Millised on makroliidantibiootikumide eelised tavapäraste ravimite ees. Makroliidid: viimase põlvkonna antibiootikumide rühm ENT-haiguste ravis Makroliidide vastunäidustused

ANTIBIOOTIKUD-MAKROLIIIDID

Asitromütsiin (asitromütsiin)

Sünonüümid: Sumamed.

Farmakoloogiline toime. Laia toimespektriga antibiootikum. See on uue makroliidantibiootikumide rühma - asaliidide - esimene esindaja. Põletikukoldes kõrgete kontsentratsioonide tekitamisel on sellel bakteritsiidne (baktereid hävitav) toime.

Asitromütsiini suhtes on tundlikud grampositiivsed kokid: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, C-, F- ja G-rühmade streptokokid, S.viridans, Staphylococcusaureus; gramnegatiivsed bakterid: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae ja Gardnerellavaginalis; mõned anaeroobsed (võimelised eksisteerima hapniku puudumisel) mikroorganismid: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcus spp .; samuti Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Asitromütsiin ei ole aktiivne erütromütsiini suhtes resistentsete grampositiivsete bakterite vastu.

Näidustused kasutamiseks. Ravimi suhtes tundlike patogeenide põhjustatud nakkushaigused: ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid - tonsilliit, sinusiit (kõrvalkoobaste põletik), tonsilliit (kurgumandlite / mandlite / põletik), keskkõrvapõletik (keskkõrvapõletik). kõrvaõõs); sarlakid; alumiste hingamisteede infektsioonid - bakteriaalne ja atüüpiline kopsupõletik (kopsupõletik), bronhiit (bronhide põletik); naha ja pehmete kudede infektsioonid - erysipelas, impetiigo (pindmised pustuloossed nahakahjustused koos mädase kooriku moodustumisega), sekundaarselt nakatunud dermatoosid (nahahaigused); kuseteede infektsioonid - gonorröa ja mitte-gonorröa uretriit (ureetra põletik) ja/või emakakaelapõletik (emakakaela põletik); Borrelioos (borrelioos on Borrelia spiroheedi poolt põhjustatud nakkushaigus).

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Asitromütsiini tuleb võtta üks tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Ravimit võetakse 1 kord päevas.

Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonidega, naha ja pehmete kudede infektsioonidega täiskasvanutele määratakse esimesel päeval 0,5 g, seejärel alates 2. kuni 0,25 g.

5. päev või 0,5 g päevas 3 päeva jooksul (kursuse annus 1,5 g).

Urogenitaaltrakti (urogenitaaltrakti) ägedate infektsioonide korral määratakse 1 g üks kord (2 tabletti 0,5 g).

Puukborrelioosi (borrelioos) esimese staadiumi (erüteemigranaadid) raviks määratakse esimesel päeval 1 g (2 tabletti 0,5 g) ja 2. kuni 5. päevani 0,5 g päevas (kuuri annus 3 g) .

Lastele määratakse ravim, võttes arvesse kehakaalu. Lapsed kaaluga üle 10 kg kiirusega: 1. päeval - 10 mg / kg kehakaalu kohta; järgmise 4 päeva jooksul - 5 mg / kg. Võimalik on 3-päevane ravikuur; sel juhul on ühekordne annus 10 mg/kg. (Kuuruse annus 30 mg/kg kehakaalu kohta).

Kõrvalmõju. Iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, harvem - oksendamine ja kõhupuhitus (gaaside kogunemine soolestikku). Võib-olla maksaensüümide aktiivsuse mööduv (mööduv) tõus. Äärmiselt harva - nahalööve.

Vastunäidustused.Ülitundlikkus makroliidantibiootikumide suhtes. Ettevaatus on vajalik ravimi määramisel raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele. Raseduse ja imetamise ajal asitromütsiini ei määrata, välja arvatud juhtudel, kui ravimi kasutamisest saadav kasu kaalub üles võimaliku riski. Ravimit tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone (juhtumilugu).

Vabastamise vorm. 0,125 g asitromütsiindihüdraadi tabletid 6 tk pakendis; 0,5 g asitromütsiindihüdraadi tabletid 3 tk pakendis; kapslid 0,5 g asitromütsiindihüdraadiga 6 tk pakendis; siirup viaalides (5 ml - 0,1 g asitromütsiindihüdraati); forte siirup viaalides (5 ml - 0,2 g asitromütsiindihüdraati).

Säilitamistingimused.

KITASAMYCIN (Kitasamütsiin)

Sünonüümid: Leukomütsiin.

Farmakoloogiline toime. Antibiootikum makroliidide rühmast, toimib bakteriostaatiliselt (takistab bakterite kasvu). Toimespekter hõlmab grampositiivseid (stafülokokke tootvad ja mittetootvad penitsillinaas – ensüüm, mis hävitab penitsilliinid; streptokokid, pneumokokid, klostriidid, Bacillusanthracis, Corynebacterium diphtheriae) ja mõned gramnegatiivsed mikroorganismid (gonokokid, brutsilliinid, brutsilliinid, legionella), samuti mükoplasma, klamüüdia, spiroheedid, riketsiad. Ravim on aktiivne penitsilliini, streptomütsiini, tetratsükliini suhtes resistentsete stafülokokkide tüvede vastu. Resistentsed ravimile gramnegatiivsed vardad: soolestik, Pseudomonas aeruginosa, samuti shigella, salmonella jne.

Näidustused kasutamiseks. Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: farüngiit (neelupõletik), bronhiit (bronhide põletik), kopsupõletik (kopsupõletik), pleura empüeem (mäda kogunemine kopsumembraanide vahele), sarlakid , kurgumandlite põletik (kurgumandlite põletik / mandlid /), mumps (süljesüljenäärme põletik / mumps /), keskkõrvapõletik (keskkõrvaõõne põletik), erüsipelas, sepsis (vere nakatumine mikroobidega mädane põletik), septiline endokardiit (südame sisemiste õõnsuste haigus, mis on tingitud mikroobide esinemisest veres), osteomüeliit (luuaju ja sellega külgneva luukoe põletik), mastiit (rinnanäärme põletik), koletsüstiit (põletik). sapipõie haigus), difteeria, läkaköha, riketsioos (rikettsia põhjustatud nakkushaigused), tüüfus, gonorröa, süüfilis.

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 1-2 tabletti või kapslit iga 6-8 tunni järel.Lastele määratakse siirup 2,5 ml (100 mg) 15 kg kehamassi kohta iga 4-6 tunni järel Siirupit võib lahjendada veega. Raskete infektsioonide korral võib annust suurendada. Ühekordne annus intravenoosseks manustamiseks on täiskasvanutele 0,2-0,4 g; lastele - 0,2 g; manustamise sagedus - 1-2 korda päevas. Ravim lahustatakse 10-20 ml 5% või 20% glükoosilahuses või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses ja süstitakse aeglaselt intravenoosselt 3-5 minuti jooksul.

Kõrvalmõju. Harva - isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; allergilised reaktsioonid.

Vastunäidustused. Raske maksafunktsiooni häire, ülitundlikkus ravimi suhtes. Raseduse ja imetamise ajal kasutage ravimit ettevaatusega. Ravimit tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone (juhtumilugu).

Vabastamise vorm. 0,2 g tabletid 100 ja 500 tk pakendis; kapslid 0,25 g pakendis 100, 500 ja 1000 tükki; siirup (1 ml - 0,04 g) 250 ja 500 ml pudelites; süstelahus (0,2 g kitazamütsiini) 10 tk ampullides.

Säilitamistingimused. Nimekiri B. Kuivas, jahedas ja pimedas kohas.

MIDEKAMYTSIN (midekamütsiin)

Sünonüümid: Makrovaht.

Farmakoloogiline toime. Makroliidantibiootikum. Inhibeerib (supresseerib) valgusünteesi bakterirakkudes. Väikestes annustes on ravimil bakteriostaatiline (bakterite kasvu takistav) toime ja suurtes annustes bakteritsiidne (bakterite hävitamine). Aktiivne nii grampositiivsete (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., sh St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae) kui ka gramnegatiivsete mikroorganismide (Neisseriagonor-rhoeae, Eretella, Neisseriameningumopelusinia, Myhrote) vastu. Midekamütsiin on aktiivne klamüüdia vastu. Kehtib ka mõne kohta

Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila ja Ureaplasma urealyticum tüved.

Näidustused kasutamiseks. Nakkushaigused, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud patogeenid, eriti patsientidel, kellele penitsilliini antibiootikumid on vastunäidustatud: ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid; suuõõne infektsioonid; naha ja pehmete kudede infektsioonid; kuseteede infektsioonid; sarlakid; erysipelas; difteeria; läkaköha.

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Täiskasvanud määravad keskmiseks ööpäevaseks annuseks 1,2 g (0,4 g 3 korda päevas). Maksimaalne ööpäevane annus on 1,6 g.

Kergete infektsioonivormidega lastele määratakse ööpäevane annus 20 mg / kg kehakaalu kohta; mõõduka ja raske infektsiooniga - 30-50 mg / kg. Kohtumiste arv - 3 korda päevas. Väikelastele on eelistatav välja kirjutada midekamütsiini suspensioonina (ravimi tahkete osakeste suspensioonid vedelikus). Ravimi ühekordne annus sõltub lapse kehakaalust ja on: alla 5 kg kaaluvad lapsed - 2,5 ml; 5-10 kg - 5 ml; 10-15 kg - 7,5 ml; 15-20 kg - 10 ml; 20-30 kg - 15 ml. Ravimit võetakse iga 8 tunni järel (eelistatavalt enne sööki). Suspensiooni valmistamiseks lisage viaali sisule 100 ml destilleeritud vett. Enne iga kasutamist loksutage viaali sisu korralikult. Valmistatud suspensiooni hoitakse külmkapis mitte rohkem kui 14 päeva.

Ravi kestus on 7-10 päeva. Vajadusel pikendatakse raviperioodi.

Kõrvalmõju. Harva - anoreksia (isutus), raskustunne epigastriumis (kõhupiirkond, mis asub otse rannikukaarte ja rinnaku lähenemise all), iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; maksa transaminaaside (ensüümide) ja bilirubiini (sapipigmendi) kontsentratsiooni mööduv (mööduv) tõus vereseerumis. Nahalööve.

Vastunäidustused. Maksa- ja neerupuudulikkuse rasked vormid; ülitundlikkus ravimi suhtes. Ravimit tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone (juhtumilugu).

Vabastamise vorm. Tabletid O^G g-l 16 tk pakendis; kuivaine suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 115 ml viaalides (5 ml - 0,175 ml midekamütsinatsetaati).

Säilitamistingimused.

Oleandomütsiinfosfaat (oleandomütsiinifosfaat)

Sünonüümid: Amimitsiin, tsüklamütsiin, matrimütsiin, matromütsiin, oleandotsiin, oleandomütsiin, oleandomütsiini fosfor, romütsiin jne.

Saadakse Streptomycesantibioticus tüve kultuurivedelikust.

Farmakoloogiline toime. Toimespekter on sarnane erütromütsiiniga. Aktiivne grampositiivsete mikroorganismide, eriti stafülokokkide, streptokokkide ja pneumokokkide vastu.

Imendub hästi verre, hajub (tungib) kergesti organitesse ja kehavedelikesse. Sellel puudub kumulatiivne omadus (võime akumuleeruda kehas). Madal toksilisus.

Näidustused kasutamiseks. Kopsupõletik (kopsupõletik), sarlakid, difteeria, tonsilliit, sepsis (vere nakatumine mädapõletiku koldest pärit mikroobidega), tonsilliit (kurgumandlite / mandlite / põletik), larüngiit (kõripõletik), flegmoon ( äge, selgelt piiritlemata mädane põletik), mädane koletsüstiit

(sapipõiepõletik), osteomüeliit (luuüdi ja külgneva luukoe põletik), stafülokokk-, streptokokk- ja pneumokokk-sepsis ning muud selle suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haigused.

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Sees pärast sööki, 0,25-0,5 g päevas 4-6 korda. Suurim ööpäevane annus täiskasvanutele on 2 g. Alla 3-aastastele lastele - 0,02 g / kg, 3-6-aastastele - 0,25-0,5 g, 6-14-aastastele - 0,5-1 g, üle 14-aastastele - 1-1,5 g päevas. Ravikuur on 5-7 päeva.

Intravenoosselt ja intramuskulaarselt manustatakse 3-4 korda päevas dvze - 1-2 g; alla 3-aastased lapsed 30-50 mg / kg, 3-6-aastased - 0,25-0,5 g, 6-10-aastased - 0,5-0,75 g, 10-14-aastased - 0,75-1 g päevas. Intravenoosseks manustamiseks lahustatakse ravim steriilses isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses kiirusega 2 mg ravimit 1 ml lahuse kohta, intramuskulaarseks süstimiseks - 1-2% novokaiini lahuses kiirusega. 100 mg 1,5 ml kohta.

Kõrvalmõju. Allergilised reaktsioonid (nahasügelus, urtikaaria, angioödeem).

