Karbocisteín alebo ambroxol, ktorý je pre dieťa lepší. Racionálna voľba mukolytickej terapie v liečbe respiračných ochorení u detí

Na liečbu kašľa sa používajú lieky, ktoré majú odlišný mechanizmus účinku: zvyšujú motilitu ciliárneho epitelu priedušiek, riedia spútum a majú expektoračné vlastnosti.

Karbocysteín je mukolytikum (riedidlo hlienu). Veľký počet voľnopredajných liekov na tlmenie kašľa sťažuje výber.

Prečítajte si nižšie pokyny na používanie karbocysteínu, ceny a recenzie lacných analógov.

Inštrukcie na používanie

Karbocysteín sa vzťahuje na zlúčeniny obsahujúce síru. Mechanizmus účinku spočíva v zničení proteínových reťazcov, ktoré tvoria tajomstvo produkované prieduškami.

Mukolytikum sa používa na:

• uľahčiť vypúšťanie spúta;
• komplexná liečba zápalových procesov v dýchacom trakte nešpecifikovanej etiológie;
• na liečbu chronických pľúcnych ochorení;
• vykonávanie diagnostických testov.

Tie obsahujú:

• akútna a chronická bronchitída;
• otitis;
• zápal prínosových dutín;
• bronchiálna astma;
• zápal pľúc;
• čierny kašeľ;
• bronchiektázia (patologická expanzia bronchiolov).

Karbocysteín je dostupný ako sirup pre deti a dospelých (100, 200, 250 ml fľaše) a kapsuly (10 kusov v 1 blistri, 3 kusy v škatuľke):

• 5% - 250 mg účinnej látky v 5 ml;
• 2 % - 125 mg v 5 ml;
• 1 kapsula - 375 mg.

Účinná látka karbocysteín pôsobí na pohárikové bunky nachádzajúce sa v slizniciach priedušiek, priedušnice a nosohltanu. Každá bunka je druh žľazy, ktorá produkuje hlien. Liek vedie k funkčnej rovnováhe množstva produkovaného hlienu (znižuje tvorbu) a zvyšuje schopnosť ho odmietnuť (v dôsledku aktivácie bronchiálneho epitelu a zníženia viskozity).

Kontraindikácie a vedľajšie účinky lieku sú spojené s účinkom na pohárikové bunky v iných orgánoch: črevá a žalúdok. Zníženie produkcie spúta znižuje ochranné funkcie sliznice, čo môže viesť k výskytu alebo exacerbácii zápalového procesu v gastrointestinálnom trakte (vred, gastritída).

Vylučuje sa z tela obličkami. Chronické a akútne ochorenia zvyšujú vedľajšie účinky. Liek sa neodporúča tehotným a dojčiacim ženám kvôli možným účinkom na dýchacie cesty dieťaťa.

Obchodné názvy:

• Bronchobos;
• Mukosol;
• Bronkatar;
• Fluditec;
• LibeksinMuco.

Náklady na lieky sú v cenovom rozpätí (rub.):

• od 200 do 400 Fluditec;
• 300 - 600 Libeksin Muko;
• 250 - 500 Fluifort;
• 130 - 390 Bronchobos.

Cenový pomer foriem vyrábaného lieku sa výrazne nelíši (ruble): Bronchobos sirup 2,5% 200 ml - 267, 5% 200 ml - 272, kapsuly - 277 (30 ks).

Analógy

Náhrady účinnej látky - acetylcysteín (na báze síry), brómhexín, ambroxol (syntetický analóg vizicínu).

Ambroxol, Bromhexin zvyšujú účinok antibiotík. Používa sa súčasne s antibiotickou liečbou.

Acetylcysteín má blokujúce vlastnosti, bráni absorpcii baktericídnych a bakteriostatických liečiv. Pri komplexnej liečbe sa antimikrobiálne látky predpisujú 2 hodiny po užití mukolytík na báze acetylcysteínu.

Lacné mukolytické činidlá ruskej výroby neobsahujú karbocysteín. Bromhexine Ferein je komerčne dostupný vo forme sirupu. Náklady, v závislosti od formy uvoľnenia, sú od 20 do 150 rubľov. Codelac Broncho (termopsis, sóda, Ambroxol, glycyrrhizinát sodný) za cenu 140-160 rubľov.

Kontraindikácie na použitie a vedľajšie účinky majú podobné príznaky ako Carbocysteín. Analógy, ktoré nie sú na ňom založené, sú vo všeobecnosti lacnejšie.

Lieky na báze rastlinných zložiek (od 20 rubľov) majú expektoračné vlastnosti. Pomáhajú presúvať hlien cez dýchacie cesty. Mechanizmus účinku je reflexný účinok na priedušky po absorpcii v gastrointestinálnom trakte prostredníctvom účinku na centrum zvracania.

Ruské bylinné prípravky:

• mukaltin;
• Petrussin;
• sirup z koreňa sladkého drievka;
• Althea sirup;
• Codelac.

Codelac obsahuje trávu thermopsis, sódu, koreň sladkého drievka, kodeín. Kontraindikácie: vek do 2 rokov. Vedľajšie účinky môžu byť poruchy spánku, bolesti hlavy, zápcha, nevoľnosť, vracanie.

Cudzie náhrady s účinnou látkou Acetylcysteín:

• ACC Long;
• Vicks Active;

Hlavné indikácie na použitie: zápal v prieduškách a prínosových dutinách.

Wix Active (výrobná krajina Izrael) má najnižšie náklady. - 114 rubľov. Dostupné vo forme tabliet, roztokov, injekcií. Kontraindikácie - ochorenia tráviaceho traktu (žalúdočné a dvanástnikové vredy).

Účinná látka Ambroxol sa používa na výrobu nasledujúcich lacných analógov:

• Ambroxol;
• AmbroHexal;
• Lazolvan;
• Flavamed.

Producentské krajiny - Nemecko, Taliansko, Slovinsko. Ambrokosol má najnižšiu cenu - od 10 rubľov. Ostatné lieky je možné zakúpiť za 50-90 rubľov.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky:

• prvé 3 mesiace tehotenstva;
• laktácia;
• zlyhanie obličiek;
• nevoľnosť;
• zvracať;
• narušený zmysel pre chuť.

Prípravky-synonymá s účinnou látkou karbocysteín sú cenovo lepšie ako zahraničné a ruské podobné antitusiká. Podobný mechanizmus účinku riedenia vysvetľuje rovnakú povahu vedľajších účinkov a kontraindikácií.

V prípade acetylcysteínu spočíva rozdiel v ďalších zložkách zahrnutých v prípravkoch. Lieky s obsahom vizínu okrem riedenia spúta ovplyvňujú tvorbu povrchovo aktívnych látok (látok, ktoré zabraňujú zlepeniu alveol).

