Avelox je účinný liek, ktorý sa úspešne vyrovná s bakteriálnymi infekciami. Analógy Avelox a ceny Podmienky skladovania

Medzinárodný názov

Moxifloxacín (moxifloxacín)

Skupinová príslušnosť

Antimikrobiálne činidlo, fluorochinolón

Lieková forma

Infúzny roztok, obalené tablety

farmakologický účinok

Antimikrobiálne činidlo zo skupiny fluorochinolónov, pôsobí baktericídne. Vykazuje aktivitu proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov, anaeróbnym, acidorezistentným a atypickým baktériám: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Účinné proti bakteriálnym kmeňom rezistentným na beta-laktámové antibiotiká a makrolidy.

Aktívne proti väčšine kmeňov mikroorganizmov: grampozitívne - Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov necitlivých na meticilín), Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a makrolidy), Streptococcus pyogenes (skupina A); gramnegatívne - Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu aj kmeňov neprodukujúcich beta-laktamázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu aj kmeňov neprodukujúcich beta-laktamázu), Escherichia coli , Enterobacter cloacae; atypické - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Podľa štúdií in vitro, hoci sú mikroorganizmy uvedené nižšie citlivé na moxifloxacín, jeho bezpečnosť a účinnosť pri liečbe infekcií nebola stanovená. Grampozitívne organizmy: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov citlivých na meticilín), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus epidermidis theriae. Gramnegatívne mikroorganizmy: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia.

Anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas, Proppyromonas asmagnaccus baktérie spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Atypické mikroorganizmy: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.

Pomocou topoizomeráz II a IV blokuje enzýmy, ktoré riadia topologické vlastnosti DNA a podieľajú sa na replikácii, oprave a transkripcii DNA. Účinok moxifloxacínu závisí od jeho koncentrácie v krvi a tkanivách. Minimálne baktericídne koncentrácie sa takmer nelíšia od IPC.

Neexistuje žiadna skrížená rezistencia s penicilínmi, cefalosporínmi, aminoglykozidmi, makrolidmi a tetracyklínmi. Celkový výskyt rezistencie je nízky. Štúdie in vitro ukázali, že rezistencia na moxifloxacín sa vyvíja pomaly ako výsledok série po sebe nasledujúcich mutácií. Medzi liekmi zo skupiny fluorochinolónov sa pozoruje skrížená rezistencia. Niektoré grampozitívne a anaeróbne organizmy rezistentné na iné fluorochinolóny sú však citlivé na moxifloxacín.

Nemá fotosenzibilizačný účinok.

Indikácie

Infekcie horných a dolných dýchacích ciest: akútna sinusitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, komunitná pneumónia; infekcie kože a mäkkých tkanív.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, vek do 18 rokov, epilepsia, silné hnačky, tehotenstvo, dojčenie.S opatrnosťou. Konvulzívny syndróm (v anamnéze), zlyhanie pečene (skupina C na stupnici Child-Puge), predĺženie intervalu Q-T; bradykardia, ischémia myokardu, súčasné užívanie liekov, ktoré spomaľujú vedenie srdca (vrátane antiarytmík triedy Ia, II, III, tricyklických antidepresív, neuroleptík); pacienti na hemodialýze (nedostatočné skúsenosti s používaním); hnačka, pseudomembranózna kolitída; súčasný príjem GCS.

Vedľajšie účinky

Často - 1-10%, zriedka - 0,1-1%, extrémne zriedkavo - 0,01-0,1%.

Z tráviaceho systému: často - bolesť brucha, dyspepsia (vrátane plynatosti, nevoľnosti, vracania, zápchy, hnačky), zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz; zriedkavo - sucho v ústach, kandidóza ústnej sliznice, anorexia, stomatitída, glositída, zvýšená gama-glutamín transferáza; extrémne zriedkavo - gastritída, zmena farby jazyka, dysfágia, prechodná žltačka.

Z nervového systému: často - závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - asténia, nespavosť alebo ospalosť, nervozita, úzkosť, tremor, parestézia; extrémne zriedkavo - halucinácie, depersonalizácia, zvýšený svalový tonus, zhoršená koordinácia pohybov, nepokoj, amnézia, afázia, emočná labilita, poruchy spánku, poruchy reči, poruchy kognitívnych procesov, hypestézia, kŕče, zmätenosť, depresia.

Zo zmyslov: často - zmena chuti; extrémne zriedkavo - zhoršenie zraku, amblyopia, strata citlivosti na chuť, parosmia.

Zo strany CCC: zriedkavo - tachykardia, zvýšený krvný tlak, palpitácie, bolesť na hrudníku, predĺženie Q-T intervalu; extrémne zriedkavé - zníženie krvného tlaku, vazodilatácia,

Z dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť; extrémne zriedkavé - bronchiálna astma.

Z muskuloskeletálneho systému: zriedkavo - artralgia, myalgia; extrémne zriedkavo - bolesť chrbta, bolesť nôh, artritída, tendinopatia.

Z genitourinárneho systému: zriedkavo - vaginálna kandidóza, vaginitída; extrémne zriedkavo - bolesť v dolnej časti brucha, opuch tváre, periférny edém, zhoršená funkcia obličiek.

Alergické reakcie: zriedkavo - vyrážka, svrbenie; extrémne zriedkavo - urtikária, anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: často - opuch, zápal, bolesť v mieste vpichu; zriedkavo - flebitída.

Laboratórne ukazovatele: zriedkavo - leukopénia, zvýšený protrombínový čas, eozinofília, trombocytóza, zvýšená aktivita amylázy; extrémne zriedkavo - zníženie koncentrácie tromboplastínu, zníženie protrombínového času, trombocytopénia, anémia, hyperglykémia, hyperlipidémia, hyperurikémia, zvýšená aktivita LDH. Súvislosť s užívaním lieku nebola preukázaná: zvýšenie alebo zníženie hematokritu, leukocytóza, erytrocytóza alebo erytropénia, zníženie koncentrácie glukózy, Hb, močoviny, zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy.

Iné: zriedkavo - kandidóza, celkové nepohodlie, potenie.

Aplikácia a dávkovanie

Vnútri alebo vo forme intravenóznej infúzie (pomaly, počas 60 minút) - 400 mg 1-krát denne. Tableta sa prehltne celá, bez žuvania, bez ohľadu na jedlo. Priebeh liečby exacerbácie chronickej bronchitídy - 5 dní, pneumónie získanej v komunite - 10 dní, akútnej sinusitídy, infekcií kože a mäkkých tkanív - 7 dní.

U starších pacientov s hepatálnou (skupiny A, B na Child-Pugeovej stupnici) a/alebo obličkami (vrátane s CC menším ako 30 ml/min/1,73 m2) insuficienciou nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu.

špeciálne pokyny

Počas liečby fluorochinolónmi sa môže vyvinúť zápal a ruptúra ​​šľachy, najmä u starších pacientov a u pacientov súbežne užívajúcich kortikosteroidy. Pri prvom príznaku bolesti alebo zápalu šliach by pacienti mali prerušiť liečbu a znehybniť postihnutú končatinu.

Existuje priamy vzťah medzi zvýšením koncentrácie moxifloxacínu a zvýšením intervalu Q-T (riziko rozvoja komorových arytmií, vrátane torsades de pointes). V dôsledku toho by sa nemala prekročiť odporúčaná dávka (400 mg) a rýchlosť infúzie (najmenej 60 minút).

Ak sa počas liečby objaví silná hnačka, liek sa má vysadiť.

Interakcia

Antacidá, minerály, multivitamíny zhoršujú vstrebávanie (vzhľadom na tvorbu chelátových komplexov s polyvalentnými katiónmi) a znižujú plazmatickú koncentráciu moxifloxacínu (súčasné podávanie je možné v intervaloch 4 hodiny pred alebo 2 hodiny po užití moxifloxacínu).

Súčasné užívanie s inými chinolónmi zvyšuje riziko predĺženia QT intervalu.

Ranitidín znižuje absorpciu moxifloxacínu.

Neinteraguje s probenecidom, warfarínom, perorálnymi kontraceptívami, teofylínom, glibenklamidom, morfínom, itrakonazolom.

Mierne ovplyvňuje farmakokinetické parametre digoxínu.

Kortikosteroidy zvyšujú riziko tendovaginitídy alebo ruptúry šľachy.

Infúzny roztok je kompatibilný s nasledujúcimi roztokmi liečiv: 0,9 % a 1 molárny roztok NaCl, voda na injekciu, roztok dextrózy (5, 10 a 40 %), xylitol 20 % roztok, Ringerov roztok, Ringerov laktát, 10 % roztok aminofusínu , roztok ionosteril.

Nekompatibilné s 10 a 20 % roztokmi NaCl, 4,2 a 8,4 % roztokmi hydrogénuhličitanu sodného.

Recenzie o lieku Avelox: 0

Napíšte svoju recenziu

Používate Avelox ako analóg alebo naopak?

Formulár na uvoľnenie

Infúzny roztok

Balíček

farmakologický účinok

Antibakteriálne liečivo zo skupiny fluorochinolónov. Má baktericídny účinok. Mechanizmus účinku je spôsobený inhibíciou bakteriálnych topoizomeráz II a IV, čo vedie k narušeniu syntézy DNA v mikrobiálnej bunke. In vitro je liek účinný proti širokému spektru gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií, anaeróbov, acidorezistentných baktérií a atypických foriem, vr. Mykoplazmy, chlamýdie, legionely. Účinné proti baktériám rezistentným na beta-laktámové a makrolidové antibiotiká.
Do Aveloxu citlivé grampozitívne baktérie: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov citlivých na meticilín), Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a makrolidy), Streptococcus pyogenes (skupina A); Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov citlivých na meticilín), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprofyticstheria; Gramnegatívne baktérie: Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; anaeróbne baktérie: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (vrátane Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.
Avelox je účinný aj proti Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo u dospelých (18 rokov a starších):
- akútna sinusitída;
- exacerbácia chronickej bronchitídy;
- pneumónia získaná v komunite;
- infekcie kože a mäkkých tkanív.

