Isoniazid tabletid - kasutusjuhised täiskasvanutele ja lastele. Annustamisvorm Isoniazid (Tubazid): tabletid Isoniasiidi sisaldavad ravimid

Seetõttu on oluline teada annust ja manustamisviisi. Seda ravimit kasutatakse kopsude seisundi parandamiseks ja haiguse vastu võitlemiseks.

Mis on isoniasiid? See on tuberkuloosivastane ravim. Peamine toimeaine on tubasiid. Tuberkuloositabletid isoniasiid on võimas ravim.

See on jagatud kaheks faasiks: intensiivne ja pikk. Esimese peamine eesmärk on bakterite täielik hävitamine, kopsude säilitamine ja haiguse negatiivse mõju peatamine kudedele. Rasketel juhtudel on ravi üsna pikk. Kuid mõlemad tüübid nõuavad tuberkuloosi puhul isoniasiidi tablettide kasutamist.

Isoniasiidil on bakteritsiidne toime, see mõjutab hapete sünteesi. Soovitatav kasutada kiiresti paljunevate tuberkuloosi mikroorganismide juuresolekul. Teisi baktereid ravim ei tapa.

Tähtis! Tablettide kasutamisel tungib toimeaine lootesse, toodetud piima.

Kui isoniasiid siseneb seedetrakti, imendub see seintesse ja hakkab aktiivselt toimima. Tugevaim toime avaldub 1-4 tundi pärast tarvitamist. Toime jätkub ka 6-24 tunni pärast alates hetkest, mil inimene pilli võttis.

Tablettide järgneval kasutamisel kontsentratsioon ei suurene, aine eritub organismist neerude kaudu.

Kuidas tabletid välja näevad?

Isoniasiidi tuberkuloosi tabletid on valget värvi. Tüüpilised on raskused vees lahustumisel. Väikese suurusega.

Huvitaval kombel tapab üks isoniasiidi tablett täiskasvanud koera.

Kes peaks Tubazidi kasutama?

Tekib küsimus, mida sisaldab tubiziidi kasutamise juhend. Ravimit peavad võtma tuberkuloosi põdevad patsiendid. Nii et kas tubaziidi või selle analooge määrab ühel või teisel viisil arst. See on kõige kasulikum haiguse algprotsesside käigus.

Teiste tuberkuloosivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel tubasiidiga on vaja võtta antibakteriaalseid aineid.

Vastunäidustused

Nagu teistel ravimitel, on ka Tubazidil ​​vastunäidustused. Peamine on sallimatus. Lisaks ei ole soovitatav kasutada, kui on üle kantud:

• Aju või seljaaju infektsioon;
• krambid;
• kopsupuudulikkus;
• neerude või maksa häired;
• psoriaas;
• ateroskleroos;
• flebriit;
• südametegevuse häired;
• epilepsia;
• närvisüsteemi haigused.

Rakendusmeetodid

Sõltuvalt sellest, kui kiiresti isoniasiidi tabletid lagunevad, on vaja annust suurendada, et säilitada vajalik aine suhe veres. Päevas võetavate tablettide arvu määrab arst igale inimesele individuaalselt. Taastumisaeg on pikk.

Tablette tuleb võtta pärast sööki.

Üldarvutuse järgi mõõdetakse toimeaine ööpäevaseks annuseks 5-15 mg 1 kg kehakaalu kohta. Siiski tuleb jälgida ravimi lahustumiskiirust. Isoniaziidi tuleb võtta pärast sööki.

Kasutatakse intramuskulaarset isoniasiidi, harvadel juhtudel, kui tavapärase suu kaudu manustamisega on probleeme (lõualuu murd, kõhuprobleemid).

Hoolikalt! Kui on valitud süstimisviis, siis pärast süstimist tuleks poolteist tundi igasugust tegevust vältida.

Annused

Intrakavernoosseks kasutamiseks võetakse 10% lahust päevase annusega 10-15 mg 1 kg patsiendi kohta.

Kui valitakse inhalatsioonid, on vaja ka 10% lahust, kuid kiirusega 5-10 mg / kg päevas. Kursus pikeneb sel juhul 6 kuuni, kui võtta 1-2 tabletti isoniasiidi päevas.

Konsultatsioonid

Kuna bakterid harjuvad ravimiga järk-järgult, tuleb pidevalt kontrollida, kui efektiivne on ravi, kas ravim imendub hästi. Kui näete, et keha on pillidega harjunud, peate võib-olla need välja vahetama.

Soovitud tulemuse saavutamiseks ja kõrvaltoimete puudumiseks on vaja arsti silma. Ülevaatus vähemalt kord kuus. See sagedus võimaldab teil tervislikku seisundit täielikult hinnata.

Peamine uurimismeetod on. See näitab haiguse arenguastet ja ravi efektiivsust.

Millised on ligikaudsed ravitingimused?

Täiskasvanute ja noorukite seisundi parandamiseks kasutatakse 10% lahust mitu kuud. Pikim taotlusperiood on 5 kuud. Taastumine on aga individuaalne ja võib võtta vähem aega.

Kõrvalmõjud

Isoniasid võib põhjustada selliseid haigusi nagu:

• Peavalu;
• iiveldus;
• pearinglus;
• oksendada;
• kipitus südame piirkonnas;
• põhjuseta eufooria;
• unehäired;
• psühhoos;
• atroofia;
• maksapõletik;
• verejooks;
• epilepsiahoogude sagenemine.

Negatiivsete toimingute ilmnemisel saate vähendada võetud tablettide arvu või teha pausi.

Lisaks kasutatakse püridoksiini kõrvaltoimete vähendamiseks, see sisaldab vitamiini B6. Seda tuleb kasutada 30 minuti jooksul pärast isoniasiidi tablettide võtmist. Samamoodi kasutatakse glutamiinhapet.

