Acyclovir - הוראות שימוש, ביקורות, אנלוגים וצורות שחרור (טבליות, משחה, קרם, משחת עיניים - acri, hexal, akos) תרופות לטיפול בהרפס אוראלי ואיברי מין במבוגרים, ילדים והריון. הוראות שימוש במשחה וזה

תיאור

מינון 200 מ"ג: טבליות הן עגולות, שטוחות-גליליות, עם שיפוע וסיכון בצד אחד, לבנות או כמעט לבנות.
מינון 400 מ"ג: טבליות בצורת כמוסה, דו קמורות, לבנות או כמעט לבנות, עם חריץ בצד אחד. החריץ לא נועד לחלק את הטאבלט לחלקים שווים, אך ניתן להשתמש בו כדי לשבור את הטאבלט כדי להקל על הבליעה.

מתחם

כל טאבלט מכיל חומר פעיל: acyclovir - 200 מ"ג או 400 מ"ג; חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, גליקולאט עמילן נתרן (סוג A), פובידון, מגנזיום stearate, לקטוז מונוהידראט.

קבוצה תרופתית

תרופות אנטי-ויראליות לשימוש מערכתי. נוקלאוזידים ונוקלאוטידים, למעט מעכבי טרנסקריפטאז הפוך.
קוד ATS: J05AB01.

השפעה פרמקולוגית

Acyclovir הוא אנלוגי סינתטי של נוקלאוזיד פורין בעל יכולת לעכב את נגיפי הרפס אנושיים במבחנה ו-in vivo, לרבות וירוס הרפס סימפלקס מסוג 1 ו-2, וירוס אבעבועות רוח והרפס זוסטר (Varicella zoster). ההשפעה המעכבת של acyclovir על וירוסי הרפס סימפלקס מסוג 1 ו-2, Varicella zoster היא סלקטיבית ביותר.
Aciclovir אינו מצע לאנזים thymidine kinase בתאים לא נגועים, ולכן לאציקלוביר יש רעילות נמוכה לתאי יונקים. התימידין קינאז של תאים הנגועים בנגיפים מסוג הרפס סימפלקס מסוג 1 ו-2, Varicella zoster, הופך אציקלוביר ל-acyclovir monophosphate, אנלוגי נוקלאוזיד, אשר הופך לאחר מכן ברצף לדיפוספט ולטריפוספט על ידי אנזימים תאיים.
Acyclovir triphosphate מקיים אינטראקציה עם DNA פולימראז ומעכב שכפול DNA ויראלי, נכלל בשרשרת ה-DNA הנגיפית, מה שמוביל לסיום השרשרת.
בחולים עם כשל חיסוני חמור, קורסים ממושכים או חוזרים של טיפול באציקלוביר עלולים להוביל להופעת זנים עמידים, כך שטיפול נוסף עלול להיות לא יעיל. רוב הזנים המבודדים עם רגישות מופחתת לאציקלוביר היו בעלי תכולה נמוכה יחסית של תימידין קינאז ויראלי, הפרה של המבנה של תימידין קינאז ויראלי או DNA פולימראז. ההשפעה של אציקלוביר על זני הרפס סימפלקס במבחנה יכולה גם להוביל להיווצרות של זנים פחות רגישים אליו. לא הוכח מתאם בין הרגישות של זני הרפס סימפלקס לאציקלוביר במבחנה לבין היעילות הקלינית של התרופה.

אינדיקציות לשימוש

טיפול בזיהומים ראשוניים וחוזרים בעור ובריריות הנגרמים על ידי נגיף הרפס סימפלקס (סוג 1 ו-2), לרבות הרפס גניטלי (למעט הרפס ילודים וזיהומים חמורים הנגרמים על ידי נגיף ההרפס סימפלקס בילדים עם כשל חיסוני);
- מניעת החמרות של זיהומים חוזרים הנגרמים על ידי נגיף הרפס סימפלקס (סוג 1 ו-2) בחולים עם מצב חיסוני תקין;
- מניעת זיהומים ראשוניים וחוזרים הנגרמים על ידי נגיף הרפס סימפלקס (סוג 1 ו-2) בחולים עם כשל חיסוני;
- אבעבועות רוח, הרפס זוסטר (שלבקת חוגרת).

מינון ומתן

ניתן ליטול Aciclovir-Belmed עם מזון, שכן צריכת המזון אינה מפריעה משמעותית לספיגתו. יש ליטול את הטבליות עם כוס מים מלאה. יש צורך לוודא כי בעת נטילת acyclovir במינונים גבוהים, המטופל מקבל לחות מספקת.
מבוגרים
- לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי הרפס סימפלקס סוגים 1 ו-2, המינון המומלץ הוא 200 מ"ג 5 פעמים ביום כל 4 שעות, למעט במהלך שנת הלילה. בדרך כלל מהלך הטיפול הוא 5 ימים, אך עשוי להתארך עבור זיהומים ראשוניים חמורים.