Kontraindikácie

- tehotenstvo;
- laktácia (dojčenie);
- detstvo a dospievanie;
- precitlivenosť na zložky infúzneho roztoku a iné lieky chinolónovej série.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Avelox je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva.
Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

špeciálne pokyny

Užívanie chinolónových liekov je spojené s možným rizikom vzniku záchvatov. Vzhľadom na to sa má Avelox používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami CNS s predispozíciou na záchvaty. Nepredpisujte liek pacientom s epilepsiou.
Pri použití moxifloxacínu je možné mierne predĺženie QT intervalu. Existuje priamy vzťah medzi zvýšením koncentrácie moxifloxacínu a zvýšením QT intervalu. Vzhľadom na to by sa nemali prekračovať odporúčané dávky (400 mg) a čas podávania lieku (60 minút). Predĺženie QT intervalu je spojené so zvýšeným rizikom vzniku ventrikulárnych arytmií, vrátane torsade de pointes. Pri použití moxifloxacínu (vo forme tabliet aj vo forme infúzie) viac ako 8 000 pacientov nezaznamenalo morbiditu alebo mortalitu spojenú s predĺžením QT intervalu. Liek sa však má podávať s opatrnosťou pacientom s ochoreniami sprevádzanými zvýšeným rizikom vzniku ventrikulárnych arytmií, s vrodenými alebo získanými ochoreniami sprevádzanými predĺžením QT intervalu alebo užívajúcim lieky, ktoré potenciálne spomaľujú vedenie srdca (vrátane antiarytmík triedy Ia, II, III, tricyklické antidepresíva, neuroleptiká).
V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o použití moxifloxacínu u pacientov s klinicky významnou bradykardiou a so známkami akútnej ischémie myokardu. Vzhľadom na riziko vzniku arytmií u týchto pacientov sa má Avelox podávať opatrne.
Vzhľadom na to, že počas liečby fluorochinolónmi u starších pacientov a pacientov užívajúcich kortikosteroidy existuje riziko pretrhnutia šľachy alebo rozvoja tendovaginitídy, odporúča sa prestať používať Avelox, ak sa objaví bolesť alebo príznaky zápalu šľachy. V uskutočnených klinických štúdiách neboli počas užívania moxifloxacínu hlásené žiadne prípady ruptúry šľachy. Avelox sa však má počas liečby kortikosteroidmi používať opatrne.
Pri prvom použití lieku existuje riziko vzniku reakcií z precitlivenosti a anafylaktických reakcií, v takýchto prípadoch je potrebné okamžite informovať lekára. Zriedkavo môže anafylaktická reakcia prejsť do anafylaktického šoku. V takýchto prípadoch sa má podávanie lieku okamžite zastaviť a majú sa prijať vhodné resuscitačné opatrenia.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek (vrátane QC2) nevyžadujú úpravu dávkovacieho režimu. Údaje o farmakodynamike a farmakokinetike moxifloxacínu u pacientov na hemodialýze sú v súčasnosti nedostatočné.
V prípade poruchy funkcie pečene (Child Pugh A, B) nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. Farmakodynamika a farmakokinetika moxifloxacínu u pacientov s poruchou funkcie pečene Child-Pugh C sa neskúmala, preto sa má liek tejto kategórii pacientov predpisovať opatrne.
Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávkovacieho režimu.
Pri súčasnom použití moxifloxacínu a itrakonazolu nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu.
Moxifloxacín nemá potenciál pre fototoxicitu.
Pediatrické použitie
Použitie Aveloxu na infúziu u detí a dospievajúcich sa neodporúča.

Zlúčenina

1 injekčná liekovka obsahuje moxifloxacín (vo forme hydrochloridu) 400 mg

Dávkovanie a podávanie

Vo forme intravenóznej infúzie (pomaly, počas 60 minút) - 400 mg 1-krát denne. Priebeh liečby exacerbácie chronickej bronchitídy - 5 dní, pneumónie získanej v komunite - 10 dní, akútnej sinusitídy, infekcií kože a mäkkých tkanív - 7 dní. U starších pacientov s hepatálnou (skupiny A, B na Child-Pugeovej stupnici) a/alebo obličkami (vrátane s CC menším ako 30 ml/min/1,73 m2) insuficienciou nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu.

Vedľajšie účinky

Výskyt vedľajších účinkov: často ->=1%=0,1%=0,01% Z tráviaceho systému:často - bolesť brucha, nevoľnosť, hnačka, vracanie, príznaky dyspepsie, poruchy chuti, zmeny pečeňových testov; zriedkavo - sucho v ústach, plynatosť, zápcha, kandidóza ústnej sliznice, nedostatok chuti do jedla, stomatitída, glositída, gastrointestinálna dysfunkcia, zvýšená aktivita GGT; v niektorých prípadoch - gastritída, zmena farby jazyka, dysfágia, prechodná žltačka.
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat; zriedkavo - nespavosť, nervozita, ospalosť, úzkosť, tremor, parestézia; v ojedinelých prípadoch - halucinácie, depersonalizácia, zvýšený svalový tonus, porucha koordinácie, nepokoj, amnézia, afázia, emočná labilita, poruchy spánku (vrátane parasomnie), poruchy reči, poruchy kognitívnych procesov, hypestézia, kŕče, zmätenosť, depresia.
Zo strany kardiovaskulárneho systému:často - predĺženie QT intervalu u pacientov so súčasnou hypokaliémiou; zriedkavo - tachykardia, arteriálna hypertenzia, palpitácie, predĺženie QT intervalu s normálnym obsahom draslíka v krvi; v niektorých prípadoch - arteriálna hypotenzia, vazodilatácia, periférny edém.
Z hematopoetického systému: zriedkavo - leukopénia, zvýšený protrombínový čas, eozinofília, trombocytóza; v ojedinelých prípadoch - zníženie hladiny tromboplastínu, zníženie protrombínového času, trombocytopénia, anémia.
Zo strany metabolizmu: zriedkavo - zvýšená aktivita amylázy; v ojedinelých prípadoch - hyperglykémia, hyperurikémia, zvýšenie LDH (v dôsledku zmien pečeňových testov).
Z pohybového aparátu: zriedkavo - artralgia, myalgia; v ojedinelých prípadoch - artritída, tendinopatia.
Z dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť; v ojedinelých prípadoch - bronchiálna astma.
Z reprodukčného systému: zriedkavo - vaginálna kandidóza, vaginitída.
Z močového systému: v zriedkavých prípadoch - zhoršená funkcia obličiek.
Zo zmyslových orgánov: v ojedinelých prípadoch - porucha zraku, amblyopia, strata citlivosti na chuť, parosmia.
Dermatologické reakcie: zriedkavo - vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie.
Alergické reakcie: v ojedinelých prípadoch - urtikária.
Lokálne reakcie:často - edém, alergické reakcie, zápal, bolesť v oblasti injekcie; zriedkavo - flebitída v mieste infúzie.
Ostatné: zriedkavo - asténia, kandidóza, celkové nepohodlie, bolesť na hrudníku; v niektorých prípadoch - bolesť v panve, opuch tváre, bolesť chrbta, porušenie laboratórnych testov, alergické reakcie, bolesť v nohách. Počas klinických štúdií bola väčšina vedľajších účinkov (90 %) miernej alebo strednej závažnosti.
V niektorých prípadoch boli pozorované zmeny laboratórnych parametrov, ktorých výskyt priamo nesúvisí s užívaním lieku: zvýšenie alebo zníženie hematokritu, leukocytóza, erytrocytóza, erytropénia, zníženie hladiny glukózy v krvi, zníženie hemoglobínu, zvýšenie alkalickej fosfatázy, zvýšenie GGT / AST, zvýšenie GGT / ALT, zvýšené hladiny bilirubínu, kyseliny močovej, kreatinínu, močoviny.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití Aveloxu a kortikosteroidov sa zvyšuje riziko tendovaginitídy alebo ruptúry šľachy.
V klinických štúdiách sa nezistila žiadna interakcia Aveloxu s probenecidom, warfarínom a perorálnymi kontraceptívami. Nezistila sa žiadna klinicky významná interakcia medzi moxifloxacínom a glibenklamidom.
Farmakokinetická interakcia
Moxifloxacín mierne mení farmakokinetické parametre digoxínu.
Pri súčasnom použití moxifloxacín neovplyvňuje farmakokinetiku teofylínu.
Pri parenterálnom použití morfínu a moxifloxacínu nedochádza k zníženiu ich biologickej dostupnosti.
Farmaceutická interakcia
Infúzny roztok moxifloxacínu je nekompatibilný s nasledujúcimi infúznymi roztokmi: chlorid sodný 10%, chlorid sodný 20%, hydrogénuhličitan sodný 4,2%, hydrogénuhličitan sodný 8,4%.

Predávkovanie

Pri použití Aveloxu u zdravých dobrovoľníkov v jednorazových dávkach do 1,2 g alebo v dávke 600 mg/deň počas 10 dní sa nezaznamenali žiadne vedľajšie účinky.
Liečba: v prípade predávkovania sa symptomatická liečba vykonáva v súlade s klinickou situáciou. Použitie aktívneho uhlia sa odporúča iba v prípade predávkovania moxifloxacínom vo forme tabliet. Po intravenóznom podaní aktívne uhlie mierne (približne 20 %) znižuje systémovú expozíciu moxifloxacínu.

Podmienky skladovania

Drogu skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote 8° až 25°C, nezmrazujte.

farmakologický účinok

Širokospektrálne antibakteriálne baktericídne liečivo, 8-metoxyfluorochinolón. Baktericídny účinok moxifloxacínu je spôsobený inhibíciou bakteriálnych topoizomeráz II a IV, čo vedie k narušeniu procesov replikácie, opravy a transkripcie biosyntézy mikrobiálnej DNA a v dôsledku toho k smrti mikrobiálnych buniek.

Minimálne baktericídne koncentrácie liečiva sú vo všeobecnosti porovnateľné s jeho MIC.

