"Formoterol" - isang tool na nagpapahintulot sa iyo na huminga ng malalim. Formoterol (Formoterol) paghahambing ng presyo para sa mga kasingkahulugan, availability sa mga parmasya Paglalarawan ng form ng dosis

Pangalan:

Formoterol (Formoterol)

Epekto ng pharmacological:

Beta-adrenergic agent, pangunahing nagpapasigla sa mga beta-adrenergic receptor. Mayroon itong bronchodilator (pagpapalawak ng lumen ng bronchi) na epekto. Pinipigilan (pinipigilan) ang paglabas ng histamine at leukotrienes (biologically active substances na ginawa sa katawan) mula sa tissue ng baga. Ang simula ng pagkilos ng gamot pagkatapos ng 5 minuto, maximum - pagkatapos ng 2 oras, ang tagal ng pagkilos na may nababaligtad na bronchial obstruction (may kapansanan sa pagpasa ng hangin sa bronchi) hanggang 10 oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Pag-iwas at paggamot ng bronchospasm (matalim na pagpapaliit ng lumen ng bronchi) sa mga pasyente na may obstructive bronchitis (pamamaga ng bronchi, na sinamahan ng may kapansanan na daloy ng hangin sa pamamagitan ng mga ito), bronchial hika, bronchospasm na sanhi ng isang allergen o ehersisyo.

Paraan ng aplikasyon:

Ang gamot ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap. Para sa pag-alis (pag-alis) ng talamak na bronchospasm, isang hininga (12 μg) ng gamot ang dapat inumin, kung kinakailangan, huminga ng pangalawang hininga sa isang minuto. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 96 mcg (8 puffs). Para sa pag-iwas sa pag-atake ng hika, ang 12 mcg (1 hininga) ay ibinibigay 2 beses sa isang araw pagkatapos ng 12 oras, sa malalang kaso, 24 mcg 2 beses sa isang araw nang hindi bababa sa 8 oras mamaya.

Hindi kanais-nais na mga phenomena:

Sakit ng ulo, pagkahilo, tuyong bibig, nerbiyos, panginginig ng maliliit na kalamnan, tachycardia (mabilis na tibok ng puso), pagduduwal.

Contraindications:

Pagbubuntis, paggagatas, hypersensitivity sa gamot o beta-agonist.

Kapag gumagamit ng gamot, ang mga pasyente ay hindi inirerekomenda na makisali sa mga aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na atensyon o koordinasyon ng mga paggalaw. Huwag pagsamahin ang formoterol sa iba pang mga adrenomimetic agent, MAO inhibitors, tricyclic antidepressants. Sa pag-iingat, ang gamot ay inireseta sa mga pasyente na nagdurusa sa diabetes mellitus, na may myoma (benign tumor ng muscular layer) ng matris.

Form ng paglabas ng gamot:

Metered aerosol para sa paglanghap sa isang inhaler na 100 dosis. Ang isang dosis ay naglalaman ng 12 micrograms ng formoterol fumarate.

Mga kondisyon ng imbakan:

Gamot mula sa listahan B. Sa isang malamig na lugar, iniiwasan ang pagyeyelo. Protektahan mula sa direktang sikat ng araw at mga pinagmumulan ng init.

kasingkahulugan:

Foradil.

Mga katulad na gamot:

Bronchoryl Theo-Asthalinforte Theo-Asthalin Shadrin Isadrinum Gambaran

Mahal na mga doktor!

Kung mayroon kang karanasan sa pagrereseta ng gamot na ito sa iyong mga pasyente - ibahagi ang resulta (mag-iwan ng komento)! Nakatulong ba ang gamot na ito sa pasyente, mayroon bang mga side effect na nangyari sa panahon ng paggamot? Ang iyong karanasan ay magiging interesado sa iyong mga kasamahan at mga pasyente.

Mahal na mga pasyente!

Kung niresetahan ka ng gamot na ito at naka-therapy na, sabihin sa amin kung ito ay mabisa (nakatulong), kung may mga side effect, kung ano ang nagustuhan mo / hindi mo nagustuhan. Libu-libong tao ang naghahanap sa Internet para sa mga pagsusuri ng iba't ibang mga gamot. Ngunit iilan lamang ang umaalis sa kanila. Kung personal kang hindi mag-iiwan ng pagsusuri sa paksang ito, ang iba ay walang mababasa.

Maraming salamat!

Ang isang dosis ng pulbos para sa paglanghap Formoterol Easyhaler ay may kasamang 12 mcg formoterol fumarate dihydrate .

Mga karagdagang sangkap: lactose monohydrate .

Form ng paglabas

Inhaler ng polimer. Ang isang takip na may lock ay inilalagay sa bahagi ng dosing. Sa harap ng aparato ay may inskripsyon na "Easyhaler". Sa gilid ng aparato ay isang counter para sa bilang ng mga natitirang dosis. Sa loob ng inhaler ay isang homogenous na puting pulbos.

120 dosis sa isang metered dose inhaler; isang inhaler sa isang pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

Bronchodilator aksyon.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Pharmacodynamics

Ang gamot mula sa grupo mga β-agonist . Formoterol pangunahing gumaganap sa Mga β2-adrenergic receptor . Ito ay may bronchodilator effect, humihinto at pinipigilan ang bronchospasm. Pinipigilan ang paglabas leukotrienes, histamine at mula sa basophils, mast cell, at sensitized bronchial cells.

Pharmacokinetics

Pinapayagan na lunukin ang hanggang 90% ng aktibong sangkap sa pamamagitan ng paglanghap. Mabilis na hinihigop mula sa bituka. Ang pagsipsip ay umabot sa 65%. Ang oras ng simula ng maximum na konsentrasyon ay 30-60 minuto. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay humigit-kumulang 62-64%. Ang kalahating buhay ay 2.5-3 na oras. Nabago pangunahin sa pamamagitan ng glucuronization . Ito ay inilalabas mula sa katawan ng mga bato at may dumi.

Kapag inhaled, ito ay mabilis na hinihigop, ang pinakamataas na konsentrasyon ay nangyayari pagkatapos ng 15 minuto. Ang bioavailability ay 46%. Tumutugon sa mga protina ng 50%. Ang kalahating buhay ay papalapit na sa 8 oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Pag-iwas at paggamot ng bronchospasm sa mga indibidwal na dumaranas ng at nakahahadlang.

Contraindications

• sa mga bahagi ng gamot.
• Ang edad ng mga bata ay wala pang 6 na taon.
• Intolerance lactose, glucose-galactose malabsorption , kapintasan lactase .

Mga side effect

Ang pagduduwal at tuyong bibig ang pinakakaraniwan.

