Suur meditsiiniline entsüklopeedia. Sõna antipüriin tähendus ravimite teatmeteoses Antipüriini struktuurivalem

Keemilised omadused

Schiffi aluste iseloomulikud omadused on seotud rühma -C=N- polaarsusega, mille struktuuri saab kirjeldada struktuuride resonantsiga, mis näitab, et rühmal -C=N- on kaks tsentrit: nukleofiilne ja elektrofiilne. :

Elektrofiilsed reagendid reageerivad lämmastikuaatomi juures Schiffi alustega. Imiiniumisoolad tekivad tugevate hapete ja alküülhalogeniididega (reaktsioon toimub veevabas keskkonnas viimaste kiire hüdrolüüsi tõttu); happekloriidide ja anhüdriididega - liitproduktid, mis trietüülamiini juuresolekul muudetakse asetidinoonideks:

Reaktsioonid nukleofiilidega toimuvad süsinikuaatomi juures. Lahjendatud hapete juuresolekul hüdrolüüsuvad Schiffi alused amiinideks ja ketoonideks; leeliselises keskkonnas on enamik stabiilsed; lisada amiine; Grignardi reagentidega ja liitiumorgaanilised ühendid reageerivad sarnaselt karbonüülühenditele:

Schiffi aluseid iseloomustavad tsükloliitumisreaktsioonid. Niisiis moodustuvad asiridiinid karbeenidega (reaktsioon 1), keteenidega - laktaamidega (2), fosforüliididega (reaktsioon toimub vastavalt Wittigi reaktsiooni tüübile) - alkeenide ja iminofosforaanidega (3), 1,3-dipolaarsete ühenditega - viieliikmelised tsükloproduktid ( 4, 5):

Schiffi aluste oksüdeerimine põhjustab karbonüülühendite moodustumist, madalal temperatuuril võib saada oksasiridiine:

Schiffi alused redutseeritakse sipelghappe toimel vastavateks amiinideks. Arvatakse, et selline asometiinide redutseerimine on võtmeetapp ammoniaagi ja amiinide sünteetiliselt olulisel redutseerival alküülimisel aldehüüdide ja ketoonidega sipelghappe (Leuckarti reaktsioon) või sipelghappe kombinatsioonis formaldehüüdiga (Eschweileri-Clarki reaktsioon) juuresolekul. ).

Rakendus

Schiffi aluseid kasutatakse orgaanilises sünteesis, peamiselt heterotsükliliste ühendite ja sekundaarsete amiinide valmistamiseks; aldehüüdrühma kaitsmiseks, näiteks terpeenide tsükliseerimisel; analüütilises keemias - aldehüüdide ja primaarsete amiinide tuvastamiseks. Schiffi aluseid, mida tuntakse asometiinvärvidena, kasutatakse atsetaat- ja sünteetiliste kiudude värvimiseks ning neid kasutatakse ka värvifotograafias, et vähendada fotoemulsioonide valgustundlikkust.

Antipüriin, kontseptsioon, omadused, rakendus

Antipüriin (fenasoon; 2,3-dimetüül-1-fenüül-3-pürasoliin-5-oon), molekulmass - 188,23; mõru maitse kristallid; sulamistemperatuur = 113 °C, keemistemperatuur 319 °C. Lahustagem hästi vees, etanoolis, kloroformis, atsetoonis, see on halb - dietüüleetris, tolueenis.

Nõrk üksikhappe alus, pKa 1,5. Antipüriin on võimeline elektrofiilselt asendama; kondenseerub kergesti aldehüüdidega, moodustades diantipürüülmetaane; elektrone loovutavaid asendajaid sisaldavate ketoonidega annab nn antipüriinvärvid, nagu krompürasoolid; ühineb diasoühenditega, moodustades asovärve. Moodustab kompleksühendeid REE, siirdemetallide ja muude elementidega.

