Asitromütsiini kapslid: kasutusjuhised. Tõhus universaalne antibiootikum Asitromütsiin (kasutusjuhend) Asitromütsiin 250 mg kasutusjuhend lastele

Asitromütsiin on laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, kui põletikukoldes moodustuvad suured kontsentratsioonid. Tänu oma stabiilsusele happelises keskkonnas ja lipofiilsusele imendub see ravim seedetraktist kiiresti. Kasutusjuhend soovitab võtta tablette 125 mg, 250 mg ja 500 m, kapsleid 250 m, suspensiooni tonsilliidi, kopsupõletiku ja muude nakkuspatoloogiate ravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Asitromütsiin kuulub antibiootikumide makroliidide rühma. Ravimi toimeainel on sama nimi. See on asaliidide esindaja. Saadaval järgmistes ravimvormides:

• Õhukese polümeerikattega tabletid, 125 mg, 250 mg ja 500 mg.
• Kapslid, mis sisaldavad 250 mg asitromütsiini.
• Suukaudse suspensiooni pulber (100 mg/20 ml, 200 mg/20 ml või 500 mg/20 ml).

Farmakoloogilised omadused

Kasutusjuhend näitab, et asitromütsiin on laia toimespektriga antibiootikum. See on makroliidantibiootikumide alarühma esindaja - asaliidid, toimib bakteriostaatiliselt. Suure kontsentratsiooni tekitamisel põletikukoldes on sellel bakteritsiidne toime. Toimib rakuvälistele ja intratsellulaarsetele patogeenidele.

Gram-positiivsed ja gramnegatiivsed mikroorganismid on tundlikud asitromütsiini suhtes; mõned anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; samuti Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Ei ole aktiivne erütromütsiini suhtes resistentsete grampositiivsete bakterite vastu. See on aktiivne ka Toxoplasma gondii vastu.

Mis aitab asitromütsiini?

Kasutamise näidustused hõlmavad järgmist:

• seotud Helicobacter pylori mao / 12-käärsoolehaigustega;
• hingamisteede ja ENT organite nakkushaigused (tonsilliit, farüngiit, sinusiit, larüngiit; ägenenud krooniline bronhiit, kopsupõletik, keskkõrvapõletik);
• sarlakid;
• borrelioos algstaadiumis;
• pehmete kudede infektsioonid ja nahainfektsioonid (nakkuslik dermatiit, impetiigo, beshiha);
• urogenitaaltrakti tüsistusteta bakteriaalsed infektsioonid (põhjustatud Chlamydia trachomatis tservitsiidist või uretriidist).

Miks ka Azitromütsiini välja kirjutatakse, võite küsida oma arstilt.

Kasutusjuhend

Asitromütsiini võetakse suu kaudu. Enne kasutamist on soovitatav määrata haiguse põhjustanud mikrofloora tundlikkus selle ravimi komponentide suhtes. Ravimit võetakse üks tund enne sööki või kaks tundi pärast sööki.

Asitromütsiini juhised näitavad, et piisab ravimi võtmisest üks kord päevas. Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide, samuti naha ja pehmete kudede infektsioonide korral määratakse täiskasvanutele esimesel ravipäeval 0,5 g, teisel ja viiendal ravipäeval 0,25 g. Ravimit võib võtta ja 0,5 g päevas kolme päeva jooksul.

Urogenitaaltrakti ägedate infektsioonide korral võetakse ravimit üks kord koguses 1 g (2 tabletti 0,5 g). Lyme'i tõve esimese staadiumi ravis kasutatakse esimesel päeval 1 g ja teisest kuni viienda päevani 0,5 g päevas.

Lastele mõeldud asitromütsiini siirup määratakse lapse tegeliku kehakaalu alusel. Üle 10 kg kaaluvatele lastele määratakse esimesel päeval - 10 mg / kg kehakaalu kohta ja järgmisel neljal päeval - 5 mg / kg. Kolmepäevase ravikuuri korral määratakse lastele kiirusega 10 mg / kg päevas kolme päeva jooksul.

Asitromütsiini ja mao happesust vähendavate antatsiidide samaaegsel määramisel on soovitatav teha nende annuste vahel vähemalt kahetunnine paus.

Kõrvalmõjud

• naha sügelus;
• suurenenud väsimus;
• kõhukinnisus;
• düspepsia (kõhupuhitus, oksendamine);
• konjunktiviit;
• pearinglus;
• anoreksia;
• unisus;
• kõhulahtisus;
• nõgestõbi;
• tupe kandidoos;
• angioödeem;
• südamelöögid;
• maitse muutus;
• valgustundlikkus;
• unehäired;
• kõhuvalu;
• peavalu;
• valu rinnus;
• lööve;
• neuroos;
• suu limaskesta kandidoos;
• iiveldus.

Vastunäidustused

Enamikul juhtudel ei määrata neid naistele raseduse ja imetamise ajal. Ravimit võib välja kirjutada ainult siis, kui ravimi kasutamisest saadav kasu kaalub üles võimaliku riski. Samuti määratakse ravim äärmise ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone.

Lastele

Tablettide ja kapslite kasutamine on võimalik, kui lapse kehakaal ületab 45 kg. Asitromütsiini annus lastele kehakaaluga 45 kg määratakse sõltuvalt näidustustest.

Üle 45 kg kaaluvatele lastele määratakse kapslid või tabletid annusega 250 mg või 500 mg. Nooremas eas on lastele optimaalne ravimvorm suspensioon.