V reakcii na vystavenie škodlivému infekčnému alebo neinfekčnému agens je prvou reakciou sliznice tracheobronchiálneho stromu rozvoj zápalovej reakcie s hypersekréciou hlienu. Jedným z neustálych príznakov zápalových ochorení dýchacieho systému je kašeľ zameraný na ochranu a obnovenie priechodnosti tracheobronchiálneho systému odstránením sekrétov. Účinnosť drenážnej funkcie tracheobronchiálneho stromu je do značnej miery určená množstvom a reologickými vlastnosťami spúta (viskozita, elasticita, priľnavosť), ktoré je možné zlepšiť použitím expektorancií a mukolytík.

Použitie expektorancií (expektorancií), najmä prípravkov na báze liečivých rastlín, nie je vždy opodstatnené z dôvodu ich krátkeho účinku (sú potrebné malé dávky každé dve až tri hodiny). Zvýšenie ich jednorazovej dávky spôsobuje dyspeptické poruchy (nevoľnosť, menej často vracanie a hnačku) a zvýšenie objemu spúta vedie k výraznému narušeniu drenážnej funkcie pľúc.

Mukolytická (sekretolytická) terapia je zameraná na inhibíciu tvorby bronchiálnych sekrétov, riedenie, rehydratáciu spúta a stimuláciu jeho odstránenia z lumen tracheobronchiálneho stromu. Mukolytiká sú hlavnou zložkou komplexnej terapie chronických bronchopulmonálnych ochorení.

Mukolytické látky (N-acetylcysteín, brómhexín, ambroxol, karbocisteín, erdosteín a guajfenezín) pôsobia na gélovú fázu bronchiálneho sekrétu a účinne riedia spútum bez výrazného zvyšovania jeho množstva. Mechanizmus účinku jednotlivých zástupcov mukolytík je odlišný, preto majú rôznu účinnosť (tab. 1).

Podľa pôvodu sú mukolytické lieky rozdelené do dvoch skupín:

• syntetické (brómhexín, ambroxol, acetylcysteín, karbocysteín, mesna a erdosteín);
• prírodný pôvod:
• enzýmy (trypsín, chymotrypsín, pankipsín, ribonukleáza, deoxyribonukleáza, elastolín, karipazín);
• bylinné prípravky, ktoré majú spolu s mukolytickým aj expektoračný účinok.

Niektoré z mukolytických liekov majú niekoľko dávkových foriem, ktoré poskytujú rôzne spôsoby podávania liekov (inhalačné, perorálne, injekčné, endobronchiálne), čo je mimoriadne dôležité pri komplexnej terapii respiračných ochorení.

N-acetylcysteín (acetylcysteín, ACC, mukonex, fluimucil atď.) je aktívne mukolytické liečivo. Jeho mechanizmus účinku je založený na rozbití disulfidových väzieb kyslých mukopolysacharidov spúta, čo pomáha znižovať viskozitu hlienu. Droga tiež prispieva k skvapalňovaniu hnisu a tým zvyšuje jeho evakuáciu z dýchacích ciest. N-acetylcysteín zvyšuje sekréciu menej viskóznych sialomucínov a alveolárneho surfaktantu alveolocytmi typu II, zvyšuje motorickú aktivitu mihalníc znížením viskozity spúta a je schopný zvýšiť antivírusovú imunitu. Okrem toho N-acetylcysteín podporuje syntézu glutatiónu, hlavného antioxidantu tela, ktorý zvyšuje ochranu buniek pred škodlivými účinkami oxidácie voľných radikálov, ktorá je charakteristická pre intenzívnu zápalovú reakciu.

Pri užívaní N-acetylcysteínu je potrebné počítať s možným nebezpečenstvom rozvoja bronchospazmu, ako aj s poklesom tvorby lyzozýmu a sekrečného imunoglobulínu A (IgA). Dlhodobá liečba liekom spôsobuje potlačenie aktivity riasinkových buniek. Užívanie N-acetylcysteínu je kontraindikované pri vredoch žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu, počas tehotenstva a laktácie.

Mukolytické mukoregulátory (karbocysteín) a vasicinoidy (brómhexín a ambroxol) nespôsobujú zúženie priedušiek.

brómhexín (Bisolvon, Solvin, Flegamin atď.)- syntetický derivát alkaloidu vazicínu. Bromhexín je jedným z prvých syntetických mukolytických liečiv a už niekoľko desaťročí je široko používaný pri liečbe respiračných ochorení. Pri perorálnom podaní má bromhexín, ktorý sa v tele mení na aktívny metabolit - ambroxol, expektoračný a mukolytický účinok.

Farmakodynamické účinky brómhexínu sú menej výrazné ako účinky ambroxolu. Mechanizmus mukolytického účinku liečiva je spojený s depolymerizáciou a deštrukciou kyslých mukoproteínov a mukopolysacharidových polymérnych molekúl bronchiálneho výtoku, čo vedie k zníženiu jeho viskozity. Dôležitá je aj schopnosť brómhexínu obnoviť mukociliárny klírens stimuláciou syntézy endogénneho surfaktantu alveolocytmi typu II. Okrem toho liek stimuluje syntézu neutrálnych polysacharidov a uvoľňovanie lyzozomálnych enzýmov, podporuje sekréciu spúta z dýchacieho traktu, zvyšuje aktivitu ciliárneho epitelu priedušiek a má slabý antitusický účinok.

Z vedľajších účinkov priťahujú pozornosť zriedkavo pozorované gastrointestinálne poruchy a kožné reakcie. Bromhexín sa neodporúča tehotným ženám a dojčiacim matkám.

Druhý zástupca vasicinoidov ambroxol (Ambrobene, Ambrohexal, Ambrosan, Bronchopront, Lazolvan, Medox, Flavamed, Halixol atď.) sa týka mukolytických činidiel novej generácie. Ambroxol spôsobuje depolymerizáciu mukoproteínov a mukopolysacharidov, pričom má mukolytický účinok. Liek aktivuje pohyby mihalníc ciliovaného epitelu, poskytuje sekretomotorický účinok a obnovuje mukociliárny transport. Ambroxol je schopný zvýšiť syntézu povrchovo aktívnej látky a inhibovať jej rozpad pod vplyvom nepriaznivých faktorov.

Liek má protizápalový účinok vďaka inhibícii chemotaxie neutrofilov a potlačeniu tvorby protizápalových cytotoxínov (interleukín-1, tumor nekrotizujúci faktor), ako aj protiedematózne a antioxidačné účinky. Ambroxol inhibíciou produkcie protizápalových cytotoxínov neutrofilmi aktivovanými O2 zabraňuje hromadeniu kyseliny chlórnej v neutrofiloch. Liek zvyšuje prirodzenú ochranu pľúc aktiváciou tkanivových makrofágov a zvýšením produkcie sekrečného IgA. Ambroxol nemá teratogénny účinok, a preto sa môže používať u tehotných žien a detí, najmä na prevenciu a liečbu syndrómu respiračnej tiesne.

Vedľajšie účinky pri používaní ambroxolu sú zriedkavé a prejavujú sa ako nevoľnosť, bolesť brucha, alergické reakcie, sucho v ústach a nosohltane. Liek sa nepoužíva spolu s antitusikami, pretože to prispieva k akumulácii bronchiálneho sekrétu v dýchacích cestách.