Kõige sagedamini täheldatakse kõrvaltoimeid inimestel, kes ei saa piisavalt toitaineid.

erijuhised

Seda ravimit kasutatakse ainult tuberkuloosi raviks. Ärge kasutage ilma arsti retseptita.

Parima tulemuse saavutamiseks võite ravimit kasutada koos teiste ravimitega. Rakenduskursus tulemuse saavutamiseks peaks olema pikem kui 2 kuud.

Kui esineb muid tõsiseid haigusi, tuleb isoniasiidi tuberkuloosi tablettide annus täiendavalt arstiga kokku leppida. See viitab järgmistele vaevustele:

• Südamepuudulikkus;
• isheemia;
• hüpertensioon;
• astma;
• kilpnäärme haigus.

Pange tähele, et nende tablettide kasutamine ülalnimetatud haiguste korral võib nende sümptomeid süvendada. Vajalik spetsialisti konsultatsioon.

ravimite koostoime

Isoniasiid on esmavaliku ravim.

Tubazidil ​​pole parimaid ülevaateid. Kuid see, et enamasti on ravi mitme ravimiga, omab mõju. Ja raske on tuvastada, milline neist kiirendas taastumise kulgu.

Parima tulemuse saavutamiseks tuleks ravimeid võtta kombinatsioonis. Kui kasutate Tubazidi ja samal ajal, suureneb maksafunktsiooni häirete tõenäosus.

Kui seda kasutatakse koos paratsetamooliga, suureneb mürgiste ainete hulk. Kombinatsioonis karbamasepiini või fenütoiiniga suurendab toimeaine tubasiid nende kontsentratsiooni.

Milline on seos isoniasiidi ja kopsutuberkuloosi vahel?

Isoniasiid on kõige tõhusam pill, olenemata tuberkuloosi tüübist. Selle peamine eelis on võimas bakteritsiidne toime. Kuigi loendis on palju kõrvaltoimeid, esinevad need harva. Odavus meelitab ostjaid. Ja kuna toimeaine on efektiivne, on vaja kasutada suhteliselt väikest isoniasiidi annust.

Tubaziidi maksumus on praegu 40-100 rubla 300 mg (100 tabletti) kohta.

Tubasiidi üleannustamine

Kõrge tundlikkuse korral ravimi suhtes võib tekkida üleannustamine, millel on järgmised sümptomid:

• Pearinglus;
• letargia;
• desorientatsioon ruumis;
• häired maksa töös;
• krambid;
• kooma;
• neuropaatia.

Sellises olukorras on vajalik tablettide võtmine katkestada ja konsulteerida arstiga.

Tuberkuloosi ennetamine

Ravimi isoniasiidi kasutamine on vajalik mitte ainult siis, kui haigus on juba alanud. Neid võib ennetava meetmena juua. Sellistel juhtudel on ette nähtud:

• Mitte haige, vaid kontaktis haigete, inimestega;
• imikud või teismelised, kes elavad haige isikuga samas piirkonnas;
• täiskasvanud elanikkonnale ja noorukitele, kelle Mantouxi reaktsioonid iseloomustasid arst kui normist väljapoole jäävat;
• lapsed ja noorukid, kellel on olnud rasked infektsioonid (leetrid, kopsupõletik) või kes on saanud kortikosteroidravi, kuid kellel on samal ajal tuberkuloosi kahtlus;
• täiskasvanud, kellel on tuberkuloosist põhjustatud kehamuutused;
• talupidajad, kelle talus on tuberkuloosihaigeid loomi.

Tuberkuloosivastased ravimid. Hüdrasiidid. isoniasiid.

ATX-kood J04A C01

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Parenteraalsel manustamisel tungib see kiiresti kehakudedesse, bioloogilistesse vedelikesse. Läbib BBB, eriti ajukelme põletikuga. Tungib luudesse. Metaboliseerub maksas, olenevalt inimese geneetilistest omadustest, suurema või väiksema kiirusega. Eritub neerude kaudu. Suurema isoniasiidi metabolismi kiirusega inimestel on poolväärtusaeg 0,5-1,5 tundi, madalamal - 4-6 tundi. See eritub peamiselt sapiga, 30% annusest eritub uriiniga.

Farmakodünaamika

Isoniasiid inhibeerib DNA-st sõltuvat RNA polümeraasi ja pärsib mükoolhapete sünteesi Mycobacterium tuberculosis'e rakuseinas. Ravimil on kõrge bakteriostaatiline toime Mycobacterium tuberculosis'e vastu, mis aeglustab nende kasvu kontsentratsioonis 0,03 µg/ml. Eriti aktiivne kiiresti paljunevate mikroorganismide vastu. Sellel on vähe mõju teiste nakkushaiguste patogeenidele.

Näidustused kasutamiseks

Aktiivse tuberkuloosi kõikide vormide ja lokalisatsioonide ravi täiskasvanutel ja lastel (esimese ravimina).

Annustamine ja manustamine

Isoniazid-Darnitsa kasutatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt, intrakavernoosselt, inhalatsioonide kujul.

Isoniazid-Darnitsa manustatakse intravenoosselt laialt levinud kopsutuberkuloosi raviks, millega kaasneb ulatuslik bakterite eritumine, kaasuvad seedetrakti haigused, patsientidele, kes väldivad ravimi suukaudset manustamist, suukaudse manustamisviisi ebaefektiivsuse korral.

intravenoosne ööpäevane annus on täiskasvanutele 200-300 mg, lastele 100-300 mg (10-20 mg/kg kehakaalu kohta), vastsündinutele 3-5 mg/kg, kuid mitte rohkem kui 10 mg/kg kehakaalu kohta. päeval. Intravenoosselt 2,5-10% lahuse kujul (vajadusel lahjendatakse ravimit süsteveega või 0,9% naatriumkloriidi lahusega) 30-60 sekundit 1 kord päevas. Ravi kulg sõltub ravi efektiivsusest ja ravimi talutavusest - 30-150 süsti. Kõrvaltoimete vältimiseks Isoniazid-Darnitsa intravenoossel manustamisel kasutatakse B6-vitamiini (püridoksiin) ja glutamiinhapet. Püridoksiini manustatakse intramuskulaarselt (100-125 mg) 30 minutit pärast Isoniazid-Darnitsa manustamist või suukaudselt (60-100 mg) 2 tundi pärast iga Isoniazid-Darnitsa intravenoosset manustamist. Glutamiinhapet võetakse päevases annuses 1–1,5 g Ravimi intravenoossel kasutamisel tuleb järgida 1–1,5 tundi voodirežiimi.