Mechanizmy odporu

Mechanizmy vedúce k vzniku rezistencie voči penicilínom, cefalosporínom, aminoglykozidom, makrolidom a tetracyklínom neovplyvňujú antibakteriálnu aktivitu moxifloxacínu. Skrížená rezistencia medzi týmito skupinami antibakteriálnych liekov a moxifloxacínom sa nepozoruje. Doposiaľ neboli pozorované žiadne prípady rezistencie na plazmidy. Celková frekvencia rozvoja rezistencie je veľmi nízka (10 -7 -10 -10). Rezistencia na moxifloxacín sa vyvíja pomaly prostredníctvom viacerých mutácií. Opakovaná expozícia moxifloxacínu mikroorganizmom v koncentráciách pod MIC je sprevádzaná len miernym zvýšením. Boli hlásené prípady skríženej rezistencie na chinolóny. Niektoré grampozitívne a anaeróbne organizmy rezistentné na iné chinolóny však zostávajú citlivé na moxifloxacín.

Zistilo sa, že pridanie metoxyskupiny v polohe C8 k štruktúre molekuly moxifloxacínu zvyšuje aktivitu moxifloxacínu a znižuje tvorbu rezistentných mutantných kmeňov grampozitívnych baktérií. Pridanie bicykloamínovej skupiny v polohe C7 zabraňuje rozvoju aktívneho efluxu, mechanizmu rezistencie na fluorochinolóny.

Moxifloxacín je účinný in vitro proti širokému spektru gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov, anaeróbom, acidorezistentným baktériám a atypickým baktériám, ako sú Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., ako aj baktériám odolným voči beta- laktámové a makrolidové antibiotiká.

Vplyv na ľudskú črevnú mikroflóru

V dvoch štúdiách vykonaných na dobrovoľníkoch boli zaznamenané nasledujúce zmeny v črevnej mikroflóre po perorálnom podaní moxifloxacínu: zníženie koncentrácií Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. a anaeróbov Bifidobacterium spp. ., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Tieto zmeny boli reverzibilné do dvoch týždňov. Neboli nájdené žiadne toxíny Clostridium difficile.

Testovanie citlivosti in vitro

Spektrum antibakteriálnej aktivity moxifloxacínu zahŕňa nasledujúce mikroorganizmy:

citlivý	Stredne citlivý	odporový
Gram pozitívny
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a kmeňov s viacnásobnou antibiotickou rezistenciou), ako aj kmeňov rezistentných na dve alebo viaceré antibiotiká, ako je penicilín (MIC ≥ 2 μg/ml), cefalosporíny druhej generácie (napríklad cefuroxím), makrolidy, tetracyklíny, trimetoprim/sulfametoxazol
Streptococcus pyogenes (skupina A)*
Skupina Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* a S. intermedius)
Skupina Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín)*		Staphylococcus aureus (kmene rezistentné na meticilín/ofloxacín)**
Koaguláza-negatívne Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), kmene citlivé na meticilín		Koaguláza-negatívne Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), kmene rezistentné na meticilín
	Enterococcus faecalis* (len kmene citlivé na vankomycín a gentamicín)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
Gram negatívny
Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov β-laktamázových a neprodukujúcich β-laktamázu)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu a kmeňov neprodukujúcich β-laktamázu)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*a
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*a
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea aglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providence spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaeróby
	Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Atypické
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* - citlivosť na moxifloxacín je potvrdená klinickými údajmi.

** - Použitie Aveloxu ® sa neodporúča na liečbu infekcií spôsobených kmeňmi Staphylococcus aureus rezistentnými na meticilín (MRSA). V prípade suspektných alebo potvrdených infekcií spôsobených MRSA sa má začať liečba vhodnými antibakteriálnymi liekmi.

a - je možný rozvoj získanej rezistencie.

Pre určité kmene sa šírenie získanej rezistencie môže líšiť v závislosti od geografickej oblasti a v priebehu času. V tomto ohľade je žiaduce mať pri testovaní citlivosti kmeňa lokálne informácie o rezistencii, najmä pri liečbe závažných infekcií.

Ak u pacientov podstupujúcich liečbu v nemocnici hodnota AUC/MIC90 prekročí 125 a Cmax/MIC90 je v rozsahu 8-10, potom to naznačuje klinické zlepšenie. U ambulantných pacientov sú hodnoty týchto náhradných parametrov zvyčajne nižšie: AUC / MIC 90 > 30-40.

* AUIC - plocha pod inhibičnou krivkou (pomer AUC / MIC 90)

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa moxifloxacín rýchlo a takmer úplne absorbuje.

Absolútna biologická dostupnosť po perorálnej a intravenóznej infúzii je približne 91 %.

Farmakokinetika moxifloxacínu, keď sa užíva v dávke 50 až 1 200 mg raz, ako aj 600 mg / deň počas 10 dní, je lineárna.

Po jednorazovej dávke moxifloxacínu v dávke 400 mg sa Cmax v krvi dosiahne v priebehu 0,5-4 hodín a je 3,1 mg/l. Po perorálnom podaní 400 mg moxifloxacínu 1-krát denne je Css max 3,2 mg/la Css min je 0,6 mg/l.

Pri užívaní moxifloxacínu s jedlom dochádza k miernemu predĺženiu času na dosiahnutie C max (o 2 hodiny) a k miernemu zníženiu C max (približne 16 %), pričom dĺžka absorpcie sa nemení. Tieto údaje však nemajú klinický význam a liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem potravy.

Po jednorazovej infúzii Aveloxu v dávke 400 mg počas 1 hodiny sa Cmax dosiahne na konci infúzie a je 4,1 mg/l, čo zodpovedá zvýšeniu približne o 26 % v porovnaní s hodnotou tohto ukazovateľa pri užití ústne. Expozícia lieku, určená pomocou AUC, mierne prevyšuje expozíciu, keď sa liek užíva perorálne.

Pri viacnásobných intravenóznych infúziách v dávke 400 mg trvajúcich 1 hodinu sa Css max a Css min pohybujú od 4,1 mg/l do 5,9 mg/l a od 0,43 mg/l do 0,84 mg/l. Priemerný Css, ktorý sa rovná 4,4 mg/l, sa dosiahne na konci infúzie.

Distribúcia

Rovnovážny stav sa dosiahne do 3 dní.

Väzba na krvné bielkoviny (hlavne albumín) je asi 45 %.

Moxifloxacín sa rýchlo distribuuje do orgánov a tkanív. Vd je približne 2 l/kg.

Vysoké koncentrácie moxifloxacínu, prevyšujúce koncentrácie v plazme, sa vytvárajú v pľúcnom tkanive (vrátane epitelovej tekutiny, alveolárnych makrofágov), v nosových dutinách (maxilárne a etmoidálne dutiny), v nosových polypoch, ložiskách zápalu (v obsahu pľuzgiere s kožnými léziami). V intersticiálnej tekutine a slinách sa moxifloxacín stanovuje vo voľnej forme, ktorá nie je viazaná na proteíny, v koncentrácii vyššej ako v plazme. Okrem toho sú vysoké koncentrácie moxifloxacínu stanovené v tkanivách brušných orgánov, peritoneálnej tekutine a tiež v tkanivách ženských pohlavných orgánov.

Metabolizmus

Moxifloxacín prechádza biotransformáciou 2. fázy a vylučuje sa z tela obličkami, ako aj črevami, v nezmenenej forme aj vo forme inaktívnych sulfozlúčenín (M1) a glukuronidov (M2). Moxifloxacín nie je biotransformovaný mikrozomálnym systémom cytochrómu P450. Metabolity M1 a M2 sú prítomné v plazme v koncentráciách nižších ako materská látka. Podľa výsledkov predklinických štúdií sa preukázalo, že tieto metabolity nemajú negatívny vplyv na organizmus z hľadiska bezpečnosti a znášanlivosti.

chov

T 1/2 je približne 12 hodín Priemerný celkový klírens po perorálnom podaní a po intravenóznom podaní v dávke 400 mg je 179-246 ml/min.

Renálny klírens je 24-53 ml/min. To naznačuje čiastočnú tubulárnu reabsorpciu lieku.

Hmotnostná bilancia materskej zlúčeniny a metabolitov fázy 2 je približne 96 – 98 %, čo naznačuje absenciu oxidačného metabolizmu. Asi 22% jednorazovej dávky (400 mg) sa vylúči v nezmenenej forme obličkami, asi 26% - cez črevá.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

V štúdii farmakokinetiky moxifloxacínu u mužov a žien sa zistili rozdiely 33 %, pokiaľ ide o AUC a C max. Absorpcia moxifloxacínu bola nezávislá od pohlavia. Rozdiely v AUC a C max boli spôsobené skôr rozdielmi v telesnej hmotnosti než v pohlaví a nepovažujú sa za klinicky významné.

Nezistili sa žiadne klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike moxifloxacínu u pacientov rôznych etnických skupín a rôzneho veku.

Farmakokinetické štúdie moxifloxacínu u detí sa neuskutočnili.

Nezistili sa žiadne významné zmeny vo farmakokinetike moxifloxacínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek (vrátane CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Nezistili sa žiadne významné rozdiely v koncentrácii moxifloxacínu u pacientov s poruchou funkcie pečene (Child-Pugh triedy A a B) v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi a pacientmi s normálnou funkciou pečene.

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia u dospelých spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:

- akútna sinusitída;

- exacerbácia chronickej bronchitídy;

- komunitná pneumónia (vrátane tých, ktoré sú spôsobené kmeňmi mikroorganizmov s mnohonásobnou rezistenciou na antibiotiká *);

- nekomplikované infekcie kože a mäkkých tkanív;

- komplikované infekcie kože a podkožných štruktúr (vrátane infikovanej diabetickej nohy);

- komplikované vnútrobrušné infekcie vrátane polymikrobiálnych infekcií, vrát. intraperitoneálne abscesy;

- nekomplikované zápalové ochorenia panvových orgánov (vrátane salpingitídy a endometritídy).

* - Streptococcus pneumoniae s rezistenciou na viaceré antibiotiká zahŕňa kmene rezistentné na penicilín a kmene rezistentné na dve alebo viac antibiotík z takých skupín, ako sú penicilíny (s MIC ≥2 mg/ml), cefalosporíny druhej generácie (cefuroxím), makrolidy, tetracyklíny a trimetoprim/ sulfametoxazol.

