Prostriedky na inhalačnú anestéziu.

Do tejto skupiny patria tekuté prchavé a plynné látky. Celkové anestetikum sa inhaluje, prechádza z pľúc do krvi a pôsobí na tkanivá, predovšetkým centrálny nervový systém. V tele sú lieky distribuované rovnomerne a vylučujú sa pľúcami, zvyčajne nezmenené.

3.3.3.1.1. Kvapalné prchavé látky.

Sú to lieky, ktoré ľahko prechádzajú z kvapalného do parného stavu.

Éter na anestéziu dáva charakteristické štádiá celkovej anestézie (štádium excitácie môže trvať až 10-20 minút, prebudenie - 30 minút). Éterová anestézia je hlboká, pomerne ľahko zvládnuteľná. Svaly sú dobre uvoľnené.

Anestetikum môže spôsobiť podráždenie dýchacieho traktu a zvýšené slinenie. To môže spôsobiť reflexný kŕč dýchania na začiatku anestézie. Srdcová frekvencia sa môže znížiť, tlak sa môže zvýšiť, najmä v období prebudenia. Po anestézii je časté vracanie a útlm dýchania.

Kontraindikácie použitia tohto lieku: akútne respiračné ochorenia, zvýšený vnútrolebečný tlak, niektoré kardiovaskulárne ochorenia, ochorenia pečene, obličiek, podvýživa, cukrovka a situácie, kedy je vzrušenie veľmi nebezpečné.

Éterové výpary sa ľahko vznietia s kyslíkom, vzduchom, oxidom dusným a v určitých koncentráciách vytvárajú výbušné zmesi.

Chloroform na anestéziu je číra, bezfarebná ťažká kvapalina s charakteristickým zápachom a sladkou pálivou chuťou. Aktívne celkové anestetikum, chirurgické štádium nastáva za 5-7 minút. po podaní a depresia po tejto anestézii nastáva po 30 minútach.

Toxický: môže spôsobiť rôzne poruchy v srdci, pečeni, metabolické poruchy. Z tohto dôvodu sa teraz používa menej často.

Fluorotan (Anestan, Fluctan, Halothane, Narcotan, Somnothane atď.) Je bezfarebná zapáchajúca kvapalina. Je to jeden z najbežnejších a najúčinnejších prostriedkov celkovej anestézie. Ľahko sa vstrebáva z dýchacieho traktu a rýchlo sa vylučuje nezmenený (až 80 %). Anestézia nastupuje rýchlo (do 1-2 minút po začatí inhalácie dochádza k strate vedomia, po 3-5 minútach nastupuje chirurgické štádium) a rýchlo ju opúšťajú (začnú sa prebúdzať po 3-5 minútach a depresia úplne vymizne po 5-10 minútach po zastavení dýchania halotanom). Excitácia (slabá) je zriedkavo pozorovaná. Svalová relaxácia je menšia ako od éteru.

Anestézia je dobre regulovaná a môže byť použitá pre širokú škálu chirurgických zákrokov. Toto anestetikum je indikované najmä pri chirurgických zákrokoch, ktoré si vyžadujú vyhýbanie sa vzrušeniu a napätiu, napríklad v neurochirurgii atď.

Výpary halotanu nedráždia sliznice, ale znižujú krvný tlak a spôsobujú bradykardiu. Liek neovplyvňuje funkciu obličiek, niekedy narúša funkciu pečene.

3.3.3.1.2. plynné látky.

Tieto anestetiká sú spočiatku plynné látky. Najbežnejší je oxid dusný (N 2 O), používa sa aj cyklopropán a etylén.

Oxid dusný je bezfarebný plyn ťažší ako vzduch. Objavil ho v roku 1772 D. Priestley, keď vyrábal „dusíkatý vzduch“ a pôvodne slúžil len na zábavu, keďže v malých koncentráciách vyvoláva pocit opojenia s miernym radostným vzrušením (odtiaľ jeho druhý, neoficiálny názov „smiech“ plynatosť“) a následná ospalosť. Na inhalačnú celkovú anestéziu sa začal používať od druhej polovice 19. storočia. Spôsobuje miernu anestéziu s analgéziou, ale chirurgické štádium sa dosiahne až pri koncentrácii 95 % vo vdychovanom vzduchu. Za takýchto podmienok vzniká hypoxia, preto sa anestetikum používa len v nižšej koncentrácii v zmesi s kyslíkom a v kombinácii s inými silnejšími anestetikami.

Oxid dusný sa vylučuje cez dýchacie cesty nezmenený po 10-15 minútach. po ukončení inhalácie.

Používajú sa v chirurgii, gynekológii, na úľavu od bolesti pri pôrode a v zubnom lekárstve, ako aj pri ochoreniach ako infarkt, pankreatitída, t.j. sprevádzaná bolesťou, ktorá sa nedá zmierniť inými prostriedkami. Kontraindikované pri ťažkých ochoreniach nervového systému, pri chronickom alkoholizme a v stave intoxikácie (použitie anestetika môže viesť k halucináciám).

Cyklopropán je aktívnejší ako oxid dusný. Chirurgická anestézia bez excitačnej fázy nastáva za 3-5 minút. po začatí inhalácie a hĺbka anestézie je ľahko nastaviteľná.

Inhalačné narkotické analgetiká sa podávajú do tela inhaláciou. Najdostupnejšia a najjednoduchšia je otvorená metóda, keď sa anestetikum, napríklad éter, aplikuje na bežnú gázovú masku a aplikuje sa na ústa a nos pacienta.

V moderných podmienkach sa inhalačná anestézia vykonáva pomocou špeciálneho zariadenia, ktoré umožňuje dávkovať koncentráciu omamnej látky v krvi a tým kontrolovať hĺbku a trvanie anestézie. Pomocou anestetických prístrojov možno anestetikum vstreknúť cez špeciálnu masku (masková anestézia) alebo cez špeciálnu hadičku do priedušnice (intratracheálna anestézia). V prípade potreby je možné anesteziologický prístroj prepnúť z prívodu omamnej látky na prívod kyslíka.