Vastunäidustused. Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi suhtes, maksa parenhüümi (funktsionaalsete koeelementide) kahjustus. Ravimit tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone (juhtumilugu).

Vabastamise vorm.Õhukese polümeerikattega tabletid, 0,125 g (125 000 RÜ) 12 tk pakendis; viaalid, mis sisaldavad 0,25 g (250 000 ühikut) ravimit koos destilleeritud veega.

Säilitamistingimused. Nimekiri B. Kuivas kohas, toatemperatuuril.

TETRAOLEAN (tetraoolne)

Sünonüümid: Sigmamütsiin, Oletetrin.

Farmakoloogiline toime. Oleandomütsiini ja tetratsükliinvesinikkloriidi sisaldav kombineeritud preparaat.

Näidustused kasutamiseks. Tetraolean on ette nähtud erineva etioloogiaga (põhjustega) kopsupõletiku (kopsupõletiku), raske bronhiidi (bronhide põletik), tonsilliidi, sinusiidi (kõrvalkoobaste põletik), keskkõrvapõletiku, brutselloosi (inimestele leviv nakkushaigus) korral, tavaliselt põllumajandusloomadelt), tulareemia (loomadest inimestele edasi kanduv äge nakkushaigus), mõni riketsioos (rikettsia /mikroorganismide/ põhjustatud nakkushaigused), koletsüstiit (sapipõie põletik), pankreatiit (kõhunäärmepõletik), peritoniit (põletik) kõhukelme), furunkuloos (mitme mädapõletikuga nahk), karbunkulid (äge hajus mädane-nekrootiline mitmete külgnevate rasunäärmete ja juuksefolliikulite põletik), osteomüeliit (luuüdi ja külgneva luukoe põletik), põletikulised günekoloogilised ja uroloogilised haigused, gonorröa ja muud nakkushaigused.

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Määrake täiskasvanutele 1,0–1,5 g päevas, rasketes tingimustes - kuni 2 g päevas (4 jagatud annusena 6-tunniste intervallidega). Ravi kestus on 5-7 päeva, harva kuni 14 päeva. Lastele määratakse järgmised päevaannused: kehakaaluga kuni 10 kg - 0,125 g, 10 kuni 15 kg - 0,25 g, 20 kuni 30 kg - 0,5 g, 30 kuni 40 kg - 0,725 g, alates 40 kuni 50 kg - 1 g.

Intramuskulaarselt ja intravenoosselt manustatakse ainult ägedate haiguste korral ja kui ravimit on võimatu sisse võtta.

Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse viaali sisu 2 ml steriilses süstevees või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses. Täiskasvanutele manustatakse 0,2-0,3 g päevas 2-3 annusena (igaüks 0,1 g) intervalliga 8-12 tundi Lastele manustatakse 10-20 mg / kg päevas 2 annusena (12 tunni pärast) . Subkutaanne süstimine ei ole lubatud.

Intravenoosseks süstimiseks kasutatakse 1% lahust; lahustage vastavalt 0,25 või 0,5 g ravimit 25 või 50 ml steriilses süstevees. Sisestage aeglaselt (mitte rohkem kui 2 ml minutis). Võite sisestada tilgutimeetodi (mitte rohkem kui 60 tilka minutis) 0,1% lahust, mis on valmistatud steriilse süsteveega, 5% glükoosilahusega või isotoonilise naatriumkloriidi lahusega.

Lahused valmistatakse extempore (enne kasutamist); säilitamine külmkapis on lubatud mitte rohkem kui 24 tundi.

Keskmine päevane annus ravimi intravenoosseks manustamiseks täiskasvanutele on 1 g (2 annusena 500 mg 12-tunnise intervalliga). Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele on 2 g (4 500 mg süsti 6-tunniste intervallidega). Lastele manustatakse 15-25 mg / kg päevas (2-4 süsti 6- või 12-tunniste intervallidega).

Intravenoosset manustamist tuleb teha ettevaatusega.

Niipea kui see on võimalik, võetakse ravim suu kaudu.

Sama, mis selle koostises sisalduvate komponentide puhul.

Vabastamise vorm. Saadaval 0,25 g kapslite kujul (83 mg oleandomütsiinfosfaati või triatsetüüloleandomütsiini ja 167 mg tetratsükliinvesinikkloriidi) ja viaalides intramuskulaarseks süstimiseks, mis sisaldavad 0,1 g ravimit (33,3 mg oleandomütsiinvesinikkloriidi 7 mg tetratsükliinvesinikkloriidi ja 66 mg). intravenoosseks manustamiseks - 0,25 ja 0,5 g ravimit (vastavalt 83 või 167 mg oleandomütsiinfosfaati ja 167 või 333 mg tetratsükliinvesinikkloriidi).

Säilitamistingimused. Nimekiri B. Kuivas, pimedas kohas toatemperatuuril.

ROKsitromütsiin (roksitromütsiin)

Sünonüümid: BD-Roque, Roxybid, Rulel.

Farmakoloogiline toime. Poolsünteetiline makroliidantibiootikum suukaudseks manustamiseks. Tundlik ravimi suhtes: streptokokid! rühmad A ja B, sealhulgas Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamydiatrachomatis ja psittaci; Legionelapneumofiilia; kampülobakter; Gardnerella vaginalis.

Muutuvalt tundlik ravimi suhtes: Staphylococcus-cusaureus ja epidermidis; hemophilus influenzae; Bacteroidesfragilis ja Vibrocholerae. Resistentsed ravimi suhtes: Enterobacteriaceae, Pseudomonas. "Akinetobacter. .

Näidustused kasutamiseks. Ravimitundlike infektsioonide, sealhulgas ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide, naha ja pehmete kudede infektsioonide, kuseteede infektsioonide (sh sugulisel teel levivate infektsioonide, välja arvatud gonorröa) ravi; meningokoki meningiidi (ajukelme mädane põletik) ennetamine haigega kokku puutunud isikutel.

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Täiskasvanutele määratakse 0,15 g ravimit 2 korda päevas, hommikul ja õhtul, enne sööki. Maksapuudulikkuse korral määratakse ravim annuses 0,15 g 1 kord päevas. Ravimi määramisel maksapuudulikkusega patsientidele on vajalik eriline ettevaatus, maksafunktsiooni jälgimine ja annuse kohandamine.

Neerupuudulikkusega patsientidele, samuti eakatele patsientidele ravimi väljakirjutamisel ei ole annust vaja kohandada.

Ergotamiini derivaatide ja ergotamiinilaadsete vasokonstriktorite kooskasutamine ei ole lubatud, kuna see võib põhjustada ergotismi (mürgistus tungaltera alkaloididega) ja jäsemete kudede nekroosi (nekroosi).

Samaaegsel kasutamisel bromokriptiiniga on võimalik suurendada selle ravimi kontsentratsiooni plasmas ja suurendada selle parkinsonismivastast toimet või dopamiini toksilisust (düskineesia / liikumispuudega /).

Samaaegsel kasutamisel tsüklosporiiniga vähendatakse selle annust ja jälgitakse neerufunktsiooni, kuna on võimalik suurendada selle ravimi kontsentratsiooni veres (metabolismi pärssimise tõttu) ja kreatiniini (lämmastiku metabolismi lõpp-produkt) taset. ) veres.

Kõrvalmõju. Iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, transaminaaside ja aluselise fosfataasi (ensüümide) taseme mööduv (mööduv) tõus; allergilised reaktsioonid.

Vastunäidustused.Ülitundlikkus makroliidantibiootikumide suhtes; ravimite, nagu ergotamiin ja dihüdroergotamiin, samaaegne manustamine; rasedus ja imetamise periood. Ravimit tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone (juhtumilugu).

Vabastamise vorm. Kaetud tabletid, 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g ja 0,3 g, 10 tk pakendis.

Säilitamistingimused. Nimekiri B. Kuivas ja pimedas kohas.

Erütromütsiin (Erythromycinum)

Sünonüümid: Erütrotsiin, ermitsiin, eriiin, erütrotsiin, erütrotsiin, etromütsiin, lubomütsiin, pantomütsiin, tortrotsiin, eratsiin, ilozon, erik, meromütsiin, monomütsiin, eriheksaal, erütromen, erütropid jne.

Erütromütsiin on antibakteriaalne aine, mida toodavad Streptomyces Erythreus või muud sarnased mikroorganismid.

Farmakoloogiline toime. Antimikroobse toime spektri järgi on erütromütsiin lähedane penitsilliinidele. See on aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide (stafülokokid, pneumokokid, streptokokid, gonokokid, meningokokid) vastu. See toimib ka mitmete grampositiivsete bakterite, Brucella, Rickettsiae, trahhoomi (silmapõletik, mis võib põhjustada pimedaksjäämist) ja süüfilise vastu. Sellel on vähene või puudub mõju enamikule gramnegatiivsetele bakteritele, mükobakteritele, väikestele ja keskmistele viirustele ning seentele. Patsiendid taluvad erütromütsiini paremini kui penitsilliinid ja seda saab kasutada penitsilliinide suhtes allergia korral.

Terapeutilistes annustes toimib erütromütsiin bakteriostaatiliselt (takistab bakterite kasvu). Antibiootikumiresistentsus areneb kiiresti ja ristresistentsust täheldatakse teiste makroliidrühma antibiootikumidega (oleandomütsiin). Kombineerimisel streptomütsiini, tetratsükliinide ja sulfoonamiididega täheldatakse erütromütsiini toime suurenemist.

Näidustused kasutamiseks. Erütromütsiini kasutatakse ägedas staadiumis kopsupõletiku (kopsupõletik), pneumopleuriidi (kopsukoe ja selle membraanide kombineeritud põletik), bronhektaasia (valendiku laienemisega seotud bronhiaalne haigus) korral.

ja muude antibiootikumide suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud kopsude nakkushaiguste korral; septiliste seisunditega (haigused, mis on seotud mikroobide esinemisega veres), erüsiipel, mastiit (piimanäärmete piimajuhade põletik), osteomüeliit (luuüdi ja külgneva luukoe põletik), peritoniit ( kõhukelme), mädane keskkõrvapõletik (kõrvaõõne põletik) ja muud põletikulised protsessid. Samuti on see ette nähtud süüfilisega patsientidele, kellel on penitsilliini rühma antibiootikumide talumatus. Läbi hematoentsefaalbarjääri (vere ja ajukoe vaheline barjäär) erütromütsiin ei tungi, mistõttu seda ei määrata meningiidi (ajukelmepõletiku) korral.

Lokaalselt (salvi kujul) kasutatakse erütromütsiini pustuloossete nahakahjustuste, infitseeritud haavade, lamatiste (neile pikaajalisest lamamisest tingitud survest põhjustatud kudede nekroos) jne, samuti konjunktiviidi (väliskesta põletik) korral. silma), blefariit (sajandi servade põletik), trahhoom.

Nakkushaiguste raskete vormide korral, kui suukaudne manustamine on ebaefektiivne või võimatu, kasutage erütromütsiini lahustuva vormi - erütromütsiinfosfaadi intravenoosset manustamist.

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Suukaudseks manustamiseks on erütromütsiin ette nähtud tablettide või kapslite kujul. Ühekordne annus täiskasvanule on 0,25 g, raskete haiguste korral - 0,5 g. Võtke iga 4-6 tunni järel 1-1 "/ 2 tundi enne sööki.

Suurim üksikannus täiskasvanutele: sees 0,5 g, päevas 2 g. Alla 14-aastastele lastele määratakse ööpäevane annus 20-40 mg / kg (jagatuna 4 annuseks), üle 14-aastastele - täiskasvanutele mõeldud annuses .

Erütromiin suurendab karbamasepiini ja teofülliini kontsentratsiooni plasmas ja suurendab nende toksilist toimet (iiveldus, oksendamine jne).

Kõrvalmõju. Kõrvaltoimed erütromütsiini ravis on suhteliselt haruldased (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Pikaajalisel kasutamisel on võimalik maksafunktsiooni häire (ikterus). Mõnel juhul võib tekkida suurenenud tundlikkus ravimi suhtes koos allergiliste reaktsioonide ilmnemisega.

Erütromütsiini pikaajalisel kasutamisel võivad mikroorganismid välja töötada selle suhtes resistentsuse.

Vastunäidustused. Ravim on vastunäidustatud individuaalse ülitundlikkuse ja maksafunktsiooni tõsiste häirete korral. Ravimit tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone (juhtumilugu).

Vabastamise vorm. Tabletid 0,1 ja 0,25 g; enterokattega tabletid 0,1 ja 0,25 g; salv 1%.

Säilitamistingimused.

ERIDERM (Eryderm)

Farmakoloogiline toime. Antibiootikum erütromütsiin, mis on ravimi osa, tungib rasunäärmete erituskanalitesse ja pärsib propioonbakterite kasvu. Alkoholid, mis on ravimi osa, aitavad nahka puhastada ja kuivatada.

Näidustused kasutamiseks. Noorte hommikud.

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Lahust kantakse kahjustatud nahapiirkondadele vatitupsuga. Vältige ravimi sattumist limaskestadele.