Sa mas bihirang mga kaso, ang mga cramp ng kalamnan ay napansin, tachycardia, myalgia , pagkahilo, pagkabalisa, pagkabalisa, pagkagambala sa pagtulog, pagtaas ng bronchospasm at nerbiyos. Kahit na mas bihira - mga reaksyon ng hypersensitivity ( , mabigat hypotension , kati, , exanthema ), mga pagbabago sa panlasa, peripheral edema.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Formoterol Easyhaler (Paraan at dosis)

Ang Formoterol Easyhaler ay ginagamit para sa paglanghap lamang.

Bronchial hika

Para sa patuloy na therapy sa pagpapanatili, 1 paglanghap ng gamot ay inireseta dalawang beses sa isang araw; sa ilang mga pasyente, maaaring kailanganin ang 2 paglanghap dalawang beses sa isang araw. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis na may regular na paggamit ay 4 na paglanghap.
Kung kinakailangan, pinapayagan na gumamit ng karagdagang mga paglanghap, bilang karagdagan sa mga inireseta, upang mapawi ang mga sintomas, ngunit hindi hihigit sa 6 na paglanghap bawat araw sa kabuuan.
Huwag magsagawa ng higit sa 3 paglanghap sa isang pagkakataon. Ang madalas (higit sa 2 beses sa isang araw o higit sa 2 araw sa isang linggo) na paggamit ng gamot o paggamit nito sa mga dosis na lumalampas sa mga inirerekomenda para sa maintenance na paggamot ay isang senyales ng hindi sapat na kontrol sa bronchial hika. Sa kasong ito, kinakailangan upang baguhin ang regimen ng paggamot.

Pag-iwas sa bronchospasm na dulot ng ehersisyo

Sa ganitong mga kaso, ang 1 paglanghap ay isinasagawa bago ang inaasahang pisikal na aktibidad sa halos 15 minuto. Sa mga malubhang kaso ng sakit, ang pangangailangan para sa 2 inhalations ay hindi ibinukod, ngunit ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ng 6 na paglanghap ay hindi dapat lumampas.

Overdose

Sa ngayon, hindi sapat na klinikal na karanasan ang naipon sa paggamot ng labis na dosis, ngunit ipinapalagay na ang labis na dosis ng Formoterol Easyhaler ay sinamahan ng pagduduwal, pananakit ng ulo, pagsusuka, palpitations, ventricular arrhythmias, tachycardia , pagbabago ng presyon, metabolic acidosis, hyperglycemia, hypokalemia , pagpapahaba ng pagitan ng QT.

Ang supportive at symptomatic na paggamot ay ipinahiwatig, kontrol sa konsentrasyon potasa sa dugo. Sa mga malubhang kaso, ang pasyente ay dapat na maospital. Pinapayagan na gumamit ng maingat (bilang isang provocation ng bronchospasm ay posible) paggamit cardioselective β-blockers .

Pakikipag-ugnayan

Hindi inirerekomenda na pagsamahin formoterol Sa Mga inhibitor ng MAO, adrenomimetic agent, tricyclic antidepressants , dahil ang panganib ng masamang reaksyon mula sa sistema ng sirkulasyon ay tumataas.

Kapag ginamit nang magkasama glucocorticosteroids, xanthine derivatives, diuretics dagdagan ang posibilidad ng isang hypokalemic effect mula sa pag-inom ng gamot.

Mga beta blocker (kabilang ang mga patak sa mata) ay may kakayahang bahagyang o ganap na ihinto ang pagkilos ng formoterol .

Kapag nagbabahagi Quinidine, Procainamide, Disopyramide, phenothiazines, tricyclic antidepressants, antihistamines pinatataas ang posibilidad ng ventricular arrhythmias .

Mga tuntunin ng pagbebenta

Sa reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa ibaba 30°C sa isang tuyo na lugar. Ilayo sa mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa

Dalawang taon. Pagkatapos buksan ang pakete, ang produkto ay pinapayagang gamitin sa loob ng 4 na buwan.

mga espesyal na tagubilin

Ang maingat na pagsubaybay at espesyal na pag-iingat ay kinakailangan kung ang gamot ay gagamitin sa mga pasyente na may ischemic na sakit sa puso , mga karamdaman sa ritmo at pagpapadaloy ng puso, malubhang kakulangan sa puso, subvalvular idiopathic aortic stenosis, uterine myoma, obstructive hypertrophic cardiomyopathy, thyrotoxicosis, pagpapahaba ng pagitan ng QT sa pamamagitan ng ECG .

Ang Formoterol Easyhaler ay maaaring makaapekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan, kaya kapag ginagamit ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa mga naturang aktibidad.

Mga analogue

Pagkakataon sa ATX code ng ika-4 na antas:

Ang pinakasikat na mga analogue ng Formoterol Easyhaler: Atimos, Zafiron, Oksis Turbuhaler,.

mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa mga batang wala pang 6 taong gulang

Mga batang 6 na taong gulang o mas matanda para sa patuloy na paggamot sa pagpapanatili bronchial hika Ang 1 paglanghap dalawang beses sa isang araw ay inireseta. Higit sa 2 inhalations bawat araw ay hindi inirerekomenda.

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Posibleng gamitin ang gamot sa mga panahong ito ayon lamang sa mahigpit na mga indikasyon at isinasaalang-alang ang lahat ng mga panganib.

Mga katangian ng sangkap na Formoterol
Bronchodilator (beta2-agonist).
Magagamit bilang formoterol fumarate at formoterol fumarate dihydrate. Ang Formoterol fumarate ay isang puti o madilaw na mala-kristal na pulbos. Madaling natutunaw sa glacial acetic acid, natutunaw sa methanol, sa mas mababang lawak sa ethanol at isopropanol, bahagyang natutunaw sa tubig, halos hindi matutunaw sa acetone, ethyl acetate at diethyl ether. Molekular na timbang 840.9.

