Ertapeneemi sünonüümid. Ravimite teatmeteos geotar

Ertapeneemnaatrium. Lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks (1 viaalis - 1,213 g, mis vastab 1 g ertapeneemi sisaldusele).

farmakoloogiline toime

Ertapeneem on karbapeneemide rühma kuuluv antibiootikum, 1-beeta-metüülkarbapeneem, pika toimeajaga beetalaktaamantibiootikum laia toimespektriga parenteraalseks manustamiseks. Ertapeneemi bakteritsiidne toime tuleneb rakuseina sünteesi pärssimisest ja seda vahendab selle seondumine penitsilliini siduvate valkudega (PBP). Escherichia coli puhul on sellel tugev afiinsus PBP-de 1a, 1b, 2, 3, 4 ja 5 suhtes, eelistades PBP-sid 2 ja 3.

Ertapeneemil on märkimisväärne resistentsus enamiku β-laktamaaside klasside (sealhulgas penitsillinaaside, tsefalosporinaaside ja (laiendatud spektriga 3-laktamaaside, kuid mitte metallo-β-laktamaaside) suhtes.

Invanz on in vitro aktiivne aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete grampositiivsete mikroorganismide vastu: Staph, aureus (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Str. agalactiae, Str. pneumoniae, Str. püogeenid. Paljud Enterococcus faecalis'e tüved ja enamik Enterococcus faecium'i tüvesid on resistentsed. Aktiivne aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh P-laktamaasi tootvad tüved), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Aktiivsed anaeroobsete mikroorganismide vastu: Bacteroides fragilis ja teised Bacteroides, mikroorganismid perekonnast Clostridium (va CI. difficile), mikroorganismid perekonnast Eubacterium, mikroorganismid perekonnast Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, mikroorganismid perekonnast Föbacteriusobacterium the Prevotellaus,. Metitsilliiniresistentsed stafülokokid, samuti paljud Enterococcus faecalis'e tüved ja enamik Enterococcus faecium'i tüvesid on ravimi suhtes resistentsed.

See on aktiivne ka aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Citrobacterfreundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (toodab | 3-laktamaasi laiendatud spektrit), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spectrum oxytocae ( Klebsiella spectrum oxytoca) , Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens. Paljud ülalloetletud mikroorganismide tüved, millel on multiresistentsus teiste antibiootikumide suhtes, nagu penitsilliinid, tsefalosporiinid (sealhulgas haiguse põlvkond) ja aminoglükosiidid, on invasioonile vastuvõtlikud.

Farmakokineetika

Lidokaiini 1% või 2% lahusega valmistatud lahuse / m manustamisel imendub ertapeneem süstekohast hästi. Biosaadavus - 92%. Ertapeneem seondub aktiivselt inimese plasmavalkudega - 85–95% (seondumisaste sõltub ertapeneemi kontsentratsioonist plasmas). Ertapeneemi akumuleerumist pärast korduvat intravenoosset manustamist (annusvahemikus 0,5 kuni 2 g / päevas) või intramuskulaarset manustamist 1 g / päevas ei ole täheldatud.

Ertapineem metaboliseerub. Ertapeneemi peamine metaboliit on hüdrolüüsi käigus moodustunud derivaat (3-laktaami ring. T1 / 2 - 4 tundi. Eritumine: neerude kaudu - 80% uriiniga, umbes 38% eritub muutumatul kujul ja umbes 37% metaboliit;10% - roojaga.Ertapeneem eritub HRM-iga.Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ertapeneemi farmakokineetikat PN-ga patsientidel ei ole uuritud. Mõõduka südamepuudulikkusega patsientidel (CC 31-59 ml/min/1,73 m2) suureneb AUC tervete vabatahtlikega võrreldes ligikaudu 1,5 korda. Raske PN-ga (CC 5-30 ml / min / 1,73 m2) patsientidel suureneb AUC ligikaudu 2,6 korda võrreldes tervete vabatahtlikega.

PN terminaalses staadiumis (CC alla 10 ml / min / 1,73 m2) patsientidel suureneb AUC ligikaudu 2,9 korda võrreldes tervete vabatahtlikega. Pärast ertapeneemi ühekordset intravenoosset manustamist annuses 1 g vahetult enne hemodialüüsi seanssi määratakse umbes 30% manustatud annusest dialüsaadis.

Näidustused

Tundlike mikroorganismitüvede põhjustatud raskete ja mõõdukate nakkus- ja põletikuliste haiguste ravi (sealhulgas esmane empiiriline antibiootikumravi kuni patogeenide tuvastamiseni):
- kõhuorganite infektsioonid, naha ja nahaaluskoe infektsioonid, sealhulgas alajäsemete diabeediga (diabeetilise jala) infektsioonid, väljaspool haiglat;
- MS infektsioonid (sh püelonefriit);
- vaagnaelundite ägedad infektsioonid (sealhulgas sünnitusjärgne endomüometriit, septiline abort ja postoperatiivsed günekoloogilised infektsioonid);
- bakteriaalne septitseemia.

Rakendus

Ravimi keskmine päevane annus täiskasvanutele on 1 g, manustamissagedus on 1 r / päevas. Ravimit manustatakse intravenoosse infusiooni või intramuskulaarse süstina. Intravenoosse manustamise korral peaks infusiooni kestus olema 30 minutit. IM manustamine võib olla alternatiiviks IV infusioonile.

Tavaline ravi kestus on 3 kuni 14 päeva, olenevalt haiguse tõsidusest ja mikroorganismide tüübist. Kliiniliste näidustuste olemasolul on vastuvõetav üleminek järgnevale piisavale suukaudsele antimikroobsele ravile.

Ravimit võib kasutada infektsioonide raviks PN-ga patsientidel. Patsientidel, kelle CC on üle 30 ml / min / 1,73 m2, ei ole annustamisskeemi korrigeerimine vajalik. Raske neerupuudulikkusega või terminaalses staadiumis patsientidel soovitatakse annustamisskeemi korrigeerida: raske neerukahjustusega (QC)

Kesknärvisüsteemi küljelt: sageli - peavalu; harva - pearinglus, unisus, unetus, krambid, segasus.
PS kohta: sageli - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; harva - suu limaskesta kandidoos, kõhukinnisus, happelise sisuga röhitsemine, pseudomembranoosne koliit (sageli väljendub kõhulahtisusena), mis on põhjustatud Clostridium difficile kontrollimatust paljunemisest, suukuivus, düspepsia, anoreksia.

CCC-s: harva - vererõhu langus.
DS-i küljelt: harva - hingeldus. Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - erüteem, sügelus.
Kehast tervikuna: harva - kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired, nõrkus, väsimus, kandidoos, turse, palavik, valu rinnus.

Kohalikud reaktsioonid: sageli - infusioonijärgne flebiit (romboflebiit). Suguelunditest: tupe sügelus.

Laboratoorsete parameetrite osas: sageli - ALT, ACT, leeliselise fosfataasi tõus, trombotsüütide arvu suurenemine; harva - otsese, kaudse ja üldbilirubiini taseme tõus, eosinofiilide ja monotsüütide arvu suurenemine, osalise tromboplastiini aja pikenemine, kreatiniini ja glükoosisisalduse suurenemine veres, segmenteeritud neutrofiilide ja leukotsüütide arvu vähenemine, vähenemine hematokrit, hemoglobiin ja trombotsüütide arv, bakteriuuria, seerumi uurea lämmastikusisalduse suurenemine, epiteelirakkude arv uriinis, erütrotsüütide arv uriinis.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi komponentide või teiste sama rühma antibiootikumide suhtes, ülitundlikkus teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes.