Halvad ülevaated laste ravi kohta asitromütsiiniga on haruldased. Ravimi kõrge kontsentratsioon põletikukoldes pärsib bakterite tegevust ja takistab infektsiooni edasist levikut. Lapse hingamisfunktsioon paraneb, temperatuur langeb, kurguvalu ja nõrkus vähenevad.

Ravimi oluline omadus on see, et terapeutilise toime saavutamiseks piisab 3-5-päevasest ravist, kuna ravim jätkab toimimist veel nädala jooksul pärast kuuri lõppu.

Raseduse ja imetamise ajal

Ravimit võib raseduse ajal kasutada, kui selle kasutamisest saadav kasu kaalub üles riskid, mis raseduse ajal mis tahes ravimi kasutamisel alati eksisteerivad. Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, on vaja lahendada imetamise lõpetamise küsimus.

Eritingimused

Antatsiidide samaaegne kasutamine nõuab kahetunnist pausi. Äärmise ettevaatusega peate ravimit võtma neerude, maksa funktsioonide tõsiste häirete, samuti südame rütmihäirete korral. Mõnedel patsientidel võivad ülitundlikkusreaktsioonid püsida ka pärast ravi katkestamist. Sel juhul on vajalik spetsiifiline ravi arsti järelevalve all.

ravimite koostoime

Antatsiidid (alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavad), etanool (alkohol) ja toit aeglustavad ja vähendavad imendumist. Varfariini ja asitromütsiini ühisel määramisel (tavalistes annustes) protrombiiniaja muutust ei tuvastatud, kuid arvestades, et makroliidide ja varfariini koostoime võib suurendada antikoagulantset toimet, vajavad patsiendid protrombiiniaja hoolikat jälgimist.

• Linkosamiinid nõrgendavad efektiivsust, tetratsükliin ja klooramfenikool - suurendavad.
• Ergotamiin ja dihüdroergotamiin: suurenenud toksiline toime (vasospasm, düsesteesia).
• Triasolaam: triasolaami kliirensi vähenemine ja suurenenud farmakoloogiline toime.
• Digoksiin: suurenenud digoksiini kontsentratsioon.

Ravimi asitromütsiini analoogid

Asitromütsiini analoogid on järgmised ravimid:

Hind

Apteekides on Asitromütsiini (Moskva) 500 mg tablettide hind 105 rubla. 6 250 mg kapsli eest peate maksma 135 rubla.

Tänapäeval leiate apteekidest palju antibiootikume, millel on erinev toimespekter. Kuid ainult väheseid neist saab kasutada laste raviks. Ravim Azithromycin 250 viitab sellistele ravimitele.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim siseneb farmaatsiaturule želatiinkapslite või tablettidena, mis sisaldavad 250 mg toimeainet (asitromütsiini).

Lisakomponendid: madala molekulmassiga povidoon, laktoos, magneesiumstearaat, aerosiil (kolloidne ränidioksiid).

Kapslid (tabletid) asetatakse 6 või 10 tk plaatidele. Pappkarbis 1 pakk. Lisaks võib ravimit pakendada polümeerpudelitesse või klaaspurkidesse 6 või 10 tk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on asaliid ja sellel on bakteriostaatiline toime. See moodustab sidemeid ribosoomi elementidega, inhibeerides peptiidi translokaasi ja valkude sünteesi bakterirakkudes, takistades nende paljunemist ja elujõulisust.

Ravim on aktiivne selliste patogeensete mikroorganismide vastu:

• grampositiivsed: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidi, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• gramnegatiivsed: Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis.
• mitmed anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;
• teised: Treponema pallidum, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium kompleks, Ureaplasma urealyticum.

Farmakokineetika

Ravimil on kõrge imendumisaste. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2,5-3 tunni pärast.

Kudedes ja rakkudes on toimeaine tase 10-50 korda kõrgem kui vereplasmas.

Koostisaine ületab kergesti BBB ja siseneb nahka, pehmetesse kudedesse, hingamisteedesse, urogenitaalorganitesse ja -kudedesse, samuti eesnäärmesse. Lüsosoomides täheldatakse aine kumuleerumist.

Poolväärtusaeg on 14 kuni 20 tundi. Eritub sapi ja uriiniga. Toit vähendab aine kõrgeimat plasmakontsentratsiooni 52%.

Asitromütsiin 250 kasutamise näidustused

Antibiootikum on ette nähtud nakkuslike patoloogiate korral, mille on esile kutsunud selle toime suhtes tundlikud bakterid:

• keskkõrva põletik;
• bronhiit ja muud ülemiste hingamisteede infektsioonid;
• Lyme'i tõbi;
• nahainfektsioonid, erüsipelad, dermatoosid, furunkuloos, akne;
• pehmete kudede infektsioonid;
• kopsupõletik;
• sinusiit;
• farüngiit;
• Helicobacter pylori põhjustatud seedetrakti haigused;
• uretriit, tservitsiit.

Vastunäidustused

Ravimit ei määrata patsientidele, kes kaaluvad alla 45 kg, kuna neil on raskusi annuse valimisega. Kuid sel juhul saate vedrustust kasutada.

Kapslite võtmine on keelatud selliste seisundite ja haiguste korral:

• rasked neeru- ja maksahäired;
• individuaalne talumatus (ülitundlikkus) ravimi suhtes.

Neerude ja maksa mõõdukate patoloogiate, arütmia ja kalduvuse korral määratakse antibiootikum ettevaatusega.

Kuidas azithromycin 250 kasutada

Tabletid ja kapslid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks 50-60 minutit enne sööki või 120-130 minutit pärast sööki.