Pharmacology

Pharmacological action - bronchodilating, adrenomimetic.
Ang Formoterol fumarate ay isang long-acting selective beta2 adrenergic agonist. Kapag nilalanghap, ang formoterol fumarate ay kumikilos nang lokal sa bronchi, na nagiging sanhi ng bronchodilation. Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na ang aktibidad nito laban sa mga beta2-adrenergic receptor, na matatagpuan pangunahin sa makinis na mga kalamnan ng bronchi, ay higit sa 200 beses na mas mataas kaysa sa mga beta1-adrenergic receptor, na matatagpuan pangunahin sa myocardium. Sa myocardium, natagpuan din ang mga beta2-adrenergic receptor, na umaabot sa 10-50% ng kabuuang bilang ng mga beta-adrenergic receptor. Ang eksaktong pag-andar ng mga receptor na ito ay hindi naitatag, ngunit pinapataas nila ang posibilidad na magkaroon ng mga epekto sa puso kahit na may mataas na pumipili na beta2-adrenergic agonists. Pinasisigla ng Formoterol fumarate ang intracellular adenylate cyclase, na pinapagana ang pagbabago ng ATP sa cAMP. Ang pagtaas ng cAMP ay nagdudulot ng relaxation ng bronchial smooth na kalamnan at pinipigilan ang paglabas ng agarang uri ng hypersensitivity mediator mula sa mga cell, lalo na mula sa mga mast cell. Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na ang formoterol fumarate ay pumipigil sa paglabas ng mga mediator (histamine at leukotrienes) mula sa mga mast cell sa baga ng tao. Sa mga pag-aaral ng hayop, ang formoterol fumarate ay ipinakita na humahadlang sa histamine-induced plasma albumin extravasation sa anesthetized guinea pig at allergen-induced eosinophil influx sa mga aso na may airway hyperreactivity. Ang kaugnayan ng mga natuklasan na ito mula sa mga pag-aaral ng hayop at in vitro sa mga tao ay hindi malinaw.
Ang pangunahing epekto ng inhaled beta2-agonists ay ang resulta ng labis na pag-activate ng systemic beta-adrenergic receptors. Ang pinakakaraniwang side effect sa mga matatanda at kabataan ay kinabibilangan ng skeletal muscle tremors at convulsions, insomnia, tachycardia, hypokalemia at hyperglycemia.
Paglalapat ng sangkap na Formoterol
Ayon sa Physician Desk Reference (2009), ang formoterol fumarate ay ipinahiwatig para sa pangmatagalang (dalawang beses araw-araw - umaga at gabi) maintenance therapy sa bronchial hika at pag-iwas (sa mga matatanda at bata 5 taong gulang at mas matanda) ng bronchospasm sa nababaligtad na mga sakit sa daanan ng hangin. , kasama ang .h. sa mga pasyenteng may sintomas ng nocturnal asthma.
Ang paggamit ng formoterol fumarate "on demand" (kung kinakailangan) ay ipinahiwatig para sa mga matatanda at bata na 5 taong gulang at mas matanda para sa mabilis na pag-iwas sa exercise-induced bronchospasm.
Ang Formoterol fumarate ay ginagamit para sa pangmatagalang (dalawang beses araw-araw - umaga at gabi) na maintenance therapy sa mga pasyenteng may COPD, kabilang ang talamak na brongkitis at emphysema.

Contraindications
Hypersensitivity.

Mga paghihigpit sa aplikasyon
Mga sakit sa cardiovascular, kasama. coronary insufficiency, arrhythmias, arterial hypertension, convulsive disorder, thyrotoxicosis, hindi pangkaraniwang tugon sa sympathomimetics, pagbubuntis, pagpapasuso, edad hanggang 5 taon (kaligtasan at pagiging epektibo ay hindi pa naitatag).
Ang Formoterol fumarate ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na namamahala upang makontrol ang bronchial hika lamang sa pamamagitan ng hindi sistematikong paglanghap ng mga short-acting beta2-adrenergic agonists, pati na rin para sa mga pasyente kung saan ang therapy na may inhaled corticosteroids o iba pang mga gamot, na ang isa ay paminsan-minsang paglanghap. short-acting beta2-adrenergic agonist, ay ganap na sapat.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Sapat na kinokontrol na pag-aaral ng formoterol fumarate sa mga buntis na kababaihan, kasama. sa panahon ng panganganak, hindi natupad. Ang formoterol fumarate ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis at panganganak (dahil ang mga beta-agonist ay maaaring makaapekto sa pag-ikli ng matris) lamang sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.
Ang kategoryang pangsanggol ng FDA ay C.
Formoterol fumarate ay excreted sa gatas ng daga. Ito ay hindi alam kung ito ay excreted sa gatas ng ina sa mga kababaihan, ngunit dahil maraming mga gamot ay excreted sa gatas ng tao, formoterol fumarate ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa lactating kababaihan (well-controlled na pag-aaral sa lactating kababaihan ay hindi pa isinasagawa).