Intramuskulaarse lidokaiinvesinikkloriidi kasutamisel lahustina on ravimi manustamine vastunäidustatud patsientidele, kellel on ülitundlikkus lokaalanesteetikumide suhtes, raske arteriaalse hüpotensiooniga või südamesisese juhtivuse häirega patsientidel.

Koostoimed teiste ravimitega

Ertapeneem ei inhibeeri P-glükoproteiini poolt vahendatud digoksiini ja vinblastiini transporti ega ole ise substraat. Ertapeneem ei mõjuta ravimite metabolismi, mida vahendavad peamised tsütokroom P450 isoensüümid – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4.

Tubulaarsekretsiooni pärssimisest, P-glükoproteiiniga seondumise häiretest või mikrosomaalse oksüdatsiooni intensiivsuse muutustest tingitud koostoime ravimitega on ebatõenäoline. Ertapeneemi määramisel koos tubulaarset sekretsiooni blokeerivate ravimitega ei ole annustamisskeemi kohandamine vajalik.

Sisaldub ravimite koostises

Lisatud nimekirja (Vene Föderatsiooni valitsuse 30. detsembri 2014. aasta määrus nr 2782-r):

VED

ATH:

J.01.D.H. Karbapeneemid

J.01.D.H.03 Ertapeneem

Farmakodünaamika:

Karbapeneemide rühma kuuluv antibiootikum on 1-β-metüülkarbapeneem, pikatoimeline beetalaktaamantibiootikum parenteraalseks manustamiseks. Sellel on bakteritsiidne toime, pärssides bakteriraku seinte sünteesi ja seondumist penitsilliini siduvate valkudega. Rikkub peptidoglükaan-biopolümeeri sünteesi - bakteriraku seina põhikomponenti. Inhibeerib peptidoglükaani transpeptidaasi, inhibeerib endogeense inhibiitori aktiivsust, mis viib mureiini hüdrolaasi aktiveerumiseni, mis lõhustab peptidoglükaani. Tõhus jagunevate bakterite vastu, mille seintes toimub peptidoglükaani süntees.

Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter. Sellel on bakteritsiidne toime gramnegatiivsete bakterite vastu: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (kaasa arvatud Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. ( kaasa arvatud Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. ( kaasa arvatud Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. ( kaasa arvatud Serratia marcescens); ja grampositiivne bakterid : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(koagulaasnegatiivsed tüved), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae(rühm B), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(rühm A, beeta-hemolüütiline), Streptococcus viridans; anaeroobsed bakterid: Bacteroides spp., kaasa arvatud Bacteroides fragilis Grupp ( Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis) ja mitte-Bacteroides fragilis(beeta-melanogeenne), Clostridium spp.(kaasa arvatud Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. ( kaasa arvatud Fusobacterium nucleatum ja Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Resistentne enamiku β-laktamaaside suhtes (penitsillinaas, tsefalosporinaas ja laia spektriga β-laktamaasid, välja arvatud metallo-β-laktamaasid).

Farmakokineetika:

Pärast intramuskulaarset süstimist imendub see hästi, biosaadavus on umbes 92%, maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 2 tunni pärast.Suhtlus plasmavalkudega on 95%. Umbes 6% biotransformatsioonist toimub maksas koos inaktiivse metaboliidi moodustumisega. Umbes 80% eritub neerude kaudu (38% - muutumatul kujul, umbes 37% - metaboliidina), 10% - soolte kaudu. Poolväärtusaeg on 4 tundi.

Näidustused:

Seda kasutatakse ravimi suhtes tundlike patogeenide põhjustatud nakkushaiguste raviks: septitseemia, peritoniit, kuseteede infektsioonid.

Tundlike mikroorganismitüvede põhjustatud rasked ja mõõdukad infektsioonid: luu- ja sidekude, nahk ja nahaalune kude, alumised hingamisteed,kogukonnas omandatud kopsupõletik, kuseteede infektsioonid, ägedad vaagnapõletikud, bakteriaalne septitseemia.

I.A30-A49.A40 Streptokoki septitseemia

I.A30-A49.A41 Muu septitseemia

X.J10-J18.J15 Mujal klassifitseerimata bakteriaalne kopsupõletik

X.J40-J47.J42 Krooniline bronhiit, täpsustamata

X.J20-J22.J20 Äge bronhiit

XI.K65-K67.K65.0 Äge peritoniit

XI.K80-K87.K81.0 Äge koletsüstiit

XI.K80-K87.K81.1 Krooniline koletsüstiit

XI.K80-K87.K83.0 Kolangiit

XII.L00-L08.L01 Impetiigo

XII.L00-L08.L02 Nahaabstsess, furunkel ja karbunkel

XII.L00-L08.L03 Flegmoon

XII.L00-L08.L08.0 Püoderma

XIII.M00-M03.M00 Püogeenne artriit

XIII.M86-M90.M86 Osteomüeliit

XIV.N10-N16.N11.9 Krooniline tubulointerstitsiaalne nefriit, täpsustamata

XIV.N10-N16.N10 Äge tubulointerstitsiaalne nefriit

XIV.N10-N16.N15.1 Neerude ja perirenaalse koe abstsess

XIV.N30-N39.N30 Tsüstiit

XIV.N30-N39.N34 Uretriit ja ureetra sündroom

XIV.N40-N51.N41 Eesnäärme põletikulised haigused

XIV.N70-N77.N70 Salpingiit ja ooforiit

XIV.N70-N77.N71 Emaka põletikulised haigused, välja arvatud emakakael

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Teine profülaktilise keemiaravi tüüp

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus (sh teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes), alla 3 kuu vanused lapsed. Lidokaiinvesinikkloriidi kasutamisel intramuskulaarseks manustamiseks lahustina: ülitundlikkus amiidi lokaalanesteetikumide suhtes, raske arteriaalne hüpotensioon, südamesisese juhtivuse häired.

Hoolikalt:

Rasedus, imetamine.

Rasedus ja imetamine: Annustamine ja manustamine:

Kasutamine lastel

Intramuskulaarselt 1-2% lidokaiini lahuses koos eelneva nahatestiga taluvuse kindlakstegemiseks.

Vanuses 3 kuud kuni 12 aastat: 15 mg / kg päevas, jagatuna 2 annuseks (kuid mitte rohkem kui 1 g päevas).

Üle 12-aastased lapsed: 1 g 1 kord päevas.

Annustamine ja manustamine

Intramuskulaarselt (1-2% lidokaiini lahusel), intravenoosselt tilguti (30 minuti jooksul) 1 g päevas üks kord.

Kõrvalmõjud:

Sage (1-10%): peavalu, infusioonijärgne flebiit/tromboflebiit, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.

Harv (0,1-1%): pearinglus, nõrkus/väsimus, unisus, unetus, krambid, segasus; vererõhu langus; hingeldus; suu limaskesta kandidoos, põhjustatud pseudomembranoosne koliit Clostridium difficile(sageli avaldub kõhulahtisusena), suukuivus, düspepsia (sh kõhukinnisus, hapu sisu röhitsemine), anoreksia, kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired; nahalööve, nahasügelus; tupe kandidoos (tupesügelus), turse, palavik, valu rinnus.

Allergilised ja anafülaktilised reaktsioonid (sagedamini inimestel, kellel on anamneesis polüvalentsed allergiad, sealhulgas penitsilliini ja muudβ laktaamantibiootikumid), superinfektsioon.

