בחשבון בעת ​​בחירת מינון של אמצעי מניעה אוראליים על רקע השימוש ב-rosuvastatin.
בהתבסס על מחקרים על האינטראקציה של rosuvastatin עם digoxin, לא זוהתה אינטראקציה קלינית משמעותית.
התוצאות של מחקרים in vivo ו-in vitro הראו כי rosuvastatin אינו מעכב ואינו מעורר איזואנזימים של מערכת הציטוכרום P450. בנוסף, rosuvastatin הוא מצע חלש לאיזואנזימים אלו. לא הייתה אינטראקציה מובהקת קלינית בין rosuvastatin ו-fluconazole (מעכב של CYP2C9 ו-CYP3A4) לבין ketoconazole (מעכב של CYP2A6 ו-CYP3A4). השימוש המשולב של rosuvastatin ואיטרקונאזול (מעכב CYP3A4) מעלה את ה-AUC של rosuvastatin ב-28% (לא משמעותי מבחינה קלינית). לפיכך, לא צפויה אינטראקציה הקשורה למערכת הציטוכרום P450.

הוראות מיוחדות

פרוטאינוריה, בעיקר ממקור כלייתי, המתגלה בבדיקה, מתרחשת בחולים הנוטלים רוסווסטטין במינון של 40 מ"ג ומעלה, וברוב המקרים היא חולפת. פרוטאינוריה כזו אינה סימפטום של פתולוגיה כלייתית חריפה או מתקדמת. המספר הכולל של מקרים של סיבוכים כלייתיים חמורים מצוין עם השימוש ב-rosuvastatin במינון של 40 מ"ג. בעת שימוש בתרופה Tevastor במינון של 40 מ"ג, מומלץ לעקוב אחר אינדיקטורים לתפקוד הכליות. השפעות על שרירי השלד (מיאלגיה, מיופתיה ולעיתים רחוקות מאוד רבדומיוליזה) נצפו בחולים הנוטלים את התרופה Tevastor, במיוחד במינון של יותר מ-20 מ"ג. מקרים נדירים מאוד של רבדומיוליזה דווחו בשימוש באזטימיב עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז. הסבירות לפתח rhabdomyolysis, הן עם שימוש ב-rosuvastatin והן עם מעכבים אחרים של HMG-CoA reductase, גבוהה יותר במינון של 40 מ"ג.
אין לבצע קביעת פעילות CPK לאחר מאמץ גופני אינטנסיבי או בנוכחות סיבות אפשריות אחרות לעלייה בפעילות CPK עקב העיוות הסביר של התוצאות שהתקבלו. במקרה שהפעילות הראשונית של CPK מוגברת משמעותית (פי 5 מהגבול העליון של הנורמה), לאחר 5-7 ימים יש לבצע מדידה שנייה. אין להתחיל בטיפול אם בדיקה חוזרת מאשרת את הפעילות הראשונית של CPK (פי 5 מהגבול העליון של הנורמה).
יש להזהיר את המטופלים על הצורך להודיע ​​מיד לרופא אם מופיעים תסמינים חדשים, שלא נצפו בעבר, כאבי שרירים בלתי מוסברים, חולשה או התכווצויות, במיוחד בשילוב עם חום וחולשה. יש להפסיק את הטיפול אם הפעילות של CPK גבוהה פי 5 מהגבול העליון של הנורמה או אם יש תסמיני שרירים חמורים הגורמים לאי נוחות מתמשכת. עם היעלמות התסמינים ונורמליזציה של פעילות ה-CK, יש לשקול שימוש חוזר ב-rosuvastatin במינון מינימלי ובמעקב צמוד. ניטור שגרתי של פעילות CPK בהיעדר תסמינים אינו מעשי. מומלץ לבצע אבחון תפקודי של הכבד לפני ובתוך 3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. בחולים עם היפרכולסטרולמיה משנית עקב תת פעילות של בלוטת התריס או תסמונת נפרוטית, יש לטפל במחלה הראשונית לפני מתן מרשם ל-Tevstor.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מכונות
לא נערכו מחקרים שמטרתם לחקור את השפעת התרופה Tevastor על היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מכונות. בעת שימוש בתרופה Tevastor, יש לנקוט משנה זהירות בשל העובדה שעלולה להתפתח סחרחורת.

טופס שחרור:

טבליות מצופות בסרט, 5 מ"ג, 10 מ"ג, 20 מ"ג ו-40 מ"ג.
10 טבליות בשלפוחית ​​PVC/PVA/רדיד אלומיניום.
3 או 9 שלפוחיות עם הוראות שימוש בקופסת קרטון.