Počas anestézie, t.j. účinky liekov na telo pacienta, existuje určitý poriadok a vlastnosti. Zvážte ich na príklade éteru na anestéziu.

ÉTER NA ANESTÉZII (Aether pro narcosi) je najznámejší a bežne používaný liek. Je to vysoko prchavá, bezfarebná kvapalina s charakteristickým zápachom, ktorá má vysokú narkotickú aktivitu a široké spektrum narkotických účinkov a relatívne nízku toxicitu. Dobre uvoľňuje kostrové svalstvo, čo je nevyhnutná podmienka chirurgického zákroku.

Počas anestézie, vrátane éteru, existujú štyri fázy.

1. Štádium analgézie je charakterizované stratou citlivosti na bolesť, dezorientáciou, tinnitom pri zachovaní reflexov a vedomia. Dýchanie, pulz, krvný tlak zostávajú nezmenené. Toto obdobie pripomína stav človeka, keď sa chystá zaspať. Štádium končí vypnutím mozgovej kôry a vedomia.

2. Štádium excitácie - vypnutie mozgovej kôry, čo spôsobuje disinhibíciu a excitáciu podložných úsekov a subkortikálnych centier. Vzniká, ako I.P. Pavlov, „vzbura subkortexu“, ktorá sa prejavuje zvýšením motorickej, rečovej aktivity, zvýšením krvného tlaku, zvýšením srdcovej frekvencie a dýchania. V tomto štádiu môže pacient pociťovať kašeľ, vracanie, nadmerné slinenie (solivácia) a dokonca aj zástavu srdca a dýchania.

Ďalšie zvýšenie koncentrácie omamnej látky v krvi vedie k postupnému vypínaniu podkôrových centier a miechy, pacient sa upokojí a nastupuje ďalšie štádium.

3. Štádium chirurgickej anestézie zahŕňa štyri úrovne (stupne) hĺbky anestézie, ktoré závisia od stupňa depresie medulla oblongata. Je charakterizovaná absenciou citlivosti na bolesť, svalovou relaxáciou, zovretím a následne rozšírením zreníc, stabilizáciou dýchania a srdcovej frekvencie.

Reguláciou koncentrácie omamnej látky v tele pacienta je možné udržať štádium anestézie na inej úrovni a dlhodobo, čo umožňuje vykonávať najzložitejšie chirurgické operácie.

4. Štádium prebudenia (zotavenia) nastáva po ukončení podávania omamnej látky a postupuje v opačnom poradí k anestézii, t.j. najskôr sa obnovia reflexy, ktoré sa pri anestézii stratia ako posledné a naopak. Posledné sa spravidla vracia vedomie, ale nie dlho, pretože pacienti po anestézii čoskoro zaspia.

Napriek tomu, že éter na anestéziu má veľa pozitívnych vlastností, má množstvo negatívnych vlastností. Po prvé, má pomerne dlhú fázu excitácie a po druhé, silne dráždi sliznice dýchacích ciest a zvyšuje slinenie. Pri jeho použití je možné zvracanie, zástava srdca a dýchania. Na prevenciu týchto komplikácií sa pacientovi pred operáciou podáva roztok atropín sulfátu alebo celého komplexu - atropín-promedol-droperidol. Zavedenie liekov na prevenciu možných komplikácií, ako aj na zosilnenie anestézie sa nazýva premedikácia.

Okrem toho éter silne dráždi dýchacie cesty, spôsobuje podchladenie, čo môže viesť k rozvoju pooperačnej bronchitídy a zápalu pľúc, preto sa pacientom pred operáciou a počas nej často podávajú antibiotiká, aby sa predišlo zápalom.

Éter sa uvoľňuje na anestéziu vo fľašiach z tmavého skla s objemom 100 ml. V modernej chirurgii sa éter na anestéziu používa pomerne zriedkavo.

POZOR! Éter na anestéziu vyžaduje určitú opatrnosť, pretože je vysoko horľavý a jeho zmes so vzduchom alebo kyslíkom je výbušná (I), preto sa musí uchovávať mimo dosahu zdrojov ohňa.

FLUOROTAN (FLUOROTANUM) prevyšuje éter v narkotickej aktivite, nie je podradený éterom v šírke narkotického pôsobenia, ale nehorí, nevznieti sa a nie je výbušný. Je to silné anestetikum, ktoré možno použiť samostatne aj ako súčasť kombinovanej anestézie, najmä s oxidom dusným. Fluorotánová anestézia sa rýchlo rozvíja, jej prvé štádium končí 1-2 minúty po začatí inhalácie lieku a po 3-5 minútach začína štádium chirurgickej anestézie. Súčasne sa štádium excitácie takmer nepozoruje, nedochádza k podráždeniu slizníc, sekrécia slinných žliaz je inhibovaná.

Liek nie je bez nevýhod, znižuje krvný tlak, spôsobuje bradykardiu zvýšením tonusu blúdivého nervu, niekedy nevoľnosť, vracanie a bolesť hlavy, znižuje tonus maternice a nepriaznivo ovplyvňuje pečeň (hepatotoxicita).

Aby sa predišlo jeho vedľajším účinkom, pacientom sa pred anestéziou halotanom podáva roztok atropínu alebo metacínu.

Fluorotan je kontraindikovaný pri hypotenzii, srdcovej arytmii, tehotenstve a počas pôrodu.

Fluorotan sa vyrába vo fľašiach z tmavého skla s objemom 50 a 100 ml. Zoznam B.

OXID DUSIČITÝ (Nitrogenium okhuёshasht) - bezfarebný, inertný plyn s pomerne slabou narkotickou aktivitou. Na zvýšenie narkotickej aktivity a získanie hlbšej anestézie sa kombinuje s éterom, halotanom, cyklopropánom atď. Oxid dusný nedráždi dýchacie cesty, spôsobuje anestéziu takmer bez štádia excitácie a po ukončení anestézie sa vylučuje z tela do 10-15 minút. Nevýhodou lieku je neúplná relaxácia kostrových svalov, takže počas operácie je potrebné použiť svalové relaxanciá.