הטיפול צריך להתחיל בהקדם האפשרי לאחר מתרחשת זיהום; במקרה של הישנות, מומלץ לרשום את התרופה כבר בתקופה הפרודרומית או כאשר מופיעים האלמנטים הראשונים של הפריחה.
- לטיפול מדכא בזיהומים הנגרמים על ידי הרפס סימפלקס סוגים 1 ו-2, בחולים עם מצב חיסוני תקין, המינון המומלץ הוא 200 מ"ג 4 פעמים ביום כל 6 שעות. למטופלים רבים מתאים משטר טיפול נוח יותר: 400 מ"ג 2 פעמים ביום כל 12 שעות.
במקרים מסוימים, מינונים נמוכים יותר של אציקלוביר יעילים: 200 מ"ג 3 פעמים ביום (כל 8 שעות) או 2 פעמים ביום (כל 12 שעות). יש להפסיק את הטיפול באציקלוביר מעת לעת למשך 6-12 חודשים כדי לזהות שינויים אפשריים במהלך הטבעי של המחלה.
- למניעת זיהומים הנגרמים על ידי הרפס סימפלקס סוגים 1 ו-2, בחולים עם כשל חיסוני, המינון המומלץ הוא 200 מ"ג 4 פעמים ביום כל 6 שעות.
במחסור חיסוני חמור (למשל, לאחר השתלת מח עצם) או תוך הפרה של ספיגת המעי, ניתן להכפיל את המינון ל-400 מ"ג, או שיש לשקול אציקלוביר תוך ורידי כחלופה.
משך הקורס המניעתי של הטיפול נקבע על פי משך תקופת הקיום של הסיכון לזיהום.
- לטיפול באבעבועות רוח והרפס זוסטר, המינון המומלץ של אציקלוביר הוא 800 מ"ג 5 פעמים ביום כל 4 שעות, למעט תקופת השינה הלילית. מהלך הטיפול הוא 7 ימים.
בכשל חיסוני חמור (למשל, לאחר השתלת מח עצם) או הפרעה בספיגה במעיים, יש לשקול אציקלוביר תוך ורידי כחלופה.
יש לתת את התרופה בהקדם האפשרי לאחר תחילת ההדבקה. טיפול בהרפס זוסטר פועל בצורה הטובה ביותר כאשר מתחילים בהקדם האפשרי לאחר הופעת הפריחה. טיפול באבעבועות רוח בחולים בעלי יכולת חיסונית צריך להתחיל תוך 24 שעות מהופעת הפריחה.
יְלָדִים
- טיפול ומניעה של זיהומים הנגרמים על ידי נגיפי הרפס סימפלקס בילדים עם כשל חיסוני: מגיל שנתיים ומעלה, יש להשתמש במינונים המומלצים למבוגרים. בילדים מתחת לגיל שנתיים יש לתת מחצית מהמנה למבוגרים.
לטיפול בהרפס ביילוד, מומלץ אציקלוביר תוך ורידי.
- טיפול באבעבועות רוח: לילדים מגיל 6 ומעלה רושמים אציקלוביר 800 מ"ג 4 פעמים ביום, 2-5 שנים - 400 מ"ג 4 פעמים ביום, עד שנתיים - 200 מ"ג 4 פעמים ביום. יש להמשיך בטיפול למשך 5 ימים. ליתר דיוק, ניתן לקבוע מנה בודדת בשיעור של 20 מ"ג לק"ג משקל גוף (אך לא יותר מ-800 מ"ג אציקלוביר) 4 פעמים ביום.
אין נתונים על השימוש באציקלוביר למניעת הישנות זיהומים הנגרמים על ידי נגיפי הרפס סימפלקס ובטיפול בהרפס זוסטר בילדים עם חסינות תקינה.
מטופלים מבוגרים
יש לשקול אפשרות של פגיעה בתפקוד הכליות בקשישים, ולכן יש להתאים את המינון בהתאם. יש לשמור על הידרציה נאותה בחולים מבוגרים הנוטלים מינונים גבוהים של אציקלוביר דרך הפה.
חולים עם אי ספיקת כליות
יש לוודא שהמטופל מקבל לחות מספקת בעת נטילת מינונים גבוהים של acyclovir.
במהלך הטיפול בזיהומים הנגרמים מנגיף ההרפס סימפלקס בחולים עם אי ספיקת כליות, השימוש במינונים פומיים המומלצים אינו מוביל להצטברות של אציקלוביר בגוף בריכוזים גבוהים מאלה המקובלים כבטוחים במתן תוך ורידי של התרופה. עם זאת, כאשר מטפלים בזיהום שנגרם על ידי נגיף הרפס סימפלקס בחולים עם ליקוי כליות חמור (פינוי קריאטינין פחות מ-10 מ"ל לדקה), מומלץ להתאים את המינון: 200 מ"ג של אציקלוביר 2 פעמים ביום לאחר 12 שעות.
בטיפול בהרפס זוסטר: מומלץ להתאים את המינון ל-800 מ"ג של אציקלוביר 2 פעמים ביום במרווח של 12 שעות לחולים עם פגיעה קשה בתפקוד הכליות (פינוי קריאטינין פחות מ-10 מ"ל לדקה) ול-800 מ"ג של acyclovir 3 פעמים ביום במרווח של 8 שעות - בחולים עם ליקוי כליות בינוני (פינוי קריאטינין בטווח של 10-25 מ"ל/דקה).
חולים עם אי ספיקת כבד

אם החמצה את המנה הבאה של acyclovir, יש ליטול את התרופה בהקדם האפשרי. עם זאת, אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה של Acyclovir-Belmed, יש לדלג על המנה שהוחמצה.
אין ליטול מנה כפולה של Aciclovir-Belmed כדי לפצות על מנה שהוחמצה!

תופעות לוואי

שכיחות תופעות הלוואי ניתנת בהדרגה הבאה: לעתים קרובות מאוד (≥1 / 10); לעתים קרובות (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
ממערכת הדם והלימפה: לעיתים רחוקות מאוד - אנמיה, לויקופניה, טרומבוציטופניה. *
מהצד של מערכת החיסון: לעיתים רחוקות - אנפילקסיס.
מהצד של מערכת העצבים: לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת; לעיתים רחוקות מאוד - תסיסה, בלבול, רעד, אטקסיה, דיסארטריה, הזיות, תסמינים פסיכוטיים, עוויתות, נמנום, אנצפלופתיה, תרדמת.
תגובות לוואי אלו הן בדרך כלל הפיכות ומתרחשות בדרך כלל בחולים עם אי ספיקת כליות או גורמים בעלי נטייה אחרת.
מהצד של מערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה.
ממערכת העיכול וממערכת הכבד והרב: לעתים קרובות - בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן; לעיתים רחוקות - עלייה הפיכה ברמת הבילירובין ואנזימי הכבד; לעתים רחוקות מאוד - הפטיטיס, צהבת.
מהעור ותוספותיו: לעתים קרובות - גירוד, פריחה (כולל רגישות לאור); לעיתים רחוקות - אורטיקריה, התקרחות מואצת, מוכללת. מאחר והתקרחות מוכללת יכולה להיגרם מרוב המחלות ומשימוש בתרופות רבות, הקשר שלה עם פעולת אציקלוביר נחשב בספק; לעתים רחוקות - בצקת של קווינקה.
מהצד של הכליות ודרכי השתן:לעיתים רחוקות - עלייה ברמת הקריאטינין והאוריאה בסרום הדם; לעתים רחוקות מאוד - אי ספיקת כליות חריפה, קוליק כליות, קריסטלוריה.
אַחֵר: עייפות, חום.
במקרה של תופעות הלוואי הנ"ל או תופעות לוואי שאינן מופיעות בהוראות אלה לשימוש רפואי בתרופה, יש להתייעץ עם רופא.

התוויות נגד

רגישות מוגברת לאציקלוביר או ולאציקלוביר, לכל אחד ממרכיבי העזר.

מנת יתר

Acyclovir נספג רק חלקית ממערכת העיכול. כאשר לוקחים acyclovir עד 20 גרם בכל פעם, ככלל, לא נצפו השפעות רעילות. במקרה של מנת יתר חוזרת לא מכוונת (בתוך מספר ימים) נראות תופעות במערכת העיכול (כגון בחילות והקאות) ותופעות נוירולוגיות (כאבי ראש ובלבול).
יַחַס:סימפטומטי. המודיאליזה מאיצה משמעותית את הסרת האציקלוביר מהדם ולכן עשויה להיחשב כאופציה טיפולית במקרה של מנת יתר סימפטומטית.

