Ertapeném synonymá. Lekárska referenčná kniha geotar
Ertapeném sodný. Lyofilizát na injekčný roztok (v 1 injekčnej liekovke - 1,213 g, čo zodpovedá obsahu ertapenému 1 g).
farmakologický účinok
Ertapeném je antibiotikum zo skupiny karbapenémov, je 1-beta-metylkarbapenémové, dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum na parenterálne podávanie širokého spektra účinku. Baktericídna aktivita ertapenému je spôsobená inhibíciou syntézy bunkovej steny a je sprostredkovaná jeho väzbou na proteíny viažuce penicilín (PBP). V Escherichia coli vykazuje silnú afinitu k PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 a 5, s preferenciou k PBP 2 a 3.
Ertapeném má významnú rezistenciu voči väčšine tried β-laktamáz (vrátane penicilináz, cefalosporináz a (3-laktamáz s rozšíreným spektrom, ale nie metalo-β-laktamáz).
Invanz je účinný in vitro proti aeróbnym a fakultatívne anaeróbnym grampozitívnym mikroorganizmom: Staph, aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Str. agalactiae, Str. pneumoniae, Str. pyogenes. Mnohé kmene Enterococcus faecalis a väčšina kmeňov Enterococcus faecium sú rezistentné. Aktívne proti aeróbnym a fakultatívnym anaeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich P-laktamázu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.
Pôsobí proti anaeróbnym mikroorganizmom: Bacteroides fragilis a iné Bacteroides, mikroorganizmy rodu Clostridium (okrem CI. difficile), mikroorganizmy rodu Eubacterium, mikroorganizmy rodu Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, mikroorganizmy rodu Fuvosotsumbacterium organ.org. Stafylokoky rezistentné na meticilín, ako aj mnohé kmene Enterococcus faecalis a väčšina kmeňov Enterococcus faecium sú voči lieku rezistentné.
Pôsobí aj proti aeróbnym a fakultatívne anaeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom: Citrobacterfreundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (produkujúca | 3-laktamázové rozšírené spektrum), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca pneumoniae, Klebsiella oxytoca rozšírené spektrum , Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens. Mnohé kmene mikroorganizmov uvedených vyššie, ktoré majú mnohonásobnú rezistenciu voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny (vrátane generácie III) a aminoglykozidy, sú náchylné na inváziu.
Farmakokinetika
Pri / m podaní roztoku pripraveného s 1% alebo 2% roztokom lidokaínu sa ertapeném dobre absorbuje z miesta vpichu. Biologická dostupnosť - 92%. Ertapeném sa aktívne viaže na ľudské plazmatické bielkoviny – 85 % – 95 % (stupeň väzby závisí od koncentrácie ertapenému v plazme). Akumulácia ertapenému po opakovanom intravenóznom podaní (v rozsahu dávok od 0,5 do 2 g / deň) alebo intramuskulárnom podaní 1 g / deň sa nepozorovala.
Ertapinem sa metabolizuje. Hlavný metabolit ertapenému je derivát vytvorený počas hydrolýzy (3-laktámový kruh. T1 / 2 - 4 hodiny. Vylučuje sa: obličkami - 80 % močom, asi 38 % sa vylúči v nezmenenej forme a asi 37 % - ako Ertapeném sa vylučuje s HRM.U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.
Farmakokinetika ertapenému u pacientov s PN sa neskúmala. U pacientov so stredne ťažkým SZ (CC 31-59 ml/min/1,73 m2) je AUC zvýšená približne 1,5-krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. U pacientov s ťažkou PN (CC 5-30 ml/min/1,73 m2) je AUC zvýšená približne 2,6-krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.
U pacientov v terminálnom štádiu PN (CC menej ako 10 ml/min/1,73 m2) je AUC zvýšená približne 2,9-krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Po jednorazovom intravenóznom podaní ertapenému v dávke 1 g bezprostredne pred hemodialýzou sa asi 30 % podanej dávky stanoví v dialyzáte.
Indikácie
Liečba závažných a stredne ťažkých infekčných a zápalových ochorení spôsobených citlivými kmeňmi mikroorganizmov (vrátane počiatočnej empirickej antibiotickej liečby, kým sa neidentifikujú patogény):
- infekcie brušných orgánov, infekcie kože a podkožného tkaniva vrátane infekcií dolných končatín s cukrovkou (diabetická noha), mimonemocničné;
- MS infekcie (vrátane pyelonefritídy);
- akútne infekcie panvových orgánov (vrátane popôrodnej endomyometritídy, septického potratu a pooperačných gynekologických infekcií);
- bakteriálna septikémia.
Aplikácia
Priemerná denná dávka lieku pre dospelých je 1 g, frekvencia podávania je 1 r / deň. Liečivo sa podáva intravenóznou infúziou alebo intramuskulárnou injekciou. Pri intravenóznom podaní má infúzia trvať 30 minút. IM podanie môže byť alternatívou k IV infúzii.
Obvyklá dĺžka liečby je od 3 do 14 dní v závislosti od závažnosti ochorenia a typu mikroorganizmov. Za prítomnosti klinických indikácií je prijateľný prechod na následnú adekvátnu perorálnu antimikrobiálnu liečbu.
Liek možno použiť na liečbu infekcií u pacientov s PN. U pacientov s CC viac ako 30 ml/min/1,73 m2 nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. Pacientom s ťažkým zlyhaním obličiek alebo v terminálnom štádiu sa odporúča upraviť dávkovací režim: so závažným poškodením obličiek (QC
Zo strany centrálneho nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedkavo - závraty, ospalosť, nespavosť, kŕče, zmätenosť.
Na PS: často - hnačka, nevoľnosť, vracanie; zriedkavo - kandidóza ústnej sliznice, zápcha, grganie s kyslým obsahom, pseudomembranózna kolitída (často sa prejavuje hnačkou) spôsobená nekontrolovanou reprodukciou Clostridium difficile, sucho v ústach, dyspepsia, anorexia.
Na CCC: zriedkavo - zníženie krvného tlaku.
Zo strany DS: zriedkavo - dyspnoe. Dermatologické reakcie: zriedkavo - erytém, svrbenie.
Na strane tela ako celku: zriedkavo - bolesť brucha, perverzná chuť, slabosť, únava, kandidóza, opuch, horúčka, bolesť na hrudníku.
Lokálne reakcie: často - postinfúzna flebitída (romboflebitída). Z pohlavných orgánov: vaginálne svrbenie.
Na strane laboratórnych parametrov: často - zvýšenie ALT, ACT, alkalickej fosfatázy, zvýšenie počtu krvných doštičiek; zriedkavo - zvýšenie priameho, nepriameho a celkového bilirubínu, zvýšenie počtu eozinofilov a monocytov, zvýšenie parciálneho tromboplastínového času, hladiny kreatinínu a glukózy v krvi, zníženie počtu segmentovaných neutrofilov a leukocytov, zníženie hematokrit, hemoglobín a počet krvných doštičiek, bakteriúria, zvýšenie močovinového dusíka v sére, počet epitelových buniek v moči, počet erytrocytov v moči.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na zložky lieku alebo na iné antibiotiká rovnakej skupiny, precitlivenosť na iné beta-laktámové antibiotiká.
Pri použití intramuskulárneho lidokaíniumchloridu ako rozpúšťadla je podávanie lieku kontraindikované u pacientov s preukázanou precitlivenosťou na lokálne amidové anestetiká, u pacientov s ťažkou arteriálnou hypotenziou alebo s poruchou intrakardiálneho vedenia.