Kõrvalmõju. Võimalikud ülitundlikkusreaktsioonid ravimi komponentide suhtes.

Vastunäidustused.Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Vabastamise vorm. Lahus välispidiseks kasutamiseks 60 ml viaalides (1 ml - 0,02 g erütromütsiini). Lahusti sisaldab polüetüleenglükooli, atsetooni ja 77% alkoholi.

Säilitamistingimused. Nimekiri B. Jahedas kohas.

Erütromütsiini salv (Unguentum Erythromycini)

Näidustused kasutamiseks. Kasutatakse silma limaskesta infektsioonide, trahhoomi (nakkuslik silmahaigus, mis võib põhjustada pimedaksjäämist) raviks; pustuloossete nahahaiguste, nakatunud haavade, lamatiste (neile pikaajalisest survest lamamisest tingitud kudede nekroos), II ja III astme põletuste, troofiliste haavandite (aeglaselt paranevad nahadefektid) raviks.

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Silmahaiguste korral kantakse salvi koguses 0,2-0,3 g alumise või ülemise silmalau kohta 3 korda päevas, trahhoomi korral - 4-5 korda päevas.

Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest ja käigust ning ravi efektiivsusest. Keskmine ravi kestus on 1,5-2 kuud. Trahhoomi ravikuur on kuni 4 kuud.

Nahahaiguste korral kantakse salvi kahjustatud piirkondadele 2-3 korda päevas, põletuste korral - 2-3 korda nädalas.

Kõrvalmõju. Tavaliselt on salv hästi talutav, kuid mõõdukas ärritav toime on võimalik.

Vabastamise vorm. Alumiiniumtorudes, 3; 7; 10; 15 ja 30 g.1 g sisaldab 10 000 ühikut erütromütsiini.

Säilitamistingimused. Nimekiri B. Toatemperatuuril.

Erütromütsiinfosfaat (Erythromyciniphosphas)

Erütromütsiini fosfaatsool.

Farmakoloogiline toime ja näidustused kasutamiseks. Sama mis erütromütsiini puhul.

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Intravenoosselt 2-3 korda päevas, 200 mg. Päevast annust võib suurendada 1 g-ni Lastele 20 mg/kg päevas. Pärast seda sisestage aeglaselt (3-5 minuti jooksul).

lahjendamine süsteveega või steriilse isotoonilise naatriumkloriidi lahusega kiirusega 5 mg/ml. Lubatud on tilkmanustamine isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses kontsentratsiooniga mitte üle 1 mg 1 ml lahustis.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused. Sama mis erütromütsiini puhul.

Vabastamise vorm. Hermeetiliselt suletud viaalides 50 tk; 100 ja 200 mg toimeainet (erütromütsiini aluse osas).

Säilitamistingimused. Nimekiri B. Valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle +20 °C.

Erütsükliin (Erycyclinum)

Erütromütsiini ja oksütetratsükliindihüdraadi segu graanulite kujul.

Farmakoloogiline toime. Sellel on lai toimespekter grampositiivsete mikroobide vastu. Efektiivne penitsilliini, streptomütsiini suhtes resistentse mikrofloora vastu.

Näidustused kasutamiseks. Erineva etioloogiaga (põhjustega) mädane-põletikulised haigused: tonsilliit, kopsupõletik (kopsupõletik), bronhiit (bronhiit), koletsüstiit (sapipõiepõletik), kuseteede infektsioonid, düsenteeria, haavapõletik, püoderma (naha mädapõletik) jne.

Kasutusmeetod ja annus. Enne patsiendile ravimi väljakirjutamist on soovitav kindlaks teha selle patsiendi haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle suhtes. Sees üks kapsel iga 4-6 tunni järel (30-40 minutit pärast sööki). Maksimaalne ööpäevane annus on 8 kapslit (2 g). Ravikuur on 7-10 päeva või rohkem, olenevalt haiguse tõsidusest.

Kõrvalmõju. Võimalik on söögiisu langus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pikaajalisel kasutamisel, kollatõbi, allergilised nahareaktsioonid, Quincke turse (allergiline turse) jne.

Vastunäidustused.Ülitundlikkus erütromütsiini ja oksütetratsükliindihüdraadi suhtes, seenhaigused; ettevaatusega ette nähtud maksa- ja neerufunktsiooni häirete, leukopeenia (leukotsüütide taseme langus veres) korral.

Vabastamise vorm. Kapslid 0,25 g, 10 tk pakendis. Iga kapsel sisaldab 0,125 g erütromütsiini ja oksütetratsükliindihüdraati.

Säilitamistingimused. Nimekiri B. Pimedas kohas.

Makroliidid on antibiootikumide klass, mille keemiline struktuur põhineb makrotsüklilisel laktoonitsüklil. Sõltuvalt süsinikuaatomite arvust tsüklis jagunevad makroliidid 14-liikmelisteks (erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin), 15-liikmelisteks (asitromütsiin) ja 16-liikmelisteks (midekamütsiin, spiramütsiin, josamütsiin). Peamine kliiniline tähtsus on makroliidide aktiivsus grampositiivsete kokkide ja rakusiseste patogeenide (mükoplasmad, klamüüdia, kampülobakter, legionella) vastu. Makroliidid on ühed kõige vähem toksilised antibiootikumid.

Makroliidide klassifikatsioon

Toimemehhanism

Antimikroobne toime on tingitud valgusünteesi rikkumisest mikroobiraku ribosoomides. Makroliididel on reeglina bakteriostaatiline toime, kuid suurtes kontsentratsioonides võivad nad toimida bakteritsiidselt GABHS-i, pneumokoki, läkaköha ja difteeria patogeenide vastu. Makroliididel on PAE grampositiivsete kokkide vastu. Lisaks antibakteriaalsele toimele on makroliididel immunomoduleeriv ja mõõdukas põletikuvastane toime.

Tegevuse spekter

Makroliidid on aktiivsed grampositiivsete kokkide vastu, nagu S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(va MRSA). Viimastel aastatel on täheldatud resistentsuse suurenemist, kuid samal ajal võivad 16-liikmelised makroliidid mõnel juhul säilitada aktiivsuse pneumokokkide ja püogeensete streptokokkide vastu, mis on resistentsed 14- ja 15-liikmeliste ravimite suhtes.

Makroliidid mõjutavad läkaköha ja difteeria patogeene, moraxella, legionella, kampülobakteri, listeria, spiroheete, klamüüdia, mükoplasma, ureaplasma, anaeroobe (v.a. B. fragilis).

Asitromütsiin on teistest makroliididest tõhusam H.influenzae ja klaritromütsiini vastu H. pylori ja atüüpilised mükobakterid ( M.avium ja jne). Klaritromütsiini toime H.influenzae ja mitmed teised patogeenid tugevdavad selle aktiivset metaboliiti - 14-hüdroksüklaritromütsiini. Spiramütsiin, asitromütsiin ja roksitromütsiin on aktiivsed mõnede algloomade vastu ( T. gondii, Krüptosporiidium spp.).

Perekonna mikroorganismid Enterobakterid, Pseudomonas spp. ja Acinetobacter spp. on loomulikult resistentsed kõikide makroliidide suhtes.

Farmakokineetika

Makroliidide imendumine seedetraktis sõltub ravimi tüübist, ravimvormist ja toidu olemasolust. Toit vähendab oluliselt erütromütsiini, vähemal määral - roksitromütsiini, asitromütsiini ja midekamütsiini - biosaadavust, praktiliselt ei mõjuta klaritromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini biosaadavust.

Makroliidid klassifitseeritakse kudede antibiootikumideks, kuna nende kontsentratsioon seerumis on oluliselt madalam kui kudedes ja varieerub erinevate ravimite puhul. Kõrgeimad seerumikontsentratsioonid on roksitromütsiinil, madalaimad asitromütsiinil.

Makroliidid seonduvad plasmavalkudega erineval määral. Suurim seondumine plasmavalkudega on roksitromütsiinil (üle 90%), väikseim spiramütsiinil (alla 20%). Need on organismis hästi jaotunud, tekitades kõrge kontsentratsiooni erinevates kudedes ja elundites (sh eesnäärmes), eriti põletiku ajal. Sel juhul tungivad makroliidid rakkudesse ja loovad kõrge intratsellulaarse kontsentratsiooni. Läbib halvasti BBB ja hematoentsefaalbarjääri. Läbida platsentat ja erituda rinnapiima.

Makroliidid metaboliseeritakse maksas tsütokroom P-450 mikrosomaalse süsteemi osalusel, metaboliidid erituvad peamiselt sapiga. Ühel klaritromütsiini metaboliidil on antimikroobne toime. Metaboliidid erituvad peamiselt sapiga, neerude kaudu eritub 5-10%. Ravimite poolväärtusaeg on vahemikus 1 tund (midekamütsiin) kuni 55 tundi (asitromütsiin). Neerupuudulikkuse korral ei muuda enamik makroliide (välja arvatud klaritromütsiin ja roksitromütsiin) seda parameetrit. Maksatsirroosiga on võimalik erütromütsiini ja josamütsiini poolväärtusaja märkimisväärne pikenemine.

Kõrvaltoimed

Makroliidid on üks ohutumaid AMP-de rühmi. HP-d on üldiselt haruldased.

GIT: valu või ebamugavustunne kõhus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus (enamasti on need põhjustatud erütromütsiinist, millel on prokineetiline toime, harvemini - spiramütsiini ja josamütsiini).

Maks: transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus, kolestaatiline hepatiit, mis võib ilmneda kollatõve, palaviku, üldise halb enesetunne, nõrkus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine (sagedamini erütromütsiini ja klaritromütsiini, väga harva spiramütsiini ja josamütsiini puhul).

KNS: peavalu, pearinglus, kuulmiskahjustus (harva erütromütsiini või klaritromütsiini suurte annuste intravenoossel manustamisel).

Süda: QT-intervalli pikenemine elektrokardiogrammil (harva).

Kohalikud reaktsioonid: flebiit ja tromboflebiit intravenoosse manustamisega, mis on põhjustatud lokaalsest ärritavast toimest (makroliide ei saa manustada kontsentreeritud kujul ja joana, neid manustatakse ainult aeglase infusioonina).

allergilised reaktsioonid(lööve, urtikaaria jne) on väga haruldased.

Näidustused

STI-d: klamüüdia, süüfilis (v.a neurosüüfilis), šankroid, lümfogranuloom venereum.

Suuõõne infektsioonid: periodontiit, periostiit.

Raske akne (erütromütsiin, asitromütsiin).

Kampülobakteri gastroenteriit (erütromütsiin).

likvideerimine H. pylori mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandiga (klaritromütsiin kombinatsioonis amoksitsilliini, metronidasooli ja sekretsioonivastaste ravimitega).

Toksoplasmoos (tavaliselt spiramütsiin).

Krüptosporidioos (spiramütsiin, roksitromütsiin).

poolt põhjustatud mükobakterioosi ennetamine ja ravi M.avium AIDS-iga patsientidel (klaritromütsiin, asitromütsiin).

Ennetav kasutamine:

läkaköha ennetamine patsientidel, kes on kokku puutunud patsientidega (erütromütsiin);

meningokoki kandjate kanalisatsioon (spiramütsiin);

aastaringne reuma ennetamine penitsilliini (erütromütsiini) allergia korral;

endokardiidi ennetamine hambaravis (asitromütsiin, klaritromütsiin);

soolestiku puhastamine enne käärsooleoperatsiooni (erütromütsiin kombinatsioonis kanamütsiiniga).

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon makroliididele.

Rasedus (klaritromütsiin, midekamütsiin, roksitromütsiin).

Imetamine (josamütsiin, klaritromütsiin, midekamütsiin, roksitromütsiin, spiramütsiin).

Hoiatused

Rasedus. On tõendeid klaritromütsiini ebasoovitava toime kohta lootele. Puudub teave roksitromütsiini ja midekamütsiini ohutuse kohta lootele, mistõttu ei tohiks neid ka raseduse ajal välja kirjutada. Erütromütsiin, josamütsiin ja spiramütsiin ei avalda lootele negatiivset mõju ja neid võib määrata rasedatele naistele. Raseduse ajal kasutatakse asitromütsiini, kui see on hädavajalik.

Imetamine. Enamik makroliide eritub rinnapiima (asitromütsiini kohta andmed puuduvad). Ohutusteave rinnaga toidetavale imikule on saadaval ainult erütromütsiini kohta. Teiste makroliidide kasutamist rinnaga toitvatel naistel tuleb võimalusel vältida.

Pediaatria. Klaritromütsiini ohutus alla 6 kuu vanustele lastele ei ole tõestatud. Roksitromütsiini poolväärtusaeg lastel võib pikeneda kuni 20 tunnini.

Geriaatria. Makroliidide kasutamisel eakatel piiranguid ei ole, kuid erütromütsiini kasutamisel tuleb arvestada võimalike vanusega seotud muutustega maksafunktsioonis, samuti kuulmiskahjustuse suurenenud riskiga.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kui kreatiniini kliirens väheneb alla 30 ml / min, võib klaritromütsiini poolväärtusaeg pikeneda 20 tunnini ja selle aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg kuni 40 tunnini. Roksitromütsiini poolväärtusaeg võib vähenedes pikeneda 15 tunnini. kreatiniini kliirens kuni 10 ml / min. Sellistes olukordades võib osutuda vajalikuks nende makroliidide annustamisskeemi kohandamine.