Mali by sa vziať do úvahy súčasné oficiálne usmernenia o pravidlách používania antibakteriálnych látok.

Dávkovací režim

Liek sa predpisuje perorálne a intravenózne, 400 mg 1-krát denne.

Dĺžka liečby Aveloxom pri perorálnom a intravenóznom podaní je určená závažnosťou infekcie a klinickým účinkom a je: exacerbácia chronickej bronchitídy- 5-10 dní; pri komunitná pneumónia celkové trvanie postupnej terapie (v / v úvode s následným perorálnym podaním) - 7-14 dní, najprv v / v, potom vo vnútri alebo 10 dní vo vnútri; pri akútna sinusitída a nekomplikované infekcie kože a mäkkých tkanív- 7 dní; pri komplikované infekcie kože a podkožného tkaniva celkové trvanie postupnej terapie (v / v úvode s následným perorálnym podaním) je 7-21 dní; pri komplikované intraabdominálne infekcie celkové trvanie postupnej liečby (v / pri zavádzaní lieku, po ktorom nasleduje perorálne podávanie) je 5-14 dní; pri nekomplikované zápalové ochorenia panvových orgánov - 14 dní.

Dĺžka liečby Aveloxom môže dosiahnuť 21 dní.

Zmeny v dávkovacom režime starší pacienti nevyžaduje sa.

Účinnosť a bezpečnosť moxifloxacínu v deti a tínedžeri nie je nainštalovaný.

Pacienti s poruchou funkcie pečene zmeny dávkovacieho režimu nie sú potrebné.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (vrátane ťažkého zlyhania obličiek s CC ≤ 30 ml/min/1,73 m 2 ), ako aj u pacientov na kontinuálnej hemodialýze a dlhodobej ambulantnej peritoneálnej dialýze nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu.

U pacientov rôznych etnických skupín nie je potrebná zmena dávkovacieho režimu.

Tablety sa majú užívať bez žuvania, s malým množstvom vody, bez ohľadu na jedlo. Neprekračujte odporúčanú dávku.

Infúzny roztok sa má podávať intravenózne počas 60 minút. Liečivo sa môže podávať buď zriedené alebo neriedené pomocou T-kusu). Roztok Avelox je kompatibilný s nasledujúcimi roztokmi: voda na injekciu, roztok chloridu sodného 0,9 %, roztok chloridu sodného 1 M, roztok dextrózy 5 %, roztok dextrózy 10 %, roztok dextrózy 40 %, roztok xylitolu 20 %, Ringerov roztok, Ringerov roztok laktátu .

Má sa použiť len číry roztok.

Po zriedení kompatibilnými rozpúšťadlami zostáva roztok Aveloxu stabilný 24 hodín pri izbovej teplote. Keďže roztok nie je možné zmraziť alebo chladiť, nesmie sa uchovávať v chladničke. Roztok sa môže po ochladení vyzrážať, ale zrazenina sa zvyčajne rozpúšťa pri teplote miestnosti. Roztok by sa mal skladovať v pôvodnom obale.

Ak je infúzny roztok predpísaný spolu s inými liekmi, potom sa má každý liek podávať samostatne.

Vedľajší účinok

Údaje o nežiaducich účinkoch hlásených pri použití moxifloxacínu 400 mg (ústami, s postupnou terapiou [v/v úvode lieku s následným perorálnym podaním] a len v/v) sú získané z klinických štúdií a postmarketingových hlásení ( zvýraznené kurzívou ). Nežiaduce reakcie uvedené v skupine „často“ sa vyskytli s frekvenciou pod 3 %, s výnimkou nevoľnosti a hnačky.

V každej skupine frekvencie sú nežiaduce liekové reakcie uvedené v zostupnom poradí významnosti. Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: často (od ≥1/100 do<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Infekcie: plesňové infekcie.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, trombocytémia, predĺženie protrombínového času a zvýšenie INR; zriedkavo - zmena koncentrácie tromboplastínu; veľmi zriedkavo - zvýšenie koncentrácie protrombínu a zníženie INR.

Z imunitného systému: zriedkavo - alergické reakcie, žihľavka, svrbenie, vyrážka, eozinofília; zriedkavo - anafylaktické / anafylaktoidné reakcie, angioedém vrátane laryngeálneho edému (potenciálne život ohrozujúce); veľmi zriedkavo - anafylaktický / anafylaktoidný šok (vrátane potenciálne život ohrozujúceho).

Zo strany výmenylátky: zriedkavo - hyperlipidémia; zriedkavo - hyperglykémia, hyperurikémia.

Mentálne poruchy: zriedkavo - úzkosť, psychomotorická hyperreaktivita, agitovanosť; zriedkavo - emočná labilita, depresia ( vo veľmi zriedkavých prípadoch je možné správanie so sklonom k ​​sebapoškodzovaniu, ako sú samovražedné myšlienky alebo pokusy o samovraždu ), halucinácie; veľmi zriedkavo - depersonalizácia, psychotické reakcie ( potenciálne prejavujúce sa v správaní so sklonom k ​​sebapoškodzovaniu, ako sú samovražedné myšlienky alebo pokusy o samovraždu).

Z nervového systému:často - závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - parestézia, dysestézia, poruchy chuti (vrátane vo veľmi zriedkavých prípadoch ageúzia), zmätenosť, dezorientácia, poruchy spánku, tremor, vertigo, ospalosť; zriedkavo - hypoestézia, porucha čuchu (vrátane anosmie), atypické sny, porucha koordinácie (vrátane porúch chôdze v dôsledku závratov alebo vertiga, vo veľmi zriedkavých prípadoch vedie k zraneniam v dôsledku pádov, najmä u starších pacientov) kŕče s rôznymi klinickými prejavmi (vrátane záchvatov "grand mal"), poruchy pozornosti, poruchy reči, amnézia, periférna neuropatia, polyneuropatia; veľmi zriedkavo - hyperestézia.

Zo strany orgánu zraku: zriedkavo - zhoršenie zraku (najmä s reakciami centrálneho nervového systému); veľmi zriedkavo - prechodná strata zraku (najmä s reakciami centrálneho nervového systému).

Z orgánu sluchu: zriedkavo - tinitus, porucha sluchu vrátane hluchoty (zvyčajne reverzibilná).

Zo strany kardiovaskulárneho systému:často - predĺženie QT intervalu u pacientov so súčasnou hypokaliémiou; zriedkavo - predĺženie QT intervalu, palpitácie, tachykardia, vazodilatácia; zriedkavo - zvýšený krvný tlak, znížený krvný tlak, mdloby, ventrikulárne tachyarytmie; veľmi zriedkavo - nešpecifické arytmie, polymorfná komorová tachykardia (piruetového typu), zástava srdca (hlavne u jedincov s predispozičnými arytmiami, ako je klinicky významná bradykardia, akútna ischémia myokardu).

Z dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť vrátane astmatického stavu.

Z tráviaceho systému:často - nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka; zriedkavo - znížená chuť do jedla a znížený príjem potravy, zápcha, dyspepsia, plynatosť, gastroenteritída (okrem erozívnej gastroenteritídy), zvýšená aktivita amylázy; zriedkavo - dysfágia, stomatitída, pseudomembranózna kolitída (vo veľmi zriedkavých prípadoch spojená so život ohrozujúcimi komplikáciami).

Zo strany pečene a žlčových ciest:často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedkavo - abnormálna funkcia pečene (vrátane zvýšenej aktivity LDH), zvýšená koncentrácia bilirubínu, zvýšená aktivita GGT a alkalickej fosfatázy; zriedkavo - žltačka, hepatitída (hlavne cholestatická); veľmi zriedka - fulminantná hepatitída, ktorá môže viesť k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene (vrátane smrteľných prípadov).

Zo strany kože: veľmi zriedka - bulózne kožné reakcie, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza (potenciálne život ohrozujúca).

Z pohybového aparátu: zriedkavo - artralgia, myalgia; zriedkavo - tendonitída, zvýšený svalový tonus a kŕče, svalová slabosť; veľmi zriedkavo - artritída, ruptúry šľachy, poruchy chôdze v dôsledku poškodenia pohybového aparátu, zvýšené príznaky myasthenia gravis.

Z močového systému: zriedkavo - dehydratácia (spôsobená hnačkou alebo zníženým príjmom tekutín); zriedkavo - porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek v dôsledku dehydratácie, čo môže viesť k poškodeniu obličiek, najmä u starších pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek).

Z tela ako celku: zriedkavo - celková nevoľnosť, nešpecifická bolesť, potenie.

Lokálne reakcie:často - reakcie v mieste injekcie / infúzie; zriedkavo - flebitída/tromboflebitída v mieste infúzie.

Frekvencia rozvoja nasledujúcich nežiaducich reakcií bola vyššia v skupine, ktorá dostávala postupnú liečbu:často - zvýšená aktivita GGT; zriedkavo - ventrikulárne tachyarytmie, arteriálna hypotenzia, edém, pseudomembranózna kolitída (vo veľmi zriedkavých prípadoch spojená so život ohrozujúcimi komplikáciami), kŕče s rôznymi klinickými prejavmi (vrátane záchvatov „grand mal“), halucinácie, porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek (ako následkom dehydratácie, ktorá môže viesť k poškodeniu obličiek, najmä u starších pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek).