Mga side effect ng substance na Formoterol
Ang mga side effect ng formoterol fumarate ay katulad ng sa iba pang selective beta2-agonists at kinabibilangan ng angina pectoris, arterial hypo- o hypertension, tachycardia, arrhythmia, nerbiyos, sakit ng ulo, panginginig, tuyong bibig, palpitations, pagkahilo, convulsions, pagduduwal, pagkapagod, panghihina. , hypokalemia, hyperglycemia, metabolic acidosis at insomnia.
Bronchial hika
Sa kinokontrol na mga klinikal na pagsubok, ang formoterol fumarate (12 mcg 2 beses sa isang araw) ay natanggap ng 1985 na mga pasyente (mga bata 5 taong gulang at mas matanda, mga kabataan at matatanda) na may bronchial hika. Kabilang sa mga natukoy na epekto ng formoterol fumarate na may dalas na 1% o higit pa, na lumalampas sa dalas ng mga side effect sa pangkat ng placebo, ang mga sumusunod ay nabanggit (sa tabi ng pangalan ay ang porsyento ng paglitaw ng side effect na ito sa formoterol fumarate pangkat, nasa panaklong - sa pangkat ng placebo):
Mula sa nervous system at sensory organs: panginginig 1.9% (0.4%), pagkahilo 1.6% (1.5%), insomnia 1.5% (0.8%).
Mula sa respiratory system: bronchitis 4.6% (4.3%), impeksyon sa dibdib 2.7% (0.4%), dyspnea 2.1% (1.7%), tonsilitis 1.2% ( 0.7%), dysphonia 1.0% (0.9%).
Iba pa: mga impeksyon sa viral 17.2% (17.1%), pananakit ng dibdib 1.9% (1.3%), pantal 1.1% (0.7%).
Tatlong epekto - panginginig, pagkahilo at dysphonia - ay natagpuan na nakasalalay sa dosis (mga dosis na 6, 12 at 24 mcg na kinuha dalawang beses sa isang araw ay pinag-aralan).
Ang kaligtasan ng formoterol fumarate kumpara sa placebo ay pinag-aralan sa isang multicenter, randomized, double-blind na klinikal na pagsubok sa 518 mga batang may edad na 5-12 taon na may bronchial hika na nangangailangan ng pang-araw-araw na bronchodilator at anti-inflammatory na gamot. Laban sa background ng pagkuha ng 12 mcg ng formoterol fumarate 2 beses sa isang araw, ang dalas ng mga side effect ay maihahambing sa na sa placebo group. Ang likas na katangian ng mga side effect na nakita sa mga bata ay naiiba sa mga side effect ng formoterol fumarate na nabanggit sa mga matatanda. Ang mga masamang kaganapan sa pangkat ng formoterol fumarate sa mga bata na mas mataas kaysa sa pangkat ng placebo ay kasama ang mga impeksyon/pamamaga (mga impeksyon sa viral, rhinitis, tonsilitis, gastroenteritis) o mga reklamo sa gastrointestinal (pananakit ng tiyan, pagduduwal, dyspepsia).
COPD
Sa dalawang kinokontrol na pag-aaral, ang formoterol fumarate (12 mcg dalawang beses araw-araw) ay ibinibigay sa 405 mga pasyente na may COPD. Ang saklaw ng mga salungat na kaganapan ay maihahambing sa pagitan ng formoterol fumarate at mga grupo ng placebo. Kabilang sa mga side effect sa grupong formoterol fumarate na may dalas na katumbas ng o higit sa 1% at mas mataas kaysa sa pangkat ng placebo, ang mga sumusunod ay nabanggit (sa tabi ng pangalan ay ang porsyento ng paglitaw sa pangkat ng formoterol fumarate, sa mga bracket - sa pangkat ng placebo):
Mula sa nervous system at sensory organs: convulsions 1.7% (0%), calf muscle cramps 1.7% (0.5%), pagkabalisa 1.5% (1.2%).
Mula sa sistema ng paghinga: mga impeksyon sa itaas na respiratory tract 7.4% (5.7%), pharyngitis 3.5% (2.4%), sinusitis 2.7% (1.7%), nadagdagan ang plema 1.5% (1.2%).
Iba pa: pananakit ng likod 4.2% (4.0%), pananakit ng dibdib 3.2% (2.1%), lagnat 2.2% (1.4%), pruritus 1.5% (1, 0%), tuyong bibig 1.2% (1.0%), pinsala 1.2% (0%).
Sa pangkalahatan, ang saklaw ng lahat ng mga kaso ng cardiovascular side effects sa dalawang pangunahing pag-aaral ay mababa at maihahambing sa placebo (6.4% sa mga pasyente na kumukuha ng 12 mcg ng formoterol fumarate dalawang beses sa isang araw, at 6.0% sa placebo group). Ang mga partikular na epekto ng cardiovascular sa pangkat ng formoterol fumarate, na nangyayari sa dalas ng 1% o higit pa at lumalampas sa dalas ng paglitaw sa pangkat ng placebo, ay nabanggit.
Sa dalawang pag-aaral sa mga pasyente na kumukuha ng 12 mcg at 24 mcg ng formoterol fumarate dalawang beses araw-araw, isang pattern na umaasa sa dosis ng pitong side effect (pharyngitis, lagnat, convulsions, tumaas na bilang ng plema, dysphonia, myalgia at tremor) ay nabanggit.
Pananaliksik sa post-marketing
Sa panahon ng malawakang paggamit pagkatapos ng pagmemerkado ng formoterol fumarate, may mga ulat ng matinding paglala ng bronchial hika, na ang ilan ay nagwakas nang nakamamatay. Bagama't karamihan sa mga kaso na ito ay nabanggit sa mga pasyente na may malubhang bronchial hika o talamak na decompensation ng kondisyon, ang ilang mga kaso ay nabanggit sa mga pasyente na may hindi gaanong malubhang bronchial hika. Ang kaugnayan ng mga kasong ito sa paggamit ng formoterol fumarate ay hindi pa natutukoy. May mga bihirang ulat ng anaphylactic reactions, kabilang ang matinding hypotension at angioedema, na nauugnay sa inhaled formoterol fumarate. Ang mga reaksiyong alerdyi ay maaaring mahayag bilang urticaria at bronchospasm. Ang katibayan ng pag-unlad ng pag-asa sa droga sa paggamit ng formoterol fumarate sa mga klinikal na pagsubok ay hindi pa natatanggap.

Pakikipag-ugnayan
Ang iba pang mga adrenergic agent habang kumukuha ng formoterol ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil may panganib ng potentiation ng hinulaang sympathomimetic effect ng formoterol. Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng xanthine derivatives, steroid o diuretics, ang hypokalemic effect ng adrenergic agonists ay maaaring mapahusay. Ang mga pagbabago sa ECG at / o hypokalemia dahil sa di-potassium-sparing diuretics, tulad ng loop o thiazide diuretics, ay maaaring biglang lumala ng mga beta-agonist, lalo na kapag ang dosis ng huli ay lumampas (bagaman ang klinikal na kahalagahan ng mga epektong ito ay hindi malinaw. , kailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta ng mga gamot ng mga grupong ito nang sabay-sabay). Ang formoterol, tulad ng iba pang mga beta2-agonist, ay dapat bigyan ng espesyal na atensyon habang kumukuha ng MAO inhibitors, tricyclic antidepressants o iba pang mga gamot na maaaring pahabain ang pagitan ng QTc, dahil maaari nitong palakasin ang epekto ng adrenomimetics sa cardiovascular system (mas mataas na panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmias). ). Maaaring sugpuin ng formoterol at beta-blockers ang mga epekto ng isa't isa kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay. Ang mga beta-blocker ay hindi lamang makagambala sa pharmacological action ng mga beta-agonist, ngunit maaari ring maging sanhi ng matinding bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial hika.

Overdose
Mga sintomas: angina attack, arterial hyper- o hypotension, tachycardia (higit sa 200 bpm), arrhythmia, nerbiyos, sakit ng ulo, panginginig, seizure, muscle cramp, tuyong bibig, palpitations, pagduduwal, pagkahilo, pagkapagod, kahinaan, hypokalemia, hyperglycemia, insomnia , metabolic acidosis. Posibleng pag-aresto sa puso at kamatayan (tulad ng lahat ng inhaled sympathomimetics). Ang pinakamababang nakamamatay na dosis para sa mga daga na ginagamot sa inhaled formoterol fumarate ay 156 mg/kg (humigit-kumulang 53,000 at 25,000 beses ang inhaled MRDH para sa mga matatanda at bata, ayon sa pagkakabanggit, sa ibabaw ng katawan na batayan sa mg/m2).
Paggamot: pag-alis ng formoterol fumarate, symptomatic at supportive therapy, pagsubaybay sa ECG. Ang paggamit ng mga cardioselective beta-blockers ay dapat isagawa na isinasaalang-alang ang posibleng panganib ng pagbuo ng bronchospasm. Ang data sa pagiging epektibo ng dialysis sa labis na dosis ng formoterol fumarate ay hindi sapat.

Mga ruta ng pangangasiwa
Paglanghap.

