חוסמי גנגליו. סמים דמויי Curare

ההשפעה העיקרית של קבוצה זו של סוכנים תרופתיים היא הרפיה של שרירי השלדבגלל זה קוראים להם מרפי שרירים(משלוש, mys - שריר, ו-lat. relaxatio - היחלשות) סוג פעולה היקפי.יש לציין שלתרופות רבות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית (מרפי שרירים מרכזיים), כמו תרופות הרגעה, יש את היכולת להוריד את הטונוס של שרירי השלד.

סעיף זה דן רק באותן תרופות החוסמות העברה עצבית-שרירית.

האב הקדמון של קבוצת תרופות זו הוא curare - רעל חץ, שבעזרתו שיכו האינדיאנים של דרום אמריקה ראשי חץ. כניסה לגוף של חיה או אדם כאשר נפצע מחץ מורעל, Curare גורם לשיתוק של שרירי השלד. הבשר של בעלי חיים שמתו מקוארה הוא אכיל, שכן הרעל נספג בצורה גרועה במערכת העיכול. ניתוח כימי של curare הראה שהמרכיב הפעיל העיקרי שלו הוא אלקלואיד. d-tubocurarip. הכלולים בצמחים הגדלים בדרום אמריקה של מינים שונים של Strychnos וכו'.

במשך זמן רב, נעשה שימוש ב-curare רק ברפואה ניסיוני כדי לבטל בעלי חיים במהלך ניסויים. במרפאה, התרופה curare שימשה לראשונה בשנת 1942 להרפיית שרירים במהלך הניתוח. לאחר מכן, הרופאים העריכו את תכונות ה-curare והחלו להשתמש בהכנות שלו לפעולות כירורגיות, להתכווצויות טטנוס ולהרעלת רעלים עוויתיים. עד כה, בוצעו סינתזה של מספר תרכובות בעלות תכונות דמויות קוראר.

עם מתן תוך ורידי של תמיסות של תרופות דמויות Curare, מתרחשת מיד הרפיה של שרירי הצוואר, ולאחר מכן את שרירי הגפיים ותא המטען. לבסוף, שרירי הנשימה נרגעים והנשימה נעצרת. אם אינך תומך בנשימה באופן מלאכותי, אז מוות מתרחש כתוצאה מחניקה, לכן, במקרים של שימוש בתרופות מרפי שרירים, הנשימה נתמכת על ידי אוורור ריאתי מלאכותי.

על פי מנגנון הפעולה, מרפי שרירים הפועלים באופן היקפי מחולקים לשתי קבוצות: אנטי-דיפולריזציה ודפולריזציה.ההבדל ביניהם הוא שמרפי שרירים נוגדי קוטביות (הנציג העיקרי שלהם הוא טובו-קורארין כלוריד)לחסום קולטנים n-כולינרגיים בשרירי השלד.לאחר חסימה כזו, אצטילכולין, המשתחרר מקצות העצבים המוטוריים, אינו גורם עוד לדפולריזציה של ממברנות תאי השריר, שבלעדיו כיווץ השריר עצמו אינו אפשרי.

יש לקחת בחשבון שתהליך הדפולריזציה הוא רק נקודת ההתחלה של מנגנון מורכב של התכווצות שרירים, ועל מנת שהשריר יוכל לייצר כיווץ חוזר, יש צורך להעלים במהירות את תופעות הדפולריזציה וה לשחזר את המצב ההתחלתי (קיטוב מחדש). בתנאים רגילים, חלופה כזו של תופעות של דה-פולריזציה וריפולריזציה מתרחשת בסינפסות עצביות-שריריות עקב שחרור "מנות" קטנות של אצטילכולין במהלך העברת דחפים עצביים והרס מהיר של אותן "מנות" של אצטילכולין על ידי האנזים. ai של הרשת l-chol ו-11eterase.

חיבור עם קולטנים כולינרגיים בשרירי השלד, tubocurarine chloride מונע את ההשפעות של אצטילכולין עליהם, ג.ו. שְׁלִילַת קוֹטְבִיוּת. עם זאת, אם כמות האצטילכולין מוגברת בעזרת תרופות אנטיכולינאסטראז, ההעברה הנוירו-שרירית והתכווצות השרירים משוחזרת. לכן, תרופות אנטיכולינאסטראז (למשל פרוסרין) הם אנטגוניסטים של טובוקרארין ומשמשים להפסקת פעולת הקוארה.