Pri zápalových ochoreniach dýchacích ciest sa často používajú kombinované prípravky, a to aj v kombinácii s antibiotikami. Pri súčasnom vymenovaní mukolytík a antibiotík je potrebné vziať do úvahy ich kompatibilitu: brómhexín a ambroxol zvyšujú penetráciu (penetráciu) antimikrobiálnych látok do bronchiálneho sekrétu a bronchiálnej sliznice (týka sa to predovšetkým amoxicilínu, ampicilínu, cefazolínu, cefuroxímu, erytromycínu, doxycyklín a sulfónamidy). Množstvo prác preukázalo zvýšenie koncentrácií antibiotík rôznych skupín (penicilíny, cefalosporíny, makrolidy, tetracyklíny a fluorochinolóny) v alveolách a bronchiálnej sliznici vplyvom ambroxolu. To môže byť významný faktor ovplyvňujúci účinnosť a trvanie antibiotickej liečby infekcií dýchacích ciest.

karbocysteín (Bronchobos, Libeksin Muko, Mukodin, Fluifort (karbocysteín-lyzínová soľ), Fluditec atď.) je zástupcom mukolytických-mukoregulátorov. Karbocysteín aktivuje sialickú transferázu pohárikovitých buniek bronchiálnej sliznice, ktorá spomaľuje produkciu kyslých mucínov podieľajúcich sa na organizácii bronchiálnej sekrécie a v dôsledku toho zlepšuje jej viskozitu a elasticitu. Liek tiež obnovuje narušenú sekréciu IgA, normalizuje a stimuluje sekréciu glutatiónu v epiteliálnych bunkách slizníc a má výraznú protizápalovú a imunomodulačnú aktivitu.

Vzhľadom na existujúce údaje o schopnosti karbocysteínu zvýšiť aktivitu regenerácie sliznice priedušiek a znížiť počet pohárikovitých buniek, najmä v terminálnych prieduškách, zosilniť aktivitu riasinkových buniek pri chronickej povahe zápalového procesu v tracheobronchiálnom strome je možné kombinované použitie ambroxolu a karbocysteínu.

Možné vedľajšie účinky karbocysteínu zahŕňajú nevoľnosť, poruchy stolice, bolesť v epigastriu a alergické reakcie. Karbocysteín sa neodporúča kombinovať s antitusikami, neodporúča sa tehotným ženám a dojčiacim matkám.

Erdostein (Erdosteín) - nový mukolytický liek, je derivátom homocysteínu, má mukolytické a antioxidačné vlastnosti, ako aj mierny antitusický účinok. Na rozdiel od acetylcysteínu znižuje tvorbu reaktívnych foriem kyslíka. Erdostein zabraňuje priľnutiu baktérií na sliznicu dýchacieho traktu tým, že sulfhydrylové skupiny jeho aktívnych metabolitov ničia disulfidové väzby v proteínovej molekule, ktorá je súčasťou bakteriálnej bunky. Erdostein tiež zabraňuje inhibícii syntézy α1-antitrypsínu a zvyšuje koncentráciu IgA v sliznici u pacientov s obštrukčnými chorobami dýchacích ciest.

Súčasné podávanie erdosteínu a amoxicilínu pacientom s infekčnou exacerbáciou chronickej bronchitídy viedlo k zvýšeniu koncentrácie antibiotika v spúte, zníženiu jeho viskozity a rýchlejšiemu vymiznutiu klinických symptómov v porovnaní s ambroxolom a placebom.

Erdostein nemá škodlivý účinok na gastrointestinálny trakt, v prípade zlyhania obličiek a zhoršenej funkcie pečene je možná akumulácia metabolitov lieku v tele.

Guaifenesin (Joset, Tussin a ďalší.) je derivát guajakolu (o-metoxyfenol). Guaifenesín vo svojich charakteristikách zaujíma strednú pozíciu medzi expektoranciami a mukolytickými liekmi. Stimuluje sekréciu hlienu a znižuje jeho viskozitu. Na rozdiel od expektorancií reflexného a resorpčného účinku je farmakologický účinok guaifenesínu založený na znížení povrchového napätia a adhézie (adhézie) spúta na sliznicu priedušiek v dôsledku depolymerizácie kyslých mukopolysacharidov hlienu, čo znižuje jeho viskozitu a uľahčuje evakuáciu dýchacieho traktu. Schopnosť zvýšiť sekréciu hlienu (hoci menej viskózneho) približuje guaifenesín k expektoranciám.

Vedľajšie účinky guaifenesínu neboli zaznamenané, avšak pri užívaní je možné zafarbiť moč do ružova. Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liek, tehotné a dojčiace ženy, deti do 3 rokov. Guaifenezín sa má používať s opatrnosťou pri žalúdočných vredoch.

Je vhodné kombinovať guajfenezín s riedidlami spúta. Je súčasťou takých kombinovaných liekov proti kašľu ako Ascoril, Hexapneumin, Kalmilin na kašeľ a prechladnutie, Coldrex broncho, Protiazínové expektorans, Pulmotin, Robitussin, Stoptussin, Synetos, Tussin plus a nachádza sa aj v kombinovaných prípravkoch s fenylpropanolamínom (sympatomimetikum), teofylínom (inhibítor fosfodiesterázy), kodeínom (narkotické analgetikum), fenylefrínom (α-adrenergný stimulant), pseudoefedrínom ( sympatomimetikum).

Proteolytické enzýmy(trypsín, chymotrypsín, RNáza) znižujú viskozitu aj elasticitu spúta, pôsobia protiedematózne a protizápalovo. Tieto lieky sa však v pneumológii prakticky nepoužívajú z dôvodu možného poškodenia pľúcnej matrix a rizika vedľajších účinkov ako bronchospazmus, hemoptýza a alergické reakcie, najmä v pediatrickej praxi. Výnimkou je rekombinantná aDNáza, ktorá sa predpisuje pacientom s cystickou fibrózou.

Kombinované lieky používa sa ako symptomatická terapia pri akútnych a chronických zápalových ochoreniach dýchacích ciest. Vďaka bronchodilatačnému a protizápalovému pôsobeniu pri užívaní týchto liekov dochádza k zastaveniu suchého obsedantného kašľa, k jeho premene na mokrý a vďaka expektoračným a mukolytickým účinkom a k dezinfekcii dýchacích ciest.

Niektoré kombinované lieky obsahujú antitusikum ( Stoptussin, Hexapneumin, Lorraine), bronchodilatátor ( ascoril, solután), antipyretické a/alebo antibakteriálne látky ( Hexapneumin, Lorraine). Tieto lieky by sa mali predpisovať len pod prísnymi indikáciami, pretože niektoré obsahujú lieky opačného účinku alebo suboptimálne dávky účinných látok, čo znižuje ich účinnosť. Existujú však aj celkom opodstatnené kombinácie liekov (napr. Ascoril Expektorant ktorý zahŕňa guaifenezín, brómhexín a salbutamol).