Muutused laboratoorsetes parameetrites (sageli - ALT, ACT, leeliselise fosfataasi ja trombotsütoosi suurenenud aktiivsus), harvem - otsese, kaudse ja üldbilirubiini taseme tõus, osaline tromboplastiini aeg, eosinofiilia, monotsütoos, hüperkreatinineemia ja hüperglükeemia; segmenteeritud neutrofiilide ja leukopeenia arvu vähenemine, hematokriti ja hemoglobiini vähenemine, trombotsütopeenia; bakteriuuria, suurenenud uurea lämmastiku sisaldus seerumis, epiteelirakud uriinis, erütrotsütuuria.

Üleannustamine:

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, neuromuskulaarne ärrituvus, krambid.

Ravi: sümptomaatiline, hemodialüüs.

Interaktsioon:

Mitte kasutada dekstroosi sisaldavates lahustes.

Kui manustatakse koos ravimitega, mis blokeerivad tubulaarset sekretsiooni, ei ole annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Ei mõjuta ksenobiootilist metabolismi, mida vahendavad kuus peamist tsütokroom P450 isoensüümi: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 jaCYP3A4.

Erijuhised:

Enne ertapeneemi kasutamist on kohustuslik teha naha tundlikkuse test, kuna penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes ülitundlikel inimestel on polüvalentse allergia suur tõenäosus.

Intramuskulaarsel manustamisel tuleb vältida juhuslikku süstimist veresoonde.

Võimalik on välja arendada pseudomembranoosne koliit, mille raskusaste võib varieeruda kergest kuni eluohtlikuni, mistõttu tuleb kõhulahtisusega patsientidel silmas pidada selle arengu võimalust.

Juhised

| Ertapeneem

Analoogid (üldised, sünonüümid)

Retsept (rahvusvaheline)

Rp: Ertapenemum 1,0.
D.t.d.N.5
S. In / in, 1 / päev.

farmakoloogiline toime

Karbapeneemide rühma kuuluv antibiootikum on 1-β-metüülkarbapeneem, pikatoimeline beetalaktaamantibiootikum parenteraalseks manustamiseks. Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter.

Ertapeneemi bakteritsiidne toime tuleneb rakuseina sünteesi pärssimisest ja seda vahendab selle seondumine penitsilliini siduvate valkudega (PBP). Escherichia coli puhul on sellel tugev afiinsus PBP-de 1a, 1b, 2, 3, 4 ja 5 suhtes, eelistades PBP-sid 2 ja 3. Ertapeneemil on märkimisväärne resistentsus enamiku β-laktamaaside klasside suhtes (sealhulgas penitsillinaasid, tsefalosporinaasid ja β-laktamaasid). laiendatud spekter, kuid mitte metallo-β-laktamaas).

Aktiivne aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete grampositiivsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus (sh penitsillinaasi tootvad tüved), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aktiivne aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh β-laktamaasi tootvad tüved), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Aktiivne anaeroobsete mikroorganismide vastu: Bacteroides fragilis ja teised Bacteroides spp., Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.

Metitsilliiniresistentsed stafülokokid, samuti paljud Enterococcus faecalis'e tüved ja enamik Enterococcus faecium'i tüvesid on ertapeneemi suhtes resistentsed.

Samuti on see aktiivne aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (toodab laia spektriga β-laktamaase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella parainfluenzae, Klebsiella lactamasi pneumoniaduct Klebpro oxytoca , Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Paljud eespool loetletud mikroorganismide tüved, millel on multiresistentsus teiste antibiootikumide suhtes, nagu penitsilliinid, tsefalosporiinid (sealhulgas III põlvkonna antibiootikumid) ja aminoglükosiidid, on ertapeneemi suhtes tundlikud.

Aktiivne anaeroobsete mikroorganismide vastu Fusobacterium spp.

Rakendusviis

Täiskasvanutele: Manustatakse intravenoosse infusiooni või intramuskulaarse süstina. Intravenoosse manustamise korral peaks infusiooni kestus olema 30 minutit. IM manustamine võib olla alternatiiviks IV infusioonile.

Ravimi keskmine päevane annus täiskasvanutele on 1 g, manustamissagedus on 1 kord päevas.

Tavaline ravi kestus on 3 kuni 14 päeva, olenevalt haiguse tõsidusest ja mikroorganismide tüübist. Kliiniliste näidustuste olemasolul on vastuvõetav üleminek järgnevale piisavale suukaudsele antimikroobsele ravile.

Patsientidel, kelle CC> 30 ml/min/1,73 m2, ei ole annustamisskeemi korrigeerimine vajalik. Raske neerukahjustusega (CC≤30 ml/min/1,73 m2), sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel on soovitatav annus 500 mg päevas.

Hemodialüüsi saavad patsiendid, kes said järgmise 6 tunni jooksul enne hemodialüüsi seanssi ertapeneemi annuses 500 mg ööpäevas, peaksid pärast seanssi saama täiendavalt 150 mg ertapeneemi. Kui ertapeneemi manustatakse rohkem kui 6 tundi enne hemodialüüsi, ei ole lisaannus vajalik. Praegu puuduvad soovitused peritoneaaldialüüsi või hemofiltratsiooni saavatele patsientidele.

Näidustused

Tundlike mikroorganismitüvede põhjustatud raskete ja mõõdukate nakkus- ja põletikuliste haiguste ravi (sealhulgas esmane empiiriline antibiootikumravi kuni patogeenide tuvastamiseni):
- kõhuorganite infektsioonid, naha ja nahaaluskoe infektsioonid, sealhulgas alajäsemete diabeediga (diabeetiline jalg), kogukonnas omandatud kopsupõletik;
- MS infektsioonid (sh püelonefriit);
- vaagnaelundite ägedad infektsioonid (sealhulgas sünnitusjärgne endomüometriit, septiline abort ja postoperatiivsed günekoloogilised infektsioonid);
- bakteriaalne septitseemia.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes), alla 3 kuu vanused lapsed. Lidokaiinvesinikkloriidi kasutamisel intramuskulaarseks manustamiseks lahustina: ülitundlikkus amiidi lokaalanesteetikumide suhtes, raske arteriaalne hüpotensioon, südamesisese juhtivuse häired.

Hoolikalt. Rasedus, imetamine.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi küljelt: sageli - peavalu; harva - pearinglus, unisus, unetus, krambid, segasus.

Seedesüsteemist: sageli - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; harva - suu limaskesta kandidoos, kõhukinnisus, happelise sisu röhitsemine, pseudomembranoosne koliit (sageli väljendub kõhulahtisusena), mis on põhjustatud Clostridium difficile kontrollimatust paljunemisest, suukuivus, düspepsia, anoreksia.

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - vererõhu langus.

Hingamissüsteemist: harva - hingeldus.

Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - lööve; harva - erüteem, sügelus.

Kehast tervikuna: harva - kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired, nõrkus/väsimus, kandidoos, turse, palavik, valu rinnus.

Kohalikud reaktsioonid: sageli - infusioonijärgne flebiit / tromboflebiit.

Suguelunditest: tupe sügelus.

Laboratoorsete parameetrite osas: sageli - ALT, ACT, leeliselise fosfataasi tõus, trombotsüütide arvu suurenemine; harva - otsese, kaudse ja üldbilirubiini taseme tõus, eosinofiilide ja monotsüütide arvu suurenemine, osalise tromboplastiini aja pikenemine, kreatiniini ja glükoosisisalduse suurenemine veres, segmenteeritud neutrofiilide ja leukotsüütide arvu vähenemine, vähenemine hematokriti, hemoglobiini ja trombotsüütide arvu osas; bakteriuuria, seerumi uurea lämmastiku taseme tõus, epiteelirakkude arv uriinis, punaste vereliblede arv uriinis.