יש לו מנגנון פעולה דומה דיפלצין, anatruxonium, qualidol. קיקלופ טונצ'י. arduan(ניפקוריום ברומיד), פאן קורופיה(פאבולון). כולם ניתנים תוך ורידי.

תרופות להרפיית שרירים מפיחות קוטביות כוללות דיתילין (ליסטון), הדומה במבנה הכימי לאצטילכולין, וכמו אצטילכולין, גורם לדה-פולריזציה של ממברנות תאי השרירוהתכווצותם לטווח קצר (פרפור). עם זאת, בניגוד לאצטילכולין, דיתילין גורם לדפולריזציה ארוכה יחסית (מ-3 עד 10 דקות), במהלכו השרירים אינם מגיבים לדחפים העצביים הבאים ונרגעים. ככל שה-ditnline בדם כולינסטראז נהרס, דה-פולריזציה מתפוגגת בהדרגה והתכווצות השרירים משוחזרת. חומרים אנטיכולינאסטראז אינם נחלשים, אלא להיפך, לשפר את ההשפעה של dithylinואמצעים דומים, לפיכך, פרוזרין אינו משמש כאנטגוניסט של דיתילין. לאחרונה בודדו אלקלואידים מכמה צמחים (שלוחית עפרונית וכו'). מלליקטיןו קונדלפיןאשר מפחיתים את טונוס שרירי השלד. לפי מנגנון הפעולה, אלקלואידים אלו קרובים לטובוקרארין, אך בניגוד לטובוקרארין הם נספגים ממערכת העיכול. מיליקטין וקונדלפין נרשמים דרך הפה כדי להפחית את טונוס השרירים במחלות עצבים מסוימות, המלווה בעלייה מופרזת בטונוס שרירי השלד.

סמים -

Tubocurarine כלוריד (Tubocurarini chloridum)

הזן לווריד בשיעור של 0.00025-0.0005 גרם/ק"ג (0.25-0.5 מ"ג/ק"ג). 11 משמש בעיקר רופאים מרדימים ומנתחים להרפיית שרירי השלד במהלך פעולות כירורגיות, בעת הפחתת נקעים ומיקום מחדש של שברי עצם בשברים.

טופס שחרור: אמפולות של 2 ו-5 מ"ל \% פִּתָרוֹן.

אִחסוּן:רשימה א.

דיתילינום (דיתילינום)

הזן לווריד בשיעור של 0.0005-0.0015 גרם/ק"ג (0.5-1.5 מ"ג/ק"ג). אינדיקציות לשימוש הן בעצם זהות. לגבי טובוקרארין. טפסי שחרור:אבקה n אמפולות של 10 מ"ל של תמיסה 2%.

אִחסוּן:רשימה L. אבקה - בצנצנות זכוכית כהה מפוחמות היטב במקום קריר וחשוך: אמפולות - במקום חשוך בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-+5 "C (אסור להקפיא).

קורארין הוא רעל חץ, הוא נספג בצורה גרועה ממערכת העיכול לדם, ונהרס במערכת העיכול. הפעולה מתבטאת רק כאשר היא נכנסת לזרם הדם, עוקפת את מערכת העיכול. במקרה זה, הוא פועל רק על N-XR של שרירי השלד, וגורם להרפיה מלאה או חלקית של שרירי השלד. בקשר עם הפעולה העיקרית על שרירי השלד, הם קיבלו שם שני. מרפי שרירים.

נמצא את היישום העיקרי בפרקטיקה כירורגית להרפיית שרירי השלד במהלך ניתוחים באיברי החזה וחלל הבטן. בנוסף, ניתן להשתמש בתרופות להרפיית שרירים בטיפול בעוויתות ולטיפול בשיתוק ספסטי. מינונים גבוהים של מרפי שרירים עלולים לגרום לדיכאון של מרכז הנשימה, ובמקרים חמורים לשיתוק של מרכז הנשימה ולמוות.

אנטגוניסטים פונקציונליים של תרופות דמויות Curare הם AChE: prozerin, physostigmine.

TUBOCURARIN,טובוקריניכלוריום, רשימה "A"

מלח של האלקלואיד טובוקרארין, במינונים טיפוליים, חוסם H-XR של שרירי השלד ללא שינויים משמעותיים בתפקודים הבסיסיים של הגוף. בכמויות גדולות, זה יכול לחסום H-XR של בלוטות יותרת הכליה ואזור סינוס הצוואר, מה שעלול להוביל לירידה בלחץ הדם ודיכוי נשימתי. בנוסף, מינונים גדולים של חומר זה יכולים לקדם שחרור של רעל היסטמין מתאי הגוף, אשר הופך להיות פעיל ועלול לגרום לסמפונות.