Kui annus jäi vahele, tuleb järgmine annus võtta niipea kui võimalik ja järgmine - 24 tunni pärast.

Annustamine erinevas vanuses

Täiskasvanud patsientidele ja üle 12-aastastele lastele manustatakse 500 mg ravimit üks kord päevas 3 päeva jooksul.

6–12-aastastele patsientidele arvutatakse annused 10 mg 1 kg kehakaalu kohta üks kord päevas.

Borrelioosi ravi alustatakse esimesel päeval annusega 1 g, seejärel vähendatakse ravimi kogust 500 mg-ni päevas.

Asitromütsiin 250 kõrvaltoimed

Antibiootikumi võtmise ajal võivad patsiendil tekkida soovimatud ilmingud: kõhupuhitus, oksendamine, iiveldus ja maksa transaminaaside aktiivsuse lühiajaline tõus. Lisaks võib sel perioodil nahale ilmuda lööve.

Üleannustamine

Tüüpilised sümptomid on kuulmislangus, kõhulahtisus ja oksendamine. Ohvri abistamiseks peate tegema maoloputust ja pakkuma sümptomaatilisi ravimeetmeid.

erijuhised

Kas asitromütsiini võib lastele anda?

Lastele arvutatakse annused vastavalt nende kehakaalule.

Kas asitromütsiini võib kasutada raseduse ja imetamise ajal?

Antibiootikumi kasutamine rasedatel on ebasoovitav, kui kasu ei kaalu üles võimalikke riske.

Antibiootikumravimi väljakirjutamisel tuleb hoiduda rinnaga toitmisest.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Antibiootikumi kasutatakse ettevaatusega. Elundi raskete patoloogiate korral ei ole seda ette nähtud.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Mõõdukate rikkumiste korral määratakse antibiootikum ettevaatusega. Rasketel juhtudel on ravimi kasutamine keelatud.

ravimite koostoime

Antibiootikum reageerib järgmiste ainete ja ravimitega:

• antatsiidid - vähendavad toimeaine taset plasmas 25-30% võrra;
• Triasool, Indinaviir, Kotrimoksasool, Tsimetidiin - on oht, et nende toime väheneb;
• Tsüklosporiin, digoksiin - on võimalus vähendada nende imendumist;
• Varfariin - sellise kombinatsiooniga on vaja kontrollida protrombiini perioodi;
• Terfenadiin - ilmneb arütmia;
• Rifabutiin - suurendab leukopeenia ja neutropeenia riski;
• tungaltera alkaloidid – areneb ergotism (mürgistus).

Analoogid

Sarnast toimeainet sisaldavad sellised tooted:

• Sumamed;
• asimitsiin;
• hemomütsiin;
• tsitrotsiin;
• Ecomed.

Asitromütsiini 250 analoog on ravim Sumamed.

Sellistel ravimitel on sarnane toimepõhimõte:

• rovamütsiin;
• Makrovaht;
• Lecoclar;
• Arvicin;
• Fromilid;
• oleandomütsiin;
• Erütromütsiin.

Ladustamise tingimused

Antibiootikumipreparaadi säilitamiseks tuleks valida päikese ja niiskuse eest kaitstud koht, kus hoitakse pidevalt toatemperatuuri. Kõlblikkusaeg ei ületa 3 aastat alates valmistamiskuupäevast.

Apteekidest väljastamise tingimused

Antibiootikumi müüakse retsepti alusel.

Asitromütsiin: efektiivsus, kõrvaltoimed, vorm, annus, odavad analoogid

Kirjeldus

Sinised õhukese polümeerikattega tabletid, ümmargused, kaksikkumera pinnaga poolitusjoonega.

Ühend

Üks tablett sisaldab: aktiivne koostisosa: asitromütsiin - 500 mg; Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, hüpromelloos, maisitärklis, tärklis 1500, osaliselt eelželatiniseeritud maisitärklis, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, opadry II (sh polüvinüülalkohol, talk, makrogool 3350, letsitiin-1 tiidoksiid 1) , raudoksiidkollane E 172, alumiiniumlakk indigokarmiini baasil E 132).