Kontraindikácie na použitie

- anamnéza patológie šliach, ktorá sa vyvinula v dôsledku liečby chinolónovými antibiotikami;

- v predklinických a klinických štúdiách sa po podaní moxifloxacínu pozorovala zmena elektrofyziologických parametrov srdca, vyjadrená v predĺžení QT intervalu. V tejto súvislosti je použitie moxifloxacínu kontraindikované u pacientov nasledujúcich kategórií: vrodené alebo získané zdokumentované predĺženie QT intervalu, poruchy elektrolytov, najmä nekorigovaná hypokaliémia; klinicky významná bradykardia; klinicky významné srdcové zlyhanie so zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory; anamnéza arytmií sprevádzaných klinickými príznakmi;

- moxifloxacín sa nemá užívať s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval;

- vzhľadom na prítomnosť laktózy v prípravku je jeho podávanie kontraindikované pri vrodenej intolerancii laktózy, deficite laktázy, glukózo-galaktózovej malabsorpcii (pre tablety);

- kvôli obmedzenému počtu klinických údajov je použitie moxifloxacínu kontraindikované u pacientov s poruchou funkcie pečene (trieda C podľa Childa-Pugha) a u pacientov so zvýšením transamináz viac ako 5-krát vyšším ako ULN;

- tehotenstvo;

- laktácia (dojčenie);

- vek do 18 rokov;

- precitlivenosť na moxifloxacín, iné chinolóny alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

S opatrnosť aplikovať na ochorenia centrálneho nervového systému (vrátane ochorení podozrivých z postihnutia centrálneho nervového systému), ktoré sú náchylné na výskyt kŕčových záchvatov a znižujú prah kŕčovej pripravenosti; u pacientov s potenciálne proarytmickými stavmi, ako je akútna ischémia myokardu, najmä u žien a starších pacientov; s myasténiou gravis; s cirhózou pečene; pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré znižujú obsah draslíka.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnosť moxifloxacínu počas gravidity nebola stanovená a jeho použitie je kontraindikované. U detí, ktoré dostávali určité chinolóny, boli opísané prípady reverzibilného poškodenia kĺbov, ale tento účinok nebol zaznamenaný u plodu (ak ho matka užívala počas tehotenstva).

IN štúdie na zvieratách bola preukázaná reprodukčná toxicita. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.

Tak ako iné chinolóny, aj moxifloxacín spôsobuje poškodenie chrupavky veľkých kĺbov u predčasne narodených zvierat. V predklinických štúdiách sa zistilo, že malé množstvo moxifloxacínu sa vylučuje do materského mlieka. Údaje o jeho použití u žien počas laktácie nie sú k dispozícii. Preto je vymenovanie moxifloxacínu počas dojčenia kontraindikované.

Použitie u detí

Kontraindikované: deti a dospievajúci do 18 rokov .

Predávkovanie

K dispozícii sú obmedzené údaje o predávkovaní moxifloxacínom. Pri použití Aveloxu v dávke do 1 200 mg raz a 600 mg počas 10 dní alebo dlhšie sa nezaznamenali žiadne vedľajšie účinky.

Liečba: v prípade predávkovania sa podľa klinickej situácie vykonáva symptomatická a podporná liečba s monitorovaním EKG.

Použitie aktívneho uhlia ihneď po perorálnom podaní lieku môže pomôcť zabrániť nadmernej systémovej expozícii moxifloxacínu v prípadoch predávkovania.

lieková interakcia

Úprava dávky nie je potrebná, keď sa Avelox® podáva súbežne s atenololom, ranitidínom, doplnkami obsahujúcimi vápnik, teofylínom, perorálnymi kontraceptívami, glibenklamidom, itrakonazolom, digoxínom, morfínom, probenecidom (nepotvrdila sa žiadna klinicky významná interakcia s moxifloxacínom).

Je potrebné zvážiť možný aditívny účinok predĺženia QT intervalu moxifloxacínu a iných liekov, ktoré ovplyvňujú predĺženie QT intervalu. V dôsledku kombinovaného užívania moxifloxacínu a liekov, ktoré ovplyvňujú predĺženie QT intervalu, sa zvyšuje riziko vzniku komorových arytmií vrátane polymorfnej komorovej tachykardie typu „pirueta“. Kombinované použitie moxifloxacínu s nasledujúcimi liekmi, ktoré ovplyvňujú predĺženie QT intervalu, je kontraindikované: antiarytmiká triedy IA (vrátane chinidínu, hydrochinidínu, dizopyramidu); antiarytmiká triedy III (vrátane amiodarónu, sotalolu, dofetilidu, ibutilidu); antipsychotiká (vrátane fenotiazínu, pimozidu, sertindolu, haloperidolu, sultopridu); tricyklické antidepresíva; antimikrobiálne látky (sparfloxacín, IV erytromycín, pentamidín, antimalariká, najmä halofantrín); antihistaminiká (terfenadín, astemizol, mizolastín); iné (cisaprid, IV vinkamin), bepridil, difemanil.

Požitie lieku Avelox ® a antacíd, multivitamínov a minerálov môže narušiť vstrebávanie moxifloxacínu v dôsledku tvorby chelátových komplexov s polyvalentnými katiónmi obsiahnutými v týchto liekoch. V dôsledku toho môže byť koncentrácia moxifloxacínu v plazme výrazne nižšia ako terapeutická. V tejto súvislosti sa antacidá, antiretrovírusové látky (napr. didanozín) a iné lieky obsahujúce vápnik, horčík, hliník, železo, sukralfát, zinok majú užívať najmenej 4 hodiny pred alebo 4 hodiny po užití Aveloxu.

Pri kombinovanom použití Aveloxu s warfarínom sa protrombínový čas a ďalšie parametre zrážania krvi nemenia.

U pacientov užívajúcich antikoagulanciá v kombinácii s antibiotikami, vr. s moxifloxacínom sa vyskytli prípady zvýšenej antikoagulačnej aktivity antikoagulancií. Rizikovými faktormi sú prítomnosť infekčného ochorenia (a sprievodný zápalový proces), vek a celkový stav pacienta. Napriek tomu, že interakcia medzi moxifloxacínom a warfarínom nie je zistená, u pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú liečbu týmito liekmi, je potrebné sledovať INR a v prípade potreby upraviť dávku nepriamych antikoagulancií.

Moxifloxacín a digoxín navzájom významne neovplyvňujú farmakokinetické parametre. Pri opakovanom podávaní moxifloxacínu sa Cmax digoxínu zvýšila približne o 30 %. Zároveň sa nemení pomer AUC a C min digoxínu.

Pri súčasnom použití aktívneho uhlia a perorálneho moxifloxacínu v dávke 400 mg sa systémová biologická dostupnosť lieku zníži o viac ako 80 % v dôsledku spomalenia jeho absorpcie. V prípade predávkovania bráni použitie aktívneho uhlia v skorom štádiu absorpcie ďalšiemu zvýšeniu systémovej expozície.

Pri intravenóznom podaní so súčasným perorálnym podaním aktívneho uhlia je systémová biologická dostupnosť lieku mierne znížená (približne o 20 %) v dôsledku adsorpcie moxifloxacínu v lúmene gastrointestinálneho traktu počas enterohepatálnej cirkulácie.

Absorpcia moxifloxacínu sa nemení pri súčasnom požití potravy (vrátane mliečnych výrobkov). Moxifloxacín sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Nekompatibilita

Infúzny roztok moxifloxacínu nemožno podávať súčasne s nasledujúcimi liekmi: roztok chloridu sodného 10 %, roztok chloridu sodného 20 %, roztok hydrogénuhličitanu sodného 4,2 %, roztok hydrogénuhličitanu sodného 8,4 %.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Tablety by sa mali uchovávať mimo dosahu detí, na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Infúzny roztok sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote 15° až 30°C. Čas použiteľnosti lieku v injekčných liekovkách je 5 rokov, v polymérových nádobách - 3 roky.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Pacienti s miernou poruchou funkcie pečene(trieda A alebo B na stupnici Child-Pugh)

S opatrnosť použitie pri ťažkom zlyhaní pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Pacienti s poruchou funkcie obličiek(vrátane QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также pacienti na kontinuálnej hemodialýze a dlhodobej ambulantnej peritoneálnej dialýze, zmeny dávkovacieho režimu nie sú potrebné.

Použitie u starších pacientov

Starší pacienti zmeny dávkovacieho režimu nie sú potrebné.

špeciálne pokyny

V niektorých prípadoch sa po prvom použití lieku môže vyvinúť precitlivenosť a alergické reakcie, ktoré je potrebné okamžite hlásiť lekárovi. Veľmi zriedkavo, už po prvom použití lieku, môžu anafylaktické reakcie prejsť do život ohrozujúceho anafylaktického šoku. V týchto prípadoch sa má liečba Aveloxom ® prerušiť a okamžite začať s potrebnými terapeutickými opatreniami (vrátane protišokových opatrení).

Pri použití lieku Avelox ® u niektorých pacientov môže dôjsť k predĺženiu QT intervalu.

Avelox ® sa má používať s opatrnosťou u žien a starších pacientov. Keďže ženy majú dlhší QT interval ako muži, môžu byť citlivejšie na lieky, ktoré predlžujú QT interval. Starší pacienti sú tiež náchylnejší na lieky, ktoré ovplyvňujú QT interval.

Stupeň predĺženia QT intervalu sa môže zvyšovať so zvyšujúcou sa koncentráciou lieku, preto neprekračujte odporúčanú dávku. Predĺženie QT intervalu je spojené so zvýšeným rizikom ventrikulárnych arytmií, vrátane polymorfnej komorovej tachykardie. U pacientov s pneumóniou sa však zaznamenali korelácie medzi plazmatickými koncentráciami moxifloxacínu a predĺžením QT intervalu. U žiadneho z 9 000 pacientov liečených Aveloxom ® sa nevyskytli kardiovaskulárne komplikácie a úmrtia spojené s predĺžením QT intervalu.

Pri použití lieku Avelox ® sa môže zvýšiť riziko vzniku ventrikulárnych arytmií u pacientov so stavmi predisponujúcimi k arytmiám.

V tomto ohľade je Avelox ® kontraindikovaný:

Pacienti s preukázaným predĺžením QT intervalu;

Pacienti s nekorigovanou hypokaliémiou;

Pacienti so stavmi predisponujúcimi k arytmiám, ako je klinicky významná bradykardia.

Avelox ® sa má používať opatrne:

U pacientov s potenciálne proarytmickými stavmi, ako je akútna ischémia myokardu;

U pacientov s cirhózou pečene (pretože u tejto kategórie pacientov nemožno vylúčiť riziko predĺženia QT intervalu).

Pri užívaní lieku Avelox ® boli hlásené prípady fulminantnej hepatitídy, ktorá potenciálne viedla k rozvoju zlyhania pečene (vrátane smrteľných prípadov). Pacient má byť informovaný, že v prípade príznakov zlyhania pečene je potrebné pred pokračovaním liečby Aveloxom konzultovať s lekárom.

