Ano ang mga pakinabang ng macrolide antibiotics kaysa sa mga conventional na gamot. Macrolides: isang pangkat ng mga antibiotics ng pinakabagong henerasyon sa paggamot ng mga sakit sa ENT Macrolides contraindications
ANTIBIOTICS-MACROLIDES
Azithromycin (Azithromycin)
kasingkahulugan: Sumamed.
Epekto ng pharmacological. Malawak na spectrum na antibiotic. Ito ang unang kinatawan ng isang bagong grupo ng macrolide antibiotics - azalides. Kapag lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa pokus ng pamamaga, mayroon itong bactericidal (pagsira ng bakterya) na epekto.
Ang Gram-positive cocci ay sensitibo sa azithromycin: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, streptococci ng mga grupong C, F at G, S.viridans, Staphylococcusaureus; gram-negative bacteria: Haemophilisinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae at Gardnerellavaginalis; ilang anaerobic (magagawang umiral sa kawalan ng oxygen) microorganism: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcus spp.; pati na rin ang Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Ang Azithromycin ay hindi aktibo laban sa Gram-positive bacteria na lumalaban sa erythromycin.
Mga pahiwatig para sa paggamit. Mga nakakahawang sakit na dulot ng mga pathogen na sensitibo sa gamot: mga impeksyon sa upper respiratory tract at ENT organs - tonsilitis, sinusitis (pamamaga ng paranasal sinuses), tonsilitis (pamamaga ng palatine tonsils / tonsils /), otitis media (pamamaga ng gitna lukab ng tainga); iskarlata lagnat; mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract - bacterial at atypical pneumonia (pneumonia), bronchitis (pamamaga ng bronchi); mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu - erysipelas, impetigo (mababaw na pustular na mga sugat sa balat na may pagbuo ng purulent crusts), pangalawang nahawaang dermatoses (mga sakit sa balat); impeksyon sa ihi - gonorrheal at non-gonorrheal urethritis (pamamaga ng urethra) at / o cervicitis (pamamaga ng cervix); Lyme disease (ang borreliosis ay isang nakakahawang sakit na dulot ng Borrelia spirochete).
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Ang Azithromycin ay dapat inumin isang oras bago kumain o 2 oras pagkatapos kumain. Ang gamot ay kinukuha ng 1 oras bawat araw.
Ang mga may sapat na gulang na may mga impeksyon sa upper at lower respiratory tract, mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu ay inireseta ng 0.5 g sa unang araw, pagkatapos ay 0.25 g mula sa ika-2 hanggang
Ika-5 araw o 0.5 g araw-araw sa loob ng 3 araw (dosis ng kurso 1.5 g).
Sa talamak na impeksyon ng urogenital (genitourinary) tract, ang 1 g ay inireseta nang isang beses (2 tablet na 0.5 g bawat isa).
Sa Lyme disease (borreliosis), para sa paggamot ng unang yugto (erythemamigrans), 1 g (2 tablet na 0.5 g) ay inireseta sa unang araw at 0.5 g araw-araw mula ika-2 hanggang ika-5 araw (dosis ng kurso 3 g) .
Ang mga bata ay inireseta ng gamot na isinasaalang-alang ang timbang ng katawan. Mga batang tumitimbang ng higit sa 10 kg sa rate ng: sa unang araw - 10 mg / kg ng timbang ng katawan; sa susunod na 4 na araw - 5 mg / kg. Ang isang 3-araw na kurso ng paggamot ay posible; sa kasong ito, ang solong dosis ay 10 mg/kg. (Dosis ng kurso 30 mg/kg ng timbang ng katawan).
Side effect. Pagduduwal, pagtatae, sakit ng tiyan, mas madalas - pagsusuka at utot (akumulasyon ng mga gas sa bituka). Marahil isang lumilipas (lumilipas) na pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme sa atay. Lubos na bihira - pantal sa balat.
Contraindications. Ang pagiging hypersensitive sa macrolide antibiotics. Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta ng gamot sa mga pasyenteng may malubhang kapansanan sa atay at bato. Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, ang azithromycin ay hindi inireseta, maliban sa mga kaso kung saan ang benepisyo ng paggamit ng gamot ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib. Ang gamot ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa mga pasyente na may indikasyon ng mga reaksiyong alerdyi sa kasaysayan (kasaysayan ng kaso).
Form ng paglabas. Mga tablet na 0.125 g ng azithromycin dihydrate sa isang pakete ng 6 na piraso; mga tablet na 0.5 g ng azithromycin dihydrate sa isang pakete ng 3 piraso; mga kapsula ng 0.5 g ng azithromycin dihydrate sa isang pakete ng 6 na piraso; syrup sa mga vial (5 ml - 0.1 g ng azithromycin dihydrate); forte syrup sa mga vial (5 ml - 0.2 g ng azithromycin dihydrate).
Mga kondisyon ng imbakan.
KITAZAMYCIN (Kitasamycin)
kasingkahulugan: Leukomycin.
Epekto ng pharmacological. Ang isang antibyotiko mula sa pangkat ng mga macrolides, ay kumikilos nang bacteriostatically (pinipigilan ang paglaki ng bakterya). Ang spectrum ng pagkilos ay kinabibilangan ng gram-positive (staphylococci na gumagawa at hindi gumagawa ng penicillinase - isang enzyme na sumisira sa mga penicillins; streptococci, pneumococci, clostridia, Bacillusanthracis, Corynebacterium diphtheriae) at ilang gram-negative na microorganism (gonococci, brucilli, brucilli, brucillin, at hemophilic). legionella), pati na rin ang mycoplasma, chlamydia, spirochetes, rickettsiae. Ang gamot ay aktibo laban sa mga strain ng staphylococci na lumalaban sa penicillin, streptomycin, tetracycline. Lumalaban sa bawal na gamot gram-negative rods: bituka, Pseudomonas aeruginosa, pati na rin ang shigella, salmonella, atbp.
Mga pahiwatig para sa paggamit. Mga impeksyon sa bakterya na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo sa gamot: pharyngitis (pamamaga ng pharynx), brongkitis (pamamaga ng bronchi), pulmonya (pamamaga ng mga baga), pleural empyema (akumulasyon ng nana sa pagitan ng mga lamad ng baga), iskarlata na lagnat . purulent na pamamaga), septic endocarditis (sakit ng mga panloob na lukab ng puso dahil sa pagkakaroon ng mga mikrobyo sa dugo), osteomyelitis (pamamaga ng utak ng buto at katabing tissue ng buto), mastitis (pamamaga ng dibdib), cholecystitis (pamamaga ng gallbladder), diphtheria, whooping cough, rickettsiosis (mga nakakahawang sakit na dulot ng rickettsiae), tipus, gonorrhea, syphilis.
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Ang mga matatanda ay karaniwang nirereseta ng 1-2 tablet o kapsula tuwing 6-8 na oras. Ang mga bata ay inireseta ng oral syrup na 2.5 ml (100 mg) bawat 15 kg ng timbang sa katawan tuwing 4-6 na oras. Ang syrup ay maaaring lasawin ng tubig. Sa matinding impeksyon, maaaring tumaas ang dosis. Ang isang solong dosis para sa intravenous administration ay 0.2-0.4 g para sa mga matatanda; para sa mga bata - 0.2 g; dalas ng pangangasiwa - 1-2 beses sa isang araw. Ang gamot ay dissolved sa 10-20 ml ng 5% o 20% glucose solution o isotonic sodium chloride solution at dahan-dahang iniksyon sa intravenously sa loob ng 3-5 minuto.
Side effect. Bihirang - pagkawala ng gana, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae; mga reaksiyong alerdyi.
Contraindications. Malubhang dysfunction ng atay, hypersensitivity sa gamot. Gamitin ang gamot nang may pag-iingat sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang gamot ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa mga pasyente na may indikasyon ng mga reaksiyong alerdyi sa kasaysayan (kasaysayan ng kaso).
Form ng paglabas. Mga tablet na 0.2 g sa isang pakete ng 100 at 500 piraso; mga kapsula ng 0.25 g sa isang pakete ng 100, 500 at 1000 piraso; syrup (1 ml - 0.04 g) sa mga bote ng 250 at 500 ml; solusyon para sa iniksyon (0.2 g kitazamycin) sa ampoules ng 10 piraso.
Mga kondisyon ng imbakan. Listahan B. Sa isang tuyo, malamig, madilim na lugar.
MIDEKAMYTSIN (Midecamycin)
kasingkahulugan: Macrofoam.
Epekto ng pharmacological. Antibiotic ng Macrolide. Pinipigilan (pinipigilan) ang synthesis ng protina sa mga selula ng bakterya. Sa mababang dosis, ang gamot ay may bacteriostatic (pumipigil sa paglaki ng bakterya) na epekto, at sa mataas na dosis ito ay bactericidal (pagsira ng bakterya). Aktibo ito laban sa parehong gram-positive (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., kabilang ang St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae) at gram-negative na microorganisms (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriameningitidis, Mycoplasma-detetus, Esteriameningitidis, Mycoplasma-detetus, Embryoplasma. Ang Midecamycin ay aktibo laban sa chlamydia. Nalalapat din sa ilan
mga strain ng Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila at Ureaplasma urealyticum.
Mga pahiwatig para sa paggamit. Mga nakakahawang sakit na dulot ng mga pathogen na sensitibo sa gamot, lalo na sa mga pasyente kung saan ang mga antibiotic ng penicillin ay kontraindikado: mga impeksyon sa upper at lower respiratory tract; impeksyon sa bibig; impeksyon sa balat at malambot na tisyu; impeksyon sa ihi; iskarlata lagnat; erysipelas; dipterya; mahalak na ubo.
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Ang mga matatanda ay humirang ng isang average na pang-araw-araw na dosis na 1.2 g (0.4 g 3 beses sa isang araw). Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1.6 g.
Ang mga bata na may banayad na anyo ng impeksyon ay inireseta sa isang pang-araw-araw na dosis na 20 mg / kg ng timbang ng katawan; na may mga impeksiyon ng katamtaman at malubhang kurso - 30-50 mg / kg. Multiplicity ng appointment - 3 beses sa isang araw. Para sa maliliit na bata, mas mainam na magreseta ng midecamycin sa anyo ng isang suspensyon (mga suspensyon ng mga solidong particle ng gamot sa isang likido). Ang isang solong dosis ng gamot ay nakasalalay sa bigat ng katawan ng bata at ito ay: mga batang may timbang na mas mababa sa 5 kg - 2.5 ml; 5-10 kg - 5 ml; 10-15 kg - 7.5 ml; 15-20 kg - 10 ml; 20-30 kg - 15 ml. Ang gamot ay iniinom tuwing 8 oras (mas mabuti bago kumain). Upang ihanda ang suspensyon, magdagdag ng 100 ML ng distilled water sa mga nilalaman ng vial. Iling mabuti ang mga nilalaman ng vial bago ang bawat paggamit. Ang handa na suspensyon ay nakaimbak sa refrigerator nang hindi hihigit sa 14 na araw.
Ang tagal ng paggamot ay 7-10 araw. Kung kinakailangan, ang panahon ng paggamot ay pinahaba.
Side effect. Bihirang - anorexia (kawalan ng gana), isang pakiramdam ng kabigatan sa epigastrium (ang lugar ng tiyan na matatagpuan nang direkta sa ilalim ng convergence ng mga costal arches at sternum), pagduduwal, pagsusuka, pagtatae; lumilipas (pagpasa) pagtaas sa konsentrasyon ng hepatic transaminases (enzymes) at ang konsentrasyon ng bilirubin (bile pigment) sa serum ng dugo. Pantal sa balat.
Contraindications. Malubhang anyo ng pagkabigo sa atay at bato; hypersensitivity sa gamot. Ang gamot ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa mga pasyente na may indikasyon ng mga reaksiyong alerdyi sa kasaysayan (kasaysayan ng kaso).
Form ng paglabas. Mga tablet sa O^G g sa isang pakete ng 16 na piraso; dry matter para sa paghahanda ng isang suspensyon para sa oral administration sa 115 ml vials (5 ml - 0.175 ml ng midecamycin acetate).
Mga kondisyon ng imbakan.
Oleandomycin Phosphate (Oleandomyciniphosphas)
kasingkahulugan: Amimicin, Cyclamycin, Matrimycin, Mathromycin, Oleandocin, Oleandomycin, Oleandomycin phosphorus, Romycil, atbp.
Nakuha mula sa culture fluid ng Streptomycesantibioticus strain.
Epekto ng pharmacological. Ang spectrum ng pagkilos ay katulad ng erythromycin. Aktibo laban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo, lalo na ang staphylococci, streptococci at pneumococci.
Ito ay mahusay na nasisipsip sa dugo, madaling nagkakalat (tumagos) sa mga organo at likido ng katawan. Wala itong pinagsama-samang pag-aari (ang kakayahang maipon sa katawan). Mababang toxicity.
Mga pahiwatig para sa paggamit. Pneumonia (pamamaga ng baga), iskarlata na lagnat, dipterya, tonsilitis, sepsis (impeksyon ng dugo na may mga mikrobyo mula sa pokus ng purulent na pamamaga), tonsilitis (pamamaga ng palatine tonsils / tonsils /), laryngitis (pamamaga ng larynx) , phlegmon (talamak, malinaw na hindi delimited purulent pamamaga), purulent cholecystitis
(pamamaga ng gallbladder), osteomyelitis (pamamaga ng bone marrow at katabing bone tissue), staphylococcal, streptococcal at pneumococcal sepsis at iba pang mga sakit na dulot ng mga microorganism na sensitibo dito.
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Sa loob pagkatapos kumain, 0.25-0.5 g bawat araw 4-6 beses. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 2g. Para sa mga batang wala pang 3 taong gulang - 0.02 g / kg, mula 3 hanggang 6 taong gulang - 0.25-0.5 g, mula 6 hanggang 14 taong gulang - 0.5-1 g, higit sa 14 taong gulang - 1-1.5 g bawat araw. Ang kurso ng paggamot ay 5-7 araw.
Intravenously at intramuscularly pinangangasiwaan 3-4 beses sa isang araw dvze - 1-2 g; mga batang wala pang 3 taong gulang 30-50 mg / kg, mula 3 hanggang 6 taong gulang - 0.25-0.5 g, mula 6 hanggang 10 taong gulang - 0.5-0.75 g, mula 10 hanggang 14 taong gulang - 0.75 -1 g bawat araw. Para sa intravenous administration, ang gamot ay natunaw sa isang sterile isotonic sodium chloride solution o 5% glucose solution sa rate na 2 mg ng gamot bawat 1 ml ng solusyon, para sa intramuscular injection - sa isang 1-2% novocaine solution sa rate. ng 100 mg bawat 1.5 ml.