Farmakoterapeutiline rühm

Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid.
ATX kood– J01FA10.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Toimemehhanism
Asitromütsiin on laia toimespektriga antibiootikum, esimene liige uuest makroliidantibiootikumide alarühmast, mida nimetatakse asaliidideks. Molekul konstrueeritakse erütromütsiini A laktoonitsüklisse hapnikuaatomi lisamisega. Asitromütsiini keemiline nimetus on: 9-deoksü-9a-asa-9a-metüül-9a-homoerütromütsiin A. Molekulmass on 749,0.
Asitromütsiini toimemehhanism on seondumine ribosoomi 50 S ühikuga, mis takistab bakteritsiidsete valkude sünteesi ja peptiidide translokatsiooni.
Vastupanu mehhanism
Resistentsus asitromütsiini suhtes võib olla loomulik või omandatud. Bakterite kolm peamist resistentsuse mehhanismi on: sihtmärgi muutus, antibiootikumi transpordi muutus ja antibiootikumide modifitseerimine.
Täielik ristresistentsus eksisteerib järgmiste mikroorganismide vahel: Streptococcus pneumoniae, A-rühma beetahemolüütiline streptokokk, Enterococcus faecalis ja Staphylococcus aureus, sealhulgas metitsilliiniresistentsed S aureus (MRSA) erütromütsiini, asitromütsiini, teiste makroliidide ja linkosamiidide suhtes.
Piirkontsentratsioonid (murdepunktid)
Tüüpiliste patogeenide asitromütsiini tundlikkuse piirkontsentratsioonid on järgmised:
EUCAST (Euroopa Antimikroobikumide Tundlikkuse Testimise Komitee) minimaalsete inhibeerivate kontsentratsioonide (MIC) piirväärtused:
Erütromütsiini abil saab määrata nende bakterite tundlikkust teiste makroliidide (asitromütsiin, klaritromütsiin ja roksitromütsiin) suhtes.
Intravenoossel manustamisel on makroliididel mõju Legionella pneumophila < 1 мг/л для штаммов дикого типа).
Makroliide kasutatakse infektsioonide raviks, mille on põhjustanud Campylobacter jejuni(erütromütsiini minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon< 1 мг/л для штаммов дикого типа). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S.typhy(minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon ≤ 16 mg/l metsiktüüpi tüvede puhul) ja Shigella spp..
Tundlikkus
Omandatud resistentsuse esinemissagedus võib valitud proovide puhul erineda nii geograafiliselt kui ka ajaliselt ning kohalik teave resistentsuse kohta oleks väga soovitav, eriti raskete infektsioonide ravis. Spetsialisti peaks konsulteerima, kui omandatud resistentsuse esinemissagedus on selline, et juba ravimi kasutamine viimaste infektsioonitüüpide puhul muutub küsitavaks.
Asitromütsiini antimikroobne spekter:
ÜLDISELT TUNDLIKUD MIKROORGANISMID
- aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:
- Staphylococcus aureus(metitsilliinitundlik);
-Streptococcus pneumoniae(penitsilliinitundlik);
-Streptococcus pyogenes;
- aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid:
- hemuphilis influenzae;
- haemophilus parainfluenzae;
- Legionella pneumophila;
- Moraxella calarrhalls;
- Moraxella catarrhalis;
-Pasteurela multocida;
- anaeroobsed mikroorganismid:
- Clostridium perfrmgens;
- Fusobacterium spp.;
- Prevotella spp..;
-Porphyriomonas spp.;
- muud mikroorganismid:
- Chlamydia trachomatis;
MIKROORGANISMID, MIS ON OMAANETUD VASTU
- Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid
- Streptococcus pneumoniae(penitsilliiniresistentne, penitsilliiniresistentne).
LOOMULIKULT VASTUPIDAVAD MIKROORGANISMID
– Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:
- Enterococcus faecalis;
- Staphylococcus MRS A, MRSE(Metitsilliiniresistentsed stafülokokid on omandanud resistentsuse makroliidide suhtes ja on siin loetletud, kuna nad on harva asitromütsiini suhtes tundlikud.)
- Anaeroobsed mikroorganismid:
- Rühm Bacteriodis fragilis
Farmakokineetika
Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub asitromütsiin hästi ja jaotub organismis kiiresti. Pärast ühekordset 500 mg annust on biosaadavus 37%, mis tuleneb esmasest maksa läbimisest. Cmax vereplasmas saavutatakse 2-3 tunni pärast ja on 0,4 mg / l.
Levitamine
Seondumine valkudega on pöördvõrdeline plasmakontsentratsiooniga ja on 7-50%. Näiv Vd on 31,1 l/kg. Tungib läbi rakumembraanide (efektiivne rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral). Fagotsüütidega transporditakse see nakkuskohta, kus see vabaneb bakterite juuresolekul. Kergesti tungib läbi histohemaatiliste barjääride ja siseneb kudedesse. Kontsentratsioon kudedes ja rakkudes on 10-50 korda kõrgem kui plasmas ja infektsioonikoldes 24-34% kõrgem kui tervetes kudedes.
Ainevahetus
Demetüleeritud maksas, kaotades aktiivsuse.
aretus
T1 / 2 on pikk - 35-50 tundi. T1 / 2 kudedest on palju suurem. Asitromütsiini terapeutiline kontsentratsioon säilib kuni 5-7 päeva pärast viimast annust. Asitromütsiin eritub peamiselt muutumatul kujul - 50% soolestiku kaudu, 6% neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Ülemiste hingamisteede infektsioonid (äge ja krooniline tonsillofarüngiit, äge ja krooniline korduv sinusiit, äge keskkõrvapõletik).
Alumiste hingamisteede infektsioonid (äge bakteriaalne bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud bakteriaalne kopsupõletik).
Naha ja pehmete kudede infektsioonid: tüsistusteta vormid akne vulgaris, rändav krooniline erüteem (Lyme'i tõve esialgne staadium), erüsiipel, impetiigo, püoderma.
Sugulisel teel levivad haigused (uretriit, tservitsiit).
Mao ja kaksteistsõrmiksoole haigused, mis on seotud Helicobacter pylori.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus makroliidantibiootikumide suhtes.
Ergotismi teoreetilise võimaluse tõttu ei tohi asitromütsiini manustada koos ergotamiini derivaatidega.