Interakcia s inými liekmi
Ertapeném neinhibuje transport digoxínu a vinblastínu sprostredkovaný P-glykoproteínom a sám o sebe nie je substrátom. Ertapeném neovplyvňuje metabolizmus liečiv sprostredkovaný hlavnými izoenzýmami cytochrómu P450 – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4.
Interakcia s liekmi spôsobená inhibíciou tubulárnej sekrécie, poruchou väzby na P-glykoproteín alebo zmenami intenzity mikrozomálnej oxidácie je nepravdepodobná. Pri predpisovaní ertapenému spolu s liekmi, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu.
Zahrnuté v liekoch
Zaradené do zoznamu (vyhláška vlády Ruskej federácie č. 2782-r zo dňa 30. decembra 2014):VED
ATH:J.01.D.H Karbapenémy
J.01.D.H.03 Ertapeném
Farmakodynamika:Antibiotikum zo skupiny karbapenémov je 1-β metylkarbapeném, dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum na parenterálne podávanie. Má baktericídny účinok inhibíciou syntézy bakteriálnych bunkových stien a väzbou na proteíny viažuce penicilín. Porušuje syntézu peptidoglykán-biopolyméru - hlavnej zložky bakteriálnej bunkovej steny. Inhibuje peptidoglykántranspeptidázu, inhibuje aktivitu endogénneho inhibítora, čo vedie k aktivácii mureínhydrolázy, ktorá štiepi peptidoglykán. Účinné proti deliacim sa baktériám, v ktorých stenách dochádza k syntéze peptidoglykánu.
Má široké spektrum antibakteriálnych účinkov. Má baktericídny účinok proti gramnegatívnym baktériám: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp.
(počítajúc do toho Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. ( počítajúc do toho Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. ( počítajúc do toho Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. ( počítajúc do toho Serratia marcescens); a gram-pozitívne baktérie : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(koaguláza-negatívne kmene), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae(skupina B), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(skupina A, beta-hemolytická), Streptococcus viridans; anaeróbne baktérie: Bacteroides spp., počítajúc do toho Bacteroides fragilis skupina ( Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), a non-Bacteroides fragilis(beta melanogénny), Clostridium spp.(počítajúc do toho Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. ( počítajúc do toho Fusobacterium nucleatum a Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.Odolný voči väčšine β-laktamáz (penicilináza, cefalosporináza a rozšírené spektrum β-laktamáz, s výnimkou metalo-β-laktamáz).
Farmakokinetika:Po intramuskulárnej injekcii sa dobre vstrebáva, biologická dostupnosť je asi 92 %, maximálna koncentrácia
v plazme sa dosiahne po 2 hodinách Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 95%. Asi 6 % podlieha biotransformácii v pečeni s tvorbou neaktívneho metabolitu. Asi 80% sa vylučuje obličkami (38% - nezmenené, asi 37% - ako metabolit), 10% - cez črevá. Polčas rozpadu je 4 hodiny. Indikácie:Používa sa na liečbu infekčných ochorení spôsobených patogénmi citlivými na liečivo: septikémia, peritonitída, infekcie močových ciest.
Závažné a stredne závažné infekcie spôsobené citlivými kmeňmi mikroorganizmov
: kosti a spojivové tkanivo, koža a podkožné tkanivo, dolné dýchacie cesty,komunitná pneumónia, infekcie močových ciest, akútne panvové infekcie, bakteriálna septikémia.I.A30-A49.A40 Streptokoková septikémia
I.A30-A49.A41 Iná septikémia
X.J10-J18.J15 Bakteriálny zápal pľúc, inde nezaradený
X.J40-J47.J42 Nešpecifikovaná chronická bronchitída
X.J20-J22.J20 Akútny zápal priedušiek
XI.K65-K67.K65.0 Akútna peritonitída
XI.K80-K87.K81.0 Akútna cholecystitída
XI.K80-K87.K81.1 Chronická cholecystitída
XI.K80-K87.K83.0 Cholangitída
XII.L00-L08.L01 Impetigo
XII.L00-L08.L02 Kožný absces, furuncle a carbunkle
XII.L00-L08.L03 Flegmóna
XII.L00-L08.L08.0 Pyodermia
XIII.M00-M03.M00 Pyogénna artritída
XIII.M86-M90.M86 Osteomyelitída
XIV.N10-N16.N11.9 Nešpecifikovaná chronická tubulointersticiálna nefritída
XIV.N10-N16.N10 Akútna tubulointersticiálna nefritída
XIV.N10-N16.N15.1 Absces obličiek a perirenálneho tkaniva
XIV.N30-N39.N30 Cystitída
XIV.N30-N39.N34 Uretritída a uretrálny syndróm
XIV.N40-N51.N41 Zápalové ochorenia prostaty
XIV.N70-N77.N70 Salpingitída a ooforitída
XIV.N70-N77.N71 Zápalové ochorenia maternice, okrem krčka maternice
XXI.Z20-Z29.Z29.2 Ďalší typ profylaktickej chemoterapie
Kontraindikácie:Precitlivenosť (vrátane iných β-laktámových antibiotík), deti mladšie ako 3 mesiace. Pri použití hydrochloridu lidokaínu ako rozpúšťadla na intramuskulárne podanie: precitlivenosť na amidové lokálne anestetiká, ťažká arteriálna hypotenzia, porucha intrakardiálneho vedenia.
Opatrne:Tehotenstvo, laktácia.
Tehotenstvo a laktácia: Dávkovanie a podávanie:Použitie u detí
Intramuskulárne v 1-2% roztoku lidokaínu s predbežným kožným testom tolerancie.
Vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov: 15 mg / kg denne v 2 rozdelených dávkach (ale nie viac ako 1 g denne).
Deti staršie ako 12 rokov: 1 g 1-krát denne.
Dávkovanie a podávanie
Intramuskulárne (na 1-2% roztok lidokaínu), intravenózne kvapkanie (do 30 minút) 1 g denne raz.
Vedľajšie účinky:Časté (1-10%): bolesť hlavy, postinfúzna flebitída/tromboflebitída, hnačka, nevoľnosť, vracanie.
Zriedkavé (0,1-1%): závraty, slabosť/únava, ospalosť, nespavosť, kŕče, zmätenosť; zníženie krvného tlaku; dyspnoe; kandidóza ústnej sliznice, pseudomembranózna kolitída spôsobená Clostridium difficile(často sa prejavuje hnačkou), sucho v ústach, dyspepsia (vrátane zápchy, grganie kyslého obsahu), anorexia, bolesť brucha, porucha chuti; kožná vyrážka, svrbenie kože; vaginálna kandidóza (vaginálne svrbenie), opuch, horúčka, bolesť na hrudníku.
Alergické a anafylaktické reakcie (častejšie u osôb s polyvalentnými alergiami v anamnéze, vrátane penicilínu a iných
β laktámové antibiotiká), superinfekcia.Zmeny laboratórnych parametrov (často -
zvýšená aktivita ALT, ACT, alkalickej fosfatázy a trombocytózy), menej často - zvýšený priamy, nepriamy a celkový bilirubín, parciálny tromboplastínový čas, eozinofília, monocytóza, hyperkreatininémia a hyperglykémia; zníženie počtu segmentovaných neutrofilov a leukopénie, zníženie hematokritu a hemoglobínu, trombocytopénia; bakteriúria, zvýšený dusík močoviny v sére, epitelové bunky v moči, erytrocytúria. Predávkovanie:Symptómy: nevoľnosť, vracanie, hnačka, nervovosvalová dráždivosť, záchvaty.