Mga Pag-iingat Substance Formoterol
Ang mga long-acting beta2-adrenergic agonist ay maaaring tumaas ang panganib ng kamatayan mula sa hika. Samakatuwid, sa paggamot ng hika, ang formoterol fumarate ay dapat lamang gamitin bilang pandagdag sa paggamot sa mga pasyente na hindi nakakamit ng sapat na epekto kapag nagrereseta ng iba pang mga gamot para sa paggamot ng bronchial hika (halimbawa, kapag nagrereseta ng mababa o katamtamang dosis ng inhaled. glucocorticoids) o sa mga kaso kung saan ang kalubhaan ng sakit ay nangangailangan ng paggamit ng dalawang uri ng therapy, kabilang ang formoterol fumarate. Ang data mula sa isang malaking pag-aaral na kinokontrol ng placebo sa US na naghahambing sa kaligtasan ng isa pang long-acting beta2-adrenergic agonist (salmeterol) at placebo kapag idinagdag sa conventional asthma therapy ay nagpakita na ang salmeterol ay nagresulta sa mas mataas na panganib ng kamatayan kumpara sa placebo. Ang mga natuklasan na ito ay maaaring umabot sa formoterol fumarate, na isang long-acting beta2-adrenergic agonist.
Ang Formoterol fumarate ay hindi inilaan para sa pag-alis ng atake ng hika. Kung, habang kumukuha ng formoterol fumarate sa dating epektibong dosis, ang mga pag-atake ng bronchial hika ay nagsimulang mangyari o ang pasyente ay nangangailangan ng mas maraming paglanghap ng mga short-acting beta2-agonist kaysa karaniwan, ang isang kagyat na konsultasyon sa isang doktor ay kinakailangan, dahil ang mga ito ay madalas na mga palatandaan ng destabilisasyon ng kondisyon. Sa kasong ito, dapat suriin ang therapy at magreseta ng mga karagdagang paggamot (anti-inflammatory therapy, tulad ng corticosteroids); ang pagtaas sa pang-araw-araw na dosis ng formoterol fumarate ay hindi katanggap-tanggap. Huwag dagdagan ang dalas ng paglanghap (higit sa 2 beses sa isang araw). Ang formoterol fumarate ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may maliwanag na lumalalang o talamak na decompensation ng hika, dahil ang mga ito ay maaaring mga sitwasyong nagbabanta sa buhay.
Tulad ng ibang inhaled beta2-agonists, ang formoterol fumarate ay maaaring maging sanhi ng paradoxical bronchospasm; sa kasong ito, ang formoterol fumarate ay dapat na itigil kaagad at isang alternatibong paggamot. Sa maraming mga pasyente, ang monotherapy na may mga beta2-agonist ay hindi nagbibigay ng sapat na kontrol sa mga sintomas ng hika; ang mga naturang pasyente ay nangangailangan ng maagang pangangasiwa ng mga anti-inflammatory na gamot, tulad ng corticosteroids.
Walang data sa klinikal na makabuluhang anti-namumula na aktibidad ng formoterol fumarate, samakatuwid, hindi ito maituturing na alternatibo sa corticosteroids. Ang formoterol fumarate ay hindi inilaan upang palitan ang corticosteroids na kinuha sa pamamagitan ng paglanghap o sa pamamagitan ng bibig; itigil ang pagkuha o bawasan ang dosis ng corticosteroids ay hindi dapat. Ang paggamot na may corticosteroids sa mga pasyenteng dati nang umiinom ng mga gamot na ito sa pamamagitan ng bibig o paglanghap ay dapat ipagpatuloy, kahit na bumuti ang kondisyon ng pasyente bilang resulta ng pag-inom ng formoterol fumarate. Ang anumang mga pagbabago sa dosis ng corticosteroids, sa partikular na pagbawas, ay dapat na batay lamang sa klinikal na pagtatasa ng kondisyon ng pasyente.
Tulad ng iba pang mga beta2-adrenergic agonist, ang formoterol fumarate sa ilang mga pasyente ay maaaring maging sanhi ng makabuluhang mga epekto sa cardiovascular (pagtaas ng rate ng puso, pagtaas ng presyon ng dugo, atbp.); sa ganitong mga kaso, dapat itigil ang formoterol fumarate. Katulad ng iba pang mga beta2-agonist, ang formoterol ay maaaring maging sanhi ng clinically makabuluhang hypokalemia (maaaring dahil sa intracellular redistribution ng mga ions), na nag-aambag sa pagbuo ng masamang cardiovascular effect. Ang mga pagbaba sa serum potassium ay kadalasang lumilipas at hindi nangangailangan ng kapalit.
Sa mga pasyente na may bronchial hika, ang paggamit ng mga beta-blocker, kasama. para sa pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction, ay hindi kanais-nais. Sa ganitong mga kaso, ang appointment ng cardioselective beta-blockers ay dapat isaalang-alang, kahit na dapat itong gamitin nang may pag-iingat.
mga espesyal na tagubilin
Ang mga kapsula na naglalaman ng formoterol fumarate ay hindi dapat inumin nang pasalita; ang mga ito ay dapat lamang gamitin sa pamamagitan ng paglanghap sa pamamagitan ng isang espesyal na aparato. Huwag huminga sa inhalation device.

Aktibong sangkap(INN) Formoterol (Formoterol)

kasingkahulugan:

Zafiron, Atimos; Oksis; Oxys Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolizer; Formoterol; Formoterol Easyhaler; Formoterol fumarate.

kanin. Formroterol ( Foradil)

Pharmacokinetics:
Pagsipsip:
Ang Formoterol, kapag ibinibigay nang pasalita sa isang dosis na hanggang 300 mcg, ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Tulad ng naiulat para sa iba pang mga inhaled na gamot, humigit-kumulang 90% ng inhaled formoterol ang inaasahang lulunok at pagkatapos ay masipsip mula sa gastrointestinal tract. Nangangahulugan ito na ang mga pharmacokinetic na katangian ng mga oral dosage form ay higit na naaangkop sa mga inhaled dosage form. Kapag kinuha nang pasalita sa isang dosis na 80 mcg, ang pagsipsip ay humigit-kumulang 65%.
Ang maximum na konsentrasyon ng hindi nagbabago na aktibong sangkap ay naabot sa loob ng 15 minuto - 1 oras pagkatapos ng paglunok.
Sa pinag-aralan na hanay ng dosis (20-300 mcg), na ibinibigay nang pasalita, ang mga pharmacokinetics ng formoterol ay linear. Ang paulit-ulit na oral administration sa mga dosis na 40-160 mcg bawat araw ay hindi humantong sa makabuluhang pagsasama-sama ng gamot.
Pamamahagi at metabolismo:
Ang plasma protein binding ay humigit-kumulang 50% - 65% (pangunahing nagbubuklod sa albumin - 34%).
Sa hanay ng mga konsentrasyon na nabanggit pagkatapos ng paggamit ng mga therapeutic na dosis ng gamot, ang saturation ng mga nagbubuklod na site ay hindi nakakamit.
Ang gamot ay na-metabolize sa pamamagitan ng direktang glucuronidation (pagdaragdag ng isang glucuronic acid residue) at o-demethylation, na sinusundan ng glucuronidation.
Paglabas mula sa katawan:
Ang pag-aalis ng formoterol mula sa sirkulasyon ay tila polyphasic. Ang kalahating buhay ng plasma ay 8 oras. Ang aktibong sangkap at ang mga metabolite nito ay ganap na inalis mula sa katawan; tungkol sa 2/3 ng oral dosis ay excreted sa ihi (6-10% hindi nagbabago), at 1/3 sa feces. Ang maximum na rate ng excretion ay naabot sa loob ng 1-2 oras. Ang kalahating buhay ng formoterol, na kinakalkula mula sa mga rate ng paglabas ng ihi na naobserbahan sa pagitan ng 3 at 16 na oras pagkatapos ng paglanghap ng gamot, ay humigit-kumulang 5 oras. Renal clearance ng formoterol ay 150 ml/min.