Výber jedného alebo druhého mukolytického činidla alebo ich kombinácií v komplexnej terapii zápalových ochorení dýchacích orgánov, ktoré sú sprevádzané produktívnym kašľom, by teda mal byť prísne individuálny a mechanizmus farmakologického účinku lieku, fáza a povaha patologického procesu, vek pacienta a prítomnosť pridruženej patológie. Súčasné použitie antitusických a mukolytických liekov je nežiaduce, ale pozitívny účinok možno dosiahnuť pri použití mukolytík so zmiešaným účinkom s antitusickými vlastnosťami (erdosteín). Pri akútnej bronchitíde a pneumónii so slabým spútom je možná kombinácia expektoračných liekov a mukolytík alebo je opodstatnené vymenovanie guaifenesínu, ktorý má expektoračný aj mukolytický účinok. Pri ochoreniach dýchacích orgánov s akútnym a zdĺhavým priebehom, sprevádzaným kašľom s hojným hlienovým spútom, možno za liek voľby považovať karbocysteín (mukoregulátor) a s viskóznym a (alebo) hnisavým spútom - ambroxol. U detí sú liekmi voľby aj ambroxol a karbocysteín, v ktorých vyváženej kombinácii sa lieky navzájom dopĺňajú, tlmia kašeľ a prispievajú k rýchlej obnove sliznice dýchacích ciest. Pri chronickej patológii dýchacieho systému sa N-acetylcysteín predpisuje ako udržiavacia liečba na dlhú dobu. Pri akútnych respiračných ochoreniach a exacerbácii chronických zápalových ochorení pľúc je možná kombinácia mukolytických činidiel s expektoranciami, ale ich účinnosť pri chronickej patológii dýchacieho traktu je nízka v dôsledku prítomnosti ireverzibilných štrukturálnych zmien v prieduškách. epitel.

• KĽÚČOVÉ SLOVÁ: nevoľnosť, vracanie, hnačka, spútum, trypsín, chymotrypsín, pankipsín, ribonukleáza, deoxyribonukleáza, elastolín, karipazín

1. Kardos P., Berck H., Fuchs K.-H. a kol. Leitlinie der Deutschen Gesellschaft für Pneumologie und Beatmungsmedizin zur Diagnostik und Therapie von erwachsenen Patienten mit akutem und chronischem Husten // Pneumológia. 2010 Vol. 64. Číslo 6. R. 336–373.

2. Ovcharenko S.I. Mukolytické (mukoregulačné) lieky v liečbe chronickej obštrukčnej choroby pľúc // BC. 2002. V. 10. Číslo 4. S. 153–157.

3. Poole P.J., Čierny P.N. Perorálne mukolytické lieky na exacerbácie chronickej obštrukčnej choroby pľúc: systematický prehľad // BMJ. 2001. Číslo 322. R. 1271–1274.

4. Zaitseva O.V. Mukolytické lieky pri liečbe respiračných ochorení u detí: moderný pohľad na problém // BC. 2003. V. 11. Číslo 1. S. 49–54.

5. Novikov Yu.K. Mukociliárny transport ako hlavný mechanizmus ochrany pľúc // BC. 2007. V. 15. Číslo 5. S. 357–361.

6. Rubin B.K. Farmakologický prístup k klírensu dýchacích ciest: mukoaktívne látky // Paediatr. Respir. Rev. 2006. č. 7. Suppl. 1. R. 215-219.

7. Klyachkina I.L. Ešte raz o mukolytikách // Consilium medicum. 2008. V. 10. Číslo 3. S. 124–128.

8. Belousov Yu.B., Omelyanovsky V.V. Klinická farmakológia respiračných ochorení u detí: Príručka pre lekárov. M.: Universum Publishing, 1996. 176 s.

9. De Vries N., De Flora S. N-acetyl-l-cysteín // J. Cell. Biochem. Suppl. 1993. Číslo 17. S. 270–277.

10. Stey C., Steurer J., Bachmann S. a kol. Účinok perorálneho N-acetylcysteínu pri chronickej bronchitíde: kvantitatívny systematický prehľad // Eur. Respir. J. 2000. Vol. 16. Číslo 2. R. 253–262.

Mukolytiká a mukoregulátory sú najobľúbenejšie pri liečbe produktívneho kašľa, sú podobné vo farmakologických vlastnostiach a indikáciách na použitie, ale zároveň majú niektoré vlastnosti.

Komu mukolytiká zahŕňajú lieky, ktoré riedia spút, prakticky bez zväčšenia jeho objemu, a uľahčujú jeho odstránenie z pľúc.

Ambroxol má sekretolytický a sekretokinetický účinok, obnovuje mukociliárny transport (MCT), zvyšuje prienik antibiotík do pľúcneho tkaniva. Stimuluje tvorbu tracheobronchiálnych sekrétov s nízkou viskozitou. Ambroxol obnovuje MCT stimuláciou motorickej aktivity mihalníc ciliárneho epitelu. Charakteristickým rysom ambroxolu a jeho derivátov je schopnosť zvýšiť produkciu povrchovo aktívnej látky zvýšením jej syntézy, sekrécie a inhibície rozkladu. Povrchovo aktívna látka, ktorá je jednou zo zložiek lokálneho systému ochrany pľúc, zabraňuje prenikaniu patogénnych mikroorganizmov do epitelových buniek a tiež zvyšuje aktivitu riasiniek riasinkového epitelu, čo v kombinácii so zlepšením reologických vlastností epitelu bronchiálna sekrécia, prispieva k dosiahnutiu výrazného expektoračného účinku.

Ambroxol sa neodporúča používať v prvom trimestri gravidity a počas laktácie. Pri použití ambroxolu sú vedľajšie účinky zriedkavé a prejavujú sa ako poruchy gastrointestinálneho traktu (pálenie záhy, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, alergické reakcie, sucho v ústach a nosohltane). Liek by sa nemal používať spolu s antitusikami, pretože to vedie k hromadeniu bronchiálneho sekrétu v dýchacích cestách.

brómhexín pri perorálnom podaní sa mení na aktívny metabolit - ambroxol. Jeho účinok je podobný účinku ambroxolu, aj keď menej výrazný. Bromhexín sa podáva perorálne v dennej dávke 32–48 mg, rozdelených do 2–3 dávok. Na rozdiel od ambroxolu je pri ťažkej hepatálnej insuficiencii klírens bromhexínu znížený, keďže ide o proliečivo, a preto sú potrebné úpravy dávky a dávkovacieho režimu. Liek s opakovaným použitím sa môže hromadiť. Nesmie sa užívať počas prvého trimestra tehotenstva.