Pri užívaní lieku Avelox ® boli hlásené prípady bulóznych kožných lézií (ako je Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza). Pacient má byť informovaný, že v prípade príznakov kožných alebo slizničných lézií je potrebné pred pokračovaním liečby Aveloxom konzultovať s lekárom.

Užívanie chinolónových liekov je spojené s možným rizikom záchvatov. Avelox sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením CNS a poruchami CNS, ktorí majú predispozíciu na záchvaty alebo znižujú prah záchvatov.

Použitie širokospektrálnych antibakteriálnych liekov, vrátane Aveloxu ® , je spojené s rizikom vzniku pseudomembranóznej kolitídy spojenej s antibiotikami. Túto diagnózu je potrebné zvážiť u pacientov, u ktorých sa počas liečby Aveloxom rozvinie ťažká hnačka. V tomto prípade by sa mala okamžite predpísať vhodná liečba. Lieky, ktoré inhibujú intestinálnu motilitu, sú kontraindikované pri rozvoji ťažkej hnačky.

Avelox ® sa má používať opatrne u pacientov s myasténiou gravis kvôli možnej exacerbácii ochorenia.

Na pozadí chinolónovej terapie, vr. moxifloxacín, tendinitída a ruptúra ​​šľachy, najmä u starších pacientov a pacientov užívajúcich kortikosteroidy. Sú opísané prípady, ktoré sa vyskytli v priebehu niekoľkých mesiacov po ukončení liečby. Pri prvých príznakoch bolesti alebo zápalu v mieste poranenia treba liek vysadiť a postihnutú končatinu vyložiť.

Pri použití chinolónov sú zaznamenané fotosenzitívne reakcie. Pri vykonávaní predklinických a klinických štúdií, ako aj pri používaní lieku Avelox ® v praxi sa však nezaznamenali žiadne fotosenzitívne reakcie. Pacienti užívajúci Avelox ® by sa však mali vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu a ultrafialovému svetlu.

Použitie lieku vo forme tabliet na perorálne podanie sa neodporúča u pacientov s komplikovanými zápalovými ochoreniami panvových orgánov (napríklad spojenými s tubo-ovariálnymi alebo panvovými abscesmi).

Moxifloxacín sa neodporúča na liečbu infekcií spôsobených kmeňmi Staphylococcus aureus rezistentnými na meticilín. V prípade suspektných alebo potvrdených infekcií spôsobených MRSA sa má začať liečba vhodnými antibakteriálnymi liekmi.

Schopnosť Aveloxu ® inhibovať rast mykobaktérií môže spôsobiť in vitro interakciu moxifloxacínu s testom na Mycobacterium spp., čo vedie k falošne negatívnym výsledkom pri analýze vzoriek od pacientov liečených Aveloxom ® počas tohto obdobia. Pacienti liečení chinolónmi vrátane Aveloxu hlásili prípady senzorickej alebo senzomotorickej polyneuropatie vedúcej k parestézii, hypoestézii, dysestézii alebo slabosti. Pacienti, ktorí sa liečia Aveloxom ® majú byť upozornení na potrebu okamžitej konzultácie s lekárom pred pokračovaním liečby v prípade príznakov neuropatie, vrátane bolesti, pálenia, brnenia, necitlivosti alebo slabosti.

Psychiatrické reakcie sa môžu vyskytnúť aj po prvom podaní fluorochinolónov vrátane moxifloxacínu. Vo veľmi zriedkavých prípadoch depresia alebo psychotické reakcie progredujú do samovražedných myšlienok a správania so sklonom k ​​sebapoškodzovaniu, vrátane samovražedných pokusov. Ak sa takéto reakcie u pacientov vyvinú, Avelox ® sa má vysadiť a majú sa prijať potrebné opatrenia. Pri predpisovaní Aveloxu pacientom s psychózami a pacientom s psychiatrickým ochorením v anamnéze je potrebná opatrnosť.

Vzhľadom na rozšírený a zvyšujúci sa výskyt infekcií spôsobených Neisseria gonorrhoeae rezistentnými na fluorochinolóny, monoterapia moxifloxacínom sa nemá používať u pacientov so zápalovým ochorením panvy, pokiaľ nie je vylúčená prítomnosť N. gonorrhoeae rezistentného na fluorochinolóny. Ak nie je možné vylúčiť prítomnosť N. gonorrhoeae rezistentného na fluorochinolóny, má sa zvážiť doplnenie empirickej liečby moxifloxacínom o vhodné antibiotikum, ktoré je účinné proti N. gonorrhoeae (napr. cefalosporín).

Pacienti na diéte s nízkym obsahom soli (so srdcovým zlyhaním, zlyhaním obličiek, nefrotickým syndrómom) majú vziať do úvahy, že infúzny roztok obsahuje chlorid sodný.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Fluorochinolóny, vrátane moxifloxacínu, môžu zhoršiť schopnosť pacientov viesť vozidlo a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií v dôsledku účinkov na centrálny nervový systém a zhoršenie zraku.

Avelox je antibakteriálny liek patriaci do skupiny fluorochinolónov a má baktericídny účinok na mikroorganizmy citlivé na ne.

Tento liek má široké spektrum antibakteriálnej aktivity nielen proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, ale aj anaeróbom, atypickým patogénom a kyselinovzdorným mikroorganizmom.

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o lieku Avelox: úplný návod na použitie tohto lieku, priemerné ceny v lekárňach, úplné a neúplné analógy lieku, ako aj recenzie ľudí, ktorí už Avelox už používali. Chcete zanechať svoj názor? Napíšte prosím do komentárov.

Klinická a farmakologická skupina

Antibakteriálne liečivo zo skupiny fluorochinolónov.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Ceny

Koľko stojí AVELOKS? Priemerná cena “Avelox tablety 400 mg 5 ks.” v lekárňach je na úrovni 700 rubľov.

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Avelox filmom obalené tablety:

• 1 tableta obsahuje moxifloxacín (vo forme hydrochloridu) - 400 mg
  v škatuľke 1 blister po 5 alebo 7 ks, alebo v škatuľke s 2 blistrami po 5 ks.

Avelox infúzny roztok:

• 1 fľaša obsahuje moxifloxacín (vo forme hydrochloridu) - 400 mg
  
  250 ml - 1 fľaša v krabičke.

Avelox infúzny roztok:

• 1 balenie obsahuje moxifloxacín (vo forme hydrochloridu) - 400 mg
  ďalšie zložky: chlorid sodný, hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekciu.
  250 ml - polyolefínové vrecká (1) - polyetylénové vrecká laminované fóliou (12) v krabici.

farmakologický účinok

Moxifloxacín je baktericídne širokospektrálne antibakteriálne liečivo zo série fluorochinolónov. Baktericídny účinok lieku je spôsobený inhibíciou bakteriálnych topoizomeráz II a IV, čo vedie k narušeniu biosyntézy DNA mikrobiálnych buniek a v dôsledku toho k smrti mikrobiálnych buniek. Minimálne baktericídne koncentrácie liečiva sú vo všeobecnosti porovnateľné s jeho minimálnymi inhibičnými koncentráciami.

Mechanizmy vedúce k rozvoju rezistencie voči penicilínom, cefalosporínom, aminoglykozidom, makrolidom a tetracyklínom nezhoršujú antibakteriálnu aktivitu moxifloxacínu. Skrížená rezistencia medzi týmito skupinami antibakteriálnych liekov a moxifloxacínom sa nepozoruje. Doposiaľ neboli pozorované žiadne prípady rezistencie na plazmidy. Celková frekvencia rozvoja rezistencie je veľmi nízka (10 7 - 10 10). Rezistencia na moxifloxacín sa vyvíja pomaly prostredníctvom viacerých mutácií. Opakovaná expozícia mikroorganizmov moxifloxacínu v koncentráciách pod minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC) je sprevádzaná len miernym zvýšením MIC. Boli hlásené prípady skríženej rezistencie na chinolóny. Niektoré grampozitívne a anaeróbne organizmy rezistentné na iné chinolóny však zostávajú citlivé na moxifloxacín.

Moxifloxacín je účinný in vitro proti širokému spektru gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov, anaeróbom, acidorezistentným baktériám a atypickým formám ako sú mykoplazmy, chlamídie, legionely, ako aj baktériám rezistentným na ß-laktámové a mafolidné antibiotiká.

Čo pomáha Aveloxu?

Hlavnými indikáciami pre vymenovanie Aveloxu sú tieto stavy / choroby:

• Infekčné procesy pľúc a orgánov ENT;
• Intraabdominálne a urogenitálne infekcie;
• Infekčné ochorenia mäkkých tkanív a kože.

Aktivita Aveloxu sa prejavuje vo vzťahu k širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov, baktérií rezistentných na beta-laktámové a makrolidové antibiotiká, acidorezistentných baktérií a atypických foriem mikroorganizmov, ako aj k anaeróbnym baktériám rezistentným na expozíciu liekom.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní lieku sú nasledujúce podmienky:

1. Anamnéza patológie šliach, ktorá sa vyvinula v dôsledku liečby chinolónovými antibiotikami;
2. laktácia (dojčenie);
3. Vek do 18 rokov;
4. Precitlivenosť na moxifloxacín, iné chinolóny alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku;
5. V predklinických a klinických štúdiách sa po podaní moxifloxacínu pozorovala zmena elektrofyziologických parametrov srdca, vyjadrená v predĺžení QT intervalu. V tejto súvislosti je použitie moxifloxacínu kontraindikované u pacientov nasledujúcich kategórií: vrodené alebo získané zdokumentované predĺženie QT intervalu, poruchy elektrolytov, najmä nekorigovaná hypokaliémia; klinicky významná bradykardia; klinicky významné srdcové zlyhanie so zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory; anamnéza arytmií sprevádzaných klinickými príznakmi;
6. Moxifloxacín sa nemá užívať s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval;
7. Vzhľadom na prítomnosť laktózy v prípravku je jeho podávanie kontraindikované pri vrodenej intolerancii laktózy, deficite laktázy, glukózo-galaktózovej malabsorpcii (pre tablety);
8. Vzhľadom na obmedzené klinické údaje je použitie moxifloxacínu kontraindikované u pacientov s poruchou funkcie pečene (trieda C podľa Childa-Pugha) a u pacientov so zvýšením transamináz nad 5-násobok ULN.