הוא משמש רק בבית חולים במהלך פעולות כירורגיות.

PV - אמפולות של 2 ו-5 מ"ל. פתרון של 1%.

DITILIN,דיתילינום, רשימה "A", "Miorelaxin"

מבחינת פעילות, הוא נחות משמעותית מטובוקרארין, הפעולה מתפתחת במתן תוך ורידי לאחר 30 שניות ונמשכת 3-7 דקות.

זה משמש במהלך הרדמה להרפיה לטווח קצר של שרירי השלד, ובמקרה של מנת יתר של תרופה זו, AChE אינו משמש, כי. הם מגבירים את הרעילות של דיתילין.

FV - מגבר. 5 ו-10 מ"ל של תמיסה 2%.

חומרים בעלי השפעה דומיננטית על AR (סוכנים אדרנרגיים)

אלו תרופות המשפיעות על העצבות האדרנרגית הסימפתטית. .

נוראפינפרין הוא המתווך החשוב ביותר בסינפסות אדרנרגיות, אשר מעורר את ה-AR של ממברנות התא. הסינתזה של נוראפינפרין מתרחשת בקצוות (אקסונים) של עצבים סימפטיים (כלומר, בסיבים הפוסט-גנגליונים של ה-SNS). החומר המוצא לסינתזה של נוראפינפרין הוא חומצת האמינו טירוזין, העוברת מספר שינויים בהשפעת אנזימים מסוימים: טירוזין - דיוקספנילאלנין (DOPA) - דיאוקסיפנילאלנין אמין (דופמין) - נוראפינפרין. תהליך ביוכימי מורכב זה מתרחש בעצבים האדרנרגיים, והנוראפינפרין שנוצר בסופו של דבר מושקע בקצות העצבים בתצורות מיוחדות - שלפוחיות. במהלך הגעת דחף עצבי, חלק מהנוראפינפרין משתחרר לתוך השסע הסינפטי ומעורר את ה-AR. הפעולה של המתווך של נוראדרנלין היא קצרת מועד, כי. רובו (80%) לאחר העברת הדחף עובר ספיגה חוזרת על ידי קצות העצבים. חלק מהמתווך מושבת על ידי אנזימים מיוחדים: מונואמין אוקסידאז (MAO) וקטכולורתומתילטרנספראז (COMT).

ישנם קולטנים α ו-β אדרנרגיים, דבר הנובע מהרגישות השונה שלהם לנוראפינפרין, אדרנלין ומספר חומרים תרופתיים. היחס הכמותי באיברים של α - ו- β - AR שונה.

α - AR ממוקמים בעיקר בכלי העור, הריריות, הכליות, באיברי הבטן, בריאות ובשרירים, בשריר הרדיאלי של העין.

β -AR מחולקים ל- β 1 - ו- β 2 - AR. לרוב β 1 -AP ממוקמים בכלי הכליליים ובמערכת ההולכה של הלב, β 2 - בסימפונות, בכלים של שרירי השלד והרחם.

מנגנוני פעולה תרופתייםעל סינפסות אדרנרגיות הן די מגוונות. תרופות מסוימות מקיימות אינטראקציה עם ARs של ממברנות פוסט-סינפטיות, וגורמות לעירור או עיכוב שלהן ולשינויים מתאימים במטבוליזם ובתפקוד התא. פעולתן של תרופות אחרות מכוונת לקצוות של עצבים סימפטיים וממברנות פרה-סינפטיות. במקרה זה, התרופה יכולה לשבש את הסינתזה של נוראדרנלין, את השקיעו בשלפוחיות, שחרור לתוך השסע הסינפטי, ספיגה מחדש של המתווך על ידי קצות עצבים פרה-סינפטיים. חומרים מסוימים מעכבים את תהליכי השבתה האנזימטית של נוראדרנלין. שילובים של מנגנוני פעולה שונים בחומר רפואי אחד אפשריים.

סיווג תרופות אדרנרגיות.

אדרנומימטיקה - AR מעורר.

חוסמי אדרנו - חסימת AR.

סימפטומימטיקה (אדרנומימטיקה של פעולה עקיפה) - אינן משפיעות ישירות על ה-AR, אלא תורמות לשחרור נוראדרנלין מסופים פרה-סינפטיים ולכן משפרות את התגובות האדרנרגיות.

סימפטוליטים - חוסמים את העצבים הסימפתטיים ברמת קצות העצבים הסימפתטיים הפוסט-גנגליונים.