Intramuskulaarne täiskasvanutele ja lastele manustatakse isoniasid-darnitsa valmis 10% lahuse kujul annuses 5-12 mg / kg päevas, 1 kord päevas, 2-5 kuud. Selle suukaudse manustamise meetodi kõrvaltoimete vähendamiseks määratakse püridoksiin annuses 60-100 mg samaaegselt Isoniazid-Darnitsa manustamisega (seda võib manustada ka intramuskulaarse süstelahusena 30 minutit pärast Isoniazid-Darnitsa manustamist. annus 100-125 mg / kg).

Sissehingamine Isoniazid-Darnitsa on ette nähtud 1-2 annusena valmis lahjendamata 10% lahusena. Päevane annus on 0,005-0,01 g (5-10 mg) 1 kg kehakaalu kohta. Sissehingamine toimub iga päev 1-6 kuud.

Bakterite eritumisega tuberkuloosi fibroos-kavernoosse ja koopalise vormiga patsientidele ja operatsioonieelsel perioodil määratakse isoniasid-darnitsa valmis lahjendamata 10% lahuse kujul ööpäevases annuses 10-15 mg / kg, 1 kord. päevas. Manustatakse valdavalt intrakavernoosne intratrahheaalsete infusioonide teel.

Ravimi maksimaalne päevane ja ravikuuri annus määratakse sõltuvalt haiguse olemusest ja vormist, isoniasiidi inaktiveerimise astmest ja isoniasiidi individuaalsest talutavusest.

Kõrvalmõjud

- kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, ärrituvus, eufooria, unehäired, paresteesia, perifeerne neuriit, psühhoos, krambihoogude sagedus epilepsiaga patsientidel, krambid, toksiline entsefalopaatia, mäluhäired

- meeltest: nägemisnärvi neuriit, nägemisnärvi atroofia

- seedetraktist: anoreksia, iiveldus, oksendamine

- maksast ja sapiteedest: maksafunktsiooni häired, hepatiit, seerumi transaminaaside (AST, ALAT) tõus, bilirubineemia, bilirubinuuria

- endokriinsüsteemist ja ainevahetusest: püridoksiini puudulikkus, pellagra, hüperglükeemia, metaboolne atsidoos

- südame-veresoonkonna süsteemist: südamepekslemine, valu rinnaku taga ja südame piirkonnas, arteriaalne hüpertensioon, müokardi isheemia eakatel

- veresüsteemist: agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia, sideroblastiline aneemia, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, eosinofiilia

- reproduktiivsüsteemist: günekomastia ja menorraagia

- allergilised reaktsioonid: sügelus, dermatiit, palavik, lümfadenopaatia, vaskuliit, nahalööbed (eksfoliatiivne, makulopapulaarne, purpur, multiformne erüteem, luupuse sündroom).

Tavaliselt kaovad kõrvaltoimed annuse vähendamise või ravimi kasutamise ajutise pausiga.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus isoniasiidi suhtes

Epilepsia ja muud haigused, millega kaasneb kalduvus krambihoogudele

raske psühhoos

Poliomüeliit (kaasa arvatud ajalugu)

Anamneesis isonikotiinhappe hüdrasiidi derivaatidest (ftivasiid jne) põhjustatud toksiline hepatiit

Maksa- ja/või neerupuudulikkus

Raske ateroskleroos

Flebiit

rinnaga toitmise periood

Vastuvõtt isoniasiid annuses üle 10 mg/kg päevas vastunäidustatud

Raseduse ajal

Kardiopulmonaalse puudulikkuse, II-III astme arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõvega

Närvisüsteemi haigused

Bronhiaalastma

krooniline neerupuudulikkus

Hepatiit ägenemise perioodil, maksatsirroos

Psoriaas koos ekseemi ägenemisega

Mükseem, hüpotüreoidism

Ravimite koostoimed

Kaudsed antikoagulandid, bensodiasepiinid, fenütoiin, karbamasepiin, teofülliin, MAO inhibiitorid - isoniasiid võimendab nende ravimite (sealhulgas toksiliste) toimet.

Glükokortikosteroidid - samaaegsel kasutamisel suureneb isoniasiidi metabolism ja eliminatsioon.

Fenütoiin, teofülliin, karbamasepiin isoniasiid pärsib nende ravimite metabolismi, mis põhjustab nende kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja toksilise toime võimalikku suurenemist.

Difeniin - isoniasiid suurendab difeniini antiarütmilist toimet.

Potentsiaalselt hepatotoksilised ja neurotoksilised ained (sh alkohol, rifampitsiin) suurendab toksilise hepatiidi ja neuropaatia tekke tõenäosust (paratsetamooliga suureneb hepatotoksilise toime tekke oht).

Valproaat - samaaegsel kasutamisel suureneb valproaadi kontsentratsioon vereplasmas.

Stavudin - suurenenud risk distaalse sensoorse neuropaatia tekkeks.

B6-vitamiin ja glutamiinhape - kombineerimisel väheneb isoniasiidi kõrvaltoimete tõenäosus.

erijuhised

Ravi ajal on vajalik meditsiiniline järelevalve, regulaarsed funktsionaalsed maksaanalüüsid ja oftalmoloogiline läbivaatus. Esimesel kuul tuleks uuringut teha vähemalt 2 korda kuus, seejärel -1 kord kuus.