Oxid dusný má pomerne silný analgetický (tlmiaci účinok) a často sa používa v zmesi s kyslíkom (1: 1; 1: 2), napríklad pri infarkte myokardu, v pediatrickej praxi - v pooperačnom období, ako aj na zmiernenie pôrodnej bolesti a pri malých chirurgických zákrokoch.

Uvoľňujú oxid dusný v šedých kovových valcoch s objemom 1 a 10 litrov pod tlakom 50 atmosfér s nápisom „Na lekárske účely“.

Okrem týchto prostriedkov na inhalačnú anestéziu sa používajú cyklopropán, trichlóretylén, chlóretyl, narkotán a iné lieky.

KAPITOLA 10 ANESTETIKA (CELKOVÁ ANESTETIKA)

Narkóza (z gréčtiny. narkóza- necitlivosť, omráčenie) - reverzibilná depresia centrálneho nervového systému sprevádzaná stratou vedomia, stratou citlivosti vrátane bolesti, inhibíciou somatických a autonómnych reflexov, zníženým svalovým tonusom. Anestézia sa používa počas chirurgických operácií.

Prostriedky na anestéziu (celkové anestetiká) sú skupinou liekov, ktorá je z hľadiska fyzikálno-chemických vlastností veľmi heterogénna. Takže za normálnych podmienok je xenón plyn, propofol je kvapalina a tiopental sodný je pevná látka. Farmakologické vlastnosti liekov tejto skupiny sa tiež líšia, napríklad propofol spôsobuje stratu vedomia bez vývoja anestézie a oxid dusný (oxid dusnatý *) - zníženie citlivosti na bolesť pri zachovanom vedomí. Mnohé rozdiely nám umožňujú charakterizovať

lieky na anestéziu nazývajte len ako lieky, ktoré v nízkych koncentráciách spôsobujú reverzibilnú stratu vedomia.

V starovekom Egypte a Ríme sa pomocou alkoholu alebo ópia pokúšali zmierniť bolesť pri chirurgických operáciách. Oficiálnym dátumom objavu anestézie je však 16. október 1846, kedy William Morton počas operácie použil na anestéziu dietyléter. O rok neskôr James Simpson prvýkrát použil chloroform na anestéziu. Diela vynikajúceho ruského chirurga N.I. Pirogov, ktorý už v roku 1847 začal používať dietyléter na anestéziu pri chirurgických operáciách.

Pri použití liekov na anestéziu sú dôležité tieto hlavné charakteristiky: rýchly vývoj anestézie bez výraznej excitácie, jej dostatočná hĺbka, ktorá umožňuje vykonávanie operácie za optimálnych podmienok, dobrá kontrolovateľnosť hĺbky anestézie a rýchla a bez následkov zotavenie z anestézie. Prostriedky na anestéziu by mali mať dostatočnú šírku narkotického účinku (narkotickú šírku) - rozsah medzi koncentráciou látky, v ktorej vyvoláva štádium hlbokej chirurgickej anestézie, a minimálnou toxickou koncentráciou, pri ktorej dochádza k zástave dýchania v dôsledku útlmu dýchacej sústavy. dýchacie centrum.

Okrem toho by anestetiká nemali spôsobovať podráždenie tkaniva v mieste vpichu a mali by mať minimálne vedľajšie účinky. Látky v tejto skupine nesmú byť výbušné. V súčasnosti však neexistujú žiadne lieky, ktoré by mali všetky tieto vlastnosti. V tejto súvislosti sa v modernej anestetickej praxi spravidla používajú kombinácie anestetík, čo umožňuje znížiť počet podávaných liekov a tým aj ich nežiaduce účinky.

V závislosti od spôsobu podania sa prideľujú finančné prostriedky na inhalačnú a neinhalačnú anestéziu.

Prostriedky na inhalačnú anestéziu.

- Prchavé kvapaliny: halotan (halotan*), enfluran (etran*), izofluran (foran*), sevofluran, dietyléter.

- Plynné látky: oxid dusný (oxid dusný *), xenón.

Prostriedky na bezinhalačnú anestéziu.

Tiopental sodný, propofol, ketamín, nátriumoxybutyrát (nátriumhydroxybutyrát*).

10.1 INHALAČNÁ ANESTÉZIA

Mechanizmus účinku liekov na inhalačnú anestéziu nie je úplne jasný. Je známe, že lieky tejto skupiny znižujú spontánnu a evokovanú aktivitu neurónov v rôznych oblastiach mozgu. Jedným z konceptov vysvetľujúcich ich mechanizmus účinku je teória lipidov. Prostriedky na anestéziu sú klasifikované ako vysoko lipofilné látky. Tieto zlúčeniny sa ľahko rozpúšťajú v lipidovej dvojvrstve neurónových membrán, čo vedie k následným konformačným zmenám v iónových kanáloch a narušeniu transmembránového transportu iónov. Lieky tejto skupiny zvyšujú priepustnosť draslíka a znižujú priepustnosť rýchlych sodíkových kanálov, čo následne spôsobuje hyperpolarizáciu a narúša proces depolarizácie neurónových membrán. V dôsledku toho je interneuronálny prenos vzruchu narušený a vznikajú inhibičné účinky.

Spolu s tým existuje teória, podľa ktorej anestetiká stimulujú alebo zvyšujú citlivosť zodpovedajúcich receptorov v mozgu a mieche na GABA a glycín a tiež inhibujú aktivitu glutamátových receptorov, najmä NMDA receptorov. Okrem toho sa predpokladá, že lieky na inhalačnú anestéziu môžu znížiť uvoľňovanie určitých mediátorov (acetylcholín, dopamín, serotonín, norepinefrín) v mozgu.