אדרנומימטיקה

פעולה ישירה של α-β-AM

חבר טיפוסי בקבוצה זו הוא

אַדְרֶנָלִין- נוצר מנוראפינפרין בתאי מדוללת יותרת הכליה, בפעולתו ובמקורו הוא הורמון סטרואידי, יש לו השפעה מגרה ישירה על α, β 1, β 2 - AR. בפרקטיקה הרפואית, הוא משמש בצורה

תמיסת אדרנלין הידרוכלוריד,פתרוןאדרנליןהידרוכלוריום, רשימה "B", 1 מ"ל.

הפעולה על האיברים מתבטאת על ידי ההשפעות הפרמקולוגיות הבאות (כמו בעירור ה-SNS, למעט סעיף 7):

1. התרחבות של כלי דם כליליים, כלי שרירי שלד, מוח וריאות. בתנאים של האורגניזם כולו, שוררת ההשפעה המכווצת כלי הדם של האדרנלין, מה שמוביל לעלייה בלחץ הדם.

2. חיזוק עבודת הלב והגברת הדופק.

3. היצרות של כלי איברי הבטן, העור והריריות.

4. הרפיה של שרירי הסימפונות, המעיים.

5. התרחבות האישון כתוצאה מכיווץ השריר הרדיאלי של העין.

6. התכווצות הרחם, הטחול.

7. טונוס מוגבר של הסוגרים של מערכת העיכול ושלפוחית ​​השתן.

8. עלייה בכמות הסוכר בדם כתוצאה מחילוף חומרים מוגבר וגירוי גלוקונאוגנזה.

9. הגברת ביצועי שרירי השלד על ידי הגברת הגלוקוז ושיפור אספקת הדם לשרירי השלד.

10. הפרשה מוגברת של הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH).

11. הגדלת כמות חומצות השומן החופשיות בדם על ידי גירוי ליפוליזה.

12. גירוי קל של מערכת העצבים המרכזית (חרדה, רעד וכו')

יָשִׂים:

כמכווץ כלי דם בהלם, קריסה, תת לחץ דם חריף. עם מתן תוך ורידי, זה נמשך 5 דקות, עם תת עורי - 30 דקות.

עם הלם אנפילקטי וכמה תגובות אלרגיות מהסוג המיידי.

עם חולשה לבבית חריפה, עם דום לב (במקרה זה, אדרנלין מנוהל תוך לבבי).

להקלה על התקפי אסטמה באסתמה הסימפונות (BA).

יחד עם חומרי הרדמה מקומיים לכיווץ כלי דם, מעכבים את ספיגת חומרי ההרדמה ומאריכים את פעולתם.

עם מנת יתר של אינסולין או עם תרדמת היפוגליקמית כדי להחזיר את כמות הסוכר בדם.

כלפי חוץ בתרגול עיניים, אף אוזן גרון - תרגול לכיווץ כלי דם.

התוויות נגד לשימוש.

מחלה היפרטונית.

טרשת עורקים.

סוכרת.

תירוטוקסיקוזיס (חילוף חומרים מוגבר).

הֵרָיוֹן.

בהרדמה של הלוטן, ציקלופרופן וכלורופורם (הפרעות קצב, אקסטרסיסטולות עלולות להופיע).

זה נקבע: תוך ורידי, תת עורי, תוך שרירי, תוך לבבי, חיצוני. בפנים לא מוקצה, כי. נהרס במערכת העיכול.

פולקסווגן - באמפולות של 1 מ"ל של תמיסה 0.1%, הוא מתקבל באופן סינטטי או מבודד מבלוטות יותרת הכליה של בקר שחוט.

NORADRENALIN,נוראדרנליניhydrotartras, רשימה "B"

בניגוד לאדרנלין, הוא מרגש בעיקר α -AR, מעט - β 1 - AR, לכן מציג אפקט כיווץ כלי דם חזק יותר. אין לו כמעט השפעה על הסמפונות, אינו מראה אפקט היפרגליקמי, מאט את קצב התכווצויות הלב. הוא משמש כמכווץ כלי דם להלם, קריסה, לחץ דם חריף (כתוצאה מפציעות, התערבויות כירורגיות). הוא נכנס רק דרך הווריד; עדיף - דרך צנתר, כי. גורם לנמק של רקמות עקב כלי דם חמורים. דרכי הזרקה אחרות אינן בשימוש.

התוויות נגד.

טרשת עורקים.

לַחַץ יֶתֶר.

FV - באמפולות של 1 מ"ל. תמיסה של 0.1% - 0.2%.