תאריך אחרון לשימוש:

2 שנים.
אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי אחסון:

אחסן בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.
הרחק מהישג ידם של ילדים.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת:

על מרשם.

ישות משפטית שבשמה מונפק ה-RC:
טבע מפעלי תרופות בע"מ, ישראל.

יַצרָן:

טבע מפעלי תרופות בע"מ,
רח' השקמה 64, ת.ד 353, כפר סבא 44102, ישראל.

כתובת לתביעות
119049, מוסקבה, st. שבלובקה, 10, בניין 1,

Tevastor: הוראות שימוש וסקירות

שם לטיני:טבעסטור

קוד ATX: C10AA07

חומר פעיל: rosuvastatin (rosuvastatin)

יצרן: טבע מפעלים פרמצבטיים בע"מ. (TEVA תעשיות פרמצבטיות בע"מ) (ישראל)

תיאור ועדכון תמונה: 25.10.2018

Tevastor היא תרופה להורדת שומנים בדם, מעכב סלקטיבי של hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) רדוקטאז, אשר מפחית את ריכוז השומנים ברקמות ובנוזלי הגוף.

שחרר צורה והרכב

Tevastor מיוצר בצורה של טבליות מצופות סרט (10 חתיכות בשלפוחיות, בקופסת קרטון 3 או 9 שלפוחיות):

• מינון 5 מ"ג: עגול, דו קמור; חריטה בצד אחד - "N", בצד השני - "5"; מעיל הסרט הוא מצהוב בהיר-כתום לכתום (מותר גוון אפרפר), ליבה מכמעט לבן ללבן בולטת בהפסקה;
• מינון 10 מ"ג: עגול, דו קמור; חריטה בצד אחד - "N", בצד השני - "10"; מעיל הסרט הוא מורוד בהיר לוורוד, בהפסקה הגרעין מובחן מכמעט לבן ללבן;
• מינון 20 מ"ג: עגול, דו קמור; חריטה בצד אחד - "N", בצד השני - "20"; מעיל הסרט הוא מורוד בהיר לוורוד, בהפסקה הגרעין מובחן מכמעט לבן ללבן;
• מינון 40 מ"ג: סגלגל, חרוט בצד אחד - "N", בצד השני - "40"; מעיל הסרט הוא מורוד בהיר לורוד; בהפסקה, הגרעין מובחן מכמעט לבן ללבן.

טבליה 1 במינון של 5 מ"ג מכילה:

• מרכיב פעיל: rosuvastatin בצורה של סידן rosuvastatin - 5.21 מ"ג;
• מעטפת Opadry II 85P23426 כתום: דו תחמוצת טיטניום (E171), אלכוהול פוליוויניל שעבר הידרוליזה חלקית, טלק, מקרוגול-3350, צבע תחמוצת ברזל שחור (E172), צבע תחמוצת ברזל צהוב (E172), צבע צהוב שקיעה (E110).

בטבליה אחת במינון של 10; 20 או 40 מ"ג מכילים:

• מרכיב פעיל: rosuvastatin בצורה של סידן rosuvastatin - 10.42; 20.83 או 41.67 מ"ג;
• רכיבי עזר: תאית מיקרו-גבישית, לקטוז, povidone-KZO, crospovidone, סודיום stearyl fumarate;
• מעטפת Opadry II 85P24155 ורוד: דו תחמוצת טיטניום (E171), אלכוהול פוליוויניל שעבר הידרוליזה חלקית, טלק, מאקרוגול-3350, צבעים - תחמוצת ברזל צהוב (E172), תחמוצת ברזל אדום (E172), לכה אלומיניום אינדיגו קרמין (E132), אלומיניום לכה (E132) (E 122).

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

לרכיב הפעיל של Tevastor, rosuvastatin, יש השפעה להורדת שומנים בדם על ידי עיכוב תחרותי סלקטיבי של HMG-CoA רדוקטאז, אנזים שהופך קו-אנזים 3-hydroxy-3-methylglutaryl A ל-mevalonate, חוליית ביניים בשרשרת הביוסינתזה של כולסטרול ( כולסטרול). Rosuvastatin פועל בכוונה בכבד, מעכב את הסינתזה של כולסטרול, ומספק גם קטבוליזם של LDL (ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה), על ידי הגדלת מספר הקולטנים הכבדיים שלהם על פני התא, מה שמגביר את הספיגה עם פיזור של LDL לאחר מכן. כתוצאה מיעילות זו, הסינתזה של VLDL (ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה מאוד) מופחתת, ובכך מפחיתה את הכמות הכוללת של LDL ו-VLDL. Rosuvastatin מפחית רמות גבוהות של כולסטרול כולל, LDL-C, TG (תירוגלובולין); מעלה את רמת HDL-C (כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה), מפחית את רמת ApoB (אפוליפופרוטאין B), VLDL-C, non-HDL-C, VLDL-C ומעלה את רמת ApoA-1 (אפוליפופרוטאין A- 1). Tevastor עוזרת להפחית את היחסים הבאים: סך Xc / Xc-HDL, Xc-LDL / Xc-HDL, Xc-non-HDL / Xc-HDL ו-ApoB / ApoA-1.