Citlivosť rôznych častí mozgu na lieky na anestéziu nie je rovnaká. Po prvé, synaptický prenos je inhibovaný v retikulárnej formácii a mozgovej kôre a nakoniec v respiračných a vazomotorických centrách. To vysvetľuje prítomnosť určitých štádií pôsobenia liekov na anestéziu. Takže pri pôsobení referenčného lieku na anestéziu - dietyléteru - existujú štyri stupne:

I - štádium analgézie (z lat. an- negácia a gréčtina. algos- bolesť) je charakterizovaná znížením citlivosti na bolesť, postupným útlmom vedomia (pacient je však stále pri vedomí). Dýchacia frekvencia, pulz a krvný tlak sa nezmenia. Na konci prvého štádia sa vyvinie ťažká analgézia a amnézia (strata pamäti).

II - štádium excitácie. Pacient stráca vedomie, vzniká reč a motorická excitácia (charakteristické sú nemotivované pohyby). Dýchanie je nepravidelné, objavuje sa tachykardia, rozšírené zreničky, zvyšuje sa kašeľ a dávivý reflex, v dôsledku čoho môže dôjsť k zvracaniu. Zvyšujú sa miechové reflexy a svalový tonus. Štádium excitácie sa vysvetľuje inhibíciou mozgovej kôry, v súvislosti s ktorou klesajú jej inhibičné účinky na základné centrá, pričom dochádza k zvýšeniu aktivity subkortikálnych štruktúr (hlavne stredného mozgu).

III - štádium chirurgickej anestézie. Začiatok tohto štádia je charakterizovaný normalizáciou dýchania, absenciou známok excitácie, výrazným znížením svalového tonusu a inhibíciou nepodmienených reflexov. Chýba vedomie a citlivosť na bolesť. Zreničky sú stiahnuté, dýchanie je pravidelné, krvný tlak sa stabilizuje, v štádiu hlbokej chirurgickej anestézie sa spomalí pulz. S prehlbovaním anestézie sa mení pulz, sú možné srdcové arytmie a pokles krvného tlaku. Dochádza k postupnému útlmu dýchania. V tejto fáze sú štyri úrovne:

1. stupeň (III 1) - povrchová anestézia; 2. stupeň (III 2) - ľahká anestézia; 3. stupeň (III 3) - hlboká anestézia; Úroveň 4 (III 4) - superhlboká anestézia.

IV - fáza obnovy. Vyskytuje sa pri vysadení lieku. Postupne sa funkcie centrálneho nervového systému obnovujú v opačnom poradí, ako ich vzhľad. Pri predávkovaní liekmi na anestéziu sa v dôsledku inhibície respiračných a vazomotorických centier vyvíja agonálne štádium.

Pri použití iných inhalačných liekov na anestéziu je štádium excitácie menej výrazné, závažnosť štádia analgézie môže byť tiež odlišná. Hlavným parametrom, ktorý určuje rýchlosť vývoja anestézie a zotavenie z nej, je distribučný koeficient krv/plyn. Prostriedky na inhalačnú anestéziu, ktoré ľahko prechádzajú zo vzduchu alveol do krvi (halotan, enfluran, izofluran, dietyléter), spôsobujú relatívne pomalý vývoj anestézie a predĺžené prebúdzanie. Naopak, celkové anestetiká, ktoré sú menej rozpustné v krvi (oxid dusný * , xenón a sevofluran) spôsobujú rýchly vstup do anestézie a rýchle zotavenie.

Ako už bolo uvedené, významným faktorom pri vzniku anestézie je nerovnaká citlivosť rôznych častí centrálneho nervového systému na celkové anestetiká. Vysoká náchylnosť neurónov želatínovej substancie miechy, ktoré sa podieľajú na vedení bolestivých impulzov, k nim teda spôsobuje analgéziu v štádiu I anestézie, keď je vedomie stále zachované. Väčšia stabilita neurónov subkortikálnych štruktúr umožňuje zachovať základné parametre vitálnej činnosti organizmu pri útlaku mozgovej kôry, pri absencii vedomia v štádiu chirurgickej anestézie.

Činidlá inhalačnej anestézie zahŕňajú tekuté prchavé látky halotan, enfluran, izofluran. Aktivita týchto liekov na inhalačnú anestéziu je veľmi vysoká, a preto ich podávanie prebieha pomocou špeciálnych anestetických prístrojov, ktoré umožňujú presné dávkovanie inhalovaných látok. Pary prchavých kvapalín vstupujú do dýchacieho traktu cez endotracheálnu trubicu vloženú do priedušnice.

Výhodou inhalačnej anestézie je vysoká ovládateľnosť, pretože lieky tejto skupiny sa ľahko vstrebávajú a rýchlo vylučujú z tela cez pľúca.

Halotan patrí k alifatickým zlúčeninám obsahujúcim fluór. Je to bezfarebná priehľadná, pohyblivá, ľahko prchavá kvapalina so špecifickým zápachom. Vzhľadom na to, že halotán sa vplyvom svetla rozkladá, liečivo sa uvoľňuje v liekovkách z tmavého skla. Halotan po zmiešaní so vzduchom nehorí ani neexploduje.

Halotan má vysokú narkotickú aktivitu. V zmesi s kyslíkom alebo vzduchom môže spôsobiť štádium chirurgickej anestézie. Anestézia nastáva rýchlo (po 3-5 minútach), bez výrazného štádia excitácie, ľahko ovládateľná. Po ukončení inhalácie sa pacienti po 3-5 minútach začnú preberať k vedomiu. Halotan má dostatočnú narkotickú šírku, v štádiu chirurgickej anestézie spôsobuje dostatočné uvoľnenie skeletu

svaly. Výpary halotanu nedráždia dýchacie cesty. Analgézia a svalová relaxácia pri použití halotanu sú menej výrazné ako pri éterovej anestézii, preto sa kombinuje s oxidom dusným * a liekmi podobnými kurare. Halotan sa používa na anestéziu počas chirurgických zákrokov, vrátane operácií brucha.