אמצעי זהירות

בטיפול בהרפס גניטלי יש להימנע מקיום יחסי מין, שכן אציקלוביר אינו מונע העברה מינית של הרפס.
במהלך תקופת השימוש בתרופה, יש צורך לעקוב אחר תפקוד הכליות.
מצב הידרציה.בחולים המקבלים מינונים גבוהים של acyclovir, יש להקפיד על הידרציה מספקת.
כדי למנוע היווצרות גבישים של אציקלוביר בצינוריות הכליה, מומלץ ליטול כמות גדולה של נוזל במהלך תקופת הטיפול.
הסיכון לאי ספיקת כליות גדל כאשר ניתנים יחד עם תרופות נפרוטוקסיות אחרות.
לחולים מבוגרים ולחולים עם אי ספיקת כליות יש סיכון מוגבר לפתח תופעות לוואי נוירולוגיות, תגובות אלו לרוב הפיכות לאחר הפסקת הטיפול.
קורסים ארוכי טווח או חוזרים של טיפול באציקלוביר באנשים עם דכאות חיסונית עלולים להוביל להתפתחות זני וירוס עם רגישות מופחתת לאציקלוביר.
נתוני ניסויים קליניים זמינים אינם מספיקים כדי לקבוע שטיפול באציקלוביר מפחית את השכיחות של סיבוכים של הרפס זוסטר בחולים עם דיכאון חיסוני.
התאמת מינון בחולים עם ליקוי כבד קל או מתון אינה נדרשת. הניסיון הקליני בשימוש בתרופה בשלבים המאוחרים של שחמת הכבד (עם הפרה של תפקוד הסינתזה של הכבד ונוכחות של סימנים של חסימה פורטלית) מוגבל, אך אינדיקטורים פרמקוקינטיים מצביעים על כך שאין צורך בהתאמת מינון .
ההרכב של טבליות Acyclovir-Belmed מכיל לקטוז, ולכן חולים עם אי סבילות לגלקטוז תורשתית נדירה, מחסור בלקטאז בלאק או תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז לא צריכים לקחת תרופה זו.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש באציקלוביר במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. קיימים נתונים לאחר השיווק על השימוש בצורות מינון שונות של אציקלוביר בנשים בהריון, בהם אין מידע על עלייה במספר המומים מולדים בהשוואה לאוכלוסייה הכללית. המומים המולדים שנצפו לא היו ייחודיים, מה שמצביע על קשר סיבתי עם acyclovir. במחקרים סטנדרטיים של שימוש מערכתי באציקלוביר בארנבות, עכברים וחולדות, לא זוהו השפעות רעילות עובריות וטרטוגניות. במחקרים לא שגרתיים בחולדות נקבות, התרחשות של מומים מולדים של העובר נצפתה רק לאחר מינונים גבוהים של הזרקה תת עורית, שגרמה לתסמינים רעילים באמהות. המשמעות הקלינית של תצפיות אלו אינה ידועה.
לאחר מתן פומי של אציקלוביר במינון של 200 מ"ג חמש פעמים ביום, ריכוזו בחלב אם נע בין 60% ל-410% מריכוז התרופה, שנקבע בפלסמה בדם. ריכוז כזה של אציקלוביר בחלב אם עלול להוביל לילד שיקבל את התרופה במינון יומי של עד 0.3 מ"ג/ק"ג משקל גוף/יום. לכן, יש לנקוט משנה זהירות בעת השימוש בתרופה אצל אמהות מניקות.
פוריות.אין נתונים על השפעת אציקלוביר על הפוריות בנשים. במחקר שכלל 20 גברים עם ספירת זרע תקינה בזרע שנטלו אציקלוביר פומי במינון של עד 1.0 גרם ליום למשך עד 6 חודשים, לא הייתה השפעה קלינית משמעותית על המורפולוגיה, המספר והתנועתיות של הזרעונים.

טופס שחרור: צורות מינון מוצקות. טאבלטים.

מאפיינים כלליים. מתחם:

חומר פעיל: acyclovir - 200 מ"ג.

חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט - 130.1 מ"ג, סיליקון דו חמצני קולואידי (אירוסיל) - 2.0 מ"ג, פובידון פוליווינילפירולידון במשקל מולקולרי נמוך) - 4.9 מ"ג, עמילן תפוחי אדמה - 69.5 מ"ג, מגנזיום סטארט - 3.5 מ"ג.

הטבליות לבנות, עגולות, שטוחות-גליליות עם שיפוע וחריץ.

תכונות פרמקולוגיות:

פרמקודינמיקה.

תרופה אנטי ויראלית, אנלוגי סינתטי של נוקלאוזיד פורין אציקלי עם השפעה סלקטיבית ביותר על נגיפי הרפס. בתוך התאים הנגועים בנגיף, תחת הפעולה של תימידין קינאז ויראלי, מתרחשת סדרה של תגובות עוקבות של טרנספורמציה של אציקלוביר למונו-, די-וטריפוספט של אציקלוביר. Acyclovir triphosphate משולב בשרשרת ה-DNA הנגיפי וחוסם את הסינתזה שלו באמצעות עיכוב תחרותי של פולימראז ה-DNA הנגיפי.

במבחנה, אציקלוביר יעיל נגד וירוס הרפס סימפלקס - הרפס סימפלקס סוגים 1 ו-2, נגד וירוס Varicella zoster; נדרשים ריכוזים גבוהים יותר כדי לעכב את נגיף אפשטיין-בר. במבחנה, אציקלוביר יעיל מבחינה טיפולית ומניעתית בעיקר בזיהומים ויראליים הנגרמים על ידי הרפס סימפלקס.

פרמקוקינטיקה.

כאשר נלקח דרך הפה, הזמינות הביולוגית היא 15-30%. Acyclovir חודר היטב לכל האיברים והרקמות של הגוף, כולל המוח והעור. קשירת חלבון הפלזמה היא 9-33% ואינה תלויה בריכוז הפלזמה שלה. הריכוז בנוזל השדרה הוא כ-50% מריכוז הפלזמה שלו. אציקלוביר חוצה את מחסום השליה ומצטבר בחלב אם. הריכוז המרבי לאחר מתן פומי של 200 מ"ג 5 פעמים ביום הוא 0.7 מיקרוגרם/מ"ל, הזמן להגיע לריכוז המרבי הוא 1.5-2 שעות.

זה עובר מטבוליזם בכבד עם היווצרות של תרכובת לא פעילה פרמקולוגית 9-carboxymethoxymethylguanine. זמן מחצית החיים של החיסול במבוגרים עם תפקוד כליות תקין הוא 2-3 שעות. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, זמן מחצית החיים הוא 20 שעות, עם המודיאליזה - 5.7 שעות (במקרה זה, ריכוז הפלזמה של acyclovir יורד ל-60% מהערך ההתחלתי). כ-84% מופרשים על ידי הכליות ללא שינוי ו-14% - בצורה של מטבוליט. פינוי כליות של acyclovir הוא 75-80% מהפינוי הכולל בפלזמה. פחות מ-2% מהאציקלוביר מופרש מהגוף דרך המעיים.