ההשפעה הטיפולית של rosuvastatin באה לידי ביטוי תוך שבוע לאחר תחילת נטילת התרופה, לאחר שבועיים מתחילת הטיפול היא מגיעה לעד 90% מהאפקט המקסימלי האפשרי, אשר מתרחשת בדרך כלל עד 4 שבועות, ונשמרת על ידי קבוע. שימוש בתרופה.

פרמקוקינטיקה

מאפיינים פרמקוקינטיים של rosuvastatin:

• ספיגה: השגת Cmax (ריכוז מרבי) בפלזמה בדם מתרחשת כ-5 שעות לאחר מתן פומי של התרופה; הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ-20%;
• הפצה: עם חלבוני פלזמה, במידה רבה יותר עם אלבומין, עד 90% מהרוזובסטטין נקשר; החומר מצטבר בעיקר בכבד (האיבר העיקרי לסינתזה של Xc ולקטבוליזם של Xc-LDL), נפח ההפצה (Vd) הוא כ-134 ליטר;
• מטבוליזם: rosuvastatin משתנה מעט (עד 10% מהמינון), מכיוון שהוא מצע שאינו ליבה בתהליכים המטבוליים של אנזימים של מערכת הציטוכרום P450. האיזואנזים העיקרי המעורב במטבוליזם של rosuvastatin הוא CYP2C9. במידה פחותה, איזואנזימים CYP2C19, CYP3A4 ו-CYP2D6 מעורבים בתהליך. המטבוליטים המזוהים העיקריים של rosuvastatin: N-dismethyl - שפעילותו היא מחצית מזו של rosuvastatin; מטבוליטים של לקטונים - שאינם פעילים מבחינה תרופתית. עיכוב של רדוקטאז HMG-CoA במחזור של יותר מ-90% מסופק על ידי הפעילות הפרמקולוגית של rosuvastatin, השאר - על ידי המטבוליטים שלו;
• הפרשה: זמן מחצית החיים (T 1/2) הוא כ- 19 שעות הערך של T 1/2 אינו משתנה עם הגדלת המינון. עד 90% מהתרופה מופרשת ללא שינוי בצואה, השאר מופרש בשתן. פינוי הפלזמה הממוצע הוא ~ 50 ליטר לשעה (עם מקדם וריאציה - 21.7%). בתהליך הקליטה בכבד של rosuvastatin, כמו במקרה של מעכבים אחרים של HMG-CoA reductase, מעורב נשא קרום אניוני Xc, הממלא תפקיד חשוב בסילוק הכבד של החומר.

פרמקוקינטיקה של rosuvastatin בקבוצות מיוחדות של חולים:

• אי ספיקת כליות: קלה ובינונית - ריכוזי הפלזמה של rosuvastatin ו-N-dismethyl אינם משתנים באופן משמעותי; בולט מאוד, עם פינוי קריאטינין (CC) של פחות מ-30 מ"ל לדקה, ריכוז הפלזמה של rosuvastatin גבוה פי 3, המטבוליט הפעיל שלו, N-dismethyl, גבוה פי 9, ובמטופלים המודיאליזה, השיעור הוא בערך גבוה ב-50%, מאשר במתנדבים בריאים;
• אי ספיקת כבד (ציוני Child-Pugh): ≤ 7 נקודות - לא זוהתה עלייה ב-T 1/2; 8-9 - לפחות 2 חולים הראו עלייה ב-T 1/2, לפחות פי 2; ≥ 9 - אין ניסיון בשימוש;
• גזע: יפנים וסינים החיים באסיה מראים עלייה של פי שניים בערך בשטח הממוצע מתחת לעקומת הריכוז-זמן (AUC) בהשוואה לחולים קווקזיים החיים באירופה ובאסיה. השפעתם של מאפיינים גנטיים וגורמים סביבתיים על הבדלים אלו בפרמטרים פרמקוקינטיים לא נחשפה. הניתוח שבוצע בקרב קבוצות אתניות שונות של חולים: היספנים, אירופאים, שחורים, אפרו-אמריקאים לא גילה הבדלים קליניים משמעותיים במאפיינים פרמקוקינטיים;
• גיל ומין: אין השפעה קלינית משמעותית על המאפיינים הפרמקוקינטיים של rosuvastatin.