Acetylcysteín charakterizované priamym účinkom na molekulárnu štruktúru hlienu. Stimuláciou buniek sliznice dochádza aj k skvapalneniu spúta, ktorého tajomstvo má schopnosť lyzovať fibrín a krvné zrazeniny. Liečivo je účinné pre hnisavý aj hlienový spút. Údaje o účinku acetylcysteínu na MCT sú protichodné. Dôležitou vlastnosťou acetylcysteínu je jeho vplyv na detoxikačné procesy. Pomáha zvyšovať syntézu glutatiónu - dôležitého faktora pri chemickej detoxikácii. Táto vlastnosť acetylcysteínu umožňuje jeho efektívne využitie v prípade otravy paracetamolom a inými toxickými látkami (aldehydy, fenoly atď.). Významnou výhodou aceticylsteínu je jeho antioxidačná aktivita, ktorá sa realizuje rôznymi spôsobmi. Droga zabraňuje pôsobeniu oxidačných činidiel a má priamy vplyv na voľné radikály. Acetylcysteín má určité ochranné vlastnosti proti reaktívnym metabolitom kyslíka a voľným radikálom zodpovedným za rozvoj zápalu v dýchacích cestách, čo je dôležité najmä pre silných fajčiarov a starších pacientov, u ktorých sa aktivujú oxidačné procesy a znižuje sa antioxidačná aktivita krvného séra.

Acetylcysteín sa podáva perorálne v dávke 200 mg 3-krát denne (maximálna denná dávka - 1200 mg) počas 5-7 dní, pri chronických ochoreniach je možné predĺžiť dobu užívania až na 6 mesiacov. Acetylcysteín sa môže použiť aj vo forme intrabronchiálnych instilácií 1 ml 10% roztoku a bronchiálnej laváže počas terapeutickej bronchoskopie. Existujú dôkazy, že dlhodobé užívanie acetylcysteínu pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (CHOCHP) vedie k zníženiu frekvencie, závažnosti a trvania exacerbácií. Použitie vysokých dávok acetylcysteínu a jeho dlhodobé užívanie však môže znížiť produkciu sekrečného IgA (sIgA) a lyzozýmu, ako aj potlačiť aktivitu riasinkových buniek, čo vedie k porušeniu MCT. Nežiaduce je v niektorých prípadoch nadmerné skvapalňovanie spúta, ktoré môže spôsobiť syndróm „zaplavenia“ pľúc a v tomto prípade vyžadujúci použitie odsávania. S opatrnosťou sa odporúča užívať acetylcysteín u pacientov so žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi, ako aj u pacientov s bronchiálnou astmou kvôli možnosti rozvoja bronchospazmu. U pacientov s ochorením pečene a obličiek sa má acetylcysteín podávať aj opatrne, aby sa zabránilo hromadeniu látok obsahujúcich dusík v tele.

Mukoregulátory- lieky, ktoré zvyšujú syntézu sialomucínov (mukoregulačný účinok) a menia viskozitu bronchiálneho sekrétu (mukolytický účinok). Zástupcom mukoregulátorov je karbocysteín. Má mukolytické aj mukoregulačné účinky. Karbocysteín stimuluje aktivitu sialyltransferázy, zvyšuje syntézu sialomucínov, optimalizuje rovnováhu sialomucínov a fukomucínov a obnovuje elastické (viskoelastické) vlastnosti hlienu. Karbocysteín nepôsobí priamo na štruktúru hlienu, na rozdiel od priameho mukolytického acetylcysteínu. Karbocysteín má nielen mukolytický účinok, ale tiež obnovuje normálnu činnosť sekrečných (pohárkových) buniek sliznice dýchacích ciest, zvyšuje produkciu sIgA, čo je dôležité najmä u detí s recidivujúcimi infekciami dýchacích ciest. To umožňuje klasifikovať karbocysteín ako jeden z najmodernejších a najsľubnejších mukoaktívnych liekov. Okrem mukoregulačného účinku má karbocisteín protizápalové a imunomodulačné účinky. V predklinických a klinických štúdiách bolo dokázané, že karbocysteín znižuje infiltráciu neutrofilných granulocytov do lumen dýchacieho traktu, znižuje hladinu interleukínu (IL)-8, IL-6, hladinu cytokínov a 8- izoprostánu pri CHOCHP. Okrem toho karbocysteín inhibuje adhéziu baktérií a vírusov na riasinky epitelových buniek. Znížením endozomálnej oxidácie v bunkách epitelu dýchacích ciest má karbocysteín tiež antioxidačný účinok a poskytuje ochranný účinok na bunky dýchacích ciest človeka počas oxidačného stresu.

Z vedľajších účinkov je veľmi zriedkavé vyčleniť poruchy trávenia, nevoľnosť, vracanie, bolesti žalúdka, v ojedinelých prípadoch sa môžu vyskytnúť alergické reakcie.

Neodporúča sa súčasne užívať lieky, ktoré tlmia sekrečnú funkciu priedušiek, a lieky tlmiace kašeľ. Prípravky karbocysteínu vo forme sirupu by sa nemali predpisovať pacientom s diabetes mellitus, pretože obsahujú sacharózu.

Karbocysteín je kontraindikovaný v prvom trimestri tehotenstva.

Karbocysteínové prípravky sú dostupné len na perorálne podanie. Najviac vyhovujúce prípravky karbocysteínu sú lieky vo forme sirupu, vyrábané v dvoch dávkach: pre dospelých - 5% a deti - 2%. Takýto liek na farmaceutickom trhu Ukrajiny je. Priemerná denná dávka pre dospelých je 750 mg 3-krát denne. Dĺžka liečby je spravidla 8-10 dní.

Výsledky nedávnych štúdií naznačujú potenciálne vlastnosti karbocysteínu na prevenciu patologických procesov v bronchiálnych epiteliálnych bunkách spôsobených vystavením tabakovému dymu.

Podľa systematického prehľadu štúdie účinnosti karbocysteínu u detí s infekčnými ochoreniami horných a dolných dýchacích ciest bez chronických bronchopulmonálnych ochorení bola preukázaná schopnosť karbocysteínu znižovať závažnosť kašľa. Zároveň bol liek dobre tolerovaný. Okrem toho sa ukázalo, že karbocysteín je účinný a bezpečný pri liečbe pacientov s CHOCHP, ako sa preukázalo v mnohých randomizovaných klinických štúdiách. Liek znižuje frekvenciu exacerbácií a zlepšuje kvalitu života pacientov. Bola tiež preukázaná schopnosť karbocysteínu inhibovať oxidačný stres a zápal pri chronických ochoreniach, buď samostatne alebo v kombinácii s inými antioxidačnými liekmi.