Liečba: symptomatická, hemodialýza.
Interakcia:Nepoužívať v roztokoch obsahujúcich dextrózu.
Pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu.
Neovplyvňuje metabolizmus xenobiotík sprostredkovaný šiestimi hlavnými izoenzýmami cytochrómu P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a
CYP3A4. Špeciálne pokyny:Pred použitím ertapenému je povinný kožný test na citlivosť vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť polyvalentnej alergie u jedincov s precitlivenosťou na penicilíny a cefalosporíny.
Pri intramuskulárnom podaní sa treba vyhnúť náhodnej injekcii do krvnej cievy.
Je možné vyvinúť pseudomembranóznu kolitídu, ktorej závažnosť sa môže meniť od miernej až po život ohrozujúcu, preto je potrebné mať na pamäti možnosť jej vzniku u pacientov s hnačkou.
Inštrukcie| Ertapeném
Analógy (generiká, synonymá)
Recept (medzinárodný)
Rp: Ertapenemum 1,0.
D.t.d.N.5
S. V / v, 1 / deň.
farmakologický účinok
Antibiotikum zo skupiny karbapenémov je 1-β metylkarbapeném, dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum na parenterálne podávanie. Má široké spektrum antibakteriálnych účinkov.
Baktericídna aktivita ertapenému je spôsobená inhibíciou syntézy bunkovej steny a je sprostredkovaná jeho väzbou na proteíny viažuce penicilín (PBP). V Escherichia coli vykazuje silnú afinitu k PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 a 5, s preferenciou k PBP 2 a 3. Ertapeném vykazuje významnú rezistenciu voči väčšine tried β-laktamáz (vrátane penicilináz, cefalosporináz a β-laktamázy).rozšírené spektrum, ale nie metalo-β-laktamáza).
Aktívne proti aeróbnym a fakultatívnym anaeróbnym grampozitívnym mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aktívne proti aeróbnym a fakultatívnym anaeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.
Aktívne proti anaeróbnym mikroorganizmom: Bacteroides fragilis a iné Bacteroides spp., Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.
Stafylokoky rezistentné na meticilín, ako aj mnohé kmene Enterococcus faecalis a väčšina kmeňov Enterococcus faecium sú rezistentné na ertapeném.
Pôsobí aj proti aeróbnym a fakultatívnym anaeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (produkujúce β-laktamázy so rozšíreným spektrom), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytocae, Klebsiella oxytocae, Klebsiella oxytocae, Klebsiella. , Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Mnohé kmene mikroorganizmov uvedených vyššie, ktoré majú mnohonásobnú rezistenciu voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny (vrátane III. generácie) a aminoglykozidy, sú citlivé na ertapeném.
Aktívne proti anaeróbnym mikroorganizmom Fusobacterium spp.
Spôsob aplikácie
Pre dospelých: Podáva sa intravenóznou infúziou alebo intramuskulárnou injekciou. Pri intravenóznom podaní by infúzia mala trvať 30 minút. IM podanie môže byť alternatívou k IV infúzii.
Priemerná denná dávka lieku pre dospelých je 1 g, frekvencia podávania je 1 krát / deň.
Obvyklá dĺžka liečby je od 3 do 14 dní v závislosti od závažnosti ochorenia a typu mikroorganizmov. Za prítomnosti klinických indikácií je prijateľný prechod na následnú adekvátnu perorálnu antimikrobiálnu liečbu.
U pacientov s CC> 30 ml/min/1,73 m2 nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC≤30 ml/min/1,73 m2), vrátane pacientov na hemodialýze, je odporúčaná dávka 500 mg/deň.
Pacienti na hemodialýze, ktorí dostávali ertapeném v dávke 500 mg/deň počas nasledujúcich 6 hodín pred hemodialýzou, majú po relácii dostať ďalších 150 mg ertapenému. Ak sa ertapeném podáva viac ako 6 hodín pred hemodialýzou, nie je potrebná žiadna ďalšia dávka. V súčasnosti neexistujú žiadne odporúčania pre pacientov na peritoneálnej dialýze alebo hemofiltrácii.
Indikácie
Liečba závažných a stredne ťažkých infekčných a zápalových ochorení spôsobených citlivými kmeňmi mikroorganizmov (vrátane počiatočnej empirickej antibiotickej liečby, kým sa neidentifikujú patogény):
- infekcie brušných orgánov, infekcie kože a podkožného tkaniva vrátane infekcií dolných končatín s cukrovkou (diabetická noha), komunitná pneumónia;
- MS infekcie (vrátane pyelonefritídy);
- akútne infekcie panvových orgánov (vrátane popôrodnej endomyometritídy, septického potratu a pooperačných gynekologických infekcií);
- bakteriálna septikémia.
Kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane iných beta-laktámových antibiotík), deti mladšie ako 3 mesiace. Pri použití hydrochloridu lidokaínu ako rozpúšťadla na intramuskulárne podanie: precitlivenosť na amidové lokálne anestetiká, ťažká arteriálna hypotenzia, porucha intrakardiálneho vedenia.
Opatrne. Tehotenstvo, laktácia.
Vedľajšie účinky
Zo strany centrálneho nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedkavo - závraty, ospalosť, nespavosť, kŕče, zmätenosť.
Z tráviaceho systému: často - hnačka, nevoľnosť, vracanie; zriedkavo - kandidóza ústnej sliznice, zápcha, grganie kyslého obsahu, pseudomembranózna kolitída (často sa prejavuje hnačkou) spôsobená nekontrolovanou reprodukciou Clostridium difficile, sucho v ústach, dyspepsia, anorexia.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - zníženie krvného tlaku.
Z dýchacieho systému: zriedkavo - dyspnoe.
Dermatologické reakcie: často - vyrážka; zriedkavo - erytém, svrbenie.
Na strane tela ako celku: zriedkavo - bolesť brucha, perverzná chuť, slabosť / únava, kandidóza, opuch, horúčka, bolesť na hrudníku.
Lokálne reakcie: často - postinfúzna flebitída / tromboflebitída.
Z pohlavných orgánov: vaginálne svrbenie.
Na strane laboratórnych parametrov: často - zvýšenie ALT, ACT, alkalickej fosfatázy, zvýšenie počtu krvných doštičiek; zriedkavo - zvýšenie priameho, nepriameho a celkového bilirubínu, zvýšenie počtu eozinofilov a monocytov, zvýšenie parciálneho tromboplastínového času, hladiny kreatinínu a glukózy v krvi, zníženie počtu segmentovaných neutrofilov a leukocytov, zníženie v hematokrite, hemoglobíne a počte krvných doštičiek; bakteriúria, zvýšenie hladiny močovinového dusíka v sére, počet epiteliálnych buniek v moči, počet červených krviniek v moči.
Iné: zriedkavo - alergické reakcie, celková nevoľnosť, plesňové infekcie.
Formulár na uvoľnenie
Ertapeném sodný. Lyofilizát na injekčný roztok (v 1 injekčnej liekovke - 1,213 g, čo zodpovedá obsahu ertapenému 1 g).
POZOR!
Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, boli vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Zdroj je určený na oboznámenie zdravotníckych pracovníkov s ďalšími informáciami o určitých liekoch, čím sa zvýši ich profesionalita. Použitie lieku "" bez problémov poskytuje konzultáciu so špecialistom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu aplikácie a dávkovania lieku, ktorý ste si vybrali.
v sklenených fľašiach s objemom 20 ml; v kartónovom balení 1 fľaša.