Antipüriin, mida kasutatakse palavikuvastase, põletikuvastase ja valuvaigistina; amidopüriini, analgiini saamiseks; analüütiliste reaktiivide sünteesil; reaktiiv Cd, Sc, W gravimeetriliseks määramiseks, nefelomeetriliseks - Hg, Cd, Bi, Sb, P, fotomeetriliseks - K, Ca, Co, Fe, NO 2, Co, Pd, Au, In, Zr ekstraheerimiseks, Th Eriti lai Mo(VI), Ge(IV), W(VI) fotomeetriliseks määramiseks.

Esmakordselt hankis Knorr 1883. aastal kiniini asendamiseks palavikualandajate otsimise tulemusena.

Antipüriin - valge kristalne pulber, kergelt mõru maitsega, lõhnatu, lahustub hästi vees, alkoholis, kloroformis, halvemini eetris. Seda ekstraheeritakse orgaanilise lahustiga happelistest lahustest.

Antipüriin. Avastamisreaktsioonid

Kuivale jäägile portselantopsis lisada 1 tilk 5% raud(III)kloriidi. Antipüriini juuresolekul ilmub verepunane või oranžikaspunane värv.

Reaktsioon on mittespetsiifiline.

Kuiv jääk lahustatakse 3-5 tilgas puhastatud vees, lisatakse 2-4 tilka 10% väävelhappe lahust ja 2-3 tilka küllastunud naatriumnitriti lahust. Antipüriini juuresolekul ilmub roheline värvus; suurtes kogustes võib tekkida roheline sade.

Katseklaasi lisatakse 2-5 tilka kloroformi ekstrakti, mis aurutatakse veevannis kuivaks. Kuivale jäägile lisada 1-2 tilka vett, 1 tilk jää-äädikhapet ja tilk 5% naatriumnitriti lahust. Segu jäetakse 5 minutiks aeg-ajalt loksutades. Seejärel lisatakse väike kogus uureat. Pärast gaasimullide eraldumise lõppemist lisatakse 3–4 a-naftüülamiini kristalli ja katseklaasi kuumutatakse veevannis 1–2 minutit. Sõltuvalt antipüriini kogusest ilmub tume või helelilla värv.

izb. HNO3+ ® 2 N2 + CO2 + H2O

Reaktsioon on tundlik ja spetsiifiline.

Seda reaktsiooni kasutades saab antipüriini eristada amidopüriinist.

Antipüriin. Mikrokristalne reaktsioon Reinecke soolaga

Slaidil olevale kuivale jäägile lisatakse tilk vett ja tilk reaktiivi. 3-5 min pärast. algab kristalliseerumine. Kristallid dendriitide kujul ja prismade vaheldumisi.

Antipüriin

Antipüriin (Antipyrinum). 1-fenüül-2,3-dimetüülpürasoloon-5.

Sünonüümid: analgesiin, anodüniin, asofeen, metosiin, parodüün, fenasoon, fenasoon, fenülon, pürasoliin, pürodiin, sedatiin jne.

Värvusetud kristallid või valge kristalne pulber, lõhnatu, kergelt mõru maitse. Lahustagem väga kergesti vees (1:1), kergesti - alkoholis. Lahused (pH 6,0 - 7,5) steriliseeritakse + 120 C juures 20 minutit.

Antipüriin oli üks esimesi sünteetilisi analgeetikume, pürasolooni derivaate, mida kasutati meditsiinis (1884). Teiste valuvaigistite tulekuga on nende kasutamine muutunud suhteliselt harvaks. Praegu seda laialdaselt ei kasutata. Siiski pole see oma tähtsust täielikult kaotanud ja on säilinud ravimite nomenklatuuris.

Sarnaselt teistele pürasolooni derivaatidele on antipüriinil valuvaigistav, palavikku alandav ja teatud määral ka põletikuvastane toime. Valuvaigistava ja palavikuvastase toime poolest on selle rühma ravimid lähedased salitsüülhappe derivaatidele. Pürasolooni derivaadid vähendavad kapillaaride läbilaskvust ja takistavad põletikulise reaktsiooni teket. Selle toimemehhanismi ei ole selgitatud. Need ühendid ei mõjuta hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi.