Maksafunktsiooni kahjustus. Raske maksahaiguse korral tuleb makroliide kasutada ettevaatusega, kuna nende poolväärtusaeg võib pikeneda ja suureneda hepatotoksilisuse risk, eriti selliste ravimite puhul nagu erütromütsiin ja josamütsiin.

Südamehaigus. Kasutage elektrokardiogrammil QT-intervalli pikendamisel ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Enamik makroliidide koostoimeid ravimitega põhineb nende tsütokroom P-450 pärssimisel maksas. Vastavalt selle inhibeerimise astmele võivad makroliidid jaotada järgmises järjekorras: klaritromütsiin > erütromütsiin > josamütsiin = midekamütsiin > roksitromütsiin > asitromütsiin > spiramütsiin. Makroliidid inhibeerivad kaudsete antikoagulantide, teofülliini, karbamasepiini, valproehappe, disopüramiidi, tungaltera ravimite, tsüklosporiini metabolismi ja suurendavad nende kontsentratsiooni veres, mis suurendab nendele ravimitele iseloomulike kõrvaltoimete tekkeriski ja võib nõuda nende annustamisskeemi korrigeerimist. Makroliide (välja arvatud spiramütsiin) ei soovitata kombineerida terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidiga, kuna QT-intervalli pikenemise tõttu on oht raskete südame rütmihäirete tekkeks.

Makroliidid võivad suurendada digoksiini suukaudset biosaadavust, vähendades selle inaktiveerimist soolestiku mikrofloora poolt.

Antatsiidid vähendavad makroliidide, eriti asitromütsiini, imendumist seedetraktist.

Rifampitsiin suurendab makroliidide metabolismi maksas ja vähendab nende kontsentratsiooni veres.

Makroliide ei tohiks kombineerida linkosamiididega sarnase toimemehhanismi ja võimaliku konkurentsi tõttu.

Erütromütsiin, eriti intravenoosselt manustatuna, on võimeline suurendama alkoholi imendumist seedetraktis ja suurendama selle kontsentratsiooni veres.

Teave patsientidele

Enamik makroliide tuleb võtta suu kaudu 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki ning ainult klaritromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini võib võtta koos toiduga või ilma.

Suukaudsel manustamisel tuleb erütromütsiini võtta koos klaasitäie veega.

Valmistage ja võtke suukaudseks manustamiseks mõeldud vedelad ravimvormid vastavalt lisatud juhistele.

Järgige rangelt režiimi ja ravirežiimi kogu ravikuuri jooksul, ärge jätke annust vahele ja võtke seda korrapäraste ajavahemike järel. Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea kui võimalik; ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; ärge kahekordistage annust. Säilitage ravi kestus, eriti streptokokkinfektsioonide korral.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Konsulteerige oma arstiga, kui mõne päeva jooksul paranemist ei toimu või kui ilmnevad uued sümptomid.

Ärge võtke makroliide koos antatsiididega.

Ärge jooge erütromütsiinravi ajal alkoholi.

Tabel. Makroliidirühma preparaadid.
Peamised omadused ja rakenduse omadused

KÕRTS	Lekform LS	F (sees), %	T ½, h*	Annustamisrežiim	Narkootikumide omadused
Erütromütsiin	Tab. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g ja 0,5 g Gran. susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Küünlad, 0,05 g ja 0,1 g (lastele) Susp. d / allaneelamine 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Alates. d / sisse. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g viaali kohta.	30-65	1,5-2,5	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud: 0,25-0,5 g iga 6 tunni järel; streptokoki tonsillofarüngiidiga - 0,25 g iga 8-12 tunni järel; reuma profülaktikaks - 0,25 g iga 12 tunni järel Lapsed: kuni 1 kuu: vt jaotist "AMP kasutamine lastel"; vanemad kui 1 kuu: 40-50 mg / kg / päevas 3-4 annusena (võib kasutada rektaalselt) I/V Täiskasvanud: 0,5-1,0 g iga 6 tunni järel Lapsed: 30 mg/kg/päevas 2-4 süstiga Enne intravenoosset manustamist lahjendatakse üks annus vähemalt 250 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega. 45-60 minuti jooksul	Toit vähendab oluliselt suukaudset biosaadavust. HP sagedane areng seedetraktist. Kliiniliselt oluline koostoime teiste ravimitega (teofülliin, karbamasepiin, terfenadiin, tsisapriid, disopüramiid, tsüklosporiin jne). Võib kasutada raseduse ja imetamise ajal
Klaritromütsiin	Tab. 0,25 g ja 0,5 g Tab. võta aeglasemalt vysv. 0,5 g Alates. susp. 0,125 g/5 ml Poor. d / sisse. 0,5 g viaalis.	50-55	3-7	Täiskasvanud: 0,25-0,5 g iga 12 tunni järel; endokardiidi ennetamiseks - 0,5 g 1 tund enne protseduuri Üle 6 kuu vanused lapsed: 15 mg/kg/päevas jagatuna kaheks annuseks; endokardiidi ennetamiseks - 15 mg / kg 1 tund enne protseduuri I/V Täiskasvanud: 0,5 g iga 12 tunni järel Enne intravenoosset manustamist lahjendatakse üks annus vähemalt 250 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega, mis manustatakse 45-60 minuti jooksul.	Erinevused erütromütsiinist: - suurem aktiivsus vastu H. pylori ja ebatüüpilised mükobakterid; - parem suukaudne biosaadavus; - aktiivse metaboliidi olemasolu; - neerupuudulikkuse korral on võimalik T ½ suurenemine; - ei kohaldata alla 6 kuu vanustele lastele, raseduse ja imetamise ajal
Roksitromütsiin	Tab. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud: 0,3 g päevas, jagatuna 1 või 2 annuseks Lapsed: 5-8 mg/kg/päevas, jagatuna kaheks annuseks	Erinevused erütromütsiinist: - kõrgem biosaadavus; - kõrgem kontsentratsioon veres ja kudedes; - toit ei mõjuta imendumist; - raske neerupuudulikkuse korral on võimalik T ½ suurenemine; - paremini talutav;
Asitromütsiin	Caps. 0,25 g Tab. 0,125 g; 0,5 g Alates. susp. 0,2 g/5 ml viaalis. 15 ml ja 30 ml; 0,1 g/5 ml viaalis. 20 ml Siirup 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud: 0,5 g / päevas 3 päeva või 0,5 g 1. päeval, 0,25 g päeval 2-5, ühe annusena; ägeda klamüüdia uretriidi ja tservitsiidiga - 1,0 g üks kord Lapsed: 10 mg / kg / päevas 3 päeva või 1. päeval - 10 mg / kg, päevadel 2-5 - 5 mg / kg, ühe annusena; OSA juures - 30 mg/kg üks kord või 10 mg/kg/päevas 3 päeva	Erinevused erütromütsiinist: - aktiivsem poole H.influenzae; - mõjub mõnele enterobakterile; - biosaadavus sõltub vähem toidu tarbimisest, kuid eelistatavalt tühja kõhuga; - makroliidide seas kõrgeim kontsentratsioon kudedes, kuid madal veres; - paremini talutav; - võetakse 1 kord päevas; - võimalikud on lühikursused (3-5 päeva); - ägeda urogenitaalse klamüüdia ja CCA korral lastel võib seda kasutada üks kord
Spiramütsiin	Tab. 1,5 miljonit RÜ ja 3 miljonit RÜ Gran. susp. 1,5 miljonit RÜ; 375 tuhat RÜ; 750 tuhat RÜ pakendis. Alates. liof. d / sisse. 1,5 miljonit RÜ	10-60	6-12	Sees (olenemata toidu tarbimisest) Täiskasvanud: 6-9 miljonit RÜ päevas, jagatuna 2-3 annuseks Lapsed: kehakaal kuni 10 kg - 2-4 pakki. 375 tuhat RÜ päevas, jagatuna kaheks annuseks; 10-20 kg - 2-4 kotti 750 tuhat RÜ päevas, jagatuna kaheks annuseks; üle 20 kg - 1,5 miljonit RÜ / 10 kg / päevas, jagatuna kaheks annuseks I/V Täiskasvanud: 4,5-9 miljonit RÜ päevas 3 annusena Enne intravenoosset manustamist lahustatakse üksikannus 4 ml süstevees ja seejärel lisatakse 100 ml 5% glükoosilahust; tutvustada 1 tunni jooksul	Erinevused erütromütsiinist: - aktiivne mõnede 14- ja 15-liikmeliste makroliidide suhtes resistentsete streptokokkide vastu; - tekitab kudedes kõrgemaid kontsentratsioone; - paremini talutav; - kliiniliselt olulisi ravimite koostoimeid ei ole kindlaks tehtud; - kasutatakse toksoplasmoosi ja krüptosporidioosi korral; - lapsed on ette nähtud ainult sees;
Josamütsiin	Tab. 0,5 g Susp. 0,15 g / 5 ml viaalis. 100 ml ja 0,3 g / 5 ml viaalis. 100 ml	ND	1,5-2,5	sees Täiskasvanud: 0,5 g iga 8 tunni järel Klamüüdia korral rasedatel - 0,75 mg iga 8 tunni järel 7 päeva jooksul Lapsed: 30-50 mg/kg/päevas, jagatuna 3 annuseks	Erinevused erütromütsiinist: - aktiivne mõnede erütromütsiiniresistentsete streptokokkide ja stafülokokkide tüvede vastu; - toit ei mõjuta biosaadavust; - paremini talutav; - ravimite koostoimed on vähem tõenäolised; - ei kehti rinnaga toitmise ajal
Midekamütsiin	Tab. 0,4 g	ND	1,0-1,5	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 0,4 g iga 8 tunni järel	Erinevused erütromütsiinist: - biosaadavus sõltub vähem toidust, kuid soovitav on võtta 1 tund enne sööki; - suurem kontsentratsioon kudedes; - paremini talutav; - ravimite koostoimed on vähem tõenäolised; - ei kehti raseduse ja imetamise ajal
Midekamütsiini atsetaat	Alates. susp. d / allaneelamine 0,175 g / 5 ml viaalis. 115 ml	ND	1,0-1,5	Sees (1 tund enne sööki) Alla 12-aastased lapsed: 30-50 mg / kg / päevas 2-3 annusena	Erinevused midekamütsiinist: - aktiivsem in vitro; - imendub seedetraktis paremini; - tekitab veres ja kudedes kõrgemaid kontsentratsioone

* Normaalse neerufunktsiooniga

Makroliidid on loodusliku ja poolsünteetilise päritoluga antibiootikumid, mis põhinevad makrotsüklilise laktoonitsükli keemilisel struktuuril. Sõltuvalt süsinikuaatomite arvust tsükli struktuuris jagatakse antibiootikumid järgmisteks osadeks:

• 14-liikmeline (erütromütsiini, roksitromütsiini, oleandomütsiini, klaritromütsiini preparaadid);
• 15-liikmeline (asitromütsiini preparaadid);
• 16-liikmeline (midekamütsiini, spramütsiini ja josamütsiini preparaadid).

Looduslikud makroliidid hõlmavad erütromütsiini, spiramütsiini, josamütsiini ja midekamütsiini preparaate. Ülejäänud makroliidid on klassifitseeritud poolsünteetilisteks antibiootikumideks.

Makroliidipreparaatidel on bakteriostaatiline toime. Patogeensete mikroorganismide kasvu pärssimine toimub ribosoomide valgusünteesi pärssimise tõttu.

Annuse suurendamine aitab saavutada bakteritsiidset toimet.
Makroliidipreparaadid on ühed kõige vähem toksilised antibakteriaalsed ained. Makroliidide võtmisel ei esinenud raskeid nefrotoksilisi reaktsioone, liigeste sekundaarset düstroofilist kahjustust, valgustundlikkust, mis väljendub naha ülitundlikkuses ultraviolettkiirguse suhtes. Anafülaksia ja antibiootikumidega seotud seisundid esinevad vähesel protsendil patsientidest.

Peamine suund selle antibiootikumide rühma kasutamisel on grampositiivse taimestiku ja ebatüüpiliste patogeenide (klamüüdia, mükoplasma, legionella jt) põhjustatud hingamisteede haiglanakkuste ravi.

Kaasaegsed makroliidid on ehituselt sarnased oma esivanemale - erütromütsiinile, erinevused ilmnevad ainult külgahelate olemuses ja süsinikuaatomite arvus (14, 15 ja 16). Külgahelad määravad aktiivsuse Pseudomonas aeruginosa vastu. Makroliidide keemilise struktuuri aluseks on makrotsükliline laktoonitsükkel.

Makroliidid klassifitseeritakse valmistamismeetodi ja keemilise struktuuri alusel.