Annustamine ja manustamine

Sees, üks kord päevas, 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast seda, veega.
Ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral (välja arvatud krooniline erüteem migrans): 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul; koguannus on 1500 mg.
Lihtsate vormide jaoks akne vulgaris: kuuri annus on 6 g Esimesel 3 päeval on ette nähtud 1 tablett 500 mg 1 kord päevas, järgmise 9 nädala jooksul - 1 tablett 500 mg 1 kord nädalas ja teisel nädalal võetakse tablett 7 päeva pärast eelmine annus. Kroonilise migransi erüteemi korral: 1 g (2 500 mg tabletti samaaegselt) esimesel päeval ja 500 mg päevas üks kord päevas alates teisest kuni viienda päevani.
Sugulisel teel levivate infektsioonide korral: tüsistusteta uretriit/tservitsiit - 1 g üks kord.
Helicobacter pyloriga seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haigused: 1 g (2 500 mg tabletti) päevas koos sekretsioonivastaste ravimite ja teiste ravimitega, vastavalt arsti juhistele.
Asitromütsiini 500 mg tablette võib manustada lastele, kes kaaluvad üle 45 kg.
Tableti poolitusjoon ei ole ette nähtud kaheks võrdseks annuseks jagamiseks.
Neerufunktsiooni puudulikkus
Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on >40 ml/min, ei ole annuse kohandamine vajalik. Kreatiniini kliirensiga patsientide uuringud<40 мл/мин, не проводились. Таким пациентам нужно применять азитромицин с осторожно-стью.
Maksapuudulikkus
Raske maksakahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõju

Asitromütsiin põhjustab harva kõrvaltoimeid.
Tabelis on toodud kõrvaltoimed haiguse ja ilmingute sageduse järgi. Kõrvaltoimed on klassifitseeritud esinemissageduse järgi järgmiselt: väga sageli (≥ 1/10); sageli (≥ 1/100 kuni<1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.

Häired ja haigused	Kõrvalmõjud
	kandidoos, suuõõne kandidoos, tupeinfektsioon Pseudomembranoosne koliit	teadmata
Vere- ja lümfisüsteemi häired	Leukopeenia, neutropeenia Trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia	Aeg-ajalt Teadmata
Immuunsüsteemi häired	Quincke ödeem, ülitundlikkus Anafülaktilised reaktsioonid	teadmata
Vaimsed häired	Ärevus Agressioon, ärevus	Harva Harva teadmata
Närvisüsteemi häired	Pearinglus, peavalu, paresteesia, düsgeusia Hüpoesteesia, unisus, unetus Sünkoop, krambid, psühhomotoorne hüperaktiivsus, anosmia, ageusia, parosomnia, myasthenia gravis	teadmata
Nägemisorgani rikkumised	nägemispuue
Kuulmiskahjustus ja labürindi häired	Kuulmiskahjustus, tinnitus Pearinglus
Südame häired	südamelöögid Torsade de pointes (pirouette tahhükardia), arütmia, sealhulgas ventrikulaarne tahhükardia	teadmata
Vaskulaarsed häired	hüpotensioon	teadmata
Seedetrakti häired	Kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus, kõhupuhitus Oksendamine, düspepsia Gastriit, kõhukinnisus Pankreatiit, keele värvuse muutus	Sageli Aeg-ajalt Teadmata
Maksa ja sapiteede häired	Maksa häired Maksapuudulikkus, maksanekroos, kolestaatiline ikterus	teadmata
Naha ja nahaaluskoe kahjustused	Lööve, sügelus Stevens-Johnsoni sündroom, valgustundlikkus, urtikaaria Äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (AGEP) Toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem	teadmata
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused	Artralgia
Neerude ja kuseteede häired	Äge neerupõletik, interstitsiaalne nefriit	teadmata
Üldised häired ja häired süstekohas	Väsimus Valu rinnus, turse, nõrkus, asteenia
Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed	Lümfotsüütide arvu vähenemine, vere eosinofiilide arvu suurenemine, vesinikkarbonaatide sisalduse vähenemine vereseerumis Aspartaataminotransferaasi, alaniinaminotransferaasi taseme tõus, bilirubiini sisalduse vähenemine vereseerumis, kreatiniini, uurea taseme tõus vereseerumis, muutused kaaliumisisalduses vereseerumis Suurenenud QT-intervall EKG-s	teadmata