אינדיקציות לשימוש

• היפרכולסטרולמיה ראשונית או מעורבת לפי סיווג IIb של Fredrickson: בנוסף לתזונה התזונתית, כאשר משטר המזון וטיפולים אחרים שאינם תרופתיים (ירידה במשקל, פעילות גופנית) אינם מספקים;
• FHH הומוזיגוטי (היפרכולסטרולמיה משפחתית): תוספת לתזונה תזונתית וסוגים אחרים של טיפול להורדת שומנים בדם, כמו גם יעילותו הבלתי מספקת;
• היפרטריגליצרידמיה לפי סיווג Fredrickson סוג IV: תוספת לתזונה התזונתית;
• טרשת עורקים: להאט את התקדמות המחלה, בנוסף לתזונה תזונתית שמטרתה להפחית את רמת הכולסטרול הכולל והכולסטרול-LDL;
• מחלות לב וכלי דם עיקריות, כגון התקף לב, שבץ מוחי, רה-וסקולריזציה של העורקים, בחולים מבוגרים ללא סימנים קליניים של מחלת לב כלילית (מחלת לב כלילית), אך עם סבירות מוגברת להתפתחותה [גיל מעל 50 שנים לגברים ומעל 60 שנים עבור נשים; ריכוז מוגבר של CRP (C-reactive protein) - מ-2 מ"ג לליטר או יותר; נוכחות של לפחות אחד מגורמי הסיכון הנלווים - יתר לחץ דם עורקי, עישון, ריכוז נמוך של HDL-C, היסטוריה משפחתית של מחלת עורקים כליליים מוקדמים): למניעה ראשונית.

התוויות נגד

טבליות במינון של 5, 10 ו-20 מ"ג

מוּחלָט:

• ליקוי כליות חמור (CK< 30 мл/мин);
• שימוש בו זמנית עם ציקלוספורין;
• מיופתיה;
• רגישות יתר ל-rosuvastatin ורכיבי עזר של Tevastor.

התוויות נגד יחסית לטבליות במינון של 5, 10 ו-20 מ"ג, מצבים/מחלות שבהם יש ליטול את התרופה בזהירות: סיכון לפתח מיופתיה/רבדומיוליזה (היפותירואידיזם, אי ספיקת כליות, היסטוריה אישית/משפחתית של מחלות שרירים גנטיות וקודמים היסטוריה של רעילות שרירים כתוצאה משימוש במעכבים אחרים של HMG-CoA רדוקטאז או פיברטים); שימוש באלכוהול; מצבים שבהם יש עלייה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin; השתייכות לגזע האסייתי; שימוש בו זמנית עם פיברטים; נתונים אנמנסטיים על מחלות כבד; תת לחץ דם עורקי; אֶלַח הַדָם; התערבויות כירורגיות נרחבות ופציעות; הפרעות מטבוליות, אנדוקריניות או אלקטרוליטיות חמורות; התקפים בלתי מבוקרים; קשישים מעל גיל 65.

טבליות במינון של 40 מ"ג

מוּחלָט:

• הפרעה חמורה בתפקוד הכבד (≥ 9 נקודות בסולם Child-Pugh), עקב חוסר ניסיון ביישום;
• מחלת כבד בשלב הפעיל, כולל עליה מתמשכת בפעילות של אנזימי כבד או עלייה באינדיקטורים ביותר מפי 3 בהשוואה לגבול העליון של הנורמה (ULN);
• שימוש בו-זמני עם פיברטים;
• תפקוד לקוי של הכליות (KK< 60 мл/мин);
• סיכון למיופתיה/רבדומיוליזה: תת פעילות של בלוטת התריס, אי ספיקת כליות, שימוש במקביל עם ציקלוספורין, היסטוריה אישית/משפחתית של מחלות שרירים גנטיות והיסטוריה קודמת של רעילות שרירים משימוש במעכבי HMG-Co-A רדוקטאז אחרים או פיברטים;
• שימוש באלכוהול;
• מצבים שבהם יש עלייה בריכוז הפלזמה של rosuvastatin;
• שימוש בחולים אסייתים;
• תקופת ההריון וההנקה;
• היעדר שיטות אמינות למניעת הריון בנשים בגיל הפוריות;
• מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (עקב נוכחות לקטוז בטבליות);
• ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18, עקב חוסר ניסיון ביישום;
• רגישות יתר ל-rosuvastatin ומרכיבי עזר של התרופה.