Ravi ajal ei tohi te alkoholi juua.

Kõrvaltoimete vähendamiseks nende esinemise korral kasutatakse püridoksiini, tiamiini, glutamiinhapet.

Isoniasiidi võimaliku toksilise toime vältimiseks maksale on see ette nähtud kombinatsioonis hepatoprotektoritega.

Mõnel juhul tekib ravi ajal surmaga lõppev ravimitest põhjustatud hepatiit, mis võib tekkida isegi mitu kuud pärast kasutamise lõppu. Risk suureneb koos vanusega (kõige suurem esinemissagedus vanuserühmas 35–64), eriti igapäevase etanooli kasutamise korral. Seetõttu on vaja igakuiselt jälgida maksafunktsiooni, üle 35-aastastel uuritakse enne ravi alustamist täiendavalt maksafunktsiooni. Lisaks etanooli kasutamisele on täiendavateks riskiteguriteks krooniline maksahaigus, parenteraalne uimastitarbimine ja sünnitusjärgne periood; nendel asjaoludel tuleb maksafunktsiooni (laboratoorset ja kliinilist) jälgida sagedamini. Patsiente tuleb teavitada vajadusest teatada kõigist maksakahjustuse ilmingutest (seletamatu anoreksia, iiveldus, oksendamine, tume uriin, kollatõbi, lööve, käte ja jalgade paresteesia, nõrkus, väsimus või palavik, mis kestab üle 3 päeva, kõhuvalu, eriti paremas hüpohondriumis). Sellistel juhtudel tühistatakse isoniasiidi kasutamine kohe.

Patsientidele, kellel on anamneesis isoniasiidhepatiit, antakse alternatiivseid tuberkuloosivastaseid ravimeid. Kui on vaja ravi jätkata, alustatakse seda pärast hepatiidi kliiniliste ja laboratoorsete tunnuste täielikku kadumist, millele järgneb pidev maksafunktsiooni jälgimine. Mis tahes retsidiivi tunnuste korral tühistatakse isoniasiid kohe.

Samuti suureneb isoniasiidist põhjustatud hepatotoksilisuse risk üle 35-aastastel patsientidel, eriti naistel, inimestel, kellel on ravimi aeglane inaktiveerimine, HIV-nakkusega inimestel, kes kannatavad alatoitumuse all, neuropaatiaga patsientidel.

Patsientidele, kellel on risk neuropaatia või püridoksiinipuudulikkuse tekkeks (diabeetikud, krooniline alkoholism, alatoitlusega patsiendid, lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsiendid, rasedad, HIV-nakkusega patsiendid), tuleb manustada püridoksiini.

Arvestades, et isoniasiidi monoteraapia korral tekib patogeenide resistentsus selle suhtes kiiresti (70% juhtudest), määratakse selle protsessi aeglustamiseks ravim ainult koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega. Segainfektsiooni korral määratakse samaaegselt isoniasiidiga laia toimespektriga antibiootikume, fluorokinoloone, sulfoonamiide ​​jne.

Erineva ainevahetuse kiiruse tõttu on soovitatav enne isoniasiidi kasutamist määrata selle inaktiveerimise kiirus (vastavalt vere ja uriini sisalduse dünaamikale). "Kiiretes atsetüülijates" kasutatakse isoniasiidi suuremates annustes.

Perifeerse neuriidi tekke ohu korral (üle 65-aastased patsiendid, kaasuv suhkurtõbi, rasedus, krooniline neerupuudulikkus, alkoholism, alatoitlusest tingitud hüpovitaminoos B6, samaaegne krambivastane ravi) on soovitatav määrata 10-25 mg päevas. püridoksiin.

Ravi ajal tuleks vältida juustu (eriti Šveitsi või Cheshire'i juustu), kala (eriti tuunikala, sardinella, vöötme) kasutamist, kuna nende samaaegsel kasutamisel isoniasiidiga võivad tekkida reaktsioonid (naha punetus, sügelus, kuuma- või külmatunne, südamepekslemine, suurenenud higistamine, külmavärinad, peavalu, pearinglus), mis on seotud monoamiini oksüdaasi ja diamiini oksüdaasi aktiivsuse pärssimisega, mis põhjustab kalas ja juustudes sisalduva türamiini ja histamiini metabolismi häireid.

Tuleb meeles pidada, et isoniasiid võib põhjustada hüperglükeemiat koos sekundaarse glükosuuriaga; Cu2+ redutseerimisega testid võivad olla valepositiivsed; ravim ei mõjuta glükoosi ensüümanalüüse.

Isoniazid-Darnitsa efektiivsuse suurendamiseks kasutatakse seda kombinatsioonis teiste tuberkuloosivastaste ravimitega (näiteks rifampitsiin, etambutool, pürasiinamiid) ja segainfektsiooni korral samaaegselt laia toimespektriga antibiootikumidega: fluorokinoloonid, sulfoonamiidid, makroliidid. (ja muu selline).

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine raseduse ajal annuses üle 10 mg / kg päevas on vastunäidustatud. Isoniazid-Darnitsa kasutamisel rasedatele naistele (päevases annuses kuni 10 mg / kg kehakaalu kohta) tuleb arvestada, et isoniasiid läbib platsentat ja võib põhjustada müelomeningotseeli ja hüpospadiade teket, hemorraagiaid (tingituna hüpovitaminoos K), samuti loote psühhomotoorse arengu viivitus.

Isoniasiid eritub rinnapiima, seetõttu tuleb lapsel hepatiidi ja perifeerse neuriidi tekke tõenäosuse tõttu otsustada, kas lõpetada rinnaga toitmine või lõpetada ravimi kasutamine.