Muu: harva - allergilised reaktsioonid, üldine halb enesetunne, seeninfektsioonid.

Vabastamise vorm

Ertapeneemnaatrium. Lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks (1 viaalis - 1,213 g, mis vastab 1 g ertapeneemi sisaldusele).

TÄHELEPANU!

Teie vaadataval lehel olev teave on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ega propageeri mingil viisil eneseravi. Ressurss on mõeldud tervishoiutöötajatele lisateabe tutvustamiseks teatud ravimite kohta, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi "" kasutamine tõrgeteta näeb ette konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi manustamisviisi ja annuse kohta.

20 ml klaaspudelites; papppakendis 1 pudel.

Annustamisvormi kirjeldus

Lüofilisaat valge või peaaegu valge pulbri või poorse massi kujul.

Iseloomulik

Karbapeneemide rühma kuuluv antibiootikum on 1-β-metüülkarbapeneem.

farmakoloogiline toime

farmakoloogiline toime- laia toimespektriga antibakteriaalne.

Farmakodünaamika

Pikatoimeline beetalaktaamantibiootikum laia toimespektriga parenteraalseks manustamiseks.

Ertapeneemi bakteritsiidne toime tuleneb rakuseina sünteesi pärssimisest ja seda vahendab selle seondumine penitsilliini siduvate valkudega (PBP). Kell Escherichia coli sellel on tugev afiinsus PBP-de 1a, 1b, 2, 3, 4 ja 5 suhtes, eelistades PBP-sid 2 ja 3. Ertapeneemil on märkimisväärne resistentsus enamiku β-laktamaaside klasside suhtes (sealhulgas penitsillinaasid, tsefalosporinaasid ja laiendatud spektriga β laktamaasid, kuid mitte metalloβ-laktamaas).

Invanz ® on efektiivne enamiku järgmiste mikroorganismide tüvede vastu in vitro ja nende põhjustatud infektsioonid.

Aktiivne aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete grampositiivsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus(sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved (metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Paljud tüved Enterococcus faecalis ja enamik tüvesid Enterococcus faecium vastupidavad.

Aktiivne aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Escherichia coli Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae(sealhulgas β-laktamaasi tootvad tüved), Klebsiella pneumoniae(sealhulgas laia spektriga β-laktamaasi tootmine), Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens.

Aktiivne anaeroobsete mikroorganismide vastu: Bacteroides fragilis ja teised Bacteroides spp., perekonna mikroorganismid Clostridium(Pealegi Clostridium difficile), perekonna mikroorganismid eubakter, perekonna mikroorganismid Peptostreptokokk, Porphyromonas asaccharolytica, perekonna mikroorganismid Prevotella ja lahke Fusobakter.

Invanz ® IPC-s<2 мкг/мл активен против большинства (>90%) perekonna mikroorganismide tüved streptokokk, kaasa arvatud Streptococcus pneumoniae, mille MIC ≤4 µg/ml — enamiku (>90%) perekonna mikroorganismitüvede vastu hemofiilus, enamiku (>90%) aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete grampositiivsete mikroorganismide tüvede vastu ( Staphylococcus spp., koagulaasnegatiivne metitsilliini suhtes tundlik (metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed), Streptococcus pneumoniae, penitsilliiniresistentne Streptococcus viridans). Nende andmete kliiniline tähtsus saadud BMD väärtuste osas in vitro, teadmata.

Paljud ülalloetletud mikroorganismide tüved, millel on multiresistentsus teiste antibiootikumide suhtes, nagu penitsilliinid, tsefalosporiinid (sealhulgas III põlvkonna antibiootikumid) ja aminoglükosiidid, on Invaz® suhtes tundlikud.

Määratud MIC väärtusi tuleks tõlgendada vastavalt tabelites toodud kriteeriumidele.

tabel 2

Mikroorganismid	Lahjendustest (MIC ühikutes µg/ml)
	Tundub.	Surnud.	Pea vastu.
Streptococcus spp. ja Haemophilus spp.	<4	8	>16
Streptococcus pneumoniae a	<2 b	-	-
Streptococcus spp., Pealegi S. pneumoniae a	<2 e	-	-
Haemophilus spp. a	<4 g	-	-
Anaeroobid	<4 i	8	>16

Tabel 3

Mikroorganismid	Ketta difusioonikatse (tsooni läbimõõt millimeetrites)
	Tundub.	Surnud.	Pea vastu.
Aeroobid ja fakultatiivsed anaeroobid, v.a Streptococcus spp. ja Haemophilus spp.	>16	13-15	<12
Streptococcus pneumoniae a	>19 s,d	-	-
Streptococcus spp., Pealegi S. pneumoniae a	>19 s,f	-	-
Haemophilus spp. a	>18 h	-	-
Anaeroobid	-	-	-

a Praeguse resistentsete tüvede andmete puudumise tõttu ei ole võimalik määratleda ühtegi teist kategooriat peale "tundlike". Kui MIC tulemusi saab tüve uurimisel tõlgendada kui "tundetuid", vajavad need tüved edasist uurimist.

b Streptococcus pneumoniae, tundlik penitsilliini suhtes (MIC<0,06 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют

c Need tsooni läbimõõdu tõlgendamise standardid kehtivad ainult nende testide puhul, milles kasutatakse Mueller Hintoni agarit, millele on lisatud 5% lambaverd, mis on nakatatud puhaste kolooniate suspensiooniga ja inkubeeritud 5% CO 2 -s temperatuuril 35 °C 20–24 tundi.

d isoleerib Streptococcus pneumoniae tuleks uurida 1 µg oksatsilliinikettaga. Isolaadid tsooni suurusega ≥20 mm on tundlikud penitsilliini suhtes ja neid võib pidada tundlikeks ertapeneemi suhtes

e Streptococcus spp., kes on tundlikud penitsilliini suhtes (MIC ≤0,12 µg/ml), võib pidada tundlikuks ertapeneemile. Keskmise penitsilliinitundlikkusega isolaatide või penitsilliiniresistentsete isolaatide tundlikkust ertapeneemile ei soovitata, kuna ertapeneemi jaoks puuduvad usaldusväärsed tõlgenduskriteeriumid

f Streptococcus spp. tuleks testida 10 U penitsilliinikettaga. Isolaadid tsooni suurusega ≤28 mm on tundlikud penitsilliini suhtes ja neid võib pidada tundlikeks ertapeneemi suhtes

g Need tõlgendusstandardid kehtivad puljongi mikrolahjendusprotseduurile kasutades Hemofiilus testkeskkonnad Hemofiilustesti sööde(HTM), nakatatud puhta koloonia suspensiooniga, inkubeerides õhu käes temperatuuril 20–24 tundi

h need tsooni läbimõõdud kehtivad katsetes, milles kasutatakse ketaste difusioonimeetodit HTM-agaril, mis on nakatatud puhaste kolooniate suspensiooniga, mida on inkubeeritud 5% CO 2 -s temperatuuril 35 °C 16–18 tundi.

Need tõlgendusstandardid kehtivad ainult agariga lahjendamisel brutsella, hemiini, K 1 -vitamiini ja 5% defibrineeritud või hemolüüsitud lambaverd lisamisega, nakatatud puhta kolooniasuspensiooniga või 6–24-tunnise värske kultuuriga tioglükolaadiga rikastatud söötmes, kui seda inkubeeritakse anaeroobses mahutis või kambris 35 °C juures. 37 °C 42-48 tundi

Farmakokineetika

Imemine

1 või 2% lidokaiini lahusega valmistatud lahuse / m manustamisel imendub ertapeneem süstekohast hästi. Biosaadavus - umbes 92%. Pärast i/m manustamist annuses 1 g saavutatakse Cmax ligikaudu 2 tunni pärast.