התוויות נגד יחסית: יש ליטול טבליות במינון של 40 מ"ג בזהירות באי ספיקת כליות (CC> 60 מ"ל לדקה), היסטוריה של מחלת כבד, אלח דם, יתר לחץ דם עורקי, ניתוח גדול, טראומה, הפרעות מטבוליות, אנדוקריניות או אלקטרוליטיות חמורות. , התקפי עווית בלתי מבוקרים ובקשישים מעל גיל 65.

הוראות שימוש טבסטרו: שיטה ומינון

Tevastor מיועד למתן דרך הפה. אין ללעוס או לכתוש טבליות, יש לבלוע אותן בשלמותן ולשטוף אותן במים. אם אתה רוצה לקחת rosuvastatin במינון של 5 מ"ג, יש לחלק את הטבליה במינון של 10 מ"ג לשניים. משטר המינון אינו תלוי בקצב הצירקדי, כמו גם בתזונה.

לפני נטילת תבסטור נדרש המטופל להתחיל בתזונה הקלאסית להורדת שומנים בדם, אותה יש להמשיך לאורך כל הטיפול.

המינון של rosuvastatin נבחר באופן אינדיבידואלי ותלוי בהתוויות הקליניות ובתגובה הטיפולית של המטופל, תוך התחשבות בהמלצות הנוכחיות לרמות היעד של שומנים.

לחולים שמתחילים ליטול את התרופה, או שעברו מנטילת מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, מומלץ מנה התחלתית של 5 או 10 מ"ג פעם אחת ביום. בחירתו תלויה בתכולת הכולסטרול ובסיכון הפוטנציאלי לפתח סיבוכים קרדיווסקולריים ובסבירות לתופעות לוואי. במידת הצורך, לאחר 4 שבועות ניתן להעלות את המינון של Tevastor.

במקרה של היפרכולסטרולמיה חמורה ובסיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולריים (במיוחד בחולים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית), כאשר התוצאה הרצויה לא הושגה בטיפול ברוזובסטטין במינון של 20 מ"ג למשך 4 שבועות, יש להעלות את המינון ל-40 מ"ג תחת השגחה רפואית (בשל סיכון מוגבר לתגובות שליליות). עבור חולים המקבלים טבליות במינון של 40 מ"ג, נדרש ניטור סדיר זהיר במיוחד. לאחר הגדלת מינון התרופה ו/או 2-4 שבועות של נטילת Tevastor, יש צורך לעקוב אחר חילוף החומרים השומנים.

לחולים המשתייכים לגזע האסייתי, מומלץ להתחיל טיפול ב-Tevastor במינון של 5 מ"ג, טבליות במינון של 40 מ"ג אסורות.

אין ליטול Tevastor במינון של 40 מ"ג בחולים עם נטייה להתפתחות מיופתיה, וכאשר רושמים טבליות של 10 ו-20 מ"ג, מומלץ להתחיל טיפול במינון של 5 מ"ג.

פולימורפיזם גנטי: לנשאים של הגנוטיפ SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC והגנוטיפ ABCG2 (RCC) C.421AA יש חשיפה מוגברת (AUC) ל-rosuvastatin בהשוואה לנשאים של הגנוטיפ SLC01B1 C.521TT וגנוטיפ c ABCG2. 421CC. לכן, למטופלים הנושאים את הגנוטיפים c.521CC ו-C.421AA, מומלץ ליטול טבסטור פעם ביום במינון מקסימלי של 20 מ"ג.

עקב הקישור של rosuvastatin לחלבוני תחבורה שונים (לדוגמה, עם OATP1B1 ו-BCRP), השימוש בו זמנית ב-Tevastor עם מעכבי ציקלוספורין ו-HIV פרוטאז (כולל ritonavir בשילוב עם atazanavir, lopinavir) מגביר את הסבירות למיופתיה/רבדומיוליזה. מה שמצריך שיקול של אפשרות טיפול חלופי או הפסקה זמנית של התרופה. אם לא ניתן להימנע משימוש בו זמנית בתרופות אלו, יש צורך להעריך את יחס התועלת/סיכון של טיפול נלווה ולשקול הפחתת המינון של Tevastor.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי הנצפות בשימוש ב-rosuvastatin הן בדרך כלל קלות וחולפות, ותדירות התרחשותן, כמו במקרה של מעכבי HMG-CoA רדוקטאז אחרים, תלויה בעיקר במינון.