Side effect. Mga reaksiyong alerdyi (pangangati ng balat, urticaria, angioedema).
Contraindications. Nadagdagang indibidwal na sensitivity sa gamot, pinsala sa parenkayma (functional tissue elements) ng atay. Ang gamot ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa mga pasyente na may indikasyon ng mga reaksiyong alerdyi sa kasaysayan (kasaysayan ng kaso).
Form ng paglabas. Mga tabletang pinahiran ng pelikula, 0.125 g (125,000 IU) sa isang pakete ng 12 piraso; vial na naglalaman ng 0.25 g (250,000 units) ng gamot, kumpleto sa distilled water.
Mga kondisyon ng imbakan. Listahan B. Sa isang tuyong lugar, sa temperatura ng silid.
TETRAOLEAN (Tetraolean)
kasingkahulugan: Sigmamycin, Oletetrin.
Epekto ng pharmacological. Pinagsamang paghahanda na naglalaman ng oleandomycin at tetracycline hydrochloride.
Mga pahiwatig para sa paggamit. Ang Tetraolean ay inireseta para sa pneumonia (pneumonia) ng iba't ibang etiologies (sanhi), malubhang brongkitis (pamamaga ng bronchi), tonsilitis, sinusitis (pamamaga ng paranasal sinuses), pamamaga ng gitnang tainga, brucellosis (isang nakakahawang sakit na nakukuha sa mga tao, karaniwan ay mula sa mga hayop sa bukid), tularemia (talamak na nakakahawang sakit na nakukuha sa mga tao mula sa mga hayop), ilang rickettsiosis (mga nakakahawang sakit na dulot ng rickettsia /microorganisms/), cholecystitis (pamamaga ng gallbladder), pancreatitis (pamamaga ng pancreas), peritonitis (pamamaga ng peritoneum), furunculosis (maramihang purulent na pamamaga ng balat), carbuncles (talamak na diffuse purulent-necrotic na pamamaga ng ilang kalapit na sebaceous glands at mga follicle ng buhok), osteomyelitis (pamamaga ng bone marrow at katabing bone tissue), nagpapaalab na sakit na ginekologiko at urological, gonorrhea at iba pang mga nakakahawang sakit.
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Magtalaga sa loob ng mga matatanda 1.0-1.5 g bawat araw, sa malubhang kondisyon - hanggang 2 g bawat araw (sa 4 na hinati na dosis sa pagitan ng 6 na oras). Ang tagal ng paggamot ay 5-7 araw, bihirang hanggang 14 na araw. Ang mga bata ay inireseta sa mga sumusunod na pang-araw-araw na dosis: na may timbang ng katawan na hanggang 10 kg - 0.125 g, mula 10 hanggang 15 kg - 0.25 g, mula 20 hanggang 30 kg - 0.5 g, mula 30 hanggang 40 kg - 0.725 g, mula sa 40 hanggang 50 kg - 1 g.
Intramuscularly at intravenously ibinibigay lamang sa mga talamak na sakit at kapag imposibleng kunin ang gamot sa loob.
Para sa intramuscular administration, ang mga nilalaman ng vial ay natunaw sa 2 ml ng sterile na tubig para sa iniksyon o isotonic sodium chloride solution. Ang mga matatanda ay binibigyan ng 0.2-0.3 g bawat araw sa 2-3 na dosis (0.1 g bawat isa) sa pagitan ng 8-12 oras. Ang mga bata ay pinangangasiwaan ng 10-20 mg / kg bawat araw sa 2 dosis (pagkatapos ng 12 oras) . Hindi pinapayagan ang subcutaneous injection.
Para sa mga intravenous injection, isang 1% na solusyon ang ginagamit; matunaw ang 0.25 o 0.5 g ng gamot, ayon sa pagkakabanggit, sa 25 o 50 ML ng sterile na tubig para sa iniksyon. Ipasok nang dahan-dahan (hindi hihigit sa 2 ml bawat minuto). Maaari mong ipasok ang paraan ng pagtulo (hindi hihigit sa 60 patak bawat minuto) 0.1% na solusyon na inihanda gamit ang sterile na tubig para sa iniksyon, 5% na glucose solution o isotonic sodium chloride solution.
Ang mga solusyon ay inihanda extempore (bago gamitin); ang imbakan sa refrigerator ay pinapayagan nang hindi hihigit sa 24 na oras.
Ang average na pang-araw-araw na dosis para sa intravenous administration ng gamot para sa mga matatanda ay 1 g (sa 2 dosis ng 500 mg na may pagitan ng 12 oras). Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 2 g (4 na iniksyon ng 500 mg sa pagitan ng 6 na oras). Ang mga bata ay pinangangasiwaan ng 15-25 mg / kg bawat araw (2-4 na iniksyon sa pagitan ng 6 o 12 oras).
Ang intravenous administration ay dapat gawin nang may pag-iingat.
Sa sandaling ito ay naging posible, ang gamot ay iniinom nang pasalita.
Kapareho ng para sa mga sangkap na kasama sa komposisyon nito.
Form ng paglabas. Magagamit sa anyo ng mga kapsula na 0.25 g (83 mg ng oleandomycin phosphate o triacetyloleandomycin at 167 mg ng tetracycline hydrochloride) at sa mga vial para sa intramuscular injection ng 0.1 g ng gamot (33.3 mg ng oleandomycin phosphate at 66.7 mg ng tetracycline hydrochloride), para sa intravenous administration - 0.25 at 0.5 g ng gamot (83 o 167 mg ng oleandomycin phosphate at 167 o 333 mg ng tetracycline hydrochloride, ayon sa pagkakabanggit).
Mga kondisyon ng imbakan. Listahan B. Sa isang tuyo, madilim na lugar sa temperatura ng silid.
ROXITROMYCIN (Roxithromycine)
kasingkahulugan: BD-Roque, Roxybid, Rulel.
Epekto ng pharmacological. Semi-synthetic macrolide antibiotic para sa oral administration. Sensitibo sa gamot: Streptococci! mga pangkat A at B, kabilang ang Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealycum; Chlamydiatrachomatis at psittaci; Legionelapneumophilia; Campylobacter; Gardnerella vaginalis.
Iba't ibang sensitibo sa gamot: Staphylococcus-cusaureus at epidermidis; haemophilus influenzae; Bacteroidesfragilis at Vibrocholerae. Lumalaban sa gamot: Enterobacteriaceae, Pseudomonas. "Akinetobacter. .
Mga pahiwatig para sa paggamit. Paggamot ng mga impeksyong sensitibo sa droga, kabilang ang mga impeksyon sa upper at lower respiratory tract, mga impeksyon sa balat at malambot na tissue, mga impeksyon sa ihi (kabilang ang mga impeksiyon na nakukuha sa pakikipagtalik, maliban sa gonorrhea); pag-iwas sa meningococcal meningitis (purulent na pamamaga ng meninges) sa mga taong nakipag-ugnayan sa may sakit.
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Ang mga matatanda ay inireseta ng 0.15 g ng gamot 2 beses sa isang araw, umaga at gabi, bago kumain. Sa kaso ng pagkabigo sa atay, ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 0.15 g 1 oras bawat araw. Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may kakulangan sa hepatic, kinakailangan ang espesyal na pangangalaga, pagsubaybay sa pag-andar ng atay at pagsasaayos ng dosis.
Kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, pati na rin sa mga matatandang pasyente, hindi na kailangang ayusin ang dosis.
Ang pinagsamang paggamit sa mga derivatives ng ergotamine at mga gamot na tulad ng ergotamine na vasoconstrictor ay hindi pinapayagan, dahil maaari itong humantong sa pagbuo ng ergotism (pagkalason sa ergot alkaloids) at nekrosis (nekrosis) ng mga tisyu ng paa.
Sa sabay-sabay na paggamit sa bromocriptine, posible na madagdagan ang konsentrasyon ng gamot na ito sa plasma at dagdagan ang antiparkinsonian na pagkilos nito o dopamine toxicity (dyskinesia / may kapansanan sa kadaliang kumilos /).
Sa sabay-sabay na paggamit sa cyclosporine, ang dosis nito ay nabawasan at ang pag-andar ng bato ay sinusubaybayan, dahil posible na madagdagan ang konsentrasyon ng gamot na ito sa dugo (dahil sa pagsugpo sa metabolismo nito) at ang antas ng creatinine (ang pangwakas na produkto ng metabolismo ng nitrogen. ) sa dugo.
Side effect. Pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagtatae, lumilipas (lumilipas) na pagtaas sa antas ng transaminases at alkaline phosphatase (enzymes); mga reaksiyong alerdyi.
Contraindications. Ang pagiging hypersensitive sa macrolide antibiotics; sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot tulad ng ergotamine at dihydroergotamine; panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang gamot ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa mga pasyente na may indikasyon ng mga reaksiyong alerdyi sa kasaysayan (kasaysayan ng kaso).
Form ng paglabas. Mga pinahiran na tableta, 0.05 g, 0.1 g, 0.15 g at 0.3 g, sa isang pakete ng 10 piraso.
Mga kondisyon ng imbakan. Listahan B. Sa isang tuyo at madilim na lugar.
Erythromycin (Erythromycinum)
kasingkahulugan: Erythrocin, Ermicin, Eriin, Erythran, Erythrocin, Ethromycin, Lubomiin, Pantomycinp, Tortrocin, Eracin, Ilozon, Eric, Meromycin, Monomycin, Erigexal, Erythromen, Erytroped, atbp.
Ang Erythromycin ay isang antibacterial substance na ginawa ng Streptomyces Erythreus o iba pang nauugnay na microorganism.
Epekto ng pharmacological. Ayon sa spectrum ng aktibidad na antimicrobial, ang erythromycin ay malapit sa penicillins. Aktibo ito laban sa gram-positive at gram-negative microorganisms (staphylococci, pneumococci, streptococci, gonococci, meningococci). Gumagana rin ito laban sa ilang Gram-positive bacteria, Brucella, Rickettsiae, trachoma (isang impeksyon sa mata na maaaring humantong sa pagkabulag) at syphilis. Ito ay may kaunti o walang epekto sa karamihan ng mga gramo-negatibong bakterya, mycobacteria, maliliit at katamtamang mga virus, fungi. Ang Erythromycin ay mas mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente kaysa sa mga penicillin, at maaaring gamitin para sa mga allergy sa mga penicillin.
Sa therapeutic doses, ang erythromycin ay kumikilos nang bacteriostatically (pinipigilan ang paglaki ng bakterya). Ang resistensya ng antibiotic ay mabilis na umuunlad, at ang cross-resistance ay sinusunod kasama ng iba pang mga antibiotics ng macrolide group (oleandomycin). Kapag pinagsama sa streptomycin, tetracyclines at sulfonamides, ang isang pagtaas sa pagkilos ng erythromycin ay sinusunod.
Mga pahiwatig para sa paggamit. Ang Erythromycin ay ginagamit para sa pulmonya (pneumonia), pneumopleurisy (pinagsamang pamamaga ng tissue ng baga at mga lamad nito), bronchiectasis (bronchial disease na nauugnay sa pagpapalawak ng kanilang lumen) sa talamak na yugto
at sa iba pang mga nakakahawang sakit ng baga na dulot ng antibiotic-sensitive microorganisms; na may mga septic na kondisyon (mga sakit na nauugnay sa pagkakaroon ng mga mikrobyo sa dugo), erysipelas, mastitis (pamamaga ng mga duct ng gatas na nagdadala ng mammary gland), osteomyelitis (pamamaga ng bone marrow at katabing bone tissue), peritonitis (pamamaga ng ang peritoneum), purulent otitis media (pamamaga ng lukab ng tainga) at iba pang mga nagpapaalab na proseso. Inireseta din ito para sa mga pasyente na may syphilis na may hindi pagpaparaan sa mga antibiotics ng penicillin group. Sa pamamagitan ng hadlang ng dugo-utak (ang hadlang sa pagitan ng dugo at tisyu ng utak), ang erythromycin ay hindi tumagos, kaya hindi ito inireseta para sa meningitis (pamamaga ng meninges).
Topically (sa anyo ng isang pamahid), ang erythromycin ay ginagamit para sa pustular na mga sugat sa balat, mga nahawaang sugat, bedsores (tissue necrosis na dulot ng matagal na presyon sa kanila dahil sa pagsisinungaling), atbp., pati na rin para sa conjunctivitis (pamamaga ng panlabas na shell. ng mata), blepharitis (pamamaga ng mga gilid na siglo), trachoma.
Sa matinding anyo ng mga nakakahawang sakit, kapag ang oral administration ay hindi epektibo o imposible, gumamit ng intravenous administration ng isang natutunaw na anyo ng erythromycin - erythromycin phosphate.
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Para sa oral administration, ang erythromycin ay inireseta sa anyo ng mga tablet o kapsula. Ang isang solong dosis para sa isang may sapat na gulang ay 0.25 g, para sa malubhang sakit - 0.5 g. Uminom tuwing 4-6 na oras para sa 1-1 "/ 2 oras bago kumain.
Ang pinakamataas na solong dosis para sa mga matatanda: sa loob ng 0.5 g, araw-araw 2 g. Ang mga batang wala pang 14 taong gulang ay inireseta sa isang pang-araw-araw na dosis ng 20-40 mg / kg (sa 4 na hinati na dosis), higit sa 14 taong gulang - sa isang dosis para sa mga matatanda .
Pinapataas ng Erythromyin ang konsentrasyon ng plasma ng carbamazepine, theophylline at pinahuhusay ang kanilang nakakalason na epekto (pagduduwal, pagsusuka, atbp.).
Side effect. Ang mga side effect sa paggamot ng erythromycin ay medyo bihira (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae). Sa matagal na paggamit, ang liver dysfunction (jaundice) ay posible. Sa ilang mga kaso, maaaring mayroong mas mataas na sensitivity sa gamot na may hitsura ng mga reaksiyong alerdyi.
Sa matagal na paggamit ng erythromycin, ang mga mikroorganismo ay maaaring magkaroon ng paglaban dito.
Contraindications. Ang gamot ay kontraindikado sa kaso ng indibidwal na hypersensitivity dito at sa matinding paglabag sa pag-andar ng atay. Ang gamot ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa mga pasyente na may indikasyon ng mga reaksiyong alerdyi sa kasaysayan (kasaysayan ng kaso).
Form ng paglabas. Mga tablet na 0.1 at 0.25 g; mga tablet na 0.1 at 0.25 g na may enteric coating; pamahid 1%.
Mga kondisyon ng imbakan.
ERIDERM (Eryderm)
Epekto ng pharmacological. Ang antibiotic erythromycin, na bahagi ng gamot, ay tumagos sa excretory ducts ng sebaceous glands at pinipigilan ang paglaki ng propionic bacteria. Ang mga alkohol, na bahagi ng gamot, ay tumutulong sa paglilinis at pagpapatuyo ng balat.