אינדיקציות לשימוש:

טיפול בזיהומים בעור ובריריות הנגרמים על ידי וירוסי הרפס סימפלקס מסוג 1 ו-2, ראשוני ומשניים כאחד, כולל.

מניעה של החמרות של זיהומים חוזרים הנגרמות על ידי נגיפי הרפס סימפלקס סוגים 1 ו-2 בחולים עם מצב חיסוני תקין.

מניעה של זיהומים ראשוניים וחוזרים הנגרמים על ידי נגיפי הרפס סימפלקס מסוג 1 ו-2 בחולים עם כשל חיסוני.

כחלק מהטיפול המורכב בחולים עם כשל חיסוני חמור: עם הידבקות ב-HIV (שלב הביטויים הקליניים המוקדמים ותמונה קלינית מפורטת) ובחולים שעברו השתלת מח עצם.

טיפול בזיהומים ראשוניים וחוזרים הנגרמים על ידי נגיף וריצלה זוסטר (אבעבועות רוח, כמו גם הרפס זוסטר).

חָשׁוּב!הכירו את הטיפול

מינון ומתן:

בְּתוֹך. התרופה משמשת במהלך הארוחה או מיד לאחריה ונשטפת עם כמות מספקת של מים.

משטר המינון נקבע בנפרד בהתאם לחומרת המחלה.

בטיפול בזיהומים של העור והריריות הנגרמות על ידי הרפס סימפלקס סוגים 1 ו-2. מבוגרים: התרופה ניתנת במרשם של 200 מ"ג 5 פעמים ביום למשך 5 ימים במרווחים של 4 שעות במהלך היום ובמרווח של 8 שעות בלילה. במקרים חמורים יותר של המחלה ניתן להאריך את מהלך הטיפול על פי מרשם רופא עד 10 ימים. כחלק מטיפול מורכב בכשל חיסוני חמור, לרבות עם תמונה קלינית מתקדמת של זיהומי HIV (כולל ביטויים קליניים מוקדמים של הידבקות ב-HIV ושלב האיידס); לאחר השתלת מח עצם, 400 מ"ג נקבעים 5 פעמים ביום.

למניעת הישנות זיהומים הנגרמים על ידי וירוסי הרפס סימפלקס מסוג 1 ו-2, חולים עם מצב חיסוני תקין ועם הישנות של המחלה מקבלים מרשם 200 מ"ג 4 פעמים ביום כל 6 שעות, משך הקורס הוא מ-6 עד 12 חודשים.

למניעת זיהומים הנגרמים על ידי נגיפי הרפס סימפלקס סוגים 1 ו-2, מבוגרים עם כשל חיסוני, התרופה מומלצת לרשום 200 מ"ג 4 פעמים ביום כל 6 שעות, המינון המרבי הוא עד 400 מ"ג של acyclovir 5 פעמים ביום, בהתאם לחומרת הזיהום.

ילדים: לטיפול בזיהום הרפס סימפלקס ולמניעת זיהום זה בחולים עם דכאי חיסון, ילדים מעל גיל 3 מקבלים מינון זהה למבוגרים.

בטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי וריצלה זוסטר:

מבוגרים: 800 מ"ג 5 פעמים ביום כל 4 שעות במהלך היום ובמרווחים של 8 שעות בלילה. משך מהלך הטיפול הוא 7-10 ימים.

ילדים: עם אבעבועות רוח, 20 מ"ג/ק"ג נקבעים 4 פעמים ביום למשך 5 ימים (מנה יחידה מקסימלית 800 מ"ג), ילדים מגיל 3 עד 6 שנים: 400 מ"ג 4 פעמים ביום, מעל גיל 6: 800 מ"ג 4 פעמים ביום במשך 5 ימים.

בטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי הרפס זוסטר, מבוגרים רושמים 800 מ"ג 4 פעמים ביום כל 6 שעות למשך 5 ימים.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי:

בטיפול ומניעה של זיהומים הנגרמים על ידי הרפס סימפלקס, בחולים עם פינוי קריאטינין של פחות מ-10 מ"ל לדקה, יש להפחית את מינון התרופה ל-200 מ"ג פעמיים ביום, במרווחים של 12 שעות.

בטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי Varicella zoster, בחולים עם פינוי קריאטינין של פחות מ-10 מ"ל לדקה, מומלץ להפחית את מינון התרופה ל-800 מ"ג 2 פעמים ביום עם 12 מרווחים גזעיים; עם פינוי קריאטינין של 10-25 מ"ל לדקה, 800 מ"ג נקבעים 3 פעמים ביום במרווחים של 8 שעות.

תכונות יישום:

בקפידה:
הריון, קשישים וחולים הנוטלים מנות גדולות, במיוחד על רקע; תפקוד כליות לקוי; הפרעות נוירולוגיות או תגובות נוירולוגיות לצריכת תרופות ציטוטוקסיות (כולל היסטוריה).

הריון והנקה:
אציקלוביר חוצה את מחסום השליה ומצטבר בחלב אם. השימוש במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. במידת הצורך, נטילת acyclovir במהלך ההנקה מחייבת הפסקת הנקה.

השתמש אך ורק על פי מרשם הרופא כדי למנוע סיבוכים במבוגרים וילדים מעל גיל 3 שנים.

בזהירות למנות חולים עם תפקוד כליות לקוי, חולים קשישים עקב העלייה במחצית החיים של acyclovir.

בעת שימוש בתרופה, יש צורך להבטיח זרימה של כמות מספקת של נוזל.

בעת נטילת התרופה, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות (אוריאה בדם וקראטינין פלזמה).

Acyclovir אינו מונע העברה מינית של הרפס, לכן, במהלך תקופת הטיפול, יש צורך להימנע מקיום יחסי מין, גם בהיעדר ביטויים קליניים.

טיפול ממושך או חוזר באציקלוביר בחולים עם דכאות חיסונית עלול להוביל להופעת זני וירוס שאינם רגישים לפעולתו. רוב הזנים המבודדים של וירוסים שאינם רגישים לאציקלוביר מראים חוסר יחסי של תימידין קינאז ויראלי; בודדו זנים עם שינוי thymidine kinase או DNA פולימראז. פעולה חוץ גופית של אציקלוביר על זנים מבודדים של נגיף ההרפס סימפלקס עלולה לגרום להופעת זנים פחות רגישים.

השפעה על היכולת לנהוג בהובלה. ראה. ופרווה.:
במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה ברכב, בעבודה עם מנגנונים ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של קשב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

תופעות לוואי:

התרופה בדרך כלל נסבלת היטב.

ממערכת העיכול: במקרים בודדים - כאבי בטן,.

בדם: עלייה קלה חולפת בפעילות אנזימי הכבד, לעיתים רחוקות - עלייה קלה בריכוז האוריאה והקריאטינין, היפרבילירובינמיה, לויקופניה, אריתרופניה.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: לעיתים רחוקות - חולשה, תשישות.