Pokračovanie nabudúce

Anna Zaichenko Dr med. vedy, profesor, prednosta. oddelenie,
Oksana Mishchenko, Dr. Pharm. vedy, profesor,
Katedra klinickej farmakológie, Inštitút pre zdokonaľovanie farmaceutických špecialistov, Národná farmaceutická univerzita

Zoznam referencií je v redakcii

Referenčným liekom karbocysteínu na Ukrajine je Fluditec (Innotec International, Francúzsko).

vedúce pozície v predpisoch lekárov a odporúčaniach lekárnikov. Liek je povolený na voľný predaj a je zahrnutý v protokoloch lekárnikov (lekárnikov). Na zvýšenie zhody je Fluditec dostupný v 2 formách: 2 % sirup pre deti a 5 % pre dospelých, 125 ml na injekčnú liekovku. Úspešná 20-ročná klinická skúsenosť svedčí o účinnosti, bezpečnosti a dobrej znášanlivosti Fluditecu. Tento mukoregulátor je široko používaný u pacientov rôznych vekových skupín v komplexnej terapii zápalových ochorení horných a dolných dýchacích ciest. Fluditec sa môže podávať deťom od 2 rokov s ochoreniami dýchacích ciest sprevádzanými poruchou bronchiálnej sekrécie a vylučovaním spúta z dýchacích ciest, najmä pri akútnych bronchopulmonálnych ochoreniach (akútny zápal priedušiek, exacerbácia chronických ochorení dýchacieho systému).

Pre deti od 2 do 15 rokov sa používa 2% sirup v dávke: 2–5 rokov - 5 ml 2-krát denne; 5-15 rokov - 5 ml 3 krát denne. Deťom nad 15 rokov a dospelým sa predpisuje 5% sirup v dávke 15 ml 3-krát denne, pri dosiahnutí terapeutického účinku sa dávka zníži na 10 ml 3-krát denne. Priebeh liečby je 8-10 dní

Informácie pre zdravotníckych pracovníkov. Úplné informácie sú uvedené v návode na použitie lieku.

R.S. Ministerstvo zdravotníctva Ukrajiny č. UA / 8082 / 02 zo dňa 12. júla 2013 č. 593. Návod na lekárske použitie lieku Fluditec 2%, sirup, a Fluditec 5%, sirup

„Farmaceutický lekár“ #03′ 2015

Profesor S.I. Ovcharenko
MMA pomenovaná po I.M. Sechenov

Chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP) sa v súčasnosti považuje za tzv skupina respiračných ochorení závislých od životného prostredia (A.G. Chuchalin, 2001) . Zdôrazňuje sa tým predovšetkým rozhodujúca úloha látok znečisťujúcich životné prostredie (tabakový dym, prach z povolania, chemické výpary, splodiny horenia) tak pri vzniku samotnej choroby, ako aj pri vzniku jej exacerbácií. Okrem toho sa na vzniku exacerbácií CHOCHP významne podieľajú infekčné faktory.

V reakcii na vplyv škodlivého infekčného a neinfekčného agens je prvou reakciou sliznice tracheobronchiálneho stromu rozvoj zápalovej reakcie s hypersekréciou hlienu. Do určitého bodu je hyperprodukcia hlienu protektívna, no v budúcnosti sa mení nielen množstvo, ale aj kvalita bronchiálneho sekrétu. Vylučujúce prvky zapálenej sliznice začnú produkovať viskózny hlien, pretože sa mení jeho chemické zloženie smerom k zvýšeniu obsahu glykoproteínov. To zase vedie k zvýšeniu frakcie gélu, jeho prevahe nad solom, a teda k zvýšeniu viskoelastických vlastností bronchiálnych sekrétov. Rozvoj hyper a dyskrínie je tiež uľahčený výrazným zvýšením počtu aj oblasti distribúcie pohárikovitých buniek až po terminálne bronchioly.

Zmena viskoelastických vlastností bronchiálnej sekrécie je sprevádzaná významnými kvalitatívnymi zmenami v jej zložení: zníženie obsahu sekrečného IgA, interferónu, laktoferínu, lyzozýmu, hlavných zložiek lokálnej imunity, ktoré majú antivírusovú a antimikrobiálnu aktivitu.

V dôsledku zhoršenia reologických vlastností bronchiálnych sekrétov je narušená aj pohyblivosť mihalníc ciliárneho epitelu , čo blokuje ich čistiacu funkciu. So zvýšením viskozity sa rýchlosť pohybu bronchiálnych sekrétov spomaľuje alebo úplne zastaví. Hustý a viskózny bronchiálny sekrét so zníženým baktericídnym potenciálom je dobrým živným médiom pre rôzne mikroorganizmy (vírusy, baktérie, huby).

Zvýšenie viskozity, spomalenie postupu bronchiálnej sekrécie prispieva k fixácii, kolonizácii a hlbšiemu prenikaniu mikroorganizmov do hrúbky bronchiálnej sliznice. To vedie k zhoršeniu zápalového procesu, zvýšeniu bronchiálnej obštrukcie a vzniku oxidačného stresu.

Oxidačný stres s uvoľňovaním veľkého množstva aktívnych radikálov v dýchacích cestách zase prispieva k rozvoju centrilobulárneho emfyzému a následne vedie k postupnej strate reverzibilnej zložky bronchiálnej obštrukcie a zvýšeniu jej ireverzibilnej zložky. Ako je známe, reverzibilná zložka bronchiálnej obštrukcie sa tvorí a prevažuje v počiatočných štádiách ochorenia. Vyvíja sa v dôsledku troch zložiek: spazmus hladkých svalov, zápalový edém bronchiálnej sliznice, hyper a dyskrínia bronchiálnych sekrétov v kombinácii s porušením mukociliárneho klírensu.

Vyššie uvedené okolnosti teda zdôrazňujú potrebu použitia liekov pri liečbe pacientov s CHOCHP, ktoré zlepšujú alebo uľahčujú separáciu patologicky zmenených bronchiálnych sekrétov, zabraňujú mukostáze a zlepšujú mukociliárny klírens. S uvoľnením sekrécie sa eliminuje aj jeden z dôležitých faktorov reverzibilnej bronchiálnej obštrukcie a znižuje sa aj pravdepodobnosť mikrobiálnej kolonizácie dýchacích ciest. Dosahuje sa to najmä použitím mukolytických (mukoregulačných) liekov.

Podľa mechanizmu účinku nie sú všetky mukolytiká prostriedkom na ovplyvnenie hlavnej patogenetickej väzby CHOCHP - zápalovej odpovede; ovplyvňujú symptómy ochorenia (tzv. symptomatická terapia).

Najbežnejšie sú tri skupiny liekov: ambroxol a jeho deriváty; karbocysteín a jeho deriváty; acetylcysteín a jeho deriváty. Použitie proteolytických enzýmov ako mukolytík je neprijateľné z dôvodu možného poškodenia pľúcnej matrice a vysokého rizika závažných vedľajších účinkov, ako je hemoptýza, alergické reakcie a bronchospazmus.

Ambroxol

Ambroxol je aktívnym metabolitom brómhexínu, syntetického derivátu alkaloidu vazicínu. Bromhexín sa podáva perorálne v dennej dávke 3248 mg. Pri perorálnom podaní sa brómhexín premieňa na aktívny metabolit ambroxol a jeho účinok je podobný účinku ambroxolu.

V širokej terapeutickej praxi sa úspešne používajú rôzne lieky odvodené od ambroxolchloridu a hydrochloridu.