Mga pahiwatig para sa paggamit. Mga umaga ng kabataan.
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Ang solusyon ay inilapat sa mga apektadong lugar ng balat na may cotton swab. Iwasan ang pagkuha ng gamot sa mauhog lamad.
Side effect. Posibleng mga reaksyon ng hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot.
Contraindications. Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.
Form ng paglabas. Solusyon para sa panlabas na paggamit sa 60 ml vials (1 ml - 0.02 g ng erythromycin). Ang solvent ay naglalaman ng polyethylene glycol, acetone at 77% na alkohol.
Mga kondisyon ng imbakan. Listahan B. Sa isang malamig na lugar.
Erythromycin Ointment (Unguentum Erythromycini)
Mga pahiwatig para sa paggamit. Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksiyon ng mauhog lamad ng mga mata, trachoma (isang nakakahawang sakit sa mata na maaaring humantong sa pagkabulag); para sa paggamot ng mga pustular na sakit sa balat, mga nahawaang sugat, bedsores (tissue necrosis na dulot ng matagal na presyon sa kanila dahil sa paghiga), II at III degree burn, trophic ulcers (dahan-dahang nagpapagaling ng mga depekto sa balat).
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Para sa mga sakit sa mata, ang isang pamahid ay inilapat sa halagang 0.2-0.3 g bawat mas mababang o itaas na takipmata 3 beses sa isang araw, para sa trachoma - 4-5 beses sa isang araw.
Ang tagal ng paggamot ay depende sa kalubhaan at kurso ng sakit at ang pagiging epektibo ng therapy. Ang average na tagal ng paggamot ay 1.5-2 na buwan. Ang kurso ng paggamot para sa trachoma ay hanggang 4 na buwan.
Para sa mga sakit sa balat, ang pamahid ay inilapat sa mga apektadong lugar 2-3 beses sa isang araw, para sa mga paso - 2-3 beses sa isang linggo.
Side effect. Ang pamahid ay karaniwang mahusay na disimulado, ngunit ang isang katamtamang nakakainis na epekto ay posible.
Form ng paglabas. Sa aluminum tubes, 3; 7; sampu; 15 at 30 g. Naglalaman ng 10,000 unit ng erythromycin sa 1 g.
Mga kondisyon ng imbakan. Listahan B. Sa temperatura ng silid.
Erythromycin Phosphate (Erythromyciniphosphas)
Phosphate salt ng erythromycin.
Ang pagkilos ng pharmacological at mga indikasyon para sa paggamit. Katulad ng para sa erythromycin.
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Intravenously 2-3 beses sa isang araw, 200 mg. Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 1 g. Para sa mga bata, 20 mg/kg bawat araw. Pumasok nang dahan-dahan (sa loob ng 3-5 minuto) pagkatapos
pagbabanto sa tubig para sa iniksyon o sterile isotonic sodium chloride solution sa rate na 5 mg/ml. Ang pangangasiwa ng pagtulo sa isang isotonic sodium chloride solution o sa isang 5% glucose solution sa isang konsentrasyon na hindi hihigit sa 1 mg sa 1 ml ng solvent ay pinapayagan.
Mga side effect at contraindications. Katulad ng para sa erythromycin.
Form ng paglabas. Sa hermetically sealed vials ng 50; 100 at 200 mg ng aktibong sangkap (sa mga tuntunin ng erythromycin base).
Mga kondisyon ng imbakan. Listahan B. Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa +20 ° C.
Erycycline (Erycyclinum)
Isang pinaghalong erythromycin at oxytetracycline dihydrate sa anyo ng mga butil.
Epekto ng pharmacological. Ito ay may malawak na spectrum ng pagkilos laban sa gram-positive microbes. Epektibo laban sa microflora na lumalaban sa penicillin, streptomycin.
Mga pahiwatig para sa paggamit. Purulent-inflammatory disease ng iba't ibang etiologies (sanhi): tonsilitis, pneumonia (pneumonia), bronchitis (bronchitis), cholecystitis (gall bladder inflammation), impeksyon sa ihi, dysentery, impeksyon sa sugat, pyoderma (purulent na pamamaga ng balat), atbp.
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Sa loob, isang kapsula bawat 4-6 na oras (30-40 minuto pagkatapos kumain). Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 8 kapsula (2 g). Ang kurso ng paggamot ay 7-10 araw o higit pa, depende sa kalubhaan ng sakit.
Side effect. Nabawasan ang gana sa pagkain, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, na may matagal na paggamit, paninilaw ng balat, mga reaksiyong alerdyi sa balat, Quincke's edema (allergic edema), atbp.
Contraindications. Ang pagiging hypersensitive sa erythromycin at oxytetracycline dihydrate, fungal disease; may pag-iingat na inireseta para sa mga paglabag sa atay at bato, na may leukopenia (pagbaba ng antas ng mga leukocytes sa dugo).
Form ng paglabas. Mga kapsula ng 0.25 g, 10 piraso bawat pack. Ang bawat kapsula ay naglalaman ng 0.125 g ng erythromycin at oxytetracycline dihydrate.
Mga kondisyon ng imbakan. Listahan B. Sa isang madilim na lugar.
Ang Macrolides ay isang klase ng mga antibiotic na ang kemikal na istraktura ay batay sa isang macrocyclic lactone ring. Depende sa bilang ng mga carbon atom sa singsing, ang mga macrolide ay nahahati sa 14-membered (erythromycin, roxithromycin, clarithromycin), 15-membered (azithromycin) at 16-membered (midecamycin, spiramycin, josamycin). Ang pangunahing klinikal na kahalagahan ay ang aktibidad ng macrolides laban sa gram-positive cocci at intracellular pathogens (mycoplasmas, chlamydia, campylobacter, legionella). Ang Macrolides ay kabilang sa hindi bababa sa nakakalason na antibiotic.
Pag-uuri ng Macrolide
Mekanismo ng pagkilos
Ang epekto ng antimicrobial ay dahil sa isang paglabag sa synthesis ng protina sa mga ribosom ng isang microbial cell. Bilang isang patakaran, ang macrolides ay may bacteriostatic effect, ngunit sa mataas na konsentrasyon maaari silang kumilos ng bactericidal laban sa GABHS, pneumococcus, whooping cough at diphtheria pathogens. Ang mga Macrolides ay nagpapakita ng PAE laban sa Gram-positive cocci. Bilang karagdagan sa pagkilos ng antibacterial, ang mga macrolides ay may immunomodulatory at katamtamang aktibidad na anti-namumula.
Spectrum ng aktibidad
Ang mga macrolides ay aktibo laban sa Gram-positive cocci tulad ng S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(maliban sa MRSA). Sa mga nagdaang taon, ang pagtaas ng resistensya ay napansin, ngunit sa parehong oras, ang 16-mer macrolides sa ilang mga kaso ay maaaring mapanatili ang aktibidad laban sa pneumococci at pyogenic streptococci na lumalaban sa 14- at 15-mer na gamot.
Ang mga macrolides ay kumikilos sa whooping cough at diphtheria pathogens, moraxella, legionella, campylobacter, listeria, spirochetes, chlamydia, mycoplasma, ureaplasma, anaerobes (hindi kasama B. fragilis).
Ang Azithromycin ay higit na mataas sa iba pang macrolides sa aktibidad laban sa H.influenzae at clarithromycin laban sa H. pylori at hindi tipikal na mycobacteria ( M.avium at iba pa.). Ang pagkilos ng clarithromycin sa H.influenzae at isang bilang ng iba pang mga pathogen ay nagpapahusay sa aktibong metabolite nito - 14-hydroxyclarithromycin. Ang Spiramycin, azithromycin at roxithromycin ay aktibo laban sa ilang protozoa ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).
Mga mikroorganismo ng pamilya Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. at Acinetobacter spp. ay natural na lumalaban sa lahat ng macrolides.
Pharmacokinetics
Ang pagsipsip ng macrolides sa gastrointestinal tract ay depende sa uri ng gamot, form ng dosis at pagkakaroon ng pagkain. Ang pagkain ay makabuluhang binabawasan ang bioavailability ng erythromycin, sa isang mas mababang lawak - roxithromycin, azithromycin at midecamycin, halos hindi nakakaapekto sa bioavailability ng clarithromycin, spiramycin at josamycin.
Ang mga macrolides ay inuri bilang tissue antibiotic, dahil ang kanilang serum concentrations ay mas mababa kaysa sa tissue at iba-iba sa iba't ibang gamot. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng serum ay sinusunod sa roxithromycin, ang pinakamababa sa azithromycin.
Ang mga macrolides ay nakatali sa mga protina ng plasma sa iba't ibang antas. Ang pinakamalaking pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay sinusunod sa roxithromycin (higit sa 90%), ang pinakamaliit - sa spiramycin (mas mababa sa 20%). Ang mga ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan, na lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa iba't ibang mga tisyu at organo (kabilang ang prostate gland), lalo na sa panahon ng pamamaga. Sa kasong ito, ang mga macrolide ay tumagos sa mga cell at lumikha ng mataas na intracellular na konsentrasyon. Mahina na dumaan sa BBB at blood-brain barrier. Dumaan sa inunan at dumaan sa gatas ng ina.
Ang mga macrolides ay na-metabolize sa atay na may pakikilahok ng cytochrome P-450 microsomal system, ang mga metabolite ay pinalabas pangunahin sa apdo. Ang isa sa mga metabolite ng clarithromycin ay may aktibidad na antimicrobial. Ang mga metabolite ay excreted pangunahin na may apdo, renal excretion ay 5-10%. Ang kalahating buhay ng mga gamot ay mula 1 oras (midecamycin) hanggang 55 oras (azithromycin). Sa kabiguan ng bato, karamihan sa mga macrolides (maliban sa clarithromycin at roxithromycin) ay hindi nagbabago sa parameter na ito. Sa cirrhosis ng atay, posible ang isang makabuluhang pagtaas sa kalahating buhay ng erythromycin at josamycin.
Mga masamang reaksyon
Ang Macrolides ay isa sa mga pinakaligtas na grupo ng mga AMP. Karaniwang bihira ang mga HP.
GIT: sakit o kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae (kadalasan ang mga ito ay sanhi ng erythromycin, na may prokinetic effect, mas madalas - spiramycin at josamycin).
Atay: lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng transaminase, cholestatic hepatitis, na maaaring maipakita ng jaundice, lagnat, pangkalahatang karamdaman, kahinaan, sakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka (mas madalas na may erythromycin at clarithromycin, napakabihirang sa spiramycin at josamycin).
CNS: sakit ng ulo, pagkahilo, kapansanan sa pandinig (madalang na may intravenous administration ng malalaking dosis ng erythromycin o clarithromycin).
Puso: pagpapahaba ng pagitan ng QT sa electrocardiogram (bihirang).
Mga lokal na reaksyon: phlebitis at thrombophlebitis na may intravenous administration, sanhi ng isang lokal na nakakainis na epekto (macrolides ay hindi maaaring ibigay sa isang puro form at sa isang stream, ang mga ito ay pinangangasiwaan lamang sa pamamagitan ng mabagal na pagbubuhos).
mga reaksiyong alerdyi(pantal, urticaria, atbp.) ay napakabihirang.
Mga indikasyon
Mga STI: chlamydia, syphilis (maliban sa neurosyphilis), chancroid, lymphogranuloma venereum.
Mga impeksyon sa bibig: periodontitis, periostitis.
Malubhang acne (erythromycin, azithromycin).
Campylobacter gastroenteritis (erythromycin).
pagpuksa H. pylori na may peptic ulcer ng tiyan at duodenum (clarithromycin sa kumbinasyon ng amoxicillin, metronidazole at antisecretory na gamot).
Toxoplasmosis (karaniwang spiramycin).
Cryptosporidiosis (spiramycin, roxithromycin).
Pag-iwas at paggamot ng mycobacteriosis na dulot ng M.avium sa mga pasyente na may AIDS (clarithromycin, azithromycin).
Pang-iwas na paggamit:
pag-iwas sa whooping cough sa mga taong nakipag-ugnayan sa mga pasyente (erythromycin);
sanitasyon ng mga carrier ng meningococcus (spiramycin);
buong taon na pag-iwas sa rayuma sa kaso ng allergy sa penicillin (erythromycin);
pag-iwas sa endocarditis sa dentistry (azithromycin, clarithromycin);
decontamination ng bituka bago ang colon surgery (erythromycin kasabay ng kanamycin).
Contraindications
Allergy reaksyon sa macrolides.
Pagbubuntis (clarithromycin, midecamycin, roxithromycin).
Pagpapasuso (josamycin, clarithromycin, midecamycin, roxithromycin, spiramycin).
Mga babala
Pagbubuntis. Mayroong katibayan ng isang hindi kanais-nais na epekto ng clarithromycin sa fetus. Walang impormasyon na nagpapakita ng kaligtasan ng roxithromycin at midecamycin para sa fetus, kaya hindi rin sila dapat inireseta sa panahon ng pagbubuntis. Ang Erythromycin, josamycin at spiramycin ay walang negatibong epekto sa fetus at maaaring inireseta sa mga buntis na kababaihan. Ang Azithromycin ay ginagamit sa panahon ng pagbubuntis kung talagang kinakailangan.
Pagpapasuso. Karamihan sa mga macrolides ay pumapasok sa gatas ng ina (ang data ay hindi magagamit para sa azithromycin). Ang impormasyon sa kaligtasan para sa sanggol na pinasuso ay magagamit lamang para sa erythromycin. Ang paggamit ng iba pang macrolides sa mga babaeng nagpapasuso ay dapat na iwasan hangga't maaari.
Pediatrics. Ang kaligtasan ng clarithromycin sa mga batang wala pang 6 na buwang gulang ay hindi pa naitatag. Ang kalahating buhay ng roxithromycin sa mga bata ay maaaring tumaas ng hanggang 20 oras.
Geriatrics. Walang mga paghihigpit sa paggamit ng macrolides sa mga matatanda, gayunpaman, ang mga posibleng pagbabago na nauugnay sa edad sa pag-andar ng atay, pati na rin ang pagtaas ng panganib ng kapansanan sa pandinig kapag gumagamit ng erythromycin, ay dapat isaalang-alang.
May kapansanan sa paggana ng bato. Sa pagbaba ng creatinine clearance na mas mababa sa 30 ml / min, ang kalahating buhay ng clarithromycin ay maaaring tumaas hanggang 20 oras, at ang aktibong metabolite nito - hanggang 40 na oras. Ang kalahating buhay ng roxithromycin ay maaaring tumaas hanggang 15 oras na may pagbaba. sa creatinine clearance sa 10 ml / min. Sa ganitong mga sitwasyon, maaaring kailanganin na ayusin ang regimen ng dosing ng mga macrolides na ito.