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

שימוש בו זמנית עם probenecid מוביל לעלייה במחצית החיים הממוצעת ולירידה בפינוי של acyclovir.

כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות נפרוטוקסיות, הסיכון לתפקוד כליות לקוי עולה.

התוויות נגד:

רגישות יתר לאציקלוביר, גנציקלוביר או כל חומר עזר של התרופה, מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

נטילת התרופה היא התווית נגד במהלך הנקה.

גיל ילדים עד 3 שנים (עבור צורת מינון זו).

מנת יתר:

דווח על בליעה של 20 מ"ג של acyclovir. תסמינים: תסיסה, תרדמת, עייפות. משקעים של אציקלוביר בצינורות הכליה אפשריים אם ריכוזו עולה על המסיסות בצינוריות הכליה (2.5 מ"ג/מ"ל).

טיפול: סימפטומטי.

תנאי אחסון:

בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.

הרחק מהישג ידם של ילדים.

חיי מדף - שנתיים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי חופשה:

על מרשם

חֲבִילָה:

10 טבליות באריזת שלפוחית. 2 אריזות שלפוחיות יחד עם הוראות שימוש מונחות בקופסת קרטון.

Acyclovir הוא אחד מהתרופות האנטי-ויראליות היעילות והזולות לטיפול בסוגים שונים של וירוסים בילדים.

כיצד לקחת טבליות Acyclovir 200 מ"ג לילדים עם הרפס ואבעבועות רוח, איזה מינון לילדים בגילאים שונים מצוין בהוראות השימוש ומה אומרים ההורים על התרופה? בואו נבין את זה!

מתחם

החומר הפעיל של התרופה הוא acyclovir. זהו אנלוג סינטטי של deoxyguanidine - אחד המרכיבים המבניים של DNA, השייך לקבוצת נוקלאוזידים פורין.

בנוסף לו, ההרכב כולל רכיבי עזר:

• דו תחמוצת הסיליקון (אירוסיל);
• עֲמִילָן;
• לקטוז;
• סידן סטארט;
• פובידון (פולימר סינטטי).

זה נמכר בצורה של טבליות, מסיס מאוד במים.

אינדיקציות

התרופה נרשמה בטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי נגיפי וריצלה זוסטר והרפס סימפלקס:

למטרות מניעתיות, התרופה נרשמה כדי למנוע הידבקות ראשונית והדבקה חוזרת בנגיף ההרפס סימפלקס בחולים עם דכאות חיסונית, כולל אלו שנדבקו ב-HIV.

התוויות נגד

זה לא נקבע לחולים עם אי סבילות אינדיבידואלית לאציקלוביר או לרכיבי עזר כלשהם של התרופה.

איך התרופה פועלת

Acyclovir שייך לקבוצת התרופות "מטרות מולקולריות", כלומר אלו הפועלות ישירות על גנום הנגיף מבלי להשפיע על התאים המאכסנים.

המרכיב הפעיל חודר לתוך תאים נגועים בנגיף, מגיב עם thymidine kinase. זהו חומר שמיוצר על ידי תאים נגועים ואינו נמצא בתאים בריאים.

בעת אינטראקציה עם תימידין קינאז, נוצר אציקלוביר טריפוספט - חומר שיכול לעכב (לספוג) באופן פעיל את ה-DNA של הנגיף.

תגובת הסינתזה של חומר זה שוברת את שרשרת ה-DNA של הנגיף, ומפסיקה את הסינתזה הנוספת שלו. יחד עם זאת, זה לא משפיע על שכפול של תאים בריאים.

מִנוּן

על פי ההוראות הרשמיות לשימוש בטבליות Acyclovir לילדים, לטיפול באבעבועות רוח וזיהומים הנגרמים על ידי הרפס סימפלקס, התרופה נקבעת בכמות של 200 מ"ג(טבליה אחת) 4 פעמים ביום.

לילדים מגיל 3 עד 6, התרופה נקבעת במינון יומי מרבי של 400 מ"ג ליום, חצי טבליה 4 פעמים ביום. ילדים מתחת לגיל 3 אינם נרשמים.

בטיפול בזיהומי אבעבועות רוח והרפס במבוגרים (כולל הרפס גניטלי), התרופה נקבעת באותו מינון.

ניתן להגדיל מינון בודד של התרופה עם היחלשות של מערכת החיסון או ספיגה לקויה דרך הריריות של מערכת העיכול.

אופן מתן והנחיות מיוחדות

התרופה נלקחת דרך הפה עם כמות קטנה של מים רתוחים. כדי להקל על הבליעה, ניתן לחלק את הטבליה למספר חלקים.

בזהירות רבה, Acyclovir נקבע לתינוקות עם אי ספיקת כליות. יש צורך לפקח כל הזמן על ריכוז החומר הפעיל של התרופה בגוף, שכן הוא מתגבש בצינוריות הכליה, משבש את תפקודם.

עבור נשים הרות ומניקות, התרופה נקבעת אם היתרונות של השימוש בה עולים על הסיכון לסיבוכים לאם ולעובר.

הוכח שזה פעיל החומר מסוגל לחצות את מחסום השליהולהתרכז בחלב אם.

אינטראקציה עם חומרים אחרים

השימוש בו-זמני של טבליות אלה עם תכשירים המכילים פרובנציד מאט את הפרשת מוצרי הריקבון שלו מהגוף.

בצריכה מקבילה של תרופות בעלות השפעה רעילה על הכליות, ישנה אפשרות להגביר את ההשפעה הזו.

בטיפול בזיהומי הרפס בחולים עם מערכת חיסונית מוחלשת, עלולה להתרחש עמידות ל-DNA ויראלי לאציקלוביר. במקרה זה, הוא מוחלף בתרופה אחרת.

מנת יתר ותופעות לוואי

מחקרים סטטיסטיים הראו כי התרופה נסבלת היטב על ידי מבוגרים וילדים כאחד.

תופעות לוואי אפשריות בחולים עם תפקוד כליות לקוי:

במקרים חריגים, כאבי בטן, עוויתות, תרדמת אפשריים.

מנת יתר קלה של התרופה אינה גורמת להשפעות שליליות.

עם מנת יתר משמעותית של התרופה, תסיסה (עירור יתר עצבי חזק), עוויתות, תרדמת אפשרי.

קרא את כל האמת על הסימפטומים והשיטות המודרניות לטיפול בדלקת לוע חריפה אצל ילדים.

מחירים ממוצעים ברוסיה

אציקלוביר - אחד החסכוניים ביותרלטיפול בזיהומי הרפס.

המחיר של חבילה של 20 טבליות (2 שלפוחיות של 10 יח') הוא בין 25 ל 55 רובל, תלוי ביצרן.

תנאי אחסון וחג, תאריך תפוגה

ניתן לרכוש את התרופה בכל רשת בתי מרקחת ללא מרשם. התרופה אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים, אך כאשר היא רטובה היא מאבדת את תפקידיה הטיפוליים.