Opis liekovej formy
Lyofilizát vo forme prášku alebo poréznej hmoty bielej alebo takmer bielej farby.
Charakteristický
Antibiotikum zo skupiny karbapenémov je 1-β metylkarbapeném.
farmakologický účinok
farmakologický účinok- širokospektrálne antibakteriálne.Farmakodynamika
Dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum na parenterálne podávanie širokého spektra účinku.
Baktericídna aktivita ertapenému je spôsobená inhibíciou syntézy bunkovej steny a je sprostredkovaná jeho väzbou na proteíny viažuce penicilín (PBP). O Escherichia coli vykazuje silnú afinitu k PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 a 5, s preferenciou k PBP 2 a 3. Ertapeném vykazuje významnú rezistenciu voči väčšine tried β-laktamáz (vrátane penicilináz, cefalosporináz a β s rozšíreným spektrom -laktamázy, ale nie metaloβ-laktamázy).
Invanz ® je účinný proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov in vitro a infekcie, ktoré spôsobujú.
Aktívne proti aeróbnym a fakultatívnym anaeróbnym grampozitívnym mikroorganizmom: Staphylococcus aureus(vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu (stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Veľa kmeňov Enterococcus faecalis a väčšina kmeňov Enterococcus faecium odolný.
Aktívne proti aeróbnym a fakultatívnym anaeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom: Escherichia coli Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae(vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu), Klebsiella pneumoniae(vrátane produkcie β-laktamázy s rozšíreným spektrom), Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens.
Aktívne proti anaeróbnym mikroorganizmom: Bacteroides fragilis a ďalšie Bacteroides spp., mikroorganizmy rodu Clostridium(Okrem toho Clostridium difficile), mikroorganizmy rodu eubaktéria, mikroorganizmy rodu Peptostreptokok, Porphyromonas asaccharolytica, mikroorganizmy rodu Prevotella a láskavý Fusobacterium.
Invanz ® v IPC<2 мкг/мл активен против большинства (>90 %) kmeňov mikroorganizmov rodu streptokok, počítajúc do toho Streptococcus pneumoniae, s MIC ≤4 µg/ml – proti väčšine (>90 %) kmeňom mikroorganizmov rodu hemofilus, proti väčšine (> 90 %) kmeňom aeróbnych a fakultatívne anaeróbnych grampozitívnych mikroorganizmov ( Staphylococcus spp., koaguláza-negatívne citlivé na meticilín (stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné), Streptococcus pneumoniae, odolný voči penicilínu Streptococcus viridans). Klinický význam týchto údajov o získaných hodnotách BMD in vitro, neznámy.
Mnohé kmene mikroorganizmov uvedených vyššie, ktoré majú mnohonásobnú rezistenciu voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny (vrátane III. generácie) a aminoglykozidy, sú citlivé na Invaz ® .
Stanovené hodnoty MIC by sa mali interpretovať v súlade s kritériami uvedenými v tabuľkách.
tabuľka 2
| Mikroorganizmy | Test riedenia (MIC v µg/ml) | ||
| Cíti. | Zomrel. | Odolať. | |
| Streptococcus spp. a Haemophilus spp. | <4 | 8 | >16 |
| Streptococcus pneumoniae a | <2 b | - | - |
| Streptococcus spp., Okrem toho S. pneumoniae a | <2 e | - | - |
| Haemophilus spp. a | <4 g | - | - |
| Anaeróby | <4 i | 8 | >16 |
Tabuľka 3
| Mikroorganizmy | Disková difúzna skúška (priemer zóny v mm) | ||
| Cíti. | Zomrel. | Odolať. | |
| Aeróby a fakultatívne anaeróby okrem Streptococcus spp. a Haemophilus spp. | >16 | 13-15 | <12 |
| Streptococcus pneumoniae a | >19 s,d | - | - |
| Streptococcus spp., Okrem toho S. pneumoniae a | >19 s, f | - | - |
| Haemophilus spp. a | >18 hodín | - | - |
| Anaeróby | - | - | - |
a Súčasný nedostatok údajov o rezistentných kmeňoch znemožňuje definovať inú kategóriu ako „citlivé“. Ak sa výsledky MIC dajú pri vyšetrovaní kmeňa interpretovať ako „necitlivé“, tieto kmene si vyžadujú ďalšie vyšetrenie.
b Streptococcus pneumoniae, citlivý na penicilín (MIC<0,06 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют
c Tieto štandardy interpretácie priemeru zóny sa vzťahujú len na testy s použitím Mueller Hinton agaru doplneného 5 % ovčej krvi naočkovanej suspenziou čistých kolónií a inkubovaných v 5 % CO 2 pri 35 °C počas 20-24 hodín
d izoláty Streptococcus pneumoniae sa má vyšetriť pomocou 1 µg oxacilínového disku. Izoláty s veľkosťou zón ≥20 mm sú citlivé na penicilín a možno ich považovať za citlivé na ertapeném
e Streptococcus spp., ktorí sú citliví na penicilín (MIC ≤0,12 µg/ml), možno považovať za citlivých na ertapeném. Testovanie izolátov so strednou citlivosťou na penicilín alebo izolátov rezistentných na penicilín na citlivosť na ertapeném sa neodporúča, pretože neexistujú žiadne spoľahlivé interpretačné kritériá pre ertapeném
f Streptococcus spp. by sa malo testovať s 10 U penicilínovým diskom. Izoláty s veľkosťou zón ≤ 28 mm sú citlivé na penicilín a možno ich považovať za citlivé na ertapeném
g Tieto interpretačné štandardy sa vzťahujú na postup mikroriedenia bujónu s použitím Haemophilus testovacie prostredia Testovacie médium Haemophilus(HTM), naočkované suspenziou čistej kolónie s inkubáciou na vzduchu pri teplote 20-24 h
h tieto priemery zón platia pre testy využívajúce diskovú difúznu metódu na HTM agare naočkovanom suspenziou čistých kolónií inkubovaných v 5 % CO 2 pri 35 °C počas 16 – 18 h
i tieto interpretačné štandardy platia len pre riedenie agaru s použitím agaru brucella, s prídavkom hemínu, vitamínu K 1 a 5% defibrinovanej alebo hemolyzovanej ovčej krvi, naočkovanej čistou suspenziou kolónií, alebo 6-24-hodinovou čerstvou kultúrou v médiu obohatenom tioglykolátom pri inkubácii v anaeróbnej nádobe alebo komore pri 35- 37 °C počas 42 - 48 hodín
Farmakokinetika
Odsávanie
Pri / m podaní roztoku pripraveného s 1 alebo 2% roztokom lidokaínu sa ertapeném dobre absorbuje z miesta vpichu. Biologická dostupnosť - asi 92%. Po i/m podaní v dávke 1 g sa Cmax dosiahne približne po 2 hodinách.
Distribúcia
Ertapeném sa aktívne viaže na ľudské plazmatické bielkoviny. Stupeň väzby klesá so zvyšujúcou sa plazmatickou koncentráciou ertapenému – z približne 95 % pri plazmatickej koncentrácii<100 мкг/мл до 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл.