May kapansanan sa paggana ng atay. Sa matinding sakit sa atay, ang macrolides ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil ang kalahating buhay ng mga ito ay maaaring tumaas at ang panganib ng hepatotoxicity ay maaaring tumaas, lalo na ang mga gamot tulad ng erythromycin at josamycin.
Sakit sa puso. Gamitin nang may pag-iingat kapag pinahaba ang pagitan ng QT sa electrocardiogram.
Interaksyon sa droga
Karamihan sa mga pakikipag-ugnayan ng gamot ng macrolides ay batay sa kanilang pagsugpo sa cytochrome P-450 sa atay. Ayon sa kalubhaan ng pagsugpo nito, ang mga macrolides ay maaaring ipamahagi sa sumusunod na pagkakasunud-sunod: clarithromycin > erythromycin > josamycin = midecamycin > roxithromycin > azithromycin > spiramycin. Pinipigilan ng Macrolides ang metabolismo at pinatataas ang konsentrasyon ng dugo ng hindi direktang anticoagulants, theophylline, carbamazepine, valproic acid, disopyramide, ergot na gamot, cyclosporine, na nagpapataas ng panganib ng pagbuo ng mga salungat na reaksyon na katangian ng mga gamot na ito, at maaaring mangailangan ng pagwawasto ng kanilang regimen ng dosing. Hindi inirerekumenda na pagsamahin ang macrolides (maliban sa spiramycin) sa terfenadine, astemizole at cisapride dahil sa panganib na magkaroon ng malubhang cardiac arrhythmias dahil sa pagpapahaba ng pagitan ng QT.
Maaaring pataasin ng Macrolides ang bioavailability ng digoxin kapag iniinom nang pasalita sa pamamagitan ng pagpapahina ng inactivation nito ng intestinal microflora.
Binabawasan ng mga antacid ang pagsipsip ng macrolides, lalo na ang azithromycin, mula sa gastrointestinal tract.
Pinahuhusay ng Rifampicin ang metabolismo ng macrolides sa atay at binabawasan ang kanilang konsentrasyon sa dugo.
Ang mga Macrolides ay hindi dapat pagsamahin sa lincosamides dahil sa isang katulad na mekanismo ng pagkilos at posibleng kumpetisyon.
Ang Erythromycin, lalo na kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ay nakapagpapahusay ng pagsipsip ng alkohol sa gastrointestinal tract at nagpapataas ng konsentrasyon nito sa dugo.
Impormasyon para sa mga pasyente
Karamihan sa mga macrolide ay dapat inumin nang pasalita 1 oras bago o 2 oras pagkatapos kumain, at ang clarithromycin, spiramycin, at josamycin lamang ang maaaring inumin nang may pagkain o walang pagkain.
Ang Erythromycin, kapag iniinom nang pasalita, ay dapat inumin na may isang buong baso ng tubig.
Maghanda at kumuha ng mga form ng likidong dosis para sa oral administration alinsunod sa mga nakalakip na tagubilin.
Mahigpit na sundin ang regimen at regimen ng paggamot sa buong kurso ng therapy, huwag laktawan ang dosis at dalhin ito sa mga regular na agwat. Kung napalampas mo ang isang dosis, dalhin ito sa lalong madaling panahon; huwag uminom kung malapit na ang oras para sa susunod na dosis; huwag doblehin ang dosis. Panatilihin ang tagal ng therapy, lalo na sa mga impeksyon sa streptococcal.
Huwag gumamit ng mga gamot na nag-expire na.
Kumunsulta sa iyong doktor kung walang pagpapabuti sa loob ng ilang araw o kung may mga bagong sintomas na lumitaw.
Huwag kumuha ng macrolides na may mga antacid.
Huwag uminom ng alak sa panahon ng paggamot na may erythromycin.
mesa. Mga paghahanda ng macrolide group.
Mga pangunahing katangian at tampok ng application
| BAHAY-PANULUYAN | Lekform LS | F (sa loob), % |
T ½, h * | Dosing regimen | Mga tampok ng gamot |
|---|---|---|---|---|---|
| Erythromycin | Tab. 0.1 g; 0.2 g; 0.25 g at 0.5 g Gran. para sa susp. 0.125 g/5 ml; 0.2 g/5 ml; 0.4 g/5 ml Mga kandila, 0.05 g at 0.1 g (para sa mga bata) Susp. d / paglunok 0.125 g/5 ml; 0.25 g/5 ml Since. d / in. 0.05 g; 0.1 g; 0.2 g bawat vial. |
30-65 | 1,5-2,5 | Sa loob (1 oras bago kumain) Matanda: 0.25-0.5 g bawat 6 na oras; na may streptococcal tonsillopharyngitis - 0.25 g tuwing 8-12 na oras; para sa pag-iwas sa rayuma - 0.25 g tuwing 12 oras Mga bata: hanggang 1 buwan: tingnan ang seksyong "Ang paggamit ng AMP sa mga bata"; mas matanda kaysa sa 1 buwan: 40-50 mg / kg / araw sa 3-4 na dosis (maaaring gamitin nang diretso) I/V Matanda: 0.5-1.0 g bawat 6 na oras Mga bata: 30 mg/kg/araw sa 2-4 na iniksyon Bago ang intravenous administration, ang isang solong dosis ay diluted na may hindi bababa sa 250 ml ng 0.9% sodium chloride solution, na ibinibigay. sa loob ng 45-60 minuto |
Ang pagkain ay makabuluhang binabawasan ang oral bioavailability. Madalas na pag-unlad ng HP mula sa gastrointestinal tract. Ang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot (theophylline, carbamazepine, terfenadine, cisapride, disopyramide, cyclosporine, atbp.). Maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas |
| Clarithromycin | Tab. 0.25 g at 0.5 g Tab. Magdahan-dahan vysv. 0.5 g Since. para sa susp. 0.125 g/5 ml Pore. d / in. 0.5 g sa bote. |
50-55 | 3-7 | Matanda: 0.25-0.5 g bawat 12 oras; para sa pag-iwas sa endocarditis - 0.5 g 1 oras bago ang pamamaraan Mga bata na higit sa 6 na buwan: 15 mg/kg/araw sa 2 hinati na dosis; para sa pag-iwas sa endocarditis - 15 mg / kg 1 oras bago ang pamamaraan I/V Matanda: 0.5 g bawat 12 oras Bago ang intravenous administration, ang isang solong dosis ay diluted na may hindi bababa sa 250 ml ng 0.9% sodium chloride solution, na ibinibigay sa loob ng 45-60 minuto. |
Mga pagkakaiba sa erythromycin: - mas mataas na aktibidad laban sa H. pylori at hindi tipikal na mycobacteria; - mas mahusay na oral bioavailability; - ang pagkakaroon ng isang aktibong metabolite; - sa kabiguan ng bato, posible ang pagtaas sa T ½; - hindi naaangkop sa mga batang wala pang 6 na buwan, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas |
| Roxithromycin | Tab. 0.05 g; 0.1 g; 0.15 g; 0.3 g | 50 | 10-12 | Sa loob (1 oras bago kumain) Matanda: 0.3 g/araw sa 1 o 2 hinati na dosis Mga bata: 5-8 mg/kg/araw sa 2 hinati na dosis |
Mga pagkakaiba sa erythromycin: - mas mataas na bioavailability; - mas mataas na konsentrasyon sa dugo at mga tisyu; - ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip; - sa matinding pagkabigo sa bato, posible ang pagtaas sa T ½; - mas mahusay na disimulado; |
| Azithromycin | Mga caps. 0.25 g Tab. 0.125 g; 0.5 g Since. para sa susp. 0.2 g/5 ml sa vial. 15 ml at 30 ml; 0.1 g/5 ml sa vial. 20 ml Syrup 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml |
37 | 35-55 | Sa loob (1 oras bago kumain) Matanda: 0.5 g / araw para sa 3 araw o 0.5 g sa unang araw, 0.25 g sa araw 2-5, sa isang dosis; na may talamak na chlamydial urethritis at cervicitis - 1.0 g isang beses Mga bata: 10 mg / kg / araw sa loob ng 3 araw o sa unang araw - 10 mg / kg, araw 2-5 - 5 mg / kg, sa isang dosis; sa OSA - 30 mg/kg isang beses o 10 mg/kg/araw para sa 3 araw |
Mga pagkakaiba sa erythromycin: - mas aktibo patungo sa H.influenzae; - kumikilos sa ilang enterobacteria; - Ang bioavailability ay hindi gaanong nakasalalay sa paggamit ng pagkain, ngunit mas mainam na kunin sa walang laman na tiyan; - ang pinakamataas na konsentrasyon sa macrolides sa mga tisyu, ngunit mababa sa dugo; - mas mahusay na disimulado; - kinuha 1 oras bawat araw; - Ang mga maikling kurso (3-5 araw) ay posible; - sa talamak na urogenital chlamydia at CCA sa mga bata, maaari itong gamitin nang isang beses |
| Spiramycin | Tab. 1.5 milyong IU at 3 milyong IU Gran. para sa susp. 1.5 milyong IU; 375 thousand IU; 750 thousand IU sa pack. Since. liof. d / in. 1.5 milyong IU |
10-60 | 6-12 | Sa loob (anuman ang pagkain) Matanda: 6-9 milyong IU/araw sa 2-3 hinati na dosis Mga bata: timbang ng katawan hanggang 10 kg - 2-4 pack. 375 thousand IU bawat araw sa 2 hinati na dosis; 10-20 kg - 2-4 na bag 750 libong IU bawat araw sa 2 hinati na dosis; higit sa 20 kg - 1.5 milyong IU / 10 kg / araw sa 2 hinati na dosis I/V Matanda: 4.5-9 milyong IU/araw sa 3 dosis Bago ang intravenous administration, ang isang solong dosis ay natunaw sa 4 ML ng tubig para sa iniksyon, at pagkatapos ay idinagdag ang 100 ML ng 5% na solusyon ng glucose; ipakilala sa loob ng 1 oras |
Mga pagkakaiba sa erythromycin: - aktibo laban sa ilang streptococci na lumalaban sa 14- at 15-membered macrolides; - lumilikha ng mas mataas na konsentrasyon sa mga tisyu; - mas mahusay na disimulado; - ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa gamot ay hindi naitatag; - ginagamit para sa toxoplasmosis at cryptosporidiosis; - ang mga bata ay inireseta lamang sa loob; |
| Josamycin | Tab. 0.5 g Susp. 0.15 g / 5 ml sa bote. 100 ml at 0.3 g / 5 ml sa isang vial. 100 ML | ND | 1,5-2,5 | sa loob Matanda: 0.5 g bawat 8 oras Para sa chlamydia sa mga buntis na kababaihan - 0.75 mg bawat 8 oras sa loob ng 7 araw Mga bata: 30-50 mg/kg/araw sa 3 hinati na dosis |
Mga pagkakaiba sa erythromycin: - aktibo laban sa ilang erythromycin-resistant strains ng streptococci at staphylococci; - ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability; - mas mahusay na disimulado; - ang mga pakikipag-ugnayan sa droga ay mas malamang; - hindi naaangkop kapag nagpapasuso |
| Midecamycin | Tab. 0.4 g | ND | 1,0-1,5 | Sa loob (1 oras bago kumain) Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang: 0.4 g bawat 8 oras |
Mga pagkakaiba sa erythromycin: - Ang bioavailability ay hindi gaanong nakadepende sa pagkain, ngunit ipinapayong kumuha ng 1 oras bago kumain; - mas mataas na konsentrasyon sa mga tisyu; - mas mahusay na disimulado; - ang mga pakikipag-ugnayan sa droga ay mas malamang; - hindi naaangkop sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas |
| Midecamycin acetate | Since. para sa susp. d / paglunok 0.175 g / 5 ml sa isang vial. 115 ml | ND | 1,0-1,5 | Sa loob (1 oras bago kumain) Mga batang wala pang 12 taong gulang: 30-50 mg / kg / araw sa 2-3 dosis |
Mga pagkakaiba mula sa midecamycin: - mas aktibo sa vitro; - mas mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract; - lumilikha ng mas mataas na konsentrasyon sa dugo at mga tisyu |
* May normal na kidney function
Ang Macrolides ay mga antibiotic na natural at semi-synthetic na pinagmulan, batay sa kemikal na istraktura ng macrocyclic lactone ring. Depende sa bilang ng mga carbon atom sa istraktura ng singsing, ang mga antibiotic ay nahahati sa:
- 14 na miyembro (mga paghahanda ng erythromycin, roxithromycin, oleandomycin, clarithromycin);
- 15-miyembro (paghahanda ng azithromycin);
- 16 na miyembro (mga paghahanda ng midecamycin, spramycin at josamycin).
Ang mga likas na macrolides ay kinabibilangan ng mga paghahanda ng erythromycin, spiramycin, josamycin at midecamycin. Ang natitirang macrolides ay inuri bilang semi-synthetic antibiotics.
Ang mga paghahanda ng Macrolide ay may bacteriostatic effect. Ang pagsugpo sa paglago ng mga pathogenic microorganism ay nangyayari dahil sa pagsugpo sa synthesis ng protina sa ribosomes.
Ang pagtaas ng dosis ay nakakatulong upang makamit ang isang bactericidal effect.
Ang mga paghahanda ng Macrolide ay kabilang sa hindi bababa sa nakakalason na antibacterial agent. Kapag kumukuha ng macrolides, walang mga kaso ng malubhang nephrotoxic na reaksyon, pangalawang dystrophic na pinsala sa mga kasukasuan, photosensitivity, na ipinakita ng hypersensitivity ng balat sa ultraviolet radiation. Ang anaphylaxis at ang paglitaw ng mga kondisyong nauugnay sa antibiotic ay nangyayari sa maliit na porsyento ng mga pasyente.
Ang pangunahing direksyon sa paggamit ng grupong ito ng mga antibiotics ay ang paggamot ng mga impeksyon sa nosocomial ng respiratory tract na sanhi ng gram-positive flora at atypical pathogens (chlamydia, mycoplasma, legionella, atbp.).
Ang mga modernong macrolides ay magkatulad sa istraktura sa kanilang ninuno - erythromycin, ang mga pagkakaiba ay lilitaw lamang sa likas na katangian ng mga side chain at sa bilang ng mga carbon atoms (14, 15 at 16). Tinutukoy ng mga side chain ang aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa. Ang batayan ng kemikal na istraktura ng macrolides ay ang macrocyclic lactone ring.
Ang mga macrolides ay inuri ayon sa paraan ng paghahanda at batayan ng istrukturang kemikal.