Selle rühma kõige aktiivsem põletikuvastane ravim butadioon pärsib suhteliselt tugevalt prostaglandiinide biosünteesi. See kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma.

Antipüriinil on mõõdukas valuvaigistav, palavikuvastane ja põletikuvastane toime. Paikselt manustamisel on teatud hemostaatiline toime.

Antipüriini kasutatakse neuralgia, külmetushaiguste korral.

Andke täiskasvanutele sees 0,25 - 0,5 g; vanemad kui 6 kuud lapsed - 0,025 - 0,15 g vastuvõtu kohta, olenevalt vanusest. Võtke 2-3 korda päevas.

Suuremad annused täiskasvanutele sees: ühekordne 1 g, iga päev 3 g.

Hemostaatilise ainena kasutatakse mõnikord antipüriini (10-20% lahus) tampoonide ja salvrätikute niisutamiseks nina ja parenhüümi verejooksu korral.

Antipüriini määramisel tuleb arvestada patsientide suurenenud tundlikkusega ravimi suhtes koos urtikaaria ja fikseeritud lööbe ilmnemisega; võimalik hematopoeesi pärssimine (vt Amidopüriin).

Vabanemisvorm: pulber ja tabletid 0,25 g.

Pediaatrilises praktikas kasutamiseks toodetakse tablette 0,05; 0,075; 0,1 ja 0,15 g

Säilitamine: nimekiri B. Hästi suletud mahutis, valguse eest kaitstult.

Rp.: Tab. Antipüriini 0, 25 N. 10

D.S. 1 tablett 2-3 korda päevas

Rp.: Sol. Antipürini 10% 30ml

D.S. Tampoonide niisutamiseks ninaverejooksu korral

Tabletid > (Tabulettae >).

Koostis: antipüriin ja fenatsetiin 0,25 g kumbki, kofeiin-naatriumbensoaat 0,05 g Valuvaigisti ja palavikku alandav. Määrake 1 tablett 1-2-3 korda päevas.

Säilitamine: nimekiri B.

Ravimite teatmik. 2012

Vaata ka sõna tõlgendusi, sünonüüme, tähendusi ja seda, mis on antipüriin vene keeles sõnaraamatutes, entsüklopeediates ja teatmeteostes:

• ANTIPÜRIIN
  fenasoon, valuvaigisti, palavikuvastane ja põletikuvastane aine. Kandke A. pulbrites ja tablettides neuralgia, reuma, külmetushaiguste, korea korral; 10-20% lahused ...
• ANTIPÜRIIN entsüklopeedilises sõnastikus:
  [anti. + Vana-Kreeka püretose palavik] palavikualandaja (palavikuvastane) ja valuvaigistav ...
• ANTIPÜRIIN Täielikult rõhutatud paradigmas Zaliznyaki järgi:
  antipüri "n, antipüri" ny, antipüri "on, antipüri" uus, antipüri "hästi, antipüri" us, antipüri "n, antipüri" ny, antipüri "nom, antipüri" us, antipüri "mitte, ...
• ANTIPÜRIIN vene keele sünonüümide sõnastikus:
  ravim, …
• ANTIPÜRIIN Uues vene keele seletavas ja tuletussõnastikus Efremova:
  