חיי המדף הם 36 חודשים מתאריך ההנפקה.

Acyclovir היא תרופה מודרנית יעילה ביותר המיועדת להילחם בזיהומים ויראליים. זה עוזר להתמודד במהירות עם מחלות הנגרמות על ידי נגיף הסימפלקס (הרפס סימפלקס), והוא גם נקבע עבור הרפס זוסטר ו"".

מרכיב פעיל וצורות בית מרקחת של Acyclovir

החומר הפעיל בעל השפעה מזיקה על וירוסים הוא acyclovir - 2-Amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-6H-purine-6-OH (כמלח נתרן). הנוסחה הכימית של חומר זה היא C8H11N5O3. זהו אנלוג מסונתז מלאכותי של deoxyguanidine (נוקלאוטיד DNA). תרכובת זו מסוגלת להשפיע ישירות על מערכת האנזימים של וירוסים, ולחסום את שכפול ה-DNA של גורמים זיהומיים שאינם תאיים אלה.

תרופה זו מיוצרת על ידי חברות פרמקולוגיות בצורה של משחה 5% למריחה על העור והריריות ומשחת עיניים 3% (מסופקת בשפופרות של 5 גרם). ניתן לרכוש אותו גם בצורה של טבליות למתן דרך הפה (בחבילות קווי מתאר - 10 חתיכות של 200 או 400 מ"ג).

לאילו מחלות נרשם Acyclovir?

Acyclovir בצורת טבליות למתן דרך הפה נקבעת לטיפול בנגעים ויראליים של הממברנות הריריות והעור.

לחולים מבוגרים וילדים מעל גיל שנתיים, המינון היחיד המומלץ הוא 200 מ"ג (טבליה אחת). תדירות נטילת התרופה - 5 פעמים ביום. רצוי להקפיד על מרווחי הזמן בין המנות - 4 שעות ביום ו-8 שעות בלילה.

טבליות Acyclovir מיועדות לטיפול כמובן. בדרך כלל נקבע קורס בן 5 ימים.

אם מאובחן מצב של כשל חיסוני, מנה בודדת היא פי שניים - 400 מ"ג, ותדירות המתן דומה. משך הזמן הנדרש של מהלך הטיפול נקבע על ידי הרופא, תוך התחשבות בחומרת הביטויים הקליניים ובדינמיקה של התהליך.

אם המצב החיסוני של החולה תקין, אך יש צורך למנוע הישנות של זיהום הרפס, 200 מ"ג של Acyclovir 4 פעמים ביום מיועדים למטרות מניעה. במניעת הישנות בין המנות, יש להקפיד על מרווחים של 6 שעות.

המינון היומי המותר של תרופה זו בטיפול במחלות הרפטיות הוא 2000 מ"ג.

בטיפול באבעבועות רוח ("אבעבועות רוח"), מבוגרים צריכים לקחת 800 מ"ג של Acyclovir 5 פעמים ביום. משך הקורס הוא בין 1 ל 1.5 שבועות. מינון ילדים נקבע בשיעור של 20 מ"ג לק"ג. תדירות הכניסה לילדים היא 4 פעמים ביום, והקורס נמשך 5 ימים.

הערה:אם משקלו של הילד הוא מ-40 ק"ג ומעלה, הוא רושם את אותם מינונים של התרופה כמו מבוגרים.

רצוי לשתות את הטבליות במהלך הארוחה או מיד לאחריה.

חָשׁוּב:ילדים מתחת לגיל שנתיים Acyclovir אינו מרשם!

בטיפול במחלות עיניים ממקור ויראלי (דלקת הרפטית), משתמשים במשחת Acyclovir 3%. רצועה קטנה (1 ס"מ) מונחת בשקיות הלחמית של שתי העיניים 5 פעמים ביום. יש ליטול את התרופה עד להחלמה מלאה, המשך הקורס למשך 3 ימים נוספים לאחר הקלה מלאה בתסמינים.

הערה:במהלך הטיפול בשימוש במשחת עיניים, רצוי לנטוש זמנית עדשות מגע. עם מצב חיסוני נמוך, מומלץ להשתמש בטפסים לשימוש מקומי חיצוני במקביל וליטול טבליות.

מנגנון הפעולה והפרמקודינמיקה של Acyclovir

החומר הפעיל Acyclovir חוסם את הרבייה של גורם זיהומי. התרופה מציגה את הפעילות הגבוהה ביותר לנגיפי הרפס מסוג 1 ו-2.

חָשׁוּב:במהלך מחקרים קליניים הוכח ניסיוני כי Acyclovir מסוגל לעצור את תהליך הרבייה ו.

עודף תכוף של מינונים טיפוליים בעת נטילת טבליות יכול באופן תיאורטי לגרום להפרעה בתפקוד הכלייתי.

אינטראקציה של Acyclovir עם תרופות אחרות

נכון לעכשיו, אין נתונים על אנטגוניזם קליני משמעותי של Acyclovir עם תרופות אחרות. ההשפעה הטיפולית מוגברת כאשר נלקחת במקביל לתרופות,.

פרובנסיד מסוגל להאט את תהליך ההפרשה מהגוף.

כדי למנוע הפרעות תפקודיות של הכליות, לא מומלץ ליטול Acyclovir יחד עם תרופות בעלות תכונות נפרוטוקסיות.

האם Acyclovir יכול לשמש על ידי נשים הרות ומניקות?

במהלך ההריון, לא רצוי להשתמש ב-Acyclovir בטבליות, שכן התרופה שנכנסה לזרם הדם עוקפת בחופשיות את המחסום ההמטו-פלייסנטלי. ניתן להשתמש במשחה לפי הוראות הרופא. במידת הצורך, טיפול כמובן

צורות מינון למתן דרך הפה בזמן הנקה, רצוי להעביר את התינוק לתערובות מלאכותיות. אין התוויות נגד לשימוש במשחה במהלך ההנקה.

כיצד לאחסן את התרופה, ומהם חיי המדף שלה?

חיי מדף הן לטבליות והן למשחה הוא 3 שנים. לאחר פתיחת השפופרת ניתן להשתמש במשחה למשך חודש.

יש לאחסן צורות משחה בטמפרטורות הנעות בין +15° ל +25°C.

יש לשמור את הטבליות במקומות מוגנים מאור השמש ומוגנים מלחות.

התרחק מילדים!

פליסוב ולדימיר, פרשן רפואי

טבליות של צבע לבן, עם משטח ploskotsilindrichesky, עם פן וסיכון.

קבוצה תרופתית

תרופות אנטי-ויראליות לשימוש מערכתי. תרופות אנטי-ויראליות הפועלות ישירות. נוקלאוזידים ונוקלאוטידים. אציקלוביר.