סמים דמויי Curare

סמים דמויי Curare (מרפי שריריםפעולה היקפית) חוסמים קולטנים n-כולינרגיים של שרירי השלד וגורמים להרפיה של שרירי השלד.

מִיוּן

לפי מנגנון הפעולהניתן לחלק אותם לחומרים:

1) אנטי-דיפולריזציהסוג פעולה (תחרותי) החוסם קולטנים n-כולינרגיים של שרירי השלד, מונעים את האינטראקציה של קולטנים n-כולינרגיים עם אצטילכולין והתחלת דה-פולריזציה של לוח השרירים עם דה-פולריזציה שלה לאחר מכן (טובוקורארין, דיפלטין, מליקטין וכו');

2) דה-פולריזציהסוג הפעולה הגורמת לדה-פולריזציה מתמשכת של לוח השרירים, המונעת את תחילת ה-Depolarization (דיטילין וכו');

3) סוג מעורבפעולות הנותנות השפעות נוגדות קוטביות ודפולריזות (דיוקסוניום וכו'). מרפי שרירים גורמים להרפיית השרירים ברצף מסוים: השרירים המחקים של הפנים, שרירי הגפיים, מיתרי הקול, תא המטען, הסרעפת והשרירים הבין צלעיים.

לפי משך הפעולהניתן לחלק את מרפי השרירים לשלוש קבוצות:

1) טווח קצר (5-10 דקות) - דיטילין;

2) משך בינוני (20-40 דקות) - טובוקורארין כלוריד, דיפלצין וכו';

3) טווח ארוך (60 דקות או יותר) - אנטרוקסוניום.

בנוסף לתרופות דמויות curare המפורטות, arduan, pavulon, norcuron, trakrium, melliktin משמשים בהרדמה.

תיאור קצר של הקבוצה הפרמקולוגית. תרופות דמויות Curare חוסמות קולטנים n-כולינרגיים בשרירי השלד וגורמות להרפיה של שרירי השלד.

עמוד 1 מתוך 3

מיורלקסנטים של פעולה היקפית (תרופות דמויות CURARE)

מרפי שרירים של פעולה היקפית חוסמים קולטנים H-כולינרגיים של שרירי השלד וגורמים להרפיית שרירי השלד (הרפיית שרירים). על פי מנגנון הפעולה, ניתן לחלק תרופות דמויות Curare ל:

1) מרפי שרירים של הפעולה ההיקפית של סוג הפעולה האנטי-דיפולריזרי (תחרותי) החוסמים את הקולטנים H-כולינרגיים של שרירי השלד, מונעים את האינטראקציה של קולטני H-כולינרגיים עם אצטילכולין ודפולריזציה של לוח השריר עם הפולריזציה מחדש שלו (טובוקורארין) , וכו.);

2) מרפי שרירים של הפעולה ההיקפית של פעולת דה-פולריזציה, הגורמים לדה-פולריזציה מתמשכת של לוחית השריר, המונעת את תחילת הקיטוב מחדש (דיטילין וכו');

3) מרפי שרירים של פעולה היקפית מסוג מעורב של פעולה, המעניקים השפעות נוגדות קוטביות ודפולריזציה (דיוקסוניום וכו').

מרפי שרירים גורמים להרפיית שרירים ברצף מסוים: מחקים שרירי הפנים, שרירי הגפיים, קפלי הקול, תא המטען, הסרעפת והשרירים הבין צלעיים. שיתוק של השרירים הסרעפתיים והבין-צלעיים עלול להוביל למוות של החולה עקב עצירת נשימה, אם החולה לא מועבר לאוורור מכני בזמן.

על פי משך הפעולה, ניתן לחלק את מרפי השרירים ל-3 קבוצות: 1) טווח קצר (5-10 דקות) - סוקסמתוניום (דיטילין); 2) משך פעולה בינוני (20-40 דקות) - טובוקרוניום כלוריד, pancuronium bromide (pavulon), pipecuronium bromide (arduan), וכו '; 3) טווח ארוך (60 דקות או יותר) - pancuronium bromide, pipecuronium bromide (מינונים גדולים).