S užívaním halotanu sú spojené niektoré vedľajšie účinky. Liek znižuje kontraktilitu myokardu, spôsobuje bradykardiu (výsledok stimulácie centra vagusového nervu). Krvný tlak klesá v dôsledku inhibície vazomotorického centra, sympatických ganglií (účinok blokovania ganglií), ako aj priamych myotropných účinkov na steny krvných ciev. Halotan senzibilizuje myokard na katecholamíny - adrenalín a norepinefrín: zavedenie adrenalínu a norepinefrínu na pozadí halotánovej anestézie spôsobuje srdcové arytmie (v prípade potreby zvýšte krvný tlak, používa sa fenylefrín). Halotán zosilňuje hypotenzívny účinok ganglioblokátorov, β-blokátorov, diazoxidu a diuretík.

Existujú dôkazy o hepatotoxickom účinku halotanu, ktorý je spojený s tvorbou toxických metabolitov (neodporúča sa používať pri ochoreniach pečene), pravdepodobne nefrotoxický účinok.

Pri kombinácii halotanu so suxametóniumjodidom (ditilín *) existuje riziko malígnej hypertermie (zvýšenie telesnej teploty na 42-43 °C v dôsledku spazmu kostrového svalstva), ktoré je spojené s uvoľňovaním iónov vápnika z sarkoplazmatického retikula do cytoplazmy myocytov. V tomto prípade sa používa dantrolén, ktorý znižuje uvoľňovanie vápnika zo sarkoplazmatického retikula.

Enfluran je svojimi vlastnosťami podobný halotanu, ale je menej aktívny. Anestézia enfluranom prebieha rýchlejšie a vyznačuje sa výraznejšou svalovou relaxáciou. Dôležitou vlastnosťou enfluranu je, že v menšej miere senzibilizuje myokard na adrenalín a norepinefrín (menšie riziko arytmií), znižuje sa riziko hepatotoxických a nefrotoxických účinkov.

Izofluran je izomér enfluranu, menej toxický: nevyvoláva rozvoj arytmií, nemá hepatotoxické a nefrotoxické vlastnosti.

Relatívne nový liek zo skupiny zlúčenín obsahujúcich fluór - s e v o fl uráne. Liečivo pôsobí rýchlo, vyznačuje sa ľahkou ovládateľnosťou a rýchlym výstupom pacienta z anestézie,

prakticky nemá negatívny vplyv na funkciu vnútorných orgánov, má malý vplyv na kardiovaskulárny systém a dýchanie. Sevofluran sa používa v nemocniciach aj v ambulantnej praxi.

Dietyléter (éter na anestéziu *) má vysokú aktivitu a veľkú narkotickú šírku. Spôsobuje výraznú analgéziu a svalovú relaxáciu, ale jeho použitie spôsobuje veľké množstvo nežiaducich účinkov.

Narkóza s použitím éteru sa vyvíja pomaly; je vyjadrený dlhý stupeň excitácie, charakteristický je pomalý výstup z anestézie (približne do 30 minút). Úplné obnovenie funkcií mozgu po ukončení anestézie trvá niekoľko hodín. Dietyléter dráždi dýchacie cesty, v súvislosti s ktorým sa zvyšuje sekrécia slinných a prieduškových žliaz, je možná reflexná respiračná depresia a zníženie srdcovej frekvencie, zvracanie. Éterové výpary sú vysoko horľavé a so vzduchom tvoria výbušné zmesi. V súčasnosti sa éter na anestéziu * používa veľmi zriedkavo.

Medzi plynné anestetiká patrí oxid dusný (oxid dusíka *) (N 2 O) – bezfarebný plyn bez zápachu. Samotný oxid dusný * nehorí a neexploduje, podporuje však horenie a vytvára výbušné zmesi s éterovými parami.

Oxid dusný * má nízku narkotickú aktivitu a môže navodiť štádium chirurgickej anestézie iba v hyperbarických podmienkach. Pri koncentrácii 20 % vo vdychovanej zmesi dusíka má oxid dusný * analgetický účinok. Pri zvýšení koncentrácie až o 80% môže spôsobiť povrchovú anestéziu. Na prevenciu hypoxie v lekárskej praxi sa používajú zmesi plynov, ktoré neobsahujú viac ako 80 % oxidu dusného * a 20 % kyslíka (čo zodpovedá jeho obsahu vo vzduchu). Pri použití tejto zmesi rýchlo nastáva povrchová anestézia bez štádia excitácie, ktorá sa vyznačuje dobrou ovládateľnosťou, ale absenciou svalovej relaxácie. Prebudenie nastáva takmer v prvých minútach po ukončení inhalácie.

Oxid dusný * sa používa na anestéziu krátkodobých operácií v zubnom lekárstve, gynekológii, na zmiernenie pôrodných bolestí, úľavu od bolesti pri infarkte myokardu a akútnej koronárnej insuficiencii, akútnej pankreatitíde. Vzhľadom na nízku narkotickú aktivitu sa používa v kombinácii s aktívnejšími anestetikami.

Oxid dusný * sa v tele nemetabolizuje, takmer úplne sa vylučuje pľúcami. Vedľajšie účinky pri krátkodobom používaní prakticky chýbajú, ale pri dlhšej inhalácii sa môže vyvinúť leukopénia, megaloblastická anémia a neuropatia. Tieto účinky sú spojené s oxidáciou kobaltu v molekule vitamínu B 12 pôsobením oxidu dusného *, čo vedie k nedostatku vitamínu.

V kombinácii s liekmi používanými v anestetickej praxi (narkotické analgetiká, neuroleptiká) je možné znížiť krvný tlak a srdcový výdaj.