Lapsed

Ravim on ette nähtud lastele alates vastsündinu perioodist.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukeid ja muid potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Keeruliste masinate juhid ja operaatorid peavad olema teadlikud närvisüsteemi kõrvaltoimete võimalusest, mis võivad mõjutada keskendumisvõimet ja reaktsioonikiirust.

Ravimi koostis isoniasiid (tubasiid)

Toimeaine on isoniasiid.

Farmakoterapeutiline rühm

Tuberkuloosivastane - isonikotiinhappe hüdrasiidi rühm

Farmakoloogilised omadused

Tuberkuloosivastane. Inhibeerib DNA-st sõltuvat RNA polümeraasi ja peatab Mycobacterium tuberculosis'e mükoolhapete sünteesi. See on eriti aktiivne kiiresti paljunevate mikroorganismide (sealhulgas intratsellulaarselt paiknevate) vastu. Seedetraktis imendub hästi (söögi ajal võtmine vähendab imendumist). Seda leidub tõhusates kontsentratsioonides paljudes kudedes ja bioloogilistes vedelikes, sealhulgas tserebrospinaalvedelikus. See atsetüülitakse maksas, eritub sapiga, eritub uriiniga. Isoniasiid läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.

Isoniazid (Tubazid) - näidustused kasutamiseks

Tuberkuloos (kõikide vormide ravi).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, epilepsia, kalduvus krambihoogudele, poliomüeliit (kaasa arvatud anamneesis), raske maksa- ja neerupuudulikkus, flebiit, ateroskleroos.

Kasutamise ettevaatusabinõud

Mikroobide resistentsuse arengu pidurdamiseks määratakse seda koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

Koostoime ravimitega

Tugevdab (vastastikku) teiste tuberkuloosivastaste ravimite toimet. Kõrvaltoimete tõenäosust vähendavad B6-vitamiin ja glutamiinhape ning suurendavad MAO inhibiitorid. Samaaegsel kasutamisel rifampitsiiniga suurendab paratsetamool hepatotoksilisuse riski. Isoniasiidi samaaegsel kasutamisel karbamasepiini või fenütoiiniga pärsitakse viimase metabolismi, mis põhjustab nende plasmakontsentratsiooni suurenemist ja toksilisuse suurenemist.

Brutovalem

C6H7N3O

Aine isoniasiidi farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

54-85-3

Aine isoniasiidi omadused

Tuberkuloosivastane aine. Isonikotiinhappe hüdrasiid, vitamiini B 6 struktuurne analoog. Valge kristalne pulber, lõhnatu, mõru maitse. Tundlik õhu ja valguse suhtes. Kergesti lahustuv vees, raskesti - etüülalkoholis, väga vähe - kloroformis, praktiliselt ei lahustu eetris, benseenis. pH 1% vesilahus 5,5 kuni 6,5. Molekulmass 137,14.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- antibakteriaalne, bakteritsiidne, tuberkuloosivastane.

Inhibeerib DNA-st sõltuvat RNA polümeraasi ja pärsib mükoolhappe (Mycobacterium tuberculosis'e rakumembraani põhikomponendi) sünteesi. Sellel on bakteritsiidne toime Mycobacterium tuberculosis aretusjärgus MIC 0,015 µg/ml. See toimib ekstratsellulaarselt ja intratsellulaarselt paiknevatele patogeenidele (rakusisesed kontsentratsioonid on 50 korda suuremad kui rakuvälised). Kõige tõhusam ägedate protsesside korral. Toime atüüpiliste mükobakterite vastu on madal. Monoteraapia korral areneb patogeeni resistentsus kiiresti (70% juhtudest).

Seedetraktist imendub hästi (söögi ajal võtmine vähendab imendumist), võib maksa "esimesel läbimisel" läbida olulise biotransformatsiooni. C max saavutatakse 1-3 tunni pärast ja 300 mg võtmisel on 3-7 μg / ml, efektiivne kontsentratsioon säilib 6-24 tundi pärast suukaudset manustamist. Seondumine plasmavalkudega on väga madal (0...10%). Jaotusruumala on 0,57-0,76 l / kg. Seda esineb efektiivsetes kontsentratsioonides paljudes kudedes (sh kaseosnekroosi piirkondades) ja bioloogilistes vedelikes, sh. pleura ja astsiit, röga, sülg. See läbib BBB-d, tserebrospinaalvedelikus on selle kontsentratsioon ligikaudu 20% vereplasma kontsentratsioonist. Metaboliseerub maksas: atsetüülitakse N-atsetüültransferaasi toimel farmakoloogiliselt inaktiivseks N-atsetüülsoniasiidiks, mis seejärel muutub isonikotiinhappeks ja monoatsetüülhüdrasiiniks (omab hepatotoksilist toimet). Inaktivatsiooni kiiruse määrab geneetiliselt tsütokroom P450 süsteem: patsientide seas on "kiireid inaktivaatoreid" (päeva jooksul eritub uriiniga alla 10% toimeainest), mille puhul T 1/2 on 1 tund. ja "aeglased inaktivaatorid" (eriti rohkem kui 10% toimeainetest), millel on suhteliselt vähe N-atsetüültransferaasi ja T 1/2 on umbes 3 tundi. "Kiired inaktivaatorid" võivad vajada veidi suuremat annust, et säilitada tõhus veri. kontsentratsioonid. Individuaalne atsetüülimise kiirus ei mõjuta oluliselt isoniasiidi efektiivsust, kui seda manustatakse igapäevaselt, kuid võib vähendada antimükobakterite aktiivsust, kui seda manustatakse vahelduvalt (1-2 korda nädalas). Vastsündinutel pikeneb T 1/2 7,8-19,8 tunnini (maksa ensüümsüsteemide ebaküpsuse tõttu). See eritub neerude kaudu (75–95%), peamiselt inaktiivsete metaboliitide kujul (N-atsetüülsoniasiid, vastavalt 93% ja 63% "kiiretes" ja "aeglastes" inaktivaatorites ning isonikotiinhape), väikestes kogustes. väljaheitega. Cl kreatiniiniga<10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