Paano makakuha
Sa unang kaso, nahahati sila sa synthetic, natural at prodrugs (erythromycin esters, oleandomycin salts, atbp.). Ang mga prodrug ay may binagong istraktura kumpara sa gamot, ngunit sa katawan, sa ilalim ng impluwensya ng mga enzyme, sila ay nagiging parehong aktibong gamot, na may katangian na pharmacological effect.
Ang mga prodrug ay nagpabuti ng palatability at mataas na bioavailability. Ang mga ito ay lumalaban sa acid.
Batayan sa istruktura ng kemikal
Ang pag-uuri ay nagpapahiwatig ng paghahati ng macrolides sa 3 grupo:
* pr.- Natural.
** semi-synthetic.
Dapat pansinin na ang azithromycin ® ay isang azalide, dahil ang singsing nito ay naglalaman ng nitrogen atom.
Mga tampok ng istraktura ng bawat macro. nakakaapekto sa mga tagapagpahiwatig ng aktibidad, pakikipag-ugnayan ng gamot sa iba pang mga gamot, mga katangian ng pharmacokinetic, tolerability, atbp. Ang mga mekanismo ng impluwensya sa microbiocenosis sa ipinakita na mga ahente ng pharmacological ay magkapareho.
Grupo ng mga antibiotics macrolides: isang listahan ng mga gamot
| № | Pangalan at release form |
| 1 | Azivok ® - form ng kapsula |
| 2 | Azimicin ® - form ng tablet |
| 3 | Azitral ® - form ng kapsula |
| 4 | Azitrox ® - anyo ng kapsula |
| 5 | Azithromycin ® - mga kapsula, pulbos |
| 6 | AzitRus ® — anyo ng kapsula, anyo ng pulbos, anyo ng tablet |
| 7 | Azicide ® - form ng tablet |
| 8 | Binoclair ® - form ng tablet |
| 9 | Brilid ® - form ng tablet |
| 10 | Vero-Azithromycin ® - form ng kapsula |
| 11 | Vilprafen ® (Josamycin ®) - form ng tablet |
| 12 | Grunamycin syrup ® - mga butil |
| 13 | ZI-Factor ® - mga tablet, kapsula |
| 14 | Zitrolide ® - anyo ng kapsula |
| 15 | Ilozon ® - suspensyon |
| 16 | Klabaks ® - mga butil, mga tablet |
| 17 | Clarithromycin ® - mga kapsula, tablet, pulbos |
| 18 | Clarithrosin ® - form ng tablet |
| 19 | Klacid ® - lyophilizate |
| 20 | Klacid ® - pulbos, mga tablet |
| 21 | Rovamycin ® - anyo ng pulbos, mga tablet |
| 22 | RoxyGEKSAL ® - form ng tablet |
| 23 | Roxid ® - form ng tablet |
| 24 | Roxilor ® - form ng tablet |
| 25 | Roksimizan ® - form ng tablet |
| 26 | Rulid ® - form ng tablet |
| 27 | Rulicin ® - form ng tablet |
| 28 | Seidon-Sanovel ® — tablet form, granules |
| 29 | SR-Claren ® - form ng tablet |
| 30 | Sumazid ® - mga kapsula |
| 31 | Sumaklid ® - mga kapsula |
| 32 | Sumamed ® - mga kapsula, aerosol, pulbos |
| 33 | Sumamycin ® - mga kapsula, mga tablet |
| 34 | Sumamox ® - mga kapsula, anyo ng tablet |
| 35 | Sumatrolide solutab ® - form ng tablet |
| 36 | Fromilid ® - granules, tablet form |
| 37 | Hemomycin ® - mga kapsula, tablet, lyophilisate, pulbos |
| 38 | Ecositrin ® - form ng tablet |
| 39 | Ecomed ® — tablet form, kapsula, pulbos |
| 40 | Erythromycin ® - lyophilisate, pamahid sa mata, pamahid para sa panlabas na paggamit, pulbos, tableta |
| 41 | Ermiced ® - likidong anyo |
| 42 | Esparoxy ® - form ng tablet |
Mga katangian ng bawat macrolide
Isaalang-alang ang mga pangunahing kinatawan ng grupo nang hiwalay.
Erythromycin ®
Pinipigilan ng gamot ang paglaki ng chlamydia, legionella, staphylococci, mycoplasmas at legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, atbp.
Ang bioavailability ay maaaring umabot ng animnapung porsyento, depende ito sa mga pagkain. Bahagyang hinihigop sa digestive tract.
Kabilang sa mga side effect na nabanggit: dyspepsia, pagduduwal, pagpapaliit ng isa sa mga seksyon ng tiyan (diagnosed sa mga bagong silang), allergy, "shortness of breath syndrome."
Ginagamit sa paggamot ng tonsilitis, otitis, sinusitis, impeksyon sa balat, listeriosis, gonorrhea, dipterya, legonellosis, atbp.
Ang paggamot na may erythromycin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay kontraindikado.
Roxithromycin ®
Pinipigilan ang paglaki ng mga microorganism na gumagawa ng enzyme na sumisira sa mga beta-lactam antibiotics. Ang gamot ay lumalaban sa mga acid at alkalis. Ang bactericidal effect ay nakamit sa pamamagitan ng pagtaas ng dosis. Ang kalahating buhay ay halos sampung oras. Ang bioavailability ay limampung porsyento.
Ang Roxithromycin ® ay mahusay na disimulado at pinalabas nang hindi nagbabago mula sa katawan.
Inireseta para sa pamamaga ng mauhog lamad ng bronchi, larynx, paranasal sinuses, gitnang tainga, palatine tonsils, gallbladder, urethra, vaginal segment ng cervix, mga impeksyon sa balat, musculoskeletal system, brucellosis, atbp.
Ang pagbubuntis (maaaring gamitin para sa mga kadahilanang pangkalusugan), paggagatas at edad hanggang dalawang buwan ay contraindications.
Clarithromycin ®
Pinipigilan ang paglaki ng aerobes at anaerobes. Mayroong mababang aktibidad na may kaugnayan sa Koch stick. superior sa erythromycin sa microbiological parameters. Ang gamot ay lumalaban sa acid. Nakakaapekto ang alkalina na kapaligiran sa pagkamit ng pagkilos na antimicrobial.
Ang Clarithromycin ® ay ang pinaka-aktibong macrolide laban sa Helicobacter pylori, na nakakahawa sa iba't ibang bahagi ng tiyan at duodenum. Ang kalahating buhay ay halos limang oras. Ang bioavailability ng gamot ay hindi nakasalalay sa pagkain.
Ang gamot ay inireseta para sa impeksyon ng mga sugat, mga nakakahawang sakit ng upper respiratory tract, purulent rashes, pneumonia, bronchitis, furunculosis, mycoplasmosis, mycobacteriosis laban sa background ng immunodeficiency virus. Ginagamit din ang ahente bilang bahagi ng mga kumplikadong regimen sa paggamot para sa mga ulser sa tiyan at duodenal.
Ang edad ng sanggol hanggang anim na buwan ay isang kontraindikasyon.
Oleandomycin ®
Pinipigilan ng Oleandomycin ® ang synthesis ng protina sa mga cell ng pathogen. Ang bacteriostatic effect ay pinahusay sa isang alkaline na kapaligiran.
Sa ngayon, ang mga kaso ng paggamit ng oleandomycin ay bihira, dahil ito ay lipas na.
Ang ahente ay inireseta para sa brucellosis, abscess pneumonia, bronchiectasis, gonorrhea, pamamaga ng meninges, panloob na lining ng puso, mga impeksyon sa itaas na respiratory tract, purulent pleurisy, furunculosis.
Azithromycin ®
Ito ay isang azalide antibiotic, na naiiba sa istraktura mula sa mga klasikal na macrolides. Pinipigilan ng K - n ang gram +, gram-flora, aerobes, anaerobes at kumikilos sa intracellularly.
Ang antibiotic ay may malawak na spectrum ng pagkilos.
Josamycin ® (Vilprafen Solutab ®)
Isang natural na antibiotic na nagmula sa nagliliwanag na fungus na Streptomyces narbonensis. Nakakamit ang pagkilos ng bacterial sa mataas na konsentrasyon sa pokus ng impeksiyon. Pinipigilan ng antibiotic ang synthesis ng protina at pinipigilan ang paglaki ng mga pathogen.
Ang therapy na may josamycin ® ay kadalasang humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo. Ang gamot ay aktibong ginagamit sa otorhinolaryngology (tonsilitis, pharyngitis, otitis), pulmonology (bronchitis, ornithosis, pneumonia), dermatology (furunculosis, erysipelas, acne), urology (urethritis, prostatitis).
Inaprubahan para sa paggamit sa panahon ng paggagatas, ito ay inireseta para sa paggamot ng mga buntis na kababaihan. Ang mga bagong panganak at batang wala pang labing-apat na taong gulang ay ipinapakita ng isang form ng pagsususpinde.
Midecamycin ® (Macropen ®)
Nag-iiba sa mataas na mga tagapagpahiwatig ng aktibidad ng microbial at mahusay na mga katangian ng pharmacokinetic. Ang bactericidal effect ay nakamit sa pamamagitan ng isang makabuluhang pagtaas sa dosis. Ang bacteriostatic effect ay nauugnay sa pagsugpo ng synthesis ng protina.
Ang pagkilos ng pharmacological ay depende sa uri ng nakakapinsalang microorganism, ang konsentrasyon ng gamot, ang laki ng inoculum, atbp. Ang Midecamycin ® ay ginagamit para sa mga nakakahawang sugat sa balat, subcutaneous tissue, respiratory tract.
Ang Midecamycin ® ay isang reserbang antibiotic at inireseta para sa mga pasyente na may hypersensitivity sa beta-lactams. Aktibong ginagamit sa pediatrics.
Ang panahon ng paggagatas (pumapasok sa gatas ng suso) at pagbubuntis ay contraindications. Minsan ang gamot ay inireseta para sa mahahalagang indikasyon at kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.
Spiramycin ®
Ang bioavailability ng gamot ay umabot sa apatnapung porsyento.
Ang aktibidad ng gamot ay bumababa sa isang acidic na kapaligiran at tumataas sa isang alkalina. Ang alkali ay nag-aambag sa isang pagtaas sa kakayahang tumagos: ang antibyotiko ay nagiging mas mahusay sa loob ng mga selula ng mga pathogen.
Napatunayang siyentipiko na ang spiramycin ® ay hindi nakakaapekto sa pag-unlad ng embryonic, kaya katanggap-tanggap na inumin ito sa panahon ng panganganak.
Ang pagpapasuso ay itinigil sa tagal ng antibiotic therapy.
Antibiotics ng macrolide group: mga pangalan ng gamot para sa mga bata
Ang mga macrolides ay mahusay na disimulado at bihirang maging sanhi ng malubhang masamang reaksyon. Ang mga hindi kanais-nais na epekto sa mga bata ay maaaring maipakita sa pamamagitan ng sakit sa tiyan, kakulangan sa ginhawa sa epigastrium, pagsusuka, pagduduwal, at mga reaksiyong alerdyi.
Ang mga gamot, na naimbento kamakailan, ay halos hindi nagpapasigla sa motility ng gastrointestinal tract. Ang mga dyspeptic na pagpapakita bilang resulta ng paggamit ng midecamycin ® , midecamycin acetate ® ay hindi sinusunod sa lahat.
Ang espesyal na atensyon ay nararapat sa clarithromycin ® , na higit na mataas sa iba pang macrolides sa maraming aspeto. Para sa mga batang wala pang 12 taong gulang, ang gamot na ito ay inirerekomenda na inireseta sa anyo ng isang suspensyon.
Ang macrolides ay ginagamit para sa:
- paggamot ng atypical mycobacterial infections,
- hypersensitivity sa β-lactams,
- mga sakit na pinagmulan ng bakterya (sinusitis, otitis media, tonsilitis, brongkitis, impeksyon sa balat at malambot na tisyu, acne, impeksyon sa Helicobacter pylori, atbp.).
Gayunpaman, ang mga macrolide antibiotic ay dapat lamang na inireseta ng isang pediatrician. Ang self-medication ay hindi katanggap-tanggap.
Mga masamang reaksyon sa gamot
Ang Therapy na may macrolides ay bihirang nagiging sanhi ng anatomical at functional na mga pagbabago, ngunit ang paglitaw ng mga side effect ay hindi ibinubukod.
Allergy
Sa kurso ng isang siyentipikong pag-aaral, kung saan humigit-kumulang 2 libong tao ang nakibahagi, natagpuan na ang posibilidad ng mga reaksyon ng anaphylactoid kapag kumukuha ng macrolides ay minimal. Walang mga kaso ng cross-allergy ang naiulat. Ang mga reaksiyong alerdyi ay ipinahayag sa anyo ng nettle fever at pantal. Sa mga bihirang kaso, posible ang anaphylactic shock.
gastrointestinal tract
Ang dyspeptic phenomena ay nangyayari dahil sa prokinetic effect na likas sa macrolides. Karamihan sa mga pasyente ay nakakapansin ng madalas na pagdumi, pananakit ng tiyan, kapansanan sa panlasa, at pagsusuka. Sa mga bagong silang, maaaring may paglabag sa paglisan ng pagkain mula sa tiyan patungo sa maliit na bituka.
Ang cardiovascular system
Ang Pirouette ventricular tachycardia, cardiac arrhythmia, long QT interval syndrome ay ang mga pangunahing pagpapakita ng cardiotoxicity ng grupong ito ng mga antibiotics. Ang sitwasyon ay pinalala ng katandaan, sakit sa puso, labis na dosis, tubig at electrolyte disorder.
Structural at functional disorder ng atay
CNS
Ang isang mahabang kurso ng paggamot, labis na dosis ay ang mga pangunahing sanhi ng hepatoxicity. Ang mga macrolides ay kumikilos nang iba sa cytochrome, isang enzyme na kasangkot sa metabolismo ng mga kemikal na dayuhan sa katawan: pinipigilan ito ng erythromycin, ang josamycin ® ay nakakaapekto sa enzyme nang kaunti, at ang azithromycin ® ay walang anumang epekto.
Kasaysayan at pag-unlad
Ang Macrolides ay isang promising class ng antibiotics. Ang mga ito ay naimbento higit sa kalahating siglo na ang nakalilipas, ngunit aktibong ginagamit pa rin sa medikal na kasanayan. Ang pagiging natatangi ng therapeutic effect ng macrolides ay dahil sa kanais-nais na mga pharmacokinetic at pharmacodynamic na katangian at ang kakayahang tumagos sa cell wall ng mga pathogens.
Ang mataas na konsentrasyon ng macrolides ay nakakatulong sa pagpuksa ng mga pathogens tulad ng Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ang mga pag-aari na ito ay kanais-nais na makilala ang mga macrolides laban sa background ng β-lactams.
Ang Erythromycin ® ay minarkahan ang simula ng klase ng macrolide.