Mechanizmus účinku ambroxolu je multifaktoriálny. Ambroxol pôsobí ako sekretomotor, aktivuje pohyb mihalníc, je schopný obnoviť mukociliárny transport. Okrem toho je mechanizmus účinku ambroxolu spojený so stimuláciou tvorby trachebronchiálnej sekrécie s nízkou viskozitou v dôsledku zmeny v chemickom zložení jeho mukopolysacharidov.

Veľmi dôležitou vlastnosťou ambroxolu a jeho derivátov je schopnosť stimulovať tvorbu povrchovo aktívnej látky, zvyšovať jej syntézu, sekréciu a inhibovať jej rozklad. Povrchovo aktívna látka, ktorá je jednou zo zložiek lokálneho obranného systému pľúc, zabraňuje prenikaniu patogénnych mikroorganizmov do epitelových buniek. Surfaktant tiež zvyšuje aktivitu riasiniek riasinkového epitelu, čo v kombinácii so zlepšením reologických vlastností bronchiálnej sekrécie vedie k účinnému prečisteniu dýchacieho traktu a pomáha pacientovi dobre vykašliavať.

Denná dávka ambroxolu pri perorálnom podaní sa pohybuje od 60 do 120 mg.

V posledných rokoch sa objavili publikácie popisujúce protizápalové a antioxidačné vlastnosti ambroxolu, ktoré možno vysvetliť jeho účinkom na uvoľňovanie kyslíkových radikálov a interferenciou s metabolizmom kyseliny arachidónovej v mieste zápalu. Tieto údaje si vyžadujú ďalšie objasnenie.

karbocysteín

Druhou skupinou mukolytických liečiv sú deriváty karbocysteínu, ktoré majú súčasne mukolytický (menia viskozitu bronchiálnej sekrécie) a mukoregulačný účinok (zvyšujú syntézu sialomucínov). Mechanizmus účinku karbocysteínu je spojený s aktiváciou sialickej transferázy enzým pohárikovitých buniek bronchiálnej sliznice, ktoré tvoria zloženie bronchiálneho sekrétu. Pôsobením karbocysteínu sa zároveň obnovuje sliznica, obnovuje sa jej štruktúra, znižuje sa počet pohárikovitých buniek (normalizácia), najmä v koncových prieduškách, a tým klesá množstvo produkovaného hlienu. Okrem toho sa obnovuje sekrécia imunologicky aktívneho IgA (špecifická ochrana) a počet sulfhydrylových skupín (nešpecifická ochrana), zlepšuje sa mukociliárny klírens (potenciuje sa aktivita riasinkových buniek). Zároveň sa účinok karbocysteínu rozširuje na všetky horné a dolné dýchacie cesty zapojené do patologického procesu, ako aj na paranazálne dutiny, stredné a vnútorné ucho.

Prípravky karbocysteínu sú, žiaľ, dostupné len na perorálne podanie (vo forme kapsúl, granúl a sirupov). Pri predpisovaní karbocysteínových prípravkov je potrebné dodržiavať určité preventívne opatrenia: neodporúča sa súčasne používať iné lieky, ktoré potláčajú sekrečnú funkciu priedušiek, a prípravky proti kašľu. Lieky by sa nemali predpisovať pacientom s diabetes mellitus, pretože jedna polievková lyžica sirupu obsahuje 6 g sacharózy.

fenspirid

Zlepšenie práce mukociliárneho transportu možno dosiahnuť iným spôsobom. Nedávno bol arzenál liekov používaných na liečbu bronchopulmonálnych ochorení sprevádzaných broncho-obštrukčným syndrómom doplnený o nový liek, derivát fenspiridu. Erespalom . Napriek tomu, že liek nemá priamy mukolytický a expektoračný účinok, možno ho vďaka protizápalovým vlastnostiam nepriamo pripísať mukoregulátorom. Erespal, ktorý pôsobí na kľúčové články zápalového procesu a má vysoký tropizmus vo vzťahu k dýchaciemu traktu, znižuje opuch bronchiálnej sliznice a hypersekréciu. Okrem toho výrazne zvyšuje rýchlosť mukociliárneho transportu a pôsobí proti bronchokonstrikcii. To všetko vedie k zlepšeniu výtoku spúta, zníženiu kašľa a dýchavičnosti.

Acetylcysteín

Aktívne mukolytické lieky sú deriváty Nacetylcysteínu. Tieto lieky sú charakteristické priame pôsobenie na molekulárnu štruktúru hlienu . Molekula acetylcysteínu obsahuje sulfhydrylové skupiny, ktoré rušia disulfidové väzby kyslých mukopolysacharidov spúta, pričom dochádza k depolymerizácii makromolekúl a spútum sa stáva menej viskóznym a ľahšie sa vykašliava. Acetylcysteínové prípravky sa podávajú perorálne v dennej dávke 6001200 mg, rozdelených do 34 dávok, v roztoku vo forme inhalácií (2 ml 20% roztoku), intrabronchiálnych instilácií 1 ml 10% roztoku alebo bronchiálnej laváže počas terapeutickej bronchoskopie. Významnou výhodou acetylcysteínu je jeho antioxidačná aktivita. Nacetylcysteín je prekurzorom jednej z najdôležitejších zložiek antioxidačnej obrany glutatiónu, ktorý plní ochrannú funkciu v dýchacom systéme a zabraňuje škodlivým účinkom oxidantov. Táto vlastnosť je dôležitá najmä pre starších pacientov, u ktorých sa výrazne aktivujú oxidačné procesy a znižuje sa antioxidačná aktivita krvného séra.

Zo všetkých acetylcysteínových prípravkov je najaktívnejší fluimucil . Má tiež najmenej výrazné vedľajšie účinky: prakticky nedráždi gastrointestinálny trakt. Výhodou fluimucilu je možnosť použitia jeho roztoku počas nebulizačnej terapie u pacientov s CHOCHP s využitím jeho antioxidačnej aktivity.

Pri predpisovaní liekov na acetylcysteín je však potrebné pamätať na to, že ich dlhodobé užívanie sa neodporúča, pretože v tomto prípade môžu potlačiť mukociliárny transport a sekrečnú produkciu IgA.

V niektorých prípadoch môže byť mukolytický účinok acetylcysteínu nežiaduci, pretože stav mukociliárneho transportu je negatívne ovplyvnený zvýšením aj nadmerným znížením viskozity sekrétu. Medzitým je acetylcysteín niekedy schopný vyvinúť nadmerný riediaci účinok, ktorý môže spôsobiť syndróm takzvaného zaplavenia pľúc a dokonca vyžadovať použitie odsávania na odstránenie nahromadeného tajomstva.

Pri liečbe infekčných a zápalových procesov u pacientov s CHOCHP sa často predpisuje antibiotiká . Je známe, že antibakteriálna terapia výrazne zvyšuje viskozitu spúta v dôsledku uvoľňovania DNA počas lýzy mikrobiálnych teliesok a leukocytov. V tejto súvislosti je potrebné prijať opatrenia, ktoré zlepšujú reologické vlastnosti spúta a uľahčujú jeho vypúšťanie. Jednou z týchto metód je podávanie mukolytík v kombinácii s antibiotikami .