Xenón je inertný plyn, ktorý vďaka svojmu veľmi nízkemu distribučnému pomeru krv/plyn zabezpečuje rýchly vývoj anestézie s vysokým stupňom analgézie. Nemá toxický účinok a neovplyvňuje kontraktilitu myokardu. Existujú informácie o neuroprotektívnom účinku xenónu. Mechanizmus narkotického účinku je spôsobený nekompetitívnou blokádou NMDA receptorov, účinkom na GABAA receptory a glutamátové receptory iné ako NMDA. Nevýhody zahŕňajú vysoké náklady na liek a potrebu použitia špeciálneho vybavenia.

10.2. LIEKY NA BEZINHALAČNÚ ANESTÉZU

Myšlienku použitia liekov na neinhalačnú anestéziu prvýkrát navrhol N.I. Pirogov už v roku 1847, keď na klinike navrhol a otestoval anestéziu s rektálnym podávaním éteru. Nápady N.I. Pirogov našiel praktickú aplikáciu po získaní aktívnych neprchavých liekov na anestéziu. Prvým takýmto liekom bol hedonal, látka navrhnutá v roku 1909 N.P. Kravkov na intravenóznu anestéziu a testovaný na chirurgickej klinike S.P. Fedorov.

Prostriedky na bezinhalačnú anestéziu zahŕňajú látky rôznej chemickej štruktúry, rôznej doby účinku. Spravidla sa tieto lieky podávajú intravenózne, menej často - rektálne.

Súčasné neinhalačné anestetiká majú kratšiu dobu latencie ako inhalačné celkové anestetiká. Použitie neinhalačných prostriedkov zároveň nevyžaduje zložité a drahé vybavenie, nie je potrebné čistiť vzduch od vydychovaného inhalačného anestetika.

Na rozdiel od inhalácie prebieha intravenózna anestézia prakticky bez štádia excitácie. Vysoká lipofilita umožňuje liekom tejto skupiny ľahko preniknúť do mozgu. Treba mať na pamäti, že v prípade použitia prostriedkov na intravenóznu anestéziu je kontrolovateľnosť hĺbky anestézie nízka.

Moderné prostriedky na intravenóznu anestéziu podľa dĺžky pôsobenia možno rozdeliť do nasledujúcich skupín.

Krátkodobo pôsobiace lieky (trvanie anestézie do 15 minút): propanidid, propofol, etomidát, ketamín.

Lieky so stredným trvaním účinku (trvanie anestézie 20-30 minút): tiopental sodný, hexobarbital (hexenal *).

Dlhodobo pôsobiace lieky (trvanie anestézie 60 minút alebo viac): nátriumoxybutyrát (nátriumhydroxybutyrát*).

Propanidid je olejovitá kvapalina. Uvoľnite liek vo forme roztoku v ampulkách. Po intravenóznom podaní nastáva anestézia po 20-40 sekundách bez štádia excitácie a trvá 3-4 minúty (liek má „ultrakrátky“ účinok, pretože je rýchlo hydrolyzovaný cholínesterázou v krvnej plazme).

Propanidid sa používa na indukčnú anestéziu (uvedenie do stavu anestézie bez štádia excitácie), ako aj na krátkodobú anestéziu pri biopsii, redukcii dislokácií a extrakcii zubov. Vzhľadom na rýchle zotavenie z anestézie (vedomie sa obnoví po 2-3 minútach a psychomotorické funkcie sa obnovia po 20-30 minútach) je propanidid vhodný na ambulantnú prax.

Pri použití propanididu najskôr nastáva krátkodobá hyperventilácia, následne útlm dýchania (apnoe trvajúce 10-30 sekúnd), možná tachykardia a pokles krvného tlaku, na začiatku anestézie sa u niektorých pacientov objavujú svalové zášklby. Propanidid má určitý dráždivý účinok, čo vedie k bolestiam pozdĺž žily. Možné sú alergické reakcie.

P asi p asi f asi l - 2,6-diizopropylfenol, nerozpustíme vo vode. Liečivo sa podáva intravenózne vo forme emulzie. Pri intravenóznom podaní propofol spôsobuje rýchly vývoj anestézie (po 30-40 sekundách) s minimálnym štádiom excitácie. Krátkodobá respiračná depresia je možná. Prebudenie je rýchle (vedomie sa obnoví po 4 minútach). Trvanie anestézie po jednej injekcii je 3-10 minút. Liečivo sa podáva frakčne alebo kvapkaním na zavedenie do anestézie alebo jej udržiavanie v kombinácii s prostriedkami na inhalačnú anestéziu. Propofol nemá analgetické vlastnosti, preto sa často kombinuje s narkotickými analgetikami. Liek sa tiež používa ako sedatívum (v dávkach 2-5 krát nižších ako narkotické) na krátkodobé chirurgické manipulácie, umelú pľúcnu ventiláciu. Účinok je spojený so zosilnením účinkov, ktoré je spôsobené väzbou propofolu na β2- alebo β3-podjednotky receptorov GABAA.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni konjugáciou s kyselinou glukurónovou a sulfatáciou. Metabolity sa vylučujú obličkami.

Propofol spôsobuje bradykardiu, znižuje krvný tlak a nie je vylúčený negatívny inotropný účinok. Pacienti zaznamenávajú lepšiu znášanlivosť lieku v porovnaní s inými liekmi na anestéziu. Liek nespôsobuje zvracanie v období po anestézii. Propofol nezhoršuje funkciu pečene a obličiek. V mieste vpichu je možná bolesť pozdĺž žily, menej často sa vyskytuje flebitída alebo trombóza. Možné sú alergické reakcie.

Etomidat patrí do skupiny karboxylovaných imidazolov, ktoré sa používajú na indukciu alebo vyváženú anestéziu. Etomidát je veľmi aktívny prostriedok na ultrakrátko pôsobiacu anestéziu (trvanie 3-5 minút), nemá analgetickú aktivitu, čo často vedie k potrebe kombinovať ho s narkotickými analgetikami. Pri intravenóznom podaní etomidát spôsobuje stratu vedomia na 5 minút, čo je sprevádzané poklesom krvného tlaku. Počas anestézie sú možné spontánne svalové kontrakcie. Účinok etomidátu, podobne ako propofol, je spojený so zosilnením účinkov GABA. Zvracanie sa často vyskytuje v pooperačnom období, najmä v kombinácii s narkotickými analgetikami. Etomidat inhibuje steroidogenézu v kôre nadobličiek, čo vedie k zníženiu obsahu hydrokortizónu a aldosterónu

v plazme aj po jednorazovom podaní lieku. Dlhodobé podávanie etomidátu môže viesť k insuficiencii nadobličiek (hypotenzia, nerovnováha elektrolytov, oligúria).