Ang unang pagkakakilala sa erythromycin ay naganap noong 1952. Ang Eli Lilly & Company ®, isang internasyonal na Amerikanong makabagong kumpanya, ay pinalawak ang portfolio nito ng mga pinakabagong produkto ng parmasyutiko. Ang kanyang mga siyentipiko ay nagmula sa erythromycin mula sa isang nagliliwanag na fungus na nabubuhay sa lupa. Ang Erythromycin ay naging isang mahusay na alternatibo para sa mga pasyente na may hypersensitivity sa penicillin antibiotics.
Ang pagpapalawak ng saklaw, pag-unlad at pagpapakilala sa klinika ng macrolides, na na-moderno sa mga tuntunin ng mga microbiological indicator, ay nagsimula noong dekada setenta at otsenta.
Iba ang serye ng erythromycin:
- mataas na aktibidad laban sa Streptococcus at Staphylococcus at intracellular microorganisms;
- mababang rate ng toxicity;
- walang cross-allergy na may beta-lactam antibiotics;
- lumilikha ng mataas at matatag na konsentrasyon sa mga tisyu.
Sa aming site maaari kang maging pamilyar sa karamihan ng mga grupo ng mga antibiotic, kumpletong listahan ng kanilang mga gamot, klasipikasyon, kasaysayan at iba pang mahalagang impormasyon. Para dito, isang seksyong "" ang ginawa sa tuktok na menu ng site.
macrolide antibiotics magkaroon ng isang malawak na spectrum ng pagkilos, ay maginhawa sa dosis - ito ay sapat na upang kumuha ng tatlong dosis at magbigay ng ilang mga side effect.
Ang mga antibiotic na ito, na tinatawag na "popularly" bilang macrolides, ay kilala sa loob ng 40 taon (ang kanilang pinakalumang kinatawan ay erythromycin, na sikat pa rin ngayon), ngunit pagkatapos lamang baguhin ang kanilang kemikal na istraktura, posible na lumikha ng isang gamot na mas mahusay na tumagos sa mga may sakit na tisyu.
Macrolide antibiotic - isang gamot ng isang bagong henerasyon
Kasama sa mga antibiotics ng Macrolide erythromycin at mga derivatives nito, sa partikular, clarithromycin. Gayunpaman, ang antibyotiko ay naging isang tunay na hit, ang aktibong sangkap nito ay azithromycin(mas kilala sa ilalim ng trade name na "Sumamed").
Ginagamit ang Macrolides para sa pamamaga ng respiratory tract, lalo na para sa pamamaga ng lalamunan, tonsil, paranasal sinuses, bronchi, baga, kung sanhi sila ng staphylococci at streptococci, at para sa tinatawag na atypical na impeksyon, iyon ay, sanhi ng hindi pangkaraniwang bakterya. para sa respiratory tract, tulad ng chlamydia o mycoplasmas.
Ang mga macrolides ay kabilang sa hindi bababa sa nakakalason at ang pinakaligtas na antibiotics.
Mahabang listahan ng mga benepisyo ng macrolide antibiotics
pangunahin, macrolides ay napaka-maginhawang gamitin. Ang pasyente ay umiinom ng antibiotic isang beses sa isang araw at sa loob lamang ng 3 araw. Pagkatapos ng tatlong dosis, sapat na aktibong sangkap ang naipon sa katawan, ngunit ang paggamot, bilang panuntunan, ay nagpapatuloy sa isa pang apat na araw.
Ang aktibong sangkap ay nag-iipon pangunahin sa mga nahawaang tisyu (mayroong higit pa kaysa sa serum ng dugo) at may mahabang kalahating buhay. Ang gamot na naipon sa mga apektadong tisyu ay hindi lamang umaatake sa mga bakterya na naroroon na, ngunit naghihintay din para sa mga nagsisikap na makarating doon.
Ang pagkakaroon ng isang maliit na konsentrasyon ng antibyotiko sa iba pang mga tisyu ay may bacteriostatic effect, iyon ay, pinipigilan nito ang pagpaparami ng bakterya. Kung hindi magambala ang paggamot, sisirain ng gamot ang lahat ng pathogenic bacteria.
Ang istraktura ng aktibong sangkap ng macrolides at ang maikling panahon ng therapy ay maaaring maprotektahan laban sa paglaban sa antibiotic. Marami ang huminto sa paggamot sa sandaling bumuti ang pakiramdam nila. Gayunpaman, sa ganoong sitwasyon, ang nabubuhay na bakterya ay nagiging lumalaban sa mga epekto ng antibyotiko. Ang susunod na impeksyon ay nangangailangan ng paggamit ng isa pang gamot mula sa grupong ito. Sa kaso ng macrolides, ang panganib na ito ay hindi kasama - ang bakterya ay namamatay bago ang pagkumpleto ng gamot.
Paano kumuha ng macrolides
Ang mga gamot ng grupong ito ay iniinom isang oras bago kumain o dalawang oras pagkatapos kumain. Hindi tayo dapat kumuha ng dobleng dosis kapag nakalimutan natin ang nauna. Gamitin lamang ang gamot hindi 3, ngunit 4 na araw.
Sa kasamaang palad, ang macrolides ay may parehong pag-aari at mag-ambag sa pagbuo ng mycoses. Samakatuwid, kailangan mong kumuha ng probiotics, na tumutulong sa pagpapanumbalik ng bacterial flora. Para sa mga kababaihan, ang sabay-sabay na paggamit ng oral tablets o injectable tablets ay inirerekomenda.
Ang mga probiotic ay mga buhay na mikroorganismo na may kapaki-pakinabang na epekto sa kalusugan. Ang isang epektibong dosis ng isang probiotic ay dapat maglaman ng hindi bababa sa isang bilyong lactic acid bacteria cells. Upang makamit ito, kailangan mong uminom ng halos isang litro ng kefir araw-araw, na hindi madali. Samakatuwid, sa panahon ng paggamot, kailangan mong gumamit ng probiotics sa mga kapsula.
Macrolide antibiotics (o macrolides) nagmula sa natural na antibiotic na erythromycin at oleandomycin. Sa kasalukuyan, ang grupo ng macrolides ay may higit sa sampung iba't ibang antibiotics. Ang lahat ng mga ito ay may isang tiyak na pagkakatulad sa istruktura sa erythromycin, naiiba mula dito sa bilang ng mga carbon atom sa lactone ring at ang likas na katangian ng mga side chain.
Sa therapeutic concentrations, ang mga antibiotics ng grupong ito ay may bacteriostatic effect.
Ang pangunahing klinikal na kahalagahan ay ang aktibidad ng macrolides laban sa gram-positive cocci at intracellular pathogens - mycoplasma, chlamydia, campylobacter, legionella.
Ginagamit ang Macrolides para sa mga impeksyon sa bronchopulmonary, scarlet fever, dipterya, tonsilitis, otitis media, para sa mga impeksyon na dulot ng gram-positive flora na lumalaban sa β-lactam antibiotics, para sa pag-iwas sa mga paglaganap ng nosocomial pneumonia, para sa layunin ng selective decontamination ng bituka. bago ang mga operasyon ng colorectal, para sa pag-iwas sa mga atypical mycobacterial infection sa HIV-infected.
Ang mga antimicrobial ng grupong ito ay karaniwang mahusay na disimulado, ay kabilang sa hindi bababa sa nakakalason na antibiotics at may pinakamababang bilang ng mga kontraindikasyon sa appointment.
- Mga mekanismo ng paglaban sa macrolides
Sa kaso ng paglaban ng mga microorganism sa macrolide antibiotics, ito, bilang panuntunan, ay tumawid sa lahat ng mga gamot ng klase na ito.
Ang nakuhang pagtutol ay maaaring dahil sa tatlong salik:
- Pagbabago ng target ng pagkilos ng macrolides sa antas ng isang bacterial cell. Sa kasong ito, ang mga pagbabago sa istruktura ay nangyayari sa 50S ribosomal subunits - adenine methylation sa 23S ribosomal RNA sa ilalim ng pagkilos ng erythromycin resistance methylase enzyme. Bilang resulta, ang kakayahan ng macrolides na magbigkis sa mga ribosom ay may kapansanan at ang kanilang pagkilos na antibacterial ay naharang.
Ang ganitong uri ng paglaban ay tinatawag na uri ng MLSB, dahil maaari itong maging sanhi ng microflora resistance hindi lamang sa macrolides, kundi pati na rin sa lincosamides at streptogramins. Ang paglaban ng ganitong uri ay maaaring maging natural (constitutive) at nakuha (inducible). Ang mga inducer ng paglaban na nagpapahusay sa synthesis ng methylases ay 14-membered macrolides, lalo na ang erythromycin at oleandomycin. Ito ay katangian ng ilang mga strain ng group A streptococcus, Staphylococcus aureus, mycoplasmas, listeria, campylobacter at iba pang mga microorganism. Ayon sa ilang data, ang MLSB-type resistance ay hindi binuo sa 16-mer macrolides (spiramycin, josamycin), dahil hindi sila mga methylase inducers.
- Aktibong pagbuga ng macrolide mula sa microbial cell (M-phenotype). Bilang isang resulta, ang paglaban sa 14 at 15-membered na macrolides ay nabuo, ngunit hindi gaanong binibigkas kaysa sa paglaban ng uri ng MLSB. Ang mga strain na may M-phenotype ay nananatiling sensitibo sa 16-membered macrolides, ketolides, lincosamides, group B streptogramins. Ang mekanismong ito ay katangian ng epidermal staphylococcus aureus, gonococcus, at maraming streptococci.
- Hindi aktibo ng bacterial ng macrolides. Isinasagawa ito sa pamamagitan ng enzymatic cleavage ng lactone ring sa pamamagitan ng esterases (halimbawa, erythromycin esterase) o phosphotransferases (macrolide 2'-phosphotransferase), na maaaring gawin ng Staphylococcus aureus at gram-negative bacteria ng pamilya Enterobacteriaceae.
- Pagbabago ng target ng pagkilos ng macrolides sa antas ng isang bacterial cell. Sa kasong ito, ang mga pagbabago sa istruktura ay nangyayari sa 50S ribosomal subunits - adenine methylation sa 23S ribosomal RNA sa ilalim ng pagkilos ng erythromycin resistance methylase enzyme. Bilang resulta, ang kakayahan ng macrolides na magbigkis sa mga ribosom ay may kapansanan at ang kanilang pagkilos na antibacterial ay naharang.
-
- Pagsipsip
Kapag natutunaw, ang mga macrolides ay nasisipsip sa gastrointestinal tract at sa pamamagitan ng portal vein ay pumapasok sa atay, kung saan maaari silang bahagyang ma-metabolize. Ang isang tiyak na halaga ng aktibong gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng biliary tract sa bituka at muling sinisipsip (enterohepatic circulation).
Pagkatapos ng oral administration, ang mga macrolides sa tiyan ay maaaring bahagyang masira sa pamamagitan ng pagkilos ng hydrochloric acid. Ang pinaka-madaling kapitan sa mapanirang pagkilos nito ay ang erythromycin at oleandomycin. Ang spiramycin at bagong macrolides, lalo na ang clarithromycin, ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas mataas na resistensya sa acid. Ang enteric macrolide formulations at ilang mga ester, tulad ng erythromycin stearate, ay tumaas din ng acid resistance.
Ang antas at rate ng pagsipsip sa bituka ay depende sa uri ng gamot, ang likas na katangian ng ester at form ng dosis nito, pati na rin ang pagkakaroon ng pagkain. Ang pagkain ay makabuluhang binabawasan ang bioavailability ng erythromycin, sa isang mas mababang lawak - roxithromycin, azithromycin at midecamycin, halos hindi nakakaapekto sa bioavailability ng clarithromycin, spiramycin at josamycin.
- Pamamahagi
Ang lahat ng macrolide antibiotics ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan, tumagos sa maraming mga organo, tisyu at kapaligiran ng katawan. Sa mga tuntunin ng kanilang kakayahang dumaan sa iba't ibang histo-hematic barrier (maliban sa blood-brain barrier), ang macrolides ay higit na mataas sa β-lactam antibiotics at aminoglycosides.
Ang mga Macrolides ay may kakayahang lumikha ng napakataas at pangmatagalang mga konsentrasyon ng tissue na lumampas sa antas ng mga gamot sa serum ng dugo, maliban sa roxithromycin.
Ang mga macrolides ay naipon sa mataas na konsentrasyon sa tonsil, gitnang tainga, paranasal sinuses, baga, bronchopulmonary secretions, pleural at peritoneal fluid, lymph nodes, pelvic organs (kabilang ang prostate gland), lalo na sa pamamaga. Sila ay tumatawid sa inunan at inilalabas sa gatas ng ina.
Mahina ang pagtagos sa dugo-utak at dugo-ophthalmic na mga hadlang, na lumilikha ng mababang konsentrasyon sa cerebrospinal fluid at mga tisyu ng mata.Hindi tulad ng maraming iba pang mga antibiotics, ang mga macrolide ay tumagos nang maayos sa mga selula ng katawan ng tao at lumikha ng mataas na intracellular na konsentrasyon, na napakahalaga sa paggamot ng mga impeksyon na dulot ng intracellular pathogens (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp. at iba pa). Mahalaga rin na ang mga macrolide antibiotics (karamihan ay azithromycin at clarithromycin) ay nakakapasok sa mga phagocytic na selula, tulad ng mga macrophage, fibroblast, neutrophil, at dinadala kasama ng mga ito sa inflammatory focus. Kasabay nito, ang macrolides ay maaaring magkaroon ng positibong epekto sa pag-andar ng neutrophils.
- pag-aanak
Ang excretion ng macrolides ay isinasagawa pangunahin sa pamamagitan ng biliary system at bahagyang sa pamamagitan ng mga bato (renal excretion ay 5-10%).
Ang paglabas sa pamamagitan ng mga bato ay maaaring tumaas sa mataas na konsentrasyon ng antibiotic sa dugo.
Ang kalahating buhay ng mga gamot ay mula 1 oras (midecamycin) hanggang 55 oras (azithromycin). Sa kabiguan ng bato, karamihan sa mga macrolides ay hindi nagbabago sa parameter na ito. Ang mga pagbubukod ay ang clarithromycin at roxithromycin, na ang paglabas sa panahon ng creatinine clearanceSa cirrhosis ng atay, posible ang isang makabuluhang pagtaas sa kalahating buhay ng erythromycin, spiramycin at josamycin, na nagpapataas ng posibilidad ng mga salungat na kaganapan, ngunit hindi nangangailangan ng pagbabago sa regimen ng pangangasiwa.
Tinatalakay ang pangangailangang bawasan ang dosis ng roxithromycin sa cirrhosis.
-
gamot, anyo, dosis C max, mg/l T max, h T 1/2 F, % CB, % V d, l/kg VM, % HP, % AUC, mg*h/l Azithromycin Form at dosis 7-50 50 3,39-6,7 Mga kapsula 500/250 mg 0,38-0,41/0,24-0,26 2,7-3,2 48-96* 37 31 4,5 Solusyon 500 mg 1,1-3,6 1-2 100 33 11-14 Sa mga matatanda 3,8-4,4 Josamycin Mga tableta 2*500 mg 0,05-0,71 (3,8) 0,33-2 1,2 15 0,03-0,95 (7,9) Mga natutunaw na tablet 1.64±0.67 (3.8) 0.39±0.08 15 1.51±0.69 (7.9) Clarithromycin Form at dosis 55 65-75 243-266 (3-5) Mga tableta 500 mg 2-3 2 5-7 30 19 Mga tableta 250 mg 0,6-1 2 3-4 20 4 4-6 Susp. sa mga bata, 7.5 mg / kg 2 r / araw 3-7 40 Susp. sa mga bata, 15 mg / kg 2 r / araw 6-15 Myokamycin Mga tableta 600 mg 1,3-3 1-2 0,6-1,5 95 Roxithromycin Mga tablet na 0.15 g 2 r / araw 5,34-10 1,5-2 8-14 92-96 31,2 7-10 70-80 53-132 Sa mga bata, isang suspensyon ng 2.5 mg / kg 2 r / araw 8,7-10,1 20 Spiramycin Form at dosis 33-39 10-25 383-660 4-14 80 8,5 Mga tablet na 1.0/2.0 g 1/1,6-3,1 3-4 5,5-8 10-69 500 mg na pagbubuhos sa mga matatanda 2,3-3 4,5-6,2 9,8-13,5 Telithromycin 800 mg multidose regimen 1,8-3,6 0,75-2 9,8-14,3 57 66-89 11,8 20,2 Erythromycin Form at dosis 1,2-3 45-60 74-90 0,6-0,9 2,5-4,5 0,2-1,5** 5,8-18 Stearate 250 mg 0,2-0,8 2-3 1,6-3 Stearate 500 mg 2,4 2-4 1,9-3
* Sa isang solong dosis - 11-14.
**1.5% lamang ng dosis ng erythromycin base at 0.2% ng dosis ng estolate ang tinutukoy sa apdo sa unang 8 oras pagkatapos ng paglunok, at ang bahagi ng gamot, na inilabas sa bituka, ay muling sinisipsip. Ang mataas na antas ng dugo ng erythromycin na naobserbahan kapag kumukuha ng estolate ay nauugnay sa parehong pinabuting pagsipsip nito sa gastrointestinal tract at naantalang biliary excretion. Pagkatapos ng oral administration ng erythromycin, ang malaking halaga ng antibiotic ay matatagpuan sa dumi ng tao. Binubuo ang mga ito ng isang hindi hinihigop na bahagi ng gamot at ang bahagi nito na inilabas sa apdo.F, % - bioavailability.
Cmax, mg/l - pinakamataas na konsentrasyon ng gamot sa dugo.
T1 / 2, h - ang kalahating buhay ng sangkap ng gamot.
AUC, mg / l.h - ang lugar sa ilalim ng curve na "oras ng konsentrasyon".
CB, nagbubuklod ng protina, %.
VM% - Paglabas gamit ang ihi,%.
T max , h ay ang oras upang maabot ang pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap na panggamot.
V d , l/kg - ang dami ng pamamahagi ng gamot.
HP, % - paglabas ng mga gamot na may apdo.
- Pagsipsip
-
sensitibo napapanatiling lubos na lumalaban lubhang sensitibo sensitibo mahinang sensitibo Gram positibo C. diphtheriae E. fecalis MRSA¹ S. agalactiae E. faecium S. aureus MS S. pneumoniae² S. pneumoniae³ S. pyogenes S. viridans Gram negatibo C. pneumoniae B. burgdorferi B. anthracis M. hominis 4 Aeromonas spp. C. trachomatis C. jejuni Bacteroides spp. E. coli 5 Legionella spp. G. vaginalis C. perfringes P. aeruginosa M. catarrhalis H. ducrei H. influenzae Salmonella spp. 5 M. pneumoniae H. pylori Peptostreptococcus Shigella spp. 5 B. pertusis N. gonorrhoeae T. gondii T. pallidum U. urealyticum Mycobacteria 6 M. avium M. tuberkulosis M. chelonae M. intracellulare M. leprae
¹ - Posibleng aktibidad ng ketolides, na, gayunpaman, ay walang klinikal na kahalagahan dahil sa pangangailangang gumamit ng glycopeptides at lincosamides sa impeksyon sa MRSA;
² - sensitibo sa penicillin;
³ - Lumalaban sa penicillin; ang sensitivity sa macrolides ay variable, ang pinakamahusay na aktibidad ng telithromycin;
4 - Susceptibility sa josamycin in vitro;
5 - Aktibo ang Azithromycin laban sa E. coli, ngunit wala itong makabuluhang klinikal na kahalagahan dahil sa pangangailangang gumamit ng ibang klase ng mga gamot;
6 - Clarithromycin, azithromycin, roxithromycin, erythromycin.
Ang Macrolides ay may humigit-kumulang na parehong spectrum ng aktibidad sa vitro, kabilang ang mga epekto sa gram-positive, isang bilang ng mga gram-negative na microorganism at intracellular pathogens.
Gayunpaman, mayroon ding mga pagkakaiba, ang klinikal na kahalagahan nito ay hindi palaging malinaw. Halimbawa, laban sa methicillin-sensitive strains ng S. aureus, ang clarithromycin at myocamicin ay pinaka-epektibo; medyo mahina ay roxithromycin, azithromycin, erythromycin, at panghuli spiramycin at josamycin. Sa paggalang sa erythromycin-resistant S. aureus (MIC>2 mg / ml), ang josamycin ay nagpapakita ng pinakamahusay na aktibidad sa vitro. Ang macrolides ay hindi aktibo laban sa mga strain ng methicillin-resistant strains ng S. aureus.
Ang lahat ng macrolides ay may maihahambing na aktibidad na antipneumococcal, ngunit laban sa lumalaban na S. pneumoniae (MLSB phenotype), ang mga ketolides lamang ang maaaring matagumpay na magamit. Ang pagkakaroon ng M- at iMLSB-phenotypes, mula sa isang microbiological at clinical point of view, ay tumutukoy sa bentahe ng 16-membered macrolides.
Ang Clarithromycin ay mas aktibo sa vitro kaysa sa iba pang macrolides laban sa C. pneumoniae, L. pneumophila, H. pylori at atypical mycobacteria; azithromycin - laban sa M. pneumoniae, L. pneumophila, H. influenzae. Ang isang tampok ng azithromycin ay isa ring katamtaman (hindi gaanong klinikal) na aktibidad laban sa mga miyembro ng pamilyang Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Aeromonas spp.), at spiramycin, clarithromycin, azithromycin at roxithromycin - laban sa Toxoplasma gondii.
Ang mga modernong semi-synthetic macrolides (azithromycin, clarithromycin, roxithromycin, na nakarehistro sa Russia) ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang ultra-wide spectrum ng pagkilos: aktibo sila laban sa karamihan ng mga gram-positive microorganism, maraming gram-negative bacteria, "atypical" intracellular pathogens ng respiratory mga impeksyon; Kasama rin sa kanilang spectrum ng pagkilos ang hindi tipikal na mycobacteria, mga pathogen ng isang bilang ng mga mapanganib na nakakahawang sakit (rickettsia, brucella, borrelia) at ilang protozoa. Ang mga ito ay higit na mataas sa natural na macrolides hindi lamang sa lawak ng spectrum at ang antas ng aktibidad na antibacterial, kundi pati na rin sa pagkilos ng bactericidal sa maraming mga pathogen.
Ang isang kinatawan ng pangkat ng ketolide, telithromycin (ginamit sa ilang mga bansa sa Europa), ay katulad sa spectrum ng aktibidad sa iba pang macrolides, ngunit mas aktibo laban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo, kabilang ang mga strain ng S. pneumoniae na lumalaban sa mga penicillin at macrolides.
Para sa macrolides, bilang karagdagan sa antimicrobial action, ang non-bacterial na aktibidad ay katangian, na ipinahayag sa anyo ng isang anti-inflammatory effect. Ang pakikipag-ugnayan sa mga phagocytes ay may kahalagahan sa klinikal, bilang isang resulta kung saan, sa isang maikling kurso ng therapy, ito ay tumataas, at pagkatapos, sa patuloy na paggamit ng gamot, ang aktibidad ng libreng radikal na oksihenasyon at ang pagpapalabas ng mga pro-inflammatory cytokine ay bumababa. chemotaxis, phagocytosis at pagpatay ay isinaaktibo. Ang aktibidad ng pag-stabilize ng lamad, isang positibong epekto sa mucociliary clearance at isang pagbawas sa pagtatago ng uhog ay ipinapakita.
-
Ang mga indikasyon para sa paggamit ng macrolides ay:
- Paglala ng talamak na bronchitis/chronic obstructive pulmonary disease.
- Mga sakit sa tiyan at duodenum (kaugnay ng Helicobacter pylori) - ulser, gastritis.
- Mga impeksiyon na nakukuha sa pakikipagtalik.
- Mga impeksyon sa pelvic organ.
- Mga hindi kumplikadong impeksyon sa balat at malambot na tissue na dulot ng staphylococci o streptococci.
- Toxoplasmosis ng mga buntis na kababaihan at mga bagong silang.
- Atypical mycobacteriosis sa HIV-infected.
- Mga impeksyon sa optalmiko, trachoma.
- Talamak na streptococcal tonsillopharyngitis.
- Acute otitis media (hindi nauugnay sa impeksyon sa H.influenzae).
- Talamak na sinusitis.
- mga impeksyon sa periodontal.
- Ketong.
- Shigellosis, campylobacteriosis (pagtatae ng manlalakbay).
- Pagtagumpayan ang paglaban ng mga selula ng tumor sa mga antimetabolite.
Ang mga pahiwatig para sa paggamit ng macrolides ay tinutukoy ng spectrum ng aktibidad, mga katangian ng pharmacokinetic, tolerability at, sa ilang mga kaso, anti-inflammatory action.
Ang intracellular accumulation ay nagpapahintulot sa kanila na magamit sa mga impeksyon na dulot ng mga pathogen na dumadaan sa development cycle sa cytoplasm ng isang bacterial cell.
Dahil sa paglikha ng mataas na konsentrasyon sa pokus ng pamamaga, ang mga macrolides ay ang gamot na pinili sa paggamot ng mga impeksiyon ng upper at lower respiratory tract, pelvic organs, balat at malambot na mga tisyu, H. pylori-associated pathology (chronic gastritis - pangastritis o antral, peptic ulcer).
Sa kasalukuyan, ang hindi mahuhulaan na bioavailability ng oral form ng erythromycin at mahinang tolerability ay nililimitahan ang paggamit nito sa mga kaso ng paggamot ng mga impeksyon sa urogenital na dulot ng C. trachomatis sa mga buntis at nagpapasuso na kababaihan, conjunctivitis sa mga bagong silang, pati na rin ang dipterya, whooping cough, listeriosis at erythrasma. . Sa kaso ng hindi pagpaparaan sa mga penicillin, ang erythromycin ay maaaring gamitin sa paggamot ng gonorrhea at syphilis. Ang intravenous administration ng erythromycin ay makatwiran sa paggamot ng legionellosis, at kasama ng β-lactams ay ginagamit bilang empirical therapy para sa malubhang community-acquired pneumonia. Ang Clarithromycin, azithromycin ay itinuturing na mga gamot na pinili sa paggamot ng hindi malubhang community-acquired pneumonia.
Ang Macrolides ay mga reserbang gamot sa paggamot ng hindi kumplikadong mga impeksyon sa coccal ng balat at malambot na mga tisyu, acute sinusitis, acute otitis media (maliban sa otitis media na dulot ng H. influenzae) at streptococcal tonsillopharyngitis, na ang bisa nito ay maihahambing sa amoxicillin. Gayunpaman, ang pagtaas sa paglaban ng mga pathogen, kabilang ang S. aureus at S. pyogenes, na sanhi ng pagtaas sa paggamit ng macrolides, ay nangangailangan ng paglilimita sa kanilang appointment lamang sa mga kaso ng hindi pagpaparaan sa mga penicillin.
Ang Clarithromycin ay ang piniling gamot sa paggamot ng H.pilory-associated pathology ng tiyan at duodenum. Ang papel ng iba pang macrolides, na nagpapakita ng maihahambing na bacteriological efficacy sa mataas na dosis, ay kailangang linawin.
Kamakailan, ginamit din ang clarithromycin bilang pangunahing ahente sa kumbinasyong therapy ng Mycobacterium avium complex (MAC) -disseminated infections sa mga taong nahawaan ng HIV.
Ang mga macrolides, kasama ang mga fluoroquinolones, ay malawakang ginagamit sa paggamot ng mga sakit ng pelvic organs at urogenital tract na dulot ng C. trachomatis, N. gonorrhoeae, M. hominis at Ureaplasma urealyticum.
Tinutukoy din ng mga pharmacokinetics at profile ng kaligtasan ng spiramycin ang mga tiyak na indikasyon para sa paggamit nito. Ang gamot ay maaaring gamitin para sa periodontal impeksyon at gingivitis, ay ang gamot na pinili sa paggamot ng toxoplasmosis (T. gondii) sa mga buntis na kababaihan at mga bagong silang.
Maaaring gamitin ang macrolides upang maiwasan ang mga impeksyon:
- Ang Erythromycin ay ginagamit na prophylactically sa mga sumusunod na klinikal na sitwasyon:
- Selective decontamination ng bituka bago ang colorectal surgery (enteric forms).
- Kalinisan ng mga carrier ng Corynebacterium diphtheriae.
- Roxithromycin:
- Pag-iwas sa bacterial endocarditis sa mga pangkat ng panganib na may hindi pagpaparaan sa penicillin.
- Ang Azithromycin para sa prophylactic na layunin ay ginagamit sa mga sumusunod na kaso:
- Para maiwasan ang paglaganap ng community-acquired pneumonia sa mga organisadong grupo (mga tauhan ng militar).
- Para sa pag-iwas sa malaria na dulot ng Plasmodium falciparum at P. vivax sa endemic foci.
- Upang ma-sanitize ang mga carrier ng N.meningitidis.
- Ang Clarithromycin, roxithromycin, azithromycin ay epektibo sa pangmatagalang pag-iwas sa mga impeksyon sa MAC sa mga pasyente ng AIDS na may binibigkas na pagbaba sa antas ng CD4 + lymphocytes, pati na rin sa pag-iwas sa cerebral toxoplasmosis.