Pri ich súčasnom predpisovaní je potrebné vziať do úvahy nasledujúce informácie o ich kompatibilite. Pri perorálnom užívaní acetylcysteínu by sa antibiotiká nemali užívať skôr ako o 2 hodiny neskôr. Acetylcysteínové prípravky na inhaláciu alebo instiláciu by sa nemali miešať s antibiotikami, pretože to spôsobuje ich vzájomnú inaktiváciu. Výnimkou je fluimucil, pre ktorý bola dokonca vytvorená špeciálna forma: fluimucil + IT antibiotikum (tiamfenikol glycinát acetylcysteinát). Je dostupný na inhalačné, parenterálne, endobronchiálne a topické použitie. Thiamfenikol glycinát acetylcysteinát je komplexná zlúčenina, ktorá vo svojom zložení kombinuje antibiotikum tiamfenikol a fluimucil. Tiamfenikol má široké spektrum antibakteriálnych účinkov. Je účinný proti baktériám, ktoré najčastejšie spôsobujú infekcie dýchacích ciest. Fluimucil účinne riedi spútum a uľahčuje penetráciu tiamfenikolu do oblasti zápalu, inhibuje adhéziu baktérií na epitel dýchacích ciest.

Federálny program, ktorý poskytuje odporúčania na liečbu CHOCHP, odporúča vymenovanie mukolytík (mukoregulátorov) na symptómy mukostázy bez exacerbácie. Pri liečbe exacerbácie CHOCHP je možné predpísať mukoregulačné činidlá prostredníctvom rozprašovača. Na tento účel sa používajú špeciálne roztoky ambroxolu (lazolvan) a acetylcysteínu (fluimucil).

Lazolvan možno použiť spolu s bronchodilatátormi v tej istej komore rozprašovača. Je to mimoriadne dôležité, keďže bronchodilatačná liečba pri liečbe pacientov s CHOCHP je v súčasnosti základnou liečbou.

Bronchodilatačná terapia zosilňuje pôsobenie mukolytík a zvyšuje ich aktivitu. Takže b2 agonisty a teofylíny aktivujú mukociliárny klírens, zvyšujú sekréciu a mholinolytiká (ipratropium bromid), znižujú zápal a opuch sliznice, uľahčujú výtok spúta.

Údaje o použití mukolytík (mukoregulátorov) v liečbe pacientov s CHOCHP sú však nejednoznačné. Mukolytické vlastnosti týchto liečiv, ich schopnosť znižovať adhéziu a aktivovať mukociliárny klírens sú úspešne implementované u pacientov s CHOCHP s dyskríniou a hypersekréciou. Na tom istom mieste, kde je bronchiálna obštrukcia spojená s bronchospazmom alebo nezvratnými javmi, mukoregulátory (mukolytiká) nenachádzajú uplatnenie.

Toto tvrdenie potvrdzuje aj analýza databáz Cochrane Library (zoznam štúdií zostavený problémovou skupinou o respiračných ochoreniach a obsahujúci informácie z databáz MEDLINE, EMBASE / Excerpta Medica, CINAHL, odborných časopisov, zborníkov konferencií) vyhľadávanie podľa kľúčových slov: CHOCHP, CHOCHP, mukolytické lieky, Nacetylcysteín, ambroxol, brómhexín, skarbocysteín, jódglycerol. Prehľad zahŕňal 15 randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdií o použití vyššie uvedených perorálnych mukolytických liekov počas 2 mesiacov. Analýza odhalila významnú heterogenitu medzi štúdiami zahrnutými v prehľade. Pozorovaný mierny pokles priemerného počtu dní invalidity a počtu exacerbácií po liečbe naznačuje, že úloha perorálnych mukolytických liekov v liečbe exacerbácií CHOCHP je malá.

Účinnosť mukolytík pri CHOCHP sa naďalej aktívne skúma. Nejednoznačné údaje štúdií o CHOCHP však neumožnili zaradenie týchto liekov do počtu základných terapií pre pacientov s CHOCHP. Program GOLD (2001) uvádza: Aj keď u niektorých pacientov s viskóznym spútom vedie užívanie mukolytík (mukoregulátorov, mukokinetik) k zlepšeniu stavu, vo všeobecnosti je účinnosť mukolytík nízka. Existuje nízka hladina D dôkazov o účinnosti použitia mukolytík pri liečbe pacientov s CHOCHP.

Samostatný riadok v programe GOLD pojednáva o účinku derivátov Nacetylcysteínu ako antioxidantov. Bolo hlásené, že antioxidanty, vrátane Nacetylcysteínu, znižujú výskyt exacerbácií CHOCHP a môžu byť cenné pri liečbe pacientov s častými exacerbáciami (Dôkaz B). Pred rozšíreným použitím v praxi je však potrebné získať a starostlivo vyhodnotiť výsledky prebiehajúcich randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií.

Ak zhrnieme vyššie uvedené, treba zdôrazniť, že podľa mechanizmu účinku mukolytické liečivá nie sú látkami, ktoré priamo ovplyvňujú hlavnú patogenetickú väzbu pri CHOCHP, zápalovú odpoveď. Patria do skupiny takzvaných symptomatických liekov. Vymenovanie mukolytík je opodstatnené pri komplexnej terapii pacientov s CHOCHP, v ktorých prevládajú procesy dyskrínie a hyperkrinie, pretože práve v tejto situácii sa účinok mukolytických liekov naplno realizuje.

Literatúra:

2. Shmelev E. I. Patogenéza zápalu pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc. V knihe: Chronická obštrukčná choroba pľúc (ed. A. G. Chuchalin). M., 1998: 82 92.

3. Sinopalnikov A.I., Klyachkina I.L. Miesto mukolytických liekov v komplexnej terapii respiračných ochorení. Ruské lekárske správy, 1997; 2 (4): 918.

4. Chronická obštrukčná choroba pľúc. federálny program. M., 1999: 1536.

5. Volkova L. I. et al. Skúsenosti s použitím fenspiridu (erespal) pri exacerbácii chronickej bronchitídy. Klinická farmakológia a terapia, 2000; 5:65 68.

6. Globálna iniciatíva pre chronickú obštrukčnú chorobu pľúc (GOLD). Globálna stratégia pre diagnostiku, manažment a prevenciu chronickej obštrukčnej choroby pľúc: Workshop NHLBI / WHO. 2001: 19.

Ste aktívny človek, ktorý sa stará a myslí na svoje dýchacie ústrojenstvo a zdravie vôbec, naďalej športujete, vediete zdravý životný štýl a vaše telo vás bude tešiť po celý život. Nezabudnite však podstúpiť vyšetrenia včas, udržujte si imunitu, to je veľmi dôležité, neprechladzujte sa, vyhýbajte sa silnému fyzickému a silnému emočnému preťaženiu. Snažte sa minimalizovať kontakt s chorými ľuďmi, pri vynútenom kontakte nezabúdajte na ochranné prostriedky (rúška, umývanie rúk a tváre, čistenie dýchacích ciest).