Läbib hematoplatsentaarse barjääri, määratakse loote seerumis kontsentratsioonides, mis on võrreldavad või suuremad kui ema vereseerumis. Võib-olla võib lootel müelomeningotseeli ja hüpospadiade, hemorraagiate (hüpovitaminoosi K tõttu) esinemine tulevikus põhjustada lapse psühhomotoorse arengu hilinemist. Loomkatsetes on näidatud embrüotoksilist toimet. Tungib rinnapiima, saavutades plasmakontsentratsiooniga võrreldava kontsentratsiooni. Laps saab 0,75-2,3% ema võetud annusest; võib tekkida hepatiit ja perifeerne neuriit. Loomkatsed on näidanud kopsukasvajate suurt esinemissagedust isoniasiidi manustamise ajal; inimestel ei ole kantserogeenseid ja onkogeenseid omadusi tuvastatud.

Eakatel inimestel on suurem tõenäosus haigestuda hepatiiti (2,6% patsientidest, võrreldes 0,3% noortega); perifeerse närvipõletiku tekkerisk on suurem üle 65-aastastel inimestel, rasedatel, diabeetikutel, kroonilise neerupuudulikkusega, alkoholismiga, krambivastaseid ravimeid võtvatel inimestel. Suurtes annustes võib see põhjustada B6-vitamiini puudust, peamiselt täiskasvanutel.

Aine isoniasiidi kasutamine

Tuberkuloos (mis tahes lokaliseerimine, täiskasvanutel ja lastel, kombinatsioonis teiste ravimitega); Tuberkuloosiga nakatunud ja sellega kokkupuutunud inimeste esmane ja sekundaarne kemoprofülaktika.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, sh. etionamiidi, pürasiinamiidi, niatsiini (nikotiinhappe) ja teiste keemilise struktuuriga sarnaste ravimite suhtes, epilepsia, kalduvus krampide tekkeks, poliomüeliit (kaasa arvatud anamneesis), raske maksa- ja neerupuudulikkus, vaimuhaigused, raske ateroskleroos, nägemishaigused ja perifeersed närvid, anamneesis toksiline hepatiit, mis on seotud isoniasiidi või selle derivaatide (ftivaziid, metasiid, opiniasiid) võtmisega, flebiit (sissejuhatuses).

Rakenduspiirangud

Annused üle 10 mg/kg/päevas: rasedus, imetamine, porfüüria, anamneesis psühhoos, alkoholism, kopsusüdamehaigus III staadium, arteriaalne hüpertensioon II ja III staadium, koronaartõbi, laialt levinud ateroskleroos, närvisüsteemi haigused, bronhiaalastma, psoriaas, ekseem (ägedas faasis) , kilpnäärme alatalitlus, äge hepatiit, maksatsirroos, krooniline neerupuudulikkus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on kasutamine võimalik ainult rangetel näidustustel, kui võrrelda oodatavat kasu emale ja ohtu lootele (kasutada tuleb annustes kuni 10 mg / kg / päevas).

Isoniaziidi kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: peavalu, pearinglus, ärrituvus, unetus, entsefalopaatia, eufooria, amneesia, nägemisnärvi neuriit või atroofia, perifeerne neuriit ja polüneuriit, paresteesia, jäsemete halvatus, krambid, sh. generaliseerunud, suurenenud krambihoogude sagedus epilepsiaga patsientidel, mürgistuspsühhoos.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): südamepekslemine, suurenenud süsteemne ja pulmonaalne vererõhk, suurenenud müokardi isheemia eakatel patsientidel, valu südames, stenokardia; agranulotsütoos, hemolüüs (koos glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega), sideroblastiline või aplastiline aneemia, trombotsütopeenia.

Seedetraktist: suukuivus, iiveldus, oksendamine, hüperbilirubineemia, hepatiidi prodromaalsed sümptomid (isutus, iiveldus või oksendamine, ebatavaline väsimus või nõrkus), maksa transaminaaside aktiivsuse tõus, toksiline hepatiit.

Urogenitaalsüsteemist: günekomastia, menorraagia, düsmenorröa.

Allergilised reaktsioonid: eosinofiilia, nahalööve.

Muud: lihastõmblused, lihaste atroofia, palavik, "cushingoid", hüperglükeemia, palavik, flebiit (intravenoossel manustamisel).

Interaktsioon

Antatsiidid, eriti alumiiniumi sisaldavad, vähendavad isoniasiidi imendumist. Tugevdab (vastastikku) teiste tuberkuloosivastaste ravimite toimet. Samaaegsel kasutamisel streptomütsiiniga aeglustub mõlema ravimi eritumine neerude kaudu, rifampitsiiniga suureneb hepatotoksilisuse risk. Isofluraan võimendab hepatotoksilisust. B6-vitamiin ja glutamiinhape vähendavad kõrvaltoimete tõenäosust, MAO inhibiitorid suurenevad. Supresseerib ainevahetust, suurendab plasmakontsentratsiooni ja suurendab kaudsete antikoagulantide, teofülliini, bensodiasepiinide, karbamasepiini, etosuksimiidi toimet; vähendab ketokonasooli kontsentratsiooni. Tugevdab tsükloseriini, disulfiraami, enfluraani, fenütoiini, paratsetamooli ja teiste hepatotoksilise ja neurotoksilise toimega ravimite toksilist toimet.

Üleannustamine

Sümptomid: letargia, pearinglus, iiveldus, oksendamine, nägemis- ja kuulmiskahjustus, nägemishallutsinatsioonid, segane kõne, desorientatsioon, hüperrefleksia, hingamisdepressioon, metaboolne atsidoos, krambid, stuupor, kooma, hüperglükeemia, glükosuuria, ketonuuria.