S opatrnosť liek sa má predpisovať na ochorenia centrálneho nervového systému (vrátane ochorení podozrivých z postihnutia centrálneho nervového systému), ktoré predisponujú k výskytu záchvatov a znižujú prah kŕčovej pripravenosti; u pacientov s psychózou a / alebo psychiatrickými ochoreniami v anamnéze; u pacientov s potenciálne proarytmickými stavmi, ako je akútna ischémia myokardu a zástava srdca, najmä u žien a starších pacientov; s myasténiou gravis; v ; pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré znižujú obsah draslíka; u pacientov s genetickou predispozíciou alebo skutočným deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Tehotenstvo

Bezpečnosť moxifloxacínu počas gravidity nebola stanovená a jeho použitie je kontraindikované. U detí, ktoré dostávali určité chinolóny, boli opísané prípady reverzibilného poškodenia kĺbov, ale tento účinok nebol zaznamenaný u plodu (ak ho matka užívala počas tehotenstva).

V štúdiách na zvieratách bola preukázaná reprodukčná toxicita. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.

Tak ako iné chinolóny, aj moxifloxacín spôsobuje poškodenie chrupavky veľkých kĺbov u predčasne narodených zvierat. V predklinických štúdiách sa zistilo, že malé množstvo moxifloxacínu sa vylučuje do materského mlieka. Údaje o jeho použití u žien počas laktácie nie sú k dispozícii. Preto je vymenovanie moxifloxacínu počas dojčenia kontraindikované.

Návod na použitie Avelox

Návod na použitie naznačuje, že tablety Avelox sa podávajú perorálne v dávke 400 mg 1-krát denne. Mali by sa užívať bez žuvania, piť veľa vody, bez ohľadu na jedlo. Neprekračujte odporúčanú dávku.

Trvanie liečby Aveloxom pri perorálnom užívaní je určené závažnosťou infekcie a klinickým účinkom a je: s exacerbáciou chronickej bronchitídy - 5-10 dní; s pneumóniou získanou v komunite, celkové trvanie stupňovitej terapie (v / v úvode, po ktorom nasleduje perorálne podávanie) - 7-14 dní, najprv v / v, potom vo vnútri alebo 10 dní vo vnútri; s akútnou sinusitídou a nekomplikovanými infekciami kože a mäkkých tkanív - 7 dní; pri komplikovaných infekciách kože a podkožného tkaniva je celkové trvanie postupnej terapie (v/v úvode s následným perorálnym podaním) 7-21 dní; s komplikovanými intraabdominálnymi infekciami je celkové trvanie postupnej liečby (v / pri zavádzaní lieku, po ktorom nasleduje perorálne podávanie) 5-14 dní; s nekomplikovanými zápalovými ochoreniami panvových orgánov - 14 dní. Dĺžka liečby Aveloxom môže dosiahnuť 21 dní.

Zmeny v dávkovacom režime u starších pacientov nie sú potrebné.

Účinnosť a bezpečnosť moxifloxacínu u detí a dospievajúcich nebola stanovená.

U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebné meniť dávkovací režim.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (vrátane pacientov so závažným zlyhaním obličiek s CC ≤ 30 ml/min/1,73 m2), ako aj u pacientov na kontinuálnej hemodialýze a dlhodobej ambulantnej peritoneálnej dialýze nie je potrebná zmena dávkovacieho režimu.

U pacientov rôznych etnických skupín nie je potrebná zmena dávkovacieho režimu.

Vedľajšie účinky

Užívanie lieku môže viesť k rozvoju negatívnych vedľajších reakcií z rôznych orgánov a systémov tela, medzi ktoré patria:

1. Z tráviaceho traktu: bolesti brucha, nevoľnosť, hnačka, vracanie,. Ostatné vedľajšie účinky boli pozorované oveľa menej často.
2. Zo strany kardiovaskulárneho systému: periférny edém, zvýšený krvný tlak a palpitácie, bolesť na hrudníku.
3. Z muskuloskeletálneho systému: bolesti chrbta, artralgia, myalgia.
4. Z nervového systému: nespavosť, závraty, nervozita, ospalosť, úzkosť, triaška, parestézia, zmätenosť, depresia, asténia, celkový diskomfort.
5. Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie,.
6. Zo zmyslov: poruchy chuti.
7. Z genitourinárneho systému: vaginitída.

špeciálne pokyny

Ak sa počas užívania Aveloxu vyskytne bolesť kĺbov alebo šliach, liek sa zruší, aby sa zabránilo pretrhnutiu šľachy.

U pacientov liečených Aveloxom môže vyvolať kŕče.

S rozvojom ťažkej hnačky počas užívania Aveloxu sa ruší.

Príjem antacíd a enterosorbentov, ako aj prípravkov, ktoré zahŕňajú železo, hliník a horčík, by sa mal s Aveloxom vyskytovať v rôznych časoch, rozdiel by mal byť najmenej 4 hodiny.

Liek sa nepoužíva na liečbu detí.

Antibiotiká sú lieky, ktoré pomáhajú bojovať proti bakteriálnym infekciám. Neustále sa zdokonaľujú, pretože farmaceutický priemysel sa snaží takéto lieky zbaviť ich mnohých vedľajších účinkov. Jedným z najnovších antibiotík je Avelox. Recenzie o ňom a lekároch a pacientoch sú celkom pozitívne.

Farmaceutická skupina lieku

Lieky, ktoré vtedy tvorili farmaceutickú skupinu antibiotík, začali svoju históriu už v roku 1928 svetoznámym objavom jedinečnej schopnosti zelenej plesne (plesne penicillum) ničiť baktérie stafylokoka. Od tohto momentu bola farmakológia doplnená antibiotikami - liekmi, ktoré pomáhajú bojovať proti mikroorganizmom - baktériám, ktoré spôsobujú rôzne ochorenia. Tieto látky sú rozdelené do niekoľkých skupín podľa ich chemickej štruktúry:

• aminoglykozidy;
• beta-laktám, ktorý zahŕňa penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy;
• glykopeptidové antibiotiká;
• chloramfenikol;
• linkosamidy;
• makrolidy;
• tyreotricíny;
• tetracyklíny;
• chinolóny.

Liečivo "Avelox" je antibiotikum chinolónovej skupiny, pretože jeho aktívna zložka, moxifloxacín, patrí do 4. generácie liekov tejto farmaceutickej skupiny.

V akej dávkovej forme sa liek vyrába?

Liek "Avelox" dostáva recenzie vo väčšine poradenstva. Lekári aj pacienti zaznamenávajú ako plus dve liekové formy - tablety a injekčný roztok, pretože v rôznych situáciách by sa pri liečbe mal použiť ten alebo iný typ lieku.

Tablety lieku sú okrúhle, predĺžené, bikonvexné, majú ružovú farbu. Originálne tablety nie sú lesklé, lesklé, ale matné. Na jednej strane je vyrazený nápis s názvom výrobnej spoločnosti Bayer, na druhej strane je nápis M400, označujúci množstvo účinnej látky v jednej tablete. Pozdĺž okraja tabletu sú skosenia. Tablety po 5 alebo 7 kusov sú umiestnené v priehľadnom plastovom blistri s hliníkovým ochranným filmom. Jedno kartónové balenie môže obsahovať 1 alebo 2 blistre.

Infúzny roztok tohto lieku je dostupný ako číra kvapalina so svetložltou farbou. Je balený po 400 mg v 250 ml sklenených alebo polyetylénových fľašiach.

Čo funguje v droge?

Zloženie lieku "Avelox" závisí od dávkovej formy. Účinná látka v ňom je jedna - moxifloxacín hydrochlorid. Jedna tableta obsahuje 436,8 mg, čo je dostatočné množstvo na terapeutické použitie lieku. Ďalej v tabletách: hypromelóza, oxid titaničitý, sodná soľ kroskarmelózy, makrogol 4000, monohydrát laktózy, žltý oxid železitý, červený oxid železitý, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza. Tieto zložky majú iba formatívnu funkciu a nehrajú liečebnú úlohu.

Ak je liek predpísaný ako infúzny roztok, potom 1 ml obsahuje 1,6 mg účinnej látky, okrem toho sa používajú tvoriace zložky: voda, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, roztok hydroxidu sodného.

Ako funguje aktívna zložka?

Antibakteriálne činidlo "Avelox" dostáva celkom pozitívne recenzie. Jeho účinná látka moxifloxacín patrí do skupiny trifluórchinolónov a je zástupcom 4. generácie. Rozsah jeho tvorby je veľmi široký. Potláča enzýmy dôležité pre DNA abnormálnych buniek, čím narúša integritu buniek a vedie ich k smrti. Tento proces sa vyskytuje veľmi rýchlo, baktérie nemajú čas na uvoľnenie významného množstva toxínov, čo znamená, že telo pacienta nedostane silnú intoxikáciu.

Charakteristickým znakom moxifloxacínu je jeho schopnosť pôsobiť na baktérie, ktoré sú rezistentné voči väčšine ostatných antibiotík, ako sú aminoglykozidy, makrolidy, penicilíny, tetracyklíny, cefalosporíny. Počas práce tejto látky nebola zistená rezistencia plazmidov na ňu, ako aj krížová rezistencia, čo ju robí aktívnou proti mnohým patogénnym druhom zástupcov tohto mikrosveta.

Ďalšou praktickou vlastnosťou moxifloxacínu je prítomnosť metoxyskupiny na ôsmom atóme uhlíka. Vďaka tomu je činidlo aktívnejšie proti veľkému počtu patogénnych baktérií. To tiež znižuje potenciálny výskyt rezistentných bakteriálnych kmeňov.

Táto látka pôsobí proti mnohým typom anaeróbnych, grampozitívnych, gramnegatívnych, acidorezistentných baktérií. Je účinný aj proti takým atypickým agens, ako sú legionella, mykoplazma a chlamýdie.