Ketamín je arylcyklohexylamínový derivát fencyklidínu. Ketamín je jedinečný liek, ktorý spôsobuje takzvanú „disociačnú anestéziu“, pretože ketamín niektoré mozgové štruktúry inhibuje a iné neovplyvňuje. Po zavedení ketamínu dochádza k výraznej analgézii, miernemu hypnotickému účinku, amnézii (strata pamäti) so zachovaním spontánneho dýchania, svalového tonusu, laryngeálnych, faryngálnych a kašľových reflexov; vedomie sa stráca len čiastočne. Ketamín nespôsobuje štádium chirurgickej anestézie. Mechanizmus účinku ketamínu je spojený s blokádou NMDA receptorov mozgových neurónov, v dôsledku čoho je eliminovaný excitačný účinok glutamátu na určité štruktúry centrálneho nervového systému.

Ketamín sa používa ako na úvodnú anestéziu, tak aj samostatne na úľavu od bolesti pri krátkodobých bolestivých zákrokoch (najmä pri ošetrení popáleného povrchu). Ketamín má vysokú lipofilitu, vďaka čomu ľahko preniká do mozgu a jeho centrálny účinok sa rozvinie do 30-60 sekúnd po intravenóznom podaní, trvanie účinku je 5-10 minút. Liečivo sa tiež podáva intramuskulárne. Pri intramuskulárnom podaní nastáva účinok po 2-6 minútach a trvá 15-30 minút.

Z prostriedkov na bezinhalačnú anestéziu iba ketamín zvyšuje srdcovú frekvenciu, srdcový výdaj a zvyšuje krvný tlak. Maximálny účinok na kardiovaskulárny systém bol zaznamenaný v 2-4 minúte a postupne klesá po 10-20 minútach. Mechanizmus tohto účinku je spojený so stimuláciou sympatickej inervácie a poruchou spätného vychytávania norepinefrínu neurónmi.

V pooperačnom období po užití ketamínu sa objavujú živé, často nočné sny, psychomotorická agitácia, halucinácie, ktoré diazepam odstraňuje. Možnosť pooperačnej psychózy obmedzuje rozšírené používanie lieku.

Tiopental sodný je derivát kyseliny barbiturovej. Mechanizmus účinku je spôsobený interakciou tiopentalu sodného s komplexom GABAA receptor-chlórový kanál a zvýšeným pôsobením endogénneho GABA, hlavného inhibičného mediátora v centrálnom nervovom systéme.

Interakciou so špecifickými väzbovými miestami (barbiturátové receptory) na receptorovom komplexe GABAA spôsobuje tiopental sodný zmenu v konformácii receptora GABAA, pričom zvyšuje citlivosť receptora na GABA, čo vedie k dlhšej aktivácii chloridových kanálov ( ióny chlóru vstupujú do bunky a dochádza k hyperpolarizácii membrány neurónu). Má priamy mimetický účinok GABA. Líši sa vysokou narkotickou aktivitou a rýchlym vývojom narkotického pôsobenia. Vďaka vysokej lipofilite tiopental sodný rýchlo preniká do mozgového tkaniva a už 1 minútu po intravenóznom podaní spôsobuje anestéziu bez štádia excitácie. Trvanie anestézie po jednej injekcii je 15-25 minút. Po prebratí z anestézie vzniká predĺžený postanestetický spánok. Tento jav je spojený so zvláštnosťou farmakokinetiky lieku: tiopental sodný sa hromadí v tukovom tkanive, zatiaľ čo jeho koncentrácia v mozgových tkanivách klesá. To určuje krátke trvanie lieku. Následné pomalé uvoľňovanie látky z tukového tkaniva do krvi určuje schopnosť tiopentalu sodného navodiť postestetický spánok.

Tiopental sodný sa používa na anestéziu počas krátkodobých chirurgických zákrokov, na zmiernenie psychomotorickej agitácie a konvulzívnych záchvatov. Najčastejšie sa tiopental sodný používa na úvod do anestézie (uvedenie do stavu anestézie bez štádia excitácie). Liečivo sa uvoľňuje v liekovkách vo forme prášku, ktorý sa pred intravenóznym podaním rozpustí (pH roztoku je asi 10, pri zvýšení kyslosti sa môže vytvoriť zrazenina kyseliny barbiturovej). Tiopental sodný sa musí podávať pomaly, pretože pri rýchlom podaní môže dôjsť k inhibícii respiračných a vazomotorických centier (až do rozvoja apnoe a kolapsu).

Metabolizmus tiopentalu sodného je oveľa dlhší ako jeho redistribúcia. V pečeni sa za hodinu metabolizuje 12-16% látky. Liek je kontraindikovaný pri poruchách funkcie pečene a obličiek (výrazne predĺži trvanie účinku a toxicitu tiopentalu sodného).

Oxibat sodný (oxybutyrát sodný *) je chemickou štruktúrou a vlastnosťami podobný GABA. Oxybutyrát sodný * v malých dávkach má sedatívny a svalovo relaxačný účinok a vo veľkých dávkach spôsobuje spánok a anestéziu. Narkotická aktivita oxybutyrátu sodného * je nižšia ako aktivita tiopentalu sodného. droga pomaly

preniká do mozgu a v dôsledku toho sa narkotický účinok vyvíja pomaly, po intravenóznom podaní nastáva chirurgické štádium anestézie až po 30-40 minútach. Ako všetky neinhalačné anestetiká, ani nátriumoxybutyrát* nespôsobuje štádium vzrušenia. Trvanie narkotického účinku po jednorazovom použití je 2-4 hodiny.Pre narkotický účinok nátriumoxybutyrátu * je charakteristická výrazná svalová relaxácia. Oxybutyrát sodný * zvyšuje odolnosť organizmu voči hypoxii.