Priemerné plazmatické koncentrácie ertapenému dosiahnuté po jednorazovej 30-minútovej intravenóznej infúzii lieku v dávke 1 alebo 2 g a po jednorazovej intramuskulárnej dávke 1 g u zdravých mladých dospelých dobrovoľníkov sú uvedené v tabuľke.
stôl 1
| Dávka | Priemerné plazmatické koncentrácie, mcg / ml | ||||||||
| 0,5 h | 1 hodina | 2 h | 4 h | 6 h | 8 h | 12 h | 18 hod | 24 hodín | |
| IV podávanie a | |||||||||
| 1 g | 155 | 115 | 83 | 48 | 31 | 20 | 9 | 3 | 1 |
| 2 g | 283 | 202 | 145 | 86 | 58 | 36 | 16 | 5 | 2 |
| V / m úvod | |||||||||
| 1 g | 33 | 53 | 67 | 57 | 40 | 27 | 13 | 4 | 2 |
intravenózna infúzia sa podávala konštantnou rýchlosťou počas 30 minút
AUC sa zvyšuje takmer priamo úmerne dávke (v rozsahu dávok 0,5 až 2 g).
Akumulácia ertapenému po opakovanom intravenóznom podaní (v rozsahu dávok od 0,5 do 2 g / deň) alebo intramuskulárnom podaní 1 g / deň sa nepozorovala.
Koncentrácia ertapenému v materskom mlieku dojčiacich žien (5 osôb), stanovená denne v náhodných časových bodoch počas 5 po sebe nasledujúcich dní po poslednom intravenóznom podaní lieku v dávke 1 g, bola: v posledný deň liečby (5 -14 dní po doručení)<0,38 мкг/мл; к 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины определялась в следовых количествах (<0,13 мкг/мл).
Ertapeném neinhibuje transport digoxínu a vinblastínu sprostredkovaný P-glykoproteínom a sám o sebe nie je substrátom.
Metabolizmus
Po intravenóznej infúzii izotopicky značeného ertapenému v dávke 1 g je zdrojom rádioaktivity v plazme hlavne (94 %) ertapeném. Hlavný metabolit ertapenému je derivát s otvoreným kruhom vytvorený hydrolýzou β-laktámového kruhu.
chov
Ertapeném sa vylučuje hlavne obličkami. Priemerný T 1/2 z plazmy u zdravých dospelých mladých dobrovoľníkov je 4 hodiny.Po intravenóznom podaní ertapenému označeného izotopom v dávke 1 g zdravým mladým dobrovoľníkom sa asi 80 % označenia vylúči močom a 10% vo výkaloch. Z 80 % ertapenému zisteného v moči sa asi 38 % vylúči v nezmenenej forme a asi 37 % sa vylúči ako metabolit s otvoreným β-laktámovým kruhom.
U zdravých mladých dospelých dobrovoľníkov, ktorí dostali ertapeném 1 g intravenózne, priemerná koncentrácia ertapenému v moči v období do 2 hodín po tejto dávke presahuje 984 μg/ml a v priebehu 12-24 hodín presahuje 52 μg/ml.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Plazmatické koncentrácie ertapenému u mužov a žien sú porovnateľné.
Plazmatické koncentrácie ertapenému po intravenóznych dávkach 1 a 2 g u starších dospelých (nad 65 rokov) sú mierne vyššie (približne 39 % a 22 %) ako u mladších pacientov. Úprava dávky u starších pacientov nie je potrebná.
Farmakokinetika ertapenému sa u detí neskúmala.
Farmakokinetika ertapenému u pacientov s poruchou funkcie pečene sa neskúmala. Vzhľadom na nízku intenzitu jeho metabolizmu v pečeni možno očakávať, že porušenie jeho funkcie by nemalo ovplyvniť farmakokinetiku ertapenému a nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu u pacientov so zlyhaním pečene.
Po jednorazovom intravenóznom podaní ertapenému v dávke 1 g sa AUC u pacientov s miernou renálnou insuficienciou (Cl kreatinínu od 60 do 90 ml/min/1,73 m 2 ) nelíši od AUC u zdravých dobrovoľníkov (vo veku 25 až 82 rokov starý).
U pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (Cl kreatinínu 31-59 ml/min/1,73 m 2 ) je AUC zvýšená približne 1,5-krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.
U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (Cl kreatinínu 5-30 ml/min/1,73 m2) je AUC zvýšená približne 2,6-krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.
U pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek (Cl kreatinín<10 мл/мин/1,73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2,9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.
Pacientom s ťažkou renálnou insuficienciou alebo v terminálnom štádiu sa odporúča upraviť dávkovací režim.
Indikácie pre Invanz ®
Liečba závažných a stredne ťažkých infekčných a zápalových ochorení spôsobených citlivými kmeňmi mikroorganizmov (vrátane počiatočnej empirickej antibiotickej liečby, kým sa neidentifikujú patogény):
brušné infekcie;
infekcie kože a podkožného tkaniva vrátane infekcií dolných končatín pri diabetes mellitus ("diabetická" noha);
pneumónia získaná v komunite;
infekcie močového systému (vrátane pyelonefritídy);
akútne infekcie panvových orgánov (vrátane popôrodnej endomyometritídy, septického potratu a pooperačných gynekologických infekcií);
bakteriálna septikémia.
Kontraindikácie
preukázaná precitlivenosť na zložky lieku alebo na iné antibiotiká rovnakej skupiny;
precitlivenosť na iné beta-laktámové antibiotiká.
Pri použití intramuskulárneho lidokaíniumchloridu ako rozpúšťadla je podávanie lieku kontraindikované u pacientov s preukázanou precitlivenosťou na lokálne amidové anestetiká, u pacientov s ťažkou arteriálnou hypotenziou alebo s poruchou intrakardiálneho vedenia.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Nie sú dostatočné klinické skúsenosti s použitím Invanzy ® počas gravidity. Vymenovanie lieku je možné iba v prípadoch, keď zamýšľaný prínos liečby pre matku odôvodňuje potenciálne riziko pre plod.
S opatrnosťou sa liek predpisuje počas laktácie (dojčenie), pretože. ertapeném sa vylučuje do materského mlieka.
Vedľajšie účinky
Väčšina nežiaducich udalostí hlásených v klinických štúdiách bola opísaná ako mierna alebo stredne závažná. V dôsledku nežiaducich účinkov, ktoré by mohli pravdepodobne súvisieť s liekom, bol ertapeném zrušený u 1,3 % pacientov.
Medzi najčastejšie nežiaduce udalosti spojené s parenterálnym podaním lieku patrili hnačka (4,3 %), lokálne komplikácie po intravenóznom podaní (3,9 %), nauzea (2,9 %) a bolesť hlavy (2,1 %).
Pri parenterálnom podaní ertapenému boli hlásené nasledujúce nežiaduce udalosti spojené s užívaním lieku. V tomto prípade sa použili nasledujúce kritériá na hodnotenie frekvencie výskytu nežiaducich udalostí: často -<10, но >jeden %; zriedka -<1, но >0,1%.
Zo strany centrálneho nervového systému:často - bolesť hlavy; zriedkavo - závraty, ospalosť, nespavosť (0,2%), kŕče, zmätenosť.
Z tráviaceho systému:často - hnačka, nevoľnosť, vracanie; zriedkavo - kandidóza ústnej sliznice, zápcha, grganie kyslého obsahu, pseudomembranózna kolitída (často sa prejavuje hnačkou) spôsobená nekontrolovanou reprodukciou Clostridium difficile, sucho v ústach, dyspepsia, anorexia.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - zníženie krvného tlaku.
Z dýchacieho systému: zriedkavo - dyspnoe.
Dermatologické reakcie: zriedkavo - erytém, svrbenie.
Z tela ako celku: zriedkavo - bolesť brucha, porucha chuti, slabosť/únava, kandidóza, opuch, horúčka, bolesť na hrudníku.
Lokálne reakcie:často - postinfúzna flebitída / tromboflebitída.