קוד ATX J05AB01

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

Acyclovir נספג רק חלקית ממערכת העיכול. במצב יציב, הריכוז המקסימלי הממוצע (CSSmax) לאחר נטילת התרופה במינון של 200 מ"ג כל 4 שעות הוא 3.1 µmol/l (0.7 µg/ml), והריכוז המינימלי המקביל (CSSmin) הוא 1.8 µmol/l ( 0.4 מיקרוגרם/מ"ל). לאחר נטילת התרופה במינונים של 400 מ"ג ו-800 מ"ג כל 4 שעות, CSSmaks הוא, בהתאמה, 5.3 µmol/l (1.2 µg/ml) ו-8 µmol/l (1.8 µg/ml), ו-CSSmin הוא 2 .7 µmol /ליטר (0.6 מיקרוגרם/מ"ל) ו-4 מיקרוגרם לליטר (0.9 מיקרוגרם/מ"ל).

במבוגרים, לאחר מתן תוך ורידי של acyclovir, זמן מחצית החיים של סילוק הפלזמה הוא כ-2.9 שעות. רוב התרופה מופרשת על ידי הכליות ללא שינוי. הפינוי הכלייתי של אציקלוביר גבוה משמעותית בהשוואה לפינוי קריאטינין, המעיד על מעורבות של הפרשת צינוריות בנוכחות סינון גלומרולרי בהפרשת התרופה בכליות. המטבוליט המשמעותי ביותר של acyclovir הוא 9-carboxymethoxymethylguanine, המופרש בשתן בכמות של כ-10-15% מהמינון הניתן.

נטילת 1 גרם של פרובנציד 60 דקות לפני מתן acyclovir מאריכה את זמן מחצית החיים של acyclovir ב-18%, ומגדילה את שטח הפנים של עקומת ריכוז/זמן בפלזמה ב-40%.

בקשישים פינוי אציקלוביר יורד עם הגיל במקביל לירידה בפינוי קריאטינין, אך זמן מחצית החיים של אציקלוביר אינו משתנה באופן משמעותי.

בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית, זמן מחצית החיים הממוצע הוא כ-19.5 שעות. זמן מחצית החיים הממוצע במהלך המודיאליזה הוא 5.7 שעות. במהלך המודיאליזה, רמות הפלזמה של אציקלוביר יורדות בכ-60%.

ריכוז התרופה בנוזל השדרה הוא 50% מריכוז הסרום. קשירת חלבון פלזמה נעה בין 9 ל-33%.

פרמקודינמיקה

חומר אנטי-ויראלי (אנטי-הרפטי) הוא אנלוגי סינתטי של נוקלאוזיד פורין בעל היכולת לעכב ב מבחנהו ב vivoשכפול של וירוסי הרפס סימפלקס מסוג 1 ו-2, וירוס וריצלה זוסטר, וירוס אפשטיין-בר וציטומגלווירוס.

פעיל מאוד נגד נגיפי הרפס סימפלקס מסוג 1 ו-2; הנגיף הגורם לאבעבועות רוח ושלבקת חוגרת (Varicella zoster); וירוס אפשטיין-בר (סוגי הנגיפים מפורטים בסדר עולה של ערך הריכוז המינימלי המעכב של אציקלוביר). פעיל במידה בינונית נגד ציטומגלווירוס. בתאים נגועים המכילים תימידין קינאז ויראלי, מתרחשת זרחון ואציקלוביר הופך למונו-פוספט אציקלוביר. בהשפעת ציקלאז אציקלוביר גואנילט, מונופוספט הופך לדיפוספט, ובשפעת מספר אנזימים תאיים, לטריפוספט. הסלקטיביות הגבוהה של פעולה ספציפית על וירוסים והרעילות הנמוכה לבני אדם נובעת מהעובדה שאציקלוביר אינו מצע לאנזים תימידין קינאז של תאים לא נגועים, ולכן הוא בעל רעילות נמוכה לתאי יונקים.

Acyclovir triphosphate מעכב את הסינתזה (שכפול) של DNA ויראלי בשלושה מנגנונים:

1) מחליף באופן תחרותי deoxyguanosine triphosphate בסינתזת DNA;

2) "מטמיע" בשרשרת ה-DNA המסונתז ומפסיק את התארכותה;

3) מעכב את האנזים DNA פולימראז של הנגיף.

כתוצאה מכך, רביית הנגיף בגוף נחסמת.

הספציפיות והסלקטיביות הגבוהה מאוד של הפעולה של אציקלוביר נובעות גם מהצטברותו השולטת בתאים המושפעים מווירוסים. יש לו אפקט מגרה חיסוני.

אינדיקציות לשימוש

הרפס סימפלקס של העור והריריות (ראשוני וחוזר)

הרפס גניטלי (ראשוני וחוזר)

שלבקת חוגרת (שלבקת חוגרת)

אבעבועות רוח (ב-24 השעות הראשונות לאחר הופעת הפריחה האופיינית)

בחולים עם כשל חיסוני חמור (כולל לאחר השתלה, בעת נטילת תרופות מדכאות חיסון, בחולים נגועים ב-HIV, במהלך כימותרפיה)

מינון ומתן

התרופה נלקחת דרך הפה, שתיית טבליה עם כמות מספקת של מים.

מינון במבוגרים

טיפול בזיהומים הנגרמים על ידי וירוס הרפס סימפלקס (נגיף הרפס סימפלקס)

יש ליטול את התרופה במינון של 200 מ"ג חמש פעמים ביום כל 4 שעות עם הפסקה בלילה למשך 5 ימים. במקרים חמורים, הטיפול מורחב.

בחולים עם חסינות מופחתת (לדוגמה, לאחר השתלת מח עצם) או עם תת ספיגה ממערכת העיכול, ניתן להעלות את המינון ל-400 מ"ג (ניתן תוך ורידי של התרופה יכול להיחשב כאופציה). הטיפול צריך להתחיל בהקדם האפשרי, מיד לאחר האבחנה. בזיהומים חוזרים, חשוב במיוחד להתחיל טיפול בתקופה הפרודרומית או מיד לאחר הופעת השינויים הראשונים על העור.

טיפול דיכוי בנגיף הרפס סימפלקס בחולים עם דכאות חיסונית

התרופה נקבעת 200 מ"ג ארבע פעמים ביום כל 6 שעות.

ברוב החולים, 400 מ"ג פעמיים ביום כל 12 שעות יכול להיות יעיל ונוח.

הפחתה הדרגתית של המינון ל-200 מ"ג שלוש פעמים ביום כל 8 שעות או אפילו פעמיים ביום כל 12 שעות עשויה אף היא להיות יעילה.

בחלק מהחולים, התגובה לנטילת התרופה מתרחשת לאחר מינוי מנה יומית כוללת של התכשיר, שהוא 800 מ"ג.

הטיפול בתרופה עשוי להיות מופסק כל 6 עד 12 חודשים על מנת לעקוב אחר שינויים אפשריים במהלך המחלה.