Levitamine

Ertapeneem seondub aktiivselt inimese plasmavalkudega. Seondumisaste väheneb ertapeneemi plasmakontsentratsiooni suurenedes - ligikaudu 95% -lt plasmakontsentratsiooni juures<100 мкг/мл до 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл.

Ertapeneemi keskmised plasmakontsentratsioonid, mis saavutati pärast ravimi ühekordset 30-minutilist intravenoosset infusiooni annuses 1 või 2 g ja pärast ühekordset 1 g intramuskulaarset annust tervetel noortel täiskasvanud vabatahtlikel, on toodud tabelis.

Tabel 1

Annus	Keskmine plasmakontsentratsioon, mcg / ml
	0,5 h	1 tund	2 h	4 h	6 h	8 h	12 h	18 h	24 tundi
IV manustamine a
1 g	155	115	83	48	31	20	9	3	1
2 g	283	202	145	86	58	36	16	5	2
V / m sissejuhatus
1 g	33	53	67	57	40	27	13	4	2

IV infusioon tehti konstantse kiirusega 30 minuti jooksul

AUC suureneb peaaegu otseses proportsioonis annusega (annuste vahemikus 0,5...2 g).

Ertapeneemi akumuleerumist pärast korduvat intravenoosset manustamist (annusvahemikus 0,5 kuni 2 g / päevas) või intramuskulaarset manustamist 1 g / päevas ei ole täheldatud.

Ertapeneemi kontsentratsioon rinnapiimas imetavatel naistel (5 inimest), määrati iga päev juhuslikel ajahetkedel 5 järjestikuse päeva jooksul pärast ravimi viimast intravenoosset manustamist annuses 1 g, oli: viimasel ravipäeval (5 -14 päeva pärast tarnimist)<0,38 мкг/мл; к 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины определялась в следовых количествах (<0,13 мкг/мл).

Ertapeneem ei inhibeeri P-glükoproteiini poolt vahendatud digoksiini ja vinblastiini transporti ega ole ise substraat.

Ainevahetus

Pärast isotoopmärgistatud ertapeneemi intravenoosset infusiooni annuses 1 g on plasma radioaktiivsuse allikaks peamiselt (94%) ertapeneem. Ertapeneemi peamine metaboliit on avatud tsükliga derivaat, mis moodustub β-laktaamitsükli hüdrolüüsil.

aretus

Ertapeneem eritub peamiselt neerude kaudu. Tervete täiskasvanud noorte vabatahtlike keskmine T 1/2 plasmast on 4 tundi Pärast isotoobimärgisega ertapeneemi intravenoosset manustamist annuses 1 g tervetele noortele vabatahtlikele eritub ligikaudu 80% märgisest uriiniga ja 10% väljaheites. 80% uriinis tuvastatud ertapeneemist eritub ligikaudu 38% muutumatul kujul ja ligikaudu 37% metaboliidina avatud β-laktaamtsükliga.

Tervetel noortel täiskasvanud vabatahtlikel, kes said ertapeneemi 1 g intravenoosselt, ületab ertapeneemi keskmine kontsentratsioon uriinis kuni 2 tunni jooksul pärast seda annust 984 μg / ml ja 12–24 tunni jooksul üle 52 μg / ml.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Ertapeneemi plasmakontsentratsioon meestel ja naistel on võrreldav.

Ertapeneemi kontsentratsioon plasmas pärast 1 ja 2 g intravenoosset manustamist eakatel täiskasvanutel (üle 65-aastastel) on veidi kõrgem (vastavalt ligikaudu 39% ja 22%) kui noorematel patsientidel. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ertapeneemi farmakokineetikat lastel ei ole uuritud.

Ertapeneemi farmakokineetikat maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud. Kuna selle metabolism maksas on madal, võib eeldada, et selle funktsiooni rikkumine ei mõjuta ertapeneemi farmakokineetikat ja annustamisskeemi korrigeerimine maksapuudulikkusega patsientidel ei ole vajalik.

Pärast ertapeneemi ühekordset intravenoosset manustamist annuses 1 g ei erine AUC kerge neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin 60–90 ml/min / 1,73 m2) tervete vabatahtlike (vanuses 25–82 aastat) omast. vana).

Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin 31-59 ml / min / 1,73 m 2) suureneb AUC ligikaudu 1,5 korda võrreldes tervete vabatahtlikega.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniini sisaldus 5-30 ml / min / 1,73 m 2 ) suureneb AUC ligikaudu 2,6 korda võrreldes tervete vabatahtlikega.

Patsientidel, kellel on lõppstaadiumis neeruhaigus (Cl kreatiniini<10 мл/мин/1,73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2,9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Raske neerupuudulikkusega või lõppstaadiumis patsientidel soovitatakse annustamisskeemi korrigeerida.

Invanz ® näidustused

Tundlike mikroorganismitüvede põhjustatud raskete ja mõõdukate nakkus- ja põletikuliste haiguste ravi (sealhulgas esmane empiiriline antibiootikumravi kuni patogeenide tuvastamiseni):

kõhuõõne infektsioonid;

naha ja nahaaluskoe infektsioonid, sealhulgas alajäsemete infektsioonid suhkurtõve korral ("diabeetiline" jalg);

kogukonnas omandatud kopsupõletik;

kuseteede infektsioonid (sealhulgas püelonefriit);

vaagnaelundite ägedad infektsioonid (sealhulgas sünnitusjärgne endomüometriit, septiline abort ja operatsioonijärgsed günekoloogilised infektsioonid);

bakteriaalne septitseemia.

Vastunäidustused

tuvastatud ülitundlikkus ravimi komponentide või teiste sama rühma antibiootikumide suhtes;

ülitundlikkus teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes.

Intramuskulaarse lidokaiinvesinikkloriidi kasutamisel lahustina on ravimi manustamine vastunäidustatud patsientidele, kellel on ülitundlikkus lokaalanesteetikumide suhtes, raske arteriaalse hüpotensiooniga või südamesisese juhtivuse häirega patsientidel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puudub piisav kliiniline kogemus Invanza ® kasutamise kohta raseduse ajal. Ravimi määramine on võimalik ainult juhtudel, kui ravi kavandatud kasu emale õigustab võimalikku ohtu lootele.

Ettevaatlikult on ravim ette nähtud imetamise ajal (imetamine), kuna. ertapeneem eritub rinnapiima.

Kõrvalmõjud

Enamikku kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimeid kirjeldati kerge või mõõduka raskusastmena. Kõrvaltoimete tõttu, mida võib oletatavasti seostada ravimiga, tühistati ertapeneem 1,3% patsientidest.

Kõige sagedasemad ravimi parenteraalse manustamisega seotud kõrvalnähud olid kõhulahtisus (4,3%), lokaalsed tüsistused pärast intravenoosset manustamist (3,9%), iiveldus (2,9%) ja peavalu (2,1%).

Ertapeneemi parenteraalsel manustamisel on teatatud järgmistest ravimi kasutamisega seotud kõrvaltoimetest. Sel juhul kasutati kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks järgmisi kriteeriume: sageli -<10, но >üks%; harva -<1, но >0,1%.

Kesknärvisüsteemi poolelt: sageli - peavalu; harva - pearinglus, unisus, unetus (0,2%), krambid, segasus.

Seedesüsteemist: sageli - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; harva - suu limaskesta kandidoos, kõhukinnisus, happelise sisu röhitsemine, pseudomembranoosne koliit (sageli avaldub kõhulahtisusena), mis on põhjustatud kontrollimatust paljunemisest Clostridium difficile, suukuivus, düspepsia, anoreksia.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: harva - vererõhu langus.