תדירות תופעות הלוואי לפי דרגת איברים מערכתית (בסולם: יותר מ-1/100, אך פחות מ-1/10 - לעתים קרובות; יותר מ-1/1000, אך פחות מ-1/100 - לעיתים רחוקות; יותר מ-1/10,000, אבל פחות מ-1/1000 - נדיר; פחות מ-1/10,000 - נדיר ביותר; לא ניתן לחשב על פי נתונים זמינים - תדירות לא ידועה):

• מערכת חיסון: לעיתים רחוקות - תגובות רגישות יתר, עד אנגיואדמה;
• מערכת אנדוקרינית: לעתים קרובות - סוכרת מסוג 2;
• מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - סחרחורת, כאבי ראש;
• מערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילות, עצירות, כאבי בטן; לעתים רחוקות - דלקת הלבלב;
• עור ושומן תת עורי: לעיתים רחוקות - פריחה, גירוד, אורטיקריה;
• מערכת השרירים והשלד: לעתים קרובות - מיאלגיה; לעיתים רחוקות - מיופתיה (כולל דלקת שרירים), רבדומיוליזה; השימוש ב-Tevastor בכל המינונים (במיוחד יותר מ-20 מ"ג) - מיאלגיה, מיופתיה (כולל מיוסיטיס); במקרים נדירים - רבדומיוליזה עם/ללא אי ספיקת כליות חריפה, עלייה תלוית מינון בקריאטין פוספוקינאז (CPK), ברוב האפיזודות - מינוריות, אסימפטומטיות וזמניות. עם עלייה בפעילות VGN של CPK פי 5 או יותר, יש להפסיק את הטיפול ב-rosuvastatin באופן זמני;
• מערכת השתן: פרוטאינוריה - שינויים משמעותיים בתכולת החלבון בשתן (מהיעדר מוחלט או נוכחות בכמויות עקבות, לתכולת ++ או יותר) נרשמו בפחות מ-1% מהחולים שקיבלו 10-20 מ"ג של rosuvastatin, וכן בכ-3% מאלה שקיבלו מינון של 40 מ"ג. לרוב, פרוטאינוריה פוחתת או נעלמת עם הטיפול ואינה מחמירה או מתקדמת במחלת כליות קיימת;
• מערכת hepatobiliary: בחלק מהחולים, עלייה תלוית מינון בפעילות טרנסמינאזות בכבד, לרוב חסרת משמעות, אסימפטומטית וזמנית;
• תוצאות של פרמטרים מעבדתיים: רמות מוגברות של בילירובין, גלוקוז, פעילות סרום של גמא-גלוטמיל טרנספפטידאז (GGT), פוספטאז אלקליין (AP), תפקוד לקוי של בלוטת התריס;
• תגובות אחרות: לעתים קרובות - תסמונת אסתנית.

תדירות תופעות הלוואי של Tevastor בהתאם לשימוש לאחר השיווק:

• מערכת הדם והלימפה: תדירות לא ידועה - טרומבוציטופניה;
• מערכת העיכול: לעיתים רחוקות - פעילות מוגברת של אנזימי כבד; לעתים רחוקות ביותר - צהבת, צהבת; תדירות לא ידועה - שלשול;
• מערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות ביותר - ארתרלגיה; תדירות לא ידועה - מיופתיה נמקית בתיווך חיסוני;
• מערכת העצבים המרכזית: לעיתים נדירות ביותר - פולינוירופתיה, אובדן זיכרון.
• מערכת הנשימה: תדירות לא ידועה - קוצר נשימה, שיעול;
• מערכת השתן: לעיתים רחוקות ביותר - המטוריה;
• עור ושומן תת עורי: תדירות לא ידועה - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
• מערכת הרבייה: תדירות לא ידועה - גינקומסטיה;
• תגובות אחרות: התדירות אינה ידועה - בצקת היקפית.

עקב השימוש בסטטינים מסוימים, נצפו תופעות הלוואי הבאות: הפרעות בתפקוד המיני, דיכאון, הפרעות שינה (כולל נדודי שינה וסיוטים); במקרים בודדים - מחלת ריאות אינטרסטיציאלית, בעיקר כתוצאה משימוש ממושך בתרופות.

מנת יתר

מתן סימולטני של מספר מנות יומיות של rosuvastatin אינו משנה את המאפיינים הפרמקוקינטיים שלו.

לטיפול במנת יתר, במידת הצורך, מתבצע טיפול סימפטומטי, מעקב אחר פעילות CPK ותפקודי כבד. התרופה הספציפית אינה ידועה. המודיאליזה אינה יעילה.