• ANTIPÜRIIN vene keele sõnaraamatus Lopatin:
  palavikuvastane,...
• ANTIPÜRIIN vene keele täielikus õigekirjasõnaraamatus:
  antipüriin, ...
• ANTIPÜRIIN õigekirjasõnaraamatus:
  palavikuvastane,...
• ANTIPÜRIIN vene keele seletavas sõnaraamatus Ušakov:
  antipüriin, pl. ei, m (kreeka keelest anti - vastu ja pyr - tuli, kuumus) (apt.). Palavikuvastane ja valuvaigisti…
• ANTIPÜRIIN Efremova seletavas sõnastikus:
  antipüriin m. Ravim, mida kasutatakse palavikuvastase ja valuvaigistina ...
• ANTIPÜRIIN Uues vene keele sõnaraamatus Efremova:
  m. Ravim, mida kasutatakse palavikuvastase ja valuvaigistina ...
• ANTIPÜRIIN Suures kaasaegses vene keele seletavas sõnaraamatus:
  m. Ravim, mida kasutatakse palavikuvastase ja valuvaigistina ...
• Butadion ravimite kataloogis.
• JAH JAH XX sajandi mitteklassikalise, kunstilise ja esteetilise kultuuri leksikonis Bychkov:
  (dada), dadaism. Avangardi (vt: Vanguard) liikumine kunstikultuuris, mis eksisteeris perioodil 1916-1922 Euroopas ja Ameerikas (vt ...
• Higipoed meditsiinilises mõttes:
  (hidrotica, diaphoretica) ravimid, mis suurendavad higistamist; kasutatakse palavikualandajatena (atsetüülsalitsüülhape, antipüriin, fenatsetiin, pärnaõisiku infusioonid, marjad ...
• Antipüreetikumid meditsiinilises mõttes:
  (antipüreetika; sün. antipüreetikumid) palaviku ajal kehatemperatuuri alandavad ravimid (atsetüülsalitsüülhape, antipüriin, amidopüriin, fenatsetiin ja ...
• PULBER (ANNUSTAMINE) Suures Nõukogude Entsüklopeedias, TSB:
  tahke ravimvorm sise- ja väliskasutuseks, voolavuse omadusega. P. kujul kasutatakse erinevaid sünteetilisi preparaate, antibiootikume, aineid ...
• Antipüreetikumid Suures Nõukogude Entsüklopeedias, TSB:
  ravimid, erineva keemilise struktuuriga farmakoloogilised ained, millel on palavikku alandav, valuvaigistav (valu vaigistav) ja põletikuvastane toime. K J. s. Salitsüülhappe derivaadid on...
• HETEROTSÜLILISED ÜHENDID Suures Nõukogude Entsüklopeedias, TSB:
  ühendid, heterotsüklid (hetero- ja kreeka keelest kyklos - ring), tsüklit sisaldavad orgaanilised ained, mis lisaks süsinikuaatomitele, ...
• ANALGESIIN Suures Nõukogude Entsüklopeedias, TSB:
  ravim, sama mis antipüriin ...
• SEAKATKU Brockhausi ja Euphroni entsüklopeedilises sõnastikus.

AntipüriinAntipüriin

1- fenüül-2,3-dimetüülpürasolaan-5,

antipüriini sünteesi algproduktiks on atsetoäädikhappe ester ja fenüülhüdrasiin.

Atsetoäädikhappe ester saadakse kahe etüülatsetaadi molekuli kondenseerimisel naatriumetülaadi juuresolekul.

Antipüriin

Antipüriin on värvusetud mudakristallid, valge kristalne kergelt mõru maitsega, lõhnatu pulber.Vees hästi lahustuv, kergesti alkoholis, kloroformis, eetris raskesti lahustuv.

Ravimi autentsuse määrab: a) nitrozoantipüriini (smaragdroheline) moodustumise reaktsioon, kui ravim interakteerub naatriumnitriti lahusega happelises keskkonnas.

pitrosoantipüriin

b) reaktsioon raudkloriidi lahusega; moodustatud; intensiivne punane värvus tänu haridusele! komplekssool - ferripiriin.

Antipüriini kvantitatiivne sisaldus määratakse jodomeetrilise meetodiga, mis põhineb antipüriini võimel reageerida halogeenidega molekuli 4. positsioonis liikuva vesiniku tõttu.

Ravimi proovi tiitrimine joodiga viiakse läbi naatriumatsetaadi juuresolekul, mis seob vabanenud vesinikjodiidhappe ja hoiab sellega ära reaktsiooni pöörduvuse.