Aplikasyon Formoterol (Formoterol): Ayon sa Physician Desk Reference (2003), ang formoterol fumarate ay ipinahiwatig para sa pangmatagalang (dalawang beses araw-araw - umaga at gabi) maintenance therapy sa bronchial hika at pag-iwas (sa mga matatanda at bata 5 taong gulang at mas matanda) ng bronchospasm sa reversible obstructive disease respiratory tract, incl. sa mga pasyenteng may sintomas ng nocturnal asthma na nangangailangan ng regular na paglanghap ng mga short-acting beta2-agonist.
Maaaring gamitin sa hika kasabay ng mga short-acting beta2-agonist, corticosteroids (systemic o inhaled) at theophylline.
Ang paggamit ng Formoterol (Formoterol) formoterol fumarate "on demand" (kung kinakailangan) ay ipinahiwatig para sa mga matatanda at bata na 12 taong gulang at mas matanda para sa mabilis na pag-iwas sa bronchospasm na dulot ng ehersisyo.
Ang Formoterol fumarate ay ginagamit sa mga pasyenteng may COPD, kabilang ang talamak na brongkitis at pulmonary emphysema, para sa pangmatagalang maintenance therapy.

Contraindications Formoterol (Formoterol): Hypersensitivity.

Mga paghihigpit sa aplikasyon: Mga sakit sa cardiovascular, kasama. coronary insufficiency, arrhythmias, arterial hypertension, convulsive disorder, thyrotoxicosis, hindi pangkaraniwang tugon sa sympathomimetics, pagbubuntis, pagpapasuso, edad hanggang 5 taon (kaligtasan at pagiging epektibo ay hindi pa naitatag).
Ang Formoterol fumarate ay hindi inirerekomenda sa mga pasyente na ang hika ay kinokontrol lamang ng hindi sistematikong paglanghap ng mga short-acting beta2-adrenergic agonist.

Paglalapat ng Formoterol (Formoterol) sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas: Sapat na kinokontrol na pag-aaral ng formoterol fumarate sa mga buntis na kababaihan, kasama. sa panahon ng panganganak, hindi natupad. Ang formoterol fumarate ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis at panganganak (dahil ang mga beta-agonist ay maaaring makaapekto sa pag-ikli ng matris) lamang sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Formoterol fumarate ay excreted sa gatas ng daga. Ito ay hindi alam kung ito ay excreted sa gatas ng ina sa mga kababaihan, ngunit dahil maraming mga gamot ay excreted sa gatas ng tao, formoterol fumarate ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa lactating kababaihan (well-controlled na pag-aaral sa lactating kababaihan ay hindi pa isinasagawa).

Mga side effect: Ang mga side effect ng formoterol fumarate ay katulad ng sa iba pang selective beta2-agonists at kasama ang angina pectoris, arterial hypo- o hypertension, tachycardia, arrhythmia, nerbiyos, sakit ng ulo, panginginig, tuyong bibig, palpitations, pagkahilo, convulsions, pagduduwal, pagkapagod, kahinaan, hypokalemia, hyperglycemia, metabolic acidosis at hindi pagkakatulog.
Bronchial hika
Sa kinokontrol na mga klinikal na pagsubok, ang formoterol fumarate (12 mcg 2 beses sa isang araw) ay natanggap ng 1985 na mga pasyente (mga bata 5 taong gulang at mas matanda, mga kabataan at matatanda) na may bronchial hika. Kabilang sa mga natukoy na epekto ng formoterol fumarate na may dalas na 1% o higit pa, na lumalampas sa dalas ng mga side effect sa pangkat ng placebo, ang mga sumusunod ay nabanggit (sa tabi ng pangalan ay ang porsyento ng paglitaw ng side effect na ito sa formoterol fumarate pangkat, nasa panaklong - sa pangkat ng placebo):
Mula sa nervous system at sensory organs: panginginig 1.9% (0.4%), pagkahilo 1.6% (1.5%), insomnia 1.5% (0.8%).
Mula sa respiratory system: bronchitis 4.6% (4.3%), impeksyon sa dibdib 2.7% (0.4%), dyspnea 2.1% (1.7%), tonsilitis 1.2% ( 0.7%), dysphonia 1.0% (0.9%).
Iba pa: mga impeksyon sa viral 17.2% (17.1%), pananakit ng dibdib 1.9% (1.3%), pantal 1.1% (0.7%).
Tatlong epekto - panginginig, pagkahilo at dysphonia - ay natagpuan na nakasalalay sa dosis (mga dosis na 6, 12 at 24 mcg na kinuha dalawang beses sa isang araw ay pinag-aralan).
Ang kaligtasan ng formoterol fumarate kumpara sa placebo ay pinag-aralan sa isang multicenter, randomized, double-blind na klinikal na pagsubok sa 518 mga batang may edad na 5-12 taon na may bronchial hika na nangangailangan ng pang-araw-araw na bronchodilator at anti-inflammatory na gamot. Laban sa background ng pagkuha ng 12 mcg ng formoterol fumarate 2 beses sa isang araw, ang dalas ng mga side effect ay maihahambing sa na sa placebo group. Ang likas na katangian ng mga side effect na nakita sa mga bata ay naiiba sa mga side effect ng formoterol fumarate na nabanggit sa mga matatanda. Ang mga masamang kaganapan sa pangkat ng formoterol fumarate sa mga bata na mas mataas kaysa sa pangkat ng placebo ay kasama ang mga impeksyon/pamamaga (mga impeksyon sa viral, rhinitis, tonsilitis, gastroenteritis) o mga reklamo sa gastrointestinal (pananakit ng tiyan, pagduduwal, dyspepsia).
COPD
Sa dalawang kinokontrol na pag-aaral, ang formoterol fumarate (12 mcg dalawang beses araw-araw) ay ibinibigay sa 405 mga pasyente na may COPD. Ang saklaw ng mga salungat na kaganapan ay maihahambing sa pagitan ng formoterol fumarate at mga grupo ng placebo. Kabilang sa mga side effect sa grupong formoterol fumarate na may dalas na katumbas ng o higit sa 1% at mas mataas kaysa sa pangkat ng placebo, ang mga sumusunod ay nabanggit (sa tabi ng pangalan ay ang porsyento ng paglitaw sa pangkat ng formoterol fumarate, sa mga bracket - sa pangkat ng placebo):
Mula sa nervous system at sensory organs: convulsions 1.7% (0%), calf muscle cramps 1.7% (0.5%), pagkabalisa 1.5% (1.2%).
Mula sa sistema ng paghinga: mga impeksyon sa itaas na respiratory tract 7.4% (5.7%), pharyngitis 3.5% (2.4%), sinusitis 2.7% (1.7%), nadagdagan ang plema 1.5% (1.2%).
Iba pa: pananakit ng likod 4.2% (4.0%), pananakit ng dibdib 3.2% (2.1%), lagnat 2.2% (1.4%), pruritus 1.5% (1, 0%), tuyong bibig 1.2% (1.0%), pinsala 1.2% (0%).
Sa pangkalahatan, ang saklaw ng lahat ng mga kaso ng cardiovascular side effects sa dalawang pangunahing pag-aaral ay mababa at maihahambing sa placebo (6.4% sa mga pasyente na kumukuha ng 12 mcg ng formoterol fumarate dalawang beses sa isang araw, at 6.0% sa placebo group). Ang mga partikular na epekto ng cardiovascular sa pangkat ng formoterol fumarate, na nangyayari sa dalas ng 1% o higit pa at lumalampas sa dalas ng paglitaw sa pangkat ng placebo, ay nabanggit.
Sa dalawang pag-aaral sa mga pasyente na kumukuha ng 12 mcg at 24 mcg ng formoterol fumarate dalawang beses araw-araw, isang pattern na umaasa sa dosis ng pitong side effect (pharyngitis, lagnat, convulsions, tumaas na bilang ng plema, dysphonia, myalgia at tremor) ay nabanggit.
Pananaliksik sa post-marketing
Sa kurso ng malawakang paggamit pagkatapos ng pagmemerkado ng formoterol fumarate, may mga ulat ng matinding paglala ng bronchial asthma, na ang ilan ay nagwakas nang nakamamatay. Bagama't karamihan sa mga kaso na ito ay nabanggit sa mga pasyente na may malubhang bronchial hika o talamak na decompensation ng kondisyon, ang ilang mga kaso ay nabanggit sa mga pasyente na may hindi gaanong malubhang bronchial hika. Ang kaugnayan ng mga kasong ito sa paggamit ng formoterol fumarate ay hindi pa natutukoy. May mga bihirang ulat ng anaphylactic reactions, kabilang ang matinding hypotension at angioedema, na nauugnay sa inhaled formoterol fumarate. Ang mga reaksiyong alerdyi ay maaaring mahayag bilang urticaria at bronchospasm. Ang katibayan ng pag-unlad ng pag-asa sa droga sa paggamit ng formoterol fumarate sa mga klinikal na pagsubok ay hindi pa natatanggap.