הוראות מיוחדות

פרוטאינוריה, בעיקר ממקור כליות, המאובחנת במהלך הבדיקה, נצפית בחולים הנוטלים את התרופה במינון של 40 מ"ג ומעלה, לרוב היא חולפת בטבעה ואינה סימפטום של אי ספיקת כליות מתקדמת או חריפה. כל הסיבוכים הכלייתיים החמורים נצפים כאשר נוטלים rosuvastatin במינון של 40 מ"ג, לכן השימוש ב-Tevastor במינון של 40 מ"ג דורש מעקב אחר מדדי תפקוד הכליות.

נגעים בשרירי השלד כמו מיאלגיה, מיופתיה ובמקרים נדירים, rhabdomyolysis, נצפים בחולים הנוטלים Tevastor במינון של 20 מ"ג או יותר. אפיזודות נדירות ביותר של רבדומיוליזה דווחו בשימוש משולב של אזטימיב ומעכבי HMG-CoA רדוקטאז. הסיכון לפתח rhabdomyolysis, הן עם טיפול rosuvastatin והן עם מעכבי HMG-CoA reductase אחרים, עולה עם מינון של 40 מ"ג.

אין צורך לקבוע את הפעילות של CPK לאחר מאמץ גופני אינטנסיבי, כמו גם בנוכחות סיבות אפשריות אחרות לעלייה בפעילותו עקב עיוות סביר של אינדיקטורים. כאשר הפעילות הראשונית של CPK מוגברת באופן משמעותי (≥ 5 VGN), לאחר 5-7 ימים יש צורך לחזור על המדידה. אין להתחיל לקחת Tevastor אם בדיקה חוזרת מאשרת את הפעילות המוגברת הראשונית של CPK (≥ 5 ULN).

על המטופלים להיות מודעים לצורך ליידע את הרופא מיד על הופעת תסמינים שלא דווחו בעבר, כאבי שרירים בלתי מוסברים, חולשה ו/או פרכוסים, במיוחד בשילוב עם חולשה וחום. הטיפול מופסק כאשר הפעילות של CPK גבוהה פי 5 מהגבול העליון של הנורמה או בנוכחות מחלות שרירים חמורות הגורמות לאי נוחות מתמדת. לאחר היעלמות התסמינים ונורמליזציה של פעילות ה-CPK, יש לשקול שוב את השימוש ב-rosuvastatin במינון מינימלי ותחת השגחה צמודה. אין זה ראוי לבצע ניטור שגרתי של פעילות CPK בהיעדר תסמינים.

לפני תחילת הטיפול ובמשך 3 חודשי טיפול, מומלץ לבצע אבחון תפקודי של הכבד.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנונים מורכבים

מחקרים על ההשפעה של rosuvastatin על יכולת הריכוז ומהירות התגובות הפסיכומוטוריות לא נערכו. אך בעת ביצוע פעילויות שעלולות להיות מסוכנות, כולל נהיגה, יש לזכור שסחרחורת עלולה להתפתח במהלך הטיפול ב-Tevastor.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

טבעסטור אסור לטיפול בנשים הרות ומניקות. ובמקרה של אבחון הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את התרופה מיד.

נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש בשיטות הגנה אמינות. כולסטרול, כמו גם תוצרי הביוסינתזה שלו, ממלאים תפקיד חשוב בהתפתחות העובר, ולכן הסיכון לעיכוב של HMG-CoA reductase עולה באופן משמעותי על היתרונות הפוטנציאליים של השימוש ב-Tevastor.

מחקרים על שחרור rosuvastatin לחלב אם לא נערכו, ולכן, במידת הצורך, השימוש ב-Tevastor במהלך ההנקה צריך להפסיק את ההנקה.

יישום בילדות

טבעסטור אסורה לטיפול בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.

לתפקוד כליות לקוי

חולים עם מחלת כליות קלה או בינונית אינם זקוקים להתאמת מינון של rosuvastatin. עם אי ספיקת כליות חמורה (CC< 30 мл/мин) противопоказано применение Тевастора в любых дозировках.

עם פגיעה בינונית בתפקוד הכליות (CC< 60 мл/мин) начинать терапию рекомендуется с дозы 5 мг, а доза 40 мг противопоказана к применению.

לתפקוד כבד לקוי

על פי ההוראות, טבעסטור אסור לשימוש במחלות כבד בשלב הפעיל, לרבות עלייה מתמשכת בפעילות של טרנסמינאזות בכבד או כל עלייה בפעילותם פי 3 או יותר מעל ULN.

אין ניסיון בשימוש ב-Tevastor בהפרעות חמורות בתפקודי כבד (סולם Child-Pugh - 9 נקודות ומעלה).