Koostoimed teiste ravimitega

Toit vähendab asitromütsiini imendumist.
Antatsiidid: antatsiidid aeglustavad asitromütsiini imendumist. Soovitatav intervall ravimi ja antatsiidide võtmise vahel on vähemalt kaks tundi.
tsetirisiin: asitromütsiini ja tsetirisiini samaaegne manustamine annuses 20 mg tervetele vabatahtlikele 5 päeva jooksul ei põhjustanud muutusi farmakokineetikas ega QT-intervalli olulist muutust.
Didanosiin: asitromütsiini päevaannuses 1200 mg ja didanosiini samaaegne kasutamine 6 isikul ei mõjutanud didanosiini farmakokineetikat võrreldes platseeboga.
Digoksiin: kuna on tõendeid digoksiini metabolismi muutustest patsientidel, kes võtavad makroliidantibiootikume, tuleb nende samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik.
Zidovudiin: Asitromütsiin ühekordses annuses 1000 mg ja korduvates 1200 mg annustes ei mõjutanud farmakokineetikat, samuti zidovudiini ja selle metaboliitide vabanemist.
Ergotamiini derivaadid: ergotismi teoreetilise võimaluse tõttu ei saa asitromütsiini kasutada koos ergotamiini derivaatidega.
Atorvastatiin: atorvastatiini (10 mg päevas) ja asitromütsiini (500 mg päevas) samaaegsel kasutamisel ei mõjutanud asitromütsiin atorvastatiini kontsentratsiooni plasmas.
Karbamasepiin: tervete vabatahtlikega läbi viidud farmakokineetilistes uuringutes ei avaldanud asitromütsiin olulist mõju karbamasepiini või selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonile.
Tsimetidiin: tsimetidiini võtmisel kaks tundi enne asitromütsiini võtmist asitromütsiini farmakokineetikas muutusi ei täheldatud.
Kumariini suukaudsed antikoagulandid: farmakokineetiliste koostoimete uuringus ei muutnud asitromütsiin tervetel vabatahtlikel annuses 15 mg varfariini antikoagulantide toimet. Pärast asitromütsiini ja kumariini antikoagulantide ühist manustamist suurenes antikoagulantne toime. Kuigi põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud, tuleb kumariini antikoagulante kasutavatel patsientidel asitromütsiini võtmisel arvestada protrombiiniaja kontrollimise sagedusega.
Tsüklosporiin: mõned makroliidantibiootikumid häirivad tsüklosporiini metabolismi. Asitromütsiini ja tsüklosporiini võtmise ajal on vaja kontrollida tsüklosporiini kontsentratsiooni.
Efavirens: asitromütsiini 500 mg ja efavirensi 400 mg ühekordse ööpäevase annuse samaaegne manustamine 7 päeva jooksul ei põhjustanud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.
Flukonasool: 1200 mg asitromütsiini ühekordse annuse samaaegne kasutamine ei muuda 800 mg flukonasooli ühekordse annuse farmakokineetikat. Asitromütsiini kogukontsentratsioon ja poolväärtusaeg flukonasooli samaaegsel kasutamisel ei muutunud. Siiski oli asitromütsiini Cmax kliiniliselt oluline langus (18%).
Indinaviir: 1200 mg asitromütsiini ühekordse annuse samaaegne kasutamine ei mõjuta oluliselt indinaviiri farmakokineetikat, kui seda võetakse annuses 800 mg kolm korda päevas 5 päeva jooksul.
Metüülprednisoloon: tervetel vabatahtlikel läbiviidud ravimite koostoimete farmakokineetilises uuringus ei avaldanud asitromütsiin olulist mõju metüülprednisolooni farmakokineetikale.
Midasolaam: tervetel vabatahtlikel ei põhjusta 500 mg asitromütsiini samaaegne manustamine ööpäevas 3 päeva jooksul kliiniliselt olulisi muutusi midasolaami farmakokineetikas ja farmakodünaamikas, kui seda võetakse üks kord 15 mg.
Nelfinaviir: asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri (750 mg kolm korda päevas) samaaegne kasutamine põhjustab asitromütsiini kontsentratsiooni suurenemist. Kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei tuvastatud. Annust ei ole vaja kohandada.
Rifabutiin: Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne kasutamine ei mõjutanud kummagi kahe ravimi kontsentratsiooni vereseerumis. Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegsel kasutamisel täheldati patsientidel neutropeeniat. Neutropeeniat seostatakse rifabutiini kasutamisega, põhjuslikku seost kombinatsioonis asitromütsiiniga ei ole kindlaks tehtud.
Sildenafiil: puudusid tõendid asitromütsiini (500 mg päevas 3 päeva jooksul) mõju kohta sildenafiili või selle peamiste metaboliitide AUC ja Cmax väärtustele veres.
Terfenadiin: terfenadiini ja asitromütsiini koostoimeid ei tuvastatud. Mõnel juhul ei saa sellist koostoimet täielikult välistada. Siiski pole tõendeid sellise reaktsiooni kohta. Nagu ka teiste makroliidide puhul, tuleb asitromütsiini ja terfenadiini samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik.
Teofülliin: Asitromütsiin ei mõjuta teofülliini farmakokineetikat tervetel vabatahtlikel. Teofülliini ja teiste makroliidantibiootikumide samaaegne kasutamine põhjustab mõnikord teofülliini kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis.
Triasolaam: Asitromütsiini 500 mg 1. päeval ja 250 mg asitromütsiini 2. päeval ja triasolaami 0,125 mg 2. päeval manustamisel 14 tervele vabatahtlikule ei avaldanud triasolaami farmakokineetilistele parameetritele olulist mõju võrreldes triasolaami ja platseebo samaaegse manustamisega.
Trimetoprim/sulfametoksasool: Trimetoprimi/sulfametoksasooli DS (160 mg/800 mg) samaaegne manustamine 7 päeva jooksul ja asitromütsiini 1200 mg 7. päeval ei mõjutanud oluliselt trimetoprimi ja sulfametoksasooli tippkontsentratsioone, koguekspositsiooni ega eliminatsiooni.