Kuidas saada

Esimesel juhul jagatakse need sünteetilisteks, looduslikeks ja eelravimiteks (erütromütsiini estrid, oleandomütsiini soolad jne). Eelravimid on võrreldes ravimiga modifitseeritud struktuuriga, kuid organismis muutuvad nad ensüümide mõjul samaks toimeaineks, millel on iseloomulik farmakoloogiline toime.

Eelravimitel on parem maitse ja kõrge biosaadavus. Need on happekindlad.

Keemiline struktuurne alus

Klassifikatsioon hõlmab makroliidide jagamist kolme rühma:

* pr.- Looduslik.
** poolsünteetiline.

Tuleb märkida, et asitromütsiin ® on asaliid, kuna selle tsükkel sisaldab lämmastikuaatomit.

Iga makro struktuuri omadused. mõjutada aktiivsusnäitajaid, ravimite koostoimeid teiste ravimitega, farmakokineetilisi omadusi, talutavust jne. Esitatud farmakoloogiliste ainete mikrobiotsenoosi mõjumehhanismid on identsed.

Antibiootikumide makroliidide rühm: ravimite loetelu

№	Nimi ja vabastamisvorm
1	Azivok ® - kapsli vorm
2	Azimicin ® - tableti vorm
3	Azitral ® - kapsli vorm
4	Azitrox ® - kapsli vorm
5	Azithromycin ® - kapslid, pulbrid
6	AzitRus ® — kapsli, pulbri, tableti kujul
7	Azicide ® - tableti vorm
8	Binoclair ® - tableti vorm
9	Brilid ® - tableti vorm
10	Vero-Azithromycin ® - kapsli vorm
11	Vilprafen ® (Josamütsiin ®) - tableti vorm
12	Grunamütsiini siirup ® - graanulid
13	ZI-Factor ® - tabletid, kapslid
14	Zitrolide® - kapsli vorm
15	Ilozon ® - vedrustus
16	Klabaks ® - graanulid, tabletid
17	Clarithromycin ® - kapslid, tabletid, pulber
18	Clarithrosin ® - tableti vorm
19	Klacid ® - lüofilisaat
20	Klacid ® - pulber, tabletid
21	Rovamycin ® - pulbri kujul, tabletid
22	RoxyGEKSAL ® - tableti vorm
23	Roxid ® - tableti vorm
24	Roxilor ® - tableti vorm
25	Roksimizan ® - tableti vorm
26	Rulid ® - tableti vorm
27	Rulicin ® - tableti vorm
28	Seidon-Sanovel ® — tableti kujul, graanulid
29	SR-Claren ® - tableti vorm
30	Sumazid ® - kapslid
31	Sumaklid ® - kapslid
32	Sumamed ® - kapslid, aerosoolid, pulber
33	Sumamütsiin ® - kapslid, tabletid
34	Sumamox ® - kapslid, tableti kujul
35	Sumatrolide solutab ® - tableti vorm
36	Fromilid ® - graanulid, tableti kujul
37	Hemomycin ® - kapslid, tabletid, lüofilisaat, pulber
38	Ecositrin ® - tableti vorm
39	Ecomed ® — tableti vorm, kapslid, pulber
40	Erythromycin ® - lüofilisaat, silmasalv, välispidiseks kasutamiseks mõeldud salv, pulber, tabletid
41	Ermiced ® - vedel vorm
42	Esparoxy ® - tableti vorm

Iga makroliidi omadused

Mõelge rühma peamistele esindajatele eraldi.

Erütromütsiin®

Ravim pärsib klamüüdia, legionella, stafülokokkide, mükoplasmade ja legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella jt kasvu.

Biosaadavus võib ulatuda kuuekümne protsendini, see sõltub söögikordadest. Imendub osaliselt seedetraktis.

Kõrvaltoimete hulgas on märgitud: düspepsia, iiveldus, mao ühe sektsiooni ahenemine (diagnoositud vastsündinutel), allergiad, "õhupuuduse sündroom".

Kasutatakse tonsilliidi, kõrvapõletiku, põskkoopapõletiku, nahainfektsioonide, listerioosi, gonorröa, difteeria, legonelloosi jt ravis.

Erütromütsiinravi raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Roksitromütsiin®

Inhibeerib mikroorganismide kasvu, mis toodavad ensüümi, mis lagundab beetalaktaamantibiootikume. Ravim on hapete ja leeliste suhtes vastupidav. Bakteritsiidne toime saavutatakse annuse suurendamisega. Poolväärtusaeg on umbes kümme tundi. Biosaadavus on viiskümmend protsenti.

Roxithromycin ® on hästi talutav ja eritub organismist muutumatul kujul.

Määratakse bronhide, kõri, ninakõrvalkoobaste, keskkõrva, kurgumandlite, sapipõie, kusiti, emakakaela tupesegmendi põletike, nahainfektsioonide, luu- ja lihaskonna infektsioonide, brutselloosi jt korral.
Rasedus (võib kasutada tervislikel põhjustel), imetamine ja vanus kuni kaks kuud on vastunäidustused.

Klaritromütsiin®

Inhibeerib aeroobide ja anaeroobide kasvu. Kochi pulgaga võrreldes on aktiivsus madal. mikrobioloogiliste parameetrite poolest parem kui erütromütsiin. Ravim on happekindel. Aluseline keskkond mõjutab antimikroobse toime saavutamist.

Clarithromycin ® on kõige aktiivsem makroliid Helicobacter pylori vastu, mis nakatab mao ja kaksteistsõrmiksoole erinevaid piirkondi. Poolväärtusaeg on umbes viis tundi. Ravimi biosaadavus ei sõltu toidust.

Ravim on ette nähtud haavade, ülemiste hingamisteede nakkushaiguste, mädaste lööbe, kopsupõletiku, bronhiidi, furunkuloosi, mükoplasmoosi, mükobakterioosi raviks immuunpuudulikkuse viiruse taustal. Seda ainet kasutatakse ka mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite kompleksravis.

Imiku vanus kuni kuus kuud on vastunäidustus.

Oleandomütsiin®

Oleandomütsiin ® inhibeerib patogeenirakkudes valgusünteesi. Leeliselises keskkonnas tugevneb bakteriostaatiline toime.

Praeguseks on oleandomütsiini kasutamise juhtumid haruldased, kuna see on aegunud.
Vahend on ette nähtud brutselloosi, abstsesskopsupõletiku, bronhoektaasi, gonorröa, ajukelme põletiku, südame sisekesta põletiku, ülemiste hingamisteede infektsioonide, mädase pleuriidi, furunkuloosi korral.

Asitromütsiin®

See on asaliidantibiootikum, mis erineb struktuurilt klassikalistest makroliididest. K - n pärsib gram +, gramfloorat, aeroobe, anaeroobe ja toimib rakusisest.

Antibiootikumil on lai toimespekter.

Josamütsiin ® (Vilprafen Solutab ®)

Looduslik antibiootikum, mis on saadud kiirgavast seenest Streptomyces narbonensis. Bakteritsiidne toime saavutatakse kõrgetel kontsentratsioonidel infektsioonikoldes. Antibiootikum pärsib valgusünteesi ja pärsib patogeenide kasvu.

Ravi josamütsiiniga põhjustab sageli vererõhu langust. Ravimit kasutatakse aktiivselt otorinolarüngoloogias (tonsilliit, farüngiit, kõrvapõletik), pulmonoloogias (bronhiit, ornitoos, kopsupõletik), dermatoloogias (furunkuloos, erüsiipel, akne), uroloogias (uretriit, prostatiit).

Heakskiidetud kasutamiseks imetamise ajal, see on ette nähtud rasedate naiste raviks. Vastsündinutele ja alla neljateistkümneaastastele lastele näidatakse suspensiooni vormi.

Midecamycin® (Macropen®)

Erineb kõrgete mikroobse aktiivsuse näitajate ja heade farmakokineetiliste omaduste poolest. Bakteritsiidne toime saavutatakse annuse olulise suurendamisega. Bakteriostaatiline toime on seotud valgusünteesi pärssimisega.

Farmakoloogiline toime sõltub kahjuliku mikroorganismi tüübist, ravimi kontsentratsioonist, inokulaadi suurusest jne. Midecamycin®-i kasutatakse naha, nahaaluskoe ja hingamisteede nakkuslike kahjustuste korral.

Midecamycin ® on reservantibiootikum ja see on ette nähtud patsientidele, kellel on ülitundlikkus beeta-laktaamide suhtes. Kasutatakse aktiivselt pediaatrias.

Vastunäidustused on imetamise periood (imbub rinnapiima) ja rasedus. Mõnikord on ravim ette nähtud elutähtsate näidustuste jaoks ja kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Spiramütsiin®

Ravimi biosaadavus ulatub nelikümmend protsenti.

Ravimi aktiivsus väheneb happelises keskkonnas ja suureneb leeliselises keskkonnas. Leelised aitavad kaasa läbitungimisvõime suurenemisele: antibiootikum paraneb patogeenide rakkudes.

Teaduslikult on tõestatud, et spiramütsiin ® ei mõjuta embrüonaalset arengut, mistõttu on selle võtmine lapse kandmise ajal vastuvõetav.

Imetamine peatatakse antibiootikumravi ajaks.

Makroliidide rühma antibiootikumid: ravimite nimetused lastele

Makroliidid on hästi talutavad ja põhjustavad harva tõsiseid kõrvaltoimeid. Kõrvaltoimed lastel võivad ilmneda kõhuvalu, ebamugavustunne epigastriumis, oksendamine, iiveldus ja allergilised reaktsioonid.

Suhteliselt hiljuti leiutatud ravimid praktiliselt ei stimuleeri seedetrakti motoorikat. Düspeptilisi ilminguid midekamütsiini ®, midekamütsiini atsetaadi ® kasutamise tagajärjel ei täheldata üldse.

Erilist tähelepanu väärib klaritromütsiin ® , mis on paljudes aspektides parem kui teised makroliidid. Alla 12-aastastele lastele soovitatakse seda ravimit välja kirjutada suspensiooni kujul.

Makroliide kasutatakse:

• ebatüüpiliste mükobakteriaalsete infektsioonide ravi,
• ülitundlikkus β-laktaamide suhtes,
• bakteriaalse päritoluga haigused (sinusiit, keskkõrvapõletik, tonsilliit, bronhiit, naha ja pehmete kudede infektsioonid, akne, Helicobacter pylori infektsioon jne).

Kuid makroliidantibiootikume peaks määrama ainult lastearst. Eneseravim on vastuvõetamatu.

Ravimi kõrvaltoimed

Ravi makroliididega põhjustab harva anatoomilisi ja funktsionaalseid muutusi, kuid kõrvaltoimete esinemine pole välistatud.

Allergia

Teadusliku uuringu käigus, milles osales umbes 2 tuhat inimest, leiti, et anafülaktoidsete reaktsioonide tõenäosus makroliidide võtmisel on minimaalne. Ristallergia juhtumeid ei ole teatatud. Allergilised reaktsioonid avalduvad nõgestõve ja lööbe kujul. Harvadel juhtudel on võimalik anafülaktiline šokk.

seedetrakti

Düspeptilised nähtused tekivad makroliididele omase prokineetilise toime tõttu. Enamik patsiente märgib sagedast väljaheidet, valu kõhus, maitsetundlikkuse häireid ja oksendamist. Vastsündinutel võib esineda rikkumine toidu evakueerimisel maost peensoolde.

Kardiovaskulaarsüsteem

Pirouette ventrikulaarne tahhükardia, südame arütmia, pika QT-intervalli sündroom on selle antibiootikumide rühma kardiotoksilisuse peamised ilmingud. Olukorda raskendavad kõrge vanus, südamehaigused, üledoos, vee- ja elektrolüütide häired.

Maksa struktuursed ja funktsionaalsed häired

KNS

Pikaajaline ravikuur, liigne annus on hepatotoksilisuse peamised põhjused. Makroliidid toimivad erinevalt tsütokroomile, organismile võõraste kemikaalide metabolismis osalevale ensüümile: erütromütsiin pärsib seda, josamütsiin ® mõjutab ensüümi veidi vähem ja asitromütsiin ® ei oma üldse toimet.

Ajalugu ja areng

Makroliidid on paljulubav antibiootikumide klass. Need leiutati rohkem kui pool sajandit tagasi, kuid neid kasutatakse endiselt aktiivselt meditsiinipraktikas. Makroliidide terapeutilise toime ainulaadsus tuleneb soodsatest farmakokineetilistest ja farmakodünaamilistest omadustest ning võimest tungida läbi patogeenide rakuseina.

Makroliidide kõrge kontsentratsioon aitab kaasa patogeenide, nagu Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter, hävitamisele. Need omadused eristavad makroliide soodsalt β-laktaamide taustal.

Erütromütsiin ® tähistas makroliidide klassi algust.

Esimene tutvus erütromütsiiniga toimus 1952. aastal. Rahvusvaheline Ameerika uuenduslik ettevõte Eli Lilly & Company ® on laiendanud oma uusimate ravimite portfelli. Tema teadlased said erütromütsiini pinnases elavast kiirgavast seenest. Erütromütsiin on muutunud suurepäraseks alternatiiviks patsientidele, kellel on ülitundlikkus penitsilliini antibiootikumide suhtes.