Ani jeden chirurgický zákrok, hlboký alebo povrchový, rozsiahly alebo malý, sa nezaobíde bez anestézie, teda použitia špeciálnych narkotík, ktoré blokujú nervové impulzy, uvoľňujú svaly a uvedú pacienta do hlbokého spánku. Ale uvedené účinky sa dosahujú v závislosti od toho, aký typ anestézie bol použitý a aké lieky boli použité. Dávame do pozornosti prehľad, aké lieky sa používajú na inhalačnú anestéziu. Najprv však musíte pochopiť, čo je tento typ anestézie.

Inhalačná anestézia, čo to je

Celková anestézia je umelé ponorenie človeka do stavu hlbokého spánku, pri ktorom je vypnuté vedomie, citlivosť na bolesť, reflexy, je zabezpečená relaxácia kostrového svalstva.

Dnes sa používajú dva typy:

• inhalácia;
• neinhalácia.

A čo je to za anestéziu. Ide o spôsob podávania anestetík pomocou tvárovej masky, endotracheálnej trubice alebo laryngeálnej masky. To znamená, že anestézia nastáva vdychovaním anestetík, ktoré prichádzajú v parnom alebo plynnom stave.

Na inhalačnú anestéziu pary sa používajú tieto lieky: halotan, sevoran, chloroform, éter, trichlóretylén, lentran.

Ako plynné prípravky sa používajú cyklopropal, oxid dusný.

Na inhalačnú anestéziu sa dnes používajú najmä plynné prípravky. Pacienti ich oveľa lepšie znášajú a nie sú také agresívne.

K nasýteniu aktívnymi liekmi dochádza postupne a ich účinok prechádza niekoľkými štádiami, ktoré určujú hĺbku stavu bezvedomia. V súlade s pôsobením liekov a reakciou tela na ne existujú štyri stupne anestézie.

Prípravky na inhalačnú anestéziu

Všetky lieky, ktoré sa používajú na tento typ celkovej anestézie, sa zavádzajú do tela inhaláciou pomocou špeciálneho zariadenia, ktoré umožňuje presne vypočítať dávkovanie omamných látok. Takáto anestézia vám umožňuje dobre kontrolovať stav pacienta, okrem toho je účinok anestézie ľahko kontrolovateľný, pretože anestetiká sa rýchlo vstrebávajú a rovnako rýchlo sa vylučujú z tela. Čas dosiahnutia dočasného bezvedomia závisí od stupňa rozpustnosti anestetika v krvi. Čím rýchlejšie sa liek rozpúšťa, tým pomalší je účinok anestézie. Poznamenávame tiež, že prostriedky na inhalačnú anestéziu majú nešpecifickú inhibíciu na bunkách všetkých tkanív a centrálneho nervového systému.

Parné alebo kvapalné prchavé látky na inhalačnú anestéziu sa teraz používajú menej často ako plynné, pretože majú množstvo vedľajších účinkov, ale podľa indikácií sa kvôli ich vysokej aktivite stále používajú.

A tak medzi najaktívnejšie lieky na anestéziu patrí halotan (alebo jeho analógy halotan, fluotan). Narkotický účinok sa dosiahne do troch až piatich minút po podaní lieku. Navyše nedráždi dýchacie cesty a dobre rozširuje priedušky. Pri užívaní halotanu však nedochádza k dostatočnej úľave od bolesti a svalovej relaxácii, preto sa v praxi používa spolu s oxidom dusným alebo inými anestetikami s výrazným analgetickým účinkom.

Halotan má tiež množstvo vedľajších účinkov, medzi ktoré patria:

• bradykardia;
• pokles tlaku;
• zníženie frekvencie kontrakcie myokardu;
• srdcová arytmia;
• problémy s pečeňou;
• zvýšenie telesnej teploty na štyridsaťdva - štyridsaťtri stupňov.

Na inhalačnú anestéziu sa používa aj enfluran, ktorý má rovnaký účinok ako halotán, ale jeho aktivita je oveľa nižšia. Táto látka je menej rozpustná, takže jej pôsobenie začína oveľa rýchlejšie. Enfluran mierne znižuje krvný tlak u pacientov a môže tiež spôsobiť záchvaty.

Parné činidlá zahŕňajú aj Isofluran alebo Foran, tento liek má dobrú aktivitu, nie je taký toxický a neovplyvňuje myokard. Táto látka môže vyvolať výskyt nízkeho krvného tlaku, reflexnej tachykardie, kašľa a dokonca aj laryngospazmu.

Spomeňme Sevofluran, je považovaný za jedno z najúčinnejších a najmodernejších anestetík. Jeho výhodou je nízka rozpustnosť, ktorá umožňuje pacientovi prebrať sa z anestézie v krátkom čase a bez následkov. Táto látka spôsobuje menej vedľajších účinkov ako iné lieky. Jediné, čo možno u pacienta po jeho podaní pozorovať, je mierny pokles krvného tlaku.

Ale, ako je uvedené vyššie, pri vykonávaní inhalačnej anestézie používajú anestéziológovia narkotické zmesi na báze plynného činidla - oxidu dusného. Ide o plyn s výrazne nízkou narkotickou aktivitou. Môže sa použiť v rôznych koncentráciách (v závislosti od indikácií na operáciu) - 50%, 80%. Môžu použiť aj omamnú zmes oxidu dusného s kyslíkom, v ktorej 70 % tvorí oxid dusný.

Táto látka má nízku rozpustnosť, takže anestézia nastáva čo najskôr. On v zásade nemá žiadne vedľajšie účinky a negatívne dôsledky.

Na inhalačnú anestéziu sa spravidla používa zmes oxidu dusného a halotanu.