Ettevaatusabinõud

allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel on teatatud rasketest allergilistest reaktsioonidest, anafülaktilisest tursest ja anafülaksiast. Mõnega neist reaktsioonidest kaasnevad korduvad sümptomid ning need nõuavad pikemat jälgimist ja ravi.
Ülitundlikkus: nagu ka erütromütsiini ja teiste makroliidide kasutamisel, on teatatud harvadest tõsistest allergilistest reaktsioonidest, sh angioödeem ja anafülaksia (harva surmaga lõppev), nahareaktsioonid, sealhulgas äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (AGEP), Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne reaktsioon. nekrolüüs, ravimireaktsioonid koos lööbe, eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS sündroom). Asitromütsiini kasutamine põhjustab mõnede ülalnimetatud reaktsioonide sümptomite kordumist, mis nõuab pikemat jälgimis- ja raviperioodi.
Allergilise reaktsiooni tekkimisel tuleb asitromütsiini kasutamine kohe katkestada ja alustada sobivat ravi. Arst peab teadma, et pärast sümptomaatilise ravi lõpetamist on võimalik allergiliste reaktsioonide sümptomid uuesti tekkida.
Maksakahjustus: Raske maksahaigusega patsientidel tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega. Maksafunktsiooni on vaja kontrollida, kui ilmnevad düsfunktsiooni sümptomid, nagu kollatõvega kaasnev asteenia kiire areng, tume uriin, kalduvus veritsusele või hepaatiline entsefalopaatia.
Ergotamiin: Tungaltera alkaloidi derivaate paralleelselt mõne makroliidiga võtvatel patsientidel on esinenud tungaltera toksilisust. Ei ole tõestatud, et asitromütsiin põhjustab koos tungaltera alkaloidi derivaatidega ergotoksilisust, kuid neid ravimeid ei tohi koos välja kirjutada.
Sekundaarne infektsioon: Nagu ka teiste antibiootikumide puhul, on soovitatav jälgida sekundaarsete infektsioonide tunnuseid mittetundlike organismide, sealhulgas seente poolt.
Clostridium Difficile'iga seotud kõhulahtisus: organismidega seotud kõhulahtisus Clostridium difficile, on täheldatud peaaegu kõigi antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas asitromütsiini puhul. Raskusaste võib varieeruda kergest kõhulahtisusest kuni ägeda koliidini. Antibakteriaalne ravi muudab soolestiku normaalset mikrofloorat ja viib organismi ülekasvuni C. difficile.
Neerufunktsiooni kahjustus: raske neerupuudulikkusega patsientidel (GFR<10 мл/мин) системное воздействие азитромицина увеличивается на 33 %.
Repolarisatsiooni ja QT-intervalli pikenemine teiste makroliidide ravis on teatatud müokardiinfarktist, millega kaasneb südame rütmihäirete ja torsades de pointes’i tekke oht. Sarnast toimet ei saa täielikult välistada asitromütsiini kasutamisel patsientidel, kellel on suurenenud risk müokardi pikaajaliseks repolarisatsiooniks, mistõttu on vajalik eriline ettevaatus, kui ravitakse patsiente, kellel on:
pärilik või dokumenteeritud QT-intervalli pikenemine;
teiste teadaolevalt QT-intervalli pikendavate ravimite, nagu IA ja III klassi antiarütmikumid, tisapriid ja terfenadiin, samaaegne kasutamine;
elektrolüütide tasakaaluhäired, eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia tekke korral;
kliiniliselt oluline bradükardia, südame rütmihäired või raske südamepuudulikkus.
Asitromütsiiniga ravitud patsientidel on teatatud myasthenia gravise või uue müasteenilise sündroomi sümptomite ägenemisest.
Streptokoki infektsioonid: põhjustatud farüngiidi/tonsilliidi ravis on tavaliselt valitud ravim penitsilliin Streptococcus pyogenes ja ägeda reumaatilise palaviku profülaktikaks. Asitromütsiin on üldiselt efektiivne ägeda farüngiidi ravis, kuid puuduvad tõendid selle efektiivsuse kohta ägeda reumaatilise palaviku ennetamisel.

Nimi:
Asitromütsiin
KÕRTS: Asitromütsiin

Analoogid:

Sumamed ®, Sumalek, Azikar jne.

ATX kood: J01FA10.

Ühend:

Iga tablett sisaldab

Toimeained:

Asitromütsiin 250 mg

Abiained:

naatriumtärklisglükolaat, mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, naatriumbensoaat, talk, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat. Kesta koostis: polüetüleenglükool, propüleenglükool, värvaine TabcoatPink (hüdroksüpropüülmetüültselluloos, polüetüleenglükool, titaandioksiid, erütrosiin E 127, talk).

Farmakoterapeutiline rühm:

makroliidantibiootikum

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Makroliidide rühma antibiootikum - asaliid, millel on lai antimikroobse toime spekter. Seostudes ribosoomi 50S-süüühikuga, inhibeerib see mikroorganismi valkude biosünteesi. Suurtes kontsentratsioonides on sellel bakteritsiidne toime. Aktiivne mitmete grampositiivsete bakterite vastu: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, rühma C, F ja G streptokokid, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. See ei mõjuta erütromütsiini suhtes resistentseid grampositiivseid baktereid. Efektiivne gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae ja H. ducreyi, Moraxella catar-rhalis, Bordetella pertussis ja B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae ja N. meningitidis, Brucella melitensis, Henerellaloobacalis.

Aktiivne Campylobacter jejuni, mõnede anaeroobsete mikroorganismide vastu: Clostridium perfringens, samuti Mycobacteria avium kompleks, Lisaks on see efektiivne rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu, sealhulgas: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis ja C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Liureaplasmae, Liureaplasmaticum. monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub asitromütsiin hästi ja jaotub kiiresti kogu kehas.Ta tungib rakkudesse, sealhulgas fagotsüütidesse, mis migreeruvad põletikukohta, aidates kaasa ravimi terapeutilise kontsentratsiooni loomisele nakkuskohas. Juba 12–72 tunni pärast tekivad põletikukohas kõrged terapeutilised kontsentratsioonid (1–9 mg / kg), mis ületavad nakkusetekitajate minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni. Sellel on pikk poolväärtusaeg ja see eritub kudedest aeglaselt (keskmiselt 60–76 tundi). Need omadused määravad võimaluse kasutada ravimi ühekordset annust päevas ja lühikest annustamisskeemi (3 päeva), mis tagab 7-10-päevase ravikuuri.

See metaboliseerub peamiselt maksas, metaboliidid ei ole aktiivsed.