Mikrobioloogiliste näitajate poolest kaasajastatud makroliidide ulatuse laiendamine, arendamine ja kasutuselevõtt kliinikus pärineb seitsmekümnendatest ja kaheksakümnendatest aastatest.

Erütromütsiini seeria on erinev:

• kõrge aktiivsus streptokokkide ja stafülokokkide ning rakusiseste mikroorganismide vastu;
• madal toksilisuse määr;
• puudub ristallergia beetalaktaamantibiootikumidega;
• luues kudedes kõrge ja stabiilse kontsentratsiooni.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmadega, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks on saidi ülamenüüs loodud jaotis "".

makroliidantibiootikumid on laia toimespektriga, on annustamisel mugav - piisab kolme annuse võtmisest ja väheste kõrvaltoimete tekitamisest.

Need antibiootikumid, mida nimetatakse "rahvapäraselt" kui makroliidid, on tuntud juba 40 aastat (nende vanim esindaja on tänapäevalgi populaarne erütromütsiin), kuid alles pärast nende keemilise struktuuri muutmist õnnestus luua ravim, mis tungib paremini haigetesse kudedesse.

Makroliidantibiootikum - uue põlvkonna ravim

Makroliidantibiootikumid hõlmavad erütromütsiin ja selle derivaadid, eriti klaritromütsiin. Tõeliseks hitiks on saanud aga antibiootikum, mille toimeaine on asitromütsiin(tuntud paremini kaubanime "Sumamed" all).

Makroliide kasutatakse hingamisteede põletike, eriti kurgu, mandlite, ninakõrvalurgete, bronhide, kopsude põletike korral, kui need on põhjustatud stafülokokkidest ja streptokokkidest, ning nn ebatüüpiliste infektsioonide korral, mis on põhjustatud ebatavalistest bakteritest. hingamisteede, näiteks klamüüdia või mükoplasmade puhul.

Makroliidid on ühed kõige vähem mürgised ja kõige ohutumad antibiootikumid.

Makroliidantibiootikumide kasulike omaduste pikk loetelu

Eelkõige makroliide on väga mugav kasutada. Patsient võtab antibiootikumi üks kord päevas ja ainult 3 päeva. Pärast kolme annust koguneb organismi piisavalt toimeainet, kuid ravi jätkub reeglina veel neli päeva.

Toimeaine koguneb peamiselt nakatunud kudedesse (seda on palju rohkem kui vereseerumis) ja sellel on pikk poolväärtusaeg. Mõjutatud kudedesse kogunenud ravim mitte ainult ei ründa seal juba esinevaid baktereid, vaid varitseb ka neid, kes sinna pääsevad.

Antibiootikumi väikese kontsentratsiooni olemasolul teistes kudedes on bakteriostaatiline toime, see tähendab, et see pärsib bakterite paljunemist. Kui ravi ei katkestata, hävitab ravim kõik patogeensed bakterid.

Makroliidide toimeaine struktuur ja lühike raviperiood võivad kaitsta antibiootikumiresistentsus. Paljud lõpetavad ravi kohe, kui nad tunnevad end paremini. Sellises olukorras muutuvad ellujäänud bakterid aga antibiootikumi toime suhtes resistentseks. Järgmine nakatumine nõuab selle rühma teise ravimi kasutamist. Makroliidide puhul on see oht välistatud - bakterid surevad enne ravimi lõppu.

Kuidas makroliide võtta

Selle rühma ravimeid võetakse üks tund enne sööki või kaks tundi pärast sööki. Me ei tohiks võtta topeltannust, kui oleme eelmise unustanud. Lihtsalt kasutage ravimit mitte 3, vaid 4 päeva.

Kahjuks on makroliididel sama omadus ja aitab kaasa mükooside arengule. Seetõttu peate võtma probiootikume, mis aitavad taastada bakteriaalset taimestikku. Naistel on soovitatav kasutada samaaegselt suukaudseid tablette või süstetablette.

Probiootikumid on elusad mikroorganismid, millel on tervisele kasulik mõju. Probiootikumi efektiivne annus peaks sisaldama vähemalt miljardit piimhappebakteri rakku. Selle saavutamiseks peate iga päev jooma umbes liiter keefirit, mis pole lihtne. Seetõttu peate ravi ajal kasutama probiootikume kapslites.

Makroliidantibiootikumid (või makroliidid) pärinevad looduslikest antibiootikumidest erütromütsiinist ja oleandomütsiinist. Praegu on makroliidide rühmas üle kümne erineva antibiootikumi. Kõigil neil on teatav struktuurne sarnasus erütromütsiiniga, mis erineb sellest laktoonitsükli süsinikuaatomite arvu ja külgahelate olemuse poolest.

Terapeutilistes kontsentratsioonides on selle rühma antibiootikumidel bakteriostaatiline toime.

Peamine kliiniline tähtsus on makroliidide aktiivsus grampositiivsete kokkide ja rakusiseste patogeenide – mükoplasma, klamüüdia, kampülobakteri, legionella vastu.

Makroliide kasutatakse bronhopulmonaarsete infektsioonide, sarlakite, difteeria, tonsilliidi, keskkõrvapõletiku, β-laktaamantibiootikumide suhtes resistentse grampositiivse floora põhjustatud infektsioonide korral, haiglakopsupõletiku puhangute ennetamiseks, soolestiku selektiivseks saastest puhastamiseks. enne kolorektaalseid operatsioone, atüüpiliste mükobakteriaalsete infektsioonide ennetamiseks HIV-nakkusega inimestel.

Selle rühma antimikroobikumid on tavaliselt hästi talutavad, kuuluvad kõige vähem toksiliste antibiootikumide hulka ja neil on minimaalne vastunäidustuste arv.

• Makroliidide resistentsuse mehhanismid

  Mikroorganismide resistentsuse korral makroliidantibiootikumide suhtes on see reeglina rist kõigi selle klassi ravimitega.

  Omandatud vastupanu võib olla tingitud kolmest tegurist:

  • Makroliidide toime sihtmärgi muutmine bakteriraku tasemel. Sel juhul toimuvad 50S ribosomaalsetes subühikutes struktuursed muutused – adeniini metüülimine 23S ribosomaalses RNA-s erütromütsiiniresistentsuse metülaasi ensüümi toimel. Selle tulemusena halveneb makroliidide võime ribosoomidega seonduda ja nende antibakteriaalne toime on blokeeritud.

    Seda tüüpi resistentsust nimetatakse MLSB tüübiks, kuna see võib olla aluseks mikrofloora resistentsusele mitte ainult makroliidide, vaid ka linkosamiidide ja streptogramiinide suhtes. Seda tüüpi resistentsus võib olla nii loomulik (konstitutiivne) kui ka omandatud (indutseeritav). Resistentsuse indutseerijad, mis suurendavad metülaaside sünteesi, on 14-liikmelised makroliidid, eriti erütromütsiin ja oleandomütsiin. See on iseloomulik mõnele A-rühma streptokoki, Staphylococcus aureus'e, mükoplasmade, listeria, kampülobakteri ja muude mikroorganismide tüvedele. Mõnedel andmetel ei ole MLSB-tüüpi resistentsust välja kujunenud 16-meeriliste makroliidide (spiramütsiin, josamütsiin) suhtes, kuna need ei ole metülaasi indutseerijad.

  • Makroliidi aktiivne väljutamine mikroobirakust (M-fenotüüp). Selle tulemusena moodustub resistentsus 14- ja 15-liikmeliste makroliidide suhtes, kuid vähem väljendunud kui MLSB tüüpi resistentsuse korral. M-fenotüübiga tüved jäävad tundlikuks 16-liikmeliste makroliidide, ketoliidide, linkosamiidide, rühma B streptogramiinide suhtes.See mehhanism on iseloomulik epidermaalsele staphylococcus aureusele, gonokokile ja paljudele streptokokkidele.
  • Makroliidide bakteriaalne inaktiveerimine. See viiakse läbi laktoonitsükli ensümaatilise lõhustamise teel esteraaside (nt erütromütsiini esteraas) või fosfotransferaaside (makroliid-2'-fosfotransferaas) abil, mida võivad toota Staphylococcus aureus ja Enterobacteriaceae perekonna gramnegatiivsed bakterid.

• • Imemine

    Allaneelamisel imenduvad makroliidid seedetraktis ja portaalveeni kaudu sisenevad maksa, kus nad saavad kohe osaliselt metaboliseeruda. Teatud kogus aktiivset ravimit eritub sapiteede kaudu soolestikku ja reabsorbeerub (enterohepaatiline vereringe).

    Pärast suukaudset manustamist võivad makroliidid maos osaliselt hävida vesinikkloriidhappe toimel. Selle hävitava toime suhtes on kõige vastuvõtlikumad erütromütsiin ja oleandomütsiin. Spiramütsiini ja uusi makroliide, eriti klaritromütsiini, iseloomustab kõrgem happekindlus. Suurenenud happeresistentsus on ka enteerilistel makroliidpreparaatidel ja mõnel estril, nagu erütromütsiinstearaat.

    Imendumisaste ja -kiirus soolestikus sõltub ravimi tüübist, selle estri olemusest ja ravimvormist, samuti toidu kättesaadavusest. Toit vähendab oluliselt erütromütsiini, vähemal määral - roksitromütsiini, asitromütsiini ja midekamütsiini - biosaadavust, praktiliselt ei mõjuta klaritromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini biosaadavust.

  • Levitamine

    Kõik makroliidantibiootikumid jaotuvad organismis hästi, tungides paljudesse organitesse, kudedesse ja kehakeskkondadesse. Oma võime poolest läbida erinevaid histo-hemaatilisi barjääre (välja arvatud hematoentsefaalbarjäär) on makroliidid paremad kui β-laktaamantibiootikumid ja aminoglükosiidid.

    Makroliidid on võimelised tekitama kudedes väga kõrgeid ja kauakestvaid kontsentratsioone, mis ületavad ravimite sisaldust vereseerumis, välja arvatud roksitromütsiin.
    Makroliidid kogunevad suures kontsentratsioonis mandlitesse, keskkõrva, ninakõrvalurgetesse, kopsudesse, bronhopulmonaarsetesse eritistesse, pleura- ja kõhukelmevedelikesse, lümfisõlmedesse, vaagnaelunditesse (sh eesnäärmesse), eriti põletike korral. Nad läbivad platsentat ja erituvad rinnapiima.
    Halvasti tungib hematoentsefaalbarjääridesse ja hematoentsefaalbarjääridesse, luues madala kontsentratsiooni tserebrospinaalvedelikus ja silmakudedes.

    Erinevalt paljudest teistest antibiootikumidest tungivad makroliidid hästi inimkeha rakkudesse ja tekitavad kõrge intratsellulaarse kontsentratsiooni, mis on äärmiselt oluline rakusiseste patogeenide (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.) põhjustatud infektsioonide ravis. ja teised). Samuti on oluline, et makroliidantibiootikumid (enamasti asitromütsiin ja klaritromütsiin) suudavad tungida fagotsüütilistesse rakkudesse, nagu makrofaagid, fibroblastid, neutrofiilid, ja transportida koos nendega põletikukoldesse. Samal ajal võivad makroliidid avaldada positiivset mõju neutrofiilide funktsioonile.

  • aretus

    Makroliidide eritumine toimub peamiselt sapiteede kaudu ja osaliselt neerude kaudu (neerude kaudu eritub 5-10%).

    Eritumine neerude kaudu võib suureneda antibiootikumi kõrge kontsentratsiooni korral veres.
    Ravimite poolväärtusaeg on vahemikus 1 tund (midekamütsiin) kuni 55 tundi (asitromütsiin). Neerupuudulikkuse korral ei muuda enamik makroliide seda parameetrit. Erandiks on klaritromütsiin ja roksitromütsiin, mis erituvad kreatiniini kliirensi ajal

    Maksatsirroosiga on võimalik erütromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini poolväärtusaja märkimisväärne pikenemine, mis suurendab kõrvaltoimete tõenäosust, kuid ei nõua manustamisskeemi muutmist.
    Arutamisel on vajadus vähendada roksitromütsiini annust tsirroosi korral.