Pakikipag-ugnayan: Ang iba pang mga adrenergic na gamot habang kumukuha ng formoterol ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil may panganib ng potentiation ng hinulaang sympathomimetic na epekto ng formoterol. Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng xanthine derivatives, steroid o diuretics, ang hypokalemic effect ng adrenergic agonists ay maaaring mapahusay. Ang mga pagbabago sa ECG at / o hypokalemia dahil sa di-potassium-sparing diuretics, tulad ng loop o thiazide diuretics, ay maaaring biglang lumala ng mga beta-agonist, lalo na kapag ang dosis ng huli ay lumampas (bagaman ang klinikal na kahalagahan ng mga epektong ito ay hindi malinaw. , kailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta ng mga gamot ng mga grupong ito nang sabay-sabay). Ang formoterol, tulad ng iba pang mga beta2-agonist, ay dapat bigyan ng espesyal na atensyon habang kumukuha ng MAO inhibitors, tricyclic antidepressants o iba pang mga gamot na maaaring pahabain ang pagitan ng QTc, dahil maaari nitong palakasin ang epekto ng adrenomimetics sa cardiovascular system (mas mataas na panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmias). ). Maaaring sugpuin ng formoterol at beta-blockers ang mga epekto ng isa't isa kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay. Ang mga beta-blocker ay hindi lamang makagambala sa pharmacological action ng mga beta-agonist, ngunit maaari ring maging sanhi ng matinding bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial hika.

Overdose: Mga sintomas: angina attack, arterial hyper- o hypotension, tachycardia (higit sa 200 bpm), arrhythmia, nerbiyos, sakit ng ulo, panginginig, seizure, muscle cramp, tuyong bibig, palpitations, pagduduwal, pagkahilo, pagkapagod, kahinaan , hypokalemia, hyperglycemia, hindi pagkakatulog, metabolic acidosis. Posibleng pag-aresto sa puso at kamatayan (tulad ng lahat ng inhaled sympathomimetics). Ang pinakamababang nakamamatay na dosis para sa mga daga na ginagamot sa inhaled formoterol fumarate ay 156 mg/kg (humigit-kumulang 53,000 at 25,000 beses ang inhaled MRDH para sa mga matatanda at bata, ayon sa pagkakabanggit, sa ibabaw ng katawan na batayan sa mg/m2).
Paggamot: pag-alis ng formoterol fumarate, symptomatic at supportive therapy, pagsubaybay sa ECG. Ang paggamit ng mga cardioselective beta-blockers ay dapat isagawa na isinasaalang-alang ang posibleng panganib ng pagbuo ng bronchospasm. Ang data sa pagiging epektibo ng dialysis sa labis na dosis ng formoterol fumarate ay hindi sapat.

Dosis at pangangasiwa: Paglanghap. Bronchial asthma (maintenance therapy): matatanda at bata 5 taong gulang at mas matanda - 12 mcg bawat 12 oras. Kung ang mga sintomas ng bronchial asthma ay nangyayari sa pagitan ng mga paglanghap, dapat gamitin ang mga short-acting beta2-agonist. Pag-iwas sa pag-atake ng hika na dulot ng pisikal na aktibidad: mga matatanda at kabataan 12 taong gulang at mas matanda - 12 mcg 15 minuto bago ang nilalayong pagkarga. Ang muling pagpapakilala ay posible nang hindi mas maaga kaysa sa 12 oras pagkatapos ng nakaraang paglanghap. COPD (maintenance therapy): 12 micrograms bawat 12 oras. Ang maximum na inirerekomendang dosis ay 24 micrograms / araw.