Ravi: IVL, intravenoossed lühitoimelised barbituraadid, intravenoosne vitamiin B 6 (annuses, mis on samaväärne isoniasiidi aktsepteeritud annusega; kui annus pole teada, manustada 5 g vitamiini B 6 5% vesilahusena iga 5-30. minutit kuni krambihoogude lakkamiseni või teadvuse taastumiseni), naatriumvesinikkarbonaat (metaboolse atsidoosi tekkega), diasepaam, naatriumtiopentaal, pärast krambihoogude lakkamist - maoloputus, aktiivsüsi ja lahtistid, osmootsed diureetikumid, sunddiurees, hemodialüüs; kui hemodialüüsi pole võimalik läbi viia - peritoneaaldialüüs samaaegselt sunddiureesiga.

Manustamisviisid

Sees, sisse / m, sisse / sisse, intrakavernoosne, sissehingamine.

Ettevaatusabinõud Aine isoniasiid

Isoniasiidiraviga seotud raske ja mõnikord surmaga lõppev hepatiit võib areneda isegi pärast mitmekuulist ravi. Hepatiidi oht sõltub vanusest; orienteeruv sagedus: 1/1000 alla 20-aastastest, 3/1000 vanuserühmas 20-34 aastat, 12/1000 vanuserühmas 35-49 aastat, 23/1000 vanuserühmas 50-64 aastat vana, 8/1000 üle 65-aastastel. Hepatiidi oht suureneb igapäevase alkoholitarbimisega. Puuduvad täpsed andmed isoniasiidist põhjustatud hepatiidi surmaga lõppevate tagajärgede osakaalu kohta, kuid vastavalt U.S. Rahvatervise teenistuse järelevalve uuring (PDR, 2005), 13838 isoniasiidiga ravitud patsiendi hulgas registreeriti 8 surmajuhtumit 174 hepatiidi juhtumist. Sellega seoses tuleb isoniasiidi saavatel patsientidel iga kuu hoolikalt läbi vaadata. Seerumi transaminaaside taseme tõusu täheldatakse ligikaudu 10...20% patsientidest, tavaliselt esimestel ravikuudel. Vaatamata jätkuvale ravile normaliseeruvad näitajad, kuid mõnel juhul areneb progresseeruv maksafunktsiooni häire. Patsiente tuleb juhendada, et nad pöörduksid viivitamatult arsti poole, kui ilmnevad hepatiidi eelsümptomid (väsimus, nõrkus, halb enesetunne, anoreksia, iiveldus või oksendamine). Kui tuvastatakse maksafunktsiooni häire sümptomid ja nähud (sealhulgas maksa transaminaaside suurenenud aktiivsus), tühistatakse ravim kohe, kuna. jätkuva kasutamise korral on võimalik tõsisem maksakahjustus. Pärast indikaatorite normaliseerumist jätkake ravi.

Kui ravi ajal ilmnevad nägemiskahjustuse sümptomid, on vajalik kohene ja hiljem regulaarne oftalmoloogiline läbivaatus (nägemisnärvi kahjustuse õigeaegseks diagnoosimiseks).

Ravi ajal tuleb alkoholist hoiduda.

Ravi isoniasiidiga tuleb kombineerida vitamiiniga B6 (60-100 mg suukaudselt 2 tundi pärast isoniasiidi süstimist või 100-150 mg päevas intramuskulaarselt 30 minutit pärast süstimist), glutamiinhappega (1-1,5 g päevas), vitamiiniga B 1 ( in / m 1 ml 5% tiamiinkloriidi lahust või 1 ml 6% tiamiinbromiidi lahust) ja ATP naatriumsoola, et vältida perifeerset neuropaatiat ja muid närvisüsteemi kõrvaltoimeid.

Isoniasiidi ja streptomütsiini manustamise vahel tuleb järgida maksimaalseid võimalikke intervalle ning isoniasiidi tuleb võtta vähemalt 1 tund enne antatsiidide võtmist.

Tuberkuloosivastast ravimit Isoniazid kasutatakse laialdaselt esmavaliku raviainena, samuti ennetava vahendina inimese immuunpuudulikkuse viirusega nakatumise vältimiseks täiskasvanutel ja lastel ning tuberkuloosihaigetega kokkupuutuvatel isikutel.

Selles artiklis vaatleme, miks arstid isoniasiidi määravad, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhised, analoogid ja hinnad apteekides. Isoniaziidi juba võtnud inimeste tõelisi ARVUSTUSI saab lugeda kommentaaridest.

Koostis ja vabastamise vorm

Ravim on saadaval nii isoniasiidi tablettide kui ka süstide kujul. Tabletid pannakse pakenditesse.

1 tablett isoniaziidi sisaldab:

• toimeaine: isoniasiid - 100 mg, 200 mg või 300 mg;
• abiained: kaltsiumstearaatmonohüdraat - 1,1 mg, 2,2 mg või 3,3 mg, polüsorbaat-80 (tween-80) - 0,15 mg, 0,3 mg või 0,5 mg, krospovidoon (kollidoon CL-M) - 1,1 mg, 2,2 mg või 3 mg. kartulitärklis - piisav kogus.

1 ml süstelahust 10% isoniaziidi sisaldab:

• toimeaine: isoniasiid - 100 mg;
• abiaine: süstevesi.

Farmakoloogiline toime: tuberkuloosivastane aine.

Mis aitab Iruninil?

Isoniasiidi kasutatakse aktiivse tuberkuloosi kõigi vormide ja lokalisatsioonide raviks, see on kõige tõhusam värskete, ägedate protsesside korral.

Määrake koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega. Segainfektsiooni korral tuleb isoniasiidiga samaaegselt võtta teisi antibakteriaalseid ravimeid: antibiootikumid (laia toimespektriga), sulfoonamiidid, fluorokinoloonid (vt Ofloksatsiin).