Z genitálií: vaginálne svrbenie.
Zo strany laboratórnych indikátorov:často - zvýšenie ALT, ACT, alkalickej fosfatázy, zvýšenie počtu krvných doštičiek; zriedkavo - zvýšenie priameho, nepriameho a celkového bilirubínu, zvýšenie počtu eozinofilov a monocytov, zvýšenie parciálneho tromboplastínového času, hladiny kreatinínu a glukózy v krvi, zníženie počtu segmentovaných neutrofilov a leukocytov, zníženie v hematokrite, hemoglobíne a počte krvných doštičiek; bakteriúria, zvýšenie hladiny močovinového dusíka v sére, počet epiteliálnych buniek v moči, počet červených krviniek v moči.
Vo väčšine klinických štúdií parenterálna liečba predchádzala prechodu na vhodnú perorálnu antimikrobiálnu látku. Počas celého obdobia liečby a do 14 dní po sledovaní nežiaduce udalosti spojené s používaním Invanz ® zahŕňali: často - vyrážka, vaginitída (> 1 %); zriedkavo - alergické reakcie, celková nevoľnosť, plesňové infekcie (od 0,1 do 1%).
Interakcia
Pri predpisovaní ertapenému spolu s liekmi, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu.
Ertapeném neovplyvňuje metabolizmus liečiv sprostredkovaný hlavnými izoenzýmami cytochrómu P450 – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4. Interakcia s liekmi spôsobená inhibíciou tubulárnej sekrécie, poruchou väzby na P-glykoproteín alebo zmenou intenzity mikrozomálnej oxidácie je nepravdepodobná.
Neuskutočnili sa žiadne špeciálne klinické štúdie o interakcii ertapenému so špecifickými liekmi inými ako probenecid.
Dávkovanie a podávanie
I/V alebo i/m. Priemerná denná dávka lieku pre dospelých je 1 g, frekvencia podávania je 1 krát denne.
Liečivo sa podáva intravenóznou infúziou alebo intramuskulárnou injekciou. Pri intravenóznom podaní by infúzia mala trvať 30 minút.
IM podanie môže byť alternatívou k IV infúzii.
Obvyklá dĺžka liečby je od 3 do 14 dní v závislosti od závažnosti ochorenia a typu mikroorganizmov. Za prítomnosti klinických indikácií je prijateľný prechod na následnú adekvátnu perorálnu antimikrobiálnu liečbu.
Liek sa môže použiť na liečbu infekcií u pacientov s renálnou insuficienciou. U pacientov s Cl kreatinínu > 30 ml/min/1,73 m 2 nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤30 ml/min/1,73 m 2 ), vrátane pacientov na hemodialýze, je odporúčaná dávka 500 mg/deň.
Pacientom na hemodialýze, ktorí dostali liek v dávke 500 mg/deň počas nasledujúcich 6 hodín pred hemodialýzou, sa má po sedení podať ďalších 150 mg lieku. Ak sa liek podáva viac ako 6 hodín pred hemodialýzou, nie je potrebná žiadna ďalšia dávka. V súčasnosti nie je dostatok údajov na odporúčanie pacientom na peritoneálnej dialýze alebo hemofiltrácii.
Ak je známa koncentrácia kreatinínu v sére, na výpočet klírensu kreatinínu možno použiť nasledujúce vzorce:
Pre mužov:
Cl kreatinínu
Pre ženy:
Cl kreatinín = 0,85 × (hodnota vypočítaná pre mužov).
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.
Príprava roztoku na intravenóznu infúziu
Nemiešajte ani nepodávajte s inými liekmi. Nepoužívajte riedidlá obsahujúce dextrózu (glukózu).
Pred podaním sa musí lyofilizát rekonštituovať a potom zriediť.
Obnovte lyofilizát pridaním 1 injekčnej liekovky k obsahu. 10 ml jedného z nasledujúcich rozpúšťadiel: voda na injekciu, 0,9 % roztok chloridu sodného na injekciu alebo bakteriostatická voda na injekciu. Injekčná liekovka sa má dobre pretrepať a ihneď pridať rekonštituovaný roztok z liekovky do pripraveného 50 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného na infúziu. Infúzia sa musí podať do 6 hodín po rekonštitúcii lyofilizátu.
Príprava roztoku na i/m podanie
Na prípravu injekčného roztoku pridajte 3,2 ml 1 alebo 2 % roztoku lidokaínu k obsahu injekčnej liekovky (1 g); potom je potrebné liekovku dobre pretrepať, aby sa obsah rozpustil. Obsah injekčnej liekovky sa okamžite natiahne do injekčnej striekačky a vstrekne sa hlboko do veľkého svalu (napríklad do sedacieho svalu alebo do bočného stehenného svalu).
Pripravený roztok na intramuskulárnu injekciu sa má použiť do 1 hodiny.
Rekonštituovaný roztok na intramuskulárnu injekciu sa nemá použiť na intravenóznu infúziu.
Parenterálne lieky sa majú pred použitím dôkladne skontrolovať, či neobsahujú častice alebo či nezmenili farbu. Farba roztokov sa mení od bezfarebnej po svetložltú (zmena farby v rámci týchto limitov neovplyvňuje aktivitu lieku).
Predávkovanie
Neexistujú žiadne špecifické informácie o predávkovaní drogami. V klinických štúdiách náhodné podanie lieku v dávke do 3 g / deň neviedlo ku klinicky významným nežiaducim udalostiam.
Liečba: liek sa má vysadiť a má sa vykonať všeobecná udržiavacia liečba (až do úplného vylúčenia ertapenému z tela). Liečivo je možné odstrániť z tela hemodialýzou, ale neexistujú žiadne informácie o použití hemodialýzy na liečbu predávkovania.
špeciálne pokyny
U pacientov liečených beta-laktámovými antibiotikami boli hlásené závažné (dokonca fatálne) anafylaktické reakcie. Tieto reakcie sú pravdepodobnejšie u jedincov s multivalentnými alergiami v anamnéze (najmä u jedincov s precitlivenosťou na penicilín sa pri liečbe inými beta-laktámovými antibiotikami často vyvinú závažné reakcie z precitlivenosti). Pred začatím liečby Invanzom ® sa treba pacienta dôkladne opýtať na predchádzajúce reakcie z precitlivenosti na iné alergény (najmä penicilíny, cefalosporíny a iné beta-laktámové antibiotiká).
Ak sa vyskytne alergická reakcia, Invanz ® sa má okamžite vysadiť. Závažné anafylaktické reakcie vyžadujú núdzovú liečbu.
Dlhodobé používanie Invanz ® , ako aj iných antibiotík, môže viesť k premnoženiu necitlivých organizmov. S rozvojom superinfekcie by sa mali prijať vhodné opatrenia.
Pri použití takmer všetkých antibakteriálnych liekov, vrátane ertapenému, sa môže vyvinúť pseudomembranózna kolitída (ktorej hlavnou príčinou je toxín produkovaný Clostridium difficile). Závažnosť kolitídy sa môže pohybovať od miernej až po život ohrozujúcu. Je potrebné zvážiť možnosť vzniku takejto komplikácie v prípade závažnej hnačky u pacientov, ktorí dostávajú antibiotickú liečbu.
Pri intramuskulárnom podaní je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo náhodnému vstreknutiu lieku do krvnej cievy.
V klinických štúdiách bola účinnosť a bezpečnosť lieku u starších pacientov (nad 65 rokov) porovnateľná s účinnosťou a bezpečnosťou u mladších pacientov.