שימוש בקשישים

בקשישים מעל גיל 65 יש לרשום טבעסטור בזהירות, מומלץ להתחיל טיפול במינון של 5 מ"ג.

אינטראקציה בין תרופתית

• ציקלוספורין: AUC של rosuvastatin גדל בממוצע פי 7 בהשוואה לרמות שנרשמו אצל מתנדבים בריאים; ריכוז הפלזמה של ציקלוספורין אינו משתנה;
• אנטגוניסטים של ויטמין K (וורפרין): בתחילת הטיפול המשותף עם rosuvastatin או עם עלייה במינון התרופה, תיתכן עלייה ב-International Normalized Ratio (MHO); בעת ביטול rosuvastatin או הפחתת המינון שלו, ירידה ב-MHO אפשרית, במצבים כאלה מומלץ לשלוט במדד זה;
• אזטימיב: השימוש בו במינון של 10 מ"ג בו זמנית עם רוסווסטטין במינון של 10 מ"ג מעלה את ה-AUC של האחרון בחולים עם יתר כולסטרולמיה. סיכון מוגבר אפשרי לתופעות לוואי עקב אינטראקציה פרמקודינמית;
• gemfibrozil, fenofibrate, פיברטים אחרים וחומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם מעלים את הסבירות למיופתיה בשילוב עם מעכבי HMG-CoA רדוקטאז (ייתכן בגלל העובדה שסטטינים עלולים לגרום למיאופתיה בשימוש כמונותרפיה); gemfibrozil: מעלה פי 2 את ה-Cmax וה-AUC של rosuvastatin; במהלך מחקרים מיוחדים, האינטראקציה הפרמקוקינטית המקבילה של rosuvastatin עם fenofibrate לא צוינה, אך סביר להניח שהאינטראקציה הפרמקודינמית שלהם;
• מעכבי פרוטאז: מנגנון האינטראקציה שלהם עם rosuvastatin אינו ידוע בדיוק, אך שימוש מורכב יכול לגרום לעלייה מתמדת ביעילות של Tevastor. על פי מחקרים פרמקוקינטיים על מתנדבים בריאים, נקבע כי השימוש המשולב ב-rosuvastatin במינון של 20 מ"ג ובקומפלקס של מעכבי פרוטאז (lopinavir 400 מ"ג + ritonavir 100 מ"ג) העלה את ה-AUC פי 2 ואת ה-Cmax פי 5. בהקשר זה, בטיפול בחולי HIV, השימוש בו-זמני ב-rosuvastatin ובמעכבי פרוטאז אינו מומלץ;
• השעיות של נוגדי חומצה המכילים אלומיניום ומגנזיום הידרוקסיד: להפחית את ריכוז הפלזמה של rosuvastatin בכ-50%; היחלשות של ההשפעה נצפית כאשר נוטלים נוגדי חומצה שעתיים לאחר rosuvastatin. מחקר היעילות הקלינית של האינטראקציה לא נערך;
• אריתרומיצין: מפחית את ה-AUC של rosuvastatin ב-20% ואת ה-Cmax שלו ב-30%, השפעה זו קשורה אולי לעלייה בתנועתיות המעיים עקב צריכת אריתרומיצין;
• אמצעי מניעה דרך הפה: rosuvastatin מעלה את ה-AUC של אתיניל אסטרדיול ב-26% ונורגסטרל ב-34%; בעת בחירת מינון של אמצעי מניעה אוראליים, יש לקחת בחשבון עלייה כזו בריכוז הפלזמה על רקע השימוש ב-Tevastor;
• דיגוקסין: על פי מחקרים, לא זוהתה אינטראקציה קלינית משמעותית עם rosuvastatin.

כתוצאה מהמחקרים הן in vivo והן במבחנה, נמצא כי rosuvastatin אינו מעורר ואינו מעכב לאיזואנזימים של ציטוכרום P450. אבל זה מצע חלש לאיזואנזימים האלה. לא נצפו גם אינטראקציות שיש להן משמעות קלינית עם rosuvastatin ו-fluconazole (מעכב של CYP2C9 ו-CYP3A4) ו-ketoconazole (מעכב CYP2A6 ו-CYP3A4). לכן, האינטראקציה של rosuvastatin עם מערכת הציטוכרום P450 אינה צפויה.

אנלוגים

אנלוגים של Tevastor הם Akorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rozart, Reddistatin, Rozistark, Rosuvastatin, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio וכו'.

תנאי האחסון

התרחק מילדים. אחסן בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף - שנתיים.