Ravim eritub peamiselt sapiga muutumatul kujul, väike osa eritub neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Ülemiste hingamisteede infektsioonid (bakteriaalne farüngiit/tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik);

Alumiste hingamisteede infektsioonid (bakteriaalne bronhiit, interstitsiaalne ja alveolaarne kopsupõletik, kroonilise bronhiidi ägenemine);

Naha ja pehmete kudede infektsioonid (krooniline erüteem migrans - Lyme'i tõve esialgne staadium, erysipelas, impetiigo, sekundaarsed püodermatoosid);

sugulisel teel levivad infektsioonid (uretriit, tservitsiit);

Helicobacter pyloriga seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haigused.

Annustamine ja manustamine

Sees, 1 kord päevas. Tablettide biosaadavus ei sõltu toidust.

• Ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral (välja arvatud krooniline erüteem migrans): täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul (kursuse annus 1,5 g), lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat: kiirusega 10 mg/kg kehakaalu kohta 1 kord päevas 3 päeva jooksul (kursuse annus 30 mg/kg);
• Kroonilise migransi erüteemi korral: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1,0 g (2 tabletti 500 mg), seejärel 2. kuni 5. päev - 500 mg (kursuse annus 3,0 g), 6-12-aastased lapsed: 1. päeval - annuses 20 mg / kg kehakaalu kohta ja seejärel 2 kuni 5 päeva - iga päev annuses 10 mg / kg kehakaalu kohta (kursuse annus 30 mg / kg) kg);
• Helicobacter pylori põhjustatud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haiguste korral: 1 g (2 tabletti 500 mg) päevas 3 päeva jooksul kombinatsioonis sekretsioonivastase aine ja teiste ravimitega.
• Sugulisel teel levivate infektsioonide korral: tüsistusteta uretriit/tservitsiit – 1 g üks kord, Chlamydia trachomatis’e põhjustatud tüsistunud, pikaajaline uretriit/tservitsiit – 1 g kolm korda 7-päevase intervalliga (1-7-14). Kursuse annus 3g.

Kõrvalmõju

Harv (1% juhtudest või vähem):

Seedetraktist: melena, kolestaatiline ikterus, puhitus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, isutus, gastriit.

Allergilised reaktsioonid: nahalööbed; valgustundlikkus, Quincke ödeem.

Urogenitaalsüsteemist: tupe kandidoos, nefriit.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: südamepekslemine, valu rinnus.

Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, vertiigo, unisus, lastel - peavalu (keskkõrvapõletiku ravis), hüperkineesia, ärevus, neuroos, unehäired.

Muud: maksaensüümide aktiivsuse pöörduv mõõdukas tõus, väsimus, sügelus, urtikaaria, konjunktiviit.

Äärmiselt harvadel juhtudel neutrofiilia ja eosinofiilia. Muutunud indikaatorid normaliseeruvad 2-3 nädalat pärast ravi lõpetamist.

Raviarsti tuleb teavitada kõigist kõrvaltoimetest.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus makroliidantibiootikumide suhtes;
• Maksa ja neerude rasked häired;
• Rasedus;
• Imetamine (peatada ravi ajaks).

Üleannustamine

Sümptomid:

iiveldus, ajutine kuulmislangus, oksendamine, kõhulahtisus.

Ravi:

sümptomaatiline.

Rakenduse funktsioonid

Ühe ravimiannuse vahelejätmisel tuleb vahelejäänud annus võtta niipea kui võimalik ja järgnevad annused 24-tunniste intervallidega.

Interaktsioonkoos teiste ravimitega

Antatsiidid (sisaldavad alumiiniumi, magneesiumi) vähendavad oluliselt asitromütsiini imendumist, seetõttu tuleb ravimit võtta vähemalt üks tund enne või kaks tundi pärast nende ravimite võtmist.

See ei seondu tsütokroom P-450 kompleksi ensüümidega ja erinevalt makroliidantibiootikumidest ei ole siiani täheldatud koostoimeid teofülliini, terfenadiini, karbamasepiini, triasolaami ja digoksiiniga.

Makroliidid, kui neid võetakse samaaegselt tsükloseriini, kaudsete antikoagulantide, metüülprednisolooni, felodipiini ja mikrosomaalse oksüdatsiooniga ravimitega (tsüklosporiin, heksobarbitaal, tungaltera alkaloidid, valproehape, disopüramiid, bromokriptiin, fenütoiin, suukaudsed hüpoglükeemia ained, aeglustavad eritumist) nende ravimite toksilisus; samas kui asaliidide kasutamisel ei ole sellist koostoimet siiani täheldatud.

Kui samaaegne manustamine varfariiniga on vajalik, on soovitatav hoolikalt jälgida protrombiini aega.

Makroliidide samaaegsel manustamisel ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga on võimalik nende toksiline toime (vasospasm, düsesteesia).

Linkosamiinid nõrgendavad ning tetratsükliin ja klooramfenikool suurendavad asitromütsiini efektiivsust.

Farmatseutiliselt kokkusobimatu hepariiniga.

Ettevaatusabinõud kasutamisel

Antatsiidide samaaegsel kasutamisel on vaja jälgida 2-tunnist pausi.

Kasutage ettevaatusega maksa, neerude, südame rütmihäirete tõsiste häirete korral (võimalik on ventrikulaarne arütmia ja QT-intervalli pikenemine).

Pärast ravi katkestamist võivad mõnedel patsientidel püsida ülitundlikkusreaktsioonid, mis nõuavad spetsiifilist ravi arsti järelevalve all.

Säilitamistingimused

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25°C.

Parim enne kuupäev - 3 aastat

Tootja: