Mga ahente ng sintetikong antimicrobial, pag-uuri. Mga gamot na Sulfanilamide, pag-uuri, mekanismo ng pagkilos, mga pharmacokinetics, spectrum ng pagkilos, mga indikasyon para sa paggamit, hindi kanais-nais na mga epekto

Ang mga antibacterial chemotherapeutic agent ay nailalarawan sa pamamagitan ng: 1) selectivity ng pagkilos laban sa ilang mga uri ng pathogens, ibig sabihin, mayroon silang isang tiyak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial; 2) mababang toxicity para sa mga tao at hayop.

Mga grupo ng antibacterial chemotherapeutic agents: - antibiotics, - sulfanilamide preparations, - quinolone derivatives, - synthetic antibacterial agents ng iba't ibang chemical structure, - antisyphilitic agents, - anti-tuberculosis agents.

Ang mga antibiotic ay mga produkto ng microbial, hayop o halaman na may kakayahang pigilan ang paglaki ng mga microorganism o maging sanhi ng kanilang pagkamatay. - Ang mga ito ay mga produkto ng mahahalagang aktibidad ng mga microorganism o ang kanilang mga semi-synthetic na analogues. Ang mga sangkap na ito ay na-synthesize ng mga microorganism sa proseso ng antibiosis, bilang isang resulta ng mga magkasalungat na relasyon sa pagitan nila.

Ang pagkilos ng mga antibacterial na gamot sa katawan: Bacteriostatic - suspindihin ang mahahalagang aktibidad ng m / org. (Ang kanilang paglaki at pagpaparami) Bactericidal - ang gamot ay may direktang epekto sa mga microorganism, na humihinto sa kanilang mahahalagang aktibidad. Ang pagkamit ng isang bactericidal effect ay lalong mahalaga sa paggamot ng mga pasyenteng may kapansanan, gayundin sa mga kaso ng mga malubhang nakakahawang sakit tulad ng pangkalahatang pagkalason sa dugo (sepsis), endocarditis, atbp., Kapag ang katawan ay hindi kayang labanan ang impeksiyon sa sarili nitong. .

Ang mga pangunahing mekanismo ng antimicrobial action ng antibiotics 1) paglabag sa synthesis ng bacterial cell wall (penicillins, cephalosporins); 2) paglabag sa pagkamatagusin ng cytoplasmic membrane 3) paglabag sa intracellular protein synthesis (ganito ang pagkilos ng chloramphenicol, aminoglycosides, atbp.); 4) paglabag sa RNA synthesis (rifampicin).

Mga prinsipyo ng pag-uuri ng mga antibiotics: 1. Sa pagtanggap: Biosynthetic - mula sa fluid ng kultura kung saan nabuo ang organismo - producer; Semi-synthetic - nakuha sa pamamagitan ng pagbabago ng biosynthetic AB macromolecule; Synthetic - ang molekula ng Ab ay ganap na na-synthesize.

2. Ayon sa spectrum ng pagkilos: Broad spectrum of predominantly action (ShSD). kumikilos sa G+ na kumikilos sa G-m/org. - aminoglycosides; - chloramphenicol; - cephalosporins; - tetracyclines. - biosynthetic - monobactams; penicillins; - polymyxins. - lincosamins; - vancomycin.

3. Ayon sa kemikal na istraktura: β-lactam antibiotics Penicillins, cephalosporins, monobactams, carbopenems. Aminoglycosides Kanamycin, gentamicin, neomycin. Doxycycline, tetracycline. Tetracyclines Macrolides Erythromycin, azithromycin, clarithromycin. Lincosamines Lincomycin. Polyenes Nystatin, amphotericin B. Glycopeptides Vancomycin.

Sa proseso ng paggamit ng mga antibiotics, lumalabas ang paglaban sa kanila, sa ilan (Steptomycin, erythromycin, lincomycin, rifampicin) sa halip mabilis. Ang iba (penicillins, cephalosporins, tetracyclines, aminoglycosides) ay mas mabagal. Ang mga reserbang antibiotic ay mas mababa kaysa sa mga pangunahing antibiotic sa isa o isang bilang ng mga katangian (mayroon silang mas kaunting aktibidad o mas malinaw na mga side effect, mas malaking toxicity o mabilis na pag-unlad ng paglaban sa kanila ng mga microorganism). Samakatuwid, ang mga ito ay inireseta lamang sa paglaban ng mga microorganism sa pangunahing antibiotics o may hindi pagpaparaan sa huli.

Mga prinsipyo ng rational pharmacotherapy na may mga antimicrobial na gamot: Ang AB ay dapat na inireseta alinsunod sa sensitivity ng mga pathogens sa kanila; Ang paggamot ay dapat magsimula nang maaga hangga't maaari; Ang mga gamot ay dapat na inireseta sa pinakamataas na dosis, nang hindi nagbibigay ng m / org. umangkop. Ang iniresetang kurso ng paggamot ay dapat makumpleto.

Mga katangian ng grupo: Biosynthetic Semi-synthetic - aktibo pangunahin laban sa G+ m/org - hindi bababa sa nakakalason - acid-resistant - nawasak ng beta-lactamases - naipon sa atay, bato, baga, maliit na bituka - mahinang tumagos sa BBB (mas mahusay sa meningitis) - sa ikalawang kalahati ng pagbubuntis ay hindi tumatawid sa placental barrier - excreted sa ihi, bahagyang may apdo - kinuha (enterally) isang oras bago o 1-2 oras pagkatapos kumain - inireseta para sa sepsis, abscesses, peritonitis, erysipelas, gas gangrene, gonorrhea, syphilis, meningitis - medyo malawak na spectrum ng pagkilos - acid-resistant - kinuha isang oras bago o isang oras pagkatapos kumain - mahusay na hinihigop mula sa bituka - lumalaban sa pagkilos ng beta-lactamase (maliban sa ampicillin at amoxicillin ) - Ang mga β-lactamase inhibitors ay bahagi ng isang bilang ng mga kumbinasyong gamot (augmentin ( amoxicillin + clavulanic acid) - ampioks - iniinom tuwing 8 oras - inireseta para sa bacterial infection ng upper respiratory mga paraan, otitis, mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract, paminsan-minsan na may mga impeksyon sa urological

Mga side effect: Mga reaksiyong alerhiya, superinfection, dyspepsia. Kapag gumagamit ng bicillins, maaaring mabuo ang mga lokal na infiltrate. Ang malalaking dosis ng penicillins ay maaaring maging sanhi ng mga seizure. Ang mga reaksiyong alerhiya sa penicillin ay kadalasang nabubuo sa mga taong may matagal na pakikipag-ugnayan sa penicillin (mga manggagawang pangkalusugan), mayroon ding reaksyon sa novocaine, na kadalasang ibinibigay kasama ng penicillin.

Mga katangian ng grupo: Tulad ng mga penicillin, naglalaman ang mga ito ng beta-lactam ring sa kanilang istraktura. Ang mga cephalosporins ay kumikilos ng bactericidal, na nauugnay sa kanilang pagbabawal na epekto sa pagbuo ng pader ng cell. - lumalaban sa penicillinase (ngunit nawasak ng beta-lactamase); - medyo hindi nakakalason (1st generation - nephrotoxic); - Ang ika-3 henerasyon ay mas mahusay na tumagos sa mga tisyu at sa pamamagitan ng BBB.

Cephalosporins 1st generation - Cefazolin - Cefalotin - Cefalexin 2nd generation - Cefuroxime - Cefamandole - Cefoxitin - Cefuroxime - Cefaclor 3rd generation - Cefatoxime - Ceftriaxone - Cefoperazone - Cefixime 4th generation -Maksipim (Aktividad na Antimicirobial + G. colpitim) Antimicerobial + analogues Gr+ aerobes at anaerobes Gr+ cocci Enterobacter Pseudomonas aeruginosa

Application: - mga sakit ng respiratory tract; - pag-iwas sa mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon; - mga sakit ng gastrointestinal tract; - bacterial meningitis; - mga sakit ng buto at kasukasuan; - mga sakit ng sistema ng ihi; - paggamot ng malubhang impeksyon sa nosocomial; - masinsinang pangangalaga sa bagong panganak. Mga side effect: - mga reaksiyong alerhiya; - sakit sa lugar ng iniksyon (mas mahusay na maghalo sa novocaine); - na may oral administration - dyspepsia, na may intravenous na panganib na magkaroon ng phlebitis; - sa mataas na dosis, hepato-, neuro- at hematotoxicity.

Carbapenems 1st generation Impinem Tienam Primaksin 2nd generation Meropenem Mga katangian ng grupo: - Ultra-wide spectrum of action (aerobic at anaerobic, Gr+ at Gr-m/org). Sinisira nila ang synthesis ng microbial wall. - mabuti at mabilis na tumagos sa cell; - post-antibiotic effect (ang kakayahan ng compound na magpatuloy na magkaroon ng bactericidal effect sa microbes kahit na matapos itong alisin mula sa kapaligiran) 7-10 oras; - magreserba ng AB para sa paggamot ng mga impeksyon sa ospital.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Reserve AB, mga gamot para sa empirical therapy ng malubhang nakakahawang sakit. Mga side effect: - mga reaksiyong alerhiya; - sakit sa lugar ng iniksyon, thrombophlebitis; - superinfection; - Maaaring maging pink ang ihi. Hindi katugma: may aminoglycosides at heparin.

Aztreonam monobactams - Makitid na spectrum ng pagkilos (Gr-bacteria, Haemophilus influenzae, Neisseria, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Shigella). Gumagawa ng bactericidal. Ito ay pinangangasiwaan nang parenteral, tumagos nang maayos sa mga tisyu ng katawan, dahan-dahang bubuo ang resistensya, at pinalabas ng mga bato. Application: sa kumbinasyon ng iba pang mga antibiotics para sa sepsis, peritonitis, malubhang impeksyon ng sistema ng ihi, malambot na tisyu, balat, mga impeksyon sa bronchopulmonary. Side effect: Mga allergic district, sakit ng ulo, hepatotoxicity, dyspepsia, superinfections.

Macrolide. 1st generation - Erythromycin - Oleandomycin 2nd generation - Spiramycin - Roxithromycin - Josamycin - Clarithromycin 3rd generation - Azithromycin

Aktibidad na antimicrobial: Gr+ cocci, streptococci, staphylococci, corynebacteria, mycoplasmas, chlamydia, helicobacter – bactericidal action. Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Clostridium, Treponema - bacteriostatic action. Mekanismo ng pagkilos: pagbawalan ang synthesis ng protina sa antas ng ribosome. Nagagawa nilang maipon sa mga macrophage na may kasunod na paglabas sa pokus ng mga impeksyon sa ilalim ng impluwensya ng bakterya. Mga katangian ng grupo: - kinuha anuman ang paggamit ng pagkain (maliban sa erythromycin), mas mainam na uminom ng Borjomi; - ang kurso ng paggamot ay hindi hihigit sa 7 araw (mabilis na bubuo ang paglaban); - Ang paglaban na lumitaw sa macrolides ay nalalapat sa lahat ng mga gamot sa pangkat na ito, pati na rin sa mga penicillin at lincosamides; - Ang Clarithromycin ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis, ang buong grupo ay hindi ginagamit sa panahon ng pagpapasuso.

Mga side effect: Pagduduwal, pagsusuka, cardiotoxicity, nababaligtad na pagkawala ng pandinig (mataas na dosis ng erythromycin), hepatotoxicity (mataas na dosis). Mga pahiwatig para sa paggamit: - Mga sakit sa itaas na respiratory tract (na may hindi pagpaparaan sa penicillins); - YABZH at 12 -p. bituka - Ubo, dipterya; - Chlamydial conjunctivitis (ch. ointment); - Pneumonia (kabilang ang chlamydial) - pangunahing syphilis at gonorrhea; - mga impeksyon sa urogenital. Mga hindi pagkakatugma: - Ang mga antacid, ethanol at pagkain ay mabagal na pagsipsip; - Antihistamines - hepatotoxicity, arrhythmias; - Mga bitamina ng mga grupo B at C, heparin - namuo sa isang hiringgilya. - Chloramphenicol - mga antagonist.

Aminoglycosides 1st generation 2nd generation - Streptomycin - Gentamycin - Neomycin - Kanamycin 3rd generation - Tobramycin - Amikacin - Sizomycin 4th generation - Ang Isepamycin ay hindi pa nakarehistro sa Russia

Antimicrobial activity: SDS, hindi nakakaapekto sa anaerobes. Mekanismo ng pagkilos: Ang mga inhibitor ng synthesis ng protina (ang paghahalili ng mga AA ay nabalisa, ang mga maling AA ay bumubuo ng mga may sira na molekula ng protina na nakakagambala sa mahahalagang aktibidad ng isang bacterial cell), kumikilos bilang bactericidal. Mga katangian ng pangkat: - sa tisyu ng atay, bato, kalamnan ng kalansay, ang mataas na konsentrasyon ng AB ay nilikha, ang mga gamot ay nag-iipon at napansin sa loob ng mahabang panahon pagkatapos na itigil ang pangangasiwa; - ay hindi hinihigop sa gastrointestinal tract (lamang parenterally), hindi tumagos sa central nervous system at mga tisyu ng mata. - dumaan sa inunan; - pinalabas ng mga bato.

Mga indikasyon para sa paggamit: - Impeksyon sa ospital, sepsis; - Postoperative purulent komplikasyon; - Mga nahawaang paso; - Arthritis; - Pagkatapos ng mga operasyon sa mga buto at kasukasuan; - Pyelonephritis; - Tuberkulosis; - Sa kaso ng mga impeksyon sa mata; - Ang gamot na pinili para sa allergy sa beta-lactam antibiotics. Mga side effect: Ototoxicity, nephrotoxicity, neurotoxicity. Mga hindi pagkakatugma: - Mga bitamina ng pangkat B, C, heparin, Potassium chloride, Penicillin, Cephalosporins, Erythromycin pharmacological incompatibility; - Anesthetics, muscle relaxant, magnesium sulfate, mga gamot para sa anesthesia - dagdagan ang neurotoxic effect (neuromuscular blockade).

Antimicrobial activity: Gr + microorganisms (streptococci, staphylococci), Gr- microorganisms (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Helicobacter pylori.), Ilang protozoa. Ang Doxycycline ay may mas mataas na aktibidad na antimicrobial. Mekanismo ng pagkilos: Pigilan ang synthesis ng protina sa isang bacterial cell - bacteriostatic action. Mga katangian ng grupo: Mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu at likido. Ang Doxycycline ay may mas mataas na lipophilicity, kaya mas mataas ang bioavailability.

Mga pahiwatig: - OOI (salot, tularemia, brucellosis, anthrax, kolera); - Mga impeksyon sa ginekologiko at mga STI; - phlegmon, abscesses, mastitis, acne, trophic ulcers; - Mga impeksyon sa bituka, pagtatae ng manlalakbay; - Mga sakit sa mata: conjunctivitis, blepharitis, atbp. Mga side effect: - pagsugpo ng mga selula ng dugo; - paglabag sa spermatogenesis; - lumalabag sa paghahati ng mga selula ng bituka (dyspepsia, erosion, ulcers); - photosensitivity; - hepatotoxicity; - teratogenic effect sa fetus; - paglabag sa pag-unlad ng mga buto at ngipin; - superinfection. Para sa pag-iwas, ipinapayong pagsamahin ang nystatin. Pakikipag-ugnayan: - Sabay-sabay na paggamit sa pagkain, gatas, juice, SG - bawasan ang pagsipsip ng tetracyclines; - Pinapahusay ng Tetracyclines ang pagkilos ng: anticoagulants, antidiabetic na gamot, muscle relaxant; - Bawasan ang epekto ng oral contraceptive; - Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa chloramphenicol ay nagpapataas ng hepatotoxicity.

Chloramphenicol - nakuha sa synthetically, ang mga katangian nito ay katulad ng tetracyclines. Inilapat para sa paggamot ng OOI, pangunahin sa bituka (tipoid, paratyphoid, atbp.). Mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract, ngunit napaka-nakakalason (leukopenia, allergy, mental disorder, hepatotoxicity). LUBOS NA KONTRAINDIKASYON sa mga batang wala pang isang taong gulang. Medyo ligtas kapag inilapat nang topically (ointments, eye drops).

Lincosamides. Kasama sa grupong ito ang Lincomycin at Clindomycin, na may bacteriostatic effect (nakapipinsala sa synthesis ng protina). Aktibo laban sa streptococci, staphylococci at anaerobes. Inilapat nang pasalita at parenteral para sa mga sakit ng lukab ng tiyan, pulmonya, atbp. Mga side effect: allergy, pseudomembranous colitis (clostridia). Contraindicated sa malubhang karamdaman ng atay at bato, pagbubuntis.

Quinolone at fluoroquinolones. Quinolones Nalidixic acid Fluoroquinolones (maaga) Lomefloxacin Norfloxacin Ciprofloxacin Fluoroquinolones (bago) Levofloxacin Moxifloxacin Antimicrobial na aktibidad: Pangunahing epekto sa Gr-bacteria, hindi gaanong binibigkas na epekto sa Gr+. Ang Moxifloxacin ay may pinakamalawak na spectrum ng pagkilos, kabilang ang mga anaerobes. Mekanismo ng pagkilos: Lumabag sa proseso ng DNA synthesis at cell division. pagkilos ng bactericidal.

Mga katangian ng grupo: Ang mga Quinolone ay mahinang tumagos sa mga organo at tisyu, na ginagamit upang gamutin ang mga sakit ng urogenital tract na dulot ng Gr-m/org. Mabilis na umuunlad ang paglaban. Contraindicated sa pagbubuntis at paggagatas. Fluoroquinolones Mataas na bioavailability, SDS; Mabagal na umuunlad ang paglaban; Mahusay na tumagos sa gastrointestinal tract, genitourinary at respiratory system; Chondrotoxic, samakatuwid ay kontraindikado sa ilalim ng 18 taong gulang, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Mga side effect: sakit ng ulo, pagduduwal, pagtatae. Bihirang photosensitivity, o. psychosis, pantal. Mga hindi kanais-nais na kumbinasyon: Warfarin, caffeine, tetracycline, chloramphenicol, magnesium na naglalaman ng laxatives.

Sulfonamides SA SA ng katamtamang maikling tagal ng pagkilos at pagkilos (inireseta 4-6 beses (inireseta 2 beses sa isang araw) Streptocid Sulfazin Sulfacyl sodium Etazol Norsulfazol Urosulfan SA pangmatagalang aksyon ng SA (inireseta ko ang dagdag na pangmatagalang 1 beses bawat araw) na aksyon (1 beses bawat linggo) Sulfapyridazine Sulfalen Sulfadimethoxine

Antimicrobial na aktibidad: Corynebacteria, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria (causative agents ng gonorrhea at meningitis), Salmonella, Staphylococci at Streptococci, Vibrio cholerae. Mga pahiwatig: Mga impeksyon sa bacterial at protozoal, mga impeksyon sa gastrointestinal tract, talamak na impeksyon sa bacterial at bituka (ang phthalazole ay mahinang hinihigop mula sa bituka, kumikilos sa lumen), purulent bacterial na impeksyon ng mauhog na lamad at balat. Sulfasalazine - rheumatoid arthritis. Contraindications: -mga sakit ng hematopoietic system (lalo na sa mga bata sa unang taon ng buhay). - may kapansanan sa paggana ng atay at bato, - sakit sa thyroid, - pagbubuntis at paggagatas, mga batang wala pang 3 buwan; - hypersensitivity. Inirerekomenda na uminom ng alkaline na inumin upang maiwasan ang pagbuo ng crystalluria.

Ang pinagsamang SA (Biseptol) Cotrimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole) ay kumikilos ayon sa prinsipyo ng double target - Ang SA ay nakakagambala sa synthesis ng dihydrofolic acid, ang diaminopyrimidines ay nakakagambala sa synthesis ng tetrahydrofolic acid. Mabilis silang nasisipsip sa gastrointestinal tract, aktibong tumagos sa mga organo at tisyu. Mga indikasyon: Mga impeksyong bacterial sa ihi, respiratory tract at o. mga impeksyon sa bituka, mga impeksyon sa protozoal (toxoplasmosis, tropikal na malaria na lumalaban sa droga), mga alternatibong paraan para sa paggamot ng mga impeksyon sa urogenital. Pakikipag-ugnayan (lahat ng sulfonamides): - novocaine, anestezin, folic acid - CA antagonists; - NSAIDs, hindi direktang anticoagulants, antidiabetic agent (synthetic) - kumpetisyon para sa pagbubuklod sa mga protina ng plasma. - OK estrogen-containing - isang pagbaba sa contraceptive effect.

Nitrofurans Furacillin (Nitrofural), furadonin, furazolidone. Antimicrobial activity: Gr+, Gr-bacteria, ilang protozoa. Mekanismo ng pagkilos: guluhin ang proseso ng cellular respiration ng bakterya, pagbawalan ang synthesis ng DNA sa isang microbial cell. Mga pahiwatig: - impeksyon sa ihi; - mga impeksyon sa bituka ng bacterial etiology; - giardiasis, amoebiasis ng bituka; - lokal na purulent na impeksyon: mga nahawaang sugat, conjunctivitis, otitis; - pag-iwas sa mga impeksyon sa panahon ng mga operasyon sa urinary tract, catheterization, cytoscopy. Contraindications: Hypersensitivity, kakulangan ng atay at bato, mga bata sa unang buwan ng buhay. Mga hindi kanais-nais na kumbinasyon: Alcohol + furazolidone disulfiram-like reaction: - mga produktong naglalaman ng tyramine (keso, tsokolate, saging, beer, pinausukang karne, kape, red wine) + nitrofurans = hypertensive crisis.

Nitroimidazoles Metronidazole, ornidazole, tinidazole. Antimicrobial na aktibidad: Gr + at Gran-anaerobes, spore-forming at non-spore-forming, bacteroids, clostridia (maihahambing sa clindamycin na kumikilos, medyo mas mababa sa carbapenems at bagong fluoroquinolones), Helicobacter, protozoa (trichomonas, giardia, leishmania). Gumaganap sila ng bactericidal - tumagos sila sa cell at nagiging mga metabolite na sumisira sa mga nucleic acid).

Mga katangian ng grupo: Bioavailability 80 -100% - hindi nakakaapekto sa pagsipsip ang pagkain; - mahusay na tumagos sa mga likido at tisyu ng katawan; - lumikha ng mataas na konsentrasyon sa mga tisyu ng utak; - ay mahusay na hinihigop sa dugo kapag pinangangasiwaan nang tuwid, mahina kapag inilapat sa labas; - biotransformation sa atay; - ay dahan-dahang inilalabas mula sa katawan (sa mga bagong silang sa loob ng halos dalawang araw) sa pamamagitan ng mga bato. Mga pahiwatig: -Anaerobic na impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon; - mga impeksyon sa kirurhiko; - mga sakit na dulot ng protozoa (Urogenital trichomoniasis, amoebiasis, giardiasis, cutaneous leishmaniasis); - YABZH; - pag-iwas sa mga impeksyon pagkatapos ng operasyon sa lukab ng tiyan, sa pelvic region, colonorectal region, oral cavity. Contraindications: - hypersensitivity; - Ang unang trimester ng pagbubuntis, sa pangalawa at pangatlo - para sa mga kadahilanang pangkalusugan, pagpapasuso; - may kapansanan sa paggana ng atay (lalo na sa mga matatanda). Pakikipag-ugnayan: Sa alkohol - tulad ng disulfiram na reaksyon.

MGA GAMOT NA ANTIPROTOZOIAL 1. Mga gamot na ginagamit para sa pag-iwas at paggamot ng malaria Chingamine Primaquine Chloridine Quinine Sulfanilamides at sulfones Mefloquine 2. Mga gamot na ginagamit sa paggamot ng amebiasis Metronidazole Chingamine Emetine hydrochloride Tetracyclines Quiniofon 3. Medications gilidone 3. Metronidazole na ginagamit sa paggamot ng Metronidazole Akniofon 3. Mga gamot na ginagamit sa paggamot ng trichomoniasis Metronidazole Tinidazole Trichomonacid Furazolidone 5. Mga gamot na ginagamit sa paggamot ng toxoplasmosis Chloridine Sulfadimezin 6. Mga gamot na ginagamit sa paggamot ng balantidiasis Tetracyclines Monomycin Quiniofon 7. Mga gamot na ginagamit sa paggamot ng leishmaniasis Metronitibogluazole Solusurmin

Mga gamot para sa paggamot ng tuberculosis Mga first-line na gamot (basic) Isoniazid Rifampicin Streptomycin Ethambutol Second-line na gamot (reserve) Amikacin Kanamycin Ofloxacin Lomefloxacin Cycloserine Prothionamide Indications: Tuberculosis - drug-resistant tuberculosis - intolerance sa mga pangunahing gamot

Antimicrobial activity: - nangingibabaw na epekto sa Mycobacterium tuberculosis (isoniazid, rifampicin, ethambutol); - mycobacterium leprosy (protionamide); - SDS (aminoglycosides, rifampicins, fluoroquinolones). Mga katangian ng grupo: - mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract (maliban sa aminoglycosides); - mahusay na tumagos sa mga tisyu at likido sa katawan; - metabolismo pangunahin sa atay; - paglabas pangunahin sa ihi. Contraindications: hypersensitivity, mga sakit ng central nervous system (isoniazid, cycloserine); - YABZH (Protionamide); - Optic neuritis (aminoglycosides); - Pagbubuntis; - Paggagatas (rifampicin, fluoroquinolones); - Edad ng mga bata (fluoroquinolones).

Mga gamot para sa paggamot ng mga impeksyon sa fungal Ang antimycotics ay isang iba't ibang mga kemikal na compound na may partikular na aktibidad laban sa microscopic fungi. Para sa sistematikong paggamit Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ginagamit sa intravenously o pasalita Para sa lokal na paggamit Mahina na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, inilapat sa panlabas o pasalita Nystatin - systemic at pangkasalukuyan na aplikasyon; Levorin - lokal na aplikasyon) Antimicrobial na aktibidad: kapag inilapat nang topically, sila ay pangunahing kumikilos sa fungi ng genus Candida, ay aktibo laban sa ilang protozoa (Trichomonas, amoebas at leishmania). Karamihan sa mga pathogens ng mycoses (Candida spp., Aspergillus spp.) ay sensitibo sa AMPHOTERICIN B Mekanismo ng pagkilos: Fungistatic at fungicidal action (nakikipag-ugnayan sa cell membrane, ang mga fungal cell ay nagsisimulang mawalan ng mga compound na nalulusaw sa tubig at ang cell ay namatay. hindi hinihigop kapag iniinom nang pasalita at kapag inilapat nang pangkasalukuyan Mga side effect Mga aksyon: nephrotoxicity, hepatotoxicity, pagkagambala sa puso.

AZOLES 1 imidazole derivatives Para sa lokal na paggamit: -Clotrimazole - Isoconazole - Bifonazole Para sa pangkasalukuyan at sistematikong paggamit: -Miconazole - Ketoconazole (oral lang) 2 triazole derivatives - Fluconazole - Intraconazole Mga indikasyon para sa paggamit: Fluconazole Candidiasis, dermatomycosis, Dermatozol invasis mycosis , candidiasis, aspergillosis, cryptococcosis Ketoconazole Superficial candidiasis, buni Topical azoles Mababaw na candidiasis, buni. Hindi epektibo sa onychomycosis.

Antihelminths Ang mga helminth ay nabubuhay: a) sa lumen ng bituka; b) extraintestinal (sa atay, gallbladder, baga, mga daluyan ng dugo). Sila ay nahahati sa: 1) Nematodes (roundworms); 2) Cestodes (flatworms); 3) Trematodes (flukes). 2/3 ng populasyon ng mundo ay nahawaan ng helminths. Nagdudulot sila ng talamak na pagkalasing ng katawan, anemia, dysfunction ng central nervous system at iba pang mga organo. Maaaring magdulot ng talamak na sagabal sa bituka.

Paggamot ng bituka helminthiases Nematodoses (ascarids, pinworms, whipworms, hookworms) Piperazine adipate - paralyzes ang neuromuscular apparatus ng mga worm, laxative effect. Mababang toxicity. Contraindications: mga sakit ng central nervous system, renal failure Levamisole - nakakagambala sa mga proseso ng bioenergetic sa helminths, kinokontrol ang mga mekanismo ng cellular ng immune system - pinatataas ang pangkalahatang paglaban ng katawan. Mebendazole - pinipigilan ang pagsipsip ng glucose sa helminths - pinipigilan ang pagbuo ng ATP. Ang Pyrantel ay may malawak na spectrum ng anthelmintic na aksyon, mahusay na disimulado, at kontraindikado sa pagbubuntis. Cestodoses (malawak na tapeworm, armado at walang armas na tapeworm) Fenasal - nangangailangan ng appointment ng isang espesyal na diyeta at saline laxatives. Nagdudulot ng pagkalumpo ng kalamnan sa mga tapeworm. Hindi gaanong nakakalason kaysa sa male fern extract. Ang Praziquantel ay isang mabisang lunas para sa trematodosis at schistosomiasis.

Mga antivirus. Mga Paghahanda ng Virus na naglalaman ng DNA. (Herpes, skin lichen Acyclovir, Valaciclovir, at mucous membrane, bulutong, hepatitis, atbp.) Ganciclovir, Idosukridin, Foscarnet at iba pang RNA-containing (Influenza, Midantan, Remantadine, Arbidol, bronchopneumonia, adenovirus Oxolin at iba pang impeksyon) (Retroviral infections) HIV, AIDS) Zidovudine, Saquinavir, Ritonavir. (pinipigilan nila ang pag-unlad ng sakit, ngunit hindi nagbibigay ng kumpletong lunas) Para sa lahat ng mga sakit na viral, ang mga interferon ay ipinahiwatig - mga biologically active substance na ginawa ng mga selula ng ating katawan. Pinapataas nila ang paglaban ng mga selula laban sa mga virus, may aktibidad na antitumor at immunomodulatory. Sa karamihan ng mga ahente ng antiviral, ang pang-iwas na epekto ay nananaig kaysa sa nakakagamot.

^ ANTIMICROBIALS

Pag-uuri ng mga ahente ng antimicrobial:

ako. Mga disimpektante (para sa pagkasira ng mga mikroorganismo sa kapaligiran)

II. Mga antiseptiko (upang labanan ang mga mikroorganismo na matatagpuan sa ibabaw ng balat at mga mucous membrane)

III. Mga gamot na chemotherapeutic (upang labanan ang mga mikroorganismo sa panloob na kapaligiran ng katawan).
ako. Mga disimpektante ginagamit upang patayin ang mga mikroorganismo sa kapaligiran. Kabilang dito ang mga gamot, higit sa lahat ay nagde-denaturize ng mga protina, kumikilos nang walang pinipili sa mga selula ng macro- at microorganism at samakatuwid ay lubhang nakakalason sa mga tao.

II. Mga antiseptiko idinisenyo upang labanan ang mga mikroorganismo na matatagpuan sa ibabaw ng balat at mga mucous membrane. Ginagamit ang mga ito sa labas. Ito ay isang malaking grupo ng mga gamot na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos na antimicrobial. Bilang antiseptics, maaari ding gamitin ang mga gamot mula sa ibang grupo na may mga antimicrobial properties: antibiotics, sulfonamides, hydroxyquinolines, nitrofurans, at ilang organic acids.

Mga antiseptiko at mga disimpektante ang mga ahente, depende sa konsentrasyon, ay nagbibigay ng bacteriostatic o bactericidal effect. Ang bactericidal effect ay nauugnay sa pangkalahatang mapanirang epekto ng mga sangkap sa cell at, una sa lahat, sa pagsugpo sa aktibidad ng microbial dehydrases. Sa isang bacteriostatic effect, ang mga proseso na humahantong sa pagpaparami ng mga microorganism ay apektado. Ang epektong ito ay maaaring resulta ng pagkagambala sa kadena ng sunud-sunod na mga kaganapan: DNA-RNA-ribosomes-protein. Ang parehong mga gamot, depende sa konsentrasyon, ay maaaring gamitin bilang mga disinfectant at bilang antiseptics.
^ Pag-uuri ng mga antiseptiko at disinfectant :

1. Mga halogen at halogenated compound (chloramine, pantocid, iodoform, iodinol). Ang klorin ay bumubuo ng hypochlorous acid sa tubig, na madaling tumagos sa microbial cell at nagpaparalisa ng mga enzyme. Ang chloramine ay ginagamit upang gamutin ang mga kamay. Ang yodo at ang mga paghahanda nito ay ginagamit upang gamutin ang mga sugat, disimpektahin ang balat at bilang isang ahente ng antifungal.

2. Mga oxidizer (solusyon ng hydrogen peroxide, potassium permanganate). Wasakin ang lahat ng organikong bagay. Ang hydrogen peroxide ay maaaring mag-udyok ng self-propagating oxidation chain reaction sa pamamagitan ng pagpapakawala ng atomic oxygen. Nililinis ng molekular na oxygen ang sugat sa mekanikal na paraan.

. ^ Mga acid at alkalis (salicylic acid, boric acid). Mayroon silang lokal na irritant at cauterizing effect.

4. Aldehydes (solusyon sa formaldehyde, hexamethylenetetramine). Makipag-ugnayan sa mga amino group ng mga protina at guluhin ang kanilang paggana sa lahat ng mga enzyme.

5. Mga alak (ethanol).

6. Mga mabibigat na metal na asing-gamot (mercury oxide dilaw, protargol, collargol, zinc sulfate, lead plaster).

Depende sa konsentrasyon at mga katangian ng cation, nagbibigay sila ng lokal na astringent, irritant at cauterizing effect. Ang epekto ng antimicrobial ng mga compound ng mabibigat na metal ay nakasalalay sa kanilang pagsugpo sa mga enzyme na naglalaman ng mga grupo ng sulfhydryl, pati na rin sa pagbuo ng mga albuminate na may mga protina. Ang epekto ng astringent sa mga tisyu ay nakasalalay sa pagbuo ng mga albuminate sa ibabaw ng mga tisyu at nagmumula sa paggamit ng mababang konsentrasyon. Ang nakakainis na epekto ay nauugnay sa malalim na pagtagos ng mga sangkap sa mga intercellular space hanggang sa dulo ng sensory nerves. Ang epekto ng pag-cauterize ay dahil sa mataas na konsentrasyon ng mga sangkap at bunga ng pagkamatay ng cell.

7. ^ Phenols (phenol, resorcinol, vagotyl). Ang phenol ay ginagamit upang disimpektahin ang mga instrumento, linen at mga bagay sa ospital.

8. Mga tina (methylene blue, brilliant green, ethacridine lactate). Ang pagsasama sa isang protina o mucopolysaccharides ng isang bacterial cell, humantong sila sa pagbuo ng isang bacteriostatic effect, at sa mas mataas na konsentrasyon - isang bactericidal.

9. Mga detergent (berdeng sabon). Ang mga ito ay may emulsifying at foaming properties, samakatuwid ang mga ito ay malawakang ginagamit bilang mga detergent.

10. ^ Mga tar, resin, derivatives ng petrolyo, mineral na langis, synthetic balm, mga paghahandang naglalaman ng sulfur (birch tar, ichthyol, hard paraffin, cygerol). Mayroon silang mahinang antiseptic at anti-inflammatory effect. Ang birch tar ay may disinfectant, insecticidal at locally irritating effect.

1. Antibiotics

2. Mga sintetikong antimicrobial

A) sulfonamides

B) nitrofurans

C) 8-hydroxyquinoline derivatives

D) naphthyridine derivatives. Mga quinolones. Mga fluoroquinolones

D) quinoxaline derivatives.

E) nitroimidazole derivatives.
Humigit-kumulang 1/3 ng lahat ng mga pasyenteng naospital ay tumatanggap ng mga antibiotic at, ayon sa isang bilang ng mga may-akda, kalahati sa kanila ay ginagamot nang hindi sapat.

^ Mga Prinsipyo ng Chemotherapy :

1. Una sa lahat, ito ay kinakailangan upang malutas ang isyu ng pangangailangan para sa chemotherapy. Bilang isang patakaran, ang mga talamak na impeksyon ay nangangailangan ng paggamot, habang ang mga talamak na impeksyon ay hindi (hal., ang talamak na abscess o osteomyelitis ay mahirap gamutin gamit ang chemotherapy, bagaman ang pagsakop sa mga ito ay mahalaga sa panahon ng operasyon). Kahit na sa ilang mga talamak na impeksyon, tulad ng gastroenteritis, ang nagpapakilalang paggamot na nag-iisa ay kung minsan ay mas gusto.

2. Ang diagnosis ay dapat na maitatag nang tumpak hangga't maaari, na tumutulong upang maitaguyod ang pinagmulan ng impeksiyon at ang pathogen. Ito ay kinakailangan, kung maaari, upang magsagawa ng isang bacteriological na pagsusuri bago simulan ang antibacterial na paggamot.

Kapag tinutukoy ang sanhi ng ahente ng isang nakakahawang sakit at ang pagiging sensitibo nito sa mga antibiotics, mas mainam na gumamit ng mga gamot na may makitid na spectrum ng pagkilos. Ang mga malawak na spectrum na antibiotic ay inireseta para sa malubhang sakit, hanggang sa mga resulta ng pag-aaral ng antibiogram at may magkahalong impeksiyon.

3. Tratuhin nang maaga hangga't maaari kapag ang mga mikroorganismo ay aktibong dumarami. Alisin ang anumang nakakasagabal sa paggamot (hal., nana; mga hadlang sa pagpasok ng droga).

4. Pagpili ng gamot. Upang matiyak ang etiotropic therapy, kinakailangang isaalang-alang ang sensitivity ng mga microorganism sa gamot. Ang likas na sensitivity sa kanila ay dahil sa mga biological na katangian ng mga microorganism, ang mekanismo ng pagkilos ng mga chemotherapeutic agent at iba pang mga kadahilanan.

Tukuyin ang pagkakaroon ng mga contraindications sa gamot. Isaalang-alang din ang mga aspeto na may kaugnayan sa edad (halimbawa, ang appointment ng tetracyclines sa lumalaking mga bata ay humahantong sa isang pagbabago sa kulay ng mga ngipin, isang paglabag sa pag-unlad ng balangkas; ang pagbaba sa function ng bato na may edad ay nagiging sanhi ng akumulasyon ng aminoglycosides kapag sila ay kinuha sa mga matatanda, na sinusundan ng pagbuo ng mga nakakalason na reaksyon). Ang mga antibiotics ng tetracycline group, streptomycin at aminoglycosides ay nagdudulot ng pinsala sa fetus. Kinakailangan din na mangolekta ng isang kasaysayan ng mga posibleng reaksiyong alerdyi.

5. Paglikha at pagpapanatili ng epektibong konsentrasyon (pagtukoy ng ruta ng pangangasiwa, pag-load ng dosis, ritmo ng pangangasiwa). Ang paggamit ng hindi sapat na dosis ng mga gamot ay maaaring humantong sa pagpili ng mga microbial strain na lumalaban sa kanila. Bilang karagdagan, dahil karamihan sa mga chemotherapy na gamot ay pinalabas ng mga bato o na-metabolize ng atay, ang dosis ng mga partikular na gamot ay dapat piliin depende sa antas ng pinsala sa mga organo na ito at ang pagkakaroon ng atay o kidney failure. Ang therapeutic na konsentrasyon ng isang sangkap sa dugo ay hindi palaging matiyak ang sapat na pagtagos nito sa apektadong pokus. Sa mga kasong ito, ang sangkap ay direktang iniksyon sa pokus ng isang nakakahawang sugat. Ang mga gamot ay inireseta sa pagitan ng mga pagkain o hindi bababa sa isang oras bago kumain.

6. Pagsamahin ang mga gamot upang mabawasan ang resistensya ng mga mikroorganismo sa chemotherapy. Gayunpaman, ang mga kumbinasyon ay dapat na makatwiran. Pagsamahin ang alinman sa dalawang bacteriostatic o dalawang bactericidal agent. 3 mga panganib ng pinagsamang paggamot: 1) isang maling pakiramdam ng seguridad na masamang nakakaapekto sa pagtatatag ng isang tumpak na diagnosis; 2) pagsugpo sa normal na flora at pagtaas ng panganib ng mga oportunistikong impeksiyon na dulot ng lumalaban na mga mikroorganismo; 3) isang pagtaas sa dalas at iba't ibang mga side effect.

7. Tiisin ang kurso ng paggamot, gamutin ang pasyente. Ipagpatuloy ang paggamot hanggang sa makamit ang isang malinaw na paggaling ng pasyente, pagkatapos ay para sa mga 3 higit pang araw (para sa ilang mga impeksyon, mas mahabang panahon) upang maiwasan ang pagbabalik ng sakit. Sa mga impeksyon sa ihi, halimbawa, kinakailangan na gumawa ng laboratoryo, biochemical na pag-aaral upang makumpirma ang lunas. Para sa paggamot ng karamihan sa mga nakakahawang sakit, ang mga chemotherapeutic agent ay inireseta mula 1 linggo hanggang ilang buwan (anti-syphilitic, anti-tuberculosis).

8. Kapag gumagamit ng mga ahente ng chemotherapeutic na may malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial, ang paglago ng saprophytic flora ng mauhog lamad, na karaniwang antagonistic sa fungi, ay pinipigilan, na humahantong sa candidomycosis. Upang maiwasan ang candidiasis, ang nystatin o levorin ay inireseta.

9. Ang pagtaas ng mga panlaban ng katawan (ang paggamit ng mga bitamina (lalo na ang grupo B), restorative therapy, immunostimulants, isang diyeta na may mataas na nilalaman ng protina ay kinakailangan).
^ Ang mga pangunahing problema na nauugnay sa paggamit ng mga gamot sa chemotherapy :

1. Katatagan, kabilang ang cross-resistance (kinakailangang pagsamahin ang mga gamot at palitan ang mga ito paminsan-minsan). Ang katatagan ay maaaring maging tiyak, at maaaring makuha.

2. Dysbacteriosis dahil sa isang malawak na spectrum ng pagkilos at pagsugpo sa saprophytic microflora (kinakailangan na gumamit ng mga antifungal na gamot).

3. Mga reaksiyong alerdyi, dahil ang mga chemotherapeutic na gamot o ang kanilang mga metabolic na produkto ay mas madaling pumasok sa isang malakas (covalent) na bono sa mga protina ng dugo at cell at bumubuo ng isang antigenic complex (kinakailangan na gumawa ng mga allergic test, pag-aralan ang anamnesis).
^ Pag-uuri ng mga side effect ng mga chemotherapeutic agent :

1. Allergic (anaphylactic shock, urticaria, angioedema, dermatitis, atbp.).

2. Nakakalason (pinsala sa atay, bato, agranulocytosis, teratogenicity, neurotoxicity, atbp.).

3. Biological (dysbacteriosis, atbp.).
Lektura 22

SULFANILAMIDES
Pag-uuri:

I. Sulfonamides na ginagamit sa mga systemic na impeksyon.

1. maikling aksyon (streptocide, etazol, sulfadimezin, norsulfazol, sulfacyl, phthalazol). May bisa sa loob ng 3-6 na oras. Ginagamit ang mga ito para sa namamagang lalamunan, trachoma, otitis media, pneumonia, pyelonephritis, cystitis.

2. Average na tagal ng pagkilos (sulfazine, sulfamethoxazole). May bisa sa loob ng 6-8 na oras.

3. Mahabang acting (sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine, sulfapyridizine). May bisa sa loob ng 12 oras.

4. Extra long acting (sulfalene (kelfisin)). May bisa hanggang 24 na oras. Mas mahusay na tumagos sa tisyu ng utak.

5. Pinagsamang gamot ( biseptol, potiseptil, sulfatone). Ang pinaka-epektibong gamot, dahil naglalaman ang mga ito ng trimethoprim, na pumipigil sa enzyme dehydrofolate reductase. may bactericidal action. Ginagamit ang mga ito para sa brongkitis, tracheitis, mga sakit ng gastrointestinal tract. May bisa sa loob ng 6-8 na oras.

^ II. Ginagamit para sa mga impeksyon sa gastrointestinal (ftalazol, sulgin, ftazine, salazosulfapyridine, salazosulfadimethoxin).

III. Ginagamit para sa impeksyon sa ihi (urosulfan, sulfadimethoxine, sulfalene).

^ IV. Ginagamit sa pagsasanay sa mata (sodium sulfacyl, sodium sulfapyridazine).
Ang mekanismo ng pagkilos ng bacteriostatic: pagsugpo sa mga microbes ng enzyme na synthesize ng folic acid, na isang kadahilanan ng paglago at pagpaparami para sa mga microorganism. Sa ilalim ng impluwensya ng sulfonamides, ang pagsasama ng para-aminobenzoic acid sa molekula ng folic acid ay inhibited. Ang mga sulfanilamide ay kasama sa folic acid at hinaharangan ang synthesis ng purines at pyrimidines na kinakailangan para sa pagbuo ng DNA at RNA, kung wala ang microbial reproduction at ang synthesis ng enzymatic at structural proteins ay imposible. Ang pagkilos ay ipinahayag kung ang konsentrasyon ng sulfonamides ay hindi bababa sa 300 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon ng para-aminobenzoic acid. Samakatuwid, kailangan ang mga shock dose ng mga gamot. Ito ay kinakailangan upang mapanatili ang kasalukuyang konsentrasyon ng mga gamot. Kinakailangan na kumuha ng hanggang 3 litro ng likido bawat araw, lalo na ang isang alkalina na solusyon, kasabay ng appointment ng mga gamot. Ito ay kinakailangan upang madagdagan ang solubility ng sulfonamides at upang maiwasan ang pag-ulan ng mga kristal at ang pagbuo ng mga bato sa bato. Kinakailangan na magreseta ng mga bitamina ng pangkat B kasama nila.

Ang mga ito ay epektibo sa mga sakit na dulot ng mga mikroorganismo na positibo sa gramo: streptococcus, staphylococcus. Pinipigilan nila ang gram-negative na flora: E. coli, dysentery bacteria, malalaking virus.

Mga side effect: allergic reactions, leukopenia, dyspepsia, dysbacteriosis.

Nitrofurans

Mga paghahanda: furatsilin, furazolidone, furagin, furadonin.

Mekanismo ng pagkilos: sa ilalim ng impluwensya ng mga microorganism na may mga reductases, ang pangkat ng nitro sa katawan ay maaaring maging isang amino group, na, sa turn, ay maaaring makagambala sa mga proseso ng redox sa microbial cell, hindi maibabalik na harangan ang NADH, ang tricarboxylic acid cycle at isang bilang ng iba pang mga prosesong biochemical. Bilang resulta ng mga prosesong ito, ang pag-andar ng cytoplasmic membrane ay nagambala at nangyayari ang isang bactericidal effect. Bilang karagdagan, ang parehong mga nitrofuran mismo at ang kanilang mga pinababang metabolite ay maaaring bumuo ng mga complex na may mga nucleic acid, na humahantong sa pagsugpo sa synthesis ng isang bilang ng mga protina, i.e. ay may bacteriostatic effect.

Ang isang natatanging tampok ng nitrofurans ay hindi nila nilalabag ang immune defense, ngunit sa halip ay pinapataas ang resistensya ng katawan sa impeksyon. Pinipigilan ng mga Nitrofuran ang paggawa ng mga lason ng mga mikroorganismo, kaya mabilis nilang maalis ang mga epekto ng toxicosis. Sa ilalim ng impluwensya ng mga gamot na ito, nawawalan ng kakayahan ang mga mikrobyo na makagawa ng mga antiphage at nawawala ang kanilang paglaban sa phagocytosis. Ang uri ng pagkilos ay depende sa konsentrasyon ng gamot at ang uri ng mga microorganism.

Ang Nitrofurans ay epektibo laban sa gram-positive at gram-negative microorganisms (staphylococci, streptococci, pneumococci, meningococci, shigella, salmonella, anaerobes, atbp.), pati na rin ang trichomonas, giardia, spirochetes, at ilang chlamydia.

Ang habituation ng mga microorganism sa nitrofurans ay halos hindi nangyayari. Minsan ang mga nitrofuran ay nagdudulot ng dysfunction sa paghinga.

^ Furadonin at furagin lalo na mabisa sa mga nakakahawang sakit ng urinary tract. Furacilin ginagamit sa surgical, gynecological practice para sa paghuhugas ng mga nahawaang sugat at purulent cavities. Furazolidone pinaka-epektibo laban sa gram-negative microbes, pati na rin ang protozoa: Trichomonas at Giardia. Ito ay may maliit na epekto sa mga pathogens ng purulent at mga impeksyon sa gas. Ginagamit ito para sa dysentery, paratyphoid, foodborne salmonella toxic infections, giardiasis, pati na rin para sa paggamot ng trichomonas colpitis at urethritis.

^ 8-hydroxyquinoline derivatives

Nahahati sila sa 2 pangkat:

1. Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract ( nitroxalin (5-NOC)).

2. Mahina ang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract ( intestopan, enteroseptol, mexaform(enteroseptol + fanchion - isang tambalang may antimicrobial at amoebocidal action + M-anticholinergic at antispasmodic oxyphenonium bromide), mexase ( enteroseptol + fanchion + paghahanda ng enzyme bromelin + pancreatin), quiniophone).

Mekanismo ng pagkilos: pinipigilan nila ang aktibidad ng mga gramo-negatibong bakterya, amoebae at ilang fungi, na bumubuo ng mga kumplikadong may mga ion ng metal na kinakailangan upang maisaaktibo ang mga sistema ng enzyme ng mga microorganism. Ang kanilang aktibidad na antimicrobial ay nabawasan sa pagkakaroon ng Co, kaya ang cyanocobalamin ay hindi dapat gamitin sa kanila.

Ginagamit ang mga ito para sa mga sakit ng urinary tract (well absorbed), ang gastrointestinal tract (mahinang hinihigop), na may mga proseso ng pagbuburo sa bituka.

Ang Intestopan (sa mas mababang lawak) at enteroseptol sa amoebic dysentery ay maaaring masipsip at magkaroon ng nakakalason na epekto sa nervous system.

^ Mga derivatives ng naphthyridine. Mga quinolones. Mga fluoroquinolones

Naphthyridine derivatives at 4-oxoquinolines ay, kung ihahambing sa 8-hydroxyquinoline derivatives, mga gamot ng ikalawang henerasyon.

^ Naphthyridine derivative (nalidixic acid (Negrams)) mabisa para sa impeksyon sa ihi. Ang pagkilos na antimicrobial nito ay batay sa kakayahang magbigkis ng mga ferrous ions na kinakailangan para sa pag-activate ng mga sistema ng enzyme ng mga microorganism. Mga side effect: dyspepsia, sakit sa epigastric. Kapag gumagamit ng nalidixic acid, maaaring mangyari ang pagkahilo, pagduduwal, pagsusuka, pati na rin ang balat at mga reaksiyong alerdyi.

4-oxoquinolines (oxolinic acid (gramurine), pipemidic at pyromidic acids) ay partikular na epektibo sa paggamot ng mga impeksiyon na dulot ng mga gram-negative na mikroorganismo. Ang pinaka-sensitibo sa kanila ay Escherichia coli, Proteus at Klebsiella. Mekanismo ng pagkilos: pagsugpo sa aktibidad ng mga cellular enzymes ng mga microorganism. Pangunahing ginagamit para sa mga impeksyon sa ihi.

Ang pinaka-aktibo sa quinolones ay mga fluoroquinolones (perfloxacin, norfloxacin, ciprofloxacin (cyprobay), ofloxacin (tarivid)). Kung ikukumpara sa naphthyridines, ang mga compound na ito ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos. Pinipigilan ng mga gamot na ito ang DNA gyrase enzyme na matatagpuan sa mga bacterial cell. Ang aktibidad ng antibacterial ng quinolones ay dahil din sa epekto sa bacterial RNA at ang synthesis ng bacterial proteins, sa katatagan ng mga lamad, at sa iba pang mahahalagang proseso ng bacterial cells.

Pangunahing indikasyon: impeksyon sa ihi; kumplikadong mga impeksyon sa respiratory tract (na may gram-negative na flora); mga impeksyon na dulot ng salmonella at shigella; osteomyelitis; prostatitis.

Kapag gumagamit ng fluoroquinolones, mga karamdaman ng gastrointestinal tract, minsan ay nabanggit ang mga reaksiyong alerdyi.

^ Mga derivatives ng Quinoxoline

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay lubos na epektibo sa mga talamak na impeksyon sa bacterial. quinoxidine at d yoxydin(lumabag sa metabolismo ng protina ng mga microbial cell) ay epektibo sa mga impeksyon na dulot ng Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, dysentery bacillus at Klebsiella bacillus, salmonella, staphylococci, streptococci, pathogenic anaerobes (kabilang ang mga pathogens ng gas gangrene).

Nitroimidazoles

Ang Nitroimidazole derivatives (metronidazole (trichopolum, clion, flagyl, metrogil, atbp.) at tinidazole (fasigin)) ay mga gamot na may antiprotozoal action; trichomonas, giardia, intestinal amoeba, ilang leishmania ay sensitibo sa kanila. Bilang karagdagan, ang mga ito ay isa sa mga pinaka-epektibong paggamot para sa mga impeksyon na dulot ng anaerobic bacteria. Ang Nitroimidazoles ay madaling tumagos sa mga microorganism, kung saan ang kanilang nitro group ay nabawasan sa ilalim ng impluwensya ng nitroreductases. Bilang resulta ng biotransformation na ito, nabubuo ang lubhang nakakalason na metabolites na pumipinsala sa bacterial DNA. Ang mga aerobic microorganism ay walang nitroreductases na nagpapababa ng nitroimidazoles at hindi masyadong sensitibo sa mga ito.

Pagkatapos ng oral administration, ang nitroimidazoles ay mahusay na hinihigop, madaling tumagos sa lahat ng mga tisyu at likido sa katawan, kabilang ang utak, cerebrospinal fluid, buto, apdo, foci ng pamamaga at nekrosis.

Ang metronidazole at tinidazole ay ginagamit upang gamutin ang trichomonadosis, lyamliosis, amoebiasis, cutaneous leishmaniasis, mga sakit na dulot ng anaerobic microorganisms (necrotizing enterocolitis, endocarditis, Crohn's disease, meningitis, atbp.), Pati na rin ang mga nakakahawang proseso na dulot ng mixed microflora.

Ang Nitroimidazoles ay mga mababang-nakakalason na gamot, ngunit kung minsan kapag ginamit ang mga ito, ang pagkawala ng gana, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, mga pantal sa balat, polyuria, dysuria, atay at central nervous system dysfunction, leukopenia, edema, mga pagbabago sa ECG ay nabanggit.
Lektura 23

ANTIBIOTICS
Ang antibiosis ay isang phenomenon ng antagonism kung saan pinipigilan ng isang microbial species ang buhay ng ibang species. Ang antibiosis ay batay sa pagbuo ng mga sangkap ng mga mikrobyo na may masamang epekto sa iba pang microbial species. Ang mga naturang sangkap ay tinatawag antibiotics.

Mga antibiotic ay nahahati sa ilang grupo:

1. Antibiotics na pumipigil sa biosynthesis ng cell wall ng microbes ( penicillins, cycloserine, cephalosporins at iba pa.)

2. Antibiotics na nagpapataas ng permeability ng plasma membrane ng mga microorganism ( polymyxins, antifungal antibiotics)

3. Mga antibiotic na nakakagambala sa synthesis ng protina ( tetracyclines, levomycetin, streptomycins, macrolides, aminoglycizides).

Magbigay ng bacteriostatic effect.
Mga penicillin

Pag-uuri:

1. Biosynthetic (benzylpenicillin sodium salt, phenoxymethylpenicillin, bicillin-5).

2. Semi-synthetic (penicillin, ampicillin).

Epektibo laban sa gram-positive bacteria (streptococci, staphylococci, atbp.), gonococci. Mayroon silang katamtamang lawak ng spectrum ng aktibidad na antimicrobial. Pinipigilan ng mga penicillin ang synthesis ng pagbuo ng cell wall sa bakterya sa yugto ng paglago, dahil bumubuo sila ng isang malakas na covalent bond na may kaukulang enzyme at pinipigilan ang synthesis ng N-acetylmuramic acid, na bahagi ng mucopeptide, na siyang pangunahing istraktura ng bacterial cell wall.

Sa hindi sapat na mga konsentrasyon ng penicillin sa bakterya na sensitibo dito, ang paglaban ay nabuo; sa mekanismo ng paglaban, ang pagbuo ng enzyme penicillinase (-lactamase) sa bakterya, na sumisira sa molekula ng penicillin, ay mahalaga.

^ Sodium (o potassium) na asin ng benzylpenicillin kapag ibinibigay nang pasalita, ito ay nawasak at nawawala ang aktibidad nito. Ito ay pinangangasiwaan ng intramuscularly.

Phenoxymethylpenicillin maaaring kunin nang pasalita ay hindi nawasak sa pamamagitan ng paglunok, ngunit hindi lumalaban sa penicillinase.

Bicillin-5 kumikilos nang mahabang panahon, kaya inireseta ito ng 1 beses sa 4 na linggo, hindi katulad ng benzylpenicillin, na inireseta ng 6 na beses sa isang araw. Ginagamit upang maiwasan ang pag-ulit ng rheumatic fever.

^ Semi-synthetic penicillins kumpara sa mga penicillin ay may ilang mga pakinabang. Ang ilan sa kanila ay lumalaban sa penicillinase, ang iba ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos (ampicillin).

Oxacillin matatag sa bahagyang acidic na kapaligiran at maaaring gamitin sa loob, lumalaban sa penicillinase.

Ampicillin ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos kaysa sa iba pang mga penicillin. Pinipigilan nito ang gram-positive at gram-negative bacteria, mabisa para sa impeksyon sa ihi at biliary tract, typhoid fever, atbp.

Cephalosporins

Lumalaban sa -lactamase (staphylococci), may mas malawak na spectrum ng pagkilos at mas kaunting toxicity sa penicillins.

Nahahati sa: 1) 1st generation cephalosporins (cephaloridine), 2) cephalosporins ng ikalawang henerasyon (cefuroxime), 3) III henerasyong cephaloridins (cefotaxime).

Magpakita ng bactericidal action. Ang mekanismo nito ay nauugnay sa pinsala sa cell lamad ng bakterya na nasa yugto ng pagpaparami, na dahil sa tiyak na pagsugpo ng mga enzyme ng cell membrane.

Ang mga gamot sa henerasyon ng III ay may malawak na spectrum ng pagkilos, kumikilos sa mga microorganism na lumalaban sa mga penicillin at iba pang mga antimicrobial agent, kabilang ang cephalosporins I at II generation.

macrolide antibiotics (erythromycin, oleandomycin)

macrolides ay may spectrum ng pagkilos na katulad ng mga penicillin. Nagagawang pigilan ng Macrolides ang pagpaparami ng mga mikroorganismo na lumalaban sa penicillin. Ang mga ito ay reserbang antibiotics. Ang mga macrolides ay pumipigil sa synthesis ng protina sa lumalaking microbial cells. Mayroon silang bacteriostatic action. Bihirang maging sanhi ng mga side effect.

Tetracyclines

Mayroon silang malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial: aktibo sila laban sa gram-positive, gram-negative na bacteria at malalaking virus. Mabisa sa mga sakit na dulot ng mga mikrobyo na lumalaban sa mga penicillin, na may kolera.

Ang mga Tetracycline ay may kakayahang magbigkis nang malakas sa calcium, na nagiging sanhi ng dilaw na kulay ng mga ngipin at malakas na nauugnay sa mga protina, kaya ginagamit ang mga ito isang oras bago kumain at hinugasan ng starchy mucus.

Ang mekanismo ng pagkilos ng bacteriostatic ng tetracyclines ay nabawasan sa pagsugpo sa synthesis ng protina, na kinakailangan para sa pagbuo ng mga bagong microbes. Gayunpaman, ang paunang link sa mekanismo ng kanilang pagkilos ay maaaring binubuo sa pagbuo ng mga chelate compound na may mga metal ions, na kumikilos bilang enzyme cofactor.

Ang paglaban ng mga microorganism sa isang gamot ay inililipat sa buong grupo. Kapag kumukuha ng tetracyclines, mga karamdaman ng gastrointestinal tract at mga reaksiyong alerdyi, photosensitivity, candidiasis ay maaaring mangyari (samakatuwid, dapat silang gamitin kasama ng nystatin, ascorbic acid at B bitamina).

Doxycycline(semi-synthetic derivative ng tetracycline) ay may mas mahabang pagkilos kaysa tetracycline hydrochloride.

Streptomycins (streptomycin sulfate, streptomycin calcium chloride complex, streptomycin disulfate)

Mayroon silang malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial. Ang pagkilos ng bacteriostatic ng streptomycins ay ipinahayag sa pagpaparami ng mga mikrobyo. Nagdudulot sila ng pagsugpo sa synthesis ng protina at nucleic acid na kinakailangan para sa pagbuo ng mga bagong selula. Gumaganap sila sa mga ribosom, na nakakagambala sa normal na pag-andar ng RNA. Ang mga ito ay mahinang hinihigop mula sa gastrointestinal tract, kaya't sila ay inireseta nang pasalita lamang para sa paggamot ng mga gastrointestinal na sakit. Ginagamit upang gamutin ang salot, brucellosis, tuberculosis. at iba pa.

Maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi, pinsala sa auditory nerve at bato.

Aminoglycosides (kanamycin, monomycin at gentamicin)

Mayroon silang malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial at maaaring magkaroon ng bactericidal effect. Ginagamit laban sa mga strain ng microorganism na lumalaban sa iba pang antibiotics. Gayunpaman, mayroon silang nakakalason na epekto sa central nervous system at bato. Hindi ginagamit para sa neuritis ng auditory nerve.

Levomycetins

Ginagamit upang gamutin ang typhoid fever, dysentery, typhus, pneumonia, atbp.

Levomycetin ay naayos sa ribosomes ng cell at nakakasagabal sa function ng RNA upang tipunin ang mga amino acid sa mga side chain. Bilang resulta, bumababa ang synthesis ng enzymatic at structural proteins.

Maaaring maging sanhi ng pang-aapi ng hematopoiesis, candidiasis, dyspeptic disorder.

Antibiotics ng iba't ibang grupo

Polymyxins ay hindi gaanong hinihigop, ginagamit lamang sa panlabas at panloob para sa mga sakit ng gastrointestinal tract. Epektibo laban sa Pseudomonas aeruginosa.

Lincomycin ay may antibacterial effect sa diphtheria bacilli, ilang anaerobes at microbes na lumalaban sa iba pang antibiotics. Contraindicated sa malubhang sakit sa atay at bato.
Lektura 24

^ MGA GAMOT NA ANTI-TUBERCULOSIS
Ang mga chemotherapeutic agent na ginagamit para sa paggamot ng tuberculosis ay ginagamit para sa konserbatibong paggamot, para sa paghahanda para sa operasyon, para sa layunin ng prophylaxis sa mga taong nakikipag-ugnayan sa mga pasyente na may bukas na tuberculosis.

Ang paggamot sa tuberculosis ay kumplikado:

1. Konserbatibo

2. Surgical

3. Sanatorium-resort.

Ang isang tampok ng tuberculosis chemotherapy ay ang tagal at sistematikong paggamot. Ito ay konektado sa

1. morphological feature ng pathogen

2. isang pokus kung saan ang mycobacterium tuberculosis ay naisalokal (mycolic at phthionic acids, na nasa shell at pinoprotektahan ang microbe mula sa pagkilos ng mga nakakapinsalang salik).

3. mabilis na umaayon ang stick (pagkatapos ng 2-3 buwan)

4. naipapahayag ang tiyak at di-tiyak na mga pagbabago sa tissue

5. ang mga proseso ng pagbabagong-buhay ay humina.

Ang pangunahing problema sa paggamot ay ang paglitaw ng paglaban ng mga mikroorganismo sa paggamot, kaya kinakailangan na kontrolin ang paggamot, pagtukoy ng sensitivity ng mga microorganism sa mga gamot, magsagawa ng pinagsamang paggamot, at pana-panahong palitan ang mga gamot.

Ang mga sintetikong ahente (isoniazid, ethambutol, sodium paraaminosalicylate (PAS), ethionamide) ay kumikilos lamang sa Mycobacterium tuberculosis at leprosy.

Pangunahing mayroon silang bacteriostatic effect, maliban sa isoniazid, rifampicin, streptomycin, na may bactericidal effect.

Mga side effect: allergic reactions, dyspeptic reactions, neuritis, mental disorders, hearing at vision disorders, depression ng atay, kidneys, superinfection.

Pag-uuri:

grupo ko- ang pinaka-epektibong gamot: isoniazid, rifampicin;

II pangkat- mga gamot na may average na kahusayan: ethambutol, streptomycin, ethionamide, pyrazinamide, kanamycin, cycloserine, florimycin.

III pangkat- mga gamot na may katamtamang bisa: ^ PASK, thioacetazone .

Isoniazid pinipigilan ang synthesis ng mycolic acid, nakakagambala sa synthesis ng pyridoxal phosphate, samakatuwid, ang synthesis ng bitamina B 6 ay nagambala. Kabilang sa mga derivatives nito ang ftivazid, metazid.

Rifamycin ay isang antibiotic na ginagamit upang gamutin ang tuberculosis. Ang semi-synthetic derivative rifampicin nito ang pinaka-aktibo. Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa pagsugpo sa synthesis ng RNA.

Cycloserine gumaganap ng bactericidal, nakakagambala sa synthesis ng cell wall. Pinipigilan ng Kanamycin ang synthesis ng protina sa mga selula ng bakterya.

^ Sodium para-aminosalicylate (PAS) ay may bacteriostatic effect sa mycobacterium tuberculosis, kumikilos dahil sa competitive antagonism na may para-aminobenzoic acid, na kinakailangan para sa paglago at pagpaparami ng mycobacterium tuberculosis.
^ ANTIVIRALS

Pag-uuri:

1. Pinipigilan nila ang adsorption ng virus sa cell at (o) ang pagtagos nito sa cell, pati na rin ang proseso ng paglabas ng viral genome (midantan, rimantadine). Ginagamit upang maiwasan ang trangkaso.

2. Pigilan ang synthesis ng "maagang" viral proteins-enzymes (guanidine).

3. Pigilan ang synthesis ng mga nucleic acid (zidovurine, acyclovir, vidarabine, idoxuridine). Zidovurine ginagamit sa paggamot ng AIDS. Acyclovir, vidarabine, idoxuridine ginamit bilang mga anti-herpetic agent.

^ 4. Pinipigilan nila ang "pagtitipon" ng mga birion (metisazon). Ginagamit para maiwasan ang bulutong.

5. Palakihin ang cell resistance sa virus (interferon). Ang mga ito ay malawak na spectrum na gamot. Mayroon din silang antitumor at immunomodulating activity.
^ MGA GAMOT NA ANTIPROTOZOIAN

Ang isang makabuluhang bilang ng mga antiprotozoal na gamot ay iminungkahi para sa paggamot ng mga sakit na dulot ng protozoa. Ang mga pangunahing kinatawan ng pangkat na ito ng mga ahente ng chemotherapeutic ay nabanggit sa pag-uuri:

1. ^ Mga gamot na ginagamit upang maiwasan at gamutin ang malaria (hingamin, primaquine, chloridine, quinine, sulfonamides).

2. Mga gamot na ginagamit upang gamutin ang amoebiasis (metronidazole, emetine hydrochloride, quiniofon, hingamin, tetracyclines)

3. Mga paraan na ginagamit upang gamutin ang giardiasis (metronidazole, furazolidone, quinacrine)

4. Mga paraan na ginagamit para sa paggamot ng trichomoniasis (metronidazole, trichomonacid, furazolidone).

5. Mga gamot na ginagamit upang gamutin ang toxoplasmosis (chloridine, sulfadimezin)

6. Mga paraan na ginagamit para sa paggamot ng balantidiasis (tetracyclines, monomycin, quiniofon)

7. Mga ahente na ginagamit sa paggamot sa leishmaniasis (solyusurmin, monomycin).

Ang mga antibacterial na gamot ay derivatives ng mahahalagang aktibidad ng mga microorganism o ng kanilang semi-synthetic at synthetic analogues na maaaring sirain ang microbial flora o pigilan ang paglaki at pagpaparami ng mga microorganism. Ang antibacterial therapy ay isa sa mga uri ng chemotherapy at nangangailangan ng tamang diskarte sa paggamot batay sa kinetics ng absorption, distribution, metabolism at excretion na mga gamot, sa mga mekanismo ng therapeutic at toxic effect ng mga gamot.

Kung isasaalang-alang natin ang paraan ng pakikipaglaban ng mga gamot na ito sa sakit, kung gayon ang pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa mekanismo ng pagkilos ay nahahati sila sa: mga gamot na nakakagambala sa normal na paggana ng mga lamad ng cell; mga sangkap na humihinto sa synthesis ng protina at amino acid; mga inhibitor na sumisira o pinipigilan ang synthesis ng mga cell wall ng lahat ng microorganism. Ayon sa uri ng epekto sa cell, ang mga antibiotic ay maaaring bactericidal at bacteriostatic. Ang dating ay pumapatay ng mga nakakapinsalang selula nang napakabilis, ang huli ay nagpapabagal sa kanilang paglaki at pinipigilan ang pagpaparami. Ang pag-uuri ng mga antibiotics sa pamamagitan ng kemikal na istraktura ay isinasaalang-alang ang mga grupo ayon sa spectrum ng pagkilos: beta-lactam (natural, semi-synthetic, broad-spectrum na mga sangkap), na nakakaapekto sa mga microbes sa iba't ibang paraan; aminoglycosides na nakakaapekto sa bakterya; tetracyclines na pumipigil sa mga mikroorganismo; macrolides na lumalaban sa gram-positive cocci, intracellular irritant, na kinabibilangan ng chlamydia, mycoplasmas, atbp.; ansamycins, lalo na aktibo sa paggamot ng gram-positive bacteria, fungi, tuberculosis, leprosy; polypeptides na humihinto sa paglaki ng gram-negative bacteria; glycopeptides na sumisira sa mga pader ng bakterya, na humihinto sa synthesis ng ilan sa kanila; anthracyclines na ginagamit sa mga neoplastic na sakit.

Ayon sa mekanismo ng pagkilos, ang mga antibacterial agent ay nahahati sa 4 pangunahing grupo:

1. Inhibitors ng cell wall synthesis ng mga microorganism:

§ penicillins;

§ cephalosporins;

§ glycopeptides;

§ fosfomycin;

§ carbapenems;

§ bacitracin.

Mga gamot na sumisira sa molecular organization at function ng cytoplasmic membranes:

§ polymycosins;

§ ilang mga ahente ng antifungal.

3. Mga antibiotic na pumipigil sa synthesis ng protina:

§ aminoglycosides;

§ macrolides;

§ tetracyclines;

§ pangkat ng levomycetin (chloramphenicol);

§ lincosamides (lincosamines).

4. Mga gamot na nakakagambala sa synthesis ng mga nucleic acid:

§ ansamacrolides (rifamycins);

§ fluoroquinolones;

§ Sulfa na gamot, trimethoprim, nitromidazoles.

Depende sa pakikipag-ugnayan ng antibyotiko sa mikroorganismo, ang mga bactericidal at bacteriostatic na antibiotic ay nakahiwalay.

Ang konsepto ng mga nakakahawang sakit ay nangangahulugang ang reaksyon ng katawan sa pagkakaroon ng mga pathogenic microorganism o ang kanilang pagsalakay sa mga organo at tisyu, na ipinakita ng isang nagpapasiklab na tugon. Para sa paggamot, ginagamit ang mga antimicrobial na gamot na piling kumikilos sa mga mikrobyo na ito upang mapuksa ang mga ito.

Ang mga mikroorganismo na humahantong sa mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab na sakit sa katawan ng tao ay nahahati sa:

• bakterya (tunay na bakterya, rickettsia at chlamydia, mycoplasmas);
• mushroom;
• mga virus;
• protozoa.

Samakatuwid, ang mga ahente ng antimicrobial ay nahahati sa:

• antibacterial;
• antiviral;
• antifungal;
• antiprotozoal.

Mahalagang tandaan na ang isang gamot ay maaaring magkaroon ng ilang uri ng aktibidad.

Halimbawa, Nitroxoline ® , prep. na may binibigkas na antibacterial at katamtamang antifungal effect - tinatawag na antibiotic. Ang pagkakaiba sa pagitan ng naturang ahente at isang "purong" antifungal ay ang Nitroxoline ® ay may limitadong aktibidad laban sa ilang uri ng Candida, ngunit ito ay may malinaw na epekto laban sa bakterya, na ang ahente ng antifungal ay hindi gagana sa lahat.

Noong 1950s, natanggap nina Fleming, Chain, at Flory ang Nobel Prize sa Medicine at Physiology para sa pagtuklas ng penicillin. Ang kaganapang ito ay naging isang tunay na rebolusyon sa pharmacology, ganap na binago ang mga pangunahing diskarte sa paggamot ng mga impeksyon at makabuluhang pagtaas ng mga pagkakataon ng pasyente para sa isang ganap at mabilis na paggaling.

Sa pagdating ng mga gamot na antibacterial, maraming mga sakit na nagdulot ng mga epidemya na dati nang nagwasak sa buong bansa (salot, tipus, kolera) ay naging isang "mabisang magamot na sakit" mula sa isang "sentensiya ng kamatayan" at halos hindi matagpuan sa kasalukuyan.

Ang mga antibiotic ay mga sangkap ng biyolohikal o artipisyal na pinagmulan na maaaring piliing pumipigil sa mahahalagang aktibidad ng mga mikroorganismo.

Iyon ay, ang isang natatanging tampok ng kanilang pagkilos ay nakakaapekto lamang sila sa prokaryotic cell nang hindi napinsala ang mga selula ng katawan. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang mga tisyu ng tao ay walang target na receptor para sa kanilang pagkilos.

Ang mga antibacterial agent ay inireseta para sa mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab na sakit na dulot ng bacterial etiology ng pathogen o para sa malubhang impeksyon sa viral, upang sugpuin ang pangalawang flora.

Kapag pumipili ng isang sapat na antimicrobial therapy, kinakailangang isaalang-alang hindi lamang ang pinagbabatayan na sakit at ang pagiging sensitibo ng mga pathogenic microorganism, kundi pati na rin ang edad ng pasyente, ang pagkakaroon ng pagbubuntis, indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga sangkap ng gamot, mga komorbididad, at ang paggamit ng mga gamot na hindi pinagsama sa inirerekomendang gamot.

Gayundin, mahalagang tandaan na sa kawalan ng isang klinikal na epekto ng therapy sa loob ng 72 oras, ang gamot ay binago, na isinasaalang-alang ang posibleng cross-resistance.

Para sa matinding impeksyon o para sa empiric therapy na may hindi natukoy na pathogen, inirerekomenda ang isang kumbinasyon ng iba't ibang uri ng antibiotics, na isinasaalang-alang ang kanilang pagiging tugma.

Ayon sa epekto sa mga pathogenic microorganism, mayroong:

• bacteriostatic - inhibiting ang mahahalagang aktibidad, paglago at pagpaparami ng bakterya;
• Ang mga bactericidal antibiotic ay mga sangkap na ganap na sumisira sa pathogen, dahil sa hindi maibabalik na pagbubuklod sa cellular target.

Gayunpaman, ang naturang dibisyon ay sa halip arbitrary, dahil maraming antibes. maaaring magpakita ng iba't ibang aktibidad, depende sa iniresetang dosis at tagal ng paggamit.

Kung ang pasyente ay gumamit kamakailan ng isang antimicrobial agent, ang paulit-ulit na paggamit nito ay dapat na iwasan nang hindi bababa sa anim na buwan - upang maiwasan ang paglitaw ng antibiotic-resistant flora.

Paano nagkakaroon ng paglaban sa droga?

Kadalasan, ang paglaban ay sinusunod dahil sa isang mutation ng microorganism, na sinamahan ng isang pagbabago ng target sa loob ng mga cell, na apektado ng mga varieties ng antibiotics.

Ang aktibong sangkap ng iniresetang sangkap ay tumagos sa bacterial cell, ngunit hindi maaaring makipag-ugnay sa kinakailangang target, dahil nilabag ang prinsipyo ng key-lock binding. Samakatuwid, ang mekanismo ng pagsugpo sa aktibidad o pagkasira ng ahente ng pathological ay hindi isinaaktibo.

Ang isa pang epektibong paraan ng proteksyon laban sa mga gamot ay ang synthesis ng mga enzyme ng bakterya na sumisira sa mga pangunahing istruktura ng antibes. Ang ganitong uri ng paglaban ay kadalasang nangyayari sa mga beta-lactam, dahil sa paggawa ng beta-lactamase ng mga flora.

Hindi gaanong karaniwan ang pagtaas ng resistensya, dahil sa pagbaba sa permeability ng cell membrane, iyon ay, ang gamot ay tumagos sa loob sa napakaliit na dosis upang magkaroon ng makabuluhang epekto sa klinika.

Bilang isang hakbang sa pag-iwas para sa pagbuo ng mga flora na lumalaban sa droga, kinakailangan ding isaalang-alang ang pinakamababang konsentrasyon ng pagsugpo, na nagpapahayag ng isang quantitative na pagtatasa ng antas at spectrum ng pagkilos, pati na rin ang pagtitiwala sa oras at konsentrasyon. sa dugo.

Para sa mga ahente na umaasa sa dosis (aminoglycosides, metronidazole), ang pagtitiwala sa pagiging epektibo ng pagkilos sa konsentrasyon ay katangian. sa dugo at ang pokus ng nakakahawang-namumula na proseso.

Ang mga gamot na umaasa sa oras ay nangangailangan ng paulit-ulit na pangangasiwa sa buong araw upang mapanatili ang isang epektibong therapeutic concentration. sa katawan (lahat ng beta-lactams, macrolides).

Pag-uuri ng mga antibiotic sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos

• mga gamot na pumipigil sa synthesis ng bacterial cell wall (antibiotics ng penicillin series, lahat ng henerasyon ng cephalosporins, Vancomycin ®);
• pagsira sa normal na organisasyon ng mga selula sa antas ng molekular at nakakasagabal sa normal na paggana ng lamad ng tangke. mga cell (Polymyxin ®);
• Wed-va, na nag-aambag sa pagsugpo ng synthesis ng protina, pag-iwas sa pagbuo ng mga nucleic acid at pag-iwas sa synthesis ng protina sa antas ng ribosomal (paghahanda ng Chloramphenicol, isang bilang ng mga tetracyclines, macrolides, Lincomycin ® , aminoglycosides);
• pagsugpo ribonucleic acids - polymerases, atbp. (Rifampicin ® , quinols, nitroimidazoles);
• mga proseso ng pagbabawal ng folate synthesis (sulfonamides, diaminopyrides).

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa istraktura at pinagmulan ng kemikal

1. Natural - mga basurang produkto ng bacteria, fungi, actinomycetes:

• Gramicidins ® ;
• Polymyxins;
• Erythromycin ® ;
• Tetracycline ® ;
• Benzylpenicillins;
• Cephalosporins, atbp.

2. Semi-synthetic - mga derivatives ng natural na antibiotics:

• Oxacillin ® ;
• Ampicillin ® ;
• Gentamicin ® ;
• Rifampicin ® atbp.

3. Synthetic, ibig sabihin, nakuha bilang resulta ng chemical synthesis:

• Levomycetin ® ;
• Amikacin ® atbp.

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa spectrum ng pagkilos at layunin ng paggamit

Pangunahing aktibo sa:		Mga antibacterial agent na may malawak na spectrum ng pagkilos:	Mga gamot na anti-tuberculosis
Gram+:	Gram-:
biosynthetic penicillins at 1st generation cephalosporins; macrolides; lincosamides; droga Vancomycin ®, Lincomycin ® .	monobactams; paikot polypeptides; 3rd pok. cephalosporins.	aminoglycosides; chloramphenicol; tetracycline; semi-synthetic pinahabang spectrum penicillins (Ampicillin ®); 2nd pok. cephalosporins.	Streptomycin ® ; Rifampicin ® ; Florimycin ® .

Modernong pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa mga grupo: talahanayan

Pangunahing pangkat	Mga subclass
Beta lactams
1. Penicillins	natural; Antistaphylococcal; Antipseudomonal; Sa isang pinahabang spectrum ng pagkilos; protektado ng inhibitor; pinagsama-sama.
2. Cephalosporins	4 na henerasyon; Mga anti-MRSA cephems.
3. Carbapenems	—
4. Monobactams	—
Aminoglycosides	Tatlong henerasyon.
macrolides	Labing-apat na miyembro; Labinlimang miyembro (azoles); Labing-anim na miyembro.
Sulfonamides	Maikling aksyon; Average na tagal ng pagkilos; Mahabang pagkilos; Sobrang haba; Lokal.
Mga quinolones	Non-fluorinated (1st generation); Pangalawa; Paghinga (ika-3); Pang-apat.
Anti-tuberculosis	Pangunahing hilera; pangkat ng reserba.
Tetracyclines	natural; Semi-synthetic.

Walang mga subclass:

• Lincosamides (lincomycin ® , clindamycin ®);
• Nitrofurans;
• Oxyquinolines;
• Chloramphenicol (ang grupong ito ng mga antibiotics ay kinakatawan ng Levomycetin ®);
• Streptogramins;
• Rifamycins (Rimactan ®);
• Spectinomycin (Trobicin®);
• Nitroimidazoles;
• Antifolates;
• cyclic peptides;
• Glycopeptides (vancomycin ® at teicoplanin ®);
• Ketolides;
• Dioxidine;
• Fosfomycin (Monural®);
• Fusidans;
• Mupirocin (Bactoban ®);
• Oxazolidinones;
• Everninomycins;
• Glycylcyclines.

Mga grupo ng antibiotic at gamot sa talahanayan

Mga penicillin

Tulad ng lahat ng beta-lactam na gamot, ang mga penicillin ay may bactericidal effect. Nakakaapekto ang mga ito sa huling yugto ng synthesis ng mga biopolymer na bumubuo sa cell wall. Bilang resulta ng pagharang sa synthesis ng peptidoglycans, dahil sa pagkilos sa mga enzyme na nagbubuklod ng penicillin, nagiging sanhi sila ng pagkamatay ng mga pathological microbial cells.

Ang mababang antas ng toxicity sa mga tao ay dahil sa kawalan ng mga target na cell para sa antibes.

Ang mga mekanismo ng bacterial resistance sa mga gamot na ito ay napagtagumpayan ng paglikha ng mga protektadong ahente na pinahusay ng clavulanic acid, sulbactam, atbp. Ang mga sangkap na ito ay pumipigil sa pagkilos ng tangke. enzymes at protektahan ang gamot mula sa pagkasira.

Likas na Benzylpenicillin Benzylpenicillin Na at K salts.

Grupo	Ayon sa aktibong sangkap, ang mga paghahanda ay nakahiwalay:	Mga pamagat
Phenoxymethylpenicillin	Methylpenicillin ®
Sa matagal na pagkilos.
Benzylpenicillin procaine	Benzylpenicillin novocaine salt ® .
Benzylpenicillin/ Benzylpenicillin procaine/ Benzathine benzylpenicillin	Benzicillin-3 ® . Bicillin-3 ®
Benzylpenicillin procaine/Benzathine benzylpenicillin	Benzicillin-5 ® . Bicillin-5 ®
Antistaphylococcal	Oxacillin ®	Oxacillin AKOS ® , sodium salt ng Oxacillin ® .
lumalaban sa penicillinase	Cloxapcillin ® , Alucloxacillin ® .
Ikalat ang Spectrum	Ampicillin ®	Ampicillin ®
	Amoxicillin ®	Flemoxin solutab ® , Ospamox ® , Amoxicillin ® .
Sa aktibidad na antipseudomonal	Carbenicillin ®	Disodium salt ng carbenicillin ® , Carfecillin ® , Carindacillin ® .
	Uriedopenicillins
	Piperacillin ®	Picillin ® , Pipracil ®
	Azlocillin ®	Sodium salt ng azlocillin ® , Securopen ® , Mezlocillin ® .
protektado ng inhibitor	Amoxicillin/clavulanate ®	Co-amoxiclav ® , Augmentin ® , Amoxiclav ® , Ranklav ® , Enhancin ® , Panklav ® .
	Amoxicillin sulbactam ®	Trifamox IBL ® .
	Amlicillin/sulbactam ®	Sulacillin ® , Unazine ® , Ampisid ® .
	Piperacillin/tazobactam ®	Tazocin ®
	Ticarcillin/clavulanate ®	Timentin ®
Kumbinasyon ng mga penicillin	Ampicillin/oxacillin ®	Ampiox ® .

Cephalosporins

Dahil sa mababang toxicity, magandang tolerance, ang kakayahang gamitin ng mga buntis na kababaihan, pati na rin ang isang malawak na spectrum ng pagkilos, cephalosporins ay ang pinaka-karaniwang ginagamit na antibacterial agent sa therapeutic practice.

Ang mekanismo ng pagkilos sa microbial cell ay katulad ng mga penicillin, ngunit mas lumalaban sa pagkilos ng tangke. mga enzyme.

Sinabi ni Rev. Ang mga cephalosporins ay may mataas na bioavailability at mahusay na pagkatunaw sa anumang ruta ng pangangasiwa (parenteral, oral). Ang mga ito ay mahusay na ipinamamahagi sa mga panloob na organo (maliban sa prostate gland), dugo at mga tisyu.

Tanging ang Ceftriaxone ® at Cefoperazone ® ang nakakagawa ng mga klinikal na epektibong konsentrasyon sa apdo.

Ang isang mataas na antas ng pagkamatagusin sa pamamagitan ng hadlang sa dugo-utak at pagiging epektibo sa pamamaga ng mga meninges ay nabanggit sa ikatlong henerasyon.

Ang tanging cephalosporin na protektado ng sulbactam ay Cefoperazone/Sulbactam®. Mayroon itong pinahabang spectrum ng mga epekto sa flora, dahil sa mataas na pagtutol nito sa impluwensya ng beta-lactamase.

Ipinapakita ng talahanayan ang mga grupo ng mga antibiotic at ang mga pangalan ng mga pangunahing gamot.

Mga henerasyon	Paghahanda:	Pangalan
1st	Cefazolinam	Kefzol ® .
	Cephalexin ® *	Cefalexin-AKOS ® .
	Cefadroxil ® *	Durocef ® .
ika-2	Cefuroxime ®	Zinacef ® , Cefurus ® .
	Cefoxitin ®	Mefoxin ® .
	Cefotetan ®	Cefotetan ® .
	Cefaclor ® *	Ceklor ® , Vercef ® .
	Cefuroxime-axetil ® *	Zinnat ® .
ika-3	Cefotaxime ®	Cefotaxime ® .
	Ceftriaxone ®	Rofecin ® .
	Cefoperazone ®	Medocef ® .
	Ceftazidime ®	Fortum ® , Ceftazidime ® .
	Cefoperazone/sulbactam ®	Sulperazon ® , Sulzoncef ® , Bakperazon ® .
	Cefditorena ® *	Spectracef ® .
	Cefixime ® *	Suprax ® , Sorcef ® .
	Cefpodoxime ® *	Proxetil ® .
	Ceftibuten ® *	Cedex ® .
ika-4	Cefepima ®	Pinakamataas ® .
	Cefpiroma ®	Caten ® .
ika-5	Ceftobiprol ®	Zeftera ® .
	Ceftaroline ®	Zinforo ® .

* Mayroon silang oral release form.

Carbapenems

Ang mga ito ay mga reserbang gamot at ginagamit upang gamutin ang mga malubhang impeksyon sa nosocomial.

Lubos na lumalaban sa beta-lactamases, epektibo para sa paggamot ng mga flora na lumalaban sa gamot. Sa mga nakakahawang proseso na nagbabanta sa buhay, sila ang pangunahing paraan para sa isang empirical na pamamaraan.

Italaga ang guro:

• Doripenem ® (Doriprex ®);
• Imipenem ® (Tienam ®);
• Meropenem ® (Meronem ®);
• Ertapenem ® (Invanz ®).

Mga monobactam

• Aztreonam ® .

Sinabi ni Rev. ay may limitadong hanay ng mga aplikasyon at inireseta upang alisin ang mga nagpapasiklab at nakakahawang proseso na nauugnay sa Gram-bacteria. Epektibo sa paggamot ng mga impeksyon. mga proseso ng urinary tract, nagpapaalab na sakit ng pelvic organs, balat, mga kondisyon ng septic.

Aminoglycosides

Ang epekto ng bactericidal sa mga microbes ay nakasalalay sa antas ng konsentrasyon ng daluyan sa mga biological fluid at dahil sa ang katunayan na ang mga aminoglycosides ay nakakagambala sa mga proseso ng synthesis ng protina sa mga bacterial ribosome. Mayroon silang medyo mataas na antas ng toxicity at maraming mga side effect, gayunpaman, bihira silang maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi. Halos hindi epektibo kapag kinuha nang pasalita, dahil sa mahinang pagsipsip sa gastrointestinal tract.

Kung ikukumpara sa mga beta-lactam, ang antas ng pagtagos sa pamamagitan ng mga hadlang sa tisyu ay mas malala. Wala silang therapeutically makabuluhang konsentrasyon sa mga buto, cerebrospinal fluid at bronchial secretions.

Mga henerasyon	Paghahanda:	Bargain. pamagat
1st	Kanamycin ®	Kanamycin-AKOS ® . Kanamycin monosulphate ® . Kanamycin sulfate ®
	Neomycin ®	Neomycin sulfate ®
	Streptomycin ®	Streptomycin sulfate ® . Streptomycin-calcium chloride complex ®
ika-2	Gentamicin ®	Gentamicin ® . Gentamicin-AKOS ® . Gentamycin-K ®
	Netilmicin ®	Netromycin ®
	Tobramycin ®	Tobrex ® . Brulamycin ® . Nebtsin ® . Tobramycin ®
ika-3	Amikacin ®	Amikacin ® . Amikin ® . Selemycin ® . Hemacin ®

macrolides

Nagbibigay sila ng pagsugpo sa proseso ng paglago at pagpaparami ng pathogenic flora, dahil sa pagsugpo ng synthesis ng protina sa mga ribosom ng cell. mga pader ng bacterial. Sa pagtaas ng dosis, maaari silang magbigay ng bactericidal effect.

Gayundin, mayroong pinagsamang paghahanda .:

1. Ang Pylobact ® ay isang kumplikadong ahente para sa paggamot ng Helicobacter pylori. Naglalaman ng clarithromycin ® , omeprazole ® at tinidazole ® .
2. Ang Zinerit ® ay isang panlabas na ahente para sa paggamot ng acne. Ang mga aktibong sangkap ay erythromycin at zinc acetate.

Sulfonamides

Pinipigilan nila ang mga proseso ng paglago at pagpaparami ng mga pathogenic microorganism, dahil sa pagkakatulad ng istruktura sa para-aminobenzoic acid, na kasangkot sa buhay ng bakterya.

Mayroon silang mataas na rate ng paglaban sa kanilang pagkilos sa maraming kinatawan ng Gram-, Gram +. Ginagamit ang mga ito bilang bahagi ng kumplikadong therapy ng rheumatoid arthritis, nagpapanatili ng magandang aktibidad na antimalarial, at epektibo laban sa toxoplasma.

Pag-uuri:

Ang Silver Sulfathiazole (Dermazin ®) ay ginagamit para sa lokal na paggamit.

Mga quinolones

Dahil sa pagsugpo sa mga hydrase ng DNA, mayroon silang bactericidal effect at mga media na umaasa sa konsentrasyon.

• Kasama sa unang henerasyon ang mga non-fluorinated quinolones (nalidixic, oxolinic at pipemidic acids);
• Pangalawang pok. kinakatawan ng Gram-means (Ciprofloxacin ® , Levofloxacin ® atbp.);
• Ang pangatlo ay ang tinatawag na respiratory agent. (Levo- at Sparfloxacin ®);
  Ikaapat - Rev. na may aktibidad na antianaerobic (Moxifloxacin ®).

Tetracyclines

Ang Tetracycline ® , na ang pangalan ay ibinigay sa isang hiwalay na grupo ng mga antibiotics, ay unang nakuha sa pamamagitan ng kemikal na paraan noong 1952.

Mga aktibong sangkap ng grupo: metacycline ® , minocycline ® , tetracycline ® , doxycycline ® , oxytetracycline ® .

Sa aming site maaari kang maging pamilyar sa karamihan ng mga grupo ng mga antibiotic, kumpletong listahan ng kanilang mga gamot, klasipikasyon, kasaysayan at iba pang mahalagang impormasyon. Para dito, isang seksyong "" ang ginawa sa tuktok na menu ng site.

Maglaan: 1) mga gamot na nakakagambala sa metabolismo ng folic acid; 2) fluoroquinolones; 3) nitroimidazole derivatives; 4) 8-aminoquinoline derivatives; 5) nitrofurans; 6) quinoxaline derivatives; 7) oxazolidinones.

Noong 1939, natanggap ni G. Domagk (Germany) ang Nobel Prize para sa pagtuklas ng antibacterial effect ng prontosil (red streptocide).

Sulfonamides katulad ng istraktura sa para-aminobenzoic acid (PABA), na bahagi ng folic acid (pteridine-PABA-glutamic acid). Ang pagdaragdag ng pteridine sa PABA at ang pagbuo ng dihydropteridine ay nangyayari sa ilalim ng impluwensya ng dihydropteroate synthase. Ang affinity ng sulfonamides para sa dihydropteroate synthase ay makabuluhang mas mataas kaysa sa PABA. Samakatuwid, ang sulfonamides ay inilipat ang PABA mula sa tambalang may pteridine, pinipigilan ang dihydropteroate synthase at sa gayon ay nakakagambala sa synthesis ng folic at dihydrofolic acid (Larawan 66).

Ang mga sulfonamide ay may bacteriostatic effect. Epektibo laban sa streptococci, pneumococci, Haemophilus influenzae, chlamydia, nocardia.

Gonococci, meningococci, Escherichia coli, Brucella, Vibrio cholerae ay hindi gaanong sensitibo sa sulfonamides. Maraming mga strain ng shigella at staphylococci ang lumalaban. Sulfonamides ay may nakapanlulumong epekto sa Toxoplasma at Plasmodium malaria .Mag-apply sulfonamides sa toxoplasmosis, nocardiosis, conjunctivitis na sanhi ng mga microorganism na sensitibo sa sulfonamides; mas madalas na may matinding impeksyon sa respiratory at urinary tract, bituka.

Ang Sulfadiazine (sulfazine), sulfaetidol (etazol), sulfadimmine (sulfadimezin) ay ibinibigay nang pasalita 4-6 beses sa isang araw, sulfadimethoxine - 1 oras bawat araw, sulfalene - 1 oras bawat linggo.

Ang Sulfacetamide-sodium (sulfacyl-sodium) ay ginagamit sa solusyon sa anyo ng mga patak ng mata para sa conjunctivitis, blepharitis 4-6 beses sa isang araw.

Ang Sulfacarbamide (urosulfan) ay higit sa lahat ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Magtalaga sa loob para sa talamak na impeksyon sa ihi 3-4 beses sa isang araw.

Ang Phthalylsulfathiazole (phthalazol) at sulfaguanidine (sulgin) ay mahinang nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Magtalaga sa loob na may mga impeksyon sa bituka 4-6 beses sa isang araw.

Ang sulfadiazine silver salt ay ginagamit bilang pamahid (sulfargin) upang gamutin ang mga nahawaang paso at sugat.

Mga side effect ng sulfonamides: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, crystalluria, mga karamdaman sa sistema ng dugo, pag-andar ng atay, peripheral neuritis, mga reaksyon ng hypersensitivity (hyperthermia, urticaria, joint pain, Stevens-Johnson syndrome).

Mga gamot na anti-tuberculosis, pag-uuri, mga pakinabang at disadvantages ng mga indibidwal na gamot, mga indikasyon para sa paggamit, hindi kanais-nais na mga epekto at ang kanilang pag-iwas. Ang mga taktika ng paggamit ng mga gamot na anti-tuberculosis.

May mga anti-tuberculosis na gamot ng I at II series.

Ang mga gamot na anti-tuberculosis ng unang linya ay kinabibilangan ng isoniazid, rifampicin, ethambutol. Ginagamit ang mga ito sa kumbinasyon sa loob ng mahabang panahon. Pinatataas nito ang pagiging epektibo ng paggamot at pinipigilan ang pagbuo ng mga lumalaban na anyo ng Mycobacterium tuberculosis.

Sa hindi sapat na pagiging epektibo ng mga gamot ng unang linya, ang mga gamot na anti-tuberculosis ng pangalawang linya ay karagdagang inireseta - pyrazinamide, streptomycin, cycloserine, thiacetazone, lo-mefloxacin, atbp.

Isoniazid - sintetikong tambalan; isonicotinic acid hydrazide (GINK; ftivazid, metazid ay nabibilang sa parehong grupo).

Ito ay pumipili ng pagkilos sa Mycobacterium tuberculosis (ginugulo nito ang synthesis ng mycolic acids sa cell wall). Ito ay may bactericidal effect sa paghahati ng mycobacteria at isang bacteriostatic effect sa resting mycobacteria.

Ito ay epektibo laban sa mycobacteria, na hindi lamang extracellular, kundi pati na rin sa loob ng mga cell (halimbawa, sa macrophage), pati na rin sa caseous foci. Ang gamot ay ibinibigay nang pasalita o intramuscularly.

Mga side effect ng isoniazid: peripheral neuritis (pinapapinsala ang pyridoxine metabolism), optic neuritis, insomnia, agitation, psychotic reactions, liver dysfunction, hypersensitivity reactions.

Rifampicin - malawak na spectrum na antibiotic. Ito ay may bactericidal effect sa Mycobacterium tuberculosis, na nakakagambala sa RNA synthesis. Epektibo laban sa mga intracellular na anyo ng bakterya at mycobacteria sa caseous foci. Ang gamot ay ibinibigay nang pasalita o intravenously.

Ang Mycobacteria ay mabilis na nagkakaroon ng resistensya sa rifampicin. Samakatuwid, ang gamot ay inireseta lamang kasama ng iba pang mga anti-TB na gamot.

Mga side effect ng rifampicin: pagduduwal, pagkahilo, ataxia, dysfunction ng atay, allergic reactions, reddish-brown staining ng laway, pawis, ihi. Ang Rifampicin ay isang inducer ng microsomal liver enzymes, samakatuwid, sa sabay-sabay na pangangasiwa ng iba pang mga gamot, ang bisa ng mga gamot na ito ay maaaring bumaba.

Ethambutol- Sintetikong anti-tuberculosis na ahente. Ito ay kumikilos nang tuberculostatic. Ang paglaban ng mycobacteria sa ethambutol ay dahan-dahang umuunlad. Ang gamot ay inireseta sa loob.

Mga side effect: pagduduwal, sakit ng ulo, optic neuritis (may kapansanan ang paningin sa kulay), arthralgia, mga pantal sa balat.

Ang paggamot sa tuberkulosis ay isinasagawa sa mga kurso sa loob ng 6 o 8 buwan. Sa unang 2 buwan, ang isoniazid, rifampicin, pyrazinamide ay inireseta nang magkasama; kung kinakailangan, magdagdag ng streptomycin o ethambutol. Kasunod nito, ipinagpatuloy ang isoniazid at rifampicin.