Pediatrické použitie
Vymenovanie lieku osobám mladším ako 18 rokov sa neodporúča, pretože. bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí sa neskúmala.
Rekonštituovaný infúzny roztok, okamžite zriedený v 0,9 % roztoku chloridu sodného, sa môže uchovávať pri izbovej teplote (nepresahujúcej 25 °C) a použiť do 6 hodín alebo uchovávať do 24 hodín v chladničke (5 °C) a použiť do 4 hodiny po vybratí z chladničky. Roztoky lieku by sa nemali zmrazovať.
Pripravený roztok na intramuskulárnu injekciu sa môže uchovávať najviac 1 hodinu.
Podmienky skladovania pre Invanz ®
Pri teplote nie vyššej ako 25 °C.Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti Invanz ®
2 roky.Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Synonymá nozologických skupín
| Kategória ICD-10 | Synonymá chorôb podľa ICD-10 |
|---|---|
| A41.9 Nešpecifikovaná septikémia | Bakteriálna septikémia |
| Závažné bakteriálne infekcie | |
| Generalizované infekcie | |
| Generalizované systémové infekcie | |
| Generalizované infekcie | |
| sepsa rany | |
| Septicko-toxické komplikácie | |
| Septikopyémia | |
| Septikémia | |
| Septikémia/bakteriémia | |
| Septické ochorenia | |
| Septické podmienky | |
| Septický šok | |
| Septický stav | |
| Toxicko-infekčný šok | |
| Septický šok | |
| Endotoxínový šok | |
| E14.5 Diabetický vred | Ťažká vaskulárna komplikácia diabetu |
| Gangrénový diabetik | |
| diabetická gangréna | |
| diabetická noha | |
| diabetické vredy | |
| Infikovaná diabetická noha | |
| syndróm diabetickej nohy | |
| Menckebergova skleróza | |
| Diabetická noha | |
| J18.9 Nešpecifikovaná pneumónia | komunitná pneumónia |
| Nozokomiálna pneumónia | |
| nemocničný zápal pľúc | |
| Nemocničný zápal pľúc | |
| Intersticiálna pneumónia | |
| Infekcie dýchacích ciest | |
| Nepneumokoková pneumónia | |
| zápal pľúc | |
| Zápal pľúc | |
| Pneumónia pri legionárskej chorobe | |
| Pneumónia v stavoch imunodeficiencie | |
| Peritonitída K65 | brušná infekcia |
| intraperitoneálne infekcie | |
| Intraabdominálne infekcie | |
| Difúzna peritonitída | |
| Infekcie brucha | |
| Infekcie brucha | |
| Infekcia brucha | |
| Infekcia gastrointestinálneho traktu | |
| Spontánna bakteriálna peritonitída | |
| L08.9 Nešpecifikovaná lokálna infekcia kože a podkožného tkaniva | absces mäkkých tkanív |
| Bakteriálna alebo plesňová infekcia kože | |
| Bakteriálne infekcie kože | |
| Bakteriálne infekcie mäkkých tkanív | |
| Bakteriálne infekcie kože | |
| Bakteriálne kožné lézie | |
| Vírusová infekcia kože | |
| Vírusové infekcie kože | |
| Bunkový zápal | |
| Zápal kože v miestach vpichu | |
| Zápalové ochorenia kože | |
| Pustulózne ochorenie kože | |
| Pustulózne kožné ochorenia | |
| Hnisavé zápalové ochorenie kože a mäkkých tkanív | |
| Hnisavé zápalové ochorenia kože | |
| Hnisavé zápalové ochorenia kože a jej príloh | |
| Hnisavé zápalové ochorenia mäkkých tkanív | |
| Hnisavé kožné infekcie | |
| Hnisavé infekcie mäkkých tkanív | |
| Kožné infekcie | |
| Infekcie kože a kožných štruktúr | |
| Infekcia kože | |
| Infekčné ochorenia kože | |
| Infekcia kože | |
| Infekcia kože a jej príloh | |
| Infekcia kože a podkožných štruktúr | |
| Infekcia kože a slizníc | |
| Infekcia kože | |
| Bakteriálne infekcie kože | |
| Nekrotizujúce subkutánne infekcie | |
| Nekomplikované kožné infekcie | |
| Nekomplikované infekcie mäkkých tkanív | |
| Povrchová erózia kože so sekundárnou infekciou | |
| Pupočná infekcia | |
| Zmiešané kožné infekcie | |
| Špecifické infekčné procesy v koži | |
| Superinfekcia kože | |
| N12 Tubulointersticiálna nefritída, nešpecifikovaná ako akútna alebo chronická | Infekcie obličiek |
| infekcia obličiek | |
| Nekomplikovaná pyelonefritída | |
| Jadeitová intersticiálna reklama | |
| Jade rúrkový | |
| Pyelitída | |
| Pyelonefritída | |
| Pyelocystitída | |
| Pooperačná infekcia obličiek | |
| Tubulointersticiálna nefritída | |
| Chronický zápal obličiek | |
| N39.0 Nešpecifikovaná infekcia močových ciest | Asymptomatická bakteriúria |
| Bakteriálne infekcie močových ciest | |
| Bakteriálne infekcie močových ciest | |
| Bakteriúria | |
| Bakteriúria asymptomatická | |
| Chronická latentná bakteriúria | |
| Asymptomatická bakteriúria | |
| Asymptomatická masívna bakteriúria | |
| Zápalové ochorenie močových ciest | |
| Zápalové ochorenie močových ciest | |
| Zápalové ochorenia močového mechúra a močových ciest | |
| Zápalové ochorenia močového systému | |
| Zápalové ochorenia močových ciest | |
| Zápalové ochorenia urogenitálneho systému | |
| Plesňové ochorenia urogenitálneho traktu | |
| Plesňové infekcie močových ciest | |
| Infekcie močových ciest | |
| Infekcie močových ciest | |
| Infekcie močových ciest | |
| Infekcie močových ciest | |
| Infekcie močových ciest | |
| Infekcie močových ciest spôsobené enterokokmi alebo zmiešanou flórou | |
| Infekcie močových ciest, nekomplikované | |
| Komplikované infekcie močových ciest | |
| Infekcie genitourinárneho systému | |
| Urogenitálne infekcie | |
| Infekčné ochorenia močových ciest | |
| Infekcie močových ciest | |
| Infekcie močových ciest | |
| Infekcie močových ciest | |
| Infekcie močových ciest | |
| Infekcie močových ciest | |
| Infekcia urogenitálneho traktu | |
| Nekomplikované infekcie močových ciest | |
| Nekomplikované infekcie močových ciest | |
| Nekomplikované infekcie močových ciest | |
| Exacerbácia chronickej infekcie močových ciest | |
| Retrográdna infekcia obličiek | |
| Opakujúce sa infekcie močových ciest | |
| Opakujúce sa infekcie močových ciest | |
| Opakujúce sa infekcie močových ciest | |
| Zmiešané uretrálne infekcie | |
| Urogenitálna infekcia | |
| Urogenitálne infekčné a zápalové ochorenie | |
| Urogenitálna mykoplazmóza | |
| Urologické ochorenie infekčnej etiológie | |
| Chronická infekcia močových ciest | |
| Chronické infekcie močových ciest | |
| Chronické infekčné ochorenia močového systému | |
| N73.9 Nešpecifikované zápalové ochorenia ženských panvových orgánov | Absces panvových orgánov |
| Bakteriálne ochorenia urogenitálneho traktu | |
| Bakteriálne infekcie genitourinárneho systému | |
| Bakteriálne infekcie panvových orgánov | |
| Intrapelvické infekcie | |
| Zápal v krčku maternice | |
| Zápal panvových orgánov | |
| Zápalové ochorenie panvy | |
| Zápalové gynekologické ochorenia | |
| Zápalové ochorenia ženských panvových orgánov | |
| Zápalové ochorenia panvových orgánov | |
| Zápalové ochorenia panvových orgánov | |
| Zápalové infekcie v panve | |
| Zápalové procesy v panve | |
| Gynekologická infekcia | |
| Gynekologické infekcie | |
| Gynekologické infekčné choroby | |
| Hnisavé zápalové ochorenia panvových orgánov | |
| Infekcie ženských pohlavných orgánov | |
| Panvové infekcie u žien | |
| Infekcie panvových orgánov | |
| Infekcie urogenitálneho traktu | |
| Infekčné choroby reprodukčného systému | |
| Infekčné choroby pohlavných orgánov | |
| Infekcia ženských pohlavných orgánov | |
| Metritída | |
| Akútna infekcia ženských pohlavných orgánov | |
| Akútne zápalové ochorenie panvových orgánov | |
| panvová infekcia | |
| Tuboovariálny zápal | |
| Chlamýdiové gynekologické infekcie | |
| Chronické zápalové ochorenia panvových orgánov | |
| Chronické zápalové ochorenia príloh | |
| Chronické infekcie ženských pohlavných orgánov | |
| T81.4 Infekcia spojená s postupom, inde neklasifikovaná | Pooperačné infekcie |
| Infekcia pooperačnej rany | |
| Pooperačná infekcia |
Antibiotikum Invanz ® je zástupcom farmakologickej triedy karbapenémov, ktoré sú súčasťou skupiny beta-laktámových antibiotík. Karbapenémy sa vyznačujú výnimočne širokým spektrom antibakteriálneho účinku, vysokou účinnosťou, relatívne nízkou toxicitou a vysokou biologickou dostupnosťou.