  • ravimid, vorm, annus		C max, mg/l	T max, h		T 1/2			F, %		CB, %		V d, l/kg		VM, %					HP, %			AUC, mg*h/l
    Asitromütsiin
    Vorm ja annus										7-50									50			3,39-6,7
    Kapslid 500/250 mg		0,38-0,41/0,24-0,26	2,7-3,2			48-96*		37				31				4,5
    Lahus 500 mg		1,1-3,6	1-2					100				33				11-14
    Eakatel			3,8-4,4
    Josamütsiin
    Tabletid 2*500 mg		0,05-0,71 (3,8)		0,33-2			1,2				15											0,03-0,95 (7,9)
    Lahustuvad tabletid		1,64±0,67 (3,8)		0,39±0,08					15													1,51±0,69 (7,9)
    Klaritromütsiin
    Vorm ja annus									55		65-75		243-266 (3-5)
    Tabletid 500 mg	2-3			2			5-7								30							19
    Tabletid 250 mg	0,6-1			2			3-4								20		4					4-6
    Susp. lastel 7,5 mg / kg 2 r / päevas	3-7														40
    Susp. lastel 15 mg / kg 2 r / päevas	6-15
    Müokamütsiin
    Tabletid 600 mg	1,3-3			1-2			0,6-1,5										95
    Roksitromütsiin
    Tabletid 0,15 g 2 r / päevas	5,34-10			1,5-2			8-14				92-96		31,2		7-10		70-80					53-132
    Lastel suspensioon 2,5 mg / kg 2 r / päevas	8,7-10,1						20
    Spiramütsiin
    Vorm ja annus									33-39		10-25		383-660		4-14			80				8,5
    Tabletid 1,0/2,0 g	1/1,6-3,1			3-4			5,5-8		10-69
    500 mg infusioon eakatel	2,3-3						4,5-6,2 9,8-13,5
    Telitromütsiin
    800 mg mitmeannuseline raviskeem	1,8-3,6			0,75-2			9,8-14,3		57		66-89				11,8		20,2
    Erütromütsiin
    Vorm ja annus							1,2-3		45-60		74-90		0,6-0,9		2,5-4,5			0,2-1,5**				5,8-18
    Stearaat 250 mg	0,2-0,8			2-3			1,6-3
    Stearaat 500 mg	2,4			2-4			1,9-3

    
    * Ühekordse annusega - 11-14.
    **Esimese 8 tunni jooksul pärast allaneelamist määratakse sapis ainult 1,5% erütromütsiini aluse ja 0,2% estolaadi annusest ning osa soolestikku vabanenud ravimist imendub tagasi. Estolaadi võtmise ajal täheldatud kõrge erütromütsiini sisaldus veres on seotud nii selle paranenud imendumisega seedetraktis kui ka sapiga eritumise aeglustumisega. Pärast erütromütsiini suukaudset manustamist leitakse väljaheites suures koguses antibiootikumi. Need koosnevad ravimi imendumata osast ja sellest osast, mis eritus sapiga.

    F, % - biosaadavus.
    Cmax, mg/l – ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres.
    T1/2, h - ravimaine poolväärtusaeg.
    AUC, mg / l.h - kõvera alune pindala "kontsentratsioon-aeg".
    CB, valgu sidumine, %.
    VM% - Eritumine uriiniga,%.
    T max , h on aeg raviaine maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks.
    V d , l/kg - ravimi jaotusruumala.
    HP, % - ravimite eritumine sapiga.

Makroliididel on in vitro ligikaudu sama toimespekter, sealhulgas toime grampositiivsetele, mitmetele gramnegatiivsetele mikroorganismidele ja rakusisestel patogeenidele.

Siiski on ka erinevusi, mille kliiniline tähtsus ei ole alati selge. Näiteks metitsilliinitundlike S. aureuse tüvede vastu on kõige tõhusamad klaritromütsiin ja müokamitsiin; mõnevõrra nõrgemad on roksitromütsiin, asitromütsiin, erütromütsiin ja lõpuks spiramütsiin ja josamütsiin. Erütromütsiini suhtes resistentse S. aureus'e (MIC>2 mg/ml) puhul on josamütsiinil parim in vitro aktiivsus. Makroliidid on inaktiivsed S. aureuse metitsilliiniresistentsete tüvede suhtes.

Kõigil makroliididel on võrreldav pneumokokivastane toime, kuid resistentse S. pneumoniae (MLSB fenotüüp) vastu saab edukalt kasutada ainult ketoliide. M- ja iMLSB-fenotüüpide olemasolu mikrobioloogilisest ja kliinilisest vaatepunktist määrab 16-liikmeliste makroliidide eelise.

Klaritromütsiin on in vitro aktiivsem kui teised makroliidid C. pneumoniae, L. pneumophila, H. pylori ja atüüpiliste mükobakterite vastu; asitromütsiin - M. pneumoniae, L. pneumophila, H. influenzae vastu. Asitromütsiini tunnuseks on ka mõõdukas (kliiniliselt ebaoluline) toime Enterobacteriaceae perekonna liikmetele (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Aeromonas spp.) ning spiramütsiini, klaritromütsiini, asitromütsiini ja roksitromütsiini Toxoplasma gondi vastu.

Kaasaegseid poolsünteetilisi makroliide (asitromütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin, registreeritud Venemaal) iseloomustab ülilai toimespekter: need on aktiivsed enamiku grampositiivsete mikroorganismide, paljude gramnegatiivsete bakterite, hingamisteede "atüüpiliste" intratsellulaarsete patogeenide vastu. infektsioonid; nende toimespekter hõlmab ka ebatüüpilisi mükobaktereid, mitmete ohtlike nakkushaiguste (rikettsia, brutsella, borrelia) patogeene ja mõningaid algloomi. Nad on looduslikest makroliididest paremad mitte ainult spektri laiuse ja antibakteriaalse toime astme poolest, vaid ka paljude patogeenide bakteritsiidse toime poolest.

Ketoliidide rühma esindaja telitromütsiin (kasutatakse mõnes Euroopa riigis) on aktiivsusspektrilt sarnane teiste makroliididega, kuid on aktiivsem grampositiivsete mikroorganismide, sealhulgas penitsilliinide ja makroliidide suhtes resistentsete S. pneumoniae tüvede vastu.

• tundlik			jätkusuutlik		väga vastupidav
  väga tundlik	tundlik	Nõrgalt tundlik
  Gram positiivne
  	C. difteeria	E. fecalis		MRSA¹
  	S. agalactiae			E. faecium
  	S. aureus MS
  	S. pneumoniae²	S. pneumoniae³
  	S. pyogenes
  	S. viridans
  Gramnegatiivne
  C. pneumoniae	B. burgdorferi	B. anthracis	M. hominis 4	Aeromonas spp.
  C. trachomatis	C. jejuni	Bacteroides spp.		E. coli 5
  Legionella spp.	G. vaginalis	C. perfringes		P. aeruginosa
  M. catarrhalis	H. ducrei	H. influenzae		Salmonella spp. viis
  M. pneumoniae	H. pylori	Peptostreptokokk		Shigella spp. viis
  B. pertusis
  	N. gonorrhoeae
  	T. gondii
  	T. pallidum
  	U. urealyticum
  Mükobakterid 6
  	M. avium			M. tuberculosis
  	M. chelonae
  	M. intracellulare
  	M. leprae

  
  ¹ - Ketoliidide võimalik aktiivsus, millel aga puudub kliiniline tähtsus, kuna MRSA infektsiooni korral on vaja kasutada glükopeptiide ja linkosamiide;
  ² - penitsilliinitundlik;
  ³ - penitsilliiniresistentne; tundlikkus makroliidide suhtes on muutuv, telitromütsiini parim toime;
  4 - Tundlikkus josamütsiini suhtes in vitro;
  5 - Asitromütsiin on aktiivne E. coli vastu, kuid sellel ei ole olulist kliinilist tähtsust, kuna on vaja kasutada teisi ravimirühmi;
  6 - klaritromütsiin, asitromütsiin, roksitromütsiin, erütromütsiin.

Makroliididele on lisaks antimikroobsele toimele iseloomulik ka mittebakteriaalne toime, mis väljendub põletikuvastase toimena. Koostoimel fagotsüütidega on kliiniline tähtsus, mille tulemusena see lühikese ravikuuri korral suureneb ja seejärel ravimi jätkuva kasutamise korral väheneb vabade radikaalide oksüdatsiooni aktiivsus ja põletikueelsete tsütokiinide vabanemine, aktiveeritakse kemotaksis, fagotsütoos ja tapmine. Näidatud on membraani stabiliseeriv aktiivsus, positiivne mõju mukotsiliaarsele kliirensile ja lima sekretsiooni vähenemine.

• Makroliidide kasutamise näidustused on järgmised:

  • Kroonilise bronhiidi/kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ägenemine.
  • Mao ja kaksteistsõrmiksoole haigused (Helicobacter pylori-ga seotud) - haavand, gastriit.
  • Sugulisel teel levivad infektsioonid.
  • Vaagnaelundite infektsioonid.
  • Stafülokokkide või streptokokkide põhjustatud tüsistusteta naha ja pehmete kudede infektsioonid.
  • Rasedate naiste ja vastsündinute toksoplasmoos.
  • Ebatüüpiline mükobakterioos HIV-nakatunud inimestel.
  • Oftalmilised infektsioonid, trahhoom.
  • Äge streptokoki tonsillofarüngiit.
  • Äge keskkõrvapõletik (ei ole seotud H.influenzae infektsiooniga).
  • Äge sinusiit.
  • periodontaalsed infektsioonid.
  • Leepra.
  • Shigelloos, kampülobakterioos (ränduri kõhulahtisus).
  • Kasvajarakkude resistentsuse ületamine antimetaboliidide suhtes.

  Makroliidide kasutamise näidustused sõltuvad toimespektrist, farmakokineetilistest omadustest, talutavusest ja teatud juhtudel ka põletikuvastasest toimest.

  Intratsellulaarne akumulatsioon võimaldab neid kasutada infektsioonide korral, mille põhjustavad bakteriraku tsütoplasmas arengutsüklit läbivad patogeenid.

  Tänu kõrgete kontsentratsioonide tekkele põletikukoldes on makroliidid valitud ravim ülemiste ja alumiste hingamisteede, vaagnaelundite, naha ja pehmete kudede infektsioonide, H. pyloriga seotud patoloogiate (krooniline gastriit) pangastriit või antral-, peptiline haavand).

  Praegu piirab erütromütsiini suukaudse vormi ettearvamatu biosaadavus ja halb taluvus selle kasutamist rasedate ja imetavate naiste C. trachomatis'e põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide, vastsündinute konjunktiviidi, samuti difteeria, läkaköha, listerioosi ja erütrasmi ravis. . Penitsilliinide talumatuse korral võib erütromütsiini kasutada gonorröa ja süüfilise ravis. Erütromütsiini intravenoosne manustamine on õigustatud legionelloosi ravis ja kombinatsioonis β-laktaamidega kasutatakse seda raske kogukonnas omandatud kopsupõletiku empiirilise ravina. Klaritromütsiini ja asitromütsiini peetakse mitteraske kogukonnas omandatud kopsupõletiku ravis valikravimiteks.

  Makroliidid on reservravimid naha ja pehmete kudede tüsistusteta kookosnakkuste, ägeda sinusiidi, ägeda keskkõrvapõletiku (v.a. H. influenzae põhjustatud keskkõrvapõletik) ja streptokoki põhjustatud tonsillofarüngiidi ravis, mille efektiivsus on võrreldav amoksitsilliini omaga. Makroliidide kasutamise suurenemisest põhjustatud patogeenide, sealhulgas S. aureus'e ja S. pyogenes'e resistentsuse suurenemine nõuab aga nende määramise piiramist ainult penitsilliinide talumatuse juhtudega.

  Klaritromütsiin on valikravim H.pilory-ga seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole patoloogiate ravis. Teiste makroliidide rolli, millel on võrreldav bakterioloogiline efektiivsus suurtes annustes, tuleb selgitada.

  Hiljuti on klaritromütsiini kasutatud ka võtmeainena Mycobacterium avium kompleksi (MAC) poolt levitatud infektsioonide kombineeritud ravis HIV-nakkusega inimestel.

  Makroliide koos fluorokinoloonidega kasutatakse laialdaselt C. trachomatis, N. gonorrhoeae, M. hominis ja Ureaplasma urealyticum põhjustatud vaagnaelundite ja urogenitaaltrakti haiguste ravis.

  Spiramütsiini farmakokineetika ja ohutusprofiil määravad ka konkreetsed näidustused selle kasutamiseks. Ravimit võib kasutada periodontaalsete infektsioonide ja igemepõletiku korral, see on valikravim toksoplasmoosi (T. gondii) ravis rasedatel ja vastsündinutel.

  Makroliide saab kasutada nakkuste vältimiseks:

  • Erütromütsiini kasutatakse profülaktiliselt järgmistes kliinilistes olukordades:
    • Soole selektiivne dekontaminatsioon enne kolorektaalset operatsiooni (enteraalsed vormid).
    • Corynebacterium diphtheriae kandjate sanitaarkaitse.
  • Roksitromütsiin:
    • Bakteriaalse endokardiidi ennetamine penitsilliinitalumatusega riskirühmades.
  • Asitromütsiini kasutatakse profülaktilistel eesmärkidel järgmistel juhtudel:
    • Vältida kogukonnas omandatud kopsupõletiku puhanguid organiseeritud rühmades (sõjaväelased).
    • Plasmodium falciparum'i ja P. vivax'i põhjustatud malaaria profülaktikaks endeemilistes koldes.
    • N.meningitidis kandjate desinfitseerimiseks.
  • Klaritromütsiin, roksitromütsiin, asitromütsiin on tõhusad MAC-nakkuste pikaajalisel ennetamisel AIDS-i patsientidel, kellel on CD4 + lümfotsüütide tase märgatavalt vähenenud, samuti aju toksoplasmoosi ennetamisel.
  • Spiramütsiin. Spiramütsiini kasutamise näidustused on järgmised:
    • Loote nakatumise oht T. gondii'ga.
    • Ennetamine inimestel, kes puutuvad kokku meningokoki meningiidiga (penitsilliinide talumatusega) patsientidega.
  • Makroliidide (asitromütsiin, erütromütsiin, klaritromütsiin) kasutamine toimub vastavalt Haiguste Kontrolli ja Ennetamise Keskuse (USA, 2005) soovitustele läkaköha ennetamiseks kontaktisikutel, eriti naistel raseduse kolmandal trimestril ja lapsed

• Peamine põhjus makroliidide kasutamise piiramiseks teiste ravimitega on nende koostoime tsütokroom P-450 (CYP3A4) süsteemiga maksas ja enterotsüütides.