כל החומרים דמויי Curare משמשים בפרקטיקה כירורגית להרפיית שרירים במהלך ניתוחים (יחד עם חומרי הרדמה), הם משמשים להפחתת נקעים, להקלה על מצבי עווית (טטנוס). מרפי שרירים היקפיים הם התווית נגד: במיאסטניה גרביס, מחלות כבד, כליות; בזהירות רבה בשימוש בגיל מבוגר. במקרה של מנת יתר של תרופות מסוג הפעולה האנטי-דיפולריזרית, משתמשים בתרופות אנטיכולינאסטראז כאנטגוניסטים פיזיולוגיים. במקרה של מנת יתר של תרופות מסוג דה-פולריזציה של פעולה, תרופות אנטי-לינאסטראז יכולות רק לשפר את השפעתם; במקרה זה ניתן דם ציטראט המכיל את האנזים פסאודוכולינאסטראז, אשר הורס דיתילין.

TUBOCURARIN כלוריד- תרופה דמוית Curare בעלת סוג פעולה אנטי-דיפולאריזית. Tubocurarine כלוריד ניתן לווריד במינון של 0.4-0.5 מ"ג/ק"ג משקל גוף. טופס שחרור tubocurarine כלוריד: תמיסה של 1% באמפולות של 1.5 מ"ל, המכילה 15 מ"ג של התרופה ב-1 מ"ל. רשימה א'

דוגמה למתכון לטובוקרארין כלוריד בלטינית:

רפ.: סול. טובוקרין! כלורידי 1% 1.5 מ"ל

ד.ט. ד. N. 6 im ampull.

S. ניתן לווריד בשיעור של 0.4-0.5 מ"ג/ק"ג ממשקל גופו של המטופל.

DIPLACIN- יש סוג פעולה אנטי-דיפולריזציה. דיפלצין משמש לווריד כתמיסה של 2%. צורת שחרור דיפלצין: 5 מ"ל אמפולות של תמיסה 2%. רשימה א'.

דוגמה למתכון דיפלצין בלטינית:

רפ.: סול. דיפלצ'יני 2% 5 מ"ל

ד.ט. ד. N. 10 אמפולה.

ס' בניתוח של שעתיים יש להזריק לווריד 20-30 מ"ל של תמיסה 2%.

מלקטין- תרופה נוגדת קוטביות. מלליקטין משמש לטיפול במחלות המלוות בעלייה בטונוס השרירים (פרקינסוניזם וכו'). Melliktin נקבע דרך הפה למשך 3-8 שבועות עם קורסים חוזרים לאחר 3-4 חודשים. התוויות נגד לשימוש במליקטין שכיחות עבור מרפי שרירים. צורת שחרור מליקטין: טבליות של 0.02 גרם. רשימה א'.

דוגמה למתכון מלקטין בלטינית:

נציג: Tab. מליקטיני 0.02 N.50

D.S. 1 טבליה 2-4 פעמים ביום.