Mga hakbang sa pag-iingat: Ang Formoterol fumarate ay hindi inilaan para sa pag-alis ng atake ng bronchial hika. Kung, habang kumukuha ng formoterol fumarate sa dating epektibong dosis, ang mga pag-atake ng bronchial hika ay nagsimulang mangyari o ang pasyente ay nangangailangan ng mas maraming paglanghap ng mga short-acting beta2-agonist kaysa karaniwan, ang isang kagyat na konsultasyon sa isang doktor ay kinakailangan, dahil ang mga ito ay madalas na mga palatandaan ng destabilisasyon ng kondisyon. Sa kasong ito, dapat suriin ang therapy at magreseta ng mga karagdagang paggamot (anti-inflammatory therapy, tulad ng corticosteroids); ang pagtaas sa pang-araw-araw na dosis ng formoterol fumarate ay hindi katanggap-tanggap. Huwag dagdagan ang dalas ng paglanghap (higit sa 2 beses sa isang araw). Ang formoterol fumarate ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may maliwanag na lumalalang o talamak na decompensation ng hika, dahil ang mga ito ay maaaring mga sitwasyong nagbabanta sa buhay.
Kapag nagrereseta ng formoterol fumarate sa mga pasyente na dati nang kumuha ng short-acting beta2-agonists bilang pangunahing therapy (halimbawa, 4 na beses sa isang araw), ang mga pasyente ay dapat bigyan ng babala na ihinto ang regular na pag-inom ng mga gamot na ito at gamitin lamang ang mga ito bilang symptomatic therapy para sa paglala ng hika. sintomas. Tulad ng ibang inhaled beta2-agonists, ang formoterol fumarate ay maaaring maging sanhi ng paradoxical bronchospasm; sa kasong ito, ang formoterol fumarate ay dapat na itigil kaagad at isang alternatibong paggamot. Sa maraming mga pasyente, ang monotherapy na may mga beta2-agonist ay hindi nagbibigay ng sapat na kontrol sa mga sintomas ng hika; ang mga naturang pasyente ay nangangailangan ng maagang pangangasiwa ng mga anti-inflammatory na gamot, tulad ng corticosteroids.
Walang data sa klinikal na makabuluhang anti-namumula na aktibidad ng formoterol fumarate, samakatuwid, hindi ito maituturing na alternatibo sa corticosteroids. Ang formoterol fumarate ay hindi inilaan upang palitan ang inhaled o oral corticosteroids; itigil ang pagkuha o bawasan ang dosis ng corticosteroids ay hindi dapat. Ang paggamot na may corticosteroids sa mga pasyenteng dati nang umiinom ng mga gamot na ito sa pamamagitan ng bibig o paglanghap ay dapat ipagpatuloy, kahit na bumuti ang kondisyon ng pasyente bilang resulta ng pag-inom ng formoterol fumarate. Ang anumang mga pagbabago sa dosis ng corticosteroids, sa partikular na pagbawas, ay dapat na batay lamang sa klinikal na pagtatasa ng kondisyon ng pasyente.
Tulad ng iba pang mga beta2-adrenergic agonist, ang formoterol fumarate sa ilang mga pasyente ay maaaring maging sanhi ng makabuluhang mga epekto sa cardiovascular (pagtaas ng rate ng puso, pagtaas ng presyon ng dugo, atbp.); sa ganitong mga kaso, dapat itigil ang formoterol fumarate. Katulad ng iba pang mga beta2-agonist, ang formoterol ay maaaring maging sanhi ng clinically makabuluhang hypokalemia (maaaring dahil sa intracellular redistribution ng mga ions), na nag-aambag sa pagbuo ng masamang cardiovascular effect. Ang mga pagbaba sa serum potassium ay kadalasang lumilipas at hindi nangangailangan ng kapalit.
Sa mga pasyente na may bronchial hika, ang paggamit ng mga beta-blocker, kasama. para sa pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction, ay hindi kanais-nais. Sa ganitong mga kaso, ang appointment ng cardioselective beta-blockers ay dapat isaalang-alang, kahit na dapat itong gamitin nang may pag-iingat.

Mga espesyal na tagubilin: Ang mga kapsula na naglalaman ng formoterol fumarate ay hindi dapat inumin nang pasalita; ang mga ito ay dapat lamang gamitin sa pamamagitan ng paglanghap sa pamamagitan ng isang espesyal na aparato. Huwag huminga sa inhalation device.

Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.

Komposisyon at anyo ng paglabas

Formoterol fumarate.
Mga kapsula na kumpleto sa isang aerolizer (12 mcg); Formoterol fumarate microionized. Metered aerosol para sa paglanghap (1 dosis - 12 mcg); dosed powder para sa paglanghap (1 dosis - 4.5 mcg, 9 mcg).
Formoterol fumarate dihydrate.
Mga kapsula na may pulbos para sa paglanghap (12 mcg).

epekto ng pharmacological

Beta-agonist. Ito ay pangunahing gumaganap sa beta2-adrenergic receptors. Mayroon itong bronchodilator effect, humihinto at pinipigilan ang bronchospasm. Pinipigilan ang paglabas ng histamine, leukotrienes at prostaglandin D2 mula sa mga mast cell, basophilic granulocytes at sensitized na mga cell ng bronchoalveolar tree.

Pharmacokinetics

Inaasahan na pagkatapos ng paglanghap, ang karamihan sa fumarate ay lalamunin at pagkatapos ay masisipsip mula sa gastrointestinal tract. Nagbubuklod sa mga protina ng plasma (albumin) - 31-38%. T1 / 2 ng iba't ibang metabolites - 13.9 at 12.3 na oras Na-metabolize sa atay. Ito ay pinalabas sa ihi sa hindi nagbabagong anyo at sa anyo ng mga metabolite.

Mga indikasyon

Pag-iwas at paggamot ng bronchospasm sa mga pasyente na may obstructive,.

Aplikasyon

Ang gamot ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng paglanghap. Upang ihinto ang talamak na bronchospasm, ang isang solong hininga (12 μg) ng gamot ay dapat inumin, kung kinakailangan, pagkatapos ng 1 minuto, huminga ng pangalawang hininga. Sa banayad na panterapeutika na epekto, 2 higit pang paghinga ang maaaring makuha pagkatapos ng 30 minuto. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 96 mcg (8 paghinga).

Upang maiwasan ang pag-atake ng hika, huminga nang isang beses (12 mcg) sa umaga at gabi, at sa malalang kaso, dalawang paghinga (24 mcg) 2 r / araw. Ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay dapat na hindi bababa sa 8 oras.

Sa pag-iingat, ang gamot ay inireseta sa mga pasyente na nagdurusa sa diabetes mellitus, pati na rin sa myoma ng matris. Kapag gumagamit ng gamot, ang mga pasyente ay hindi inirerekomenda na makisali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na atensyon at mabilis na mga reaksyon sa pag-iisip at motor. Ang paggamit ng aerosol sa mga maliliit na bata ay dapat isagawa lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng mga matatanda.

Side effect

Sakit ng ulo, pagduduwal, pagkahilo, tuyong bibig, nerbiyos, panginginig, kombulsyon, tachycardia at tachyarrhythmia.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa gamot o iba pang mga beta-agonist, thyrotoxicosis, tachyarrhythmia, pagbubuntis at paggagatas.