  Biotransformatsiooni käigus on 14-meerilised makroliidantibiootikumid võimelised muutuma nitrosoalkaanivormideks, mis seonduvad tsütokroom P-450-ga ja moodustavad sellega inaktiivseid komplekse. Seega võivad makroliidid pärssida teiste ravimite metabolismi maksas, suurendades nende kontsentratsiooni veres ja suurendades mitte ainult ravitoimet, vaid ka toksilisuse riski.

  Kõige sagedasemad ravimite koostoimed on ravimitega, millel on kitsas terapeutiline laius ja mis metaboliseeritakse CYP3A4 osalusel (karbamasepiin, tsüklosporiin, terfenadiin, astemisool, tsisapriid ja teofülliin). Eelistatav on selliseid kombinatsioone vältida, kuna suureneb hepatotoksilisuse oht või QT-intervalli pikenemine ventrikulaarsete arütmiate tekkega. Erütromütsiini või klaritromütsiini kombinatsioon terfenadiini, astemisooli või tsisapriidiga võib põhjustada surmavaid südame rütmihäireid.

  Erütromütsiini kombineerimisel lovastatiiniga on täheldatud raske müopaatia ja rabdomüolüüsi juhtumeid.

  Makroliidid on võimelised suurendama digoksiini suukaudset biosaadavust, pärssides käärsoole mikrofloorat (Eubacterium lentum), mis inaktiveerib digoksiini.

  Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid võivad häirida mõnede makroliidide, eriti asitromütsiini, imendumist seedetraktist.

  Makroliidide kombinatsioon teiste antibiootikumidega võib anda sünergilise või aditiivse toime. Beetalaktaamide, rifampitsiini ja makroliidide bakteritsiidsete annuste kombinatsioon on võimalik raske kogukonnas omandatud kopsupõletiku empiirilises ravis ja see on ette nähtud atüüpiliste patogeenide puhul, mille vastu beetalaktaamid on ebaefektiivsed.
  Makroliidide kombinatsioon linkosamiidide ja klooramfenikooliga on antimikroobse toimemehhanismi identsuse tõttu ebamõistlik.
  Olukordades (meningiit, sepsis), kui on vajalik penitsilliini kohene bakteritsiidne toime, tuleb vältida erütromütsiini ja penitsilliini konkureerivat manustamist. Rifampitsiin, mida kasutatakse koos klaritromütsiiniga Mycobacterium spp. ja Legionella spp., kiirendab ainevahetust ja alandab oluliselt viimaste kontsentratsiooni seerumis.

  Makroliidide kombineeritud kasutamine on võimalik:

  • Beeta-laktaamid.
  • Fluorokinoloonid.
  • Aminoglükosiidid.
  • Rifampitsiin.
  Soovimatud kombinatsioonid:
  • Linkosamiidid ja klooramfenikool.
  Suurenenud seerumikontsentratsioon, toksilise toime võimalus (välja arvatud 16-liikmelised makroliidid):
  • Ksantiinid (v.a difiliin).
  • Kaudsed antikoagulandid.

  • Interakteeruv ravim	makroliid	Interaktsiooni tulemus
    varfariin		Suurenenud hüpoprotrombineemia.
    Terfenadiin, astemisool	Erütromütsiin, klaritromütsiin	Antihistamiini kontsentratsiooni suurenemine veres, kinidiinitaoline toime, suur risk ventrikulaarsete arütmiate tekkeks
    Teofülliin	Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin	Teofülliini kontsentratsiooni tõus veres 10–25%, toksilise toime suurenemine kesknärvisüsteemile ja seedetraktile
    Triasolaam, Midasolaam	Erütromütsiin, roksitromütsiin,	Bensodiasepiinide kontsentratsiooni tõus veres, suurenenud sedatsioon
    Disopüramiid	Erütromütsiin	Disopüramiidi kontsentratsiooni tõus veres
    Tungaltera alkaloidid	Erütromütsiin	Tungaltera alkaloidide kontsentratsiooni tõus veres, perifeersete veresoonte väljendunud spasm koos võimaliku isheemia ja jäsemete gangreeniga
    Metüülprednisoloon	Erütromütsiin	Metüülprednisolooni AUC suurenemine, selle toime pikenemine on võimalik

    KÕRTS	Lekform LS	F (sees), %	T ½ , h *	Annustamisrežiim	Narkootikumide omadused
    Erütromütsiin	Tab. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g ja 0,5 g Gran. susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Küünlad, 0,05 g ja 0,1 g (lastele) Susp. d / allaneelamine 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Alates. d / sisse. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g viaali kohta.	30-65	1,5-2,5	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud: 0,25-0,5 g iga 6 tunni järel; streptokoki tonsillofarüngiidiga - 0,25 g iga 8-12 tunni järel; reuma profülaktikaks - 0,25 g iga 12 tunni järel Lapsed: kuni 1 kuu 1, vanemad kui 1 kuu: 40-50 mg / kg / päevas 3-4 annusena (võib kasutada rektaalselt) I/V Täiskasvanud: 0,5-1,0 g iga 6 tunni järel Lapsed: 30 mg/kg/päevas 2-4 süstiga Enne intravenoosset manustamist lahjendatakse üks annus vähemalt 250 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega. 45-60 minuti jooksul	Toit vähendab oluliselt suukaudset biosaadavust. Seedetrakti kõrvaltoimete sagedane areng. Kliiniliselt oluline koostoime teiste ravimitega (teofülliin, karbamasepiin, terfenadiin, tsisapriid, disopüramiid, tsüklosporiin jne). Võib kasutada raseduse ja imetamise ajal
    Klaritromütsiin	Tab. 0,25 g ja 0,5 g Tab. võta aeglasemalt vysv. 0,5 g Alates. susp. 0,125 g/5 ml Poor. d / sisse. 0,5 g viaalis.	50-55	3-7	Täiskasvanud: 0,25-0,5 g iga 12 tunni järel; endokardiidi ennetamiseks - 0,5 g 1 tund enne protseduuri Üle 6 kuu vanused lapsed: 15 mg/kg/päevas jagatuna kaheks annuseks; endokardiidi ennetamiseks - 15 mg / kg 1 tund enne protseduuri I/V Täiskasvanud: 0,5 g iga 12 tunni järel Enne intravenoosset manustamist lahjendatakse üks annus vähemalt 250 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega, mis manustatakse 45-60 minuti jooksul.	Erinevused erütromütsiinist: - suurem aktiivsus H.pylori ja atüüpiliste mükobakterite vastu; - parem suukaudne biosaadavus; - aktiivse metaboliidi olemasolu; - neerupuudulikkuse korral on võimalik T ½ suurenemine; - ei kohaldata alla 6 kuu vanustele lastele, raseduse ja imetamise ajal
    Roksitromütsiin	Tab. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud: 0,3 g päevas, jagatuna 1 või 2 annuseks Lapsed: 5-8 mg/kg/päevas, jagatuna kaheks annuseks	Erinevused erütromütsiinist: - kõrgem biosaadavus; - kõrgem kontsentratsioon veres ja kudedes; - toit ei mõjuta imendumist; - raske neerupuudulikkuse korral on võimalik T ½ suurenemine; - paremini talutav;
    Asitromütsiin	Caps. 0,25 g Tab. 0,125 g; 0,5 g Alates. susp. 0,2 g/5 ml viaalis. 15 ml ja 30 ml; 0,1 g/5 ml viaalis. 20 ml Siirup 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud: 0,5 g / päevas 3 päeva või 0,5 g 1. päeval, 0,25 g päeval 2-5, ühe annusena; ägeda klamüüdia uretriidi ja tservitsiidiga - 1,0 g üks kord Lapsed: 10 mg / kg / päevas 3 päeva või 1. päeval - 10 mg / kg, päevadel 2-5 - 5 mg / kg, ühe annusena; ägeda keskkõrvapõletikuga - 30 mg / kg üks kord või 10 mg/kg/päevas 3 päeva	Erinevused erütromütsiinist: - aktiivsem H.influenzae vastu; - mõjub mõnele enterobakterile; - biosaadavus sõltub vähem toidu tarbimisest, kuid eelistatavalt tühja kõhuga; - makroliidide seas kõrgeim kontsentratsioon kudedes, kuid madal veres; - paremini talutav; - võetakse 1 kord päevas; - võimalikud on lühikursused (3-5 päeva); - ägeda urogenitaalse klamüüdia ja ägeda keskkõrvapõletiku korral lastel võib kasutada üks kord
    Spiramütsiin	Tab. 1,5 miljonit RÜ ja 3 miljonit RÜ Gran. susp. 1,5 miljonit RÜ; 375 tuhat RÜ; 750 tuhat RÜ pakendis. Alates. liof. d / sisse. 1,5 miljonit RÜ	10-60	6-12	Sees (olenemata toidu tarbimisest) Täiskasvanud: 6-9 miljonit RÜ päevas, jagatuna 2-3 annuseks Lapsed: kehakaal kuni 10 kg - 2-4 pakki. 375 tuhat RÜ päevas, jagatuna kaheks annuseks; 10-20 kg - 2-4 kotti 750 tuhat RÜ päevas, jagatuna kaheks annuseks; üle 20 kg - 1,5 miljonit RÜ / 10 kg / päevas, jagatuna kaheks annuseks I/V Täiskasvanud: 4,5-9 miljonit RÜ päevas 3 annusena Enne intravenoosset manustamist lahustatakse üksikannus 4 ml süstevees ja seejärel lisatakse 100 ml 5% glükoosilahust; tutvustada 1 tunni jooksul	Erinevused erütromütsiinist: - aktiivne mõnede 14- ja 15-liikmeliste makroliidide suhtes resistentsete streptokokkide vastu; - tekitab kudedes kõrgemaid kontsentratsioone; - paremini talutav; - kliiniliselt olulisi ravimite koostoimeid ei ole kindlaks tehtud; - kasutatakse toksoplasmoosi ja krüptosporidioosi korral; - lapsed on ette nähtud ainult sees;
    Josamütsiin	Tab. 0,5 g Susp. 0,15 g/5 ml viaalis. 100ml ja 0,3g/5ml pudeli kohta. 100 ml	ND	1,5-2,5	sees Täiskasvanud: 0,5 g iga 8 tunni järel Klamüüdia korral rasedatel - 0,75 mg iga 8 tunni järel 7 päeva jooksul Lapsed: 30-50 mg/kg/päevas, jagatuna 3 annuseks	Erinevused erütromütsiinist: - aktiivne mõnede erütromütsiiniresistentsete streptokokkide ja stafülokokkide tüvede vastu; - toit ei mõjuta biosaadavust; - paremini talutav; - ravimite koostoimed on vähem tõenäolised; - ei kehti rinnaga toitmise ajal
    Midekamütsiin	Tab. 0,4 g	ND	1,0-1,5	Sees (1 tund enne sööki) Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 0,4 g iga 8 tunni järel	Erinevused erütromütsiinist: - biosaadavus sõltub vähem toidust, kuid soovitav on võtta 1 tund enne sööki; - suurem kontsentratsioon kudedes; - paremini talutav; - ravimite koostoimed on vähem tõenäolised; - ei kehti raseduse ja imetamise ajal
    Midekamütsiini atsetaat	Alates. susp. d / allaneelamine 0,175g / 5ml pudelis. 115 ml	ND	1,0-1,5	Sees (1 tund enne sööki) Alla 12-aastased lapsed: 30-50 mg / kg / päevas 2-3 annusena	Erinevused midekamütsiinist: - aktiivsem in vitro; - imendub seedetraktis paremini; - tekitab veres ja kudedes kõrgemaid kontsentratsioone

    * Normaalse neerufunktsiooniga
    ND – andmed puuduvad
    Lapsed: kuni 1 kuu 1
    Erütromütsiini võetakse suu kaudu. Ühekordsed annused (mg / kg) / manustamisintervallid:
    Kehakaal Kehakaal 1,2-2 kg, 0-7 päeva - 10/12 tundi, > 7 päeva - 10/8 tundi
    Kehakaal > 2 kg, 0-7 päeva - 10/12 tundi, > 7 päeva - 10/8 tundi.