תרופות מסוג Curare ו-Curare משמשות ברפואה להרפיית שרירי השלד, בעיקר במהלך פעולות כירורגיות. פעולתן של תרופות אלו קשורה להשפעה הספציפית שלהן על קולטנים כולינרגיים באזור קצות העצבים המוטוריים.
Curare היא תערובת של תמציות מעובה מצמחים דרום אמריקאים מהמין Strychnos (S. toxifera וכו') ו-Сhondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum וכו'); זה זמן רב שימש את האוכלוסייה המקומית כרעל לחצים.
פציעה מחץ מורעל גורמת לקיבוע של בעל החיים או למוות כתוצאה מחניקה עקב הפסקת התכווצויות של שרירי הנשימה. עוד באמצע המאה הקודמת, נקבע שהאימוביליזציה הנגרמת על ידי Curare תלויה בהפסקת העברת הגירוי מהעצבים המוטוריים לשרירים (קלוד ברנרד, E.V. Pelikan). נכון להיום, פעולה זו של Curare נחשבת כתוצאה מחסימת קולטנים n-כולינרגיים בשרירי השלד. זה מונע מהם את ההזדמנות לקיים אינטראקציה עם אצטילכולין, שהוא מתווך של עירור עצבי, שנוצר בקצות העצבים המוטוריים.
בשנת 1935, נמצא כי החומר הפעיל העיקרי של ה-"pipe" curare ו-Chondodendron tomentosum הוא האלקלואיד d-tubocurarine.
d-Tubocurarine מצא שימוש רפואי כמרפי שרירי השלד (מרפי שרירים היקפיים).
תרכובות סינתטיות, אלקלואידים ונגזרותיהם משמשים גם כמרפי שרירים.
למרפי שרירים שונים יש מנגנון פעולה שונה, ובשל המוזרויות של השפעתם על תהליך ההעברה הסינפטית, הם מחולקים לשתי קבוצות עיקריות.
א. תרופות להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה (אנטי-פולריזציה) (pachycurare). אלה כוללים d-tubocurarine, diplacin, qualidil ותרופות אחרות המהוות אנטגוניסטים של אצטילכולין; הם משתקים העברה עצבית-שרירית בשל העובדה שהם מפחיתים את הרגישות של הקולטנים ה-n-כולינרגיים של האזור הסינפטי לאצטילכולין ובכך שוללים את האפשרות של דה-פולריזציה של לוחית הקצה ועירור של סיב השריר. התרכובות של קבוצה זו הם חומרים קוראריפורמים אמיתיים. אנטגוניסטים פרמקולוגיים של תרכובות אלו הם חומרים אנטיכולינאסטראז: מעכבים את פעילות הכולינסטראז במינונים מתאימים, הם מובילים להצטברות של אצטילכולין באזור הסינפסה, אשר בריכוז עולה, מחליש את האינטראקציה של חומרים דמויי קוראר עם קולטנים n-כולינרגיים ומשקם עצבי שריר. הוֹלָכָה חַשְׁמַלִית.
ב. תרופות דה-פולריזציה (leptocurare) גורמות להרפיית שרירים, המספקות אפקט כולינומימטי, מלווה בדה-פולריזציה מתמשכת, כלומר. פועל בדומה לאופן שבו פועלות כמויות עודפות של אצטילכולין, מה שגם משבש את הולכת העירור מהעצב לשריר. תכשירים של קבוצה זו עוברים הידרוליזה מהירה יחסית על ידי כולינסטראז ויש להם השפעה לטווח קצר עם זריקה בודדת; תרופות אנטיכולינאסטראז משפרות את פעולתן. הנציג של קבוצה זו הוא דיתילין.
מרפי שרירים בודדים יכולים להיות בעלי השפעה מעורבת של אנטי-דיפולריזציה ו-Depolarizing.
d-Tubocurarine, דיפלצין, דיתילין וכו' הן תרכובות אמוניום ביסקווטרנריות; המאפיין אותם הוא נוכחותן של שתי קבוצות אוניום. בתהליך החיפוש אחר חומרים דמויי קוראר, נמצא שגם לאמינים שלישוניים יכולה להיות פעילות דמוית קוראר. מצמחים ממינים שונים של דורבן עפרוני (דלפיניום), fam. Ranunculaseae) אלקלואידים מבודדים (קונדלפין, methyllicaconitin וכו'), שהם בסיסים שלישוניים, אך בעלי תכונות דמויות קוראר בולטות.

ALCURONIUM CHLORIDE (אלקורוניום כלוריד). N,N'-Diallylnorthoxyferine dichloride. מילה נרדפת: אלופרין, אלופרין. נגזרת סינתטית של טוקסיפרין (אלקלואיד קורארה). מרפה שרירים נגד דפולריזציה. פעיל יותר d - tubocurarine (1.5-2 פעמים). אין לו תכונות m-anticholinergic ופעולה משחררת היסטמין.

ARDUAN (Arduanum) *. 2b, 16b-bis(4-Dimethyl-1-piperazino)- 3a, 17b-diacetoxy-5-a-androstane dibromide. מילים נרדפות: Pipecurium bromide, Pipecuronium bromide, Pipecuronii bromide, RGH 1106. Arduan הוא תרופה להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה. מבחינת המבנה והפעולה הכימיים היא קרובה ל-pancuronium (מילים נרדפות: Pavulon, Pancuronium, Pancuronii bromidum, Ravulon), שנמצאת בשימוש נרחב בשנים האחרונות כתרופה דמוית קוראר. […]

ATRACURIUM (Atracurium) *. תרכובת אמוניום ביס-רבעוני סינתטית עם דמיון מבני חלקי למולקולות טובוקרארין ודיתילין. מילים נרדפות: Trakrium, Trakrium. זהו גורם להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה. מטבע הפעולה קרוב לתרופות אחרות בקבוצה זו. יש לו אפקט מרגיע שרירים מהיר, הפיך בקלות. יש לו יכולת צבירה נמוכה.

Vecuronium bromide (Vecuronium bromide) *. מילים נרדפות: Norcuron, Norcuron. הוא דומה במבנהו לפנקורוניום ו-pipcuronium bromide (arduan), אך הוא תרכובת סטרואידים חד-קווטרנריים. זהו תרופה להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה של משך פעולה בינוני (קצר יותר מזה של טובוקרוניום, פיקורוניום ופנקורוניום). יש לו יכולת מצטברת נמוכה. השפעה קטנה על שחרור היסטמין. יש לו אפקט חסימת גנגליו חלש.