Hingamissüsteemist: harva - hingeldus.

Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - erüteem, sügelus.

Kehast tervikuna: harva - kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired, nõrkus/väsimus, kandidoos, turse, palavik, valu rinnus.

Kohalikud reaktsioonid: sageli - infusioonijärgne flebiit / tromboflebiit.

Genitaalidest: tupe sügelus.

Laboratoorsete näitajate poolelt: sageli - ALT, ACT, leeliselise fosfataasi tõus, trombotsüütide arvu suurenemine; harva - otsese, kaudse ja üldbilirubiini taseme tõus, eosinofiilide ja monotsüütide arvu suurenemine, osalise tromboplastiini aja pikenemine, kreatiniini ja glükoosisisalduse suurenemine veres, segmenteeritud neutrofiilide ja leukotsüütide arvu vähenemine, vähenemine hematokriti, hemoglobiini ja trombotsüütide arvu osas; bakteriuuria, seerumi uurea lämmastiku taseme tõus, epiteelirakkude arv uriinis, punaste vereliblede arv uriinis.

Enamikus kliinilistes uuringutes eelnes parenteraalne ravi üleminekule sobivale suukaudsele antimikroobsele ainele. Invanz ® kasutamisega seotud kõrvaltoimed olid kogu raviperioodi jooksul ja 14 päeva jooksul pärast jälgimist: sageli - lööve, vaginiit (> 1%); harva - allergilised reaktsioonid, üldine halb enesetunne, seeninfektsioonid (0,1 kuni 1%).

Interaktsioon

Ertapeneemi määramisel koos tubulaarset sekretsiooni blokeerivate ravimitega ei ole annustamisskeemi kohandamine vajalik.

Ertapeneem ei mõjuta peamiste tsütokroom P450 isoensüümide – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 – poolt vahendatud ravimite metabolismi. Tubulaarsekretsiooni pärssimisest, P-glükoproteiiniga seondumise häiretest või mikrosomaalse oksüdatsiooni intensiivsuse muutusest tingitud koostoime ravimitega on ebatõenäoline.

Ertapeneemi koostoime kohta teiste ravimitega peale probenetsiidi ei ole läbi viidud spetsiaalseid kliinilisi uuringuid.

Annustamine ja manustamine

I/V või i/m. Ravimi keskmine päevane annus täiskasvanutele on 1 g, manustamissagedus on 1 kord päevas.

Ravimit manustatakse intravenoosse infusiooni või intramuskulaarse süstina. Intravenoosse manustamise korral peaks infusiooni kestus olema 30 minutit.

IM manustamine võib olla alternatiiviks IV infusioonile.

Tavaline ravi kestus on 3 kuni 14 päeva, olenevalt haiguse tõsidusest ja mikroorganismide tüübist. Kliiniliste näidustuste olemasolul on vastuvõetav üleminek järgnevale piisavale suukaudsele antimikroobsele ravile.

Ravimit võib kasutada infektsioonide raviks neerupuudulikkusega patsientidel. Patsientidel, kelle kreatiniini Cl > 30 ml / min / 1,73 m 2 , ei ole annustamisskeemi korrigeerimine vajalik. Raske neerukahjustusega patsientidel (Cl kreatiniin ≤30 ml / min / 1,73 m 2 ), sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel, on soovitatav annus 500 mg / päevas.

Hemodialüüsi saavatele patsientidele, kes said järgmise 6 tunni jooksul enne hemodialüüsi seanssi ravimit annuses 500 mg päevas, tuleb pärast seanssi manustada täiendavalt 150 mg ravimit. Kui ravimit manustatakse rohkem kui 6 tundi enne hemodialüüsi, ei ole lisaannus vajalik. Praegu ei ole piisavalt andmeid, et soovitada peritoneaaldialüüsi või hemofiltratsiooni saavatele patsientidele.

Kui seerumi kreatiniini kontsentratsioon on teada, saab kreatiniini kliirensi arvutamiseks kasutada järgmisi valemeid:

Meeste:

Cl kreatiniini

Naistele:

Cl kreatiniin = 0,85 × (väärtus arvutatud meestele).

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Intravenoosse infusioonilahuse valmistamine

Ärge segage ega manustage teiste ravimitega. Ärge kasutage dekstroosi (glükoosi) sisaldavaid lahjendeid.

Enne manustamist tuleb lüofilisaat lahustada ja seejärel lahjendada.

Taasta lüofilisaat, lisades selle sisule 1 viaali. 10 ml ühte järgmistest lahustitest: süstevesi, 0,9% naatriumkloriidi süstelahus või bakteriostaatiline süstevesi. Viaali tuleb korralikult loksutada ja koheselt lisada viaalist valmistatud lahus valmistatud 50 ml 0,9% naatriumkloriidi infusioonilahusele. Infusioon tuleb läbi viia 6 tunni jooksul pärast lüofilisaadi lahustamist.

Lahuse valmistamine i / m manustamiseks

Süstelahuse valmistamiseks lisage viaali sisule (1 g) 3,2 ml 1 või 2% lidokaiini lahust; seejärel tuleb viaali sisu lahustamiseks korralikult loksutada. Viaali sisu tõmmatakse kohe süstlasse ja süstitakse sügavale suurde lihasesse (näiteks tuharalihasesse või külgmisse reielihasesse).

Valmistatud intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahus tuleb ära kasutada 1 tunni jooksul.

Intramuskulaarseks süstimiseks valmistatud lahust ei tohi kasutada intravenoosseks infusiooniks.

Parenteraalseid ravimeid tuleb enne kasutamist hoolikalt kontrollida tahkete osakeste või värvimuutuste suhtes. Lahuste värvus varieerub värvitust kuni kahvatukollaseks (värvimuutus nendes piirides ei mõjuta ravimi toimet).

Üleannustamine

Puudub spetsiifiline teave ravimite üleannustamise kohta. Kliinilistes uuringutes ei põhjustanud ravimi juhuslik manustamine annuses kuni 3 g päevas kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.

Ravi: ravimi kasutamine tuleb katkestada ja viia läbi üldine säilitusravi (kuni ertapeneem on organismist täielikult elimineeritud). Ravimit saab organismist hemodialüüsi abil eemaldada, kuid andmed hemodialüüsi kasutamise kohta üleannustamise raviks puuduvad.

erijuhised

Beetalaktaamantibiootikumidega ravitud patsientidel on teatatud tõsistest (isegi surmaga lõppevatest) anafülaktilistest reaktsioonidest. Need reaktsioonid on tõenäolisemad inimestel, kellel on anamneesis multivalentsed allergiad (eelkõige tekivad penitsilliini suhtes ülitundlikel inimestel sageli rasked ülitundlikkusreaktsioonid, kui neid ravitakse teiste beetalaktaamantibiootikumidega). Enne Invanz®-ravi alustamist tuleb patsienti hoolikalt küsida varasemate ülitundlikkusreaktsioonide kohta teiste allergeenide (eriti penitsilliinide, tsefalosporiinide ja teiste beetalaktaamantibiootikumide) suhtes.

Kui tekib allergiline reaktsioon, tuleb Invanz ® kasutamine koheselt katkestada. Tõsised anafülaktilised reaktsioonid nõuavad erakorralist ravi.

Invanz ® pikaajaline kasutamine, nagu ka teiste antibiootikumide puhul, võib põhjustada mittetundlike organismide liigset kasvu. Superinfektsiooni tekkega tuleks võtta asjakohaseid meetmeid.