Obrovskou výhodou používania lieku "Avelox" recenzie lekárov a pacientov je schopnosť obnoviť prirodzenú mikroflóru gastrointestinálneho traktu prirodzeným spôsobom po ukončení liečby. Áno, nemožno sa vyhnúť narušeniu gastrointestinálneho traktu v dôsledku potlačenia baktérií, ale kvalitatívny výsledok liečby kompenzuje tento problém, ktorý sa navyše dá vyriešiť samostatne alebo pomocou špeciálnych liekov.

Cesta liečiva v ľudskom tele

Liečivo "Avelox" je vyhľadávané antibiotikum vyrábané v dvoch formách: tablety a infúzny roztok. V akejkoľvek forme sa liečivá látka rýchlo a takmer úplne absorbuje do systémového obehu a viaže sa na krvné bielkoviny (väčšinou na albumín) o 40-50%. Jeho biologická dostupnosť je takmer 90 % a maximálna koncentrácia zodpovedá 3,1 mg látky na 1 liter krvi pri perorálnom podaní a až 4,5 mg/l pri podaní infúziou.

Koncentrácia liečiva sa po 12 hodinách zníži na polovicu. Preto sa odporúča užívať 2-krát denne v rovnakých intervaloch. Liečivo sa vylučuje obličkami a väčšina je nezmenená, zvyšok je vo forme inaktívnych metabolitov.

Užívanie lieku nezávisí od príjmu potravy, pretože testy odhalili minimálny pokles koncentrácie účinnej látky pri užívaní spolu s jedlom.

Moxifloxacín prechádza placentárnou bariérou. Táto skutočnosť bola odhalená počas výskumu. Takáto penetrácia môže zvýšiť riziko potratu, abnormálneho vývoja kostry plodu, poklesu jeho hmotnosti, ako aj predčasného pôrodu.

V akých prípadoch je indikované použitie lieku?

Indikácie na použitie lieku "Avelox" sú určené jeho aktivitou proti mnohým patogénnym baktériám. Predpísať lieky na diagnózu:

• absces intraperitoneálneho priestoru;
• chronická bronchitída;
• infekcie kože a mäkkých tkanív;
• infekcie panvových orgánov;
• zápal pľúc;
• polymikrobiálne infekcie;
• salpingitída;
• sinusitída v akútnych a chronických formách;
• endometritída.

Kontraindikácie

Pre antibakteriálny liek "Avelox" návod na použitie naznačuje prísne dodržiavanie kontraindikácií na použitie. toto:

• alergia na zložky lieku;
• arytmie;
• tehotenstvo;
• bradykardia;
• hypokaliémia;
• vek detí (do 18 rokov), pretože liek nebol testovaný na pacientoch tohto veku;
• ťažká hnačka;
• srdcové ochorenie s predĺžením QT intervalu;
• ochorenie pečene;
• laktácia;
• neznášanlivosť laktózy;
• srdcové zlyhanie spojené s poruchami pravej komory;
• epilepsia.

Použitie antibiotika je možné s mimoriadnou opatrnosťou, ak je to potrebné, pri stavoch a ochoreniach, ako sú:

• ochorenia centrálneho nervového systému;
• akútna ischémia myokardu;
• psychózy;
• cirhóza pečene.

Ak pacient užíva lieky, ktoré ovplyvňujú činnosť srdca, je potrebné o tom informovať ošetrujúceho lekára. To isté platí pre tých, ktorí sú nútení podstúpiť hemodialýzu.

Ak niečo nie je v poriadku

Liečivo s antibiotickým účinkom - "Avelox". Jeho vedľajšie účinky na organizmus sa počas liečby prejavujú najčastejšie vo forme hnačky, vracania či nevoľnosti. Vykonané štúdie a pozorovania pacientov užívajúcich tento liek odhalili možné odchýlky v zdravotnom stave:

• srdcová arytmia;
• bolestivosť v mieste vpichu;
• bolesť v epigastriu;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• plesňové infekcie;
• zvýšené hladiny a aktivita transamináz (pečeňové enzýmy);
• so zavedením lieku intramuskulárne sa pozorovala bolesť a reakcie v mieste infúzie.

Veľmi zriedkavo (menej ako 2 % prípadov).

• alergie;
• anafylaktický alebo anafylaktoidný šok;
• angioedém;
• anémia;
• vertigo;
• hyperglykémia;
• hyperlipidémia;
• hyperurikémia;
• depersonalizácia;
• depresie;
• dyskenéza;
• zápcha;
• zmeny krvného tlaku;
• ischémia;
• žihľavka;
• leukopénia;
• plynatosť;
• zhoršenie a strata zraku a sluchu;
• dyspnoe;
• parestézia;
• psychomotorická agitácia;
• tachykardia;
• úzkosť;
• chvenie;
• trombocytopénia;
• stomatitída;
• ospalosť;
• kŕče;
• emočná labilita;
• eozinofília.

Ako užívať liek?

Ak je liek "Avelox" na injekciu predpísaný na použitie, mali by sa dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• roztok musí byť absolútne priehľadný, bez zákalu a sedimentu;
• zavedenie lieku vo forme infúzie sa uskutočňuje najmenej 60 minút;
• hotový produkt sa môže počas postupu zmiešať s vodou na injekciu, roztokom dextrózy, roztokom xylitolu, Ringerovým roztokom, roztokom chloridu sodného;
• Nemiešajte liek a iné lieky v tej istej injekčnej striekačke alebo kvapkadle.

Malo by sa pamätať na to, že pripravený roztok v tlačenej injekčnej liekovke sa môže uchovávať iba jeden deň.

"Avelox" v tabletách sa užíva perorálne bez žuvania, pije sa veľa čistej vody. Príjem sa môže uskutočniť v akomkoľvek vhodnom čase, bez ohľadu na príjem potravy.

Denná dávka pre pacientov nad 18 rokov pri liečbe akýchkoľvek indikovaných ochorení je 400 mg – 1 tableta. Liečivo sa užíva v kurze, ktorého trvanie určuje ošetrujúci lekár, ale v zásade je jeho trvanie od 5 do 14 dní.

Ťažké formy ochorenia vyžadujú počiatočnú terapiu injekciami a keď sa stav pacienta stabilizuje, môže mu byť predpísané tablety Avelox. Treba mať na pamäti, že pokročilý vek, zhoršená funkcia obličiek alebo pečene, ktorá nie je špecificky indikovaná, si nevyžaduje úpravu dávkovania lieku.

Predávkovanie antibiotikami

Liek "Avelox" je antibiotikum, takže niektorí pacienti sa môžu rozhodnúť, že väčšia dávka, ako lekár predpisuje a odporúčané pokyny, pomôže vyriešiť problém choroby rýchlejšie a lepšie. Ale to absolútne nie je pravda! Ak sa nedodržiavajú predpisy lekára, môžete sa len predávkovať liekom. V tomto prípade sa uskutočňuje symptomatická liečba na základe stavu pacienta. Aktívne uhlie pomôže znížiť systémovú expozíciu iba vtedy, ak sa liek užil perorálne pred nejakým časom.

"Avelox" a iné lieky

Recenzie lieku "Avelox" sú pozitívne, pretože pomáhajú pri liečbe mnohých pomerne ťažkých foriem infekčných chorôb. Použitie enterosorbentov znižuje biologickú dostupnosť účinnej látky. Antacidá, ako aj vitamín-minerálne komplexy, znižujú koncentráciu moxifloxacínu v krvnej plazme, čo ovplyvňuje liekovú terapiu. Preto sa odporúča oddeliť príjem antibiotík a iných liekov intervalom najmenej 4 hodín.

Existujú podobné lieky?

Antibiotiká sú bežne používané lieky na liečbu rôznych chorôb. "Avelox" patrí do skupiny chinolónových antibakteriálnych látok. Absolútne analógy tohto lieku musia obsahovať rovnakú účinnú látku. Ide napríklad o generický moxifloxacín, ktorý vyrábajú rôzne farmaceutické spoločnosti. Rovnaká látka funguje v prípravkoch "Moxifluor", "Moksin".

Lieky patriace do rovnakej farmaceutickej skupiny, ale obsahujúce inú účinnú látku zo skupiny fluorochinolónov: Ofloxin, Hailefloks, Lefoktsin. Ktorý liek je potrebný na liečbu choroby, rozhoduje iba lekár, ktorý vedie pacienta.

Ako nakupovať a skladovať?

Pre antibiotikum Avelox je v návode na použitie uvedené, že liek sa vydáva zo siete lekární na lekársky predpis. Jeho cena je pre lieky tejto farmaceutickej skupiny pomerne vysoká - balenie s 5 tabletami stojí v priemere asi 850 rubľov. To je však kompenzované jeho aktivitou, menšími vedľajšími účinkami, jediným denným použitím. Liek sa uchováva iba počas dátumu spotreby - 5 rokov od dátumu výroby. Potom sa tablety a roztok zlikvidujú.

Niektoré funkcie aplikácie

Recenzie pacientov o lieku "Avelox" sú vďačné. Mnohí si všimnú jeho schopnosť vyrovnať sa aj s pokročilými formami infekčných chorôb. Ako plus zaznamenávajú pohodlné používanie - 1 krát denne. Jediná vec, ktorá spôsobuje sťažnosti pacientov, je cena. V porovnaní s analógmi je dosť vysoká.

Pre mnohých pacientov sa stalo problémom, že liečba týmto liekom si vyžaduje odmietnutie viesť vozidlo počas celého kurzu, pretože moxifloxacín, podobne ako iné fluorochinolóny, ovplyvňuje centrálny nervový a zrakový systém.

Odborníci poznamenávajú, že liek "Avelox" je aktívne antibiotikum, ktoré pomáha pri liečbe chorôb spôsobených kmeňmi baktérií odolných voči mnohým antibiotikám. Prax jeho užívania je väčšinou pozitívna so zriedkavým prejavom vedľajších účinkov.

Môžeme teda konštatovať, že recenzie antibiotika "Avelox" sú hlavne poradné od odborníkov a vďačné od pacientov.