Zástupcom najnovšej skupiny karbapenémových antibiotík je ertapeném (obchodný názov Invanz ®), syntetizovaný v roku 2002. Invanz ® (ertapeném) sa od ostatných karbapenémov líši zlepšenou farmakokinetikou, ktorá umožňuje použitie lieku raz denne a ešte širším spektrom antimikrobiálnej aktivity vrátane bakteriálnych kmeňov, ktoré produkujú širokospektrálne beta-laktamázy.
Výrobcom Invanza ® je americká farmaceutická spoločnosť Merck Sharp and Dome. Náklady na jednu fľašu produktu obsahujúceho lyofilizát (1 gram antibiotika) na výrobu injekčného roztoku sú 2 700 rubľov.
Hlavná účinná látka Invanz ® — ertapeném má ultra široké spektrum antibakteriálnej aktivity. Činidlo sa môže použiť na liečbu infekcií spôsobených baktériami odolnými voči cefalosporínom, penicilínom a aminoglykozidom.
Invanz ® je vysoko účinný proti stafylo- a streptokokovej flóre, Escherichia, Haemophilus influenzae, Proteus, Moraxella, Bacteroides, Clostridia, Peptostreptokoky atď.
Stafylokoky a enterokoky rezistentné na meticilín sú odolné voči antibiotikám.
Farmakokinetické vlastnosti lieku Invanza ®
Liek má zlepšenú farmakokinetiku v porovnaní s inými antibiotikami triedy karbapenémov, takže sa môže používať iba raz denne.
Ertapeném má vysokú biologickú dostupnosť a vysokú schopnosť prenikať do zapálených rán a tkanív. Treba poznamenať, že antibiotikum je schopné preniknúť do materského mlieka a vylučovať sa s ním vo významných koncentráciách. V tejto súvislosti sa odporúča dočasne zastaviť prirodzené kŕmenie počas trvania antibiotickej terapie.
Vylučovanie antibiotika z tela sa uskutočňuje obličkami, preto so znížením rýchlosti glomerulárnej filtrácie môže byť potrebná korekcia predpísanej dávky. Výkalmi sa spotrebuje menej ako desať percent antibiotika.
Farmakologická skupina Invanz ®
Ertapeném patrí do skupiny beta-laktámových antibiotík karbapenémov. Všetky antibakteriálne látky triedy karbapenémov majú ultra široké spektrum antimikrobiálnej aktivity a rezistenciu voči obrovskému počtu bakteriálnych beta-laktamázových enzýmov.
Uvoľňovacia forma Invanz ®
Antibakteriálne liečivo sa vyrába iba vo forme lyofilizátu na výrobu infúznych roztokov (injekčné liekovky s 1 000 miligramami antibiotika). Činidlo sa môže podávať intravenózne infúziou alebo intramuskulárne.
Ertapeném nemá žiadne iné formy uvoľňovania (vrátane tých, ktoré sú vhodné na perorálne podanie).
Zloženie Invanza ®
Okrem hlavnej účinnej látky - ertapenému, Invanz ® obsahuje pomocné zložky. Výrobca uvádza v zložení výrobku obsah hydrogénuhličitanu a hydroxidu sodného.
Recept Invanz ® v latinčine
Antibakteriálny liek patrí do rezervnej skupiny, preto sa používa prísne podľa predpisu lekára.
Rp: Ertapenemum 1,0.
V niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť sťažnosti na perverziu chuťových vnemov, rozvoj arteriálnej hypotenzie, zmeny parametrov periférnej krvi (výskyt monocytózy, eozinofílie, trombocytózy v krvných testoch) a biochemickú analýzu (zaznamená sa zvýšenie pečeňových enzýmov). Zriedkavo sa môže vyvinúť erytrocytúria.
Je tiež možný výskyt nespavosti, závratov, zmätenosti, slabosti, suchých slizníc, hnačky a pseudomembranóznej kolitídy (zriedkavo).
Alergické reakcie pri použití ertapenému sa spravidla vyvíjajú extrémne zriedkavo u pacientov s polyvalentnými alergiami na všetky antibakteriálne lieky zo série beta-laktámov.
Kompatibilita s alkoholom
Antibiotikum je kategoricky nezlučiteľné s alkoholickými nápojmi. Okrem toho, že príjem alkoholu počas liečby zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov, takáto kombinácia znižuje účinnosť antibiotickej terapie.
Invanz ® počas tehotenstva
Veľké kontrolované štúdie bezpečnosti ertapenému u tehotných žien sa neuskutočnili. Ak však neexistuje bezpečnejšia alternatíva, možno na liečbu tejto kategórie pacientov použiť antibakteriálne činidlo po starostlivom zvážení rizika pre dieťa a prínosu pre matku.
Dojčenie počas liečby Invanzom ® sa má dočasne prerušiť, pretože antibiotikum je schopné preniknúť do materského mlieka a vylučovať sa s ním.
Analógy Invanz®
V súčasnosti je Invanz ® jediným liekom na báze ertapenému. Droga nemá analógy. Vhodnosť nahradenia ertapenému iným antibiotikom zo skupiny karbapenémov: doripeném ® alebo meropeném ® , by mal určiť ošetrujúci lekár.
Súvisiace publikácie
-
Aký je r obraz bronchitídy
je difúzny progresívny zápalový proces v prieduškách, ktorý vedie k morfologickej reštrukturalizácii steny priedušiek a ...
-
Stručný popis infekcie HIV
Syndróm ľudskej imunodeficiencie - AIDS, Infekcia vírusom ľudskej imunodeficiencie - HIV-infekcia; získaná imunodeficiencia...