Peaaegu kõigi antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas ertapeneemi kasutamisel tekib pseudomembranoosne koliit (mille peamiseks põhjuseks on Clostridium difficile). Koliidi raskusaste võib ulatuda kergest kuni eluohtlikuni. Arvestada tuleb sellise tüsistuse tekkimise võimalusega antibiootikumravi saavatel patsientidel raske kõhulahtisuse korral.

Intramuskulaarsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik, et vältida ravimi juhuslikku süstimist veresoonde.

Kliinilistes uuringutes oli ravimi efektiivsus ja ohutus eakatel (üle 65-aastastel) võrreldav noorematel patsientidel.

Pediaatriline kasutamine

Ravimi määramine alla 18-aastastele isikutele ei ole soovitatav, kuna. selle kasutamise ohutust ja efektiivsust lastel ei ole uuritud.

Valmistatud infusioonilahust, mis on kohe lahjendatud 0,9% naatriumkloriidi lahusega, võib hoida toatemperatuuril (mitte üle 25 °C) ja kasutada ära 6 tunni jooksul või hoida 24 tunni jooksul külmkapis (5 °C) ja ära kasutada ettenähtud aja jooksul. 4 tundi pärast külmkapist väljavõtmist. Ravimi lahuseid ei tohi külmutada.

Valmistatud intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahust võib säilitada mitte rohkem kui 1 tund.

Invanz ® säilitustingimused

Temperatuuril mitte üle 25 °C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Invanz ® säilivusaeg

2 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Nosoloogiliste rühmade sünonüümid

ICD-10 kategooria	Haiguste sünonüümid vastavalt RHK-10-le
A41.9 Täpsustamata septitseemia	Bakteriaalne septitseemia
	Rasked bakteriaalsed infektsioonid
	Üldised infektsioonid
	Üldised süsteemsed infektsioonid
	Üldised infektsioonid
	haava sepsis
	Septilised-toksilised tüsistused
	Septikopeemia
	Septitseemia
	Septitseemia/baktereemia
	Septilised haigused
	Septilised tingimused
	Septiline šokk
	Septiline seisund
	Toksiline-nakkuslik šokk
	Septiline šokk
	Endotoksiini šokk
E14.5 Diabeetiline haavand	Diabeedi raske vaskulaarne tüsistus
	Gangreen diabeetik
	diabeetiline gangreen
	diabeetiline jalg
	diabeetilised haavandid
	Nakatunud diabeetiline jalg
	diabeetilise jala sündroom
	Menckebergi skleroos
	Jalgade diabeetik
J18.9 Täpsustamata kopsupõletik	kogukonnas omandatud kopsupõletik
	Nosokomiaalne kopsupõletik
	haigla kopsupõletik
	Haigla kopsupõletik
	Interstitsiaalne kopsupõletik
	Hingamisteede infektsioonid
	Mitte-pneumokokkne kopsupõletik
	kopsupõletik
	Kopsupõletik
	Pneumoonia leegionäride haiguse korral
	Pneumoonia immuunpuudulikkuse seisundites
K65 Peritoniit	kõhuõõne infektsioon
	intraperitoneaalsed infektsioonid
	Kõhuõõnesisesed infektsioonid
	Difuusne peritoniit
	Kõhuõõne infektsioonid
	Kõhuõõne infektsioonid
	Kõhuõõne infektsioon
	Seedetrakti infektsioon
	Spontaanne bakteriaalne peritoniit
L08.9 Naha ja nahaaluskoe lokaalne infektsioon, täpsustamata	pehmete kudede abstsess
	Bakteriaalne või seennakkus nahale
	Bakteriaalsed nahainfektsioonid
	Pehmete kudede bakteriaalsed infektsioonid
	Bakteriaalsed nahainfektsioonid
	Bakteriaalsed nahakahjustused
	Viiruslik nahainfektsioon
	Viiruslikud nahainfektsioonid
	Rakupõletik
	Nahapõletik süstekohtades
	Põletikulised nahahaigused
	Pustuloosne nahahaigus
	Pustuloossed nahahaigused
	Naha ja pehmete kudede mädane-põletikuline haigus
	Naha mädased-põletikulised haigused
	Naha ja selle lisandite mädased-põletikulised haigused
	Pehmete kudede mädased-põletikulised haigused
	Mädased nahainfektsioonid
	Mädased pehmete kudede infektsioonid
	Naha infektsioonid
	Naha ja nahastruktuuride infektsioonid
	Naha infektsioon
	Naha nakkushaigused
	Naha infektsioon
	Naha ja selle lisandite infektsioon
	Naha ja nahaaluste struktuuride infektsioon
	Naha ja limaskestade infektsioon
	Naha infektsioon
	Naha bakteriaalsed infektsioonid
	Nekrotiseerivad nahaalused infektsioonid
	Tüsistusteta nahainfektsioonid
	Tüsistusteta pehmete kudede infektsioonid
	Naha pindmine erosioon sekundaarse infektsiooniga
	Nabapõletik
	Seganaha infektsioonid
	Spetsiifilised nakkusprotsessid nahas
	Naha superinfektsioon
N12 Tubulointerstitsiaalne nefriit, pole määratletud kui äge või krooniline	Neeruinfektsioonid
	neerude infektsioon
	Tüsistusteta püelonefriit
	Jade vahereklaam
	Jade torukujuline
	Püeliit
	Püelonefriit
	Püelotsüstiit
	Postoperatiivne neeruinfektsioon
	Tubulointerstitsiaalne nefriit
	Krooniline neerupõletik
N39.0 Täpsustamata kuseteede infektsioon	Asümptomaatiline bakteriuuria
	Bakteriaalsed kuseteede infektsioonid
	Bakteriaalsed kuseteede infektsioonid
	Bakteriuuria
	Asümptomaatiline bakteriuuria
	Krooniline latentne bakteriuuria
	Asümptomaatiline bakteriuuria
	Asümptomaatiline massiivne bakteriuuria
	Kuseteede põletikuline haigus
	Kuseteede põletikuline haigus
	Kusepõie ja kuseteede põletikulised haigused
	Kuseteede põletikulised haigused
	Kuseteede põletikulised haigused
	Urogenitaalsüsteemi põletikulised haigused
	Urogenitaaltrakti seenhaigused
	Kuseteede seeninfektsioonid
	Kuseteede infektsioonid
	Kuseteede infektsioonid
	Kuseteede infektsioonid
	Kuseteede infektsioonid
	Kuseteede infektsioonid
	Enterokokkide või segafloora põhjustatud kuseteede infektsioonid
	Kuseteede infektsioonid, tüsistusteta
	Tüsistunud kuseteede infektsioonid
	Urogenitaalsüsteemi infektsioonid
	Urogenitaalsed infektsioonid
	Kuseteede nakkushaigused
	kuseteede infektsioon
	kuseteede infektsioon
	Kuseteede infektsioon
	kuseteede infektsioon
	kuseteede infektsioon
	Urogenitaaltrakti infektsioon
	Tüsistusteta kuseteede infektsioonid
	Tüsistusteta kuseteede infektsioonid
	Tüsistusteta kuseteede infektsioonid
	Kroonilise kuseteede infektsiooni ägenemine
	Retrograadne neeruinfektsioon
	Korduvad kuseteede infektsioonid
	Korduvad kuseteede infektsioonid
	Korduvad kuseteede infektsioonid
	Segatud ureetra infektsioonid
	Urogenitaalne infektsioon
	Urogenitaalne nakkus- ja põletikuline haigus
	Urogenitaalne mükoplasmoos
	Nakkusliku etioloogiaga uroloogiline haigus
	Krooniline kuseteede infektsioon
	Kroonilised kuseteede infektsioonid
	Kuseteede kroonilised nakkushaigused
N73.9 Täpsustamata naiste vaagnaelundite põletikulised haigused	Vaagnaelundite abstsess
	Urogenitaaltrakti bakteriaalsed haigused
	Urogenitaalsüsteemi bakteriaalsed infektsioonid
	Vaagnaelundite bakteriaalsed infektsioonid
	Vaagnasisesed infektsioonid
	Emakakaela põletik
	Vaagnaelundite põletik
	Vaagnapiirkonna põletikuline haigus
	Põletikulised günekoloogilised haigused
	Naiste vaagnaelundite põletikulised haigused
	Vaagnaelundite põletikulised haigused
	Vaagnaelundite põletikulised haigused
	Põletikulised infektsioonid vaagnapiirkonnas
	Põletikulised protsessid vaagnas
	Günekoloogiline infektsioon
	Günekoloogilised infektsioonid
	Günekoloogilised nakkushaigused
	Vaagnaelundite mädased-põletikulised haigused
	Naiste suguelundite infektsioonid
	Naiste vaagnapõletikud
	Vaagnaelundite infektsioonid
	Urogenitaaltrakti infektsioonid
	Reproduktiivsüsteemi nakkushaigused
	Suguelundite nakkushaigused
	Naiste suguelundite infektsioon
	Metriit
	Naiste suguelundite äge infektsioon
	Vaagnaelundite äge põletikuline haigus
	vaagnapõletik
	Tuboovariaalne põletik
	Klamüüdia günekoloogilised infektsioonid
	Kroonilised vaagnaelundite põletikulised haigused
	Lisandite kroonilised põletikulised haigused
	Naiste suguelundite kroonilised infektsioonid
T81.4 Mujal klassifitseerimata protseduuriga seotud infektsioon	Postoperatiivsed infektsioonid
	Operatsioonijärgse haava infektsioon
	Postoperatiivne infektsioon