מניעה של נגיף הרפס סימפלקס בחולים עם דכאות חיסונית

התרופה נקבעת 200 מ"ג ארבע פעמים ביום, כל 6 שעות.

בחולים מדוכאי חיסון (לדוגמה, לאחר השתלת מח עצם) או עם תת ספיגה ממערכת העיכול, ניתן להעלות את המינון ל-400 מ"ג.

משך הטיפול המניעתי נקבע לפי משך תקופת הסיכון.

טיפול בזיהומים הנגרמים על ידי וירוס וריצלה זוסטר והרפס זוסטר (נגיף וריצלה זוסטר)

התרופה נקבעת 800 מ"ג חמש פעמים ביום כל 4 שעות עם הפסקת לילה. הטיפול נמשך 7 ימים.

חולים עם חסינות מופחתת (לדוגמה, לאחר השתלת מח עצם) או עם הפרעה בספיגה ממערכת העיכול צריכים לשקול את האפשרות של מתן תוך ורידי של התרופה. הטיפול צריך להתחיל בהקדם האפשרי, מיד לאחר הופעת תסמיני הזיהום. הן עבור אבעבועות רוח והן עבור שלבקת חוגרת, תוצאות הטיפול הטובות ביותר נצפו לאחר נטילת התרופה בתוך 24 השעות הראשונות של הופעת הפריחה.

מינון בילדים

טיפול בזיהומי נגיף הרפס סימפלקס בחולים עם דכדוך חיסוני

ילדים מגיל שנתיים ומעלה צריכים לקבל את המינון הזהה למבוגרים. ילדים מתחת לגיל שנתיים מקבלים מחצית מהמנה למבוגרים.

טיפול בזיהומי אבעבועות רוח

ילדים מגיל 6 ומעלה: 800 מ"ג ארבע פעמים ביום

ילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים: 400 מ"ג ארבע פעמים ביום.

ילדים מתחת לגיל שנתיים: 200 מ"ג ארבע פעמים ביום.

ניתן לקבוע את המינון בצורה מדויקת יותר, בשיעור של 20 מ"ג/ק"ג משקל גוף (עד מינון מקסימלי של 800 מ"ג) ארבע פעמים ביום. יש להמשיך בטיפול למשך 5 ימים.

אין נתונים על התכונות של טיפול מדכא בזיהומים הנגרמים על ידי וירוס הרפס סימפלקס או אבעבועות רוח בילדים עם ליקויים חיסוניים.

מינון בחולים קשישים

בחולים קשישים יש לקחת בחשבון את הסיכון לתפקוד כליות לקוי ולהתאים את מינון התרופה בהתאם (ראה מינון בחולים עם אי ספיקת כליות).

יש לעקוב אחר החלפת נוזלים בחולים אלו.

שימוש בחולים עם תפקוד כליות לקוי

במהלך הטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי נגיף ההרפס סימפלקס, או מניעת זיהום ויראלי בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית עד חמורה, השימוש במינונים פומיים המומלצים אינו מוביל להצטברות של אציקלוביר בגוף בריכוזים גבוהים מ- אלה שהתקבלו כבטוחים במהלך מתן תוך ורידי של התרופה. עם זאת, בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ-10 מ"ל לדקה), מומלץ להפחית את המינון ל-200 מ"ג פעמיים ביום, כל 12 שעות.

במהלך הטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי וירוס אבעבועות רוח והרפס זוסטר בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית (פינוי קריאטינין 10-25 מ"ל לדקה), מומלץ להפחית את המינון ל-800 מ"ג שלוש פעמים ביום כל 8 שעות, ובמטופלים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ-10 מ"ל לדקה), מומלץ להפחית את המינון ל-800 מ"ג פעמיים ביום כל 12 שעות.

תופעות לוואי

לעתים קרובות מאוד (>1/10), לעתים קרובות (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

לעתים קרובות

כאב ראש, סחרחורת

בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן

גירוד, פריחה, כולל רגישות לצילום

עייפות, חום

לְעִתִים רְחוֹקוֹת

אורטיקריה, נשירת שיער מפוזרת מהירה (הקשורה לשימוש בתרופה Acyclovir לא הוכחה, קשורה לעתים קרובות יותר למגוון וריאציות במהלך המחלה ולמספר רב של תרופות בשימוש)

לעתים רחוקות

אנגיואדמה

עלייה הפיכה בפעילות בילירובין ואנזימי כבד

הגברת ריכוז האוריאה והקריאטינין בדם

אנפילקסיס

לעיתים נדירות

אנמיה, לויקופניה וטרומבוציטופניה

צהבת, צהבת

אי ספיקת כליות חריפה, כאבי כליות

חרדה, בלבול, רעד, אטקסיה, דיסארטריה, הזיות, תסמינים פסיכוטיים, עוויתות, ישנוניות, אנצפלופתיה, תרדמת (תסמינים אלו הפיכים ומתרחשים בדרך כלל בחולים עם אי ספיקת כליות או גורמים נטייה אחרים).

התוויות נגד

אין לרשום את התרופה Acyclovir-AKOS לחולים שהראו רגישות יתר לאציקלוביר, valaciclovir.

אינטראקציות תרופתיות

אציקלוביר מופרש בעיקר בצורה ללא שינוי, בהפרשה פעילה באבוביות הכליה. כל תרופה שנלקחת בו-זמנית מתחרה על מסלול ביולוגי זה עשויה להגביר את ריכוז הפלזמה של אציקלוביר. פרובנסיד וצימטידין מגדילים את השטח מתחת לעקומה (AUC) של אציקלוביר ומקטינים את הפינוי הכלייתי של אציקלוביר. עלייה ברמות הפלזמה של acyclovir והמטבוליט הלא פעיל של mycophenolate mofetil (תרופה מדכאת חיסונית המשמשת בחולי השתלת איברים) נצפתה במהלך שימוש במקביל בתרופות אלו. עם זאת, אין צורך לשנות את המינון, לאור הטווח הטיפולי הרחב של acyclovir.

הוראות מיוחדות

הגש על פי הנחיות רופא.

בקפידה:הריון, הנקה, התייבשות ואי ספיקת כליות.

לא נערכו מחקרים קליניים נאותים ומבוקרים בקפדנות על בטיחות התרופה במהלך ההיריון.

טיפול ממושך או חוזר באציקלוביר בחולים עם דכאות חיסונית עלול להוביל להופעת זני וירוס שאינם רגישים לפעולתו. רוב הזנים המבודדים של וירוסים שאינם רגישים לאציקלוביר מראים חוסר יחסי של תימידין קינאז ויראלי; בודדו זנים עם שינוי thymidine kinase או DNA פולימראז. ב מבחנהההשפעה של אציקלוביר על זנים מבודדים של נגיף ההרפס סימפלקס עלולה לגרום להופעת זנים פחות רגישים.