Reaktsiooni käigus tekkiv jodopüriin suudab oma pinnalt absorbeerida teatud koguse joodi, seetõttu lisatakse alkoholi või kloroformi, mis lahustavad tekkinud jodopüriini.

Antipüriini kasutatakse palavikuvastase, valuvaigistava ja rahustava vahendina. Kasutada peavalude, neuralgia, reuma korral.

Saadaval 0,25 g pulbri ja tablettidena.

Antipüriin võib kergesti reageerida hapete, fenoolide, aldehüüdide, elavhõbedasooladega. Mõne ainega reageerides muutub antipüriin vedelaks / millega tuleb arvestada retseptide väljakirjutamisel. Nimekiri B.

ANTIPÜRIIN

Antipüriin (Antipyrinum). 1-fenüül-2,3-dimetüülpürasoloon-5. Sünonüümid: analgesiin, anodüniin, asofeen, metosiin, parodüün, fenasoon, fenasoon, fenüloon, pürasoliin, pürodiin, sedatiin jne. Värvusetud kristallid või lõhnatu valge kristalne pulber, kergelt mõru maitse. Lahustagem väga kergesti vees (1:1), kergesti - alkoholis. Lahused (pH 6,0 - 7,5) steriliseeritakse + 120 C juures 20 minutit. Antipüriin oli üks esimesi sünteetilisi analgeetikume, pürasolooni derivaate, mida kasutati meditsiinis (1884). Teiste valuvaigistite tulekuga on nende kasutamine muutunud suhteliselt harvaks. Praegu seda laialdaselt ei kasutata. Siiski pole see oma tähtsust täielikult kaotanud ja on säilinud ravimite nomenklatuuris. Sarnaselt teistele pürasolooni derivaatidele on antipüriinil valuvaigistav, palavikku alandav ja teatud määral ka põletikuvastane toime. Valuvaigistava ja palavikuvastase toime poolest on selle rühma ravimid lähedased salitsüülhappe derivaatidele. Pürasolooni derivaadid vähendavad kapillaaride läbilaskvust ja takistavad põletikulise reaktsiooni teket. Selle toimemehhanismi ei ole selgitatud. Need ühendid ei mõjuta hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi. Selle rühma kõige aktiivsem põletikuvastane ravim butadioon pärsib suhteliselt tugevalt prostaglandiinide biosünteesi. See kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma. Antipüriinil on mõõdukas valuvaigistav, palavikuvastane ja põletikuvastane toime. Paikselt manustamisel on teatud hemostaatiline toime. Antipüriini kasutatakse neuralgia, külmetushaiguste korral. Andke täiskasvanutele sees 0,25 - 0,5 g; vanemad kui 6 kuud lapsed - 0,025 - 0,15 g vastuvõtu kohta, olenevalt vanusest. Võtke 2-3 korda päevas. Täiskasvanutele suuremad doosid sees: ühekordselt 1 g, päevas 3 g Hemostaatilise vahendina kasutatakse mõnikord antipüriini (10-20% lahus) tampoonide ja salvrätikute niisutamiseks nina- ja parenhüümiverejooksuga. Antipüriini määramisel tuleb arvestada patsientide suurenenud tundlikkusega ravimi suhtes koos urtikaaria ja fikseeritud lööbe ilmnemisega; võimalik hematopoeesi pärssimine (vt Amidopüriin).

Saadaval: pulber ja tabletid 0,25 g Pediaatrilises praktikas kasutamiseks toodetakse tablette 0,05 g; 0,075; 0,1 ja 0,15 g.

Säilitada: nimekiri B. Hästi suletud mahutis, valguse eest kaitstult. Rp.: Tab. Antipüriini 0,25 N. 10 D.S. 1 tablett 2-3 korda päevas Rp.: Sol. Antipürini 10% 30ml D.S. Ninaverejooksu tampoonide niisutamiseks Tabletid "Ankofen" (Tabulettae "Ancophenum"). Koostis: antipüriin ja