Antibiootikum Invanz® on karbapeneemide farmakoloogilise klassi esindaja, mis kuulub beetalaktaamantibiootikumide rühma. Karbapeneeme iseloomustab erakordselt lai antibakteriaalse toime spekter, kõrge efektiivsus, suhteliselt madal toksilisus ja kõrge biosaadavus.

Karbapeneemantibiootikumide uusima rühma esindajaks on ertapeneem (kaubanduslik nimetus Invanz ®), mis sünteesiti 2002. aastal. Invanz ® (ertapeneem) erineb teistest karbapeneemidest oma paranenud farmakokineetika poolest, mis võimaldab ravimit kasutada üks kord päevas, ja veelgi laiema antimikroobse toime spektri poolest, sealhulgas bakteritüved, mis toodavad laia toimespektriga beetalaktamaase.

Invanza ® tootja on Ameerika ravimifirma Merck Sharp and Dome. Lüofilisaati (1 grammi antibiootikumi) sisaldava toote ühe pudeli maksumus süstelahuse valmistamiseks on 2700 rubla.

Invanz® peamisel toimeainel ertapeneemil on ülilai antibakteriaalne toime. Seda ainet võib kasutada tsefalosporiinide, penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes resistentsete bakterite põhjustatud infektsioonide raviks.

Invanz ® on väga efektiivne stafülo- ja streptokokkide floora, Escherichia, Haemophilus influenzae, Proteus, Moraxella, Bacteroides, Clostridia, Peptostreptokokkide jt vastu.

Metitsilliiniresistentsed stafülokokid ja enterokokid on antibiootikumide suhtes resistentsed.

Invanza ® farmakokineetilised omadused

Ravimil on võrreldes teiste karbapeneemide rühma kuuluvate antibiootikumidega paranenud farmakokineetika, mistõttu saab seda kasutada ainult üks kord päevas.

Ertapeneemil on kõrge biosaadavus ja kõrge võime tungida põletikulistesse haavadesse ja kudedesse. Tuleb märkida, et antibiootikum on võimeline tungima rinnapiima ja erituda koos sellega märkimisväärses kontsentratsioonis. Sellega seoses on soovitatav ajutiselt peatada loomulik toitmine antibiootikumravi ajaks.

Antibiootikumi eritumine organismist toimub neerude kaudu, seetõttu võib glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemisega olla vajalik ettenähtud annuse korrigeerimine. Vähem kui kümme protsenti antibiootikumist kasutatakse koos väljaheitega.

Farmakoloogiline rühm Invanz ®

Ertapeneem kuulub beetalaktaamantibiootikumide karbapeneemide rühma. Kõigil karbapeneemide klassi antibakteriaalsetel ainetel on väga lai antimikroobse toime spekter ja resistentsus suure hulga bakteriaalsete beeta-laktamaasi ensüümide suhtes.

Väljalaskevorm Invanz ®

Antibakteriaalset ravimit toodetakse ainult lüofilisaadi kujul infusioonilahuste valmistamiseks (1000 milligrammi antibiootikumi viaalid). Agensit võib manustada intravenoosselt infusiooni teel või intramuskulaarselt.

Ertapeneemil ei ole muid vabanemisvorme (sealhulgas suukaudseks manustamiseks sobivaid).

Invanza ® koostis

Lisaks peamisele toimeainele - ertapeneemile, sisaldab Invanz ® abikomponente. Tootja näitab vesinikkarbonaadi ja naatriumhüdroksiidi sisaldust toote koostises.

Retsept Invanz ® ladina keeles

Antibakteriaalne ravim kuulub reservrühma, seetõttu kasutatakse seda rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele.

Rp: Ertapenemum 1,0.

Mõnel juhul võib esineda kaebusi maitsetundlikkuse moonutamise, arteriaalse hüpotensiooni arengu, perifeerse vere parameetrite muutuste (monotsütoosi, eosinofiilia, trombotsütoosi ilmnemine vereanalüüsides) ja biokeemilise analüüsi (täheldatakse maksaensüümide aktiivsuse suurenemist). Harva võib tekkida erütrotsüturia.

Samuti on võimalik unetus, pearinglus, segasus, nõrkus, limaskestade kuivus, kõhulahtisus ja pseudomembranoosne koliit (harva).

Allergilised reaktsioonid ertapeneemi kasutamisel tekivad reeglina äärmiselt harva patsientidel, kellel on polüvalentsed allergiad kõigi beeta-laktaami seeria antibakteriaalsete ravimite suhtes.

Sobivus alkoholiga

Antibiootikum on kategooriliselt kokkusobimatu alkohoolsete jookidega. Lisaks sellele, et alkoholi tarbimine ravi ajal suurendab kõrvaltoimete tõenäosust, vähendab selline kombinatsioon antibiootikumravi efektiivsust.

Invanz ® raseduse ajal

Ertapeneemi ohutuse kohta rasedatel ei ole suuri kontrollitud uuringuid läbi viidud. Ohutuma alternatiivi puudumisel võib selle patsientide kategooria ravimiseks kasutada antibakteriaalset ainet, kui hoolikalt on kaalutud lapse riski ja ema kasu.

Imetamine Invanz®-ravi ajal tuleb ajutiselt peatada, kuna antibiootikum suudab tungida rinnapiima ja erituda koos sellega.

Analoogid Invanz ®

Hetkel on Invanz ® ainus ertapeneemil põhinev ravim. Ravimil pole analooge. Ertapeneemi asendamise otstarbekuse teise karbapeneemide rühma antibiootikumiga: doripeneem® või meropeneem® peaks määrama raviarst.