Dioxonium (Dioxonium). 1,2-ביס-(4-פירולידינומתיל-1',3'-דיוקסולניל-2)-אתאן די-יודומתילאט. אבקה גבישית עדינה צהבהבה. מסיס בקלות רבה במים, קשה - באלכוהול. תמיסות מימיות אינן משתנות במהלך העיקור. זהו מרגיע שרירים מסוג מעורב של פעולה. תחילה גורם לשלב של דה-פולריזציה, ולאחר מכן פועל כמרפי שרירים אנטי-דיפולריזציה.

DIPLACIN (Diplacinum). 1,3-ביס-(~-פלטינציניום-אתוקסי)-בנזן דיכלוריד. מילים נרדפות: דיפלצין דיכלוריד, דיפלצין דיכלוריום. אבקה גבישית לבנה. מסיס בקלות רבה במים. פתרונות (pH 4.5 - 7.2) מעוקרות ב-+100 מעלות צלזיוס למשך 30 דקות.

DITILIN (דיתילינום). b-Dimethylaminoethyl ester של חומצה succinic diiodomethylate. מילים נרדפות: Suxamethonium iodide, Suxamethonium iodide. דיכלורידים ודיברומידים דומים זמינים תחת השמות: Listenone [שם התרופה (suxamethonium chloride) מבית Hafslund Nycomed Pharma AG], Myorelaxin, Anectine, Brevidil M., Celocaine, Celocurin, Chlorsuccilin, Сuraсholin, Сuracit, Сuralest, Diacetylsucci, Diacetylsucci. (Yu )), Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicin chloride, Scoline, Succinylcholini chloridum, Sucostrin, Sukhamethonii chloridum, Suxinyl, […]

KVALIDIL (Qualidilum). 1,6-Hexamethylene-bis-(3-benzylquinuclidinium chloride) tetrahydrate. אבקה גבישית לבנה. מסיס בקלות במים ובאלכוהול; pH של תמיסות מימיות 5, 5 - 7, 5. מרפי שרירים נוגד קוטביות. הוא משמש להרפיית שרירים ולנשימה מבוקרת בזמן הרדמה, ניתן להשתמש בו עבור אינטובציה של קנה הנשימה.

MELLIKTIN (Melictinum). מלליקטין הוא ההידרו-יודיד של האלקלואיד methyllicaconitin, הכלול בצמחים של דורבן מרושת (Delphinium dictiocarpum), דורבן זקן למחצה (Delphinium semibarbatum) וכו', ממשפחת החמאה (Ranunculaceae).

Pancuronium bromide (Pancuronium bromide). 1,1-(3a, 17c-Dioxy-5a-androstan-2c,16c-ylene) bis(1-methylpiperidinium) diacetate dibromide מילים נרדפות: Pavulon, Pavulon. אבקה גבישית לבנה כמעט. מסיס במים ובאלכוהול.

TERCURONIUM (Tercuronium). n', n'-Bis-triethylammonio-p-terphenyl dibenzenesulfonate. לבן או לבן עם אבקה גבישית בגוון ירקרק קל. קשה להמיס במים. מרפי שרירים מסוג פעולה לא מקטוב. הוא משמש לווריד במהלך פעולות של משך בינוני וארוך בהרדמה עם אוורור ריאות מלאכותי. עם הכנסת מינון של 8-10 מ"ג, התרופה גורמת להרפיית שרירים מוחלטת ולדום נשימה הנמשך 20-60 דקות […]

TUBOCURARIN-CHLORIDE (Tubocurarini chloridum)*. d-Tubocurarine כלוריד. מילים נרדפות: Amelizol, Curadetensin, Curarin, Delacurarine, Myostatine, Myricin, Tubadil, Tubaril, Tubarine, Tubocuran, Curarin-asta, Intoxotrin וכו'. אבקה גבישית לבנה. מסיס בקלות במים. d-Tubocurarine כלוריד הוא נגזרת של ביס-בנזיל-טטרה-הידרואיזוקינולין. במשך זמן רב הוא נתפס כבסיס אמוניום בי-רבעוני עם מרחק אופטי בין קבוצות אוניום (אטומי חנקן רבעוניים) של 1.5 ננומטר, עם מבנה […]

Cisatracurium besilate (Cisatracurium besilate). מילה נרדפת: נימבקס, נימבקס. מבחינה כימית, זהו ה-cis-isomer של אטראקוריום (ראה). בהשוואה לאטרקוריום, יש לו פעילות מרגיעה שרירים גדולה יותר (פי 3-4) והוא פועל מעט יותר.