Profülaktikana määratakse Isoniazid tablette isikutele, kes on tihedas kontaktis aktiivse tuberkuloosihaigetega, samuti eakatele patsientidele, kellel on tuberkuliini suhtes positiivne nahareaktsioon (üle 5 mm) ja kinnitatud röntgeniandmetega. Profülaktikaks on Isoniazid ette nähtud alla nelja-aastastele lastele, kelle positiivne reaktsioon on üle 10 mm.

farmakoloogiline toime

See on isonikotiinhappe derivaatide peamine esindaja, mis on leidnud rakendust tuberkuloosivastaste ravimitena. Teisi sellesse rühma kuuluvaid ravimeid (ftivaziid jne) võib pidada isonikotiinhappe hüdrasiidi derivaatideks.
Isoniasiidil on kõrge bakterioloogiline toime Mycobacterium tuberculosis'e (tuberkuloosi patogeenide) vastu.

Sellel ei ole väljendunud kemoterapeutilist toimet teistele levinud nakkushaiguste patogeenidele.

Kasutusjuhend

Sissehingamine või intrakavernoosne või intramuskulaarne või intravenoosne sissehingamine. Täpsed annused määratakse individuaalselt. Võtke tabletid pool tundi enne sööki. Või võtke pärast poole tunni või enama söögikorra lõppemist. Intravenoosse manustamise korral ei tohi patsient voodist tõusta 1-1,5 tunni jooksul.

• Täiskasvanutele ja noorukitele - 300 mg 1 kord päevas või 15 mg / kg päevas 2-3 korda nädalas (vastavalt raviskeemile), lapsed - 10-20 mg / kg 1 kord päevas või 20-40 mg /kg 2-3 korda nädalas (vastavalt ravirežiimile).
• In / m täiskasvanutele ja noorukitele manustatakse 5 mg / kg 1 kord päevas või 15 mg / kg 2-3 korda nädalas, lastele - 10-20 mg / kg 1 kord päevas või 20-40 mg / kg 2-3 korda nädalas.
• Intrakavernoosselt manustatakse ööpäevases annuses 10-15 mg/kg. Sissehingamisel - 5-10 mg / kg / päevas 1-2 annusena.
• Tuberkuloosi ennetamiseks määratakse isoniasiidi tavaliselt tablettidena 2 kuuks annuses 5-10 mg 1 kg kohta päevas. Mõnel juhul on sel eesmärgil ette nähtud ravim süstide kujul - mitte rohkem kui 300 mg üks kord päevas.

Ravi kestus määratakse individuaalselt.

Vastunäidustused

Isoniasiidi kasutamine on vastunäidustatud selliste patoloogiliste seisundite korral nagu:

1. maksahaigused - ägenemise ajal;
2. Epilepsia, kalduvus krampidele;
3. vaimsed häired;
4. poliomüeliidi ajalugu;
5. Ülitundlikkus ravimi suhtes;
6. Varasemast tuberkuloosivastase ravimiga ravist tingitud hepatiit;
7. Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus;
8. Raske ateroskleroos.

Ettevaatus on vajalik isoniasiidi määramisel üle 35-aastastele isikutele, naistele raseduse ajal ja patsientidele, kellel on:

1. perifeerne neuropaatia;
2. HIV-nakkus;
3. krooniline alkoholism;
4. südame-veresoonkonna patoloogia dekompensatsiooni staadiumis;
5. Hüpotüreoidism.

Kõrvalmõju

Isoniasiidi ja teiste selle seeria ravimite (ftivaziid, metaziid jne) kasutamisel võib täheldada järgmisi kõrvaltoimeid:

1. Närvisüsteemi (nii kesk- kui perifeerse) kahjustus, mis väljendub lihastõmbluste, krampide, tundlikkuse häirete, joobepsühhoosina. Epilepsiaga patsientidel on võimalik krambihoogude esilekutsumine.
2. Peavalu, ärrituvus, mõnikord pearinglus, unetus.
3. Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepekslemine, stenokardia, vererõhu tõus.
4. Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, gastralgia, toksiline hepatiit, ALAT, AST suurenenud aktiivsus, hüperbilirubineemia, bilirubinuuria, kollatõbi; harva - toksiline hepatiit.
5. Hematopoeetiliste organite osa: agranulotsütoos, hemolüütiline, sideroblastiline või aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, eosinofiilia.
6. Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, hüpertermia, artralgia, lümfadenopaatia, vaskuliit.
7. Ainevahetuse poolelt: hüpovitaminoos B6, pellagra, hüperglükeemia, metaboolne atsidoos, günekomastia.
8. Kohalikud reaktsioonid: ärritus süstekohal.
9. Muud: väga harva - menorraagia, kalduvus veritsusele ja hemorraagiale.

Üleannustamise sümptomid: avaldub seedetrakti funktsioonide rikkumises (iiveldus, oksendamine), metaboolne atsidoos, neurotoksiline toime (pearinglus, düsartria, letargia, desorientatsioon, hüperrefleksia, krambid, kooma).

Analoogid

Isoniasiidi analoogide hulka kuuluvad: Zonazid, Tibisid, Tebexin, Rimifon, Rimicide, Pyrazidine, Pikazid, Pelazid, Nidrazid, Nikosid, Nikotibiin, Niadrin, Neoteben, Isotebezid, Isonizid, Isonicid, Isonicazide, Isocotine, Cotbanut Hydrazine, E. , INH, Hemiaziid, Andraziid, Tubaziid, GINK.

Hinnad

Tuberkuloosivastase ravimi maksumus sõltub müügipiirkonnast ja vabanemisvormist (tablettide vorm on odavam kui süstevorm). Isoniaziidi saate Moskvas osta 80 rubla eest. Sarnane ravimi maksumus Peterburis. Tubazid 300 mg N100 hind Venemaal on keskmiselt 70 rubla.

Müügitingimused

Ravimit saab osta apteegist, esitades arsti ja tervishoiuasutuse vastavate pitseritega retseptivormi.