- Spiramycin. Ang mga indikasyon para sa paggamit ng spiramycin ay:
- Panganib ng impeksyon sa fetus na may T. gondii.
- Pag-iwas sa mga taong nakikipag-ugnayan sa mga pasyente na may meningococcal meningitis (na may hindi pagpaparaan sa mga penicillin).
- Ang paggamit ng macrolides (azithromycin, erythromycin, clarithromycin) ay isinasagawa alinsunod sa mga rekomendasyon ng Center for Disease Control and Prevention (USA, 2005) para sa pag-iwas sa whooping cough sa mga contact person, lalo na ang mga kababaihan sa ikatlong trimester ng pagbubuntis at mga bata
-
Ang pangunahing dahilan para sa paglilimita sa paggamit ng macrolides sa iba pang mga gamot ay ang kanilang pakikipag-ugnayan sa cytochrome P-450 (CYP3A4) system sa atay at enterocytes.
Sa proseso ng biotransformation, ang 14-membered macrolide antibiotics ay maaaring maging nitrosoalkane form, na nagbubuklod sa cytochrome P-450 at bumubuo ng mga hindi aktibong complex kasama nito. Kaya, ang macrolides ay maaaring pagbawalan ang metabolismo sa atay ng iba pang mga gamot, pagdaragdag ng kanilang konsentrasyon sa dugo at pagtaas hindi lamang ang mga therapeutic effect, kundi pati na rin ang panganib ng toxicity.
Ang pinakakaraniwang mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay sa mga gamot na may makitid na therapeutic latitude at na-metabolize sa paglahok ng CYP3A4 (carbamazepine, cyclosporine, terfenadine, astemizole, cisapride at theophylline). Mas mainam na iwasan ang mga naturang kumbinasyon dahil sa mas mataas na panganib ng hepatotoxicity o pagpapahaba ng pagitan ng QT na may pag-unlad ng ventricular arrhythmias. Ang kumbinasyon ng erythromycin o clarithromycin na may terfenadine, astemizole, o cisapride ay maaaring magdulot ng nakamamatay na cardiac arrhythmias.
Kapag ang erythromycin ay pinagsama sa lovastatin, ang mga kaso ng malubhang myopathy at rhabdomyolysis ay nabanggit.
Nagagawa ng Macrolides na pataasin ang oral bioavailability ng digoxin sa pamamagitan ng pagsugpo sa colonic microflora (Eubacterium lentum), na hindi aktibo sa digoxin.
Ang pagsipsip ng ilang macrolides, lalo na ang azithromycin, mula sa gastrointestinal tract ay maaaring mapahina ng mga antacid na naglalaman ng magnesium at aluminyo.
Ang kumbinasyon ng macrolides sa iba pang mga antibiotics ay maaaring magbigay ng isang synergistic o additive effect. Ang kumbinasyon ng mga beta-lactams, rifampicin na may bactericidal doses ng macrolides ay posible sa empirical na paggamot ng malubhang community-acquired pneumonia at nilayon na kumilos sa mga hindi tipikal na pathogen na laban sa kung saan ang mga beta-lactam ay hindi epektibo.
Ang kumbinasyon ng macrolides na may lincosamides at chloramphenicol ay hindi makatwiran dahil sa pagkakakilanlan ng mekanismo ng antimicrobial action.
Sa mga sitwasyon (meningitis, sepsis) kung saan kinakailangan ang isang agarang bactericidal effect ng penicillin, dapat na iwasan ang mapagkumpitensyang pangangasiwa ng erythromycin na may penicillin. Rifampicin na ginagamit kasama ng clarithromycin para sa Mycobacterium spp. at Legionella spp., nagpapabilis ng metabolismo at makabuluhang nagpapababa sa serum na konsentrasyon ng huli.Ang pinagsamang paggamit ng macrolides ay posible sa:
- Beta lactams.
- Mga fluoroquinolones.
- Aminoglycosides.
- Rifampicin.
- Lincosamides at chloramphenicol.
- Xanthines (hindi kasama ang diffilin).
- Mga hindi direktang anticoagulants.
-
Nakikipag-ugnayan sa droga macrolide Resulta ng pakikipag-ugnayan warfarin Nadagdagang hypoprothrombinemia. Terfenadine, Astemizol Erythromycin, Clarithromycin Isang pagtaas sa konsentrasyon ng isang antihistamine sa dugo, isang tulad ng quinidine na epekto, isang mataas na panganib ng ventricular arrhythmias Theophylline Erythromycin, Roxithromycin, Clarithromycin Isang pagtaas sa konsentrasyon ng theophylline sa dugo ng 10 - 25%, isang pagtaas sa nakakalason na epekto sa central nervous system at gastrointestinal tract Triazolam, Midazolam Erythromycin, Roxithromycin, Ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng benzodiazepines sa dugo, nadagdagan ang pagpapatahimik Disopyramide Erythromycin Isang pagtaas sa konsentrasyon ng disopyramide sa dugo Ergot alkaloids Erythromycin Isang pagtaas sa konsentrasyon ng ergot alkaloids sa dugo, isang binibigkas na spasm ng mga peripheral vessel na may posibleng ischemia at gangrene ng mga paa't kamay Methylprednisolone Erythromycin Ang pagtaas sa AUC ng methylprednisolone, ang pagpapahaba ng epekto nito ay posible
* May normal na kidney functionBAHAY-PANULUYAN Lekform LS F
(sa loob), %T ½ , h * Dosing regimen Mga tampok ng gamot Erythromycin Tab. 0.1 g; 0.2 g; 0.25 g at 0.5 g
Gran. para sa susp. 0.125 g/5 ml; 0.2 g/5 ml; 0.4 g/5 ml
Mga kandila, 0.05 g at 0.1 g (para sa mga bata)
Susp. d / paglunok
0.125 g/5 ml; 0.25 g/5 ml
Since. d / in. 0.05 g; 0.1 g; 0.2 g bawat vial.30-65 1,5-2,5 Sa loob (1 oras bago kumain)
Matanda: 0.25-0.5 g bawat 6 na oras;
na may streptococcal tonsillopharyngitis - 0.25 g tuwing 8-12 na oras;
para sa pag-iwas sa rayuma - 0.25 g tuwing 12 oras
Mga bata:
hanggang 1 buwan 1,
mas matanda kaysa sa 1 buwan: 40-50 mg / kg / araw sa 3-4 na dosis (maaaring gamitin nang diretso)
I/V
Matanda: 0.5-1.0 g bawat 6 na oras
Mga bata: 30 mg/kg/araw
sa 2-4 na iniksyon
Bago ang intravenous administration, ang isang solong dosis ay diluted na may hindi bababa sa 250 ml ng 0.9% sodium chloride solution, na ibinibigay.
sa loob ng 45-60 minutoAng pagkain ay makabuluhang binabawasan ang oral bioavailability.
Madalas na pag-unlad ng mga salungat na reaksyon mula sa gastrointestinal tract.
Ang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot (theophylline, carbamazepine, terfenadine, cisapride, disopyramide, cyclosporine, atbp.).
Maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatasClarithromycin Tab. 0.25 g at 0.5 g
Tab. Magdahan-dahan vysv. 0.5 g
Since. para sa susp. 0.125 g/5 ml Pore. d / in. 0.5 g sa bote.50-55 3-7
Matanda: 0.25-0.5 g bawat 12 oras;
para sa pag-iwas sa endocarditis - 0.5 g 1 oras bago ang pamamaraan
Mga bata na higit sa 6 na buwan: 15 mg/kg/araw sa 2 hinati na dosis;
para sa pag-iwas sa endocarditis - 15 mg / kg 1 oras bago ang pamamaraan
I/V
Matanda: 0.5 g bawat 12 oras
Bago ang intravenous administration, ang isang solong dosis ay diluted na may hindi bababa sa 250 ml ng 0.9% sodium chloride solution, na ibinibigay sa loob ng 45-60 minuto.Mga pagkakaiba sa erythromycin:
- mas mataas na aktibidad laban sa H.pylori at atypical mycobacteria;
- mas mahusay na oral bioavailability;
- ang pagkakaroon ng isang aktibong metabolite;
- sa kabiguan ng bato, posible ang pagtaas sa T ½;
- hindi naaangkop sa mga batang wala pang 6 na buwan, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatasRoxithromycin Tab. 0.05 g; 0.1 g; 0.15 g; 0.3 g 50 10-12 Sa loob (1 oras bago kumain)
Matanda: 0.3 g/araw sa 1 o 2 hinati na dosis
Mga bata: 5-8 mg/kg/araw sa 2 hinati na dosisMga pagkakaiba sa erythromycin:
- mas mataas na bioavailability;
- mas mataas na konsentrasyon sa dugo at mga tisyu;
- ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip;
- sa matinding pagkabigo sa bato, posible ang pagtaas sa T ½;
- mas mahusay na disimulado;Azithromycin Mga caps. 0.25 g Tab. 0.125 g; 0.5 g
Since. para sa susp. 0.2 g/5 ml sa vial. 15 ml at 30 ml;
0.1 g/5 ml sa vial. 20 ml
Syrup 100 mg/5 ml;
200 mg/5 ml37 35-55 Sa loob (1 oras bago kumain)
Matanda: 0.5 g / araw para sa 3 araw o 0.5 g sa unang araw, 0.25 g sa araw 2-5, sa isang dosis;
na may talamak na chlamydial urethritis at cervicitis - 1.0 g isang beses
Mga bata: 10 mg / kg / araw sa loob ng 3 araw o sa unang araw - 10 mg / kg, araw 2-5 - 5 mg / kg, sa isang dosis;
na may talamak na otitis media - 30 mg / kg
isang beses o 10 mg/kg/araw para sa
3 arawMga pagkakaiba sa erythromycin:
- mas aktibo laban sa H.influenzae;
- kumikilos sa ilang enterobacteria;
- Ang bioavailability ay hindi gaanong nakasalalay sa paggamit ng pagkain, ngunit mas mainam na kunin sa walang laman na tiyan;
- ang pinakamataas na konsentrasyon sa macrolides sa mga tisyu, ngunit mababa sa dugo;
- mas mahusay na disimulado;
- kinuha 1 oras bawat araw;
- Ang mga maikling kurso (3-5 araw) ay posible;
- sa acute urogenital chlamydia at acute otitis media sa mga bata ay maaaring gamitin nang isang besesSpiramycin Tab. 1.5 milyong IU at 3 milyong IU
Gran. para sa susp. 1.5 milyong IU; 375 thousand IU;
750 thousand IU sa pack.
Since. liof. d / in. 1.5 milyong IU10-60 6-12 Sa loob (anuman ang pagkain)
Matanda: 6-9 milyong IU/araw sa 2-3 hinati na dosis
Mga bata:
timbang ng katawan hanggang 10 kg - 2-4 pack. 375 thousand IU bawat araw sa 2 hinati na dosis;
10-20 kg - 2-4 na bag 750 libong IU bawat araw sa 2 hinati na dosis;
higit sa 20 kg - 1.5 milyong IU / 10 kg / araw sa 2 hinati na dosis
I/V
Matanda: 4.5-9 milyong IU/araw sa 3 dosis
Bago ang intravenous administration, ang isang solong dosis ay natunaw sa 4 ML ng tubig para sa iniksyon, at pagkatapos ay idinagdag ang 100 ML ng 5% na solusyon ng glucose; ipakilala
sa loob ng 1 orasMga pagkakaiba sa erythromycin:
- aktibo laban sa ilang streptococci na lumalaban sa 14- at 15-membered macrolides;
- lumilikha ng mas mataas na konsentrasyon sa mga tisyu;
- mas mahusay na disimulado;
- ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa gamot ay hindi naitatag;
- ginagamit para sa toxoplasmosis at cryptosporidiosis;
- ang mga bata ay inireseta lamang sa loob;Josamycin Tab. 0.5g Susp. 0.15g/5ml sa vial. 100ml at 0.3g/5ml bawat bote. 100 ML ND 1,5-2,5 sa loob
Matanda: 0.5 g bawat 8 oras
Para sa chlamydia sa mga buntis na kababaihan - 0.75 mg bawat 8 oras sa loob ng 7 araw
Mga bata: 30-50mg/kg/araw sa 3 hinati na dosisMga pagkakaiba sa erythromycin:
- aktibo laban sa ilang erythromycin-resistant strains ng streptococci at staphylococci;
- ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability;
- mas mahusay na disimulado;
- ang mga pakikipag-ugnayan sa droga ay mas malamang;
- hindi naaangkop kapag nagpapasusoMidecamycin Tab. 0.4 g ND 1,0-1,5 Sa loob (1 oras bago kumain)
Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang: 0.4 g bawat 8 orasMga pagkakaiba sa erythromycin:
- Ang bioavailability ay hindi gaanong nakadepende sa pagkain, ngunit ipinapayong kumuha ng 1 oras bago kumain;
- mas mataas na konsentrasyon sa mga tisyu;
- mas mahusay na disimulado;
- ang mga pakikipag-ugnayan sa droga ay mas malamang;
- hindi naaangkop sa panahon ng pagbubuntis at paggagatasMidecamycin acetate Since. para sa susp. d / paglunok 0.175g / 5ml sa isang bote. 115 ml ND 1,0-1,5 Sa loob (1 oras bago kumain)
Mga batang wala pang 12 taong gulang:
30-50 mg / kg / araw sa 2-3 dosisMga pagkakaiba mula sa midecamycin:
- mas aktibo sa vitro;
- mas mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract;
- lumilikha ng mas mataas na konsentrasyon sa dugo at mga tisyu
ND - walang data
Mga bata: hanggang 1 buwan 1
Ang Erythromycin ay kinukuha nang pasalita. Mga solong dosis (mg / kg) / agwat sa pagitan ng pangangasiwa:
Timbang ng katawan Timbang ng katawan 1.2-2 kg, 0-7 araw - 10/12 oras, > 7 araw - 10/8 oras
Timbang ng katawan > 2 kg, 0-7 araw - 10/12 oras, > 7 araw - 10/8 oras.
Mga kaugnay na publikasyon
-
Ang kahulugan ng mga pangarap ayon sa malaking libro ng pangarap ni Natalia Stepanova
Iminumungkahi kong huwag ipaliwanag, sa tradisyonal na kahulugan, hindi upang pag-aralan ang mga panaginip, ngunit bigyang-kahulugan ang mga ito, tulad ng ginagawa at ginawa ng mga tao para sa ...
-
Ang pinakamalaking pangunahing mga pipeline ng langis
Ang fleet ng tanker ng mundo, na idinisenyo para sa transportasyon ng dagat ng mga produktong langis at langis, ay naiiba sa iba pang mga sektor ng pagpapadala ng merchant ...